具有杀虫效用的分子、以及与其相关的中间体、组合物和方法
阅读：42发布：2020-05-12
专利汇可以提供具有杀虫效用的分子、以及与其相关的中间体、组合物和方法专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且本 申请 涉及具有抵抗 节肢动物 门 、软体动物门和 线虫 动物门 害虫 的杀虫效 力 的分子领域，制备这种分子的方法，用于这种方法的中间体，包含这种分子的杀虫组合物，以及使用这种杀虫组合物抵抗这种害虫的方法。这些杀虫组合物可以用作例如 杀螨剂 、 杀虫剂 、杀疥虫剂、杀软体动物剂和 杀线虫剂 。该文件公开具有下式(“式I”)的分子。，下面是具有杀虫效用的分子、以及与其相关的中间体、组合物和方法专利的具体信息内容。
1.具有下式的分子，以及式I分子的N-氧化物、前体杀虫剂、农业上可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂化物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素物、拆分的立体异构体和互变异构体其中：
(A)R1选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)烯基-O-(C1-C6)烷基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基、C(＝O)H、SRx、SORx、SO2Rx，其中Rx选自(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基；
(B)R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)烯基-O-(C1-C6)烷基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基、C(＝O)H、SRx、SORx、SO2Rx，其中Rx选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基和(C3-C6)环烷基；
(C)R3选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)烯基-O-(C1-C6)烷基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基、C(＝O)H、SRx、SORx、SO2Rx，其中Rx选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基和(C3-C6)环烷基；
(D)R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)烯基-O-(C1-C6)烷基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基、C(＝x x x x
O)H、SR、SOR、SO2R，其中R选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基和(C3-C6)环烷基；
(E)R5选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)烯基-O-(C1-C6)烷基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基、C(＝O)H、SRx、SORx、SO2Rx，其中Rx选自(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基；
(F)R6选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基；
(G)R7为(C1-C6)卤代烷基；
(H)R8为F；
(I)R9选自(O)、H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)烯基-O-(C1-C6)烷基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基、C(＝O)H、SRx、SORx、SO2Rx，其中Rx选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基和(C3-C6)环烷基；
(J)R10选自(O)、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)烯基-O-(C1-C6)烷基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基、C(＝O)H、SRx、SORx、SO2Rx，其中Rx选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基和(C3-C6)环烷基；
(K)R11选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)烯基-O-(C1-C6)烷基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基、C(＝O)H、SRx、SORx、SO2Rx，其中Rx选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基和(C3-C6)环烷基；
(L)R12选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)烯基-O-(C1-C6)烷基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基、C(＝O)H、SRx、SORx、SO2Rx，其中Rx选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基和(C3-C6)环烷基；
(M)Q1选自O和S；
(N)X1选自(1)、(2)、(3)和(4)，其中
(1)N(R13)N(R14)(R15)，其中
(a)所述R13选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基腈、(C1-C6)烷基C(＝O)N(H)((C1-C6)烷基)、(C1-C6)烷基C(＝O)N(H)((C1-C6)卤代烷基)、(C1-C6)烷基-O-(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C3-C6)环烷基、苯基、杂环基、取代的苯基和取代的杂环基，其中所述取代的苯基和取代的杂环基取代有一个或多个独立地选自以下的取代基：F、Cl、Br、CN、NO2、NH2、OH、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)环烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基、C(＝O)O(C1-C6)烷基、氧代、C(＝O)NH(C1-C6)烷基、C(＝O)NH(C1-C6)卤代烷基、S(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基和N((C1-C6)烷基)2，
(b)所述R14选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基腈、(C1-C6)烷基C(＝O)N(H)((C1-C6)烷基)、(C1-C6)烷基C(＝O)N(H)((C1-C6)卤代烷基)、(C1-C6)烷基-O-(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C3-C6)环烷基、苯基、杂环基、取代的苯基和取代的杂环基，其中所述取代的苯基和取代的杂环基取代有一个或多个独立地选自以下的取代基：F、Cl、Br、CN、NO2、NH2、OH、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)环烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基、C(＝O)O(C1-C6)烷基、氧代、C(＝O)NH(C1-C6)烷基、C(＝O)NH(C1-C6)卤代烷基、S(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基和N((C1-C6)烷基)2，
(c)所述R15选自
(i)H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基腈、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基，其中它们可各自取代有F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、OH、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)环烷基、O(C1-C6)烷基、O(C1-C6)卤代烷基、C(＝O)O(C1-C6)烷基、S(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基和N((C1-C6)烷基)2，
(ii)(C1-C6)烷基(C3-C6)环烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C3-C6)环烷基、苯基和杂环基，其中它们可各自取代有：使不饱和状态饱和的H，F，Cl，Br，I，CN，NO2，NH2，OH，(C1-C6)烷基，(C1-C6)卤代烷基，O(C1-C6)烷基，O(C1-C6)卤代烷基，C(＝O)O(C1-C6)烷基，氧代，SO(C1-C6)烷基，S(O)2(C1-C6)烷基，S(O)(C1-C6)烷基和N((C1-C6)烷基)2，
(2)N(R16)N＝C(R17)(R18)，其中R16和R17为H，R18选自取代的或未取代的苯基和取代的或未取代的杂环基，其中在所述取代的苯基和取代的杂环基上的所述取代基选自以下基团且其中这些基团可各自取代有以下基团：使不饱和状态饱和的H，F，Cl，Br，I，CN，NO2，NH2，OH，(C1-C6)烷基，(C1-C6)卤代烷基，O(C1-C6)烷基，C(＝O)OO(C1-C6)烷基，氧代，SO(C1-C6)烷基，S(O)2(C1-C6)烷基，S(O)(C1-C6)烷基和N((C1-C6)烷基)2，
(3)N＝N(R19)，其中所述R19选自取代的或未取代的苯基和取代的或未取代的杂环基，其中在所述取代的苯基和取代的杂环基上的所述取代基选自以下基团且其中这些基团可各自取代有以下基团：使不饱和状态饱和的H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、OH、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、O(C1-C6)烷基、C(＝O)OO(C1-C6)烷基、氧代、SO(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基和N((C1-C6)烷基)2，
(4)N(H)-R20，其中R20为含有至少一个氮原子的杂环基，其中所述氮原子键合至N(H)-，其中所述杂环基可取代有：使不饱和状态饱和的H，F，Cl，Br，I，CN，NO2，NH2，OH，(C1-C6)烷基，(C1-C6)卤代烷基，O(C1-C6)烷基，C(＝O)OO(C1-C6)烷基，氧代，SO(C1-C6)烷基，S(O)2(C1-C6)烷基，S(O)(C1-C6)烷基和N((C1-C6)烷基)2；
(O)R9和R10一起可任选形成3至5元饱和或不饱和的烃基连接基，其中所述烃基连接基可任选取代有一个或多个独立地选自以下的取代基：F、Cl、Br、I、CN、OH和氧代；
其条件为排除以下分子：
2.根据权利要求1所述的分子，其中R1为H。
3.根据前述权利要求中任一项所述的分子，其中R2选自H、F、Cl、Br、CH＝CH2、CF3、C(＝O)H和环丙基。
4.根据前述权利要求中任一项所述的分子，其中R3选自H、F、Cl、Br、C(OCH2CH3)＝CH2、CF3和OCF3。
5.根据前述权利要求中任一项所述的分子，其中R4选自H、F、Cl、Br、CH＝CH2、CF3、C(＝O)H和环丙基。
6.根据前述权利要求中任一项所述的分子，其中R5为H。
7.根据前述权利要求中任一项所述的分子，其中R6为H。
8.根据前述权利要求中任一项所述的分子，其中R7为CF3。
9.根据前述权利要求中任一项所述的分子，其中R9为H。
10
10.根据前述权利要求中任一项所述的分子，其中R 选自Cl、Br、CH3和CF3。
11.根据前述权利要求中任一项所述的分子，其中R11为H。
12.根据前述权利要求中任一项所述的分子，其中R12为H。
13.根据权利要求1所述的分子，其中所述分子为表2中的F120。
具有杀虫效用的分子、以及与其相关的中间体、组合物和方法
[0001] 相关申请的交叉引用
技术领域
[0003] 本申请涉及具有抵抗节肢动物门、软体动物门和线虫动物门害虫的杀虫效力的分子领域，制备这种分子的方法，用于这种方法的中间体，包含这种分子的杀虫组合物，以及使用这种杀虫组合物抵抗这种害虫的方法。这些杀虫组合物可以用作例如杀螨剂，杀虫剂，杀螨剂，杀软体动物剂和杀线虫剂。
背景技术
[0004] “许多最危险的人类疾病都是通过昆虫媒介传播的”(Rivero等人)。“从历史上看，疟疾、登革热、黄热病、鼠疫、丝虫病、虱传斑疹伤寒、锥虫病、利什曼病和其它媒介传播的疾病在17世纪到20世纪初期间导致的人类疾病和死亡人数超过所有其它原因的总和”(Gubler)。媒介传播的疾病导致约17％的全球的寄生虫病和传染病。仅疟疾每年导致超过
800,000人死亡，其中85％发生在五岁以下儿童。每年有约5千万至约1亿例登革热病例。每年还会发生250,000至500,000例登革出血热病例(Matthews)。媒介防除在预防和控制传染
病方面发挥着关键作用。然而，在作为人类疾病的主要载体的所有昆虫物种中出现了杀虫
剂抗性，包括对多种杀虫剂的抗性(Rivero等人)。最近，超过550种节肢动物物种已经对至少一种农药产生了抗性(Whalon等人)。此外，到目前为止，除草剂和杀真菌剂抗性的病例数量仍然超过了昆虫抗性的病例(Sparks等人)。
800,000人死亡，其中85％发生在五岁以下儿童。每年有约5千万至约1亿例登革热病例。每年还会发生250,000至500,000例登革出血热病例(Matthews)。媒介防除在预防和控制传染
病方面发挥着关键作用。然而，在作为人类疾病的主要载体的所有昆虫物种中出现了杀虫
剂抗性，包括对多种杀虫剂的抗性(Rivero等人)。最近，超过550种节肢动物物种已经对至少一种农药产生了抗性(Whalon等人)。此外，到目前为止，除草剂和杀真菌剂抗性的病例数量仍然超过了昆虫抗性的病例(Sparks等人)。
[0005] 每年昆虫、植物病原体和杂草破坏全部粮食产量的大于40％。尽管施用农药和使用一系列非化学防治措施，例如轮作和生物防治，但仍会发生这种损失。如果能够挽救这些食物中的仅一些，则就可用于养活世界上营养不良的大于30亿人(Pimental)。
[0006] 植物寄生线虫是最广泛的害虫之一，并且经常是最阴险和最昂贵的线虫之一。据估计，可归因于线虫的损失为从发达国家约9％到不发达国家约 15％。但是，在美利坚合众国，在35个州对各种作物的调查显示，线虫引起的损失高达25％(Nicol等人)。
[0007] 注意的是，腹足动物(蛞蝓和蜗牛)是比其它节肢动物或线虫经济重要性低的害虫，但在某些地方，腹足动物可能会明显降低产量，严重影响收获产品的质量，以及传播人类、动物和植物病害。虽然仅有几十种腹足动物是严重的区域性害虫，但少数物种是世界范围内的重要害虫。特别地，腹足类动物影响各种农业和园艺作物，如耕地、田园和纤维作物；
蔬菜；灌木和树果；草药；和观赏植物(Speiser)。
蔬菜；灌木和树果；草药；和观赏植物(Speiser)。
[0008] 白蚁对所有类型的私人和公共结构以及农业和林业资源造成损害。2005 年，据估计白蚁每年在全球造成的损失超过500亿美元(Korb)。
[0009] 因此，由于许多原因，包括上面提到的那些原因，持续需要昂贵(2010 年估计每种农药为约2.56亿美元)、耗费时间(每种农药平均约10年)和难以开发的新农药(CropLife America)。
[0010] 本申请中引用的某些参考文献
[0011] CropLife America，The Cost of New Agrochemical Product Discovery， Development&Registration,和Research&Development predictions for the Future，
2010。
2010。
[0012] Drewes，M.，Tietjen，K.，Sparks，T.C.，High–Throughput Screening in Agrochemical Research，Modern Methods in Crop Protection Research，Part I，
Methods for the Design and Optimization of New Active Ingredients，Edited by
Jeschke，P.，Kramer，W.，Schirmer，U.，and Matthias W.，p.1–20，2012。
Methods for the Design and Optimization of New Active Ingredients，Edited by
Jeschke，P.，Kramer，W.，Schirmer，U.，and Matthias W.，p.1–20，2012。
[0013] Gubler，D.，Resurgent Vector–Borne Diseases as a Global Health Problem， Emerging Infectious Diseases，Vol.4、NO.3，p.442–450，1998。
[0014] Korb，J.，Termites，Current Biology，Vol.17、NO.23，2007。
[0015] Matthews，G.，Integrated Vector Management:Controlling Vectors of Malaria and Other Insect Vector Borne Diseases，Ch.1，p.1，2011。
[0016] Nicol，J.，Turner S.，Coyne，L.，den Nijs，L.，Hocksland，L.，Tahna–Maafi， Z.，Current Nematode Threats to World Agriculture，Genomic and Molecular Genetics of Plant–Nematode Interactions，p.21–43，2011。
[0017] Pimental，D.，Pest Control in World Agriculture，Agricultural Sciences–Vol. II，2009。
[0018] Rivero，A.，Vezilier，J.，Weill，M.，Read，A.，Gandon，S.，Insect Control of Vector–Borne Diseases:When is Insect Resistance a Problem？Public Library of Science Pathogens，Vol.6、NO.8，p.1–9，2010。
[0019] Sparks T.C.，Nauen R.，IRAC:Mode of action classification and insecticide resistance management，Pesticide Biochemistry and Physiology(2014)
available online 4December 2014。
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[0020] Speiser，B.，Molluscicides，Encyclopedia of Pest Management，Ch.219， p.506–508，2002。
[0021] Whalon，M.，Mota–Sanchez，D.，Hollingworth，R.，Analysis of Global Pesticide Resistance in Arthropods，Global Pesticide Resistance in Arthropods， Ch.1，p.5–33，2008。
[0022] 本申请中使用的定义
[0023] 这些定义中给出的实施例通常不是详尽的，不应解释为限制本申请。应理解，取代基应符合与其所连接的特定分子相关的化学键合规则和空间相容性限制。这些定义仅用于本申请的目的。
[0024] 短语“活性成分”是指具有用于防治害虫的活性的物质，和/或可用于帮助其它物质具有更好防治害虫活性的物质，这些物质的实例包括但不限于杀螨剂、灭藻剂、抗饲育
剂、杀灭剂，杀菌剂、驱鸟剂、化学绝育剂、杀真菌剂、除草剂安全剂、除草剂、昆虫引诱剂、昆虫驱避剂、杀虫剂、哺乳动物驱避剂、交配扰乱剂、杀软体动物剂、杀线虫剂、植物活化剂、植物生长调节剂、杀啮齿类剂、协同剂和杀病毒剂(参见alanwood.net)。这些物质的具体实例包括但不限于活性成分组中列出的物质。
剂、杀灭剂，杀菌剂、驱鸟剂、化学绝育剂、杀真菌剂、除草剂安全剂、除草剂、昆虫引诱剂、昆虫驱避剂、杀虫剂、哺乳动物驱避剂、交配扰乱剂、杀软体动物剂、杀线虫剂、植物活化剂、植物生长调节剂、杀啮齿类剂、协同剂和杀病毒剂(参见alanwood.net)。这些物质的具体实例包括但不限于活性成分组中列出的物质。
[0025] 短语“活性成分组α”(以下称“AIGA”)统称以下材料：
[0026] (1)(3-乙氧基丙基)溴化汞((3-ethoxypropyl)mercury bromide)、1,2-二溴乙烷、1,2-二氯乙烷、1,2-二氯丙烷、1,3-二氯丙烯、1-2甲4氯(1-MCP)、1- 甲基环丙烯、1-萘酚、2-(辛基硫基)乙醇、三氯丙酸(2,3,3-TPA)、2,3,5-三-碘苯甲酸、草芽平(2,3,6-TBA)、
2,4,5-涕(2,4,5-T)、2,4,5-涕丁酸(2,4,5-TB)、2,4,5- 涕丙酸(2,4,5-TP)、2,4-滴(2,4-D)、2,4-滴丁酸(2,4-DB)、赛信(2,4-DEB)、伐草磷(2,4-DEP)、2,4-滴硫钠(2,4-DES)、2,4-滴丙酸(2,4-DP)、2甲4氯(2,4-MCPA)、 2甲4氯丁酸(2,4-MCPB)、2iP、2-甲氧基乙基氯化汞(2-甲氧基ethylmercury chloride)、2-苯基苯酚(2-phenylphenol)、3,4-滴胺(3,4-DA)、
3,4-滴丁酸 (3,4-DB)、3,4-滴丙酸(3,4-DP)、二氯皮考啉酸(3,6-dichloropicolinic
acid)、4- 氨基吡啶(4-氨基pyridine)、对氯苯氧乙酸(4-CPA)、氯苯氧丁酸(4-CPB)、氯苯氧丙酸(4-CPP)、4-羟基苯乙醇(4-羟基phenethyl alcohol)、8-羟基硫酸喹啉 (8-
hydroxyquinoline sulfate)、8-苯汞氧基喹啉(8-phenylmercurioxyquinoline)、阿维菌
素(abamectin)、甲氨基阿维菌素(abamectin-aminomethyl)、诱抗素 (abscisic acid)、
ACC、乙酰甲胺磷(acephate)、灭螨醌(acequinocyl)、啶虫脒 (acetamiprid)、家蝇磷
(acethion)、乙草胺(acetochlor)、蚊蝇灵(acetofenate)、乙酯磷(acetophos)、乙酰虫腈(acetoprole)、活化酯(acibenzolar)、三氟羧草醚 (acifluorfen)、苯草醚(aclonifen)、灭藻醌(ACN)、阿莱普(acrep)、氟丙菊酯 (acrinathrin)、丙烯醛(acrolein)、丙烯腈
(acrylonitrile)、阿普泰克(acypetacs)、阿菲派芬(afidopyropen)、阿福拉纳
(afoxolaner)、甲草胺(alachlor)、抑草生 (alanap)、棉铃威(alanycarb)、丙硫多菌灵
(albendazole)、涕灭威(aldicarb)、砜灭威(aldicarb sulfone)、烯丙菊酯(aldimorph)、涕灭砜威(aldoxycarb)、艾氏剂 (aldrin)、烯丙菊酯(allethrin)、大蒜素(allicin)、二丙烯草胺(allidochlor)、阿洛氨菌素(allosamidin)、禾草灭(alloxydim)、烯丙醇(allyl
alcohol)、除害威 (allyxycarb)、五氯戊酮酸(alorac)、顺式氯氰菊酯(alpha-
cypermethrin)、α-硫丹(alpha-endosulfan)、甲体氯氰菊酯(alphamethrin)、六甲蜜胺
(altretamine)、磷化铝(aluminium phosphide)、磷化铝(aluminum phosphide)、辛唑嘧菌胺 (ametoctradin)、特津酮(ametridione)、莠灭净(ametryn)、莠灭净(ametryne)、特草嗪酮(amibuzin)、氨唑草酮(amicarbazone)、拌种灵(amicarthiazol)、赛硫磷(amidithion)、amidoflumet、酰嘧磺隆(amidosulfuron)、灭害威(aminocarb)、环丙嘧啶酸
(aminocyclopyrachlor)、氯氨基吡啶酸(aminopyralid)、杀草强 (aminotriazole)、甲基胺草磷(amiprofos-methyl)、胺草磷(amiprophos)、甲基胺草磷(amiprophos-methyl)、吲唑磺菌胺(amisulbrom)、胺吸磷(amiton)、双甲脒(amitraz)、杀草强(amitrole)、氨基磺酸铵(ammonium sulfamate)、代森铵 (amobam)、无定形硅胶(amorphous silica gel)、无定形二氧化硅(amorphous silicon dioxide)、1-氨基丙基磷酸(ampropylfos)、氨基磺酸铵
(AMS)、新烟碱 (anabasine)、环丙嘧啶醇(ancymidol)、敌菌灵(anilazine)、莎椑磷
(anilofos)、疏草隆(anisuron)、蒽醌(anthraquinone)、安妥(antu)、环磷氮丙啶
(apholate)、杀螨特(aramite)、残杀威(arprocarb)、三氧化二砷(arsenous oxide)、福美砷 (asomate)、阿司匹林(aspirin)、磺草灵(asulam)、艾噻达松(athidathion)、阿特拉通(atraton)、莠去津(atrazine)、金色制酶素(aureofungin)、齐墩螨素 (avermectin B1)、氨基乙氧乙烯基乙二醇(AVG)、艾维激素(aviglycine)、氧环唑(azaconazole)、印楝素
(azadirachtin)、唑啶炔草(azafenidin)、甲基吡噁磷 (azamethiphos)、灭蚜松
(azidithion)、四唑嘧磺隆(azimsulfuron)、益棉磷 (azinphosethyl)、益棉磷(azinphos-ethyl)、保棉磷(azinphosmethyl)、保棉磷 (azinphos-methyl)、叠氮津(aziprotryn)、叠氮净(aziprotryne)、塞仑(azithiram)、偶氮苯(azobenzene)、三唑锡(azocyclotin)、偶氮磷(azothoate)、嘧菌酯 (azoxystrobin)、bachmedesh、燕麦灵(barban)、燕麦灵
(barbanate)、六氟硅酸钡(barium hexafluorosilicate)、多硫化钡(barium
polysulfide)、氟硅酸钡(barium silicofluoride)、熏虫菊(barthrin)、碱式碳酸铜
(basic copper carbonate)、王铜 (basic copper chloride)、碱式硫酸铜(basic copper sulfate)、BCPC、氟丁酰草胺(beflubutamid)、苯霜灵(benalaxyl)、苯霜灵-M(benalaxyl-M)、草除灵 (benazolin)、草除灵-二甲铵(benazolin-dimethylammonium)、草除灵-乙基 (benazolin-ethyl)、草除灵-钾(benazolin-potassium)、苯卡巴腙(bencarbazone)、苯氯噻(benclothiaz)、噁虫威(bendiocarb)、乙丁氟灵(benfluralin)、丙硫克百威
(benfuracarb)、呋草黄(benfuresate)、苯嘧磺草胺(benmihuangcaoan)、麦锈灵
(benodanil)、苯菌灵(benomyl)、解草嗪(benoxacor)、苯噁磷(benoxafos)、醌肟腙
(benquinox)、苄嘧磺隆脱甲基酸(bensulfuron)、地散磷(bensulide)、杀虫磺
(bensultap)、苯它隆(bentaluron)、噻草平(bentazon)、灭草松(bentazone)、苯噻菌胺
(benthiavalicarb)、苯噻硫氰(benthiazole)、杀草丹(benthiocarb)、苯草灭
(bentranil)、胺酸杀(benzadox)、苯扎氯铵(benzalkonium chloride)、苄烯酸
(benzamacril)、异噁草胺(benzamizole)、抑菌啉(benzamorf)、六六六(benzene
hexachloride)、双苯嘧草酮(benzfendizone)、苯甲亚胺(benzimine)、苄草胺
(benzipram)、苯并双环酮(benzobicyclon)、硫丹(benzoepin)、吡草酮 (benzofenap)、氟磺胺草(benzofluor)、苯基异羟肟酸(benzohydroxamic acid)、苯螨特(benzomate)、苯并磷酸酯(benzophosphate)、苯并噻二唑 (benzothiadiazole)、苯丙烯氟菌唑
(benzovindiflupyr)、苯螨特(benzoximate)、新燕灵(benzoylprop)、苯噻隆
(benzthiazuron)、苯唑草酮(benzuocaotong)、苯甲酸苄酯(benzyl benzoate)、苄基腺嘌呤(benzyladenine)、小檗碱(berberine)、β-氟氯氰菊酯(beta-cyfluthrin)、β-氯氰菊酯(beta-cypermethrin)、苯噻嗪 (bethoxazin)、六六六(BHC)、双丙氨膦(bialaphos)、二环吡草酮(bicyclopyrone)、联苯肼酯(bifenazate)、甲羧除草醚(bifenox)、联苯菊酯
(bifenthrin)、吡氟菌酯 (bifujunzhi)、双丙氨酰膦(bilanafos)、乐杀螨(binapacryl)、病氰硝 (bingqingxiao)、生物烯丙菊酯(bioallethrin)、苄呋烯菊酯
(bioethanomethrin)、生物氯菊酯(biopermethrin)、生物苄呋菊酯(bioresmethrin)、联苯(biphenyl)、吡杀兹(bisazir)、叶枯唑(bismerthiazol)、叶枯唑-铜(bismerthiazol-
copper)、亚甲基二(x-萘-y-磺酸)二苯汞(bisphenylmercury methylenedi(x-
naphthalene-y-sulphonate))、双草醚(bispyribac)、双三氟虫脲 (bistrifluron)、杀虫双(bisultap)、联苯三唑醇(bitertanol)、硫氯酚(bithionol)、必杀吩(bixafen)、灰瘟素(blasticidin-S)、硼砂(borax)、波尔多液(Bordeaux mixture)、硼酸(boric acid)、啶酰菌胺(boscalid)、克螨特(BPPS)、芸苔素内酯 (brassinolide)、乙基芸苔素内酯
(brassinolide-ethyl)、小蠹性信息素 (brevicomin)、溴鼠灵(brodifacoum)、
brofenprox)、溴灭菊酯(brofenvalerate)、溴氟酰胺(broflanilide)、溴氟菊酯
(brofluthrinate)、除草定(bromacil)、溴敌隆 (bromadiolone)、二溴磷(bromchlophos)、溴鼠胺(bromethalin)、溴苄呋菊酯 (bromethrin)、溴苯烯磷(bromfenvinfos)、溴乙酰胺(bromoacetamide)、糠草腈 (bromobonil)、溴丁酰草胺(bromobutide)、溴西克林
(bromociclen)、溴烯杀 (bromocyclen)、溴-滴滴涕(bromo-DDT)、溴酚肟(bromofenoxim)、溴硫磷 (bromofos)、溴甲烷(bromomethane)、溴硫磷(bromophos)、溴硫磷-乙基
(bromophos-ethyl)、溴螨酯(bromopropylate)、溴菌腈(bromothalonil)、溴苯腈
(bromoxynil)、溴莠敏(brompyrazon)、糠菌唑(bromuconazole)、溴硝醇 (bronopol)、二溴磷(BRP)、BTH、增效特(bucarpolate)、合杀威(bufencarb)、特克草(buminafos)、乙嘧酚磺酸酯(bupirimate)、噻嗪酮(buprofezin)、勃垦第混合液(Burgundy mixture)、白消安
(busulfan)、磺丁烷(busulphan)、畜虫威 (butacarb)、丁草胺(butachlor)、氟丙嘧草酯(butafenacil)、丙戊草胺(butam)、抑草磷(butamifos)、丁烷-氟虫腈(butane-fipronil)、特嘧硫磷(butathiofos)、丁烯草胺(butenachlor)、丁烯-氟虫腈(butene-fipronil)、苄烯菊酯(butethrin)、特咪唑草(buthidazole)、丁硫啶(buthiobate)、丁噻隆(buthiuron)、脱叶亚磷 (butifos)、丁酮威(butocarboxim)、丁酯膦(butonate)、避蚊酮(butopyronoxyl)、丁酮砜威(butoxycarboxim)、仲丁灵(butralin)、叶锈特(butrizol)、丁苯草酮
(butroxydim)、炔草隆(buturon)、丁胺、丁酸盐、丁酯磷(butylchlorophos)、 butylene-fipronil、二甲胂酸(cacodylic acid)、硫酰磷(cadusafos)、唑草胺 (cafenstrole)、维生素丁2(calciferol)、砷酸钙(calcium arsenate)、氯酸钙(calcium chlorate)、氰氨化钙(calcium cyanamide)、氰化钙(calcium cyanide)、石硫合剂 (calcium polysulfide)、敌敌钙(calvinphos)、克草胺酯(cambendichlor)、毒杀芬 (camphechlor)、樟脑(camphor)、敌菌丹(captafol)、克菌丹(captan)、安百亩 (carbam)、吗菌威(carbamorph)、氯灭杀威(carbanolate)、carbaril、甲萘威 (carbaryl)、卡巴草灵(carbasulam)、carbathion、多菌灵(carbendazim)、多菌灵 (carbendazol)、双酰草胺(carbetamide)、三硫磷
(carbofenotion)、克百威 (carbofuran)、二硫化碳(carbon disulfide)、四氯化碳、氧硫化碳(carbonyl sulfide)、三硫磷(carbophenothion)、马拉松(carbophos)、丁硫克百威 (carbosulfan)、特噁唑威(carboxazole)、环氧乙烷二氧化碳混合剂(carboxide)、萎锈灵(carboxin)、唑草酮(carfentrazone)、环丙酰菌胺(carpropamid)、杀螟丹 (cartap)、香芹酚(carvacrol)、香芹酮(carvone)、CAVP、草毒死(CDAA)、CDEA、草克死(CDEC)、叶枯炔
(cellocidin)、CEPC、赛拉罗(ceralure)、敌菌腙(cerenox)、沙巴草(cevadilla)、CHeshunt混合物(Cheshunt mixture)、喹噁磷(chinalphos)、甲基喹噁磷(chinalphos-méthyl)、灭螨猛(chinomethionat)、灭螨猛 (chinomethionate)、赤拉灵(chiralaxyl)、聚氨基葡糖
(chitosan)、灭瘟唑 (chlobenthiazone)、甲氧除草醚(chlomethoxyfen)、氯醛糖
(chloralose)、草灭畏 (chloramben)、氯胺磷(chloramine phosphorus)、氯霉素
(chloramphenicol)、双胺灵(chloraniformethan)、四氯对醌(chloranil)、丁酰草胺
(chloranocryl)、氯虫苯甲酰胺(chlorantraniliprole)、炔禾灵(chlorazifop)、可乐津
(chlorazine)、杀螨醚(chlorbenside)、灭幼脲(chlorbenzuron)、冰片丹
(chlorbicyclen)、氯溴隆 (chlorbromuron)、氯炔灵(chlorbufam)、氯丹(chlordane)、开蓬(chlordecone)、杀虫脒(chlordimeform)、氯烯炔菊酯(chlorempenthrin)、玉雄杀
(chloretazate)、乙烯利(chlorethephon)、氯氧磷(chlorethoxyfos)、乙氧苯隆
(chloreturon)、伐草克(chlorfenac)、虫螨腈(chlorfenapyr)、氯苯咪唑
(chlorfenazole)、杀螨醇 (chlorfenethol)、灭草隆(chlorfenidim)、燕麦酯
(chlorfenprop)、杀螨酯 (chlorfenson)、敌螨特(chlorfensulphide)、毒虫畏
(chlorfenvinphos)、虫畏磷 (chlorfenvinphos-methyl)、氟啶脲(chlorfluazuron)、氟嘧杀(chlorflurazole)、氯甲丹(chlorflurecol)、氯芴羧酸(chlorfluren)、整形醇
(chlorflurenol)、氯草敏 (chloridazon)、氯嘧磺隆脱乙基酸(chlorimuron)、氯草灵
(chlorinate)、氯 -IPC(chlor-IPC)、氯甲硫磷(chlormephos)、矮壮素(chlormequat)、磺草酮 (chlormesulone)、氯硝醚(chlormethoxynil)、氯乙灵(chlornidine)、草枯醚
(chlornitrofen)、氯乙酸(chloroacetic acid)、乙酯杀螨醇(chlorobenzilate)、氯硝萘(chlorodinitronaphthalenes)、杀螨酯(chlorofénizon)、氯仿、伊托明
(chloromebuform)、灭虫脲(chloromethiuron)、氯苯甲醚(chloroneb)、氯鼠酮
(chlorophacinone)、敌百虫(chlorophos)、氯化苦(氯化苦)、三氯丙酸 (chloropon)、氯炔丙菊酯(chloroprallethrin)、丙酯杀螨醇(chloropropylate)、百菌清(chlorothalonil)、氯麦隆(chlorotoluron)、枯草隆(chloroxifenidim)、枯草隆(chloroxuron)、羟敌草腈
(chloroxynil)、三丁氯苄膦(chlorphonium)、氯辛硫磷(chlorphoxim)、氯吡唑磷
(chlorprazophos)、草败死(chlorprocarb)、氯苯胺灵(chlorpropham)、毒死蜱
(chlorpyrifos)、甲基毒死蜱(chlorpyrifos-methyl)、四氯喹噁啉(chlorquinox)、氯磺隆(chlorsulfuron)、氯酞酸(chlorthal)、氯硫酰草胺(chlorthiamid)、虫螨磷
(chlorthiophos)、绿麦隆(chlortoluron)、乙菌利 (chlozolinate)、几丁聚糖
(chltosan)、维生素D3(cholecalciferol)、氯化胆碱(choline chloride)、环虫酰胺
(chromafenozide)、cicloheximide、cimectacarb、 cimetacarb、瓜叶菊素I(cinerin I)、瓜叶菊素II(cinerin II)、瓜叶菊素(cinerins)、吲哚酮草酯(cinidon-ethyl)、环庚草醚(cinmethylin)、醚磺隆(cinosulfuron)、杀雄啉(cintofen)、氰苯酰胺(ciobutide)、咯草隆(cisanilide)、左旋反灭虫菊酯 (cismethrin)、氯酰草膦(clacyfos)、环苯草酮
(clefoxydim)、克仑吡林(clenpirin)、氯苯氢吡咯(clenpyrin)、烯草酮(clethodim)、咪菌酮(climbazole)、碘氯啶酯 (cliodinate)、炔草酯(clodinafop)、除线威(cloethocarb)、苯哒嗪酸(clofencet)、滴滴涕(clofenotane)、四螨嗪(clofentezine)、氯芬磷
(clofenvinfos)、氯贝酸 (clofibric acid)、氯丁草(clofop)、异噁草酮(clomazone)、稗草胺(clomeprop)、贝螺杀(clonitralid)、调果酸(cloprop)、环丁烯草酮(cloproxydim)、二氯吡啶酸(clopyralid)、解草酯(cloquintocet)、氯酯磺草胺(cloransulam)、氯氰碘柳胺 (closantel)、噻虫胺(clothianidin)、克霉唑(clotrimazole)、座果酸(cloxyfonac)、克拉垦(cloxylacon)、克拉垦(clozylacon)、甲基胂酸钙(CMA)、疏草灭(CMMP)、芬硫磷
(CMP)、灭草隆(CMU)、科得引诱剂(codlelure)、胆钙化醇 (colecalciferol)、噻唑硫磷
(colophonate)、喹啉铜(copper 8-quinolinolate)、乙酸铜、乙酰亚砷酸铜(copper
acetoarsenite)、砷酸铜(copper arsenate)、碱式碳酸铜(copper carbonate，basic)、氢氧化铜、环烷羧酸铜(copper naphthenate)、油酸铜、氯氧化铜(copper oxychloride)、硅酸铜、硫酸铜、碱式硫酸铜(copper sulfate，basic)、铜锌铬酸盐(copper zinc
chromate)、氯灭鼠灵(coumachlor)、杀鼠灵(coumafène)、蝇毒磷(coumafos)、克鼠灵
(coumafuryl)、蝇毒磷 (coumaphos)、杀鼠醚(coumatetralyl)、甲香菌酯
(coumethoxystrobin)、畜虫磷 (coumithoate)、丁香菌酯(coumoxystrobin)、害扑威
(CPMC)、氯胺叉草(CPMF)、氯丙灵(CPPC)、醚草敏(credazine)、甲酚(cresol)、甲苯基酸(cresylic acid)、鼠立死(crimidine)、克罗米通(crotamiton)、巴毒磷(crotoxyfos)、巴毒磷 (crotoxyphos)、育畜磷(crufomate)、氟铝酸钠(cryolite)、诱蝇酮(cue-lure)、呋菌清(cufraneb)、二苯隆(cumyleron)、苄草隆(cumyluron)、杀菌威(cuprobam)、氧化亚铜
(cuprous oxide)、莪术醇(curcumenol)、杀虫畏(CVMP)、氰胺 (cyanamide)、氰草净
(cyanatryn)、氰草津(cyanazine)、苯腈膦(cyanofenphos)、氰(cyanogen)、杀螟腈
(cyanophos)、果虫磷(cyanthoate)、氰虫酰胺 (cyantraniliprole)、氰尿酸(cyanuric
acid)、氰霜唑(cyazofamid)、洒布净 (cybutryne)、环菌胺(cyclafuramid)、环烷基酰苯胺(cyclanilide)、环胺普罗 (cyclaniliprole)、环虫菊酯(cyclethrin)、环草敌
(cycloate)、放线菌酮 (cycloheximide)、环螨酯(cycloprate)、乙氰菊酯
(cycloprothrin)、环哒草特 (cyclopyrimorate)、环丙嘧磺隆(cyclosulfamuron)、噻草酮(cycloxydim)、环莠隆(cycluron)、腈吡螨酯(cyenopyrafen)、环氟菌胺(cyflufenamid)、丁氟螨酯 (cyflumetofen)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、cyhalodiamide、氰氟草酯
(cyhalofop)、氯氟氰菊酯(cyhalothrin)、三环锡(cyhexatin)、cymiazole、霜脲氰
(cymoxanil)、解草胺腈(cyometrinil)、氰菌灵(cypendazole)、氯氰菊酯(cypermethrin)、牧草快(cyperquat)、苯醚氰菊酯(cyphenothrin)、环丙津(cyprazine)、三环塞草胺
(cyprazole)、环丙唑醇(cyproconazole)、嘧菌环胺(cyprodinil)、酯菌胺 (cyprofuram)、环酰草胺(cypromid)、可普磺酰胺(cyprosulfamide)、灭蝇胺 (cyromazine)、畜蜱磷
(cythioate)、多果定(cytrex)、香草隆(daimuron)、茅草枯(dalapon)、丁酰肼
(daminozide)、哒幼酮(dayoutong)、棉隆(dazomet)、二溴氯丙烷(DBCP)、d-樟脑、邻二氯苯(DCB)、二氯异丙醚(DCIP)、敌稗(DCPA、增产胺(DCPTA)、氯全隆(DCU)、滴滴滴(DDD)、病定清(DDPP)、滴滴涕 (DDT)、敌敌畏(DDVP)、咪菌威(debacarb)、癸磷锡(decafentin)、溴氰菊酯(decamethrin)、一甲呋喃丹(decarbofuran)、避蚊胺(deet)、脱氢乙酸 (dehydroacetic acid)、敌草快(deiquat)、异丁草胺(delachlor)、敌杀磷(delnav)、溴氰菊酯
(deltamethrin)、田乐磷(demephion)、田乐磷-O(demephion-O)、田乐磷-S(demephion-S)、内吸磷(demeton)、甲基内吸磷(demeton-methyl)、内吸磷 -O(demeton-O)、内吸磷-O-甲基(demeton-O-methyl)、内吸磷-S(demeton-S)、内吸磷-S-甲基(demeton-S-methyl)、砜吸磷(demeton-S-methyl sulphone)、砜吸磷(demeton-S-methylsulphon)、敌百虫(DEP)、反丙烯除虫菊(depalléthrine)、鱼藤酮(derris)、甜菜安(desmedipham)、敌草净(desmetryn)、敌草净 (desmetryne)、右旋反式氯炔丙菊酯(d-fanshiluquebingjuzhi)、丁醚脲
(diafenthiuron)、氯亚胺硫磷(dialifor)、氯亚胺硫磷(dialifos)、燕麦敌(diallate)、除线特(diamidafos)、麦草畏(dianat)、硅藻土、硅藻土(diatomite)、二嗪磷 (diazinon)、二溴磷(dibrom)、邻苯甲二酸二丁酯、琥珀酸二丁酯、麦草畏 (dicamba)、异氯磷
(dicapthon)、敌草腈(dichlobenil)、dichlobentiazox、除线磷 (dichlofenthion)、苯氟磺胺(dichlofluanid)、二氯萘醌(dichlone)、氯全隆 (dichloralurea)、除幼脲
(dichlorbenzuron)、敌草隆(dichlorfenidim)、二氯羟芴酸(dichlorflurecol)、二氯茀醇(dichlorflurenol)、苄胺灵(dichlormate)、烯丙酰草胺(dichlormid)、二氯甲烷
(dichloromethane)、敌克美施(dicloromezotiaz)、双氯酚(dichlorophen)、2,4-滴丙酸
(dichlorprop)、精2,4-滴丙酸(dichlorprop-P)、敌敌畏(dichlorvos)、菌核利
(dichlozolin)、菌核利(dichlozoline)、苄氯三唑醇 (diclobutrazol)、双氯氰菌胺
(diclocymet)、禾草灵(diclofop)、哒菌清 (diclomezine)、氯硝胺(dicloran)、唑嘧磺胺(diclosulam)、三氯杀螨醇(dicofol)、滴滴涕(dicophane)、双香豆素(dicoumarol)、N-(3-甲基苯基)氨基甲酸甲酯 (dicresyl)、百治磷(dicrotophos)、丁酰草胺(dicryl)、双杀鼠灵(dicumarol)、环虫腈(dicyclanil)、迪赛隆(dicyclonon)、狄氏剂(dieldrin)、除螨灵(dienochlor)、二乙除草双(diethamquat)、乙酰甲草胺(diethatyl)、乙硫磷(diethion)、乙硫磷 (diéthion)、乙霉威(diethofencarb)、增效磷(dietholate)、乙硫磷(diéthon)、焦碳酸二乙酯(diethyl pyrocarbonate)、避蚊胺(diethyltoluamide)、鼠得克
(difenacoum)、苯醚甲环唑(difenoconazole)、氟苯戊烯酸(difenopenten)、枯莠隆
(difenoxuron)、野燕枯(difenzoquat)、噻鼠灵(difethialone)、氟螨嗪 (diflovidazin)、除虫脲(diflubenzuron)、吡氟酰草胺(diflufenican)、吡氟草胺 (diflufenicanil)、二氟吡隆(diflufenzopyr)、氟嘧菌胺(diflumetorim)、调呋酸(dikegulac)、二羟丙茶碱
(dilor)、敌玛替夫(dimatif)、四氟甲醚菊酯 (dimefluthrin)、甲氟磷(dimefox)、噁唑隆(dimefuron)、杀虫双(dimehypo)、哌草丹(dimepiperate)、菌核净(dimetachlone)、地麦威(dimetan)、混灭威 (dimethacarb)、纹枯利(dimethachlone)、二甲草胺(dimethachlor)、戊草津 (dimethametryn)、二甲吩草胺(dimethenamid)、精二甲吩草胺 (dimethenamid-
P)、噻节因(dimethipin)、二甲嘧酚(dimethirimol)、乐果 (dimethoate)、烯酰吗啉
(dimethomorph)、苄菊酯(dimethrin)、驱蚊灵(dimethyl carbate)、避蚊酯(dimethyl
phthalate)、甲基毒虫畏(dimethylvinphos)、敌蝇威 (dimetilan)、敌灭生(dimexano)、敌米达松(dimidazon)、醚菌胺(dimoxystrobin)、二嗪农(dimpylate)、杀草隆(dimuron)、消螨酚(dinex)、啶菌噁唑(dingjunezuo)、烯唑醇(diniconazole)、R-烯唑醇(diniconazole-M)、氨氟灵(dinitramine)、二硝酚(dinitrophenols)、消螨通(dinobuton)、敌螨普
(dinocap)、敌螨普-4(dinocap-4)、敌螨普-6(dinocap-6)、敌螨通(dinocton)、地乐特
(dinofenate)、硝戊酯 (dinopenton)、丙硝酚(dinoprop)、戊硝酚(dinosam)、地乐酚
(dinoseb)、硝辛酯(dinosulfon)、dinotefuran、特乐酚(dinoterb)、硝丁酯(dinoterbon)、苯虫醚 (diofenolan)、蔬果磷(dioxabenzofos)、二氧威(dioxacarb)、敌噁磷
(dioxathion)、敌噁磷(dioxation)、敌鼠(diphacin)、敌鼠(diphacinone)、敌鼠
(diphenadione)、双苯酰草胺(diphenamid)、双苯酰草胺(diphenamide)、二苯砜、二苯胺、杀螨好(diphenylsulphide)、调呋酸(diprogulic acid)、地乐灵(dipropalin)、异丙净
(dipropetryn)、敌百虫(dipterex)、敌派美创(dipymetitrone)、双硫氧吡啶
(dipyrithione)、敌草快(diquat)、焦硼酸钠(disodium tetraborate)、杀虫双
(disosultap)、雌舞毒蛾引诱剂(disparlure)、增糖酯(disugran)、2,4-滴硫钠(disul)、双硫仑(disulfiram)、乙拌磷(disulfoton)、灭菌磷(ditalimfos)、二氰蒽醌 (dithianon)、噻喃磷(dithicrofos)、二硫醚(dithioether)、甲基乙拌磷 (dithiométon)、氟硫草定
(dithiopyr)、敌草隆(diuron)、双黄药(dixanthogen)、 d-柠檬烯(d-limonene)、DMDS、草特磷(DMPA)、二硝甲酚(DNOC)、十二环吗啉(dodemorph)、多地辛(dodicin)、多果定
(dodine)、苯氧炔螨(dofenapyn)、多果定(doguadine)、谷蠢引诱剂(dominicalure)、多拉克汀(doramectin)、敌螨普(DPC)、肼菌酮(drazoxolon)、甲胂钠(DSMA)、右旋反式烯丙菊酯 (d-trans-allethrin)、右旋反灭虫菊酯(d-trans-resmethrin)、毒氟磷(dufulin)、杀草隆(dymron)、EBEP、EBP、硫线磷(ebufos)、促蜕皮甾酮(ecdysterone)、氯唑灵(echlomezol)、二溴乙烷(EDB)、二氯乙烷(EDC)、敌瘟磷(EDDP)、敌瘟磷(edifenphos)、甘草津
(eglinazine)、甲氨基阿维菌素(emamectin)、多杀威 (EMPC)、右旋烯炔菊酯
(empenthrin)、烯腺嘌呤(enadenine)、硫丹(endosulfan)、茵多酸(endothal)、草藻灭
(endothall)、因毒磷(endothion)、异狄氏剂(endrin)、烯肟菌酯(enestroburin)、烯菌灵(enilconazole)、烯肟菌酯(enoxastrobin)、杀螨酯(ephirsulfonate)、苯硫磷(EPN)、丙酰芸苔素内酯(epocholeone)、保幼醚 (epofenonane)、氟环唑(epoxiconazole)、爱普瑞菌素(eprinomectin)、磺唑草 (epronaz)、epsilon-metofluthrin、epsilon-momfluorothrin、茵草敌(EPTC)、抑草蓬(erbon)、麦角沉钙醇(ergocalciferol)、二氯己酰草胺
(erlujixiancaoan)、生物烯丙菊酯(esdépalléthrine)、S-氰戊菊酯(esfenvalerate)、异砜磷(ESP)、戊草丹(esprocarb)、乙烯硅(etacelasil)、乙环唑(etaconazole)、依他伏杀(etaphos)、代森硫(etem)、噻唑菌胺(ethaboxam)、克草胺(ethachlor)、乙丁烯氟灵
(ethalfluralin)、胺苯磺隆脱甲基酸(ethametsulfuron)、杀草胺(ethaprochlor)、乙烯利(ethephon)、磺噻隆(ethidimuron)、乙硫苯威(ethiofencarb)、硫草敌 (ethiolate)、乙硫磷(ethion)、乙嗪草酮(ethiozin)、乙虫腈(ethiprole)、乙嘧酚 (ethirimol)、益棉磷
(ethoate-methyl)、乙氧苯草胺(ethobenzanid)、乙呋草磺 (ethofumesate)、驱蚊醇
(ethohexadiol)、灭克磷(ethoprop)、灭线磷(ethoprophos)、氯氟草醚(ethoxyfen)、乙氧喹啉(ethoxyquin)、乙氧嘧磺隆(ethoxysulfuron)、吲熟酯(ethychlozate)、甲酸乙酯
(ethyl formate)、特普见(ethyl pyrophosphate)、乙滴滴(ethylan)、乙滴滴滴(ethyl-
DDD)、乙烯、二溴乙烯、二氯乙烯、氧化乙烯、乙蒜素(ethylicin)、2,3-二羟基丙基硫醇化乙基汞(ethylmercury 2,3-dihydroxypropyl mercaptide)、乙酸乙基汞(ethylmercury
acetate)、溴化乙基汞(ethylmercury bromide)、氯化乙基汞(ethylmercury chloride)、磷酸乙基汞 (ethylmercury phosphate)、硝草酚(etinofen)、代森硫(ETM)、乙胺草醚
(etnipromid)、乙氧苯酰草(etnipromid)、醚菊酯(etofenprox)、乙螨唑(etoxazole)、土菌灵(etridiazole)、乙嘧硫磷(etrimfos)、乙嘧硫磷(étrimphos)、丁香酚 (eugenol)、草必散(EXD)、噁唑菌酮(famoxadone)、伐灭磷(famphur)、伐草克 (fenac)、咪唑菌酮
(fenamidone)、敌磺钠(fenaminosulf)、烯肟菌胺 (fenaminstrobin)、苯线磷
(fenamiphos)、咪菌腈(fenapanil)、氯苯嘧啶醇 (fenarimol)、酰苯磺威(fenasulam)、抗螨唑(fenazaflor)、喹螨醚(fenazaquin)、腈苯唑(fenbuconazole)、苯丁锡(fenbutatin oxide)、解草唑(fenchlorazole)、皮蝇磷(fenchlorphos)、芬氯磷(fenclofos)、解草啶
(fenclorim)、乙苯威 (fenethacarb)、五氟苯菊酯(fenfluthrin)、甲呋酰胺(fenfuram)、环酰菌胺 (fenhexamid)、fenidin、种衣酯(fenitropan)、杀螟硫磷(fenitrothion)、除螨酯 (fénizon)、酚菌酮(fenjuntong)、仲丁威(fenobucarb)、毒菌锡(fenolovo)、2,4,5- 涕丙酸(fenoprop)、苯硫威(fenothiocarb)、非诺克林(fenoxacrim)、稻瘟酰胺
(fenoxanil)、噁唑禾草灵(fenoxaprop)、精噁唑禾草灵(fenoxaprop-P)、异噁苯砜
(fenoxasulfone)、双氧威(fenoxycarb)、拌种咯(fenpiclonil)、fenpicoxamid、吡氯氰菊酯(fenpirithrin)、甲氰菊酯(fenpropathrin)、苯锈啶(fenpropidin)、丁苯吗啉
(fenpropimorph)、胺苯吡菌酮(fenpyrazamine)、唑螨酯(fenpyroximate)、芬奎三酮
(fenquinotrione)、fenridazon、芬螨酯(fenson)、丰索磷(fensulfothion)、氯苯氧乙醇(fenteracol)、噻唑禾草灵(fenthiaprop)、倍硫磷(fenthion)、倍硫磷 -乙基(fenthion-ethyl)、噻唑禾草灵(fentiaprop)、三苯锡(fentin)、四唑草胺 (fentrazamide)、氟硝二苯胺(fentrifanil)、非草隆(fenuron)、非草隆TCA(fenuron TCA)、氰戊菊酯(fenvalerate)、福美铁(ferbam)、嘧菌腙(ferimzone)、磷酸铁 (ferric phosphate)、硫酸亚铁(ferrous sulfate)、氟虫腈(fipronil)、麦草氟 (flamprop)、强麦草氟(flamprop-M)、啶嘧磺隆
(flazasulfuron)、氟鼠灵 (flocoumafen)、氟美托奎(flometoquin)、氟啶虫酰胺
(flonicamid)、双氟磷草胺(florasulam)、florpyrauxifen、嘧螨酯(fluacrypyrim)、
fluazaindolizine、吡氟禾草灵(fluazifop)、精吡氟禾草灵(fluazifop-P)、氟啶胺
(fluazinam)、异丙吡草酯(fluazolate)、啶蜱脲(fluazuron)、氟苯虫酰胺
(flubendiamide)、噻唑螨 (flubenzimine)、溴氟菊酯(flubrocythrinate)、氟酮磺隆
(flucarbazone)、氟吡磺隆(flucetosulfuron)、氯乙氟灵(fluchloralin)、氟氯双苯隆
(flucofuron)、氟环脲 (flucycloxuron)、氟氰戊菊酯(flucythrinate)、咯菌腈
(fludioxonil)、联氟螨 (fluénéthyl)、联氟螨(fluenetil)、氟噻虫砜(fluensulfone)、氟噻草胺(flufenacet)、氟芬内林(flufenerim)、氟苯吡草(flufenican)、氟虫脲
(flufenoxuron)、氟菌螨酯(flufenoxystrobin)、氟丙苄醚(flufenprox)、氟哒嗪草酯
(flufenpyr)、氟螨嗪 (flufenzine)、丁烯氟虫腈(flufiprole)、氟己芬(fluhexafon)、氟氯苯菊酯 (flumethrin)、氟酰菌胺(flumetover)、氟节胺(flumetralin)、唑嘧磺草胺
(flumetsulam)、三氟噁嗪(flumezin)、氟烯草酸(flumiclorac)、丙炔氟草胺
(flumioxazin)、炔草胺(flumipropyn)、氟吗啡(flumorph)、氟草隆(fluometuron)、氟吡菌胺(fluopicolide)、氟吡菌酰胺(fluopyram)、氟杀螨(fluorbenside)、增糖胺
(fluoridamid)、氟乙酰胺(fluoroacetamide)、氟乙酸(fluoroacetic acid)、氟咯草酮
(fluorochloridone)、三氟硝草醚(fluorodifen)、乙羧氟草醚(fluoroglycofen)、氟酰亚胺(fluoroimide)、氟菌安(fluoromide)、唑啶草(fluoromidine)、氟除草醚
(fluoronitrofen)、氯氟吡氧乙酸(fluoroxypyr)、氟苯隆(fluothiuron)、三氟苯唑
(fluotrimazole)、氟嘧菌酯(fluoxastrobin)、氟胺草唑(flupoxam)、氟丙嘧草
(flupropacil)、氟鼠啶(flupropadine)、四氟丙酸(flupropanate)、氟吡呋喃酮
(flupyradifurone)、氟啶嘧磺隆脱甲基酸(flupyrsulfuron)、氟喹唑
(fluquinconazole)、氟拉蓝那(fluralaner)、解草胺(flurazole)、抑草丁(flurecol)、芴丁酯(flurenol)、氟啶草酮(fluridone)、氟咯草酮(flurochloridone)、氟定咪
(fluromidine)、氯氟吡氧乙酸(fluroxypyr)、呋嘧醇(flurprimidol)、氟磺酰胺
(flursulamid)、呋草酮(flurtamone)、氟硅唑(flusilazole)、磺菌胺(flusulfamide)、氟螨嗪(flutenzine)、达草氟(fluthiacet)、氟噻草胺(fluthiamide)、氟噻亚菌胺
(flutianil)、氟酰胺(flutolanil)、粉唑醇(flutriafol)、氟胺氰菊酯(fluvalinate)、 fluxametamide、氟苯吡菌胺(fluxapyroxad)、氟草肟(fluxofenim)、灭菌丹 (folpel)、灭菌丹(folpet)、氟磺胺草醚(fomesafen)、地虫硫膦(fonofos)、甲酰胺磺隆
(foramsulfuron)、氯吡脲(forchlorfenuron)、甲醛、伐虫脒(formetanate)、安硫磷
(formothion)、胺甲威(formparanate)、杀木膦(fosamine)、三乙膦酸 (fosetyl)、丁苯硫磷(fosmethilan)、甲基毒死蜱(fospirate)、噻唑膦(fosthiazate)、丁硫环磷
(fosthietan)、弗罗塔林(frontalin)、四氯苯酞(fthalide)、麦穗宁 (fuberidazole)、氟草净(fucaojing)、氟草醚(fucaomi)、fujunmanzhi、氟乳醚 (fulumi)、克灭鼠(fumarin)、氟萘禾草灵(funaihecaoling)、呋苯硫脲 (fuphenthiourea)、多效缩醛(furalane)、呋霜灵(furalaxyl)、炔呋菊酯 (furamethrin)、福拉比(furametpyr)、呋喃虫酰肼(furan
tebufenozide)、呋线威 (furathiocarb)、二甲呋酰胺(furcarbanil)、呋菌唑
(furconazole)、呋醚唑 (furconazole-cis)、糠醛菊酯(furethrin)、糠醛(furfural)、解草噁唑(furilazole)、拌种胺(furmecyclox)、呋甲硫菌灵(furophanate)、呋氧草醚
(furyloxyfen)、 gamma-BHC、精高效氯氟氰菊酯(gamma-cyhalothrin)、γ-六六六(γ-
HCH)、格螨酯(genit)、赤霉酸(gibberellic acid)、九二〇GA3(gibberellin A3)、赤霉素 (gibberellins)、甘氟(gliftor)、鼠甘伏(glitor)、氯醛糖(glucochloralose)、草铵膦
(glufosinate)、精草铵膦(glufosinate-P)、果绿啶(glyodin)、乙二肟(glyoxime)、草甘膦(glyphosate)、增甘膦(glyphosine)、信铃酯(gossyplure)、诱杀烯混剂(grandlure)、灰黄霉素(griseofulvin)、双胍盐(guanoctine)、双胍辛胺(guazatine)、丙烯酸喹啉酯
(halacrinate)、halauxifen、苄螨醚(halfenprox)、特丁苯酰肼 (halofenozide)、氟硝磺酰胺(halosafen)、氯吡嘧磺隆脱甲基酸(halosulfuron)、卤草定(haloxydine)、氟吡禾灵(haloxyfop)、精氟吡禾灵(haloxyfop-P)、精吡氟氯禾灵(haloxyfop-R)、六氯丙酮(HCA)、六六六(HCB)、六六六(HCH)、六甲密胺(hemel)、六甲磷酰胺(hempa)、狄氏剂(HEOD)、七氯(heptachlor)、禾他氟林(heptafluthrin)、庚虫磷(heptenophos)、增产肟(heptopargil)、除莠霉素 (herbimycin)、除莠霉素A(herbimycin A)、速杀硫磷(heterophos)、六氯
(hexachlor)、六六六(hexachloran)、六氯丙酮(hexachloroacetone)、六氯苯
(hexachlorobenzene)、六氯丁二烯(hexachlorobutadiene)、六氯酚 (hexachlorophene)、己唑醇(hexaconazole)、氟铃脲(hexaflumuron)、氟硝二苯胺(hexafluoramin)、六氟胂酸盐(hexaflurate)、红蛉诱烯(hexalure)、己酰胺 (hexamide)、环嗪酮(hexazinone)、己硫磷(hexylthiofos)、噻螨酮(hexythiazox)、艾氏剂(HHDN)、霍洛硫(holosulf)、高芸苔素内酯(homobrassinolide)、环草肟(huancaiwo)、环虫腈(huanchongjing)、磺草膦
(huangcaoling)、环菌唑 (huanjunzuo)、氟蚁腙(hydramethylnon)、萘磺汞
(hydrargaphen)、熟石灰 (hydrated lime)、氰胺(hydrogen cyanamide)、氰化氢
(hydrogen cyanide)、烯虫乙酯(hydroprene)、噁霉灵(hydroxyisoxazole)、噁霉灵
(hymexazol)、喹啉威 (hyquincarb)、吲哚乙酸(IAA)、吲哚丁酸(IBA)、异稻蕴净(IBP)、埃卡瑞丁 (icaridin)、抑霉唑(imazalil)、咪草酯(imazamethabenz)、甲氧咪草烟
(imazamox)、甲咪唑烟酸(imazapic)、咪唑烟酸(imazapyr)、咪唑喹啉酸 (imazaquin)、咪唑乙烟酸(imazethapyr)、唑吡嘧磺隆(imazosulfuron)、亚胺唑 (imibenconazole)、新烟碱类(imicyafos)、吡虫啉(imidacloprid)、氯噻啉 (imidaclothiz)、双胍辛胺
(iminoctadine)、炔咪菊酯(imiprothrin)、抗倒胺 (inabenfide)、茚草酮(indanofan)、茚嗪氟草胺(indaziflam)、茚虫威(indoxacarb)、苯稻瘟净(inezin)、硅藻土(infusorial
earth)、碘草腈(iodobonil)、碘克威 (iodocarb)、碘硫磷(iodofenphos)、碘甲烷、碘甲磺隆脱甲基酸(iodosulfuron)、优芬磺隆(iofensulfuron)、碘苯腈(ioxynil)、抑草津
(ipazine)、苯胺灵(IPC)、种菌唑(ipconazole)、卤苯胺唑(ipfencarbazone)、
ipfentrifluconazole、异稻瘟净(iprobenfos)、异菌脲(iprodione)、缬霉威
(iprovalicarb)、丙草定(iprymidam)、齿小蠹二烯醇(ipsdienol)、齿小蠹烯醇(ipsenol)、丰丙磷(IPSP)、扑灭生(IPX)、氯唑磷(isamidofos)、氯唑磷(isazofos)、碳氯灵
(isobenzan)、丁咪酰胺 (isocarbamid)、定咪酰胺(isocarbamide)、水胺硫磷
(isocarbophos)、异草定 (isocil)、异艾氏剂(isodrin)、异柳磷(isofenphos)、异柳磷-甲基 (isofenphos-methyl)、isofetamid、异索威(isolan)、丁嗪草酮(isomethiozin)、异草完隆(isonoruron)、壬氧膦胺(isopamphos)、氮 草(isopolinate)、异丙威
(isoprocarb)、异草定(isoprocil)、异丙乐灵(isopropalin)、氟溴唑酯(isopropazol)、稻瘟灵(isoprothiolane)、异丙隆(isoproturon)、吡唑萘菌胺(isopyrazam)、异嘧醇
(isopyrimol)、异拌磷(isothioate)、异噻菌胺(isotianil)、异噁隆(isouron)、异酰菌酮(isovaledione)、异噁酰草胺(isoxaben)、异噁氯草酮(isoxachlortole)、双苯噁唑酸
(isoxadifen)、异噁氟草酮(isoxaflutole)、异噁草醚(isoxapyrifop)、噁唑磷
(isoxathion)、异噁隆(isuron)、齐墩螨素(ivermectin)、异噁酰草胺 (ixoxaben)、浸种磷(izopamfos)、浸种磷(izopamphos)、日本丽金龟引诱剂 (japonilure)、喃烯菊酯
(japothrins)、茉酮菊素I(jasmolin I)、茉酮菊素II(jasmolin II)、茉莉酸(jasmonic
acid)、甲磺虫腙(jiahuangchongzong)、甲基增效磷 (jiajizengxiaolin)、甲香菌酯
(jiaxiangjunzhi)、解草烷(jiecaowan)、解草烯 (jiecaoxi)、井冈霉素(Jinganmycin A)、碘硫磷(jodfenphos)、保幼激素I(juvenile hormone I)、保幼激素II(juvenile hormone II)、保幼激素III(juvenile hormone III)、噻恩菊酯(kadethrin)、kappa-bifenthrin、kappa-tefluthrin、特胺灵 (karbutilate)、卡日塔赞(karetazan)、春雷霉素
(kasugamycin)、克菌磷(kejunlin)、克来范(kelevan)、克螺多(ketospiradox)、硅藻土
(kieselguhr)、糖氨基嘌呤 (kinetin)、烯虫炔酯(kinoprene)、精苯霜灵(kiralaxyl)、苯氧菌酯 (kresoxim-methyl)、喹草烯(kuicaoxi)、乳氟禾草灵(lactofen)、高效氯氟氰菊酯(lambda-cyhalothrin)、lancotrione、拉替鲁尔(latilure)、砷酸铅(lead arsenate)、环草定(lenacil)、雷皮菌素(lepimectin)、溴苯膦(leptophos)、联苯肼酯
(lianbenjingzhi)、石硫合剂(lime sulfur)、林丹(lindane)、三甲基二氧三环壬烷
(lineatin)、利谷隆(linuron)、啶虫磷(lirimfos)、夜蛾性诱剂(litlure)、粉纹夜蛾性诱剂(looplure)、虱螨脲(lufenuron)、氯酰草膦(lüxiancaolin)、氯啶菌酯
(lvdingjunzhi)、氯氟醚菊酯(lvfumijvzhi)、氯酰草膦(lvxiancaolin)、噻唑磷
(lythidathion)、乙拌磷(M-74)、甲基乙拌磷(M-81)、甲基胂酸(MAA)、磷化镁(magnesium phosphide)、马拉硫磷(malathion)、马拉松(maldison)、马来酸酰肼(maleic hydrazide)、苄丙二腈(malonoben)、糊精-麦芽糖复合剂(maltodextrin)、甲胂一铵(MAMA)、代森锰铜
(mancopper)、代森锰锌 (mancozeb)、mandestrobin、双炔酰菌胺(mandipropamid)、代森锰(maneb)、苦参碱(matrine)、叠氮磷(mazidox)、灭草灵(MCC)、2甲4氯(MCP)、2甲4 氯
(MCPA)、2甲4氯乙硫酯(MCPA-thioethyl)、2甲4氯丁酸(MCPB)、2甲4 氯丙酸钾(MCPP)、邻酰胺(mebenil)、灭蚜磷(mecarbam)、苯并威(mecarbinzid)、四甲磷(mecarphon)、2甲4氯丙酸(mecoprop)、精2甲4氯丙酸(mecoprop-P)、杀螨脒(medimeform)、丁硝酚(medinoterb)、诱杀酯(medlure)、苯噻酰草胺 (mefenacet)、精甲霜灵(mefenoxam)、吡唑解草酸
(mefenpyr)、 mefentrifluconazole、氟磺酰草胺(mefluidide)、美加特酸(megatomoic
acid)、三十烷醇(melissyl alcohol)、敌鼠灵(melitoxin)、甲氧乙氯汞(MEMC)、灭蚜硫磷(menazon)、杀螟松(MEP)、嘧菌胺(mepanipyrim)、氯氟醚菊酯 (meperfluthrin)、灭芬酯(mephenate)、地胺磷(mephosfolan)、甲哌鎓(mepiquat)、灭锈胺(mepronil)、二硝巴豆酸酯(meptyldinocap)、灭草威(mercaptodimethur)、倍硫磷(mercaptophos)、mercaptophos thiol、马拉松(mercaptothion)、氯化汞 (mercuric chloride)、氧化汞(mercuric
oxide)、氯化亚汞(mercurous chloride)、脱叶亚磷(merphos)、脱叶亚磷氧化物(merphos oxide)、灭莠津(mesoprazine)、甲磺胺磺隆脱甲基酸(mesosulfuron)、硝磺草酮
(mesotrione)、灭芥(mesulfen)、甲亚砜磷(mesulfenfos)、甲硫芬(mesulphen)、间甲酚
(metacresol)、氰氟虫腙 (metaflumizone)、甲霜灵(metalaxyl)、精甲霜灵(metalaxyl-
M)、四聚乙醛 (metaldehyde)、威百亩(metam)、噁唑酰草胺(metamifop)、苯嗪草酮
(metamitron)、甲基一六〇五(metaphos)、2甲4氯(metaxon)、吡唑草胺 (metazachlor)、双醚氯吡嘧磺隆(metazosulfuron)、间氯敌菌酮(metazoxolon)、叶菌唑(metconazole)、米替哌(metepa)、氟哒草(metflurazon)、甲基苯噻隆 (methabenzthiazuron)、虫螨畏
(methacrifos)、氟烯硝草(methalpropalin)、威百亩(metham)、甲胺磷(methamidophos)、磺菌威(methasulfocarb)、灭草唑 (methazole)、呋菌胺(methfuroxam)、噻唑隆
(methibenzuron)、杀扑磷 (methidathion)、甲硫苯威(methiobencarb)、甲硫威
(methiocarb)、甲硫嘧磺隆 (methiopyrisulfuron)、甲硫涕巴(methiotepa)、噁噻草醚
(methiozolin)、灭草恒 (methiuron)、丁烯胺磷(methocrotophos)、速灭威(métholcarb)、醚草通 (methometon)、灭多威(methomyl)、烯虫酯(methoprene)、盖草津
(methoprotryn)、盖草津(methoprotryne)、喹啉羧酯(methoquin-butyl)、甲醚菊酯
(methothrin)、甲氧滴滴涕(methoxychlor)、甲氧虫酰肼(methoxyfenozide)、苯草酮
(methoxyphenone)、甲基不育特(methyl apholate)、甲基溴、甲基丁香酚(methyl
eugenol)、甲基碘、异硫氰酸甲酯(methyl isothiocyanate)、甲基乙酯磷
(methylacetophos)、甲基氯仿(methylchloroform)、methyldithiocarbamic acid、甲基杀草隆(methyldymron)、二氯甲烷、甲基-异柳磷(methyl-isofenphos)、甲基一〇五九
(methylmercaptophos)、甲基倍硫磷氧化物(methylmercaptophos oxide)、甲基倍硫磷硫
醇(methylmercaptophos thiol)、苯甲酸甲汞 (methylmercury benzoate)、氰胍甲汞
(methylmercury dicyandiamide)、甲基五氯苯酚汞(methylmercury
pentachlorophenoxide)、甲基新癸酰胺 (methylneodecanamide)、杀螟硫磷
(methylnitrophos)、保棉磷 (methyltriazothion)、甲硫唑啉(metiozolin)、代森联
(metiram)、代森联锌 (metiram-zinc)、吡喃隆(metobenzuron)、溴谷隆(metobromuron)、甲氧苄氟菊酯(metofluthrin)、异丙甲草胺(metolachlor)、速灭威(metolcarb)、
metometuron、苯氧菌胺(metominostrobin)、磺草唑胺(metosulam)、噁虫酮
(metoxadiazone)、甲氧隆(metoxuron)、苯菌酮(metrafenone)、metriam、嗪草酮
(metribuzin)、 metrifonate、敌百虫(metriphonate)、噻菌胺(metsulfovax)、甲磺隆脱甲基酸 (metsulfuron)、甲磺隆(metsulfuron-methyl)、速灭磷(mevinphos)、兹克威
(mexacarbate)、灭鼠安(mieshuan)、米尔螨素(milbemectin)、米尔贝肟 (milbemycin
