专利汇可以提供药物中使用的吲哚衍生物专利检索,专利查询,专利分析的服务。并且本 发明 提供了在药物中使用的色 氨 酸2,3‑双加 氧 酶(TDO)和/或吲哚胺2,3‑双加氧酶(IDO) 抑制剂 化合物,所述化合物包含下式:其中X1、X2、X3、X4和X5可相同或不同且每个独立地选自C、N和O;具有虚线的每个 原子 可独立地具有双键或单键,条件是保持每个原子的化合价;每个R1、R2、R3、R4、R5和R7可存在或不存在,且可相同或不同,且选自H和经取代的或未经取代的有机基团,条件是存在的这种R基团的数目使得保持X1、X2、X3、X4和X5的化合价;一个或两个R6基团可存在,且选自H和经取代的或未经取代的有机基团,条件是存在的R6基团的数目使得保持它们所附接的 碳 原子的化合价,且条件是至少一个R6是包含在与R6附接的碳原子的α‑、β‑或γ‑位与氧原子双键键合的原子的有机基团(优选羰基或磺酰基),并且其中与氧原子双键键合的原子也与杂原子键合。,下面是药物中使用的吲哚衍生物专利的具体信息内容。
1.在药物中使用的色氨酸2,3-双加氧酶(TDO)和/或吲哚胺2,3-双加氧酶(IDO)抑制剂化合物,所述化合物包含下式:
其中X1、X2、X3、X4和X5可相同或不同且每个独立地选自C、N和O;具有虚线的每个原子可独立地具有双键或单键,条件是保持每个原子的化合价;每个R1、R2、R3、R4、R5和R7可存在或不存在,且可相同或不同,且选自H和经取代的或未经取代的有机基团,条件是存在的这种R基团的数目使得保持X1、X2、X3、X4和X5的化合价;一个或两个R6基团可存在,且选自H和经取代的或未经取代的有机基团,条件是存在的R6基团的数目使得保持它们所附接的碳原子的化合价,且条件是至少一个R6是包含在与R6附接的碳原子的α-、β-或γ-位与氧原子双键键合的原子的有机基团,并且其中与氧原子双键键合的原子也与杂原子键合。
2.前述权利要求中任一项的化合物,所述化合物包括下式之一:
3.权利要求1或权利要求2的化合物,其中化合物R6包括选自下式之一的基团:
其中R61选自H和经取代的或未经取代的有机基团;R62选自H和经取代的或未经取代的有机基团;X66选自C、O、N和S;和如果存在每个R66可相同或不同且选自H和经取代的或未经取代的有机基团,其中存在的R66的数目足以保持X66的化合价。
4.权利要求3的化合物,其中R62包含下式:
其中R63和R64可相同或不同且独立地选自H和经取代的或未经取代的有机基团,且其中R65选自H和经取代的或未经取代的有机基团;优选其中至少一个R63和R64不为H;更优选其中R63和R64一起形成3-6元经取代或未经取代的饱和或不饱和碳环或杂环(诸如环丙基、环丁基、环戊基、环戊烯基、环己基、环己烯基、氮杂环丙烷、氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶、哌嗪、氧杂环丁烷、四氢呋喃或四氢吡喃环)。
5.前述权利要求中任一项的化合物,所述化合物包含下式之一:
其中R1、R2、R3、R4、R5、R7、R61、R63、R64、R65和R66如权利要求1-4中任一项所定义;优选其中存在一个-C(R63R64)-基团;和/或优选其中R63和R64之一不为H,更优选其中R63和R64一起形成
3-6元经取代或未经取代的饱和或不饱和碳环或杂环(诸如环丙基、环丁基、环戊基、环戊烯基、环己基、环己烯基、氮杂环丙烷、氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶、哌嗪、氧杂环丁烷、四氢呋喃或四氢吡喃环)。
6.权利要求5的化合物,所述化合物包含下式:
其中R1、R2、R3、R4、R5、R7、R61、R63、R64和R65通常独立地如前述权利要求中任一项所定义。
1 2 3 4
7.前述权利要求中任一项的化合物,其中,当存在时,R 、R、R 和R独立地选自H和选自以下基团的基团:
-卤素(诸如F、Cl、Br和I);
--CN基团;
-经取代的或未经取代的直链或支链C1-C6烷基(诸如甲基(Me)、乙基(Et)、丙基(Pr)、异丙基(i-Pr)、正丁基(n-Bu)、异丁基(i-Bu)、叔丁基(t-Bu)、戊基和己基);
-经取代的或未经取代的直链或支链C1-C6烷基-芳基(诸如-CH2Ph、-CH2(2,3或4)F-Ph、-CH2(2,3或4)Cl-Ph、-CH2(2,3或4)Br-Ph、-CH2(2,3或4)I-Ph、-CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2CH2CH2Ph和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2Ph);
-经取代的或未经取代的直链或支链C1-C6卤代烷基(诸如-CH2F、-CHF2、-CH2Cl、-CH2Br、-CH2I、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CI3、-CH2CF3、-CH2CCl3、-CH2CBr3和-CH2CI3);
--NH2基团或经取代的或未经取代的直链或支链伯、仲或叔C1-C6胺基团(诸如-NMeH、-NMe2、-NEtH、-NEtMe、-NEt2、-NPrH、-NPrMe、-NPrEt、-NPr2、-NBuH、-NBuMe、-NBuEt、-CH2-NH2、-CH2-NMeH、-CH2-NMe2、-CH2-NEtH、-CH2-NEtMe、-CH2-NEt2、-CH2-NPrH、-CH2-NPrMe和-CH2-NPrEt);
-经取代的或未经取代的氨基-芳基(诸如-NH-Ph、-NH-(2,3或4)F-Ph、-NH-(2,3或4)Cl-Ph、-NH-(2,3或4)Br-Ph、-NH-(2,3或4)I-Ph、-NH-(2,3或4)Me-Ph、-NH-(2,3或4)Et-Ph、-NH-(2,3或4)Pr-Ph、-NH-(2,3或4)Bu-Ph,NH-(2,3或4)OMe-Ph、-NH-(2,3或4)OEt-Ph、-NH-(2,3或4)OPr-Ph、-NH-(2,3或4)OBu-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)F2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Cl2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Br2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)I2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Me2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Et2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Pr2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Bu2-Ph;
-经取代的或未经取代的环状胺或酰氨基(诸如吡咯烷-1-基、吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-基、哌啶-1-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、哌嗪-1-基、哌嗪-2-基、哌嗪-3-基、吗啉-2-基、吗啉-3-基、吗啉-4-基、2-酮基-吡咯烷基、3-酮基-吡咯烷基、2-酮基-哌啶基、3-酮基-哌啶基、4-酮-哌啶基)、2-酮基-哌嗪基和3-酮基-哌嗪基;
-经取代的或未经取代的环状C3-C8烷基(诸如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基和环辛基);
--OH基团或经取代的或未经取代的直链或支链C1-C6醇基(诸如-CH2OH、-CH2CH2OH、-CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2OH、-C(CH3)2OH、-CH2CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2CH2OH、-CH(CH3)CH(CH3)OH、-CH(CH2CH3)CH2OH、-C(CH3)2CH2OH、-CH2CH2CH2CH2CH2OH和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2OH);
-经取代的或未经取代的直链或支链C1-C6羧酸基团(诸如-COOH、-CH2COOH、-
CH2CH2COOH、-CH2CH2CH2COOH、-CH2CH2CH2CH2COOH和-CH2CH2CH2CH2CH2COOH);
-经取代的或未经取代的直链或支链羰基(诸如-(CO)Me、-(CO)Et、-(CO)Pr、-(CO)iPr、-(CO)nBu、-(CO)iBu、-(CO)tBu、-(CO)Ph、-(CO)CH2Ph、-(CO)CH2OH、-(CO)CH2OCH3、-(CO)CH2NH2、-(CO)CH2NHMe、-(CO)CH2NMe2、-(CO)-环丙基、-(CO)-1,3-环氧丙-2-基;-(CO)NH2、-(CO)NHMe、-(CO)NMe2、-(CO)NHEt、-(CO)NEt2、-(CO)-吡咯烷-N-基、-(CO)-吗啉-N-基、-(CO)-哌嗪-N-基、-(CO)-N-甲基-哌嗪-N-基、-(CO)NHCH2CH2OH、-(CO)NHCH2CH2OMe、-(CO)NHCH2CH2NH2、-(CO)NHCH2CH2NHMe和-(CO)NHCH2CH2NMe2;
-经取代的或未经取代的直链或支链C1-C6羧酸酯基团(诸如-COOMe、-COOEt、-COOPr、-COO-i-Pr、-COO-n-Bu、-COO-i-Bu、-COO-t-Bu、-CH2COOMe、-CH2CH2COOMe、-CH2CH2CH2COOMe和-CH2CH2CH2CH2COOMe);
-经取代的或未经取代的直链或支链C1-C6酰胺基团(诸如-CO-NH2、-CO-NMeH、-CO-NMe2、-CO-NEtH、-CO-NEtMe、-CO-NEt2、-CO-NPrH、-CO-NPrMe和-CO-NPrEt);
-经取代的或未经取代的直链或支链C1-C7氨基羰基(诸如-NH-CO-Me、-NH-CO-Et、-NH-CO-Pr、-NH-CO-Bu、-NH-CO-戊基、-NH-CO-己基、-NH-CO-Ph、-NMe-CO-Me、-NMe-CO-Et、-NMe-CO-Pr、-NMe-CO-Bu、-NMe-CO-戊基、-NMe-CO-己基、-NMe-CO-Ph;
-经取代的或未经取代的直链或支链C1-C7烷氧基或芳基氧基(诸如-OMe、-OEt、-OPr、-O-i-Pr、-O-n-Bu、-O-i-Bu、-O-t-Bu、-O-戊基、-O-己基、-OCH2F、-OCHF2、-OCF3、-OCH2Cl、-OCHCl2、-OCCl3、-O-Ph、-O-CH2-Ph、-O-CH2-(2,3或4)-F-Ph、-O-CH2-(2,3或4)-Cl-Ph、-CH2OMe、-CH2OEt、-CH2OPr、-CH2OBu、-CH2CH2OMe、-CH2CH2CH2OMe、-CH2CH2CH2CH2OMe和-CH2CH2CH2CH2CH2OMe);
-经取代的或未经取代的直链或支链氨基烷氧基(诸如-OCH2CH2NH2、-OCH2CH2NHMe、-OCH2CH2NMe2、-OCH2CH2NHEt和-OCH2CH2NEt2;
-经取代的或未经取代的直链或支链磺酰基(诸如-SO2Me、-SO2Et、-SO2Pr、-SO2iPr、-SO2Ph、-SO2-(2,3或4)-F-Ph、-SO2-环丙基、-SO2CH2CH2OCH3;
-磺酰基氨基(诸如-SO2NH2、-SO2NHMe、-SO2NMe2、-SO2NHEt、-SO2NEt2、-SO2-吡咯烷-N-基、-SO2-吗啉-N-基、-SO2NHCH2OMe和-SO2NHCH2CH2OMe);
-氨基磺酰基(诸如-NHSO2Me、-NHSO2Et、-NHSO2Pr、-NHSO2iPr、-NHSO2Ph、-NHSO2-(2,3或
4)-F-Ph、-NHSO2-环丙基、-NHSO2CH2CH2OCH3);
-环状氨基磺酰基-基团(诸如-N(SO2)(CH2)3和-N(SO2)(CH2)4);
-芳族基团(诸如Ph-、2-F-Ph-、3-F-Ph-、4-F-Ph-、2-Cl-Ph-、3-Cl-Ph-、4-Cl-Ph-、2-Br-Ph-、3-Br-Ph-、4-Br-Ph-、2-I-Ph-、3-I-Ph,4-I-Ph-、2,(3,4,5或6)-F2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Cl2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Br2-Ph-、2,(3,4,5或6)-I2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Me2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Et2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Pr2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Bu2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CN)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NO2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NH2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(MeO)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CF3)2-Ph-、3,(4或5)-F2-Ph-、3,(4或5)-Cl2-Ph-、3,(4或5)-Br2-Ph-、
3,(4或5)-I2-Ph-、3,(4或5)-Me2-Ph-、3,(4或5)-Et2-Ph-、3,(4或5)-Pr2-Ph-、3,(4或5)-Bu2-Ph-、3,(4或5)-(CN)2-Ph-、3,(4或5)-(NO2)2-Ph-、3,(4或5)-(NH2)2-Ph-、3,(4或5)-(MeO)2-Ph-、3,(4或5)-(CF3)2-Ph-、2-Me-Ph-、3-Me-Ph-、4-Me-Ph-、2-Et-Ph-、3-Et-Ph-、4-Et-Ph-、2-Pr-Ph-、3-Pr-Ph-、4-Pr-Ph-、2-Bu-Ph-、3-Bu-Ph-、4-Bu-Ph-、2-(CN)-Ph-、3-(CN)-Ph-、4-(CN)-Ph-、2-(NO2)-Ph-、3-(NO2)-Ph-、4-(NO2)-Ph-、2-(NH2)-Ph-、3-(NH2)-Ph-、4-(NH2)-Ph-、2-MeO-Ph-、3-MeO-Ph-、4-MeO-Ph-、2-(NH2-CO)-Ph-、3-(NH2-CO)-Ph-、4-(NH2-CO)-Ph-、2-CF3-Ph-、3-CF3-Ph-、4-CF3-Ph-、2-CF3O-Ph-、3-CF3O-Ph-和4-CF3O-Ph-);
