一种含有埃索美拉唑镁的肠溶片剂及其制备方法
专利汇可以提供一种含有埃索美拉唑镁的肠溶片剂及其制备方法专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且本 发明 提供了一种含埃索美拉唑镁的肠溶片剂及其制备方法。该肠溶片是由以埃索美拉唑为活性成分的内层片芯、中间隔离层以及 肠溶衣 保护层组成。本发明克服了主药不稳定，易 氧 化分解的情况，所制得的肠溶片包衣均匀，衣层致密，释放度达到90%以上，显著提高了 生物 利用度，保障了用药的安全有效， 质量 稳定、可靠，符合现阶段企业规模化生产需求，极具市场开发前景。，下面是一种含有埃索美拉唑镁的肠溶片剂及其制备方法专利的具体信息内容。
1.一种含有埃索美拉唑镁的肠溶片剂及其制备方法，其制备方法包括：
①制备以埃索美拉唑为活性成分的内层片芯的步骤；
②对内层片芯进行包中间隔离层的步骤；
③对包中间隔离层后进行包肠溶衣保护层的步骤。
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，以埃索美拉唑为活性成分的内层片芯，按重量百分比由以下成分组成：埃索美拉唑镁 5%～20% 、填充剂60%～80% 、抗酸剂
5%~20%、润滑剂0.9%～2% 、粘合剂适量。
3.根据权利要求1或2所述的方法，其特征在于，以埃索美拉唑为活性成分的内层片芯包含填充剂为乳糖、预胶化淀粉、甘露醇、微晶纤维素中的一种或两种以上的混合物；抗酸剂为氧化镁、碳酸钙、碳酸镁中的一种或两种以上的混合物；润滑剂为微粉硅胶、硬脂酸镁、硬脂酸、滑石粉中的一种或两种以上的混合物；粘合剂为淀粉浆、羟丙甲纤维素水溶液、聚乙烯吡咯烷酮水溶液水溶液中的一种或两种以上的混合物。
4.根据权利要求1或2所述的方法，其特征在于，制备以埃索美拉唑为活性成分的内层片芯包含以下步骤：
①原辅料处理：原辅料用100目筛网过筛；
②按处方量称取埃索美拉唑镁、填充剂以及抗酸剂按等量递增法混合均匀，喷入粘合剂适量，制成软材；
③制湿粒：取上述软材置于摇摆式颗粒机中通过24目尼龙筛制粒；
④干燥：将湿颗粒放置沸腾干燥机中干燥，控制物料温度30℃~40℃，使颗粒水分达到
2%以下；
⑤整粒：将干燥颗粒置于旋振筛中用24目筛网整粒；
⑥总混：将已整粒颗粒置于V型混合机中，加入处方量的润滑剂，混匀,混合时间为30分钟，取样进行中间体检验；
⑦中间体检验合格后按照10mg、20mg以及40mg（以埃索美拉唑计）等不同规格进行压片。
5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，中间隔离层按重量比由以下物质组成：二氧化钛10%~20%、羟丙甲纤维素65%~75%、缓冲剂4%~8%、聚乙二醇-6000 5%~10%。
6.根据权利要求1或5所述的方法，其特征在于，中间隔离层所用缓冲剂为氢氧化钠、氢氧化钙、磷酸二氢钠、磷酸氢二钠、磷酸钠中的一种或两种以上的混合物，羟丙甲纤维素的粘度为2~5，优选4~5。
7.根据权利要求1或5所述的方法，其特征在于，中间隔离层的制备方法为：将羟丙甲纤维素、缓冲剂与聚乙二醇-6000溶于65℃~75℃的纯化水中并加入遮光剂二氧化钛作为隔离衣液，将以埃索美拉唑为活性成分的内层片芯包衣，包衣过程中调节物料温度为
30℃~40℃，喷雾压力为0.50 MPa~0.70MPa，喷液速度为50g/10秒，该工序完成后片芯增重
20%~30%。
8.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，肠溶衣保护层按重量比由以下物质组成：
聚（甲基）丙烯酸树脂和（或）聚醋酸乙烯酞酸酯70%~85%、滑石粉10%~15%、聚乙二醇-6000
2%~15%、酸碱调节剂0.5%~2%。
9.根据权利要求1或8所述的方法，其特征在于，肠溶衣保护层所滑石粉粒度应≥800目，酸碱调节剂为氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钙中的一种或两种以上的混合物。
10.根据权利要求1或8所述的方法，其特征在于，肠溶衣保护层的制备过程为：将聚（甲基）丙烯酸树脂和（或）聚醋酸乙烯酞酸酯、聚乙二醇-6000溶入纯化水中，并加入滑石粉作为肠溶液，用酸碱调节剂的水溶液调节肠溶液pH值至9.0左右，将包完隔离层的片芯进行包衣，包衣过程中调节物料温度为30℃~40℃，喷雾压力为0.50MPa~0.70MPa，喷液速度为50g/10秒，该工序完成后药片增重25%~35%。
一种含有埃索美拉唑镁的肠溶片剂及其制备方法
技术领域
发明内容
③制湿粒：取上述软材置于摇摆式颗粒机中通过24目尼龙筛制粒；
