L－2－氧代噻唑烷－4－羧酸与多元醇的结合使用
专利汇可以提供L－2－氧代噻唑烷－4－羧酸与多元醇的结合使用专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且本 发明 涉及L－2－ 氧 代噻唑烷－4－ 羧酸 ，即PROCYSTEINE与至少一种选自多元醇的化合物结合使用的方法。本 专利 还涉及一种含有L－2－氧代噻唑烷－4－羧酸和至少一种选自多元醇的化合物的化妆组合物，以及至少一种多元醇用于稳定L－2－氧代噻唑烷－4－羧酸的用途。，下面是L－2－氧代噻唑烷－4－羧酸与多元醇的结合使用专利的具体信息内容。
1．一种结合使用的方法，其特征在于，它包括至少一种由化合物 (Ⅰ)所表示的L-2-氧代噻唑烷与至少一种化合物(Ⅱ)所表示属于多 元醇类的化合物，而且分别用[Ⅰ]和[Ⅱ]表示的化合物(Ⅰ)和(Ⅱ)的 重量具有[Ⅰ]/[Ⅱ]≤1/4的关系。
2．按照权利要求1的结合使用方法，其特征在于，[Ⅰ]/[Ⅱ]≤1/5, 优选[Ⅰ]/[Ⅱ]≤1/10。
3．按照前面的权利要求中任意一项的结合使用方法，其特征在于， 多元醇是一种在其烷基链上具有至少两个羟基的、饱和的或不饱和的、 线形的、分支的或环状的具有2-12个碳原子的烷基类化合物，以及这些 多羟基烷基化合物的聚合物。
4．按照前面权利要求的结合使用方法，其特征在于，该多元醇选 自：甘油、乙二醇、丙二醇、上述三种化合物的聚合物和共聚物，山梨 糖醇、己二醇、丁二醇、戊二醇、丁基二甘醇、1,2,3-三羟基己烷。
5．化妆组合物，其特征在于，它含有：
-L-2-氧代噻唑烷-4-羧酸(Ⅰ)
-至少一种多元醇(Ⅱ)
-水，
分别用[Ⅰ]和[Ⅱ]表示的组分(Ⅰ)和(Ⅱ)的重量具有[Ⅰ]/[Ⅱ]≤ 1/4的关系。
6．按照权利要求5的化妆组合物，其特征在于，相对于该组合物总 重量，水的含量小于或等于35％(重量)，优选小于或等于30％(重量)， 更优选小于或等于20％(重量)。
7．按照权利要求5和6中任意一项的组合物，其特征在于，它用于 人类皮肤或人类毛发的脱除色素或漂白。
8．按照权利要求5和6中任意一项的组合物，其特征在于，它用 于预防毛发衰老或刺激毛发再生。
9．按照权利要求5-8中任意一项的组合物，其特征在于，相对于 该组合物的总重量，它含有0.01-10％(重量)的L-2-氧代噻唑烷-4-羧 酸，优选含有0.1-5％(重量)，更优选含有0.5-3％(重量)。
10．按照权利要求5-9中任意一项的组合物，其特征在于，水相被 中和，调节pH值到6-8。
11．至少一种多元醇用于稳定PROCYSTEINE的用途。
12．在化妆组合物中PROCYSTEINE的稳定化方法，此方法包括在所 述组合物中加入至少一种选自多元醇的化合物。
在局部涂敷用的化妆或治疗皮肤病用组合物中使用L-2-氧代噻唑 烷-4-羧酸是公知的。
如在专利EP-656,201中所述，这类组合物可以用来预防毛发的衰 老或刺激毛发重新生长。
PROCYSTEINE作为人类皮肤的去色素剂或漂白剂也是由专利FR- 2,742,658中可知的。
但是，PROCYSTEINE具有一定的不稳定性，特别是当其在有水存在 下的时候。因此，当把它加入到化妆组合物中的时候，特别是含水组合 物的时候，其效果随时间而减小。另外，加入它的组合物，在储存一定 时间后，表现出降解的迹象：出现颜色和气味，这都是使用者不能接受 的。
