认知是人们大脑进行思考、处理和储存信息并解决问题的能力。认知能 力包括记忆、语言、注意力、感知和推理。认知是人类独有的高级行为。许 多认知障碍影响着老年人，如阿尔茨海默病和记忆缺失(memory deficit)。然 而，也存在多种影响儿童、青少年和年轻成年人的认知障碍。
有多种脑异常会妨碍婴儿和儿童发展正常的社交和/或认知技能。基本 生理过程的障碍可能会影响儿童/青少年学习的方式。许多学习能力缺失的 儿童/青少年具有一般或中等偏上的智力。然而，学习能力缺失可造成倾听、 思考、交谈、阅读、书写、拼写或运算方面的困难。这类学习能力缺失包括 知觉残障、诵读困难、计算困难、书写困难和发育性失语症。
注意力缺陷障碍(ADD)也称为注意缺陷多动症(ADHD)，是一种影响儿 童且同样影响成年人的众所周知的认知障碍。据估计在所有儿童中有3％至 8％患有ADD。ADD的特征在于如下症状：活动过度、冲动、注意力分散 和长时间维持注意力困难。患有ADD的每个人的症状各自不同。一些人可 能较大的问题是不能集中注意力，而另一些人可能最困难的问题是冲动。可 利用来治疗ADD的药物常常是兴奋剂的形式，仅举几个例子，如Ritalin、 Adderal和Strattera。然而，存在某些与此类治疗相关的副作用，包括食欲 下降和睡眠问题。
因此，仍然需要开发对影响所有年龄段患者的多种认知障碍的治疗。
发明概述
本发明提供了用于治疗哺乳动物认知障碍的方法，尤其包括用于治疗 学习障碍、注意力缺陷障碍、冲动性障碍(impulsivity disorder)或行为成瘾 (behavioral addiction)的方法。具体而言，根据本发明，式I化合物或其药 学上可接受的盐可用于治疗本文所述的认知障碍和其它障碍：

其中：
n是1或2；
R2和R3各自独立地是氢、甲基、乙基、2-氟乙基、2，2-二氟乙基或环丙基；
每个R1独立地是氢、卤素、OH、低级烷基、低级烷氧基、低级卤代烷基、 低级卤代烷氧基或CN；
Ar是噻吩基、呋喃基、吡啶基或苯基，其中Ar任选被一个或多个Rx取 代基取代；
每个Rx独立地选自卤素、OH、低级烷基、低级烷氧基、低级卤代烷基、 低级卤代烷氧基或CN；且
y是0-3，
其是5HT2C受体的高选择性激动剂或部分激动剂，。
本发明尤其提供了通过给有需要的个体施用药学有效量的式I化合物 来治疗认知障碍的方法。本发明还提供了被配制和给药以治疗认知障碍的 式I化合物的药物组合物以及式I化合物与一种或多种其它可用于治疗认 知障碍和/或患有认知障碍的个体所患有的其它障碍或疾病的物质的组合。 阅读本说明书和权利要求书后，本领域普通技术人员将清楚本发明的其它 方面。
附图简要说明
图1显示了化合物1对Sprague-Dawley大鼠附加(adjunctive)和正常饮 水行为的影响。
图2显示了化合物1对内侧前额叶皮质(medial prefrontal cortex)中乙 酰胆碱的影响。
图3显示了化合物1对内侧前额叶皮质中谷氨酸的影响。
本发明某些实施方案的详细描述
I.化合物
本发明的可用于治疗认知障碍和其它障碍的化合物包括式I化合物或 其药学上可接受的盐：

其中：
n是1或2；
R2和R3各自独立地是氢、甲基、乙基、2-氟乙基、2，2-二氟乙基或环丙基；
每个R1独立地是氢、卤素、OH、低级烷基、低级烷氧基、低级卤代烷基、 低级卤代烷氧基或CN；
Ar是噻吩基、呋喃基、吡啶基或苯基，其中Ar任选被一个或多个Rx取 代基取代；
每个Rx独立地选自卤素、OH、低级烷基、低级烷氧基、低级卤代烷基、 低级卤代烷氧基或CN；且
y是0-3。
本文中与基团例如烷基联用的术语“低级”是指具有至多4个碳原子、 优选1至3个碳原子、更优选1至2个碳原子的烃链。术语“烷基”包括 但不限于直链和支链，如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、 仲丁基或叔丁基。
本文所用的术语“烷氧基”是指基团-OR，其中R是低级烷基。
本文所用的术语“卤素”或“卤代”是指氯、溴、氟或碘。
本文所用的术语“卤代烷基”或作为基团如“卤代烷氧基”的一部分 的该术语是指具有一个或多个卤素取代基的本文所定义的烷基。在某些实 施方案中，所述烷基上的每个氢原子均被卤素原子替换。这类卤代烷基包 括-CF3。这类卤代烷氧基包括-OCF3。
本领域普通技术人员应当理解的是，本文中对化合物的提及旨在包括 提及任何和所有相关的形式如立体异构体、多晶型物、水合物等。而且， 化合物可以以前药形式或以在制备、处理、配制、递送过程中或在体内转 化为活性剂的其它形式被提供。
术语“药学上可接受的盐”是指用有机酸或无机酸例如乙酸、乳酸、 柠檬酸、肉桂酸、酒石酸、琥珀酸、富马酸、马来酸、丙二酸、扁桃酸、 苹果酸、草酸、丙酸、盐酸、氢溴酸、磷酸、硝酸、硫酸、羟基乙酸、丙 酮酸、甲磺酸、乙磺酸、甲苯磺酸、水杨酸、苯甲酸或类似的已知的可接 受的酸处理式I化合物得到的盐。在某些实施方案中，本发明提供了式I 化合物的盐酸盐。
如上文一般性定义的那样，式I中的R2和R3基团各自独立地是氢、 甲基、乙基、2-氟乙基、2，2-二氟乙基或环丙基。在某些实施方案中，式I 中的R2和R3基团中的一个是氢，且式I中的R2或R3基团中的另一个是 氢、甲基、乙基、2-氟乙基、2，2-二氟乙基或环丙基。在一些另外的实施方 案中，式I中的R2和R3基团二者均不是氢。在又一些另外的实施方案中， 式I中的R2和R3基团二者均是氢。
如上文一般性定义的那样，式I中的每个R1基团独立地是氢、卤素、 OH、低级烷基、低级烷氧基、低级卤代烷基、低级卤代烷氧基或CN。在 某些实施方案中，式I中的每个R1基团是氢。在一些另外的实施方案中， 式I中的R1基团至少一个是卤素。在又一些另外的实施方案中，y是1且 R1是卤素。
根据另一个实施方案，y是1且R1处于式I的二氢苯并呋喃环的5-位， 从而形成式Ia的化合物或其药学上可接受的盐：

其中R1、R2、R3、Ar和n各自如上文式I化合物中以及上文和本文所述 的类和亚类中所定义。
根据又一个另外的实施方案，y是1且R1处于式I的二氢苯并呋喃环 的6-位，从而形成式Ia’的化合物或其药学上可接受的盐：

