药用化合物
专利汇可以提供药用化合物专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且提供在药物中使用的色 氨 酸‑2,3‑双加 氧 酶(TDO)和/或吲哚胺‑2,3‑双加氧酶(IDO) 抑制剂 化合物，所述化合物具有下式：其中X1和X2可相同或不同且每个独立地选自C、N、O和S；X3、X4、X5和X6可相同或不同且每个独立地选自C和N；虚线表示的每个键可存在或不存在，条件是存在至少一个这样的键；R1、R2、R3、R4、R5和R6可存在或不存在，可相同或不同，且每个独立地选自H和经取代或未经取代的有机基团，条件是存在的R1、R2、R3、R4、R5和R6基团的数目使得保持X1、X2、X3、X4、X5和X6的各自的化合价；且其中R5和R6中的至少一个包含基团Y，其中Y是具有选自(II)、(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VII)的式的基团：其中L可存在或不存在，且可以是经取代或未经取代的有机连接基团；R31和R32可相同或不同且选自H和经取代或未经取代的有机基团；各R34可相同或不同且选自H和经取代或未经取代的有机基团；R35选自经取代或未经取代的醇基或醚基；各R36可相同或不同且选自H和经取代或未经取代的有机基团；X7可选自 C和N；X8、X9、X10、X11、X12、X13、X14、X15和X16可相同或不同且各自独立地选自C、N、O和S；由虚线表示的每个键可存在或不存在；且各R313可相同或不同且选自H和经取代或未经取代的有机基团。，下面是药用化合物专利的具体信息内容。
1.在药物中使用的色氨酸-2,3-双加氧酶(TDO)和/或吲哚胺-2,3-双加氧酶(IDO)抑制剂化合物，所述化合物具有下式：
其中X1和X2可相同或不同且每个独立地选自C、N、O和S；X3、X4、X5和X6可相同或不同且每个独立地选自C和N；虚线表示的每个键可存在或不存在，条件是存在至少一个这样的键；
R1、R2、R3、R4、R5和R6可存在或不存在，可相同或不同，且每个独立地选自H和经取代或未经取代的有机基团，条件是存在的R1、R2、R3、R4、R5和R6基团的数目使得保持X1、X2、X3、X4、X5和X6的各自的化合价；且其中R5和R6中的至少一个包含基团Y，其中Y是具有选自以下的式的基团：
其中L可存在或不存在，且可以是经取代或未经取代的有机连接基团；R31和R32可相同或不同且选自H和经取代或未经取代的有机基团；各R34可相同或不同且选自H和经取代或未经取代的有机基团；R35选自经取代或未经取代的醇基或醚基；各R36可相同或不同且选自H和经取代或未经取代的有机基团；X7可选自C和N；X8、X9、X10、X11、X12、X13、X14、X15和X16可相同或不同且各自独立地选自C、N、O和S；由虚线表示的每个键可存在或不存在；且各R313可相同或不同且选自H和经取代或未经取代的有机基团。
2.根据权利要求1所述的在药物中使用的化合物，所述化合物具有选自以下的式：
。
3.根据权利要求2所述的在药物中使用的化合物，所述化合物具有选自以下的式：
其中Y和各R如任一前述权利要求中所定义，优选其中R4选自H、卤素(例如–F、–Cl和Br)、经取代或未经取代的C1-C6烷基(例如-CF3)、经取代或未经取代的C3-C6环烷基(例如环丙基)、经取代或未经取代的C1-C6烷氧基和腈基，更优选其中R4不是H；
优选其中所述化合物具有下式：
其中Y和各R如任一前述权利要求中所定义，优选其中R4选自H、卤素(例如–F、–Cl 和Br)、经取代或未经取代的C1-C6烷基(例如-CF3)、经取代或未经取代的C3-C6环烷基(例如环丙基)、经取代或未经取代的C1-C6烷氧基和腈基，更优选其中R4不是H；
和/或其中所述化合物具有选自以下的式：
其中Y和R4如任一前述权利要求中所定义，优选其中R4选自H、卤素(例如–F、–Cl 和Br)、经取代或未经取代的C1-C6烷基(例如-CF3)、经取代或未经取代的C3-C6环烷基(例如环丙基)、经取代或未经取代的C1-C6烷氧基和腈基，更优选其中R4不是H；
优选其中所述化合物具有下式；
其中Y和R4如任一前述权利要求中所定义，优选其中R4选自H、卤素(例如–F、–Cl 和Br)、经取代或未经取代的C1-C6烷基(例如-CF3)、经取代或未经取代的C3-C6环烷基(例如环丙
4
基)、经取代或未经取代的C1-C6烷氧基和腈基，更优选其中R不是H。
4.根据任一前述权利要求所述的在药物中使用的化合物，其中所述基团Y可包含以下基团之一：
其中，在包含L的式中，L存在；且X7选自C和N；
优选其中L可包含经取代或未经取代的C1-C7亚烷基(例如-CH2-、-CH2CH2-、-
CH2CH2CH2-、-CH(CH3)CH2-、-C(CH3)2-、-CH2CH2CH2CH2-、-CH(CH3)CH2CH2-、-CH(CH3)CH(CH3)-、-CH(CH2CH3)CH2-、-C(CH3)2CH2-、-CH2CH2CH2CH2CH2-和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2-)或C1-C7二价烷氧基(例如–OCH2- 、-OCH2CH2-、-OCH2CH2CH2-、-O-CH(CH3)CH2-、-OC(CH3)2-、-OCH2CH2CH2CH2-、-OCH(CH3)CH2CH2-、-OCH(CH3)CH(CH3)-、-OCH(CH2CH3)CH2-、-OC(CH3)2CH2-、-OCH2CH2CH2CH2CH2-、-OCH2CH2CH2CH2CH2CH2-、-OCHF-、-OCF2-、-O-亚苯基-、-O-CH2-亚苯基-、-O-CH2-(2,3或4)-F-亚苯基-、-O-CH2-(2,3或4)-Cl-亚苯基-、–CH2OCH2-、–CH2OCH2CH2-、–CH2OCH2CH2CH2-、–CH2OCH2CH2CH2CH2-、-CH2CH2OCH2-、-CH2CH2CH2OCH2-、-CH2CH2CH2CH2OCH2-、-CH2CH2CH2CH2CH2OCH2-、-CH2CH2CH2CH2CH2CH2OCH2-、–CH2CH2OCH2CH2-、–CH2CH2OCH2CH2CH2-、–CH2CH2OCH2CH2CH2CH2-、–CH2CH2OCH2CH2CH2CH2CH2-、-CH2CH2CH2OCH2CH2-、–
CH2CH2CH2OCH2CH2CH2-和–CH2CH2CH2OCH2CH2CH2CH2-，或L可以是-O-原子或-N(R32)-基团(例如-NH-基团)。
5.根据任一前述权利要求所述的在药物中使用的化合物，所述化合物具有下式：
。
6.根据任一前述权利要求所述的在药物中使用的化合物，其中所述基团Y可包含以下基团之一：
其中，在包含L的式中，L存在；X7选自C和N；R32如任一前述权利要求中所定义但不是H；
R36如任一前述权利要求中所定义但不是H；R311选自H和经取代或未经取代的有机基团；(C0-C7)可以是具有0-6个C原子的直链或支链亚烷基或亚苯基或亚苄基；(C1-C7)可以是具有1-6个C原子的直链或支链烷基或可以是苯基或苄基；且R312选自以下任一种：
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6烷基(例如Me、Et、Pr、i-Pr、n-Bu、i-Bu、t-Bu、戊基和己基)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6烷基-芳基(例如–CH2Ph、-CH2(2,3或4)F-Ph、-CH2(2,3或4)Cl-Ph、-CH2(2,3或4)Br-Ph、-CH2(2,3或4)I-Ph、-CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2CH2CH2Ph和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2Ph)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6卤代烷基(例如-CH2F、-CF3、-CH2CF3)；
- -NH2或经取代或未经取代的直链或支链伯、仲或叔C1-C6胺基(例如-NMeH、-NMe2、-NEtH、-NEtMe、-NEt2、-NPrH、-NPrMe、-NPrEt、-NPr2、-NBuH、-NBuMe、-NBuEt、 –CH2-NH2、-CH2-NMeH、-CH2-NMe2、-CH2-NEtH、-CH2-NEtMe、-CH2-NEt2、-CH2-NPrH、-CH2-NPrMe和–CH2-NPrEt)；
- 经取代或未经取代的氨基-芳基(例如-NH-Ph、-NH-(2,3或4)F-Ph、-NH-(2,3或4)Cl-Ph、-NH-(2,3或4)Br-Ph、-NH-(2,3或4)I-Ph、-NH-(2,3或4)Me-Ph、-NH-(2,3或4)Et-Ph、-NH-(2,3或4)Pr-Ph、-NH-(2,3或4)Bu-Ph、NH-(2,3或4)OMe-Ph、-NH-(2,3或4)OEt-Ph、-NH-(2,3或4)OPr-Ph、-NH-(2,3或4)OBu-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)F2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Cl2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Br2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)I2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Me2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Et2-Ph、-NH-2,(3,4,5,或6)Pr2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Bu2-Ph，
- 经取代或未经取代的环状胺或酰氨基(例如吡咯烷-1-基、吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-基、哌啶-1-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、吗啉-2-基、吗啉-3-基、吗啉-4-基、2-酮基-吡咯烷基、3-酮基-吡咯烷基、2-酮基-哌啶基、3-酮基-哌啶基和4-酮基-哌啶基)；
- 经取代或未经取代的环状C3-C8烷基(例如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基和环辛基)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6醇基(例如–CH2OH、-CH2CH2OH、-CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2OH、-C(CH3)2OH、-CH2CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2CH2OH、-CH(CH3)CH(CH3)OH、-CH(CH2CH3)CH2OH、-C(CH3)2CH2OH、-CH2CH2CH2CH2CH2OH和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2OH)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C7氨基羰基(例如-NH-CO-Me、-NH-CO-Et、-NH-CO-Pr、-NH-CO-Bu、-NH-CO-戊基、-NH-CO-己基、-NH-CO-Ph、-NMe-CO-Me、-NMe-CO-Et、-NMe-CO-Pr、-NMe-CO-Bu、-NMe-CO-戊基、-NMe-CO-己基、-NMe-CO-Ph；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C7烷氧基或芳氧基(例如–OMe、-OEt、-OPr、-O-i-Pr、-O-n-Bu、-O-i-Bu、-O-t-Bu、-O-戊基、-O-己基、-OCH2F、-OCHF2、-OCF3、-O-Ph、-O-CH2-Ph、-O-CH2-(2,3或4)-F-Ph、-O-CH2-(2,3或4)-Cl-Ph、–CH2OMe、–CH2OEt、–CH2OPr、–CH2OBu、-CH2CH2OMe、-CH2CH2CH2OMe、-CH2CH2CH2CH2OMe和-CH2CH2CH2CH2CH2OMe)；
- 经取代或未经取代的直链或支链氨基烷氧基(例如 -OCH2CH2NH2、-OCH2CH2NHMe、-OCH2CH2NMe2、-OCH2CH2NHEt和-OCH2CH2NEt2；
- 经取代或未经取代的氨基磺酰基(例如–NHSO2Me、- NHSO2Et、- NHSO2Pr、-
NHSO2iPr、- NHSO2Ph、- NHSO2-(2,3或4)-F-Ph、- NHSO2-环丙基、- NHSO2CH2CH2OCH3)；
- 经取代或未经取代的6元碳环或杂环芳族基团(例如Ph-、2-F-Ph-、3-F-Ph-、4-F-Ph-、2-Cl-Ph-、3-Cl-Ph-、4-Cl-Ph-、2-Br-Ph-、3-Br-Ph-、4-Br-Ph-、2-I-Ph-、3-I-Ph、4-I-Ph-、2,(3,4,5或6)-F2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Cl2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Br2-Ph-、2,(3,4,5或
6)-I2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Me2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Et2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Pr2-Ph-、2,(3,
4,5或6)-Bu2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CN)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NO2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NH2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(MeO)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CF3)2-Ph-、3,(4或5)-F2-Ph-、3,(4或5)-Cl2-Ph-、3,(4或5)-Br2-Ph-、3,(4或5)-I2-Ph-、3,(4或5)-Me2-Ph-、3,(4或5)-Et2-Ph-、3,(4或5)-Pr2-Ph-、3,(4或5)-Bu2-Ph-、3,(4或5)-(CN)2-Ph-、3,(4或5)-(NO2)2-Ph-、3,(4或5)-(NH2)2-Ph-、3,(4或5)-(MeO)2-Ph-、3,(4或5)-(CF3)2-Ph-、2-Me-Ph-、3-Me-Ph-、4-Me-Ph-、2-Et-Ph-、3-Et-Ph-、4-Et-Ph-、2-Pr-Ph-、3-Pr-Ph-、4-Pr-Ph-、2-Bu-Ph-、3-Bu-Ph-、4-Bu-Ph-、2-(CN)-Ph-、3-(CN)-Ph-、4-(CN)-Ph-、2-(NO2)-Ph-、3-(NO2)-Ph-、4-(NO2)-Ph-、2-(NH2)-Ph-、3-(NH2)-Ph-、4-(NH2)-Ph-、2-MeO-Ph-、3-MeO-Ph-、4-MeO-Ph-、2-(NH2-CO)-Ph-、3-(NH2-CO)-Ph-、4-(NH2-CO)-Ph-、2-CF3-Ph-、3-CF3-Ph-、4-CF3-Ph-、2-CF3O-Ph-、
3-CF3O-Ph-和4-CF3O-Ph-、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-5-基、嘧啶-
4-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基)；
- 经取代或未经取代的饱和杂环基团(例如哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、四氢呋喃-2-基和四氢呋喃-3-基、四氢吡喃-2-基、四氢吡喃-3-基、四氢吡喃-4-基)；
优选其中R312选自下列：
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6烷基-芳基(例如–CH2Ph、-CH2(2,3或4)F-Ph、-CH2(2,3或4)Cl-Ph、-CH2(2,3或4)Br-Ph、-CH2(2,3或4)I-Ph、-CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2CH2CH2Ph和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2Ph)；
- 经取代或未经取代的环状C3-C8烷基(例如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基和环辛基)；
- 经取代或未经取代的6元碳环或杂环芳族基团(例如Ph-、2-F-Ph-、3-F-Ph-、4-F-Ph-、2-Cl-Ph-、3-Cl-Ph-、4-Cl-Ph-、2-Br-Ph-、3-Br-Ph-、4-Br-Ph-、2-I-Ph-、3-I-Ph、4-I-Ph-、2,(3,4,5或6)-F2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Cl2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Br2-Ph-、2,(3,4,5或
6)-I2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Me2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Et2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Pr2-Ph-、2,(3,
4,5或6)-Bu2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CN)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NO2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NH2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(MeO)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CF3)2-Ph-、3,(4或5)-F2-Ph-、3,(4或5)-Cl2-Ph-、3,(4或5)-Br2-Ph-、3,(4或5)-I2-Ph-、3,(4或5)-Me2-Ph-、3,(4或5)-Et2-Ph-、3,(4或5)-Pr2-Ph-、3,(4或5)-Bu2-Ph-、3,(4或5)-(CN)2-Ph-、3,(4或5)-(NO2)2-Ph-、3,(4或5)-(NH2)2-Ph-、3,(4或5)-(MeO)2-Ph-、3,(4或5)-(CF3)2-Ph-、2-Me-Ph-、3-Me-Ph-、4-Me-Ph-、2-Et-Ph-、3-Et-Ph-、4-Et-Ph-、2-Pr-Ph-、3-Pr-Ph-、4-Pr-Ph-、2-Bu-Ph-、3-Bu-Ph-、4-Bu-Ph-、2-(CN)-Ph-、3-(CN)-Ph-、4-(CN)-Ph-、2-(NO2)-Ph-、3-(NO2)-Ph-、4-(NO2)-Ph-、2-(NH2)-Ph-、3-(NH2)-Ph-、4-(NH2)-Ph-、2-MeO-Ph-、3-MeO-Ph-、4-MeO-Ph-、2-(NH2-CO)-Ph-、3-(NH2-CO)-Ph-、4-(NH2-CO)-Ph-、2-CF3-Ph-、3-CF3-Ph-、4-CF3-Ph-、2-CF3O-Ph-、
3-CF3O-Ph-和4-CF3O-Ph-、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-5-基、嘧啶-
4-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基)；
- 经取代或未经取代的饱和杂环基团(例如哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、四氢呋喃-2-基和四氢呋喃-3-基、四氢吡喃-2-基、四氢吡喃-3-基、四氢吡喃-4-基)。
7.根据任一前述权利要求所述的在药物中使用的化合物，其中所述基团Y可包含下列基团之一：
其中R33选自H和经取代或未经取代的有机基团；R34如任一前述权利要求中所定义且不是H；L存在；且曲线代表连接下列基团以形成环状基团的任何有机基团：连接R31和L，或连接R32和L，或连接R31和C，或连接R32和C，或连接R31和R32，或连接R34和R34，或连接R35和L，或连接R36和L，或连接R35和R36，或连接R35和C，或连接R36和C；
优选其中所述曲线可包含经取代或未经取代的C1-C6亚烷基(例如-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH2CH2CH2CH2-、-CH2CH2CH2CH2CH2-和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2-)。
8.根据任一前述权利要求所述的在药物中使用的化合物，其中所述基团Y可包含下列基团之一：
其中R基团和曲线如权利要求7中所定义。
9.根据任一前述权利要求所述的在药物中使用的化合物，所述化合物具有下式之一：
优选其中所述化合物具有下式之一：
。
10.根据权利要求6-8任一项所述的在药物中使用的化合物，其中R311选自下列：
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6烷基(例如Me、Et、Pr、i-Pr、n-Bu、i-Bu、t-Bu、戊基和己基)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6烷基-芳基(例如–CH2Ph、-CH2(2,3或4)F-Ph、-CH2(2,3或4)Cl-Ph、-CH2(2,3或4)Br-Ph、-CH2(2,3或4)I-Ph、-CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2CH2CH2Ph和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2Ph)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6卤代烷基(例如-CH2F、-CF3、-CH2CF3)；
- -NH2基或经取代或未经取代的直链或支链伯、仲或叔C1-C6胺基(例如-NMeH、-NMe2、-NEtH、-NEtMe、-NEt2、-NPrH、-NPrMe、-NPrEt、-NPr2、-NBuH、-NBuMe、-NBuEt、 –CH2-NH2、-CH2-NMeH、-CH2-NMe2、-CH2-NEtH、-CH2-NEtMe、-CH2-NEt2、-CH2-NPrH、-CH2-NPrMe和–CH2-NPrEt)；
- 经取代或未经取代的氨基-芳基(例如-NH-Ph、-NH-(2,3或4)F-Ph、-NH-(2,3或4)Cl-Ph、-NH-(2,3或4)Br-Ph、-NH-(2,3或4)I-Ph、-NH-(2,3或4)Me-Ph、-NH-(2,3或4)Et-Ph、-NH-(2,3或4)Pr-Ph、-NH-(2,3或4)Bu-Ph、NH-(2,3或4)OMe-Ph、-NH-(2,3或4)OEt-Ph、-NH-(2,3或4)OPr-Ph、-NH-(2,3或4)OBu-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)F2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Cl2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Br2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)I2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Me2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Et2-Ph、-NH-2,(3,4,5,或6)Pr2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Bu2-Ph，
- 经取代或未经取代的环状胺或酰氨基(例如吡咯烷-1-基、吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-基、哌啶-1-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、吗啉-2-基、吗啉-3-基、吗啉-4-基、2-酮基-吡咯烷基、3-酮基-吡咯烷基、2-酮基-哌啶基、3-酮基-哌啶基和4-酮基-哌啶基)；
- 经取代或未经取代的环状C3-C8烷基(例如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基和环辛基)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6醇基(例如–CH2OH、-CH2CH2OH、-CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2OH、-C(CH3)2OH、-CH2CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2CH2OH、-CH(CH3)CH(CH3)OH、-CH(CH2CH3)CH2OH、-C(CH3)2CH2OH、-CH2CH2CH2CH2CH2OH和 -CH2CH2CH2CH2CH2CH2OH)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C7氨基羰基(例如-NH-CO-Me、-NH-CO-Et、-NH-CO-Pr、-NH-CO-Bu、-NH-CO-戊基、-NH-CO-己基、-NH-CO-Ph、-NMe-CO-Me、-NMe-CO-Et、-NMe-CO-Pr、-NMe-CO-Bu、-NMe-CO-戊基、-NMe-CO-己基、-NMe-CO-Ph；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C7烷氧基或芳氧基(例如–OMe、-OEt、-OPr、-O-i-Pr、-O-n-Bu、-O-i-Bu、-O-t-Bu、-O-戊基、-O-己基、-OCH2F、-OCHF2、-OCF3、-O-Ph、-O-CH2-Ph、-O-CH2-(2,3或4)-F-Ph、-O-CH2-(2,3或4)-Cl-Ph、–CH2OMe、–CH2OEt、–CH2OPr、–CH2OBu、-CH2CH2OMe、-CH2CH2CH2OMe、-CH2CH2CH2CH2OMe和-CH2CH2CH2CH2CH2OMe)；
- 经取代或未经取代的直链或支链氨基烷氧基(例如 -OCH2CH2NH2、-OCH2CH2NHMe、-OCH2CH2NMe2、-OCH2CH2NHEt和-OCH2CH2NEt2；
- 经取代或未经取代的氨基磺酰基(例如–NHSO2Me、- NHSO2Et、-NHSO2Pr、-NHSO2iPr、-NHSO2Ph、-NHSO2-(2,3或4)-F-Ph、-NHSO2-环丙基、-NHSO2CH2CH2OCH3)；
- 经取代或未经取代的芳族基团(例如Ph-、2-F-Ph-、3-F-Ph-、4-F-Ph-、2-Cl-Ph-、3-Cl-Ph-、4-Cl-Ph-、2-Br-Ph-、3-Br-Ph-、4-Br-Ph-、2-I-Ph-、3-I-Ph、4-I-Ph-、2,(3,4,5或
6)-F2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Cl2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Br2-Ph-、2,(3,4,5或6)-I2-Ph-、2,(3,
4,5或6)-Me2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Et2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Pr2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Bu2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CN)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NO2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NH2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(MeO)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CF3)2-Ph-、3,(4或5)-F2-Ph-、3,(4或5)-Cl2-Ph-、
3,(4或5)-Br2-Ph-、3,(4或5)-I2-Ph-、3,(4或5)-Me2-Ph-、3,(4或5)-Et2-Ph-、3,(4或5)-Pr2-Ph-、3,(4或5)-Bu2-Ph-、3,(4或5)-(CN)2-Ph-、3,(4或5)-(NO2)2-Ph-、3,(4或5)-(NH2)2-Ph-、3,(4或5)-(MeO)2-Ph-、3,(4或5)-(CF3)2-Ph-、2-Me-Ph-、3-Me-Ph-、4-Me-Ph-、
2-Et-Ph-、3-Et-Ph-、4-Et-Ph-、2-Pr-Ph-、3-Pr-Ph-、4-Pr-Ph-、2-Bu-Ph-、3-Bu-Ph-、4-Bu-Ph-、2-(CN)-Ph-、3-(CN)-Ph-、4-(CN)-Ph-、2-(NO2)-Ph-、3-(NO2)-Ph-、4-(NO2)-Ph-、2-(NH2)-Ph-、3-(NH2)-Ph-、4-(NH2)-Ph-、2-MeO-Ph-、3-MeO-Ph-、4-MeO-Ph-、2-(NH2-CO)-Ph-、3-(NH2-CO)-Ph-、4-(NH2-CO)-Ph-、2-CF3-Ph-、3-CF3-Ph-、4-CF3-Ph-、2-CF3O-Ph-、3-CF3O-Ph-和4-CF3O-Ph-)；
- 饱和或不饱和的、经取代或未经取代的杂环基团，包括芳族杂环基团和/或非芳族杂环基团(例如吡咯-2-基、吡咯-3-基、吡唑-3-基、吡唑-4-基、吡唑-5-基、咪唑-2-基、咪唑-
4-基、咪唑-5-基、1,2,3-三唑-4-基、1,2,3-三唑-5-基、1,2,4-三唑-3-基、1,2,4-三唑-5-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、吡嗪-2-基、吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、2-氮杂哌啶-3-基、2-氮杂哌啶-4-基、3-氮杂哌啶-2-基、3-氮杂哌啶-4-基、3-氮杂哌啶-5-基、哌嗪-2-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、吡喃-2-基、吡喃-3-基、吡喃-4-基、2-氮杂吡喃-3-基、
2-氮杂吡喃-4-基、2-氮杂吡喃-5-基、2-氮杂吡喃-6-基、3-氮杂吡喃-2-基、3-氮杂吡喃-5-基、3-氮杂吡喃-6-基、4-氮杂吡喃-2-基、4-氮杂吡喃-3-基、4-氮杂吡喃-5-基、4-氮杂吡喃-6-基、四氢呋喃-2-基、四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-4-基、2-氮杂-四氢呋喃-5-基、3-氮杂-四氢呋喃-2-基、3-氮杂-四氢呋喃-4-基、3-氮杂-四氢呋喃-5-基、四氢吡喃-2-基、四氢吡喃-3-基、四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-3-基、2-氮杂-四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-5-基、2-氮杂-四氢吡喃-6-基、3-氮杂-四氢吡喃-2-基、3-氮杂-四氢吡喃-4-基、3-氮杂-四氢吡喃-5-基、3-氮杂-四氢吡喃-6-基、吗啉-2-基、吗啉-3-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、噻喃-2-基、噻喃-3-基、噻喃-4-基、2-氮杂噻喃-3-基、2-氮杂噻喃-
4-基、2-氮杂噻喃-5-基、2-氮杂噻喃-6-基、3-氮杂噻喃-2-基、3-氮杂噻喃-4-基、3-氮杂噻喃-5-基、3-氮杂噻喃-6-基、4-氮杂噻喃-2-基、4-氮杂噻喃-3-基、4-氮杂噻喃-5-基、4-氮杂噻喃-6-基、四氢噻吩-2-基、四氢噻吩-3-基、硫杂环己烷-2-基、硫杂环己烷-3-基、硫杂环己烷-4-基、噁唑-2-基、噁唑-4-基、噁唑-5-基、异噁唑-3-基、异噁唑-4-基、异噁唑-5-基、呋咱-3-基、(1,3,4-噁二唑)-2-基、(1,3,4-噁二唑)-5-基、(1,2,4-噁二唑)-3-基、(1,
2,4-噁二唑)-5-基；和四唑-5-基)；
优选其中R311选自下列：
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6烷基(例如Me、Et、Pr、i-Pr、n-Bu、i-Bu、t-Bu、戊基和己基)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6烷基-芳基(例如–CH2Ph、-CH2(2,3或4)F-Ph、-CH2(2,3或4)Cl-Ph、-CH2(2,3或4)Br-Ph、-CH2(2,3或4)I-Ph、-CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2CH2CH2Ph和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2Ph)；
- 经取代或未经取代的环状C3-C8烷基(例如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基和环辛基)；
- 经取代或未经取代的芳族基团(例如Ph-、2-F-Ph-、3-F-Ph-、4-F-Ph-、2-Cl-Ph-、3-Cl-Ph-、4-Cl-Ph-、2-Br-Ph-、3-Br-Ph-、4-Br-Ph-、2-I-Ph-、3-I-Ph、4-I-Ph-、2,(3,4,5或
6)-F2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Cl2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Br2-Ph-、2,(3,4,5或6)-I2-Ph-、2,(3,
4,5或6)-Me2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Et2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Pr2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Bu2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CN)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NO2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NH2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(MeO)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CF3)2-Ph-、3,(4或5)-F2-Ph-、3,(4或5)-Cl2-Ph-、
3,(4或5)-Br2-Ph-、3,(4或5)-I2-Ph-、3,(4或5)-Me2-Ph-、3,(4或5)-Et2-Ph-、3,(4或5)-Pr2-Ph-、3,(4或5)-Bu2-Ph-、3,(4或5)-(CN)2-Ph-、3,(4或5)-(NO2)2-Ph-、3,(4或5)-(NH2)2-Ph-、3,(4或5)-(MeO)2-Ph-、3,(4或5)-(CF3)2-Ph-、2-Me-Ph-、3-Me-Ph-、4-Me-Ph-、
2-Et-Ph-、3-Et-Ph-、4-Et-Ph-、2-Pr-Ph-、3-Pr-Ph-、4-Pr-Ph-、2-Bu-Ph-、3-Bu-Ph-、4-Bu-Ph-、2-(CN)-Ph-、3-(CN)-Ph-、4-(CN)-Ph-、2-(NO2)-Ph-、3-(NO2)-Ph-、4-(NO2)-Ph-、2-(NH2)-Ph-、3-(NH2)-Ph-、4-(NH2)-Ph-、2-MeO-Ph-、3-MeO-Ph-、4-MeO-Ph-、2-(NH2-CO)-Ph-、3-(NH2-CO)-Ph-、4-(NH2-CO)-Ph-、2-CF3-Ph-、3-CF3-Ph-、4-CF3-Ph-、2-CF3O-Ph-、3-CF3O-Ph-和4-CF3O-Ph-)；
- 饱和或不饱和的、经取代或未经取代的杂环基团，包括芳族杂环基团和/或非芳族杂环基团(例如吡咯-2-基、吡咯-3-基、吡唑-3-基、吡唑-4-基、吡唑-5-基、咪唑-2-基、咪唑-
4-基、咪唑-5-基、1,2,3-三唑-4-基、1,2,3-三唑-5-基、1,2,4-三唑-3-基、1,2,4-三唑-5-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、吡嗪-2-基、吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、2-氮杂哌啶-3-基、2-氮杂哌啶-4-基、3-氮杂哌啶-2-基、3-氮杂哌啶-4-基、3-氮杂哌啶-5-基、哌嗪-2-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、吡喃-2-基、吡喃-3-基、吡喃-4-基、2-氮杂吡喃-3-基、
2-氮杂吡喃-4-基、2-氮杂吡喃-5-基、2-氮杂吡喃-6-基、3-氮杂吡喃-2-基、3-氮杂吡喃-5-基、3-氮杂吡喃-6-基、4-氮杂吡喃-2-基、4-氮杂吡喃-3-基、4-氮杂吡喃-5-基、4-氮杂吡喃-6-基、四氢呋喃-2-基、四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-4-基、2-氮杂-四氢呋喃-5-基、3-氮杂-四氢呋喃-2-基、3-氮杂-四氢呋喃-4-基、3-氮杂-四氢呋喃-5-基、四氢吡喃-2-基、四氢吡喃-3-基、四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-3-基、2-氮杂-四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-5-基、2-氮杂-四氢吡喃-6-基、3-氮杂-四氢吡喃-2-基、3-氮杂-四氢吡喃-4-基、3-氮杂-四氢吡喃-5-基、3-氮杂-四氢吡喃-6-基、吗啉-2-基、吗啉-3-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、噻喃-2-基、噻喃-3-基、噻喃-4-基、2-氮杂噻喃-3-基、2-氮杂噻喃-
4-基、2-氮杂噻喃-5-基、2-氮杂噻喃-6-基、3-氮杂噻喃-2-基、3-氮杂噻喃-4-基、3-氮杂噻喃-5-基、3-氮杂噻喃-6-基、4-氮杂噻喃-2-基、4-氮杂噻喃-3-基、4-氮杂噻喃-5-基、4-氮杂噻喃-6-基、四氢噻吩-2-基、四氢噻吩-3-基、硫杂环己烷-2-基、硫杂环己烷-3-基、硫杂环己烷-4-基、噁唑-2-基、噁唑-4-基、噁唑-5-基、异噁唑-3-基、异噁唑-4-基、异噁唑-5-基、呋咱-3-基、(1,3,4-噁二唑)-2-基、(1,3,4-噁二唑)-5-基、(1,2,4-噁二唑)-3-基、(1,
2,4-噁二唑)-5-基；和四唑-5-基)。
11.根据任一前述权利要求所述的在药物中使用的化合物，其中，如果存在，R1和R2各自独立地选自H和选自下列基团的基团：
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6烷基(例如Me、Et、Pr、i-Pr、n-Bu、i-Bu、t-Bu、戊基和己基)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6烷基-芳基(例如–CH2Ph、-CH2(2,3或4)F-Ph、-CH2(2,3或4)Cl-Ph、-CH2(2,3或4)Br-Ph、-CH2(2,3或4)I-Ph、-CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2CH2CH2Ph和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2Ph)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6卤代烷基(例如-CH2F、-CF3和 -CH2CF3)；
- -NH2基或经取代或未经取代的直链或支链伯、仲或叔C1-C6胺基(例如-NMeH、-NMe2、-NEtH、-NEtMe、-NEt2、-NPrH、-NPrMe、-NPrEt、-NPr2、-NBuH、-NBuMe、-NBuEt、 –CH2-NH2、-CH2-NMeH、-CH2-NMe2、-CH2-NEtH、-CH2-NEtMe、-CH2-NEt2、-CH2-NPrH、-CH2-NPrMe和–CH2-NPrEt)；
- 经取代或未经取代的氨基-芳基(例如-NH-Ph、-NH-(2,3或4)F-Ph、-NH-(2,3或4)Cl-Ph、-NH-(2,3或4)Br-Ph、-NH-(2,3或4)I-Ph、-NH-(2,3或4)Me-Ph、-NH-(2,3或4)Et-Ph、-NH-(2,3或4)Pr-Ph、-NH-(2,3或4)Bu-Ph、NH-(2,3或4)OMe-Ph、-NH-(2,3或4)OEt-Ph、-NH-(2,3或4)OPr-Ph、-NH-(2,3或4)OBu-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)F2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Cl2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Br2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)I2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Me2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Et2-Ph、-NH-2,(3,4,5,或6)Pr2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Bu2-Ph，
- 经取代或未经取代的环状C3-C8烷基(例如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基和环辛基)；
- -OH或经取代或未经取代的直链或支链C1-C6醇基(例如–CH2OH、-CH2CH2OH、-
CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2OH、-C(CH3)2OH、-CH2CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2CH2OH、-CH(CH3)CH(CH3)OH、-CH(CH2CH3)CH2OH、-C(CH3)2CH2OH、-CH2CH2CH2CH2CH2OH和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2OH)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6羧酸基团(例如-COOH、-CH2COOH、-
CH2CH2COOH、-CH2CH2CH2COOH、-CH2CH2CH2CH2COOH和-CH2CH2CH2CH2CH2COOH)；
- 经取代或未经取代的直链或支链羰基(例如-(CO)Me、-(CO)Et、-(CO)Pr、-(CO)iPr、-(CO)nBu、-(CO)iBu、
-(CO)tBu、-(CO)Ph、-(CO)CH2Ph、-(CO)CH2OH、-(CO)CH2OCH3、-(CO)CH2NH2、
-(CO)CH2NHMe、-(CO)CH2NMe2、-(CO)-环丙基、-(CO)-1,3-环氧丙烷-2-基、
-(CO)NH2、-(CO)NHMe、-(CO)NMe2、-(CO)NHEt、-(CO)NEt2、-(CO)-吡咯烷-N-基、-(CO)-吗啉-N-基、-(CO)-哌嗪-N-基、-(CO)-N-甲基-哌嗪-N-基、
-(CO)NHCH2CH2OH、-(CO)NHCH2CH2OMe、-(CO)NHCH2CH2NH2、
-(CO)NHCH2CH2NHMe和-(CO)NHCH2CH2NMe2；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6羧酸酯基团(例如-COOMe、-COOEt、-COOPr、-COO-i-Pr、-COO-n-Bu、-COO-i-Bu、-COO-t-Bu、-CH2COOMe、-CH2CH2COOMe、-CH2CH2CH2COOMe和-CH2CH2CH2CH2COOMe)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6酰胺基(例如-CO-NH2、-CO-NMeH、-CO-NMe2、-CO-NEtH、-CO-NEtMe、-CO-NEt2、-CO-NPrH、-CO-NPrMe和-CO-NPrEt)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C7 氨基羰基(例如-NH-CO-Me、-NH-CO-Et、-NH-CO-Pr、-NH-CO-Bu、-NH-CO-戊基、-NH-CO-己基、-NH-CO-Ph、-NMe-CO-Me、-NMe-CO-Et、-NMe-CO-Pr、-NMe-CO-Bu、-NMe-CO-戊基、-NMe-CO-己基、-NMe-CO-Ph；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C7烷氧基或芳氧基(例如–OMe、-OEt、-OPr、-O-i-Pr、-O-n-Bu、-O-i-Bu、-O-t-Bu、-O-戊基、-O-己基、-OCH2F、-OCHF2、-OCF3、-O-Ph、-O-CH2-Ph、-O-CH2-(2,3或4)-F-Ph、-O-CH2-(2,3或4)-Cl-Ph、–CH2OMe、–CH2OEt、–CH2OPr、–CH2OBu、-CH2CH2OMe、-CH2CH2CH2OMe、-CH2CH2CH2CH2OMe和-CH2CH2CH2CH2CH2OMe)；
- 经取代或未经取代的直链或支链氨基烷氧基(例如-OCH2CH2NH2、-OCH2CH2NHMe、-OCH2CH2NMe2、-OCH2CH2NHEt和-OCH2CH2NEt2；
- 经取代或未经取代的磺酰基(例如-SO2Me、-SO2Et、-SO2Pr、-SO2iPr、-SO2Ph、-SO2-(2,
3或4)-F-Ph、-SO2-环丙基、-SO2CH2CH2OCH3)、-SO2NH2、-SO2NHMe、-SO2NMe2、
-SO2NHEt、-SO2NEt2、-SO2-吡咯烷-N-基、-SO2-吗啉-N-基、-SO2NHCH2OMe和-
SO2NHCH2CH2OMe；
- 经取代或未经取代的氨基磺酰基(例如–NHSO2Me、- NHSO2Et、- NHSO2Pr、-
NHSO2iPr、- NHSO2Ph、- NHSO2-(2,3或4)-F-Ph、- NHSO2-环丙基、- NHSO2CH2CH2OCH3)；
- 经取代或未经取代的芳族基团(例如Ph-、2-F-Ph-、3-F-Ph-、4-F-Ph-、2-Cl-Ph-、3-Cl-Ph-、4-Cl-Ph-、2-Br-Ph-、3-Br-Ph-、4-Br-Ph-、2-I-Ph-、3-I-Ph、4-I-Ph-、2,(3,4,5或
6)-F2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Cl2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Br2-Ph-、2,(3,4,5或6)-I2-Ph-、2,(3,
4,5或6)-Me2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Et2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Pr2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Bu2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CN)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NO2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NH2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(MeO)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CF3)2-Ph-、3,(4或5)-F2-Ph-、3,(4或5)-Cl2-Ph-、
3,(4或5)-Br2-Ph-、3,(4或5)-I2-Ph-、3,(4或5)-Me2-Ph-、3,(4或5)-Et2-Ph-、3,(4或5)-Pr2-Ph-、3,(4或5)-Bu2-Ph-、3,(4或5)-(CN)2-Ph-、3,(4或5)-(NO2)2-Ph-、3,(4或5)-(NH2)2-Ph-、3,(4或5)-(MeO)2-Ph-、3,(4或5)-(CF3)2-Ph-、2-Me-Ph-、3-Me-Ph-、4-Me-Ph-、
2-Et-Ph-、3-Et-Ph-、4-Et-Ph-、2-Pr-Ph-、3-Pr-Ph-、4-Pr-Ph-、2-Bu-Ph-、3-Bu-Ph-、4-Bu-Ph-、2-(CN)-Ph-、3-(CN)-Ph-、4-(CN)-Ph-、2-(NO2)-Ph-、3-(NO2)-Ph-、4-(NO2)-Ph-、2-(NH2)-Ph-、3-(NH2)-Ph-、4-(NH2)-Ph-、2-MeO-Ph-、3-MeO-Ph-、4-MeO-Ph-、2-(NH2-CO)-Ph-、3-(NH2-CO)-Ph-、4-(NH2-CO)-Ph-、2-CF3-Ph-、3-CF3-Ph-、4-CF3-Ph-、2-CF3O-Ph-、3-CF3O-Ph-和4-CF3O-Ph-)；和
- 饱和或不饱和的、经取代或未经取代的杂环基团，包括芳族杂环基团和/或非芳族杂环基团(例如吡咯-1-基、吡咯-2-基、吡咯-3-基、吡唑-1-基、吡唑-3-基、吡唑-4-基、吡唑-
5-基、咪唑-1-基、咪唑-2-基、咪唑-4-基、咪唑-5-基、1,2,3-三唑-1-基、1,2,3-三唑-4-基、
1,2,3-三唑-5-基、1,2,4-三唑-1-基、1,2,4-三唑-3-基、1,2,4-三唑-5-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、吡嗪-2-基、吡咯烷-1-基、吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-基、哌啶-1-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、2-氮杂哌啶-1-基、2-氮杂哌啶-3-基、2-氮杂哌啶-4-基、3-氮杂哌啶-1-基、3-氮杂哌啶-2-基、3-氮杂哌啶-4-基、3-氮杂哌啶-5-基、哌嗪-1-基、哌嗪-2-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、吡喃-2-基、吡喃-3-基、吡喃-4-基、2-氮杂吡喃-2-基、2-氮杂吡喃-3-基、2-氮杂吡喃-
4-基、2-氮杂吡喃-5-基、2-氮杂吡喃-6-基、3-氮杂吡喃-2-基、3-氮杂吡喃-4-基、3-氮杂吡喃-5-基、3-氮杂吡喃-6-基、4-氮杂吡喃-2-基、4-氮杂吡喃-3-基、4-氮杂吡喃-4-基、4-氮杂吡喃-5-基、4-氮杂吡喃-6-基、四氢呋喃-2-基、四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-2-基、
2-氮杂-四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-4-基、2-氮杂-四氢呋喃-5-基、3-氮杂-四氢呋喃-2-基、3-氮杂-四氢呋喃-3-基、3-氮杂-四氢呋喃-4-基、3-氮杂-四氢呋喃-5-基、四氢吡喃-2-基、四氢吡喃-3-基、四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-2-基、2-氮杂-四氢吡喃-3-基、2-氮杂-四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-5-基、2-氮杂-四氢吡喃-6-基、3-氮杂-四氢吡喃-2-基、3-氮杂-四氢吡喃-3-基、3-氮杂-四氢吡喃-4-基、3-氮杂-四氢吡喃-5-基、3-氮杂-四氢吡喃-6-基、吗啉-2-基、吗啉-3-基、吗啉-4-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、噻喃-2-基、噻喃-3-基、噻喃-4-基、2-氮杂噻喃-2-基、2-氮杂噻喃-3-基、2-氮杂噻喃-4-基、2-氮杂噻喃-5-基、2-氮杂噻喃-6-基、3-氮杂噻喃-2-基、3-氮杂噻喃-4-基、3-氮杂噻喃-5-基、3-氮杂噻喃-6-基、4-氮杂噻喃-2-基、4-氮杂噻喃-3-基、4-氮杂噻喃-4-基、4-氮杂噻喃-5-基、4-氮杂噻喃-6-基、四氢噻吩-2-基、四氢噻吩-3-基、硫杂环己烷-2-基、硫杂环己烷-3-基、硫杂环己烷-4-基、噁唑-2-基、噁唑-4-基、噁唑-5-基、异噁唑-3-基、异噁唑-4-基、异噁唑-5-基、呋咱-3-基、(1,3,4-噁二唑)-2-基、(1,3,4-噁二唑)-5-基、(1,2,4-噁二唑)-3-基、(1,2,4-噁二唑)-5-基；和四唑-1-基、四唑-2-基、四唑-5-基)；
和/或其中，如果存在，R3、R4、R5、R6和R313各自独立地选自H和选自下列基团的基团：
- 卤素(例如–F、-Cl、-Br和–I)；
- 腈基；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6烷基(例如Me、Et、Pr、i-Pr、n-Bu、i-Bu、t-Bu、戊基和己基)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6烷基-芳基(例如–CH2Ph、-CH2(2,3或4)F-Ph、-CH2(2,3或4)Cl-Ph、-CH2(2,3或4)Br-Ph、-CH2(2,3或4)I-Ph、-CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2CH2CH2Ph和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2Ph)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6卤代烷基(例如-CH2F、-CH2Cl、-CF3、-CCl3 -CBr3、-CI3、-CH2CF3、-CH2CCl3、-CH2CBr3和-CH2CI3)；
- -NH2基或经取代或未经取代的直链或支链伯、仲或叔C1-C6胺基(例如-NMeH、-NMe2、-NEtH、-NEtMe、-NEt2、-NPrH、-NPrMe、-NPrEt、-NPr2、-NBuH、-NBuMe、-NBuEt、 –CH2-NH2、-CH2-NMeH、-CH2-NMe2、-CH2-NEtH、-CH2-NEtMe、-CH2-NEt2、-CH2-NPrH、-CH2-NPrMe和 –CH2-NPrEt)；
- 经取代或未经取代的氨基-芳基(例如-NH-Ph、-NH-(2,3或4)F-Ph、-NH-(2,3或4)Cl-Ph、-NH-(2,3或4)Br-Ph、-NH-(2,3或4)I-Ph、-NH-(2,3或4)Me-Ph、-NH-(2,3或4)Et-Ph、-NH-(2,3或4)Pr-Ph、-NH-(2,3或4)Bu-Ph、NH-(2,3或4)OMe-Ph、-NH-(2,3或4)OEt-Ph、-NH-(2,3或4)OPr-Ph、-NH-(2,3或4)OBu-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)F2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Cl2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Br2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)I2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Me2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Et2-Ph、-NH-2,(3,4,5,或6)Pr2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Bu2-Ph，
- 经取代或未经取代的环状胺或酰氨基(例如吡咯烷-1-基、吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-基、哌啶-1-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、吗啉-2-基、吗啉-3-基、吗啉-4-基、2-酮基-吡咯烷基、3-酮基-吡咯烷基、2-酮基-哌啶基、3-酮基-哌啶基和4-酮基-哌啶基)；
- 经取代或未经取代的环状C3-C8烷基(例如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基和环辛基)；
- -OH或经取代或未经取代的直链或支链C1-C6醇基(例如–CH2OH、-CH2CH2OH、-
CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2OH、-C(CH3)2OH、-CH2CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2CH2OH、-CH(CH3)CH(CH3)OH、-CH(CH2CH3)CH2OH、-C(CH3)2CH2OH、-CH2CH2CH2CH2CH2OH和 -CH2CH2CH2CH2CH2CH2OH)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6羧酸基团(例如-COOH、-CH2COOH、-
CH2CH2COOH、-CH2CH2CH2COOH、-CH2CH2CH2CH2COOH和-CH2CH2CH2CH2CH2COOH)；
- 经取代或未经取代的直链或支链羰基(例如-(CO)Me、-(CO)Et、-(CO)Pr、-(CO)iPr、-(CO)nBu、-(CO)iBu、
-(CO)tBu、-(CO)Ph、-(CO)CH2Ph、-(CO)CH2OH、-(CO)CH2OCH3、-(CO)CH2NH2、
-(CO)CH2NHMe、-(CO)CH2NMe2、-(CO)-环丙基、-(CO)-1,3-环氧丙烷-2-基、
-(CO)NH2、-(CO)NHMe、-(CO)NMe2、-(CO)NHEt、-(CO)NEt2、-(CO)-吡咯烷-N-基、-(CO)-吗啉-N-基、-(CO)-哌嗪-N-基、-(CO)-N-甲基-哌嗪-N-基、
-(CO)NHCH2CH2OH、-(CO)NHCH2CH2OMe、-(CO)NHCH2CH2NH2、
-(CO)NHCH2CH2NHMe和-(CO)NHCH2CH2NMe2；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6羧酸酯基团(例如-COOMe、-COOEt、-COOPr、-COO-i-Pr、-COO-n-Bu、-COO-i-Bu、-COO-t-Bu、-CH2COOMe、-CH2CH2COOMe、-CH2CH2CH2COOMe和-CH2CH2CH2CH2COOMe)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6酰胺基(例如-CO-NH2、-CO-NMeH、-CO-NMe2、-CO-NEtH、-CO-NEtMe、-CO-NEt2、-CO-NPrH、-CO-NPrMe和-CO-NPrEt)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C7 氨基羰基(例如-NH-CO-Me、-NH-CO-Et、-NH-CO-Pr、-NH-CO-Bu、-NH-CO-戊基、-NH-CO-己基、-NH-CO-Ph、-NMe-CO-Me、-NMe-CO-Et、-NMe-CO-Pr、-NMe-CO-Bu、-NMe-CO-戊基、-NMe-CO-己基、-NMe-CO-Ph；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C7烷氧基或芳氧基(例如–OMe、-OEt、-OPr、-O-i-Pr、-O-n-Bu、-O-i-Bu、-O-t-Bu、-O-戊基、-O-己基、-OCH2F、-OCHF2、-OCF3、-O-Ph、-O-CH2-Ph、-O-CH2-(2,3或4)-F-Ph、-O-CH2-(2,3或4)-Cl-Ph、–CH2OMe、–CH2OEt、–CH2OPr、–CH2OBu、-CH2CH2OMe、-CH2CH2CH2OMe、-CH2CH2CH2CH2OMe和-CH2CH2CH2CH2CH2OMe)；
- 经取代或未经取代的直链或支链氨基烷氧基(例如-OCH2CH2NH2、-OCH2CH2NHMe、-OCH2CH2NMe2、-OCH2CH2NHEt和-OCH2CH2NEt2；
- 经取代或未经取代的磺酰基(例如-SO2Me、-SO2Et、-SO2Pr、-SO2iPr、-SO2Ph、-SO2-(2,
3或4)-F-Ph、-SO2-环丙基、-SO2CH2CH2OCH3)、-SO2NH2、-SO2NHMe、-SO2NMe2,
-SO2NHEt、-SO2NEt2、-SO2-吡咯烷-N-基、-SO2-吗啉-N-基、-SO2NHCH2OMe和-
SO2NHCH2CH2OMe；
- 经取代或未经取代的氨基磺酰基(例如–NHSO2Me、- NHSO2Et、- NHSO2Pr、-
NHSO2iPr、- NHSO2Ph、- NHSO2-(2,3或4)-F-Ph、- NHSO2-环丙基、- NHSO2CH2CH2OCH3)；
- 经取代或未经取代的芳族基团(例如Ph-、2-F-Ph-、3-F-Ph-、4-F-Ph-、2-Cl-Ph-、3-Cl-Ph-、4-Cl-Ph-、2-Br-Ph-、3-Br-Ph-、4-Br-Ph-、2-I-Ph-、3-I-Ph、4-I-Ph-、2,(3,4,5或
6)-F2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Cl2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Br2-Ph-、2,(3,4,5或6)-I2-Ph-、2,(3,
