一种治疗慢性支气管炎的药物组合物
阅读：619发布：2020-05-27
专利汇可以提供一种治疗慢性支气管炎的药物组合物专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且本 发明 涉及一种 治疗 慢性支气管炎的药物组合物，所述药物组合物包含本发明化合物或其药学上可接受的盐、和药学上可以接受的载体。本发明药物的药效成分明确可控，起效快，疗效显著，能有效降低 支气管 肺 泡灌洗 液和肺组织中IL‑13、IL‑8、TNF‑α 水 平，缓解慢性支气管炎的症状。，下面是一种治疗慢性支气管炎的药物组合物专利的具体信息内容。
一种治疗慢性支气管炎的药物组合物
技术领域
[0001] 本发明涉及医药领域，具体的说，本发明涉及一种治疗慢性支气管炎的药物组合物。
背景技术
[0002] 现代西医认为支气管炎是病毒或细菌感染、物理、化学刺激或过敏反应等对支气管粘膜损害所造成的炎症。急性支气管炎一般起病较急，病程短，多在一周至三周好转，个别迁延不愈，演变成慢性支气管炎。慢性支气管炎以老年人多发，是临床常见病、多发病，若不能及时控制，反复迁延，由咳至喘，可以发展为慢性阻塞性肺气肿、肺原性心脏病等，严重危害人类健康。目前治疗急性支气管炎和慢性支气管炎急性发作的药物虽然品种繁多，但大部分存在剂型落后，服用剂量大，疗效慢和不稳定等缺点。
发明内容
[0003] 本发明的目的在于提供一种治疗慢性支气管炎的药物组合物。
[0004] 为了实现本发明的目的，本发明提供一种治疗慢性支气管炎的药物组合物，所述药物组合物包含下式的化合物或其药学上可接受的盐、和药学上可以接受的载体：
[0005] 其中
[0007] 优选地，R1为OMe。
[0008] 优选地，所述药物组合物可以为片剂、丸剂、粉剂、小药囊、扁囊剂溶液、糖浆剂。
[0009] 本发明还提供化合物在制备治疗慢性支气管炎的药物中的用途，所述化合物具有下列结构：
[0010] 其中
[0011] R1独立地选自：烷基、烷氧基或卤素。
[0012] 如本文所用，单独或与其他术语组合使用的术语“烷氧基”是指式-O-烷基的基团，其中烷基基团具有多个碳。示例性烷氧基基团包括甲氧基、乙氧基及丙氧基(例如正丙氧基和异丙氧基)。在一些实施方案中，烷基基团具有1至3个碳原子。
具体实施方式
[0014] 本发明药物对于治疗慢性支气管炎具有很好的疗效。为表明本发明药物对于治疗慢性支气管炎的治疗作用，本发明做了大量的实验研究，下面实验例用于进一步说明本发明。
[0015] 实验例1本发明药物的表征
[0016]
[0017] 1H NMR(500MHz,CD3CN)δ7.75(d,J＝9.5Hz,1H),7.40(d,J＝9.5Hz,1H),7.35-7.28(m,2H),7.27-7.20(m,1H),7.19-7.13(m,2H),3.80-3.47(m,6H),3.37(s,3H),3.36-3.23(m,2H),2.98-2.82(m,1H),2.73-2.60(m,1H),1.72-1.54(m,5H),1.35-1.20(m,1H)。
[0018] 实验例2本发明药物对于慢性支气管炎的治疗效果
[0019] 选取清洁级雄性SD大鼠，抽取大鼠10只为正常组，正常组在无烟环境中正常饲养。其余参照文献(张良芝，谢文英，常学辉.爱罗咳喘宁口服液对慢性支气管炎大鼠模型LTB4、IL-8表达的影响[J].中医学报，2014(9):1267-1268.)建立脂多糖烟雾诱导慢性支气管大鼠模型：实验第1、14天将大鼠用1％戊巴比妥钠麻醉，麻醉剂量为50mg/kg，仰卧固定，拉出舌头，使声门暴露，用静脉导管针套管将0.1％脂多糖200μL快速注入气管；从第2天开始，将大鼠分置在自制的2个100cm×60cm×40cm的烟室中，用烟叶、刨花、锯末各10g及硫磺1.5g混匀，点燃熏烟，每次1h，每天2次，持续到第28天(第14天除外)，第29天，分别抽取2个烟室中造模的大鼠各5只，做肺组织切片，观察模型成功与否。将以上造模成功的大鼠混合并随机分为5组，即模型组、阳性对照组、本发明药物高、中、低剂量组，每组10只。
