专利汇可以提供经N-苯磺酰基取代的苯胺基嘧啶类似物专利检索,专利查询,专利分析的服务。并且本 发明 涉及式(I)化合物,其中R1、R2、R3、R4、R5和R6如本文所定义。,下面是经N-苯磺酰基取代的苯胺基嘧啶类似物专利的具体信息内容。
1.一种式I化合物:
其中:
R1为氢;
R2选自由NR7R8、胍基、脲基、视情况经取代的咪唑基、视情况经取代的烷基、 视情况经取代的烯基、视情况经取代的炔基、羟基和烷氧基组成的群组;
R3选自由氢;视情况经取代的苯基;具有1到4个杂原子的视情况经取代的5或 6元杂芳基环,只要所述杂芳基环不是吡啶、呋喃、异恶唑、吡唑、三唑、咪唑或 噻唑即可;与含有0到4个杂原子的4到8元环稠合的苯环,所述4到8元环经0 到2个C=O、SO或SO2基团中断且视情况经取代;含有0到4个杂原子的视情况 经取代的单环或多环;视情况经取代的烯基;视情况经取代的炔基;-NR7R8;-COOR9; -CONR7R8;和-SO2R10组成的群组;
R4为氢;
R5选自由氢、甲基、烷基、烷基羰基、烷氧基羰基、烷基磺酰基、羟甲基和烷氨 基甲基组成的群组;
R6选自由氢;卤素;视情况经取代的苯基;具有1到4个杂原子的视情况经取代 的5或6元杂芳基环;与含有0到4个杂原子的4到8元环稠合的苯环,所述4到 8元环经0到2个C=O、SO或SO2基团中断且视情况经取代;含有0到4个杂原子 的视情况经取代的单环或多环;-NR7R8;-COOR9;-CONR7R8;-SO2R10;视情况经 取代的烷基;视情况经取代的烯基;视情况经取代的炔基;羟基;烷氧基;OR7; 和SR7组成的群组;
R7和R8独立选自由氢;视情况经取代的烷基;视情况经取代的烯基;视情况经 取代的炔基;视情况经取代的芳基;视情况经取代的杂芳基;羟基;烷氧基;烷氨 基;芳氨基;杂芳氨基;-NCOR9;-COR9;-CONR7R8;SO2R10;含有0到3个杂 原子的视情况经取代的3到10元环胺组成的群组;
视情况,R5和R8一起形成含有0到4个杂原子的视情况经取代的3到12元单环 或双环;
R9选自由氢、甲基、三氟甲基、视情况经取代的烷基、视情况经取代的芳基和视 情况经取代的杂芳基组成的群组;
R10选自由甲基、三氟甲基、视情况经取代的烷基、视情况经取代的芳基、视情 况经取代的杂芳基和NR7R8组成的群组;
和其盐、溶剂化物和水合物。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中R2为NR7R8,且其中R7和R8独立选自由氢、烷基、 氨基、烷氨基、烷羟基、烷酰基、烷氧基、烷氧基羰基、羰基、羧基、芳烷基、视 情况经取代的苯基、杂芳基和其中R9为烷基或芳烷基的COR9组成的群组。
3.根据权利要求2所述的化合物,其中R2为NH2、-(二甲氨基)乙基或-(二甲氨基)丙基。
4.根据权利要求1所述的化合物,其中R2为NR7R8,且其中R7和R8一起形成含有至少一 个氮原子和0到1个其它杂原子的视情况经取代的5到6元杂环基团。
5.根据权利要求4所述的化合物,其中R2选自由视情况经取代的吗啉基、视情况经取 代的哌嗪基和视情况经取代的吡咯烷基组成的群组。
6.根据权利要求1所述的化合物,其中所述SO2R2基团是在所述苯基环的4位。
7.根据权利要求1所述的化合物,其中R3选自由以下基团组成的群组:视情况经取代 的苯基、视情况经取代的噻吩基、视情况经取代的吡嗪基、视情况经取代的吡咯基、 萘基、双环[2.2.1]庚烯和与含有1到2个杂原子的5到7元环稠合的苯环,所述5到7元 环视情况经C=O基团中断且视情况经取代。
8.根据权利要求7所述的化合物,其中R3为视情况经取代的苯基。
9.根据权利要求8所述的化合物,其中R3为经一个或一个以上选自由烷氧基、三氟甲 基、氟、羟基和其中R7为COR9且R8为氢的NR7R8组成的群组的取代基取代的苯基。
10.根据权利要求7所述的化合物,其中R3为视情况经取代的噻吩基。
11.根据权利要求10所述的化合物,其中R3为视情况经一个选自由氢、溴和甲基组成的 群组的取代基取代的噻吩基。
12.根据权利要求1所述的化合物,其中R5为氢或甲基。
13.根据权利要求12所述的化合物,其中R5为氢。
14.根据权利要求1所述的化合物,其中R6选自由氢、甲基、乙基、氯、甲氧基、NH2 和三氟甲基组成的群组。
15.根据权利要求14所述的化合物,其中R6为氢。
16.根据权利要求1所述的化合物,其中:
R1为氢;
R2选自由NR7R8、视情况经取代的咪唑基和视情况经取代的烷基组成的群组;
R3选自由以下基团组成的群组:视情况经取代的苯基、视情况经取代的噻吩基、 视情况经取代的吡嗪基、视情况经取代的吡咯基、萘基、双环[2.2.1]庚烯和与含有1 到2个杂原子的5到7元环稠合的苯环,所述5到7元环视情况经C=O基团中断且 视情况经取代;
R4为氢;
R5为氢或甲基;且
R6选自由氢、甲基、乙基、氯、甲氧基、NH2和三氟甲基组成的群组。
17.根据权利要求16所述的化合物,其选自由以下各物组成的群组: 1. -[[4-(5-甲基-2-噻吩基)-2-嘧啶基]氨基]-苯磺酰胺 2. N-苯基-4-[(4-噻吩-2-基嘧啶-2-基)氨基]苯磺酰胺 3. N-甲基-4-[(4-噻吩-2-基嘧啶-2-基)氨基]苯磺酰胺 4. 4-[4-(5-氯-噻吩-2-基)-嘧啶-2-基氨基]-苯磺酰胺 5. 4-({4-[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]嘧啶-2-基}氨基)苯磺酰胺 6. 4-{[4-(4-甲氧基苯基)嘧啶-2-基]氨基}-N,N-二甲基苯磺酰胺 7. 4-{[4-(3,4,5-三甲氧基苯基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺酰胺 8. 4-{[4-(3,4-二氟苯基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺酰胺 9. 4-[(4-噻吩-2-基嘧啶-2-基)氨基]苯磺酰胺 10. 4-{[4-(5-硝基噻吩-2-基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺酰胺 11. 4-{[4-(4-甲基苯基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺酰胺 12. 4-{[4-(2-甲基苯基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺酰胺 13. 4-{[4-(3-甲基噻吩-2-基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺酰胺 14. 4-{[4-(4-甲氧基-3-甲基苯基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺酰胺 15. 4-{[4-(2-羟基苯基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺酰胺 16. 4-{[4-(3-氟苯基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺酰胺 17. 4-{[4-(2-羟基-5-甲基苯基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺酰胺 18. 4-{[4-(3-羟基苯基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺酰胺