其中R1、R2、R3、Ar和n各自如上文式I化合物中以及上文和本文所述 的类和亚类中所定义。
如上文一般性定义的那样，式I中的Ar基团是噻吩基、呋喃基、吡 啶基或苯基，其中Ar任选被一个或多个独立地选自卤素、OH、低级烷基、 低级烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基或CN的取代基取代。在某些实施方 案中，式I中的Ar基团是未取代的苯基。在一些另外的实施方案中，式I 中的Ar基团是在邻位具有至少一个取代基的苯基。在一些另外的实施方 案中，式I中的Ar基团是在邻位具有至少一个选自卤素、低级烷基、低 级烷氧基或三氟甲基的取代基的苯基。根据另一个方面，本发明提供了式 I化合物，其中Ar是在邻位和间位被独立选择的卤素低级烷基或低级烷 氧基二取代的苯基。本发明的又一个方面提供了式I化合物，其中Ar是 在邻位和对位被独立选择的卤素低级烷基或低级烷氧基二取代的苯基。在 另一个实施方案中，本发明提供了式I化合物，其中Ar是在邻位被独立 选择的卤素低级烷基或低级烷氧基二取代的苯基。式I中的Ar基团的苯 基部分上的取代基实例包括OMe、氟、氯、甲基和三氟甲基。
在某些实施方案中，本发明提供了式Ia’化合物，其中Ar是在邻位具 有一个选自卤素、低级烷基、低级烷氧基或三氟甲基的取代基的苯基。
根据一个实施方案，Ar是在邻位被一个Rx取代基取代的苯基，从而 形成式Ib的化合物或其药学上可接受的盐，或者Ar是在两个邻位均被 Rx取代基取代的苯基，从而形成式Ic的化合物或其药学上可接受的盐：

其中R1、R2、R3、Rx、y和n各自如上文式I化合物中以及上文和本文所 述的类和亚类中所定义。
在某些实施方案中，式I中的Ar基团选自以下基团：

根据又一个另外的实施方案，本发明提供了式Id或Ie的化合物或其 药学上可接受的盐：

其中R1、R2、R3、Rx和n各自如上文式I化合物中以及上文和本文所述的 类和亚类中所定义。
根据另一个实施方案，本发明提供了式If或Ig的化合物或其药学上 可接受的盐：

其中R1、R2、R3、Rx和n各自如上文式I化合物中以及上文和本文所述的 类和亚类中所定义。
在某些实施方案中，本发明提供了式Ih或Ii的化合物或其药学上可 接受的盐：

其中R1、R2、R3、Rx和n各自如上文式I化合物中以及上文和本文所述的 类和亚类中所定义。
本发明的式I化合物含有不对称碳原子，从而产生立体异构体，包括 对映异构体和非对映异构体。因此，本发明涉及所有这些立体异构体以及 立体异构体的混合物。在本申请的各处，在没有给出不对称中心的绝对构 型的情况下，本发明的产物名称涵盖各个立体异构体以及立体异构体的混 合物。在本发明的某些实施方案中，优选具有绝对(R)构型的化合物。
在某些实施方案中，本发明提供了式IIa或IIb的化合物或其药学上 可接受的盐：

其中R1、R2、R3、Ar、y和n各自如上文式I化合物中以及上文和本文所 述的类和亚类中所定义。
根据另一个实施方案，本发明提供了式IIc或IId的化合物或其药学 上可接受的盐：

其中R1、R2、R3、Rx和n各自如上文式I化合物中以及上文和本文所述的 类和亚类中所定义。
在某些实施方案中，本发明提供了式IIIa或IIIb的化合物或其药学上 可接受的盐：

其中R1和Rx各自如上文式I化合物中以及上文和本文所述的类和亚类中 所定义。
在一些另外的实施方案中，本发明提供了式IIIc或IIId的化合物或其 药学上可接受的盐：

