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鸢尾苷元磺酸钠注射液

阅读：555发布：2020-05-14

专利汇可以提供鸢尾苷元磺酸钠注射液专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且本发明涉及鸢尾苷元磺酸钠注射液，属于化药制剂领域。本发明所解决的技术问题是提供了一种可以降低鸢尾苷元磺酸钠刺激性的鸢尾苷元磺酸钠注射液。本发明鸢尾苷元磺酸钠注射液，其组分包括鸢尾苷元磺酸钠和葡萄糖，其还包括下述的组分：聚乙二醇-400。，下面是鸢尾苷元磺酸钠注射液专利的具体信息内容。

权利要求

1.鸢尾苷元磺酸钠注射液，其组分包括鸢尾苷元磺酸钠和葡萄糖，其特征在于还包括下述的组分：聚乙二醇-400。
2.根据权利要求1所述的鸢尾苷元磺酸钠注射液，其特征在于：所述的鸢尾苷元磺酸钠注射液中的聚乙二醇-400的体积浓度为15～25％。
3.根据权利要求1所述的鸢尾苷元磺酸钠注射液，其特征在于：所述的鸢尾苷元磺酸钠注射液中的聚乙二醇-400的体积浓度为18～22％。
4.根据权利要求1所述的鸢尾苷元磺酸钠注射液，其特征在于：所述的鸢尾苷元磺酸钠注射液中的聚乙二醇-400的体积浓度为20％。
5.根据权利要求1～4任一项所述的鸢尾苷元磺酸钠注射液，其特征在于：所述的鸢尾苷元磺酸钠注射液中的鸢尾苷元磺酸钠浓度为1～7wt％，葡萄糖浓度为4～8wt％。
6.根据权利要求1～4任一项所述的鸢尾苷元磺酸钠注射液，其特征在于：所述的鸢尾苷元磺酸钠注射液中的鸢尾苷元磺酸钠浓度为2.5～5wt％，葡萄糖浓度为5wt％。
7.根据权利要求1～6任一项所述的鸢尾苷元磺酸钠注射液，其特征在于：所述的鸢尾苷元磺酸钠注射液的pH值为6.8～7.8。
8.根据权利要求7所述的鸢尾苷元磺酸钠注射液，其特征在于：采用氢氧化钠溶液调节鸢尾苷元磺酸钠注射液的pH值，并加入磷酸盐缓冲液使鸢尾苷元磺酸钠注射液的pH值稳定。
9.聚乙二醇-400用作减轻疼痛与刺激的注射剂附加剂的用途。
10.根据权利要求9所述的用途，其特征在于：所述的注射剂为鸢尾苷元磺酸钠注射液，鸢尾苷元磺酸钠注射液中的聚乙二醇-400的体积浓度为15～25％，鸢尾苷元磺酸钠注射液中的聚乙二醇-400的体积浓度优选为18～22％，鸢尾苷元磺酸钠注射液中的聚乙二醇-400的体积浓度最优选为20％。

说明书全文

鸢尾苷元磺酸钠注射液

技术领域

[0001] 本发明涉及鸢尾苷元磺酸钠注射液，属于化药制剂领域。

背景技术

[0002] 鸢尾苷元磺酸钠(4′，5，7-三羟基-6-甲氧基异黄酮-5′-磺酸钠，分子式C16H11O9SNa，分子量402.31，)为鸢尾苷元与硫酸和氯化钠所形成的水溶性钠盐，外观性状为淡黄色结晶或结晶性粉末，其结构式如(Ⅰ)所示：

[0003]

[0004] 根据药效学试验研究，鸢尾苷元磺酸钠具有广谱的抗病毒作用，对导致急性上呼吸道感染的流感病毒、副流感病毒、呼吸道合胞病毒、腺病毒、鼻病毒、柯萨其病毒、疱疹病毒等均具较强抑制作用；经军事医学科学院流行病研究所P3实验室测试，鸢尾苷元磺酸钠(0.0625mg/ml)对导致非典型型肺炎的SARS病毒有明显的抑制作用，故鸢尾苷元磺酸钠有望成为一种抗SARS的治疗药物。此外，鸢尾苷元磺酸钠还具有抗炎、解热镇痛作用。