19. 4-{[4-(3-氯苯基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺酰胺 20. 4-{[4-(2-氯苯基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺酰胺 21. 4-{[4-(2-氟苯基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺酰胺 22. 4-[(4-苯基嘧啶-2-基)氨基]苯磺酰胺 23. 4-{[4-(2,4-二甲氧基苯基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺酰胺 24. 4-[(4-双环[2.2.1]庚-5-烯-2-基嘧啶-2-基)氨基]苯磺酰胺 25. 4-({4-[4-(三氟甲基)苯基]嘧啶-2-基}氨基)苯磺酰胺 26. 4-{[4-(4-氯苯基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺酰胺 27. 4-{[4-(4-环己基苯基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺酰胺 28. 4-{[4-(4-氰基苯基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺酰胺
29. 4-{[4-(4-甲氧基苯基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺酰胺 30. 4-{[4-(4-吗啉-4-基苯基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺酰胺 31. 4-{[4-(4-异丁基苯基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺酰胺 32. 4-{[4-(4-丙基苯基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺酰胺 33. 4-{[4-(4-异丙基苯基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺酰胺 34. 4-{[4-(4-乙烯基苯基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺酰胺 35. 4-[4-(5-吡啶-2-基乙炔基-噻吩-2-基)-嘧啶-2-基氨基]-苯磺酰胺 36. 4-[(4-{5-[(4-氨基苯基)乙炔基]噻吩-2-基}嘧啶-2-基)氨基]苯磺酰胺 37. (2E)-3-[5-(2-{[4-(氨基磺酰基)苯基]氨基}嘧啶-4-基)噻吩-2-基]-N,N-二 甲基丙烯酰胺 38. (2E)-3-[5-(2-{[4-(氨基磺酰基)苯基]氨基}嘧啶-4-基)噻吩-2-基]丙烯酸 2-(二甲氨基)乙酯 39. N-[4-(吗啉-4-基磺酰基)苯基]-4-[4-(三氟甲基)苯基]嘧啶-2-胺 40. N-(3-吗啉-4-基丙基)-4-({4-[4-(三氟甲基)苯基]嘧啶-2-基}氨基)苯磺酰 胺 41. 4-{[4-(4-甲氧基苯基)嘧啶-2-基]氨基}-N-(3-吗啉-4-基丙基)苯磺酰胺 42. 4-{[4-(4-甲基苯基)嘧啶-2-基]氨基}-N-(3-吗啉-4-基丙基)苯磺酰胺 43. 2-{4-[(4-{[4-(4-甲氧基苯基)嘧啶-2-基]氨基}苯基)磺酰基]哌嗪-1-基}乙 醇 44. 4-({4-[4-(甲基磺酰基)苯基]嘧啶-2-基}氨基)-N-(3-吗啉-4-基丙基)苯磺 酰胺 45. 4-{[4-(1,3-苯并二恶茂-5-基)嘧啶-2-基]氨基}-N-(3-吗啉-4-基丙基)苯磺 酰胺 46. N-(3-吗啉-4-基丙基)-4-({4-[4-(三氟甲氧基)苯基]嘧啶-2-基}氨基)苯磺 酰胺 47. 4-{[4-(3,4-二甲氧基苯基)嘧啶-2-基]氨基}-N-(3-吗啉-4-基丙基)苯磺酰 胺 48. 4-{[4-(3-氟-4-甲氧基苯基)嘧啶-2-基]氨基}-N-(3-吗啉-4-基丙基)苯磺酰 胺 49. 4-{[4-(3,4-二甲氧基苯基)嘧啶-2-基]氨基}-N-(2-吗啉-4-基乙基)苯磺酰 胺
50. N-(2-吗啉-4-基乙基)-4-({4-[4-(三氟甲氧基)苯基]嘧啶-2-基}氨基)苯磺 酰胺 51. 4-({4-[4-(甲基磺酰基)苯基]嘧啶-2-基}氨基)-N-(2-吗啉-4-基乙基)苯磺 酰胺 52. 4-{[4-(3-氟-4-甲氧基苯基)嘧啶-2-基]氨基}-N-(2-吗啉-4-基乙基)苯磺酰 胺 53. 4-{[4-(4-氟苯基)嘧啶-2-基]氨基}-N-(2-吗啉-4-基乙基)苯磺酰胺 54. 4-{[4-(4-溴苯基)嘧啶-2-基]氨基}-N-(2-吗啉-4-基乙基)苯磺酰胺 55. 4-{[4-(4-甲氧基苯基)嘧啶-2-基]氨基}-N-(2-吗啉-4-基乙基)苯磺酰胺 56. 4-{[4-(1,3-苯并二恶茂-5-基)嘧啶-2-基]氨基}-N-(2-吗啉-4-基乙基)苯磺 酰胺 57. 4-{[4-(4-羟基苯基)嘧啶-2-基]氨基}-N-(2-吗啉-4-基乙基)苯磺酰胺 58. 4-{[4-(4-氯苯基)嘧啶-2-基]氨基}-N-(2-吗啉-4-基乙基)苯磺酰胺 59. 4-{[4-(4-氯苯基)嘧啶-2-基]氨基}-N-[3-(二甲氨基)丙基]苯磺酰胺 60. N-[3-(二甲氨基)丙基]-4-({4-[4-(甲基磺酰基)苯基]嘧啶-2-基}氨基)苯磺 酰胺 61. N-[2-(二甲氨基)乙基]-4-{[4-(4-甲氧基苯基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺酰胺 62. N-[2-(二甲氨基)乙基]-4-{[4-(3-氟-4-甲氧基苯基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺 酰胺 63. N-[2-(二甲氨基)乙基]-4-({4-[4-(甲基磺酰基)苯基]嘧啶-2-基}氨基)苯磺 酰胺 64. 4-{[4-(4-氯苯基)嘧啶-2-基]氨基}-N-[2-(二甲氨基)乙基]苯磺酰胺 65. N-[3-(二甲氨基)丙基]-4-{[4-(4-羟基苯基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺酰胺 66. N-[2-(二甲氨基)乙基]-4-{[4-(4-羟基苯基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺酰胺
