胆碱脂酶抑制剂与具有5-HT6受体亲和力的化合物的组合
阅读：976发布：2022-04-10
专利汇可以提供胆碱脂酶抑制剂与具有5-HT6受体亲和力的化合物的组合专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且本 发明 涉及包含至少一具有5－HT6受体亲和 力 的化合物和至少一种胆 碱 脂酶 抑制剂 的活性物质组合，涉及包含所述活性物质组合的药物，以及涉及所述活性物质组合在制备药物方面的用途。，下面是胆碱脂酶抑制剂与具有5-HT6受体亲和力的化合物的组合专利的具体信息内容。
1.活性物质组合，其包含：
(A)至少一具有5-HT6受体亲和力的化合物，和
(B)至少一胆碱酯酶抑制剂
由此含有5-HT6拮抗剂SB271046作为组分(A)和胆碱酯酶抑制剂盐 酸多奈哌齐作为组分(B)的活性物质组合被排除在外。
2.如权利要求1所述的组合，其特征在于作为组分(A)存在的所述化 合物表现出与5-HT6受体结合的Ki值为小于或等于1μM，优选小于或 等于500nM，更优选小于或等于100nM，还更优选小于或等于50nM， 仍更优选小于或等于25nM。
3.如权利要求1或2所述的组合，其特征在于作为组分(A)存在的所 述化合物用作5-HT6受体的激动剂或反向激动剂，优选地，具有5-HT6 受体亲和力的所述化合物用作5-HT6受体的激动剂。
4.如权利要求1至3所述的组合，其特征在于作为组分(B)存在的所 述化合物显示出对红血球中的乙酰胆碱酯酶的抑制作用的IC50为小于或 等于1μM，优选小于或等于500nM，更优选小于或等于300nM，还更 优选小于或等于200nM，仍更优选小于或等于100nM。
5.如权利要求1至4中的一项或多项权利要求所述的组合，其特征 在于所述胆碱酯酶抑制剂选自可逆的胆碱酯酶抑制剂和假性-可逆的胆碱 酯酶抑制剂。
6.如权利要求1至5中的一项或多项权利要求所述的组合，其特征 在于至少一化合物以组分(A)存在，所述化合物选自通式(Ia)的、苯并噁嗪 酮衍生的磺酰胺化合物
其中
R1a、R2a、R3a和R4a各自独立地表示氢原子；卤素；未支化或支化的、 饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未 取代或至少单取代的、任选地含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基， 其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取 代的单环体系或双环体系稠合；未取代的或至少单取代的芳基或杂芳基， 其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取 代的单环体系或双环体系稠合；硝基；氰基；-O-R10a；-O-(C＝O)-R11a； -(C＝O)-OR11a；-SR12a；-SOR12a；-SO2R12a；、-NH-SO2R12a；-SO2NH2或 -NR13aR14a；
R5a表示氢原子；未支化或支化的、饱和或不饱和的、未取代或至少 单取代的脂族基或饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含 有至少一作为环成员的杂原子的脂环基；
R6a、R7a、R8a、R9a各自独立地表示氢原子；未支化或支化的、饱和 或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代 或至少单取代的、任选地含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基；氰 基基团或-C(＝O)-OR15a部分；
Wa表示未支化或支化的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的 脂族基；
饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一作为 环成员的杂原子的脂环基，其可经任选单取代的亚烷基键合和/或可与未 取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经未取代或至少单取代 的亚烷基或亚烯基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双 环体系稠合；
-NR16aR17a部分，或
-C(＝O)-R18a部分；
R10a表示氢原子；未支化或支化的、饱和或不饱和的、未取代或至少 单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含 有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经未取代或至少单取代的 亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠 合；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经未取代或至少单取 代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系 稠合；
R11a表示氢原子；未支化或支化的、饱和或不饱和的、未取代或至少 单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含 有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经未取代或至少单取代的 亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠 合；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经未取代或至少单取 代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系 稠合；
R12a表示未支化或支化的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的 脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一 作为环成员的杂原子的脂环基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键 合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或未取 代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基 键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
R13a和R14a各自独立地表示氢原子；未支化或支化的、饱和或不饱和 的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单 取代的、任选地含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经未取 代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体 系或双环体系稠合；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经未 取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环 体系或双环体系稠合；
或R13a和R14a与桥接的氮原子共同形成饱和的、不饱和的或芳族的 杂环，其为未取代的或至少单取代的和/或可含有至少另一作为环成员的 杂原子；
R15a表示氢原子；未支化或支化的、饱和或不饱和的、未取代或至少 单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含 有至少一作为环成员的杂原子的脂环基或未取代或至少单取代的芳基或 杂芳基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或 至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
R16a表示未支化或支化的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的 脂族基；
R17a表示未支化或支化的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的 脂族基，以及
R18a表示未取代或至少单取代的芳基；
任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任 意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构 体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或溶剂合 物的形式存在；
以及通式(Ib)的、吲哚衍生的磺酰胺化合物
其中
R1b表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单 取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有 至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基键合 和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；未取代或 至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/或可与 未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；-(CH2)mb-NR13bR14b 部分，其中mb＝0、1、2、3、4或5；-C(＝O)-R8b部分；-S(＝O)2-R9b部分； 或-S(＝O)2-C(H)AbBb部分；
R2b表示氢原子；-F；-Cl；-Br；-I；-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN； -C(＝O)-OH；-O-R10b；-S-R11b；-C(＝O)-OR12b；直链或支链的、饱和或不 饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一作为链成员的杂原 子的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至 少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/ 或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或未取代或 至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/或可与 未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
R3b表示氢原子；-F；-Cl；-Br；-I；-NO2；-CN；-O-R10b；-S-R11b； 直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和 或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一作为环成员的 杂原子的脂环基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未 取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；未取代或至少单取代 的芳基或杂芳基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未 取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合； -CH(OC2H5)-CH2-NR13bR14b部分或-(CH2)nb-NR13bR14b部分，其中nb＝0、1、 2、3、4或5；-S(＝O)2-R9b部分；-S(＝O)2-C(H)AbBb部分；或 -C(＝O)-(CH2)pb-C(＝O)-N-DbEb部分，其中pb＝0、1、2、3、4或5；
R4b、R5b、R6b和R7b各自独立地表示氢原子；-NO2；-NH2；-SH；-OH； -CN；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2； -C(＝O)-R8b；-S(＝O)2-R9b；-O-R10b；-S-R11b；-C(＝O)-OR12b；-N(R15b)-S(＝O)2 -R16b；-NH-R17b；-NR18bR19b；-C(＝O)-NHR20b、-C(＝O)-NR21bR22b； -S(＝O)2-NHR23b；-S(＝O)2-NR24bR25b；-O-C(＝O)-R26b；-NH-C(＝O)-R27b； -NR28b-C(＝O)-R29b；NH-C(＝O)-O-R30b；NR31b-C(＝O)-O-R32b；-S(＝O)2- O-R33b；卤原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代 的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少 一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基键合；或 未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键合；
前提是取代基R4b、R5b、R6b和R7b中至少一取代基表示 -N(R15b)-S(＝O)2-R16b部分；
R8b、R12b、R17b、R18b、R19b、R20b、R21b、R22b、R23b、R24b、R25b、R26b、 R27b、R28b、R29b、R30b、R31b、R32b和R33b各自独立地表示直链或支链的、 饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未 取代或至少单取代的、任选地含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基， 其可经直链或支链的亚烷基键合；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳 基，其可经直链或支链的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合；
R9b表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂 族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一作 为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/或可与 未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或未取代或至少单 取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚 烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系 或双环体系稠合；
R10b和R11b各自独立地表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代 或至少单取代的脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可 经直链或支链的亚烷基键合；
R13b和R14b各自独立地表示氢原子；或直链或支链的、饱和或不饱和 的、未取代或至少单取代的脂族基；
或者
R13b和R14b与桥接的氮共同形成未取代或至少单取代的、饱和的、不 饱和的或芳族的杂环，其可含有至少另一作为环成员的杂原子和/或可与 未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
R15b表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单 取代的脂族基或-S(＝O)2-R16b部分；
R16b表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂 族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一作 为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取 代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单 环体系或双环体系稠合；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可 经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合 和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
Ab和Bb与桥接的碳共同形成未取代或至少单取代的、饱和或不饱和 的脂环族环，其可含有至少另一作为环成员的杂原子和/或可与未取代的 或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
Db和Eb与桥接的氮共同形成未取代或至少单取代的、饱和的、不饱 和的或芳族的杂环，其可含有至少另一作为环成员的杂原子和/或可与未 取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
或者
Db和Eb各自独立地表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、 未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代 的、任选地含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支 链的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系 稠合；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的、 未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的 或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任 意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构 体优选对映异构体和/或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相 应的溶剂合物的形式存在；
以及通式为(Ic)的、吲唑基和(2，3)-二氢-吲哚基衍生的磺酰胺化合物
其中
从左至右Xc-Yc表示CR1c＝N并且Zc为N[(CH2)ncR6c]
或者
从左至右Xc-Yc表示CR7c＝N，Zc为NH，R7c表示以下的部分
Ac表示CH或N并且Bc表示NR8c、O或S；
从左至右Xc-Yc表示C[(CH2)ncR9c]＝N并且Zc为NR10c
或者
Xc-Yc表示CH2-CH2并且Zc为N[(CH2)ncR11c]；
nc是0、1、2、3或4；
R1c表示氢原子；NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；-C(＝O)-R12c；-OR13c； -SR14c；-F；-Cl、-Br；-I；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至 少单取代的脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直 链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或 可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
R2c、R3c、R4c和R5c各自独立地表示氢原子；-NO2；-NH2；-SH；-OH； -CN；-C(＝O)-H；-C(＝O)-R12c；-OR13c；-SR14c；-N(R15c)-S(＝O)2-R16c；-NH-R17c； -NR18cR19c；-F；-Cl；-Br；-I；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代 或至少单取代的脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可 经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合 和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
前提是取代基R2c、R3c、R4c和R5c中至少一取代基表示 -N(R15c)-S(＝O)2-R16c部分；
R6c、R9c和R11c各自独立地表示-NR20cR21c
或者
饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一作为 环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取代 的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环 体系或双环体系稠合；
R8c表示-C(＝O)-R22c；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至 少单取代的脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直 链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或 可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
R10c表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂 族基；或-S(＝O)2-R23c部分；
R12c、R13c、R14c、R17c、R18c和R19c各自独立地表示直链或支链的、 饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未 取代或至少单取代的、任选地含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基， 其可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基 键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或未 取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的、未取代或至 少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取 代的单环体系或双环体系稠合；
R15c表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单 取代的脂族基；或-S(＝O)2-R24c部分；
R16c和R24c各自独立地表示未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其 可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键 合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
R20c和R21c各自独立地表示氢原子；或直链或支链的、饱和或不饱和 的、未取代或至少单取代的脂族基；
或R20c和R21c与桥接的氮共同形成未取代或至少单取代的、饱和的、 不饱和的或芳族的杂环，其可含有至少另一作为环成员的杂原子和/或可 与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
R22c表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂 族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的、 未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的 或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
并且
R23c表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂 族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一作 为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取 代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单 环体系或双环体系稠合；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可 经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合 和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任 意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构 体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相应 的溶剂合物的形式存在；
以及通式(Id)的苯基-哌嗪衍生的化合物
其中
Xd表示-NR1dR2d部分或-OR3d部分；
R1d表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的 脂族基；未取代或至少单取代的、选自以下的基团：金刚烷基、双环[2.2.1] 庚基和双环[3.1.1]庚基，这些基团可经直链或支链的、未取代或至少单取 代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合，所述亚烷基、亚烯基或亚炔基可含 有1个、2个或3个作为链成员的，独立选自氮、氧和硫的杂原子；饱和 或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一作为环成员的 杂原子的脂环基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷 基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或 双环体系稠合；或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可与未取 代或至少单取代的单环或双环体系稠合和/或可经直链或支链的、未取代 或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合，所述亚烷基、亚烯基或 亚炔基可含有1个、2个或3个作为链成员的，独立选自氮、氧和硫的杂 原子；或-C(＝O)-R12d部分；
R2d表示氢原子或直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单 取代的脂族基；
或者
R1d和R2d与桥接的氮共同形成任选地至少单取代的、饱和的、不饱 和的或芳族的杂环，其可含有至少另一作为环成员的杂原子和/或可与未 取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
R3d表示或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可与未取代或至 少单取代的单环或双环体系稠合和/或可经直链或支链的、未取代或至少 单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合；
R4d、R5d和R6d各自独立地表示氢原子或卤原子；
或
R4d和R5d与桥接的碳原子共同形成未取代的五元或六元杂环，该杂 环含有1个、2个或3个作为环成员的，独立选自氮、氧和硫的杂原子， 并且与和其稠合的苯环共同形成九元或十元双环芳环体系；
R7d和R8d各自独立地表示氢原子或直链或支链的、饱和或不饱和的、 未取代或至少单取代的脂族基；
R9d和R10d各自独立地表示氢原子或直链或支链的、饱和或不饱和的、 未取代或至少单取代的脂族基；
R11d表示氢原子；或直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少 单取代的脂族基，其可含有1个、2个或3个作为链成员的，独立选自氮、 氧和硫的杂原子；或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可与未 取代或至少单取代的单环或双环体系稠合和/或可经直链或支链的、未取 代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合；-C(＝O)-R13d部分或 -S(＝O)2-R14d部分；
R12d表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的 脂族基；或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可与未取代或至 少单取代的单环或双环体系稠合和/或可经直链或支链的、未取代或至少 单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合；
并且
R13d和R14d各自独立地表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取 代或至少单取代的脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其 可与未取代或至少单取代的单环或双环体系稠合和/或可经直链或支链 的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合，所述亚烷 基、亚烯基或亚炔基可含有1个、2个或3个作为链成员的，独立选自 氮、氧和硫的杂原子；
任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任 意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构 体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相应 的溶剂合物的形式存在；
以及通式(Ie)的苯基-哌嗪衍生的化合物
其中
Xe表示-CN、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-OR4e、-O-R5e、-NH2、-NR6e C(＝O)-R7e、-NH-S(＝O)2-R8e或-NH-R9e；
R1e表示氢原子；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地 含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的、未取 代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至 少单取代的单环体系或双环体系稠合；或者未取代或至少单取代的芳基 或杂芳基，其可与未取代或至少单取代的单环或双环体系稠合和/或可经 直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合， 所述亚烷基、亚烯基或亚炔基可含有1个、2个或3个作为链成员的，独 立选自氮、氧和硫的杂原子；
R2e表示氢原子或-C(＝O)-R10e部分；
或
R1e和R2e与桥接的氮共同形成硝基(NO2)-基团或未取代或至少单取 代的五元或六元杂芳基，其可与未取代或至少单取代的单环或双环体系 稠合；
R3e表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂 族基；
R4e表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂 族基；
R5e表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂 族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可与未取代或至少单 取代的单环或双环体系稠合和/或可经直链或支链的、未取代或至少单取 代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合；
R6e表示氢原子或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可与未取 代或至少单取代的单环或双环体系稠合和/或可经直链或支链的、未取代 或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合；
R7e表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂 族基；
R8e表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂 族基；或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可与未取代或至少 单取代的单环或双环体系稠合和/或可经直链或支链的、未取代或至少单 取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合；
R9e表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂 族基；或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可与未取代或至少 单取代的单环或双环体系稠合和/或可经直链或支链的、未取代或至少单 取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合；
并且
R10e表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂 族基；
任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任 意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式，所述立体异构体优 选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相应的溶 剂合物的形式存在；
以及通式(If)的、四氢异喹啉衍生的磺酰胺化合物
其中
R1f表示氢原子；-C(＝O)-OR37f部分；直链或支链的、饱和或不饱和 的、未取代或至少单取代的脂族基；或饱和或不饱和的、未取代或至少 单取代的、任选地含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直 链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或 可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
R2f、R3f、R4f和R5f各自独立地表示氢原子；F、Cl、Br、I、-NO2； -NH2；-SH；-OH；-CN；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-C(＝O)-NH2； -S(＝O)2-NH2；-C(＝O)-R6f；-S(＝O)-R7f；-S(＝O)2-R7f；-OR8f；-SR9f； -C(＝O)-OR10f；-N(R11f)-S(＝O)2-R12f；-NR13fR14f；-NH-R15f；-C(＝O)-NR16fR17f； C(＝O)-NHR18f；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代 的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少 一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基、亚烯基 或亚炔基键合并可与未取代的或至少单取代的、饱和的、不饱和的或芳 族的单环体系或双环体系稠合；或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳 基，其可经直链或支链的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合并可与未取代的 或至少单取代的、饱和或不饱和的、但不是芳族的单环体系或双环体系 稠合；
前提是取代基R2f、R3f、R4f和R5f中至少一取代基表示 -N(R11f)-S(＝O)2-R12f部分；
R6f、R7f、R8f、R9f、R10f、R13f、R14f、R15f、R16f、R17f和R18f，各自 独立地表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂 族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一作 为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基、亚烯基或亚 炔基键合并可与未取代的或至少单取代的、饱和的、不饱和的或芳族的 单环体系或双环体系稠合；或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基， 其可经直链或支链的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合并可与未取代的或至 少单取代的、饱和或不饱和的、但不是芳族的单环体系或双环体系稠合；
R11f表示氢原子或直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单 取代的脂族基；
R12f表示通式(Af)的苯基
其中
R19f、R20f、R21f、R22f和R38f各自独立地表示氢原子；F、Cl、Br、I、 -NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH； -C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-C(＝O)-R23f；-S(＝O)-R24f；-S(＝O)2-R24f； -OR25f；-SR26f；-C(＝O)-OR27f；-N(R28f)-S(＝O)2-R29f；-NH-S(＝O)2-R30f； -NR31fR32f；-NH-R33f；-C(＝O)-NHR34f；-C(＝O)-NR35fR36f；直链或支 链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或饱和或 不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一作为环成员 的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取代的 亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单 环体系或双环体系稠合；
未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可与未取代或至少单取代 的单环或双环体系稠合和/或可经直链或支链的、未取代或至少单取代的 亚烷基、亚烯基或亚炔基键合；或饱和或不饱和的、未取代或至少单取 代的、任选地含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可与未取代 或至少单取代的、饱和的、不饱和的或芳族的单环体系或双环体系稠合；
R23f、R27f、R28f、R29f和R30f各自独立地表示直链或支链的、饱和或 不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或 至少单取代的、任选地含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可 经直链或支链的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合并可与未取代的或至少单 取代的、饱和的、不饱和的或芳族的单环体系或双环体系稠合；或者未 取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基、亚烯 基或亚炔基键合并可与未取代的或至少单取代的、饱和或不饱和的、但 不是芳族的单环体系或双环体系稠合；
R24f、R26f、R31f、R32f和R33f各自独立地表示直链或支链的、饱和或 不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或 至少单取代的、任选地含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可 经直链或支链的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合并可与未取代的或至少单 取代的、饱和的、不饱和的或芳族的单环体系或双环体系稠合；或者未 取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可与未取代的或至少单取代的、 饱和或不饱和的、但不是芳族的单环体系或双环体系稠合；
R25f、R34f、R35f和R36f表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代 或至少单取代的脂族基；
并且R37f表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取 代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至 少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基、亚烯 基或亚炔基键合并可与未取代的或至少单取代的、饱和的、不饱和的或 芳族的单环体系或双环体系稠合；或者未取代或至少单取代的芳基或杂 芳基，其可经直链或支链的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合并可与未取代 或至少单取代的、饱和或不饱和的、但不是芳族的单环体系或双环体系 稠合；
任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任 意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构 体优选对映异构体和/或非对映异构体，或以其盐或其相应的溶剂合物的 形式存在。
7.如权利要求6所述的组合，其特征在于吲哚衍生的磺酰胺选自通 式(Ih)的化合物
其中
R1h表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单 取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有 至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基键合 和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或 -(CH2)mh-NR13hR14h部分，其中mh＝0、1、2、3、4或5；
R2h表示氢原子；-F；-Cl；-Br；-I；-NO2；-CN；-O-R10h；直链或支 链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或未取代或至 少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/或可与未 取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
R3h表示氢原子；-F；-Cl；-Br；-I；-NO2；-CN；-O-R10h；直链或支 链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和 的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一作为环成员的杂原子的 脂环基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或 至少单取代的单环体系或双环体系稠合；未取代或至少单取代的芳基或 杂芳基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或 至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或-(CH2)nh-NR13hR14h部分，其中 nh＝0、1、2、3、4或5；
R4h、R5h和R7h各自独立地表示氢原子；-NO2；-CN；-O-R10h； -C(＝O)-OR12h；卤原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少 单取代的脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链 或支链的亚烷基键合；
R10h表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂 族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚 烷基键合；
R13h和R14h各自独立地表示氢原子；或直链或支链的、饱和或不饱和 的、未取代或至少单取代的脂族基；
或者
R13h和R14h与桥接的氮共同形成未取代或至少单取代的、饱和的、不 饱和的或芳族的杂环，其可含有至少另一作为环成员的杂原子和/或与未 取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
R15h表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单 取代的脂族基或-S(＝O)2-R16h部分；
并且R16h表示未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或 支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与 未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任 意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构 体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相应 的溶剂合物的形式存在；
以及通式(Ik)的化合物：
其中
R1k表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单 取代的脂族基；未取代或至少单取代的苯基或者未取代的或至少单取代 的苄基；
R3k表示饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少 一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基 键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或 -(CH2)nk-NR13kR14k部分，其中nk＝0、1、2、3、4或5；
R13k和R14k各自独立地表示氢原子；或直链或支链的、饱和或不饱和 的、未取代或至少单取代的脂族基；
或者
R13k和R14k与桥接的氮共同形成未取代或至少单取代的、饱和的、不 饱和的或芳族的杂环，其可含有至少另一作为环成员的杂原子和/或可与 未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
R15k表示氢原子；或直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少 单取代的脂族基；
并且R16k表示未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或 支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与 未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任 意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构 体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相应 的溶剂合物的形式存在；
以及通式(Im)的化合物
其中
R1m表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单 取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有 至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基键合 和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或 -(CH2)mm-NR13mR14m部分，其中mm＝0、1、2、3、4或5；
R2m表示氢原子；-F；-Cl；-Br；-I；-NO2；-CN；-O-R10m；直链或支 链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或未取代或至 少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/或可与未 取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
R3m表示氢原子；-F；-Cl；-Br；-I；-NO2；-CN；-O-R10m；直链或支 链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和 的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一作为环成员的杂原子的 脂环基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或 至少单取代的单环体系或双环体系稠合；未取代或至少单取代的芳基或 杂芳基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或 至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或-(CH2)nm-NR13mR14m部分，其 中nm＝0、1、2、3、4或5；
R4m、R6m和R7m各自独立地表示氢原子；-NO2；-CN；-O-R10m；卤 原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基； 或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键 合；
R10m表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的 脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的 亚烷基键合；
R13m和R14m各自独立地表示氢原子；或直链或支链的、饱和或不饱 和的、未取代或至少单取代的脂族基；
或者
R13m和R14m与桥接的氮共同形成未取代或至少单取代的、饱和的、 不饱和的或芳族的杂环，其可含有至少另一作为环成员的杂原子和/或与 未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
R15m表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少 单取代的脂族基或-S(＝O)2-R16m部分；
并且R16m表示未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或 支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与 未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任 意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构 体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相应 的溶剂合物的形式存在；
以及通式(In)的化合物
其中
R1n表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单 取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有 至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基键合 和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或 -(CH2)mn-NR13nR14n部分，其中mn＝0、1、2、3、4或5；
R2n表示氢原子；-F；-Cl；-Br；-I；-NO2；-CN；-O-R10n；直链或支 链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或未取代或至 少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/或可与未 取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
R3n表示氢原子；-F；-Cl；-Br；-I；-NO2；-CN；-O-R10n；直链或支 链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和 的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一作为环成员的杂原子的 脂环基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或 至少单取代的单环体系或双环体系稠合；未取代或至少单取代的芳基或 杂芳基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或 至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或-(CH2)nn-NR13nR14n部分，其中 nn＝0、1、2、3、4或5；
R5n、R6n和R7n各自独立地表示氢原子；-NO2；-CN；-O-R10n；卤原 子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基； 或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键 合；
R10n表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂 族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚 烷基键合；
R13n和R14n各自独立地表示氢原子；或直链或支链的、饱和或不饱和 的、未取代或至少单取代的脂族基；
或者
R13n和R14n与桥接的氮共同形成未取代或至少单取代的、饱和的、不 饱和的或芳族的杂环，其可含有至少另一作为环成员的杂原子和/或可与 未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
R15n表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单 取代的脂族基或-S(＝O)2-R16n部分；
R16n表示未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链 的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取 代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任 意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构 体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相应 的溶剂合物的形式存在；
以及通式(Io)的化合物
其中
R1o表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单 取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有 至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基键合 和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或 -(CH2)mo-NR13oR14o部分，其中mo＝0、1、2、3、4或5；
R2o表示氢原子；-F；-Cl；-Br；-I；-NO2；-CN；-O-R10o；直链或支 链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或未取代或至 少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/或可与未 取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
R3o表示氢原子；-F；-Cl；-Br；-I；-NO2；-CN；-O-R10o；直链或支 链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和 的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一作为环成员的杂原子的 脂环基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或 至少单取代的单环体系或双环体系稠合；未取代或至少单取代的芳基或 杂芳基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或 至少单取代的单环体系或双环体系稠合；-CH(OC2H5)-CH2-NR13oR14o部分 或-(CH2)no-NR13oR14o部分，其中no＝0、1、2、3、4或5；
R4o、R5o和R6o各自独立地表示氢原子；-NO2；-CN；-O-R10o；卤原 子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基； 或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键 合；
R10o表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂 族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚 烷基键合；
R13o和R14o各自独立地表示氢原子；或直链或支链的、饱和或不饱和 的、未取代或至少单取代的脂族基；
或者
R13o和R14o与桥接的氮共同形成未取代或至少单取代的、饱和的、不 饱和的或芳族的杂环，其可含有至少另一作为环成员的杂原子和/或可与 未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
R15o表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单 取代的脂族基或-S(＝O)2-R16o部分；
并且R16o表示未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或 支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与 未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任 意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构 体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相应 的溶剂合物的形式存在；
以及通式(Ip)的化合物
其中
R1p表示-S(＝O)2-R9p部分或-S(＝O)2-C(H)ApBp部分；
R2p表示氢原子；-F；-Cl；-Br；-I；-NO2；-OH；-CN；-O-R10p；-S-R11p； 直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或饱 和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一作为环成员 的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/或可与未取代的 或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
R3p表示饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少 一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基 键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或 -(CH2)np-NR13pR14p部分，其中np＝0、1、2、3、4或5；
R4p、R5p、R6p和R7p各自独立地表示氢原子；-NO2；-NH2；-OH；-CN； -C(＝O)-R8p；-O-R10p；-S-R11p；-NH-R17p；-NR18pR19p；卤原子；直链或支 链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或饱和或不饱 和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一作为环成员的杂原子 的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基键合；
R8p表示氢原子或直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单 取代的脂族基；
R8p、R17p、R18p和R19p各自独立地表示直链或支链的、饱和或不饱和 的、未取代或至少单取代的脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂 芳基，其可经直链或支链的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合；
R9p表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂 族基；
R10p和R11p各自独立地表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代 或至少单取代的脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可 经直链或支链的亚烷基键合；
R13p和R14p各自独立地表示氢原子；或直链或支链的、饱和或不饱和 的、未取代或至少单取代的脂族基；
或
R13p和R14p与桥接的氮共同形成未取代或至少单取代的、饱和的、不 饱和的或芳族的杂环，其可含有至少另一作为环成员的杂原子和/或可与 未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
Ap和Bp与桥接的碳共同形成未取代或至少单取代的、饱和或不饱和 的脂环族环，其可含有至少另一作为环成员的杂原子和/或可与未取代的 或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任 意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构 体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相应 的溶剂合物的形式存在；
以及通式(Iq)的化合物
其中
R1q表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单 取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有 至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基键合 和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；未取代或 至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/或可与 未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；-C(＝O)-R8q部分； -S(＝O)2-R9q部分；
R2q表示氢原子；-F；-Cl；-Br；-I；-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN； 直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有 至少一作为链成员的杂原子的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少 单取代的、任选地含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直 链或支链的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双 环体系稠合；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支 链的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系 稠合；
R4q、R5q、R6q和R7q各自独立地表示氢原子；-NO2；-NH2；-SH；-OH； -CN；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2； -C(＝O)-R8q；-S(＝O)2-R9q；-O-R10q；-S-R11q；-C(＝O)-OR12q；-N(R15q)-S(＝O)2 -R16q；-NH-R17q；-NR18qR19q；-C(＝O)-NHR20q；-C(＝O)-NR21qR22q； -S(＝O)2-NHR23q；-S(＝O)2-NR24qR25q；-O-C(＝O)-R26q；-NH-C(＝O)-R27q； -NR28q-C(＝O)-R29q；NH-C(＝O)-O-R30q；NR31q-C(＝O)-O-R32q；-S(＝O)2- O-R33q；卤原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代 的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少 一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基键合；或 未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键合；
前提是取代基R4q、R5q、R6q和R7q中至少一取代基表示 -N(R15q)-S(＝O)2-R16q部分；
R8q、R12q、R17q、R18q、R19q、R20q、R21q、R22q、R23q、R24q、R25q、R26q、 R27q、R28q、R29q、R30q、R31q、R32q和R33q各自独立地表示直链或支链的、 饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未 取代或至少单取代的、任选地含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基， 其可经直链或支链的亚烷基键合；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳 基，其可经直链或支链的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合；
R9q表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂 族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一作 为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/或可与 未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或未取代或至少单 取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚 烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系 或双环体系稠合；
R10q和R11q各自独立地表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代 或至少单取代的脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可 经直链或支链的亚烷基键合；
R15q表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单 取代的脂族基或-S(＝O)2-R16q部分；
R16q表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂 族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一作 为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取 代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单 环体系或双环体系稠合；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可 经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合 和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
Dq和Eq与桥接的氮共同形成未取代或至少单取代的、饱和的、不饱 和的或芳族的杂环，其可含有至少另一作为环成员的杂原子和/或可与未 取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
或
Dq和Eq各自独立地表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、 未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代 的、任选地含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支 链的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系 稠合；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的、 未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的 或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任 意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构 体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相应 的溶剂合物的形式存在。
8.如权利要求1至7中的一项或多项权利要求所述的组合，其特征 在于至少存在一选自以下的化合物或其盐、游离碱、外消旋物或对映异 构体作为组分(A)：BVT-5182、EMDT、Ro 65-7199、Ro 04-6790、Ro 63-0563、MS-245、SB-271046、LY-483518、ALX-0440、 WAY-181189、WAY-466、ALX-1175、ALX-1161、SB-271046、 SB-258510、SB-357134、SB-214111、SB-399885、Ro 65-7674、 SB-699929、Ro 43-68554、SB-742457、Ro 66-0074、
[11C]GSK-215083、
[HT1]N，N-二甲基-2-(1-(苯磺酰基)-1H-吲哚-3-基)乙胺、
[HT2]5-氯-2-甲基-3-(1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-1H-吲哚、
[HT3]2-(1-(5-(苯基亚磺酰氨基)-1H-吲哚-3-基)亚乙基)肼甲酰亚胺酰胺、
[HT4]5-氟-3-(3-氟苯磺酰基)-1-(哌啶-3-基)-1H-吲哚、
[HT5]2-((1-(4-氨基苯磺酰基)-1H-吲哚-3-基)亚甲基)肼甲酰亚胺酰胺、
[HT6]3-(苯磺酰基)-7-(2-(吡咯烷-1-基)乙氧基)-1H-吲哚、
[HT7]N，N-二甲基-2-(1-(苯磺酰基)-1H-吲哚-4-基氧代)乙胺、
[HT8]1-(苯磺酰基)-3-(吡咯烷-2-基甲基)-1H-吲哚、
[HT9]2-(3-苄基-1H-吲哚-1-基)-N，N-二甲基乙胺、
[HT10]4-(3-(1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-1H-吲哚-1-基磺酰基)苯胺、
HT12](6S，7S)-7-(二甲氨基)-2-甲苯磺酰基-2，6，7，8-四氢苯并[cd]吲哚-6- 醇、
[HT13]2-(1-(苯磺酰基)-6，7-二氢-1H-吲哚-4(5H)-亚基)肼甲酰亚胺酰胺、
[HT14]6-(苯磺酰基)-2，3，4，9-四氢-1H-咔唑-3-胺、
[HT15]3-(3-氯苯磺酰基)-1-(吡咯烷-2-基甲基)-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶、
[HT16]4-(5，6，7，8-四氢咔唑-9-基磺酰基)苯胺、
[HT17]3-(2-氨基乙基)-1-(萘-2-基磺酰基)-1H-咪唑并[4，5-b]吡啶-2(3H)- 酮、
[HT18]2-(4-(6-氯咪唑并[2，1-b]噻唑-5-基磺酰基)-4H-噻吩并[3，2-b]吡咯 -6-基)-N，N-二甲基乙胺、
[HT19]N，N-二甲基-3-(苯磺酰基)-6，7，8，9-四氢-3H-苯并[e]吲哚-8-胺、
[HT20]N-(4-(哌啶-4-基)-2H-苯并吡喃-6-基)萘-1-磺酰胺，
[HT21]2-(3-苄基-3H-茚-1-基)-N，N-二甲基乙胺、
[HT22]N-(7-((3S，4S)-3-氟哌啶-4-基氧代)苯并呋喃-5-基)-2-甲氧基-5-甲基 苯磺酰胺、
[HT23]2-甲氧基-10-(1-甲基吡咯烷-3-基)-5-硫代-4b-氮杂-茚并[2，1-a]茚 5，5-二氧化物、
[HT24]1-(6-(苯磺酰基)吡啶-3-基)哌嗪、
[HT25]1-(2-甲氧基-5-(萘-1-基磺酰基)苯基)哌嗪、
[HT26]1-(2-氯-5-(苯磺酰基)苯基)哌嗪、
[HT27]8-甲氧基-1-(3-甲氧基-5-(哌嗪-1-基)苄基)-3，4-二氢喹啉-2(1H)-酮、
[HT28]5-氯-3-(3-氯苯磺酰基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-吲哚、
[HT29]1-(4-(苯磺酰基)萘-1-基)哌嗪、
[HT30]3-(苯磺酰基)-7-(哌嗪-1-基)-1H-吡咯并[3，2-b]吡啶、
[HT31]4-(2-氯苯磺酰基)-6-甲基-8-(哌嗪-1-基)-3，4-二氢-2H-苯并[b][1，4] 噁嗪、
[HT32]5-(4-甲基哌嗪-1-基)-3-(萘-1-基磺酰基)-1H-吲唑、
[HT33]4-(4-(4-(4，5-二氢-1H-咪唑-2-基)哌嗪-1-基)-1H-吲哚-1-基磺酰基) 苯胺、
[HT34]5-(4-苄基哌嗪-1-基)-3-(苯磺酰基)-1H-吡咯并[3，2-b]吡啶、
[HT35]2-(2，3-二氯苯磺酰基)-5-(哌嗪-1-基)-1，2，3，4-四氢异喹啉、
[HT36]6-氟-4-(2-氟苄基)-8-(哌嗪-1-基)-2H-苯并[b][1，4]噁嗪-3(4H)-酮、
[HT37]2-(苯磺酰基)-4-(哌嗪-1-基)-1H-吲哚、
[HT38]4-(4-(哌嗪-1-基)萘-1-基磺酰基)苯胺、
[HT39]8-(4-(4-氟苄基)哌嗪-1-基)-3-(苯磺酰基)喹啉、
[HT40]2，3-二氯-N-(2，3，4，5-四氢-1H-苯并[d]氮杂-7-基)苯磺酰胺、
[HT41]2-(甲硫基)-3-(苯磺酰基)-4H-吡啶并[1，2-a]嘧啶-4-亚胺和
[HT42]8-(4-(3-氟-5-(三氟甲基)苄基)苯磺酰基)-N，N，3-三甲基-2，3，4，5-四 氢-1H-苯并[d]氮杂-7-胺。
9.如权利要求1至8中的一项或多项权利要求所述的组合，其特征 在于至少存在一选自以下的化合物或其盐、游离碱、外消旋物或对映异 构体作为组分(B)：腾喜龙、更斯的明、癸二胺苯酯、安贝氯铵、溴化新 斯的明、氯化去氢吴茱萸碱、氧化毒扁豆酚碱、欧前胡素、东莨菪内酯 (SCT)、石杉碱甲(Hup A)、石杉碱甲、盐酸他克林(CI-970，THA.HCl)、7- 甲氧基他克林(7-MEOTA)、马来酸维吖啶(HP-029，P83-6029A)、酒石酸卡 巴拉汀(ENA-713，ENA-713D，ONO-2540，SDZ-212-713，SDZ-ENA-713)、 酒石酸依斯的明(L-693487)、酒石酸庚烯毒扁豆碱(MF-201)、盐酸多奈哌 齐(BNAG，E-2020)、马来酸舒罗吖啶(HP-128)、UCB-11056、SM-10888、 盐酸司他可茶碱(S-9977，S-9977-2)、碘化小檗碱、齐罗硅酮(MDL-73745)、 3-吡啶酚二甲基氨基甲酸酯、喹洛斯的明(HP-290，NXX-066)、E-2030、 THB-013、F-3796、PD-142012、CI-1002、PD-142676、酒石酸特斯的明 (CHF-2060)、thiacymserine、苯羟基丙氨酸酒石酸盐、氢溴酸加兰他敏 (GP-37267)、氢溴酸加兰他敏(R-113675)、Ro-46-5934、P11012、MF-8615、 MF-268酸式酒石酸盐、anseculin盐酸盐(KA-672.HCl)、ensaculin盐酸盐、 马来酸艾考哌齐(CP-118954，CP-118954-11)、水杨酸依色林、水杨酸毒扁 豆碱、异香兰石杉碱甲(IVHA)、JWS-USC-75IX、FR-152558、UR-1827、 P11467、P-10358、双(7)-他克林、HMR-2420、T-82、CP-126998、TV-3279、 MSF、THA-C8、柳珊瑚酸(subergorgic acid)、柳珊瑚酸(suberogorgin)、 SPH-1286、石杉碱乙(Hup B)、溴吡斯的明(Ro-1-5130)、石杉碱甲杂合体 X、ER-127528、tolserine酒石酸盐、石杉碱甲杂合体Y、冠狗牙花定碱、 RS-1233、根茎含师草酚A、双(12)-石杉碱、BGC-20-1259、RS-1259、 NP-7557、ZT-1、ITH-4012、TK-19、T-81、TH-171、TH-185、溴地斯的 明(BC-51)、(-)-9-去氢加兰他敏溴化物、memoquin、NP-0361、东莨菪内 酯7-O-β-D-吡喃葡糖苷(NSC-404560)、东茛菪苷(SCN)、scopoloside、 BW-284c51、SP-004、SP-04、醉茄素A(NSC-101088)、醉茄素 (NSC-273757)、(+)-紫堇灵、紫堇灵、(S)-(-)-氧化前胡素、氧化前胡素、 (-)-伏康京碱、甲酯基伊波加因(carbomethoxyibogaine)、伏康京碱、二鹅 掌菜酚、phlorofucofuroeckol(PFF)、苯并(b)苯并呋喃(3，2-f)(1，4)苯并二噁 烷-1，3，6，10，12-五醇、(-)-3-O-乙酰基-2-甲基-6-(13-氧代十四烷基)哌啶-3- 基盐酸盐和rhaphiasaponin1。
10.如权利要求1至9中的一项或多项权利要求所述的组合，其特征 在于其包含1％至99％重量比的组分(A)和99％至1％重量比的组分(B)， 优选70％至95％重量比的组分(A)和30％至5％重量比的组分(B)，更优选 85％至95％重量比的组分(A)和15％至5％重量比的组分(B)，各个情况均 相对于组分(A)和组分(B)的总重量。
11.权利要求1至10中任一权利要求所定义的活性物质组合作为药 物的用途。
12.权利要求1至10中一项或多项权利要求所述的组合在制备用于 同时进行乙酰胆碱酯酶抑制和5-HT6-受体调节的药物上的用途。
13.权利要求1至10中一项或多项权利要求所述的组合在制备用于 以下方面的药物上的用途：食欲调节；保养；增加或减少体重；预防和/ 或治疗涉及食物摄取的失调，优选预防和/或治疗肥胖症、食欲缺乏、恶 病质、贪食症、糖尿病、优选II型糖尿病(非胰岛素依赖型糖尿病)；或预 防和/或治疗胃肠道病症，优选肠易激惹综合征；预防和/或治疗代谢综合 征，周围神经系统疾病，中枢神经系统疾病，关节炎，癫痫，焦虑，恐 慌，抑郁，认知障碍，记忆障碍，心血管疾病，老年痴呆，如阿尔茨海 默病、帕金森氏症和/或亨廷顿病，精神分裂症，精神病，婴儿运动功能 亢进(ADHD，注意缺陷/多动障碍)，疼痛，高血压综合征，炎性疾病，免 疫性疾病或认知的改善。
14.药物制剂，其特征在于该药物制剂包含权利要求1至10中的一 项或多项权利要求所述的活性物质组合和任选地一种或多种生理学可接 受的佐剂。
15.如权利要求14所述的药物制剂，其特征在于该药物制剂以固体 药物形式存在，例如片剂、咀嚼片、口香糖、糖衣片、胶囊、栓剂、粉 末制剂、透皮治疗系统、透粘膜治疗系统，或以液体和半液体药物形式 存在，例如滴剂或例如汁液、糖浆、溶液、乳液、混悬液，优选以片剂、 胶囊、滴剂或溶液的形式存在。
16.如权利要求14所述的药物制剂，其特征在于该药物制剂以多微 粒形式存在，优选以微片、微型胶囊、微球、颗粒、结晶或小丸形式存 在，任选地，与片剂压合、填充在胶囊中或悬浮于合适的液体中。
17.如权利要求14至16中的一项或多项权利要求所述的药物制剂， 其特征在于该药物制剂适于口服、静脉内、肌内、皮下、鞘内、硬膜外、 含服、舌下、肺、直肠、经皮、鼻或侧脑室应用，优选适于口服或静脉 内应用。
18.如权利要求14至16中的一项或多项权利要求所述的药物制剂， 其特征在于所述活性物质组合的组分(A)或组分(B)中的至少一组分至少 部分地以缓释形式存在。
19.如权利要求18所述的药物制剂，其特征在于所述药物具有包含 至少一持续释放活性物质的材料的至少一包衣或至少一基质。
20.如权利要求19所述的药物制剂，其特征在于所述缓释材料基于 任选改性的、不溶于水的、天然的、半合成的或合成的聚合物，或基于 天然的蜡或脂肪或脂肪醇或半合成的或合成的脂肪酸，或基于至少两种 这些前述组分的混合物。
21.如权利要求20所述的药物制剂，其特征在于所述不溶于水的聚 合物基于丙烯酸树脂，所述丙烯酸树脂优选选自聚(甲基)丙烯酸酯、聚 (C1-4)二烷基氨基(C1-4)烷基(甲基)丙烯酸酯和/或其共聚物或至少两种前述 聚合物的混合物。
22.如权利要求20所述药物制剂，其特征在于所述不溶于水的聚合 物是纤维素衍生物，优选烷基纤维素且更优选乙基纤维素，或者纤维素 酯。
23.如权利要求20所述药物制剂，其特征在于所述蜡是巴西棕榈蜡、 蜂蜡、甘油单硬脂酰酯、甘油单山嵛酸酯、甘油二硬脂酸棕榈酸酯、微 晶蜡或至少两种这些组分的混合物。
24.如权利要求20至23中的一项或多项权利要求所述的药物制剂， 其特征在于聚合物与一种或多种增塑剂联合使用。
25.如权利要求18至24中的一项或多项权利要求所述的药物制剂， 其特征在于除了所述缓释形式，所述活性物质组分(A)或组分(B)中的至少 一组分还以非缓释形式存在。
发明领域
本发明涉及包含至少一具有5-HT6受体亲和力的化合物和至少一 胆碱脂酶抑制剂的活性物质组合，涉及包含所述活性物质组合的药物， 以及涉及所述活性物质组合在制备药物方面的用途。
发明背景
认知性和/或退行性脑功能障碍的临床表征是记忆、认知、推理、 判断和情绪稳定性的逐渐缺失，这逐步导致深度精神衰退并最终导致 死亡。在这样的功能障碍的一实例中，阿尔茨海默病是老年人逐渐精 神衰竭(痴呆)的常见原因，并且被认为是在美国导致死亡的第四类最 常见的医学原因。具体地，阿尔茨海默病与基底前脑胆碱能神经元的变 性有关，所述基底前脑胆碱能神经元在包括记忆在内的认知功能中起 重要作用。已经在世界上的不同种族和族群中观察到认知和/或退行性 脑功能障碍，并且其反映了主要的公共卫生问题。目前，据估计该疾 病仅在美国就影响着约200万至300万人，并且随着人类寿命的增加 其在世界范围内增长。
用目前使用的药物不能治愈认知性和/或退行性脑功能障碍，然 而，通过使用治疗认知障碍的化合物，具体为治疗阿尔茨海默病的化 合物，能够缓解这些病症的症状，所述化合物如多奈哌齐、卡巴拉汀、 加兰他敏和苯羟基丙氨酸(phenserine)，其全部作为乙酰胆碱酯酶抑制剂。
所有的乙酰胆碱酯酶抑制剂均具有严重的缺陷，因为其由于其活性 而产生作为乙酰胆碱酯酶抑制剂所不期望的副作用。这些不期望的副作 用与其抑制乙酰胆碱酯酶而产生的毒性有关。由于长期给予的乙酰胆碱 酯酶抑制剂具有低治疗比(即毒性与疗效的比)，因而其产生很多与胆碱能 活性有关的病理状态。因此，由于治疗认知障碍具有长期性的特点，一 直以来期望提供这样的药物：有效的并且不产生使用乙酰胆碱酯酶抑制 剂固有的毒副作用，同时不产生诸如恶心和呕吐等不期望的副作用，从 而能够长期给药。
发明概述
因此，本发明的目的是提供适于预防和/或治疗与乙酰胆碱酯酶和 5-HT6受体有关的病症的药物，所述药物优选不表现出作为胆碱酯酶抑制 剂的常规化合物的不期望的副作用，或至少较少频率表现出所述副作用 和/或所述表现出的副作用较不显著。
具体地，本发明的目的是提供适于预防和/或治疗认知障碍的药物， 所述药物优选不表现出用于预防和/或治疗认知障碍的常规药物的不期望 的副作用，或至少较少频率表现出所述副作用和/或所述表现出的副作用 较不显著。
所述目的已经通过提供包含以下的活性物质组合而得以实现：
(A)至少一具有5-HT6受体亲和力的化合物，和
(B)至少一胆碱酯酶抑制剂。
由此，排除了包含5-HT6拮抗剂SB271046的组分(A)和胆碱酯酶抑 制剂盐酸多奈哌齐的组分(B)的活性物质组合。
盐酸多奈哌齐作为治疗阿尔茨海默病的药物以商标名出 售。相应的盐酸多奈哌齐化合物分别具有BNAG和E-2020的编号。
本发明的另一目的涉及作为药物用途的上述活性物质组合。
本发明的第三个目的是上述组合在制备用于同时进行乙酰胆碱酯酶 抑制和5-HT6-受体调节的药物上的用途。
本发明的另一目的涉及上述组合在制备用于以下方面的药物上的用 途：食欲调节；保养；增加或减少体重；预防和/或治疗涉及食物摄取的 失调，优选预防和/或治疗肥胖症、食欲缺乏、恶病质、贪食症、糖尿病、 优选II型糖尿病(非胰岛素依赖型糖尿病)；或预防和/或治疗胃肠道病症， 优选肠易激惹综合征；预防和/或治疗代谢综合征，周围神经系统疾病， 中枢神经系统疾病，关节炎，癫痫，焦虑，恐慌，抑郁，认知障碍，记 忆障碍，心血管疾病，老年痴呆，例如阿尔茨海默病、帕金森氏症和/或 亨廷顿病，精神分裂症，精神病，婴儿运动功能亢进(ADHD，注意缺陷/ 多动障碍)，疼痛，高血压综合征，炎性疾病，免疫性疾病或认知的改善。
最后，另一目的涉及药物制剂，其特征在于该药物制剂包含上述活 性物质组合和任选的一种或多种药理学上可接受的佐剂。
发明详述
令人惊奇地，已发现具有5-HT6受体亲和力的化合物和作为胆碱酯 酶抑制剂的化合物在其药理活性中显示出协同效应。因此，与单独给予 所述化合物所需的剂量相比，相应化合物的剂量可以被降低。具体地， 具有5-HT6受体亲和力的化合物和胆碱酯酶抑制剂均以基本上不显示出 药理活性的量组合产生这些化合物的活性物质组合，当其以这些量联合 给药时表现出药理活性。
根据本发明，已发现乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用会加强具有5-HT6 受体亲和力的化合物的作用，因此，用于治疗与乙酰胆碱酯酶和5-HT6 受体有关病症的包含胆碱酯酶抑制剂和具有5-HT6受体亲和力的化合物 的组合可导致更快地产生药效并提高成功率。因此，本发明涉及胆碱酯 酶抑制剂和具有5-HT6受体亲和力的化合物的联合作用，或涉及包含胆 碱酯酶抑制活性和5-HT6受体亲和力的物质的双重作用，以治疗与乙酰 胆碱酶和5-HT6受体有关的病症。
优选地，组分(A)表示的化合物对5-HT6受体具有选择性亲和力。因 此，相较于其它5-HT受体亚型，这些化合物对5-HT6受体具有较高的亲 和力并且该化合物优选基本上不结合其它5-HT受体亚型，如5-HT1受体 (例如5-HT1A、5-HT1B、5-HT1D、5-HT1E、5-HT1F)、5-HT2B、5-HT2C、5-HT2a 和5-HT7。
更优选地，组分(A)表示的化合物对5-HT6受体的亲和力(pKi)的值大 于或等于约6，优选大于或等于约8，更优选大于或等于约9，这是其与 5-HT2C受体的pKi的至少20倍，优选至少30倍。可用于测定5-HT6受 体拮抗剂和/或5-HT2C受体拮抗剂的亲和力和选择性的检测方法在本领 域是公知的并且也在以下实施例中提供。
优选地，组分(A)表示的化合物显示出与5-HT6受体结合的Ki值小于 或等于1μM，优选小于或等于500nM，更优选小于或等于100nM，还 更优选小于或等于50nM，还更优选小于或等于25nM。
优选地，使用表达5-HT6-人类重组受体的HEK-293细胞的细胞膜测 定Ki。在所述膜中，受体浓度为2.18pmol/mg蛋白而蛋白浓度为9.17 mg/ml。试验方案按照B.L.Roth等人的方法进行[B.L.Roth，S.C.Craigo， M.S.Choudhary，A.Uluer，F.J.Monsma，Y.Shen，H.Y.Meltzer，D.R. Sibley：Binding of Typical and Atypical Antipsychotic Agents to 5-Hydroxytryptamine-6 and Hydroxytryptamine-7 Receptors(典型的和非典 型的抗精神病药与5-羟色胺-6和羟色胺-7受体的结合).The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics，1994，268，1403]，其在此引入 作为参考并形成本公开的一部分。确切的试验方案也在以下概述(参见药 理方法)。
在本发明的具体实施方案中，组分(A)对作为其激动剂的5-HT6受体 表现出亲和力。在另一具体实施方案中，组分(A)对作为其拮抗剂的5-HT6 受体表现出亲和力。在另一具体实施方案中，组分(A)对作为其反向激动 剂的5-HT6受体表现出亲和力。
优选地，具有5-HT6受体亲和力的化合物作为5-HT6受体的激动剂或 反向激动剂，更优选具有5-HT6受体亲和力的化合物作为5-HT6受体的激 动剂。更优选地，具有5-HT6受体亲和力的化合物作为5-HT6受体的选择 性激动剂或选择性反向激动剂，更优选具有5-HT6受体亲和力的化合物 作为5-HT6受体的选择性激动剂。
参考S.M.Stahl，Essential Psychopharmacology，Neuroscientific basis and practical applications(基础精神药理学，神经科学基础和实践应用)，Ed. Cambridge，1996，Chapter 3，能够将具有5-HT6受体亲和力的化合物分为 激动剂、反向激动剂或拮抗剂。该文献的相应部分在此引入作为参考并 形成本公开的一部分。
“激动剂”定义为与受体结合且具有内在作用并因此在其与受体接触 时增加受体的基础活性的化合物。
“拮抗剂”定义为与激动剂或反向激动剂竞争结合受体从而阻断激动 剂或反向激动剂对受体的作用的化合物。然而，拮抗剂(还称为“中性”拮 抗剂)对固有受体活性没有影响。
“反向激动剂”定义为通过占据相同受体从而降低受体基础活性(例如 受体介导的信号传输)而产生与激动剂相反作用的化合物。这样的化合物 还称为负性拮抗剂。反向激动剂是受体的配体，其使受体采取相对于不 存在任何配体情况下出现的基础状态的非活性状态。因此，当拮抗剂能 够抑制激动剂的活性时，反向激动剂是能够在不存在激动剂的情况下改 变受体构象的配体。
根据本发明，术语“胆碱酯酶抑制剂”表示乙酰胆碱酯酶抑制剂以及 丁酰胆碱酯酶抑制剂。
组分(B)表示的化合物显示出对红血球中的乙酰胆碱酯酶的抑制作用 的IC50为小于或等于1μM，优选小于或等于500nM，更优选小于或等 于300nM，还更优选小于或等于200nM，还更优选小于或等于100nM。
可用于测定红血球中乙酰胆碱酯酶抑制作用的检测方法在本领域是 众所周知的并且还在以下参考文献中提供：J.Med.Chem.2002，45，3684； J.Med.Chem.2001，44，4733和J.Med.Chem.2005，48，1701。将文献的相 应部分引入本文作为参考并形成本公开的部分。
优选地，本发明所述的胆碱酯酶抑制剂选自可逆胆碱酯酶抑制剂和 假性可逆胆碱酯酶抑制剂。
术语“胆碱酯酶抑制剂”和“乙酰胆碱酯酶抑制剂”可互换地指抑制乙 酰胆碱酯酶(AChE)活性的药物化合物。胆碱酯酶抑制剂通常分为“可逆 的”、“假性不可逆的”或“缓慢可逆的”、以及“不可逆的”。“可逆的”胆碱 酯酶抑制剂通常是非共价抑制剂。“假性不可逆的”、“假性可逆的”或“缓 慢可逆的”胆碱酯酶抑制剂与具有高亲和力的AChE共价或非共价反应。 假性不可逆的胆碱酯酶抑制剂通常但非排他地含有甲氨酰酯键，并且被 AChE水解，但比乙酰胆碱慢得多。被AChE的活性中心丝氨酸攻击使甲 氨酰化的AChE增加。通过甲氨酰化的乙酰胆碱酯酶抑制剂所抑制的时 间能够是约3至4小时。诸如毒扁豆碱、新斯的明和吡啶斯的明的这种 甲氨酰化剂的半衰期能够是约1至2小时。“假性不可逆的”和“可逆的” 胆碱酯酶抑制剂间的差别通常反映在酰基酶的脱乙酰作用速率的差值。 对于“假性不可逆的”胆碱酯酶抑制剂，二甲基氨甲酰酶的水解的半衰期 是约15至30分钟。“不可逆的”胆碱酯酶抑制剂通常是有机磷化合物。 对于“不可逆的”胆碱酯酶抑制剂，活性酶能够在几个小时后自发再生， 或者能够很慢地自发再生以使得AChE活性的恢复取决于新酶的合成。 乙酰胆碱酯酶抑制剂是众所周知的并在诸如以下的文献中详细讨论： Goodman and Gilman的The Pharmacological Basis of Therapeutics(治疗学 的药理学基础)，Chapter 8，10.sup.th Ed.，Hardman，Limbird and Goodman-Gilman，Eds.，McGraw-Hill(2001)，其在此引入作为参考。
优选地，作为组分(A)，其至少存在一化合物，该化合物选自通式(Ia) 的、苯并噁唑酮衍生的磺酰胺化合物
其中
R1a、R2a、R3a和R4a各自独立地表示氢原子；卤素；未支化或支化的、 饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未 取代或至少单取代的、任选地含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基， 其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取 代的单环体系或双环体系稠合；未取代的或至少单取代的芳基或杂芳基， 其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取 代的单环体系或双环体系稠合；硝基；氰基；-O-R10a；-O-(C＝O)-R11a； -(C＝O)-OR11a；-SR12a；-SOR12a；-SO2R12a；；-NH-SO2R12a；-SO2NH2或 -NR13aR14a；
R5a表示氢原子；未支化或支化的、饱和或不饱和的、未取代或至少 单取代的脂族基或饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有 至少一作为环成员的杂原子的脂环基；
R6a、R7a、R8a和R9a各自独立地表示氢原子；未支化或支化的、饱和 或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代 或至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基；氰基 基团或-C(＝O)-OR15a部分；
Wa表示未支化或支化的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的 脂族基；
饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环 成员的杂原子的脂环基，其可经任选单取代的亚烷基键合和/或可与未取 代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经未取代或至少单取代 的亚烷基或亚烯基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双 环体系稠合；
-NR16aR17a部分；或
-C(＝O)-R18a部分；
R10a表示氢原子；未支化或支化的、饱和或不饱和的、未取代或至少 单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有 至少一作为环成员的杂原子的脂环基，该脂环基可经未取代或至少单取 代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系 稠合；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经未取代或至少单 取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体 系稠合；
R11a表示氢原子；未支化或支化的、饱和或不饱和的、未取代或至少 单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有 至少一作为环成员的杂原子的脂环基，该脂环基可经未取代或至少单取 代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系 稠合；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经未取代或至少单 取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体 系稠合；
R12a表示未支化或支化的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的 脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作 为环成员的杂原子的脂环基，该脂环基可经未取代或至少单取代的亚烷 基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或 未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经未取代或至少单取代的亚 烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
R13a和R14a各自独立地表示氢原子；未支化或支化的、饱和或不饱和 的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单 取代的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经未取代 或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系 或双环体系稠合；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经未取 代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体 系或双环体系稠合；
或者R13a和R14a与桥接的氮原子共同形成饱和的、不饱和的或芳族 的杂环，其为未取代的或至少单取代的和/或其可含有至少另一作为环成 员的杂原子；
R15a表示氢原子；未支化或支化的、饱和或不饱和的、未取代或至少 单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有 至少一作为环成员的杂原子的脂环基或未取代或至少单取代的芳基或杂 芳基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至 少单取代的单环体系或双环体系稠合；
R16a表示未支化或支化的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的 脂族基；
R17a表示未支化或支化的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的 脂族基；以及
R18a表示未取代或至少单取代的芳基；
任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任 意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构 体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或溶剂合 物的形式存在。
优选的通式(Ia)化合物是这样的化合物，其中：
R1a、R2a、R3a和R4a各自独立地表示氢原子；氟原子；氯原子；溴原 子；甲基或甲氧基；
R5a表示氢原子；
R6a、R7a、R8a和R9a分别表示氢原子；
Wa表示选自以下基团的烃基：
甲基；乙基；正丙基；异丙基；正丁基；仲丁基；异丁基和叔丁基； 乙烯基(CH2＝CH-)；-N(CH3)2；1-萘基；苄基；2-萘基；苯基；2-甲基-苯 基；3-甲基-苯基；4-甲基-苯基；2-乙基-苯基；3-乙基-苯基；4-乙基-苯基； 2-正丙基-苯基；3-正丙基-苯基；4-正丙基-苯基；2-异丙基-苯基；3-异丙 基-苯基；4-异丙基-苯基；2-正丁基-苯基；3-正丁基-苯基；4-正丁基-苯 基；2-异丁基-苯基；3-异丁基-苯基；4-异丁基-苯基；2-叔丁基-苯基；3- 叔丁基-苯基；4-叔丁基-苯基；1，1-二甲基丙基-苯基；2-环戊基-苯基；3- 环戊基-苯基；4-环戊基-苯基；2-环己基-苯基；3-环己基-苯基；4-环己基 -苯基；2-甲氧基-苯基；3-甲氧基-苯基；4-甲氧基-苯基；2-乙氧基-苯基； 3-乙氧基-苯基；4-乙氧基-苯基；2-正丙氧基-苯基；3-正丙氧基-苯基；4- 正丙氧基-苯基；2-异丙氧基-苯基；3-异丙氧基-苯基；4-异丙氧基-苯基； 2-氟-苯基；3-氟-苯基；4-氟-苯基；2-氯-苯基；3-氯-苯基；4-氯-苯基； 2-溴-苯基；3-溴-苯基；4-溴-苯基；2-三氟甲基-苯基；3-三氟甲基-苯基； 4-三氟甲基-苯基；2-三氟甲氧基-苯基；3-三氟甲氧基-苯基；4-三氟甲氧 基-苯基；2-羧基-苯基；3-羧基-苯基；4-羧基-苯基；2-乙酰基-苯基；3- 乙酰基-苯基；4-乙酰基-苯基；2-(C＝O)-O-CH3-苯基；3-(C＝O)-O-CH3-苯 基；4-(C＝O)-O-CH3-苯基；2-(CH2)-(CH2)-(C＝O)-O-CH3-苯基； 3-(CH2)-(CH2)-(C＝O)-O-CH3-苯基；4-(CH2)-(CH2)-(C＝O)-O-CH3-苯基；2- 氰基-苯基；3-氰基-苯基；4-氰基-苯基；2-硝基-苯基；3-硝基-苯基；4- 硝基-苯基；4-(4-溴苯氧基)-苯基；2-甲磺酰基-苯基；3-甲磺酰基-苯基； 4-甲磺酰基-苯基；2-苯基-苯基(联苯-2-基)；3-苯基-苯基(联苯-3-基)；4- 苯基-苯基(联苯-4-基)；2-苯氧基-苯基；3-苯氧基-苯基；4-苯氧基-苯基； 2，4-二甲基-苯基；3，4-二甲基-苯基；2，4，6-三甲基-苯基；2，3，5，6-四甲基- 苯基；五甲基-苯基；2，5-二甲氧基-苯基；3，4-二甲氧基-苯基；2，3-二氯- 苯基；2，4-二氯-苯基；2，5-二氯-苯基；3，4-二氯-苯基；3，5-二氯-苯基；2，6- 二氯-苯基；2，4-二氟-苯基；3，4-二氟-苯基；2，5-二氟-苯基；2，6-二氟-苯 基；3-氯-2-氟-苯基；3-氯-4-氟-苯基；5-氯-2-氟-苯基；2，3，4-三氯-苯基； 2，4，5-三氯-苯基；2，4，6-三氯-苯基；2，4，5-三氟-苯基；2，3，4-三氟-苯基-； 2-氯-4，5-二氟-苯基；2-溴-4-氟-苯基；2-溴-4，6-二氟-苯基；4-氯-2，5-二氟- 苯基；5-氯-2，4-二氟-苯基；4-溴-2，5-二氟-苯基；5-溴-2，4-二氟-苯基；五 氟-苯基；2，4-二硝基-苯基；4-氯-3-硝基-苯基；2-甲基-5-硝基-苯基；5- 溴-2-甲氧基-苯基；3-氯-2-甲基-苯基；4-溴-3-甲基-苯基；4-氯-2，5-二甲 基-苯基；4-氟-3-甲基-苯基；5-氟-2-甲基-苯基；2-硝基-4-三氟甲基-苯基； 2-甲氧基-4-甲基-苯基；3，5-二氯-2-羟基-苯基；3，5-二氯-4-羟基-苯基；5- 氯-2，4-二氟-苯基；3-氯-4-(NH)-(C＝O)-CH3-苯基；2-氯-6-甲基-苯基；2- 氯-5-三氟甲基-苯基；2-氯-5-三氟甲氧基-苯基；4-溴-2-三氟甲氧基-苯基； 4-溴-2-三氟甲基-苯基；4-溴-3-三氟甲基-苯基；3-羧基-4-氟-苯基；3-羧基 -4-氯-6-氟-苯基；4-甲氧基-2，3，6-三甲基-苯基-；或以下基团之一：
由此，在每种情况下，X表示各个取代基Wa与通式(Ia)的-SO2基团 键合的位置；
任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任 意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构 体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或溶剂合 物的形式存在。
通式(Ia)特别优选的化合物选自以下化合物：
1 a1-[1-(萘-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
1 b1-[1-(萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
2 1-[1-(甲苯-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
3 1-(1-苯基甲磺酰基-哌啶-4-基)-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
4 1-(1-苯磺酰基-哌啶-4-基)-6-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
5 6-氯-1-[1-(甲苯-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
6 6-氯-1-(1-苯基甲磺酰基-哌啶-4-基)-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
7 6-氯-1-[1-(萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
8 6-氯-1-[1-(萘-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
9 6-氯-1-[1-(5-氯-3-甲基-苯并[b]噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢- 苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
10 1-[1-(噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
11 1-[1-(4-乙酰基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
12 2-[4-(2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苄腈
13 1-[1-(2，4-二甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
14 1-[1-(4-甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
15 1-[1-(2-萘-1-基-乙磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
16 8-甲基-1-[1-(噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
17 1-[1-(4-乙酰基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
18 2-[4-(8-甲基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苄腈
19 1-[1-(2，4-二甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
20 1-[1-(4-甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
21 8-甲基-1-[1-(2-萘-1-基-乙磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
22 4-(8-甲基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酸二甲酰胺
23 2-[4-(2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苯甲酸甲酯
24 1-[1-(3-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
25 2-[4-(8-甲基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苯甲 酸甲酯
26 8-甲基-1-[1-(3-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
27 1-[1-(4-乙酰基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
28 2-[4-(6-氯-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苄腈
29 6-氯-1-[1-(4-甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
30 2-[4-(6-氯-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苯甲酸 甲酯
31 6-氯-1-[1-(2，4-二甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
32 6-氯-1-[1-(3-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
33 1-[1-(5-氯-3-甲基-苯并[b]噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢 -苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
34 1-{1-[4-(4-溴-苯氧基)-苯磺酰基]-哌啶-4-基}-8-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
35 1-[1-(4-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
36 8-甲基-1-[1-(萘-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
37 8-甲基-1-(1-苯基甲磺酰基-哌啶-4-基)-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
38 1-[1-(4-溴-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
39 6-氯-1-[1-(4-甲磺酰基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
40 1-[1-(丁烷-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
41 1-[1-(4-溴-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
42 1-[1-(4-甲磺酰基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
43 1-[1-(丁烷-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
44 6-氯-1-[1-(2-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
45 6-氯-1-[1-(3-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
46 1-[1-(联苯-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
47 8-甲基-1-[1-(2-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
48 8-甲基-1-[1-(3-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
49 1-[1-(联苯-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
50 8-甲基-1-[1-(4-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
51 6-氯-1-[1-(4-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
52 1-(1-乙磺酰基-哌啶-4-基)-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
53 1-[1-(丙基-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
54 1-[1-(丙基-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
55 6-氯-1-(1-乙磺酰基-哌啶-4-基)-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
56 6-氯-1-[1-(丙基-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
57 6-氯-1-[1-(丙基-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
58 6-氯-1-[1-(喹啉-8-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
59 1-[1-(4-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
60 6-甲基-1-[1-(喹啉-8-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
61 6-甲基-1-[1-(2-萘-1-基-乙磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
62 6-甲基-1-[1-(甲苯-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
63 1-[1-(4-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
64 6-甲基-1-[1-(萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
65 6-甲基-1-[1-(萘-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
