本发明涉及通式I的取代四氢异喹啉化合物：

它们的制备方法，含有所述取代四氢异喹啉化合物的药物，以及所述的取代四氢异喹啉化合物在制备以 下药物中的用途，这些药物特别适用于预防和/或治疗至少部分通过5-HT6受体介导的障碍或疾病。

5-羟色胺受体(5-HT)总科包括7类(5-HT1-5-HT7)，它们包括14个人亚纲[D.Hoyer等人，《神经药理学》 (Neuropharmacology)，1997，36，419]。5-HT6受体是利用分子克隆在鼠[F.J.Monsma等人，《Mol. Pharmacol.》，1993，43，320；M.Ruat等人，《Biochem.Biophys.Res.Commun.》，1993，193，268]和人 [R.Kohen等人，《J.Neurochem.》，1996，66，47]中都鉴定出的最新5-羟色胺受体。

具有5-HT6受体亲和力的化合物可用于治疗各种中枢神经系统和胃肠道障碍，如肠易激综合症。具有5- HT6受体亲和力的化合物还可用于治疗焦虑、抑郁和认知记忆障碍[M.Yoshioka等人，《Ann.NY Acad. Sci.》，1998，861，244；A.Bourson等人，《Br.J.Pharmacol.》，1998，125，1562；D.C.Rogers等人， 《Br.J.Pharmacol.Suppl.》，1999，127，22P；A.Bourson等人，《J.Pharmacol.Exp.Ther.》，1995，274， 173；A.J.Sleight等人，《Behav.Brain Res.》，1996，73，245；T.A.Branchek等人，《Annu.Rev.Pharmacol. Toxicol.》，2000，40，319；C.Routledge等人，《Br.J.Pharmacol.》，2000，130，1606]。已证明，治疗精 神分裂症的典型和非典型的抗精神病药具有高的5-HT6受体亲和力[B.L.Roth等人，《J.Pharmacol.Exp. Ther.》，1994，268，1403；C.E.Glatt等人，《Mol.Med.》，1995，1398；F.J.Mosma等人，《Mol. Pharmacol.》，1993，43，320；T.Shinkai等人，《Am.J.Med.Genet.》，1999，88，120]。具有5-HT6受体 亲和力的化合物可用于治疗婴儿运动过度(ADHD、注意力缺损/多动障碍)[W.D.Hirst等人，《Br.J. Pharmacol.》，2000，130，1597；C.Gérard等人，《肺研究》(Brain Research)，1997，746，207；M.R. Pranzatelli，《今日药物》(Drugs of Today)，1997，33，379]。

近来，已证明5-HT6受体还在食物消化中起作用[《神经药理学》，41，2001，210-219]。

食物摄取障碍，特别是肥胖症，由于它们增加了使其它严重的、甚至危及生命的疾病(如糖尿病或冠心 病)发展的危险性，而对所有年龄组人的健康构成快速增长的严重威胁。

因此，本发明的目的是提供一些化合物，它们特别适合作为药物中的活性成分，特别是在用于预防和/或 治疗涉及5-HT6受体障碍或疾病的药物中，如与食物摄取有关障碍的药物。

已惊奇地发现，下文给出的通式I的取代四氢异喹啉化合物对5-HT6-受体显示出良好乃至出色的亲和 力。因此，这些化合物特别适合在用来预防和/或治疗涉及5-HT6受体的障碍或疾病的药物中作为药理学上的 活性剂，如与食物摄取有关的障碍，像肥胖症。

因此，在本发明一个方面中，涉及包含通式I的取代四氢异喹啉化合物的药物：

其中：

R1代表氢原子；-C(＝O)-OR37基团；

直链或支链、饱和或不饱和的C1-10脂族基，它可以未被取代或任选地被1、2、3、4或5个取代基取 代，所述取代基独立地选自F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-O-C1-5-烷基、- S-C1-5-烷基、-NH(C1-5-烷基)和-N(C1-5-烷基)2；

或者饱和或不饱和的3元到9元脂环族基，它可以含有1、2或3个独立地选自氮、氧和硫作为环原子的 杂原子，并且它可以未被取代或任选地被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基独立地选自氧代(＝O)、 硫代(＝S)、C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、- CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、- CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、苯基、 苯氧基和苄基，并且可以与未取代或至少单取代的饱和、不饱和或芳族单环或双环体系稠合，并且可以通过 直链或支链C1-6亚烷基、C2-6亚烯基或C2-6亚炔基基团键合，所述基团可以未被取代或被1、2或3个取代基 取代，所述取代基独立地选自F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-O-C1-5-烷 基、-S-C1-5-烷基、-NH(C1-5-烷基)和-N(C1-5-烷基)2；

R2、R3、R4和R5，各自彼此独立地代表氢原子；F、Cl、Br、I、-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；- C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-C(＝O)-R6；-S(＝O)-R7；-S(＝O)2-R7；- OR8；-SR9；-C(＝O)-OR10；-N(R11)-S(＝O)2-R12；-NR13R14；-NH-R15；-C(＝O)-NR16R17；C(＝O)-NHR18；

直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；

饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一个杂原子作为环原子的脂族基，它可以通 过直链或支链亚烷基、亚烯基或亚炔基基团键合，并且可以与未取代或至少单取代的饱和、不饱和或芳族单 环或双环体系稠合；

或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，它可以通过直链或支链亚烷基、亚烯基或亚炔基基团键合， 并且可以与未取代或至少单取代的饱和或不饱和的、而非芳族的单环或双环体系绸合；

条件是，R2、R3、R4和R5取代基中至少一个代表-N(R11)-S(＝O)2-R12基团；

R6、R7、R8、R9、R10、R13、R14、R15、R16、R17和R18，各自彼此独立地代表直链或支链的、饱和或不 饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；

饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一个杂原子作为环原子的脂环族基，它可以 通过直链或支链亚烷基、亚烯基或亚炔基基团键合，并且可以与未取代或至少单取代的饱和、不饱和或芳族 单环或双环体系稠合；

或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，它可以通过直链或支链亚烷基、亚烯基或亚炔基基团键合， 并且可以与未取代或至少单取代的饱和或不饱和的、但非芳族的单环或双环体系稠合；

R11代表氢原子，-S(＝O)2-R12，或者直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；

R12代表通式(A)的苯基：

其中

R19、R20、R21和R22，各自彼此独立地代表氢原子；F、Cl、Br、I、-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；- C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-C(＝O)-R23；-S(＝O)-R24；-S(＝O)2-R24；- OR25；-SR26；-C(＝O)-OR27；-N(R28)-S(＝O)2-R29；-NH-S(＝O)2-R30；-NR31R32；-NH-R33；-C(＝O)-NHR34；- C(＝O)-NR35R36；直链或支链的、饱和或不饱和的C1-10脂族基，它可以未被取代或任选地被1、2、3、4或5 个取代基取代，所述取代基独立地选自F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-O- C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-NH(C1-5-烷基)和-N(C1-5-烷基)2；或饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选 地含有至少一个杂原子作为环原子的脂环族基；

条件是，R19、R20、R21和R22取代基中至少一个不是氢；

未取代或至少单取代的10元芳基，

单环杂芳基，它可以未被取代或任选地被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基独立地选自F、 Cl、Br、I、-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2- NH2；-C(＝O)-R23；-S(＝O)-R24；-S(＝O)2-R24；-OR25；-SR26；-C(＝O)-OR27；-N(R28)-S(＝O)2-R29；-NH-S(＝O)2- R30；-NR31R32；-NH-R33；-C(＝O)-NHR34；-C(＝O)-NR35R36；直链或支链、饱和或不饱和的C1-10脂族基，它 可以未被取代或被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、- SCF3、-OH、-SH、-NH2、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-NH(C1-5-烷基)和-N(C1-5-烷基)2；和饱和或不饱和的、 未取代或至少单取代的、任选地含有至少一个杂原子作为环原子的脂环族基；

未取代或至少单取代的单环杂芳基，它与未取代或至少单取代的饱和或不饱和的、而非芳族的单环或双 环体系稠合；

未取代或至少单取代的双环或三环杂芳基，它可以与未取代或至少单取代的饱和或不饱和的、而非芳族 的单环或双环体系稠合；

或者饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一个杂原子作为环原子的脂环族基，它 可以与未取代或至少单取代的饱和、不饱和或芳族单环或双环体系稠合；

R23、R27、R28、R29和R30，各自彼此独立地代表直链或支链、饱和或不饱和的C1-10脂族基，它可以未被 取代或任选地被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基独立地选自F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、- OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-NH(C1-5-烷基)和-N(C1-5-烷基)2；

饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一个杂原子作为环原子的脂环族基，它可以 通过直链或支链亚烷基、亚烯基或亚炔基基团键合，并且可以与未取代或至少单取代的饱和、不饱和或芳族 单环或双环体系稠合；

或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，它可以通过直链或支链亚烷基、亚烯基或亚炔基基团键合， 并且可以与未取代或至少单取代的饱和或不饱和的、而非芳族的单环或双环体系稠合；

R24、R26、R31、R32和R33，各自代表直链或支链、饱和或不饱和的C1-10脂族基，它可以未被取代或被 1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基独立地选自F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、- SH、-NH2、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-NH(C1-5-烷基)和-N(C1-5-烷基)2；

饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一个杂原子作为环原子的脂环族基，它可以 通过直链或支链亚烷基、亚烯基或亚炔基键合，并且可以与未取代或至少单取代的饱和、不饱和或芳族单环 或双环体系稠合；

或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，它可以与未取代或至少单取代的饱和或不饱和的、而非芳族 的单环或双环体系稠合；

R25、R34、R35和R36，代表直链或支链、饱和或不饱和的C1-10脂族基，它可以未被取代或任选地被1、 2、3、4或5个取代基取代，所述取代基独立地选自F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、- SH、-NH2、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-NH(C1-5-烷基)和-N(C1-5-烷基)2；

R37代表直链或支链、饱和或不饱和的C1-10脂族基，

饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一个杂原子作为环原子的脂环族基，它可以 通过直链或支链亚烷基、亚烯基或亚炔基键合，并且可以与未取代或至少单取代的饱和、不饱和或芳族单环 或双环体系稠合；

或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，它可以通过直链或支链亚烷基、亚烯基或亚炔基基团键合， 并且可以与未取代或至少单取代的饱和或不饱和的、而非芳族的单环或双环体系稠合；

任选地呈它的一种立体异构体形式，优选对映体或非对映体，外消旋化合物形式，或者呈它的至少两种 立体异构体(优选对映体和/或非对映异构体)以任何混合比的混合物形式，或它的盐形式，或它的相应溶剂 化物形式；

和任选地至少一种生理学上可接受的助剂。

优选的是包含至少一种如通式II所定义的呈其盐形式的通式I取代四氢异喹啉化合物的药物，

其中：

R1、R2、R3、R4和R5具有前面所限定的含义，除了R1不代表-C(＝O)-OR37基团，

A代表氢原子或选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、异丁基、2-丁基、叔丁基和n-戊基的基 团；

D代表选自氯化物、溴化物、碘化物、氟化物、硫酸氢盐、硝酸盐、磷酸二氢盐、硫氰酸盐、氰酸盐、 丙烯酸盐、富马酸盐、柠檬酸盐、戊二酸盐、琥珀酸盐、马来酸盐、酒石酸盐、磷酸盐、2-氧代-戊二酸盐、 甲酸盐、乙酸盐、丙酸盐、乳酸盐、葡糖酸盐、苯甲酸盐或萘甲酸盐的阴离子，而所述的苯甲酸盐或萘甲酸 盐可以被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基独立地选自F、Cl、Br、-OH、-O-CH3和-O-C2H5、丙 酮酸盐、抗坏血酸盐、乙醇酸盐、烟酸盐、苯基乙酸盐，

和

并且R38和R39在所有情况下都彼此独立地代表选自-CF3、-C2F5、甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁 基、异丁基、仲丁基、叔丁基、n-戊基、2-戊基、3-戊基、新戊基、n-己基、2-己基、3-己基、n-庚基、2-庚 基、3-庚基、4-庚基、n-辛基、2-辛基、3-辛基、4-辛基、2-(6-甲基)-庚基、2-(5-甲基)-庚基、2-(5-甲基)-己 基、2-(4-甲基)-己基、2-(7-甲基)-辛基；2-(6-甲基)-辛基、n-壬基、n-癸基、n-十一烷基、n-十二烷基、n-十三 烷基和n-十四烷基的基团；

选自苯基、吡啶基、吡唑基、苯并咪唑基、异喹啉基和萘基的基团，它可以被1、2、3、4或5个取代基 取代，所述取代基独立地选自F、Cl、Br、-CF3、甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、异丁基、2-丁基、 叔丁基、n-戊基、2-戊基、n-己基、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2- CH3、-O-C(CH3)3、-OH、-NO2、-NH2、苯基和-SO3H；

或选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基、环壬基、环癸基、环十一烷基、环十二烷 基、环十三烷基、环十四烷基、环戊烯基、环己烯基、环庚烯基、环辛烯基和双环[2.2.1]庚基的基团，它可 以通过-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-或-(CH2)-(CH2)-(CH2)-基键合。

优选的是包含至少一种如通式II所定义的呈其盐形式的取代四氢异喹啉化合物的药物，其中：

A代表氢原子或选自甲基、乙基、n-丙基、n-丁基和n-戊基的基团；

D代表选自氯化物、溴化物、碘化物、氟化物、硫酸氢盐、硝酸盐、磷酸二氢盐、硫氰酸盐、氰酸盐、 丙烯酸盐、甲烷磺酸盐、乙烷磺酸盐、甲苯磺酸盐、苯磺酸盐、(2，5)-二羟基-苯磺酸盐、萘-2-磺酸盐、5-磺 基-萘-1-磺酸盐、环己基氨基磺酸盐、十二烷-1-磺酸盐和(7，7)-二甲基-2-氧代-双环[2.2.1]-庚-1-基-甲烷磺酸盐 的阴离子；

其它的取代基具有任何前面限定的含义，任选地呈它的一种立体异构体形式，优选对映体或非对映体， 外消旋化合物形式，或者呈它的至少两种立体异构体(优选对映体和/或非对映异构体)以任何混合比的混合 物形式，或它的相应溶剂化物形式。

同样优选的是包含至少一种通式I和/或II的取代四氢异喹啉化合物的药物，其中：

R1代表氢原子；

直链或支链C1-10烷基、C2-10烯基或C2-10炔基；

C3-9环烷基或C4-9环烯基，它可以未被取代或任选地被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基独立 地选自氧代(＝O)、硫代(＝S)、C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、 F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、- CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、- S(＝O)2-苯基、苯基、苯氧基和苄基，并且它可以与未取代或至少单取代的饱和、不饱和或芳族单环或双环体 系稠合，并且可以通过直链或支链C1-6亚烷基、C2-6亚烯基或C2-6亚炔基基团键合；

或者在通式I中，R1另外代表-C(＝O)-OR37基团；

R2、R3、R4和R5，各自彼此独立地代表氢原子；F、Cl、Br、I、-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；- C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-C(＝O)-R6；-S(＝O)-R7；-S(＝O)2-R7；- OR8；-SR9；-C(＝O)-OR10；-N(R11)-S(＝O)2-R12；-NR13R14；-NH-R15；-C(＝O)-NR16R17；C(＝O)-NHR18；

直链或支链C1-10烷基、C2-10烯基或C2-10炔基；

C3-9环烷基或C4-9环烯基，它可以通过直链或支链C1-6亚烷基、C2-6亚烯基或C2-6亚炔基基团键合，并且 可以与未取代或至少单取代的饱和、不饱和或芳族单环或双环体系稠合；

或者未取代或至少单取代的6-、10-或14-元芳基或5-、6-、8-、9-、10-、11-、12-、13-或14-元杂芳 基，它可以通过直链或支链C1-6亚烷基、C2-6亚烯基或C2-6亚炔基基团键合，并且可以与未取代或至少单取 代的饱和或不饱和的、而非芳族的单环或双环体系稠合；

条件是，R2、R3、R4和R5中至少一个取代基代表-N(R11)-S(＝O)2-R12基团；

R6、R7、R8、R9、R10、R13、R14、R15、R16、R17和R18，彼此独立地各自代表直链或支链C1-10烷基、C2-10 烯基或C2-10炔基；

C3-9环烷基或C4-9环烯基，它可以通过直链或支链C1-6亚烷基、C2-6亚烯基或C2-6亚炔基基团键合，并且 可以与未取代或至少单取代的饱和、不饱和或芳族单环或双环体系稠合；

或者未取代或至少单取代的6-、10-或14-元芳基或5-、6-、8-、9-、10-、11-、12-、13-或14-元杂芳 基，它可以通过直链或支链C1-6亚烷基、C2-6亚烯基或C2-6亚炔基基团键合，并且可以与未取代或至少单取 代的饱和或不饱和的、而非芳族的单环或双环体系稠合；

R11代表氢原子，-S(＝O)2-R12，或直链或支链、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的C1-6亚烷基、C2-6 亚烯基或C2-6亚炔基；

R12代表通式(A)的苯基：

其中：

R19、R20、R21和R22，各自彼此独立地代表氢原子；F、Cl、Br、I、-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；- C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-C(＝O)-R23；-S(＝O)-R24；-S(＝O)2-R24；- OR25；-SR26；-C(＝O)-OR27；-N(R28)-S(＝O)2-R29；-NH-S(＝O)2-R30；-NR31R32；-NH-R33；-C(＝O)-NHR34；- C(＝O)-NR35R36；或直链或支链C1-10烷基、C2-10烯基或C2-10炔基；或C3-9环烷基；

条件是，R19、R20、R21和R22取代基中至少一个不是氢；

未取代或至少单取代的10元芳基，

单环5-或6-元杂芳基，它可以未被取代或任选地被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基独立地 选自F、Cl、Br、I、-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-C(＝O)-NH2；- S(＝O)2-NH2；-C(＝O)-R23；-S(＝O)-R24；-S(＝O)2-R24；-OR25；-SR26；-C(＝O)-OR27；-N(R28)-S(＝O)2-R29；-NH- S(＝O)2-R30；-NR31R32；-NH-R33；-C(＝O)-NHR34；-C(＝O)-NR35R36；直链或支链C1-10烷基、C2-10烯基或C2-10 炔基；和C3-9环烷基；

未取代或至少单取代的单环5-或6-元杂芳基，它与未取代或至少单取代的饱和或不饱和的、而非芳族的 单环或双环体系稠合；

未取代或至少单取代的二环或三环8-、9-、10-、11-、12-、13-或14-元杂芳基，它可以与未取代或至少 单取代的饱和或不饱和的、而非芳族的单环或双环体系稠合；

或者C3-9环烷基或C4-9环烯基，它可以与未取代或至少单取代的饱和、不饱和或芳族单环或双环体系稠 合；

R23、R27、R28、R29和R30，各自彼此独立地代表直链或支链C1-10烷基、C2-10烯基或C2-10炔基；

C3-9环烷基或C4-9环烯基，它可以通过直链或支链C1-6亚烷基、C2-6亚烯基或C2-6亚炔基基团键合，并且 可以与未取代或至少单取代的饱和、不饱和或芳族单环或双环体系稠合；

或者未取代或至少单取代的6-、10-或14-元芳基或5-、6-、8-、9-、10-、11-、12-、13-或14-元杂芳 基，它可以通过直链或支链C1-6亚烷基、C2-6亚烯基或C2-6亚炔基基团键合，并且可以与未取代或至少单取 代的饱和或不饱和的、而非芳族的单环或双环体系稠合；

R24、R26、R31、R32和R33，各自代表直链或支链C1-10烷基、C2-10烯基或C2-10炔基；

C3-9环烷基或C4-9环烯基，它可以通过直链或支链C1-6亚烷基、C2-6亚烯基或C2-6亚炔基基团键合，并且 可以与未取代或至少单取代的饱和、不饱和或芳族单环或双环体系稠合；

或者未取代或至少单取代的6-、10-或14-元芳基或5-、6-、8-、9-、10-、11-、12-、13-或14-元杂芳 基，它可以与未取代或至少单取代的饱和或不饱和的、而非芳族的单环或双环体系稠合；

R25、R34、R35和R36，代表直链或支链C1-10烷基、C2-10烯基或C2-10炔基；

而R37代表直链或支链C1-10烷基、C2-10烯基或C2-10炔基；

C3-9环烷基或C4-9环烯基，它可以通过直链或支链C1-6亚烷基、C2-6亚烯基或C2-6亚炔基基团键合，并且 可以与未取代或至少单取代的饱和、不饱和或芳族单环或双环体系稠合；

或者未取代或至少单取代的6-、10-或14-元芳基或5-、6-、8-、9-、10-、11-、12-、13-或14-元杂芳 基，它可以通过直链或支链C1-6亚烷基、C2-6亚烯基或C2-6亚炔基基团键合，并且可以与未取代或至少单取 代的饱和或不饱和的、而非芳族的单环或双环体系稠合；

由此

上述的C1-10烷基、C2-10烯基或C2-10炔基可能在所有情况下是未取代的，或者任选地被1、2、3、4或5 个取代基取代的，所述取代基独立地选自F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、- O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-NH(C1-5-烷基)和-N(C1-5-烷基)2；

如果没有其它限定，上述的C3-9环烷基和C4-9环烯基可能在所有情况下是未取代的，或者任选地被1、 2、3、4或5个取代基取代的，所述取代基独立地选自氧代(＝O)、硫代(＝S)、C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1- 5-烷基、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、- CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、- C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、苯基、苯氧基 和苄基；

上述的C3-9环烷基和C4-9环烯基在所有情况下可以任选地含有1、2或3个独立选自氮、氧和硫的杂原子 作为环原子；

上述的C1-6亚烷基、C2-6亚烯基或C2-6亚炔基在所有情况下可以未被取代或被1、2或3个取代基取代， 所述取代基独立地选自F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5 -烷基、-NH(C1-5-烷基)和-N(C1-5-烷基)2；

上述环体系的环在所有情况下彼此独立地是5-、6-或7-元环，并且可以在所有情况下彼此独立地含有 1、2或3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子；

所述环体系的环可以在所有情况下是未取代的或被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自氧代 (＝O)、硫代(＝S)、C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷 基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、- N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、- S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、苯基、苯氧基和苄基；

如果没有其它限定，所述6-、10-或14-元芳基或5-、6-、8-、9-、10-、11-、12-、13-或14-元杂芳基可 以未被取代或任选地被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基独立地选自C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S- C1-5-烷基、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、- CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、- C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、苯基、苯氧基 和苄基；

而上述的5-、6-、8-、9-、10-、11-、12-、13-或14-元杂芳基在所有情况下任选地含有1、2、3或4个独 立地选自氮、氧和硫的杂原子作为环原子；

任选地呈它的一种立体异构体形式，优选对映体或非对映体，外消旋化合物形式，或者呈它的至少两种 立体异构体(优选对映体和/或非对映异构体)以任何混合比的混合物形式，或它的盐形式，或它的相应溶剂 化物形式。

同样优选的是包含至少一种通式I和/或II的取代四氢异喹啉化合物的药物，其中：

R1代表氢原子；选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、n-戊基、n-己 基、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CH2-CF3、-CF2-CF3、-CH2-CN、-CH2-CH2-CN、-CH2-O-CF3、-CH2-S-CF3、- CH2-OH、-CH2-CH2-OH、-CH2-SH、-CH2-CH2-SH、-CH2-NH2、-CH2-NH-CH3、-CH2-N(CH3)2、-CH2- N(C2H5)2、-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-N(C2H5)2、- CH2-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-CH2-N(C2H5)2和-CH2-CH2- CH2-NH-C2H5的基团；选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基、环壬基、咪唑烷基、氮丙 啶基、吖丁啶基(azetidinyl)、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、硫代吗啉基、哌嗪基、吡唑烷基和氮杂环庚烷基 (azepanyl)的(杂)脂环族基，它可以通过-(CH2)1、2或3-基团键合，并且可以未被取代或任选地被1、2、3、4或5 个取代基取代，所述取代基独立地选自氧代(＝O)、硫代(＝S)、甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、叔丁 基、仲丁基、异丁基、n-戊基、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、- S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-CH2-CH2-CH3、- C(＝O)-CH(CH3)2、-C(＝O)-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH- CH3、-NH-C2H5、-NH-CH2-CH2-CH3、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NO2、-CHO、- CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH-CH3、-C(＝O)-NH-C2H5、-C(＝O)-N(CH3)2、-C(＝O)-N(C2H5)2和- S(＝O)2-CH3，或者在通式I中，R1额外代表-C(＝O)-OR37基团；

而其它取代基具有前面定义的任何含义，任选地呈它的一种立体异构体形式，优选对映体或非对映体， 外消旋化合物形式，或者呈它的至少两种立体异构体(优选对映体和/或非对映异构体)以任何混合比的混合 物形式，或它的相应溶剂化物形式。

包含至少一种通式I和/或II的取代四氢异喹啉化合物的药物也是优选的，其中：

R2、R3、R4和R5，各自彼此独立地代表氢原子；F、Cl、Br、I、-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；- C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-C(＝O)-R6；-S(＝O)-R7；-S(＝O)2-R7；- OR8；-SR9；-C(＝O)-OR10；-N(R11)-S(＝O)2-R12；-NR13R14；-NH-R15；-C(＝O)-NR16R17；C(＝O)-NHR18；选自甲 基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、n-戊基、n-己基、乙烯基、烯丙基、乙炔 基、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CH2-CF3、-CF2-CF3、-CH2-CN、-CH2-CH2-CN、-CH2-O-CF3、-CH2-S-CF3、- CH2-OH、-CH2-CH2-OH、-CH2-SH、-CH2-CH2-SH、-CH2-NH2、-CH2-NH-CH3、-CH2-N(CH3)2、-CH2- N(C2H5)2和-CH2-NH-C2H5的基团；或选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基、苄基、苯乙基、吡啶 基、吡咯基、呋喃基和苯硫基的基团，它可以未被取代或任选地被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代 基独立地选自氧代(＝O)、硫代(＝S)、甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、叔丁基、仲丁基、异丁基、n-戊 基、-O-CH3、-O-C2H5、-S-CH3、-S-C2H5、F、Cl、Br、-CN、-OH、-SH、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2和- C(＝O)-NH2；

其它取代基具有前面定义的任何含义，任选地呈它的一种立体异构体形式，优选对映体或非对映体，外 消旋化合物形式，或者呈它的至少两种立体异构体(优选对映体和/或非对映异构体)以任何混合比的混合物 形式，或它的相应溶剂化物形式。

同样优选的是包含至少一种通式I和/或II的取代四氢异喹啉化合物的药物，其中R2代表-N(R11)-S(＝O)2- R12；

而其它取代基具有前面定义的任何含义，任选地呈它的一种立体异构体形式，优选对映体或非对映体， 外消旋化合物形式，或者呈它的至少两种立体异构体(优选对映体和/或非对映异构体)以任何混合比的混合 物形式，或它的相应溶剂化物形式。

