1.一种八臂聚乙二醇，具有一个八价中心结构和八条PEG链，其特征在于，通式如下：
其中，八价中心结构CORE中含有八羟基二糖分子脱羟基后的残基，所述八羟基二糖分
子含有八个裸露的羟基；所述八羟基二糖分子是两个单糖单元共价连接的结构；所述共价
连接两个单糖单元的连接基选自糖苷键、酰胺键、酯键中任一种；所述八羟基二糖分子的八个裸露羟基分布在两个单糖单元上，两个单糖单元相同，且分布方式为4+4；n为聚乙二醇链的聚合度，选自1～2000；八个PEG链的聚合度可彼此相同或不同，分别表示为n1、n2、n3、n4、n5、n6、n7、n8；所述八臂聚乙二醇具有单分散性或多分散性。
2.根据权利要求1所述八臂聚乙二醇，其特征在于，所述n1≈n2≈n3≈n4≈n5≈n6≈n7≈
n8；
每条PEG链对应的数均分子量优选约150,250,500,600,700,800,900,1000,1500,
2000,2500,3000,3350,3500,4000,5000,5500,6000,6500,7000,7500,8000,8500,9000,
9500,10000,11000,12000,13000,14000,15000,16000,17000,18000,19000或20000Da。
3.根据权利要求1所述八臂聚乙二醇，其特征在于，所述八条PEG链的数均分子量均选
自2kDa～40kDa或均选自1～1500Da；更优选2～1000Da；更优选2～500Da；更优选30～
250Da；更优选34～150Da。
4.根据权利要求1所述八臂聚乙二醇，其特征在于，所述八条PEG链的数均聚合度均选
自22～2000；更优选44～2000；更优选90～2000；更优选113～2000。
5.根据权利要求1所述八臂聚乙二醇，其特征在于，所述八条PEG链的数均聚合度均选
自1～113；更优选1～90；更优选1～44；更优选1～22。
6.根据权利要求1所述八臂聚乙二醇，其特征在于，所述八条PEG链均具有单分散性，优
选n1＝n2＝n3＝n4＝n5＝n6＝n7＝n8；其EO单元数选自2～70；更优选3～70；更优选3～70；更优选3～50；更优选3～25；优选选自2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、18、20、22、
24、26、27、28、29、30、32、34、36、38、40、42、44、45、46、48、50、52、54、56、58、60、62、64、66、
67、68、70中任一种。
7.根据权利要求1所述八臂聚乙二醇，其特征在于，所述八价基团CORE(O-)8可稳定存
在，或存在可降解连接基；所述区别可稳定存在、可降解的条件选自以下任一种：光、热、低温、酶、氧化还原、酸性、碱性、生理条件、体外模拟环境；
所述八价基团CORE(O-)8存在可降解连接基，具有单一降解方式，或组合降解方式；优选
为组合降解方式时，优选具有不同降解速率或不同降解条件的梯度降解方式；
所述CORE优选在阴离子聚合条件下稳定存在。
8.根据权利要求1所述八臂聚乙二醇，其特征在于，
所述单糖单元选自单糖、糖醇、脱氧糖、氨基糖、氨基糖衍生物、糖酸、糖苷中任一种单
糖或其衍生物的一价残基；
所述糖醇，分子式为C4H10O4、C5H12O5、C6H14O6、C7H16O7；优选赤藓糖醇、木糖醇、山梨糖醇、乳糖醇、甘露糖醇；
所述脱氧糖，优选脱氧核糖、岩藻糖；
所述氨基糖，优选葡萄糖胺、半乳糖胺、甘露糖胺、氨基脱氧葡萄糖；
所述氨基糖的酰胺衍生物；
所述糖酸，优选葡糖酸、庚糖酸、葡糖醛酸；
所述糖苷，优选甲基糖苷、乙基糖苷、丙基糖苷；
所述单糖单元选自醛糖或酮糖；
所述单糖单元选自丁糖、戊糖、己糖、庚糖；
所述丁糖，分子式C4H8O4；优选赤藓糖、赤藓酮糖；
所述戊糖，分子式C5H10O5或C5H10O4；优选核糖、阿拉伯糖、来苏糖、木糖、脱氧核糖、核酮糖；
所述己糖，分子式C6H12O6或C6H12O5；优选葡萄糖、阿洛糖、阿卓糖、甘露糖、古洛糖、艾杜糖、半乳糖、塔罗糖、阿洛酮糖、果糖、山梨糖、塔格酮糖、肌醇、岩藻糖；
所述庚糖，分子式C7H14O7或C7H14O6；优选甘露庚酮糖。
9.根据权利要求1所述八臂聚乙二醇，其特征在于，
所述糖苷键选自O-苷、N-苷、S-苷、C-苷；
所述糖苷键选自α-型糖苷键、β-型糖苷键；
所述糖苷键选自1,1-糖苷键、1,2-糖苷键、1,3-糖苷键、1,4-糖苷键、1,6-糖苷键、2,1-
糖苷键中任一种；
所述糖苷键选自α-1,4-糖苷键、α-1,6-糖苷键、β-1,4-糖苷键、α,β-1,2-糖苷键、β-1,6糖苷键、α-1,1糖苷键、β-1,3糖苷键、β-2,1糖苷键中任一种；
所述八羟基二糖分子最优选由两个呋喃型或吡喃型的己糖环通过糖苷键连接而成的
结构；
所述八羟基二糖分子优选海藻糖、纤维二糖、麦芽糖、异麦芽糖、龙胆二糖、曲二糖、昆
布二糖、甘露二糖、α-葡糖-α-葡糖苷；
所述八羟基二糖分子还优选以下任一结构，或者任一结构中O-苷被S-苷、N-苷或C-苷
取代的结构：
10.权利要求1～9中任一八臂聚乙二醇的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
步骤一、采用含八羟基小分子CORE(OH)8的引发剂体系；其中，CORE(O-)8在阴离子聚合
条件下稳定存在；
所述八羟基二糖小分子作为引发剂，与碱组成共引发剂体系；
步骤二、引发环氧乙烷聚合；
步骤三、反应结束后向步骤二得到的具有八条聚乙二醇链的中间产物体系中加入质子
源，即可得到羟基封端的八臂聚乙二醇。
11.权利要求1～9中任一八臂聚乙二醇的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
二糖基小分子与含裸露羟基的线性官能化聚乙二醇经偶合反应得到八臂聚乙二醇；
或二糖基小分子与含被保护羟基的线性官能化聚乙二醇经偶合反应得到被保护的八
臂聚乙二醇，再经过脱保护反应得到八臂聚乙二醇；
其中，所述二糖基小分子为八羟基二糖分子CORE(OH)8或官能化的八羟基二糖分子；
所述线性官能化聚乙二醇包括反应端及羟基端；其中，反应端含有反应性基团，可与上
述二糖基小分子发生反应形成共价连接基；羟基端含裸露的羟基或被保护的羟基。
12.一种官能化八臂聚乙二醇，其特征在于，结构通式如下：
其中，八价中心结构CORE中含有八羟基二糖分子脱羟基后的残基，所述八羟基二糖分
子含有八个裸露的羟基；所述八羟基二糖分子是两个单糖单元共价连接的结构；所述共价
连接两个单糖单元的连接基选自糖苷键、酰胺键、酯键中任一种；所述八羟基二糖分子的八个裸露羟基分布在两个单糖单元上，两个单糖单元相同，且分布方式为4+4；n为聚乙二醇链的聚合度，选自1～2000；八个PEG链的聚合度可彼此相同或不同，分别表示为n1、n2、n3、n4、n5、n6、n7、n8；
其中，kH为单个分子中PEG末端为羟基的PEG链个数，kH小于8，即至少一个PEG链末端被
官能化，kH选自0、1、2、3、4、5、6、7；其余8-kH个PEG链末端含有功能性基团；F为氢原子或为其中，q、q1各自独立地为0或1，Z1、Z2各自独立地为二价连接基，R01为能与生物
相关物质相互反应的功能性基团；F为氢原子时参与形成末端功能性基团羟基、氨基或巯
基；
k为单个官能化末端中F的个数，选自1或2～250；单个分子中的8-kH个k各自独立地相等
或不同；
单个官能化PEG链中，g为0或1；G为末端支化基团，选自三价或更高价态的连接基，连接
