技术领域
[0001] 本
发明属于
农药技术领域，涉及一种化合物UNC1999在制备杀虫剂中的应用。
背景技术
[0002] 保幼
激素(Juvenile Hormone，JH)是一类重要的昆虫激素。近年来，很多科学家都在关注JH
生物合成
抑制剂的创制。JH生物合成途径中包含了12种酶类，分别为乙酰-CoA酰基转移酶(ACAT)、3-羟基-3-甲基-戊二酰-CoA合成酶(HMGS)、3-羟基-3-甲基戊二酰-CoA还原酶(HMGR)、甲羟戊酸激酶(MK)、甲羟戊酸
磷酸激酶(PMK)、甲羟戊酸焦磷酸脱羧酶(PPMD)、异戊烯基单磷酸激酶(IPPI)、法呢基焦磷酸合酶(FPPS)、磷酸酶或焦磷酸酶(FPPP)、法尼醇脱氢酶(FOLD)、法尼
醛脱氢酶(FALD)、依赖S-腺苷甲硫
氨酸的保幼激素甲基转移酶(JHAMT)和保幼激素环
氧酶(CYP15A1/CYP14C1)。如何从这些酶中选择合适的杀虫剂靶标，开发新的杀虫剂一个重要的研究方向。
[0003] UNC1999被用于生命科学研究，尤其是化学蛋白组学的研究。但是对于其在杀虫剂方面的应用还未见诸报道。
发明内容
[0004] 本发明的目的就是为了克服上述
现有技术存在的
缺陷而提供一种化合物UNC1999在制备杀虫剂中的应用。
[0005] 本发明的目的可以通过以下技术方案来实现：
[0006] UNC1999在制备杀虫剂中的应用，所述的UNC1999的结构式如下所示：
[0007]
[0008] 进一步地，所述的UNC1999用于制备杀虫剂及在农业与卫生
害虫防治中的应用。
[0009] 进一步地，所述的UNC1999用于制备防治
烟草天蛾的杀虫剂。
[0010] 进一步地，所述的UNC1999用于制备防治斜纹夜蛾的杀虫剂。
[0011] 进一步地，所述的UNC1999用于制备防治
棉铃虫的杀虫剂。
[0012] 进一步地，所述的UNC1999用于制备防治
小菜蛾的杀虫剂。
[0013] 进一步地，所述的UNC1999用于制备防治甜菜夜蛾的杀虫剂。
[0014] 进一步地，所述的UNC1999用于制备防治玉米螟的杀虫剂。
[0015] 化合物UNC1999的作用靶标有别于其它商品化杀虫剂。当前用量最大的新烟
碱类杀虫剂作用于乙酰胆碱受体。常用的菊酯类农药作用于神经体系统的氯离子通道，邻甲酰氨基苯甲酰胺类杀虫剂作用于
鱼尼丁受体，有机磷和氨基
甲酸酯类杀虫剂作用于乙酰胆碱酯酶。对于保幼激素合成酶，尤其是保幼激素甲基转移酶，目前还没有以此为靶标的杀虫剂产品。因此，该化合物作用的靶标和已知杀虫剂不同，将为抗性害虫的防治提供新的方法。
[0016] 与现有技术相比，本发明具有以下特点：
[0017] 1)本发明拓宽了化合物UNC1999的应用领域，首次将其运用于杀虫剂中；
[0018] 2)本发明提供的UNC1999能够防治多种农业和卫生害虫，尤其对烟草天蛾、斜纹夜蛾、棉铃虫、小菜蛾、甜菜夜蛾和玉米螟效果显著。
具体实施方式
[0019] 下面结合具体
实施例对本发明进行详细说明。本实施例以本发明技术方案为前提进行实施，给出了详细的实施方式和具体的操作过程，但本发明的保护范围不限于下述的实施例。
[0020] 以下实施例中的化合物UNC1999均购自MedChemExpress公司；所用昆虫购自河南省科
云生物农药有限公司，后经实验室饲养繁殖。
[0021] 试虫饲养条件如下：
饲料购自河南省科云生物农药有限公司，
水源为
自来水，
温度为28±1℃，
相对湿度为50-70％，光周期为L14:D10。
[0022] 实施例1：
[0023] 化合物UNC1999对害虫保幼激素生物合成抑制活性的测定。
[0024] 1、试验方法：
[0025] 本实施例采用保幼激素GC-MS/MS测定方法(Journal of Chromatography A,2018,1538:67-74)，测定化合物UNC1999对烟草天蛾、斜纹夜蛾、棉铃虫、小菜蛾、甜菜夜蛾和玉米螟保幼激素生物合成的抑制作用，具体操作如下：
[0026] 将试虫用
冰麻醉后，置于蜡盘上，显微解剖取出咽侧体(CA)，在M199中去除周围的结缔组织，供生测用。将CA分别置于100μL含有20nM内标物香茅醇和不同浓度抑制剂(UNC1999)的M199中，室温，轻微震荡，黑暗培养3小时；而后用200μL正己烷萃取，取150μL上层有机相，用GC-MS/MS测定JH含量。配置抑制剂的浓度分别为0.001μM、0.01μM、0.1μM、1μM、10μM、100μM，按照上述方法测定不同浓度抑制剂对应的JH含量，用GraphPad 5.0绘制出抑制曲线，从而得到抑制中浓度。对照实验的实验方法和上述方法一致，区别仅仅是不加入抑制剂。