同样优选的是包含至少一种通式I和/或II的取代四氢异喹啉化合物的药物，其中R3代表-N(R11)-S(＝O)2- R12；

其它取代基具有前面定义的任何含义，任选地呈它的一种立体异构体形式，优选对映体或非对映体，外 消旋化合物形式，或者呈它的至少两种立体异构体(优选对映体和/或非对映异构体)以任何混合比的混合物 形式，或它的相应溶剂化物形式。

同样优选的是包含至少一种通式I和/或II的取代四氢异喹啉化合物的药物，其中R4代表-N(R11)-S(＝O)2- R12；

而其它取代基具有前面定义的任何含义，任选地呈它的一种立体异构体形式，优选对映体或非对映体， 外消旋化合物形式，或者呈它的至少两种立体异构体(优选对映体和/或非对映异构体)以任何混合比的混合 物形式，或它的相应溶剂化物形式。

同样优选的是包含至少一种通式I和/或II的取代四氢异喹啉化合物的药物，其中R5代表-N(R11)-S(＝O)2- R12；

而其它取代基具有前面定义的任何含义，任选地呈它的一种立体异构体形式，优选对映体或非对映体， 外消旋化合物形式，或者呈它的至少两种立体异构体(优选对映体和/或非对映异构体)以任何混合比的混合 物形式，或它的相应溶剂化物形式。

包含至少一种通式I和/或II的取代四氢异喹啉化合物的药物也是优选的，其中：

R6、R7、R8、R9、R10、R13、R14、R15、R16、R17和R18，各自彼此独立地代表选自甲基、乙基、n-丙 基、异丙基、n-丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、n-戊基、n-己基、乙烯基、烯丙基、乙炔基、-CF3、- CFH2、-CF2H、-CH2-CF3、-CF2-CF3、-CH2-CN、-CH2-CH2-CN、-CH2-O-CF3、-CH2-S-CF3、-CH2-OH、-CH2- CH2-OH、-CH2-SH、-CH2-CH2-SH、-CH2-NH2、-CH2-NH-CH3、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH- C2H5、-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-NH-C2H5、- CH2-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-CH2-N(C2H5)2和-CH2-CH2-CH2-NH-C2H5的基 团；选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基、环壬基、咪唑烷基、氮丙啶基、吖丁啶基、 吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、硫代吗啉基、哌嗪基、吡唑烷基和氮杂环庚烷基的(杂)脂环族基，它可以通过- (CH2)1、2或3-基团键合，并且可以未被取代或任选地被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基独立地选自 氧代(＝O)、硫代(＝S)、甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、叔丁基、仲丁基、异丁基、n-戊基、-O- CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S- CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-CH2-CH2-CH3、-C(＝O)-CH(CH3)2、-C(＝O)- C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH2- CH2-CH3、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)- NH2、-C(＝O)-NH-CH3、-C(＝O)-NH-C2H5、-C(＝O)-N(CH3)2、-C(＝O)-N(C2H5)2和-S(＝O)2-CH3；或者选自苯 基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(苯硫基)、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基、吡 唑基、噁二唑基、噻二唑基、三唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、异喹啉基、苯并[b]呋喃 基、苯并[b]苯硫基、苯并噻二唑基和咪唑并[2，1-b]噻唑基的芳基或杂芳基，它可以通过-(CH2)1、2或3-基团键 合，并且可以未被取代或任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自甲基、乙基、n-丙基、异 丙基、n-丁基、叔丁基、仲丁基、异丁基、n-戊基、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O- C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-CH3、- C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-CH2-CH2-CH3、-C(＝O)-O-CH(CH3)2、-C(＝O)-O-C(CH3)3、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)- C2H5、-C(＝O)-CH2-CH2-CH3、-C(＝O)-CH(CH3)2、-C(＝O)-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、- SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH2-CH2-CH3、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、- N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH-CH3、-C(＝O)-NH-C2H5、- C(＝O)-N(CH3)2、-C(＝O)-N(C2H5)2和-S(＝O)2-CH3；

而其它取代基具有前面定义的任何含义，任选地呈它的一种立体异构体形式，优选对映体或非对映体， 外消旋化合物形式，或者呈它的至少两种立体异构体(优选对映体和/或非对映异构体)以任何混合比的混合 物形式，或它的相应溶剂化物形式。

同样优选的是包含至少一种通式I和/或II的取代四氢异喹啉化合物的药物，其中：

R11代表氢原子，-S(＝O)2-R12或选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的 烷基；

而其它取代基具有前面定义的任何含义，任选地呈它的一种立体异构体形式，优选对映体或非对映体， 外消旋化合物形式，或者呈它的至少两种立体异构体(优选对映体和/或非对映异构体)以任何混合比的混合 物形式，或它的相应溶剂化物形式。

包含至少一种通式I和/或II的取代四氢异喹啉化合物的药物是优选的，其中：

R12代表通式(A)的苯基，

其中

R19、R20、R21和R22，各自彼此独立地代表氢原子；F、Cl、Br、I、-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；- C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-C(＝O)-R23；-S(＝O)-R24；-S(＝O)2-R24；- OR25；-SR26；-C(＝O)-OR27；-N(R28)-S(＝O)2-R29；-NH-S(＝O)2-R30；-NR31R32；-NH-R33；-C(＝O)-NHR34；- C(＝O)-NR35R36；甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、-CF3、-CF2H、-CFH2、- CH2-CF3、-CF2-CF3、环丙基、环丁基、环戊基和环己基；

条件是，R19、R20、R21和R22取代基中至少一个不是氢；

选自萘基、[1，3]-苯并间二氧杂环戊烯基、[1，4]-苯并二噁烷基、[1，2，3，4]-四氢萘基、(2，3)-二氢-1H-环戊二 烯并[b]吲哚基、[1，2，3，4]-四氢喹啉基、[1，2，3，4]-四氢异喹啉基、[1，2，3，4]-四氢喹唑啉基、[3，4]-二氢-2H-苯并 [1，4]噁嗪基、吲哚基、异吲哚基、喹啉基、异喹啉基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]苯硫基、苯并[2，1，3]噻二唑 基、[1，2，3]-苯并噻二唑基、[2，1，3]-苯并噁二唑基、[1，2，3]-苯并噁二唑基、苯并噁唑基、苯并噻唑基、苯并异 噁唑基、苯并异噻唑基、咪唑并[2，1-b]噻唑基、2H-色烯基、吲唑基、喹唑啉基、环丙基、环丁基、环戊基、 环己基、环庚基、环辛基、环壬基、咪唑烷基、氮丙啶基、吖丁啶基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、硫代吗 啉基、哌嗪基、吡唑烷基和氮杂环庚烷基的基团，它可以未被取代或任选地被1、2、3、4或5个取代基取 代，所述取代基独立地选自氧代(＝O)、硫代(＝S)、甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、叔丁基、仲丁基、 异丁基、n-戊基、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S- CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-CH2-CH2-CH3、-C(＝O)- CH(CH3)2、-C(＝O)-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH-CH3、- NH-C2H5、-NH-CH2-CH2-CH3、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NO2、-CHO、- CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH-CH3、-C(＝O)-NH-C2H5、-C(＝O)-N(CH3)2、-C(＝O)-N(C2H5)2和- S(＝O)2-CH3；

或者选自吡啶基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(苯硫基)、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、 咪唑基、吡唑基、噁二唑基、噻二唑基、三唑基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基和吡喃基的基团，它可以未被取 代或任选地被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基独立地选自F、Cl、Br、I、-NO2；-NH2；-SH；- OH；-CN；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-C(＝O)-R23；-S(＝O)-R24；- S(＝O)2-R24；-OR25；-SR26；-C(＝O)-OR27；-N(R28)-S(＝O)2-R29；-NH-S(＝O)2-R30；-NR31R32；-NH-R33；-C(＝O)- NHR34；-C(＝O)-NR35R36；甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、-CF3、- CF2H、-CFH2、-CH2-CF3、-CF2-CF3、环丙基、环丁基、环戊基和环己基；

而其它取代基具有前面定义的任何含义，任选地呈它的一种立体异构体形式，优选对映体或非对映体， 外消旋化合物形式，或者呈它的至少两种立体异构体(优选对映体和/或非对映异构体)以任何混合比的混合 物形式，或它的相应溶剂化物形式。

同样优选的是包含至少一种通式I和/或II的取代四氢异喹啉化合物的药物，其中：

R23、R27、R28、R29和R30，各自彼此独立地代表选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、仲丁基、 异丁基、叔丁基、n-戊基、n-己基、乙烯基、烯丙基、乙炔基、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CH2-CF3、-CF2- CF3、-CH2-CN、-CH2-CH2-CN、-CH2-O-CF3、-CH2-S-CF3、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、-CH2-SH、-CH2-CH2- SH、-CH2-NH2、-CH2-NH-CH3、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2- NH-CH3、-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2- CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-CH2-N(C2H5)2和-CH2-CH2-CH2-NH-C2H5的基团；选自环丙基、环丁基、环戊基、环 己基、环庚基、环辛基、环壬基、咪唑烷基、氮丙啶基、吖丁啶基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、硫代吗啉 基、哌嗪基、吡唑烷基和氮杂环庚烷基的(杂)脂环族基，它可以通过-(CH2)1、2或3-基团键合，并且可以未被取 代或任选地被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基独立地选自氧代(＝O)、硫代(＝S)、甲基、乙基、n- 丙基、异丙基、n-丁基、叔丁基、仲丁基、异丁基、n-戊基、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O- CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-C(＝O)-CH3、- C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-CH2-CH2-CH3、-C(＝O)-CH(CH3)2、-C(＝O)-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、- OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH2-CH2-CH3、-NH-CH(CH3)2、-NH- C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH-CH3、-C(＝O)-NH- C2H5、-C(＝O)-N(CH3)2、-C(＝O)-N(C2H5)2和-S(＝O)2-CH3；或者选自苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(苯 硫基)、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基、吡唑基、噁二唑基、噻二唑基、三唑基、 吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、异喹啉基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]苯硫基、苯并噻二唑基和咪 唑并[2，1-b]噻唑基的芳基或杂芳基，它可以通过-(CH2)1、2或3-基团键合，并且可以未被取代或任选地被1、2 或3个取代基取代，所述取代基独立地选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、叔丁基、仲丁基、异丁 基、n-戊基、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2- CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-CH2-CH2- CH3、-C(＝O)-O-CH(CH3)2、-C(＝O)-O-C(CH3)3、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-CH2-CH2-CH3、-C(＝O)- CH(CH3)2、-C(＝O)-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH-CH3、- NH-C2H5、-NH-CH2-CH2-CH3、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NO2、-CHO、- CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH-CH3、-C(＝O)-NH-C2H5、-C(＝O)-N(CH3)2、-C(＝O)-N(C2H5)2和- S(＝O)2-CH3；

而其它取代基具有前面定义的任何含义，任选地呈它的一种立体异构体形式，优选对映体或非对映体， 外消旋化合物形式，或者呈它的至少两种立体异构体(优选对映体和/或非对映异构体)以任何混合比的混合 物形式，或它的相应溶剂化物形式。

同样优选的是包含至少一种通式I和/或II的取代四氢异喹啉化合物的药物，其中：

R24、R26、R31、R32和R33，各自彼此独立地代表选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、仲丁基、 异丁基、叔丁基、n-戊基、n-己基、乙烯基、烯丙基、乙炔基、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CH2-CF3、-CF2- CF3、-CH2-CN、-CH2-CH2-CN、-CH2-O-CF3、-CH2-S-CF3、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、-CH2-SH、-CH2-CH2- SH、-CH2-NH2、-CH2-NH-CH3、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2- NH-CH3、-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2- CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-CH2-N(C2H5)2和-CH2-CH2-CH2-NH-C2H5的基团；选自环丙基、环丁基、环戊基、环 己基、环庚基、环辛基、环壬基、咪唑烷基、氮丙啶基、吖丁啶基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、硫代吗啉 基、哌嗪基、吡唑烷基和氮杂环庚烷基的(杂)脂环族基，它可以未被取代或任选地被1、2、3、4或5个取代 基取代，所述取代基独立地选自氧代(＝O)、硫代(＝S)、甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、叔丁基、仲丁 基、异丁基、n-戊基、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、- S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-CH2-CH2-CH3、-C(＝O)- CH(CH3)2、-C(＝O)-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH-CH3、- NH-C2H5、-NH-CH2-CH2-CH3、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NO2、-CHO、- CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH-CH3、-C(＝O)-NH-C2H5、-C(＝O)-N(CH3)2、-C(＝O)-N(C2H5)2和- S(＝O)2-CH3；或者选自苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(苯硫基)、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、噻唑 基、异噻唑基、咪唑基、吡唑基、噁二唑基、噻二唑基、三唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉 基、异喹啉基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]苯硫基、苯并噻二唑基和咪唑并[2，1-b]噻唑基的芳基或杂芳基，它可 以未被取代或任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁 基、叔丁基、仲丁基、异丁基、n-戊基、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、- S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O- C2H5、-C(＝O)-O-CH2-CH2-CH3、-C(＝O)-O-CH(CH3)2、-C(＝O)-O-C(CH3)3、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、- C(＝O)-CH2-CH2-CH3、-C(＝O)-CH(CH3)2、-C(＝O)-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、- OH、-SH、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH2-CH2-CH3、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、- N(C2H5)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH-CH3、-C(＝O)-NH-C2H5、-C(＝O)- N(CH3)2、-C(＝O)-N(C2H5)2和-S(＝O)2-CH3；

而其它取代基具有前面定义的任何含义，任选地呈它的一种立体异构体形式，优选对映体或非对映体， 外消旋化合物形式，或者呈它的至少两种立体异构体(优选对映体和/或非对映异构体)以任何混合比的混合 物形式，或它的相应溶剂化物形式。

同样优选的是包含至少一种通式I和/或II的取代四氢异喹啉化合物的药物，其中：

R25、R34、R35和R36，各自彼此独立地代表选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、仲丁基、异丁 基、叔丁基、n-戊基、n-己基、乙烯基、烯丙基、乙炔基、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CH2-CF3、-CF2-CF3、- CH2-CN、-CH2-CH2-CN、-CH2-O-CF3、-CH2-S-CF3、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、-CH2-SH、-CH2-CH2-SH、- CH2-NH2、-CH2-NH-CH3、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2-NH- CH3、-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2- CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-CH2-N(C2H5)2和-CH2-CH2-CH2-NH-C2H5的基团；

而其它取代基具有前面定义的任何含义，任选地呈它的一种立体异构体形式，优选对映体或非对映体， 外消旋化合物，或者呈它的至少两种立体异构体(优选对映体和/或非对映异构体)以任何混合比的混合物形 式，或它的相应溶剂化物形式。

同样优选的是包含至少一种通式I和/或II的取代四氢异喹啉化合物的药物，其中：

R37代表选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、n-戊基、n-己基、乙烯 基、烯丙基、乙炔基、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CH2-CF3、-CF2-CF3、-CH2-CN、-CH2-CH2-CN、-CH2-O- CF3、-CH2-S-CF3、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、-CH2-SH、-CH2-CH2-SH、-CH2-NH2、-CH2-NH-CH3、-CH2- N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2- CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-CH2- N(C2H5)2和-CH2-CH2-CH2-NH-C2H5的基团；选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基、环壬 基、咪唑烷基、氮丙啶基、吖丁啶基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、硫代吗啉基、哌嗪基、吡唑烷基、氮杂 环庚烷基和芴基的(杂)脂环族基，它可以通过-(CH2)1、2或3-基团键合，并且可以未被取代或任选地被1、2、 3、4或5个取代基取代，所述取代基独立地选自氧代(＝O)、硫代(＝S)、甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁 基、叔丁基、仲丁基、异丁基、n-戊基、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、- C(＝O)-CH3、-C(＝O)·C2H5、-C(＝O)-CH2-CH2-CH3、-C(＝O)-CH(CH3)2、-C(＝O)-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、- CN、-CF3、-OCF3、-SCF3和-OH；或者选自苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(苯硫基)、吡咯基、噁唑 基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基、吡唑基、噁二唑基、噻二唑基、三唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧 啶基、吡嗪基、喹啉基、异喹啉基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]苯硫基、苯并噻二唑基和咪唑并[2，1-b]噻唑基的 芳基或杂芳基，它可以通过-(CH2)1、2或3-基团键合，并且它可以未被取代或任选地被1、2或3个取代基取 代，所述取代基独立地选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、叔丁基、仲丁基、异丁基、n-戊基、-O- CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O- C2H5、-C(＝O)-O-CH2-CH2-CH3、-C(＝O)-O-CH(CH3)2、-C(＝O)-O-C(CH3)3、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、- C(＝O)-CH2-CH2-CH3、-C(＝O)-CH(CH3)2、-C(＝O)-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、- OH、-SH、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH2-CH2-CH3、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、- N(C2H5)2、-NO2、-CF2H和-CFH2；

而其它取代基具有前面定义的任何含义，任选地呈它的一种立体异构体形式，优选对映体或非对映体， 外消旋化合物形式，或者呈它的至少两种立体异构体(优选对映体和/或非对映异构体)以任何混合比的混合 物形式，或它的相应溶剂化物形式。

包含至少一种通式I和/或II的取代四氢异喹啉化合物的药物是特别优选的，其中：

R1代表氢原子；选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、n-戊基、n-己 基、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CH2-CF3、-CF2-CF3、-CH2-CN、-CH2-CH2-CN、-CH2-O-CF3、-CH2-S-CF3、- CH2-OH、-CH2-CH2-OH、-CH2-SH、-CH2-CH2-SH、-CH2-NH2、-CH2-NH-CH3、-CH2-N(CH3)2、-CH2- N(C2H5)2、-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-N(C2H5)2、- CH2-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-CH2-N(C2H5)2和-CH2-CH2- CH2-NH-C2H5的基团；或选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基、环壬基、咪唑烷基、氮 丙啶基、吖丁啶基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、硫代吗啉基、哌嗪基、吡唑烷基和氮杂环庚烷基的(杂)脂 环族基，它可以通过-(CH2)1、2或3-基团键合，可以未被取代或任选地被1、2、3、4或5个取代基取代，所述 取代基独立地选自氧代(＝O)、硫代(＝S)、甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、叔丁基、仲丁基、异丁基、 n-戊基、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2- CH3、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-CH2-CH2-CH3、-C(＝O)-CH(CH3)2、- C(＝O)-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH- CH2-CH2-CH3、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、- C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH-CH3、-C(＝O)-NH-C2H5、-C(＝O)-N(CH3)2、-C(＝O)-N(C2H5)2和-S(＝O)2-CH3，或者在 通式I中，R1额外代表-C(＝O)-OR37基团；

R2、R3、R4和R5，各自彼此独立地代表氢原子；F、Cl、Br、I、-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；- C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-C(＝O)-R6；-S(＝O)-R7；-S(＝O)2-R7；- OR8；-SR9；-C(＝O)-OR10；-N(R11)-S(＝O)2-R12；-NR13R14；-NH-R15；-C(＝O)-NR16R17；C(＝O)-NHR18；选自甲 基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、n-戊基、n-己基、乙烯基、烯丙基、乙炔 基、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CH2-CF3、-CF2-CF3、-CH2-CN、-CH2-CH2-CN、-CH2-O-CF3、-CH2-S-CF3、- CH2-OH、-CH2-CH2-OH、-CH2-SH、-CH2-CH2-SH、-CH2-NH2、-CH2-NH-CH3、-CH2-N(CH3)2、-CH2- N(C2H5)2和-CH2-NH-C2H5的基团；或者选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基、苄基、苯乙基、吡啶 基、吡咯基、呋喃基和苯硫基的基团，它可以未被取代或任选地被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代 基独立地选自氧代(＝O)、硫代(＝S)、甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、叔丁基、仲丁基、异丁基、n-戊 基、-O-CH3、-O-C2H5、-S-CH3、-S-C2H5、F、Cl、Br、-CN、-OH、-SH、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2和- C(＝O)-NH2；

条件是，R2、R3、R4和R5取代基中至少一个代表-N(R11)-S(＝O)2-R12基团；

R6、R7、R8、R9、R10、R13、R14、R15、R16、R17和R18，各自彼此独立代表选自甲基、乙基、n-丙基、 异丙基、n-丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、n-戊基、n-己基、乙烯基、烯丙基、乙炔基、-CF3、-CFH2、- CF2H、-CH2-CF3、-CF2-CF3、-CH2-CN、-CH2-CH2-CN、-CH2-O-CF3、-CH2-S-CF3、-CH2-OH、-CH2-CH2- OH、-CH2-SH、-CH2-CH2-SH、-CH2-NH2、-CH2-NH-CH3、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-C2H5、- CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-NH-C2H5、-CH2- CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-CH2-N(C2H5)2和-CH2-CH2-CH2-NH-C2H5的基团；选自 环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基、环壬基、咪唑烷基、氮丙啶基、吖丁啶基、吡咯烷 基、哌啶基、吗啉基、硫代吗啉基、哌嗪基、吡唑烷基和氮杂环庚烷基的(杂)脂环族基，它可以通过-(CH2)1、 2或3-基团键合，并且可以未被取代或任选地被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基独立地选自氧代 (＝O)、硫代(＝S)、甲基、乙基、n-丙基、异内基、n-丁基、叔丁基、仲丁基、异丁基、n-戊基、-O-CH3、-O- C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S- C(CH3)3、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-CH2-CH2-CH3、-C(＝O)-CH(CH3)2、-C(＝O)-C(CH3)3、F、Cl、 Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH2-CH2-CH3、-NH- CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH- CH3、-C(＝O)-NH-C2H5、-C(＝O)-N(CH3)2、-C(＝O)-N(C2H5)2和-S(＝O)2-CH3；或者选自苯基、萘基、呋喃基(呋 喃基)、噻吩基(苯硫基)、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基、吡唑基、噁二唑基、噻 二唑基、三唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、异喹啉基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]苯硫基、 苯并噻二唑基和咪唑并[2，1-b]噻唑基的芳基或杂芳基，它可以通过-(CH2)1、2或3-基团键合，并且可以未被取代 或任选地1、2或3个取代基被取代，所述取代基独立地选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、叔丁 基、仲丁基、异丁基、n-戊基、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、- S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)- O-CH2-CH2-CH3、-C(＝O)-O-CH(CH3)2、-C(＝O)-O-C(CH3)3、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-CH2-CH2- CH3、-C(＝O)-CH(CH3)2、-C(＝O)-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、- NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH2-CH2-CH3、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NO2、- CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH-CH3、-C(＝O)-NH-C2H5、-C(＝O)-N(CH3)2、-C(＝O)-N(C2H5)2 和-S(＝O)2-CH3；

R11代表氢原子，-S(＝O)2-R12或选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的 烷基；

R12代表通式(A)的苯基，

其中：

R19、R20、R21和R22，各自彼此独立地代表氢原子；F、Cl、Br、I、-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；- C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-C(＝O)-R23；-S(＝O)-R24；-S(＝O)2-R24；- OR25；-SR26；-C(＝O)-OR27；-N(R28)-S(＝O)2-R29；-NH-S(＝O)2-R30；-NR31R32；-NH-R33；-C(＝O)-NHR34；- C(＝O)-NR35R36；甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、-CF3、-CF2H、-CFH2、- CH2-CF3、-CF2-CF3、环丙基、环丁基、环戊基和环己基；

条件是，R19、R20、R21和R22取代基中至少一个不是氢；

选自萘基、[1，3]-苯并间二氧杂环戊烯基、[1，4]-苯并二噁烷基、[1，2，3，4]-四氢萘基、(2，3)-二氢-1H-环戊二 烯并[b]吲哚基、[1，2，3，4]-四氢喹啉基、[1，2，3，4]-四氢异喹啉基、[1，2，3，4]-四氢喹唑啉基、[3，4]-二氢-2H-苯并 [1，4]噁嗪基、吲哚基、异吲哚基、喹啉基、异喹啉基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]苯硫基、苯并[2，1，3]噻二唑 基、[1，2，3]-苯并噻二唑基、[2，1，3]-苯并噁二唑基、[1，2，3]-苯并噁二唑基、苯并噁唑基、苯并噻唑基、苯并异 噁唑基、苯并异噻唑基、咪唑并[2，1-b]噻唑基、2H-色烯基、吲唑基、喹唑啉基、环丙基、环丁基、环戊基、 环己基、环庚基、环辛基、环壬基、咪唑烷基、氮丙啶基、吖丁啶基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、硫代吗 啉基、哌嗪基、吡唑烷基和氮杂环庚烷基的基团，它可以未被取代或任选地被1、2、3、4或5个取代基取 代，所述取代基独立地选自氧代(＝O)、硫代(＝S)、甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、叔丁基、仲丁基、 异丁基、n-戊基、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S- CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-CH2-CH2-CH3、-C(＝O)- CH(CH3)2、-C(＝O)-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH-CH3、- NH-C2H5、-NH-CH2-CH2-CH3、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NO2、-CHO、- CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH-CH3、-C(＝O)-NH-C2H5、-C(＝O)-N(CH3)2、-C(＝O)-N(C2H5)2和- S(＝O)2-CH3；

或者选自吡啶基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(苯硫基)、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、 咪唑基、吡唑基、噁二唑基、噻二唑基、三唑基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基和吡喃基的基团，它可以未被取 代或任选地被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基独立地选自F、Cl、Br、I、-NO2；-NH2；-SH；- OH；-CN；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-C(＝O)-R23；-S(＝O)-R24；- S(＝O)2-R24；-OR25；-SR26；-C(＝O)-OR27；-N(R28)-S(＝O)2-R29；-NH-S(＝O)2-R30；-NR31R32；-NH-R33；-C(＝O)- NHR34；-C(＝O)-NR35R36；甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、-CF3、- CF2H、-CFH2、-CH2-CF3、-CF2-CF3、环丙基、环丁基、环戊基和环己基；