67. N-吗啉-4-基-4-({4-[4-(三氟甲基)苯基]嘧啶-2-基}氨基)苯磺酰胺 68. N-(3-羟丙基)-4-({4-[4-(三氟甲基)苯基]嘧啶-2-基}氨基)-苯磺酰胺 69. 3-{[4-(3-甲基吡嗪-2-基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺酰胺 70. 3-({4-[4-(甲基磺酰基)苯基]嘧啶-2-基}氨基)苯磺酰胺 71. N-异丁基-4-[(4-噻吩-3-基嘧啶-2-基)氨基]苯磺酰胺 72. 4-{[4-(1-甲基-1H-吡咯-2-基)嘧啶-2-基]氨基}-N-苯基苯磺酰胺 73. N-甲基-4-{[4-(1-甲基-1H-吡咯-2-基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺酰胺 74. N-异丁基-4-{[4-(1-甲基-1H-吡咯-2-基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺酰胺 75. 4-{[4-(5-溴噻吩-2-基)嘧啶-2-基]氨基}-N-甲基苯磺酰胺 76. N-[4-(二甲氨基)苯基]-4-{[4-(1-萘基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺酰胺 77. N-(4-{[2-(甲氧基甲基)吡咯烷-1-基]磺酰基}苯基)-4-(1-萘基)嘧啶-2-胺 78. N-甲基-4-{[4-(3-甲基噻吩-2-基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺酰胺 79. N-异丁基-4-{[4-(3-甲基噻吩-2-基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺酰胺 80. N-(4-{[(2S)-2-(甲氧基甲基)吡咯烷-1-基]磺酰基}苯基)-N-甲基-4-(2-噻 吩基)嘧啶-2-胺 81. 4-{甲基[4-(5-甲基-2-噻吩基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺酰胺 82. 4-[[4-(5-溴-2-噻吩基)嘧啶-2-基](甲基)氨基]苯磺酰胺 83. N-甲基-4-{甲基[4-(5-甲基-2-噻吩基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺酰胺
84. N-甲基-4-{甲基[4-(2-噻吩基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺酰胺 85. 4-[[4-(5-溴-2-噻吩基)嘧啶-2-基](甲基)氨基]-N-甲基苯磺酰胺 86. N-甲基-3-{[4-(2-萘基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺酰胺 87. N-异丁基-3-{[4-(2-萘基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺酰胺 88. 4-{[4-(5-溴-2-噻吩基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺酰胺 89. 4-{2-[(4-{[(3-吗啉-4-基丙基)氨基]磺酰基}苯基)氨基]嘧啶-4-基}苯甲酸 乙酯
90. 4-{[4-(5-甲基噻吩-2-基)嘧啶-2-基]氨基}-N-(3-吗啉-4-基丙基)苯磺酰胺 91. 4-{[4-(4-乙氧基苯基)嘧啶-2-基]氨基}-N-(3-吗啉-4-基丙基)苯磺酰胺 92. 4-({4-[4-(二甲氨基)苯基]嘧啶-2-基}氨基)-N-(3-吗啉-4-基丙基)苯磺酰胺 93. 5-(2-{[4-(氨基磺酰基)苯基]氨基}嘧啶-4-基)-2-甲氧基苯磺酰胺 94. 4-{2-[(4-{[(3-吗啉-4-基丙基)氨基]磺酰基}苯基)氨基]嘧啶-4-基}苯甲酸 95. N-[2-(二甲氨基)乙基]-5-(2-{[4-({[2-(二甲氨基)乙基]氨基}磺酰基)苯基] 氨基}嘧啶-4-基)-2-甲氧基苯磺酰胺 96. 2-甲氧基-N-甲基-5-[2-({4-[(甲基氨基)磺酰基]苯基}氨基)嘧啶-4-基]苯磺 酰胺 97. N-(2-羟乙基)-5-{2-[(4-{[(2-羟乙基)氨基]磺酰基}苯基)氨基]嘧啶-4- 基}-2-甲氧基苯磺酰胺 98. 4-(4-甲氧基苯基)-N-{4-[(2-哌啶-1-基乙基)磺酰基]苯基}嘧啶-2-胺 99. 4-(4-甲氧基苯基)-N-{4-[(2-吗啉-4-基乙基)磺酰基]苯基}嘧啶-2-胺 100. 4-(3-氟-4-甲氧基苯基)-N-{4-[(2-吗啉-4-基乙基)磺酰基]苯基}嘧啶-2-胺 101. N-(4-{[3-(二甲氨基)丙基]磺酰基}苯基)-4-(4-甲氧基苯基)嘧啶-2-胺 102. N-(4-{[3-(二甲氨基)丙基]磺酰基}苯基)-4-(3-氟-4-甲氧基苯基)嘧啶-2-胺 103. 4-(3-氟-4-甲氧基苯基)-N-{4-[(2-哌啶-1-基乙基)磺酰基]苯基}嘧啶-2-胺 104. 4-{[4-(4-羟基苯基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺酰胺 105. 4-{[4-(5-溴-2-噻吩基)嘧啶-2-基]氨基}-N-[2-(二甲氨基)乙基]苯磺酰胺 106. 4-{[4-(4,4-二甲基-2-氧代-1,4-二氢-2H-3,1-苯并恶嗪-6-基)嘧啶-2-基]氨 基}苯磺酰胺
107. 4-{[4-(3,5-二氟-4-甲氧基苯基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺酰胺 108. 4-{[4-(2-氧代-2N-色烯-3-基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺酰胺 109. 4-{[4-(3-甲基-2-氧代-2,3-二氢-1,3-苯并恶唑-6-基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺 酰胺 110. 4-{[4-(2-氧代-2,3-二氢-1,3-苯并恶唑-6-基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺酰胺 111. N-[2-(二甲氨基)乙基]-4-({4-[4-(三氟甲基)苯基]嘧啶-2-基}氨基)苯磺酰 胺 112. N-[3-(二甲氨基)丙基]-4-({4-[4-(三氟甲基)苯基]嘧啶-2-基}氨基)苯磺酰 胺 113. N-[3-(1H-咪唑-1-基)丙基]-4-({4-[4-(三氟甲基)苯基]嘧啶-2-基}氨基)苯 磺酰胺 114. N-4H-1,2,4-三唑-4-基-4-({4-[4-(三氟甲基)苯基]嘧啶-2-基}氨基)苯磺酰 胺