-饱和的或不饱和的、经取代的或未经取代的杂环基团,其包括芳族杂环基团和/和非芳族杂环基团(诸如吡咯-1-基、吡咯-2-基、吡咯-3-基、吡唑-1-基、吡唑-3-基、吡唑-4-基、吡唑-5-基、咪唑-1-基、咪唑-2-基、咪唑-4-基、咪唑-5-基、1,2,3-三唑-1-基、1,2,3-三唑-
4-基、1,2,3-三唑-5-基、1,2,4-三唑-1-基、1,2,4-三唑-3-基、1,2,4-三唑-5-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、嘧啶-6-基、吡嗪-2-基、吡咯烷-1-基、吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-基、哌啶-1-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、2-氮杂哌啶-1-基、2-氮杂哌啶-3-基、2-氮杂哌啶-4-基、3-氮杂哌啶-
1-基、3-氮杂哌啶-2-基、3-氮杂哌啶-4-基、3-氮杂哌啶-5-基、哌嗪-1-基、哌嗪-2-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、吡喃-2-基、吡喃-3-基、吡喃-4-基、2-氮杂吡喃-2-基、2-氮杂吡喃-3-基、2-氮杂吡喃-4-基、2-氮杂吡喃-5-基、2-氮杂吡喃-6-基、3-氮杂吡喃-2-基、3-氮杂吡喃-4-基、3-氮杂吡喃-5-基、3-氮杂吡喃-6-基、4-氮杂吡喃-2-基、4-氮杂吡喃-3-基、4-氮杂吡喃-4-基、4-氮杂吡喃-5-基、4-氮杂吡喃-6-基、四氢呋喃-2-基、四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-2-基、2-氮杂-四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-4-基、2-氮杂-四氢呋喃-5-基、3-氮杂-四氢呋喃-2-基、3-氮杂-四氢呋喃-3-基、3-氮杂-四氢呋喃-4-基、3-氮杂-四氢呋喃-5-基、四氢吡喃-2-基、四氢吡喃-3-基、四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-2-基、2-氮杂-四氢吡喃-3-基、2-氮杂-四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-5-基、2-氮杂-四氢吡喃-6-基、3-氮杂-四氢吡喃-2-基、3-氮杂-四氢吡喃-3-基、3-氮杂-四氢吡喃-4-基、3-氮杂-四氢吡喃-5-基、3-氮杂-四氢吡喃-6-基、吗啉-2-基、吗啉-3-基、吗啉-4-基、噻吩-2-基、噻吩-
3-基、异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、噻喃-
2-基、噻喃-3-基、噻喃-4-基、2-氮杂噻喃-2-基、2-氮杂噻喃-3-基、2-氮杂噻喃-4-基、2-氮杂噻喃-5-基、2-氮杂噻喃-6-基、3-氮杂噻喃-2-基、3-氮杂噻喃-4-基、3-氮杂噻喃-5-基、
3-氮杂噻喃-6-基、4-氮杂噻喃-2-基、4-氮杂噻喃-3-基、4-氮杂噻喃-4-基、4-氮杂噻喃-5-基、4-氮杂噻喃-6-基、四氢噻吩-2-基、四氢噻吩-3-基、四氢噻喃-2-基、四氢噻喃-3-基、四氢噻喃-4-基、噁唑-2-基、噁唑-4-基、噁唑-5-基、异噁唑-3-基、异噁唑-4-基、异噁唑-5-基、呋咱-3-基、(1,3,4-噁二唑)-2-基、(1,3,4-噁二唑)-5-基、(1,2,4-噁二唑)-3-基、(1,
2,4-噁二唑)-5-基;和四唑-1-基、四唑-2-基、四唑-5-基);和
-稠合的环系,其包含两个或三个或更多个稠合环,所述环可为经取代或未经取代的,优选其中所述环选自一个、两个或更多个上述芳族基团和芳族或非芳族杂环基团,(例如稠合的环系诸如萘、蒽、菲、萉、联苯、并环戊二烯、茚、不对称引达省、对称引达省、苊、芴、荧蒽、醋菲烯、薁、庚烯、吲哚、吲唑、苯并咪唑、4-氮杂吲哚、5-氮杂吲哚、6-氮杂吲哚、7-氮杂吲哚、异吲哚、4-氮杂异吲哚、5-氮杂异吲哚、6-氮杂异吲哚、7-氮杂异吲哚、吲嗪、1-氮杂吲嗪、2-氮杂吲嗪、3-氮杂吲嗪、5-氮杂吲嗪、6-氮杂吲嗪、7-氮杂吲嗪、8-氮杂吲嗪、9-氮杂吲嗪、嘌呤、咔唑、咔啉、苯并呋喃、异苯并呋喃、苯并噻吩、异苯并噻吩、喹啉、噌啉、喹唑啉、喹喔啉、5-氮杂喹啉、6-氮杂喹啉、7-氮杂喹啉、二氮杂萘、异喹啉、酞嗪、6-氮杂异喹啉、7-氮杂异喹啉、蝶啶、色烯、异色烯、吖啶、菲啶、呸啶、菲咯啉、吩噁嗪、呫吨、吩噁噻,和/或噻蒽);和
-其中当存在两个附接至相同原子的R基团时,它们可一起形成与该原子双键键合的基团,(诸如羰基(=O)或烯基(=C(R’)2),其中每个R’基团相同或不同,且为H或有机基团,优选H或直链或支链C1-C6烷基);
和/或其中R7独立地选自H和选自以下基团的基团:
-卤素(诸如F、Cl、Br和I);
--CN基团;
-经取代的或未经取代的直链或支链C1-C6烷基(诸如甲基(Me)、乙基(Et)、丙基(Pr)、异丙基(i-Pr)、正丁基(n-Bu)、异丁基(i-Bu)、叔丁基(t-Bu)、戊基和己基);
-经取代的或未经取代的直链或支链C1-C6烷基-芳基(诸如-CH2Ph、-CH2(2,3或4)F-Ph、-CH2(2,3或4)Cl-Ph、-CH2(2,3或4)Br-Ph、-CH2(2,3或4)I-Ph、-CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2CH2CH2Ph和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2Ph);
-经取代的或未经取代的直链或支链C1-C6卤代烷基(诸如-CH2F、-CHF2、-CH2Cl、-CH2Br、-CH2I、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CI3、-CH2CF3、-CH2CCl3、-CH2CBr3和-CH2CI3);
--NH2基团或经取代的或未经取代的直链或支链伯、仲或叔C1-C6胺基团(诸如-NMeH、-NMe2、-NEtH、-NEtMe、-NEt2、-NPrH、-NPrMe、-NPrEt、-NPr2、-NBuH、-NBuMe、-NBuEt、-CH2-NH2、-CH2-NMeH、-CH2-NMe2、-CH2-NEtH、-CH2-NEtMe、-CH2-NEt2、-CH2-NPrH、-CH2-NPrMe和-CH2-NPrEt);
-经取代的或未经取代的氨基-芳基(诸如-NH-Ph、-NH-(2,3或4)F-Ph、-NH-(2,3或4)Cl-Ph、-NH-(2,3或4)Br-Ph、-NH-(2,3或4)I-Ph、-NH-(2,3或4)Me-Ph、-NH-(2,3或4)Et-Ph、-NH-(2,3或4)Pr-Ph、-NH-(2,3或4)Bu-Ph,NH-(2,3或4)OMe-Ph、-NH-(2,3或4)OEt-Ph、-NH-(2,3或4)OPr-Ph、-NH-(2,3或4)OBu-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)F2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Cl2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Br2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)I2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Me2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Et2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Pr2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Bu2-Ph;
--OH基团或经取代的或未经取代的直链或支链C1-C6醇基(诸如-CH2OH、-CH2CH2OH、-CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2OH、-C(CH3)2OH、-CH2CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2CH2OH、-CH(CH3)CH(CH3)OH、-CH(CH2CH3)CH2OH、-C(CH3)2CH2OH、-CH2CH2CH2CH2CH2OH和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2OH);
-经取代的或未经取代的直链或支链C1-C6羧酸基团(诸如-COOH、-CH2COOH、-
CH2CH2COOH、-CH2CH2CH2COOH、-CH2CH2CH2CH2COOH和-CH2CH2CH2CH2CH2COOH);
-经取代的或未经取代的直链或支链羰基(诸如-(CO)Me、-(CO)Et、-(CO)Pr、-(CO)iPr、-(CO)nBu、-(CO)iBu、-(CO)tBu、-(CO)Ph、-(CO)CH2Ph、-(CO)CH2OH、-(CO)CH2OCH3、-(CO)CH2NH2、-(CO)CH2NHMe、-(CO)CH2NMe2、-(CO)-环丙基、-(CO)-1,3-环氧丙-2-基;-(CO)NH2、-(CO)NHMe、-(CO)NMe2、-(CO)NHEt、-(CO)NEt2、-(CO)-吡咯烷-N-基、-(CO)-吗啉-N-基、-(CO)-哌嗪-N-基、-(CO)-N-甲基-哌嗪-N-基、-(CO)NHCH2CH2OH、-(CO)NHCH2CH2OMe、-(CO)NHCH2CH2NH2、-(CO)NHCH2CH2NHMe和-(CO)NHCH2CH2NMe2;
-经取代的或未经取代的直链或支链C1-C6羧酸酯基团(诸如-COOMe、-COOEt、-COOPr、-COO-i-Pr、-COO-n-Bu、-COO-i-Bu、-COO-t-Bu、-CH2COOMe、-CH2CH2COOMe、-CH2CH2CH2COOMe和-CH2CH2CH2CH2COOMe);
-经取代的或未经取代的直链或支链C1-C6酰胺基团(诸如-CO-NH2、-CO-NMeH、-CO-NMe2、-CO-NEtH、-CO-NEtMe、-CO-NEt2、-CO-NPrH、-CO-NPrMe和-CO-NPrEt);
-经取代的或未经取代的直链或支链C1-C7氨基羰基(诸如-NH-CO-Me、-NH-CO-Et、-NH-CO-Pr、-NH-CO-Bu、-NH-CO-戊基、-NH-CO-己基、-NH-CO-Ph、-NMe-CO-Me、-NMe-CO-Et、-NMe-CO-Pr、-NMe-CO-Bu、-NMe-CO-戊基、-NMe-CO-己基、-NMe-CO-Ph;
-经取代的或未经取代的直链或支链C1-C7烷氧基或芳基氧基(诸如-OMe、-OEt、-OPr、-O-i-Pr、-O-n-Bu、-O-i-Bu、-O-t-Bu、-O-戊基、-O-己基、-OCH2F、-OCHF2、-OCF3、-OCH2Cl、-OCHCl2、-OCCl3、-O-Ph、-O-CH2-Ph、-O-CH2-(2,3或4)-F-Ph、-O-CH2-(2,3或4)-Cl-Ph、-CH2OMe、-CH2OEt、-CH2OPr、-CH2OBu、-CH2CH2OMe、-CH2CH2CH2OMe、-CH2CH2CH2CH2OMe和-CH2CH2CH2CH2CH2OMe);
-经取代的或未经取代的直链或支链氨基烷氧基(诸如-OCH2CH2NH2、-OCH2CH2NHMe、-OCH2CH2NMe2、-OCH2CH2NHEt和-OCH2CH2NEt2;
-经取代的或未经取代的直链或支链磺酰基(诸如-SO2Me、-SO2Et、-SO2Pr、-SO2iPr、-SO2Ph、-SO2-(2,3或4)-F-Ph、-SO2-环丙基、-SO2CH2CH2OCH3;
-经取代的或未经取代的直链或支链磺酰基氨基(诸如-SO2NH2、-SO2NHMe、-SO2NMe2、-SO2NHEt、-SO2NEt2、-SO2-吡咯烷-N-基、-SO2-吗啉-N-基、-SO2NHCH2OMe和-SO2NHCH2CH2OMe);
-经取代的或未经取代的直链或支链氨基磺酰基(诸如-NHSO2Me、-NHSO2Et、-NHSO2Pr、-NHSO2iPr、-NHSO2Ph、-NHSO2-(2,3或4)-F-Ph、-NHSO2-环丙基、-NHSO2CH2CH2OCH3);
1 2 3 4 7
优选其中R、R、R、R和R选自H,和:
-卤素诸如-F、-Cl、-Br和-I,优选-F和-Cl,(更优选其中R2选自-Cl和Br和R1、R3和R4选自-H和-F);
--CN;
-经取代的或未经取代的直链或支链C1-C6烷基诸如诸如甲基(Me)、乙基(Et)、丙基(Pr)、异丙基(i-Pr)、环丙基(cy-Pr)、正丁基(n-Bu)、异丁基(i-Bu)、叔丁基(t-Bu)、戊基和己基,优选-Me;
-经取代的或未经取代的直链或支链C1-C6卤代烷基(诸如-CH2F、-CHF2、-CH2Cl、-CH2Br、-CH2I、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CI3、-CH2CF3、-CH2CCl3、-CH2CBr3和-CH2CI3),优选-CF3;和-经取代的或未经取代的直链或支链C1-C7烷氧基(诸如-OMe、-OEt、-OPr、-O-i-Pr、-O-n-Bu、-O-i-Bu、-O-t-Bu、-O-戊基、-O-己基、-OCH2F、-OCHF2、-OCF3、-OCH2Cl、-OCHCl2、-OCCl3、-O-Ph、-CH2OMe、-CH2OEt、-CH2OPr、-CH2OBu、-CH2CH2OMe、-CH2CH2CH2OMe、-CH2CH2CH2CH2OMe和-CH2CH2CH2CH2CH2OMe),优选-OMe或-OEt。
8.权利要求3-7中任一项的化合物,其中R66选自H,和:
--F;
-经取代的或未经取代的直链或支链C1-C6烷基诸如诸如甲基(Me)、乙基(Et)、丙基(Pr)、异丙基(i-Pr)、环丙基(cy-Pr)、正丁基(n-Bu)、异丁基(i-Bu)、叔丁基(t-Bu)、戊基和己基,优选-Me;