R23、R27、R28、R29和R30，各自彼此独立地代表选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、仲丁基、 异丁基、叔丁基、n-戊基、n-己基、乙烯基、烯丙基、乙炔基、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CH2-CF3、-CF2- CF3、-CH2-CN、-CH2-CH2-CN、-CH2-O-CF3、-CH2-S-CF3、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、-CH2-SH、-CH2-CH2- SH、-CH2-NH2、-CH2-NH-CH3、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2- NH-CH3、-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2- CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-CH2-N(C2H5)2和-CH2-CH2-CH2-NH-C2H5的基团；选自环丙基、环丁基、环戊基、环 己基、环庚基、环辛基、环壬基、咪唑烷基、氮丙啶基、吖丁啶基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、硫代吗啉 基、哌嗪基、吡唑烷基和氮杂环庚烷基的(杂)脂环族基，它可以通过-(CH2)1、2或3-基团键合，并且可以未被取 代或任选地被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基独立地选自氧代(＝O)、硫代(＝S)、甲基、乙基、n- 丙基、异丙基、n-丁基、叔丁基、仲丁基、异丁基、n-戊基、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O- CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-C(＝O)-CH3、- C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-CH2-CH2-CH3、-C(＝O)-CH(CH3)2、-C(＝O)-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、- OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH2-CH2-CH3、-NH-CH(CH3)2、-NH- C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH-CH3、-C(＝O)-NH- C2H5、-C(＝O)-N(CH3)2、-C(＝O)-N(C2H5)2和-S(＝O)2-CH3；或者选自苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(苯 硫基)、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基、吡唑基、噁二唑基、噻二唑基、三唑基、 吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、异喹啉基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]苯硫基、苯并噻二唑基和咪 唑并[2，1-b]噻唑基的芳基或杂芳基，它可以通过-(CH2)1、2或3-基团键合，并且可以未被取代或任选地被1、2 或3个取代基取代，所述取代基独立地选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、叔丁基、仲丁基、异丁 基、n-戊基、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2- CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-CH2-CH2- CH3、-C(＝O)-O-CH(CH3)2、-C(＝O)-O-C(CH3)3、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-CH2-CH2-CH3、-C(＝O)- CH(CH3)2、-C(＝O)-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH-CH3、- NH-C2H5、-NH-CH2-CH2-CH3、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NO2、-CHO、- CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH-CH3、-C(＝O)-NH-C2H5、-C(＝O)-N(CH3)2、-C(＝O)-N(C2H5)2和- S(＝O)2-CH3；

R24、R26、R31、R32和R33，各自彼此独立地代表选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、仲丁基、 异丁基、叔丁基、n-戊基、n-己基、乙烯基、烯丙基、乙炔基、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CH2-CF3、-CF2- CF3、-CH2-CN、-CH2-CH2-CN、-CH2-O-CF3、-CH2-S-CF3、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、-CH2-SH、-CH2-CH2- SH、-CH2-NH2、-CH2-NH-CH3、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2- NH-CH3、-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2- CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-CH2-N(C2H5)2和-CH2-CH2-CH2-NH-C2H5的基团；选自环丙基、环丁基、环戊基、环 己基、环庚基、环辛基、环壬基、咪唑烷基、氮丙啶基、吖丁啶基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、硫代吗啉 基、哌嗪基、吡唑烷基和氮杂环庚烷基的(杂)脂环族基，它可以未被取代或任选地被1、2、3、4或5个取代 基取代，所述取代基独立地选自氧代(＝O)、硫代(＝S)、甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、叔丁基、仲丁 基、异丁基、n-戊基、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、- S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-CH2-CH2-CH3、-C(＝O)- CH(CH3)2、-C(＝O)-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH-CH3、- NH-C2H5、-NH-CH2-CH2-CH3、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NO2、-CHO、- CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH-CH3、-C(＝O)-NH-C2H5、-C(＝O)-N(CH3)2、-C(＝O)-N(C2H5)2和- S(＝O)2-CH3；或者选自苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(苯硫基)、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、噻唑 基、异噻唑基、咪唑基、吡唑基、噁二唑基、噻二唑基、三唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉 基、异喹啉基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]苯硫基、苯并噻二唑基和咪唑并[2，1-b]噻唑基的芳基或杂芳基，它可 以未被取代或任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁 基、叔丁基、仲丁基、异丁基、n-戊基、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、- S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O- C2H5、-C(＝O)-O-CH2-CH2-CH3、-C(＝O)-O-CH(CH3)2、-C(＝O)-O-C(CH3)3、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、- C(＝O)-CH2-CH2-CH3、-C(＝O)-CH(CH3)2、-C(＝O)-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、- OH、-SH、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH2-CH2-CH3、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、- N(C2H5)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH-CH3、-C(＝O)-NH-C2H5、-C(＝O)- N(CH3)2、-C(＝O)-N(C2H5)2和-S(＝O)2-CH3；

R25、R34、R35和R36，各自彼此独立地代表选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、仲丁基、异丁 基、叔丁基、n-戊基、n-己基、乙烯基、烯丙基、乙炔基、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CH2-CF3、-CF2-CF3、- CH2-CN、-CH2-CH2-CN、-CH2-O-CF3、-CH2-S-CF3、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、-CH2-SH、-CH2-CH2-SH、- CH2-NH2、-CH2-NH-CH3、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2-NH- CH3、-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2- CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-CH2-N(C2H5)2和-CH2-CH2-CH2-NH-C2H5的基团；

而R37代表选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、n-戊基、n-己 基、乙烯基、烯丙基、乙炔基、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CH2-CF3、-CF2-CF3、-CH2-CN、-CH2-CH2-CN、- CH2-O-CF3、-CH2-S-CF3、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、-CH2-SH、-CH2-CH2-SH、-CH2-NH2、-CH2-NH-CH3、- CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-N(CH3)2、- CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-CH2- N(C2H5)2和-CH2-CH2-CH2-NH-C2H5的基团；选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基、环壬 基、咪唑烷基、氮丙啶基、吖丁啶基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、硫代吗啉基、哌嗪基、吡唑烷基、氮杂 环庚烷基和芴基的(杂)脂环族基，它可以通过-(CH2)1、2或3-基团键合，并且可以未被取代或任选地被1、2、 3、4或5个取代基取代，所述取代基独立地选自氧代(＝O)、硫代(＝S)、甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁 基、叔丁基、仲丁基、异丁基、n-戊基、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、- OCF3、-SCF3和-OH；选自苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(苯硫基)、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、噻 唑基、异噻唑基、咪唑基、吡唑基、噁二唑基、噻二唑基、三唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹 啉基、异喹啉基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]苯硫基、苯并噻二唑基和咪唑并[2，1-b]噻唑基的或者芳基或杂芳 基，它可以通过-(CH2)1、2或3-基团键合，并且可以未被取代或任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基 独立地选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、叔丁基、仲丁基、异丁基、n-戊基、-O-CH3、-O-C2H5、- O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-CH2- CH2-CH3、-C(＝O)-O-CH(CH3)2、-C(＝O)-O-C(CH3)3、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-CH2-CH2-CH3、- C(＝O)-CH(CH3)2、-C(＝O)-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NO2、-CF2H 和-CFH2；

任选地呈它的一种立体异构体形式，优选对映体或非对映体，外消旋化合物形式，或者呈它的至少两种 立体异构体(优选对映体和/或非对映异构体)以任何混合比的混合物形式，或它的盐形式，或它的相应溶剂 化物形式。

包含至少一种通式I和/或II的取代四氢异喹啉化合物的药物同样是特别优选的，其中：

R1代表氢原子；选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、n-戊基、n-己 基、-CH2-NH2、-CH2-NH-CH3、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2- NH-CH3、-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2- CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-CH2-N(C2H5)2和-CH2-CH2-CH2-NH-C2H5的基团；或选自咪唑烷基、氮丙啶基、吖丁 啶基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、硫代吗啉基、哌嗪基、吡唑烷基和氮杂环庚烷基的(杂)脂环族基，它可 以通过-(CH2)1、2或3-基团键合，并且可以未被取代或任选地被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基独 立地选自氧代(＝O)、硫代(＝S)、甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、叔丁基、仲丁基、异丁基、-C(＝O)- CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-CH2-CH2-CH3、-C(＝O)-CH(CH3)2、-C(＝O)-C(CH3)3、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH- CH3、-C(＝O)-NH-C2H5、-C(＝O)-N(CH3)2、-C(＝O)-N(C2H5)2和-S(＝O)2-CH3的基，或者在通式I中，R1额外代 表-C(＝O)-OR37基团；

R2、R3、R4和R5，各自彼此独立地代表氢原子；F、Cl、Br、I、-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；- C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-OR8；-SR9；-N(R11)-S(＝O)2-R12；选自甲 基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、乙烯基、烯丙基、乙炔基、-CF3、- CFH2、-CF2H、-CH2-CF3和-CF2-CF3的基团；或选自环丙基、环丁基、环戊基和环己基的基团；

条件是，R2、R3、R4和R5取代基中至少一个代表-N(R11)-S(＝O)2-R12基团；

R8和R9各自彼此独立地代表选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、- CF3、-CFH2、-CF2H、-CH2-CF3和-CF2-CF3的基团；选自环丙基、环丁基、环戊基和环己基的(杂)脂环族基； 或者选自苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(苯硫基)、吡咯基和吡啶基的芳基或杂芳基，它可以通过- (CH2)1、2或3-基团键合，并且可以未被取代或任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自甲基、 乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、叔丁基、仲丁基、异丁基、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O- CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、- OH、-SH、-NH2、-NO2、-CHO、-CF2H和-CFH2；

R11代表氢原子，-S(＝O)2-R12或者选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基 的烷基；

R12代表通式(A)的苯基，

其中：

R19、R20、R21和R22，各自彼此独立地代表氢原子；F、Cl、Br、I、-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；- C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-C(＝O)-R23；-S(＝O)-R24；-S(＝O)2-R24；- OR25；-SR26；-C(＝O)-OR27；甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、-CF3、- CF2H、-CFH2、-CH2-CF3、-CF2-CF3、环丙基、环丁基、环戊基和环己基；

条件是，R19、R20、R21和R22取代基中至少一个不是氢；

选自萘基、[1，3]-苯并间二氧杂环戊烯基、[1，4]-苯并二噁烷基、[1，2，3，4]-四氢萘基、(2，3)-二氢-1H-环戊二 烯并[b]吲哚基、[1，2，3，4]-四氢喹啉基、[1，2，3，4]-四氢异喹啉基、[1，2，3，4]-四氢喹唑啉基、[3，4]-二氢-2H-苯并 [1，4]噁嗪基、吲哚基、异吲哚基、喹啉基、异喹啉基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]苯硫基、苯并[2，1，3]噻二唑 基、[1，2，3]-苯并噻二唑基、[2，1，3]-苯并噁二唑基、[1，2，3]-苯并噁二唑基、苯并噁唑基、苯并噻唑基、苯并异 噁唑基、苯并异噻唑基、咪唑并[2，1-b]噻唑基、2H-色烯基、吲唑基和喹唑啉基的基团，它可以未被取代或任 选地被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基独立地选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、叔丁 基、仲丁基、异丁基、n-戊基、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、- S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、- SH、-NH2、-NO2、-CHO、-CF2H和-CFH2；

或者选自吡啶基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(苯硫基)、吡咯基、咪唑基、吡唑基、三唑基、哒嗪基、嘧啶 基和吡嗪基的基团，它可以未被取代或任选地被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基独立地选自F、 Cl、Br、I、-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2- NH2；-C(＝O)-R23；-S(＝O)-R24；-S(＝O)2-R24；-OR25；-SR26；-C(＝O)-OR27；甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n- 丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、-CF3、-CF2H、-CFH2、-CH2-CF3、-CF2-CF3、环丙基、环丁基、环戊基和 环己基；

R23和R27各自彼此独立地代表选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、 n-戊基、n-己基、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CH2-CF3和-CF2-CF3的基团；或者选自苯基、萘基、呋喃基(呋喃 基)、噻吩基(苯硫基)、吡咯基和吡啶基的芳基或杂芳基，它可以通过-(CH2)1、2或3-基团键合，并且可以未被取 代或任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、叔丁 基、仲丁基、异丁基、n-戊基、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、- SCF3、-OH、-SH、-NH2-NO2、-CHO、-CF2H和-CFH2；

R24和R26各自彼此独立地代表选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、 n-戊基、n-己基、乙烯基、烯丙基、乙炔基、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CH2-CF3和-CF2-CF3的基团；或者选自 苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(苯硫基)、吡咯基和吡啶基的芳基或杂芳基，它可以未被取代或任选地 被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、叔丁基、仲丁 基、异丁基、n-戊基、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、- CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NO2、-CHO、-CF2H和-CFH2；

R25代表选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、-CF3、-CFH2、- CF2H、-CH2-CF3和-CF2-CF3的基团；

而R37代表选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、n-戊基、n-己基、乙 烯基、烯丙基、乙炔基、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CH2-CF3和-CF2-CF3的基团；选自环丙基、环丁基、环戊 基、环己基、环庚基、环辛基、环壬基和芴基的(杂)脂环族基，它可以通过-(CH2)1、2或3-基团键合，并且可以 未被取代或任选地被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基独立地选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、 n-丁基、叔丁基、仲丁基、异丁基和n-戊基；或者选自苯基和萘基的芳基或杂芳基，它可以通过-(CH2)1、2或3- 基团键合，并且可以未被取代或任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自甲基、乙基、n-丙 基、异丙基、n-丁基、叔丁基、仲丁基、异丁基、n-戊基、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O- CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NO2、-CF2H和-CFH2；

任选地呈它的一种立体异构体形式，优选对映体或非对映体，外消旋化合物形式，或者呈它的至少两种 立体异构体(优选对映体和/或非对映异构体)以任何混合比的混合物形式，或它的盐形式，或它的相应溶剂 化物形式。

包含至少一种通式I和/或II的取代四氢异喹啉化合物的药物是更特别优选的，其中：

R1代表氢原子；选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、n-戊基、n-己 基、-CH2-NH2、-CH2-NH-CH3、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2- NH-CH3、-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2- CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-CH2-N(C2H5)2和-CH2-CH2-CH2-NH-C2H5的基团；选自咪唑烷基、氮丙啶基、吖丁啶 基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、硫代吗啉基、哌嗪基、吡唑烷基和氮杂环庚烷基的(杂)脂环族基，它可以 通过-(CH2)1、2或3-基团键合，并且可以未被取代或任选地被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基独立 地选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、叔丁基、仲丁基和异丁基，或者在通式I中，R1额外代表- C(＝O)-OR37基团；

R2、R3、R4和R5，各自彼此独立地代表氢原子；F、Cl、Br、I、-NO2；-O-CH3；-O-C2H5；-O-CF3；-O- CFH2；-O-CF2H；-O-CH2-CF3；-O-CF2-CF3；-S-CH3；-S-C2H5；-S-CF3；-S-CFH2；-S-CF2H；-S-CH2-CF3；- S-CF2-CF3；-N(R11)-S(＝O)2-R12；或选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、叔丁基、-CF3、-CFH2、-CF2H、- CH2-CF3和-CF2-CF3的基团；

条件是，R2、R3、R4和R5取代基中至少一个代表-N(R11)-S(＝O)2-R12基团；

R11代表氢原子，-S(＝O)2-R12或选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的 烷基；

R12代表通式(A)的苯基，

其中：

R19、R20、R21和R22，各自彼此独立地代表氢原子；F、Cl、Br、I、-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；- C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-C(＝O)-CH3；-C(＝O)-C2H5；-O-CH3；-O-C2H5；-O-CF3；-O-CFH2；-O-CF2H；-O- CH2-CF3；-O-CF2-CF3；-S-CH3；-S-C2H5；-S-CF3；-S-CFH2；-S-CF2H；-S-CH2-CF3；-S-CF2-CF3；-C(＝O)- OCH3；-C(＝O)-OC2H5；甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、-CF3、-CF2H、- CFH2、-CH2-CF3和-CF2-CF3；

条件是，R19、R20、R21和R22取代基中至少一个不是氢；

选自萘基、[1，3]-苯并间二氧杂环戊烯基、[1，4]-苯并二噁烷基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]苯硫基、苯并 [2，1，3]噻二唑基、[1，2，3]-苯并噻二唑基、[2，1，3]-苯并噁二唑基、[1，2，3]-苯并噁二唑基、苯并噁唑基、苯并噻 唑基、苯并异噁唑基、苯并异噻唑基和咪唑并[2，1-b]噻唑基的基团，它可以未被取代或任选地被1、2、3、4 或5个取代基取代，所述取代基独立地选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、叔丁基、仲丁基、异丁 基、n-戊基、-O-CH3、-O-C2H5、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-CF2H和-CFH2；

或者选自吡啶基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、三唑基、哒嗪基、嘧啶基和吡嗪基的基团，它可以未被取 代或任选地被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基独立地选自F、Cl、Br、I、-NO2；甲基、乙基、n- 丙基、异丙基、n-丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、-CF3、-CF2H、-CFH2、-CH2-CF3和-CF2-CF3；

和R37代表选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、n-戊基、n-己基、芴 基、芴基甲基、苯基、苄基和萘基的基团；

任选地呈它的一种立体异构体形式，优选对映体或非对映体，外消旋化合物形式，或者呈它的至少两种 立体异构体(优选对映体和/或非对映异构体)以任何混合比的混合物形式，或它的盐形式，或它的相应溶剂 化物形式。

包含至少一种通式I和/或II的取代四氢异喹啉化合物的药物同样是更特别优选的，其中：

R1代表氢原子；选自甲基、乙基、n-丙基、n-丁基、n-戊基和n-己基的基团；或者在通式I中，R1额外 代表-C(＝O)-OR37基团；

R2、R3、R4和R5，各自彼此独立地代表氢原子或-N(R11)-S(＝O)2-R12；

条件是，R2、R3、R4和R5取代基中至少一个代表-N(R11)-S(＝O)2-R12基团；

R11代表氢原子，-S(＝O)2-R12或选自甲基、乙基和n-丙基的烷基；

R12代表通式(A)的苯基，

其中：

R19、R20、R21和R22，各自彼此独立地代表氢原子；F、Cl、Br、I、-O-CH3；-O-C2H5；-O-CF3；-O- CFH2；-O-CF2H；-O-CH2-CF3；-O-CF2-CF3；甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、异丁基、仲丁基和叔丁 基；

条件是，R19、R20、R21和R22取代基中至少一个不是氢；

选自萘基、苯并[b]苯硫基和咪唑并[2，1-b]噻唑基的基团，它可以未被取代或任选地被1、2、3、4或5个 取代基取代，所述取代基独立地选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、F、Cl和Br；

或者是吡啶基，它可以未被取代或任选地被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基独立地选自F、 Cl、Br、I、甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、异丁基、仲丁基和叔丁基；

和R37代表选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、n-戊基、n-己基、芴 基、芴基甲基、苯基、苄基和萘基的基团；

任选地呈它的一种立体异构体形式，优选对映体或非对映体，外消旋化合物形式，或者呈它的至少两种 立体异构体(优选对映体和/或非对映异构体)以任何混合比的混合物形式，或它的盐形式，或它的相应溶剂 化物形式。

包含至少一种通式Ia的取代四氢异喹啉化合物的药物也是优选的，

其中：

R1a代表氢原子；-C(＝O)-OR37a基团；选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、仲丁基、异丁基、叔 丁基、n-戊基、n-己基、-CH2-NH2、-CH2-NH-CH3、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-C2H5、-CH2- CH2-NH2、-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2- CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-CH2-N(C2H5)2和-CH2-CH2-CH2-NH-C2H5的基团；或选自咪 唑烷基、氮丙啶基、吖丁啶基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、硫代吗啉基、哌嗪基、吡唑烷基和氮杂环庚烷 基的(杂)脂环族基，它可以通过-(CH2)1、2或3-基团键合，并且可以未被取代或任选地被1、2、3、4或5个取代 基取代，所述取代基独立地选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、叔丁基、仲丁基和异丁基；

R2a、R3a和R4a，各自彼此独立地代表氢原子；F、Cl、Br、I、-NO2；-O-CH3；-O-C2H5；-O-CF3；-O- CFH2；-O-CF2H；-O-CH2-CF3；-O-CF2-CF3；-S-CH3；-S-C2H5；-S-CF3；-S-CFH2；-S-CF2H；-S-CH2-CF3；- S-CF2-CF3；-N(R11a)-S(＝O)2-R12a；或选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、叔丁基、-CF3、-CFH2、-CF2H、- CH2-CF3和-CF2-CF3的基团；

R11a代表氢原子，-S(＝O)2-R12a或者选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、仲丁基、异丁基和叔丁 基的烷基；

R12a代表通式(Aa)的苯基，

其中：

R19a、R20a、R21a和R22a，各自彼此独立地代表氢原子；F、Cl、Br、I、-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；- C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-C(＝O)-CH3；-C(＝O)-C2H5；-O-CH3；-O-C2H5；-O-CF3；-O-CFH2；-O-CF2H；-O- CH2-CF3；-O-CF2-CF3；-S-CH3；-S-C2H5；-S-CF3；-S-CFH2；-S-CF2H；-S-CH2-CF3；-S-CF2-CF3；-C(＝O)- OCH3；-C(＝O)-OC2H5；甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、-CF3、-CF2H、- CFH2、-CH2-CF3和-CF2-CF3；

条件是，R19a、R20a、R21a和R22a取代基中至少一个不是氢；

选自萘基、[1，3]-苯并间二氧杂环戊烯基、[1，4]-苯并二噁烷基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]苯硫基、苯并 [2，1，3]噻二唑基、[1，2，3]-苯并噻二唑基、[2，1，3]-苯并噁二唑基、[1，2，3]-苯并噁二唑基、苯并噁唑基、苯并噻 唑基、苯并异噁唑基、苯并异噻唑基和咪唑并[2，1-b]噻唑基的基团，它可以未被取代或任选地被1、2、3、4 或5个取代基取代，所述取代基独立地选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、叔丁基、仲丁基、异丁 基、n-戊基、-O-CH3、-O-C2H5、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-CF2H和-CFH2；

或者选自吡啶基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、三唑基、哒嗪基、嘧啶基和吡嗪基的基团，它可以未被取 代或任选地被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基独立地选自F、Cl、Br、I、-NO2；甲基、乙基、n- 丙基、异丙基、n-丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、-CF3、-CF2H、-CFH2、-CH2-CF3和-CF2-CF3；

和R37a代表选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、n-戊基、n-己基、芴 基、芴基甲基、苯基、苄基和萘基的基团；

任选地呈它的一种立体异构体形式优选对映体或非对映体，外消旋化合物形式，或者呈它的至少两种立 体异构体(优选对映体和/或非对映异构体)以任何混合比的混合物形式，或它的盐形式，或它的相应溶剂化 物形式。

包含至少一种通式Ib的取代四氢异喹啉化合物的药物同样是优选的，

其中：

R1b代表氢原子；-C(＝O)-OR37b基团；选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、仲丁基、异丁基、叔 丁基、n-戊基、n-己基、-CH2-NH2、-CH2-NH-CH3、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-C2H5、-CH2- CH2-NH2、-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2- CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-CH2-N(C2H5)2和-CH2-CH2-CH2-NH-C2H5的基团；或者选自 咪唑烷基、氮丙啶基、吖丁啶基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、硫代吗啉基、哌嗪基、吡唑烷基和氮杂环庚 烷基的(杂)脂环族基，它可以通过-(CH2)1、2或3-基团键合，并且可以未被取代或任选地被1、2、3、4或5个取 代基取代，所述取代基独立地选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、叔丁基、仲丁基和异丁基；

R2b、R3b和R5b，各自彼此独立地代表氢原子；F、Cl、Br、I、-NO2；-O-CH3；-O-C2H5；-O-CF3；-O- CFH2；-O-CF2H；-O-CH2-CF3；-O-CF2-CF3；-S-CH3；-S-C2H5；-S-CF3；-S-CFH2；-S-CF2H；-S-CH2-CF3；- S-CF2-CF3；-N(R11b)-S(＝O)2-R12b；或选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、叔丁基、-CF3、-CFH2、-CF2H、- CH2-CF3和-CF2-CF3的基团；

R11b代表氢原子，-S(＝O)2-R12b或者选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、仲丁基、异丁基和叔丁 基的烷基；

R12b代表通式(Ab)的苯基，

其中：

R19b、R20b、R21b和R22b，各自彼此独立地代表氢原子；F、Cl、Br、I、-NO2；-NH2；-SH；-OH；- CN；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-C(＝O)-CH3；-C(＝O)-C2H5；-O-CH3；-O-C2H5；-O-CF3；-O-CFH2；-O- CF2H；-O-CH2-CF3；-O-CF2-CF3；-S-CH3；-S-C2H5；-S-CF3；-S-CFH2；-S-CF2H；-S-CH2-CF3；-S-CF2- CF3；-C(＝O)-OCH3；-C(＝O)-OC2H5；甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、- CF3、-CF2H、-CFH2、-CH2-CF3和-CF2-CF3；

条件是，R19b、R20b、R21b和R22b取代基中至少一个不是氢；

选自萘基、[1，3]-苯并间二氧杂环戊烯基、[1，4]-苯并二噁烷基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]苯硫基、苯并 [2，1，3]噻二唑基、[1，2，3]-苯并噻二唑基、[2，1，3]-苯并噁二唑基、[1，2，3]-苯并噁二唑基、苯并噁唑基、苯并噻 唑基、苯并异噁唑基、苯并异噻唑基和咪唑并[2，1-b]噻唑基的基团，它可以未被取代或任选地被1、2、3、4 或5个取代基取代，所述取代基独立地选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、叔丁基、仲丁基、异丁 基、n-戊基、-O-CH3、-O-C2H5、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-CF2H和-CFH2；

或者选自吡啶基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、三唑基、哒嗪基、嘧啶基和吡嗪基的基团，它可以未被取 代或任选地被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基独立地选自F、Cl、Br、I、-NO2；甲基、乙基、n- 丙基、异丙基、n-丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、-CF3、-CF2H、-CFH2、-CH2-CF3和-CF2-CF3；

和R37b代表选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、n-戊基、n-己基、芴 基、芴基甲基、苯基、苄基和萘基的基团；

任选地呈它的一种立体异构体形式，优选对映体或非对映体，外消旋化合物形式，或者呈它的至少两种 立体异构体(优选对映体和/或非对映异构体)以任何混合比的混合物形式，或它的盐形式，或它的相应溶剂 化物形式。

包含至少一种通式Ic的取代四氢异喹啉化合物的药物同样是优选的，

其中：

R1c代表氢原子；-C(＝O)-OR37c基团；选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、仲丁基、异丁基、叔 丁基、n-戊基、n-己基、-CH2-NH2、-CH2-NH-CH3、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-C2H5、-CH2- CH2-NH2、-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2- CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-CH2-N(C2H5)2和-CH2-CH2-CH2-NH-C2H5的基团；或者选自 咪唑烷基、氮丙啶基、吖丁啶基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、硫代吗啉基、哌嗪基、吡唑烷基和氮杂环庚 烷基的(杂)脂环族基，它可以通过-(CH2)1、2或3-基团键合，并且可以未被取代或任选地被1、2、3、4或5个取 代基取代，所述取代基独立地选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、叔丁基、仲丁基和异丁基；

R2c、R4c和R5c，各自彼此独立地代表氢原子；F、Cl、Br、I、-NO2；-O-CH3；-O-C2H5；-O-CF3；-O- CFH2；-O-CF2H；-O-CH2-CF3；-O-CF2-CF3；-S-CH3；-S-C2H5；-S-CF3；-S-CFH2；-S-CF2H；-S-CH2-CF3；- S-CF2-CF3；-N(R11c)-S(＝O)2-R12c；或选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、叔丁基、-CF3、-CFH2、-CF2H、- CH2-CF3和-CF2-CF3的基团；

