专利汇可以提供杀真菌活性化合物的组合物专利检索,专利查询,专利分析的服务。并且式(I)缬 氨 酰胺衍 生物 与已知的杀 真菌 活性物质的新活性化合物组合物,及其用于杀灭所述 植物 致病真菌的用途。其中,R1和R2具有 说明书 中给定的定义。,下面是杀真菌活性化合物的组合物专利的具体信息内容。
1.杀真菌组合物,其特征在于它们包括一种式(I)的缬氨酰胺 衍生物和下述任选一种或多种(A)至(Y)的新的活性化合物组合物。
基中:
R1代表异丙基或仲丁基,
R2代表氯、甲基、乙基或甲氧基
(A)式(H)的抑菌灵
(B)式(III)的对甲抑菌灵
(C)式(IV)的四氯-间苯二氰
(IV) (百菌清)
(E)式(VI)的四甲基-秋兰姆-二硫化物
(G)式(VIII)的敌菌灵
(I)式(IX)的克菌丹
(K)式(X)的吗啉衍生物
(L)式(XI)的二噻农
(M)式(XII)的灭菌丹
(N)式(XIII)的霜脲氰
(O)式(XIV)的百维灵或其盐酸盐
(CH3)2NCH2-CH2-CH2-NHCO-OCH2CH3 (XIV)
(P)式(XV)的fosetyl或其铝加合物
(Q)式(XVI)的瑞毒霉
(R)式(XVII)的恶酰胺
(S)式(XVIII)的氟啶胺
(T)甲氧丙烯酸酯,如
式(XIX)的(E)-2-{2-[6-(2-氰基苯氧基)嘧啶-4-基 氧基]-苯基}-3-甲氧丙烯酸甲酯
(U)甲氧亚氨基乙酸酯,如
式(XX)的(E)-甲氧亚氨基[α-(邻-甲苯氧基)-邻-甲 苯基]乙酸甲酯
(V)呋氨丙灵=N-(2-呋喃甲酰基)-N-(2,6-二甲苯 基)-DL-氨基丙酸甲酯
(W)式(XXI)的吡咯类
I X=Cl,Y=-CH(OH)-(唑菌醇)
Y =-CH(OH)-(bitertanol) III X=Cl,Y=-CO-(唑菌酮) IV下式的tebuconaz ole
(X)氯唑灵=3-三氯甲基-5-乙氧基-1,2,4-噻二唑
(Y)戊菌隆=1-(4-氯苄基)-1-环戊基-3-苯基脲
2.根据权利要求1的组合物,其特征在于在该类活性化合物组合物 中,以式(I)的活性化合物重量计:
1∶1和1∶50之间的活性化合物(A),
1∶1和1∶50之间的活性化合物(B),
1∶1和1∶50之间的活性化合物(C),
1∶1和1∶200之间的活性化合物(E),
1∶1和1∶200之间的活性化合物(G),
1∶1和1∶100之间的活性化合物(I),
1∶0.5和1∶10之间的活性化合物(K),
1∶1和1∶50之间的活性化合物(L),
1∶1和1∶50之间的活性化合物(M),
1∶0.5和1∶20之间的活性化合物(N),
1∶1和1∶100之间的活性化合物(O),
1∶1和1∶50之间的活性化合物(P),
1∶0.5和1∶20之间的活性化合物(Q),
1∶0.5和1∶20之间的活性化合物(R),
1∶1和1∶20之间的活性化合物(S),
1∶0.5和1∶20之间的活性化合物(T),
1∶0.5和1∶20之间的活性化合物(U),
3.杀真菌的方法,其特征在于根据权利要求1的活性化合物组合 物作用于真菌和/或其环境上。
4.根据权利要求1的活性化合物组合物用于杀灭真菌的用途。
5.制备杀真菌组合物的方法,其特征在于根据权利要求1的活性 化合物组合物与填充剂和/或表面活性物质混合。
缬氨酰胺衍生物具有杀真菌性能是已知的(参见EP-A 472,996 )。该物质有着良好的活性,但在某些情况下,当使用低施用剂量时 仍有些问题有待解决。
另外,已知大量的吡咯衍生物、芳族羧酸衍生物、吗啉化合物 和其它杂环类化合物可用来杀灭真菌(参见K·H·Büchel ″Pflanzenschutz und Schdlingsbekmpfung″[Crop Protec- tion and Pest Control]第87,136,140,141页,和146页至 153页Georg Thieme Verlag,Stuttgart 1977)。然而,当 使用低施用剂量时,所述物质的活性并不总是令人满意的。
现已发现通式(I)的缬氨酰胺衍生物和下述任选一种或多种(A) 至(Y)的新的活性化合物组合物具有好的杀真菌性能。
基中:
R1代表异丙基或仲丁基,
R2代表氯、甲基、乙基或甲氧基
(A)式(II)的抑菌灵
(B)式(III)的对甲抑菌灵
(C)式(IV)的四氯-间苯二氰
(IV) (百菌清)
(D)式(V)的甲基代森锌
(E)式(VI)的四甲基-秋兰姆-二硫化物
(F)式(VII)的代森锰锌
