히페린을 함유하는 탈모증 예방 및 치료제{Composition for inducing hair growth containing hyperin}

본 발명은 피부용 조성물에 관한 것으로서, 보다 상세하게는 제품 안정성이 우수하고 피부에 대한 부작용 없이 안전하게 사용될 수 있으며 항비만효과, 탈모방지 및 육모효과가 우수한 히페린을 포함하는 피부용 조성물에 관한 것이다.

환경오염, 자동차배기가스 등으로 인해 호르몬 불균형 현상이 심화되고 있다. 이로인해 탈모 발생율이 높아지고, 발생연령도 낮아지고 있고, 피부면역시스템의 부조화가 초래되어 아토피와 건선같은 다양한 피부질환 등이 발생하고 있다. 또한 인스턴트 음식, 육류중심의 식생활변화로 어린나이에도 불구하고 비만으로 고통을 받고 있는 인구가 급격히 증가하고 있다.

따라서, 미적인 차원뿐만 아니라 심각한 사회문제가 되고 있는 여러가지 현상 즉, 비만, 탈모 등과 같은 현상을 효과적으로 해결할 수 있는 물질개발이 심도깊게 연구되고 있다.

이러한 배경 하에서, 본 발명자들은 안전성과 안정성이 높으며, 피부관련 효능이 우수한 화장료를 찾기 위하여 식물유래 화합물을 대상으로 유효물질을 검색한 결과, 히페린이 항비만, 탈모방지 및 발모효과를 가지고 있으며, 동시에 안전성과 안정성이 뛰어남을 확인하였다.

본 발명자들은 항비만, 탈모 방지 또는 발모촉진 효과가 우수하고 안정성이 높아 피부 부작용이 없는 신규 물질을 개발하고자 노력하였다.

히페린을 유효성분으로 포함하는 조성물을 제조하면 그 효능 및 안전성이 우수한 항비만, 탈모방지 또는 발모촉진용 조성물을 제공할 수 있음을 확인함으로써, 본 발명을 완성하게 되었다.

따라서, 본 발명의 목적은 히페린(hyperine)을 유효성분으로 포함하는 탈모방지 또는 발모촉진용 조성물을 제공하는 데 있다.

본 발명의 또 다른 목적은 항비만용 조성물을 제공하는데 있다.

본 발명의 다른 목적 및 이점은 하기의 발명의 상세한 설명, 청구범위 및 도면에 의해 보다 명확하게 된다.

본 발명은 히페린을 유효성분으로 포함하는 조성물을 제공한다. 본 발명의 조성물에서 이용되는 유효성분인 히페린은 항비만, 발모촉진 또는 탈모방지 효과를 가진다. 또한, 세포독성 및 피부 부작용이 없어 화장료, 약제학적 및 식품 조성물에 안전하게 적용할 수 있다.

이상으로 본 발명의 특정한 부분을 상세히 기술 하였는바, 당업계의 통상의 지식을 가진 자에게 있어서 이러한 구체적인 기술은 단지 바람직한 구현 예일 뿐이며, 이에 본 발명의 범위가 제한되는 것이 아닌 점은 명백하다. 따라서, 본 발명의 실질적인 범위는 첨부된 청구 항과 그의 등가물에 의하여 정의된다고 할 것이다.

본 발명의 일 양태에 따르면, 본 발명은 히페린을 유효성분으로 포함하는 피부상태 개선용 조성물로서, 상기 피부상태 개선은 발모 촉진 또는 탈모 방지인 것을 특징으로 하는 피부상태 개선용 조성물을 제공한다.

본 발명의 또 다른 양태에 따르면, 본 발명은 히페린을 유효성분으로 포함하는 항비만용 조성물을 제공한다.

본 발명자들은 항비만 효과, 탈모 방지 또는 발모촉진 효과가 우수하고 안정성이 높아 피부 부작용이 없는 신규의 물질을 천연유래 화합물을 대상으로 개발하고자 노력하였다. 그 결과, 히페린을 포함하는 조성물을 제조하면 그 효능과 안전성이 우수한 항비만, 탈모 방지 또는 발모촉진용 조성물을 제공할 수 있음을 확인하였다.