其中R1如上文式I化合物中以及上文和本文所述的类和亚类中所定义。
根据另一个方面，本发明的方法使用以下的化合物或其药学上可接受 的盐实施：

在优选一种对映异构体的情况下，在一些实施方案中可提供基本上不 含相应对映异构体的对映异构体。因此，基本上不含相应对映异构体的对 映异构体是指通过分离技术分开的或分离的或者以不含相应对映异构体的 形式制备的化合物。本文所用的“基本上不含”意指化合物由显著更高比 例的一种对映异构体组成。在某些实施方案中，化合物由至少约90重量％ 的优选的对映异构体组成。在本发明的另一些实施方案中，化合物由至少 约99重量％的优选的对映异构体组成。优选的对映异构体可以通过本领域 技术人员已知的任何方法(包括手性高压液相色谱法(HPLC)以及手性盐的 形成和结晶)从外消旋混合物中分离出或者可以通过本文所述的方法制备。 参见例如Jacques等，Enantiomers，Racemates and Resolutions(Wiley Interscience，New York，1981)；Wilen，S.H.等，Tetrahedron 33：2725(1977)； Eliel，E.L.，Stereochemistry of Carbon Compounds(McGraw-Hill，NY， 1962)；Wilen，S.H.，Tables of Resolving Agents and Optical Resolutions第 268页(E.L.Eliel编辑，Univ.of Notre Dame Press，Notre Dame，IN 1972)。
还应认识到本发明的化合物可以存在阻转异构体。因此，本发明涵盖 上文所定义的以及上文和本文在类和亚类中所述的式I化合物的阻转异构 形式。
下文在表1中给出了可用于本发明的方法的举例性化合物。
表1.举例性的式I化合物
(±)-1-{7-[3，5-双(三氟甲基)苯基]-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基}甲胺、
(±)-1-[7-(3-氯-4-氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-1-[7-(3，5-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-1-(7-苯基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲胺、
(+)-(1-(7-苯基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲胺、
(-)-1-(7-苯基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲胺、
(±)-1-[7-(3-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(+)-1-[7-(3-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(-)-1-[7-(3-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-1-(7-噻吩-3-基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲胺、
(+)-1-(7-噻吩-3-基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲胺、
(-)-1-(7-噻吩-3-基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲胺、
(±)-1-[7-(2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(+)-1-[7-(2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(-)-1-[7-(2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-1-[7-(2-氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(+)-1-[7-(2-氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(-)-1-[7-(2-氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-1-{7-[2-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基}甲胺、
(-)-1-{7-[2-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基}甲胺、
(+)-1-{7-[2-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基}甲胺、
(±)-1-[7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(-)-1-[7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(+)-1-[7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-1-[7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-1-[7-(2-氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-1-[7-(3-氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-1-[7-(3-氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(+)-1-[7-(3-氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(-)-1-[7-(3-氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-1-[7-(3-甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-1-{7-[3-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基}甲胺、
(±)-1-[7-(4-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(+)-1-[7-(4-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(-)-1-[7-(4-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-1-[7-(4-氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(+)-1-[7-(4-氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(-)-1-[7-(4-氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-1-[7-(4-氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(+)-1-[7-(4-氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(-)-1-[7-(4-氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-1-[7-(4-甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(+)-1-[7-(4-甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(-)-1-[7-(4-甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-1-{7-[4-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基}甲胺、
(±)-1-[7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-1-(5-氯-7-苯基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲胺、
(+)-1-(5-氯-7-苯基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲胺、
(-)-1-(5-氯-7-苯基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲胺、
(±)-1-[5-氯-7-(2-氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-1-[5-氯-7-(3-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-1-[5-氯-7-(3-氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-(5-氯-7-噻吩-3-基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲基胺、
(-)-(5-氯-7-噻吩-3-基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲基胺、
(+)-(5-氯-7-噻吩-3-基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲基胺、
(+)-N-[(5-氯-7-噻吩-3-基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲基]-N-甲基胺、
(-)-N-[(5-氯-7-噻吩-3-基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲基]-N-甲基胺、
(±)-1-[5-氯-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(+)-1-[5-氯-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(-)-1-[5-氯-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-1-(4-氟-7-苯基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲胺、
(±)-1-[4-氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-1-[7-(2-氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(+)-1-[7-(2-氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(-)-1-[7-(2-氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-1-(5-氟-7-苯基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲胺、
(±)-1-[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(+)-1-[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(-)-1-[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-1-[5-氟-7-(2-氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-1-{5-氟-7-[2-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基}甲胺、
(±)-(4，5-二氟-7-苯基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲基胺、
(±)-1-[4，5-二氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-1-(5-氯-2-甲基-7-苯基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲胺、
(±)-(5-氯-2-甲基-7-噻吩-3-基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲基胺、
(±)-(5-氯-2-甲基-7-噻吩-2-基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲基胺、
(+)-1-[7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(-)-1-[7-(2-氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(+)-1-[7-(2-氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(+)-1-[7-(3-氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(-)-1-[7-(3-氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(+)-1-[7-(3-甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(-)-1-[7-(3-甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(-)-1-{7-[3-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基}甲胺、
(+)-1-{7-[3-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基}甲胺、
(+)-1-{7-[4-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基}甲胺、
(-)-1-{7-[4-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基}甲胺、
(±)-1-[7-(2，6-二氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-1-[7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(-)-1-[7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(+)-1-[7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-1-[7-(2，4-二甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(-)-1-[7-(2，4-二甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(+)-1-[7-(2，4-二甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-1-[7-(2，4-二氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(+)-1-[7-(2，4-二氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(-)-1-[7-(2，4-二氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(-)-1-[7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(+)-1-[7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(-)-1-{5-氟-7-[2-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基}甲胺、
(+)-1-{5-氟-7-[2-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基}甲胺、
(±)-1-[7-(2，3-二甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(-)-{[(7-(2，3-二甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(+)-{[(7-(2，3-二甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(+)-{[7-(4-氯-2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(-)-{[7-(4-氯-2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，3-二氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，5-二甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，5-二甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(+)-{[7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(-)-{[7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃--基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，4，6-三氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(4-氯-2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(5-氯-2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-[(7-吡啶-3-基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲基]胺、
(+)-{[7-吡啶-3-基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(-)-{[7-吡啶-3-基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-氟-7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-氟-7-(3-氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-氟-7-(3-甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-氟-7-(3-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-氟-7-(4-氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-氟-7-(4-氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-氟-7-(4-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-氟-7-(4-甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-[(5-氟-7-噻吩-3-基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲基]胺、
(±)-{[5-氟-7-(3-呋喃基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-[(5-氟-7-吡啶-2-基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲基]胺、
(±)-[(5-氟-7-吡啶-3-基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲基]胺、
(-)-[(5-氟-7-吡啶-3-基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲基]胺、
(+)-{[5-氟-7-吡啶-3-基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-[(5-氟-7-吡啶-4-基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲基]胺、
(±)-[(5-氟-7-嘧啶-5-基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲基]胺、
(±)-{[7-(2，3-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(-)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(+)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，4-二氟苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，4-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(-)-{[5-氟-7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(+)-{[5-氟-7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，4-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，5-二氟苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，5-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，5-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-氟-7-(5-甲氧基-2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-氟-7-(2-甲氧基-5-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，6-二氟苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(+)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(-)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-N-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}环丙胺、
(±)-1-环丙基-N-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲 胺、
(±)-N-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}乙胺、
(±)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}二甲基胺、
(±)-{[5-氯-7-(2-氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-氯-7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-氯-7-(3-呋喃基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-氯-7-(2，3-二氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(-)-{[5-氯-7-(2，3-二氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(+)-{[5-氯-7-(2，3-二氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-氯-7-(2，3-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-氯-7-(2，3-二甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-氯-7-(2，3-二甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-氯-7-(2，4-二氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-氯-7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(-)-{[5-氯-7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(+)-{[5-氯-7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-氯-7-(2，4-二甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-氯-7-(2，5-二氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-氯-7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-氯-7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-氯-7-(3，4-二氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-氯-7-(3-氯-4-氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(-)-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(+)-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-氯-7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(+)-{[5-氯-7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(-)-{[5-氯-7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[(5-氯-7-吡啶-3-基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲基]胺、
(±)-N-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}环丙胺、
(±)-N-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}(环丙基甲 基)胺、
(±)-N-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}乙胺、
(±)-{[(5-甲基-7-苯基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲基]胺、
(±)-{[7-(2-甲基苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2-氟苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2-甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2-氯苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-({5-甲基-7-[2-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基}甲基)胺、
(±)-{[7-(3-氯苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(3-甲基苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(4-甲基苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(4-氟苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(4-氯苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(4-甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(-)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(+)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，4-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(-)-{[7-(2，4-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(+)-{[7-(2，4-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(-)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(+)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-乙基-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-乙基-7-(2-氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(2-氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(2-氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(2-(三氟甲基)苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基} 胺、
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(3-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(3-氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(3-氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(3-甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(3-(三氟甲基)苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基} 胺、
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(4-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(4-氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(4-氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(4-甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(4-(三氟甲基)苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基} 胺、
(±)-{[7-(2，3-二甲基苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，3-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，3-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基} 胺、
(±)-{[7-(2，4-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，4-二甲氧基苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基} 胺、