oxime)、代森环(milneb)、丙胺氟磷(mipafox)、灭蚁灵(mirex)、 MNAF、蘑菇醇(moguchun)、禾草敌(molinate)、杀虫单(molosultap)、莫氟杀林(momfluorothrin)、庚酰草胺
(monalide)、特噁唑隆(monisuron)、单甲脒 (monoamitraz)、一氯乙酸(monochloroacetic acid)、久效磷(monocrotophos)、绿谷隆(monolinuron)、杀虫单(monomehypo)、舒非仑
(monosulfiram)、单嘧磺隆(monosulfuron)、杀虫单(monosultap)、灭草隆(monuron)、灭草隆 TCA(monuron TCA)、伐草快(morfamquat)、吗啉胍(moroxydine)、茂硫磷
(morphothion)、莫兹得(morzid)、莫西克丁(moxidectin)、灭杀威(MPMC)、甲胂一钠
(MSMA)、速灭威(MTMC)、诱虫烯(muscalure)、腈菌唑(myclobutanil)、甲菌利
(myclozolin)、三十烷醇(myricyl alcohol)、N-(乙基汞)-对甲苯磺苯胺 (N-
(ethylmercury)-p-toluenesulphonanilide)、萘乙酸(NAA)、萘乙酰胺(NAAm)、代森钠
(nabam)、萘肽磷(naftalofos)、二溴磷(naled)、萘、萘乙酰胺、萘二甲酸酐(naphthalic anhydride)、萘酞磷(naphthalophos)、萘氧乙酸(naphthoxyacetic acids)、萘乙酸
(naphthylacetic acids)、naphthylindane-1,3-diones、萘氧乙酸 (naphthyloxyacetic acids)、萘丙胺(naproanilide)、敌草胺(napropamide)、 napropamide-M、萘草胺
(naptalam)、那他霉素(natamycin)、NBPOS、草不隆 (neburea)、草不隆(neburon)、异狄氏剂(nendrin)、新烟碱(neonicotine)、对氯硫磷(nichlorfos)、除草醚(niclofen)、杀螺胺(niclosamide)、烟酰胺(nicobifen)、烟嘧磺隆(nicosulfuron)、尼古丁(nicotine)、硫酸烟碱(nicotine sulfate)、氟蚁灵(nifluridide)、华光霉素(nikkomycins)、除草醚(NIP)、吡氯草胺(nipyraclofen)、氟氯草胺(nipyralofen)、烯啶虫胺(nitenpyram)、硝虫噻嗪
(nithiazine)、甲磺乐灵(nitralin)、三氯甲基吡啶(nitrapyrin)、戊氰威(nitrilacarb)、除草醚(nitrofen)、三氟甲草醚(nitrofluorfen)、硫氰散(nitrostyrene)、酞菌酯
(nitrothal-isopropyl)、鼠特灵(nobormide)、三甲己醇(nonanol)、鼠特灵(norbormide)、草完隆(norea)、氟草敏(norflurazon)、原烟碱(nornicotine)、草完隆(noruron)、氟酰脲 (novaluron)、多氟脲(noviflumuron)、拟草生(NPA)、氟苯嘧啶醇(nuarimol)、 nuranone、OCH、八氯二丙醚(octachlorodipropyl ether)、辛噻酮(octhilinone)、邻二氯苯、呋酰胺(ofurace)、氧乐果(omethoate)、联苯酚(o-phenylphenol)、坪草丹(orbencarb)、贺康彼(orfralure)、坪草丹(orthobencarb)、邻二氯苯 (ortho-dichlorobenzene)、
orthosulfamuron、oryctalure、肟醚菌胺(orysastrobin)、氨磺乐灵(oryzalin)、蛇床子素(osthol)、蛇床子素(osthole)、非乐康(ostramone)、欧威壮(ovatron)、杀螨酯(ovex)、解草腈(oxabetrinil)、丙炔噁草酮(oxadiargyl)、噁草酮(oxadiazon)、噁霜灵(oxadixyl)、草胺酸盐(oxamate)、杀线威(oxamyl)、草哒松(oxapyrazon)、噁杀草敏(oxapyrazone)、环氧嘧磺隆(oxasulfuron)、奥赛普林(oxathiapiprolin)、噁嗪草酮(oxaziclomefone)、喹啉铜(oxine-copper)、喹啉铜(oxine-Cu)、喹菌酮(oxolinic acid)、噁咪唑(oxpoconazole)、氧化萎锈灵(oxycarboxin)、亚砜磷(oxydemeton-methyl)、异亚砜磷(oxydeprofos)、砜拌磷(oxydisulfoton)、羟烯腺嘌呤(oxyenadenine)、乙氧呋草醚(oxyfluorfen)、烟花苦参碱(oxymatrine)、土霉素(oxytetracycline)、灭螨猛(oxythioquinox)、杀草敏(PAC)、多效唑(paclobutrazol)、哌虫啶(paichongding)、丙烯菊酯 (palléthrine)、稻丰散(PAP)、对二氯苯、对伏隆(parafluron)、百草枯(paraquat)、对硫磷(parathion)、甲基对硫磷
(parathion-methyl)、氯苯吡啶(parinol)、巴黎绿(Paris green)、五氯硝基苯(PCNB)、五氯酚(PCP)、五氯酚钠(PCP-Na)、对二氯苯(p-dichlorobenzene)、PDJ、克草敌(pebulate)、消螨酚(pédinex)、稻瘟酯(pefurazoate)、壬酸(pelargonic acid)、戊菌唑
(penconazole)、戊菌隆 (pencycuron)、二甲戊灵(pendimethalin)、三氯杀虫酯
(penfenate)、戊苯吡菌胺(penflufen)、氟幼脲(penfluron)、二甲戊灵(penoxalin)、五氟磺草胺 (penoxsulam)、五氯苯酚、月桂酸五氯苯酯(pentachlorophenyl laurate)、甲氯酰草胺(pentanochlor)、吡噻菌胺(penthiopyrad)、戊烯氰氯菊酯(pentmethrin)、戊噁唑草(pentoxazone)、灭蚁灵(perchlordecone)、氟草磺胺(perfluidone)、氯菊酯
(permethrin)、烯草胺(pethoxamid)、残杀威(PHC)、氰烯菌酯(phenamacril)、
phenamacril-ethyl、地可松(phénaminosulf)、叶枯净(phenazine oxide)、乙苯威 (phénétacarbe)、棉胺宁(phenisopham)、芬硫磷(phenkapton)、甜菜宁 (phenmedipham)、甜菜宁-乙基(phenmedipham-ethyl)、酰草隆(phenobenzuron)、酚硫杀(phenothiol)、苯醚菊酯
(phenothrin)、苯螨醚(phenproxide)、稻丰散 (phenthoate)、苯基汞脲
(phenylmercuriurea)、苯基乙酸汞(phenylmercury acetate)、苯基氯化汞
(phenylmercury chloride)、邻苯二酚的苯基汞衍生物 (phenylmercury derivative of
pyrocatechol)、苯基硝酸汞(phenylmercury nitrate)、苯基水杨酸汞(phenylmercury
salicylate)、甲拌磷(phorate)、毒鼠磷 (phosacetim)、伏杀硫磷(phosalone)、磷灭丁
(phosametine)、毒鼠磷 (phosazetim)、毒鼠磷(phosazetin)、phoscyclotin、氯瘟磷
(phosdiphen)、藻菌磷(phosethyl)、硫环磷(phosfolan)、硫环磷-甲基(phosfolan-
methyl)、甘氨硫磷 (phosglycin)、亚胺硫磷(phosmet)、对氯硫磷(phosnichlor)、
phosphamide、磷胺(phosphamidon)、磷化氢(phosphine)、phosphinothricin、乙丙磷威 (phosphocarb)、磷、三磷锡(phostin)、辛硫磷(phoxim)、辛硫磷-甲基 (phoxim-methyl)、四氯苯酞(phthalide)、亚胺硫磷(phthalophos)、胺菊酯 (phthalthrin)、皮卡布西
(picarbutrazox)、派卡瑞丁(picaridin)、氨氯吡啶酸 (picloram)、氟吡酰草胺
(picolinafen)、啶氧菌酯(picoxystrobin)、多马霉素 (pimaricin)、鼠完(pindone)、唑啉草酯(pinoxaden)、哌丙灵(piperalin)、哌嗪 (piperazine)、胡椒基丁醚(piperonyl
butoxide)、增效环(piperonyl cyclonene)、哌草磷(piperophos)、哌壮素(piproctanly)、哌壮素(piproctanyl)、增效醛 (piprotal)、甲胺嘧磷(pirimetaphos)、抗蚜威
(pirimicarb)、抗鼠灵(piriminil)、嘧啶氧磷(pirimioxyphos)、嘧啶磷(pirimiphos-
ethyl)、甲基嘧啶磷 (pirimiphos-methyl)、鼠完(pival)、杀鼠酮(pivaldione)、三氯杀虫酯(plifenate)、赛力散(PMA)、异杀鼠酮(PMP)、聚丁烯(polybutenes)、代森福美锌
(polycarbamate)、毒杀芬(polychlorcamphene)、聚乙氧基喹啉 (polyethoxyquinoline)、多氧霉素(polyoxin D)、多抗霉素(polyoxins)、保粒霉素(polyoxorim)、多噻烷
(polythialan)、亚砷酸钾(potassium arsenite)、叠氮化钾、氰酸钾、乙基黄原酸钾
(potassium ethylxanthate)、环烷酸钾(potassium naphthenate)、多硫化钾(potassium polysulfide)、硫氰酸钾、α-萘乙酸钾、pp'- 滴滴涕、右旋炔丙菊酯(prallethrin)、早熟素I(precocene I)、早熟素II(precocene II)、早熟素III(precocene III)、丙草胺
(pretilachlor)、酰胺嘧啶啉(primidophos)、氟嘧磺隆脱甲基酸(primisulfuron)、烯丙苯噻唑(probenazole)、咪鲜胺 (prochloraz)、灭螨醇(proclonol)、环氰津(procyazine)、腐霉利(procymidone)、氨氟乐灵(prodiamine)、丙溴磷(profenofos)、氟唑草胺
(profluazol)、环丙氟灵 (profluralin)、丙氟菊酯(profluthrin)、环苯草酮
(profoxydim)、杀虫双胺 (profurite-aminium)、甘扑津(proglinazine)、调环酸
(prohexadione)、 prohydrojasmon、蜱虱威(promacyl)、猛杀威(promecarb)、扑灭通
(prometon)、扑草净(prometryn)、扑草净(prometryne)、灭鼠肼(promurit)、拿草特
(pronamide)、毒草胺(propachlor)、丙虫磷(propafos)、普罗帕脒(propamidine)、霜霉威(propamocarb)、敌稗(propanil)、丙虫磷(propaphos)、噁草酸 (propaquizafop)、快螨特(propargite)、甲呋炔菊酯(proparthrin)、扑灭津 (propazine)、胺丙畏(propetamphos)、苯胺灵(propham)、丙环唑(propiconazole)、羟哌酯(propidine)、丙森锌(propineb)、异丙草胺(propisochlor)、残杀威 (propoxur)、丙苯磺隆(propoxycarbazone)、增效酯(propyl isome)、嗪咪唑嘧磺隆(propyrisulfuron)、炔苯酰草胺(propyzamide)、丙氧喹啉
(proquinazid)、补骨内酯(prosuler)、唑啉草酯磺亚胺草(prosulfalin)、苄草丹
(prosulfocarb)、氟磺隆(prosulfuron)、乙噻唑磷(prothidathion)、硫菌威
(prothiocarb)、丙硫菌唑(prothioconazole)、丙硫磷(prothiofos)、发硫磷(prothoate)、丙苯烃菊酯 (protrifenbute)、扑灭生(proxan)、酰胺嘧啶磷(prymidophos)、丙炔草胺
(prynachlor)、补骨脂素(psoralen)、补骨脂素(psoralene)、比达农(pydanon)、
pydiflumetofen、派氟丁胺(pyflubumide)、吡蚜酮(pymetrozine)、吡喃灵
(pyracarbolid)、吡唑硫磷(pyraclofos)、双唑草腈(pyraclonil)、吡唑醚菌酯
(pyraclostrobin)、吡草醚(pyraflufen)、嘧啶威(pyrafluprole)、嘧啶威(pyramat)、唑胺菌酯(pyrametostrobin)、唑菌酯(pyraoxystrobin)、磺酰草吡唑 (pyrasulfotole)、派拉氟胺(pyraziflumid)、吡唑特(pyrazolate)、吡唑特(pyrazolynate)、杀草敏(pyrazon)、吡菌磷(pyrazophos)、吡嘧磺隆脱乙基酸 (pyrazosulfuron)、吡硫磷(pyrazothion)、苄草唑(pyrazoxyfen)、反灭虫菊 (pyresmethrin)、除虫菊酯I(pyrethrin I)、除虫菊酯II
(pyrethrin II)、除虫菊酯 (pyrethrins)、异丙酯草醚(pyribambenz-isopropyl)、丙酯草醚 (pyribambenz-propyl)、吡菌苯威(pyribencarb)、嘧啶肟草醚(pyribenzoxim)、稗草丹(pyributicarb)、氯草定(pyriclor)、哒螨灵(pyridaben)、吡啶达醇 (pyridafol)、啶虫丙醚(pyridalyl)、哒嗪硫磷(pyridaphenthion)、哒嗪硫磷 (pyridaphenthione)、哒草特
(pyridate)、啶菌腈(pyridinitril)、啶斑肟(pyrifenox)、氟虫吡喹(pyrifluquinazon)、环酯草醚(pyriftalid)、派灭他磷(pyrimétaphos)、嘧霉胺(pyrimethanil)、抗蚜威
(pyrimicarbe)、嘧螨醚(pyrimidifen)、嘧草醚 (pyriminobac)、嘧螨胺
(pyriminostrobin)、乙基虫螨磷(pyrimiphos-éthyl)、甲基虫螨磷(pyrimiphos-méthyl)、嘧啶硫蕃(pyrimisulfan)、嘧啶磷(pyrimitate)、灭鼠优(pyrinuron)、甲氧苯啶菌
(pyriofenone)、吡啶醇(pyriprole)、吡啶醇 (pyripropanol)、吡丙醚(pyriproxyfen)、啶菌噁唑(pyrisoxazole)、嘧草硫醚 (pyrithiobac)、吡唑威(pyrolan)、咯喹酮
(pyroquilon)、嘧氧砜(pyroxasulfone)、啶磺草胺(pyroxsulam)、氯甲氧吡啶
(pyroxychlor)、氯吡呋醚(pyroxyfur)、嗪草酸(qincaosuan)、青枯灵(qingkuling)、苦木(quassia)、喹烯酮(quinacetol)、喹硫磷(quinalphos)、喹硫磷-甲基(quinalphos-
methyl)、醌菌腙(quinazamid)、二氯喹啉酸(quinclorac)、氯苯喹唑(quinconazole)、氯甲喹啉酸(quinmerac)、灭藻醌(quinoclamine)、quinofumelin、灭螨猛(quinomethionate)、氯藻胺 (quinonamid)、喹塞昂(quinothion)、喹氧灵(quinoxyfen)、喹硫磷(quintiofos)、五氯硝基苯(quintozene)、喹禾灵(quizalofop)、精喹禾灵(quizalofop-P)、驱蚊酯
(quwenzhi)、驱蝇啶(quyingding)、吡咪唑(rabenzazole)、碘醚柳胺 (rafoxanide)、R-达克利(R-diniconazole)、热必得(rebemide)、敌草快(reglone)、雷度隆(renriduron)、红圆介壳虫引诱剂(rescalure)、苄呋菊酯(resmethrin)、硫氰苯乙胺(rhodethanil)、闹羊花
素-III(rhodojaponin-III)、利巴韦林(ribavirin)、砜嘧磺隆(rimsulfuron)、丁烯氟虫腈(rizazole)、R-甲霜灵(R-metalaxyl)、 (rodéthanil)、(ronnel)、鱼藤酮(rotenone)、鱼泥汀(ryania)、藜芦碱(sabadilla)、苯嘧磺草胺(saflufenacil)、噻菌茂(saijunmao)、赛森酮(saisentong)、水杨酰苯胺(salicylanilide)、氟硅菊酯(salifluofen)、血根碱
(sanguinarine)、茴蒿素 (santonin)、S-生物烯丙菊酯(S-bioallethrin)、八甲磷
(schradan)、红海葱苷(scilliroside)、另丁津(sebuthylazine)、密草通(secbumeton)、环丙吡菌胺 (sedaxane)、赛拉菌素(selamectin)、单甲脒(semiamitraz)、增效菊(sesamex)、芝麻啉(sesamolin)、2,4-滴硫钠(sesone)、烯禾啶(sethoxydim)、甲萘威(sevin)、双甲胺草磷(shuangjiaancaolin)、shuangjianancaolin、S-hydroprene、环草隆 (siduron)、四氟醚菊酯(sifumijvzhi)、诱虫环(siglure)、灭虫硅醚(silafluofen)、毒鼠硅(silatrane)、硅石空气凝胶(silica aerogel)、硅胶、硅噻菌胺(silthiofam)、 (silthiopham)、硅噻菌胺(silthiophan)、2,4,5-滴丙酸(silvex)、西玛津(simazine)、硅氟唑(simeconazole)、西玛通(simeton)、西草净(simetryn)、西草净(simetryne)、杀雄啉(sintofen)、蒙七七七(S-kinoprene)、消石灰(slaked lime)、氯乙酸(SMA)、 S-甲氧普烯(S-methoprene)、精异丙甲草胺(S-metolachlor)、亚砷酸钠、叠氮化钠、氯酸钠、氰化钠(sodium cyanide)、氟化钠、氟乙酸钠、六氟硅酸钠、环烷酸钠(sodium naphthenate)、邻苯基苯酚钠(sodium o-
phenylphenoxide)、邻苯基苯酚钠(sodium orthophenylphenoxide)、五氯酚(sodium
pentachlorophenate)、五氯酚钠(sodium pentachlorophenoxide)、多硫化钠 (sodium
polysulfide)、氟硅酸钠(sodium silicofluoride)、四硫代碳酸钠(sodium
tetrathiocarbonate)、硫氰酸钠、疏草灭(solan)、苏硫磷(sophamide)、乙基多杀菌素
(spinetoram)、艾克敌(spinosad)、螺螨酯(spirodiclofen)、螺甲螨酯 (spiromesifen)、螺虫乙酯(spirotetramat)、螺噁茂胺(spiroxamine)、杀虫畏 (stirofos)、链霉素
(streptomycin)、马钱子碱(strychnine)、食菌甲诱醇(sulcatol)、磺苯醚隆
(sulcofuron)、磺草酮(sulcotrione)、菜草畏(sulfallate)、甲磺草胺 (sulfentrazone)、舒非仑(sulfiram)、氟虫胺(sulfluramid)、噻二唑隆 (sulfodiazole)、甲嘧磺隆脱甲基酸(sulfometuron)、草甘膦(sulfosate)、磺酰磺隆(sulfosulfuron)、治螟磷(sulfotep)、硫特普(sulfotepp)、氟啶虫胺腈 (sulfoxaflor)、亚砜、硫肟醚(sulfoxime)、硫、硫酸、硫酰氟、吖庚磺酯 (sulglycapin)、草硫膦(sulphosate)、硫丙磷(sulprofos)、戊苯砜
(sultropen)、灭草灵(swep)、τ-氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)、稗草烯(tavron)、噻螨威 (tazimcarb)、丁蜗锡(TBTO)、涕必灵(TBZ)、三氯乙酸(TCA)、草芽畏(TCBA)、苯噻硫氰
(TCMTB)、四氯硝基苯(TCNB)、滴滴滴(TDE)、戊唑醇 (tebuconazole)、虫酰肼
(tebufenozide)、吡螨胺(tebufenpyrad)、异丁乙氧喹啉 (tebufloquin)、嘧丙磷
(tebupirimfos)、牧草胺(tebutam)、丁噻隆(tebuthiuron)、叶枯酞(tecloftalam)、四氯硝基苯(tecnazene)、福美双联(tecoram)、三氯杀螨砜(tedion)、氟苯脲(teflubenzuron)、七氟菊酯(tefluthrin)、特呋喃隆 (tefuryltrione)、环磺酮(tembotrione)、双硫磷
(temefos)、双硫磷(temephos)、替哌、特普(TEPP)、吡喃草酮(tepraloxydim)、吡喃草酮(teproloxydim)、环戊烯丙菊酯(terallethrin)、特草定(terbacil)、特草灵(terbucarb)、特丁草胺 (terbuchlor)、特丁硫酸(terbufos)、甲氧去草净(terbumeton)、特丁津
(terbuthylazine)、芽根灵(terbutol)、特丁净(terbutryn)、去草净(terbutryne)、氯唑灵(terraclor)、土霉素(terramicin)、土霉素(terramycin)、四环唑(tetcyclacis)、四氯乙烷(tetrachloroethane)、杀虫畏(tetrachlorvinphos)、四氟醚唑 (tetraconazole)、三氯杀螨砜(tetradifon)、杀螨好(tetradisul)、氟氧隆 (tetrafluron)、胺菊酯
(tetramethrin)、四氟醚菊酯(tetramethylfluthrin)、羟化四甲胺(tetramine)、杀螨霉素(tetranactin)、tetraniliprole、四氟丙酸钠(tetrapion)、杀螨好(tetrasul)、硫酸亚铊(thallium sulfate)、硫酸亚铊(thallous sulfate)、噻吩草胺(thenylchlor)、θ-氯氰菊酯(theta-cypermethrin)、噻菌灵(thiabendazole)、噻虫啉(thiacloprid)、代森环
(thiadiazine)、氟噻亚菌胺(thiadifluor)、噻虫嗪 (thiamethoxam)、噻黄隆
(thiameturon)、噻丙腈(thiapronil)、赛唑隆 (thiazafluron)、噻氟隆(thiazfluron)、棉隆(thiazone)、噻唑烟酸(thiazopyr)、噻氯磷(thicrofos)、噻菌腈(thicyofen)、噻二唑胺(thidiazimin)、噻苯隆 (thidiazuron)、噻酮磺隆(thiencarbazone)、噻吩磺隆脱甲基酸(thifensulfuron)、噻呋酰胺(thifluzamide)、水杨乙汞(thimerosal)、甲拌磷(thimet)、禾草丹 (thiobencarb)、抗虫威(thiocarboxime)、硫氯苯亚胺(thiochlorfenphim)、苯菌胺(thiochlorphenphime)、氰硫基二硝基苯(thiocyanatodinitrobenzenes)、杀虫环
(thiocyclam)、硫丹(thiodan)、噻二唑-铜、硫双威(thiodicarb)、久效威
(thiofanocarb)、久效威(thiofanox)、硫氟肟醚(thiofluoximate)、硫代六甲磷
(thiohempa)、硫柳汞(thiomersal)、甲基乙拌磷(thiometon)、虫线磷(thionazin)、硫菌灵(thiophanate)、乙基硫菌灵(thiophanate-ethyl)、甲基硫菌灵 (thiophanate-methyl)、对硫磷(thiophos)、克杀螨(thioquinox)、灭鼠特 (thiosemicarbazide)、杀虫双
(thiosultap)、噻替派(thiotepa)、杀线威(thioxamyl)、福美双(thiram)、福美双
(thiuram)、敌贝特(thuringiensin)、噻苯达唑 (tiabendazole)、噻酰菌胺(tiadinil)、汰芬那(tiafenacil)、调节安(tiaojiean)、TIBA、螨蜱胺(tifatol)、仲草丹(tiocarbazil)、嘧草胺(tioclorim)、替恶杀芬(tioxazafen)、硫氰苯甲酰胺(tioxymid)、环线威
(tirpate)、福美双(TMTD)、甲基立枯磷(tolclofos-methyl)、唑虫酰胺(tolfenpyrad)、托普洛卡(tolprocarb)、托吡拉特 (tolpyralate)、甲苯氟磺胺(tolyfluanid)、甲苯氟磺胺(tolylfluanid)、甲苯基乙酸汞(tolylmercury acetate)、苯吡唑草酮(topramezone)、三甲苯草酮 (tralkoxydim)、溴氯氰菊酯(tralocythrin)、四溴菊酯(tralomethrin)、特拉瑞 (tralopyril)、四氟苯菊酯(transfluthrin)、反氯菊酯(transpermethrin)、曲他胺
(tretamine)、三十烷醇(triacontanol)、三唑酮(triadimefon)、三唑醇(triadimenol)、氟酮磺草胺(triafamone)、野麦畏(triallate)、野麦畏(tri-allate)、威菌磷
(triamiphos)、抑芽唑(triapenthenol)、苯螨噻(triarathene)、嘧菌醇(triarimol)、醚苯磺隆(triasulfuron)、唑蚜威(triazamate)、丁基三唑(triazbutil)、三嗪氟草胺
(triaziflam)、三唑磷(triazophos)、三唑磷(triazothion)、咪唑嗪(triazoxide)、碱式氯化铜(tribasic copper chloride)、碱式硫酸铜(tribasic copper sulfate)、苯磺隆脱甲基酸(tribenuron)、脱叶磷(tribufos)、三丁基氧化锡(tributyltin oxide)、杀草畏
(tricamba)、水杨菌胺(trichlamide)、三氯吡氧乙酸(trichlopyr)、敌百虫
(trichlorfon)、异皮蝇磷(trichlormetaphos-3)、毒壤膦(trichloronat)、毒壤磷
(trichloronate)、三氯三硝基苯(trichlorotrinitrobenzenes)、敌百虫(trichlorphon)、绿草定(triclopyr)、三环吡菌威(triclopyricarb)、三甲酚(tricresol)、三环唑
(tricyclazole)、三环锡(tricyclohexyltin hydroxide)、石蜡油(tridemorph)、灭草环
(tridiphane)、草达津(trietazine)、杀螺吗啉(trifenmorph)、氯苯乙丙磷
(trifenofos)、肟菌酯(trifloxystrobin)、三氟啶磺隆(trifloxysulfuron)、三氟地杀嗪(trifludimoxazin)、三氟苯嘧啶(triflumezopyrim)、氟菌唑(triflumizole)、杀铃脲
(triflumuron)、氟乐灵(trifluralin)、氟胺磺隆脱甲基酸(triflusulfuron)、三氟苯氧丙酸(trifop)、三氟禾草肟(trifopsime)、嗪氨灵(triforine)、三羟基三嗪
(trihydroxytriazine)、诱蝇羧酯(trimedlure)、混杀威(trimethacarb)、三甲隆
(trimeturon)、挺立(trinexapac)、三苯锡基(triphenyltin)、烯虫硫酯(triprene)、茚草酮(tripropindan)、雷公藤甲素(triptolide)、草达克(tritac)、杀虫钉 (trithialan)、灭菌唑(triticonazole)、三氟甲磺隆(tritosulfuron)、创克考 (trunc-call)、脱叶磷
(tuoyelin)、烯效唑(uniconazole)、精烯效唑(uniconazole-P)、福美甲砷(urbacide)、乌瑞替派(uredepa)、氰戊菊酯(valerate)、井冈霉素 (validamycin)、井冈霉素
(validamycin A)、霜霉灭(valifenalate)、杀鼠酮 (valone)、蚜灭磷(vamidothion)、抑霉胺(vangard)、氟吡唑虫(vaniliprole)、灭草敌(vernolate)、乙烯菌核利(vinclozolin)、维生素D3(vitamin D3)、杀鼠灵(warfarin)、硝虫硫磷(xiaochongliulin)、辛菌胺
(xinjunan)、烯肟菌胺 (xiwojunan)、烯肟菌酯(xiwojunzhi)、灭除威(XMC)、二甲苯草胺(xylachlor)、二甲苯酚(xylenols)、灭杀威(xylylcarb)、杀灭唑(xymiazole)、抑食肼
(yishijing)、氰菌胺(zarilamid)、玉米素(zeatin)、增效胺(zengxiaoan)、增效磷
(zengxiaolin)、ζ-氯氰菊酯(zeta-cypermethrin)、环烷酸锌、磷化锌(zinc phosphide)、噻唑锌 (zinc thiazole)、噻唑锌(zinc thiozole)、三氯酚锌(zinc trichlorophenate)、三氯酚锌(zinc trichlorophenoxide)、代森锌(zineb)、福美锌(ziram)、佐拉普磷
(zolaprofos)、杀鼠灵(zoocoumarin)、苯酰菌胺(zoxamide)、唑胺菌酯 (zuoanjunzhi)、唑草胺(zuocaoan)、唑菌酯(zuojunzhi)、唑嘧磺隆 (zuomihuanglong)、α-氯乙醇(α-
chlorohydrin)、α-蜕皮素(α-ecdysone)、α-multistriatin、α-萘乙酸和β-脱皮素(β-ecdysone)；
2,4,5-涕(2,4,5-T)、2,4,5-涕丁酸(2,4,5-TB)、2,4,5- 涕丙酸(2,4,5-TP)、2,4-滴(2,4-D)、2,4-滴丁酸(2,4-DB)、赛信(2,4-DEB)、伐草磷(2,4-DEP)、2,4-滴硫钠(2,4-DES)、2,4-滴丙酸(2,4-DP)、2甲4氯(2,4-MCPA)、 2甲4氯丁酸(2,4-MCPB)、2iP、2-甲氧基乙基氯化汞(2-甲氧基ethylmercury chloride)、2-苯基苯酚(2-phenylphenol)、3,4-滴胺(3,4-DA)、
3,4-滴丁酸 (3,4-DB)、3,4-滴丙酸(3,4-DP)、二氯皮考啉酸(3,6-dichloropicolinic
acid)、4- 氨基吡啶(4-氨基pyridine)、对氯苯氧乙酸(4-CPA)、氯苯氧丁酸(4-CPB)、氯苯氧丙酸(4-CPP)、4-羟基苯乙醇(4-羟基phenethyl alcohol)、8-羟基硫酸喹啉 (8-
hydroxyquinoline sulfate)、8-苯汞氧基喹啉(8-phenylmercurioxyquinoline)、阿维菌
素(abamectin)、甲氨基阿维菌素(abamectin-aminomethyl)、诱抗素 (abscisic acid)、
ACC、乙酰甲胺磷(acephate)、灭螨醌(acequinocyl)、啶虫脒 (acetamiprid)、家蝇磷
(acethion)、乙草胺(acetochlor)、蚊蝇灵(acetofenate)、乙酯磷(acetophos)、乙酰虫腈(acetoprole)、活化酯(acibenzolar)、三氟羧草醚 (acifluorfen)、苯草醚(aclonifen)、灭藻醌(ACN)、阿莱普(acrep)、氟丙菊酯 (acrinathrin)、丙烯醛(acrolein)、丙烯腈
(acrylonitrile)、阿普泰克(acypetacs)、阿菲派芬(afidopyropen)、阿福拉纳
(afoxolaner)、甲草胺(alachlor)、抑草生 (alanap)、棉铃威(alanycarb)、丙硫多菌灵
(albendazole)、涕灭威(aldicarb)、砜灭威(aldicarb sulfone)、烯丙菊酯(aldimorph)、涕灭砜威(aldoxycarb)、艾氏剂 (aldrin)、烯丙菊酯(allethrin)、大蒜素(allicin)、二丙烯草胺(allidochlor)、阿洛氨菌素(allosamidin)、禾草灭(alloxydim)、烯丙醇(allyl
alcohol)、除害威 (allyxycarb)、五氯戊酮酸(alorac)、顺式氯氰菊酯(alpha-
cypermethrin)、α-硫丹(alpha-endosulfan)、甲体氯氰菊酯(alphamethrin)、六甲蜜胺
(altretamine)、磷化铝(aluminium phosphide)、磷化铝(aluminum phosphide)、辛唑嘧菌胺 (ametoctradin)、特津酮(ametridione)、莠灭净(ametryn)、莠灭净(ametryne)、特草嗪酮(amibuzin)、氨唑草酮(amicarbazone)、拌种灵(amicarthiazol)、赛硫磷(amidithion)、amidoflumet、酰嘧磺隆(amidosulfuron)、灭害威(aminocarb)、环丙嘧啶酸
(aminocyclopyrachlor)、氯氨基吡啶酸(aminopyralid)、杀草强 (aminotriazole)、甲基胺草磷(amiprofos-methyl)、胺草磷(amiprophos)、甲基胺草磷(amiprophos-methyl)、吲唑磺菌胺(amisulbrom)、胺吸磷(amiton)、双甲脒(amitraz)、杀草强(amitrole)、氨基磺酸铵(ammonium sulfamate)、代森铵 (amobam)、无定形硅胶(amorphous silica gel)、无定形二氧化硅(amorphous silicon dioxide)、1-氨基丙基磷酸(ampropylfos)、氨基磺酸铵
(AMS)、新烟碱 (anabasine)、环丙嘧啶醇(ancymidol)、敌菌灵(anilazine)、莎椑磷
(anilofos)、疏草隆(anisuron)、蒽醌(anthraquinone)、安妥(antu)、环磷氮丙啶
(apholate)、杀螨特(aramite)、残杀威(arprocarb)、三氧化二砷(arsenous oxide)、福美砷 (asomate)、阿司匹林(aspirin)、磺草灵(asulam)、艾噻达松(athidathion)、阿特拉通(atraton)、莠去津(atrazine)、金色制酶素(aureofungin)、齐墩螨素 (avermectin B1)、氨基乙氧乙烯基乙二醇(AVG)、艾维激素(aviglycine)、氧环唑(azaconazole)、印楝素
(azadirachtin)、唑啶炔草(azafenidin)、甲基吡噁磷 (azamethiphos)、灭蚜松
(azidithion)、四唑嘧磺隆(azimsulfuron)、益棉磷 (azinphosethyl)、益棉磷(azinphos-ethyl)、保棉磷(azinphosmethyl)、保棉磷 (azinphos-methyl)、叠氮津(aziprotryn)、叠氮净(aziprotryne)、塞仑(azithiram)、偶氮苯(azobenzene)、三唑锡(azocyclotin)、偶氮磷(azothoate)、嘧菌酯 (azoxystrobin)、bachmedesh、燕麦灵(barban)、燕麦灵
(barbanate)、六氟硅酸钡(barium hexafluorosilicate)、多硫化钡(barium
polysulfide)、氟硅酸钡(barium silicofluoride)、熏虫菊(barthrin)、碱式碳酸铜
(basic copper carbonate)、王铜 (basic copper chloride)、碱式硫酸铜(basic copper sulfate)、BCPC、氟丁酰草胺(beflubutamid)、苯霜灵(benalaxyl)、苯霜灵-M(benalaxyl-M)、草除灵 (benazolin)、草除灵-二甲铵(benazolin-dimethylammonium)、草除灵-乙基 (benazolin-ethyl)、草除灵-钾(benazolin-potassium)、苯卡巴腙(bencarbazone)、苯氯噻(benclothiaz)、噁虫威(bendiocarb)、乙丁氟灵(benfluralin)、丙硫克百威
(benfuracarb)、呋草黄(benfuresate)、苯嘧磺草胺(benmihuangcaoan)、麦锈灵
(benodanil)、苯菌灵(benomyl)、解草嗪(benoxacor)、苯噁磷(benoxafos)、醌肟腙
(benquinox)、苄嘧磺隆脱甲基酸(bensulfuron)、地散磷(bensulide)、杀虫磺
(bensultap)、苯它隆(bentaluron)、噻草平(bentazon)、灭草松(bentazone)、苯噻菌胺
(benthiavalicarb)、苯噻硫氰(benthiazole)、杀草丹(benthiocarb)、苯草灭
(bentranil)、胺酸杀(benzadox)、苯扎氯铵(benzalkonium chloride)、苄烯酸
(benzamacril)、异噁草胺(benzamizole)、抑菌啉(benzamorf)、六六六(benzene
hexachloride)、双苯嘧草酮(benzfendizone)、苯甲亚胺(benzimine)、苄草胺
(benzipram)、苯并双环酮(benzobicyclon)、硫丹(benzoepin)、吡草酮 (benzofenap)、氟磺胺草(benzofluor)、苯基异羟肟酸(benzohydroxamic acid)、苯螨特(benzomate)、苯并磷酸酯(benzophosphate)、苯并噻二唑 (benzothiadiazole)、苯丙烯氟菌唑
(benzovindiflupyr)、苯螨特(benzoximate)、新燕灵(benzoylprop)、苯噻隆
(benzthiazuron)、苯唑草酮(benzuocaotong)、苯甲酸苄酯(benzyl benzoate)、苄基腺嘌呤(benzyladenine)、小檗碱(berberine)、β-氟氯氰菊酯(beta-cyfluthrin)、β-氯氰菊酯(beta-cypermethrin)、苯噻嗪 (bethoxazin)、六六六(BHC)、双丙氨膦(bialaphos)、二环吡草酮(bicyclopyrone)、联苯肼酯(bifenazate)、甲羧除草醚(bifenox)、联苯菊酯
(bifenthrin)、吡氟菌酯 (bifujunzhi)、双丙氨酰膦(bilanafos)、乐杀螨(binapacryl)、病氰硝 (bingqingxiao)、生物烯丙菊酯(bioallethrin)、苄呋烯菊酯
(bioethanomethrin)、生物氯菊酯(biopermethrin)、生物苄呋菊酯(bioresmethrin)、联苯(biphenyl)、吡杀兹(bisazir)、叶枯唑(bismerthiazol)、叶枯唑-铜(bismerthiazol-
copper)、亚甲基二(x-萘-y-磺酸)二苯汞(bisphenylmercury methylenedi(x-
naphthalene-y-sulphonate))、双草醚(bispyribac)、双三氟虫脲 (bistrifluron)、杀虫双(bisultap)、联苯三唑醇(bitertanol)、硫氯酚(bithionol)、必杀吩(bixafen)、灰瘟素(blasticidin-S)、硼砂(borax)、波尔多液(Bordeaux mixture)、硼酸(boric acid)、啶酰菌胺(boscalid)、克螨特(BPPS)、芸苔素内酯 (brassinolide)、乙基芸苔素内酯
(brassinolide-ethyl)、小蠹性信息素 (brevicomin)、溴鼠灵(brodifacoum)、
brofenprox)、溴灭菊酯(brofenvalerate)、溴氟酰胺(broflanilide)、溴氟菊酯
(brofluthrinate)、除草定(bromacil)、溴敌隆 (bromadiolone)、二溴磷(bromchlophos)、溴鼠胺(bromethalin)、溴苄呋菊酯 (bromethrin)、溴苯烯磷(bromfenvinfos)、溴乙酰胺(bromoacetamide)、糠草腈 (bromobonil)、溴丁酰草胺(bromobutide)、溴西克林
(bromociclen)、溴烯杀 (bromocyclen)、溴-滴滴涕(bromo-DDT)、溴酚肟(bromofenoxim)、溴硫磷 (bromofos)、溴甲烷(bromomethane)、溴硫磷(bromophos)、溴硫磷-乙基
(bromophos-ethyl)、溴螨酯(bromopropylate)、溴菌腈(bromothalonil)、溴苯腈
(bromoxynil)、溴莠敏(brompyrazon)、糠菌唑(bromuconazole)、溴硝醇 (bronopol)、二溴磷(BRP)、BTH、增效特(bucarpolate)、合杀威(bufencarb)、特克草(buminafos)、乙嘧酚磺酸酯(bupirimate)、噻嗪酮(buprofezin)、勃垦第混合液(Burgundy mixture)、白消安
(busulfan)、磺丁烷(busulphan)、畜虫威 (butacarb)、丁草胺(butachlor)、氟丙嘧草酯(butafenacil)、丙戊草胺(butam)、抑草磷(butamifos)、丁烷-氟虫腈(butane-fipronil)、特嘧硫磷(butathiofos)、丁烯草胺(butenachlor)、丁烯-氟虫腈(butene-fipronil)、苄烯菊酯(butethrin)、特咪唑草(buthidazole)、丁硫啶(buthiobate)、丁噻隆(buthiuron)、脱叶亚磷 (butifos)、丁酮威(butocarboxim)、丁酯膦(butonate)、避蚊酮(butopyronoxyl)、丁酮砜威(butoxycarboxim)、仲丁灵(butralin)、叶锈特(butrizol)、丁苯草酮
(butroxydim)、炔草隆(buturon)、丁胺、丁酸盐、丁酯磷(butylchlorophos)、 butylene-fipronil、二甲胂酸(cacodylic acid)、硫酰磷(cadusafos)、唑草胺 (cafenstrole)、维生素丁2(calciferol)、砷酸钙(calcium arsenate)、氯酸钙(calcium chlorate)、氰氨化钙(calcium cyanamide)、氰化钙(calcium cyanide)、石硫合剂 (calcium polysulfide)、敌敌钙(calvinphos)、克草胺酯(cambendichlor)、毒杀芬 (camphechlor)、樟脑(camphor)、敌菌丹(captafol)、克菌丹(captan)、安百亩 (carbam)、吗菌威(carbamorph)、氯灭杀威(carbanolate)、carbaril、甲萘威 (carbaryl)、卡巴草灵(carbasulam)、carbathion、多菌灵(carbendazim)、多菌灵 (carbendazol)、双酰草胺(carbetamide)、三硫磷
(carbofenotion)、克百威 (carbofuran)、二硫化碳(carbon disulfide)、四氯化碳、氧硫化碳(carbonyl sulfide)、三硫磷(carbophenothion)、马拉松(carbophos)、丁硫克百威 (carbosulfan)、特噁唑威(carboxazole)、环氧乙烷二氧化碳混合剂(carboxide)、萎锈灵(carboxin)、唑草酮(carfentrazone)、环丙酰菌胺(carpropamid)、杀螟丹 (cartap)、香芹酚(carvacrol)、香芹酮(carvone)、CAVP、草毒死(CDAA)、CDEA、草克死(CDEC)、叶枯炔
(cellocidin)、CEPC、赛拉罗(ceralure)、敌菌腙(cerenox)、沙巴草(cevadilla)、CHeshunt混合物(Cheshunt mixture)、喹噁磷(chinalphos)、甲基喹噁磷(chinalphos-méthyl)、灭螨猛(chinomethionat)、灭螨猛 (chinomethionate)、赤拉灵(chiralaxyl)、聚氨基葡糖
(chitosan)、灭瘟唑 (chlobenthiazone)、甲氧除草醚(chlomethoxyfen)、氯醛糖
(chloralose)、草灭畏 (chloramben)、氯胺磷(chloramine phosphorus)、氯霉素
(chloramphenicol)、双胺灵(chloraniformethan)、四氯对醌(chloranil)、丁酰草胺
(chloranocryl)、氯虫苯甲酰胺(chlorantraniliprole)、炔禾灵(chlorazifop)、可乐津
(chlorazine)、杀螨醚(chlorbenside)、灭幼脲(chlorbenzuron)、冰片丹
(chlorbicyclen)、氯溴隆 (chlorbromuron)、氯炔灵(chlorbufam)、氯丹(chlordane)、开蓬(chlordecone)、杀虫脒(chlordimeform)、氯烯炔菊酯(chlorempenthrin)、玉雄杀
(chloretazate)、乙烯利(chlorethephon)、氯氧磷(chlorethoxyfos)、乙氧苯隆
(chloreturon)、伐草克(chlorfenac)、虫螨腈(chlorfenapyr)、氯苯咪唑
(chlorfenazole)、杀螨醇 (chlorfenethol)、灭草隆(chlorfenidim)、燕麦酯
(chlorfenprop)、杀螨酯 (chlorfenson)、敌螨特(chlorfensulphide)、毒虫畏
(chlorfenvinphos)、虫畏磷 (chlorfenvinphos-methyl)、氟啶脲(chlorfluazuron)、氟嘧杀(chlorflurazole)、氯甲丹(chlorflurecol)、氯芴羧酸(chlorfluren)、整形醇
(chlorflurenol)、氯草敏 (chloridazon)、氯嘧磺隆脱乙基酸(chlorimuron)、氯草灵
(chlorinate)、氯 -IPC(chlor-IPC)、氯甲硫磷(chlormephos)、矮壮素(chlormequat)、磺草酮 (chlormesulone)、氯硝醚(chlormethoxynil)、氯乙灵(chlornidine)、草枯醚
(chlornitrofen)、氯乙酸(chloroacetic acid)、乙酯杀螨醇(chlorobenzilate)、氯硝萘(chlorodinitronaphthalenes)、杀螨酯(chlorofénizon)、氯仿、伊托明
(chloromebuform)、灭虫脲(chloromethiuron)、氯苯甲醚(chloroneb)、氯鼠酮
(chlorophacinone)、敌百虫(chlorophos)、氯化苦(氯化苦)、三氯丙酸 (chloropon)、氯炔丙菊酯(chloroprallethrin)、丙酯杀螨醇(chloropropylate)、百菌清(chlorothalonil)、氯麦隆(chlorotoluron)、枯草隆(chloroxifenidim)、枯草隆(chloroxuron)、羟敌草腈
(chloroxynil)、三丁氯苄膦(chlorphonium)、氯辛硫磷(chlorphoxim)、氯吡唑磷
(chlorprazophos)、草败死(chlorprocarb)、氯苯胺灵(chlorpropham)、毒死蜱
(chlorpyrifos)、甲基毒死蜱(chlorpyrifos-methyl)、四氯喹噁啉(chlorquinox)、氯磺隆(chlorsulfuron)、氯酞酸(chlorthal)、氯硫酰草胺(chlorthiamid)、虫螨磷
(chlorthiophos)、绿麦隆(chlortoluron)、乙菌利 (chlozolinate)、几丁聚糖
(chltosan)、维生素D3(cholecalciferol)、氯化胆碱(choline chloride)、环虫酰胺
(chromafenozide)、cicloheximide、cimectacarb、 cimetacarb、瓜叶菊素I(cinerin I)、瓜叶菊素II(cinerin II)、瓜叶菊素(cinerins)、吲哚酮草酯(cinidon-ethyl)、环庚草醚(cinmethylin)、醚磺隆(cinosulfuron)、杀雄啉(cintofen)、氰苯酰胺(ciobutide)、咯草隆(cisanilide)、左旋反灭虫菊酯 (cismethrin)、氯酰草膦(clacyfos)、环苯草酮
(clefoxydim)、克仑吡林(clenpirin)、氯苯氢吡咯(clenpyrin)、烯草酮(clethodim)、咪菌酮(climbazole)、碘氯啶酯 (cliodinate)、炔草酯(clodinafop)、除线威(cloethocarb)、苯哒嗪酸(clofencet)、滴滴涕(clofenotane)、四螨嗪(clofentezine)、氯芬磷
(clofenvinfos)、氯贝酸 (clofibric acid)、氯丁草(clofop)、异噁草酮(clomazone)、稗草胺(clomeprop)、贝螺杀(clonitralid)、调果酸(cloprop)、环丁烯草酮(cloproxydim)、二氯吡啶酸(clopyralid)、解草酯(cloquintocet)、氯酯磺草胺(cloransulam)、氯氰碘柳胺 (closantel)、噻虫胺(clothianidin)、克霉唑(clotrimazole)、座果酸(cloxyfonac)、克拉垦(cloxylacon)、克拉垦(clozylacon)、甲基胂酸钙(CMA)、疏草灭(CMMP)、芬硫磷
(CMP)、灭草隆(CMU)、科得引诱剂(codlelure)、胆钙化醇 (colecalciferol)、噻唑硫磷
(colophonate)、喹啉铜(copper 8-quinolinolate)、乙酸铜、乙酰亚砷酸铜(copper
acetoarsenite)、砷酸铜(copper arsenate)、碱式碳酸铜(copper carbonate，basic)、氢氧化铜、环烷羧酸铜(copper naphthenate)、油酸铜、氯氧化铜(copper oxychloride)、硅酸铜、硫酸铜、碱式硫酸铜(copper sulfate，basic)、铜锌铬酸盐(copper zinc
chromate)、氯灭鼠灵(coumachlor)、杀鼠灵(coumafène)、蝇毒磷(coumafos)、克鼠灵
(coumafuryl)、蝇毒磷 (coumaphos)、杀鼠醚(coumatetralyl)、甲香菌酯
(coumethoxystrobin)、畜虫磷 (coumithoate)、丁香菌酯(coumoxystrobin)、害扑威
(CPMC)、氯胺叉草(CPMF)、氯丙灵(CPPC)、醚草敏(credazine)、甲酚(cresol)、甲苯基酸(cresylic acid)、鼠立死(crimidine)、克罗米通(crotamiton)、巴毒磷(crotoxyfos)、巴毒磷 (crotoxyphos)、育畜磷(crufomate)、氟铝酸钠(cryolite)、诱蝇酮(cue-lure)、呋菌清(cufraneb)、二苯隆(cumyleron)、苄草隆(cumyluron)、杀菌威(cuprobam)、氧化亚铜
(cuprous oxide)、莪术醇(curcumenol)、杀虫畏(CVMP)、氰胺 (cyanamide)、氰草净
(cyanatryn)、氰草津(cyanazine)、苯腈膦(cyanofenphos)、氰(cyanogen)、杀螟腈
(cyanophos)、果虫磷(cyanthoate)、氰虫酰胺 (cyantraniliprole)、氰尿酸(cyanuric
acid)、氰霜唑(cyazofamid)、洒布净 (cybutryne)、环菌胺(cyclafuramid)、环烷基酰苯胺(cyclanilide)、环胺普罗 (cyclaniliprole)、环虫菊酯(cyclethrin)、环草敌
(cycloate)、放线菌酮 (cycloheximide)、环螨酯(cycloprate)、乙氰菊酯
(cycloprothrin)、环哒草特 (cyclopyrimorate)、环丙嘧磺隆(cyclosulfamuron)、噻草酮(cycloxydim)、环莠隆(cycluron)、腈吡螨酯(cyenopyrafen)、环氟菌胺(cyflufenamid)、丁氟螨酯 (cyflumetofen)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、cyhalodiamide、氰氟草酯
(cyhalofop)、氯氟氰菊酯(cyhalothrin)、三环锡(cyhexatin)、cymiazole、霜脲氰
(cymoxanil)、解草胺腈(cyometrinil)、氰菌灵(cypendazole)、氯氰菊酯(cypermethrin)、牧草快(cyperquat)、苯醚氰菊酯(cyphenothrin)、环丙津(cyprazine)、三环塞草胺
(cyprazole)、环丙唑醇(cyproconazole)、嘧菌环胺(cyprodinil)、酯菌胺 (cyprofuram)、环酰草胺(cypromid)、可普磺酰胺(cyprosulfamide)、灭蝇胺 (cyromazine)、畜蜱磷
(cythioate)、多果定(cytrex)、香草隆(daimuron)、茅草枯(dalapon)、丁酰肼
(daminozide)、哒幼酮(dayoutong)、棉隆(dazomet)、二溴氯丙烷(DBCP)、d-樟脑、邻二氯苯(DCB)、二氯异丙醚(DCIP)、敌稗(DCPA、增产胺(DCPTA)、氯全隆(DCU)、滴滴滴(DDD)、病定清(DDPP)、滴滴涕 (DDT)、敌敌畏(DDVP)、咪菌威(debacarb)、癸磷锡(decafentin)、溴氰菊酯(decamethrin)、一甲呋喃丹(decarbofuran)、避蚊胺(deet)、脱氢乙酸 (dehydroacetic acid)、敌草快(deiquat)、异丁草胺(delachlor)、敌杀磷(delnav)、溴氰菊酯
(deltamethrin)、田乐磷(demephion)、田乐磷-O(demephion-O)、田乐磷-S(demephion-S)、内吸磷(demeton)、甲基内吸磷(demeton-methyl)、内吸磷 -O(demeton-O)、内吸磷-O-甲基(demeton-O-methyl)、内吸磷-S(demeton-S)、内吸磷-S-甲基(demeton-S-methyl)、砜吸磷(demeton-S-methyl sulphone)、砜吸磷(demeton-S-methylsulphon)、敌百虫(DEP)、反丙烯除虫菊(depalléthrine)、鱼藤酮(derris)、甜菜安(desmedipham)、敌草净(desmetryn)、敌草净 (desmetryne)、右旋反式氯炔丙菊酯(d-fanshiluquebingjuzhi)、丁醚脲
(diafenthiuron)、氯亚胺硫磷(dialifor)、氯亚胺硫磷(dialifos)、燕麦敌(diallate)、除线特(diamidafos)、麦草畏(dianat)、硅藻土、硅藻土(diatomite)、二嗪磷 (diazinon)、二溴磷(dibrom)、邻苯甲二酸二丁酯、琥珀酸二丁酯、麦草畏 (dicamba)、异氯磷
(dicapthon)、敌草腈(dichlobenil)、dichlobentiazox、除线磷 (dichlofenthion)、苯氟磺胺(dichlofluanid)、二氯萘醌(dichlone)、氯全隆 (dichloralurea)、除幼脲
(dichlorbenzuron)、敌草隆(dichlorfenidim)、二氯羟芴酸(dichlorflurecol)、二氯茀醇(dichlorflurenol)、苄胺灵(dichlormate)、烯丙酰草胺(dichlormid)、二氯甲烷
(dichloromethane)、敌克美施(dicloromezotiaz)、双氯酚(dichlorophen)、2,4-滴丙酸
(dichlorprop)、精2,4-滴丙酸(dichlorprop-P)、敌敌畏(dichlorvos)、菌核利
(dichlozolin)、菌核利(dichlozoline)、苄氯三唑醇 (diclobutrazol)、双氯氰菌胺
(diclocymet)、禾草灵(diclofop)、哒菌清 (diclomezine)、氯硝胺(dicloran)、唑嘧磺胺(diclosulam)、三氯杀螨醇(dicofol)、滴滴涕(dicophane)、双香豆素(dicoumarol)、N-(3-甲基苯基)氨基甲酸甲酯 (dicresyl)、百治磷(dicrotophos)、丁酰草胺(dicryl)、双杀鼠灵(dicumarol)、环虫腈(dicyclanil)、迪赛隆(dicyclonon)、狄氏剂(dieldrin)、除螨灵(dienochlor)、二乙除草双(diethamquat)、乙酰甲草胺(diethatyl)、乙硫磷(diethion)、乙硫磷 (diéthion)、乙霉威(diethofencarb)、增效磷(dietholate)、乙硫磷(diéthon)、焦碳酸二乙酯(diethyl pyrocarbonate)、避蚊胺(diethyltoluamide)、鼠得克
(difenacoum)、苯醚甲环唑(difenoconazole)、氟苯戊烯酸(difenopenten)、枯莠隆
(difenoxuron)、野燕枯(difenzoquat)、噻鼠灵(difethialone)、氟螨嗪 (diflovidazin)、除虫脲(diflubenzuron)、吡氟酰草胺(diflufenican)、吡氟草胺 (diflufenicanil)、二氟吡隆(diflufenzopyr)、氟嘧菌胺(diflumetorim)、调呋酸(dikegulac)、二羟丙茶碱
(dilor)、敌玛替夫(dimatif)、四氟甲醚菊酯 (dimefluthrin)、甲氟磷(dimefox)、噁唑隆(dimefuron)、杀虫双(dimehypo)、哌草丹(dimepiperate)、菌核净(dimetachlone)、地麦威(dimetan)、混灭威 (dimethacarb)、纹枯利(dimethachlone)、二甲草胺(dimethachlor)、戊草津 (dimethametryn)、二甲吩草胺(dimethenamid)、精二甲吩草胺 (dimethenamid-
P)、噻节因(dimethipin)、二甲嘧酚(dimethirimol)、乐果 (dimethoate)、烯酰吗啉
(dimethomorph)、苄菊酯(dimethrin)、驱蚊灵(dimethyl carbate)、避蚊酯(dimethyl
phthalate)、甲基毒虫畏(dimethylvinphos)、敌蝇威 (dimetilan)、敌灭生(dimexano)、敌米达松(dimidazon)、醚菌胺(dimoxystrobin)、二嗪农(dimpylate)、杀草隆(dimuron)、消螨酚(dinex)、啶菌噁唑(dingjunezuo)、烯唑醇(diniconazole)、R-烯唑醇(diniconazole-M)、氨氟灵(dinitramine)、二硝酚(dinitrophenols)、消螨通(dinobuton)、敌螨普
(dinocap)、敌螨普-4(dinocap-4)、敌螨普-6(dinocap-6)、敌螨通(dinocton)、地乐特
(dinofenate)、硝戊酯 (dinopenton)、丙硝酚(dinoprop)、戊硝酚(dinosam)、地乐酚
(dinoseb)、硝辛酯(dinosulfon)、dinotefuran、特乐酚(dinoterb)、硝丁酯(dinoterbon)、苯虫醚 (diofenolan)、蔬果磷(dioxabenzofos)、二氧威(dioxacarb)、敌噁磷
(dioxathion)、敌噁磷(dioxation)、敌鼠(diphacin)、敌鼠(diphacinone)、敌鼠
(diphenadione)、双苯酰草胺(diphenamid)、双苯酰草胺(diphenamide)、二苯砜、二苯胺、杀螨好(diphenylsulphide)、调呋酸(diprogulic acid)、地乐灵(dipropalin)、异丙净
(dipropetryn)、敌百虫(dipterex)、敌派美创(dipymetitrone)、双硫氧吡啶
(dipyrithione)、敌草快(diquat)、焦硼酸钠(disodium tetraborate)、杀虫双
(disosultap)、雌舞毒蛾引诱剂(disparlure)、增糖酯(disugran)、2,4-滴硫钠(disul)、双硫仑(disulfiram)、乙拌磷(disulfoton)、灭菌磷(ditalimfos)、二氰蒽醌 (dithianon)、噻喃磷(dithicrofos)、二硫醚(dithioether)、甲基乙拌磷 (dithiométon)、氟硫草定
(dithiopyr)、敌草隆(diuron)、双黄药(dixanthogen)、 d-柠檬烯(d-limonene)、DMDS、草特磷(DMPA)、二硝甲酚(DNOC)、十二环吗啉(dodemorph)、多地辛(dodicin)、多果定
(dodine)、苯氧炔螨(dofenapyn)、多果定(doguadine)、谷蠢引诱剂(dominicalure)、多拉克汀(doramectin)、敌螨普(DPC)、肼菌酮(drazoxolon)、甲胂钠(DSMA)、右旋反式烯丙菊酯 (d-trans-allethrin)、右旋反灭虫菊酯(d-trans-resmethrin)、毒氟磷(dufulin)、杀草隆(dymron)、EBEP、EBP、硫线磷(ebufos)、促蜕皮甾酮(ecdysterone)、氯唑灵(echlomezol)、二溴乙烷(EDB)、二氯乙烷(EDC)、敌瘟磷(EDDP)、敌瘟磷(edifenphos)、甘草津
(eglinazine)、甲氨基阿维菌素(emamectin)、多杀威 (EMPC)、右旋烯炔菊酯
(empenthrin)、烯腺嘌呤(enadenine)、硫丹(endosulfan)、茵多酸(endothal)、草藻灭
(endothall)、因毒磷(endothion)、异狄氏剂(endrin)、烯肟菌酯(enestroburin)、烯菌灵(enilconazole)、烯肟菌酯(enoxastrobin)、杀螨酯(ephirsulfonate)、苯硫磷(EPN)、丙酰芸苔素内酯(epocholeone)、保幼醚 (epofenonane)、氟环唑(epoxiconazole)、爱普瑞菌素(eprinomectin)、磺唑草 (epronaz)、epsilon-metofluthrin、epsilon-momfluorothrin、茵草敌(EPTC)、抑草蓬(erbon)、麦角沉钙醇(ergocalciferol)、二氯己酰草胺
(erlujixiancaoan)、生物烯丙菊酯(esdépalléthrine)、S-氰戊菊酯(esfenvalerate)、异砜磷(ESP)、戊草丹(esprocarb)、乙烯硅(etacelasil)、乙环唑(etaconazole)、依他伏杀(etaphos)、代森硫(etem)、噻唑菌胺(ethaboxam)、克草胺(ethachlor)、乙丁烯氟灵
(ethalfluralin)、胺苯磺隆脱甲基酸(ethametsulfuron)、杀草胺(ethaprochlor)、乙烯利(ethephon)、磺噻隆(ethidimuron)、乙硫苯威(ethiofencarb)、硫草敌 (ethiolate)、乙硫磷(ethion)、乙嗪草酮(ethiozin)、乙虫腈(ethiprole)、乙嘧酚 (ethirimol)、益棉磷
(ethoate-methyl)、乙氧苯草胺(ethobenzanid)、乙呋草磺 (ethofumesate)、驱蚊醇
(ethohexadiol)、灭克磷(ethoprop)、灭线磷(ethoprophos)、氯氟草醚(ethoxyfen)、乙氧喹啉(ethoxyquin)、乙氧嘧磺隆(ethoxysulfuron)、吲熟酯(ethychlozate)、甲酸乙酯
(ethyl formate)、特普见(ethyl pyrophosphate)、乙滴滴(ethylan)、乙滴滴滴(ethyl-
DDD)、乙烯、二溴乙烯、二氯乙烯、氧化乙烯、乙蒜素(ethylicin)、2,3-二羟基丙基硫醇化乙基汞(ethylmercury 2,3-dihydroxypropyl mercaptide)、乙酸乙基汞(ethylmercury
acetate)、溴化乙基汞(ethylmercury bromide)、氯化乙基汞(ethylmercury chloride)、磷酸乙基汞 (ethylmercury phosphate)、硝草酚(etinofen)、代森硫(ETM)、乙胺草醚
(etnipromid)、乙氧苯酰草(etnipromid)、醚菊酯(etofenprox)、乙螨唑(etoxazole)、土菌灵(etridiazole)、乙嘧硫磷(etrimfos)、乙嘧硫磷(étrimphos)、丁香酚 (eugenol)、草必散(EXD)、噁唑菌酮(famoxadone)、伐灭磷(famphur)、伐草克 (fenac)、咪唑菌酮
(fenamidone)、敌磺钠(fenaminosulf)、烯肟菌胺 (fenaminstrobin)、苯线磷
(fenamiphos)、咪菌腈(fenapanil)、氯苯嘧啶醇 (fenarimol)、酰苯磺威(fenasulam)、抗螨唑(fenazaflor)、喹螨醚(fenazaquin)、腈苯唑(fenbuconazole)、苯丁锡(fenbutatin oxide)、解草唑(fenchlorazole)、皮蝇磷(fenchlorphos)、芬氯磷(fenclofos)、解草啶
(fenclorim)、乙苯威 (fenethacarb)、五氟苯菊酯(fenfluthrin)、甲呋酰胺(fenfuram)、环酰菌胺 (fenhexamid)、fenidin、种衣酯(fenitropan)、杀螟硫磷(fenitrothion)、除螨酯 (fénizon)、酚菌酮(fenjuntong)、仲丁威(fenobucarb)、毒菌锡(fenolovo)、2,4,5- 涕丙酸(fenoprop)、苯硫威(fenothiocarb)、非诺克林(fenoxacrim)、稻瘟酰胺
(fenoxanil)、噁唑禾草灵(fenoxaprop)、精噁唑禾草灵(fenoxaprop-P)、异噁苯砜
(fenoxasulfone)、双氧威(fenoxycarb)、拌种咯(fenpiclonil)、fenpicoxamid、吡氯氰菊酯(fenpirithrin)、甲氰菊酯(fenpropathrin)、苯锈啶(fenpropidin)、丁苯吗啉
(fenpropimorph)、胺苯吡菌酮(fenpyrazamine)、唑螨酯(fenpyroximate)、芬奎三酮
(fenquinotrione)、fenridazon、芬螨酯(fenson)、丰索磷(fensulfothion)、氯苯氧乙醇(fenteracol)、噻唑禾草灵(fenthiaprop)、倍硫磷(fenthion)、倍硫磷 -乙基(fenthion-ethyl)、噻唑禾草灵(fentiaprop)、三苯锡(fentin)、四唑草胺 (fentrazamide)、氟硝二苯胺(fentrifanil)、非草隆(fenuron)、非草隆TCA(fenuron TCA)、氰戊菊酯(fenvalerate)、福美铁(ferbam)、嘧菌腙(ferimzone)、磷酸铁 (ferric phosphate)、硫酸亚铁(ferrous sulfate)、氟虫腈(fipronil)、麦草氟 (flamprop)、强麦草氟(flamprop-M)、啶嘧磺隆
(flazasulfuron)、氟鼠灵 (flocoumafen)、氟美托奎(flometoquin)、氟啶虫酰胺
(flonicamid)、双氟磷草胺(florasulam)、florpyrauxifen、嘧螨酯(fluacrypyrim)、
fluazaindolizine、吡氟禾草灵(fluazifop)、精吡氟禾草灵(fluazifop-P)、氟啶胺
(fluazinam)、异丙吡草酯(fluazolate)、啶蜱脲(fluazuron)、氟苯虫酰胺
(flubendiamide)、噻唑螨 (flubenzimine)、溴氟菊酯(flubrocythrinate)、氟酮磺隆
(flucarbazone)、氟吡磺隆(flucetosulfuron)、氯乙氟灵(fluchloralin)、氟氯双苯隆
(flucofuron)、氟环脲 (flucycloxuron)、氟氰戊菊酯(flucythrinate)、咯菌腈
(fludioxonil)、联氟螨 (fluénéthyl)、联氟螨(fluenetil)、氟噻虫砜(fluensulfone)、氟噻草胺(flufenacet)、氟芬内林(flufenerim)、氟苯吡草(flufenican)、氟虫脲
(flufenoxuron)、氟菌螨酯(flufenoxystrobin)、氟丙苄醚(flufenprox)、氟哒嗪草酯
(flufenpyr)、氟螨嗪 (flufenzine)、丁烯氟虫腈(flufiprole)、氟己芬(fluhexafon)、氟氯苯菊酯 (flumethrin)、氟酰菌胺(flumetover)、氟节胺(flumetralin)、唑嘧磺草胺
(flumetsulam)、三氟噁嗪(flumezin)、氟烯草酸(flumiclorac)、丙炔氟草胺
(flumioxazin)、炔草胺(flumipropyn)、氟吗啡(flumorph)、氟草隆(fluometuron)、氟吡菌胺(fluopicolide)、氟吡菌酰胺(fluopyram)、氟杀螨(fluorbenside)、增糖胺
(fluoridamid)、氟乙酰胺(fluoroacetamide)、氟乙酸(fluoroacetic acid)、氟咯草酮
(fluorochloridone)、三氟硝草醚(fluorodifen)、乙羧氟草醚(fluoroglycofen)、氟酰亚胺(fluoroimide)、氟菌安(fluoromide)、唑啶草(fluoromidine)、氟除草醚
(fluoronitrofen)、氯氟吡氧乙酸(fluoroxypyr)、氟苯隆(fluothiuron)、三氟苯唑
(fluotrimazole)、氟嘧菌酯(fluoxastrobin)、氟胺草唑(flupoxam)、氟丙嘧草
(flupropacil)、氟鼠啶(flupropadine)、四氟丙酸(flupropanate)、氟吡呋喃酮
(flupyradifurone)、氟啶嘧磺隆脱甲基酸(flupyrsulfuron)、氟喹唑
(fluquinconazole)、氟拉蓝那(fluralaner)、解草胺(flurazole)、抑草丁(flurecol)、芴丁酯(flurenol)、氟啶草酮(fluridone)、氟咯草酮(flurochloridone)、氟定咪
(fluromidine)、氯氟吡氧乙酸(fluroxypyr)、呋嘧醇(flurprimidol)、氟磺酰胺
(flursulamid)、呋草酮(flurtamone)、氟硅唑(flusilazole)、磺菌胺(flusulfamide)、氟螨嗪(flutenzine)、达草氟(fluthiacet)、氟噻草胺(fluthiamide)、氟噻亚菌胺
(flutianil)、氟酰胺(flutolanil)、粉唑醇(flutriafol)、氟胺氰菊酯(fluvalinate)、 fluxametamide、氟苯吡菌胺(fluxapyroxad)、氟草肟(fluxofenim)、灭菌丹 (folpel)、灭菌丹(folpet)、氟磺胺草醚(fomesafen)、地虫硫膦(fonofos)、甲酰胺磺隆
(foramsulfuron)、氯吡脲(forchlorfenuron)、甲醛、伐虫脒(formetanate)、安硫磷
(formothion)、胺甲威(formparanate)、杀木膦(fosamine)、三乙膦酸 (fosetyl)、丁苯硫磷(fosmethilan)、甲基毒死蜱(fospirate)、噻唑膦(fosthiazate)、丁硫环磷
(fosthietan)、弗罗塔林(frontalin)、四氯苯酞(fthalide)、麦穗宁 (fuberidazole)、氟草净(fucaojing)、氟草醚(fucaomi)、fujunmanzhi、氟乳醚 (fulumi)、克灭鼠(fumarin)、氟萘禾草灵(funaihecaoling)、呋苯硫脲 (fuphenthiourea)、多效缩醛(furalane)、呋霜灵(furalaxyl)、炔呋菊酯 (furamethrin)、福拉比(furametpyr)、呋喃虫酰肼(furan
tebufenozide)、呋线威 (furathiocarb)、二甲呋酰胺(furcarbanil)、呋菌唑
(furconazole)、呋醚唑 (furconazole-cis)、糠醛菊酯(furethrin)、糠醛(furfural)、解草噁唑(furilazole)、拌种胺(furmecyclox)、呋甲硫菌灵(furophanate)、呋氧草醚
(furyloxyfen)、 gamma-BHC、精高效氯氟氰菊酯(gamma-cyhalothrin)、γ-六六六(γ-
HCH)、格螨酯(genit)、赤霉酸(gibberellic acid)、九二〇GA3(gibberellin A3)、赤霉素 (gibberellins)、甘氟(gliftor)、鼠甘伏(glitor)、氯醛糖(glucochloralose)、草铵膦
(glufosinate)、精草铵膦(glufosinate-P)、果绿啶(glyodin)、乙二肟(glyoxime)、草甘膦(glyphosate)、增甘膦(glyphosine)、信铃酯(gossyplure)、诱杀烯混剂(grandlure)、灰黄霉素(griseofulvin)、双胍盐(guanoctine)、双胍辛胺(guazatine)、丙烯酸喹啉酯
(halacrinate)、halauxifen、苄螨醚(halfenprox)、特丁苯酰肼 (halofenozide)、氟硝磺酰胺(halosafen)、氯吡嘧磺隆脱甲基酸(halosulfuron)、卤草定(haloxydine)、氟吡禾灵(haloxyfop)、精氟吡禾灵(haloxyfop-P)、精吡氟氯禾灵(haloxyfop-R)、六氯丙酮(HCA)、六六六(HCB)、六六六(HCH)、六甲密胺(hemel)、六甲磷酰胺(hempa)、狄氏剂(HEOD)、七氯(heptachlor)、禾他氟林(heptafluthrin)、庚虫磷(heptenophos)、增产肟(heptopargil)、除莠霉素 (herbimycin)、除莠霉素A(herbimycin A)、速杀硫磷(heterophos)、六氯
(hexachlor)、六六六(hexachloran)、六氯丙酮(hexachloroacetone)、六氯苯
(hexachlorobenzene)、六氯丁二烯(hexachlorobutadiene)、六氯酚 (hexachlorophene)、己唑醇(hexaconazole)、氟铃脲(hexaflumuron)、氟硝二苯胺(hexafluoramin)、六氟胂酸盐(hexaflurate)、红蛉诱烯(hexalure)、己酰胺 (hexamide)、环嗪酮(hexazinone)、己硫磷(hexylthiofos)、噻螨酮(hexythiazox)、艾氏剂(HHDN)、霍洛硫(holosulf)、高芸苔素内酯(homobrassinolide)、环草肟(huancaiwo)、环虫腈(huanchongjing)、磺草膦
(huangcaoling)、环菌唑 (huanjunzuo)、氟蚁腙(hydramethylnon)、萘磺汞
(hydrargaphen)、熟石灰 (hydrated lime)、氰胺(hydrogen cyanamide)、氰化氢
(hydrogen cyanide)、烯虫乙酯(hydroprene)、噁霉灵(hydroxyisoxazole)、噁霉灵
(hymexazol)、喹啉威 (hyquincarb)、吲哚乙酸(IAA)、吲哚丁酸(IBA)、异稻蕴净(IBP)、埃卡瑞丁 (icaridin)、抑霉唑(imazalil)、咪草酯(imazamethabenz)、甲氧咪草烟
(imazamox)、甲咪唑烟酸(imazapic)、咪唑烟酸(imazapyr)、咪唑喹啉酸 (imazaquin)、咪唑乙烟酸(imazethapyr)、唑吡嘧磺隆(imazosulfuron)、亚胺唑 (imibenconazole)、新烟碱类(imicyafos)、吡虫啉(imidacloprid)、氯噻啉 (imidaclothiz)、双胍辛胺
(iminoctadine)、炔咪菊酯(imiprothrin)、抗倒胺 (inabenfide)、茚草酮(indanofan)、茚嗪氟草胺(indaziflam)、茚虫威(indoxacarb)、苯稻瘟净(inezin)、硅藻土(infusorial
earth)、碘草腈(iodobonil)、碘克威 (iodocarb)、碘硫磷(iodofenphos)、碘甲烷、碘甲磺隆脱甲基酸(iodosulfuron)、优芬磺隆(iofensulfuron)、碘苯腈(ioxynil)、抑草津
(ipazine)、苯胺灵(IPC)、种菌唑(ipconazole)、卤苯胺唑(ipfencarbazone)、
ipfentrifluconazole、异稻瘟净(iprobenfos)、异菌脲(iprodione)、缬霉威
(iprovalicarb)、丙草定(iprymidam)、齿小蠹二烯醇(ipsdienol)、齿小蠹烯醇(ipsenol)、丰丙磷(IPSP)、扑灭生(IPX)、氯唑磷(isamidofos)、氯唑磷(isazofos)、碳氯灵
(isobenzan)、丁咪酰胺 (isocarbamid)、定咪酰胺(isocarbamide)、水胺硫磷
(isocarbophos)、异草定 (isocil)、异艾氏剂(isodrin)、异柳磷(isofenphos)、异柳磷-甲基 (isofenphos-methyl)、isofetamid、异索威(isolan)、丁嗪草酮(isomethiozin)、异草完隆(isonoruron)、壬氧膦胺(isopamphos)、氮 草(isopolinate)、异丙威
(isoprocarb)、异草定(isoprocil)、异丙乐灵(isopropalin)、氟溴唑酯(isopropazol)、稻瘟灵(isoprothiolane)、异丙隆(isoproturon)、吡唑萘菌胺(isopyrazam)、异嘧醇
(isopyrimol)、异拌磷(isothioate)、异噻菌胺(isotianil)、异噁隆(isouron)、异酰菌酮(isovaledione)、异噁酰草胺(isoxaben)、异噁氯草酮(isoxachlortole)、双苯噁唑酸