(G)式(VIII)的敌菌灵
(H)王铜
(I)式(IX)的克菌丹
(K)式(X)的吗啉衍生物
(L)式(XI)的二噻农
(M)式(XII)的灭菌丹
(N)式(XIII)的霜脲氰
(O)式(XIV)的百维灵或其盐酸盐
(CH3)2NCH2-CH2-CH2-NHCO-OCH2CH3 (XIV)
(P)式(XV)的fosetyl或其铝加合物
(Q)式(XVI)的瑞毒霉
(R)式(XVII)的噁酰胺
(S)式(XVIII)的氟啶胺
(T)甲氧丙烯酸酯,如
式(XIX)的(E)-2-{2-[6-(2-氰基苯氧基)嘧啶-4-基 氧基]-苯基}-3-甲氧丙烯酸甲酯
(U)甲氧亚氨基乙酸酯,如
式(XX)的(E)-甲氧亚氨基[α-(邻-甲苯氧基)-邻-甲 苯基]乙酸甲酯
(V)呋氨丙灵=N-(2-呋喃甲酰基)-N-(2,6-二甲苯 基)-DL-氨基丙酸甲酯
(W)式(XXI)的吡咯类
I X=Cl,Y=-(CH(OH)-(唑菌醇)
III X=Cl,Y=-CO-(唑菌酮) IV下式的tebuconaz ole
(X)氯唑灵=3-三氯甲基-5-乙氧基-1,2,4-噻二唑
(Y)戊菌隆=1-(4-氯苄基)-1-环戊基(-3-苯基)脲
令人惊奇的是,本发明的活性化合物组合物的杀真菌活性明显 高于所述各个活性化合物的活性总和。这意味着实际上发生了不可 预知的增效作用,而不仅仅是相互加合的活性。
从式(I)的活性化合物的结构式可以看出,该类化合物有两个非 对称取代的碳原子。因此产物可以各种异构体的混合物形式或者以 单纯一种异构体形式存在。
优选的式(I)化合物是其中氨基酸部分由异丙氧羰基-L-缬 氨酸或仲-丁氧羰基-L-缬氨酸形成的且苯乙胺部分或者是外消 旋的或具有S(-)构型,但优选R(+)构型的化合物。
特别优选的式(I)化合物是其中R1代表异丙基的化合物。
特别提到的是下列化合物及其如上述的异构体:
式(II)的[2-甲基-1-[[[-1-(4-氯苯基)乙基]-氨基] 羰基]-丙基]-氨基甲酸1-甲基乙酯
式(III)的[2-甲基-1-[[[1-(4-甲苯基)乙基]氨基]羰基 ]-丙基]-氨基甲酸1-甲基乙酯
式(IV)的[2-甲基-1-[[[-1-(4-乙苯基)乙基]氨基]羰 基]-丙基]-氨基甲酸1-甲基乙酯
和式(V)的[2-甲基-1-[[-1-(4-甲氧苯基)-乙基]氨基] 羰基]-丙基]-氨基甲酸1-甲基乙酯
式(I)的活性化合物是已知的(参见EP-A 472,996)。
其它出现在本发明的组合物中的杀真菌活性化合物也是已知的 。各个活性化合物见下列出版物所述:
(A):K. H. Büchel ″Pflanzenschutz und
Schdlingsbekmpfung″ [Crop Protection and Pest
Control],第141页.,Georg Thieme Verlag,Stuttgart
1977;
(B):K.H.Büchel,loc.cit.,第141页 (G)p.153
(C):K.H.Büchel,loc.cit.,第146页 (H)p.122
(D):K.H.Büchel,loc.cit.,第138页 (I)p.132,140
(E):K.H.Büchel,loc.cit.,第136页;(K)EP-A 219,756
(F):K.H.Büchel,loc.cit.,第137页 (L)p.145
(G):K.H.Büchel,loc.cit.,第153页;
(H):K.H.Büchel,loc.cit.,第122页
(I):K.H.Büchel,loc.cit.,第132页
(K):EP-A 219,756
(L):K.H.Büchel,loc.cit.,第145页;
(M):K.H.Büchel,loc.cit.,第140页)
(O):DE 1,567,169:*
(P):FR 2,254,276:**
(Q):GB 1,500,581
(R):GB 2,058,059
(S):EP 0 31257
(T):Brighton Crop Protection Conference(1992)5-6,435-
37
(U):Brighton Crop Protection Conference(1992)5-6,403-
05
(V):GB 1 448 810
(W):EP-0 040 345,DE 2 324 010,DE 2 201 063
(X):US 3 260 588
(Y):DE 2 732 257.