본 발명의 조성물에서 유효성분으로 이용되는 히페린은 산사나무, 삼백초, 섬기린초, 여뀌, 물레나무 또는 호두나무 등 매우 다양한 자연원(natural source) 으로부터 분리되는 플라보노이드 계열의 물질이다. 일반적으로 히페린은 퀘르시틴-3-갈락토시드(quercetin-3-galactoside)를 의미하며, IUPAC 명은 2-(3,4-디하이드록시페닐-5,7-디하이드록시-3-[(2S,3R,4S,5R,6R)-3,4,5-트리하이드록시-6-(하이드록시메틸)옥산-2-일]옥시-크로멘-4-온(2-(3,4-dihydroxyphenyl)-5,7- dihydroxy-3-[(2S,3R,4S,5R,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl] oxy-chromen-4-one)이다. 히페린은 하기 화학식 1의 구조를 가지며, 항진균효과와 함께 항염효과, 심혈근허혈 보호효과, 뇌경색 보호효과 또는 알츠하이머 개선효과를 가지는 것으로 알려져 있다.

본 발명의 조성물에서 유효성분으로 이용되는 히페린은 산사나무, 삼백초, 섬기린초, 여뀌, 물레나무 또는 호두나무로부터 추출해 낼 수 있다. 상세하게는, 상기의 히페린은 당업계에 공지된 다양한 추출 방법을 이용하여 수득할 수 있으며, 바람직하게는, (a) 물, (b) 탄소수 1-4의 무수 또는 함수 저급 알코올 (메탄올, 에탄올, 프로판올, 부탄올 등), (c) 상기 저급 알코올과 물과의 혼합용매, (d) 아세톤, (e) 에틸 아세테이트, (f) 클로로포름 또는 (g) 1,3-부틸렌글리콜을 추출 용매로 하여 수득할 수 있다.

필요한 경우, 본 발명의 히페린을 얻기 위하여, 상기의 추출용매 처리 이후에 추가적인 정제 과정을 거쳐 얻을 수 있다. 예컨대, 일정한 분자량 컷-오프 값을 갖는 한외여과막을 이용한 분리, 다양한 크로마토그래피 (크기, 전하, 소수성 또는 친화성에 따른 분리를 위해 제작된 것)에 의한 분리 등, 추가적으로 실시된 다양한 정제 방법을 통해 히페린을 얻을 수 있다.

또한, 본 발명의 히페린은 화학적으로 합성하여 인공적으로 제조할 수 있다.

본 발명의 피부개선용 조성물은 발모 촉진 또는 탈모 방지에 매우 효과적으로 작용한다. 본 명세서에서 사용되는 용어 “탈모 방지” 또는 “발모 촉진”은 동일한 의미로 사용되며, 이는 당업계에서 이용되는 또 다른 용어 양모 또는 육모 촉진과 동일한 의미를 가진다.

또한, 하기 실시예에서 명확하게 나타나 있듯이, 본 발명의 조성물은 우수한 항비만 효과를 갖는다.

본 발명의 상기 화학식 1의 히페린은 당업계에서 통상적으로 실시되는 치환기의 부가 또는 치환 반응에 의하여 얻어지는 유도체 중 발모촉진 또는 탈모방지 효과, 항비만 효과를 나타내는 유도체를 포함한다는 것은 당업계의 기술 수준을 고려하여 당업자에게 명확하다.

본 발명의 바람직한 구현예에서, 상기 히페린의 유효성분은 전체 조성물을 기준으로 하여 0.00001 내지 10.0 중량%, 보다 바람직하게는 0.0001 내지 10 중량%, 가장 바람직하게는 0.0001 내지 5 중량%이다. 히페린의 유효성분의 중량이 0.00001 중량% 미만일 때는 그 효과가 나타나기 어렵고, 10.0 중량%를 초과하는 경우에는 함량의 증가에 따른 효과의 증가가 매우 미약하고, 제형상의 안정성이 확보되지 않는 문제점이 있다.

본 발명의 바람직한 구현예에 따르면, 본 발명의 조성물은 화장료 조성물이다.