66 1-[1-(5-氯-3-甲基-苯并[b]噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢 -苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
67 6-甲基-1-[1-(4-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
68 1-(1-苯磺酰基-哌啶-4-基)-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
69 1-[1-(4-氯-3-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
70 1-[1-(5-二甲氨基-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
71 1-[1-(4-氯-3-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
72 1-[1-(4-氯-3-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
73 6-氯-1-[1-(4-氯-3-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
74 6-氯-1-[1-(5-二甲氨基-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
75 1-[1-(4-甲氧基-2，3，6-三甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
76 1-[1-(4-甲氧基-2，3，6-三甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢- 苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
77 6-氯-1-[1-(4-甲氧基-2，3，6-三甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯 并[d][1，3]噁嗪-2-酮
78 1-[1-(4-甲氧基-2，3，6-三甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢- 苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
79 1-[1-(2-溴-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
80 1-[1-(2-溴-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
81 1-[1-(2-溴-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
82 1-[1-(2-溴-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
83 6-氯-1-[1-(2，3-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
84 1-[1-(2，3-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
85 1-[1-(2，4，5-三氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
86 8-甲基-1-[1-(2，4，5-三氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
87 6-氯-1-[1-(2，4，5-三氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
88 6-甲基-1-[1-(2，4，5-三氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
89 1-[1-(5-溴-2-甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
90 1-[1-(5-溴-2-甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
91 1-[1-(5-溴-2-甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
921-[1-(5-溴-2-甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
93 1-[1-(2，5-二甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
94 1-[1-(2，5-二甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
95 6-氯-1-[1-(2，5-二甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
96 1-[1-(2，5-二甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
97 1-(1-五甲基苯磺酰基-哌啶-4-基)-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
98 8-甲基-1-(1-五甲基苯磺酰基-哌啶-4-基)-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
99 6-氯-1-(1-五甲基苯磺酰基-哌啶-4-基)-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
100 6-甲基-1-(1-五甲基苯磺酰基-哌啶-4-基)-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
101 1-{1-[2-(2，2，2-三氟-乙酰基)-1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-磺酰基]-哌啶-4- 基}-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
102 8-甲基-1-{1-[2-(2，2，2-三氟-乙酰基)-1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-磺酰基]- 哌啶-4-基}-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
103 6-氯-1-{1-[2-(2，2，2-三氟-乙酰基)-1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-磺酰基]-哌 啶-4-基}-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
104 6-甲基-1-{1-[2-(2，2，2-三氟-乙酰基)-1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-磺酰基]- 哌啶-4-基}-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
105 1-[1-(2-甲基-5-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
106 8-甲基-1-[1-(2-甲基-5-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
107 6-氯-1-[1-(2-甲基-5-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
108 6-甲基-1-[1-(2-甲基-5-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
109 1-[1-(4-溴-2，5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
110 1-[1-(4-溴-2，5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
111 1-[1-(4-溴-2，5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
112 1-[1-(4-溴-2，5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
113 1-[1-(4-氯-2，5-二甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
114 1-[1-(4-氯-2，5-二甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
115 6-氯-1-[1-(4-氯-2，5-二甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
116 1-[1-(4-氯-2，5-二甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
117 1-[1-(4-甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
118 1-[1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
119 1-[1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
120 6-氯-1-[1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
121 1-[1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
122 1-[1-(3-氯-4-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
123 1-[1-(3-氯-4-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
124 6-氯-1-[1-(3-氯-4-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
125 1-[1-(3-氯-4-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
126 1-[1-(4-溴-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
127 6-甲基-1-[1-(3-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
128 6-甲基-1-[1-(3-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
129 1-[1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
130 1-[1-(2-硝基-4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
131 1-[1-(3-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
132 1-[1-(2，4-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
133 1-[1-(2，4，6-三甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
134 1-[1-(2-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
135 8-甲基-1-[1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
136 8-甲基-1-[1-(2-硝基-4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
137 1-[1-(3-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
138 1-[1-(2，4-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
139 8-甲基-1-[1-(2，4，6-三甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d] [1，3]噁嗪-2-酮
140 8-甲基-1-[1-(2-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
141 1-[1-(4-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
142 1-[1-(4-溴-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
143 1-[1-(3-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
144 1-{1-[4-(4-溴-苯氧基)-苯磺酰基]-哌啶-4-基}-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
145 1-[1-(3-甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
146 1-[1-(2-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
147 8-甲基-1-[1-(甲苯-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
148 1-(1-苯磺酰基-哌啶-4-基)-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
149 1-[1-(3-甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
150 1-[1-(2，4-二甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
151 1-{1-[4-(4-溴-苯氧基)-苯磺酰基]-哌啶-4-基}-6-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
152 6 -甲基-1-[1-(噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
153 1-[1-(甲苯-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
154 1-[1-(5-氟-2-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
155 1-[1-(4-异丙氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
156 1-[1-(3-氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
157 1-[1-(3，4-二甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
158 1-(1-五氟苯磺酰基-哌啶-4-基)-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
159 8-甲基-1-[1-(甲苯-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
160 1-[1-(5-氟-2-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
161 1-[1-(4-异丙氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
162 1-[1-(3-氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
163 1-[1-(3，4-二甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
164 8-甲基-1-(1-五氟苯磺酰基-哌啶-4-基)-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
165 6-甲基-1-[1-(甲苯-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
166 1-[1-(5-氟-2-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
167 1-[1-(4-异丙氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
168 1-[1-(3-氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
169 1-[1-(3，4-二甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
170 6-甲基-1-(1-五氟苯磺酰基-哌啶-4-基)-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
171 6-甲基-1-[1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
172 6-甲基-1-[1-(2-硝基-4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
173 1-[1-(3-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
174 1-[1-(2，4-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
175 6-甲基-1-[1-(2，4，6-三甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d] [1，3]噁嗪-2-酮
176 6-甲基-1-[1-(2-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
177 1-[1-(3-甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
178 6-甲基-1-[1-(2-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
179 1-[1-(4-乙酰基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
180 1-[1-(4-甲磺酰基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
181 6-甲基-1-(1-苯基甲磺酰基-哌啶-4-基)-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
182 2-[4-(6-甲基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]苯甲 酸甲酯
183 6-甲基-1-[1-(2-氧代-2H-苯并吡喃-6-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯 并[d][1，3]噁嗪-2-酮
184 6-氯-1-[1-(4-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
185 6-氯-1-[1-(3，5-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
186 1-{1-[4-(4-溴-苯氧基)-苯磺酰基]-哌啶-4-基}-6-氯-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
187 6-氯-1-[1-(噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
188 6-氯-1-[1-(3-甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
189 6-氯-1-[1-(2-氧代-2H-苯并吡喃-6-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
190 6-氯-1-[1-(甲苯-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
191 6-氯-1-[1-(5-氟-2-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
192 6-氯-1-[1-(4-异丙氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
193 6-氯-1-[1-(3-氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
194 6-氯-1-[1-(3，4-二甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
195 6-氯-1-(1-五氟苯磺酰基-哌啶-4-基)-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
196 6-氯-1-[1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
197 6-氯-1-[1-(2-硝基-4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
198 6-氯-1-[1-(3-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
199 6-氯-1-[1-(2，4-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
200 6-氯-1-[1-(2，4，6-三甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
201 6-氯-1-[1-(2-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
202 1-[1-(2-氧代-2H-苯并吡喃-6-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
203 1-[1-(3，5-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
204 1-[1-(2，5-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
205 1-[1-(5-溴-6-氯-吡啶-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
206 1-[1-(4-氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
207 1-[1-(2，6-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
208 8-甲基-1-[1-(2-氧代-2H-苯并吡喃-6-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯 并[d][1，3]噁嗪-2-酮
209 1-[1-(3，5-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
210 1-[1-(2，5-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁-2-酮
211 1-[1-(5-溴-6-氯-吡啶-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
212 1-[1-(4-氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
213 1-[1-(2，6-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
214 1-[1-(联苯-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
215 6-氯-1-[1-(2，5-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
216 1-[1-(5-溴-6-氯-吡啶-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-1，4-二氢-苯并[d] [1，3]噁嗪-2-酮
217 6-氯-1-[1-(4-氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
218 6-氯-1-[1-(2，6-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
219 1-[1-(联苯-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
220 2-[4-(6-甲基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苄腈
221 1-[1-(2，5-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
222 1-[1-(5-溴-6-氯-吡啶-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
223 1-[1-(4-氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
224 1-[1-(2，6-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
225 1-[1-(3，5-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
226 6-甲基-1-[1-(1-甲基-1H-咪唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
227 1-[1-(5-溴-2，4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
228 1-[1-(4-甲磺酰基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
229 1-[1-(1-甲基-1H-咪唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
230 1-[1-(5-溴-2，4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
231 1-[1-(6-氯-咪唑并[2，1-b]噻唑-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
232 1-[1-(4-乙基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
233 1-[1-(苯并[b]噻吩-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
234 1-[1-(6-氯-咪唑并[2，1-b]噻唑-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢- 苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
235 1-[1-(4-乙基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
236 1-[1-(苯并[b]噻吩-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
237 6-氯-1-[1-(6-氯-咪唑并[2，1-b]噻唑-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯 并[d][1，3]噁嗪-2-酮
238 6-氯-1-[1-(4-乙基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
239 1-[1-(苯并[b]噻吩-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
240 1-[1-(6-氯-咪唑并[2，1-b]噻唑-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢- 苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
241 1-[1-(4-乙基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
242 1-[1-(苯并[b]噻吩-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
243 1-[1-(7-氯-苯并[1，2，5]噁二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
244 1-[1-(2-甲氧基-4-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
245 3-{4-[4-(2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苯基}-丙 酸甲酯
246 1-[1-(2，4-二硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
247 1-[1-(7-氯-苯并[1，2，5]噁二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢- 苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
248 1-[1-(2-甲氧基-4-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
249 3-{4-[4-(8-甲基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苯 基}-丙酸甲酯
250 1-[1-(2，4-二硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
251 1-[1-(7-氯-苯并[1，2，5]噁二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢- 苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
252 1-[1-(2-甲氧基-4-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
253 3-{4-[4-(6-甲基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苯 基}-丙酸甲酯
254 1-[1-(2，4-二硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
255 6-氯-1-[1-(7-氯-苯并[1，2，5]噁二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯 并[d][1，3]噁嗪-2-酮
256 6-氯-1-[1-(2-甲氧基-4-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
257 3-{4-[4-(6-氯-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苯 基}-丙酸甲酯
258 6-氯-1-[1-(2，4-二硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
259 6-氯-1-[1-(1-甲基-1H-咪唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
260 1-[1-(5-溴-2，4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
261 8-甲基-1-[1-(1-甲基-1H-咪唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
262 1-[1-(5-溴-2，4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
263 1-[1-(苯并[b]噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
264 1-[1-(苯并[b]噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
265 1-[1-(苯并[b]噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
266 1-[1-(苯并[b]噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
267 1-[1-(2，5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
268 1-[1-(2，5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
269 6-氯-1-[1-(2，5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
270 1-[1-(2，5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
271 1-[1-(4-氯-2，5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
272 1-[1-(4-氯-2，5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
273 6-氯-1-[1-(4-氯-2，5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
274 1-[1-(4-氯-2，5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
275 1-[1-(2，4，5-三氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
276 8-甲基-1-[1-(2，4，5-三氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
277 6-氯-1-[1-(2，4，5-三氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
278 6-甲基-1-[1-(2，4，5-三氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
279 1-[1-(3，5-二氯-2-羟基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
280 1-[1-(2，6-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
281 1-[1-(2，6-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
282 6-氯-1-[1-(2，6-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
283 1-[1-(2，6-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
284 1-[1-(5-氯-2，4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
285 1-[1-(5-氯-2，4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
286 6-氯-1-[1-(5-氯-2，4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
287 1-[1-(5-氯-2，4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
288 1-[1-(2-氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
289 1-[1-(2-氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
290 6-氯-1-[1-(2-氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
291 1-[1-(2-氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
292 6-氯-1-[1-(2-萘-1-基-乙磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
293 6-溴-1-[1-(4-溴-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
294 6-溴-1-[1-(甲苯-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
295 6-溴-1-[1-(2，4-二甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
296 6-溴-1-[1-(2-萘-1-基-乙磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
297 6-溴-1-[1-(喹啉-8-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
298 6-溴-1-[1-(5-氯-3-甲基-苯并[b]噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢- 苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
299 6-溴-1-[1-(3-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
300 6-溴-1-[1-(萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
301 6-溴-1-[1-(萘-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
302 1-(1-苯磺酰基-哌啶-4-基)-6-溴-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
303 6-溴-1-{1-[4-(4-溴-苯氧基)-苯磺酰基]-哌啶-4-基}-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
304 6-溴-1-[1-(噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
305 6-溴-1-[1-(2-甲基-5-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
306 6-溴-1-[1-(4-溴-2，5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
307 6-溴-1-[1-(甲苯-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
308 6-溴-1-[1-(5-氟-2-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
309 6-溴-1-[1-(4-异丙氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
310 6-溴-1-[1-(3-氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
311 6-溴-1-[1-(3，4-二甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
312 6-溴-1-(1-五氟苯磺酰基-哌啶-4-基)-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
313 6-溴-1-[1-(4-氯-2，5-二甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
314 6-溴-1-[1-(3-甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
315 6-溴-1-[1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
316 6-溴-1-[1-(4-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
317 6-溴-1-[1-(3-氯-4-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
318 6-溴-1-(1-五甲基苯磺酰基-哌啶-4-基)-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
319 6-溴-1-[1-(2-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
320 6-溴-1-[1-(4-氯-3-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
321 6-溴-1-[1-(5-二甲氨基-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
322 6-溴-1-[1-(4-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
323 1-[1-(4-乙酰基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-溴-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
324 6-溴-1-[1-(4-甲磺酰基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
325 1-[1-(联苯-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-溴-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
326 6-溴-1-(1-苯基甲磺酰基-哌啶-4-基)-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
327 6-溴-1-[1-(2，5-二甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
328 6-溴-1-{1-[2-(2，2，2-三氟-乙酰基)-1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-磺酰基]-哌 啶-4-基}-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
329 6-溴-1-[1-(2，3-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
330 6-溴-1-[1-(2，4，5-三氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
331 6-溴-1-[1-(5-溴-2-甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
332 6-溴-1-[1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
333 6-溴-1-[1-(2-硝基-4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
334 6-溴-1-[1-(3-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
335 6-溴-1-[1-(2，4-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
336 6-溴-1-[1-(2，4，6-三甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
337 6-溴-1-[1-(2-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
338 6-溴-1-[1-(2-溴-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
339 6-溴-1-[1-(4-甲氧基-2，3，6-三甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯 并[d][1，3]噁嗪-2-酮
340 1-[1-(3，5-二氯-4-羟基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
341 1-[1-(3，5-二氯-4-羟基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
342 6-氯-1-[1-(3，5-二氯-4-羟基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
343 1-[1-(3，5-二氯-4-羟基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
344 6-溴-1-[1-(3，5-二氯-4-羟基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
345 6-氯-1-[1-(3，5-二氯-2-羟基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
346 6-溴-1-[1-(3，5-二氯-2-羟基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
347 2-[4-(6-溴-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苄腈
348 6-溴-1-[1-(4-甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
349 2-[4-(6-溴-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苯甲酸 甲酯
350 6-溴-1-[1-(3-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
351 6-溴-1-[1-(2-氧代-2H-苯并吡喃-6-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
352 6-溴-1-[1-(3，5-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
353 6-溴-1-[1-(2，5-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
354 6-溴-1-[1-(5-溴-6-氯-吡啶-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d] [1，3]噁嗪-2-酮
355 6-溴-1-[1-(4-氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
356 6-溴-1-[1-(2，6-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
357 6-溴-1-[1-(1-甲基-1H-咪唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
358 6-溴-1-[1-(5-溴-2，4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
359 6-溴-1-[1-(4-乙基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
360 6-溴-1-[1-(6-氯-咪唑并[2，1-b]噻唑-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯 并[d][1，3]噁嗪-2-酮
361 1-[1-(苯并[b]噻吩-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-溴-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
362 6-溴-1-[1-(7-氯-苯并[1，2，5]噁二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯 并[d][1，3]噁嗪-2-酮
363 6-溴-1-[1-(2-甲氧基-4-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
364 3-{4-[4-(6-溴-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苯 基}-丙酸甲酯
365 6-溴-1-[1-(2，4-二硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
366 1-[1-(苯并[b]噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-溴-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
367 6-溴-1-[1-(2，5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
368 6-溴-1-[1-(4-氯-2，5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
369 6-溴-1-[1-(2，4，5-三氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
370 6-溴-1-[1-(2，6-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
371 6-溴-1-[1-(5-氯-2，4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
372 6-溴-1-[1-(2-氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
373 6-溴-1-[1-(2，3，4-三氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
374 N-{4-[4-(6-溴-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-2-氯 -苯基}-乙酰胺
375 1-[1-(2，3，4-三氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
376 8-甲基-1-[1-(2，3，4-三氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
377 6-氯-1-[1-(2，3，4-三氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
378 6-甲基-1-[1-(2，3，4-三氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
379 N-{2-氯-4-[4-(6-甲基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰 基]-苯基}-乙酰胺
380 1-[1-(3，4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
381 1-[1-(3，4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
382 6-氯-1-[1-(3，4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
383 1-[1-(3，4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
384 6-溴-1-[1-(3，4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
385 N-{2-氯-4-[4-(8-甲基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰 基]-苯基}-乙酰胺
386 1-[1-(2-氯-4，5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
387 1-[1-(2-氯-4，5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
388 6-氯-1-[1-(2-氯-4，5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
389 1-[1-(2-氯-4，5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
390 6-溴-1-[1-(2-氯-4，5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
391 N-{2-氯-4-[4-(2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苯 基}-乙酰胺
392 1-[1-(苯并[1，2，5]噁二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
393 1-[1-(苯并[1，2，5]噁二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
394 1-[1-(苯并[1，2，5]噁二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
395 1-[1-(苯并[1，2，5]噁二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
396 1-[1-(苯并[1，2，5]噁二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-溴-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
397 N-{2-氯-4-[4-(6-氯-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰 基]-苯基}-乙酰胺
398 1-[1-(苯并[1，2，5]噻二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
399 1-[1-(苯并[1，2，5]噻二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
400 1-[1-(苯并[1，2，5]噻二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
401 1-[1-(苯并[1，2，5]噻二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
402 1-[1-(苯并[1，2，5]噻二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-溴-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
403 1-(1-乙磺酰基-哌啶-4-基)-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
404 1-[1-(2，4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
405 1-[1-(2，4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
406 6-氯-1-[1-(2，4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
407 1-[1-(2，4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
408 6-溴-1-[1-(2，4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
409 8-甲基-1-[1-(丙基-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
410 1-[1-(3，4-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
411 1-[1-(3，4-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
412 6-氯-1-[1-(3，4-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
413 1-[1-(3，4-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
414 6-溴-1-[1-(3，4-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
415 8-甲基-1-[1-(丙基-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
416 1-[1-(2-氯-6-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
417 1-[1-(2-氯-6-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
418 6-氯-1-[1-(2-氯-6-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
419 1-[1-(2-氯-6-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
420 1-[1-(2-氯-6-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
421 8-甲基-1-[1-(2，3，5，6-四甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
422 1-[1-(2，3，4-三氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
423 8-甲基-1-[1-(2，3，4-三氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
424 6-氯-1-[1-(2，3，4-三氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
425 6-甲基-1-[1-(2，3，4-三氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
426 6-溴-1-[1-(2，3，4-三氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
427 1-[1-(2，3，5，6-四甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
428 1-[1-(噻吩-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
429 8-甲基-1-[1-(噻吩-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
430 6-氯-1-[1-(噻吩-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
431 6-甲基-1-[1-(噻吩-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
432 6-溴-1-[1-(噻吩-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
433 6-氯-1-[1-(2，3，5，6-四甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
434 1-[1-(2，4，6-三氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
435 8-甲基-1-[1-(2，4，6-三氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
436 6-氯-1-[1-(2，4，6-三氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
437 6-甲基-1-[1-(2，4，6-三氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
438 6-溴-1-[1-(2，4，6-三氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
439 6-甲基-1-[1-(2，3，5，6-四甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
440 1-[1-(2-溴-4，6-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
441 1-[1-(2-溴-4，6-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
442 1-[1-(2-溴-4，6-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
443 6-溴-1-[1-(2-溴-4，6-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
444 6-溴-1-[1-(2，3，5，6-四甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
445 1-[1-(4-溴-2-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
446 1-[1-(4-溴-2-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
447 1-[1-(4-溴-2-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
448 1-[1-(4-溴-2-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
449 6-溴-1-[1-(4-溴-2-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
450 1-[1-(4-苯氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
451 1-[1-(3-溴-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
452 1-[1-(3-溴-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
453 1-[1-(3-溴-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
454 1-[1-(3-溴-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
455 6-溴-1-[1-(3-溴-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
456 8-甲基-1-[1-(4-苯氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
457 1-[1-(4-叔丁基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
458 1-[1-(4-叔丁基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
459 1-[1-(4-叔丁基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
460 1-[1-(4-叔丁基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
461 6-溴-1-[1-(4-叔丁基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
462 6-氯-1-[1-(4-苯氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
463 1-[1-(2-溴-4，6-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
464 1-[1-(2-甲磺酰基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
465 6-氯-1-[1-(2-甲磺酰基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
466 1-[1-(2-甲磺酰基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
467 6-溴-1-[1-(2-甲磺酰基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
468 8-甲基-1-[1-(4-丙基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
469 6-氯-1-[1-(4-丙基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
470 6-甲基-1-[1-(4-丙基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
471 6-溴-1-[1-(4-丙基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
472 1-[1-(3-氯-2-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
473 6-氯-1-[1-(3-氯-2-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
474 1-[1-(3-氯-2-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
475 6-溴-1-[1-(3-氯-2-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
476 1-[1-(4-丁基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
477 1-[1-(4-丁基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
478 1-[1-(4-丁基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
479 6-溴-1-[1-(4-丁基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
480 1-[1-(4-溴-3-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
481 1-[1-(4-溴-3-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
482 1-[1-(4-溴-3-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
483 6-溴-1-[1-(4-溴-3-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
484 1-{1-[4-(1，1-二甲基-丙基)-苯磺酰基]-哌啶-4-基}-8-甲基-1，4-二氢-苯 并[d][1，3]噁嗪-2-酮
485 6-氯-1-{1-[4-(1，1-二甲基-丙基)-苯磺酰基]-哌啶-4-基}-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
486 1-{1-[4-(1，1-二甲基-丙基)-苯磺酰基]-哌啶-4-基}-6-甲基-1，4-二氢-苯 并[d][1，3]噁嗪-2-酮
487 6-溴-1-{1-[4-(1，1-二甲基-丙基)-苯磺酰基]-哌啶-4-基}-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
488 1-(1-乙烯磺酰基-哌啶-4-基)-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
489 3-[4-(8-甲基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苯甲 酸
490 3-[4-(6-甲基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苯甲 酸
491 3-[4-(6-溴-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苯甲酸
4921-[1-(3-氯-2-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
493 6-氯-1-[1-(3-氯-2-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
494 1-[1-(3-氯-2-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
495 6-溴-1-[1-(3-氯-2-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
496 N-{4-甲基-5-[4-(8-甲基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺 酰基]-噻唑-2-基}-乙酰胺
497 N-{5-[4-(6-氯-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-4-甲 基-噻唑-2-基}-乙酰胺
498 N-{4-甲基-5-[4-(6-甲基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺 酰基]-噻唑-2-基}-乙酰胺
499 N-{5-[4-(6-溴-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-4-甲 基-噻唑-2-基}-乙酰胺
500 1-[1-(2-溴-4-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
501 1-[1-(2-溴-4-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
502 1-[1-(2-溴-4-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
503 6-溴-1-[1-(2-溴-4-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
504 1-[1-(5-氯-2-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
505 6-氯-1-[1-(5-氯-2-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
506 1-[1-(5-氯-2-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
507 6-溴-1-[1-(5-氯-2-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
508 1-[1-(4-溴-3-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
509 1-[1-(4-溴-3-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
510 1-[1-(4-溴-3-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
511 6-溴-1-[1-(4-溴-3-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
512 1-[1-(2-甲磺酰基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
513 1-[1-(4-丙基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
514 1-[1-(3-氯-2-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
515 1-[1-(4-丁基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
516 1-[1-(4-溴-3-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
517 1-{1-[4-(1，1-二甲基-丙基)-苯磺酰基]-哌啶-4-基}-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
518 N-{4-甲基-5-[4-(2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]- 噻唑-2-基}-乙酰胺
519 1-[1-(3-氯-2-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
520 1-[1-(2-溴-4-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
521 1-[1-(4-溴-3-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
522 1-[1-(5-氯-2-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
523 1-[1-(异喹啉-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
5246-氟-1-[1-(2-甲磺酰基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
525 6-氟-1-[1-(4-丙基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
526 1-[1-(3-氯-2-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氟-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
527 1-[1-(4-丁基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氟-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
528 1-[1-(4-溴-3-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氟-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
529 1-{1-[4-(1，1-二甲基-丙基)-苯磺酰基]-哌啶-4-基}-6-氟-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
530 N-{5-[4-(6-氟-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-4-甲 基-噻唑-2-基}-乙酰胺
531 1-[1-(3-氯-2-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氟-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
532 1-[1-(2-溴-4-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氟-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
533 1-[1-(4-溴-3-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氟-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
534 1-[1-(5-氯-2-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氟-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
535 6-氟-1-[1-(异喹啉-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
536 6-氟-1-[1-(喹啉-8-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
537 1-[1-(5-氯-3-甲基-苯并[b]噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氟-1，4-二氢- 苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
538 6-氟-1-[1-(萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
539 6-氟-1-[1-(萘-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
540 1-[1-(苯并[b]噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氟-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
541 1-[1-(苯并[b]噻吩-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氟-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
542 8-甲氧基-1-[1-(喹啉-8-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
543 1-[1-(5-氯-3-甲基-苯并[b]噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲氧基-1，4-二 氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
544 8-甲氧基-1-[1-(萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
545 8-甲氧基-1-[1-(萘-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
546 1-[1-(苯并[b]噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲氧基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
547 1-[1-(苯并[b]噻吩-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲氧基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
548 5-氯-1-[1-(2-甲磺酰基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
549 5-氯-1-[1-(4-丙基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
550 5-氯-1-[1-(3-氯-2-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
551 1-[1-(4-丁基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-5-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
552 1-[1-(4-溴-3-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-5-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
553 5-氯-1-{1-[4-(1，1-二甲基-丙基)-苯磺酰基]-哌啶-4-基}-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
554 N-{5-[4-(5-氯-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-4-甲 基-噻唑-2-基}-乙酰胺
555 5-氯-1-[1-(3-氯-2-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
556 1-[1-(2-溴-4-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-5-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
557 1-[1-(4-溴-3-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-5-氯-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
558 5-氯-1-[1-(5-氯-2-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
559 5-氯-1-[1-(异喹啉-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
560 1-[1-(2-甲磺酰基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲氧基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
561 1-[1-(2-甲磺酰基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲氧基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
562 1-[1-(3-氯-2-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲氧基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
563 1-[1-(4-丁基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲氧基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
564 1-[1-(4-溴-3-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲氧基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
565 1-{1-[4-(1，1-二甲基-丙基)-苯磺酰基]-哌啶-4-基}-8-甲氧基-1，4-二氢- 苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
566 N-{5-[4-(8-甲氧基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰 基]-4-甲基-噻唑-2-基}-乙酰胺
567 1-[1-(3-氯-2-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲氧基-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
568 1-[1-(2-溴-4-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲氧基-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
569 1-[1-(4-溴-3-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲氧基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
570 1-[1-(5-氯-2-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲氧基-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
571 1-[1-(异喹啉-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲氧基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮；盐酸盐
572 1-[1-(4-甲基-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
5736-氯-1-[1-(4-甲基-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
574 6-甲基-1-[1-(4-甲基-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
575 8-甲基-1-[1-(4-甲基-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
576 6-氟-1-[1-(4-甲基-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
577 8-甲氧基-1-[1-(4-甲基-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
578 5-氯-1-[1-(4-甲基-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
579 5-氯-1-[1-(萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
580 5-氯-1-[1-(萘-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
581 5-氯-1-[1-(喹啉-8-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
582 5-氯-1-[1-(5-氯-3-甲基-苯并[b]噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢- 苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
583 1-[1-(苯并[b]噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-5-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
584 1-[1-(苯并[b]噻吩-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-5-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
585 6-溴-1-[1-(4-甲基-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
586 2-氯-4-氟-5-[4-(8-甲基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺 酰基]-苯甲酸
587 2-氯-5-[4-(6-氯-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-4- 氟-苯甲酸
588 2-氯-4-氟-5-[4-(6-甲基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺 酰基]-苯甲酸
589 2-氯-4-氟-5-[4-(2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苯 甲酸
590 2-氯-4-氟-5-[4-(8-甲氧基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1- 磺酰基]-苯甲酸
591 2-氯-5-[4-(5-氯-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-4- 氟-苯甲酸
592 3-[4-(2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苯甲酸
593 3-[4-(8-甲氧基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苯 甲酸
594 3-[4-(5-氯-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苯甲酸
595 1-[1-(异喹啉-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮；盐酸盐
596 6-氯-1-[1-(异喹啉-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮；盐酸盐
597 -[1-(异喹啉-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮；盐酸盐
598 6，7-二氟-1-[1-(喹啉-8-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
599 1-[1-(5-氯-3-甲基-苯并[b]噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-6，7-二氟-1，4-二 氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
600 6，7-二氟-1-[1-(萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
601 6，7-二氟-1-[1-(萘-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
602 1-[1-(苯并[b]噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-6，7-二氟-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
603 1-[1-(苯并[b]噻吩-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-6，7-二氟-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
604 1-[1-(5-二甲氨基-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-6，7-二氟-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
605 1-[1-(联苯-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6，7-二氟-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
606 1-[1-(苯并[1，2，5]噻二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6，7-二氟-1，4-二氢-苯 并[d][1，3]噁嗪-2-酮
607 1-[1-(苯并[1，2，5]噁二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6，7-二氟-1，4-二氢-苯 并[d][1，3]噁嗪-2-酮
608 1-[1-(7-氯-苯并[1，2，5]噁二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6，7-二氟-1，4-二氢 -苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
609 6，7-二氟-1-[1-(4-甲基-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
610 1-[1-(4-氯-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
611 1-[1-(4-氟-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
612 1-[1-(氧芴-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
613 1-[1-(2，3-二氢-苯并呋喃-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
614 1-[1-(联苯-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
615 1-[1-(5-异噁唑-5-基-噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
616 1-[1-(4-氯-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
617 1-[1-(4-氟-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
618 1-[1-(氧芴-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
619 1-[1-(2，3-二氢-苯并呋喃-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
620 1-[1-(联苯-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
621 1-[1-(5-异噁唑-5-基-噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯 并[d][1，3]噁嗪-2-酮
622 5-氯-1-[1-(4-氯-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
623 5-氯-1-[1-(4-氟-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
624 5-氯-1-[1-(氧芴-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
625 5-氯-1-[1-(2，3-二氢-苯并呋喃-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
626 1-[1-(联苯-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-5-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
627 5-氯-1-[1-(5-异噁唑-5-基-噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
628 1-[1-(4-氯-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲氧基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
629 1-[1-(4-氟-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲氧基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
630 1-[1-(氧芴-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲氧基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
631 1-[1-(2，3-二氢-苯并呋喃-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲氧基-1，4-二氢-苯 并[d][1，3]噁嗪-2-酮
632 1-[1-(联苯-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲氧基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
633 1-[1-(5-异噁唑-5-基-噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲氧基-1，4-二氢- 苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
634 6-氯-1-[1-(4-氯-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
635 6-氯-1-[1-(4-氟-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
636 6-氯-1-[1-(氧芴-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
637 6-氯-1-[1-(2，3-二氢-苯并呋喃-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
638 1-[1-(联苯-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
639 6-氯-1-[1-(5-异噁唑-5-基-噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
640 1-[1-(4-氯-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
641 1-[1-(4-氟-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
642 1-[1-(氧芴-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
643 1-[1-(2，3-二氢-苯并呋喃-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
644 1-[1-(联苯-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
645 1-[1-(5-异噁唑-5-基-噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯 并[d][1，3]噁嗪-2-酮
646 1-[1-(4-氯-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-6，7-二氟-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
647 6，7-二氟-1-[1-(4-氟-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
648 1-[1-(氧芴-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-6，7-二氟-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
649 1-[1-(2，3-二氢-苯并呋喃-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-6，7-二氟-1，4-二氢-苯 并[d][1，3]噁嗪-2-酮
650 1-[1-(联苯-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-6，7-二氟-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
651 6，7-二氟-1-[1-(5-异噁唑-5-基-噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯 并[d][1，3]噁嗪-2-酮
652 1-[1-(1，2-二甲基-1H-咪唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d] [1，3]噁嗪-2-酮
653 1-[1-(5-甲基-苯并[1，2，5]噻二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
654 1-[1-(3，5-二甲基-异噁唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
655 1-[1-(1，2-二甲基-1H-咪唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯 并[d][1，3]噁嗪-2-酮
656 8-甲基-1-[1-(5-甲基-苯并[1，2，5]噻二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二 氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
657 1-[1-(3，5-二甲基-异噁唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
658 6-氯-1-[1-(1，2-二甲基-1H-咪唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
659 6-氯-1-[1-(5-甲基-苯并[1，2，5]噻二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢- 苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
660 6-氯-1-[1-(3，5-二甲基-异噁唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
661 1-[1-(1，2-二甲基-1H-咪唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲氧基-1，4-二氢- 苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
662 8-甲氧基-1-[1-(5-甲基-苯并[1，2，5]噻二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4- 二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
663 1-[1-(3，5-二甲基-异噁唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲氧基-1，4-二氢-苯 并[d][1，3]噁嗪-2-酮
664 5-氯-1-[1-(1，2-二甲基-1H-咪唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
665 5-氯-1-[1-(5-甲基-苯并[1，2，5]噻二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢- 苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
666 5-氯-1-[1-(3，5-二甲基-异噁唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
667 1-[1-(1，2-二甲基-1H-咪唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯 并[d][1，3]噁嗪-2-酮
668 6-甲基-1-[1-(5-甲基-苯并[1，2，5]噻二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二 氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
669 1-[1-(3，5-二甲基-异噁唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
670 1-[1-(1，2-二甲基-1H-咪唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氟-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
671 6-氟-1-[1-(5-甲基-苯并[1，2，5]噻二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢- 苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
672 1-[1-(3，5-二甲基-异噁唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氟-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
673 1-[1-(1，2-二甲基-1H-咪唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6，7-二氟-1，4-二氢-苯 并[d][1，3]噁嗪-2-酮
674 6，7-二氟-1-[1-(5-甲基-苯并[1，2，5]噻二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二 氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
675 1-[1-(3，5-二甲基-异噁唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6，7-二氟-1，4-二氢-苯 并[d][1，3]噁嗪-2-酮
676 1-[1-(5-氯-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
677 1-[1-(5-氯-萘-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
678 N-{5-[4-(2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-萘-1-基}- 乙酰胺
679 1-[1-(5-氯-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
680 1-[1-(5-氯-萘-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
681 N-{5-[4-(8-甲基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]- 萘-1-基}-乙酰胺
682 5-氯-1-[1-(5-氯-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
683 5-氯-1-[1-(5-氯-萘-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
684 N-{5-[4-(5-氯-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-萘 -1-基}-乙酰胺
685 1-[1-(5-氯-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲氧基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
686 1-[1-(5-氯-萘-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲氧基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
687 N-{5-[4-(8-甲氧基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰 基]-萘-1-基}-乙酰胺
688 2，5-二甲基-4-[4-(8-甲基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺 酰基]-呋喃-3-羧酸甲酯
689 8-甲基-1-[1-(2-氧代-2，3-二氢-苯并噻唑-6-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二 氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
690 1-[1-(4-氟-3-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
691 8-甲基-1-[1-(2-氧代-2，3-二氢-苯并噁唑-6-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二 氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
692 1-[1-(4-环己基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
693 2，5-二甲基-4-[4-(2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]- 呋喃-3-羧酸甲酯
694 1-[1-(4-氟-3-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
695 1-[1-(2-氧代-2，3-二氢-苯并噁唑-6-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
696 1-[1-(4-环己基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
697 2-氟-5-[4-(8-甲基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]- 苯甲酸
698 2-氟-5-[4-(2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苯甲酸
699 1-[1-(2-氧代-2，3-二氢-苯并噻唑-6-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
700 1-[1-(5-吡啶-2-基-噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
701 3-[4-(2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苄腈
702 3-[4-(2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-噻吩-2-羧酸 甲酯
703 1-{5-[4-(2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-萘-1-基}- 吡咯烷-2，5-二酮
704 1-[1-(2-氯-5-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
705 1-[1-(3，4-二甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
706 8-甲基-1-[1-(5-吡啶-2-基-噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
707 3-[4-(8-甲基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苄腈
708 3-[4-(8-甲基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-噻吩 -2-羧酸甲酯
709 1-{5-[4-(8-甲基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-萘 -1-基}-吡咯烷-2，5-二酮
