含三萜的成油凝胶剂、含三萜的油凝胶和制备含三萜的油凝胶的方法
专利汇可以提供含三萜的成油凝胶剂、含三萜的油凝胶和制备含三萜的油凝胶的方法专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且本 发明 涉及成油凝胶剂，其含有至少一种高度分散的三萜。本发明还涉及油凝胶，其包含非极性液体和含高度分散的三萜的成油凝胶剂，所述非极性液体的含量基于凝胶总重量为80重量％至99重量％，所述含高度分散的三萜的成油凝胶剂的含量基于凝胶总重量为1重量％至20重量％。本发明还涉及制备油凝胶的方法。，下面是含三萜的成油凝胶剂、含三萜的油凝胶和制备含三萜的油凝胶的方法专利的具体信息内容。
1.成油凝胶剂，其特征在于，其含有至少一种高度分散的三萜。
2.根据权利要求1的成油凝胶剂，其中所述至少一种三萜的平均 粒度小于50μm。
3.根据权利要求2的成油凝胶剂，其中所述至少一种三萜的平均 粒度小于10μm。
4.根据前述权利要求中任一项的成油凝胶剂，其中所述至少一种 三萜的二次附聚体的含量小于20重量％。
5.根据权利要求4的成油凝胶剂，其中所述至少一种三萜具有均 匀的粒度分布。
6.根据前述权利要求中任一项的成油凝胶剂，其中所述至少一种 三萜的比表面积为1m2/g至500m2/g。
7.根据权利要求6的成油凝胶剂，其中所述至少一种三萜的比表 面积为10m2/g至100m2/g。
8.根据权刷要求7的成油凝胶剂，其中所述至少一种三萜的比表 面积为20m2/g至50m2/g。
9.根据前述权利要求中任一项的成油凝胶剂，其中所述至少一种 高度分散的三萜的含量大于80重量％。
10.根据权利要求9的成油凝胶剂，其中所述至少一种高度分散 的三萜的含量大于90重量％。
11.根据前述权利要求中任一项的成油凝胶剂，其中所述至少一 种三萜中的桦木脑含量大于80重量％。
12.油凝胶，其含有下列组分：
-非极性液体，其含量基于凝胶总重量为80重量％至99重量％，
-根据前述权利要求中任一项的成油凝胶剂，其含量基于凝胶总 重量为1重量％至20重量％。
13.根据权利要求12的油凝胶，其中成油凝胶剂的含量为3重量 ％至15重量％。
14.根据权利要求13的油凝胶，其中非极性液体的含量为88重 量％至94重量％，和成油凝胶剂的含量为6重量％至12重量％。
15.根据权利要求12-14中任一项的油凝胶，其中非极性液体是 植物油、动物油、矿物油或合成油。
16.根据权利要求15的油凝胶，其中所述油是下列植物油中的一 种或下列植物油的混合物：向日葵油、橄榄油、鳄梨油、杏仁油。
17.根据权利要求12-14中任一项的油凝胶，其中非极性液体是 蜡或石蜡。
18.制备油凝胶的方法，所述油凝胶包含下列组分的混合物：
-非极性液体，其含量基于凝胶总重量为80重量％至99重量％，
-作为成凝胶剂的根据权利要求1-11中任一项的成油凝胶剂，其 含量基于凝胶总重量为1重量％至20重量％。
19.根据权利要求18的方法，其中成油凝胶剂的含量为3重量％ 至15重量％。
20.根据权利要求19的方法，其中非极性液体的含量为88重量％ 至94重量％，和成油凝胶剂的含量为6重量％至12重量％。
21.根据权利要求18-20中任一项的方法，其中非极性液体是植 物油、动物油或合成油。
22.根据权利要求21的方法，其中所述油是下列植物油中的一种 或下列植物油的混合物：向日葵油、橄榄油、鳄梨油、杏仁油。
23.根据权利要求18和20的方法，其中非极性液体是蜡或石蜡。
24.根据权利要求1-11中任一项的成油凝胶剂用作液体中的增 稠剂的用途，应用方法是将该成凝胶剂在所述液体中以一定的浓度进 行使用，所述浓度低于对于所述液体和所述成油凝胶剂所给定的胶凝 极限值。