PEG链段与末端的功能性基团；L0为二价连接基，连接PEG链段与末端支化基团G；
g＝0时，k＝1，L0、G均不存在，F不为氢原子、羟乙基、羟基封端的PEG链；
g＝1时，G存在，L0可以存在或不存在，k为2～250，此时F允许为氢原子；
通式(20)中的 可稳定存在或可降解；同一分子中，CORE、L0、G、(Z2)q-
(Z1)q1中任一种与相邻基团形成的连接基各自独立地可稳定存在或可降解；同一分子中，
CORE、L0、G、(Z2)q-(Z1)q1各自独立地可稳定存在或可降解。
13.根据权利要求12所述官能化八臂聚乙二醇，其特征在于，所述官能化八臂聚乙二醇
的通式为通式(2)、(6)、(7)中任一种；
通式(2)，kH＝0，其中8个PEG链均被官能化修饰，
通式(6)，kH＝7，其中仅有一个PEG链均被官能化修饰，
通式(7)，kH＝7，g＝0，k＝1。
。
14.根据权利要求12所述官能化八臂聚乙二醇，其特征在于，
八个PEG链末端的g均相等；所述官能化八臂聚乙二醇选自以下任一种通式：
(1)g＝0，G不存在，k＝1，通式(2)如式(21)所示：
(2)g＝1，G存在，k≥2，通式(2)如式(22)所示，其中，k选自2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、
12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32或33～250；
(3)g＝1，G存在，八个PEG链末端的k均相等；k＝2，通式(2)如式(23)所示，末端支化基
团G均为三价支化基团；
(4)g＝1，G存在，八个PEG链末端的k均相等；k＝3，通式(2)如式(24)所示，末端支化基
团G均为四价支化基团；
(5)g＝1，G含有树枝状结构，且k选自以下任一种：22,23,24,25,26,32,33,34,35,42,43,
44,以及上述任一种k的2倍、3倍或4倍；
(6)g＝1，G为梳状结构，k≥3，优选100≥k≥3，更优选50≥k≥3，更优选25≥k≥3；
(7)g＝1，G为呋喃糖环或吡喃糖环结构，G(F)k的末端为羟基、氨基、巯基，或对羟基、氨基、巯基进行官能化修饰后的功能性基团；
(8)g＝1，G(F)k均为开链单糖、开链二糖或开链多糖的残基，末端为羟基或对羟基进行
官能化修饰后的功能性基团；
(9)g＝1，G(F)k均为环糊精残基，所述环糊精为α-,β-,或γ-环糊精，末端为羟基或对羟基进行官能化修饰后的功能性基团。
15.根据权利要求12所述官能化八臂聚乙二醇，其特征在于，
所述R01与生物相关物质的相互反应选自共价键的形成、氢键的形成、荧光作用和靶向
作用；
所述R01优选反应性基团、反应性基团的变化形式、具有治疗靶向性的功能性基团、荧光
性功能性基团；所述变化形式选自反应性基团的前体、以其作为前体的活性形式、被取代的活性形式、被保护的形式、脱保护形式中任一种；
所述R01优选类A～类H中任一类任一种功能性基团或其变化形式；所述变化形式选自反
应性基团的前体、以其作为前体的活性形式、被取代的活性形式、被保护的形式、脱保护形式中任一种：
类A：活性酯基及活性酯基的类似结构；所述活性酯基选自琥珀酰亚胺活性酯基、对硝
基苯活性酯基、邻硝基苯活性酯基、苯并三唑活性酯基、1,3,5-三氯苯活性酯基、氟代苯基活性酯基、咪唑活性酯基；所述活性酯基的类似结构选自2-硫酮-3-噻唑烷甲酸酯基、2-硫氧代噻唑烷-3-羧酸酯基、2-硫酮吡咯烷-N-羧酸酯基、2-硫酮吡咯烷-N-甲酸酯基、2-硫酮苯并噻唑-N-甲酸酯基、1-氧代-3-硫氧代异吲哚啉-N-甲酸酯基；
类B：磺酸酯基、亚磺酸酯基、砜基、亚砜基、1,3-二砜基-2-丙基羰基苯基、砜甲基丙烯
酰基；
类C：羟胺基、巯基、氨基、卤原子、卤代乙酰胺基、四甲基哌啶氧基、二氧杂哌啶氧基、铵盐、肼基、二硫化物的残基、酯基、硫酯基、硫代酯基、碳酸酯基、硫代碳酸酯基、二硫代碳酸酯基、三硫代碳酸酯基、黄原酸酯基、过硫代碳酸酯基、四硫双酯基、O-羰基羟胺基、酰胺基、酰亚胺基、酰肼基、磺酰肼基、腙基、亚胺基、烯胺基、炔胺基、被保护的羟基或巯基、被保护的氨基；所述氨基包括伯氨基、仲氨基；被保护的羟基或巯基优选氨基甲酸酯、一硫代氨基甲酸酯、二硫代氨基甲酸酯；被保护的氨基优选氨基甲酸酯、一硫代氨基甲酸酯、二硫代氨基甲酸酯；
类D：羧基、磺酸基、次磺酸基、异羟肟酸基、硫代异羟肟酸基、黄原酸基、酰卤基、磺酰氯基、醛基、乙二醛基、缩醛基、半缩醛基、水合醛基、酮基、缩酮基、半缩酮基、半酮缩醇基、酮缩醇基、水合酮基、原酸基、原酸酯基、氰酸酯基、硫氰酸酯基、异腈酸酯基、异硫氰酸酯基、酯基、氧羰酰卤基、二氢恶唑基、硫醛基、硫酮基、硫缩醛基、硫酮水合物基、酮缩硫醇基、半酮缩醇基、硫酯基、硫代酯基、双硫酯基、硫代半缩醛基、单硫代水合物基、二硫代水合物基、硫醇水合物基、硫代羧酸基、脲基、硫脲基、胍基及其质子化形式、脒基及其质子化形式、酸酐基、方酸基、方酸酯基、半方酸基、半方酸酯基、N-氨基甲酰基-3-咪唑基、N-氨基甲酰基-
3-甲基碘化咪唑鎓基、亚氨酸基、亚氨酸酯基、硝酮基、肟基、脲基、硫脲基、假脲基；所述二氢恶唑基包括恶唑啉基、异恶唑啉基；所述硫代羧酸基包括一硫代羧酸基、二硫代羧酸基；
类E：马来酰亚胺基、丙烯酸酯基、N-丙烯酰胺基、甲基丙烯酸酯基、N-甲基丙烯酰胺基、被保护的马来酰亚胺基、马来酰胺酸基、1,2,4-三唑啉-3,5-二酮基、偶氮基、环烯烃基；所述环烯烃基优选环辛烯烃基、降冰片烯基、7-氧杂-双环[2.2.1]庚-5-烯-2-基、二环庚二
烯/2,5-降冰片二烯基、7-氧杂二环庚二烯基中任一种；
类F：环氧基、烯基、烯基烃基、炔基、炔基烃基；所述烯基优选为乙烯基或丙烯基；所述烯基烃基优选为烯丙基；所述炔基优选为丙炔基；所述炔基烃基优选为炔丙基；
类G，
类Ga：环炔烃基、环炔杂烃基、共轭二烯烃基、杂化的共轭二烯烃基、1,2,4,5-四嗪基；
类Gb：叠氮基、氧化腈基、氰氧化物基、氰基、异氰基、醛肟基、重氮基、重氮鎓离子、氧化偶氮基、腈亚胺基、N-氧化醛亚胺基、四氮唑基、4-乙酰基-2-甲氧基-5-硝基苯氧基及其重氮化形式；可发生1,3-偶极环加成反应官能化基团；
类H：羟基、被保护的羟基、硅氧基、被保护的双羟基、三羟基硅基、被保护的三羟基硅
基；所述羟基选自醇羟基、酚羟基、烯醇式羟基、半缩醛羟基中任一种。
16.根据权利要求12所述官能化八臂聚乙二醇，其特征在于，
所述R01为活性酯基时，-(Z1)q1-R01选自以下任一种活性酯形式：碳酸酯、乙酸酯、丙酸
酯、丁酸酯、戊酸酯、己酸酯、庚酸酯、辛酸酯、壬酸酯、癸酸酯、乙二酸酯、丙二酸酯、甲基丙二酸酯、乙基丙二酸酯、丁基丙二酸酯、丁二酸酯、2-甲基丁二酸酯、2,2-二甲基丁二酸酯、
2-乙基-2-甲基-丁二酸酯、2,3-二甲基丁二酸酯、戊二酸酯、2-甲基戊二酸酯、3-甲基戊二酸酯、2,2-二甲基戊二酸酯、2,3-二甲基戊二酸酯、3,3-二甲基戊二酸酯、己二酸酯、庚二酸酯、辛二酸酯、壬二酸酯、癸二酸酯、马来酸酯、富马酸酯、氨基酸酯、多肽酸酯、聚氨基酸酯；
所述R01为氨基时，-(Z1)q1-R01包括一级胺失去非氨基氢原子获得的伯氨基或失去氨基
氢原子获得的仲氨基，及二级胺失去非氨基氢原子获得的仲氨基；
所述R01为醛基时，-(Z1)q1-R01选自醛基化合物失去一个非醛基氢原子后对应的一价功
能性基团或甲醛基；
所述R01为羧基时，-(Z1)q1-R01包括一元酸失去一个非羧基氢原子后对应的一价功能性
基团，以及二元酸脱除一分子羟基得到的一价功能性基团；