710 1-[1-(2-氯-5-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
711 1-[1-(3，4-二甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
712 5-氯-1-[1-(5-吡啶-2-基-噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
713 3-[4-(5-氯-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苄腈
714 3-[4-(5-氯-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-噻吩-2- 羧酸甲酯
715 1-{5-[4-(5-氯-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-萘 -1-基}-吡咯烷-2，5-二酮
716 5-氯-1-[1-(2-氯-5-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
717 5-氯-1-[1-(3，4-二甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
718 6-甲基-1-[1-(5-吡啶-2-基-噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
719 3-[4-(6-甲基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苄腈
720 3-[4-(6-甲基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-噻吩 -2-羧酸甲酯
721 1-{5-[4-(6-甲基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-萘 -1-基}-吡咯烷-2，5-二酮
722 1-[1-(2-氯-5-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
723 1-[1-(3，4-二甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
724 6-氯-1-[1-(5-吡啶-2-基-噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
725 3-[4-(6-氯-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苄腈
726 3-[4-(6-氯-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-噻吩-2- 羧酸甲酯
727 1-{5-[4-(6-氯-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-萘 -1-基}-吡咯烷-2，5-二酮
728 6-氯-1-[1-(2-氯-5-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
729 6-氯-1-[1-(3，4-二甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
730 1-[1-(5-甲基-异噁唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
731 1-[1-(2，2-二甲基-苯并二氢吡喃-6-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
732 1-[1-(4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-7-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二 氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
733 1-[1-(2，3-二氢-苯并[1，4]二噁烯-6-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
734 1-[1-(1，3，5-三甲基-1H-吡唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
735 1-[1-(3-甲基-2-氧代-2，3-二氢-苯并噁唑-6-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二 氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
736 8-甲基-1-[1-(5-甲基-异噁唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
737 1-[1-(2，2-二甲基-苯并二氢吡喃-6-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二 氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
738 8-甲基-1-[1-(4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-7-磺酰基)-哌啶-4- 基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
739 1-[1-(2，3-二氢-苯并[1，4]二噁烯-6-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二 氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
740 8-甲基-1-[1-(1，3，5-三甲基-1H-吡唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯 并[d][1，3]噁嗪-2-酮
741 8-甲基-1-[1-(3-甲基-2-氧代-2，3-二氢-苯并噁唑-6-磺酰基)-哌啶-4- 基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
742 8-甲氧基-1-[1-(1，3，5-三甲基-1H-吡唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢- 苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
743 8-甲氧基-1-[1-(3-甲基-2-氧代-2，3-二氢-苯并噁唑-6-磺酰基)-哌啶-4- 基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
744 1-[1-(苯并[d]异噁唑-3-基甲磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
745 1-[1-(2，2，4，6，7-五甲基-2，3-二氢-苯并呋喃-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4- 二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
746 6-甲基-5-[4-(2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-1H- 嘧啶-2，4-二酮
747 1-[1-(3-甲基-喹啉-8-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
748 1-[1-(2，2，5，7，8-五甲基-苯并二氢吡喃-6-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢- 苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
749 1，4-二甲基-6-[4-(2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰 基]-1，4-二氢-喹喔啉-2，3-二酮
750 1-[1-(1H-咪唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
751 1-[1-(2-氧代-1，2，3，4-四氢-喹啉-6-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
752 7-[4-(2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-1，5-二氢-苯 并[b][1，4]二氮杂-2，4-二酮
753 8-甲基-1-[1-(3-甲基-喹啉-8-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
754 6-氯-1-[1-(3-甲基-喹啉-8-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
755 5-氯-1-[1-(3-甲基-喹啉-8-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
756 8-甲氧基-1-[1-(3-甲基-喹啉-8-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
757 1-[1-(吡啶-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
758 1-[1-(6，7-二羟基-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
759 3-乙酸基-5-[4-(2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-萘 -2-基乙酸酯
760 1-[1-(1H-苯并咪唑-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
761 1-[1-(1H-苯并咪唑-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲氧基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
762 1-[1-(1H-苯并咪唑-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-5-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
763 1-[1-(2，5-二甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氟-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
764 1-[1-(2，5-二甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲氧基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
765 1-[1-(2，5-二甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6，7-二氟-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
766 5-氯-1-[1-(2，5-二甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
767 1-[1-(5-二甲氨基-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲氧基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
768 5-氯-1-[1-(5-二甲氨基-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
769 6-氯-1-[1-(5-氯-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
770 1-[1-(5-氯-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
771 1-[1-(5-氯-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氟-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
772 6-氯-1-[1-(5-氯-萘-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
773 1-[1-(5-氯-萘-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
774 1-[1-(5-氯-萘-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氟-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
775 6-甲基-1-[1-(3-甲基-喹啉-8-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
776 6-氟-1-[1-(3-甲基-喹啉-8-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
777 6，7-二氟-1-[1-(3-甲基-喹啉-8-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
778 6-氯-1-[1-(3-甲基-2-氧代-2，3-二氢-苯并噁唑-6-磺酰基)-哌啶-4- 基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
779 6-甲基-1-[1-(3-甲基-2-氧代-2，3-二氢-苯并噁唑-6-磺酰基)-哌啶-4- 基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
780 6-氟-1-[1-(3-甲基-2-氧代-2，3-二氢-苯并噁唑-6-磺酰基)-哌啶-4- 基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
781 6，7-二氟-1-[1-(3-甲基-2-氧代-2，3-二氢-苯并噁唑-6-磺酰基)-哌啶-4- 基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
782 5-氯-1-[1-(3-甲基-2-氧代-2，3-二氢-苯并噁唑-6-磺酰基)-哌啶-4- 基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
783 6-氯-1-[1-(4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-7-磺酰基)-哌啶-4- 基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
784 6-甲基-1-[1-(4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-7-磺酰基)-哌啶-4- 基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
785 6-氟-1-[1-(4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-7-磺酰基)-哌啶-4- 基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
786 8-甲氧基-1-[1-(4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-7-磺酰基)-哌啶-4- 基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
787 5-氯-1-[1-(4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-7-磺酰基)-哌啶-4- 基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮；
任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任 意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构 体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或溶剂合 物的形式存在。
通式(Ia)化合物能够根据WO 2005/014045的公开而制备。该文献的 相应部分在此引入作为参考并形成本公开的部分。
优选地，作为组分(A)，其至少存在一化合物，该化合物选自通式(Ib) 的、吲哚衍生的磺酰胺化合物
其中
R1b表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单 取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至 少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/ 或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；未取代或至 少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/或可与未 取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；-(CH2)mb-NR13bR14b部 分，其中mb＝0、1、2、3、4或5；-C(＝O)-R8b部分；-S(＝O)2-R9b部分； 或-S(＝O)2-C(H)AbBb部分；
R2b表示氢原子；-F；-Cl；-Br；-I；-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN； -C(＝O)-OH；-O-R10b；-S-R11b；-C(＝O)-OR12b；直链或支链的、饱和或不 饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为链成员的杂原子 的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一 作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/或可 与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或未取代或至少 单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/或可与未取 代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
R3b表示氢原子；-F；-Cl；-Br；-I；-NO2；-CN；-O-R10b；-S-R11b； 直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和 或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的杂 原子的脂环基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取 代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；未取代或至少单取代的 芳基或杂芳基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取 代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；-CH(OC2H5)-CH2- NR13bR14b部分或-(CH2)nb-NR13bR14b部分，其中nb＝0、1、2、3、4或5； -S(＝O)2-R9b部分；-S(＝O)2-C(H)AbBb部分；或-C(＝O)-(CH2)pb-C(＝O)-N-DbEb 部分，其中pb＝0、1、2、3、4或5；
R4b、R5b、R6b和R7b各自独立地表示氢原子；-NO2；-NH2；-SH；-OH； -CN；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2； -C(＝O)-R8b；-S(＝O)2-R9b；-O-R10b；-S-R11b；-C(＝O)-OR12b；-N(R15b)-S(＝O)2- R16b；-NH-R17b；-NR18bR19b；-C(＝O)-NHR20b；-C(＝O)-NR21bR22b；-S(＝O)2- NHR23b；-S(＝O)2-NR24bR25b；-O-C(＝O)-R26b；-NH-C(＝O)-R27b；-NR28b-C(＝O)- R29b；NH-C(＝O)-O-R30b；NR31b-C(＝O)-O-R32b；-S(＝O)2-O-R33b；卤原子； 直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和 或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的杂 原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基键合；或未取代或至少单取 代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键合；
前提是取代基R4b、R5b、R6b和R7b中的至少一取代基表示 -N(R15b)-S(＝O)2-R16b部分；
R8b、R12b、R17b、R18b、R19b、R20b、R21b、R22b、R23b、R24b、R25b、R26b、 R27b、R28b、R29b、R30b、R31b、R32b和R33b各自独立地表示直链或支链的、 饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未 取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基， 其可经直链或支链的亚烷基键合；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳 基，其可经直链或支链的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合；
R9b表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂 族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为 环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/或可与未 取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或未取代或至少单取 代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷 基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或 双环体系稠合；
R10b和R11b各自独立地表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代 或至少单取代的脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可 经直链或支链的亚烷基键合；
R13b和R14b各自独立地表示氢原子；或直链或支链的、饱和或不饱和 的、未取代或至少单取代的脂族基；
或者
R13b和R14b与桥接的氮共同形成未取代或至少单取代的、饱和的、不 饱和的或芳族的杂环，其可含有至少另一作为环成员的杂原子和/或可与 未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
R15b表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单 取代的脂族基或-S(＝O)2-R16b部分；
R16b表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂 族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为 环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取代 的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环 体系或双环体系稠合；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经 直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/ 或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
Ab和Bb与桥接的碳共同形成未取代或至少单取代的、饱和或不饱和 的脂环族环，其可含有至少另一作为环成员的杂原子和/或可与未取代的 或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
Db和Eb与桥接的氮共同形成未取代或至少单取代的、饱和的、不饱 和的或芳族的杂环，其可含有至少另一作为环成员的杂原子和/或可与未 取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
或者
Db和Eb各自独立地表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、 未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代 的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链 的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠 合；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的、未 取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或 至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任 意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构 体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相应 的溶剂合物的形式存在。
通式(Ib)的优选化合物选自通式(Ih)的化合物
其中
R1h表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单 取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至 少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/ 或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或 -(CH2)mh-NR13hR14h部分，其中mh＝0、1、2、3、4或5；
R2h表示氢原子；-F；-Cl；-Br；-I；-NO2；-CN；-O-R10h；直链或支 链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或未取代或至 少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/或可与未 取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
R3h表示氢原子；-F；-Cl；-Br；-I；-NO2；-CN；-O-R10h；直链或支 链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和 的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的脂 环基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至 少单取代的单环体系或双环体系稠合；未取代或至少单取代的芳基或杂 芳基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至 少单取代的单环体系或双环体系稠合；或-(CH2)nh-NR13hR14h部分，其中 nh＝0、1、2、3、4或5；
R4h、R5h和R7h各自独立地表示氢原子；-NO2；-CN；-O-R10h； -C(＝O)-OR12h；卤原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少 单取代的脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链 或支链的亚烷基键合；
R10h示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂 族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚 烷基键合；
R13h和R14h各自独立地表示氢原子；或直链或支链的、饱和或不饱和 的、未取代或至少单取代的脂族基；
或者
R13h和R14h与桥接的氮共同形成未取代或至少单取代的、饱和的、不 饱和的或芳族的杂环，其可含有至少另一作为环成员的杂原子和/或可与 未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
R15h表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单 取代的脂族基或-S(＝O)2-R16h部分；
并且R16h表示未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或 支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与 未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任 意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构 体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相应 的溶剂合物的形式存在。
通式(Ih)的优选化合物是这样的化合物，其中
R1h表示氢原子或-(CH2)mh-NR13hR14h，
R2h和R7h分别表示氢，
R3h表示氢原子，1-甲基-哌啶-4-基或-(CH2)nh-NR13hR14h部分，其中 nh＝0、1或2，
R4h表示氯、溴或氢原子，
R4h表示-C(＝O)-O-C2H5或氢原子，
R15h表示氢或-S(＝O)2-R16h部分，
相同或不同的R13h和R14h分别表示甲基、乙基、异丙基或正丙基， 更优选甲基，
或者
R13h和R14h与桥接的氮原子共同形成五元或六元的杂环，更优选形 成吡咯烷环或哌啶环
并且
R16h表示选自苯基、萘基、苯硫基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]苯硫基 和咪唑并[2，1-b]噻唑基的芳基或杂芳基，其可被1个、2个或3个选自氯、 甲基、苯基和-O-苯基的取代基取代和/或可经C1-2亚烷基键合，
且mh为0、1或2，
任选地，以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优选对 映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任意混 合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体或非对映异构体，或以其盐，优选其相应的生理学可接受 的盐，或其相应的溶剂合物的形式存在。
通式(Ih)的特别优选化合物选自以下的化合物及其相应的盐和溶剂 合物：
[788]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-6-基]-5-氯-3-甲基苯并[b]噻吩-2- 磺酰胺，
[789]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-6-基]-萘-2-磺酰胺，
[790]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-6-基]-萘-1-磺酰胺，
[791]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-6-基]-6-氯咪唑并[2，1-b]噻唑-5-磺 酰胺，
[792]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-6-基]-4-苯基苯磺酰胺，
[793]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-6-基]-2-(萘-1-基)-乙基磺酰胺，
[794]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-6-基]-4-苯氧基苯磺酰胺，
[795]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-6-基]-3，5-二氯苯磺酰胺，
[796]5-氯-3-甲基-N-[1-[2-(吡咯烷-1-基)乙基-1H-吲哚-6-基]-苯并[b]噻 吩-2-磺酰胺，
[797]N-(1-[2-(吡咯烷-1-基)乙基]-1H-吲哚-6-基]-萘基-2-磺酰胺，
[798]N-[1-[2-吡咯烷-1-基]乙基]-1H-吲哚-6-基]-萘-1-磺酰胺，
[799]6-氯-N-[1-[2-(吡咯烷-1-基)乙基]-1H-吲哚-6-基]-咪唑并[2，1-b]噻唑 -5-磺酰胺，
[800]4-苯基-N-(1-(2-(吡咯烷-1-基)乙基)-1H-吲哚-6-基)-苯磺酰胺
[801]2-(萘-1-基)-N-(1-(2-(吡咯烷-1-基)乙基)-1H-吲哚-6-基)-乙基磺酰 胺，
[802]4-苯氧基-N-(1-(2-(吡咯烷-1-基)乙基)-1H-吲哚-6-基)-苯磺酰胺
[803]3，5-二氯-N-(1-(2-(吡咯烷-1-基)-1H-吲哚-6-基)-苯磺酰胺，
[804]5-氯-N-(3-(2-(二乙氨基)乙基)-1H-吲哚-6-基)-3-甲基苯并[b]噻吩 -2-磺酰胺，
[805]N-(3-(2-(二乙氨基)乙基)-1H-吲哚-6-基)萘-2-磺酰胺，
[806]N-(3-(2-(二乙氨基)乙基)-1H-吲哚-6-基)萘-1-磺酰胺，
[807]6-氯-N-(3-(2-(二乙氨基)乙基)-1H-吲哚-6-基)咪唑并[2，1-b]噻唑-5- 磺酰胺，
[808]N-(3-(2-(二乙氨基)乙基)-1H-吲哚-6-基)-4-苯基苯磺酰胺，
[809]N-(3-(2-(二乙氨基)乙基)-1H-吲哚-6-基)-4-苯氧基苯磺酰胺，
[810]3，5-二氯-N-(3-(2-(二乙氨基)乙基)-1H-吲哚-6-基)苯磺酰胺，
[811]4，5-二氯-N-(3-(2-(二乙氨基)乙基)-1H-吲哚-6-基)噻吩-2-磺酰胺，
[812]5-氯-N-(3-(2-(二乙氨基)乙基)-1H-吲哚-6-基)萘-1-磺酰胺，
[813]5-氯-N-(3-(2-(二甲氨基)乙基)-1H-吲哚-6-基)-3-甲基苯并[b]噻吩 -2-磺酰胺，
[814]N-(3-(2-(二甲氨基)乙基)-1H-吲哚-6-基)萘-2-磺酰胺，
[815]N-(3-(2-(二甲氨基)乙基)-1H-吲哚-6-基)萘-1-磺酰胺，
[816]6-氯-N-(3-(2-(二甲氨基)乙基)-1H-吲哚-6-基)咪唑并[2，1-b]噻唑-5- 磺酰胺，
[817]N-(3-(2-(二甲氨基)乙基)-1H-吲哚-6-基)-4-苯基苯磺酰胺，
[818]N-(3-(2-(二甲氨基)乙基)-1H-吲哚-6-基)-2-(萘-1-基)乙基磺酰胺，
[819]N-(3-(2-(二甲氨基)乙基)-1H-吲哚-6-基)-4-苯氧基苯磺酰胺，，
[820]3，5-二氯-N-(3-(2-(二甲氨基)乙基)-1H-吲哚-6-基)苯磺酰胺，
[821]4，5-二氯-N-(3-(2-(二甲氨基)乙基)-1H-吲哚-6-基)噻吩-2-磺酰胺，
[822]5-氯-N-(3-(2-(二甲氨基)乙基)-1H-吲哚-6-基)萘-1-磺酰胺，
[823]6-双(6-氯咪唑并[2，1-b]噻唑-5-基磺酰基)氨基-3-(2-(二甲氨基)乙 基)-1H-吲哚，
[824]6-双(3，5-二氯苯磺酰基)氨基-3-(2-(二甲氨基)乙基)-1H-吲哚，
[825]6-双(4，5-二氯噻吩-2-磺酰基)氨基-3-(2-(二甲氨基)乙基)-1H-吲哚，
[826]6-双(5-氯-3-甲基苯并[b]噻吩-2-磺酰基)氨基-3-(2-(二甲氨基)-1-乙 氧基乙基)-1H-吲哚
[827]6-(5-氯-3-甲基苯并[b]噻吩-2-亚磺酰氨基)-3-(1-甲基哌啶-4- 基)-1H-吲哚-5-羧酸乙酯，
[828]N-(4-溴-3-(1-甲基哌啶-4-基)-1H-吲哚-6-基)萘-1-磺酰胺，
[829]N-(7-溴-3-(2-(二甲氨基)乙基)-1H-吲哚-5-基)苯并呋喃-2-磺酰胺，
[830]N-(7-甲氧基-3-(2-(吡咯烷-1-基)乙基)-1H-吲哚-5-基)苯并[c][1，2，5] 噻二唑-4-磺酰胺，
[831]N-(7-甲氧基-3-(2-(吡咯烷-1-基)乙基)-1H-吲哚-5-基)萘-2-磺酰胺和
[832]6-氯-N-(7-甲氧基-3-(2-(吡咯烷-1-基)乙基)-1H-吲哚-5-基)咪唑并 [2，1-b]噻唑-5-磺酰胺。
通式(Ih)化合物能够根据WO 2005/013976和WO 2006/024535的公 开而制备。这些文献的相应部分在此引入作为参考并形成本公开的部分。
通式(Ib)的优选化合物选自通式(Ik)的化合物：
其中
R1k表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单 取代的脂族基；未取代或至少单取代的苯基或者未取代的或至少单取代 的苄基；
R3k表示饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一 作为环成员的杂原子的脂环基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键 合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或 -(CH2)nk-NR13kR14k部分，其中nk＝0、1、2、3、4或5；
R13k和R14k各自独立地表示氢原子；或直链或支链的、饱和或不饱和 的、未取代或至少单取代的脂族基；
或者
R13k和R14k与桥接的氮共同形成未取代或至少单取代的、饱和的、不 饱和的或芳族的杂环，其可含有至少另一作为环成员的杂原子和/或可与 未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
R15k表示氢原子；或直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少 单取代的脂族基；
并且R16k表示未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或 支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与 未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任 意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构 体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐，或其相 应的溶剂合物的形式存在。
通式(Ik)的优选化合物选自这样的化合物，其中
nk表示0、1、2、3或4；
R1k表示氢，
R3k表示-NR13kR14k部分或选自以下的部分：
和
其中，如果存在虚线，则其表示任选的化学键并且Y表示氢、甲基或乙 基，
R15k表示氢、甲基或乙基，
相同或不同的R13k和R14k表示甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁 基、异丁基、仲丁基或叔丁基，
或者
R13k和R14k与桥接的氮原子共同形成选自以下的部分：
和
其中
Z表示氢、甲基或乙基，
R16k表示选自以下的部分：
和
其中
Ra和Rb各自独立地选自氢、氟、氯、溴、甲基、乙基、吡啶基、苯 硫基和呋喃基，
Rc、Rd和Rb各自独立地选自氢、氟、氯、溴、甲基、乙基、甲氧基、 乙氧基和-CF3，
W表示两个环、CH2-基团、O、S或NRf-部分之间的单键，其中NRf 为氢、甲基或乙基，
m为0、1、2、3或4；
任选地，以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优选对 映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任意混 合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体或非对映异构体，或以其盐，优选其相应的生理学可接受 的盐，或其相应的溶剂合物的形式存在。
通式(Ik)的特别优选化合物选自以下的化合物及其相应的盐和溶剂 合物：
[833]N-[3-(2-二乙氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-5-氯-3-甲基苯并[b]噻吩-2-磺 酰胺，
[834]N-[3-(2-二乙氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]萘-1-磺酰胺，
[835]N-[3-(2-二乙氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]萘-1-磺酰胺盐酸盐，
[836]N-[3-(2-二乙氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-3，5-二氯苯磺酰胺，
[837]N-[3-(2-二乙氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-4-苯基苯磺酰胺，
[838]N-[3-(2-二乙氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-5-氯噻吩-2-磺酰胺，
[839]N-[3-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-5-氯-3-甲基苯并[b]噻吩-2-磺 酰胺，
[840]N-[3-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]萘-1-磺酰胺，
[841]N-[3-(2-二甲氨基-乙基)-1H-吲哚-5-基]-6-氯咪唑并[2，1-b]噻唑-5-磺 酰胺，
[842]N-[3-(1-甲基哌啶-4-基)-1H-吲哚-5-基]-5-氯-3-甲基苯并[b]噻吩-2- 磺酰胺，
[843]N-[3-(1-甲基哌啶-4-基)-1H-吲哚-5-基]-5-氯-3-甲基苯并[b]噻吩-2- 磺酰胺盐酸盐，，
[844]N-[3-(1-甲基哌啶-4-基)-1H-吲哚-5-基]萘-1-磺酰胺，
[845]N-[3-(1-甲基哌啶-4-基)-1H-吲哚-5-基]萘-1-磺酰胺盐酸盐，
[846]N-[3-(1-甲基哌啶-4-基)-1H-吲哚-5-基]-5-氯噻吩-2-磺酰胺，
[847]N-[3-(1-甲基哌啶-4-基)-1H-吲哚-5-基]-4-苯基苯磺酰胺，
[848]N-[3-(1-甲基哌啶-4-基)-1H-吲哚-5-基]喹啉-8-磺酰胺，
[849]N-[3-(2-二乙氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]萘-2-磺酰胺，
[850]N-[3-(1-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-1H-吲哚-5-基]萘-1-磺酰胺，
[851]N-[3-(4-甲基哌嗪-1-基)甲基-1H-吲哚-5-基]-5-氯-3-甲基苯并[b]噻吩 -2-磺酰胺，
[852]N-[3-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-5-(2-吡啶基)噻吩-2-磺酰胺，
[853]N-[3-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-2，1，3-苯并噻二唑-4-磺酰胺，
[854]N-[3-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]喹啉-8-磺酰胺，
[855]N-[3-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-5-氯萘-2-磺酰胺，
[856]N-[3-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-4-苯氧基苯磺酰胺，
[857]N-[3-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-4-苯基苯磺酰胺，
[858]N-[3-(2-二乙氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-N-乙基-萘-2-磺酰胺，
[859]N-{3-[2-(吗啉-4-基)乙基]-1H-吲哚-5-基}-5-氯-3-甲基苯并[b]噻吩 -2-磺酰胺，
[860]N-{3-[2-(吗啉-4-基)乙基]-1H-吲哚-5-基}萘-1-磺酰胺，
[861]N-[3-(2-二乙氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]萘-2-磺酰胺，
[862]N-[3-二甲氨基甲基-1H-吲哚-5-基]-5-氯-3-甲基苯并[b]噻吩-2-磺酰 胺，
[863]N-[3-(2-二丙基氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]萘-1-磺酰胺，
[864]N-[3-(2-二丙基氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-5-氯-3-甲基苯并[b]噻吩-2- 磺酰胺，
[865]N-[3-(2-二丁基氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-5-氯-3-甲基苯并[b]噻吩-2- 磺酰胺，
[866]N-[3-(2-二丁基氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]萘-1-磺酰胺，
[867]N-[3-(2-二乙氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-5-氯萘-1-磺酰胺，
[868]N-[3-(2-二乙氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-反式-β-苯乙烯磺酰胺，
[869]N-[3-(4-甲基哌嗪-1-基)甲基-1H-吲哚-5-基]-反式-β-苯乙烯磺酰胺，
[870]N-[3-(八氢中氮茚-7-基)-1H-吲哚-5-基]-5-氯-3-甲基苯并[b]噻吩-2- 磺酰胺，
[871]N-[3-(2-二乙氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-6-氯咪唑并[2，1-b]噻唑-5-磺 酰胺，
[872]N-{3-[2-(吗啉-4-基)乙基]-1H-吲哚-5-基}萘-2-磺酰胺，
[873]N-[3-(4-甲基哌嗪-1-基)甲基-1H-吲哚-5-基]-α-甲基苯磺酰胺，
[874]N-[3-(3-二乙氨基丙基)-1H-吲哚-5-基]萘-2-磺酰胺，
[875]N-[3-(3-二乙氨基丙基)-1H-吲哚-5-基]-5-氯-3-甲基苯并[b]噻吩-2-磺 酰胺，
[876]N-{3-[2-(吡咯烷-1-基)乙基]-1H-吲哚-5-基}-5-氯-3-甲基苯并[b]噻吩 -2-磺酰胺，
[877]N-{3-[2-(吡咯烷-1-基)乙基]-1H-吲哚-5-基}萘-1-磺酰胺，
[878]N-{3-[2-(吡咯烷-1-基)乙基]-1H-吲哚-5-基}萘-2-磺酰胺，
[879]N-[3-(2-二丙基氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]萘-2-磺酰胺，
[880]N-[3-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-5-氯萘-1-磺酰胺，
[881]N-[3-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]萘-2-磺酰胺，
[882]N-{3-[2-(吗啉-4-基)乙基]-1H-吲哚-5-基}喹啉-8-磺酰胺，
[883]N-{3-[2-(吗啉-4-基)乙基]-1H-吲哚-5-基}-4-苯基苯磺酰胺，
[884]N-[3-(4-甲基哌嗪-1-基)乙基-1H-吲哚-5-基]萘-2-磺酰胺和
[885]N-[3-(4-甲基哌嗪-1-基)乙基-1H-吲哚-5-基]-5-氯萘-1-磺酰胺。
通式(Ik)化合物能够根据WO 2004/098588的公开而制备。该文献的 相应部分在此引入作为参考并形成本公开的部分。
通式(Ib)的优选化合物选自通式(Im)的化合物：
其中
R1m表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单 取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至 少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/ 或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或 -(CH2)mm-NR13mR14m部分，其中mm＝0、1、2、3、4或5；
R2m表示氢原子；-F；-Cl；-Br；-I；-NO2；-CN；-O-R10m；直链或支 链的、饱和或不饱和的、未取代或至少取代的脂族基；或未取代或至少 单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/或可与未取 代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
R3m表示氢原子；-F；-Cl；-Br；-I；-NO2；-CN；-O-R10m；饱和或不 饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的杂原子 的脂环基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的 或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；直链或支链的、饱和或不饱 和的、未取代或至少单取代的脂族基；未取代或至少单取代的芳基或杂 芳基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至 少单取代的单环体系或双环体系稠合；或-(CH2)nm-NR13mR14m部分，其中 nm＝0、1、2、3、4或5；
R4m、R6m和R7m各自独立地表示氢原子；-NO2；-CN；-O-R10m；卤 原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基； 或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键 合；
R10m表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的 脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的 亚烷基键合；
R13m和R14m各自独立地表示氢原子；或直链或支链的、饱和或不饱 和的、未取代或至少单取代的脂族基；
或者
R13m和R14m与桥接的氮共同形成未取代或至少单取代的、饱和的、 不饱和的或芳族的杂环，其可含有至少另一作为环成员的杂原子和/或可 与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
R15m表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少 单取代的脂族基或-S(＝O)2-R16m部分；
并且R16m表示未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或 支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与 未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任 意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构 体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相应 的溶剂合物的形式存在。
通式(Im)的优选化合物选自这样的化合物，其中
R1m表示氢原子、乙基、甲基、正丙基、正丁基或-(CH2)mm-NR13mR14m，
R2m表示氢或选自以下基团的烷基：甲基、乙基、正丙基和异丙基， 更优选氢或甲基，
R3m表示氢原子；选自以下的基团：吡啶基、吡咯烷基、(1，2，3，6)-四 氢吡啶基和八氢中氮茚基，其可被1个、2个、3个或4个选自甲基、乙 基、正丙基和正丁基的基团取代；或-(CH2)nm-NR13mR14m部分，其中nm＝ 0、1、2、3、4或5；
R4m和R6m分别表示氢，
R7m表示氢原子、氯原子、溴原子或-O-CH3，
R15m表示氢原子，
相同的或不同的R13m和R14m分别表示甲基、乙基、正丙基、正丁基 或异丙基，
或者
R13m和R14m与桥接的氮共同形成五元或六元的杂环，更优选形成选 自以下的部分：吗啉、哌嗪、吡咯烷和哌啶，其可被1个、2个、3个或 4个选自甲基、乙基、正丙基和正丁基的基团取代；
R16m表示选自苯基、萘基、喹啉基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]苯硫基、 苯并[1，2，5]噻二唑基、苯硫基和咪唑并[2，1-b]噻唑基的芳基或杂芳基，其 可被1个、2个或3个选自氟、溴、氯、甲基、苯基、吡啶基、硝基、 -C(＝O)-CH3、-O-CH3和-O-苯基的取代基取代和/或可经C1-2亚烷基或C2 亚烯基键合，
且mm为2或3，
任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任 意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构 体优选对映异构体或非对映异构体，或以其盐，优选其相应的生理学可 接受的盐，或其相应的溶剂合物的形式存在。
通式(Im)的特别优选化合物选自以下的化合物及其相应的盐和溶剂 合物：
[886]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-5-氯-3-甲基苯并[b]噻吩-2- 磺酰胺，
[887]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-萘-2-磺酰胺，
[888]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-萘-1-磺酰胺，
[889]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-5-氯萘-1-磺酰胺，
[890]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-苯磺酰胺，
[891]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-喹啉-8-磺酰胺，
[892]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-4-苯氧基苯磺酰胺，
[893]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-4-甲基苯磺酰胺，
[894]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-5-氯噻吩-2-磺酰胺，
[895]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-苯并[1，2，5]噻二唑-4-磺酰 胺，
[896]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-6-氯咪唑并[2，1-b]噻唑-5-磺 酰胺，
[897]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-3，5-二氯苯磺酰胺，
[898]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-3-溴苯磺酰胺，
[899]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-3-硝基苯磺酰胺，
[900]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-1-苯基甲磺酰胺，
[901]N-[1-(2-吡咯烷-1-基-乙基)-1H-吲哚-5-基]-萘-2-磺酰胺，
[902]N-[1-(2-吡咯烷-1-基-乙基)-1H-吲哚-5-基]-萘-1-磺酰胺，
[903]N-[1-(2-吡咯烷-1-基-乙基)-1H-吲哚-5-基]-5-氯-3-甲基苯并[b]噻吩 -2-磺酰胺，
[904]反式-N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-2-苯基乙烯磺酰胺，
[905]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-4，5-二氯噻吩-2-磺酰胺，
[906]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-4-乙酰基苯磺酰胺，
[907]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-4-溴苯磺酰胺，
[908]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-4-甲氧基苯磺酰胺，
[909]N-[3-(2-二乙氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-5-氯-3-甲基苯并[b]噻吩-2- 磺酰胺，
[910]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-4-硝基苯磺酰胺，
[911]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-4-氟苯磺酰胺，
[912]N-[1-(2-二乙氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-6-氯咪唑并[2，1-b]噻唑-5-磺 酰胺，
[913]N-[1-(2-吡咯烷-1-基-乙基)-1H-吲哚-5-基]-]-6-氯咪唑并[2，1-b]噻 唑-5-磺酰胺，
[914]N-(1-(2-(二乙氨基)乙基)-1H-吲哚-5-基)-萘-2-磺酰胺，
[915]N-(1-(2-(二乙氨基)乙基)-1H-吲哚-5-基)-萘-1-磺酰胺，
[916]N-(1-(2-(二乙氨基)乙基)-1H-吲哚-5-基)-4-苯基苯磺酰胺，
[917]5-氯-N-(1-(2-(二甲氨基)乙基)-2-甲基-1H-吲哚-5-基)-3-甲基苯并[b] 噻吩-2-磺酰胺，
[918]N-(1-(2-(二甲氨基)乙基)-2-甲基-1H-吲哚-5-基)-萘-2-磺酰胺，
[919]N-(1-(2-(二甲氨基)乙基)-2-甲基-1H-吲哚-5-基)-萘-1-磺酰胺，
[920]6-氯-N-(1-(2-(二甲氨基)乙基)-2-甲基-1H-吲哚-5-基)咪唑并[2，1-b] 噻唑-5-磺酰胺，
[921]N-(1-(2-(二甲氨基)乙基)-2-甲基-1H-吲哚-5-基)-4-苯基苯磺酰胺，
[922]N-(1-(2-二甲氨基)乙基)-2-甲基-1H-吲哚-5-基)-2-(萘-1-基)-乙基磺 酰胺，
[923]N-(1-(2-(二甲氨基)乙基)-2-甲基-1H-吲哚-5-基)-4-苯氧基-苯磺酰 胺，
[924]3，5-二氯-N-(1-(2-(二甲氨基)乙基)-2-甲基-1H-吲哚-5-基)-苯磺酰 胺，
[925]N-(1-(2-(二甲氨基)乙基)-2-甲基-1H-吲哚-5-基)苯并[b]噻吩-3-磺酰 胺，
[926]N-(1-(2-(二乙氨基)乙基)-1H-吲哚-5-基)苯并[b]噻吩-3-磺酰胺，
[927]N-(1-(2-(二甲氨基)乙基)-1H-吲哚-5-基)苯并[b]噻吩-3-磺酰胺，
[928]5-氯-3-甲基-N-(1-(3-(哌啶-1-基)丙基)-1H-吲哚-5-基)苯并[b]噻吩 -2-磺酰胺，
[929]N-(1-(3-(哌啶-1-基)丙基)-1H-吲哚-5-基)萘-2-磺酰胺，
[930]N-(1-(3-(哌啶-1-基)丙基)-1H-吲哚-5-基)萘-1-磺酰胺，
[931]6-氯-N-(1-(3-哌啶-1-基)丙基)-1H-吲哚-5-基)咪唑并[2，1-b]噻唑-5- 磺酰胺，
[932]4-苯基-N-(1-(3-(哌啶-1-基)丙基)-1H-吲哚-5-基)苯磺酰胺，
[933]2-(萘-1-基)-N-(1-(3-(哌啶-1-基)丙基)-1H-吲哚-5-基)乙基磺酰胺，
[934]4-苯氧基-N-(1-(3-(哌啶-1-基)丙基)-1H-吲哚-5-基)苯磺酰胺，
[935]3，5-二氯-N-(1-(3-(哌啶-1-基)丙基)-1H-吲哚-5-基)苯磺酰胺，
[936]4，5-二氯-N-(1-(3-(哌啶-1-基)丙基)-1H-吲哚-5-基)噻吩-2-磺酰胺以 及
[937]5-氯-N-(1-(3-(哌啶-1-基)丙基)-1H-吲哚-5-基)萘-1-磺酰胺，
[938]N-(3-(2-(二乙氨基)乙基)-7-甲氧基-1H-吲哚-5-基)萘-2-磺酰胺，
[939]N-(3-(2-(二乙氨基)乙基)-7-甲氧基-1H-吲哚-5-基)苯并[c][1，2，5]噻 二唑-4-磺酰胺，
[940]6-氯-N-(3-(2-(二乙氨基)乙基)-7-甲氧基-1H-吲哚-5-基)咪唑并 [2，1-b]噻唑-5-磺酰胺，
用目前使用的药物不能治愈认知性和/或退行性脑功能障碍，然 而，通过使用治疗认知障碍的化合物，具体为治疗阿尔茨海默病的化 合物，能够缓解这些病症的症状，所述化合物如多奈哌齐、卡巴拉汀、 加兰他敏和苯羟基丙氨酸(phenserine)，其全部作为乙酰胆碱酯酶抑制剂。
所有的乙酰胆碱酯酶抑制剂均具有严重的缺陷，因为其由于其活性 而产生作为乙酰胆碱酯酶抑制剂所不期望的副作用。这些不期望的副作 用与其抑制乙酰胆碱酯酶而产生的毒性有关。由于长期给予的乙酰胆碱 酯酶抑制剂具有低治疗比(即毒性与疗效的比)，因而其产生很多与胆碱能 活性有关的病理状态。因此，由于治疗认知障碍具有长期性的特点，一 直以来期望提供这样的药物：有效的并且不产生使用乙酰胆碱酯酶抑制 剂固有的毒副作用，同时不产生诸如恶心和呕吐等不期望的副作用，从 而能够长期给药。
发明概述
因此，本发明的目的是提供适于预防和/或治疗与乙酰胆碱酯酶和 5-HT6受体有关的病症的药物，所述药物优选不表现出作为胆碱酯酶抑制 剂的常规化合物的不期望的副作用，或至少较少频率表现出所述副作用 和/或所述表现出的副作用较不显著。
具体地，本发明的目的是提供适于预防和/或治疗认知障碍的药物， 所述药物优选不表现出用于预防和/或治疗认知障碍的常规药物的不期望 的副作用，或至少较少频率表现出所述副作用和/或所述表现出的副作用 较不显著。
所述目的已经通过提供包含以下的活性物质组合而得以实现：
(A)至少一具有5-HT6受体亲和力的化合物，和
(B)至少一胆碱酯酶抑制剂。
由此，排除了包含5-HT6拮抗剂SB271046的组分(A)和胆碱酯酶抑 制剂盐酸多奈哌齐的组分(B)的活性物质组合。
盐酸多奈哌齐作为治疗阿尔茨海默病的药物以商标名出 售。相应的盐酸多奈哌齐化合物分别具有BNAG和E-2020的编号。
本发明的另一目的涉及作为药物用途的上述活性物质组合。
本发明的第三个目的是上述组合在制备用于同时进行乙酰胆碱酯酶 抑制和5-HT6-受体调节的药物上的用途。
本发明的另一目的涉及上述组合在制备用于以下方面的药物上的用 途：食欲调节；保养；增加或减少体重；预防和/或治疗涉及食物摄取的 失调，优选预防和/或治疗肥胖症、食欲缺乏、恶病质、贪食症、糖尿病、 优选II型糖尿病(非胰岛素依赖型糖尿病)；或预防和/或治疗胃肠道病症， 优选肠易激惹综合征；预防和/或治疗代谢综合征，周围神经系统疾病， 中枢神经系统疾病，关节炎，癫痫，焦虑，恐慌，抑郁，认知障碍，记 忆障碍，心血管疾病，老年痴呆，例如阿尔茨海默病、帕金森氏症和/或 亨廷顿病，精神分裂症，精神病，婴儿运动功能亢进(ADHD，注意缺陷/ 多动障碍)，疼痛，高血压综合征，炎性疾病，免疫性疾病或认知的改善。
最后，另一目的涉及药物制剂，其特征在于该药物制剂包含上述活 性物质组合和任选的一种或多种药理学上可接受的佐剂。
发明详述
令人惊奇地，已发现具有5-HT6受体亲和力的化合物和作为胆碱酯 酶抑制剂的化合物在其药理活性中显示出协同效应。因此，与单独给予 所述化合物所需的剂量相比，相应化合物的剂量可以被降低。具体地， 具有5-HT6受体亲和力的化合物和胆碱酯酶抑制剂均以基本上不显示出 药理活性的量组合产生这些化合物的活性物质组合，当其以这些量联合 给药时表现出药理活性。
根据本发明，已发现乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用会加强具有5-HT6 受体亲和力的化合物的作用，因此，用于治疗与乙酰胆碱酯酶和5-HT6 受体有关病症的包含胆碱酯酶抑制剂和具有5-HT6受体亲和力的化合物 的组合可导致更快地产生药效并提高成功率。因此，本发明涉及胆碱酯 酶抑制剂和具有5-HT6受体亲和力的化合物的联合作用，或涉及包含胆 碱酯酶抑制活性和5-HT6受体亲和力的物质的双重作用，以治疗与乙酰 胆碱酶和5-HT6受体有关的病症。
优选地，组分(A)表示的化合物对5-HT6受体具有选择性亲和力。因 此，相较于其它5-HT受体亚型，这些化合物对5-HT6受体具有较高的亲 和力并且该化合物优选基本上不结合其它5-HT受体亚型，如5-HT1受体 (例如5-HT1A、5-HT1B、5-HT1D、5-HT1E、5-HT1F)、5-HT2B、5-HT2C、5-HT2a 和5-HT7。
更优选地，组分(A)表示的化合物对5-HT6受体的亲和力(pKi)的值大 于或等于约6，优选大于或等于约8，更优选大于或等于约9，这是其与 5-HT2C受体的pKi的至少20倍，优选至少30倍。可用于测定5-HT6受 体拮抗剂和/或5-HT2C受体拮抗剂的亲和力和选择性的检测方法在本领 域是公知的并且也在以下实施例中提供。
优选地，组分(A)表示的化合物显示出与5-HT6受体结合的Ki值小于 或等于1μM，优选小于或等于500nM，更优选小于或等于100nM，还 更优选小于或等于50nM，还更优选小于或等于25nM。
优选地，使用表达5-HT6-人类重组受体的HEK-293细胞的细胞膜测 定Ki。在所述膜中，受体浓度为2.18pmol/mg蛋白而蛋白浓度为9.17 mg/ml。试验方案按照B.L.Roth等人的方法进行[B.L.Roth，S.C.Craigo， M.S.Choudhary，A.Uluer，F.J.Monsma，Y.Shen，H.Y.Meltzer，D.R. Sibley：Binding of Typical and Atypical Antipsychotic Agents to 5-Hydroxytryptamine-6 and Hydroxytryptamine-7 Receptors(典型的和非典 型的抗精神病药与5-羟色胺-6和羟色胺-7受体的结合).The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics，1994，268，1403]，其在此引入 作为参考并形成本公开的一部分。确切的试验方案也在以下概述(参见药 理方法)。
在本发明的具体实施方案中，组分(A)对作为其激动剂的5-HT6受体 表现出亲和力。在另一具体实施方案中，组分(A)对作为其拮抗剂的5-HT6 受体表现出亲和力。在另一具体实施方案中，组分(A)对作为其反向激动 剂的5-HT6受体表现出亲和力。
优选地，具有5-HT6受体亲和力的化合物作为5-HT6受体的激动剂或 反向激动剂，更优选具有5-HT6受体亲和力的化合物作为5-HT6受体的激 动剂。更优选地，具有5-HT6受体亲和力的化合物作为5-HT6受体的选择 性激动剂或选择性反向激动剂，更优选具有5-HT6受体亲和力的化合物 作为5-HT6受体的选择性激动剂。
参考S.M.Stahl，Essential Psychopharmacology，Neuroscientific basis and practical applications(基础精神药理学，神经科学基础和实践应用)，Ed. Cambridge，1996，Chapter 3，能够将具有5-HT6受体亲和力的化合物分为 激动剂、反向激动剂或拮抗剂。该文献的相应部分在此引入作为参考并 形成本公开的一部分。
“激动剂”定义为与受体结合且具有内在作用并因此在其与受体接触 时增加受体的基础活性的化合物。
“拮抗剂”定义为与激动剂或反向激动剂竞争结合受体从而阻断激动 剂或反向激动剂对受体的作用的化合物。然而，拮抗剂(还称为“中性”拮 抗剂)对固有受体活性没有影响。
“反向激动剂”定义为通过占据相同受体从而降低受体基础活性(例如 受体介导的信号传输)而产生与激动剂相反作用的化合物。这样的化合物 还称为负性拮抗剂。反向激动剂是受体的配体，其使受体采取相对于不 存在任何配体情况下出现的基础状态的非活性状态。因此，当拮抗剂能 够抑制激动剂的活性时，反向激动剂是能够在不存在激动剂的情况下改 变受体构象的配体。
根据本发明，术语“胆碱酯酶抑制剂”表示乙酰胆碱酯酶抑制剂以及 丁酰胆碱酯酶抑制剂。
组分(B)表示的化合物显示出对红血球中的乙酰胆碱酯酶的抑制作用 的IC50为小于或等于1μM，优选小于或等于500nM，更优选小于或等 于300nM，还更优选小于或等于200nM，还更优选小于或等于100nM。
可用于测定红血球中乙酰胆碱酯酶抑制作用的检测方法在本领域是 众所周知的并且还在以下参考文献中提供：J.Med.Chem.2002，45，3684； J.Med.Chem.2001，44，4733和J.Med.Chem.2005，48，1701。将文献的相 应部分引入本文作为参考并形成本公开的部分。
优选地，本发明所述的胆碱酯酶抑制剂选自可逆胆碱酯酶抑制剂和 假性可逆胆碱酯酶抑制剂。
术语“胆碱酯酶抑制剂”和“乙酰胆碱酯酶抑制剂”可互换地指抑制乙 酰胆碱酯酶(AChE)活性的药物化合物。胆碱酯酶抑制剂通常分为“可逆 的”、“假性不可逆的”或“缓慢可逆的”、以及“不可逆的”。“可逆的”胆碱 酯酶抑制剂通常是非共价抑制剂。“假性不可逆的”、“假性可逆的”或“缓 慢可逆的”胆碱酯酶抑制剂与具有高亲和力的AChE共价或非共价反应。 假性不可逆的胆碱酯酶抑制剂通常但非排他地含有甲氨酰酯键，并且被 AChE水解，但比乙酰胆碱慢得多。被AChE的活性中心丝氨酸攻击使甲 氨酰化的AChE增加。通过甲氨酰化的乙酰胆碱酯酶抑制剂所抑制的时 间能够是约3至4小时。诸如毒扁豆碱、新斯的明和吡啶斯的明的这种 甲氨酰化剂的半衰期能够是约1至2小时。“假性不可逆的”和“可逆的” 胆碱酯酶抑制剂间的差别通常反映在酰基酶的脱乙酰作用速率的差值。 对于“假性不可逆的”胆碱酯酶抑制剂，二甲基氨甲酰酶的水解的半衰期 是约15至30分钟。“不可逆的”胆碱酯酶抑制剂通常是有机磷化合物。 对于“不可逆的”胆碱酯酶抑制剂，活性酶能够在几个小时后自发再生， 或者能够很慢地自发再生以使得AChE活性的恢复取决于新酶的合成。 乙酰胆碱酯酶抑制剂是众所周知的并在诸如以下的文献中详细讨论： Goodman and Gilman的The Pharmacological Basis of Therapeutics(治疗学 的药理学基础)，Chapter 8，10.sup.th Ed.，Hardman，Limbird and Goodman-Gilman，Eds.，McGraw-Hill(2001)，其在此引入作为参考。
优选地，作为组分(A)，其至少存在一化合物，该化合物选自通式(Ia) 的、苯并噁唑酮衍生的磺酰胺化合物
其中
R1a、R2a、R3a和R4a各自独立地表示氢原子；卤素；未支化或支化的、 饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未 取代或至少单取代的、任选地含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基， 其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取 代的单环体系或双环体系稠合；未取代的或至少单取代的芳基或杂芳基， 其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取 代的单环体系或双环体系稠合；硝基；氰基；-O-R10a；-O-(C＝O)-R11a； -(C＝O)-OR11a；-SR12a；-SOR12a；-SO2R12a；；-NH-SO2R12a；-SO2NH2或 -NR13aR14a；
R5a表示氢原子；未支化或支化的、饱和或不饱和的、未取代或至少 单取代的脂族基或饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有 至少一作为环成员的杂原子的脂环基；
R6a、R7a、R8a和R9a各自独立地表示氢原子；未支化或支化的、饱和 或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代 或至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基；氰基 基团或-C(＝O)-OR15a部分；
Wa表示未支化或支化的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的 脂族基；
饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环 成员的杂原子的脂环基，其可经任选单取代的亚烷基键合和/或可与未取 代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经未取代或至少单取代 的亚烷基或亚烯基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双 环体系稠合；
-NR16aR17a部分；或
-C(＝O)-R18a部分；
R10a表示氢原子；未支化或支化的、饱和或不饱和的、未取代或至少 单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有 至少一作为环成员的杂原子的脂环基，该脂环基可经未取代或至少单取 代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系 稠合；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经未取代或至少单 取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体 系稠合；
R11a表示氢原子；未支化或支化的、饱和或不饱和的、未取代或至少 单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有 至少一作为环成员的杂原子的脂环基，该脂环基可经未取代或至少单取 代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系 稠合；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经未取代或至少单 取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体 系稠合；
R12a表示未支化或支化的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的 脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作 为环成员的杂原子的脂环基，该脂环基可经未取代或至少单取代的亚烷 基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或 未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经未取代或至少单取代的亚 烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
R13a和R14a各自独立地表示氢原子；未支化或支化的、饱和或不饱和 的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单 取代的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经未取代 或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系 或双环体系稠合；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经未取 代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体 系或双环体系稠合；
或者R13a和R14a与桥接的氮原子共同形成饱和的、不饱和的或芳族 的杂环，其为未取代的或至少单取代的和/或其可含有至少另一作为环成 员的杂原子；
R15a表示氢原子；未支化或支化的、饱和或不饱和的、未取代或至少 单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有 至少一作为环成员的杂原子的脂环基或未取代或至少单取代的芳基或杂 芳基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至 少单取代的单环体系或双环体系稠合；
R16a表示未支化或支化的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的 脂族基；
R17a表示未支化或支化的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的 脂族基；以及
R18a表示未取代或至少单取代的芳基；
任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任 意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构 体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或溶剂合 物的形式存在。
优选的通式(Ia)化合物是这样的化合物，其中：
R1a、R2a、R3a和R4a各自独立地表示氢原子；氟原子；氯原子；溴原 子；甲基或甲氧基；
R5a表示氢原子；
R6a、R7a、R8a和R9a分别表示氢原子；
Wa表示选自以下基团的烃基：
甲基；乙基；正丙基；异丙基；正丁基；仲丁基；异丁基和叔丁基； 乙烯基(CH2＝CH-)；-N(CH3)2；1-萘基；苄基；2-萘基；苯基；2-甲基-苯 基；3-甲基-苯基；4-甲基-苯基；2-乙基-苯基；3-乙基-苯基；4-乙基-苯基； 2-正丙基-苯基；3-正丙基-苯基；4-正丙基-苯基；2-异丙基-苯基；3-异丙 基-苯基；4-异丙基-苯基；2-正丁基-苯基；3-正丁基-苯基；4-正丁基-苯 基；2-异丁基-苯基；3-异丁基-苯基；4-异丁基-苯基；2-叔丁基-苯基；3- 叔丁基-苯基；4-叔丁基-苯基；1，1-二甲基丙基-苯基；2-环戊基-苯基；3- 环戊基-苯基；4-环戊基-苯基；2-环己基-苯基；3-环己基-苯基；4-环己基 -苯基；2-甲氧基-苯基；3-甲氧基-苯基；4-甲氧基-苯基；2-乙氧基-苯基； 3-乙氧基-苯基；4-乙氧基-苯基；2-正丙氧基-苯基；3-正丙氧基-苯基；4- 正丙氧基-苯基；2-异丙氧基-苯基；3-异丙氧基-苯基；4-异丙氧基-苯基； 2-氟-苯基；3-氟-苯基；4-氟-苯基；2-氯-苯基；3-氯-苯基；4-氯-苯基； 2-溴-苯基；3-溴-苯基；4-溴-苯基；2-三氟甲基-苯基；3-三氟甲基-苯基； 4-三氟甲基-苯基；2-三氟甲氧基-苯基；3-三氟甲氧基-苯基；4-三氟甲氧 基-苯基；2-羧基-苯基；3-羧基-苯基；4-羧基-苯基；2-乙酰基-苯基；3- 乙酰基-苯基；4-乙酰基-苯基；2-(C＝O)-O-CH3-苯基；3-(C＝O)-O-CH3-苯 基；4-(C＝O)-O-CH3-苯基；2-(CH2)-(CH2)-(C＝O)-O-CH3-苯基； 3-(CH2)-(CH2)-(C＝O)-O-CH3-苯基；4-(CH2)-(CH2)-(C＝O)-O-CH3-苯基；2- 氰基-苯基；3-氰基-苯基；4-氰基-苯基；2-硝基-苯基；3-硝基-苯基；4- 硝基-苯基；4-(4-溴苯氧基)-苯基；2-甲磺酰基-苯基；3-甲磺酰基-苯基； 4-甲磺酰基-苯基；2-苯基-苯基(联苯-2-基)；3-苯基-苯基(联苯-3-基)；4- 苯基-苯基(联苯-4-基)；2-苯氧基-苯基；3-苯氧基-苯基；4-苯氧基-苯基； 2，4-二甲基-苯基；3，4-二甲基-苯基；2，4，6-三甲基-苯基；2，3，5，6-四甲基- 苯基；五甲基-苯基；2，5-二甲氧基-苯基；3，4-二甲氧基-苯基；2，3-二氯- 苯基；2，4-二氯-苯基；2，5-二氯-苯基；3，4-二氯-苯基；3，5-二氯-苯基；2，6- 二氯-苯基；2，4-二氟-苯基；3，4-二氟-苯基；2，5-二氟-苯基；2，6-二氟-苯 基；3-氯-2-氟-苯基；3-氯-4-氟-苯基；5-氯-2-氟-苯基；2，3，4-三氯-苯基； 2，4，5-三氯-苯基；2，4，6-三氯-苯基；2，4，5-三氟-苯基；2，3，4-三氟-苯基-； 2-氯-4，5-二氟-苯基；2-溴-4-氟-苯基；2-溴-4，6-二氟-苯基；4-氯-2，5-二氟- 苯基；5-氯-2，4-二氟-苯基；4-溴-2，5-二氟-苯基；5-溴-2，4-二氟-苯基；五 氟-苯基；2，4-二硝基-苯基；4-氯-3-硝基-苯基；2-甲基-5-硝基-苯基；5- 溴-2-甲氧基-苯基；3-氯-2-甲基-苯基；4-溴-3-甲基-苯基；4-氯-2，5-二甲 基-苯基；4-氟-3-甲基-苯基；5-氟-2-甲基-苯基；2-硝基-4-三氟甲基-苯基； 2-甲氧基-4-甲基-苯基；3，5-二氯-2-羟基-苯基；3，5-二氯-4-羟基-苯基；5- 氯-2，4-二氟-苯基；3-氯-4-(NH)-(C＝O)-CH3-苯基；2-氯-6-甲基-苯基；2- 氯-5-三氟甲基-苯基；2-氯-5-三氟甲氧基-苯基；4-溴-2-三氟甲氧基-苯基； 4-溴-2-三氟甲基-苯基；4-溴-3-三氟甲基-苯基；3-羧基-4-氟-苯基；3-羧基 -4-氯-6-氟-苯基；4-甲氧基-2，3，6-三甲基-苯基-；或以下基团之一：
由此，在每种情况下，X表示各个取代基Wa与通式(Ia)的-SO2基团 键合的位置；
任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任 意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构 体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或溶剂合 物的形式存在。
通式(Ia)特别优选的化合物选自以下化合物：
1 a1-[1-(萘-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
1 b1-[1-(萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
2 1-[1-(甲苯-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
3 1-(1-苯基甲磺酰基-哌啶-4-基)-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
4 1-(1-苯磺酰基-哌啶-4-基)-6-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
5 6-氯-1-[1-(甲苯-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
6 6-氯-1-(1-苯基甲磺酰基-哌啶-4-基)-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
7 6-氯-1-[1-(萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
8 6-氯-1-[1-(萘-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
9 6-氯-1-[1-(5-氯-3-甲基-苯并[b]噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢- 苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
10 1-[1-(噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
11 1-[1-(4-乙酰基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
12 2-[4-(2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苄腈
13 1-[1-(2，4-二甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
14 1-[1-(4-甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
15 1-[1-(2-萘-1-基-乙磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
16 8-甲基-1-[1-(噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
17 1-[1-(4-乙酰基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
18 2-[4-(8-甲基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苄腈
19 1-[1-(2，4-二甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
20 1-[1-(4-甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
21 8-甲基-1-[1-(2-萘-1-基-乙磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
22 4-(8-甲基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酸二甲酰胺
23 2-[4-(2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苯甲酸甲酯
24 1-[1-(3-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
25 2-[4-(8-甲基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苯甲 酸甲酯
26 8-甲基-1-[1-(3-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
27 1-[1-(4-乙酰基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
28 2-[4-(6-氯-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苄腈
29 6-氯-1-[1-(4-甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
30 2-[4-(6-氯-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苯甲酸 甲酯
31 6-氯-1-[1-(2，4-二甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
32 6-氯-1-[1-(3-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
33 1-[1-(5-氯-3-甲基-苯并[b]噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢 -苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
34 1-{1-[4-(4-溴-苯氧基)-苯磺酰基]-哌啶-4-基}-8-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
35 1-[1-(4-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
36 8-甲基-1-[1-(萘-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
37 8-甲基-1-(1-苯基甲磺酰基-哌啶-4-基)-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
38 1-[1-(4-溴-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
39 6-氯-1-[1-(4-甲磺酰基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
40 1-[1-(丁烷-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
41 1-[1-(4-溴-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
42 1-[1-(4-甲磺酰基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
43 1-[1-(丁烷-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
44 6-氯-1-[1-(2-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
45 6-氯-1-[1-(3-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
46 1-[1-(联苯-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
47 8-甲基-1-[1-(2-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
48 8-甲基-1-[1-(3-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
49 1-[1-(联苯-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
50 8-甲基-1-[1-(4-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
51 6-氯-1-[1-(4-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
52 1-(1-乙磺酰基-哌啶-4-基)-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
53 1-[1-(丙基-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
54 1-[1-(丙基-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
55 6-氯-1-(1-乙磺酰基-哌啶-4-基)-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
56 6-氯-1-[1-(丙基-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
57 6-氯-1-[1-(丙基-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
58 6-氯-1-[1-(喹啉-8-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
59 1-[1-(4-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
60 6-甲基-1-[1-(喹啉-8-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
61 6-甲基-1-[1-(2-萘-1-基-乙磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
62 6-甲基-1-[1-(甲苯-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
63 1-[1-(4-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
64 6-甲基-1-[1-(萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
65 6-甲基-1-[1-(萘-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
66 1-[1-(5-氯-3-甲基-苯并[b]噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢 -苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
67 6-甲基-1-[1-(4-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
68 1-(1-苯磺酰基-哌啶-4-基)-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
69 1-[1-(4-氯-3-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
70 1-[1-(5-二甲氨基-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
71 1-[1-(4-氯-3-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
72 1-[1-(4-氯-3-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
73 6-氯-1-[1-(4-氯-3-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
74 6-氯-1-[1-(5-二甲氨基-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
75 1-[1-(4-甲氧基-2，3，6-三甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
76 1-[1-(4-甲氧基-2，3，6-三甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢- 苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
77 6-氯-1-[1-(4-甲氧基-2，3，6-三甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯 并[d][1，3]噁嗪-2-酮
78 1-[1-(4-甲氧基-2，3，6-三甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢- 苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
79 1-[1-(2-溴-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
80 1-[1-(2-溴-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
81 1-[1-(2-溴-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
82 1-[1-(2-溴-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
83 6-氯-1-[1-(2，3-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
84 1-[1-(2，3-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
85 1-[1-(2，4，5-三氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
86 8-甲基-1-[1-(2，4，5-三氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
87 6-氯-1-[1-(2，4，5-三氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
88 6-甲基-1-[1-(2，4，5-三氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
89 1-[1-(5-溴-2-甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
90 1-[1-(5-溴-2-甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
91 1-[1-(5-溴-2-甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
921-[1-(5-溴-2-甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
93 1-[1-(2，5-二甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
94 1-[1-(2，5-二甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
95 6-氯-1-[1-(2，5-二甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
96 1-[1-(2，5-二甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
97 1-(1-五甲基苯磺酰基-哌啶-4-基)-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
98 8-甲基-1-(1-五甲基苯磺酰基-哌啶-4-基)-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
99 6-氯-1-(1-五甲基苯磺酰基-哌啶-4-基)-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
100 6-甲基-1-(1-五甲基苯磺酰基-哌啶-4-基)-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
101 1-{1-[2-(2，2，2-三氟-乙酰基)-1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-磺酰基]-哌啶-4- 基}-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
102 8-甲基-1-{1-[2-(2，2，2-三氟-乙酰基)-1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-磺酰基]- 哌啶-4-基}-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
103 6-氯-1-{1-[2-(2，2，2-三氟-乙酰基)-1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-磺酰基]-哌 啶-4-基}-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
104 6-甲基-1-{1-[2-(2，2，2-三氟-乙酰基)-1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-磺酰基]- 哌啶-4-基}-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
105 1-[1-(2-甲基-5-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
106 8-甲基-1-[1-(2-甲基-5-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
107 6-氯-1-[1-(2-甲基-5-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
108 6-甲基-1-[1-(2-甲基-5-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
109 1-[1-(4-溴-2，5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
110 1-[1-(4-溴-2，5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
111 1-[1-(4-溴-2，5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
112 1-[1-(4-溴-2，5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
113 1-[1-(4-氯-2，5-二甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
114 1-[1-(4-氯-2，5-二甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
115 6-氯-1-[1-(4-氯-2，5-二甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
116 1-[1-(4-氯-2，5-二甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
117 1-[1-(4-甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
118 1-[1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
119 1-[1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
120 6-氯-1-[1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
121 1-[1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
122 1-[1-(3-氯-4-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
123 1-[1-(3-氯-4-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
124 6-氯-1-[1-(3-氯-4-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
125 1-[1-(3-氯-4-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
126 1-[1-(4-溴-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
127 6-甲基-1-[1-(3-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
128 6-甲基-1-[1-(3-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
129 1-[1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
130 1-[1-(2-硝基-4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
131 1-[1-(3-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
132 1-[1-(2，4-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
133 1-[1-(2，4，6-三甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
134 1-[1-(2-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
135 8-甲基-1-[1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
136 8-甲基-1-[1-(2-硝基-4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
137 1-[1-(3-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
138 1-[1-(2，4-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
139 8-甲基-1-[1-(2，4，6-三甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d] [1，3]噁嗪-2-酮
140 8-甲基-1-[1-(2-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
141 1-[1-(4-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
142 1-[1-(4-溴-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
143 1-[1-(3-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
144 1-{1-[4-(4-溴-苯氧基)-苯磺酰基]-哌啶-4-基}-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
145 1-[1-(3-甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
146 1-[1-(2-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
147 8-甲基-1-[1-(甲苯-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
148 1-(1-苯磺酰基-哌啶-4-基)-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
149 1-[1-(3-甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
150 1-[1-(2，4-二甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
151 1-{1-[4-(4-溴-苯氧基)-苯磺酰基]-哌啶-4-基}-6-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
152 6 -甲基-1-[1-(噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
153 1-[1-(甲苯-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
154 1-[1-(5-氟-2-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
155 1-[1-(4-异丙氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
156 1-[1-(3-氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
157 1-[1-(3，4-二甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
158 1-(1-五氟苯磺酰基-哌啶-4-基)-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
159 8-甲基-1-[1-(甲苯-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
160 1-[1-(5-氟-2-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
161 1-[1-(4-异丙氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
162 1-[1-(3-氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
163 1-[1-(3，4-二甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
164 8-甲基-1-(1-五氟苯磺酰基-哌啶-4-基)-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
165 6-甲基-1-[1-(甲苯-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
166 1-[1-(5-氟-2-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
167 1-[1-(4-异丙氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
168 1-[1-(3-氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
169 1-[1-(3，4-二甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
170 6-甲基-1-(1-五氟苯磺酰基-哌啶-4-基)-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
171 6-甲基-1-[1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
172 6-甲基-1-[1-(2-硝基-4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
173 1-[1-(3-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
174 1-[1-(2，4-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
175 6-甲基-1-[1-(2，4，6-三甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d] [1，3]噁嗪-2-酮
176 6-甲基-1-[1-(2-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
177 1-[1-(3-甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
178 6-甲基-1-[1-(2-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
179 1-[1-(4-乙酰基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
180 1-[1-(4-甲磺酰基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
181 6-甲基-1-(1-苯基甲磺酰基-哌啶-4-基)-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
182 2-[4-(6-甲基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]苯甲 酸甲酯
183 6-甲基-1-[1-(2-氧代-2H-苯并吡喃-6-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯 并[d][1，3]噁嗪-2-酮
184 6-氯-1-[1-(4-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
185 6-氯-1-[1-(3，5-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
186 1-{1-[4-(4-溴-苯氧基)-苯磺酰基]-哌啶-4-基}-6-氯-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
187 6-氯-1-[1-(噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
188 6-氯-1-[1-(3-甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
189 6-氯-1-[1-(2-氧代-2H-苯并吡喃-6-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
190 6-氯-1-[1-(甲苯-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
191 6-氯-1-[1-(5-氟-2-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
192 6-氯-1-[1-(4-异丙氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
193 6-氯-1-[1-(3-氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
194 6-氯-1-[1-(3，4-二甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
195 6-氯-1-(1-五氟苯磺酰基-哌啶-4-基)-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