(±)-{[7-(3，4-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(3-氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，5-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-4-[2-(氨基甲基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-7-基]苄腈、
(±)-{[7-(3-呋喃基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-噻吩-3-基-5-(三氟甲基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-吡啶-3-基-5-(三氟甲基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2-氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2-氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2-甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2-甲氧基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-甲氧基-7-(3-噻吩基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，3-二氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，3-二氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，3-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，4-二氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，4-二氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，5-二氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(+)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(-)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，5-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，5-二甲氧基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(3-氯-4-氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-[(N-甲基-1-[7-(3-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-[(N-甲基-1-[7-(3-氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-[(N-甲基-1-[7-(3-氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-[(N-甲基-1-[7-(3-甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-[(N-甲基-1-[7-(4-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-[(N-甲基-1-[7-(4-氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-[(N-甲基-1-[7-(4-氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-[(N-甲基-1-[7-(4-甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2，3-二甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2，3-二甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2，4-二氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2，4-二甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2，5-二甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-(N-甲基-1-[7-(2，5-二氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-[(N-甲基-1-[7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-[(N-甲基-1-[7-(5-氯-2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(-)-{[7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(+)-{[7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-N-甲基-1-(7-吡啶-3-基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲胺、
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2，3-二氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-{[5-氟-7-(2-氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[5-氟-7-(2-氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(-)-{[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(+)-{[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[5-氟-7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-[7-(2，4-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(-)-[7-(2，4-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(+)-[7-(2，4-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(2，5-二氟苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(+)-{[5-氟-7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(-)-{[5-氟-7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(2，5-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[5-氟-7-(5-甲氧基-2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基 胺、
(±)-{[5-氟-7-(2-甲氧基-5-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基 胺、
(±)-{[7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-[(5-氟-7-吡啶-3-基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲基]甲基胺、
(±)-[(5-氯-7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲基}甲基胺、
(±)-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-[(5-氯-7-(2-氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲基}甲基胺、
(±)-{[5-氯-7-(2，3-二氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[5-氯-7-(2，3-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[5-氯-7-(2，3-二甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[5-氯-7-(2，3-二甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[5-氯-7-(2，4-二氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[5-氯-7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[5-氯-7-(2，4-二甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[5-氯-7-(2，5-二氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[5-氯-7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[5-氯-7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[5-氯-7-(3-4-二氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-[5-氯-7-(3-氯-4-氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(2-氟苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(2-氯苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(2-甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(3-甲基苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(3-氯苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(4-甲基苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(4-氯苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(4-氟苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(4-甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(2，4-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(+)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(-)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(2-氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(2-氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(2-甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(2，3-二氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(2，3-二氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(2，3-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(2，4-二氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(2，5-二氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(2，5-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(2，5-二甲氧基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基 胺、
(±)-{[7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基 胺、
(±)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-N-甲基-1-[7-(2，3-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲 胺、
(±)-N-甲基-1-[7-(3，4-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲 胺、
(±)-N-甲基-1-[7-(2，5-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲 胺、
(±)-N-甲基-1-[7-(2，3-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲 胺、
(±)-{[7-(3-氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基 胺、
(±)-N-甲基-1-[7-(2，4-二甲氧基苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2- 基]甲胺、
(+){[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(-){[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(R)-[7-(2-氯-苯基)-(5-氟-2，3-二氢-苯并呋喃-2-基甲基)甲基-胺、
(R)-[7-(2，6-二氯-苯基)-5-氟-2，3-二氢-苯并呋喃-2-基甲基]乙基胺、
(R)-[7-(2，6-二氯-苯基)-5-氟-2，3-二氢-苯并呋喃-2-基甲基]二甲基胺、
{[(2R)-7-(5-氯-2-甲基苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
{[(2R)-7-(4-氯-2-甲基苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(-)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(+)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{2-[6-氯-7-(2-氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]乙基}胺、
(±)-{2-[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]乙基}胺、
(±)-{2-[7-(2-甲氧基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]乙基}胺、
(±)-{N-甲基-1-[(7-(2，4，6-三氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(+)-{N-甲基-1-[(7-(2，4，6-三氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(-)-{N-甲基-1-[(7-(2，4，6-三氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(+)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(-)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(-)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(+)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(+)-{[5-氯-7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(-)-{[5-氯-7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(-)-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(+)-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(+)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(-)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(-)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺或
(+)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺；
或其药学上可接受的盐。
在某些实施方案中，举例性的式I化合物如以下表1-a中所示。
表1-a：举例性的式I化合物：
(±)-1-(7-苯基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲胺、
(+)-(1-(7-苯基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲胺、
(-)-1-(7-苯基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲胺、
(±)-1-[7-(2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(+)-1-[7-(2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(-)-1-[7-(2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-1-[7-(2-氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(+)-1-[7-(2-氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(-)-1-[7-(2-氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-1-{7-[2-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基}甲胺、
(-)-1-{7-[2-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基}甲胺、
(+)-1-{7-[2-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基}甲胺、
(±)-1-[7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(-)-1-[7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(+)-1-[7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-1-[7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-1-[7-(2-氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-1-[7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-1-[5-氯-7-(2-氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-1-[5-氯-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(+)-1-[5-氯-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(-)-1-[5-氯-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-1-[4-氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-1-[7-(2-氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(+)-1-[7-(2-氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(-)-1-[7-(2-氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-1-[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(+)-1-[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(-)-1-[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-1-[5-氟-7-(2-氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-1-{5-氟-7-[2-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基}甲胺、
(±)-1-[4，5-二氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-1-(5-氯-2-甲基-7-苯基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲胺、
(+)-1-[7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(-)-1-[7-(2-氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(+)-1-[7-(2-氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-1-[7-(2，6-二氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-1-[7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(-)-1-[7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(+)-1-[7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-1-[7-(2，4-二甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(-)-1-[7-(2，4-二甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(+)-1-[7-(2，4-二甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-1-[7-(2，4-二氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(+)-1-[7-(2，4-二氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(-)-1-[7-(2，4-二氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(-)-1-[7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(+)-1-[7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(-)-1-{5-氟-7-[2-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基}甲胺、
(+)-1-{5-氟-7-[2-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基}甲胺、
(±)-1-[7-(2，3-二甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(-)-{[(7-(2，3-二甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(+)-{[(7-(2，3-二甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(+)-{[7-(4-氯-2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(-)-{[7-(4-氯-2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，3-二氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，5-二甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，5-二甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(+)-{[7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(-)-{[7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃--基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，4，6-三氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(4-氯-2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(5-氯-2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-氟-7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，3-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(-)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(+)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，4-二氟苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，4-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(-)-{[5-氟-7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(+)-{[5-氟-7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，4-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，5-二氟苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，5-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，5-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-氟-7-(5-甲氧基-2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-氟-7-(2-甲氧基-5-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，6-二氟苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(+)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(-)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-N-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}环丙胺、
(±)-1-环丙基-N-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲 胺、
(±)-N-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}乙胺、
(±)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}二甲基胺、
(±)-{[5-氯-7-(2-氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-氯-7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-氯-7-(2，3-二氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(-)-{[5-氯-7-(2，3-二氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(+)-{[5-氯-7-(2，3-二氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-氯-7-(2，3-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-氯-7-(2，3-二甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-氯-7-(2，3-二甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-氯-7-(2，4-二氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-氯-7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(-)-{[5-氯-7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(+)-{[5-氯-7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-氯-7-(2，4-二甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-氯-7-(2，5-二氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-氯-7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-氯-7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(-)-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(+)-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-氯-7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(+)-{[5-氯-7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(-)-{[5-氯-7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-N-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}环丙胺、
(±)-N-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}(环丙基甲 基)胺、
(±)-N-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}乙胺、