4,5或6)-Me2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Et2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Pr2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Bu2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CN)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NO2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NH2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(MeO)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CF3)2-Ph-、3,(4或5)-F2-Ph-、3,(4或5)-Cl2-Ph-、
3,(4或5)-Br2-Ph-、3,(4或5)-I2-Ph-、3,(4或5)-Me2-Ph-、3,(4或5)-Et2-Ph-、3,(4或5)-Pr2-Ph-、3,(4或5)-Bu2-Ph-、3,(4或5)-(CN)2-Ph-、3,(4或5)-(NO2)2-Ph-、3,(4或5)-(NH2)2-Ph-、3,(4或5)-(MeO)2-Ph-、3,(4或5)-(CF3)2-Ph-、2-Me-Ph-、3-Me-Ph-、4-Me-Ph-、
2-Et-Ph-、3-Et-Ph-、4-Et-Ph-、2-Pr-Ph-、3-Pr-Ph-、4-Pr-Ph-、2-Bu-Ph-、3-Bu-Ph-、4-Bu-Ph-、2-(CN)-Ph-、3-(CN)-Ph-、4-(CN)-Ph-、2-(NO2)-Ph-、3-(NO2)-Ph-、4-(NO2)-Ph-、2-(NH2)-Ph-、3-(NH2)-Ph-、4-(NH2)-Ph-、2-MeO-Ph-、3-MeO-Ph-、4-MeO-Ph-、2-(NH2-CO)-Ph-、3-(NH2-CO)-Ph-、4-(NH2-CO)-Ph-、2-CF3-Ph-、3-CF3-Ph-、4-CF3-Ph-、2-CF3O-Ph-、3-CF3O-Ph-和4-CF3O-Ph-)；
- 饱和或不饱和的、经取代或未经取代的杂环基团，包括芳族杂环基团和/或非芳族杂环基团(例如吡咯-1-基、吡咯-2-基、吡咯-3-基、吡唑-1-基、吡唑-3-基、吡唑-4-基、吡唑-
5-基、咪唑-1-基、咪唑-2-基、咪唑-4-基、咪唑-5-基、1,2,3-三唑-1-基、1,2,3-三唑-4-基、
1,2,3-三唑-5-基、1,2,4-三唑-1-基、1,2,4-三唑-3-基、1,2,4-三唑-5-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、吡嗪-2-基、吡咯烷-1-基、吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-基、哌啶-1-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、2-氮杂哌啶-1-基、2-氮杂哌啶-3-基、2-氮杂哌啶-4-基、3-氮杂哌啶-1-基、3-氮杂哌啶-2-基、3-氮杂哌啶-4-基、3-氮杂哌啶-5-基、哌嗪-1-基、哌嗪-2-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、吡喃-2-基、吡喃-3-基、吡喃-4-基、2-氮杂吡喃-2-基、2-氮杂吡喃-3-基、2-氮杂吡喃-
4-基、2-氮杂吡喃-5-基、2-氮杂吡喃-6-基、3-氮杂吡喃-2-基、3-氮杂吡喃-4-基、3-氮杂吡喃-5-基、3-氮杂吡喃-6-基、4-氮杂吡喃-2-基、4-氮杂吡喃-3-基、4-氮杂吡喃-4-基、4-氮杂吡喃-5-基、4-氮杂吡喃-6-基、四氢呋喃-2-基、四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-2-基、
2-氮杂-四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-4-基、2-氮杂-四氢呋喃-5-基、3-氮杂-四氢呋喃-2-基、3-氮杂-四氢呋喃-3-基、3-氮杂-四氢呋喃-4-基、3-氮杂-四氢呋喃-5-基、四氢吡喃-2-基、四氢吡喃-3-基、四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-2-基、2-氮杂-四氢吡喃-3-基、2-氮杂-四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-5-基、2-氮杂-四氢吡喃-6-基、3-氮杂-四氢吡喃-2-基、3-氮杂-四氢吡喃-3-基、3-氮杂-四氢吡喃-4-基、3-氮杂-四氢吡喃-5-基、3-氮杂-四氢吡喃-6-基、吗啉-2-基、吗啉-3-基、吗啉-4-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、噻喃-2-基、噻喃-3-基、噻喃-4-基、2-氮杂噻喃-2-基、2-氮杂噻喃-3-基、2-氮杂噻喃-4-基、2-氮杂噻喃-5-基、2-氮杂噻喃-6-基、3-氮杂噻喃-2-基、3-氮杂噻喃-4-基、3-氮杂噻喃-5-基、3-氮杂噻喃-6-基、4-氮杂噻喃-2-基、4-氮杂噻喃-3-基、4-氮杂噻喃-4-基、4-氮杂噻喃-5-基、4-氮杂噻喃-6-基、四氢噻吩-2-基、四氢噻吩-3-基、硫杂环己烷-2-基、硫杂环己烷-3-基、硫杂环己烷-4-基、噁唑-2-基、噁唑-4-基、噁唑-5-基、异噁唑-3-基、异噁唑-4-基、异噁唑-5-基、呋咱-3-基、(1,3,4-噁二唑)-2-基、(1,3,4-噁二唑)-5-基、(1,2,4-噁二唑)-3-基、(1,2,4-噁二唑)-5-基；和四唑-1-基、四唑-2-基、四唑-5-基)；和
- 如果存在连接至相同原子的两个R313基团，则它们可一起形成与所述原子双键键合的基团(例如羰基(=O)或烯基(=C(R')2)，其中各R'基团是相同或不同的且是H或有机基团，优选H或直链或支链C1-C6烷基)，或相同原子上的两个R313基团可与它们所连接的原子一起形成环，优选经取代或未经取代的C3-C6饱和碳环(例如经取代或未经取代的环丙基环或经取代或未经取代的环丁基环)，当两个 R313基团在与X8相邻或与X12相邻和/或与X7相邻的原子上时，这更优选；
优选其中，如果存在，R1和R2选自H和经取代或未经取代的C1-C6烷基；最优选其中R1和R2均为H；
3 5 6
和/或优选其中，如果存在，R 、R和R 选自H、卤素(例如–F、–Cl和Br)、经取代或未经取代的C1-C6烷基(例如-CF3)、-NH2基和经取代或未经取代的C1-C6氨基、经取代或未经取代的C1-C6烷氧基和腈基；
和/或优选其中R4选自H、卤素(例如–F、–Cl和Br)、经取代或未经取代的C1-C6烷基(例如-CF3)、经取代或未经取代的C3-C6环烷基(例如环丙基)、经取代或未经取代的C1-C6烷氧基和腈基；
和/或优选其中，如果存在，R313选自H和经取代或未经取代的C1-C6烷基。
12.根据任一前述权利要求所述的在药物中使用的化合物，其中R31和R32各自独立地选自H和下列基团：
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6烷基(例如Me、Et、Pr、i-Pr、n-Bu、i-Bu、t-Bu、戊基和己基)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6烷基-芳基(例如–CH2Ph、-CH2(2,3或4)F-Ph、-CH2(2,3或4)Cl-Ph、-CH2(2,3或4)Br-Ph、-CH2(2,3或4)I-Ph、-CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2CH2CH2Ph和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2Ph)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6卤代烷基(例如-CH2F、-CF3和-CH2CF3)；
- 经取代或未经取代的环状胺或酰氨基(例如吡咯烷-3-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、2-酮基-吡咯烷基、3-酮基-吡咯烷基、2-酮基-哌啶基、3-酮基-哌啶基和4-酮基-哌啶基)；
- 经取代或未经取代的环状C3-C8烷基(例如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基和环辛基)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C2-C6醇基(例如-CH2CH2OH、-CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2OH、-C(CH3)2OH、-CH2CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2CH2OH、-CH(CH3)CH(CH3)OH、-CH(CH2CH3)CH2OH、-C(CH3)2CH2OH、-CH2CH2CH2CH2CH2OH和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2OH)；
- 经由至少两个另外的C原子通过-O连接的经取代或未经取代的直链或支链C1-C7烷氧基或芳氧基(例如-CH2CH2Oph、–CH2CH2OMe、–CH2CH2OEt、–CH2CH2OPr、–CH2CH2OBu、-CH2CH2CH2OPh、-CH2CH2CH2OMe、-CH2CH2CH2CH2OMe和-CH2CH2CH2CH2CH2OMe)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C2-C6羧酸基团(例如-CH2COOH、-CH2CH2COOH、-
CH2CH2CH2COOH、-CH2CH2CH2CH2COOH和-CH2CH2CH2CH2CH2COOH)；
- 经取代或未经取代的直链或支链羰基(例如-(CO)Me、-(CO)Et、-(CO)Pr、-(CO)iPr、-(CO)nBu、-(CO)iBu,
-(CO)tBu、-(CO)Ph、-(CO)CH2Ph、-(CO)CH2OH、-(CO)CH2OCH3、-(CO)CH2NH2,
-(CO)CH2NHMe、-(CO)CH2NMe2、-(CO)-环丙基、-(CO)-1,3-环氧丙烷-2-基；
-(CO)NH2、-(CO)NHMe、-(CO)NMe2、-(CO)NHEt、-(CO)NEt2、-(CO)-吡咯烷-N-基,
-(CO)-吗啉-N-基、-(CO)-哌嗪-N-基、-(CO)-N-甲基-哌嗪-N-基,
-(CO)NHCH2CH2OH、-(CO)NHCH2CH2OMe、-(CO)NHCH2CH2NH2,
-(CO)NHCH2CH2NHMe和-(CO)NHCH2CH2NMe2；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6羧酸酯基团(例如-COOMe、-COOEt、-COOPr、-COO-i-Pr、-COO-n-Bu、-COO-i-Bu、-COO-t-Bu、-CH2COOMe、-CH2CH2COOMe、-CH2CH2CH2COOMe和-CH2CH2CH2CH2COOMe)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6酰胺基(例如-CO-NH2、-CO-NMeH、-CO-NMe2、-CO-NEtH、-CO-NEtMe、-CO-NEt2、-CO-NPrH、-CO-NPrMe和-CO-NPrEt)；
- 经取代或未经取代的磺酰基(例如-SO2Me、-SO2Et、-SO2Pr、-SO2iPr、-SO2Ph、-SO2-(2,
3或4)-F-Ph、-SO2-环丙基、-SO2CH2CH2OCH3)、-SO2NH2、-SO2NHMe、-SO2NMe2,
-SO2NHEt、-SO2NEt2、-SO2-吡咯烷-N-基、-SO2-吗啉-N-基、-SO2NHCH2OMe和-
SO2NHCH2CH2OMe；
- 经取代或未经取代的芳族基团(例如Ph-、2-F-Ph-、3-F-Ph-、4-F-Ph-、2-Cl-Ph-、3-Cl-Ph-、4-Cl-Ph-、2-Br-Ph-、3-Br-Ph-、4-Br-Ph-、2-I-Ph-、3-I-Ph、4-I-Ph-、2,(3,4,5或
6)-F2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Cl2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Br2-Ph-、2,(3,4,5或6)-I2-Ph-、2,(3,
4,5或6)-Me2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Et2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Pr2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Bu2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CN)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NO2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NH2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(MeO)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CF3)2-Ph-、3,(4或5)-F2-Ph-、3,(4或5)-Cl2-Ph-、
3,(4或5)-Br2-Ph-、3,(4或5)-I2-Ph-、3,(4或5)-Me2-Ph-、3,(4或5)-Et2-Ph-、3,(4或5)-Pr2-Ph-、3,(4或5)-Bu2-Ph-、3,(4或5)-(CN)2-Ph-、3,(4或5)-(NO2)2-Ph-、3,(4或5)-(NH2)2-Ph-、3,(4或5)-(MeO)2-Ph-、3,(4或5)-(CF3)2-Ph-、2-Me-Ph-、3-Me-Ph-、4-Me-Ph-、
2-Et-Ph-、3-Et-Ph-、4-Et-Ph-、2-Pr-Ph-、3-Pr-Ph-、4-Pr-Ph-、2-Bu-Ph-、3-Bu-Ph-、4-Bu-Ph-、2-(CN)-Ph-、3-(CN)-Ph-、4-(CN)-Ph-、2-(NO2)-Ph-、3-(NO2)-Ph-、4-(NO2)-Ph-、2-(NH2)-Ph-、3-(NH2)-Ph-、4-(NH2)-Ph-、2-MeO-Ph-、3-MeO-Ph-、4-MeO-Ph-、2-(NH2-CO)-Ph-、3-(NH2-CO)-Ph-、4-(NH2-CO)-Ph-、2-CF3-Ph-、3-CF3-Ph-、4-CF3-Ph-、2-CF3O-Ph-、3-CF3O-Ph-和4-CF3O-Ph-)；和
- 饱和或不饱和的、经取代或未经取代的杂环基团，包括芳族杂环基团和/或非芳族杂环基团(例如吡咯-2-基、吡咯-3-基、吡唑-3-基、吡唑-4-基、吡唑-5-基、咪唑-2-基、咪唑-
4-基、咪唑-5-基、1,2,3-三唑-4-基、1,2,3-三唑-5-基、1,2,4-三唑-3-基、1,2,4-三唑-5-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、吡嗪-2-基、吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、2-氮杂哌啶-3-基、2-氮杂哌啶-4-基、3-氮杂哌啶-2-基、3-氮杂哌啶-4-基、3-氮杂哌啶-5-基、哌嗪-2-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、吡喃-2-基、吡喃-3-基、吡喃-4-基、2-氮杂吡喃-3-基、
2-氮杂吡喃-4-基、2-氮杂吡喃-5-基、2-氮杂吡喃-6-基、3-氮杂吡喃-2-基、3-氮杂吡喃-5-基、3-氮杂吡喃-6-基、4-氮杂吡喃-2-基、4-氮杂吡喃-3-基、4-氮杂吡喃-5-基、4-氮杂吡喃-6-基、四氢呋喃-2-基、四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-4-基、2-氮杂-四氢呋喃-5-基、3-氮杂-四氢呋喃-2-基、3-氮杂-四氢呋喃-4-基、3-氮杂-四氢呋喃-5-基、四氢吡喃-2-基、四氢吡喃-3-基、四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-3-基、2-氮杂-四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-5-基、2-氮杂-四氢吡喃-6-基、3-氮杂-四氢吡喃-2-基、3-氮杂-四氢吡喃-4-基、3-氮杂-四氢吡喃-5-基、3-氮杂-四氢吡喃-6-基、吗啉-2-基、吗啉-3-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、噻喃-2-基、噻喃-3-基、噻喃-4-基、2-氮杂噻喃-3-基、2-氮杂噻喃-
4-基、2-氮杂噻喃-5-基、2-氮杂噻喃-6-基、3-氮杂噻喃-2-基、3-氮杂噻喃-4-基、3-氮杂噻喃-5-基、3-氮杂噻喃-6-基、4-氮杂噻喃-2-基、4-氮杂噻喃-3-基、4-氮杂噻喃-5-基、4-氮杂噻喃-6-基、四氢噻吩-2-基、四氢噻吩-3-基、硫杂环己烷-2-基、硫杂环己烷-3-基、硫杂环己烷-4-基、噁唑-2-基、噁唑-4-基、噁唑-5-基、异噁唑-3-基、异噁唑-4-基、异噁唑-5-基、呋咱-3-基、(1,3,4-噁二唑)-2-基、(1,3,4-噁二唑)-5-基、(1,2,4-噁二唑)-3-基、(1,
2,4-噁二唑)-5-基；和四唑-5-基)；
和/或其中R33选自H和下列基团：
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6烷基(例如Me、Et、Pr、i-Pr、n-Bu、i-Bu、t-Bu、戊基和己基)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6烷基-芳基(例如–CH2Ph、-CH2(2,3或4)F-Ph、-CH2(2,3或4)Cl-Ph、-CH2(2,3或4)Br-Ph、-CH2(2,3或4)I-Ph、-CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2CH2CH2Ph和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2Ph)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6卤代烷基(例如-CH2F、-CH2Cl、-CF3、-CCl3 -CBr3、-CI3、-CH2CF3、-CH2CCl3、-CH2CBr3和-CH2CI3)；
- -NH2基或经取代或未经取代的直链或支链伯、仲或叔C1-C6胺(例如-NMeH、-NMe2、-NEtH、-NEtMe、-NEt2、-NPrH、-NPrMe、-NPrEt、-NPr2、-NBuH、-NBuMe、-NBuEt、 –CH2-NH2、-CH2-NMeH、-CH2-NMe2、-CH2-NEtH、-CH2-NEtMe、-CH2-NEt2、-CH2-NPrH、-CH2-NPrMe和 –CH2-NPrEt)；
- 经取代或未经取代的氨基-芳基(例如-NH-Ph、-NH-(2,3或4)F-Ph、-NH-(2,3或4)Cl-Ph、-NH-(2,3或4)Br-Ph、-NH-(2,3或4)I-Ph、-NH-(2,3或4)Me-Ph、-NH-(2,3或4)Et-Ph、-NH-(2,3或4)Pr-Ph、-NH-(2,3或4)Bu-Ph、NH-(2,3或4)OMe-Ph、-NH-(2,3或4)OEt-Ph、-NH-(2,3或4)OPr-Ph、-NH-(2,3或4)OBu-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)F2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Cl2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Br2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)I2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Me2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Et2-Ph、-NH-2,(3,4,5,或6)Pr2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Bu2-Ph，
- 经取代或未经取代的环状胺或酰氨基(例如吡咯烷-1-基、吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-基、哌啶-1-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、吗啉-2-基、吗啉-3-基、吗啉-4-基、2-酮基-吡咯烷基、3-酮基-吡咯烷基、2-酮基-哌啶基、3-酮基-哌啶基和4-酮基-哌啶基)；
- 经取代或未经取代的环状C3-C8烷基(例如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基和环辛基)；
- -OH或经取代或未经取代的直链或支链C1-C6醇基(例如–CH2OH、-CH2CH2OH、-
CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2OH、-C(CH3)2OH、-CH2CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2CH2OH、-CH(CH3)CH(CH3)OH、-CH(CH2CH3)CH2OH、-C(CH3)2CH2OH、-CH2CH2CH2CH2CH2OH和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2OH)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6羧酸基团(例如-COOH、-CH2COOH、-
CH2CH2COOH、-CH2CH2CH2COOH、-CH2CH2CH2CH2COOH和-CH2CH2CH2CH2CH2COOH)；
- 经取代或未经取代的直链或支链羰基(例如-(CO)Me、-(CO)Et、-(CO)Pr、-(CO)iPr、-(CO)nBu、-(CO)iBu、
-(CO)tBu、-(CO)Ph、-(CO)CH2Ph、-(CO)CH2OH、-(CO)CH2OCH3、-(CO)CH2NH2、
-(CO)CH2NHMe、-(CO)CH2NMe2、-(CO)-环丙基、-(CO)-1,3-环氧丙烷-2-基、
-(CO)NH2、-(CO)NHMe、-(CO)NMe2、-(CO)NHEt、-(CO)NEt2、-(CO)-吡咯烷-N-基、-(CO)-吗啉-N-基、-(CO)-哌嗪-N-基、-(CO)-N-甲基-哌嗪-N-基、
-(CO)NHCH2CH2OH、-(CO)NHCH2CH2OMe、-(CO)NHCH2CH2NH2、
-(CO)NHCH2CH2NHMe和-(CO)NHCH2CH2NMe2；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6羧酸酯基团(例如-COOMe、-COOEt、-COOPr、-COO-i-Pr、-COO-n-Bu、-COO-i-Bu、-COO-t-Bu、-CH2COOMe、-CH2CH2COOMe、-CH2CH2CH2COOMe和-CH2CH2CH2CH2COOMe)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6酰胺基(例如-CO-NH2、-CO-NMeH、-CO-NMe2、-CO-NEtH、-CO-NEtMe、-CO-NEt2、-CO-NPrH、-CO-NPrMe和-CO-NPrEt)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C7 氨基羰基(例如-NH-CO-Me、-NH-CO-Et、-NH-CO-Pr、-NH-CO-Bu、-NH-CO-戊基、-NH-CO-己基、-NH-CO-Ph、-NMe-CO-Me、-NMe-CO-Et、-NMe-CO-Pr、-NMe-CO-Bu、-NMe-CO-戊基、-NMe-CO-己基、-NMe-CO-Ph；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C7烷氧基或芳氧基(例如–OMe、-OEt、-OPr、-O-i-Pr、-O-n-Bu、-O-i-Bu、-O-t-Bu、-O-戊基、-O-己基、-OCH2F、-OCHF2、-OCF3、-O-Ph、-O-CH2-Ph、-O-CH2-(2,3或4)-F-Ph、-O-CH2-(2,3或4)-Cl-Ph、–CH2OMe、–CH2OEt、–CH2OPr、–CH2OBu、-CH2CH2OMe、-CH2CH2CH2OMe、-CH2CH2CH2CH2OMe和-CH2CH2CH2CH2CH2OMe)；
- 经取代或未经取代的直链或支链氨基烷氧基(例如-OCH2CH2NH2、-OCH2CH2NHMe、-OCH2CH2NMe2、-OCH2CH2NHEt和-OCH2CH2NEt2；
- 经取代或未经取代的磺酰基(例如-SO2Me、-SO2Et、-SO2Pr、-SO2iPr、-SO2Ph、-SO2-(2,
3或4)-F-Ph、-SO2-环丙基、-SO2CH2CH2OCH3)、-SO2NH2、-SO2NHMe、-SO2NMe2、
-SO2NHEt、-SO2NEt2、-SO2-吡咯烷-N-基、-SO2-吗啉-N-基、-SO2NHCH2OMe和-
SO2NHCH2CH2OMe；
- 经取代或未经取代的氨基磺酰基(例如–NHSO2Me、- NHSO2Et、- NHSO2Pr、-
NHSO2iPr、- NHSO2Ph、- NHSO2-(2,3或4)-F-Ph、- NHSO2-环丙基、- NHSO2CH2CH2OCH3)；
- 经取代或未经取代的芳族基团(例如Ph-、2-F-Ph-、3-F-Ph-、4-F-Ph-、2-Cl-Ph-、3-Cl-Ph-、4-Cl-Ph-、2-Br-Ph-、3-Br-Ph-、4-Br-Ph-、2-I-Ph-、3-I-Ph、4-I-Ph-、2,(3,4,5或
6)-F2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Cl2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Br2-Ph-、2,(3,4,5或6)-I2-Ph-、2,(3,
4,5或6)-Me2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Et2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Pr2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Bu2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CN)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NO2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NH2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(MeO)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CF3)2-Ph-、3,(4或5)-F2-Ph-、3,(4或5)-Cl2-Ph-、
3,(4或5)-Br2-Ph-、3,(4或5)-I2-Ph-、3,(4或5)-Me2-Ph-、3,(4或5)-Et2-Ph-、3,(4或5)-Pr2-Ph-、3,(4或5)-Bu2-Ph-、3,(4或5)-(CN)2-Ph-、3,(4或5)-(NO2)2-Ph-、3,(4或5)-(NH2)2-Ph-、3,(4或5)-(MeO)2-Ph-、3,(4或5)-(CF3)2-Ph-、2-Me-Ph-、3-Me-Ph-、4-Me-Ph-、
2-Et-Ph-、3-Et-Ph-、4-Et-Ph-、2-Pr-Ph-、3-Pr-Ph-、4-Pr-Ph-、2-Bu-Ph-、3-Bu-Ph-、4-Bu-Ph-、2-(CN)-Ph-、3-(CN)-Ph-、4-(CN)-Ph-、2-(NO2)-Ph-、3-(NO2)-Ph-、4-(NO2)-Ph-、2-(NH2)-Ph-、3-(NH2)-Ph-、4-(NH2)-Ph-、2-MeO-Ph-、3-MeO-Ph-、4-MeO-Ph-、2-(NH2-CO)-Ph-、3-(NH2-CO)-Ph-、4-(NH2-CO)-Ph-、2-CF3-Ph-、3-CF3-Ph-、4-CF3-Ph-、2-CF3O-Ph-、3-CF3O-Ph-和4-CF3O-Ph-)；和
- 饱和或不饱和的、经取代或未经取代的杂环基团，包括芳族杂环基团和/或非芳族杂环基团(例如吡咯-1-基、吡咯-2-基、吡咯-3-基、吡唑-1-基、吡唑-3-基、吡唑-4-基、吡唑-
5-基、咪唑-1-基、咪唑-2-基、咪唑-4-基、咪唑-5-基、1,2,3-三唑-1-基、1,2,3-三唑-4-基、
1,2,3-三唑-5-基、1,2,4-三唑-1-基、1,2,4-三唑-3-基、1,2,4-三唑-5-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、吡嗪-2-基、吡咯烷-1-基、吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-基、哌啶-1-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、2-氮杂哌啶-1-基、2-氮杂哌啶-3-基、2-氮杂哌啶-4-基、3-氮杂哌啶-1-基、3-氮杂哌啶-2-基、3-氮杂哌啶-4-基、3-氮杂哌啶-5-基、哌嗪-1-基、哌嗪-2-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、吡喃-2-基、吡喃-3-基、吡喃-4-基、2-氮杂吡喃-2-基、2-氮杂吡喃-3-基、2-氮杂吡喃-
4-基、2-氮杂吡喃-5-基、2-氮杂吡喃-6-基、3-氮杂吡喃-2-基、3-氮杂吡喃-4-基、3-氮杂吡喃-5-基、3-氮杂吡喃-6-基、4-氮杂吡喃-2-基、4-氮杂吡喃-3-基、4-氮杂吡喃-4-基、4-氮杂吡喃-5-基、4-氮杂吡喃-6-基、四氢呋喃-2-基、四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-2-基、
2-氮杂-四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-4-基、2-氮杂-四氢呋喃-5-基、3-氮杂-四氢呋喃-2-基、3-氮杂-四氢呋喃-3-基、3-氮杂-四氢呋喃-4-基、3-氮杂-四氢呋喃-5-基、四氢吡喃-2-基、四氢吡喃-3-基、四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-2-基、2-氮杂-四氢吡喃-3-基、2-氮杂-四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-5-基、2-氮杂-四氢吡喃-6-基、3-氮杂-四氢吡喃-2-基、3-氮杂-四氢吡喃-3-基、3-氮杂-四氢吡喃-4-基、3-氮杂-四氢吡喃-5-基、3-氮杂-四氢吡喃-6-基、吗啉-2-基、吗啉-3-基、吗啉-4-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、噻喃-2-基、噻喃-3-基、噻喃-4-基、2-氮杂噻喃-2-基、2-氮杂噻喃-3-基、2-氮杂噻喃-4-基、2-氮杂噻喃-5-基、2-氮杂噻喃-6-基、3-氮杂噻喃-2-基、3-氮杂噻喃-4-基、3-氮杂噻喃-5-基、3-氮杂噻喃-6-基、4-氮杂噻喃-2-基、4-氮杂噻喃-3-基、4-氮杂噻喃-4-基、4-氮杂噻喃-5-基、4-氮杂噻喃-6-基、四氢噻吩-2-基、四氢噻吩-3-基、硫杂环己烷-2-基、硫杂环己烷-3-基、硫杂环己烷-4-基、噁唑-2-基、噁唑-4-基、噁唑-5-基、异噁唑-3-基、异噁唑-4-基、异噁唑-5-基、呋咱-3-基、(1,3,4-噁二唑)-2-基、(1,3,4-噁二唑)-5-基、(1,2,4-噁二唑)-3-基、(1,2,4-噁二唑)-5-基；和四唑-1-基、四唑-2-基、四唑-5-基)；
优选其中，R31选自碳环或杂环基团，其可以是饱和或不饱和的、或芳族或脂族的，例如经取代或未经取代的苯基(例如Ph-、2-F-Ph-、3-F-Ph-、4-F-Ph-、2-Cl-Ph-、3-Cl-Ph-、4-Cl-Ph-、2-Br-Ph-、3-Br-Ph-、4-Br-Ph-、2-I-Ph-、3-I-Ph、4-I-Ph-、2,(3,4,5或6)-F2-Ph-、
2,(3,4,5或6)-Cl2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Br2-Ph-、2,(3,4,5或6)-I2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Me2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Et2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Pr2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Bu2-Ph-、2,(3,4,
5或6)-(CN)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NO2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NH2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(MeO)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CF3)2-Ph-、3,(4或5)-F2-Ph-、3,(4或5)-Cl2-Ph-、3,(4或5)-Br2-Ph-、3,(4或5)-I2-Ph-、3,(4或5)-Me2-Ph-、3,(4或5)-Et2-Ph-、3,(4或5)-Pr2-Ph-、3,(4或5)-Bu2-Ph-、3,(4或5)-(CN)2-Ph-、3,(4或5)-(NO2)2-Ph-、3,(4或5)-(NH2)2-Ph-、3,(4或
5)-(MeO)2-Ph-、3,(4或5)-(CF3)2-Ph-、2-Me-Ph-、3-Me-Ph-、4-Me-Ph-、2-Et-Ph-、3-Et-Ph-、4-Et-Ph-、2-Pr-Ph-、3-Pr-Ph-、4-Pr-Ph-、2-Bu-Ph-、3-Bu-Ph-、4-Bu-Ph-、2-(CN)-Ph-、3-(CN)-Ph-、4-(CN)-Ph-、2-(NO2)-Ph-、3-(NO2)-Ph-、4-(NO2)-Ph-、2-(NH2)-Ph-、3-(NH2)-Ph-、4-(NH2)-Ph-、2-MeO-Ph-、3-MeO-Ph-、4-MeO-Ph-、2-(NH2-CO)-Ph-、3-(NH2-CO)-Ph-、4-(NH2-CO)-Ph-、2-CF3-Ph-、3-CF3-Ph-、4-CF3-Ph-、2-CF3O-Ph-、3-CF3O-Ph-和4-CF3O-Ph-)；或例如芳族杂环基团(例如吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、四唑-1-基、四唑-2-基、四唑-3-基、四唑-4-基、四唑-5-基、(1,3,4-噁二唑)-2-基、(1,3,4-噁二唑)-5-基、(1,3-噻唑)-2-基、(1,3-噻唑)-4-基、(1,3-噻唑)-5-基、呋喃-2-基和呋喃-3-基)或例如经取代或未经取代的饱和杂环基团(例如哌啶-3-基、哌啶-4-基、四氢呋喃-3-基、四氢吡喃-3-基、四氢吡喃-4-基)；
32
和/或优选其中，R 选自H或C1-C6烷基(例如Me、Et、Pr、i-Pr、n-Bu、i-Bu、t-Bu、戊基和己基)；
和/或优选其中R33选自H、经取代或未经取代的C1-C6烷基、-NH2基或经取代或未经取代的C1-C6氨基、经取代或未经取代的C1-C6烷氧基和肼基。
34
13.根据任一前述权利要求所述的在药物中使用的化合物，其中各R 通常独立地选自H和选自下列基团的基团：
- 卤素(例如–F、-Cl、-Br和–I)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6烷基(例如Me、Et、Pr、i-Pr、n-Bu、i-Bu、t-Bu、戊基和己基)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6烷基-芳基(例如–CH2Ph、-CH2(2,3或4)F-Ph、-CH2(2,3或4)Cl-Ph、-CH2(2,3或4)Br-Ph、-CH2(2,3或4)I-Ph、-CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2CH2CH2Ph和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2Ph)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6卤代烷基(例如-CH2F、-CH2Cl、-CF3、-CCl3 -CBr3、-CI3、-CH2CF3、-CH2CCl3、-CH2CBr3和-CH2CI3)；
- -NH2基或经取代或未经取代的直链或支链伯、仲或叔C1-C6胺基(例如-NMeH、-NMe2、-NEtH、-NEtMe、-NEt2、-NPrH、-NPrMe、-NPrEt、-NPr2、-NBuH、-NBuMe、-NBuEt、 –CH2-NH2、-CH2-NMeH、-CH2-NMe2、-CH2-NEtH、-CH2-NEtMe、-CH2-NEt2、-CH2-NPrH、-CH2-NPrMe和–CH2-NPrEt)；
- 经取代或未经取代的氨基-芳基(例如-NH-Ph、-NH-(2,3或4)F-Ph、-NH-(2,3或4)Cl-Ph、-NH-(2,3或4)Br-Ph、-NH-(2,3或4)I-Ph、-NH-(2,3或4)Me-Ph、-NH-(2,3或4)Et-Ph、-NH-(2,3或4)Pr-Ph、-NH-(2,3或4)Bu-Ph、NH-(2,3或4)OMe-Ph、-NH-(2,3或4)OEt-Ph、-NH-(2,3或4)OPr-Ph、-NH-(2,3或4)OBu-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)F2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Cl2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Br2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)I2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Me2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Et2-Ph、-NH-2,(3,4,5,或6)Pr2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Bu2-Ph，
- 经取代或未经取代的环状胺或酰氨基(例如吡咯烷-1-基、吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-基、哌啶-1-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、吗啉-2-基、吗啉-3-基、吗啉-4-基、2-酮基-吡咯烷基、3-酮基-吡咯烷基、2-酮基-哌啶基、3-酮基-哌啶基和4-酮基-哌啶基)；
- 经取代或未经取代的环状C3-C8烷基(例如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基和环辛基)；
- -OH或经取代或未经取代的直链或支链C1-C6醇基(例如–CH2OH、-CH2CH2OH、-
CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2OH、-C(CH3)2OH、-CH2CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2CH2OH、-CH(CH3)CH(CH3)OH、-CH(CH2CH3)CH2OH、-C(CH3)2CH2OH、-CH2CH2CH2CH2CH2OH和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2OH)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6羧酸基团(例如-COOH、-CH2COOH、-
CH2CH2COOH、-CH2CH2CH2COOH、-CH2CH2CH2CH2COOH和-CH2CH2CH2CH2CH2COOH)；
- 经取代或未经取代的直链或支链羰基(例如-(CO)Me、-(CO)Et、-(CO)Pr、-(CO)iPr、-(CO)nBu、-(CO)iBu、
-(CO)tBu、-(CO)Ph、-(CO)CH2Ph、-(CO)CH2OH、-(CO)CH2OCH3、-(CO)CH2NH2、
-(CO)CH2NHMe、-(CO)CH2NMe2、-(CO)-环丙基、-(CO)-1,3-环氧丙烷-2-基、
-(CO)NH2、-(CO)NHMe、-(CO)NMe2、-(CO)NHEt、-(CO)NEt2、-(CO)-吡咯烷-N-基、-(CO)-吗啉-N-基、-(CO)-哌嗪-N-基、-(CO)-N-甲基-哌嗪-N-基、
-(CO)NHCH2CH2OH、-(CO)NHCH2CH2OMe、-(CO)NHCH2CH2NH2、
-(CO)NHCH2CH2NHMe和-(CO)NHCH2CH2NMe2；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6羧酸酯基团(例如-COOMe、-COOEt、-COOPr、-COO-i-Pr、-COO-n-Bu、-COO-i-Bu、-COO-t-Bu、-CH2COOMe、-CH2CH2COOMe、-CH2CH2CH2COOMe和-CH2CH2CH2CH2COOMe)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6酰胺基(例如-CO-NH2、-CO-NMeH、-CO-NMe2、-CO-NEtH、-CO-NEtMe、-CO-NEt2、-CO-NPrH、-CO-NPrMe和-CO-NPrEt)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C7氨基羰基(例如-NH-CO-Me、-NH-CO-Et、-NH-CO-Pr、-NH-CO-Bu、-NH-CO-戊基、-NH-CO-己基、-NH-CO-Ph、-NMe-CO-Me、-NMe-CO-Et、-NMe-CO-Pr、-NMe-CO-Bu、-NMe-CO-戊基、-NMe-CO-己基、-NMe-CO-Ph；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C7烷氧基或芳氧基(例如–OMe、-OEt、-OPr、-O-i-Pr、-O-n-Bu、-O-i-Bu、-O-t-Bu、-O-戊基、-O-己基、-OCH2F、-OCHF2、-OCF3、-O-Ph、-O-CH2-Ph、-O-CH2-(2,3或4)-F-Ph、-O-CH2-(2,3或4)-Cl-Ph、–CH2OMe、–CH2OEt、–CH2OPr、–CH2OBu、-CH2CH2OMe、-CH2CH2CH2OMe、-CH2CH2CH2CH2OMe和-CH2CH2CH2CH2CH2OMe)；
- 经取代或未经取代的直链或支链氨基烷氧基(例如-OCH2CH2NH2、-OCH2CH2NHMe、-OCH2CH2NMe2、-OCH2CH2NHEt和-OCH2CH2NEt2；
- 经取代或未经取代的磺酰基(例如-SO2Me、-SO2Et、-SO2Pr、-SO2iPr、-SO2Ph、-SO2-(2,
3或4)-F-Ph、-SO2-环丙基、-SO2CH2CH2OCH3)、-SO2NH2、-SO2NHMe、-SO2NMe2、
-SO2NHEt、-SO2NEt2、-SO2-吡咯烷-N-基、-SO2-吗啉-N-基、-SO2NHCH2OMe和-
SO2NHCH2CH2OMe；
- 经取代或未经取代的氨基磺酰基(例如–NHSO2Me、- NHSO2Et、- NHSO2Pr、-
NHSO2iPr、- NHSO2Ph、- NHSO2-(2,3或4)-F-Ph、- NHSO2-环丙基、- NHSO2CH2CH2OCH3)；
- 经取代或未经取代的芳族基团(例如Ph-、2-F-Ph-、3-F-Ph-、4-F-Ph-、2-Cl-Ph-、3-Cl-Ph-、4-Cl-Ph-、2-Br-Ph-、3-Br-Ph-、4-Br-Ph-、2-I-Ph-、3-I-Ph、4-I-Ph-、2,(3,4,5或
6)-F2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Cl2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Br2-Ph-、2,(3,4,5或6)-I2-Ph-、2,(3,
4,5或6)-Me2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Et2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Pr2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Bu2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CN)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NO2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NH2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(MeO)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CF3)2-Ph-、3,(4或5)-F2-Ph-、3,(4或5)-Cl2-Ph-、
3,(4或5)-Br2-Ph-、3,(4或5)-I2-Ph-、3,(4或5)-Me2-Ph-、3,(4或5)-Et2-Ph-、3,(4或5)-Pr2-Ph-、3,(4或5)-Bu2-Ph-、3,(4或5)-(CN)2-Ph-、3,(4或5)-(NO2)2-Ph-、3,(4或5)-(NH2)2-Ph-、3,(4或5)-(MeO)2-Ph-、3,(4或5)-(CF3)2-Ph-、2-Me-Ph-、3-Me-Ph-、4-Me-Ph-、
2-Et-Ph-、3-Et-Ph-、4-Et-Ph-、2-Pr-Ph-、3-Pr-Ph-、4-Pr-Ph-、2-Bu-Ph-、3-Bu-Ph-、4-Bu-Ph-、2-(CN)-Ph-、3-(CN)-Ph-、4-(CN)-Ph-、2-(NO2)-Ph-、3-(NO2)-Ph-、4-(NO2)-Ph-、2-(NH2)-Ph-、3-(NH2)-Ph-、4-(NH2)-Ph-、2-MeO-Ph-、3-MeO-Ph-、4-MeO-Ph-、2-(NH2-CO)-Ph-、3-(NH2-CO)-Ph-、4-(NH2-CO)-Ph-、2-CF3-Ph-、3-CF3-Ph-、4-CF3-Ph-、2-CF3O-Ph-、3-CF3O-Ph-和4-CF3O-Ph-)；和
- 饱和或不饱和的、经取代或未经取代的杂环基团，包括芳族杂环基团和/或非芳族杂环基团(例如吡咯-1-基、吡咯-2-基、吡咯-3-基、吡唑-1-基、吡唑-3-基、吡唑-4-基、吡唑-
5-基、咪唑-1-基、咪唑-2-基、咪唑-4-基、咪唑-5-基、1,2,3-三唑-1-基、1,2,3-三唑-4-基、
1,2,3-三唑-5-基、1,2,4-三唑-1-基、1,2,4-三唑-3-基、1,2,4-三唑-5-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、吡嗪-2-基、吡咯烷-1-基、吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-基、哌啶-1-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、2-氮杂哌啶-1-基、2-氮杂哌啶-3-基、2-氮杂哌啶-4-基、3-氮杂哌啶-1-基、3-氮杂哌啶-2-基、3-氮杂哌啶-4-基、3-氮杂哌啶-5-基、哌嗪-1-基、哌嗪-2-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、吡喃-2-基、吡喃-3-基、吡喃-4-基、2-氮杂吡喃-2-基、2-氮杂吡喃-3-基、2-氮杂吡喃-
4-基、2-氮杂吡喃-5-基、2-氮杂吡喃-6-基、3-氮杂吡喃-2-基、3-氮杂吡喃-4-基、3-氮杂吡喃-5-基、3-氮杂吡喃-6-基、4-氮杂吡喃-2-基、4-氮杂吡喃-3-基、4-氮杂吡喃-4-基、4-氮杂吡喃-5-基、4-氮杂吡喃-6-基、四氢呋喃-2-基、四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-2-基、
2-氮杂-四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-4-基、2-氮杂-四氢呋喃-5-基、3-氮杂-四氢呋喃-2-基、3-氮杂-四氢呋喃-3-基、3-氮杂-四氢呋喃-4-基、3-氮杂-四氢呋喃-5-基、四氢吡喃-2-基、四氢吡喃-3-基、四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-2-基、2-氮杂-四氢吡喃-3-基、2-氮杂-四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-5-基、2-氮杂-四氢吡喃-6-基、3-氮杂-四氢吡喃-2-基、3-氮杂-四氢吡喃-3-基、3-氮杂-四氢吡喃-4-基、3-氮杂-四氢吡喃-5-基、3-氮杂-四氢吡喃-6-基、吗啉-2-基、吗啉-3-基、吗啉-4-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、噻喃-2-基、噻喃-3-基、噻喃-4-基、2-氮杂噻喃-2-基、2-氮杂噻喃-3-基、2-氮杂噻喃-4-基、2-氮杂噻喃-5-基、2-氮杂噻喃-6-基、3-氮杂噻喃-2-基、3-氮杂噻喃-4-基、3-氮杂噻喃-5-基、3-氮杂噻喃-6-基、4-氮杂噻喃-2-基、4-氮杂噻喃-3-基、4-氮杂噻喃-4-基、4-氮杂噻喃-5-基、4-氮杂噻喃-6-基、四氢噻吩-2-基、四氢噻吩-3-基、硫杂环己烷-2-基、硫杂环己烷-3-基、硫杂环己烷-4-基、噁唑-2-基、噁唑-4-基、噁唑-5-基、异噁唑-3-基、异噁唑-4-基、异噁唑-5-基、呋咱-3-基、(1,3,4-噁二唑)-2-基、(1,3,4-噁二唑)-5-基、(1,2,4-噁二唑)-3-基、(1,2,4-噁二唑)-5-基；和四唑-1-基、四唑-2-基、四唑-5-基)。
14.根据任一前述权利要求所述的在药物中使用的化合物，其中R35选自具有式-(C0-C7)-O-(C0-C7)的醇基和醚基，其中所述C0-C7基团可独立地是直链或支链烷基或苯基或可以不存在(C0)，
更优选其中R35选自-(C1-C7)-OH醇基、-O-(C1-C7)醚基和-(C1-C4)-O-(C1-C4)醚基；
或再更优选其中R35选自：
- -OH或经取代或未经取代的直链或支链C1-C6醇基(例如–CH2OH、-CH2CH2OH、-
CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2OH、-C(CH3)2OH、-CH2CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2CH2OH、-CH(CH3)CH(CH3)OH、-CH(CH2CH3)CH2OH、-C(CH3)2CH2OH、-CH2CH2CH2CH2CH2OH和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2OH)；
或
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C7烷氧基或芳氧基(例如–OMe、-OEt、-OPr、-O-i-Pr、-O-n-Bu、-O-i-Bu、-O-t-Bu、-O-戊基、-O-己基、-OCH2F、-OCHF2、-OCF3、-O-Ph、-O-CH2-Ph、-O-CH2-(2,3或4)-F-Ph、-O-CH2-(2,3或4)-Cl-Ph、–CH2OMe、–CH2OEt、–CH2OPr、–CH2OBu、-CH2CH2OMe、-CH2CH2CH2OMe、-CH2CH2CH2CH2OMe、-CH2CH2CH2CH2CH2OMe、-
CH2CH2CH2CH2CH2CH2OMe、–CH2CH2OEt、–CH2CH2OPr、–CH2CH2OBu、–CH2CH2O戊基、-CH2CH2CH2OEt、–CH2CH2CH2OPr和 –CH2CH2CH2OBu)；
优选其中R35选自-OH基和-OR''基，其中R''是C1-C6烷基(例如Me、Et、Pr、i-Pr、n-Bu、i-Bu、t-Bu、戊基和己基)；
和/或其中各R36通常各自独立地选自H和选自下列基团的基团：
- 卤素(例如–F、-Cl、-Br和–I，优选-F)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6烷基(例如Me、Et、Pr、i-Pr、n-Bu、i-Bu、t-Bu、戊基和己基)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6烷基-芳基(例如–CH2Ph、-CH2(2,3或4)F-Ph、-CH2(2,3或4)Cl-Ph、-CH2(2,3或4)Br-Ph、-CH2(2,3或4)I-Ph、-CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2CH2CH2Ph和 -CH2CH2CH2CH2CH2CH2Ph)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6卤代烷基(例如-CH2F、-CH2Cl、-CF3、-CCl3 -CBr3、-CI3、-CH2CF3、-CH2CCl3、-CH2CBr3和-CH2CI3)；
- -NH2基或经取代或未经取代的直链或支链伯、仲或叔C1-C6胺基(例如-NMeH、-NMe2、-NEtH、-NEtMe、-NEt2、-NPrH、-NPrMe、-NPrEt、-NPr2、-NBuH、-NBuMe、-NBuEt、 –CH2-NH2、-CH2-NMeH、-CH2-NMe2、-CH2-NEtH、-CH2-NEtMe、-CH2-NEt2、-CH2-NPrH、-CH2-NPrMe和–CH2-NPrEt)；
- 经取代或未经取代的氨基-芳基(例如-NH-Ph、-NH-(2,3或4)F-Ph、-NH-(2,3或4)Cl-Ph、-NH-(2,3或4)Br-Ph、-NH-(2,3或4)I-Ph、-NH-(2,3或4)Me-Ph、-NH-(2,3或4)Et-Ph、-NH-(2,3或4)Pr-Ph、-NH-(2,3或4)Bu-Ph、NH-(2,3或4)OMe-Ph、-NH-(2,3或4)OEt-Ph、-NH-(2,3或4)OPr-Ph、-NH-(2,3或4)OBu-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)F2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Cl2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Br2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)I2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Me2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Et2-Ph、-NH-2,(3,4,5,或6)Pr2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Bu2-Ph，
- 经取代或未经取代的环状胺或酰氨基(例如吡咯烷-1-基、吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-基、哌啶-1-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、吗啉-2-基、吗啉-3-基、吗啉-4-基、2-酮基-吡咯烷基、3-酮基-吡咯烷基、2-酮基-哌啶基、3-酮基-哌啶基和4-酮基-哌啶基)；
- 经取代或未经取代的环状C3-C8烷基(例如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基和环辛基)；
- -OH或经取代或未经取代的直链或支链C1-C6醇基(例如–CH2OH、-CH2CH2OH、-
CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2OH、-C(CH3)2OH、-CH2CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2CH2OH、-CH(CH3)CH(CH3)OH、-CH(CH2CH3)CH2OH、-C(CH3)2CH2OH、-CH2CH2CH2CH2CH2OH和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2OH)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6羧酸基团(例如-COOH、-CH2COOH、-
CH2CH2COOH、-CH2CH2CH2COOH、-CH2CH2CH2CH2COOH和-CH2CH2CH2CH2CH2COOH)；
- 经取代或未经取代的直链或支链羰基(例如-(CO)Me、-(CO)Et、-(CO)Pr、-(CO)iPr、-(CO)nBu、-(CO)iBu、
-(CO)tBu、-(CO)Ph、-(CO)CH2Ph、-(CO)CH2OH、-(CO)CH2OCH3、-(CO)CH2NH2、
-(CO)CH2NHMe、-(CO)CH2NMe2、-(CO)-环丙基、-(CO)-1,3-环氧丙烷-2-基、
-(CO)NH2、-(CO)NHMe、-(CO)NMe2、-(CO)NHEt、-(CO)NEt2、-(CO)-吡咯烷-N-基、-(CO)-吗啉-N-基、-(CO)-哌嗪-N-基、-(CO)-N-甲基-哌嗪-N-基、
-(CO)NHCH2CH2OH、-(CO)NHCH2CH2OMe、-(CO)NHCH2CH2NH2、
-(CO)NHCH2CH2NHMe和-(CO)NHCH2CH2NMe2；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6羧酸酯基团(例如-COOMe、-COOEt、-COOPr、-COO-i-Pr、-COO-n-Bu、-COO-i-Bu、-COO-t-Bu、-CH2COOMe、-CH2CH2COOMe、-CH2CH2CH2COOMe和-CH2CH2CH2CH2COOMe)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6酰胺基(例如-CO-NH2、-CO-NMeH、-CO-NMe2、-CO-NEtH、-CO-NEtMe、-CO-NEt2、-CO-NPrH、-CO-NPrMe和-CO-NPrEt)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C7氨基羰基(例如-NH-CO-Me、-NH-CO-Et、-NH-CO-Pr、-NH-CO-Bu、-NH-CO-戊基、-NH-CO-己基、-NH-CO-Ph、-NMe-CO-Me、-NMe-CO-Et、-NMe-CO-Pr、-NMe-CO-Bu、-NMe-CO-戊基、-NMe-CO-己基、-NMe-CO-Ph；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C7烷氧基或芳氧基(例如–OMe、-OEt、-OPr、-O-i-Pr、-O-n-Bu、-O-i-Bu、-O-t-Bu、-O-戊基、-O-己基、-OCH2F、-OCHF2、-OCF3、-O-Ph、-O-CH2-Ph、-O-CH2-(2,3或4)-F-Ph、-O-CH2-(2,3或4)-Cl-Ph、–CH2OMe、–CH2OEt、–CH2OPr、–CH2OBu、-CH2CH2OMe、-CH2CH2CH2OMe、-CH2CH2CH2CH2OMe和-CH2CH2CH2CH2CH2OMe)；
- 经取代或未经取代的直链或支链氨基烷氧基(例如-OCH2CH2NH2、-OCH2CH2NHMe、-OCH2CH2NMe2、-OCH2CH2NHEt和-OCH2CH2NEt2；
- 经取代或未经取代的磺酰基(例如-SO2Me、-SO2Et、-SO2Pr、-SO2iPr、-SO2Ph、-SO2-(2,
3或4)-F-Ph、-SO2-环丙基、-SO2CH2CH2OCH3)、-SO2NH2、-SO2NHMe、-SO2NMe2、
-SO2NHEt、-SO2NEt2、-SO2-吡咯烷-N-基、-SO2-吗啉-N-基、-SO2NHCH2OMe和-
SO2NHCH2CH2OMe；
- 经取代或未经取代的氨基磺酰基(例如–NHSO2Me、- NHSO2Et、- NHSO2Pr、-
NHSO2iPr、- NHSO2Ph、- NHSO2-(2,3或4)-F-Ph、- NHSO2-环丙基、- NHSO2CH2CH2OCH3)；
- 经取代或未经取代的芳族基团(例如Ph-、2-F-Ph-、3-F-Ph-、4-F-Ph-、2-Cl-Ph-、3-Cl-Ph-、4-Cl-Ph-、2-Br-Ph-、3-Br-Ph-、4-Br-Ph-、2-I-Ph-、3-I-Ph、4-I-Ph-、2,(3,4,5或
6)-F2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Cl2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Br2-Ph-、2,(3,4,5或6)-I2-Ph-、2,(3,
4,5或6)-Me2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Et2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Pr2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Bu2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CN)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NO2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NH2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(MeO)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CF3)2-Ph-、3,(4或5)-F2-Ph-、3,(4或5)-Cl2-Ph-、
3,(4或5)-Br2-Ph-、3,(4或5)-I2-Ph-、3,(4或5)-Me2-Ph-、3,(4或5)-Et2-Ph-、3,(4或5)-Pr2-Ph-、3,(4或5)-Bu2-Ph-、3,(4或5)-(CN)2-Ph-、3,(4或5)-(NO2)2-Ph-、3,(4或5)-(NH2)2-Ph-、3,(4或5)-(MeO)2-Ph-、3,(4或5)-(CF3)2-Ph-、2-Me-Ph-、3-Me-Ph-、4-Me-Ph-、