所述R01为酰卤基时，卤素原子选自氟原子、氯原子、溴原子或碘原子；-(Z1)q1-R01包括酰氯化合物脱除1个氢原子获得的一价基团，以及二酰基与一个卤原子结合形成的酰卤基；
所述R01为酸酐基时，为开链或形成分子内酸酐；-(Z1)q1-R01包括酸酐失去一个氢原子后
对应的一价功能性基团；
所述R01为分子内碳酰亚胺基时，-(Z1)q1-R01为分子内酸酐对应的酰亚胺形式；
当R01为马来酰亚胺基时，-(Z1)q1-R01来自3,4,5,6-四氢邻苯二甲酰亚胺、马来酰亚胺基
乙酰基、3-马来酰亚胺基丙酰基、4-马来酰亚胺丁酰基、5-马来酰亚胺戊酰基、6-(马来酰亚胺基)己酰基、3-马来酰亚胺基苯甲酰基、4-马来酰亚胺基苯甲酰基、4-(N-马来酰亚胺基甲基)环己烷-1-甲酰基、4-(4-马来酰亚胺基苯基)丁酰基、11-(马来酰亚胺基)十一烷酸酰
基、N-(2-氨基乙基)马来酰亚胺、N-(4-氨基苯)马来酰亚胺、2-马来酰亚胺基乙基中任一种的马来酰亚胺基；
所述R01为炔基时，-(Z1)q1-R01选自乙炔基、丙炔基、炔丙基、环炔烃基中任一种及任一种的烃基取代形式；
所述R01为氰基时，-(Z1)q1-R01包括氰基化合物失去一个氢原子后对应的一价功能性基
团；
所述R01为羟基时，-(Z1)q1-R01包括一元醇失去一个非羟基氢原子后对应的一价功能性
基团。
17.根据权利要求12所述官能化八臂聚乙二醇，其特征在于，
所述R01为氨基时，-(Z1)q1-R01包括一级胺失去非氨基氢原子获得的伯氨基或失去氨基
氢原子获得的仲氨基，及二级胺失去非氨基氢原子获得的仲氨基；所述一级胺选自甲胺、乙胺、丙胺、丁胺、戊胺、己胺、庚胺、辛胺、环己胺、苯胺中任一种；所述二级胺选自二甲胺、二乙胺、二丙胺、二丁胺、二戊胺、二己胺、二庚胺、二辛胺、二环己胺、N-甲基苯胺、N-乙基苯胺、N-丙基苯胺、N-异丙基苯胺、N-丁基苯胺、N-环己基苯胺、氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶中任一种；所述R01为氨基时，-(Z1)q1-R01还优选为氨基酸、氨基酸衍生物、ω-氨基羧酸、多肽或多肽衍生物失去C-羧基或侧基羧基的羟基后形成的残基；
所述R01为醛基时，-(Z1)q1-R01选自醛基化合物失去一个非醛基氢原子后对应的一价功
能性基团；所述醛基化合物选自乙醛、丙醛、丁醛、戊醛、己醛、庚醛、辛醛、壬醛、癸醛、巴豆醛、丙烯醛、异丁烯醛、2-乙基丙烯醛、一氯乙醛、碘乙醛、二氯乙醛、苯甲醛、苯乙醛、甲基苯甲醛、肉桂醛、硝基肉桂醛、溴苯甲醛、氯苯甲醛；当存在2种或2种以上结构形式时，可取其中任一种结构形式；
所述R01为羧基时，-(Z1)q1-R01包括一元酸失去一个非羧基氢原子后对应的一价功能性
基团，以及二元酸脱除一分子羟基得到的一价功能性基团；所述一元酸选自甲酸、乙酸、丙酸、丁酸、戊酸、己酸、庚酸、辛酸、壬酸、癸酸、月桂酸、肉豆蔻酸、棕榈酸、硬脂酸、油酸、花生酸、二十一烷酸、山嵛酸、异丁酸、3-甲基丁酸、丙烯酸、甲基丙烯酸、柠檬酸、乙烯基乙酸、顺芷酸、6-庚烯酸、衣康酸、香茅酸、一氯乙酸、二氯乙酸、一氟乙酸、二氟乙酸、苯甲酸、甲基苯甲酸、一氟代苯甲酸、乙氧基苯甲酸、甲氧基苯甲酸、乙基苯甲酸、乙烯基苯甲酸、丙基苯甲酸、2-异丙基苯甲酸、2-丁基苯甲酸、2-异丁基苯甲酸、氨基甲酰马来酸、N-苯基马来酸、马来酰胺酸、花生四烯酸、二十四烷酸、二十四烯酸、甘醇酸、乳酸、异烟酸、抗坏血酸、龙胆酸、葡萄糖酸、糖醛酸、山梨酸、N-(ω-氨基羧酸)基中任一种；所述二元酸选自乙二酸、丙二酸、甲基丙二酸、乙基丙二酸、丁基丙二酸、丁二酸、2-甲基丁二酸、2,2-二甲基丁二酸、2-乙基-
2-甲基-丁二酸、2,3-二甲基丁二酸、戊二酸、2-甲基戊二酸、3-甲基戊二酸、2,2-二甲基戊二酸、2,3-二甲基戊二酸、3,3-二甲基戊二酸、己二酸、庚二酸、辛二酸、壬二酸、癸二酸、马来酸、富马酸、草酰乙酸、二甲基丙二酸、异丙基丙二酸、苄基丙二酸、1,1-环氧基二羧酸、1,
1-环丁基二羧酸、二丁基丙二酸、乙基(1-甲基丙基)丙二酸、乙基(1-甲基丁基)丙二酸、乙基(异戊基)丙二酸、苯基丙二酸、2-氧代戊二酸、3-氧代戊二酸、5-降冰片烯-内-2,3-二羧酸、1,4-环己二羧酸、1,3-环己二酸、1,2-环己二酸、吡咯烷-3,4-二羧酸、樟脑酸、氯菌酸、环酸、5-甲基间苯二酸、邻苯二甲酸、4-甲基-1,2-苯二羧酸、4-氯邻苯二酸、3,4-吡啶二羧酸、2,3-吡啶二羧酸、2,4-吡啶二羧酸、3,5-吡啶二羧酸、2,6-吡啶二羧酸、2,4-二甲基吡咯-3,5-二羧酸、吡啶-2,3-二羧酸、5-甲基吡啶-2,3-二羧酸、5-乙基吡啶-2,3-二羧酸、5-甲氧基甲基-2,3-吡啶二羧酸、4,5-哒嗪二羧酸、2,3-吡嗪二羧酸、5-甲基吡嗪-2,3-二羧
酸、4,5-咪唑二羧酸、2-丙基咪唑二羧酸、联苯二甲酸、4,4'-二苯乙烯二羧酸、2,7-萘二羧酸、4,4'-二苯醚二甲酸、2,2'-联吡啶-5,5'-二羧酸、2,2'-联吡啶-3,3'-二羧酸、4-吡喃酮-2,6-二羧酸、邻苯二酚-O,O'-二乙酸、噻吩-2,3-二羧酸、2,5-噻吩二羧酸、2,5-二羧酸-
3,4-乙撑二氧噻吩、1,3-丙酮二羧酸、亚甲基丁二酸、2-甲基-2-丁烯二酸、1,3-丁二烯-1,
4-二羧酸、丁炔二酸、降冰片烯-2,3-二羧酸、双环[2.2.1]庚-2-烯-2,3-二羧酸、二甘醇酸、二硫醇二羟基乙酸、苹果酸、酒石酸、2,3-二巯基丁二酸、2,3-二溴丁二酸、吡唑解草酸、4,
4'-二氯-2,2'-二羧基联苯、4,4'-二溴-2,2'-二羧基联苯、葡萄糖二酸、蔗糖酸、双羟萘酸、
2-溴丁二酸、2-巯基丁二酸、1,3-金刚烷二羧酸、2,6-二甲基-1,4-二氢-3,5-吡啶二羧酸、羰基丙二酸、乙氧基甲叉丙二酸、3,3'-二硫代二丙酸、5-exo-甲基-2-降冰片烯-5,6-顺-二羧酸、乙酰基丙二酸中任一种；所述R01为羧基时，-(Z1)q1-R01还优选为氨基酸、氨基酸衍生物、多肽或多肽衍生物失去N-氨基或侧基氨基的一个氢原子后形成的残基；
所述R01为酰卤基时，卤素原子选自氟原子、氯原子、溴原子或碘原子；-(Z1)q1-R01包括酰氯化合物脱除1个氢原子获得的一价基团，以及二酰基与一个卤原子结合形成的酰卤基；所述酰氯化合物选自乙酰氯、乙酰溴、一氯代乙酰氯、二氯代乙酰氯、丙酰氯、丙酰溴、丁酰氯、
3-环戊基丙酰氯、2-氯丙酰氯、叔丁基乙酰氯、戊酰氯、己酰氯、庚酰氯、辛酰氯、壬酰氯、癸酰氯、月桂酰氯、肉豆蔻酰氯、棕榈酰氯、硬脂酰氯、油酰氯、山嵛酰氯、环戊烷甲酰氯、甲氧基乙酰氯、乙酰氧基乙酰氯中任一种；所述二酰基选自乙二酰基、丙二酰基、甲基丙二酰基、乙基丙二酰基、丁基丙二酰基、丁二酰基、2-甲基丁二酰基、2,2-二甲基丁二酰基、2-乙基-
2-甲基-丁二酰基、2,3-二甲基丁二酰基、戊二酰基、2-甲基戊二酰基、3-甲基戊二酰基、2,
2-二甲基戊二酰基、2,3-二甲基戊二酰基、3,3-二甲基戊二酰基、己二酰基、庚二酰基、辛二酰基、壬二酰基、癸二酰基、马来酰基、富马酰基中任一种；
所述R01为酸酐基时，为开链或形成分子内酸酐；-(Z1)q1-R01包括酸酐失去一个氢原子后