(isoxadifen)、异噁氟草酮(isoxaflutole)、异噁草醚(isoxapyrifop)、噁唑磷
(isoxathion)、异噁隆(isuron)、齐墩螨素(ivermectin)、异噁酰草胺 (ixoxaben)、浸种磷(izopamfos)、浸种磷(izopamphos)、日本丽金龟引诱剂 (japonilure)、喃烯菊酯
(japothrins)、茉酮菊素I(jasmolin I)、茉酮菊素II(jasmolin II)、茉莉酸(jasmonic
acid)、甲磺虫腙(jiahuangchongzong)、甲基增效磷 (jiajizengxiaolin)、甲香菌酯
(jiaxiangjunzhi)、解草烷(jiecaowan)、解草烯 (jiecaoxi)、井冈霉素(Jinganmycin A)、碘硫磷(jodfenphos)、保幼激素I(juvenile hormone I)、保幼激素II(juvenile hormone II)、保幼激素III(juvenile hormone III)、噻恩菊酯(kadethrin)、kappa-bifenthrin、kappa-tefluthrin、特胺灵 (karbutilate)、卡日塔赞(karetazan)、春雷霉素
(kasugamycin)、克菌磷(kejunlin)、克来范(kelevan)、克螺多(ketospiradox)、硅藻土
(kieselguhr)、糖氨基嘌呤 (kinetin)、烯虫炔酯(kinoprene)、精苯霜灵(kiralaxyl)、苯氧菌酯 (kresoxim-methyl)、喹草烯(kuicaoxi)、乳氟禾草灵(lactofen)、高效氯氟氰菊酯(lambda-cyhalothrin)、lancotrione、拉替鲁尔(latilure)、砷酸铅(lead arsenate)、环草定(lenacil)、雷皮菌素(lepimectin)、溴苯膦(leptophos)、联苯肼酯
(lianbenjingzhi)、石硫合剂(lime sulfur)、林丹(lindane)、三甲基二氧三环壬烷
(lineatin)、利谷隆(linuron)、啶虫磷(lirimfos)、夜蛾性诱剂(litlure)、粉纹夜蛾性诱剂(looplure)、虱螨脲(lufenuron)、氯酰草膦(lüxiancaolin)、氯啶菌酯
(lvdingjunzhi)、氯氟醚菊酯(lvfumijvzhi)、氯酰草膦(lvxiancaolin)、噻唑磷
(lythidathion)、乙拌磷(M-74)、甲基乙拌磷(M-81)、甲基胂酸(MAA)、磷化镁(magnesium phosphide)、马拉硫磷(malathion)、马拉松(maldison)、马来酸酰肼(maleic hydrazide)、苄丙二腈(malonoben)、糊精-麦芽糖复合剂(maltodextrin)、甲胂一铵(MAMA)、代森锰铜
(mancopper)、代森锰锌 (mancozeb)、mandestrobin、双炔酰菌胺(mandipropamid)、代森锰(maneb)、苦参碱(matrine)、叠氮磷(mazidox)、灭草灵(MCC)、2甲4氯(MCP)、2甲4 氯
(MCPA)、2甲4氯乙硫酯(MCPA-thioethyl)、2甲4氯丁酸(MCPB)、2甲4 氯丙酸钾(MCPP)、邻酰胺(mebenil)、灭蚜磷(mecarbam)、苯并威(mecarbinzid)、四甲磷(mecarphon)、2甲4氯丙酸(mecoprop)、精2甲4氯丙酸(mecoprop-P)、杀螨脒(medimeform)、丁硝酚(medinoterb)、诱杀酯(medlure)、苯噻酰草胺 (mefenacet)、精甲霜灵(mefenoxam)、吡唑解草酸
(mefenpyr)、 mefentrifluconazole、氟磺酰草胺(mefluidide)、美加特酸(megatomoic
acid)、三十烷醇(melissyl alcohol)、敌鼠灵(melitoxin)、甲氧乙氯汞(MEMC)、灭蚜硫磷(menazon)、杀螟松(MEP)、嘧菌胺(mepanipyrim)、氯氟醚菊酯 (meperfluthrin)、灭芬酯(mephenate)、地胺磷(mephosfolan)、甲哌鎓(mepiquat)、灭锈胺(mepronil)、二硝巴豆酸酯(meptyldinocap)、灭草威(mercaptodimethur)、倍硫磷(mercaptophos)、mercaptophos thiol、马拉松(mercaptothion)、氯化汞 (mercuric chloride)、氧化汞(mercuric
oxide)、氯化亚汞(mercurous chloride)、脱叶亚磷(merphos)、脱叶亚磷氧化物(merphos oxide)、灭莠津(mesoprazine)、甲磺胺磺隆脱甲基酸(mesosulfuron)、硝磺草酮
(mesotrione)、灭芥(mesulfen)、甲亚砜磷(mesulfenfos)、甲硫芬(mesulphen)、间甲酚
(metacresol)、氰氟虫腙 (metaflumizone)、甲霜灵(metalaxyl)、精甲霜灵(metalaxyl-
M)、四聚乙醛 (metaldehyde)、威百亩(metam)、噁唑酰草胺(metamifop)、苯嗪草酮
(metamitron)、甲基一六〇五(metaphos)、2甲4氯(metaxon)、吡唑草胺 (metazachlor)、双醚氯吡嘧磺隆(metazosulfuron)、间氯敌菌酮(metazoxolon)、叶菌唑(metconazole)、米替哌(metepa)、氟哒草(metflurazon)、甲基苯噻隆 (methabenzthiazuron)、虫螨畏
(methacrifos)、氟烯硝草(methalpropalin)、威百亩(metham)、甲胺磷(methamidophos)、磺菌威(methasulfocarb)、灭草唑 (methazole)、呋菌胺(methfuroxam)、噻唑隆
(methibenzuron)、杀扑磷 (methidathion)、甲硫苯威(methiobencarb)、甲硫威
(methiocarb)、甲硫嘧磺隆 (methiopyrisulfuron)、甲硫涕巴(methiotepa)、噁噻草醚
(methiozolin)、灭草恒 (methiuron)、丁烯胺磷(methocrotophos)、速灭威(métholcarb)、醚草通 (methometon)、灭多威(methomyl)、烯虫酯(methoprene)、盖草津
(methoprotryn)、盖草津(methoprotryne)、喹啉羧酯(methoquin-butyl)、甲醚菊酯
(methothrin)、甲氧滴滴涕(methoxychlor)、甲氧虫酰肼(methoxyfenozide)、苯草酮
(methoxyphenone)、甲基不育特(methyl apholate)、甲基溴、甲基丁香酚(methyl
eugenol)、甲基碘、异硫氰酸甲酯(methyl isothiocyanate)、甲基乙酯磷
(methylacetophos)、甲基氯仿(methylchloroform)、methyldithiocarbamic acid、甲基杀草隆(methyldymron)、二氯甲烷、甲基-异柳磷(methyl-isofenphos)、甲基一〇五九
(methylmercaptophos)、甲基倍硫磷氧化物(methylmercaptophos oxide)、甲基倍硫磷硫
醇(methylmercaptophos thiol)、苯甲酸甲汞 (methylmercury benzoate)、氰胍甲汞
(methylmercury dicyandiamide)、甲基五氯苯酚汞(methylmercury
pentachlorophenoxide)、甲基新癸酰胺 (methylneodecanamide)、杀螟硫磷
(methylnitrophos)、保棉磷 (methyltriazothion)、甲硫唑啉(metiozolin)、代森联
(metiram)、代森联锌 (metiram-zinc)、吡喃隆(metobenzuron)、溴谷隆(metobromuron)、甲氧苄氟菊酯(metofluthrin)、异丙甲草胺(metolachlor)、速灭威(metolcarb)、
metometuron、苯氧菌胺(metominostrobin)、磺草唑胺(metosulam)、噁虫酮
(metoxadiazone)、甲氧隆(metoxuron)、苯菌酮(metrafenone)、metriam、嗪草酮
(metribuzin)、 metrifonate、敌百虫(metriphonate)、噻菌胺(metsulfovax)、甲磺隆脱甲基酸 (metsulfuron)、甲磺隆(metsulfuron-methyl)、速灭磷(mevinphos)、兹克威
(mexacarbate)、灭鼠安(mieshuan)、米尔螨素(milbemectin)、米尔贝肟 (milbemycin
oxime)、代森环(milneb)、丙胺氟磷(mipafox)、灭蚁灵(mirex)、 MNAF、蘑菇醇(moguchun)、禾草敌(molinate)、杀虫单(molosultap)、莫氟杀林(momfluorothrin)、庚酰草胺
(monalide)、特噁唑隆(monisuron)、单甲脒 (monoamitraz)、一氯乙酸(monochloroacetic acid)、久效磷(monocrotophos)、绿谷隆(monolinuron)、杀虫单(monomehypo)、舒非仑
(monosulfiram)、单嘧磺隆(monosulfuron)、杀虫单(monosultap)、灭草隆(monuron)、灭草隆 TCA(monuron TCA)、伐草快(morfamquat)、吗啉胍(moroxydine)、茂硫磷
(morphothion)、莫兹得(morzid)、莫西克丁(moxidectin)、灭杀威(MPMC)、甲胂一钠
(MSMA)、速灭威(MTMC)、诱虫烯(muscalure)、腈菌唑(myclobutanil)、甲菌利
(myclozolin)、三十烷醇(myricyl alcohol)、N-(乙基汞)-对甲苯磺苯胺 (N-
(ethylmercury)-p-toluenesulphonanilide)、萘乙酸(NAA)、萘乙酰胺(NAAm)、代森钠
(nabam)、萘肽磷(naftalofos)、二溴磷(naled)、萘、萘乙酰胺、萘二甲酸酐(naphthalic anhydride)、萘酞磷(naphthalophos)、萘氧乙酸(naphthoxyacetic acids)、萘乙酸
(naphthylacetic acids)、naphthylindane-1,3-diones、萘氧乙酸 (naphthyloxyacetic acids)、萘丙胺(naproanilide)、敌草胺(napropamide)、 napropamide-M、萘草胺
(naptalam)、那他霉素(natamycin)、NBPOS、草不隆 (neburea)、草不隆(neburon)、异狄氏剂(nendrin)、新烟碱(neonicotine)、对氯硫磷(nichlorfos)、除草醚(niclofen)、杀螺胺(niclosamide)、烟酰胺(nicobifen)、烟嘧磺隆(nicosulfuron)、尼古丁(nicotine)、硫酸烟碱(nicotine sulfate)、氟蚁灵(nifluridide)、华光霉素(nikkomycins)、除草醚(NIP)、吡氯草胺(nipyraclofen)、氟氯草胺(nipyralofen)、烯啶虫胺(nitenpyram)、硝虫噻嗪
(nithiazine)、甲磺乐灵(nitralin)、三氯甲基吡啶(nitrapyrin)、戊氰威(nitrilacarb)、除草醚(nitrofen)、三氟甲草醚(nitrofluorfen)、硫氰散(nitrostyrene)、酞菌酯
(nitrothal-isopropyl)、鼠特灵(nobormide)、三甲己醇(nonanol)、鼠特灵(norbormide)、草完隆(norea)、氟草敏(norflurazon)、原烟碱(nornicotine)、草完隆(noruron)、氟酰脲 (novaluron)、多氟脲(noviflumuron)、拟草生(NPA)、氟苯嘧啶醇(nuarimol)、 nuranone、OCH、八氯二丙醚(octachlorodipropyl ether)、辛噻酮(octhilinone)、邻二氯苯、呋酰胺(ofurace)、氧乐果(omethoate)、联苯酚(o-phenylphenol)、坪草丹(orbencarb)、贺康彼(orfralure)、坪草丹(orthobencarb)、邻二氯苯 (ortho-dichlorobenzene)、
orthosulfamuron、oryctalure、肟醚菌胺(orysastrobin)、氨磺乐灵(oryzalin)、蛇床子素(osthol)、蛇床子素(osthole)、非乐康(ostramone)、欧威壮(ovatron)、杀螨酯(ovex)、解草腈(oxabetrinil)、丙炔噁草酮(oxadiargyl)、噁草酮(oxadiazon)、噁霜灵(oxadixyl)、草胺酸盐(oxamate)、杀线威(oxamyl)、草哒松(oxapyrazon)、噁杀草敏(oxapyrazone)、环氧嘧磺隆(oxasulfuron)、奥赛普林(oxathiapiprolin)、噁嗪草酮(oxaziclomefone)、喹啉铜(oxine-copper)、喹啉铜(oxine-Cu)、喹菌酮(oxolinic acid)、噁咪唑(oxpoconazole)、氧化萎锈灵(oxycarboxin)、亚砜磷(oxydemeton-methyl)、异亚砜磷(oxydeprofos)、砜拌磷(oxydisulfoton)、羟烯腺嘌呤(oxyenadenine)、乙氧呋草醚(oxyfluorfen)、烟花苦参碱(oxymatrine)、土霉素(oxytetracycline)、灭螨猛(oxythioquinox)、杀草敏(PAC)、多效唑(paclobutrazol)、哌虫啶(paichongding)、丙烯菊酯 (palléthrine)、稻丰散(PAP)、对二氯苯、对伏隆(parafluron)、百草枯(paraquat)、对硫磷(parathion)、甲基对硫磷
(parathion-methyl)、氯苯吡啶(parinol)、巴黎绿(Paris green)、五氯硝基苯(PCNB)、五氯酚(PCP)、五氯酚钠(PCP-Na)、对二氯苯(p-dichlorobenzene)、PDJ、克草敌(pebulate)、消螨酚(pédinex)、稻瘟酯(pefurazoate)、壬酸(pelargonic acid)、戊菌唑
(penconazole)、戊菌隆 (pencycuron)、二甲戊灵(pendimethalin)、三氯杀虫酯
(penfenate)、戊苯吡菌胺(penflufen)、氟幼脲(penfluron)、二甲戊灵(penoxalin)、五氟磺草胺 (penoxsulam)、五氯苯酚、月桂酸五氯苯酯(pentachlorophenyl laurate)、甲氯酰草胺(pentanochlor)、吡噻菌胺(penthiopyrad)、戊烯氰氯菊酯(pentmethrin)、戊噁唑草(pentoxazone)、灭蚁灵(perchlordecone)、氟草磺胺(perfluidone)、氯菊酯
(permethrin)、烯草胺(pethoxamid)、残杀威(PHC)、氰烯菌酯(phenamacril)、
phenamacril-ethyl、地可松(phénaminosulf)、叶枯净(phenazine oxide)、乙苯威 (phénétacarbe)、棉胺宁(phenisopham)、芬硫磷(phenkapton)、甜菜宁 (phenmedipham)、甜菜宁-乙基(phenmedipham-ethyl)、酰草隆(phenobenzuron)、酚硫杀(phenothiol)、苯醚菊酯
(phenothrin)、苯螨醚(phenproxide)、稻丰散 (phenthoate)、苯基汞脲
(phenylmercuriurea)、苯基乙酸汞(phenylmercury acetate)、苯基氯化汞
(phenylmercury chloride)、邻苯二酚的苯基汞衍生物 (phenylmercury derivative of
pyrocatechol)、苯基硝酸汞(phenylmercury nitrate)、苯基水杨酸汞(phenylmercury
salicylate)、甲拌磷(phorate)、毒鼠磷 (phosacetim)、伏杀硫磷(phosalone)、磷灭丁
(phosametine)、毒鼠磷 (phosazetim)、毒鼠磷(phosazetin)、phoscyclotin、氯瘟磷
(phosdiphen)、藻菌磷(phosethyl)、硫环磷(phosfolan)、硫环磷-甲基(phosfolan-
methyl)、甘氨硫磷 (phosglycin)、亚胺硫磷(phosmet)、对氯硫磷(phosnichlor)、
phosphamide、磷胺(phosphamidon)、磷化氢(phosphine)、phosphinothricin、乙丙磷威 (phosphocarb)、磷、三磷锡(phostin)、辛硫磷(phoxim)、辛硫磷-甲基 (phoxim-methyl)、四氯苯酞(phthalide)、亚胺硫磷(phthalophos)、胺菊酯 (phthalthrin)、皮卡布西
(picarbutrazox)、派卡瑞丁(picaridin)、氨氯吡啶酸 (picloram)、氟吡酰草胺
(picolinafen)、啶氧菌酯(picoxystrobin)、多马霉素 (pimaricin)、鼠完(pindone)、唑啉草酯(pinoxaden)、哌丙灵(piperalin)、哌嗪 (piperazine)、胡椒基丁醚(piperonyl
butoxide)、增效环(piperonyl cyclonene)、哌草磷(piperophos)、哌壮素(piproctanly)、哌壮素(piproctanyl)、增效醛 (piprotal)、甲胺嘧磷(pirimetaphos)、抗蚜威
(pirimicarb)、抗鼠灵(piriminil)、嘧啶氧磷(pirimioxyphos)、嘧啶磷(pirimiphos-
ethyl)、甲基嘧啶磷 (pirimiphos-methyl)、鼠完(pival)、杀鼠酮(pivaldione)、三氯杀虫酯(plifenate)、赛力散(PMA)、异杀鼠酮(PMP)、聚丁烯(polybutenes)、代森福美锌
(polycarbamate)、毒杀芬(polychlorcamphene)、聚乙氧基喹啉 (polyethoxyquinoline)、多氧霉素(polyoxin D)、多抗霉素(polyoxins)、保粒霉素(polyoxorim)、多噻烷
(polythialan)、亚砷酸钾(potassium arsenite)、叠氮化钾、氰酸钾、乙基黄原酸钾
(potassium ethylxanthate)、环烷酸钾(potassium naphthenate)、多硫化钾(potassium polysulfide)、硫氰酸钾、α-萘乙酸钾、pp'- 滴滴涕、右旋炔丙菊酯(prallethrin)、早熟素I(precocene I)、早熟素II(precocene II)、早熟素III(precocene III)、丙草胺
(pretilachlor)、酰胺嘧啶啉(primidophos)、氟嘧磺隆脱甲基酸(primisulfuron)、烯丙苯噻唑(probenazole)、咪鲜胺 (prochloraz)、灭螨醇(proclonol)、环氰津(procyazine)、腐霉利(procymidone)、氨氟乐灵(prodiamine)、丙溴磷(profenofos)、氟唑草胺
(profluazol)、环丙氟灵 (profluralin)、丙氟菊酯(profluthrin)、环苯草酮
(profoxydim)、杀虫双胺 (profurite-aminium)、甘扑津(proglinazine)、调环酸
(prohexadione)、 prohydrojasmon、蜱虱威(promacyl)、猛杀威(promecarb)、扑灭通
(prometon)、扑草净(prometryn)、扑草净(prometryne)、灭鼠肼(promurit)、拿草特
(pronamide)、毒草胺(propachlor)、丙虫磷(propafos)、普罗帕脒(propamidine)、霜霉威(propamocarb)、敌稗(propanil)、丙虫磷(propaphos)、噁草酸 (propaquizafop)、快螨特(propargite)、甲呋炔菊酯(proparthrin)、扑灭津 (propazine)、胺丙畏(propetamphos)、苯胺灵(propham)、丙环唑(propiconazole)、羟哌酯(propidine)、丙森锌(propineb)、异丙草胺(propisochlor)、残杀威 (propoxur)、丙苯磺隆(propoxycarbazone)、增效酯(propyl isome)、嗪咪唑嘧磺隆(propyrisulfuron)、炔苯酰草胺(propyzamide)、丙氧喹啉
(proquinazid)、补骨内酯(prosuler)、唑啉草酯磺亚胺草(prosulfalin)、苄草丹
(prosulfocarb)、氟磺隆(prosulfuron)、乙噻唑磷(prothidathion)、硫菌威
(prothiocarb)、丙硫菌唑(prothioconazole)、丙硫磷(prothiofos)、发硫磷(prothoate)、丙苯烃菊酯 (protrifenbute)、扑灭生(proxan)、酰胺嘧啶磷(prymidophos)、丙炔草胺
(prynachlor)、补骨脂素(psoralen)、补骨脂素(psoralene)、比达农(pydanon)、
pydiflumetofen、派氟丁胺(pyflubumide)、吡蚜酮(pymetrozine)、吡喃灵
(pyracarbolid)、吡唑硫磷(pyraclofos)、双唑草腈(pyraclonil)、吡唑醚菌酯
(pyraclostrobin)、吡草醚(pyraflufen)、嘧啶威(pyrafluprole)、嘧啶威(pyramat)、唑胺菌酯(pyrametostrobin)、唑菌酯(pyraoxystrobin)、磺酰草吡唑 (pyrasulfotole)、派拉氟胺(pyraziflumid)、吡唑特(pyrazolate)、吡唑特(pyrazolynate)、杀草敏(pyrazon)、吡菌磷(pyrazophos)、吡嘧磺隆脱乙基酸 (pyrazosulfuron)、吡硫磷(pyrazothion)、苄草唑(pyrazoxyfen)、反灭虫菊 (pyresmethrin)、除虫菊酯I(pyrethrin I)、除虫菊酯II
(pyrethrin II)、除虫菊酯 (pyrethrins)、异丙酯草醚(pyribambenz-isopropyl)、丙酯草醚 (pyribambenz-propyl)、吡菌苯威(pyribencarb)、嘧啶肟草醚(pyribenzoxim)、稗草丹(pyributicarb)、氯草定(pyriclor)、哒螨灵(pyridaben)、吡啶达醇 (pyridafol)、啶虫丙醚(pyridalyl)、哒嗪硫磷(pyridaphenthion)、哒嗪硫磷 (pyridaphenthione)、哒草特
(pyridate)、啶菌腈(pyridinitril)、啶斑肟(pyrifenox)、氟虫吡喹(pyrifluquinazon)、环酯草醚(pyriftalid)、派灭他磷(pyrimétaphos)、嘧霉胺(pyrimethanil)、抗蚜威
(pyrimicarbe)、嘧螨醚(pyrimidifen)、嘧草醚 (pyriminobac)、嘧螨胺
(pyriminostrobin)、乙基虫螨磷(pyrimiphos-éthyl)、甲基虫螨磷(pyrimiphos-méthyl)、嘧啶硫蕃(pyrimisulfan)、嘧啶磷(pyrimitate)、灭鼠优(pyrinuron)、甲氧苯啶菌
(pyriofenone)、吡啶醇(pyriprole)、吡啶醇 (pyripropanol)、吡丙醚(pyriproxyfen)、啶菌噁唑(pyrisoxazole)、嘧草硫醚 (pyrithiobac)、吡唑威(pyrolan)、咯喹酮
(pyroquilon)、嘧氧砜(pyroxasulfone)、啶磺草胺(pyroxsulam)、氯甲氧吡啶
(pyroxychlor)、氯吡呋醚(pyroxyfur)、嗪草酸(qincaosuan)、青枯灵(qingkuling)、苦木(quassia)、喹烯酮(quinacetol)、喹硫磷(quinalphos)、喹硫磷-甲基(quinalphos-
methyl)、醌菌腙(quinazamid)、二氯喹啉酸(quinclorac)、氯苯喹唑(quinconazole)、氯甲喹啉酸(quinmerac)、灭藻醌(quinoclamine)、quinofumelin、灭螨猛(quinomethionate)、氯藻胺 (quinonamid)、喹塞昂(quinothion)、喹氧灵(quinoxyfen)、喹硫磷(quintiofos)、五氯硝基苯(quintozene)、喹禾灵(quizalofop)、精喹禾灵(quizalofop-P)、驱蚊酯
(quwenzhi)、驱蝇啶(quyingding)、吡咪唑(rabenzazole)、碘醚柳胺 (rafoxanide)、R-达克利(R-diniconazole)、热必得(rebemide)、敌草快(reglone)、雷度隆(renriduron)、红圆介壳虫引诱剂(rescalure)、苄呋菊酯(resmethrin)、硫氰苯乙胺(rhodethanil)、闹羊花
素-III(rhodojaponin-III)、利巴韦林(ribavirin)、砜嘧磺隆(rimsulfuron)、丁烯氟虫腈(rizazole)、R-甲霜灵(R-metalaxyl)、 (rodéthanil)、(ronnel)、鱼藤酮(rotenone)、鱼泥汀(ryania)、藜芦碱(sabadilla)、苯嘧磺草胺(saflufenacil)、噻菌茂(saijunmao)、赛森酮(saisentong)、水杨酰苯胺(salicylanilide)、氟硅菊酯(salifluofen)、血根碱
(sanguinarine)、茴蒿素 (santonin)、S-生物烯丙菊酯(S-bioallethrin)、八甲磷
(schradan)、红海葱苷(scilliroside)、另丁津(sebuthylazine)、密草通(secbumeton)、环丙吡菌胺 (sedaxane)、赛拉菌素(selamectin)、单甲脒(semiamitraz)、增效菊(sesamex)、芝麻啉(sesamolin)、2,4-滴硫钠(sesone)、烯禾啶(sethoxydim)、甲萘威(sevin)、双甲胺草磷(shuangjiaancaolin)、shuangjianancaolin、S-hydroprene、环草隆 (siduron)、四氟醚菊酯(sifumijvzhi)、诱虫环(siglure)、灭虫硅醚(silafluofen)、毒鼠硅(silatrane)、硅石空气凝胶(silica aerogel)、硅胶、硅噻菌胺(silthiofam)、 (silthiopham)、硅噻菌胺(silthiophan)、2,4,5-滴丙酸(silvex)、西玛津(simazine)、硅氟唑(simeconazole)、西玛通(simeton)、西草净(simetryn)、西草净(simetryne)、杀雄啉(sintofen)、蒙七七七(S-kinoprene)、消石灰(slaked lime)、氯乙酸(SMA)、 S-甲氧普烯(S-methoprene)、精异丙甲草胺(S-metolachlor)、亚砷酸钠、叠氮化钠、氯酸钠、氰化钠(sodium cyanide)、氟化钠、氟乙酸钠、六氟硅酸钠、环烷酸钠(sodium naphthenate)、邻苯基苯酚钠(sodium o-
phenylphenoxide)、邻苯基苯酚钠(sodium orthophenylphenoxide)、五氯酚(sodium
pentachlorophenate)、五氯酚钠(sodium pentachlorophenoxide)、多硫化钠 (sodium
polysulfide)、氟硅酸钠(sodium silicofluoride)、四硫代碳酸钠(sodium
tetrathiocarbonate)、硫氰酸钠、疏草灭(solan)、苏硫磷(sophamide)、乙基多杀菌素
(spinetoram)、艾克敌(spinosad)、螺螨酯(spirodiclofen)、螺甲螨酯 (spiromesifen)、螺虫乙酯(spirotetramat)、螺噁茂胺(spiroxamine)、杀虫畏 (stirofos)、链霉素
(streptomycin)、马钱子碱(strychnine)、食菌甲诱醇(sulcatol)、磺苯醚隆
(sulcofuron)、磺草酮(sulcotrione)、菜草畏(sulfallate)、甲磺草胺 (sulfentrazone)、舒非仑(sulfiram)、氟虫胺(sulfluramid)、噻二唑隆 (sulfodiazole)、甲嘧磺隆脱甲基酸(sulfometuron)、草甘膦(sulfosate)、磺酰磺隆(sulfosulfuron)、治螟磷(sulfotep)、硫特普(sulfotepp)、氟啶虫胺腈 (sulfoxaflor)、亚砜、硫肟醚(sulfoxime)、硫、硫酸、硫酰氟、吖庚磺酯 (sulglycapin)、草硫膦(sulphosate)、硫丙磷(sulprofos)、戊苯砜
(sultropen)、灭草灵(swep)、τ-氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)、稗草烯(tavron)、噻螨威 (tazimcarb)、丁蜗锡(TBTO)、涕必灵(TBZ)、三氯乙酸(TCA)、草芽畏(TCBA)、苯噻硫氰
(TCMTB)、四氯硝基苯(TCNB)、滴滴滴(TDE)、戊唑醇 (tebuconazole)、虫酰肼
(tebufenozide)、吡螨胺(tebufenpyrad)、异丁乙氧喹啉 (tebufloquin)、嘧丙磷
(tebupirimfos)、牧草胺(tebutam)、丁噻隆(tebuthiuron)、叶枯酞(tecloftalam)、四氯硝基苯(tecnazene)、福美双联(tecoram)、三氯杀螨砜(tedion)、氟苯脲(teflubenzuron)、七氟菊酯(tefluthrin)、特呋喃隆 (tefuryltrione)、环磺酮(tembotrione)、双硫磷
(temefos)、双硫磷(temephos)、替哌、特普(TEPP)、吡喃草酮(tepraloxydim)、吡喃草酮(teproloxydim)、环戊烯丙菊酯(terallethrin)、特草定(terbacil)、特草灵(terbucarb)、特丁草胺 (terbuchlor)、特丁硫酸(terbufos)、甲氧去草净(terbumeton)、特丁津
(terbuthylazine)、芽根灵(terbutol)、特丁净(terbutryn)、去草净(terbutryne)、氯唑灵(terraclor)、土霉素(terramicin)、土霉素(terramycin)、四环唑(tetcyclacis)、四氯乙烷(tetrachloroethane)、杀虫畏(tetrachlorvinphos)、四氟醚唑 (tetraconazole)、三氯杀螨砜(tetradifon)、杀螨好(tetradisul)、氟氧隆 (tetrafluron)、胺菊酯
(tetramethrin)、四氟醚菊酯(tetramethylfluthrin)、羟化四甲胺(tetramine)、杀螨霉素(tetranactin)、tetraniliprole、四氟丙酸钠(tetrapion)、杀螨好(tetrasul)、硫酸亚铊(thallium sulfate)、硫酸亚铊(thallous sulfate)、噻吩草胺(thenylchlor)、θ-氯氰菊酯(theta-cypermethrin)、噻菌灵(thiabendazole)、噻虫啉(thiacloprid)、代森环
(thiadiazine)、氟噻亚菌胺(thiadifluor)、噻虫嗪 (thiamethoxam)、噻黄隆
(thiameturon)、噻丙腈(thiapronil)、赛唑隆 (thiazafluron)、噻氟隆(thiazfluron)、棉隆(thiazone)、噻唑烟酸(thiazopyr)、噻氯磷(thicrofos)、噻菌腈(thicyofen)、噻二唑胺(thidiazimin)、噻苯隆 (thidiazuron)、噻酮磺隆(thiencarbazone)、噻吩磺隆脱甲基酸(thifensulfuron)、噻呋酰胺(thifluzamide)、水杨乙汞(thimerosal)、甲拌磷(thimet)、禾草丹 (thiobencarb)、抗虫威(thiocarboxime)、硫氯苯亚胺(thiochlorfenphim)、苯菌胺(thiochlorphenphime)、氰硫基二硝基苯(thiocyanatodinitrobenzenes)、杀虫环
(thiocyclam)、硫丹(thiodan)、噻二唑-铜、硫双威(thiodicarb)、久效威
(thiofanocarb)、久效威(thiofanox)、硫氟肟醚(thiofluoximate)、硫代六甲磷
(thiohempa)、硫柳汞(thiomersal)、甲基乙拌磷(thiometon)、虫线磷(thionazin)、硫菌灵(thiophanate)、乙基硫菌灵(thiophanate-ethyl)、甲基硫菌灵 (thiophanate-methyl)、对硫磷(thiophos)、克杀螨(thioquinox)、灭鼠特 (thiosemicarbazide)、杀虫双
(thiosultap)、噻替派(thiotepa)、杀线威(thioxamyl)、福美双(thiram)、福美双
(thiuram)、敌贝特(thuringiensin)、噻苯达唑 (tiabendazole)、噻酰菌胺(tiadinil)、汰芬那(tiafenacil)、调节安(tiaojiean)、TIBA、螨蜱胺(tifatol)、仲草丹(tiocarbazil)、嘧草胺(tioclorim)、替恶杀芬(tioxazafen)、硫氰苯甲酰胺(tioxymid)、环线威
(tirpate)、福美双(TMTD)、甲基立枯磷(tolclofos-methyl)、唑虫酰胺(tolfenpyrad)、托普洛卡(tolprocarb)、托吡拉特 (tolpyralate)、甲苯氟磺胺(tolyfluanid)、甲苯氟磺胺(tolylfluanid)、甲苯基乙酸汞(tolylmercury acetate)、苯吡唑草酮(topramezone)、三甲苯草酮 (tralkoxydim)、溴氯氰菊酯(tralocythrin)、四溴菊酯(tralomethrin)、特拉瑞 (tralopyril)、四氟苯菊酯(transfluthrin)、反氯菊酯(transpermethrin)、曲他胺
(tretamine)、三十烷醇(triacontanol)、三唑酮(triadimefon)、三唑醇(triadimenol)、氟酮磺草胺(triafamone)、野麦畏(triallate)、野麦畏(tri-allate)、威菌磷
(triamiphos)、抑芽唑(triapenthenol)、苯螨噻(triarathene)、嘧菌醇(triarimol)、醚苯磺隆(triasulfuron)、唑蚜威(triazamate)、丁基三唑(triazbutil)、三嗪氟草胺
(triaziflam)、三唑磷(triazophos)、三唑磷(triazothion)、咪唑嗪(triazoxide)、碱式氯化铜(tribasic copper chloride)、碱式硫酸铜(tribasic copper sulfate)、苯磺隆脱甲基酸(tribenuron)、脱叶磷(tribufos)、三丁基氧化锡(tributyltin oxide)、杀草畏
(tricamba)、水杨菌胺(trichlamide)、三氯吡氧乙酸(trichlopyr)、敌百虫
(trichlorfon)、异皮蝇磷(trichlormetaphos-3)、毒壤膦(trichloronat)、毒壤磷
(trichloronate)、三氯三硝基苯(trichlorotrinitrobenzenes)、敌百虫(trichlorphon)、绿草定(triclopyr)、三环吡菌威(triclopyricarb)、三甲酚(tricresol)、三环唑
(tricyclazole)、三环锡(tricyclohexyltin hydroxide)、石蜡油(tridemorph)、灭草环
(tridiphane)、草达津(trietazine)、杀螺吗啉(trifenmorph)、氯苯乙丙磷
(trifenofos)、肟菌酯(trifloxystrobin)、三氟啶磺隆(trifloxysulfuron)、三氟地杀嗪(trifludimoxazin)、三氟苯嘧啶(triflumezopyrim)、氟菌唑(triflumizole)、杀铃脲
(triflumuron)、氟乐灵(trifluralin)、氟胺磺隆脱甲基酸(triflusulfuron)、三氟苯氧丙酸(trifop)、三氟禾草肟(trifopsime)、嗪氨灵(triforine)、三羟基三嗪
(trihydroxytriazine)、诱蝇羧酯(trimedlure)、混杀威(trimethacarb)、三甲隆
(trimeturon)、挺立(trinexapac)、三苯锡基(triphenyltin)、烯虫硫酯(triprene)、茚草酮(tripropindan)、雷公藤甲素(triptolide)、草达克(tritac)、杀虫钉 (trithialan)、灭菌唑(triticonazole)、三氟甲磺隆(tritosulfuron)、创克考 (trunc-call)、脱叶磷
(tuoyelin)、烯效唑(uniconazole)、精烯效唑(uniconazole-P)、福美甲砷(urbacide)、乌瑞替派(uredepa)、氰戊菊酯(valerate)、井冈霉素 (validamycin)、井冈霉素
(validamycin A)、霜霉灭(valifenalate)、杀鼠酮 (valone)、蚜灭磷(vamidothion)、抑霉胺(vangard)、氟吡唑虫(vaniliprole)、灭草敌(vernolate)、乙烯菌核利(vinclozolin)、维生素D3(vitamin D3)、杀鼠灵(warfarin)、硝虫硫磷(xiaochongliulin)、辛菌胺
(xinjunan)、烯肟菌胺 (xiwojunan)、烯肟菌酯(xiwojunzhi)、灭除威(XMC)、二甲苯草胺(xylachlor)、二甲苯酚(xylenols)、灭杀威(xylylcarb)、杀灭唑(xymiazole)、抑食肼
(yishijing)、氰菌胺(zarilamid)、玉米素(zeatin)、增效胺(zengxiaoan)、增效磷
(zengxiaolin)、ζ-氯氰菊酯(zeta-cypermethrin)、环烷酸锌、磷化锌(zinc phosphide)、噻唑锌 (zinc thiazole)、噻唑锌(zinc thiozole)、三氯酚锌(zinc trichlorophenate)、三氯酚锌(zinc trichlorophenoxide)、代森锌(zineb)、福美锌(ziram)、佐拉普磷
(zolaprofos)、杀鼠灵(zoocoumarin)、苯酰菌胺(zoxamide)、唑胺菌酯 (zuoanjunzhi)、唑草胺(zuocaoan)、唑菌酯(zuojunzhi)、唑嘧磺隆 (zuomihuanglong)、α-氯乙醇(α-
chlorohydrin)、α-蜕皮素(α-ecdysone)、α-multistriatin、α-萘乙酸和β-脱皮素(β-ecdysone)；
[0027] (2)N–(3–氯–1–(吡啶–3–基)–1H–吡唑–4–基)–N–乙基–3–((3,3,3–三氟丙基)硫代)丙酰胺(下文称为“AI–1”)
[0028]
[0029] (3)称为洛替拉纳(Lotilaner)的分子，其具有以下结构
[0030] 和
[0031] (4)表A中的以下分子
[0032] 表A–M#的结构–活性成分
[0033]
[0034]
[0035]
[0036] 如本申请中所用，上述每一种都是活性成分。对于更多信息，参阅位于 Alanwood.net的“Compendium of Pesticide Common Names”和各种版本，包括位于
bcpcdata.com的在线版本“The Pesticide Manual”。
bcpcdata.com的在线版本“The Pesticide Manual”。
[0037] 活性成分的特别优选选择是1,3-二氯丙烯、毒死蜱(chlorpyrifos)、氟铃脲(hexaflumuron)、甲氧虫酰肼(methoxyfenozide)、多氟脲(noviflumuron)、乙基多杀菌素(spinetoram)、艾克敌(spinosad)和氟啶虫胺腈(sulfoxaflor)(下文中“AIGA–2”)。
[0038] 另外，活性成分的另一特别优选选择是灭螨醌(acequinocyl)、啶虫脒 (acetamiprid)、乙酰虫腈(acetoprole)、齐墩螨素(avermectin)、保棉磷 (azinphos-
methyl)、联苯肼酯(bifenazate)、联苯菊酯(bifenthrin)、甲萘威 (carbaryl)、克百威
(carbofuran)、虫螨腈(chlorfenapyr)、氟啶脲(chlorfluazuron)、环虫酰胺
(chromafenozide)、噻虫胺(clothianidin)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、氯氰菊酯
(cypermethrin)、溴氰菊酯(deltamethrin)、丁醚脲(diafenthiuron)、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐(emamectin benzoate)、硫丹(endosulfan)、S-氰戊菊酯 (esfenvalerate)、乙虫腈(ethiprole)、乙螨唑(etoxazole)、氟虫腈(fipronil)、氟啶虫酰胺(flonicamid)、嘧螨酯(fluacrypyrim)、精高效氯氟氰菊酯 (gamma-cyhalothrin)、特丁苯酰肼(halofenozide)、茚虫威(indoxacarb)、高效氯氟氰菊酯(lambda-cyhalothrin)、虱螨脲(lufenuron)、马拉硫磷(malathion)、灭多威(methomyl)、氟酰脲(novaluron)、氯菊酯(permethrin)、啶虫丙醚 (pyridalyl)、嘧螨醚(pyrimidifen)、螺螨酯(spirodiclofen)、虫酰肼
(tebufenozide)、噻虫啉(thiacloprid)、噻虫嗪(thiamethoxam)、硫双威(thiodicarb)、唑虫酰胺 (tolfenpyrad)和ζ-氯氰菊酯(zeta-cypermethrin)(下文中“AIGA–3”)。
methyl)、联苯肼酯(bifenazate)、联苯菊酯(bifenthrin)、甲萘威 (carbaryl)、克百威
(carbofuran)、虫螨腈(chlorfenapyr)、氟啶脲(chlorfluazuron)、环虫酰胺
(chromafenozide)、噻虫胺(clothianidin)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、氯氰菊酯
(cypermethrin)、溴氰菊酯(deltamethrin)、丁醚脲(diafenthiuron)、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐(emamectin benzoate)、硫丹(endosulfan)、S-氰戊菊酯 (esfenvalerate)、乙虫腈(ethiprole)、乙螨唑(etoxazole)、氟虫腈(fipronil)、氟啶虫酰胺(flonicamid)、嘧螨酯(fluacrypyrim)、精高效氯氟氰菊酯 (gamma-cyhalothrin)、特丁苯酰肼(halofenozide)、茚虫威(indoxacarb)、高效氯氟氰菊酯(lambda-cyhalothrin)、虱螨脲(lufenuron)、马拉硫磷(malathion)、灭多威(methomyl)、氟酰脲(novaluron)、氯菊酯(permethrin)、啶虫丙醚 (pyridalyl)、嘧螨醚(pyrimidifen)、螺螨酯(spirodiclofen)、虫酰肼
(tebufenozide)、噻虫啉(thiacloprid)、噻虫嗪(thiamethoxam)、硫双威(thiodicarb)、唑虫酰胺 (tolfenpyrad)和ζ-氯氰菊酯(zeta-cypermethrin)(下文中“AIGA–3”)。
[0039] 另外，活性成分的另一特别优选选择是阿菲派芬(afidopyropen)、溴氟酰胺(broflanilide)、氰虫酰胺(cyantraniliprole)、环胺普罗(cyclaniliprole)、环氧虫啶
(cycloxaprid)、cyhalodiamide、敌克美施(dicloromezotiaz)、氟美托奎(flometoquin)、氟己芬(fluhexafon)、氟吡呋喃酮(flupyradifurone)、 fluxametamide、螺虫乙酯
(spirotetramat)、tetraniliprole和三氟苯嘧啶 (triflumezopyrim)(下文中“AIGA–4”)。
(cycloxaprid)、cyhalodiamide、敌克美施(dicloromezotiaz)、氟美托奎(flometoquin)、氟己芬(fluhexafon)、氟吡呋喃酮(flupyradifurone)、 fluxametamide、螺虫乙酯
(spirotetramat)、tetraniliprole和三氟苯嘧啶 (triflumezopyrim)(下文中“AIGA–4”)。
[0040] 术语“烯基”是指由碳和氢组成的非环状、不饱和(至少一个碳-碳双键)、支链或非支链的取代基，例如乙烯基、烯丙基、丁烯基、戊烯基和己烯基。
[0041] 术语“烯基氧基”是指进一步由碳-氧单键组成的烯基，例如烯丙氧基、丁烯氧基、戊烯氧基、己烯氧基。
[0042] 术语“烷氧基”是指进一步由碳-氧单键组成的烷基，例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基和叔丁氧基。
[0043] 术语“烷基”是指由碳和氢组成的非环状、饱和、支链或无支链的取代基，例如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基和叔丁基。
[0044] 术语“炔基”是指由碳和氢组成的非环状、不饱和(至少一个碳-碳三键)、支链或非支链的取代基，例如乙炔基、炔丙基、丁炔基和戊炔基。
[0045] 术语“炔基氧基”是指进一步由碳-氧单键组成的炔基，例如戊炔氧基、己炔氧基、庚炔氧基和辛炔氧基。
[0046] 术语“芳基”是指由氢和碳组成的环状芳族取代基，例如苯基、萘基和联苯基。
[0047] 术语“生物杀虫剂”是指微生物生物害虫防治剂，其通常以与化学杀虫剂类似的方式施用。生物杀虫剂通常是细菌防治剂，但也有真菌防治剂的实例，所述真菌包括木霉菌属(Trichoderma spp.)和白粉寄生孢(Ampelomyces quisqualis)。一种众所周知的生物杀虫剂实例是芽孢杆菌属物种，鳞翅目、鞘翅目和双翅目的细菌性病害。生物杀虫剂包括基于昆虫病原真菌(例如金龟子绿僵菌(Metarhizium anisopliae))、昆虫病原线虫(例如夜蛾斯
氏线虫 (Steinernema feltiae))和昆虫病原病毒(例如苹果蠢蛾颗粒体病毒(Cydia
pomonella granulovirus))的产品。昆虫病原生物的其它实例包括但不限于杆状病毒、原
生动物和微孢子虫。为避免疑义，生物杀虫剂是活性成分。
氏线虫 (Steinernema feltiae))和昆虫病原病毒(例如苹果蠢蛾颗粒体病毒(Cydia
pomonella granulovirus))的产品。昆虫病原生物的其它实例包括但不限于杆状病毒、原
生动物和微孢子虫。为避免疑义，生物杀虫剂是活性成分。
[0048] 术语“环烯基”是指由碳和氢组成的单环或多环、不饱和(至少一个碳-碳双键)取代基，例如环丁烯基、环戊烯基、环己烯基、降冰片烯基、双环[2.2.2] 辛烯基、四氢萘基、六氢萘基和八氢萘基。
[0049] 术语“环烯基氧基”是指进一步由碳-氧单键组成的环烯基，例如环丁烯氧基、环戊烯氧基、降冰片烯氧基和双环[2.2.2]辛烯氧基。
[0050] 术语“环烷基”是指由碳和氢组成的单环或多环饱和取代基，例如环丙基、环丁基、环戊基、降冰片基、双环[2.2.2]辛基和十氢萘基。
[0051] 术语“环烷氧基”是指进一步由碳-氧单键组成的环烷基，例如环丙氧基、环丁氧基、环戊氧基、降冰片基氧基和双环[2.2.2]辛氧基。
[0052] 术语“卤代”是指氟代、氯代、溴代和碘代。
[0053] 术语“卤代烷氧基”是指由一个至最大可能个数的相同或不同卤素组成的烷基，例如氟甲氧基、三氟甲氧基、2,2-二氟丙氧基、氯甲氧基、三氯甲氧基、1,1,2,2-四氟乙氧基和五氟乙氧基。
[0054] 术语“卤代烷基”是指进一步由一个至最大可能个数的相同或不同卤素组成的烷基，例如氟甲基、三氟甲基、2,2-二氟丙基、氯甲基、三氯甲基和 1,1,2,2-四氟乙基。
[0055] 术语“杂环基”是指环状取代基，其可以是芳族的、完全饱和的或部分或完全不饱和的，其中环状结构含有至少一个碳和至少一个杂原子，其中所述杂原子为氮、硫或氧。实例为：
[0056] (1)芳族杂环基取代基包括但不限于苯并呋喃基、苯并异噻唑基、苯并异噁唑基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯并噁唑基、噌啉基、呋喃基、咪唑基、吲唑基、吲哚基、异吲哚基、异喹啉基、异噻唑基、异噁唑基、噁二唑基、噁唑啉基、噁唑基、酞嗪基、吡嗪基、吡唑啉基、吡唑基、哒嗪基、吡啶基、嘧啶基、吡咯基、喹唑啉基、喹啉基、喹喔啉基、四唑基、噻唑啉基、噻唑基、噻吩基、三嗪基和三唑基；
[0057] (2)完全饱和的杂环基取代基包括但不限于哌嗪基、哌啶基、吗啉基、吡咯烷基、四氢呋喃基和四氢吡喃基；
[0058] (3)部分或完全不饱和的杂环基取代基包括但不限于4,5-二氢-异噁唑基、4,5-二氢-噁唑基、4,5-二氢-1H-吡唑基、2,3-二氢-[1,3,4]-噁二唑基和 1,2,3,4-四氢-喹啉基；
和
和
[0059] (4)杂环基的另外实例包括以下：
[0060]
[0061] 术语“所在地”指害虫生长、可能生长或可能经过的栖息地、繁殖地、植物、种子、土壤、物质或环境。例如，所在地可以是：作物、树木、果树、谷类、饲料物种、藤本植物、草皮和/或观赏植物正在生长的地方；驯养动物居住地；建筑物(例如储存谷物的场所)的内部或外部表面；建筑物中使用的建筑材料(如浸渍木材)；以及建筑物周围的土壤。
[0062] 短语“MoA物质”是指具有作用模式(“MoA”)的活性成分，如位于 irac–online.org.的IRAC MoA分类的版本7.3中所述，其描述了以下组。
[0063] (1)乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂，包括以下活性成分：棉铃威(alanycarb)、涕灭威(aldicarb)、噁虫威(bendiocarb)、丙硫克百威(benfuracarb)、丁酮威 (butocarboxim)、丁酮砜威(butoxycarboxim)、甲萘威(carbaryl)、克百威 (carbofuran)、丁硫克百威(carbosulfan)、乙硫苯威(ethiofencarb)、仲丁威 (fenobucarb)、伐虫脒(formetanate)、呋线威(furathiocarb)、异丙威(isoprocarb)、甲硫威(methiocarb)、灭多威(methomyl)、速灭威(metolcarb)、杀线威(oxamyl)、抗蚜威(pirimicarb)、残杀威(propoxur)、硫双威(thiodicarb)、久效威(thiofanox)、唑蚜威(triazamate)、混杀威(trimethacarb)、灭除威(XMC)、灭杀威(xylylcarb)、乙酰甲胺磷(acephate)、甲基吡噁磷(azamethiphos)、益棉磷(azinphos-ethyl)、保棉磷(azinphos-methyl)、硫酰磷(cadusafos)、氯氧磷
(chlorethoxyfos)、毒虫畏(chlorfenvinphos)、氯甲硫磷(chlormephos)、毒死蜱
(chlorpyrifos)、甲基毒死蜱(chlorpyrifos-methyl)、蝇毒磷(coumaphos)、杀螟腈
(cyanophos)、内吸磷 -S-甲基(demeton-S-methyl)、二嗪磷(diazinon)、敌敌畏
(dichlorvos)/敌敌畏 (DDVP)、百治磷(dicrotophos)、乐果(dimethoate)、甲基毒虫畏
(dimethylvinphos)、乙拌磷(disulfoton)、苯硫磷(EPN)、乙硫磷(ethion)、灭线磷
(ethoprophos)、伐灭磷(famphur)、苯线磷(fenamiphos)、杀螟硫磷 (fenitrothion)、倍硫磷(fenthion)、噻唑膦(fosthiazate)、庚虫磷(heptenophos)、新烟碱类(imicyafos)、异柳磷(isofenphos)、O-(甲氧基氨基硫代磷酰基)水杨酸异丙酯(isopropyl O-
(methoxyaminothio-phosphoryl)salicylate)、噁唑磷 (isoxathion)、马拉硫磷
(malathion)、灭蚜磷(mecarbam)、甲胺磷 (methamidophos)、杀扑磷(methidathion)、速灭磷(mevinphos)、久效磷 (monocrotophos)、二溴磷(naled)、氧乐果(omethoate)、亚砜磷 (oxydemeton-methyl)、对硫磷(parathion)、甲基对硫磷(parathion-methyl)、稻丰散
(phenthoate)、甲拌磷(phorate)、伏杀硫磷(phosalone)、亚胺硫磷(phosmet)、磷胺
(phosphamidon)、辛硫磷(phoxim)、甲基嘧啶磷(pirimiphos-methyl)、丙溴磷
(profenofos)、胺丙畏(propetamphos)、丙硫磷(prothiofos)、吡唑硫磷 (pyraclofos)、哒嗪硫磷(pyridaphenthion)、喹硫磷(quinalphos)、治螟磷 (sulfotep)、嘧丙磷
(tebupirimfos)、双硫磷(temephos)、特丁硫酸(terbufos)、杀虫畏(tetrachlorvinphos)、甲基乙拌磷(thiometon)、三唑磷(triazophos)、敌百虫 (trichlorfon)、蚜灭磷
(vamidothion)。
(chlorethoxyfos)、毒虫畏(chlorfenvinphos)、氯甲硫磷(chlormephos)、毒死蜱
(chlorpyrifos)、甲基毒死蜱(chlorpyrifos-methyl)、蝇毒磷(coumaphos)、杀螟腈
(cyanophos)、内吸磷 -S-甲基(demeton-S-methyl)、二嗪磷(diazinon)、敌敌畏
(dichlorvos)/敌敌畏 (DDVP)、百治磷(dicrotophos)、乐果(dimethoate)、甲基毒虫畏
(dimethylvinphos)、乙拌磷(disulfoton)、苯硫磷(EPN)、乙硫磷(ethion)、灭线磷
(ethoprophos)、伐灭磷(famphur)、苯线磷(fenamiphos)、杀螟硫磷 (fenitrothion)、倍硫磷(fenthion)、噻唑膦(fosthiazate)、庚虫磷(heptenophos)、新烟碱类(imicyafos)、异柳磷(isofenphos)、O-(甲氧基氨基硫代磷酰基)水杨酸异丙酯(isopropyl O-
(methoxyaminothio-phosphoryl)salicylate)、噁唑磷 (isoxathion)、马拉硫磷
(malathion)、灭蚜磷(mecarbam)、甲胺磷 (methamidophos)、杀扑磷(methidathion)、速灭磷(mevinphos)、久效磷 (monocrotophos)、二溴磷(naled)、氧乐果(omethoate)、亚砜磷 (oxydemeton-methyl)、对硫磷(parathion)、甲基对硫磷(parathion-methyl)、稻丰散
(phenthoate)、甲拌磷(phorate)、伏杀硫磷(phosalone)、亚胺硫磷(phosmet)、磷胺
(phosphamidon)、辛硫磷(phoxim)、甲基嘧啶磷(pirimiphos-methyl)、丙溴磷
(profenofos)、胺丙畏(propetamphos)、丙硫磷(prothiofos)、吡唑硫磷 (pyraclofos)、哒嗪硫磷(pyridaphenthion)、喹硫磷(quinalphos)、治螟磷 (sulfotep)、嘧丙磷
(tebupirimfos)、双硫磷(temephos)、特丁硫酸(terbufos)、杀虫畏(tetrachlorvinphos)、甲基乙拌磷(thiometon)、三唑磷(triazophos)、敌百虫 (trichlorfon)、蚜灭磷
(vamidothion)。
[0064] (2)GABA-门控氯离子通道阻断剂，包括以下活性成分：氯丹(chlordane)、硫丹(endosulfan)、乙虫腈(ethiprole)和氟虫腈(fipronil)。
[0065] (3)钠通道调节剂，包括以下活性成分：氟丙菊酯(acrinathrin)、烯丙菊酯(allethrin)、右旋-顺式-反式烯丙菊酯(d–cis–trans allethrin)、右旋-反烯丙菊酯(d–trans allethrin)、联苯菊酯(bifenthrin)、生物烯丙菊酯(bioallethrin)、Es- 生物烯丙菊酯(bioallethrin S–cyclopentenyl)、生物苄呋菊酯(bioresmethrin)、乙氰菊酯
(cycloprothrin)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、高效氟氯氰菊酯 (beta–cyfluthrin)、氯氟氰菊酯(cyhalothrin)、高效氯氟氰菊酯 (lambda-cyhalothrin)、精高效氯氟氰菊酯
(gamma-cyhalothrin)、氯氰菊酯 (cypermethrin)、甲体氯氰菊酯(alpha–cypermethrin)、乙体氯氰菊酯 (beta–cypermethrin)、辛体氯氰菊酯(theta–cypermethrin)、己体氯氰菊酯 (zeta–cypermethrin)、苯醚氰菊酯[(1R)–反式–异构体](cyphenothrin [(1R)–trans–isomers])、溴氰菊酯(deltamethrin)、右旋烯炔菊酯[(EZ)–(1R)–异构体](empenthrin
[(EZ)–(1R)–isomers]、S-氰戊菊酯(esfenvalerate)、醚菊酯 (etofenprox)、甲氰菊酯(fenpropathrin)、氰戊菊酯(fenvalerate)、氟氰戊菊酯 (flucythrinate)、氟氯苯菊酯
(flumethrin)、τ-氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)、苄螨醚(halfenprox)、炔咪菊酯
(imiprothrin)、噻恩菊酯(kadethrin)、氯菊酯 (permethrin)、苯醚菊酯[(1R)–反式–异构体](phenothrin[(1R)–trans–isomer])、右旋炔丙菊酯(prallethrin)、除虫菊酯(除虫菊素)(pyrethrins(pyrethrum))、苄呋菊酯(resmethrin)、氟硅菊酯(silafluofen)、七氟菊酯(tefluthrin)、胺菊酯 (tetramethrin)、胺菊酯[(1R)–异构体](tetramethrin[(1R)–isomers])、四溴菊酯 (tralomethrin)、四氟苯菊酯(transfluthrin)和甲氧滴滴涕
(methoxychlor)。
(cycloprothrin)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、高效氟氯氰菊酯 (beta–cyfluthrin)、氯氟氰菊酯(cyhalothrin)、高效氯氟氰菊酯 (lambda-cyhalothrin)、精高效氯氟氰菊酯
(gamma-cyhalothrin)、氯氰菊酯 (cypermethrin)、甲体氯氰菊酯(alpha–cypermethrin)、乙体氯氰菊酯 (beta–cypermethrin)、辛体氯氰菊酯(theta–cypermethrin)、己体氯氰菊酯 (zeta–cypermethrin)、苯醚氰菊酯[(1R)–反式–异构体](cyphenothrin [(1R)–trans–isomers])、溴氰菊酯(deltamethrin)、右旋烯炔菊酯[(EZ)–(1R)–异构体](empenthrin
[(EZ)–(1R)–isomers]、S-氰戊菊酯(esfenvalerate)、醚菊酯 (etofenprox)、甲氰菊酯(fenpropathrin)、氰戊菊酯(fenvalerate)、氟氰戊菊酯 (flucythrinate)、氟氯苯菊酯
(flumethrin)、τ-氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)、苄螨醚(halfenprox)、炔咪菊酯
(imiprothrin)、噻恩菊酯(kadethrin)、氯菊酯 (permethrin)、苯醚菊酯[(1R)–反式–异构体](phenothrin[(1R)–trans–isomer])、右旋炔丙菊酯(prallethrin)、除虫菊酯(除虫菊素)(pyrethrins(pyrethrum))、苄呋菊酯(resmethrin)、氟硅菊酯(silafluofen)、七氟菊酯(tefluthrin)、胺菊酯 (tetramethrin)、胺菊酯[(1R)–异构体](tetramethrin[(1R)–isomers])、四溴菊酯 (tralomethrin)、四氟苯菊酯(transfluthrin)和甲氧滴滴涕
(methoxychlor)。
[0066] (4)烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)竞争性调节剂，包括以下活性成分：
[0067] (4A)啶虫脒(acetamiprid)、噻虫胺(clothianidin)、dinotefuran、吡虫啉 (imidacloprid)、烯啶虫胺(nitenpyram)、噻虫啉(thiacloprid)、噻虫嗪
(thiamethoxam)，
(thiamethoxam)，
[0068] (4B)尼古丁(nicotine)，
[0069] (4C)氟啶虫胺腈(sulfoxaflor)，
[0070] (4D)氟吡呋喃酮(flupyradifurone)，
[0071] (4E)三氟苯嘧啶(triflumezopyrim)。
[0072] (5)烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)变构活化剂，包括以下活性成分：乙基多杀菌素(spinetoram)和艾克敌(spinosad)。
[0073] (6)谷氨酸-门控氯离子通道(GluCI)别构调节剂，包括以下活性成分：阿维菌素(abamectin)、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐(emamectin benzoate)、雷皮菌素(lepimectin)和米尔螨素(milbemectin)。
[0074] (7)保幼激素模拟物，包括以下活性成分：烯虫乙酯(hydroprene)、烯虫炔酯(kinoprene)、烯虫酯(methoprene)、双氧威(fenoxycarb)和吡丙醚 (pyriproxyfen)。
[0075] (8)混杂非特异性(多位点)抑制剂，包括以下活性成分：甲基溴、氯化苦、冰晶石(氟铝酸钠)、磺酰氟、硼砂、硼酸、八硼酸二钠、硼酸钠、偏硼酸钠，吐酒石、棉隆(diazomet)、威百亩(metam)。
[0076] (9)弦音器(Chordotonal Organs)调节剂，包括以下活性成分：吡蚜酮 (pymetrozine)和氟虫吡喹(pyrifluquinazon)。
[0077] (10)螨生长抑制剂，包括以下活性成分：四螨嗪(clofentezine)、噻螨酮 (hexythiazox)、氟螨嗪(diflovidazin)和乙螨唑(etoxazole)。
[0078] (11)昆虫中肠膜微生物紊乱剂，包括以下活性成分：苏云金芽胞杆菌以色列亚种(Bacillus thuringiensis subsp.israelensis)、苏云金芽胞杆菌鲇泽亚种 (Bacillus
thuringiensis subsp.aizawai)、苏云金芽胞杆菌库斯塔克亚种(Bacillus
thuringiensis subsp.kurstaki)、苏云金芽胞杆菌拟步行甲亚种(Bacillus
thuringiensis subsp.tenebrionenis)、Bt作物蛋白质(Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1Fa、
Cry1A.105、Cry2Ab、Vip3A、mCry3A、Cry3Ab、Cry3Bb、Cry34Ab1/Cry35Ab1) 和球形芽孢杆菌(Bacillus sphaericus)。
thuringiensis subsp.aizawai)、苏云金芽胞杆菌库斯塔克亚种(Bacillus
thuringiensis subsp.kurstaki)、苏云金芽胞杆菌拟步行甲亚种(Bacillus
thuringiensis subsp.tenebrionenis)、Bt作物蛋白质(Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1Fa、
Cry1A.105、Cry2Ab、Vip3A、mCry3A、Cry3Ab、Cry3Bb、Cry34Ab1/Cry35Ab1) 和球形芽孢杆菌(Bacillus sphaericus)。
[0079] (12)线粒体ATP合成酶的抑制剂，包括以下活性成分：三氯杀螨砜 (tetradifon)、快螨特(propargite)、三唑锡(azocyclotin)、三环锡(cyhexatin)、苯丁锡(fenbutatin oxide)和丁醚脲(diafenthiuron)。
[0081] (14)烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)通道阻断剂，包括以下活性成分：杀虫磺(bensultap)、杀螟丹盐酸盐(cartap hydrochloride)、杀虫环(thiocyclam)和杀虫双-钠
(thiosultap–sodium)。
(thiosultap–sodium)。
[0082] (15)0型甲壳质生物合成的抑制剂，包括以下活性成分：双三氟虫脲 (bistrifluron)、氟啶脲(chlorfluazuron)、除虫脲(diflubenzuron)、氟环脲
(flucycloxuron)、氟虫脲(flufenoxuron)、氟铃脲(hexaflumuron)、虱螨脲 (lufenuron)、氟酰脲(novaluron)、多氟脲(noviflumuron)、氟苯脲(teflubenzuron) 和杀铃脲
(triflumuron)。
(flucycloxuron)、氟虫脲(flufenoxuron)、氟铃脲(hexaflumuron)、虱螨脲 (lufenuron)、氟酰脲(novaluron)、多氟脲(noviflumuron)、氟苯脲(teflubenzuron) 和杀铃脲
(triflumuron)。
[0083] (16)1型甲壳质生物合成的抑制剂，包括以下活性成分：噻嗪酮 (buprofezin)。
[0084] (17)双翅目蜕皮干扰剂，包括以下活性成分：灭蝇胺(cyromazine)。
[0085] (18)蜕皮激素受体激动剂，包括以下活性成分：环虫酰胺 (chromafenozide)、特丁苯酰肼(halofenozide)、甲氧虫酰肼(methoxyfenozide) 和虫酰肼(tebufenozide)。
[0086] (19)章鱼胺受体激动剂，包括以下活性成分：双甲脒(amitraz)。
[0087] (20)线粒体复合物III电子传递抑制剂，包括以下活性成分：氟蚁腙 (hydramethylnon)、灭螨醌(acequinocyl)、嘧螨酯(fluacrypyrim)和联苯肼酯
(bifenazate)。
(bifenazate)。
[0088] (21)线粒体复合物I电子传递抑制剂，包括以下活性成分：喹螨醚 (fenazaquin)、唑螨酯(fenpyroximate)、嘧螨醚(pyrimidifen)、哒螨灵(pyridaben)、吡螨胺(tebufenpyrad)、唑虫酰胺(tolfenpyrad)和鱼藤酮(rotenone)。
[0090] (23)乙酰辅酶A羧化酶的抑制剂，包括以下活性成分：螺螨酯(spirodiclofen)、螺甲螨酯(spiromesifen)和螺虫乙酯(spirotetramat)。
[0091] (24)线粒体复合物IV电子传递抑制剂，包括以下活性成分：磷化铝 (aluminium phosphide)、磷化钙(calcium phosphide)、磷化氢(phosphine)、磷化锌(zinc
phosphide)、氰化物(cyanide)、氰化钾(potassium cyanide)、和氰化钠(sodium
cyanide)。
phosphide)、氰化物(cyanide)、氰化钾(potassium cyanide)、和氰化钠(sodium
cyanide)。
[0092] (25)线粒体复合物II电子传递抑制剂，包括以下活性成分：腈吡螨酯 (cyenopyrafen)、丁氟螨酯(cyflumetofen)和派氟丁胺(pyflubumide)，和
[0093] (2 8)莱 恩素受 体调 节剂 ，包括以 下活性 成分 ：氯虫苯 甲酰 胺 (chlorantraniliprole)、氰虫酰胺(cyantraniliprole)和氟苯虫酰胺(flubendiamide)。
[0094] (29)弦音器(Chordotonal organ)调节剂–未限定的靶位点，包括以下活性成分：氟啶虫酰胺(flonicamid)。
[0095] 组26和27在此版本的分类方案中未指定。另外，存在含有作用模式未知或不确定的活性成分的组UN。此组包括以下活性成分：印楝素 (azadirachtin)、苯螨特
(benzoximate)、溴螨酯(bromopropylate)、灭螨猛 (chinomethionat)、三氯杀螨醇
(dicofol)、GS-ω/κHXTX-Hv1a肽 (GS-omega/kappa HXTX-Hv1a peptide)、石硫合剂(lime sulfur)、啶虫丙醚 (pyridalyl)和氟虫吡喹(pyrifluquinazon)。
(benzoximate)、溴螨酯(bromopropylate)、灭螨猛 (chinomethionat)、三氯杀螨醇
(dicofol)、GS-ω/κHXTX-Hv1a肽 (GS-omega/kappa HXTX-Hv1a peptide)、石硫合剂(lime sulfur)、啶虫丙醚 (pyridalyl)和氟虫吡喹(pyrifluquinazon)。
[0096] 术语“害虫”意指对人类或人类关注物(诸如作物、食物、家畜等)不利的生物体，其中所述生物体来自节肢动物门、软体动物门或线虫动物门。具体实例为蚂蚁、蚜虫、床虱、甲虫、蛀虫、毛虫、蜚蠊、蟋蟀、蠼螋、跳蚤、苍蝇、蚱蜢、蛴螬、大黄蜂、杀人蜂、叶蝉、虱、蝗虫、蛆虫、螨虫、蛾、线虫、飞虱、木虱、锯蜂、介壳虫、海虱、蠹虫、蛞蝓、蜗牛、蜘蛛、跳虫、椿象、综合纲害虫、白蚁、蓟马、扁虱、黄蜂、粉虱和捻转血矛线虫。
[0097] 另外实例为以下中的害虫：
[0098] (1)有螯肢亚门(Chelicerata)、多足亚门(Myriapoda)、甲壳亚门 (Crustacea)和六足亚门(Hexapoda)。
[0099] (2)蛛形纲(Arachnida)、综合纲(Symphyla)、颚足纲(Maxillopoda)和昆虫纲(Insecta)。
[0100] (3)虱目(Order Anoplura)。特定属的非详尽清单包括但不限于血虱属 (Haematopinus spp.)、甲胁虱属(Hoplopleura spp.)、长颚虱属(Linognathus spp.)、虱属(Pediculus spp.)、鳞虱属(Polyplax spp.)、管虱属(Solenopotes spp.) 和血虱属
(Neohaematopinis spp.)。特定种的非详尽清单包括但不限于驴血虱 (Haematopinus
asini)、猪血虱(Haematopinus suis)、毛虱(Linognathus setosus)、绵羊颚虱
(Linognathus ovillus)、人头虱(Pediculus humanus capitis)、人体虱 (Pediculus
humanus humanus)和阴虱(Pthirus pubis)。
(Neohaematopinis spp.)。特定种的非详尽清单包括但不限于驴血虱 (Haematopinus
asini)、猪血虱(Haematopinus suis)、毛虱(Linognathus setosus)、绵羊颚虱
(Linognathus ovillus)、人头虱(Pediculus humanus capitis)、人体虱 (Pediculus
humanus humanus)和阴虱(Pthirus pubis)。
[0101] (4)鞘翅目(Order Coleoptera)。特定属的非详尽清单包括但不限于三齿豆象属(Acanthoscelides spp.)、叩头虫属(Agriotes spp.)、花象属(Anthonomus spp.)、长喙小象属(Apion spp.)、甘蔗金龟属(Apogonia spp.)、细角长角象属 (Araecerus spp.)、守瓜属(Aulacophora spp.)、豆象属(Bruchus spp.)、天牛属 (Cerosterna spp.)、豆叶甲属
(Cerotoma spp.)、龟象属(Ceutorhynchus spp.)、凹胫跳甲属(Chaetocnema spp.)、叶甲属(Colaspis spp.)、叩甲属(Ctenicera spp.)、象虫属(Curculio spp.)、方头甲属
(Cyclocephala spp.)、根叶甲属(Diabrotica spp.)、长竹蠹属(Dinoderus spp.)、角谷盗属(Gnathocerus spp.)、腹窃蠢属 (Hemicoelus spp.)、异翅长蠹属(Heterobostruchus
spp.)、叶象属(Hypera spp.)、齿小蠹属(Ips spp.)、粉蠹属(Lyctus spp.)、梅格李斯属(Megascelis spp.)、菜花露尾甲属(Meligethes spp.)、蛛甲属(Mezium spp.)、褐蛛甲属(Niptus spp.)、耳象属(Otiorhynchus spp.)、短喙象属(Pantomorus spp.)、鳃角金龟属(Phyllophaga spp.)、条跳甲属(Phyllotreta spp.)、蛛甲属(Ptinus spp.)、切根鳃金龟属 (Rhizotrogus spp.)、虎象属(Rhynchites spp.)、隐喙象属(Rhynchophorus spp.)、小蠹属(Scolytus spp.)、尖隐喙象属(Sphenophorus spp.)、米象属(Sitophilus spp.)、拟步行虫属(Tenebrio spp.)和拟谷盗属(Tribolium spp.)。特定种的非详尽清单包括但不
限于大豆象(Acanthoscelides obtectus)、白蜡窄吉丁(Agrilus planipennis)、背圆粉扁虫(Ahasverus advena)、黑菌虫(Alphitobius diaperinus)、光肩星天牛(Anoplophora
glabripennis)、棉铃象甲(Anthonomus grandis)、小圆皮蠹(Anthrenus verbasci)、丽黄圆皮蠹(Anthrenus falvipes)、黑绒金龟(Ataenius spretulus)、甜菜隐食甲(Atomaria
linearis)、黑毛皮蠹(Attagenus unicolor)、甜菜象甲(Bothynoderes punctiventris)、豌豆象(Bruchus pisorum)、四纹豆象 (Callosobruchus maculatus)、酱曲露尾甲
(Carpophilus hemipterus)、甜菜龟甲 (Cassida vittata)、角胸粉扁甲(Cathartus
quadricollis)、豆叶甲(Cerotoma trifurcata)、白菜籽龟象(Ceutorhynchus
assimilis)、芫菁龟象(Ceutorhynchus napi)、旋梯宽胸金针虫(Conoderus scalaris)、密点宽胸金针虫(Conoderus stigmosus)、李象鼻虫(Conotrachelus nenuphar)、绿花金龟
(Cotinis nitida)、天冬负泥甲(Crioceris asparagi)、锈赤扁谷盗(Cryptolestes
ferrugineus)、长角扁谷盗(Cryptolestes pusillus)、土耳其扁谷盗(Cryptolestes
turcicus)、密点细枝象 (Cylindrocopturus adspersus)、切叶象甲(Deporaus
marginatus)、火腿皮蠹 (Dermestes lardarius)、白腹皮蠹(Dermestes maculatus)、墨西哥豆瓢虫 (Epilachna varivestis)、培塔窃蠢(Euvrilletta peltata)、蛀茎象甲
(Faustinus cubae)、苍白树皮象(Hylobius pales)、北美家天牛(Hylotrupes bajulus)、苜蓿叶象甲(Hypera postica)、咖啡果小蠹(Hypothenemus hampei)、烟草甲 (Lasioderma serricorne)、马铃薯甲虫(Leptinotarsa dece mLineata)、灰头叩甲 (Limonius canus)、福克金龟(Liogenys fuscus)、苏图金龟(Liogenys suturalis)、稻象甲(Lissorhoptrus
oryzophilus)、暹罗谷盗(Lophocateres pusillus)、南方粉蠹(Lyctus planicollis)、马克拉皮乔利特(Maecolaspis joliveti)、玉米叩甲 (Melanotus communis)、油菜露尾甲
(Meligethes aeneus)、西方五月鳃金龟 (Melolontha melolontha)、赤足郭公虫
(Necrobia rufipes)、短筒天牛(Oberea brevis)、线性筒天牛(Oberea linearis)、椰子犀角金龟(Oryctes rhinoceros)、大眼锯谷盗(Oryzaephilus mercator)、锯胸粉扁虫
(Oryzaephilus surinamensis)、黑角负泥虫(Oulema melanopus)、稻负泥虫(Oulema
oryzae)、六月鳃角金龟 (Phyllophaga cuyabana)、矮胖木蛀虫(Polycaon stoutti)、日本丽金龟(Popillia japonica)、大谷蠹(Prostephanus truncatus)、谷蠹(Rhyzopertha
dominica)、豌豆叶象甲(Sitona lineatus)、谷象(Sitophilus granarius)、米象