115. N-[3-(二甲氨基)丙基]-3-{[4-(3-氟-4-甲氧基苯基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺 酰胺 116. N-[3-(二甲氨基)丙基]-3-{[4-(4-甲氧基苯基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺酰胺 117. N-[2-(二甲氨基)乙基]-3-{[4-(3-氟-4-甲氧基苯基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺 酰胺 118. N-[2-(二甲氨基)乙基]-3-{[4-(4-甲氧基苯基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺酰胺 119. N-(2-吗啉-4-基乙基)-4-({4-[4-(三氟甲基)苯基]嘧啶-2-基}氨基)苯磺酰 胺 120. N-[2-羟基-1-(羟甲基)乙基}-4-({4-[4-(三氟甲基)苯基]嘧啶-2-基}氨基)苯 磺酰胺 121. N-(2-羟乙基)-4-({4-[4-(三氟甲基)苯基]嘧啶-2-基}氨基)苯磺酰胺 122. N-{[4-({4-[4-(三氟甲基)苯基]嘧啶-2-基}氨基)苯基]磺酰基}甘氨酸乙酯 123. N-[3-(二甲氨基)丙基]-3-{[4-(4-羟基苯基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺酰胺 124. N-{[4-({4-[4-(三氟甲基)苯基]嘧啶-2-基}氨基)苯基]磺酰基}甘氨酸
125. 3-{[4-(3-氟-4-甲氧基苯基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺酰胺 126. N-[3-(二甲氨基)丙基]-4-{[4-(3-氟-4-甲氧基苯基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺 酰胺 127. 3-{[4-(3-氟-4-甲氧基苯基)嘧啶-2-基]氨基}-N-(3-苯基丙基)苯磺酰胺 128. N-(环己基甲基)-3-{[4-(3-氟-4-甲氧基苯基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺酰胺 129. 3-{[4-(3-氟-4-羟基苯基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺酰胺 130. N-[2-(二甲氨基)乙基]4-{[4-(3-氟-4-羟基苯基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺酰 胺 131. N-[3-(二甲氨基)丙基]-4-{[4-(3-氟-4-羟基苯基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺酰 胺 132. 4-({4-[5-(羟甲基)-2-噻吩基]嘧啶-2-基}氨基)苯磺酰胺 133. 4-{[4-(5-甲酰基-2-噻吩基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺酰胺 134. 4-({4-[5-(吗啉-4-基甲基)-2-噻吩基]嘧啶-2-基}氨基)苯磺酰胺 135. N-[(5-甲基吡嗪-2-基)甲基]-4-({4-[4-(三氟甲基)苯基]嘧啶-2-基}氨基)苯 磺酰胺 136. N-(吡啶-2-基甲基)-4-({4-[4-(三氟甲基)苯基]嘧啶-2-基}氨基)苯磺酰胺 137. N-(吡啶-3-基甲基)-4-({4-[4-(三氟甲基)苯基]嘧啶-2-基}氨基)苯磺酰胺 138. N-(吡啶-4-基甲基)-4-({4-[4-(三氟甲基)苯基]嘧啶-2-基}氨基)苯磺酰胺 139. 4-{[4-(3-氟-4-甲氧基苯基)嘧啶-2-基]氨基}-N-(3-羟丙基)苯磺酰胺 140. 4-(4-甲氧基苯基)-N-{4-[(1-甲基-1H-咪唑-2-基)磺酰基]苯基}嘧啶-2-胺 141. 4-({4-[5-(吡咯烷-1-基甲基)-2-噻吩基]嘧啶-2-基}氨基)苯磺酰胺 142. 4-[(4-{5-[(二甲氨基)甲基]-2-噻吩基}嘧啶-2-基)氨基]苯磺酰胺 143. 4-[(4-{5-[(二乙基氨基)甲基]-2-噻吩基}嘧啶-2-基)氨基]苯磺酰胺 144. 4-{[4-(5-{[(2-羟乙基)氨基]甲基}-2-噻吩基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺酰胺
145. 4-[(4-{5-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]-2-噻吩基}嘧啶-2-基)氨基]苯磺酰胺 146. 4-{[4-(5-{[(吡啶-3-基甲基)氨基]甲基}-2-噻吩基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺 酰胺
147. 4-{[4-(5-{[(吡啶-4-基甲基)氨基]甲基}-2-噻吩基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺 酰胺 148. 4-{[4-(5-{[(环己基甲基)氨基]甲基}-2-噻吩基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺酰胺 149. 4-({4-[5-(苯胺基甲基)-2-噻吩基]嘧啶-2-基}氨基)苯磺酰胺 150. 4-[2-({4-[(1-甲基-1H-咪唑-2-基)磺酰基]苯基}氨基)嘧啶-4-基]苯酚 151. N-[4-(2-{[4-(氨基磺酰基)苯基]氨基}嘧啶-4-基)苯基]-3-环戊基丙酰胺 152. N-[4-(2-{[4-(氨基磺酰基)苯基]氨基}嘧啶-4-基)苯基]-2-苯基乙酰胺 153. N-[4-(2-{[4-(氨基磺酰基)苯基]氨基}嘧啶-4-基)苯基]-2-(2-噻吩基)乙酰 胺 154. N-[4-(2-{[4-(氨基磺酰基)苯基]氨基}嘧啶-4-基)苯基]烟酰胺 155. N-[4-(2-{[4-(氨基磺酰基)苯基]氨基}嘧啶-4-基)苯基]-2-(乙硫基)烟酰胺 156. N-[4-(2-{[4-(氨基磺酰基)苯基]氨基}嘧啶-4-基)苯基]己酰胺 157. N-[4-(2-{[4-(氨基磺酰基)苯基]氨基}嘧啶-4-基)苯基]环丙烷甲酰胺 158. N-[4-(2-{[4-(氨基磺酰基)苯基]氨基}嘧啶-4-基)苯基]环戊烷甲酰胺 159. 4-(2-{[4-(1H-咪唑-2-基磺酰基)苯基]氨基}嘧啶-4-基)苯酚 160. 2-氯-5-{[4-(3-氟-4-甲氧基苯基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺酰胺 161. N-[2-(二甲氨基)乙基]-2-乙基-4-{[4-(3-氟-4-甲氧基苯基)嘧啶-2-基]氨 基}苯磺酰胺 162. N-[2-(二甲氨基)乙基]-2-乙基-4-{[4-(4-甲氧基苯基)嘧啶-2-基]氨基}苯 磺酰胺 163. N-[3-(二甲氨基)丙基]-2-乙基-4-{[4-(3-氟-4-甲氧基苯基)嘧啶-2-基]氨 基}苯磺酰胺