对应的一价功能性基团；所述酸酐选自乙酸酐、丙酸酐、丁酸酐、戊酸酐、己酸酐、庚酸酐、辛酸酐、壬酸酐、癸酸酐、月桂酸酐、肉豆蔻酸酐、棕榈酸酐、硬脂酸酐、山嵛酸酐、巴豆酸酐、甲基丙烯酸酐、油酸酐、亚油酸酐、氯乙酸酐、碘代乙酸酐、二氯乙酸酐、琥珀酸酐、甲基琥珀酸酐、2,2-二甲基琥珀酸酐、衣康酸酐、马来酸酐、戊二酸酐、二乙醇酸酐、苯甲酸酐、苯基琥珀酸酐、苯基马来酸酐、高酞酸酐、靛红酸酐、邻苯二甲酸酐中任一种；分子内酸酐选自丁二酸酐、2,2-二甲基琥珀酸酐、环戊烷-1,1-二乙酸酐、1,1-环己基二乙酸酐、2-亚甲基丁二酸酐、戊二酸酐、卡龙酸酐、环丁烷-1,2-二甲酸酐、六氢邻苯二甲酸酐、甲基六氢邻苯二甲酸酐、1,2,3,6-四氢苯酐、1,2,5,6-四氢苯酐、3-甲基四氢苯二甲酸酐、甲基四氢邻苯二甲酸酐、柠康酸酐、2,3-二甲基马来酸酐、2,3-二氯马来酸酐、3,4,5,6-四氢苯酐、3-甲基邻苯二甲酸酐、4-叔丁基邻苯二甲酸酐、1,8-萘二甲酸酐、2,2'-联苯二甲酸酐、4-氟邻苯二甲酸酐、3-氟邻苯二甲酸酐、4-溴邻苯二甲酸酐、4-氯邻苯二甲酸酐、3,6-二氯邻苯二甲酸酐、3-硝基邻苯二甲酸酐、4-硝基邻苯二甲酸酐、4-溴-1,8-萘二甲酸酐、4,5-二氯-1,8-萘二甲酸酐、4-硝基-1,8-萘二甲酸酐、降冰片烯二酸酐、甲基内亚甲基四氢苯酐、去甲斑蝥素、2,3-吡啶二羧酸酐、2,3-吡嗪二酸酐、苯并噻吨二羧酸酐中任一种酸酐；
所述R01为分子内碳酰亚胺基时，-(Z1)q1-R01选自上述任一种分子内酸酐对应的酰亚胺
形式；
所述R01为氰基时，-(Z1)q1-R01包括氰基化合物失去一个氢原子后对应的一价功能性基
团；所述氰基化合物选自甲腈、乙腈、丁腈、戊腈、己腈、庚腈、辛腈、壬腈、癸腈、十一烷基腈、烯丙基腈、丙烯腈、巴豆腈、甲基丙烯腈、二氯乙腈、氟乙腈、苯甲腈、苄基腈、甲基苄基腈、氯苯甲腈、甲基苯甲腈中任一种；
所述R01为羟基时，-(Z1)q1-R01包括一元醇失去一个非羟基氢原子后对应的一价功能性
基团；所述一元醇选自甲醇、乙醇、丙醇、丁醇、戊醇、己醇、庚醇、辛醇、壬醇、癸醇、十一醇、十二醇、十三醇、十四醇、十五醇、十六醇、十七醇、十八醇、油醇、苯甲醇、异丙苯醇、苯酚、甲酚、乙酚、丙酚、肉桂苯酚、萘酚、环戊醇、环己醇中任一种。
18.根据权利要求12所述官能化八臂聚乙二醇，其特征在于，所述R01为源自胆固醇或其
衍生物、生物素或其衍生物、荧光素或其衍生物、罗丹明或其衍生物、蒽或其衍生物、芘或其衍生物、咔唑芘或其衍生物、咪唑或其衍生物、吲哚或其衍生物中任一种的残基；
所述R01为胆固醇或其衍生物的残基时，-(Z1)q1-R01选自胆固醇的衍生物、胆甾醇基氢琥
珀酸盐中任一种分子修饰于PEG末端后形成的残基；
所述R01为生物素或其衍生物的残基时，-(Z1)q1-R01选自生物素-N-琥珀酰亚胺基酯、3-
[3-[2-(生物素酰胺)乙基]氨基-3-氧代丙基]二硫基]丙酸琥珀酰亚胺酯、3-[[2-(生物素
酰胺)乙基]二硫基]丙酸磺酸基琥珀酰亚胺酯、N-(3-叠氮丙基)生物素胺、N-生物素-3,6-
二氧辛烷-1,8-二胺、N-生物素-3,6,9-三氧杂十一烷-1,11-二胺、生物素基-6-氨基喹啉、N-(6-[生物素胺]己基)-3'-(2'-吡啶二硫)丙酰胺、15-[D-(+)-生物素氨基]-4,7,10,13-
四氧杂十五烷酸、3-(4-(N-生物素-6-氨基己羧基)苯基)丙酸、N-Fmoc-N'-生物素-L-赖氨
酸、D-生物素酰肼、生物素-天冬氨酰-谷氨酰-缬氨酰-天冬氨醛中任一种分子修饰于PEG末端后形成的残基；
所述R01为荧光素或其衍生物的残基时，-(Z1)q1-R01选自5-羧基荧光素琥珀酰亚胺酯、6-
羧基荧光素琥珀酰亚胺酯、5-氨基荧光素、6-氨基荧光素、5(6)-氨基荧光素、5-(氨基甲基)荧光素盐酸盐、6-([4,6-二氯三嗪-2-基]氨基)荧光素盐酸、5'-荧光素氨基磷酸酯、荧光素
5-马来酰亚胺、荧光素6-马来酰亚胺、5-羧基荧光素、6-羧基荧光素、2,7-双(2-羧乙基)-5(6)-羧基荧光素、5-(4,6-二氯三嗪)氨基荧光素、CI 45350中任一种分子修饰于PEG末端后形成的残基；
所述R01为罗丹明或其衍生物的残基时，-(Z1)q1-R01选自四甲基罗丹明、四乙基罗丹明、
罗丹明3G、罗丹明6G、罗丹明590、5-羧基-X-罗丹明、6-羧基-X-罗丹明、磺酰罗丹明B、磺酰罗丹明G、磺酰罗丹明101、罗丹明X、罗丹明101、罗丹明110、罗丹明123、罗丹明700、罗丹明
800、5-羧基四甲基罗丹明、6-羧基四甲基罗丹明、5-羧基四甲基罗丹明琥珀酰亚胺酯、6-羧基四甲基罗丹明琥珀酰亚胺酯、5-羧基罗丹明6G琥珀酰亚胺酯、6-羧基罗丹明6G琥珀酰亚
胺酯、四甲基罗丹明-5-马来酰亚胺、四甲基罗丹明-6-马来酰亚胺、6-羧基-X-罗丹明琥珀酰亚胺酯、四甲基罗丹明-5-异硫氰酸酯、四甲基罗丹明-6-异硫氰酸酯、四甲基罗丹明B-5-异硫氰酸酯、四甲基罗丹明B-6-异硫氰酸酯、氯化罗丹明101、磺化罗丹明B中任一种分子修饰于PEG末端后形成的残基；
所述R01为蒽或其衍生物的残基时，-(Z1)q1-R01选自9-蒽甲醇、1-氨基蒽、2-氨基蒽、9-蒽甲醛、10-甲基蒽-9-甲醛、9-蒽甲酸、丙烯酸-9-蒽甲酯、甲基丙烯酸-9-蒽甲酯、9-蒽醛肟、
9-蒽丙烯醛中任一种分子修饰于PEG末端后形成的残基；
所述R01为芘或其衍生物的残基时，-(Z1)q1-R01选自1-芘甲醇、7,8,9,10-四氢苯并[a]
芘-7-醇、N-羟基琥珀酰亚胺酯1-芘丁酸、1-芘甲醛、1-芘丁酸、1-芘甲酸、1-芘乙酸、10-(1-芘)癸酸、1-芘十二酸、Fmoc-3-(1-芘基)-L-丙氨酸、叔丁基氧羰基-3-(1-芘基)-D-丙氨酸、叔丁基氧羰基-3-(1-芘基)-L-丙氨酸、1-氨基芘、1,3-二氨基芘、1,8-二氨基芘、1,6-二氨基芘、1-芘甲基胺、N-(1-芘基)马来酰亚胺中任一种分子修饰于PEG末端后形成的残基；
所述R01为咔唑芘或其衍生物的残基时，-(Z1)q1-R01选自咔唑、9-咔唑乙醇、2-羟基咔唑、
2-(9H-咔唑基)乙基硼酸频哪醇酯、2-(9H-咔唑基)乙基硼酸二乙醇胺酯、N-氨基咔唑、9-
(4-氨基苯基)咔唑、9-咔唑乙酸中任一种分子修饰于PEG末端后形成的残基；
所述R01为咪唑或其衍生物的残基时，-(Z1)q1-R01选自4-(羟甲基)咪唑、4-羟乙基咪唑、
1-(2-羟乙基)咪唑、1-甲基-2-羟甲基-1H-咪唑、1-(2-羟丙酯)咪唑、1-(β-羟乙基)-2-甲基咪唑、4-羟甲基-5-甲基-2-苯基咪唑、1-羟乙基-3-甲基咪唑、1-羟乙基-3-甲基咪唑氯盐、
4-羟甲基-5-甲基咪唑、4-溴-1H-咪唑、2-溴-1H-咪唑、1-甲基-2-溴-1H-咪唑、5-氯-1-甲基咪唑、2-氨基咪唑、4-氨基咪唑、1-(3-氨基丙基)咪唑、1-甲基-4-咪唑甲酸、4-咪唑甲醛、1-甲酰基咪唑、2-甲酰基咪唑、4-(咪唑-1-基)苯甲醛、1-甲基-2-咪唑甲醛、2-丁基-1H-咪唑-
4-甲醛、5-甲基咪唑-4-甲醛、2-乙基-4-甲酰基咪唑、2-乙基-4-甲基-5-咪唑甲醛、1-苄基-
1H-咪唑-5-甲醛、5-氨基-1H-咪唑-4-甲腈、组氨酸中任一种分子修饰于PEG末端后形成的
残基；
所述R01为吲哚或其衍生物的残基时，-(Z1)q1-R01选自4-羟基吲哚、5-羟基吲哚、6-羟基
吲哚、7-羟基吲哚、5-羟基-2-甲基吲哚、4-羟基-2-甲基吲哚、3-(2-甲基氨基乙基)吲哚、2-(2-氨基乙基)吲哚、3-(2-氨基乙基)-6-甲氧基吲哚、4-氨基吲哚、5-氨基吲哚、6-氨基吲哚、7-氨基吲哚、4-甲基-5-氨基吲哚、3-溴吲哚、4-溴吲哚、5-溴吲哚、6-溴吲哚、7-溴吲哚、