因此，现在就一直需要一种可以在化妆和皮肤病治疗方面使用的含 L-2-氧代噻唑烷-4-羧酸的组合物，随着时间的进展这种化合物一直是稳 定的。
如今，本申请人发现，L-2-氧代噻唑烷-4-羧酸(Ⅰ)与多元醇(Ⅱ) 以特定的重量比一起使用，具有意外的稳定性，特别是在含水介质中一 起使用时。
因此，本发明的第一个目标是，将化合物(Ⅰ)所表示的L-2-氧代 噻唑烷，即PROCYSTEINE与至少一种属于化合物(Ⅱ)所表示的多元醇 类化合物一起使用，分别用[Ⅰ]和[Ⅱ]表示的化合物(Ⅰ)和(Ⅱ)的重 量具有[Ⅰ]/[Ⅱ]≤1/4的关系。
优选[Ⅰ]/[Ⅱ]≤1/5，更优选[Ⅰ]/[Ⅱ]≤1/10。
本发明的另一个目标是含有上述的结合以及水的化妆组合物。此组 合物含有一种以水为其成分之一的可化妆用载体。该载体的组分将具体 选自使本发明的组合物没有刺激性、无毒而且无变态反应的一类物质。
按照本发明的组合物最好包括：
-L-2-氧代噻唑烷-4-羧酸(Ⅰ)
-至少一种多元醇(Ⅱ)
-水
分别用[Ⅰ]和[Ⅱ]表示的化合物(Ⅰ)和(Ⅱ)的重量具有[Ⅰ]/[Ⅱ] ≤1/4的关系。
与该组合物的总重量相比，水的重量少于或等于35％(重量)，优 选少于或等于30％(重量)，更优选少于或等于20％(重量)。
这种组合物使得能够随时间的进展稳定地携带PROCYSTEINE，而不 损失这种活性物的效果。
多元醇定义为一种在其烷基链上具有至少两个羟基的、饱和的或不 饱和的、线形的、分支的或环状的烷基类化合物，以及这些多羟基烷基 化合物的聚合物(聚醚)。优选涉及具有2-12个碳原子的烷基化合物， 更优选具有2-8个碳原子。这种烷基化合物最好具有2或3个碳原子。
按照本发明使用的多元醇具体可以选自：甘油、乙二醇、丙二醇、 上述三种化合物的聚合物和共聚物，比如二丙二醇和六羟甲基丙烷。
本发明可以使用的多元醇当中，可以列举：山梨糖醇、己二醇、丁 二醇、戊二醇、丁基二甘醇、1,2,3-三羟基己烷。
本发明中可用的多元醇还可以举例如：山梨醇、己二醇、丁二醇、 戊二醇、丁基二甘醇和1,2,3-三羟基丙烷。
本发明更特定的目标是如上所述的组合物，其特征在于，它被用来 为人类的皮肤或人类的毛发脱除色素或漂白。
本发明还有一个目标是如上所述的组合物，其特征在于，它被用来 预防毛发衰老或刺激毛发再生。
最好相对于该组合物的总重量，按照本发明的组合物含有0.01-10％ (重量)的L-2-氧代噻唑烷-4-羧酸、优选含有0.1-5％(重量)，更优 选含有0.5-3％(重量)。
本发明的组合物可以以所有在正常情况下用于局部涂敷的各种药 物形式存在，特别是以水溶液、水醇溶液或油溶液、水包油或油包水乳 液或多重乳液、水凝胶或油凝胶、不含水的液态、膏状或固态、依靠小 球形成的油在水中分散液等的形式存在，这些小球可以是聚合物的纳米 级颗粒，比如纳米球和纳米胶囊，或者离子型或非离子型的类脂小囊。
这种组合物可以是或多或少呈液体状的，具有白色或彩色乳脂状、 油膏状、牛奶状、洗剂状、乳浆状、浆状、泡沫状的外观。在必要时可 以将其以气溶胶的形式涂敷在皮肤或毛发上。它还可以呈现固体式形 状，比如呈现棒状。它可以被用作护肤或化妆产品。它还可以呈香波或 护发素的形式。