본 발명의 화장료 조성물에 포함되는 성분은 유효 성분으로서의 히페린 이외에 화장품 조성물에 통상적으로 이용되는 성분들을 포함하며, 예컨대 항산화제, 안정화제, 용해화제, 비타민, 안료 및 향료와 같은 통상적인 보조제, 그리고 담체를 포함한다. 또한, 상기 화장료 조성물은 그 효과를 증진시키기 위하여 피부 흡수 촉진 물질을 추가로 포함할 수 있다.

본 발명의 화장료 조성물은 당업계에서 통상적으로 제조되는 어떠한 제형으로도 제조될 수 있으며, 예를 들어, 용액, 현탁액, 유탁액, 페이스트, 겔, 크림, 로션, 파우더, 비누, 계면활성제-함유 클린싱, 오일, 분말 파운데이션, 유탁액 파운데이션, 왁스 파운데이션 및 스프레이 등으로 제형화될 수 있으나, 이에 한정되는 것은 아니다. 보다 상세하게는, 유연 화장수, 영양 화장수, 영양 크림, 마사지 크림, 에센스, 아이 크림, 클렌징 크림, 클렌징 포옴, 클렌징 워터, 팩, 스프레이 또는 파우더의 제형으로 제조될 수 있다.

본 발명의 제형이 페이스트, 크림 또는 겔인 경우에는 담체 성분으로서 동물성유, 식물성유, 왁스, 파라핀, 전분, 트라칸트, 셀룰로오스 유도체, 폴리에틸렌 글리콜, 실리콘, 벤토나이트, 실리카, 탈크 또는 산화아연 등이 이용될 수 있다.

본 발명의 제형이 파우더 또는 스프레이인 경우에는 담체 성분으로서 락토스, 탈크, 실리카, 알루미늄 히드록시드, 칼슘 실리케이트 또는 폴리아미드 파우더가 이용될 수 있고, 특히 스프레이인 경우에는 추가적으로 클로로플루오로히드로카본, 프로판/부탄 또는 디메틸 에테르와 같은 추진체를 포함할 수 있다.

본 발명의 제형이 용액 또는 유탁액인 경우에는 담체 성분으로서 용매, 용해화제 또는 유탁화제가 이용되고, 예컨대 물, 에탄올, 이소프로판올, 에틸 카보네이트, 에틸 아세테이트, 벤질 알코올, 벤질 벤조에이트, 프로필렌 글리콜, 1,3-부틸글리콜 오일, 글리세롤 지방족 에스테르, 폴리에틸렌 글리콜 또는 소르비탄의 지방산 에스테르가 있다.

본 발명의 제형이 현탁액인 경우에는 담체 성분으로서 물, 에탄올 또는 프로필렌 글리콜과 같은 액상의 희석제, 에톡실화 이소스테아릴 알코올, 폴리옥시에틸렌 소르비톨 에스테르 및 폴리옥시에틸렌 소르비탄 에스테르와 같은 현탁제, 미소결정성 셀룰로오스, 알루미늄 메타히드록시드, 벤토나이트, 아가 또는 트라칸트 등이 이용될 수 있다.

본 발명의 제형이 계면-활성제 함유 클린징인 경우에는 담체 성분으로서 지방족 알코올 설페이트, 지방족 알코올 에테르 설페이트, 설포숙신산 모노에스테르, 이세티오네이트, 이미다졸리늄 유도체, 메틸타우레이트, 사르코시네이트, 지방산 아미드 에테르 설페이트, 알킬아미도베타인, 지방족 알코올, 지방산 글리세리드, 지방산 디에탄올아미드, 식물성 유, 라놀린 유도체 또는 에톡실화 글리세롤 지방산 에스테르 등이 이용될 수 있다.

본 발명의 조성물은 약제학적 조성물로 제조될 수 있다.