196 6-氯-1-[1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
197 6-氯-1-[1-(2-硝基-4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
198 6-氯-1-[1-(3-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
199 6-氯-1-[1-(2，4-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
200 6-氯-1-[1-(2，4，6-三甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
201 6-氯-1-[1-(2-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
202 1-[1-(2-氧代-2H-苯并吡喃-6-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
203 1-[1-(3，5-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
204 1-[1-(2，5-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
205 1-[1-(5-溴-6-氯-吡啶-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
206 1-[1-(4-氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
207 1-[1-(2，6-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
208 8-甲基-1-[1-(2-氧代-2H-苯并吡喃-6-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯 并[d][1，3]噁嗪-2-酮
209 1-[1-(3，5-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
210 1-[1-(2，5-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁-2-酮
211 1-[1-(5-溴-6-氯-吡啶-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
212 1-[1-(4-氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
213 1-[1-(2，6-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
214 1-[1-(联苯-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
215 6-氯-1-[1-(2，5-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
216 1-[1-(5-溴-6-氯-吡啶-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-1，4-二氢-苯并[d] [1，3]噁嗪-2-酮
217 6-氯-1-[1-(4-氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
218 6-氯-1-[1-(2，6-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
219 1-[1-(联苯-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
220 2-[4-(6-甲基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苄腈
221 1-[1-(2，5-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
222 1-[1-(5-溴-6-氯-吡啶-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
223 1-[1-(4-氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
224 1-[1-(2，6-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
225 1-[1-(3，5-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
226 6-甲基-1-[1-(1-甲基-1H-咪唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
227 1-[1-(5-溴-2，4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
228 1-[1-(4-甲磺酰基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
229 1-[1-(1-甲基-1H-咪唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
230 1-[1-(5-溴-2，4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
231 1-[1-(6-氯-咪唑并[2，1-b]噻唑-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
232 1-[1-(4-乙基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
233 1-[1-(苯并[b]噻吩-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
234 1-[1-(6-氯-咪唑并[2，1-b]噻唑-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢- 苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
235 1-[1-(4-乙基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
236 1-[1-(苯并[b]噻吩-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
237 6-氯-1-[1-(6-氯-咪唑并[2，1-b]噻唑-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯 并[d][1，3]噁嗪-2-酮
238 6-氯-1-[1-(4-乙基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
239 1-[1-(苯并[b]噻吩-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
240 1-[1-(6-氯-咪唑并[2，1-b]噻唑-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢- 苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
241 1-[1-(4-乙基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
242 1-[1-(苯并[b]噻吩-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
243 1-[1-(7-氯-苯并[1，2，5]噁二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
244 1-[1-(2-甲氧基-4-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
245 3-{4-[4-(2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苯基}-丙 酸甲酯
246 1-[1-(2，4-二硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
247 1-[1-(7-氯-苯并[1，2，5]噁二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢- 苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
248 1-[1-(2-甲氧基-4-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
249 3-{4-[4-(8-甲基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苯 基}-丙酸甲酯
250 1-[1-(2，4-二硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
251 1-[1-(7-氯-苯并[1，2，5]噁二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢- 苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
252 1-[1-(2-甲氧基-4-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
253 3-{4-[4-(6-甲基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苯 基}-丙酸甲酯
254 1-[1-(2，4-二硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
255 6-氯-1-[1-(7-氯-苯并[1，2，5]噁二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯 并[d][1，3]噁嗪-2-酮
256 6-氯-1-[1-(2-甲氧基-4-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
257 3-{4-[4-(6-氯-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苯 基}-丙酸甲酯
258 6-氯-1-[1-(2，4-二硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
259 6-氯-1-[1-(1-甲基-1H-咪唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
260 1-[1-(5-溴-2，4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
261 8-甲基-1-[1-(1-甲基-1H-咪唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
262 1-[1-(5-溴-2，4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
263 1-[1-(苯并[b]噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
264 1-[1-(苯并[b]噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
265 1-[1-(苯并[b]噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
266 1-[1-(苯并[b]噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
267 1-[1-(2，5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
268 1-[1-(2，5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
269 6-氯-1-[1-(2，5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
270 1-[1-(2，5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
271 1-[1-(4-氯-2，5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
272 1-[1-(4-氯-2，5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
273 6-氯-1-[1-(4-氯-2，5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
274 1-[1-(4-氯-2，5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
275 1-[1-(2，4，5-三氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
276 8-甲基-1-[1-(2，4，5-三氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
277 6-氯-1-[1-(2，4，5-三氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
278 6-甲基-1-[1-(2，4，5-三氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
279 1-[1-(3，5-二氯-2-羟基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
280 1-[1-(2，6-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
281 1-[1-(2，6-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
282 6-氯-1-[1-(2，6-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
283 1-[1-(2，6-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
284 1-[1-(5-氯-2，4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
285 1-[1-(5-氯-2，4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
286 6-氯-1-[1-(5-氯-2，4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
287 1-[1-(5-氯-2，4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
288 1-[1-(2-氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
289 1-[1-(2-氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
290 6-氯-1-[1-(2-氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
291 1-[1-(2-氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
292 6-氯-1-[1-(2-萘-1-基-乙磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
293 6-溴-1-[1-(4-溴-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
294 6-溴-1-[1-(甲苯-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
295 6-溴-1-[1-(2，4-二甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
296 6-溴-1-[1-(2-萘-1-基-乙磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
297 6-溴-1-[1-(喹啉-8-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
298 6-溴-1-[1-(5-氯-3-甲基-苯并[b]噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢- 苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
299 6-溴-1-[1-(3-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
300 6-溴-1-[1-(萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
301 6-溴-1-[1-(萘-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
302 1-(1-苯磺酰基-哌啶-4-基)-6-溴-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
303 6-溴-1-{1-[4-(4-溴-苯氧基)-苯磺酰基]-哌啶-4-基}-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
304 6-溴-1-[1-(噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
305 6-溴-1-[1-(2-甲基-5-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
306 6-溴-1-[1-(4-溴-2，5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
307 6-溴-1-[1-(甲苯-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
308 6-溴-1-[1-(5-氟-2-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
309 6-溴-1-[1-(4-异丙氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
310 6-溴-1-[1-(3-氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
311 6-溴-1-[1-(3，4-二甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
312 6-溴-1-(1-五氟苯磺酰基-哌啶-4-基)-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
313 6-溴-1-[1-(4-氯-2，5-二甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
314 6-溴-1-[1-(3-甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
315 6-溴-1-[1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
316 6-溴-1-[1-(4-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
317 6-溴-1-[1-(3-氯-4-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
318 6-溴-1-(1-五甲基苯磺酰基-哌啶-4-基)-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
319 6-溴-1-[1-(2-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
320 6-溴-1-[1-(4-氯-3-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
321 6-溴-1-[1-(5-二甲氨基-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
322 6-溴-1-[1-(4-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
323 1-[1-(4-乙酰基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-溴-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
324 6-溴-1-[1-(4-甲磺酰基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
325 1-[1-(联苯-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-溴-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
326 6-溴-1-(1-苯基甲磺酰基-哌啶-4-基)-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
327 6-溴-1-[1-(2，5-二甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
328 6-溴-1-{1-[2-(2，2，2-三氟-乙酰基)-1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-磺酰基]-哌 啶-4-基}-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
329 6-溴-1-[1-(2，3-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
330 6-溴-1-[1-(2，4，5-三氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
331 6-溴-1-[1-(5-溴-2-甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
332 6-溴-1-[1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
333 6-溴-1-[1-(2-硝基-4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
334 6-溴-1-[1-(3-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
335 6-溴-1-[1-(2，4-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
336 6-溴-1-[1-(2，4，6-三甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
337 6-溴-1-[1-(2-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
338 6-溴-1-[1-(2-溴-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
339 6-溴-1-[1-(4-甲氧基-2，3，6-三甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯 并[d][1，3]噁嗪-2-酮
340 1-[1-(3，5-二氯-4-羟基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
341 1-[1-(3，5-二氯-4-羟基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
342 6-氯-1-[1-(3，5-二氯-4-羟基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
343 1-[1-(3，5-二氯-4-羟基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
344 6-溴-1-[1-(3，5-二氯-4-羟基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
345 6-氯-1-[1-(3，5-二氯-2-羟基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
346 6-溴-1-[1-(3，5-二氯-2-羟基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
347 2-[4-(6-溴-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苄腈
348 6-溴-1-[1-(4-甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
349 2-[4-(6-溴-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苯甲酸 甲酯
350 6-溴-1-[1-(3-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
351 6-溴-1-[1-(2-氧代-2H-苯并吡喃-6-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
352 6-溴-1-[1-(3，5-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
353 6-溴-1-[1-(2，5-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
354 6-溴-1-[1-(5-溴-6-氯-吡啶-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d] [1，3]噁嗪-2-酮
355 6-溴-1-[1-(4-氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
356 6-溴-1-[1-(2，6-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
357 6-溴-1-[1-(1-甲基-1H-咪唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
358 6-溴-1-[1-(5-溴-2，4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
359 6-溴-1-[1-(4-乙基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
360 6-溴-1-[1-(6-氯-咪唑并[2，1-b]噻唑-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯 并[d][1，3]噁嗪-2-酮
361 1-[1-(苯并[b]噻吩-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-溴-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
362 6-溴-1-[1-(7-氯-苯并[1，2，5]噁二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯 并[d][1，3]噁嗪-2-酮
363 6-溴-1-[1-(2-甲氧基-4-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
364 3-{4-[4-(6-溴-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苯 基}-丙酸甲酯
365 6-溴-1-[1-(2，4-二硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
366 1-[1-(苯并[b]噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-溴-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
367 6-溴-1-[1-(2，5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
368 6-溴-1-[1-(4-氯-2，5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
369 6-溴-1-[1-(2，4，5-三氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
370 6-溴-1-[1-(2，6-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
371 6-溴-1-[1-(5-氯-2，4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
372 6-溴-1-[1-(2-氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
373 6-溴-1-[1-(2，3，4-三氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
374 N-{4-[4-(6-溴-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-2-氯 -苯基}-乙酰胺
375 1-[1-(2，3，4-三氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
376 8-甲基-1-[1-(2，3，4-三氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
377 6-氯-1-[1-(2，3，4-三氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
378 6-甲基-1-[1-(2，3，4-三氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
379 N-{2-氯-4-[4-(6-甲基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰 基]-苯基}-乙酰胺
380 1-[1-(3，4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
381 1-[1-(3，4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
382 6-氯-1-[1-(3，4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
383 1-[1-(3，4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
384 6-溴-1-[1-(3，4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
385 N-{2-氯-4-[4-(8-甲基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰 基]-苯基}-乙酰胺
386 1-[1-(2-氯-4，5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
387 1-[1-(2-氯-4，5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
388 6-氯-1-[1-(2-氯-4，5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
389 1-[1-(2-氯-4，5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
390 6-溴-1-[1-(2-氯-4，5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
391 N-{2-氯-4-[4-(2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苯 基}-乙酰胺
392 1-[1-(苯并[1，2，5]噁二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
393 1-[1-(苯并[1，2，5]噁二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
394 1-[1-(苯并[1，2，5]噁二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
395 1-[1-(苯并[1，2，5]噁二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
396 1-[1-(苯并[1，2，5]噁二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-溴-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
397 N-{2-氯-4-[4-(6-氯-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰 基]-苯基}-乙酰胺
398 1-[1-(苯并[1，2，5]噻二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
399 1-[1-(苯并[1，2，5]噻二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
400 1-[1-(苯并[1，2，5]噻二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
401 1-[1-(苯并[1，2，5]噻二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
402 1-[1-(苯并[1，2，5]噻二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-溴-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
403 1-(1-乙磺酰基-哌啶-4-基)-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
404 1-[1-(2，4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
405 1-[1-(2，4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
406 6-氯-1-[1-(2，4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
407 1-[1-(2，4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
408 6-溴-1-[1-(2，4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
409 8-甲基-1-[1-(丙基-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
410 1-[1-(3，4-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
411 1-[1-(3，4-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
412 6-氯-1-[1-(3，4-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
413 1-[1-(3，4-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
414 6-溴-1-[1-(3，4-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
415 8-甲基-1-[1-(丙基-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
416 1-[1-(2-氯-6-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
417 1-[1-(2-氯-6-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
418 6-氯-1-[1-(2-氯-6-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
419 1-[1-(2-氯-6-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
420 1-[1-(2-氯-6-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
421 8-甲基-1-[1-(2，3，5，6-四甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
422 1-[1-(2，3，4-三氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
423 8-甲基-1-[1-(2，3，4-三氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
424 6-氯-1-[1-(2，3，4-三氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
425 6-甲基-1-[1-(2，3，4-三氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
426 6-溴-1-[1-(2，3，4-三氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
427 1-[1-(2，3，5，6-四甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
428 1-[1-(噻吩-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
429 8-甲基-1-[1-(噻吩-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
430 6-氯-1-[1-(噻吩-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
431 6-甲基-1-[1-(噻吩-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
432 6-溴-1-[1-(噻吩-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
433 6-氯-1-[1-(2，3，5，6-四甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
434 1-[1-(2，4，6-三氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
435 8-甲基-1-[1-(2，4，6-三氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
436 6-氯-1-[1-(2，4，6-三氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
437 6-甲基-1-[1-(2，4，6-三氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
438 6-溴-1-[1-(2，4，6-三氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
439 6-甲基-1-[1-(2，3，5，6-四甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
440 1-[1-(2-溴-4，6-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
441 1-[1-(2-溴-4，6-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
442 1-[1-(2-溴-4，6-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
443 6-溴-1-[1-(2-溴-4，6-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
444 6-溴-1-[1-(2，3，5，6-四甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
445 1-[1-(4-溴-2-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
446 1-[1-(4-溴-2-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
447 1-[1-(4-溴-2-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
448 1-[1-(4-溴-2-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
449 6-溴-1-[1-(4-溴-2-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
450 1-[1-(4-苯氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
451 1-[1-(3-溴-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
452 1-[1-(3-溴-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
453 1-[1-(3-溴-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
454 1-[1-(3-溴-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
455 6-溴-1-[1-(3-溴-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
456 8-甲基-1-[1-(4-苯氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
457 1-[1-(4-叔丁基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
458 1-[1-(4-叔丁基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
459 1-[1-(4-叔丁基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
460 1-[1-(4-叔丁基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
461 6-溴-1-[1-(4-叔丁基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
462 6-氯-1-[1-(4-苯氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
463 1-[1-(2-溴-4，6-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
464 1-[1-(2-甲磺酰基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
465 6-氯-1-[1-(2-甲磺酰基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
466 1-[1-(2-甲磺酰基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
467 6-溴-1-[1-(2-甲磺酰基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
468 8-甲基-1-[1-(4-丙基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
469 6-氯-1-[1-(4-丙基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
470 6-甲基-1-[1-(4-丙基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
471 6-溴-1-[1-(4-丙基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
472 1-[1-(3-氯-2-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
473 6-氯-1-[1-(3-氯-2-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
474 1-[1-(3-氯-2-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
475 6-溴-1-[1-(3-氯-2-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
476 1-[1-(4-丁基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
477 1-[1-(4-丁基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
478 1-[1-(4-丁基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
479 6-溴-1-[1-(4-丁基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
480 1-[1-(4-溴-3-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
481 1-[1-(4-溴-3-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
482 1-[1-(4-溴-3-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
483 6-溴-1-[1-(4-溴-3-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
484 1-{1-[4-(1，1-二甲基-丙基)-苯磺酰基]-哌啶-4-基}-8-甲基-1，4-二氢-苯 并[d][1，3]噁嗪-2-酮
485 6-氯-1-{1-[4-(1，1-二甲基-丙基)-苯磺酰基]-哌啶-4-基}-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
486 1-{1-[4-(1，1-二甲基-丙基)-苯磺酰基]-哌啶-4-基}-6-甲基-1，4-二氢-苯 并[d][1，3]噁嗪-2-酮
487 6-溴-1-{1-[4-(1，1-二甲基-丙基)-苯磺酰基]-哌啶-4-基}-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
488 1-(1-乙烯磺酰基-哌啶-4-基)-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
489 3-[4-(8-甲基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苯甲 酸
490 3-[4-(6-甲基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苯甲 酸
491 3-[4-(6-溴-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苯甲酸
4921-[1-(3-氯-2-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
493 6-氯-1-[1-(3-氯-2-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
494 1-[1-(3-氯-2-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
495 6-溴-1-[1-(3-氯-2-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
496 N-{4-甲基-5-[4-(8-甲基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺 酰基]-噻唑-2-基}-乙酰胺
497 N-{5-[4-(6-氯-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-4-甲 基-噻唑-2-基}-乙酰胺
498 N-{4-甲基-5-[4-(6-甲基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺 酰基]-噻唑-2-基}-乙酰胺
499 N-{5-[4-(6-溴-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-4-甲 基-噻唑-2-基}-乙酰胺
500 1-[1-(2-溴-4-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
501 1-[1-(2-溴-4-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
502 1-[1-(2-溴-4-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
503 6-溴-1-[1-(2-溴-4-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
504 1-[1-(5-氯-2-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
505 6-氯-1-[1-(5-氯-2-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
506 1-[1-(5-氯-2-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
507 6-溴-1-[1-(5-氯-2-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
508 1-[1-(4-溴-3-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
509 1-[1-(4-溴-3-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
510 1-[1-(4-溴-3-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
511 6-溴-1-[1-(4-溴-3-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
512 1-[1-(2-甲磺酰基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
513 1-[1-(4-丙基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
514 1-[1-(3-氯-2-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
515 1-[1-(4-丁基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
516 1-[1-(4-溴-3-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
517 1-{1-[4-(1，1-二甲基-丙基)-苯磺酰基]-哌啶-4-基}-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
518 N-{4-甲基-5-[4-(2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]- 噻唑-2-基}-乙酰胺
519 1-[1-(3-氯-2-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
520 1-[1-(2-溴-4-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
521 1-[1-(4-溴-3-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
522 1-[1-(5-氯-2-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
523 1-[1-(异喹啉-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
5246-氟-1-[1-(2-甲磺酰基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
525 6-氟-1-[1-(4-丙基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
526 1-[1-(3-氯-2-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氟-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
527 1-[1-(4-丁基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氟-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
528 1-[1-(4-溴-3-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氟-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
529 1-{1-[4-(1，1-二甲基-丙基)-苯磺酰基]-哌啶-4-基}-6-氟-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
530 N-{5-[4-(6-氟-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-4-甲 基-噻唑-2-基}-乙酰胺
531 1-[1-(3-氯-2-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氟-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
532 1-[1-(2-溴-4-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氟-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
533 1-[1-(4-溴-3-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氟-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
534 1-[1-(5-氯-2-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氟-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
535 6-氟-1-[1-(异喹啉-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
536 6-氟-1-[1-(喹啉-8-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
537 1-[1-(5-氯-3-甲基-苯并[b]噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氟-1，4-二氢- 苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
538 6-氟-1-[1-(萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
539 6-氟-1-[1-(萘-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
540 1-[1-(苯并[b]噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氟-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
541 1-[1-(苯并[b]噻吩-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氟-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
542 8-甲氧基-1-[1-(喹啉-8-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
543 1-[1-(5-氯-3-甲基-苯并[b]噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲氧基-1，4-二 氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
544 8-甲氧基-1-[1-(萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
545 8-甲氧基-1-[1-(萘-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
546 1-[1-(苯并[b]噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲氧基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
547 1-[1-(苯并[b]噻吩-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲氧基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
548 5-氯-1-[1-(2-甲磺酰基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
549 5-氯-1-[1-(4-丙基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
550 5-氯-1-[1-(3-氯-2-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
551 1-[1-(4-丁基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-5-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
552 1-[1-(4-溴-3-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-5-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
553 5-氯-1-{1-[4-(1，1-二甲基-丙基)-苯磺酰基]-哌啶-4-基}-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
554 N-{5-[4-(5-氯-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-4-甲 基-噻唑-2-基}-乙酰胺
555 5-氯-1-[1-(3-氯-2-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
556 1-[1-(2-溴-4-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-5-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
557 1-[1-(4-溴-3-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-5-氯-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
558 5-氯-1-[1-(5-氯-2-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
559 5-氯-1-[1-(异喹啉-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
560 1-[1-(2-甲磺酰基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲氧基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
561 1-[1-(2-甲磺酰基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲氧基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
562 1-[1-(3-氯-2-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲氧基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
563 1-[1-(4-丁基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲氧基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
564 1-[1-(4-溴-3-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲氧基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
565 1-{1-[4-(1，1-二甲基-丙基)-苯磺酰基]-哌啶-4-基}-8-甲氧基-1，4-二氢- 苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
566 N-{5-[4-(8-甲氧基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰 基]-4-甲基-噻唑-2-基}-乙酰胺
567 1-[1-(3-氯-2-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲氧基-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
568 1-[1-(2-溴-4-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲氧基-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
569 1-[1-(4-溴-3-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲氧基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
570 1-[1-(5-氯-2-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲氧基-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
571 1-[1-(异喹啉-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲氧基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮；盐酸盐
572 1-[1-(4-甲基-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
5736-氯-1-[1-(4-甲基-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
574 6-甲基-1-[1-(4-甲基-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
575 8-甲基-1-[1-(4-甲基-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
576 6-氟-1-[1-(4-甲基-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
577 8-甲氧基-1-[1-(4-甲基-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
578 5-氯-1-[1-(4-甲基-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
579 5-氯-1-[1-(萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
580 5-氯-1-[1-(萘-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
581 5-氯-1-[1-(喹啉-8-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
582 5-氯-1-[1-(5-氯-3-甲基-苯并[b]噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢- 苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
583 1-[1-(苯并[b]噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-5-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
584 1-[1-(苯并[b]噻吩-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-5-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
585 6-溴-1-[1-(4-甲基-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
586 2-氯-4-氟-5-[4-(8-甲基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺 酰基]-苯甲酸
587 2-氯-5-[4-(6-氯-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-4- 氟-苯甲酸
588 2-氯-4-氟-5-[4-(6-甲基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺 酰基]-苯甲酸
589 2-氯-4-氟-5-[4-(2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苯 甲酸
590 2-氯-4-氟-5-[4-(8-甲氧基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1- 磺酰基]-苯甲酸
591 2-氯-5-[4-(5-氯-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-4- 氟-苯甲酸
592 3-[4-(2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苯甲酸
593 3-[4-(8-甲氧基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苯 甲酸
594 3-[4-(5-氯-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苯甲酸
595 1-[1-(异喹啉-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮；盐酸盐
596 6-氯-1-[1-(异喹啉-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮；盐酸盐
597 -[1-(异喹啉-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮；盐酸盐
598 6，7-二氟-1-[1-(喹啉-8-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
599 1-[1-(5-氯-3-甲基-苯并[b]噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-6，7-二氟-1，4-二 氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
600 6，7-二氟-1-[1-(萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
601 6，7-二氟-1-[1-(萘-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
602 1-[1-(苯并[b]噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-6，7-二氟-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
603 1-[1-(苯并[b]噻吩-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-6，7-二氟-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
604 1-[1-(5-二甲氨基-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-6，7-二氟-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
605 1-[1-(联苯-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6，7-二氟-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
606 1-[1-(苯并[1，2，5]噻二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6，7-二氟-1，4-二氢-苯 并[d][1，3]噁嗪-2-酮
607 1-[1-(苯并[1，2，5]噁二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6，7-二氟-1，4-二氢-苯 并[d][1，3]噁嗪-2-酮
608 1-[1-(7-氯-苯并[1，2，5]噁二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6，7-二氟-1，4-二氢 -苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
609 6，7-二氟-1-[1-(4-甲基-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
610 1-[1-(4-氯-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
611 1-[1-(4-氟-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
612 1-[1-(氧芴-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
613 1-[1-(2，3-二氢-苯并呋喃-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
614 1-[1-(联苯-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
615 1-[1-(5-异噁唑-5-基-噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
616 1-[1-(4-氯-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
617 1-[1-(4-氟-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
618 1-[1-(氧芴-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
619 1-[1-(2，3-二氢-苯并呋喃-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
620 1-[1-(联苯-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
621 1-[1-(5-异噁唑-5-基-噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯 并[d][1，3]噁嗪-2-酮
622 5-氯-1-[1-(4-氯-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
623 5-氯-1-[1-(4-氟-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
624 5-氯-1-[1-(氧芴-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
625 5-氯-1-[1-(2，3-二氢-苯并呋喃-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
626 1-[1-(联苯-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-5-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
627 5-氯-1-[1-(5-异噁唑-5-基-噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
628 1-[1-(4-氯-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲氧基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
629 1-[1-(4-氟-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲氧基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
630 1-[1-(氧芴-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲氧基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
631 1-[1-(2，3-二氢-苯并呋喃-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲氧基-1，4-二氢-苯 并[d][1，3]噁嗪-2-酮
632 1-[1-(联苯-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲氧基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
633 1-[1-(5-异噁唑-5-基-噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲氧基-1，4-二氢- 苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
634 6-氯-1-[1-(4-氯-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
635 6-氯-1-[1-(4-氟-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
636 6-氯-1-[1-(氧芴-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
637 6-氯-1-[1-(2，3-二氢-苯并呋喃-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
638 1-[1-(联苯-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
639 6-氯-1-[1-(5-异噁唑-5-基-噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
640 1-[1-(4-氯-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
641 1-[1-(4-氟-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
642 1-[1-(氧芴-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
643 1-[1-(2，3-二氢-苯并呋喃-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
644 1-[1-(联苯-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
645 1-[1-(5-异噁唑-5-基-噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯 并[d][1，3]噁嗪-2-酮
646 1-[1-(4-氯-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-6，7-二氟-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
647 6，7-二氟-1-[1-(4-氟-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
648 1-[1-(氧芴-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-6，7-二氟-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
649 1-[1-(2，3-二氢-苯并呋喃-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-6，7-二氟-1，4-二氢-苯 并[d][1，3]噁嗪-2-酮
650 1-[1-(联苯-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-6，7-二氟-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
651 6，7-二氟-1-[1-(5-异噁唑-5-基-噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯 并[d][1，3]噁嗪-2-酮
652 1-[1-(1，2-二甲基-1H-咪唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d] [1，3]噁嗪-2-酮
653 1-[1-(5-甲基-苯并[1，2，5]噻二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
654 1-[1-(3，5-二甲基-异噁唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
655 1-[1-(1，2-二甲基-1H-咪唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯 并[d][1，3]噁嗪-2-酮
656 8-甲基-1-[1-(5-甲基-苯并[1，2，5]噻二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二 氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
657 1-[1-(3，5-二甲基-异噁唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
658 6-氯-1-[1-(1，2-二甲基-1H-咪唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
659 6-氯-1-[1-(5-甲基-苯并[1，2，5]噻二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢- 苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
660 6-氯-1-[1-(3，5-二甲基-异噁唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
661 1-[1-(1，2-二甲基-1H-咪唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲氧基-1，4-二氢- 苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
662 8-甲氧基-1-[1-(5-甲基-苯并[1，2，5]噻二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4- 二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
663 1-[1-(3，5-二甲基-异噁唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲氧基-1，4-二氢-苯 并[d][1，3]噁嗪-2-酮
664 5-氯-1-[1-(1，2-二甲基-1H-咪唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
665 5-氯-1-[1-(5-甲基-苯并[1，2，5]噻二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢- 苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
666 5-氯-1-[1-(3，5-二甲基-异噁唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
667 1-[1-(1，2-二甲基-1H-咪唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯 并[d][1，3]噁嗪-2-酮
668 6-甲基-1-[1-(5-甲基-苯并[1，2，5]噻二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二 氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
669 1-[1-(3，5-二甲基-异噁唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
670 1-[1-(1，2-二甲基-1H-咪唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氟-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
671 6-氟-1-[1-(5-甲基-苯并[1，2，5]噻二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢- 苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
672 1-[1-(3，5-二甲基-异噁唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氟-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
673 1-[1-(1，2-二甲基-1H-咪唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6，7-二氟-1，4-二氢-苯 并[d][1，3]噁嗪-2-酮
674 6，7-二氟-1-[1-(5-甲基-苯并[1，2，5]噻二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二 氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
675 1-[1-(3，5-二甲基-异噁唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6，7-二氟-1，4-二氢-苯 并[d][1，3]噁嗪-2-酮
676 1-[1-(5-氯-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
677 1-[1-(5-氯-萘-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
678 N-{5-[4-(2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-萘-1-基}- 乙酰胺
679 1-[1-(5-氯-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
680 1-[1-(5-氯-萘-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
681 N-{5-[4-(8-甲基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]- 萘-1-基}-乙酰胺
682 5-氯-1-[1-(5-氯-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
683 5-氯-1-[1-(5-氯-萘-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
684 N-{5-[4-(5-氯-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-萘 -1-基}-乙酰胺
685 1-[1-(5-氯-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲氧基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
686 1-[1-(5-氯-萘-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲氧基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
687 N-{5-[4-(8-甲氧基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰 基]-萘-1-基}-乙酰胺
688 2，5-二甲基-4-[4-(8-甲基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺 酰基]-呋喃-3-羧酸甲酯
689 8-甲基-1-[1-(2-氧代-2，3-二氢-苯并噻唑-6-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二 氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
690 1-[1-(4-氟-3-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
691 8-甲基-1-[1-(2-氧代-2，3-二氢-苯并噁唑-6-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二 氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
692 1-[1-(4-环己基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
693 2，5-二甲基-4-[4-(2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]- 呋喃-3-羧酸甲酯
694 1-[1-(4-氟-3-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
695 1-[1-(2-氧代-2，3-二氢-苯并噁唑-6-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
696 1-[1-(4-环己基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
697 2-氟-5-[4-(8-甲基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]- 苯甲酸
698 2-氟-5-[4-(2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苯甲酸
699 1-[1-(2-氧代-2，3-二氢-苯并噻唑-6-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
700 1-[1-(5-吡啶-2-基-噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
701 3-[4-(2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苄腈
702 3-[4-(2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-噻吩-2-羧酸 甲酯
703 1-{5-[4-(2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-萘-1-基}- 吡咯烷-2，5-二酮
704 1-[1-(2-氯-5-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
705 1-[1-(3，4-二甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
706 8-甲基-1-[1-(5-吡啶-2-基-噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
707 3-[4-(8-甲基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苄腈
708 3-[4-(8-甲基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-噻吩 -2-羧酸甲酯
709 1-{5-[4-(8-甲基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-萘 -1-基}-吡咯烷-2，5-二酮
710 1-[1-(2-氯-5-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
711 1-[1-(3，4-二甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
712 5-氯-1-[1-(5-吡啶-2-基-噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
713 3-[4-(5-氯-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苄腈
714 3-[4-(5-氯-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-噻吩-2- 羧酸甲酯
715 1-{5-[4-(5-氯-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-萘 -1-基}-吡咯烷-2，5-二酮
716 5-氯-1-[1-(2-氯-5-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
717 5-氯-1-[1-(3，4-二甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
718 6-甲基-1-[1-(5-吡啶-2-基-噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
719 3-[4-(6-甲基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苄腈
720 3-[4-(6-甲基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-噻吩 -2-羧酸甲酯
721 1-{5-[4-(6-甲基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-萘 -1-基}-吡咯烷-2，5-二酮
722 1-[1-(2-氯-5-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
723 1-[1-(3，4-二甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
724 6-氯-1-[1-(5-吡啶-2-基-噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
725 3-[4-(6-氯-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苄腈
726 3-[4-(6-氯-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-噻吩-2- 羧酸甲酯
727 1-{5-[4-(6-氯-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-萘 -1-基}-吡咯烷-2，5-二酮
728 6-氯-1-[1-(2-氯-5-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
729 6-氯-1-[1-(3，4-二甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
730 1-[1-(5-甲基-异噁唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
731 1-[1-(2，2-二甲基-苯并二氢吡喃-6-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
732 1-[1-(4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-7-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二 氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
733 1-[1-(2，3-二氢-苯并[1，4]二噁烯-6-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
734 1-[1-(1，3，5-三甲基-1H-吡唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
735 1-[1-(3-甲基-2-氧代-2，3-二氢-苯并噁唑-6-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二 氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
736 8-甲基-1-[1-(5-甲基-异噁唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
737 1-[1-(2，2-二甲基-苯并二氢吡喃-6-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二 氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
738 8-甲基-1-[1-(4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-7-磺酰基)-哌啶-4- 基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
739 1-[1-(2，3-二氢-苯并[1，4]二噁烯-6-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二 氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
740 8-甲基-1-[1-(1，3，5-三甲基-1H-吡唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯 并[d][1，3]噁嗪-2-酮
741 8-甲基-1-[1-(3-甲基-2-氧代-2，3-二氢-苯并噁唑-6-磺酰基)-哌啶-4- 基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
742 8-甲氧基-1-[1-(1，3，5-三甲基-1H-吡唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢- 苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
743 8-甲氧基-1-[1-(3-甲基-2-氧代-2，3-二氢-苯并噁唑-6-磺酰基)-哌啶-4- 基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
744 1-[1-(苯并[d]异噁唑-3-基甲磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
745 1-[1-(2，2，4，6，7-五甲基-2，3-二氢-苯并呋喃-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4- 二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
746 6-甲基-5-[4-(2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-1H- 嘧啶-2，4-二酮
747 1-[1-(3-甲基-喹啉-8-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2- 酮
748 1-[1-(2，2，5，7，8-五甲基-苯并二氢吡喃-6-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢- 苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
749 1，4-二甲基-6-[4-(2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰 基]-1，4-二氢-喹喔啉-2，3-二酮
750 1-[1-(1H-咪唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
751 1-[1-(2-氧代-1，2，3，4-四氢-喹啉-6-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
752 7-[4-(2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-1，5-二氢-苯 并[b][1，4]二氮杂-2，4-二酮
753 8-甲基-1-[1-(3-甲基-喹啉-8-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
754 6-氯-1-[1-(3-甲基-喹啉-8-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
755 5-氯-1-[1-(3-甲基-喹啉-8-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
756 8-甲氧基-1-[1-(3-甲基-喹啉-8-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
757 1-[1-(吡啶-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
758 1-[1-(6，7-二羟基-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
759 3-乙酸基-5-[4-(2-氧代-4H-苯并[d][1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-萘 -2-基乙酸酯
760 1-[1-(1H-苯并咪唑-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
761 1-[1-(1H-苯并咪唑-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲氧基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
762 1-[1-(1H-苯并咪唑-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-5-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
763 1-[1-(2，5-二甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氟-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
764 1-[1-(2，5-二甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲氧基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
765 1-[1-(2，5-二甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6，7-二氟-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
766 5-氯-1-[1-(2，5-二甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
767 1-[1-(5-二甲氨基-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲氧基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
768 5-氯-1-[1-(5-二甲氨基-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
769 6-氯-1-[1-(5-氯-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
770 1-[1-(5-氯-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
771 1-[1-(5-氯-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氟-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
772 6-氯-1-[1-(5-氯-萘-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
773 1-[1-(5-氯-萘-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
774 1-[1-(5-氯-萘-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氟-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪 -2-酮
775 6-甲基-1-[1-(3-甲基-喹啉-8-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] 噁嗪-2-酮
776 6-氟-1-[1-(3-甲基-喹啉-8-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁 嗪-2-酮
777 6，7-二氟-1-[1-(3-甲基-喹啉-8-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮
778 6-氯-1-[1-(3-甲基-2-氧代-2，3-二氢-苯并噁唑-6-磺酰基)-哌啶-4- 基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
779 6-甲基-1-[1-(3-甲基-2-氧代-2，3-二氢-苯并噁唑-6-磺酰基)-哌啶-4- 基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
780 6-氟-1-[1-(3-甲基-2-氧代-2，3-二氢-苯并噁唑-6-磺酰基)-哌啶-4- 基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
781 6，7-二氟-1-[1-(3-甲基-2-氧代-2，3-二氢-苯并噁唑-6-磺酰基)-哌啶-4- 基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
782 5-氯-1-[1-(3-甲基-2-氧代-2，3-二氢-苯并噁唑-6-磺酰基)-哌啶-4- 基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
783 6-氯-1-[1-(4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-7-磺酰基)-哌啶-4- 基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
784 6-甲基-1-[1-(4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-7-磺酰基)-哌啶-4- 基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
785 6-氟-1-[1-(4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-7-磺酰基)-哌啶-4- 基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
786 8-甲氧基-1-[1-(4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-7-磺酰基)-哌啶-4- 基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮
787 5-氯-1-[1-(4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-7-磺酰基)-哌啶-4- 基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮；
任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任 意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构 体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或溶剂合 物的形式存在。
通式(Ia)化合物能够根据WO 2005/014045的公开而制备。该文献的 相应部分在此引入作为参考并形成本公开的部分。
优选地，作为组分(A)，其至少存在一化合物，该化合物选自通式(Ib) 的、吲哚衍生的磺酰胺化合物
其中
R1b表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单 取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至 少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/ 或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；未取代或至 少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/或可与未 取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；-(CH2)mb-NR13bR14b部 分，其中mb＝0、1、2、3、4或5；-C(＝O)-R8b部分；-S(＝O)2-R9b部分； 或-S(＝O)2-C(H)AbBb部分；
R2b表示氢原子；-F；-Cl；-Br；-I；-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN； -C(＝O)-OH；-O-R10b；-S-R11b；-C(＝O)-OR12b；直链或支链的、饱和或不 饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为链成员的杂原子 的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一 作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/或可 与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或未取代或至少 单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/或可与未取 代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
R3b表示氢原子；-F；-Cl；-Br；-I；-NO2；-CN；-O-R10b；-S-R11b； 直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和 或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的杂 原子的脂环基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取 代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；未取代或至少单取代的 芳基或杂芳基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取 代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；-CH(OC2H5)-CH2- NR13bR14b部分或-(CH2)nb-NR13bR14b部分，其中nb＝0、1、2、3、4或5； -S(＝O)2-R9b部分；-S(＝O)2-C(H)AbBb部分；或-C(＝O)-(CH2)pb-C(＝O)-N-DbEb 部分，其中pb＝0、1、2、3、4或5；
R4b、R5b、R6b和R7b各自独立地表示氢原子；-NO2；-NH2；-SH；-OH； -CN；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2； -C(＝O)-R8b；-S(＝O)2-R9b；-O-R10b；-S-R11b；-C(＝O)-OR12b；-N(R15b)-S(＝O)2- R16b；-NH-R17b；-NR18bR19b；-C(＝O)-NHR20b；-C(＝O)-NR21bR22b；-S(＝O)2- NHR23b；-S(＝O)2-NR24bR25b；-O-C(＝O)-R26b；-NH-C(＝O)-R27b；-NR28b-C(＝O)- R29b；NH-C(＝O)-O-R30b；NR31b-C(＝O)-O-R32b；-S(＝O)2-O-R33b；卤原子； 直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和 或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的杂 原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基键合；或未取代或至少单取 代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键合；