--NH2基团或经取代的或未经取代的直链或支链伯、仲或叔C1-C6胺基团(例如,-NMeH、-NMe2、-NEtH、-NEtMe、-NEt2、-NPrH、-NPrMe、-NPrEt、-NPr2、-NBuH、-NBuMe、-NBuEt、-CH2-NH2、-CH2-NMeH、-CH2-NMe2、-CH2-NEtH、-CH2-NEtMe、-CH2-NEt2、-CH2-NPrH、-CH2-NPrMe和-CH2-NPrEt);
-经取代的或未经取代的直链或支链C1-C6卤代烷基(诸如-CH2F、-CHF2、-CH2Cl、-CH2Br、-CH2I、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CI3、-CH2CF3、-CH2CCl3、-CH2CBr3和-CH2CI3),优选-CF3;和-经取代的或未经取代的直链或支链C1-C7烷氧基(诸如-OMe、-OEt、-OPr、-O-i-Pr、-O-n-Bu、-O-i-Bu、-O-t-Bu、-O-戊基、-O-己基、-OCH2F、-OCHF2、-OCF3、-OCH2Cl、-OCHCl2、-OCCl3、-O-Ph、-CH2OMe、-CH2OEt、-CH2OPr、-CH2OBu、-CH2CH2OMe、-CH2CH2CH2OMe、-CH2CH2CH2CH2OMe和-CH2CH2CH2CH2CH2OMe),优选-OMe。
9.前述权利要求中任一项的化合物,其中R5和/或R61可相同或不同且独立地选自H和:
-经取代的或未经取代的直链或支链C1-C6烷基(诸如甲基(Me)、乙基(Et)、丙基(Pr)、异丙基(i-Pr)、正丁基(n-Bu)、异丁基(i-Bu)、叔丁基(t-Bu)、戊基和己基);
-经取代的或未经取代的直链或支链C1-C6卤代烷基(诸如-CH2F、-CHF2、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CI3、-CH2CF3、-CH2CCl3、-CH2CBr3和-CH2CI3),优选直链或支链C1-C6氟代烷基(诸如-CH2F、-CHF2、-CF3、-CH2CH2F、-CH2CHF2和-CH2CF3);和
-经取代的或未经取代的直链或支链C2-C6醇基(诸如-CH2CH2OH、-CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2OH、-C(CH3)2OH、-CH2CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2CH2OH、-CH(CH3)CH(CH3)OH、-CH(CH2CH3)CH2OH、-C(CH3)2CH2OH、-CH2CH2CH2CH2CH2OH和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2OH);
且其中R61可进一步选自经取代的或未经取代的环状C3-C8烷基(诸如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基和环辛基);
5 61
其中R优选为H且R 优选为H。
10.权利要求4-9中任一项的化合物,其中R63、R64和R65独立地选自H和选自以下基团的基团:
-经取代的或未经取代的直链或支链C1-C6烷基(诸如甲基(Me)、乙基(Et)、丙基(Pr)、异丙基(i-Pr)、正丁基(n-Bu)、异丁基(i-Bu)、叔丁基(t-Bu)、戊基和己基);
-经取代的或未经取代的直链或支链C1-C6烷基-芳基(诸如-CH2Ph、-CH2(2,3或4)F-Ph、-CH2(2,3或4)Cl-Ph、-CH2(2,3或4)Br-Ph、-CH2(2,3或4)I-Ph、-CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2CH2CH2Ph和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2Ph);
-经取代的或未经取代的直链或支链C1-C6卤代烷基(诸如-CH2F、-CHF2、-CH2Cl、-CH2Br、-CH2I、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CI3、-CH2CF3、-CH2CCl3、-CH2CBr3和-CH2CI3);
--NH2基团或经取代的或未经取代的直链或支链伯、仲或叔C1-C6胺基团(诸如-NMeH、-NMe2、-NEtH、-NEtMe、-NEt2、-NPrH、-NPrMe、-NPrEt、-NPr2、-NBuH、-NBuMe、-NBuEt、-CH2-NH2、-CH2-NMeH、-CH2-NMe2、-CH2-NEtH、-CH2-NEtMe、-CH2-NEt2、-CH2-NPrH、-CH2-NPrMe和-CH2-NPrEt);
-经取代的或未经取代的环状胺或酰氨基(诸如吡咯烷-1-基、吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-基、哌啶-1-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、哌嗪-1-基、哌嗪-2-基、哌嗪-3-基、吗啉-2-基、吗啉-3-基、吗啉-4-基、2-酮基-吡咯烷基、3-酮基-吡咯烷基、2-酮基-哌啶基、3-酮基-哌啶基、4-酮基-哌啶基、2-酮基-哌嗪基和3-酮基-哌嗪基);
-经取代的或未经取代的环状C3-C8烷基(诸如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基和环辛基);
--OH基团或经取代的或未经取代的直链或支链C1-C6醇基(诸如-CH2OH、-CH2CH2OH、-CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2OH、-C(CH3)2OH、-CH2CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2CH2OH、-CH(CH3)CH(CH3)OH、-CH(CH2CH3)CH2OH、-C(CH3)2CH2OH、-CH2CH2CH2CH2CH2OH和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2OH);
-经取代的或未经取代的直链或支链C1-C6羧酸基团(诸如-COOH、-CH2COOH、-
CH2CH2COOH、-CH2CH2CH2COOH、-CH2CH2CH2CH2COOH和-CH2CH2CH2CH2CH2COOH);
-经取代的或未经取代的直链或支链羰基(诸如-(CO)Me、-(CO)Et、-(CO)Pr、-(CO)iPr、-(CO)nBu、-(CO)iBu、-(CO)tBu、-(CO)Ph、-(CO)CH2Ph、-(CO)CH2OH、-(CO)CH2OCH3、-(CO)CH2NH2、-(CO)CH2NHMe、-(CO)CH2NMe2、-(CO)-环丙基、-(CO)-1,3-环氧丙-2-基;-(CO)NH2、-(CO)NHMe、-(CO)NMe2、-(CO)NHEt、-(CO)NEt2、-(CO)-吡咯烷-N-基、-(CO)-吗啉-N-基、-(CO)-哌嗪-N-基、-(CO)-N-甲基-哌嗪-N-基、-(CO)NHCH2CH2OH、-(CO)NHCH2CH2OMe、-(CO)NHCH2CH2NH2、-(CO)NHCH2CH2NHMe和-(CO)NHCH2CH2NMe2;
-经取代的或未经取代的直链或支链C1-C6羧酸酯基团(诸如-COOMe、-COOEt、-COOPr、-COO-i-Pr、-COO-n-Bu、-COO-i-Bu、-COO-t-Bu、-CH2COOMe、-CH2CH2COOMe、-CH2CH2CH2COOMe和-CH2CH2CH2CH2COOMe);
-经取代的或未经取代的直链或支链C1-C6酰胺基团(诸如-CO-NH2、-CO-NMeH、-CO-NMe2、-CO-NEtH、-CO-NEtMe、-CO-NEt2、-CO-NPrH、-CO-NPrMe和-CO-NPrEt);
-经取代的或未经取代的芳族基团(诸如Ph-、2-F-Ph-、3-F-Ph-、4-F-Ph-、2-Cl-Ph-、3-Cl-Ph-、4-Cl-Ph-、2-Br-Ph-、3-Br-Ph-、4-Br-Ph-、2-I-Ph-、3-I-Ph,4-I-Ph-、2,(3,4,5或
6)-F2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Cl2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Br2-Ph-、2,(3,4,5或6)-I2-Ph-、2,(3,
4,5或6)-Me2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Et2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Pr2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Bu2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CN)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NO2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NH2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(MeO)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CF3)2-Ph-、3,(4或5)-F2-Ph-、3,(4或5)-Cl2-Ph-、
3,(4或5)-Br2-Ph-、3,(4或5)-I2-Ph-、3,(4或5)-Me2-Ph-、3,(4或5)-Et2-Ph-、3,(4或5)-Pr2-Ph-、3,(4或5)-Bu2-Ph-、3,(4或5)-(CN)2-Ph-、3,(4或5)-(NO2)2-Ph-、3,(4或5)-(NH2)2-Ph-、3,(4或5)-(MeO)2-Ph-、3,(4或5)-(CF3)2-Ph-、2-Me-Ph-、3-Me-Ph-、4-Me-Ph-、
2-Et-Ph-、3-Et-Ph-、4-Et-Ph-、2-Pr-Ph-、3-Pr-Ph-、4-Pr-Ph-、2-Bu-Ph-、3-Bu-Ph-、4-Bu-Ph-、2-(CN)-Ph-、3-(CN)-Ph-、4-(CN)-Ph-、2-(NO2)-Ph-、3-(NO2)-Ph-、4-(NO2)-Ph-、2-(NH2)-Ph-、3-(NH2)-Ph-、4-(NH2)-Ph-、2-MeO-Ph-、3-MeO-Ph-、4-MeO-Ph-、2-(NH2-CO)-Ph-、3-(NH2-CO)-Ph-、4-(NH2-CO)-Ph-、2-CF3-Ph-、3-CF3-Ph-、4-CF3-Ph-、2-CF3O-Ph-、3-CF3O-Ph-和4-CF3O-Ph-);
-饱和的或不饱和的、经取代的或未经取代的杂环基团,其包括芳族杂环基团和/和非芳族杂环基团(诸如吡咯-1-基、吡咯-2-基、吡咯-3-基、吡唑-1-基、吡唑-3-基、吡唑-4-基、吡唑-5-基、咪唑-1-基、咪唑-2-基、咪唑-4-基、咪唑-5-基、1,2,3-三唑-1-基、1,2,3-三唑-
4-基、1,2,3-三唑-5-基、1,2,4-三唑-1-基、1,2,4-三唑-3-基、1,2,4-三唑-5-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、嘧啶-6-基、吡嗪-2-基、吡咯烷-1-基、吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-基、哌啶-1-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、2-氮杂哌啶-1-基、2-氮杂哌啶-3-基、2-氮杂哌啶-4-基、3-氮杂哌啶-
1-基、3-氮杂哌啶-2-基、3-氮杂哌啶-4-基、3-氮杂哌啶-5-基、哌嗪-1-基、哌嗪-2-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、吡喃-2-基、吡喃-3-基、吡喃-4-基、2-氮杂吡喃-2-基、2-氮杂吡喃-3-基、2-氮杂吡喃-4-基、2-氮杂吡喃-5-基、2-氮杂吡喃-6-基、3-氮杂吡喃-2-基、3-氮杂吡喃-4-基、3-氮杂吡喃-5-基、3-氮杂吡喃-6-基、4-氮杂吡喃-2-基、4-氮杂吡喃-3-基、4-氮杂吡喃-4-基、4-氮杂吡喃-5-基、4-氮杂吡喃-6-基、四氢呋喃-2-基、四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-2-基、2-氮杂-四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-4-基、2-氮杂-四氢呋喃-5-基、3-氮杂-四氢呋喃-2-基、3-氮杂-四氢呋喃-3-基、3-氮杂-四氢呋喃-4-基、3-氮杂-四氢呋喃-5-基、四氢吡喃-2-基、四氢吡喃-3-基、四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-2-基、2-氮杂-四氢吡喃-3-基、2-氮杂-四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-5-基、2-氮杂-四氢吡喃-6-基、3-氮杂-四氢吡喃-2-基、3-氮杂-四氢吡喃-3-基、3-氮杂-四氢吡喃-4-基、3-氮杂-四氢吡喃-5-基、3-氮杂-四氢吡喃-6-基、吗啉-2-基、吗啉-3-基、吗啉-4-基、噻吩-2-基、噻吩-
3-基、异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、噻喃-
2-基、噻喃-3-基、噻喃-4-基、2-氮杂噻喃-2-基、2-氮杂噻喃-3-基、2-氮杂噻喃-4-基、2-氮杂噻喃-5-基、2-氮杂噻喃-6-基、3-氮杂噻喃-2-基、3-氮杂噻喃-4-基、3-氮杂噻喃-5-基、
3-氮杂噻喃-6-基、4-氮杂噻喃-2-基、4-氮杂噻喃-3-基、4-氮杂噻喃-4-基、4-氮杂噻喃-5-基、4-氮杂噻喃-6-基、四氢噻吩-2-基、四氢噻吩-3-基、四氢噻喃-2-基、四氢噻喃-3-基、四氢噻喃-4-基、噁唑-2-基、噁唑-4-基、噁唑-5-基、异噁唑-3-基、异噁唑-4-基、异噁唑-5-基、呋咱-3-基、(1,3,4-噁二唑)-2-基、(1,3,4-噁二唑)-5-基、(1,2,4-噁二唑)-3-基、(1,
2,4-噁二唑)-5-基;和四唑-1-基、四唑-2-基、四唑-5-基);和