R11c代表氢原子，-S(＝O)2-R12c或者选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、仲丁基、异丁基和叔丁 基的烷基；

R12c代表通式(Ac)的苯基，

其中：

R19c、R20c、R21c和R22c，各自彼此独立地代表氢原子；F、Cl、Br、I、-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；- C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-C(＝O)-CH3；-C(＝O)-C2H5；-O-CH3；-O-C2H5；-O-CF3；-O-CFH2；-O-CF2H；-O- CH2-CF3；-O-CF2-CF3；-S-CH3；-S-C2H5；-S-CF3；-S-CFH2；-S-CF2H；-S-CH2-CF3；-S-CF2-CF3；-C(＝O)- OCH3；-C(＝O)-OC2H5；甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、-CF3、-CF2H、- CFH2、-CH2-CF3和-CF2-CF3；

条件是，R19c、R20c、R21c和R22c取代基中至少一个不是氢；

选自萘基、[1，3]-苯并间二氧杂环戊烯基、[1，4]-苯并二噁烷基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]苯硫基、苯并 [2，1，3]噻二唑基、[1，2，3]-苯并噻二唑基、[2，1，3]-苯并噁二唑基、[1，2，3]-苯并噁二唑基、苯并噁唑基、苯并噻 唑基、苯并异噁唑基、苯并异噻唑基和咪唑并[2，1-b]噻唑基的基团，它可以未被取代或任选地被1、2、3、4 或5个取代基取代，所述取代基独立地选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、叔丁基、仲丁基、异丁 基、n-戊基、-O-CH3、-O-C2H5、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-CF2H和-CFH2；

或者选自吡啶基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、三唑基、哒嗪基、嘧啶基和吡嗪基的基团，它可以未被取 代或任选地被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基独立地选自F、Cl、Br、I、-NO2；甲基、乙基、n- 丙基、异丙基、n-丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、-CF3、-CF2H、-CFH2、-CH2-CF3和-CF2-CF3；

和R37c代表选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、n-戊基、n-己基、芴 基、芴基甲基、苯基、苄基和萘基的基团；

任选地呈它的一种立体异构体形式，优选对映体或非对映体，外消旋化合物形式，或者呈它的至少两种 立体异构体(优选对映体和/或非对映异构体)以任何混合比的混合物形式，或它的盐形式，或它的相应溶剂 化物形式。

包含至少一种通式Id的取代四氢异喹啉化合物的药物同样是优选的，

其中：

R1d代表氢原子；-C(＝O)-OR37d基团；选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、仲丁基、异丁基、叔 丁基、n-戊基、n-己基、-CH2-NH2、-CH2-NH-CH3、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-C2H5、-CH2- CH2-NH2、-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2- CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-CH2-N(C2H5)2和-CH2-CH2-CH2-NH-C2H5的基团；或选自咪 唑烷基、氮丙啶基、吖丁啶基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、硫代吗啉基、哌嗪基、吡唑烷基和氮杂环庚烷 基的(杂)脂环族基，它可以通过-(CH2)1、2或3-基团键合，并且可以未被取代或任选地被1、2、3、4或5个取代 基取代，所述取代基独立地选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、叔丁基、仲丁基和异丁基；

R3d、R4d和R5d，各自彼此独立地代表氢原子；F、Cl、Br、I、-NO2；-O-CH3；-O-C2H5；-O-CF3；-O- CFH2；-O-CF2H；-O-CH2-CF3；-O-CF2-CF3；-S-CH3；-S-C2H5；-S-CF3；-S-CFH2；-S-CF2H；-S-CH2-CF3；- S-CF2-CF3；-N(R11d)-S(＝O)2-R12d；或选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、叔丁基、-CF3、-CFH2、-CF2H、- CH2-CF3和-CF2-CF3的基团；

R11d代表氢原子，-S(＝O)2-R12d或者选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、仲丁基、异丁基和叔丁 基的烷基；

R12d代表通式(Ad)的苯基，

其中：

R19d、R20d、R21d和R22d，各自彼此独立地代表氢原子；F、Cl、Br、I、-NO2；-NH2；-SH；-OH；- CN；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-C(＝O)-CH3；-C(＝O)-C2H5；-O-CH3；-O-C2H5；-O-CF3；-O-CFH2；-O- CF2H；-O-CH2-CF3；-O-CF2-CF3；-S-CH3；-S-C2H5；-S-CF3；-S-CFH2；-S-CF2H；-S-CH2-CF3；-S-CF2- CF3；-C(＝O)-OCH3；-C(＝O)-OC2H5；甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、- CF3、-CF2H、-CFH2、-CH2-CF3和-CF2-CF3；

条件是，R19d、R20d、R21d和R22d取代基中至少一个不是氢；

选自萘基、[1，3]-苯并间二氧杂环戊烯基、[1，4]-苯并二噁烷基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]苯硫基、苯并 [2，1，3]噻二唑基、[1，2，3]-苯并噻二唑基、[2，1，3]-苯并噁二唑基、[1，2，3]-苯并噁二唑基、苯并噁唑基、苯并噻 唑基、苯并异噁唑基、苯并异噻唑基和咪唑并[2，1-b]噻唑基的基团，它可以未被取代或任选地被1、2、3、4 或5个取代基取代，所述取代基独立地选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、叔丁基、仲丁基、异丁 基、n-戊基、-O-CH3、-O-C2H5、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-CF2H和-CFH2；

或选自吡啶基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、三唑基、哒嗪基、嘧啶基和吡嗪基的基团，它可以未被取代 或任选地被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基独立地选自F、Cl、Br、I、-NO2、甲基、乙基、n-丙 基、异丙基、n-丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、-CF3、-CF2H、-CFH2、-CH2-CF3和-CF2-CF3；

和R37d代表选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、n-戊基、n-己基、芴 基、芴基甲基、苯基、苄基和萘基的基团；

任选地呈它的一种立体异构体形式，优选对映体或非对映体，外消旋化合物形式，或者呈它的至少两种 立体异构体(优选对映体和/或非对映异构体)以任何混合比的混合物形式，或它的盐形式，或它的相应溶剂 化物。

包含至少一种如下所述通式Ih的取代四氢异喹啉化合物的药物同样是优选的。

更特别优选的是包含至少一种如前面定义的取代四氢异喹啉化合物的药物，所述化合物选自如下：

[1]N-(1，2，3，4-四氢异喹啉-6-基)萘-1-磺酰胺盐酸盐，

[2]2，2-二甲基-6-(N-甲基萘-1-磺酰胺基)-1，2，3，4-四氢异喹啉碘化物，

[3]N-(2-甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉-6-基)萘-1-磺酰胺盐酸盐，

[4]5-氯-3-甲基-N-(1，2，3，4-四氢异喹啉-6-基)苯并[b]噻吩-2-磺酰胺盐酸盐，

[5]5-氯-3-甲基-N-(2-甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉-6-基)苯并[b]噻吩-2-磺酰胺盐酸盐，

[6]4-甲基-N-(1，2，3，4-四氢异喹啉-6-基)萘-1-磺酰胺盐酸盐，

[7]4-甲基-N-(2-甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉-6-基)萘-1-磺酰胺盐酸盐，

[8]N-(1，2，3，4-四氢异喹啉-6-基)萘-2-磺酰胺盐酸盐，

[9]N-(2-甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉-6-基)萘-2-磺酰胺盐酸盐，

[10]6-氯-N-(1，2，3，4-四氢异喹啉-6-基)咪唑并[2，1-b]噻唑-5-磺酰胺盐酸盐，

[11]2-甲氧基-5-甲基-N-(1，2，3，4-四氢异喹啉-6-基)苯磺酰胺盐酸盐，

[12]N-(1，2，3，4-四氢异喹啉-6-基)吡啶-3-磺酰胺二盐酸盐，

[13]6-(萘-1-磺酰氨基)-3，4-二氢-1H-异喹啉-2-羧酸叔丁酯，

[14]6-(5-氯-3-甲基-苯并[b]噻吩-2-磺酰氨基)-3，4-二氢-1H-异喹啉-2-羧酸叔丁酯，

[15]6-(4-甲基-萘-1-磺酰氨基)-3，4-二氢-1H-异喹啉-2-羧酸叔丁酯，

[16]6-(萘-2-磺酰氨基)-3，4-二氢-1H-异喹啉-2-羧酸叔丁酯，

[17]6-(2-甲氧基-5-甲基-苯磺酰氨基)-3，4-二氢-1H-异喹啉-2-羧酸叔丁酯，

[18]6-(吡啶-3-磺酰氨基)-3，4-二氢-1H-异喹啉-2羧酸叔丁酯；

[19]6-氯-咪唑并[2，1-b]噻唑-5-磺酸(2-甲基-1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基)-酰胺盐酸盐

[20]6-(6-氯-咪唑并[2，1-b]噻唑-5-磺酰氨基)-3，4-二氢-1H异喹啉-2-羧酸叔丁酯

[21]4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-7-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基)-酰胺盐酸盐

[22]联苯基-2-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基)-酰胺盐酸盐

[23]苯并[1，2，5]噻二唑-4-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基)-酰胺盐酸盐

[24]苯并[b]噻吩-2-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基)-酰胺盐酸盐

[25]7-氯-苯并[1，2，5]噁二唑-4-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基)-酰胺盐酸盐

[26]苯并[1，2，5]噁二唑-4-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基)-酰胺盐酸盐

[27]5-甲基-苯并[1，2，5]噻二唑-4-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基)-酰胺盐酸盐

[28]7-甲基-苯并[1，2，5]噻二唑-4-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基)-酰胺盐酸盐

[29]苯并[b]噻吩-3-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基)-酰胺盐酸盐

[30]4-氟-萘-1-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基)-酰胺盐酸盐

[31]4-氯-萘-1-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基)-酰胺盐酸盐

[32]5-二甲基氨基萘-1-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基)-酰胺盐酸盐

[33]2-氧代-4a，8a-二氢-2H-色烯-6-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基)-酰胺盐酸盐

[34]2-甲基-苯并噻唑-6-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基)-酰胺盐酸盐

[35]5-乙基-2-甲氧基-N-(1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基)-苯磺酰胺盐酸盐

[36]6-甲基-2，4-二氧代-1，2，3，4-四氢-嘧啶-5-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基)-酰胺盐酸盐

[37]N-[4-乙氧基-3-(1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基氨磺酰)-苯基]-乙酰胺盐酸盐

[38]4-甲氧基-3-(1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基氨磺酰)-苯甲酸甲酯盐酸盐

[39]2-(2，2，2-三氟-乙酰基)-1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基)-酰胺盐酸盐

[40]1，2，3，4-四氢-异硅啉-7-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基)-酰胺二盐酸盐

[41]5-氨基-2-乙氧基-N-(1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基)-苯磺酰胺二盐酸盐

[42]5-氯-萘-1-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基)-酰胺盐酸盐

[43]1，2-二甲基-1H-咪唑-4-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基)-酰胺盐酸盐

[44]N-[4-甲基-5-(1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基氨磺酰)-噻唑-2-基]-乙酰胺盐酸盐

[45]1，3，5-三甲基-1H-吡唑-4-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基)-酰胺盐酸盐

[46]N-[5-(1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基氨磺酰)-萘-1-基]-乙酰胺盐酸盐

[47]2-萘-1-基-乙磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基)-酰胺盐酸盐

[48]二苯并呋喃-2-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基)-酰胺盐酸盐

[49]2，5-二甲氧基-N-(1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基)-苯磺酰胺盐酸盐

[50]5-氯-2-甲氧基-N-(1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基)-苯磺酰胺盐酸盐

[51]2，5-二甲基-N-(1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基)-苯磺酰胺盐酸盐

[52]2-氟-5-甲基-N-(1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基)-苯磺酰胺盐酸盐

[53]6-氯-咪唑并[2，1-b]噻唑-5-磺酸(2-甲基-1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基)-酰胺盐酸盐

[54]6-氯-咪唑并[2，1-b]噻唑-5-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基)-酰胺盐酸盐

[55]4-甲基-萘-1-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基)-酰胺盐酸盐

[56]4-甲基-萘-1-磺酸(2-甲基-1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基)-酰胺盐酸盐

[57]5-氯-萘-2-磺酸(2-甲基-1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基)-酰胺盐酸盐

[58]5-氯-萘-2-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基)-酰胺盐酸盐

[59]4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-7-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基)-酰胺盐酸盐

[60]5-氯-3-甲基-苯并[b]噻吩-2-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基)-酰胺盐酸盐

[61]萘-1-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基)-酰胺盐酸盐

[62]联苯基-2-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基)-酰胺盐酸盐

[63]2，3-二氢-苯并[1，4]二喔星-6-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基)-酰胺盐酸盐

[64]5-氟-3-甲基-苯并[b]噻吩-2-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基)-酰胺盐酸盐

[65]3-甲基-喹啉-8-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基)-酰胺盐酸盐

[66]萘-2-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基)-酰胺盐酸盐

[67]苯并[1，2，5]噻二唑-4-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基)-酰胺盐酸盐

[68]1，4-二甲基-2，3-二氧代-1，2，3，4-四氢-喹喔啉-6-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基)-酰胺盐酸盐

[69]苯并[b]噻吩-2-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基)-酰胺盐酸盐

[70]5-吡啶-2-基-噻吩-2-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基)-酰胺盐酸盐

[71]7-氯-苯并[1，2，5]噁二唑-4-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基)-酰胺盐酸盐

[72]苯并[1，2，5]噁二唑-4-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基)-酰胺盐酸盐

[73]2-氧代-2，3-二氢-苯并噻唑-6-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基)-酰胺盐酸盐

[74]2-氧代-2，3-二氢-苯并噁唑-6-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基)-酰胺盐酸盐

[75]5-异噁唑-5-基-噻吩-2-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基)-酰胺盐酸盐

[76]5-甲基苯并[1，2，5]噻二唑-4-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基)-酰胺盐酸盐

[77]7-甲基-苯并[1，2，5]噻二唑-4-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基)-酰胺盐酸盐

[78]苯并[b]噻吩-3-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基)-酰胺盐酸盐

[79]异喹啉-5-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基)-酰胺盐酸盐

[80]4-氟-萘-1-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基)-酰胺盐酸盐

[81]4-氯-萘-1-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基)-酰胺盐酸盐

[82]2，2-二甲基-苯并二氢吡喃-6-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基)-酰胺盐酸盐

[83]5-二甲基氨基-萘-1-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基)-酰胺盐酸盐

[84]2-氧代-2H-色烯-6-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基)-酰胺盐酸盐

[85]2-甲基-苯并噻唑-6-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基)-酰胺盐酸盐

[86]5-乙基-2-甲氧基-N-(1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基)-苯磺酰胺盐酸盐

[87]6-甲基-2，4-二氧代-1，2，3，4-四氢-嘧啶-5-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基)-酰胺盐酸盐

[88]6-氯-咪唑并[2，1-b]噻唑-5-磺酸乙基-(2-乙基-1，2，3，4-四氢-异喹啉-5-基)-酰胺盐酸盐

[89]6-氯-咪唑并[2，1-b]噻唑-5-磺酸(2-乙基-1，2，3，4-四氢-异喹啉-5-基)-酰胺盐酸盐

[90]6-氯-咪唑并[2，1-b]噻唑-5-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-5-基)-酰胺盐酸盐

[91]5-甲基-萘-1-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-5-基)-酰胺盐酸盐

[92]萘-1-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-5-基)-酰胺盐酸盐

[93]5-氯-萘-2-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-5-基)-酰胺盐酸盐

[94]4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-7-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-5-基)-酰胺盐酸盐

[95]5-氯-3-甲基-苯并[b]噻吩-2-磺酸乙基-(2-乙基-1，2，3，4-四氢-异喹啉-5-基)-酰胺盐酸盐

[96]5-氯-3-甲基-苯并[b]噻吩-2-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-5-基)-酰胺盐酸盐

[97]联苯基-2-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-5-基)-酰胺盐酸盐

[98]2，3-二氢-苯并[1，4]二喔星-6-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-5-基)-酰胺盐酸盐

[99]5-氟-3-甲基-苯并[b]噻吩-2-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-5-基)-酰胺盐酸盐

[100]3-甲基-喹啉-8-磺酸乙基-(2-乙基-1，2，3，4-四氢-异喹啉-5-基)-酰胺盐酸盐

[101]3-甲基-喹啉-8-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-5-基)-酰胺盐酸盐

[102]萘-2-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-5-基)-酰胺盐酸盐

[103]苯并[1，2，5]噻二唑-4-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-5-基)-酰胺盐酸盐

[104]苯并[b]噻吩-2-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-5-基)-酰胺盐酸盐

[105]苯并[1，2，5]噁二唑-4-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-5-基)-酰胺盐酸盐

[106]7-氯苯并[1，2，5]噁二唑-4-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-5-基)-酰胺盐酸盐

[107]2-氧代-2，3-二氢-苯并噁唑-6-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-5-基)-酰胺盐酸盐

[108]5-甲基-苯并[1，2，5]噻二唑-4-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-5-基)-酰胺盐酸盐

[109]7-甲基-苯并[1，2，5]噻二唑-4-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-5-基)-酰胺盐酸盐

[110]苯并[b]噻吩-3-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-5-基)-酰胺盐酸盐

[111]异喹啉-5-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-5-基)-酰胺二盐酸盐

[112]4-氟-萘-1-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-5-基)-酰胺盐酸盐

[113]4-氯-萘-1-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-5-基)-酰胺盐酸盐

[114]2，2-二甲基-苯并二氢吡喃-6-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-5-基)-酰胺盐酸盐

[115]5-二甲基氨基-萘-1-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-5-基)-酰胺盐酸盐

[116]2，2，5，7，8-五甲基-苯并二氢吡喃-6-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-5-基)-酰胺盐酸盐

[117]2-氧代-2H-色烯-6-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-5-基)-酰胺盐酸盐

[118]5-乙基-2-甲氧基-N(1，2，3，4-四氢-异喹啉-5-基)-苯磺酰胺盐酸盐

[119]N-[4-乙氧基-3-(1，2，3，4-四氢-异喹啉-5-基氨磺酰)-苯基]-乙酰胺盐酸盐

[120]2-甲氧基-5-甲基-N-(1，2，3，4-四氢-异喹啉-5-基)-苯磺酰胺盐酸盐

[121]5-氯-萘-1-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-5-基)-酰胺盐酸盐

[122]2-甲氧基-5-甲基-N-(1，2，3，4-四氢-异喹啉-5-基)-苯磺酰胺二盐酸盐

[123]喹啉-8-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-5-基)-酰胺盐酸盐

[124]二苯并呋喃-2-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-5-基)-酰胺盐酸盐

[125]6-氯-咪唑并[2，1-b]噻唑-5-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-8-基)-酰胺盐酸盐

[126]6-氯-N-(2-甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉-8-基)咪唑并[2，1-b]噻唑-5-磺酰胺盐酸盐

[127]苯并[b]噻吩-2-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-8-基)-酰胺盐酸盐

[128]苯并[b]噻吩-2-磺酸(2-甲基-1，2，3，4-四氢-异喹啉-8-基)-酰胺盐酸盐

[129]苯并[b]噻吩-3-磺酸(2-甲基-1，2，3，4-四氢-异喹啉-8-基)-酰胺盐酸盐

[130]苯并[b]噻吩-3-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-8-基)-酰胺盐酸盐

[131]5-氯-3-甲基-苯并[b]噻吩-2-磺酸(2-甲基-1，2，3，4-四氢-异喹啉-8-基)-酰胺盐酸盐

[132]5-氯-3-甲基-苯并[b]噻吩-2-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-8-基)-酰胺盐酸盐

[133]萘-2-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-8-基)-酰胺盐酸盐

[134]萘-2-磺酸(2-甲基-1，2，3，4-四氢-异喹啉-8-基)-酰胺盐酸盐

[135]联苯基-2-磺酸(2-甲基-1，2，3，4-四氢-异喹啉-8-基)-酰胺盐酸盐

[136]联苯基-2-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-8-基)-酰胺盐酸盐

[137]萘-1-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-8-基)-酰胺盐酸盐

[138]萘-1-磺酸(2-甲基-1，2，3，4-四氢-异喹啉-8-基)-酰胺盐酸盐

[139]4-甲基-萘-1-磺酸(2-甲基-1，2，3，4-四氢-异喹啉-8-基)-酰胺盐酸盐

[140]4-甲基-萘-1-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-8-基)-酰胺盐酸盐

[141]4-氯-萘-1-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-8-基)-酰胺盐酸盐

[142]4-氯-萘-1-磺酸(2-甲基-1，2，3，4-四氢-异喹啉-8-基)-酰胺盐酸盐

[143]5-氯-萘-1-磺酸(2-甲基-1，2，3，4-四氢-异喹啉-8-基)-酰胺盐酸盐

[144]5-氯-萘-1-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-8-基)-酰胺盐酸盐

[145]5-氯-萘-2-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-8-基)-酰胺盐酸盐

[146]5-氯-萘-2-磺酸(2-甲基-1，2，3，4-四氢-异喹啉-8-基)-酰胺盐酸盐

[147]4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-7-磺酸(2-甲基-1，2，3，4-四氢-异喹啉-8-基)-酰胺盐酸盐

[148]4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-7-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-8-基)-酰胺盐酸盐

[149]5-乙基-2-甲氧基-N-(1，2，3，4-四氢-异喹啉-8-基)-苯磺酰胺盐酸盐

[150]5-乙基-2-甲氧基-N-(2-甲基-1，2，3，4-四氢-异喹啉-8-基)-苯磺酰胺盐酸盐

[151]5-甲基-苯并[1，2，5]噻二唑-4-磺酸(2-甲基-1，2，3，4-四氢-异喹啉-8-基)-酰胺盐酸盐

[152]5-甲基-苯并[1，2，5]噻二唑-4-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-8-基)-酰胺盐酸盐

[153]萘-2-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基)-酰胺，和

[154]5-氯-萘-1-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基)-酰胺盐酸盐

[155]萘-2-磺酸(2-环丙烷羰基-1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基)-酰胺

[156]萘-2-磺酸(2-环丙基甲基-1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基)-酰胺盐酸盐

[157]6-氯-咪唑并[2，1-b]噻唑-5-磺酸(2-环丙烷羰基-1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基)-酰胺，和

[158]6-氯-咪唑并[2，1-b]噻唑-5-磺酸(2-环丙基甲基-1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基)-酰胺盐酸盐

或它的相应溶剂化物。

本发明进一方面涉及药物，包含至少一种前面给出的通式I、II、III、Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If或Ig或下面 给出的通式Ih的取代四氢异喹啉化合物的药物，在下文中仅称为通式I的四氢异喹啉化合物，任选地呈它的 一种立体异构体形式，优选对映体或非对映体，外消旋化合物形式，或者呈至少两种立体异构体(优选对映 体和/或非对映异构体)以任何混合比的混合物形式，或者它在生理学上可接受的盐形式，或它的相应溶剂化 物形式，和任选地包含至少一种生理学上可接受的助剂。

所述药物特别适用于5-HT6-受体调节，因此适用来预防和/或治疗至少部分经5-HT6受体介导的障碍或疾 病。

优选地，所述药物适合用来涉及食物摄取障碍或疾病的预防和/或治疗，优选用来调节食欲，用来保持、 增加或降低体重，用来预防和/或治疗肥胖症、贪食症、厌食症、恶病质、II型糖尿病(非胰岛素依赖型糖尿 病)，优选由肥胖症引起的II型糖尿病；用来预防和/或治疗中风；偏头痛；脑外伤；癫痫；过敏性结肠综合 症；肠易激综合症；呕吐；眩晕；中枢神经系统紊乱；焦虑；惊恐发作、抑郁；双相情感障碍；强迫性神经 症；认知障碍；与精神疾病有关的认识功能障碍；记忆障碍；老年性痴呆；心境障碍；睡眠障碍；精神病； 神经退行性疾病，优选选自阿尔茨海默病、帕金森氏病、亨廷顿病和多发性硬化；精神分裂症；健忘症；自 闭症；性功能障碍；胃动力障碍、昼夜节律紊乱；慢性间歇性缺氧；惊厥；或多动障碍(ADHD，注意缺损/ 多动障碍)；用来改善认知(认知增强)或认知记忆(认知记忆增强)；用来预防和/或治疗药瘾和/或停药；用来预 防和/或治疗酒精成瘾和/或酒精戒断，适合于预防和/或治疗吸烟上瘾和/或戒烟。

更优选地，所述药物适合用来预防和/或治疗涉及食物摄取的障碍或疾病，优选用来调节食欲，用来保 持、增加或减少体重，用来预防和/或治疗肥胖症、贪食症、厌食症、恶病质或II型糖尿病(非胰岛素依赖型 糖尿病)，优选由肥胖症引起的II型糖尿病。

更优选地，所述药物适合用来改善认知(认知增强)或认知记忆(认知记忆增强)。

更优选地，所述药物适合用来预防和/或治疗肥胖症和/或与它有关的障碍或疾病。

在另一个方面中，本发明涉及前面给出的至少一种通式I取代四氢异喹啉化合物用来制备适合用于预防 和/或治疗5-HT6-受体调节的障碍或疾病的药物的用途，优选适合用于预防和/或治疗至少部分经5-HT6受体 介导的障碍或疾病，所述化合物任选地呈它们的一种立体异构体形式，优选对映体或非对映体，外消旋化合 物形式，或者呈至少两种立体异构体(优选对映体和/或非对映异构体)以任何混合比的混合物形式，或者其 在生理学上可接受的盐形式，或其相应溶剂化物形式。

在另一个方面中，本发明涉及前面给出的至少一种通式I的取代四氢异喹啉化合物用来预防和/或治疗涉 及食物摄取的障碍或疾病的用途，优选用来调节食欲、保持、增加或减少体重；或者用来预防和/或治疗肥胖 症、贪食症、厌食症、恶病质或II型糖尿病(非胰岛素依赖型糖尿病)的用途，更优选用来预防和/或治疗肥胖 症，所述化合物任选地呈它们的一种立体异构体形式，优选对映体或非对映体，外消旋化合物形式，或者呈 至少两种立体异构体(优选对映体和/或非对映异构体)以任何混合比的混合物形式，或者其在生理学上可接 受的盐形式，或其相应溶剂化物形式。