(Sitophilus oryzae)、玉米象(Sitophilus zeamais)、药材甲(Stegobium paniceum)、大谷盗(Tenebroides mauritanicus)、赤拟谷盗(Tribolium castaneum)、杂拟谷盗
(Tribolium confusum)、谷斑皮蠹(Trogoderma granarium)、花斑皮蠹(Trogoderma
variabile)、红毛窃蠹(Xestobium rufovillosum)和玉米距步甲(Zabrus tenebrioides)。
(Cerotoma spp.)、龟象属(Ceutorhynchus spp.)、凹胫跳甲属(Chaetocnema spp.)、叶甲属(Colaspis spp.)、叩甲属(Ctenicera spp.)、象虫属(Curculio spp.)、方头甲属
(Cyclocephala spp.)、根叶甲属(Diabrotica spp.)、长竹蠹属(Dinoderus spp.)、角谷盗属(Gnathocerus spp.)、腹窃蠢属 (Hemicoelus spp.)、异翅长蠹属(Heterobostruchus
spp.)、叶象属(Hypera spp.)、齿小蠹属(Ips spp.)、粉蠹属(Lyctus spp.)、梅格李斯属(Megascelis spp.)、菜花露尾甲属(Meligethes spp.)、蛛甲属(Mezium spp.)、褐蛛甲属(Niptus spp.)、耳象属(Otiorhynchus spp.)、短喙象属(Pantomorus spp.)、鳃角金龟属(Phyllophaga spp.)、条跳甲属(Phyllotreta spp.)、蛛甲属(Ptinus spp.)、切根鳃金龟属 (Rhizotrogus spp.)、虎象属(Rhynchites spp.)、隐喙象属(Rhynchophorus spp.)、小蠹属(Scolytus spp.)、尖隐喙象属(Sphenophorus spp.)、米象属(Sitophilus spp.)、拟步行虫属(Tenebrio spp.)和拟谷盗属(Tribolium spp.)。特定种的非详尽清单包括但不
限于大豆象(Acanthoscelides obtectus)、白蜡窄吉丁(Agrilus planipennis)、背圆粉扁虫(Ahasverus advena)、黑菌虫(Alphitobius diaperinus)、光肩星天牛(Anoplophora
glabripennis)、棉铃象甲(Anthonomus grandis)、小圆皮蠹(Anthrenus verbasci)、丽黄圆皮蠹(Anthrenus falvipes)、黑绒金龟(Ataenius spretulus)、甜菜隐食甲(Atomaria
linearis)、黑毛皮蠹(Attagenus unicolor)、甜菜象甲(Bothynoderes punctiventris)、豌豆象(Bruchus pisorum)、四纹豆象 (Callosobruchus maculatus)、酱曲露尾甲
(Carpophilus hemipterus)、甜菜龟甲 (Cassida vittata)、角胸粉扁甲(Cathartus
quadricollis)、豆叶甲(Cerotoma trifurcata)、白菜籽龟象(Ceutorhynchus
assimilis)、芫菁龟象(Ceutorhynchus napi)、旋梯宽胸金针虫(Conoderus scalaris)、密点宽胸金针虫(Conoderus stigmosus)、李象鼻虫(Conotrachelus nenuphar)、绿花金龟
(Cotinis nitida)、天冬负泥甲(Crioceris asparagi)、锈赤扁谷盗(Cryptolestes
ferrugineus)、长角扁谷盗(Cryptolestes pusillus)、土耳其扁谷盗(Cryptolestes
turcicus)、密点细枝象 (Cylindrocopturus adspersus)、切叶象甲(Deporaus
marginatus)、火腿皮蠹 (Dermestes lardarius)、白腹皮蠹(Dermestes maculatus)、墨西哥豆瓢虫 (Epilachna varivestis)、培塔窃蠢(Euvrilletta peltata)、蛀茎象甲
(Faustinus cubae)、苍白树皮象(Hylobius pales)、北美家天牛(Hylotrupes bajulus)、苜蓿叶象甲(Hypera postica)、咖啡果小蠹(Hypothenemus hampei)、烟草甲 (Lasioderma serricorne)、马铃薯甲虫(Leptinotarsa dece mLineata)、灰头叩甲 (Limonius canus)、福克金龟(Liogenys fuscus)、苏图金龟(Liogenys suturalis)、稻象甲(Lissorhoptrus
oryzophilus)、暹罗谷盗(Lophocateres pusillus)、南方粉蠹(Lyctus planicollis)、马克拉皮乔利特(Maecolaspis joliveti)、玉米叩甲 (Melanotus communis)、油菜露尾甲
(Meligethes aeneus)、西方五月鳃金龟 (Melolontha melolontha)、赤足郭公虫
(Necrobia rufipes)、短筒天牛(Oberea brevis)、线性筒天牛(Oberea linearis)、椰子犀角金龟(Oryctes rhinoceros)、大眼锯谷盗(Oryzaephilus mercator)、锯胸粉扁虫
(Oryzaephilus surinamensis)、黑角负泥虫(Oulema melanopus)、稻负泥虫(Oulema
oryzae)、六月鳃角金龟 (Phyllophaga cuyabana)、矮胖木蛀虫(Polycaon stoutti)、日本丽金龟(Popillia japonica)、大谷蠹(Prostephanus truncatus)、谷蠹(Rhyzopertha
dominica)、豌豆叶象甲(Sitona lineatus)、谷象(Sitophilus granarius)、米象
(Sitophilus oryzae)、玉米象(Sitophilus zeamais)、药材甲(Stegobium paniceum)、大谷盗(Tenebroides mauritanicus)、赤拟谷盗(Tribolium castaneum)、杂拟谷盗
(Tribolium confusum)、谷斑皮蠹(Trogoderma granarium)、花斑皮蠹(Trogoderma
variabile)、红毛窃蠹(Xestobium rufovillosum)和玉米距步甲(Zabrus tenebrioides)。
[0102] (5)革翅目(Order Dermaptera)。特定种的非详尽清单包括但不限于欧洲球螋(Forficula auricularia)。
[0103] (6)蜚蠊目(Order Blattaria)。特定种的非详尽清单包括但不限于德国小蠊(Blattella germanica)、亚洲蜚蠊(Blattella asahinai)、东方非蠊(Blatta
orientalis)、樱桃红蜚蠊(Blatta lateralis)、宾夕法尼亚木蠊(Parcoblatta
pennsylvanica)、美洲大蠊(Periplaneta americana)、澳洲大蠊(Periplaneta
australasiae)、褐色大蠊(Periplaneta brunnea)、黑胸大蠊(Periplaneta fuliginosa)、蔗蠊(Pycnoscelus surinamensis)和长须蜚蠊(Supella longipalpa)。
orientalis)、樱桃红蜚蠊(Blatta lateralis)、宾夕法尼亚木蠊(Parcoblatta
pennsylvanica)、美洲大蠊(Periplaneta americana)、澳洲大蠊(Periplaneta
australasiae)、褐色大蠊(Periplaneta brunnea)、黑胸大蠊(Periplaneta fuliginosa)、蔗蠊(Pycnoscelus surinamensis)和长须蜚蠊(Supella longipalpa)。
[0104] (7)双翅目(Order Diptera)。特定属的非详尽清单包括但不限于伊蚊属 (Aedes spp.)、潜蝇属(Agromyza spp.)、按实蝇属(Anastrepha spp.)、疟蚊属 (Anopheles
spp.)、果实蝇属(Bactrocera spp.)、蜡实蝇属(Ceratitis spp.)、斑虻属(Chrysops
spp.)、锥蝇属(Cochliomyia spp.)、瘿蚊属(Contarinia spp.)、库蚊属(Culex spp.)、库蠓属(Culicoides spp.)、叶瘿蚊属(Dasineura spp.)、地种蝇属(Delia spp.)、果蝇属
(Drosophila spp.)、厕蝇属(Fannia spp.)、种蝇属(Hylemya spp.)、斑潜蝇属(Liriomyza spp.)、家蝇属(Musca spp.)、草种蝇属(Phorbia spp.)、粉蝇属(Pollenia spp.)、毛蠓属(Psychoda spp.)、蚋属(Simulium spp.)、虻属 (Tabanus spp.)和大蚊属(Tipula spp.)。
特定种的非详尽清单包括但不限于紫苜蓿潜蝇(Agromyza frontella)、加勒比按实蝇
(Anastrepha suspensa)、墨西哥果实蝇(Anastrepha ludens)、西印度果实蝇(Anastrepha obliqua)、瓜实蝇 (Bactrocera cucurbitae)、东方果实蝇(Bactrocera dorsalis)、入侵实蝇(Bactrocera invadens)、桃实蝇(Bactrocera zonata)、地中海实蝇(Ceratitis
capitata)、油菜叶瘿蚊(Dasineura brassicae)、灰地种蝇(Delia platura)、黄腹厕蝇
(Fannia canicularis)、灰腹厕蝇(Fannia scalaris)、肠胃蝇(Gasterophilus
intestinalis)、 Gracillia perseae、东方臂蝇(Haematobia irritans)、纹皮蝇
(Hypoderma lineatum)、菜潜蝇(Liriomyza brassicae)、美洲斑潜蝇(Liriomyza
sativa)、绵羊虱蝇(Melophagus ovinus)、秋家蝇(Musca autumnalis)、普通家蝇(Musca domestica)、羊狂蝇(Oestrus ovis)、黑麦秆蝇(Oscinella frit)、甜菜泉蝇(Pegomya
betae)、酪蝇(Piophila casei)、胡萝卜蝇(Psila rosae)、樱桃果实蝇(Rhagoletis
cerasi)、苹果果实蝇(Rhagoletis pomonella)、蓝橘绕实蝇(Rhagoletis mendax)、麦红吸浆虫(Sitodiplosis mosellana)和厩螫蝇(Stomoxys calcitrans)。
spp.)、果实蝇属(Bactrocera spp.)、蜡实蝇属(Ceratitis spp.)、斑虻属(Chrysops
spp.)、锥蝇属(Cochliomyia spp.)、瘿蚊属(Contarinia spp.)、库蚊属(Culex spp.)、库蠓属(Culicoides spp.)、叶瘿蚊属(Dasineura spp.)、地种蝇属(Delia spp.)、果蝇属
(Drosophila spp.)、厕蝇属(Fannia spp.)、种蝇属(Hylemya spp.)、斑潜蝇属(Liriomyza spp.)、家蝇属(Musca spp.)、草种蝇属(Phorbia spp.)、粉蝇属(Pollenia spp.)、毛蠓属(Psychoda spp.)、蚋属(Simulium spp.)、虻属 (Tabanus spp.)和大蚊属(Tipula spp.)。
特定种的非详尽清单包括但不限于紫苜蓿潜蝇(Agromyza frontella)、加勒比按实蝇
(Anastrepha suspensa)、墨西哥果实蝇(Anastrepha ludens)、西印度果实蝇(Anastrepha obliqua)、瓜实蝇 (Bactrocera cucurbitae)、东方果实蝇(Bactrocera dorsalis)、入侵实蝇(Bactrocera invadens)、桃实蝇(Bactrocera zonata)、地中海实蝇(Ceratitis
capitata)、油菜叶瘿蚊(Dasineura brassicae)、灰地种蝇(Delia platura)、黄腹厕蝇
(Fannia canicularis)、灰腹厕蝇(Fannia scalaris)、肠胃蝇(Gasterophilus
intestinalis)、 Gracillia perseae、东方臂蝇(Haematobia irritans)、纹皮蝇
(Hypoderma lineatum)、菜潜蝇(Liriomyza brassicae)、美洲斑潜蝇(Liriomyza
sativa)、绵羊虱蝇(Melophagus ovinus)、秋家蝇(Musca autumnalis)、普通家蝇(Musca domestica)、羊狂蝇(Oestrus ovis)、黑麦秆蝇(Oscinella frit)、甜菜泉蝇(Pegomya
betae)、酪蝇(Piophila casei)、胡萝卜蝇(Psila rosae)、樱桃果实蝇(Rhagoletis
cerasi)、苹果果实蝇(Rhagoletis pomonella)、蓝橘绕实蝇(Rhagoletis mendax)、麦红吸浆虫(Sitodiplosis mosellana)和厩螫蝇(Stomoxys calcitrans)。
[0105] (8)半翅目(Order Hemiptera)。特定属的非详尽清单包括但不限于球蚜属(Adelges spp.)、白轮盾介壳虫属(Aulacaspis spp.)、沫蝉属(Aphrophora spp.)、蚜属
(Aphis spp.)、小粉虱属(Bemisia spp.)、蜡介壳虫属(Ceroplastes spp.)、雪盾介壳虫属(Chionaspis spp.)、褐圆盾介壳虫属(Chrysomphalus spp.)、软介壳虫属(Coccus spp.)、小绿叶蝉属(Empoasca spp.)、美洲蝽属(Euschistus spp.)、牡蛎介壳虫属(Lepidosaphes spp.)、蝽属(Lagynotomus spp.)、草盲蝽属(Lygus spp.)、长管蚜属(Macrosiphum spp.)、黑尾叶蝉属(Nephotettix spp.)、稻绿蝽属(Nezara spp.)、褐飞虱属(Nilaparvata
spp.)、长沫蝉属(Philaenus spp.)、植盲蝽属(Phytocoris spp.)、璧蝽属(Piezodorus
spp.)、臀纹粉介壳虫属(Planococcus spp.)、粉介壳虫属(Pseudococcus spp.)、缢管蚜属(Rhopalosiphum spp.)、黑盔介壳虫属(Saissetia spp.)、彩斑蚜属(Therioaphis spp.)、龟纹蜡介壳虫属 (Toumeyella spp.)、桔蚜属(Toxoptera spp.)、粉虱属(Trialeurodes
spp.)、锥蝽属(Triatoma spp)和矢尖介壳虫属(Unaspis spp.)。特定种的非详尽清单包括但不限于喜绿蝽(Acrosternum hilare)、豌豆蚜(Acyrthosiphon pisum)、欧洲甘蓝粉虱
(Aleyrodes proletella)、螺旋粉虱(Aleurodicus dispersus)、软毛粉虱
(Aleurothrixus floccosus)、二点小绿叶蝉(Amrasca biguttula biguttula)、红园介壳
虫(Aonidiella aurantii)、棉蚜(Aphis gossypii)、大豆蚜(Aphis glycines)、苹果蚜
(Aphis pomi)、马铃薯长须蚜(Aulacorthum solani)、马铃薯尖翅木虱 (Bactericera
cockerelli)、黄星菘蝽(Bagrada hilaris)、银叶粉虱(Bemisia argentifolii)、烟粉虱
(Bemisia tabaci)、多毛长蝽(Blissus leucopterus)、槭姬缘蝽(Boisea trivittata)、天门冬小管蚜(Brachycorynella asparagi)、水稻粉红粉介壳虫(Brevennia rehi)、甘蓝蚜
(Brevicoryne brassicae)、梨木虱(Cacopsylla pyri)、梨木虱(Cacopsylla pyricola)、马铃薯盲蝽(Calocoris norvegicus)、红蜡介壳虫 (Ceroplastes rubens)、热带臭虫
(Cimex hemipterus)、温带臭虫(Cimex lectularius)、法思图盲蝽(Dagbertus
fasciatus)、绿腹椿象(Dichelops furcatus)、麦双尾蚜(Diuraphis noxia)、柑橘木虱
(Diaphorina citri)、车前圆尾蚜(Dysaphis plantaginea)、美棉红蝽(Dysdercus
suturellus)、埃德萨美邦达(Edessa meditabunda)、苹果绵蚜(Eriosoma lanigerum)、莫拉扁盾蝽(Eurygaster Maura)、斑点美洲蝽(Euschistus conspersus)、希罗美洲蝽
(Euschistus heros)、褐臭蝽 (Euschistus servus)、茶翅蝽(Halyomorpha halys)、腰果刺盲蝽(Helopeltis antonii)、茶角盲蝽(Helopeltis theivora)、吹绵介壳虫(Icerya
purchasi)、檬果褐叶蝉(Idioscopus nitidulus)、灰飞虱(Laodelphax striatellus)、大稻缘蝽 (Leptocorisa oratorius)、异稻缘蝽(Leptocorisa varicornis)、豆荚草盲蝽
(Lygus hesperus)、木槿曼粉介壳虫(Maconellicoccus hirsutus)、大戟长管蚜
(Macrosiphum euphorbiae)、麦长管蚜(Macrosiphum granarium)、蔷薇长管蚜
(Macrosiphum rosae)、紫菀叶蝉(Macrosteles quadrilineatus)、覆盆子沫蝉
(Mahanarva frimbiolata)、筛豆龟蝽(Megacopta cribraria)、麦无网长管蚜
(Metopolophium dirhodum)、长角缘蝽(Mictis longicornis)、桃蚜(Myzus persicae)、黑尾叶蝉(Nephotettix cincticeps)、长盲蝽(Neurocolpus longirostris)、稻绿蝽(Nezara viridula)、褐稻虱(Nilaparvata lugens)、糠片盾介壳虫(Parlatoria pergandii)、黑片盾介壳虫(Parlatoria ziziphi)、玉米蜡蝉(Peregrinus maidis)、根瘤蚜(Phylloxera
vitifoliae)、去杉球介壳虫(Physokermes piceae)、加洲植盲蝽(Phytocoris
californicus)、亲缘植盲蝽(Phytocoris relativus)、吉尔德璧蝽 (Piezodorus
guildinii)、四线盲蝽(Poecilocapsus lineatus)、越橘盲蝽(Psallus vaccinicola)、鳄梨网蝽(Pseudacysta perseae)、菠萝粉介壳虫(Pseudococcus brevipes)、梨圆盾介壳虫
(Quadraspidiotus perniciosus)、玉米蚜(Rhopalosiphum maidis)、禾谷缢管蚜
(Rhopalosiphum padi)、橄榄黑盔介壳虫(Saissetia oleae)、栗盾蝽(Scaptocoris
castanea)、麦二叉蚜(Schizaphis graminum)、麦长管蚜 (Sitobion avenae)、白背飞虱
(Sogatella furcifera)、温室白粉虱(Trialeurodes vaporariorum)、青麻白粉虱
(Trialeurodes abutiloneus)、矢尖介壳虫(Unaspis yanonensis)和恩特那叶蝉(Zulia
entrerriana)。
(Aphis spp.)、小粉虱属(Bemisia spp.)、蜡介壳虫属(Ceroplastes spp.)、雪盾介壳虫属(Chionaspis spp.)、褐圆盾介壳虫属(Chrysomphalus spp.)、软介壳虫属(Coccus spp.)、小绿叶蝉属(Empoasca spp.)、美洲蝽属(Euschistus spp.)、牡蛎介壳虫属(Lepidosaphes spp.)、蝽属(Lagynotomus spp.)、草盲蝽属(Lygus spp.)、长管蚜属(Macrosiphum spp.)、黑尾叶蝉属(Nephotettix spp.)、稻绿蝽属(Nezara spp.)、褐飞虱属(Nilaparvata
spp.)、长沫蝉属(Philaenus spp.)、植盲蝽属(Phytocoris spp.)、璧蝽属(Piezodorus
spp.)、臀纹粉介壳虫属(Planococcus spp.)、粉介壳虫属(Pseudococcus spp.)、缢管蚜属(Rhopalosiphum spp.)、黑盔介壳虫属(Saissetia spp.)、彩斑蚜属(Therioaphis spp.)、龟纹蜡介壳虫属 (Toumeyella spp.)、桔蚜属(Toxoptera spp.)、粉虱属(Trialeurodes
spp.)、锥蝽属(Triatoma spp)和矢尖介壳虫属(Unaspis spp.)。特定种的非详尽清单包括但不限于喜绿蝽(Acrosternum hilare)、豌豆蚜(Acyrthosiphon pisum)、欧洲甘蓝粉虱
(Aleyrodes proletella)、螺旋粉虱(Aleurodicus dispersus)、软毛粉虱
(Aleurothrixus floccosus)、二点小绿叶蝉(Amrasca biguttula biguttula)、红园介壳
虫(Aonidiella aurantii)、棉蚜(Aphis gossypii)、大豆蚜(Aphis glycines)、苹果蚜
(Aphis pomi)、马铃薯长须蚜(Aulacorthum solani)、马铃薯尖翅木虱 (Bactericera
cockerelli)、黄星菘蝽(Bagrada hilaris)、银叶粉虱(Bemisia argentifolii)、烟粉虱
(Bemisia tabaci)、多毛长蝽(Blissus leucopterus)、槭姬缘蝽(Boisea trivittata)、天门冬小管蚜(Brachycorynella asparagi)、水稻粉红粉介壳虫(Brevennia rehi)、甘蓝蚜
(Brevicoryne brassicae)、梨木虱(Cacopsylla pyri)、梨木虱(Cacopsylla pyricola)、马铃薯盲蝽(Calocoris norvegicus)、红蜡介壳虫 (Ceroplastes rubens)、热带臭虫
(Cimex hemipterus)、温带臭虫(Cimex lectularius)、法思图盲蝽(Dagbertus
fasciatus)、绿腹椿象(Dichelops furcatus)、麦双尾蚜(Diuraphis noxia)、柑橘木虱
(Diaphorina citri)、车前圆尾蚜(Dysaphis plantaginea)、美棉红蝽(Dysdercus
suturellus)、埃德萨美邦达(Edessa meditabunda)、苹果绵蚜(Eriosoma lanigerum)、莫拉扁盾蝽(Eurygaster Maura)、斑点美洲蝽(Euschistus conspersus)、希罗美洲蝽
(Euschistus heros)、褐臭蝽 (Euschistus servus)、茶翅蝽(Halyomorpha halys)、腰果刺盲蝽(Helopeltis antonii)、茶角盲蝽(Helopeltis theivora)、吹绵介壳虫(Icerya
purchasi)、檬果褐叶蝉(Idioscopus nitidulus)、灰飞虱(Laodelphax striatellus)、大稻缘蝽 (Leptocorisa oratorius)、异稻缘蝽(Leptocorisa varicornis)、豆荚草盲蝽
(Lygus hesperus)、木槿曼粉介壳虫(Maconellicoccus hirsutus)、大戟长管蚜
(Macrosiphum euphorbiae)、麦长管蚜(Macrosiphum granarium)、蔷薇长管蚜
(Macrosiphum rosae)、紫菀叶蝉(Macrosteles quadrilineatus)、覆盆子沫蝉
(Mahanarva frimbiolata)、筛豆龟蝽(Megacopta cribraria)、麦无网长管蚜
(Metopolophium dirhodum)、长角缘蝽(Mictis longicornis)、桃蚜(Myzus persicae)、黑尾叶蝉(Nephotettix cincticeps)、长盲蝽(Neurocolpus longirostris)、稻绿蝽(Nezara viridula)、褐稻虱(Nilaparvata lugens)、糠片盾介壳虫(Parlatoria pergandii)、黑片盾介壳虫(Parlatoria ziziphi)、玉米蜡蝉(Peregrinus maidis)、根瘤蚜(Phylloxera
vitifoliae)、去杉球介壳虫(Physokermes piceae)、加洲植盲蝽(Phytocoris
californicus)、亲缘植盲蝽(Phytocoris relativus)、吉尔德璧蝽 (Piezodorus
guildinii)、四线盲蝽(Poecilocapsus lineatus)、越橘盲蝽(Psallus vaccinicola)、鳄梨网蝽(Pseudacysta perseae)、菠萝粉介壳虫(Pseudococcus brevipes)、梨圆盾介壳虫
(Quadraspidiotus perniciosus)、玉米蚜(Rhopalosiphum maidis)、禾谷缢管蚜
(Rhopalosiphum padi)、橄榄黑盔介壳虫(Saissetia oleae)、栗盾蝽(Scaptocoris
castanea)、麦二叉蚜(Schizaphis graminum)、麦长管蚜 (Sitobion avenae)、白背飞虱
(Sogatella furcifera)、温室白粉虱(Trialeurodes vaporariorum)、青麻白粉虱
(Trialeurodes abutiloneus)、矢尖介壳虫(Unaspis yanonensis)和恩特那叶蝉(Zulia
entrerriana)。
[0106] (9)膜翅目(Order Hymenoptera)。特定属的非详尽清单包括但不限于顶切叶蚁属(Acromyrmex spp.)、切叶蚁属(Atta spp.)、弓背蚁属(Camponotus spp.)、松叶蜂属
(Diprion spp.)、长黄胡蜂属(Dolichovespula spp.)、蚁属(Formica spp.)、小家蚁属
(Monomorium spp.)、新松叶蜂属(Neodiprion spp.)、立毛蚁属 (Paratrechina spp.)、大头蚁属(Pheidole spp.)、收获蚁属(Pogonomyrmex spp.)、马蜂属(Polistes spp.)、火蚁属(Solenopsis spp.)、狡臭蚁属(Technomyrmex spp.)、铺道蚁属(Tetramorium spp.)、黄胡蜂属(Vespula spp.)、胡蜂属(Vespa spp.) 和木蜂属(Xylocopa spp.)。特定种的非详
尽清单包括但不限于新疆菜叶蜂 (Athalia rosae)、德州切叶蚁(Atta texana)、梨樱叶蜂(Caliroa cerasi)、榆叶蜂 (Cimbex americana)、阿根廷虹臭蚁(Iridomyrmex humilis)、阿根廷蚁 (Linepithema humile)、东非蜜蜂(Mellifera Scutellata)、小黑蚁
(Monomorium minimum)、小黄家蚁(Monomorium pharaonis)、欧洲新松叶蜂(Neodiprion
sertifer)、红火蚁(Solenopsis invicta)、热带火蚁(Solenopsis geminata)、贼蚁
(Solenopsis molesta)、入侵黑火蚁(Solenopsis richtery)、南方火蚁(Solenopsis
xyloni)、酸臭蚁(Tapinoma sessile)和小火蚁(Wasmannia auropunctata)。
(Diprion spp.)、长黄胡蜂属(Dolichovespula spp.)、蚁属(Formica spp.)、小家蚁属
(Monomorium spp.)、新松叶蜂属(Neodiprion spp.)、立毛蚁属 (Paratrechina spp.)、大头蚁属(Pheidole spp.)、收获蚁属(Pogonomyrmex spp.)、马蜂属(Polistes spp.)、火蚁属(Solenopsis spp.)、狡臭蚁属(Technomyrmex spp.)、铺道蚁属(Tetramorium spp.)、黄胡蜂属(Vespula spp.)、胡蜂属(Vespa spp.) 和木蜂属(Xylocopa spp.)。特定种的非详
尽清单包括但不限于新疆菜叶蜂 (Athalia rosae)、德州切叶蚁(Atta texana)、梨樱叶蜂(Caliroa cerasi)、榆叶蜂 (Cimbex americana)、阿根廷虹臭蚁(Iridomyrmex humilis)、阿根廷蚁 (Linepithema humile)、东非蜜蜂(Mellifera Scutellata)、小黑蚁
(Monomorium minimum)、小黄家蚁(Monomorium pharaonis)、欧洲新松叶蜂(Neodiprion
sertifer)、红火蚁(Solenopsis invicta)、热带火蚁(Solenopsis geminata)、贼蚁
(Solenopsis molesta)、入侵黑火蚁(Solenopsis richtery)、南方火蚁(Solenopsis
xyloni)、酸臭蚁(Tapinoma sessile)和小火蚁(Wasmannia auropunctata)。
[0107] (10)等翅目(Order Isoptera)。特定属的非详尽清单包括但不限于乳白蚁属(Coptotermes spp.)、角象白蚁属(Cornitermes spp.)、堆砂白蚁属 (Cryptotermes
spp.)、异白蚁属(Heterotermes spp.)、木白蚁属(Kalotermes spp.)、楹白蚁属
(Incisitermes spp.)、大白蚁属(Macrotermes spp.)、缘木白蚁属(Marginitermes
spp.)、锯白蚁属(Microcerotermes spp.)、原角白蚁属 (Procornitermes spp.)、散白蚁属(Reticulitermes spp.)、长鼻白蚁属 (Schedorhinotermes spp.)和古白蚁属
(Zootermopsis spp.)。特定种的非详尽清单包括但不限于短刀乳白蚁(Coptotermes
acinaciformis)、大家白蚁 (Coptotermes curvignathus)、大唇乳白蚁(Coptotermes
frenchi)、台湾乳白蚁 (Coptotermes formosanus)、格斯特家白蚁(Coptotermes
gestroi)、麻头堆砂白蚁(Cryptotermes brevis)、金色异白蚁(Heterotermes aureus)、甘蔗白蚁 (Heterotermes tenuis)、小楹白蚁(Incisitermes minor)、斯氏楹白蚁
(Incisitermes snyderi)、甘蔗白蚁(Microtermes obesi)、具角象白蚁(Nasutitermes
corniger)、黑翅土白蚁(Odontotermes formosanus)、根土白蚁(Odontotermes obesus)、班努斯散白蚁(Reticulitermes banyulensis)、格拉塞散白蚁(Reticulitermes
grassei)、黄胸散白蚁(Reticulitermes flavipes)、哈根散白蚁(Reticulitermes
hageni)、西方散白蚁(Reticulitermes hesperus)、桑特散白蚁(Reticulitermes
santonensis)、栖北散白蚁(Reticulitermes speratus)、黑胫散白蚁(Reticulitermes
tibialis)和南方散白蚁(Reticulitermes virginicus)。
spp.)、异白蚁属(Heterotermes spp.)、木白蚁属(Kalotermes spp.)、楹白蚁属
(Incisitermes spp.)、大白蚁属(Macrotermes spp.)、缘木白蚁属(Marginitermes
spp.)、锯白蚁属(Microcerotermes spp.)、原角白蚁属 (Procornitermes spp.)、散白蚁属(Reticulitermes spp.)、长鼻白蚁属 (Schedorhinotermes spp.)和古白蚁属
(Zootermopsis spp.)。特定种的非详尽清单包括但不限于短刀乳白蚁(Coptotermes
acinaciformis)、大家白蚁 (Coptotermes curvignathus)、大唇乳白蚁(Coptotermes
frenchi)、台湾乳白蚁 (Coptotermes formosanus)、格斯特家白蚁(Coptotermes
gestroi)、麻头堆砂白蚁(Cryptotermes brevis)、金色异白蚁(Heterotermes aureus)、甘蔗白蚁 (Heterotermes tenuis)、小楹白蚁(Incisitermes minor)、斯氏楹白蚁
(Incisitermes snyderi)、甘蔗白蚁(Microtermes obesi)、具角象白蚁(Nasutitermes
corniger)、黑翅土白蚁(Odontotermes formosanus)、根土白蚁(Odontotermes obesus)、班努斯散白蚁(Reticulitermes banyulensis)、格拉塞散白蚁(Reticulitermes
grassei)、黄胸散白蚁(Reticulitermes flavipes)、哈根散白蚁(Reticulitermes
hageni)、西方散白蚁(Reticulitermes hesperus)、桑特散白蚁(Reticulitermes
santonensis)、栖北散白蚁(Reticulitermes speratus)、黑胫散白蚁(Reticulitermes
tibialis)和南方散白蚁(Reticulitermes virginicus)。
[0108] (11)鳞翅目(Order Lepidoptera)。特定属的非详尽清单包括但不限于卷叶蛾属(Adoxophyes spp.)、地老虎属(Agrotis spp.)、带卷蛾属(Argyrotaenia spp.)、卷叶蛾属(Cacoecia spp.)、丽细蛾属(Caloptilia spp.)、水稻螟虫属(Chilo spp.)、锞纹夜蛾属
(Chrysodeixis spp.)、豆粉蝶属(Colias spp.)、草螟属(Crambus spp.)、绢野螟属
(Diaphania spp.)、螟属(Diatraea spp.)、钻夜蛾属(Earias spp.)、粉斑螟属(Ephestia spp.)、尺蠖蛾属(Epimecis spp.)、斑点夜蛾属(Feltia spp.)、角剑夜蛾属(Gortyna
spp.)、铃夜蛾属(Helicoverpa spp.)、实夜蛾属(Heliothis spp.)、根蠹属(Indarbela
spp.)、潜夜细蛾属(Lithocolletis spp.)、切根虫属 (Loxagrotis spp.)、天幕毛虫属
(Malacosoma spp.)、谷蛾属(Nemapogon spp.)、疆夜蛾属(Peridroma spp.)、小潜细蛾属(Phyllonorycter spp.)、粘夜蛾属 (Pseudaletia spp.)、蛀茎夜蛾属(Sesamia spp.)、夜盗蛾属(Spoaoptera spp.)、透翅蛾属(Synanthedon spp.)和巢蛾属(Yponomeuta spp.)。
特定种的非详尽清单包括但不限于飞扬阿夜蛾(Achaea janata)、棉褐带卷蛾(Adoxophyes orana)、小地老虎(Agrotis ipsilon)、棉叶波纹叶蛾(Alabama argillacea)、鳄梨楔卷蛾 (Amorbia cuneana)、脐橙螟蛾(Amyelois transitella)、棕斑灰蛾(Anacamptodes
defectaria)、桃条麦蛾(Anarsia lineatella)、黄麻桥夜蛾(Anomis sabulifera)、黎豆夜蛾(Anticarsia gemmatalis)、果树黄卷蛾(Archips argyrospila)、玫瑰黄卷蛾 (Archips rosana)、桔带卷蛾(Argyrotaenia citrana)、丫纹夜蛾(Autographa gamma)、苹果小卷叶蛾(Bonagota cranaodes)、禾弄蝶(Borbo cinnara)、棉潜蛾(Bucculatrix
thurberiella)、烟卷蛾(Capua reticulana)、桃小食心虫(Carposina niponensis)、横线尾夜蛾(Chlumetia transversa)、蔷薇斜条卷叶蛾(Choristoneura rosaceana)、稻纵卷叶螟(Cnaphalocrocis medinalis)、可可细蛾(Conopomorpha cramerella)、米蛾(Corcyra
cephalonica)、芳香木蠹蛾(Cossus cossus)、胡桃小卷蛾(Cydia caryana)、李小食心虫
(Cydia funebrana)、梨小食心虫(Cydia molesta)、豌豆小卷蛾(Cydia nigricana)、苹果蠹蛾(Cydia pomonella)、荨麻毛虫(Darna diducta)、黄瓜绢野螟(Diaphania
nitidalis)、小蔗杆草螟(Diatraea saccharalis)、西南玉米螟(Diatraea
grandiosella)、埃和金刚钻(Earias insulana)、翠纹钻夜蛾(Earias vittella)、橙色小卷蛾(Ecdytolopha aurantianum)、南美玉米苗斑螟(Elasmopalpus lignosellus)、粉斑螟(Ephestia cautella)、烟草粉斑螟 (Ephestia elutella)、地中海斑螟(Ephestia
kuehniella)、菜豆小卷蛾(Epinotia aporema)、苹淡褐卷蛾(Epiphyas postvittana)、香蕉弄蝶(Erionota thrax)、盐泽灯蛾(Estigmene acrea)、葡萄螟蛾(Eupoecilia
ambiguella)、原切根虫(Euxoa auxiliaris)、大蜡螟(Galleria mellonella)、东方果实蛾(Grapholita molesta)、三纹螟蛾(Hedylepta indicata)、棉铃虫(Helicoverpa
armigera)、谷实夜蛾 (Helicoverpa zea)、美洲烟叶蛾(Heliothis virescens)、菜螟
(Hellula undalis)、西红柿蠹蛾(Keiferia lycopersicella)、茄黄斑螟(Leucinodes
orbonalis)、咖啡点潜蛾(Leucoptera coffeella)、旋纹潜蛾(Leucoptera
malifoliella)、葡萄浆果小卷蛾 (Lobesia botrana)、豆白隆切根虫(Loxagrotis
albicosta)、舞毒蛾(Lymantria dispar)、窄翅潜叶蛾(Lyonetia clerkella)、油棕榈结草虫(Mahasena corbetti)、甘蓝夜蛾(Mamestra brassicae)、烟草天蛾(Manduca sexta)、豆荚野螟(Maruca testulalis)、袋蛾(Metisa plana)、秘夜蛾黏虫(Mythimna unipuncta)、西红柿草螟蛾(Neoleucinodes elegantalis)、稻三点螟(Nymphula depunctalis)、冬尺蠖蛾 (Operophtera brumata)、欧洲玉米螟(Ostrinia nubilalis)、维苏尺蛾(Oxydia
vesulia)、葡萄褐卷蛾(Pandemis cerasana)、苹褐卷蛾(Pandemis heparana)、非洲达摩凤蝶(Papilio demodocus)、红铃虫(Pectinophora gossypiella)、豆杂角夜蛾(Peridroma
saucia)、咖啡潜叶蛾(Perileucoptera coffeella)、马铃薯块茎蛾 (Phthorimaea
operculella)、橘细潜蛾(Phyllocnistis citrella)、斑幕潜叶蛾(Phyllonorycter
blancardella)、菜粉蝶(Pieris rapae)、苜蓿绿夜蛾(Plathypena scabra)、苹果芽小卷蛾(Platynota idaeusalis)、印度谷螟(Plodia interpunctella)、小菜蛾(Plutella
xylostella)、浆果小卷蛾(Polychrosis viteana)、桔果巢蛾(Prays endocarpa)、油橄榄巢蛾(Prays oleae)、一星黏虫(Pseudaletia unipuncta)、大豆夜蛾(Pseudoplusia
includens)、薄荷灰夜蛾(Rachiplusia nu)、三化螟 (Scirpophaga incertulas)、大螟
(Sesamia inferens)、茎螟(Sesamia nonagrioides)、荨麻毛虫(Setora nitens)、麦蛾
(Sitotroga cerealella)、葡萄长须卷叶蛾 (Sparganothis pilleriana)、甜菜夜蛾
(Spodoptera exigua)、草地黏虫(Spodoptera frugiperda)、亚热带黏虫(Spodoptera
eridania)、菠萝钻心虫(Thecla basilides)、袋谷蛾(Tinea pellionella)、衣蛾(Tineola bisselliella)、粉纹夜蛾(Trichoplusia ni)、西红柿斑潜蝇(Tuta absoluta)、咖啡木蠹蛾(Zeuzera coffeae)和梨豹蠹蛾 (Zeuzea pyrina)。
(Chrysodeixis spp.)、豆粉蝶属(Colias spp.)、草螟属(Crambus spp.)、绢野螟属
(Diaphania spp.)、螟属(Diatraea spp.)、钻夜蛾属(Earias spp.)、粉斑螟属(Ephestia spp.)、尺蠖蛾属(Epimecis spp.)、斑点夜蛾属(Feltia spp.)、角剑夜蛾属(Gortyna
spp.)、铃夜蛾属(Helicoverpa spp.)、实夜蛾属(Heliothis spp.)、根蠹属(Indarbela
spp.)、潜夜细蛾属(Lithocolletis spp.)、切根虫属 (Loxagrotis spp.)、天幕毛虫属
(Malacosoma spp.)、谷蛾属(Nemapogon spp.)、疆夜蛾属(Peridroma spp.)、小潜细蛾属(Phyllonorycter spp.)、粘夜蛾属 (Pseudaletia spp.)、蛀茎夜蛾属(Sesamia spp.)、夜盗蛾属(Spoaoptera spp.)、透翅蛾属(Synanthedon spp.)和巢蛾属(Yponomeuta spp.)。
特定种的非详尽清单包括但不限于飞扬阿夜蛾(Achaea janata)、棉褐带卷蛾(Adoxophyes orana)、小地老虎(Agrotis ipsilon)、棉叶波纹叶蛾(Alabama argillacea)、鳄梨楔卷蛾 (Amorbia cuneana)、脐橙螟蛾(Amyelois transitella)、棕斑灰蛾(Anacamptodes
defectaria)、桃条麦蛾(Anarsia lineatella)、黄麻桥夜蛾(Anomis sabulifera)、黎豆夜蛾(Anticarsia gemmatalis)、果树黄卷蛾(Archips argyrospila)、玫瑰黄卷蛾 (Archips rosana)、桔带卷蛾(Argyrotaenia citrana)、丫纹夜蛾(Autographa gamma)、苹果小卷叶蛾(Bonagota cranaodes)、禾弄蝶(Borbo cinnara)、棉潜蛾(Bucculatrix
thurberiella)、烟卷蛾(Capua reticulana)、桃小食心虫(Carposina niponensis)、横线尾夜蛾(Chlumetia transversa)、蔷薇斜条卷叶蛾(Choristoneura rosaceana)、稻纵卷叶螟(Cnaphalocrocis medinalis)、可可细蛾(Conopomorpha cramerella)、米蛾(Corcyra
cephalonica)、芳香木蠹蛾(Cossus cossus)、胡桃小卷蛾(Cydia caryana)、李小食心虫
(Cydia funebrana)、梨小食心虫(Cydia molesta)、豌豆小卷蛾(Cydia nigricana)、苹果蠹蛾(Cydia pomonella)、荨麻毛虫(Darna diducta)、黄瓜绢野螟(Diaphania
nitidalis)、小蔗杆草螟(Diatraea saccharalis)、西南玉米螟(Diatraea
grandiosella)、埃和金刚钻(Earias insulana)、翠纹钻夜蛾(Earias vittella)、橙色小卷蛾(Ecdytolopha aurantianum)、南美玉米苗斑螟(Elasmopalpus lignosellus)、粉斑螟(Ephestia cautella)、烟草粉斑螟 (Ephestia elutella)、地中海斑螟(Ephestia
kuehniella)、菜豆小卷蛾(Epinotia aporema)、苹淡褐卷蛾(Epiphyas postvittana)、香蕉弄蝶(Erionota thrax)、盐泽灯蛾(Estigmene acrea)、葡萄螟蛾(Eupoecilia
ambiguella)、原切根虫(Euxoa auxiliaris)、大蜡螟(Galleria mellonella)、东方果实蛾(Grapholita molesta)、三纹螟蛾(Hedylepta indicata)、棉铃虫(Helicoverpa
armigera)、谷实夜蛾 (Helicoverpa zea)、美洲烟叶蛾(Heliothis virescens)、菜螟
(Hellula undalis)、西红柿蠹蛾(Keiferia lycopersicella)、茄黄斑螟(Leucinodes
orbonalis)、咖啡点潜蛾(Leucoptera coffeella)、旋纹潜蛾(Leucoptera
malifoliella)、葡萄浆果小卷蛾 (Lobesia botrana)、豆白隆切根虫(Loxagrotis
albicosta)、舞毒蛾(Lymantria dispar)、窄翅潜叶蛾(Lyonetia clerkella)、油棕榈结草虫(Mahasena corbetti)、甘蓝夜蛾(Mamestra brassicae)、烟草天蛾(Manduca sexta)、豆荚野螟(Maruca testulalis)、袋蛾(Metisa plana)、秘夜蛾黏虫(Mythimna unipuncta)、西红柿草螟蛾(Neoleucinodes elegantalis)、稻三点螟(Nymphula depunctalis)、冬尺蠖蛾 (Operophtera brumata)、欧洲玉米螟(Ostrinia nubilalis)、维苏尺蛾(Oxydia
vesulia)、葡萄褐卷蛾(Pandemis cerasana)、苹褐卷蛾(Pandemis heparana)、非洲达摩凤蝶(Papilio demodocus)、红铃虫(Pectinophora gossypiella)、豆杂角夜蛾(Peridroma
saucia)、咖啡潜叶蛾(Perileucoptera coffeella)、马铃薯块茎蛾 (Phthorimaea
operculella)、橘细潜蛾(Phyllocnistis citrella)、斑幕潜叶蛾(Phyllonorycter
blancardella)、菜粉蝶(Pieris rapae)、苜蓿绿夜蛾(Plathypena scabra)、苹果芽小卷蛾(Platynota idaeusalis)、印度谷螟(Plodia interpunctella)、小菜蛾(Plutella
xylostella)、浆果小卷蛾(Polychrosis viteana)、桔果巢蛾(Prays endocarpa)、油橄榄巢蛾(Prays oleae)、一星黏虫(Pseudaletia unipuncta)、大豆夜蛾(Pseudoplusia
includens)、薄荷灰夜蛾(Rachiplusia nu)、三化螟 (Scirpophaga incertulas)、大螟
(Sesamia inferens)、茎螟(Sesamia nonagrioides)、荨麻毛虫(Setora nitens)、麦蛾
(Sitotroga cerealella)、葡萄长须卷叶蛾 (Sparganothis pilleriana)、甜菜夜蛾
(Spodoptera exigua)、草地黏虫(Spodoptera frugiperda)、亚热带黏虫(Spodoptera
eridania)、菠萝钻心虫(Thecla basilides)、袋谷蛾(Tinea pellionella)、衣蛾(Tineola bisselliella)、粉纹夜蛾(Trichoplusia ni)、西红柿斑潜蝇(Tuta absoluta)、咖啡木蠹蛾(Zeuzera coffeae)和梨豹蠹蛾 (Zeuzea pyrina)。
[0109] (12)食毛目(Order Mallophaga)。特定属的非详尽清单包括但不限于细鹅虱属(Anaticola spp.)、牛毛虱属(Bovicola spp.)、大火鸡虱属(Chelopistes spp.)、鸡角羽虱(Goniodes spp.)、鸡虱属(Menacanthus spp.)和犬毛虱属 (Trichodectes spp.)。特定种的非详尽清单包括但不限于牛羽虱(Bovicola bovis)、山羊住牛虱(Bovicola caprae)、绵羊虱(Bovicola ovis)、大火鸡虱 (Chelopistes meleagridis)、鸡角羽虱(Goniodes
dissimilis)、大角羽虱(Goniodes gigas)、雏鸡羽虱(Menacanthus stramineus)、鸡羽虱(Menopon gallinea)和犬啮毛虱(Trichodectes canis)。
dissimilis)、大角羽虱(Goniodes gigas)、雏鸡羽虱(Menacanthus stramineus)、鸡羽虱(Menopon gallinea)和犬啮毛虱(Trichodectes canis)。
[0110] (13)直翅目(Order Orthoptera)。特定属的非详尽清单包括但不限于黑蝗属(Melanoplus spp.)和树螽属(Pterophylla spp.)。特定种的非详尽清单包括但不限于家
蟋蟀(Acheta domesticus)、摩门虫斯(Anabrus simplex)、非洲蝼蛄 (Gryllotalpa
africana)、南方蝼蛄(Gryllotalpa australis)、黑短蝼蛄(Gryllotalpa brachyptera)、欧洲痣蟋蟀(Gryllotalpa hexadactyla)、东亚飞蝗(Locusta migratoria)、角翅虫斯
(Microcentrum retinerve)、沙漠蝗(Schistocerca gregaria) 和叉尾灌丛树虫
(Scudderia furcata)。
蟋蟀(Acheta domesticus)、摩门虫斯(Anabrus simplex)、非洲蝼蛄 (Gryllotalpa
africana)、南方蝼蛄(Gryllotalpa australis)、黑短蝼蛄(Gryllotalpa brachyptera)、欧洲痣蟋蟀(Gryllotalpa hexadactyla)、东亚飞蝗(Locusta migratoria)、角翅虫斯
(Microcentrum retinerve)、沙漠蝗(Schistocerca gregaria) 和叉尾灌丛树虫
(Scudderia furcata)。
[0111] (14)啮虫目(Order Psocoptera)。特定种的非详尽清单包括但不限于无色书虱(Liposcelis decolor)、嗜虫书虱(Liposcelis entomophila)、昆士兰啮虫 (Lachesilla quercus)和粉茶蛀虫(Trogium pulsatorium)。
[0112] (15)蚤目(Order Siphonaptera)。特定种的非详尽清单包括但不限于鸡角叶蚤(Ceratophyllus gallinae)、黑角叶蚤(Ceratophyllus niger)、犬栉头蚤
(Ctenocephalides canis)、猫栉头蚤(Ctenocephalides felis)和人蚤(Pulex
irritans)。
(Ctenocephalides canis)、猫栉头蚤(Ctenocephalides felis)和人蚤(Pulex
irritans)。
[0113] (16)管口目(Order Siphonostomatoida)。特定种的非详尽清单包括但不限于鲑疮痂鱼虱(Lepeophtheirus salmonis)、Lepeophtheirus pectoralis、细长鱼虱(Caligus elongatus)和克氏鱼虱(Caligus clemensi)。
[0114] (17)缨翅目(Order Thysanoptera)。特定属的非详尽清单包括但不限于巢针蓟马属(Caliothrips spp.)、花蓟马属(Frankliniella spp.)、跳蓟马属 (Scirtothrips
spp.)和蓟马属(Thrips spp.)。特定种的非详尽清单包括但不限于双刺花蓟马
(Frankliniella bispinosa)、烟草褐蓟马(Frankliniella fusca)、苜蓿蓟马
(Frankliniella occidentalis)、梳缺花蓟马(Frankliniella schultzei)、东方花蓟马
(Frankliniella tritici)、玉米蓟马(Frankliniella williamsi)、变叶木蓟马
(Heliothrips haemorrhoidalis)、腹钩蓟马(Rhipiphorothrips cruentatus)、橘实蓟马
(Scirtothrips citri)、茶黄蓟马(Scirtothrips dorsalis)、锤角带蓟马(Taeniothrips rhopalantennalis)、黄胸蓟马(Thrips hawaiiensis)、豆黄蓟马(Thrips nigropilosus)、东方蓟马(Thrips orientalis)、南黄蓟马(Thrips palmi)和烟蓟马 (Thrips tabaci)。
spp.)和蓟马属(Thrips spp.)。特定种的非详尽清单包括但不限于双刺花蓟马
(Frankliniella bispinosa)、烟草褐蓟马(Frankliniella fusca)、苜蓿蓟马
(Frankliniella occidentalis)、梳缺花蓟马(Frankliniella schultzei)、东方花蓟马
(Frankliniella tritici)、玉米蓟马(Frankliniella williamsi)、变叶木蓟马
(Heliothrips haemorrhoidalis)、腹钩蓟马(Rhipiphorothrips cruentatus)、橘实蓟马
(Scirtothrips citri)、茶黄蓟马(Scirtothrips dorsalis)、锤角带蓟马(Taeniothrips rhopalantennalis)、黄胸蓟马(Thrips hawaiiensis)、豆黄蓟马(Thrips nigropilosus)、东方蓟马(Thrips orientalis)、南黄蓟马(Thrips palmi)和烟蓟马 (Thrips tabaci)。
[0115] (18)缨尾目(Order Thysanura)。特定属的非详尽清单包括但不限于衣鱼属(Lepisma spp.)和灶衣鱼属(Thermobia spp.)。
[0116] (19)螨蜱目(Order Acarina)。特定属的非详尽清单包括但不限于粉螨属 (Acarus spp.)、刺皮节蜱属(Aculops spp.)、锐缘蜱属(Argus spp.)、牛壁虱属
(Boophilus spp.)、蠕形螨属(Demodex spp.)、革蜱属(Dermacentor spp.)、上瘿螨属
(Epitimerus spp.)、节蜱属(Eriophyes spp.)、硬蜱属(Ixodes spp.)、赤叶螨属
(Oligonychus spp.)、全爪螨属(Panonychus spp.)、扇头蜱属(Rhizoglyphus spp.)和叶
螨属(Tetranychus spp.)。特定种的非详尽清单包括但不限于气管螨 (Acarapis woodi)、粗脚粉螨(Acarus siro)、芒果瘿螨(Aceria mangiferae)、西红柿刺皮瘿螨(Aculops
lycopersici)、柑橘刺瘿螨(Aculus pelekassi)、苹刺瘿螨 (Aculus schlechtendali)、美洲花蜱(Amblyomma americanum)、卵形短须螨 (Brevipalpus obovatus)、紫红短须螨
(Brevipalpus phoenicis)、变异矩头蜱 (Dermacentor variabilis)、屋尘螨
(Dermatophagoides pteronyssinus)、鹅耳枥始叶螨(Eotetranychus carpini)、吸血异脂刺螨(Liponyssoides sanguineus)、猫背肛螨(Notoedres cati)、咖啡小爪螨
(Oligonychus coffeae)、冬青小爪螨 (Oligonychus ilicis)、柏氏禽刺螨
(Ornithonyssus bacoti)、橘全爪螨(Panonychus citri)、苹果红蜘蛛(Panonychus
ulmi)、柑橘锈螨(Phyllocoptruta oleivora)、多食跗线螨(Polyphagotarsonemus
latus)、血红扇头蜱(Rhipicephalus sanguineus)、疥螨(Sarcoptes scabiei)、鳄梨顶冠节蜱(Tegolophus perseaflorae)、棉叶螨 (Tetranychus urticae)、长食酪螨
(Tyrophagus longior)和狄氏瓦螨(Varroa destructor)。
(Boophilus spp.)、蠕形螨属(Demodex spp.)、革蜱属(Dermacentor spp.)、上瘿螨属
(Epitimerus spp.)、节蜱属(Eriophyes spp.)、硬蜱属(Ixodes spp.)、赤叶螨属
(Oligonychus spp.)、全爪螨属(Panonychus spp.)、扇头蜱属(Rhizoglyphus spp.)和叶
螨属(Tetranychus spp.)。特定种的非详尽清单包括但不限于气管螨 (Acarapis woodi)、粗脚粉螨(Acarus siro)、芒果瘿螨(Aceria mangiferae)、西红柿刺皮瘿螨(Aculops
lycopersici)、柑橘刺瘿螨(Aculus pelekassi)、苹刺瘿螨 (Aculus schlechtendali)、美洲花蜱(Amblyomma americanum)、卵形短须螨 (Brevipalpus obovatus)、紫红短须螨
(Brevipalpus phoenicis)、变异矩头蜱 (Dermacentor variabilis)、屋尘螨
(Dermatophagoides pteronyssinus)、鹅耳枥始叶螨(Eotetranychus carpini)、吸血异脂刺螨(Liponyssoides sanguineus)、猫背肛螨(Notoedres cati)、咖啡小爪螨
(Oligonychus coffeae)、冬青小爪螨 (Oligonychus ilicis)、柏氏禽刺螨
(Ornithonyssus bacoti)、橘全爪螨(Panonychus citri)、苹果红蜘蛛(Panonychus
ulmi)、柑橘锈螨(Phyllocoptruta oleivora)、多食跗线螨(Polyphagotarsonemus
latus)、血红扇头蜱(Rhipicephalus sanguineus)、疥螨(Sarcoptes scabiei)、鳄梨顶冠节蜱(Tegolophus perseaflorae)、棉叶螨 (Tetranychus urticae)、长食酪螨
(Tyrophagus longior)和狄氏瓦螨(Varroa destructor)。
[0117] (20)蜘蛛目(Order Araneae)。特定属的非详尽清单包括但不限于平甲蛛属(Loxosceles spp.)、寇蛛属(Latrodectus spp.)和澳毒蜘蛛属(Atrax spp.)。特定种的非详尽清单包括但不限于裼皮斜蛛(Loxosceles reclusa)、红斑寇蛛 (Latrodectus
mactans)和悉尼漏斗网蜘蛛(Atrax robustus)。
mactans)和悉尼漏斗网蜘蛛(Atrax robustus)。
[0118] (21)综合纲(Class Symphyla)。特定种的非详尽清单包括但不限于白松虫 (Scutigerella immaculata)。
[0119] (22)弹尾亚纲(Subclass Collembola)。特定种的非详尽清单包括但不限于庭园圆跳虫(Bourletiella hortensis)、武装棘跳虫(Onychiurus armatus)、嗜粪棘跳虫
(Onychiurus fimetarius)和绿圆跳虫(Sminthurus viridis)。
(Onychiurus fimetarius)和绿圆跳虫(Sminthurus viridis)。
[0120] (23)线虫动物门。特定属的非详尽清单包括但不限于线虫属 (Aphelenchoides spp.)、刺线虫属(Belonolaimus spp.)、小环线虫属 (Criconemella spp.)、茎线虫属
(Ditylenchus spp.)、球胞囊线虫属(Globodera spp.)、孢囊线虫属(Heterodera spp.)、潜根线虫属(Hirschmanniella spp.)、纽带线虫属(Hoplolaimus spp.)、根瘤线虫属
(Meloidogyne spp.)、根腐线虫属 (Pratylenchus spp.)和内侵线虫属(Radopholus
spp.)。特定种的非详尽清单包括但不限于犬恶丝虫(Dirofilaria immitis)、马铃薯白线
虫(Globodera pallida)、大豆胞囊线虫(Heterodera glycines)、玉米胞囊线虫
(Heterodera zeae)、南方根结线虫(Meloidogyne incognita)、爪哇根结线虫
(Meloidogyne javanica)、盘尾丝虫(Onchocerca volvulus)、穿刺短体线虫
(Pratylenchus penetrans)、香蕉穿孔线虫(Radopholus similis)和肾形线虫
(Rotylenchulus reniformis)。
(Ditylenchus spp.)、球胞囊线虫属(Globodera spp.)、孢囊线虫属(Heterodera spp.)、潜根线虫属(Hirschmanniella spp.)、纽带线虫属(Hoplolaimus spp.)、根瘤线虫属
(Meloidogyne spp.)、根腐线虫属 (Pratylenchus spp.)和内侵线虫属(Radopholus
spp.)。特定种的非详尽清单包括但不限于犬恶丝虫(Dirofilaria immitis)、马铃薯白线
虫(Globodera pallida)、大豆胞囊线虫(Heterodera glycines)、玉米胞囊线虫
(Heterodera zeae)、南方根结线虫(Meloidogyne incognita)、爪哇根结线虫
(Meloidogyne javanica)、盘尾丝虫(Onchocerca volvulus)、穿刺短体线虫
(Pratylenchus penetrans)、香蕉穿孔线虫(Radopholus similis)和肾形线虫
(Rotylenchulus reniformis)。
[0121] (24)软体动物门。特定种的非详尽清单包括但不限于西班牙蛞蝓(Arion vulgaris)、散布大蜗牛(Cornu aspersum)、网纹野蛞蝓(Deroceras reticulatum)、黄蛞蝓(Limax flavus)、温室蛞蝓(Milax gagates)和福寿螺(Pomacea canaliculata)。
[0122] 特别优选的要防治的害虫群组为摄食汁液的害虫。摄食汁液的害虫通常具有刺穿和/或吸吮式口器且以植物的汁液和内部植物组织为食。农业上特别关注的摄食汁液的害
虫的实例包括但不限于蚜虫、叶蝉、蛾、介壳虫、蓟马、木虱、粉介壳虫、椿象和粉虱。具有农业上关注的摄食汁液的害虫的目的具体实例包括但不限于虱目和半翅目。农业上关注的半
翅目的具体实例包括但不限于白轮盾介壳虫属、沫蝉属、蚜属、小粉虱属、软介壳虫属、美洲蝽属、草盲蝽属、长管蚜属、稻绿蝽属和缢管蚜属。
虫的实例包括但不限于蚜虫、叶蝉、蛾、介壳虫、蓟马、木虱、粉介壳虫、椿象和粉虱。具有农业上关注的摄食汁液的害虫的目的具体实例包括但不限于虱目和半翅目。农业上关注的半
翅目的具体实例包括但不限于白轮盾介壳虫属、沫蝉属、蚜属、小粉虱属、软介壳虫属、美洲蝽属、草盲蝽属、长管蚜属、稻绿蝽属和缢管蚜属。
[0123] 其它特别优选的要防治的害虫群组为咀嚼害虫。咀嚼害虫通常具有使其可咀嚼包括根、茎、叶、芽和生殖组织(包括但不限于花、水果和种子)的植物组织的口器。农业上特别关注的咀嚼害虫的实例包括但不限于毛虫、甲虫、蚱蜢和蝗虫。具有农业上关注的咀嚼害虫的目的具体实例包括但不限于鞘翅目和鳞翅目。农业上关注的鞘翅目的具体实例包括但不
限于花象属、豆叶甲属、凹胫跳甲属、叶甲属、方头甲属、根叶甲属、叶象属、鳃角金龟属、条跳甲属、尖隐喙象属、米象属。
限于花象属、豆叶甲属、凹胫跳甲属、叶甲属、方头甲属、根叶甲属、叶象属、鳃角金龟属、条跳甲属、尖隐喙象属、米象属。
[0124] 短语“杀虫有效量”意指对害虫实现可观测的效应所需的杀虫剂的量，例如坏死、死亡、阻滞、预防、消除、摧毁或以其它方式减少害虫在所在地出现和/或活动的效应。此效应可在害虫群体从所在地被驱逐、害虫不适于所在地或周围和/或害虫在所在地或周围根除时出现。当然，可出现这些效应的组合。通常，害虫群体、活动或两者理想地减少超过
50％、优选地超过 90％且最优选地超过99％。通常，用于农业目的杀虫有效量为约0.0001克/ 公顷至约5000克/公顷，优选地约0.0001克/公顷至约500克/公顷，甚至更优选地约
0.0001克/公顷至约50克/公顷。
50％、优选地超过 90％且最优选地超过99％。通常，用于农业目的杀虫有效量为约0.0001克/ 公顷至约5000克/公顷，优选地约0.0001克/公顷至约500克/公顷，甚至更优选地约
0.0001克/公顷至约50克/公顷。
具体实施方式
[0125] 该文件公开式I的分子，以及式I分子的N-氧化物、前体杀虫剂 (pro-insecticides)、农业上可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂化物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素物、拆分的立体异构体和互变异构体
[0126]
[0127] 其中：
[0128] (A)R1选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)烯基-O-(C1-C6) 烷基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基、C(＝O)H、SRx、SORx、SO2Rx，其中Rx选自(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基；
[0129] (B)R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)烯基-O-(C1-C6) 烷基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基、C(＝O)H、SRx、SORx、SO2Rx，其中Rx选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基和(C3-C6)环烷基；
[0130] (C)R3选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)烯基-O-(C1-C6) 烷基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基、C(＝O)H、SRx、SORx、SO2Rx，其中Rx选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基和(C3-C6)环烷基；
[0131] (D)R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)烯基-O-(C1-C6) 烷基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷x x x x基、C(＝O)H、SR、SOR、SO2R，其中R选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基和(C3-C6)环烷基；
[0132] (E)R5选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)烯基-O-(C1-C6) 烷基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基、C(＝O)H、SRx、SORx、SO2Rx，其中Rx选自(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基；
[0133] (F)R6选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基；
[0134] (G)R7为(C1-C6)卤代烷基；
[0135] (H)R8为F；
[0136] (I)R9选自(O)、H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C6)烷基、(C1-C6) 卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)烯基 -O-(C1-C6)烷基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基、C(＝O)H、SRx、SORx、SO2Rx，其中Rx选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基和(C3-C6)环烷基；
[0137] (J)R10选自(O)、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)烯基 -O-(C1-C6)烷基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基、C(＝O)H、SRx、SORx、SO2Rx，其中Rx选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基和(C3-C6)环烷基；
[0138] (K)R11选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)烯基-O-(C1-C6) 烷基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基、C(＝O)H、SRx、SORx、SO2Rx，其中Rx选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基和(C3-C6)环烷基；
[0139] (L)R12选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)烯基-O-(C1-C6) 烷基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基、C(＝O)H、SRx、SORx、SO2Rx，其中Rx选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基和(C3-C6)环烷基；
[0140] (M)Q1选自O和S；
[0141] (N)X1选自(1)、(2)、(3)和(4)，其中
[0142] (1)N(R13)N(R14)(R15)，其中
[0143] (a)所述R13选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基腈、(C1-C6)烷基 C(＝O)N(H)((C1-C6)烷基)、(C1-C6)烷基C(＝O)N(H)((C1-C6)卤代烷基)、(C1-C6) 烷基-O-(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、 (C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C3-C6)环烷基、苯基、杂环基、取代的苯基和取代的杂环基，其中所述取代的苯基和取代的杂环基取代有一个或多个独立地选自以下的取代基：F、Cl、Br、CN、NO2、NH2、 OH、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)环烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6) 卤代烷氧基、C(＝O)O(C1-C6)烷基、氧代、C(＝O)NH(C1-C6)烷基、 C(＝O)NH(C1-C6)卤代烷基、S(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基和N((C1-C6)烷基)2，
[0144] (b)所述R14选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基腈、(C1-C6)烷基 C(＝O)N(H)((C1-C6)烷基)、(C1-C6)烷基C(＝O)N(H)((C1-C6)卤代烷基)、(C1-C6) 烷基-O-(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C3-C6)环烷基、苯基、杂环基、取代的苯基和取代的杂环基，其中所述取代的苯基和取代的杂环基取代有一个或多个独立地选自以下的取代基：F、Cl、Br、CN、NO2、NH2、 OH、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)环烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6) 卤代烷氧基、C(＝O)O(C1-C6)烷基、氧代、C(＝O)NH(C1-C6)烷基、 C(＝O)NH(C1-C6)卤代烷基、S(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基和N((C1-C6)烷基)2，
[0145] (c)所述R15选自
[0146] (i)H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基腈、(C2-C6) 烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基，其中它们可各自取代有F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、OH、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)环烷基、O(C1-C6)烷基、O(C1-C6)卤代烷基、C(＝O)O(C1-C6)烷基、S(C1-C6)烷基、 S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基和N((C1-C6)烷基)2，
[0147] (ii)(C1-C6)烷基(C3-C6)环烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C3-C6)环烷基、苯基和杂环基，其中它们可各自取代有：使不饱和状态饱和的H，F， Cl，Br，I，CN，NO2，NH2，OH，(C1-C6)烷基，(C1-C6)卤代烷基，O(C1-C6) 烷基，O(C1-C6)卤代烷基，C(＝O)O(C1-C6)烷基，氧代，SO(C1-C6)烷基， S(O)2(C1-C6)烷基，S(O)(C1-C6)烷基和N((C1-C6)烷基)2，
[0148] (2)N(R16)N＝C(R17)(R18)，其中R16和R17为H，R18选自取代的或未取代的苯基和取代的或未取代的杂环基，其中在所述取代的苯基和取代的杂环基上的所述取代基选自以下基团且其中这些基团可各自取代有以下基团：使不饱和状态饱和的H，F，Cl，Br，I，CN，NO2，NH2，OH，(C1-C6) 烷基，(C1-C6)卤代烷基，O(C1-C6)烷基，C(＝O)OO(C1-C6)烷基，氧代，SO(C1-C6) 烷基，S(O)2(C1-C6)烷基，S(O)(C1-C6)烷基和N((C1-C6)烷基)2，
[0149] (3)N＝N(R19)，其中所述R19选自取代的或未取代的苯基和取代的或未取代的杂环基，其中在所述取代的苯基和取代的杂环基上的所述取代基选自以下基团且其中这些基团
可各自取代有以下基团：使不饱和状态饱和的H，F，Cl，Br，I，CN，NO2，NH2，OH，(C1-C6)烷基，(C1-C6)卤代烷基， O(C1-C6)烷基，C(＝O)OO(C1-C6)烷基，氧代，SO(C1-C6)烷基，S(O)2(C1-C6) 烷基，S(O)(C1-C6)烷基和N((C1-C6)烷基)2，
可各自取代有以下基团：使不饱和状态饱和的H，F，Cl，Br，I，CN，NO2，NH2，OH，(C1-C6)烷基，(C1-C6)卤代烷基， O(C1-C6)烷基，C(＝O)OO(C1-C6)烷基，氧代，SO(C1-C6)烷基，S(O)2(C1-C6) 烷基，S(O)(C1-C6)烷基和N((C1-C6)烷基)2，
[0150] (4)N(H)-R20，其中R20为含有至少一个氮原子的杂环基，其中所述氮原子键合至N(H)-，其中所述杂环基可取代有：使不饱和状态饱和的H， F，Cl，Br，I，CN，NO2，NH2，OH，(C1-C6)烷基，(C1-C6)卤代烷基，O(C1-C6) 烷基，C(＝O)OO(C1-C6)烷基，氧代，SO(C1-C6)烷基，S(O)2(C1-C6)烷基， S(O)(C1-C6)烷基和N((C1-C6)烷基)2；