-稠合的环系,其包含两个或三个或更多个稠合环,所述环可为经取代或未经取代的,优选其中所述环选自一个、两个或更多个上述芳族基团和芳族或非芳族杂环基团,(例如稠合的环系诸如萘、蒽、菲、萉、联苯、并环戊二烯、茚、不对称引达省、对称引达省、苊、芴、荧蒽、醋菲烯、薁、庚烯、吲哚、吲唑、苯并咪唑、4-氮杂吲哚、5-氮杂吲哚、6-氮杂吲哚、7-氮杂吲哚、异吲哚、4-氮杂异吲哚、5-氮杂异吲哚、6-氮杂异吲哚、7-氮杂异吲哚、吲嗪、1-氮杂吲嗪、2-氮杂吲嗪、3-氮杂吲嗪、5-氮杂吲嗪、6-氮杂吲嗪、7-氮杂吲嗪、8-氮杂吲嗪、9-氮杂吲嗪、嘌呤、咔唑、咔啉、苯并呋喃、异苯并呋喃、苯并噻吩、异苯并噻吩、喹啉、噌啉、喹唑啉、喹喔啉、5-氮杂喹啉、6-氮杂喹啉、7-氮杂喹啉、二氮杂萘、异喹啉、酞嗪、6-氮杂异喹啉、7-氮杂异喹啉、蝶啶、色烯、异色烯、吖啶、菲啶、呸啶、菲咯啉、吩噁嗪、呫吨、吩噁噻,和/或噻蒽)。
65
11.权利要求4-10中任一项的化合物,其中R 选自:经取代的或未经取代的、直链或支链有机基团;和经取代的或未经取代的环状有机基团。
12.权利要求4-11中任一项的化合物,其中R65选自:经取代的或未经取代的、饱和的或不饱和的、脂族环状基团;经取代的或未经取代的芳族环状基团;经取代的或未经取代的、饱和的或不饱和的、非芳族或芳族、杂环基团;和,稠合的环系,其包含两个或更多个选自上述一种或多种的稠合环。
13.权利要求5-12中任一项的化合物,其中R1、R2、R3、R4和R7独立地选自H和:
-卤素诸如-F、-Cl、-Br和-I,优选-F和-Cl,(更优选其中R2选自-Cl和Br和R1、R3和R4选自-H和-F);
--CN;
-经取代的或未经取代的直链或支链C1-C6烷基诸如诸如甲基(Me)、乙基(Et)、丙基(Pr)、异丙基(i-Pr)、环丙基(cy-Pr)、正丁基(n-Bu)、异丁基(i-Bu)、叔丁基(t-Bu)、戊基和己基,优选-Me;
-经取代的或未经取代的直链或支链C1-C6卤代烷基(诸如-CH2F、-CHF2、-CH2Cl、-CH2Br、-CH2I、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CI3、-CH2CF3、-CH2CCl3、-CH2CBr3和-CH2CI3),优选-CF3;和-经取代的或未经取代的直链或支链C1-C7烷氧基(诸如-OMe、-OEt、-OPr、-O-i-Pr、-O-n-Bu、-O-i-Bu、-O-t-Bu、-O-戊基、-O-己基、-OCH2F、-OCHF2、-OCF3、-OCH2Cl、-OCHCl2、-OCCl3、-O-Ph、-CH2OMe、-CH2OEt、-CH2OPr、-CH2OBu、-CH2CH2OMe、-CH2CH2CH2OMe、-CH2CH2CH2CH2OMe和-CH2CH2CH2CH2CH2OMe),优选-OMe或-OEt;
且R5和R61独立地选自H和:
-经取代的或未经取代的直链或支链C1-C6烷基(诸如甲基(Me)、乙基(Et)、丙基(Pr)、异丙基(i-Pr)、正丁基(n-Bu)、异丁基(i-Bu)、叔丁基(t-Bu)、戊基和己基);
-经取代的或未经取代的直链或支链C1-C6卤代烷基(诸如-CH2F、-CHF2、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CI3、-CH2CF3、-CH2CCl3、-CH2CBr3和-CH2CI3),优选直链或支链C1-C6氟代烷基(诸如-CH2F、-CHF2、-CF3、-CH2CH2F、-CH2CHF2和-CH2CF3);和
-经取代的或未经取代的直链或支链C2-C6醇基(诸如-CH2CH2OH、-CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2OH、-C(CH3)2OH、-CH2CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2CH2OH、-CH(CH3)CH(CH3)OH、-CH(CH2CH3)CH2OH、-C(CH3)2CH2OH、-CH2CH2CH2CH2CH2OH和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2OH);
-其中R61可进一步选自经取代的或未经取代的环状C3-C8烷基(诸如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基和环辛基);
其中R5优选为H和R61优选为H;
65
且R 选自H和:
-环状胺或酰氨基(诸如吡咯烷-1-基、吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-基、哌啶-1-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、哌嗪-1-基、哌嗪-2-基、哌嗪-3-基、吗啉-2-基、吗啉-3-基、吗啉-4-基、2-酮基-吡咯烷基、3-酮基-吡咯烷基、2-酮基-哌啶基、3-酮基-哌啶基、4-酮基-哌啶基、2-酮基-哌嗪基和3-酮基-哌嗪基);
-经取代的或未经取代的环状C3-C8烷基(诸如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基和环辛基);
-经取代的或未经取代的芳族基团(诸如Ph-、2-F-Ph-、3-F-Ph-、4-F-Ph-、2-Cl-Ph-、3-Cl-Ph-、4-Cl-Ph-、2-Br-Ph-、3-Br-Ph-、4-Br-Ph-、2-I-Ph-、3-I-Ph,4-I-Ph-、2,(3,4,5或
6)-F2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Cl2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Br2-Ph-、2,(3,4,5或6)-I2-Ph-、2,(3,
4,5或6)-Me2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Et2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Pr2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Bu2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CN)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NO2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NH2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(MeO)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CF3)2-Ph-、3,(4或5)-F2-Ph-、3,(4或5)-Cl2-Ph-、
3,(4或5)-Br2-Ph-、3,(4或5)-I2-Ph-、3,(4或5)-Me2-Ph-、3,(4或5)-Et2-Ph-、3,(4或5)-Pr2-Ph-、3,(4或5)-Bu2-Ph-、3,(4或5)-(CN)2-Ph-、3,(4或5)-(NO2)2-Ph-、3,(4或5)-(NH2)2-Ph-、3,(4或5)-(MeO)2-Ph-、3,(4或5)-(CF3)2-Ph-、2-Me-Ph-、3-Me-Ph-、4-Me-Ph-、
2-Et-Ph-、3-Et-Ph-、4-Et-Ph-、2-Pr-Ph-、3-Pr-Ph-、4-Pr-Ph-、2-Bu-Ph-、3-Bu-Ph-、4-Bu-Ph-、2-(CN)-Ph-、3-(CN)-Ph-、4-(CN)-Ph-、2-(NO2)-Ph-、3-(NO2)-Ph-、4-(NO2)-Ph-、2-(NH2)-Ph-、3-(NH2)-Ph-、4-(NH2)-Ph-、2-MeO-Ph-、3-MeO-Ph-、4-MeO-Ph-、2-(NH2-CO)-Ph-、3-(NH2-CO)-Ph-、4-(NH2-CO)-Ph-、2-CF3-Ph-、3-CF3-Ph-、4-CF3-Ph-、2-CF3O-Ph-、3-CF3O-Ph-和4-CF3O-Ph-);和
-饱和的或不饱和的、经取代的或未经取代的杂环基团,其包括芳族杂环基团和/和非芳族杂环基团(诸如吡咯-1-基、吡咯-2-基、吡咯-3-基、吡唑-1-基、吡唑-3-基、吡唑-4-基、吡唑-5-基、咪唑-1-基、咪唑-2-基、咪唑-4-基、咪唑-5-基、1,2,3-三唑-1-基、1,2,3-三唑-
4-基、1,2,3-三唑-5-基、1,2,4-三唑-1-基、1,2,4-三唑-3-基、1,2,4-三唑-5-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、嘧啶-6-基、吡嗪-2-基、吡咯烷-1-基、吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-基、哌啶-1-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、2-氮杂哌啶-1-基、2-氮杂哌啶-3-基、2-氮杂哌啶-4-基、3-氮杂哌啶-
1-基、3-氮杂哌啶-2-基、3-氮杂哌啶-4-基、3-氮杂哌啶-5-基、哌嗪-1-基、哌嗪-2-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、吡喃-2-基、吡喃-3-基、吡喃-4-基、2-氮杂吡喃-2-基、2-氮杂吡喃-3-基、2-氮杂吡喃-4-基、2-氮杂吡喃-5-基、2-氮杂吡喃-6-基、3-氮杂吡喃-2-基、3-氮杂吡喃-4-基、3-氮杂吡喃-5-基、3-氮杂吡喃-6-基、4-氮杂吡喃-2-基、4-氮杂吡喃-3-基、4-氮杂吡喃-4-基、4-氮杂吡喃-5-基、4-氮杂吡喃-6-基、四氢呋喃-2-基、四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-2-基、2-氮杂-四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-4-基、2-氮杂-四氢呋喃-5-基、3-氮杂-四氢呋喃-2-基、3-氮杂-四氢呋喃-3-基、3-氮杂-四氢呋喃-4-基、3-氮杂-四氢呋喃-5-基、四氢吡喃-2-基、四氢吡喃-3-基、四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-2-基、2-氮杂-四氢吡喃-3-基、2-氮杂-四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-5-基、2-氮杂-四氢吡喃-6-基、3-氮杂-四氢吡喃-2-基、3-氮杂-四氢吡喃-3-基、3-氮杂-四氢吡喃-4-基、3-氮杂-四氢吡喃-5-基、3-氮杂-四氢吡喃-6-基、吗啉-2-基、吗啉-3-基、吗啉-4-基、噻吩-2-基、噻吩-
3-基、异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、噻喃-
2-基、噻喃-3-基、噻喃-4-基、2-氮杂噻喃-2-基、2-氮杂噻喃-3-基、2-氮杂噻喃-4-基、2-氮杂噻喃-5-基、2-氮杂噻喃-6-基、3-氮杂噻喃-2-基、3-氮杂噻喃-4-基、3-氮杂噻喃-5-基、
3-氮杂噻喃-6-基、4-氮杂噻喃-2-基、4-氮杂噻喃-3-基、4-氮杂噻喃-4-基、4-氮杂噻喃-5-基、4-氮杂噻喃-6-基、四氢噻吩-2-基、四氢噻吩-3-基、四氢噻喃-2-基、四氢噻喃-3-基、四氢噻喃-4-基、噁唑-2-基、噁唑-4-基、噁唑-5-基、异噁唑-3-基、异噁唑-4-基、异噁唑-5-基、呋咱-3-基、(1,3,4-噁二唑)-2-基、(1,3,4-噁二唑)-5-基、(1,2,4-噁二唑)-3-基、(1,
2,4-噁二唑)-5-基;和四唑-1-基、四唑-2-基、四唑-5-基);和
-稠合的环系,其包含两个或三个或更多个稠合环,所述环可为经取代或未经取代的,优选其中所述环选自一个、两个或更多个上述芳族基团和芳族或非芳族杂环基团,(例如稠合的环系诸如萘、蒽、菲、萉、联苯、并环戊二烯、茚、不对称引达省、对称引达省、苊、芴、荧蒽、醋菲烯、薁、庚烯、吲哚、吲唑、苯并咪唑、4-氮杂吲哚、5-氮杂吲哚、6-氮杂吲哚、7-氮杂吲哚、异吲哚、4-氮杂异吲哚、5-氮杂异吲哚、6-氮杂异吲哚、7-氮杂异吲哚、吲嗪、1-氮杂吲嗪、2-氮杂吲嗪、3-氮杂吲嗪、5-氮杂吲嗪、6-氮杂吲嗪、7-氮杂吲嗪、8-氮杂吲嗪、9-氮杂吲嗪、嘌呤、咔唑、咔啉、苯并呋喃、异苯并呋喃、苯并噻吩、异苯并噻吩、喹啉、噌啉、喹唑啉、喹喔啉、5-氮杂喹啉、6-氮杂喹啉、7-氮杂喹啉、二氮杂萘、异喹啉、酞嗪、6-氮杂异喹啉、7-氮杂异喹啉、蝶啶、色烯、异色烯、吖啶、菲啶、呸啶、菲咯啉、吩噁嗪、呫吨、吩噁噻,和/或噻蒽);
且R63和R64独立地选自H和:
-经取代的或未经取代的直链或支链C1-C6烷基(诸如Me、Et、Pr、i-Pr、n-Bu、i-Bu、t-Bu、戊基和己基);
-经取代的或未经取代的直链或支链C1-C6卤代烷基(诸如-CH2F、-CHF2、-CH2Cl、-CH2Br、-CH2I、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CI3、-CH2CF3、-CH2CCl3、-CH2CBr3和-CH2CI3);
--NH2基团或经取代的或未经取代的直链或支链伯、仲或叔C1-C6胺基团(诸如-NMeH、-NMe2、-NEtH、-NEtMe、-NEt2、-NPrH、-NPrMe、-NPrEt、-NPr2、-NBuH、-NBuMe、-NBuEt、-CH2-NH2、-CH2-NMeH、-CH2-NMe2、-CH2-NEtH、-CH2-NEtMe、-CH2-NEt2、-CH2-NPrH、-CH2-NPrMe和-CH2-NPrEt);
-经取代的或未经取代的环状C3-C8烷基(诸如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基和环辛基);
--OH基团或经取代的或未经取代的直链或支链C1-C6醇基(诸如-CH2OH、-CH2CH2OH、-CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2OH、-C(CH3)2OH、-CH2CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2CH2OH、-CH(CH3)CH(CH3)OH、-CH(CH2CH3)CH2OH、-C(CH3)2CH2OH、-CH2CH2CH2CH2CH2OH和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2OH);
-经取代的或未经取代的环状胺或酰氨基(诸如吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、哌嗪-1-基、哌嗪-2-基、哌嗪-3-基、吗啉-2-基、吗啉-3-基、2-酮基-吡咯烷基、3-酮基-吡咯烷基、2-酮基-哌啶基、3-酮基-哌啶基、4-酮基-哌啶基、2-酮基-哌嗪基和3-酮基-哌嗪基);
-经取代的或未经取代的芳族基团(诸如Ph-、2-F-Ph-、3-F-Ph-、4-F-Ph-、2-Cl-Ph-、3-Cl-Ph-、4-Cl-Ph-、2-Br-Ph-、3-Br-Ph-、4-Br-Ph-、2-I-Ph-、3-I-Ph、4-I-Ph-、2,(3,4,5或
