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含哌啶的嘧啶类化合物及用途

阅读：630发布：2020-05-08

专利汇可以提供含哌啶的嘧啶类化合物及用途专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且本发明属农用杀菌杀虫杀螨剂领域，具体涉及一种新型的含哌啶的嘧啶类化合物及其用途。含哌啶的嘧啶类化合物结构如通式I所示：式中各取代基的定义见说明书。本发明的化合物具有广谱杀菌杀虫杀螨活性，对黄瓜霜霉病、玉米锈病、小麦白粉病、水稻稻瘟病和炭疽病有优良的防治效果，特别对黄瓜霜霉病和玉米锈病防效更好；对小菜蛾、蚜虫和朱砂叶螨等也具有优良的防治效果。在很低的剂量下就可以获得很好的效果。本发明的化合物还具有制备方法简单等特点。，下面是含哌啶的嘧啶类化合物及用途专利的具体信息内容。

权利要求

1.一种含哌啶的嘧啶类化合物，如通式I所示：
式中：
R1选自氢、卤素、C1-C12烷基、C3-C12环烷基、卤代C1-C12烷基、C2-C12烯基、卤代C2-C12烯基、C2-C12炔基、卤代C2-C12炔基、C1-C12烷氧基C1-C12烷基或卤代C1-C12烷氧基C1-C12烷基；
R2选自氢、卤素、羟基、氨基、氰基、C1-C12烷基、C3-C12环烷基、卤代C1-C12烷基、C2-C12烯基、卤代C2-C12烯基、C2-C12炔基、卤代C2-C12炔基、C1-C12烷氧基、C3-C12环烷氧基、卤代C1-C12烷氧基、C2-C12烯氧基、卤代C2-C12烯氧基、C2-C12炔氧基、卤代C2-C12炔氧基、C1-C12烷基氨基、C3-C12环烷基氨基、卤代C1-C12烷基氨基、C1-C12烷氧基C1-C12烷氧基、卤代C1-C12烷氧基C1-C12烷氧基、C1-C12烷氧基C1-C12烷基氨基或卤代C1-C12烷氧基C1-C12烷基氨基；
或，所述R1、R2还可与相连的碳或杂原子组成C3-C8的环；
R3选自氢、卤素、C1-C12烷基、C1-C12烷氧基、C1-C12烷硫基或C1-C12烷基磺酰基；
B选自-CH2-，-CH2CH2-，-CH2CH2CH2-，-CHR4-，-CR4R5-，-CHR4CH2-，-CR4R5CH2-，-CH2CR4R5-，-CHR4CHR5-，-CR4R5CHR5-，-CHR4CR4R5-，-CR4R5CR4R5-，-CH2CH2CR4R5-或-CR4R5CH2CH2-；
R4、R5可相同或不同，选自C1-C12烷基、C3-C12环烷基、C2-C12烯基、C2-C12炔基、卤代C2-C12烯基、卤代C2-C12炔基、C1-C12烷氧基C1-C12烷基、未取代的或被1-5个如下基团进一步取代的芳基C1-C6烷基或杂芳基C1-C6烷基，如下基团为卤素、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或卤代C1-C6烷氧基；
或，所述R4、R5还可与相连的碳或杂原子组成C3-C8的环；
X1、X2、X3、X4可相同或不同，分别选自氢、卤素、硝基、氰基、C1-C12烷基、卤代C1-C12烷基、C3-C12环烷基、C1-C12烷氧基、卤代C1-C12烷氧基、C1-C12烷硫基、卤代C1-C12烷硫基、C2-C12烯基、卤代C2-C12烯基、C2-C12炔基、卤代C2-C12炔基、C3-C12烯氧基、卤代C3-C12烯氧基、C3-C12炔氧基、卤代C3-C12炔氧基、C1-C12烷基亚磺酰基、卤代C1-C12烷基亚磺酰基、C1-C12烷基磺酰基、卤代C1-C12烷基磺酰基、C1-C12烷基羰基、卤代C1-C12烷基羰基、C1-C12烷基羰基氧基、C1-C12烷基羰基氨基、C1-C12烷基磺酰基氧基、C1-C12烷氧基羰基、C1-C12烷氧基羰基C1-C12烷基、C1-C12烷氧基羰基氨基、C1-C12烷氧基C1-C12烷氧基或C1-C12烷氧基羰基C1-C12烷氧基；