本发明活性化合物组合物除了包括至少一种式(1)的活性化合 物外,还包括至少一种(A)至(U)的活性化合物。另外,它们还可包括 其它可以混合的杀真菌活性组份。
当本发明活性化合物组合物中的活性化合物以一定比例(重量 )存在时,增效作用更显著。但是活性化合物组合物中活性化合物的 重量比可在相当宽的范围内变化。一般地,每重量份的式(I)活性 化合物使用下列量的其它活性化合物:
1至50重量份,优选2.5至10重量份活性化合物(A),
1至50重量份,优选2.5至10重量份活性化合物(B),
1至50重量份,优选1至10重量份活性化合物(C),
1至50重量份,优选5至20重量份活性化合物(D),
1至200重量份,优选1至100重量份活性化合物(E),
1至50重量份,优选5至20重量份活性化合物(F),
1至200重量份,优选1至100重量份活性化合物(G),
1至200重量份,优选1至50重量份活性化合物(H),
1至100重量份,优选1至50重量份活性化合物(I),
0.5至10重量份,优选1至5重量份活性化合物(K),
1至50重量份,优选1至20重量份活性化合物(L),
1至50重量份,优选1至20重量份活性化合物(M),
0.5至20重量份,优选1至10重量份活性化合物(N),
1至100重量份,优选1至50重量份活性化合物(O),
1至50重量份,优选1至20重量份活性化合物(P),
0.5至20重量份,优选1至10重量份活性化合物(Q),
0.5至20重量份,优选1至10重量份活性化合物(R),
1至20重量份,优选1至10重量份活性化合物(S),
0.5至20重量份,优选1至10重量份活性化合物(T),
0.5至20重量份,优选1至10重量份活性化合物(U),
0.5至20重量份,优选1至10重量份活性化合物(V),
0.5至20重量份,优选0.5至10重量份活性化合物(W),
0.5至20重量份,优选0.5至10重量份活性化合物(X),
0.5至20重量份,优选0.5至10重量份活性化合物(Y)。
本发明的活性化合物组合物具有很好的杀真菌性能,并能用于 杀灭植物致病的真菌,特别如:根肿病菌纲、卵菌亚纲、壶菌纲、接 合菌亚纲、子囊菌纲、担子菌纲和半知菌纲
本发明的活性化合物组合物特别适用于保护性防治西红柿和马 铃薯上的马铃薯晚疫病和早疫病,以及葡萄上的葡萄霜霉病。
作物对于所述活性化合物组合物在杀灭植物病害所需浓度的好 的耐受性使处理植物的地上部分,及植物繁殖的根状茎和种子,以及 生长的土壤成为可能。
本发明活性化合物组合物可以配制成常规制剂,例如:液剂、乳 剂、悬浮剂、粉剂、泡沫剂、糊剂、颗粒剂、气雾剂、聚合物质中 的微细胶囊剂和用于种子包衣的组合物及ULV制剂。
这些制剂是用已知方法生产的,例如:通过将活性化合物或活性 化合物组合物与填充剂即液体溶剂、加压液化的气体和/或固体载 体混合,任选地使用表面活性剂即乳化剂和/或分散剂和/或发泡剂 而制得。在使用水作为填充剂时,也可以使用有机溶剂,例如用作辅 助溶剂。适用的液体溶剂主要有:芳族,如二甲苯、甲苯或烷基萘, 氯化芳族或氯化脂族烃,如氯苯、二氯乙烷或二氯甲烷,脂族烃,如 环己烷或链烷烃,例如矿物油馏份,醇类例如丁醇或乙二醇以及它们 的醚类或酯类,酮类,例如丙酮、甲乙酮、甲基异丁酮或环己酮,强 极性溶剂如二甲基甲酰胺,二甲基亚砜及水。所述液化的气体填充 剂或载体是指在环境温度和大气压下是气体的那些液体。例如气雾 喷射剂,例如丁烷、丙烷、氨气和二氧化碳。