[0005] 申请号为200410044484.6，发明名称为“鸢尾苷元的异黄酮衍生物及其制备方法和以其为有效成分的抗病毒药物”的中国专利申请公开了一种制备鸢尾苷元磺酸钠的方法，其还公开了加入葡萄糖可以增加鸢尾苷元磺酸钠的溶解度和鸢尾苷元磺酸钠注射液的稳定性。但是，经临床试验发现，鸢尾苷元磺酸钠水溶液对肌肉有轻微的刺激性，这无疑会增加患者痛苦。

发明内容

[0006] 本发明所要解决的技术问题是提供一种可以降低鸢尾苷元磺酸钠刺激性的鸢尾苷元磺酸钠注射液。

[0007] 本发明鸢尾苷元磺酸钠注射液，其组分包括鸢尾苷元磺酸钠和葡萄糖，其还包括下述的组分：聚乙二醇-400。

[0008] 其中，为了使鸢尾苷元磺酸钠水溶液的刺激性更小，本发明鸢尾苷元磺酸钠注射液中的聚乙二醇-400的体积浓度优选为15～25％。

[0009] 进一步的，为了使鸢尾苷元磺酸钠水溶液的刺激性最小，本发明鸢尾苷元磺酸钠注射液中的聚乙二醇-400的体积浓度为18～22％。

[0010] 其中，本发明鸢尾苷元磺酸钠注射液中的鸢尾苷元磺酸钠和葡萄糖的浓度可以为常规浓度，只要保证鸢尾苷元磺酸钠注射液的稳定性即可。本发明鸢尾苷元磺酸钠注射液中的鸢尾苷元磺酸钠浓度优选为1～7wt％，葡萄糖浓度优选为4～8wt％。

[0011] 其中，考虑到注射液的渗透压，为了方便使用，本发明鸢尾苷元磺酸钠注射液中的葡萄糖浓度优选为5wt％，在此葡萄糖浓度下，为了提高鸢尾苷元磺酸钠注射液的稳定性，鸢尾苷元磺酸钠注射液中的鸢尾苷元磺酸钠浓度优选为2.5～5wt％。

[0012] 其中，鸢尾苷元磺酸钠注射液的pH值小于6.8时，会有轻微溶血现象发生，另外，考虑到人的适应性，本发明鸢尾苷元磺酸钠注射液的pH值优选为6.8～7.8。

[0013] 其中，本发明鸢尾苷元磺酸钠注射液优选采用氢氧化钠溶液调节鸢尾苷元磺酸钠注射液的pH值，并加入磷酸盐缓冲液使鸢尾苷元磺酸钠注射液的pH值稳定。磷酸盐缓冲液采用《中国药典》规定的方法配制即可。

[0014] 本发明鸢尾苷元磺酸钠注射液的生产方法可以采用常规注射液的方法进行生产。其中，为了减少空气中的氧及二氧化碳对产品质量影响，注射液优选在氮气流下灌装、熔封。

[0015] 根据药效学、毒理学研究的结果，鸢尾苷元磺酸钠注射液肌内注射为100mg～200mg/日(成人)，静脉滴注为1000mg/日，或遵医嘱。

[0016] 本发明还提供了聚乙二醇-400用作减轻疼痛与刺激的注射剂附加剂的用途。

[0017] 进一步的，上述的注射剂优选为鸢尾苷元磺酸钠注射液，鸢尾苷元磺酸钠注射液中的聚乙二醇-400的体积浓度为15～25％，鸢尾苷元磺酸钠注射液中的聚乙二醇-400的体积浓度优选为18～22％，鸢尾苷元磺酸钠注射液中的聚乙二醇-400的体积浓度最优选为20％。

[0018] 本发明鸢尾苷元磺酸钠注射液的稳定性较高，完全符合《中国药典》的规定，本发明还减轻了鸢尾苷元磺酸钠注射液的刺激性，从而减少了患者的痛苦。

具体实施方式

[0019] 本发明鸢尾苷元磺酸钠注射液，其组分包括鸢尾苷元磺酸钠和葡萄糖，其还包括下述的组分：聚乙二醇-400。

[0020] 其中，为了使鸢尾苷元磺酸钠水溶液的刺激性更小，本发明鸢尾苷元磺酸钠注射液中的聚乙二醇-400的体积浓度优选为15～25％。

[0021] 进一步的，为了使鸢尾苷元磺酸钠水溶液的刺激性最小，本发明鸢尾苷元磺酸钠注射液中的聚乙二醇-400的体积浓度为18～22％。

[0022] 其中，本发明鸢尾苷元磺酸钠注射液中的鸢尾苷元磺酸钠和葡萄糖的浓度可以为常规浓度，只要保证鸢尾苷元磺酸钠注射液的稳定性即可。本发明鸢尾苷元磺酸钠注射液中的鸢尾苷元磺酸钠浓度优选为1～7wt％，葡萄糖浓度优选为4～8wt％。