6)-F2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Cl2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Br2-Ph-、2,(3,4,5或6)-I2-Ph-、2,(3,
4,5或6)-Me2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Et2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Pr2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Bu2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CN)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NO2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NH2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(MeO)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CF3)2-Ph-、3,(4或5)-F2-Ph-、3,(4或5)-Cl2-Ph-、
3,(4或5)-Br2-Ph-、3,(4或5)-I2-Ph-、3,(4或5)-Me2-Ph-、3,(4或5)-Et2-Ph-、3,(4或5)-Pr2-Ph-、3,(4或5)-Bu2-Ph-、3,(4或5)-(CN)2-Ph-、3,(4或5)-(NO2)2-Ph-、3,(4或5)-(NH2)2-Ph-、3,(4或5)-(MeO)2-Ph-、3,(4或5)-(CF3)2-Ph-、2-Me-Ph-、3-Me-Ph-、4-Me-Ph-、
2-Et-Ph-、3-Et-Ph-、4-Et-Ph-、2-Pr-Ph-、3-Pr-Ph-、4-Pr-Ph-、2-Bu-Ph-、3-Bu-Ph-、4-Bu-Ph-、2-(CN)-Ph-、3-(CN)-Ph-、4-(CN)-Ph-、2-(NO2)-Ph-、3-(NO2)-Ph-、4-(NO2)-Ph-、2-(NH2)-Ph-、3-(NH2)-Ph-、4-(NH2)-Ph-、2-MeO-Ph-、3-MeO-Ph-、4-MeO-Ph-、2-(NH2-CO)-Ph-、3-(NH2-CO)-Ph-、4-(NH2-CO)-Ph-、2-CF3-Ph-、3-CF3-Ph-、4-CF3-Ph-、2-CF3O-Ph-、3-CF3O-Ph-和4-CF3O-Ph-);
-经取代的或未经取代的饱和或不饱和杂环基团诸如芳族杂环基团(诸如吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、嘧啶-6-基、四唑-1-基、四唑-2-基、四唑-5-基、噁唑-2-基、噁唑-4-基、噁唑-5-基、异噁唑-3-基、异噁唑-4-基、异噁唑-5-基、(1,3,4-噁二唑)-2-基、(1,3,4-噁二唑)-5-基、噻唑-2-基、噻唑-
4-基、噻唑-5-基、呋喃-2-基和呋喃-3-基);或诸如经取代的或未经取代的饱和杂环基团(诸如哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、哌嗪-1-基、哌嗪-2-基、哌嗪-3-基、四氢呋喃-2-基和四氢呋喃-3-基、四氢吡喃-2-基、四氢吡喃-3-基、四氢吡喃-4-基);和
-一种基团,其中R63和R64一起形成3-6元经取代或未经取代的饱和或不饱和碳环或杂环(诸如环丙基、环丁基、环戊基、环戊烯基、环己基、环己烯基、氮杂环丙烷、氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶、哌嗪、氧杂环丁烷、四氢呋喃或四氢吡喃环);
且进一步优选其中R63和R64之一不为H。
14.权利要求5-13中任一项的化合物,其中化合物包括下式:
其中R1、R2、R3、R4、R5、R7、R61、R63、R64和R65如下文所定义,条件是R5和R7不包含环状基团:
其中,R1、R2、R3和R4独立地选自H和选自以下基团的基团:
-卤素(诸如F、Cl、Br和I);
--CN基团;
-经取代的或未经取代的直链或支链C1-C6烷基(诸如甲基(Me)、乙基(Et)、丙基(Pr)、异丙基(i-Pr)、正丁基(n-Bu)、异丁基(i-Bu)、叔丁基(t-Bu)、戊基和己基);
-经取代的或未经取代的直链或支链C1-C6烷基-芳基(诸如-CH2Ph、-CH2(2,3或4)F-Ph、-CH2(2,3或4)Cl-Ph、-CH2(2,3或4)Br-Ph、-CH2(2,3或4)I-Ph、-CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2CH2CH2Ph和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2Ph);
-经取代的或未经取代的直链或支链C1-C6卤代烷基(诸如-CH2F、-CHF2、-CH2Cl、-CH2Br、-CH2I、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CI3、-CH2CF3、-CH2CCl3、-CH2CBr3和-CH2CI3);
--NH2基团或经取代的或未经取代的直链或支链伯、仲或叔C1-C6胺基团(诸如-NMeH、-NMe2、-NEtH、-NEtMe、-NEt2、-NPrH、-NPrMe、-NPrEt、-NPr2、-NBuH、-NBuMe、-NBuEt、-CH2-NH2、-CH2-NMeH、-CH2-NMe2、-CH2-NEtH、-CH2-NEtMe、-CH2-NEt2、-CH2-NPrH、-CH2-NPrMe和-CH2-NPrEt);
-经取代的或未经取代的氨基-芳基(诸如-NH-Ph、-NH-(2,3或4)F-Ph、-NH-(2,3或4)Cl-Ph、-NH-(2,3或4)Br-Ph、-NH-(2,3或4)I-Ph、-NH-(2,3或4)Me-Ph、-NH-(2,3或4)Et-Ph、-NH-(2,3或4)Pr-Ph、-NH-(2,3或4)Bu-Ph,NH-(2,3或4)OMe-Ph、-NH-(2,3或4)OEt-Ph、-NH-(2,3或4)OPr-Ph、-NH-(2,3或4)OBu-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)F2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Cl2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Br2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)I2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Me2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Et2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Pr2-Ph、-NH-2,(3,4,5或6)Bu2-Ph;
-经取代的或未经取代的环状胺或酰氨基(诸如吡咯烷-1-基、吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-基、哌啶-1-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、哌嗪-1-基、哌嗪-2-基、哌嗪-3-基、吗啉-2-基、吗啉-3-基、吗啉-4-基、2-酮基-吡咯烷基、3-酮基-吡咯烷基、2-酮基-哌啶基、3-酮基-哌啶基、4-酮基-哌啶基、2-酮基-哌嗪基和3-酮基-哌嗪基);
-经取代的或未经取代的环状C3-C8烷基(诸如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基和环辛基);
--OH基团或经取代的或未经取代的直链或支链C1-C6醇基(诸如-CH2OH、-CH2CH2OH、-CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2OH、-C(CH3)2OH、-CH2CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2CH2OH、-CH(CH3)CH(CH3)OH、-CH(CH2CH3)CH2OH、-C(CH3)2CH2OH、-CH2CH2CH2CH2CH2OH和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2OH);
-经取代的或未经取代的直链或支链C1-C6羧酸基团(诸如-COOH、-CH2COOH、-
CH2CH2COOH、-CH2CH2CH2COOH、-CH2CH2CH2CH2COOH和-CH2CH2CH2CH2CH2COOH);
-经取代的或未经取代的直链或支链羰基(诸如-(CO)Me、-(CO)Et、-(CO)Pr、-(CO)iPr、-(CO)nBu、-(CO)iBu、-(CO)tBu、-(CO)Ph、-(CO)CH2Ph、-(CO)CH2OH、-(CO)CH2OCH3、-(CO)CH2NH2、-(CO)CH2NHMe、-(CO)CH2NMe2、-(CO)-环丙基、-(CO)-1,3-环氧丙-2-基;-(CO)NH2、-(CO)NHMe、-(CO)NMe2、-(CO)NHEt、-(CO)NEt2、-(CO)-吡咯烷-N-基、-(CO)-吗啉-N-基、-(CO)-哌嗪-N-基、-(CO)-N-甲基-哌嗪-N-基、-(CO)NHCH2CH2OH、-(CO)NHCH2CH2OMe、-(CO)NHCH2CH2NH2、-(CO)NHCH2CH2NHMe和-(CO)NHCH2CH2NMe2;
-经取代的或未经取代的直链或支链C1-C6羧酸酯基团(诸如-COOMe、-COOEt、-COOPr、-COO-i-Pr、-COO-n-Bu、-COO-i-Bu、-COO-t-Bu、-CH2COOMe、-CH2CH2COOMe、-CH2CH2CH2COOMe和-CH2CH2CH2CH2COOMe);
-经取代的或未经取代的直链或支链C1-C6酰胺基团(诸如-CO-NH2、-CO-NMeH、-CO-NMe2、-CO-NEtH、-CO-NEtMe、-CO-NEt2、-CO-NPrH、-CO-NPrMe和-CO-NPrEt);
-经取代的或未经取代的直链或支链C1-C7氨基羰基(诸如-NH-CO-Me、-NH-CO-Et、-NH-CO-Pr、-NH-CO-Bu、-NH-CO-戊基、-NH-CO-己基、-NH-CO-Ph、-NMe-CO-Me、-NMe-CO-Et、-NMe-CO-Pr、-NMe-CO-Bu、-NMe-CO-戊基、-NMe-CO-己基、-NMe-CO-Ph;
-经取代的或未经取代的直链或支链C1-C7烷氧基或芳基氧基(诸如-OMe、-OEt、-OPr、-O-i-Pr、-O-n-Bu、-O-i-Bu、-O-t-Bu、-O-戊基、-O-己基、-OCH2F、-OCHF2、-OCF3、-OCH2Cl、-OCHCl2、-OCCl3、-O-Ph、-O-CH2-Ph、-O-CH2-(2,3或4)-F-Ph、-O-CH2-(2,3或4)-Cl-Ph、-CH2OMe、-CH2OEt、-CH2OPr、-CH2OBu、-CH2CH2OMe、-CH2CH2CH2OMe、-CH2CH2CH2CH2OMe和-CH2CH2CH2CH2CH2OMe);
-经取代的或未经取代的直链或支链氨基烷氧基(诸如-OCH2CH2NH2、-OCH2CH2NHMe、-OCH2CH2NMe2、-OCH2CH2NHEt和-OCH2CH2NEt2;
-经取代的或未经取代的直链或支链磺酰基(诸如-SO2Me、-SO2Et、-SO2Pr、-SO2iPr、-SO2Ph、-SO2-(2,3或4)-F-Ph、-SO2-环丙基、-SO2CH2CH2OCH3;
-磺酰基氨基(诸如-SO2NH2、-SO2NHMe、-SO2NMe2、-SO2NHEt、-SO2NEt2、-SO2-吡咯烷-N-基、-SO2-吗啉-N-基、-SO2NHCH2OMe和-SO2NHCH2CH2OMe);
-氨基磺酰基(诸如-NHSO2Me、-NHSO2Et、-NHSO2Pr、-NHSO2iPr、-NHSO2Ph、-NHSO2-(2,3或
4)-F-Ph、-NHSO2-环丙基、-NHSO2CH2CH2OCH3);
-环状氨基磺酰基-基团(诸如-N(SO2)(CH2)3和-N(SO2)(CH2)4);
-芳族基团(诸如Ph-、2-F-Ph-、3-F-Ph-、4-F-Ph-、2-Cl-Ph-、3-Cl-Ph-、4-Cl-Ph-、2-Br-Ph-、3-Br-Ph-、4-Br-Ph-、2-I-Ph-、3-I-Ph,4-I-Ph-、2,(3,4,5或6)-F2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Cl2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Br2-Ph-、2,(3,4,5或6)-I2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Me2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Et2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Pr2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Bu2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CN)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NO2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NH2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(MeO)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CF3)2-Ph-、3,(4或5)-F2-Ph-、3,(4或5)-Cl2-Ph-、3,(4或5)-Br2-Ph-、