本发明涉及成油凝胶剂、具有该成凝胶剂的油凝胶和制备油凝胶 的方法。
凝胶是由液相和固相构成的精细分散的体系，其中固相形成相连 的三维支架，并且液相与固相这两相完全互相渗透。基本上将凝胶分 成亲水性凝胶和疏水性凝胶。疏水性凝胶也称为油凝胶。油凝胶基于 非极性液体(Flüssigkeit)例如油、蜡或石蜡(Paraffin)，在其 中加入了用于获得所希望的物理特性的成凝胶剂。
根据其组成，这样的油凝胶可以用于各种不同的目的。
特别是在药物领域中，油凝胶可用于局部应用。在药物油凝胶中， 除了药物活性物质之外，在凝胶中还存在成凝胶剂。一种通常用于药 物油凝胶的成凝胶剂是高度分散的二氧化硅，其可以以商品名 Aerosil而获得。油凝胶具有显著的触变性，即其在机械作用下液化 并随后再次固化。其他凝胶，例如含有果胶作为成凝胶剂的凝胶，在 酸作用下交联，还有另外一些凝胶根据温度发生胶凝作用，例如明胶。
油凝胶还可用于工程技术领域。对此可提及的例子是非极性的涂 覆剂(Auftragsmittel)(不流挂的涂料(tropffreie Farben))。 对于此用途，也可以将高度分散的二氧化硅用作成凝胶剂。这种矿物 性成凝胶剂对于工程技术应用来说具有缺点，即在对用这样的油凝胶 处理过的产品进行热运用时，所述成凝胶剂不能无灰分地燃烧。
本发明的任务是提供本身是药物学上活性的并能无灰分地燃烧的 成油凝胶剂，具有这样的成凝胶剂的油凝胶，和制备具有这样的成凝 胶剂的油凝胶的方法。
该任务通过具有权利要求1的特征的成油凝胶剂、具有权利要求 11的特征的油凝胶和具有权利要求17的特征的方法而得以完成。
根据本发明，所述成油凝胶剂具有至少一种高度分散的三萜。
三萜，例如桦木脑、羽扇醇、桦木酸、齐墩果酸和类似的化合物， 是正在发展中的原料，其存在于例如桦树皮中。在此，桦木脑、桦木 酸、羽扇醇和齐墩果酸是五环三萜，前三个具有羽扇烷骨架，最后一 个具有齐墩果烷骨架。羽扇烷基团的特有的特征是在五环系统内的具 有5个碳原子的环，其在位置C-19处具有α-异戊烯基基团。
从植物组成部分中获得三萜的方法，特别是从桦树皮中获得桦木 脑的方法，例如描述在WO 2001/72315 A1或WO 2004/016336 A1中。
三萜特别是桦木脑的药理学特性使得本发明的含三萜的成油凝胶 剂用于制备美容和药物用油凝胶是特别引人注目的。
早在1899年就已经证实了桦木脑的防腐特性，因此其用于伤口绷 带和膏药的消毒(Wheeler，J.，(1899)，Pharm.J.，Die Darstellung des Betulin durch Sublimation，494，Ref.Chem.Centr.1900 I， S.353)。
此外，对于桦木脑和桦木脑衍生物，还检测到抑制炎症的、类似 可的松的作用，同样在体外使用不同的肿瘤细胞系时检测到抑制细胞 作用(Carmen Recio，M.，等人，(1995)，Investigations on the steroidal anti-inflammatory activity of triterpenoids from Diospyros leucomelas，Planta Med.61，S.9-12；Yasukawa，K.， 等人，(1991)，Sterol and triterpene derivates from plants， Oncogene 48，S.72-76)。
桦木脑对于单纯疱疹病毒的抗病毒作用描述于US 5,750,578中。 US 2002/0119935 A1描述了在细菌感染时三萜的作用，和US 2002/0128210 A1描述了在真菌感染时三萜的作用。