R6选自氢、卤素、羟基、氰基、羧基、氨基、硝基、C1-C12烷基、卤代C1-C12烷基、C1-C12烷氧基、卤代C1-C12烷氧基、C3-C12环烷基、C2-C12烯基、C2-C12炔基、C2-C12烯氧基、卤代C2-C12烯氧基、C2-C12炔氧基、卤代C2-C12炔氧基、C1-C12烷硫基、卤代C1-C12烷硫基、C1-C12烷氧基C1-C12烷基、卤代C1-C12烷氧基C1-C12烷基、C1-C12烷硫基C1-C12烷基、卤代C1-C12烷硫基C1-C12烷基、C1-C12烷基亚磺酰基、卤代C1-C12烷基亚磺酰基、C1-C12烷基磺酰基、卤代C1-C12烷基磺酰基、C1-C12烷基氨基磺酰基、C1-C12烷基氨基、卤代C1-C12烷基氨基、二(C1-C12烷基)氨基、C1-C12烷氧基羰基、二(C1-C12烷基)氨基(C1-C12烷基)、卤代C1-C12烷氧基羰基、CONH2、CONHNH2、CON(C1-C12烷基)NH2、CONHNH(C1-C12烷基)、CONHN(二(C1-C12烷基))、CONHNHCO(C1-C12烷基)、CONHNHCO2(C1-C12烷基)、CONHNH(苯基)、C1-C12烷基氨基羰基、二(C1-C12烷基)氨基羰基、C1-C12烷基磺酰基氨基、C1-C12烷基磺酰基(C1-C12烷基)氨基、卤代C1-C12烷基磺酰基氨基、C1-C12烷氧基氨基、C1-C12烷氧基羰基氨基、C1-C12烷氧基氨基羰基、氰基C1-C12烷基、氰基C1-C12烷氧基、C1-C12烷氧基羰基C1-C12烷基、C1-C12烷基氨基羰基C1-C12烷基或二(C1-C12烷基)氨基羰基C1-C12烷基；
Q选自N或CR7，W选自N或CR8，Y选自N或CR9，Z选自N或CR10；且，Q、W、Y、Z不同时为N；
R7、R8、R9、R10可相同或不同，分别选自氢、卤素、羟基、氰基、羧基、氨基、硝基、C1-C12烷基、卤代C1-C12烷基、C1-C12烷氧基、卤代C1-C12烷氧基、C1-C12烷氧基羰基、CONH2、C1-C12烷基氨基羰基或二(C1-C12烷基)氨基羰基；
A选自O、S或NR11；
R11选自氢、羟基、甲酰基、C1-C12烷基、卤代C1-C12烷基、C1-C12烷氧基、卤代C1-C12烷氧基、C3-C12环烷基、C1-C12烷硫基、C2-C12烯基硫基、C2-C12烯基、C2-C12炔基、卤代C2-C12烯基、卤代C2-C12炔基、C1-C12烷氧基C1-C12烷基、卤代C1-C12烷氧基C1-C12烷基、C1-C12烷硫基C1-C12烷基、卤代C1-C12烷硫基C1-C12烷基、C1-C12烷基亚磺酰基、卤代C1-C12烷基亚磺酰基、C1-C12烷基磺酰基、卤代C1-C12烷基磺酰基、C1-C12烷基氨基磺酰基、二(C1-C12烷基)氨基磺酰基、C1-C12烷基磺酰基氨基羰基、C1-C12烷基羰基氨基磺酰基、C3-C12环烷基氧基羰基、C1-C12烷基羰基、卤代C1-C12烷基羰基、C1-C12烷氧基羰基、卤代C1-C12烷氧基羰基、C1-C12烷基羰基C1-C12烷基、C1-C12烷氧基羰基C1-C12烷基、C1-C12烷基氨基羰基、二(C1-C12烷基)氨基羰基、C2-C12烯氧基羰基、C2-C12炔氧基羰基、C1-C12烷氧基C1-C12烷氧基羰基、C1-C12烷基氨基硫基、二(C1-C12烷基)氨基硫基、未取代的或被1-5个如下基团进一步取代的芳基羰基C1-C6烷基、芳基羰基、芳氧基羰基、芳基C1-C6烷基氧基羰基、芳基C1-C6烷基、杂芳基羰基C1-C6烷基、杂芳基羰基、杂芳氧基羰基、杂芳基C1-C6烷基氧基羰基或杂芳基C1-C6烷基，如下基团为卤素、硝基、氰基、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或卤代C1-C6烷氧基；
或通式I化合物的盐。
2.根据权利要求1所述的嘧啶类化合物，其特征在于：通式I中
R1选自氢、卤素、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、卤代C1-C8烷基、C2-C8烯基、卤代C2-C8烯基、C2-C8炔基、卤代C2-C8炔基、C1-C8烷氧基C1-C8烷基或卤代C1-C8烷氧基C1-C8烷基；