2-Et-Ph-、3-Et-Ph-、4-Et-Ph-、2-Pr-Ph-、3-Pr-Ph-、4-Pr-Ph-、2-Bu-Ph-、3-Bu-Ph-、4-Bu-Ph-、2-(CN)-Ph-、3-(CN)-Ph-、4-(CN)-Ph-、2-(NO2)-Ph-、3-(NO2)-Ph-、4-(NO2)-Ph-、2-(NH2)-Ph-、3-(NH2)-Ph-、4-(NH2)-Ph-、2-MeO-Ph-、3-MeO-Ph-、4-MeO-Ph-、2-(NH2-CO)-Ph-、3-(NH2-CO)-Ph-、4-(NH2-CO)-Ph-、2-CF3-Ph-、3-CF3-Ph-、4-CF3-Ph-、2-CF3O-Ph-、3-CF3O-Ph-和4-CF3O-Ph-)；和
- 饱和或不饱和的、经取代或未经取代的杂环基团，包括芳族杂环基团和/或非芳族杂环基团(例如吡咯-1-基、吡咯-2-基、吡咯-3-基、吡唑-1-基、吡唑-3-基、吡唑-4-基、吡唑-
5-基、咪唑-1-基、咪唑-2-基、咪唑-4-基、咪唑-5-基、1,2,3-三唑-1-基、1,2,3-三唑-4-基、
1,2,3-三唑-5-基、1,2,4-三唑-1-基、1,2,4-三唑-3-基、1,2,4-三唑-5-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、吡嗪-2-基、吡咯烷-1-基、吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-基、哌啶-1-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、2-氮杂哌啶-1-基、2-氮杂哌啶-3-基、2-氮杂哌啶-4-基、3-氮杂哌啶-1-基、3-氮杂哌啶-2-基、3-氮杂哌啶-4-基、3-氮杂哌啶-5-基、哌嗪-1-基、哌嗪-2-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、吡喃-2-基、吡喃-3-基、吡喃-4-基、2-氮杂吡喃-2-基、2-氮杂吡喃-3-基、2-氮杂吡喃-
4-基、2-氮杂吡喃-5-基、2-氮杂吡喃-6-基、3-氮杂吡喃-2-基、3-氮杂吡喃-4-基、3-氮杂吡喃-5-基、3-氮杂吡喃-6-基、4-氮杂吡喃-2-基、4-氮杂吡喃-3-基、4-氮杂吡喃-4-基、4-氮杂吡喃-5-基、4-氮杂吡喃-6-基、四氢呋喃-2-基、四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-2-基、
2-氮杂-四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-4-基、2-氮杂-四氢呋喃-5-基、3-氮杂-四氢呋喃-2-基、3-氮杂-四氢呋喃-3-基、3-氮杂-四氢呋喃-4-基、3-氮杂-四氢呋喃-5-基、四氢吡喃-2-基、四氢吡喃-3-基、四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-2-基、2-氮杂-四氢吡喃-3-基、2-氮杂-四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-5-基、2-氮杂-四氢吡喃-6-基、3-氮杂-四氢吡喃-2-基、3-氮杂-四氢吡喃-3-基、3-氮杂-四氢吡喃-4-基、3-氮杂-四氢吡喃-5-基、3-氮杂-四氢吡喃-6-基、吗啉-2-基、吗啉-3-基、吗啉-4-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、噻喃-2-基、噻喃-3-基、噻喃-4-基、2-氮杂噻喃-2-基、2-氮杂噻喃-3-基、2-氮杂噻喃-4-基、2-氮杂噻喃-5-基、2-氮杂噻喃-6-基、3-氮杂噻喃-2-基、3-氮杂噻喃-4-基、3-氮杂噻喃-5-基、3-氮杂噻喃-6-基、4-氮杂噻喃-2-基、4-氮杂噻喃-3-基、4-氮杂噻喃-4-基、4-氮杂噻喃-5-基、4-氮杂噻喃-6-基、四氢噻吩-2-基、四氢噻吩-3-基、硫杂环己烷-2-基、硫杂环己烷-3-基、硫杂环己烷-4-基、噁唑-2-基、噁唑-4-基、噁唑-5-基、异噁唑-3-基、异噁唑-4-基、异噁唑-5-基、呋咱-3-基、(1,3,4-噁二唑)-2-基、(1,3,4-噁二唑)-5-基、(1,2,4-噁二唑)-3-基、(1,2,4-噁二唑)-5-基；和四唑-1-基、四唑-2-基、四唑-5-基)；
优选其中，至少一个R36基团包含烷基(例如低级烷基或C1-C6烷基例如Me、Et、Pr、i-Pr、n-Bu、i-Bu、t-Bu、戊基和己基)或至少一个R36基团包含环烷基(例如3、4、5、6或7元碳环)，所述烷基或环烷基可以是饱和或不饱和的，或至少一个R36是卤素(优选-F)。
15.根据任一前述权利要求所述的在药物中使用的化合物，其中，当Y基团包含下列基团之一时：
则R31 (和/或R32)选自下列：
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6烷基(例如Me、Et、Pr、i-Pr、n-Bu、i-Bu、t-Bu、戊基和己基)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6烷基-芳基(例如–CH2Ph、-CH2(2,3或4)F-Ph、-CH2(2,3或4)Cl-Ph、-CH2(2,3或4)Br-Ph、-CH2(2,3或4)I-Ph、-CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2CH2CH2Ph和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2Ph)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6卤代烷基(例如-CH2F、-CF3和-CH2CF3)；
- 经取代或未经取代的环状胺或酰氨基(例如吡咯烷-3-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、2-酮基-吡咯烷基、3-酮基-吡咯烷基、2-酮基-哌啶基、3-酮基-哌啶基和4-酮基-哌啶基)；
- 经取代或未经取代的环状C3-C8烷基(例如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基和环辛基)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C2-C6醇基(例如-CH2CH2OH、-CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2OH、-C(CH3)2OH、-CH2CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2CH2OH、-CH(CH3)CH(CH3)OH、-CH(CH2CH3)CH2OH、-C(CH3)2CH2OH、-CH2CH2CH2CH2CH2OH和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2OH)；
- 经由至少两个另外的C原子通过-O连接的经取代或未经取代的直链或支链C1-C7烷氧基或芳氧基(例如-CH2CH2OPh –CH2CH2OMe、–CH2CH2OEt、–CH2CH2OPr、–CH2CH2OBu、-CH2CH2CH2OPh、-CH2CH2CH2OMe、-CH2CH2CH2CH2OMe和-CH2CH2CH2CH2CH2OMe)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C2-C6羧酸基团(例如-CH2COOH、-CH2CH2COOH、-
CH2CH2CH2COOH、-CH2CH2CH2CH2COOH和-CH2CH2CH2CH2CH2COOH)；
- 经取代或未经取代的直链或支链羰基(例如-(CO)Me、-(CO)Et、-(CO)Pr、-(CO)iPr、-(CO)nBu、-(CO)iBu,
-(CO)tBu、-(CO)Ph、-(CO)CH2Ph、-(CO)CH2OH、-(CO)CH2OCH3、-(CO)CH2NH2,
-(CO)CH2NHMe、-(CO)CH2NMe2、-(CO)-环丙基、-(CO)-1,3-环氧丙烷-2-基；
-(CO)NH2、-(CO)NHMe、-(CO)NMe2、-(CO)NHEt、-(CO)NEt2、-(CO)-吡咯烷-N-基,
-(CO)-吗啉-N-基、-(CO)-哌嗪-N-基、-(CO)-N-甲基-哌嗪-N-基,
-(CO)NHCH2CH2OH、-(CO)NHCH2CH2OMe、-(CO)NHCH2CH2NH2,
-(CO)NHCH2CH2NHMe和-(CO)NHCH2CH2NMe2；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6羧酸酯基团(例如-COOMe、-COOEt、-COOPr、-COO-i-Pr、-COO-n-Bu、-COO-i-Bu、-COO-t-Bu、-CH2COOMe、-CH2CH2COOMe、-CH2CH2CH2COOMe和-CH2CH2CH2CH2COOMe)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6酰胺基(例如-CO-NH2、-CO-NMeH、-CO-NMe2、-CO-NEtH、-CO-NEtMe、-CO-NEt2、-CO-NPrH、-CO-NPrMe和-CO-NPrEt)；
- 经取代或未经取代的磺酰基(例如-SO2Me、-SO2Et、-SO2Pr、-SO2iPr、-SO2Ph、-SO2-(2,
3或4)-F-Ph、-SO2-环丙基、-SO2CH2CH2OCH3)、-SO2NH2、-SO2NHMe、-SO2NMe2,
-SO2NHEt、-SO2NEt2、-SO2-吡咯烷-N-基、-SO2-吗啉-N-基、-SO2NHCH2OMe和-
SO2NHCH2CH2OMe；
- 经取代或未经取代的芳族基团(例如Ph-、2-F-Ph-、3-F-Ph-、4-F-Ph-、2-Cl-Ph-、3-Cl-Ph-、4-Cl-Ph-、2-Br-Ph-、3-Br-Ph-、4-Br-Ph-、2-I-Ph-、3-I-Ph、4-I-Ph-、2,(3,4,5或
6)-F2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Cl2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Br2-Ph-、2,(3,4,5或6)-I2-Ph-、2,(3,
4,5或6)-Me2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Et2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Pr2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Bu2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CN)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NO2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NH2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(MeO)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CF3)2-Ph-、3,(4或5)-F2-Ph-、3,(4或5)-Cl2-Ph-、
3,(4或5)-Br2-Ph-、3,(4或5)-I2-Ph-、3,(4或5)-Me2-Ph-、3,(4或5)-Et2-Ph-、3,(4或5)-Pr2-Ph-、3,(4或5)-Bu2-Ph-、3,(4或5)-(CN)2-Ph-、3,(4或5)-(NO2)2-Ph-、3,(4或5)-(NH2)2-Ph-、3,(4或5)-(MeO)2-Ph-、3,(4或5)-(CF3)2-Ph-、2-Me-Ph-、3-Me-Ph-、4-Me-Ph-、
2-Et-Ph-、3-Et-Ph-、4-Et-Ph-、2-Pr-Ph-、3-Pr-Ph-、4-Pr-Ph-、2-Bu-Ph-、3-Bu-Ph-、4-Bu-Ph-、2-(CN)-Ph-、3-(CN)-Ph-、4-(CN)-Ph-、2-(NO2)-Ph-、3-(NO2)-Ph-、4-(NO2)-Ph-、2-(NH2)-Ph-、3-(NH2)-Ph-、4-(NH2)-Ph-、2-MeO-Ph-、3-MeO-Ph-、4-MeO-Ph-、2-(NH2-CO)-Ph-、3-(NH2-CO)-Ph-、4-(NH2-CO)-Ph-、2-CF3-Ph-、3-CF3-Ph-、4-CF3-Ph-、2-CF3O-Ph-、3-CF3O-Ph-和4-CF3O-Ph-)；和
- 饱和或不饱和的、经取代或未经取代的杂环基团，包括芳族杂环基团和/或非芳族杂环基团(例如吡咯-2-基、吡咯-3-基、吡唑-3-基、吡唑-4-基、吡唑-5-基、咪唑-2-基、咪唑-
4-基、咪唑-5-基、1,2,3-三唑-4-基、1,2,3-三唑-5-基、1,2,4-三唑-3-基、1,2,4-三唑-5-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、吡嗪-2-基、吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、2-氮杂哌啶-3-基、2-氮杂哌啶-4-基、3-氮杂哌啶-2-基、3-氮杂哌啶-4-基、3-氮杂哌啶-5-基、哌嗪-2-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、吡喃-2-基、吡喃-3-基、吡喃-4-基、2-氮杂吡喃-3-基、
2-氮杂吡喃-4-基、2-氮杂吡喃-5-基、2-氮杂吡喃-6-基、3-氮杂吡喃-2-基、3-氮杂吡喃-5-基、3-氮杂吡喃-6-基、4-氮杂吡喃-2-基、4-氮杂吡喃-3-基、4-氮杂吡喃-5-基、4-氮杂吡喃-6-基、四氢呋喃-2-基、四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-4-基、2-氮杂-四氢呋喃-5-基、3-氮杂-四氢呋喃-2-基、3-氮杂-四氢呋喃-4-基、3-氮杂-四氢呋喃-5-基、四氢吡喃-2-基、四氢吡喃-3-基、四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-3-基、2-氮杂-四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-5-基、2-氮杂-四氢吡喃-6-基、3-氮杂-四氢吡喃-2-基、3-氮杂-四氢吡喃-4-基、3-氮杂-四氢吡喃-5-基、3-氮杂-四氢吡喃-6-基、吗啉-2-基、吗啉-3-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、噻喃-2-基、噻喃-3-基、噻喃-4-基、2-氮杂噻喃-3-基、2-氮杂噻喃-
4-基、2-氮杂噻喃-5-基、2-氮杂噻喃-6-基、3-氮杂噻喃-2-基、3-氮杂噻喃-4-基、3-氮杂噻喃-5-基、3-氮杂噻喃-6-基、4-氮杂噻喃-2-基、4-氮杂噻喃-3-基、4-氮杂噻喃-5-基、4-氮杂噻喃-6-基、四氢噻吩-2-基、四氢噻吩-3-基、硫杂环己烷-2-基、硫杂环己烷-3-基、硫杂环己烷-4-基、噁唑-2-基、噁唑-4-基、噁唑-5-基、异噁唑-3-基、异噁唑-4-基、异噁唑-5-基、呋咱-3-基、(1,3,4-噁二唑)-2-基、(1,3,4-噁二唑)-5-基、(1,2,4-噁二唑)-3-基、(1,
2,4-噁二唑)-5-基；和四唑-5-基)；
优选其中R31和/或R32选自碳环或杂环基团，其可以是饱和或不饱和的，或芳族或脂族的，例如经取代或未经取代的苯基(例如Ph-、2-F-Ph-、3-F-Ph-、4-F-Ph-、2-Cl-Ph-、3-Cl-Ph-、4-Cl-Ph-、2-Br-Ph-、3-Br-Ph-、4-Br-Ph-、2-I-Ph-、3-I-Ph、4-I-Ph-、2,(3,4,5或6)-F2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Cl2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Br2-Ph-、2,(3,4,5或6)-I2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Me2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Et2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Pr2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Bu2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CN)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NO2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NH2)2-Ph-、2,(3,4,5或
6)-(MeO)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CF3)2-Ph-、3,(4或5)-F2-Ph-、3,(4或5)-Cl2-Ph-、3,(4或
5)-Br2-Ph-、3,(4或5)-I2-Ph-、3,(4或5)-Me2-Ph-、3,(4或5)-Et2-Ph-、3,(4或5)-Pr2-Ph-、
3,(4或5)-Bu2-Ph-、3,(4或5)-(CN)2-Ph-、3,(4或5)-(NO2)2-Ph-、3,(4或5)-(NH2)2-Ph-、3,(4或5)-(MeO)2-Ph-、3,(4或5)-(CF3)2-Ph-、2-Me-Ph-、3-Me-Ph-、4-Me-Ph-、2-Et-Ph-、3-Et-Ph-、4-Et-Ph-、2-Pr-Ph-、3-Pr-Ph-、4-Pr-Ph-、2-Bu-Ph-、3-Bu-Ph-、4-Bu-Ph-、2-(CN)-Ph-、3-(CN)-Ph-、4-(CN)-Ph-、2-(NO2)-Ph-、3-(NO2)-Ph-、4-(NO2)-Ph-、2-(NH2)-Ph-、3-(NH2)-Ph-、4-(NH2)-Ph-、2-MeO-Ph-、3-MeO-Ph-、4-MeO-Ph-、2-(NH2-CO)-Ph-、3-(NH2-CO)-Ph-、4-(NH2-CO)-Ph-、2-CF3-Ph-、3-CF3-Ph-、4-CF3-Ph-、2-CF3O-Ph-、3-CF3O-Ph-和4-CF3O-Ph-)；或例如芳族杂环基团(例如吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、四唑-1-基、四唑-2-基、四唑-3-基、四唑-4-基、四唑-5-基、(1,3,4-噁二唑)-2-基、(1,3,4-噁二唑)-5-基、(1,3-噻唑)-2-基、(1,3-噻唑)-4-基、(1,3-噻唑)-5-基、呋喃-2-基和呋喃-3-基)或例如经取代或未经取代的饱和杂环基团(例如哌啶-3-基、哌啶-4-基、四氢呋喃-3-基、四氢吡喃-3-基、四氢吡喃-4-基)。
16.根据任一前述权利要求所述的在药物中使用的化合物，其中，当Y基团包含下列基团之一时：
其中X7是C或N，R31和至少一个R34选自-COR311基团或 -SO2R311基团：
其中R311选自：
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6烷基(例如Me、Et、Pr、i-Pr、n-Bu、i-Bu、t-Bu、戊基和己基)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6烷基-芳基(例如–CH2Ph、-CH2(2,3或4)F-Ph、-CH2(2,3或4)Cl-Ph、-CH2(2,3或4)Br-Ph、-CH2(2,3或4)I-Ph、-CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2CH2CH2Ph和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2Ph)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6卤代烷基(例如-CH2F、-CF3、-CH2CF3)；
- -NH2基或经取代或未经取代的直链或支链伯、仲或叔C1-C6胺基(例如-NMeH、-NMe2、-NEtH、-NEtMe、-NEt2、-NPrH、-NPrMe、-NPrEt、-NPr2、-NBuH、-NBuMe、-NBuEt、 –CH2-NH2、-CH2-NMeH、-CH2-NMe2、-CH2-NEtH、-CH2-NEtMe、-CH2-NEt2、-CH2-NPrH、-CH2-NPrMe和–CH2-NPrEt)；
- 经取代或未经取代的氨基-芳基(例如-NH-Ph、-NH-(2,3或4)F-Ph、-NH-(2,3或4)Cl-Ph、-NH-(2,3或4)Br-Ph、-NH-(2,3或4)I-Ph、-NH-(2,3或4)Me-Ph、-NH-(2,3或4)Et-Ph、-NH-(2,3或4)Pr-Ph、-NH-(2,3或4)Bu-Ph、NH-(2,3或4)OMe-Ph、-NH-(2,3或4)OEt-Ph、-NH-(2,3或4)OPr-Ph、-NH-(2,3或4)OBu-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)F2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Cl2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Br2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)I2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Me2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Et2-Ph、-NH-2,(3,4,5,或6)Pr2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Bu2-Ph,
- 经取代或未经取代的环状胺或酰氨基(例如吡咯烷-1-基、吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-基、哌啶-1-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、吗啉-2-基、吗啉-3-基、吗啉-4-基、2-酮基-吡咯烷基、3-酮基-吡咯烷基、2-酮基-哌啶基、3-酮基-哌啶基和4-酮基-哌啶基)；
- 经取代或未经取代的环状C3-C8烷基(例如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基和环辛基)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6醇基(例如–CH2OH、-CH2CH2OH、-CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2OH、-C(CH3)2OH、-CH2CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2CH2OH、-CH(CH3)CH(CH3)OH、-CH(CH2CH3)CH2OH、-C(CH3)2CH2OH、-CH2CH2CH2CH2CH2OH和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2OH)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C7 氨基羰基(例如-NH-CO-Me、-NH-CO-Et、-NH-CO-Pr、-NH-CO-Bu、-NH-CO-戊基、-NH-CO-己基、-NH-CO-Ph、-NMe-CO-Me、-NMe-CO-Et、-NMe-CO-Pr、-NMe-CO-Bu、-NMe-CO-戊基、-NMe-CO-己基、-NMe-CO-Ph；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C7烷氧基或芳氧基(例如–OMe、-OEt、-OPr、-O-i-Pr、-O-n-Bu、-O-i-Bu、-O-t-Bu、-O-戊基、-O-己基、-OCH2F、-OCHF2、-OCF3、-O-Ph、-O-CH2-Ph、-O-CH2-(2,3或4)-F-Ph、-O-CH2-(2,3或4)-Cl-Ph、–CH2OMe、–CH2OEt、–CH2OPr、–CH2OBu、-CH2CH2OMe、-CH2CH2CH2OMe、-CH2CH2CH2CH2OMe和-CH2CH2CH2CH2CH2OMe)；
- 经取代或未经取代的直链或支链氨基烷氧基(例如-OCH2CH2NH2、-OCH2CH2NHMe、-OCH2CH2NMe2、-OCH2CH2NHEt和-OCH2CH2NEt2；
- 经取代或未经取代的氨基磺酰基(例如–NHSO2Me、- NHSO2Et、- NHSO2Pr、-
NHSO2iPr、- NHSO2Ph、- NHSO2-(2,3或4)-F-Ph、- NHSO2-环丙基、- NHSO2CH2CH2OCH3)；
- 经取代或未经取代的芳族基团(例如Ph-、2-F-Ph-、3-F-Ph-、4-F-Ph-、2-Cl-Ph-、3-Cl-Ph-、4-Cl-Ph-、2-Br-Ph-、3-Br-Ph-、4-Br-Ph-、2-I-Ph-、3-I-Ph、4-I-Ph-、2,(3,4,5或
6)-F2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Cl2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Br2-Ph-、2,(3,4,5或6)-I2-Ph-、2,(3,
4,5或6)-Me2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Et2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Pr2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Bu2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CN)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NO2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NH2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(MeO)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CF3)2-Ph-、3,(4或5)-F2-Ph-、3,(4或5)-Cl2-Ph-、
3,(4或5)-Br2-Ph-、3,(4或5)-I2-Ph-、3,(4或5)-Me2-Ph-、3,(4或5)-Et2-Ph-、3,(4或5)-Pr2-Ph-、3,(4或5)-Bu2-Ph-、3,(4或5)-(CN)2-Ph-、3,(4或5)-(NO2)2-Ph-、3,(4或5)-(NH2)2-Ph-、3,(4或5)-(MeO)2-Ph-、3,(4或5)-(CF3)2-Ph-、2-Me-Ph-、3-Me-Ph-、4-Me-Ph-、
2-Et-Ph-、3-Et-Ph-、4-Et-Ph-、2-Pr-Ph-、3-Pr-Ph-、4-Pr-Ph-、2-Bu-Ph-、3-Bu-Ph-、4-Bu-Ph-、2-(CN)-Ph-、3-(CN)-Ph-、4-(CN)-Ph-、2-(NO2)-Ph-、3-(NO2)-Ph-、4-(NO2)-Ph-、2-(NH2)-Ph-、3-(NH2)-Ph-、4-(NH2)-Ph-、2-MeO-Ph-、3-MeO-Ph-、4-MeO-Ph-、2-(NH2-CO)-Ph-、3-(NH2-CO)-Ph-、4-(NH2-CO)-Ph-、2-CF3-Ph-、3-CF3-Ph-、4-CF3-Ph-、2-CF3O-Ph-、3-CF3O-Ph-和4-CF3O-Ph-)；
- 饱和或不饱和的、经取代或未经取代的杂环基团，包括芳族杂环基团和/或非芳族杂环基团(例如吡咯-2-基、吡咯-3-基、吡唑-3-基、吡唑-4-基、吡唑-5-基、咪唑-2-基、咪唑-
4-基、咪唑-5-基、1,2,3-三唑-4-基、1,2,3-三唑-5-基、1,2,4-三唑-3-基、1,2,4-三唑-5-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、吡嗪-2-基、吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、2-氮杂哌啶-3-基、2-氮杂哌啶-4-基、3-氮杂哌啶-2-基、3-氮杂哌啶-4-基、3-氮杂哌啶-5-基、哌嗪-2-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、吡喃-2-基、吡喃-3-基、吡喃-4-基、2-氮杂吡喃-3-基、
2-氮杂吡喃-4-基、2-氮杂吡喃-5-基、2-氮杂吡喃-6-基、3-氮杂吡喃-2-基、3-氮杂吡喃-5-基、3-氮杂吡喃-6-基、4-氮杂吡喃-2-基、4-氮杂吡喃-3-基、4-氮杂吡喃-5-基、4-氮杂吡喃-6-基、四氢呋喃-2-基、四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-4-基、2-氮杂-四氢呋喃-5-基、3-氮杂-四氢呋喃-2-基、3-氮杂-四氢呋喃-4-基、3-氮杂-四氢呋喃-5-基、四氢吡喃-2-基、四氢吡喃-3-基、四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-3-基、2-氮杂-四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-5-基、2-氮杂-四氢吡喃-6-基、3-氮杂-四氢吡喃-2-基、3-氮杂-四氢吡喃-4-基、3-氮杂-四氢吡喃-5-基、3-氮杂-四氢吡喃-6-基、吗啉-2-基、吗啉-3-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、噻喃-2-基、噻喃-3-基、噻喃-4-基、2-氮杂噻喃-3-基、2-氮杂噻喃-
4-基、2-氮杂噻喃-5-基、2-氮杂噻喃-6-基、3-氮杂噻喃-2-基、3-氮杂噻喃-4-基、3-氮杂噻喃-5-基、3-氮杂噻喃-6-基、4-氮杂噻喃-2-基、4-氮杂噻喃-3-基、4-氮杂噻喃-5-基、4-氮杂噻喃-6-基、四氢噻吩-2-基、四氢噻吩-3-基、硫杂环己烷-2-基、硫杂环己烷-3-基、硫杂环己烷-4-基、噁唑-2-基、噁唑-4-基、噁唑-5-基、异噁唑-3-基、异噁唑-4-基、异噁唑-5-基、呋咱-3-基、(1,3,4-噁二唑)-2-基、(1,3,4-噁二唑)-5-基、(1,2,4-噁二唑)-3-基、(1,
2,4-噁二唑)-5-基；和四唑-5-基)；
优选其中R311选自下列：
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6烷基(例如Me、Et、Pr、i-Pr、n-Bu、i-Bu、t-Bu、戊基和己基)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6烷基-芳基(例如–CH2Ph、-CH2(2,3或4)F-Ph、-CH2(2,3或4)Cl-Ph、-CH2(2,3或4)Br-Ph、-CH2(2,3或4)I-Ph、-CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2CH2CH2Ph和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2Ph)；
- 经取代或未经取代的环状C3-C8烷基(例如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基和环辛基)；
- 经取代或未经取代的芳族基团(例如Ph-、2-F-Ph-、3-F-Ph-、4-F-Ph-、2-Cl-Ph-、3-Cl-Ph-、4-Cl-Ph-、2-Br-Ph-、3-Br-Ph-、4-Br-Ph-、2-I-Ph-、3-I-Ph、4-I-Ph-、2,(3,4,5或
6)-F2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Cl2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Br2-Ph-、2,(3,4,5或6)-I2-Ph-、2,(3,
4,5或6)-Me2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Et2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Pr2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Bu2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CN)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NO2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NH2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(MeO)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CF3)2-Ph-、3,(4或5)-F2-Ph-、3,(4或5)-Cl2-Ph-、
3,(4或5)-Br2-Ph-、3,(4或5)-I2-Ph-、3,(4或5)-Me2-Ph-、3,(4或5)-Et2-Ph-、3,(4或5)-Pr2-Ph-、3,(4或5)-Bu2-Ph-、3,(4或5)-(CN)2-Ph-、3,(4或5)-(NO2)2-Ph-、3,(4或5)-(NH2)2-Ph-、3,(4或5)-(MeO)2-Ph-、3,(4或5)-(CF3)2-Ph-、2-Me-Ph-、3-Me-Ph-、4-Me-Ph-、
2-Et-Ph-、3-Et-Ph-、4-Et-Ph-、2-Pr-Ph-、3-Pr-Ph-、4-Pr-Ph-、2-Bu-Ph-、3-Bu-Ph-、4-Bu-Ph-、2-(CN)-Ph-、3-(CN)-Ph-、4-(CN)-Ph-、2-(NO2)-Ph-、3-(NO2)-Ph-、4-(NO2)-Ph-、2-(NH2)-Ph-、3-(NH2)-Ph-、4-(NH2)-Ph-、2-MeO-Ph-、3-MeO-Ph-、4-MeO-Ph-、2-(NH2-CO)-Ph-、3-(NH2-CO)-Ph-、4-(NH2-CO)-Ph-、2-CF3-Ph-、3-CF3-Ph-、4-CF3-Ph-、2-CF3O-Ph-、3-CF3O-Ph-和4-CF3O-Ph-)；
- 饱和或不饱和的、经取代或未经取代的杂环基团，包括芳族杂环基团和/或非芳族杂环基团(例如吡咯-2-基、吡咯-3-基、吡唑-3-基、吡唑-4-基、吡唑-5-基、咪唑-2-基、咪唑-
4-基、咪唑-5-基、1,2,3-三唑-4-基、1,2,3-三唑-5-基、1,2,4-三唑-3-基、1,2,4-三唑-5-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、吡嗪-2-基、吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、2-氮杂哌啶-3-基、2-氮杂哌啶-4-基、3-氮杂哌啶-2-基、3-氮杂哌啶-4-基、3-氮杂哌啶-5-基、哌嗪-2-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、吡喃-2-基、吡喃-3-基、吡喃-4-基、2-氮杂吡喃-3-基、
2-氮杂吡喃-4-基、2-氮杂吡喃-5-基、2-氮杂吡喃-6-基、3-氮杂吡喃-2-基、3-氮杂吡喃-5-基、3-氮杂吡喃-6-基、4-氮杂吡喃-2-基、4-氮杂吡喃-3-基、4-氮杂吡喃-5-基、4-氮杂吡喃-6-基、四氢呋喃-2-基、四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-4-基、2-氮杂-四氢呋喃-5-基、3-氮杂-四氢呋喃-2-基、3-氮杂-四氢呋喃-4-基、3-氮杂-四氢呋喃-5-基、四氢吡喃-2-基、四氢吡喃-3-基、四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-3-基、2-氮杂-四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-5-基、2-氮杂-四氢吡喃-6-基、3-氮杂-四氢吡喃-2-基、3-氮杂-四氢吡喃-4-基、3-氮杂-四氢吡喃-5-基、3-氮杂-四氢吡喃-6-基、吗啉-2-基、吗啉-3-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、噻喃-2-基、噻喃-3-基、噻喃-4-基、2-氮杂噻喃-3-基、2-氮杂噻喃-
4-基、2-氮杂噻喃-5-基、2-氮杂噻喃-6-基、3-氮杂噻喃-2-基、3-氮杂噻喃-4-基、3-氮杂噻喃-5-基、3-氮杂噻喃-6-基、4-氮杂噻喃-2-基、4-氮杂噻喃-3-基、4-氮杂噻喃-5-基、4-氮杂噻喃-6-基、四氢噻吩-2-基、四氢噻吩-3-基、硫杂环己烷-2-基、硫杂环己烷-3-基、硫杂环己烷-4-基、噁唑-2-基、噁唑-4-基、噁唑-5-基、异噁唑-3-基、异噁唑-4-基、异噁唑-5-基、呋咱-3-基、(1,3,4-噁二唑)-2-基、(1,3,4-噁二唑)-5-基、(1,2,4-噁二唑)-3-基、(1,
2,4-噁二唑)-5-基；和四唑-5-基)。
17.根据任一前述权利要求所述的在药物中使用的化合物，所述化合物具有选自下列之一的式：
其中L存在或不存在且优选不存在，且其中R4、R34、R313、X9、X10、X12和X15如任一前述权利要求中所定义；
优选其中X9、X10、X12和X15选自C、N和O；
优选其中X9、X10、X12和X15中的至少一个包含N，其中所述N被-R"取代；
优选其中所述化合物具有下式：
其中Y具有下式之一：
其中L存在或不存在且优选不存在；
其中R"选自H和下列基团中的任一种：
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6烷基(例如Me、Et、Pr、i-Pr、n-Bu、i-Bu、t-Bu、戊基和己基)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6烷基-芳基(例如–CH2Ph、-CH2(2,3或4)F-Ph、-CH2(2,3或4)Cl-Ph、-CH2(2,3或4)Br-Ph、-CH2(2,3或4)I-Ph、-CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2CH2CH2Ph和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2Ph)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6卤代烷基(例如-CH2F、-CF3和-CH2CF3)；
- 经取代或未经取代的环状胺或酰氨基(例如吡咯烷-3-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、2-酮基-吡咯烷基、3-酮基-吡咯烷基、2-酮基-哌啶基、3-酮基-哌啶基和4-酮基-哌啶基)，该基团可经由-CH2-或-CH2CH2- 基团连接；
- 经取代或未经取代的环状C3-C8烷基(例如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基和环辛基)，该基团可经由-CH2-或-CH2CH2- 基团连接；
- 经取代或未经取代的直链或支链C2-C6醇基(例如-CH2CH2OH、-CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2OH、-C(CH3)2OH、-CH2CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2CH2OH、-CH(CH3)CH(CH3)OH、-CH(CH2CH3)CH2OH、-C(CH3)2CH2OH、-CH2CH2CH2CH2CH2OH和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2OH)；
- 经由至少两个另外的C原子通过-O连接的经取代或未经取代的直链或支链C1-C7烷氧基或芳氧基(例如-CH2CH2OPh –CH2CH2OMe、–CH2CH2OEt、–CH2CH2OPr、–CH2CH2OBu、-CH2CH2CH2OPh、-CH2CH2CH2OMe、-CH2CH2CH2CH2OMe和-CH2CH2CH2CH2CH2OMe)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C2-C6羧酸基团(例如-CH2COOH、-CH2CH2COOH、-
CH2CH2CH2COOH、-CH2CH2CH2CH2COOH和-CH2CH2CH2CH2CH2COOH)；
- 经取代或未经取代的直链或支链羰基(例如-(CO)Me、-(CO)Et、-(CO)Pr、-(CO)iPr、-(CO)nBu、-(CO)iBu,
-(CO)tBu、-(CO)Ph、-(CO)CH2Ph、-(CO)CH2OH、-(CO)CH2OCH3、-(CO)CH2NH2,
-(CO)CH2NHMe、-(CO)CH2NMe2、-(CO)-环丙基、-(CO)-1,3-环氧丙烷-2-基；
-(CO)NH2、-(CO)NHMe、-(CO)NMe2、-(CO)NHEt、-(CO)NEt2、-(CO)-吡咯烷-N-基,
-(CO)-吗啉-N-基、-(CO)-哌嗪-N-基、-(CO)-N-甲基-哌嗪-N-基,
-(CO)NHCH2CH2OH、-(CO)NHCH2CH2OMe、-(CO)NHCH2CH2NH2,
-(CO)NHCH2CH2NHMe和-(CO)NHCH2CH2NMe2；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6羧酸酯基团(例如-COOMe、-COOEt、-COOPr、-COO-i-Pr、-COO-n-Bu、-COO-i-Bu、-COO-t-Bu、-CH2COOMe、-CH2CH2COOMe、-CH2CH2CH2COOMe和-CH2CH2CH2CH2COOMe)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6酰胺基(例如-CO-NH2、-CO-NMeH、-CO-NMe2、-CO-NEtH、-CO-NEtMe、-CO-NEt2、-CO-NPrH、-CO-NPrMe和-CO-NPrEt)；
- 经取代或未经取代的磺酰基(例如-SO2Me、-SO2Et、-SO2Pr、-SO2iPr、-SO2Ph、-SO2-(2,
3或4)-F-Ph、-SO2-环丙基、-SO2CH2CH2OCH3)、-SO2NH2、-SO2NHMe、-SO2NMe2,
-SO2NHEt、-SO2NEt2、-SO2-吡咯烷-N-基、-SO2-吗啉-N-基、-SO2NHCH2OMe和-
SO2NHCH2CH2OMe；
- 经取代或未经取代的芳族基团(例如Ph-、2-F-Ph-、3-F-Ph-、4-F-Ph-、2-Cl-Ph-、3-Cl-Ph-、4-Cl-Ph-、2-Br-Ph-、3-Br-Ph-、4-Br-Ph-、2-I-Ph-、3-I-Ph、4-I-Ph-、2,(3,4,5或
6)-F2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Cl2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Br2-Ph-、2,(3,4,5或6)-I2-Ph-、2,(3,
4,5或6)-Me2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Et2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Pr2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Bu2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CN)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NO2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NH2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(MeO)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CF3)2-Ph-、3,(4或5)-F2-Ph-、3,(4或5)-Cl2-Ph-、
3,(4或5)-Br2-Ph-、3,(4或5)-I2-Ph-、3,(4或5)-Me2-Ph-、3,(4或5)-Et2-Ph-、3,(4或5)-Pr2-Ph-、3,(4或5)-Bu2-Ph-、3,(4或5)-(CN)2-Ph-、3,(4或5)-(NO2)2-Ph-、3,(4或5)-(NH2)2-Ph-、3,(4或5)-(MeO)2-Ph-、3,(4或5)-(CF3)2-Ph-、2-Me-Ph-、3-Me-Ph-、4-Me-Ph-、
2-Et-Ph-、3-Et-Ph-、4-Et-Ph-、2-Pr-Ph-、3-Pr-Ph-、4-Pr-Ph-、2-Bu-Ph-、3-Bu-Ph-、4-Bu-Ph-、2-(CN)-Ph-、3-(CN)-Ph-、4-(CN)-Ph-、2-(NO2)-Ph-、3-(NO2)-Ph-、4-(NO2)-Ph-、2-(NH2)-Ph-、3-(NH2)-Ph-、4-(NH2)-Ph-、2-MeO-Ph-、3-MeO-Ph-、4-MeO-Ph-、2-(NH2-CO)-Ph-、3-(NH2-CO)-Ph-、4-(NH2-CO)-Ph-、2-CF3-Ph-、3-CF3-Ph-、4-CF3-Ph-、2-CF3O-Ph-、3-CF3O-Ph-和4-CF3O-Ph-)，该基团可经由-CH2-或-CH2CH2- 基团连接；和
- 饱和或不饱和的、经取代或未经取代的杂环基团，包括芳族杂环基团和/或非芳族杂环基团(例如吡咯-2-基、吡咯-3-基、吡唑-3-基、吡唑-4-基、吡唑-5-基、咪唑-2-基、咪唑-
4-基、咪唑-5-基、1,2,3-三唑-4-基、1,2,3-三唑-5-基、1,2,4-三唑-3-基、1,2,4-三唑-5-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、吡嗪-2-基、吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、2-氮杂哌啶-3-基、2-氮杂哌啶-4-基、3-氮杂哌啶-2-基、3-氮杂哌啶-4-基、3-氮杂哌啶-5-基、哌嗪-2-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、吡喃-2-基、吡喃-3-基、吡喃-4-基、2-氮杂吡喃-3-基、
2-氮杂吡喃-4-基、2-氮杂吡喃-5-基、2-氮杂吡喃-6-基、3-氮杂吡喃-2-基、3-氮杂吡喃-5-基、3-氮杂吡喃-6-基、4-氮杂吡喃-2-基、4-氮杂吡喃-3-基、4-氮杂吡喃-5-基、4-氮杂吡喃-6-基、四氢呋喃-2-基、四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-4-基、2-氮杂-四氢呋喃-5-基、3-氮杂-四氢呋喃-2-基、3-氮杂-四氢呋喃-4-基、3-氮杂-四氢呋喃-5-基、四氢吡喃-2-基、四氢吡喃-3-基、四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-3-基、2-氮杂-四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-5-基、2-氮杂-四氢吡喃-6-基、3-氮杂-四氢吡喃-2-基、3-氮杂-四氢吡喃-4-基、3-氮杂-四氢吡喃-5-基、3-氮杂-四氢吡喃-6-基、吗啉-2-基、吗啉-3-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、噻喃-2-基、噻喃-3-基、噻喃-4-基、2-氮杂噻喃-3-基、2-氮杂噻喃-
4-基、2-氮杂噻喃-5-基、2-氮杂噻喃-6-基、3-氮杂噻喃-2-基、3-氮杂噻喃-4-基、3-氮杂噻喃-5-基、3-氮杂噻喃-6-基、4-氮杂噻喃-2-基、4-氮杂噻喃-3-基、4-氮杂噻喃-5-基、4-氮杂噻喃-6-基、四氢噻吩-2-基、四氢噻吩-3-基、硫杂环己烷-2-基、硫杂环己烷-3-基、硫杂环己烷-4-基、噁唑-2-基、噁唑-4-基、噁唑-5-基、异噁唑-3-基、异噁唑-4-基、异噁唑-5-基、呋咱-3-基、(1,3,4-噁二唑)-2-基、(1,3,4-噁二唑)-5-基、(1,2,4-噁二唑)-3-基、(1,
2,4-噁二唑)-5-基；和四唑-5-基)，该基团可经由-CH2-或-CH2CH2- 基团连接；
优选其中，R"选自下列基团之一：
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6烷基(例如Me、Et、Pr、i-Pr、n-Bu、i-Bu、t-Bu、戊基和己基)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C2-C6醇基(例如-CH2CH2OH、-CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2OH、-C(CH3)2OH、-CH2CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2CH2OH、-CH(CH3)CH(CH3)OH、-CH(CH2CH3)CH2OH、-C(CH3)2CH2OH、-CH2CH2CH2CH2CH2OH和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2OH)；
- 经由至少两个另外的C原子通过-O连接的经取代或未经取代的直链或支链C1-C7烷氧基或芳氧基(例如-CH2CH2OPh –CH2CH2OMe、–CH2CH2OEt、–CH2CH2OPr、–CH2CH2OBu、-CH2CH2CH2OPh、-CH2CH2CH2OMe、-CH2CH2CH2CH2OMe和-CH2CH2CH2CH2CH2OMe)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6卤代烷基(例如-CH2F、-CF3和-CH2CF3)；
- 经取代或未经取代的环状胺或酰氨基(例如吡咯烷-3-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、2-酮基-吡咯烷基、3-酮基-吡咯烷基、2-酮基-哌啶基、3-酮基-哌啶基和4-酮基-哌啶基)，该基团可经由-CH2-或-CH2CH2- 基团连接；
- 经取代或未经取代的环状C3-C8烷基(例如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基和环辛基) ，该基团可经由-CH2-或-CH2CH2- 基团连接；
- 经取代或未经取代的芳族基团(例如Ph-、2-F-Ph-、3-F-Ph-、4-F-Ph-、2-Cl-Ph-、3-Cl-Ph-、4-Cl-Ph-、2-Br-Ph-、3-Br-Ph-、4-Br-Ph-、2-I-Ph-、3-I-Ph、4-I-Ph-、2,(3,4,5或
6)-F2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Cl2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Br2-Ph-、2,(3,4,5或6)-I2-Ph-、2,(3,
4,5或6)-Me2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Et2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Pr2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Bu2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CN)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NO2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NH2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(MeO)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CF3)2-Ph-、3,(4或5)-F2-Ph-、3,(4或5)-Cl2-Ph-、
3,(4或5)-Br2-Ph-、3,(4或5)-I2-Ph-、3,(4或5)-Me2-Ph-、3,(4或5)-Et2-Ph-、3,(4或5)-Pr2-Ph-、3,(4或5)-Bu2-Ph-、3,(4或5)-(CN)2-Ph-、3,(4或5)-(NO2)2-Ph-、3,(4或5)-(NH2)2-Ph-、3,(4或5)-(MeO)2-Ph-、3,(4或5)-(CF3)2-Ph-、2-Me-Ph-、3-Me-Ph-、4-Me-Ph-、
2-Et-Ph-、3-Et-Ph-、4-Et-Ph-、2-Pr-Ph-、3-Pr-Ph-、4-Pr-Ph-、2-Bu-Ph-、3-Bu-Ph-、4-Bu-Ph-、2-(CN)-Ph-、3-(CN)-Ph-、4-(CN)-Ph-、2-(NO2)-Ph-、3-(NO2)-Ph-、4-(NO2)-Ph-、2-(NH2)-Ph-、3-(NH2)-Ph-、4-(NH2)-Ph-、2-MeO-Ph-、3-MeO-Ph-、4-MeO-Ph-、2-(NH2-CO)-Ph-、3-(NH2-CO)-Ph-、4-(NH2-CO)-Ph-、2-CF3-Ph-、3-CF3-Ph-、4-CF3-Ph-、2-CF3O-Ph-、3-CF3O-Ph-和4-CF3O-Ph-)，该基团可经由-CH2-或-CH2CH2- 基团连接；和
- 饱和或不饱和的、经取代或未经取代的杂环基团，包括芳族杂环基团和/或非芳族杂环基团(例如吡咯-2-基、吡咯-3-基、吡唑-3-基、吡唑-4-基、吡唑-5-基、咪唑-2-基、咪唑-
4-基、咪唑-5-基、1,2,3-三唑-4-基、1,2,3-三唑-5-基、1,2,4-三唑-3-基、1,2,4-三唑-5-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、吡嗪-2-基、吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、2-氮杂哌啶-3-基、2-氮杂哌啶-4-基、3-氮杂哌啶-2-基、3-氮杂哌啶-4-基、3-氮杂哌啶-5-基、哌嗪-2-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、吡喃-2-基、吡喃-3-基、吡喃-4-基、2-氮杂吡喃-3-基、
2-氮杂吡喃-4-基、2-氮杂吡喃-5-基、2-氮杂吡喃-6-基、3-氮杂吡喃-2-基、3-氮杂吡喃-5-基、3-氮杂吡喃-6-基、4-氮杂吡喃-2-基、4-氮杂吡喃-3-基、4-氮杂吡喃-5-基、4-氮杂吡喃-6-基、四氢呋喃-2-基、四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-4-基、2-氮杂-四氢呋喃-5-基、3-氮杂-四氢呋喃-2-基、3-氮杂-四氢呋喃-4-基、3-氮杂-四氢呋喃-5-基、四氢吡喃-2-基、四氢吡喃-3-基、四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-3-基、2-氮杂-四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-5-基、2-氮杂-四氢吡喃-6-基、3-氮杂-四氢吡喃-2-基、3-氮杂-四氢吡喃-4-基、3-氮杂-四氢吡喃-5-基、3-氮杂-四氢吡喃-6-基、吗啉-2-基、吗啉-3-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、噻喃-2-基、噻喃-3-基、噻喃-4-基、2-氮杂噻喃-3-基、2-氮杂噻喃-
4-基、2-氮杂噻喃-5-基、2-氮杂噻喃-6-基、3-氮杂噻喃-2-基、3-氮杂噻喃-4-基、3-氮杂噻喃-5-基、3-氮杂噻喃-6-基、4-氮杂噻喃-2-基、4-氮杂噻喃-3-基、4-氮杂噻喃-5-基、4-氮杂噻喃-6-基、四氢噻吩-2-基、四氢噻吩-3-基、硫杂环己烷-2-基、硫杂环己烷-3-基、硫杂环己烷-4-基、噁唑-2-基、噁唑-4-基、噁唑-5-基、异噁唑-3-基、异噁唑-4-基、异噁唑-5-基、呋咱-3-基、(1,3,4-噁二唑)-2-基、(1,3,4-噁二唑)-5-基、(1,2,4-噁二唑)-3-基、(1,
2,4-噁二唑)-5-基；和四唑-5-基)，该基团可经由-CH2-或-CH2CH2- 基团连接；
优选其中R"可选自羰基或磺酰基，例如：
。
18.根据任一前述权利要求所述的在药物中使用的化合物，所述化合物具有选自下列之一的式：
。
19.根据任一前述权利要求所述的在药物中使用的化合物，所述化合物包含：
- 该化合物的分离的对映异构体，
- 该化合物的两种或更多种对映异构体的混合物，
- 该化合物的两种或更多种非对映异构体和/或差向异构体的混合物，
- 该化合物的外消旋混合物，
- 该化合物的分离的顺式异构体或分离的反式异构体，
- 该化合物的顺式和反式异构体的混合物；和/或
- 该化合物的一种或多种互变异构体。
20.化合物，用于治疗选自以下的疾病、病症和/或障碍：癌症、炎性病症、感染性疾病、中枢神经系统疾病或障碍、冠心病、慢性肾衰竭、麻醉后认知功能障碍、与女性生殖健康相关的疾病、病症和/或障碍，以及白内障，所述化合物是如任一前述权利要求中所定义的化合物。
21.根据权利要求20所述使用的化合物，其中所述炎性病症为与免疫B细胞、T细胞、树突细胞、自然杀伤细胞、巨噬细胞和/或中性粒细胞失调有关的病症。
22.根据权利要求20所述使用的化合物，其中所述化合物是IDO抑制剂且所述癌症是选自以下的癌症：实体肿瘤或液体肿瘤，包括眼癌、脑癌(诸如神经胶质瘤、成胶质细胞瘤、成神经管细胞瘤、颅咽管瘤、室管膜瘤和星形细胞瘤)、脊髓癌、肾癌、口癌、唇癌、喉癌、口腔癌、鼻腔癌、小肠癌、结肠癌、甲状旁腺癌、胆囊癌、头颈部癌、乳腺癌、骨癌、胆管癌、子宫颈癌、心脏癌、下咽腺癌、肺癌、支气管癌、肝癌、皮肤癌、输尿管癌、尿道癌、睾丸癌、阴道癌、肛门癌、喉腺癌、卵巢癌、甲状腺癌、食道癌、鼻咽腺癌、垂体腺癌、唾液腺癌、前列腺癌、胰腺癌、肾上腺癌；子宫内膜癌、口腔癌、黑素瘤、成神经细胞瘤、胃癌，血管瘤、成血管细胞瘤、嗜铬细胞瘤、胰腺囊肿、肾细胞癌，Wilms肿瘤、鳞状细胞癌、肉瘤、骨肉瘤、卡波西肉瘤、横纹肌肉瘤、肝细胞癌、PTEN错构瘤综合征(PHTS)(诸如Lhermitte-Duclos病、Cowden综合征、Proteus综合征和Proteus样综合征)、白血病和淋巴瘤(诸如急性淋巴细胞性白血病、慢性淋巴细胞性白血病、急性髓细胞性白血病、慢性髓细胞性白血病、毛细胞白血病、T细胞幼淋巴细胞性白血病(T-PLL)、大颗粒淋巴细胞性白血病、成人T细胞白血病、幼年型骨髓单核细胞性白血病、霍奇金淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤、套细胞淋巴瘤、滤泡淋巴瘤，原发性渗出性淋巴瘤、AIDS相关淋巴瘤、霍奇金淋巴瘤、弥漫性B细胞淋巴瘤、伯基特淋巴瘤和皮肤T细胞淋巴瘤)，优选其中所述癌症是选自急性髓性白血病(AML)、小细胞肺癌、黑素瘤、卵巢癌、结肠直肠癌、胰腺癌、子宫内膜癌和皮肤乳头状瘤的癌症。
23.根据权利要求20所述使用的化合物，其中所述化合物是TDO抑制剂且所述癌症是选自以下的癌症：实体肿瘤或液体肿瘤，包括眼癌、脑癌(诸如神经胶质瘤、成胶质细胞瘤、成神经管细胞瘤、颅咽管瘤、室管膜瘤和星形细胞瘤)、脊髓癌、肾癌、口癌、唇癌、喉癌、口腔癌、鼻腔癌、小肠癌、结肠癌、甲状旁腺癌、胆囊癌、头颈部癌、乳腺癌、骨癌、胆管癌、子宫颈癌、心脏癌、下咽腺癌、肺癌、支气管癌、肝癌、皮肤癌、输尿管癌、尿道癌、睾丸癌、阴道癌、肛门癌、喉腺癌、卵巢癌、甲状腺癌、食道癌、鼻咽腺癌、垂体腺癌、唾液腺癌、前列腺癌、胰腺癌、肾上腺癌；子宫内膜癌、口腔癌、黑素瘤、成神经细胞瘤、胃癌，血管瘤、成血管细胞瘤、嗜铬细胞瘤、胰腺囊肿、肾细胞癌，Wilms肿瘤、鳞状细胞癌、肉瘤、骨肉瘤、卡波西肉瘤、横纹肌肉瘤、肝细胞癌、PTEN错构瘤综合征(PHTS)(诸如Lhermitte-Duclos病、Cowden综合征、Proteus综合征和Proteus样综合征)、白血病和淋巴瘤(诸如急性淋巴细胞性白血病、慢性淋巴细胞性白血病、急性髓细胞性白血病、慢性髓细胞性白血病、毛细胞白血病、T细胞幼淋巴细胞性白血病(T-PLL)、大颗粒淋巴细胞性白血病、成人T细胞白血病、幼年型骨髓单核细胞性白血病、霍奇金淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤、套细胞淋巴瘤、滤泡淋巴瘤，原发性渗出性淋巴瘤、AIDS相关淋巴瘤、霍奇金淋巴瘤、弥漫性B细胞淋巴瘤、伯基特淋巴瘤和皮肤T细胞淋巴瘤)，优选其中所述癌症是选自神经胶质瘤和肝细胞癌的癌症。
24.根据权利要求20所述使用的化合物，其中所述感染性疾病选自细菌感染和病毒感染，优选肠道感染、脓毒症和脓毒症诱发的低血压。
25.根据权利要求20所述使用的化合物，其中所述中枢神经系统疾病或障碍选自肌萎缩性侧索硬化(AML)、亨廷顿病、阿尔茨海默病、疼痛、精神病、多发性硬化、帕金森病和HIV相关的神经认知衰退。
26.根据权利要求20所述使用的化合物，其中与女性生殖健康相关的疾病或障碍是子宫内膜异位症，或与女性生殖健康相关的病症是避孕或流产。
27.药物组合物，包含如权利要求1-19任一项中所定义的化合物。
28.根据权利要求27所述的药物组合物，还包含药学上可接受的添加剂和/或赋形剂，和/或其中所述化合物呈该化合物的药学上可接受的盐、水合物、酸、酯或其它可选择形式的形式。
29.根据权利要求27或权利要求28所述的药物组合物，所述组合物用于治疗如权利要求20-26任一项中所述的疾病、病症或障碍。
30.用于治疗癌症的根据权利要求27所述的药物组合物，还包含用于治疗癌症的其它药剂；优选其中用于治疗癌症的其它药剂选自抗微管剂、铂配位络合物、烷化剂、抗生素剂、拓扑异构酶II抑制剂、抗代谢物、拓扑异构酶I抑制剂、激素和激素类似物、信号转导途径抑制剂、非受体酪氨酸激酶血管生成抑制剂、免疫治疗剂（例如抗肿瘤疫苗、溶瘤病毒、免疫刺激性抗体诸如抗-CTLA4、抗-PD1、抗-PDL-1、抗-OX40、抗-41BB、抗-CD27、抗-CD40、抗-LAG3、抗-TIM3和抗-GITR、新型佐剂、肽、细胞因子、嵌合抗原受体T细胞疗法(CAR-T)、小分子免疫调节剂、肿瘤微环境调节剂和抗血管生成剂）、促凋亡剂和细胞周期信号传导抑制剂。
31.根据权利要求29或权利要求30所述的药物组合物，还包含选自以下的药剂：抗肿瘤疫苗、癌症免疫疗法治疗剂（例如免疫检查点调节剂例如抗-CTLA4、抗-PD1、抗PDL-1、抗-LAG3或抗-TIM3剂，和CD40、OX40、41BB或GITR激动剂)；免疫调节剂；免疫抑制剂；细胞因子治疗剂；酪氨酸激酶抑制剂；和嵌合抗原受体T细胞疗法(CAR-T)。
32.用于治疗癌症的药盒，所述药盒包含：
(a) 如权利要求1-19任一项中所定义的化合物；和
(b) 用于治疗癌症的其它药剂；优选其中所述用于治疗癌症的其它药剂选自抗微管