164. N-[3-(二甲氨基)丙基]-2-乙基-4-{[4-(4-甲氧基苯基)嘧啶-2-基]氨基}苯 磺酰胺 165. 2-氯-5-{[4-(4,4-二甲基-2-氧代-1,4-二氢-2H-3,1-苯并恶嗪-6-基)嘧啶-2- 基]氨基}苯磺酰胺 166. N-[3-(二甲氨基)丙基]-4-{[4-(3-氟-4-甲氧基苯基)嘧啶-2-基]氨 基}-2-(三氟甲基)苯磺酰胺 167. N-[2-(二甲氨基)乙基]-4-{[4-(3-氟-4-甲氧基苯基)嘧啶-2-基]氨基}-2-(三 氟甲基)苯磺酰胺 168. N-[3-(二甲氨基)丙基]-4-{[4-(4-甲氧基苯基)嘧啶-2-基]氨基}-2-(三氟甲 基)苯磺酰胺 169. N-[2-(二甲氨基)乙基]-4-{[4-(4-甲氧基苯基)嘧啶-2-基]氨基}-2-(三氟甲 基)苯磺酰胺 170. 4-(3-氟-4-甲氧基苯基)-N-{4-[(1-甲基-1H-咪唑-2-基)磺酰基]苯基}嘧啶 -2-胺 171. 2-氯-N-[2-(二甲氨基)乙基]-4-{[4-(3-氟-4-甲氧基苯基)嘧啶-2-基]氨基} 苯磺酰胺 172. 2-氯-N-[2-(二甲氨基)乙基]-4-{[4-(4-甲氧基苯基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺 酰胺 173. 2-氯-N-[3-(二甲氨基)丙基]-4-{[4-(3-氟-4-甲氧基苯基)嘧啶-2-基]氨基} 苯磺酰胺 174. 2-氯-N-[3-(二甲氨基)丙基]-4-{[4-(4-甲氧基苯基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺
酰胺 175. 3-{[4-(4,4-二甲基-2-氧代-1,4-二氢-2H-3,1-苯并恶嗪-6-基)嘧啶-2-基]氨 基}苯磺酰胺 176. 5-{[4-(3-氟-4-甲氧基苯基)嘧啶-2-基]氨基}-2-甲基苯磺酰胺 177. N-{4-[(1-甲基-1H-咪唑-2-基)磺酰基]苯基}-4-[5-(吡咯烷-1-基甲基)-2-噻 吩基]嘧啶-2-胺 178. N-{4-[(1-甲基-1H-咪唑-2-基)磺酰基]苯基}-4-{5-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲 基]-2-噻吩基}嘧啶-2-胺 179. 4-[4-(苄氧基)苯基]-N-{4-[(1-甲基-1H-咪唑-2-基)磺酰基]苯基}嘧啶-2- 胺 180. N-{4-[(4-甲基哌嗪-1-基)磺酰基]苯基}-4-(4-硝基苯基)嘧啶-2-胺 181. 4-(4-氨基苯基)-N-{4-[(4-甲基哌嗪-1-基)磺酰基]]苯基}嘧啶-2-胺
182. N-[3-(二甲氨基)丙基]-4-{[4-(4-硝基苯基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺酰胺 183. 4-{[4-(4-氨基苯基)嘧啶-2-基]氨基}-N-[3-(二甲氨基)丙基]苯磺酰胺 184. N-[2-(二甲氨基)乙基]-4-{[4-(3-氟-4-甲氧基苯基)嘧啶-2-基]氨基}-2-甲 氧基苯磺酰胺 185. N-[4-(2-{[4-({[3-(二甲氨基)丙基]氨基}磺酰基)苯基]氨基}嘧啶-4-基)苯 基]-2-(2-噻吩基)乙酰胺 186. N-[2-(二甲氨基)乙基]-4-{[4-(4-硝基苯基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺酰胺 187. [4-(2-{[4-({[3-(二甲氨基)丙基]氨基}磺酰基)苯基]氨基}嘧啶-4-基)苯 基]氨基甲酸苯酯 188. N-{4-[2-({4-[(4-甲基哌嗪-1-基)磺酰基]苯基}氨基)嘧啶-4-基]苯 基}-2-(2-噻吩基)乙酰胺 189. 4-{[4-(4-氨基苯基)嘧啶-2-基]氨基}-N-[2-(二甲氨基)乙基]苯磺酰胺 190. N-[4-(2-{[4-({[2-(二甲氨基)乙基]氨基}磺酰基)苯基]氨基}嘧啶-4-基)苯 基]-2-(2-噻吩基)乙酰胺 191. N-[2-(二甲氨基)乙基]-4-{[4-(3-噻吩基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺酰胺 192. N-[3-(二甲氨基)丙基]-4-{[4-(3-噻吩基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺酰胺 193. N-(2-羟乙基)-4-{[4-(3-噻吩基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺酰胺 194. N-[4-(2-{[4-({[3-(二甲氨基)丙基]氨基}磺酰基)苯基]氨基}嘧啶-4-基)苯 基]-3-甲基丁酰胺 195. N-[4-(2-{[4-({[3-(二甲氨基)丙基]氨基}磺酰基)苯基]氨基}嘧啶-4-基)苯 基]-2-苯基乙酰胺 196. N-[4-(2-{[4-({[3-(二甲氨基)丙基]氨基}磺酰基)苯基]氨基}嘧啶-4-基)苯 基]-2-(4-甲氧基苯基)乙酰胺 197. N-[4-(2-{[4-({[3-(二甲氨基)丙基]氨基}磺酰基)苯基]氨基}嘧啶-4-基)苯 基]-3-(2-噻吩基)丙酰胺 198. N-[4-(2-{[4-({[3-(二甲氨基)丙基]氨基}磺酰基)苯基]氨基}嘧啶-4-基)苯 基]-3,3-二甲基丁酰胺 199. N-[4-(2-{[4-({[3-(二甲氨基)丙基]氨基}磺酰基)苯基]氨基}嘧啶-4-基)苯 基]噻吩-2-甲酰胺
200. N-[4-(2-{[4-({[3-(二甲氨基)丙基]氨基}磺酰基)苯基]氨基}嘧啶-4-基)苯 基]4-(2-噻吩基)丁酰胺 201. 3,3-二甲基-N-{4-[2-({4-[(4-甲基哌嗪-1-基)磺酰基]苯基}氨基)嘧啶-4- 基]苯基}丁酰胺 202. N-[4-(2-{[4-({[3-(二甲氨基)丙基]氨基}磺酰基)苯基]氨基}嘧啶-4-基)苯 基]-2-(3-噻吩基)乙酰胺 203. N-[4-(2-{[4-({[2-(二甲氨基)乙基]氨基}磺酰基)苯基]氨基}嘧啶-4-基)苯 基]-3,3-二甲基丁酰胺 204. N-[4-(2-{[4-({[2-(二甲氨基)乙基]氨基}磺酰基)苯基]氨基}嘧啶-4-基)苯 基]-2-苯基乙酰胺 205. N-[2-(二甲氨基)乙基]-N-({4-[(4-{4-[(3,3-二甲基丁酰基)氨基]苯基}嘧 啶-2-基)氨基]苯基}磺酰基)-3,3-二甲基丁酰胺 206. N-[4-(2-{[4-({[2-(二甲氨基)乙基]氨基}磺酰基)苯基]氨基}嘧啶-4-基)苯 基]噻吩-2-甲酰胺 207. N-[3-(二甲氨基)丙基]-4-[(4-{4-[(苯基磺酰基)氨基]苯基}嘧啶-2-基)氨 基]苯磺酰胺 208. N-[4-(2-{[4-({[2-(二甲氨基)乙基]氨基}磺酰基)苯基]氨基}嘧啶-4-基)苯 基]-2-(4-甲氧基苯基)乙酰胺 209. N-[4-(2-{[4-({[2-(二甲氨基)乙基]氨基}磺酰基)苯基]氨基}嘧啶-4-基)苯 基]-2-(3-噻吩基)乙酰胺 210. N-[4-(2-{[4-({[2-(二甲氨基)乙基]氨基}磺酰基)苯基]氨基}嘧啶-4-基)苯 基]-4-(2-噻吩基)丁酰胺 211. N-{4-[2-({4-[(4-甲基哌嗪-1-基)磺酰基]苯基}氨基)嘧啶-4-基]苯基}噻吩 -2-甲酰胺 212. N-{4-[2-({4-[(4-甲基哌嗪-1-基)磺酰基]苯基}氨基)嘧啶-4-基]苯 基}-2-(3-噻吩基)乙酰胺 213. N-{4-[2-({4-[(4-甲基哌嗪-1-基)磺酰基]苯基}氨基)嘧啶-4-基]苯基}-2- 苯基乙酰胺 214. N-[2-(二甲氨基)乙基]-4-(2-噻吩基)-N-[(4-{[4-(4-{[4-(2-噻吩基)丁酰基] 氨基}苯基)嘧啶-2-基]氨基}苯基)磺酰基]丁酰胺 215. N-[2-(二甲氨基)乙基]-2-苯基-N-({4-[(4-{4-[(苯基乙酰基)氨基]苯基}嘧 啶-2-基)氨基]苯基}磺酰基)乙酰胺