本发明还涉及，前面给出的至少一种通式I的取代四氢异喹啉化合物(任选地呈它的一种立体异构体形 式，优选对映体或非对映体，外消旋化合物形式，或者呈至少两种立体异构体(优选对映体和/或非对映异构 体)以任何混合比的混合物形式，或者它在生理学上可接受的盐形式，或它的相应溶剂化物形式)，用来预 防和/或治疗中风；偏头痛；脑外伤；癫痫；过敏性结肠综合症；肠易激综合症；呕吐；眩晕；中枢神经系统 紊乱；焦虑；惊恐发作；抑郁；双相情感障碍；强迫性神经症；认知障碍；与精神疾病有关的认识功能障 碍；记忆障碍；老年性痴呆；心境障碍；睡眠障碍；精神病；神经退行性疾病，优选选自阿尔茨海默病、帕 金森氏病、亨廷顿病和多发性硬化；精神分裂症；健忘症；自闭症；性功能障碍；胃动力障碍；昼夜节律紊 乱；慢性间歇性缺氧；惊厥；或多动障碍(ADHD，注意缺损/多动障碍)的用途。

本发明还涉及，前面给出的至少一种通式I的取代四氢异喹啉化合物用来生产用于改善认知(认知增强)和 /或改善认知记忆(认知记忆增强)的药物的用途，所述化合物任选地呈它的一种立体异构体形式，优选对映体 或非对映体，外消旋化合物形式，或者呈至少两种立体异构体(优选对映体和/或非对映异构体)以任何混合 比的混合物形式，或者它在生理学上可接受的盐形式，或它的相应溶剂化物形式。

木发明还涉及，前面给出的至少一种通式I的取代四氢异喹啉化合物(任选地呈它的一种立体异构体形 式，优选对映体或非对映体，外消旋化合物形式，或者呈至少两种立体异构体(优选对映体和/或非对映异构 体)以任何混合比的混合物形式，或者它在生理学上可接受的盐形式，或它的相应溶剂化物形式)，用来生 产用于预防和/或治疗药瘾和/或停药的药物的用途，优选用于预防和/或治疗与一种或多种药物相关的药瘾和/ 或停药的药物的用途，一种或多种药物选自苯二氮类，天然、半合成或合成阿片样物质(像可卡因、乙醇和/ 或烟碱)。

更优选的是，如前面所定义的至少一种通式I的取代四氢异喹啉化合物(任选地呈它们的一种立体异构 体形式，优选对映体或非对映体，外消旋化合物形式，或者呈至少两种立体异构体(优选对映体和/或非对映 异构体)以任何混合比的混合物形式，或者它们在生理学上可接受的盐形式，或它们的相应溶剂化物形 式)，用来制备用于保持、增加或减少体重的药物的用途，用来制备用于预防和/或治疗肥胖症、贪食症、厌 食症、恶病质或II型糖尿病(非胰岛素依赖型糖尿病)的药物的用途，更优选由肥胖症引起的II型糖尿病。

更优选的还是，如前面所定义的至少一种通式I的取代四氢异喹啉化合物(任选地呈它们的一种立体异 构体形式，优选对映体或非对映体，外消旋化合物形式，或者呈至少两种立体异构体(优选对映体和/或非对 映异构体)以任何混合比的混合物形式，或者它们在生理学上可接受的盐形式，或它们的相应溶剂化物形 式)，用来制备改善认知(认知增强)和/或改善认知记忆(认知记忆增强)的药物的用途。

本发明的任何药物可以是适合用于人和/或动物应用的任何形式，优选人包括婴儿、儿童和成人。可以采 用本领域技术人员已知的标准工艺规程生产所述药物，例如《药剂学：剂型科学》(Pharmaceutics：The Science of Dosage Forms)第二版，Aulton，M.E.(ED.Churchill Livingstone，Edinburgh(2002)的目录表；《制药 工艺学百科全书》(Encyclopedia of Pharmaceutical Technology)第二版，Swarbrick，J.and Boylan J.C.(Eds.)， Marcel Dekker，Inc.New York(2002)；《现代药剂学》(Modern Pharmaceutics)，第四版，Banker G.S.和 Rhodes C.T.(Eds.)Marcel Dekker，Inc.New York 2002y《工业药剂学的理论与实践》(The Theory and Practice of Industrial Pharmacy)Lachman L，Lieberman H.和Kanig J.(Eds.)，Lea & Febiger，Philadelphia(1986)。本文 将对各个说明作为参考文献加以引用，并构成公开内容的一部分。所述药物组成可以随给药途径而改变。

例如，本发明的药物可以与通常注射液载体(例如水或合适醇类)结合而亲代给药。在所述注射组合物中 可以包括注射用的通常药物赋型剂，如稳定剂、溶解剂和缓冲剂。例如可以采用肌内、腹膜内或静脉内方式 注射所述药物。

本发明的药物还可以配制成口服组合物，所述组合物含有一种或多种固体或液体状的在生理上相容的载 体或赋型剂。这些组合物可以含有常用组分，如粘合剂、填料、润滑剂和可接受的润湿剂。这些组合物可以 取速释或缓释的任何方便的剂型，如片剂、丸剂、颗粒剂、胶囊剂、锭剂、水溶液或含油溶液、悬剂、乳 剂，或者适合于在使用前用水或其它适当液体介质复原的干粉剂型。例如可以将多颗粒剂型(像丸剂或颗粒剂) 填充到胶囊中、压成片剂或悬浮在适当的液体中。

由现有技术知道适当的控制释放配方、材料和它们的制备方法，所述现有技术例如是《控释药物释放技 术》(Modified-Release Drug Delivery Technology)Rathbone，M.J.Hadgraft，J.和Roberts，M.S.(Eds.)，Marcel Dekker，Inc.，New York(2002)的目录；《制药控释技术手册》(Handbook ofPharmaceutical Controlled Release Technology)，Wise，D.L(Ed.)，Marcel Dekker，Inc.New York，(2000)；《药物控释》(Controlled Drug Delivery)，Vol，I，Basic Concepts，Bruck，S.D.(Ed.)，CRD Press Inc.，Boca Raton(1983)y de Takada，K.和 Yoshikawa，H.，《口服药释放》(Oral Drug Delivery)，《药物控释大全》(Encyclopedia of Controlled Drug Delivery)，Mathiowitz，E.(Ed.)，John Wiley&Sons，Inc.，New York(1999)，Vol.2，728-742；Fix，J.，《口 服药释放，小肠和结肠》(Oral drug delivery，small intestine and colon)，《药物控释大全》，Mathiowitz， E.(Ed.)，John Wiley & Sons，Inc.，New York(1999)，Vol.2，698-728。本文将对各个说明作为参考文献加以 引用，并构成公开内容的一部分。

本发明的药物还可以含有肠溶包衣，因此其溶解取决于pH值。由于所述的包衣，药物能够通过胃而不 被溶解，相应的四氢异喹啉化合物释放在肠道中。优选地，肠溶包衣在pH值5-7.5是可溶的。由该现在技术 知道适当的材料和制备方法。

典型地，本发明的药物可以含有1-60重量％的一种或多种如本文所定义的取代四氢异喹啉化合物，和 40-99重量％的一种或多种辅助性物质(添加剂)。

液体口服剂型还可以含有某些添加剂，如增甜剂、香料、防腐剂和乳化剂。还可以配制含有可食用油类 的口服剂型的非水性液体组合物。所述液体组合物可以方便地封装在例如单位剂量的胶囊中。

本发明的组合物还可以局部或通过栓剂给药。

可以根据基于人与动物各自物种的因素或根据其它因素，如年龄、性别、体重或疾病程度等，改变每日 剂量。人的每日剂量优选可以是每天一次或几次服用1-2000mg，优选1-1000mg，更优选1-500mg，甚至更 优选1-200mg活性物质。

在另一个方面中，本发明涉及通式Ie的取代四氢异喹啉化合物，

其中：

R1e代表氢原子；-C(＝O)-OR37e基团；

直链或支链、饱和或不饱和的C1-10脂族基，该基团可以未被取代或被1、2或3个取代基取代，所述取 代基独立地选自F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷 基、-NH(C1-5-烷基)和-N(C1-5-烷基)2；

或者饱和或不饱和的3元到9元脂环族基，它可以含有1、2或3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子作为 环原子，并且它可以未被取代或任选地被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基独立地选自氧代(＝O)、 硫代(＝S)、C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、- CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、- CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、苯基、 苯氧基和苄基，并且可以与未取代或至少单取代的饱和、不饱和或芳族单环或双环体系稠合，并且可以通过 直链或支链C1-6亚烷基、C2-6亚烯基或C2-6亚炔基基团键合，所述基团可以未被取代或被1、2或3个取代基 取代，所述取代基独立地选自F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-O-C1-5-烷 基、-S-C1-5-烷基、-NH(C1-5-烷基)和-N(C1-5-烷基)2；

R2e、R3e、R4e和R5e，各自彼此独立地代表氢原子；F、Cl、Br、I、-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；- C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-C(＝O)-R6e；-S(＝O)-R7e；-S(＝O)2-R7e；- OR8e；-SR9e；-C(＝O)-OR10e；-N(R11e)-S(＝O)2-R12e；-NR13eR14e；-NH-R15e；-C(＝O)-NR16eR17e；C(＝O)- NHR18e；

直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；

饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一个杂原子作为环原子的脂环族基，它可以 通过直链或支链亚烷基、亚烯基或亚炔基基团键合，并且可以与未取代或至少单取代的饱和、不饱和或芳族 单环或双环体系稠合；

或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，它可以通过直链或支链亚烷基、亚烯基或亚炔基基团键合， 并且可以与未取代或至少单取代的饱和或不饱和的、而非芳族的单环或双环体系稠合；

条件是，R2e、R3e、R4e和R5e中至少一个取代基代表-N(R11e)-S(＝O)2-R12e基团；

R6e、R7e、R8e、R9e、R10e、R13e、R14e、R15e、R16e、R17e和R18e，各自彼此独立地代表直链或支链的、饱 和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；

饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一个杂原子作为环原子的脂环族基，它可以 通过直链或支链亚烷基、亚烯基或亚炔基基团键合，并且可以与未取代或至少单取代的饱和、不饱和或芳族 单环或双环体系稠合；

或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，它可以通过直链或支链亚烷基、亚烯基或亚炔基基团键合， 并且可以与未取代或至少单取代的饱和或不饱和的、而非芳族的单环或双环体系稠合；

R11e代表氢原子，-S(＝O)2-R12e或直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；

R12e代表单环杂芳基，它可以未被取代或任选地被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基独立地选 自F、Cl、-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2- NH2；-C(＝O)-R23e；-OR25e；-SR26e；-C(＝O)-OR27e；-N(R28e)-S(＝O)2-R29e；-NH-S(＝O)2-R30e；-NR31eR32e；-NH- R33e；-C(＝O)-NHR34e；-C(＝O)-NR35eR36e；直链或支链、饱和或不饱和的C1-10脂族基，该基团可以未被取代 或被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、- SH、-NH2、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-NH(C1-5-烷基)和-N(C1-5-烷基)2；和饱和或不饱和的、未取代或至少 单取代的、任选地含有至少一个杂原子作为环原子的脂环族基；

未取代或至少单取代的单环杂芳基，它与未取代或至少单取代的饱和或不饱和的、而非芳族的单环或双 环体系稠合；

未取代或至少单取代的二环或三环杂芳基，它可以与未取代或至少单取代的饱和或不饱和的、而非芳族 的单环或双环体系稠合；

或者饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一个杂原子作为环原子的脂环族基，它 可以与未取代或至少单取代的饱和、不饱和或芳族单环或双环体系稠合；

R23e、R27e、R28e、R29e和R30e，各自彼此独立地代表直链或支链的饱和或不饱和的C1-10脂族基，该基团 可以未被取代或被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、- SCF3、-OH、-SH、-NH2、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-NH(C1-5-烷基)和-N(C1-5-烷基)2；

饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一个杂原子作为环原子的脂环族基，它可以 经直链或支链亚烷基、亚烯基或亚炔基基团键合，并且可以与未取代或至少单取代的饱和、不饱和或芳族单 环或双环体系稠合；

或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，它可以通过直链或支链亚烷基、亚烯基或亚炔基基团键合， 并且可以与未取代或至少单取代的饱和或不饱和的、而非芳族的单环或双环体系稠合；

R25e、R34e、R35e和R36e，代表直链或支链的、饱和或不饱和的C1-10脂族基，该基团可以未被取代或被 1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、- NH2、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-NH(C1-5-烷基)和-N(C1-5-烷基)2；

R26e、R31e、R32e和R33e，各自代表直链或支链的、饱和或不饱和的C1-10脂族基，该基团可以未被取代或 被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、- SH、-NH2、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-NH(C1-5-烷基)和-N(C1-5-烷基)2；

饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一个杂原子作为环原子的脂环族基，它可以 通过直链或支链亚烷基、亚烯基或亚炔基基团键合，并且可以与未取代或至少单取代的饱和、不饱和或芳族 单环或双环体系稠合；

或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，它可以与未取代或至少单取代的饱和或不饱和的、而非芳族 的单环或双环体系稠合；

和R37e代表直链或支链、饱和或不饱和的C1-10脂族基，

饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一个杂原子作为环原子的脂环族基，它可以 通过直链或支链亚烷基、亚烯基或亚炔基基团键合，并且可以与未取代或至少单取代的饱和、不饱和或芳族 单环或双环体系稠合；

或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，它可以通过直链或支链亚烷基、亚烯基或亚炔基基团键合， 并且可以与未取代或至少单取代的饱和或不饱和的、而非芳族的单环或双环体系稠合；

任选地呈它的一种立体异构体形式，优选对映体或非对映体，外消旋化合物形式，或者呈它的至少两种 立体异构体(优选对映体和/或非对映异构体)以任何混合比的混合物形式，或它的盐形式，或它的相应溶剂 化物形式。

优选的是呈其盐形式的通式Ie的取代四氢异喹啉化合物，

其中：

R1e、R2e、R3e、R4e和R5e如前面所定义，除了-C(＝O)-OR37e基团之外；

A代表氢原子或选自甲基、乙基、异丙基、n-丁基、异丁基、2-丁基、叔丁基和n-戊基的基团；

D代表选自氯化物、溴化物、碘化物、氟化物、硫酸氢盐、硝酸盐、磷酸二氢盐、硫氰酸盐、氰酸盐、 丙烯酸盐、富马酸盐、柠檬酸盐、戊二酸盐、琥珀酸盐、马来酸盐、酒石酸盐、磷酸盐、2-氧代-戊二酸盐、 甲酸盐、乙酸盐、丙酸盐、乳酸盐、葡糖酸盐、苯甲酸盐或萘甲酸盐的阴离子，所述的苯甲酸盐或萘甲酸盐 可以被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基独立地选自F、Cl、Br、-OH、-O-CH3和-O-C2H5、丙酮 酸盐、抗坏血酸盐、乙醇酸盐、烟酸盐、苯基乙酸盐离子，

和

并且R38e和R39e在所有情况下彼此独立地代表选自-CF3、-C2F5、甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁 基、异丁基、仲丁基、叔丁基、n-戊基、2-戊基、3-戊基、新戊基、n-己基、2-己基、3-己基、n-庚基、2-庚 基、3-庚基、4-庚基、n-辛基、2-辛基、3-辛基、4-辛基、2-(6-甲基)-庚基、2-(5-甲基)-庚基、2-(5-甲基)-己 基、2-(4-甲基)-己基、2-(7-甲基)-辛基；2-(6-甲基)-辛基、n-壬基、n-癸基、n-十一烷基、n-十二烷基、n-十三 烷基和n-十四烷基的基团；

选自苯基、吡啶基、吡唑基、苯并咪唑基、异喹啉基和萘基的基团，它可以被1、2、3、4或5个取代基 取代，所述取代基独立地选自F、Cl、Br、-CF3、甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、异丁基、2-丁基、 叔丁基、n-戊基、2-戊基、n-己基、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2- CH3、-O-C(CH3)3、-OH、-NO2、-NH2、苯基和-SO3H；

或者选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基、环壬基、环癸基、环十一烷基、环十二 烷基、环十三烷基、环十四烷基、环戊烯基、环己烯基、环庚烯基、环辛烯基和双环[2.2.1]庚基的基团，它 可以通过-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-或-(CH2)-(CH2)-(CH2)-基团键合。

通式Ie和/或III的取代四氢异喹啉化合物也是优选的，其中：

A代表氢原子或选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、异丁基、2-丁基、叔丁基和n-戊基的基 团；

和D代表选自氯化物、溴化物、碘化物、氟化物、硫酸氢盐、硝酸盐、磷酸二氢盐、硫氰酸盐、氰酸 盐、丙烯酸盐、甲烷磺酸盐、乙烷磺酸盐、甲苯磺酸盐、苯磺酸盐、(2，5)-二羟基-苯磺酸盐、萘-2-磺酸盐、 5-磺基-萘-1-磺酸盐、环己基氨基磺酸盐、十二烷-1-磺酸盐和(7，7)-二甲基-2-氧代-双环[2.2.1]-庚-1-基-甲烷磺 酸盐的阴离子。

通式Ie和/或III的取代四氢异喹啉化合物也是优选的，其中：

R1e代表氢原子；

直链或支链C1-10烷基、C2-10烯基或C2-10炔基；

C3-9环烷基或C4-9环烯基，它可以未被取代或任选地被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基独立 地选自氧代(＝O)、硫代(＝S)、C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、 F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、- CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、- S(＝O)2-苯基、苯基、苯氧基和苄基，并且可以与未取代或至少单取代的饱和、不饱和或芳族单环或双环体系 稠合，并且可以通过直链或支链C1-6亚烷基、C2-6亚烯基或C2-6亚炔基基团键合，或者在通式Ie中额外为- C(＝O)-OR37e基团；

R2e、R3e、R4e和R5e各自彼此独立地代表氢原子；F、Cl、Br、I、-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；- C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-C(＝O)-R6e；-S(＝O)-R7e；-S(＝O)2-R7e；- OR8e；-SR9e；-C(＝O)-OR10e；-N(R11e)-S(＝O)2-R12e；-NR13eR14e；-NH-R15e；-C(＝O)-NR16eR17e；C(＝O)- NHR18e；

直链或支链C1-10烷基、C2-10烯基或C2-10炔基；

C3-9环烷基或C4-9环烯基，它可以通过直链或支链C1-6亚烷基、C2-6亚烯基或C2-6亚炔基基团键合，并且 可以与未取代或至少单取代的饱和、不饱和或芳族单环或双环体系稠合；

或者未取代或至少单取代的6-、10-或14-元芳基或5-、6-、8-、9-、10-、11-、12-、13-或14-元杂芳 基，它可以通过直链或支链C1-6亚烷基、C2-6亚烯基或C2-6亚炔基基团键合，并且可以与未取代或至少单取 代的饱和或不饱和的、而非芳族的单环或双环体系稠合；

条件是，R2e、R3e、R4e和R5e取代基中至少一个代表-N(R11e)-S(＝O)2-R12e基团；

R6e、R7e、R8e、R9e、R10e、R13e、R14e、R15e、R16e、R17e和R18e，各自彼此独立地代表直链或支链C1-10烷 基、C2-10烯基或C2-10炔基；

C3-9环烷基或C4-9环烯基，它可以通过直链或支链C1-6亚烷基、C2-6亚烯基或C2-6亚炔基基团键合，并且 可以与未取代或至少单取代的饱和、不饱和或芳族单环或双环体系稠合；

或者未取代或至少单取代的6-、10-或14-元芳基或5-、6-、8-、9-、10-、11-、12-、13-或14-元杂芳 基，它可以通过直链或支链C1-6亚烷基、C2-6亚烯基或C2-6亚炔基基团键合，并且可以与未取代或至少单取 代的饱和或不饱和的、而非芳族的单环或双环体系稠合；

R11e代表氢原子，-S(＝O)2-R12e或直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的C1-6亚烷基、 C2-6亚烯基或C2-6亚炔基基团；

R12e代表单环5-或6-元杂芳基，它可以未被取代或任选地被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基 独立地选自F、Cl、-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-C(＝O)-NH2；- S(＝O)2-NH2；-C(＝O)-R23e；-OR25e；-SR26e；-C(＝O)-OR27e；-N(R28e)-S(＝O)2-R29e；-NH-S(＝O)2-R30e；- NR31eR32e；-NH-R33e；-C(＝O)-NHR34e；-C(＝O)-NR35eR36e；直链或支链C1-10烷基、C2-10烯基或C2-10炔基；和 C3-9环烷基；

未取代或至少单取代的单环5-或6-元杂芳基，它与未取代或至少单取代的饱和或不饱和的、而非芳族的 单环或双环体系稠合；

未取代或至少单取代的二环或三环8-、9-、10-、11-、12-、13-或14-元杂芳基，它可以与未取代或至少 单取代的饱和或不饱和的、而非芳族的单环或双环体系稠合；

或者C3-9环烷基或C4-9环烯基，它可以与未取代或至少单取代的饱和、不饱和或芳族单环或双环体系稠 合；

R23e、R27e、R28e、R29e和R30e，各自彼此独立地代表直链或支链C1-10烷基、C2-10烯基或C2-10炔基；

C3-9环烷基或C4-9环烯基，它可以通过直链或支链C1-6亚烷基、C2-6亚烯基或C2-6亚炔基基团键合，并且 可以与未取代或至少单取代的饱和、不饱和或芳族单环或双环体系稠合；

或者未取代或至少单取代的6-、10-或14-元芳基或5-、6-、8-、9-、10-、11-、12-、13-或14-元杂芳 基，它可以通过直链或支链的C1-6亚烷基、C2-6亚烯基或C2-6亚炔基基团键合，并且可以与未取代或至少单 取代的饱和或不饱和的、而非芳族的单环或双环体系稠合；

R25e、R34e、R35e和R36e代表直链或支链C1-10烷基、C2-10烯基或C2-10炔基；

R26e、R31e、R32e和R33e各自代表直链或支链C1-10烷基、C2-10烯基或C2-10炔基；

C3-9环烷基或C4-9环烯基，它可以通过直链或支链C1-6亚烷基、C2-6亚烯基或C2-6亚炔基基团键合，并且 可以与未取代或至少单取代的饱和、不饱和或芳族单环或双环体系稠合；

或者未取代或至少单取代的6-、10-或14-元芳基或5-、6-、8-、9-、10-、11-、12-、13-或14-元杂芳 基，它可以与未取代或至少单取代的饱和或不饱和的、而非芳族的单环或双环体系稠合；

和R37e代表直链或支链C1-10烷基、C2-10烯基或C2-10炔基；

C3-9环烷基或C4-9环烯基，它可以通过直链或支链C1-6亚烷基、C2-6亚烯基或C2-6亚炔基基团键合，并且 可以与未取代或至少单取代的饱和、不饱和或芳族单环或双环体系稠合；

或未取代或至少单取代的6-、10-或14-元芳基或5-、6-、8-、9-、10-、11-、12-、13-或14-元杂芳基， 它可以通过直链或支链C1-6亚烷基、C2-6亚烯基或C2-6亚炔基基团键合，并且可以与未取代或至少单取代的 饱和或不饱和的、而非芳族的单环或双环体系稠合；

由此，

上述的C1-10烷基、C2-10烯基或C2-10炔基可能在所有情况下是未取代的，或任选地被1、2、3、4或5个 取代基取代，所述取代基独立地选自F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-O-C1- 5-烷基、-S-C1-5-烷基、-NH(C1-5-烷基)和-N(C1-5-烷基)2；

除非另外定义，上述的C3-9环烷基和C4-9环烯基可能在所有情况下是未取代的，或任选地被1、2、3、4 或5个取代基取代，所述取代基独立地选自氧代(＝O)、硫代(＝S)、C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、- C(＝O)-OH、-C(＝O)-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、- OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)- NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、苯基、苯氧基和苄 基；

上述的C3-9环烷基和C4-9环烯基在所有情况下可以任选地含有1、2或3个独立选自氮、氧和硫的杂原子 作为环原子；

上述的C1-6亚烷基、C2-6亚烯基或C2-6亚炔基基团可以在所有情况下是未取代的或被1、2或3个取代基 取代，所述取代基独立地选自F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-O-C1-5-烷 基、-S-C1-5-烷基、-NH(C1-5-烷基)和-N(C1-5-烷基)2；

上述环体系的环在所有情况下彼此独立地是5-、6-或7-元环，并且可以在所有情况下彼此独立地含有 1、2或3个独立选自氮、氧和硫的杂原子；

所述环体系的环可以在所有情况下是未取代的或被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自氧代 (＝O)、硫代(＝S)、C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷 基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、- N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、- S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、苯基、苯氧基和苄基；

除非另外定义，6-、10-或14-元芳基或5-、6-、8-、9-、10-、11-、12-、13-或14-元杂芳基可以未被取代 或任选地被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基独立地选自C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、- C(＝O)-OH、-C(＝O)-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、- OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)- NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、苯基、苯氧基和苄 基；

上述的5-、6-、8-、9-、10-、11-、12-、13-或14-元杂芳基在所有情况下任选地含有1、2、3或4个独立 选自氮、氧和硫的杂原子作为环原子；

任选地呈它的一种立体异构体形式，优选对映体或非对映体，外消旋化合物形式，或者呈它的至少两种 立体异构体(优选对映体和/或非对映异构体)以任何混合比的混合物形式，或它的盐形式，或它的相应溶剂 化物形式。

通式Ie和/或III的取代四氢异喹啉化合物是特别优选的，其中：

R1e代表氢原子；选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、n-戊基、n-己 基、-CH2-NH2、-CH2-NH-CH3、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2- NH-CH3、-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2- CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-CH2-N(C2H5)2和-CH2-CH2-CH2-NH-C2H5的基团；选自咪唑烷基、氮丙啶基、吖丁啶 基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、硫代吗啉基、哌嗪基、吡唑烷基和氮杂环庚烷基的(杂)脂环族基，它可以 通过-(CH2)1、2或3-基团键合，并且可以未被取代或任选地被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基独立 地选自氧代(＝O)、硫代(＝S)、甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、叔丁基、仲丁基、异丁基、-C(＝O)- CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-CH2-CH2-CH3、-C(＝O)-CH(CH3)2、-C(＝O)-C(CH3)3、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH- CH3、-C(＝O)-NH-C2H5、-C(＝O)-N(CH3)2、-C(＝O)-N(C2H5)2和-S(＝O)2-CH3，或者在通式Ie中R1e额外代表- C(＝O)-OR37e基团；

R2e、R3e、R4e和R5e，各自彼此独立地代表氢原子；F、Cl、Br、I、-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；- C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-OR8e；-SR9e；-N(R11e)-S(＝O)2-R12e；选自 甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、乙烯基、烯丙基、乙炔基、-CF3、- CFH2、-CF2H、-CH2-CF3和-CF2-CF3的基团；或者选自环丙基、环丁基、环戊基和环己基的基团；

条件是，R2e、R3e、R4e和R5e取代基中至少一个代表-N(R11e)-S(＝O)2-R12e基团；

R8e和R9e各自彼此独立地代表选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、- CF3、-CFH2、-CF2H、-CH2-CF3和-CF2-CF3的基团；选自环丙基、环丁基、环戊基和环己基的(杂)脂环族基； 或者选自苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(苯硫基)、吡咯基和吡啶基的芳基或杂芳基，它可以通过- (CH2)1、2或3-基团键合，并且可以未被取代或任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自甲基、 乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、叔丁基、仲丁基、异丁基、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O- CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、- OH、-SH、-NH2、-NO2、-CHO、-CF2H和-CFH2；