(±)-{[7-(2-甲基苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2-氟苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2-甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2-氯苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-({5-甲基-7-[2-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基}甲基)胺、
(±)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(-)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(+)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，4-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(-)-{[7-(2，4-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(+)-{[7-(2，4-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(-)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(+)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-乙基-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-乙基-7-(2-氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(2-氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(2-氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(2-(三氟甲基)苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基} 胺、
(±)-{[7-(2，3-二甲基苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，3-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，3-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基} 胺、
(±)-{[7-(2，4-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，4-二甲氧基苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基} 胺、
(±)-{[7-(2，5-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2-氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2-氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2-甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2-甲氧基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，3-二氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，3-二氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，3-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，4-二氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，4-二氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，5-二氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(+)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(-)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，5-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，5-二甲氧基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2，3-二甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2，3-二甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2，4-二氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2，4-二甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2，5-二甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2，5-二氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(-)-{[7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(+)-{[7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2，3-二氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-{[5-氟-7-(2-氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[5-氟-7-(2-氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(-)-{[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(+)-{[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[5-氟-7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-[7-(2，4-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(-)-[7-(2，4-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(+)-[7-(2，4-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(2，5-二氟苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(+)-{[5-氟-7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(-)-{[5-氟-7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(2，5-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[5-氟-7-(5-甲氧基-2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基 胺、
(±)-{[5-氟-7-(2-甲氧基-5-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基 胺、
(±)-{[7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-[(5-氯-7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲基)甲基胺、
(±)-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-[(5-氯-7-(2-氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲基}甲基胺、
(±)-{[5-氯-7-(2，3-二氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[5-氯-7-(2，3-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[5-氯-7-(2，3-二甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[5-氯-7-(2，3-二甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[5-氯-7-(2，4-二氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[5-氯-7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[5-氯-7-(2，4-二甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[5-氯-7-(2，5-二氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[5-氯-7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[5-氯-7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(2-氟苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(2-氯苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(2-甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(2，4-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(+)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(-)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(2-氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(2-氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(2-甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(2，3-二氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(2，3-二氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(2，3-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(2，4-二氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(2，5-二氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(2，5-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(2，5-二甲氧基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基 胺、
(±)-{[7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基 胺、
(±)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-N-甲基-1-[7-(2，3-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲 胺、
(±)-N-甲基-1-[7-(2，3-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲 胺、
(±)-N-甲基-1-[7-(2，4-二甲氧基苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2- 基]甲胺、
(+){[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(-){[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(R)-[7-(2-氯-苯基)-(5-氟-2，3-二氢-苯并呋喃-2-基甲基)甲基-胺、
(R)-[7-(2，6-二氯-苯基)-5-氟-2，3-二氢-苯并呋喃-2-基甲基]乙基胺、
(R)-[7-(2，6-二氯-苯基)-5-氟-2，3-二氢-苯并呋喃-2-基甲基]二甲基胺、
{[(2R)-7-(5-氯-2-甲基苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
{[(2R)-7-(4-氯-2-甲基苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(-)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(+)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{2-[6-氯-7-(2-氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]乙基}胺、
(±)-{2-[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]乙基}胺、
(±)-{2-[7-(2-甲氧基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]乙基}胺、
(±)-{N-甲基-1-[(7-(2，4，6-三氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(+)-{N-甲基-1-[(7-(2，4，6-三氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(-)-{N-甲基-1-[(7-(2，4，6-三氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲胺、
(+)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(-)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(-)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(+)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(+)-{[5-氯-7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(-)-{[5-氯-7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(-)-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(+)-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(+)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(-)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(-)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺或
(+)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺；
或其药学上可接受的盐。
用于本发明的式I化合物可以按照任何可使用的方法来获得或制备， 包括在2004年10月21日提交的WO 2005/044812和序号为10/970,714的 美国专利申请、2004年10月21日提交的WO2006/047288和序号为 60/621,023的美国临时专利申请、以及2004年10月21日提交的WO 2006/47228和序号为60/621,024的美国临时专利申请中详细描述的方法， 将其各自特此全文引入本文作为参考。
不希望被任何特定理论所限制，本发明的发明人注意到式I化合物是 5-HT2C受体的高度特异性激动剂或部分激动剂。本发明包括如下认识：式 I化合物所显示的这种独特的亲和性和选择性使得它们特别可用于治疗认 知障碍和其它障碍。本发明还预期式I化合物与快速的作用起效有关。另 外，式I化合物没有性功能障碍的副作用。
2.药物组合物
根据本发明，可单独施用式I化合物以治疗认知障碍或其它障碍。但 是，更通常地，在药物组合物中施用它们，所述药物组合物含有治疗有效 量的一种或多种式I化合物以及一种或多种本领域技术人员已知的用于配 制药物组合物的其它成分。
本文所用的术语“药学有效量”和“治疗有效量”意指药物组合物或 方法中各活性组分足以显示出有意义的患者益处、即治疗、预防或改善认 知障碍或其它障碍的总量。当应用于单独施用的各活性成分时，该术语仅 涉及该成分。当应用于组合时，无论是组合、相继或同时施用，该术语涉 及产生治疗效果的活性成分的组合量。
在本发明的某些实施方案中，式I化合物以约0.5mg至约500mg或约 1mg至约500mg的日剂量被施用。剂量可以以单次用药法施用，如仅在就 寝时间之前或旅行之前施用，或者在一天中分成两个或更多个剂量以连续 用药法施用。该剂量水平以及本文的其它剂量水平是针对体重范围为约65 至70kg的普通人类个体而言的。本领域技术人员将能容易地确定体重落 在该范围以外的个体如儿童和老年人所需的剂量水平。
在此类制剂中本发明的组合的剂量将取决于它的效力，但是可以预期 在1至500mg 5HT2C受体激动剂范围内，每天施用至多3次。在一些实施 方案中，剂量可以为约10至100mg(例如10、25、50和100mg)5HT2C受 体激动剂，其科每天施用一次、两次或三次(优选一次)。但是，准确的剂量 将由处方医师确定并取决于个体的年龄和体重以及症状的严重程度。
可用于制备本发明的药物组合物的另外的成分包括例如载体(例如固 体或液体形式的载体)、矫味剂、润滑剂、增溶剂、助悬剂、填充剂、助流 剂、压缩助剂、粘合剂、片剂崩解剂、包封材料、乳化剂、缓冲剂、防腐 剂、甜味剂、增稠剂、着色剂、粘度调节剂、稳定剂或渗透压调节剂或其 组合。
固体药物组合物优选含有一种或多种固体载体，并任选含有一种或多 种其它添加剂，如矫味剂、润滑剂、增溶剂、助悬剂、填充剂、助流剂、 压缩助剂、粘合剂或片剂崩解剂或包封材料。适合的固体载体包括例如磷 酸钙、硬脂酸镁、滑石粉、糖类、乳糖、糊精、淀粉、明胶、纤维素、甲 基纤维素、羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷、低熔点蜡或离子交换树脂、 或其组合。在粉末药物组合物中，载体优选为磨细的固体，其与磨碎的活 性成分混合。在片剂中，一般将活性成分与适当比例的具备必需的压缩特 性的载体混合，并任选地与其它添加剂混合，压缩成需要的形状和尺寸。 固体药物组合物如散剂或片剂优选含有至多99％的活性成分。
在某些实施方案中，式I化合物在适于儿科施用的崩解片剂制剂中被 提供。
液体药物组合物优选含有一种或多种式I化合物和一种或多种液体载 体，以形成溶液、混悬液、乳液、糖浆剂、酏剂或加压组合物。药学上可 接受的液体载体包括例如水、有机溶剂、药学上可接受的油或脂肪、或其 组合。液体载体可含有其它适合的药学添加剂，如增溶剂、乳化剂、缓冲 剂、防腐剂、甜味剂、矫味剂、助悬剂、增稠剂、着色剂、粘度调节剂、 稳定剂或渗透压调节剂、或其组合。如果液体制剂用于儿科使用，其一般 需要避免包含醇。
适合于口服或胃肠外施用的液体载体的实例包括水(优选含有添加剂 如纤维素衍生物如羧甲基纤维素钠)、醇类或其衍生物(包括单羟基醇或多 羟基醇如二醇)或油类(例如分馏椰子油和花生油)。对于胃肠外施用而言， 载体还可以是油性酯，如油酸乙酯和肉豆蔻酸异丙酯。用于加压组合物的 液体载体可以是卤化烃或其它药学上可接受的抛射剂。
在某些实施方案中，提供了液体药物组合物，其中所述组合物适于儿 科施用。在一些另外的实施方案中，液体组合物是糖浆剂或混悬液。
为无菌溶液或混悬液的液体药物组合物可胃肠外施用，例如通过肌内、 腹膜内、硬膜外、鞘内、静脉内或皮下注射施用。用于口服或透粘膜施用 的药物组合物可以是液体或固体组合物的形式。
在本发明的一些实施方案中，药物组合物以单位剂型被提供，如片剂 或胶囊剂。在此类形式中，组合物被再分成含有适宜量活性成分的单位剂 量。单位剂型可以是包装的组合物，例如包装的粉末、小瓶、安瓿、预填 充注射器或含有液体的小药囊。单位剂型可以是例如胶囊剂或片剂本身， 或者其可以是包装形式的适宜数量的任何这类组合物。
因此，本发明还提供了用于患者的认知障碍或其它障碍的单位剂型形 式的药物组合物，其中该组合物含有治疗有效量的单位剂量的至少一种式 I化合物。如本领域技术人员将认识到的那样，优选的治疗有效单位剂量 将取决于例如施用方法。例如，用于口服施用的单位剂量经常为约0.5mg 至约500mg式I化合物，更通常为约1mg至约500mg式I化合物。
本发明还提供了用于将式I化合物分配给所治疗的患者以用于本文所 述的认知障碍或其它障碍的治疗包装。在一些实施方案中，所述治疗包装 包含一个或多个单位剂量的式I化合物、含有一个或多个单位剂量的容器 和指导使用该包装治疗患者的认知障碍或其它障碍的标签。在某些实施方 案中，所述单位剂量是片剂或胶囊剂的形式。在一些情况下，每个单位剂 量是治疗有效量。
3.其它药用物质
根据本发明，式I化合物可单独施用以治疗一种或多种认知障碍或其 它障碍，或者作为替代选择，可以与一种或多种可用于治疗一种或多种本 文所述的认知障碍或其它障碍的其它药用物质组合施用(同时或相继施 用)。作为替代选择或另外地，式I化合物可以与一种或多种其它药用物质 组合施用，所述其它药用物质可用于治疗或预防需要治疗本文所述的一种 或多种认知障碍或其它障碍的个体所患有的一种或多种其它症状、障碍或 疾病。
可与本发明的一种或多种式I化合物联合施用的药学活性剂的举例性 列表可在Medical Economics Co.，Inc.，Montvale，NJ出版的Physicians′ Desk Reference，第55版，2001中找到。对于许多这些列出的活性剂而言， 药学有效剂量和用药法在本领域中是已知的；许多在Physicians′Desk Reference中已提供。
4.用途
本发明的方法可用于治疗患者的本文所述的一种或多种认知障碍或其 它障碍。
在某些实施方案中，本发明提供了治疗一种或多种智力缺陷障碍的方 法，其包括施用本发明的化合物。在一些另外的实施方案中，此类智力缺 陷障碍包括：痴呆，如老年痴呆、血管性痴呆、轻度认知损害(cognitive impairment)、年龄相关的认知减退(cognitive decline)和轻度神经认知障碍 (neurocognitive disorder)；阿尔茨海默病，和记忆缺失，儿童和成年人的 注意力缺陷障碍(ADD，也称为注意缺陷多动症或ADHD)。在某些实施方 案中，本发明提供了治疗儿科患者的ADD和/或ADHD的方法，其包括给 所述患者施用式I化合物或其药物组合物。
在一些另外的实施方案中，本发明提供了治疗一种或多种认知障碍的 方法。根据另一个方面，认知障碍是学习障碍。此类学习障碍在本领域中 是已知的，包括：孤独症、诵读困难、阿斯波哥尔综合征、类似于孤独症 并且以严重的社交和交流技能缺陷为特征的神经生物学障碍；特定的学习 不能，即在理解或使用口语或书面语中所涉及的一种或多种基本生理过程 的障碍(其本身可表现为听、思考、说、阅读、书写、拼写或进行数学计算 方面的能力缺陷)；书写困难，即导致在给定的空格内形成字母或书写方面 困难的障碍；计算困难，即导致人们在运算和掌握数学概念方面存在问题 的障碍；运用障碍，即干扰人在给定情况中做出受控的或协调的身体反应 的能力的身体运动系统问题；视觉知觉缺陷(visual perceptual deficit)，即 虽然视力没有问题，但难以接受和/或处理来自视觉的准确信息；以及听觉 知觉缺陷(auditory perceptual deficit)，即虽然听力没有问题，但难以通过 听觉手段接受准确信息。
在某些实施方案中，本发明提供了治疗一种或多种冲动性障碍例如边 缘型人格障碍、破坏性行为障碍或冲动控制障碍的方法。在某些实施方案 中，本发明提供了治疗图雷特综合征(TS)(一种遗传的神经性障碍，其特征 为重复的和不随意的躯体运动(抽搐)和/或不可控制的语声)的方法。在一些 另外的实施方案中，本发明提供了治疗拔毛发癖的方法。
根据另一个方面，本发明提供了治疗一种或多种行为成瘾或成瘾障碍 的方法。行为成瘾和成瘾障碍是由于在某些活动中脑化学物质(例如5-羟色 胺、肾上腺素、去甲肾上腺素等)的释放使人感觉陶醉造成的。此类障碍在 本领域中是已知的，包括例如赌博、性成瘾、进食障碍、购物成瘾(spending addiction)、发怒/生气、工作狂、运动成瘾、冒险成瘾(risk taking addiction)(例如偷窃狂和纵火狂)和至善主义。
在某些实施方案中，将本发明的化合物与一种或多种认知改善剂组合 施用。此类改善剂是本领域中众所周知的，包括盐酸多奈哌齐(AriceptTM) 和其它乙酰胆碱酯酶抑制剂；加兰他敏、神经保护剂(例如美金刚)； ADD/ADHD药(例如RitalinTM，StratteraTM，ConcertaTM和AdderallTM)和哌 甲酯。
作为5HT2C调节剂，本发明的化合物可用于治疗多种障碍。此类障碍包 括经前期综合征(PMS)、经前焦虑障碍(premenstrual dysphoric disorder， PMDD)或晚黄体期综合征、移动或运动障碍如帕金森病；慢性疲劳综合征、 神经性食欲缺乏、睡眠障碍(例如睡眠呼吸暂停)，和缄默症。
经前焦虑障碍或PMDD是PMS的严重形式。与PMS相似，PMDD通 常发生在月经开始前的那周，在月经后几天消失。PMDD的特征是每月严重 的心境不稳和身体症状，其干扰日常生活，尤其是女性与其家庭和朋友的关 系。PMDD症状远远超出了被认为是可控的或正常的经前症状。
PMDD是多个症状的组合，所述症状可能包括易怒、情绪低落、焦虑、 睡眠紊乱、难以集中精力、发脾气(angry outburst)、乳房触痛(breast tenderness)和胃气胀。诊断标准着重于情绪低落、焦虑、心境不稳或易怒的 症状。在20位具有规律月经周期的美国女性中就有高达一位受到这种病症的 困扰。根据另一个实施方案，本发明提供了治疗一种或多种与PMDD有关的 症状的方法。
选择性5-羟色胺重摄取抑制剂(SSRI)是当前治疗与PMDD相关的症状的 优选方法。根据另一个方面，本发明提供了通过将式I化合物与SSRI组合 施用来治疗PMDD或一种或多种与PMDD相关的症状的方法。在某些实施 方案中，SSRI是氟西汀、文拉法辛、帕罗西汀、度洛西汀或舍曲林。
本发明的方法涉及通过任何适宜的施用途径递送式I化合物，所述施用 途径包括例如口服、口含、舌下、直肠、鼻、胃肠外、静脉内或其它方式。 一般而言，可以配制该化合物用于立即释放递送、延迟释放递送、修饰释放 递送、持续释放递送、脉冲释放递送或控制释放递送。
对于利用口服递送的本发明的方法而言，此类递送可使用固体或液体制 剂例如片剂、胶囊剂、多微粒剂(multi-particulate)、凝胶剂、膜剂、胚珠制 剂(ovules)、酏剂、溶液或混悬剂形式的制剂来实现。在某些实施方案中，以 口服片剂或胶囊剂或者纯化合物或者粉末或颗粒药物制剂的形式施用化合 物。如果需要，可将此类制备物与可咀嚼的或液体的制剂或食用材料或液体 混合，例如以有助于施用于儿童、吞咽片剂能力受损的个体或动物。包含在 硬明胶胶囊中的口服制剂的实例可包括其中活性化合物占制剂约45至50％ 重量的那些。微晶纤维素占约43％至约47％，聚维酮占约3％至约4％，二 氧化硅和硬脂酸镁各自占约0.3％至约0.7％，均以重量计。
修饰释放和脉冲释放口服剂型可含有诸如针对立即释放剂型所详述的那 些的赋形剂以及用作释放速率调节剂的另外的赋形剂，这些释放速率调节剂 被涂布在装置上和/或包括在装置主体中。释放速率调节剂包括但不排他性地 限于羟甲基纤维素、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、乙基纤维素、醋酸纤维 素、聚环氧乙烷、黄原胶、卡波姆(Carbomer)、甲基丙烯酸铵共聚物(ammonio methacrylate copolymer)、氢化蓖麻油、巴西棕榈蜡、石蜡、醋酞纤维素、 羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯、甲基丙烯酸共聚物及其混合物。修饰释放 和脉冲释放口服剂型可含有一种调节释放速率的赋形剂或调节释放速率的赋 形剂的组合。调节释放速率的赋形剂可存在于剂型内(即基质内)和/或剂型上 (即表面或包衣上)。
快速分散或溶解剂型口服制剂(FDDF)可含有以下成分：阿司帕坦、乙酰 舒泛钾、柠檬酸、交联羧甲基纤维素钠、交聚维酮、二抗坏血酸(diascorbic acid)、丙烯酸乙酯、乙基纤维素、明胶、羟丙基甲基纤维素、硬脂酸镁、甘 露醇、甲基丙烯酸甲酯、薄荷矫味剂、聚乙二醇、气相二氧化硅(fumed silica)、 二氧化硅、淀粉羟乙酸钠、硬脂酰醇富马酸钠、山梨醇、木糖醇。本文所用 的描述FDDF的术语“分散”或“溶解”取决于所使用的药物物质的溶解度， 即在药物物质不溶的情况下，可制备快速分散剂型，在药物物质是可溶的情 况下，可制备快速溶解剂型。
对于利用静脉内递送的本发明的方法而言，此类施用可以是例如海绵窦 内、静脉内、动脉内、鞘内、心室内、尿道内、胸骨内、颅内、肌内或皮下 施用或者通过输注或无针注射技术施用。对于此类胃肠外施用，可以以常规 的冷冻干燥制剂制备和保持式I化合物，在施用前用静脉内施用可接受的盐 水溶液如0.9％的盐水溶液进行重构。可使用本领域已知的方法用静脉内和药 学上可接受的酸如甲磺酸来调节静脉内制剂的pH。
式I化合物还可鼻内施用或通过吸入来施用，并且可以从加压容器、泵、 喷雾器、雾化器或喷散器以干粉吸入剂或气雾剂喷雾的形式来方便地递送， 使用或不使用适合的抛射剂，例如二氯二氟甲烷、三氯氟甲烷、二氯四氟乙 烷、氢氟烷如1，1，1，2-四氟乙烷(HFA 134ATM)或1，1，1，2，3，3，3-七氟乙烷(HFA 227EATM)、二氧化碳或其它适合的气体。在加压气雾剂的情况中，剂量单位 可通过提供用于递送计量量的阀来确定。加压容器、泵、喷雾器、雾化器或 喷散器可含有活性化合物的溶液或混悬剂，例如使用乙醇和抛射剂的混合物 作为溶剂，其可另外含有润滑剂，例如失水山梨醇三油酸酯。可配制用在吸 入器或吹入器中的胶囊和药筒(例如由明胶制成)，使其含有本发明的化合物 和适合的粉末基质如乳糖或淀粉的粉末混合物。
优选安排气雾剂或干粉制剂以使每个计量剂量或每“喷”含有1μg至50 mg递送给患者的本发明的化合物。气雾剂的总日剂量为1μg至50mg，其 可以以单剂量施用，或更通常在一天中以多个分剂量施用。
作为替代选择，可以以栓剂或阴道栓的形式施用式I化合物，或者可以 以凝胶剂、水凝胶、洗液、溶液、乳膏剂、软膏剂或扑粉的形式局部应用式 I化合物。本发明的化合物还可以在皮肤上或透皮施用，例如通过使用皮肤 贴剂、贮库或皮下注射剂来施用。它们还可通过肺或直肠途径来施用。
对于局部应用于皮肤而言，可将式I化合物配制成合适的软膏剂，所述 软膏剂含有混悬或溶解于例如一种或多种以下物质的混合物中的活性化合 物：矿物油、液体石蜡、白矿脂、丙二醇、聚氧乙烯聚氧丙烯化合物、乳化 和水。作为替代选择，可将它们配制成混悬或溶解在例如一种或多种以下成 分的混合物中的合适的洗液或乳膏剂：矿物油、失水山梨醇单硬脂酸酯、聚 乙二醇、液体石蜡、聚山梨酯60、十六烷基酯蜡、鲸蜡醇(cetearyl alcohol)、 2-辛基十二烷醇、苯甲醇和水。
式I化合物还可与环糊精组合使用。已知环糊精与药物分子形成包合和 非包合络合物。药物-环糊精络合物的形成可改变药物分子的溶解度、溶出速 率、生物利用度和/或稳定性特性。药物-环糊精络合物一般可用于大多数剂型 和施用途径。作为与药物直接络合的替代方案，环糊精可用作辅助添加剂， 例如用作载体、稀释剂或增溶剂。最通常使用的是α-、β-、γ-环糊精，适合 的实例在公开的国际专利申请WO91/11172、WO94/02518和WO98/55148 中有描述。
举例说明
实施例1
用化合物1、即(7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氢苯并呋喃-2-基)甲胺举 例说明了本发明的化合物在强迫行为中的作用。
介绍
化合物1是5HT2C受体的强效完全激动剂(Ki＝0.37nM；EC50＝ 0.4nM)。多个方面的证据提示5HT2C激动剂可有效治疗强迫症(OCD)。 例如，已经表明5HT2C激动剂在强迫行为动物模型中有效，所述强迫行 为例如程序诱导的烦渴(SIP)、在松鼠猴中8-OH-DPAT诱导的搔抓、 大理石埋藏(marble burying)和过度进食可口食物。而且，5-HT2C受体 剔除小鼠表现出强迫样行为。
进行本研究以评价化合物1在程序诱导的烦渴大鼠强迫症模型中 的作用。在该模型中，在两小时期间，每分钟一次递送食物小丸。在 测试隔室中有水瓶。按照该程序，与在开始时接受120粒食物小丸并 给予两小时进食和饮水的动物相比，水摄入量有巨大增加。正常行为 (饮水)的这种过度表现提供了模型的表面效度。而且，由于大鼠没有 被禁止饮水，附加饮水(adjunctive drinking)没有发挥生理功能。更为 重要地，治疗强迫症的临床有效药物减少附加饮水。
材料和方法
动物在下表中列出了在这些研究中使用的动物。
程序诱导的烦渴试验动物