剂、铂配位络合物、烷化剂、抗生素剂、拓扑异构酶II抑制剂、抗代谢物、拓扑异构酶I抑制剂、激素和激素类似物、信号转导途径抑制剂、非受体酪氨酸激酶血管生成抑制剂、免疫治疗剂（例如抗肿瘤疫苗、溶瘤病毒、免疫刺激性抗体诸如抗-CTLA4、抗-PD1、抗-PDL-1、抗-OX40、抗-41BB、抗-CD27、抗-CD40、抗-LAG3、抗-TIM3和抗-GITR、新型佐剂、肽、细胞因子、嵌合抗原受体T细胞疗法(CAR-T)、小分子免疫调节剂、肿瘤微环境调节剂和抗血管生成剂）、促凋亡剂和细胞周期信号传导抑制剂；
其中所述化合物和所述其它药剂适于同时、依序或分开给药。
33.用于治疗疾病和/或病症和/或障碍的方法，所述方法包括向患者给予如任一前述权利要求中所定义的化合物或组合物或药盒。
34.根据权利要求33所述的方法，其中所述疾病或病症或障碍是如权利要求20-26任一项中所述的疾病或病症或障碍。
35.用于治疗癌症的根据权利要求34所述的方法，所述方法包括向患者给予如权利要求1-27任一项中所定义的化合物或组合物和如权利要求30-32任一项中所定义的用于治疗癌症的其它药剂；优选其中所述化合物或组合物和所述其它药剂同时、依序或分开给药。
36.根据权利要求33-35任一项所述的方法，其中所述患者是动物，优选哺乳动物，更优选人。
37.化合物，其为下式任一种的化合物：
。
38.根据权利要求36所述的化合物，所述化合物包含：
- 该化合物的分离的对映异构体，
- 该化合物的两种或更多种对映异构体的混合物，
- 该化合物的两种或更多种非对映异构体和/或差向异构体的混合物，
- 该化合物的外消旋混合物，
- 该化合物的分离的顺式异构体或分离的反式异构体，
- 该化合物的顺式和反式异构体的混合物；和/或
- 该化合物的一种或多种互变异构体。
39.如权利要求36或权利要求37中所定义的化合物的合成方法，所述方法包括使具有下式之一的化合物反应
其中基团R和X如权利要求36或权利要求37中所定义，且其中P'是基团Y的前体基团，以由P'形成基团Y并生成具有下式之一的化合物的步骤：
其中基团R、Y和X如权利要求36或权利要求37中所定义。
药用化合物
径导致产生必需的吡啶核苷酸NAD+和许多神经活性代谢物，包括犬尿氨酸(KYN)、犬尿酸(KYNA)、神经毒性自由基生成剂3-羟基犬尿氨酸(3-HK)、2-氨基苯甲酸、3-HAA、吡啶甲酸(PIC)和兴奋性N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体激动剂和神经毒素喹啉酸(QUIN)(参见图
1)。剩余的5％色氨酸被色氨酸羟化酶代谢为5-羟色氨酸，然后进一步代谢为5-羟色胺(血清素)和褪黑素。
Mellor 等人,2003；Munn 等人,1999；Varga 等人,1996)。然而，IDO转录的控制是复杂和细胞类型特异性的。IDO活性在母体-胎儿界面上组成性地发现，由人绒毛外滋养层
(trophoblast)细胞表达(Kudo and Boyd,2000)。在胎盘之外，据报道功能性IDO表达在小鼠附睾、肠(回肠末端和结肠)、淋巴结、脾、胸腺和肺中最高(Takikawa 等人,1986)。
酸的产物的积累来调节免疫系统。
免疫，从而间接导致增加的病原体负担。例如，IDO活性减弱肺中的刚地弓形虫(Toxoplasma gondii)复制，并且通过在感染后施用IDO抑制剂1MT显著降低炎症损伤(Murakami 等人,
2012)。此外，在感染鼠白血病病毒(MuLV)的小鼠中，发现IDO被高度表达，IDO的消融增强了病毒复制的控制并增加了存活率(Hoshi 等人,2010)。在流感感染的模型中，IDO的免疫抑制作用可使肺易于患继发性细菌感染(van der Sluijs.等人2006)。在由克氏锥虫
(TrypanosomaCruzi)寄生虫引起的锥虫病(Chagas Disease)中，犬尿氨酸在患者中增加并与疾病严重程度相关(Maranon 等人,2013)。因此，IDO抑制剂可用于改善患有各种感染性疾病和炎性病症的患者的结果。鉴于TDO在控制系统性Trp水平中的作用，TDO抑制剂还可用于改善患有各种感染性疾病和炎性病症的患者的结果。
抗体产生；IDO缺陷型小鼠在血清中的免疫球蛋白A(IgA)和免疫球蛋白G(IgG)的基线水平升高，并且肠分泌物中的IgA增加。由于升高的抗体产生，IDO缺陷型小鼠对革兰氏阴性肠道细菌病原体啮齿类柠檬酸杆菌(Citrobacter rodentium)的肠道定殖比WT小鼠更具抗性。
IDO缺陷型小鼠还对由啮齿类柠檬酸杆菌感染引起的结肠炎展现出增强的抗性
(Harrington 等人,2008)。
表达(Fuchs 等人,1990和Zangerle 等人,2002)。
人,2003)。循环的促炎细胞因子(包括干扰素-γ(IFN-γ))的相关增加导致效应器分子的未经检查的产生，诸如活性氧和氮物种，其本身可有助于病理学(Riedemann 等人,2003)。
要的途径。已牵涉的由犬尿氨酸途径产生的代谢物在神经炎症和神经变性障碍的病理机制中起作用(在图2中总结)。来自犬尿氨酸途径的第一稳定中间体是KYN。随后，产生几种神经活性中间体。它们包括犬尿酸(KYNA)、3-羟基犬尿氨酸(3-HK)和喹啉酸(QUIN)。3-HK和QUIN通过不同的机制具有神经毒性；3-HK是有效的自由基生成剂(Hiraku 等人,1995；Ishii 等人,1992；Thevandavakkam 等人,2010)，而QUIN是兴奋性毒性N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体激动剂(Schwarcz 等人,1983；Stone and Perkins,1981)。另一方面，KYNA具有作为兴奋性氨基酸受体的拮抗剂和自由基清除剂的神经保护性质(Carpenedo 等人,2001；Foster 等人,1984；Goda 等人,1999；Vecsei and Beal,1990)。犬尿氨酸浓度水平的变化可将平衡移至病理状况。影响指向犬尿氨酸途径的神经保护性分支(即指向犬尿酸(KYNA)合成)的代谢的能力可能是预防神经变性疾病的一个选择。
显性神经变性疾病。受HD侵袭的患者展现出进行性运动功能障碍，其特征在于自主和非自主运动(舞蹈手足徐动症)的异常及精神和认知障碍。在KYN途径中的代谢物的寿命监测提供了与CAG重复序列的数目以及因此的疾病的严重性相关的少数生物标志物之一(Forrest 等人,2010)。事后检验发现非常高水平的QUIN位于神经变性的区域，而其中QUIN充当兴奋性毒素的纹状谷氨酸能神经元是疾病中失去的主要类型。重要的是，在亨廷顿病的果蝇模型中的TDO消除改善神经变性(Campesan 等人,2011)。
的组织病理学表现为细胞内β-淀粉样蛋白(Aβ)的积累和随后的神经炎斑块的形成以及在与学习和记忆相关的特定脑区域中神经原纤维缠结的存在。这种疾病的病理机制仍然有争议，然而，有越来越多的证据牵涉AD的发展和进展中的KP代谢物。
素，它们都是IDO的底物。长期以来已知，除了其它效应之外，急性色氨酸消耗可触发抑郁发作，并且即使在健康个体中也产生深刻的情绪变化。这些观察与血清素能药物增强心情和刺激神经发生的临床益处良好关联。
括对髓磷脂片的特异性免疫应答，其导致炎症和轴突丧失(Trapp 等人,1999；Owens,
2003)。
1b在足以干扰神经元树突整合进入的信号和杀死少突胶质细胞的能力的浓度下导致QUIN产生(Cammer 2001)。在经IFN-β1b治疗的患者中，用IDO/TDO抑制剂伴随阻断KP可改善其IFN-β1b的功效。
是抑制抗肿瘤免疫应答的重要微环境因素。色氨酸的消耗和免疫抑制性色氨酸分解代谢物(诸如犬尿氨酸)的积累通过诱导T细胞失能和凋亡在肿瘤和肿瘤引流淋巴结中产生免疫抑制环境。这种在肿瘤微环境中的免疫抑制可帮助癌症逃避免疫应答并增强致瘤性(综述于Adam 等人,2012)。
癌、结肠直肠癌、胰腺癌和子宫内膜癌的患者中存活降低的独立预后变量(Okamoto 等人,
2005；Ino 等人,2006)。实际上，来自癌症患者的血清比来自正常志愿者的血清具有更高的犬尿氨酸/色氨酸比率(Liu 等人,2010；Weinlich 等人,2007；Huang 等人,2002)。IDO表达的水平也显示与结肠直肠癌患者中肿瘤浸润性淋巴细胞的数量相关(Brandacher 等人,
2006)。
TDO抑制剂LM10的全身给药恢复了小鼠排斥表达TDO的肿瘤的能力(Pilotte 等人,2012)。
在IDO和TDO介导的色氨酸降解期间形成的犬尿氨酸可化学修饰蛋白质并且已经显示是细胞毒性的(Morita 等人,2001；Okuda 等人,1998)。在冠心病中，炎症和免疫激活与可能通过干扰素-γ-介导的IDO活化的犬尿氨酸的血液水平升高相关(Wirleitner 等人,2003)。
在实验性慢性肾衰竭中，IDO的活化导致犬尿氨酸的血液水平增加(Tankiewicz 等人,
2003)，并且在尿毒症患者中，犬尿氨酸修饰的蛋白质存在于尿液中(Sala 等人,2004)。此外，肾IDO表达在炎症期间可能是有害的，因为其增强肾小管细胞损伤。
变人类晶状体中的蛋白质结构，导致白内障形成。在人类晶状体中，IDO活性主要存在于前上皮中(Takikawa 等人,1999)。在晶状体中已经检测到几种犬尿氨酸，诸如犬尿氨酸
(KYN)，3-羟基犬尿氨酸(3OHKYN)和3-羟基犬尿氨酸葡萄糖苷(3OHKG)；其中它们被认为通过吸收UV光来保护视网膜，并且因此通常被称为UV过滤器。然而，最近的几项研究表明，犬尿氨酸容易脱氨和氧化，形成化学反应和修饰晶状体蛋白的α,β-不饱和酮(Taylor 等人,
2002)。犬尿氨酸介导的修饰可有助于老化和白内障发生过程中的晶状体蛋白修饰。它们还可降低α-晶状蛋白的伴侣功能，这对于保持晶状体透明度是必需的。
子宫内膜异位症，即子宫腔外存在子宫内膜，是常见的妇科疾病，引起腹痛、性交疼痛和不育。通过微阵列分析发现IDO表达在具有子宫内膜异位症的妇女的正位子宫内膜中较高(Burney 等人,2007和Aghajanova 等人,2011)。此外，IDO显示增强子宫内膜基质细胞的存活和侵袭力(Mei 等人,2013)。因此，IDO/TDO抑制剂可用作子宫内膜异位症的治疗。
表维持怀孕的重要机制。在胎儿-母体界面中表达IDO的细胞保护同种异体胎儿免受母体免疫应答的致死性排斥。通过使妊娠小鼠暴露于1-甲基-色氨酸的IDO抑制诱导同种异体孕体(concepti)的T细胞介导的排斥，而同系孕体不受影响；这表明在胎儿-母体界面的IDO表达是防止胎儿同种异体移植排斥必需的(Munn 等人,1998)。越来越多的证据表明IDO产生和胎儿-母体界面的正常功能可能在妊娠耐受中发挥突出作用(Durr and Kindler.,2013)。
因此，IDO/TDO抑制剂可用作避孕药或流产药。
其中X1和X2可相同或不同且每个独立地选自C、N、O和S；X3、X4、X5和X6可相同或不同且每个独立地选自C和N；虚线表示的每个键可存在或不存在，条件是存在至少一个这样的键；
R1、R2、R3、R4、R5和R6可存在或不存在，可相同或不同，且每个独立地选自H和经取代或未经取代的有机基团，条件是存在的R1、R2、R3、R4、R5和R6基团的数目使得保持X1、X2、X3、X4、X5和X6的各自的化合价；且其中R5和R6中的至少一个包含基团Y，其中Y是具有选自以下的式的基团：
31 32
其中L可存在或不存在，且可以是经取代或未经取代的有机连接基团；R 和R 可相同
或不同且选自H和经取代或未经取代的有机基团；各R34可相同或不同且选自H和经取代或未经取代的有机基团；R35选自经取代或未经取代的醇基或醚基；各R36可相同或不同且选自H和经取代或未经取代的有机基团；X7可选自C和N；X8、X9、X10、X11、X12、X13、X14、X15和X16可相同或不同且各自独立地选自C、N、O和S；由虚线表示的每个键可存在或不存在；且各R313可相同或不同且选自H和经取代或未经取代的有机基团。
是具有双键的C时，存在一个R ；和当X 是不具有双键的C时，存在两个R。当X是N且具有双键时和当X2是O或S时，不存在R2；当X2是不具有双键的N时和当X2是具有双键的C时，存在一个R2；和当X2是不具有双键的C时，存在两个R2。当X3是N时不存在R3和当X3是C时存在一个R3。
当X4是N时不存在R4和当X4是C时存在一个R4。当X5是N时不存在R5和当X5是C时存在一个R5。当
6 6 6 6 7 7 313
X是N时不存在R 和当X是C时存在一个R 。当X是N时或当X 是C且具有双键时，不存在R ；
和当X7是不具有双键的C时，存在一个R313。当X8是N且具有双键时和当X8是O或S时，不存在R34；当X8是不具有双键的N时和当X8是具有双键的C时，存在一个R34；和当X8是不具有双键的C时，存在两个R34。当X12是N且具有双键时和当X12是O或S时，不存在R34；当X12是不具有双键的N时和当X12是具有双键的C时，存在一个R34；和当X12是不具有双键的C时，存在两个R34。当X9是N且具有双键时和当X9是O或S时，不存在R313；当X9是不具有双键的N时和当X9是具有双键的C时，存在一个R313；和当X9是不具有双键的C时，存在两个R313。当X10是N且具有双键时和当X10是O或S时，不存在R313；当X10是不具有双键的N时和当X10是具有双键的C时，存在一个R313；和当X10是不具有双键的C时，存在两个R313。当X11是N且具有双键时和当X11是O或S时，不存在R313；当X11是不具有双键的N时和当X11是具有双键的C时，存在一个R313；和当X11是不具有双键的C时，存在两个R313。当X13是N且具有双键时和当X13是O或S时，不存在R313；当X13是不具有双键的N时和当X13是具有双键的C时，存在一个R313；和当X13是不具有双键的C时，存在两个R313。当X14是N且具有双键时和当X14是O或S时，不存在R313；当X14是不具有双键的N时和当X14是具有双键的C时，存在一个R313；和当X14是不具有双键的C时，存在两个R313。当X15是N且具有双键时和当X15是O或S时，不存在R313；当X15是不具有双键的N时和当X15是具有双键的C时，存在一个R313；和当X15是不具有双键的C时，存在两个R313。当X16是N且具有双键时和当X16是O或S时，不存在R313；当X16是不具有双键的N时和当X16是具有双键的C时，存在一个R313；
16 313
和当X 是不具有双键的C时，存在两个R 。
- 经取代或未经取代的芳族基团(例如Ph-、F-Ph-、Cl-Ph-、Br-Ph-、I-Ph-、F2-Ph-、Cl2-Ph-、Br2-Ph-、I2-Ph-、Me2-Ph-、Et2-Ph-、Pr2-Ph-、Bu2-Ph-、(CN)2-Ph-、(NO2)2-Ph-、(NH2)2-Ph-、(MeO)2-Ph-、(CF3)2-Ph-、Me-Ph-、Et-Ph-、Pr-Ph-、Bu-Ph-、(CN)-Ph-、(NO2)-Ph-、(NH2)-Ph-、MeO-Ph-、(NH2-CO)-Ph-、CF3-Ph-、CF3O-Ph-，和
- 饱和或不饱和的、经取代或未经取代的杂环基团，包括芳族杂环基团和/或非芳族杂环基团(例如吡咯、吡唑、咪唑、1,2,3-三唑、1,2,4-三唑、吡啶、哒嗪、嘧啶、吡嗪、吡咯烷、哌啶、2-氮杂哌啶、3-氮杂哌啶、哌嗪、呋喃、吡喃、2-氮杂吡喃、3-氮杂吡喃、4-氮杂吡喃、四氢呋喃、2-氮杂-四氢呋喃、3-氮杂-四氢呋喃、四氢吡喃、2-氮杂-四氢吡喃、3-氮杂-四氢吡喃、吗啉、噻吩、异噻唑、噻唑、噻喃、2-氮杂噻喃、3-氮杂噻喃、4-氮杂噻喃、四氢噻吩、硫杂环己烷、噁唑、异噁唑、呋咱、1,3,4-噁二唑、1,2,4-噁二唑；和四唑)。
在一些情况下，核心双环体系中的R基团可与相邻的和/或近端原子上的另一个R基团
形成环，但这不是典型的。因此，下列取代基可一起形成环：R1和R6、R2和R3、R3和R4、R4和R5以及R5和R6。在本发明的上下文中，相邻的和/或近端原子可表示直接键合到原子的另一个原子(相邻)，或者可为两个原子，其中它们之间仅有一个原子(近端)，或者可表示两个原子在空间上足够接近从而能够形成环(近端)。优选连接至相同原子的R基团不一起形成环，但不排除这种情况(例如，在上述R313的情况下)。
团形成环，但这种情况不是典型的(除了在如上文已经描述的相邻原子上的两个R 基于或相邻原子上的R34和R313的情况下，在这种情况下这是更典型的，但不是最优选的)；所述其它基团可以是环体系中的或Y基团中的基团。因此，在某些实施方案中，下列取代基可各自一起形成环：R31和R32、L和R31和/或L和R32、R31与R313、R32与R313、R313与另一个R313 (相同原子上
313 313 34 34 35 36 35 36 36
的另一个R 或不同原子上的一个R )、R 与另一个R 、R 与R 、R 与L、R 与另一个R 、一个或两个R36与一个或多个R311和一个或两个R36与L。此外，下列取代基可各自一起形成环：R1和L、R1和R31、R1和R32、R1和R35、R1和R36、R2和L、R2和R31、R2和R32、R2和R35、R2和R36、R3和L、R3和R31、R3和R32、R3和R35、R3和R36、R4和L、R4和R31、R4和R32、R4和R35、R4和R36、R5和L、R5和R31、R5和R32、R5和R35、R5和R36、以及R6和L、R6和R31、R6和R32、R6和R35、R6和R36。
6-元碳环或杂环。
2,4-三唑、四唑、吡咯烷、呋喃、四氢呋喃、2-氮杂-四氢呋喃、3-氮杂-四氢呋喃、噁唑、异噁唑、呋咱、1,2,4-噁二唑、1,3,4-噁二唑、噻吩、异噻唑、噻唑、四氢噻吩、吡啶、哒嗪、嘧啶、吡嗪、哌啶、2-氮杂哌啶、3-氮杂哌啶、哌嗪、吡喃、四氢吡喃、2-氮杂吡喃、3-氮杂吡喃、4-氮杂吡喃、2-氮杂-四氢吡喃、3-氮杂-四氢吡喃、吗啉、噻喃、2-氮杂噻喃、3-氮杂噻喃、4-氮杂噻喃、硫杂环己烷、吲哚、吲唑、苯并咪唑、4-氮杂吲哚、5-氮杂吲哚、6-氮杂吲哚、7-氮杂吲哚、异吲哚、4-氮杂异吲哚、5-氮杂异吲哚、6-氮杂异吲哚、7-氮杂异吲哚、吲嗪、1-氮杂吲嗪、2-氮杂吲嗪、3-氮杂吲嗪、5-氮杂吲嗪、6-氮杂吲嗪、7-氮杂吲嗪、8-氮杂吲嗪、9-氮杂吲嗪、嘌呤、咔唑、咔啉、苯并呋喃、异苯并呋喃、苯并噻吩、异苯并噻吩、喹啉、噌啉、喹唑啉、喹喔啉、
5-氮杂喹啉、6-氮杂喹啉、7-氮杂喹啉、异喹啉、酞嗪、6-氮杂异喹啉、7-氮杂异喹啉、蝶啶、色烯、异色烯、吖啶、菲啶、呸啶(perimidine)、菲咯啉、吩噁嗪、呫吨、吩噁噻
(phenoxanthiin)，和/或噻蒽，以及上述基团的区域异构体。这些基团通常可在基团中的任何点连接，并且还可在杂原子或碳原子处连接。在一些情况下，优选特定的连接点，诸如在
1-基、2-基等，并且这些在适用时明确地指定。所有互变异构环形式包括在这些定义中。例如，吡咯旨在包括1H-吡咯、2H-吡咯和3H-吡咯。
R1、R2、R3、R4、R5和R6可存在或不存在，可相同或不同，且每个独立地选自H和经取代或未经取代的有机基团，条件是存在的R1、R2、R3、R4、R5和R6基团的数目使得保持X1、X2、X3、X4、X5和X6的各自的化合价；且其中R5和R6中的至少一个包含基团Y，其中Y是具有选自以下的式的基团：
其中L可存在或不存在，且可以是经取代或未经取代的有机连接基团；R31和R32可相同或不同且选自H和经取代或未经取代的有机基团；每个R34可相同或不同并且选自H和经取代或未经取代的有机基团；R35选自经取代或未经取代的醇基或醚基；各R36可相同或不同且选自H和经取代或未经取代的有机基团；X7可选自C和N；X8、X9、X10、X11、X12、X13、X14、X15和X16可相
313
同或不同且各自独立地选自C、N、O和S；由虚线表示的每个键可存在或不存在；且各R 可相同或不同且选自H和经取代或未经取代的有机基团。
35 36 31 32 35 36
(或与R 或R )形成环的话；再或者L可以是四价的，如果其与R 和R (或与R 和R )形成环的话。
OCH2CH2CH2CH2CH2CH2-、-OCHF-、-OCF2-、-O-亚苯基-、-O-CH2-亚苯基-、-O-CH2-(2,3或4)-F-亚苯基-、-O-CH2-(2,3或4)-Cl-亚苯基-、-CH2OCH2-、-CH2OCH2CH2-、-CH2OCH2CH2CH2-、-CH2OCH2CH2CH2CH2-、-CH2CH2OCH2-、-CH2CH2CH2OCH2-、-CH2CH2CH2CH2OCH2-、-
CH2CH2CH2CH2CH2OCH2-、-CH2CH2CH2CH2CH2CH2OCH2-、-CH2CH2OCH2CH2-、-CH2CH2OCH2CH2CH2-、-CH2CH2OCH2CH2CH2CH2-、-CH2CH2OCH2CH2CH2CH2CH2-、-CH2CH2CH2OCH2CH2-、-
CH2CH2CH2OCH2CH2CH2-和-CH2CH2CH2OCH2CH2CH2CH2-)。或者，L可以是-O-原子或-N(R32)-基团(例如-NH-基团)。
其中，在各情况下，取代基Y、X和R如本文描述的任何上下文的实施方案中所定义。
其中，在各情况下，取代基Y、X和R如本文描述的任何上下文的实施方案中所定义。
其中，在各情况下，取代基Y和R如本文描述的任何上下文的实施方案中所定义。
4
型地其中R不是H；
优选其中化合物具有下式：
其中，在各情况下，取代基Y和 R4如本文描述的任何上下文的实施方案中所定义，优选其中R4选自H、卤素(例如–F、–Cl和Br)、经取代或未经取代的C1-C6烷基(例如-CF3)、经取代或未经取代的C3-C6环烷基(例如环丙基)、经取代或未经取代的C1-C6烷氧基和腈基，且更典
4
型地其中R不是H。
其中，在各情况下，取代基X、L和R如本文描述的任何上下文的实施方案中所定义，且 L可存在或不存在。
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6烷基-芳基(例如-CH2Ph、-CH2(2,3或4)F-Ph、-CH2(2,3或4)Cl-Ph、-CH2(2,3或4)Br-Ph、-CH2(2,3或4)I-Ph、-CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2CH2CH2Ph和 -CH2CH2CH2CH2CH2CH2Ph)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6卤代烷基(例如-CH2F、-CF3和-CH2CF3)；
- 经取代或未经取代的环状胺或酰氨基(例如吡咯烷-3-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、2-酮基-吡咯烷基、3-酮基-吡咯烷基、2-酮基-哌啶基、3-酮基-哌啶基和4-酮基-哌啶基)；
- 经取代或未经取代的环状C3-C8烷基(例如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基和环辛基)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C2-C6醇基(例如-CH2CH2OH、-CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2OH、-C(CH3)2OH、-CH2CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2CH2OH、-CH(CH3)CH(CH3)OH、-CH(CH2CH3)CH2OH、-C(CH3)2CH2OH、-CH2CH2CH2CH2CH2OH和 -CH2CH2CH2CH2CH2CH2OH)；
- 经由至少两个另外的C原子通过-O连接的经取代或未经取代的直链或支链C1-C7烷
氧基或芳氧基(例如-CH2CH2OPh、–CH2CH2OMe、–CH2CH2OEt、–CH2CH2OPr、–CH2CH2OBu、-CH2CH2CH2OPh、-CH2CH2CH2OMe、-CH2CH2CH2CH2OMe和-CH2CH2CH2CH2CH2OMe)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C2-C6羧酸基团(例如-CH2COOH、-CH2CH2COOH、-
CH2CH2CH2COOH、-CH2CH2CH2CH2COOH和 -CH2CH2CH2CH2CH2COOH)；
- 经取代或未经取代的直链或支链羰基(例如-(CO)Me、-(CO)Et、-(CO)Pr、-(CO)iPr、-(CO)nBu、-(CO)iBu、
-(CO)tBu、-(CO)Ph、-(CO)CH2Ph、-(CO)CH2OH、-(CO)CH2OCH3、-(CO)CH2NH2、
-(CO)CH2NHMe、-(CO)CH2NMe2、-(CO)-环丙基、-(CO)-1,3-环氧丙烷-2-基；
-(CO)NH2、-(CO)NHMe、-(CO)NMe2、-(CO)NHEt、-(CO)NEt2、-(CO)-吡咯烷-N-基,
-(CO)-吗啉-N-基、-(CO)-哌嗪-N-基、-(CO)-N-甲基-哌嗪-N-基、-(CO)NHCH2CH2OH、-(CO)NHCH2CH2OMe、-(CO)NHCH2CH2NH2、
-(CO)NHCH2CH2NHMe和-(CO)NHCH2CH2NMe2；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6羧酸酯基团(例如 -COOMe、-COOEt、-COOPr、-COO-i-Pr、-COO-n-Bu、-COO-i-Bu、-COO-t-Bu、-CH2COOMe、-CH2CH2COOMe、-CH2CH2CH2COOMe和 -CH2CH2CH2CH2COOMe)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6酰胺基(例如-CO-NH2、-CO-NMeH、-CO-NMe2、-CO-NEtH、-CO-NEtMe、-CO-NEt2、-CO-NPrH、-CO-NPrMe和-CO-NPrEt)；
- 经取代或未经取代的磺酰基(例如-SO2Me、-SO2Et、-SO2Pr、-SO2iPr、-SO2Ph、-SO2-(2,
3 或4)-F-Ph、-SO2-环丙基、-SO2CH2CH2OCH3)、-SO2NH2、-SO2NHMe、-SO2NMe2,
-SO2NHEt、-SO2NEt2、-SO2-吡咯烷-N-基、-SO2-吗啉-N-基、-SO2NHCH2OMe和-
SO2NHCH2CH2OMe；
- 经取代或未经取代的芳族基团(例如Ph-、2-F-Ph-、3-F-Ph-、4-F-Ph-、2-Cl-Ph-、3-Cl-Ph-、4-Cl-Ph-、2-Br-Ph-、3-Br-Ph-、4-Br-Ph-、2-I-Ph-、3-I-Ph、4-I-Ph-、2,(3,4,5或
6)-F2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Cl2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Br2-Ph-、2,(3,4,5或6)-I2-Ph-、2,(3,
4,5或6)-Me2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Et2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Pr2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Bu2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CN)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NO2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NH2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(MeO)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CF3)2-Ph-、3,(4或5)-F2-Ph-、3,(4或5)-Cl2-Ph-、
3,(4或5)-Br2-Ph-、3,(4或5)-I2-Ph-、3,(4或5)-Me2-Ph-、3,(4或5)-Et2-Ph-、3,(4或5)-Pr2-Ph-、3,(4或5)-Bu2-Ph-、3,(4或5)-(CN)2-Ph-、3,(4或5)-(NO2)2-Ph-、3,(4或5)-(NH2)2-Ph-、3,(4或5)-(MeO)2-Ph-、3,(4或5)-(CF3)2-Ph-、2-Me-Ph-、3-Me-Ph-、4-Me-Ph-、
2-Et-Ph-、3-Et-Ph-、4-Et-Ph-、2-Pr-Ph-、3-Pr-Ph-、4-Pr-Ph-、2-Bu-Ph-、3-Bu-Ph-、4-Bu-Ph-、2-(CN)-Ph-、3-(CN)-Ph-、4-(CN)-Ph-、2-(NO2)-Ph-、3-(NO2)-Ph-、4-(NO2)-Ph-、2-(NH2)-Ph-、3-(NH2)-Ph-、4-(NH2)-Ph-、2-MeO-Ph-、3-MeO-Ph-、4-MeO-Ph-、2-(NH2-CO)-Ph-、3-(NH2-CO)-Ph-、4-(NH2-CO)-Ph-、2-CF3-Ph-、3-CF3-Ph-、4-CF3-Ph-、2-CF3O-Ph-、3-CF3O-Ph-和4-CF3O-Ph-)；和
- 饱和或不饱和的、经取代或未经取代的杂环基团，包括芳族杂环基团和/或非芳族杂环基团(例如吡咯-2-基、吡咯-3-基、吡唑-3-基、吡唑-4-基、吡唑-5-基、咪唑-2-基、咪唑-
4-基、咪唑-5-基、1,2,3-三唑-4-基、1,2,3-三唑-5-基、1,2,4-三唑-3-基、1,2,4-三唑-5-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、吡嗪-2-基、吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、2-氮杂哌啶-3-基、2-氮杂哌啶-4-基、3-氮杂哌啶-2-基、3-氮杂哌啶-4-基、3-氮杂哌啶-5-基、哌嗪-2-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、吡喃-2-基、吡喃-3-基、吡喃-4-基、2-氮杂吡喃-3-基、
2-氮杂吡喃-4-基、2-氮杂吡喃-5-基、2-氮杂吡喃-6-基、3-氮杂吡喃-2-基、3-氮杂吡喃-5-基、3-氮杂吡喃-6-基、4-氮杂吡喃-2-基、4-氮杂吡喃-3-基、4-氮杂吡喃-5-基、4-氮杂吡喃-6-基、四氢呋喃-2-基、四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-4-基、2-氮杂-四氢呋喃-5-基、3-氮杂-四氢呋喃-2-基、3-氮杂-四氢呋喃-4-基、3-氮杂-四氢呋喃-5-基、四氢吡喃-2-基、四氢吡喃-3-基、四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-3-基、2-氮杂-四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-5-基、2-氮杂-四氢吡喃-6-基、3-氮杂-四氢吡喃-2-基、3-氮杂-四氢吡喃-4-基、3-氮杂-四氢吡喃-5-基、3-氮杂-四氢吡喃-6-基、吗啉-2-基、吗啉-3-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、噻喃-2-基、噻喃-3-基、噻喃-4-基、2-氮杂噻喃-3-基、2-氮杂噻喃-
4-基、2-氮杂噻喃-5-基、2-氮杂噻喃-6-基、3-氮杂噻喃-2-基、3-氮杂噻喃-4-基、3-氮杂噻喃-5-基、3-氮杂噻喃-6-基、4-氮杂噻喃-2-基、4-氮杂噻喃-3-基、4-氮杂噻喃-5-基、4-氮杂噻喃-6-基、四氢噻吩-2-基、四氢噻吩-3-基、硫杂环己烷-2-基、硫杂环己烷-3-基、硫杂环己烷-4-基、噁唑-2-基、噁唑-4-基、噁唑-5-基、异噁唑-3-基、异噁唑-4-基、异噁唑-5-基、呋咱-3-基、(1,3,4-噁二唑)-2-基、(1,3,4-噁二唑)-5-基、(1,2,4-噁二唑)-3-基、(1,
2,4-噁二唑)-5-基；和四唑-5-基)。
4-基、3-氮杂哌啶-1-基、3-氮杂哌啶-2-基、3-氮杂哌啶-4-基、3-氮杂哌啶-5-基、哌嗪-1-基、哌嗪-2-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、吡喃-2-基、吡喃-3-基、吡喃-4-基、2-氮杂吡喃-2-基、2-氮杂吡喃-3-基、2-氮杂吡喃-4-基、2-氮杂吡喃-5-基、2-氮杂吡喃-6-基、3-氮杂吡喃-2-基、3-氮杂吡喃-4-基、3-氮杂吡喃-5-基、3-氮杂吡喃-6-基、4-氮杂吡喃-2-基、4-氮杂吡喃-3-基、4-氮杂吡喃-4-基、4-氮杂吡喃-5-基、4-氮杂吡喃-6-基、四氢呋喃-2-基、四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-2-基、2-氮杂-四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-4-基、2-氮杂-四氢呋喃-5-基、3-氮杂-四氢呋喃-2-基、3-氮杂-四氢呋喃-3-基、3-氮杂-四氢呋喃-
4-基、3-氮杂-四氢呋喃-5-基、四氢吡喃-2-基、四氢吡喃-3-基、四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-2-基、2-氮杂-四氢吡喃-3-基、2-氮杂-四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-5-基、2-氮杂-四氢吡喃-6-基、3-氮杂-四氢吡喃-2-基、3-氮杂-四氢吡喃-3-基、3-氮杂-四氢吡喃-
4-基、3-氮杂-四氢吡喃-5-基、3-氮杂-四氢吡喃-6-基、吗啉-2-基、吗啉-3-基、吗啉-4-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、噻喃-2-基、噻喃-3-基、噻喃-4-基、2-氮杂噻喃-2-基、2-氮杂噻喃-3-基、2-氮杂噻喃-4-基、2-氮杂噻喃-5-基、2-氮杂噻喃-6-基、3-氮杂噻喃-2-基、3-氮杂噻喃-4-基、
3-氮杂噻喃-5-基、3-氮杂噻喃-6-基、4-氮杂噻喃-2-基、4-氮杂噻喃-3-基、4-氮杂噻喃-4-基、4-氮杂噻喃-5-基、4-氮杂噻喃-6-基、四氢噻吩-2-基、四氢噻吩-3-基、硫杂环己烷-2-基、硫杂环己烷-3-基、硫杂环己烷-4-基、噁唑-2-基、噁唑-4-基、噁唑-5-基、异噁唑-3-基、异噁唑-4-基、异噁唑-5-基、呋咱-3-基、(1,3,4-噁二唑)-2-基、(1,3,4-噁二唑)-5-基、(1,
2,4-噁二唑)-3-基、(1,2,4-噁二唑)-5-基；和四唑-1-基、四唑-2-基、四唑-5-基)。
其中，在各情况下，取代基X、L和R如本文描述的任何上下文的实施方案中所定义，且 L可存在或不存在。
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6烷基-芳基(例如–CH2Ph、-CH2(2,3或4)F-Ph、-CH2(2,3或4)Cl-Ph、-CH2(2,3或4)Br-Ph、-CH2(2,3或4)I-Ph、-CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2CH2CH2Ph和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2Ph)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6卤代烷基(例如-CH2F、-CF3和-CH2CF3)；
- 经取代或未经取代的环状胺或酰氨基(例如吡咯烷-3-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、2-酮基-吡咯烷基、3-酮基-吡咯烷基、2-酮基-哌啶基、3-酮基-哌啶基和4-酮基-哌啶基)；
- 经取代或未经取代的环状C3-C8烷基(例如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基和环辛基)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C2-C6醇基(例如-CH2CH2OH、-CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2OH、-C(CH3)2OH、-CH2CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2CH2OH、-CH(CH3)CH(CH3)OH、-CH(CH2CH3)CH2OH、-C(CH3)2CH2OH、-CH2CH2CH2CH2CH2OH和 -CH2CH2CH2CH2CH2CH2OH)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C2-C6羧酸基团(例如-CH2COOH、-CH2CH2COOH、-
CH2CH2CH2COOH、-CH2CH2CH2CH2COOH和 -CH2CH2CH2CH2CH2COOH)；
- 经由至少两个另外的C原子通过-O连接的经取代或未经取代的直链或支链C1-C7烷
氧基或芳氧基(例如-CH2CH2OPh、–CH2CH2OMe、–CH2CH2OEt、–CH2CH2OPr、–CH2CH2OBu、-CH2CH2CH2OPh、-CH2CH2CH2OMe、-CH2CH2CH2CH2OMe和-CH2CH2CH2CH2CH2OMe)；
- 经取代或未经取代的直链或支链羰基(例如-(CO)Me、-(CO)Et、-(CO)Pr、-(CO)iPr、-(CO)nBu、-(CO)iBu、
-(CO)tBu、-(CO)Ph、-(CO)CH2Ph、-(CO)CH2OH、-(CO)CH2OCH3、-(CO)CH2NH2,
-(CO)CH2NHMe、-(CO)CH2NMe2、-(CO)-环丙基、-(CO)-1,3-环氧丙烷-2-基；
-(CO)NH2、-(CO)NHMe、-(CO)NMe2、-(CO)NHEt、-(CO)NEt2、-(CO)-吡咯烷-N-基,
-(CO)-吗啉-N-基、-(CO)-哌嗪-N-基、-(CO)-N-甲基-哌嗪-N-基、-(CO)NHCH2CH2OH、-(CO)NHCH2CH2OMe、-(CO)NHCH2CH2NH2、
-(CO)NHCH2CH2NHMe和-(CO)NHCH2CH2NMe2；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6羧酸酯基团(例如 -COOMe、-COOEt、-COOPr、-COO-i-Pr、-COO-n-Bu、-COO-i-Bu、-COO-t-Bu、-CH2COOMe、-CH2CH2COOMe、-CH2CH2CH2COOMe和-CH2CH2CH2CH2COOMe)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6酰胺基(例如-CO-NH2、-CO-NMeH、-CO-NMe2、-CO-NEtH、-CO-NEtMe、-CO-NEt2、-CO-NPrH、-CO-NPrMe和-CO-NPrEt)；
- 经取代或未经取代的磺酰基(例如-SO2Me、-SO2Et、-SO2Pr、-SO2iPr、-SO2Ph、-SO2-(2,
3 或4)-F-Ph、-SO2-环丙基、-SO2CH2CH2OCH3)、-SO2NH2、-SO2NHMe、-SO2NMe2、
-SO2NHEt、-SO2NEt2、-SO2-吡咯烷-N-基、-SO2-吗啉-N-基、-SO2NHCH2OMe和-
SO2NHCH2CH2OMe；
- 经取代或未经取代的芳族基团(例如Ph-、2-F-Ph-、3-F-Ph-、4-F-Ph-、2-Cl-Ph-、3-Cl-Ph-、4-Cl-Ph-、2-Br-Ph-、3-Br-Ph-、4-Br-Ph-、2-I-Ph-、3-I-Ph、4-I-Ph-、2,(3,4,5或
6)-F2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Cl2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Br2-Ph-、2,(3,4,5或6)-I2-Ph-、2,(3,
4,5或6)-Me2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Et2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Pr2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Bu2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CN)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NO2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NH2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(MeO)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CF3)2-Ph-、3,(4或5)-F2-Ph-、3,(4或5)-Cl2-Ph-、
3,(4或5)-Br2-Ph-、3,(4或5)-I2-Ph-、3,(4或5)-Me2-Ph-、3,(4或5)-Et2-Ph-、3,(4或5)-Pr2-Ph-、3,(4或5)-Bu2-Ph-、3,(4或5)-(CN)2-Ph-、3,(4或5)-(NO2)2-Ph-、3,(4或5)-(NH2)2-Ph-、3,(4或5)-(MeO)2-Ph-、3,(4或5)-(CF3)2-Ph-、2-Me-Ph-、3-Me-Ph-、4-Me-Ph-、
2-Et-Ph-、3-Et-Ph-、4-Et-Ph-、2-Pr-Ph-、3-Pr-Ph-、4-Pr-Ph-、2-Bu-Ph-、3-Bu-Ph-、4-Bu-Ph-、2-(CN)-Ph-、3-(CN)-Ph-、4-(CN)-Ph-、2-(NO2)-Ph-、3-(NO2)-Ph-、4-(NO2)-Ph-、2-(NH2)-Ph-、3-(NH2)-Ph-、4-(NH2)-Ph-、2-MeO-Ph-、3-MeO-Ph-、4-MeO-Ph-、2-(NH2-CO)-Ph-、3-(NH2-CO)-Ph-、4-(NH2-CO)-Ph-、2-CF3-Ph-、3-CF3-Ph-、4-CF3-Ph-、2-CF3O-Ph-、3-CF3O-Ph-和4-CF3O-Ph-)；和
- 饱和或不饱和的、经取代或未经取代的杂环基团，包括芳族杂环基团和/或非芳族杂环基团(例如吡咯-2-基、吡咯-3-基、吡唑-3-基、吡唑-4-基、吡唑-5-基、咪唑-2-基、咪唑-
4-基、咪唑-5-基、1,2,3-三唑-4-基、1,2,3-三唑-5-基、1,2,4-三唑-3-基、1,2,4-三唑-5-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、吡嗪-2-基、吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、2-氮杂哌啶-3-基、2-氮杂哌啶-4-基、3-氮杂哌啶-2-基、3-氮杂哌啶-4-基、3-氮杂哌啶-5-基、哌嗪-2-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、吡喃-2-基、吡喃-3-基、吡喃-4-基、2-氮杂吡喃-3-基、
2-氮杂吡喃-4-基、2-氮杂吡喃-5-基、2-氮杂吡喃-6-基、3-氮杂吡喃-2-基、3-氮杂吡喃-5-基、3-氮杂吡喃-6-基、4-氮杂吡喃-2-基、4-氮杂吡喃-3-基、4-氮杂吡喃-5-基、4-氮杂吡喃-6-基、四氢呋喃-2-基、四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-4-基、2-氮杂-四氢呋喃-5-基、3-氮杂-四氢呋喃-2-基、3-氮杂-四氢呋喃-4-基、3-氮杂-四氢呋喃-5-基、四氢吡喃-2-基、四氢吡喃-3-基、四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-3-基、2-氮杂-四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-5-基、2-氮杂-四氢吡喃-6-基、3-氮杂-四氢吡喃-2-基、3-氮杂-四氢吡喃-4-基、3-氮杂-四氢吡喃-5-基、3-氮杂-四氢吡喃-6-基、吗啉-2-基、吗啉-3-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、噻喃-2-基、噻喃-3-基、噻喃-4-基、2-氮杂噻喃-3-基、2-氮杂噻喃-
4-基、2-氮杂噻喃-5-基、2-氮杂噻喃-6-基、3-氮杂噻喃-2-基、3-氮杂噻喃-4-基、3-氮杂噻喃-5-基、3-氮杂噻喃-6-基、4-氮杂噻喃-2-基、4-氮杂噻喃-3-基、4-氮杂噻喃-5-基、4-氮杂噻喃-6-基、四氢噻吩-2-基、四氢噻吩-3-基、硫杂环己烷-2-基、硫杂环己烷-3-基、硫杂环己烷-4-基、噁唑-2-基、噁唑-4-基、噁唑-5-基、异噁唑-3-基、异噁唑-4-基、异噁唑-5-基、呋咱-3-基、(1,3,4-噁二唑)-2-基、(1,3,4-噁二唑)-5-基、(1,2,4-噁二唑)-3-基、(1,
2,4-噁二唑)-5-基和四唑-5-基)。
4-基、3-氮杂哌啶-1-基、3-氮杂哌啶-2-基、3-氮杂哌啶-4-基、3-氮杂哌啶-5-基、哌嗪-1-基、哌嗪-2-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、吡喃-2-基、吡喃-3-基、吡喃-4-基、2-氮杂吡喃-2-基、2-氮杂吡喃-3-基、2-氮杂吡喃-4-基、2-氮杂吡喃-5-基、2-氮杂吡喃-6-基、3-氮杂吡喃-2-基、3-氮杂吡喃-4-基、3-氮杂吡喃-5-基、3-氮杂吡喃-6-基、4-氮杂吡喃-2-基、4-氮杂吡喃-3-基、4-氮杂吡喃-4-基、4-氮杂吡喃-5-基、4-氮杂吡喃-6-基、四氢呋喃-2-基、四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-2-基、2-氮杂-四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-4-基、2-氮杂-四氢呋喃-5-基、3-氮杂-四氢呋喃-2-基、3-氮杂-四氢呋喃-3-基、3-氮杂-四氢呋喃-
4-基、3-氮杂-四氢呋喃-5-基、四氢吡喃-2-基、四氢吡喃-3-基、四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-2-基、2-氮杂-四氢吡喃-3-基、2-氮杂-四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-5-基、2-氮杂-四氢吡喃-6-基、3-氮杂-四氢吡喃-2-基、3-氮杂-四氢吡喃-3-基、3-氮杂-四氢吡喃-
4-基、3-氮杂-四氢吡喃-5-基、3-氮杂-四氢吡喃-6-基、吗啉-2-基、吗啉-3-基、吗啉-4-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、噻喃-2-基、噻喃-3-基、噻喃-4-基、2-氮杂噻喃-2-基、2-氮杂噻喃-3-基、2-氮杂噻喃-4-基、2-氮杂噻喃-5-基、2-氮杂噻喃-6-基、3-氮杂噻喃-2-基、3-氮杂噻喃-4-基、
3-氮杂噻喃-5-基、3-氮杂噻喃-6-基、4-氮杂噻喃-2-基、4-氮杂噻喃-3-基、4-氮杂噻喃-4-基、4-氮杂噻喃-5-基、4-氮杂噻喃-6-基、四氢噻吩-2-基、四氢噻吩-3-基、硫杂环己烷-2-基、硫杂环己烷-3-基、硫杂环己烷-4-基、噁唑-2-基、噁唑-4-基、噁唑-5-基、异噁唑-3-基、异噁唑-4-基、异噁唑-5-基、呋咱-3-基、(1,3,4-噁二唑)-2-基、(1,3,4-噁二唑)-5-基、(1,
2,4-噁二唑)-3-基、(1,2,4-噁二唑)-5-基；和四唑-1-基、四唑-2-基、四唑-5-基)。
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6 烷基-芳基(例如–CH2Ph、-CH2(2,3或4)F-
Ph、-CH2(2,3或4)Cl-Ph、-CH2(2,3或4)Br-Ph、-CH2(2,3或4)I-Ph、-CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2CH2CH2Ph和 -CH2CH2CH2CH2CH2CH2Ph)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6卤代烷基(例如-CH2F、-CF3和-CH2CF3)；
- -NH2基或经取代或未经取代的直链或支链伯、仲或叔C1-C6胺基(例如-NMeH、-NMe2、-NEtH、-NEtMe、-NEt2、-NPrH、-NPrMe、-NPrEt、-NPr2、-NBuH、-NBuMe、-NBuEt、 –CH2-NH2、-CH2-NMeH、-CH2-NMe2、-CH2-NEtH、-CH2-NEtMe、-CH2-NEt2、-CH2-NPrH、-CH2-NPrMe和–CH2-NPrEt)；
- 经取代或未经取代的氨基-芳基(例如-NH-Ph、-NH-(2,3或4)F-Ph、-NH-(2,3或4)Cl-Ph、-NH-(2,3或4)Br-Ph、-NH-(2,3或4)I-Ph、-NH-(2,3或4)Me-Ph、-NH-(2,3或4)Et-Ph、-NH-(2,3或4)Pr-Ph、-NH-(2,3或4)Bu-Ph、NH-(2,3或4)OMe-Ph、-NH-(2,3或4)OEt-Ph、-NH-(2,3或4)OPr-Ph、-NH-(2,3或4)OBu-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)F2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Cl2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Br2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)I2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Me2-Ph、-NH-2,(3,4,5 或6)Et2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Pr2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Bu2-Ph，
- 经取代或未经取代的环状C3-C8烷基(例如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基和环辛基)；
- -OH或经取代或未经取代的直链或支链C1-C6醇基(例如–CH2OH、-CH2CH2OH、-
CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2OH、-C(CH3)2OH、-CH2CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2CH2OH、-CH(CH3)CH(CH3)OH、-CH(CH2CH3)CH2OH、-C(CH3)2CH2OH、-CH2CH2CH2CH2CH2OH和 -CH2CH2CH2CH2CH2CH2OH)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6羧酸基团(例如-COOH、-CH2COOH、-
CH2CH2COOH、-CH2CH2CH2COOH、-CH2CH2CH2CH2COOH和-CH2CH2CH2CH2CH2COOH)；
- 经取代或未经取代的直链或支链羰基(例如-(CO)Me、-(CO)Et、-(CO)Pr、-(CO)iPr、-(CO)nBu、-(CO)iBu、
-(CO)tBu、-(CO)Ph、-(CO)CH2Ph、-(CO)CH2OH、-(CO)CH2OCH3、-(CO)CH2NH2、
-(CO)CH2NHMe、-(CO)CH2NMe2、-(CO)-环丙基、-(CO)-1,3-环氧丙烷-2-基；
-(CO)NH2、-(CO)NHMe、-(CO)NMe2、-(CO)NHEt、-(CO)NEt2、-(CO)-吡咯烷-N-基、
-(CO)-吗啉-N-基、-(CO)-哌嗪-N-基、-(CO)-N-甲基-哌嗪-N-基、
-(CO)NHCH2CH2OH、-(CO)NHCH2CH2OMe、-(CO)NHCH2CH2NH2、
-(CO)NHCH2CH2NHMe和-(CO)NHCH2CH2NMe2；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6羧酸酯基团(例如-COOMe、-COOEt、-COOPr、-COO-i-Pr、-COO-n-Bu、-COO-i-Bu、-COO-t-Bu、-CH2COOMe、-CH2CH2COOMe、-CH2CH2CH2COOMe和 -CH2CH2CH2CH2COOMe)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6酰胺基(例如-CO-NH2、-CO-NMeH、-CO-NMe2、-CO-NEtH、-CO-NEtMe、-CO-NEt2、-CO-NPrH、-CO-NPrMe和-CO-NPrEt)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C7氨基羰基(例如-NH-CO-Me、-NH-CO-Et、-NH-
CO-Pr、-NH-CO-Bu、-NH-CO-戊基、-NH-CO-己基、-NH-CO-Ph、-NMe-CO-Me、-NMe-CO-Et、-NMe-CO-Pr、-NMe-CO-Bu、-NMe-CO-戊基、-NMe-CO-己基、-NMe-CO-Ph；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C7烷氧基或芳氧基(例如–OMe、-OEt、-OPr、-O-i-Pr、-O-n-Bu、-O-i-Bu、-O-t-Bu、-O-戊基、-O-己基、-OCH2F、-OCHF2、-OCF3、-O-Ph、-O-CH2-Ph、-O-CH2-(2,3或4)-F-Ph、-O-CH2-(2,3或4)-Cl-Ph、–CH2OMe、–CH2OEt、–CH2OPr、–CH2OBu、-CH2CH2OMe、-CH2CH2CH2OMe、-CH2CH2CH2CH2OMe和-CH2CH2CH2CH2CH2OMe)；
-经取代或未经取代的直链或支链氨基烷氧基(例如-OCH2CH2NH2、-OCH2CH2NHMe、-
OCH2CH2NMe2、-OCH2CH2NHEt和-OCH2CH2NEt2；
- 经取代或未经取代的磺酰基(例如-SO2Me、-SO2Et、-SO2Pr、-SO2iPr、-SO2Ph、-SO2-(2,
3 或4)-F-Ph、-SO2-环丙基、-SO2CH2CH2OCH3)、-SO2NH2、-SO2NHMe、-SO2NMe2、
-SO2NHEt、-SO2NEt2、-SO2-吡咯烷-N-基、-SO2-吗啉-N-基、-SO2NHCH2OMe和-
SO2NHCH2CH2OMe；
- 经取代或未经取代的氨基磺酰基(例如–NHSO2Me、-NHSO2Et、-NHSO2Pr、-NHSO2iPr、-NHSO2Ph、-NHSO2-(2,3或4)-F-Ph、-NHSO2-环丙基、-NHSO2CH2CH2OCH3)；
- 经取代或未经取代的芳族基团(例如Ph-、2-F-Ph-、3-F-Ph-、4-F-Ph-、2-Cl-Ph-、3-Cl-Ph-、4-Cl-Ph-、2-Br-Ph-、3-Br-Ph-、4-Br-Ph-、2-I-Ph-、3-I-Ph、4-I-Ph-、2,(3,4,5或
6)-F2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Cl2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Br2-Ph-、2,(3,4,5或6)-I2-Ph-、2,(3,
4,5或6)-Me2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Et2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Pr2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Bu2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CN)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NO2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NH2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(MeO)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CF3)2-Ph-、3,(4或5)-F2-Ph-、3,(4或5)-Cl2-Ph-、
3,(4或5)-Br2-Ph-、3,(4或5)-I2-Ph-、3,(4或5)-Me2-Ph-、3,(4或5)-Et2-Ph-、3,(4或5)-Pr2-Ph-、3,(4或5)-Bu2-Ph-、3,(4或5)-(CN)2-Ph-、3,(4或5)-(NO2)2-Ph-、3,(4或5)-(NH2)2-Ph-、3,(4或5)-(MeO)2-Ph-、3,(4或5)-(CF3)2-Ph-、2-Me-Ph-、3-Me-Ph-、4-Me-Ph-、
2-Et-Ph-、3-Et-Ph-、4-Et-Ph-、2-Pr-Ph-、3-Pr-Ph-、4-Pr-Ph-、2-Bu-Ph-、3-Bu-Ph-、4-Bu-Ph-、2-(CN)-Ph-、3-(CN)-Ph-、4-(CN)-Ph-、2-(NO2)-Ph-、3-(NO2)-Ph-、4-(NO2)-Ph-、2-(NH2)-Ph-、3-(NH2)-Ph-、4-(NH2)-Ph-、2-MeO-Ph-、3-MeO-Ph-、4-MeO-Ph-、2-(NH2-CO)-Ph-、3-(NH2-CO)-Ph-、4-(NH2-CO)-Ph-、2-CF3-Ph-、3-CF3-Ph-、4-CF3-Ph-、2-CF3O-Ph-、3-CF3O-Ph-和4-CF3O-Ph-)；和
- 饱和或不饱和的、经取代或未经取代的杂环基团，包括芳族杂环基团和/或非芳族杂环基团(例如吡咯-1-基、吡咯-2-基、吡咯-3-基、吡唑-1-基、吡唑-3-基、吡唑-4-基、吡唑-
5-基、咪唑-1-基、咪唑-2-基、咪唑-4-基、咪唑-5-基、1,2,3-三唑-1-基、1,2,3-三唑-4-基、
1,2,3-三唑-5-基、1,2,4-三唑-1-基、1,2,4-三唑-3-基、1,2,4-三唑-5-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、吡嗪-2-基、吡咯烷-1-基、吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-基、哌啶-1-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、2-氮杂哌啶-1-基、2-氮杂哌啶-3-基、2-氮杂哌啶-4-基、3-氮杂哌啶-1-基、3-氮杂哌啶-2-基、3-氮杂哌啶-4-基、3-氮杂哌啶-5-基、哌嗪-1-基、哌嗪-2-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、吡喃-2-基、吡喃-3-基、吡喃-4-基、2-氮杂吡喃-2-基、2-氮杂吡喃-3-基、2-氮杂吡喃-
4-基、2-氮杂吡喃-5-基、2-氮杂吡喃-6-基、3-氮杂吡喃-2-基、3-氮杂吡喃-4-基、3-氮杂吡喃-5-基、3-氮杂吡喃-6-基、4-氮杂吡喃-2-基、4-氮杂吡喃-3-基、4-氮杂吡喃-4-基、4-氮杂吡喃-5-基、4-氮杂吡喃-6-基、四氢呋喃-2-基、四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-2-基、
2-氮杂-四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-4-基、2-氮杂-四氢呋喃-5-基、3-氮杂-四氢呋喃-2-基、3-氮杂-四氢呋喃-3-基、3-氮杂-四氢呋喃-4-基、3-氮杂-四氢呋喃-5-基、四氢吡喃-2-基、四氢吡喃-3-基、四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-2-基、2-氮杂-四氢吡喃-3-基、2-氮杂-四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-5-基、2-氮杂-四氢吡喃-6-基、3-氮杂-四氢吡喃-2-基、3-氮杂-四氢吡喃-3-基、3-氮杂-四氢吡喃-4-基、3-氮杂-四氢吡喃-5-基、3-氮杂-四氢吡喃-6-基、吗啉-2-基、吗啉-3-基、吗啉-4-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、噻喃-2-基、噻喃-3-基、噻喃-4-基、2-氮杂噻喃-2-基、2-氮杂噻喃-3-基、2-氮杂噻喃-4-基、2-氮杂噻喃-5-基、2-氮杂噻喃-6-基、3-氮杂噻喃-2-基、3-氮杂噻喃-4-基、3-氮杂噻喃-5-基、3-氮杂噻喃-6-基、4-氮杂噻喃-2-基、4-氮杂噻喃-3-基、4-氮杂噻喃-4-基、4-氮杂噻喃-5-基、4-氮杂噻喃-6-基、四氢噻吩-2-基、四氢噻吩-3-基、硫杂环己烷-2-基、硫杂环己烷-3-基、硫杂环己烷-4-基、噁唑-2-基、噁唑-4-基、噁唑-5-基、异噁唑-3-基、异噁唑-4-基、异噁唑-5-基、呋咱-3-基、(1,3,4-噁二唑)-2-基、(1,3,4-噁二唑)-5-基、(1,2,4-噁二唑)-3-基、(1,2,4-噁二唑)-5-基；和四唑-1-基、四唑-2-基、四唑-5-基)。
- 腈基；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6烷基(例如Me、Et、Pr、i-Pr、n-Bu、i-Bu、t-Bu、戊基和己基)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6烷基-芳基(例如–CH2Ph、-CH2(2,3或4)F-Ph、-CH2(2,3或4)Cl-Ph、-CH2(2,3或4)Br-Ph、-CH2(2,3或4)I-Ph、-CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2CH2CH2Ph和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2Ph)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6卤代烷基(例如-CH2F、-CH2Cl、-CF3、-CCl3 -CBr3、-CI3、-CH2CF3、-CH2CCl3、-CH2CBr3和-CH2CI3)；
- -NH2基或经取代或未经取代的直链或支链伯、仲或叔C1-C6胺基(例如-NMeH、-NMe2、-NEtH、-NEtMe、-NEt2、-NPrH、-NPrMe、-NPrEt、-NPr2、-NBuH、-NBuMe、-NBuEt、 –CH2-NH2、-CH2-NMeH、-CH2-NMe2、-CH2-NEtH、-CH2-NEtMe、-CH2-NEt2、-CH2-NPrH、-CH2-NPrMe和 –CH2-NPrEt)；
- 经取代或未经取代的氨基-芳基(例如-NH-Ph、-NH-(2,3或4)F-Ph、-NH-(2,3或4)Cl-Ph、-NH-(2,3或4)Br-Ph、-NH-(2,3或4)I-Ph、-NH-(2,3或4)Me-Ph、-NH-(2,3或4)Et-Ph、-NH-(2,3或4)Pr-Ph、-NH-(2,3或4)Bu-Ph、NH-(2,3或4)OMe-Ph、-NH-(2,3或4)OEt-Ph、-NH-(2,3或4)OPr-Ph、-NH-(2,3或4)OBu-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)F2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Cl2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Br2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)I2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Me2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Et2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Pr2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Bu2-Ph，