[0151] (O)R9和R10一起可任选形成3至5元饱和或不饱和的烃基连接基，其中所述烃基连接基可任选取代有一个或多个独立地选自以下的取代基：F、 Cl、Br、I、CN、OH和氧代；
[0152] 其条件为排除以下分子：
[0153]
[0154] 在另一实施方式中，R1为H。
[0155] 在另一实施方式中，R2选自H、F、Cl、Br、CH＝CH2、CF3、C(＝O)H 和环丙基。
[0156] 在另一实施方式中，R3选自H、F、Cl、Br、C(OCH2CH3)＝CH2、CF3和OCF3。
[0157] 在另一实施方式中，R4选自H、F、Cl、Br、CH＝CH2、CF3、C(＝O)H 和环丙基。
[0158] 在另一实施方式中，R5为H。
[0159] 在另一实施方式中，R1和R5为H，且R2、R3和R4为Cl。
[0160] 在另一实施方式中，R6为H。
[0161] 在另一实施方式中，R7为CF3。
[0162] 在另一实施方式中，R9为H。
[0163] 在另一实施方式中，R10选自Cl、Br、CH3和CF3。
[0164] 在另一实施方式中，R10为CF3。
[0165] 在另一实施方式中，R11为H。
[0166] 在另一实施方式中，R12为H。
[0167] 在另一实施方式中，R1、R5、R11、R12为H，R2、R3和R4为Cl，且R10为CF3。
[0168] 在另一实施方式中，Q1为O。
[0169] 在另一实施方式中，X1为N(R13)N(R14)(R15)。
[0170] 在另一实施方式中，R13选自H、CH(CH3)2、CH2环丙基、 CH2C(＝O)N(H)CH2CF3、炔丙基、环丙基、噻唑基和哒嗪基，其中所述噻唑基和哒嗪基可任选取代有一个或多个独立地选自以下的取代基：CN、Cl、 CH3、环丙基和CH2C(＝O)NH(C1-C6)卤代烷基。
[0171] 在另一实施方式中，R13为H。
[0172] 在另一实施方式中，R14选自H、CH3、CH2CH3、炔丙基、CH2CH＝CH2、 CH(CH3)2、CH2OCH3和CH2CN。
[0173] 在另一实施方式中，R14选自H和CH3。
[0174] 在另一实施方式中，R15选自H、(C1-C6)烷基、CH2环丙基、CH2苯基、 (C1-C6)烷基N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、嘧啶基、吡啶基、1,3,5-三嗪基、噻吩基、四氢嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、四唑基、咪唑基、四氢噻吩基、噻唑基，其中所述(C3-C6)环烷基、苯基、嘧啶基、吡啶基、1,3,5-三嗪基、噻吩基、四氢嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、四唑基、咪唑基、四氢噻吩基和噻唑基可取代有一个或多个选自以下的取代基：F、 Cl、Br、NO2、CN、OH、NH2、(C1-C2)卤代烷基、S(C1-C2)烷基、O(C1-C2) 烷基、C(＝O)O(C1-C2)烷基、S(O)、S(O)2、S(O)(C1-C2)烷基和S(O)2(C1-C2)烷基。
[0175] 在另一实施方式中，R15选自嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、吡啶-2-基、1,3,5- 三嗪-2-基、3-噻吩基、吡啶-4-基、1,4,5,6-四氢嘧啶-2-基、嘧啶-5-基、哒嗪 -4-基、哒嗪-3-基、吡嗪-2-基、1H-四唑-5-基、4,5-二氢-1H-咪唑-2-基、吡啶 -3-基、1,1-二氧代四氢噻吩-3-基、噻唑-2-基，其中所述各杂环基可取代有一个或多个选自以下的取代基：F、Cl、Br、NO2、CN、OH、NH2、(C1-C2)卤代烷基、S(C1-C2)烷基、O(C1-C2)烷基、C(＝O)O(C1-C2)烷基、S(O)、S(O)2、 S(O)(C1-C2)烷基和S(O)2(C1-C2)烷基。
[0176] 在另一实施方式中，
[0177] (A)R1为H；
[0178] (B)R2选自H、F、Cl、Br、(C1-C2)卤代烷基、(C1-C2)卤代烷氧基、 C(＝O)H、(C2-C3)烯基和(C3-C4)环烷基；
[0179] (C)R3选自H、F、Cl、Br、(C1-C2)卤代烷基、(C1-C2)卤代烷氧基和(C2-C3) 烯基-O-(C1-C2)烷基；
[0180] (D)R4选自H、F、Cl、Br、(C1-C2)卤代烷基、(C1-C2)卤代烷氧基、 C(＝O)H、(C2-C3)烯基和(C3-C4)环烷基；
[0181] (E)R5为H；
[0182] (F)R6为H；
[0183] (G)R7为(C1-C2)卤代烷基；
[0184] (H)R8为F；
[0185] (I)R9为H；
[0186] (J)R10选自Cl、Br、(C1-C2)卤代烷基和(C1-C2)烷基；
[0187] (K)R11为H；
[0188] (L)R12为H；
[0189] (M)Q1为O；以及
[0190] (N)X1选自
[0191] (1)N(R13)N(R14)(R15)，其中
[0192] (a)所述R13选自H、(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷基腈、(C1-C3)烷基 C(＝O)N(H)((C1-C3)卤代烷基)、(C2-C4)烯基、(C1-C3)烷基-O-(C1-C3)烷基、 CH2(C3-C4)环烷基、(C3-C4)环烷基、(C3-C4)炔基、苯基、杂环基、取代的苯基和取代的杂环基，其中所述取代基选自F、Cl、Br、CN、NO2、NH2、OH、 CH3、CH2CH3、CF3、OCH3、C(＝O)OCH3、氧代、SCH3、S(O)2CH3、S(O)CH3和N(CH3)2，[0193] (b)所述R14选自H、(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷基腈、(C1-C3)烷基 C(＝O)N(H)((C1-C3)卤代烷基)、(C2-C4)烯基、(C1-C3)烷基-O-(C1-C3)烷基、 CH2(C3-C4)环烷基、(C3-C4)环烷基、(C3-C4)炔基、苯基、杂环基、取代的苯基和取代的杂环基，其中所述取代基选自F、Cl、Br、CN、NO2、NH2、OH、 CH3、CH2CH3、CF3、OCH3、C(＝O)OCH3、氧代、SCH3、S(O)2CH3、S(O)CH3和N(CH3)2，[0194] (c)所述R15选自
[0195] (i)H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基腈，其中它们各自可取代有F、Cl、Br、CN、NO2、NH2、OH、CF3、OCH3、C(＝O)OCH3、 SCH3、S(O)2CH3、S(O)CH3和N(CH3)2，[0196] (ii)CH2-环丙基、CH2-苯基、环己基、环戊基、咪唑基苯基、吡嗪基、哒嗪基、吡啶基、嘧啶基、四氢噻吩基、四唑基、噻唑基、噻吩基和1,3,5-三嗪基，其中它们各自可取代有：使不饱和状态饱和的H，F，Cl， Br，CN，NO2，NH2，OH，CH3，CH2CH3，CF3，OCH3，C(＝O)OCH3，氧代，SCH3，S(O)2CH3，S(O)CH3和N(CH3)2，
[0197] (2)N(H)N＝C(H)(R18)，其中R18为苯基或杂环基，其中它们各自可取代有：使不饱和状态饱和的H，F，Cl，Br，CN，NO2，NH2，OH，CH3， CH2CH3，CF3，OCH3，C(＝O)OCH3，氧代，SCH3，S(O)2CH3，S(O)CH3和 N(CH3)2，
[0198] (3)N＝N(R19)，其中所述R19为苯基或杂环基，其中它们各自可取代有：使不饱和状态饱和的H，F，Cl，Br，CN，NO2，NH2，OH，CH3， CH2CH3，CF3，OCH3，C(＝O)OCH3，氧代，SCH3，S(O)2CH3，S(O)CH3和 N(CH3)2，
[0199] (4)N(H)-R20，其中R20选自吲哚基、咪唑基、吡咯基、硫代吗啉基和三唑基，其中它们各自可取代有：使不饱和状态饱和的H，F，Cl，Br， CN，NO2，NH2，OH，CH3，CH2CH3，CF3，OCH3，C(＝O)OCH3，氧代， SCH3，S(O)2CH3，S(O)CH3和N(CH3)2。
[0200] 在另一实施方式中，
[0201] (A)R1为H；
[0202] (B)R2选自H、F、Cl、Br、CF3、CHF2、OCF3、C(＝O)H、C＝CH2和环丙基；
[0203] (C)R3选自H、F、Cl、Br、CF3、OCF3和C(OCH2CH3)(＝CH2)；
[0204] (D)R4选自H、F、Cl、Br、CF3、CHF2、OCF3、C(＝O)H、C＝CH2和环丙基；
[0205] (E)R5为H；
[0206] (F)R6为H；
[0207] (G)R7为CF3；
[0208] (H)R8为F；
[0209] (I)R9为H；
[0210] (J)R10选自Cl、Br、CF3和CH3；
[0211] (K)R11为H；
[0212] (L)R12为H；
[0213] (M)Q1为O；以及
[0214] (N)X1选自
[0215] (1)N(R13)N(R14)(R15)，其中
[0216] (a)所述R13选自H、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CN、 CH2C(＝O)N(H)(CH2CF3)、CH2CH＝CH2、CH2-O-CH3、CH2环丙基、环丙基、炔丙基、二氯哒嗪基(dichloropyridzinyl)和甲基噻唑基，
[0217] (b)所述R14选自H、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CN、 CH2C(＝O)N(H)(CH2CF3)、CH2CH＝CH2、CH2-O-CH3、CH2环丙基、环丙基、炔丙基、二氯哒嗪基和甲基噻唑基，
[0218] (c)所述R15选自
[0219] (i)H、CH3、CH2CH2、C(CH3)3、CH2C(CH3)3、 CH2CH2CH(CH3)2、CH2CH(CH3)2、CH2CF3、CH2CH2CH2CF3、CH2CH2CN，其中它们各自可取代有F、Cl、Br、CN、NO2、NH2、OH、CF3、OCH3、 C(＝O)OCH3、SCH3、S(O)2CH3、S(O)CH3和N(CH3)2，
[0220] (ii)CH2-环丙基、CH2-苯基、环己基、环戊基、咪唑基苯基、吡嗪基、哒嗪基、吡啶基、嘧啶基、四氢噻吩基、四唑基、噻唑基、噻吩基和1,3,5-三嗪基，其中它们各自可取代有：使不饱和状态饱和的H，F，Cl， Br，CN，NO2，NH2，OH，CH3，CH2CH3，CF3，OCH3，C(＝O)OCH3，氧代，SCH3，S(O)2CH3，S(O)CH3和N(CH3)2，
[0221] (2)N(H)N＝C(H)(R18)，其中R18为苯基或杂环基，其中它们各自可取代有：使不饱和状态饱和的H，F，Cl，Br，CN，NO2，NH2，OH，CH3， CH2CH3，CF3，OCH3，C(＝O)OCH3，氧代，SCH3，S(O)2CH3，S(O)CH3和 N(CH3)2，
[0222] (3)N＝N(R19)，其中所述R19为苯基或杂环基，其中它们各自可取代有：使不饱和状态饱和的H，F，Cl，Br，CN，NO2，NH2，OH，CH3，CH2CH3，CF3，OCH3，C(＝O)OCH3，氧代，SCH3，S(O)2CH3，S(O)CH3和 N(CH3)2，
[0223] (4)N(H)-R20，其中R20选自吲哚基、咪唑基、吡咯基、硫代吗啉基和三唑基，其中它们各自可取代有：使不饱和状态饱和的H，F，Cl，Br， CN，NO2，NH2，OH，CH3，CH2CH3，CF3，OCH3，C(＝O)OCH3，氧代， SCH3，S(O)2CH3，S(O)CH3和N(CH3)2。
[0224] 式I的分子可以一种或多种立体异构体形式存在。因此，某些分子可以外消旋混合物产生。本文件中公开的某些分子可以两种或更多种异构体形式存在。所述各种异构体包
括几何异构体、非对映异构体和对映异构体。本领域技术人员将会理解，一种立体异构体可比其它立体异构体更具活性。个别立体异构体可通过已知的选择性合成过程、通过常规合
成过程使用经拆分的起始物质、或通过常规拆分过程来获得。分子中可存在双键，在此情况下，式I化合物可以单个几何异构体(顺式或反式，E或Z)或几何异构体(顺式和反式，E和Z)的混合物形式存在。可存在互变异构中心。本申请涵盖所有此类异构体、互变异构体和其呈所有比例的混合物。为清楚起见，本申请中公开的结构仅以一种几何和互变异构形式绘制，但意在表示分子的所有几何和互变异构形式。不同的几何和互变异构形式的实例为下列互
变异构体和其几何异构体。
括几何异构体、非对映异构体和对映异构体。本领域技术人员将会理解，一种立体异构体可比其它立体异构体更具活性。个别立体异构体可通过已知的选择性合成过程、通过常规合
成过程使用经拆分的起始物质、或通过常规拆分过程来获得。分子中可存在双键，在此情况下，式I化合物可以单个几何异构体(顺式或反式，E或Z)或几何异构体(顺式和反式，E和Z)的混合物形式存在。可存在互变异构中心。本申请涵盖所有此类异构体、互变异构体和其呈所有比例的混合物。为清楚起见，本申请中公开的结构仅以一种几何和互变异构形式绘制，但意在表示分子的所有几何和互变异构形式。不同的几何和互变异构形式的实例为下列互
变异构体和其几何异构体。
[0225] 互变异构体表
[0226]
[0227] 苯甲基卤化物的制备
[0228] 苯甲醇1-3(其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7如先前公开)可以按数种方式制备。酮1-1可以如下制备：在约-78℃至约0℃的温度，在极性非质子溶剂(优选为乙醚或四氢呋喃)中，用锂碱诸如正丁基锂或格氏试剂(Grignard)诸如异丙基氯化镁-氯化锂络合物来处理溴苯，然后用酯类 R7C(O)O(C1-C4)烷基(其中R7如先前公开)例如2,2-二氟化丙酸乙酯处理
(未示出)。在约-10℃至约10℃，在极性质子溶剂(优选为甲醇)中，用还原剂诸如硼氢化钠来处理酮1-1(其中R1、R2、R3、R4、R5和R7如先前公开)，可以得到苯甲醇1-3(方案1，步骤a)。或者，可以使醛1-2(其中R6为H，且R1、 R2、R3、R4和R5如先前公开)与三氟三甲基硅烷在极性非质子溶剂(优选为四氢呋喃)中在催化量的四丁基氟化铵或乙酸锂存在下反应(方案1，步骤
b)，然后将其用诸如氢氯酸或冰醋酸的酸处理，以得到苯甲醇1-3(其中R7为 CF3)。随后，苯甲醇1-3可以转化成苯甲基卤化物1-4(其中E为Br、Cl或I，且R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7如先前公开)，这是如下进行的：在约40℃，在不会与试剂反应的溶剂(优选为二氯甲烷)中，用卤化试剂诸如N-溴琥珀酰亚胺以及亚磷酸三乙酯处理苯甲醇1-3，以得到苯甲基卤化物1-4(其
中E为 Br)(方案1，步骤c)。或者，苯甲醇1-3可以转化成苯甲基卤化物1-4(其中E 为Br)，这是如下进行的：在碱诸如三乙胺存在下，用磺酰氯诸如甲磺酰氯来处理苯甲醇1-3，然后用过渡金属溴化物诸如溴化铁(III)来处理生成的磺酸酯。此外，在约110℃在烃溶剂诸如甲
苯中在碱诸如吡啶存在下用氯化试剂诸如亚硫酰氯进行处理，可以得到苯甲基卤化物1-4
(其中E为Cl)(方案1，步骤c)。
(未示出)。在约-10℃至约10℃，在极性质子溶剂(优选为甲醇)中，用还原剂诸如硼氢化钠来处理酮1-1(其中R1、R2、R3、R4、R5和R7如先前公开)，可以得到苯甲醇1-3(方案1，步骤a)。或者，可以使醛1-2(其中R6为H，且R1、 R2、R3、R4和R5如先前公开)与三氟三甲基硅烷在极性非质子溶剂(优选为四氢呋喃)中在催化量的四丁基氟化铵或乙酸锂存在下反应(方案1，步骤
b)，然后将其用诸如氢氯酸或冰醋酸的酸处理，以得到苯甲醇1-3(其中R7为 CF3)。随后，苯甲醇1-3可以转化成苯甲基卤化物1-4(其中E为Br、Cl或I，且R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7如先前公开)，这是如下进行的：在约40℃，在不会与试剂反应的溶剂(优选为二氯甲烷)中，用卤化试剂诸如N-溴琥珀酰亚胺以及亚磷酸三乙酯处理苯甲醇1-3，以得到苯甲基卤化物1-4(其
中E为 Br)(方案1，步骤c)。或者，苯甲醇1-3可以转化成苯甲基卤化物1-4(其中E 为Br)，这是如下进行的：在碱诸如三乙胺存在下，用磺酰氯诸如甲磺酰氯来处理苯甲醇1-3，然后用过渡金属溴化物诸如溴化铁(III)来处理生成的磺酸酯。此外，在约110℃在烃溶剂诸如甲
苯中在碱诸如吡啶存在下用氯化试剂诸如亚硫酰氯进行处理，可以得到苯甲基卤化物1-4
(其中E为Cl)(方案1，步骤c)。
[0229] 方案1
[0230]
[0231] 氟化乙烯基苯甲酸酯和酸的制备
[0232] 卤代苯甲酸2-1(其中R9、R10、R11和R12如先前公开)可以转化成卤代苯甲酸酯2-2(其中R9、R10、R11和R12如先前公开)。卤代苯甲酸2-1可以在(C1-C8) 醇诸如乙醇存在下，用酸诸如硫酸进行处理，以得到卤代苯甲酸乙基酯 2-2(方案2，步骤a)。氟化乙烯基苯甲酸酯2-
3可以如下获得：经由在大致环境温度至约45℃的温度，在极性非质子溶剂(优选为1,3-二
甲基-2-咪唑烷酮)中，在钯催化剂如四(三苯基膦)钯(0)、铜添加剂诸如碘化亚铜(I)和氟
化物源诸如氟化铯存在下，使2-2与氟化乙烯基硅烷反应，以得到氟化乙烯基苯甲酸酯2-3
(方案2，步骤b)。氟化乙烯基苯甲酸酯2-3可以用金属氢氧化物源如氢氧化锂在大致环境温度在混合溶剂体系(该混合溶剂体系包含极性非质子溶剂(优选为四氢呋喃)和极性质子溶
剂(优选为甲醇和水))中进行处理，以得到氟化乙烯基苯甲酸2-4(方案2，步骤c)。
3可以如下获得：经由在大致环境温度至约45℃的温度，在极性非质子溶剂(优选为1,3-二
甲基-2-咪唑烷酮)中，在钯催化剂如四(三苯基膦)钯(0)、铜添加剂诸如碘化亚铜(I)和氟
化物源诸如氟化铯存在下，使2-2与氟化乙烯基硅烷反应，以得到氟化乙烯基苯甲酸酯2-3
(方案2，步骤b)。氟化乙烯基苯甲酸酯2-3可以用金属氢氧化物源如氢氧化锂在大致环境温度在混合溶剂体系(该混合溶剂体系包含极性非质子溶剂(优选为四氢呋喃)和极性质子溶
剂(优选为甲醇和水))中进行处理，以得到氟化乙烯基苯甲酸2-4(方案2，步骤c)。
[0233] 方案2
[0234]
[0235] 或者，卤代苯甲酸2-1可以直接用乙烯基硼烷源例如乙烯基三氟硼酸酯或乙烯基硼酸3-羟基-2,3-二甲基丁-2基氢酯 (3-hydroxy-2,3-dimethylbutan-2-yl hydrogen
vinylboronate)在约80℃至约 140℃的温度、在极性非质子溶剂(优选为二甲基亚砜)、在
钯催化剂例如1,1'- 双(二苯基膦基)二茂铁二氯化钯(II)和碱诸如碳酸钾存在下进行处
理，以得到乙烯基苯甲酸3-1(其中R9、R10、R11和R12如先前公开)(方案3，步骤a)。乙烯基苯甲酸3-1可以用溴源诸如N-溴琥珀酰亚胺和氟源诸如三乙胺三氟化氢在约0℃、在极性非质子
溶剂(优选为二氯甲烷)中进行处理，以得到溴氟烷基苯甲酸3-2(其中R9、R10、R11和R12如先前公开)(方案3，步骤b)。溴氟烷基苯甲酸3-2可以用碱诸如叔丁醇钾在约0℃至大致环境温度的温度、在极性质子溶剂(优选为甲醇)中进行处理，以得到氟化乙烯基苯甲酸2-4(方案
3，步骤c)。
vinylboronate)在约80℃至约 140℃的温度、在极性非质子溶剂(优选为二甲基亚砜)、在
钯催化剂例如1,1'- 双(二苯基膦基)二茂铁二氯化钯(II)和碱诸如碳酸钾存在下进行处
理，以得到乙烯基苯甲酸3-1(其中R9、R10、R11和R12如先前公开)(方案3，步骤a)。乙烯基苯甲酸3-1可以用溴源诸如N-溴琥珀酰亚胺和氟源诸如三乙胺三氟化氢在约0℃、在极性非质子
溶剂(优选为二氯甲烷)中进行处理，以得到溴氟烷基苯甲酸3-2(其中R9、R10、R11和R12如先前公开)(方案3，步骤b)。溴氟烷基苯甲酸3-2可以用碱诸如叔丁醇钾在约0℃至大致环境温度的温度、在极性质子溶剂(优选为甲醇)中进行处理，以得到氟化乙烯基苯甲酸2-4(方案
3，步骤c)。
[0236] 方案3
[0237]
[0238] 氟化苯基烯丙基苯甲酸的制备
[0239] 苯甲基卤化物1-4和氟化乙烯基苯甲酸2-4可以用铜(I)源例如氯化亚铜 (I)或溴化亚铜(I)和吡啶配体例如2,2-联吡啶在约100℃至约180℃的温度、在极性非质子溶剂(优
选为N-甲基-2-吡咯烷酮)中来处理，以得到氟化苯基烯丙基苯甲酸4-1(其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R9、R10、R11和R12如先前公开)(方案4，步骤a)。
选为N-甲基-2-吡咯烷酮)中来处理，以得到氟化苯基烯丙基苯甲酸4-1(其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R9、R10、R11和R12如先前公开)(方案4，步骤a)。
[0240] 方案4
[0241]
[0242] 氟化苯基烯丙基苯甲酰肼的制备
[0243] 氟化苯基烯丙基苯甲酰肼5-3(其中X1为N(R13)N(R14)(R15)，Q1为O， R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R9、R10、R11、R12、R13、R14和R15如先前公开)可以如下制备：在约0℃至约120℃的温度，在非质子溶剂(诸如乙腈、二氯甲烷、氯仿、N,N-二甲基甲酰胺或其任意组合)中，用碱(诸如三乙胺、二异丙基乙胺、吡啶或4-甲基吗啉)处理肼或肼盐5-2(其中R13、R14、R15如先前公开)和活化的羧酸5-1(其中A为活化基团，且R1、R2、R3、R4、R5、 R6、R7、R9、R10、R11和R12如先前公开)(方案5，步骤a)。
[0244] 方案5
[0245]
[0246] 活化的羧酸5-1可为酸卤化物，诸如酸氯化物、酸溴化物、酸氟化物；羧酸酯，诸如对硝基苯基酯、五氟苯基酯、(羟亚胺基)氰基乙酸乙酯、甲酯、乙酯、苯甲酯、N-羟基琥珀酰亚胺酯、羟基苯并三唑-1-基酯或羟基吡啶基三唑-1-基酯；O-酰基异脲；酸酐；或硫酯。酰氯可由相应羧酸通过用脱水氯化试剂(诸如乙二酰氯或亚硫酰氯)处理来制备。活化羧酸5-1可由羧酸与以下 盐原位制备， 盐为诸如1-[双(二甲基氨基)亚甲基]-1H-1,2,3-三唑并
[4,5-b]吡啶鎓3-氧化物六氟磷酸盐(HATU)、O-(苯并三唑-1-基)-N,N,N',N'-四甲 六氟
磷酸盐(HBTU)或(1-氰基-2-乙氧基-2-氧代亚乙基氨基氧基)二甲基氨基-吗啉基-碳鎓六
氟磷酸盐(COMU)。活化羧酸5-1也可由羧酸与鏻盐诸如苯并三唑-1-基-氧基三吡咯烷基鏻
六氟磷酸盐(PyBop)原位制备。活化羧酸 5-1也可在三唑(诸如羟基苯并三唑·单水合物
(HOBt)或1-羟基-7-氮杂苯并三唑(HOAt))存在下、由羧酸与偶联试剂(诸如1-(3-二甲基氨
基丙基)-3-乙基碳化二亚胺或二环己基碳化二亚胺)原位制备。O-酰基异脲可用脱水碳化
二亚胺(诸如1-[3-(二甲基氨基)丙基]-3-乙基碳化二亚胺或二环己基碳化二亚胺) 制备。
活化羧酸5-1也可在三唑(诸如1-羟基-7-氮杂苯并三唑(HOAt))存在下、由羧酸与偶合试剂
(诸如2-氯-1,3-二甲基咪唑啉鎓六氟磷酸盐(CIP))原位制备。
[4,5-b]吡啶鎓3-氧化物六氟磷酸盐(HATU)、O-(苯并三唑-1-基)-N,N,N',N'-四甲 六氟
磷酸盐(HBTU)或(1-氰基-2-乙氧基-2-氧代亚乙基氨基氧基)二甲基氨基-吗啉基-碳鎓六
氟磷酸盐(COMU)。活化羧酸5-1也可由羧酸与鏻盐诸如苯并三唑-1-基-氧基三吡咯烷基鏻
六氟磷酸盐(PyBop)原位制备。活化羧酸 5-1也可在三唑(诸如羟基苯并三唑·单水合物
(HOBt)或1-羟基-7-氮杂苯并三唑(HOAt))存在下、由羧酸与偶联试剂(诸如1-(3-二甲基氨
基丙基)-3-乙基碳化二亚胺或二环己基碳化二亚胺)原位制备。O-酰基异脲可用脱水碳化
二亚胺(诸如1-[3-(二甲基氨基)丙基]-3-乙基碳化二亚胺或二环己基碳化二亚胺) 制备。
活化羧酸5-1也可在三唑(诸如1-羟基-7-氮杂苯并三唑(HOAt))存在下、由羧酸与偶合试剂
(诸如2-氯-1,3-二甲基咪唑啉鎓六氟磷酸盐(CIP))原位制备。
[0247] 氟化苯基烯丙基苯甲酰肼或其盐6-1(其中R13、R14和R15为H，Q1为O， R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R9、R10、R11和R12如先前公开)可在环境温度、在极性质子溶剂诸如甲醇中、在还原剂诸如氰基硼氢化钠存在下用醛来处理，以得到氟化苯基烯丙基苯甲酰肼5-3(其中X1为N(R13)N(R14)(R15)，Q1为O，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R9、R10、R11、R12、R13、R14和R15如先前公开)(方案6，步骤a)。
[0248] 方案6
[0249]
[0250] 或者，氟化苯基烯丙基苯甲酰肼5-3(其中X1为N(R13)N(R14)(R15)，Q1为O，R1、R2、R3、4 5 6 7 9 10 11 12 13 14 15
R、R、R 、R、R、R 、R 、R 、R 、R 和R 如先前公开)可如下生成：在约80℃至约100℃的温度，在碱诸如二异丙基乙胺和极性质子溶剂诸如乙醇存在下，通过氟化苯基烯丙基苯甲酰
肼或其盐 7-1(其中R13和R15为H，R14为甲基，Q1为O，R1、R2、R3、R4、R5、R6、 R7、R9、R10、R11和R12如先前公开)进行芳族卤化物(诸如2-氯噻唑)的亲核芳族取代作用而生成(方案7，步骤a)。
R、R、R 、R、R、R 、R 、R 、R 、R 和R 如先前公开)可如下生成：在约80℃至约100℃的温度，在碱诸如二异丙基乙胺和极性质子溶剂诸如乙醇存在下，通过氟化苯基烯丙基苯甲酰
肼或其盐 7-1(其中R13和R15为H，R14为甲基，Q1为O，R1、R2、R3、R4、R5、R6、 R7、R9、R10、R11和R12如先前公开)进行芳族卤化物(诸如2-氯噻唑)的亲核芳族取代作用而生成(方案7，步骤a)。
[0251] 方案7
[0252]
[0253] 氟化苯基烯丙基苯甲酰肼5-3(其中X1为N(R13)N(R14)(R15)，Q1、R1、 R2、R3、R4、R5、R6、R7、R9、R10、R11、R12、R13、R14和R15如先前公开) 可以在氘代或非氘代的极性非质子溶剂(诸如丙酮或二甲基亚砜)中，暴露于紫外线照射，以得到(E)-氟化苯基烯丙基苯甲酰胺8-1(其中X1为 N(R13)N(R14)(R15)，Q1、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R9、R10、R11、R12,R13、 R14和R15如先前公开)(方案8，步骤a)。
[0254] 方案8
[0255]
[0256] 氟化苯基烯丙基苯甲酰肼9-1(其中X1为N(R16)N＝C(R17)(R18)，Q1为O， R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R9、R10、R11、R12如先前公开)可以如下制备：在压力下在环境温度至55℃的温度，在极性非质子溶剂诸如二氯甲烷中，在碱诸如二异丙基乙胺存在下，用醛来处理氟化苯基烯丙基苯甲酰肼或其盐6-1(其中R13、R14、和R15为H，Q1为O，R1、R2、R3、R4、R5、R6、 R7、R9、R10、R11
12
和R 如先前公开)(方案9，步骤a)。
12
和R 如先前公开)(方案9，步骤a)。
[0257] 方案9
[0258]
[0259] 氟化苯基烯丙基苯甲酰肼10-1(其中X1为N＝N(R19)，Q1为O，R1、R2、 R3、R4、R5、R6、R7、R9、R10、R11、R12如先前公开)可以如下制备：在约0℃的温度，在极性非质子溶剂诸如二氯甲烷中，在碱诸如吡啶存在下，用氧化剂诸如N-溴琥珀酰亚胺来处理氟化苯基烯丙基苯甲酰肼或其盐5-3(其中X1为N(R13)N(R14)(R15)，Q1为O，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R9、R10、R11和R12如先前公开)(方案10，步骤a)。
[0260] 方案10
[0261]
[0262] 肼的制备
[0263] 肼盐5-2可通过用诸如氯化氢等酸处理相应的N-叔丁氧基羰基肼而原位生成。任选地，肼盐5-2可以在与活化的羧酸5-1反应之前或在与活化的羧酸5-1原位反应期间，在诸如碳酸氢钠或三乙胺等碱存在下中和，以得到氟化苯基烯丙基苯甲酰肼5-3。
[0264] 肼或受保护的肼5-2(其中R13、R14、R15如先前公开)可以如下生成：在约60℃至约100℃的温度，在极性非质子溶剂(诸如1,4-二氧杂环己烷、四氢呋喃或N,N-二甲基甲酰胺)中，在诸如碳酸铯或二异丙基乙胺等碱存在下，分别用肼或受保护的肼诸如甲基肼或N-(乙基氨基)氨基甲酸叔丁酯进行芳族卤化物(诸如2-氯嘧啶或2-氟吡啶)的亲核芳族取代。或
者，肼或受保护的肼5-2可在约0℃至约100℃的温度、在极性非质子溶剂(诸如四氢呋喃和/ 或N,N-二甲基甲酰胺)中、在诸如氢化钠或氢化钾的碱存在下、用烷基卤化物诸如溴丙基-
1-炔或氯(甲氧基甲烷)分别与肼或受保护的肼(诸如2-(1-甲基肼基)嘧啶或受保护的肼诸
如2-(嘧啶-2-基)肼-1-甲酸叔丁酯或2-(嘧啶-2-基氨基)异吲哚啉-1,3-二酮)进行烷基
化。
者，肼或受保护的肼5-2可在约0℃至约100℃的温度、在极性非质子溶剂(诸如四氢呋喃和/ 或N,N-二甲基甲酰胺)中、在诸如氢化钠或氢化钾的碱存在下、用烷基卤化物诸如溴丙基-
1-炔或氯(甲氧基甲烷)分别与肼或受保护的肼(诸如2-(1-甲基肼基)嘧啶或受保护的肼诸
如2-(嘧啶-2-基)肼-1-甲酸叔丁酯或2-(嘧啶-2-基氨基)异吲哚啉-1,3-二酮)进行烷基
化。
[0265] 实施例
[0266] 这些实施例用于说明目的且不应理解为将本发明局限于仅这些实施例中所公开的实施方式。
[0267] 自商业来源获得的起始材料、试剂和溶剂未进一步纯化而使用。无水溶剂以Sure/SealTM购买自Aldrich且按原样使用。熔点在Thomas Hoover Unimelt毛细管熔点设备或来
自Stanford Research Systems的OptiMelt自动化熔点系统上获得且未校正。使用“室温”的实施例在温度介于约20℃至约 24℃范围的气候防治实验室中进行。对分子给定其根据
ISIS Draw、 ChemDraw或ACD Name Pro内的命名程序命名的已知名称。如果此类程序不能
命名分子，则该分子使用常规命名规则命名。除非另外陈述，否则1H NMR光谱数据以ppm(δ)表示并且在300、400、500或600MHz下记录；13C NMR光谱数据以ppm(δ)表示并且在75、100或
150MHz下记录，并且19F NMR光谱数据以ppm(δ)表示在376MHz下记录。
自Stanford Research Systems的OptiMelt自动化熔点系统上获得且未校正。使用“室温”的实施例在温度介于约20℃至约 24℃范围的气候防治实验室中进行。对分子给定其根据
ISIS Draw、 ChemDraw或ACD Name Pro内的命名程序命名的已知名称。如果此类程序不能
命名分子，则该分子使用常规命名规则命名。除非另外陈述，否则1H NMR光谱数据以ppm(δ)表示并且在300、400、500或600MHz下记录；13C NMR光谱数据以ppm(δ)表示并且在75、100或
150MHz下记录，并且19F NMR光谱数据以ppm(δ)表示在376MHz下记录。
[0268] 实施例1：(Z)-2-溴-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲酸(C1)的制备
[0269]
[0270] 向25mL圆底烧瓶中添加在N-甲基吡咯烷酮(2.0mL)中的2,2'-联吡啶 (0.255g，1.63mmol)、2-溴-4-(1-氟乙烯基)苯甲酸(C34)(1.00g，4.08mmol) 和5-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-1,2,3-三氯苯(2.79g，8.16mmol)，以得到黄色溶液。添加溴化亚铜(I)(0.117g，
0.816mmol)，并且将反应混合物用氮气吹洗5 分钟。然后将反应物加热至150℃并保持3小
时。将反应混合物倾倒至冰水 (100mL)中。将水过滤并且使生成的黑色胶状物溶解于乙酸
乙酯(800mL)，用盐水(2x 200mL)和水(2x 200mL)洗涤，用硫酸镁干燥，过滤并浓缩，以得到作为褐色油状物的标题化合物(1.40g，64％)：1H NMR(400MHz,CDCl3) δ8.03(d,J＝8.2Hz,
1H),7.89(d,J＝1.8Hz,1H),7.59(dd,J＝8.3,1.8Hz,1H), 7.43(s,2H),5.83(dd,J＝32.4,
9.6Hz,1H),4.60(p,J＝8.8Hz,1H)；19F NMR (376MHz,CDCl3)δ-69.32(d,J＝2.3Hz),-
108.70–-119.01(m)；ESIMS m/z 505([M-H]-)。
0.816mmol)，并且将反应混合物用氮气吹洗5 分钟。然后将反应物加热至150℃并保持3小
时。将反应混合物倾倒至冰水 (100mL)中。将水过滤并且使生成的黑色胶状物溶解于乙酸
乙酯(800mL)，用盐水(2x 200mL)和水(2x 200mL)洗涤，用硫酸镁干燥，过滤并浓缩，以得到作为褐色油状物的标题化合物(1.40g，64％)：1H NMR(400MHz,CDCl3) δ8.03(d,J＝8.2Hz,
1H),7.89(d,J＝1.8Hz,1H),7.59(dd,J＝8.3,1.8Hz,1H), 7.43(s,2H),5.83(dd,J＝32.4,
9.6Hz,1H),4.60(p,J＝8.8Hz,1H)；19F NMR (376MHz,CDCl3)δ-69.32(d,J＝2.3Hz),-
108.70–-119.01(m)；ESIMS m/z 505([M-H]-)。
[0271] 以下化合物以与实施例1所述过程类似的方式制备：
[0272] (Z)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸(C2)
[0273]
[0274] 分离为黄色油状物(7.6g，68％)：1H NMR(400MHz,CDCl3)δ8.04(d,J ＝8.2Hz,1H),7.99-7.94(m,1H),7.84(dd,J＝8.2,1.8Hz,1H),7.44(s,2H), 5.90(dd,J＝32.4,9.6Hz,
1H),4.62(p,J＝8.9Hz,1H)；19F NMR(376MHz, CDCl3)δ-59.60,-69.28(d,J＝2.3Hz),-
112.11；ESIMS m/z 493([M-H]-)。
1H),4.62(p,J＝8.9Hz,1H)；19F NMR(376MHz, CDCl3)δ-59.60,-69.28(d,J＝2.3Hz),-
112.11；ESIMS m/z 493([M-H]-)。
[0275] (Z)-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸(C3)
[0276]
[0277] 分离为褐色胶状物(1.20g，54％)：1H NMR(300MHz,CDCl3)δ7.88(s, 2H),7.76-7.75(m,1H),7.37(d,J＝6.0Hz,2H),5.90(dd,J＝32.1,9.0Hz, 1H),4.62-4.56(p,1H)；IR
(薄膜)3445,2926,1698,1260,750cm-1；ESIMS m/z 477([M-H]-)。
(薄膜)3445,2926,1698,1260,750cm-1；ESIMS m/z 477([M-H]-)。
[0278] (Z)-4-(3-(3,4-二氯苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸 (C4)
[0279]
[0280] 分离为褐色胶状物(2.50g，56％)：1H NMR(300MHz,DMSO-d6)δ13.90 (br s,1H),8.16(s,1H),8.09(d,J＝10.8Hz,1H),8.08(s,1H),7.92(d,J＝8.1 Hz,1H),7.75-7.65(m,
2H),6.90(dd,J＝36.0,10.4Hz,1H),5.22-5.16(m, 1H)；IR(薄膜)3440,2927,1716,
1175cm-1；ESIMS m/z 459([M-H]-)。
2H),6.90(dd,J＝36.0,10.4Hz,1H),5.22-5.16(m, 1H)；IR(薄膜)3440,2927,1716,
1175cm-1；ESIMS m/z 459([M-H]-)。
[0281] (Z)-4-(3-(4-溴-3-氯苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸(C5)
[0282]
[0283] 分离为褐色胶状物(2.5g，68％)：1H NMR(400MHz,CDCl3)δ8.02(d,J＝ 8.4Hz,1H),7.94(s,1H),7.83(d,J＝7.2Hz,1H),7.66(d,J＝8.4Hz,1H),7.50 (s,1H),7.17(dd,J＝
2.0,8.4Hz,1H),5.96(dd,J＝9.2,32.0Hz,1H),4.65-4.61 (m,1H)；IR(薄膜)3447,2927,
1715,750cm-1；ESIMS m/z 504([M-H]-)。
2.0,8.4Hz,1H),5.96(dd,J＝9.2,32.0Hz,1H),4.65-4.61 (m,1H)；IR(薄膜)3447,2927,
1715,750cm-1；ESIMS m/z 504([M-H]-)。
[0284] (Z)-2-氯-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲酸(C6)
[0285]
[0286] 分离为白色固体(4.27g，88％)：1H NMR(400MHz,CDCl3)δ8.07(d,J＝ 8.2Hz,1H),7.68(d,J＝1.7Hz,1H),7.54(dd,J＝8.3,1.8Hz,1H),7.43(s,2H), 5.85(dd,J＝32.4,
9.6Hz,1H),4.60(p,J＝8.8Hz,1H)；19F NMR(376MHz, CDCl3)δ-69.33(d,J＝2.2Hz),-
112.18(d,J＝2.4Hz)；ESIMS m/z 461 ([M-H]-)。
9.6Hz,1H),4.60(p,J＝8.8Hz,1H)；19F NMR(376MHz, CDCl3)δ-69.33(d,J＝2.2Hz),-
112.18(d,J＝2.4Hz)；ESIMS m/z 461 ([M-H]-)。
[0287] (Z)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(4-氟-3-(三氟甲基)苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基) 苯甲酸(C7)
[0288]
[0289] 分离为褐色胶状物(1.0g，42％)：1H NMR(300MHz,DMSO-d6)δ13.80 (br s,1H),8.16(s,1H),8.12-8.07(m,3H),7.92(d,J＝8.7Hz,1H),7.66(d,J＝ 10.2Hz,1H),6.96(dd,
J＝9.9,35.4Hz,1H),5.36-5.29(m,1H)；IR(薄膜) 2926,1715,765cm-1；ESIMS m/z 477([M-H]-)。
J＝9.9,35.4Hz,1H),5.36-5.29(m,1H)；IR(薄膜) 2926,1715,765cm-1；ESIMS m/z 477([M-H]-)。
[0290] (Z)-4-(3-(4-氯-3-(三氟甲氧基)苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸(C8)
[0291]
[0292] 分离为橙色油状物(0.712g，65％)：1H NMR(400MHz,CDCl3)δ8.03(d, J＝8.1Hz,1H),7.95(d,J＝1.6Hz,1H),7.83(dd,J＝8.2,1.8Hz,1H),7.53(d, J＝8.3Hz,1H),7.37(s,
1H),7.32(dd,J＝8.5,2.1Hz,1H),5.92(dd,J＝32.5, 9.6Hz,1H),4.69(p,J＝8.9Hz,1H)；
19
F NMR(376MHz,CDCl3)δ-57.85, -59.63,-69.49(d,J＝2.2Hz),-112.48(t,J＝2.7Hz)；IR
(薄膜)3089,1713, 1490cm-1；ESIMS m/z 509([MH]-)。
1H),7.32(dd,J＝8.5,2.1Hz,1H),5.92(dd,J＝32.5, 9.6Hz,1H),4.69(p,J＝8.9Hz,1H)；
19
F NMR(376MHz,CDCl3)δ-57.85, -59.63,-69.49(d,J＝2.2Hz),-112.48(t,J＝2.7Hz)；IR
(薄膜)3089,1713, 1490cm-1；ESIMS m/z 509([MH]-)。
[0293] (Z)-4-(3-(3-氯-4-(三氟甲氧基)苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸(C9)
[0294]
[0295] 分离为橙色油状物(0.428g，56％)：1H NMR(400MHz,CDCl3)δ8.04(d, J＝8.2Hz,1H),7.99-7.94(m,1H),7.84(dd,J＝8.2,1.8Hz,1H),7.54(s,1H), 7.36(q,J＝1.0Hz,2H),
5.93(dd,J＝32.5,9.7Hz,1H),4.68(p,J＝8.9Hz, 1H)；19F NMR(376MHz,CDCl3)δ-57.82,--1
59.60,-69.36(d,J＝2.2Hz), -112.78(d,J＝2.7Hz)；IR(薄膜)3010,1711,1497,1412cm ；
ESIMS m/z 509 ([M-H]-)。
5.93(dd,J＝32.5,9.7Hz,1H),4.68(p,J＝8.9Hz, 1H)；19F NMR(376MHz,CDCl3)δ-57.82,--1
59.60,-69.36(d,J＝2.2Hz), -112.78(d,J＝2.7Hz)；IR(薄膜)3010,1711,1497,1412cm ；
ESIMS m/z 509 ([M-H]-)。
[0296] (Z)-2-甲基-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲酸(C10)
[0297]
[0298] 分离为橙色油状物(0.94g，61％)：1H NMR(400MHz,CDCl3)δ8.09(d,J ＝8.8Hz,1H),7.49-7.45(m,2H),7.44(s,2H),5.80(dd,J＝32.7,9.6Hz,1H), 4.60(p,J＝8.9Hz,
1H),2.69(s,3H)；19F NMR(376MHz,CDCl3)δ-69.40(d,J ＝2.3Hz),-108.40–-115.65(m)；
ESIMS m/z 441([M-H]-)。
1H),2.69(s,3H)；19F NMR(376MHz,CDCl3)δ-69.40(d,J ＝2.3Hz),-108.40–-115.65(m)；
ESIMS m/z 441([M-H]-)。
[0299] (Z)-4-(3-(3,5-二氯苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸 (C11)
[0300]
[0301] 分离为褐色胶状物(0.50g，43％)：1H NMR(400MHz,DMSO-d6)δ13.9 (br s,1H),8.16(s,1H),8.09(d,J＝8.0Hz,1H),7.92(d,J＝8.0Hz,1H),7.82(s, 2H),7.64(t,J＝
6.0Hz,1H),6.90(dd,J＝36.0,10.4Hz,1H),5.26-5.17(m, 1H)；IR(薄膜)3416,2926,1716,
1119cm-1。
6.0Hz,1H),6.90(dd,J＝36.0,10.4Hz,1H),5.26-5.17(m, 1H)；IR(薄膜)3416,2926,1716,
1119cm-1。
[0302] (Z)-4-(3-(3-氯-5-(三氟甲氧基)苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸(C12)
[0303]
[0304] 分离为橙色油状物(0.744g，68％)：1H NMR(400MHz,CDCl3)δ8.04(d, J＝8.2Hz,1H),8.01-7.94(m,1H),7.84(dd,J＝8.2,1.7Hz,1H),7.36(d,J＝ 1.6Hz,1H),7.27(dt,J＝
2.3,1.1Hz,1H),7.17(s,1H),5.91(dd,J＝32.4,9.6 Hz,1H),4.68(p,J＝8.8Hz,1H)；19F
NMR(376MHz,CDCl3)δ-57.93,-59.60, -69.24(d,J＝2.5Hz),-112.31(d,J＝2.6Hz)；IR(薄膜)3005,1712,1605,1507, 1408cm-1；ESIMS m/z 509([M-H]-)。
2.3,1.1Hz,1H),7.17(s,1H),5.91(dd,J＝32.4,9.6 Hz,1H),4.68(p,J＝8.8Hz,1H)；19F
NMR(376MHz,CDCl3)δ-57.93,-59.60, -69.24(d,J＝2.5Hz),-112.31(d,J＝2.6Hz)；IR(薄膜)3005,1712,1605,1507, 1408cm-1；ESIMS m/z 509([M-H]-)。
[0305] (Z)-4-(3-(3-氯-5-(三氟甲基)苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基) 苯甲酸(C13)
[0306]
[0307] 分离为褐色固体(1.0g，47％)：1H NMR(300MHz,DMSO-d6)δ13.80(s, 1H),8.17-8.12(m,3H),7.91-7.86(m,3H),6.87(dd,J＝9.9,36.0Hz,1H), 5.39-5.32(m,1H)；ESIMS
-
m/z 493([M-H])。
-
m/z 493([M-H])。
[0308] (Z)-4-(3-(3-溴-4-氯苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸 (C14)
[0309]
[0310] 分离为褐色胶状物(2.5g，46％)：1H NMR(300MHz,DMSO-d6)δ13.79 (br s,1H),8.15-8.06(m,3H),7.91(d,J＝8.1Hz,1H),7.71(s,2H),6.90(dd,J ＝36.0,10.2Hz,1H),
-1 -
5.21-5.15(m,1H)；IR(薄膜)3431,2924,1623,597cm ； ESIMS m/z 503([M-H])。
-1 -
5.21-5.15(m,1H)；IR(薄膜)3431,2924,1623,597cm ； ESIMS m/z 503([M-H])。
[0311] (Z)-4-(3-(3-溴-4,5-二氯苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸(C15)
[0312]
[0313] 分离为黄色胶状物(2.6g，27％)：1H NMR(400MHz,CDCl3)δ11.66(s, 1H),8.04(d,J＝7.3Hz,1H),7.97(d,J＝1.7Hz,1H),7.84(dd,J＝8.2,1.8Hz, 1H),7.60(d,J＝2.0Hz,19
1H),7.49(d,J＝2.1Hz,1H),5.91(dd,J＝32.4,9.6Hz, 1H),4.62(p,J＝8.8Hz,1H)；F NMR
(376MHz,CDCl3)δ-57.06,-66.85, -110.35；ESIMS m/z 540([M-H]-)。
1H),7.49(d,J＝2.1Hz,1H),5.91(dd,J＝32.4,9.6Hz, 1H),4.62(p,J＝8.8Hz,1H)；F NMR
(376MHz,CDCl3)δ-57.06,-66.85, -110.35；ESIMS m/z 540([M-H]-)。
[0314] (Z)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲酸(CC1)
[0315]
[0316] 分离为黄色胶状物(1.1g，56％)：1H NMR(400MHz,CDCl3)δ8.15(d,J＝ 8.2Hz,2H),7.67(d,J＝8.3Hz,2H),7.44(s,2H),5.84(dd,J＝32.6,9.6Hz, 1H),4.61(p,J＝8.9Hz,
1H)；19F NMR(376MHz,CDCl3)δ-69.38(d,J＝2.2 Hz),-109.75–-116.47(m)；ESIMS m/z 427([M-H]-)。
1H)；19F NMR(376MHz,CDCl3)δ-69.38(d,J＝2.2 Hz),-109.75–-116.47(m)；ESIMS m/z 427([M-H]-)。
[0317] (Z)-4-(3-(3-氯-4-(三氟甲基)苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基) 苯甲酸(C16)
[0318]
[0319] 分离为橙色油状物(1.22g，58％)：1H NMR(400MHz,CDCl3)δ8.04(d,J ＝8.2Hz,1H),7.96(d,J＝1.7Hz,1H),7.84(dd,J＝8.3,1.8Hz,1H),7.74(d,J ＝8.2Hz,1H),7.57(d,
J＝1.6Hz,1H),7.43(d,J＝8.2Hz,1H),5.94(dd,J＝ 32.5,9.6Hz,1H),4.73(p,J＝8.9Hz,
1H)；IR(薄膜)3022,1710cm-1；ESIMS m/z 493([M-H]-)。
J＝1.6Hz,1H),7.43(d,J＝8.2Hz,1H),5.94(dd,J＝ 32.5,9.6Hz,1H),4.73(p,J＝8.9Hz,
1H)；IR(薄膜)3022,1710cm-1；ESIMS m/z 493([M-H]-)。
[0320] (Z)-4-(3-(4-溴-3,5-二氯苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸(C17)
[0321]
[0322] 分离为褐色固体(1.50g，65％)：mp 78-81℃；1H NMR(300MHz,CDCl3) δ8.09-7.99(m,2H),7.83-7.81(m,1H),7.42(s,2H),5.95(dd,J＝32.4Hz,9.6 Hz,1H),4.63-4.57(m,-1 +
1H)；IR(薄膜)3445,1713,852cm ；ESIMS m/z 538 ([M+H])。
1H)；IR(薄膜)3445,1713,852cm ；ESIMS m/z 538 ([M+H])。
[0323] (Z)-4-(3-(3-溴-5-氯苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸(C18)
[0324]
[0325] 分离为褐色胶状物(2.0g，62％)：1H NMR(300MHz,DMSO-d6)δ13.80 (br s,1H),8.15(s,1H),8.09(d,J＝8.1Hz,1H),7.93-7.78(m,4H),6.91(dd,J ＝35.7,10.2Hz,1H),
5.27-5.14(m,1H)；IR(薄膜)3081,2927,1714,776cm-1； ESIMS m/z 503([M-H]-)。
5.27-5.14(m,1H)；IR(薄膜)3081,2927,1714,776cm-1； ESIMS m/z 503([M-H]-)。
[0326] (Z)-4-(3-(3-氯-4,5-二氟苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸(C19)
[0327]
[0328] 分离为褐色胶状物(0.55g，56％)：1H NMR(300MHz,DMSO-d6)δ13.92 (br s,1H),8.14(s,1H),8.08(d,J＝8.1Hz,1H),7.92-7.85(s,3H),6.87(dd,J＝9.9,35.4Hz,1H),
5.24-5.18(m,1H)；IR(薄膜)3085,1715,659cm-1；ESIMS m/z 461([M-H]-)。
5.24-5.18(m,1H)；IR(薄膜)3085,1715,659cm-1；ESIMS m/z 461([M-H]-)。
[0329] (Z)-4-(3-(3,5-二溴苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸 (C20)
[0330]
[0331] 分离为褐色胶状物(2.20g，39％)：1H NMR(300MHz,CDCl3)δ8.05-7.95 (m,2H),7.84(d,J＝7.2Hz,1H),7.69-7.68(m,1H),7.49(s,2H),5.95(dd,J＝ 32.7,9.6Hz,1H),
4.64-4.58(m,1H)；IR(薄膜)3439,2925,1714,1118,746 cm-1；ESIMS m/z 549([M-H]-)。
4.64-4.58(m,1H)；IR(薄膜)3439,2925,1714,1118,746 cm-1；ESIMS m/z 549([M-H]-)。
[0332] (Z)-4-(3-(3,4-二溴苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸(C21)
[0333]
[0334] 分离为黄色胶状物(2.1g，78％)：1H NMR(400MHz,CDCl3)δ8.02(d,J＝ 8.4Hz,1H),7.94(s,1H),7.83(d,J＝8.4Hz,1H),7.66(d,J＝8.4Hz,2H),7.26- 7.21(m,1H),5.96(dd,J
＝32.4,9.2Hz,1H),4.67-4.58(m,1H)；IR(薄膜) 3426,2925,1714,1115cm-1；ESIMS m/z
547([M-H]-)。
＝32.4,9.2Hz,1H),4.67-4.58(m,1H)；IR(薄膜) 3426,2925,1714,1115cm-1；ESIMS m/z
547([M-H]-)。
[0335] (Z)-4-(3-(3-氯-4-氟苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸 (C22)
[0336]
[0337] 分离为黄色胶状物(1.50g，57％)：1H NMR(300MHz,CDCl3)δ8.01(d,J ＝8.1Hz,2H)7.94(s,2H),7.76-7.75(m,1H),7.37(d,J＝6.0Hz,2H),5.90(dd, J＝32.1,9.0Hz,1H)；IR
(薄膜)3445,2926,1698,1260,750cm-1；ESIMS m/z 443([M-H]-)。
(薄膜)3445,2926,1698,1260,750cm-1；ESIMS m/z 443([M-H]-)。
[0338] (Z)-4-(3-(3,5-二溴-4-氯苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸(C23)
[0339]
[0340] 分离为褐色胶状物(2.00g，37％)：ESIMS m/z 583([M-H]-)。
[0341] (Z)-4-(3-(3,5-二溴-4-氟苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸(C24)
[0342]
[0343] 分离为黄色油状物(0.298g，41％)；1H NMR(400MHz,CDCl3)δ8.04(d, J＝8.2Hz,1H),7.96(d,J＝1.8Hz,1H),7.84(dd,J＝8.2,1.8Hz,1H),7.56(d, J＝5.6Hz,2H),5.90
(dd,J＝32.5,9.6Hz,1H),4.62(p,J＝8.9Hz,1H)；19F NMR(376MHz,CDCl3)δ-59.57,-69.46(d,J＝2.1Hz),-98.42,-112.28(d,J＝ 2.3Hz)；IR(薄膜)3003,1713cm-1；ESIMS m/z 567
-
([M-H])。
(dd,J＝32.5,9.6Hz,1H),4.62(p,J＝8.9Hz,1H)；19F NMR(376MHz,CDCl3)δ-59.57,-69.46(d,J＝2.1Hz),-98.42,-112.28(d,J＝ 2.3Hz)；IR(薄膜)3003,1713cm-1；ESIMS m/z 567
-
([M-H])。
[0344] (Z)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲腈 (C25)
[0345]
[0346] 分离为黄色蜡状物(0.83g，51％)：1H NMR(400MHz,CDCl3)δ7.95(dd, J＝1.8,0.8Hz,1H),7.93-7.89(m,1H),7.87(dd,J＝8.3,1.7Hz,1H),7.43(s, 2H),5.94(dd,J＝
32.3,9.6Hz,1H),4.62(p,J＝8.8Hz,1H)；19F NMR(376 MHz,CDCl3)δ-62.16,-69.22,-
112.49；ESIMS m/z 476([M-H]-)。
32.3,9.6Hz,1H),4.62(p,J＝8.8Hz,1H)；19F NMR(376 MHz,CDCl3)δ-62.16,-69.22,-
112.49；ESIMS m/z 476([M-H]-)。
[0347] (Z)-4-(3-(4-溴-3-(三氟甲基)苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基) 苯甲酸(C26)
[0348]
[0349] 分离为褐色胶状物(0.40g，43％)：1H NMR(400MHz,DMSO-d6)δ13.80 (br s,1H),8.15(s,2H),8.07(d,J＝8.4Hz,1H),8.01(d,J＝8.4Hz,1H),7.91(d, J＝8.4Hz,2H),6.93
(dd,J＝9.9,36.0Hz,1H),5.36-5.31(m,1H)；IR(薄膜) 3093,1714,1139cm-1；ESIMS m/z
537([M-H]-)。
(dd,J＝9.9,36.0Hz,1H),5.36-5.31(m,1H)；IR(薄膜) 3093,1714,1139cm-1；ESIMS m/z
537([M-H]-)。
[0350] (Z)-4-(3-(4-氯-3,5-二氟苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸(C27)
[0351]
[0352] 分离为褐色胶状物(0.40g，18％)：1H NMR(300MHz,DMSO-d6)δ10.82 (s,1H),8.14(s,1H),8.08(d,J＝7.8Hz,1H),7.91(d,J＝7.5Hz,1H),7.75(d,J ＝8.1Hz,2H),6.85(dd,J＝9.9,35.4Hz,1H),5.27-5.21(m,1H)；ESIMS m/z 461([M-H]-)。
[0353] (Z)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-1-萘甲酸(C99)
[0354]
[0355] 分离为黄色固体(0.85g，53％)：1H NMR(300MHz,CDCl3)δ8.30(d,J＝ 7.5Hz,1H),8.07-8.05(m,1H),7.70-7.61(m,4H),7.49(s,2H),5.69(dd,J＝ 9.9,31.2Hz,1H),4.75-
4.69(m,1H)；IR(薄膜)3445,1684,1260,750cm-1；ESIMS m/z 475([M]-)。
4.69(m,1H)；IR(薄膜)3445,1684,1260,750cm-1；ESIMS m/z 475([M]-)。
[0356] 实施例2：(Z)-4-(3-(3,4-二氯-5-乙烯基苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1- 基)-2-(三氟甲基)苯甲酸(C28)的制备
[0357]
[0358] 在室温将四(三苯基膦)钯(0)(70mg，0.061mmol)添加至(Z)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸(C2)(0.3g，0.605 mmol)在甲苯
(3.0mL)中的溶液。将反应混合物通过用氮气吹洗(3x 10分钟) 进行脱气。将三丁基乙烯基锡烷(0.384g，1.21mmol)添加至反应混合物中。将反应混合物再次用氮气吹洗(3x 10分钟)进行脱气，并且在110℃搅拌12 小时。将反应混合物用水淬灭，然后用乙酸乙酯萃取。将有机层用硫酸钠干燥，过滤并浓缩。通过快速柱色谱使用30％的乙酸乙酯/己烷进行纯化，得到作为淡黄色蜡状物的标题化合物(0.30g，94％)：1H NMR(400MHz,CDCl3) δ9.76(s,1H),
8.02(d,J＝8.2Hz,1H),7.95(s,1H),7.82(d,J＝8.2Hz,1H), 7.52-7.39(m,2H),7.09(dd,J
＝17.5,11.0Hz,1H),6.04-5.85(m,1H),5.76 (dd,J＝17.5,13.8Hz,1H),5.55-5.45(m,
1H),4.65(p,J＝8.9Hz,1H)；19F NMR(376MHz,CDCl3)δ-59.56,-67.15,-113.15；ESIMS m/z
487([M-H]-)。
(3.0mL)中的溶液。将反应混合物通过用氮气吹洗(3x 10分钟) 进行脱气。将三丁基乙烯基锡烷(0.384g，1.21mmol)添加至反应混合物中。将反应混合物再次用氮气吹洗(3x 10分钟)进行脱气，并且在110℃搅拌12 小时。将反应混合物用水淬灭，然后用乙酸乙酯萃取。将有机层用硫酸钠干燥，过滤并浓缩。通过快速柱色谱使用30％的乙酸乙酯/己烷进行纯化，得到作为淡黄色蜡状物的标题化合物(0.30g，94％)：1H NMR(400MHz,CDCl3) δ9.76(s,1H),
8.02(d,J＝8.2Hz,1H),7.95(s,1H),7.82(d,J＝8.2Hz,1H), 7.52-7.39(m,2H),7.09(dd,J
＝17.5,11.0Hz,1H),6.04-5.85(m,1H),5.76 (dd,J＝17.5,13.8Hz,1H),5.55-5.45(m,
1H),4.65(p,J＝8.9Hz,1H)；19F NMR(376MHz,CDCl3)δ-59.56,-67.15,-113.15；ESIMS m/z
487([M-H]-)。
[0359] 以下化合物以与实施例2所述过程类似的方式制备：
[0360] (Z)-4-(3-(3,4-二氯-5-环丙基苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸(C29)
[0361]
[0362] 分离为黄色胶状物(0.041g，80％)：1H NMR(400MHz,CDCl3)δ8.64(s, 1H),8.02(d,J＝8.0Hz,1H),7.94(s,1H),7.81(d,J＝8.1Hz,1H),7.39-7.31 (m,1H),6.89(d,J＝2.1Hz,1H),5.90(dt,J＝32.7,11.0Hz,1H),4.59(p,J＝ 9.0Hz,1H),1.64(q,J＝7.8Hz,1H),1.08
(dddd,J＝8.8,7.3,5.7,2.3Hz,2H), 0.77-0.63(m,2H)；19F NMR(376MHz,CDCl3)δ-57.88--
62.06(m),-68.19- -73.80(m),-110.87–-115.65(m)；ESIMS m/z 500([M-H]-)。
(dddd,J＝8.8,7.3,5.7,2.3Hz,2H), 0.77-0.63(m,2H)；19F NMR(376MHz,CDCl3)δ-57.88--
62.06(m),-68.19- -73.80(m),-110.87–-115.65(m)；ESIMS m/z 500([M-H]-)。
[0363] (Z)-4-(3-(3,4-二氯-5-乙烯基苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲腈(C30)
[0364]
[0365] 分离为黄色蜡状物(0.19g，65％)：1H NMR(400MHz,CDCl3)δ9.76(s, 1H),8.02(d,J＝8.2Hz,1H),7.95(s,1H),7.82(d,J＝8.2Hz,1H),7.52-7.39 (m,2H),7.09(dd,J＝17.5,11.0Hz,1H),6.04-5.85(m,1H),5.76(dd,J＝17.5, 13.8Hz,1H),5.55-5.45(m,1H),4.65
(p,J＝8.9Hz,1H)；19F NMR(376MHz, CDCl3)δ-59.56,-67.15,-113.15；ESIMS m/z 466([M-H]-)。
(p,J＝8.9Hz,1H)；19F NMR(376MHz, CDCl3)δ-59.56,-67.15,-113.15；ESIMS m/z 466([M-H]-)。
[0366] (Z)-4-(3-(3,5-二氯-4-(1-乙氧基乙烯基)苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1- 基)-2-(三氟甲基)苯甲酸(C31)
[0367]
[0368] 分离为褐色胶状物(0.020g，23％)：ESIMS m/z 529([M-H]-)。
[0369] 实施例3：(Z)-4-(3-(3,4-二氯-5-(二氟甲基)苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1- 基)-2-(三氟甲基)苯甲腈(C32)的制备
[0370]
[0371] 在室温将双(2-甲氧基乙基)氨基三氟化硫(0.282g，1.276mmol)添加至 (Z)-4-(3-(3,4-二氯-5-甲酰基苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲腈(C79)
(0.300g，0.638mmol)在二氯甲烷(6.5mL)中的溶液。添加一滴甲醇，并且将反应混合物在20℃搅拌12小时。将反应混合物用水(50mL)淬灭，然后用乙酸乙酯(15mL)萃取。将有机层用硫酸钠干燥，过滤并浓缩。通过快速柱色谱使用35％的乙酸乙酯/己烷进行纯化，得到作为白色蜡状物的标题化合物(0.100g，30％)：1H NMR(400MHz,CDCl3)δ7.96(d,J＝1.7Hz, 1H),
7.93-7.85(m,2H),7.62(dd,J＝13.4,2.0Hz,1H),7.42(d,J＝5.1Hz,1H), 6.95(t,J＝
54.6Hz,1H),5.98(dd,J＝32.2,9.6Hz,1H),4.68(dt,J＝18.6,8.9 Hz,1H)；19F NMR
(376MHz,CDCl3)δ-62.17,-69.26,-112.34,-113.93- -118.42(m)；ESIMS m/z 492([M-
H]-)。
(0.300g，0.638mmol)在二氯甲烷(6.5mL)中的溶液。添加一滴甲醇，并且将反应混合物在20℃搅拌12小时。将反应混合物用水(50mL)淬灭，然后用乙酸乙酯(15mL)萃取。将有机层用硫酸钠干燥，过滤并浓缩。通过快速柱色谱使用35％的乙酸乙酯/己烷进行纯化，得到作为白色蜡状物的标题化合物(0.100g，30％)：1H NMR(400MHz,CDCl3)δ7.96(d,J＝1.7Hz, 1H),
7.93-7.85(m,2H),7.62(dd,J＝13.4,2.0Hz,1H),7.42(d,J＝5.1Hz,1H), 6.95(t,J＝
54.6Hz,1H),5.98(dd,J＝32.2,9.6Hz,1H),4.68(dt,J＝18.6,8.9 Hz,1H)；19F NMR
(376MHz,CDCl3)δ-62.17,-69.26,-112.34,-113.93- -118.42(m)；ESIMS m/z 492([M-
H]-)。
[0372] 实施例4：(Z)-4-(3-(3,4-二氯-5-(二氟甲基)苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1- 基)-2-(三氟甲基)苯甲酸(C33)的制备
[0373]
[0374] 向(Z)-4-(3-(3,4-二氯-5-(二氟甲基)苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲腈(C32)(0.150g，0.305mmol)在乙酸(2.5mL)的搅拌溶液中添加硫酸
(0.25mL，0.305mmol)。将反应混合物在130℃浴中加热48小时。将反应混合物冷却至环境温度并用水(15mL)稀释。用乙酸乙酯萃取该混合物。将有机层用盐水洗涤，用硫酸钠干燥并在减压下浓缩，以得到粗化合物。通过柱色谱纯化(硅胶，用在二氯甲烷中0-10％甲醇洗脱)，以得到作为黄色胶状物的标题化合物(0.048g，28％)：1H NMR(400MHz,CDCl3)δ11.18(s,
1H), 8.29(d,J＝1.8Hz,1H),8.17(dd,J＝8.1,1.8Hz,1H),8.01(t,J＝7.7Hz,1H), 7.64
(dt,J＝13.0,1.9Hz,1H),7.45(dd,J＝4.8,1.7Hz,1H),6.93(td,J＝54.6, 12.6Hz,1H),
5.94(dd,J＝32.5,9.7Hz,1H),4.68(dt,J＝26.6,8.7Hz,1H)；19F NMR(376MHz,CDCl3)δ-
59.60,-69.48,-112.04,-115.81；ESIMS m/z 509 ([M-H]-)。
(0.25mL，0.305mmol)。将反应混合物在130℃浴中加热48小时。将反应混合物冷却至环境温度并用水(15mL)稀释。用乙酸乙酯萃取该混合物。将有机层用盐水洗涤，用硫酸钠干燥并在减压下浓缩，以得到粗化合物。通过柱色谱纯化(硅胶，用在二氯甲烷中0-10％甲醇洗脱)，以得到作为黄色胶状物的标题化合物(0.048g，28％)：1H NMR(400MHz,CDCl3)δ11.18(s,
1H), 8.29(d,J＝1.8Hz,1H),8.17(dd,J＝8.1,1.8Hz,1H),8.01(t,J＝7.7Hz,1H), 7.64
(dt,J＝13.0,1.9Hz,1H),7.45(dd,J＝4.8,1.7Hz,1H),6.93(td,J＝54.6, 12.6Hz,1H),
5.94(dd,J＝32.5,9.7Hz,1H),4.68(dt,J＝26.6,8.7Hz,1H)；19F NMR(376MHz,CDCl3)δ-
59.60,-69.48,-112.04,-115.81；ESIMS m/z 509 ([M-H]-)。
[0375] 实施例5：2-溴-4-(1-氟乙烯基)苯甲酸(C34)的制备
[0376]
[0377] 向250mL圆底烧瓶中添加2-溴-4-(1-氟乙烯基)苯甲酸甲酯(C39)(1.8g， 7.0mmol)、氢氧化锂水合物(0.88g，21mmol)、甲醇(7.0mL)、四氢呋喃(21 mL)和水(7.0mL)，并且将反应混合物在室温搅拌过夜。将该混合物浓缩，用pH 4的缓冲液淬灭，并用乙酸乙酯萃取，以得到作为白色固体的标题化合物(1.0g，56％)：1H NMR(400MHz,CDCl3)δ8.01(d,J＝
8.2Hz,1H),7.89(d, J＝1.8Hz,1H),7.57(dd,J＝8.3,1.8Hz,1H),5.21(dd,J＝48.6,
4.0Hz,1H), 5.06(dd,J＝17.3,3.9Hz,1H)；19F NMR(471MHz,CDCl3)δ-108.71(d,J＝1.4
Hz)；ESIMS m/z 244([M-H]-)。
8.2Hz,1H),7.89(d, J＝1.8Hz,1H),7.57(dd,J＝8.3,1.8Hz,1H),5.21(dd,J＝48.6,
4.0Hz,1H), 5.06(dd,J＝17.3,3.9Hz,1H)；19F NMR(471MHz,CDCl3)δ-108.71(d,J＝1.4
Hz)；ESIMS m/z 244([M-H]-)。
[0378] 以下化合物以与实施例5所述过程类似的方式制备：
[0379] 4-(1-氟乙烯基)-2-(三氟甲基)苯甲酸(C35)
[0380]
[0381] 分离为白色固体(1.9g，93％)：1H NMR(400MHz,甲醇-d4)δ7.95(d,J＝ 1.5Hz,1H),7.95-7.91(m,1H),7.90-7.86(m,1H),5.46(dd,J＝50.0,4.1Hz, 1H),5.09(dd,J＝18.0,
4.1Hz,1H)；19F NMR(376MHz,甲醇-d4)δ-61.04(d,J ＝1.1Hz),-110.93；ESIMS m/z 233
-
([M-H])。
4.1Hz,1H)；19F NMR(376MHz,甲醇-d4)δ-61.04(d,J ＝1.1Hz),-110.93；ESIMS m/z 233
-
([M-H])。
[0382] 2-氯-4-(1-氟乙烯基)苯甲酸(C36)
[0383]
[0384] 分离为白色固体(3.5g，75％)：1H NMR(400MHz,丙酮-d6)δ7.97(dd,J ＝8.2,0.9Hz,1H),7.76(d,J＝1.7Hz,1H),7.70(dd,J＝8.2,1.7Hz,1H),5.68- 5.45(m,1H),5.11
(dd,J＝18.2,4.1Hz,1H)；19F NMR(376MHz,丙酮-d6)δ -108.71；ESIMS m/z 200([M-H]-)。
(dd,J＝18.2,4.1Hz,1H)；19F NMR(376MHz,丙酮-d6)δ -108.71；ESIMS m/z 200([M-H]-)。
[0385] 4-(1-氟乙烯基)-2-甲基苯甲酸(C37)
[0386]
[0387] 分离为白色固体(0.550g，89％)：1H NMR(400MHz,甲醇-d4)δ7.92(d,J ＝8.1Hz,1H),7.59-7.52(m,1H),7.52-7.44(m,1H),5.29(dd,J＝50.1,3.7Hz, 1H),4.93(dd,J＝
18.1,3.7Hz,1H),2.60(s,3H)；19F NMR(376MHz,甲醇-d4) δ-110.32(d,J＝2.1Hz)；ESIMS m/z 181([M+H]+)。
18.1,3.7Hz,1H),2.60(s,3H)；19F NMR(376MHz,甲醇-d4) δ-110.32(d,J＝2.1Hz)；ESIMS m/z 181([M+H]+)。
[0388] 实施例6：4-(1-氟乙烯基)-2-(三氟甲基)苯甲酸甲酯(C38)的制备
[0389]
[0390] 向100mL圆底烧瓶中添加4-溴-2-(三氟甲基)苯甲酸甲酯(2.25g，8.00 mmol)、(1-氟乙烯基)(甲基)二苯基硅烷(3.58g，14.8mmol)和1,3-二甲基咪唑烷-2-酮(40mL)。添加四(三苯基膦)钯(0)(0.459g，0.400mmol)、碘化亚铜 (I)(0.0760mg，0.400mmol)和氟化铯
(3.62g，23.9mmol)，并且将反应混合物在氮气气氛下、在室温搅拌24小时。将水添加至混合物并且将混合物用 3:1己烷/乙醚稀释。将有机层用硫酸钠干燥，过滤并浓缩。通过快速柱色谱进行纯化，得到作为无色油状物的标题化合物(2.00g，96％)：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ
7.96-7.87(m,1H),7.83(dq,J＝8.1,0.7Hz,1H),7.77(dd,J＝ 8.2,1.7Hz,1H),5.23(dd,J
＝48.6,4.0Hz,1H),5.07(dd,J＝17.4,4.0Hz,1H), 3.95(s,3H)；19F NMR(376MHz,CDCl3)δ-
59.92,-108.73(d,J＝1.4Hz)； EIMS m/z 248([M]+)。
(3.62g，23.9mmol)，并且将反应混合物在氮气气氛下、在室温搅拌24小时。将水添加至混合物并且将混合物用 3:1己烷/乙醚稀释。将有机层用硫酸钠干燥，过滤并浓缩。通过快速柱色谱进行纯化，得到作为无色油状物的标题化合物(2.00g，96％)：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ
7.96-7.87(m,1H),7.83(dq,J＝8.1,0.7Hz,1H),7.77(dd,J＝ 8.2,1.7Hz,1H),5.23(dd,J
＝48.6,4.0Hz,1H),5.07(dd,J＝17.4,4.0Hz,1H), 3.95(s,3H)；19F NMR(376MHz,CDCl3)δ-
59.92,-108.73(d,J＝1.4Hz)； EIMS m/z 248([M]+)。
[0391] 以下化合物以与实施例6所述过程类似的方式制备：
[0392] 2-溴-4-(1-氟乙烯基)苯甲酸甲酯(C39)
[0393]
[0394] 分离为无色油状物(1.8g，93％)：1H NMR(400MHz,CDCl3)δ7.84(d,J＝ 1.7Hz,1H),7.82(dd,J＝8.2,0.9Hz,1H),7.50(d,J＝1.5Hz,1H),5.16(dd,J＝ 48.7,3.9Hz,1H),5.01
(dd,J＝17.3,3.9Hz,1H),3.94(d,J＝2.2Hz,3H)；19F NMR(376MHz,CDCl3)δ-108.61(d,J＝
1.5Hz)；ESIMS m/z 258([M-H]-)。
(dd,J＝17.3,3.9Hz,1H),3.94(d,J＝2.2Hz,3H)；19F NMR(376MHz,CDCl3)δ-108.61(d,J＝
1.5Hz)；ESIMS m/z 258([M-H]-)。
[0395] 2-氯-4-(1-氟乙烯基)苯甲酸甲酯(C40)
[0396]
[0397] 分离为无色油状物(2.1g，99％)：1H NMR(400MHz,CDCl3)δ7.86(dd,J ＝8.2,0.9Hz,1H),7.64(d,J＝1.7Hz,1H),7.48(dd,J＝8.3,1.8Hz,1H),5.17 (dd,J＝48.7,
3.8Hz,1H),5.02(dd,J＝17.3,3.9Hz,1H),3.94(s,3H)；19F NMR (376MHz,CDCl3)δ-108.63(d,J＝1.4Hz)；ESIMS m/z 214([M-H]-)。
3.8Hz,1H),5.02(dd,J＝17.3,3.9Hz,1H),3.94(s,3H)；19F NMR (376MHz,CDCl3)δ-108.63(d,J＝1.4Hz)；ESIMS m/z 214([M-H]-)。
[0398] 4-(1-氟乙烯基)-2-甲基苯甲酸甲酯(C41)
[0399]
[0400] 分离为无色油状物(0.5g，85％)：1H NMR(400MHz,甲醇-d4)δ7.90(d,J ＝8.2Hz,1H),7.51(s,1H),7.49(dd,J＝8.0,1.6Hz,1H),5.30(dd,J＝50.1,3.7 Hz,1H),4.95(dd,J
＝18.0,3.7Hz,1H),3.88(d,J＝5.9Hz,3H),2.59(s,3H)；19F NMR(376MHz,甲醇-d4)δ-
110.41(d,J＝1.3Hz)；ESIMS m/z 195 ([M+H]+)。
＝18.0,3.7Hz,1H),3.88(d,J＝5.9Hz,3H),2.59(s,3H)；19F NMR(376MHz,甲醇-d4)δ-
110.41(d,J＝1.3Hz)；ESIMS m/z 195 ([M+H]+)。
[0401] 实施例7：4-(1-氟乙烯基)-2-(三氟甲基)苯甲酸(C35)的制备
[0402]