将体重300-400g的雄性Sprague-Dawley大鼠分别圈养在AALAC-认 可的设施中，保持12小时的光照黑暗循环(在006h开灯)，自由饮水。所有 体内研究均按照由国立卫生研究院(National Institutes of Health)批准和颁 布的实验动物护理和使用指导原则(Guide for the Care and Use of Laboratory Animals)(Pub.85-23，1985)来进行。通过在此阶段期间提供食 物和通过在此阶段后喂养将大鼠维持在其自由进食体重的约85％。
操作实验阶段(experimental session)在标准操作条件隔室中进行，该 隔室位于配备有掩蔽外部声音的白噪音(Med Associates，Georgia，VT)的通 风的声音衰减外壳中。食槽在隔室的前面板上，水瓶固定在侧面板上。试 验阶段持续120分钟并且每周进行5天(周一至周五)。测试阶段(text session) 一般在周二和周五，剩余几天用作对照日。对于每个阶段，在此阶段期间， 每分钟将一个食物小丸(Bioserv，45mg精确无尘小丸)分配入食槽中，总共 递送120粒小丸。这种食物提供程序引发大鼠异常的附加饮水行为，以至于 它们消耗的水体积增大，比在正常条件下大约5-10倍。在实验阶段开始前 即刻施用化合物1或媒介物。化合物1的每个剂量在单独的一天进行测试， 在每个测试前进行适宜的对照阶段。在测试阶段结束时，测量每只大鼠消 耗的水体积和食物小丸数。
为了确定化合物1是否影响正常的进食和饮水行为，在调整的条件下对 化合物1或媒介物进行测试。在这些调整的条件下，在阶段开始时在食槽中 放入120粒食物小丸，并且不再放入另外的食物小丸。在测试阶段结束时， 如先前所述测量每只大鼠消耗的水体积和食物小丸数。
计算水消耗量并将其表示为媒介物对照摄取的百分比(％)。使用单因 素ANOVA和最小显著差(LSD)事后检验(post-hoc test)对结果进行分析。 附加饮水的统计学上显著的减少被定义为与平均媒介物对照值相比 p<0.05。在适宜的情况下，使用对数剂量反应分析计算ED50值(使附加水摄 取减少至媒介物值的50％的剂量)。
结果和讨论
评价了化合物1(0.1-1mg/kg，i.p.)对程序诱导的烦渴的作用。化合物1 使附加饮水行为剂量依赖性减少(F(3，20)＝16.91，p<0.0001)。事后检验显示 0.3和1mg/kg化合物1的剂量分别使附加饮水行为统计学显著地减少45％ (p＝0.003)和81％(p<0.0001)。ED50值是0.36mg/kg(95％ CI：0.22-0.57 mg/kg)。在1mg/kg的最高剂量下，六只大鼠中有一只没有吃完所提供的 全部食物小丸。当按照调整的操作进行测试以评估对正常进食和饮水行为 的作用时，1mg/kg的化合物1与媒介物对照相比使水消耗量减少26％，测 试的六只大鼠中有两只没有吃完所提供的全部食物小丸(图1)。
本研究证明在i.p施用后化合物1使附加饮水剂量依赖性降低。在急性 施用后，化合物1对SIP产生抗-OCD-样作用。相反地，在该模型中，5- 羟色胺重摄取抑制剂的作用一般需要慢性施用。结合以前的证明5-HT2C激 动剂在强迫行为动物模型中有效的研究，这些结果提示化合物1可有效治疗 强迫症，并且可比目前的药物疗法更快起效。
实施例2
对乙酰胆碱和谷氨酸水平的影响的评价
使用体内微量透析用化合物1举例说明了本发明的化合物对大鼠脑乙 酰胆碱和谷氨酸的影响。
材料和方法
动物：所有微量透析实验均使用在手术时体重为280-350g的成年雄性 Sprague-Dawley大鼠(Charles River，Wilmington，MA)。NOR研究使用体 重180-220g的成年雄性Long-Evans大鼠(Charles River，Wilmington， MA)。将大鼠分别圈养以进行再认记忆研究(recognition memory study)。 所有动物均自由进食和饮水，按组圈养在AAALAC-认可的设施中，维持 12小时光照黑暗循环(在0600h开灯)至少一周，然后进行手术或行为测试。 所有体内研究均按照由国立卫生研究院批准和颁布的实验动物护理和使用 指导原则(Pub.85-23，1985)来进行。在微量透析中使用的动物列于表2.1中。
表2-1：用于微量透析的试验系统