R11e代表氢原子，-S(＝O)2-R12e或选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基 的烷基；

R12e代表选自[1，3]-苯并间二氧杂环戊烯基、[1，4]-苯并二噁烷基、[1，2，3，4]-四氢萘基、(2，3)-二氢-1H-环戊 二烯并[b]吲哚基、[1，2，3，4]-四氢喹啉基、[1，2，3，4]-四氢异喹啉基、[1，2，3，4]-四氢喹唑啉基、[3，4]-二氢-2H-苯 并[1，4]噁嗪基、吲哚基、异吲哚基、喹啉基、异喹啉基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]苯硫基、苯并[2，1，3]噻二唑 基、[1，2，3]-苯并噻二唑基、[2，1，3]-苯并噁二唑基、[1，2，3]-苯并噁二唑基、苯并噁唑基、苯并噻唑基、苯并异 噁唑基、苯并异噻唑基、咪唑并[2，1-b]噻唑基、2H-色烯基、吲唑基和喹唑啉基的基团，它可以未被取代或任 选地被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基独立地选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、叔丁 基、仲丁基、异丁基、n-戊基、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、- S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、- SH、-NH2、-NO2、-CHO、-CF2H和-CFH2；

或者选自吡啶基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(苯硫基)、吡咯基、咪唑基、吡唑基、三唑基、哒嗪基、嘧啶 基和吡嗪基的基团，它可以未被取代或任选地被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基独立地选自F、 Cl、-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；- C(＝O)-CH3；-C(＝O)-C2H5；-C(＝O)-CH(CH3)2；-C(＝O)-C(CH3)3；-O-CH3；-O-C2H5；-O-C(CH3)3；-S-CH3；- S-C2H5；-S-C(CH3)3；-C(＝O)-O-CH3；-C(＝O)-O-C2H5；-C(＝O)-O-CH(CH3)2；-C(＝O)-O-C(CH3)3；甲基、乙 基、n-丙基、异丙基、n-丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、-CF3、-CF2H、-CFH2、-CH2-CF3、-CF2-CF3、环 丙基、环丁基、环戊基和环己基；

和R37e代表选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、n-戊基、n-己基、芴 基、芴基甲基、苯基、苄基和萘基的基团；

任选地呈它的一种立体异构体形式，优选对映体或非对映体，外消旋化合物形式，或者呈它的至少两种 立体异构体(优选对映体和/或非对映异构体)以任何混合比的混合物形式，或它的盐形式，或它的相应溶剂 化物形式。

更特别优选的是通式Ie和/或III的取代四氢异喹啉化合物，其中：

R1e代表氢原子；选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、n-戊基、n-己 基、-CH2-NH2、-CH2-NH-CH3、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2- NH-CH3、-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2- CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-CH2-N(C2H5)2和-CH2-CH2-CH2-NH-C2H5的基团；选自咪唑烷基、氮丙啶基、吖丁啶 基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、硫代吗啉基、哌嗪基、吡唑烷基和氮杂环庚烷基的(杂)脂环族基，它可以 通过-(CH2)1、2或3-基团键合，并且可以未被取代或任选地被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基独立 地选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、叔丁基、仲丁基和异丁基，或在通式Ie中R1e额外代表- C(＝O)-OR37e基团；

R2e、R3e、R4e和R5e，各自彼此独立地代表氢原子；F、Cl、Br、I、-NO2；-O-CH3；-O-C2H5；-O-CF3；- O-CFH2；-O-CF2H；-O-CH2-CF3；-O-CF2-CF3；-S-CH3；-S-C2H5；-S-CF3；-S-CFH2；-S-CF2H；-S-CH2- CF3；-S-CF2-CF3；-N(R11e)-S(＝O)2-R12e；或选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、叔丁基、-CF3、-CFH2、- CF2H、-CH2-CF3和-CF2-CF3的基团；

条件是，R2e、R3e、R4e和R5e取代基中至少一个代表-N(R11e)-S(＝O)2-R12e基团；

R11e代表氢原子，-S(＝O)2-R12e或选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基 的烷基；

R12e代表选自[1，3]-苯并间二氧杂环戊烯基、[1，4]-苯并二噁烷基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]苯硫基、苯并 [2，1，3]噻二唑基、[1，2，3]-苯并噻二唑基、[2，1，3]-苯并噁二唑基、[1，2，3]-苯并噁二唑基、苯并噁唑基、苯并噻 唑基、苯并异噁唑基、苯并异噻唑基和咪唑并[2，1-b]噻唑基的基团，它可以未被取代或任选地被1、2、3、4 或5个取代基取代，所述取代基独立地选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、叔丁基、仲丁基、异丁 基、n-戊基、-O-CH3、-O-C2H5、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-CF2H和-CFH2；

或选自吡啶基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、三唑基、哒嗪基、嘧啶基和吡嗪基的基团，它可以未被取代 或任选地被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基独立地选自F、Cl、-NO2、甲基、乙基、n-丙基、异 丙基、n-丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、-CF3、-CF2H、-CFH2、-CH2-CF3和-CF2-CF3；

和R37e代表选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、n-戊基、n-己基、芴 基、芴基甲基、苯基、苄基和萘基的基团；

任选地呈它的一种立体异构体形式，优选地对映体或非对映体，外消旋化合物形式，或者呈它的至少两 种立体异构体(优选对映体和/或非对映异构体)以任何混合比的混合物形式，或它的盐形式，或它的相应溶 剂化物形式。

同样更特别优选的是通式Ie和/或III的取代四氢异喹啉化合物，其中：

R1e代表氢原子；或选自甲基、乙基、n-丙基、n-丁基、n-戊基和n-己基的基团，或在通式Ie中R1e额外 代表-C(＝O)-OR37e基团；

R2e、R3e、R4e和R5e，各自彼此独立地代表氢原子或-N(R11e)-S(＝O)2-R12e；

条件是，R2e、R3e、R4e和R5e取代基中至少一个代表-N(R11e)-S(＝O)2-R12e基团；

R11e代表氢原子，-S(＝O)2-R12e或选自甲基、乙基和n-丙基的烷基；

R12e代表选自苯并[b]苯硫基和咪唑并[2，1-b]噻唑基的基团，它可以未被取代或任选地被1、2、3、4或5 个取代基取代，所述取代基独立地选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、F、Cl和Br；

或吡啶基，它可以未被取代或任选地被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基独立地选自F、Cl、 甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、异丁基、仲丁基和叔丁基；

和R37e代表选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、n-戊基、n-己基、芴 基、芴基甲基、苯基、苄基和萘基的基团；

任选地呈它的一种立体异构体形式，优选对映体或非对映体，外消旋化合物形式，或者呈它的至少两种 立体异构体(优选对映体和/或非对映异构体)以任何混合比的混合物形式，或它的盐形式，或它的相应溶剂 化物形式。

更特别优选的是通式Ie和/或III的取代四氢异喹啉化合物，选自：

[4]5-氯-3-甲基-N-(1，2，3，4-四氢异喹啉-6-基)苯并[b]噻吩-2-磺酰胺盐酸盐，

[5]5-氯-3-甲基-N-(2-甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉-6-基)苯并[b]噻吩-2-磺酰胺盐酸盐，

[10]6-氯-N-(1，2，3，4-四氢异喹啉-6-基)咪唑并[2，1-b]噻唑-5-磺酰胺盐酸盐，

[12]N-(1，2，3，4-四氢异喹啉-6-基)吡啶-3-磺酰胺二盐酸盐，

[14]6-(5-氯-3-甲基-苯并[b]噻吩-2-磺酰氨基)-3，4-二氢-1H-异喹啉-2-羧酸叔丁酯和

[18]6-(吡啶-3-磺酰氨基)-3，4-二氢-1H-异喹啉-2羧酸叔丁酯；

任选地呈它的相应溶剂化物形式。

在另一个方面中，本发明涉及通式If的取代四氢异喹啉化合物的盐，

其中：

A代表氢原子或选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、异丁基、2-丁基、叔丁基和n-戊基的基 团；

D代表选自氯化物、溴化物、碘化物、氟化物、硫酸氢盐、硝酸盐、磷酸二氢盐、硫氰酸盐、氰酸盐、 丙烯酸盐、甲烷磺酸盐、乙烷磺酸盐、甲苯磺酸盐、苯磺酸盐、(2，5)-二羟基-苯磺酸盐、萘-2-磺酸盐、5-磺 基-萘-1-磺酸盐、环己基氨基磺酸盐、十二烷-1-磺酸盐和(7，7)-二甲基-2-氧代-双环[2.2.1]-庚-1-基-甲烷磺酸盐 的阴离子；

R1f代表氢原子；选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、n-戊基、n-己 基、-CH2-NH2、-CH2-NH-CH3、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2- NH-CH3、-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2- CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-CH2-N(C2H5)2和-CH2-CH2-CH2-NH-C2H5的基团；或选自咪唑烷基、氮丙啶基、吖丁 啶基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、硫代吗啉基、哌嗪基、吡唑烷基和氮杂环庚烷基的(杂)脂环族基，它可 以通过-(CH2)1、2或3-基团键合，并且可以未被取代或任选地被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基独 立地选自氧代(＝O)、硫代(＝S)、甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、叔丁基、仲丁基、异丁基、-C(＝O)- CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-CH2-CH2-CH3、-C(＝O)-CH(CH3)2、-C(＝O)-C(CH3)3、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH- CH3、-C(＝O)-NH-C2H5、-C(＝O)-N(CH3)2、-C(＝O)-N(C2H5)2和-S(＝O)2-CH3；

R2f、R3f、R4f和R5f，各自彼此独立地代表氢原子；F、Cl、Br、I、-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；- C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-OR8f；-SR9f；-N(R11f)-S(＝O)2-R12f；选自甲 基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、乙烯基、烯丙基、乙炔基、-CF3、- CFH2、-CF2H、-CH2-CF3和-CF2-CF3的基团；或选自环丙基、环丁基、环戊基和环己基的基团；

条件是，R2f、R3f、R4f和R5f取代基中至少一个代表-N(R11f)-S(＝O)2-R12f基团；

R8f和R9f各自彼此独立地代表选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、- CF3、-CFH2、-CF2H、-CH2-CF3和-CF2-CF3的基团；选自环丙基、环丁基、环戊基和环己基的(杂)脂环族基； 或者选自苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(苯硫基)、吡咯基和吡啶基的芳基或杂芳基，它可以通过- (CH2)1、2或3-基团键合，并且可以未被取代或任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自甲基、 乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、叔丁基、仲丁基、异丁基、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O- CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、- OH、-SH、-NH2、-NO2、-CHO、-CF2H和-CFH2；

R11f代表氢原子，-S(＝O)2-R12f或选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基 的烷基；

R12f代表通式(Af)的苯基，

其中：

R19f、R20f、R21f和R22f，各自彼此独立地代表氢原子；F、Cl、Br、I、-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；- C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-C(＝O)-R23f；-S(＝O)-R24f；-S(＝O)2-R24f；- OR25f；-SR26f；-C(＝O)-OR27f；甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、-CF3、- CF2H、-CFH2、-CH2-CF3、-CF2-CF3、环丙基、环丁基、环戊基和环己基；

条件是，R19f、R20f、R21f和R22f取代基中至少一个不是氢；

或萘基，它可以未被取代或任选地被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基独立地选自甲基、乙 基、n-丙基、异丙基、n-丁基、叔丁基、仲丁基、异丁基、n-戊基、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、- O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、- CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NO2、-CHO、-CF2H和-CFH2；

R23f和R27f各自彼此独立地代表选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、 n-戊基、n-己基、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CH2-CF3和-CF2-CF3的基团；或者选自苯基、萘基、呋喃基(呋喃 基)、噻吩基(苯硫基)、吡咯基和吡啶基的芳基或杂芳基，它可以通过-(CH2)1、2或3-基团键合，并且可以未被取 代或任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、叔丁 基、仲丁基、异丁基、n-戊基、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、- SCF3、-OH、-SH、-NH2-NO2、-CHO、-CF2H和-CFH2；

R24f和R26f各自彼此独立地代表选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、 n-戊基、n-己基、乙烯基、烯丙基、乙炔基、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CH2-CF3和-CF2-CF3的基团；或者选自 苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(苯硫基)、吡咯基和吡啶基的芳基或杂芳基，它可以未被取代或任选地 被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、叔丁基、仲丁 基、异丁基、n-戊基、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、- CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NO2、-CHO、-CF2H和-CFH2；

和R25f代表选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、-CF3、-CFH2、- CF2H、-CH2-CF3和-CF2-CF3的基团。

优选的是通式If的取代四氢异喹啉化合物的盐，其中：

A代表氢原子或选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、异丁基、2-丁基、叔丁基和n-戊基的基 团；

D代表选自氯化物、溴化物、碘化物、氟化物、硫酸氢盐、硝酸盐、磷酸二氢盐、硫氰酸盐、氰酸盐、 内烯酸盐、甲烷磺酸盐、乙烷磺酸盐、甲苯磺酸盐、苯磺酸盐、(2，5)-二羟基-苯磺酸盐、萘-2-磺酸盐、5-磺 基-萘-1-磺酸盐、环己基氨基磺酸盐、十二烷-1-磺酸盐和(7，7)-二甲基-2-氧代-双环[2.2.1]-庚-1-基-甲烷磺酸盐 的阴离子；

R1f代表氢原子；选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、n-戊基、n-己 基、-CH2-NH2、-CH2-NH-CH3、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2- NH-CH3、-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2- CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-CH2-N(C2H5)2和-CH2-CH2-CH2-NH-C2H5的基团；或选自咪唑烷基、氮丙啶基、吖丁 啶基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、硫代吗啉基、哌嗪基、吡唑烷基和氮杂环庚烷基的(杂)脂环族基，它可 以通过-(CH2)1、2或3-基团键合，并且可以未被取代或任选地被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基独 立地选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、叔丁基、仲丁基和异丁基；

R2f、R3f、R4f和R5f，各自彼此独立地代表氢原子；F、Cl、Br、I、-NO2；-O-CH3；-O-C2H5；-O-CF3；- O-CFH2；-O-CF2H；-O-CH2-CF3；-O-CF2-CF3；-S-CH3；-S-C2H5；-S-CF3；-S-CFH2；-S-CF2H；-S-CH2- CF3；-S-CF2-CF3；-N(R11f)-S(＝O)2-R12f；或者选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、叔丁基、-CF3、-CFH2、- CF2H、-CH2-CF3和-CF2-CF3的基团；

条件是，R2f、R3f、R4f和R5f取代基中至少一个代表-N(R11f)-S(＝O)2-R12f基团；

R11f代表氢原子，-S(＝O)2-R12f或者选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、仲丁基、异丁基和叔丁 基的基团；

R12f代表通式(Af)的苯基，

其中：

R19f、R20f、R21f和R22f，各自彼此独立地代表氢原子；F、Cl、Br、I、-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；- C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-C(＝O)-CH3；-C(＝O)-C2H5；-O-CH3；-O-C2H5；-O-CF3；-O-CFH2；-O-CF2H；-O- CH2-CF3；-O-CF2-CF3；-S-CH3；-S-C2H5；-S-CF3；-S-CFH2；-S-CF2H；-S-CH2-CF3；-S-CF2-CF3；-C(＝O)- OCH3；-C(＝O)-OC2H5；甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、-CF3、-CF2H、- CFH2、-CH2-CF3和-CF2-CF3；

条件是，R19f、R20f、R21f和R22f取代基中至少一个不是氢；

或萘基，它可以未被取代或任选地被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基独立地选自甲基、乙 基、n-丙基、异丙基、n-丁基、叔丁基、仲丁基、异丁基、n-戊基、-O-CH3、-O-C2H5、F、Cl、Br、I、- CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-CF2H和-CFH2。

更优选的是通式If的取代四氢异喹啉化合物的盐，其中：

R1f代表氢原子；或选自甲基、乙基、n-丙基、n-丁基、n-戊基和n-己基的基团；

R2f、R3f、R4f和R5f，各自彼此独立地代表氢原子或-N(R11f)-S(＝O)2-R12f；

条件是，R2f、R3f、R4f和R5f取代基中至少一个代表-N(R11f)-S(＝O)2-R12f基团；

R11f代表氢原子，-S(＝O)2-R12f或选自甲基、乙基和n-丙基的烷基；

R12f代表通式(Af)的苯基，

其中：

R19f、R20f、R21f和R22f，各自彼此独立地代表氢原子；F、Cl、Br、I、-O-CH3；-O-C2H5；-O-CF3；-O- CFH2；-O-CF2H；-O-CH2-CF3；-O-CF2-CF3；甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、异丁基、仲丁基和叔丁 基；

条件是，R19f、R20f、R21f和R22f取代基中至少一个不是氢；

或萘基，它可以未被取代或任选地被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基独立地选自甲基、乙 基、n-丙基、异丙基、F、Cl和Br。

甚至更特别优选的是通式If的取代四氢异喹啉化合物，其中：

[1]N-(1，2，3，4-四氢异喹啉-6-基)萘-1-磺酰胺盐酸盐，

[2]2，2-二甲基-6-(N-甲基萘-1-磺酰胺基)-1，2，3，4-四氢异喹啉碘化物，

[3]N-(2-甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉-6-基)萘-1-磺酰胺盐酸盐，

[6]4-甲基-N-(1，2，3，4-四氢异喹啉-6-基)萘-1-磺酰胺盐酸盐，

[7]4-甲基-N-(2-甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉-6-基)萘-1-磺酰胺盐酸盐，

[8]N-(1，2，3，4-四氢异喹啉-6-基)萘-2-磺酰胺盐酸盐，

[9]N-(2-甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉-6-基)萘-2-磺酰胺盐酸盐，和

[11]2-甲氧基-5-甲基-N-(1，2，3，4-四氢异喹啉-6-基)苯磺酰胺盐酸盐， 或它的相应溶剂化物。

在另一个方面中，本发明涉及通式Ig的取代四氢异喹啉化合物，

其中：

R1g代表氢原子；选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、n-戊基、n-己 基、-CH2-NH2、-CH2-NH-CH3、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2- NH-CH3、-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2- CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-CH2-N(C2H5)2和-CH2-CH2-CH2-NH-C2H5的基团；或者选自咪唑烷基、氮丙啶基、吖 丁啶基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、硫代吗啉基、哌嗪基、吡唑烷基和氮杂环庚烷基的(杂)脂环族基，它 可以通过-(CH2)1、2或3-基团键合，并且可以未被取代或任选地被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基 独立地选自氧代(＝O)、硫代(＝S)、甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、叔丁基、仲丁基、异丁基、- C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-CH2-CH2-CH3、-C(＝O)-CH(CH3)2、-C(＝O)-C(CH3)3、-C(＝O)-NH2、- C(＝O)-NH-CH3、-C(＝O)-NH-C2H5、-C(＝O)-N(CH3)2、-C(＝O)-N(C2H5)2和-S(＝O)2-CH3；

R2g、R3g、R4g和R5g，各自彼此独立地代表氢原子；F、Cl、Br、I、-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；- C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-OR8g；-SR9g；-N(R11g)-S(＝O)2-R12g；选自 甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、乙烯基、烯丙基、乙炔基、-CF3、- CFH2、-CF2H、-CH2-CF3和-CF2-CF3的基团；或选自环丙基、环丁基、环戊基和环己基的基团；

条件是，R2g、R3g、R4g和R5g取代基中至少一个代表-N(R11g)-S(＝O)2-R12g基团；

R8g和R9g各自彼此独立地代表选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、- CF3、-CFH2、-CF2H、-CH2-CF3和-CF2-CF3的基团；选自环丙基、环丁基、环戊基和环己基的(杂)脂环族基； 或者选自苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(苯硫基)、吡咯基和吡啶基的芳基或杂芳基，它可以通过- (CH2)1、2或3-基团键合，并且可以未被取代或任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自甲基、 乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、叔丁基、仲丁基、异丁基、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O- CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、- OH、-SH、-NH2、-NO2、-CHO、-CF2H和-CFH2；

R11g代表氢原子，-S(＝O)2-R12g或选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基 的烷基；

R12g代表通式(Ag)的苯基，

其中：

R19g、R20g、R21g和R22g，各自彼此独立地代表氢原子；F、Cl、Br、I、-NO2；-NH2；-SH；-OH；- CN；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-C(＝O)-R23g；-S(＝O)-R24g；-S(＝O)2- R24g；-OR25g；-SR26g；-C(＝O)-OR27g；甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、- CF3、-CF2H、-CFH2、-CH2-CF3、-CF2-CF3、环丙基、环丁基、环戊基和环己基；

条件是，R19g、R20g、R21g和R22g取代基中至少一个不是氢；

或萘基，它可以未被取代或任选地被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基独立地选自甲基、乙 基、n-丙基、异丙基、n-丁基、叔丁基、仲丁基、异丁基、n-戊基、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、- O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、- CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NO2、-CHO、-CF2H和-CFH2；

R23g和R27g各自彼此独立地代表选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、仲丁基、异丁基、叔丁 基、n-戊基、n-己基、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CH2-CF3和-CF2-CF3的基团；或者选自苯基、萘基、呋喃基(呋 喃基)、噻吩基(苯硫基)、吡咯基和吡啶基的芳基或杂芳基，它可以通过-(CH2)1、2或3-基团键合，并且可以未被 取代或任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、叔 丁基、仲丁基、异丁基、n-戊基、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、- OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2-NO2、-CHO、-CF2H和-CFH2；

R24g和R26g各自彼此独立地代表选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、仲丁基、异丁基、叔丁 基、n-戊基、n-己基、乙烯基、烯丙基、乙炔基、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CH2-CF3和-CF2-CF3的基团；或者 选自苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(苯硫基)、吡咯基和吡啶基的芳基或杂芳基，它可以未被取代或任 选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、叔丁基、仲 丁基、异丁基、n-戊基、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、- CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NO2、-CHO、-CF2H和-CFH2；

R25g代表选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、-CF3、-CFH2、- CF2H、-CH2-CF3和-CF2-CF3的基团；

和R37g代表选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、n-戊基、n-己基、芴 基、芴基甲基、苯基、苄基和萘基的基团。

优选的是通式Ig的取代四氢异喹啉化合物，其中：

R1g代表氢原子；或选自甲基、乙基、n-丙基、n-丁基、n-戊基和n-己基的基团；

R2g、R3g、R4g和R5g，各自彼此独立地代表氢原子或-N(R11g)-S(＝O)2-R12g；

条件是，R2g、R3g、R4g和R5g取代基中至少一个代表-N(R11g)-S(＝O)2-R12g基团；

R11g代表氢原子，-S(＝O)2-R12g或选自甲基、乙基和n-丙基的烷基；

R12g代表通式(Ag)的苯基，

其中：

R19g、R20g、R21g和R22g，各自彼此独立地代表氢原子；F、Cl、Br、I、-O-CH3；-O-C2H5；-O-CF3；-O- CFH2；-O-CF2H；-O-CH2-CF3；-O-CF2-CF3；甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、异丁基、仲丁基和叔丁 基；

条件是，R19g、R20g、R21g和R22g取代基中至少一个不是氢；

或萘基，它可以未被取代或任选地被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基独立地选自甲基、乙 基、n-丙基、异丙基、F、Cl和Br；

和R37g代表选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、n-戊基、n-己基、芴 基、芴基甲基、苯基、苄基和萘基的基。

更优选的是通式Ig的取代四氢异喹啉化合物，其中：

[13]6-(萘-1-磺酰氨基)-3，4-二氢-1H-异喹啉-2-羧酸叔丁酯，

[15]6-(4-甲基-萘-1-磺酰氨基)-3，4-二氢-1H-异喹啉-2-羧酸叔丁酯，

[16]6-(萘-2-磺酰氨基)-3，4-二氢-1H-异喹啉-2-羧酸叔丁酯，和

[17]6-(2-甲氧基-5-甲基-苯磺酰氨基)-3，4-二氢-1H-异喹啉-2-羧酸叔丁酯。

如果在任何前面定义的式中，任何取代基代表或含有3-9元(杂)脂环族基、C3-9环烷基或C4-9环烯基，那 么所述的(杂)脂环族基、C3-9环烷基或C4-9环烯基可以(除非另外定义)未被取代或被一个或多个取代基取代， 优选未被取代或任选地被1、2、3、4或5个取代基取代。所述一个或多个所述取代基优选可以独立选自氧代 (＝O)、硫代(＝S)、C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷 基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、- N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、- S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、苯基、苯氧基和苄基；从而在所有情况下，C1-5-烷基可以是直链或支链的， 从而所述的环状取代基可以未被取代或者被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自甲基、乙基、n- 丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、F、Cl、Br、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2和-NO2。

更优选地，所述的取代基可以独立地选自氧代(＝O)、硫代(＝S)、甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、 叔丁基、仲丁基、异丁基、n-戊基、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S- CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O- C2H5、-C(＝O)-O-CH3-CH3-CH3、-C(＝O)-O-CH(CH3)2、-C(＝O)-O-C(CH3)3、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、- C(＝O)-CH3-CH3-CH3、-C(＝O)-CH(CH3)2、-C(＝O)-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、- OH、-SH、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH2-CH2-CH3、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、- N(C2H5)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH-CH3、-C(＝O)-NH-C2H5、-C(＝O)- N(CH3)2、-C(＝O)-N(C2H5)2、-S(＝O)2-CH3、-S(＝O)2-苯基、苯基、苯氧基和苄基；在所有情况下，所述的环状 取代基可以未被取代或者被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、 甲氧基、乙氧基、F、Cl、Br，-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2和-NO2。

如果在任何前面定义的式中，任何取代基代表或含有脂环族基、C3-9环烷基或C4-9环烯基，而它含有一 个或多个，优选1、2或3个杂原子作为环原子，那么除非另外定义，这些杂原子的每一个优选可以独立选自 N、O和S。

适当的饱和或不饱和的、任选地含有至少一个杂原子作为环原子的脂环族基、C3-9环烷基或C4-9环烯 基，优选可以选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基、环壬基、环戊烯基、环己烯基、环 庚烯基、环辛烯基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、高哌嗪基(homopiperazinyl)、吗啉基、氮丙啶基、吖丁啶 基、咪唑烷基、硫代吗啉基、吡唑烷基、四氢呋喃基、四氢苯硫基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂 环烷基(azocanyl)、(2，5)-二氢呋喃基、(2，5)-二氢苯硫基、(2，3)-二氢呋喃基、(2，3)-二氢呋喃基、(2，5)-二氢- 1H-吡咯基、(2，3)-二氢-1H-吡咯基、四氢硫代吡喃基、四氢吡喃基、(3，4)-二氢-2H-吡喃基、(3，4)-二氢-2H-硫 代吡喃基、(1，2，3，6)-四氢吡啶基、(1，2，3，4)-四氢吡啶基、(1，2，5，6)-四氢吡啶基、[1，3]-噁嗪基(oxazinanyl)、 六氢嘧啶基、(5，6)-二氢-4H-嘧啶基、噁唑烷基、(1，3)-二噁烷基、(1，4)-二噁烷基和(1，3)-二氧戊环基。