본 발명의 조성물이 약제학적 조성물로 제조되는 경우, 본 발명의 약제학적 조성물은 약제학적으로 허용되는 담체를 포함한다. 본 발명의 약제학적 조성물에 포함되는 약제학적으로 허용되는 담체는 제제 시에 통상적으로 이용되는 것으로서, 락토스, 덱스트로스, 수크로스, 솔비톨, 만니톨, 전분, 아카시아 고무, 인산 칼슘, 알기네이트, 젤라틴, 규산 칼슘, 미세결정성 셀룰로스, 폴리비닐피롤리돈, 셀룰로스, 물, 시럽, 메틸 셀룰로스, 메틸히드록시벤조에이트, 프로필히드록시벤조에이트, 활석, 스테아르산 마그네슘 및 미네랄 오일 등을 포함하나, 이에 한정되는 것은 아니다. 본 발명의 약제학적 조성물은 상기 성분들 이외에 윤활제, 습윤제, 감미제, 향미제, 유화제, 현탁제, 보존제등을 추가로 포함할 수 있다. 적합한 약제학적으로 허용되는 담체 및 제제는 Remington's Pharmaceutical Sciences (19th ed., 1995)에 상세히 기재되어 있다.

본 발명의 약제학적 조성물은 쥐, 생쥐, 가축, 인간 등의 포유동물에 경구 또는 비경구 등의 다양한 경로로 투여할 수 있으며, 예컨대 경구, 직장 또는 정맥, 근육, 피하, 자궁내 경막 또는 뇌혈관내 주사에 의해 투여할 수 있다. 바람직하게는 비경구 투여 중 경피투여, 보다 바람직하게는 도포에 의한 국부 투여(topical application) 방식으로 적용된다.

본 발명의 약제학적 조성물의 적합한 투여량은 제제화 방법, 투여 방식, 환자의 연령, 체중, 성, 병적 상태, 음식, 투여 시간, 투여 경로, 배설 속도 및 반응 감응성과 같은 요인들에 의해 다양하게 처방될 수 있다. 본 발명의 약제학적 조성물의 투여량은, 경구형 제형인 경우 성인 기준으로 0.001-100 ㎎/kg 의 양을 1일 1회 내지 수회 투여할 수 있으며, 외용제인 경우에는 성인 기준으로 1일당 1.0 내지 3.0 ml의 양으로 1일 1회 내지 5회 도포하여 1개월 이상 계속 하는 것이 좋다. 다만, 상기 투여량은 본 발명의 범위를 한정하는 것은 아니다.

본 발명의 약제학적 조성물은 당해 발명이 속하는 기술분야에서 통상의 지식을 가진 자가 용이하게 실시할 수 있는 방법에 따라, 약제학적으로 허용되는 담체 및/또는 부형제를 이용하여 제제화함으로써 단위 용량 형태로 제조되거나 또는 다용량 용기 내에 내입시켜 제조될 수 있다. 이때 제형은 산제, 과립제, 정제, 캅셀제, 현탁액, 에멀젼, 시럽, 에어로졸 등의 경구형 제형, 연고, 크림등의 외용제, 좌제 및 멸균 주사용액 등을 비롯하여 약제학적 제제에 적합한 어떠한 형태로든 사용할 수 있으며, 분산제 또는 안정화제를 추가적으로 포함할 수 있다.

또한, 본 발명의 조성물은 식품 조성물로 제조될 수 있다.

본 발명의 조성물이 식품 조성물로 제조되는 경우, 유효성분으로서 히페린뿐만 아니라, 식품 제조 시에 통상적으로 첨가되는 성분을 포함하며, 예를 들어, 단백질, 탄수화물, 지방, 영양소, 조미제 및 향미제를 포함한다. 상술한 탄수화물의 예는 모노사카라이드, 예를 들어, 포도당, 과당 등; 디사카라이드, 예를 들어 말토스, 슈크로스, 올리고당 등; 및 폴리사카라이드, 예를 들어 덱스트린, 사이클로덱 스트린 등과 같은 통상적인 당 및 자일리톨, 소르비톨, 에리트리톨 등의 당알콜이다. 향미제로서 천연 향미제 [타우마틴, 스테비아 추출물 (예를 들어 레바우디오시드 A, 글리시르히진 등]) 및 합성 향미제(사카린, 아스파르탐 등)를 사용할 수 있다.

예컨대, 본 발명의 식품 조성물이 드링크제로 제조되는 경우에는 본 발명의 히페린 이외에 구연산, 액상과당, 설탕, 포도당, 초산, 사과산, 과즙, 두충 추출액, 대추 추출액, 감초 추출액 등을 추가로 포함시킬 수 있다.