3,(4或5)-I2-Ph-、3,(4或5)-Me2-Ph-、3,(4或5)-Et2-Ph-、3,(4或5)-Pr2-Ph-、3,(4或5)-Bu2-Ph-、3,(4或5)-(CN)2-Ph-、3,(4或5)-(NO2)2-Ph-、3,(4或5)-(NH2)2-Ph-、3,(4或5)-(MeO)2-Ph-、3,(4或5)-(CF3)2-Ph-、2-Me-Ph-、3-Me-Ph-、4-Me-Ph-、2-Et-Ph-、3-Et-Ph-、4-Et-Ph-、2-Pr-Ph-、3-Pr-Ph-、4-Pr-Ph-、2-Bu-Ph-、3-Bu-Ph-、4-Bu-Ph-、2-(CN)-Ph-、3-(CN)-Ph-、4-(CN)-Ph-、2-(NO2)-Ph-、3-(NO2)-Ph-、4-(NO2)-Ph-、2-(NH2)-Ph-、3-(NH2)-Ph-、4-(NH2)-Ph-、2-MeO-Ph-、3-MeO-Ph-、4-MeO-Ph-、2-(NH2-CO)-Ph-、3-(NH2-CO)-Ph-、4-(NH2-CO)-Ph-、2-CF3-Ph-、3-CF3-Ph-、4-CF3-Ph-、2-CF3O-Ph-、3-CF3O-Ph-和4-CF3O-Ph-);
-饱和的或不饱和的、经取代的或未经取代的杂环基团,其包括芳族杂环基团和/和非芳族杂环基团(诸如吡咯-1-基、吡咯-2-基、吡咯-3-基、吡唑-1-基、吡唑-3-基、吡唑-4-基、吡唑-5-基、咪唑-1-基、咪唑-2-基、咪唑-4-基、咪唑-5-基、1,2,3-三唑-1-基、1,2,3-三唑-
4-基、1,2,3-三唑-5-基、1,2,4-三唑-1-基、1,2,4-三唑-3-基、1,2,4-三唑-5-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、嘧啶-6-基、吡嗪-2-基、吡咯烷-1-基、吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-基、哌啶-1-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、2-氮杂哌啶-1-基、2-氮杂哌啶-3-基、2-氮杂哌啶-4-基、3-氮杂哌啶-
1-基、3-氮杂哌啶-2-基、3-氮杂哌啶-4-基、3-氮杂哌啶-5-基、哌嗪-1-基、哌嗪-2-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、吡喃-2-基、吡喃-3-基、吡喃-4-基、2-氮杂吡喃-2-基、2-氮杂吡喃-3-基、2-氮杂吡喃-4-基、2-氮杂吡喃-5-基、2-氮杂吡喃-6-基、3-氮杂吡喃-2-基、3-氮杂吡喃-4-基、3-氮杂吡喃-5-基、3-氮杂吡喃-6-基、4-氮杂吡喃-2-基、4-氮杂吡喃-3-基、4-氮杂吡喃-4-基、4-氮杂吡喃-5-基、4-氮杂吡喃-6-基、四氢呋喃-2-基、四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-2-基、2-氮杂-四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-4-基、2-氮杂-四氢呋喃-5-基、3-氮杂-四氢呋喃-2-基、3-氮杂-四氢呋喃-3-基、3-氮杂-四氢呋喃-4-基、3-氮杂-四氢呋喃-5-基、四氢吡喃-2-基、四氢吡喃-3-基、四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-2-基、2-氮杂-四氢吡喃-3-基、2-氮杂-四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-5-基、2-氮杂-四氢吡喃-6-基、3-氮杂-四氢吡喃-2-基、3-氮杂-四氢吡喃-3-基、3-氮杂-四氢吡喃-4-基、3-氮杂-四氢吡喃-5-基、3-氮杂-四氢吡喃-6-基、吗啉-2-基、吗啉-3-基、吗啉-4-基、噻吩-2-基、噻吩-
3-基、异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、噻喃-
2-基、噻喃-3-基、噻喃-4-基、2-氮杂噻喃-2-基、2-氮杂噻喃-3-基、2-氮杂噻喃-4-基、2-氮杂噻喃-5-基、2-氮杂噻喃-6-基、3-氮杂噻喃-2-基、3-氮杂噻喃-4-基、3-氮杂噻喃-5-基、
3-氮杂噻喃-6-基、4-氮杂噻喃-2-基、4-氮杂噻喃-3-基、4-氮杂噻喃-4-基、4-氮杂噻喃-5-基、4-氮杂噻喃-6-基、四氢噻吩-2-基、四氢噻吩-3-基、四氢噻喃-2-基、四氢噻喃-3-基、四氢噻喃-4-基、噁唑-2-基、噁唑-4-基、噁唑-5-基、异噁唑-3-基、异噁唑-4-基、异噁唑-5-基、呋咱-3-基、(1,3,4-噁二唑)-2-基、(1,3,4-噁二唑)-5-基、(1,2,4-噁二唑)-3-基、(1,
2,4-噁二唑)-5-基;和四唑-1-基、四唑-2-基、四唑-5-基);
-稠合的环系,其包含两个或三个或更多个稠合环,所述环可为经取代或未经取代的,优选其中所述环选自一个、两个或更多个上述芳族基团和芳族或非芳族杂环基团,(例如稠合的环系诸如萘、蒽、菲、萉、联苯、并环戊二烯、茚、不对称引达省、对称引达省、苊、芴、荧蒽、醋菲烯、薁、庚烯、吲哚、吲唑、苯并咪唑、4-氮杂吲哚、5-氮杂吲哚、6-氮杂吲哚、7-氮杂吲哚、异吲哚、4-氮杂异吲哚、5-氮杂异吲哚、6-氮杂异吲哚、7-氮杂异吲哚、吲嗪、1-氮杂吲嗪、2-氮杂吲嗪、3-氮杂吲嗪、5-氮杂吲嗪、6-氮杂吲嗪、7-氮杂吲嗪、8-氮杂吲嗪、9-氮杂吲嗪、嘌呤、咔唑、咔啉、苯并呋喃、异苯并呋喃、苯并噻吩、异苯并噻吩、喹啉、噌啉、喹唑啉、喹喔啉、5-氮杂喹啉、6-氮杂喹啉、7-氮杂喹啉、二氮杂萘、异喹啉、酞嗪、6-氮杂异喹啉、7-氮杂异喹啉、蝶啶、色烯、异色烯、吖啶、菲啶、呸啶、菲咯啉、吩噁嗪、呫吨、吩噁噻,和/或噻蒽);且
-其中当存在两个附接至相同原子的R基团时,它们可一起形成与该原子双键键合的基团,(诸如羰基(=O)或烯基(=C(R’)2),其中每个R’基团相同或不同,且为H或有机基团,优选H或直链或支链C1-C6烷基);
且其中,R7独立地选自H和选自以下基团的基团:
-卤素(诸如F、Cl、Br和I);
--CN基团;
-经取代的或未经取代的直链或支链C1-C6烷基(诸如甲基(Me)、乙基(Et)、丙基(Pr)、异丙基(i-Pr)、正丁基(n-Bu)、异丁基(i-Bu)、叔丁基(t-Bu)、戊基和己基);
-经取代的或未经取代的直链或支链C1-C6卤代烷基(诸如-CH2F、-CHF2、-CH2Cl、-CH2Br、-CH2I、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CI3、-CH2CF3、-CH2CCl3、-CH2CBr3和-CH2CI3);
--NH2基团或经取代的或未经取代的直链或支链伯、仲或叔C1-C6胺基团(诸如-NMeH、-NMe2、-NEtH、-NEtMe、-NEt2、-NPrH、-NPrMe、-NPrEt、-NPr2、-NBuH、-NBuMe、-NBuEt、-CH2-NH2、-CH2-NMeH、-CH2-NMe2、-CH2-NEtH、-CH2-NEtMe、-CH2-NEt2、-CH2-NPrH、-CH2-NPrMe和-CH2-NPrEt);
--OH基团或经取代的或未经取代的直链或支链C1-C6醇基(诸如-CH2OH、-CH2CH2OH、-CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2OH、-C(CH3)2OH、-CH2CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2CH2OH、-CH(CH3)CH(CH3)OH、-CH(CH2CH3)CH2OH、-C(CH3)2CH2OH、-CH2CH2CH2CH2CH2OH和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2OH);
-经取代的或未经取代的直链或支链C1-C6羧酸基团(诸如-COOH、-CH2COOH、-
CH2CH2COOH、-CH2CH2CH2COOH、-CH2CH2CH2CH2COOH和-CH2CH2CH2CH2CH2COOH);
-经取代的或未经取代的直链或支链羰基(诸如-(CO)Me、-(CO)Et、-(CO)Pr、-(CO)iPr、-(CO)nBu、-(CO)iBu、-(CO)tBu、-(CO)CH2OH、-(CO)CH2OCH3、-(CO)CH2NH2、-(CO)CH2NHMe、-(CO)CH2NMe2、-(CO)NH2、-(CO)NHMe、-(CO)NMe2、-(CO)NHEt、-(CO)NEt2、-(CO)NHCH2CH2OH、-(CO)NHCH2CH2OMe、-(CO)NHCH2CH2NH2、-(CO)NHCH2CH2NHMe和-(CO)NHCH2CH2NMe2;
-经取代的或未经取代的直链或支链C1-C6羧酸酯基团(诸如-COOMe、-COOEt、-COOPr、-COO-i-Pr、-COO-n-Bu、-COO-i-Bu、-COO-t-Bu、-CH2COOMe、-CH2CH2COOMe、-CH2CH2CH2COOMe和-CH2CH2CH2CH2COOMe);
-经取代的或未经取代的直链或支链C1-C6酰胺基团(诸如-CO-NH2、-CO-NMeH、-CO-NMe2、-CO-NEtH、-CO-NEtMe、-CO-NEt2、-CO-NPrH、-CO-NPrMe和-CO-NPrEt);
-经取代的或未经取代的直链或支链C1-C7氨基羰基(诸如-NH-CO-Me、-NH-CO-Et、-NH-CO-Pr、-NH-CO-Bu、-NH-CO-戊基、-NH-CO-己基、-NMe-CO-Me、-NMe-CO-Et、-NMe-CO-Pr、-NMe-CO-Bu、-NMe-CO-戊基、-NMe-CO-己基;
-经取代的或未经取代的直链或支链氨基磺酰基(诸如-NHSO2Me、-NHSO2Et、-NHSO2Pr、-NHSO2iPr、-NHSO2CH2CH2OCH3);
优选其中R1、R2、R3、R4,选自H和:
-卤素诸如-F、-Cl、-Br和-I,优选-F和-Cl,(更优选其中R2选自-Cl和Br和R1、R3和R4选自-H和-F);
--CN;
-经取代的或未经取代的直链或支链C1-C6烷基诸如诸如甲基(Me)、乙基(Et)、丙基(Pr)、异丙基(i-Pr)、环丙基(cy-Pr)、正丁基(n-Bu)、异丁基(i-Bu)、叔丁基(t-Bu)、戊基和己基,优选-Me;
-经取代的或未经取代的直链或支链C1-C6卤代烷基(诸如-CH2F、-CHF2、-CH2Cl、-CH2Br、-CH2I、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CI3、-CH2CF3、-CH2CCl3、-CH2CBr3和-CH2CI3),优选-CF3;和-经取代的或未经取代的直链或支链C1-C7烷氧基(诸如-OMe、-OEt、-OPr、-O-i-Pr、-O-n-Bu、-O-i-Bu、-O-t-Bu、-O-戊基、-O-己基、-OCH2F、-OCHF2、-OCF3、-OCH2Cl、-OCHCl2、-OCCl3、-O-Ph、-CH2OMe、-CH2OEt、-CH2OPr、-CH2OBu、-CH2CH2OMe、-CH2CH2CH2OMe、-CH2CH2CH2CH2OMe和-CH2CH2CH2CH2CH2OMe),优选-OMe或-OEt;
优选其中R7选自H,和:
-卤素诸如-F和-Cl;
--CN;
-经取代的或未经取代的直链或支链C1-C6烷基诸如诸如甲基(Me)、乙基(Et)、丙基(Pr)、异丙基(i-Pr)、环丙基(cy-Pr)、正丁基(n-Bu)、异丁基(i-Bu)、叔丁基(t-Bu)、戊基和己基,优选-Me;和
-经取代的或未经取代的直链或支链C1-C6卤代烷基(诸如-CH2F、-CHF2、-CH2Cl、-CH2Br、-CH2I、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CI3、-CH2CF3、-CH2CCl3、-CH2CBr3和-CH2CI3),优选-CF3;
5 61
且其中,R和R 独立地选自H和:
-经取代的或未经取代的直链或支链C1-C6烷基(诸如甲基(Me)、乙基(Et)、丙基(Pr)、异丙基(i-Pr)、正丁基(n-Bu)、异丁基(i-Bu)、叔丁基(t-Bu)、戊基和己基);
-经取代的或未经取代的直链或支链C1-C6卤代烷基(诸如-CH2F、-CHF2、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CI3、-CH2CF3、-CH2CCl3、-CH2CBr3和-CH2CI3),优选直链或支链C1-C6氟代烷基(诸如-CH2F、-CHF2、-CF3、-CH2CH2F、-CH2CHF2和-CH2CF3);和
-未经取代的直链或支链C2-C6醇基(诸如-CH2CH2OH、-CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2OH、-C(CH3)2OH、-CH2CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2CH2OH、-CH(CH3)CH(CH3)OH、-CH(CH2CH3)CH2OH、-C(CH3)2CH2OH、-CH2CH2CH2CH2CH2OH和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2OH);
且R61可进一步选自经取代的或未经取代的环状C3-C8烷基(诸如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基和环辛基);
其中R5优选为H和R61优选为H;
且其中R65为环状基团,所述环状基团通过其环原子直接键合到与R63和R64附接的碳,所述环状基团选自:
-环状胺或酰氨基(诸如吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、哌嗪-2-基、哌嗪-3-基、吗啉-2-基、吗啉-3-基、2-酮基-吡咯烷基、3-酮基-吡咯烷基、2-酮基-哌啶基、3-酮基-哌啶基、4-酮-哌啶基)、2-酮基-哌嗪基和3-酮基-哌嗪基;
-经取代的或未经取代的环状C3-C8烷基(诸如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基和环辛基);
-经取代的或未经取代的芳族基团(诸如Ph-、2-F-Ph-、3-F-Ph-、4-F-Ph-、2-Cl-Ph-、3-Cl-Ph-、4-Cl-Ph-、2-Br-Ph-、3-Br-Ph-、4-Br-Ph-、2-I-Ph-、3-I-Ph,4-I-Ph-、2,(3,4,5或
6)-F2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Cl2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Br2-Ph-、2,(3,4,5或6)-I2-Ph-、2,(3,