④干燥：将湿颗粒放置沸腾干燥机中干燥，控制物料温度30℃~40℃，使颗粒水分达到
2%以下；
⑤整粒：将干燥颗粒置于旋振筛中用24目筛网整粒；
⑥总混：将已整粒颗粒置于V型混合机中，加入处方量的润滑剂，混匀,混合时间为30分钟，取样进行中间体检验；
⑦中间体检验合格后按照10mg、20mg以及40mg（以埃索美拉唑计）等不同规格进行压片。
上述中间隔离层所用酸碱调节剂为氢氧化钠、氢氧化钙、磷酸二氢钠、磷酸氢二钠、磷酸钠中的一种或两种以上的混合物，羟丙甲纤维素的粘度为2~5，优选4~5。
25%~35%。
具体实施方式
埃索美拉唑镁（以埃索美拉唑计） 10.0 kg（折干折纯）
乳 糖 45.0 kg
氧化镁 5.0 kg
10%淀粉溶液 适 量
硬脂酸镁 1.0 kg
共制成 500000片
中间隔离层包衣液处方：
羟丙甲纤维素 12.0 kg
二氧化钛 2.5 kg
聚乙二醇-6000 1.2 kg
磷酸二氢钠 0.8 kg
纯化水 120.0 kg
肠溶衣层包衣液处方：
Eudragit L30D-55 40.0 kg
滑石粉 3.5 kg
聚乙二醇-6000 1.2 kg
0.1mol/L KOH溶液 适 量
纯化水 40.0 kg
制备方法：
1、含药片芯的制备
①原辅料处理：原辅料用100目筛网过筛；
②按处方量称取埃索美拉唑镁、填充剂以及抗酸剂按等量递增法混合均匀，喷入粘合剂适量，制成软材；
③制湿粒：取上述软材置于摇摆式颗粒机中通过24目尼龙筛制粒；
④干燥：将湿颗粒放置沸腾干燥机中干燥，控制物料温度35℃~38℃，使颗粒水分达到
2%以下；
⑤整粒：将干燥颗粒置于旋振筛中用24目筛网整粒；
⑥总混：将已整粒颗粒置于V型混合机中，加入处方量的硬脂酸镁，混匀,混合时间为
30分钟，取样进行中间体检验；
⑦中间体检验合格后用φ6.5mm冲模进行压片。
0.1mol/L的氢氧化钾溶液调节肠溶液pH值至9.0左右，将包完隔离层的片芯进行包衣，包衣过程中控制物料温度为35℃~38℃，调节喷雾压力为0.55 MPa，喷液速度为50g/10秒，该工序完成后药片增重28%~32%。
埃索美拉唑镁（以埃索美拉唑计） 10.0 kg（折干折纯）
甘露醇 45.0 kg
氧化镁 5.0 kg
3%羟丙甲纤维素溶液 适 量
滑石粉 1.5 kg
共制成 500000片
中间隔离层包衣液处方：
羟丙甲纤维素 12.0 kg
二氧化钛 2.2 kg
聚乙二醇-6000 1.2 kg
磷酸氢二钠 1.0 kg
纯化水 120.0 kg
肠溶衣层包衣液处方：
Eudragit L30D-55 42.0 kg
滑石粉 3.5 kg
聚乙二醇-6000 1.2 kg
0.5mol/L NaOH溶液 适 量
纯化水 42.0 kg
制备方法：
1、含药片芯的制备
①原辅料处理：原辅料用100目筛网过筛；
②按处方量称取埃索美拉唑镁、填充剂以及抗酸剂按等量递增法混合均匀，喷入粘合剂适量，制成软材；
③制湿粒：取上述软材置于摇摆式颗粒机中通过24目尼龙筛制粒；
④干燥：将湿颗粒放置沸腾干燥机中干燥，控制物料温度35℃~38℃，使颗粒水分达到
2%以下；
⑤整粒：将干燥颗粒置于旋振筛中用24目筛网整粒；
⑥总混：将已整粒颗粒置于V型混合机中，加入处方量的滑石粉，混匀,混合时间为30分钟，取样进行中间体检验；
⑦中间体检验合格后用φ6.5mm冲模进行压片。
25%~28%。
0.5mol/L的氢氧化钠溶液调节肠溶液pH值至9.0左右，将包完隔离层的片芯进行包衣，包衣过程中控制物料温度为30℃~40℃，喷雾压力为0.60MPa，喷液速度为50g/10秒，该工序完成后药片增重30%~35%。
埃索美拉唑镁（以埃索美拉唑计） 10.0 kg（折干折纯）
甘露醇 45.0 kg
碳酸钙 5.0 kg
2%PVP-K30溶液 适 量
微粉硅胶 1.2 kg
共制成 500000片
中间隔离层包衣液处方：
羟丙甲纤维素 12.0 kg
二氧化钛 2.4 kg
聚乙二醇-6000 1.2 kg
磷酸钠 1.0 kg
纯化水 120.0 kg
肠溶衣层包衣液处方：
Eudragit L30D-55 42.0 kg
滑石粉 3.5 kg
聚乙二醇-6000 1.2 kg
0.5mol/L NaOH溶液 适 量
纯化水 42.0 kg
制备方法：
1、含药片芯的制备
①原辅料处理：原辅料用100目筛网过筛；
②按处方量称取埃索美拉唑镁、填充剂以及抗酸剂按等量递增法混合均匀，喷入粘合剂适量，制成软材；
③制湿粒：取上述软材置于摇摆式颗粒机中通过24目尼龙筛制粒；
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