216. N-[4-(2-{[4-({[2-(二甲氨基)乙基]氨基}磺酰基)苯基]氨基}嘧啶-4-基)苯 基]-3-甲基丁酰胺 217. N-[2-(二甲氨基)乙基]-3-甲基-N-({4-[(4-{4-[(3-甲基丁酰基)氨基]苯基} 嘧啶-2-基)氨基]苯基}磺酰基)丁酰胺 218. N-[2-(二甲氨基)乙基]-3-(2-噻吩基)-N-[(4-{[4-(4-{[3-(2-噻吩基)丙酰基] 氨基}苯基)嘧啶-2-基]氨基}苯基)磺酰基]丙酰胺 219. N-[4-(2-{[4-(氨基磺酰基)苯基]氨基}嘧啶-4-基)苯基]-3-氧代丁酰胺 220. N-[2-(二甲氨基)乙基]-4-[(4-{4-[(苯基磺酰基)氨基]苯基}嘧啶-2-基)氨 基]苯磺酰胺 221. N-[4-(2-{[3-(氨基磺酰基)苯基]氨基}嘧啶-4-基)苯基]-2-(2-噻吩基)乙酰 胺
222. N-[4-(2-{[3-(氨基磺酰基)苯基]氨基}嘧啶-4-基)苯基]-2-苯基乙酰胺 223. N-[4-(2-{[3-(氨基磺酰基)苯基]氨基}嘧啶-4-基)苯基]-3,3-二甲基丁酰胺 224. N-[4-(2-{[3-(氨基磺酰基)苯基]氨基}嘧啶-4-基)苯基]-2-(3-噻吩基)乙酰 胺 225. N-[4-(2-{[3-(氨基磺酰基)苯基]氨基}嘧啶-4-基)苯基]噻吩-2-甲酰胺 226. 4-[4-(苄基氨基)苯基]-N-{4-[(4-甲基哌嗪-1-基)磺酰基]苯基}嘧啶-2-胺 227. 4-{4-[(4-氯-2-氟苄基)氨基]苯基}-N-{4-[(4-甲基哌嗪-1-基)磺酰基]苯基} 嘧啶-2-胺 228. 4-{4-[(2,2-二甲基丙基)氨基]苯基}-N-{4-[(4-甲基哌嗪-1-基)磺酰基]苯 基}嘧啶-2-胺 229. N-[5-(2-{[4-(氨基磺酰基)苯基]氨基}嘧啶-4-基)-2-噻吩基]-3,3-二甲基 丁酰胺 230. 4-({4-[4-(苄基氨基)苯基]嘧啶-2-基}氨基)-N-[3-(二甲氨基)丙基]苯磺酰 胺 231. N-(4-{[2-(二甲氨基)乙基]磺酰基}苯基)-4-(4-硝基苯基)嘧啶-2-胺 232. N-[2-(二甲氨基)乙基]-4-[(4-{4-[(2,2-二甲基丙基)氨基]苯基}嘧啶-2-基) 氨基]苯磺酰胺
233. N-(2-羟乙基)-4-{[4-(4-硝基苯基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺酰胺 234. N-[2-(二甲氨基)乙基]-4-[(4-{4-[(3,3-二甲基丁基)氨基]苯基}嘧啶-2-基) 氨基]苯磺酰胺 235. N-[3-(二甲氨基)丙基]-4-[(4-{4-[(2,2-二甲基丙基)氨基]苯基}嘧啶-2-基) 氨基]苯磺酰胺 236. N-[3-(二甲氨基)丙基]-4-[(4-{4-[(3,3-二甲基丁基)氨基]苯基}嘧啶-2-基) 氨基]苯磺酰胺 237. 2-氨基-5-{[4-(3-氟-4-甲氧基苯基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺酰胺 238. 4-{[4-(4-氨基苯基)嘧啶-2-基]氨基}-N-(2-羟乙基)苯磺酰胺 239. N-(4-{2-[(4-{[(2-羟乙基)氨基]磺酰基}苯基)氨基]嘧啶-4-基}苯基)-3,3- 二甲基丁酰胺 240. N-(4-{2-[(4-{[(2-羟乙基)氨基]磺酰基}苯基)氨基]嘧啶-4-基}苯基)-2-(2- 噻吩基)乙酰胺 241. 2-(4-氯苯基)-N-(4-{2-[(4-{[(2-羟乙基)氨基]磺酰基}苯基)氨基]嘧啶-4- 基}苯基)乙酰胺 242. 4-[(4-{4-[(4-苯基嘧啶-2-基)氨基]苯基}嘧啶-2-基)氨基]苯磺酰胺 243. 4-{[4-(4-{[4-(5-甲基-2-噻吩基)嘧啶-2-基]氨基}苯基)嘧啶-2-基]氨基}苯 磺酰胺 244. 4-{[4-(3-氧代-3H-螺[1-苯并呋喃-2,1′-环丙烷]-5-基)嘧啶-2-基]氨基}苯 磺酰胺 245. 4-(4-氨基苯基)-N-(4-{[2-(二甲氨基)乙基]磺酰基}苯基)嘧啶-2-胺 246. N-{4-[(4-甲基哌嗪-1-基)磺酰基]苯基}-4-{4-[(2-苯基乙基)氨基]苯基}嘧 啶-2-胺 247. 4-{4-[(2,2-二甲基丁基)氨基]苯基}-N-{4-[(4-甲基哌嗪-1-基)磺酰基]苯 基}嘧啶-2-胺 248. N-(4-{2-[(4-{[2-(二甲氨基)乙基]磺酰基}苯基)氨基]嘧啶-4-基}苯基)-2-
苯基乙酰胺 249. N-(4-{2-[(4-{[2-(二甲氨基)乙基]磺酰基}苯基)氨基]嘧啶-4-基}苯 基)-2-(2-噻吩基)乙酰胺
250. N-(4-{2-[(4-{[2-(二甲氨基)乙基]磺酰基}苯基)氨基]嘧啶-4-基}苯 基)-3,3-二甲基丁酰胺 251. N-(4-{2-[(4-{[2-(二甲氨基)乙基]磺酰基}苯基)氨基]嘧啶-4-基}苯 基)-2-(4-甲氧基苯基)乙酰胺 252. N-(4-{2-[(4-{[2-(二甲氨基)乙基]磺酰基}苯基)氨基]嘧啶-4-基}苯基)-3- 甲基丁酰胺 253. N-[4-(2-{[4-(氨基磺酰基)苯基]氨基}嘧啶-4-基)苯基]-2-吡咯烷-1-基乙 酰胺 254. N-(2,2-二乙氧基乙基)-4-{[4-(2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-基)嘧啶-2-基]氨 基}苯磺酰胺 255. 4-{[4-(4-硝基苯基)嘧啶-2-基]氨基}-N-(2-吡咯烷-1-基乙基)苯磺酰胺 256. 4-{[4-(2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-基)嘧啶-2-基]氨基}-N-(2-氧代乙基)苯磺 酰胺 257. 4-{[4-(4-{[(苄基氨基)硫羰基]氨基}苯基)嘧啶-2-基]氨基}-N-[2-(二甲氨 基)乙基]苯磺酰胺 258. 乙酸4-(2-{[4-({[3-(二甲氨基)丙基]氨基}磺酰基)苯基]氨基}嘧啶-4-基) 苯酯 259. 4-{[4-(4-氨基苯基)嘧啶-2-基]氨基}-N-(2-吡咯烷-1-基乙基)苯磺酰胺 260. 4-{[4-(3-氟-4-甲氧基苯基)嘧啶-2-基]氨基}-N-(2-吡咯烷-1-基乙基)苯磺 酰胺 261. 4-{[4-(4-溴苯基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺酰胺 262. 4-{[4-(4-溴苯基)嘧啶-2-基]氨基}-N-[3-(二甲氨基)丙基]苯磺酰胺 263. 3,3-二甲基-N-(4-{2-[(4-{[(2-吡咯烷-1-基乙基)氨基]磺酰基}苯基)氨基] 嘧啶-4-基}苯基)丁酰胺 264. 2-苯基-N-(4-{2-[(4-{[(2-吡咯烷-1-基乙基)氨基]磺酰基}苯基)氨基]嘧啶 -4-基}苯基)乙酰胺 265. 乙酸4-(2-{[4-({乙酰基[3-(二甲氨基)丙基]氨基}磺酰基)苯基]氨基}嘧啶 -4-基)苯酯 266. N-(4-{2-[(4-{[(2-[吡咯烷-1-基乙基)氨基]磺酰基}苯基)氨基]嘧啶-4-基} 苯基)噻吩-2-甲酰胺 267. 4-[(4-{4-[(氨基硫羰基)氨基]苯基}嘧啶-2-基)氨基]-N-[3-(二甲氨基)丙 基]苯磺酰胺