合适的固体载体有:例 如研磨的天然矿物,如高岭土、粘土、滑石、白垩、石英、绿坡镂 土、蒙脱土或硅藻土,研磨的合成矿物如高分散二氧化硅、氧化铝 和硅酸盐。适合作为颗粒剂的固体载体例如:粉碎和筛分的天然岩 石如方解石、大理石、浮石、海泡石和白云石及无机合成颗粒和有 机粉末,及有机材料的颗粒如锯屑、椰子壳、玉米芯和烟草茎的颗 粒。适合的乳化剂和/或发泡剂有:例如非离子和阴离子乳化剂如聚 氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇醚如烷芳基聚乙二醇醚、烷基磺 酸酯、烷基硫酸酯、芳基磺酸酯及白蛋白水解产物。合适的分散剂 有:例如木质素亚硫酸废液和甲基纤维素。
在制剂中可以使用粘合剂,例如羧甲基纤维素和天然及合成的 粉末状、颗粒状或胶乳状聚合物,例如阿拉伯树胶、聚乙烯醇和聚 乙酸乙烯酯,及天然磷脂,例如脑磷脂和卵磷脂和合成磷脂。其它的 添加剂可以是矿物油和植物油。
可以使用着色剂,例如无机颜料如氧化铁、氧化钛和普鲁士蓝 和有机染料如茜素染料、偶氮染料和金属酞菁染料以及微量营养物 如铁盐、镁盐、硼盐、铜盐、钴盐、钼盐和锌盐。
制剂一般包括0.1%至95%(重量)的活性化合物,优选0.5%至 90%(重量)之间。
本发明的活性化合物或组合物可以作为与其它已知活性化合物 的混合物存在于制剂中,其它已知活性化合物包括杀真菌剂、杀虫 剂、杀螨剂和除草剂以及存在于与肥料或植物生长调节剂形成的混 合物中。
所述活性化合物可以直接使用,或者以其制剂形式或由其制备 的使用形式使用,例如现用溶液、乳油、乳液、悬浮液,可湿性粉剂, 可溶性粉剂和颗粒剂。它们可以常规方式使用,例如通过泼浇、喷 雾、喷烟雾、散播,在干燥种子处理中涂刷,种子处理的溶液,种子 处理的水溶性粉剂或浆液处理的水分散性粉剂,或进行种子包衣。
在处理作物部分时,该活性化合物在使用形式中的浓度可在相 当宽的范围内变化。通常在1%至0.0001%(重量)之间,优选0.5% 至0.001%(重量)之间。
在处理种子时,每千克种子一般需要活性化合物的量为0.001至 50克,优选0.01至10克。
对于土壤处理,在作用区域要求活性化合物的浓度为0.00001% 至0.1%(重量),优选0.0001%至0.02%(重量)。
本发明活性化合物组合物的良好杀真菌活性可见实例。虽然各 个活性化合物在杀真菌活性等方面有弱点,但所述组合物的活性超 过了活性化合物的简单加合效果。
由于所述活性化合物组合物的杀真菌活性超过了使用的各个活 性化合物活性的总和,则该杀真菌剂常显示增效作用。
对于给定两种活性化合物的组合物的预期活性可按如下计算( 参见:Colby,S·R·,“除草组合物的增效和拮抗作用计算” ,Weeds 15,第20-22页,1967): 如果:
X是用使用浓度为mppm的活性化合物A的药效,与未处理对照的 百分数表示的有效率,
Y是用使用浓度为nppm的活性化合物B的药效,与未处理对照的 百分数表示的有效率,
E是预期使用浓度为mppm和nppm的活性化合物A和B时的药效, 与未处理对照的百分数表示的有效率, 则
如果实际杀真菌活性超过计算值,那么组合物的活性是超过加 合作用的,即存在一种增效作用。在这种情况下,实际观测到的有效 率必定超过用上述公式计算的预期有效率(E)。
本申请是1994年2月9日提交的题为“杀真菌活
性化合物的组合物”的发明专利申请的分案申请,原申
请的中国专利申请号为00126216.5。
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