[0403] 步骤1：4-(2-溴-1-氟乙基)-2-(三氟甲基)苯甲酸(C42)
[0404] 将2-(三氟甲基)-4-乙烯基苯甲酸(5.3g，24mmol)溶解于0℃的二氯甲烷 (123mL)中，添加三乙胺三氟化氢(8.0mL，49mmol)，然后添加N-溴琥珀酰亚胺(8.7g，49mmol)。移除冷却浴，将反应混合物升温至室温并搅拌16小时。将该混合物在水和二氯甲烷之间分配。将有机层用硫酸钠干燥，过滤并浓缩，得到作为黄色油状物的标题化合物，其未经进一步纯化即使用(5.0g， 65％)。
[0405] 步骤2：4-(1-氟乙烯基)-2-(三氟甲基)苯甲酸(C35)
[0406] 将4-(2-溴-1-氟乙基)-2-(三氟甲基)苯甲酸(4.3g，14mmol)溶解于0℃的甲醇(68mL)中，并且在搅拌下添加作为固体的叔丁醇钾(4.6g，41mmol)。使该反应混合物缓慢升温至室温并然后搅拌4小时。缓慢地添加氢氯酸(1N)，并且将混合物用乙酸乙酯萃取。通过快速柱色谱使用0-40％丙酮/己烷进行纯化，得到作为灰白色固体的标题化合物(1.7g，
53％)：1H NMR(400MHz, CDCl3)δ8.02(d,J＝8.2Hz,1H),8.00-7.93(m,1H),7.82(dd,J＝
8.2,1.8Hz, 1H),5.27(dd,J＝48.5,4.1Hz,1H),5.11(dd,J＝17.3,4.1Hz,1H)。
53％)：1H NMR(400MHz, CDCl3)δ8.02(d,J＝8.2Hz,1H),8.00-7.93(m,1H),7.82(dd,J＝
8.2,1.8Hz, 1H),5.27(dd,J＝48.5,4.1Hz,1H),5.11(dd,J＝17.3,4.1Hz,1H)。
[0407] 以下化合物以与实施例7所述过程类似的方式制备：
[0408] 4-(1-氟乙烯基)苯甲酸(C43)
[0409]
[0410] 分离为白色固体(6.5g，86％)：1H NMR(400MHz,CDCl3)δ8.13(d,J＝8.2Hz,2H),7.69-7.62(m,2H),5.21(dd,J＝49.0,3.7Hz,1H),5.02(dd,J＝ 17.5,3.7Hz,1H)；19F NMR
(376MHz,CDCl3)δ-108.35；ESIMS m/z 165 ([M-H]-)。
(376MHz,CDCl3)δ-108.35；ESIMS m/z 165 ([M-H]-)。
[0411] 4-(1-氟乙烯基)-2-甲基苯甲酸(C37)
[0412]
[0413] 分离为无色油状物(0.165g，89％)：1H NMR(400MHz,CDCl3)δ8.12- 8.03(m,1H),7.46(dd,J＝5.8,2.1Hz,2H),5.17(dd,J＝49.1,3.7Hz,1H),4.98 (dd,J＝17.5,3.7Hz,
1H),2.68(s,3H)；19F NMR(376MHz,CDCl3)δ-108.50。
1H),2.68(s,3H)；19F NMR(376MHz,CDCl3)δ-108.50。
[0414] 4-(1-氟乙烯基)-1-萘甲酸(C100)
[0415]
[0416] 分离为灰白色固体(0.70g，52％)：mp 154-156℃；1H NMR(400MHz, DMSO-d6)δ13.40(br s,1H),8.88-8.84(m,1H),8.17-8.10(m,2H),7.75- 7.66(m,3H),5.39(dd,J＝
3.6,17.2Hz,1H),5.23(dd,J＝36.0,50.4Hz,1H)； ESIMS m/z 215([M-H]-)。
3.6,17.2Hz,1H),5.23(dd,J＝36.0,50.4Hz,1H)； ESIMS m/z 215([M-H]-)。
[0417] 实施例8：1,3-二溴-5-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-2-氟苯(C44)的制备
[0418]
[0419] 向1-(3,5-二溴-4-氟苯基)-2,2,2-三氟乙-1-醇(C68)(22g，62.51mmol)在二氯甲烷(200mL)的搅拌溶液中添加N-溴琥珀酰亚胺(16.6g，93.77mmol)和亚磷酸三苯酯(29g，
93.77mmol)，并且将反应混合物在40℃搅拌16小时。将反应混合物冷却至室温并在减压下
浓缩。通过柱色谱(硅胶，100-200目) 使用石油醚作为洗脱液进行纯化，产生作为黄色油状物的标题化合物(9.5g， 37％)：1H NMR(300MHz,CDCl3)δ7.66(d,J＝5.4Hz,2H),5.02(q,J＝
6.8Hz, 1H)；19F NMR(282MHz,CDCl3)δ–70.60,-96.00；EIMS m/z 412([M]+)。备注：反应时间的范围为3至16小时，取决于底物。
93.77mmol)，并且将反应混合物在40℃搅拌16小时。将反应混合物冷却至室温并在减压下
浓缩。通过柱色谱(硅胶，100-200目) 使用石油醚作为洗脱液进行纯化，产生作为黄色油状物的标题化合物(9.5g， 37％)：1H NMR(300MHz,CDCl3)δ7.66(d,J＝5.4Hz,2H),5.02(q,J＝
6.8Hz, 1H)；19F NMR(282MHz,CDCl3)δ–70.60,-96.00；EIMS m/z 412([M]+)。备注：反应时间的范围为3至16小时，取决于底物。
[0420] 以下化合物以与实施例8所述过程类似的方式制备：
[0421] 1-溴-4-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-2-氯苯(C45)
[0422]
[0423] 分离为浅黄色油状物(7.0g，51％)：1H NMR(400MHz,CDCl3)δ7.65- 7.62(m,1H),7.61-7.59(m,1H),7.29-7.25(m,1H),5.08-5.02(m,1H)；EIMS m/z 352([M]+)。
[0424] 4-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-1-氯-2-(三氟甲氧基)苯(C46)
[0425]
[0426] 分离为澄清油状物(2.50g，56％)：1H NMR(400MHz,CDCl3)δ7.52(d,J ＝8.4Hz,1H),7.48(s,1H),7.41(dd,J＝8.4,2.1Hz,1H),5.10(q,J＝7.1Hz, 1H)；19F NMR(376MHz,
CDCl3)δ-57.94,-70.63；IR(薄膜)1492,1423cm-1； EIMS m/z 356([M]+)。
CDCl3)δ-57.94,-70.63；IR(薄膜)1492,1423cm-1； EIMS m/z 356([M]+)。
[0427] 4-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-2-氯-1-(三氟甲氧基)苯(C47)
[0428]
[0429] 分离为无色油状物(2.83g，62％)：1H NMR(400MHz,CDCl3)δ7.65(d,J ＝2.2Hz,1H),7.45(dd,J＝8.6,2.3Hz,1H),7.36(dd,J＝8.6,1.5Hz,1H),5.09 (q,J＝7.1Hz,1H)；19F -1 +
NMR(376MHz,CDCl3)δ-57.75,-70.52；IR(薄膜) 1497cm ；EIMS m/z 356([M])。
NMR(376MHz,CDCl3)δ-57.75,-70.52；IR(薄膜) 1497cm ；EIMS m/z 356([M])。
[0430] 1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-3-氯-5-(三氟甲氧基)苯(C48)
[0431]
[0432] 分离为无色油状物(2.27g，60％)：1H NMR(400MHz,CDCl3)δ7.45(d,J ＝1.7Hz,1H),7.30(s,1H),7.28(s,1H),5.07(q,J＝7.1Hz,1H)；19F NMR(376 MHz,CDCl3)δ-58.02,--1 +
70.44；IR(薄膜)1588,1450cm ；EIMS m/z 358 ([M])。
70.44；IR(薄膜)1588,1450cm ；EIMS m/z 358 ([M])。
[0433] 2-溴-4-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-1-氯苯(C49)
[0434]
[0435] 分离为无色液体(10.5g，54％)：1H NMR(400MHz,CDCl3)δ7.76(d,J＝ 1.2Hz,1H),7.49-7.47(m,1H),7.41-7.39(m,1H),5.07-5.02(m,1H)；IR(薄膜)3437,2924,1631,
1114cm-1；EIMS m/z 350([M]+)。
1114cm-1；EIMS m/z 350([M]+)。
[0436] 1-溴-5-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-2,3-二氯苯(C50)
[0437]
[0438] 分离为黄色油状物(4.5g，46％)：1HNMR(400MHz,CDCl3)δ7.58(d,J＝ 2.1Hz,1H),7.46(d,J＝2.1Hz,1H),4.35(s,1H)；19F NMR(376MHz,CDCl3) δ-70.40；ESIMS m/z 386([M-H]-)。
[0439] 4-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-2-氯-1-(三氟甲基)苯(C51)
[0440]
[0441] 分离为无色油状物(3.33g，46％)：1H NMR(300MHz,CDCl3)δ7.73(d,J ＝8.2Hz,1H),7.68(s,1H),7.52(d,J＝8.2Hz,1H),5.11(q,J＝7.1Hz,1H)；13C NMR(75MHz,CDCl3)δ
137.94,133.06(d,J＝1.9Hz),132.10,129.93(q,J＝ 32.0Hz),128.10(q,J＝5.3Hz),
127.47,124.46(d,J＝48.7Hz),120.81(d,J＝ 43.9Hz),44.84(q,J＝34.8Hz)；EIMS m/z
342([M+H]+)。
137.94,133.06(d,J＝1.9Hz),132.10,129.93(q,J＝ 32.0Hz),128.10(q,J＝5.3Hz),
127.47,124.46(d,J＝48.7Hz),120.81(d,J＝ 43.9Hz),44.84(q,J＝34.8Hz)；EIMS m/z
342([M+H]+)。
[0442] 2-溴-5-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-1,3-二氯苯(C52)
[0443]
[0444] 分离为澄清油状物(19g，46％)：1H NMR(400MHz,CDCl3)δ7.54-7.51 (m,2H),5.03-19
4.98(m,1H)；F NMR(376MHz,CDCl3)δ-70.38。
4.98(m,1H)；F NMR(376MHz,CDCl3)δ-70.38。
[0445] 4-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-2-氯-1-氟苯(C53)
[0446]
[0447] 分离为无色油状物(8.0g，73％)：1H NMR(300MHz,CDCl3)δ7.59-7.57 (m,1H),7.42-7.33(m,1H),7.20-7.14(m,1H),5.10-5.03(m,1H)；IR(薄膜) 3429,2926,1502,
750cm-1；EIMS m/z 292([M+H]+)。
750cm-1；EIMS m/z 292([M+H]+)。
[0448] 1,3-二溴-5-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-2-氯苯(C54)
[0449]
[0450] 分离为澄清油状物(28g，56％)：1H NMR(400MHz,DMSO-d6)δ8.01- 7.97(m,2H),6.26-6.20(m,1H)；IR(薄膜)1168,736,557cm-1；ESIMS m/z 428([M+H]+)。
[0451] 5-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-1-氯-2,3-二氯苯(C55)
[0452]
[0453] 分离为无色油状物(2.5g，31％)：1H NMR(400MHz,CDCl3)δ7.35-7.28 (m,2H),5.05-4.99(m,1H)；IR(薄膜)2965,1508,758cm-1；EIMS m/z 308 ([M]+)。
[0454] 1-溴-4-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-2-(三氟甲基)苯(C56)
[0455]
[0456] 分离为黄色油状物(6.5g，52％)：1H NMR(300MHz,CDCl3)δ7.79(s,1H), 7.76(d,J＝8.7Hz,1H),7.57(d,J＝8.4Hz,1H),5.16-5.09(m,1H)；IR(薄膜) 1275,750cm-1；EIMS m/z 386([M]+)。
[0457] 5-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-2-氯-1,3-二氟苯(C57)
[0458]
[0459] 分离为褐色油状物(3.2g，48％)：1H NMR(400MHz,CDCl3)δ7.17(d,J＝ 6.80Hz,2H),5.06-5.01(m,1H)；IR(薄膜)1038,750,620cm-1；EIMS m/z 308 ([M]+)。
[0460] 实施例9：1-(3-溴-4,5-二氯苯基)-2,2,2-三氟乙-1-醇(C58)的制备
[0461]
[0462] 在室温将三甲基(三氟甲基)硅烷(3.14mL，21.3mmol)和四丁基氟化铵 (0.463g，1.77mmol)添加至3-溴-4,5-二氯-苯甲醛(4.50g，17.7mmol)在四氢呋喃(118mL)的搅拌溶
液中，并搅拌反应混合物15小时。用在二氧杂环己烷(5mL)中的4M氯化氢来处理该反应混合物。10分钟后浓缩该混合物以得到作为绿色胶状物的标题化合物，其未经进一步纯化即使
用(5.5g，86％)：1H NMR(400MHz,CDCl3)δ7.68(s,1H),7.57(s,1H),5.00(d,J＝11.5Hz,
1H),4.75(s,1H)；19F NMR(376MHz,CDCl3)δ-78.32；EIMS m/z 323 ([M-H]-)。
液中，并搅拌反应混合物15小时。用在二氧杂环己烷(5mL)中的4M氯化氢来处理该反应混合物。10分钟后浓缩该混合物以得到作为绿色胶状物的标题化合物，其未经进一步纯化即使
用(5.5g，86％)：1H NMR(400MHz,CDCl3)δ7.68(s,1H),7.57(s,1H),5.00(d,J＝11.5Hz,
1H),4.75(s,1H)；19F NMR(376MHz,CDCl3)δ-78.32；EIMS m/z 323 ([M-H]-)。
[0463] 以下化合物以与实施例9所述过程类似的方式制备：
[0464] 1-(4-溴-3-氯苯基)-2,2,2-三氟乙-1-醇(C59)
[0465]
[0466] 分离为褐色胶状物(12g，77％)：1H NMR(400MHz,CDCl3)δ7.65-7.60 (m,1H),7.59(s,1H),7.23-7.19(m,1H),5.09-5.01(m,1H),2.86(br s,1H)； EIMS m/z 290([M]+)。
[0467] 1-(4-氯-3-(三氟甲氧基)苯基)-2,2,2-三氟乙-1-醇(C60)
[0468]
[0469] 分离为澄清油状物(3.72g，95％)：1H NMR(400MHz,CDCl3)δ7.53(d,J ＝8.3Hz,1H),7.49(s,1H),7.38(d,J＝8.4Hz,1H),5.06(dd,J＝6.6,3.4Hz, 1H),3.80-3.70(m,1H),
19 -1
2.92(s,1H)；F NMR(376MHz,CDCl3)δ-57.90, -78.59；IR(薄膜)3396,1489cm ；EIMS m/z
294([M]+)。
19 -1
2.92(s,1H)；F NMR(376MHz,CDCl3)δ-57.90, -78.59；IR(薄膜)3396,1489cm ；EIMS m/z
294([M]+)。
[0470] 1-(3-氯-4-(三氟甲氧基)苯基)-2,2,2-三氟乙-1-醇(C61)
[0471]
[0472] 分离为澄清油状物(3.4g，86％)：1H NMR(400MHz,CDCl3)δ7.64(dq,J ＝1.9,0.6Hz,1H),7.47-7.33(m,2H),5.04(qd,J＝6.5,4.4Hz,1H),2.98(d,J ＝4.1Hz,1H)；IR(薄
膜)3392,1496cm-1；EIMS m/z 294([M]+)。
膜)3392,1496cm-1；EIMS m/z 294([M]+)。
[0473] 1-(3-氯-5-(三氟甲氧基)苯基)-2,2,2-三氟乙-1-醇(C62)
[0474]
[0475] 分离为澄清油状物(3.15g，80％)：1H NMR(400MHz,CDCl3)δ7.45(s, 1H),7.30-7.26(m,2H),5.04(q,J＝6.4Hz,1H)；19F NMR(376MHz,CDCl3)δ -58.01,-78.40；IR(薄膜)
3305,1587,1442cm-1；EIMS m/z 294([M]+)。
3305,1587,1442cm-1；EIMS m/z 294([M]+)。
[0476] 1-(3-氯-4-(三氟甲基)苯基)-2,2,2-三氟乙-1-醇(C63)
[0477]
[0478] 分离为无色油状物(5.90g，88％)：1H NMR(400MHz,CDCl3)δ7.74(d,J ＝8.2Hz,1H),7.68(s,1H),7.50(d,J＝8.1,2.0,0.9Hz,1H),5.25-4.95(m,1H), 3.14(s,1H)；13C NMR(75MHz,CDCl3)δ139.39,132.66,130.35,129.22(q,J＝ 31.5Hz),127.67(q,J＝5.3Hz),
129.69-116.91(m),117.16,71.40(q,J＝32.4 Hz)；EIMS m/z 278([M]+)。
129.69-116.91(m),117.16,71.40(q,J＝32.4 Hz)；EIMS m/z 278([M]+)。
[0479] 1-(3-氯-4,5-二氟苯基)-2,2,2-三氟乙-1-醇(C64)
[0480]
[0481] 分离为无色油状物(4.6g，33％)：1H NMR(300MHz,CDCl3)δ7.34-7.30 (m,2H),5.01-4.95(m,1H),3.21(br s,1H)；IR(薄膜)3302,1709,750cm-1； EIMS m/z 246([M]+)。
[0482] 1-(3-溴-4-氯苯基)-2,2,2-三氟乙-1-醇(C65)
[0483]
[0484] 分离为褐色油状物(13.2g，94％)：1H NMR(300MHz,DMSO-d6)δ7.76(s, 1H),7.50-7.48(m,1H),7.38-7.35(m,1H),5.03-4.97(m,1H),2.95(br s, 1H)；IR(薄膜)3406,2881,
1469,814cm-1；EIMS m/z 288([M]+)。
1469,814cm-1；EIMS m/z 288([M]+)。
[0485] 1-(4-溴-3-(三氟甲基)苯基)-2,2,2-三氟乙-1-醇(C66)
[0486]
[0487] 分离为黄色油状物(11.0g，75％)：1H NMR(400MHz,CDCl3)δ7.81(s, 1H),7.88(d,J＝8.4Hz,1H),7.54(d,J＝8.4Hz,1H),5.11-5.05(m,1H),2.95 (br s,1H)；IR(薄膜)1708,1175,790cm-1；EIMS m/z 322([M]+)。
[0488] 1-(4-氯-3,5-二氟苯基)-2,2,2-三氟乙-1-醇(C67)
[0489]
[0490] 分离为褐色油状物(7.0g，78％)：1H NMR(400MHz,CDCl3)δ7.16(d,J＝ 7.2Hz,2H),5.04-5.00(m,1H),2.79(br s,1H)；IR(薄膜)1033,750cm-1； EIMS m/z 246([M]+)。
[0491] 实施例10：1-(3,5-二溴-4-氟苯基)-2,2,2-三氟乙-1-醇(C68)的制备
[0492]
[0493] 步骤1：1-(3,5-二溴-4-氟苯基)-2,2,2-三氟乙-1-酮。在15分钟时间段内在向1-(3-溴-4-氟苯基)-2,2,2-三氟乙-1-酮(C69)(60g，222mmol)在硫酸(160 mL)中的0℃溶液
中分批添加N-溴琥珀酰亚胺(59.2g，333mmol)，将该反应混合物在室温搅拌16小时。将反应混合物小心倒入冰水中且用乙酸乙酯 (3x 100mL)萃取。将有机层用盐水洗涤，用硫酸钠干燥，过滤并在减压下浓缩。使粗产物吸收进石油醚(30mL)中，过滤并在减压下浓缩滤液，以得到作为黄色油状物的标题化合物(70g，粗)。将粗产物未经纯化即用于下一步骤中：ESIMS m/z 347([M-H]-)；在LC-MS中也观察到12％的起始材料和 18％的三溴类似物质量。备注：
该反应以四个批次(4x 15g)进行，将所有这四个批次在后处理之前组合。
中分批添加N-溴琥珀酰亚胺(59.2g，333mmol)，将该反应混合物在室温搅拌16小时。将反应混合物小心倒入冰水中且用乙酸乙酯 (3x 100mL)萃取。将有机层用盐水洗涤，用硫酸钠干燥，过滤并在减压下浓缩。使粗产物吸收进石油醚(30mL)中，过滤并在减压下浓缩滤液，以得到作为黄色油状物的标题化合物(70g，粗)。将粗产物未经纯化即用于下一步骤中：ESIMS m/z 347([M-H]-)；在LC-MS中也观察到12％的起始材料和 18％的三溴类似物质量。备注：
该反应以四个批次(4x 15g)进行，将所有这四个批次在后处理之前组合。
[0494] 步骤2：1-(3,5-二溴-4-氟苯基)-2,2,2-三氟乙-1-醇(C68)。在0℃向1-(3,5- 二溴-4-氟苯基)-2,2,2-三氟乙-1-酮(70g，200mmol)在甲醇(280mL)的溶液中分批添加硼氢
化钠(11g，2911mmol)，并将反应混合物在室温搅拌2小时。将反应混合物用冰水淬灭并用乙酸乙酯(3x 150mL)萃取。将有机层用盐水洗涤，用硫酸钠干燥，过滤并在减压下浓缩。通过柱色谱(硅胶，100-200目) 使用在石油醚中的60-90％二氯甲烷作为洗脱液进行纯化，以得到作为黄色油状物的标题化合物(22g，28％，经过两个步骤)：1H NMR(300MHz,CDCl3) δ7.64(d,J＝6.0Hz,2H),5.03–4.93(m,1H),3.04(d,J＝4.2Hz,1H)；19F NMR(282MHz,CDCl3)δ–
78.50,-97.60；ESIMS m/z 349([M-H]-)。
化钠(11g，2911mmol)，并将反应混合物在室温搅拌2小时。将反应混合物用冰水淬灭并用乙酸乙酯(3x 150mL)萃取。将有机层用盐水洗涤，用硫酸钠干燥，过滤并在减压下浓缩。通过柱色谱(硅胶，100-200目) 使用在石油醚中的60-90％二氯甲烷作为洗脱液进行纯化，以得到作为黄色油状物的标题化合物(22g，28％，经过两个步骤)：1H NMR(300MHz,CDCl3) δ7.64(d,J＝6.0Hz,2H),5.03–4.93(m,1H),3.04(d,J＝4.2Hz,1H)；19F NMR(282MHz,CDCl3)δ–
78.50,-97.60；ESIMS m/z 349([M-H]-)。
[0495] 实施例11：1-(3-溴-4-氟苯基)-2,2,2-三氟乙-1-酮(C69)的制备：
[0496]
[0497] 在室温向2,2,2,4-四氟苯乙酮(48g，250mmol)在硫酸(96mL)的溶液中一次性添加N-溴琥珀酰亚胺(48.9g，275mmol)，并将该反应混合物在60℃搅拌16小时。将反应混合物小心倒入冰水中且用乙酸乙酯(3x 100mL)萃取。将有机层用盐水洗涤，用硫酸钠干燥，过滤并在减压下浓缩。将粗产物吸收进石油醚(50mL)中，过滤并在减压下浓缩滤液，以得到作为黄色油状物的标题化合物(60g，89％)。备注：该反应以四个批次(4x 12g)进行，将所有这四个批次在后处理之前组合。1H NMR(300MHz,CDCl3)δ8.31(d,J＝5.1Hz, 1H),8.08–8.02(m,
1H),7.32–7.26(m,1H)；19F NMR(282MHz,CDCl3)δ– 71.45,-93.85；ESIMS m/z 269([M--
H])。
1H),7.32–7.26(m,1H)；19F NMR(282MHz,CDCl3)δ– 71.45,-93.85；ESIMS m/z 269([M--
H])。
[0498] 实施例12：4-溴-3-(三氟甲基)苯甲醛(C70)的制备
[0499]
[0500] 向(4-溴-3-(三氟甲基)苯基)甲醇(C72)(12.0g，47.1mmol)在二氯甲烷(100 mL)的溶液中添加二氧化锰(25.6g，294mmol)。在搅拌12小时之后，使该混合物过滤通过
并将滤液真空浓缩，以得到作为淡黄色固体的标题化合物(10.0g，82％)：1H NMR
(300MHz,CDCl3)δ10.05(s,1H),8.19(s,1H), 7.94-7.88(m,2H)；IR(薄膜)1704,1123cm-1；
EIMS m/z 219([M]+)。
并将滤液真空浓缩，以得到作为淡黄色固体的标题化合物(10.0g，82％)：1H NMR
(300MHz,CDCl3)δ10.05(s,1H),8.19(s,1H), 7.94-7.88(m,2H)；IR(薄膜)1704,1123cm-1；
EIMS m/z 219([M]+)。
[0501] 实施例13：4-氯-3,5-二氟苯甲醛(C71)的制备
[0502]
[0503] 向在-78℃浴中冷却的5-溴-2-氯-1,3-二氟苯(6.0g，44.0mmol)在无水乙醚(100mL)的溶液中添加正丁基锂在己烷中的溶液(17.6mL，44.0mmol)。在 30分钟之后，添加N,N-二甲基甲酰胺(3.21g，44.0mmol)，在冷却下搅拌该反应混合物1小时，然后将其倒在冰水上。用二氯甲烷萃取该混合物。将有机相用硫酸钠干燥，过滤并在减压下浓缩。通过柱色谱纯化(硅胶，用在己烷中5％乙酸乙酯洗脱)得到作为灰白色固体的标题化合物(6.0g，
76％)：mp 54-56℃；1H NMR(300MHz,CDCl3)δ9.92(t,J＝1.2Hz,1H),7.52-7.49(m, 2H)；
EIMS m/z 176([M]+)。
76％)：mp 54-56℃；1H NMR(300MHz,CDCl3)δ9.92(t,J＝1.2Hz,1H),7.52-7.49(m, 2H)；
EIMS m/z 176([M]+)。
[0504] 实施例14：(4-溴-3-(三氟甲基)苯基)甲醇(C72)的制备
[0505]
[0506] 向在冰浴中冷却的4-溴-3-三氟甲基苯甲酸(15.0g，55.8mmol)在四氢呋喃(100mL)的溶液中添加硼烷-四氢呋喃复合物在四氢呋喃中的溶液(14.4g， 0.167mol)。使
该反应混合物升温至室温并搅拌4小时，然后倒入冰水中。用乙酸乙酯萃取该混合物。将有机相用硫酸钠干燥，过滤并在减压下浓缩。标题化合物分离为淡黄色固体(12.0g，85％)：1H NMR(300MHz,CDCl3)δ7.71 (d,J＝8.1Hz,2H),7.40(d,J＝7.8Hz,1H),4.73(s,2H)；IR(薄
膜)3400,2928, 1139cm-1；EIMS m/z 254([M]+)。
该反应混合物升温至室温并搅拌4小时，然后倒入冰水中。用乙酸乙酯萃取该混合物。将有机相用硫酸钠干燥，过滤并在减压下浓缩。标题化合物分离为淡黄色固体(12.0g，85％)：1H NMR(300MHz,CDCl3)δ7.71 (d,J＝8.1Hz,2H),7.40(d,J＝7.8Hz,1H),4.73(s,2H)；IR(薄
膜)3400,2928, 1139cm-1；EIMS m/z 254([M]+)。
[0507] 实施例15：(Z)-4-(3-(3,5-二溴-4-氟苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-N'- 苯基-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F45)的制备
[0508]
[0509] 将(Z)-4-(3-(3,5-二溴-4-氟苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基) 苯甲酸(C24)(0.100g，0.176mmol)添加至装有苯肼(0.035mL，0.352mmol) 和苯并三唑-1-
基-氧基三吡咯烷基鏻六氟磷酸盐(0.183g，0.352mmol)的小瓶中。依次添加二氯甲烷
(1.76mL)和三乙胺(0.098mL，0.704mmol)。将反应混合物搅拌1小时并直接在硅藻土上浓
缩。通过硅胶色谱用在己烷中0-30％丙酮的梯度进行纯化，以得到作为黄色泡沫状物的标
题化合物(0.068g， 53％)。
基-氧基三吡咯烷基鏻六氟磷酸盐(0.183g，0.352mmol)的小瓶中。依次添加二氯甲烷
(1.76mL)和三乙胺(0.098mL，0.704mmol)。将反应混合物搅拌1小时并直接在硅藻土上浓
缩。通过硅胶色谱用在己烷中0-30％丙酮的梯度进行纯化，以得到作为黄色泡沫状物的标
题化合物(0.068g， 53％)。
[0510] 以下化合物以与实施例15所述过程类似的方式制备：
[0511] (Z)-4-(3-(3,5-二溴-4-氟苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-N'-(吡啶-2- 基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F6)
[0512]
[0513] 分离为黄色泡沫状物(0.066g，51％)。
[0514] (Z)-N-(1H-咪唑-1-基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1- 基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(F10)
[0515]
[0516] 分离为白色无定形固体(0.073g，86％)。
[0517] (Z)-N'-(4,6-二氯-1,3,5-三嗪-2-基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁 -1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F13)
[0518]
[0519] 分离为淡黄色玻璃状物(0.056g，40％)。
[0520] (Z)-N'-(6-氯吡啶-2-基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1- 基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F18)
[0521]
[0522] 分离为淡黄色玻璃状物(0.050g，47％)。
[0523] (Z)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-N'-(1,4,5,6-四氢嘧啶-2-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F27)
[0524]
[0525] 分离为黄色无定形固体(0.071g，72％)。
[0526] (Z)-N'-(6-氟吡啶-2-基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1- 基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F34)
[0527]
[0528] 分离为白色无定形固体(0.076g，74％)。
[0529] (Z)-4-(3-(4-氯-3-(三氟甲氧基)苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-N'-(嘧啶 -2-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F42)
[0530]
[0531] 分离为淡黄色玻璃状物(0.046g，35％)。
[0532] (Z)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-N-(4H-1,2,4-三唑-4- 基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(F48)
[0533]
[0534] 分离为黄色玻璃状物(0.056g，59％)。
[0535] (Z)-4-(3-(3-氯-4-(三氟甲氧基)苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-N'-(嘧啶 -2-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F50)
[0536]
[0537] 分离为淡黄色玻璃状物(0.033g，40％)。
[0538] (Z)-N-(1H-吡咯-1-基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1- 基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(F51)
[0539]
[0540] 分离为黄色油状物(0.043g，46％)。
[0541] (Z)-N'-(4-氯-1,3,5-三嗪-2-基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯 -1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F58)
[0542]
[0543] 分离为淡黄色油状物(0.044g，39％)。
[0544] (Z)-4-(3-(4-氯-3-(三氟甲氧基)苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-N'-甲基 -N'-(吡啶-2-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F60)
[0545]
[0546] 分离为淡黄色玻璃状物(0.046g，32％)。
[0547] (Z)-4-(3-(3-氯-5-(三氟甲氧基)苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-N'-甲基 -N'-(吡啶-2-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F61)
[0548]
[0549] 分离为淡黄色玻璃状物(0.088g，91％)。
[0550] (Z)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-N-(1H-1,2,3-三唑-1- 基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(F62)
[0551]
[0552] 分离为黄色油状物(0.064g，68％)。
[0553] (Z)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-N'-(对甲苯基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F68)
[0554]
[0555] 分离为淡黄色玻璃状物(0.074g，76％)。
[0556] (Z)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)-N'-(2,5,6-三甲基嘧啶-4-基)苯甲酰肼(F75)
[0557]
[0558] 分离为淡黄色泡沫状物(0.098g，96％)。
[0559] (Z)-N'-(6-氯-2-甲基嘧啶-4-基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1- 烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F79)
[0560]
[0561] 分离为淡黄色玻璃状物(0.025g，24％)。
[0562] (Z)-N-(1H-吲哚-1-基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1- 基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(F89)
[0563]
[0564] 分离为白色泡沫状固体(0.020g，23％)。
[0565] (Z)-N'-(5-氯吡啶-2-基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1- 基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F93)
[0566]
[0567] 分离为淡黄色玻璃状物(0.073g，73％)。
[0568] (Z)-4-(3-(3-氯-5-(三氟甲氧基)苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-N'-(嘧啶 -2-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F106)
[0569]
[0570] 分离为淡黄色玻璃状物(0.026g，28％)。
[0571] (Z)-4-(3-(3-氯-4-(三氟甲氧基)苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-N'-甲基 -N'-(吡啶-2-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F107)
[0572]
[0573] 分离为泡沫状澄清油状物(0.053g，70％)。
[0574] (Z)-N'-(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1- 烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F116)
[0575]
[0576] 分离为白色泡沫状固体(0.0573g，70％)。
[0577] (Z)-4-(3-(3,5-二溴-4-氟苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-N'-甲基-N'-苯基 -2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F123)
[0578]
[0579] 分离为黄色泡沫状物(0.049g，37％)。
[0580] (Z)-N'-(1,1-二氧代四氢噻吩-3-基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁 -1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F135)
[0581]
[0582] 分离为白色泡沫状固体(0.068g，77％)。
[0583] (Z)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)-N'-(6-(三氟甲基)吡啶-2-基)苯甲酰肼(F141)
[0584]
[0585] 分离为黄色玻璃状物(0.055g，52％)。
[0586] (Z)-N'-(2-氰基乙基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1- 基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F142)
[0587]
[0588] 分离为黄色玻璃状物(0.043g，47％)。
[0589] (Z)-N'-(2-(二甲基氨基)乙基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯 -1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F143)
[0590]
[0591] 分离为黄色玻璃状物(0.088g，80％)。
[0592] (Z)-N'-异戊基-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F145)
[0593]
[0594] 分离为黄色玻璃状物(0.043g，46％)。
[0595] (Z)-N'-异丁基-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F157)
[0596]
[0597] 分离为黄色玻璃状物(0.036g，37％))。
[0598] (Z)-4-(3-(3,5-二溴-4-氟苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-N'-(嘧啶-2- 基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F163)
[0599]
[0600] 分离为不透明固体(0.015g，13％)。
[0601] (Z)-4-(3-(3-氯-4-(三氟甲基)苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-N'-(嘧啶-2- 基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F167)
[0602]
[0603] 分离为澄清油状物(0.017g，14％)。
[0604] (Z)-2-(4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰基)肼-1-甲酸叔丁酯(C73)
[0605]
[0606] 分离为澄清泡沫状油状物(0.606g，99％)：1H NMR(400MHz,CDCl3)δ 7.89(d,J＝1.5Hz,1H),7.79(dd,J＝8.1,1.7Hz,1H),7.73(d,J＝8.7Hz,1H), 7.57(s,1H),7.44(s,
2H),7.34(s,1H),5.84(dd,J＝32.5,9.6Hz,1H),4.61(p,J ＝8.8Hz,1H),1.51(s,9H)；
ESIMS m/z 609([M+H]+)。
2H),7.34(s,1H),5.84(dd,J＝32.5,9.6Hz,1H),4.61(p,J ＝8.8Hz,1H),1.51(s,9H)；
ESIMS m/z 609([M+H]+)。
[0607] (Z)-1-甲基-2-(4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰基)肼-1-甲酸叔丁酯(C74)
[0608]
[0609] 分离为黄色玻璃状物(0.680g，77％)：1H NMR(400MHz,CDCl3)δ7.88(s, 1H),7.80(d,J＝7.8Hz,1H),7.51(s,1H),7.44(s,2H),5.84(dd,J＝32.5,9.6 Hz,1H),4.61(p,J＝8.9Hz,1H),3.24(s,3H),1.51(s,9H)；ESIMS m/z 623 ([M+H]+)。
[0610] 实施例16：(Z)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1- 基)-N'-(2,2,2-三氟乙基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F49)的制备
[0611]
[0612] 向(Z)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸(C2)(0.100g，0.202mmol)在二氯甲烷(5.0mL)的搅拌溶液中依次添加 (2,2,2-三氟乙
基)肼(0.0493g，0.303mmol)，然后添加苯并三唑-1-基-氧基三吡咯烷基鏻六氟磷酸盐
(0.158g，0.303mmol)和三乙胺(0.113mL，0.807 mmol)。将该反应混合物在室温搅拌18小
时。将反应混合物用水稀释并用二氯甲烷萃取。将合并的有机层用盐水洗涤，用硫酸钠干
燥，并在减压下浓缩。通过快速柱色谱纯化(硅胶，100-200目；用40％乙酸乙酯/石油醚洗脱)，得到作为黄色胶状物的标题化合物(0.095g，76％)。
基)肼(0.0493g，0.303mmol)，然后添加苯并三唑-1-基-氧基三吡咯烷基鏻六氟磷酸盐
(0.158g，0.303mmol)和三乙胺(0.113mL，0.807 mmol)。将该反应混合物在室温搅拌18小
时。将反应混合物用水稀释并用二氯甲烷萃取。将合并的有机层用盐水洗涤，用硫酸钠干
燥，并在减压下浓缩。通过快速柱色谱纯化(硅胶，100-200目；用40％乙酸乙酯/石油醚洗脱)，得到作为黄色胶状物的标题化合物(0.095g，76％)。
[0613] 以下化合物以与实施例16所述过程类似的方式制备：
[0614] (Z)-N'-(2-(甲基硫基)嘧啶-4-基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1- 烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F5)
[0615]
[0616] 分离为黄色胶状物(0.062g，14％)。
[0617] (Z)-N'-(2,6-二硝基-4-(三氟甲基)苯基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基) 丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F7)
[0618]
[0619] 分离为褐色胶状物(0.005g，3％)。
[0620] (Z)-N'-(嘧啶-4-基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1- 基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F19)
[0621]
[0622] 分离为黄色胶状物(0.081g，56％)。
[0623] (Z)-N'-(嘧啶-5-基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1- 基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F31)
[0624]
[0625] 分离为黄色胶状物(0.060g，48％)。
[0626] (Z)-N'-(哒嗪-4-基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1- 基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F33)
[0627]
[0628] 分离为黄色胶状物(0.063g，51％)。
[0629] (Z)-N'-(吡啶-4-基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1- 基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F57)
[0630]
[0631] 分离为黄色胶状物(0.172g，65％)。
[0632] (Z)-N'-(5-氯嘧啶-2-基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1- 基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F63)
[0633]
[0634] 分离为黄色蜡状物(0.082g，62％)。
[0635] (Z)-N'-(4,6-二甲基嘧啶-2-基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯 -1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F85)
[0636]
[0637] 分离为黄色胶状物(0.074g，50％)。
[0638] (Z)-N'-哒嗪-3-基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F86)
[0639]
[0640] 分离为黄色胶状物(0.022g，18％)。
[0641] (Z)-N'-(吡嗪-2-基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1- 基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F92)
[0642]
[0643] 分离为黄色胶状物(0.069g，52％)。
[0644] (Z)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-N'-(1H-四唑-5- 基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F95)
[0645]
[0646] 分离为黄色胶状物(0.041g，32％)。
[0647] (Z)-N'-(嘧啶-2-基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1- 基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F97)
[0648]
[0649] 分离为黄色蜡状物(0.042g，34％)。
[0650] (Z)-N'-(6-氯吡嗪-2-基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1- 基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F104)
[0651]
[0652] 分离为黄色胶状物(0.020g，14％)。
[0653] (Z)-N'-(4-羟基-6-甲基嘧啶-2-基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁 -1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F105)
[0654]
[0655] 分离为黄色胶状物(0.022g，18％)。
[0656] (Z)-N-(4-甲基噻唑-2-基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1- 基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F109)
[0657]
[0658] 分离为黄色胶状物(0.077g，60％)。
[0659] (Z)-N'-(2-硝基苯基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1- 基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F118)
[0660]
[0661] 分离为褐色蜡状物(0.150g，77％)。
[0662] (Z)-N'-(吡啶-3-基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1- 基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F121)
[0663]
[0664] 分离为黄色胶状物(0.006g，4％)。
[0665] (Z)-N'-(3-硝基吡啶-2-基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1- 基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F132)
[0666]
[0667] 分离为黄色胶状物(0.110g，82％)。
[0668] (Z)-N'-(6-氯吡啶-3-基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1- 基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F136)
[0669]
[0670] 分离为黄色胶状物(0.062mg，44％)。
[0671] (Z)-N'-(3,6-二氯哒嗪-4-基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1- 基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼和(Z)-N-(3,6-二氯哒嗪-4-基)-4-(1,4,4,4-四氟 -3-(3,
4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F147)
4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F147)
[0672]
[0673] 分离为黄色蜡状物(0.052g，19％)。
[0674] (Z)-N'-(6-羟基嘧啶-4-基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1- 基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F161)
[0675]
[0676] 分离为黄色胶状物(0.0062g，5％)。
[0677] (Z)-N'-甲基-N'-(5-硝基嘧啶-2-基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁 -1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F164)
[0678]
[0679] 分离为黄色胶状物(0.121g，44％)。
[0680] (Z)-N'-(6-溴吡啶-2-基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1- 基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F165)
[0681]
[0682] 分离为橙色胶状物(0.081g，56％)。
[0683] (Z)-N'-异丙基-N'-(嘧啶-2-基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯 -1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F169)
[0684]
[0685] 分离为黄色胶状物(0.160g，95％)。
[0686] (Z)-N-异丙基-N'-(嘧啶-2-基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯 -1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F170)
[0687]
[0688] 分离为黄色胶状物(0.122g，71％)。
[0689] (Z)-4-(3-(3,4-二氯-5-(二氟甲基)苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-N'-(嘧啶-2-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F186)
[0690]
[0691] 分离为黄色胶状物(0.013g，50％)。
[0692] 实施例17：(Z)-N’-(2-氟苯基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯 -1-基)-2(三氟甲基)苯甲酰肼(F28)的制备
[0693]
[0694] 在配备有磁力搅拌叶片的1打兰(dram)小瓶中添加在N,N-二甲基甲酰胺 (1mL)中的(Z)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基) 苯甲酸(C2)
(150mg，0.303mmol)、N-乙基-N-异丙基丙-2-胺(174μL，0.999 mmol)和1-[双(二甲基氨
基)-亚甲基]-1H-1,2,3-三唑并[4,5-b]吡啶鎓3-氧化物六氟磷酸酯(173mg，0.454mmol)，
以得到褐色溶液。添加(2-氟苯基)肼盐酸盐(59.3mg，0.364mmol)，并将反应混合物在环境温度搅拌2小时。将该反应混合物用乙醚(10mL)和水(10mL)稀释，分离各相，并用额外的乙醚(10mL) 萃取水层。将有机萃取物合并，用盐水洗涤，用硫酸镁干燥，过滤并浓缩。通过快速硅胶色谱使用己烷和乙酸乙酯洗脱而纯化所得残余物，以得到作为黄色泡沫状物的标题
化合物(0.108g，46％)。
(150mg，0.303mmol)、N-乙基-N-异丙基丙-2-胺(174μL，0.999 mmol)和1-[双(二甲基氨
基)-亚甲基]-1H-1,2,3-三唑并[4,5-b]吡啶鎓3-氧化物六氟磷酸酯(173mg，0.454mmol)，
以得到褐色溶液。添加(2-氟苯基)肼盐酸盐(59.3mg，0.364mmol)，并将反应混合物在环境温度搅拌2小时。将该反应混合物用乙醚(10mL)和水(10mL)稀释，分离各相，并用额外的乙醚(10mL) 萃取水层。将有机萃取物合并，用盐水洗涤，用硫酸镁干燥，过滤并浓缩。通过快速硅胶色谱使用己烷和乙酸乙酯洗脱而纯化所得残余物，以得到作为黄色泡沫状物的标题
化合物(0.108g，46％)。
[0695] 以下化合物以与实施例17所述过程类似的方式制备：
[0696] (Z)-N'-(吡啶-2-基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1- 基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F9)
[0697]
[0698] 分离为绿色玻璃状物(0.067g，36％)。
[0699] (Z)-N'-甲基-N'-苯基-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1- 基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F11)
[0700]
[0701] 分离为淡黄色玻璃状物(0.097g，34％)。
[0702] (Z)-N'-(2,4-二氟苯基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1- 基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F26)
[0703]
[0704] 分离为黄色玻璃状物(0.069g，31％)。
[0705] (Z)-N'-(4-氟-2-甲基苯基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1- 基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F35)
[0706]
[0707] 分离为黄橙色无定形固体(0.143g，52％)。
[0708] (Z)-N'-(4-氟苯基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F52)
[0709]
[0710] 分离为橙色无定形固体(0.105g，49％)。
[0711] (Z)-N'-甲基-N'-(吡啶-2-基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯-苯基)丁-1-烯 -1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F59)
[0712]
[0713] 分离为褐色泡沫状物(0.330g，58％)。
[0714] (Z)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)-N'-(4-(三氟甲基)苯基)苯甲酰肼(F70)
[0715]
[0716] 分离为黄橙色无定形固体(0.179g，81％)。
[0717] (Z)-N'-(5-氰基吡啶-2-基)-N'-甲基-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁 -1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F82)
[0718]
[0719] 分离为红色玻璃状物(0.141g，48％)。
[0720] (Z)-N'-(3-氯吡啶-2-基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1- 基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F99)
[0721]
[0722] 分离为橙色玻璃状物(0.195g，66％)。
[0723] (Z)-N'-(4-氰基苯基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1- 基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F111)
[0724]
[0725] 分离为橙色泡沫状物(0.173g，63％)。
[0726] (Z)-N'-苯基-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F133)
[0727]
[0728] 分离为橙色玻璃状物(0.114g，41％)。
[0729] (Z)-N'-(2,5-二氟苯基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1- 基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F134)
[0730]
[0731] 分离为淡橙色无定形固体(0.154g，52％)。
[0732] 实施例18：(Z)-N'-(2-氯-6-氟苯基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁 -1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F1)
[0733]
[0734] 向(Z)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸(C2)(0.200g，0.404mmol)在N,N-二甲基甲酰胺(3mL)的溶液中添加N-乙基-N-异丙基
丙-2-胺(0.170g，1.33mmol)和1-[双(二甲基氨基)-亚甲基]-1H-1,2,3-三唑并[4,5-b]吡
啶鎓3-氧化物六氟磷酸盐(0.15g，0.40mmol)。在搅拌5分钟之后，添加(2-氯-6-氟苯基)肼盐酸盐(0.090g，0.44mmol)并在室温搅拌反应混合物1小时。然后将该反应混合物在水与乙酸乙酯之间分配。将有机相用硫酸钠干燥，过滤并在减压下浓缩。通过柱色谱纯化(硅胶，用在石油醚中40％乙酸乙酯洗脱)，得到作为黄色固体的标题化合物(0.145g， 53％)。
丙-2-胺(0.170g，1.33mmol)和1-[双(二甲基氨基)-亚甲基]-1H-1,2,3-三唑并[4,5-b]吡
啶鎓3-氧化物六氟磷酸盐(0.15g，0.40mmol)。在搅拌5分钟之后，添加(2-氯-6-氟苯基)肼盐酸盐(0.090g，0.44mmol)并在室温搅拌反应混合物1小时。然后将该反应混合物在水与乙酸乙酯之间分配。将有机相用硫酸钠干燥，过滤并在减压下浓缩。通过柱色谱纯化(硅胶，用在石油醚中40％乙酸乙酯洗脱)，得到作为黄色固体的标题化合物(0.145g， 53％)。
[0735] 以下化合物以与实施例18所述过程类似的方式制备：
[0736] (Z)-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-N'-甲基-N'-(嘧啶-2-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F2)
[0737]
[0738] 分离为褐色胶状物(0.070g，31％)。
[0739] (Z)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)-N'-(3-(三氟甲基)苯基)苯甲酰肼(F3)
[0740]
[0741] 分离为淡黄色固体(0.160g，41％)。
[0742] (Z)-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-N'-(嘧啶-2- 基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F4)
[0743]
[0744] 分离为灰白色固体(0.100g，52％)。
[0745] (Z)-4-(3-(3,4-二氯苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-N'-甲基-N'-(嘧啶-2- 基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F8)
[0746]
[0747] 分离为淡黄色固体(0.100g，54％)。
[0748] (Z)-N'-(2-甲氧基苯基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1- 基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F14)
[0749]
[0750] 分离为黄色固体(0.120g，43％)。
[0751] (Z)-4-(3-(4-溴-3-氯苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-N'-(嘧啶-2-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F16)
[0752]
[0753] 分离为灰白色固体(0.145g，54％)。
[0754] (S,Z)-N'-甲基-N'-(嘧啶-2-基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F17)和(R,Z)-N'-甲基N'-(嘧啶-2-基)-4-(1,4,4, 四
氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F29)
氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F29)
[0755]
[0756] F17分离为灰白色固体[α]25589＝+70.4(c，0.25％于MeOH中)。
[0757]
[0758] F29分离为灰白色固体[α]2589＝-76.0(c，0.25％于MeOH中)。
[0759] (Z)-2-氯-N'-(嘧啶-2-基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基) 苯甲酰肼(F20)
[0760]
[0761] 分离为黄色固体(0.117g，42％)。
[0762] (Z)-N'-(嘧啶-2-基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(4-氟-3-(三氟甲基)苯基)丁-1-烯-1- 基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F32)
[0763]
[0764] 分离为灰白色固体(0.110g，35％)。
[0765] (Z)-2-甲基-N'-(嘧啶-2-基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1- 基)苯甲酰肼(F37)
[0766]
[0767] 分离为灰白色固体(0.220g，73％)。
[0768] (Z)-4-(3-(4-溴-3-(三氟甲基)苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-N'-甲基 -N'-(嘧啶-2-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F39)
[0769]
[0770] 分离为褐色固体(0.140g，78％)。
[0771] (Z)-2-氯-N'-甲基-N'-(嘧啶-2-基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1- 烯-1-基)苯甲酰肼(F43)
[0772]
[0773] 分离为褐色胶状物(0.095g，33％)。
[0774] (Z)-N'-苯甲基-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F54)
[0775]
[0776] 分离为黄色固体(0.115g，37％)。
[0777] (Z)-N',2-二甲基-N'-(嘧啶-2-基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1- 烯-1-基)苯甲酰肼(F55)
[0778]
[0779] 分离为灰白色固体(0.130g，42％)。
[0780] (Z)-4-(3-(3,5-二氯苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-N'-(嘧啶-2-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F56)
[0781]
[0782] 分离为淡黄色固体(0.150g，61％)。
[0783] (Z)-N'-甲基-N'-(嘧啶-2-基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1- 基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F71)
[0784]
[0785] 分离为灰白色固体(0.90g，73％)。
[0786] (Z)-4-(3-(3-氯-5-(三氟甲基)苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-N'-(嘧啶-2- 基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F77)
[0787]
[0788] 分离为黄色固体(0.117g，46％)。
[0789] (Z)-4-(3-(4-溴-3-(三氟甲基)苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-N'-(嘧啶-2- 基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F78)
[0790]
[0791] 分离为浅褐色固体(0.130g，69％)。
[0792] (Z)-4-(3-(3-氯-5-(三氟甲基)苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-N'-甲基 -N'-(嘧啶-2-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F83)
[0793]
[0794] 分离为黄色固体(0.70g，37％)。
[0795] (S,Z)-N'-嘧啶-2-基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1- 基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F94)和(R,Z)-N'-(嘧啶-2-基)-4-(1,4,4,4-四氟 -3-(3,4,5-三
氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F120)
氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F120)
[0796]
[0797] F94分离为灰白色固体[α]25589＝-70.4(c，0.25％于CDCl3中)。
[0798]
[0799] F120分离为灰白色固体[α]25589＝+69.6(c，0.25％于CDCl3中)。
[0800] (Z)-4-(3-(3-溴-4,5-二氯苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-N'-(嘧啶-2- 基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F96)
[0801]
[0802] 分离为褐色固体(0.054g，40％)。
[0803] (Z)-N'-(嘧啶-2-基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1- 基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F97)
[0804]
[0805] 分离为灰白色固体(1.0g，42％)。
[0806] (Z)-N'-(3-氰基苯基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1- 基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F100)
[0807]
[0808] 分离为淡黄色油状物(0.190g，56％)。
[0809] (Z)-2-溴-N'-甲基-N'-(嘧啶-2-基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1- 烯-1-基)苯甲酰肼(F102)
[0810]
[0811] 分离为淡黄色固体(0.100g，55％)。
[0812] (Z)-N'-甲基-N'-(嘧啶-2-基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(4-氟-3-(三氟甲基)苯基)丁 -1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F113)
[0813]
[0814] 分离为灰白色固体(0.080g，26％)。
[0815] (Z)-4-(3-(3,4-二氯苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-N'-(嘧啶-2-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F117)
[0816]
[0817] 分离为褐色固体(0.120g，67％)。
[0818] (Z)-4-(3-(4-溴-3-氯苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-N'-甲基-N'-(嘧啶-2- 基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F125)
[0819]
[0820] 分离为褐色胶状物(0.115g，45％)。
[0821] (Z)-N'-(4-甲氧基苯基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1- 基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F126)
[0822]
[0823] 分离为黄色固体(0.105g，34％)。
[0824] (Z)-2-溴-N'-(嘧啶-2-基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基) 苯甲酰肼(F128)
[0825]
[0826] 分离为褐色固体(0.160g，68％)。
[0827] (Z)-N'-乙基-N'-(嘧啶-2-基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1- 基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F130)
[0828]
[0829] 分离为褐色固体(0.100g，52％)。
[0830] (Z)-2-甲基-N'-(丙-2-炔-1-基)-N'-(嘧啶-2-基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲酰肼(F148)
[0831]
[0832] 分离为灰白色固体(0.250g，91％)。
[0833] (Z)-N'-(丙-2-炔-1-基)-N'-(嘧啶-2-基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基) 丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F150)
[0834]
[0835] 分离为灰白色固体(0.090g，27％)。
[0836] (Z)-4-(3-(3,5-二氯苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-N'-甲基-N'-(嘧啶-2- 基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F151)
[0837]
[0838] 分离为黄色固体(0.100g，54％)。
[0839] (Z)-N'-烯丙基-N'-(嘧啶-2-基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯 -1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F152)
[0840]
[0841] 分离为黄色固体(0.140g，66％)。
[0842] (Z)-4-(3-(3-溴-4,5-二氯苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-N'-甲基-N'-(嘧啶-2-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F171)
[0843]
[0844] 分离为淡黄色固体(0.060g，29％)。
[0845] (Z)-4-(3-(4-溴-3,5-二氯苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-N'-(嘧啶-2- 基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F172)
[0846]
[0847] 分离为褐色固体(0.150g，52％)。
[0848] (Z)-4-(3-(3-溴-5-氯苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-N'-(嘧啶-2-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F173)
[0849]
[0850] 分离为褐色固体(0.080g，31％)。
[0851] (Z)-4-(3-(3-氯-4,5-二氟苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-N'-(嘧啶-2- 基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F174)
[0852]
[0853] 分离为褐色固体(0.071g，29％)。
[0854] (Z)-4-(3-(3-氯-4,5-二氟苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-N'-甲基-N'-(嘧啶-2-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F175)