5-溴-1-甲基-1H-吲哚、3-(2-氨基乙基)吲哚-5-醇、5-羟基吲哚-2-甲酸、6-羟基-2-吲哚甲酸、7-羟基吲哚-2-甲酸、5-溴吲哚-2-甲酸、6-溴吲哚-2-甲酸、7-溴吲哚-2-甲酸、5-溴吲哚-3-甲酸、6-溴吲哚-3-甲酸、4-溴吲哚-3-甲醛、6-溴吲哚-3-甲醛、5-溴-1H-吲哚-3-乙醇中任一种分子修饰于PEG末端后形成的残基。
19.根据权利要求12所述官能化八臂聚乙二醇，其特征在于，
所述R01选自以下类A～类J中任一种类别中的功能性基团、类A～类H中任一种的变化形
式、类I-类J中任一种的功能性衍生物；所述变化形式选自反应性基团的前体、以其作为前体的活性形式、被取代的活性形式、被保护的形式、脱保护形式中任一种：
类A：
或类B：
或类C：
或类D：
或类E：
或类F：
或类G：
类Ga：
或类Gb：
或类H：
或类I：
或类J：
其中，M5为成环原子，选自碳原子、氮原子、磷原子、硅原子中任一种；M5所在的环状结构为3～50元环，优选3～32元环，更优选3～18元环，更优选5～18元环；所述环状结构选自以下组中任一种、任一种的被取代形式、或任一种的被杂化形式：环己烷、呋喃糖环、吡喃糖环、苯、四氢呋喃、吡咯烷、噻唑烷、环己烯、四氢吡喃、哌啶、1,4-二氧六环、吡啶、哒嗪、嘧啶、吡嗪、1,3,5-三嗪、1,4,7-三氮杂环壬烷、环三肽、茚、二氢化茚、吲哚、异吲哚、嘌呤、萘、二氢蒽、氧杂蒽、硫代呫吨、二氢菲、10,11-二氢-5H-二苯并[a,d]环庚烷、二苯并环庚烯、5-二苯并环庚烯酮、喹啉、异喹啉、芴、咔唑、亚氨基二苄、萘乙环、二苯并环辛炔、氮杂二苯并环辛炔；
其中，Y1为连接磺酰基、亚磺酰基、氧基磺酰基或氧基亚磺酰基的离去基团，选自甲基、
乙基、正丙基、异丙基、丁基、戊基、己基、庚基、辛基、壬基、癸基、乙烯基、苯基、苄基、对甲基苯基、4-(三氟甲氧基)苯基、三氟甲基、2,2,2-三氟乙基中任一种；
其中，W为F、Cl、Br或Il；
其中，W2为F、Cl、Br或I；
其中，W3为离去基团，选自F、Cl、Br、I、PhS；
其中，
分别为环骨架上含有氮原子、氮鎓离子、双键、偶氮、三键、二硫键、酸酐、酰亚胺、二烯的环状结构，所述环状结构选自碳环、杂环、苯并杂环、取代的碳环、取代的杂环或取代的苯并杂环；
其中，M是环上的碳原子、氮原子、磷原子或硅原子；
其中，M8为位于环上的碳原子、氮原子、磷原子或硅原子；M8所在环的成环原子数为4～
50；
其中，M22为位于脂环或脂杂环上的碳原子、氮原子、磷原子或硅原子；M22所在环的成环
原子数为4、5、6、7或8；
其中，R2为连接氧或硫原子的端基或二价连接基，选自氢原子、R21或R3中任一种原子或
基团；
其中，R21为二价连接基，参与成环；R21选自C1-20亚烃基、二价C1-20杂烃基、取代的C1-20亚烃基、取代的二价C1-20杂烃基中任一种二价连接基或任两种或任三种的组合形成的二价连接基；R21优选亚甲基、亚乙基、亚丙基、亚丁基、亚戊基、亚己基、亚庚基、亚辛基、亚壬基、亚癸基、1,2-亚苯基、亚苄基、C1-20氧杂亚烷基、C1-20硫杂亚烷基、C1-20氮杂亚烷基、氮杂芳烃基中任一种基团、任一种基团的被取代形式，任两种或任两种以上相同或不同的基团或其被
取代形式的组合；
其中，R3为连接氧基或硫基的端基，选自C1-20烃基、C1-20杂烃基、C1-20取代的烃基、C1-20取代的杂烃基中任一种；优选甲基、乙基、正丙基、异丙基、丁基、戊基、己基、庚基、辛基、壬基、癸基、苄基、烯丙基中任一种或任一种的被取代形式；
其中，R4为-(R4)C＝N+＝N—或-(R4)C--N+≡N结构中C上的氢原子、取代原子或取代基；优选氢原子、甲基、乙基、正丙基、异丙基、丁基、戊基、己基、庚基、辛基、壬基、癸基、烯丙基、丙烯基、乙烯基、苯基、甲基苯基、丁基苯基、苄基中任一种原子或基团；
其中，R8、R9、R10、R11、R12各自独立地为双键(-C＝C-)上的氢原子、取代原子或取代基，且在同一分子中，R8、R9、R10、R11、R12可以彼此相同，也可以不同；R8、R9、R10、R11、R12各自独立地选自：氢原子、氟原子、甲基；类E3中，R8优选为甲基；
其中，R24为连接于二硫键的端基，选自：C1-20烷基、芳基、杂化的苯基；
其中，R27为连接于偶氮的取代基，选自：苯基、取代的苯基或杂化的苯基；
其中，R30为烃基，选自：C1-20烷基、苄基、苯环氢原子被C1-20烃基取代的苄基；
其中，M19、M20、M21各自独立地为氧原子或硫原子，且在同一分子中，可以彼此相同或不同；
其中，X6为连接于酯基中氧原子的端基，选自羟基保护基或基团LG4；LG4选自C1-20烷基、芳基、芳烷基、C1-20杂烷基、杂芳基、杂芳烷基、C1-20烷基羰基、芳基羰基、芳烷基羰基、C1-20杂烷基羰基、杂芳基羰基、杂芳烷基羰基、C1-20烷氧基羰基、芳基氧基羰基、芳烷基氧基羰基、C1-20烷硫基羰基、芳基硫基羰基、芳烷基硫基羰基、C1-20烷基氨基羰基、芳基氨基羰基、芳烷基氨基羰基、C1-20杂烷基氧基羰基、杂芳基氧基羰基、杂芳烷基氧基羰基、C1-20杂烷基硫基羰基、杂芳基硫基羰基、杂芳烷基硫基羰基、C1-20杂烷基氨基羰基、杂芳基氨基羰基、杂芳烷基氨基羰基、C1-20烷基硫代羰基、芳基硫代羰基、芳烷基硫代羰基、C1-20杂烷基硫代羰基、杂芳基硫代羰基、杂芳烷基硫代羰基、C1-20烷氧基硫代羰基、芳基氧基硫代羰基、芳烷基氧基硫代羰基、C1-20烷硫基硫代羰基、芳基硫基硫代羰基、芳烷基硫基硫代羰基、C1-20烷基氨基硫代羰基、芳基氨基硫代羰基、芳烷基氨基硫代羰基、C1-20杂烷基氧基硫代羰基、杂芳基氧基硫代羰基、杂芳烷基氧基硫代羰基、C1-20杂烷基硫基硫代羰基、杂芳基硫基硫代羰基、杂芳烷基硫基硫代羰基、C1-20杂烷基氨基硫代羰基、杂芳基氨基硫代羰基、杂芳烷基氨基硫代羰基中任一种基团或任一种基团的被取代形式；其中，取代原子或取代基为氟原子、烷氧基或硝基；
其中，X11为连接羰基或硫代羰基的端基，选自C1-20烷基；
其中，X12为连接碳酸酯基或硫代碳酸酯基的端基，选自C1-20烃基；
其中，X13为连接硫基的端基，选自：巯基保护基、基团LG2；
其中，LG2选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、戊基、己基、庚基、辛基、壬基、癸基、十一烷基、十二烷基、十三烷基、十四烷基、十五烷基、十六烷基、十七烷基、十八烷基、十九烷基、二十烷基、烯丙基、三苯甲基、苯基、苄基、甲基苄基、硝基苄基、叔丁基硫基、苄基硫基、2-吡啶基硫基、乙酰基、苯甲酰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、叔丁基氧基羰基、苯氧基羰基、苄氧基羰基、甲硫基羰基、乙硫基羰基、叔丁基硫基羰基、苯硫基羰基、苄硫基羰基、2-吡啶基羰基、甲基氨基羰基、乙基氨基羰基、叔丁基氨基羰基、苄基氨基羰基、乙基硫代羰基、苯基甲硫代羰基、甲氧基硫代羰基、乙氧基硫代羰基、叔丁基氧基硫代羰基、苯氧基硫代羰基、苄氧基硫代羰基、甲硫基硫代羰基、乙硫基硫代羰基、叔丁基硫基硫代羰基、苯硫基硫代羰基、苄硫基硫代羰基、甲基氨基硫代羰基、乙基氨基硫代羰基、叔丁基氨基硫代羰基、苄基氨基硫代羰基、C1-10卤代烃基、三氟乙酰基、硝基苯基中任一种基团或任一种基团的被取代形式；其中，取代原子或取代基为氟原子、烷氧基或硝基；
其中，Q是有助于不饱和键电子的诱导、共轭效应的原子或取代基；当Q处于环上时，数
量是一个或多个；当数量为多个时，为相同结构，或为两种或两种以上不同结构的组合；当为取代基时，Q具有直链结构、含侧基的支链结构或含环状结构；