R2选自氢、卤素、羟基、氨基、氰基、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、卤代C1-C8烷基、C2-C8烯基、卤代C2-C8烯基、C2-C8炔基、卤代C2-C8炔基、C1-C8烷氧基、C3-C8环烷氧基、卤代C1-C8烷氧基、C2-C8烯氧基、卤代C2-C8烯氧基、C2-C8炔氧基、卤代C2-C8炔氧基、C1-C8烷基氨基、C3-C8环烷基氨基、卤代C1-C8烷基氨基、C1-C8烷氧基C1-C8烷氧基、卤代C1-C8烷氧基C1-C8烷氧基、C1-C8烷氧基C1-C8烷基氨基或卤代C1-C8烷氧基C1-C8烷基氨基；
或，R1、R2还可与相连的碳或杂原子组成C3-C8的环；
R3选自氢、卤素、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷硫基或C1-C8烷基磺酰基；
B选自-CH2-，-CH2CH2-，-CH2CH2CH2-，-CHR4-，-CR4R5-，-CHR4CH2-，-CR4R5CH2-，-CH2CR4R5-，-CHR4CHR5-，-CR4R5CHR5-，-CHR4CR4R5-，-CR4R5CR4R5-，-CH2CH2CR4R5-或-CR4R5CH2CH2-；
R4、R5可相同或不同，选自C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、卤代C2-C8烯基、卤代C2-C8炔基、C1-C8烷氧基C1-C8烷基、未取代的或被1-3个如下基团进一步取代的芳基C1-C4烷基或杂芳基C1-C4烷基：卤素、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或卤代C1-C4烷氧基；
或，R4、R5还可与相连的碳或杂原子组成C3-C8的环；
X1、X2、X3、X4可相同或不同，分别选自氢、卤素、硝基、氰基、C1-C8烷基、卤代C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C1-C8烷氧基、卤代C1-C8烷氧基、C1-C8烷硫基、卤代C1-C8烷硫基、C2-C8烯基、卤代C2-C8烯基、C2-C8炔基、卤代C2-C8炔基、C3-C8烯氧基、卤代C3-C8烯氧基、C3-C8炔氧基、卤代C3-C8炔氧基、C1-C8烷基亚磺酰基、卤代C1-C8烷基亚磺酰基、C1-C8烷基磺酰基、卤代C1-C8烷基磺酰基、C1-C8烷基羰基、卤代C1-C8烷基羰基、C1-C8烷基羰基氧基、C1-C8烷基羰基氨基、C1-C8烷基磺酰基氧基、C1-C8烷氧基羰基、C1-C8烷氧基羰基C1-C8烷基、C1-C8烷氧基羰基氨基、C1-C8烷氧基C1-C8烷氧基或C1-C8烷氧基羰基C1-C8烷氧基；
R6选自氢、卤素、羟基、氰基、羧基、氨基、硝基、C1-C8烷基、卤代C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、卤代C1-C8烷氧基、C3-C8环烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C2-C8烯氧基、卤代C2-C8烯氧基、C2-C8炔氧基、卤代C2-C8炔氧基、C1-C8烷硫基、卤代C1-C8烷硫基、C1-C8烷氧基C1-C8烷基、卤代C1-C8烷氧基C1-C8烷基、C1-C8烷硫基C1-C8烷基、卤代C1-C8烷硫基C1-C8烷基、C1-C8烷基亚磺酰基、卤代C1-C8烷基亚磺酰基、C1-C8烷基磺酰基、卤代C1-C8烷基磺酰基、C1-C8烷基氨基磺酰基、C1-C8烷基氨基、卤代C1-C8烷基氨基、二(C1-C8烷基)氨基、C1-C8烷氧基羰基、二(C1-C8烷基)氨基(C1-C8烷基)、卤代C1-C8烷氧基羰基、CONH2、CONHNH2、CON(C1-C8烷基)NH2、CONHNH(C1-C8烷基)、CONHN(二(C1-C8烷基))、CONHNHCO(C1-C8烷基)、CONHNHCO2(C1-C8烷基)、CONHNH(苯基)、C1-C8烷基氨基羰基、二(C1-C8烷基)氨基羰基、C1-C8烷基磺酰基氨基、C1-C8烷基磺酰基(C1-C8烷基)氨基、卤代C1-C8烷基磺酰基氨基、C1-C8烷氧基氨基、C1-C8烷氧基羰基氨基、C1-C8烷氧基氨基羰基、氰基C1-C8烷基、氰基C1-C8烷氧基、C1-C8烷氧基羰基C1-C8烷基、C1-C8烷基氨基羰基C1-C8烷基或二(C1-C8烷基)氨基羰基C1-C8烷基；