适当的饱和或不饱和的、任选地含有至少一个杂原子作为环原子的脂环族基、C3-9环烷基或C4-9环烯 基，它们与未取代或至少单取代的单环或二环体系稠合，优选选自选自二氢吲哚基、异二氢吲哚基、十氢萘 基、(1，2，3，4)-四氢喹啉基、(1，2，3，4)-四氢异喹啉基、(1，2，3，4)-四氢萘基、八氢-环戊二烯并[c]吡咯基、 (1，3，4，7，9a)-六氢-2H-喹嗪基、(1，2，3，5，6，8a)-六氢-中氮茚、十氢喹啉基、十二氢咔唑基、9H-咔唑基、十氢异喹 啉基、(6，7)-二氢-4H-噻吩并[3，2-c]吡啶基、(2，3)-二氢-1H-苯并[de]异喹啉基、芴基和(1，2，3，4)-四氢喹握啉基 (quinoxazlinyl)。

如果在任何前面定义的式中，任何取代基代表亚烷基(优选C1-6亚烷基)、亚烯基(优选C2-6亚烯 基)、或亚炔基(优选C2-6亚炔基)，其可以被取代，那么所述的亚烷基、C2-6亚烷基、亚烯基、C2-6亚烯 基、亚炔基或C2-6亚炔基可以未取代或被一个或多个取代基取代，优选未取代或任选地被1、2或3个取代基 取代。所述的取代基优选可以独立选自-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、- SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)和-N(C1-5-烷基)2，从而在所有情况下C1-5-烷基可以是直链或支链 的。亚烯基含有至少一个碳-碳双键，亚炔基含有至少一个碳-碳三键。

合适的亚烷基包括-(CH2)-、-CH(CH3)-、-CH(苯基)、-(CH2)2-、-(CH2)3-、-(CH2)4-、-(CH2)5和-(CH2)6-， 合适的亚烯基包括-CH＝CH-、-CH2-CH＝CH-和-CH＝CH-CH2-，合适的亚炔基包括-C≡C-、-CH2-C≡C-和-C≡C- CH2-。

如果在任何前面定义的式中，任何取代基代表或含有芳基，包括如苯基的6-元芳基或如萘基的10-元芳 基或如蒽基的14-元芳基，所述芳基可以(除非另外定义)未取代或被一个或多个取代基取代，优选未取代或被 1、2、3、4或5个取代基取代。所述的取代基优选可以独立选自C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、- C(＝O)-OH、-C(＝O)-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、- OCF3、-SCF3、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、- C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、苯基、苯氧基和苄基；从而 在所有情况下C1-5-烷基可以是直链或支链的，所述的环状取代基可以未被取代或被1、2或3个取代基取 代，所述取代基独立地选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、F、Cl、Br、-CN、-CF3、- OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2和-NO2。

更优选地，所述的取代基可以独立地选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、叔丁基、仲丁基、异 丁基、n-戊基、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2- CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-CH3-CH3- CH3、-C(＝O)-O-CH(CH3)2、-C(＝O)-O-C(CH3)3、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-CH3-CH3-CH3、-C(＝O)- CH(CH3)2、-C(＝O)-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH-CH3、- NH-C2H5、-NH-CH2-CH2-CH3、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NO2、-CHO、- CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH-CH3、-C(＝O)-NH-C2H5、-C(＝O)-N(CH3)2、-C(＝O)-N(C2H5)2和- S(＝O)2-CH3。

可以任选地至少单取代的优选芳基是苯基和萘基。

如果在任何前面定义的式中，任何取代基代表或含有杂芳基，包括单环5-或6-元杂芳基或者二环或三环 8-、9-、10-、11-、12-、13-或14元杂芳基，那么所述的杂芳基可以(除非另外定义)未被取代或被一个或多个 取代基取代，优选未被取代或被1、2、3、4或5个取代基取代。所述的取代基优选可以独立选自C1-5-烷 基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、 F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、- CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯 基、苯基、苯氧基和苄基；从而在所有情况下C1-5-烷基可以是直链或支链的，所述的环状取代基可以未被取 代或被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、 F、C1、Br、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2和-NO2。

更优选地，所述的取代基可以独立地选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、叔丁基、仲丁基、异 丁基、n-戊基、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2- CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-CH3-CH3- CH3、-C(＝O)-O-CH(CH3)2、-C(＝O)-O-C(CH3)3、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-CH3-CH3-CH3、-C(＝O)- CH(CH3)2、-C(＝O)-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH-CH3、- NH-C2H5、-NH-CH2-CH2-CH3、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NO2、-CHO、- CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH-CH3、-C(＝O)-NH-C2H5、-C(＝O)-N(CH3)2、-C(＝O)-N(C2H5)2和- S(＝O)2-CH3。

在杂芳基中以一个或多个环原子存在的一个或多个杂原子，除非另外定义，可以独立地选自氮、氧和 硫。优选地，所述杂芳基含有1、2、3或4个杂原子。

可以任选地至少单取代的合适二环或三环杂芳基，优选选自吲哚基、异吲哚基、喹啉基、异喹啉基、苯 并[b]呋喃基、苯并[b]苯硫基、苯并[2，1，3]噻二唑基、[1，2，3]-苯并噻二唑基、[2，1，3]-苯并噁二唑基、[1，2，3]-苯 并噁二唑基、苯并噁唑基、苯并噻唑基、苯并异噁唑基、苯并异噻唑基、咪唑并[2，1-b]噻唑基、2H-色烯基、 吲唑基和喹唑啉基。

与未取代或至少单取代的饱和或不饱和单环或二环体系稠合的合适单环、二环或三环杂芳基，优选可以 选自[1，3]-苯并间二氧杂环戊烯基(benzodioxolyl)、[1，4]-苯并二噁烷基、[1，2，3，4]-四氢萘基、(2，3)-二氢-1H- 环戊二烯并[b]吲哚基、[1，2，3，4]-四氢喹啉基、[1，2，3，4]-四氢异喹啉基、[1，2，3，4]-四氢喹唑啉基和[3，4]-二氢- 2H-苯并[1，4]噁嗪基。

可以任选地至少单取代的合适单环杂芳基，优选可以选自吡啶基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(苯硫基)、吡 咯基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基、吡唑基、噁二唑基、噻二唑基、三唑基、哒嗪基、 嘧啶基、吡嗪基和吡喃基。

本发明的单环或双环体系(除非另外定义)表示可以是饱和、不饱和或芳族的单环或双环烃环体系。它不 同环的每个环可以有不同的饱和度，即它可以是饱和、不饱和或芳族的。任选地，单环或双环体系的每一个 环可以含有一个或多个，优选1、2或3个杂原子作为环原子，它们可以相同或不同，优选选自N、O和S。 单环或双环体系的环优选地是5-、6-或7-元环。

优选地，本发明的单环或双环体系是苯基或萘基环体系。

根据本发明，术语“稠合的”表示与另一个环或环体系结合的环或环体系，从而本领域的技术人员也使 用术语“环状的”或“环稠的(annelated)”表示这种结合。

所述单环或双环体系可以(除非另外定义)未被取代或被一个或多个取代基取代，优选未被取代或被1、 2、3、4或5个取代基取代。所述的取代基优选可以独立选自C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)- OH、氧代(＝O)、硫代(＝S)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、- SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、- C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、苯基、苯氧基和苄基；从而 在所有情况下，C1-5-烷基可以是直链或支链的，由此所述的环状取代基可以未被取代或被1、2或3个取代基 取代，所述取代基独立地选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、F、Cl、Br、-CN、-CF3、- OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2和-NO2。

更优选地，所述的取代基选自氧代(＝O)、硫代(＝S)、甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、叔丁基、仲 丁基、异丁基、n-戊基、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S- C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)- O-CH3-CH3-CH3、-C(＝O)-O-CH(CH3)2、-C(＝O)-O-C(CH3)3、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-CH3-CH3- CH3、-C(＝O)-CH(CH3)2、-C(＝O)-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、- NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH2-CH2-CH3、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NO2、- CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH-CH3、-C(＝O)-NH-C2H5、-C(＝O)-N(CH3)2、-C(＝O)- N(C2H5)2、-S(＝O)2-CH3、-S(＝O)2-苯基、苯基、苯氧基和苄基；从而在所有情况下，所述的环状取代基可以 未被取代或者被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、甲氧基、乙 氧基、F、Cl、Br、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2和-NO2。

如果在任何前面定义的式中，任何取代基代表饱和或不饱和的脂族基(即烷基)，优选C1-10烷基；烯 基，优选C2-10烯基；或炔基，优选C2-10炔基；那么所述的脂族基可以(除非另外定义)未被取代或被一个或多 个取代基取代，优选未被取代或被1、2、3、4或5个取代基取代。所述的取代基优选可以独立选自-O-C1-5- 烷基、-S-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)和-N(C1- 5-烷基)2，从而在所有情况下，C1-5-烷基可以是直链或支链的。更优选地，所述的取代基优选可以独立选自- O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S- CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、NH-CH3、-NH- C2H5、-NH-CH2-CH2-CH3、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2。

烯基含有至少一个碳-碳双键，炔基含有至少一个碳-碳三键。

可以被一个或多个取代基取代的合适烷基，优选可以选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、异丁 基、仲丁基、叔丁基、n-戊基、n-己基、n-庚基、n-辛基、n-壬基和n-癸基。

可以被一个或多个取代基取代的合适烯基，优选可以选自乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-丁烯基、2-丁 烯基和3-丁烯基。

可以被一个或多个取代基取代的合适炔基，优选可以选自乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁 炔基和3-丁炔基。

在另一个方面中，本发明涉及通式Ih的取代四氢异喹啉化合物：

其中：

B代表选自以下的基团

或

Ah代表氢原子或选自甲基、乙基、n-丙基、异丙基、n-丁基、异丁基、2-丁基和叔丁基的基团；

Dh代表选自氯化物、溴化物、碘化物、氟化物、硫酸氢盐、硝酸盐、磷酸二氢盐、硫氰酸盐、氰酸盐、 丙烯酸盐、甲烷磺酸盐、乙烷磺酸盐、甲苯磺酸盐和苯磺酸盐的阴离子；

R1h代表选自H、甲基、乙基、-C(＝O)-环丙基、-C(＝O)-O-叔丁基和-CH2-环丙基的基；

R2h、R3h、R4h和R5h，各自彼此独立地代表氢原子或-N(R11h)-S(＝O)2-R12h基；

条件是，R2h、R3h、R4h和R5h取代基中至少一个代表-N(R11h)-S(＝O)2-R12h基团；

R11h代表选自H、甲基和乙基的基团；

R12h代表选自下述的基团：

和

它未被取代或被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基独立地选自H、F、Cl、甲基、乙基、- NH2、-N(CH3)2、氧代(＝O)、-O-CH3、-O-CH2-CH3、-NH-(C＝O)-CH3、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-CF3、吡啶基和 异噁唑基；由此所述取代可以发生在上述基团的任何适当位置，包括一个或多个杂原子；

或选自下述的取代苯基：

和

任选地呈它的一种立体异构体形式，优选对映体或非对映体，外消旋化合物形式，或者呈它的至少两种 立体异构体(优选对映体和/或非对映异构体)以任何混合比的混合物形式，或它的相应盐形式，或者它的相 应溶剂化物形式，或它的相应碱形式。

前面给出的通式Ih的取代四氢异喹啉化合物也是优选的，

其中：

R1h、R2h、R3h、R4h、R5h和R11h具有如前面定义的含义；

条件是，R2h、R3h、R4h和R5h取代基中至少一个代表-N(R11h)-S(＝O)2-R12h基团；

和

R12h代表选自下述的基团：

和

任选地呈它的其中立体异构体形式，优选对映体或非对映体，外消旋化合物形式，或者呈它的至少两种 立体异构体(优选对映体和/或非对映异构体)以任何混合比的混合物形式，或它的相应盐形式，或者它的相 应溶剂化物形式，或它的相应碱形式。

前面给出的通式Ih的取代四氢异喹啉化合物也是优选的，

其中R2h代表-N(R11h)-S(＝O)2-R12h基团；

和

B、Ah、Dh、R1h、R3h、R4h、R5h、R11h和R12h具有如前面定义的含义；

任选地呈它的一种立体异构体形式，优选对映体或非对映体，外消旋化合物形式，或者呈它的至少两种 立体异构体(优选对映体和/或非对映异构体)以任何混合比的混合物形式，或它的相应盐形式，或者它的相 应溶剂化物形式，或它的相应碱形式。

前面给出的通式Ih的取代四氢异喹啉化合物也是优选的，

其中：

R3h代表-N(R11h)-S(＝O)2-R12h基团；

和

B、Ah、Dh、R1h、R2h、R4h、R5h、R11h和R12h具有如前面定义的含义；

任选地呈它的一种立体异构体形式，优选对映体或非对映体，外消旋化合物形式，或者呈它的至少两种 立体异构体(优选对映体和/或非对映异构体)以任何混合比的混合物形式，或它的相应盐形式，或者它的相 应溶剂化物形式，或它的相应碱形式。

前面给出的通式Ih的取代四氢异喹啉化合物也是优选的，

其中：

R4h代表-N(R11h)-S(＝O)2-R12h基团；

和

B、Ah、Dh、R1h、R2h、R3h、R5h、R11h和R12h具有如前面定义的含义；

任选地呈它的一种立体异构体形式，优选对映体或非对映体，外消旋化合物形式，或者呈它的至少两种 立体异构体(优选对映体和/或非对映异构体)以任何混合比的混合物形式，或它的相应盐形式，或者它的相 应溶剂化物形式，或它的相应碱形式。

前面给出的通式Ih的取代四氢异喹啉化合物也是优选的，

其中：

R5h代表-N(R11h)-S(＝O)2-R12h基团；

和

B、Ah、Dh、R1h、R2h、R3h、R4h、R11h和R12h具有如前面定义的含义；

任选地呈它的一种立体异构体形式，优选对映体或非对映体，外消旋化合物形式，或者呈它的至少两种 立体异构体(优选对映体和/或非对映异构体)以任何混合比的混合物形式，或它的相应盐形式，或者它的相 应溶剂化物形式，或它的相应碱形式。

选自以下的取代四氢异喹啉化合物也是优选的

[1]N-(1，2，3，4-四氢异喹啉-6-基)萘-1-磺酰胺盐酸盐，

[2]2，2-二甲基-6-(N-甲基萘-1-磺酰胺基)-1，2，3，4-四氢异喹啉碘化物，

[3]N-(2-甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉-6-基)萘-1-磺酰胺盐酸盐，

[4]5-氯-3-甲基-N-(1，2，3，4-四氢异喹啉-6-基)苯并[b]噻吩-2-磺酰胺盐酸盐，

[5]5-氯-3-甲基-N-(2-甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉-6-基)苯并[b]噻吩-2-磺酰胺盐酸盐，

[6]4-甲基-N-(1，2，3，4-四氢异喹啉-6-基)萘-1-磺酰胺盐酸盐，

[7]4-甲基-N-(2-甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉-6-基)萘-1-磺酰胺盐酸盐，

[8]N-(1，2，3，4-四氢异喹啉-6-基)萘-2-磺酰胺盐酸盐，

[9]N-(2-甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉-6-基)萘-2-磺酰胺盐酸盐，

[10]6-氯-N-(1，2，3，4-四氢异喹啉-6-基)咪唑并[2，1-b]噻唑-5-磺酰胺盐酸盐，

[11]2-甲氧基-5-甲基-N-(1，2，3，4-四氢异喹啉-6-基)苯磺酰胺盐酸盐，

[12]N-(1，2，3，4-四氢异喹啉-6-基)吡啶-3-磺酰胺二盐酸盐，

[13]6-(萘-1-磺酰氨基)-3，4-二氢-1H-异喹啉-2-羧酸叔丁酯，

[14]6-(5-氯-3-甲基-苯并[b]噻吩-2-磺酰氨基)-3，4-二氢-1H-异喹啉-2-羧酸叔丁酯，

[15]6-(4-甲基-萘-1-磺酰氨基)-3，4-二氢-1H-异喹啉-2-羧酸叔丁酯，

[16]6-(萘-2-磺酰氨基)-3，4-二氢-1H-异喹啉-2-羧酸叔丁酯，

[17]6-(2-甲氧基-5-甲基-苯磺酰氨基)-3，4-二氢-1H-异喹啉-2-羧酸叔丁酯

[18]6-(吡啶-3-磺酰氨基)-3，4-二氢-1H-异喹啉-2羧酸叔丁酯；

[19]6-氯-咪唑并[2，1-b]噻唑-5-磺酸(2-甲基-1，2，3，4四氢-异喹啉-6-基)-酰胺盐酸盐

[20]6-(6-氯-咪唑并[2，1-b]噻唑-5-磺酰氨基)-3，4-二氢-1H异喹啉-2-羧酸叔丁酯

[21]4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-7-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基)-酰胺盐酸盐

[22]联苯基-2-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基)-酰胺盐酸盐

[23]苯并[1，2，5]噻二唑-4-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基)-酰胺盐酸盐

[24]苯并[b]噻吩-2-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基)-酰胺盐酸盐

[25]7-氯-苯并[1，2，5]噁二唑-4-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基)-酰胺盐酸盐

[26]苯并[1，2，5]噁二唑-4-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基)-酰胺盐酸盐

[27]5-甲基-苯并[1，2，5]噻二唑-4-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基)-酰胺盐酸盐

[28]7-甲基-苯并[1，2，5]噻二唑-4-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基)-酰胺盐酸盐

[29]苯并[b]噻吩-3-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基)-酰胺盐酸盐

[30]4-氟-萘-1-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基)-酰胺盐酸盐

[31]4-氯-萘-1-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基)-酰胺盐酸盐

[32]5-二甲基氨基萘-1-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基)-酰胺盐酸盐

[33]2-氧代-4a，8a-二氢-2H-色烯-6-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基)-酰胺盐酸盐

[34]2-甲基-苯并噻唑-6-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基)-酰胺盐酸盐

[35]5-乙基-2-甲氧基-N-(1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基)-苯磺酰胺盐酸盐

[36]6-甲基-2，4-二氧代-1，2，3，4-四氢-嘧啶-5-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基)-酰胺盐酸盐

[37]N-[4-乙氧基-3-(1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基氨磺酰)-苯基]-乙酰胺盐酸盐

[38]4-甲氧基-3-(1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基氨磺酰)-苯甲酸甲酯盐酸盐

[39]2-(2，2，2-三氟-乙酰基)-1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基)-酰胺盐酸盐

[40]1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基)-酰胺二盐酸盐

[41]5-氨基-2-乙氧基-N-(1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基)-苯磺酰胺二盐酸盐

[42]5-氯-萘-1-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基)-酰胺盐酸盐

[43]1，2-二甲基-1H-咪唑-4-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基)-酰胺盐酸盐

[44]N-[4-甲基-5-(1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基氨磺酰)-噻唑-2-基]-乙酰胺盐酸盐

[45]1，3，5-三甲基-1H-吡唑-4-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基)-酰胺盐酸盐

[46]N-[5-(1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基氨磺酰)-萘-1-基]-乙酰胺盐酸盐

[47]2-萘-1-基-乙磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基)-酰胺盐酸盐

[48]二苯并呋喃-2-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基)-酰胺盐酸盐

[49]2，5-二甲氧基-N-(1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基)-苯磺酰胺盐酸盐

[50]5-氯-2-甲氧基-N-(1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基)-苯磺酰胺盐酸盐

[51]2，5-二甲基-N-(1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基)-苯磺酰胺盐酸盐

[52]2-氟-5-甲基-N-(1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基)-苯磺酰胺盐酸盐

[53]6-氯-咪唑并[2，1-b]噻唑-5-磺酸(2-甲基-1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基)-酰胺盐酸盐

[54]6-氯-咪唑并[2，1-b]噻唑-5-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基)-酰胺盐酸盐

[55]4-甲基-萘-1-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基)-酰胺盐酸盐

[56]4-甲基-萘-1-磺酸(2-甲基-1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基)-酰胺盐酸盐

[57]5-氯-萘-2-磺酸(2-甲基-1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基)-酰胺盐酸盐

[58]5-氯-萘-2-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基)-酰胺盐酸盐

[59]4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-7-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基)-酰胺盐酸盐

[60]5-氯-3-甲基-苯并[b]噻吩-2-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基)-酰胺盐酸盐

[61]萘-1-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基)-酰胺盐酸盐

[62]联苯基-2-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基)-酰胺盐酸盐

[63]2，3-二氢-苯并[1，4]二喔星-6-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基)-酰胺盐酸盐

[64]5-氟-3-甲基-苯并[b]噻吩-2-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基)-酰胺盐酸盐

[65]3-甲基-喹啉-8-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基)-酰胺盐酸盐

[66]萘-2-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基)-酰胺盐酸盐

[67]苯并[1，2，5]噻二唑-4-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基)-酰胺盐酸盐

[68]1，4-二甲基-2，3-二氧代-1，2，3，4-四氢-喹喔啉-6-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基)-酰胺盐酸盐

[69]苯并[b]噻吩-2-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基)-酰胺盐酸盐

[70]5-吡啶-2-基-噻吩-2-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基)-酰胺盐酸盐

[71]7-氯-苯并[1，2，5]噁二唑-4-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基)-酰胺盐酸盐

[72]苯并[1，2，5]噁二唑-4-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基)-酰胺盐酸盐

[73]2-氧代-2，3-二氢-苯并噻唑-6-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基)-酰胺盐酸盐

[74]2-氧代-2，3-二氢-苯并噁唑-6-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基)-酰胺盐酸盐

[75]5-异噁唑-5-基-噻吩-2-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基)-酰胺盐酸盐

[76]5-甲基苯并[1，2，5]噻二唑-4-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基)-酰胺盐酸盐

[77]7-甲基-苯并[1，2，5]噻二唑-4-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基)-酰胺盐酸盐

[78]苯并[b]噻吩-3-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基)-酰胺盐酸盐

[79]异喹啉-5-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基)-酰胺盐酸盐

[80]4-氟-萘-1-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基)-酰胺盐酸盐

[81]4-氯-萘-1-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基)-酰胺盐酸盐

[82]2，2-二甲基-苯并二氢吡喃-6-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基)-酰胺盐酸盐

[83]5-二甲基氨基-萘-1-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基)-酰胺盐酸盐

[84]2-氧代-2H-色烯-6-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基)-酰胺盐酸盐

[85]2-甲基-苯并噻唑-6-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基)-酰胺盐酸盐

[86]5-乙基-2-甲氧基-N-(1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基)-苯磺酰胺盐酸盐

[87]6-甲基-2，4-二氧代-1，2，3，4-四氢-嘧啶-5-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基)-酰胺盐酸盐

[88]6-氯-咪唑并[2，1-b]噻唑-5-磺酸乙基-(2-乙基-1，2，3，4-四氢-异喹啉-5-基)-酰胺盐酸盐

[89]6-氯-咪唑并[2，1-b]噻唑-5-磺酸(2-乙基-1，2，3，4-四氢-异喹啉-5-基)-酰胺盐酸盐

[90]6-氯-咪唑并[2，1-b]噻唑-5-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-5-基)-酰胺盐酸盐

[91]5-甲基-萘-1-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-5-基)-酰胺盐酸盐

[92]萘-1-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-5-基)-酰胺盐酸盐

[93]5-氯-萘-2-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-5-基)-酰胺盐酸盐

[94]4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-7-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-5-基)-酰胺盐酸盐

[95]5-氯-3-甲基-苯并[b]噻吩-2-磺酸乙基-(2-乙基-1，2，3，4-四氢-异喹啉-5-基)-酰胺盐酸盐

[96]5-氯-3-甲基-苯并[b]噻吩-2-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-5-基)-酰胺盐酸盐

[97]联苯基-2-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-5-基)-酰胺盐酸盐

[98]2，3-二氢-苯并[1，4]二喔星-6-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-5-基)-酰胺盐酸盐

[99]5-氟-3-甲基-苯并[b]噻吩-2-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-5-基)-酰胺盐酸盐

[100]3-甲基-喹啉-8-磺酸乙基-(2-乙基-1，2，3，4-四氢-异喹啉-5-基)-酰胺盐酸盐

[101]3-甲基-喹啉-8-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-5-基)-酰胺盐酸盐

[102]萘-2-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-5-基)-酰胺盐酸盐

[103]苯并[1，2，5]噻二唑-4-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-5-基)-酰胺盐酸盐

[104]苯并[b]噻吩-2-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-5-基)-酰胺盐酸盐

[105]苯并[1，2，5]噁二唑-4-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-5-基)-酰胺盐酸盐

[106]7-氯苯并[1，2，5]噁二唑-4-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-5-基)-酰胺盐酸盐

[107]2-氧代-2，3-二氢-苯并噁唑-6-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-5-基)-酰胺盐酸盐

[108]5-甲基-苯并[1，2，5]噻二唑-4-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-5-基)-酰胺盐酸盐

[109]7-甲基-苯并[1，2，5]噻二唑-4-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-5-基)-酰胺盐酸盐

[110]苯并[b]噻吩-3-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-5-基)-酰胺盐酸盐

[111]异喹啉-5-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-5-基)-酰胺二盐酸盐

[112]4-氟-萘-1-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-5-基)-酰胺盐酸盐

[113]4-氯-萘-1-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-5-基)-酰胺盐酸盐

[114]2，2-二甲基-苯并二氢吡喃-6-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-5-基)-酰胺盐酸盐

[115]5-二甲基氨基-萘-1-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-5-基)-酰胺盐酸盐

[116]2，2，5，7，8-五甲基-苯并二氢吡喃-6-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-5-基)-酰胺盐酸盐

[117]2-氧代-2H-色烯-6-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-5-基)-酰胺盐酸盐

[118]5-乙基-2-甲氧基-N(1，2，3，4-四氢-异喹啉-5-基)-苯磺酰胺盐酸盐

[119]N-[4-乙氧基-3-(1，2，3，4-四氢-异喹啉-5-基氨磺酰)-苯基]-乙酰胺盐酸盐

[120]2-甲氧基-5-甲基-N-(1，2，3，4-四氢-异喹啉-5-基)-苯磺酰胺盐酸盐

[121]5-氯-萘-1-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-5-基)-酰胺盐酸盐

[122]2-甲氧基-5-甲基-N-(1，2，3，4-四氢-异喹啉-5-基)-苯磺酰胺盐酸盐

[123]喹啉-8-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-5-基)-酰胺盐酸盐

[124]二苯并呋喃-2-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-5-基)-酰胺盐酸盐

[125]6-氯-咪唑并[2，1-b]噻唑-5-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-8-基)-酰胺盐酸盐