前提是取代基R4b、R5b、R6b和R7b中的至少一取代基表示 -N(R15b)-S(＝O)2-R16b部分；
R8b、R12b、R17b、R18b、R19b、R20b、R21b、R22b、R23b、R24b、R25b、R26b、 R27b、R28b、R29b、R30b、R31b、R32b和R33b各自独立地表示直链或支链的、 饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未 取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基， 其可经直链或支链的亚烷基键合；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳 基，其可经直链或支链的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合；
R9b表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂 族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为 环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/或可与未 取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或未取代或至少单取 代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷 基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或 双环体系稠合；
R10b和R11b各自独立地表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代 或至少单取代的脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可 经直链或支链的亚烷基键合；
R13b和R14b各自独立地表示氢原子；或直链或支链的、饱和或不饱和 的、未取代或至少单取代的脂族基；
或者
R13b和R14b与桥接的氮共同形成未取代或至少单取代的、饱和的、不 饱和的或芳族的杂环，其可含有至少另一作为环成员的杂原子和/或可与 未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
R15b表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单 取代的脂族基或-S(＝O)2-R16b部分；
R16b表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂 族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为 环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取代 的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环 体系或双环体系稠合；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经 直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/ 或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
Ab和Bb与桥接的碳共同形成未取代或至少单取代的、饱和或不饱和 的脂环族环，其可含有至少另一作为环成员的杂原子和/或可与未取代的 或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
Db和Eb与桥接的氮共同形成未取代或至少单取代的、饱和的、不饱 和的或芳族的杂环，其可含有至少另一作为环成员的杂原子和/或可与未 取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
或者
Db和Eb各自独立地表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、 未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代 的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链 的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠 合；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的、未 取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或 至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任 意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构 体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相应 的溶剂合物的形式存在。
通式(Ib)的优选化合物选自通式(Ih)的化合物
其中
R1h表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单 取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至 少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/ 或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或 -(CH2)mh-NR13hR14h部分，其中mh＝0、1、2、3、4或5；
R2h表示氢原子；-F；-Cl；-Br；-I；-NO2；-CN；-O-R10h；直链或支 链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或未取代或至 少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/或可与未 取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
R3h表示氢原子；-F；-Cl；-Br；-I；-NO2；-CN；-O-R10h；直链或支 链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和 的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的脂 环基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至 少单取代的单环体系或双环体系稠合；未取代或至少单取代的芳基或杂 芳基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至 少单取代的单环体系或双环体系稠合；或-(CH2)nh-NR13hR14h部分，其中 nh＝0、1、2、3、4或5；
R4h、R5h和R7h各自独立地表示氢原子；-NO2；-CN；-O-R10h； -C(＝O)-OR12h；卤原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少 单取代的脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链 或支链的亚烷基键合；
R10h示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂 族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚 烷基键合；
R13h和R14h各自独立地表示氢原子；或直链或支链的、饱和或不饱和 的、未取代或至少单取代的脂族基；
或者
R13h和R14h与桥接的氮共同形成未取代或至少单取代的、饱和的、不 饱和的或芳族的杂环，其可含有至少另一作为环成员的杂原子和/或可与 未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
R15h表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单 取代的脂族基或-S(＝O)2-R16h部分；
并且R16h表示未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或 支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与 未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任 意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构 体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相应 的溶剂合物的形式存在。
通式(Ih)的优选化合物是这样的化合物，其中
R1h表示氢原子或-(CH2)mh-NR13hR14h，
R2h和R7h分别表示氢，
R3h表示氢原子，1-甲基-哌啶-4-基或-(CH2)nh-NR13hR14h部分，其中 nh＝0、1或2，
R4h表示氯、溴或氢原子，
R4h表示-C(＝O)-O-C2H5或氢原子，
R15h表示氢或-S(＝O)2-R16h部分，
相同或不同的R13h和R14h分别表示甲基、乙基、异丙基或正丙基， 更优选甲基，
或者
R13h和R14h与桥接的氮原子共同形成五元或六元的杂环，更优选形 成吡咯烷环或哌啶环
并且
R16h表示选自苯基、萘基、苯硫基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]苯硫基 和咪唑并[2，1-b]噻唑基的芳基或杂芳基，其可被1个、2个或3个选自氯、 甲基、苯基和-O-苯基的取代基取代和/或可经C1-2亚烷基键合，
且mh为0、1或2，
任选地，以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优选对 映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任意混 合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体或非对映异构体，或以其盐，优选其相应的生理学可接受 的盐，或其相应的溶剂合物的形式存在。
通式(Ih)的特别优选化合物选自以下的化合物及其相应的盐和溶剂 合物：
[788]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-6-基]-5-氯-3-甲基苯并[b]噻吩-2- 磺酰胺，
[789]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-6-基]-萘-2-磺酰胺，
[790]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-6-基]-萘-1-磺酰胺，
[791]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-6-基]-6-氯咪唑并[2，1-b]噻唑-5-磺 酰胺，
[792]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-6-基]-4-苯基苯磺酰胺，
[793]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-6-基]-2-(萘-1-基)-乙基磺酰胺，
[794]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-6-基]-4-苯氧基苯磺酰胺，
[795]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-6-基]-3，5-二氯苯磺酰胺，
[796]5-氯-3-甲基-N-[1-[2-(吡咯烷-1-基)乙基-1H-吲哚-6-基]-苯并[b]噻 吩-2-磺酰胺，
[797]N-(1-[2-(吡咯烷-1-基)乙基]-1H-吲哚-6-基]-萘基-2-磺酰胺，
[798]N-[1-[2-吡咯烷-1-基]乙基]-1H-吲哚-6-基]-萘-1-磺酰胺，
[799]6-氯-N-[1-[2-(吡咯烷-1-基)乙基]-1H-吲哚-6-基]-咪唑并[2，1-b]噻唑 -5-磺酰胺，
[800]4-苯基-N-(1-(2-(吡咯烷-1-基)乙基)-1H-吲哚-6-基)-苯磺酰胺
[801]2-(萘-1-基)-N-(1-(2-(吡咯烷-1-基)乙基)-1H-吲哚-6-基)-乙基磺酰 胺，
[802]4-苯氧基-N-(1-(2-(吡咯烷-1-基)乙基)-1H-吲哚-6-基)-苯磺酰胺
[803]3，5-二氯-N-(1-(2-(吡咯烷-1-基)-1H-吲哚-6-基)-苯磺酰胺，
[804]5-氯-N-(3-(2-(二乙氨基)乙基)-1H-吲哚-6-基)-3-甲基苯并[b]噻吩 -2-磺酰胺，
[805]N-(3-(2-(二乙氨基)乙基)-1H-吲哚-6-基)萘-2-磺酰胺，
[806]N-(3-(2-(二乙氨基)乙基)-1H-吲哚-6-基)萘-1-磺酰胺，
[807]6-氯-N-(3-(2-(二乙氨基)乙基)-1H-吲哚-6-基)咪唑并[2，1-b]噻唑-5- 磺酰胺，
[808]N-(3-(2-(二乙氨基)乙基)-1H-吲哚-6-基)-4-苯基苯磺酰胺，
[809]N-(3-(2-(二乙氨基)乙基)-1H-吲哚-6-基)-4-苯氧基苯磺酰胺，
[810]3，5-二氯-N-(3-(2-(二乙氨基)乙基)-1H-吲哚-6-基)苯磺酰胺，
[811]4，5-二氯-N-(3-(2-(二乙氨基)乙基)-1H-吲哚-6-基)噻吩-2-磺酰胺，
[812]5-氯-N-(3-(2-(二乙氨基)乙基)-1H-吲哚-6-基)萘-1-磺酰胺，
[813]5-氯-N-(3-(2-(二甲氨基)乙基)-1H-吲哚-6-基)-3-甲基苯并[b]噻吩 -2-磺酰胺，
[814]N-(3-(2-(二甲氨基)乙基)-1H-吲哚-6-基)萘-2-磺酰胺，
[815]N-(3-(2-(二甲氨基)乙基)-1H-吲哚-6-基)萘-1-磺酰胺，
[816]6-氯-N-(3-(2-(二甲氨基)乙基)-1H-吲哚-6-基)咪唑并[2，1-b]噻唑-5- 磺酰胺，
[817]N-(3-(2-(二甲氨基)乙基)-1H-吲哚-6-基)-4-苯基苯磺酰胺，
[818]N-(3-(2-(二甲氨基)乙基)-1H-吲哚-6-基)-2-(萘-1-基)乙基磺酰胺，
[819]N-(3-(2-(二甲氨基)乙基)-1H-吲哚-6-基)-4-苯氧基苯磺酰胺，，
[820]3，5-二氯-N-(3-(2-(二甲氨基)乙基)-1H-吲哚-6-基)苯磺酰胺，
[821]4，5-二氯-N-(3-(2-(二甲氨基)乙基)-1H-吲哚-6-基)噻吩-2-磺酰胺，
[822]5-氯-N-(3-(2-(二甲氨基)乙基)-1H-吲哚-6-基)萘-1-磺酰胺，
[823]6-双(6-氯咪唑并[2，1-b]噻唑-5-基磺酰基)氨基-3-(2-(二甲氨基)乙 基)-1H-吲哚，
[824]6-双(3，5-二氯苯磺酰基)氨基-3-(2-(二甲氨基)乙基)-1H-吲哚，
[825]6-双(4，5-二氯噻吩-2-磺酰基)氨基-3-(2-(二甲氨基)乙基)-1H-吲哚，
[826]6-双(5-氯-3-甲基苯并[b]噻吩-2-磺酰基)氨基-3-(2-(二甲氨基)-1-乙 氧基乙基)-1H-吲哚
[827]6-(5-氯-3-甲基苯并[b]噻吩-2-亚磺酰氨基)-3-(1-甲基哌啶-4- 基)-1H-吲哚-5-羧酸乙酯，
[828]N-(4-溴-3-(1-甲基哌啶-4-基)-1H-吲哚-6-基)萘-1-磺酰胺，
[829]N-(7-溴-3-(2-(二甲氨基)乙基)-1H-吲哚-5-基)苯并呋喃-2-磺酰胺，
[830]N-(7-甲氧基-3-(2-(吡咯烷-1-基)乙基)-1H-吲哚-5-基)苯并[c][1，2，5] 噻二唑-4-磺酰胺，
[831]N-(7-甲氧基-3-(2-(吡咯烷-1-基)乙基)-1H-吲哚-5-基)萘-2-磺酰胺和
[832]6-氯-N-(7-甲氧基-3-(2-(吡咯烷-1-基)乙基)-1H-吲哚-5-基)咪唑并 [2，1-b]噻唑-5-磺酰胺。
通式(Ih)化合物能够根据WO 2005/013976和WO 2006/024535的公 开而制备。这些文献的相应部分在此引入作为参考并形成本公开的部分。
通式(Ib)的优选化合物选自通式(Ik)的化合物：
其中
R1k表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单 取代的脂族基；未取代或至少单取代的苯基或者未取代的或至少单取代 的苄基；
R3k表示饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一 作为环成员的杂原子的脂环基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键 合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或 -(CH2)nk-NR13kR14k部分，其中nk＝0、1、2、3、4或5；
R13k和R14k各自独立地表示氢原子；或直链或支链的、饱和或不饱和 的、未取代或至少单取代的脂族基；
或者
R13k和R14k与桥接的氮共同形成未取代或至少单取代的、饱和的、不 饱和的或芳族的杂环，其可含有至少另一作为环成员的杂原子和/或可与 未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
R15k表示氢原子；或直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少 单取代的脂族基；
并且R16k表示未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或 支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与 未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任 意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构 体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐，或其相 应的溶剂合物的形式存在。
通式(Ik)的优选化合物选自这样的化合物，其中
nk表示0、1、2、3或4；
R1k表示氢，
R3k表示-NR13kR14k部分或选自以下的部分：
和
其中，如果存在虚线，则其表示任选的化学键并且Y表示氢、甲基或乙 基，
R15k表示氢、甲基或乙基，
相同或不同的R13k和R14k表示甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁 基、异丁基、仲丁基或叔丁基，
或者
R13k和R14k与桥接的氮原子共同形成选自以下的部分：
和
其中
Z表示氢、甲基或乙基，
R16k表示选自以下的部分：
和
其中
Ra和Rb各自独立地选自氢、氟、氯、溴、甲基、乙基、吡啶基、苯 硫基和呋喃基，
Rc、Rd和Rb各自独立地选自氢、氟、氯、溴、甲基、乙基、甲氧基、 乙氧基和-CF3，
W表示两个环、CH2-基团、O、S或NRf-部分之间的单键，其中NRf 为氢、甲基或乙基，
m为0、1、2、3或4；
任选地，以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优选对 映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任意混 合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体或非对映异构体，或以其盐，优选其相应的生理学可接受 的盐，或其相应的溶剂合物的形式存在。
通式(Ik)的特别优选化合物选自以下的化合物及其相应的盐和溶剂 合物：
[833]N-[3-(2-二乙氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-5-氯-3-甲基苯并[b]噻吩-2-磺 酰胺，
[834]N-[3-(2-二乙氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]萘-1-磺酰胺，
[835]N-[3-(2-二乙氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]萘-1-磺酰胺盐酸盐，
[836]N-[3-(2-二乙氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-3，5-二氯苯磺酰胺，
[837]N-[3-(2-二乙氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-4-苯基苯磺酰胺，
[838]N-[3-(2-二乙氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-5-氯噻吩-2-磺酰胺，
[839]N-[3-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-5-氯-3-甲基苯并[b]噻吩-2-磺 酰胺，
[840]N-[3-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]萘-1-磺酰胺，
[841]N-[3-(2-二甲氨基-乙基)-1H-吲哚-5-基]-6-氯咪唑并[2，1-b]噻唑-5-磺 酰胺，
[842]N-[3-(1-甲基哌啶-4-基)-1H-吲哚-5-基]-5-氯-3-甲基苯并[b]噻吩-2- 磺酰胺，
[843]N-[3-(1-甲基哌啶-4-基)-1H-吲哚-5-基]-5-氯-3-甲基苯并[b]噻吩-2- 磺酰胺盐酸盐，，
[844]N-[3-(1-甲基哌啶-4-基)-1H-吲哚-5-基]萘-1-磺酰胺，
[845]N-[3-(1-甲基哌啶-4-基)-1H-吲哚-5-基]萘-1-磺酰胺盐酸盐，
[846]N-[3-(1-甲基哌啶-4-基)-1H-吲哚-5-基]-5-氯噻吩-2-磺酰胺，
[847]N-[3-(1-甲基哌啶-4-基)-1H-吲哚-5-基]-4-苯基苯磺酰胺，
[848]N-[3-(1-甲基哌啶-4-基)-1H-吲哚-5-基]喹啉-8-磺酰胺，
[849]N-[3-(2-二乙氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]萘-2-磺酰胺，
[850]N-[3-(1-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-1H-吲哚-5-基]萘-1-磺酰胺，
[851]N-[3-(4-甲基哌嗪-1-基)甲基-1H-吲哚-5-基]-5-氯-3-甲基苯并[b]噻吩 -2-磺酰胺，
[852]N-[3-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-5-(2-吡啶基)噻吩-2-磺酰胺，
[853]N-[3-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-2，1，3-苯并噻二唑-4-磺酰胺，
[854]N-[3-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]喹啉-8-磺酰胺，
[855]N-[3-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-5-氯萘-2-磺酰胺，
[856]N-[3-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-4-苯氧基苯磺酰胺，
[857]N-[3-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-4-苯基苯磺酰胺，
[858]N-[3-(2-二乙氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-N-乙基-萘-2-磺酰胺，
[859]N-{3-[2-(吗啉-4-基)乙基]-1H-吲哚-5-基}-5-氯-3-甲基苯并[b]噻吩 -2-磺酰胺，
[860]N-{3-[2-(吗啉-4-基)乙基]-1H-吲哚-5-基}萘-1-磺酰胺，
[861]N-[3-(2-二乙氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]萘-2-磺酰胺，
[862]N-[3-二甲氨基甲基-1H-吲哚-5-基]-5-氯-3-甲基苯并[b]噻吩-2-磺酰 胺，
[863]N-[3-(2-二丙基氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]萘-1-磺酰胺，
[864]N-[3-(2-二丙基氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-5-氯-3-甲基苯并[b]噻吩-2- 磺酰胺，
[865]N-[3-(2-二丁基氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-5-氯-3-甲基苯并[b]噻吩-2- 磺酰胺，
[866]N-[3-(2-二丁基氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]萘-1-磺酰胺，
[867]N-[3-(2-二乙氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-5-氯萘-1-磺酰胺，
[868]N-[3-(2-二乙氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-反式-β-苯乙烯磺酰胺，
[869]N-[3-(4-甲基哌嗪-1-基)甲基-1H-吲哚-5-基]-反式-β-苯乙烯磺酰胺，
[870]N-[3-(八氢中氮茚-7-基)-1H-吲哚-5-基]-5-氯-3-甲基苯并[b]噻吩-2- 磺酰胺，
[871]N-[3-(2-二乙氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-6-氯咪唑并[2，1-b]噻唑-5-磺 酰胺，
[872]N-{3-[2-(吗啉-4-基)乙基]-1H-吲哚-5-基}萘-2-磺酰胺，
[873]N-[3-(4-甲基哌嗪-1-基)甲基-1H-吲哚-5-基]-α-甲基苯磺酰胺，
[874]N-[3-(3-二乙氨基丙基)-1H-吲哚-5-基]萘-2-磺酰胺，
[875]N-[3-(3-二乙氨基丙基)-1H-吲哚-5-基]-5-氯-3-甲基苯并[b]噻吩-2-磺 酰胺，
[876]N-{3-[2-(吡咯烷-1-基)乙基]-1H-吲哚-5-基}-5-氯-3-甲基苯并[b]噻吩 -2-磺酰胺，
[877]N-{3-[2-(吡咯烷-1-基)乙基]-1H-吲哚-5-基}萘-1-磺酰胺，
[878]N-{3-[2-(吡咯烷-1-基)乙基]-1H-吲哚-5-基}萘-2-磺酰胺，
[879]N-[3-(2-二丙基氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]萘-2-磺酰胺，
[880]N-[3-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-5-氯萘-1-磺酰胺，
[881]N-[3-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]萘-2-磺酰胺，
[882]N-{3-[2-(吗啉-4-基)乙基]-1H-吲哚-5-基}喹啉-8-磺酰胺，
[883]N-{3-[2-(吗啉-4-基)乙基]-1H-吲哚-5-基}-4-苯基苯磺酰胺，
[884]N-[3-(4-甲基哌嗪-1-基)乙基-1H-吲哚-5-基]萘-2-磺酰胺和
[885]N-[3-(4-甲基哌嗪-1-基)乙基-1H-吲哚-5-基]-5-氯萘-1-磺酰胺。
通式(Ik)化合物能够根据WO 2004/098588的公开而制备。该文献的 相应部分在此引入作为参考并形成本公开的部分。
通式(Ib)的优选化合物选自通式(Im)的化合物：
其中
R1m表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单 取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至 少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/ 或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或 -(CH2)mm-NR13mR14m部分，其中mm＝0、1、2、3、4或5；
R2m表示氢原子；-F；-Cl；-Br；-I；-NO2；-CN；-O-R10m；直链或支 链的、饱和或不饱和的、未取代或至少取代的脂族基；或未取代或至少 单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/或可与未取 代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
R3m表示氢原子；-F；-Cl；-Br；-I；-NO2；-CN；-O-R10m；饱和或不 饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的杂原子 的脂环基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的 或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；直链或支链的、饱和或不饱 和的、未取代或至少单取代的脂族基；未取代或至少单取代的芳基或杂 芳基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至 少单取代的单环体系或双环体系稠合；或-(CH2)nm-NR13mR14m部分，其中 nm＝0、1、2、3、4或5；
R4m、R6m和R7m各自独立地表示氢原子；-NO2；-CN；-O-R10m；卤 原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基； 或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键 合；
R10m表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的 脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的 亚烷基键合；
R13m和R14m各自独立地表示氢原子；或直链或支链的、饱和或不饱 和的、未取代或至少单取代的脂族基；
或者
R13m和R14m与桥接的氮共同形成未取代或至少单取代的、饱和的、 不饱和的或芳族的杂环，其可含有至少另一作为环成员的杂原子和/或可 与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
R15m表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少 单取代的脂族基或-S(＝O)2-R16m部分；
并且R16m表示未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或 支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与 未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任 意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构 体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相应 的溶剂合物的形式存在。
通式(Im)的优选化合物选自这样的化合物，其中
R1m表示氢原子、乙基、甲基、正丙基、正丁基或-(CH2)mm-NR13mR14m，
R2m表示氢或选自以下基团的烷基：甲基、乙基、正丙基和异丙基， 更优选氢或甲基，
R3m表示氢原子；选自以下的基团：吡啶基、吡咯烷基、(1，2，3，6)-四 氢吡啶基和八氢中氮茚基，其可被1个、2个、3个或4个选自甲基、乙 基、正丙基和正丁基的基团取代；或-(CH2)nm-NR13mR14m部分，其中nm＝ 0、1、2、3、4或5；
R4m和R6m分别表示氢，
R7m表示氢原子、氯原子、溴原子或-O-CH3，
R15m表示氢原子，
相同的或不同的R13m和R14m分别表示甲基、乙基、正丙基、正丁基 或异丙基，
或者
R13m和R14m与桥接的氮共同形成五元或六元的杂环，更优选形成选 自以下的部分：吗啉、哌嗪、吡咯烷和哌啶，其可被1个、2个、3个或 4个选自甲基、乙基、正丙基和正丁基的基团取代；
R16m表示选自苯基、萘基、喹啉基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]苯硫基、 苯并[1，2，5]噻二唑基、苯硫基和咪唑并[2，1-b]噻唑基的芳基或杂芳基，其 可被1个、2个或3个选自氟、溴、氯、甲基、苯基、吡啶基、硝基、 -C(＝O)-CH3、-O-CH3和-O-苯基的取代基取代和/或可经C1-2亚烷基或C2 亚烯基键合，
且mm为2或3，
任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任 意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构 体优选对映异构体或非对映异构体，或以其盐，优选其相应的生理学可 接受的盐，或其相应的溶剂合物的形式存在。
通式(Im)的特别优选化合物选自以下的化合物及其相应的盐和溶剂 合物：
[886]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-5-氯-3-甲基苯并[b]噻吩-2- 磺酰胺，
[887]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-萘-2-磺酰胺，
[888]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-萘-1-磺酰胺，
[889]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-5-氯萘-1-磺酰胺，
[890]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-苯磺酰胺，
[891]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-喹啉-8-磺酰胺，
[892]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-4-苯氧基苯磺酰胺，
[893]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-4-甲基苯磺酰胺，
[894]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-5-氯噻吩-2-磺酰胺，
[895]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-苯并[1，2，5]噻二唑-4-磺酰 胺，
[896]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-6-氯咪唑并[2，1-b]噻唑-5-磺 酰胺，
[897]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-3，5-二氯苯磺酰胺，
[898]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-3-溴苯磺酰胺，
[899]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-3-硝基苯磺酰胺，
[900]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-1-苯基甲磺酰胺，
[901]N-[1-(2-吡咯烷-1-基-乙基)-1H-吲哚-5-基]-萘-2-磺酰胺，
[902]N-[1-(2-吡咯烷-1-基-乙基)-1H-吲哚-5-基]-萘-1-磺酰胺，
[903]N-[1-(2-吡咯烷-1-基-乙基)-1H-吲哚-5-基]-5-氯-3-甲基苯并[b]噻吩 -2-磺酰胺，
[904]反式-N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-2-苯基乙烯磺酰胺，
[905]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-4，5-二氯噻吩-2-磺酰胺，
[906]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-4-乙酰基苯磺酰胺，
[907]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-4-溴苯磺酰胺，
[908]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-4-甲氧基苯磺酰胺，
[909]N-[3-(2-二乙氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-5-氯-3-甲基苯并[b]噻吩-2- 磺酰胺，
[910]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-4-硝基苯磺酰胺，
[911]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-4-氟苯磺酰胺，
[912]N-[1-(2-二乙氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-6-氯咪唑并[2，1-b]噻唑-5-磺 酰胺，
[913]N-[1-(2-吡咯烷-1-基-乙基)-1H-吲哚-5-基]-]-6-氯咪唑并[2，1-b]噻 唑-5-磺酰胺，
[914]N-(1-(2-(二乙氨基)乙基)-1H-吲哚-5-基)-萘-2-磺酰胺，
[915]N-(1-(2-(二乙氨基)乙基)-1H-吲哚-5-基)-萘-1-磺酰胺，
[916]N-(1-(2-(二乙氨基)乙基)-1H-吲哚-5-基)-4-苯基苯磺酰胺，
[917]5-氯-N-(1-(2-(二甲氨基)乙基)-2-甲基-1H-吲哚-5-基)-3-甲基苯并[b] 噻吩-2-磺酰胺，
[918]N-(1-(2-(二甲氨基)乙基)-2-甲基-1H-吲哚-5-基)-萘-2-磺酰胺，
[919]N-(1-(2-(二甲氨基)乙基)-2-甲基-1H-吲哚-5-基)-萘-1-磺酰胺，
[920]6-氯-N-(1-(2-(二甲氨基)乙基)-2-甲基-1H-吲哚-5-基)咪唑并[2，1-b] 噻唑-5-磺酰胺，
[921]N-(1-(2-(二甲氨基)乙基)-2-甲基-1H-吲哚-5-基)-4-苯基苯磺酰胺，
[922]N-(1-(2-二甲氨基)乙基)-2-甲基-1H-吲哚-5-基)-2-(萘-1-基)-乙基磺 酰胺，
[923]N-(1-(2-(二甲氨基)乙基)-2-甲基-1H-吲哚-5-基)-4-苯氧基-苯磺酰 胺，
[924]3，5-二氯-N-(1-(2-(二甲氨基)乙基)-2-甲基-1H-吲哚-5-基)-苯磺酰 胺，
[925]N-(1-(2-(二甲氨基)乙基)-2-甲基-1H-吲哚-5-基)苯并[b]噻吩-3-磺酰 胺，
[926]N-(1-(2-(二乙氨基)乙基)-1H-吲哚-5-基)苯并[b]噻吩-3-磺酰胺，
[927]N-(1-(2-(二甲氨基)乙基)-1H-吲哚-5-基)苯并[b]噻吩-3-磺酰胺，
[928]5-氯-3-甲基-N-(1-(3-(哌啶-1-基)丙基)-1H-吲哚-5-基)苯并[b]噻吩 -2-磺酰胺，
[929]N-(1-(3-(哌啶-1-基)丙基)-1H-吲哚-5-基)萘-2-磺酰胺，
[930]N-(1-(3-(哌啶-1-基)丙基)-1H-吲哚-5-基)萘-1-磺酰胺，
[931]6-氯-N-(1-(3-哌啶-1-基)丙基)-1H-吲哚-5-基)咪唑并[2，1-b]噻唑-5- 磺酰胺，
[932]4-苯基-N-(1-(3-(哌啶-1-基)丙基)-1H-吲哚-5-基)苯磺酰胺，
[933]2-(萘-1-基)-N-(1-(3-(哌啶-1-基)丙基)-1H-吲哚-5-基)乙基磺酰胺，
[934]4-苯氧基-N-(1-(3-(哌啶-1-基)丙基)-1H-吲哚-5-基)苯磺酰胺，
[935]3，5-二氯-N-(1-(3-(哌啶-1-基)丙基)-1H-吲哚-5-基)苯磺酰胺，
[936]4，5-二氯-N-(1-(3-(哌啶-1-基)丙基)-1H-吲哚-5-基)噻吩-2-磺酰胺以 及
[937]5-氯-N-(1-(3-(哌啶-1-基)丙基)-1H-吲哚-5-基)萘-1-磺酰胺，
[938]N-(3-(2-(二乙氨基)乙基)-7-甲氧基-1H-吲哚-5-基)萘-2-磺酰胺，
[939]N-(3-(2-(二乙氨基)乙基)-7-甲氧基-1H-吲哚-5-基)苯并[c][1，2，5]噻 二唑-4-磺酰胺，
[940]6-氯-N-(3-(2-(二乙氨基)乙基)-7-甲氧基-1H-吲哚-5-基)咪唑并 [2，1-b]噻唑-5-磺酰胺，
[1132]5-氯-N-(3-(2-(二乙氨基)乙基)-1H-吲哚-5-基)-3-甲基苯并[b]噻吩 -2-磺酰胺，
[1133]N-(3-(2-(二乙氨基)乙基)-1H-吲哚-5-基)萘-1-磺酰胺，
[1134]N-(3-(2-(二乙氨基)乙基)-1H-吲哚-5-基)萘-1-磺酰胺盐酸盐，
[1135]3，5-二氯-N-(3-(2-(二乙氨基)乙基)-1H-吲哚-5-基)苯磺酰胺，
[1136]N-(3-(2-(二乙氨基)乙基)-1H-吲哚-5-基)联苯-4-磺酰胺，
[1137]5-氯-N-(3-(2-(二乙氨基)乙基)-1H-吲哚-5-基)噻吩-2-磺酰胺，
[1138]5-氯-N-(3-(2-(二甲氨基)乙基)-1H-吲哚-5-基)-3-甲基苯并[b]噻吩 -2-磺酰胺，
[1139]N-(3-(2-(二甲氨基)乙基)-1H-吲哚-5-基)萘-1-磺酰胺，
[1140]6-氯-N-(3-(2-(二甲氨基)乙基)-1H-吲哚-5-基)咪唑并[2，1-b]噻唑-5- 磺酰胺，
[1141]5-氯-3-甲基-N-(3-(1-甲基哌啶-4-基)-1H-吲哚-5-基)苯并[b]噻吩-2- 磺酰胺，
[1142]5-氯-3-甲基-N-(3-(1-甲基哌啶-4-基)-1H-吲哚-5-基)苯并[b]噻吩-2- 酰胺盐酸盐，
[1143]N-(3-(1-甲基哌啶-4-基)-1H-吲哚-5-基)萘-1-磺酰胺，
[1144]N-(3-(1-甲基哌啶-4-基)-1H-吲哚-5-基)萘-1-磺酰胺盐酸盐，
[1145]5-氯-N-(3-(1-甲基哌啶-4-基)-1H-吲哚-5-基)噻吩-2-磺酰胺，
[1146]N-(3-(1-甲基哌啶-4-基)-1H-吲哚-5-基)联苯-4-磺酰胺，
[1147]N-(3-(1-甲基哌啶-4-基)-1H-吲哚-5-基)喹啉-8-磺酰胺，
[1148]N-(3-(2-(二乙氨基)乙基)-1H-吲哚-5-基)萘-2-磺酰胺，
[1149]N-(3-(1-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-1H-吲哚-5-基)萘-1-磺酰胺，
[1150]5-氯-3-甲基-N-(3-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)-1H-吲哚-5-基)苯并[b] 噻吩-2-磺酰胺，
[1151]N-(3-(2-(二甲氨基)乙基)-1H-吲哚-5-基)-5-(吡啶-2-基)噻吩-2-磺酰 胺，
[1152]N-(3-(2-(二甲氨基)乙基)-1H-吲哚-5-基)苯并[c][1，2，5]噻二唑-4-磺 酰胺，
[1153]N-(3-(2-(二甲氨基)乙基)-1H-吲哚-5-基)喹啉-8-磺酰胺，
[1154]5-氯-N-(3-(2-(二甲氨基)乙基)-1H-吲哚-5-基)萘-2-磺酰胺，
[1155]N-(3-(2-(二甲氨基)乙基)-1H-吲哚-5-基)-4-苯氧基苯磺酰胺，
[1156]N-(3-(2-(二甲氨基)乙基)-1H-吲哚-5-基)联苯-4-磺酰胺，
[1157]N-(3-(2-(二乙氨基)乙基)-1-乙基-1H-吲哚-5-基)萘-2-磺酰胺，
[1158]5-氯-3-甲基-N-(3-(2-吗啉乙基)-1H-吲哚-5-基)苯并[b]噻吩-2-磺酰 胺，
[1159]N-(3-(2-吗啉乙基)-1H-吲哚-5-基)萘-1-磺酰胺，
[1160]N-(3-(2-(二乙氨基)乙基)-1-甲基-1H-吲哚-5-基)萘-2-磺酰胺，
[1161]5-氯-N-(3-((二甲氨基)甲基)-1H-吲哚-5-基)-3-甲基苯并[b]噻吩-2- 磺酰胺，
[1162]N-(3-(2-(二丙基氨基)乙基)-1H-吲哚-5-基)萘-1-磺酰胺，
[1163]5-氯-N-(3-(2-(二丙基氨基)乙基)-1H-吲哚-5-基)-3-甲基苯并[b]噻吩 -2-磺酰胺，
[1164]5-氯-N-(3-(2-(二丁基氨基)乙基)-1H-吲哚-5-基)-3-甲基苯并[b]噻吩 -2-磺酰胺，
[1165]N-(3-(2-(二丁基氨基)乙基)-1H-吲哚-5-基)萘-1-磺酰胺，
[1166]5-氯-N-(3-(2-(二乙氨基)乙基)-1H-吲哚-5-基)萘-1-磺酰胺，
[1167]N-(3-(2-(二乙氨基)乙基)-1H-吲哚-5-基)-2-苯基乙烯磺酰胺，
[1168]N-(3-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)-1H-吲哚-5-基)-2-苯基乙烯磺酰胺，
[1169]5-氯-3-甲基-N-(3-(八氢中氮茚-7-基)-1H-吲哚-5-基)苯并[b]噻吩-2- 磺酰胺，
[1170]6-氯-N-(3-(2-(二乙氨基)乙基)-1H-吲哚-5-基)-5，7a-二氢咪唑并 [2，1-b]噻唑-5-磺酰胺，
[1171]N-(3-(2-吗啉乙基)-1H-吲哚-5-基)萘-2-磺酰胺，
[1172]N-(3-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)-1H-吲哚-5-基)(苯基)甲磺酰胺，
[1173]N-(3-(3-(二乙氨基)丙基)-1H-吲哚-5-基)萘-2-磺酰胺，
[1174]5-氯-N-(3-(3-(二乙氨基)丙基)-1H-吲哚-5-基)-3-甲基苯并[b]噻吩 -2-磺酰胺，
[1175]5-氯-3-甲基-N-(3-(2-(吡咯烷-1-基)乙基)-1H-吲哚-5-基)苯并[b]噻 吩-2-磺酰胺，
[1176]N-(3-(2-(吡咯烷-1-基)乙基)-1H-吲哚-5-基)萘-1-磺酰胺，
[1177]N-(3-(2-(吡咯烷-1-基)乙基)-1H-吲哚-5-基)萘-2-磺酰胺，
[1178]N-(3-(2-(二丙基氨基)乙基)-1H-吲哚-5-基)萘-2-磺酰胺，
[1179]5-氯-N-(3-(2-(二甲氨基)乙基)-1H-吲哚-5-基)萘-1-磺酰胺，
[1180]N-(3-(2-(二甲氨基)乙基)-1H-吲哚-5-基)萘-2-磺酰胺，
[1181]N-(3-(2-吗啉乙基)-1H-吲哚-5-基)喹啉-8-磺酰胺，
[1182]N-(3-(2-吗啉乙基)-1H-吲哚-5-基)联苯-4-磺酰胺，
[1183]N-(3-(2-(4-甲基哌啶-1-基)乙基)-1H-吲哚-5-基)萘-2-磺酰胺和
[1184]5-氯-N-(3-(2-(4-甲基哌啶-1-基)乙基)-1H-吲哚-5-基)萘-1-磺酰胺。通式(Im)化合物能够根据WO 2003/042175、WO 2005/013977和WO 2006/024535的公开而制备。这些文献的相应部分在此引入作为参考并形 成本公开的部分。
通式(Ib)的优选化合物选自通式(In)的化合物：
其中
R1n表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单 取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至 少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/ 或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或 -(CH2)mn-NR13nR14n部分，其中mn＝0、1、2、3、4或5；
R2n表示氢原子；-F；-Cl；-Br；-I；-NO2；-CN；-O-R10n；直链或支 链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或未取代或至 少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/或可与未 取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
R3n表示氢原子；-F；-Cl；-Br；-I；-NO2；-CN；-O-R10n；直链或支 链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和 的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的脂 环基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至 少单取代的单环体系或双环体系稠合；未取代或至少单取代的芳基或杂 芳基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至 少单取代的单环体系或双环体系稠合；或-(CH2)nn-NR13nR14n部分，其中 nn＝0、1、2、3、4或5；
R5n，R6n和R7n各自独立地表示氢原子；-NO2；-CN；-O-R10n；卤原子； 直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或未 取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键合；
R10n表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂 族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚 烷基键合；
R13n和R14n各自独立地表示氢原子；或直链或支链的、饱和或不饱和 的、未取代或至少单取代的脂族基；
或者
R13n和R14n与桥接的氮共同形成未取代或至少单取代的、饱和的、不 饱和的或芳族的杂环，其可含有至少另一作为环成员的杂原子和/或可与 未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
R15n表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单 取代的脂族基或-S(＝O)2-R16n部分；
R16n表示未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链 的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取 代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任 意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构 体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相应 的溶剂合物的形式存在。
通式(In)的优选化合物是这样的化合物，其中
R1n表示氢原子或-(CH2)mn-NR13nR14n，
R2n、R5n、R6n和R7n分别表示氢，
R3n表示氢原子或-(CH2)nn-NR13nR14n部分，其中nn＝0、1或2；
R15n表示氢，
相同或不同的R13n和R14n分别表示甲基、乙基、正丙基、异丙基， 更优选甲基，
或者
R13n和R14n与桥接的氮共同形成五元或六元的杂环，更优选形成吡咯 烷或哌啶，
并且
R16n表示选自苯基、萘基、苯并[b]苯硫基和咪唑并[2，1-b]噻唑基的芳 基或杂芳基，其可被1个、2个或3个选自氯、甲基、苯基和-O-苯基的 取代基取代和/或可经C1-2亚烷基键合，并且
mm为1或2，
任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任 意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构 体优选对映异构体或非对映异构体，或以其盐，优选其相应的生理学可 接受的盐，或其相应的溶剂合物的形式存在。
通式(In)的特别优选化合物选自以下的化合物及其相应的盐和溶剂 合物：
[941]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-4-基]-5-氯-3-甲基苯并[b]噻吩-2- 磺酰胺，
[942]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-4-基]-萘-2-磺酰胺，
[943]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-4-基]-萘-1-磺酰胺，
[944]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-4-基]-4-苯基苯磺酰胺，
[945]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-4-基]-2-(萘-1-基)-乙基磺酰胺，
[946]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-4-基]-4-苯氧基苯磺酰胺，
[947]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-4-基]-3，5-二氯苯磺酰胺以及
[948]6-氯-N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-4-基]-咪唑并[2，1-b]噻唑-5- 磺酰胺
[949]N-(3-(2-(二甲氨基)乙基)-1H-吲哚-4-基)-4-联苯磺酰胺，
[950]N-(3-(2-(二甲氨基)乙基)-1H-吲哚-4-基)-4-苯氧基苯磺酰胺，
[951]3，5-二氯-N-(3-(2-(二甲氨基)乙基)-1H-吲哚-4-基)苯磺酰胺，
[952]5-氯-N-(3-(2-(二甲氨基)乙基)-1H-吲哚-4-基)-3-甲基苯并[b]噻吩 -2-磺酰胺，
[953]N-(3-(2-(二甲氨基)乙基)-1H-吲哚-4-基)萘-1-磺酰胺，
[954]5-氯-N-(3-(2-(二甲氨基)乙基)-1H-吲哚-4-基)萘-2-磺酰胺，
[955]N-(3-(2-(二甲氨基)乙基)-1H-吲哚-4-基)萘-2-磺酰胺，
[956]6-氯-N-(3-(2-(二甲氨基)乙基)-1H-吲哚-4-基)咪唑并[2，1-b]噻唑-5- 磺酰胺，
[957]N-(3-(2-(二甲氨基)乙基)-1H-吲哚-4-基)-2-(萘-1-基)乙基磺酰胺。
通式(In)化合物能够根据WO 2005/13978和WO 2006/024535的公开 而制备。这些文献的相应部分在此引入作为参考并形成本公开的部分。
通式(Ib)的优选化合物选自通式(Io)的化合物：
其中
R1o表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单 取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至 少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/ 或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或-(CH2)mo- NR13oR14o部分，其中mo＝0、1、2、3、4或5；
R2o表示氢原子；-F；-Cl；-Br；-I；-NO2；-CN；-O-R10o；直链或支 链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或未取代或至 少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/或可与未 取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
R3o表示氢原子；-F；-Cl；-Br；-I；-NO2；-CN；-O-R10o；直链或支 链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和 的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的脂 环基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至 少单取代的单环体系或双环体系稠合；未取代或至少单取代的芳基或杂 芳基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至 少单取代的单环体系或双环体系稠合；-CH(OC2H5)-CH2-NR13oR14o部分或 -(CH2)no-NR13oR14o部分，其中no＝0、1、2、3、4或5；
R4o、R5o和R6o各自独立地表示氢原子；-NO2；-CN；-O-R10o；卤原 子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基； 或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键 合；
R10o表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂 族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚 烷基键合；
R13o和R14o各自独立地表示氢原子；或直链或支链的、饱和或不饱和 的、未取代或至少单取代的脂族基；
或者
R13o和R14o与桥接的氮共同形成未取代或至少单取代的、饱和的、不 饱和的或芳族的杂环，其可含有至少另一作为环成员的杂原子和/或与未 取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
R15o表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单 取代的脂族基或-S(＝O)2-R16o部分；
并且R16o表示未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或 支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与 未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任 意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构 体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相应 的溶剂合物的形式存在。
通式(Io)的优选化合物是这样的化合物，其中
R1是-(CH2)mo-NR13oR14o，
R2o、R4o和R6o分别表示氢，
R3o表示氢原子，-CH(OC2H5)-CH2-NR13oR14o部分或-(CH2)no- NR13oR14o部分，其中no＝0、1或2，
R5o表示氢原子，氯或溴，
R15o表示氢或-S(＝O)2-R16o部分，
相同或不同的R13o和R14o分别表示甲基、乙基、正丙基或异丙基， 更优选甲基，
或者
R13o和R14o与桥接的氮原子共同形成五元或六元的杂环，更优选形 成吡咯烷环或哌啶环，
R16o表示选自苯基、萘基、苯并[b]苯硫基和咪唑并[2，1-b]噻唑基的芳 基或杂芳基，其可被1个、2个或3个选自氯、甲基和苯基的取代基取代 和/或可经C1-2亚烷基键合，
并且
no为1或2，
任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任 意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构 体优选对映异构体或非对映异构体，或以其盐，优选其相应的生理学可 接受的盐，或其相应的溶剂合物的形式存在。
通式(Io)的特别优选化合物选自以下的化合物及其相应的盐和溶剂 合物：
[958]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-7-基]-萘-1-磺酰胺，
[959]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-7-基]-5-氯-3-甲基苯并[b]噻吩-2- 磺酰胺，
[960]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-7-基]-4-苯基苯磺酰胺以及
[961]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-7-基]-6-氯咪唑并[2，1-b]噻唑-5-磺 酰胺
[962]5-氯-3-甲基-N-(1-(2-(吡咯烷-1-基)乙基)-1H-吲哚-7-基)-苯并[b]噻 吩-2-磺酰胺，
[963]N-(1-(2-(吡咯烷-1-基)乙基)-1H-吲哚-7-基)萘-1-磺酰胺，
[964]6-氯-N-(1-(2-(吡咯烷-1-基)乙基)-1H-吲哚-7-基)咪唑并[2，1-b]噻唑 -5-磺酰胺以及
[965]2-(萘-1-基)-N-(1-(2-(吡咯烷-1-基)乙基)-1H-吲哚-7-基)乙基磺酰胺
[966]5-氯-N-(3-(2-(二甲氨基)-1-乙氧基乙基)-1H-吲哚-7-基)-3-甲基苯并 [b]噻吩-2-磺酰胺，
[967]5-氯-N-(3-(2-(二甲氨基)乙基)-1H-吲哚-7-基)-3-甲基苯并[b]噻吩 -2-磺酰胺，
[968]7-双(5-氯-3-甲基苯并[b]噻吩-2-磺酰基)氨基-3-(2-(二乙氨基)-1-乙 氧基乙基)-1H-吲哚，
[969]5-氯-N-(3-(2-(二乙氨基)-1-乙氧基乙基)-1H-吲哚-7-基)-3-甲基苯并 [b]噻吩-2-磺酰胺，
[970]7-双(5-氯-3-甲基苯并[b]噻吩-2-磺酰基)氨基-3-(2-(二甲氨基)乙 基)-1H-吲哚，
[971]7-双(5-氯-3-甲基苯并[b]噻吩-2-磺酰基)氨基-3-(2-(二乙氨基)乙 基)-1H-吲哚，
[972]5-氯-N-(3-(2-(二乙氨基)乙基)-1H-吲哚-7-基)-3-甲基苯并[b]噻吩 -2-磺酰胺，
[973]7-双(6-氯咪唑并[2，1-b]噻唑-5-基磺酰基)氨基-3-(2-(二甲氨基)乙 基)-1H-吲哚，
[974]N-(5-溴-3-(2-(吡咯烷-1-基)乙基)-1H-吲哚-7-基)-6-氯咪唑并[2，1-b] 噻唑-5-磺酰胺。
通式(Io)化合物能够根据WO 2005/13979和WO 2006/024535的公开 而制备。这些文献的相应部分在此引入作为参考并形成本公开的部分。
通式(Ib)的优选化合物选自通式(Ip)的化合物：
其中
R1p表示-S(＝O)2-R9p部分或-S(＝O)2-C(H)ApBp部分；
R2p表示氢原子；-F；-Cl；-Br；-I；-NO2；-OH；-CN；-O-R10p；-S-R11p； 直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或饱 和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的 杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/或可与未取代的或 至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
R3p表示饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一 作为环成员的杂原子的脂环基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键 合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或 -(CH2)np-NR13pR14p部分，其中np＝0、1、2、3、4或5；
R4p、R5p、R6p和R7p各自独立地表示氢原子；-NO2；-NH2；-OH；-CN； -C(＝O)-R8p；-O-R10p；-S-R11p；-NH-R17p；-NR18pR19p；卤原子；直链或支 链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或饱和或不饱 和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的 脂环基，其可经直链或支链的亚烷基键合；
R8p表示氢原子或直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单 取代的脂族基；
R8p、R17p、R18p和R19p各自独立地表示直链或支链的、饱和或不饱和 的、未取代或至少单取代的脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂 芳基，其可经直链或支链的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合；
R9p表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂 族基；
R10p和R11p各自独立地表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代 或至少单取代的脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可 经直链或支链的亚烷基键合；
R13p和R14p各自独立地表示氢原子；或直链或支链的、饱和或不饱和 的、未取代或至少单取代的脂族基；
或者
R13p和R14p与桥接的氮共同形成未取代或至少单取代的、饱和的、不 饱和的或芳族的杂环，其可含有至少另一作为环成员的杂原子和/或可与 未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
Ap和Bp与桥接的碳共同形成未取代或至少单取代的、饱和或不饱和 的脂环族环，其可含有至少另一作为环成员的杂原子和/或可与未取代的 或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任 意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构 体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相应 的溶剂合物的形式存在。
通式(Ip)的优选化合物是这样的化合物，其中
R1p表示-S(＝O)2-C(H)ApBp部分；
R2p、R3p、R4p和R6p分别表示氢，
R3p表示-(CH2)np-NR13pR14p部分或不饱和的、任选含有至少一作为环 成员的氮原子的五元或六元的脂环基，其可被甲基取代和/或可与五元脂 环族环稠合，更优选R3p表示-(CH2)np-NR13pR14p部分或选自以下的部分：
和
R5p表示H、氟、氯、硝基或-NH2基团，
相同或不同的R13p和R14p分别表示甲基、乙基、正丙基或异丙基， 更优选甲基，
或者
R13p和R14p与桥接的氮原子共同形成五元或六元的杂环，更优选形 成吡咯烷环或哌啶环，
Ap和Bp与和其键合的碳原子共同形成饱和或不饱和的C3-C8脂环族 环，更优选形成环己基环，
并且
np为0、1或2；
任选地，以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优选对 映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任意混 合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体或非对映异构体，或以其盐，优选其相应的生理学可接受 的盐，或其相应的溶剂合物的形式存在。
通式(Ip)的特别优选化合物选自以下的化合物及其相应的盐和溶剂 合物：
[975]1-环己烷磺酰基-3-(1-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-5-硝基-1H-吲哚，
[976]5-氯-1-环己烷磺酰基-3-(1-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-1H-吲哚，
[977]5-氨基-1-环己烷磺酰基-3-(1-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-1H-吲哚 和
[978]1-环己烷磺酰基-5-氟-3-(1，2，3，5，8，8a-六氢-中氮茚-7-基)-1H-吲哚盐 酸盐。
通式(Ip)的化合物能够根据WO 2005/013974的公开而制备。该文献 的相应部分在此引入作为参考并形成本公开的部分。
通式(Ib)的优选化合物选自通式(Iq)的化合物
其中
R1q表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单 取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至 少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/ 或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；未取代或至 少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/或可与未 取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；-C(＝O)-R8q部分； -S(＝O)2-R9q部分；
R2q表示氢原子；-F；-Cl；-Br；-I；-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN； 直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至 少一作为链成员的杂原子的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单 取代的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或 支链的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体 系稠合；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的 亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠 合；
R4q、R5q、R6q和R7q各自独立地表示氢原子；-NO2；-NH2；-SH；-OH； -CN；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2； -C(＝O)-R8q；-S(＝O)2-R9q；-O-R10q；-S-R11q；-C(＝O)-OR12q；-N(R15q)-S(＝O)2- R16q；-NH-R17q；-NR18qR19q；-C(＝O)-NHR20q、-C(＝O)-NR21qR22q；-S(＝O)2- NHR23q；-S(＝O)2-NR24qR25q；-O-C(＝O)-R26q；-NH-C(＝O)-R27q；-NR28q-C(＝O)- R29q；NH-C(＝O)-O-R30q；NR31q-C(＝O)-O-R32q；-S(＝O)2-O-R33q；卤原子； 直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和 或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的杂 原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基键合；或未取代或至少单取 代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键合；
前提是R4q、R5q、R6q和R7q取代基中的至少一取代基表示 -N(R15q)-S(＝O)2-R16q部分；
R8q、R12q、R17q、R18q、R19q、R20q、R21q、R22q、R23q、R424q、R25q、R26q、 R27q、R28q、R29q、R30q、R31q、R32q和R33q各自独立地表示直链或支链的、 饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未 取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基， 其可经直链或支链的亚烷基键合；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳 基，其可经直链或支链的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合；
R9q表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂 族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为 环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/或可与未 取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或未取代或至少单取 代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷 基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或 双环体系稠合；
R10q和R11q各自独立地表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代 或至少单取代的脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可 经直链或支链的亚烷基键合；
R15q表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单 取代的脂族基或-S(＝O)2-R16q部分；
R16q表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂 族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为 环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取代 的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环 体系或双环体系稠合；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经 直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/ 或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
Dq和Eq与桥接的氮共同形成未取代或至少单取代的、饱和的、不饱 和的或芳族的杂环，其可含有至少另一作为环成员的杂原子和/或可与未 取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
或者
Dq和Eq各自独立地表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、 未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代 的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链 的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠 合；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基基，其可经直链或支链的、 未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的 或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任 意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构 体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相应 的溶剂合物的形式存在。
通式(Iq)的优选化合物是这样的化合物，其中
pq为0，
R1q表示氢原子，
R2q表示氢原子，
相同或不同的Dq和Eq表示选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁 基、仲丁基、异丁基和叔丁基的烷基基团，
取代基R4q、R5q、R6q和R7q之一表示-N(R15q)-S(＝O)-R16q部分，而这 些取代基的其它三个分别表示氢原子，
R15q表示氢原子，
R16q表示选自苯基、1-萘基、2-萘基、吡唑基、苯硫基(苯硫基)、苯 并[b]苯硫基、苯并[b]呋喃基、喹啉基、异喹啉基、咪唑并[2，1-b]噻唑基、 2-氧代-2，3-二氢-苯并噁唑基和2-氧代-2，3-二氢苯并[d]噻唑基的芳基或杂 芳基，其中所述芳基或杂芳基可经-(CH2)1、2或3-键合和/或可被1个、2个、 3个、4个或5个独立选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁 基、异丁基、叔丁基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-O-CH3、 -C(＝O)-O-CH2-CH3、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基、苯氧基 和苄基的取代基取代；
任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任 意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构 体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相应 的溶剂合物的形式存在。
通式(Iq)的特别优选化合物选自以下的化合物及其相应的盐和溶剂 合物：
[979]2-[5-(5-氯-3-甲基-苯并[b]噻吩-2-磺酰基氨基)-1H-吲哚-3-基]-N，N- 二乙基-2-氧代乙酰胺，
[980]N，N-二乙基-2-[5-(萘-2-磺酰基氨基)-1H-吲哚-3-基]-2-氧代-乙酰 胺，
[981]N，N-二乙基-2-[5-(萘-1-磺酰基氨基)-1H-吲哚-3-基]-2-氧代-乙酰 胺，
[982]2-[5-(联苯-4-磺酰基氨基)-1H-吲哚-3-基]-N，N-二乙基-2-氧代-乙酰 胺，
[983]N，N-二乙基-2-氧代-2-[5-(喹啉-8-磺酰基氨基)-1H-吲哚-3-基]-乙酰 胺，
[984]N，N-二甲基-2-[5-(萘-2-磺酰基氨基)-1H-吲哚-3-基]-2-氧代-乙酰 胺，
[985]N，N-二甲基-2-[5-(萘-1-磺酰基氨基)-1H-吲哚-3-基]-2-氧代-乙酰 胺，
[986]2-[5-(5-氯-3-甲基-苯并[b]噻吩-2-磺酰基氨基)-1H-吲哚-3-基]-N，N- 二甲基-2-氧代-乙酰胺，
[987]2-[5-(6-氯-咪唑并[2，1-b]噻唑-5-磺酰基氨基)-1H-吲哚-3-基]-N，N- 二乙基-2-氧代-乙酰胺，
[988]2-[5-(6-氯-咪唑并[2，1-b]噻唑-5-磺酰基氨基)-1H-吲哚-3-基]-N，N- 二甲基-2-氧代-乙酰胺，
[989]N，N-二甲基-2-[4-(萘-1-磺酰基氨基)-1H-吲哚-3-基]-2-氧代-乙酰 胺，
[990]2-[4-(5-氯-3-甲基-苯并[b]噻吩-2-磺酰基氨基)-1H-吲哚-3-基]-N，N- 二甲基-2-氧代-乙酰胺，
[991]2-[4-(6-氯-咪唑并[2，1-b]噻唑-5-磺酰基氨基)-1H-吲哚-3-基]-N，N- 二甲基-2-氧代-乙酰胺，
[992]N，N-二甲基-2-[5-[(4-氟-3-甲基-苯基)-1-磺酰基氨基]-1H-吲哚-3- 基]-2-氧代-乙酰胺，
[993]5-(3-二甲氨基乙二酰-1H-吲哚-5-基氨磺酰)-3-甲基-苯并呋喃-2-羧 酸乙酯，
[994]2-[5-(联苯-4-磺酰基氨基)-1H-吲哚-3-基]-N，N-二甲基-2-氧代-乙酰 胺，
[995]N，N-二甲基-2-氧代-2-[5-(2-氧代-2，3-二氢-苯并噁唑-6-磺酰基氨 基)-1H-吲哚-3-基]-乙酰胺，
[996]N，N-二甲基-2-氧代-2-[5-(2-氧代-2，3-二氢苯并[d]噻唑-6-亚磺酰氨 基)-1H-吲哚-3-基]乙酰胺，
[997]2-[5-[(4-环己基-苯基)-1-磺酰基氨基]-1H-吲哚-3-基]-N，N-二甲基 -2-氧代-乙酰胺，
[998]N，N-二甲基-2-[5-[(4-苯氧基-苯基)-1-磺酰基氨基]-1H-吲哚-3- 基]-2-氧代-乙酰胺，
[999]2-(5-(5-氯-3-甲基苯并[b]噻吩-2-亚磺酰氨基)-2-甲基-1H-吲哚-3- 基)-N，N-二甲基-2-氧代乙酰胺，
通式(Ib)的优选化合物选自通式(In)的化合物：
其中
R1n表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单 取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至 少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/ 或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或 -(CH2)mn-NR13nR14n部分，其中mn＝0、1、2、3、4或5；
R2n表示氢原子；-F；-Cl；-Br；-I；-NO2；-CN；-O-R10n；直链或支 链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或未取代或至 少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/或可与未 取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
R3n表示氢原子；-F；-Cl；-Br；-I；-NO2；-CN；-O-R10n；直链或支 链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和 的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的脂 环基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至 少单取代的单环体系或双环体系稠合；未取代或至少单取代的芳基或杂 芳基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至 少单取代的单环体系或双环体系稠合；或-(CH2)nn-NR13nR14n部分，其中 nn＝0、1、2、3、4或5；
R5n，R6n和R7n各自独立地表示氢原子；-NO2；-CN；-O-R10n；卤原子； 直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或未 取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键合；
R10n表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂 族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚 烷基键合；
R13n和R14n各自独立地表示氢原子；或直链或支链的、饱和或不饱和 的、未取代或至少单取代的脂族基；
或者
R13n和R14n与桥接的氮共同形成未取代或至少单取代的、饱和的、不 饱和的或芳族的杂环，其可含有至少另一作为环成员的杂原子和/或可与 未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
R15n表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单 取代的脂族基或-S(＝O)2-R16n部分；
R16n表示未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链 的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取 代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任 意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构 体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相应 的溶剂合物的形式存在。
通式(In)的优选化合物是这样的化合物，其中
R1n表示氢原子或-(CH2)mn-NR13nR14n，
R2n、R5n、R6n和R7n分别表示氢，
R3n表示氢原子或-(CH2)nn-NR13nR14n部分，其中nn＝0、1或2；
R15n表示氢，
相同或不同的R13n和R14n分别表示甲基、乙基、正丙基、异丙基， 更优选甲基，
或者
R13n和R14n与桥接的氮共同形成五元或六元的杂环，更优选形成吡咯 烷或哌啶，
并且
R16n表示选自苯基、萘基、苯并[b]苯硫基和咪唑并[2，1-b]噻唑基的芳 基或杂芳基，其可被1个、2个或3个选自氯、甲基、苯基和-O-苯基的 取代基取代和/或可经C1-2亚烷基键合，并且
mm为1或2，
任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任 意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构 体优选对映异构体或非对映异构体，或以其盐，优选其相应的生理学可 接受的盐，或其相应的溶剂合物的形式存在。
通式(In)的特别优选化合物选自以下的化合物及其相应的盐和溶剂 合物：
[941]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-4-基]-5-氯-3-甲基苯并[b]噻吩-2- 磺酰胺，
[942]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-4-基]-萘-2-磺酰胺，
[943]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-4-基]-萘-1-磺酰胺，
[944]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-4-基]-4-苯基苯磺酰胺，
[945]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-4-基]-2-(萘-1-基)-乙基磺酰胺，
[946]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-4-基]-4-苯氧基苯磺酰胺，
[947]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-4-基]-3，5-二氯苯磺酰胺以及
[948]6-氯-N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-4-基]-咪唑并[2，1-b]噻唑-5- 磺酰胺
[949]N-(3-(2-(二甲氨基)乙基)-1H-吲哚-4-基)-4-联苯磺酰胺，
[950]N-(3-(2-(二甲氨基)乙基)-1H-吲哚-4-基)-4-苯氧基苯磺酰胺，
[951]3，5-二氯-N-(3-(2-(二甲氨基)乙基)-1H-吲哚-4-基)苯磺酰胺，
[952]5-氯-N-(3-(2-(二甲氨基)乙基)-1H-吲哚-4-基)-3-甲基苯并[b]噻吩 -2-磺酰胺，
[953]N-(3-(2-(二甲氨基)乙基)-1H-吲哚-4-基)萘-1-磺酰胺，
[954]5-氯-N-(3-(2-(二甲氨基)乙基)-1H-吲哚-4-基)萘-2-磺酰胺，
[955]N-(3-(2-(二甲氨基)乙基)-1H-吲哚-4-基)萘-2-磺酰胺，
[956]6-氯-N-(3-(2-(二甲氨基)乙基)-1H-吲哚-4-基)咪唑并[2，1-b]噻唑-5- 磺酰胺，
[957]N-(3-(2-(二甲氨基)乙基)-1H-吲哚-4-基)-2-(萘-1-基)乙基磺酰胺。
通式(In)化合物能够根据WO 2005/13978和WO 2006/024535的公开 而制备。这些文献的相应部分在此引入作为参考并形成本公开的部分。
通式(Ib)的优选化合物选自通式(Io)的化合物：
其中
R1o表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单 取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至 少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/ 或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或-(CH2)mo- NR13oR14o部分，其中mo＝0、1、2、3、4或5；
R2o表示氢原子；-F；-Cl；-Br；-I；-NO2；-CN；-O-R10o；直链或支 链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或未取代或至 少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/或可与未 取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
R3o表示氢原子；-F；-Cl；-Br；-I；-NO2；-CN；-O-R10o；直链或支 链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和 的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的脂 环基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至 少单取代的单环体系或双环体系稠合；未取代或至少单取代的芳基或杂 芳基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至 少单取代的单环体系或双环体系稠合；-CH(OC2H5)-CH2-NR13oR14o部分或 -(CH2)no-NR13oR14o部分，其中no＝0、1、2、3、4或5；
R4o、R5o和R6o各自独立地表示氢原子；-NO2；-CN；-O-R10o；卤原 子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基； 或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键 合；
R10o表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂 族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚 烷基键合；
R13o和R14o各自独立地表示氢原子；或直链或支链的、饱和或不饱和 的、未取代或至少单取代的脂族基；
或者
R13o和R14o与桥接的氮共同形成未取代或至少单取代的、饱和的、不 饱和的或芳族的杂环，其可含有至少另一作为环成员的杂原子和/或与未 取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
R15o表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单 取代的脂族基或-S(＝O)2-R16o部分；
并且R16o表示未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或 支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与 未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任 意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构 体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相应 的溶剂合物的形式存在。
通式(Io)的优选化合物是这样的化合物，其中
R1是-(CH2)mo-NR13oR14o，
R2o、R4o和R6o分别表示氢，
R3o表示氢原子，-CH(OC2H5)-CH2-NR13oR14o部分或-(CH2)no- NR13oR14o部分，其中no＝0、1或2，
R5o表示氢原子，氯或溴，
R15o表示氢或-S(＝O)2-R16o部分，
相同或不同的R13o和R14o分别表示甲基、乙基、正丙基或异丙基， 更优选甲基，
或者
R13o和R14o与桥接的氮原子共同形成五元或六元的杂环，更优选形 成吡咯烷环或哌啶环，
R16o表示选自苯基、萘基、苯并[b]苯硫基和咪唑并[2，1-b]噻唑基的芳 基或杂芳基，其可被1个、2个或3个选自氯、甲基和苯基的取代基取代 和/或可经C1-2亚烷基键合，
并且
no为1或2，
任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任 意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构 体优选对映异构体或非对映异构体，或以其盐，优选其相应的生理学可 接受的盐，或其相应的溶剂合物的形式存在。
通式(Io)的特别优选化合物选自以下的化合物及其相应的盐和溶剂 合物：
[958]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-7-基]-萘-1-磺酰胺，
[959]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-7-基]-5-氯-3-甲基苯并[b]噻吩-2- 磺酰胺，
[960]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-7-基]-4-苯基苯磺酰胺以及
[961]N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲哚-7-基]-6-氯咪唑并[2，1-b]噻唑-5-磺 酰胺
[962]5-氯-3-甲基-N-(1-(2-(吡咯烷-1-基)乙基)-1H-吲哚-7-基)-苯并[b]噻 吩-2-磺酰胺，
[963]N-(1-(2-(吡咯烷-1-基)乙基)-1H-吲哚-7-基)萘-1-磺酰胺，
[964]6-氯-N-(1-(2-(吡咯烷-1-基)乙基)-1H-吲哚-7-基)咪唑并[2，1-b]噻唑 -5-磺酰胺以及
[965]2-(萘-1-基)-N-(1-(2-(吡咯烷-1-基)乙基)-1H-吲哚-7-基)乙基磺酰胺
[966]5-氯-N-(3-(2-(二甲氨基)-1-乙氧基乙基)-1H-吲哚-7-基)-3-甲基苯并 [b]噻吩-2-磺酰胺，
[967]5-氯-N-(3-(2-(二甲氨基)乙基)-1H-吲哚-7-基)-3-甲基苯并[b]噻吩 -2-磺酰胺，
[968]7-双(5-氯-3-甲基苯并[b]噻吩-2-磺酰基)氨基-3-(2-(二乙氨基)-1-乙 氧基乙基)-1H-吲哚，
[969]5-氯-N-(3-(2-(二乙氨基)-1-乙氧基乙基)-1H-吲哚-7-基)-3-甲基苯并 [b]噻吩-2-磺酰胺，
[970]7-双(5-氯-3-甲基苯并[b]噻吩-2-磺酰基)氨基-3-(2-(二甲氨基)乙 基)-1H-吲哚，
[971]7-双(5-氯-3-甲基苯并[b]噻吩-2-磺酰基)氨基-3-(2-(二乙氨基)乙 基)-1H-吲哚，
[972]5-氯-N-(3-(2-(二乙氨基)乙基)-1H-吲哚-7-基)-3-甲基苯并[b]噻吩 -2-磺酰胺，
[973]7-双(6-氯咪唑并[2，1-b]噻唑-5-基磺酰基)氨基-3-(2-(二甲氨基)乙 基)-1H-吲哚，
[974]N-(5-溴-3-(2-(吡咯烷-1-基)乙基)-1H-吲哚-7-基)-6-氯咪唑并[2，1-b] 噻唑-5-磺酰胺。
通式(Io)化合物能够根据WO 2005/13979和WO 2006/024535的公开 而制备。这些文献的相应部分在此引入作为参考并形成本公开的部分。
通式(Ib)的优选化合物选自通式(Ip)的化合物：
其中
R1p表示-S(＝O)2-R9p部分或-S(＝O)2-C(H)ApBp部分；
R2p表示氢原子；-F；-Cl；-Br；-I；-NO2；-OH；-CN；-O-R10p；-S-R11p； 直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或饱 和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的 杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/或可与未取代的或 至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
R3p表示饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一 作为环成员的杂原子的脂环基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键 合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或 -(CH2)np-NR13pR14p部分，其中np＝0、1、2、3、4或5；
R4p、R5p、R6p和R7p各自独立地表示氢原子；-NO2；-NH2；-OH；-CN； -C(＝O)-R8p；-O-R10p；-S-R11p；-NH-R17p；-NR18pR19p；卤原子；直链或支 链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或饱和或不饱 和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的 脂环基，其可经直链或支链的亚烷基键合；
R8p表示氢原子或直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单 取代的脂族基；
R8p、R17p、R18p和R19p各自独立地表示直链或支链的、饱和或不饱和 的、未取代或至少单取代的脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂 芳基，其可经直链或支链的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合；
R9p表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂 族基；
R10p和R11p各自独立地表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代 或至少单取代的脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可 经直链或支链的亚烷基键合；
R13p和R14p各自独立地表示氢原子；或直链或支链的、饱和或不饱和 的、未取代或至少单取代的脂族基；
或者
R13p和R14p与桥接的氮共同形成未取代或至少单取代的、饱和的、不 饱和的或芳族的杂环，其可含有至少另一作为环成员的杂原子和/或可与 未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
Ap和Bp与桥接的碳共同形成未取代或至少单取代的、饱和或不饱和 的脂环族环，其可含有至少另一作为环成员的杂原子和/或可与未取代的 或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任 意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构 体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相应 的溶剂合物的形式存在。
通式(Ip)的优选化合物是这样的化合物，其中
R1p表示-S(＝O)2-C(H)ApBp部分；
R2p、R3p、R4p和R6p分别表示氢，
R3p表示-(CH2)np-NR13pR14p部分或不饱和的、任选含有至少一作为环 成员的氮原子的五元或六元的脂环基，其可被甲基取代和/或可与五元脂 环族环稠合，更优选R3p表示-(CH2)np-NR13pR14p部分或选自以下的部分：
和
R5p表示H、氟、氯、硝基或-NH2基团，
相同或不同的R13p和R14p分别表示甲基、乙基、正丙基或异丙基， 更优选甲基，
或者
R13p和R14p与桥接的氮原子共同形成五元或六元的杂环，更优选形 成吡咯烷环或哌啶环，
Ap和Bp与和其键合的碳原子共同形成饱和或不饱和的C3-C8脂环族 环，更优选形成环己基环，
并且
np为0、1或2；
任选地，以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优选对 映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任意混 合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体或非对映异构体，或以其盐，优选其相应的生理学可接受 的盐，或其相应的溶剂合物的形式存在。
通式(Ip)的特别优选化合物选自以下的化合物及其相应的盐和溶剂 合物：
[975]1-环己烷磺酰基-3-(1-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-5-硝基-1H-吲哚，
[976]5-氯-1-环己烷磺酰基-3-(1-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-1H-吲哚，
[977]5-氨基-1-环己烷磺酰基-3-(1-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-1H-吲哚 和
[978]1-环己烷磺酰基-5-氟-3-(1，2，3，5，8，8a-六氢-中氮茚-7-基)-1H-吲哚盐 酸盐。
通式(Ip)的化合物能够根据WO 2005/013974的公开而制备。该文献 的相应部分在此引入作为参考并形成本公开的部分。
通式(Ib)的优选化合物选自通式(Iq)的化合物
其中
R1q表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单 取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至 少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/ 或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；未取代或至 少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/或可与未 取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；-C(＝O)-R8q部分； -S(＝O)2-R9q部分；
R2q表示氢原子；-F；-Cl；-Br；-I；-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN； 直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至 少一作为链成员的杂原子的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单 取代的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或 支链的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体 系稠合；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的 亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠 合；
R4q、R5q、R6q和R7q各自独立地表示氢原子；-NO2；-NH2；-SH；-OH； -CN；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2； -C(＝O)-R8q；-S(＝O)2-R9q；-O-R10q；-S-R11q；-C(＝O)-OR12q；-N(R15q)-S(＝O)2- R16q；-NH-R17q；-NR18qR19q；-C(＝O)-NHR20q、-C(＝O)-NR21qR22q；-S(＝O)2- NHR23q；-S(＝O)2-NR24qR25q；-O-C(＝O)-R26q；-NH-C(＝O)-R27q；-NR28q-C(＝O)- R29q；NH-C(＝O)-O-R30q；NR31q-C(＝O)-O-R32q；-S(＝O)2-O-R33q；卤原子； 直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和 或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的杂 原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基键合；或未取代或至少单取 代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键合；
前提是R4q、R5q、R6q和R7q取代基中的至少一取代基表示 -N(R15q)-S(＝O)2-R16q部分；
R8q、R12q、R17q、R18q、R19q、R20q、R21q、R22q、R23q、R424q、R25q、R26q、 R27q、R28q、R29q、R30q、R31q、R32q和R33q各自独立地表示直链或支链的、 饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未 取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基， 其可经直链或支链的亚烷基键合；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳 基，其可经直链或支链的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合；
R9q表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂 族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为 环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/或可与未 取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或未取代或至少单取 代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷 基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或 双环体系稠合；
R10q和R11q各自独立地表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代 或至少单取代的脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可 经直链或支链的亚烷基键合；
R15q表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单 取代的脂族基或-S(＝O)2-R16q部分；
R16q表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂 族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为 环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取代 的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环 体系或双环体系稠合；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经 直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/ 或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
Dq和Eq与桥接的氮共同形成未取代或至少单取代的、饱和的、不饱 和的或芳族的杂环，其可含有至少另一作为环成员的杂原子和/或可与未 取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
或者
Dq和Eq各自独立地表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、 未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代 的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链 的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠 合；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基基，其可经直链或支链的、 未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的 或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任 意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构 体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相应 的溶剂合物的形式存在。
通式(Iq)的优选化合物是这样的化合物，其中
pq为0，
R1q表示氢原子，
R2q表示氢原子，
相同或不同的Dq和Eq表示选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁 基、仲丁基、异丁基和叔丁基的烷基基团，
取代基R4q、R5q、R6q和R7q之一表示-N(R15q)-S(＝O)-R16q部分，而这 些取代基的其它三个分别表示氢原子，
R15q表示氢原子，
R16q表示选自苯基、1-萘基、2-萘基、吡唑基、苯硫基(苯硫基)、苯 并[b]苯硫基、苯并[b]呋喃基、喹啉基、异喹啉基、咪唑并[2，1-b]噻唑基、 2-氧代-2，3-二氢-苯并噁唑基和2-氧代-2，3-二氢苯并[d]噻唑基的芳基或杂 芳基，其中所述芳基或杂芳基可经-(CH2)1、2或3-键合和/或可被1个、2个、 3个、4个或5个独立选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁 基、异丁基、叔丁基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-O-CH3、 -C(＝O)-O-CH2-CH3、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基、苯氧基 和苄基的取代基取代；
任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任 意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构 体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相应 的溶剂合物的形式存在。
通式(Iq)的特别优选化合物选自以下的化合物及其相应的盐和溶剂 合物：
[979]2-[5-(5-氯-3-甲基-苯并[b]噻吩-2-磺酰基氨基)-1H-吲哚-3-基]-N，N- 二乙基-2-氧代乙酰胺，
[980]N，N-二乙基-2-[5-(萘-2-磺酰基氨基)-1H-吲哚-3-基]-2-氧代-乙酰 胺，
[981]N，N-二乙基-2-[5-(萘-1-磺酰基氨基)-1H-吲哚-3-基]-2-氧代-乙酰 胺，
[982]2-[5-(联苯-4-磺酰基氨基)-1H-吲哚-3-基]-N，N-二乙基-2-氧代-乙酰 胺，
[983]N，N-二乙基-2-氧代-2-[5-(喹啉-8-磺酰基氨基)-1H-吲哚-3-基]-乙酰 胺，
[984]N，N-二甲基-2-[5-(萘-2-磺酰基氨基)-1H-吲哚-3-基]-2-氧代-乙酰 胺，
[985]N，N-二甲基-2-[5-(萘-1-磺酰基氨基)-1H-吲哚-3-基]-2-氧代-乙酰 胺，
[986]2-[5-(5-氯-3-甲基-苯并[b]噻吩-2-磺酰基氨基)-1H-吲哚-3-基]-N，N- 二甲基-2-氧代-乙酰胺，
[987]2-[5-(6-氯-咪唑并[2，1-b]噻唑-5-磺酰基氨基)-1H-吲哚-3-基]-N，N- 二乙基-2-氧代-乙酰胺，
[988]2-[5-(6-氯-咪唑并[2，1-b]噻唑-5-磺酰基氨基)-1H-吲哚-3-基]-N，N- 二甲基-2-氧代-乙酰胺，
[989]N，N-二甲基-2-[4-(萘-1-磺酰基氨基)-1H-吲哚-3-基]-2-氧代-乙酰 胺，
[990]2-[4-(5-氯-3-甲基-苯并[b]噻吩-2-磺酰基氨基)-1H-吲哚-3-基]-N，N- 二甲基-2-氧代-乙酰胺，
[991]2-[4-(6-氯-咪唑并[2，1-b]噻唑-5-磺酰基氨基)-1H-吲哚-3-基]-N，N- 二甲基-2-氧代-乙酰胺，
[992]N，N-二甲基-2-[5-[(4-氟-3-甲基-苯基)-1-磺酰基氨基]-1H-吲哚-3- 基]-2-氧代-乙酰胺，
[993]5-(3-二甲氨基乙二酰-1H-吲哚-5-基氨磺酰)-3-甲基-苯并呋喃-2-羧 酸乙酯，
[994]2-[5-(联苯-4-磺酰基氨基)-1H-吲哚-3-基]-N，N-二甲基-2-氧代-乙酰 胺，
[995]N，N-二甲基-2-氧代-2-[5-(2-氧代-2，3-二氢-苯并噁唑-6-磺酰基氨 基)-1H-吲哚-3-基]-乙酰胺，
[996]N，N-二甲基-2-氧代-2-[5-(2-氧代-2，3-二氢苯并[d]噻唑-6-亚磺酰氨 基)-1H-吲哚-3-基]乙酰胺，
[997]2-[5-[(4-环己基-苯基)-1-磺酰基氨基]-1H-吲哚-3-基]-N，N-二甲基 -2-氧代-乙酰胺，
[998]N，N-二甲基-2-[5-[(4-苯氧基-苯基)-1-磺酰基氨基]-1H-吲哚-3- 基]-2-氧代-乙酰胺，
[999]2-(5-(5-氯-3-甲基苯并[b]噻吩-2-亚磺酰氨基)-2-甲基-1H-吲哚-3- 基)-N，N-二甲基-2-氧代乙酰胺，
[1000]2-(5-(6-氯咪唑并[2，1-b]噻唑-5-亚磺酰氨基)-2-甲基-1H-吲哚-3- 基)-N，N-二甲基-2-氧代乙酰胺，
[1001]2-(6-(5-氯-3-甲基苯并[b]噻吩-2-亚磺酰氨基)-1H-吲哚-3-基)-N，N- 二甲基-2-氧代乙酰胺，
[1002]N，N-二甲基-2-(6-(萘-3-亚磺酰氨基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰胺
[1003]2-(6-(联苯-4-亚磺酰氨基)-1H-吲哚-3-基)-N，N-二甲基-2-氧代乙酰 胺，
[1004]N，N-二甲基-2-(6-(萘-1-亚磺酰氨基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰 胺，
[1005]N，N-二甲基-2-(6-(2-(萘-1-基)乙基亚磺酰氨基)-1H-吲哚-3-基)-2- 氧代乙酰胺，
[1006]N，N-二甲基-2-氧代-2-(6-(4-苯氧基苯基亚磺酰氨基)-1H-吲哚-3-基) 乙酰胺，
[1007]2-(6-(3，4-二氯噻吩-2-亚磺酰氨基)-1H-吲哚-3-基)-N，N-二甲基-2- 氧代乙酰胺，
[1008]2-(6-(3，5-二氯苯基亚磺酰氨基)-1H-吲哚-3-基)-N，N-二甲基-2-氧代 乙酰胺，
[1009]2-(6-(1-氯萘-6-亚磺酰氨基)-1H-吲哚-3-基)-N，N-二甲基-2-氧代乙 酰胺，
[1010]2-(6-(6-氯咪唑并[2，1-b]噻唑-5-亚磺酰氨基)-1H-吲哚-3-基)-N，N-二 甲基-2-氧代乙酰胺，
[1011]N，N-二乙基-2-(2-甲基-5-(5-甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-亚磺酰氨 基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰胺以及