268. N-[3-(二甲氨基)丙基]-4-[(4-{4-[(4-甲基-1,3-噻唑-2-基)氨基]苯基}嘧啶 -2-基)氨基]苯磺酰胺 269. 4-[(4-{4-[(1E)-3-(二甲氨基)丙-1-烯-1-基]苯基}嘧啶-2-基)氨基]苯磺酰 胺 270. N-[3-(二甲氨基)丙基]-4-[(4-{4-[(1E)-3-羟基丙-1-烯-1-基]苯基}嘧啶-2- 基)氨基]苯磺酰胺
271. 4-({4-[4-(2,5-二甲基-1H-吡咯-1-基)苯基]嘧啶-2-基}氨基)苯磺酰胺 272. 4-[(4-{4-[(1E)-3-羟基丙-1-烯-1-基]苯基}嘧啶-2-基)氨基]苯磺酰胺 273. 4-{[4-(4-叔丁氧基苯基)嘧啶-2-基]氨基}-N-[2-(二甲氨基)乙基]苯磺酰 胺 274. N-[2-(二甲氨基)乙基]-4-{[4-(4-甲酰基苯基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺酰胺 275. N-[2-(二甲氨基)乙基]-4-{[4-(4-氟苯基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺酰胺 276. N-(3,3-二乙氧基丙基)-4-{[4-(2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-基)嘧啶-2-基]氨 基}苯磺酰胺 277. 4-{[4-(2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-基)嘧啶-2-基]氨基}-N-(3-氧代丙基)苯磺 酰胺 278. N-[2-(二甲氨基)乙基]-4-({4-[4-(1,3-恶唑-5-基)苯基]嘧啶-2-基}氨基)苯 磺酰胺 279. 4-(2-{[4-({[2-(二甲氨基)乙基]氨基}磺酰基)苯基]氨基}嘧啶-4-基)苯甲 酰胺 280. N-[3-(二甲氨基)丙基]-4-[(4-{4-[(1E)-3-(1H-咪唑-1-基)丙-1-烯-1-基]苯 基}嘧啶-2-基)氨基]苯磺酰胺 281. N-[3-(二甲氨基)丙基]-4-{[4-(4-{(1E)-3-[甲基(2-噻吩基)氨基]丙-1-烯-1- 基}苯基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺酰胺 282. 4-{[4-(4-{(1E)-3-[(2-羟乙基)氨基]丙-1-烯-1-基}苯基)嘧啶-2-基]氨基}苯 磺酰胺 283. 4-{[4-(4-{(1E)-3-[(3-羟丙基)氨基]丙-1-烯-1-基}苯基)嘧啶-2-基]氨基}苯 磺酰胺 284. N-[3-(二甲氨基)丙基]-4-[(4-{4-[(1E)-3-吗啉-4-基丙-1-烯-1-基]苯基}嘧 啶-2-基)氨基]苯磺酰胺 285. 4-[(4-{4-[(1E)-3-(二甲氨基)丙-1-烯-1-基]苯基}嘧啶-2-基)氨 基]-N-[3-(二甲氨基)丙基]苯磺酰胺
286. N-[3-(二甲氨基)丙基]-4-{[4-(4-甲酰基苯基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺酰胺 287. 4-{[4-(2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-基)嘧啶-2-基]氨基}-N-[3-(二甲氨基)丙 基]苯磺酰胺 288. N-[3-(二甲氨基)丙基]-4-{[4-(4-氟苯基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺酰胺 289. 4-{[4-(2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-基)嘧啶-2-基]氨基}-N-[3-(4-甲基哌嗪-1- 基)丙基]苯磺酰胺 290. 4-{[4-(4-哌啶-1-基苯基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺酰胺 291. 4-({4-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基]嘧啶-2-基}氨基)苯磺酰胺 292. N-[3-(二甲氨基)丙基]-4-({4-[4-(羟甲基)苯基]嘧啶-2-基}氨基)苯磺酰胺 293. 4-{[4-(1-苯并噻吩-2-基)嘧啶-2-基]氨基}-N-[2-(二甲氨基)乙基]苯磺酰 胺 294. 4-[(9-甲氧基-5,6-二氢苯并[h]喹唑啉-2-基)氨基]苯磺酰胺 295. 4-[(8,9-二甲氧基-5,6-二氢苯并[h]喹唑啉-2-基)氨基]苯磺酰胺 296. 4-(5,6-二氢苯并[h]喹唑啉-2-基氨基)苯磺酰胺 297. 4-{[4-(5,6-二氢-4H-吡咯并[1,2-b]吡唑-2-基)嘧啶-2-基]氨基}苯磺酰胺 298. N-[3-(二甲氨基)丙基-4-[(4-{4-[(1E)-3-甲氧基丙-1-烯-1-基]苯基}嘧啶-2- 基)氨基]苯磺酰胺
299. 3-[2-(4-{[4-(3-氟-4-甲氧基苯基)嘧啶-2-基]氨基}苯基)-1H-咪唑-1-基]丙 -1-醇
和其盐、溶剂化物和水合物。
18.一种在细胞中抑制激酶活性的方法,其包含使细胞与权利要求1所述的化合物接触, 由此所述化合物抑制激酶活性。
19.根据权利要求18所述的方法,其中所述激酶为IKK。
20.一种在哺乳动物中抑制激酶活性的方法,其包含对哺乳动物投与激酶抑制量的权利 要求1所述的化合物。
21.根据权利要求20所述的方法,其中所述哺乳动物为人类。
22.根据权利要求20所述的方法,其中所述激酶为IKK。
23.根据权利要求20所述的方法,其进一步包含对所述哺乳动物投与NF-κB路径的蛋白 激酶的其它抑制剂。
24.一种医药组合物,其包含单独的权利要求1或权利要求17所述的化合物或其与其它 激酶抑制医药组合物或化疗剂的组合以及医药学上可接受的载剂。
25.一种治疗激酶依赖性病症的方法,其包含对个体投与激酶抑制量的权利要求24所述 的医药组合物。
26.根据权利要求25所述的方法,其中所述激酶为IKK。