[126]6-氯-N-(2-甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉-8-基)咪唑并[2，1-b]噻唑-5-磺酰胺盐酸盐

[127]苯并[b]噻吩-2-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-8-基)-酰胺盐酸盐

[128]苯并[b]噻吩-2-磺酸(2-甲基-1，2，3，4-四氢-异喹啉-8-基)-酰胺盐酸盐

[129]苯并[b]噻吩-3-磺酸(2-甲基-1，2，3，4-四氢-异喹啉-8-基)-酰胺盐酸盐

[130]苯并[b]噻吩-3-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-8-基)-酰胺盐酸盐

[131]5-氯-3-甲基-苯并[b]噻吩-2-磺酸(2-甲基-1，2，3，4-四氢-异喹啉-8-基)-酰胺盐酸盐

[132]5-氯-3-甲基-苯并[b]噻吩-2-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-8-基)-酰胺盐酸盐

[133]萘-2-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-8-基)-酰胺盐酸盐

[134]萘-2-磺酸(2-甲基-1，2，3，4-四氢-异喹啉-8-基)-酰胺盐酸盐

[135]联苯基-2-磺酸(2-甲基-1，2，3，4-四氢-异喹啉-8-基)-酰胺盐酸盐

[136]联苯基-2-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-8-基)-酰胺盐酸盐

[137]萘-1-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-8-基)-酰胺盐酸盐

[138]萘-1-磺酸(2-甲基-1，2，3，4-四氢-异喹啉-8-基)-酰胺盐酸盐

[139]4-甲基-萘-1-磺酸(2-甲基-1，2，3，4-四氢-异喹啉-8-基)-酰胺盐酸盐

[140]4-甲基-萘-1-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-8-基)-酰胺盐酸盐

[141]4-氯-萘-1-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-8-基)-酰胺盐酸盐

[142]4-氯-萘-1-磺酸(2-甲基-1，2，3，4-四氢-异喹啉-8-基)-酰胺盐酸盐

[143]5-氯-萘-1-磺酸(2-甲基-1，2，3，4-四氢-异喹啉-8-基)-酰胺盐酸盐

[144]5-氯-萘-1-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-8-基)-酰胺盐酸盐

[145]5-氯-萘-2-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-8-基)-酰胺盐酸盐

[146]5-氯-萘-2-磺酸(2-甲基-1，2，3，4-四氢-异喹啉-8-基)-酰胺盐酸盐

[147]4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-7-磺酸(2-甲基-1，2，3，4-四氢-异喹啉-8-基)-酰胺盐酸盐

[148]4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-7-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-8-基)-酰胺盐酸盐

[149]5-乙基-2-甲氧基-N-(1，2，3，4-四氢-异喹啉-8-基)-苯磺酰胺盐酸盐

[150]5-乙基-2-甲氧基-N-(2-甲基-1，2，3，4-四氢-异喹啉-8-基)-苯磺酰胺盐酸盐

[151]5-甲基-苯并[1，2，5]噻二唑-4-磺酸(2-甲基-1，2，3，4-四氢-异喹啉-8-基)-酰胺盐酸盐

[152]5-甲基-苯并[1，2，5]噻二唑-4-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-8-基)-酰胺盐酸盐

[153]萘-2-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基)-酰胺，和

[154]5-氯-萘-1-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基)-酰胺盐酸盐

[155]萘-2-磺酸(2-环丙烷羰基-1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基)-酰胺

[156]萘-2-磺酸(2-环丙基甲基-1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基)-酰胺盐酸盐

[157]6-氯-咪唑并[2，1-b]噻唑-5-磺酸(2-环丙烷羰基-1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基)-酰胺，和

[158]6-氯-咪唑并[2，1-b]噻唑-5-磺酸(2-环丙基甲基-1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基)-酰胺盐酸盐；

任选地呈它的一种立体异构体形式，优选对映体或非对映体，外消旋化合物形式，或者呈它的至少两种 立体异构体(优选对映体和/或非对映异构体)以任何混合比的混合物形式，或它的盐形式，或它的相应溶剂 化物形式。

在另一个方面中，本发明涉及通式Ie的取代四氢异喹啉化合物的制备方法，其中：

在反应介质中，优选在选自吡啶、氯仿、二氯甲烷、四氢呋喃和它们的混合物的反应介质中，优选在至 少一种碱存在下，更优选在至少一种选自三乙胺、二异丙基乙胺和二乙基异丙胺的碱存在下，优选在0-30℃ 温度下，

使至少一种通式IV的化合物：

其中，R12e具有前面给出的含义，并且X代表离去基团，优选卤素原子，特别优选氯原子，

与至少一种通式V的化合物或它的保护衍生物进行反应：

其中R1e-R5e具有前面给出的含义，条件是R2e、R3e、R4e和R5e中的至少一个取代基代表-N(H)(R11e)基 团，其中R11e具有前面给出的含义。

在另一个方面中，本发明涉及通式Ih的取代四氢异喹啉化合物的制备方法，其中：

在反应介质中，优选在选自吡啶、氯仿、二氯甲烷、四氢呋喃和它们的混合物的反应介质中，优选在至 少一种碱存在下，更优选在至少一种选自三乙胺、二异丙基乙胺和二乙基异丙胺的碱存在下，优选在0-30℃ 温度下，

使至少一种通式IVh的化合物，

其中R12h具有前面给出的含义，并且X代表离去基团，优选卤素原子，特别优选氯原子，

与至少一种通式VhA的化合物或它的保护衍生物进行反应，

其中R1h-R5h具有前面给出的含义，条件是R2h、R3h、R4h和R5h中的至少一个取代基代表-N(H)(R11h)基 团，其中R11e具有前面给出的含义。

如果得到立体异构体，特别是对映体或非对映异构体的混合物形式的通式I的取代四氢异喹啉化合物， 可以采用本领域技术人员已知的标准方法，例如色谱法或手性试剂结晶法，来分离所述的混合物。

在大多数情况下，通式IV和/或IVhA的化合物可以购买到，或者可以采用本领域技术人员已知的方法 进行制备。

在大多数情况下，通式V和/或VhA的化合物可以购买到，或者可以采用本领域技术人员己知的方法制 备得到。

具体而言，在5位有氨基基团的1，2，3，4-四氢异喹啉化合物可以开始从5-硝基-1，2，3，4-四氢异喹啉化合物 制得。K.V.Rao等人在《杂环化学杂志》(Journal of Heterocyclic Chemistry)，1973，10，213-215中描述了后 一种化合物的制备方法。

具体而言，在6位有氨基的1，2，3，4-四氢异喹啉化合物可以购买到，或者开始从6-硝基-1，2，3，4-四氢异喹 啉化合物制得。G.J.Quallich在《有机化学杂志》(Journal of Organic Chemistry)，1998，63，4116-4119中描 述了后一种化合物的制备方法。

可以采用M.Tercel在《医药化学杂志》(Journal of Medicinal Chemistry)，1996，39，1084-1094中描述的 既定程序，制备在6或8位有硝基的1，2，3，4-四氢异喹啉化合物。

具体而言，在7位有氨基的1，2，3，4-四氢异喹啉化合物可以购买到，或者开始从7-硝基-1，2，3，4-四氢异喹 啉化合物制得。J.F.Ajao等人在《杂环化学杂志》，1985，22，329-331中描述了后一种化合物的制备方 法。

如M.Rey，Helvetica Chimica Acta，1985，66，1828-1834中所描述的，通过溴化和硝化相应的1，2，3，4- 四氢异喹啉，接着两步标准还原条件，制备N-甲基-8-氨基-取代的1，2，3，4-四氢异喹啉化合物。

在所有下述流程图1-7中，可以使用对于氮原子的保护基团。一些实例包括环状酰亚胺衍生物，例如马 来酰亚胺或琥珀酰亚胺，多种氨基甲酸酯，例如叔-丁氧基羰基(BOC)和芴基甲氧基羰基(Fmoc)m，多种酰 胺，如乙酰胺，和烷基胺和芳基胺衍生物，例如N-苄基胺或N-烯丙基胺。可以在参考书，如《有机化学的 保护基团》(Protective groups in Organic Chemistry)，ed.J.F.W.McOmie，Plenum Press，1973；和T.W. Greene & P.G.M.Wuts，《有机化学的保护基团》(Protective Groups in Organic Chemistry)，John Wiley & sons，1999中可以找到氮保护基团的补充实例。

通式Ia的取代四氢异喹啉化合物的制备(流程图1和2)

流程图1。

流程图2。

通式Ib的取代四氢异喹啉化合物的制备(流程图3)

流程图3。

通式Ic的取代四氢异喹啉化合物的制备(流程图4、5和6)

流程图4。

流程图5。

流程图6。

通式Id的取代四氢异喹啉化合物的制备(流程图7)

流程图7。

在另一个方面中，本发明涉及通式If的取代四氢异喹啉化合物的盐的制备方法，其中使至少一种通式VI 的化合物

其中R1f-R5f具有前面给出的含义，条件是R2f、R3f、R4f和R5f中的至少一个取代基代表-NR11f-S(＝O)2- R12f基团，其中R11f和R12f具有前面给出的含义，

在反应介质中，优选在选自丙酮、四氢呋喃、水、乙酸乙酯、氯仿、乙腈、二氯甲烷和它们的混合物的 反应介质中，

与至少一种通式A-D的化合物起反应(其中A和D具有前面给出的含义)，得到至少一种通式If的 盐，

其中A、D和R1f-R5f具有前面给出的含义，条件是R2f、R3f、R4f和R5f中的至少一个取代基代表-NR11f- S(＝O)2-R12f基团，其中R11f和R12f具有前面给出的含义。

在另一个方面中，本发明涉及通式Ih的取代四氢异喹啉化合物的盐的制备方法，其中使至少一种通式 VIhA的化合物，

其中R1h-R5h具有前面给出的含义，优选条件是R2h、R3h、R4h和R5h中的至少一个取代基代表-NR11h- S(＝O)2-R12h基团，其中R11h和R12h具有前面给出的含义，

在反应介质中，优选在选自丙酮、四氢呋喃、水、乙酸乙酯、氯仿、乙腈、二氯甲烷和它们的混合物的 反应介质中，

与至少一种通式Ah-Dh的化合物进行反应(其中Ah和Dh具有前面给出的含义)，得到至少一种通式Ih 的盐，

其中，Ah、Dh和R1h-R5h具有前面给出的含义，条件是R2h、R3h、R4h和R5h的至少一个取代基代表- NR11h-S(＝O)2-R12h基团，其中R11h和R12h具有前面给出的含义。

术语“盐”应理解为任何形式的通式I取代四氢异喹啉化合物，其中它们假定为一种离子形式，或者带 有电荷并与反离子(阳离子或阴离子)偶合，或者是在溶液中。该术语还应理解为活性化合物与其它分子和离 子的配合物，尤其是通过离子相互作用配合的配合物。

在本发明的范围内，术语“生理学上可接受的盐”特别理解为与生理学上耐受酸形成的盐(如前面定义 的)，即该特定活性化合物与生理学上耐受的无机或有机酸的盐(特别是如果用于人和/或哺乳动物时)，或者与 至少一种在生理学上耐受的(优选无机的)阳离子的盐(特别是如果用于人和/或哺乳动物时)。生理学上耐受的 特定酸盐实例是下述化合物的盐：盐酸、氢溴酸、硫酸、氢溴化物、一氢溴化物、一氢氯化物或氢氯化物、 甲碘化物、甲磺酸、甲酸、乙酸、草酸、琥珀酸、苹果酸、酒石酸、扁桃酸、富马酸、乳酸、柠檬酸、谷氨 酸、马尿酸、苦味酸和/或天冬氨酸。在生理学上耐受的特定碱的盐实例是碱金属盐和碱土金属盐和NH4盐。

采用本领域技术人员已知的标准方法，还可以得到通式I的取代四氢异喹啉化合物的溶剂化物，优选水 合物，或者在相应立体异构体的所有情况下也可以得到。

根据本发明，术语“溶剂化物”应理解为任何形式的通式I的取代四氢异喹啉化合物，其中它们已通过 连接其它分子(最可能是极性溶剂)的非共价与其连接，特别包括水合物和醇化物，例如甲醇化物。

在下文中，描述了测定取代四氢异喹啉化合物药理学活性的方法。

药物学方法：

I)与5-羟色胺受体5-HT6结合

Receptor Biology提供了表达5HT6-人类重组受体的HEK-293细胞的细胞膜。在所述的膜中，受体浓度是 2.18pmol/mg蛋白质，蛋白质浓度是9.17mg/ml。实验方案遵循B.L.Roth等人的方法[B.L.Roth，S.C. Craigo，M.S.Choudhary，A.Uluer，F.J.Monsma，Y.Shen，H.Y.Meltzer，D.R.Sibley：《典型和非典型抗 精神病药与5-羟色胺-6和羟色胺-7受体的结合》(Binding of Typical and Atypical Antipsychotic Agents to 5- Hydroxytryptamine-6 and Hydroxytryptamine-7 Receptors)。《药理学和实验治疗学杂志》(The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics)，1994，268，1403]进行了下述微小改变。本文将文献说明的相 应部分作为参考文献加以引用，并构成公开内容的一部分。

用结合缓冲液稀释商用膜(1:40稀释)：50mM Tris-HCl、10mM MgCl2、0.5mM EDTA(pH 7.4)。使用的放 射性配体是[3H]-LSD，其浓度2.7nM，最终体积200μl。通过添加100μl膜悬浮液(≈22.9μg膜蛋白质)启动培 养，然后在温度37℃下延长60分钟。在Brandel Cell Harvester中，通过用0.5％聚乙烯亚胺溶液预处理的多 个由Schleicher & Schuell GF 3362生产的玻璃纤维过滤器进行快速过滤终止所述培养。所述过滤器用50mM Tris-HCl pH 7.4缓冲液洗涤三次，每次三毫升。将所述过滤器转移到烧瓶中，往每个烧瓶中添加5ml Ecoscint H液体闪烁混合剂。让这些烧瓶达到平衡几小时，然后用Wallac Winspectral 1414闪烁计数器计数。在 100μM 5-羟色胺存在下测定非特效性结合。该试验重复三次。利用Munson和Rodbard在《分析生物化学》 (Analytical Biochemistry)，1980，107，220中描述的EBDA/LIGAND程序，通过非线性回归分析计算出抑制 常数(Ki，nM)，本文将其相应部分作为参考文献加以引用，并构成公开内容的一部分。

II.)食物摄取测定(行为模型)：

使用从Harlan，S.A得到的W雄鼠(200-270g)。这些动物在接受任何处理之前，使它们熟悉动物设施至 少5天。在此期间，在半透明笼中圈养这些动物(五只一组)，并随意提供食物和水。在处理开始前至少24小 时，使动物适应单独居住条件。

然后，按照下述方法测定本发明的取代四氢异喹啉化合物在空腹小鼠中的急性作用。

所述小鼠在它们单独的笼中空腹23小时。这段时间后，这些小鼠口服或腹膜内给药一种包含取代四氢异 喹啉化合物的组合物，或没有所述取代四氢异喹啉化合物的相应组合物(赋形剂)。之后立即给小鼠留下预先 称重的食物，并在1、2、4和6小时后测定累积食物摄取量。

在Kask等人，《欧洲药理学杂志》(European Journal of Pharmacology)414(2001)，215-224和Turnbull等 人，《糖尿病》(Diabetes)，第51期，2002年8月的文献出版物中，也描述了所述食物摄取的测定方法。本 文将文献说明的相应部分作为参考文献加以引用，并构成公开内容的一部分。

下面借助实施例说明本发明。仅利用实施例给出这些说明，并不限制本发明的总体精神。

实施例化合物15的制备：

6-(4-甲基-萘-1-磺酰氨基)-3，4-二氢-1H-异喹啉-2-羧酸叔丁酯

往6-氨基-3，4-二氢异喹啉-2(1H)-羧酸叔丁酯(318mg，1.28mmol)、吡啶(102mg，1.28mmol)和二甲基氨基 吡啶(15mg)在二氯甲烷(50mL)中的溶液里，添加4-甲基-萘-1-磺酰氯(310mg，1.288mmol)。在室温下搅拌一 夜后，该混合物用水洗涤，用硫酸钠干燥，然后过滤。该有机提取物用乙醇稀释，部分蒸发得到标题化合物 (435mg，74％)。

与实施例化合物15制备所描述的方法类似地，制备实施例化合物13、14、16、17、18。

实施例化合物6的制备：4-甲基-萘-1-磺酸(1，2，3，4-四氢异喹啉-6-基)酰胺盐酸盐

往6-(4-甲基-萘-1-磺酰氨基)-3，4-二氢-1H-异喹啉-2-羧酸叔丁酯(390mg，0.86mmol)在乙酸乙酯(15mL)中 的悬浮液里，添加氯化氢溶液[在二乙醚中2.0M]。在室温下持续搅拌一夜，沉淀得4-甲基-萘-1-磺酸(1，2，3，4- 四氢-异喹啉-6-基)酰胺盐酸盐(320mg，95％)。

与实施例化合物6制备所描述的方法类似地，制备实施例化合物1、4、8、10、11和12。

实施例化合物7的制备：

4-甲基-萘-1-磺酸(2-甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉-6-基)酰胺盐酸盐

用甲醛(37％水溶液，1mL)处理4-甲基-萘-1-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基)酰胺(254mg，0.72mmol)在乙 腈(15mL)中的溶液，在室温下搅拌2小时。添加氰基硼氢化钠(210mg，3.3mmol)，该混合物搅拌2小时，然 后添加乙酸(pH7)。搅拌一夜后，该混合物进行蒸发，残留物在氯仿和水之间分配。分离有机层并蒸发得到 粗制游离碱，该碱采用色谱法进行纯化，使用氯仿中的2％甲醇溶液洗脱。用2.0M乙醚氯化氢溶液进行处 理，得到作为盐酸盐的标题化合物(104mg，41％)。

与实施例化合物7制备所描述的方法类似地，制备实施例化合物3、4和9。

实施例化合物2的制备：

2，2-二甲基-6-[甲基-(萘-1-磺酰基)-氨基]-1，2，3，4-四氢异喹啉碘化物

将萘-1-磺酸(1，2，3，4-四氢异喹啉-6-基)-酰胺盐酸盐(100mg，0.26mmol)和碳酸钾(111mg，0.80mmol)溶解在 丙酮(20ml)中，然后添加甲基碘(150mg，1.04mmol)。该混合物加热回流6小时。将所述溶液进行蒸发，通过 添加乙醇(5ml)使粗制季铵盐结晶，得到标题化合物(120mg，91％)。

实施例化合物55的制备：

4-甲基-萘-1-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基)酰胺盐酸盐

往7-氨基-2-N-BOC-1，2，3，4-四氢异喹啉(318mg，1.28mmol)、吡啶(102mg，1.28mmol)和二甲基氨基吡啶 (15mg)在二氯甲烷(50mL)中的溶液里，添加4-甲基-萘-1-磺酰氯(310mg，1.288mmol)。在室温下搅拌一夜 后，该混合物用水洗涤，用硫酸钠干燥，然后过滤。有机提取物用乙酸乙酯(15mL)稀释，然后添加乙醚中的 2.0M氯化氢溶液。在室温下持续搅拌一夜，沉淀出4-甲基-萘-1-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基)酰胺盐酸盐 (292mg，83％)[MH]+＝353。

1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ ppm 2.67(s，3H)2.77(t，J＝6.06Hz，2H)3.21(m，2H)4.07(宽s，2H)6.89(d， J＝1.95Hz，1H)6.86(s，1H)6.94-7.00(m，1H)7.46(d，J＝7.42Hz，1H)7.65-7.76(m，2H)8.12(t，J＝7.23Hz，2H) 8.72(d，J＝7.82Hz，1H)9.14(宽s，2H)10.72(s，1H)

实施例化合物91的制备：

4-甲基-萘-1-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-5-基)酰胺盐酸盐

往5-氨基-2-N-BOC-1，2，3，4-四氢异喹啉(318mg，1.28mmol)、吡啶(102mg，1.28mmol)和二甲基氨基吡啶 (15mg)在二氯甲烷(50mL)中的溶液里，添加4-甲基-萘-1-磺酰氯(310mg，1.288mmol)。在室温下搅拌一夜 后，该混合物用水洗涤，用硫酸钠干燥，然后过滤。有机提取物用乙酸乙酯(15mL)稀释，然后添加乙醚中的 2.0M氯化氢溶液。在室温下持续搅拌一夜，沉淀出4-甲基-萘-1-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-5-基)酰胺盐酸盐 (274mg，78％)[MH]+＝353。

1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ ppm 2.72(s，3H)2.85(宽s，2H)3.16(宽s，2H)4.15(宽s，2H)6.65(d，J＝7.03 Hz，1H)6.93-7.13(m，2H)7.45(d，J＝7.62Hz，1H)7.73(d，J＝2.93Hz，1H)7.71(宽s，1H)7.93(d，J＝7.32Hz，1H) 8.19(宽s，1H)8.72(d，J＝6.44Hz，1H)9.15(宽s，2H)10.00(s，1H)

实施例化合物140的制备：

4-甲基-萘-1-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-8-基)酰胺盐酸盐

往8-氨基-2-N-BOC-1，2，3，4-四氢异喹啉(318mg，1.28mmol)、吡啶(102mg，1.28mmol)和二甲基氨基吡啶 (15mg)在二氯甲烷(50mL)中的溶液里，添加4-甲基-萘-1-磺酰氯(310mg，1.288mmol)。在室温下搅拌一夜 后，该混合物用水洗涤，用硫酸钠干燥，然后过滤。有机提取物用乙酸乙酯(15mL)稀释，然后添加乙醚中的 2.0M氯化氢溶液。在室温下持续搅拌一夜，沉淀出4-甲基-萘-1-磺酸(1，2，3，4-四氢-异喹啉-8-基)酰胺盐酸盐 (182mg，51％)。[MH]+＝353。

实施例化合物155的制备：

萘-2-磺酸(2-环丙烷羰基-1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基)酰胺

往萘-2-磺酸(1，2，3，4-四氢异喹啉-6-基)酰胺(338mg，1mmol)在二氯甲烷(50mL)中的溶液里，添加N-乙基 二异丙胺(194mg，1.50mmol)和环丙烷碳酰氯(105mg，1mmol)。在室温下搅拌一夜后，该混合物用水洗涤， 用硫酸钠干燥，然后过滤，用乙醇再结晶，得到萘-2-磺酸(2-环丙烷羰基-1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基)酰胺 (310mg，76％)[MH]+＝407

1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ ppm 0.68(m，4H)1.95(宽s，1H)2.60(宽s，1H)2.72(宽s，1H)3.54(宽s，1H) 3.75(宽s，1H)4.41(宽s，1H)4.69(宽s，1H)6.86-7.02(m，3H)7.65(td，J＝7.76，1.32Hz，2H)7.76(dd，J＝8.72，1.39 Hz，1H)7.98(d，J＝7.76Hz，1H)8.01-8.15(m，2H)8.43(s，1H)10.25(宽s，1H)

实施例化合物156的制备：

萘-2-磺酸(2-环丙基甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉-6-基)酰胺盐酸盐

在氮气下，往1.0M氢化铝锂在四氢呋喃(5mL，5mmol)中的溶液里，添加萘-2-磺酸(2-环丙烷羰基- 1，2，3，4-四氢-异喹啉-6-基)酰胺(200mg，0.49mmol)。该反应混合物加热回流3小时，然后在室温下一夜。

冷却到0℃后，添加水，该混合物进行过滤。滤液用二氯甲烷萃取，有机层用饱和NaCl洗涤，干燥， 真空浓缩。得到的残留物采用硅胶色谱法纯化(CHCl3-MeOH(98:2)洗脱)。往萘-2-磺酸(2-环内基甲基-1，2，3，4- 四氢异喹啉-6-基)酰胺在乙酸乙酯(3mL)中的溶液里，添加2.0M氯化氢在乙醚(2mL)中的溶液。在室温下持续 搅拌一夜，沉淀出萘-2-磺酸(2-环丙基甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉-6-基)酰胺盐酸盐(126mg，60％)[MH]+＝394

1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ ppm 0.38(m，2H)0.62(m，2H)1.06-1.19(m，1H)2.86-3.12(m，4H)3.19(m， 1H)3.61(m，1H)4.15(dd，J＝15.09，7.47Hz，1H)4.34-4.45(m，1H)6.99-7.08(m，3H)7.68(td，J＝7.47，1.39Hz，2H) 7.81(dd，J＝8.72，1.83Hz，1H)8.01(d，J＝7.76Hz，1H)8.15(d，J＝7.47Hz，1H)8.10(d，J＝8.72Hz，1H)8.49(d， J＝1.32Hz，1H)10.49(宽s，1H)10.58(s，1H)。

药理学数据：

如前面所描述，确定了取代四氢异喹啉化合物与5-HT6受体的结合。

这些化合物中的一些化合物的结合结果列于下表中：

  根据实施例的化 合物           Ki(nM) 结合％  [100nM] 结合％ [10nM] 1 13.8 74.8 53.3 2 19.6 17.0 3 18.2 3.9 4 71.1 27.3 5 79.8 76.3 25.9 6 14.5±3.8 88.8 60.1 7 13.3 92.2 80.3 8 74.6 37.4 9 9.2±1.2 86.5 60.1 10 1.3±0.12 94.6 85.8 13 1.3 28.8 30.7 14 -3.0 -7.3 15 8.2 -5.0 16 10.6 5.6 17 -2.0 -1.3 18 6.8 -0.8 19 2.3±0.2 90.0 74.2 22 12.3±6.0 90.8 79.7 24 12.6±1.1 86.8 53.6 29 5.3±0.4 89.6 88.0 30 7.8±0.1 85.2 63.2 31 5.7 85.5 72.3 35 14.2±1.5 81.6 48.8 42 9.3±2.2 88.9 78.2 53 3.8±1.0 82.8 55.4 54 10.7±4.8 91.9 81.0 55 3.8±1.2 84.9 82.3 56 10.3±0.0 92.8 86.8 60 49.4±8.2 65.1 44.8

  61 3.2±0.4 85.5 78.6 62 2.4±0.5 86.4 89.0 64 55.8±24.1 66.9 41.9 72 54.6 64.7 45.5 76 19.2±2.4 83.2 73.1 78 2.1±0.0 85.8 77.5 80 6.5±0.5 83.6 70.0 81 9.4±3.7 84.1 70.3 86 6.1±0.7 88.4 78.9 153 8.7±0.4 88.2 52.9 154 39.7±7.4 85.1 65.7