[0855]
[0856] 分离为褐色固体(0.040g，15％)。
[0857] (Z)-4-(3-(3,5-二溴苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-N'-(嘧啶-2-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F176)
[0858]
[0859] 分离为淡黄色固体(0.110g，52％)。
[0860] (Z)-4-(3-(3,4-二溴苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-N'-(嘧啶-2-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F177)
[0861]
[0862] 分离为淡绿色固体(0.082g，29％)。
[0863] (Z)-4-(3-(3-溴-4-氯苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-N'-(嘧啶-2-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F178)
[0864]
[0865] 分离为淡黄色固体(0.095g，33％)。
[0866] (Z)-4-(3-(3-氯-4-氟苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-N'-(嘧啶-2-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F182)
[0867]
[0868] 分离为浅黄色油状物(0.105g，50％)。
[0869] (Z)-4-(3-(3,5-二溴-4-氯苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-N'-(嘧啶-2- 基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F185)
[0870]
[0871] 分离为灰白色固体(0.110g，47％)。
[0872] (Z)-4-(3-(4-氯-3,5-二氟苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-N'-(嘧啶-2- 基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F188)
[0873]
[0874] 分离为淡黄色固体(0.060g，12％)。
[0875] (Z)-4-(3-(3,5-二氯-4-(1-乙氧基乙烯基)苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1- 基)-N'-(嘧啶-2-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F190)
[0876]
[0877] 分离为黄色油状物(0.003g，16％)。
[0878] (Z)-4-(3-(3,4-二氯-5-环丙基苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-N'-(嘧啶-2- 基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F191)
[0879]
[0880] 分离为灰白色胶状物(0.002g，3％)。
[0881] (Z)-N'-(嘧啶-2-基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲酰肼(1A)
[0882]
[0883] 分离为淡黄色胶状物(0.115g，42％)：1H NMR(300MHz,DMSO-d6)δ 10.55(br s,1H),9.16(s,1H),8.41(d,J＝4.8Hz,2H),8.06(m,4H),7.90(d,J＝ 8.4Hz,2H),6.80(t,J＝
4.5Hz,1H),6.74(dd,J＝35.4,10.2Hz,1H),5.27-5.21 (m,1H)；IR(薄膜)3855,3421,2924,
1663cm-1；ESIMS m/z 519([M+H]+)。
4.5Hz,1H),6.74(dd,J＝35.4,10.2Hz,1H),5.27-5.21 (m,1H)；IR(薄膜)3855,3421,2924,
1663cm-1；ESIMS m/z 519([M+H]+)。
[0884] 实施例19：(Z)-N'-(2,6-二氯苯基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁 -1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F129)的制备
[0885]
[0886] 历时2小时将(Z)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸(C2)(0.100g，0.21mmol)在亚硫酰氯(2mL)中的溶液加热至 80℃。将该反应混合物冷却至室温并经由蒸馏移除挥发性物质。用二氯甲烷 (2mL)稀释粗胶状物，并添加
(2,6-二氯苯基)肼(0.053g，0.3mmol)和4-甲基吗啉(0.101g，1mmol)。将该反应混合物在室温搅拌过夜。通过柱色谱(硅胶，用在二氯甲烷中的0-5％甲醇洗脱)纯化混合物。标题化合物分离为黄色蜡状物(0.081g，59％)。
(2,6-二氯苯基)肼(0.053g，0.3mmol)和4-甲基吗啉(0.101g，1mmol)。将该反应混合物在室温搅拌过夜。通过柱色谱(硅胶，用在二氯甲烷中的0-5％甲醇洗脱)纯化混合物。标题化合物分离为黄色蜡状物(0.081g，59％)。
[0887] 以下化合物以与实施例19所述过程类似的方式制备。
[0888] (Z)-N'-(5-甲氧基嘧啶-2-基)-N'-甲基-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基) 丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F12)
[0889]
[0890] 分离为黄色蜡状物(0.068g，45％)。
[0891] (Z)-4-甲基-3-(2-(4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰基)肼基)噻吩-2-甲酸甲酯(F15)
[0892]
[0893] 分离为黄色蜡状物(0.094g，62％)。
[0894] (Z)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-N'-(2,3,5-三氯-6-甲基磺酰基-4-吡啶-4-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F21)
[0895]
[0896] 分离为黄色蜡状物(0.031g，19％)。
[0897] (Z)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-N'-(2,3,5-三氯-4-吡啶-4-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F30)
[0898]
[0899] 分离为黄色蜡状物(0.070g，48％)。
[0900] (Z)-N'-(叔丁基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F40)
[0901]
[0902] 分离为黄褐色泡沫状物(0.080g，45％)。
[0903] (Z)-N'-(5-乙基嘧啶-2-基)-N'-甲基-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁 -1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F41)
[0904]
[0905] 分离为黄色蜡状物(0.108g，71％)。
[0906] (Z)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)-N'-(4-(三氟甲基)嘧啶-2-基)苯甲酰肼(F44)
[0907]
[0908] 分离为黄色蜡状物(0.136g，86％)。
[0909] (Z)-N'-(3,5-二氯-2-(三氯甲基)-4-吡啶-4-基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基]-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F69)
[0910]
[0911] 分离为黄色蜡状物(0.067g，41％)。
[0912] (Z)-N'-甲基-N'-(嘧啶-2-基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1- 基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F71)
[0913]
[0914] 分离为黄色胶状物(0.067g，45％)。
[0915] (Z)-N'-三甲苯基-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F73)
[0916]
[0917] 分离为黄色蜡状物(0.065g，49％)。
[0918] (Z)-N'-(5-乙基嘧啶-2-基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1- 基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F84)
[0919]
[0920] 分离为黄色蜡状物(0.110g，74％)。
[0921] (Z)-N'-(2,6-二氯-4-(三氟甲基)苯基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基) 丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F87)
[0922]
[0923] 分离为黄色蜡状物(0.094g，62％)。
[0924] (Z)-N'-(5-甲氧基嘧啶-2-基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯 -1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F90)
[0925]
[0926] 分离为黄色蜡状物(0.086g，57％)。
[0927] (Z)-N'-(嘧啶-2-基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1- 基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F97)
[0928]
[0929] 分离为浅褐色固体(5.5g，49％)。
[0930] (Z)-N-(环丙基甲基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1- 基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F98)
[0931]
[0932] 分离为黄色泡沫状物(0.060g，34％)。
[0933] (Z)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)-N'-(5-(三氟甲基)嘧啶-2-基)苯甲酰肼(F101)
[0934]
[0935] 分离为黄色蜡状物(0.109g，69％)。
[0936] (Z)-N-环丙基-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F112)
[0937]
[0938] 分离为黄色油状物(0.025g，15％)。
[0939] (Z)-N'-(5-氟嘧啶-2-基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1- 基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F114)
[0940]
[0941] 分离为黄色蜡状物(0.074g，51％)。
[0942] (Z)-N'-(过氯吡啶-4-基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1- 基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F131)
[0943]
[0944] 分离为黄色蜡状物(0.035g，23％)。
[0945] (Z)-4-(3-(3,4-二氯-5-乙烯基苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-N'-(嘧啶-2- 基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F168)
[0946]
[0947] 分离为黄色胶状物(0.130g，63％)。
[0948] 实施例20：(Z)-N-(1,1-二氧代硫代吗啉基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(F122)的制备
[0949]
[0950] 向(Z)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸(C2)(0.204g，0.412mmol)在乙腈(4mL)的溶液中添加1H-苯并[d][1,2,3]三唑-1-醇水
合物(0.079g，0.52mmol)、O-(苯并三唑-1-基)-N,N,N',N'-四甲基 六氟磷酸盐(0.19g，
0.51mmol)、4-氨基硫代吗啉1,1-二氧化物(0.186g、1.25 mmol)和N-乙基-N-异丙基丙-2-
胺(0.20mL，1.15mmol)。在室温搅拌该反应混合物18小时，然后在减压下浓缩。将残余物吸收进乙酸乙酯中，并将混合物用5％硫酸氢钠水溶液(3x)、饱和碳酸钠水溶液和盐水洗涤。
将有机相用硫酸镁干燥，过滤并在减压下浓缩。通过柱色谱纯化(硅胶，用在己烷中 0-
100％乙酸乙酯梯度洗脱)，以得到作为白色半固体的标题化合物(0.165g， 64％)。
合物(0.079g，0.52mmol)、O-(苯并三唑-1-基)-N,N,N',N'-四甲基 六氟磷酸盐(0.19g，
0.51mmol)、4-氨基硫代吗啉1,1-二氧化物(0.186g、1.25 mmol)和N-乙基-N-异丙基丙-2-
胺(0.20mL，1.15mmol)。在室温搅拌该反应混合物18小时，然后在减压下浓缩。将残余物吸收进乙酸乙酯中，并将混合物用5％硫酸氢钠水溶液(3x)、饱和碳酸钠水溶液和盐水洗涤。
将有机相用硫酸镁干燥，过滤并在减压下浓缩。通过柱色谱纯化(硅胶，用在己烷中 0-
100％乙酸乙酯梯度洗脱)，以得到作为白色半固体的标题化合物(0.165g， 64％)。
[0951] 实施例21：(Z)-N'-(甲氧基甲基)-N'-(嘧啶-2-基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5- 三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F179)的制备
[0952]
[0953] 向在冰浴中冷却的(Z)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1- 基)-2-(三氟甲基)苯甲酸(C2)(0.15g，0.30mmol)和2-(1-(甲氧基甲基)肼基)- 嘧啶(0.060g，
0.36mmol)在氯仿(5mL)的溶液中添加2-氯-1,3-二甲基咪唑啉鎓六氟磷酸盐(0.31g，
1.82mmol)和吡啶(0.190g，2.42mmol)。使该混合物升温至室温并搅拌2小时。将该混合物在冰水与二氯甲烷之间分配。将有机相用盐水洗涤，用硫酸钠干燥，过滤并在减压下浓缩。通过柱色谱(硅胶， 100-200目，用在石油醚中50％乙酸乙酯洗脱)纯化粗产物，得到作为黄色固体的标题化合物(0.050g，26％)。
0.36mmol)在氯仿(5mL)的溶液中添加2-氯-1,3-二甲基咪唑啉鎓六氟磷酸盐(0.31g，
1.82mmol)和吡啶(0.190g，2.42mmol)。使该混合物升温至室温并搅拌2小时。将该混合物在冰水与二氯甲烷之间分配。将有机相用盐水洗涤，用硫酸钠干燥，过滤并在减压下浓缩。通过柱色谱(硅胶， 100-200目，用在石油醚中50％乙酸乙酯洗脱)纯化粗产物，得到作为黄色固体的标题化合物(0.050g，26％)。
[0954] 以下化合物以与实施例21所述过程类似的方式制备。
[0955] (Z)-N'-甲基-N-(丙-2-炔-1-基)-N'-(嘧啶-2-基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F180)
[0956]
[0957] 分离为黄色固体(0.150g，39％)。
[0958] (Z)-2-(2-氧代-2-((2,2,2-三氟乙基)氨基)乙基)-2-(4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5- 三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰基)肼-1-甲酸叔丁酯(C75)
[0959]
[0960] 分离成浅黄色固体且未经进一步纯化即继续使用(0.30g，79％)：ESIMS m/z 748([M+H]+)。
[0961] (Z)-1-甲基-2-(2-氧代-2-((2,2,2-三氟乙基)氨基)乙基)-2-(4-(1,4,4,4-四氟 -3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰基)肼-1-甲酸叔丁酯 (C76)
[0962]
[0963] 分离成浅黄色固体且未经进一步纯化即继续使用(0.60g，71％)：ESIMS m/z 764([M+H]+)。
[0964] 实施例22：(Z)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1- 基)-N'-(4,4,4-三氟丁基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F103)的制备
[0965]
[0966] 向(Z)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼盐酸盐(C77)(0.075g，0.137mmol)在甲醇(0.549mL)的溶液中依次添加 4,4,4-三氟
丁醛(0.017mL，0.172mmol)和氰基硼氢化钠(0.013g，0.206mmol)。将该反应混合物在室温搅拌1小时。将该反应混合物直接浓缩到硅藻土上，并通过硅胶色谱用在己烷中0-30％丙酮的梯度洗脱而纯化。标题化合物分离为澄清泡沫状玻璃状物(0.022g，26％)。
丁醛(0.017mL，0.172mmol)和氰基硼氢化钠(0.013g，0.206mmol)。将该反应混合物在室温搅拌1小时。将该反应混合物直接浓缩到硅藻土上，并通过硅胶色谱用在己烷中0-30％丙酮的梯度洗脱而纯化。标题化合物分离为澄清泡沫状玻璃状物(0.022g，26％)。
[0967] 以下化合物以与实施例22所述过程类似的方式制备：
[0968] (Z)-N'-环戊基-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F110)
[0969]
[0970] 分离为黄色玻璃状物(0.041g，48％)。
[0971] (Z)-N'-环己基-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F137)
[0972]
[0973] 分离为淡黄色玻璃状物(0.036g，33％)。
[0974] (Z)-N'-环丁基-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F138)
[0975]
[0976] 分离为淡黄色玻璃状物(0.030g，29％)。
[0977] (Z)-N'-新戊基-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F140)
[0978]
[0979] 分离为淡黄色玻璃状物(0.030g，28％)。
[0980] (Z)-N'-环戊基-N'-甲基-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1- 基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F144)
[0981]
[0982] 分离为黄色玻璃状物(0.075g，66％)。
[0983] (Z)-N'-(4,4-二氟环己基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1- 基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F146)
[0984]
[0985] 分离为黄色玻璃状物(0.059g，48％)。
[0986] (Z)-N'-甲基-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-N'-(4,4,4- 三氟丁基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F155)
[0987]
[0988] 分离为黄色玻璃状物(0.070g，55％)。
[0989] (Z)-N'-(环丙基甲基)-N'-甲基-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯 -1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F159)
[0990]
[0991] 分离为黄色玻璃状物(0.034g，33％)。
[0992] (Z)-N'-异戊基-N'-甲基-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1- 基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F160)
[0993]
[0994] 分离为黄色玻璃状物(0.067g，63％)。
[0995] (Z)-N'-(环丙基甲基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1- 基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F162)
[0996]
[0997] 分离为白色泡沫状物(0.030g，23％)。
[0998] 实施例23：(Z)-N'-甲基-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1- 基)-N'-(噻唑-2-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F158)的制备
[0999]
[1000] 将(Z)-N'-甲基-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼盐酸盐(C78)(0.100g，0.179mmol)悬浮于乙醇(0.893mL)中，向其中添加N-
乙基-N-异丙基丙-2-胺(0.047mL，0.268mmol)和2-氯噻唑(0.061 mL，0.714mmol)。将反应混合物密封在压力容器中并加热至90℃。在6小时之后，浓缩该反应混合物。通过硅胶色谱用在己烷中0-30％丙酮的梯度洗脱进行纯化，得到作为泡沫状玻璃状物的标题化合物
(0.066g，61％)。
乙基-N-异丙基丙-2-胺(0.047mL，0.268mmol)和2-氯噻唑(0.061 mL，0.714mmol)。将反应混合物密封在压力容器中并加热至90℃。在6小时之后，浓缩该反应混合物。通过硅胶色谱用在己烷中0-30％丙酮的梯度洗脱进行纯化，得到作为泡沫状玻璃状物的标题化合物
(0.066g，61％)。
[1001] 实施例24：N'-((E)-苄叉)-4-((Z)-1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯 -1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F38)的制备。
[1002]
[1003] 在室温将(Z)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼盐酸盐(C77)(0.095g，0.174mmol)悬浮于二氯甲烷中，向其中快速依次添加N-乙基-N-异丙基丙-2-胺(0.061mL，0.348mmol)和苯甲醛(0.023 mL，0.226mmol)。将该反应混合物在室温搅拌过夜，然后将其在压力小瓶中历时3小时加热至55℃。浓缩该反应混合
物。通过硅胶色谱用在己烷中 0-30％丙酮洗脱进行纯化，得到作为无色玻璃状物的标题化合物(0.018g， 16％)。
物。通过硅胶色谱用在己烷中 0-30％丙酮洗脱进行纯化，得到作为无色玻璃状物的标题化合物(0.018g， 16％)。
[1004] 实施例25：(Z)-2-(1-(4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1- 基)-2-(三氟甲基)苯甲酰基)肼基)-N-(2,2,2-三氟乙基)乙酰胺(F149)的制备
[1005]
[1006] 向在冰浴中冷却的(Z)-2-(2-氧代-2-((2,2,2-三氟乙基)氨基)乙基)-2-(4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰基)肼-1-甲酸叔丁
酯(C75)(0.300g，0.401mmol)在1,4-二氧杂环己烷(8mL) 的溶液中添加在二氧杂环己烷
(8mL)中的4M氯化氢。将该溶液升温至室温并搅拌12小时。将该反应混合物在减压下浓缩，并且将残余物在乙酸乙酯与碳酸钠水溶液之间分配。将有机相用盐水洗涤，用硫酸钠干燥，过滤并在减压下浓缩。通过柱色谱进行纯化，得到作为灰白色固体的标题化合物(0.120 g，
45％)。
酯(C75)(0.300g，0.401mmol)在1,4-二氧杂环己烷(8mL) 的溶液中添加在二氧杂环己烷
(8mL)中的4M氯化氢。将该溶液升温至室温并搅拌12小时。将该反应混合物在减压下浓缩，并且将残余物在乙酸乙酯与碳酸钠水溶液之间分配。将有机相用盐水洗涤，用硫酸钠干燥，过滤并在减压下浓缩。通过柱色谱进行纯化，得到作为灰白色固体的标题化合物(0.120 g，
45％)。
[1007] 以下化合物以与实施例25所述过程类似的方式制备：
[1008] (Z)-2-(2-甲基-1-(4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰基)肼基)-N-(2,2,2-三氟乙基)乙酰胺(F183)
[1009]
[1010] 分离为灰白色固体(0.400g，74％)。
[1011] 实施例26：(Z)-2-(2,2-二甲基-1-(4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1- 烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰基)肼基)-N-(2,2,2-三氟乙基)乙酰胺(F184)的制备
[1012]
[1013] 在室温向(Z)-2-(2-甲基-1-(4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1- 基)-2-(三氟甲基)苯甲酰基)肼基)-N-(2,2,2-三氟乙基)乙酰胺(F183)(0.280g，
0.42mmol)在N,N-二甲基甲酰胺(8mL)的溶液中添加三乙胺(0.29mL，2.1 mmol)和碘甲烷
(0.080g，1.27mmol)。将该混合物加热至40℃并保持12小时，然后在冰水与乙酸乙酯之间分配。将有机相用盐水洗涤，用硫酸钠干燥，过滤并在减压下浓缩。标题化合物分离为淡黄色固体(0.180g，55％)。
0.42mmol)在N,N-二甲基甲酰胺(8mL)的溶液中添加三乙胺(0.29mL，2.1 mmol)和碘甲烷
(0.080g，1.27mmol)。将该混合物加热至40℃并保持12小时，然后在冰水与乙酸乙酯之间分配。将有机相用盐水洗涤，用硫酸钠干燥，过滤并在减压下浓缩。标题化合物分离为淡黄色固体(0.180g，55％)。
[1014] 实施例27：(Z)-N,N'-双(氰基甲基)-N'-(嘧啶-2-基)-4-(1,4,4,4-四氟 -3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F187)的制备
[1015]
[1016] 向(Z)-N'-(嘧啶-2-基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1- 基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F97)(0.20g，0.34mmol)和2-溴乙腈(0.050g，0.41 mmol)在N,N-二甲基甲酰胺(5mL)的溶液中添加三乙胺(0.090mL，0.51 mmol)。在室温搅拌1小时之后，将该混合物在冰水与乙酸乙酯之间分配。将有机相用盐水洗涤，用硫酸钠干燥，过滤并在减压下浓缩。通过柱色谱(硅胶，100-200目，用在己烷中50％乙酸乙酯洗脱)纯化粗产物，得到作为褐色油状物的标题化合物(0.060g，26％)。
[1017] 实施例28：(Z)-N'-(氰基甲基)-N'-(嘧啶-2-基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5- 三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F189)的制备
[1018]
[1019] 向(Z)-N'-(嘧啶-2-基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1- 基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F97)(1.10g，1.87mmol)在N,N-二甲基甲酰胺(15 mL)的溶液
中添加三乙胺(0.35mL，2.1mmol)和2-溴乙腈(0.11g，0.94mmol)。在室温搅拌48小时之后，将该混合物在冰水与乙酸乙酯之间分配。将有机相用盐水洗涤，用硫酸钠干燥，过滤并在减压下浓缩。通过柱色谱(硅胶， 100-200目，用在己烷中30％乙酸乙酯洗脱)纯化粗产物，得到作为灰白色固体的标题化合物(0.060g，5％)。
中添加三乙胺(0.35mL，2.1mmol)和2-溴乙腈(0.11g，0.94mmol)。在室温搅拌48小时之后，将该混合物在冰水与乙酸乙酯之间分配。将有机相用盐水洗涤，用硫酸钠干燥，过滤并在减压下浓缩。通过柱色谱(硅胶， 100-200目，用在己烷中30％乙酸乙酯洗脱)纯化粗产物，得到作为灰白色固体的标题化合物(0.060g，5％)。
[1020] 实施例29：(Z)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼盐酸盐(C77)的制备
[1021]
[1022] 将氢氯酸(4M于二氧杂环己烷中，3.00mL)添加至(Z)-2-(4-(1,4,4,4-四氟 -3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰基)肼-1-甲酸叔丁酯 (C73)
(2.44g，4.00mmol)。将反应混合物搅拌1小时，并在氮气流下移除溶剂过夜。标题化合物分离为白色无定形固体(2.01g，92％)：1H NMR(400MHz, 甲醇-d4)δ8.14(d,J＝1.6Hz,1H),
8.08(dd,J＝8.1,1.7Hz,1H),7.78(s,2H), 7.74(d,J＝8.1Hz,1H),6.53(dd,J＝34.0,
9.8Hz,1H),5.00(q,J＝9.1Hz, 1H)；19F NMR(376MHz,甲醇-d4)δ-60.62,-71.14(d,J＝
2.6Hz),-115.23(d,J ＝2.9Hz)；ESIMS m/z 509([M+H]+)。
(2.44g，4.00mmol)。将反应混合物搅拌1小时，并在氮气流下移除溶剂过夜。标题化合物分离为白色无定形固体(2.01g，92％)：1H NMR(400MHz, 甲醇-d4)δ8.14(d,J＝1.6Hz,1H),
8.08(dd,J＝8.1,1.7Hz,1H),7.78(s,2H), 7.74(d,J＝8.1Hz,1H),6.53(dd,J＝34.0,
9.8Hz,1H),5.00(q,J＝9.1Hz, 1H)；19F NMR(376MHz,甲醇-d4)δ-60.62,-71.14(d,J＝
2.6Hz),-115.23(d,J ＝2.9Hz)；ESIMS m/z 509([M+H]+)。
[1023] 以下化合物以与实施例29所述过程类似的方式制备：
[1024] (Z)-N'-甲基-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼盐酸盐(C78)
[1025]
[1026] 分离为黄色粉末(0.590g，97％)：1H NMR(400MHz,甲醇-d4)δ8.15(d,J ＝1.6Hz,1H),8.09(dd,J＝8.2,1.7Hz,1H),7.77(d,J＝6.2Hz,3H),6.63 6.46 (m,1H),4.98(q,J＝
9.1Hz,1H),3.04(s,3H)；19F NMR(376MHz,甲醇-d4)δ -60.49,-71.12(d,J＝2.2Hz),-
115.24(d,J＝2.8Hz)；ESIMS m/z 523 ([M+H]+)。
9.1Hz,1H),3.04(s,3H)；19F NMR(376MHz,甲醇-d4)δ -60.49,-71.12(d,J＝2.2Hz),-
115.24(d,J＝2.8Hz)；ESIMS m/z 523 ([M+H]+)。
[1027] 实施例30：(Z)-N'-甲基-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1- 基)-2-(三氟甲基)-N'-(4-(三氟甲基)嘧啶-2-基)苯甲酰肼(F91)的制备
[1028]
[1029] 向(Z)-N'-甲基-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼盐酸盐(C78)(0.060g，0.115mmol)和2-氯-4-(三氟甲基)嘧啶(31.4 mg，
0.172mmol)在乙醇(0.4mL)的搅拌溶液中添加N-乙基-N-异丙基丙-2-胺 (61.2μL，
0.344mmol)。在65℃浴中加热该反应混合物2小时。将该反应混合物冷却至环境温度，并用水(15mL)稀释。用乙酸乙酯萃取该混合物。将有机层用盐水洗涤，用硫酸钠干燥并在减压下浓缩，以得到粗化合物。通过柱色谱(硅胶，用在二氯甲烷中0-10％甲醇洗脱)纯化粗化合
物，得到作为黄色胶状物的标题化合物(0.042g，52％)。
0.172mmol)在乙醇(0.4mL)的搅拌溶液中添加N-乙基-N-异丙基丙-2-胺 (61.2μL，
0.344mmol)。在65℃浴中加热该反应混合物2小时。将该反应混合物冷却至环境温度，并用水(15mL)稀释。用乙酸乙酯萃取该混合物。将有机层用盐水洗涤，用硫酸钠干燥并在减压下浓缩，以得到粗化合物。通过柱色谱(硅胶，用在二氯甲烷中0-10％甲醇洗脱)纯化粗化合
物，得到作为黄色胶状物的标题化合物(0.042g，52％)。
[1030] 实施例31：((E)-嘧啶-2-基二氮烯基)(4-((Z)-1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯基)甲酮(F192)的制备
[1031]
[1032] 在0℃向(Z)-N'-(嘧啶-2-基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1- 基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F97)(0.100g，0.170mmol)在二氯甲烷(1.7mL)的搅拌溶液
中添加吡啶(14.8mg，0.187mmol)和1-溴吡咯烷-2,5-二酮(33.3mg， 0.187mmol)。在0℃浴中搅拌该反应混合物1小时。将该反应混合物升温至环境温度并用水(15mL)稀释。用乙酸乙酯萃取该混合物。将有机层用盐水洗涤，用硫酸钠干燥并在减压下浓缩，以得到粗化合物。
通过柱色谱(硅胶，用在二氯甲烷中0-10％甲醇洗脱)纯化粗化合物，得到作为黄色胶状物
的标题化合物(0.052g，50％)。
中添加吡啶(14.8mg，0.187mmol)和1-溴吡咯烷-2,5-二酮(33.3mg， 0.187mmol)。在0℃浴中搅拌该反应混合物1小时。将该反应混合物升温至环境温度并用水(15mL)稀释。用乙酸乙酯萃取该混合物。将有机层用盐水洗涤，用硫酸钠干燥并在减压下浓缩，以得到粗化合物。
通过柱色谱(硅胶，用在二氯甲烷中0-10％甲醇洗脱)纯化粗化合物，得到作为黄色胶状物
的标题化合物(0.052g，50％)。
[1033] 实施例32：(Z)-4-(3-(3,4-二氯-5-甲酰基苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1- 基)-N'-(嘧啶-2-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F181)的制备
[1034]
[1035] 在室温将四氧化锇(2.5％于叔丁醇中，0.053g，0.005mmol)添加至 (Z)-4-(3-(3,4-二氯-5-乙烯基苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-N'-(嘧啶-2- 基)-2-(三氟甲基)苯
甲酰肼(F168)(0.060g，0.104mmol)在四氢呋喃-水(2:1， 1.1mL)的溶液中。搅拌该反应混合物5分钟。将过碘酸钠(0.067g，0.311mmol) 添加至该反应混合物中。将该反应混合物在室温搅拌12小时。将该反应混合物用硫酸氢钠(100mL)淬灭并然后用乙酸乙酯(10mL)萃取。
将有机层用硫酸钠干燥，过滤并浓缩。通过快速柱色谱使用40％的乙酸乙酯/己烷进行纯
化，得到作为黄色胶状物的标题化合物(0.047g，70％)。
甲酰肼(F168)(0.060g，0.104mmol)在四氢呋喃-水(2:1， 1.1mL)的溶液中。搅拌该反应混合物5分钟。将过碘酸钠(0.067g，0.311mmol) 添加至该反应混合物中。将该反应混合物在室温搅拌12小时。将该反应混合物用硫酸氢钠(100mL)淬灭并然后用乙酸乙酯(10mL)萃取。
将有机层用硫酸钠干燥，过滤并浓缩。通过快速柱色谱使用40％的乙酸乙酯/己烷进行纯
化，得到作为黄色胶状物的标题化合物(0.047g，70％)。
[1036] 以下化合物以与实施例32所述过程类似的方式制备：
[1037] (Z)-4-(3-(3,4-二氯-5-甲酰基苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲腈(C79)
[1038]
[1039] 分离为黄色胶状物(0.122g，71％)：1H NMR(400MHz,CDCl3)δ10.48(s, 1H),7.98-7.94(m,1H),7.93-7.83(m,2H),7.75(d,J＝2.2Hz,1H),7.44(d,J ＝4.1Hz,1H),6.01(dd,J
＝32.3,9.6Hz,1H),4.71(p,J＝8.8Hz,1H)；19F NMR (376MHz,CDCl3)δ-62.16,-69.31(d,J＝2.3Hz),-112.21(d,J＝2.6Hz)； ESIMS m/z 468([M-H]-)。
＝32.3,9.6Hz,1H),4.71(p,J＝8.8Hz,1H)；19F NMR (376MHz,CDCl3)δ-62.16,-69.31(d,J＝2.3Hz),-112.21(d,J＝2.6Hz)； ESIMS m/z 468([M-H]-)。
[1040] 实施例33：(Z)-N'-(2-氨基苯基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1- 烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F156)的制备
[1041]
[1042] 向(Z)-N'-(2-硝基苯基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1- 基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F118)(0.0801g，0.127mmol)在乙醇-水(1:1，1.4mL) 的搅拌
溶液中添加铁(0.0284g，0.51mmol)和氯化铵(0.024g，0.38mmol)。在90℃浴中加热该反应混合物2小时。将反应混合物冷却至环境温度并用 15mL的水稀释。用乙酸乙酯萃取该混合
物。将有机层用盐水洗涤，用硫酸钠干燥，过滤并在减压下浓缩，以得到粗化合物。通过柱色谱(硅胶，用在二氯甲烷中0-10％甲醇洗脱)纯化粗化合物，得到作为黄色胶状物的标题化
合物(0.041g，49％)。
溶液中添加铁(0.0284g，0.51mmol)和氯化铵(0.024g，0.38mmol)。在90℃浴中加热该反应混合物2小时。将反应混合物冷却至环境温度并用 15mL的水稀释。用乙酸乙酯萃取该混合
物。将有机层用盐水洗涤，用硫酸钠干燥，过滤并在减压下浓缩，以得到粗化合物。通过柱色谱(硅胶，用在二氯甲烷中0-10％甲醇洗脱)纯化粗化合物，得到作为黄色胶状物的标题化
合物(0.041g，49％)。
[1043] 以下化合物以与实施例33所述过程类似的方式制备：
[1044] (Z)-N'-(5-氨基嘧啶-2-基)-N'-甲基-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁 -1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F166)
[1045]
[1046] 分离为黄色胶状物(0.026g，31％)。
[1047] 实施例34：(E)-N'-(嘧啶-2-基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1- 烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F74)的制备
[1048]
[1049] 向硼酸硅小瓶中装入(Z)-N'-(嘧啶-2-基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F97)(0.400g，0.681mmol)和二甲基亚砜
(10mL)。将混合物置放于0.6至1米(m)的一排八个115瓦特Sylvania FR48T12/350BL/VHO/
180荧光管黑灯和四个115瓦特Sylvania(日光)F48T12/D/VHO直式T12荧光管灯内并持续19
天。将混合物真空浓缩。通过柱色谱纯化(硅胶，在己烷中0至50％乙酸乙酯的梯度)，得到作为白色固体的标题化合物(0.059g，15％)。
(10mL)。将混合物置放于0.6至1米(m)的一排八个115瓦特Sylvania FR48T12/350BL/VHO/
180荧光管黑灯和四个115瓦特Sylvania(日光)F48T12/D/VHO直式T12荧光管灯内并持续19
天。将混合物真空浓缩。通过柱色谱纯化(硅胶，在己烷中0至50％乙酸乙酯的梯度)，得到作为白色固体的标题化合物(0.059g，15％)。
[1050] 实施例35：(S,Z)-N'-甲基-N'-(嘧啶-2-基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F17)和(R,Z)-N'-甲基N'-(嘧啶-2- 基)-4-
(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼 (F29)的分
离
(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼 (F29)的分
离
[1051] 将标题化合物如实施例18中所述制成混合物。对映异构体通过手性超临界流体色谱分离，其中使用Chiralpak AD-H(4.6mm x 250mm)，5μm柱，用50％二氧化碳(CO2，100巴)和50％甲醇以4g/min的流速在30.0℃进行洗脱。对映异构体F17(波峰-1)在停留时间1.70
分钟采集。对映异构体F29(波峰-2)在3.87分钟采集。
分钟采集。对映异构体F29(波峰-2)在3.87分钟采集。
[1052] F17分离为灰白色固体[α]25589＝+70.4(c，0.25％于MeOH中)。
[1053]
[1054] F29分离为灰白色固体[α]25589＝-76.0(c，0.25％于MeOH中)。
[1055]
[1056] 实施例36：(S,Z)-N'-嘧啶-2-基)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1- 烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F94)和(R,Z)-N'-(嘧啶-2-基)-4-(1,4,4,4-四氟 -3-
(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F120)的分离
(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F120)的分离
[1057] 将标题化合物如实施例16中所述制成混合物。对映异构体通过手性高效液相色谱(HPLC)分离，其中使用Chiralpak AD-H(4.6mm x 250mm)，5μm 柱，使用甲醇和在己烷中
0.1％三氟乙酸作为移动相(等度洗脱70:30)，以1.0 毫升每分钟(mL/min)的流速在环境温
度进行。对映异构体F94(波峰-1)在停留时间12.96分钟采集，且具有[α]25589＝-70.4的旋光度(c，0.25％于CDCl3中)。对映异构体F120(波峰-2)在19.23分钟采集，且具有[α]25589＝+
69.6的旋光度(c，0.25％于CDCl3中)。
0.1％三氟乙酸作为移动相(等度洗脱70:30)，以1.0 毫升每分钟(mL/min)的流速在环境温
度进行。对映异构体F94(波峰-1)在停留时间12.96分钟采集，且具有[α]25589＝-70.4的旋光度(c，0.25％于CDCl3中)。对映异构体F120(波峰-2)在19.23分钟采集，且具有[α]25589＝+
69.6的旋光度(c，0.25％于CDCl3中)。
[1058]
[1059] F94分离为灰白色固体。
[1060]
[1061] F120分离为灰白色固体。
[1062] F94和F120的立体化学指认。将F94和F120溶解于CDCl3中，并置放于具有BaF2窗口的100μm光程样品池中。IR和振动圆二色性(VCD)光谱记录在装备有二重PEM附件的具有
4cm-1分辨率的IR-2XTM VCD谱仪 (BioTools,Inc.)上。在1400cm-1最优化的仪器上持续9小时获取样品和CDCl3光谱。收集减去溶剂的IR和VCD光谱。
4cm-1分辨率的IR-2XTM VCD谱仪 (BioTools,Inc.)上。在1400cm-1最优化的仪器上持续9小时获取样品和CDCl3光谱。收集减去溶剂的IR和VCD光谱。
[1063] 理论计算：具有R-和S-构型的F97用Maestro(Schrodinger,LLC.New York,NY)构建。构象搜索用具有MMFF94x力场的MacroModel(Schrodinger, LLC.New York,NY)进行，产生低能构象异构体。然后选择最高的构象异构体用于基于预定义能量阈值的高阶密度泛函
理论(DFT)计算。用 Jaguar(Schrodinger,LLC.New York,NY)中的水平(B3LYP/lacvp)对选
择的构象异构体进行能量、几何学、IR和VCD计算。分析：针对具有R-和S-构型的F97，前200个低能构象异构体系用MacroModel生成，且只有其能量低于5kcal/mol且高于总体最小值
的构象异构体被选择用于DFT计算。这些计算产生了9个构象异构体，每一个构象异构体的
能量在2kcal/mol之内且高于R-和S-构型的最低能量构象异构体。在这些构象异构体上进
行频率计算以确定IR和VCD光谱。将这些构象异构体的波耳兹曼(Boltzmann)加权的IR 和
VCD光谱与所观察到的IR和VCD光谱相比。基于所观察到的与所计算的光谱之间的VCD图案
的整体一致，将F94的绝对构型指认为S-构型，将 F120的绝对构型指认为R-构型。该指认通过CompareVOA程序(BioTools) 评估。基于包括针对不同手性结构的80个前述正确指认的
数据库，这些指认的置信水平为99％。
理论(DFT)计算。用 Jaguar(Schrodinger,LLC.New York,NY)中的水平(B3LYP/lacvp)对选
择的构象异构体进行能量、几何学、IR和VCD计算。分析：针对具有R-和S-构型的F97，前200个低能构象异构体系用MacroModel生成，且只有其能量低于5kcal/mol且高于总体最小值
的构象异构体被选择用于DFT计算。这些计算产生了9个构象异构体，每一个构象异构体的
能量在2kcal/mol之内且高于R-和S-构型的最低能量构象异构体。在这些构象异构体上进
行频率计算以确定IR和VCD光谱。将这些构象异构体的波耳兹曼(Boltzmann)加权的IR 和
VCD光谱与所观察到的IR和VCD光谱相比。基于所观察到的与所计算的光谱之间的VCD图案
的整体一致，将F94的绝对构型指认为S-构型，将 F120的绝对构型指认为R-构型。该指认通过CompareVOA程序(BioTools) 评估。基于包括针对不同手性结构的80个前述正确指认的
数据库，这些指认的置信水平为99％。
[1064] 实施例37：2-(1-肼基)吡啶氢氟化物(C80)的制备
[1065]
[1066] 向2mL微波小瓶中装入N-乙基-N-异丙基丙-2-胺(0.899mL，5.15 mmol)、甲基肼(0.237g，5.15mmol)、2-氟吡啶(0.500g，5.15mmol)和1,4- 二氧杂环己烷(1mL)，以得到淡黄色溶液。在用氮气冲洗该小瓶之后，将小瓶盖上盖子并在微波炉中在100℃放置8小时。从标题化合物滗析出无色反应溶液，该标题化合物分离为黄色油状物(0.410g，58％)：1H NMR(300MHz, DMSO-d6)δ8.01(ddd,J＝4.9,2.0,0.9Hz,1H),7.45(ddd,J＝8.8,7.0,2.0Hz,
1H),7.13(dt,J＝8.6,1.0Hz,1H),6.51(ddd,J＝7.0,4.9,1.0Hz,1H),4.52(s, 2H),3.17
(s,3H)；13C NMR(101MHz,DMSO-d6)δ162.20,147.39,137.14, 112.12,107.83,40.73；EIMS m/z 123([M]+)。
1H),7.13(dt,J＝8.6,1.0Hz,1H),6.51(ddd,J＝7.0,4.9,1.0Hz,1H),4.52(s, 2H),3.17
(s,3H)；13C NMR(101MHz,DMSO-d6)δ162.20,147.39,137.14, 112.12,107.83,40.73；EIMS m/z 123([M]+)。
[1067] 实施例38：2-乙基-2-(嘧啶-2-基)肼-1-甲酸叔丁酯(C81)的制备
[1068]
[1069] 向N-(乙基氨基)氨基甲酸叔丁酯(1.00g，6.24mmol)和2-氯嘧啶(0.79g， 6.87mmol)在N,N-二甲基甲酰胺(10mL)的溶液中添加碳酸铯(3.05g，9.36 mmol)。在75℃加热该混合物12小时，然后将其冷却至室温，倒入水冰中并用乙酸乙酯萃取。将有机层用硫酸钠干燥，过滤并在减压下浓缩。通过柱色谱在硅胶(100-200目)上用在石油醚中10％乙酸乙酯洗脱而纯化残余物，得到作为黄色固体的标题化合物(0.80g，37％)：1H NMR(300MHz,
DMSO-d6) δ10.25(br s,1H),8.40(d,J＝4.8Hz,2H),6.74(t,J＝4.8Hz,1H),3.75-3.68
(m,2H),1.38(s,9H),1.13-1.07(m,3H)；ESIMS m/z 239([M+H]+)。
DMSO-d6) δ10.25(br s,1H),8.40(d,J＝4.8Hz,2H),6.74(t,J＝4.8Hz,1H),3.75-3.68
(m,2H),1.38(s,9H),1.13-1.07(m,3H)；ESIMS m/z 239([M+H]+)。
[1070] 以下化合物以与实施例38所述过程类似的方式制备：
[1071] 2-甲基-2-(嘧啶-2基)肼-1-甲酸叔丁酯(C82)
[1072]
[1073] 分离为黄色胶状物(1.0g，31％)：1H NMR(300MHz,DMSO-d6)9.15(s, 1H),8.42(d,J＝4.4Hz,2H),6.76(t,J＝4.4Hz,1H),3.25(s,3H),1.43(s,9H)； IR(薄膜)1723,1601,764cm-1；ESIMS m/z 225([M+H]+)。
[1074] 实施例39：2-(1-乙基肼基)嘧啶盐酸盐(C83)的制备
[1075]
[1076] 在室温向2-乙基-2-(嘧啶-2-基)肼-1-甲酸叔丁酯(C81)(0.60g，2.52mmol) 在乙醚(10mL)的溶液中添加在1,4-二氧杂环己烷中4M氯化氢(10mL)，且将该反应混合物在室温
搅拌2小时。将该混合物在减压下浓缩，并将残余物用乙醚研磨以得到作为灰白色固体的标题化合物(0.20g，46％)：1H NMR(300 MHz,DMSO-d6)δ8.35(d,J＝4.2Hz,2H),6.58(t,J＝
4.8Hz,1H),4.67(br s, 2H),3.73-3.65(m,2H),1.22-1.09(m,3H)。
搅拌2小时。将该混合物在减压下浓缩，并将残余物用乙醚研磨以得到作为灰白色固体的标题化合物(0.20g，46％)：1H NMR(300 MHz,DMSO-d6)δ8.35(d,J＝4.2Hz,2H),6.58(t,J＝
4.8Hz,1H),4.67(br s, 2H),3.73-3.65(m,2H),1.22-1.09(m,3H)。
[1077] 以下化合物以与实施例39所述过程类似的方式制备：
[1078] 2-(1-甲基肼基)嘧啶盐酸盐(C84)
[1079]
[1080] 分离为黄色固体(0.60g，84％)：1H NMR(300MHz,DMSO-d6)δ10.20(br s,3H),8.65(d,J＝4.5Hz,2H),7.09(t,J＝4.2Hz,1H),3.42(s,3H)。
[1081] 实施例40：2-(1-烯丙基肼基)嘧啶(C85)的制备
[1082]
[1083] 向2-氯嘧啶(0.60g，8.73mmol)和烯丙基肼盐酸盐(1.42g，13.1mmol) 在N,N-二甲基甲酰胺(10mL)的溶液中添加碳酸铯(4.27g，13.1mmol)。将该混合物在75℃加热12小时，然后冷却至室温，倒入冰水中并用乙酸乙酯萃取。将有机层用硫酸钠干燥，过滤并在减压下浓缩。通过柱色谱在硅胶上纯化残余物，得到作为黄色油状物的标题化合物(0.50g，38％)：1H NMR(400 MHz,DMSO-d6)δ8.37(d,J＝5.2Hz,2H),6.62(t,J＝5.2Hz,1H),5.91-5.82 (m,
1H),5.14-5.07(m,2H),4.72(br s,2H),4.03(d,J＝5.2Hz,2H)；IR(薄膜) 3316,1586,
982cm-1；ESIMS m/z 150([M]+)。
1H),5.14-5.07(m,2H),4.72(br s,2H),4.03(d,J＝5.2Hz,2H)；IR(薄膜) 3316,1586,
982cm-1；ESIMS m/z 150([M]+)。
[1084] 实施例41：2-(丙-2-炔-1-基)-2-(嘧啶-2-基)肼-1-甲酸叔丁酯(C86)的制备
[1085]
[1086] 在室温向2-(嘧啶-2-基)肼-1-甲酸叔丁酯(C98)(3.50g，16.65mmol)在四氢呋喃(27mL)和N,N-二甲基甲酰胺(3mL)的混合物中的溶液中添加碳酸钾 (6.90g，49.94mmol)。
在室温搅拌30分钟之后，将该反应混合物加热至100℃并滴加3-溴丙基-1-炔(5.94g，
49.94mmol)。在100℃搅拌3小时之后，将该混合物冷却至室温，倒入水中并用乙酸乙酯萃
取。将有机层用硫酸钠干燥，过滤并在减压下浓缩。通过柱色谱在硅胶上(100-200目)用在石油醚中30％乙酸乙酯洗脱而纯化残余物，得到作为灰白色固体的标题化合物(1.80g，
44％)：1H NMR(300MHz,DMSO-d6)δ9.31(s,1H),8.47(d,J＝4.8Hz,2H), 6.84(t,J＝4.8Hz,
1H),4.50(s,2H),3.14(s,1H),1.42(s,9H)；IR(薄膜)3436, 2925,1735,1587cm-1。
在室温搅拌30分钟之后，将该反应混合物加热至100℃并滴加3-溴丙基-1-炔(5.94g，
49.94mmol)。在100℃搅拌3小时之后，将该混合物冷却至室温，倒入水中并用乙酸乙酯萃
取。将有机层用硫酸钠干燥，过滤并在减压下浓缩。通过柱色谱在硅胶上(100-200目)用在石油醚中30％乙酸乙酯洗脱而纯化残余物，得到作为灰白色固体的标题化合物(1.80g，
44％)：1H NMR(300MHz,DMSO-d6)δ9.31(s,1H),8.47(d,J＝4.8Hz,2H), 6.84(t,J＝4.8Hz,
1H),4.50(s,2H),3.14(s,1H),1.42(s,9H)；IR(薄膜)3436, 2925,1735,1587cm-1。
[1087] 以下化合物以与实施例41所述过程类似的方式制备：
[1088] 2-(1-甲基-2-(丙-2-炔-1-基)肼基)嘧啶(C87)
[1089]
[1090] 分离为黄色固体(0.450g，23％)：1H NMR(300MHz,DMSO-d6)δ8.40(d, J＝4.8Hz,2H),6.67(t,J＝4.8Hz,1H),5.68(t,J＝5.4Hz,1H),3.64-3.62(m, 2H),3.25(s,3H),3.09
(t,J＝2.4Hz,1H)；IR(薄膜)3259,2119,1203,908cm-1； 163([M+H]+)。
(t,J＝2.4Hz,1H)；IR(薄膜)3259,2119,1203,908cm-1； 163([M+H]+)。
[1091] 实施例42：2-(1-(丙-2-炔-1-基)肼基)嘧啶盐酸盐(C88)的制备
[1092]
[1093] 向在冰浴中冷却的N-[丙-2-炔基(嘧啶-2-基)氨基]氨基甲酸叔丁酯(1.80 g，7.25mmol)在1,4-二氧杂环己烷(10mL)的溶液中添加在1,4-二氧杂环己烷 (10mL)中的4M
氯化氢。使该反应混合物升温至室温并搅拌2小时。将该混合物在减压下浓缩，并将残余物用戊烷研磨以得到作为淡黄色固体的标题化合物(1.00g，75％)：1H NMR(300MHz,DMSO-d6)δ
11.00(br s,3H),8.71(d, J＝4.8Hz,2H),7.17(t,J＝5.1Hz,1H),1.79(s,2H),3.34(s,
1
1H)；IR(薄膜) 3259,2119,1203,908cm-。
氯化氢。使该反应混合物升温至室温并搅拌2小时。将该混合物在减压下浓缩，并将残余物用戊烷研磨以得到作为淡黄色固体的标题化合物(1.00g，75％)：1H NMR(300MHz,DMSO-d6)δ
11.00(br s,3H),8.71(d, J＝4.8Hz,2H),7.17(t,J＝5.1Hz,1H),1.79(s,2H),3.34(s,
1
1H)；IR(薄膜) 3259,2119,1203,908cm-。
[1094] 实施例43：2-(嘧啶-2-基氨基)异吲哚啉-1,3-二酮(C89)的制备
[1095]
[1096] 向配备有Dean-Stark分水器的圆底烧瓶装入异苯并呋喃-1,3-二酮(9.68 g，65.4mmol)、2-肼基嘧啶(6.00g，54.5mmol)和甲苯(60mL)。将混合物加热回流12小时，然后在减压下浓缩。用正戊烷研磨得到作为灰白色固体的标题化合物(5.0，38％)：1H NMR
(300MHz,DMSO-d6)δ9.94(s,1H),8.41- 8.40(m,2H),8.07-7.92(m,4H),6.91(t,J＝4.8Hz,
1H)；IR(薄膜)3255,1793, 1727,707cm-1；ESIMS m/z 241([M+H]+)。
(300MHz,DMSO-d6)δ9.94(s,1H),8.41- 8.40(m,2H),8.07-7.92(m,4H),6.91(t,J＝4.8Hz,
1H)；IR(薄膜)3255,1793, 1727,707cm-1；ESIMS m/z 241([M+H]+)。
[1097] 实施例44：2-((甲氧基甲基)(嘧啶-2-基)氨基)异吲哚啉-1,3-二酮(C90)的制备
[1098]
[1099] 向在冰浴中冷却的2-(嘧啶-2-基氨基)异吲哚啉-1,3-二酮(C89)(0.250g， 1.40mmol)在四氢呋喃(5mL)的溶液中添加氢化钠(0.038g，1.56mmol)。在冰浴中冷却搅拌
30分钟之后，添加氯(甲氧基)甲烷(0.126g，1.56mmol)。在室温搅拌2小时之后，将该混合物在水与乙酸乙酯之间分配。将有机层用硫酸钠干燥，过滤并在减压下浓缩。通过柱色谱在硅胶上纯化残余物，得到作为灰白色的标题化合物(0.100g，34％)：1H NMR(300MHz,DMSOd6)δ
8.51- 8.50(m,2H),8.02-7.95(m,4H),7.02(t,J＝4.8Hz,1H),8.35(s,2H),8.42(s, 3H)；
IR(薄膜)2948,1735,1377,712cm-1；ESIMS m/z 285([M+H]+)。
30分钟之后，添加氯(甲氧基)甲烷(0.126g，1.56mmol)。在室温搅拌2小时之后，将该混合物在水与乙酸乙酯之间分配。将有机层用硫酸钠干燥，过滤并在减压下浓缩。通过柱色谱在硅胶上纯化残余物，得到作为灰白色的标题化合物(0.100g，34％)：1H NMR(300MHz,DMSOd6)δ
8.51- 8.50(m,2H),8.02-7.95(m,4H),7.02(t,J＝4.8Hz,1H),8.35(s,2H),8.42(s, 3H)；
IR(薄膜)2948,1735,1377,712cm-1；ESIMS m/z 285([M+H]+)。
[1100] 实施例45：2-(1-(甲氧基甲基)肼基)嘧啶(C91)的制备
[1101]
[1102] 向2-((甲氧基甲基)(嘧啶-2-基)氨基)异吲哚啉-1,3-二酮(0.650g，2.29 mmol)在乙醇(5mL)的溶液中添加肼单水合物(0.458g，9.15mmol)。在室温搅拌12小时之后，将混合物过滤并在减压下浓缩滤液。通过柱色谱在硅胶上纯化残余物，得到作为油状物的标题
化合物(0.240g，68％)：1H NMR(300 MHz,DMSO-d6)δ8.45(d,J＝4.8Hz,2H),6.76(t,J＝
4.7Hz,1H),5.08(s,2H), 4.77(s,2H),3.26(s,3H)。
化合物(0.240g，68％)：1H NMR(300 MHz,DMSO-d6)δ8.45(d,J＝4.8Hz,2H),6.76(t,J＝
4.7Hz,1H),5.08(s,2H), 4.77(s,2H),3.26(s,3H)。
[1103] 实施例46：1-甲基-2-(2-氧代-2-((2,2,2-三氟乙基)氨基)乙基)肼-1-甲酸叔丁酯(C92)的制备
[1104]
[1105] 向((叔丁氧基羰基)(甲基)氨基)甘氨酸(1.50g，7.34mmol)和2,2,2-三氟乙基胺(0.80g，0.81mmol)在N,N-二甲基甲酰胺(20mL)的溶液中添加1-[双(二甲基氨基)-亚甲
基]-1H-1,2,3-三唑并[4,5-b]吡啶鎓3-氧化物六氟磷酸盐(3.35 g，8.81mmol)和N-乙基-
N-异丙基丙-2-胺(3.77mL，22.0mmol)。在室温搅拌12小时之后，将该反应混合物在冰水与乙酸乙酯之间分配。将有机相用硫酸钠干燥，过滤并在减压下浓缩。标题化合物分离为黄色胶状物(1.2g， 56％)：1H NMR(300MHz,DMSO-d6)δ8.70(br s,1H),5.35(t,J＝4.2Hz,1H),
3.99-3.87(m,2H),3.40(d,J＝3.9Hz,2H),2.92(s,3H),1.40(s,9H)；IR(薄膜) 3301,2980,
1694,1160,750cm-1；ESIMS m/z 286([M+H]+)。
基]-1H-1,2,3-三唑并[4,5-b]吡啶鎓3-氧化物六氟磷酸盐(3.35 g，8.81mmol)和N-乙基-
N-异丙基丙-2-胺(3.77mL，22.0mmol)。在室温搅拌12小时之后，将该反应混合物在冰水与乙酸乙酯之间分配。将有机相用硫酸钠干燥，过滤并在减压下浓缩。标题化合物分离为黄色胶状物(1.2g， 56％)：1H NMR(300MHz,DMSO-d6)δ8.70(br s,1H),5.35(t,J＝4.2Hz,1H),
3.99-3.87(m,2H),3.40(d,J＝3.9Hz,2H),2.92(s,3H),1.40(s,9H)；IR(薄膜) 3301,2980,
1694,1160,750cm-1；ESIMS m/z 286([M+H]+)。
[1106] 实施例47：2-(1-甲基肼基)嘧啶盐酸盐(C84)的制备
[1107]
[1108] 向2-氯嘧啶(0.500g，4.37mmol)在乙醇(8.7mL)的搅拌溶液中添加甲基肼(0.402g，8.73mmol)。在65℃浴中搅拌该反应混合物15小时。将该反应混合物冷却至环境温度，并移除挥发性成分，以得到作为黄色胶状物的标题化合物(0.052g，50％)：1H NMR
(400MHz,CDCl3)δ8.34(d,J＝4.8Hz,2H), 6.76(br s,3H),6.51(t,J＝4.8Hz,1H),3.38(s,
3H)；13C NMR(101MHz, CDCl3)δ157.70,109.67,104.91,38.73；ESIMS m/z 540([M-H]-)。
(400MHz,CDCl3)δ8.34(d,J＝4.8Hz,2H), 6.76(br s,3H),6.51(t,J＝4.8Hz,1H),3.38(s,
3H)；13C NMR(101MHz, CDCl3)δ157.70,109.67,104.91,38.73；ESIMS m/z 540([M-H]-)。
[1109] 以下化合物以与实施例47所述过程类似的方式制备：
[1110] 2-(1-甲基肼基)-5-硝基嘧啶(C93)
[1111]
[1112] 分离为黄色胶状物(0.117g，82％)：1H NMR(400MHz,CDCl3)δ9.08(s, 2H),4.81(s,2H),3.51(s,3H)；ESIMS m/z 169([M-H]-)。
[1113] 2-(1-异丙基肼基)嘧啶(C94)
[1114]
[1115] 分离为黄色胶状物(1.1g，79％)：1H NMR(400MHz,CDCl3)δ8.33(d,J＝ 4.7Hz,2H),6.48(t,J＝4.7Hz,1H),4.95(p,J＝6.6Hz,1H),3.91(s,2H),1.22 (d,J＝6.6Hz,6H)；EIMS
m/z 152([M]+)。
m/z 152([M]+)。
[1116] 2-(2-异丙基肼基)嘧啶(C95)
[1117]
[1118] 分离为黄色胶状物(0.4g，29％)：1H NMR(400MHz,CDCl3)δ8.32(d,J＝ 4.8Hz,2H),6.94(s,1H),6.58(t,J＝4.8Hz,1H),4.41(s,1H),3.22(p,J＝6.3 Hz,1H),1.10(d,J＝
6.3Hz,6H)；13C NMR(101MHz,CDCl3)δ163.40,158.16, 111.49,50.23,20.68；ESIMS m/z
152([M]+)。
6.3Hz,6H)；13C NMR(101MHz,CDCl3)δ163.40,158.16, 111.49,50.23,20.68；ESIMS m/z
152([M]+)。
[1119] 5-乙基-2-(1-甲基肼基)嘧啶(C96)
[1120]
[1121] 分离为黄色蜡状物(0.224g，70％)：1H NMR(500MHz,甲醇-d4)δ8.20(s, 2H),4.91(s,2H),3.29(s,3H),2.46(q,J＝7.6Hz,2H),1.17(t,J＝7.6Hz,3H)；13C NMR(126MHz,甲醇-d4)δ162.21,156.92,124.61,37.95,22.12,14.68； EIMS m/z 152([M]+)。
[1122] 5-甲氧基-2-(1-甲基肼基)嘧啶(C97)
[1123]
[1124] 分离为黄色蜡状物(0.094g，29％)：1H NMR(500MHz，甲醇-d4)δ8.14(s, 2H),4.87(s,2H),3.81(s,3H),3.26(s,3H)；13C NMR(126MHz，甲醇-d4)δ 159.54,146.68,144.58,55.95,38.46；EIMS m/z 154([M]+)。
[1125] 实施例48：2-(嘧啶-2-基)肼-1-甲酸叔丁酯(C98)的制备
[1126]
[1127] 向2-肼基嘧啶(2.50g，22.7mmol)在二氯甲烷(30mL)的溶液中添加三乙胺(3.45g，34.1mmol)和二碳酸二叔丁酯(7.43g，34.1mmol)。在室温搅拌12 小时之后，将该反应混合物在冰水与二氯甲烷之间分配。将有机层用硫酸钠干燥，过滤并在减压下浓缩。将残余物用正戊烷研磨。标题化合物分离为黄色固体(3.50g，77％)：1H NMR(300MHz,DMSO-d6)δ8.75(s,
1H),8.72(s, 1H),8.35(d,J＝4.5Hz,2H),6.73(t,J＝4.8Hz,1H),1.40(s,9H)；IR(薄膜)
3241,2978,1734,1179cm-1；ESIMS m/z 211([M+H]+)。
1H),8.72(s, 1H),8.35(d,J＝4.5Hz,2H),6.73(t,J＝4.8Hz,1H),1.40(s,9H)；IR(薄膜)
3241,2978,1734,1179cm-1；ESIMS m/z 211([M+H]+)。
[1128] 实施例49：4-乙烯基-1-萘甲酸(C101)的制备
[1129]
[1130] 向4-溴-1-萘甲酸(2.50g，9.98mmol)在二甲基亚砜(32.3mL)的搅拌溶液中添加乙烯基三氟硼酸钾(1.33g，9.96mmol)、碳酸钾(3.85g，27.9mmol) 和[1,1′-双(二苯基膦基)二茂铁]-二氯化钯(II)(0.364g，0.498mmol)。在80℃浴中加热该反应混合物18小时。将该反应混合物冷却至环境温度并用1N 盐酸水溶液(150mL)和水(150mL)稀释。用乙酸乙酯萃
取该混合物。将该有机层用盐水洗涤，用硫酸钠干燥并在减压下浓缩，以得到粗化合物。将粗化合物通过柱色谱纯化(SiO2，用在己烷中0-100％乙酸乙酯梯度洗脱)，以得到作为亮黄色固体的标题化合物(1.36g，62％)：mp 147-155℃；1H NMR(300 MHz,丙酮-d6)δ11.42(s,
1H),9.16–9.03(m,1H),8.31–8.25(m,2H),7.77 (dd,J＝7.7,0.7Hz,1H),7.70–7.57(m,
3H),5.95(dd,J＝17.2,1.5Hz,1H), 5.62(dd,J＝11.1,1.5Hz,1H)；ESIMS m/z 197([M-
H]-)。
取该混合物。将该有机层用盐水洗涤，用硫酸钠干燥并在减压下浓缩，以得到粗化合物。将粗化合物通过柱色谱纯化(SiO2，用在己烷中0-100％乙酸乙酯梯度洗脱)，以得到作为亮黄色固体的标题化合物(1.36g，62％)：mp 147-155℃；1H NMR(300 MHz,丙酮-d6)δ11.42(s,
1H),9.16–9.03(m,1H),8.31–8.25(m,2H),7.77 (dd,J＝7.7,0.7Hz,1H),7.70–7.57(m,
3H),5.95(dd,J＝17.2,1.5Hz,1H), 5.62(dd,J＝11.1,1.5Hz,1H)；ESIMS m/z 197([M-
H]-)。
[1131] 实施例50：4-(1-氟乙烯基)-2-(三氟甲基)苯甲腈(C102)的制备
[1132]
[1133] 向4-溴-2-(三氟甲基)苯甲腈(250mg，1.00mmol)、(1-氟乙烯基)(甲基) 二苯基硅烷(356μL，1.50mmol)和四(三苯基膦)钯(0)(57.8mg，0.050mmol) 在1,3-二甲基-2-咪唑烷酮(5mL)的搅拌溶液中添加碘化亚铜(I)(9.52mg， 0.050mmol)和氟化铯(456mg，
3.00mmol)。将该反应混合物在室温搅拌24 小时。将该反应混合物用水(35mL)稀释并用己
烷(3x 20mL)萃取。将合并的有机萃取物用盐水洗涤，用硫酸钠干燥，并在减压下浓缩。通过柱色谱(硅胶，用在己烷中0-10％乙酸乙酯洗脱)纯化粗化合物，以得到作为黄色油状物的
标题化合物(0.108g，48％)：1H NMR(400MHz,CDCl3)δ7.94(dd,J＝1.6, 0.8Hz,1H),7.89-
7.86(m,1H),7.83(dd,J＝8.2,1.7Hz,1H),5.32(dd,J＝ 48.0,4.2Hz,1H),5.18(dd,J＝
17.1,4.3Hz,1H)；19F NMR(376MHz,CDCl3)δ -62.17,-109.13；ESIMS m/z 215([M]-)。
3.00mmol)。将该反应混合物在室温搅拌24 小时。将该反应混合物用水(35mL)稀释并用己
烷(3x 20mL)萃取。将合并的有机萃取物用盐水洗涤，用硫酸钠干燥，并在减压下浓缩。通过柱色谱(硅胶，用在己烷中0-10％乙酸乙酯洗脱)纯化粗化合物，以得到作为黄色油状物的
标题化合物(0.108g，48％)：1H NMR(400MHz,CDCl3)δ7.94(dd,J＝1.6, 0.8Hz,1H),7.89-
7.86(m,1H),7.83(dd,J＝8.2,1.7Hz,1H),5.32(dd,J＝ 48.0,4.2Hz,1H),5.18(dd,J＝
17.1,4.3Hz,1H)；19F NMR(376MHz,CDCl3)δ -62.17,-109.13；ESIMS m/z 215([M]-)。
[1134] 在表P中的以下分子可根据表P所公开的过程来制备。
[1135] 表P：预言性分子的结构和制备方法
[1136]
[1137] 制备*表示根据实施例编号制备
[1138] 应认识到，一些试剂和反应条件可能不与式I的某些分子或式I的某些分子制备中使用的某些分子中可存在的某些官能团相容。在此类情况下，可能必需采用文献中所综合
报导和本领域的技术人员所熟知的标准保护和脱保护方案。此外，在一些情况下，可能必需进行本文中所未描述的其他常规合成步骤以完成所需分子的合成。本领域的技术人员也将
认识到，可通过以与所述不同的次序进行合成途径的一些步骤来实现所需分子的合成。本
领域的技术人员也将认识到，可对所需分子进行标准官能团相互转化或取代反应而引入或
修饰取代基。
报导和本领域的技术人员所熟知的标准保护和脱保护方案。此外，在一些情况下，可能必需进行本文中所未描述的其他常规合成步骤以完成所需分子的合成。本领域的技术人员也将
认识到，可通过以与所述不同的次序进行合成途径的一些步骤来实现所需分子的合成。本
领域的技术人员也将认识到，可对所需分子进行标准官能团相互转化或取代反应而引入或
修饰取代基。
[1139] 生物测定
[1140] 以下针对甜菜夜蛾(Spodoptera exigua)、粉纹夜蛾(Trichoplusia ni)、桃蚜 (Myzus persicae)、桃蚜(Myzus persicae)和埃和伊蚊(Aedes aegypti)的生物测定因其
遭受的损坏而包括在本文中。另外，甜菜夜蛾和粉纹夜蛾为大范围咀嚼害虫的两种良好的
指示种。此外，桃蚜为大范围摄食汁液的害虫的良好指示种。使用这些指示种以及埃和伊蚊的结果展示式I的分子在防治节肢动物门、软体动物门和线虫动物门的害虫方面的广泛有
效性(Drewes等人)。
遭受的损坏而包括在本文中。另外，甜菜夜蛾和粉纹夜蛾为大范围咀嚼害虫的两种良好的
指示种。此外，桃蚜为大范围摄食汁液的害虫的良好指示种。使用这些指示种以及埃和伊蚊的结果展示式I的分子在防治节肢动物门、软体动物门和线虫动物门的害虫方面的广泛有
效性(Drewes等人)。
[1141] 实施例A：对于甜菜夜蛾(Beet Armyworm)(Spodoptera exigua， LAPHEG)(“BAW”)和粉纹夜蛾(Cabbage Looper)(Trichoplusia ni， TRIPNI)(“CL”)的生物测定
[1142] 甜菜夜蛾为对除其他作物之外的苜蓿、芦笋、甜菜、柑橘、玉米、棉花、洋葱、豌豆、胡椒、马铃薯、大豆、糖用甜菜、向日葵、烟草和蕃茄具有经济问题的重大害虫。其原产于东南亚，但目前发现于非洲、澳大利亚、日本、北美和南欧。幼虫可蜂拥摄食，导致破坏性作物损失。其已知对数种杀虫剂具抗性。
[1143] 粉纹夜蛾为在全世界发现的重大害虫。除其他作物之外，其侵袭苜蓿、菜豆、甜菜、椰菜、抱子甘蓝、甘蓝菜、哈密瓜、花椰菜、芹菜、散叶甘兰、棉花、黄瓜、茄子、芥蓝、莴苣、甜瓜、芥菜、香芹、豌豆、胡椒、马铃薯、大豆、菠菜、南瓜、蕃茄、芜箐和西瓜。此物种由于其贪婪的食欲而对植物极具破坏性。幼虫每日食用其三倍重量的食物。摄食部位因大量堆积粘性、湿润的排泄物而显著，其可导致较高疾病压力，由此在该部位引起植物的二次问题。其已知对数种杀虫剂具抗性。
[1144] 因此，由于以上因素，防治这些害虫为重要的。此外，防治这些称为咀嚼害虫的害虫(BAW和CL)的分子将适用于防治咀嚼植物的其他害虫。
[1145] 使用以下实施例中所述的过程针对BAW和CL测试本文件中所公开的某些分子。在报导结果时，使用“BAW&CL评级表”(参见表格部分)。
[1146] 对BAW的生物测定
[1147] 使用128孔膳食托盘测定进行对BAW的生物测定。将一至五个第二龄期BAW幼虫置于先前已填充有约1.5mL人工膳食的膳食托盘的各孔(3mL) 中，该膳食托盘已施用(八个孔
中的每一者)50μg/cm2测试分子(溶解于50μL 90:10丙酮-水混合物中)且随后使其干燥。将托盘用透明的自粘罩覆盖，通风以使得气体交换且保持在25℃、14:10光-暗下五至七天。记录各孔幼虫的死亡率百分比；然后对八个孔的活性进行平均。结果显示在标题为"表格ABC：
生物结果"的表格中(参见表格部分)。
中的每一者)50μg/cm2测试分子(溶解于50μL 90:10丙酮-水混合物中)且随后使其干燥。将托盘用透明的自粘罩覆盖，通风以使得气体交换且保持在25℃、14:10光-暗下五至七天。记录各孔幼虫的死亡率百分比；然后对八个孔的活性进行平均。结果显示在标题为"表格ABC：
生物结果"的表格中(参见表格部分)。
[1148] 对CL的生物测定
[1149] 使用128孔膳食托盘分析进行对CL的生物测定。将一至五个第二龄期 CL幼虫置于先前已填充有1mL人工膳食的膳食托盘的各孔(3mL)中，该膳食托盘已施用(八个孔中的每
一者)50μg/cm2测试分子(溶解于50μL 90:10丙酮-水混合物中)且随后使其干燥。将托盘用透明的自粘罩覆盖，通风以使得气体交换且保持在25℃、14:10光-暗下五至七天。记录各孔幼虫的死亡率百分比；然后对八个孔的活性进行平均。结果显示在标题为"表格ABC：生物结果"的表格中(参见表格部分)。
一者)50μg/cm2测试分子(溶解于50μL 90:10丙酮-水混合物中)且随后使其干燥。将托盘用透明的自粘罩覆盖，通风以使得气体交换且保持在25℃、14:10光-暗下五至七天。记录各孔幼虫的死亡率百分比；然后对八个孔的活性进行平均。结果显示在标题为"表格ABC：生物结果"的表格中(参见表格部分)。
[1150] 实施例B：对于桃蚜(Green Peach Aphid)(Myzus persicae， MYZUPE)("GPA")的生物测定。
[1151] GPA为最显著的桃树蚜虫，导致生长减慢、叶子枯萎和多个组织死亡。其也为有危害的，因为其充当病媒，将诸如马铃薯Y病毒和马铃薯卷叶病毒的植物病毒传播至茄科