[0023] 其中，考虑到注射液的渗透压，为了方便使用，本发明鸢尾苷元磺酸钠注射液中的葡萄糖浓度优选为5wt％，在此葡萄糖浓度下，为了提高鸢尾苷元磺酸钠注射液的稳定性，鸢尾苷元磺酸钠注射液中的鸢尾苷元磺酸钠浓度优选为2.5～5wt％。

[0024] 其中，鸢尾苷元磺酸钠注射液的pH值小于6.8时，会有轻微溶血现象发生，另外，考虑到人的适应性，本发明鸢尾苷元磺酸钠注射液的pH值优选为6.8～7.8。

[0025] 其中，本发明鸢尾苷元磺酸钠注射液优选采用氢氧化钠溶液调节鸢尾苷元磺酸钠注射液的pH值，并加入磷酸盐缓冲液使鸢尾苷元磺酸钠注射液的pH值稳定。磷酸盐缓冲液采用《中国药典》规定的方法配制即可。

[0026] 本发明鸢尾苷元磺酸钠注射液的生产方法可以采用常规注射液的方法进行生产。其中，为了减少空气中的氧及二氧化碳对产品质量影响，注射液优选在氮气流下灌装、熔封。

[0027] 本发明还提供了聚乙二醇-400用作减轻疼痛与刺激的注射剂附加剂的用途。

[0028] 进一步的，上述的注射剂优选为鸢尾苷元磺酸钠注射液，鸢尾苷元磺酸钠注射液中的聚乙二醇-400的体积浓度为15～25％，鸢尾苷元磺酸钠注射液中的聚乙二醇-400的体积浓度优选为18～22％，鸢尾苷元磺酸钠注射液中的聚乙二醇-400的体积浓度最优选为20％。

[0029] 下面结合实施例对本发明的具体实施方式做进一步的描述，并不因此将本发明限制在所述的实施例范围之中。

[0030] 试验例1减轻疼痛与刺激的附加剂选择

[0031] 从药理刺激性试验可知，鸢尾苷元磺酸钠水溶液对肌肉有轻微的刺激性，而对血管无刺激作用，故应添加减轻疼痛与刺激的附加剂。

[0032] 苯甲醇为常用减轻疼痛的附加剂，在鸢尾苷元磺酸钠注射液中添加2％苯甲醇，药理试验初步证实可减轻刺激性，但通过细胞毒性试验证明，该注射液与不加苯甲醇的注射液比较，前者会产生轻微细胞毒性，可使正常细胞发生部份皱缩，故不考虑用苯甲醇来减少刺激性。

[0033] 盐酸普鲁卡因也是常用减轻疼痛的附加剂，但考虑到个别患者对其有过敏反应，因此，也不考虑用盐酸普鲁卡因作为减轻疼痛的附加剂。

[0034] 经过多次试验(家兔肌肉刺激性实验)，本发明的发明人发现，采用聚乙二醇-400可以降低鸢尾苷元磺酸钠注射液刺激性，具体情况见表1。

[0035] 表1聚乙二醇-400用量选择

[0036]注射液(V/V) 刺激性评分(六次试验) 平均(分)
不加聚乙二醇-400注射液 7、10、7、8、9、7 8
加10％聚乙二醇-400注射液 6、8、8、9、7、9 7.8
加20％聚乙二醇-400注射液 6、4、3、5、6、5 4.8
加30％聚乙二醇-400注射液 8、8、7、8、6、9 7.7

[0037] 从表1可知，聚乙二醇-400可明显降低鸢尾苷元磺酸钠注射液刺激性，聚乙二醇-400的体积浓度优选为15～25％，聚乙二醇-400的体积浓度更优选为18～22％，聚乙二醇-400的体积浓度最优选为20％。

[0038] 试验例2鸢尾苷元磺酸钠注射液pH值的确定

[0039] 用4种pH值的注射液进行试验，以鸢尾苷元磺酸钠的稳定性和人体生理适应性为主要考察指标，确定最佳的pH值范围。

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