其中，Q3为H原子或有助于不饱和键电子的诱导、共轭效应的基团，选自氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、甲基、乙基、正丙基、异丙基、丁基、戊基、己基、庚基、辛基、壬基、癸基、乙烯基、丙烯基、烯丙基、丙炔基、炔丙基、环丙基、环丙烯基、苯基、苄基、丁基苯基、对甲基苯基、对硝基苯基、邻硝基苯基、对甲氧基苯基、氮杂苯基、甲氧基、乙氧基、苯氧基、苄氧基、甲硫基、乙硫基、苯硫基、苄硫基、三氟甲基、2,2,2-三氟乙基中任一种原子或基团，或任一种基团的被取代形式；
其中，Q5为H原子、甲基、乙基或丙基；当Q5位于环上时，数量是一个或更多个；当大于1个时，为相同结构，或为两种或两种以上不同结构的组合；
其中，Q6为氢原子或甲基；Q7为氢原子、甲基、苯基或取代的苯基；同一分子中，Q6和Q7可以相同或不同；
其中，Q8为咪唑基上的取代原子或取代基，选自H原子、甲基、乙基、丙基、丁基、苯基中任一种；当Q8的数量是一个或更多个；当大于1个时，为相同结构，或为两种或两种以上不同结构的组合；
其中，Q11为四氮唑的氮原子上的取代基，选自苯基、取代的苯基、氮杂苯基中任一种；
其中，PG2为巯基保护基，被保护的巯基表示为SPG2，选自硫醚、二硫醚、硅基硫醚、硫代酯中任一种；
其中，PG3为炔基保护基，选自硅基；
其中，PG4为羟基保护基，被保护的羟基被表示为OPG4，选自醚、硅醚、酯、碳酸酯、磺酸酯中任一种；
其中，PG5为氨基保护基，被保护的氨基表示为NPG5，选自氨基甲酸酯、酰胺、酰亚胺、N-烷基胺、N-芳基胺、亚胺、烯胺、咪唑、吡咯、吲哚中任一种；
其中，PG6为双羟基保护基，且PG6与两个氧原子构成五元环或六元环的缩醛结构；PG6为
亚甲基或取代的亚甲基；其中，PG6的取代基为烃基取代基或含杂原子的取代基，选自：亚甲基、1-甲基亚甲基、1,1-二甲基亚甲基、1,1-亚环戊烷基、1,1-亚环己烷基、1-苯基亚甲基、
3,4-二甲基苯基亚甲基；
其中，PG8为原碳酸或原硅酸的保护基。
20.根据权利要求12所述官能化八臂聚乙二醇，其特征在于，所述官能化八臂聚乙二醇
可稳定存在或可降解；当可降解时，同一分子中，可降解位点数量可以为1个或更多个；所述官能化八臂聚乙二醇优选符合以下任一种情况：
(1)所述官能化八臂聚乙二醇具有稳定的CORE(O-)8和稳定的末端；
(2)所述官能化八臂聚乙二醇具有稳定的CORE(O-)8和可降解的末端；
(3)所述官能化八臂聚乙二醇具有可降解的CORE(O-)8和稳定的末端；
(4)所述官能化八臂聚乙二醇具有可降解的CORE(O-)8和可降解的末端；
其中，g＝0时，具有非支化末端-O(Z2)q(Z1)q1-；g＝1时，具有支化末端-O-L0-G-((Z2)q
(Z1)q1-)k。
21.根据权利要求12所述官能化八臂聚乙二醇，其特征在于，g、q、q1各自独立地为0或1；
L0(g＝1)、Z1、Z2的结构各自独立地包括但不限于直链结构、支链结构或含环状结构；
g、q、q1各自独立地为0或1；L0(g＝1)、Z1、Z2各自独立地具有1～50个非氢原子；更优选1～20个非氢原子；更优选1～10个非氢原子；所述非氢原子为碳原子或杂原子；所述杂原子选自O、S、N、P、Si、B；非氢原子的个数为1时，非氢原子为碳原子或杂原子；非氢原子的个数大于1时，非氢原子的种类为1种，2种或2种以上；非氢原子的个数大于1时，为碳原子与碳原子、碳原子与杂原子、杂原子与杂原子中任一种组合；
g、q、q1各自独立地为0或1；L0(g＝1)、(Z2)q-(Z1)q1当中任一个二价连接基或任一个与相邻杂原子基团组成的二价连接基各自独立地为可稳定存在的连接基STAG或可降解的连接
基DEGG；
其中，所述STAG在光、热、低温、酶、氧化还原、酸性、碱性条件、生理条件、体外模拟环境任一条件下可稳定存在；
其中，所述DEGG在光、热、低温、酶、氧化还原、酸性、碱性、生理条件、体外模拟环境任一条件下可降解；
所述STAG选自亚烷基、二价杂烷基、双键、三键、二价二烯基、二价环烷基、二价环烯基、二价环炔烃基、芳环基、脂杂环基、杂苯环基、芳并杂环基、杂稠杂环基、取代的亚烷基、取代的二价杂烷基、取代的双键、取代的二烯基、取代的二价环烷基、取代的二价环烯基、取代的二价环炔烃基、取代的芳环基、取代的脂杂环基、取代的杂苯环基、取代的芳并杂环基、取代的杂稠杂环基、醚键、硫醚键、脲键、硫脲键、氨基甲酸酯基、硫代氨基甲酸酯基、-P(＝O)-、不含活泼氢的二价硅基、含硼原子的二价连接基、仲氨基、叔氨基、羰基、硫代羰基、酰胺基、硫代酰胺基、磺酰胺基、烯胺基、三氮唑基、4,5-二氢异恶唑基、 氨基酸及其
衍生物骨架中任一种二价连接基、任两种或任两种以上基团构成的稳定二价连接基；
所述DEGG含有二硫键、乙烯醚键、酯基、硫酯基、硫代酯基、二硫代酯基、碳酸酯基、硫代碳酸酯基、二硫代碳酸酯基、三硫代碳酸酯基、氨基甲酸酯基、硫代氨基甲酸酯基、二硫代氨基甲酸酯基、缩醛基、环缩醛基、缩硫醛基、氮杂缩醛基、氮杂环缩醛基、氮硫杂缩醛基、二硫代缩醛基、半缩醛基、硫代半缩醛基、氮杂半缩醛基、缩酮基、缩硫酮基、氮杂缩酮基、氮杂环缩酮基、氮硫杂缩酮基、亚胺键基、腙键、酰腙键、肟键、硫肟醚基、半卡巴腙键、硫代半卡巴腙键、肼基、酰肼基、硫代碳酰肼基、偶氮羰酰肼基、硫代偶氮羰酰肼基、肼基甲酸酯基、肼基硫代甲酸酯基、卡巴肼基、硫代卡巴肼基、偶氮基、异脲基、异硫脲基、脲基甲酸酯基、硫脲基甲酸酯基、胍基、脒基、氨基胍基、氨基脒基、亚氨酸基、亚氨酸硫酯基、磺酸酯基、亚磺酸酯基、磺酰肼基、磺酰脲基、马来酰亚胺基、原酸酯基、苄氧羰基、磷酸酯基、亚磷酸酯基、次磷酸酯基、膦酸酯基、磷硅烷酯基、硅烷酯基、碳酰胺基、硫代酰胺基、磺酰胺基、聚酰胺基、磷酰胺基、亚磷酰胺基、焦磷酰胺基、环磷酰胺基、异环磷酰胺基、硫代磷酰胺基、乌头酰基、多肽片段、核苷酸及其衍生物骨架、脱氧核苷酸及其衍生物骨架中任一种二价连接基、任两种或任两种以上二价连接基的组合。
22.根据权利要求12所述官能化八臂聚乙二醇，其特征在于，所述g＝1；所述八臂聚乙
二醇衍生物的末端支化基团G具有相同的结构类型，所述G的结构类型为支化、含环状结构、梳状、树状、超支化类型中任一种；G可降解或可稳定存在；
所述G优选以下任一种结构：
所述k＝2，G为三价基团；L0-G含有选自以下组中任一结构：E0,
其中，所述E0含有以下任一结构：
其中，Q5为H原
子、甲基、乙基或丙基；当Q5位于环上时，数量是一个或更多个；当大于1个时，为相同结构，或为两种或两种以上不同结构的组合；
所述E0还优选含有上述结构以选自氧基、硫基、仲氨基、二价叔氨基与羰基中1个、2个或
3个相同或不同的二价连接基的封端结构；
所述E0还优选以下任一结构：
所述E0还可优选氨基酸或其衍生物的三价骨架结构；其中，氨基酸为L-型或D-型；氨基
酸或其衍生物来源于以下任一种：丝氨酸、苏氨酸、半胱氨酸、络氨酸、羟脯氨酸、天冬氨酸、谷氨酸、天冬酰胺、谷氨酰胺、赖氨酸、精氨酸、瓜氨酸、组氨酸、色氨酸；
所述k＝3，G为四价基团；四价的G含有原子CM4、不饱和键CB4、环状结构CC4中任一个四
价核结构，或包含两个三价核结构；L0-G含有以下任一种结构：
其中，X1选自甲
基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、戊基、己基、烯丙基、三苯甲基、苯基、苄基、硝基苄基、对甲氧基苄基、三氟甲基苄基中任一种；
所述k≥3时，即G的价态≥4时，此时，k+1价的G含有1个k+1价的核结构，或由2～k-1个3