[1012]N，N-二乙基-2-(2-甲基-5-(1，3，5-三甲基-1H-吡唑-4-亚磺酰氨 基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰胺。通式(Iq)的化合物能够根据WO 2006/015867的公开而制备，该文献 的相应部分在此引入作为参考并形成本公开的部分。
优选地，作为组分(A)，其至少存在一化合物，该化合物选自通式 (Ic)的、吲唑基和(2，3)-二氢-吲哚基衍生的磺酰胺化合物
其中
从左至右Xc-Yc表示CR1c＝N并且Zc为N[(CH2)ncR6c]
或者
从左至右Xc-Yc表示CR7c＝N，Zc为NH，R7c表示以下的部分
Ac表示CH或N并且Bc表示NR8c、O或S；
从左至右Xc-Yc表示C[(CH2)ncR9c]＝N并且Zc为NR10c
或者
Xc-Yc表示CH2-CH2并且Zc为N[(CH2)ncR11c]；
nc是0、1、2、3或4；
R1c表示氢原子；NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；-C(＝O)-R12c；-OR13c；
-SR14c；-F；-Cl，-Br；-I；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至 少单取代的脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直 链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或 可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
R2c、R3c、R4c和R5c各自独立地表示氢原子；-NO2；-NH2；-SH；-OH； -CN；-C(＝O)-H；-C(＝O)-R12c；-OR13c；-SR14c；-N(R15c)-S(＝O)2-R16c；-NH-R17c； -NR18cR19c；-F；-Cl，-Br；-I；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代 或至少单取代的脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可 经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合 和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
前提是取代基R2c、R3c、R4c和R5c中至少一取代基表示 -N(R15c)-S(＝O)2-R16c部分；
R6c、R9c和R11c各自独立地表示-NR20cR21c
或者
饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环 成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取代的 亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体 系或双环体系稠合；
R8c表示-C(＝O)-R22c；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至 少单取代的脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直 链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或 可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
R10c表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂 族基；或-S(＝O)2-R23c部分；
R12c、R13c、R14c、R17c、R18c和R19c各自独立地表示直链或支链的、 饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未 取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基， 其可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基 键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或未 取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的、未取代或至 少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取 代的单环体系或双环体系稠合；
R15c表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单 取代的脂族基；或-S(＝O)2-R24c部分；
R16c和R24c各自独立地表示未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其 可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键 合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
R20c和R21c各自独立地表示氢原子；或直链或支链的、饱和或不饱和 的、未取代或至少单取代的脂族基；
或者R20c和R21c与桥接的氮共同形成未取代或至少单取代的、饱和 的、不饱和的或芳族的杂环，其可含有至少另一作为环成员的杂原子和/ 或与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
R22c表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂 族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的、 未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的 或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
并且
R23c表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂 族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为 环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取代 的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环 体系或双环体系稠合；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经 直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/ 或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任 意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构 体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相应 的溶剂合物的形式存在。
通式(Ic)的优选化合物选自通式(Ir)的化合物
其中
nr为0、1或2；
R1r表示氢原子或选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁 基、异丁基和叔丁基的烷基基团；
R2r、R3r、R4r和R5r各自独立地表示氢原子；-NO2；-NH2；-SH；-OH； -CN；-N(R15r)-S(＝O)2-R16r；F；Cl；Br；I；或选自甲基、乙基、正丙基、 异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的烷基基团；
前提是取代基R2r、R3r、R4r和R5r中至少一取代基表示 -N(R15r)-S(＝O)2-R16r部分；
R6r表示-NR20rR21r；
R15r表示氢原子或选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁 基、异丁基和叔丁基的烷基基团；
R16r表示选自苯基、萘基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]苯硫基和咪唑并 [2，1-b]噻唑基的芳基或杂芳基，其可被1个、2个或3个独立选自甲基、 乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、F、Cl、Br、 I、-CN、苯基、苯氧基和苄基的取代基取代；
并且
R20r和R21r各自独立地表示选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁 基、仲丁基、异丁基和叔丁基的烷基基团；
任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任 意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构 体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相应 的溶剂合物的形式存在。
通式(Ir)的特别优选化合物选自以下的化合物：
优选地，作为组分(A)，其至少存在一化合物，该化合物选自通式 (Ic)的、吲唑基和(2，3)-二氢-吲哚基衍生的磺酰胺化合物
其中
从左至右Xc-Yc表示CR1c＝N并且Zc为N[(CH2)ncR6c]
或者
从左至右Xc-Yc表示CR7c＝N，Zc为NH，R7c表示以下的部分
Ac表示CH或N并且Bc表示NR8c、O或S；
从左至右Xc-Yc表示C[(CH2)ncR9c]＝N并且Zc为NR10c
或者
Xc-Yc表示CH2-CH2并且Zc为N[(CH2)ncR11c]；
nc是0、1、2、3或4；
R1c表示氢原子；NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；-C(＝O)-R12c；-OR13c；
-SR14c；-F；-Cl，-Br；-I；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至 少单取代的脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直 链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或 可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
R2c、R3c、R4c和R5c各自独立地表示氢原子；-NO2；-NH2；-SH；-OH； -CN；-C(＝O)-H；-C(＝O)-R12c；-OR13c；-SR14c；-N(R15c)-S(＝O)2-R16c；-NH-R17c； -NR18cR19c；-F；-Cl，-Br；-I；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代 或至少单取代的脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可 经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合 和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
前提是取代基R2c、R3c、R4c和R5c中至少一取代基表示 -N(R15c)-S(＝O)2-R16c部分；
R6c、R9c和R11c各自独立地表示-NR20cR21c
或者
饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环 成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取代的 亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体 系或双环体系稠合；
R8c表示-C(＝O)-R22c；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至 少单取代的脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直 链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或 可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
R10c表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂 族基；或-S(＝O)2-R23c部分；
R12c、R13c、R14c、R17c、R18c和R19c各自独立地表示直链或支链的、 饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未 取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基， 其可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基 键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或未 取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的、未取代或至 少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取 代的单环体系或双环体系稠合；
R15c表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单 取代的脂族基；或-S(＝O)2-R24c部分；
R16c和R24c各自独立地表示未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其 可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键 合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
R20c和R21c各自独立地表示氢原子；或直链或支链的、饱和或不饱和 的、未取代或至少单取代的脂族基；
或者R20c和R21c与桥接的氮共同形成未取代或至少单取代的、饱和 的、不饱和的或芳族的杂环，其可含有至少另一作为环成员的杂原子和/ 或与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
R22c表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂 族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的、 未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的 或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
并且
R23c表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂 族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为 环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取代 的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环 体系或双环体系稠合；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经 直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/ 或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任 意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构 体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相应 的溶剂合物的形式存在。
通式(Ic)的优选化合物选自通式(Ir)的化合物
其中
nr为0、1或2；
R1r表示氢原子或选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁 基、异丁基和叔丁基的烷基基团；
R2r、R3r、R4r和R5r各自独立地表示氢原子；-NO2；-NH2；-SH；-OH； -CN；-N(R15r)-S(＝O)2-R16r；F；Cl；Br；I；或选自甲基、乙基、正丙基、 异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的烷基基团；
前提是取代基R2r、R3r、R4r和R5r中至少一取代基表示 -N(R15r)-S(＝O)2-R16r部分；
R6r表示-NR20rR21r；
R15r表示氢原子或选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁 基、异丁基和叔丁基的烷基基团；
R16r表示选自苯基、萘基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]苯硫基和咪唑并 [2，1-b]噻唑基的芳基或杂芳基，其可被1个、2个或3个独立选自甲基、 乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、F、Cl、Br、 I、-CN、苯基、苯氧基和苄基的取代基取代；
并且
R20r和R21r各自独立地表示选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁 基、仲丁基、异丁基和叔丁基的烷基基团；
任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任 意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构 体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相应 的溶剂合物的形式存在。
通式(Ir)的特别优选化合物选自以下的化合物：
[1013]N-(1-(2-(二甲氨基)乙基)-1H-吲唑-6-基)萘-2-磺酰胺和
[1014]5-氯-N-(1-(2-(二甲氨基)乙基)-1H-吲唑-6-基)-3-甲基苯并[b]噻吩 -2-磺酰胺；任选地以其生理学可接受的盐的形式或其相应的溶剂合物的形式。
通式(Ic)的优选化合物选自通式(Is)的化合物
其中
As表示CH且Bs表示NR8s
或者
As表示N且Bs表示NR8s
或者
As表示N且Bs表示O
或者
As表示N且Bs表示S；
R2s、R3s、R4s和R5s各自独立地表示氢原子；-NO2；-NH2；-SH；-OH； -CN；-N(R15s)-S(＝O)2-R16s；F；Cl；Br；I；或选自甲基、乙基、正丙基、 异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的烷基基团；
前提是取代基R2s、R3s、R4s和R5s中至少一取代基表示 -N(R15s)-S(＝O)2-R16s部分；
R8s表示选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁 基和叔丁基的烷基基团；
R15s表示氢原子或选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁 基、异丁基和叔丁基的烷基基团
并且
R16s表示选自苯基、萘基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]苯硫基和咪唑并 [2，1-b]噻唑基的芳基或杂芳基，其可被1个、2个或3个独立选自甲基、 乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、F、Cl、Br、 I、-CN、苯基、苯氧基和苄基的取代基取代；
任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任 意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构 体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相应 的溶剂合物的形式存在。
通式(Is)的特别优选化合物选自以下的化合物：
通式(Ic)的优选化合物选自通式(Is)的化合物
其中
As表示CH且Bs表示NR8s
或者
As表示N且Bs表示NR8s
或者
As表示N且Bs表示O
或者
As表示N且Bs表示S；
R2s、R3s、R4s和R5s各自独立地表示氢原子；-NO2；-NH2；-SH；-OH； -CN；-N(R15s)-S(＝O)2-R16s；F；Cl；Br；I；或选自甲基、乙基、正丙基、 异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的烷基基团；
前提是取代基R2s、R3s、R4s和R5s中至少一取代基表示 -N(R15s)-S(＝O)2-R16s部分；
R8s表示选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁 基和叔丁基的烷基基团；
R15s表示氢原子或选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁 基、异丁基和叔丁基的烷基基团
并且
R16s表示选自苯基、萘基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]苯硫基和咪唑并 [2，1-b]噻唑基的芳基或杂芳基，其可被1个、2个或3个独立选自甲基、 乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、F、Cl、Br、 I、-CN、苯基、苯氧基和苄基的取代基取代；
任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任 意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构 体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相应 的溶剂合物的形式存在。
通式(Is)的特别优选化合物选自以下的化合物：
[1015]萘-2-磺酸[3-(1-甲基-哌啶-4-基)-1H-吲唑-5-基]-酰胺，
[1016]5-氯-3-甲基-苯并[b]噻吩-2-磺酸[3-(1-甲基-哌啶-4-基)-1H-吲唑-5- 基]-酰胺，
[1017]萘-1-磺酸[3-(1-甲基-哌啶-4-基)-1H-吲唑-5-基]-酰胺，
[1018]4-联苯-4-磺酸[3-(1-甲基-哌啶-4-基)-1H-吲唑-5-基]-酰胺，，
[1019]N-[3-(1-甲基-哌啶-4-基)-1H-吲唑-5-基]-4-苯氧基-苯磺酰胺和
[1020]N-[3-(1-甲基-哌啶-4-基)-1H-吲唑-5-基]-苯磺酰胺；任选地以其生理学可接受的盐或其相应的溶剂合物的形式存在。
通式(Ic)的优选化合物选自通式(It)的化合物
其中
nt为0、1或2；
R2t、R3t、R4t和R5t各自独立地表示氢原子；-NO2；-NH2；-SH；-OH； -CN；-N(R15t)-S(＝O)2-R16t；F；Cl；Br；I；或选自甲基、乙基、正丙基、 异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的烷基基团；
前提是取代基R2t、R3t、R4t和R5t中至少一取代基表示 -N(R15t)-S(＝O)2-R16t部分；
R9t表示-NR20tR21t；
R10t表示选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁 基和叔丁基的烷基基团或-S(＝O)2-R23t部分；
R15t表示氢原子或选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁 基、异丁基和叔丁基的烷基基团；
R16t表示选自苯基、萘基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]苯硫基和咪唑并 [2，1-b]噻唑基的芳基或杂芳基，其可被1个、2个或3个独立选自甲基、 乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、F、Cl、Br、 I、-CN、苯基、苯氧基和苄基的取代基取代。
R20t和R21t各自独立地表示选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁 基、仲丁基、异丁基和叔丁基的烷基基团；
或者
R20t和R21t与桥接的氮原子共同形成选自以下的未取代的部分：
和
其中，如果存在虚线，则其表示任选的化学键；
并且
R23t表示选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁 基和叔丁基的烷基基团；或选自苯基、萘基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]苯 硫基和咪唑并[2，1-b]噻唑基的芳基或杂芳基，其可被1个、2个或3个独 立选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁 基、F、Cl、Br、I、-CN、苯基、苯氧基和苄基的取代基取代；
任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任 意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构 体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相应 的溶剂合物的形式存在。
通式(Ic)的优选化合物选自通式(Iu)的化合物
其中
nu为0、1或2；
R2u、R3u、R4u和R5u各自独立地表示氢原子；-NO2；-NH2；-SH；-OH； -CN；-C(＝O)-H；-C(＝O)-R12u；-OR13u；-SR14u；-N(R15u)-S(＝O)2-R16u； -NH-R17u；-NR18uR19u；F；Cl；Br；I；或选自甲基、乙基、正丙基、异 丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的烷基基团，其可被1个、2个 或3个独立选自F、Cl、Br、-OH、-NH2、-SH、-O-CH3、-O-C2H5、-NO2、 -CN和-S-CH3的取代基取代；
前提是取代基R2u、R3u、R4u和R5u中至少一取代基表示 -N(R15u)-S(＝O)2-R16u部分；
R11u表示-NR20uR21u
或者
选自以下基团的(杂)脂环基：
和
其中，每个前述的这些环状部分可被1个、2个或3个独立选自以下的取 代基在包括-NH基团在内的任一位置取代：氧代(＝O)、硫代(＝S)、甲基、 乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、-O-CH3、 -O-C2H5、-S-CH3、-S-C2H5、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-CH3、F、Cl、Br、I、 -CN、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、 -N(C2H5)2、-NO2、-CHO、-CF2H和-CFH2，并且不经氮原子键合，如果 存在虚线，则其表示任选的化学键；
R12u、R13u、R14u、R17u、R18u和R19u各自独立地表示选自甲基、乙 基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的烷基基团； 选自环戊基、环己基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、硫代吗啉基和哌嗪 基的(杂)脂环基，其可经-(CH2)1、2或3-基团键合并可被1个、2个或3个独 立选自以下的取代基取代：氧代(＝O)、硫代(＝S)、甲基、乙基、-O- CH3、-O-C2H5、-S-CH3、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-CH3、-F、Cl、Br、I、 -CN、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、 -N(CH3)2和-N(C2H5)2；或选自苯基、萘基、吡啶基、呋喃基(furyl)[呋喃 基(furanyl)]、苯硫基(苯硫基)和吡咯基的芳基或杂芳基，其可经-(CH2)1、2 或3-基团键合并可被1个、2个或3个独立选自以下的取代基取代：-CF3、 甲基、乙基、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-S-CH3、-S-C2H5、 -C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-CH2-CH3、F、Cl、Br、I、 -CN、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、 -N(CH3)2和-N(C2H5)2；
R15u表示氢原子；或选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲 丁基、异丁基和叔丁基的烷基基团；其可被1个、2个或3个独立选自F、 Cl、Br、-OH、-NH2、-SH、-O-CH3、-O-C2H5、-NO2、-CN和-S-CH3的 取代基取代；
R16u表示选自苯基、萘基、吡啶基、呋喃基(furyl)[呋喃基(furanyl)]、 苯硫基(苯硫基)、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、咪唑 基、吡唑基、噁二唑基、噻二唑基、三唑基、哒嗪基、吲哚基、异吲哚 基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、异喹啉基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]苯硫 基、苯并噻二唑基、苯并噁二唑基、苯并噁唑基、苯并噻唑基、苯并异 噁唑基、苯并异噻唑基和咪唑并[2，1-b]噻唑基的芳基或杂芳基，其可经 -(CH2)1、2或3-基团键合并可被1个、2个或3个独立选自-CF3、甲基、乙 基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、-O-CH3、-O-C2H5、 -S-CH3、-S-C2H5、F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、 -NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NO2、苯基、苯氧基和苄 基的取代基取代；
并且
R20u和R21u各自独立地表示氢原子；或选自甲基、乙基、正丙基、异 丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的烷基基团；
或者
R20u和R21u与桥接的氮原子共同形成选自以下的部分：
和
其中，每个前述的这些环状部分可被1个、2个或3个独立选自以下的取 代基在包括-NH基团在内的任一位置取代：氧代(＝O)、硫代(＝S)、甲基、 乙基、-O-CH3、-O-C2H5、-S-CH3、-S-C2H5、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-CH3、 -C(＝O)-O-CH2-CH3、F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、 -NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2和-N(C2H5)2，并且如果存在虚线， 则其表示任选的化学键；
任选地，以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优选对 映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任意混 合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相应的溶 剂合物的形式存在。
通式(Iu)的特别优选化合物选自以下化合物：
通式(Ic)的优选化合物选自通式(It)的化合物
其中
nt为0、1或2；
R2t、R3t、R4t和R5t各自独立地表示氢原子；-NO2；-NH2；-SH；-OH； -CN；-N(R15t)-S(＝O)2-R16t；F；Cl；Br；I；或选自甲基、乙基、正丙基、 异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的烷基基团；
前提是取代基R2t、R3t、R4t和R5t中至少一取代基表示 -N(R15t)-S(＝O)2-R16t部分；
R9t表示-NR20tR21t；
R10t表示选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁 基和叔丁基的烷基基团或-S(＝O)2-R23t部分；
R15t表示氢原子或选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁 基、异丁基和叔丁基的烷基基团；
R16t表示选自苯基、萘基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]苯硫基和咪唑并 [2，1-b]噻唑基的芳基或杂芳基，其可被1个、2个或3个独立选自甲基、 乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、F、Cl、Br、 I、-CN、苯基、苯氧基和苄基的取代基取代。
R20t和R21t各自独立地表示选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁 基、仲丁基、异丁基和叔丁基的烷基基团；
或者
R20t和R21t与桥接的氮原子共同形成选自以下的未取代的部分：
和
其中，如果存在虚线，则其表示任选的化学键；
并且
R23t表示选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁 基和叔丁基的烷基基团；或选自苯基、萘基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]苯 硫基和咪唑并[2，1-b]噻唑基的芳基或杂芳基，其可被1个、2个或3个独 立选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁 基、F、Cl、Br、I、-CN、苯基、苯氧基和苄基的取代基取代；
任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任 意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构 体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相应 的溶剂合物的形式存在。
通式(Ic)的优选化合物选自通式(Iu)的化合物
其中
nu为0、1或2；
R2u、R3u、R4u和R5u各自独立地表示氢原子；-NO2；-NH2；-SH；-OH； -CN；-C(＝O)-H；-C(＝O)-R12u；-OR13u；-SR14u；-N(R15u)-S(＝O)2-R16u； -NH-R17u；-NR18uR19u；F；Cl；Br；I；或选自甲基、乙基、正丙基、异 丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的烷基基团，其可被1个、2个 或3个独立选自F、Cl、Br、-OH、-NH2、-SH、-O-CH3、-O-C2H5、-NO2、 -CN和-S-CH3的取代基取代；
前提是取代基R2u、R3u、R4u和R5u中至少一取代基表示 -N(R15u)-S(＝O)2-R16u部分；
R11u表示-NR20uR21u
或者
选自以下基团的(杂)脂环基：
和
其中，每个前述的这些环状部分可被1个、2个或3个独立选自以下的取 代基在包括-NH基团在内的任一位置取代：氧代(＝O)、硫代(＝S)、甲基、 乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、-O-CH3、 -O-C2H5、-S-CH3、-S-C2H5、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-CH3、F、Cl、Br、I、 -CN、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、 -N(C2H5)2、-NO2、-CHO、-CF2H和-CFH2，并且不经氮原子键合，如果 存在虚线，则其表示任选的化学键；
R12u、R13u、R14u、R17u、R18u和R19u各自独立地表示选自甲基、乙 基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的烷基基团； 选自环戊基、环己基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、硫代吗啉基和哌嗪 基的(杂)脂环基，其可经-(CH2)1、2或3-基团键合并可被1个、2个或3个独 立选自以下的取代基取代：氧代(＝O)、硫代(＝S)、甲基、乙基、-O- CH3、-O-C2H5、-S-CH3、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-CH3、-F、Cl、Br、I、 -CN、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、 -N(CH3)2和-N(C2H5)2；或选自苯基、萘基、吡啶基、呋喃基(furyl)[呋喃 基(furanyl)]、苯硫基(苯硫基)和吡咯基的芳基或杂芳基，其可经-(CH2)1、2 或3-基团键合并可被1个、2个或3个独立选自以下的取代基取代：-CF3、 甲基、乙基、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-S-CH3、-S-C2H5、 -C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-CH2-CH3、F、Cl、Br、I、 -CN、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、 -N(CH3)2和-N(C2H5)2；
R15u表示氢原子；或选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲 丁基、异丁基和叔丁基的烷基基团；其可被1个、2个或3个独立选自F、 Cl、Br、-OH、-NH2、-SH、-O-CH3、-O-C2H5、-NO2、-CN和-S-CH3的 取代基取代；
R16u表示选自苯基、萘基、吡啶基、呋喃基(furyl)[呋喃基(furanyl)]、 苯硫基(苯硫基)、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、咪唑 基、吡唑基、噁二唑基、噻二唑基、三唑基、哒嗪基、吲哚基、异吲哚 基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、异喹啉基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]苯硫 基、苯并噻二唑基、苯并噁二唑基、苯并噁唑基、苯并噻唑基、苯并异 噁唑基、苯并异噻唑基和咪唑并[2，1-b]噻唑基的芳基或杂芳基，其可经 -(CH2)1、2或3-基团键合并可被1个、2个或3个独立选自-CF3、甲基、乙 基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、-O-CH3、-O-C2H5、 -S-CH3、-S-C2H5、F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、 -NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NO2、苯基、苯氧基和苄 基的取代基取代；
并且
R20u和R21u各自独立地表示氢原子；或选自甲基、乙基、正丙基、异 丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的烷基基团；
或者
R20u和R21u与桥接的氮原子共同形成选自以下的部分：
和
其中，每个前述的这些环状部分可被1个、2个或3个独立选自以下的取 代基在包括-NH基团在内的任一位置取代：氧代(＝O)、硫代(＝S)、甲基、 乙基、-O-CH3、-O-C2H5、-S-CH3、-S-C2H5、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-CH3、 -C(＝O)-O-CH2-CH3、F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、 -NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2和-N(C2H5)2，并且如果存在虚线， 则其表示任选的化学键；
任选地，以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优选对 映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任意混 合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相应的溶 剂合物的形式存在。
通式(Iu)的特别优选化合物选自以下化合物：
[1021]N-[1-(2-二甲氨基)乙基)-2，3-二氢-1H-吲哚-6-基]-6-氯-咪唑并[2，1-b] 噻唑-5-磺酰胺；任选地以其生理学可接受的盐或其相应的溶剂合物的形式存在。
通过以下方法制备以上给出的通式Ic、Ir、Is、It或Iu的化合物，在 该制备方法中，至少一通式II化合物
其中R16c具有以上给出的含义，并且X表示离去基团，优选卤原子，更 优选氯原子，与至少一通式III化合物，
其中Xc、Yc、Zc和R2c至R5c具有以上给出的含义，前提是取代基R2c、 R3c、R4c和R5c中至少一取代基表示-NH2基团、在合适的反应介质中、优 选在至少一种碱存在下发生反应得到通式I化合物，其中Xc、Yc、Zc和 R2c至R5c具有以上给出的含义，前提是取代基R2c、R3c、R4c和R5c中至 少一取代基表示-N(H)-S(＝O)2-R16c基团并且R16c具有以上给出的含义，任 选地纯化和/或分离该化合物，
并且任选地，所述通式I化合物，其中Xc、Yc、Zc和R2c至R5c具有 以上给出的含义，前提是取代基R2c、R3c、R4c和R5c中至少一取代基表 示-N(H)-S(＝O)2-R16c基团并且R16c具有以上给出的含义，与至少一通式 R15c-X化合物，其中R15c具有以上给出的含义并且X表示卤原子，优选 氯原子，在合适的反应介质中，在至少一种碱存在下、优选至少一种选 自以下的碱的存在下发生反应：金属氢氧化物；金属碳酸盐；金属醇盐， 优选甲醇钠或叔丁醇钾；金属氢化物和有机金属化合物，优选正丁基锂 和叔丁基锂，
或者与至少一通式X-S(＝O)2-R24c化合物，其中R24c具有以上给出的 含义并且X表示离去基团，优选卤原子，更优选氯原子，在合适的反应 介质中、优选在至少一种碱存在下发生反应，
得到通式I化合物，其中Xc、Yc、Zc和R2c至R5c具有以上给出的含 义，前提是取代基R2c、R3c、R4c和R5c中至少一取代基表示-N(R15c)-S(＝O)2- R16c基团并且R15c和R16c具有以上给出的含义，任选地纯化和/或分离该 化合物。
用于通式II与通式III化合物之间的反应的合适的反应介质包括有机 溶剂，例如二烃基醚，优选乙醚；或环醚，优选四氢呋喃或二噁烷；或 卤代烃，优选二氯甲烷或氯仿；醇，优选甲醇或乙醇；偶极非质子溶剂， 优选乙腈、吡啶或二甲基甲酰胺，或任何其它合适的反应介质。当然， 还可以使用至少两种类型的溶剂的混合物或一种类型的至少两溶剂的混 合物。
优选在至少一种合适的碱存在下进行通式II与通式III化合物之间的 反应，所述碱例如，无机碱，如碱金属的氢氧化物或碳酸盐；和/或有机 碱，优选三乙胺或吡啶。
优选在-10℃至环境温度下进行通式II与通式III化合物之间的反应， 所述环境温度即约25℃，并且反应时间优选5分钟至24小时。
用于通式I化合物与通式R15c-X化合物之间的反应的合适的反应介 质为二烃基醚，优选乙醚；或环醚，优选四氢呋喃或二噁烷；烃，优选 甲苯；醇，优选甲醇或乙醇；偶极非质子溶剂，优选乙腈、吡啶或二甲 基甲酰胺，或任何其它合适的反应介质。其中，在所述通式I中，Xc、 Yc、Zc和R2c至R5c具有以上给出的含义，前提是取代基R2c、R3c、R4c 和R5c中至少一取代基表示-N(H)-S(＝O)2-R16c基团且R16c具有以上给出的 含义。当然，还可以使用至少两种类型的溶剂的混合物或一种类型的至 少两溶剂的混合物。优选在-10℃至环境温度下进行前述反应，所述环境 温度即约25℃，并且反应时间优选1至24小时。
用于通式I化合物与通式X-S(＝O)2-R24c化合物之间的反应的合适的 反应介质包括有机溶剂，例如二烃基醚，优选乙醚；或环醚，优选四氢 呋喃或二噁烷；或卤代烃，优选二氯甲烷或氯仿；醇，优选甲醇或乙 醇；偶极非质子溶剂，优选乙腈、吡啶或二甲基甲酰胺，或任何其它合 适的反应介质。其中，在所述通式I中，Xc、Yc、Zc和R2c至R5c具有以 上给出的含义，前提是取代基R2c、R3c、R4c和R5c中至少一取代基表示 -N(H)-S(＝O)2-R16c基团且R16c具有以上给出的含义。当然，还可以使用至 少两种类型的溶剂的混合物或一种类型的至少两溶剂的混合物。
优选在至少一种合适的碱存在下进行前述反应，所述碱例如，无机 碱，如碱金属的氢氧化物或碳酸盐；和/或有机碱，优选三乙胺或吡啶。
优选在-10℃至环境温度下进行前述反应，所述环境温度即约25℃， 并且反应时间优选5分钟至24小时。
本领域技术人员应理解，上述方法也能够用于合成以上给出的通式 Ir、Is、It和Iu的化合物。
可按照本领域技术人员公知的方法纯化和/或分离以上给出的通式 Ic、Ir、Is、It或Iu的化合物。优选地，可通过以下方法分离通式Ic、Ir、 Is、It或Iu的化合物：蒸发反应介质，加入水并调节pH值，得到固体形 式的化合物，该固体形式的化合物能够通过过滤而分离；或者通过用与 水不互溶的溶剂(如氯仿)萃取，然后通过色谱法或由合适的溶剂中重结晶 而纯化。
通式II化合物是可商购的或可按照本领域公知的方法制备，例如与 参考文献E.E.Gilbert，Synthesis(合成)，1969，1，3中描述的方法相类似的 方法。以上引用的文献所描述的相应部分在此引入作为参考并形成本公 开的部分。
通式III化合物是可商购的或者也可以按照现有技术中公知的标准方 法制备，例如与以下文献中描述的方法类似的方法：Savitskaya，N.V.et al. Synthesis of 5-amino-3-(b-aminoethyl)indazole(5-氨基-3-(b-氨基乙基)吲唑 的合成).Zhurnal Obshchei Khimii(1961)，31 1924-1926；Zhang， Han-Cheng et al.Discovery and Optimization of a Novel Series of Thrombin Receptor(PAR-1)Antagonists：Potent，Selective Peptide Mimetics Based on Indole and Indazole Templates(新的凝血酶受体(PAR-1)系列的发现和最 优化：基于吲哚和吲唑模板的有效的、选择性的肽模拟物).Journal of Medicinal Chemistry(2001)，44(7)，1021-1024；Ono，Shinichiro et al. Preparation of piperidine derivatives as muscarinic receptors stimulator for treatment of schizophrenia(作为治疗精神分裂症的毒蕈碱受体刺激素的哌 啶衍生物的制备).WO 2004069828 A1；Wrzeciono，U.et al.Synthesis and antiinflammatory activity of some indazole derivatives.Part 36.Azoles(某些 吲唑衍生物的合成与抗炎作用，第36部分，吡咯).Pharmazie(1993)， 48(8)；582-584.；Filla，S.A.et al.Preparation of 3-(1-methylpiperidin-4- y1)-1H-indoles and 3-(1-methylpiperidin-4-y1)4-aza-1H-indoles as 5-HT1F agonist(作为5-HT1F激动剂的3-(1-甲基哌啶-4-基)-1H-吲哚和3-(1-甲基 哌啶-4-基)4-氮杂-1H-吲哚的制备).WO 2000/487；Dumas，J.et al. Preparation of bicyclic(hetero)aryl-and pyridine-containing diaryl ureas as Raf kinase and angiogenesis inhibitors useful in the treatment of cancer and other disorders(作为用于治疗癌症和其它病症的Raf激酶和血管生成抑制 剂的含有双环(杂)芳基-和吡啶-的二芳基脲的制备).WO 200478748； Mueller，S.G.et al.Preparation of ethynylpyridines and Related compounds as melanin-concentrating hormone receptor(MCH-1)antagonist for the treatment of metabolic disorders(作为用于治疗代谢障碍的黑色素浓集激 素受体(MCH-1)拮抗剂的乙炔基吡啶和相关的化合物的制备).WO 200439780；Maeno，K.Preparation of aminoalkylindazole derivatives as 5-HT2c receptor agonists(作为5-HT2c受体激动剂的氨基烃基吲唑的制 备).WO 98/30548；Zhao，E.-C.et al.Synthesis of dialkylaminoalkyl derivatives of indazole(吲唑的二烃基氨基烃基衍生物的合成).Zhurnal Obshchei Khimii(1959)，29，1012-1020.Ham，P.et al.Preparation of N-heteroaryl-4’-oxadiazolylbiphenylcarboxamides as 5HT1D antagonists(作 为5HT1D拮抗剂的N-杂芳基-4’-噁二唑联苯甲酰胺的制备).WO 9532967A1；Stenkamp，D.et al.Preparation of arylamides as melanin concentrating hormone(MCH)receptor antagonists(作为黑色素浓集激素 (MCH)受体拮抗剂的芳香酰胺的制备).WO 200403974。文献的相应部分 在此引入作为参考并形成本公开的部分。
可按照本领域技术人员公知的方法纯化和/或分离以上给出的通式 Ic、Ir、Is、It或Iu的化合物。优选地，可通过以下方法分离通式Ic、Ir、 Is、It或Iu的化合物：蒸发反应介质，加入水然后调节pH值，得到固体 形式的化合物，该固体形式的化合物能够通过过滤而分离；或者通过用 与水不互溶的溶剂(如氯仿)萃取，然后通过色谱法或由合适的溶剂中重结 晶而纯化。
在上述的某些合成反应中或在制备通式Ic、Ir、Is、It、Iu、II或II 的化合物时，对敏感基团或活性基团的保护可能是必要的和/或所期望的。 这能够通过使用如下文献中所述的常规保护基而实施：Protective groups in Organic Chemistry(有机化学中的保护基)，ed.J.F.W.McOmie，Plenum Press，1973；T.W.Greene & P.G.M.Wuts and Protective Groups in Organic Chemistry(有机化学中的保护基)，John Wiley & sons，1991。所描述的相应 部分在此引入作为参考并形成本公开的部分。通过本领域技术人员公知 的方法在合适的时候可消除保护基。
如果通式Ic的取代的吲唑基磺酰胺化合物或2，3-二氢吲哚基磺酰胺 化合物以立体异构体的混合物形式获得，特别是以对映异构体或非对映 异构体的混合物形式获得，则所述混合物可通过本领域技术人员公知的 标准方法分离，例如色谱法或采用手性试剂的结晶法。
按照本领域技术人员公知的方法可获得相应的盐的形式的、通式Ic 的取代的吲唑基磺酰胺化合物或2，3-二氢吲哚基磺酰胺化合物及其在所 有情况下的立体异构体，例如，通过使所述化合物与至少一种无机酸和/ 或有机酸反应，优选在合适的反应介质中进行。合适的反应介质包括， 例如，任何以上所给出的。合适的无机酸包括但不限于盐酸、氢溴酸、 磷酸、硫酸、硝酸，合适的有机酸包括但不限于柠檬酸、马来酸、富马 酸、酒石酸、或其衍生物、对甲苯磺酸、甲磺酸或樟脑磺酸。
优选地，作为组分(A)，其至少存在一化合物，该化合物选自通式 为(Id)的苯基-哌嗪衍生的化合物
其中
Xd表示-NR1dR2d部分或-OR3d部分；
R1d表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的 脂族基；
未取代或至少单取代的、选自以下的基团：金刚烷基、双环[2.2.1] 庚基和双环[3.1.1]庚基，这些基团可经直链或支链的、未取代或至少单取 代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合，所述亚烷基、亚烯基或亚炔基可含 有1个、2个或3个作为链成员的，独立选自氮、氧和硫的杂原子；
饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环 成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取代的 亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体 系或双环体系稠合；
或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可与未取代或至少单 取代的单环或双环体系稠合和/或可经直链或支链的、未取代或至少单取 代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合，所述亚烷基、亚烯基或亚炔基可含 有1个、2个或3个作为链成员的，独立选自氮、氧和硫的杂原子；
或-C(＝O)-R12d部分；
R2d表示氢原子或直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单 取代的脂族基；
或者
R1d和R2d与桥接的氮共同形成任选地至少单取代的、饱和的、不饱 和的或芳族的杂环，其可含有至少另一作为环成员的杂原子和/或可与未 取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
R3d表示或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可与未取代或 至少单取代的单环或双环体系稠合和/或可经直链或支链的、未取代或至 少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合；
R4d、R5d和R6d各自独立地表示氢原子或卤原子；
或者
R4d和R5d与桥接的碳原子共同形成未取代的五元或六元的杂环，该 杂环含有1个、2个或3个作为环成员的，独立选自氮、氧和硫的杂原子， 并且与和其稠合的苯环共同形成九元或十元双环芳环体系；
R7d和R8d各自独立地表示氢原子或直链或支链的、饱和或不饱和 的、未取代或至少单取代的脂族基；
R9d和R10d各自独立地表示氢原子或直链或支链的、饱和或不饱和 的、未取代或至少单取代的脂族基；
R11d表示氢原子；或直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至 少单取代的脂族基，其可含有1个、2个或3个作为链成员的、独立选自 氮、氧和硫的杂原子；
或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可与未取代或至少单 取代的单环或双环体系稠合和/或可经直链或支链的、未取代或至少单取 代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合；
-C(＝O)-R13d部分或-S(＝O)2-R14d部分；
R12d表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的 脂族基；
或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可与未取代或至少单 取代的单环或双环体系稠合和/或可经直链或支链的、未取代或至少单取 代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合；
并且
R13d和R14d各自独立地表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取 代或至少单取代的脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其 可与未取代或至少单取代的单环或双环体系稠合和/或可经直链或支链 的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合，所述亚烷 基、亚烯基或亚炔基可含有1个、2个或3个作为链成员的，独立选自 氮、氧和硫的杂原子；
任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任 意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构 体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相应 的溶剂合物的形式存在。
通式(Id)的优选化合物是这样的化合物，其中
Xd表示-NR1dR2d部分或-OR3d部分；
R1d表示选自-CH2-CH2-OH和-CH2-CH2-CH2-OH的烷基基团；
未取代的金刚烷基基团；
未取代的苯基或吡咯基；
未取代的，经选自-CH2-、-CH(CH3)-、-CH2-CH2-、-CH2-CH2-CH2- 和-CH2-CH2-O-的亚烷基键合的萘基；
可被1个、2个或3个独立选自甲基、乙基、叔丁基、甲氧基、F和 C1的取代基取代的苯基，并且所述苯基经选自-CH2-、-CH(CH3)-、-CH(苯 基)-、-CH2-CH2-、-CH2-CH2-CH2-和-CH2-CH2-O-的亚烷基键合；
选自吡啶基、呋喃基和吡咯基的杂芳基，其中所述吡啶基、呋喃基 和吡咯基可被1个、2个或3个独立选自甲基、乙基、叔丁基、甲氧基、 F和Cl的取代基取代，并且所述所述吡啶基、呋喃基和吡咯基经选自 -CH2-、-CH(CH3)-、-CH2-CH2-、-CH2-CH2-CH2-和-CH2-CH2-O-的亚烷基 键合；
或者-C(＝O)-R12d部分；
R2d表示氢原子或甲基；
或者
R1d和R2d与桥接的氮原子共同形成选自以下的部分：
和
R3d表示未取代的苯基；
相同的或不同的R4d、R5d和R6d各自独立地表示氢原子或氟原子；
或者
R4d和R5d与桥接的碳原子共同形成以下的部分，
该部分与和其稠合的苯环共同形成以下取代的双环芳环体系
R7d和R8d分别表示氢原子；
相同的或不同的R9d和R10d分别表示氢原子或甲基；
R11d表示氢原子；
选自甲基、正丁基和-CH2-CH2-OH的烷基基团；
未取代的苯基或吡啶基，由此所述苯基或吡啶基可经-(CH2)-基团键 合；
-C(＝O)-R12d部分或-S(＝O)2-R13d部分；
R12d表示苯基或苯硫基，由此所述苯基或苯硫基可被1个、2个或3 个选自甲基和氯的取代基取代；
R13d表示甲基或苯基或苯硫基，由此所述苯基或苯硫基可被1个、2 个或3个选自甲基和氯的取代基取代；
并且
R14d表示甲基或苯基，其可被1个、2个或3个甲基取代；
任选地，以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优选对 映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任意混 合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相应的溶 剂合物的形式存在。
通式(Id)的特别优选化合物选自以下的化合物：
通过以下方法制备以上给出的通式Ic、Ir、Is、It或Iu的化合物，在 该制备方法中，至少一通式II化合物
其中R16c具有以上给出的含义，并且X表示离去基团，优选卤原子，更 优选氯原子，与至少一通式III化合物，
其中Xc、Yc、Zc和R2c至R5c具有以上给出的含义，前提是取代基R2c、 R3c、R4c和R5c中至少一取代基表示-NH2基团、在合适的反应介质中、优 选在至少一种碱存在下发生反应得到通式I化合物，其中Xc、Yc、Zc和 R2c至R5c具有以上给出的含义，前提是取代基R2c、R3c、R4c和R5c中至 少一取代基表示-N(H)-S(＝O)2-R16c基团并且R16c具有以上给出的含义，任 选地纯化和/或分离该化合物，
并且任选地，所述通式I化合物，其中Xc、Yc、Zc和R2c至R5c具有 以上给出的含义，前提是取代基R2c、R3c、R4c和R5c中至少一取代基表 示-N(H)-S(＝O)2-R16c基团并且R16c具有以上给出的含义，与至少一通式 R15c-X化合物，其中R15c具有以上给出的含义并且X表示卤原子，优选 氯原子，在合适的反应介质中，在至少一种碱存在下、优选至少一种选 自以下的碱的存在下发生反应：金属氢氧化物；金属碳酸盐；金属醇盐， 优选甲醇钠或叔丁醇钾；金属氢化物和有机金属化合物，优选正丁基锂 和叔丁基锂，
或者与至少一通式X-S(＝O)2-R24c化合物，其中R24c具有以上给出的 含义并且X表示离去基团，优选卤原子，更优选氯原子，在合适的反应 介质中、优选在至少一种碱存在下发生反应，
得到通式I化合物，其中Xc、Yc、Zc和R2c至R5c具有以上给出的含 义，前提是取代基R2c、R3c、R4c和R5c中至少一取代基表示-N(R15c)-S(＝O)2- R16c基团并且R15c和R16c具有以上给出的含义，任选地纯化和/或分离该 化合物。
用于通式II与通式III化合物之间的反应的合适的反应介质包括有机 溶剂，例如二烃基醚，优选乙醚；或环醚，优选四氢呋喃或二噁烷；或 卤代烃，优选二氯甲烷或氯仿；醇，优选甲醇或乙醇；偶极非质子溶剂， 优选乙腈、吡啶或二甲基甲酰胺，或任何其它合适的反应介质。当然， 还可以使用至少两种类型的溶剂的混合物或一种类型的至少两溶剂的混 合物。
优选在至少一种合适的碱存在下进行通式II与通式III化合物之间的 反应，所述碱例如，无机碱，如碱金属的氢氧化物或碳酸盐；和/或有机 碱，优选三乙胺或吡啶。
优选在-10℃至环境温度下进行通式II与通式III化合物之间的反应， 所述环境温度即约25℃，并且反应时间优选5分钟至24小时。
用于通式I化合物与通式R15c-X化合物之间的反应的合适的反应介 质为二烃基醚，优选乙醚；或环醚，优选四氢呋喃或二噁烷；烃，优选 甲苯；醇，优选甲醇或乙醇；偶极非质子溶剂，优选乙腈、吡啶或二甲 基甲酰胺，或任何其它合适的反应介质。其中，在所述通式I中，Xc、 Yc、Zc和R2c至R5c具有以上给出的含义，前提是取代基R2c、R3c、R4c 和R5c中至少一取代基表示-N(H)-S(＝O)2-R16c基团且R16c具有以上给出的 含义。当然，还可以使用至少两种类型的溶剂的混合物或一种类型的至 少两溶剂的混合物。优选在-10℃至环境温度下进行前述反应，所述环境 温度即约25℃，并且反应时间优选1至24小时。
用于通式I化合物与通式X-S(＝O)2-R24c化合物之间的反应的合适的 反应介质包括有机溶剂，例如二烃基醚，优选乙醚；或环醚，优选四氢 呋喃或二噁烷；或卤代烃，优选二氯甲烷或氯仿；醇，优选甲醇或乙 醇；偶极非质子溶剂，优选乙腈、吡啶或二甲基甲酰胺，或任何其它合 适的反应介质。其中，在所述通式I中，Xc、Yc、Zc和R2c至R5c具有以 上给出的含义，前提是取代基R2c、R3c、R4c和R5c中至少一取代基表示 -N(H)-S(＝O)2-R16c基团且R16c具有以上给出的含义。当然，还可以使用至 少两种类型的溶剂的混合物或一种类型的至少两溶剂的混合物。
优选在至少一种合适的碱存在下进行前述反应，所述碱例如，无机 碱，如碱金属的氢氧化物或碳酸盐；和/或有机碱，优选三乙胺或吡啶。
优选在-10℃至环境温度下进行前述反应，所述环境温度即约25℃， 并且反应时间优选5分钟至24小时。
本领域技术人员应理解，上述方法也能够用于合成以上给出的通式 Ir、Is、It和Iu的化合物。
可按照本领域技术人员公知的方法纯化和/或分离以上给出的通式 Ic、Ir、Is、It或Iu的化合物。优选地，可通过以下方法分离通式Ic、Ir、 Is、It或Iu的化合物：蒸发反应介质，加入水并调节pH值，得到固体形 式的化合物，该固体形式的化合物能够通过过滤而分离；或者通过用与 水不互溶的溶剂(如氯仿)萃取，然后通过色谱法或由合适的溶剂中重结晶 而纯化。
通式II化合物是可商购的或可按照本领域公知的方法制备，例如与 参考文献E.E.Gilbert，Synthesis(合成)，1969，1，3中描述的方法相类似的 方法。以上引用的文献所描述的相应部分在此引入作为参考并形成本公 开的部分。
通式III化合物是可商购的或者也可以按照现有技术中公知的标准方 法制备，例如与以下文献中描述的方法类似的方法：Savitskaya，N.V.et al. Synthesis of 5-amino-3-(b-aminoethyl)indazole(5-氨基-3-(b-氨基乙基)吲唑 的合成).Zhurnal Obshchei Khimii(1961)，31 1924-1926；Zhang， Han-Cheng et al.Discovery and Optimization of a Novel Series of Thrombin Receptor(PAR-1)Antagonists：Potent，Selective Peptide Mimetics Based on Indole and Indazole Templates(新的凝血酶受体(PAR-1)系列的发现和最 优化：基于吲哚和吲唑模板的有效的、选择性的肽模拟物).Journal of Medicinal Chemistry(2001)，44(7)，1021-1024；Ono，Shinichiro et al. Preparation of piperidine derivatives as muscarinic receptors stimulator for treatment of schizophrenia(作为治疗精神分裂症的毒蕈碱受体刺激素的哌 啶衍生物的制备).WO 2004069828 A1；Wrzeciono，U.et al.Synthesis and antiinflammatory activity of some indazole derivatives.Part 36.Azoles(某些 吲唑衍生物的合成与抗炎作用，第36部分，吡咯).Pharmazie(1993)， 48(8)；582-584.；Filla，S.A.et al.Preparation of 3-(1-methylpiperidin-4- y1)-1H-indoles and 3-(1-methylpiperidin-4-y1)4-aza-1H-indoles as 5-HT1F agonist(作为5-HT1F激动剂的3-(1-甲基哌啶-4-基)-1H-吲哚和3-(1-甲基 哌啶-4-基)4-氮杂-1H-吲哚的制备).WO 2000/487；Dumas，J.et al. Preparation of bicyclic(hetero)aryl-and pyridine-containing diaryl ureas as Raf kinase and angiogenesis inhibitors useful in the treatment of cancer and other disorders(作为用于治疗癌症和其它病症的Raf激酶和血管生成抑制 剂的含有双环(杂)芳基-和吡啶-的二芳基脲的制备).WO 200478748； Mueller，S.G.et al.Preparation of ethynylpyridines and Related compounds as melanin-concentrating hormone receptor(MCH-1)antagonist for the treatment of metabolic disorders(作为用于治疗代谢障碍的黑色素浓集激 素受体(MCH-1)拮抗剂的乙炔基吡啶和相关的化合物的制备).WO 200439780；Maeno，K.Preparation of aminoalkylindazole derivatives as 5-HT2c receptor agonists(作为5-HT2c受体激动剂的氨基烃基吲唑的制 备).WO 98/30548；Zhao，E.-C.et al.Synthesis of dialkylaminoalkyl derivatives of indazole(吲唑的二烃基氨基烃基衍生物的合成).Zhurnal Obshchei Khimii(1959)，29，1012-1020.Ham，P.et al.Preparation of N-heteroaryl-4’-oxadiazolylbiphenylcarboxamides as 5HT1D antagonists(作 为5HT1D拮抗剂的N-杂芳基-4’-噁二唑联苯甲酰胺的制备).WO 9532967A1；Stenkamp，D.et al.Preparation of arylamides as melanin concentrating hormone(MCH)receptor antagonists(作为黑色素浓集激素 (MCH)受体拮抗剂的芳香酰胺的制备).WO 200403974。文献的相应部分 在此引入作为参考并形成本公开的部分。
可按照本领域技术人员公知的方法纯化和/或分离以上给出的通式 Ic、Ir、Is、It或Iu的化合物。优选地，可通过以下方法分离通式Ic、Ir、 Is、It或Iu的化合物：蒸发反应介质，加入水然后调节pH值，得到固体 形式的化合物，该固体形式的化合物能够通过过滤而分离；或者通过用 与水不互溶的溶剂(如氯仿)萃取，然后通过色谱法或由合适的溶剂中重结 晶而纯化。
在上述的某些合成反应中或在制备通式Ic、Ir、Is、It、Iu、II或II 的化合物时，对敏感基团或活性基团的保护可能是必要的和/或所期望的。 这能够通过使用如下文献中所述的常规保护基而实施：Protective groups in Organic Chemistry(有机化学中的保护基)，ed.J.F.W.McOmie，Plenum Press，1973；T.W.Greene & P.G.M.Wuts and Protective Groups in Organic Chemistry(有机化学中的保护基)，John Wiley & sons，1991。所描述的相应 部分在此引入作为参考并形成本公开的部分。通过本领域技术人员公知 的方法在合适的时候可消除保护基。
如果通式Ic的取代的吲唑基磺酰胺化合物或2，3-二氢吲哚基磺酰胺 化合物以立体异构体的混合物形式获得，特别是以对映异构体或非对映 异构体的混合物形式获得，则所述混合物可通过本领域技术人员公知的 标准方法分离，例如色谱法或采用手性试剂的结晶法。
按照本领域技术人员公知的方法可获得相应的盐的形式的、通式Ic 的取代的吲唑基磺酰胺化合物或2，3-二氢吲哚基磺酰胺化合物及其在所 有情况下的立体异构体，例如，通过使所述化合物与至少一种无机酸和/ 或有机酸反应，优选在合适的反应介质中进行。合适的反应介质包括， 例如，任何以上所给出的。合适的无机酸包括但不限于盐酸、氢溴酸、 磷酸、硫酸、硝酸，合适的有机酸包括但不限于柠檬酸、马来酸、富马 酸、酒石酸、或其衍生物、对甲苯磺酸、甲磺酸或樟脑磺酸。
优选地，作为组分(A)，其至少存在一化合物，该化合物选自通式 为(Id)的苯基-哌嗪衍生的化合物
其中
Xd表示-NR1dR2d部分或-OR3d部分；
R1d表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的 脂族基；
未取代或至少单取代的、选自以下的基团：金刚烷基、双环[2.2.1] 庚基和双环[3.1.1]庚基，这些基团可经直链或支链的、未取代或至少单取 代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合，所述亚烷基、亚烯基或亚炔基可含 有1个、2个或3个作为链成员的，独立选自氮、氧和硫的杂原子；
饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环 成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取代的 亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体 系或双环体系稠合；
或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可与未取代或至少单 取代的单环或双环体系稠合和/或可经直链或支链的、未取代或至少单取 代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合，所述亚烷基、亚烯基或亚炔基可含 有1个、2个或3个作为链成员的，独立选自氮、氧和硫的杂原子；
或-C(＝O)-R12d部分；
R2d表示氢原子或直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单 取代的脂族基；
或者
R1d和R2d与桥接的氮共同形成任选地至少单取代的、饱和的、不饱 和的或芳族的杂环，其可含有至少另一作为环成员的杂原子和/或可与未 取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
R3d表示或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可与未取代或 至少单取代的单环或双环体系稠合和/或可经直链或支链的、未取代或至 少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合；
R4d、R5d和R6d各自独立地表示氢原子或卤原子；
或者
R4d和R5d与桥接的碳原子共同形成未取代的五元或六元的杂环，该 杂环含有1个、2个或3个作为环成员的，独立选自氮、氧和硫的杂原子， 并且与和其稠合的苯环共同形成九元或十元双环芳环体系；
R7d和R8d各自独立地表示氢原子或直链或支链的、饱和或不饱和 的、未取代或至少单取代的脂族基；
R9d和R10d各自独立地表示氢原子或直链或支链的、饱和或不饱和 的、未取代或至少单取代的脂族基；
R11d表示氢原子；或直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至 少单取代的脂族基，其可含有1个、2个或3个作为链成员的、独立选自 氮、氧和硫的杂原子；
或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可与未取代或至少单 取代的单环或双环体系稠合和/或可经直链或支链的、未取代或至少单取 代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合；
-C(＝O)-R13d部分或-S(＝O)2-R14d部分；
R12d表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的 脂族基；
或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可与未取代或至少单 取代的单环或双环体系稠合和/或可经直链或支链的、未取代或至少单取 代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合；
并且
R13d和R14d各自独立地表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取 代或至少单取代的脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其 可与未取代或至少单取代的单环或双环体系稠合和/或可经直链或支链 的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合，所述亚烷 基、亚烯基或亚炔基可含有1个、2个或3个作为链成员的，独立选自 氮、氧和硫的杂原子；
任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任 意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构 体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相应 的溶剂合物的形式存在。
通式(Id)的优选化合物是这样的化合物，其中
Xd表示-NR1dR2d部分或-OR3d部分；
R1d表示选自-CH2-CH2-OH和-CH2-CH2-CH2-OH的烷基基团；
未取代的金刚烷基基团；
未取代的苯基或吡咯基；
未取代的，经选自-CH2-、-CH(CH3)-、-CH2-CH2-、-CH2-CH2-CH2- 和-CH2-CH2-O-的亚烷基键合的萘基；
可被1个、2个或3个独立选自甲基、乙基、叔丁基、甲氧基、F和 C1的取代基取代的苯基，并且所述苯基经选自-CH2-、-CH(CH3)-、-CH(苯 基)-、-CH2-CH2-、-CH2-CH2-CH2-和-CH2-CH2-O-的亚烷基键合；
选自吡啶基、呋喃基和吡咯基的杂芳基，其中所述吡啶基、呋喃基 和吡咯基可被1个、2个或3个独立选自甲基、乙基、叔丁基、甲氧基、 F和Cl的取代基取代，并且所述所述吡啶基、呋喃基和吡咯基经选自 -CH2-、-CH(CH3)-、-CH2-CH2-、-CH2-CH2-CH2-和-CH2-CH2-O-的亚烷基 键合；
或者-C(＝O)-R12d部分；
R2d表示氢原子或甲基；
或者
R1d和R2d与桥接的氮原子共同形成选自以下的部分：
和
R3d表示未取代的苯基；
相同的或不同的R4d、R5d和R6d各自独立地表示氢原子或氟原子；
或者
R4d和R5d与桥接的碳原子共同形成以下的部分，
该部分与和其稠合的苯环共同形成以下取代的双环芳环体系
R7d和R8d分别表示氢原子；
相同的或不同的R9d和R10d分别表示氢原子或甲基；
R11d表示氢原子；
选自甲基、正丁基和-CH2-CH2-OH的烷基基团；
未取代的苯基或吡啶基，由此所述苯基或吡啶基可经-(CH2)-基团键 合；
-C(＝O)-R12d部分或-S(＝O)2-R13d部分；
R12d表示苯基或苯硫基，由此所述苯基或苯硫基可被1个、2个或3 个选自甲基和氯的取代基取代；
R13d表示甲基或苯基或苯硫基，由此所述苯基或苯硫基可被1个、2 个或3个选自甲基和氯的取代基取代；
并且
R14d表示甲基或苯基，其可被1个、2个或3个甲基取代；
任选地，以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优选对 映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任意混 合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相应的溶 剂合物的形式存在。
通式(Id)的特别优选化合物选自以下的化合物：
[1022][5-(4-甲基-哌嗪-1-基)-2-硝基-苯基]-(2-吡咯-1-基-乙基)-胺，
[1023](4-氟-苄基)-[5-(4-甲基-哌嗪-1-基)-2-硝基-苯基]-胺，
[1024]N-[5-(4-甲基-哌嗪-1-基)-2-硝基-苯基]-苯甲酰胺，
[1025]N-甲基-N-[5-(4-甲基-哌嗪-1-基)-2-硝基-苯基]-苯甲酰胺，
[1026][5-(4-甲基-哌嗪-1-基)-2-硝基-苯基]-吡咯-1-基-胺，
[1027]2-[5-(4-甲基-哌嗪-1-基)-2-硝基-苯基]-2H-哒嗪-3-酮，
[1028]1-甲基-4-(4-硝基-3-苯氧基-苯基)-哌嗪，
[1029]苄基-[5-(4-丁基-哌嗪-1-基)-2-硝基-苯基]-胺，
[1030]苄基-[2-硝基-5-(4-吡啶-2-基-哌嗪-1-基)-苯基]-胺和
[1031]苄基-[2-硝基-5-(4-苯基-2-基-哌嗪-1-基)-苯基]-胺；
[1032]呋喃-2-基甲基-[5-(4-甲基-哌嗪-1-基)-2-硝基-苯基]-胺，
[1033]2-[4-(4-硝基-3-苯乙基氨基-苯基)-哌嗪-1-基]-乙醇，
[1034](2-硝基-5-哌嗪-1-基-苯基)-(2-邻甲苯氧基-乙基)-胺，
[1035]2-[4-(3-苄基氨基-4-硝基-苯基)-哌嗪-1-基]-乙醇，
[1036]4-[5-(4-甲基-哌嗪-1-基)-2-硝基-苯基]-吗啉，
[1037]2-[5-(4-甲基-哌嗪-1-基)-2-硝基-苯基]-4-苯基-2H-酞嗪-1-酮，
[1038][2-(4-氯-苯氧基)-乙基]-[5-(3，5-二甲基-哌嗪-1-基)-2-硝基-苯基]- 胺，
[1039]2-[4-[3-(二苯甲基-氨基)-4-硝基-苯基]-哌嗪-1-基]-乙醇，
[1040]4-[4-氟-5-(4-甲基-哌嗪-1-基)-2-硝基-苯基]-吗啉，
[1041]2-[2-硝基-5-[4-(甲苯-4-磺酰基)-哌嗪-1-基]-苯基]-1，2，3，4-四氢-异 喹啉，
[1042]1-[3-(3，5-二甲基-吡唑-1-基)-4-硝基-苯基]-4-甲基-哌嗪，
[1043]苄基-(2-硝基-5-哌嗪-1-基-苯基)-胺，
[1044][5-(4-甲基-哌嗪-1-基)-2-硝基-苯基]-苯乙基-胺，
[1045][5-(4-甲基-哌嗪-1-基)-2-硝基-苯基]-吡啶-3-基甲基-胺，
[1046](3-氯-苯基)-[4-[3-[(呋喃-2-基甲基)-氨基]-4-硝基-苯基]-哌嗪-1-基]- 甲酮，
[1047](2-硝基-5-哌嗪-1-基-苯基)-吡啶-3-基甲基-胺，
[1048]1-苄基-4-(2-硝基-5-哌嗪-1-基-苯基)-哌嗪，
[1049]呋喃-2-基甲基-[5-(4-甲磺酰基-哌嗪-1-基)-2-硝基-苯基]-胺，
[1050]二苯甲基-[5-(4-甲基-哌嗪-1-基)-2-硝基-苯基]-胺，
[1051](2-硝基-5-哌嗪-1-基-苯基)-(2-苯氧基-乙基)-胺，
[1052]2-[5-(4-甲基-哌嗪-1-基)-2-硝基-苯基]-4-苯基-2H-酞嗪-1-酮，
[1053]1-[3-(3，5-二甲基-吡唑-1-基)-4-硝基-苯基]-哌嗪，
[1054](2-硝基-5-哌嗪-1-基-苯基)-苯乙基-胺，
[1055][5-(4-苯磺酰基-哌嗪-1-基)-2-硝基-苯基]-呋喃-2-基甲基-胺，
[1056][2-(3，4-二甲氧基-苯基)-乙基]-(2-硝基-5-哌嗪-1-基-苯基)-胺，
[1057][4-[3-[(呋喃-2-基甲基)-氨基]-4-硝基-苯基]-哌嗪-1-基]-间甲苯基- 甲酮，
[1058][4-[3-[(呋喃-2-基甲基)-氨基]-4-硝基-苯基]-哌嗪-1-基]-苯基-甲酮，
[1059][4-[3-(3，5-二甲基-吡唑-1-基)-4-硝基-苯基]-哌嗪-1-基]-噻吩-2-基- 甲酮，
[1060]4-(4-乙基-苯基)-2-[5-[4-甲基-哌嗪-1-基)-2-硝基-苯基]-2H-酞嗪-1- 酮，
[1061]3-[7-(4-甲基-哌嗪-1-基)-4-硝基-苯并[1，2，5]噁二唑-5-基氨基]-丙-1- 醇，
[1062]3-[4-硝基-7-(4-苯基-哌嗪-1-基)-苯并[1，2，5]噁二唑-5-基氨基]-乙-1- 醇，
[1063]3-[4-硝基-7-(4-吡啶-哌嗪-1-基)-苯并[1，2，5]噁二唑-5-基氨基]-丙-1- 醇，
[1064][2-(3，4-二甲氧基-苯基)-乙基]-[5-(4-甲基-哌嗪-1-基)-2-硝基-苯基]- 胺，
[1065][2-(3，4-二甲基-苯基)-乙基]-[5-(4-甲基-哌嗪-1-基)-2-硝基-苯基]- 胺，
[1066][2-(4-叔丁基-苯氧基)-乙基]-[5-(4-甲基-哌嗪-1-基)-2-硝基-苯基]- 胺，[1067][2-(4-甲氧基-苯氧基)-乙基]-[5-(4-甲基-哌嗪-1-基)-2- 硝基-苯基]-胺，
[1068][5-(4-甲基-哌嗪-1-基)-2-硝基-苯基]-(2-间甲苯氧基-乙基)-胺，
[1069][2-(4-氯-苯氧基)-乙基]-[5-(4-甲基-哌嗪-1-基)-2-硝基-苯基]-胺，
[1070](2-硝基-5-哌嗪-1-基-苯基)-(1-苯基-乙基)-胺，
[1071][2-(3-甲氧基-苯氧基)-乙基]-[5-(4-甲基-哌嗪-1-基)-2-硝基-苯基]- 胺，
[1072][2-(2-甲氧基-苯氧基)-乙基]-[5-(4-甲基-哌嗪-1-基)-2-硝基-苯基]- 胺，
[1073](4-氯-苄基)-(2-硝基-5-哌嗪-1-基-苯基)-胺，
[1074]苄基-[5-(4-苄基-哌嗪-1-基)-2-硝基-苯基]-胺，
[1075]苄基-[5-(4-甲基-哌嗪-1-基)-2-硝基-苯基]-胺，
[1076][5-(4-甲基-哌嗪-1-基)-2-硝基-苯基]-(2-邻甲苯氧基-乙基)-胺，
[1077](4-氯-苄基)-[5-(4-甲基-哌嗪-1-基)-2-硝基-苯基]-胺，
[1078]呋喃-2-基甲基-(2-硝基-5-哌嗪-1-基-苯基)-胺，
[1079][2-(4-氯-苯氧基)-乙基]-(2-硝基-5-哌嗪-1-基-苯基)-胺，
[1080][5-(4-甲基-哌嗪-1-基)-2-硝基-苯基]-(1-苯基-乙基)-胺
[1081]1-[4-(3-苄基氨基-4-硝基-苯基)-哌嗪-1-基]-乙酮，
[1082]2-[4-[3-(4-甲基哌嗪-1-基)-4-硝基苯基]哌嗪-1-基]乙醇，
[1083]2-[4-[3-[2-(萘-2-基氧代)乙基氨基]-4-硝基苯基]哌嗪-1-基]乙醇，
[1084]2-[4-(3-{[1-(1-金刚烷基)乙基]氨基}-4-硝基苯基)哌嗪-1-基]乙醇和
[1085]2-[4-[3-(3，4-二甲氧基苯乙基氨基)-4-硝基苯基]哌嗪-1-基]乙醇；任选地，以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优选对映异 构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任意混合比 的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构体优选对 映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相应的溶剂合 物的形式存在。
通过以下方法制备通式Id化合物，在该方法中至少一通式II的硝基 苯化合物
其中R4d至R6d具有以上给出的任何含义，Yd表示氯原子，并且Zd表示 溴原子或碘原子；与至少一通式III化合物，
其中R7d至R11d具有以上给出的任何含义，在合适的反应介质中，优选在 至少一有机溶剂中，更优选在至少一选自四氢呋喃、甲苯和二噁烷的有 机溶剂中，优选在至少一催化剂存在下，更优选在至少一钯源存在下， 还更优选在PdCl2(dppf)存在下，其中dppf是1，1-双(二苯基膦)-二茂铁， 和/或至少一助剂存在下，优选1，1-双(二苯基膦)-二茂铁，和/或至少一种 碱存在下，优选叔-戊醇钠存在下，发生反应，从而得到通式IV化合物，
其中R4d至R11d具有以上给出的任何含义并且Yd表示氯原子；任选地纯 化和/或分离该化合物，并且通式IV化合物与至少一通式V化合物，
其中R1d至R2d具有以上给出的任何含义，在合适的反应介质中，优选在 至少一有机溶剂中，更优选在至少一选自甲苯或二甲氧基乙烷的有机溶 剂中，优选在至少一催化剂存在下，更优选在至少一钯源存在下，还更 优选在至少一选自Pd(OAc)2和Pd2dba3的钯源存在下，其中OAc是乙酸 盐，dba是苄叉丙酮，和/或至少一助剂存在下，优选(biph)P(tBu)2，其中 biph是联苯而tBu是叔丁基，和/或至少一种碱存在下，优选至少一选自 K3PO4和叔戊醇钠的碱存在下，发生反应，从而得到通式VI化合物，
其中R1d、R2d和R4d至R11d具有以上给出的任何含义，任选地纯化和/或 分离该化合物。
通过以下方法制备通式Id化合物，在该方法中至少一通式VII的硝 基苯化合物，
其中R4d至R6d具有以上给出的任何含义，Zd表示溴原子或碘原子，且 Yd表示氯原子，与至少一通式V化合物，
其中R1d和R2d具有以上给出的任何含义，在合适的反应介质中，优选在 至少一有机溶剂中，更优选在至少一选自甲苯和二噁烷的有机溶剂中， 优选在至少一催化剂存在下，更优选在至少一钯源和/或铜源存在下，还 更优选在至少一选自Pd(OAc)2、Pd2dba3和碘化铜(I)的钯源和/或铜源存在 下，其中OAc是乙酸盐，dba是苄叉丙酮，和/或至少一助剂存在下，优 选至少一选自4，5-双(二苯基膦)-9，9-二甲基呫吨(Xantphos)、1，1-双(二苯基 膦)-二茂铁和P(tBu)3的助剂，其中tBu是叔丁基，和/或至少一种碱存在 下，优选至少一选自K3PO4、Cs2CO3和反式-1，2-二氨基-甲基环己烷的碱 存在下，发生反应，从而得到通式VIII化合物，
其中R1d、R2d和R4d至R6d具有以上给出的任何含义，且Yd表示氯原子； 任选地纯化和/或分离该化合物，并且通式VIII化合物与至少一通式III 化合物，
其中R7d至R11d具有以上给出的任何含义，在合适的反应介质中，优选 在至少一有机溶剂中，更优选在至少一选自甲苯、四氢呋喃和二甲氧基 乙烷的有机溶剂中，优选在至少一催化剂存在下，更优选在至少一钯源 存在下，还更优选在至少一选自Pd(OAc)2和Pd2dba3的钯源存在下，其 中OAc是乙酸盐，dba是苄叉丙酮，和/或至少一助剂存在下，优选 (biph)P(tBu)2，其中biph是联苯而tBu是叔丁基，和/或至少一种碱存在 下，优选至少一选自K3PO4或叔戊醇钠的碱存在下，发生反应，从而得 到通式VI化合物，
VI
其中R1d、R2d和R4d至R11d具有以上给出的任何含义，任选地纯化和/或 分离该化合物。
通过以下方法制备通式Id化合物，在该方法中至少一通式II的硝基 苯化合物
其中R4d至R6d具有以上给出的任何含义，Yd表示氯原子，并且Zd表示 溴原子或碘原子；与至少一通式III化合物，
其中R7d至R11d具有以上给出的任何含义，在合适的反应介质中，优选在 至少一有机溶剂中，更优选在至少一选自四氢呋喃或二噁烷的有机溶剂 中，优选在至少一催化剂存在下，更优选在至少一钯源存在下，还更优 选在PdCl2(dppf)存在下，其中dppf是1，1-双(二苯基膦)-二茂铁，和/或至 少一助剂存在下，优选1，1-双(二苯基膦)-二茂铁，和/或至少一种碱存在 下，优选叔戊醇钠存在下，发生反应，从而得到通式IV化合物，
其中R4d至R11d具有以上给出的任何含义，且Yd表示氯原子；任选地纯 化和/或分离该化合物，并且通式IV化合物与至少一通式IX化合物，
其中R3d具有以上给出的任何含义，在合适的反应介质中，优选在至少 一有机溶剂中，更优选在至少一选自甲苯或二甲氧基乙烷的有机溶剂中， 优选在至少一催化剂存在下，更优选在至少一钯源存在下，还更优选在 至少一选自Pd(OAc)2和Pd2dba3的钯源存在下，其中OAc是乙酸盐，dba 是苄叉丙酮，和/或至少一助剂，优选(biph)P(tBu)2，其中biph是联苯而 tBu是叔丁基，和/或至少一种碱存在下，优选至少一选自K3PO4和叔戊 醇钠的碱存在下，发生反应，从而得到通式X化合物，
其中R3d至R11d具有以上给出的任何含义，任选地纯化和/或分离该化合 物。
合适的反应介质包括有机溶剂，例如二烃基醚，优选乙醚和二甲氧 基乙烷，或环醚，优选四氢呋喃或二噁烷；或卤代烃，优选二氯甲烷或 氯仿；醇，优选甲醇或乙醇；非质子溶剂，优选乙腈、甲苯、吡啶或二 甲基甲酰胺，或任何其它合适的反应介质。当然，还可以使用至少两种 类型的溶剂的混合物或一种类型的至少两溶剂的混合物。
所有上述的反应均优选在烘箱干燥的管形瓶中进行。在所有情况下 均加入所述催化剂、助剂、碱和通式II、IV、VII或VIII的化合物并随后 将管形瓶抽空并用氩气清洗。加入有机溶剂和通式III、V或IX化合物， 并在100℃至110℃的温度下、密封的管形瓶中进行反应，在四氢呋喃 或甲苯作为有机溶剂的情况下优选100℃，而在二甲氧基乙烷和二噁烷作 为有机溶剂的情况下优选110℃。
以下文献描述了通式II、IV、VII或VIII化合物与通式III、V或IX 化合物进行反应的合适的反应条件：J.F.Hartwig et al.，J.Am.Chem.Soc. 1996，118，7217-7218；S.L.Buchwald et al.，J.Am.Chem.Soc.2002，124， 6043-6048；S.L.Buchwald et al.J.Am.Chem.Soc.2002，124，7241-7424 和S.L.Buchwald et al.，J.Am.Chem.Soc.2002，124，11684-11688。所描述 的相应部分在此引入作为参考并形成本公开的部分。
以上给出的通式IV、VI、VIII和X化合物可按照本领域技术人员公 知的方法纯化和/或分离。
通式IV、VI、VIII和X化合物可通过以下方法分离：蒸发反应介质， 加入水并调节pH值，得到固体形式的化合物，该固体形式的化合物能够 通过过滤而分离；或者通过用与水不互溶的溶剂(如氯仿)萃取，然后通过 色谱法或由合适的溶剂中重结晶而纯化。
优选地，可通过过滤反应混合物并随后在TLC板上分离反应混合物 而制备通式IV、VI、VIII和X化合物。或者，可通过将水和甲醇加入反 应混合物、蒸发反应混合物并由制备型HPLC纯化残余物而分离通式I 化合物。
通式II和VII化合物是可商购的或可按照本领域公知的方法制备， 例如与参考文献A.McKillop et al.，Tetrahedron 1987，43，1753中描述的方 法相类似的方法。以上引用的文献所描述的相应部分在此引入作为参考 并形成本公开的部分。
通式III、V和IX化合物是可商购的或可按照本领域公知的方法制备。
在上述的某些合成反应中或在制备通式III、V、VI、IX或X化合物 时，对敏感基团或活性基团的保护可能是必要的和/或所期望的。这能够 通过使用如下文献中所述的常规保护基而实施：Protective groups in Organic Chemistry(有机化学中的保护基)，ed.J.F.W.McOmie，Plenum Press，1973；T.W.Greene & P.G.M.Wuts and Protective Groups in Organic Chemistry(有机化学中的保护基)，John Wiley & sons，1991。所描述的相应 部分在此引入作为参考并形成本公开的部分。通过本领域技术人员公知 的方法在合适的时候可消除保护基。
如果通式Id的硝基取代的苯基-哌嗪化合物以立体异构体的混合物 形式获得，特别是对映异构体或非对映异构体的混合物形式，则所述混 合物可通过本领域技术人员公知的标准方法分离，例如色谱法或采用手 性试剂的结晶法。
按照本领域技术人员公知的方法可获得相应的盐的形式的、通式Id 的硝基取代的苯基-哌嗪化合物及其在所有情况下的立体异构体，例如， 通过使所述化合物与至少一无机酸和/或有机酸反应，优选在合适的反应 介质中进行。合适的反应介质包括，例如，任何以上所给出的。
优选地，作为组分(A)，其至少存在一化合物，该化合物选自通式 (Ie)的苯基-哌嗪衍生的化合物
其中
Xe表示-CN、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-OR4e、-O-R5e、-NH2、 -NR6e-C(＝O)-R7e、-NH-S(＝O)2-R8e或-NH-R9e；
R1e表示氢原子；
饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环 成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取代的 亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体 系或双环体系稠合；
或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可与未取代或至少单 取代的单环或双环体系稠合和/或可经直链或支链的、未取代或至少单取 代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合，所述亚烷基、亚烯基或亚炔基可含 有1个、2个或3个作为链成员的，独立选自氮、氧和硫的杂原子；
R2e表示氢原子或-C(＝O)-R10e部分；
或者
R1e和R2e与桥接的氮共同形成硝基(NO2)-基团或
未取代或至少单取代的五元或六元的杂芳基，其可与未取代或至少 单取代的单环或双环体系稠合；
R3e表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂 族基；
R4e表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂 族基；
R5e表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂 族基；
或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可与未取代或至少单 取代的单环或双环体系稠合和/或可经直链或支链的、未取代或至少单取 代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合；
R6e表示氢原子或
未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可与未取代或至少单取代 的单环或双环体系稠合和/或可经直链或支链的、未取代或至少单取代的 亚烷基、亚烯基或亚炔基键合；
R7e表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂 族基；
R8e表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂 族基；
或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可与未取代或至少单 取代的单环或双环体系稠合和/或可经直链或支链的、未取代或至少单取 代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合；
R9e表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂 族基；
或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可与未取代或至少单 取代的单环或双环体系稠合和/或可经直链或支链的、未取代或至少单取 代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合；
并且
R10e表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂 族基；
任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任 意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构 体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相应 的溶剂合物的形式存在。
通式(Ie)的优选化合物是这样的化合物，其中
Xe表示-CN、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-OR4e、-O-R5e、-NH2、-NR6e- C(＝O)-R7e、-NH-S(＝O)2-R8e或-NH-R9e；
R1e表示氢原子；或
选自苯基、萘基、呋喃基(furyl)[呋喃基(furanyl)]和苯硫基(苯硫基) 的芳基或杂芳基，由此所述芳基或杂芳基经-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-、 -(CH2)-(CH2)-(CH2)-、-O-(CH2)-(CH2)-或-(CH2)-(CH2)-O-基团键合和/或可 以是未取代的或被1个、2个或3个独立选自以下的取代基取代：甲基、 乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、仲丁基、异丁基、-O-CH3、 -O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、F、Cl、Br、 -CN、-CF3、-OCF3、-OH和-SH。
R2表示氢原子或-C(＝O)-R10部分；
R1e和R2e与桥接的氮原子共同形成硝基基团或选自以下基团的部分
和
由此，每个前述的环状部分均可以是未取代的或被1个、2个或3个独立 选自以下的取代基取代：甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁 基、仲丁基、异丁基、F、Cl、Br、I、-CN和-CF3，
R3e表示甲基或乙基；
R4e表示甲基或乙基；
R5e表示选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁 基和叔丁基的烷基基团；
或选自苯基、萘基、呋喃基(furyl)[呋喃基(furanyl)]和苯硫基(苯硫基) 的芳基或杂芳基，由此所述芳基或杂芳基经-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-或 -(CH2)-(CH2)-(CH2)-基团键合和/或可以是未取代的或被1个、2个或3个 独立选自以下的取代基取代：甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、 叔丁基、仲丁基、异丁基、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、 -O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、F、Cl、Br、-CN、-CF3、-OCF3、-OH和 -SH；
R6e表示氢原子，或
苯基，由此所述苯基可经-(CH2)-基团键合和/或可以是未取代的或被 1个、2个或3个独立选自以下的取代基取代：甲基、乙基、正丙基、异 丙基、正丁基、叔丁基、仲丁基、异丁基、-O-CH3、-O-C2H5、F、Cl、 Br、-CF3、-OCF3、-OH和-SH；
R7e表示甲基或乙基；
R8e表示选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁 基和叔丁基的烷基基团；或
选自苯基和萘基的芳基，由此所述芳基可经-(CH2)-或-(CH2)-(CH2)- 基团键合和/或可以是未取代的或被1个、2个或3个独立选自以下的取 代基取代：甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、仲丁基、 异丁基、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、 -O-C(CH3)3、F、Cl、Br、-CN、-CF3、-OCF3、-OH和-SH，
R9e表示选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁 基和叔丁基的烷基基团；
或选自苯基和萘基的芳基，由此所述芳基可经-(CH2)-、 -(CH2)-(CH2)-或-(CH2)-(CH2)-(CH2)-基团键合和/或可以是未取代的或被1 个、2个或3个独立选自以下的取代基取代：甲基、乙基、正丙基、异丙 基、正丁基、叔丁基、仲丁基、异丁基、-O-CH3、-O-C2H5、 -O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、F、Cl、Br、-CN、 -CF3、-OCF3、-OH和-SH；
R10e表示甲基或乙基；
任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任 意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构 体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相应 的溶剂合物的形式存在。
通式(Ie)的特别优选化合物选自以下的化合物：
通过以下方法制备通式Id化合物，在该方法中至少一通式II的硝基 苯化合物
其中R4d至R6d具有以上给出的任何含义，Yd表示氯原子，并且Zd表示 溴原子或碘原子；与至少一通式III化合物，
其中R7d至R11d具有以上给出的任何含义，在合适的反应介质中，优选在 至少一有机溶剂中，更优选在至少一选自四氢呋喃、甲苯和二噁烷的有 机溶剂中，优选在至少一催化剂存在下，更优选在至少一钯源存在下， 还更优选在PdCl2(dppf)存在下，其中dppf是1，1-双(二苯基膦)-二茂铁， 和/或至少一助剂存在下，优选1，1-双(二苯基膦)-二茂铁，和/或至少一种 碱存在下，优选叔-戊醇钠存在下，发生反应，从而得到通式IV化合物，
其中R4d至R11d具有以上给出的任何含义并且Yd表示氯原子；任选地纯 化和/或分离该化合物，并且通式IV化合物与至少一通式V化合物，
其中R1d至R2d具有以上给出的任何含义，在合适的反应介质中，优选在 至少一有机溶剂中，更优选在至少一选自甲苯或二甲氧基乙烷的有机溶 剂中，优选在至少一催化剂存在下，更优选在至少一钯源存在下，还更 优选在至少一选自Pd(OAc)2和Pd2dba3的钯源存在下，其中OAc是乙酸 盐，dba是苄叉丙酮，和/或至少一助剂存在下，优选(biph)P(tBu)2，其中 biph是联苯而tBu是叔丁基，和/或至少一种碱存在下，优选至少一选自 K3PO4和叔戊醇钠的碱存在下，发生反应，从而得到通式VI化合物，
其中R1d、R2d和R4d至R11d具有以上给出的任何含义，任选地纯化和/或 分离该化合物。
通过以下方法制备通式Id化合物，在该方法中至少一通式VII的硝 基苯化合物，
其中R4d至R6d具有以上给出的任何含义，Zd表示溴原子或碘原子，且 Yd表示氯原子，与至少一通式V化合物，
其中R1d和R2d具有以上给出的任何含义，在合适的反应介质中，优选在 至少一有机溶剂中，更优选在至少一选自甲苯和二噁烷的有机溶剂中， 优选在至少一催化剂存在下，更优选在至少一钯源和/或铜源存在下，还 更优选在至少一选自Pd(OAc)2、Pd2dba3和碘化铜(I)的钯源和/或铜源存在 下，其中OAc是乙酸盐，dba是苄叉丙酮，和/或至少一助剂存在下，优 选至少一选自4，5-双(二苯基膦)-9，9-二甲基呫吨(Xantphos)、1，1-双(二苯基 膦)-二茂铁和P(tBu)3的助剂，其中tBu是叔丁基，和/或至少一种碱存在 下，优选至少一选自K3PO4、Cs2CO3和反式-1，2-二氨基-甲基环己烷的碱 存在下，发生反应，从而得到通式VIII化合物，
其中R1d、R2d和R4d至R6d具有以上给出的任何含义，且Yd表示氯原子； 任选地纯化和/或分离该化合物，并且通式VIII化合物与至少一通式III 化合物，
其中R7d至R11d具有以上给出的任何含义，在合适的反应介质中，优选 在至少一有机溶剂中，更优选在至少一选自甲苯、四氢呋喃和二甲氧基 乙烷的有机溶剂中，优选在至少一催化剂存在下，更优选在至少一钯源 存在下，还更优选在至少一选自Pd(OAc)2和Pd2dba3的钯源存在下，其 中OAc是乙酸盐，dba是苄叉丙酮，和/或至少一助剂存在下，优选 (biph)P(tBu)2，其中biph是联苯而tBu是叔丁基，和/或至少一种碱存在 下，优选至少一选自K3PO4或叔戊醇钠的碱存在下，发生反应，从而得 到通式VI化合物，
VI
其中R1d、R2d和R4d至R11d具有以上给出的任何含义，任选地纯化和/或 分离该化合物。
通过以下方法制备通式Id化合物，在该方法中至少一通式II的硝基 苯化合物
其中R4d至R6d具有以上给出的任何含义，Yd表示氯原子，并且Zd表示 溴原子或碘原子；与至少一通式III化合物，
其中R7d至R11d具有以上给出的任何含义，在合适的反应介质中，优选在 至少一有机溶剂中，更优选在至少一选自四氢呋喃或二噁烷的有机溶剂 中，优选在至少一催化剂存在下，更优选在至少一钯源存在下，还更优 选在PdCl2(dppf)存在下，其中dppf是1，1-双(二苯基膦)-二茂铁，和/或至 少一助剂存在下，优选1，1-双(二苯基膦)-二茂铁，和/或至少一种碱存在 下，优选叔戊醇钠存在下，发生反应，从而得到通式IV化合物，
其中R4d至R11d具有以上给出的任何含义，且Yd表示氯原子；任选地纯 化和/或分离该化合物，并且通式IV化合物与至少一通式IX化合物，
其中R3d具有以上给出的任何含义，在合适的反应介质中，优选在至少 一有机溶剂中，更优选在至少一选自甲苯或二甲氧基乙烷的有机溶剂中， 优选在至少一催化剂存在下，更优选在至少一钯源存在下，还更优选在 至少一选自Pd(OAc)2和Pd2dba3的钯源存在下，其中OAc是乙酸盐，dba 是苄叉丙酮，和/或至少一助剂，优选(biph)P(tBu)2，其中biph是联苯而 tBu是叔丁基，和/或至少一种碱存在下，优选至少一选自K3PO4和叔戊 醇钠的碱存在下，发生反应，从而得到通式X化合物，
其中R3d至R11d具有以上给出的任何含义，任选地纯化和/或分离该化合 物。
合适的反应介质包括有机溶剂，例如二烃基醚，优选乙醚和二甲氧 基乙烷，或环醚，优选四氢呋喃或二噁烷；或卤代烃，优选二氯甲烷或 氯仿；醇，优选甲醇或乙醇；非质子溶剂，优选乙腈、甲苯、吡啶或二 甲基甲酰胺，或任何其它合适的反应介质。当然，还可以使用至少两种 类型的溶剂的混合物或一种类型的至少两溶剂的混合物。
所有上述的反应均优选在烘箱干燥的管形瓶中进行。在所有情况下 均加入所述催化剂、助剂、碱和通式II、IV、VII或VIII的化合物并随后 将管形瓶抽空并用氩气清洗。加入有机溶剂和通式III、V或IX化合物， 并在100℃至110℃的温度下、密封的管形瓶中进行反应，在四氢呋喃 或甲苯作为有机溶剂的情况下优选100℃，而在二甲氧基乙烷和二噁烷作 为有机溶剂的情况下优选110℃。
以下文献描述了通式II、IV、VII或VIII化合物与通式III、V或IX 化合物进行反应的合适的反应条件：J.F.Hartwig et al.，J.Am.Chem.Soc. 1996，118，7217-7218；S.L.Buchwald et al.，J.Am.Chem.Soc.2002，124， 6043-6048；S.L.Buchwald et al.J.Am.Chem.Soc.2002，124，7241-7424 和S.L.Buchwald et al.，J.Am.Chem.Soc.2002，124，11684-11688。所描述 的相应部分在此引入作为参考并形成本公开的部分。
以上给出的通式IV、VI、VIII和X化合物可按照本领域技术人员公 知的方法纯化和/或分离。
通式IV、VI、VIII和X化合物可通过以下方法分离：蒸发反应介质， 加入水并调节pH值，得到固体形式的化合物，该固体形式的化合物能够 通过过滤而分离；或者通过用与水不互溶的溶剂(如氯仿)萃取，然后通过 色谱法或由合适的溶剂中重结晶而纯化。
优选地，可通过过滤反应混合物并随后在TLC板上分离反应混合物 而制备通式IV、VI、VIII和X化合物。或者，可通过将水和甲醇加入反 应混合物、蒸发反应混合物并由制备型HPLC纯化残余物而分离通式I 化合物。
通式II和VII化合物是可商购的或可按照本领域公知的方法制备， 例如与参考文献A.McKillop et al.，Tetrahedron 1987，43，1753中描述的方 法相类似的方法。以上引用的文献所描述的相应部分在此引入作为参考 并形成本公开的部分。
通式III、V和IX化合物是可商购的或可按照本领域公知的方法制备。
在上述的某些合成反应中或在制备通式III、V、VI、IX或X化合物 时，对敏感基团或活性基团的保护可能是必要的和/或所期望的。这能够 通过使用如下文献中所述的常规保护基而实施：Protective groups in Organic Chemistry(有机化学中的保护基)，ed.J.F.W.McOmie，Plenum Press，1973；T.W.Greene & P.G.M.Wuts and Protective Groups in Organic Chemistry(有机化学中的保护基)，John Wiley & sons，1991。所描述的相应 部分在此引入作为参考并形成本公开的部分。通过本领域技术人员公知 的方法在合适的时候可消除保护基。
如果通式Id的硝基取代的苯基-哌嗪化合物以立体异构体的混合物 形式获得，特别是对映异构体或非对映异构体的混合物形式，则所述混 合物可通过本领域技术人员公知的标准方法分离，例如色谱法或采用手 性试剂的结晶法。
按照本领域技术人员公知的方法可获得相应的盐的形式的、通式Id 的硝基取代的苯基-哌嗪化合物及其在所有情况下的立体异构体，例如， 通过使所述化合物与至少一无机酸和/或有机酸反应，优选在合适的反应 介质中进行。合适的反应介质包括，例如，任何以上所给出的。
优选地，作为组分(A)，其至少存在一化合物，该化合物选自通式 (Ie)的苯基-哌嗪衍生的化合物
其中
Xe表示-CN、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-OR4e、-O-R5e、-NH2、 -NR6e-C(＝O)-R7e、-NH-S(＝O)2-R8e或-NH-R9e；
R1e表示氢原子；
饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环 成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取代的 亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体 系或双环体系稠合；
或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可与未取代或至少单 取代的单环或双环体系稠合和/或可经直链或支链的、未取代或至少单取 代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合，所述亚烷基、亚烯基或亚炔基可含 有1个、2个或3个作为链成员的，独立选自氮、氧和硫的杂原子；
R2e表示氢原子或-C(＝O)-R10e部分；
或者
R1e和R2e与桥接的氮共同形成硝基(NO2)-基团或
未取代或至少单取代的五元或六元的杂芳基，其可与未取代或至少 单取代的单环或双环体系稠合；
R3e表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂 族基；
R4e表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂 族基；
R5e表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂 族基；
或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可与未取代或至少单 取代的单环或双环体系稠合和/或可经直链或支链的、未取代或至少单取 代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合；
R6e表示氢原子或
未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可与未取代或至少单取代 的单环或双环体系稠合和/或可经直链或支链的、未取代或至少单取代的 亚烷基、亚烯基或亚炔基键合；
R7e表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂 族基；
R8e表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂 族基；
或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可与未取代或至少单 取代的单环或双环体系稠合和/或可经直链或支链的、未取代或至少单取 代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合；
R9e表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂 族基；
或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可与未取代或至少单 取代的单环或双环体系稠合和/或可经直链或支链的、未取代或至少单取 代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合；
并且
R10e表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂 族基；