[0020] 阳性对照组给予灌胃桂龙咳喘宁胶囊混悬液0.80g/kg·d，正常组及模型组给予灌胃生理盐水0.8g/kg·d，本发明药物高、中、低剂量组分别给予灌胃实施例1中的药物水混悬液10、5、2.5mg/kg·d，连续给药15天，称重。
[0022] 血清IL-13、IL-8、TNF-α的测定
[0024]
[0025] 注：与正常组比较：**P<0.01；与模型组比较：*P<0.05。
[0026] 和正常组相比，模型组血清IL-13、IL-8、TNF-α水平明显升高(P<0.01)；各给药组与模型组比较，血清IL-13、IL-8、TNF-α水平明显降低(P<0.05)。
[0027] 支气管肺泡灌洗液IL-13、IL-8、TNF-α的测定
[0028] 将处死大鼠暴露气管及肺部，结扎右主支气管，用注射器在隆突上穿刺至左肺，用生理盐水反复灌洗左肺3次，每次2mL，回收灌洗液约4.5mL。3000r/min离心15min，按试剂盒说明测定IL-13、IL-8、TNF-α含量。结果见下表。
[0029] 模型组支气管肺泡灌洗液IL-13、IL-8、TNF-α水平明显高于正常组(P<0.01)；各给药组支气管肺泡灌洗液IL-13、IL-8、TNF-α水平明显低于与模型组(P<0.05或P<0.01)。
[0030]
[0031] 注：与模型组比较：*P<0.05，**P<0.01。
[0032] 肺组织中IL-13、IL-8、TNF-α的测定
[0033] 大鼠的左支气管肺泡灌洗后，在右肺中叶距离肺门1/3取肺组织约0.5g，用4℃生理盐水漂洗，吸湿，称重，剪碎，加入预冷的9倍生理盐水，用组织匀浆机制成10％的肺组织匀浆。3000r/min离心15min，按试剂盒说明测定IL-13、IL-8、TNF-α含量。结果见下表。
[0034]
[0035] 注：与模型组比较：*P<0.05，**P<0.01。
[0036] 模型组的肺组织中IL-13、IL-8、TNF-α水平明显高于正常组(P<0.01)；各给药组的肺组织中IL-13、IL-8、TNF-α水平明显低于与模型组(P<0.05或P<0.01)。慢性支气管炎是临床上常见病之一，已有研究表明，TNF-α是慢性支气管炎发病机制中一种重要作用的炎症介质，由NK细胞、单核巨噬细胞等分泌，可刺激花生四烯酸等炎性物质释放，这种刺激在并发感染的情况下更明显，诱发一系列炎症改变，引起气道损伤。研究表明，慢性支气管炎患者血清中TNF-α含量增高，且与病情轻重程度相关。
[0037] IL-13是Th2型细胞因子，主要由T淋巴细胞合成，可激活炎性细胞介导嗜酸粒细胞的聚集，促进气道粘液分泌，促进CD+4合成TNF-α，在慢性支气管炎发生发展中起重要作用。
[0038] IL-8是一种重要的炎症介质，对炎性细胞具有趋化作用，在变态反应和炎症反应调节中起重要作用。IL-8可引起多种炎性细胞的趋化和活化，过量时能诱发炎症反应和组织损伤，从而刺激机体局部炎症反应，引起组织损伤。在慢性支气管炎的发生和发展中，IL-8作为中性粒细胞主要趋化因子，使气道聚集大量中性粒细胞，释放各种炎症介质和活性酶，引起和加重气道炎症。
[0039] 由上可见，本发明药物可降低慢性支气管炎模型大鼠血清、支气管肺泡灌洗液和肺组织中IL-13、IL-8、TNF-α水平，为其用于治疗慢性支气管炎提供实验依据。
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