한편, 본 발명의 구체적 실시예에서 히페린에 대한 피부누적 자극시험 결과 히페린은 천연물질로서 인체에 무해한 물질임이 밝혀졌다. 따라서, 본 발명의 히페린은 독성 및 부작용이 거의 없으므로 장기간 사용 시에도 안심하고 사용할 수 있으며, 특히 상기한 바와 같은 화장료, 약제학적 및 식품 조성물에 안전하게 적용할 수 있다.

본 발명의 특징 및 이점을 요약하면 다음과 같다:

(ⅰ) 본 발명의 조성물은 히페린을 유효성분으로 포함한다.

(ⅱ) 유효성분인 히페린은 항비만효능, 발모촉진 또는 탈모방지 효과를 가진다.

(ⅲ) 또한, 세포독성 및 피부 부작용이 없어 화장료, 약제학적 및 식품 조성물에 안전하게 적용할 수 있다.

이하, 실시예를 통하여 본 발명을 더욱 상세히 설명 하고자 한다. 이들 실시예는 오로지 본 발명을 보다 구체적으로 설명하기 위한 것으로서, 본 발명의 요지 따라 본 발명의 범위가 이들 실시예에 의해 제한되지 않는다는 것은 본 발명이 속하는 기술 분야에서 통상의 지식을 가진 자에게 있어서 자명할 것이다.

[실시예 1] 히페린의 TGF beta 프로모터에 대한 활성 저해 실험

Human hair follicle cell(인간 모발세포)의 적당 수를 24 well plate에 각각 분주하여 16시간 배양하였다. 분주한 Human hair follicle cell에 TGF-β1 promoter plasmid를 transient transfection(형질전환)한 후, 24시간 배양하였다. 형질전환된 Human hair follicle 세포에 시험물질을 각 농도별로 처리한 후 24시간 incubation한 후, 시료를 처리한 배양액 50ul씩을 96well plate에 분주하였다. 1X Substrate(기질)/Reaction buffer(반응액) 5ul를 각 샘플에 첨가한 뒤 루미노미터 Luminometer(Berthold, Germany)를 이용하여 assay를 수행하였다 (참고: Planta medica 2005; 71:338-343). 각 시료의 처리 농도는 10 ug/ml이었다. 표 1에 제시된 것과 같이, 히페린이 TGF beta 1의 프로모터 활성을 농도 의존적으로 억제하였고, 이를 통해 히페린의 효능이 가장 우수함을 알 수 있었다.

[실시예 2] 히페린의 TGF beta 생산에 대한 저해 실험

Human hair follicle cell(인간모발세포)를 24 well plate에 일정한 수로 분주한 후 24시간 배양한 후, 배양액을 serum-free 배양액으로 교체한 뒤 16시간 배양하였다. 각각의 well에 시험물질을 농도별로 처리한 후 48시간동안 다시 배양하고, 48시간 후 세포배지를 수집하였다. 수집한 sample을 1:10의 비율로 assay buffer를 이용해 희석한 후, 희석한 sample 200ul에 1N HCl 20ul를 첨가하여 실온에서 1시간 동안 반응시킨 후 1N NaOH 20ul로 중화시켰다. 준비해 놓은 sample 100ul를 TGF-beta1 항체로 코팅된 microplate의 각 well에 넣고 각 well에 assay buffer를 이용해 1:100의 비율로 희석한 HRP-conjugate 50ul를 첨가한 뒤 실온에서 4시간 동안 incubation하였다. 4시간 후, wash buffer 300ul로 3회 세척한 후, 기질용액(TMB) 100ul를 각 well에 첨가한 후, 실온에서 10분간 incubation하였다. Stop solution 100ul를 각 well에 첨가하여 잘 섞은 후, 450nm에서 ELISA reader로 detection하였다. 표 2의 결과를 보듯이 TGF beta 1 프로모터 활성실험과 유사한 결과를 얻을 수 있었다. 히페린은 TGF beta 1 발현을 억제함으로써 육모효능을 나타낼 수 있음을 제시하고 있다.