任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任 意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构 体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相应 的溶剂合物的形式存在。
通式(Ie)的优选化合物是这样的化合物，其中
Xe表示-CN、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-OR4e、-O-R5e、-NH2、-NR6e- C(＝O)-R7e、-NH-S(＝O)2-R8e或-NH-R9e；
R1e表示氢原子；或
选自苯基、萘基、呋喃基(furyl)[呋喃基(furanyl)]和苯硫基(苯硫基) 的芳基或杂芳基，由此所述芳基或杂芳基经-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-、 -(CH2)-(CH2)-(CH2)-、-O-(CH2)-(CH2)-或-(CH2)-(CH2)-O-基团键合和/或可 以是未取代的或被1个、2个或3个独立选自以下的取代基取代：甲基、 乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、仲丁基、异丁基、-O-CH3、 -O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、F、Cl、Br、 -CN、-CF3、-OCF3、-OH和-SH。
R2表示氢原子或-C(＝O)-R10部分；
R1e和R2e与桥接的氮原子共同形成硝基基团或选自以下基团的部分
和
由此，每个前述的环状部分均可以是未取代的或被1个、2个或3个独立 选自以下的取代基取代：甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁 基、仲丁基、异丁基、F、Cl、Br、I、-CN和-CF3，
R3e表示甲基或乙基；
R4e表示甲基或乙基；
R5e表示选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁 基和叔丁基的烷基基团；
或选自苯基、萘基、呋喃基(furyl)[呋喃基(furanyl)]和苯硫基(苯硫基) 的芳基或杂芳基，由此所述芳基或杂芳基经-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-或 -(CH2)-(CH2)-(CH2)-基团键合和/或可以是未取代的或被1个、2个或3个 独立选自以下的取代基取代：甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、 叔丁基、仲丁基、异丁基、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、 -O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、F、Cl、Br、-CN、-CF3、-OCF3、-OH和 -SH；
R6e表示氢原子，或
苯基，由此所述苯基可经-(CH2)-基团键合和/或可以是未取代的或被 1个、2个或3个独立选自以下的取代基取代：甲基、乙基、正丙基、异 丙基、正丁基、叔丁基、仲丁基、异丁基、-O-CH3、-O-C2H5、F、Cl、 Br、-CF3、-OCF3、-OH和-SH；
R7e表示甲基或乙基；
R8e表示选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁 基和叔丁基的烷基基团；或
选自苯基和萘基的芳基，由此所述芳基可经-(CH2)-或-(CH2)-(CH2)- 基团键合和/或可以是未取代的或被1个、2个或3个独立选自以下的取 代基取代：甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、仲丁基、 异丁基、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、 -O-C(CH3)3、F、Cl、Br、-CN、-CF3、-OCF3、-OH和-SH，
R9e表示选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁 基和叔丁基的烷基基团；
或选自苯基和萘基的芳基，由此所述芳基可经-(CH2)-、 -(CH2)-(CH2)-或-(CH2)-(CH2)-(CH2)-基团键合和/或可以是未取代的或被1 个、2个或3个独立选自以下的取代基取代：甲基、乙基、正丙基、异丙 基、正丁基、叔丁基、仲丁基、异丁基、-O-CH3、-O-C2H5、 -O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、F、Cl、Br、-CN、 -CF3、-OCF3、-OH和-SH；
R10e表示甲基或乙基；
任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任 意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构 体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相应 的溶剂合物的形式存在。
通式(Ie)的特别优选化合物选自以下的化合物：
[1086]4-(4-甲基-哌嗪-1-基)-2-苯乙基氨基-苯甲酸，
[1087]2-[(呋喃-2-基甲基)-氨基]-4-(4-甲基-哌嗪-1-基)-苄腈，
[1088]2-[(呋喃-2-基甲基)-氨基]-4-(4-甲基-哌嗪-1-基)-苯甲酸，
[1089]2-苄基氨基-4-(4-甲基-哌嗪-1-基)-苯甲酸甲酯，
[1090]2-苄基氨基-4-(4-甲基-哌嗪-1-基)-苄腈，
[1091]4-(4-甲基-哌嗪-1-基)-2-苯乙基氨基-苯甲酸甲酯，
[1092]2-[(呋喃-2-基甲基)-氨基]-4-(4-甲基-哌嗪-1-基)-苯甲酸甲酯，
[1093]2-苄基氨基-4-(4-甲基-哌嗪-1-基)-苯甲酸，
[1094][2-苄氧基-5-(4-甲基-哌嗪-1-基)-苯基]-苯乙基-胺，
[1095][2-苄氧基-5-(4-甲基-哌嗪-1-基)-苯基]-呋喃-2-基-甲基胺，
[1096]苄基-[2-甲氧基-5-(4-甲基-哌嗪-1-基)-苯基]-胺，
[1097][2-甲氧基-5-(4-甲基-哌嗪-1-基)-苯基]-苯乙基-胺，
[1098]呋喃-2-基甲基-[2-甲氧基-5-(4-甲基-哌嗪-1-基)-苯基]-胺，
[1099]苄基-[2-苄氧基-5-(4-甲基-哌嗪-1-基)-苯基]-胺，
[1100]N-[2-乙酰基-(2-苯氧基乙基)-氨基]-4-(4-甲基-哌嗪-1-基)-苯基]-乙 酰胺，
[1101]N-[4-(4-甲基-哌嗪-1-基)-2-(2-苯氧基-乙基氨基)-苯基]-乙酰胺，
[1102]N-[2-(乙酰基-氨基)-4-(4-甲基-哌嗪-1-基)-苯基]-N-苄基-乙酰胺，
[1103]N-[2-(3，5-二甲基-吡唑-1-基)-4-(4-甲基-哌嗪-1-基)-苯基]-乙酰胺，
[1104]N-[2-(乙酰基-呋喃-2-基甲基-氨基)-4-(4-甲基-哌嗪-1-基)-苯基]-乙 酰胺，
[1105]N-[2-苄基氨基-4-(4-甲基-哌嗪-1-基)-苯基]-乙酰胺，
[1106]N-[2-[呋喃-2-基甲基)-氨基]-4-(4-甲基-哌嗪-1-基)-苯基]-乙酰胺，
[1107]N-[2-氨基-5-(4-甲基-哌嗪-1-基)-苯基]-N-呋喃-2-基甲基-乙酰胺，
[1108]N-[2-氨基-4-(4-甲基-哌嗪-1-基)-苯基]-N-苄基-乙酰胺，
[1109]N-[2-苄基氨基-4-(4-甲基-哌嗪-1-基)-苯基]-苯磺酰胺，
[1110]N-[2-苄基氨基-4-(4-甲基-哌嗪-1-基)-苯基]-甲磺酰胺，
[1111]2-苄氧基-5-(4-甲基-哌嗪-1-基)-苯胺，
[1112]苄基-[4-(4-甲基-哌嗪-1-基)-2-硝基-苯基]-胺和
[1113]2-氰基-(5-哌嗪-1-基-甲基)-2-苯氧基-乙胺任选地，以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优选对映异 构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任意混合比 的至少两种立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构体优选对映 异构体和/或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相应的溶剂合 物的形式存在。
通过以下方法制备通式Ie化合物，在该方法中至少一通式II的取代 的苯化合物，
其中Xe表示-CN、-C(＝O)-OR4e、-O-R5e或-NO2，R4e和R5e具有以上给出 的任何含义，Ye表示氯原子，并且Ze表示溴原子或碘原子；与至少一通 式III的哌嗪化合物，
其中R3e具有以上给出的任何含义，在合适的反应介质中，优选在至少一 有机溶剂中，更优选在至少一选自四氢呋喃、甲苯或二噁烷的有机溶剂 中，优选在至少一催化剂存在下，更优选在至少一钯源存在下，还更优 选在至少一选自Pd(OAc)2和PdCl2(dppf)的钯源存在下，其中OAc是乙酸 盐，dppf是1，1-双(二苯基膦)-二茂铁，和/或至少一助剂存在下，优选至 少一选自1，1-双(二苯基膦)-二茂铁和2，2’-双(二苯基膦)-1’1-联萘(BINAP) 的助剂，任选地以其对映异构体或外消旋物的形式，和/或至少一种碱存 在下，优选至少一选自叔戊醇钠和Cs2CO3的碱存在下，发生反应，从而 得到通式IV化合物，
IV
其中Xe表示-CN、-C(＝O)-OR4e、-O-R5e或-NO2，R3e、R4e和R5e具有以上 给出的任何含义且Ye表示氯原子；任选地纯化和/或分离该化合物，并且 通式IV化合物与至少一通式V化合物，
其中R1e和R2e具有以上给出的任何含义或其中之一表示保护基，优选 -C(＝O)-O-C(CH3)3基团，在合适的反应介质中，优选在至少一有机溶剂中， 更优选在至少一选自甲苯、二噁烷和二甲氧基乙烷的有机溶剂中，优选 在至少一催化剂存在下，更优选在至少一钯源存在下，还更优选在至少 一选自Pd(OAc)2和Pd2dba3的钯源存在下，其中OAc是乙酸盐，dba是 苄叉丙酮，和/或至少一助剂存在下，优选至少一选自(biph)P(tBu)2和4，5- 双(二苯基膦)-9，9-二甲基呫吨(Xantphos)的助剂，其中biph是联苯基而tBu 是叔丁基，和/或至少一种碱存在下，优选至少一选自K3PO4、Cs2CO3和 叔戊醇钠的碱存在下，发生反应，从而得到通式VI化合物，
其中Xe表示-CN、-C(＝O)-OR4e、-O-R5e或-NO2，R1e、R2e具有以上给出 的任何含义或其中之一表示保护基，优选-C(＝O)-O-C(CH3)3，并且R3e、 R4e和R5e具有以上给出的任何含义，任选地纯化和/或分离所述通式VI 化合物，
或者至少一通式IIa的被取代的苯化合物，
其中Xe表示-CN、-C(＝O)-OR4e、-O-R5e或-NO2，R4e和R5e具有以上给出 的任何含义，Ze表示氯原子，Ye表示溴原子或碘原子；与至少一通式V 化合物，
其中R1e和R2e具有以上给出的任何含义或其中之一表示保护基，优选 -C(＝O)-O-C(CH3)3基团，在合适的反应介质中，优选在至少一有机溶剂 中，更优选在至少一选自甲苯、二甲氧基和二噁烷的有机溶剂中，优选 在至少一催化剂存在下，更优选在至少一钯源和/或铜源存在下，还更优 选在至少一选自Pd(OAc)2、Pd2dba3和碘化铜(I)的钯源和/或铜源存在 下，其中OAc是乙酸盐，dba是苄叉丙酮，和/或至少一助剂存在下，优 选至少一选自4，5-双(二苯基膦)-9，9-二甲基呫吨(Xantphos)、1，1-双(二苯基 膦)-二茂铁和P(tBu)3的助剂，其中tBu是叔丁基，和/或至少一种碱存在 下，优选至少一选自K3PO4、Cs2CO3和反式-1，2-二氨基-甲基环己烷的碱 存在下，发生反应，从而得到通式VII化合物，
其中Xe表示-CN、-C(＝O)-OR4e、-O-R5e或-NO2，R1e和R2e具有以上给出 的任何含义或其中之一表示保护基，优选-C(＝O)-O-C(CH3)3基团，R4e和 R5e具有以上给出的任何含义，且Y表示氯原子；任选地纯化和/或分离 所述通式化合物，并且通式VII化合物与至少一通式III化合物，
其中R3e具有以上给出的任何含义，在合适的反应介质中，优选在至少 一有机溶剂中，更优选在至少一选自四氢呋喃、甲苯或二噁烷的有机溶 剂中，优选在至少一催化剂存在下，更优选在至少一钯源存在下，还更 优选在至少一选自Pd(OAc)2和PdCl2(dppf)的钯源存在下，其中OAc是乙 酸盐，dppf是1，1-双(二苯基膦)-二茂铁，和/或至少一助剂存在下，优选 至少一选自1，1-双(二苯基膦)-二茂铁和2，2’-双(二苯基膦)-1’1-联萘 (BINAP)的助剂，任选地以其对映异构体或外消旋物的形式，和/或至少 一种碱存在下，优选至少一选自叔戊醇钠和Cs2CO3的碱存在下，发生反 应，从而得到通式VI化合物，
其中Xe表示-CN、-C(＝O)-OR4e、-O-R5e或-NO2，R1e和R2e具有以上给出 的任何含义或其中之一表示保护基，优选-C(＝O)-O-C(CH3)3基团，且R3e、 R4e和R5e具有以上给出的任何含义，并且任选地纯化和/或分离所述通式 VI化合物，
或者至少一通式VIII的被取代的苯化合物，
其中Ze表示溴或碘且Ye表示氯，与至少一通式IX化合物，
其中R6e具有以上给出的任何含义，并且PG表示保护基，优选 -C(＝O)-O-C(CH3)3基团，在合适的反应介质中，优选在至少一有机溶剂 中，更优选在至少一选自甲苯和二噁烷的有机溶剂中，优选在至少一催 化剂存在下，更优选在至少一钯源和/或铜源存在下，还更优选在至少一 选自Pd(OAc)2、Pd2dba3和碘化铜(I)的钯源和/或铜源存在下，其中OAc 是乙酸盐，dba是苄叉丙酮，和/或至少一助剂存在下，优选至少一选自 4，5-双(二苯基膦)-9，9-二甲基呫吨(Xantphos)、1，1-双(二苯基膦)-二茂铁和 P(tBu)3的助剂，其中tBu是叔丁基，和/或至少一种碱存在下，优选至少 一选自K3PO4、Cs2CO3和反式-1，2-二氨基-甲基环己烷的碱存在下，发生 反应，从而得到通式XI化合物，
其中R6e具有以上给出的任何含义，PG表示保护基，优选 -C(＝O)-O-C(CH3)3基团并且Ye表示氯；任选地纯化和/或分离该化合物， 并且通式XI化合物与至少一种通式III化合物，
其中R3e具有以上给出的任何含义，在合适的反应介质中，优选在至少 一有机溶剂中，更优选在至少一选自四氢呋喃、甲苯或二噁烷的有机溶 剂中，优选在至少一催化剂存在下，更优选在至少一钯源存在下，还更 优选在至少一选自Pd(OAc)2和PdCl2(dppf)的钯源存在下，其中OAc是乙 酸盐，dppf是1，1-双(二苯基膦)-二茂铁，和/或至少一助剂存在下，优选 至少一选自1，1-双(二苯基膦)-二茂铁和2，2’-双(二苯基膦)-1’1-联萘 (BINAP)的助剂，任选地以其对映异构体或外消旋物的形式，和/或至少 一种碱存在下，优选至少一选自叔戊醇钠和Cs2CO3的碱存在下，发生反 应，从而得到通式XII化合物，
其中R3e和R6e具有以上给出的任何含义且PG表示保护基，优选 -C(＝O)-O-C(CH3)3基团，任选地纯化和/或分离该化合物，并且通式XII 化合物与至少一种酸在合适的反应介质中发生反应而得到通式XIII化合 物，
其中R3e和R6e具有以上给出的任何含义，任选地纯化和/或分离该化合物， 并且在至少一催化剂存在下，优选在至少一钯源存在下，更优选在钯炭 存在下，在合适的反应介质中，优选在至少一有机溶剂中，更优选在选 自二噁烷、四氢呋喃和乙醚的有机溶剂中，该通式化合物与氢发生反应， 得到通式XIV化合物，
其中R3e和R6e具有以上给出的任何含义，任选地纯化和/或分离该化合物， 并且通式XIV化合物与至少一通式R7e-C(＝O)-O-C(＝O)-R7e化合物和/或至 少一通式R10e-C(＝O)-O-C(＝O)-R10e化合物，其中R7e和R10e分别具有以上 给出的任何含义，任选地在至少一种碱存在下，优选在至少一种有机碱 存在下，更优选在至少一选自吡啶、三乙胺和二异丙基乙胺的有机碱存 在下，在合适的反应介质中，优选在至少一有机溶剂中，更优选在至少 一选自二噁烷、四氢呋喃和乙醚的有机溶剂中，发生反应，从而得到通 式I化合物，其中Xe表示-NR6e-C(＝O)R7e，R1e表示氢原子，R2e表示氢原 子或-C(＝O)-R10e-部分并且R3e、R6e、R7e和R10e具有以上给出的任何含义， 任选地纯化和/或分离该化合物，
和/或至少一通式VI化合物，其中Xe表示-CN、-C(＝O)-OR4e或-O-R5e， R1e和R2e具有以上给出的任何含义或其中之一表示保护基，优选 -C(＝O)-O-C(CH3)3-基团，R3e、R4e和R5e具有以上给出的任何含义，与至 少一种酸，优选至少一选自硫酸、盐酸和乙酸的酸，在合适的反应介质 中，优选在至少一有机溶剂中，更优选在至少一选自二噁烷和四氢呋喃 的有机溶剂中，发生反应，从而得到通式I化合物，其中Xe表示-CN、 -C(＝O)-OR4e或-O-R5e，R1e和R3e至R5e具有以上给出的任何含义，R2e表 示氢，任选地纯化和/或分离该化合物，
以及任选地，至少一通式I化合物，其中Xe表示-CN、-C(＝O)-OR4e 或-O-R5e，R1e和R3e至R5e具有以上给出的任何含义且R2e表示氢，在至 少一催化剂存在下，优选在至少一钯源存在下，更优选在钯炭存在下， 在合适的反应介质中，优选在至少一有机溶剂中，更优选在选自二噁 烷、四氢呋喃和乙醚的有机溶剂中，与氢发生反应，得到通式I化合物， 其中Xe表示-CN、-C(＝O)-OR4e或-O-R5e，R3e至R5e具有以上给出的任何 含义，R1e和R2e分别表示氢，
和/或
至少一通式VI化合物，其中Xe表示-C(＝O)-OR4e，R1e和R2e具有以 上给出的任何含义或其中之一表示保护基，优选-C(＝O)-O-C(CH3)3-基 团，R3e和R4e具有以上给出的任何含义，在合适的反应介质中，优选在 至少一有机溶剂与水的混合物中，更优选在至少一选自二噁烷、乙醇和 甲醇的有机溶剂与水的混合物中，与至少一种碱，优选至少一金属氢氧 化物，更优选至少一选自氢氧化锂和氢氧化钾的金属氢氧化物，发生反 应，从而得到通式XV化合物，其中Xe表示-C(＝O)-OH，R1e和R2e具有 以上给出的任何含义或其中之一表示保护基，优选-C(＝O)-O-C(CH3)3-基 团，R3e具有以上给出的任何含义，任选地纯化和/或分离该化合物，并且 在合适的反应介质中，优选在至少一有机溶剂中，更优选在至少一选自 二噁烷和四氢呋喃的有机溶剂中，至少一通式XV化合物与至少一酸， 优选至少一选自硫酸、盐酸和乙酸的酸，发生反应，从而得到通式I化合 物，其中Xe表示-C(＝O)-OH，R1e和R3e具有以上给出的任何含义并且R2e 表示氢，任选地纯化和/或分离该化合物，
和/或
至少一通式VI化合物，其中Xe表示-NO2，R1e和R2e具有以上给出 的任何含义或其中之一表示保护基，优选-C(＝O)-O-C(CH3)3-基团并且 R3e具有以上给出的任何含义，在至少一催化剂存在下，优选在至少一钯 源存在下，更优选在钯炭存在下，在合适的反应介质中，优选在至少一 有机溶剂中，更优选在选自二噁烷、四氢呋喃和乙醚的有机溶剂中，与 氢发生反应，得到通式XVI化合物，其中Xe表示-NH2，R1e和R2e具有 以上给出的任何含义或其中之一表示保护基，优选-C(＝O)-O-C(CH3)3-基 团，并且R3e具有以上给出的任何含义，任选地纯化和/或分离该化合物， 并且至少一通式XVI化合物，在合适的反应介质中，优选在至少一有机 溶剂中，更优选在至少一选自二噁烷和四氢呋喃的有机溶剂中，与至少 一种酸，优选至少一选自硫酸、盐酸和乙酸的酸，发生反应，从而得到 通式I化合物，其中Xe表示-NH2，R1e和R3e具有以上给出的任何含义且 R2e表示氢，任选地纯化和/或分离该化合物，
以及任选地，至少一通式I化合物，其中Xe表示-NH2，R1e和R3e具 有以上给出的任何含义且R2e表示氢，与至少一通式 R7e-C(＝O)-O-C(＝O)-R7e化合物和/或至少一通式R10e-C(＝O)-O-C(＝O)-R10e， 其中R7e和R10e具有以上给出的任何含义，任选地在至少一种碱存在下， 优选在至少一种有机碱存在下，更优选在至少一选自吡啶、三乙胺和二 异丙基乙胺的有机碱存在下，在合适的反应介质中，优选在至少一有机 溶剂中，更优选在至少一选自二噁烷、四氢呋喃和乙醚的有机溶剂中， 发生反应，从而得到通式I化合物，其中Xe表示-NH-C(＝O)-R7e并且R1e 至R3e具有以上给出的任何含义，任选地纯化和/或分离该化合物，
和/或任选地，至少一通式I化合物，其中Xe表示-NH2，R1e和R3e 具有以上给出的任何含义且R2e表示氢，与至少一通式R8e-S(＝O)-W化合 物，其中R8e具有以上给出的任何含义且W表示卤原子，优选氯原子， 任选地在至少一种碱存在下，优选在至少一种有机碱存在下，更优选在 选自吡啶、三乙胺和二异丙基乙胺的有机碱存在下，在合适的反应介质 中，优选在至少一有机溶剂中，更优选在至少一选自二噁烷、四氢呋喃 和乙醚的有机溶剂中，发生反应，得到通式I化合物，其中Xe表示 -NH-S(＝O)2-R8e并且R1e、R3e和R8e具有以上给出的任何含义且R2e表示 氢，任选地纯化和/或分离该化合物。
合适的反应介质包括有机溶剂，例如二烃基醚，优选乙醚和二甲氧 基乙烷，或环醚，优选四氢呋喃或二噁烷；或卤代烃，优选二氯甲烷或 氯仿；醇，优选甲醇或乙醇；非质子溶剂，优选乙腈、吡啶、甲苯或二 甲基甲酰胺，或任何其它合适的反应介质。当然，还可以使用至少两种 类型的溶剂的混合物或一种类型的至少两溶剂的混合物。
如果所有上述反应均在烘箱干燥的管形瓶中进行，则在所有情况下 均加入所述催化剂、助剂、碱和通式II、IIa、IV、VII、VIII或XI的化 合物并随后将管形瓶抽空并用氩气清洗。加入有机溶剂和通式III、V和 IX化合物，并在100℃至110℃的温度下、密封的管形瓶中进行反应， 在四氢呋喃或甲苯作为有机溶剂的情况下优选100℃，而在二甲氧基乙烷 和二噁烷作为有机溶剂的情况下优选110℃。
以下文献描述了通式II、IIa、IV、VII、VIII或XI化合物与通式III、 V或IX化合物进行反应的合适的反应条件：J.F.Hartwig et al.，J.Am. Chem.Soc.1996，118，7217-7218；S.L.Buchwald et al.，J.Org.Chem.2000， 65，1144-1157；S.L.Buchwald et al.，J.Am.Chem.Soc.2002，124， 6043-6048；S.L.Buchwald et al.J.Am.Chem.Soc.2002，124，7241-7424 和S.L.Buchwald et al.，J.Am.Chem.Soc.2002，124，11684-11688。所描述 的相应部分在此引入作为参考并形成本公开的部分。
可通过以下方法分离通式I、IV、VI、VII、XI、XII、XIII、XIV、 XV和XVI化合物：蒸发反应介质，加入水并调节pH值，得到固体形式 的化合物，该固体形式的化合物能够通过过滤而分离；或者通过用与水 不互溶的溶剂(如氯仿)萃取，然后通过色谱法或由合适的溶剂中重结晶 而纯化。
优选地，通式I、IV、VI、VII、XI、XII、XIII、XIV、XV和XVI 化合物可通过过滤反应混合物并随后在TLC板上分离反应混合物而得 到。或者，通式I、IV、VI、VII、XI、XII、XIII、XIV、XV和XVI化 合物可通过将水和甲醇加入反应混合物、蒸发反应混合物并由制备型 HPLC纯化残余物而分离。
通式II、IIa、VIII或IX化合物是可商购的或可按照本领域公知的方 法制备，例如与参考文献A.McKillop et al.，Tetrahedron 1987，43，1753中 描述的方法相类似的方法。以上引用的文献所描述的相应部分在此引入 作为参考并形成本公开的部分。
在上述的某些合成反应中或在制备通式II、IIa、VIII和IX化合物时， 对敏感基团或活性基团的保护可能是必要的和/或所期望的。这能够通过 使用如下文献中所述的常规保护基而实施：Protective groups in Organic Chemistry(有机化学中的保护基)，ed.J.F.W.McOmie，Plenum Press， 1973；T.W.Greene & P.G.M.Wuts and Protective Groups in Organic Chemistry(有机化学中的保护基)，John Wiley & sons，1991。所描述的相应 部分在此引入作为参考并形成本公开的部分。通过本领域技术人员公知 的方法在合适的时候可消除保护基。
如果以立体异构体的混合物形式获得通式Ie的取代的苯基-哌嗪化合 物，特别是以对映异构体或非对映异构体的混合物形式获得，则所述混 合物可通过本领域技术人员公知的标准方法分离，例如色谱法或采用手 性试剂的结晶法。
按照本领域技术人员公知的方法可获得相应的盐的形式的、通式Ie 的取代的苯基-哌嗪化合物及其在所有情况下的立体异构体，例如，通过 使所述化合物与至少一无机酸和/或有机酸反应，优选在合适的反应介质 中进行。合适的反应介质包括，例如，任何以上所给出的。
优选地，作为组分(A)，其至少存在一化合物，该化合物选自通式 为(If)的四氢异喹啉衍生的磺酰胺化合物
其中
R1f表示氢原子；-C(＝O)-OR37f部分；
直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基； 或饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成 员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚 烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系 或双环体系稠合；
R2f、R3f、R4f和R5f各自独立地表示氢原子；F、Cl、Br、I、-NO2； -NH2；-SH；-OH；-CN；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH； -C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-C(＝O)-R6f；-S(＝O)-R7f；-S(＝O)2-R7f； -OR8f；-SR9f；-C(＝O)-OR10f；-N(R11f)-S(＝O)2-R12f；-NR13fR14f； -NH-R15f；-C(＝O)-NR16fR17f；C(＝O)-NHR18f；
直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；
饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环 成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基、亚烯基或亚炔基 键合并可与未取代的或至少单取代的、饱和的、不饱和的或芳族的单环 体系或双环体系稠合；
或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚 烷基、亚烯基或亚炔基键合并可与未取代的或至少单取代的、饱和或不 饱和的、但不是芳族的单环体系或双环体系稠合；
前提是取代基R2f、R3f、R4f和R5f中至少一取代基表示 -N(R11f)-S(＝O)2-R12f部分；
R6f、R7f、R8f、R9f、R10f、R13f、R14f、R15f、R16f、R17f和R18f各自独 立地表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族 基；
饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环 成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基、亚烯基或亚炔基 键合并可与未取代的或至少单取代的、饱和的、不饱和的或芳族的单环 体系或双环体系稠合；
或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚 烷基、亚烯基或亚炔基键合并可与未取代的或至少单取代的、饱和或不 饱和的、但不是芳族的单环体系或双环体系稠合；
R11f表示氢原子或直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单 取代的脂族基；
R12f表示通式(Af)苯基，
其中
R19f、R20f、R21f、R22f和R38f各自独立地表示氢原子；F、Cl、Br、I、 -NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH； -C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-C(＝O)-R23f；-S(＝O)-R24f；-S(＝O)2-R24f；-OR25f； -SR26f；-C(＝O)-OR27f；-N(R28f)-S(＝O)2-R29f；-NH-S(＝O)2-R30f；-NR31fR32f； -NH-R33f；-C(＝O)-NHR34f；-C(＝O)-NR35fR36f；直链或支链的、饱和或不 饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或饱和或不饱和的、未取代或 至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经 直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/ 或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可与未取代或至少单取代 的单环或双环体系稠合和/或可经直链或支链的、未取代或至少单取代的 亚烷基、亚烯基或亚炔基键合；
或饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为 环成员的杂原子的脂环基，其可与未取代或至少单取代的、饱和的、不 饱和的或芳族的单环体系或双环体系稠合；
R23f、R27f、R28f、R29f和R30f各自独立地表示直链或支链的、饱和或 不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；
饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环 成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基、亚烯基或亚炔基 键合并可与未取代的或至少单取代的、饱和的、不饱和的或芳族的单环 体系或双环体系稠合；
或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚 烷基、亚烯基或亚炔基键合并可与未取代的或至少单取代的、饱和或不 饱和的、但不是芳族的单环体系或双环体系稠合；
R24f、R26f、R31f、R32f和R33f各自独立地表示饱和或不饱和的、未取 代或至少单取代的脂族基；
饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环 成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基、亚烯基或亚炔基 键合并可与未取代的或至少单取代的、饱和的、不饱和的或芳族的单环 体系或双环体系稠合；
或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可与未取代的或至少 单取代的、饱和或不饱和的、但不是芳族的单环体系或双环体系稠合；
R25f、R34f、R35f和R36f表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代 或至少单取代的脂族基；
并且R37f表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取 代的脂族基；
饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环 成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基、亚烯基或亚炔基 键合并可与未取代的或至少单取代的、饱和的、不饱和的或芳族的单环 体系或双环体系稠合；
或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚 烷基、亚烯基或亚炔基键合并可与未取代的或至少单取代的、饱和或不 饱和的、但不是芳族的单环体系或双环体系稠合；
任选地，以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优选对 映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任意混 合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体和/或非对映异构体，或以其盐或其相应的溶剂合物的形式 存在。
通式(If)的优选化合物是这样的化合物，其中
R1f表示氢原子；-C(＝O)-OR37f部分；选自以下的基团：甲基、乙基、 正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、正己基、 -CH2-NH2、-CH2-NH-CH3、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-C2H5、 -CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2- N(C2H5)2、-CH2-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-CH2- N(CH3)2、-CH2-CH2-CH2-N(C2H5)2和-CH2-CH2-CH2-NH-C2H5；或选自以 下的(杂)脂环基：咪唑烷基、吖丙啶基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶 基、吗啉基、硫代吗啉基、哌嗪基、吡唑烷基和氮杂环庚烷基，其可经 -(CH2)1、2或3-基团键合并且可以是未取代的或任选地被1个、2个、3个、 4个或5个独立选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、仲 丁基和异丁基的取代基取代；
R2f、R3f、R4f和R5f各自独立地表示氢原子；F、Cl、Br、I、-NO2； -O-CH3；-O-C2H5；-O-CF3；-O-CFH2；-O-CF2H；-O-CH2-CF3；-O-CF2-CF3； -S-CH3；-S-C2H5；-S-CF3；-S-CFH2；-S-CF2H；-S-CH2-CF3；-S-CF2-CF3； -N(R11f)-S(＝O)2-R12f；或选自以下的基团：甲基、乙基、正丙基、异丙基、 叔丁基、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CH2-CF3和-CF2-CF3；
前提是取代基R2f、R3f、R4f和R5f中至少一取代基表示 -N(R11f)-S(＝O)2-R12f部分；
R11f表示氢原子、-S(＝O)2-R12f或选自以下的烷基基团：甲基、乙基、 正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
R12f表示通式(Af)的苯基，
其中
R19f、R20f、R21f、R22f和R38f各自独立地表示氢原子；F、Cl、Br、I、 -NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-C(＝O)-CH3； -C(＝O)-C2H5；-O-CH3；-O-C2H5；-O-CF3；-O-CFH2；-O-CF2H；-O-CH2-CF3； -O-CF2-CF3；-S-CH3；-S-C2H5；-S-CF3；-S-CFH2；-S-CF2H；-S-CH2-CF3； -S-CF2-CF3；-C(＝O)-OCH3；-C(＝O)-OC2H5；甲基、乙基、正丙基、异丙 基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、-CF3、-CF2H、-CFH2、-CH2-CF3 和-CF2-CF3；
选自以下的基团：萘基、[1，3]-苯并间二氧杂环戊烯基、[1，4]-苯并二 噁烷基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]苯硫基、苯并[2，1，3]噻二唑基、[1，2，3]- 苯并噻二唑基、[2，1，3]-苯并噁二唑基、[1，2，3]-苯并噁二唑基、苯并噁唑 基、苯并噻唑基、苯并异噁唑基、苯并异噻唑基和咪唑并[2，1-b]噻唑基， 其可以是未取代的或任选地被1个、2个、3个、4个或5个独立选自以 下的取代基取代：甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、仲 丁基、异丁基、正戊基、-O-CH3、-O-C2H5、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、 -OCF3、-SCF3、-CF2H和-CFH2；
或选自以下的基团：吡啶基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、三唑基、 哒嗪基、嘧啶基和吡嗪基，其可以是未取代的或任选地被1个、2个、3 个、4个或5个独立选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-NO2；甲基、 乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、-CF3、-CF2H、 -CFH2、-CH2-CF3和-CF2-CF3；
并且R37f表示选自以下的基团：甲基、乙基、正丙基、异丙基、正 丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、正己基、芴基、芴甲基、苯 基、苄基和萘基；
任选地，以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优选对 映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任意混 合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体和/或非对映异构体，或以其盐，或其相应的溶剂合物的形 式存在。
通式(If)的特别优选化合物选自以下的化合物：
通过以下方法制备通式Ie化合物，在该方法中至少一通式II的取代 的苯化合物，
其中Xe表示-CN、-C(＝O)-OR4e、-O-R5e或-NO2，R4e和R5e具有以上给出 的任何含义，Ye表示氯原子，并且Ze表示溴原子或碘原子；与至少一通 式III的哌嗪化合物，
其中R3e具有以上给出的任何含义，在合适的反应介质中，优选在至少一 有机溶剂中，更优选在至少一选自四氢呋喃、甲苯或二噁烷的有机溶剂 中，优选在至少一催化剂存在下，更优选在至少一钯源存在下，还更优 选在至少一选自Pd(OAc)2和PdCl2(dppf)的钯源存在下，其中OAc是乙酸 盐，dppf是1，1-双(二苯基膦)-二茂铁，和/或至少一助剂存在下，优选至 少一选自1，1-双(二苯基膦)-二茂铁和2，2’-双(二苯基膦)-1’1-联萘(BINAP) 的助剂，任选地以其对映异构体或外消旋物的形式，和/或至少一种碱存 在下，优选至少一选自叔戊醇钠和Cs2CO3的碱存在下，发生反应，从而 得到通式IV化合物，
IV
其中Xe表示-CN、-C(＝O)-OR4e、-O-R5e或-NO2，R3e、R4e和R5e具有以上 给出的任何含义且Ye表示氯原子；任选地纯化和/或分离该化合物，并且 通式IV化合物与至少一通式V化合物，
其中R1e和R2e具有以上给出的任何含义或其中之一表示保护基，优选 -C(＝O)-O-C(CH3)3基团，在合适的反应介质中，优选在至少一有机溶剂中， 更优选在至少一选自甲苯、二噁烷和二甲氧基乙烷的有机溶剂中，优选 在至少一催化剂存在下，更优选在至少一钯源存在下，还更优选在至少 一选自Pd(OAc)2和Pd2dba3的钯源存在下，其中OAc是乙酸盐，dba是 苄叉丙酮，和/或至少一助剂存在下，优选至少一选自(biph)P(tBu)2和4，5- 双(二苯基膦)-9，9-二甲基呫吨(Xantphos)的助剂，其中biph是联苯基而tBu 是叔丁基，和/或至少一种碱存在下，优选至少一选自K3PO4、Cs2CO3和 叔戊醇钠的碱存在下，发生反应，从而得到通式VI化合物，
其中Xe表示-CN、-C(＝O)-OR4e、-O-R5e或-NO2，R1e、R2e具有以上给出 的任何含义或其中之一表示保护基，优选-C(＝O)-O-C(CH3)3，并且R3e、 R4e和R5e具有以上给出的任何含义，任选地纯化和/或分离所述通式VI 化合物，
或者至少一通式IIa的被取代的苯化合物，
其中Xe表示-CN、-C(＝O)-OR4e、-O-R5e或-NO2，R4e和R5e具有以上给出 的任何含义，Ze表示氯原子，Ye表示溴原子或碘原子；与至少一通式V 化合物，
其中R1e和R2e具有以上给出的任何含义或其中之一表示保护基，优选 -C(＝O)-O-C(CH3)3基团，在合适的反应介质中，优选在至少一有机溶剂 中，更优选在至少一选自甲苯、二甲氧基和二噁烷的有机溶剂中，优选 在至少一催化剂存在下，更优选在至少一钯源和/或铜源存在下，还更优 选在至少一选自Pd(OAc)2、Pd2dba3和碘化铜(I)的钯源和/或铜源存在 下，其中OAc是乙酸盐，dba是苄叉丙酮，和/或至少一助剂存在下，优 选至少一选自4，5-双(二苯基膦)-9，9-二甲基呫吨(Xantphos)、1，1-双(二苯基 膦)-二茂铁和P(tBu)3的助剂，其中tBu是叔丁基，和/或至少一种碱存在 下，优选至少一选自K3PO4、Cs2CO3和反式-1，2-二氨基-甲基环己烷的碱 存在下，发生反应，从而得到通式VII化合物，
其中Xe表示-CN、-C(＝O)-OR4e、-O-R5e或-NO2，R1e和R2e具有以上给出 的任何含义或其中之一表示保护基，优选-C(＝O)-O-C(CH3)3基团，R4e和 R5e具有以上给出的任何含义，且Y表示氯原子；任选地纯化和/或分离 所述通式化合物，并且通式VII化合物与至少一通式III化合物，
其中R3e具有以上给出的任何含义，在合适的反应介质中，优选在至少 一有机溶剂中，更优选在至少一选自四氢呋喃、甲苯或二噁烷的有机溶 剂中，优选在至少一催化剂存在下，更优选在至少一钯源存在下，还更 优选在至少一选自Pd(OAc)2和PdCl2(dppf)的钯源存在下，其中OAc是乙 酸盐，dppf是1，1-双(二苯基膦)-二茂铁，和/或至少一助剂存在下，优选 至少一选自1，1-双(二苯基膦)-二茂铁和2，2’-双(二苯基膦)-1’1-联萘 (BINAP)的助剂，任选地以其对映异构体或外消旋物的形式，和/或至少 一种碱存在下，优选至少一选自叔戊醇钠和Cs2CO3的碱存在下，发生反 应，从而得到通式VI化合物，
其中Xe表示-CN、-C(＝O)-OR4e、-O-R5e或-NO2，R1e和R2e具有以上给出 的任何含义或其中之一表示保护基，优选-C(＝O)-O-C(CH3)3基团，且R3e、 R4e和R5e具有以上给出的任何含义，并且任选地纯化和/或分离所述通式 VI化合物，
或者至少一通式VIII的被取代的苯化合物，
其中Ze表示溴或碘且Ye表示氯，与至少一通式IX化合物，
其中R6e具有以上给出的任何含义，并且PG表示保护基，优选 -C(＝O)-O-C(CH3)3基团，在合适的反应介质中，优选在至少一有机溶剂 中，更优选在至少一选自甲苯和二噁烷的有机溶剂中，优选在至少一催 化剂存在下，更优选在至少一钯源和/或铜源存在下，还更优选在至少一 选自Pd(OAc)2、Pd2dba3和碘化铜(I)的钯源和/或铜源存在下，其中OAc 是乙酸盐，dba是苄叉丙酮，和/或至少一助剂存在下，优选至少一选自 4，5-双(二苯基膦)-9，9-二甲基呫吨(Xantphos)、1，1-双(二苯基膦)-二茂铁和 P(tBu)3的助剂，其中tBu是叔丁基，和/或至少一种碱存在下，优选至少 一选自K3PO4、Cs2CO3和反式-1，2-二氨基-甲基环己烷的碱存在下，发生 反应，从而得到通式XI化合物，
其中R6e具有以上给出的任何含义，PG表示保护基，优选 -C(＝O)-O-C(CH3)3基团并且Ye表示氯；任选地纯化和/或分离该化合物， 并且通式XI化合物与至少一种通式III化合物，
其中R3e具有以上给出的任何含义，在合适的反应介质中，优选在至少 一有机溶剂中，更优选在至少一选自四氢呋喃、甲苯或二噁烷的有机溶 剂中，优选在至少一催化剂存在下，更优选在至少一钯源存在下，还更 优选在至少一选自Pd(OAc)2和PdCl2(dppf)的钯源存在下，其中OAc是乙 酸盐，dppf是1，1-双(二苯基膦)-二茂铁，和/或至少一助剂存在下，优选 至少一选自1，1-双(二苯基膦)-二茂铁和2，2’-双(二苯基膦)-1’1-联萘 (BINAP)的助剂，任选地以其对映异构体或外消旋物的形式，和/或至少 一种碱存在下，优选至少一选自叔戊醇钠和Cs2CO3的碱存在下，发生反 应，从而得到通式XII化合物，
其中R3e和R6e具有以上给出的任何含义且PG表示保护基，优选 -C(＝O)-O-C(CH3)3基团，任选地纯化和/或分离该化合物，并且通式XII 化合物与至少一种酸在合适的反应介质中发生反应而得到通式XIII化合 物，
其中R3e和R6e具有以上给出的任何含义，任选地纯化和/或分离该化合物， 并且在至少一催化剂存在下，优选在至少一钯源存在下，更优选在钯炭 存在下，在合适的反应介质中，优选在至少一有机溶剂中，更优选在选 自二噁烷、四氢呋喃和乙醚的有机溶剂中，该通式化合物与氢发生反应， 得到通式XIV化合物，
其中R3e和R6e具有以上给出的任何含义，任选地纯化和/或分离该化合物， 并且通式XIV化合物与至少一通式R7e-C(＝O)-O-C(＝O)-R7e化合物和/或至 少一通式R10e-C(＝O)-O-C(＝O)-R10e化合物，其中R7e和R10e分别具有以上 给出的任何含义，任选地在至少一种碱存在下，优选在至少一种有机碱 存在下，更优选在至少一选自吡啶、三乙胺和二异丙基乙胺的有机碱存 在下，在合适的反应介质中，优选在至少一有机溶剂中，更优选在至少 一选自二噁烷、四氢呋喃和乙醚的有机溶剂中，发生反应，从而得到通 式I化合物，其中Xe表示-NR6e-C(＝O)R7e，R1e表示氢原子，R2e表示氢原 子或-C(＝O)-R10e-部分并且R3e、R6e、R7e和R10e具有以上给出的任何含义， 任选地纯化和/或分离该化合物，
和/或至少一通式VI化合物，其中Xe表示-CN、-C(＝O)-OR4e或-O-R5e， R1e和R2e具有以上给出的任何含义或其中之一表示保护基，优选 -C(＝O)-O-C(CH3)3-基团，R3e、R4e和R5e具有以上给出的任何含义，与至 少一种酸，优选至少一选自硫酸、盐酸和乙酸的酸，在合适的反应介质 中，优选在至少一有机溶剂中，更优选在至少一选自二噁烷和四氢呋喃 的有机溶剂中，发生反应，从而得到通式I化合物，其中Xe表示-CN、 -C(＝O)-OR4e或-O-R5e，R1e和R3e至R5e具有以上给出的任何含义，R2e表 示氢，任选地纯化和/或分离该化合物，
以及任选地，至少一通式I化合物，其中Xe表示-CN、-C(＝O)-OR4e 或-O-R5e，R1e和R3e至R5e具有以上给出的任何含义且R2e表示氢，在至 少一催化剂存在下，优选在至少一钯源存在下，更优选在钯炭存在下， 在合适的反应介质中，优选在至少一有机溶剂中，更优选在选自二噁 烷、四氢呋喃和乙醚的有机溶剂中，与氢发生反应，得到通式I化合物， 其中Xe表示-CN、-C(＝O)-OR4e或-O-R5e，R3e至R5e具有以上给出的任何 含义，R1e和R2e分别表示氢，
和/或
至少一通式VI化合物，其中Xe表示-C(＝O)-OR4e，R1e和R2e具有以 上给出的任何含义或其中之一表示保护基，优选-C(＝O)-O-C(CH3)3-基 团，R3e和R4e具有以上给出的任何含义，在合适的反应介质中，优选在 至少一有机溶剂与水的混合物中，更优选在至少一选自二噁烷、乙醇和 甲醇的有机溶剂与水的混合物中，与至少一种碱，优选至少一金属氢氧 化物，更优选至少一选自氢氧化锂和氢氧化钾的金属氢氧化物，发生反 应，从而得到通式XV化合物，其中Xe表示-C(＝O)-OH，R1e和R2e具有 以上给出的任何含义或其中之一表示保护基，优选-C(＝O)-O-C(CH3)3-基 团，R3e具有以上给出的任何含义，任选地纯化和/或分离该化合物，并且 在合适的反应介质中，优选在至少一有机溶剂中，更优选在至少一选自 二噁烷和四氢呋喃的有机溶剂中，至少一通式XV化合物与至少一酸， 优选至少一选自硫酸、盐酸和乙酸的酸，发生反应，从而得到通式I化合 物，其中Xe表示-C(＝O)-OH，R1e和R3e具有以上给出的任何含义并且R2e 表示氢，任选地纯化和/或分离该化合物，
和/或
至少一通式VI化合物，其中Xe表示-NO2，R1e和R2e具有以上给出 的任何含义或其中之一表示保护基，优选-C(＝O)-O-C(CH3)3-基团并且 R3e具有以上给出的任何含义，在至少一催化剂存在下，优选在至少一钯 源存在下，更优选在钯炭存在下，在合适的反应介质中，优选在至少一 有机溶剂中，更优选在选自二噁烷、四氢呋喃和乙醚的有机溶剂中，与 氢发生反应，得到通式XVI化合物，其中Xe表示-NH2，R1e和R2e具有 以上给出的任何含义或其中之一表示保护基，优选-C(＝O)-O-C(CH3)3-基 团，并且R3e具有以上给出的任何含义，任选地纯化和/或分离该化合物， 并且至少一通式XVI化合物，在合适的反应介质中，优选在至少一有机 溶剂中，更优选在至少一选自二噁烷和四氢呋喃的有机溶剂中，与至少 一种酸，优选至少一选自硫酸、盐酸和乙酸的酸，发生反应，从而得到 通式I化合物，其中Xe表示-NH2，R1e和R3e具有以上给出的任何含义且 R2e表示氢，任选地纯化和/或分离该化合物，
以及任选地，至少一通式I化合物，其中Xe表示-NH2，R1e和R3e具 有以上给出的任何含义且R2e表示氢，与至少一通式 R7e-C(＝O)-O-C(＝O)-R7e化合物和/或至少一通式R10e-C(＝O)-O-C(＝O)-R10e， 其中R7e和R10e具有以上给出的任何含义，任选地在至少一种碱存在下， 优选在至少一种有机碱存在下，更优选在至少一选自吡啶、三乙胺和二 异丙基乙胺的有机碱存在下，在合适的反应介质中，优选在至少一有机 溶剂中，更优选在至少一选自二噁烷、四氢呋喃和乙醚的有机溶剂中， 发生反应，从而得到通式I化合物，其中Xe表示-NH-C(＝O)-R7e并且R1e 至R3e具有以上给出的任何含义，任选地纯化和/或分离该化合物，
和/或任选地，至少一通式I化合物，其中Xe表示-NH2，R1e和R3e 具有以上给出的任何含义且R2e表示氢，与至少一通式R8e-S(＝O)-W化合 物，其中R8e具有以上给出的任何含义且W表示卤原子，优选氯原子， 任选地在至少一种碱存在下，优选在至少一种有机碱存在下，更优选在 选自吡啶、三乙胺和二异丙基乙胺的有机碱存在下，在合适的反应介质 中，优选在至少一有机溶剂中，更优选在至少一选自二噁烷、四氢呋喃 和乙醚的有机溶剂中，发生反应，得到通式I化合物，其中Xe表示 -NH-S(＝O)2-R8e并且R1e、R3e和R8e具有以上给出的任何含义且R2e表示 氢，任选地纯化和/或分离该化合物。
合适的反应介质包括有机溶剂，例如二烃基醚，优选乙醚和二甲氧 基乙烷，或环醚，优选四氢呋喃或二噁烷；或卤代烃，优选二氯甲烷或 氯仿；醇，优选甲醇或乙醇；非质子溶剂，优选乙腈、吡啶、甲苯或二 甲基甲酰胺，或任何其它合适的反应介质。当然，还可以使用至少两种 类型的溶剂的混合物或一种类型的至少两溶剂的混合物。
如果所有上述反应均在烘箱干燥的管形瓶中进行，则在所有情况下 均加入所述催化剂、助剂、碱和通式II、IIa、IV、VII、VIII或XI的化 合物并随后将管形瓶抽空并用氩气清洗。加入有机溶剂和通式III、V和 IX化合物，并在100℃至110℃的温度下、密封的管形瓶中进行反应， 在四氢呋喃或甲苯作为有机溶剂的情况下优选100℃，而在二甲氧基乙烷 和二噁烷作为有机溶剂的情况下优选110℃。
以下文献描述了通式II、IIa、IV、VII、VIII或XI化合物与通式III、 V或IX化合物进行反应的合适的反应条件：J.F.Hartwig et al.，J.Am. Chem.Soc.1996，118，7217-7218；S.L.Buchwald et al.，J.Org.Chem.2000， 65，1144-1157；S.L.Buchwald et al.，J.Am.Chem.Soc.2002，124， 6043-6048；S.L.Buchwald et al.J.Am.Chem.Soc.2002，124，7241-7424 和S.L.Buchwald et al.，J.Am.Chem.Soc.2002，124，11684-11688。所描述 的相应部分在此引入作为参考并形成本公开的部分。
可通过以下方法分离通式I、IV、VI、VII、XI、XII、XIII、XIV、 XV和XVI化合物：蒸发反应介质，加入水并调节pH值，得到固体形式 的化合物，该固体形式的化合物能够通过过滤而分离；或者通过用与水 不互溶的溶剂(如氯仿)萃取，然后通过色谱法或由合适的溶剂中重结晶 而纯化。
优选地，通式I、IV、VI、VII、XI、XII、XIII、XIV、XV和XVI 化合物可通过过滤反应混合物并随后在TLC板上分离反应混合物而得 到。或者，通式I、IV、VI、VII、XI、XII、XIII、XIV、XV和XVI化 合物可通过将水和甲醇加入反应混合物、蒸发反应混合物并由制备型 HPLC纯化残余物而分离。
通式II、IIa、VIII或IX化合物是可商购的或可按照本领域公知的方 法制备，例如与参考文献A.McKillop et al.，Tetrahedron 1987，43，1753中 描述的方法相类似的方法。以上引用的文献所描述的相应部分在此引入 作为参考并形成本公开的部分。
在上述的某些合成反应中或在制备通式II、IIa、VIII和IX化合物时， 对敏感基团或活性基团的保护可能是必要的和/或所期望的。这能够通过 使用如下文献中所述的常规保护基而实施：Protective groups in Organic Chemistry(有机化学中的保护基)，ed.J.F.W.McOmie，Plenum Press， 1973；T.W.Greene & P.G.M.Wuts and Protective Groups in Organic Chemistry(有机化学中的保护基)，John Wiley & sons，1991。所描述的相应 部分在此引入作为参考并形成本公开的部分。通过本领域技术人员公知 的方法在合适的时候可消除保护基。
如果以立体异构体的混合物形式获得通式Ie的取代的苯基-哌嗪化合 物，特别是以对映异构体或非对映异构体的混合物形式获得，则所述混 合物可通过本领域技术人员公知的标准方法分离，例如色谱法或采用手 性试剂的结晶法。
按照本领域技术人员公知的方法可获得相应的盐的形式的、通式Ie 的取代的苯基-哌嗪化合物及其在所有情况下的立体异构体，例如，通过 使所述化合物与至少一无机酸和/或有机酸反应，优选在合适的反应介质 中进行。合适的反应介质包括，例如，任何以上所给出的。
优选地，作为组分(A)，其至少存在一化合物，该化合物选自通式 为(If)的四氢异喹啉衍生的磺酰胺化合物
其中
R1f表示氢原子；-C(＝O)-OR37f部分；
直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基； 或饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成 员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚 烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系 或双环体系稠合；
R2f、R3f、R4f和R5f各自独立地表示氢原子；F、Cl、Br、I、-NO2； -NH2；-SH；-OH；-CN；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH； -C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-C(＝O)-R6f；-S(＝O)-R7f；-S(＝O)2-R7f； -OR8f；-SR9f；-C(＝O)-OR10f；-N(R11f)-S(＝O)2-R12f；-NR13fR14f； -NH-R15f；-C(＝O)-NR16fR17f；C(＝O)-NHR18f；
直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；
饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环 成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基、亚烯基或亚炔基 键合并可与未取代的或至少单取代的、饱和的、不饱和的或芳族的单环 体系或双环体系稠合；
或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚 烷基、亚烯基或亚炔基键合并可与未取代的或至少单取代的、饱和或不 饱和的、但不是芳族的单环体系或双环体系稠合；
前提是取代基R2f、R3f、R4f和R5f中至少一取代基表示 -N(R11f)-S(＝O)2-R12f部分；
R6f、R7f、R8f、R9f、R10f、R13f、R14f、R15f、R16f、R17f和R18f各自独 立地表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族 基；
饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环 成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基、亚烯基或亚炔基 键合并可与未取代的或至少单取代的、饱和的、不饱和的或芳族的单环 体系或双环体系稠合；
或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚 烷基、亚烯基或亚炔基键合并可与未取代的或至少单取代的、饱和或不 饱和的、但不是芳族的单环体系或双环体系稠合；
R11f表示氢原子或直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单 取代的脂族基；
R12f表示通式(Af)苯基，
其中
R19f、R20f、R21f、R22f和R38f各自独立地表示氢原子；F、Cl、Br、I、 -NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH； -C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-C(＝O)-R23f；-S(＝O)-R24f；-S(＝O)2-R24f；-OR25f； -SR26f；-C(＝O)-OR27f；-N(R28f)-S(＝O)2-R29f；-NH-S(＝O)2-R30f；-NR31fR32f； -NH-R33f；-C(＝O)-NHR34f；-C(＝O)-NR35fR36f；直链或支链的、饱和或不 饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或饱和或不饱和的、未取代或 至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经 直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/ 或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；
未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可与未取代或至少单取代 的单环或双环体系稠合和/或可经直链或支链的、未取代或至少单取代的 亚烷基、亚烯基或亚炔基键合；
或饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为 环成员的杂原子的脂环基，其可与未取代或至少单取代的、饱和的、不 饱和的或芳族的单环体系或双环体系稠合；
R23f、R27f、R28f、R29f和R30f各自独立地表示直链或支链的、饱和或 不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；
饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环 成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基、亚烯基或亚炔基 键合并可与未取代的或至少单取代的、饱和的、不饱和的或芳族的单环 体系或双环体系稠合；
或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚 烷基、亚烯基或亚炔基键合并可与未取代的或至少单取代的、饱和或不 饱和的、但不是芳族的单环体系或双环体系稠合；
R24f、R26f、R31f、R32f和R33f各自独立地表示饱和或不饱和的、未取 代或至少单取代的脂族基；
饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环 成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基、亚烯基或亚炔基 键合并可与未取代的或至少单取代的、饱和的、不饱和的或芳族的单环 体系或双环体系稠合；
或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可与未取代的或至少 单取代的、饱和或不饱和的、但不是芳族的单环体系或双环体系稠合；
R25f、R34f、R35f和R36f表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代 或至少单取代的脂族基；
并且R37f表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取 代的脂族基；
饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环 成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基、亚烯基或亚炔基 键合并可与未取代的或至少单取代的、饱和的、不饱和的或芳族的单环 体系或双环体系稠合；
或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚 烷基、亚烯基或亚炔基键合并可与未取代的或至少单取代的、饱和或不 饱和的、但不是芳族的单环体系或双环体系稠合；
任选地，以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优选对 映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任意混 合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体和/或非对映异构体，或以其盐或其相应的溶剂合物的形式 存在。
通式(If)的优选化合物是这样的化合物，其中
R1f表示氢原子；-C(＝O)-OR37f部分；选自以下的基团：甲基、乙基、 正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、正己基、 -CH2-NH2、-CH2-NH-CH3、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-C2H5、 -CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2- N(C2H5)2、-CH2-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-CH2- N(CH3)2、-CH2-CH2-CH2-N(C2H5)2和-CH2-CH2-CH2-NH-C2H5；或选自以 下的(杂)脂环基：咪唑烷基、吖丙啶基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶 基、吗啉基、硫代吗啉基、哌嗪基、吡唑烷基和氮杂环庚烷基，其可经 -(CH2)1、2或3-基团键合并且可以是未取代的或任选地被1个、2个、3个、 4个或5个独立选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、仲 丁基和异丁基的取代基取代；
R2f、R3f、R4f和R5f各自独立地表示氢原子；F、Cl、Br、I、-NO2； -O-CH3；-O-C2H5；-O-CF3；-O-CFH2；-O-CF2H；-O-CH2-CF3；-O-CF2-CF3； -S-CH3；-S-C2H5；-S-CF3；-S-CFH2；-S-CF2H；-S-CH2-CF3；-S-CF2-CF3； -N(R11f)-S(＝O)2-R12f；或选自以下的基团：甲基、乙基、正丙基、异丙基、 叔丁基、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CH2-CF3和-CF2-CF3；
前提是取代基R2f、R3f、R4f和R5f中至少一取代基表示 -N(R11f)-S(＝O)2-R12f部分；
R11f表示氢原子、-S(＝O)2-R12f或选自以下的烷基基团：甲基、乙基、 正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
R12f表示通式(Af)的苯基，
其中
R19f、R20f、R21f、R22f和R38f各自独立地表示氢原子；F、Cl、Br、I、 -NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-C(＝O)-CH3； -C(＝O)-C2H5；-O-CH3；-O-C2H5；-O-CF3；-O-CFH2；-O-CF2H；-O-CH2-CF3； -O-CF2-CF3；-S-CH3；-S-C2H5；-S-CF3；-S-CFH2；-S-CF2H；-S-CH2-CF3； -S-CF2-CF3；-C(＝O)-OCH3；-C(＝O)-OC2H5；甲基、乙基、正丙基、异丙 基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、-CF3、-CF2H、-CFH2、-CH2-CF3 和-CF2-CF3；
选自以下的基团：萘基、[1，3]-苯并间二氧杂环戊烯基、[1，4]-苯并二 噁烷基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]苯硫基、苯并[2，1，3]噻二唑基、[1，2，3]- 苯并噻二唑基、[2，1，3]-苯并噁二唑基、[1，2，3]-苯并噁二唑基、苯并噁唑 基、苯并噻唑基、苯并异噁唑基、苯并异噻唑基和咪唑并[2，1-b]噻唑基， 其可以是未取代的或任选地被1个、2个、3个、4个或5个独立选自以 下的取代基取代：甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、仲 丁基、异丁基、正戊基、-O-CH3、-O-C2H5、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、 -OCF3、-SCF3、-CF2H和-CFH2；
或选自以下的基团：吡啶基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、三唑基、 哒嗪基、嘧啶基和吡嗪基，其可以是未取代的或任选地被1个、2个、3 个、4个或5个独立选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-NO2；甲基、 乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、-CF3、-CF2H、 -CFH2、-CH2-CF3和-CF2-CF3；
并且R37f表示选自以下的基团：甲基、乙基、正丙基、异丙基、正 丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、正己基、芴基、芴甲基、苯 基、苄基和萘基；
任选地，以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优选对 映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任意混 合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体和/或非对映异构体，或以其盐，或其相应的溶剂合物的形 式存在。
通式(If)的特别优选化合物选自以下的化合物：
[1114]N-(1，2，3，4-四氢异喹啉-6-基)萘-1-磺酰胺盐酸盐，
[1115]2，2-二甲基-6-(N-甲基萘-1-亚磺酰氨基)-1，2，3，4-四氢异喹啉碘盐，
[1116]N-(2-甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉-6-基)萘-1-磺酰胺盐酸盐，
[1117]5-氯-3-甲基-N-(1，2，3，4-四氢异喹啉-6-基)苯并[b]噻吩-2-磺酰胺盐 酸盐，
[1118]5-氯-3-甲基-N-(2-甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉-6-基)苯并[b]噻吩-2-磺 酰胺盐酸盐，
[1119]4-甲基-N-(1，2，3，4-四氢异喹啉-6-基)萘-1-磺酰胺盐酸盐，
[1120]4-甲基-N-(2-甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉-6-基)萘-1-磺酰胺盐酸盐，
[1121]N-(1，2，3，4-四氢异喹啉-6-基)萘-2-磺酰胺盐酸盐，
[1122]N-(2-甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉-6-基)萘-2-磺酰胺盐酸盐，
[1123]6-氯-N-(1，2，3，4-四氢异喹啉-6-基)咪唑并[2，1-b]噻唑-5-磺酰胺盐酸 盐，
[1124]2-甲氧基-5-甲基-N-(1，2，3，4-四氢异喹啉-6-基)苯磺酰胺盐酸盐，
[1125]N-(1，2，3，4-四氢异喹啉-6-基)吡啶-3-磺酰胺二盐酸盐，
[1126]6-(萘-1-磺酰基氨基)-3，4-二氢-1H-异喹啉-2-羧酸叔丁酯，
[1127]6-(5-氯-3-甲基-苯并[b]噻吩-2-磺酰氨基)-3，4-二氢-1H-异喹啉-2-羧 酸叔丁酯，
[1128]6-(4-甲基-萘-1-磺酰基氨基)-3，4-二氢-1H-异喹啉-2-羧酸叔丁酯，
[1129]6-(萘-2-磺酰基氨基)-3，4-二氢-1H-异喹啉-2-羧酸叔丁酯，
[1130]6-(2-甲氧基-5-甲基-苯磺酰基氨基)-3，4-二氢-1H-异喹啉-2-羧酸叔 丁酯和
[1131]6-(吡啶-3-磺酰基氨基)-3，4-二氢-1H-异喹啉-2羧酸叔丁酯；任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优选对 映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任意混 合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体和/或非对映异构体，或以其盐或其相应的溶剂合物的形式 存在。
通过以下方法制备通式If化合物，在该方法中至少一通式IV化合物，
其中R12f具有以上给出的含义且X表示离去基团，优选卤原子，特别优 选氯原子，与至少一通式V化合物发生反应，
其中R1f至R5f具有以上给出的含义，前提是取代基R2f、R3f、R4f和R5f 中至少一取代基表示-N(H)(R11f)部分，其中R11f具有以上给出的含义，或 其被保护的衍生物。该反应在反应介质中，优选在选自吡啶、氯仿、二 氯甲烷、四氢呋喃及其混合物的反应介质中，优选在至少一种碱存在下， 更优选在至少一选自三乙胺、二异丙基乙胺和二乙基异丙胺的碱存在下， 优选在0℃至30℃的温度下进行。
如果以立体异构体的混合物形式获得通式If的取代的四氢异喹啉化 合物，特别是以对映异构体或非对映异构体的混合物形式获得，则所述 混合物可通过本领域技术人员公知的标准方法分离，例如色谱法或采用 手性试剂的结晶法。
按照本领域技术人员公知的方法可获得相应的盐的形式的、通式If 的、取代的四氢异喹啉化合物及其在所有情况下的立体异构体，例如， 通过使所述化合物与至少一无机酸和/或有机酸反应，优选在合适的反应 介质中进行。合适的反应介质包括，例如，任何以上所给出的。
通式IV化合物在大多数情况下可商购或者可通过本领域技术人员公 知的方法制备。
通式V化合物在大多数情况下可商购或者可通过本领域技术人员公 知的方法制备。
具体地，在5位带有氨基基团的1，2，3，4-四氢异喹啉化合物能够由5- 硝基-1，2，3，4-四氢异喹啉化合物制备。后一化合物的制备方法在以下文献 中描述：K.V.Rao et al.，Journal of Heterocyclic Chemistry，1973，10， 213-215。
具体地，在6位带有氨基基团的1，2，3，4-四氢异喹啉化合物是可商购 的或能够由6-硝基-1，2，3，4-四氢异喹啉化合物制备。后一化合物的制备方 法在以下文献中描述：G.J.Quallich，Journal of Organic Chemistry，1998， 63，4116-4119。
在6位或8位带有硝基基团的1，2，3，4-四氢异喹啉化合物可由以下文 献中描述的确定的方法制备：M.Tercel，Journal of Medicinal Chemistry， 1996，39，1084-1094。
具体地，在7位带有氨基基团的1，2，3，4-四氢异喹啉化合物是可商购 的或能够由7-硝基-1，2，3，4-四氢异喹啉化合物制备。后一化合物的制备方 法在以下文献中描述：J.F.Ajao et al.，Journal of Heterocyclic Chemistry， 1985，22，329-331。
通过相应的1，2，3，4-四氢异喹啉的溴化和硝化然后经两步标准还原条 件制备N-甲基-8-氨基-取代的1，2，3，4-四氢异喹啉化合物，如以下文献所 述：M.Rey，Helvetica Chimica Acta，1985，66，1828-1834。
如果在以上定义的任一化学式中的任一取代基表示或包含(杂)脂环 基，优选C3-9环烷基或C4-9环烯基；或杂环，优选三元至八元杂环，如果 没有另外定义，所述(杂)脂环基、杂环、C3-9环烷基或C4-9环烯基可以是 未取代的或被一个或多个取代基取代，优选未取代的或任选地被1个、2 个、3个、4个或5个取代基取代。优选地，所述取代基可独立地选自氧 代(＝O)、硫代(＝S)、C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-OH、 -C(＝O)-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、 Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、 -N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、 -C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、 -S(＝O)2-苯基、苯基、苯氧基和苄基；由此在每种情况下C1-5-烷基可以 是直链或支链的，从而所述环状取代基可以是未取代的或被1个、2个或 3个独立选自以下的取代基取代：甲基、乙基、正丙基、异丙基、甲氧 基、乙氧基、F、Cl、Br、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2 和-NO2。
更优选地，所述取代基可以是独立选自以下的基团：氧代(＝O)、硫 代(＝S)、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、仲丁基、异丁 基、正戊基、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O- C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S- C(CH3)3、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-CH3- CH3-CH3、-C(＝O)-O-CH(CH3)2、-C(＝O)-O-C(CH3)3、-C(＝O)-CH3、 -C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-CH3-CH3-CH3、-C(＝O)-CH(CH3)2、-C(＝O)- C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、 -NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH2-CH2-CH3、-NH-CH(CH3)2、 -NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、 -C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH-CH3、-C(＝O)-NH-C2H5、-C(＝O)-N(CH3)2、 -C(＝O)-N(C2H5)2、-S(＝O)2-CH3、-S(＝O)2-苯基、苯基、苯氧基和苄基；由 此在每种情况下所述环状取代基可以是未取代的或被1个、2个或3个独 立选自以下的取代基取代：甲基、乙基、正丙基、异丙基、甲氧基、乙 氧基、F、Cl、Br、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2和-NO2。
如果在以上定义的任一化学式中的任一取代基表示或包含脂环基、 C3-9环烷基或C4-9环烯基，所述脂环基、C3-9环烷基或C4-9环烯基包含一 个或多个作为环成员的杂原子，优选包含1个、2个或3个杂原子，除非 另外定义，每个这样的杂原子优选可独立地选自N、O和S。
如果在以上定义的任一化学式中的任一取代基表示或包含杂环，该 杂环包含至少再一个、优选再1或2个作为环成员的杂原子，除非另外 定义，每个这样的杂原子优选可独立地选自N、O和S。
饱和或不饱和的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的合适的脂 环基、C3-9环烷基或C4-9环烯基可优选选自以下的基团：环丙基、环丁基、 环戊基、环己基、环庚基、环辛基、环壬基、环戊烯基、环己烯基、环 庚烯基、环辛烯基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、高哌嗪基、吗啉基、 吖丙啶基、氮杂环丁烷基、咪唑烷基、硫代吗啉基、吡唑烷基、四氢呋 喃基、四氢苯硫基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷、(2，5)- 二氢呋喃基、(2，5)-二氢苯硫基、(2，3)-二氢呋喃基、(2，3)-二氢呋喃基、(2，5)- 二氢-1H-吡咯基、(2，3)-二氢-1H-吡咯基、四氢噻喃基、四氢吡喃基、(3，4)- 二氢-2H-吡喃基、(3，4)-二氢-2H-噻喃基、(1，2，3，6)-四氢吡啶基、(1，2，3，4)- 四氢吡啶基、(1，2，5，6)-四氢吡啶基、[1，3]-噁嗪基、六氢嘧啶、(5，6)-二氢 -4H-嘧啶、噁唑烷基、(1，3)-二噁烷基、(1，4)-二噁烷基和(1，3)-二氧戊环基。
可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合的、饱和或 不饱和的、合适的杂环可优选选自以下基团：吡咯烷基、哌啶基、哌嗪 基、高哌嗪基、吗啉基、吖丙啶基、氮杂环丁烷基、咪唑烷基、硫代吗 啉基、吡唑烷基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷、(1，2，3，6)- 四氢吡啶基、(1，2，3，4)-四氢吡啶基、(1，2，5，6)-四氢吡啶基、六氢嘧啶基、 (5，6)-二氢-4H-嘧啶基、哒嗪-3(2H)-酮-基、酞嗪-1(2H)-酮-基、二氢吲哚 基、异二氢吲哚基、十氢萘基、(1，2，3，4)-四氢喹啉基、(1，2，3，4)-四氢异喹 啉基、(1，2，3，4)-四氢萘基、八氢-环戊二烯并[c]吡咯基、(1，3，4，7，9a)-六氢 -2H-喹嗪基、(1，2，3，5，6，8a)-六氢-中氮茚基、十氢喹啉基、八氢吡咯并[1，2-a] 吡嗪基、八氢-1H-吡啶并[1，2-a]吡嗪基、十二氢咔唑基、9H-咔唑基、十 氢异喹啉基和(2，3)-二氢-1H-苯并[de]异喹啉基。
可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合的、合适的 芳族杂环可优选选自以下基团：咪唑基、吡唑基、三唑基、(4，5，6，7)-四氢 -2H-吲唑基、吲唑基和苯并咪唑基。
饱和或不饱和的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的合适的脂 环基、C3-9环烷基或C4-9环烯基，其与未取代的或至少单取代的单环体系 或双环体系稠合，可优选选自以下基团：二氢吲哚基、异二氢吲哚基、 十氢萘基、(1，2，3，4)-四氢喹啉基、(1，2，3，4)-四氢异喹啉基、(1，2，3，4)-四氢 萘基、八氢-环戊二烯并[c]吡咯基、(1，3，4，7，9a)-六氢-2H-喹嗪基、 (1，2，3，5，6，8a)-六氢-中氮茚基、十氢喹啉基、十二氢咔唑基、9H-咔唑基、 十氢异喹啉基、(6，7)-二氢-4H-噻吩并[3，2-c]吡啶基、(2，3)-二氢-1H-苯并[de] 异喹啉基、八氢吡咯并[1，2-a]吡嗪基、八氢-1H-吡啶并[1，2-a]吡嗪基、 (1，2，3，7，8，8a)-六氢中氮茚基、(2，6，7，8，9，9a)-六氢-1H-喹嗪基、八氢中氮茚 基、八氢-1H-喹嗪基、(1，2，3，5，8，8a)-六氢中氮茚基、(4，6，7，8，9，9a)-六氢-1H- 喹嗪基、芴基和(1，2，3，4)-四氢喹喔啉基。
如果在以上定义的任一化学式中的任一取代基表示可被取代的亚烷 基基团，优选C1-6亚烷基基团；亚烯基基团，优选C2-6亚烯基基团；或亚 炔基基团，优选C2-6亚炔基基团，所述亚烷基基团、C2-6亚烷基基团、亚 烯基基团、C2-6亚烯基基团、亚炔基基团或C2-6亚炔基基团可以是未取代 的或被一个或多个取代基取代，优选未取代的或任选地被1个、2个或3 个取代基取代。优选地，所述取代基可独立地选自：-O-C1-5-烷基、-S-C1-5- 烷基、-F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、 -NH(C1-5-烷基)和-N(C1-5-烷基)2，由此在每种情况中C1-5-烷基可以是直链 的或支链的。亚烯基基团包含至少一碳-碳双键，亚炔基基团包含至少一 碳-碳三键。
合适的亚烷基基团包括-(CH2)-、-CH(CH3)-、-CH(苯基)、-(CH2)2-、 -(CH2)3-、-(CH2)4-、-(CH2)5和-(CH2)6-，合适的亚烯基基团包括-CH＝CH-、 -CH2-CH＝CH-和-CH＝CH-CH2-以及合适的亚炔基基团包括-C≡C-、 -CH2-C≡C-和-C≡C-CH2-。
如果在以上定义的任一化学式中的任一取代基表示或包含芳基，包 括诸如苯基的六元芳基基团或诸如萘基的十元芳基或诸如蒽基的十四元 芳基，如果没有另外定义，则所述芳基可以是未取代的或被一个或多个 取代基取代，优选未取代的或被1个、2个、3个、4个或5个取代基取 代。优选地，所述取代基可独立地选自：C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5- 烷基、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、 -O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-SH、 -NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、 -C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、 -S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、-C1-5-亚烷基-C(＝O)-OH、-C1-5-亚烷基 -C(＝O)-O-C1-5-烷基、-NH-C(＝O)-C1-5-烷基、-NH-S(＝O)2-C1-5-烷基、吡 咯烷基、哌啶基、吗啉基、噁唑基、异噁唑基、吡啶基、环丙基、环丁 基、环戊基、环己基、苯硫基、呋喃基、吡咯烷-2，5-二酮基、苯基、苯 氧基和苄基；由此在每种情况中C1-5-烷基可以是直链的或支链的，从而 所述环状取代基可以是未取代的或被1个、2个或3个选自以下基团的取 代基取代：甲基、乙基、正丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、F、Cl、 Br、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2和-NO2。
更优选地，所述取代基可独立地选自：甲基、乙基、正丙基、异丙 基、正丁基、叔丁基、仲丁基、异丁基、正戊基、-O-CH3、-O-C2H5、 -O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、 -S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-C(＝O)-OH、 -C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-CH3-CH3-CH3、-C(＝O)-O- CH(CH3)2、-C(＝O)-O-C(CH3)3、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)- CH3-CH3-CH3、-C(＝O)-CH(CH3)2、-C(＝O)-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、 -CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、 -NH-CH2-CH2-CH3、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、 -N(C2H5)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH -CH3、-C(＝O)-NH-C2H5、-C(＝O)-N(CH3)2、-C(＝O)-N(C2H5)2和-S(＝O)2 -CH3。
可任选地被至少单取代的优选的芳基是苯基和萘基。
与未取代的或至少单取代的、饱和或不饱和的单环体系或双环体系 稠合的合适的芳基可优选选自：二氢吲哚基、异二氢吲哚基、(1，2，3，4)- 四氢喹啉基、(1，2，3，4)-四氢异喹啉基、(1，2，3，4)-四氢萘基、(1，2，3，4)-四氢 喹喔啉基、苯并[d]噁唑-2(3H)-酮基、苯并[d]噻唑-2(3H)-酮基、2，3-二氢 苯并[b][1，4]二噁烯基、苯并[d][1，3]间二氧杂环戊烯基、3，4-二氢-2H-苯 并[b][1，4]噁嗪基、异苯并二氢吡喃基、苯并二氢吡喃基、2，3-二氢苯并 呋喃基和1H-苯并[b][1，4]二氮杂-2，4(3H，5H)-二酮基。
如果在以上定义的任一化学式中的任一取代基表示或包含杂芳基， 包括单环的五元或六元杂芳基或者双环或三环的8-、9-、10-、11-、12-、 13-或14-元杂芳基，如果没有另外定义，则所述杂芳基可以是未取代的 或被一个或多个取代基取代，优选未取代的或被1个、2个、3个、4个 或5个取代基取代。优选地，所述取代基可独立地选自：C1-5-烷基、-O-C1-5- 烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷 基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、 -SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、 -CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、 -S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、-C1-5-亚烷基-C(＝O)-OH、-C1-5-亚烷基 -C(＝O)-O-C1-5-烷基、-NH-C(＝O)-C1-5-烷基、-NH-S(＝O)2-C1-5-烷基、吡咯 烷基、哌啶基、吗啉基、噁唑基、异噁唑基、吡啶基、环丙基、环丁 基、环戊基、环己基、苯硫基、呋喃基、吡咯烷-2，5-二酮基、苯基、苯 氧基和苄基；由此在每种情况中C1-5-烷基可以是直链或支链的，从而所 述环状取代基可以是未取代的或被1个、2个或3个独立选自以下的取代 基取代：甲基、乙基、正丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、F、Cl、Br、 -CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2和-NO2。
更优选地，所述取代基可独立地选自：甲基、乙基、正丙基、异丙 基、正丁基、叔丁基、仲丁基、异丁基、正戊基、-O-CH3、-O-C2H5、 -O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、 -S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O- CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-CH3-CH3-CH3、-C(＝O)-O-CH(CH3)2、 -C(＝O)-O-C(CH3)3、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-CH3-CH3-CH3、 -C(＝O)-CH(CH3)2、-C(＝O)-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、 -OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH2- CH2-CH3、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NO2、 -CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH-CH3、-C(＝O)-NH- C2H5、-C(＝O)-N(CH3)2、-C(＝O)-N(C2H5)2和-S(＝O)2-CH3。
除非另外定义，在杂芳基中作为环成员的杂原子可独立地选自氮、 氧和硫。优选地，杂芳基包含1个、2个、3个或4个杂原子。
可任选地被至少单取代的合适的双环或三环杂芳基可优选选自吲哚 基、异吲哚基、喹啉基、异喹啉基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]苯硫基、苯 并咪唑基、苯并[2，1，3]噻二唑基、[1，2，3]-苯并噻二唑基、[2，1，3]-苯并噁二 唑基、[1，2，3]-苯并噁二唑基、苯并噁唑基、苯并噻唑基、苯并异噁唑基、 苯并异噻唑基、咪唑并[2，1-b]噻唑基、2H-苯并吡喃基、吲唑基和喹唑啉 基。
与未取代的或至少单取代的、饱和或不饱和的单环体系或双环体系 稠合的合适的单环、双环或三环杂芳基可优选选自：[1，3]-苯并间二氧杂 环戊烯基、[1，4]-苯并二噁烷基、[1，2，3，4]-四氢萘基、(2，3)-二氢-1H-环戊 二烯并[b]吲哚基、[1，2，3，4]-四氢喹啉基、[1，2，3，4]-四氢异喹啉基、 [1，2，3，4]-四氢喹唑啉基和[3，4]-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪基。
可任选地被至少单取代的合适的单环杂芳基可优选选自：吡啶基、 呋喃基(furyl)[呋喃基(furanyl)]、苯硫基(苯硫基)、吡咯基、噁唑基、异噁 唑基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基、吡唑基、噁二唑基、噻二唑基、噻 唑基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基和吡喃基。
如果没有另外定义，本发明所述的单环体系或双环体系是指可以是 饱和的、不饱和的或芳族的单环或双环的烃环体系。其各个不同的环可 表现出不同的饱和度，即，其可以是饱和的、不饱和的或芳族的。任选 地，所述单环体系或双环体系的各个环可含有一个或多个作为环成员的 杂原子，优选1个、2个或3个杂原子，所述杂原子可以是相同的或不同 的，并且优选能够选自N、O和S。所述单环体系或双环体系的环优选为 五元、六元或七元环。
优选地，本发明所述的单环体系或双环体系是苯基或萘基环体系。
本发明所述术语“稠合”是指环或环体系与另一环或环体系连接， 由此，本领域技术人员还使用术语“成环”或“增环”来表示这种连接。
如果没有另外定义，这样的单环体系或双环体系可以是未取代的或 被一个或多个取代基取代，优选未取代的或被1个、2个、3个、4个或 5个取代基取代。优选地，所述取代基可独立地选自：C1-5-烷基、-O-C1-5- 烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-OH、氧代(＝O)、硫代(＝S)、-C(＝O)-O-C1-5- 烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、 -SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、 -CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)- N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、苯基、苯氧基和苄 基；由此在每种情况中C1-5-烷基可以是直链或支链的，从而所述环状取 代基可以是未取代的或被1个、2个或3个独立选自以下的取代基取代： 甲基、乙基、正丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、F、Cl、Br、-CN、 -CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2和-NO2。
更优选地，所述取代基可选自：氧代(＝O)、硫代(＝S)、甲基、乙基、 正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、仲丁基、异丁基、正戊基、 -O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、 -S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、 -C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-CH3-CH3-CH3、 -C(＝O)-O-CH(CH3)2、-C(＝O)-O-C(CH3)3、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、 -C(＝O)-CH3-CH3-CH3、-C(＝O)-CH(CH3)2、-C(＝O)-C(CH3)3、F、Cl、 Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH-CH3、 -NH-C2H5、-NH-CH2-CH2-CH3、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、 -N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、 -C(＝O)-NH-CH3、-C(＝O)-NH-C2H5、-C(＝O)-N(CH3)2、-C(＝O)- N(C2H5)2、-S(＝O)2-CH3、-S(＝O)2-苯基、苯基、苯氧基和苄基；由此在 每种情况中所述环状取代基可以是未取代的或被1个、2个或3个独立选 自以下的取代基取代：甲基、乙基、正丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、 F、Cl、Br、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2和-NO2。
如果在以上定义的任一化学式中的任一取代基表示饱和或不饱和的 脂族基，即烷基基团，优选C1-10烷基基团；烯基基团，优选C2-10烯基基 团或炔基基团，优选C2-10炔基基团；如果没有另外定义，则所述脂族基 可以是未取代的或被一个或多个取代基取代，优选未取代的或被1个、2 个、3个、4个或5个取代基取代。优选地，所述取代基可独立地选自： -O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、 -SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)和-N(C1-5-烷基)2，由此在每种 情况中C1-5-烷基可以是直链或支链的。更优选地，所述取代基可优选独 立地选自：-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、 -O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、 -S-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、 -NH2、NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH2-CH2-CH3、-NH-CH(CH3)2、 -NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2。
烯基基团包含至少一碳-碳双键，炔基基团包含至少一碳-碳三键。
可被一个或多个取代基取代的合适的烷基基团可优选选自：甲基、 乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、 正己基、正庚基、正辛基、正壬基和正癸基。
可被一个或多个取代基取代的合适的烯基基团可优选选自：乙烯基、 1-丙烯基、2-丙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基和3-丁烯基。
可被一个或多个取代基取代的合适的炔基基团可优选选自：乙炔基、 1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基和3-丁炔基。
优选地，选自以下的物质或其盐、游离碱、外消旋或对映异构体也 可作为组分(A)：
5-甲氧基-色胺、溴隐亭、氯替平(octoclothepin)、氯氮平、奥氮平、洛沙 平、氯丙嗪、氟非那嗪、BVT-5182、EMDT、Ro 65-7199、Ro 04-6790、 Ro 63-0563、MS-245、SB-271046、LY-483518、ALX-0440、WAY-181189、 WAY-466、ALX-1175、ALX-1161、SB-271046、SB-258510、SB-357134、 SB-214111、SB-399885、Ro 65-/6/4、SB-699929、Ro 43-68554、SB-/4245/、 Ro 66-0074、[11C]GSK-215083、
[HT1]N，N-二甲基-2-(1-(苯磺酰基)-1H-吲哚-3-基)乙胺、
[HT2]5-氯-2-甲基-3-(1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-1H-吲哚、
[HT3]2-(1-(5-(苯基亚磺酰氨基)-1H-吲哚-3-基)亚乙基)肼甲酰亚胺酰胺、
[HT4]5-氟-3-(3-氟苯磺酰基)-1-(哌啶-3-基)-1H-吲哚、
[HT5]2-((1-(4-氨基苯磺酰基)-1H-吲哚-3-基)亚甲基)肼甲酰亚胺酰胺、
[HT6]3-(苯磺酰基)-7-(2-(吡咯烷-1-基)乙氧基)-1H-吲哚、
[HT7]N，N-二甲基-2-(1-(苯磺酰基)-1H-吲哚-4-基氧代)乙胺、
[HT8]1-(苯磺酰基)-3-(吡咯烷-2-基甲基)-1H-吲哚、
[HT9]2-(3-苄基-1H-吲哚-1-基)-N，N-二甲基乙胺、
[HT10]4-(3-(1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-1H-吲哚-1-基磺酰基)苯胺、
HT12](6S，7S)-7-(二甲氨基)-2-甲苯磺酰基-2，6，7，8-四氢苯并[cd]吲哚-6- 醇、
[HT13]2-(1-(苯磺酰基)-6，7-二氢-1H-吲哚-4(5H)-亚基)肼甲酰亚胺酰胺、
[HT14]6-(苯磺酰基)-2，3，4，9-四氢-1H-咔唑-3-胺、
[HT15]3-(3-氯苯磺酰基)-1-(吡咯烷-2-基甲基)-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶、
[HT16]4-(5，6，7，8-四氢咔唑-9-基磺酰基)苯胺、
[HT17]3-(2-氨基乙基)-1-(萘-2-基磺酰基)-1H-咪唑并[4，5-b]吡啶-2(3H)- 酮、
[HT18]2-(4-(6-氯咪唑并[2，1-b]噻唑-5-基磺酰基)-4H-噻吩并[3，2-b]吡咯 -6-基)-N，N-二甲基乙胺、
[HT19]N，N-二甲基-3-(苯磺酰基)-6，7，8，9-四氢-3H-苯并[e]吲哚-8-胺、
[HT20]N-(4-(哌啶-4-基)-2H-苯并吡喃-6-基)萘-1-磺酰胺、
[HT21]2-(3-苄基-3H-茚-1-基)-N，N-二甲基乙胺、
[HT22]N-(7-((3S，4S)-3-氟哌啶-4-基氧代)苯并呋喃-5-基)-2-甲氧基-5-甲 基苯磺酰胺、
[HT23]2-甲氧基-10-(1-甲基吡咯烷-3-基)-5-硫代-4b-氮杂-茚并[2，1-a]茚 5，5-二氧化物、
[HT24]1-(6-(苯磺酰基)吡啶-3-基)哌嗪、
[HT25]1-(2-甲氧基-5-(萘-1-基磺酰基)苯基)哌嗪、
[HT26]1-(2-氯-5-(苯磺酰基)苯基)哌嗪、
[HT27]8-甲氧基-1-(3-甲氧基-5-(哌嗪-1-基)苄基)-3，4-二氢喹啉-2(1H)- 酮、
[HT28]5-氯-3-(3-氯苯磺酰基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-吲哚、
[HT29]1-(4-(苯磺酰基)萘-1-基)哌嗪、
[HT30]3-(苯磺酰基)-7-(哌嗪-1-基)-1H-吡咯并[3，2-b]吡啶、
[HT31]4-(2-氯苯磺酰基)-6-甲基-8-(哌嗪-1-基)-3，4-二氢-2H-苯并[b][1，4] 噁嗪、
[HT32]5-(4-甲基哌嗪-1-基)-3-(萘-1-基磺酰基)-1H-吲唑、
[HT33]4-(4-(4-(4，5-二氢-1H-咪唑-2-基)哌嗪-1-基)-1H-吲哚-1-基磺酰基) 苯胺、
[HT34]5-(4-苄基哌嗪-1-基)-3-(苯磺酰基)-1H-吡咯并[3，2-b]吡啶、
[HT35]2-(2，3-二氯苯磺酰基)-5-(哌嗪-1-基)-1，2，3，4-四氢异喹啉、
[HT36]6-氟-4-(2-氟苄基)-8-(哌嗪-1-基)-2H-苯并[b][1，4]噁嗪-3(4H)-酮、
[HT37]2-(苯磺酰基)-4-(哌嗪-1-基)-1H-吲哚、
[HT38]4-(4-(哌嗪-1-基)萘-1-基磺酰基)苯胺、
[HT39]8-(4-(4-氟苄基)哌嗪-1-基)-3-(苯磺酰基)喹啉、
[HT40]2，3-二氯-N-(2，3，4，5-四氢-1H-苯并[d]氮杂-7-基)苯磺酰胺、
[HT41]2-(甲硫基)-3-(苯磺酰基)-4H-吡啶并[1，2-a]嘧啶-4-亚胺和
[HT42]8-(4-(3-氟-5-(三氟甲基)苄基)苯磺酰基)-N，N，3-三甲基-2，3，4，5-四 氢-1H-苯并[d]氮杂-7-胺。
这些化合物的结构如下描述：
按照WO 2000/63203的公开能够制备化合物ALX-0440、ALX-1161 和ALX-1175。
按照Bioorg.Med.Chem.Lett.2000，10，2295-2299和J.Med.Chem. 2001，44，3881-3895的公开能够制备化合物MS-245、HT12和HT1。
按照Eur.J.Med.Chem.2001，36，165-178的公开能够制备化合物Ro 65-1799。
按照Bioorg.Med.Chem.Lett.2005，15，4230-4234的公开能够制备化 合物HT2。
按照WO 2002/60871的公开能够制备化合物LY-483518或SGS518。
按照WO 2003/53433和WO 2006/2125的公开能够制备化合物 WAY-181187。
按照US 2003/232843的公开能够制备化合物HT3。
按照WO 2004/9548的公开能够制备化合物HT4。
按照US 2004/2527的公开能够制备化合物HT5。
按照WO 2004/50085的公开能够制备化合物HT6。
按照J.Med.Chem.2005，48，353-356的公开能够制备化合物 WAY-466。
按照Bioorg.Med.Chem.Lett.2005，15，1393-1396的公开能够制备化 合物HT7。
按照Bioorg.Med.Chem.Lett.2005，15，3510-3513的公开能够制备化 合物HT8。
按照Bioorg.Med.Chem.Lett.2005，15，1987-1991的公开能够制备化 合物HT9和HT21。
按照Bioorg.Med.Chem.Lett.2005，15，379-383的公开能够制备化合 物HT10。
按照Bioorg.Med.Chem.Lett.2005，15，4780-4785的公开能够制备化 合物HT11。
按照WO 2003/68740的公开能够制备化合物HT13。
按照WO 2003/30901的公开能够制备化合物HT14。
按照WO 2004/9600的公开能够制备化合物HT15。
按照Biorg.Med.Chem.Lett.2004，14，1961-1964的公开能够制备化 合物HT16。
按照WO 2005/10003的公开能够制备化合物HT17。
按照WO 2005/12311的公开能够制备化合物HT18。
按照US 2005/101596的公开能够制备化合物HT19。
按照WO 2005/37830的公开能够制备化合物HT20。
按照WO 2005/58858的公开能够制备化合物HT22。
按照WO 2005/66184的公开能够制备化合物HT23。
按照J.Med.Chem.1999，42，202-205的公开能够制备化合物 SB-271040和SB-258510。
按照Bioorg.Med.Chem.Lett.2001，11，55-58的公开能够制备化合物 SB-357134。
按照WO 2003/72548的公开能够制备化合物HT24。
按照WO 2003/14097的公开能够制备化合物HT25。
按照WO 2004/80968的公开能够制备化合物HT26。
按照WO 2004/80969的公开能够制备化合物HT27。
按照WO 2002/41889的公开能够制备化合物SB-699929和HT28。
按照WO 2002/98857的公开能够制备化合物Ro43-68554。
按照WO 2003/72558的公开能够制备化合物HT29。
按照WO 2003/80608的公开能够制备化合物HT30。
按照WO 2002/102774的公开能够制备化合物BVT-5182。
按照WO 2003/95434的公开能够制备化合物HT31。
按照WO 2003/80580的公开能够制备化合物SB-742457。
按照US 2004/167122的公开能够制备化合物HT32。
按照US 2004/192749的公开能够制备化合物HT33。
按照WO 2004/74286的公开能够制备化合物HT34。
按照WO 2004/78176的公开能够制备化合物HT35。
按照US 2004/92512的公开能够制备化合物HT36。
按照WO 2004/26831的公开能够制备化合物HT37。
按照Bioorg.Med.Chem.Lett.2005，15，1707-1711的公开能够制备化 合物HT38。
按照WO 2005/26125的公开能够制备化合物HT39。
按照Br.J.Phamacol.1998，124，556-562的公开能够制备化合物Ro 04-6790和Ro 63-0563。
按照WO 2003/68751的公开能够制备化合物HT40。
按照J.Med.Chem.2003，46，1273-1276的公开能够制备化合物Ro 66-0074。
按照US 2004/19064的公开能够制备化合物HT41。
按照WO 2005/51398的公开能够制备化合物HT42。
这些文献的相应部分在此引入作为参考并形成本公开的部分。
本领域技术人员应当理解，根据本发明，在活性物质组合中可存在 作为组分(A)的、具有5-HT6受体亲和力的化合物的任意组合。在活性物 质组合中还存在作为组分(B)的胆碱酯酶抑制剂的任意组合。
特别优选地，存在选自以下的化合物或其盐、游离碱、外消旋物或 对映异构体作为组分(A)：6-氯-N-(3-(2-(二甲氨基)乙基)-1H-吲哚-5-基)咪 唑并[2，1-b]噻唑-5-磺酰胺、1-[1-(萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮、5-氯-3-甲基-N-(3-(1-甲基哌啶-4-基)-1H-吲哚-5-基)苯并 [b]噻吩-2-磺酰胺、BVT-5182、EMDT、Ro 04-6790、Ro 63-0563、MS-245、 SB-271046、ALX-1175和ALX-1161。
更优选地，存在以下描述的化合物作为组分(A)：[1140]6-氯 -N-(3-(2-(二甲氨基)乙基)-1H-吲哚-5-基)咪唑并[2，1-b]噻唑-5-磺酰胺(还称 为E-6801)和/或5-氯-3-甲基-N-(3-(1-甲基哌啶-4-基)-1H-吲哚-5-基)苯并[b] 噻吩-2-磺酰胺[1141]和/或1-[1-(萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮[1b]。
优选的本发明所述的乙酰胆碱酯酶抑制剂的实例包括腾喜龙、更斯 的明、癸二胺苯酯、安贝氯铵、溴化新斯的明、氯化去氢吴茱萸碱、毒 扁豆酚碱、欧前胡素、东莨菪内酯(SCT)、石杉碱甲(HupA)、石杉碱甲、 盐酸他克林(CI-970，THA.HCl)、7-甲氧基他克林(7-MEOTA)、马来酸维吖 啶(HP-029，P83-6029A)、酒石酸卡巴拉汀(ENA-713，ENA-713D， ONO-2540，SDZ-212-713，SDZ-ENA-713)、酒石酸依斯的明(L-693487)、 酒石酸庚烯毒扁豆碱(MF-201)、盐酸多奈哌齐(BNAG，E-2020)、马来酸舒 罗吖啶(HP-128)、UCB-11056、SM-10888、盐酸司他可茶碱(S-9977， S-9977-2)、碘化小檗碱、齐罗硅酮(MDL-73745)、3-吡啶酚二甲基氨基甲 酸酯、喹洛斯的明(HP-290，NXX-066)、E-2030、THB-013、F-3796、 PD-142012、CI-1002、PD-142676、酒石酸特斯的明(CHF-2060)、 thiacymserine、苯羟基丙氨酸酒石酸盐、氢溴酸加兰他敏(GP-37267)、氢 溴酸加兰他敏(R-113675)、Ro-46-5934、P11012、MF-8615、MF-268酸式 酒石酸盐、anseculin盐酸盐(KA-672.HCl)、ensaculin盐酸盐、马来酸艾 考哌齐(CP-118954，CP-118954-11)、水杨酸依色林、水杨酸毒扁豆碱、异 香兰石杉碱甲(IVHA)、JWS-USC-75IX、FR-152558、UR-1827、P11467、 P-10358、双(7)-他克林、HMR-2420、T-82、CP-126998、TV-3279、MSF、 THA-C8、柳珊瑚酸(subergorgic acid)、柳珊瑚酸(suberogorgin)、SPH-1286、 石杉碱乙(Hup B)、溴吡斯的明(Ro-1-5130)、石杉碱甲杂合体X、 ER-127528、tolserine酒石酸盐、石杉碱甲杂合体Y、冠狗牙花定碱、 RS-1233、根茎含师草酚A、双(12)-石杉碱、BGC-20-1259、RS-1259、 NP-7557、ZT-1、ITH-4012、TK-19、T-81、TH-171、TH-185、溴地斯的 明(BC-51)、(-)-9-去氢加兰他敏溴化物、memoquin、NP-0361、东莨菪内 酯7-O-β-D-吡喃葡糖苷(NSC-404560)、东茛菪苷(SCN)、scopoloside、 BW-284c51、SP-004、SP-04、醉茄素A(NSC-101088)、醉茄素(NSC- 273757)、(+)-紫堇灵、紫堇灵、(S)-(-)-氧化前胡素、氧化前胡素、(-)-伏 康京碱、甲酯基伊波加因(carbomethoxyibogaine)、伏康京碱、二鹅掌菜酚、 phlorofucofuroeckol(PFF)、苯并(b)苯并呋喃(3，2-f)(1，4)苯并二噁烷 -1，3，6，10，12-五醇、(-)-3-O-乙酰基-2-甲基-6-(13-氧代十四烷基)哌啶-3-基 盐酸盐和rhaphiasaponin1，或其盐、游离碱、外消旋物或对映异构体。
示例性的可逆抑制剂包括他克林、多奈哌齐、腾喜龙和加兰他敏。 示例性的假性不可逆的抑制剂包括毒扁豆碱、依斯的明、吡啶斯的明、 新斯的明、更斯的明和卡巴拉汀。假性不可逆的胆碱酯酶抑制剂还包括 氨基甲酸酯杀虫剂，包括胺甲苯(Sevin)、残杀威(Baygon)和涕灭威 (Temik)。通常，假性不可逆的乙酰胆碱酯酶抑制剂包含氨基甲酸酯部分， 例如卡巴拉汀、依斯的明、毒扁豆碱、新斯的明、癸二胺苯酯、安贝氯 铵、吡啶斯的明和更斯的明。能够用于本发明的更多的胆碱酯酶抑制剂 包括石杉碱甲、T-82、苯羟基丙氨酸、喹洛斯的明和TAK-147。
人们预期作为新颖的、有效的、可逆的和选择性的乙酰胆碱酯酶 (AchE)抑制剂的石杉碱甲优于目前已知的、用于治疗阿尔茨海默病患者 的记忆减退的其它AchE抑制剂。其已显示出对造成乙酰胆碱、重要的神 经递质或脑中的化学物质的分解的酶具有抑制作用，所述酶不仅是记忆 和/或学习所必需的，而且在周围神经系统中也是必需的。这对被称为重 症肌无力的病症能够具有有益效果。石杉碱是最初由石松蛇足石杉中分 离出的天然存在的化合物。其已用于中国民间医学并且近来已用于在中 国进行的作为治疗年龄相关的记忆功能障碍的限制性临床试验。
更优选地，存在选自以下的胆碱脂酶抑制剂作为组分(B)：石杉碱 甲、卡巴拉汀、吡啶斯的明、地斯的明、新斯的明、毒扁豆碱、他克林、 加兰他敏和多奈哌齐。
还更优选存在多奈哌齐作为组分(B)。
优选地，本发明的乙酰胆碱酯酶抑制剂还包括一种或多种与AChE 的活性中心的酰基袋、AChE的活性中心的胆碱亚位点或AChE的外周阴 离子部位相结合的胆碱酯酶抑制剂。例如，腾喜龙和他克林在AChE的 色氨酸86和谷氨酸202附近与胆碱亚位点相结合。多奈哌齐与AChE的 活性中心以更高的亲和力结合。丙啶和肽毒素纤维束在AChE上与外周 阴离子部位结合。这可参见Goodman和Gilman的The Pharmacological Basis of Therapeutics(治疗方法的药理学基础)，supra，第175-89页。
优选一活性物质组合，其包含至少一选自以下的物质或其盐、游离 碱、外消旋物或对映异构体作为组分(A)：6-氯-N-(3-(2-(二甲氨基)乙 基)-1H-吲哚-5-基)咪唑并[2，1-b]噻唑-5-磺酰胺、1-[1-(萘-1-磺酰基)-哌啶 -4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮、5-氯-3-甲基-N-(3-(1-甲基哌啶-4- 基)-1H-吲哚-5-基)苯并[b]噻吩-2-磺酰胺、5-甲氧基-色胺、溴隐亭、氯替 平、氯氮平、奥氮平、洛沙平、氯丙嗪、氟非那嗪、BVT-5182、 EMDT、Ro 65-7199、Ro 04-6790、Ro 63-0563、MS-245、SB-271046、 LY-483518、ALX-0440、WAY-181189、WAY-466、ALX-1175、 ALX-1161、SB-271046、SB-258510、SB-357134、SB-214111、 SB-399885、Ro 65-7674、SB-699929、Ro 43-68554、SB-742457、Ro 66-0074、[11C]GSK-215083、
[HT1]N，N-二甲基-2-(1-(苯磺酰基)-1H-吲哚-3-基)乙胺、
[HT2]5-氯-2-甲基-3-(1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-1H-吲哚、
[HT3]2-(1-(5-(苯基亚磺酰氨基)-1H-吲哚-3-基)亚乙基)肼甲酰亚胺酰 胺、
[HT4]5-氟-3-(3-氟苯磺酰基)-1-(哌啶-3-基)-1H-吲哚、
[HT5]2-((1-(4-氨基苯磺酰基)-1H-吲哚-3-基)亚甲基)肼甲酰亚胺酰胺、
[HT6]3-(苯磺酰基)-7-(2-(吡咯烷-1-基)乙氧基)-1H-吲哚、
[HT7]N，N-二甲基-2-(1-(苯磺酰基)-1H-吲哚-4-基氧代)乙胺、
[HT8]1-(苯磺酰基)-3-(吡咯烷-2-基甲基)-1H-吲哚、
[HT9]2-(3-苄基-1H-吲哚-1-基)-N，N-二甲基乙胺、
[HT10]4-(3-(1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-1H-吲哚-1-基磺酰基)苯胺、
HT12](6S，7S)-7-(二甲氨基)-2-甲苯磺酰基-2，6，7，8-四氢苯并[cd]吲哚-6- 醇、
[HT13]2-(1-(苯磺酰基)-6，7-二氢-1H-吲哚-4(5H)-亚基)肼甲酰亚胺酰胺、
[HT14]6-(苯磺酰基)-2，3，4，9-四氢-1H-咔唑-3-胺、
[HT15]3-(3-氯苯磺酰基)-1-(吡咯烷-2-基甲基)-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶、