在成油凝胶剂中至少一种三萜的平均粒度优选小于50μm。特别 优选地，平均粒度小于10μm或者甚至小于100nm，以便获得优异 的成凝胶特性。在本文中，如果粒度为100nm至10μm，那么称之 为具有精细分散度，和如果粒度为1nm至100nm，那么称之为具有 胶体分散度。
在成油凝胶剂中至少一种三萜的二次附聚体的含量优选小于20 重量％。理想地，存在均匀的粒度分布，因而单个粒度的频数 (Hufigkeit)具有正态分布。因为二次附聚体的存在可能会对粉末 的成凝胶特性产生不利的影响，如文章Knop，Reimann：“Kolloidale Kieselsuren als Gelbildner”，GO-VI-Verlag，2001所推测的。
对于作为成油凝胶剂的至少一种高度分散的三萜的特性产生影 响，还可以包括三萜的比表面积，其中试验表明，随着比表面积的增 加，成凝胶特性得到改善。在一种布置中，至少一种三萜的比表面积 为1m2/g至500m2/g，优选为10m2/g至100m2/g，和特别优选为20 m2/g至50m2/g。
除了三萜例如桦木脑、桦木酸、羽扇醇或别桦木脑之外，以含三 萜的微细化粉末形式存在的成油凝胶剂还可以包含一定含量的其他物 质，例如在能够从中提取出三萜的含三萜的植物组成部分如桦树皮中 同样也以某一含量天然存在的物质。在本发明的成油凝胶剂中三萜的 含量优选大于80重量％，特别优选大于90重量％，基于成油凝胶剂的 重量。有利地，基于三萜含量的桦木脑含量在此大于80重量％。
本发明的含三萜的成油凝胶剂还可用于工程技术用途，例如用在 非极性涂覆剂中。它对于这种类型的用途来说具有优点，即其与矿物 性成凝胶剂不同，它在进行热运用时能够无灰分地燃烧。
本发明的油凝胶含有：
-非极性液体，其含量基于凝胶总重量为80重量％至99重量％， 和
-作为成凝胶剂的前述含三萜的成油凝胶剂，其含量基于凝胶总 重量为1重量％至20重量％，优选3重量％至15重量％，特别优选6重 量％至12重量％。
以油凝胶形式存在的这种半固体制剂的优点在于配方的简单化， 其中三萜同时作为药物活性物质和成凝胶剂起作用，从而可以放弃附 加的成凝胶剂。因此，所述油凝胶特别适合于具有过敏风险的皮肤。
因此，通过使用所述含三萜的、高度分散的(优选精细分散的或 胶体分散的)粉末作为具有在所述浓度范围内的三萜含量并且具有指 定的平均粒度的成油凝胶剂，能够制备一种凝胶，其除了药物学上活 性的、以粉末形式存在的至少一种三萜和非极性液体之外必须不含有 其他成分。三萜在非极性液体中具有小于0.5％的溶解度，从而三萜在 该凝胶中主要以不溶的固体颗粒形式存在。
但是，不言而喻，也存在这样的可能性，即除了在成凝胶剂中存 在的三萜之外，还向油凝胶添加了其他药物学活性物质。
具有含三萜的成油凝胶剂的油凝胶的优点根据应用领域是多种多 样的。
因此，对于美容-药物领域，提供了一种新的半固体制剂，与含水 的制剂不同，其在干燥的皮肤的情况下和在嘴唇上可以特别良好地使 用。本发明油凝胶的局部应用在具有过敏风险的人中是特别有利的， 因为不需要其他的成凝胶剂。另一方面，还使得可以使用没有添加剂 的油凝胶作为药物学基质，在其中可以特别容易地混合入其他亲脂性 活性物质或助剂，以及用水还可以特别容易地混合入亲水性活性物质 或助剂。
对于工程技术领域，提供了一种触变的组合物，其具有非矿物性 的、从而可无灰分地燃烧的成油凝胶剂。一种应用范围例如是非极性 的涂覆剂(不流挂的涂料)，其具有由于本发明的成油凝胶剂而得到 提高的触变性。所述成凝胶剂同时具有了对于三萜来说已知的防腐特 性和对于三萜来说已知的光保护作用。
在该油凝胶中，非极性液体的含量优选为88重量％至94重量％，和 含三萜的粉末的含量优选为6重量％至12重量％。