立体定位手术在用3％氟烷(Fluothane；Zeneca，Cheshire，UK)诱发麻 醉后，将动物用耳和切牙棒(David Kopf，Tujunga，CA)固定在立体定位架 中。通过持续施用氟烷(1-2％)来维持麻醉，同时将微量透析导管(CMA/12， CMA Microdialysis，Stockholm，瑞典)植入背海马(AP：-4.3mm ML： -2.6mm DV：-2.1mm)或内侧前额叶皮质(AP：3.2mm ML：-0.6mm DV： -3.8mm)上面。使用牙科丙烯酸雷树脂(Plastics one，Roanoke，VA，USA)和 两个小的不锈钢螺丝(Plastics one，Roanoke，VA，USA)将导管固定至颅骨。 手术后，将动物单独圈养在Plexiglas笼(45cm2)中，自由进食和饮水。次 日将大鼠用于微量透析实验。
微量透析按照生产商的说明书平衡微量透析探针(CMA 12/02；CMA Microdialysis，Stockholm，瑞典)。在插入导管之前，将微量透析探针灌注 人工脑脊液(aCSF：125mM NaCl，3mM KCI，0.8mM MgCl2，1.85mM CaCl2，1.54mM Na2HPO4和0.225mM NaH2PO4；pH 7.4)。然后经由导管将 微量透析探针插入背海马或内侧前额叶皮质，以0.5μl/min的流速用aCSF 进行灌注。在探针插入后使得存在一个3h的稳定期，然后开始透析液取样。 每40分钟采集样品以进行乙酰胆碱分析，并且在采集后立即于干冰上冷冻。 在采集基线样品(2h)后，给予大鼠化合物1或媒介物(t＝0)。给药后，采集 透析样品达200分钟。在实验结束时，将动物安乐死，并在组织学上确认探 针位置。舍弃探针位置不正确的动物的数据。
乙酰胆碱分析使用LC/MS/MS测定透析液的乙酰胆碱水平。使用以 下条件和设备：
仪器：与Agilent HP 1100偶联的Waters Micro质谱仪
柱：Supelco LC-SCX，2.1 x 150mm，5mM
流动相：A：60/20/20 H2O/缓冲液/ACN；B：20/80缓冲液/ACN
缓冲液：79.5mM醋酸铵，63.5mM甲酸铵，pH 4.0
电离模式：(+)ESI
MRM：
 