4,5或6)-Me2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Et2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Pr2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Bu2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CN)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NO2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NH2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(MeO)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CF3)2-Ph-、3,(4或5)-F2-Ph-、3,(4或5)-Cl2-Ph-、
3,(4或5)-Br2-Ph-、3,(4或5)-I2-Ph-、3,(4或5)-Me2-Ph-、3,(4或5)-Et2-Ph-、3,(4或5)-Pr2-Ph-、3,(4或5)-Bu2-Ph-、3,(4或5)-(CN)2-Ph-、3,(4或5)-(NO2)2-Ph-、3,(4或5)-(NH2)2-Ph-、3,(4或5)-(MeO)2-Ph-、3,(4或5)-(CF3)2-Ph-、2-Me-Ph-、3-Me-Ph-、4-Me-Ph-、
2-Et-Ph-、3-Et-Ph-、4-Et-Ph-、2-Pr-Ph-、3-Pr-Ph-、4-Pr-Ph-、2-Bu-Ph-、3-Bu-Ph-、4-Bu-Ph-、2-(CN)-Ph-、3-(CN)-Ph-、4-(CN)-Ph-、2-(NO2)-Ph-、3-(NO2)-Ph-、4-(NO2)-Ph-、2-(NH2)-Ph-、3-(NH2)-Ph-、4-(NH2)-Ph-、2-MeO-Ph-、3-MeO-Ph-、4-MeO-Ph-、2-(NH2-CO)-Ph-、3-(NH2-CO)-Ph-、4-(NH2-CO)-Ph-、2-CF3-Ph-、3-CF3-Ph-、4-CF3-Ph-、2-CF3O-Ph-、3-CF3O-Ph-和4-CF3O-Ph-);和
-饱和的或不饱和的、经取代的或未经取代的杂环基团诸如芳族杂环基团和/或非芳族杂环基团(诸如吡咯-2-基、吡咯-3-基、吡唑-3-基、吡唑-4-基、咪唑-2-基、咪唑-4-基、1,2,
3-三唑-4-基、1,2,3-三唑-5-基、1,2,4-三唑-3-基、1,2,4-三唑-5-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、吡嗪-2-基、吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、2-氮杂哌啶-3-基、2-氮杂哌啶-
4-基、3-氮杂哌啶-2-基、3-氮杂哌啶-4-基、3-氮杂哌啶-5-基、哌嗪-2-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、吡喃-2-基、吡喃-3-基、吡喃-4-基、2-氮杂吡喃-3-基、2-氮杂吡喃-4-基、2-氮杂吡喃-5-基、2-氮杂吡喃-6-基、3-氮杂吡喃-2-基、3-氮杂吡喃-4-基、3-氮杂吡喃-5-基、3-氮杂吡喃-6-基、4-氮杂吡喃-2-基、4-氮杂吡喃-3-基、4-氮杂吡喃-5-基、4-氮杂吡喃-6-基、四氢呋喃-2-基、四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-4-基、2-氮杂-四氢呋喃-5-基、3-氮杂-四氢呋喃-2-基、3-氮杂-四氢呋喃-4-基、3-氮杂-四氢呋喃-5-基、四氢吡喃-2-基、四氢吡喃-3-基、四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-3-基、2-氮杂-四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-5-基、2-氮杂-四氢吡喃-6-基、3-氮杂-四氢吡喃-2-基、3-氮杂-四氢吡喃-4-基、3-氮杂-四氢吡喃-5-基、3-氮杂-四氢吡喃-6-基、吗啉-2-基、吗啉-3-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、噻喃-2-基、噻喃-3-基、噻喃-4-基、2-氮杂噻喃-3-基、2-氮杂噻喃-4-基、2-氮杂噻喃-5-基、2-氮杂噻喃-6-基、3-氮杂噻喃-2-基、3-氮杂噻喃-4-基、3-氮杂噻喃-5-基、3-氮杂噻喃-6-基、4-氮杂噻喃-2-基、4-氮杂噻喃-3-基、4-氮杂噻喃-5-基、4-氮杂噻喃-6-基、四氢噻吩-2-基、四氢噻吩-3-基、四氢噻喃-2-基、四氢噻喃-3-基、四氢噻喃-4-基、噁唑-2-基、噁唑-4-基、噁唑-5-基、异噁唑-3-基、异噁唑-4-基、异噁唑-5-基、呋咱-3-基、(1,3,4-噁二唑)-2-基、(1,3,4-噁二唑)-5-基、(1,2,4-噁二唑)-3-基、(1,2,4-噁二唑)-5-基;和四唑-5-基);和
-稠合的环系,其包含两个或三个或更多个稠合环,所述环可为经取代或未经取代的,优选其中所述环选自一个、两个或更多个上述芳族基团和芳族或非芳族杂环基团,(例如稠合的环系诸如萘、蒽、菲、萉、联苯、并环戊二烯、茚、不对称引达省、对称引达省、苊、芴、荧蒽、醋菲烯、薁、庚烯、吲哚、吲唑、苯并咪唑、4-氮杂吲哚、5-氮杂吲哚、6-氮杂吲哚、7-氮杂吲哚、异吲哚、4-氮杂异吲哚、5-氮杂异吲哚、6-氮杂异吲哚、7-氮杂异吲哚、吲嗪、1-氮杂吲嗪、2-氮杂吲嗪、3-氮杂吲嗪、5-氮杂吲嗪、6-氮杂吲嗪、7-氮杂吲嗪、8-氮杂吲嗪、9-氮杂吲嗪、嘌呤、咔唑、咔啉、苯并呋喃、异苯并呋喃、苯并噻吩、异苯并噻吩、喹啉、噌啉、喹唑啉、喹喔啉、5-氮杂喹啉、6-氮杂喹啉、7-氮杂喹啉、二氮杂萘、异喹啉、酞嗪、6-氮杂异喹啉、7-氮杂异喹啉、蝶啶、色烯、异色烯、吖啶、菲啶、呸啶、菲咯啉、吩噁嗪、呫吨、吩噁噻,和/或噻蒽);
且其中R63和R64独立地选自H和以下基团,条件是R63和R64之一不为H:
-经取代的或未经取代的直链或支链C1-C6烷基(诸如Me、Et、Pr、i-Pr、n-Bu、i-Bu、t-Bu、戊基和己基);
-经取代的或未经取代的直链或支链C1-C6卤代烷基(诸如-CH2F、-CHF2、-CH2Cl、-CH2Br、-CH2I、-CF3、-CCl3-CBr3、-CI3、-CH2CF3、-CH2CCl3、-CH2CBr3和-CH2CI3);
-经取代的或未经取代的直链或支链伯、仲或叔C1-C6胺基团(诸如-CH2-NH2、-CH2-NMeH、-CH2-NMe2、-CH2-NEtH、-CH2-NEtMe、-CH2-NEt2、-CH2-NPrH、-CH2-NPrMe和-CH2-NPrEt);
-经取代的或未经取代的环状C3-C8烷基(诸如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基和环辛基);
-经取代的或未经取代的直链或支链C1-C6醇基(诸如-CH2OH、-CH2CH2OH、-CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2OH、-C(CH3)2OH、-CH2CH2CH2CH2OH、-CH(CH3)CH2CH2OH、-CH(CH3)CH(CH3)OH、-CH(CH2CH3)CH2OH、-C(CH3)2CH2OH、-CH2CH2CH2CH2CH2OH和-CH2CH2CH2CH2CH2CH2OH);
-经取代的或未经取代的环状胺或酰氨基(诸如吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、哌嗪-2-基、哌嗪-3-基、吗啉-2-基、吗啉-3-基、2-酮基-吡咯烷基、3-酮基-吡咯烷基、2-酮基-哌啶基、3-酮基-哌啶基、4-酮-哌啶基)、2-酮基-哌嗪基和3-酮基-哌嗪基;
-经取代的或未经取代的芳族基团(诸如Ph-、2-F-Ph-、3-F-Ph-、4-F-Ph-、2-Cl-Ph-、3-Cl-Ph-、4-Cl-Ph-、2-Br-Ph-、3-Br-Ph-、4-Br-Ph-、2-I-Ph-、3-I-Ph,4-I-Ph-、2,(3,4,5或
6)-F2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Cl2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Br2-Ph-、2,(3,4,5或6)-I2-Ph-、2,(3,
4,5或6)-Me2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Et2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Pr2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Bu2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CN)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NO2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NH2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(MeO)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CF3)2-Ph-、3,(4或5)-F2-Ph-、3,(4或5)-Cl2-Ph-、
3,(4或5)-Br2-Ph-、3,(4或5)-I2-Ph-、3,(4或5)-Me2-Ph-、3,(4或5)-Et2-Ph-、3,(4或5)-Pr2-Ph-、3,(4或5)-Bu2-Ph-、3,(4或5)-(CN)2-Ph-、3,(4或5)-(NO2)2-Ph-、3,(4或5)-(NH2)2-Ph-、3,(4或5)-(MeO)2-Ph-、3,(4或5)-(CF3)2-Ph-、2-Me-Ph-、3-Me-Ph-、4-Me-Ph-、
2-Et-Ph-、3-Et-Ph-、4-Et-Ph-、2-Pr-Ph-、3-Pr-Ph-、4-Pr-Ph-、2-Bu-Ph-、3-Bu-Ph-、4-Bu-Ph-、2-(CN)-Ph-、3-(CN)-Ph-、4-(CN)-Ph-、2-(NO2)-Ph-、3-(NO2)-Ph-、4-(NO2)-Ph-、2-(NH2)-Ph-、3-(NH2)-Ph-、4-(NH2)-Ph-、2-MeO-Ph-、3-MeO-Ph-、4-MeO-Ph-、2-(NH2-CO)-Ph-、3-(NH2-CO)-Ph-、4-(NH2-CO)-Ph-、2-CF3-Ph-、3-CF3-Ph-、4-CF3-Ph-、2-CF3O-Ph-、3-CF3O-Ph-和4-CF3O-Ph-);
-经取代的或未经取代的饱和或不饱和杂环基团诸如芳族杂环基团(诸如吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、嘧啶-6-基、四唑-5-基、噁唑-2-基、噁唑-4-基、噁唑-5-基、异噁唑-3-基、异噁唑-4-基、异噁唑-5-基、(1,3,4-噁二唑)-2-基、(1,3,4-噁二唑)-5-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、呋喃-2-基和呋喃-3-基);或者诸如经取代的或未经取代的饱和杂环基团(诸如哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、哌嗪-2-基、哌嗪-3-基、四氢呋喃-2-基和四氢呋喃-3-基、四氢吡喃-
2-基、四氢吡喃-3-基、四氢吡喃-4-基);和
-一种基团,其中R63和R64一起形成3-6元经取代或未经取代的饱和或不饱和碳环或杂环(诸如环丙基、环丁基、环戊基、环戊烯基、环己基、环己烯基、氮杂环丙烷、氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶、哌嗪、氧杂环丁烷、四氢呋喃或四氢吡喃环);
条件是当R63和R64之一为H且另一者为Me时,R65不为3-MeO-Ph-和当R65为-Ph且R63和R64之一为H时,R63和R64中另一者不为-CH(OH)-Ph。
15.权利要求5-14中任一项的化合物,其中:
-R1、R3和R4各自独立地选自H和F,最优选H;和/或
-R2选自-Cl、-Br、-CN、-OMe和-OEt;和/或
-R7为H;和/或
-R5和R61独立地选自H和C1-C6烷基,最优选R5和R61均为H;和/或
-R65选自经取代的或未经取代的苯基、经取代的或未经取代的吡唑-4-基、经取代的或未经取代的噁唑-4-基和经取代的或未经取代的异噁唑-3-基;和/或
-R63和R64选自这样的基团,其中R63和R64一起形成3-6元经取代或未经取代的饱和或不饱和碳环或杂环(诸如环丙基、环丁基、环戊基、环戊烯基、环己基、环己烯基、氮杂环丙烷、氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶、哌嗪、氧杂环丁烷、四氢呋喃或四氢吡喃环)。
65
16.权利要求5-15中任一项的化合物,其中R 选自:
-环状胺或酰氨基(诸如吡咯烷-1-基、吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-基、哌啶-1-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、哌嗪-1-基、哌嗪-2-基、哌嗪-3-基、吗啉-2-基、吗啉-3-基、吗啉-4-基、2-酮基-吡咯烷基、3-酮基-吡咯烷基、2-酮基-哌啶基、3-酮基-哌啶基、4-酮基-哌啶基、2-酮基-哌嗪基和3-酮基-哌嗪基);
-经取代的或未经取代的环状C3-C8烷基(诸如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基和环辛基);
-经取代的或未经取代的芳族基团(诸如Ph-、2-F-Ph-、3-F-Ph-、4-F-Ph-、2-Cl-Ph-、3-Cl-Ph-、4-Cl-Ph-、2-Br-Ph-、3-Br-Ph-、4-Br-Ph-、2-I-Ph-、3-I-Ph,4-I-Ph-、2,(3,4,5或
6)-F2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Cl2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Br2-Ph-、2,(3,4,5或6)-I2-Ph-、2,(3,