对于该油凝胶，任意的非极性液体适合作为所述非极性液体，例 如植物、动物或合成的油，蜡和石蜡。非极性液体例如为植物油，例 如向日葵油、橄榄油、鳄梨油、杏仁油或这些油的混合物。
本发明的油凝胶具有非常小程度地依赖温度的粘度，但是具有突 出的触变性能，由此可以简单地贮存和使用凝胶。
如果其在待增稠的液体中以低于胶凝极限值进行使用，也就是低 于为了从液体和三萜形成油凝胶所需的浓度，那么以高度分散的(优 选精细分散或胶体分散的)三萜粉末形式存在的成油凝胶剂还可以用 作增稠剂。
因此，可能将高度分散的三萜以这样的浓度加入非极性液体中， 所述浓度低于胶凝极限值，也就是低于对于凝胶形成所需的浓度。结 果是得到一种油凝胶，也就是一种粘稠的制剂，其中高度分散的(优 选精细分散或胶体分散的)三萜用作增稠剂。
附图在上部区域中以柱状图的形式显示了本发明的高度分散的成 油凝胶剂样品的均匀粒度分布。作为该曲线的基础的测量值以表的形 式描述在附图的下部区域中。在此，表的右边部分中的频数分布的值 各自涉及两个粒度之间的间隙，所述两个粒度在表的左边部分中于所 属的频数值之上和之下给出。因此，例如可从表中看出，在所研究的 样品中大小为0.209μm至0.240μm的颗粒的含量为0.14％。
样品的粒度为0.2μm至60.2μm，大小分布的最大值为2.5μ m至5μm。
所研究的样品的粒度分布几乎是均匀的，即分布的频数对于小于 最大值(大约在3.5μm处)的直径来说是不断增加的，而对于大于 最大值的直径来说是不断减小的。只是对于大小为大约34μm至45 μm的颗粒来说，频数又再次有一定程度的增加。这一增加应当归因 于二次附聚体，也就是颗粒的积聚物，其在真正的结晶过程之后才形 成，或者其通过两个或更多个首先各自独立地结晶的晶体的一起生长 而出现。
根据气相色谱法分析，该粉末含有85重量％的桦木脑、5重量％的 桦木酸、3重量％的齐墩果酸、0.7重量％的羽扇醇和6.3重量％的其余 三萜衍生物。
通过使用这些高度分散的粉末作为成凝胶剂来制备油凝胶，方法 是将含量基于油凝胶总重量为9重量％的该粉末与向日葵油混合。结果 是得到稳定的半固体凝胶，其具有十分显著的触变性。
这种如此产生的油凝胶适于在人类和动物中治疗各种各样的皮肤 疾病。对此的实例为，人类中的光化性角化病和基底细胞癌，和哺乳 动物中的乳房炎。
该用作成油凝胶剂的、含有至少一种三萜的粉末可以借助于任何 常规的提取方法从植物组成部分中获得。如果通过这样的提取方法获 得的粉末不具有对于成凝胶特性所必需的可分散性、平均粒度和均匀 的粒度分布，那么可以将该粉末经历多种不同的方法以获得所希望的 粒度、均匀度和可分散性。对此，本领域技术人员已知多种方法，其 中的一些将在下文中作简短的说明。
当粉末中的粒度过大时，撞击或重力方法适合于将颗粒变小。
此外，还可以将该粉末溶解在合适的溶剂例如四氢呋喃中，然后 重新进行结晶。该结晶过程例如可以通过饱和的溶剂的喷雾干燥和冷 却来进行。在此，粒度可以通过结晶条件来调节。在喷雾干燥的情况 下，结晶条件取决于例如通过其而喷射出三萜-溶剂混合物的喷嘴的直 径，以及混合物所喷射入的腔室中的温度和压力。在通过冷却饱和溶 液进行结晶的情况下，结晶条件取决于在冷却期间的时间温度梯度， 以及溶液中的三萜浓度。
已经表明，通过下列方法可以获得具有大比表面积的特别小的三 萜颗粒，即向饱和的三萜-溶剂混合物中搀混入冷的溶剂。搀混入冷的 溶剂导致溶液冷却下来，由此三萜结晶出来。同时，所加入的冷的溶 剂还降低了溶剂中的三萜浓度，结果是较早出现了小晶体，这对于成 凝胶特性来说是有利的。
最后，还可能将存在的粉末进行分级，以便获得具有所希望的大 小分布的粉末。
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