(3-羧基丙基三甲基铵)

对照内标用峰面积定量乙酰胆碱数据，并采用Masslynx软件 (Micromass，Beverly，MA，USA)获得。计算基线样品的浓度平均值并将其 作为0％。将所有样品值均表示为与该进样前平均基线值相比的百分比变化 (与基线相比的％变化)。通过重复测量(时间)的两因素方差分析(ANOVA) 对进样前值以外的神经化学数据进行分析。在(Microsoft)内用SAS (v1.03)进行所有统计学分析。
高效液相色谱(HPLC)分析
采集透析液(10μL)并分析细胞外谷氨酸浓度。使用下列方法进行 HPLC法：通过HPLC分离10μL含谷氨酸的透析液。这些单元由梯度形 式的两个Jasco PU-980泵(Jasco Ltd，Essex，U.K)、一个BAS sentinel自动 采样器(BAS)和一个激发波长为448nm的Jasco PF-920荧光计组成。发射 波长为485nm。流动相A是含20％甲醇(V:V)的0.05M醋酸盐缓冲液(pH 6.5)，流动相B是含80％甲醇(V:V)的0.05M醋酸盐缓冲液(pH 6.5)。梯度 组成如下：在18分钟内从80％流动相A线性转换成0％组成。在每次进样 前使柱重新平衡10分钟。用含2.5μMα-氨基己二酸(萘2，3- 二甲醛(NDA)衍生化。将样品或标准品与含20μM氰化物的30mM硼酸缓 冲液(pH 9.5)和30μM NDA的甲醇溶液混合(1:1:0.25；样品：硼酸盐： NDA)，使其于10℃反应10分钟，然后进行荧光检测。用PC的Atlas软件 包(Labsystems，Gulph Mills，PA)获取数据。
结果的统计学分析
将基线样品期间的谷氨酸fmol浓度进行平均，将该值作为100％。随 后的样品值表示为该进样前基线值的百分比(对照的％)。通过重复测量(时 间)的两因素方差分析(ANOVA)对进样前值以外的神经化学数据进行分 析。使用多重比较的Bonferroni/Dunns校正进行事后分析。所有统计学 计算均用PC的Statview软件应用(Abacus Concepts Inc.，Berkeley，CA)进 行。
结果和讨论
化合物1对内侧前额叶皮质中乙酰胆碱的影响
化合物1的施用(1.7mg/kg s.c.)造成内侧前额叶皮质中乙酰胆碱的显著 增加。相对于基线而言，最大增加为48％(图2)。
图3显示了化合物1(1.7mg/kg，s.c.)对大鼠mPFC的细胞外谷氨酸水平 的影响。我们发现急性施用选择性5-HT2C激动剂显著(F(1，15)＝4.76， P＝0.0454)提高谷氨酸水平(132％)到媒介物处理的动物之上(图3)。
结论
5-HT2C激动剂化合物1使得内侧前额叶皮质(参与认知功能的脑区域) 中的乙酰胆碱和谷氨酸增加。这些数据表明化合物1具有促认知 (pro-cognitive)神经化学特性。
相关申请的交叉参考
本申请要求享受2006年3月24日提交的序号为60/785,778的美国临时 专利申请的优先权，将其全文特此引入本文作为参考。