27.根据权利要求25所述的方法,其中所述激酶依赖性病症选自由炎症、肿瘤细胞增殖、 肿瘤细胞生长和肿瘤发生组成的群组。
28.根据权利要求25所述的方法,其进一步包含对所述个体投与NF-κB路径的蛋白激酶 的其它抑制剂。
29.一种治疗与NF-κB活化相关的疾病的方法,其包含投与权利要求24所述的医药组合 物。
30.根据权利要求29所述的方法,其进一步包含对所述个体投与NF-κB路径的蛋白激酶 的其它抑制剂。
31.根据权利要求29所述的方法,其中所述与NF-κB活化相关的疾病选自由炎症性疾病、 类风湿性关节炎、炎症性肠病、哮喘、皮肤病、牛皮癣、异位性皮炎、自体免疫疾 病、组织和器官排斥、阿兹海默氏病(Alzheimer′s disease)、中风、癫痫、帕金森 氏病(Parkinson′s disease)、动脉粥样硬化、再狭窄、癌症、霍奇金氏病(Hodgkins disease)、病毒感染、AIDS感染、骨关节炎、骨质疏松和共济失调性毛细血管扩张 症(Ataxia Telangiestasia)组成的群组。
32.一种治疗肿瘤细胞增殖、肿瘤细胞生长或肿瘤发生的方法,其包含投与权利要求24 所述的医药组合物。
33.一种减少炎症的方法,其包含投与权利要求24所述的医药组合物。
34.一种治疗炎症性或自体免疫病症的方法,其包含投与权利要求24所述的医药组合 物。
35.根据权利要求34所述的方法,其中所述炎症性或自体免疫病症选自由类风湿性关节 炎、类风湿性脊椎炎、骨关节炎、痛风、哮喘、支气管炎、过敏性鼻炎、慢性阻塞 性肺病、囊肿性纤维化、炎症性肠病、肠易激综合症、粘液性结肠炎、溃疡性结肠 炎、溃破性结肠炎、克罗恩氏病(Crohn′s disease)、胃炎、食管炎、肝炎、胰腺炎、 肾炎、牛皮癣、湿疹、皮炎、荨麻疹、多发性硬化、鲁盖瑞氏病(Lou Gehrig′s disease)、 败血症、结膜炎、急性呼吸窘迫综合症、紫癜、鼻息肉、红斑性狼疮、结膜炎、春 季粘膜炎(vernal catarrh)、慢性关节风湿病、全身炎症反应综合症(SIRS)、败血 症、多肌炎、皮肌炎(DM)、结节性多动脉炎(Polyaritis nodoa,PN)、混合性结缔 组织病(MCTD)和干燥综合症(Sjoegren′s syndrome)组成的群组。
36.一种治疗心血管、代谢或缺血性病症的方法,其包含投与权利要求24所述的医药组 合物。
37.根据权利要求36所述的方法,其中所述心血管、代谢或缺血性病症选自由动脉粥样 硬化、血管成形术后再狭窄、左心室肥厚、胰岛素抵抗、I型糖尿病、II型糖尿病、 高血糖、高胰岛素血症、血脂异常、肥胖、多囊卵巢疾病、高血压、X综合症、骨 质疏松、勃起功能障碍、恶病质、心肌梗塞、心脏、肾、肝和脑的缺血性疾病、器 官移植排斥、移植物抗宿主病、内毒素休克和多器官功能衰竭组成的群组。
38.一种治疗传染病的方法,其包含投与权利要求24所述的医药组合物。
39.根据权利要求38所述的方法,其中所述传染病为病毒感染。
40.根据权利要求39所述的方法,其中所述病毒感染是由选自由人类免疫缺陷病毒 (HIV)、乙型肝炎病毒、丙型肝炎病毒、人类乳头状瘤病毒、人类T细胞白血病病 毒和爱波斯坦-巴尔病毒(Epstein-Barr virus)组成的群组的病毒引起。
41.一种治疗绝经前或绝经后病症的方法,其包含投与权利要求24所述的医药组合物。
42.一种治疗骨质疏松的方法,其包含投与权利要求24所述的医药组合物。
43.一种方法,其包含:
a)使式G-1的烯胺酮:
与式G-2的胍:
和1-甲基-2-吡咯烷酮反应以形成式I化合物:
其中R基团如权利要求1所定义,且其中:
R1、R4、R5各自为氢,
R2为NR7R8;和
b)分离所述式I化合物。
44.根据权利要求43所述的方法,其中使所述烯胺酮与所述胍反应是在碱存在下进行。
45.根据权利要求44所述的方法,其中所述碱为碳酸钾或氢氧化钾。
46.根据权利要求43所述的方法,其中使所述烯胺酮与所述胍反应进一步包含加热到至 多约回流温度的温度。
47.根据权利要求43所述的方法,其中所述SO2R2基团是在4位。
48.根据权利要求43所述的方法,其进一步包含通过使式G-3的胺:
与氰胺或1-H-吡唑-1-甲脒反应来制备式G-2的胍。
49.根据权利要求43所述的方法,其进一步包含通过使式G4的卤化磺酰胺:
与胍反应来制备式G-2的胍。
50.根据权利要求43所述的方法,其中R3为视情况经取代的苯基或视情况经取代的噻吩 基。
51.一种方法,其包含:
a)使式G-1的烯胺酮:
与式3-1的胍衍生物:
和1-甲基-2-吡咯烷酮反应以形成嘧啶;
b)使所述嘧啶与氯磺酸反应以形成式3-3的磺酰氯:
c)使所述式3-3的磺酰氯与具有式HNR7R8的胺反应以形成式I化合物:
其中R基团如权利要求1所定义,且其中:
R1、R4、R5各自为氢,
R2为NR7R8;和
d)分离所述式I化合物。
52.一种方法,其包含:
a)使式G-3的胺:
与式G-5的卤化嘧啶:
反应以形成式I化合物:
其中R基团如权利要求1所定义,且其中:
R1、R4、R5各自为氢,
R2为NR7R8;和
b)分离所述式I化合物。
53.根据权利要求52所述的方法,其中所述卤化嘧啶的卤素为氯。
54.根据权利要求52所述的方法,其中使所述胺与所述卤化嘧啶反应是在选自由二恶烷 组成的群组的溶剂中进行。
55.根据权利要求52所述的方法,其中使所述胺与所述卤化嘧啶反应是在选自由对甲苯 磺酸组成的群组的醇存在下进行。
56.根据权利要求52所述的方法,其中使所述胺与所述卤化嘧啶反应进一步包含加热到 至多约回流温度的温度。
57.根据权利要求52所述的方法,其中所述SO2R2基团是在4位。
58.根据权利要求52所述的方法,其中R3为视情况经取代的苯基或视情况经取代的噻吩 基。
59.一种方法,其包含:
a)使式G-4的卤化磺酰胺:
与式G-6的嘧啶:
反应以形成式I化合物:
其中R基团如权利要求1所定义,且其中:
R1、R4、R5各自为氢,
R2为NR7R8;和
b)分离所述式I化合物。
60.根据权利要求59所述的方法,其中所述卤化磺酰胺的卤素为溴。
61.根据权利要求59所述的方法,其中使所述嘧啶与所述卤化磺酰胺反应是在选自由二 恶烷组成的群组的溶剂中进行。
62.根据权利要求59所述的方法,其中使所述嘧啶与所述卤化磺酰胺反应进一步包含加 入叔丁醇钠。
63.根据权利要求59所述的方法,其中使所述嘧啶与所述卤化磺酰胺反应是在三(二亚苄 基丙酮)二钯(0)和2,2′-双(二苯膦基)-1,1′-联萘存在下进行。
64.根据权利要求59所述的方法,其中使所述嘧啶与所述卤化磺酰胺反应进一步包含加 热到至多约回流温度的温度。
65.根据权利要求59所述的方法,其中所述SO2R2基团是在4位。
66.根据权利要求59所述的方法,其中R3为视情况经取代的苯基或视情况经取代的噻吩 基。
67.一种式G-2的胍:
其中R基团如权利要求1所定义。
68.一种式G-3的胺:
其中R基团如权利要求1所定义。
69.一种式G-4的卤化磺酰胺:
其中R基团如权利要求1所定义。
70.一种式3-3的磺酰氯:
其中R基团如权利要求1所定义。
本发明涉及可用于抑制激酶活性的苯胺基嘧啶类似物。
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