- 经取代或未经取代的环状胺或酰氨基(例如吡咯烷-1-基、吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-
基、哌啶-1-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、吗啉-2-基、吗啉-3-基、吗啉-4-基、2-酮基-吡咯烷基、3-酮基-吡咯烷基、2-酮基-哌啶基、3-酮基-哌啶基和4-酮基-哌啶基)；
- 经取代或未经取代的环状C3-C8烷基(例如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基和环辛基)；
- -OH或经取代或未经取代的直链或支链C1-C6醇基(例如–CH2OH、-CH2CH2OH、-
CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2OH、-C(CH3)2OH、-CH2CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2CH2OH、-CH(CH3)CH(CH3)OH、-CH(CH2CH3)CH2OH、-C(CH3)2CH2OH、-CH2CH2CH2CH2CH2OH和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2OH)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6羧酸基团(例如-COOH、-CH2COOH、-
CH2CH2COOH、-CH2CH2CH2COOH、-CH2CH2CH2CH2COOH和-CH2CH2CH2CH2CH2COOH)；
- 经取代或未经取代的直链或支链羰基(例如-(CO)Me、-(CO)Et、-(CO)Pr、-(CO)iPr、-(CO)nBu、-(CO)iBu、
-(CO)tBu、-(CO)Ph、-(CO)CH2Ph、-(CO)CH2OH、-(CO)CH2OCH3、-(CO)CH2NH2、
-(CO)CH2NHMe、-(CO)CH2NMe2、-(CO)-环丙基、-(CO)-1,3-环氧丙烷-2-基；
-(CO)NH2、-(CO)NHMe、-(CO)NMe2、-(CO)NHEt、-(CO)NEt2、-(CO)-吡咯烷-N-基,
-(CO)-吗啉-N-基、-(CO)-哌嗪-N-基、-(CO)-N-甲基-哌嗪-N-基、
-(CO)NHCH2CH2OH、-(CO)NHCH2CH2OMe、-(CO)NHCH2CH2NH2,
-(CO)NHCH2CH2NHMe和-(CO)NHCH2CH2NMe2；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6羧酸酯基团(例如-COOMe、-COOEt、-COOPr、-COO-i-Pr、-COO-n-Bu、-COO-i-Bu、-COO-t-Bu、-CH2COOMe、-CH2CH2COOMe、-CH2CH2CH2COOMe和-CH2CH2CH2CH2COOMe)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6酰胺基(例如-CO-NH2、-CO-NMeH、-CO-NMe2、-CO-NEtH、-CO-NEtMe、-CO-NEt2、-CO-NPrH、-CO-NPrMe和-CO-NPrEt)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C7氨基羰基(例如-NH-CO-Me、-NH-CO-Et、-NH-
CO-Pr、-NH-CO-Bu、-NH-CO-戊基、-NH-CO-己基、-NH-CO-Ph、-NMe-CO-Me、-NMe-CO-Et、-NMe-CO-Pr、-NMe-CO-Bu、-NMe-CO-戊基、-NMe-CO-己基、-NMe-CO-Ph；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C7烷氧基或芳氧基(例如–OMe、-OEt、-OPr、-O-i-Pr、-O-n-Bu、-O-i-Bu、-O-t-Bu、-O-戊基、-O-己基、-OCH2F、-OCHF2、-OCF3、-O-Ph、-O-CH2-Ph、-O-CH2-(2,3或4)-F-Ph、-O-CH2-(2,3或4)-Cl-Ph、–CH2OMe、–CH2OEt、–CH2OPr、–CH2OBu、-CH2CH2OMe、-CH2CH2CH2OMe、-CH2CH2CH2CH2OMe和-CH2CH2CH2CH2CH2OMe)；
- 经取代或未经取代的直链或支链氨基烷氧基(例如 -OCH2CH2NH2、-OCH2CH2NHMe、-
OCH2CH2NMe2、-OCH2CH2NHEt和-OCH2CH2NEt2；
- 经取代或未经取代的磺酰基(例如-SO2Me、-SO2Et、-SO2Pr、-SO2iPr、-SO2Ph、-SO2-(2,
3或4)-F-Ph、-SO2-环丙基、-SO2CH2CH2OCH3)、-SO2NH2、-SO2NHMe、-SO2NMe2、
-SO2NHEt、-SO2NEt2、-SO2-吡咯烷-N-基、-SO2-吗啉-N-基、-SO2NHCH2OMe和-
SO2NHCH2CH2OMe；
- 经取代或未经取代的氨基磺酰基(例如–NHSO2Me、-NHSO2Et、-NHSO2Pr、-NHSO2iPr、-NHSO2Ph、-NHSO2-(2,3或4)-F-Ph、-NHSO2-环丙基、-NHSO2CH2CH2OCH3)；
- 经取代或未经取代的芳族基团(例如Ph-、2-F-Ph-、3-F-Ph-、4-F-Ph-、2-Cl-Ph-、3-Cl-Ph-、4-Cl-Ph-、2-Br-Ph-、3-Br-Ph-、4-Br-Ph-、2-I-Ph-、3-I-Ph、4-I-Ph-、2,(3,4,5或
6)-F2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Cl2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Br2-Ph-、2,(3,4,5或6)-I2-Ph-、2,(3,
4,5或6)-Me2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Et2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Pr2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Bu2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CN)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NO2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NH2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(MeO)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CF3)2-Ph-、3,(4或5)-F2-Ph-、3,(4或5)-Cl2-Ph-、
3,(4或5)-Br2-Ph-、3,(4或5)-I2-Ph-、3,(4或5)-Me2-Ph-、3,(4或5)-Et2-Ph-、3,(4或5)-Pr2-Ph-、3,(4或5)-Bu2-Ph-、3,(4或5)-(CN)2-Ph-、3,(4或5)-(NO2)2-Ph-、3,(4或5)-(NH2)2-Ph-、3,(4或5)-(MeO)2-Ph-、3,(4或5)-(CF3)2-Ph-、2-Me-Ph-、3-Me-Ph-、4-Me-Ph-、
2-Et-Ph-、3-Et-Ph-、4-Et-Ph-、2-Pr-Ph-、3-Pr-Ph-、4-Pr-Ph-、2-Bu-Ph-、3-Bu-Ph-、4-Bu-Ph-、2-(CN)-Ph-、3-(CN)-Ph-、4-(CN)-Ph-、2-(NO2)-Ph-、3-(NO2)-Ph-、4-(NO2)-Ph-、2-(NH2)-Ph-、3-(NH2)-Ph-、4-(NH2)-Ph-、2-MeO-Ph-、3-MeO-Ph-、4-MeO-Ph-、2-(NH2-CO)-Ph-、3-(NH2-CO)-Ph-、4-(NH2-CO)-Ph-、2-CF3-Ph-、3-CF3-Ph-、4-CF3-Ph-、2-CF3O-Ph-、3-CF3O-Ph-和4-CF3O-Ph-)；
- 饱和或不饱和的、经取代或未经取代的杂环基团，包括芳族杂环基团和/或非芳族杂环基团(例如吡咯-1-基、吡咯-2-基、吡咯-3-基、吡唑-1-基、吡唑-3-基、吡唑-4-基、吡唑-
5-基、咪唑-1-基、咪唑-2-基、咪唑-4-基、咪唑-5-基、1,2,3-三唑-1-基、1,2,3-三唑-4-基、
1,2,3-三唑-5-基、1,2,4-三唑-1-基、1,2,4-三唑-3-基、1,2,4-三唑-5-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、吡嗪-2-基、吡咯烷-1-基、吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-基、哌啶-1-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、2-氮杂哌啶-1-基、2-氮杂哌啶-3-基、2-氮杂哌啶-4-基、3-氮杂哌啶-1-基、3-氮杂哌啶-2-基、3-氮杂哌啶-4-基、3-氮杂哌啶-5-基、哌嗪-1-基、哌嗪-2-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、吡喃-2-基、吡喃-3-基、吡喃-4-基、2-氮杂吡喃-2-基、2-氮杂吡喃-3-基、2-氮杂吡喃-
4-基、2-氮杂吡喃-5-基、2-氮杂吡喃-6-基、3-氮杂吡喃-2-基、3-氮杂吡喃-4-基、3-氮杂吡喃-5-基、3-氮杂吡喃-6-基、4-氮杂吡喃-2-基、4-氮杂吡喃-3-基、4-氮杂吡喃-4-基、4-氮杂吡喃-5-基、4-氮杂吡喃-6-基、四氢呋喃-2-基、四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-2-基、
2-氮杂-四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-4-基、2-氮杂-四氢呋喃-5-基、3-氮杂-四氢呋喃-2-基、3-氮杂-四氢呋喃-3-基、3-氮杂-四氢呋喃-4-基、3-氮杂-四氢呋喃-5-基、四氢吡喃-2-基、四氢吡喃-3-基、四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-2-基、2-氮杂-四氢吡喃-3-基、2-氮杂-四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-5-基、2-氮杂-四氢吡喃-6-基、3-氮杂-四氢吡喃-2-基、3-氮杂-四氢吡喃-3-基、3-氮杂-四氢吡喃-4-基、3-氮杂-四氢吡喃-5-基、3-氮杂-四氢吡喃-6-基、吗啉-2-基、吗啉-3-基、吗啉-4-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、噻喃-2-基、噻喃-3-基、噻喃-4-基、2-氮杂噻喃-2-基、2-氮杂噻喃-3-基、2-氮杂噻喃-4-基、2-氮杂噻喃-5-基、2-氮杂噻喃-6-基、3-氮杂噻喃-2-基、3-氮杂噻喃-4-基、3-氮杂噻喃-5-基、3-氮杂噻喃-6-基、4-氮杂噻喃-2-基、4-氮杂噻喃-3-基、4-氮杂噻喃-4-基、4-氮杂噻喃-5-基、4-氮杂噻喃-6-基、四氢噻吩-2-基、四氢噻吩-3-基、硫杂环己烷-2-基、硫杂环己烷-3-基、硫杂环己烷-4-基、噁唑-2-基、噁唑-4-基、噁唑-5-基、异噁唑-3-基、异噁唑-4-基、异噁唑-5-基、呋咱-3-基、(1,3,4-噁二唑)-2-基、(1,3,4-噁二唑)-5-基、(1,2,4-噁二唑)-3-基、(1,2,4-噁二唑)-5-基；和四唑-1-基、四唑-2-基、四唑-5-基)；
和
- 如果存在连接至相同原子的两个R313基团，则它们可一起形成与所述原子双键键合
的基团(例如羰基(=O)或烯基(=C(R')2)，其中各R'基团是相同或不同的且是H或有机基团，优选H或直链或支链C1-C6烷基)，或相同原子上的两个R313基团可与它们所连接的原子一起形成环，优选经取代或未经取代的C3-C6饱和碳环(例如经取代或未经取代的环丙基环或经
313 8 12 7
取代或未经取代的环丁基环)，当两个 R 基团在与X 相邻或与X 相邻和/或与X 相邻的原子上时，这更优选。
为H。更典型地，如果存在，R 、R 和R独立地选自H、卤素(例如–F、–Cl和-Br)、经取代或未经取代的C1-C6烷基(例如-CF3)、-NH2基和经取代或未经取代的C1-C6氨基、经取代或未经取代的C1-C6烷氧基和腈基。更典型地，R4选自H、卤素(例如–F、–Cl和Br)、经取代或未经取代的C1-C6烷基(例如-CF3)、经取代或未经取代的C3-C6环烷基(例如环丙基)、经取代或未经取代
4 31
的C1-C6烷氧基和腈基，且再典型地R不是H。更典型地，各R 选自H、卤素(例如–F和–Cl)、经取代或未经取代的C1-C6烷基、-NH2基和经取代或未经取代的C1-C6氨基、经取代或未经取代的C1-C6烷氧基、腈基、经取代或未经取代的芳族或脂族环状基团(例如碳环基团或杂环基团，例如经取代或未经取代的苯基)。通常当相同原子上的两个R313基团形成环时，其是如上文已经描述的环，并且通常可为C3-C6饱和碳环例如环丙基环或环丁基环。在某些实施方案中，如果存在(且不是基团Y)，R1、R2、R3、R4、R5、R6和R313都是H，或不是Y的R1、R2、R3、R4、R5 和R6之一不是H且所有R313是H。
。
，
且更通常是具有下式之一的基团：
。
，
且更通常是具有下式之一的基团：
，
且再通常是具有下式之一的基团：
。
或R31是H：
，
或至少一个R34是H：
，
或一个或两个R36是H：
。
CH2CH2CH2OCH2CH2CH2-和–CH2CH2CH2OCH2CH2CH2CH2-。或者，L可以是-O-原子或-N(R32)-基团(例如-NH-基团)。
其中存在L且L、R32、R34、R311和R313具有如本文上下文任何一处所述的相同含义，除了在这些情况中R32不是H且R34不是H。在一些情况下，在这些化合物中不存在N(H或R32)基团。
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6烷基-芳基(例如–CH2Ph、-CH2(2,3或4)F-Ph、-CH2(2,3或4)Cl-Ph、-CH2(2,3或4)Br-Ph、-CH2(2,3或4)I-Ph、-CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2CH2CH2Ph和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2Ph)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6卤代烷基(例如-CH2F、-CF3、-CH2CF3)；
- -NH2基团或经取代或未经取代的直链或支链伯、仲或叔C1-C6胺基(例如-NMeH、-
NMe2、-NEtH、-NEtMe、-NEt2、-NPrH、-NPrMe、-NPrEt、-NPr2、-NBuH、-NBuMe、-NBuEt、 –CH2-NH2、-CH2-NMeH、-CH2-NMe2、-CH2-NEtH、-CH2-NEtMe、-CH2-NEt2、-CH2-NPrH、-CH2-NPrMe和–CH2-NPrEt)；
- 经取代或未经取代的氨基-芳基(例如-NH-Ph、-NH-(2,3或4)F-Ph、-NH-(2,3或4)Cl-Ph、-NH-(2,3或4)Br-Ph、-NH-(2,3或4)I-Ph、-NH-(2,3或4)Me-Ph、-NH-(2,3或4)Et-Ph、-NH-(2,3或4)Pr-Ph、-NH-(2,3或4)Bu-Ph、NH-(2,3或4)OMe-Ph、-NH-(2,3或4)OEt-Ph、-NH-(2,3或4)OPr-Ph、-NH-(2,3或4)OBu-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)F2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Cl2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Br2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)I2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Me2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Et2-Ph、-NH-2,(3,4,5,或6)Pr2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Bu2-Ph，
- 经取代或未经取代的环状胺或酰胺基(例如吡咯烷-1-基、吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-
基、哌啶-1-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、吗啉-2-基、吗啉-3-基、吗啉-4-基、2-酮基-吡咯烷基、3-酮基-吡咯烷基、2-酮基-哌啶基、3-酮基-哌啶基和4-酮基-哌啶基)；
- 经取代或未经取代的环状C3-C8烷基(例如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基和环辛基)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6醇基(例如–CH2OH、-CH2CH2OH、-CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2OH、-C(CH3)2OH、-CH2CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2CH2OH、-CH(CH3)CH(CH3)OH、-CH(CH2CH3)CH2OH、-C(CH3)2CH2OH、-CH2CH2CH2CH2CH2OH和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2OH)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C7氨基羰基(例如-NH-CO-Me、-NH-CO-Et、-NH-
CO-Pr、-NH-CO-Bu、-NH-CO-戊基、-NH-CO-己基、-NH-CO-Ph、-NMe-CO-Me、-NMe-CO-Et、-NMe-CO-Pr、-NMe-CO-Bu、-NMe-CO-戊基、-NMe-CO-己基、-NMe-CO-Ph；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C7烷氧基或芳氧基(例如–OMe、-OEt、-OPr、-O-i-Pr、-O-n-Bu、-O-i-Bu、-O-t-Bu、-O-戊基、-O-己基、-OCH2F、-OCHF2、-OCF3、-O-Ph、-O-CH2-Ph、-O-CH2-(2,3或4)-F-Ph、-O-CH2-(2,3或4)-Cl-Ph、–CH2OMe、–CH2OEt、–CH2OPr、–CH2OBu、-CH2CH2OMe、-CH2CH2CH2OMe、-CH2CH2CH2CH2OMe和 -CH2CH2CH2CH2CH2OMe)；
- 经取代或未经取代的直链或支链氨基烷氧基(例如-OCH2CH2NH2、-OCH2CH2NHMe、-
OCH2CH2NMe2、-OCH2CH2NHEt和-OCH2CH2NEt2；
- 经取代或未经取代的氨基磺酰基(例如–NHSO2Me、-NHSO2Et、-NHSO2Pr、-NHSO2iPr、-NHSO2Ph、-NHSO2-(2,3或4)-F-Ph、-NHSO2-环丙基、-NHSO2CH2CH2OCH3)；
- 经取代或未经取代的芳族基团(例如Ph-、2-F-Ph-、3-F-Ph-、4-F-Ph-、2-Cl-Ph-、3-Cl-Ph-、4-Cl-Ph-、2-Br-Ph-、3-Br-Ph-、4-Br-Ph-、2-I-Ph-、3-I-Ph、4-I-Ph-、2,(3,4,5或
6)-F2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Cl2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Br2-Ph-、2,(3,4,5或6)-I2-Ph-、2,(3,
4,5或6)-Me2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Et2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Pr2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Bu2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CN)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NO2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NH2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(MeO)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CF3)2-Ph-、3,(4或5)-F2-Ph-、3,(4或5)-Cl2-Ph-、
3,(4或5)-Br2-Ph-、3,(4或5)-I2-Ph-、3,(4或5)-Me2-Ph-、3,(4或5)-Et2-Ph-、3,(4或5)-Pr2-Ph-、3,(4或5)-Bu2-Ph-、3,(4或5)-(CN)2-Ph-、3,(4或5)-(NO2)2-Ph-、3,(4或5)-(NH2)2-Ph-、3,(4或5)-(MeO)2-Ph-、3,(4或5)-(CF3)2-Ph-、2-Me-Ph-、3-Me-Ph-、4-Me-Ph-、
2-Et-Ph-、3-Et-Ph-、4-Et-Ph-、2-Pr-Ph-、3-Pr-Ph-、4-Pr-Ph-、2-Bu-Ph-、3-Bu-Ph-、4-Bu-Ph-、2-(CN)-Ph-、3-(CN)-Ph-、4-(CN)-Ph-、2-(NO2)-Ph-、3-(NO2)-Ph-、4-(NO2)-Ph-、2-(NH2)-Ph-、3-(NH2)-Ph-、4-(NH2)-Ph-、2-MeO-Ph-、3-MeO-Ph-、4-MeO-Ph-、2-(NH2-CO)-Ph-、3-(NH2-CO)-Ph-、4-(NH2-CO)-Ph-、2-CF3-Ph-、3-CF3-Ph-、4-CF3-Ph-、2-CF3O-Ph-、3-CF3O-Ph-和4-CF3O-Ph-)；
- 饱和或不饱和的、经取代或未经取代的杂环基团，包括芳族杂环基团和/或非芳族杂环基团(例如吡咯-2-基、吡咯-3-基、吡唑-3-基、吡唑-4-基、吡唑-5-基、咪唑-2-基、咪唑-
4-基、咪唑-5-基、1,2,3-三唑-4-基、1,2,3-三唑-5-基、1,2,4-三唑-3-基、1,2,4-三唑-5-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、吡嗪-2-基、吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、2-氮杂哌啶-3-基、2-氮杂哌啶-4-基、3-氮杂哌啶-2-基、3-氮杂哌啶-4-基、3-氮杂哌啶-5-基、哌嗪-2-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、吡喃-2-基、吡喃-3-基、吡喃-4-基、2-氮杂吡喃-3-基、
2-氮杂吡喃-4-基、2-氮杂吡喃-5-基、2-氮杂吡喃-6-基、3-氮杂吡喃-2-基、3-氮杂吡喃-5-基、3-氮杂吡喃-6-基、4-氮杂吡喃-2-基、4-氮杂吡喃-3-基、4-氮杂吡喃-5-基、4-氮杂吡喃-6-基、四氢呋喃-2-基、四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-4-基、2-氮杂-四氢呋喃-5-基、3-氮杂-四氢呋喃-2-基、3-氮杂-四氢呋喃-4-基、3-氮杂-四氢呋喃-5-基、四氢吡喃-2-基、四氢吡喃-3-基、四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-3-基、2-氮杂-四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-5-基、2-氮杂-四氢吡喃-6-基、3-氮杂-四氢吡喃-2-基、3-氮杂-四氢吡喃-4-基、3-氮杂-四氢吡喃-5-基、3-氮杂-四氢吡喃-6-基、吗啉-2-基、吗啉-3-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、噻喃-2-基、噻喃-3-基、噻喃-4-基、2-氮杂噻喃-3-基、2-氮杂噻喃-
4-基、2-氮杂噻喃-5-基、2-氮杂噻喃-6-基、3-氮杂噻喃-2-基、3-氮杂噻喃-4-基、3-氮杂噻喃-5-基、3-氮杂噻喃-6-基、4-氮杂噻喃-2-基、4-氮杂噻喃-3-基、4-氮杂噻喃-5-基、4-氮杂噻喃-6-基、四氢噻吩-2-基、四氢噻吩-3-基、硫杂环己烷-2-基、硫杂环己烷-3-基、硫杂环己烷-4-基、噁唑-2-基、噁唑-4-基、噁唑-5-基、异噁唑-3-基、异噁唑-4-基、异噁唑-5-基、呋咱-3-基、(1,3,4-噁二唑)-2-基、(1,3,4-噁二唑)-5-基、(1,2,4-噁二唑)-3-基、(1,
2,4-噁二唑)-5-基；和四唑-5-基)。
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6烷基-芳基(例如–CH2Ph、-CH2(2,3或4)F-Ph、-CH2(2,3或4)Cl-Ph、-CH2(2,3或4)Br-Ph、-CH2(2,3或4)I-Ph、-CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2CH2CH2Ph和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2Ph)；
- 经取代或未经取代的环状C3-C8烷基(例如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基和环辛基)；
- 经取代或未经取代的芳族基团(例如Ph-、2-F-Ph-、3-F-Ph-、4-F-Ph-、2-Cl-Ph-、3-Cl-Ph-、4-Cl-Ph-、2-Br-Ph-、3-Br-Ph-、4-Br-Ph-、2-I-Ph-、3-I-Ph、4-I-Ph-、2,(3,4,5或
6)-F2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Cl2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Br2-Ph-、2,(3,4,5或6)-I2-Ph-、2,(3,
4,5或6)-Me2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Et2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Pr2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Bu2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CN)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NO2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NH2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(MeO)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CF3)2-Ph-、3,(4或5)-F2-Ph-、3,(4或5)-Cl2-Ph-、
3,(4或5)-Br2-Ph-、3,(4或5)-I2-Ph-、3,(4或5)-Me2-Ph-、3,(4或5)-Et2-Ph-、3,(4或5)-Pr2-Ph-、3,(4或5)-Bu2-Ph-、3,(4或5)-(CN)2-Ph-、3,(4或5)-(NO2)2-Ph-、3,(4或5)-(NH2)2-Ph-、3,(4或5)-(MeO)2-Ph-、3,(4或5)-(CF3)2-Ph-、2-Me-Ph-、3-Me-Ph-、4-Me-Ph-、
2-Et-Ph-、3-Et-Ph-、4-Et-Ph-、2-Pr-Ph-、3-Pr-Ph-、4-Pr-Ph-、2-Bu-Ph-、3-Bu-Ph-、4-Bu-Ph-、2-(CN)-Ph-、3-(CN)-Ph-、4-(CN)-Ph-、2-(NO2)-Ph-、3-(NO2)-Ph-、4-(NO2)-Ph-、2-(NH2)-Ph-、3-(NH2)-Ph-、4-(NH2)-Ph-、2-MeO-Ph-、3-MeO-Ph-、4-MeO-Ph-、2-(NH2-CO)-Ph-、3-(NH2-CO)-Ph-、4-(NH2-CO)-Ph-、2-CF3-Ph-、3-CF3-Ph-、4-CF3-Ph-、2-CF3O-Ph-、3-CF3O-Ph-和4-CF3O-Ph-)；
- 饱和或不饱和的、经取代或未经取代的杂环基团，包括芳族杂环基团和/或非芳族杂环基团(例如吡咯-2-基、吡咯-3-基、吡唑-3-基、吡唑-4-基、吡唑-5-基、咪唑-2-基、咪唑-
4-基、咪唑-5-基、1,2,3-三唑-4-基、1,2,3-三唑-5-基、1,2,4-三唑-3-基、1,2,4-三唑-5-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、吡嗪-2-基、吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、2-氮杂哌啶-3-基、2-氮杂哌啶-4-基、3-氮杂哌啶-2-基、3-氮杂哌啶-4-基、3-氮杂哌啶-5-基、哌嗪-2-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、吡喃-2-基、吡喃-3-基、吡喃-4-基、2-氮杂吡喃-3-基、
2-氮杂吡喃-4-基、2-氮杂吡喃-5-基、2-氮杂吡喃-6-基、3-氮杂吡喃-2-基、3-氮杂吡喃-5-基、3-氮杂吡喃-6-基、4-氮杂吡喃-2-基、4-氮杂吡喃-3-基、4-氮杂吡喃-5-基、4-氮杂吡喃-6-基、四氢呋喃-2-基、四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-4-基、2-氮杂-四氢呋喃-5-基、3-氮杂-四氢呋喃-2-基、3-氮杂-四氢呋喃-4-基、3-氮杂-四氢呋喃-5-基、四氢吡喃-2-基、四氢吡喃-3-基、四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-3-基、2-氮杂-四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-5-基、2-氮杂-四氢吡喃-6-基、3-氮杂-四氢吡喃-2-基、3-氮杂-四氢吡喃-4-基、3-氮杂-四氢吡喃-5-基、3-氮杂-四氢吡喃-6-基、吗啉-2-基、吗啉-3-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、噻喃-2-基、噻喃-3-基、噻喃-4-基、2-氮杂噻喃-3-基、2-氮杂噻喃-
4-基、2-氮杂噻喃-5-基、2-氮杂噻喃-6-基、3-氮杂噻喃-2-基、3-氮杂噻喃-4-基、3-氮杂噻喃-5-基、3-氮杂噻喃-6-基、4-氮杂噻喃-2-基、4-氮杂噻喃-3-基、4-氮杂噻喃-5-基、4-氮杂噻喃-6-基、四氢噻吩-2-基、四氢噻吩-3-基、硫杂环己烷-2-基、硫杂环己烷-3-基、硫杂环己烷-4-基、噁唑-2-基、噁唑-4-基、噁唑-5-基、异噁唑-3-基、异噁唑-4-基、异噁唑-5-基、呋咱-3-基、(1,3,4-噁二唑)-2-基、(1,3,4-噁二唑)-5-基、(1,2,4-噁二唑)-3-基、(1,
2,4-噁二唑)-5-基；和四唑-5-基)。
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6烷基-芳基(例如–CH2Ph、-CH2(2,3或4)F-Ph、-CH2(2,3或4)Cl-Ph、-CH2(2,3或4)Br-Ph、-CH2(2,3或4)I-Ph、-CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2CH2CH2Ph和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2Ph)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6卤代烷基(例如-CH2F、-CF3、-CH2CF3)；
- -NH2或经取代或未经取代的直链或支链伯、仲或叔C1-C6胺基(例如-NMeH、-NMe2、-NEtH、-NEtMe、-NEt2、-NPrH、-NPrMe、-NPrEt、-NPr2、-NBuH、-NBuMe、-NBuEt、 –CH2-NH2、-CH2-NMeH、-CH2-NMe2、-CH2-NEtH、-CH2-NEtMe、-CH2-NEt2、-CH2-NPrH、-CH2-NPrMe和–CH2-NPrEt)；
- 经取代或未经取代的氨基-芳基(例如-NH-Ph、-NH-(2,3或4)F-Ph、-NH-(2,3或4)Cl-Ph、-NH-(2,3或4)Br-Ph、-NH-(2,3或4)I-Ph、-NH-(2,3或4)Me-Ph、-NH-(2,3或4)Et-Ph、-NH-(2,3或4)Pr-Ph、-NH-(2,3或4)Bu-Ph、NH-(2,3或4)OMe-Ph、-NH-(2,3或4)OEt-Ph、-NH-(2,3或4)OPr-Ph、-NH-(2,3或4)OBu-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)F2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Cl2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Br2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)I2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Me2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Et2-Ph、-NH-2,(3,4,5,或6)Pr2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Bu2-Ph，
- 经取代或未经取代的环状胺或酰胺基(例如吡咯烷-1-基、吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-
基、哌啶-1-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、吗啉-2-基、吗啉-3-基、吗啉-4-基、2-酮基-吡咯烷基、3-酮基-吡咯烷基、2-酮基-哌啶基、3-酮基-哌啶基和4-酮基-哌啶基)；
- 经取代或未经取代的环状C3-C8烷基(例如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基和环辛基)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6醇基(例如–CH2OH、-CH2CH2OH、-CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2OH、-C(CH3)2OH、-CH2CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2CH2OH、-CH(CH3)CH(CH3)OH、-CH(CH2CH3)CH2OH、-C(CH3)2CH2OH、-CH2CH2CH2CH2CH2OH和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2OH)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C7氨基羰基(例如-NH-CO-Me、-NH-CO-Et、-NH-
CO-Pr、-NH-CO-Bu、-NH-CO-戊基、-NH-CO-己基、-NH-CO-Ph、-NMe-CO-Me、-NMe-CO-Et、-NMe-CO-Pr、-NMe-CO-Bu、-NMe-CO-戊基、-NMe-CO-己基、-NMe-CO-Ph；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C7烷氧基或芳氧基(例如–OMe、-OEt、-OPr、-O-i-Pr、-O-n-Bu、-O-i-Bu、-O-t-Bu、-O-戊基、-O-己基、-OCH2F、-OCHF2、-OCF3、-O-Ph、-O-CH2-Ph、-O-CH2-(2,3或4)-F-Ph、-O-CH2-(2,3或4)-Cl-Ph、–CH2OMe、–CH2OEt、–CH2OPr、–CH2OBu、-CH2CH2OMe、-CH2CH2CH2OMe、-CH2CH2CH2CH2OMe和-CH2CH2CH2CH2CH2OMe)；
- 经取代或未经取代的直链或支链氨基烷氧基(例如-OCH2CH2NH2、-OCH2CH2NHMe、-
OCH2CH2NMe2、-OCH2CH2NHEt和-OCH2CH2NEt2；
- 经取代或未经取代的氨基磺酰基(例如–NHSO2Me、-NHSO2Et、-NHSO2Pr、-NHSO2iPr、-NHSO2Ph、-NHSO2-(2,3或4)-F-Ph、-NHSO2-环丙基、-NHSO2CH2CH2OCH3)；
- 经取代或未经取代的6元碳环或杂环芳族基团(例如Ph-、2-F-Ph-、3-F-Ph-、4-F-
Ph-、2-Cl-Ph-、3-Cl-Ph-、4-Cl-Ph-、2-Br-Ph-、3-Br-Ph-、4-Br-Ph-、2-I-Ph-、3-I-Ph、4-I-Ph-、2,(3,4,5或6)-F2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Cl2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Br2-Ph-、2,(3,4,5或
6)-I2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Me2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Et2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Pr2-Ph-、2,(3,
4,5或6)-Bu2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CN)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NO2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NH2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(MeO)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CF3)2-Ph-、3,(4或5)-F2-Ph-、3,(4或5)-Cl2-Ph-、3,(4或5)-Br2-Ph-、3,(4或5)-I2-Ph-、3,(4或5)-Me2-Ph-、3,(4或5)-Et2-Ph-、3,(4或5)-Pr2-Ph-、3,(4或5)-Bu2-Ph-、3,(4或5)-(CN)2-Ph-、3,(4或5)-(NO2)2-Ph-、3,(4或5)-(NH2)2-Ph-、3,(4或5)-(MeO)2-Ph-、3,(4或5)-(CF3)2-Ph-、2-Me-Ph-、3-Me-Ph-、4-Me-Ph-、2-Et-Ph-、3-Et-Ph-、4-Et-Ph-、2-Pr-Ph-、3-Pr-Ph-、4-Pr-Ph-、2-Bu-Ph-、3-Bu-Ph-、4-Bu-Ph-、2-(CN)-Ph-、3-(CN)-Ph-、4-(CN)-Ph-、2-(NO2)-Ph-、3-(NO2)-Ph-、4-(NO2)-Ph-、2-(NH2)-Ph-、3-(NH2)-Ph-、4-(NH2)-Ph-、2-MeO-Ph-、3-MeO-Ph-、4-MeO-Ph-、2-(NH2-CO)-Ph-、3-(NH2-CO)-Ph-、4-(NH2-CO)-Ph-、2-CF3-Ph-、3-CF3-Ph-、4-CF3-Ph-、2-CF3O-Ph-、
3-CF3O-Ph-和4-CF3O-Ph-、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-5-基、嘧啶-
4-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基)；
- 经取代或未经取代的饱和杂环基团(例如哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、四氢呋喃-2-基和四氢呋喃-3-基、四氢吡喃-2-基、四氢吡喃-3-基、四氢吡喃-4-基)。
- 经取代或未经取代的环状C3-C8烷基(例如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基和环辛基)；
- 经取代或未经取代的6元碳环或杂环芳族基团(例如Ph-、2-F-Ph-、3-F-Ph-、4-F-
Ph-、2-Cl-Ph-、3-Cl-Ph-、4-Cl-Ph-、2-Br-Ph-、3-Br-Ph-、4-Br-Ph-、2-I-Ph-、3-I-Ph、4-I-Ph-、2,(3,4,5或6)-F2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Cl2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Br2-Ph-、2,(3,4,5或
6)-I2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Me2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Et2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Pr2-Ph-、2,(3,
4,5或6)-Bu2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CN)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NO2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NH2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(MeO)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CF3)2-Ph-、3,(4或5)-F2-Ph-、3,(4或5)-Cl2-Ph-、3,(4或5)-Br2-Ph-、3,(4或5)-I2-Ph-、3,(4或5)-Me2-Ph-、3,(4或5)-Et2-Ph-、3,(4或5)-Pr2-Ph-、3,(4或5)-Bu2-Ph-、3,(4或5)-(CN)2-Ph-、3,(4或5)-(NO2)2-Ph-、3,(4或5)-(NH2)2-Ph-、3,(4或5)-(MeO)2-Ph-、3,(4或5)-(CF3)2-Ph-、2-Me-Ph-、3-Me-Ph-、4-Me-Ph-、2-Et-Ph-、3-Et-Ph-、4-Et-Ph-、2-Pr-Ph-、3-Pr-Ph-、4-Pr-Ph-、2-Bu-Ph-、3-Bu-Ph-、4-Bu-Ph-、2-(CN)-Ph-、3-(CN)-Ph-、4-(CN)-Ph-、2-(NO2)-Ph-、3-(NO2)-Ph-、4-(NO2)-Ph-、2-(NH2)-Ph-、3-(NH2)-Ph-、4-(NH2)-Ph-、2-MeO-Ph-、3-MeO-Ph-、4-MeO-Ph-、2-(NH2-CO)-Ph-、3-(NH2-CO)-Ph-、4-(NH2-CO)-Ph-、2-CF3-Ph-、3-CF3-Ph-、4-CF3-Ph-、2-CF3O-Ph-、
3-CF3O-Ph-和4-CF3O-Ph-、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-5-基、嘧啶-
4-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基)；
- 经取代或未经取代的饱和杂环基团(例如哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、四氢呋喃-2-基和四氢呋喃-3-基、四氢吡喃-2-基、四氢吡喃-3-基、四氢吡喃-4-基)。
可以是具有1-6个C原子的经取代或未经取代的亚烷基，例如-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH(CH3)CH2-、-C(CH3)2-、-CH2CH2CH2CH2-、-CH(CH3)CH2CH2-、-CH(CH3)CH(CH3)-、-CH(CH2CH3)CH2-、-C(CH3)2CH2-、-CH2CH2CH2CH2CH2-和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2-。在R34基团互相形成环的情况下，R34基团通常均为亚甲基(-CH2-)。
例如：
其中L可存在或不存在(但通常不存在)。
其中L可存在或不存在(优选不存在)且其中R313如本文任何一处所定义(尽管在这些实
施方案中，除非另外指出，否则优选所有R313是H)且其中R"选自H和下列基团中的任一种：
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6烷基(例如Me、Et、Pr、i-Pr、n-Bu、i-Bu、t-Bu、戊基和己基)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6 烷基-芳基(例如–CH2Ph、-CH2(2,3或4)F-
Ph、-CH2(2,3或4)Cl-Ph、-CH2(2,3或4)Br-Ph、-CH2(2,3或4)I-Ph、-CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2CH2CH2Ph和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2Ph)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6卤代烷基(例如-CH2F、-CF3和 -CH2CF3)；
- 经取代或未经取代的环状胺或酰胺基(例如吡咯烷-3-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、2-酮基-吡咯烷基、3-酮基-吡咯烷基、2-酮基-哌啶基、3-酮基-哌啶基和4-酮基-哌啶基)，该基团可经由-CH2-或-CH2CH2-基团连接；
- 经取代或未经取代的环状C3-C8烷基(例如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基和环辛基)，该基团可经由-CH2-或-CH2CH2-基团连接；
- 经取代或未经取代的直链或支链C2-C6醇基(例如-CH2CH2OH、-CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2OH、-C(CH3)2OH、-CH2CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2CH2OH、-CH(CH3)CH(CH3)OH、-CH(CH2CH3)CH2OH、-C(CH3)2CH2OH、-CH2CH2CH2CH2CH2OH和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2OH)；
- 经由至少两个另外的C原子通过-O连接的经取代或未经取代的直链或支链C1-C7烷
氧基或芳氧基(例如-CH2CH2OPh –CH2CH2OMe、–CH2CH2OEt、–CH2CH2OPr、–CH2CH2OBu、-CH2CH2CH2OPh、-CH2CH2CH2OMe、-CH2CH2CH2CH2OMe和-CH2CH2CH2CH2CH2OMe)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C2-C6羧酸基团(例如-CH2COOH、-CH2CH2COOH、-
CH2CH2CH2COOH、-CH2CH2CH2CH2COOH和-CH2CH2CH2CH2CH2COOH)；
- 经取代或未经取代的直链或支链羰基(例如-(CO)Me、-(CO)Et、-(CO)Pr、-(CO)iPr、-(CO)nBu、-(CO)iBu、
-(CO)tBu、-(CO)Ph、-(CO)CH2Ph、-(CO)CH2OH、-(CO)CH2OCH3、-(CO)CH2NH2、
-(CO)CH2NHMe、-(CO)CH2NMe2、-(CO)-环丙基、-(CO)-1,3-环氧丙烷-2-基、
-(CO)NH2、-(CO)NHMe、-(CO)NMe2、-(CO)NHEt、-(CO)NEt2、-(CO)-吡咯烷-N-基、
-(CO)-吗啉-N-基、-(CO)-哌嗪-N-基、-(CO)-N-甲基-哌嗪-N-基、
-(CO)NHCH2CH2OH、-(CO)NHCH2CH2OMe、-(CO)NHCH2CH2NH2、
-(CO)NHCH2CH2NHMe和-(CO)NHCH2CH2NMe2；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6羧酸酯基团(例如-COOMe、-COOEt、-COOPr、-COO-i-Pr、-COO-n-Bu、-COO-i-Bu、-COO-t-Bu、-CH2COOMe、-CH2CH2COOMe、-CH2CH2CH2COOMe和-CH2CH2CH2CH2COOMe)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6酰胺基(例如-CO-NH2、-CO-NMeH、-CO-NMe2、-CO-NEtH、-CO-NEtMe、-CO-NEt2、-CO-NPrH、-CO-NPrMe和-CO-NPrEt)；
- 经取代或未经取代的磺酰基(例如-SO2Me、-SO2Et、-SO2Pr、-SO2iPr、-SO2Ph、-SO2-(2,
3或4)-F-Ph、-SO2-环丙基、-SO2CH2CH2OCH3)、-SO2NH2、-SO2NHMe、-SO2NMe2、
-SO2NHEt、-SO2NEt2、-SO2-吡咯烷-N-基、-SO2-吗啉-N-基、-SO2NHCH2OMe和-
SO2NHCH2CH2OMe；
- 经取代或未经取代的芳族基团(例如Ph-、2-F-Ph-、3-F-Ph-、4-F-Ph-、2-Cl-Ph-、3-Cl-Ph-、4-Cl-Ph-、2-Br-Ph-、3-Br-Ph-、4-Br-Ph-、2-I-Ph-、3-I-Ph、4-I-Ph-、2,(3,4,5或
6)-F2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Cl2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Br2-Ph-、2,(3,4,5或6)-I2-Ph-、2,(3,
4,5或6)-Me2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Et2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Pr2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Bu2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CN)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NO2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NH2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(MeO)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CF3)2-Ph-、3,(4或5)-F2-Ph-、3,(4或5)-Cl2-Ph-、
3,(4或5)-Br2-Ph-、3,(4或5)-I2-Ph-、3,(4或5)-Me2-Ph-、3,(4或5)-Et2-Ph-、3,(4或5)-Pr2-Ph-、3,(4或5)-Bu2-Ph-、3,(4或5)-(CN)2-Ph-、3,(4或5)-(NO2)2-Ph-、3,(4或5)-(NH2)2-Ph-、3,(4或5)-(MeO)2-Ph-、3,(4或5)-(CF3)2-Ph-、2-Me-Ph-、3-Me-Ph-、4-Me-Ph-、
2-Et-Ph-、3-Et-Ph-、4-Et-Ph-、2-Pr-Ph-、3-Pr-Ph-、4-Pr-Ph-、2-Bu-Ph-、3-Bu-Ph-、4-Bu-Ph-、2-(CN)-Ph-、3-(CN)-Ph-、4-(CN)-Ph-、2-(NO2)-Ph-、3-(NO2)-Ph-、4-(NO2)-Ph-、2-(NH2)-Ph-、3-(NH2)-Ph-、4-(NH2)-Ph-、2-MeO-Ph-、3-MeO-Ph-、4-MeO-Ph-、2-(NH2-CO)-Ph-、3-(NH2-CO)-Ph-、4-(NH2-CO)-Ph-、2-CF3-Ph-、3-CF3-Ph-、4-CF3-Ph-、2-CF3O-Ph-、3-CF3O-Ph-和4-CF3O-Ph-)，该基团可经由-CH2-或-CH2CH2- 基团连接；和
- 饱和或不饱和的、经取代或未经取代的杂环基团，包括芳族杂环基团和/或非芳族杂环基团(例如吡咯-2-基、吡咯-3-基、吡唑-3-基、吡唑-4-基、吡唑-5-基、咪唑-2-基、咪唑-
4-基、咪唑-5-基、1,2,3-三唑-4-基、1,2,3-三唑-5-基、1,2,4-三唑-3-基、1,2,4-三唑-5-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、吡嗪-2-基、吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、2-氮杂哌啶-3-基、2-氮杂哌啶-4-基、3-氮杂哌啶-2-基、3-氮杂哌啶-4-基、3-氮杂哌啶-5-基、哌嗪-2-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、吡喃-2-基、吡喃-3-基、吡喃-4-基、2-氮杂吡喃-3-基、
2-氮杂吡喃-4-基、2-氮杂吡喃-5-基、2-氮杂吡喃-6-基、3-氮杂吡喃-2-基、3-氮杂吡喃-5-基、3-氮杂吡喃-6-基、4-氮杂吡喃-2-基、4-氮杂吡喃-3-基、4-氮杂吡喃-5-基、4-氮杂吡喃-6-基、四氢呋喃-2-基、四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-4-基、2-氮杂-四氢呋喃-5-基、3-氮杂-四氢呋喃-2-基、3-氮杂-四氢呋喃-4-基、3-氮杂-四氢呋喃-5-基、四氢吡喃-2-基、四氢吡喃-3-基、四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-3-基、2-氮杂-四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-5-基、2-氮杂-四氢吡喃-6-基、3-氮杂-四氢吡喃-2-基、3-氮杂-四氢吡喃-4-基、3-氮杂-四氢吡喃-5-基、3-氮杂-四氢吡喃-6-基、吗啉-2-基、吗啉-3-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、噻喃-2-基、噻喃-3-基、噻喃-4-基、2-氮杂噻喃-3-基、2-氮杂噻喃-
4-基、2-氮杂噻喃-5-基、2-氮杂噻喃-6-基、3-氮杂噻喃-2-基、3-氮杂噻喃-4-基、3-氮杂噻喃-5-基、3-氮杂噻喃-6-基、4-氮杂噻喃-2-基、4-氮杂噻喃-3-基、4-氮杂噻喃-5-基、4-氮杂噻喃-6-基、四氢噻吩-2-基、四氢噻吩-3-基、硫杂环己烷-2-基、硫杂环己烷-3-基、硫杂环己烷-4-基、噁唑-2-基、噁唑-4-基、噁唑-5-基、异噁唑-3-基、异噁唑-4-基、异噁唑-5-基、呋咱-3-基、(1,3,4-噁二唑)-2-基、(1,3,4-噁二唑)-5-基、(1,2,4-噁二唑)-3-基、(1,
2,4-噁二唑)-5-基；和四唑-5-基)，该基团可经由-CH2-或-CH2CH2- 基团连接。
- 经取代或未经取代的直链或支链C2-C6醇基(例如-CH2CH2OH、-CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2OH、-C(CH3)2OH、-CH2CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2CH2OH、-CH(CH3)CH(CH3)OH、-CH(CH2CH3)CH2OH、-C(CH3)2CH2OH、-CH2CH2CH2CH2CH2OH和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2OH)；
- 经由至少两个另外的C原子通过-O连接的经取代或未经取代的直链或支链C1-C7烷
氧基或芳氧基(例如-CH2CH2OPh –CH2CH2OMe、–CH2CH2OEt、–CH2CH2OPr、–CH2CH2OBu、-CH2CH2CH2OPh、-CH2CH2CH2OMe、-CH2CH2CH2CH2OMe和-CH2CH2CH2CH2CH2OMe)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6卤代烷基(例如-CH2F、-CF3和-CH2CF3)；
- 经取代或未经取代的环状胺或酰胺基(例如吡咯烷-3-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、2-酮基-吡咯烷基、3-酮基-吡咯烷基、2-酮基-哌啶基、3-酮基-哌啶基和4-酮基-哌啶基)，该基团可经由-CH2-或-CH2CH2-基团连接；
- 经取代或未经取代的环状C3-C8烷基(例如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基和环辛基)，该基团可经由-CH2-或-CH2CH2-基团连接；
- 经取代或未经取代的芳族基团(例如Ph-、2-F-Ph-、3-F-Ph-、4-F-Ph-、2-Cl-Ph-、3-Cl-Ph-、4-Cl-Ph-、2-Br-Ph-、3-Br-Ph-、4-Br-Ph-、2-I-Ph-、3-I-Ph、4-I-Ph-、2,(3,4,5或
6)-F2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Cl2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Br2-Ph-、2,(3,4,5或6)-I2-Ph-、2,(3,
4,5或6)-Me2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Et2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Pr2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Bu2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CN)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NO2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NH2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(MeO)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CF3)2-Ph-、3,(4或5)-F2-Ph-、3,(4或5)-Cl2-Ph-、
3,(4或5)-Br2-Ph-、3,(4或5)-I2-Ph-、3,(4或5)-Me2-Ph-、3,(4或5)-Et2-Ph-、3,(4或5)-Pr2-Ph-、3,(4或5)-Bu2-Ph-、3,(4或5)-(CN)2-Ph-、3,(4或5)-(NO2)2-Ph-、3,(4或5)-(NH2)2-Ph-、3,(4或5)-(MeO)2-Ph-、3,(4或5)-(CF3)2-Ph-、2-Me-Ph-、3-Me-Ph-、4-Me-Ph-、
2-Et-Ph-、3-Et-Ph-、4-Et-Ph-、2-Pr-Ph-、3-Pr-Ph-、4-Pr-Ph-、2-Bu-Ph-、3-Bu-Ph-、4-Bu-Ph-、2-(CN)-Ph-、3-(CN)-Ph-、4-(CN)-Ph-、2-(NO2)-Ph-、3-(NO2)-Ph-、4-(NO2)-Ph-、2-(NH2)-Ph-、3-(NH2)-Ph-、4-(NH2)-Ph-、2-MeO-Ph-、3-MeO-Ph-、4-MeO-Ph-、2-(NH2-CO)-Ph-、3-(NH2-CO)-Ph-、4-(NH2-CO)-Ph-、2-CF3-Ph-、3-CF3-Ph-、4-CF3-Ph-、2-CF3O-Ph-、3-CF3O-Ph-和4-CF3O-Ph-)，该基团可经由-CH2-或 -CH2CH2- 基团连接；和
- 饱和或不饱和的、经取代或未经取代的杂环基团，包括芳族杂环基团和/或非芳族杂环基团(例如吡咯-2-基、吡咯-3-基、吡唑-3-基、吡唑-4-基、吡唑-5-基、咪唑-2-基、咪唑-
4-基、咪唑-5-基、1,2,3-三唑-4-基、1,2,3-三唑-5-基、1,2,4-三唑-3-基、1,2,4-三唑-5-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、吡嗪-2-基、吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、2-氮杂哌啶-3-基、2-氮杂哌啶-4-基、3-氮杂哌啶-2-基、3-氮杂哌啶-4-基、3-氮杂哌啶-5-基、哌嗪-2-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、吡喃-2-基、吡喃-3-基、吡喃-4-基、2-氮杂吡喃-3-基、
2-氮杂吡喃-4-基、2-氮杂吡喃-5-基、2-氮杂吡喃-6-基、3-氮杂吡喃-2-基、3-氮杂吡喃-5-基、3-氮杂吡喃-6-基、4-氮杂吡喃-2-基、4-氮杂吡喃-3-基、4-氮杂吡喃-5-基、4-氮杂吡喃-6-基、四氢呋喃-2-基、四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-4-基、2-氮杂-四氢呋喃-5-基、3-氮杂-四氢呋喃-2-基、3-氮杂-四氢呋喃-4-基、3-氮杂-四氢呋喃-5-基、四氢吡喃-2-基、四氢吡喃-3-基、四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-3-基、2-氮杂-四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-5-基、2-氮杂-四氢吡喃-6-基、3-氮杂-四氢吡喃-2-基、3-氮杂-四氢吡喃-4-基、3-氮杂-四氢吡喃-5-基、3-氮杂-四氢吡喃-6-基、吗啉-2-基、吗啉-3-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、噻喃-2-基、噻喃-3-基、噻喃-4-基、2-氮杂噻喃-3-基、2-氮杂噻喃-