Q选自N或CR7，W选自N或CR8，Y选自N或CR9，Z选自N或CR10；且，Q、W、Y、Z不同时为N；
R7、R8、R9、R10可相同或不同，分别选自氢、卤素、羟基、氰基、羧基、氨基、硝基、C1-C12烷基、卤代C1-C12烷基、C1-C12烷氧基、卤代C1-C12烷氧基、C1-C12烷氧基羰基、CONH2、C1-C12烷基氨基羰基或二(C1-C12烷基)氨基羰基；
A选自O、S或NR11；
R11选自氢、羟基、甲酰基、C1-C8烷基、卤代C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、卤代C1-C8烷氧基、C3-C8环烷基、C1-C8烷硫基、C2-C8烯基硫基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、卤代C2-C8烯基、卤代C2-C8炔基、C1-C8烷氧基C1-C8烷基、卤代C1-C8烷氧基C1-C8烷基、C1-C8烷硫基C1-C8烷基、卤代C1-C8烷硫基C1-C8烷基、C1-C8烷基亚磺酰基、卤代C1-C8烷基亚磺酰基、C1-C8烷基磺酰基、卤代C1-C8烷基磺酰基、C1-C8烷基氨基磺酰基、二(C1-C8烷基)氨基磺酰基、C1-C8烷基磺酰基氨基羰基、C1-C8烷基羰基氨基磺酰基、C3-C8环烷基氧基羰基、C1-C8烷基羰基、卤代C1-C8烷基羰基、C1-C8烷氧基羰基、卤代C1-C8烷氧基羰基、C1-C8烷基羰基C1-C8烷基、C1-C8烷氧基羰基C1-C8烷基、C1-C8烷基氨基羰基、二(C1-C8烷基)氨基羰基、C2-C8烯氧基羰基、C2-C8炔氧基羰基、C1-C8烷氧基C1-C8烷氧基羰基、C1-C12烷基氨基硫基、二(C1-C8烷基)氨基硫基、未取代的或被1-3个如下基团进一步取代的芳基羰基C1-C6烷基、芳基羰基、芳氧基羰基、芳基C1-C6烷基氧基羰基、芳基C1-C6烷基、杂芳基羰基C1-C6烷基、杂芳基羰基、杂芳氧基羰基、杂芳基C1-C6烷基氧基羰基或杂芳基C1-C6烷基，如下基团为卤素、硝基、氰基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或卤代C1-C4烷氧基；
或通式I化合物的盐。
3.根据权利要求2所述的化合物，其特征在于：通式I中
R1选自氢、卤素、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、卤代C1-C4烷基、C2-C4烯基、卤代C2-C4烯基、C2-C4炔基、卤代C2-C4炔基、C1-C4烷氧基C1-C4烷基或卤代C1-C4烷氧基C1-C4烷基；
R2选自氢、卤素、羟基、氨基、氰基、C1-C4烷基、C3-C4环烷基、卤代C1-C4烷基、C2-C4烯基、卤代C2-C4烯基、C2-C4炔基、卤代C2-C4炔基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C1-C4烷基氨基或卤代C1-C4烷基氨基；
或，R1、R2还可与相连的碳或杂原子组成C3-C8的环；
R3选自氢、卤素或甲基；
B选自-CH2-，-CH2CH2-，-CH2CH2CH2-，-CHR4-，-CR4R5-，-CHR4CH2-，-CR4R5CH2-，-CH2CR4R5-，-CH2CH2CR4R5-或-CR4R5CH2CH2-；
R4、R5选自甲基或乙基；
X1、X2、X3、X4可相同或不同，分别选自氢、卤素、硝基、氰基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C3-C4环烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、卤代C1-C4烷硫基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基羰基或C1-C4烷氧基C1-C4烷氧基；