4,5或6)-Me2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Et2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Pr2-Ph-、2,(3,4,5或6)-Bu2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CN)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NO2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(NH2)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(MeO)2-Ph-、2,(3,4,5或6)-(CF3)2-Ph-、3,(4或5)-F2-Ph-、3,(4或5)-Cl2-Ph-、
3,(4或5)-Br2-Ph-、3,(4或5)-I2-Ph-、3,(4或5)-Me2-Ph-、3,(4或5)-Et2-Ph-、3,(4或5)-Pr2-Ph-、3,(4或5)-Bu2-Ph-、3,(4或5)-(CN)2-Ph-、3,(4或5)-(NO2)2-Ph-、3,(4或5)-(NH2)2-Ph-、3,(4或5)-(MeO)2-Ph-、3,(4或5)-(CF3)2-Ph-、2-Me-Ph-、3-Me-Ph-、4-Me-Ph-、
2-Et-Ph-、3-Et-Ph-、4-Et-Ph-、2-Pr-Ph-、3-Pr-Ph-、4-Pr-Ph-、2-Bu-Ph-、3-Bu-Ph-、4-Bu-Ph-、2-(CN)-Ph-、3-(CN)-Ph-、4-(CN)-Ph-、2-(NO2)-Ph-、3-(NO2)-Ph-、4-(NO2)-Ph-、2-(NH2)-Ph-、3-(NH2)-Ph-、4-(NH2)-Ph-、2-MeO-Ph-、3-MeO-Ph-、4-MeO-Ph-、2-(NH2-CO)-Ph-、3-(NH2-CO)-Ph-、4-(NH2-CO)-Ph-、2-CF3-Ph-、3-CF3-Ph-、4-CF3-Ph-、2-CF3O-Ph-、3-CF3O-Ph-和4-CF3O-Ph-);和
-饱和的或不饱和的、经取代的或未经取代的杂环基团,其包括芳族杂环基团和/和非芳族杂环基团(诸如吡咯-1-基、吡咯-2-基、吡咯-3-基、吡唑-1-基、吡唑-3-基、吡唑-4-基、吡唑-5-基、咪唑-1-基、咪唑-2-基、咪唑-4-基、咪唑-5-基、1,2,3-三唑-1-基、1,2,3-三唑-
4-基、1,2,3-三唑-5-基、1,2,4-三唑-1-基、1,2,4-三唑-3-基、1,2,4-三唑-5-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、嘧啶-6-基、吡嗪-2-基、吡咯烷-1-基、吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-基、哌啶-1-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、2-氮杂哌啶-1-基、2-氮杂哌啶-3-基、2-氮杂哌啶-4-基、3-氮杂哌啶-
1-基、3-氮杂哌啶-2-基、3-氮杂哌啶-4-基、3-氮杂哌啶-5-基、哌嗪-1-基、哌嗪-2-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、吡喃-2-基、吡喃-3-基、吡喃-4-基、2-氮杂吡喃-2-基、2-氮杂吡喃-3-基、2-氮杂吡喃-4-基、2-氮杂吡喃-5-基、2-氮杂吡喃-6-基、3-氮杂吡喃-2-基、3-氮杂吡喃-4-基、3-氮杂吡喃-5-基、3-氮杂吡喃-6-基、4-氮杂吡喃-2-基、4-氮杂吡喃-3-基、4-氮杂吡喃-4-基、4-氮杂吡喃-5-基、4-氮杂吡喃-6-基、四氢呋喃-2-基、四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-2-基、2-氮杂-四氢呋喃-3-基、2-氮杂-四氢呋喃-4-基、2-氮杂-四氢呋喃-5-基、3-氮杂-四氢呋喃-2-基、3-氮杂-四氢呋喃-3-基、3-氮杂-四氢呋喃-4-基、3-氮杂-四氢呋喃-5-基、四氢吡喃-2-基、四氢吡喃-3-基、四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-2-基、2-氮杂-四氢吡喃-3-基、2-氮杂-四氢吡喃-4-基、2-氮杂-四氢吡喃-5-基、2-氮杂-四氢吡喃-6-基、3-氮杂-四氢吡喃-2-基、3-氮杂-四氢吡喃-3-基、3-氮杂-四氢吡喃-4-基、3-氮杂-四氢吡喃-5-基、3-氮杂-四氢吡喃-6-基、吗啉-2-基、吗啉-3-基、吗啉-4-基、噻吩-2-基、噻吩-
3-基、异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、噻喃-
2-基、噻喃-3-基、噻喃-4-基、2-氮杂噻喃-2-基、2-氮杂噻喃-3-基、2-氮杂噻喃-4-基、2-氮杂噻喃-5-基、2-氮杂噻喃-6-基、3-氮杂噻喃-2-基、3-氮杂噻喃-4-基、3-氮杂噻喃-5-基、
3-氮杂噻喃-6-基、4-氮杂噻喃-2-基、4-氮杂噻喃-3-基、4-氮杂噻喃-4-基、4-氮杂噻喃-5-基、4-氮杂噻喃-6-基、四氢噻吩-2-基、四氢噻吩-3-基、四氢噻喃-2-基、四氢噻喃-3-基、四氢噻喃-4-基、噁唑-2-基、噁唑-4-基、噁唑-5-基、异噁唑-3-基、异噁唑-4-基、异噁唑-5-基、呋咱-3-基、(1,3,4-噁二唑)-2-基、(1,3,4-噁二唑)-5-基、(1,2,4-噁二唑)-3-基、(1,
2,4-噁二唑)-5-基;和四唑-1-基、四唑-2-基、四唑-5-基);和
-稠合的环系,其包含两个或三个或更多个稠合环,所述环可为经取代或未经取代的,优选其中所述环选自一个、两个或更多个上述芳族基团和芳族或非芳族杂环基团,(例如稠合的环系诸如萘、蒽、菲、萉、联苯、并环戊二烯、茚、不对称引达省、对称引达省、苊、芴、荧蒽、醋菲烯、薁、庚烯、吲哚、吲唑、苯并咪唑、4-氮杂吲哚、5-氮杂吲哚、6-氮杂吲哚、7-氮杂吲哚、异吲哚、4-氮杂异吲哚、5-氮杂异吲哚、6-氮杂异吲哚、7-氮杂异吲哚、吲嗪、1-氮杂吲嗪、2-氮杂吲嗪、3-氮杂吲嗪、5-氮杂吲嗪、6-氮杂吲嗪、7-氮杂吲嗪、8-氮杂吲嗪、9-氮杂吲嗪、嘌呤、咔唑、咔啉、苯并呋喃、异苯并呋喃、苯并噻吩、异苯并噻吩、喹啉、噌啉、喹唑啉、喹喔啉、5-氮杂喹啉、6-氮杂喹啉、7-氮杂喹啉、二氮杂萘、异喹啉、酞嗪、6-氮杂异喹啉、7-氮杂异喹啉、蝶啶、色烯、异色烯、吖啶、菲啶、呸啶、菲咯啉、吩噁嗪、呫吨、吩噁噻,和/或噻蒽)。
17.前述权利要求中任一项的化合物,所述化合物包含选自以下之一的式:
18.前述权利要求中任一项的化合物,所述化合物包括:
-分离的对映异构体,
-两种或更多种对映异构体的混合物,
-两种或更多种非对映异构体和/或差向异构体的混合物,
-外消旋混合物,和/或
-化合物的一种或多种互变异构体。
19.一种化合物,其用于治疗选自以下的疾病、病症和/或障碍:癌症、炎性病症、感染性疾病、中枢神经系统疾病或障碍、冠心病、慢性肾衰竭、麻醉后认知功能障碍、与女性生殖健康有关的疾病、病症或障碍和白内障,所述化合物为如前述权利要求中任一项所定义的化合物。
20.权利要求19的化合物,其中所述炎性病症为与免疫B细胞、T细胞、树突细胞、自然杀伤细胞、巨噬细胞和/或中性粒细胞失调有关的病症。
21.权利要求19的化合物,其中所述化合物为IDO抑制剂且所述癌症优选为选自以下的癌症:实体肿瘤或液体肿瘤,包括眼癌、脑癌(诸如神经胶质瘤、成胶质细胞瘤、成神经管细胞瘤、颅咽管瘤、室管膜瘤和星形细胞瘤)、脊髓癌、肾癌、口癌、唇癌、喉癌、口腔癌、鼻腔癌、小肠癌、结肠癌、甲状旁腺癌、胆囊癌、头颈部癌、乳腺癌、骨癌、胆管癌、子宫颈癌、心脏癌、下咽腺癌、肺癌、支气管癌、肝癌、皮肤癌、输尿管癌、尿道癌、睾丸癌、阴道癌、肛门癌、喉腺癌、卵巢癌、甲状腺癌、食道癌、鼻咽腺癌、垂体腺癌、唾液腺癌、前列腺癌、胰腺癌、肾上腺癌;子宫内膜癌、口腔癌、黑素瘤、成神经细胞瘤、胃癌,血管瘤、成血管细胞瘤、嗜铬细胞瘤、胰腺囊肿、肾细胞癌,Wilms肿瘤、鳞状细胞癌、肉瘤、骨肉瘤、卡波西肉瘤、横纹肌肉瘤、肝细胞癌、PTEN错构瘤综合征(PHTS)(诸如Lhermitte-Duclos病、Cowden综合征、Proteus综合征和Proteus样综合征)、白血病和淋巴瘤(诸如急性淋巴细胞性白血病、慢性淋巴细胞性白血病、急性髓细胞性白血病、慢性髓细胞性白血病、毛细胞白血病、T细胞幼淋巴细胞性白血病(T-PLL)、大颗粒淋巴细胞性白血病、成人T细胞白血病、幼年型骨髓单核细胞性白血病、霍奇金淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤、套细胞淋巴瘤、滤泡淋巴瘤,原发性渗出性淋巴瘤、AIDS相关淋巴瘤、霍奇金淋巴瘤、弥漫性B细胞淋巴瘤、伯基特淋巴瘤和皮肤T细胞淋巴瘤),优选其中所述癌症为选自以下的癌症:急性髓性白血病(AML)、小细胞肺癌、黑素瘤、卵巢癌、结肠直肠癌、胰腺癌、子宫内膜癌和皮肤乳头状瘤。
22.权利要求19的化合物,其中所述化合物为TDO抑制剂且所述癌症为选自以下的癌症:实体肿瘤或液体肿瘤,包括眼癌、脑癌(诸如神经胶质瘤、成胶质细胞瘤、成神经管细胞瘤、颅咽管瘤、室管膜瘤和星形细胞瘤)、脊髓癌、肾癌、口癌、唇癌、喉癌、口腔癌、鼻腔癌、小肠癌、结肠癌、甲状旁腺癌、胆囊癌、头颈部癌、乳腺癌、骨癌、胆管癌、子宫颈癌、心脏癌、下咽腺癌、肺癌、支气管癌、肝癌、皮肤癌、输尿管癌、尿道癌、睾丸癌、阴道癌、肛门癌、喉腺癌、卵巢癌、甲状腺癌、食道癌、鼻咽腺癌、垂体腺癌、唾液腺癌、前列腺癌、胰腺癌、肾上腺癌;子宫内膜癌、口腔癌、黑素瘤、成神经细胞瘤、胃癌,血管瘤、成血管细胞瘤、嗜铬细胞瘤、胰腺囊肿、肾细胞癌,Wilms肿瘤、鳞状细胞癌、肉瘤、骨肉瘤、卡波西肉瘤、横纹肌肉瘤、肝细胞癌、PTEN错构瘤综合征(PHTS)(诸如Lhermitte-Duclos病、Cowden综合征、Proteus综合征和Proteus样综合征)、白血病和淋巴瘤(诸如急性淋巴细胞性白血病、慢性淋巴细胞性白血病、急性髓细胞性白血病、慢性髓细胞性白血病、毛细胞白血病、T细胞幼淋巴细胞性白血病(T-PLL)、大颗粒淋巴细胞性白血病、成人T细胞白血病、幼年型骨髓单核细胞性白血病、霍奇金淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤、套细胞淋巴瘤、滤泡淋巴瘤,原发性渗出性淋巴瘤、AIDS相关淋巴瘤、霍奇金淋巴瘤、弥漫性B细胞淋巴瘤、伯基特淋巴瘤和皮肤T细胞淋巴瘤),优选其中所述癌症为选自以下的癌症:神经胶质瘤和肝细胞癌。
23.权利要求19的化合物,其中所述感染性疾病选自细菌感染和病毒感染,优选肠道感染、脓毒症、脓毒症诱发的低血压。
24.权利要求19的化合物,其中所述中枢神经系统疾病或障碍选自肌萎缩性侧索硬化(ALS)、亨廷顿病、阿尔茨海默病、疼痛、精神病、多发性硬化、帕金森病和HIV相关的神经认知衰退。
25.权利要求19的化合物,其中与女性生殖健康有关的病症或障碍为子宫内膜异位症,或者与女性生殖健康有关的病症为避孕或流产。
26.一种药物组合物,其包含如权利要求1-18中任一项所定义的化合物。
27.权利要求26的药物组合物,其还包含药学上可接受的添加剂和/或赋形剂,和/或其中所述化合物呈药学上可接受的盐、水合物、酸、酯的形式或化合物的其它可选择的形式。
28.权利要求26或权利要求27的药物组合物,所述组合物用于治疗如权利要求1-25中任一项所定义的疾病、病症或障碍。
29.权利要求28的药物组合物,其用于治疗癌症,还包含用于治疗癌症的其它药剂;优选其中所述用于治疗癌症的其它试剂选自抗微管剂、铂配位络合物、烷化剂、抗生素剂、拓扑异构酶II抑制剂、抗代谢物、拓扑异构酶I抑制剂、激素和激素类似物、信号转导途径抑制剂、非受体酪氨酸激酶血管生成抑制剂、免疫治疗剂(诸如抗肿瘤疫苗、溶瘤病毒、免疫刺激性抗体诸如抗-CTLA4、抗-PD1、抗-PDL-1、抗-OX40、抗-41BB、抗-CD27、抗-CD40、抗-LAG3、抗-TIM3和抗-GITR、新型佐剂、肽、细胞因子、嵌合抗原受体T细胞疗法(CAR-T)、小分子免疫调节剂、肿瘤微环境调节剂和抗血管生成剂)、促凋亡剂和细胞周期信号传导抑制剂。
30.权利要求28或权利要求29的药物组合物,其还包括选自以下的药剂:抗肿瘤疫苗;
癌症免疫疗法治疗(诸如免疫检查点调节剂诸如抗-CTLA4、抗-PD1、抗-PDL-1、抗-LAG3或抗-TIM3剂和OX40,41BB或GITR激动剂);免疫调节剂;免疫抑制剂;细胞因子疗法;酪氨酸激酶抑制剂;和嵌合抗原受体T细胞疗法(CAR-T)。
31.一种药物试剂盒,其用于治疗癌症,所述药物试剂盒包含:
(a)如权利要求1-18中任一项所定义的化合物;和
(b)用于治疗癌症的其它试剂;优选其中用于治疗癌症的其它试剂选自抗微管剂、铂配位络合物、烷化剂、抗生素剂、拓扑异构酶II抑制剂、抗代谢物、拓扑异构酶I抑制剂、激素和激素类似物、信号转导途径抑制剂、非受体酪氨酸激酶血管生成抑制剂、免疫治疗剂(诸如抗肿瘤疫苗、溶瘤病毒、免疫刺激性抗体诸如抗-CTLA4、抗-PD1、抗-PDL-1、抗-OX40、抗-
41BB、抗-CD27、抗-CD40、抗-LAG3、抗-TIM3和抗-GITR、新型佐剂、肽、细胞因子、嵌合抗原受体T细胞疗法(CAR-T)、小分子免疫调节剂、肿瘤微环境调节剂和抗血管生成剂)、促凋亡剂和细胞周期信号传导抑制剂;
其中所述化合物和其它药剂适于同时、依序或分开施用。
32.一种治疗疾病和/或病症和/或障碍的方法,所述方法包括对患者施用如前述权利要求中任一项所定义的化合物或组合物。
33.权利要求32的方法,其中所述疾病、病症或障碍为如权利要求19-25中任一项所定义的疾病、病症或障碍。
34.权利要求33的方法,其用于治疗癌症,所述方法包括向患者施用如权利要求1-29中任一项所定义的化合物或组合物和如权利要求30或权利要求31所定义的用于治疗癌症的其它药剂;优选所述化合物或组合物和其它药剂可同时、依序或分开施用。
35.权利要求32-34中任一项的方法,其中所述患者为动物,优选为哺乳动物,且更优选为人。
36.一种化合物,其为具有下式之一的化合物:
其中所述化合物可包含对应于该式的分离的对映异构体,或可包含对应于该式的对映异构体的混合物、对应于该式的非对映异构体的混合物、对应于该式的差向异构体的混合物和/或对应于该式的外消旋混合物。
37.一种化合物,其为具有下式之一的化合物:
其中所述化合物可包含对应于该式的分离的对映异构体,或可包含对应于该式的对映异构体的非外消旋混合物、对应于该式的非对映异构体的混合物,和/或对应于该式的差向异构体的混合物。
38.权利要求36或权利要求37的化合物,所述化合物包括:
-分离的对映异构体,
-两种或更多种对映异构体的混合物,
-两种或更多种非对映异构体和/或差向异构体的混合物,
-外消旋混合物,和/或
-化合物的一种或多种互变异构体。
39.合成如权利要求36-38中任一项所定义的化合物的方法,该方法包括将经取代或未经取代的吲哚或氮杂吲哚化合物的2-位的取代基或其一部分用不同取代基进行取代,和/或该方法包括在2-位的取代基上进行偶联反应(诸如酰胺偶联反应)。
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