4-基、2-氮杂噻喃-5-基、2-氮杂噻喃-6-基、3-氮杂噻喃-2-基、3-氮杂噻喃-4-基、3-氮杂噻喃-5-基、3-氮杂噻喃-6-基、4-氮杂噻喃-2-基、4-氮杂噻喃-3-基、4-氮杂噻喃-5-基、4-氮杂噻喃-6-基、四氢噻吩-2-基、四氢噻吩-3-基、硫杂环己烷-2-基、硫杂环己烷-3-基、硫杂环己烷-4-基、噁唑-2-基、噁唑-4-基、噁唑-5-基、异噁唑-3-基、异噁唑-4-基、异噁唑-5-基、呋咱-3-基、(1,3,4-噁二唑)-2-基、(1,3,4-噁二唑)-5-基、(1,2,4-噁二唑)-3-基、(1,
2,4-噁二唑)-5-基；和四唑-5-基)，该基团可经由-CH2-或 -CH2CH2- 基团连接。
- 经取代或未经取代的环状C3-C8烷基(例如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基和环辛基)；
- 经取代或未经取代的芳族基团(例如Ph-、F-Ph-、Cl-Ph-、Br-Ph-、I-Ph-、F2-Ph-、Cl2-Ph-、Br2-Ph-、I2-Ph-、Me2-Ph-、Et2-Ph-、Pr2-Ph-、Bu2-Ph-、(CN)2-Ph-、(NO2)2-Ph-、(NH2)2-Ph-、(MeO)2-Ph-、(CF3)2-Ph-、Me-Ph-、Et-Ph-、Pr-Ph-、Bu-Ph-、(CN)-Ph-、(NO2)-Ph-、(NH2)-Ph-、MeO-Ph-、(NH2-CO)-Ph-、CF3-Ph-、CF3O-Ph-，和
- 饱和或不饱和的、经取代或未经取代的杂环基团，包括芳族杂环基团和/或非芳族杂环基团(例如吡咯、吡唑、咪唑、1,2,3-三唑、1,2,4-三唑、吡啶、哒嗪、嘧啶、吡嗪、吡咯烷、哌啶、2-氮杂哌啶、3-氮杂哌啶、哌嗪、呋喃、吡喃、2-氮杂吡喃、3-氮杂吡喃、4-氮杂吡喃、四氢呋喃、2-氮杂-四氢呋喃、3-氮杂-四氢呋喃、四氢吡喃、2-氮杂-四氢吡喃、3-氮杂-四氢吡喃、吗啉、噻吩、异噻唑、噻唑、噻喃、2-氮杂噻喃、3-氮杂噻喃、4-氮杂噻喃、四氢噻吩、硫杂环己烷、噁唑、异噁唑、呋咱、1,3,4-噁二唑、1,2,4-噁二唑；和四唑)。
未经取代的环己基或经取代或未经取代的苯基。在这样的情况下，特别优选下列 R 基团：
因此，该类型的特别优选的化合物可具有具有下式之一的Y基团：
其中L存在或不存在(且优选不存在)且其中R313如本文任一处所定义(但在这些实施方
案中，除非另外指出，否则优选所有R313是H)且其中R"选自H和下列基团中的任一种：
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6烷基(例如Me、Et、Pr、i-Pr、n-Bu、i-Bu、t-Bu、戊基和己基)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6烷基-芳基(例如–CH2Ph、-CH2(2,3或4)F-Ph、-CH2(2,3或4)Cl-Ph、-CH2(2,3或4)Br-Ph、-CH2(2,3或4)I-Ph、-CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2CH2CH2Ph和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2Ph)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6卤代烷基(例如-CH2F、-CF3和-CH2CF3)；
- 经取代或未经取代的环状胺或酰胺基(例如吡咯烷-3-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、2-酮基-吡咯烷基、3-酮基-吡咯烷基、2-酮基-哌啶基、3-酮基-哌啶基和4-酮基-哌啶基)，该基团可经由-CH2-或-CH2CH2-基团连接；
- 经取代或未经取代的环状C3-C8烷基(例如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基和环辛基)，该基团可经由-CH2-或-CH2CH2-基团连接；
- 经取代或未经取代的直链或支链C2-C6醇基(例如-CH2CH2OH、-CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2OH、-C(CH3)2OH、-CH2CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2CH2OH、-CH(CH3)CH(CH3)OH、-CH(CH2CH3)CH2OH、-C(CH3)2CH2OH、-CH2CH2CH2CH2CH2OH和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2OH)；
- 经由至少两个另外的C原子通过-O连接的经取代或未经取代的直链或支链C1-C7烷
氧基或芳氧基(例如-CH2CH2OPh –CH2CH2OMe、–CH2CH2OEt、–CH2CH2OPr、–CH2CH2OBu、-CH2CH2CH2OPh、-CH2CH2CH2OMe、-CH2CH2CH2CH2OMe和-CH2CH2CH2CH2CH2OMe)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C2-C6羧酸基团(例如-CH2COOH、-CH2CH2COOH、-
CH2CH2CH2COOH、-CH2CH2CH2CH2COOH和-CH2CH2CH2CH2CH2COOH)；
- 经取代或未经取代的直链或支链羰基(例如-(CO)Me、-(CO)Et、-(CO)Pr、-(CO)iPr、-(CO)nBu、-(CO)iBu、
-(CO)tBu、-(CO)Ph、-(CO)CH2Ph、-(CO)CH2OH、-(CO)CH2OCH3、-(CO)CH2NH2、
-(CO)CH2NHMe、-(CO)CH2NMe2、-(CO)-环丙基、-(CO)-1,3-环氧丙烷-2-基、
-(CO)NH2、-(CO)NHMe、-(CO)NMe2、-(CO)NHEt、-(CO)NEt2、-(CO)-吡咯烷-N-基、
-(CO)-吗啉-N-基、-(CO)-哌嗪-N-基、-(CO)-N-甲基-哌嗪-N-基、
-(CO)NHCH2CH2OH、-(CO)NHCH2CH2OMe、-(CO)NHCH2CH2NH2、
-(CO)NHCH2CH2NHMe和 -(CO)NHCH2CH2NMe2；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6羧酸酯基团(例如-COOMe、-COOEt、-COOPr、-COO-i-Pr、-COO-n-Bu、-COO-i-Bu、-COO-t-Bu、-CH2COOMe、-CH2CH2COOMe、-CH2CH2CH2COOMe和 -CH2CH2CH2CH2COOMe)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6酰胺基(例如-CO-NH2、-CO-NMeH、-CO-NMe2、-CO-NEtH、-CO-NEtMe、-CO-NEt2、-CO-NPrH、-CO-NPrMe和-CO-NPrEt)；
- 经取代或未经取代的磺酰基(例如-SO2Me、-SO2Et、-SO2Pr、-SO2iPr、-SO2Ph、-SO2-(2,
3或4)-F-Ph、-SO2-环丙基、-SO2CH2CH2OCH3)、-SO2NH2、-SO2NHMe、-SO2NMe2、
-SO2NHEt、-SO2NEt2、-SO2-吡咯烷-N-基、-SO2-吗啉-N-基、-SO2NHCH2OMe和-
SO2NHCH2CH2OMe；
- 经取代或未经取代的芳族基团(例如Ph-、2-F-Ph-、3-F-Ph-、4-F-Ph-、2-Cl-Ph-、3-Cl-Ph-、4-Cl-Ph-、2-Br-Ph-、3-Br-Ph-、4-Br-Ph-、2-I-Ph-、3-I-Ph、4-I-Ph-、2,(3,4,5或
6)-F2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Cl2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Br2-Ph-、2,(3,4,5或6)-I2-Ph-、2,(3,
4,5或6)-Me2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Et2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Pr2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Bu2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CN)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NO2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NH2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(MeO)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CF3)2-Ph-、3,(4或5)-F2-Ph-、3,(4或5)-Cl2-Ph-、
3,(4或5)-Br2-Ph-、3,(4或5)-I2-Ph-、3,(4或5)-Me2-Ph-、3,(4或5)-Et2-Ph-、3,(4或5)-Pr2-Ph-、3,(4或5)-Bu2-Ph-、3,(4或5)-(CN)2-Ph-、3,(4或5)-(NO2)2-Ph-、3,(4或5)-(NH2)2-Ph-、3,(4或5)-(MeO)2-Ph-、3,(4或5)-(CF3)2-Ph-、2-Me-Ph-、3-Me-Ph-、4-Me-Ph-、
2-Et-Ph-、3-Et-Ph-、4-Et-Ph-、2-Pr-Ph-、3-Pr-Ph-、4-Pr-Ph-、2-Bu-Ph-、3-Bu-Ph-、4-Bu-Ph-、2-(CN)-Ph-、3-(CN)-Ph-、4-(CN)-Ph-、2-(NO2)-Ph-、3-(NO2)-Ph-、4-(NO2)-Ph-、2-(NH2)-Ph-、3-(NH2)-Ph-、4-(NH2)-Ph-、2-MeO-Ph-、3-MeO-Ph-、4-MeO-Ph-、2-(NH2-CO)-Ph-、3-(NH2-CO)-Ph-、4-(NH2-CO)-Ph-、2-CF3-Ph-、3-CF3-Ph-、4-CF3-Ph-、2-CF3O-Ph-、3-CF3O-Ph-和4-CF3O-Ph-)，该基团可经由-CH2-或-CH2CH2- 基团连接；和
- 饱和或不饱和的、经取代或未经取代的杂环基团，包括芳族杂环基团和/或非芳族杂环基团(例如吡咯-2-基、吡咯-3-基、吡唑-3-基、吡唑-4-基、吡唑-5-基、咪唑-2-基、咪唑-
4-基、咪唑-5-基、1,2,3-三唑-4-基、1,2,3-三唑-5-基、1,2,4-三唑-3-基、1,2,4-三唑-5-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、吡嗪-2-基、吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、2-氮杂哌啶-3-基、2-氮杂哌啶-4-基、3-氮杂哌啶-2-基、3-氮杂哌啶-4-基、3-氮杂哌啶-5-基、哌嗪-2-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、吡喃-2-基、吡喃-3-基、吡喃-4-基、2-氮杂吡喃-3-基、
2-氮杂吡喃-4-基、2-氮杂吡喃-5-基、2-氮杂吡喃-6-基、3-氮杂吡喃-2-基、3-氮杂吡喃-5-基、3-氮杂吡喃-6-基、4-氮杂吡喃-2-基、4-氮杂吡喃-3-基、4-氮杂吡喃-5-基、4-氮杂吡喃-6-基、四氢呋喃-2-基、四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-4-基、2-氮杂-四氢呋喃-5-基、3-氮杂-四氢呋喃-2-基、3-氮杂-四氢呋喃-4-基、3-氮杂-四氢呋喃-5-基、四氢吡喃-2-基、四氢吡喃-3-基、四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-3-基、2-氮杂-四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-5-基、2-氮杂-四氢吡喃-6-基、3-氮杂-四氢吡喃-2-基、3-氮杂-四氢吡喃-4-基、3-氮杂-四氢吡喃-5-基、3-氮杂-四氢吡喃-6-基、吗啉-2-基、吗啉-3-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、噻喃-2-基、噻喃-3-基、噻喃-4-基、2-氮杂噻喃-3-基、2-氮杂噻喃-
4-基、2-氮杂噻喃-5-基、2-氮杂噻喃-6-基、3-氮杂噻喃-2-基、3-氮杂噻喃-4-基、3-氮杂噻喃-5-基、3-氮杂噻喃-6-基、4-氮杂噻喃-2-基、4-氮杂噻喃-3-基、4-氮杂噻喃-5-基、4-氮杂噻喃-6-基、四氢噻吩-2-基、四氢噻吩-3-基、硫杂环己烷-2-基、硫杂环己烷-3-基、硫杂环己烷-4-基、噁唑-2-基、噁唑-4-基、噁唑-5-基、异噁唑-3-基、异噁唑-4-基、异噁唑-5-基、呋咱-3-基、(1,3,4-噁二唑)-2-基、(1,3,4-噁二唑)-5-基、(1,2,4-噁二唑)-3-基、(1,
2,4-噁二唑)-5-基；和四唑-5-基)，该基团可经由-CH2-或-CH2CH2-基团连接。
- 经取代或未经取代的直链或支链C2-C6醇基(例如-CH2CH2OH、-CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2OH、-C(CH3)2OH、-CH2CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2CH2OH、-CH(CH3)CH(CH3)OH、-CH(CH2CH3)CH2OH、-C(CH3)2CH2OH、-CH2CH2CH2CH2CH2OH和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2OH)；
- 经由至少两个另外的C原子通过-O连接的经取代或未经取代的直链或支链C1-C7烷
氧基或芳氧基(例如-CH2CH2OPh –CH2CH2OMe、–CH2CH2OEt、–CH2CH2OPr、–CH2CH2OBu、-CH2CH2CH2OPh、-CH2CH2CH2OMe、-CH2CH2CH2CH2OMe和-CH2CH2CH2CH2CH2OMe)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6卤代烷基(例如-CH2F、-CF3和-CH2CF3)；
- 经取代或未经取代的环状胺或酰胺基(例如吡咯烷-3-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、2-酮基-吡咯烷基、3-酮基-吡咯烷基、2-酮基-哌啶基、3-酮基-哌啶基和4-酮基-哌啶基)，该基团可经由-CH2-或-CH2CH2-基团连接；
- 经取代或未经取代的环状C3-C8烷基(例如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基和环辛基)，该基团可经由-CH2-或-CH2CH2-基团连接；
- 经取代或未经取代的芳族基团(例如Ph-、2-F-Ph-、3-F-Ph-、4-F-Ph-、2-Cl-Ph-、3-Cl-Ph-、4-Cl-Ph-、2-Br-Ph-、3-Br-Ph-、4-Br-Ph-、2-I-Ph-、3-I-Ph、4-I-Ph-、2,(3,4,5或
6)-F2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Cl2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Br2-Ph-、2,(3,4,5或6)-I2-Ph-、2,(3,
4,5或6)-Me2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Et2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Pr2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Bu2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CN)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NO2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NH2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(MeO)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CF3)2-Ph-、3,(4或5)-F2-Ph-、3,(4或5)-Cl2-Ph-、
3,(4或5)-Br2-Ph-、3,(4或5)-I2-Ph-、3,(4或5)-Me2-Ph-、3,(4或5)-Et2-Ph-、3,(4或5)-Pr2-Ph-、3,(4或5)-Bu2-Ph-、3,(4或5)-(CN)2-Ph-、3,(4或5)-(NO2)2-Ph-、3,(4或5)-(NH2)2-Ph-、3,(4或5)-(MeO)2-Ph-、3,(4或5)-(CF3)2-Ph-、2-Me-Ph-、3-Me-Ph-、4-Me-Ph-、
2-Et-Ph-、3-Et-Ph-、4-Et-Ph-、2-Pr-Ph-、3-Pr-Ph-、4-Pr-Ph-、2-Bu-Ph-、3-Bu-Ph-、4-Bu-Ph-、2-(CN)-Ph-、3-(CN)-Ph-、4-(CN)-Ph-、2-(NO2)-Ph-、3-(NO2)-Ph-、4-(NO2)-Ph-、2-(NH2)-Ph-、3-(NH2)-Ph-、4-(NH2)-Ph-、2-MeO-Ph-、3-MeO-Ph-、4-MeO-Ph-、2-(NH2-CO)-Ph-、3-(NH2-CO)-Ph-、4-(NH2-CO)-Ph-、2-CF3-Ph-、3-CF3-Ph-、4-CF3-Ph-、2-CF3O-Ph-、3-CF3O-Ph-和4-CF3O-Ph-)，该基团可经由-CH2-或-CH2CH2- 基团连接；和
- 饱和或不饱和的、经取代或未经取代的杂环基团，包括芳族杂环基团和/或非芳族杂环基团(例如吡咯-2-基、吡咯-3-基、吡唑-3-基、吡唑-4-基、吡唑-5-基、咪唑-2-基、咪唑-
4-基、咪唑-5-基、1,2,3-三唑-4-基、1,2,3-三唑-5-基、1,2,4-三唑-3-基、1,2,4-三唑-5-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、吡嗪-2-基、吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、2-氮杂哌啶-3-基、2-氮杂哌啶-4-基、3-氮杂哌啶-2-基、3-氮杂哌啶-4-基、3-氮杂哌啶-5-基、哌嗪-2-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、吡喃-2-基、吡喃-3-基、吡喃-4-基、2-氮杂吡喃-3-基、
2-氮杂吡喃-4-基、2-氮杂吡喃-5-基、2-氮杂吡喃-6-基、3-氮杂吡喃-2-基、3-氮杂吡喃-5-基、3-氮杂吡喃-6-基、4-氮杂吡喃-2-基、4-氮杂吡喃-3-基、4-氮杂吡喃-5-基、4-氮杂吡喃-6-基、四氢呋喃-2-基、四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-4-基、2-氮杂-四氢呋喃-5-基、3-氮杂-四氢呋喃-2-基、3-氮杂-四氢呋喃-4-基、3-氮杂-四氢呋喃-5-基、四氢吡喃-2-基、四氢吡喃-3-基、四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-3-基、2-氮杂-四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-5-基、2-氮杂-四氢吡喃-6-基、3-氮杂-四氢吡喃-2-基、3-氮杂-四氢吡喃-4-基、3-氮杂-四氢吡喃-5-基、3-氮杂-四氢吡喃-6-基、吗啉-2-基、吗啉-3-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、噻喃-2-基、噻喃-3-基、噻喃-4-基、2-氮杂噻喃-3-基、2-氮杂噻喃-
4-基、2-氮杂噻喃-5-基、2-氮杂噻喃-6-基、3-氮杂噻喃-2-基、3-氮杂噻喃-4-基、3-氮杂噻喃-5-基、3-氮杂噻喃-6-基、4-氮杂噻喃-2-基、4-氮杂噻喃-3-基、4-氮杂噻喃-5-基、4-氮杂噻喃-6-基、四氢噻吩-2-基、四氢噻吩-3-基、硫杂环己烷-2-基、硫杂环己烷-3-基、硫杂环己烷-4-基、噁唑-2-基、噁唑-4-基、噁唑-5-基、异噁唑-3-基、异噁唑-4-基、异噁唑-5-基、呋咱-3-基、(1,3,4-噁二唑)-2-基、(1,3,4-噁二唑)-5-基、(1,2,4-噁二唑)-3-基、(1,
2,4-噁二唑)-5-基；和四唑-5-基)，该基团可经由-CH2-或-CH2CH2-基团连接。
。
33
其中R 可选自H和经取代或未经取代的有机基团。在其中L在一端双键键合至例如上
述C的情况下，则保持L的化合价。在这样的情况下，L是三价而非二价，并且可包含经取代或未经取代的C1-C6亚烯基(例如=CH-, =CHCH2-, =CHCH2CH2-, =CHCH2CH2CH2-, =
CHCH2CH2CH2CH2-和=CHCH2CH2CH2CH2CH2-)。
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6烷基-芳基(例如–CH2Ph、-CH2(2,3或4)F-Ph、-CH2(2,3或4)Cl-Ph、-CH2(2,3或4)Br-Ph、-CH2(2,3或4)I-Ph、-CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2CH2CH2Ph和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2Ph)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6卤代烷基(例如-CH2F、-CF3和-CH2CF3)；
- 经取代或未经取代的环状胺或酰胺基(例如吡咯烷-3-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、2-酮基-吡咯烷基、3-酮基-吡咯烷基、2-酮基-哌啶基、3-酮基-哌啶基和4-酮基-哌啶基)；
- 经取代或未经取代的环状C3-C8烷基(例如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基和环辛基)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C2-C6醇基(例如-CH2CH2OH、-CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2OH、-C(CH3)2OH、-CH2CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2CH2OH、-CH(CH3)CH(CH3)OH、-CH(CH2CH3)CH2OH、-C(CH3)2CH2OH、-CH2CH2CH2CH2CH2OH和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2OH)；
- 经由至少两个另外的C原子通过-O连接的经取代或未经取代的直链或支链C1-C7烷
氧基或芳氧基(例如-CH2CH2OPh –CH2CH2OMe、–CH2CH2OEt、–CH2CH2OPr、–CH2CH2OBu、-CH2CH2CH2OPh、-CH2CH2CH2OMe、-CH2CH2CH2CH2OMe和-CH2CH2CH2CH2CH2OMe)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C2-C6羧酸基团(例如-CH2COOH、-CH2CH2COOH、-
CH2CH2CH2COOH、-CH2CH2CH2CH2COOH和-CH2CH2CH2CH2CH2COOH)；
- 经取代或未经取代的直链或支链羰基(例如-(CO)Me、-(CO)Et、-(CO)Pr、-(CO)iPr、-(CO)nBu、-(CO)iBu、
-(CO)tBu、-(CO)Ph、-(CO)CH2Ph、-(CO)CH2OH、-(CO)CH2OCH3、-(CO)CH2NH2、
-(CO)CH2NHMe、-(CO)CH2NMe2、-(CO)-环丙基、-(CO)-1,3-环氧丙烷-2-基、
-(CO)NH2、-(CO)NHMe、-(CO)NMe2、-(CO)NHEt、-(CO)NEt2、-(CO)-吡咯烷-N-基、
-(CO)-吗啉-N-基、-(CO)-哌嗪-N-基、-(CO)-N-甲基-哌嗪-N-基、
-(CO)NHCH2CH2OH、-(CO)NHCH2CH2OMe、-(CO)NHCH2CH2NH2、
-(CO)NHCH2CH2NHMe和-(CO)NHCH2CH2NMe2；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6羧酸酯基团(例如-COOMe、-COOEt、-COOPr、-COO-i-Pr、-COO-n-Bu、-COO-i-Bu、-COO-t-Bu、-CH2COOMe、-CH2CH2COOMe、-CH2CH2CH2COOMe和-CH2CH2CH2CH2COOMe)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6酰胺基(例如-CO-NH2、-CO-NMeH、-CO-NMe2、-CO-NEtH、-CO-NEtMe、-CO-NEt2、-CO-NPrH、-CO-NPrMe和-CO-NPrEt)；
- 经取代或未经取代的磺酰基(例如-SO2Me、-SO2Et、-SO2Pr、-SO2iPr、-SO2Ph、-SO2-(2,
3或4)-F-Ph、-SO2-环丙基、-SO2CH2CH2OCH3)、-SO2NH2、-SO2NHMe、-SO2NMe2、
-SO2NHEt、-SO2NEt2、-SO2-吡咯烷-N-基、-SO2-吗啉-N-基、-SO2NHCH2OMe和-
SO2NHCH2CH2OMe；
- 经取代或未经取代的芳族基团(例如Ph-、2-F-Ph-、3-F-Ph-、4-F-Ph-、2-Cl-Ph-、3-Cl-Ph-、4-Cl-Ph-、2-Br-Ph-、3-Br-Ph-、4-Br-Ph-、2-I-Ph-、3-I-Ph、4-I-Ph-、2,(3,4,5或
6)-F2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Cl2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Br2-Ph-、2,(3,4,5或6)-I2-Ph-、2,(3,
4,5或6)-Me2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Et2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Pr2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Bu2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CN)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NO2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NH2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(MeO)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CF3)2-Ph-、3,(4或5)-F2-Ph-、3,(4或5)-Cl2-Ph-、
3,(4或5)-Br2-Ph-、3,(4或5)-I2-Ph-、3,(4或5)-Me2-Ph-、3,(4或5)-Et2-Ph-、3,(4或5)-Pr2-Ph-、3,(4或5)-Bu2-Ph-、3,(4或5)-(CN)2-Ph-、3,(4或5)-(NO2)2-Ph-、3,(4或5)-(NH2)2-Ph-、3,(4或5)-(MeO)2-Ph-、3,(4或5)-(CF3)2-Ph-、2-Me-Ph-、3-Me-Ph-、4-Me-Ph-、
2-Et-Ph-、3-Et-Ph-、4-Et-Ph-、2-Pr-Ph-、3-Pr-Ph-、4-Pr-Ph-、2-Bu-Ph-、3-Bu-Ph-、4-Bu-Ph-、2-(CN)-Ph-、3-(CN)-Ph-、4-(CN)-Ph-、2-(NO2)-Ph-、3-(NO2)-Ph-、4-(NO2)-Ph-、2-(NH2)-Ph-、3-(NH2)-Ph-、4-(NH2)-Ph-、2-MeO-Ph-、3-MeO-Ph-、4-MeO-Ph-、2-(NH2-CO)-Ph-、3-(NH2-CO)-Ph-、4-(NH2-CO)-Ph-、2-CF3-Ph-、3-CF3-Ph-、4-CF3-Ph-、2-CF3O-Ph-、3-CF3O-Ph-和4-CF3O-Ph-)；和
- 饱和或不饱和的、经取代或未经取代的杂环基团，包括芳族杂环基团和/或非芳族杂环基团(例如吡咯-2-基、吡咯-3-基、吡唑-3-基、吡唑-4-基、吡唑-5-基、咪唑-2-基、咪唑-
4-基、咪唑-5-基、1,2,3-三唑-4-基、1,2,3-三唑-5-基、1,2,4-三唑-3-基、1,2,4-三唑-5-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、吡嗪-2-基、吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、2-氮杂哌啶-3-基、2-氮杂哌啶-4-基、3-氮杂哌啶-2-基、3-氮杂哌啶-4-基、3-氮杂哌啶-5-基、哌嗪-2-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、吡喃-2-基、吡喃-3-基、吡喃-4-基、2-氮杂吡喃-3-基、
2-氮杂吡喃-4-基、2-氮杂吡喃-5-基、2-氮杂吡喃-6-基、3-氮杂吡喃-2-基、3-氮杂吡喃-5-基、3-氮杂吡喃-6-基、4-氮杂吡喃-2-基、4-氮杂吡喃-3-基、4-氮杂吡喃-5-基、4-氮杂吡喃-6-基、四氢呋喃-2-基、四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-4-基、2-氮杂-四氢呋喃-5-基、3-氮杂-四氢呋喃-2-基、3-氮杂-四氢呋喃-4-基、3-氮杂-四氢呋喃-5-基、四氢吡喃-2-基、四氢吡喃-3-基、四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-3-基、2-氮杂-四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-5-基、2-氮杂-四氢吡喃-6-基、3-氮杂-四氢吡喃-2-基、3-氮杂-四氢吡喃-4-基、3-氮杂-四氢吡喃-5-基、3-氮杂-四氢吡喃-6-基、吗啉-2-基、吗啉-3-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、噻喃-2-基、噻喃-3-基、噻喃-4-基、2-氮杂噻喃-3-基、2-氮杂噻喃-
4-基、2-氮杂噻喃-5-基、2-氮杂噻喃-6-基、3-氮杂噻喃-2-基、3-氮杂噻喃-4-基、3-氮杂噻喃-5-基、3-氮杂噻喃-6-基、4-氮杂噻喃-2-基、4-氮杂噻喃-3-基、4-氮杂噻喃-5-基、4-氮杂噻喃-6-基、四氢噻吩-2-基、四氢噻吩-3-基、硫杂环己烷-2-基、硫杂环己烷-3-基、硫杂环己烷-4-基、噁唑-2-基、噁唑-4-基、噁唑-5-基、异噁唑-3-基、异噁唑-4-基、异噁唑-5-基、呋咱-3-基、(1,3,4-噁二唑)-2-基、(1,3,4-噁二唑)-5-基、(1,2,4-噁二唑)-3-基、(1,
2,4-噁二唑)-5-基；和四唑-5-基)。
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6烷基-芳基(例如–CH2Ph、-CH2(2,3或4)F-Ph、-CH2(2,3或4)Cl-Ph、-CH2(2,3或4)Br-Ph、-CH2(2,3或4)I-Ph、-CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2CH2CH2Ph和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2Ph)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6卤代烷基(例如-CH2F、-CH2Cl、-CF3、-CCl3 -CBr3、-CI3、-CH2CF3、-CH2CCl3、-CH2CBr3和-CH2CI3)；
- -NH2基或经取代或未经取代的直链或支链伯、仲或叔C1-C6胺基(例如-NMeH、-NMe2、-NEtH、-NEtMe、-NEt2、-NPrH、-NPrMe、-NPrEt、-NPr2、-NBuH、-NBuMe、-NBuEt、 –CH2-NH2、-CH2-NMeH、-CH2-NMe2、-CH2-NEtH、-CH2-NEtMe、-CH2-NEt2、-CH2-NPrH、-CH2-NPrMe和–CH2-NPrEt)；
- 经取代或未经取代的氨基-芳基(例如-NH-Ph、-NH-(2,3或4)F-Ph、-NH-(2,3或4)Cl-Ph、-NH-(2,3或4)Br-Ph、-NH-(2,3或4)I-Ph、-NH-(2,3或4)Me-Ph、-NH-(2,3或4)Et-Ph、-NH-(2,3或4)Pr-Ph、-NH-(2,3或4)Bu-Ph、NH-(2,3或4)OMe-Ph、-NH-(2,3或4)OEt-Ph、-NH-(2,3或4)OPr-Ph、-NH-(2,3或4)OBu-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)F2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Cl2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Br2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)I2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Me2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Et2-Ph、-NH-2,(3,4,5,或6)Pr2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Bu2-Ph，
- 经取代或未经取代的环状胺或酰胺基(例如吡咯烷-1-基、吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-
基、哌啶-1-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、吗啉-2-基、吗啉-3-基、吗啉-4-基、2-酮基-吡咯烷基、3-酮基-吡咯烷基、2-酮基-哌啶基、3-酮基-哌啶基和4-酮基-哌啶基)；
- 经取代或未经取代的环状C3-C8烷基(例如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基和环辛基)；
- -OH或经取代或未经取代的直链或支链C1-C6醇基(例如–CH2OH、-CH2CH2OH、-
CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2OH、-C(CH3)2OH、-CH2CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2CH2OH、-CH(CH3)CH(CH3)OH、-CH(CH2CH3)CH2OH、-C(CH3)2CH2OH、-CH2CH2CH2CH2CH2OH和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2OH)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6羧酸基团(例如-COOH、-CH2COOH、-
CH2CH2COOH、-CH2CH2CH2COOH、-CH2CH2CH2CH2COOH和-CH2CH2CH2CH2CH2COOH)；
- 经取代或未经取代的直链或支链羰基(例如-(CO)Me、-(CO)Et、-(CO)Pr、-(CO)iPr、-(CO)nBu、-(CO)iBu、
-(CO)tBu、-(CO)Ph、-(CO)CH2Ph、-(CO)CH2OH、-(CO)CH2OCH3、-(CO)CH2NH2、
-(CO)CH2NHMe、-(CO)CH2NMe2、-(CO)-环丙基、-(CO)-1,3-环氧丙烷-2-基、
-(CO)NH2、-(CO)NHMe、-(CO)NMe2、-(CO)NHEt、-(CO)NEt2、-(CO)-吡咯烷-N-基、
-(CO)-吗啉-N-基、-(CO)-哌嗪-N-基、-(CO)-N-甲基-哌嗪-N-基、
-(CO)NHCH2CH2OH、-(CO)NHCH2CH2OMe、-(CO)NHCH2CH2NH2、
-(CO)NHCH2CH2NHMe和-(CO)NHCH2CH2NMe2；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6羧酸酯基团(例如-COOMe、-COOEt、-COOPr、-COO-i-Pr、-COO-n-Bu、-COO-i-Bu、-COO-t-Bu、-CH2COOMe、-CH2CH2COOMe、-CH2CH2CH2COOMe和-CH2CH2CH2CH2COOMe)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6酰胺基(例如-CO-NH2、-CO-NMeH、-CO-NMe2、-CO-NEtH、-CO-NEtMe、-CO-NEt2、-CO-NPrH、-CO-NPrMe和-CO-NPrEt)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C7氨基羰基(例如-NH-CO-Me、-NH-CO-Et、-NH-
CO-Pr、-NH-CO-Bu、-NH-CO-戊基、-NH-CO-己基、-NH-CO-Ph、-NMe-CO-Me、-NMe-CO-Et、-NMe-CO-Pr、-NMe-CO-Bu、-NMe-CO-戊基、-NMe-CO-己基、-NMe-CO-Ph；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C7烷氧基或芳氧基(例如–OMe、-OEt、-OPr、-O-i-Pr、-O-n-Bu、-O-i-Bu、-O-t-Bu、-O-戊基、-O-己基、-OCH2F、-OCHF2、-OCF3、-O-Ph、-O-CH2-Ph、-O-CH2-(2,3或4)-F-Ph、-O-CH2-(2,3或4)-Cl-Ph、–CH2OMe、–CH2OEt、–CH2OPr、–CH2OBu、-CH2CH2OMe、-CH2CH2CH2OMe、-CH2CH2CH2CH2OMe和-CH2CH2CH2CH2CH2OMe)；
- 经取代或未经取代的直链或支链氨基烷氧基(例如-OCH2CH2NH2、-OCH2CH2NHMe、-
OCH2CH2NMe2、-OCH2CH2NHEt和-OCH2CH2NEt2；
- 经取代或未经取代的磺酰基(例如-SO2Me、-SO2Et、-SO2Pr、-SO2iPr、-SO2Ph、-SO2-(2,
3或4)-F-Ph、-SO2-环丙基、-SO2CH2CH2OCH3)、-SO2NH2、-SO2NHMe、-SO2NMe2、
-SO2NHEt、-SO2NEt2、-SO2-吡咯烷-N-基、-SO2-吗啉-N-基、-SO2NHCH2OMe和-
SO2NHCH2CH2OMe；
- 经取代或未经取代的氨基磺酰基(例如–NHSO2Me、-NHSO2Et、-NHSO2Pr、-NHSO2iPr、-NHSO2Ph、-NHSO2-(2,3或4)-F-Ph、-NHSO2-环丙基、-NHSO2CH2CH2OCH3)；
- 经取代或未经取代的芳族基团(例如Ph-、2-F-Ph-、3-F-Ph-、4-F-Ph-、2-Cl-Ph-、3-Cl-Ph-、4-Cl-Ph-、2-Br-Ph-、3-Br-Ph-、4-Br-Ph-、2-I-Ph-、3-I-Ph、4-I-Ph-、2,(3,4,5或
6)-F2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Cl2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Br2-Ph-、2,(3,4,5或6)-I2-Ph-、2,(3,
4,5或6)-Me2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Et2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Pr2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Bu2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CN)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NO2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NH2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(MeO)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CF3)2-Ph-、3,(4或5)-F2-Ph-、3,(4或5)-Cl2-Ph-、
3,(4或5)-Br2-Ph-、3,(4或5)-I2-Ph-、3,(4或5)-Me2-Ph-、3,(4或5)-Et2-Ph-、3,(4或5)-Pr2-Ph-、3,(4或5)-Bu2-Ph-、3,(4或5)-(CN)2-Ph-、3,(4或5)-(NO2)2-Ph-、3,(4或5)-(NH2)2-Ph-、3,(4或5)-(MeO)2-Ph-、3,(4或5)-(CF3)2-Ph-、2-Me-Ph-、3-Me-Ph-、4-Me-Ph-、
2-Et-Ph-、3-Et-Ph-、4-Et-Ph-、2-Pr-Ph-、3-Pr-Ph-、4-Pr-Ph-、2-Bu-Ph-、3-Bu-Ph-、4-Bu-Ph-、2-(CN)-Ph-、3-(CN)-Ph-、4-(CN)-Ph-、2-(NO2)-Ph-、3-(NO2)-Ph-、4-(NO2)-Ph-、2-(NH2)-Ph-、3-(NH2)-Ph-、4-(NH2)-Ph-、2-MeO-Ph-、3-MeO-Ph-、4-MeO-Ph-、2-(NH2-CO)-Ph-、3-(NH2-CO)-Ph-、4-(NH2-CO)-Ph-、2-CF3-Ph-、3-CF3-Ph-、4-CF3-Ph-、2-CF3O-Ph-、3-CF3O-Ph-和4-CF3O-Ph-)；和
- 饱和或不饱和的、经取代或未经取代的杂环基团，包括芳族杂环基团和/或非芳族杂环基团(例如吡咯-1-基、吡咯-2-基、吡咯-3-基、吡唑-1-基、吡唑-3-基、吡唑-4-基、吡唑-
5-基、咪唑-1-基、咪唑-2-基、咪唑-4-基、咪唑-5-基、1,2,3-三唑-1-基、1,2,3-三唑-4-基、
1,2,3-三唑-5-基、1,2,4-三唑-1-基、1,2,4-三唑-3-基、1,2,4-三唑-5-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、吡嗪-2-基、吡咯烷-1-基、吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-基、哌啶-1-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、2-氮杂哌啶-1-基、2-氮杂哌啶-3-基、2-氮杂哌啶-4-基、3-氮杂哌啶-1-基、3-氮杂哌啶-2-基、3-氮杂哌啶-4-基、3-氮杂哌啶-5-基、哌嗪-1-基、哌嗪-2-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、吡喃-2-基、吡喃-3-基、吡喃-4-基、2-氮杂吡喃-2-基、2-氮杂吡喃-3-基、2-氮杂吡喃-
4-基、2-氮杂吡喃-5-基、2-氮杂吡喃-6-基、3-氮杂吡喃-2-基、3-氮杂吡喃-4-基、3-氮杂吡喃-5-基、3-氮杂吡喃-6-基、4-氮杂吡喃-2-基、4-氮杂吡喃-3-基、4-氮杂吡喃-4-基、4-氮杂吡喃-5-基、4-氮杂吡喃-6-基、四氢呋喃-2-基、四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-2-基、
2-氮杂-四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-4-基、2-氮杂-四氢呋喃-5-基、3-氮杂-四氢呋喃-2-基、3-氮杂-四氢呋喃-3-基、3-氮杂-四氢呋喃-4-基、3-氮杂-四氢呋喃-5-基、四氢吡喃-2-基、四氢吡喃-3-基、四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-2-基、2-氮杂-四氢吡喃-3-基、2-氮杂-四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-5-基、2-氮杂-四氢吡喃-6-基、3-氮杂-四氢吡喃-2-基、3-氮杂-四氢吡喃-3-基、3-氮杂-四氢吡喃-4-基、3-氮杂-四氢吡喃-5-基、3-氮杂-四氢吡喃-6-基、吗啉-2-基、吗啉-3-基、吗啉-4-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、噻喃-2-基、噻喃-3-基、噻喃-4-基、2-氮杂噻喃-2-基、2-氮杂噻喃-3-基、2-氮杂噻喃-4-基、2-氮杂噻喃-5-基、2-氮杂噻喃-6-基、3-氮杂噻喃-2-基、3-氮杂噻喃-4-基、3-氮杂噻喃-5-基、3-氮杂噻喃-6-基、4-氮杂噻喃-2-基、4-氮杂噻喃-3-基、4-氮杂噻喃-4-基、4-氮杂噻喃-5-基、4-氮杂噻喃-6-基、四氢噻吩-2-基、四氢噻吩-3-基、硫杂环己烷-2-基、硫杂环己烷-3-基、硫杂环己烷-4-基、噁唑-2-基、噁唑-4-基、噁唑-5-基、异噁唑-3-基、异噁唑-4-基、异噁唑-5-基、呋咱-3-基、(1,3,4-噁二唑)-2-基、(1,3,4-噁二唑)-5-基、(1,2,4-噁二唑)-3-基、(1,2,4-噁二唑)-5-基；和四唑-1-基、四唑-2-基、四唑-5-基)。
2,(3,4,5或6)-Me2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Et2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Pr2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Bu2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CN)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NO2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NH2)2-Ph-、
2,(3,4,5或6)-(MeO)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CF3)2-Ph-、3,(4或5)-F2-Ph-、3,(4或5)-Cl2-Ph-、3,(4或5)-Br2-Ph-、3,(4或5)-I2-Ph-、3,(4或5)-Me2-Ph-、3,(4或5)-Et2-Ph-、3,(4或
5)-Pr2-Ph-、3,(4或5)-Bu2-Ph-、3,(4或5)-(CN)2-Ph-、3,(4或5)-(NO2)2-Ph-、3,(4或5)-(NH2)2-Ph-、3,(4或5)-(MeO)2-Ph-、3,(4或5)-(CF3)2-Ph-、2-Me-Ph-、3-Me-Ph-、4-Me-Ph-、
2-Et-Ph-、3-Et-Ph-、4-Et-Ph-、2-Pr-Ph-、3-Pr-Ph-、4-Pr-Ph-、2-Bu-Ph-、3-Bu-Ph-、4-Bu-Ph-、2-(CN)-Ph-、3-(CN)-Ph-、4-(CN)-Ph-、2-(NO2)-Ph-、3-(NO2)-Ph-、4-(NO2)-Ph-、2-(NH2)-Ph-、3-(NH2)-Ph-、4-(NH2)-Ph-、2-MeO-Ph-、3-MeO-Ph-、4-MeO-Ph-、2-(NH2-CO)-Ph-、3-(NH2-CO)-Ph-、4-(NH2-CO)-Ph-、2-CF3-Ph-、3-CF3-Ph-、4-CF3-Ph-、2-CF3O-Ph-、3-CF3O-Ph-和4-CF3O-Ph-)。
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6烷基(例如Me、Et、Pr、i-Pr、n-Bu、i-Bu、t-Bu、戊基和己基)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6烷基-芳基(例如–CH2Ph、-CH2(2,3或4)F-Ph、-CH2(2,3或4)Cl-Ph、-CH2(2,3或4)Br-Ph、-CH2(2,3或4)I-Ph、-CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2CH2CH2Ph和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2Ph)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6卤代烷基(例如-CH2F、-CH2Cl、-CF3、-CCl3 -CBr3、-CI3、-CH2CF3、-CH2CCl3、-CH2CBr3和-CH2CI3)；
- -NH2基或经取代或未经取代的直链或支链伯、仲或叔C1-C6胺基 (例如-NMeH、-
NMe2、-NEtH、-NEtMe、-NEt2、-NPrH、-NPrMe、-NPrEt、-NPr2、-NBuH、-NBuMe、-NBuEt、 –CH2-NH2、-CH2-NMeH、-CH2-NMe2、-CH2-NEtH、-CH2-NEtMe、-CH2-NEt2、-CH2-NPrH、-CH2-NPrMe和–CH2-NPrEt)；
- 经取代或未经取代的氨基-芳基(例如-NH-Ph、-NH-(2,3或4)F-Ph、-NH-(2,3或4)Cl-Ph、-NH-(2,3或4)Br-Ph、-NH-(2,3或4)I-Ph、-NH-(2,3或4)Me-Ph、-NH-(2,3或4)Et-Ph、-NH-(2,3或4)Pr-Ph、-NH-(2,3或4)Bu-Ph、NH-(2,3或4)OMe-Ph、-NH-(2,3或4)OEt-Ph、-NH-(2,3或4)OPr-Ph、-NH-(2,3或4)OBu-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)F2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Cl2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Br2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)I2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Me2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Et2-Ph、-NH-2,(3,4,5,或6)Pr2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Bu2-Ph，
- 经取代或未经取代的环状胺或酰胺基(例如吡咯烷-1-基、吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-
基、哌啶-1-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、吗啉-2-基、吗啉-3-基、吗啉-4-基、2-酮基-吡咯烷基、3-酮基-吡咯烷基、2-酮基-哌啶基、3-酮基-哌啶基和4-酮基-哌啶基)；
- 经取代或未经取代的环状C3-C8烷基(例如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基和环辛基)；
- -OH或经取代或未经取代的直链或支链C1-C6醇基(例如–CH2OH、-CH2CH2OH、-
CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2OH、-C(CH3)2OH、-CH2CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2CH2OH、-CH(CH3)CH(CH3)OH、-CH(CH2CH3)CH2OH、-C(CH3)2CH2OH、-CH2CH2CH2CH2CH2OH和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2OH)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6羧酸基团(例如-COOH、-CH2COOH、-
CH2CH2COOH、-CH2CH2CH2COOH、-CH2CH2CH2CH2COOH和-CH2CH2CH2CH2CH2COOH)；
- 经取代或未经取代的直链或支链羰基(例如-(CO)Me、-(CO)Et、-(CO)Pr、-(CO)iPr、-(CO)nBu、-(CO)iBu、
-(CO)tBu、-(CO)Ph、-(CO)CH2Ph、-(CO)CH2OH、-(CO)CH2OCH3、-(CO)CH2NH2、
-(CO)CH2NHMe、-(CO)CH2NMe2、-(CO)-环丙基、-(CO)-1,3-环氧丙烷-2-基、
-(CO)NH2、-(CO)NHMe、-(CO)NMe2、-(CO)NHEt、-(CO)NEt2、-(CO)-吡咯烷-N-基,
-(CO)-吗啉-N-基、-(CO)-哌嗪-N-基、-(CO)-N-甲基-哌嗪-N-基、
-(CO)NHCH2CH2OH、-(CO)NHCH2CH2OMe、-(CO)NHCH2CH2NH2、
-(CO)NHCH2CH2NHMe和-(CO)NHCH2CH2NMe2；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6羧酸酯基团(例如-COOMe、-COOEt、-COOPr、-COO-i-Pr、-COO-n-Bu、-COO-i-Bu、-COO-t-Bu、-CH2COOMe、-CH2CH2COOMe、-CH2CH2CH2COOMe和-CH2CH2CH2CH2COOMe)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6酰胺基(例如-CO-NH2、-CO-NMeH、-CO-NMe2、-CO-NEtH、-CO-NEtMe、-CO-NEt2、-CO-NPrH、-CO-NPrMe和-CO-NPrEt)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C7氨基羰基(例如-NH-CO-Me、-NH-CO-Et、-NH-
CO-Pr、-NH-CO-Bu、-NH-CO-戊基、-NH-CO-己基、-NH-CO-Ph、-NMe-CO-Me、-NMe-CO-Et、-NMe-CO-Pr、-NMe-CO-Bu、-NMe-CO-戊基、-NMe-CO-己基、-NMe-CO-Ph；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C7烷氧基或芳氧基(例如–OMe、-OEt、-OPr、-O-i-Pr、-O-n-Bu、-O-i-Bu、-O-t-Bu、-O-戊基、-O-己基、-OCH2F、-OCHF2、-OCF3、-O-Ph、-O-CH2-Ph、-O-CH2-(2,3或4)-F-Ph、-O-CH2-(2,3或4)-Cl-Ph、–CH2OMe、–CH2OEt、–CH2OPr、–CH2OBu、-CH2CH2OMe、-CH2CH2CH2OMe、-CH2CH2CH2CH2OMe和-CH2CH2CH2CH2CH2OMe)；
- 经取代或未经取代的直链或支链氨基烷氧基(例如-OCH2CH2NH2、-OCH2CH2NHMe、-
OCH2CH2NMe2、-OCH2CH2NHEt和-OCH2CH2NEt2；
- 经取代或未经取代的磺酰基(例如-SO2Me、-SO2Et、-SO2Pr、-SO2iPr、-SO2Ph、-SO2-(2,
3或4)-F-Ph、-SO2-环丙基、-SO2CH2CH2OCH3)、-SO2NH2、-SO2NHMe、-SO2NMe2、
-SO2NHEt、-SO2NEt2、-SO2-吡咯烷-N-基、-SO2-吗啉-N-基、-SO2NHCH2OMe和-
SO2NHCH2CH2OMe；
- 经取代或未经取代的氨基磺酰基(例如–NHSO2Me、- NHSO2Et、- NHSO2Pr、-
NHSO2iPr、- NHSO2Ph、- NHSO2-(2,3或4)-F-Ph、- NHSO2-环丙基、- NHSO2CH2CH2OCH3)；
- 经取代或未经取代的芳族基团(例如Ph-、2-F-Ph-、3-F-Ph-、4-F-Ph-、2-Cl-Ph-、3-Cl-Ph-、4-Cl-Ph-、2-Br-Ph-、3-Br-Ph-、4-Br-Ph-、2-I-Ph-、3-I-Ph、4-I-Ph-、2,(3,4,5或
6)-F2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Cl2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Br2-Ph-、2,(3,4,5或6)-I2-Ph-、2,(3,
4,5或6)-Me2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Et2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Pr2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Bu2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CN)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NO2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NH2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(MeO)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CF3)2-Ph-、3,(4或5)-F2-Ph-、3,(4或5)-Cl2-Ph-、
3,(4或5)-Br2-Ph-、3,(4或5)-I2-Ph-、3,(4或5)-Me2-Ph-、3,(4或5)-Et2-Ph-、3,(4或5)-Pr2-Ph-、3,(4或5)-Bu2-Ph-、3,(4或5)-(CN)2-Ph-、3,(4或5)-(NO2)2-Ph-、3,(4或5)-(NH2)2-Ph-、3,(4或5)-(MeO)2-Ph-、3,(4或5)-(CF3)2-Ph-、2-Me-Ph-、3-Me-Ph-、4-Me-Ph-、
2-Et-Ph-、3-Et-Ph-、4-Et-Ph-、2-Pr-Ph-、3-Pr-Ph-、4-Pr-Ph-、2-Bu-Ph-、3-Bu-Ph-、4-Bu-Ph-、2-(CN)-Ph-、3-(CN)-Ph-、4-(CN)-Ph-、2-(NO2)-Ph-、3-(NO2)-Ph-、4-(NO2)-Ph-、2-(NH2)-Ph-、3-(NH2)-Ph-、4-(NH2)-Ph-、2-MeO-Ph-、3-MeO-Ph-、4-MeO-Ph-、2-(NH2-CO)-Ph-、3-(NH2-CO)-Ph-、4-(NH2-CO)-Ph-、2-CF3-Ph-、3-CF3-Ph-、4-CF3-Ph-、2-CF3O-Ph-、3-CF3O-Ph-和4-CF3O-Ph-)；和
- 饱和或不饱和的、经取代或未经取代的杂环基团，包括芳族杂环基团和/或非芳族杂环基团(例如吡咯-1-基、吡咯-2-基、吡咯-3-基、吡唑-1-基、吡唑-3-基、吡唑-4-基、吡唑-
5-基、咪唑-1-基、咪唑-2-基、咪唑-4-基、咪唑-5-基、1,2,3-三唑-1-基、1,2,3-三唑-4-基、
1,2,3-三唑-5-基、1,2,4-三唑-1-基、1,2,4-三唑-3-基、1,2,4-三唑-5-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、吡嗪-2-基、吡咯烷-1-基、吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-基、哌啶-1-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、2-氮杂哌啶-1-基、2-氮杂哌啶-3-基、2-氮杂哌啶-4-基、3-氮杂哌啶-1-基、3-氮杂哌啶-2-基、3-氮杂哌啶-4-基、3-氮杂哌啶-5-基、哌嗪-1-基、哌嗪-2-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、吡喃-2-基、吡喃-3-基、吡喃-4-基、2-氮杂吡喃-2-基、2-氮杂吡喃-3-基、2-氮杂吡喃-
4-基、2-氮杂吡喃-5-基、2-氮杂吡喃-6-基、3-氮杂吡喃-2-基、3-氮杂吡喃-4-基、3-氮杂吡喃-5-基、3-氮杂吡喃-6-基、4-氮杂吡喃-2-基、4-氮杂吡喃-3-基、4-氮杂吡喃-4-基、4-氮杂吡喃-5-基、4-氮杂吡喃-6-基、四氢呋喃-2-基、四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-2-基、
2-氮杂-四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-4-基、2-氮杂-四氢呋喃-5-基、3-氮杂-四氢呋喃-2-基、3-氮杂-四氢呋喃-3-基、3-氮杂-四氢呋喃-4-基、3-氮杂-四氢呋喃-5-基、四氢吡喃-2-基、四氢吡喃-3-基、四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-2-基、2-氮杂-四氢吡喃-3-基、2-氮杂-四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-5-基、2-氮杂-四氢吡喃-6-基、3-氮杂-四氢吡喃-2-基、3-氮杂-四氢吡喃-3-基、3-氮杂-四氢吡喃-4-基、3-氮杂-四氢吡喃-5-基、3-氮杂-四氢吡喃-6-基、吗啉-2-基、吗啉-3-基、吗啉-4-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、噻喃-2-基、噻喃-3-基、噻喃-4-基、2-氮杂噻喃-2-基、2-氮杂噻喃-3-基、2-氮杂噻喃-4-基、2-氮杂噻喃-5-基、2-氮杂噻喃-6-基、3-氮杂噻喃-2-基、3-氮杂噻喃-4-基、3-氮杂噻喃-5-基、3-氮杂噻喃-6-基、4-氮杂噻喃-2-基、4-氮杂噻喃-3-基、4-氮杂噻喃-4-基、4-氮杂噻喃-5-基、4-氮杂噻喃-6-基、四氢噻吩-2-基、四氢噻吩-3-基、硫杂环己烷-2-基、硫杂环己烷-3-基、硫杂环己烷-4-基、噁唑-2-基、噁唑-4-基、噁唑-5-基、异噁唑-3-基、异噁唑-4-基、异噁唑-5-基、呋咱-3-基、(1,3,4-噁二唑)-2-基、(1,3,4-噁二唑)-5-基、(1,2,4-噁二唑)-3-基、(1,2,4-噁二唑)-5-基；和四唑-1-基、四唑-2-基、四唑-5-基)。
CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2OH、-C(CH3)2OH、-CH2CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2CH2OH、-CH(CH3)CH(CH3)OH、-CH(CH2CH3)CH2OH、-C(CH3)2CH2OH、-CH2CH2CH2CH2CH2OH和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2OH)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C7烷氧基或芳氧基(例如–OMe、-OEt、-OPr、-O-i-Pr、-O-n-Bu、-O-i-Bu、-O-t-Bu、-O-戊基、-O-己基、-OCH2F、-OCHF2、-OCF3、-O-Ph、-O-CH2-Ph、-O-CH2-(2,3或4)-F-Ph、-O-CH2-(2,3或4)-Cl-Ph、–CH2OMe、–CH2OEt、–CH2OPr、–CH2OBu、-CH2CH2OMe、-CH2CH2CH2OMe、-CH2CH2CH2CH2OMe、-CH2CH2CH2CH2CH2OMe、-
CH2CH2CH2CH2CH2CH2OMe、–CH2CH2OEt、–CH2CH2OPr、–CH2CH2OBu、–CH2CH2O戊基、-CH2CH2CH2OEt、–CH2CH2CH2OPr和–CH2CH2CH2OBu) 。
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6烷基(例如Me、Et、Pr、i-Pr、n-Bu、i-Bu、t-Bu、戊基和己基)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6烷基-芳基(例如–CH2Ph、-CH2(2,3或4)F-Ph、-CH2(2,3或4)Cl-Ph、-CH2(2,3或4)Br-Ph、-CH2(2,3或4)I-Ph、-CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2CH2CH2Ph和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2Ph)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6卤代烷基(例如-CH2F、-CH2Cl、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CI3、-CH2CF3、-CH2CCl3、-CH2CBr3和-CH2CI3)；
- -NH2基或经取代或未经取代的直链或支链伯、仲或叔C1-C6胺基(例如-NMeH、-NMe2、-NEtH、-NEtMe、-NEt2、-NPrH、-NPrMe、-NPrEt、-NPr2、-NBuH、-NBuMe、-NBuEt、 –CH2-NH2、-CH2-NMeH、-CH2-NMe2、-CH2-NEtH、-CH2-NEtMe、-CH2-NEt2、-CH2-NPrH、-CH2-NPrMe和–CH2-NPrEt)；
- 经取代或未经取代的氨基-芳基(例如-NH-Ph、-NH-(2,3或4)F-Ph、-NH-(2,3或4)Cl-Ph、-NH-(2,3或4)Br-Ph、-NH-(2,3或4)I-Ph、-NH-(2,3或4)Me-Ph、-NH-(2,3或4)Et-Ph、-NH-(2,3或4)Pr-Ph、-NH-(2,3或4)Bu-Ph、NH-(2,3或4)OMe-Ph、-NH-(2,3或4)OEt-Ph、-NH-(2,3或4)OPr-Ph、-NH-(2,3或4)OBu-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)F2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Cl2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Br2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)I2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Me2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Et2-Ph、-NH-2,(3,4,5,或6)Pr2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Bu2-Ph,
- 经取代或未经取代的环状胺或酰胺基(例如吡咯烷-1-基、吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-
基、哌啶-1-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、吗啉-2-基、吗啉-3-基、吗啉-4-基、2-酮基-吡咯烷基、3-酮基-吡咯烷基、2-酮基-哌啶基、3-酮基-哌啶基和4-酮基-哌啶基)；
- 经取代或未经取代的环状C3-C8烷基(例如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基和环辛基)；
- -OH或经取代或未经取代的直链或支链C1-C6醇基(例如–CH2OH、-CH2CH2OH、-
CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2OH、-C(CH3)2OH、-CH2CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2CH2OH、-CH(CH3)CH(CH3)OH、-CH(CH2CH3)CH2OH、-C(CH3)2CH2OH、-CH2CH2CH2CH2CH2OH和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2OH)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6羧酸基团(例如-COOH、-CH2COOH、-
CH2CH2COOH、-CH2CH2CH2COOH、-CH2CH2CH2CH2COOH和-CH2CH2CH2CH2CH2COOH)；
- 经取代或未经取代的直链或支链羰基(例如-(CO)Me、-(CO)Et、-(CO)Pr、-(CO)iPr、-(CO)nBu、-(CO)iBu、
-(CO)tBu、-(CO)Ph、-(CO)CH2Ph、-(CO)CH2OH、-(CO)CH2OCH3、-(CO)CH2NH2、
-(CO)CH2NHMe、-(CO)CH2NMe2、-(CO)-环丙基、-(CO)-1,3-环氧丙烷-2-基、
-(CO)NH2、-(CO)NHMe、-(CO)NMe2、-(CO)NHEt、-(CO)NEt2、-(CO)-吡咯烷-N-基、
-(CO)-吗啉-N-基、-(CO)-哌嗪-N-基、-(CO)-N-甲基-哌嗪-N-基、
-(CO)NHCH2CH2OH、-(CO)NHCH2CH2OMe、-(CO)NHCH2CH2NH2、
-(CO)NHCH2CH2NHMe和-(CO)NHCH2CH2NMe2；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6羧酸酯基团(例如-COOMe、-COOEt、-COOPr、-COO-i-Pr、-COO-n-Bu、-COO-i-Bu、-COO-t-Bu、-CH2COOMe、-CH2CH2COOMe、-CH2CH2CH2COOMe和-CH2CH2CH2CH2COOMe)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6酰胺基(例如-CO-NH2、-CO-NMeH、-CO-NMe2、-CO-NEtH、-CO-NEtMe、-CO-NEt2、-CO-NPrH、-CO-NPrMe和-CO-NPrEt)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C7氨基羰基(例如-NH-CO-Me、-NH-CO-Et、-NH-
CO-Pr、-NH-CO-Bu、-NH-CO-戊基、-NH-CO-己基、-NH-CO-Ph、-NMe-CO-Me、-NMe-CO-Et、-NMe-CO-Pr、-NMe-CO-Bu、-NMe-CO-戊基、-NMe-CO-己基、-NMe-CO-Ph；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C7烷氧基或芳氧基(例如–OMe、-OEt、-OPr、-O-i-Pr、-O-n-Bu、-O-i-Bu、-O-t-Bu、-O-戊基、-O-己基、-OCH2F、-OCHF2、-OCF3、-O-Ph、-O-CH2-Ph、-O-CH2-(2,3或4)-F-Ph、-O-CH2-(2,3或4)-Cl-Ph、–CH2OMe、–CH2OEt、–CH2OPr、–CH2OBu、-CH2CH2OMe、-CH2CH2CH2OMe、-CH2CH2CH2CH2OMe和-CH2CH2CH2CH2CH2OMe)；
- 经取代或未经取代的直链或支链氨基烷氧基(例如-OCH2CH2NH2、-OCH2CH2NHMe、-
OCH2CH2NMe2、-OCH2CH2NHEt和-OCH2CH2NEt2；
- 经取代或未经取代的磺酰基(例如-SO2Me、-SO2Et、-SO2Pr、-SO2iPr、-SO2Ph、-SO2-(2,
3或4)-F-Ph、-SO2-环丙基、-SO2CH2CH2OCH3)、-SO2NH2、-SO2NHMe、-SO2NMe2、
-SO2NHEt、-SO2NEt2、-SO2-吡咯烷-N-基、-SO2-吗啉-N-基、-SO2NHCH2OMe和-
SO2NHCH2CH2OMe；
- 经取代或未经取代的氨基磺酰基(例如–NHSO2Me、-NHSO2Et、-NHSO2Pr、-NHSO2iPr、-NHSO2Ph、-NHSO2-(2,3或4)-F-Ph、-NHSO2-环丙基、-NHSO2CH2CH2OCH3)；
- 经取代或未经取代的芳族基团(例如Ph-、2-F-Ph-、3-F-Ph-、4-F-Ph-、2-Cl-Ph-、3-Cl-Ph-、4-Cl-Ph-、2-Br-Ph-、3-Br-Ph-、4-Br-Ph-、2-I-Ph-、3-I-Ph、4-I-Ph-、2,(3,4,5或
6)-F2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Cl2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Br2-Ph-、2,(3,4,5或6)-I2-Ph-、2,(3,
4,5或6)-Me2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Et2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Pr2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Bu2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CN)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NO2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NH2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(MeO)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CF3)2-Ph-、3,(4或5)-F2-Ph-、3,(4或5)-Cl2-Ph-、
3,(4或5)-Br2-Ph-、3,(4或5)-I2-Ph-、3,(4或5)-Me2-Ph-、3,(4或5)-Et2-Ph-、3,(4或5)-Pr2-Ph-、3,(4或5)-Bu2-Ph-、3,(4或5)-(CN)2-Ph-、3,(4或5)-(NO2)2-Ph-、3,(4或5)-(NH2)2-Ph-、3,(4或5)-(MeO)2-Ph-、3,(4或5)-(CF3)2-Ph-、2-Me-Ph-、3-Me-Ph-、4-Me-Ph-、
2-Et-Ph-、3-Et-Ph-、4-Et-Ph-、2-Pr-Ph-、3-Pr-Ph-、4-Pr-Ph-、2-Bu-Ph-、3-Bu-Ph-、4-Bu-Ph-、2-(CN)-Ph-、3-(CN)-Ph-、4-(CN)-Ph-、2-(NO2)-Ph-、3-(NO2)-Ph-、4-(NO2)-Ph-、2-(NH2)-Ph-、3-(NH2)-Ph-、4-(NH2)-Ph-、2-MeO-Ph-、3-MeO-Ph-、4-MeO-Ph-、2-(NH2-CO)-Ph-、3-(NH2-CO)-Ph-、4-(NH2-CO)-Ph-、2-CF3-Ph-、3-CF3-Ph-、4-CF3-Ph-、2-CF3O-Ph-、3-CF3O-Ph-和4-CF3O-Ph-)；和
- 饱和或不饱和的、经取代或未经取代的杂环基团，包括芳族杂环基团和/或非芳族杂环基团(例如吡咯-1-基、吡咯-2-基、吡咯-3-基、吡唑-1-基、吡唑-3-基、吡唑-4-基、吡唑-
5-基、咪唑-1-基、咪唑-2-基、咪唑-4-基、咪唑-5-基、1,2,3-三唑-1-基、1,2,3-三唑-4-基、
1,2,3-三唑-5-基、1,2,4-三唑-1-基、1,2,4-三唑-3-基、1,2,4-三唑-5-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、吡嗪-2-基、吡咯烷-1-基、吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-基、哌啶-1-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、2-氮杂哌啶-1-基、2-氮杂哌啶-3-基、2-氮杂哌啶-4-基、3-氮杂哌啶-1-基、3-氮杂哌啶-2-基、3-氮杂哌啶-4-基、3-氮杂哌啶-5-基、哌嗪-1-基、哌嗪-2-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、吡喃-2-基、吡喃-3-基、吡喃-4-基、2-氮杂吡喃-2-基、2-氮杂吡喃-3-基、2-氮杂吡喃-
4-基、2-氮杂吡喃-5-基、2-氮杂吡喃-6-基、3-氮杂吡喃-2-基、3-氮杂吡喃-4-基、3-氮杂吡喃-5-基、3-氮杂吡喃-6-基、4-氮杂吡喃-2-基、4-氮杂吡喃-3-基、4-氮杂吡喃-4-基、4-氮杂吡喃-5-基、4-氮杂吡喃-6-基、四氢呋喃-2-基、四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-2-基、
2-氮杂-四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-4-基、2-氮杂-四氢呋喃-5-基、3-氮杂-四氢呋喃-2-基、3-氮杂-四氢呋喃-3-基、3-氮杂-四氢呋喃-4-基、3-氮杂-四氢呋喃-5-基、四氢吡喃-2-基、四氢吡喃-3-基、四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-2-基、2-氮杂-四氢吡喃-3-基、2-氮杂-四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-5-基、2-氮杂-四氢吡喃-6-基、3-氮杂-四氢吡喃-2-基、3-氮杂-四氢吡喃-3-基、3-氮杂-四氢吡喃-4-基、3-氮杂-四氢吡喃-5-基、3-氮杂-四氢吡喃-6-基、吗啉-2-基、吗啉-3-基、吗啉-4-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、噻喃-2-基、噻喃-3-基、噻喃-4-基、2-氮杂噻喃-2-基、2-氮杂噻喃-3-基、2-氮杂噻喃-4-基、2-氮杂噻喃-5-基、2-氮杂噻喃-6-基、3-氮杂噻喃-2-基、3-氮杂噻喃-4-基、3-氮杂噻喃-5-基、3-氮杂噻喃-6-基、4-氮杂噻喃-2-基、4-氮杂噻喃-3-基、4-氮杂噻喃-4-基、4-氮杂噻喃-5-基、4-氮杂噻喃-6-基、四氢噻吩-2-基、四氢噻吩-3-基、硫杂环己烷-2-基、硫杂环己烷-3-基、硫杂环己烷-4-基、噁唑-2-基、噁唑-4-基、噁唑-5-基、异噁唑-3-基、异噁唑-4-基、异噁唑-5-基、呋咱-3-基、(1,3,4-噁二唑)-2-基、(1,3,4-噁二唑)-5-基、(1,2,4-噁二唑)-3-基、(1,2,4-噁二唑)-5-基；和四唑-1-基、四唑-2-基、四唑-5-基)。
R1、R2、R3、R4、R5和R6可存在或不存在，可相同或不同，且每个独立地选自H和经取代的或未经取代的有机基团，条件是存在的R1、R2、R3、R4、R5和R6的数目使得保持X1、X2、X3、X4、X5和X6的各自的化合价；且其中R5和R6中的至少一个包含基团Y，其中Y是具有选自以下的式的基团：
其中L可存在或不存在，且可以是经取代或未经取代的有机连接基团；R31和R32可相同或不同且选自H和经取代或未经取代的有机基团；各R34可相同或不同且选自H和经取代或未
35 36
经取代的有机基团；R 选自经取代或未经取代的醇基或醚基；各R 可相同或不同且选自H和经取代或未经取代的有机基团；X7可选自C和N；X8、X9、X10、X11、X12、X13、X14、X15和X16可相同或不同且各自独立地选自C、N、O和S；由虚线表示的每个键可存在或不存在；且各R313可相同或不同且选自H和经取代或未经取代的有机基团；
且其中如果Y是下式的基团：
其中L不存在，R32是H且R31包含与N直接键合的羰基(或R31是H且R32包含与N直接键合的羰基)，则Y是具有下式的基团：
其中R312选自下列任一种：
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6烷基(例如Me、Et、Pr、i-Pr、n-Bu、i-Bu、t-Bu、戊基和己基)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6烷基-芳基(例如–CH2Ph、-CH2(2,3或4)F-Ph、-CH2(2,3或4)Cl-Ph、-CH2(2,3或4)Br-Ph、-CH2(2,3或4)I-Ph、-CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2CH2CH2Ph和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2Ph)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6卤代烷基(例如-CH2F、-CF3、-CH2CF3)；
- -NH2或经取代或未经取代的直链或支链伯、仲或叔C1-C6胺基(例如-NMeH、-NMe2、-NEtH、-NEtMe、-NEt2、-NPrH、-NPrMe、-NPrEt、-NPr2、-NBuH、-NBuMe、-NBuEt、 –CH2-NH2、-CH2-NMeH、-CH2-NMe2、-CH2-NEtH、-CH2-NEtMe、-CH2-NEt2、-CH2-NPrH、-CH2-NPrMe和–CH2-NPrEt)；
- 经取代或未经取代的氨基-芳基(例如-NH-Ph、-NH-(2,3或4)F-Ph、-NH-(2,3或4)Cl-Ph、-NH-(2,3或4)Br-Ph、-NH-(2,3或4)I-Ph、-NH-(2,3或4)Me-Ph、-NH-(2,3或4)Et-Ph、-NH-(2,3或4)Pr-Ph、-NH-(2,3或4)Bu-Ph、NH-(2,3或4)OMe-Ph、-NH-(2,3或4)OEt-Ph、-NH-(2,3或4)OPr-Ph、-NH-(2,3或4)OBu-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)F2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Cl2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Br2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)I2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Me2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Et2-Ph、-NH-2,(3,4,5,或6)Pr2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Bu2-Ph，
- 经取代或未经取代的环状胺或酰胺基(例如吡咯烷-1-基、吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-
基、哌啶-1-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、吗啉-2-基、吗啉-3-基、吗啉-4-基、2-酮基-吡咯烷基、3-酮基-吡咯烷基、2-酮基-哌啶基、3-酮基-哌啶基和4-酮基-哌啶基)；
- 经取代或未经取代的环状C3-C8烷基(例如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基和环辛基)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6醇基(例如–CH2OH、-CH2CH2OH、-CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2OH、-C(CH3)2OH、-CH2CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2CH2OH、-CH(CH3)CH(CH3)OH、-CH(CH2CH3)CH2OH、-C(CH3)2CH2OH、-CH2CH2CH2CH2CH2OH和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2OH)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C7氨基羰基(例如-NH-CO-Me、-NH-CO-Et、-NH-
CO-Pr、-NH-CO-Bu、-NH-CO-戊基、-NH-CO-己基、-NH-CO-Ph、-NMe-CO-Me、-NMe-CO-Et、-NMe-CO-Pr、-NMe-CO-Bu、-NMe-CO-戊基、-NMe-CO-己基、-NMe-CO-Ph；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C7烷氧基或芳氧基(例如–OMe、-OEt、-OPr、-O-i-Pr、-O-n-Bu、-O-i-Bu、-O-t-Bu、-O-戊基、-O-己基、-OCH2F、-OCHF2、-OCF3、-O-Ph、-O-CH2-Ph、-O-CH2-(2,3或4)-F-Ph、-O-CH2-(2,3或4)-Cl-Ph、–CH2OMe、–CH2OEt、–CH2OPr、–CH2OBu、-CH2CH2OMe、-CH2CH2CH2OMe、-CH2CH2CH2CH2OMe和-CH2CH2CH2CH2CH2OMe)；
- 经取代或未经取代的直链或支链氨基烷氧基(例如 -OCH2CH2NH2、-OCH2CH2NHMe、-
OCH2CH2NMe2、-OCH2CH2NHEt和-OCH2CH2NEt2；
- 经取代或未经取代的氨基磺酰基(例如–NHSO2Me、-NHSO2Et、-NHSO2Pr、-NHSO2iPr、-NHSO2Ph、-NHSO2-(2,3或4)-F-Ph、-NHSO2-环丙基、-NHSO2CH2CH2OCH3)；
- 经取代或未经取代的6元碳环或杂环芳族基团(例如Ph-、2-F-Ph-、3-F-Ph-、4-F-
Ph-、2-Cl-Ph-、3-Cl-Ph-、4-Cl-Ph-、2-Br-Ph-、3-Br-Ph-、4-Br-Ph-、2-I-Ph-、3-I-Ph、4-I-Ph-、2,(3,4,5或6)-F2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Cl2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Br2-Ph-、2,(3,4,5或
6)-I2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Me2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Et2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Pr2-Ph-、2,(3,
4,5或6)-Bu2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CN)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NO2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NH2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(MeO)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CF3)2-Ph-、3,(4或5)-F2-Ph-、3,(4或5)-Cl2-Ph-、3,(4或5)-Br2-Ph-、3,(4或5)-I2-Ph-、3,(4或5)-Me2-Ph-、3,(4或5)-Et2-Ph-、3,(4或5)-Pr2-Ph-、3,(4或5)-Bu2-Ph-、3,(4或5)-(CN)2-Ph-、3,(4或5)-(NO2)2-Ph-、3,(4或5)-(NH2)2-Ph-、3,(4或5)-(MeO)2-Ph-、3,(4或5)-(CF3)2-Ph-、2-Me-Ph-、3-Me-Ph-、4-Me-Ph-、2-Et-Ph-、3-Et-Ph-、4-Et-Ph-、2-Pr-Ph-、3-Pr-Ph-、4-Pr-Ph-、2-Bu-Ph-、3-Bu-Ph-、4-Bu-Ph-、2-(CN)-Ph-、3-(CN)-Ph-、4-(CN)-Ph-、2-(NO2)-Ph-、3-(NO2)-Ph-、4-(NO2)-Ph-、2-(NH2)-Ph-、3-(NH2)-Ph-、4-(NH2)-Ph-、2-MeO-Ph-、3-MeO-Ph-、4-MeO-Ph-、2-(NH2-CO)-Ph-、3-(NH2-CO)-Ph-、4-(NH2-CO)-Ph-、2-CF3-Ph-、3-CF3-Ph-、4-CF3-Ph-、2-CF3O-Ph-、
3-CF3O-Ph-和4-CF3O-Ph-、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-5-基、嘧啶-
4-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基)；
- 经取代或未经取代的饱和杂环基团(例如哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、四氢呋喃-2-基和四氢呋喃-3-基、四氢吡喃-2-基、四氢吡喃-3-基、四氢吡喃-4-基)；
优选其中R312选自下列：
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6烷基-芳基(例如–CH2Ph、-CH2(2,3或4)F-Ph、-CH2(2,3或4)Cl-Ph、-CH2(2,3或4)Br-Ph、-CH2(2,3或4)I-Ph、-CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2CH2CH2Ph和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2Ph)；
- 经取代或未经取代的环状C3-C8烷基(例如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基和环辛基)；
- 经取代或未经取代的6元碳环或杂环芳族基团(例如Ph-、2-F-Ph-、3-F-Ph-、4-F-
Ph-、2-Cl-Ph-、3-Cl-Ph-、4-Cl-Ph-、2-Br-Ph-、3-Br-Ph-、4-Br-Ph-、2-I-Ph-、3-I-Ph、4-I-Ph-、2,(3,4,5或6)-F2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Cl2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Br2-Ph-、2,(3,4,5或
6)-I2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Me2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Et2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Pr2-Ph-、2,(3,
4,5或6)-Bu2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CN)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NO2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NH2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(MeO)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CF3)2-Ph-、3,(4或5)-F2-Ph-、3,(4或5)-Cl2-Ph-、3,(4或5)-Br2-Ph-、3,(4或5)-I2-Ph-、3,(4或5)-Me2-Ph-、3,(4或5)-Et2-Ph-、3,(4或5)-Pr2-Ph-、3,(4或5)-Bu2-Ph-、3,(4或5)-(CN)2-Ph-、3,(4或5)-(NO2)2-Ph-、3,(4或5)-(NH2)2-Ph-、3,(4或5)-(MeO)2-Ph-、3,(4或5)-(CF3)2-Ph-、2-Me-Ph-、3-Me-Ph-、4-Me-Ph-、2-Et-Ph-、3-Et-Ph-、4-Et-Ph-、2-Pr-Ph-、3-Pr-Ph-、4-Pr-Ph-、2-Bu-Ph-、3-Bu-Ph-、4-Bu-Ph-、2-(CN)-Ph-、3-(CN)-Ph-、4-(CN)-Ph-、2-(NO2)-Ph-、3-(NO2)-Ph-、4-(NO2)-Ph-、2-(NH2)-Ph-、3-(NH2)-Ph-、4-(NH2)-Ph-、2-MeO-Ph-、3-MeO-Ph-、4-MeO-Ph-、2-(NH2-CO)-Ph-、3-(NH2-CO)-Ph-、4-(NH2-CO)-Ph-、2-CF3-Ph-、3-CF3-Ph-、4-CF3-Ph-、2-CF3O-Ph-、
3-CF3O-Ph-和4-CF3O-Ph-、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-5-基、嘧啶-
4-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基)；
- 经取代或未经取代的饱和杂环基团(例如哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、四氢呋喃-2-基和四氢呋喃-3-基、四氢吡喃-2-基、四氢吡喃-3-基、四氢吡喃-4-基)。
R1、R2、R3、R4、R5和R6可存在或不存在，可相同或不同，条件是存在的R1、R2、R3、R4、R5和R6基团
1 2 3 4 5 6 5 6
的数目使得保持X、X 、X、X、X 和X的各自的化合价；且其中R和R中的至少一个包含基团Y，其中Y是具有选自以下的式的基团：
其中L可存在或不存在，且是选自下列的经取代或未经取代的有机连接基团：经取代或未经取代的C1-C7亚烷基(例如-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH(CH3)CH2-、-C(CH3)2-、-CH2CH2CH2CH2-、-CH(CH3)CH2CH2-、-CH(CH3)CH(CH3)-、-CH(CH2CH3)CH2-、-C(CH3)2CH2-、-CH2CH2CH2CH2CH2-和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2-)、C1-C7二价烷氧基(例如–OCH2- 、-OCH2CH2-、-OCH2CH2CH2-、-O-CH(CH3)CH2-、-OC(CH3)2-、-OCH2CH2CH2CH2-、-OCH(CH3)CH2CH2-、-OCH(CH3)CH(CH3)-、-OCH(CH2CH3)CH2-、-OC(CH3)2CH2-、-OCH2CH2CH2CH2CH2-、-OCH2CH2CH2CH2CH2CH2-、-OCHF-、-OCF2-、-O-亚苯基-、-O-CH2-亚苯基-、-O-CH2-(2,3或4)-F-亚苯基-、-O-CH2-(2,3或
4)-Cl-亚苯基-、–CH2OCH2-、–CH2OCH2CH2-、–CH2OCH2CH2CH2-、–CH2OCH2CH2CH2CH2-、-CH2CH2OCH2-、-CH2CH2CH2OCH2-、-CH2CH2CH2CH2OCH2-、-CH2CH2CH2CH2CH2OCH2-、-
CH2CH2CH2CH2CH2CH2OCH2-、–CH2CH2OCH2CH2-、–CH2CH2OCH2CH2CH2-、–CH2CH2OCH2CH2CH2CH2-、–CH2CH2OCH2CH2CH2CH2CH2-、-CH2CH2CH2OCH2CH2-、–CH2CH2CH2OCH2CH2CH2-和–
32 31 32
CH2CH2CH2OCH2CH2CH2CH2-、-O-原子和-N(R )-基团(例如-NH-基团)；R 和R 可相同或不同；
各R34可相同或不同；R35选自经取代或未经取代的醇基或醚基；各R36可相同或不同；X7可选自C和N；X8、X9、X10、X11、X12、X13、X14、X15和X16可相同或不同且各自独立地选自C、N、O和S；虚线表示的每个键可存在或不存在；且各R313可相同或不同；
1 2 3 4 5 6
且其中R、R、R和R不包含具有环状基团的基团，且如果R 和R之一不为Y，则其也不包
含具有环状基团的基团；
且其中R1、R2、R3、R4、R5和R6不互相成环；
且其中，如果存在，R1和R2各自独立地选自H和选自下列基团的基团：
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6烷基(例如Me、Et、Pr、i-Pr、n-Bu、i-Bu、t-Bu、戊基和己基)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6烷基-芳基(例如–CH2Ph、-CH2(2,3或4)F-Ph、-CH2(2,3或4)Cl-Ph、-CH2(2,3或4)Br-Ph、-CH2(2,3或4)I-Ph、-CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2CH2CH2Ph和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2Ph)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6卤代烷基(例如-CH2F、-CF3和-CH2CF3)；
- -NH2基团或经取代或未经取代的直链或支链伯、仲或叔C1-C6胺基(例如-NMeH、-
NMe2、-NEtH、-NEtMe、-NEt2、-NPrH、-NPrMe、-NPrEt、-NPr2、-NBuH、-NBuMe、-NBuEt、 –CH2-NH2、-CH2-NMeH、-CH2-NMe2、-CH2-NEtH、-CH2-NEtMe、-CH2-NEt2、-CH2-NPrH、-CH2-NPrMe和 –CH2-NPrEt)；
- 经取代或未经取代的氨基-芳基(例如-NH-Ph、-NH-(2,3或4)F-Ph、-NH-(2,3或4)Cl-Ph、-NH-(2,3或4)Br-Ph、-NH-(2,3或4)I-Ph、-NH-(2,3或4)Me-Ph、-NH-(2,3或4)Et-Ph、-NH-(2,3或4)Pr-Ph、-NH-(2,3或4)Bu-Ph、NH-(2,3或4)OMe-Ph、-NH-(2,3或4)OEt-Ph、-NH-(2,3或4)OPr-Ph、-NH-(2,3或4)OBu-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)F2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Cl2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Br2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)I2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Me2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Et2-Ph、-NH-2,(3,4,5,或6)Pr2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Bu2-Ph，
- 经取代或未经取代的环状C3-C8烷基(例如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基和环辛基)；
- -OH或经取代或未经取代的直链或支链C1-C6醇基(例如–CH2OH、-CH2CH2OH、-
CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2OH、-C(CH3)2OH、-CH2CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2CH2OH、-CH(CH3)CH(CH3)OH、-CH(CH2CH3)CH2OH、-C(CH3)2CH2OH、-CH2CH2CH2CH2CH2OH和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2OH)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6羧酸基团(例如-COOH、-CH2COOH、-
CH2CH2COOH、-CH2CH2CH2COOH、-CH2CH2CH2CH2COOH和-CH2CH2CH2CH2CH2COOH)；
- 经取代或未经取代的直链或支链羰基(例如-(CO)Me、-(CO)Et、-(CO)Pr、-(CO)iPr、-(CO)nBu、-(CO)iBu、
-(CO)tBu、-(CO)Ph、-(CO)CH2Ph、-(CO)CH2OH、-(CO)CH2OCH3、-(CO)CH2NH2、
-(CO)CH2NHMe、-(CO)CH2NMe2、-(CO)-环丙基、-(CO)-1,3-环氧丙烷-2-基、
-(CO)NH2、-(CO)NHMe、-(CO)NMe2、-(CO)NHEt、-(CO)NEt2、-(CO)-吡咯烷-N-基、
-(CO)-吗啉-N-基、-(CO)-哌嗪-N-基、-(CO)-N-甲基-哌嗪-N-基、
-(CO)NHCH2CH2OH、-(CO)NHCH2CH2OMe、-(CO)NHCH2CH2NH2、
-(CO)NHCH2CH2NHMe和-(CO)NHCH2CH2NMe2；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6羧酸酯基团(例如-COOMe、-COOEt、-COOPr、-COO-i-Pr、-COO-n-Bu、-COO-i-Bu、-COO-t-Bu、-CH2COOMe、-CH2CH2COOMe、-CH2CH2CH2COOMe和-CH2CH2CH2CH2COOMe)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6酰胺基(例如-CO-NH2、-CO-NMeH、-CO-NMe2、-CO-NEtH、-CO-NEtMe、-CO-NEt2、-CO-NPrH、-CO-NPrMe和-CO-NPrEt)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C7氨基羰基(例如-NH-CO-Me、-NH-CO-Et、-NH-
CO-Pr、-NH-CO-Bu、-NH-CO-戊基、-NH-CO-己基、-NH-CO-Ph、-NMe-CO-Me、-NMe-CO-Et、-NMe-CO-Pr、-NMe-CO-Bu、-NMe-CO-戊基、-NMe-CO-己基、-NMe-CO-Ph；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C7烷氧基或芳氧基(例如–OMe、-OEt、-OPr、-O-i-Pr、-O-n-Bu、-O-i-Bu、-O-t-Bu、-O-戊基、-O-己基、-OCH2F、-OCHF2、-OCF3、-O-Ph、-O-CH2-Ph、-O-CH2-(2,3或4)-F-Ph、-O-CH2-(2,3或4)-Cl-Ph、–CH2OMe、–CH2OEt、–CH2OPr、–CH2OBu、-CH2CH2OMe、-CH2CH2CH2OMe、-CH2CH2CH2CH2OMe和-CH2CH2CH2CH2CH2OMe)；
- 经取代或未经取代的直链或支链氨基烷氧基(例如-OCH2CH2NH2、-OCH2CH2NHMe、-
OCH2CH2NMe2、-OCH2CH2NHEt和-OCH2CH2NEt2；
- 经取代或未经取代的磺酰基(例如-SO2Me、-SO2Et、-SO2Pr、-SO2iPr、-SO2Ph、-SO2-(2,
3或4)-F-Ph、-SO2-环丙基、-SO2CH2CH2OCH3)、-SO2NH2、-SO2NHMe、-SO2NMe2、
-SO2NHEt、-SO2NEt2、-SO2-吡咯烷-N-基、-SO2-吗啉-N-基、-SO2NHCH2OMe和-
SO2NHCH2CH2OMe；
- 经取代或未经取代的氨基磺酰基(例如–NHSO2Me、-NHSO2Et、-NHSO2Pr、-NHSO2iPr、-NHSO2Ph、-NHSO2-(2,3或4)-F-Ph、-NHSO2-环丙基、-NHSO2CH2CH2OCH3)；
- 经取代或未经取代的芳族基团(例如Ph-、2-F-Ph-、3-F-Ph-、4-F-Ph-、2-Cl-Ph-、3-Cl-Ph-、4-Cl-Ph-、2-Br-Ph-、3-Br-Ph-、4-Br-Ph-、2-I-Ph-、3-I-Ph、4-I-Ph-、2,(3,4,5或
6)-F2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Cl2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Br2-Ph-、2,(3,4,5或6)-I2-Ph-、2,(3,
4,5或6)-Me2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Et2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Pr2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Bu2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CN)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NO2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NH2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(MeO)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CF3)2-Ph-、3,(4或5)-F2-Ph-、3,(4或5)-Cl2-Ph-、
3,(4或5)-Br2-Ph-、3,(4或5)-I2-Ph-、3,(4或5)-Me2-Ph-、3,(4或5)-Et2-Ph-、3,(4或5)-Pr2-Ph-、3,(4或5)-Bu2-Ph-、3,(4或5)-(CN)2-Ph-、3,(4或5)-(NO2)2-Ph-、3,(4或5)-(NH2)2-Ph-、3,(4或5)-(MeO)2-Ph-、3,(4或5)-(CF3)2-Ph-、2-Me-Ph-、3-Me-Ph-、4-Me-Ph-、
2-Et-Ph-、3-Et-Ph-、4-Et-Ph-、2-Pr-Ph-、3-Pr-Ph-、4-Pr-Ph-、2-Bu-Ph-、3-Bu-Ph-、4-Bu-Ph-、2-(CN)-Ph-、3-(CN)-Ph-、4-(CN)-Ph-、2-(NO2)-Ph-、3-(NO2)-Ph-、4-(NO2)-Ph-、2-(NH2)-Ph-、3-(NH2)-Ph-、4-(NH2)-Ph-、2-MeO-Ph-、3-MeO-Ph-、4-MeO-Ph-、2-(NH2-CO)-Ph-、3-(NH2-CO)-Ph-、4-(NH2-CO)-Ph-、2-CF3-Ph-、3-CF3-Ph-、4-CF3-Ph-、2-CF3O-Ph-、3-CF3O-Ph-和4-CF3O-Ph-)；和
- 饱和或不饱和的、经取代或未经取代的杂环基团，包括芳族杂环基团和/或非芳族杂环基团(例如吡咯-1-基、吡咯-2-基、吡咯-3-基、吡唑-1-基、吡唑-3-基、吡唑-4-基、吡唑-
5-基、咪唑-1-基、咪唑-2-基、咪唑-4-基、咪唑-5-基、1,2,3-三唑-1-基、1,2,3-三唑-4-基、
1,2,3-三唑-5-基、1,2,4-三唑-1-基、1,2,4-三唑-3-基、1,2,4-三唑-5-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、吡嗪-2-基、吡咯烷-1-基、吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-基、哌啶-1-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、2-氮杂哌啶-1-基、2-氮杂哌啶-3-基、2-氮杂哌啶-4-基、3-氮杂哌啶-1-基、3-氮杂哌啶-2-基、3-氮杂哌啶-4-基、3-氮杂哌啶-5-基、哌嗪-1-基、哌嗪-2-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、吡喃-2-基、吡喃-3-基、吡喃-4-基、2-氮杂吡喃-2-基、2-氮杂吡喃-3-基、2-氮杂吡喃-
4-基、2-氮杂吡喃-5-基、2-氮杂吡喃-6-基、3-氮杂吡喃-2-基、3-氮杂吡喃-4-基、3-氮杂吡喃-5-基、3-氮杂吡喃-6-基、4-氮杂吡喃-2-基、4-氮杂吡喃-3-基、4-氮杂吡喃-4-基、4-氮杂吡喃-5-基、4-氮杂吡喃-6-基、四氢呋喃-2-基、四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-2-基、
2-氮杂-四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-4-基、2-氮杂-四氢呋喃-5-基、3-氮杂-四氢呋喃-2-基、3-氮杂-四氢呋喃-3-基、3-氮杂-四氢呋喃-4-基、3-氮杂-四氢呋喃-5-基、四氢吡喃-2-基、四氢吡喃-3-基、四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-2-基、2-氮杂-四氢吡喃-3-基、2-氮杂-四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-5-基、2-氮杂-四氢吡喃-6-基、3-氮杂-四氢吡喃-2-基、3-氮杂-四氢吡喃-3-基、3-氮杂-四氢吡喃-4-基、3-氮杂-四氢吡喃-5-基、3-氮杂-四氢吡喃-6-基、吗啉-2-基、吗啉-3-基、吗啉-4-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、噻喃-2-基、噻喃-3-基、噻喃-4-基、2-氮杂噻喃-2-基、2-氮杂噻喃-3-基、2-氮杂噻喃-4-基、2-氮杂噻喃-5-基、2-氮杂噻喃-6-基、3-氮杂噻喃-2-基、3-氮杂噻喃-4-基、3-氮杂噻喃-5-基、3-氮杂噻喃-6-基、4-氮杂噻喃-2-基、4-氮杂噻喃-3-基、4-氮杂噻喃-4-基、4-氮杂噻喃-5-基、4-氮杂噻喃-6-基、四氢噻吩-2-基、四氢噻吩-3-基、硫杂环己烷-2-基、硫杂环己烷-3-基、硫杂环己烷-4-基、噁唑-2-基、噁唑-4-基、噁唑-5-基、异噁唑-3-基、异噁唑-4-基、异噁唑-5-基、呋咱-3-基、(1,3,4-噁二唑)-2-基、(1,3,4-噁二唑)-5-基、(1,2,4-噁二唑)-3-基、(1,2,4-噁二唑)-5-基；和四唑-1-基、四唑-2-基、四唑-5-基)；
3 4 5 6 313
且其中，如果存在，R、R、R、R和R 各自独立地选自H和选自下列基团的基团：
- 卤素(例如–F、-Cl、-Br和–I)；
- 腈基；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6烷基(例如Me、Et、Pr、i-Pr、n-Bu、i-Bu、t-Bu、戊基和己基)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6烷基-芳基(例如–CH2Ph、-CH2(2,3或4)F-Ph、-CH2(2,3或4)Cl-Ph、-CH2(2,3或4)Br-Ph、-CH2(2,3或4)I-Ph、-CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2CH2CH2Ph和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2Ph)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6卤代烷基(例如-CH2F、-CH2Cl、-CF3、-CCl3 -CBr3、-CI3、-CH2CF3、-CH2CCl3、-CH2CBr3和-CH2CI3)；
- -NH2基或经取代或未经取代的直链或支链伯、仲或叔C1-C6胺基(例如-NMeH、-NMe2、-NEtH、-NEtMe、-NEt2、-NPrH、-NPrMe、-NPrEt、-NPr2、-NBuH、-NBuMe、-NBuEt、 –CH2-NH2、-CH2-NMeH、-CH2-NMe2、-CH2-NEtH、-CH2-NEtMe、-CH2-NEt2、-CH2-NPrH、-CH2-NPrMe和–CH2-NPrEt)；
- 经取代或未经取代的氨基-芳基(例如-NH-Ph、-NH-(2,3或4)F-Ph、-NH-(2,3或4)Cl-Ph、-NH-(2,3或4)Br-Ph、-NH-(2,3或4)I-Ph、-NH-(2,3或4)Me-Ph、-NH-(2,3或4)Et-Ph、-NH-(2,3或4)Pr-Ph、-NH-(2,3或4)Bu-Ph、NH-(2,3或4)OMe-Ph、-NH-(2,3或4)OEt-Ph、-NH-(2,3或4)OPr-Ph、-NH-(2,3或4)OBu-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)F2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Cl2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Br2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)I2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Me2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Et2-Ph、-NH-2,(3,4,5,或6)Pr2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Bu2-Ph，
- 经取代或未经取代的环状胺或酰胺基(例如吡咯烷-1-基、吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-
基、哌啶-1-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、吗啉-2-基、吗啉-3-基、吗啉-4-基、2-酮基-吡咯烷基、3-酮基-吡咯烷基、2-酮基-哌啶基、3-酮基-哌啶基和4-酮基-哌啶基)；
- 经取代或未经取代的环状C3-C8烷基(例如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基和环辛基)；
- -OH或经取代或未经取代的直链或支链C1-C6醇基(例如–CH2OH、-CH2CH2OH、-
CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2OH、-C(CH3)2OH、-CH2CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2CH2OH、-CH(CH3)CH(CH3)OH、-CH(CH2CH3)CH2OH、-C(CH3)2CH2OH、-CH2CH2CH2CH2CH2OH和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2OH)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6羧酸基团(例如-COOH、-CH2COOH、-
CH2CH2COOH、-CH2CH2CH2COOH、-CH2CH2CH2CH2COOH和-CH2CH2CH2CH2CH2COOH)；
- 经取代或未经取代的直链或支链羰基(例如-(CO)Me、-(CO)Et、-(CO)Pr、-(CO)iPr、-(CO)nBu、-(CO)iBu、
-(CO)tBu、-(CO)Ph、-(CO)CH2Ph、-(CO)CH2OH、-(CO)CH2OCH3、-(CO)CH2NH2、
-(CO)CH2NHMe、-(CO)CH2NMe2、-(CO)-环丙基、-(CO)-1,3-环氧丙烷-2-基、
-(CO)NH2、-(CO)NHMe、-(CO)NMe2、-(CO)NHEt、-(CO)NEt2、-(CO)-吡咯烷-N-基,
-(CO)-吗啉-N-基、-(CO)-哌嗪-N-基、-(CO)-N-甲基-哌嗪-N-基、
-(CO)NHCH2CH2OH、-(CO)NHCH2CH2OMe、-(CO)NHCH2CH2NH2、
-(CO)NHCH2CH2NHMe和-(CO)NHCH2CH2NMe2；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6羧酸酯基团(例如-COOMe、-COOEt、-COOPr、-COO-i-Pr、-COO-n-Bu、-COO-i-Bu、-COO-t-Bu、-CH2COOMe、-CH2CH2COOMe、-CH2CH2CH2COOMe和 -CH2CH2CH2CH2COOMe)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6酰胺基(例如-CO-NH2、-CO-NMeH、-CO-NMe2、-CO-NEtH、-CO-NEtMe、-CO-NEt2、-CO-NPrH、-CO-NPrMe和-CO-NPrEt)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C7氨基羰基(例如-NH-CO-Me、-NH-CO-Et、-NH-
CO-Pr、-NH-CO-Bu、-NH-CO-戊基、-NH-CO-己基、-NH-CO-Ph、-NMe-CO-Me、-NMe-CO-Et、-NMe-CO-Pr、-NMe-CO-Bu、-NMe-CO-戊基、-NMe-CO-己基、-NMe-CO-Ph；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C7烷氧基或芳氧基(例如–OMe、-OEt、-OPr、-O-i-Pr、-O-n-Bu、-O-i-Bu、-O-t-Bu、-O-戊基、-O-己基、-OCH2F、-OCHF2、-OCF3、-O-Ph、-O-CH2-Ph、-O-CH2-(2,3或4)-F-Ph、-O-CH2-(2,3或4)-Cl-Ph、–CH2OMe、–CH2OEt、–CH2OPr、–CH2OBu、-CH2CH2OMe、-CH2CH2CH2OMe、-CH2CH2CH2CH2OMe和-CH2CH2CH2CH2CH2OMe)；
- 经取代或未经取代的直链或支链氨基烷氧基(例如-OCH2CH2NH2、-OCH2CH2NHMe、-
OCH2CH2NMe2、-OCH2CH2NHEt和-OCH2CH2NEt2；
- 经取代或未经取代的磺酰基(例如-SO2Me、-SO2Et、-SO2Pr、-SO2iPr、-SO2Ph、-SO2-(2,
3或4)-F-Ph、-SO2-环丙基、-SO2CH2CH2OCH3)、-SO2NH2、-SO2NHMe、-SO2NMe2、-SO2NHEt、-SO2NEt2、-SO2-吡咯烷-N-基、-SO2-吗啉-N-基、-SO2NHCH2OMe和-SO2NHCH2CH2OMe；
- 经取代或未经取代的氨基磺酰基(例如–NHSO2Me、-NHSO2Et、-NHSO2Pr、-NHSO2iPr、-NHSO2Ph、-NHSO2-(2,3或4)-F-Ph、-NHSO2-环丙基、-NHSO2CH2CH2OCH3)；
- 经取代或未经取代的芳族基团(例如Ph-、2-F-Ph-、3-F-Ph-、4-F-Ph-、2-Cl-Ph-、3-Cl-Ph-、4-Cl-Ph-、2-Br-Ph-、3-Br-Ph-、4-Br-Ph-、2-I-Ph-、3-I-Ph、4-I-Ph-、2,(3,4,5或
6)-F2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Cl2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Br2-Ph-、2,(3,4,5或6)-I2-Ph-、2,(3,
4,5或6)-Me2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Et2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Pr2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Bu2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CN)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NO2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NH2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(MeO)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CF3)2-Ph-、3,(4或5)-F2-Ph-、3,(4或5)-Cl2-Ph-、
3,(4或5)-Br2-Ph-、3,(4或5)-I2-Ph-、3,(4或5)-Me2-Ph-、3,(4或5)-Et2-Ph-、3,(4或5)-Pr2-Ph-、3,(4或5)-Bu2-Ph-、3,(4或5)-(CN)2-Ph-、3,(4或5)-(NO2)2-Ph-、3,(4或5)-(NH2)2-Ph-、3,(4或5)-(MeO)2-Ph-、3,(4或5)-(CF3)2-Ph-、2-Me-Ph-、3-Me-Ph-、4-Me-Ph-、
2-Et-Ph-、3-Et-Ph-、4-Et-Ph-、2-Pr-Ph-、3-Pr-Ph-、4-Pr-Ph-、2-Bu-Ph-、3-Bu-Ph-、4-Bu-Ph-、2-(CN)-Ph-、3-(CN)-Ph-、4-(CN)-Ph-、2-(NO2)-Ph-、3-(NO2)-Ph-、4-(NO2)-Ph-、2-(NH2)-Ph-、3-(NH2)-Ph-、4-(NH2)-Ph-、2-MeO-Ph-、3-MeO-Ph-、4-MeO-Ph-、2-(NH2-CO)-Ph-、3-(NH2-CO)-Ph-、4-(NH2-CO)-Ph-、2-CF3-Ph-、3-CF3-Ph-、4-CF3-Ph-、2-CF3O-Ph-、3-CF3O-Ph-和4-CF3O-Ph-)；
- 饱和或不饱和的、经取代或未经取代的杂环基团，包括芳族杂环基团和/或非芳族杂环基团(例如吡咯-1-基、吡咯-2-基、吡咯-3-基、吡唑-1-基、吡唑-3-基、吡唑-4-基、吡唑-
5-基、咪唑-1-基、咪唑-2-基、咪唑-4-基、咪唑-5-基、1,2,3-三唑-1-基、1,2,3-三唑-4-基、
1,2,3-三唑-5-基、1,2,4-三唑-1-基、1,2,4-三唑-3-基、1,2,4-三唑-5-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、吡嗪-2-基、吡咯烷-1-基、吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-基、哌啶-1-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、2-氮杂哌啶-1-基、2-氮杂哌啶-3-基、2-氮杂哌啶-4-基、3-氮杂哌啶-1-基、3-氮杂哌啶-2-基、3-氮杂哌啶-4-基、3-氮杂哌啶-5-基、哌嗪-1-基、哌嗪-2-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、吡喃-2-基、吡喃-3-基、吡喃-4-基、2-氮杂吡喃-2-基、2-氮杂吡喃-3-基、2-氮杂吡喃-
4-基、2-氮杂吡喃-5-基、2-氮杂吡喃-6-基、3-氮杂吡喃-2-基、3-氮杂吡喃-4-基、3-氮杂吡喃-5-基、3-氮杂吡喃-6-基、4-氮杂吡喃-2-基、4-氮杂吡喃-3-基、4-氮杂吡喃-4-基、4-氮杂吡喃-5-基、4-氮杂吡喃-6-基、四氢呋喃-2-基、四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-2-基、
2-氮杂-四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-4-基、2-氮杂-四氢呋喃-5-基、3-氮杂-四氢呋喃-2-基、3-氮杂-四氢呋喃-3-基、3-氮杂-四氢呋喃-4-基、3-氮杂-四氢呋喃-5-基、四氢吡喃-2-基、四氢吡喃-3-基、四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-2-基、2-氮杂-四氢吡喃-3-基、2-氮杂-四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-5-基、2-氮杂-四氢吡喃-6-基、3-氮杂-四氢吡喃-2-基、3-氮杂-四氢吡喃-3-基、3-氮杂-四氢吡喃-4-基、3-氮杂-四氢吡喃-5-基、3-氮杂-四氢吡喃-6-基、吗啉-2-基、吗啉-3-基、吗啉-4-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、噻喃-2-基、噻喃-3-基、噻喃-4-基、2-氮杂噻喃-2-基、2-氮杂噻喃-3-基、2-氮杂噻喃-4-基、2-氮杂噻喃-5-基、2-氮杂噻喃-6-基、3-氮杂噻喃-2-基、3-氮杂噻喃-4-基、3-氮杂噻喃-5-基、3-氮杂噻喃-6-基、4-氮杂噻喃-2-基、4-氮杂噻喃-3-基、4-氮杂噻喃-4-基、4-氮杂噻喃-5-基、4-氮杂噻喃-6-基、四氢噻吩-2-基、四氢噻吩-3-基、硫杂环己烷-2-基、硫杂环己烷-3-基、硫杂环己烷-4-基、噁唑-2-基、噁唑-4-基、噁唑-5-基、异噁唑-3-基、异噁唑-4-基、异噁唑-5-基、呋咱-3-基、(1,3,4-噁二唑)-2-基、(1,3,4-噁二唑)-5-基、(1,2,4-噁二唑)-3-基、(1,2,4-噁二唑)-5-基；和四唑-1-基、四唑-2-基、四唑-5-基)；和
313
- 如果存在两个R 基团连接至相同原子，它们可一起形成与该原子双键键合的基团
(例如羰基(=O)或烯基(=C(R')2)，其中各R'基团是相同或不同的且是H或有机基团，优选H或直链或支链C1-C6烷基)，或相同原子上的两个R313基团可与它们所连接的原子一起形成环，优选经取代或未经取代的C3-C6饱和碳环(例如经取代或未经取代的环丙基环或经取代
313 8 12 7
或未经取代的环丁基环)，当两个R 基团在与X 相邻或与X 相邻和/或与X 相邻的原子上时，这更优选；
且其中如果存在，R31和R32各自独立地选自H和下列基团：