～k价的低价基团直接连接组合而成或经1个或1个以上的二价间隔基L10间接组合而成；所
述3～k价的低价基团可以相同或不同，其价态可以相同或不同；对于k+1价的核结构，k≥4且含有k+1价核结构时，该k+1价核结构为环状结构；当含有两个或两个以上的L10时，L10可以彼此相同或不同；k≥4时，所述直接或间接组合而成的k+1价的G，所述组合方式选自梳状组合方式、树状组合方式、支化组合方式、超支化组合方式、环状组合方式中任一种；
k≥4时，所述直接或间接组合而成的k+1价的G，所述组合方式选自梳状组合方式、树状
组合方式、支化组合方式、超支化组合方式、环状组合方式中任一种；
其中，为树状组合结构时，G优选以下任一种：
其中，d表示树状组合方式的代数，选自2、3、4、5或6；其中，ng表示树状
组合方式的代数；
其中，构成支化或超支化组合结构的多价G的基本单元选自三价G、四价G，且为多价G与
其低价形式的混合式组合；
其中，构成梳状组合结构的多价G的基本单元为三价G、四价G或五价G；优选以下组的任
一基本单元构成梳状组合结构：多聚甘油、多聚季戊四醇、取代的环氧丙烷、取代的环氧丙烷与二氧化碳的组、丙烯酸酯及其衍生物、甲基丙烯酸酯及其衍生物、含缩醛结构的基本单元、含羟基或硫基的氨基酸及其衍生物、酸性氨基酸及其衍生物、碱性氨基酸及其衍生物，或由D-吡喃葡萄糖单元通过β-1,6糖苷键、α-1,6糖苷键、β-1,4糖苷键、α-1,4糖苷键、β-1,3糖苷键、α-1,3糖苷键中任一种键合形式进行首尾相连形成的缩醛化葡聚糖，及上述多聚体的被氧化形式；
其中，环状组合方式的多价G优选：环肽或其衍生物的残基、环状单糖或其衍生物的残
基、环状多糖或其衍生物的残基、1,4,7-三叔丁氧羰基-1,4,7,10-四氮杂环十二烷的骨架、
2-羟甲基哌啶-3,4,5-三醇的骨架、6-氨基-4-(羟甲基)-4-环己基-[4H,5H]-1,2,3-三醇的
骨架。
23.一种权利要求12～22中任一官能化八臂聚乙二醇的制备方法，其特征在于，通过以
下任一种方式获得：(i)通过对八臂聚乙二醇进行末端官能化修饰获得，(ii)或者通过预修饰的线性官能化聚乙二醇与二糖基小分子经偶合反应获得；
其中，所述二糖基小分子为八羟基二糖分子CORE(OH)8或官能化的八羟基二糖分子；其
中，所述预修饰的线性官能化聚乙二醇包括反应端及预修饰端；其中，反应端含有反应性基团，可与二糖基小分子发生反应形成共价连接基；预修饰端携带预期修饰的末端官能团或
其被保护形式；当预修饰端为预期修饰的末端官能团的被保护形式时，偶合反应后进一步
通过脱保护反应，即可得到官能化八臂聚乙二醇。
24.一种官能化八臂聚乙二醇修饰的生物相关物质，其特征在于，结构通式如下：
其中，八价中心结构CORE中含有八羟基二糖分子脱羟基后的残基，所述八羟基二糖分
子含有八个裸露的羟基；所述八羟基二糖分子是两个单糖单元共价连接的结构；所述共价
连接两个单糖单元的连接基选自糖苷键、酰胺键、酯键中任一种；所述八羟基二糖分子的八个裸露羟基分布在两个单糖单元上，两个单糖单元相同，且分布方式为4+4；n为聚乙二醇链的聚合度，选自1～2000；八个PEG链的聚合度可彼此相同或不同；
k为单个官能化末端中F的个数，选自1或2～250；
单个官能化PEG链中，g为0或1；G为末端支化基团，选自三价或更高价态的连接基，连接
PEG链段与末端的功能性基团；L0为二价连接基，连接PEG链段与末端支化基团G；
g＝0时，k＝1，L0、G均不存在；
g＝1时，G存在，L0可以存在或不存在，k为2～250；
EF可表示为ED(结构为 )或EF1(结构为 )，且D不等于E01；其中，q、q1
各自独立地为0或1；Z1、Z2各自独立地为二价连接基；其中，D为被修饰的生物相关物质与官能化八臂聚乙二醇反应后形成的残基；E01选自R01、被保护的R01、脱保护的R01或被封端的R01；R01为能与生物相关物质发生反应的反应性基团；L为官能化八臂聚乙二醇中的反应性基团与生物相关物质反应后形成的连接基；其中一个分支链末端的D的数量标记为kD，0≤kD≤k，同一分子中各个分支链的kD各自独立地相同或不同，且任一个官能化八臂聚乙二醇分子中的D数量总和(ND)至少为1，优选至少为8；当g＝1时，则G-(EF)k可表示为
所述生物相关物质优选具有多个反应位点，同一个生物相关物质与相
同的R01反应得到的残基D，可以相同或不同；
所述官能化八臂聚乙二醇修饰的生物相关物质可稳定存在或可降解；同一分子中，L0、
G、(Z2)q-(Z1)q1、(Z2)q-L中任一种与相邻基团形成的连接基各自独立地可稳定存在或可降解；同一分子中，L0、G、(Z2)q-(Z1)q1、(Z2)q-L各自独立地可稳定存在或可降解。
25.根据权利要求24所述八臂聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征在于，
所述g＝0，所述官能化八臂聚乙二醇修饰的生物相关物质具有如下结构(4)：
或所述g＝1，且D含量为100％，所述官能化八臂聚乙二醇修饰的生物相关物质的结构
如式(5)所示：
26.根据权利要求24所述官能化八臂聚乙二醇修饰的生物相关物质，其特征在于，
所述同一分子中，八个PEG链末端的kD均满足1≤kD≤k，即每个分支链至少连接一个D；
优选所述同一分子中，八个PEG链末端的kD均满足等于k，即八臂聚乙二醇衍生物分子中
所有的末端反应位点各自独立地连接一个D；
单个分子中，D的平均含量大于75％，等于75％，或小于75％；优选大于80％；更优选大
于85％；更优选大于约90％；更优选大于94％；最优选等于100％。
27.根据权利要求24-26中任一所述官能化八臂聚乙二醇修饰的生物相关物质，其特征
在于，同一分子的八个PEG链末端对应的L不完全相同，或八个PEG链末端的L相同；
所述L各自独立地为直链结构、支链结构或含环状结构；所述L各自独立地为二价连接
基或三价连接基；
任一个L各自独立地可稳定存在或可降解，且L与相邻杂原子基团的连接基可稳定存在
或可降解；所述区别可稳定存在、可降解的条件选自以下任一种：光、热、酶、氧化还原、酸性、碱性、生理条件或体外模拟环境；
优选所述同一分子的八个PEG链末端的L具有相同的稳定性，即均可稳定存在或均可降
解；所述官能化八臂聚乙二醇修饰的生物相关物质优选符合以下任一种情况：
(1)g＝0，具有稳定的CORE(O-)8、稳定的-O-(Z2)q-L-；
(2)g＝0，具有稳定的CORE(O-)8、可降解的-O-(Z2)q-L-；
(3)g＝0，具有可降解的CORE(O-)8、可降解的-O-(Z2)q-L-；
(4)g＝1，具有稳定的CORE(O-)8、稳定的-O-L0-G-(不含G与Z2的连接)、稳定的-(Z2)q-L- (含G与Z2的连接)；
(5)g＝1，具有稳定的CORE(O-)8、可降解的-O-L0-G-(不含G与Z2的连接)、稳定的-(Z2)q-
L-(含G与Z2的连接)；
(6)g＝1，具有稳定的CORE(O-)8、稳定的-O-L0-G-(不含G与Z2的连接)、可降解的-(Z2)q-
L-(含G与Z2的连接)；
(7)g＝1，具有可降解的CORE(O-)8、稳定的-O-L0-G-(不含G与Z2的连接)、稳定的-(Z2)q-
L-(含G与Z2的连接)；
(8)g＝1，具有可降解的CORE(O-)8、可降解的-O-L0-G-(不含G与Z2的连接)、稳定的-
(Z2)q-L-(含G与Z2的连接)；
(9)g＝1，具有可降解的CORE(O-)8、稳定的-O-L0-G-(不含G与Z2的连接)、可降解的-