[HT16]4-(5，6，7，8-四氢咔唑-9-基磺酰基)苯胺、
[HT17]3-(2-氨基乙基)-1-(萘-2-基磺酰基)-1H-咪唑并[4，5-b]吡啶-2(3H)- 酮、
[HT18]2-(4-(6-氯咪唑并[2，1-b]噻唑-5-基磺酰基)-4H-噻吩并[3，2-b]吡咯 -6-基)-N，N-二甲基乙胺、
[HT19]N，N-二甲基-3-(苯磺酰基)-6，7，8，9-四氢-3H-苯并[e]吲哚-8-胺、
[HT20]N-(4-(哌啶-4-基)-2H-苯并吡喃-6-基)萘-1-磺酰胺、
[HT21]2-(3-苄基-3H-茚-1-基)-N，N-二甲基乙胺、
[HT22]N-(7-((3S，4S)-3-氟哌啶-4-基氧代)苯并呋喃-5-基)-2-甲氧基-5-甲 基苯磺酰胺、
[HT23]2-甲氧基-10-(1-甲基吡咯烷-3-基)-5-硫代-4b-氮杂-茚并[2，1-a]茚 5，5-二氧化物、
[HT24]1-(6-(苯磺酰基)吡啶-3-基)哌嗪、
[HT25]1-(2-甲氧基-5-(萘-1-基磺酰基)苯基)哌嗪、
[HT26]1-(2-氯-5-(苯磺酰基)苯基)哌嗪、
[HT27]8-甲氧基-1-(3-甲氧基-5-(哌嗪-1-基)苄基)-3，4-二氢喹啉-2(1H)- 酮、
[HT28]5-氯-3-(3-氯苯磺酰基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-吲哚、
[HT29]1-(4-(苯磺酰基)萘-1-基)哌嗪、
[HT30]3-(苯磺酰基)-7-(哌嗪-1-基)-1H-吡咯并[3，2-b]吡啶、
[HT31]4-(2-氯苯磺酰基)-6-甲基-8-(哌嗪-1-基)-3，4-二氢-2H-苯并[b][1，4] 噁嗪、
[HT32]5-(4-甲基哌嗪-1-基)-3-(萘-1-基磺酰基)-1H-吲唑、
[HT33]4-(4-(4-(4，5-二氢-1H-咪唑-2-基)哌嗪-1-基)-1H-吲哚-1-基磺酰基) 苯胺、
[HT34]5-(4-苄基哌嗪-1-基)-3-(苯磺酰基)-1H-吡咯并[3，2-b]吡啶、
[HT35]2-(2，3-二氯苯磺酰基)-5-(哌嗪-1-基)-1，2，3，4-四氢异喹啉、
[HT36]6-氟-4-(2-氟苄基)-8-(哌嗪-1-基)-2H-苯并[b][1，4]噁嗪-3(4H)-酮、
[HT37]2-(苯磺酰基)-4-(哌嗪-1-基)-1H-吲哚、
[HT38]4-(4-(哌嗪-1-基)萘-1-基磺酰基)苯胺、
[HT39]8-(4-(4-氟苄基)哌嗪-1-基)-3-(苯磺酰基)喹啉、
[HT40]2，3-二氯-N-(2，3，4，5-四氢-1H-苯并[d]氮杂???7-基)苯磺酰胺、
[HT41]2-(甲硫基)-3-(苯磺酰基)-4H-吡啶并[1，2-a]嘧啶-4-亚胺和
[HT42]8-(4-(3-氟-5-(三氟甲基)苄基)苯磺酰基)-N，N，3-三甲基-2，3，4，5-四 氢-1H-苯并[d]氮杂-7-胺。
并且至少一选自以下的化合物或其盐、游离碱、外消旋物或对映异 构体作为组分(B)：腾喜龙、更斯的明、癸二胺苯酯、安贝氯铵、溴化新 斯的明、氯化去氢吴茱萸碱、氧化毒扁豆酚碱、欧前胡素、东莨菪内酯 (SCT)、石杉碱甲(HupA)、石杉碱甲、盐酸他克林(CI-970，THA.HCl)、7- 甲氧基他克林(7-MEOTA)、马来酸维吖啶(HP-029，P83-6029A)、酒石酸卡 巴拉汀(ENA-713，ENA-713D，ONO-2540，SDZ-212-713，SDZ-ENA-713)、 酒石酸依斯的明(L-693487)、酒石酸庚烯毒扁豆碱(MF-201)、盐酸多奈哌 齐(BNAG，E-2020)、马来酸舒罗吖啶(HP-128)、UCB-11056、SM-10888、 盐酸司他可茶碱(S-9977，S-9977-2)、碘化小檗碱、齐罗硅酮(MDL-73745)、 3-吡啶酚二甲基氨基甲酸酯、喹洛斯的明(HP-290，NXX-066)、E-2030、 THB-013、F-3796、PD-142012、CI-1002、PD-142676、酒石酸特斯的明 (CHF-2060)、thiacymserine、苯羟基丙氨酸酒石酸盐、氢溴酸加兰他敏 (GP-37267)、氢溴酸加兰他敏(R-113675)、Ro-46-5934、P11012、MF-8615、 MF-268酸式酒石酸盐、anseculin盐酸盐(KA-672.HCl)、ensaculin盐酸盐、 马来酸艾考哌齐(CP-118954，CP-118954-11)、水杨酸依色林、水杨酸毒扁 豆碱、异香兰石杉碱甲(IVHA)、JWS-USC-75IX、FR-152558、UR-1827、 P11467、P-10358、双(7)-他克林、HMR-2420、T-82、CP-126998、TV-3279、 MSF、THA-C8、柳珊瑚酸(subergorgic acid)、柳珊瑚酸(suberogorgin)、 SPH-1286、石杉碱乙(Hup B)、溴吡斯的明(Ro-1-5130)、石杉碱甲杂合体 X、ER-127528、tolserine酒石酸盐、石杉碱甲杂合体Y、冠狗牙花定碱、 RS-1233、根茎含师草酚A、双(12)-石杉碱、BGC-20-1259、RS-1259、 NP-7557、ZT-1、ITH-4012、TK-19、T-81、TH-171、TH-185、溴地斯的 明(BC-51)、(-)-9-去氢加兰他敏溴化物、memoquin、NP-0361、东莨菪内 酯7-O-β-D-吡喃葡糖苷(NSC-404560)、东茛菪苷(SCN)、scopoloside、 BW-284c51、SP-004、SP-04、醉茄素A(NSC-101088)、醉茄素 (NSC-273757)、(+)-紫堇灵、紫堇灵、(S)-(-)-氧化前胡素、氧化前胡素、 (-)-伏康京碱、甲酯基伊波加因(carbomethoxyibogaine)、伏康京碱、二鹅 掌菜酚、phlorofucofuroeckol(PFF)、苯并(b)苯并呋喃(3，2-f)(1，4)苯并二噁 烷-1，3，6，10，12-五醇、(-)-3-O-乙酰基-2-甲基-6-(13-氧代十四烷基)哌啶-3- 基盐酸盐和rhaphiasaponin 1。
特别优选包含作为组分(A)的1140和作为组分(B)的多奈哌齐的活性 物质组合。
特别优选包含作为组分(A)的1140和作为组分(B)的石杉碱甲的活性 物质组合。
特别优选包含作为组分(A)的1140和作为组分(B)的卡巴拉汀的活性 物质组合。
特别优选包含作为组分(A)的1140和作为组分(B)的加兰他敏的活性 物质组合。
特别优选包含作为组分(A)的1140和作为组分(B)的他克林的活性物 质组合。
特别优选包含作为组分(A)的1140和作为组分(B)的毒扁豆碱的活性 物质组合。
特别优选包含作为组分(A)的1140和作为组分(B)的吡啶斯的明的活 性物质组合。
特别优选包含作为组分(A)的1140和作为组分(B)的地斯的明的活性 物质组合。
特别优选包含作为组分(A)的1140和作为组分(B)的新斯的明的活性 物质组合。
“肥胖症”是存在过量体脂肪的病症。肥胖症的操作定义基于体重 指数(BMI)，其按照每平方米身高的体重(kg/m2)来计算。“肥胖症”是指 在其他方面健康的个体的体重指数(BMI)大于或等于30kg/m2的疾病状 态，或者具有至少一种共病症的个体的BMI大于或等于27kg/m2的疾病 状态。“肥胖的个体”是体重指数(BMI)大于或等于30kg/m2的其他方面 健康的个体或BMI大于或等于27kg/m2的具有至少一种共病症的个体。 “有肥胖症风险的个体”是BMI为25kg/m2至小于30kg/m2的其它方面 健康的个体或BMI为25kg/m2至小于27kg/m2的具有至少一种共病症的 个体。
在亚洲，与肥胖症有关的增加的风险出现在较低的体重指数(BMI)。 在包括日本在内的亚洲国家中，“肥胖症”是指具有至少一种肥胖症诱 导的或与肥胖症有关的共病症的个体的BMI大于或等于25kg/m2的疾病 状态，所述共病症需要减轻重量或通过减轻重量能够得到改善。在包括 日本在内的亚洲国家中，“肥胖症个体”是指其BMI为大于或等于25 kg/m2的具有至少一种肥胖症诱导的或与肥胖症有关的共病症的个体，所 述共病症需要减轻重量或通过减轻重量能够得到改善。在亚太地区，“有 肥胖症风险的个体”是BMI大于23kg/m2至小于25kg/m2的个体。
本文用到的术语“肥胖症”意指包括全部上述肥胖症的定义。
肥胖症诱导的或与肥胖症有关的共病症包括但不限于糖尿病、非胰 岛素依赖性II型糖尿病(2)、葡萄糖耐量异常、空腹血糖受损、胰岛素抵 抗综合征、血脂异常、高血压、血尿酸过多、痛风、冠心病、心肌梗死、 心绞痛、睡眠呼吸暂停综合征、皮克威克综合征、脂肪肝；脑梗死、脑 血栓、短暂性脑缺血发作、矫形外科病症、类风湿性关节炎、腰痛、月 经病和不孕症。
具体地，共病症包括：高血压、高脂血症、血脂异常、葡萄糖耐受 不良、心血管疾病、睡眠呼吸暂停、糖尿病和其它与肥胖症有关的病症。
术语“认知障碍”表示包括一种或多种以下病征在内的行为失调：
1)记忆减退(学习新信息或回想先前已学习的信息的能力减弱)；
2)一种(或多种)下面的功能障碍：
a)失语症(语言功能障碍)
b)失用症(尽管运动功能未受损害，但进行运动活动的能力降低)
c)失认症(尽管感觉功能未受损害，但不能辨认或识别物体)
d)执行功能障碍(即计划、组织、排序、归纳)；
3)引起社会或职业功能的明显缺陷并表现出由先前的功能水平显著 降低的记忆障碍；以及
4)由神经心理学测试或量化临床评价以及全身一般医疗状况或中枢 神经系统障碍的客观依据所证实的认知功能损伤。
认知功能障碍可包括阿尔茨海默病、由退行性疾病导致的学习障碍、 由非退行性疾病导致的学习障碍、记忆或认知功能障碍如轻度认知障碍、 年龄相关的认知功能减退、脑衰老、血管性痴呆、AIDS相关的痴呆、电 击引起的记忆缺失、与抑郁或焦虑有关的记忆障碍、帕金森氏病中的认 知缺陷、唐氏综合征、中风、创伤性脑损伤、亨廷顿病以及注意力缺陷 障碍。
“治疗”(肥胖症和肥胖相关的病症的治疗)是指给予本发明的化合物 或组合以减少或保持肥胖个体的体重。治疗的一个结果可以是相对于在 给予本发明化合物或组合之前即时称量的个体体重，该肥胖对象的体重 降低。治疗的另一结果可以是防止先前通过节食、锻炼或药物疗法减掉 的体重的恢复。
治疗的另一结果可以是减少肥胖相关疾病的出现和/或降低其严重程 度。治疗的另一结果可以是保持体重减轻。治疗可适当地导致个体摄入 的食物或卡路里减少，包括全部食物的摄入减少，或者特定饮食成分的 摄入减少，例如碳水化合物或脂肪；和/或抑制营养吸收；和/或抑制代谢 速率的降低；以及导致需要该治疗的患者减肥。治疗还可导致代谢速率 的改变，例如代谢速率的增加，而不是抑制代谢速率的降低，或者代谢 速率的增加以及抑制代谢速率的降低；和/或导致通常由减肥引起的代谢 抗性的最小化。
术语“代谢综合征”，还被称为X综合征，在Third Report of the National Cholesterol Education Program Expert Panel on Detection， Evaluation and Treatment of High Blood Cholesterol in Adults(ATP-E)(美 国NCEP专家组的第三次报告，关于成人高胆固醇血症的检测、评价及 治疗).E.S.Ford et al.，JAMA，Vol.287(3)，Jan.16，2002，pp356-359中定 义。简言之，如果一个人具有三种或更多种以下的症状，则其定义为具 有代谢综合征：腹部肥胖、高甘油三酯血症、低HDL胆固醇、高血压以 及高空腹血糖。
术语“给予(administration of)”和/或“给予(administering a)”化合物 应理解为为需要治疗的个体提供本发明的化合物或本发明化合物的前 药。
速溶药物组合物包括包含具有5-HT6受体亲和力的化合物和至少一 胆碱酯酶抑制剂的单独剂量药物制剂的给药，以及以其各自单独剂量的 药物制剂形式的各个活性剂的给药。当使用单独剂量的制剂时，组合物 的各个组分能够以基本上相同的时间给药，即，同时地，或以错开的时 间，即按顺序在组合物其它组分给药之前或之后。因此，速溶药物组合 物应理解为包括全部这些同时或交替治疗的方案，并且术语“给药 (administration)”和“给药(administering)”据此进行解释。
只要具有5-HT6受体亲和力的化合物以及至少一胆碱酯酶抑制剂的 组合的有益药理作用对患者是基本上同时实现的，则以这些不同的方式 给药是适于本发明组合物的。
优选当在基本相同的时间保持各活性药物的目标血液浓度时获得这 样的有益效果。优选地，具有5-HT6受体亲和力的化合物和至少一胆碱 酯酶抑制剂的组合以每日一次的剂量进度共同给药；然而，本文还包括 多种剂量进度，例如每日一次具有5-HT6受体亲和力的化合物而每日一 次、两次或更多次胆碱酯酶抑制剂。优选包含具有5-HT6受体亲和力的 化合物和胆碱酯酶抑制剂的单独剂量的口服制剂。单独剂量制剂会为患 者提供方便，这对可能需要多种药物的糖尿病患者或肥胖患者是尤其重 要的考虑因素。
本文使用的术语“个体”是指作为治疗、观察或试验对象的动物， 优选哺乳动物，最优选人类。
为了实施本发明的治疗方法，通过将组合物中治疗有效量的化合物 给予需要这样的治疗或预防的个体来进行本发明的组合物的给药。通过 使用众所周知的风险因子来确定根据本发明方法进行预防性给药的需 要。在最终的分析中，由负责该病例的医生确定单独的化合物的有效量， 但这取决于诸如待治疗的确切的疾病、该疾病的严重程度和患者遭受的 其它疾病或疾病状态等因素；所选择的给药途径；患者可能伴发需要的 其它药物和治疗；以及医生判断的其它因素。
本文使用的术语“治疗有效量”是指引发在研究者、兽医、医生或 其他临床医师所研究的组织、系统、对象或人类中的生物或医学应答的 组合物中的活性化合物的量，所述应答包括所治疗病症的症状的缓解。 本发明的新颖的治疗方法适用于本领域技术人员公知的病症。
本文使用的术语“盐”应理解为呈离子形式的或带电荷的且与抗衡 离子(阳离子或阴离子)偶合的或在溶液中的化合物的任何形式。鉴于此， 还可以理解活性化合物与其它分子和离子形成的配合物，特别是经离子 相互作用配位的配合物。
术语“生理学可接受的盐”尤其是在本发明的上下文中应理解为与 生理学上可容许的酸形成的盐(如上定义)，也就是说特定的活性化合物与 生理学上可容许的无机酸或有机酸形成的盐，特别是如果用在人类和/或 哺乳动物上时；或者与至少一生理学上可容许的阳离子形成的盐，优选 无机的阳离子，特别是如果用在人类和/或哺乳动物上时。特定酸的生理 学上可容许的盐的实例是下述物质的盐：盐酸、氢溴酸、硫酸、氢溴化 物、一氢溴化物、一氢氯化物或氢氯化物、水杨酸、甲碘化物、甲磺酸、 甲酸、乙酸、草酸、琥珀酸、苹果酸、酒石酸、扁桃酸、富马酸、乳酸、 柠檬酸、谷氨酸、马尿酸、苦味酸和/或天冬氨酸。特定的碱的生理学上 可容许的盐的实例是碱金属和碱土金属的盐以及与NH4形成的盐。
本发明的化合物和各种情况的相应立体异构体的溶剂合物，优选水 合物，还可通过本领域技术人员公知的标准方法获得。
本发明的术语“溶剂合物”应理解为化合物通过非共价结合另一分 子(最可能是极性溶剂)的任何形式的化合物，尤其包括水合物和醇化物， 例如甲醇化物。
本发明所述的活性物质组合优选包含1％至99％重量比的组分(A)和 99％至1％重量比的组分(B)，更优选70％至95％重量比的组分(A)和30％ 至5％重量比的组分(B)，还更优选85％至95％重量比的组分(A)和15％至 5％重量比的组分(B)，各个情况均相对于组分(A)和组分(B)的总重量。
本发明的另一方面是本发明的活性物质组合作为药物的用途。
本发明的另一方面是如上定义的本发明的活性物质组合在制备用于 同时进行乙酰胆碱酯酶抑制作用和5-HT6受体调节的药物上的用途。
本发明的另一方面是本发明的活性物质组合在制备用于以下方面的 药物上的用途：食欲调节；保养；增加或减少体重；预防和/或治疗涉及 食物摄取的失调，优选预防和/或治疗肥胖症、食欲缺乏、恶病质、贪食 症、糖尿病、优选II型糖尿病(非胰岛素依赖型糖尿病)；或预防和/或治 疗胃肠道病症，优选肠易激惹综合征；预防和/或治疗代谢综合征，周围 神经系统疾病，中枢神经系统疾病，关节炎，癫痫，焦虑，恐慌，抑郁， 优选双相性精神障碍，认知障碍，记忆障碍，心血管疾病，老年痴呆， 神经变性疾病，优选阿尔茨海默病、帕金森氏症、亨廷顿病和/或多发性 硬化，精神分裂症，精神病，婴儿运动功能亢进(ADHD，注意缺陷/多动 障碍)，疼痛，高血压综合征，炎性疾病，免疫性疾病或认知的改善。
特别优选的是本发明的活性物质组合在制备用于以下方面的药物上 的用途：食欲调节；保养；增加或减少体重；预防和/或治疗涉及食物摄 取的失调，优选预防和/或治疗肥胖症、食欲缺乏、恶病质、贪食症、糖 尿病、优选优选II型糖尿病(非胰岛素依赖型糖尿病)；或预防和/或治疗 胃肠道病症，优选肠易激惹综合征。
特别优选的还有本发明的活性物质组合在制备用于以下方面的药物 上的用途：预防和/或治疗认知障碍，记忆障碍，或老年痴呆，如阿尔茨 海默病、帕金森氏症和/或亨廷顿病。
更优选的还有本发明的活性物质组合在制备用于以下方面的药物上 的用途：预防和/或治疗肥胖症，认知障碍，记忆障碍，或老年痴呆，如 阿尔茨海默病、帕金森氏症和/或亨廷顿病。
特别优选的还有活性物质组合在制备用于以下方面的药物上的用 途：预防和/或治疗肥胖症相关的病症如升高的血浆胰岛素浓度和胰岛素 抗性、血脂异常、高脂血症、子宫内膜癌、乳腺癌、前列腺癌和结肠癌、 骨关节炎、阻塞性睡眠呼吸暂停、胆石病、胆石、心脏病、心率失常、 心肌梗死、充血性心力衰竭、猝死、中风、多囊卵巢病、颅咽管瘤、普- 威综合征和弗勒利希综合征。肥胖症相关的病症更多的实例是生殖荷尔 蒙异常，性功能障碍和生殖功能障碍，如生育力削弱、不孕症、男性性 腺功能减退症和女性多毛症，与母亲肥胖症有关的胎儿缺陷，胃肠动力 障碍，如肥胖症相关的胃食管反流，呼吸障碍，如肥胖症相关的通气不 足综合征(皮克威克综合征)、呼吸暂停，心血管疾病，炎症，如脉管系统 炎症，动脉硬化，血胆甾醇过多，高尿酸血症，下背痛，胆囊疾病，痛 风，肾癌和增加的麻醉风险。
本领域技术人员理解，本发明所述的活性物质组合的组分(A)和组分 (B)可同时给药或相互按顺序给药，由此在每种情况中，组分(A)和组分(B) 可经相同的或不同的给药途径给药，例如口服给药或肠胃外给药。优选 地，组分(A)和组分(B)同时以同一种给药形式给药。
本发明的另一方面是包含本发明活性物质组合和任选的一种或多种 药物可接受的佐剂的不同药物形式的药物制剂。
如本领域技术人员众所周知的，药物制剂还可根据其给药途径包含 一种或多种本领域技术人员公知的助剂。
本发明所述的药物制剂可根据本领域技术人员公知的标准方法制 备，例如出自以下文献：“Pharmaceutics：the Science of Dosage Forms(制 药学：剂型的科学)”，Second Edition，Aulton，M.E.(Ed.)Churchill Livingstone，Edinburgh(2002)；“Encyclopedia of Pharmaceutical Technology(制药工艺百科全书)”，Second Edition，Swarbrick，J.and Boylan J.C.(Eds.)，Marcel Dekker，Inc.New York(2002)；“Modern Pharmaceutics (现代制药学)”，Fourth Edition，Banker G.S.and Rhodes C.T.(Eds.)Marcel Dekker，Inc.New York 2002和“The Theory and Practice of Industrial Pharmacy(工业药学的理论与实践)”，Lachman L.，Lieberman H.and Kanig J.(Eds.)，Lea & Febiger，Philadelphia(1986)。相应的描述引入本文作为参 考并成为本公开的部分。
优选的药物制剂是固体剂型，优选片剂、咀嚼片、口香糖、糖衣片、 胶囊、栓剂、粉末制剂、透皮治疗系统、透粘膜治疗系统，优选片剂或 胶囊。
优选的药物制剂还可以是液体和半液体剂型，例如滴剂或例如汁液、 糖浆、溶液、乳液、混悬液，优选滴剂或溶液。
在另一优选实施方案中，药物制剂是多微粒形式存在、优选以微片、 微型胶囊、微球、颗粒、结晶或小丸形式存在，任选地，与片剂压合、 填充在胶囊中或悬浮于合适的液体中。
本发明所述的药物制剂特别优选适于口服、静脉内、肌内、皮下、 鞘内、硬膜外、含服、舌下、肺、直肠、经皮、鼻或侧脑室应用，更特 别地，适于口服、静脉内或腹膜内应用。
在本发明一实施方案中，药物制剂包含活性物质组合的组分(A)和组 分(B)中至少之一，至少部分以缓释的形式存在。
通过以至少部分或全部缓释的形式并入这样的组分(A)和组分(B)之 一或并入这样的组分(A)和组分(B)，有可能延长其效果的持续时间，产生 这种缓释形式的有益效果，例如在血液中保持恰当的浓度。
合适的缓释形式以及其制备的原料和方法是本领域技术人员公知 的，例如出自以下文献：“Modified-Release Drug Delivery Technology(改 良的释放药物输送技术)”，Rathbone，M.J.Hadgraft，J.and Roberts，M.S. (Eds.)，Marcel Dekker，Inc.，New York(2002)；“Handbook of Pharmaceutical Controlled Release Technology(药物缓释技术手册)”，Wise， D.L.(Ed.)，Marcel Dekker，Inc.New York，(2000)；“Controlled Drug Delivery(控制的药物输送)”，Vol.I，Basic Concepts，Bruck，S.D.(Ed.)， CRC Press Inc.，Boca Raton(1983)以及Takada，K.and Yoshikawa，H.， “Oral Drug delivery(口服药物输送)”，Ecyclopedia of Controlled Drug Delivery(控制药物输送百科全书)，Mathiowitz，E.(Ed.)，John Wiley & Sons，Inc.，New York(1999)，Vol.2，728-742；Fix，J.，“Oral drug delivery， small intestine and colon(口服药物输送，小肠和结肠)”，Encylopedia of Controlled Drug Delivery(控制药物输送百科全书)，Mathiowitz，E.(Ed.)， John Wiley & Sons，Inc.，New York(1999)，Vol.2，698-728。相应的描述引 入本文作为参考并成为本公开的部分。
如果本发明所述的药物制剂包含至少部分缓释形式的组分(A)和组 分(B)中的至少一组分，则可优选通过使用包含至少一缓释材料的至少一 包衣或基质来获得所述缓释。
缓释材料优选基于任选改性的、不溶于水的、天然的、半合成的或 合成的聚合物，或基于天然的、半合成的或合成的蜡或脂肪或脂肪醇或 脂肪酸，或基于至少两种这些前述组分的混合物。
用于制备缓释材料的不溶于水的聚合物优选基于丙烯酸树脂，其优 选选自聚(甲基)丙烯酸酯，特别优选聚(C1-4)烷基(甲基)丙烯酸酯、聚(C1-4) 二烷基氨基(C1-4)烷基(甲基)丙烯酸酯和/或其共聚物或混合物，并更特别 优选单体摩尔比为2:1的丙烯酸乙酯和甲基丙烯酸甲酯的共聚物(Eudragit )、单体摩尔比为1:2:0.1的丙烯酸乙酯、甲基丙烯酸甲酯和甲基 丙烯酰氧乙基三甲基氯化铵的共聚物(Eudragit )、单体摩尔比为 1:2:0.2的丙烯酸乙酯、甲基丙烯酸甲酯和甲基丙烯酰氧乙基三甲基氯化 铵的共聚物(Eudragit )、或至少两种上述共聚物的混合物。这些包衣 材料可作为30wt％的水性乳胶分散体而商购获得，即Eudragit Eudragit 或Eudragit 并且还可用于包覆目的。
在另一实施方案中，缓释材料是基于不溶于水的纤维素衍生物，优 选烷基纤维素，特别优选乙基纤维素，或者纤维素酯，如纤维素乙酸酯。 水性乙基纤维素分散体是可商购的，例如商标为或 的水性乙基纤维素分散体。
作为天然的、半合成的或合成的蜡、脂肪或脂肪醇，所述缓释材料 可基于巴西棕榈蜡、蜂蜡、甘油单硬脂酰酯、甘油单山嵛酸酯、甘油双 三棕榈酰氧基硬脂酸酯(glycerol ditripalmitostearate)、微晶蜡、鲸蜡醇、 鲸蜡硬酯醇或至少两种这些组分的混合物。
前述的缓释材料的聚合物还可包含常规的、生理学可接受的增塑剂， 其用量为本领域技术人员公知。
合适的增塑剂的实例是C6-C40脂肪族或芳香族的二羧酸与C1-C8脂肪 族醇的亲脂性二酯，例如邻苯二甲酸二丁酯、邻苯二甲酸二乙酯、癸二 酸二丁酯或癸二酸二乙酯；亲水性或亲脂性的柠檬酸酯，例如柠檬酸三 乙酯、柠檬酸三丁酯、柠檬酸乙酰基三丁酯或柠檬酸乙酰基三乙酯；聚 乙二醇；丙二醇；甘油酯，例如三醋精、(乙酰化的甘油单酯和 甘油二酯，C23H44O5至C25H47O7)、中链甘油三酯油酸或至少 两种所述增塑剂的混合物。
和任选的Eudragit 的水性分散体优选包含柠檬酸三 乙酯。所述缓释材料可包含一种或多种增塑剂，其用量为例如基于所使 用聚合物的5wt％至50wt％。
所述缓释材料还可包含本领域技术人员公知的其它常规助剂，例如 润滑剂、颜料或表面活性剂。
本发明的药物制剂还可包含由肠溶包衣形式包覆的组分(A)和组分 (B)中的至少一组分，其溶解是由pH决定的。部分或全部的药物制剂由 于这层包衣而能够在不溶解的情况下通过胃部并且组分(A)和/或组分(B) 仅在肠道中释放。肠溶包衣优选在pH为5至7.5时溶解。
所述肠溶包衣可基于本领域技术人员公知的任何肠溶性材料，例如 基于单体摩尔比为1:1的甲基丙烯酸/甲基丙烯酸甲酯共聚物(Eudragit 单体摩尔比为1:2的甲基丙烯酸/甲基丙烯酸甲酯共聚物(Eudragit 单体摩尔比为1:1的甲基丙烯酸/甲基丙烯酸乙酯共聚物(Eudragit 单体摩尔比为7:3:1的甲基丙烯酸/丙烯酸甲酯/甲基丙烯酸甲 酯共聚物(Eudragit 紫胶、乙酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯、乙酸 纤维素邻苯二甲酸酯或至少两种这些组分的混合物，其还能够任选地与 上述不溶于水的聚(甲基)丙烯酸酯联合使用，优选与Eudragit 和/或Eudragit 和/或Eudragit联合使用。
本发明药物制剂的包衣可通过本领域公知的常规方法应用，例如出 自Johnson，J.L.，“Pharmaceutical tablet coating(药物片剂包衣)”，Coatings Technology Handbook(包衣技术手册)(Second Edition)，Satas，D.and Tracton，A.A.(Eds)，Marcel Dekker，Inc.New York，(2001)，863-866； Carstensen，T.，“Coating Tablets in Advanced Pharmaceutical Solids(固体药 物发展中的包衣片剂)”，Swarbrick，J.(Ed.)，Marcel Dekker，Inc.New York (2001)，455-468；Leopold，C.S.，“Coated dosage forms for colon-specific drug delivery(用于结肠特异性药物输送的包衣剂型)”，Pharmaceutical Science & Technology Today，2(5)，197-204(1999)，Rhodes，C.T.和Porter， S.C.，Coatings，in Encyclopedia of Controlled Drug Delivery(控制药物输送 的百科全书中的包衣).Mathiowitz，E.(Ed.)，John Wiley & Sons，Inc.，New York(1999)，Vol.1、299-311。相应的描述引入本文作为参考并成为本公 开的部分。
在另一实施方案中，本发明的药物制剂包含缓释形式的以及非缓释 形式的组分(A)和组分(B)之一或两者。通过与即时释放形式相结合，能够 获得高的起始剂量以快速产生有益效果。然后来自缓释形式的缓慢释放 防止有益效果减小。这样的药物制剂对治疗急性健康问题是特别有益的。
这可通过以下途径实现，例如具有至少一立即释放的包衣的药物制 剂包含组分(A)和组分(B)中的至少一组分以在对患者给药后快速产生有 益效果。
乙酰胆碱酯酶抑制剂和具有5-HT6受体亲和力的化合物的给药剂量 遵循本领域技术人员常用的剂量和治疗方案。用于本发明方法的全部药 剂的合适剂量的一般原则在Goodman和Gilman的The Pharmacological Basis of Therapeutics(治疗方法的药理学基础)，10th Ed.，Hardman，Limbird and Goodman-Gilman，Eds.，McGraw-Hill(2001)和在Physicians′Desk Reference(医师桌上手册)(PDR)，例如第57或58版，Thomson PDR(2003 或2004)中提供。乙酰胆碱酯酶抑制剂和具有5-HT6受体亲和力的化合物 的公开剂量是针对完全不同于肥胖症治疗的适应症。通常，用于实施本 发明的乙酰胆碱酯酶抑制剂和具有5-HT6受体亲和力的化合物的有效剂 量能够是等于或小于(例如约25％、50％、75％或100％)公开的用于其它 适应症的剂量，例如分别用于阿尔茨海默病和抑郁。
本发明还涉及使用至少一具有5-HT6受体亲和力的化合物和至少一 胆碱酯酶抑制剂联合治疗前述的病症和/或疾病，所述化合物和抑制剂可 分别给药，因此，本发明还涉及将单独的药物组合物合并至试剂盒的形 式。本发明所述的试剂盒包含两种单独的药物组合物：第一单元剂型， 其包含预防或治疗有效量的至少一胆碱酯酶抑制剂或其药物可接受的盐 或酯，以及在第一单元剂型中的药物可接受的载体或稀释剂；和第二单 元剂型，其包含预防或治疗有效量的至少一具有5-HT6受体亲和力的化 合物或其药物可接受的盐或酯，以及在第二单元剂型中的药物可接受的 载体或稀释剂。该试剂盒还包含容器。这样的试剂盒特别适于输送固体 口服形式，例如片剂或胶囊。这样的试剂盒优选包括多种单位剂量。这 样的试剂盒能够包括一按照其预定使用顺序定向设置剂量的卡片。这样 的试剂盒的一实例为“泡罩包装”。泡罩包装在包装工业中是众所周知 的并且广泛用于包装药物单位剂型。如果需要，能够提供记忆辅助物， 例如以数字、字母或其它记号形式或使用嵌入式日历，指明记录给药剂 量的治疗进度表中的日期或时间。
实施例
药理学方法
I)结合5-羟色胺受体5-HT6
通过受体生物学提供表达5HT6-人类重组受体的HEK-293细胞的细 胞膜。在所述膜中，受体的浓度为2.18pmol/mg蛋白，蛋白浓度为9.17 mg/ml。试验方案按照B.L.Roth等人的方法进行以下微小改动[B.L.Roth， S.C.Craigo，M.S.Choudhary，A.Uluer，F.J.Monsma，Y.Shen，H.Y. Meltzer，D.R.Sibley：Binding of Typical and Atypical Antipsychotic Agents to 5-Hydroxytryptamine-6 and Hydroxytryptamine-7 Receptors(典型的和非 典型的抗精神病药与5-羟色胺-6和羟色胺-7受体的结合)，The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics，1994，268，1403]。该文献的相 应部分在此引入作为参考并形成本公开的部分。
用结合的缓冲液：50mM Tris-HCl，10mM MgCl2，0.5mM EDTA(pH 7.4)稀释(1:40稀释)商购的膜。使用的放射配体是浓度为2.7nM、最终体 积为200μl的[3H]-LSD。通过加入100μl膜悬浮液(≈22.9μg膜蛋白)开 始孵育，并在37℃下延长60分钟。通过在Brandel细胞收集器中经 Schleicher & Schuell GF 3362制备的、用0.5％的聚乙烯亚胺预处理的玻璃 纤维过滤器快速过滤而结束孵育。用3毫升Tris-HCl 50mM pH 7.4缓冲 液洗涤过滤器3次。将过滤器转移至烧瓶中，并将5ml Ecoscint H闪烁 液加入各烧瓶。在用Wallac Winspectral 1414闪烁计数器计数之前使烧瓶 经若干小时达到平衡。在100μM 5-羟色胺存在下测定非特异性结合。平 行进行3次试验。如Munson and Rodbard，Analytical Biochemistry，1980，107， 220所描述，使用EBDA/LIGAND程序通过非线性回归分析计算抑制常数 (Ki，nM)，该文献的相应部分在此引入作为参考并形成本公开的部分。
II)具有5-HT6受体亲和力的化合物的认知效果的行为评价：新物体分辨 (NOD)
在NOD示例中测试独立的两组12只成年雄性Lister hooded大鼠， 在熟悉性和选择性试验之间使用4h试验间隔(ITI)延迟，这样确保削弱的 分辨力并获得待评价化合物的预知效果。
在独立的两组动物中，在4种独立的情况下以7天的时间间隔给予 化合物[1140](6-氯-N-(3-(2-(二甲氨基)乙基)-1H-吲哚-5-基)咪唑并[2，1-b] 噻唑-5-磺酰胺)和多奈哌齐HCl(或载体)。对给药的半随机化设计确保每 一组中的每一动物在研究期间均接受一次4种治疗组合中的一种：化合 物[1140]和多奈哌齐HCl、化合物[1140]和载体、多奈哌齐HCl和载体、 载体和载体。因此，在每一组内的每只动物将作为其自身的对照以最小 化个体间的差异性。在第一次NOD试验之前20min进行药物的预处理 以在采集和合并阶段期间获得最佳的血浆药物水平。
为了使看到协同作用的可能性最大化，动物接受一剂多奈哌齐HCl i.p.(第一组为0.05mg/kg而第二组为0.1mg/kg)，联合所选剂量的化合物 [1140](1mg/kg)或载体(含0.5甲基纤维素的盐水，2ml/kg)。在0.05mg/kg i.p.和0.1mg/kg i.p.下研究化合物[1140]与多奈哌齐HCl之间的协同作用。 本研究的最后，在最后的药物给药之后7天对所有大鼠均给予0.3mg/kg i.p.的多奈哌齐HCl以确保反向的自然遗忘，并在NOD示例中的5种情 况下测试所述动物。
确切的试验方案在以下文献中详述：
M.V.King et al，5-HT6 receptor antagonist reverse delay-dependent deficits in novel object discrimination by enhancing consolidation-an effect sensitive to NMDA receptor antagonism(5-HT6受体拮抗剂通过增强合并而 克服新物体分辨中的延迟依赖性缺陷—对NMDA受体拮抗作用敏感的影 响)，Neuropharmacology 2004，47，195-204和Woolley et al.Reversal of cholinergic-induced deficit in a rodent model of recognition memory by the selective 5-HT6 receptor antagonist(通过选择性5-HT6受体拮抗剂对在再 认记忆的啮齿类动物模型中拟胆碱药诱导的缺陷的消除)，Ro 04-6790； Psychopharmacology 2003，170，358-367。
这些文献的相应部分在此引入作为参考并形成本公开的部分。
药理学数据
如上所述在新对象分辨(NOD)测试中对具有5-HT6受体亲和力的化 合物的认知效果进行行为评价。
结果如图1所示。图中，A表示熟悉的物体，B表示新物体。
图1显示出乙酰胆碱酯酶抑制剂多奈哌齐加强了具有5-HT6受体亲 和力的化合物、化合物[1140]的作用。因此，当化合物[1140](1mg/kg) 与盐酸多奈哌齐联合给药时[化合物[1140](1mg/kg)+盐酸多奈哌齐(0.1 mg/kg)]，分辨比显著增大。图1还显示，在NOD测试中单独地不具有 任何作用的一定量的盐酸多奈哌齐与在NOD测试中单独地不具有任何 作用的一定量的化合物[1140]能够结合而产生一活性物质组合，该组合在 NOD测试中表现出显著的作用。
通过以下方法制备通式If化合物，在该方法中至少一通式IV化合物，
其中R12f具有以上给出的含义且X表示离去基团，优选卤原子，特别优 选氯原子，与至少一通式V化合物发生反应，
其中R1f至R5f具有以上给出的含义，前提是取代基R2f、R3f、R4f和R5f 中至少一取代基表示-N(H)(R11f)部分，其中R11f具有以上给出的含义，或 其被保护的衍生物。该反应在反应介质中，优选在选自吡啶、氯仿、二 氯甲烷、四氢呋喃及其混合物的反应介质中，优选在至少一种碱存在下， 更优选在至少一选自三乙胺、二异丙基乙胺和二乙基异丙胺的碱存在下， 优选在0℃至30℃的温度下进行。
如果以立体异构体的混合物形式获得通式If的取代的四氢异喹啉化 合物，特别是以对映异构体或非对映异构体的混合物形式获得，则所述 混合物可通过本领域技术人员公知的标准方法分离，例如色谱法或采用 手性试剂的结晶法。
按照本领域技术人员公知的方法可获得相应的盐的形式的、通式If 的、取代的四氢异喹啉化合物及其在所有情况下的立体异构体，例如， 通过使所述化合物与至少一无机酸和/或有机酸反应，优选在合适的反应 介质中进行。合适的反应介质包括，例如，任何以上所给出的。
通式IV化合物在大多数情况下可商购或者可通过本领域技术人员公 知的方法制备。
通式V化合物在大多数情况下可商购或者可通过本领域技术人员公 知的方法制备。
具体地，在5位带有氨基基团的1，2，3，4-四氢异喹啉化合物能够由5- 硝基-1，2，3，4-四氢异喹啉化合物制备。后一化合物的制备方法在以下文献 中描述：K.V.Rao et al.，Journal of Heterocyclic Chemistry，1973，10， 213-215。
具体地，在6位带有氨基基团的1，2，3，4-四氢异喹啉化合物是可商购 的或能够由6-硝基-1，2，3，4-四氢异喹啉化合物制备。后一化合物的制备方 法在以下文献中描述：G.J.Quallich，Journal of Organic Chemistry，1998， 63，4116-4119。
在6位或8位带有硝基基团的1，2，3，4-四氢异喹啉化合物可由以下文 献中描述的确定的方法制备：M.Tercel，Journal of Medicinal Chemistry， 1996，39，1084-1094。
具体地，在7位带有氨基基团的1，2，3，4-四氢异喹啉化合物是可商购 的或能够由7-硝基-1，2，3，4-四氢异喹啉化合物制备。后一化合物的制备方 法在以下文献中描述：J.F.Ajao et al.，Journal of Heterocyclic Chemistry， 1985，22，329-331。
通过相应的1，2，3，4-四氢异喹啉的溴化和硝化然后经两步标准还原条 件制备N-甲基-8-氨基-取代的1，2，3，4-四氢异喹啉化合物，如以下文献所 述：M.Rey，Helvetica Chimica Acta，1985，66，1828-1834。
如果在以上定义的任一化学式中的任一取代基表示或包含(杂)脂环 基，优选C3-9环烷基或C4-9环烯基；或杂环，优选三元至八元杂环，如果 没有另外定义，所述(杂)脂环基、杂环、C3-9环烷基或C4-9环烯基可以是 未取代的或被一个或多个取代基取代，优选未取代的或任选地被1个、2 个、3个、4个或5个取代基取代。优选地，所述取代基可独立地选自氧 代(＝O)、硫代(＝S)、C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-OH、 -C(＝O)-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、 Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、 -N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、 -C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、 -S(＝O)2-苯基、苯基、苯氧基和苄基；由此在每种情况下C1-5-烷基可以 是直链或支链的，从而所述环状取代基可以是未取代的或被1个、2个或 3个独立选自以下的取代基取代：甲基、乙基、正丙基、异丙基、甲氧 基、乙氧基、F、Cl、Br、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2 和-NO2。
更优选地，所述取代基可以是独立选自以下的基团：氧代(＝O)、硫 代(＝S)、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、仲丁基、异丁 基、正戊基、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O- C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S- C(CH3)3、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-CH3- CH3-CH3、-C(＝O)-O-CH(CH3)2、-C(＝O)-O-C(CH3)3、-C(＝O)-CH3、 -C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-CH3-CH3-CH3、-C(＝O)-CH(CH3)2、-C(＝O)- C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、 -NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH2-CH2-CH3、-NH-CH(CH3)2、 -NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、 -C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH-CH3、-C(＝O)-NH-C2H5、-C(＝O)-N(CH3)2、 -C(＝O)-N(C2H5)2、-S(＝O)2-CH3、-S(＝O)2-苯基、苯基、苯氧基和苄基；由 此在每种情况下所述环状取代基可以是未取代的或被1个、2个或3个独 立选自以下的取代基取代：甲基、乙基、正丙基、异丙基、甲氧基、乙 氧基、F、Cl、Br、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2和-NO2。
如果在以上定义的任一化学式中的任一取代基表示或包含脂环基、 C3-9环烷基或C4-9环烯基，所述脂环基、C3-9环烷基或C4-9环烯基包含一 个或多个作为环成员的杂原子，优选包含1个、2个或3个杂原子，除非 另外定义，每个这样的杂原子优选可独立地选自N、O和S。
如果在以上定义的任一化学式中的任一取代基表示或包含杂环，该 杂环包含至少再一个、优选再1或2个作为环成员的杂原子，除非另外 定义，每个这样的杂原子优选可独立地选自N、O和S。
饱和或不饱和的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的合适的脂 环基、C3-9环烷基或C4-9环烯基可优选选自以下的基团：环丙基、环丁基、 环戊基、环己基、环庚基、环辛基、环壬基、环戊烯基、环己烯基、环 庚烯基、环辛烯基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、高哌嗪基、吗啉基、 吖丙啶基、氮杂环丁烷基、咪唑烷基、硫代吗啉基、吡唑烷基、四氢呋 喃基、四氢苯硫基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷、(2，5)- 二氢呋喃基、(2，5)-二氢苯硫基、(2，3)-二氢呋喃基、(2，3)-二氢呋喃基、(2，5)- 二氢-1H-吡咯基、(2，3)-二氢-1H-吡咯基、四氢噻喃基、四氢吡喃基、(3，4)- 二氢-2H-吡喃基、(3，4)-二氢-2H-噻喃基、(1，2，3，6)-四氢吡啶基、(1，2，3，4)- 四氢吡啶基、(1，2，5，6)-四氢吡啶基、[1，3]-噁嗪基、六氢嘧啶、(5，6)-二氢 -4H-嘧啶、噁唑烷基、(1，3)-二噁烷基、(1，4)-二噁烷基和(1，3)-二氧戊环基。
可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合的、饱和或 不饱和的、合适的杂环可优选选自以下基团：吡咯烷基、哌啶基、哌嗪 基、高哌嗪基、吗啉基、吖丙啶基、氮杂环丁烷基、咪唑烷基、硫代吗 啉基、吡唑烷基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷、(1，2，3，6)- 四氢吡啶基、(1，2，3，4)-四氢吡啶基、(1，2，5，6)-四氢吡啶基、六氢嘧啶基、 (5，6)-二氢-4H-嘧啶基、哒嗪-3(2H)-酮-基、酞嗪-1(2H)-酮-基、二氢吲哚 基、异二氢吲哚基、十氢萘基、(1，2，3，4)-四氢喹啉基、(1，2，3，4)-四氢异喹 啉基、(1，2，3，4)-四氢萘基、八氢-环戊二烯并[c]吡咯基、(1，3，4，7，9a)-六氢 -2H-喹嗪基、(1，2，3，5，6，8a)-六氢-中氮茚基、十氢喹啉基、八氢吡咯并[1，2-a] 吡嗪基、八氢-1H-吡啶并[1，2-a]吡嗪基、十二氢咔唑基、9H-咔唑基、十 氢异喹啉基和(2，3)-二氢-1H-苯并[de]异喹啉基。
可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合的、合适的 芳族杂环可优选选自以下基团：咪唑基、吡唑基、三唑基、(4，5，6，7)-四氢 -2H-吲唑基、吲唑基和苯并咪唑基。
饱和或不饱和的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的合适的脂 环基、C3-9环烷基或C4-9环烯基，其与未取代的或至少单取代的单环体系 或双环体系稠合，可优选选自以下基团：二氢吲哚基、异二氢吲哚基、 十氢萘基、(1，2，3，4)-四氢喹啉基、(1，2，3，4)-四氢异喹啉基、(1，2，3，4)-四氢 萘基、八氢-环戊二烯并[c]吡咯基、(1，3，4，7，9a)-六氢-2H-喹嗪基、 (1，2，3，5，6，8a)-六氢-中氮茚基、十氢喹啉基、十二氢咔唑基、9H-咔唑基、 十氢异喹啉基、(6，7)-二氢-4H-噻吩并[3，2-c]吡啶基、(2，3)-二氢-1H-苯并[de] 异喹啉基、八氢吡咯并[1，2-a]吡嗪基、八氢-1H-吡啶并[1，2-a]吡嗪基、 (1，2，3，7，8，8a)-六氢中氮茚基、(2，6，7，8，9，9a)-六氢-1H-喹嗪基、八氢中氮茚 基、八氢-1H-喹嗪基、(1，2，3，5，8，8a)-六氢中氮茚基、(4，6，7，8，9，9a)-六氢-1H- 喹嗪基、芴基和(1，2，3，4)-四氢喹喔啉基。
如果在以上定义的任一化学式中的任一取代基表示可被取代的亚烷 基基团，优选C1-6亚烷基基团；亚烯基基团，优选C2-6亚烯基基团；或亚 炔基基团，优选C2-6亚炔基基团，所述亚烷基基团、C2-6亚烷基基团、亚 烯基基团、C2-6亚烯基基团、亚炔基基团或C2-6亚炔基基团可以是未取代 的或被一个或多个取代基取代，优选未取代的或任选地被1个、2个或3 个取代基取代。优选地，所述取代基可独立地选自：-O-C1-5-烷基、-S-C1-5- 烷基、-F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、 -NH(C1-5-烷基)和-N(C1-5-烷基)2，由此在每种情况中C1-5-烷基可以是直链 的或支链的。亚烯基基团包含至少一碳-碳双键，亚炔基基团包含至少一 碳-碳三键。
合适的亚烷基基团包括-(CH2)-、-CH(CH3)-、-CH(苯基)、-(CH2)2-、 -(CH2)3-、-(CH2)4-、-(CH2)5和-(CH2)6-，合适的亚烯基基团包括-CH＝CH-、 -CH2-CH＝CH-和-CH＝CH-CH2-以及合适的亚炔基基团包括-C≡C-、 -CH2-C≡C-和-C≡C-CH2-。
如果在以上定义的任一化学式中的任一取代基表示或包含芳基，包 括诸如苯基的六元芳基基团或诸如萘基的十元芳基或诸如蒽基的十四元 芳基，如果没有另外定义，则所述芳基可以是未取代的或被一个或多个 取代基取代，优选未取代的或被1个、2个、3个、4个或5个取代基取 代。优选地，所述取代基可独立地选自：C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5- 烷基、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、 -O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-SH、 -NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、 -C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、 -S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、-C1-5-亚烷基-C(＝O)-OH、-C1-5-亚烷基 -C(＝O)-O-C1-5-烷基、-NH-C(＝O)-C1-5-烷基、-NH-S(＝O)2-C1-5-烷基、吡 咯烷基、哌啶基、吗啉基、噁唑基、异噁唑基、吡啶基、环丙基、环丁 基、环戊基、环己基、苯硫基、呋喃基、吡咯烷-2，5-二酮基、苯基、苯 氧基和苄基；由此在每种情况中C1-5-烷基可以是直链的或支链的，从而 所述环状取代基可以是未取代的或被1个、2个或3个选自以下基团的取 代基取代：甲基、乙基、正丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、F、Cl、 Br、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2和-NO2。
更优选地，所述取代基可独立地选自：甲基、乙基、正丙基、异丙 基、正丁基、叔丁基、仲丁基、异丁基、正戊基、-O-CH3、-O-C2H5、 -O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、 -S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-C(＝O)-OH、 -C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-CH3-CH3-CH3、-C(＝O)-O- CH(CH3)2、-C(＝O)-O-C(CH3)3、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)- CH3-CH3-CH3、-C(＝O)-CH(CH3)2、-C(＝O)-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、 -CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、 -NH-CH2-CH2-CH3、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、 -N(C2H5)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH -CH3、-C(＝O)-NH-C2H5、-C(＝O)-N(CH3)2、-C(＝O)-N(C2H5)2和-S(＝O)2 -CH3。
可任选地被至少单取代的优选的芳基是苯基和萘基。
与未取代的或至少单取代的、饱和或不饱和的单环体系或双环体系 稠合的合适的芳基可优选选自：二氢吲哚基、异二氢吲哚基、(1，2，3，4)- 四氢喹啉基、(1，2，3，4)-四氢异喹啉基、(1，2，3，4)-四氢萘基、(1，2，3，4)-四氢 喹喔啉基、苯并[d]噁唑-2(3H)-酮基、苯并[d]噻唑-2(3H)-酮基、2，3-二氢 苯并[b][1，4]二噁烯基、苯并[d][1，3]间二氧杂环戊烯基、3，4-二氢-2H-苯 并[b][1，4]噁嗪基、异苯并二氢吡喃基、苯并二氢吡喃基、2，3-二氢苯并 呋喃基和1H-苯并[b][1，4]二氮杂-2，4(3H，5H)-二酮基。
如果在以上定义的任一化学式中的任一取代基表示或包含杂芳基， 包括单环的五元或六元杂芳基或者双环或三环的8-、9-、10-、11-、12-、 13-或14-元杂芳基，如果没有另外定义，则所述杂芳基可以是未取代的 或被一个或多个取代基取代，优选未取代的或被1个、2个、3个、4个 或5个取代基取代。优选地，所述取代基可独立地选自：C1-5-烷基、-O-C1-5- 烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷 基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、 -SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、 -CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、 -S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、-C1-5-亚烷基-C(＝O)-OH、-C1-5-亚烷基 -C(＝O)-O-C1-5-烷基、-NH-C(＝O)-C1-5-烷基、-NH-S(＝O)2-C1-5-烷基、吡咯 烷基、哌啶基、吗啉基、噁唑基、异噁唑基、吡啶基、环丙基、环丁 基、环戊基、环己基、苯硫基、呋喃基、吡咯烷-2，5-二酮基、苯基、苯 氧基和苄基；由此在每种情况中C1-5-烷基可以是直链或支链的，从而所 述环状取代基可以是未取代的或被1个、2个或3个独立选自以下的取代 基取代：甲基、乙基、正丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、F、Cl、Br、 -CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2和-NO2。
更优选地，所述取代基可独立地选自：甲基、乙基、正丙基、异丙 基、正丁基、叔丁基、仲丁基、异丁基、正戊基、-O-CH3、-O-C2H5、 -O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、 -S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O- CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-CH3-CH3-CH3、-C(＝O)-O-CH(CH3)2、 -C(＝O)-O-C(CH3)3、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-CH3-CH3-CH3、 -C(＝O)-CH(CH3)2、-C(＝O)-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、 -OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH2- CH2-CH3、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NO2、 -CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH-CH3、-C(＝O)-NH- C2H5、-C(＝O)-N(CH3)2、-C(＝O)-N(C2H5)2和-S(＝O)2-CH3。
除非另外定义，在杂芳基中作为环成员的杂原子可独立地选自氮、 氧和硫。优选地，杂芳基包含1个、2个、3个或4个杂原子。
可任选地被至少单取代的合适的双环或三环杂芳基可优选选自吲哚 基、异吲哚基、喹啉基、异喹啉基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]苯硫基、苯 并咪唑基、苯并[2，1，3]噻二唑基、[1，2，3]-苯并噻二唑基、[2，1，3]-苯并噁二 唑基、[1，2，3]-苯并噁二唑基、苯并噁唑基、苯并噻唑基、苯并异噁唑基、 苯并异噻唑基、咪唑并[2，1-b]噻唑基、2H-苯并吡喃基、吲唑基和喹唑啉 基。
与未取代的或至少单取代的、饱和或不饱和的单环体系或双环体系 稠合的合适的单环、双环或三环杂芳基可优选选自：[1，3]-苯并间二氧杂 环戊烯基、[1，4]-苯并二噁烷基、[1，2，3，4]-四氢萘基、(2，3)-二氢-1H-环戊 二烯并[b]吲哚基、[1，2，3，4]-四氢喹啉基、[1，2，3，4]-四氢异喹啉基、 [1，2，3，4]-四氢喹唑啉基和[3，4]-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪基。
可任选地被至少单取代的合适的单环杂芳基可优选选自：吡啶基、 呋喃基(furyl)[呋喃基(furanyl)]、苯硫基(苯硫基)、吡咯基、噁唑基、异噁 唑基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基、吡唑基、噁二唑基、噻二唑基、噻 唑基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基和吡喃基。
如果没有另外定义，本发明所述的单环体系或双环体系是指可以是 饱和的、不饱和的或芳族的单环或双环的烃环体系。其各个不同的环可 表现出不同的饱和度，即，其可以是饱和的、不饱和的或芳族的。任选 地，所述单环体系或双环体系的各个环可含有一个或多个作为环成员的 杂原子，优选1个、2个或3个杂原子，所述杂原子可以是相同的或不同 的，并且优选能够选自N、O和S。所述单环体系或双环体系的环优选为 五元、六元或七元环。
优选地，本发明所述的单环体系或双环体系是苯基或萘基环体系。
本发明所述术语“稠合”是指环或环体系与另一环或环体系连接， 由此，本领域技术人员还使用术语“成环”或“增环”来表示这种连接。
如果没有另外定义，这样的单环体系或双环体系可以是未取代的或 被一个或多个取代基取代，优选未取代的或被1个、2个、3个、4个或 5个取代基取代。优选地，所述取代基可独立地选自：C1-5-烷基、-O-C1-5- 烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-OH、氧代(＝O)、硫代(＝S)、-C(＝O)-O-C1-5- 烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、 -SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、 -CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)- N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、苯基、苯氧基和苄 基；由此在每种情况中C1-5-烷基可以是直链或支链的，从而所述环状取 代基可以是未取代的或被1个、2个或3个独立选自以下的取代基取代： 甲基、乙基、正丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、F、Cl、Br、-CN、 -CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2和-NO2。
更优选地，所述取代基可选自：氧代(＝O)、硫代(＝S)、甲基、乙基、 正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、仲丁基、异丁基、正戊基、 -O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、 -S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、 -C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-CH3-CH3-CH3、 -C(＝O)-O-CH(CH3)2、-C(＝O)-O-C(CH3)3、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、 -C(＝O)-CH3-CH3-CH3、-C(＝O)-CH(CH3)2、-C(＝O)-C(CH3)3、F、Cl、 Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH-CH3、 -NH-C2H5、-NH-CH2-CH2-CH3、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、 -N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、 -C(＝O)-NH-CH3、-C(＝O)-NH-C2H5、-C(＝O)-N(CH3)2、-C(＝O)- N(C2H5)2、-S(＝O)2-CH3、-S(＝O)2-苯基、苯基、苯氧基和苄基；由此在 每种情况中所述环状取代基可以是未取代的或被1个、2个或3个独立选 自以下的取代基取代：甲基、乙基、正丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、 F、Cl、Br、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2和-NO2。
如果在以上定义的任一化学式中的任一取代基表示饱和或不饱和的 脂族基，即烷基基团，优选C1-10烷基基团；烯基基团，优选C2-10烯基基 团或炔基基团，优选C2-10炔基基团；如果没有另外定义，则所述脂族基 可以是未取代的或被一个或多个取代基取代，优选未取代的或被1个、2 个、3个、4个或5个取代基取代。优选地，所述取代基可独立地选自： -O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、 -SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)和-N(C1-5-烷基)2，由此在每种 情况中C1-5-烷基可以是直链或支链的。更优选地，所述取代基可优选独 立地选自：-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、 -O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、 -S-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、 -NH2、NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH2-CH2-CH3、-NH-CH(CH3)2、 -NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2。
烯基基团包含至少一碳-碳双键，炔基基团包含至少一碳-碳三键。
可被一个或多个取代基取代的合适的烷基基团可优选选自：甲基、 乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、 正己基、正庚基、正辛基、正壬基和正癸基。
可被一个或多个取代基取代的合适的烯基基团可优选选自：乙烯基、 1-丙烯基、2-丙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基和3-丁烯基。
可被一个或多个取代基取代的合适的炔基基团可优选选自：乙炔基、 1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基和3-丁炔基。
优选地，选自以下的物质或其盐、游离碱、外消旋或对映异构体也 可作为组分(A)：
5-甲氧基-色胺、溴隐亭、氯替平(octoclothepin)、氯氮平、奥氮平、洛沙 平、氯丙嗪、氟非那嗪、BVT-5182、EMDT、Ro 65-7199、Ro 04-6790、 Ro 63-0563、MS-245、SB-271046、LY-483518、ALX-0440、WAY-181189、 WAY-466、ALX-1175、ALX-1161、SB-271046、SB-258510、SB-357134、 SB-214111、SB-399885、Ro 65-/6/4、SB-699929、Ro 43-68554、SB-/4245/、 Ro 66-0074、[11C]GSK-215083、
[HT1]N，N-二甲基-2-(1-(苯磺酰基)-1H-吲哚-3-基)乙胺、
[HT2]5-氯-2-甲基-3-(1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-1H-吲哚、
[HT3]2-(1-(5-(苯基亚磺酰氨基)-1H-吲哚-3-基)亚乙基)肼甲酰亚胺酰胺、
[HT4]5-氟-3-(3-氟苯磺酰基)-1-(哌啶-3-基)-1H-吲哚、
[HT5]2-((1-(4-氨基苯磺酰基)-1H-吲哚-3-基)亚甲基)肼甲酰亚胺酰胺、
[HT6]3-(苯磺酰基)-7-(2-(吡咯烷-1-基)乙氧基)-1H-吲哚、
[HT7]N，N-二甲基-2-(1-(苯磺酰基)-1H-吲哚-4-基氧代)乙胺、
[HT8]1-(苯磺酰基)-3-(吡咯烷-2-基甲基)-1H-吲哚、
[HT9]2-(3-苄基-1H-吲哚-1-基)-N，N-二甲基乙胺、
[HT10]4-(3-(1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-1H-吲哚-1-基磺酰基)苯胺、
HT12](6S，7S)-7-(二甲氨基)-2-甲苯磺酰基-2，6，7，8-四氢苯并[cd]吲哚-6- 醇、
[HT13]2-(1-(苯磺酰基)-6，7-二氢-1H-吲哚-4(5H)-亚基)肼甲酰亚胺酰胺、
[HT14]6-(苯磺酰基)-2，3，4，9-四氢-1H-咔唑-3-胺、
[HT15]3-(3-氯苯磺酰基)-1-(吡咯烷-2-基甲基)-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶、
[HT16]4-(5，6，7，8-四氢咔唑-9-基磺酰基)苯胺、
[HT17]3-(2-氨基乙基)-1-(萘-2-基磺酰基)-1H-咪唑并[4，5-b]吡啶-2(3H)- 酮、
[HT18]2-(4-(6-氯咪唑并[2，1-b]噻唑-5-基磺酰基)-4H-噻吩并[3，2-b]吡咯 -6-基)-N，N-二甲基乙胺、
[HT19]N，N-二甲基-3-(苯磺酰基)-6，7，8，9-四氢-3H-苯并[e]吲哚-8-胺、
[HT20]N-(4-(哌啶-4-基)-2H-苯并吡喃-6-基)萘-1-磺酰胺、
[HT21]2-(3-苄基-3H-茚-1-基)-N，N-二甲基乙胺、
[HT22]N-(7-((3S，4S)-3-氟哌啶-4-基氧代)苯并呋喃-5-基)-2-甲氧基-5-甲 基苯磺酰胺、
[HT23]2-甲氧基-10-(1-甲基吡咯烷-3-基)-5-硫代-4b-氮杂-茚并[2，1-a]茚 5，5-二氧化物、
[HT24]1-(6-(苯磺酰基)吡啶-3-基)哌嗪、
[HT25]1-(2-甲氧基-5-(萘-1-基磺酰基)苯基)哌嗪、
[HT26]1-(2-氯-5-(苯磺酰基)苯基)哌嗪、
[HT27]8-甲氧基-1-(3-甲氧基-5-(哌嗪-1-基)苄基)-3，4-二氢喹啉-2(1H)- 酮、
[HT28]5-氯-3-(3-氯苯磺酰基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-吲哚、
[HT29]1-(4-(苯磺酰基)萘-1-基)哌嗪、
[HT30]3-(苯磺酰基)-7-(哌嗪-1-基)-1H-吡咯并[3，2-b]吡啶、
[HT31]4-(2-氯苯磺酰基)-6-甲基-8-(哌嗪-1-基)-3，4-二氢-2H-苯并[b][1，4] 噁嗪、
[HT32]5-(4-甲基哌嗪-1-基)-3-(萘-1-基磺酰基)-1H-吲唑、
[HT33]4-(4-(4-(4，5-二氢-1H-咪唑-2-基)哌嗪-1-基)-1H-吲哚-1-基磺酰基) 苯胺、
[HT34]5-(4-苄基哌嗪-1-基)-3-(苯磺酰基)-1H-吡咯并[3，2-b]吡啶、
[HT35]2-(2，3-二氯苯磺酰基)-5-(哌嗪-1-基)-1，2，3，4-四氢异喹啉、
[HT36]6-氟-4-(2-氟苄基)-8-(哌嗪-1-基)-2H-苯并[b][1，4]噁嗪-3(4H)-酮、
[HT37]2-(苯磺酰基)-4-(哌嗪-1-基)-1H-吲哚、
[HT38]4-(4-(哌嗪-1-基)萘-1-基磺酰基)苯胺、
[HT39]8-(4-(4-氟苄基)哌嗪-1-基)-3-(苯磺酰基)喹啉、
[HT40]2，3-二氯-N-(2，3，4，5-四氢-1H-苯并[d]氮杂-7-基)苯磺酰胺、
[HT41]2-(甲硫基)-3-(苯磺酰基)-4H-吡啶并[1，2-a]嘧啶-4-亚胺和
[HT42]8-(4-(3-氟-5-(三氟甲基)苄基)苯磺酰基)-N，N，3-三甲基-2，3，4，5-四 氢-1H-苯并[d]氮杂-7-胺。
这些化合物的结构如下描述：
按照WO 2000/63203的公开能够制备化合物ALX-0440、ALX-1161 和ALX-1175。
按照Bioorg.Med.Chem.Lett.2000，10，2295-2299和J.Med.Chem. 2001，44，3881-3895的公开能够制备化合物MS-245、HT12和HT1。
按照Eur.J.Med.Chem.2001，36，165-178的公开能够制备化合物Ro 65-1799。
按照Bioorg.Med.Chem.Lett.2005，15，4230-4234的公开能够制备化 合物HT2。
按照WO 2002/60871的公开能够制备化合物LY-483518或SGS518。
按照WO 2003/53433和WO 2006/2125的公开能够制备化合物 WAY-181187。
按照US 2003/232843的公开能够制备化合物HT3。
按照WO 2004/9548的公开能够制备化合物HT4。
按照US 2004/2527的公开能够制备化合物HT5。
按照WO 2004/50085的公开能够制备化合物HT6。
按照J.Med.Chem.2005，48，353-356的公开能够制备化合物 WAY-466。
按照Bioorg.Med.Chem.Lett.2005，15，1393-1396的公开能够制备化 合物HT7。
按照Bioorg.Med.Chem.Lett.2005，15，3510-3513的公开能够制备化 合物HT8。
按照Bioorg.Med.Chem.Lett.2005，15，1987-1991的公开能够制备化 合物HT9和HT21。
按照Bioorg.Med.Chem.Lett.2005，15，379-383的公开能够制备化合 物HT10。
按照Bioorg.Med.Chem.Lett.2005，15，4780-4785的公开能够制备化 合物HT11。
按照WO 2003/68740的公开能够制备化合物HT13。
按照WO 2003/30901的公开能够制备化合物HT14。
按照WO 2004/9600的公开能够制备化合物HT15。
按照Biorg.Med.Chem.Lett.2004，14，1961-1964的公开能够制备化 合物HT16。
按照WO 2005/10003的公开能够制备化合物HT17。
按照WO 2005/12311的公开能够制备化合物HT18。
按照US 2005/101596的公开能够制备化合物HT19。
按照WO 2005/37830的公开能够制备化合物HT20。
按照WO 2005/58858的公开能够制备化合物HT22。
按照WO 2005/66184的公开能够制备化合物HT23。
按照J.Med.Chem.1999，42，202-205的公开能够制备化合物 SB-271040和SB-258510。
按照Bioorg.Med.Chem.Lett.2001，11，55-58的公开能够制备化合物 SB-357134。
按照WO 2003/72548的公开能够制备化合物HT24。
按照WO 2003/14097的公开能够制备化合物HT25。
按照WO 2004/80968的公开能够制备化合物HT26。
按照WO 2004/80969的公开能够制备化合物HT27。
按照WO 2002/41889的公开能够制备化合物SB-699929和HT28。
按照WO 2002/98857的公开能够制备化合物Ro43-68554。
按照WO 2003/72558的公开能够制备化合物HT29。
按照WO 2003/80608的公开能够制备化合物HT30。
按照WO 2002/102774的公开能够制备化合物BVT-5182。
按照WO 2003/95434的公开能够制备化合物HT31。
按照WO 2003/80580的公开能够制备化合物SB-742457。
按照US 2004/167122的公开能够制备化合物HT32。
按照US 2004/192749的公开能够制备化合物HT33。
按照WO 2004/74286的公开能够制备化合物HT34。
按照WO 2004/78176的公开能够制备化合物HT35。
按照US 2004/92512的公开能够制备化合物HT36。
按照WO 2004/26831的公开能够制备化合物HT37。
按照Bioorg.Med.Chem.Lett.2005，15，1707-1711的公开能够制备化 合物HT38。
按照WO 2005/26125的公开能够制备化合物HT39。
按照Br.J.Phamacol.1998，124，556-562的公开能够制备化合物Ro 04-6790和Ro 63-0563。
按照WO 2003/68751的公开能够制备化合物HT40。
按照J.Med.Chem.2003，46，1273-1276的公开能够制备化合物Ro 66-0074。
按照US 2004/19064的公开能够制备化合物HT41。
按照WO 2005/51398的公开能够制备化合物HT42。
这些文献的相应部分在此引入作为参考并形成本公开的部分。
本领域技术人员应当理解，根据本发明，在活性物质组合中可存在 作为组分(A)的、具有5-HT6受体亲和力的化合物的任意组合。在活性物 质组合中还存在作为组分(B)的胆碱酯酶抑制剂的任意组合。
特别优选地，存在选自以下的化合物或其盐、游离碱、外消旋物或 对映异构体作为组分(A)：6-氯-N-(3-(2-(二甲氨基)乙基)-1H-吲哚-5-基)咪 唑并[2，1-b]噻唑-5-磺酰胺、1-[1-(萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮、5-氯-3-甲基-N-(3-(1-甲基哌啶-4-基)-1H-吲哚-5-基)苯并 [b]噻吩-2-磺酰胺、BVT-5182、EMDT、Ro 04-6790、Ro 63-0563、MS-245、 SB-271046、ALX-1175和ALX-1161。
更优选地，存在以下描述的化合物作为组分(A)：[1140]6-氯 -N-(3-(2-(二甲氨基)乙基)-1H-吲哚-5-基)咪唑并[2，1-b]噻唑-5-磺酰胺(还称 为E-6801)和/或5-氯-3-甲基-N-(3-(1-甲基哌啶-4-基)-1H-吲哚-5-基)苯并[b] 噻吩-2-磺酰胺[1141]和/或1-[1-(萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]噁嗪-2-酮[1b]。
优选的本发明所述的乙酰胆碱酯酶抑制剂的实例包括腾喜龙、更斯 的明、癸二胺苯酯、安贝氯铵、溴化新斯的明、氯化去氢吴茱萸碱、毒 扁豆酚碱、欧前胡素、东莨菪内酯(SCT)、石杉碱甲(HupA)、石杉碱甲、 盐酸他克林(CI-970，THA.HCl)、7-甲氧基他克林(7-MEOTA)、马来酸维吖 啶(HP-029，P83-6029A)、酒石酸卡巴拉汀(ENA-713，ENA-713D， ONO-2540，SDZ-212-713，SDZ-ENA-713)、酒石酸依斯的明(L-693487)、 酒石酸庚烯毒扁豆碱(MF-201)、盐酸多奈哌齐(BNAG，E-2020)、马来酸舒 罗吖啶(HP-128)、UCB-11056、SM-10888、盐酸司他可茶碱(S-9977， S-9977-2)、碘化小檗碱、齐罗硅酮(MDL-73745)、3-吡啶酚二甲基氨基甲 酸酯、喹洛斯的明(HP-290，NXX-066)、E-2030、THB-013、F-3796、 PD-142012、CI-1002、PD-142676、酒石酸特斯的明(CHF-2060)、 thiacymserine、苯羟基丙氨酸酒石酸盐、氢溴酸加兰他敏(GP-37267)、氢 溴酸加兰他敏(R-113675)、Ro-46-5934、P11012、MF-8615、MF-268酸式 酒石酸盐、anseculin盐酸盐(KA-672.HCl)、ensaculin盐酸盐、马来酸艾 考哌齐(CP-118954，CP-118954-11)、水杨酸依色林、水杨酸毒扁豆碱、异 香兰石杉碱甲(IVHA)、JWS-USC-75IX、FR-152558、UR-1827、P11467、 P-10358、双(7)-他克林、HMR-2420、T-82、CP-126998、TV-3279、MSF、 THA-C8、柳珊瑚酸(subergorgic acid)、柳珊瑚酸(suberogorgin)、SPH-1286、 石杉碱乙(Hup B)、溴吡斯的明(Ro-1-5130)、石杉碱甲杂合体X、 ER-127528、tolserine酒石酸盐、石杉碱甲杂合体Y、冠狗牙花定碱、 RS-1233、根茎含师草酚A、双(12)-石杉碱、BGC-20-1259、RS-1259、 NP-7557、ZT-1、ITH-4012、TK-19、T-81、TH-171、TH-185、溴地斯的 明(BC-51)、(-)-9-去氢加兰他敏溴化物、memoquin、NP-0361、东莨菪内 酯7-O-β-D-吡喃葡糖苷(NSC-404560)、东茛菪苷(SCN)、scopoloside、 BW-284c51、SP-004、SP-04、醉茄素A(NSC-101088)、醉茄素(NSC- 273757)、(+)-紫堇灵、紫堇灵、(S)-(-)-氧化前胡素、氧化前胡素、(-)-伏 康京碱、甲酯基伊波加因(carbomethoxyibogaine)、伏康京碱、二鹅掌菜酚、 phlorofucofuroeckol(PFF)、苯并(b)苯并呋喃(3，2-f)(1，4)苯并二噁烷 -1，3，6，10，12-五醇、(-)-3-O-乙酰基-2-甲基-6-(13-氧代十四烷基)哌啶-3-基 盐酸盐和rhaphiasaponin1，或其盐、游离碱、外消旋物或对映异构体。
示例性的可逆抑制剂包括他克林、多奈哌齐、腾喜龙和加兰他敏。 示例性的假性不可逆的抑制剂包括毒扁豆碱、依斯的明、吡啶斯的明、 新斯的明、更斯的明和卡巴拉汀。假性不可逆的胆碱酯酶抑制剂还包括 氨基甲酸酯杀虫剂，包括胺甲苯(Sevin)、残杀威(Baygon)和涕灭威 (Temik)。通常，假性不可逆的乙酰胆碱酯酶抑制剂包含氨基甲酸酯部分， 例如卡巴拉汀、依斯的明、毒扁豆碱、新斯的明、癸二胺苯酯、安贝氯 铵、吡啶斯的明和更斯的明。能够用于本发明的更多的胆碱酯酶抑制剂 包括石杉碱甲、T-82、苯羟基丙氨酸、喹洛斯的明和TAK-147。
人们预期作为新颖的、有效的、可逆的和选择性的乙酰胆碱酯酶 (AchE)抑制剂的石杉碱甲优于目前已知的、用于治疗阿尔茨海默病患者 的记忆减退的其它AchE抑制剂。其已显示出对造成乙酰胆碱、重要的神 经递质或脑中的化学物质的分解的酶具有抑制作用，所述酶不仅是记忆 和/或学习所必需的，而且在周围神经系统中也是必需的。这对被称为重 症肌无力的病症能够具有有益效果。石杉碱是最初由石松蛇足石杉中分 离出的天然存在的化合物。其已用于中国民间医学并且近来已用于在中 国进行的作为治疗年龄相关的记忆功能障碍的限制性临床试验。
更优选地，存在选自以下的胆碱脂酶抑制剂作为组分(B)：石杉碱 甲、卡巴拉汀、吡啶斯的明、地斯的明、新斯的明、毒扁豆碱、他克林、 加兰他敏和多奈哌齐。
还更优选存在多奈哌齐作为组分(B)。
优选地，本发明的乙酰胆碱酯酶抑制剂还包括一种或多种与AChE 的活性中心的酰基袋、AChE的活性中心的胆碱亚位点或AChE的外周阴 离子部位相结合的胆碱酯酶抑制剂。例如，腾喜龙和他克林在AChE的 色氨酸86和谷氨酸202附近与胆碱亚位点相结合。多奈哌齐与AChE的 活性中心以更高的亲和力结合。丙啶和肽毒素纤维束在AChE上与外周 阴离子部位结合。这可参见Goodman和Gilman的The Pharmacological Basis of Therapeutics(治疗方法的药理学基础)，supra，第175-89页。
优选一活性物质组合，其包含至少一选自以下的物质或其盐、游离 碱、外消旋物或对映异构体作为组分(A)：6-氯-N-(3-(2-(二甲氨基)乙 基)-1H-吲哚-5-基)咪唑并[2，1-b]噻唑-5-磺酰胺、1-[1-(萘-1-磺酰基)-哌啶 -4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮、5-氯-3-甲基-N-(3-(1-甲基哌啶-4- 基)-1H-吲哚-5-基)苯并[b]噻吩-2-磺酰胺、5-甲氧基-色胺、溴隐亭、氯替 平、氯氮平、奥氮平、洛沙平、氯丙嗪、氟非那嗪、BVT-5182、 EMDT、Ro 65-7199、Ro 04-6790、Ro 63-0563、MS-245、SB-271046、 LY-483518、ALX-0440、WAY-181189、WAY-466、ALX-1175、 ALX-1161、SB-271046、SB-258510、SB-357134、SB-214111、 SB-399885、Ro 65-7674、SB-699929、Ro 43-68554、SB-742457、Ro 66-0074、[11C]GSK-215083、
[HT1]N，N-二甲基-2-(1-(苯磺酰基)-1H-吲哚-3-基)乙胺、
[HT2]5-氯-2-甲基-3-(1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-1H-吲哚、
[HT3]2-(1-(5-(苯基亚磺酰氨基)-1H-吲哚-3-基)亚乙基)肼甲酰亚胺酰 胺、
[HT4]5-氟-3-(3-氟苯磺酰基)-1-(哌啶-3-基)-1H-吲哚、
[HT5]2-((1-(4-氨基苯磺酰基)-1H-吲哚-3-基)亚甲基)肼甲酰亚胺酰胺、
[HT6]3-(苯磺酰基)-7-(2-(吡咯烷-1-基)乙氧基)-1H-吲哚、
[HT7]N，N-二甲基-2-(1-(苯磺酰基)-1H-吲哚-4-基氧代)乙胺、
[HT8]1-(苯磺酰基)-3-(吡咯烷-2-基甲基)-1H-吲哚、
[HT9]2-(3-苄基-1H-吲哚-1-基)-N，N-二甲基乙胺、
[HT10]4-(3-(1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-1H-吲哚-1-基磺酰基)苯胺、
HT12](6S，7S)-7-(二甲氨基)-2-甲苯磺酰基-2，6，7，8-四氢苯并[cd]吲哚-6- 醇、
[HT13]2-(1-(苯磺酰基)-6，7-二氢-1H-吲哚-4(5H)-亚基)肼甲酰亚胺酰胺、
[HT14]6-(苯磺酰基)-2，3，4，9-四氢-1H-咔唑-3-胺、
[HT15]3-(3-氯苯磺酰基)-1-(吡咯烷-2-基甲基)-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶、
[HT16]4-(5，6，7，8-四氢咔唑-9-基磺酰基)苯胺、
[HT17]3-(2-氨基乙基)-1-(萘-2-基磺酰基)-1H-咪唑并[4，5-b]吡啶-2(3H)- 酮、
[HT18]2-(4-(6-氯咪唑并[2，1-b]噻唑-5-基磺酰基)-4H-噻吩并[3，2-b]吡咯 -6-基)-N，N-二甲基乙胺、
[HT19]N，N-二甲基-3-(苯磺酰基)-6，7，8，9-四氢-3H-苯并[e]吲哚-8-胺、
[HT20]N-(4-(哌啶-4-基)-2H-苯并吡喃-6-基)萘-1-磺酰胺、
[HT21]2-(3-苄基-3H-茚-1-基)-N，N-二甲基乙胺、
[HT22]N-(7-((3S，4S)-3-氟哌啶-4-基氧代)苯并呋喃-5-基)-2-甲氧基-5-甲 基苯磺酰胺、
[HT23]2-甲氧基-10-(1-甲基吡咯烷-3-基)-5-硫代-4b-氮杂-茚并[2，1-a]茚 5，5-二氧化物、
[HT24]1-(6-(苯磺酰基)吡啶-3-基)哌嗪、
[HT25]1-(2-甲氧基-5-(萘-1-基磺酰基)苯基)哌嗪、
[HT26]1-(2-氯-5-(苯磺酰基)苯基)哌嗪、
[HT27]8-甲氧基-1-(3-甲氧基-5-(哌嗪-1-基)苄基)-3，4-二氢喹啉-2(1H)- 酮、
[HT28]5-氯-3-(3-氯苯磺酰基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-吲哚、
[HT29]1-(4-(苯磺酰基)萘-1-基)哌嗪、
[HT30]3-(苯磺酰基)-7-(哌嗪-1-基)-1H-吡咯并[3，2-b]吡啶、
[HT31]4-(2-氯苯磺酰基)-6-甲基-8-(哌嗪-1-基)-3，4-二氢-2H-苯并[b][1，4] 噁嗪、
[HT32]5-(4-甲基哌嗪-1-基)-3-(萘-1-基磺酰基)-1H-吲唑、
[HT33]4-(4-(4-(4，5-二氢-1H-咪唑-2-基)哌嗪-1-基)-1H-吲哚-1-基磺酰基) 苯胺、
[HT34]5-(4-苄基哌嗪-1-基)-3-(苯磺酰基)-1H-吡咯并[3，2-b]吡啶、
[HT35]2-(2，3-二氯苯磺酰基)-5-(哌嗪-1-基)-1，2，3，4-四氢异喹啉、
[HT36]6-氟-4-(2-氟苄基)-8-(哌嗪-1-基)-2H-苯并[b][1，4]噁嗪-3(4H)-酮、
[HT37]2-(苯磺酰基)-4-(哌嗪-1-基)-1H-吲哚、
[HT38]4-(4-(哌嗪-1-基)萘-1-基磺酰基)苯胺、
[HT39]8-(4-(4-氟苄基)哌嗪-1-基)-3-(苯磺酰基)喹啉、
[HT40]2，3-二氯-N-(2，3，4，5-四氢-1H-苯并[d]氮杂???7-基)苯磺酰胺、
[HT41]2-(甲硫基)-3-(苯磺酰基)-4H-吡啶并[1，2-a]嘧啶-4-亚胺和
[HT42]8-(4-(3-氟-5-(三氟甲基)苄基)苯磺酰基)-N，N，3-三甲基-2，3，4，5-四 氢-1H-苯并[d]氮杂-7-胺。
并且至少一选自以下的化合物或其盐、游离碱、外消旋物或对映异 构体作为组分(B)：腾喜龙、更斯的明、癸二胺苯酯、安贝氯铵、溴化新 斯的明、氯化去氢吴茱萸碱、氧化毒扁豆酚碱、欧前胡素、东莨菪内酯 (SCT)、石杉碱甲(HupA)、石杉碱甲、盐酸他克林(CI-970，THA.HCl)、7- 甲氧基他克林(7-MEOTA)、马来酸维吖啶(HP-029，P83-6029A)、酒石酸卡 巴拉汀(ENA-713，ENA-713D，ONO-2540，SDZ-212-713，SDZ-ENA-713)、 酒石酸依斯的明(L-693487)、酒石酸庚烯毒扁豆碱(MF-201)、盐酸多奈哌 齐(BNAG，E-2020)、马来酸舒罗吖啶(HP-128)、UCB-11056、SM-10888、 盐酸司他可茶碱(S-9977，S-9977-2)、碘化小檗碱、齐罗硅酮(MDL-73745)、 3-吡啶酚二甲基氨基甲酸酯、喹洛斯的明(HP-290，NXX-066)、E-2030、 THB-013、F-3796、PD-142012、CI-1002、PD-142676、酒石酸特斯的明 (CHF-2060)、thiacymserine、苯羟基丙氨酸酒石酸盐、氢溴酸加兰他敏 (GP-37267)、氢溴酸加兰他敏(R-113675)、Ro-46-5934、P11012、MF-8615、 MF-268酸式酒石酸盐、anseculin盐酸盐(KA-672.HCl)、ensaculin盐酸盐、 马来酸艾考哌齐(CP-118954，CP-118954-11)、水杨酸依色林、水杨酸毒扁 豆碱、异香兰石杉碱甲(IVHA)、JWS-USC-75IX、FR-152558、UR-1827、 P11467、P-10358、双(7)-他克林、HMR-2420、T-82、CP-126998、TV-3279、 MSF、THA-C8、柳珊瑚酸(subergorgic acid)、柳珊瑚酸(suberogorgin)、 SPH-1286、石杉碱乙(Hup B)、溴吡斯的明(Ro-1-5130)、石杉碱甲杂合体 X、ER-127528、tolserine酒石酸盐、石杉碱甲杂合体Y、冠狗牙花定碱、 RS-1233、根茎含师草酚A、双(12)-石杉碱、BGC-20-1259、RS-1259、 NP-7557、ZT-1、ITH-4012、TK-19、T-81、TH-171、TH-185、溴地斯的 明(BC-51)、(-)-9-去氢加兰他敏溴化物、memoquin、NP-0361、东莨菪内 酯7-O-β-D-吡喃葡糖苷(NSC-404560)、东茛菪苷(SCN)、scopoloside、 BW-284c51、SP-004、SP-04、醉茄素A(NSC-101088)、醉茄素 (NSC-273757)、(+)-紫堇灵、紫堇灵、(S)-(-)-氧化前胡素、氧化前胡素、 (-)-伏康京碱、甲酯基伊波加因(carbomethoxyibogaine)、伏康京碱、二鹅 掌菜酚、phlorofucofuroeckol(PFF)、苯并(b)苯并呋喃(3，2-f)(1，4)苯并二噁 烷-1，3，6，10，12-五醇、(-)-3-O-乙酰基-2-甲基-6-(13-氧代十四烷基)哌啶-3- 基盐酸盐和rhaphiasaponin 1。
特别优选包含作为组分(A)的1140和作为组分(B)的多奈哌齐的活性 物质组合。
特别优选包含作为组分(A)的1140和作为组分(B)的石杉碱甲的活性 物质组合。
特别优选包含作为组分(A)的1140和作为组分(B)的卡巴拉汀的活性 物质组合。
特别优选包含作为组分(A)的1140和作为组分(B)的加兰他敏的活性 物质组合。
特别优选包含作为组分(A)的1140和作为组分(B)的他克林的活性物 质组合。
特别优选包含作为组分(A)的1140和作为组分(B)的毒扁豆碱的活性 物质组合。
特别优选包含作为组分(A)的1140和作为组分(B)的吡啶斯的明的活 性物质组合。
特别优选包含作为组分(A)的1140和作为组分(B)的地斯的明的活性 物质组合。
特别优选包含作为组分(A)的1140和作为组分(B)的新斯的明的活性 物质组合。
“肥胖症”是存在过量体脂肪的病症。肥胖症的操作定义基于体重 指数(BMI)，其按照每平方米身高的体重(kg/m2)来计算。“肥胖症”是指 在其他方面健康的个体的体重指数(BMI)大于或等于30kg/m2的疾病状 态，或者具有至少一种共病症的个体的BMI大于或等于27kg/m2的疾病 状态。“肥胖的个体”是体重指数(BMI)大于或等于30kg/m2的其他方面 健康的个体或BMI大于或等于27kg/m2的具有至少一种共病症的个体。 “有肥胖症风险的个体”是BMI为25kg/m2至小于30kg/m2的其它方面 健康的个体或BMI为25kg/m2至小于27kg/m2的具有至少一种共病症的 个体。
在亚洲，与肥胖症有关的增加的风险出现在较低的体重指数(BMI)。 在包括日本在内的亚洲国家中，“肥胖症”是指具有至少一种肥胖症诱 导的或与肥胖症有关的共病症的个体的BMI大于或等于25kg/m2的疾病 状态，所述共病症需要减轻重量或通过减轻重量能够得到改善。在包括 日本在内的亚洲国家中，“肥胖症个体”是指其BMI为大于或等于25 kg/m2的具有至少一种肥胖症诱导的或与肥胖症有关的共病症的个体，所 述共病症需要减轻重量或通过减轻重量能够得到改善。在亚太地区，“有 肥胖症风险的个体”是BMI大于23kg/m2至小于25kg/m2的个体。
本文用到的术语“肥胖症”意指包括全部上述肥胖症的定义。
肥胖症诱导的或与肥胖症有关的共病症包括但不限于糖尿病、非胰 岛素依赖性II型糖尿病(2)、葡萄糖耐量异常、空腹血糖受损、胰岛素抵 抗综合征、血脂异常、高血压、血尿酸过多、痛风、冠心病、心肌梗死、 心绞痛、睡眠呼吸暂停综合征、皮克威克综合征、脂肪肝；脑梗死、脑 血栓、短暂性脑缺血发作、矫形外科病症、类风湿性关节炎、腰痛、月 经病和不孕症。
具体地，共病症包括：高血压、高脂血症、血脂异常、葡萄糖耐受 不良、心血管疾病、睡眠呼吸暂停、糖尿病和其它与肥胖症有关的病症。
术语“认知障碍”表示包括一种或多种以下病征在内的行为失调：
1)记忆减退(学习新信息或回想先前已学习的信息的能力减弱)；
2)一种(或多种)下面的功能障碍：
a)失语症(语言功能障碍)
b)失用症(尽管运动功能未受损害，但进行运动活动的能力降低)
c)失认症(尽管感觉功能未受损害，但不能辨认或识别物体)
d)执行功能障碍(即计划、组织、排序、归纳)；
3)引起社会或职业功能的明显缺陷并表现出由先前的功能水平显著 降低的记忆障碍；以及
4)由神经心理学测试或量化临床评价以及全身一般医疗状况或中枢 神经系统障碍的客观依据所证实的认知功能损伤。
认知功能障碍可包括阿尔茨海默病、由退行性疾病导致的学习障碍、 由非退行性疾病导致的学习障碍、记忆或认知功能障碍如轻度认知障碍、 年龄相关的认知功能减退、脑衰老、血管性痴呆、AIDS相关的痴呆、电 击引起的记忆缺失、与抑郁或焦虑有关的记忆障碍、帕金森氏病中的认 知缺陷、唐氏综合征、中风、创伤性脑损伤、亨廷顿病以及注意力缺陷 障碍。
“治疗”(肥胖症和肥胖相关的病症的治疗)是指给予本发明的化合物 或组合以减少或保持肥胖个体的体重。治疗的一个结果可以是相对于在 给予本发明化合物或组合之前即时称量的个体体重，该肥胖对象的体重 降低。治疗的另一结果可以是防止先前通过节食、锻炼或药物疗法减掉 的体重的恢复。
治疗的另一结果可以是减少肥胖相关疾病的出现和/或降低其严重程 度。治疗的另一结果可以是保持体重减轻。治疗可适当地导致个体摄入 的食物或卡路里减少，包括全部食物的摄入减少，或者特定饮食成分的 摄入减少，例如碳水化合物或脂肪；和/或抑制营养吸收；和/或抑制代谢 速率的降低；以及导致需要该治疗的患者减肥。治疗还可导致代谢速率 的改变，例如代谢速率的增加，而不是抑制代谢速率的降低，或者代谢 速率的增加以及抑制代谢速率的降低；和/或导致通常由减肥引起的代谢 抗性的最小化。
术语“代谢综合征”，还被称为X综合征，在Third Report of the National Cholesterol Education Program Expert Panel on Detection， Evaluation and Treatment of High Blood Cholesterol in Adults(ATP-E)(美 国NCEP专家组的第三次报告，关于成人高胆固醇血症的检测、评价及 治疗).E.S.Ford et al.，JAMA，Vol.287(3)，Jan.16，2002，pp356-359中定 义。简言之，如果一个人具有三种或更多种以下的症状，则其定义为具 有代谢综合征：腹部肥胖、高甘油三酯血症、低HDL胆固醇、高血压以 及高空腹血糖。
术语“给予(administration of)”和/或“给予(administering a)”化合物 应理解为为需要治疗的个体提供本发明的化合物或本发明化合物的前 药。
速溶药物组合物包括包含具有5-HT6受体亲和力的化合物和至少一 胆碱酯酶抑制剂的单独剂量药物制剂的给药，以及以其各自单独剂量的 药物制剂形式的各个活性剂的给药。当使用单独剂量的制剂时，组合物 的各个组分能够以基本上相同的时间给药，即，同时地，或以错开的时 间，即按顺序在组合物其它组分给药之前或之后。因此，速溶药物组合 物应理解为包括全部这些同时或交替治疗的方案，并且术语“给药 (administration)”和“给药(administering)”据此进行解释。
只要具有5-HT6受体亲和力的化合物以及至少一胆碱酯酶抑制剂的 组合的有益药理作用对患者是基本上同时实现的，则以这些不同的方式 给药是适于本发明组合物的。
优选当在基本相同的时间保持各活性药物的目标血液浓度时获得这 样的有益效果。优选地，具有5-HT6受体亲和力的化合物和至少一胆碱 酯酶抑制剂的组合以每日一次的剂量进度共同给药；然而，本文还包括 多种剂量进度，例如每日一次具有5-HT6受体亲和力的化合物而每日一 次、两次或更多次胆碱酯酶抑制剂。优选包含具有5-HT6受体亲和力的 化合物和胆碱酯酶抑制剂的单独剂量的口服制剂。单独剂量制剂会为患 者提供方便，这对可能需要多种药物的糖尿病患者或肥胖患者是尤其重 要的考虑因素。
本文使用的术语“个体”是指作为治疗、观察或试验对象的动物， 优选哺乳动物，最优选人类。
为了实施本发明的治疗方法，通过将组合物中治疗有效量的化合物 给予需要这样的治疗或预防的个体来进行本发明的组合物的给药。通过 使用众所周知的风险因子来确定根据本发明方法进行预防性给药的需 要。在最终的分析中，由负责该病例的医生确定单独的化合物的有效量， 但这取决于诸如待治疗的确切的疾病、该疾病的严重程度和患者遭受的 其它疾病或疾病状态等因素；所选择的给药途径；患者可能伴发需要的 其它药物和治疗；以及医生判断的其它因素。
本文使用的术语“治疗有效量”是指引发在研究者、兽医、医生或 其他临床医师所研究的组织、系统、对象或人类中的生物或医学应答的 组合物中的活性化合物的量，所述应答包括所治疗病症的症状的缓解。 本发明的新颖的治疗方法适用于本领域技术人员公知的病症。
本文使用的术语“盐”应理解为呈离子形式的或带电荷的且与抗衡 离子(阳离子或阴离子)偶合的或在溶液中的化合物的任何形式。鉴于此， 还可以理解活性化合物与其它分子和离子形成的配合物，特别是经离子 相互作用配位的配合物。
术语“生理学可接受的盐”尤其是在本发明的上下文中应理解为与 生理学上可容许的酸形成的盐(如上定义)，也就是说特定的活性化合物与 生理学上可容许的无机酸或有机酸形成的盐，特别是如果用在人类和/或 哺乳动物上时；或者与至少一生理学上可容许的阳离子形成的盐，优选 无机的阳离子，特别是如果用在人类和/或哺乳动物上时。特定酸的生理 学上可容许的盐的实例是下述物质的盐：盐酸、氢溴酸、硫酸、氢溴化 物、一氢溴化物、一氢氯化物或氢氯化物、水杨酸、甲碘化物、甲磺酸、 甲酸、乙酸、草酸、琥珀酸、苹果酸、酒石酸、扁桃酸、富马酸、乳酸、 柠檬酸、谷氨酸、马尿酸、苦味酸和/或天冬氨酸。特定的碱的生理学上 可容许的盐的实例是碱金属和碱土金属的盐以及与NH4形成的盐。
本发明的化合物和各种情况的相应立体异构体的溶剂合物，优选水 合物，还可通过本领域技术人员公知的标准方法获得。
本发明的术语“溶剂合物”应理解为化合物通过非共价结合另一分 子(最可能是极性溶剂)的任何形式的化合物，尤其包括水合物和醇化物， 例如甲醇化物。
本发明所述的活性物质组合优选包含1％至99％重量比的组分(A)和 99％至1％重量比的组分(B)，更优选70％至95％重量比的组分(A)和30％ 至5％重量比的组分(B)，还更优选85％至95％重量比的组分(A)和15％至 5％重量比的组分(B)，各个情况均相对于组分(A)和组分(B)的总重量。
本发明的另一方面是本发明的活性物质组合作为药物的用途。
本发明的另一方面是如上定义的本发明的活性物质组合在制备用于 同时进行乙酰胆碱酯酶抑制作用和5-HT6受体调节的药物上的用途。
本发明的另一方面是本发明的活性物质组合在制备用于以下方面的 药物上的用途：食欲调节；保养；增加或减少体重；预防和/或治疗涉及 食物摄取的失调，优选预防和/或治疗肥胖症、食欲缺乏、恶病质、贪食 症、糖尿病、优选II型糖尿病(非胰岛素依赖型糖尿病)；或预防和/或治 疗胃肠道病症，优选肠易激惹综合征；预防和/或治疗代谢综合征，周围 神经系统疾病，中枢神经系统疾病，关节炎，癫痫，焦虑，恐慌，抑郁， 优选双相性精神障碍，认知障碍，记忆障碍，心血管疾病，老年痴呆， 神经变性疾病，优选阿尔茨海默病、帕金森氏症、亨廷顿病和/或多发性 硬化，精神分裂症，精神病，婴儿运动功能亢进(ADHD，注意缺陷/多动 障碍)，疼痛，高血压综合征，炎性疾病，免疫性疾病或认知的改善。
特别优选的是本发明的活性物质组合在制备用于以下方面的药物上 的用途：食欲调节；保养；增加或减少体重；预防和/或治疗涉及食物摄 取的失调，优选预防和/或治疗肥胖症、食欲缺乏、恶病质、贪食症、糖 尿病、优选优选II型糖尿病(非胰岛素依赖型糖尿病)；或预防和/或治疗 胃肠道病症，优选肠易激惹综合征。
特别优选的还有本发明的活性物质组合在制备用于以下方面的药物 上的用途：预防和/或治疗认知障碍，记忆障碍，或老年痴呆，如阿尔茨 海默病、帕金森氏症和/或亨廷顿病。
更优选的还有本发明的活性物质组合在制备用于以下方面的药物上 的用途：预防和/或治疗肥胖症，认知障碍，记忆障碍，或老年痴呆，如 阿尔茨海默病、帕金森氏症和/或亨廷顿病。
特别优选的还有活性物质组合在制备用于以下方面的药物上的用 途：预防和/或治疗肥胖症相关的病症如升高的血浆胰岛素浓度和胰岛素 抗性、血脂异常、高脂血症、子宫内膜癌、乳腺癌、前列腺癌和结肠癌、 骨关节炎、阻塞性睡眠呼吸暂停、胆石病、胆石、心脏病、心率失常、 心肌梗死、充血性心力衰竭、猝死、中风、多囊卵巢病、颅咽管瘤、普- 威综合征和弗勒利希综合征。肥胖症相关的病症更多的实例是生殖荷尔 蒙异常，性功能障碍和生殖功能障碍，如生育力削弱、不孕症、男性性 腺功能减退症和女性多毛症，与母亲肥胖症有关的胎儿缺陷，胃肠动力 障碍，如肥胖症相关的胃食管反流，呼吸障碍，如肥胖症相关的通气不 足综合征(皮克威克综合征)、呼吸暂停，心血管疾病，炎症，如脉管系统 炎症，动脉硬化，血胆甾醇过多，高尿酸血症，下背痛，胆囊疾病，痛 风，肾癌和增加的麻醉风险。
本领域技术人员理解，本发明所述的活性物质组合的组分(A)和组分 (B)可同时给药或相互按顺序给药，由此在每种情况中，组分(A)和组分(B) 可经相同的或不同的给药途径给药，例如口服给药或肠胃外给药。优选 地，组分(A)和组分(B)同时以同一种给药形式给药。
本发明的另一方面是包含本发明活性物质组合和任选的一种或多种 药物可接受的佐剂的不同药物形式的药物制剂。
如本领域技术人员众所周知的，药物制剂还可根据其给药途径包含 一种或多种本领域技术人员公知的助剂。
本发明所述的药物制剂可根据本领域技术人员公知的标准方法制 备，例如出自以下文献：“Pharmaceutics：the Science of Dosage Forms(制 药学：剂型的科学)”，Second Edition，Aulton，M.E.(Ed.)Churchill Livingstone，Edinburgh(2002)；“Encyclopedia of Pharmaceutical Technology(制药工艺百科全书)”，Second Edition，Swarbrick，J.and Boylan J.C.(Eds.)，Marcel Dekker，Inc.New York(2002)；“Modern Pharmaceutics (现代制药学)”，Fourth Edition，Banker G.S.and Rhodes C.T.(Eds.)Marcel Dekker，Inc.New York 2002和“The Theory and Practice of Industrial Pharmacy(工业药学的理论与实践)”，Lachman L.，Lieberman H.and Kanig J.(Eds.)，Lea & Febiger，Philadelphia(1986)。相应的描述引入本文作为参 考并成为本公开的部分。
优选的药物制剂是固体剂型，优选片剂、咀嚼片、口香糖、糖衣片、 胶囊、栓剂、粉末制剂、透皮治疗系统、透粘膜治疗系统，优选片剂或 胶囊。
优选的药物制剂还可以是液体和半液体剂型，例如滴剂或例如汁液、 糖浆、溶液、乳液、混悬液，优选滴剂或溶液。
在另一优选实施方案中，药物制剂是多微粒形式存在、优选以微片、 微型胶囊、微球、颗粒、结晶或小丸形式存在，任选地，与片剂压合、 填充在胶囊中或悬浮于合适的液体中。
本发明所述的药物制剂特别优选适于口服、静脉内、肌内、皮下、 鞘内、硬膜外、含服、舌下、肺、直肠、经皮、鼻或侧脑室应用，更特 别地，适于口服、静脉内或腹膜内应用。
在本发明一实施方案中，药物制剂包含活性物质组合的组分(A)和组 分(B)中至少之一，至少部分以缓释的形式存在。
通过以至少部分或全部缓释的形式并入这样的组分(A)和组分(B)之 一或并入这样的组分(A)和组分(B)，有可能延长其效果的持续时间，产生 这种缓释形式的有益效果，例如在血液中保持恰当的浓度。
合适的缓释形式以及其制备的原料和方法是本领域技术人员公知 的，例如出自以下文献：“Modified-Release Drug Delivery Technology(改 良的释放药物输送技术)”，Rathbone，M.J.Hadgraft，J.and Roberts，M.S. (Eds.)，Marcel Dekker，Inc.，New York(2002)；“Handbook of Pharmaceutical Controlled Release Technology(药物缓释技术手册)”，Wise， D.L.(Ed.)，Marcel Dekker，Inc.New York，(2000)；“Controlled Drug Delivery(控制的药物输送)”，Vol.I，Basic Concepts，Bruck，S.D.(Ed.)， CRC Press Inc.，Boca Raton(1983)以及Takada，K.and Yoshikawa，H.， “Oral Drug delivery(口服药物输送)”，Ecyclopedia of Controlled Drug Delivery(控制药物输送百科全书)，Mathiowitz，E.(Ed.)，John Wiley & Sons，Inc.，New York(1999)，Vol.2，728-742；Fix，J.，“Oral drug delivery， small intestine and colon(口服药物输送，小肠和结肠)”，Encylopedia of Controlled Drug Delivery(控制药物输送百科全书)，Mathiowitz，E.(Ed.)， John Wiley & Sons，Inc.，New York(1999)，Vol.2，698-728。相应的描述引 入本文作为参考并成为本公开的部分。
如果本发明所述的药物制剂包含至少部分缓释形式的组分(A)和组 分(B)中的至少一组分，则可优选通过使用包含至少一缓释材料的至少一 包衣或基质来获得所述缓释。
缓释材料优选基于任选改性的、不溶于水的、天然的、半合成的或 合成的聚合物，或基于天然的、半合成的或合成的蜡或脂肪或脂肪醇或 脂肪酸，或基于至少两种这些前述组分的混合物。
用于制备缓释材料的不溶于水的聚合物优选基于丙烯酸树脂，其优 选选自聚(甲基)丙烯酸酯，特别优选聚(C1-4)烷基(甲基)丙烯酸酯、聚(C1-4) 二烷基氨基(C1-4)烷基(甲基)丙烯酸酯和/或其共聚物或混合物，并更特别 优选单体摩尔比为2:1的丙烯酸乙酯和甲基丙烯酸甲酯的共聚物(Eudragit )、单体摩尔比为1:2:0.1的丙烯酸乙酯、甲基丙烯酸甲酯和甲基 丙烯酰氧乙基三甲基氯化铵的共聚物(Eudragit )、单体摩尔比为 1:2:0.2的丙烯酸乙酯、甲基丙烯酸甲酯和甲基丙烯酰氧乙基三甲基氯化 铵的共聚物(Eudragit )、或至少两种上述共聚物的混合物。这些包衣 材料可作为30wt％的水性乳胶分散体而商购获得，即Eudragit Eudragit 或Eudragit 并且还可用于包覆目的。
在另一实施方案中，缓释材料是基于不溶于水的纤维素衍生物，优 选烷基纤维素，特别优选乙基纤维素，或者纤维素酯，如纤维素乙酸酯。 水性乙基纤维素分散体是可商购的，例如商标为或 的水性乙基纤维素分散体。
作为天然的、半合成的或合成的蜡、脂肪或脂肪醇，所述缓释材料 可基于巴西棕榈蜡、蜂蜡、甘油单硬脂酰酯、甘油单山嵛酸酯、甘油双 三棕榈酰氧基硬脂酸酯(glycerol ditripalmitostearate)、微晶蜡、鲸蜡醇、 鲸蜡硬酯醇或至少两种这些组分的混合物。
前述的缓释材料的聚合物还可包含常规的、生理学可接受的增塑剂， 其用量为本领域技术人员公知。
合适的增塑剂的实例是C6-C40脂肪族或芳香族的二羧酸与C1-C8脂肪 族醇的亲脂性二酯，例如邻苯二甲酸二丁酯、邻苯二甲酸二乙酯、癸二 酸二丁酯或癸二酸二乙酯；亲水性或亲脂性的柠檬酸酯，例如柠檬酸三 乙酯、柠檬酸三丁酯、柠檬酸乙酰基三丁酯或柠檬酸乙酰基三乙酯；聚 乙二醇；丙二醇；甘油酯，例如三醋精、(乙酰化的甘油单酯和 甘油二酯，C23H44O5至C25H47O7)、中链甘油三酯油酸或至少 两种所述增塑剂的混合物。
和任选的Eudragit 的水性分散体优选包含柠檬酸三 乙酯。所述缓释材料可包含一种或多种增塑剂，其用量为例如基于所使 用聚合物的5wt％至50wt％。
所述缓释材料还可包含本领域技术人员公知的其它常规助剂，例如 润滑剂、颜料或表面活性剂。
本发明的药物制剂还可包含由肠溶包衣形式包覆的组分(A)和组分 (B)中的至少一组分，其溶解是由pH决定的。部分或全部的药物制剂由 于这层包衣而能够在不溶解的情况下通过胃部并且组分(A)和/或组分(B) 仅在肠道中释放。肠溶包衣优选在pH为5至7.5时溶解。
所述肠溶包衣可基于本领域技术人员公知的任何肠溶性材料，例如 基于单体摩尔比为1:1的甲基丙烯酸/甲基丙烯酸甲酯共聚物(Eudragit 单体摩尔比为1:2的甲基丙烯酸/甲基丙烯酸甲酯共聚物(Eudragit 单体摩尔比为1:1的甲基丙烯酸/甲基丙烯酸乙酯共聚物(Eudragit 单体摩尔比为7:3:1的甲基丙烯酸/丙烯酸甲酯/甲基丙烯酸甲 酯共聚物(Eudragit 紫胶、乙酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯、乙酸 纤维素邻苯二甲酸酯或至少两种这些组分的混合物，其还能够任选地与 上述不溶于水的聚(甲基)丙烯酸酯联合使用，优选与Eudragit 和/或Eudragit 和/或Eudragit联合使用。
本发明药物制剂的包衣可通过本领域公知的常规方法应用，例如出 自Johnson，J.L.，“Pharmaceutical tablet coating(药物片剂包衣)”，Coatings Technology Handbook(包衣技术手册)(Second Edition)，Satas，D.and Tracton，A.A.(Eds)，Marcel Dekker，Inc.New York，(2001)，863-866； Carstensen，T.，“Coating Tablets in Advanced Pharmaceutical Solids(固体药 物发展中的包衣片剂)”，Swarbrick，J.(Ed.)，Marcel Dekker，Inc.New York (2001)，455-468；Leopold，C.S.，“Coated dosage forms for colon-specific drug delivery(用于结肠特异性药物输送的包衣剂型)”，Pharmaceutical Science & Technology Today，2(5)，197-204(1999)，Rhodes，C.T.和Porter， S.C.，Coatings，in Encyclopedia of Controlled Drug Delivery(控制药物输送 的百科全书中的包衣).Mathiowitz，E.(Ed.)，John Wiley & Sons，Inc.，New York(1999)，Vol.1、299-311。相应的描述引入本文作为参考并成为本公 开的部分。
在另一实施方案中，本发明的药物制剂包含缓释形式的以及非缓释 形式的组分(A)和组分(B)之一或两者。通过与即时释放形式相结合，能够 获得高的起始剂量以快速产生有益效果。然后来自缓释形式的缓慢释放 防止有益效果减小。这样的药物制剂对治疗急性健康问题是特别有益的。
这可通过以下途径实现，例如具有至少一立即释放的包衣的药物制 剂包含组分(A)和组分(B)中的至少一组分以在对患者给药后快速产生有 益效果。
乙酰胆碱酯酶抑制剂和具有5-HT6受体亲和力的化合物的给药剂量 遵循本领域技术人员常用的剂量和治疗方案。用于本发明方法的全部药 剂的合适剂量的一般原则在Goodman和Gilman的The Pharmacological Basis of Therapeutics(治疗方法的药理学基础)，10th Ed.，Hardman，Limbird and Goodman-Gilman，Eds.，McGraw-Hill(2001)和在Physicians′Desk Reference(医师桌上手册)(PDR)，例如第57或58版，Thomson PDR(2003 或2004)中提供。乙酰胆碱酯酶抑制剂和具有5-HT6受体亲和力的化合物 的公开剂量是针对完全不同于肥胖症治疗的适应症。通常，用于实施本 发明的乙酰胆碱酯酶抑制剂和具有5-HT6受体亲和力的化合物的有效剂 量能够是等于或小于(例如约25％、50％、75％或100％)公开的用于其它 适应症的剂量，例如分别用于阿尔茨海默病和抑郁。
本发明还涉及使用至少一具有5-HT6受体亲和力的化合物和至少一 胆碱酯酶抑制剂联合治疗前述的病症和/或疾病，所述化合物和抑制剂可 分别给药，因此，本发明还涉及将单独的药物组合物合并至试剂盒的形 式。本发明所述的试剂盒包含两种单独的药物组合物：第一单元剂型， 其包含预防或治疗有效量的至少一胆碱酯酶抑制剂或其药物可接受的盐 或酯，以及在第一单元剂型中的药物可接受的载体或稀释剂；和第二单 元剂型，其包含预防或治疗有效量的至少一具有5-HT6受体亲和力的化 合物或其药物可接受的盐或酯，以及在第二单元剂型中的药物可接受的 载体或稀释剂。该试剂盒还包含容器。这样的试剂盒特别适于输送固体 口服形式，例如片剂或胶囊。这样的试剂盒优选包括多种单位剂量。这 样的试剂盒能够包括一按照其预定使用顺序定向设置剂量的卡片。这样 的试剂盒的一实例为“泡罩包装”。泡罩包装在包装工业中是众所周知 的并且广泛用于包装药物单位剂型。如果需要，能够提供记忆辅助物， 例如以数字、字母或其它记号形式或使用嵌入式日历，指明记录给药剂 量的治疗进度表中的日期或时间。
实施例
药理学方法
I)结合5-羟色胺受体5-HT6
通过受体生物学提供表达5HT6-人类重组受体的HEK-293细胞的细 胞膜。在所述膜中，受体的浓度为2.18pmol/mg蛋白，蛋白浓度为9.17 mg/ml。试验方案按照B.L.Roth等人的方法进行以下微小改动[B.L.Roth， S.C.Craigo，M.S.Choudhary，A.Uluer，F.J.Monsma，Y.Shen，H.Y. Meltzer，D.R.Sibley：Binding of Typical and Atypical Antipsychotic Agents to 5-Hydroxytryptamine-6 and Hydroxytryptamine-7 Receptors(典型的和非 典型的抗精神病药与5-羟色胺-6和羟色胺-7受体的结合)，The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics，1994，268，1403]。该文献的相 应部分在此引入作为参考并形成本公开的部分。
用结合的缓冲液：50mM Tris-HCl，10mM MgCl2，0.5mM EDTA(pH 7.4)稀释(1:40稀释)商购的膜。使用的放射配体是浓度为2.7nM、最终体 积为200μl的[3H]-LSD。通过加入100μl膜悬浮液(≈22.9μg膜蛋白)开 始孵育，并在37℃下延长60分钟。通过在Brandel细胞收集器中经 Schleicher & Schuell GF 3362制备的、用0.5％的聚乙烯亚胺预处理的玻璃 纤维过滤器快速过滤而结束孵育。用3毫升Tris-HCl 50mM pH 7.4缓冲 液洗涤过滤器3次。将过滤器转移至烧瓶中，并将5ml Ecoscint H闪烁 液加入各烧瓶。在用Wallac Winspectral 1414闪烁计数器计数之前使烧瓶 经若干小时达到平衡。在100μM 5-羟色胺存在下测定非特异性结合。平 行进行3次试验。如Munson and Rodbard，Analytical Biochemistry，1980，107， 220所描述，使用EBDA/LIGAND程序通过非线性回归分析计算抑制常数 (Ki，nM)，该文献的相应部分在此引入作为参考并形成本公开的部分。
II)具有5-HT6受体亲和力的化合物的认知效果的行为评价：新物体分辨 (NOD)
在NOD示例中测试独立的两组12只成年雄性Lister hooded大鼠， 在熟悉性和选择性试验之间使用4h试验间隔(ITI)延迟，这样确保削弱的 分辨力并获得待评价化合物的预知效果。
在独立的两组动物中，在4种独立的情况下以7天的时间间隔给予 化合物[1140](6-氯-N-(3-(2-(二甲氨基)乙基)-1H-吲哚-5-基)咪唑并[2，1-b] 噻唑-5-磺酰胺)和多奈哌齐HCl(或载体)。对给药的半随机化设计确保每 一组中的每一动物在研究期间均接受一次4种治疗组合中的一种：化合 物[1140]和多奈哌齐HCl、化合物[1140]和载体、多奈哌齐HCl和载体、 载体和载体。因此，在每一组内的每只动物将作为其自身的对照以最小 化个体间的差异性。在第一次NOD试验之前20min进行药物的预处理 以在采集和合并阶段期间获得最佳的血浆药物水平。
为了使看到协同作用的可能性最大化，动物接受一剂多奈哌齐HCl i.p.(第一组为0.05mg/kg而第二组为0.1mg/kg)，联合所选剂量的化合物 [1140](1mg/kg)或载体(含0.5甲基纤维素的盐水，2ml/kg)。在0.05mg/kg i.p.和0.1mg/kg i.p.下研究化合物[1140]与多奈哌齐HCl之间的协同作用。 本研究的最后，在最后的药物给药之后7天对所有大鼠均给予0.3mg/kg i.p.的多奈哌齐HCl以确保反向的自然遗忘，并在NOD示例中的5种情 况下测试所述动物。
确切的试验方案在以下文献中详述：
M.V.King et al，5-HT6 receptor antagonist reverse delay-dependent deficits in novel object discrimination by enhancing consolidation-an effect sensitive to NMDA receptor antagonism(5-HT6受体拮抗剂通过增强合并而 克服新物体分辨中的延迟依赖性缺陷—对NMDA受体拮抗作用敏感的影 响)，Neuropharmacology 2004，47，195-204和Woolley et al.Reversal of cholinergic-induced deficit in a rodent model of recognition memory by the selective 5-HT6 receptor antagonist(通过选择性5-HT6受体拮抗剂对在再 认记忆的啮齿类动物模型中拟胆碱药诱导的缺陷的消除)，Ro 04-6790； Psychopharmacology 2003，170，358-367。
这些文献的相应部分在此引入作为参考并形成本公开的部分。
药理学数据
如上所述在新对象分辨(NOD)测试中对具有5-HT6受体亲和力的化 合物的认知效果进行行为评价。
结果如图1所示。图中，A表示熟悉的物体，B表示新物体。
图1显示出乙酰胆碱酯酶抑制剂多奈哌齐加强了具有5-HT6受体亲 和力的化合物、化合物[1140]的作用。因此，当化合物[1140](1mg/kg) 与盐酸多奈哌齐联合给药时[化合物[1140](1mg/kg)+盐酸多奈哌齐(0.1 mg/kg)]，分辨比显著增大。图1还显示，在NOD测试中单独地不具有 任何作用的一定量的盐酸多奈哌齐与在NOD测试中单独地不具有任何 作用的一定量的化合物[1140]能够结合而产生一活性物质组合，该组合在 NOD测试中表现出显著的作用。
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