(Solanaceae)成员和将多种花叶病毒传播至许多其他粮食作物。除其他作物之外，GPA侵袭以下植物，诸如椰菜、牛蒡、甘蓝菜、胡萝卜、花椰菜、萝卜、茄子、绿豆、莴苣、澳洲胡桃、番木瓜、胡椒、甘薯、蕃茄、豆瓣菜和小胡瓜。GPA也侵袭许多观赏作物，诸如康乃馨、菊花、开花白球甘蓝、一品红和玫瑰。GPA发展出对许多杀虫剂的抗性。目前，其为具有第三大昆虫抗性案例数目的害虫(Sparks等人)。因此，由于以上因素，防治此害虫为重要的。另外，防治此称为摄食汁液的害虫的害虫(GPA) 的分子适用于防治自植物摄食汁液的其他害虫。
(Solanaceae)成员和将多种花叶病毒传播至许多其他粮食作物。除其他作物之外，GPA侵袭以下植物，诸如椰菜、牛蒡、甘蓝菜、胡萝卜、花椰菜、萝卜、茄子、绿豆、莴苣、澳洲胡桃、番木瓜、胡椒、甘薯、蕃茄、豆瓣菜和小胡瓜。GPA也侵袭许多观赏作物，诸如康乃馨、菊花、开花白球甘蓝、一品红和玫瑰。GPA发展出对许多杀虫剂的抗性。目前，其为具有第三大昆虫抗性案例数目的害虫(Sparks等人)。因此，由于以上因素，防治此害虫为重要的。另外，防治此称为摄食汁液的害虫的害虫(GPA) 的分子适用于防治自植物摄食汁液的其他害虫。
[1152] 使用以下实施例中所述的过程针对GPA测试本文件中所公开的某些分子。在报导结果时，使用“GPA&YFM评级表”(参见表格部分)。
[1153] 使用在3英寸盆中生长、具有2-3个小(3-5cm)真叶的甘蓝菜幼苗作为测试基质。幼苗在化学施用之前一天经20-50个GPA(无翅成虫和若虫期)侵染。每次处理使用四盆单独幼
苗。将测试分子(2mg)溶解于2mL丙酮/甲醇 (1:1)溶剂中，形成1000ppm测试分子的储备溶
液。将储备溶液用0.025％ Tween 20水溶液稀释5倍以获得200ppm测试分子溶液。使用手持式抽气型喷雾器将溶液喷洒至甘蓝菜叶子两侧直至流走。用仅含有20体积％丙酮/甲醇(1:
1)溶剂的稀释剂喷洒参考植物(溶剂检查)。将经处理的植物在分级之前在约25℃和环境相
对湿度(RH)下的保存室中保存三天。通过在显微镜下对每一植物的活蚜虫的数目计数来进
行评价。使用如下阿尔伯特校正公式(W. S.Abbott，“AMethod of Computing the
Effectiveness of an Insecticide”J.Econ. Entomol.18(1925)，pp.265-267)来测量防
治百分比。经校正的防治％＝100*(X –Y)/X，其中X＝溶剂检查植物上活蚜虫的数目且Y＝经处理的植物上活蚜虫的数目。结果显示在标题为"表格ABC：生物结果"的表格中(参见表
格部分)。
苗。将测试分子(2mg)溶解于2mL丙酮/甲醇 (1:1)溶剂中，形成1000ppm测试分子的储备溶
液。将储备溶液用0.025％ Tween 20水溶液稀释5倍以获得200ppm测试分子溶液。使用手持式抽气型喷雾器将溶液喷洒至甘蓝菜叶子两侧直至流走。用仅含有20体积％丙酮/甲醇(1:
1)溶剂的稀释剂喷洒参考植物(溶剂检查)。将经处理的植物在分级之前在约25℃和环境相
对湿度(RH)下的保存室中保存三天。通过在显微镜下对每一植物的活蚜虫的数目计数来进
行评价。使用如下阿尔伯特校正公式(W. S.Abbott，“AMethod of Computing the
Effectiveness of an Insecticide”J.Econ. Entomol.18(1925)，pp.265-267)来测量防
治百分比。经校正的防治％＝100*(X –Y)/X，其中X＝溶剂检查植物上活蚜虫的数目且Y＝经处理的植物上活蚜虫的数目。结果显示在标题为"表格ABC：生物结果"的表格中(参见表
格部分)。
[1154] 实施例C：对黄热病蚊子(Yellow Fever Mosquito)(埃及伊蚊(Aedes aegypti)，AEDSAE)(“YFM”)的生物测定。
[1155] YFM更喜欢在日间以人类血液为食且在人类住所或靠近人类住所最常见。YFM为传播数种疾病的病媒。其为可散布登革热和黄热病病毒的蚊子。黄热病为疟疾之后第二危险
的蚊媒疾病。黄热病为急性病毒出血性疾病且高达50％的严重患病人员在未治疗的情况下
将死于黄热病。据估计，全世界每年有200,000例黄热病，导致30,000例死亡。登革热为凶险的病毒疾病；其由于可制备剧烈疼痛而有时称为"断骨热(breakbone fever)"或"碎心热
(break–heart fever)"。登革热每年致死约20,000人。因此，由于以上因素，防治此害虫为重要的。另外，防治此称为吸吮害虫的害虫(YFM)的分子适用于防治导致人类和动物患病的其他害虫。
的蚊媒疾病。黄热病为急性病毒出血性疾病且高达50％的严重患病人员在未治疗的情况下
将死于黄热病。据估计，全世界每年有200,000例黄热病，导致30,000例死亡。登革热为凶险的病毒疾病；其由于可制备剧烈疼痛而有时称为"断骨热(breakbone fever)"或"碎心热
(break–heart fever)"。登革热每年致死约20,000人。因此，由于以上因素，防治此害虫为重要的。另外，防治此称为吸吮害虫的害虫(YFM)的分子适用于防治导致人类和动物患病的其他害虫。
[1156] 使用以下段落中所述的过程针对YFM测试本文件中所公开的某些分子。在报导结果时，使用“GPA&YFM评级表”(参见表格部分)。
[1157] 使用含有溶解于100μL二甲基亚砜(DMSO)中的400μg分子(相当于 4000ppm溶液)的母板。母板每孔含有15μL组装分子。向此板的各孔中添加135μL 90:10水/丙酮混合物。对自动机编程以将来自母板的15μL抽吸物分配至空的96孔浅板("子"板)中。每一母板形成6
个代表("子"板)。所形成的"子"板紧然后用YFM幼虫侵染。
个代表("子"板)。所形成的"子"板紧然后用YFM幼虫侵染。
[1158] 在要处理板之前一天，将蚊子卵置于含有肝脏粉末的Millipore水中以开始孵化(4g于400mL中)。在使用自动机形成"子"板后，将子板用220μL 肝脏粉末/蚊子幼虫(约1日龄幼虫)混合物侵染。在板被蚊子幼虫侵染后，使用非蒸发盖覆盖板以减弱干燥。在分级之前，将板保存在室温3天。3天后，观察各孔且基于死亡率评分。结果显示在标题为"表格ABC：
生物结果"的表格中(参见表格部分)。
生物结果"的表格中(参见表格部分)。
[1160] 式I的分子可调配成农业上可接受的酸加成盐。作为非限制性实例，胺官能团可与盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸、乙酸、苯甲酸、柠檬酸、丙二酸、水杨酸、苹果酸、反丁烯二酸、乙二酸、丁二酸、酒石酸、乳酸、葡萄糖酸、抗坏血酸、顺丁烯二酸、天冬氨酸、苯磺酸、甲磺酸、乙磺酸、羟基甲磺酸和羟基乙磺酸形成盐。外，作为非限制性实例，酸官能团可形成盐，包括由碱金属或碱土金属衍生的盐和由氨和胺衍生的盐。优选阳离子的实例包括钠、钾和镁。
[1161] 式I的分子可调配成盐衍生物。作为非限制性实例，盐衍生物可通过使游离碱与足以制备盐的量的所需酸进行接触来制备。游离碱可通过用适合的稀碱水溶液(诸如稀氢氧
化钠、碳酸钾、氨和碳酸氢钠水溶液)处理盐来再生。如，在许多情况下，杀虫剂(诸如2,4-D)通过将其转化成其二甲胺盐而更可溶于水。
化钠、碳酸钾、氨和碳酸氢钠水溶液)处理盐来再生。如，在许多情况下，杀虫剂(诸如2,4-D)通过将其转化成其二甲胺盐而更可溶于水。
[1162] 式I的分子可与溶剂一起调配成稳定复合物，使得复合物在非复合溶剂去除之后保持完整。这些复合物常常称为"溶剂化物"。然而，特别希望的是使用水作为溶剂形成稳定水合物。
[1163] 含有酸官能团的式I的分子可制成酯衍生物。这些酯衍生物可然后以与施用本文件中所公开的分子相同的方式施用。
[1164] 式I的分子可制成为多种多晶型物。多晶型现象在农用化学品开发中是重要的，因为相同分子的不同多晶型物或结构可具有大大不同的物理特性和生物性能。
[1165] 式I的分子可用不同同位素制成。特别重要的为具有2H(也称为氘)或3H(也称为氚)代替1H的分子。式I的分子可用不同放射性核素制成。特别重要的是具有14C(也称为放射性碳)的分子。具有氘、氚或14C的式I的分子可用于允许在化学和生理过程中追踪的生物学研究和半衰期研究以及MoA研究。
[1166] 组合
[1167] 在本公开的另一个实施方式中，式I的分子可与一种或多种活性成分组合使用(诸如以组分混合物形式、或同时或依次施用)。
[1168] 在本公开的另一个实施方式中，式I的分子可与各具有与式I的分子的 MoA相同、类似但更可能不同的MoA的一种或多种活性成分组合使用(诸如以组分混合物形式、或同时
或依次施用)。
或依次施用)。
[1169] 在另一个实施方式中，式I的分子可与具有杀螨、除藻、杀鸟、杀细菌、杀真菌、除草、杀昆虫、杀软体动物、杀线虫、杀鼠和/或杀病毒特性的一种或多种分子组合使用(诸如以组分混合物形式、或同时或依次施用)。
[1170] 在另一个实施方式中，式I的分子可与一种或多种分子组合使用(诸如以组分混合物形式、或同时或依次施用)，这些分子为拒食剂、驱鸟剂、化学绝育剂、除草剂安全剂、昆虫引诱剂、防虫剂、驱哺乳动物剂、交配干扰剂、植物活化剂、植物生长调节剂和/或增效剂。
[1171] 在另一个实施方式中，式I的分子也可与一种或多种生物杀虫剂组合使用(诸如以组分混合物形式、或同时或依次施用)。
[1172] 在另一个实施方式中，式I的分子和活性成分的组合可以广泛多种重量比用于杀虫组合物中。例如，在双组分混合物中，式I的分子与活性成分的重量比可使用表B中的重量比。然而，通常，小于约10:1至约1:10的重量比为优选的。有时使用包含式I的分子和额外两种或更多种活性成分的三、四、五、六、七或更多种组分混合物也为优选的。
[1173] 式I的分子与活性成分的重量比也可描绘为X:Y；其中X为式I的分子的重量份且Y为活性成分的重量份。X重量份的数值范围为0
[1174] 式I的分子与活性成分的重量比范围可描绘为X1:Y1至X2:Y2，其中X和 Y如上所定义。
[1175] 在一个实施方式中，重量比范围可为X1:Y1至X2:Y2，其中X1>Y1且X2< Y2。作为非限制性实例，式I的分子与活性成分的重量比范围可在3:1与1:3 之间，包括端点。
[1176] 在另一个实施方式中，重量比范围可为X1:Y1至X2:Y2，其中X1>Y1且 X2>Y2。作为非限制性实例，式I的分子与活性成分的重量比范围可在15:1 与3:1之间，包括端点。
[1177] 在另一个实施方式中，重量比范围可为X1:Y1至X2:Y2，其中X1
[1178] 调配物
[1179] 杀虫剂许多时候不适于以其纯形式施用。其通常必需添加其他物质例如载剂，以使得杀虫剂可在所需浓度下且以允许易于施用、操作、运输、储存和杀虫剂活性最大的适当形式使用。因此，将杀虫剂调配成例如诱饵、浓缩乳液、粉剂、乳油、熏剂、凝胶、颗粒、微胶囊、种子处理剂、悬浮液浓缩物、悬乳剂、片剂、水溶性液体、水可分散颗粒或干燥可流动剂、可湿性粉末和超低容量溶液。
[1180] 杀虫剂最常以由此类杀虫剂的浓缩调配物制备的水性悬浮液或乳液形式施用。此类水溶性、水可悬浮或可乳化调配物为通常称为可湿性粉末或水可分散颗粒的固体、或通
常称为乳油或水性悬浮液的液体。可压实形成水可分散颗粒的可湿性粉末包含杀虫剂、载
剂和表面活性剂的紧密混合物。杀虫剂的浓度通常为约10重量％至约90重量％。载剂通常
选自绿坡缕石(attapulgite)粘土、蒙脱石(montmorillonite)粘土、硅藻土或经纯化硅酸
盐。占可湿性粉末的约0.5％至约10％的有效表面活性剂经发现于磺化木质素、缩合萘磺酸盐、萘磺酸盐、烷基苯磺酸盐、烷基硫酸盐和诸如烷基苯酚的环氧乙烷加合物的非离子表面活性剂。
常称为乳油或水性悬浮液的液体。可压实形成水可分散颗粒的可湿性粉末包含杀虫剂、载
剂和表面活性剂的紧密混合物。杀虫剂的浓度通常为约10重量％至约90重量％。载剂通常
选自绿坡缕石(attapulgite)粘土、蒙脱石(montmorillonite)粘土、硅藻土或经纯化硅酸
盐。占可湿性粉末的约0.5％至约10％的有效表面活性剂经发现于磺化木质素、缩合萘磺酸盐、萘磺酸盐、烷基苯磺酸盐、烷基硫酸盐和诸如烷基苯酚的环氧乙烷加合物的非离子表面活性剂。
[1181] 杀虫剂的乳油包含适宜浓度的杀虫剂(诸如每升液体约50至约500克) 溶解于载剂中，该载剂为水混溶性溶剂或水不可混溶性有机溶剂和乳化剂的混合物。可用的有机溶
剂包括芳族化合物(尤其是二甲苯)和石油馏分(尤其是石油的高沸点萘和烯部分，诸如重
芳族石脑油)。也可使用其他有机溶剂，诸如包括松香衍生物的萜烯溶剂、诸如环己酮的脂族酮和诸如2-乙氧基乙醇的复杂醇。用于乳油的适合乳化剂选自常规的阴离子和非离子表
面活性剂。
剂包括芳族化合物(尤其是二甲苯)和石油馏分(尤其是石油的高沸点萘和烯部分，诸如重
芳族石脑油)。也可使用其他有机溶剂，诸如包括松香衍生物的萜烯溶剂、诸如环己酮的脂族酮和诸如2-乙氧基乙醇的复杂醇。用于乳油的适合乳化剂选自常规的阴离子和非离子表
面活性剂。
[1182] 水性悬浮液包含水不溶性杀虫剂以约5重量％至约50重量％范围的浓度分散在水性载剂中的悬浮液。悬浮液通过以下方式制备：精细研磨杀虫剂并将其剧烈混合到由水和
表面活性剂构成的载剂中。还可添加诸如无机盐和合成胶或天然胶的成分，来增加水性载
剂的密度和粘度。通过在诸如砂磨机、球磨机或活塞型均质器的器具中制备水性混合物且
使其均质化来同时研磨和混合杀虫剂常常为最有效的。悬浮状态的杀虫剂可微囊封在塑料
聚合物中。
表面活性剂构成的载剂中。还可添加诸如无机盐和合成胶或天然胶的成分，来增加水性载
剂的密度和粘度。通过在诸如砂磨机、球磨机或活塞型均质器的器具中制备水性混合物且
使其均质化来同时研磨和混合杀虫剂常常为最有效的。悬浮状态的杀虫剂可微囊封在塑料
聚合物中。
[1183] 油分散体(OD)包含不溶于有机溶剂的杀虫剂以约2重量％至约50重量％范围的浓度细分散于有机溶剂和乳化剂的混合物中的悬浮液。一种或多种杀虫剂可溶解于有机溶剂
中。可用的有机溶剂包括芳族化合物(尤其是二甲苯)和石油馏分(尤其是石油的高沸点萘
和烯部分，诸如重芳族石脑油)。其他溶剂可包括植物油、种子油和植物油和种子油的酯。用于油分散体的适合乳化剂选自常规的阴离子和非离子表面活性剂。增稠剂或胶凝剂添加于
油分散体调配物中以调节液体的流变性或流动特性以及防止分散粒子或液滴的分离和沉
降。
中。可用的有机溶剂包括芳族化合物(尤其是二甲苯)和石油馏分(尤其是石油的高沸点萘
和烯部分，诸如重芳族石脑油)。其他溶剂可包括植物油、种子油和植物油和种子油的酯。用于油分散体的适合乳化剂选自常规的阴离子和非离子表面活性剂。增稠剂或胶凝剂添加于
油分散体调配物中以调节液体的流变性或流动特性以及防止分散粒子或液滴的分离和沉
降。
[1184] 杀虫剂也可以颗粒组合物形式施用，其特别适于施用于土壤。颗粒组合物通常含有约0.5重量％至约10重量％的杀虫剂，其分散于包含粘土或类似物质的载剂中。通常通过将杀虫剂溶解于适合的溶剂中且将其施加至已预先形成在约0.5mm至约3mm范围内的适当
粒度的颗粒载剂来制备此类组合物。也可通过制造载剂和分子的粘团或糊状物，然后挤压
并干燥获得所需颗粒粒度来调配此类组合物。颗粒的另一形式为水可乳化颗粒(EG)。其为
由有待以活性成分在在水中崩解和溶解之后溶解或稀释于有机溶剂中的常规水包油乳液
形式施用的颗粒组成的调配物。水可乳化颗粒包含溶解或稀释于适合有机溶剂中的一种或
数种活性成分，所述活性成分被吸收在水溶性聚合物壳或一些其他类型的可溶性或不溶性
基质中。
粒度的颗粒载剂来制备此类组合物。也可通过制造载剂和分子的粘团或糊状物，然后挤压
并干燥获得所需颗粒粒度来调配此类组合物。颗粒的另一形式为水可乳化颗粒(EG)。其为
由有待以活性成分在在水中崩解和溶解之后溶解或稀释于有机溶剂中的常规水包油乳液
形式施用的颗粒组成的调配物。水可乳化颗粒包含溶解或稀释于适合有机溶剂中的一种或
数种活性成分，所述活性成分被吸收在水溶性聚合物壳或一些其他类型的可溶性或不溶性
基质中。
[1185] 通过将粉末形式的杀虫剂与合适的尘状农业载剂(诸如高岭粘土、研磨火山岩等)均匀混合来制备含有杀虫剂的粉剂。粉剂可适当含有约1％至约 10％的杀虫剂。粉剂可以
拌种形式或以使用喷粉机的叶面施用形式进行施用。
拌种形式或以使用喷粉机的叶面施用形式进行施用。
[1186] 以在适当有机溶剂(通常为石油)中的溶液形式施用杀虫剂同样实用，诸如广泛用于农业化学的喷淋油。
[1188] 当杀虫剂与食品或引诱剂或两者混合时，形成杀虫剂诱饵。当害虫食用诱铒时，其也食用杀虫剂。诱饵可呈颗粒、凝胶、可流动粉末、液体或固体形式。诱饵可用于害虫停靠处。
[1189] 熏剂为具有相对高蒸气压且因此可以足够浓度的气体形式存在以杀死土壤或封闭空间中的害虫的杀虫剂。熏剂的毒性与其浓度和暴露时间成比例。其通过良好扩散能力
表征且通过渗透害虫的呼吸系统或经由害虫的表皮吸收而起作用。熏剂用于防治在气密薄
片下、在气封室或建筑物中或在特定腔室中的积谷害虫。
表征且通过渗透害虫的呼吸系统或经由害虫的表皮吸收而起作用。熏剂用于防治在气密薄
片下、在气封室或建筑物中或在特定腔室中的积谷害虫。
[1190] 可通过将杀虫剂粒子或液滴悬浮于多种类型的塑料聚合物中来将杀虫剂微胶囊化。通过改变聚合物的化学性质或通过改变加工中的因素，可形成具有多种尺寸、溶解度、壁厚和渗透程度的微胶囊。这些因素控管内部活性成分释放的速度，继而影响产品的残余
效能、作用速度和气味。微胶囊可调配为悬浮液浓缩物或水可分散颗粒。
效能、作用速度和气味。微胶囊可调配为悬浮液浓缩物或水可分散颗粒。
[1191] 油溶液浓缩物是通过将杀虫剂溶解于将使杀虫剂保持在溶液中的溶剂中来制备。杀虫剂的油溶液通常比其他调配物更快击倒并杀死害虫，因为溶剂本身具有杀虫作用且覆
盖外皮的蜡质溶解增加杀虫剂吸收的速度。油溶液的其他优点包括更佳的储存稳定性、更
佳的裂隙渗透性和更佳的对油滑表面的粘着性。
盖外皮的蜡质溶解增加杀虫剂吸收的速度。油溶液的其他优点包括更佳的储存稳定性、更
佳的裂隙渗透性和更佳的对油滑表面的粘着性。
[1192] 另一个实施方式为水包油乳液，其中该乳液包含各自具备层状液晶包衣且分散在水相中的油性小珠，其中每个油性小珠包含至少一种具有农业活性的分子且单独包覆有包
含以下的单层状层或多层状各物层：(1)至少一种非离子亲脂性表面活性剂、(2)至少一种
非离子亲水性表面活性剂和(3)至少一种离子表面活性剂，其中这些小珠的平均粒径小于
800纳米。
含以下的单层状层或多层状各物层：(1)至少一种非离子亲脂性表面活性剂、(2)至少一种
非离子亲水性表面活性剂和(3)至少一种离子表面活性剂，其中这些小珠的平均粒径小于
800纳米。
[1193] 其他调配物组分
[1194] 通常而言，当式I中所公开的分子用于调配物时，此类调配物也可含有其他组分。这些组分包括但不限于(此为非详尽且非互相排他性清单)润湿剂、展布剂、粘着剂、渗透
剂、缓冲剂、螯合剂、减漂剂、相容剂、消泡剂、清洁剂和乳化剂。下文即描述数种组分。
剂、缓冲剂、螯合剂、减漂剂、相容剂、消泡剂、清洁剂和乳化剂。下文即描述数种组分。
[1195] 湿润剂为当添加至液体时通过减小液体与其所展布的表面之间的表面张力而增加液体的展布或渗透能力的物质。润湿剂用于农用化学调配物的两个主要功能：在加工和
制造期间，增加粉末在水中润湿的速率以制造可溶液体浓缩物或悬浮液浓缩物；和在产品
与水在喷洒罐中混合期间，减少可湿性粉末的润湿时间和改善水渗透至水可分散颗粒中。
用于可湿性粉末、悬浮液浓缩物和水可分散颗粒调配物的润湿剂的实例为：月桂基硫酸钠；
二辛基磺基琥珀酸钠；烷基酚乙氧基化物；和脂族醇乙氧基化物。
制造期间，增加粉末在水中润湿的速率以制造可溶液体浓缩物或悬浮液浓缩物；和在产品
与水在喷洒罐中混合期间，减少可湿性粉末的润湿时间和改善水渗透至水可分散颗粒中。
用于可湿性粉末、悬浮液浓缩物和水可分散颗粒调配物的润湿剂的实例为：月桂基硫酸钠；
二辛基磺基琥珀酸钠；烷基酚乙氧基化物；和脂族醇乙氧基化物。
[1196] 分散剂为吸附于粒子表面上且有助于保持粒子的分散状态并防止其再聚集的物质。将分散剂添加至农用化学调配物中有助于在制造期间分散和悬浮且确保粒子再分散于
喷洒罐中的水中。它们广泛用于可湿性粉末、悬浮液浓缩物和水可分散颗粒。用作分散剂的表面活性剂具有强烈吸附于粒子表面上的能力且提供粒子再聚集的带电荷或空间屏障。最
常用的表面活性剂为阴离子表面活性剂、非离子表面活性剂或两种类型的混合物。对于可
湿性粉末调配物，最常见的分散剂为木质素磺酸钠。对于悬浮液浓缩物，使用高分子电解质(诸如萘磺酸钠甲醛缩合物)获得极好吸附性和稳定性。也使用三苯乙烯基酚乙氧基化物磷
酸酯。诸如烷基芳基环氧乙烷缩合物和EO-PO嵌段共聚物的非离子表面活性剂有时与作为
分散剂的阴离子表面活性剂组合用于悬浮液浓缩物。近年来，已开发处新型的极高分子量
聚合物表面活性剂作为分散剂。其具有极长疏水性"主链"和大量环氧乙烷链形成"梳型"表
面活性剂的"齿"。这些高分子量聚合物可向悬浮液浓缩物提供极好长期稳定性，因为疏水
性主链具有许多点锚定于粒子表面上。用于农用化学调配物的分散剂的实例为：木质素磺
酸钠；萘磺酸钠甲醛缩合物；三苯乙烯基酚乙氧基化物磷酸酯；脂族醇乙氧基化物；烷基乙氧基化物；EO-PO嵌段共聚物；和接枝共聚物。
喷洒罐中的水中。它们广泛用于可湿性粉末、悬浮液浓缩物和水可分散颗粒。用作分散剂的表面活性剂具有强烈吸附于粒子表面上的能力且提供粒子再聚集的带电荷或空间屏障。最
常用的表面活性剂为阴离子表面活性剂、非离子表面活性剂或两种类型的混合物。对于可
湿性粉末调配物，最常见的分散剂为木质素磺酸钠。对于悬浮液浓缩物，使用高分子电解质(诸如萘磺酸钠甲醛缩合物)获得极好吸附性和稳定性。也使用三苯乙烯基酚乙氧基化物磷
酸酯。诸如烷基芳基环氧乙烷缩合物和EO-PO嵌段共聚物的非离子表面活性剂有时与作为
分散剂的阴离子表面活性剂组合用于悬浮液浓缩物。近年来，已开发处新型的极高分子量
聚合物表面活性剂作为分散剂。其具有极长疏水性"主链"和大量环氧乙烷链形成"梳型"表
面活性剂的"齿"。这些高分子量聚合物可向悬浮液浓缩物提供极好长期稳定性，因为疏水
性主链具有许多点锚定于粒子表面上。用于农用化学调配物的分散剂的实例为：木质素磺
酸钠；萘磺酸钠甲醛缩合物；三苯乙烯基酚乙氧基化物磷酸酯；脂族醇乙氧基化物；烷基乙氧基化物；EO-PO嵌段共聚物；和接枝共聚物。
[1197] 乳化剂为使一种液相的液滴在另一液相中的悬浮液稳定的物质。在无乳化剂的情况下，两种液体将分成两种不可混溶的液相。最常用的乳化剂共混物含有具有十二个或更
多个环氧乙烷单元的烷基酚或脂族醇和十二烷基苯磺酸的油溶性钙盐。范围介于约8至约
18的亲水亲油平衡(“HLB”)值将正常提供良好的稳定乳液。乳液稳定性可有时通过添加少量EO-PO嵌段共聚物表面活性剂来改善。
多个环氧乙烷单元的烷基酚或脂族醇和十二烷基苯磺酸的油溶性钙盐。范围介于约8至约
18的亲水亲油平衡(“HLB”)值将正常提供良好的稳定乳液。乳液稳定性可有时通过添加少量EO-PO嵌段共聚物表面活性剂来改善。
[1198] 增溶剂为以高于临界胶束浓度的浓度在水中形成胶束的表面活性剂。胶束然后能够溶解或增溶胶束疏水性部分内的水不溶性材料。通常用于增溶的表面活性剂的类型为非
离子表面活性剂、脱水山梨醇单油酸酯、脱水山梨醇单油酸酯乙氧基化物和油酸甲酯。
离子表面活性剂、脱水山梨醇单油酸酯、脱水山梨醇单油酸酯乙氧基化物和油酸甲酯。
[1199] 表面活性剂有时单独或与诸如矿物油或植物油的其他添加剂一起作为佐剂用于喷洒罐混合，以改善杀虫剂对于标靶的生物性能。用于生物增强的表面活性剂的类型通常
取决于杀虫剂的性质和作用模式。然而，其常常为非离子表面活性剂，诸如：烷基乙氧基化物；直链脂族醇乙氧基化物；脂族胺乙氧基化物。
取决于杀虫剂的性质和作用模式。然而，其常常为非离子表面活性剂，诸如：烷基乙氧基化物；直链脂族醇乙氧基化物；脂族胺乙氧基化物。
[1200] 农业调配物中的载剂或稀释剂为添加至杀虫剂以使产品具有所需浓度的材料。载剂通常为具有高吸收能力的材料，而稀释剂通常为具有低吸收能力的材料。载剂和稀释剂
用于粉剂、可湿性粉末、颗粒和水可分散颗粒的调配。
用于粉剂、可湿性粉末、颗粒和水可分散颗粒的调配。
[1201] 有机溶剂主要用于乳油、水包油乳液、悬乳剂、油分散体和超低容量调配物、和在较小程度上颗粒调配物的调配。有时使用溶剂混合物。第一主组的溶剂为脂族石蜡油，诸如煤油或精制石蜡。第二主组的(且最常见)溶剂包含芳族溶剂，诸如二甲苯和C9和C10芳族溶剂的较高分子量馏分。氯化烃适用作共溶剂以便当调配物乳化在水中时，防止杀虫剂结晶。醇有时用作共溶剂以增加溶解力。其他溶剂可包括植物油、种子油和植物油和种子油的酯。
[1202] 增稠剂或胶凝剂主要用于悬浮液浓缩物、油分散体、乳液和悬乳剂的调配，以调节液体的流变或流动特性和防止分散的粒子或液滴分离和沉降。增稠剂、胶凝剂和防沉剂通常分成两种类别，即水不溶性粒子和水溶性聚合物。可使用粘土和二氧化硅来制备悬浮液
浓缩物和油分散体调配物。这些类型材料的实例包括但不限于蒙脱石、膨润土、硅酸镁铝和绿坡缕石。水基悬浮液浓缩物中的水溶性多醣已作为增稠-胶凝剂使用许多年。最常用的多醣的类型为种子和海藻的天然提取物或为纤维素的合成衍生物。这些类型材料的实例包括
但不限于瓜尔胶；刺槐豆胶；角叉菜胶；海藻酸盐；甲基纤维素；羧甲基纤维素钠(SCMC)；和羟乙基纤维素(HEC)。其他类型的防沉剂是基于改性淀粉、聚丙烯酸酯、聚乙烯醇和聚环氧乙烷。另一良好防沉剂为黄原胶。
浓缩物和油分散体调配物。这些类型材料的实例包括但不限于蒙脱石、膨润土、硅酸镁铝和绿坡缕石。水基悬浮液浓缩物中的水溶性多醣已作为增稠-胶凝剂使用许多年。最常用的多醣的类型为种子和海藻的天然提取物或为纤维素的合成衍生物。这些类型材料的实例包括
但不限于瓜尔胶；刺槐豆胶；角叉菜胶；海藻酸盐；甲基纤维素；羧甲基纤维素钠(SCMC)；和羟乙基纤维素(HEC)。其他类型的防沉剂是基于改性淀粉、聚丙烯酸酯、聚乙烯醇和聚环氧乙烷。另一良好防沉剂为黄原胶。
[1203] 微生物可导致调配产品的腐败。因此，使用防腐剂消除或减轻其效应。此类药剂的实例包括但不限于：丙酸及其钠盐；山梨酸及其钠或钾盐；苯甲酸及其钠盐；对羟基苯甲酸钠盐；对羟基苯甲酸甲酯；和1,2-苯并异噻唑啉 -3-酮(BIT)。
[1204] 表面活性剂的存在常常在生产和通过喷洒罐施用的混合操作期间导致水基调配物起泡。为了减少起泡的倾向，常常在生产阶段期间或在填充至瓶子中之前添加消泡剂。通常而言，存在两种类型的消泡剂，即硅酮和非硅酮。硅酮通常为二甲基聚硅氧烷的水性乳
液，而非硅酮消泡剂为水不溶性油(诸如辛醇和壬醇)或二氧化硅。在两种情况下，消泡剂的功能是使得表面活性剂从空气-水界面移位。
液，而非硅酮消泡剂为水不溶性油(诸如辛醇和壬醇)或二氧化硅。在两种情况下，消泡剂的功能是使得表面活性剂从空气-水界面移位。
[1205] "绿色"剂(例如佐剂、表面活性剂、溶剂)可减少作物保护调配物的整体环境足迹。绿色剂为可生物降解的且通常源于天然和/或可持续源，例如植物和动物源。具体实例为：
植物油、种子油及其酯，以及烷氧基化烷基多聚糖苷。
植物油、种子油及其酯，以及烷氧基化烷基多聚糖苷。
[1206] 施用
[1207] 式I的分子可施用于任何所在地。施用此类分子的特定所在地包括苜蓿、杏仁、苹果、大麦、豆类、低芥酸菜子、玉米、棉花、十字花科植物、花卉、饲料物种(黑麦草、苏丹草(Sudan Grass)、高羊茅(Tall Fescue)、肯塔基蓝草 (Kentucky Blue Grass)和三叶草)、水果、莴苣、燕麦、油籽作物、柑橘、花生、梨、胡椒、马铃薯、水稻、高梁、大豆、草莓、甘蔗、糖用甜菜、向日葵、烟草、蕃茄、小麦(例如硬红冬麦(Hard Red Winter Wheat)、软红冬麦
(Soft Red Winter Wheat)、白冬麦(White Winter Wheat)、硬红春麦(Hard Red Spring
Wheat)和杜伦春麦(Durum Spring Wheat))及其他有价值的作物生长或要种植其种子的所
在地。
(Soft Red Winter Wheat)、白冬麦(White Winter Wheat)、硬红春麦(Hard Red Spring
Wheat)和杜伦春麦(Durum Spring Wheat))及其他有价值的作物生长或要种植其种子的所
在地。
[1208] 式I的分子也可施用于植物(诸如作物)生长的地方和存在少量(甚至实际不存在)可商业上损害此类植物的害虫的地方。在此类所在地施用此类分子将益于植物在此类所在
地生长。此类有益效果可包括但不限于：帮助植物生长更佳的根系统；帮助植物更佳的经受应激生长条件；改善植物健康状况；提高植物产量(例如增加生物质量和/或增加有价值成
分的含量)；改善植物活力(例如改善植物生长和/或叶子更绿)；改善植物质量(例如改善某些成分的含量或组成)；和改善植物对非生物和/或生物胁迫的耐受性。
地生长。此类有益效果可包括但不限于：帮助植物生长更佳的根系统；帮助植物更佳的经受应激生长条件；改善植物健康状况；提高植物产量(例如增加生物质量和/或增加有价值成
分的含量)；改善植物活力(例如改善植物生长和/或叶子更绿)；改善植物质量(例如改善某些成分的含量或组成)；和改善植物对非生物和/或生物胁迫的耐受性。
[1209] 当生长多种植物时，式I的分子可与硫酸铵一起施用，因为这可提供额外有益效果。
[1210] 式I的分子可施用于以下植物之上、之中或周围：经遗传修饰以表现特定性状，诸如苏云金芽孢杆菌(例如Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1Fa、Cry1A.105、 Cry2Ab、Vip3A、mCry3A、Cry3Ab、Cry3Bb、Cry34Ab1/Cry35Ab1)、其他杀昆虫毒素的植物，或表现除草剂耐受性的植物，或具有表现杀昆虫毒素、除草剂耐受性、营养增强或任何其他有益性状的"堆叠"外源基因的植物。
[1211] 式I的分子可施用于植物的叶面和/或结果部分以防治害虫。此类分子将与害虫直接接触，或害虫将在食用植物或在吸取植物的汁液或其他营养物时食用此类分子。
[1212] 式I的分子也可施用于土壤，并且当以此方式施用时，可防治食用根和茎的害虫。根可吸收此类分子，由此将其向上输送至植物的叶面部分以防治地面上的咀嚼害虫和摄食
汁液的害虫。
汁液的害虫。
[1213] 植物中杀虫剂的系统性移动可用于通过将式I的分子施用(例如通过喷洒所在地)在植物的不同部分而防治植物的一个部分的害虫。例如，食叶昆虫的防治可通过滴灌或沟
施、通过用例如种植前或种植后土壤浸液处理土壤、或通过在种植之前处理植物种子来实
现。
施、通过用例如种植前或种植后土壤浸液处理土壤、或通过在种植之前处理植物种子来实
现。
[1214] 式I的分子可与诱饵一起使用。通常对于诱饵而言，将诱饵置于例如白蚁可与诱铒接触和/或引诱至诱铒处的地面。诱饵也可施用于例如蚂蚁、白蚁、蜚蠊和苍蝇可与诱铒接触和/或引诱至诱铒处的建筑物的表面(水平、竖直或倾斜表面)。
[1215] 式I的分子可囊封于胶囊内部或置于胶囊表面上。胶囊的尺寸可介于纳米尺寸(约100-900纳米直径)至微米尺寸(约10-900微米直径)的范围。
[1216] 式I的分子可施用于害虫的卵。由于一些害虫的卵抗某些杀虫剂的独特能力，因此可能需要重复施用此类分子以防治新出现的幼虫。
[1217] 式I的分子可作为种子处理剂来施用。种子处理剂可施用于全部类型的种子，包括来自经遗传修饰以表现特定性状的植物的将萌发的种子。代表性实例包括表现对无脊椎害
虫具有毒性的蛋白质(诸如苏云金芽孢杆菌或其他杀昆虫毒素)的种子、表现除草剂耐受性
的种子(诸如"Roundup Ready"种子)、或具有表现杀昆虫毒素、除草剂耐受性、营养增强、抗旱性或任何其他有益性状的"堆叠"外源基因的种子。此外，此类具有式I的分子的种子处理剂可进一步增强植物更佳的经受应激生长条件的能力。此制备更健康、更有活力的植物，这可使得在收获时间的产量较高。通常而言，每100,000个种子约 1克至约500克此类分子预
期提供良好有益效果，每100,000个种子约10克至约100克的量预期提供更佳的有益效果，
并且每100,000个种子约25克至约75克的量预期提供甚至更佳的有益效果。
虫具有毒性的蛋白质(诸如苏云金芽孢杆菌或其他杀昆虫毒素)的种子、表现除草剂耐受性
的种子(诸如"Roundup Ready"种子)、或具有表现杀昆虫毒素、除草剂耐受性、营养增强、抗旱性或任何其他有益性状的"堆叠"外源基因的种子。此外，此类具有式I的分子的种子处理剂可进一步增强植物更佳的经受应激生长条件的能力。此制备更健康、更有活力的植物，这可使得在收获时间的产量较高。通常而言，每100,000个种子约 1克至约500克此类分子预
期提供良好有益效果，每100,000个种子约10克至约100克的量预期提供更佳的有益效果，
并且每100,000个种子约25克至约75克的量预期提供甚至更佳的有益效果。
[1218] 式I的分子可与土壤改善剂中的一种或多种活性成分一起施用。
[1219] 式I的分子可在兽医学领域或非人类动物饲养领域用于防治内部寄生虫和外部寄生虫。此类分子可通过以下列方式进行施用：例如片剂、胶囊、饮料、颗粒形式经口施用、通过以例如蘸涂、喷洒、倾倒、点样和喷粉形式经皮施用、和通过以例如注射液形式非肠道施用。
[1220] 式I的分子也可有利地用于家畜饲养，例如牛、鸡、鹅、山羊、猪、鲑鱼、绵羊和火鸡。其也适宜用于宠物，诸如马、犬和猫。要防治的具体害虫将为此类动物烦恼的苍蝇、跳蚤和扁虱。合适的调配物与饮用水或膳食一起经口施用给动物。合适的剂量和调配物取决于物
种。
种。
[1221] 式I的分子也可用于防治以上列出的动物中(尤其肠道)的寄生虫。
[1222] 式I的分子也可用于人类健康护理的治疗方法。此类方法包括但限于以例如片剂、胶囊、饮料、颗粒形式经口施用和通过经皮施用。
[1223] 式I的分子也可施用于侵入性害虫。全世界的害虫已迁移至新环境(对于此类害虫而言)且此后变成此类新环境的新侵入性物种。此类分子也可用于此类新侵入性物种以在
此类新环境中对其进行防治。
此类新环境中对其进行防治。
[1224] 在杀虫剂可商业上使用或出售之前，此类杀虫剂经历多个政府当局(本地、地区、州、国家和国际)冗长的评价过程。庞大的数据要求由管理当局指定且必须由产品注册者或由代表产品注册者的第三方通常使用连接至环球网的计算机通过数据生成和提交而寄送。
这些政府当局然后审查此类数据且如果得出安全性判定，则向潜在用户或卖方提供产品注
册批准。此后，在授予且支持产品注册的地点，此类使用者或卖方可使用或出售此类杀虫
剂。
这些政府当局然后审查此类数据且如果得出安全性判定，则向潜在用户或卖方提供产品注
册批准。此后，在授予且支持产品注册的地点，此类使用者或卖方可使用或出售此类杀虫
剂。
[1225] 式I的分子可经测试以测定其针对害虫的功效。另外，可以将式I的分子与另一种活性成分混合以形成杀虫组合物，然后使用常规测试程序测试该组合物以确定其是否是协
同的。另外，可进行作用模式研究以确定所述分子是否具有与其他杀虫剂不同的作用模式。
此后，此类获取的数据可诸如通过因特网散布至第三方。
同的。另外，可进行作用模式研究以确定所述分子是否具有与其他杀虫剂不同的作用模式。
此后，此类获取的数据可诸如通过因特网散布至第三方。
[1226] 鉴于上述内容和以下表部分，提供以下方面。
[1227] 1.具有下式的分子，以及式I分子的N-氧化物、前体杀虫剂、农业上可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂化物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素物、拆分的立体异构体和互变异构体
[1228]
[1229] 其中：
[1230] (A)R1选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)烯基-O-(C1-C6) 烷基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基、C(＝O)H、SRx、SORx、SO2Rx，其中Rx选自(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基；
[1231] (B)R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)烯基-O-(C1-C6) 烷基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基、C(＝O)H、SRx、SORx、SO2Rx，其中Rx选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基和(C3-C6)环烷基；
[1232] (C)R3选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)烯基-O-(C1-C6) 烷基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基、C(＝O)H、SRx、SORx、SO2Rx，其中Rx选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基和(C3-C6)环烷基；
[1233] (D)R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)烯基-O-(C1-C6) 烷基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷x x x x基、C(＝O)H、SR、SOR、SO2R，其中R选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基和(C3-C6)环烷基；
[1234] (E)R5选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)烯基-O-(C1-C6) 烷基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基、C(＝O)H、SRx、SORx、SO2Rx，其中Rx选自(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基；
[1235] (F)R6选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基；
[1236] (G)R7为(C1-C6)卤代烷基；
[1237] (H)R8为F；
[1238] (I)R9选自(O)、H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C6)烷基、(C1-C6) 卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)烯基 -O-(C1-C6)烷基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基、C(＝O)H、SRx、SORx、SO2Rx，其中Rx选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基和(C3-C6)环烷基；
[1239] (J)R10选自(O)、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)烯基 -O-(C1-C6)烷基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基、C(＝O)H、SRx、SORx、SO2Rx，其中Rx选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基和(C3-C6)环烷基；
[1240] (K)R11选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)烯基-O-(C1-C6) 烷基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基、C(＝O)H、SRx、SORx、SO2Rx，其中Rx选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基和(C3-C6)环烷基；
[1241] (L)R12选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)烯基-O-(C1-C6) 烷基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基、C(＝O)H、SRx、SORx、SO2Rx，其中Rx选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基和(C3-C6)环烷基；
[1242] (M)Q1选自O和S；
[1243] (N)X1选自(1)、(2)、(3)和(4)，其中
[1244] (1)N(R13)N(R14)(R15)，其中
[1245] (a)所述R13选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基腈、(C1-C6)烷基 C(＝O)N(H)((C1-C6)烷基)、(C1-C6)烷基C(＝O)N(H)((C1-C6)卤代烷基)、(C1-C6) 烷基-O-(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、 (C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C3-C6)环烷基、苯基、杂环基、取代的苯基和取代的杂环基，其中所述取代的苯基和取代的杂环基取代有一个或多个独立地选自以下的取代基：F、Cl、Br、CN、NO2、NH2、 OH、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)环烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6) 卤代烷氧基、C(＝O)O(C1-C6)烷基、氧代、C(＝O)NH(C1-C6)烷基、 C(＝O)NH(C1-C6)卤代烷基、S(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基和N((C1-C6)烷基)2，
[1246] (b)所述R14选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基腈、(C1-C6)烷基 C(＝O)N(H)((C1-C6)烷基)、(C1-C6)烷基C(＝O)N(H)((C1-C6)卤代烷基)、(C1-C6) 烷基-O-(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、 (C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C3-C6)环烷基、苯基、杂环基、取代的苯基和取代的杂环基，其中所述取代的苯基和取代的杂环基取代有一个或多个独立地选自以下的取代基：F、Cl、Br、CN、NO2、NH2、 OH、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)环烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6) 卤代烷氧基、C(＝O)O(C1-C6)烷基、氧代、C(＝O)NH(C1-C6)烷基、 C(＝O)NH(C1-C6)卤代烷基、S(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基和N((C1-C6)烷基)2，
[1247] (c)所述R15选自
[1248] (i)H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基腈、(C2-C6) 烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基，其中它们可各自取代有F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、OH、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)环烷基、O(C1-C6)烷基、O(C1-C6)卤代烷基、C(＝O)O(C1-C6)烷基、S(C1-C6)烷基、 S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基和N((C1-C6)烷基)2，
[1249] (ii)(C1-C6)烷基(C3-C6)环烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C3-C6)环烷基、苯基和杂环基，其中它们可各自取代有：使不饱和状态饱和的H，F， Cl，Br，I，CN，NO2，NH2，OH，(C1-C6)烷基，(C1-C6)卤代烷基，O(C1-C6) 烷基，O(C1-C6)卤代烷基，C(＝O)O(C1-C6)烷基，氧代，SO(C1-C6)烷基， S(O)2(C1-C6)烷基，S(O)(C1-C6)烷基和N((C1-C6)烷基)2，
[1250] (2)N(R16)N＝C(R17)(R18)，其中R16和R17为H，R18选自取代的或未取代的苯基和取代的或未取代的杂环基，其中在所述取代的苯基和取代的杂环基上的所述取代基选自以下基团且其中这些基团可各自取代有以下基团：使不饱和状态饱和的H，F，Cl，Br，I，CN，NO2，NH2，OH，(C1-C6) 烷基，(C1-C6)卤代烷基，O(C1-C6)烷基，C(＝O)OO(C1-C6)烷基，氧代，SO(C1-C6) 烷基，S(O)2(C1-C6)烷基，S(O)(C1-C6)烷基和N((C1-C6)烷基)2，
[1251] (3)N＝N(R19)，其中所述R19选自取代的或未取代的苯基和取代的或未取代的杂环基，其中在所述取代的苯基和取代的杂环基上的所述取代基选自以下基团且其中这些基团
可各自取代有以下基团：使不饱和状态饱和的 H，F，Cl，Br，I，CN，NO2，NH2，OH，(C1-C6)烷基，(C1-C6)卤代烷基， O(C1-C6)烷基，C(＝O)OO(C1-C6)烷基，氧代，SO(C1-C6)烷基，S(O)2(C1-C6) 烷基，S(O)(C1-C6)烷基和N((C1-C6)烷基)2，
可各自取代有以下基团：使不饱和状态饱和的 H，F，Cl，Br，I，CN，NO2，NH2，OH，(C1-C6)烷基，(C1-C6)卤代烷基， O(C1-C6)烷基，C(＝O)OO(C1-C6)烷基，氧代，SO(C1-C6)烷基，S(O)2(C1-C6) 烷基，S(O)(C1-C6)烷基和N((C1-C6)烷基)2，
[1252] (4)N(H)-R20，其中R20为含有至少一个氮原子的杂环基，其中所述氮原子键合至N(H)-，其中所述杂环基可取代有：使不饱和状态饱和的H， F，Cl，Br，I，CN，NO2，NH2，OH，(C1-C6)烷基，(C1-C6)卤代烷基，O(C1-C6) 烷基，C(＝O)OO(C1-C6)烷基，氧代，SO(C1-C6)烷基，S(O)2(C1-C6)烷基， S(O)(C1-C6)烷基和N((C1-C6)烷基)2；
[1253] (O)R9和R10一起可任选形成3至5元饱和或不饱和的烃基连接基，其中所述烃基连接基可任选取代有一个或多个独立地选自以下的取代基：F、 Cl、Br、I、CN、OH和氧代；
[1254] 其条件为排除以下分子：
[1255]
[1256] 2.具有下式的分子
[1257]
[1258] 其中：
[1259] (A)R1选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)烯基-O-(C1-C6) 烷基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基、C(＝O)H、SRx、SORx、SO2Rx，其中Rx选自(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基；
[1260] (B)R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)烯基-O-(C1-C6) 烷基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基、C(＝O)H、SRx、SORx、SO2Rx，其中Rx选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基和(C3-C6)环烷基；
[1261] (C)R3选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)烯基-O-(C1-C6) 烷基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷x x x x基、C(＝O)H、SR、SOR、SO2R，其中R选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基和(C3-C6)环烷基；
[1262] (D)R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)烯基-O-(C1-C6) 烷基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基、C(＝O)H、SRx、SORx、SO2Rx，其中Rx选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基和(C3-C6)环烷基；
[1263] (E)R5选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)烯基-O-(C1-C6) 烷基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基、C(＝O)H、SRx、SORx、SO2Rx，其中Rx选自(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基；
[1264] (F)R6选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基；
[1265] (G)R7为(C1-C6)卤代烷基；
[1266] (H)R8为F；
[1267] (I)R9选自(O)、H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C6)烷基、(C1-C6) 卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)烯基 -O-(C1-C6)烷基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基、C(＝O)H、SRx、SORx、SO2Rx，其中Rx选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基和(C3-C6)环烷基；
[1268] (J)R10选自(O)、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)烯基 -O-(C1-C6)烷基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基、C(＝O)H、SRx、SORx、SO2Rx，其中Rx选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基和(C3-C6)环烷基；
[1269] (K)R11选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)烯基-O-(C1-C6) 烷基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基、C(＝O)H、SRx、SORx、SO2Rx，其中Rx选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基和(C3-C6)环烷基；
[1270] (L)R12选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)烯基-O-(C1-C6) 烷基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基、C(＝O)H、SRx、SORx、SO2Rx，其中Rx选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基和(C3-C6)环烷基；
[1271] (M)Q1选自O和S；
[1272] (N)X1选自(1)、(2)、(3)和(4)，其中
[1273] (1)N(R13)N(R14)(R15)，其中
[1274] (a)所述R13选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基腈、(C1-C6)烷基 C(＝O)N(H)((C1-C6)烷基)、(C1-C6)烷基C(＝O)N(H)((C1-C6)卤代烷基)、(C1-C6) 烷基-O-(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、 (C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C3-C6)环烷基、苯基、杂环基、取代的苯基和取代的杂环基，其中所述取代的苯基和取代的杂环基取代有一个或多个独立地选自以下的取代基：F、Cl、Br、CN、NO2、NH2、 OH、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)环烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6) 卤代烷氧基、C(＝O)O(C1-C6)烷基、氧代、C(＝O)NH(C1-C6)烷基、 C(＝O)NH(C1-C6)卤代烷基、S(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基和N((C1-C6)烷基)2，
[1275] (b)所述R14选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基腈、(C1-C6)烷基 C(＝O)N(H)((C1-C6)烷基)、(C1-C6)烷基C(＝O)N(H)((C1-C6)卤代烷基)、(C1-C6) 烷基-O-(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C3-C6)环烷基、苯基、杂环基、取代的苯基和取代的杂环基，其中所述取代的苯基和取代的杂环基取代有一个或多个独立地选自以下的取代基：F、Cl、Br、CN、NO2、NH2、 OH、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)环烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6) 卤代烷氧基、C(＝O)O(C1-C6)烷基、氧代、C(＝O)NH(C1-C6)烷基、 C(＝O)NH(C1-C6)卤代烷基、S(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基和N((C1-C6)烷基)2，
[1276] (c)所述R15选自
[1277] (i)H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基腈、(C2-C6) 烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基，其中它们可各自取代有F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、OH、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)环烷基、O(C1-C6)烷基、O(C1-C6)卤代烷基、C(＝O)O(C1-C6)烷基、S(C1-C6)烷基、 S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基和N((C1-C6)烷基)2，
[1278] (ii)(C1-C6)烷基(C3-C6)环烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C3-C6)环烷基、苯基和杂环基，其中它们可各自取代有：使不饱和状态饱和的H，F， Cl，Br，I，CN，NO2，NH2，OH，(C1-C6)烷基，(C1-C6)卤代烷基，O(C1-C6) 烷基，O(C1-C6)卤代烷基，C(＝O)O(C1-C6)烷基，氧代，SO(C1-C6)烷基， S(O)2(C1-C6)烷基，S(O)(C1-C6)烷基和N((C1-C6)烷基)2，
[1279] (2)N(R16)N＝C(R17)(R18)，其中R16和R17为H，R18选自取代的或未取代的苯基和取代的或未取代的杂环基，其中在所述取代的苯基和取代的杂环基上的所述取代基选自以下基团且其中这些基团可各自取代有以下基团：使不饱和状态饱和的H，F，Cl，Br，I，CN，NO2，NH2，OH，(C1-C6) 烷基，(C1-C6)卤代烷基，O(C1-C6)烷基，C(＝O)OO(C1-C6)烷基，氧代，SO(C1-C6) 烷基，S(O)2(C1-C6)烷基，S(O)(C1-C6)烷基和N((C1-C6)烷基)2，
[1280] (3)N＝N(R19)，其中所述R19选自取代的或未取代的苯基和取代的或未取代的杂环基，其中在所述取代的苯基和取代的杂环基上的所述取代基选自以下基团且其中这些基团
可各自取代有以下基团：使不饱和状态饱和的 H，F，Cl，Br，I，CN，NO2，NH2，OH，(C1-C6)烷基，(C1-C6)卤代烷基， O(C1-C6)烷基，C(＝O)OO(C1-C6)烷基，氧代，SO(C1-C6)烷基，S(O)2(C1-C6) 烷基，S(O)(C1-C6)烷基和N((C1-C6)烷基)2，
可各自取代有以下基团：使不饱和状态饱和的 H，F，Cl，Br，I，CN，NO2，NH2，OH，(C1-C6)烷基，(C1-C6)卤代烷基， O(C1-C6)烷基，C(＝O)OO(C1-C6)烷基，氧代，SO(C1-C6)烷基，S(O)2(C1-C6) 烷基，S(O)(C1-C6)烷基和N((C1-C6)烷基)2，
[1281] (4)N(H)-R20，其中R20为含有至少一个氮原子的杂环基，其中所述氮原子键合至N(H)-，其中所述杂环基可取代有：使不饱和状态饱和的H， F，Cl，Br，I，CN，NO2，NH2，OH，(C1-C6)烷基，(C1-C6)卤代烷基，O(C1-C6) 烷基，C(＝O)OO(C1-C6)烷基，氧代，SO(C1-C6)烷基，S(O)2(C1-C6)烷基， S(O)(C1-C6)烷基和N((C1-C6)烷基)2；
[1282] (O)R9和R10一起可任选形成3至5元饱和或不饱和的烃基连接基，其中所述烃基连接基可任选取代有一个或多个独立地选自以下的取代基：F、 Cl、Br、I、CN、OH和氧代；
[1283] 其条件为排除以下分子：
[1284]
[1285] 3.根据方面1或2所述的分子，其中R1为H。
[1286] 4.根据前述方面中任一方面所述的分子，其中R2选自H、F、Cl、Br、 CH＝CH2、CF3、C(＝O)H和环丙基。
[1287] 5.根据前述方面中任一方面所述的分子，其中R3选自H、F、Cl、Br、 C(OCH2CH3)＝CH2、CF3和OCF3。
[1288] 6.根据前述方面中任一方面所述的分子，其中R4选自H、F、Cl、Br、 CH＝CH2、CF3、C(＝O)H和环丙基。
[1289] 7.根据前述方面中任一方面所述的分子，其中R5为H。
[1290] 8.根据方面1所述的分子，其中R1和R5为H，R2、R3和R4为Cl。
[1291] 9.根据前述方面中任一方面所述的分子，其中R6为H。
[1292] 10.根据前述方面中任一方面所述的分子，其中R7为CF3。
[1293] 11.根据前述方面中任一方面所述的分子，其中R9为H。
[1294] 12.根据前述方面中任一方面所述的分子，其中R10选自Cl、Br、CH3和CF3。
[1295] 13.根据前述方面1至11中任一方面所述的分子，其中R10为CF3。
[1296] 14.根据前述方面中任一方面所述的分子，其中R11为H。
[1297] 15.根据前述方面中任一方面所述的分子，其中R12为H。
[1298] 16.根据方面1或2所述的分子，其中：
[1299] (a)R1、R5、R6、R9、R11、R12为H，
[1300] (b)R2、R3和R4为Cl，且
[1301] (c)R7和R10为CF3。
[1302] 17.根据前述方面中任一方面所述的分子，其中Q1为O。
[1303] 18.根据前述方面中任一方面所述的分子，其中X1为 N(R13)N(R14)(R15)。
[1304] 19.根据方面18所述的分子，其中R13选自H、CH(CH3)2、CH2环丙基、CH2C(＝O)N(H)CH2CF3、炔丙基、环丙基、噻唑基和哒嗪基，其中所述噻唑基和哒嗪基可任选取代有一个或多个独立地选自以下的取代基：CN、 Cl、CH3、环丙基和CH2C(＝O)NH(C1-C6)卤代烷基。
[1305] 20.根据方面18所述的分子，其中R13为H。
[1306] 21.根据方面18所述的分子，其中R14选自H、CH3、CH2CH3、炔丙基、CH2CH＝CH2、CH(CH3)2、CH2OCH3和CH2CN。
[1307] 22.根据方面18所述的分子，其中R14选自H和CH3。
[1308] 23.根据方面18所述的分子，其中R15选自H、(C1-C6)烷基、CH2环丙基、CH2苯基、(C1-C6)烷基N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、嘧啶基、吡啶基、1,3,5-三嗪基、噻吩基、四氢嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、四唑基、咪唑基、四氢噻吩基、噻唑基，其中所述(C3-C6)环烷基、苯基、嘧啶基、吡啶基、1,3,5-三嗪基、噻吩基、四氢嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、四唑基、咪唑基、四氢噻吩基和噻唑基可取代有一个或多个选自以下的取代基：F、Cl、Br、NO2、CN、OH、NH2、(C1-C2)卤代烷基、S(C1-C2) 烷基、O(C1-C2)烷基、C(＝O)O(C1-C2)烷基、S(O)、S(O)2、S(O)(C1-C2)烷基和 S(O)2(C1-C2)烷基。
[1309] 24.根据方面18所述的分子，其中R15选自嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、吡啶-2-基、1,3,5-三嗪-2-基、3-噻吩基、吡啶-4-基、1,4,5,6-四氢嘧啶-2-基、嘧啶-5-基、哒嗪-4-基、哒嗪-3-基、吡嗪-2-基、1H-四唑-5-基、4,5-二氢-1H-咪唑-2-基、吡啶-3-基、1,1-二氧代四氢噻吩-3-基、噻唑-2-基，其中所述各杂环基可取代有一个或多个选自以下的取代基：F、Cl、Br、NO2、CN、OH、 NH2、(C1-C2)卤代烷基、S(C1-C2)烷基、O(C1-C2)烷基、C(＝O)O(C1-C2)烷基、 S(O)、S(O)2、S(O)(C1-C2)烷基和S(O)2(C1-C2)烷基。
[1310] 25.根据方面1或2所述的分子，其中
[1311] (A)R1为H；
[1312] (B)R2选自H、F、Cl、Br、(C1-C2)卤代烷基、(C1-C2)卤代烷氧基、 C(＝O)H、(C2-C3)烯基和(C3-C4)环烷基；
[1313] (C)R3选自H、F、Cl、Br、(C1-C2)卤代烷基、(C1-C2)卤代烷氧基和(C2-C3) 烯基-O-(C1-C2)烷基；
[1314] (D)R4选自H、F、Cl、Br、(C1-C2)卤代烷基、(C1-C2)卤代烷氧基、 C(＝O)H、(C2-C3)烯基和(C3-C4)环烷基；
[1315] (E)R5为H；
[1316] (F)R6为H；
[1317] (G)R7为(C1-C2)卤代烷基；
[1318] (H)R8为F；
[1319] (I)R9为H；
[1320] (J)R10选自Cl、Br、(C1-C2)卤代烷基和(C1-C2)烷基；
[1321] (K)R11为H；
[1322] (L)R12为H；
[1323] (M)Q1为O；以及
[1324] (N)X1选自
[1325] (1)N(R13)N(R14)(R15)，其中
[1326] (a)所述R13选自H、(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷基腈、(C1-C3)烷基 C(＝O)N(H)((C1-C3)卤代烷基)、(C2-C4)烯基、(C1-C3)烷基-O-(C1-C3)烷基、 CH2(C3-C4)环烷基、(C3-C4)环烷基、(C3-C4)炔基、苯基、杂环基、取代的苯基和取代的杂环基，其中所述取代基选自F、Cl、Br、CN、NO2、NH2、OH、 CH3、CH2CH3、CF3、OCH3、C(＝O)OCH3、氧代、SCH3、S(O)2CH3、S(O)CH3和N(CH3)2，[1327] (b)所述R14选自H、(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷基腈、(C1-C3)烷基 C(＝O)N(H)((C1-C3)卤代烷基)、(C2-C4)烯基、(C1-C3)烷基-O-(C1-C3)烷基、 CH2(C3-C4)环烷基、(C3-C4)环烷基、(C3-C4)炔基、苯基、杂环基、取代的苯基和取代的杂环基，其中所述取代基选自F、Cl、Br、CN、NO2、NH2、OH、 CH3、CH2CH3、CF3、OCH3、C(＝O)OCH3、氧代、SCH3、S(O)2CH3、S(O)CH3和N(CH3)2，[1328] (c)所述R15选自
[1329] (i)H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基腈，其中它们各自可取代有F、Cl、Br、CN、NO2、NH2、OH、CF3、OCH3、C(＝O)OCH3、 SCH3、S(O)2CH3、S(O)CH3和N(CH3)2，[1330] (ii)CH2-环丙基、CH2-苯基、环己基、环戊基、咪唑基苯基、吡嗪基、哒嗪基、吡啶基、嘧啶基、四氢噻吩基、四唑基、噻唑基、噻吩基和1,3,5-三嗪基，其中它们各自可取代有：使不饱和状态饱和的H，F，Cl， Br，CN，NO2，NH2，OH，CH3，CH2CH3，CF3，OCH3，C(＝O)OCH3，氧代，SCH3，S(O)2CH3，S(O)CH3和N(CH3)2，
[1331] (2)N(H)N＝C(H)(R18)，其中R18为苯基或杂环基，其中它们各自可取代有：使不饱和状态饱和的H，F，Cl，Br，CN，NO2，NH2，OH，CH3， CH2CH3，CF3，OCH3，C(＝O)OCH3，氧代，SCH3，S(O)2CH3，S(O)CH3和 N(CH3)2，
[1332] (3)N＝N(R19)，其中所述R19为苯基或杂环基，其中它们各自可取代有：使不饱和状态饱和的H，F，Cl，Br，CN，NO2，NH2，OH，CH3， CH2CH3，CF3，OCH3，C(＝O)OCH3，氧代，SCH3，S(O)2CH3，S(O)CH3和N(CH3)2，
[1333] (4)N(H)-R20，其中R20选自吲哚基、咪唑基、吡咯基、硫代吗啉基和三唑基，其中它们各自可取代有：使不饱和状态饱和的H、F、Cl、Br、 CN、NO2、NH2、OH、CH3、CH2CH3、CF3、OCH3、C(＝O)OCH3、氧代、 SCH3、S(O)2CH3、S(O)CH3和N(CH3)2。
[1334] 26.根据方面1或2所述的分子，其中
[1335] (A)R1为H；
[1336] (B)R2选自H、F、Cl、Br、CF3、CHF2、OCF3、C(＝O)H、C＝CH2和环丙基；
[1337] (C)R3选自H、F、Cl、Br、CF3、OCF3和C(OCH2CH3)(＝CH2)；
[1338] (D)R4选自H、F、Cl、Br、CF3、CHF2、OCF3、C(＝O)H、C＝CH2和环丙基；
[1339] (E)R5为H；
[1340] (F)R6为H；
[1341] (G)R7为CF3；
[1342] (H)R8为F；
[1343] (I)R9为H；
[1344] (J)R10选自Cl、Br、CF3和CH3；
[1345] (K)R11为H；
[1346] (L)R12为H；
[1347] (M)Q1为O；以及
[1348] (N)X1选自
[1349] (1)N(R13)N(R14)(R15)其中
[1350] (a)所述R13选自H、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CN、 CH2C(＝O)N(H)(CH2CF3)、CH2CH＝CH2、CH2-O-CH3、CH2环丙基、环丙基、炔丙基、二氯哒嗪基(dichloropyridzinyl)和甲基噻唑基，
[1351] (b)所述R14选自H、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CN、 CH2C(＝O)N(H)(CH2CF3)、CH2CH＝CH2、CH2-O-CH3、CH2环丙基、环丙基、炔丙基、二氯哒嗪基和甲基噻唑基，
[1352] (c)所述R15选自
[1353] (i)H、CH3、CH2CH2、C(CH3)3、CH2C(CH3)3、 CH2CH2CH(CH3)2、CH2CH(CH3)2、CH2CF3、CH2CH2CH2CF3、CH2CH2CN，其中它们各自可取代有F、Cl、Br、CN、NO2、NH2、OH、CF3、OCH3、C(＝O)OCH3、SCH3、S(O)2CH3、S(O)CH3和N(CH3)2，
[1354] (ii)CH2-环丙基、CH2-苯基、环己基、环戊基、咪唑基苯基、吡嗪基、哒嗪基、吡啶基、嘧啶基、四氢噻吩基、四唑基、噻唑基、噻吩基和1,3,5-三嗪基，其中它们各自可取代有：使不饱和状态饱和的H，F，Cl， Br，CN，NO2，NH2，OH，CH3，CH2CH3，CF3，OCH3，C(＝O)OCH3，氧代，SCH3，S(O)2CH3，S(O)CH3和N(CH3)2，
[1355] (2)N(H)N＝C(H)(R18)，其中R18为苯基或杂环基，其中它们各自可取代有：使不饱和状态饱和的H，F，Cl，Br，CN，NO2，NH2，OH，CH3， CH2CH3，CF3，OCH3，C(＝O)OCH3，氧代，SCH3，S(O)2CH3，S(O)CH3和 N(CH3)2，
[1356] (3)N＝N(R19)，其中所述R19为苯基或杂环基，其中它们各自可取代有：使不饱和状态饱和的H，F，Cl，Br，CN，NO2，NH2，OH，CH3， CH2CH3，CF3，OCH3，C(＝O)OCH3，氧代，SCH3，S(O)2CH3，S(O)CH3和 N(CH3)2，
[1357] (4)N(H)-R20，其中R20选自吲哚基、咪唑基、吡咯基、硫代吗啉基和三唑基，其中它们各自可取代有：使不饱和状态饱和的H，F，Cl，Br， CN，NO2，NH2，OH，CH3，CH2CH3，CF3，OCH3，C(＝O)OCH3，氧代， SCH3，S(O)2CH3，S(O)CH3和N(CH3)2。
[1358] 27.根据方面1或2所述的分子，其中所述分子选自表2中编号为以下的分子：F1、F2、F3、F4、F5、F6、F8、F9、F10、F11、F12、F13、F14、 F15、F16、F17、F18、F19、F20、F21、F26、F27、F28、F29、F30、F31、 F32、F33、F34、F35、F37、F38、F39、F40、F41、F42、F43、F44、F45、 F49、F50、F51、F52、F54、F55、F56、F57、F58、F59、F60、F61、F62、 F63、F68、F70、F71、F73、F74、F75、F77、F78、F79、F82、F83、F84、 F85、F86、F89、F90、F91、F92、F93、F94、F95、F96、F97、F98、F99、 F100、F101、F102、F103、F104、F105、F106、F107、F109、F110、F111、 F112、F113、F114、F116、F117、F118、F121、F122、F123、F125、F126、 F128、F129、F130、F132、F133、F134、F135、F136、F137、F138、F140、 F141、F142、F143、F144、F145、F146、F147、F148、F149、F150、F151、 F152、F155、F156、F157、F158、F159、F160、F162、F163、F164、F165、 F166、F167、F168、F169、F170、F171、F172、F173、F174、F175、F176、 F177、F178、F179、F180、F182、F183、F184、F185、F186、F187、F188、 F189、F190、F191和F192。
[1359] 28.根据方面1或2所述的分子，其中所述分子为表2中的F120。
[1360] 29.根据方面1或2所述的分子，其中所述分子为表P中的P1。
[1361] 30.根据方面1至29中任一方面所述的分子，其中所述分子的形式为农业上可接受的酸加成盐。
[1362] 31.根据方面1至29中任一方面所述的分子，其中所述分子的形式为盐衍生物。
[1363] 32.根据方面1至29中任一方面所述的分子，其中所述分子的形式为溶剂化物。
[1364] 33.根据方面1至29中任一方面所述的分子，其中所述分子的形式为酯衍生物。
[1365] 34.根据方面1至29中任一方面所述的分子，其中所述分子的形式为晶体多晶型物。
[1366] 35.根据方面1至29中任一方面所述的分子，其中所述分子具有H 并且所述H为氘或氚。
[1367] 36.根据方面1至29中任一方面所述的分子，其中所述分子具有C 并且所述C为14C。
[1368] 37.根据方面1至29中任一方面所述的分子，其中所述分子为拆分的立体异构体。
[1369] 38.一种包含根据方面1至37所述的分子和一种或多种活性成分的组合物。
[1370] 39.一种包含根据方面1至37所述的分子和一种或多种活性成分的组合物，其中所述至少一种活性成分选自AIGA。
[1371] 40.一种包含根据方面1至37所述的分子和一种或多种活性成分的组合物，其中所述至少一种活性成分选自AIGA-2。
[1372] 41.一种包含根据方面1至37所述的分子和一种或多种活性成分的组合物，其中所述至少一种活性成分选自AIGA-3。
[1373] 42.一种包含根据方面1至37所述的分子和一种或多种活性成分的组合物，其中所述至少一种活性成分选自AIGA-4。
[1374] 43.一种包含根据方面28所述的分子和一种或多种活性成分的组合物。
[1375] 44.一种包含根据方面28所述的分子和一种或多种活性成分的组合物，其中所述至少一种活性成分选自AIGA。
[1376] 45.一种包含根据方面28所述的分子和一种或多种活性成分的组合物，其中所述至少一种活性成分选自AIGA-2。
[1377] 46.一种包含根据方面28所述的分子和一种或多种活性成分的组合物，其中所述至少一种活性成分选自AIGA-3。
[1378] 47.一种包含根据方面28所述的分子和一种或多种活性成分的组合物，其中所述至少一种活性成分选自AIGA-4。
[1379] 48.根据方面38所述的组合物，其中(a)根据方面1至37所述的分子与(b)至少一种活性成分的重量比选自表B。
[1380] 49.根据方面39所述的组合物，其中(a)根据方面1至37所述的分子与(b)至少一种选自AIGA的活性成分的重量比选自表B。
[1381] 50.根据方面40所述的组合物，其中(a)根据方面1至37所述的分子与(b)至少一种选自AIGA-2的活性成分的重量比选自表B。
[1382] 51.根据方面41所述的组合物，其中(a)根据方面1至37所述的分子与(b)至少一种选自AIGA-3的活性成分的重量比选自表B。
[1383] 52.根据方面42所述的组合物，其中(a)根据方面1至37所述的分子与(b)至少一种选自AIGA-4的活性成分的重量比选自表B。
[1384] 53.根据方面43所述的组合物，其中(a)根据方面28所述的分子与(b) 至少一种活性成分的重量比选自表B。
[1385] 54.根据方面44所述的组合物，其中(a)根据方面28所述的分子与(b) 至少一种选自AIGA的活性成分的重量比选自表B。
[1386] 55.根据方面45所述的组合物，其中(a)根据方面28所述的分子与(b) 至少一种选自AIGA-2的活性成分的重量比选自表B。
[1387] 56.根据方面46所述的组合物，其中(a)根据方面28所述的分子与(b) 至少一种选自AIGA-3的活性成分的重量比选自表B。
[1388] 57.根据方面47所述的组合物，其中(a)根据方面28所述的分子与(b) 至少一种选自AIGA-4的活性成分的重量比选自表B。
[1389] 58.根据方面38所述的组合物，其中(a)根据方面1至37所述的分子与(b)至少一种活性成分的重量比选自表C。
[1390] 59.根据方面39所述的组合物，其中(a)根据方面1至37所述的分子与(b)至少一种选自AIGA的活性成分的重量比选自表C。
[1391] 60.根据方面40所述的组合物，其中(a)根据方面1至37所述的分子与(b)至少一种选自AIGA-2的活性成分的重量比选自表C。
[1392] 61.根据方面41所述的组合物，其中(a)根据方面1至37所述的分子与(b)至少一种选自AIGA-3的活性成分的重量比选自表C。
[1393] 62.根据方面42所述的组合物，其中(a)根据方面1至37所述的分子与(b)至少一种选自AIGA-4的活性成分的重量比选自表C。
[1394] 63.根据方面43所述的组合物，其中(a)根据方面28所述的分子与(b) 至少一种活性成分的重量比选自表C。
[1395] 64.根据方面44所述的组合物，其中(a)根据方面28所述的分子与(b) 至少一种选自AIGA的活性成分的重量比选自表C。
[1396] 65.根据方面45所述的组合物，其中(a)根据方面28所述的分子与(b) 至少一种选自AIGA-2的活性成分的重量比选自表C。
[1397] 66.根据方面46所述的组合物，其中(a)根据方面28所述的分子与(b) 至少一种选自AIGA-3的活性成分的重量比选自表C。
[1398] 67.根据方面47所述的组合物，其中(a)根据方面28所述的分子与(b) 至少一种选自AIGA-4的活性成分的重量比选自表C。
[1399] 68.一种方法，其包括将杀虫有效量的根据方面1至67中任一方面所述的分子施用至所在地。
[1400] 69.根据方面68所述的方法，其中至少一种或多种害虫存在于所述所在地中。
[1401] 70.根据方面69所述的方法，其中至少一种害虫为咀嚼害虫。
[1402] 71.选自表3中分子的分子。
[1403] 72.在表3中编号为C25的分子。
[1404] 73.在表3中编号为C102的分子。
[1405] 74.在表3中编号为C13的分子，其中所述分子具有C并且所述C为14C。
[1406] 本文件的标题仅为方便起见且不必用于解释此处的任何部分。
[1407] 表格部分
[1408] 表B
[1409]
[1410]
[1411] 表C
[1412]
[1413] 表2.F系列分子的结构和制备方法
[1414]
[1415]
[1416]
[1417]
[1418]
[1419]
[1420]
[1421]
[1422]
[1423]
[1424]
[1425]
[1426]
[1427]
[1428]
[1429]
[1430]
[1431]
[1432]
[1433]
[1434]
[1435]
[1436]
[1437]
[1438]
[1439]
[1440]
[1441]
[1442]
[1443] *根据实施例编号制备
[1444] 表3.C系列分子的结构和制备方法
[1445]
[1446]
[1447]
[1448]
[1449]
[1450]
[1451]
[1452]
[1453]
[1454]
[1455]
[1456]
[1457]
[1458]
[1459]
[1460] *根据实施例编号制备
[1461] 表4：表2中的分子的分析数据
[1462]
[1463]
[1464]
[1465]
[1466]
[1467]
[1468]
[1469]
[1470]
[1471]
[1472]
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[1518]
[1519]
[1520]
[1521]
[1522]
[1523]
[1524]
[1525]
[1526] 表ABC：生物学结果
[1527]
[1528]
[1529]
[1530]
[1531]
[1532]
[1533]
[1534] 表CD-1
[1535]
[1536]
[1537] 表CD-2。
[1538]
[1539]
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