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6烷基(例如Me、Et、Pr、i-Pr、n-Bu、i-Bu、t-Bu、戊基和己基)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6烷基-芳基(例如–CH2Ph、-CH2(2,3或4)F-Ph、-CH2(2,3或4)Cl-Ph、-CH2(2,3或4)Br-Ph、-CH2(2,3或4)I-Ph、-CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2CH2CH2Ph和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2Ph)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6卤代烷基(例如-CH2F、-CF3和-CH2CF3)；
- 经取代或未经取代的单环胺或酰胺基(例如吡咯烷-3-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、2-酮基-吡咯烷基、3-酮基-吡咯烷基、2-酮基-哌啶基、3-酮基-哌啶基和4-酮基-哌啶基)；
- 经取代或未经取代的单环C3-C8烷基(例如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基和环辛基)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C2-C6醇基(例如-CH2CH2OH、-CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2OH、-C(CH3)2OH、-CH2CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2CH2OH、-CH(CH3)CH(CH3)OH、-CH(CH2CH3)CH2OH、-C(CH3)2CH2OH、-CH2CH2CH2CH2CH2OH和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2OH)；
- 经由至少两个另外的C原子通过-O连接的经取代或未经取代的直链或支链C1-C7烷
氧基或芳氧基(例如-CH2CH2OPh –CH2CH2OMe、–CH2CH2OEt、–CH2CH2OPr、–CH2CH2OBu、-CH2CH2CH2OPh、-CH2CH2CH2OMe、-CH2CH2CH2CH2OMe和-CH2CH2CH2CH2CH2OMe)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C2-C6羧酸基团(例如-CH2COOH、-CH2CH2COOH、-
CH2CH2CH2COOH、-CH2CH2CH2CH2COOH和-CH2CH2CH2CH2CH2COOH)；
- 经取代或未经取代的直链或支链羰基(例如-(CO)Me、-(CO)Et、-(CO)Pr、-(CO)iPr、-(CO)nBu、-(CO)iBu、
-(CO)tBu、-(CO)Ph、-(CO)CH2Ph、-(CO)CH2OH、-(CO)CH2OCH3、-(CO)CH2NH2、
-(CO)CH2NHMe、-(CO)CH2NMe2、-(CO)-环丙基、-(CO)-1,3-环氧丙烷-2-基、
-(CO)NH2、-(CO)NHMe、-(CO)NMe2、-(CO)NHEt、-(CO)NEt2、-(CO)-吡咯烷-N-基、
-(CO)-吗啉-N-基、-(CO)-哌嗪-N-基、-(CO)-N-甲基-哌嗪-N-基、
-(CO)NHCH2CH2OH、-(CO)NHCH2CH2OMe、-(CO)NHCH2CH2NH2、
-(CO)NHCH2CH2NHMe和-(CO)NHCH2CH2NMe2；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6羧酸酯基团(例如-COOMe、-COOEt、-COOPr、-COO-i-Pr、-COO-n-Bu、-COO-i-Bu、-COO-t-Bu、-CH2COOMe、-CH2CH2COOMe、-CH2CH2CH2COOMe和-CH2CH2CH2CH2COOMe)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6酰胺基(例如-CO-NH2、-CO-NMeH、-CO-NMe2、-CO-NEtH、-CO-NEtMe、-CO-NEt2、-CO-NPrH、-CO-NPrMe和-CO-NPrEt)；
- 经取代或未经取代的磺酰基(例如-SO2Me、-SO2Et、-SO2Pr、-SO2iPr、-SO2Ph、-SO2-(2,
3或4)-F-Ph、-SO2-环丙基、-SO2CH2CH2OCH3)、-SO2NH2、-SO2NHMe、-SO2NMe2、
-SO2NHEt、-SO2NEt2、-SO2-吡咯烷-N-基、-SO2-吗啉-N-基、-SO2NHCH2OMe和-
SO2NHCH2CH2OMe；
- 经取代或未经取代的单环芳族基团(例如Ph-、2-F-Ph-、3-F-Ph-、4-F-Ph-、2-Cl-
Ph-、3-Cl-Ph-、4-Cl-Ph-、2-Br-Ph-、3-Br-Ph-、4-Br-Ph-、2-I-Ph-、3-I-Ph、4-I-Ph-、2,(3,
4,5或6)-F2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Cl2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Br2-Ph-、2,(3,4,5或6)-I2-Ph-、
2,(3,4,5或6)-Me2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Et2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Pr2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Bu2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CN)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NO2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NH2)2-Ph-、
2,(3,4,5或6)-(MeO)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CF3)2-Ph-、3,(4或5)-F2-Ph-、3,(4或5)-Cl2-Ph-、3,(4或5)-Br2-Ph-、3,(4或5)-I2-Ph-、3,(4或5)-Me2-Ph-、3,(4或5)-Et2-Ph-、3,(4或
5)-Pr2-Ph-、3,(4或5)-Bu2-Ph-、3,(4或5)-(CN)2-Ph-、3,(4或5)-(NO2)2-Ph-、3,(4或5)-(NH2)2-Ph-、3,(4或5)-(MeO)2-Ph-、3,(4或5)-(CF3)2-Ph-、2-Me-Ph-、3-Me-Ph-、4-Me-Ph-、
2-Et-Ph-、3-Et-Ph-、4-Et-Ph-、2-Pr-Ph-、3-Pr-Ph-、4-Pr-Ph-、2-Bu-Ph-、3-Bu-Ph-、4-Bu-Ph-、2-(CN)-Ph-、3-(CN)-Ph-、4-(CN)-Ph-、2-(NO2)-Ph-、3-(NO2)-Ph-、4-(NO2)-Ph-、2-(NH2)-Ph-、3-(NH2)-Ph-、4-(NH2)-Ph-、2-MeO-Ph-、3-MeO-Ph-、4-MeO-Ph-、2-(NH2-CO)-Ph-、3-(NH2-CO)-Ph-、4-(NH2-CO)-Ph-、2-CF3-Ph-、3-CF3-Ph-、4-CF3-Ph-、2-CF3O-Ph-、3-CF3O-Ph-和4-CF3O-Ph-)；和
- 饱和或不饱和的、经取代或未经取代的杂环基团，包括芳族杂环基团和/或非芳族杂环基团(例如吡咯-2-基、吡咯-3-基、吡唑-3-基、吡唑-4-基、吡唑-5-基、咪唑-2-基、咪唑-
4-基、咪唑-5-基、1,2,3-三唑-4-基、1,2,3-三唑-5-基、1,2,4-三唑-3-基、1,2,4-三唑-5-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、吡嗪-2-基、吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、2-氮杂哌啶-3-基、2-氮杂哌啶-4-基、3-氮杂哌啶-2-基、3-氮杂哌啶-4-基、3-氮杂哌啶-5-基、哌嗪-2-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、吡喃-2-基、吡喃-3-基、吡喃-4-基、2-氮杂吡喃-3-基、
2-氮杂吡喃-4-基、2-氮杂吡喃-5-基、2-氮杂吡喃-6-基、3-氮杂吡喃-2-基、3-氮杂吡喃-5-基、3-氮杂吡喃-6-基、4-氮杂吡喃-2-基、4-氮杂吡喃-3-基、4-氮杂吡喃-5-基、4-氮杂吡喃-6-基、四氢呋喃-2-基、四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-4-基、2-氮杂-四氢呋喃-5-基、3-氮杂-四氢呋喃-2-基、3-氮杂-四氢呋喃-4-基、3-氮杂-四氢呋喃-5-基、四氢吡喃-2-基、四氢吡喃-3-基、四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-3-基、2-氮杂-四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-5-基、2-氮杂-四氢吡喃-6-基、3-氮杂-四氢吡喃-2-基、3-氮杂-四氢吡喃-4-基、3-氮杂-四氢吡喃-5-基、3-氮杂-四氢吡喃-6-基、吗啉-2-基、吗啉-3-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、噻喃-2-基、噻喃-3-基、噻喃-4-基、2-氮杂噻喃-3-基、2-氮杂噻喃-
4-基、2-氮杂噻喃-5-基、2-氮杂噻喃-6-基、3-氮杂噻喃-2-基、3-氮杂噻喃-4-基、3-氮杂噻喃-5-基、3-氮杂噻喃-6-基、4-氮杂噻喃-2-基、4-氮杂噻喃-3-基、4-氮杂噻喃-5-基、4-氮杂噻喃-6-基、四氢噻吩-2-基、四氢噻吩-3-基、硫杂环己烷-2-基、硫杂环己烷-3-基、硫杂环己烷-4-基、噁唑-2-基、噁唑-4-基、噁唑-5-基、异噁唑-3-基、异噁唑-4-基、异噁唑-5-基、呋咱-3-基、(1,3,4-噁二唑)-2-基、(1,3,4-噁二唑)-5-基、(1,2,4-噁二唑)-3-基、(1,
2,4-噁二唑)-5-基；和四唑-5-基)；
34
且其中如果存在，各R 独立地选自H和选自下列基团的基团：
- 卤素(例如–F、-Cl、-Br和–I)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6烷基(例如Me、Et、Pr、i-Pr、n-Bu、i-Bu、t-Bu、戊基和己基)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6烷基-芳基(例如–CH2Ph、-CH2(2,3或4)F-Ph、-CH2(2,3或4)Cl-Ph、-CH2(2,3或4)Br-Ph、-CH2(2,3或4)I-Ph、-CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2CH2CH2Ph和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2Ph)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6卤代烷基(例如-CH2F、-CH2Cl、-CF3、-CCl3 -CBr3、-CI3、-CH2CF3、-CH2CCl3、-CH2CBr3和-CH2CI3)；
- -NH2基或经取代或未经取代的直链或支链伯、仲或叔C1-C6胺基(例如-NMeH、-NMe2、-NEtH、-NEtMe、-NEt2、-NPrH、-NPrMe、-NPrEt、-NPr2、-NBuH、-NBuMe、-NBuEt、 –CH2-NH2、-CH2-NMeH、-CH2-NMe2、-CH2-NEtH、-CH2-NEtMe、-CH2-NEt2、-CH2-NPrH、-CH2-NPrMe和–CH2-NPrEt)；
- 经取代或未经取代的氨基-芳基(例如-NH-Ph、-NH-(2,3或4)F-Ph、-NH-(2,3或4)Cl-Ph、-NH-(2,3或4)Br-Ph、-NH-(2,3或4)I-Ph、-NH-(2,3或4)Me-Ph、-NH-(2,3或4)Et-Ph、-NH-(2,3或4)Pr-Ph、-NH-(2,3或4)Bu-Ph、NH-(2,3或4)OMe-Ph、-NH-(2,3或4)OEt-Ph、-NH-(2,3或4)OPr-Ph、-NH-(2,3或4)OBu-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)F2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Cl2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Br2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)I2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Me2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Et2-Ph、-NH-2,(3,4,5,或6)Pr2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Bu2-Ph，
- 经取代或未经取代的环状胺或酰胺基(例如吡咯烷-1-基、吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-
基、哌啶-1-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、吗啉-2-基、吗啉-3-基、吗啉-4-基、2-酮基-吡咯烷基、3-酮基-吡咯烷基、2-酮基-哌啶基、3-酮基-哌啶基和4-酮基-哌啶基)；
- 经取代或未经取代的环状C3-C8烷基(例如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基和环辛基)；
- -OH或经取代或未经取代的直链或支链C1-C6醇基(例如–CH2OH、-CH2CH2OH、-
CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2OH、-C(CH3)2OH、-CH2CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2CH2OH、-CH(CH3)CH(CH3)OH、-CH(CH2CH3)CH2OH、-C(CH3)2CH2OH、-CH2CH2CH2CH2CH2OH和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2OH)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6羧酸基团(例如-COOH、-CH2COOH、-
CH2CH2COOH、-CH2CH2CH2COOH、-CH2CH2CH2CH2COOH和-CH2CH2CH2CH2CH2COOH)；
- 经取代或未经取代的直链或支链羰基(例如-(CO)Me、-(CO)Et、-(CO)Pr、-(CO)iPr、-(CO)nBu、-(CO)iBu、
-(CO)tBu、-(CO)Ph、-(CO)CH2Ph、-(CO)CH2OH、-(CO)CH2OCH3、-(CO)CH2NH2、
-(CO)CH2NHMe、-(CO)CH2NMe2、-(CO)-环丙基、-(CO)-1,3-环氧丙烷-2-基、
-(CO)NH2、-(CO)NHMe、-(CO)NMe2、-(CO)NHEt、-(CO)NEt2、-(CO)-吡咯烷-N-基、
-(CO)-吗啉-N-基、-(CO)-哌嗪-N-基、-(CO)-N-甲基-哌嗪-N-基、
-(CO)NHCH2CH2OH、-(CO)NHCH2CH2OMe、-(CO)NHCH2CH2NH2、
-(CO)NHCH2CH2NHMe和-(CO)NHCH2CH2NMe2；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6羧酸酯基团(例如-COOMe、-COOEt、-COOPr、-COO-i-Pr、-COO-n-Bu、-COO-i-Bu、-COO-t-Bu、-CH2COOMe、-CH2CH2COOMe、-CH2CH2CH2COOMe和-CH2CH2CH2CH2COOMe)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6酰胺基(例如-CO-NH2、-CO-NMeH、-CO-NMe2、-CO-NEtH、-CO-NEtMe、-CO-NEt2、-CO-NPrH、-CO-NPrMe和-CO-NPrEt)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C7氨基羰基(例如-NH-CO-Me、-NH-CO-Et、-NH-
CO-Pr、-NH-CO-Bu、-NH-CO-戊基、-NH-CO-己基、-NH-CO-Ph、-NMe-CO-Me、-NMe-CO-Et、-NMe-CO-Pr、-NMe-CO-Bu、-NMe-CO-戊基、-NMe-CO-己基、-NMe-CO-Ph；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C7烷氧基或芳氧基(例如–OMe、-OEt、-OPr、-O-i-Pr、-O-n-Bu、-O-i-Bu、-O-t-Bu、-O-戊基、-O-己基、-OCH2F、-OCHF2、-OCF3、-O-Ph、-O-CH2-Ph、-O-CH2-(2,3或4)-F-Ph、-O-CH2-(2,3或4)-Cl-Ph、–CH2OMe、–CH2OEt、–CH2OPr、–CH2OBu、-CH2CH2OMe、-CH2CH2CH2OMe、-CH2CH2CH2CH2OMe和-CH2CH2CH2CH2CH2OMe)；
- 经取代或未经取代的直链或支链氨基烷氧基(例如-OCH2CH2NH2、-OCH2CH2NHMe、-
OCH2CH2NMe2、-OCH2CH2NHEt和-OCH2CH2NEt2；
- 经取代或未经取代的磺酰基(例如-SO2Me、-SO2Et、-SO2Pr、-SO2iPr、-SO2Ph、-SO2-(2,
3或4)-F-Ph、-SO2-环丙基、-SO2CH2CH2OCH3)、-SO2NH2、-SO2NHMe、-SO2NMe2、
-SO2NHEt、-SO2NEt2、-SO2-吡咯烷-N-基、-SO2-吗啉-N-基、-SO2NHCH2OMe和-
SO2NHCH2CH2OMe；
- 经取代或未经取代的氨基磺酰基(例如–NHSO2Me、-NHSO2Et、-NHSO2Pr、-NHSO2iPr、-NHSO2Ph、-NHSO2-(2,3或4)-F-Ph、-NHSO2-环丙基、-NHSO2CH2CH2OCH3)；
- 经取代或未经取代的芳族基团(例如Ph-、2-F-Ph-、3-F-Ph-、4-F-Ph-、2-Cl-Ph-、3-Cl-Ph-、4-Cl-Ph-、2-Br-Ph-、3-Br-Ph-、4-Br-Ph-、2-I-Ph-、3-I-Ph、4-I-Ph-、2,(3,4,5或
6)-F2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Cl2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Br2-Ph-、2,(3,4,5或6)-I2-Ph-、2,(3,
4,5或6)-Me2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Et2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Pr2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Bu2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CN)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NO2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NH2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(MeO)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CF3)2-Ph-、3,(4或5)-F2-Ph-、3,(4或5)-Cl2-Ph-、
3,(4或5)-Br2-Ph-、3,(4或5)-I2-Ph-、3,(4或5)-Me2-Ph-、3,(4或5)-Et2-Ph-、3,(4或5)-Pr2-Ph-、3,(4或5)-Bu2-Ph-、3,(4或5)-(CN)2-Ph-、3,(4或5)-(NO2)2-Ph-、3,(4或5)-(NH2)2-Ph-、3,(4或5)-(MeO)2-Ph-、3,(4或5)-(CF3)2-Ph-、2-Me-Ph-、3-Me-Ph-、4-Me-Ph-、
2-Et-Ph-、3-Et-Ph-、4-Et-Ph-、2-Pr-Ph-、3-Pr-Ph-、4-Pr-Ph-、2-Bu-Ph-、3-Bu-Ph-、4-Bu-Ph-、2-(CN)-Ph-、3-(CN)-Ph-、4-(CN)-Ph-、2-(NO2)-Ph-、3-(NO2)-Ph-、4-(NO2)-Ph-、2-(NH2)-Ph-、3-(NH2)-Ph-、4-(NH2)-Ph-、2-MeO-Ph-、3-MeO-Ph-、4-MeO-Ph-、2-(NH2-CO)-Ph-、3-(NH2-CO)-Ph-、4-(NH2-CO)-Ph-、2-CF3-Ph-、3-CF3-Ph-、4-CF3-Ph-、2-CF3O-Ph-、3-CF3O-Ph-和4-CF3O-Ph-)；和
- 饱和或不饱和的、经取代或未经取代的杂环基团，包括芳族杂环基团和/或非芳族杂环基团(例如吡咯-1-基、吡咯-2-基、吡咯-3-基、吡唑-1-基、吡唑-3-基、吡唑-4-基、吡唑-
5-基、咪唑-1-基、咪唑-2-基、咪唑-4-基、咪唑-5-基、1,2,3-三唑-1-基、1,2,3-三唑-4-基、
1,2,3-三唑-5-基、1,2,4-三唑-1-基、1,2,4-三唑-3-基、1,2,4-三唑-5-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、吡嗪-2-基、吡咯烷-1-基、吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-基、哌啶-1-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、2-氮杂哌啶-1-基、2-氮杂哌啶-3-基、2-氮杂哌啶-4-基、3-氮杂哌啶-1-基、3-氮杂哌啶-2-基、3-氮杂哌啶-4-基、3-氮杂哌啶-5-基、哌嗪-1-基、哌嗪-2-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、吡喃-2-基、吡喃-3-基、吡喃-4-基、2-氮杂吡喃-2-基、2-氮杂吡喃-3-基、2-氮杂吡喃-
4-基、2-氮杂吡喃-5-基、2-氮杂吡喃-6-基、3-氮杂吡喃-2-基、3-氮杂吡喃-4-基、3-氮杂吡喃-5-基、3-氮杂吡喃-6-基、4-氮杂吡喃-2-基、4-氮杂吡喃-3-基、4-氮杂吡喃-4-基、4-氮杂吡喃-5-基、4-氮杂吡喃-6-基、四氢呋喃-2-基、四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-2-基、
2-氮杂-四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-4-基、2-氮杂-四氢呋喃-5-基、3-氮杂-四氢呋喃-2-基、3-氮杂-四氢呋喃-3-基、3-氮杂-四氢呋喃-4-基、3-氮杂-四氢呋喃-5-基、四氢吡喃-2-基、四氢吡喃-3-基、四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-2-基、2-氮杂-四氢吡喃-3-基、2-氮杂-四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-5-基、2-氮杂-四氢吡喃-6-基、3-氮杂-四氢吡喃-2-基、3-氮杂-四氢吡喃-3-基、3-氮杂-四氢吡喃-4-基、3-氮杂-四氢吡喃-5-基、3-氮杂-四氢吡喃-6-基、吗啉-2-基、吗啉-3-基、吗啉-4-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、噻喃-2-基、噻喃-3-基、噻喃-4-基、2-氮杂噻喃-2-基、2-氮杂噻喃-3-基、2-氮杂噻喃-4-基、2-氮杂噻喃-5-基、2-氮杂噻喃-6-基、3-氮杂噻喃-2-基、3-氮杂噻喃-4-基、3-氮杂噻喃-5-基、3-氮杂噻喃-6-基、4-氮杂噻喃-2-基、4-氮杂噻喃-3-基、4-氮杂噻喃-4-基、4-氮杂噻喃-5-基、4-氮杂噻喃-6-基、四氢噻吩-2-基、四氢噻吩-3-基、硫杂环己烷-2-基、硫杂环己烷-3-基、硫杂环己烷-4-基、噁唑-2-基、噁唑-4-基、噁唑-5-基、异噁唑-3-基、异噁唑-4-基、异噁唑-5-基、呋咱-3-基、(1,3,4-噁二唑)-2-基、(1,3,4-噁二唑)-5-基、(1,2,4-噁二唑)-3-基、(1,2,4-噁二唑)-5-基；和四唑-1-基、四唑-2-基、四唑-5-基)；
且其中，如果存在，R35选自式-(C0-C7)-O-(C0-C7)的醇基和醚基，其中C0-C7基团可以是直链或支链烷基或可以是苯基或可以不存在(C0)；
更优选地，其中R35选自-(C1-C7)-OH醇基、-O-(C1-C7)醚基和-(C1-C4)-O-(C1-C4)醚基；
35
或再更优选地，R 选自：
- -OH或经取代或未经取代的直链或支链C1-C6醇基(例如–CH2OH、-CH2CH2OH、-
CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2OH、-C(CH3)2OH、-CH2CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2CH2OH、-CH(CH3)CH(CH3)OH、-CH(CH2CH3)CH2OH、-C(CH3)2CH2OH、-CH2CH2CH2CH2CH2OH和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2OH)；
或
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C7烷氧基或芳氧基(例如–OMe、-OEt、-OPr、-O-i-Pr、-O-n-Bu、-O-i-Bu、-O-t-Bu、-O-戊基、-O-己基、-OCH2F、-OCHF2、-OCF3、-O-Ph、-O-CH2-Ph、-O-CH2-(2,3或4)-F-Ph、-O-CH2-(2,3或4)-Cl-Ph、–CH2OMe、–CH2OEt、–CH2OPr、–CH2OBu、-CH2CH2OMe、-CH2CH2CH2OMe、-CH2CH2CH2CH2OMe、-CH2CH2CH2CH2CH2OMe、-
CH2CH2CH2CH2CH2CH2OMe、–CH2CH2OEt、–CH2CH2OPr、–CH2CH2OBu、–CH2CH2O戊基、-CH2CH2CH2OEt、–CH2CH2CH2OPr和–CH2CH2CH2OBu)；
且其中，如果存在，各R36通常各自独立地选自H和选自下列基团的基团：
- 卤素(例如–F、-Cl、-Br和–I，优选 -F)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6烷基(例如Me、Et、Pr、i-Pr、n-Bu、i-Bu、t-Bu、戊基和己基)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6烷基-芳基(例如–CH2Ph、-CH2(2,3或4)F-Ph、-CH2(2,3或4)Cl-Ph、-CH2(2,3或4)Br-Ph、-CH2(2,3或4)I-Ph、-CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2CH2CH2Ph和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2Ph)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6卤代烷基(例如-CH2F、-CH2Cl、-CF3、-CCl3 -CBr3、-CI3、-CH2CF3、-CH2CCl3、-CH2CBr3和-CH2CI3)；
- -NH2基或经取代或未经取代的直链或支链伯、仲或叔C1-C6胺基(例如-NMeH、-NMe2、-NEtH、-NEtMe、-NEt2、-NPrH、-NPrMe、-NPrEt、-NPr2、-NBuH、-NBuMe、-NBuEt、 –CH2-NH2、-CH2-NMeH、-CH2-NMe2、-CH2-NEtH、-CH2-NEtMe、-CH2-NEt2、-CH2-NPrH、-CH2-NPrMe和–CH2-NPrEt)；
- 经取代或未经取代的氨基-芳基(例如-NH-Ph、-NH-(2,3或4)F-Ph、-NH-(2,3或4)Cl-Ph、-NH-(2,3或4)Br-Ph、-NH-(2,3或4)I-Ph、-NH-(2,3或4)Me-Ph、-NH-(2,3或4)Et-Ph、-NH-(2,3或4)Pr-Ph、-NH-(2,3或4)Bu-Ph、NH-(2,3或4)OMe-Ph、-NH-(2,3或4)OEt-Ph、-NH-(2,3或4)OPr-Ph、-NH-(2,3或4)OBu-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)F2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Cl2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Br2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)I2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Me2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Et2-Ph、-NH-2,(3,4,5,或6)Pr2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Bu2-Ph，
- 经取代或未经取代的环状胺或酰胺基(例如吡咯烷-1-基、吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-
基、哌啶-1-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、吗啉-2-基、吗啉-3-基、吗啉-4-基、2-酮基-吡咯烷基、3-酮基-吡咯烷基、2-酮基-哌啶基、3-酮基-哌啶基和4-酮基-哌啶基)；
- 经取代或未经取代的环状C3-C8烷基(例如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基和环辛基)；
- -OH或经取代或未经取代的直链或支链C1-C6醇基(例如–CH2OH、-CH2CH2OH、-
CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2OH、-C(CH3)2OH、-CH2CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2CH2OH、-CH(CH3)CH(CH3)OH、-CH(CH2CH3)CH2OH、-C(CH3)2CH2OH、-CH2CH2CH2CH2CH2OH和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2OH)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6羧酸基团(例如-COOH、-CH2COOH、-
CH2CH2COOH、-CH2CH2CH2COOH、-CH2CH2CH2CH2COOH和-CH2CH2CH2CH2CH2COOH)；
- 经取代或未经取代的直链或支链羰基(例如-(CO)Me、-(CO)Et、-(CO)Pr、-(CO)iPr、-(CO)nBu、-(CO)iBu、
-(CO)tBu、-(CO)Ph、-(CO)CH2Ph、-(CO)CH2OH、-(CO)CH2OCH3、-(CO)CH2NH2、
-(CO)CH2NHMe、-(CO)CH2NMe2、-(CO)-环丙基、-(CO)-1,3-环氧丙烷-2-基、
-(CO)NH2、-(CO)NHMe、-(CO)NMe2、-(CO)NHEt、-(CO)NEt2、-(CO)-吡咯烷-N-基、
-(CO)-吗啉-N-基、-(CO)-哌嗪-N-基、-(CO)-N-甲基-哌嗪-N-基、
-(CO)NHCH2CH2OH、-(CO)NHCH2CH2OMe、-(CO)NHCH2CH2NH2、
-(CO)NHCH2CH2NHMe和-(CO)NHCH2CH2NMe2；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6羧酸酯基团(例如-COOMe、-COOEt、-COOPr、-COO-i-Pr、-COO-n-Bu、-COO-i-Bu、-COO-t-Bu、-CH2COOMe、-CH2CH2COOMe、-CH2CH2CH2COOMe和-CH2CH2CH2CH2COOMe)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C6酰胺基(例如-CO-NH2、-CO-NMeH、-CO-NMe2、-CO-NEtH、-CO-NEtMe、-CO-NEt2、-CO-NPrH、-CO-NPrMe和-CO-NPrEt)；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C7氨基羰基(例如-NH-CO-Me、-NH-CO-Et、-NH-
CO-Pr、-NH-CO-Bu、-NH-CO-戊基、-NH-CO-己基、-NH-CO-Ph、-NMe-CO-Me、-NMe-CO-Et、-NMe-CO-Pr、-NMe-CO-Bu、-NMe-CO-戊基、-NMe-CO-己基、-NMe-CO-Ph；
- 经取代或未经取代的直链或支链C1-C7烷氧基或芳氧基(例如–OMe、-OEt、-OPr、-O-i-Pr、-O-n-Bu、-O-i-Bu、-O-t-Bu、-O-戊基、-O-己基、-OCH2F、-OCHF2、-OCF3、-O-Ph、-O-CH2-Ph、-O-CH2-(2,3或4)-F-Ph、-O-CH2-(2,3或4)-Cl-Ph、–CH2OMe、–CH2OEt、–CH2OPr、–CH2OBu、-CH2CH2OMe、-CH2CH2CH2OMe、-CH2CH2CH2CH2OMe和-CH2CH2CH2CH2CH2OMe)；
- 经取代或未经取代的直链或支链氨基烷氧基(例如-OCH2CH2NH2、-OCH2CH2NHMe、-
OCH2CH2NMe2、-OCH2CH2NHEt和-OCH2CH2NEt2；
- 经取代或未经取代的磺酰基(例如-SO2Me、-SO2Et、-SO2Pr、-SO2iPr、-SO2Ph、-SO2-(2,
3或4)-F-Ph、-SO2-环丙基、-SO2CH2CH2OCH3)、-SO2NH2、-SO2NHMe、-SO2NMe2、
-SO2NHEt、-SO2NEt2、-SO2-吡咯烷-N-基、-SO2-吗啉-N-基、-SO2NHCH2OMe和-
SO2NHCH2CH2OMe；
- 经取代或未经取代的氨基磺酰基(例如–NHSO2Me、-NHSO2Et、-NHSO2Pr、-NHSO2iPr、-NHSO2Ph、-NHSO2-(2,3或4)-F-Ph、-NHSO2-环丙基、-NHSO2CH2CH2OCH3)；
- 经取代或未经取代的芳族基团(例如Ph-、2-F-Ph-、3-F-Ph-、4-F-Ph-、2-Cl-Ph-、3-Cl-Ph-、4-Cl-Ph-、2-Br-Ph-、3-Br-Ph-、4-Br-Ph-、2-I-Ph-、3-I-Ph、4-I-Ph-、2,(3,4,5或
6)-F2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Cl2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Br2-Ph-、2,(3,4,5或6)-I2-Ph-、2,(3,
4,5或6)-Me2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Et2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Pr2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Bu2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CN)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NO2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NH2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(MeO)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CF3)2-Ph-、3,(4或5)-F2-Ph-、3,(4或5)-Cl2-Ph-、
3,(4或5)-Br2-Ph-、3,(4或5)-I2-Ph-、3,(4或5)-Me2-Ph-、3,(4或5)-Et2-Ph-、3,(4或5)-Pr2-Ph-、3,(4或5)-Bu2-Ph-、3,(4或5)-(CN)2-Ph-、3,(4或5)-(NO2)2-Ph-、3,(4或5)-(NH2)2-Ph-、3,(4或5)-(MeO)2-Ph-、3,(4或5)-(CF3)2-Ph-、2-Me-Ph-、3-Me-Ph-、4-Me-Ph-、
2-Et-Ph-、3-Et-Ph-、4-Et-Ph-、2-Pr-Ph-、3-Pr-Ph-、4-Pr-Ph-、2-Bu-Ph-、3-Bu-Ph-、4-Bu-Ph-、2-(CN)-Ph-、3-(CN)-Ph-、4-(CN)-Ph-、2-(NO2)-Ph-、3-(NO2)-Ph-、4-(NO2)-Ph-、2-(NH2)-Ph-、3-(NH2)-Ph-、4-(NH2)-Ph-、2-MeO-Ph-、3-MeO-Ph-、4-MeO-Ph-、2-(NH2-CO)-Ph-、3-(NH2-CO)-Ph-、4-(NH2-CO)-Ph-、2-CF3-Ph-、3-CF3-Ph-、4-CF3-Ph-、2-CF3O-Ph-、3-CF3O-Ph-和4-CF3O-Ph-)；和
- 饱和或不饱和的、经取代或未经取代的杂环基团，包括芳族杂环基团和/或非芳族杂环基团(例如吡咯-1-基、吡咯-2-基、吡咯-3-基、吡唑-1-基、吡唑-3-基、吡唑-4-基、吡唑-
5-基、咪唑-1-基、咪唑-2-基、咪唑-4-基、咪唑-5-基、1,2,3-三唑-1-基、1,2,3-三唑-4-基、
1,2,3-三唑-5-基、1,2,4-三唑-1-基、1,2,4-三唑-3-基、1,2,4-三唑-5-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、吡嗪-2-基、吡咯烷-1-基、吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-基、哌啶-1-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、2-氮杂哌啶-1-基、2-氮杂哌啶-3-基、2-氮杂哌啶-4-基、3-氮杂哌啶-1-基、3-氮杂哌啶-2-基、3-氮杂哌啶-4-基、3-氮杂哌啶-5-基、哌嗪-1-基、哌嗪-2-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、吡喃-2-基、吡喃-3-基、吡喃-4-基、2-氮杂吡喃-2-基、2-氮杂吡喃-3-基、2-氮杂吡喃-
4-基、2-氮杂吡喃-5-基、2-氮杂吡喃-6-基、3-氮杂吡喃-2-基、3-氮杂吡喃-4-基、3-氮杂吡喃-5-基、3-氮杂吡喃-6-基、4-氮杂吡喃-2-基、4-氮杂吡喃-3-基、4-氮杂吡喃-4-基、4-氮杂吡喃-5-基、4-氮杂吡喃-6-基、四氢呋喃-2-基、四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-2-基、
2-氮杂-四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-4-基、2-氮杂-四氢呋喃-5-基、3-氮杂-四氢呋喃-2-基、3-氮杂-四氢呋喃-3-基、3-氮杂-四氢呋喃-4-基、3-氮杂-四氢呋喃-5-基、四氢吡喃-2-基、四氢吡喃-3-基、四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-2-基、2-氮杂-四氢吡喃-3-基、2-氮杂-四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-5-基、2-氮杂-四氢吡喃-6-基、3-氮杂-四氢吡喃-2-基、3-氮杂-四氢吡喃-3-基、3-氮杂-四氢吡喃-4-基、3-氮杂-四氢吡喃-5-基、3-氮杂-四氢吡喃-6-基、吗啉-2-基、吗啉-3-基、吗啉-4-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、噻喃-2-基、噻喃-3-基、噻喃-4-基、2-氮杂噻喃-2-基、2-氮杂噻喃-3-基、2-氮杂噻喃-4-基、2-氮杂噻喃-5-基、2-氮杂噻喃-6-基、3-氮杂噻喃-2-基、3-氮杂噻喃-4-基、3-氮杂噻喃-5-基、3-氮杂噻喃-6-基、4-氮杂噻喃-2-基、4-氮杂噻喃-3-基、4-氮杂噻喃-4-基、4-氮杂噻喃-5-基、4-氮杂噻喃-6-基、四氢噻吩-2-基、四氢噻吩-3-基、硫杂环己烷-2-基、硫杂环己烷-3-基、硫杂环己烷-4-基、噁唑-2-基、噁唑-4-基、噁唑-5-基、异噁唑-3-基、异噁唑-4-基、异噁唑-5-基、呋咱-3-基、(1,3,4-噁二唑)-2-基、(1,3,4-噁二唑)-5-基、(1,2,4-噁二唑)-3-基、(1,2,4-噁二唑)-5-基；和四唑-1-基、四唑-2-基、四唑-5-基)；
优选地，其中R35选自-OH基和 -OR'' 基，其中R''是C1-C6烷基(例如Me、Et、Pr、i-Pr、n-Bu、i-Bu、t-Bu、戊基和己基)；
和/或优选其中至少一个R36基团包含烷基(例如低级烷基或C1-C6烷基例如Me、Et、Pr、i-Pr、n-Bu、i-Bu、t-Bu、戊基和己基)或至少一个R36基团包含环烷基(例如3、4、5、6或7元碳环)，所述烷基或环烷基可以是饱和或不饱和的，或至少一个R36基团是卤素 (优选-F)。
(b) 用于治疗癌症的其它药剂；优选其中所述用于治疗癌症的其它药剂选自抗微管
剂、铂配位络合物、烷化剂、抗生素剂、拓扑异构酶II抑制剂、抗代谢物、拓扑异构酶I抑制剂、激素和激素类似物、信号转导途径抑制剂、非受体酪氨酸激酶血管生成抑制剂、免疫治疗剂、促凋亡剂和细胞周期信号传导抑制剂；
其中所述化合物和所述其它药剂适于同时、依序或分开给药。
团，以便由P'形成基团Y并生成具有下式之一的化合物：
其中基团R、Y和X如本文所定义的新型化合物任一种中所述 。
。
1
甲基硅烷作为内标获得 H NMR谱。使用Whatman No. 4500-101 (Diamond No. MK6F硅胶60 Å)板进行薄层色谱(TLC)。利用紫外灯(254 nm)进行TLC板的显谱。在Finnigan LCQ-DUO光谱仪和Shimadzu LCMS-2020光谱仪上利用电喷雾电离获得质谱。在Agilent 1100系列仪器和Shimadzu SIL-20A仪器上进行HPLC分析。杂质通过HPLC表示为 % AUC且未验证。
将1001 (5.0 g, 21.7 mmol)于THF (50 mL)中的溶液用二氢吡喃 1002 (9.13 g,
108.6 mmol)处理，添加对甲苯磺酸(412 mg, 2.17 mmol)。在回流下搅拌2 h后，在减压下浓缩反应混合物。将反应混合物倒入水(100 mL)中并用CH2Cl2 (3 x 150 mL)萃取。有机萃取物用水(1 x 200 mL)和盐水(200 mL)洗涤。分离有机相，经无水Na2SO4干燥，过滤并真空浓缩以得到为油状物的1003 (6.5 g粗品)。粗产物通过Combiflash使用24 g redisep®柱(己烷/EtOAc, 4:1)纯化以得到为油状物的1003 (4.2 g, 62%)；
4-(6-氯-1-(四氢-2H-吡喃-2-基)-1H-吲唑-4-基)-2,2-二甲基哌嗪-1-甲酸叔丁酯
1005的制备
在 1003 (3.1 g, 9.8 mmol) 于1,4–二氧杂环己烷(800 mL)中的搅拌溶液中装入
1004 (2.1 g, 9.8 mmol)、接着t-BuONa (1.9 g, 19.6 mmol)，并将混合物用氩吹扫10 min。添加Pd2(dba)3 (56 mg, 0.098 mmol)和BINAP (122 mg, 0.196 mmol)并将混合物在
100℃加热4 h。将反应混合物冷却至室温(rt)并倒入水(100 mL)中，用EtOAc (2 x 150 mL)萃取。合并的有机相用水(2 x 150 mL)和盐水(150 mL)洗涤。分离有机相，经无水Na2SO4干燥，过滤并真空浓缩以得到褐色残余物。该残余物通过Combiflash使用24 g redisep®柱(己烷/EtOAc, 1:1)进一步纯化以得到为油状物的1005 (2.4 g, 54%)。
41mmol)处理5 min。在室温搅拌16 h后，减压浓缩溶剂并用MTBE (2 x 25 mL)洗涤以除去过量的HCl。将所得残余物在真空下干燥以得到为灰白色固体的1006 (1.6 g, 粗品)。
在0℃将1006 (700 mg, 1.40 mmol) 于CH2Cl2 (8 mL)中的溶液用Et3N (0.37 mL,
2.8 mmol)、接着MsCl (0.163 mL, 2.10 mmol)处理5 min。在室温搅拌1 h后，将反应混合物倒入水(50 mL)中并用EtOAc (2 x 80 mL)萃取。有机萃取物用水(2 x 50 mL)和盐水(50 mL)洗涤。分离有机相，经无水 Na2SO4干燥，过滤并真空浓缩以得到为灰白色固体的1007 (700 mg粗品) 。
mL)中的溶液。在室温搅拌1 h后，减压浓缩溶剂。将反应混合物倒入水 (30 mL)中并用EtOAc (2 x 50 mL)萃取。合并的有机相用水(1 x 30 mL)和盐水(30 mL)洗涤。分离有机相，经无水Na2SO4干燥，过滤并真空浓缩以得到灰白色残余物。粗产物通过Combiflash使用
12 g redisep® 柱(CH2Cl2/CH3OH, 9:1)纯化以得到为灰白色固体的45 (72 mg)。
备
将4-氯-2,6-二氟苯甲醛1008 (300 mg, 1.69 mmol)、(1R,5S)-3,6-二氮杂双环
[3.2.2]壬-7-酮1009 (214 mg, 1.52 mmo)和DIPEA (1.32 g, 10.19 mmol)于DMF (10 mL)中的溶液在100℃下加热过夜。将混合物冷却至rt，倒入冰水(25 ml)中并用乙酸乙酯(100 ml)萃取。有机层用盐水(25 ml)洗涤，经无水Na2SO4干燥并蒸发。粗物质通过
Combiflash使用24 g redisep®柱(己烷/乙酸乙酯, 1:9)纯化以得到为黄色固体的目标产物1010 (335 mg, 74%)。
(330 mg, 1.11 mmol)和一水合肼(3 ml)于DMSO (10 mL)中的溶液在100℃搅拌16 h。将混合物冷却至rt并倒入冰水(25 ml)中，用乙酸乙酯(100 ml)萃取。有机层用盐水(25 ml)洗涤，经无水Na2SO4干燥并蒸发。粗物质通过Combiflash使用12 g redisep®柱(CH2Cl2/CH3OH, 1:24)纯化以得到为灰白色固体的393 (275 mg, 85%)。
在0℃下将1011 (100 mg, 0.75 mmol)于CH2Cl2 (2 mL)中的溶液用Et3N (75 mg,
0.75mmol)、接着3,3-二甲基丁酰氯1012 (86 mg, 0.75 mmol)处理10 min。在室温搅拌5 h后，反应混合物用CH2Cl2 (10 mL)稀释，依次用饱和NaHCO3溶液(10 mL)、水(15 mL)和盐水(15 mL)洗涤。分离有机相，经无水Na2SO4干燥，过滤并真空浓缩以得到深褐色固体残余物。
该残余物通过Combiflash柱色谱法使用4 g redisep®柱(CH2Cl2/CH3OH, 49:1)进一步纯化以得到为灰白色固体的4 (12 mg, 6.9%)。
将1008 (2.00 g, 11.36 mmol)和1013 (2.10 g, 11.36 mmol)于DMF (50mL)中的搅
拌溶液用K2CO3 (3.1 g, 22.72 mmol)处理。使反应混合物在80℃搅拌5h。将反应混合物倒入水中并用EtOAc (2 x 50 mL)萃取，用水(2 x 50 mL)和盐水(50 mL)洗涤。分离有机相，经无水Na2SO4干燥，过滤并真空浓缩以得到粗产物。该残余物通过Combiflash柱色谱法使用
12 g redisep®柱(己烷/EtOAc, 7:3)纯化以得到为黄色固体的1014 (2.3 g, 58%)。
(25 mL)中的溶液并在100℃下搅拌4 h。将反应混合物冷却至rt，倒入水中并用EtOAc (2 x
50 mL)萃取。有机层用水(2 x 50 mL)和盐水(50 mL)洗涤。分离有机相，经无水Na2SO4干燥，过滤并真空浓缩以得到粗产物。该残余物通过Combiflash柱色谱法使用12 g redisep®柱(己烷/EtOAc, 6:4)纯化以得到为灰白色固体的1015 (1.50 g, 66%)。
g, 18 mmol)处理10 min。反应混合物在室温下搅拌16 h，然后在减压下浓缩以得到为TFA盐的1016 (200 mg, 79%)。
2.57mmol)、接着MsCl (98 mg, 0.85 mmol)处理10 min。在室温搅拌16 h后，反应混合物用EtOAc(30 mL)稀释，用水(2 x 15 mL)和盐水(15 mL)洗涤。分离有机相，经无水Na2SO4干燥，过滤并真空浓缩以得到深褐色固体残余物。该残余物通过Combiflash柱色谱法使用4 g redisep®柱(己烷/EtOAc, 1:1)进一步纯化以得到为浅黄色固体的28 (62 mg, 22%)。
将1001 (500 mg, 2.17 mmol)于THF (10 mL)中的溶液用二氢吡喃 (913 mg, 10.86
mol)处理，添加对甲苯磺酸(41 mg, 0.21 mmol)。在80℃搅拌5 h后，将反应混合物冷却至rt，倒入水(10 mL)中并用EtOAc (2 x 10 mL)萃取。合并的有机相用水(2 x 10 mL)和盐水(10 mL)洗涤。分离有机相，经无水Na2SO4干燥，过滤并真空浓缩以得到深褐色残余物。该残余物通过combiflash使用12 g redisep®柱(己烷/EtOAc, 9:1)进一步纯化以得到为橙色固体的1017 (320 mg, 46%)。
的溶液中装入1018 (254 mg, 1.11 mmol)、接着粉末状Na2CO3 (408 mg, 2.031 mmol)，并将混合物用氩吹扫20 min。添加Pd(dppf)Cl2 (41.4 g, 0.05 mmol)并将混合物回流16 h。
将反应混合物冷却至rt，倒入水(10 mL)中并用EtOAc (2 x 15 mL)萃取。合并的有机相用水(2 x 10 mL)和盐水(10 mL)洗涤。分离有机相，经无水Na2SO4干燥，过滤并真空浓缩以得到深褐色残余物。该残余物通过combiflash使用redisep®柱(己烷/EtOAc, 8:2)进一步纯化以得到为灰白色胶状固体的1019 (350 mg, 82%)。
装入PtO2 (35 mg, 10 wt. %)并经受150 psi下的氢化5 h。反应混合物经Celite®床过滤，用CH3OH (50 mL)充分洗涤并在减压下浓缩以得到为无色胶状物的粗产物1020 (320 mg, 91 %)。
3.054 mmol)处理5 min。在室温搅拌2 h后，减压浓缩溶剂，与MTBE (3 x 10 mL)共蒸馏以除去过量的TFA并真空干燥以得到为胶状橙色固体的1021 (300 g, 粗品)。
1.44 mmol)、接着MsCl (82.5 mg, 0.72 mmol)处理。在室温搅拌1 h后，将反应混合物倒入水(15 mL)中并用CH2Cl2 (2 x 15 mL)萃取。有机萃取物用水 (2 x 15 L)和盐水(15 mL)洗涤。分离有机相，经无水Na2SO4干燥，过量并真空浓缩以得到为红棕色固体的1022 (200 mg粗品)。
0.503 mmol)处理。在室温搅拌1 h后，将反应混合物倒入水(10 mL)中并用EtOAc (2 x 20 mL)萃取。有机萃取物用水(2 x 20 mL)和盐水(20 mL)洗涤。分离有机相，经无水Na2SO4干燥，过滤并真空浓缩以得到粗产物。粗产物通过combiflash (4 g redisep®柱；己烷: EtOAc 4:6)纯化以得到为灰白色固体的 40 (55 mg)。
将1023 (1 g, 44 mmol)于EtOH (18 mL)和水(5 mL)中的溶液置于密封管中并用NaCN
(875 mg, 144 mmol)、碳酸铵(8.17 g, 8503 mmol)处理。在85℃搅拌16 h后，将反应混合物倒入水(50 mL)中并用EtOAc (2 x 100 mL)萃取。有机萃取物用水(2 x 50 mL)和盐水(50 mL)洗涤。分离有机相，经无水Na2SO4干燥，过滤并真空浓缩以得到为灰白色固体的1024 (1.25 g, 94%)。
中的HCl(4.0 M溶液, 20 mL)处理15 min。在室温搅拌16 h后，减压浓缩溶剂，与MTBE (3 x
200 mL)共蒸馏以除去过量的HCl并真空干燥以得到为灰白色HCl盐的1025 (900 mg, 粗品)。
在氩气氛下在100℃下在1025 (400 mg, 2.2 mmol)于DMF (10 mL)中的搅拌溶液中装
入1008 (447 mg, 2.2 mmol)和DIPEA (879 mg, 6.8 mmol)达16 h。将反应混合物倒入水(50 mL)中并用EtOAc (2 x 100 mL)萃取。有机萃取物用水(2 x 50 mL)和盐水(50 mL)洗涤。分离有机相，经无水Na2SO4干燥，过滤并真空浓缩以得到粗制残余物。粗产物通过Combiflash色谱法使用12 g redisep®柱(己烷/EtOAc, 1:1)纯化以得到为黄色固体的
1026 (600 mg)。
mmol)处理并加热至100℃持续24 h。将反应混合物倒入水(50 mL)中并用EtOAc (2 x 25 mL)萃取。有机萃取物用水(2 x 50 mL)和盐水(50 mL)洗涤。分离有机相，经无水Na2SO4干燥，过滤并真空浓缩以得到粗残余物。粗残余物通过Combiflash色谱法使用12 g redisep® 柱(己烷/EtOAc, 1:9)纯化以得到为黄褐色固体的424 (35 mg)。
在-78℃下向1001 (200 mg, 869 mmol)于THF (30 ml)中的溶液中添加正丁基锂(己
烷中的2.5 M溶液, 0.87 ml, 2.17 mmol)。搅拌15 min后，添加环己酮1027 (426 mg,
4.34 mmol)并在相同温度下搅拌3 h。反应用饱和氯化铵溶液淬灭并用EtOAc (2 x 50ml)萃取。分离有机相，用盐水洗涤，经无水Na2SO4干燥，过滤并真空浓缩以得到粗残余物。粗残余物通过Combiflash色谱法使用4 g redisep®柱(己烷/EtOAc, 7:3)纯化以得到为白色固体的273 (35 mg, 16%)。
在-78℃在氮气氛下将化合物1028 (1.5 g, 7.04 mmol)于THF (15 mL) 中的搅拌溶
液添加到LDA (THF中的2 M溶液, 6.3 ml, 12.67 mmol)中并将混合物搅拌45 min。在-78℃下将PhN(SO2CF3)2 (3.0 g, 8.44 mmol)/THF(10 ml)缓慢添加到上述混合物中并继续搅拌2 h。反应混合物用饱和NH4Cl溶液淬灭并用EtOAc (2 x 30 ml)萃取。有机萃取物用水(2 x 20 ml)和盐水(20 ml)洗涤。分离有机相，经无水Na2SO4干燥，过滤并真空浓缩以得到为红棕色液体的化合物1029 (1.3 g粗品)。该褐色液体不经纯化用于下一反应。
25.92 mmol)处理并添加对甲苯磺酸(657 mg, 3.45 mmol)，将混合物回流3 h。将反应混合物冷却至rt并减压浓缩。该粗残余物通过Combiflash使用24 g redisep®柱(己烷/EtOAc,
0.5:9.5)纯化以得到为灰白色固体的化合物1003 (1.5 g, 27%)；
6-氯-1-(四氢-2H-吡喃-2-基)-4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼杂环戊烷-2-
基)-1H-吲唑1031的制备
在化合物1003 (1 g, 3.16 mmol)于1,4–二氧杂环己烷(10 mL)中的搅拌溶液中添加
KOAc (930 mg, 9.48 mmol)和双(频哪醇合)二硼(802 mg, 3.16 mmol)。混合物用氩吹扫
20 min，添加Pd(dppf)Cl2 (258 mg, 0.316 mmol)并回流3 h。反应混合物经Celite®床过滤并将滤液真空浓缩以得到为深褐色油状物的化合物1031 (1 g,粗品)。该残余物不经纯化用于下一反应。
在化合物1031 (1 g, 2.75 mmol) 于1,4–二氧杂环己烷 (10 mL)和H2O (2 mL)的混
合物中的搅拌溶液中装入1029 (952 mg, 2.75 mmol)、接着粉末状K3PO4 (875 mg, 4.12 mmol)，并将混合物用氩吹扫20 min。将Pd(PPh)4 (317 mg, 0.27 mmol)添加到该混合物中并回流3 h。反应混合物经Celite®床过滤并将滤液真空浓缩以得到为深褐色残余物的化合物1032 (600 mg, 粗品)。该残余物不经纯化用于下一反应。
溶液中装入PtO2 (60 mg, 10 wt.%)。使用气囊引入氢气氛并将反应混合物搅拌16 h。反应混合物经Celite®床过滤，用CH3OH (20 mL)充分洗涤并减压浓缩以得到为浅黄色油状物的化合物1033 (600 mg, 粗品)。与目标产物一起，通过MS分析还观察到形成脱氯化合物
1033。
氧杂环己烷中的4M溶液, 6 ml)处理15 min。在室温搅拌3 h后，减压浓缩溶剂，与MTBE (3 x 250 mL)共蒸馏以除去过量的HCl。残余物进一步真空干燥以得到为灰白色固体的化合物
1034 (600 mg, 粗品) ；
N-(4-(1-乙酰基-6-氯-1H-吲唑-4-基)环己基)乙酰胺1035的制备
在0℃下将化合物1034 (200 mg, 0.802 mmol)于CH2Cl2 (5 mL)中的溶液用Et3N
(0.337 ml, 2.40 mmol)、接着AcCl (125 mg, 1.60 mmol) 处理10 min。在室温搅拌3 h后，将反应混合物倒入水(10 ml)中并用CH2Cl2 (2 x 30 ml)萃取。有机萃取物用水(2 x 20 ml)和盐水(20 ml)洗涤。分离有机相，经无水Na2SO4干燥，过滤并真空浓缩以得到为黄色液体的化合物1035 (150 mg粗品)。
(0.25 ml, 1.79 mmol)处理，然后将混合物回流3 h。将反应混合物冷却至rt并减压浓缩。
该粗残余物通过制备型HPLC纯化以得到呈灰白色固体的化合物155，为顺/反异构体混合物 (1:1) (8 mg, 6%) 。
将化合物1036 (300 mg, 2.0 mmol)、1-溴-2-甲基丙烷 (0.26 mL, 2.4 mmol)和
K2CO3 (845 mg, 6.12 mmol)溶解在DMF (3 mL)中并将混合物在90℃下在密封反应容器中加热16 h。将反应混合物倒入水(60 mL)中并用EtOAc (2 x 60 mL)萃取。合并的有机相用盐水(40 mL)洗涤，经Na2SO4干燥，过滤并真空浓缩。该残余物通过柱色谱法(硅胶；己烷/EtOAc, 6:4)纯化以得到为无色液体的1037 (350 mg, 84%)。
在反应烧瓶中装入双(频哪醇合)二硼1030 (1.76 g, 6.96 mmol)、KOAc (1.86 g,
18.9 mmol)和Pd(dppf)Cl2 (462 mg, 0.63 mmol)并将其用氩吹扫。然后，添加溶解在1,4-二氧杂环己烷(15 mL)中的化合物1003 (2.0 g, 6.32 mmol, 如上所述制备)。反应混合物在90℃下加热4 h，冷却至rt，然后用CH2Cl2 (2 x 100 mL)萃取。合并的有机层用盐水洗涤，经无水Na2SO4干燥，真空浓缩。残余物通过柱色谱法纯化(硅胶；己烷/EtOAc, 9:1)以得到为胶状固体的1031 (1.1 g, 54%)。
Pd(dppf)Cl2 (23 mg, 0.03 mmol)并将其用氩吹扫。然后，添加溶解在1,4-二氧杂环己烷(3 mL)中的化合物1037 (95 mg, 0.46 mmol)。反应混合物在100℃下加热16 h。将反应混合物冷却至rt，倒入水(50 mL)中并用EtOAc (2 x 60 mL)萃取。合并的有机相用水(2 x 25 mL)和盐水(50 mL)洗涤。分离有机相，经Na2SO4干燥，过滤并真空浓缩。残余物通过柱色谱法(硅胶；己烷/EtOAc, 7:3)纯化以得到为无色液体的1038 (85 mg, 75%)。
0.71 mmol)处理。在室温搅拌16 h后，反应混合物用NaHCO3水溶液碱化，然后真空浓缩。将粗产物溶于水中并通过反相柱色谱法(C18；H2O/CH3CN, 1:1)纯化以得到为灰白色固体的
396 (28 mg, 43%)。
将1001 (5.0 g, 20.5 mmol)于THF (50 mL)中的溶液用二氢吡喃 (2.5 g, 30.8
mmol)、对甲苯磺酸(0.03 g, 0.18 mmol)处理。在50℃搅拌16 h后，反应混合物真空浓缩。
该粗残余物通过色谱法(硅胶；己烷/EtOAc, 8.5:1.5)纯化以得到为灰白色固体的1003 (5.5 g, 81%)。
的溶液中装入1039 (1.9 g, 9.52 mmol)、接着Na2CO3 (2.0 g, 19.0 mmol)，并将混合物用氩吹扫20 min。添加Pd(PPh3)4 (0.73 g, 0.63 mmol)并将混合物在100℃搅拌16 h。将反应混合物倒入水(100 mL)中并用EtOAc (2 x 60 mL)萃取。合并的有机相用水(2 x 25 mL)和盐水(50 mL)洗涤。分离有机相，经无水Na2SO4干燥，过滤并真空浓缩以得到深褐色残余物。
该残余物通过色谱法(硅胶；己烷/EtOAc, 4:6)纯化以得到为灰白色固体的1040 (1.2 g,
54%)。
98.2 mmol)处理5 min。在室温搅拌16 h后，反应混合物用固体NaHCO3碱化，过滤并真空浓缩。该残余物通过色谱法纯化(硅胶；CH2Cl2/MeOH, 8.5:1.5)以得到为灰白色固体的192 (0.61 g, 65%)。
采用两种不同的测定：1.用于检测受试化合物对两种不同癌细胞类型中犬尿氨酸生成的影响的基于细胞的测定。该测定利用表达TDO或IDO的癌细胞，并因此用作在基于细胞的背景中在这两种酶测试化合物活性的方法。2.TDO和IDO生物化学偶联测定，其利用重组产生和纯化的TDO和IDO酶与酶甲酰胺酶组合。该偶联酶系统允许将由TDO或IDO活性产生的N-甲酰犬尿氨酸转化为犬尿氨酸，然后在添加Erhlich试剂后通过荧光定量。这些方案如下文所述。
孔接种到96孔板中的补充有10% FCS、2 mM L-谷氨酰胺和500 μM L-色氨酸的无酚红RPMI中。通过添加500 ng/ml IFN-γ而诱导SKOV3细胞中的IDO表达。在添加或不添加受试化合物的情况下在37℃温育细胞。48小时后，通过离心除去细胞并将Erhlich试剂添加到上清液中。将Erhlich试剂温育5分钟，之后在490 nM读取吸光度。
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