실시예 3 : 히페린의 인체 피부에 대한 안전성 확인 실험

히페린이 인체피부에 안전한지 확인하기 위하여, 피부 안전성 검증 실험을 수행하였다. 이를 위해 피부누적자극시험을 실시하였다.

스쿠알렌을 베이스로 히페린을 각각 1%, 2% 및 5%를 첨가한 제형을 제조하고, 이를 사용하여 건강한 30명의 성인을 대상으로 윗팔뚝 부위에 격일로 총 9회의 24시간 누적 첩포를 시행하여 히페린이 피부에 자극을 주는지의 여부를 측정하였다. 첩포 방법은 핀 챔버 (Finn chamber, Epitest Ltd, 핀란드)를 이용하였다. 챔버에 상기 각 피부외용제를 15 ㎕씩 적하한 후 첩포를 실시하였다. 매회 피부에 나타난 반응의 정도를 하기 수학식 1를 이용하여 점수화 하였으며, 그 결과를 하기 표 3에 나타내었다.

평균반응도 = [[{(반응지수 x 반응도)/ 총 피검자수} x 최고점수(4점)] x 100] ÷ 검사회수(9회)

반응도에서 ± 는 1점, +는 2점 및 ++는 4점의 점수를 부여하며, 평균반응도가 3 미만일 때 안전한 조성물로 판정된다.

상기 표 3에서 시험군 1, 2 및 3 모두 ± , + 및 ++에 해당하는 사람의 수가 각각 0명, 0명 및 2명이고, 평균 반응도는 각각 0.00, 0.18, 0.27이었다. 그러므로 평균반응도가 3이하의 반응도를 나타내므로, 히페린은 뚜렷한 누적자극 양상을 나타내지 않는 인체 피부에 안전한 물질로 판정되었다.

실시예 4: 항비만 효과

비만억제시험은 일반적으로 잘 알려진 동물을 이용한 하기 방법으로 실시하였다. 그 결과를 하기 표 4에 나타내었다.

비만억제활성의 측정방법은 다음과 같다:

Crj : 생후 7주된 ICR 계 수컷 마우스(챨스리버, 일본)를 1주일 동안 예비사육하고 1군 7마리로 실험에 사용하였다. 동물은 온도 23± 1℃, 습도 55± 5%, 조명시간 12시간/일(day)로 설정된 항온항실에서 사육하고, 사료에 라보MR(일본농산공업 제조)을 사용하며 물은 자유롭게 섭취할 수 있도록 하였다. 히페린은 0.1% 와 1%가 되도록 리포좀제형(레시틴 5%에 녹인 것)으로 제조하였다. 각 시료 용액은 마우스 10 g당 0.1 ml 투여되도록 농도를 조정하여 투여량을 1.5 g/kg 과 1 g/kg으로 하였다. 또한, 대조군은 5% 레시틴 에멀젼으로 하였다. 마우스는 투여하기 전날부터 절식(絶食) 상태로 하여 다음 날 강제로 단회(單回) 투여하였다. 시험기간은 2주일로 하고 체중 및 일반증상을 측정 및 관찰하였다.

상기 표 4에 기재된 바와 같이, 히페린은 비만억제 효과를 나타내었고 투여 농도가 높아질수록 그 효능이 증가됨을 관찰할 수 있었다.

실시 예 5: 탈모방지 및 육모효과

본 발명에 따른 히페린의 탈모방지와 육모 효과에 대하여 알아보기 위하여, 하기와 같은 실험을 수행하였다.

1. 발모제 조성물의 제조

히페린을 함유한 발모제 조성물은 하기 표 5의 성분 함량으로 하여 하이드로젤 베이스를 제조하였다. 시험군 1 및 2는 각각 히페린을 포함하는 발모제 조성물이다.

2. 탈모방지 및 육모 효과 측정

40대에서 60대 후반에 이르는 모낭이 위축되어 두피가 매끈매끈한 민 대머리성 탈모증 환자, 전형적인 남성탈모증 환자, 급성 원형탈모증 환자 등 40명을 4개군으로 나누고, 1군당 10명씩 할당하였다. 상기 1에서 제조한 발모제를 탈모증 환자의 탈모부위에 1일 2회 각각 3㏄씩 6개월간 적용하였다. 1개월 단위로 탈모 및 육모 상태를 관찰하였다. 비교군으로는 시판중인 목시딜(한미약품)을 사용하였으며, 대조군으로는 50% 에탄올만을 적용하였다.