[0027] 2、结果分析与讨论：
[0028] 化合物UNC1999对烟草天蛾、斜纹夜蛾、棉铃虫、小菜蛾、甜菜夜蛾和玉米螟保幼激素生物合成的IC50值见表1。
[0029] 表1 UNC1999对害虫保幼激素生物合成的抑制活性(IC50，单位μM)
[0030] 烟草天蛾 斜纹夜蛾 棉铃虫 小菜蛾 甜菜夜蛾 玉米螟87 203 165 620 426 272
[0031] 表1结果可见，UNC1999能有效抑制烟草天蛾、斜纹夜蛾、棉铃虫、小菜蛾、甜菜夜蛾和玉米螟的保幼激素生物合成。
[0032] 实施例2：
[0033] UNC1999对害虫胃毒活性的测定。
[0034] 1、试验方法：
[0035] 将刚孵化出的鳞翅目害虫幼虫置于添加了不同浓度的UNC1999的饲料上饲养，每天更换一次饲料。对照组中的饲料添加相应重量的
溶剂(5vol％二甲基亚砜水溶液，即DMSO水溶液)，其余条件与实验组一致。每个实验组包含10个重复实验，每个实验内设置10只幼虫。从施药起，每天记录死亡的虫体数，直至幼虫停止进食
化蛹为止，最终记录死亡率。
[0036] 2、结果分析与讨论：
[0037] 化合物UNC1999对害虫胃毒活性结果如表2所示。
[0038] 表2化合物UNC1999对害虫胃毒活性(死亡率)
[0039] 浓度 烟草天蛾 斜纹夜蛾 棉铃虫 小菜蛾 甜菜夜蛾 玉米螟200ppm 100％ 93％ 100％ 94％ 84％ 90％
20ppm 67％ 52％ 71％ 38％ 33％ 27％
[0040] 从胃毒活性的测定实验可以看出：UNC1999能有效防治鳞翅目害虫。对照实验中，选取已经商品化的保幼激素类似物双氧威作为对照药剂，采用上述相同的方法，测试对上述6种害虫的胃毒活性。结果表明，20ppm下，对6种害虫的毒性在20-45％之间；200ppm下，毒性在65-80％之间。可见UNC1999效果优于商品化药剂双氧威。
[0041] 实施例3：
[0042] UNC1999对害虫
杀卵活性的测定。
[0043] 1、试验方法：
[0044] 参考国家标准方法(《农药室内生物测定试验准则杀虫剂第5部分：杀卵活性试验浸渍法》NY/T1154.5-2006)，测定了UNC1999对实施例1及实施例2中的六种鳞翅目害虫的杀卵活性，具体方法如下：
[0045] 1)取六种鳞翅目害虫的新产的卵，经10vol％甲醛溶液消毒后待测；
[0046] 2)每个表面皿中放入100粒消毒后的虫卵，为模拟田间实际使用的情况，实验中采用喷洒的方式使不同浓度的药剂
接触虫卵但并不使虫卵完全浸没在药液中，每个药剂处理条件(浓度)设置5个重复实验。在空白对照实验中对虫卵喷洒等量不含化合物UNC1999的溶剂(5vol％DMSO水溶液)，其余条件相同；
[0047] 3)药剂处理后，转移至正常培养条件培养(温度为28±1℃，相对湿度为50-70％，光周期为L14:D10)，在空白对照实验孵化完成时进行调查，分别记录各处理组的孵化卵数和未孵化卵数；
[0048] 4)按照国标方法计算各处理组校正孵化抑制率。
[0049] 2、结果分析与讨论：
[0050] UNC1999对害虫杀卵活性结果如表3所示。
[0051] 表3化合物UNC1999对鳞翅目害虫虫卵孵化抑制率
[0052]浓度 烟草天蛾 斜纹夜蛾 棉铃虫 小菜蛾 甜菜夜蛾 玉米螟
200ppm 100％ 100％ 100％ 100％ 100％ 100％
100ppm 93％ 100％ 85％ 100％ 87％ 92％
20ppm 53％ 67％ 48％ 71％ 57％ 65％
[0053] 从杀卵活性的测定实验可以看出：UNC1999能有效防治鳞翅目害虫。采用双氧威作为对照药剂，分别进行对照药剂在20ppm和100ppm浓度下的杀卵活性的测定实验，发现上述6种害虫杀卵活性均低于50％，200ppm的毒性在75-90％之间。可见UNC1999效果优于商品化药剂双氧威。
[0054] 上述的对实施例的描述是为便于该技术领域的普通技术人员能理解和使用发明。熟悉本领域技术的人员显然可以容易地对这些实施例做出各种
修改，并把在此说明的一般原理应用到其他实施例中而不必经过创造性的劳动。因此，本发明不限于上述实施例，本领域技术人员根据本发明的揭示，不脱离本发明范畴所做出的改进和修改都应该在本发明的保护范围之内。