按照众所周知的方式，该组合物还可以含有在化妆品和皮肤药领域 中经常使用的助剂，比如亲水或亲油脂的凝胶剂、亲水或亲油脂的活性 物、防腐剂、抗氧剂、溶剂、香精、填料、紫外线吸收剂、颜料、气味 吸收剂和着色剂。这些助剂的数量和在化妆品或皮肤药领域中通常使用 的相同，比如为组合物总重量的0.01-20％。根据这些助剂的本性不同， 它们可以被加在油脂相、水相、类脂小囊和/或纳米级颗粒中。
当本发明的组合物是乳液时，相对于组合物总重量的油脂相含量可 以由5％至80％(重量)，优选5-50％(重量)。在呈乳液形状的该组合 物中使用的油、乳化剂和助乳化剂选自所研究领域中通常使用的化合 物。在该组合物中乳化剂和助乳化剂的含量，相对于该组合物的总重量 为0.3-30％(重量)，优选为0.5-20％(重量)。
作为在本发明中使用的油，可以举出矿物油(凡士林油)、动物油 (羊毛脂)、合成油(全氢角鲨烯)、硅油(环状聚甲基硅氧烷)和含 氟油(全氟聚醚)。也可以使用脂肪醇(鲸蜡醇)、脂肪酸、蜡(巴西 棕榈蜡、地蜡)作为脂肪材料。
作为在本发明中使用的乳化剂和助乳化剂，可以举出比如脂肪酸和 聚乙二醇的酯(比如PEG-20的硬脂酸酯)和脂肪酸与甘油的酯(比如硬 脂酸甘油酯)。
作为亲水凝胶剂，特别可以举出羧基乙烯基聚合物(Carbomer)、 丙烯酸类共聚物(比如丙烯酸酯/烷基丙烯酸酯共聚物)、聚丙烯酰胺、 多糖、天然树胶和粘土，作为亲油凝胶剂可以举出改性粘土如膨润土、 脂肪酸金属盐、疏水二氧化硅和聚乙烯。
作为活性物，可以特别举出维生素、角质溶解剂和/或脱屑剂(水 杨酸及其衍生物、α-羟基酸、抗坏血酸及其衍生物)、消炎剂、安定剂 和它们的混合物。还可以将本发明的组合使用与其它的脱色素剂(如高 氏酸或氢醌及其衍生物)一起使用，这使得可以使后者的使用剂量小于 对皮肤产生毒性的剂量。还可以将本发明的组合使用与其它的抗衰老剂 和/或毛发再生剂一起使用。在不相容的情况下，这些活性物和/或本发 明的组合药剂被加入到小球体中，特别是离子型或非离子型小囊和/或纳 米级颗粒(纳米级胶囊和/或纳米级小球)中，使它们在组合物中彼此分 开。
该组合物的水相最好被中和，调节pH值到6-8。
本发明的还有一个目标是至少一种多元醇用来稳定PROCYSTEINE的 用途。
本发明的再有一个目标是稳定化妆组合物中PROCYSTEINE的方法， 此方法包括在所述组合物中加入至少一种选自多元醇的化合物。
给出如下的实施例是为了说明本发明。给出的百分数是相对于该组 合物每种成分总重量的重量百分数。
实施例1：面部脱色素乳脂：
PROCYSTEINE 1％
杏仁油 3％
三乙醇胺 1％
尼龙粉 7％
环状聚甲基硅氧烷和二甲基硅氧烷的共聚多 20％
元醇
苯基三甲基硅氧烷 4％
丙二醇 6％
甘油 23％
EDTA 适量
防腐剂 适量
水 31.5
％
实施例2：面部脱色素乳脂：
PROCYSTEINE 1％
杏仁油 3％
填料 10％
环状聚甲基硅氧烷 12.5
％
环状聚甲基硅氧烷和二甲基硅氧烷的共聚多 20％
元醇
苯基三甲基硅氧烷 4％
丙二醇 6％
甘油 23％
EDTA 适量
防腐剂 适量
水 19％
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