판정기준은 다음과 같다.

4 : 높은 효과 있음=신생모가 보임,

3 : 중간 정도의 효과 있음=신생모가 보임(솜털),

2 : 약간 효과 있음=탈모의 수가 감소함,

1 : 효과 없음=전혀 변화가 보이지 않음.

결과는 표 6에 나타내었다.

표 6에 나타난 바와 같이, 본 발명의 히페린을 포함하는 발모제를 사용한 탈모증 환자에게서 처치 1개월 또는 2개월째부터 솜털을 비롯한 강모의 신생모가 나타나기 시작하였고, 처치 6개월째에는 80% 이상의 환자에게서 발모 효과가 나타났다. 또한, 신생모가 지속적으로 자라났으며 탈모 현상이 발견되지 않음을 관찰하였다.

하기에 본 발명의 조성물을 위한 제제예를 예시한다.

제제예 1 : 화장료 제제

1. 유연화장수 (함량 : 중량%)

히페린 0.01

글리세린 3.0

부틸렌 글리콜 2.0

프로필렌 글리콜 2.0

카복시비닐폴리머 0.1

에탄올 10.0

트리에탄올아민 0.1

방부제, 미량색소, 미량향료, 미량정제수 잔량

총계 100.0

2. 영양화장수 (함량 : 중량%)

히페린 0.01

밀납 4.0

폴리소르베이트 60 1.5

소르비탄세스퀴올레이트 0.5

유동파라핀 5.0

스쿠알란 5.0

카프릴릭/카프릭 트리글리세라이드 5.0

글리세린 3.0

부틸렌 글리콜 3.0

프로필렌 글리콜 3.0

카복시비닐폴리머 0.1

트리에탄올아민 0.2

방부제, 미량색소, 미량향료, 미량정제수 잔량

총계 100.0

3. 영양크림 (함량 : 중량%)

히페린 0.01

밀납 10.0

폴리소르베이트60 1.5

소르비탄세스퀴올레이트 0.5

유동파라핀 10.0

스쿠알란 5.0

카프릴릭/카프릭 트리글리세라이드 5.0

글리세린 5.0

부틸렌 글리콜 3.0

프로필렌 글리콜 3.0

트리에탄올아민 0.2

방부제, 미량색소, 미량향료, 미량정제수 잔량

총계 100.0

4. 맛사지 크림 (함량 : 중량%)

히페린 0.01

밀납 10.0

폴리소르베이트60 1.5

소르비탄세스퀴올레이트 0.8

유동파라핀 40.0

스쿠알란 5.0

카프릴릭/카프릭 트리글리세라이드 4.0

글리세린 5.0

부틸렌 글리콜 3.0

프로필렌 글리콜 3.0

트리에탄올아민 0.2

방부제, 미량색소, 미량향료, 미량정제수 잔량

총계 100.0

5. 팩 (함량 : 중량%)

히페린 0.01

폴리비닐알콜 13.0

소듐카복시메틸셀룰로스 0.2

알란토인 0.1

에탄올 5.0

노닐페닐에테르 0.3

방부제, 미량색소, 미량향료, 미량정제수 잔량

총계 100.0

제제예 2 : 약학적 제제

1. 산제의 제조

히페린 2g

유당 1g

상기의 성분을 혼합하고 기밀포에 충진하여 산제를 제조하였다.

2. 정제의 제조

히페린 100㎎

옥수수전분 100㎎

유 당 100㎎

스테아린산 마그네슘 2㎎

상기의 성분을 혼합한 후, 통상의 정제의 제조방법에 따라서 타정하여 정제를 제조하였다.

3. 캡슐제의 제조

히페린 100㎎

옥수수전분 100㎎

유 당 100㎎

스테아린산 마그네슘 2㎎

상기의 성분을 혼합한 후, 통상의 캡슐제의 제조방법에 따라서 젤라틴 캡슐에 충전하여 캡슐제를 제조하였다.