(Z2)q-L-(含G与Z2的连接)；
(10)g＝1，具有稳定的CORE(O-)8、可降解的-O-L0-G-(不含G与Z2的连接)、可降解的-
(Z2)q-L-(含G与Z2的连接)；
(11)g＝1，具有可降解的CORE(O-)8、可降解的-O-L0-G-(不含G与Z2的连接)、可降解的-
(Z2)q-L-(含G与Z2的连接)；
(12)g＝0，具有稳定的CORE(O-)8、稳定的-O-(Z2)q-、可降解的L；
(13)g＝1，具有稳定的CORE(O-)8、稳定的-O-L0-G-[(Z2)q-]k、可降解的L；
(14)g＝0，具有稳定的CORE(O-)8、稳定的-O-(Z2)q-、可降解的L-D；
(15)g＝1，具有稳定的CORE(O-)8、稳定的-O-L0-G-[(Z2)q-]k、可降解的L-D；
所述L优选各自独立地含有以下任一种可稳定存在的连接基：醚键、硫醚键、脲键、硫脲
键、氨基甲酸酯基、硫代氨基甲酸酯基、仲氨基、叔氨基、酰胺基、酰亚胺基、硫代酰胺基、磺酰胺基、烯胺基、三氮唑基、异恶唑基，或含有以下任一种可降解的连接基：二硫键、乙烯醚键、酯基、硫酯基、硫代酯基、二硫代酯基、碳酸酯基、硫代碳酸酯基、二硫代碳酸酯基、三硫代碳酸酯基、氨基甲酸酯基、硫代氨基甲酸酯基、二硫代氨基甲酸酯基、缩醛基、环缩醛基、缩硫醛基、氮杂缩醛基、氮杂环缩醛基、氮硫杂缩醛基、二硫代缩醛基、半缩醛基、硫代半缩醛基、氮杂半缩醛基、缩酮基、缩硫酮基、氮杂缩酮基、氮杂环缩酮基、氮硫杂缩酮基、亚胺键、腙键、酰腙键、肟键、硫肟醚基、半卡巴腙键、硫代半卡巴腙键、肼基、酰肼基、硫代碳酰肼基、偶氮羰酰肼基、硫代偶氮羰酰肼基、肼基甲酸酯基、肼基硫代甲酸酯基、卡巴肼基、硫代卡巴肼基、偶氮基、异脲基、异硫脲基、脲基甲酸酯基、硫脲基甲酸酯基、胍基、脒基、氨基胍基、氨基脒基、亚氨酸基、亚氨酸硫酯基、磺酸酯基、亚磺酸酯基、磺酰胺基、磺酰肼基、磺酰脲基、马来酰亚胺基、原酸酯基、磷酸酯基、亚磷酸酯基、次磷酸酯基、膦酸酯基、磷硅烷酯基、硅烷酯基、碳酰胺基、硫代酰胺基、磷酰胺基、亚磷酰胺基、焦磷酰胺基、环磷酰胺基、异环磷酰胺基、硫代磷酰胺基、乌头酰基、肽键、硫代酰胺键；
所述L优选各自独立地含有三氮唑基、4,5-二氢异恶唑基、醚键、硫醚基、酰胺键、酰亚
胺基、亚胺键、仲氨键、叔胺键、脲键、酯基、硫酯基、二硫基、硫代酯基、二硫代酯基、硫代碳酸酯基、磺酸酯基、磺酰胺基、氨基甲酸酯基、硫代氨基甲酸酯基、二硫代氨基甲酸酯基、硫代半缩醛基、碳酸酯基中任一种连接基。
28.根据权利要求24-26所述官能化八臂聚乙二醇修饰的生物相关物质，其特征在于，
所述生物相关物质选自以下任一种：药物、蛋白质、多肽、寡肽、蛋白模拟物、片段、酶、抗原、抗体及其片段、受体、基因相关物质、适配体、多糖、蛋白多糖、糖蛋白、脂类化合物、激素、维生素、囊泡、脂质体、染料、荧光物质、靶向因子、细胞因子、神经递质、细胞外基质物质、植物或动物提取物、病毒、疫苗、细胞、胶束；更优选以下任一种：小分子药物、核苷、核苷酸、寡核苷酸、反义寡核苷酸、多核苷酸、甾类化合物；更优选以下任一种：核酸、类固醇、磷脂、糖脂；
所述生物相关物质选自以下任一种状态：生物相关物质自身、二聚体或多聚体、部分亚
基或片段、前体、激活态、衍生物、异构体、突变体、模拟物、多晶型物、药物学上可接受的盐、融合蛋白、化学改性物质、基因重组物质中任一种，及任一种的激动剂、激活剂、活化剂、抑制剂、拮抗剂、调节剂、受体、配体或配基、抗体及其片段、作用酶或酶的底物；
所述生物相关物质为生物相关物质，改性的生物相关物质，或复合的生物相关物质；所
述生物相关物质在与八臂聚乙二醇衍生物结合之前或之后，允许有与其结合的目标分子、
附属物或送载体，形成改性的生物相关物质或复合的生物相关物质；
所述生物相关物质，选自以下任一种药物：治疗癌症、肿瘤、肝病、糖尿病、痛风、风湿、类风湿、老年痴呆、心血管疾病中任一种疾病的药物、抗过敏药物、抗感染剂、抗生素剂、抗病毒剂、抗真菌剂、中枢神经系统抑制剂、中枢神经系统刺激剂、精神药物、呼吸道药物、外周神经系统药物、在突触连接位点或神经效应器连接位点起作用的药物、平滑肌活性药物、组胺能剂、抗组胺能剂、血液和造血系统药物、胃肠道药物、类固醇剂、细胞生长抑制剂、驱肠虫剂、抗疟剂、抗原生动物剂、抗微生物剂、抗炎剂、免疫抑制剂、阿尔茨海默病药物或化合物、显像剂、解毒剂、抗痉挛药、肌肉弛缓药、消炎药、食欲抑制剂、治偏头痛的药剂、肌肉收缩药、抗疟药、止呕剂、气管扩张剂、抗血栓药、抗高血压药、抗心律失常药、抗氧化剂、抗哮喘药、利尿剂、脂类调节剂、抗雄激素药、抗寄生物药、抗凝血剂、赘生药剂、低血糖药、营养药剂、食品添加剂、生长增补剂、抗肠炎药剂、疫苗、抗体、诊断剂、对比剂、催眠药、镇静剂、精神兴奋剂、镇定剂、抗帕金森病药、止痛剂、抗焦虑药物、肌肉感染剂及听觉疾病制剂；
所述生物相关物质优选为抗癌或抗肿瘤药物，选自治疗以下任一种疾病的抗癌或抗肿瘤药
物：乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、子宫癌、子宫内膜癌、胃肠癌、肠癌、转移性大肠癌、直肠癌、结肠癌、结直肠癌、胃癌、鳞状细胞癌、喉癌、食管癌、食道癌、恶性肿瘤、肺癌、小细胞肺癌、非小细胞肺癌、肝癌、甲状腺癌、肾癌、胆管癌、脑癌、皮肤癌、胰腺癌、前列腺癌、膀胱癌、睾丸癌、鼻咽癌、头颈癌、胆囊和胆管癌、视网膜癌、肾细胞癌、胆囊腺癌、多药耐药性癌症、黑素瘤、淋巴瘤病、非霍奇金淋巴瘤、腺瘤、白血病、慢性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、脑肿瘤、维尔姆斯瘤、脂肉瘤、子宫内膜肉瘤、横纹肌肉瘤、成神经细胞瘤与AIDS相关的癌症中任一种原发或继发的癌、肉瘤或癌肉瘤；
所述生物相关物质优选为小分子药物，选自：分子量不超过1000Da的生物相关物质及
任一生物相关物质的小分子拟态物或活性片段；所述小分子药物选自任一种小分子药物、
或任一种的衍生物、或任一种的药物学上可接受的盐；
所述小分子药物的分子量选自以下任一区间任一分子量：0～300Da,300～350Da,350
～400Da,400～450Da,450～500Da,500～550Da,550～600Da,600～650Da,650～700Da,700
～750Da,750～800Da,800～850Da,850～900Da,900～950Da,950～1000Da；
所述小分子药物优选黄酮类、类萜、类胡萝卜素、皂草苷、类固醇、甾体、醌、蒽醌、氟醌、香豆素、生物碱、卟啉、多元酚、大环内酯物、单内酰环类、苯丙素酚类、蒽环类、氨基配醣中任一种；
所述小分子药物选自以下任一种治疗领域：抗癌药物、抗肿瘤药物、抗肝炎药物、糖尿
病治疗药物、抗感染药、抗生素、抗病毒剂、抗真菌药、疫苗、抗呼吸道药物、抗痉挛药、肌肉弛缓药、消炎药、食欲抑制剂、治偏头痛的药剂、肌肉收缩药、治风湿药、抗疟药、止呕剂、气管扩张剂、抗血栓药、抗高血压药、心血管药、抗心律失常药、抗氧化剂、抗哮喘药、利尿剂、脂类调节剂、抗雄激素药、抗寄生物药、抗凝血剂、赘生药剂、低血糖药、营养药剂和食品添加剂、生长增补剂、抗肠炎药剂、抗体、诊断剂、造影剂、对比剂；
所述小分子药物优选SN38、伊立替康、白藜芦醇、斑蝥素及其衍生物、黄杨木碱、雷公藤
提取物、黄酮或类黄酮药物、丹参提取物、水飞蓟提取物中任一种或任一种的衍生物或任一种的药物学上可接受的盐；所述药物学上可接受的盐，优选盐酸盐、草酸盐、苹果酸盐、柠檬酸盐；最优选盐酸盐；所述衍生物包括分子改性的衍生物、甙类、核苷类、氨基酸类、多肽类衍生物。