R6选自氢、卤素、羟基、氰基、羧基、氨基、硝基、C1-C8烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C3-C4环烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C2-C4烯氧基、卤代C2-C4烯氧基、C2-C4炔氧基、卤代C2-C4炔氧基、C1-C4烷硫基、卤代C1-C4烷硫基、C1-C4烷氧基C1-C4烷基、卤代C1-C4烷氧基C1-C4烷基、C1-C4烷硫基C1-C4烷基、卤代C1-C4烷硫基C1-C4烷基、C1-C4烷基亚磺酰基、卤代C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、卤代C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基氨基磺酰基、C1-C4烷基氨基、卤代C1-C4烷基氨基、二(C1-C4烷基)氨基、C1-C4烷氧基羰基、二(C1-C4烷基)氨基(C1-C4烷基)、卤代C1-C4烷氧基羰基、CONH2、CONHNH2、CON(C1-C4烷基)NH2、CONHNH(C1-C4烷基)、CONHN(二(C1-C4烷基))、CONHNHCO(C1-C4烷基)、CONHNHCO2(C1-C4烷基)、CONHNH(苯基)、C1-C4烷基氨基羰基、二(C1-C4烷基)氨基羰基、C1-C4烷基磺酰基氨基、C1-C4烷基磺酰基(C1-C4烷基)氨基、卤代C1-C4烷基磺酰基氨基、C1-C4烷氧基氨基、C1-C4烷氧基羰基氨基、C1-C4烷氧基氨基羰基、氰基C1-C4烷基、氰基C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧基羰基C1-C4烷基、C1-C4烷基氨基羰基C1-C4烷基或二(C1-C4烷基)氨基羰基C1-C4烷基；
Q选自N或CR7，W选自N或CR8，Y选自N或CR9，Z选自N或CR10；且，Q、W、Y、Z不同时为N；
R7、R8、R9、R10可相同或不同，分别选自氢、卤素、羟基、氰基、羧基、氨基、硝基、C1-C12烷基、卤代C1-C12烷基、C1-C12烷氧基、卤代C1-C12烷氧基、C1-C12烷氧基羰基、CONH2、C1-C12烷基氨基羰基或二(C1-C12烷基)氨基羰基；
A选自O、S或NH；
或通式I化合物与盐酸、硫酸、磷酸、甲酸、乙酸、三氟乙酸、草酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、苯甲酸、邻苯二甲酸、马来酸、山梨酸、苹果酸或柠檬酸形成的盐。
4.根据权利要求3所述的化合物，其特征在于：通式I中B选自-CH2CH2-，-CH2CH2CH2-，-CH2CR4R5-或-CH2CH2CR4R5-时，化合物结构由I-A、I-a、I-B、I-b、I-C、I-c、I-D、I-d、I-E、I-e、I-F、I-f、I-G、I-g、I-H、I-h、I-I、I-i、I-J、I-j、I-K、I-k、I-L、I-l、I-M、I-m、I-N、I-n、I-O、I-o、I-P、I-p、I-Q、I-q、I-R、I-r、I-S、I-s、I-T或I-t所示：
R1选自氢、卤素、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、卤代C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C1-C4烷氧基C1-C4烷基或卤代C1-C4烷氧基C1-C4烷基；
R2选自氢、卤素、羟基、氨基、氰基、C1-C4烷基、C3-C4环烷基、卤代C1-C4烷基、C2-C4烯基、卤代C2-C4烯基、C2-C4炔基、卤代C2-C4炔基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C1-C4烷基氨基或卤代C1-C4烷基氨基；
R3选自氢或甲基；
R4、R5选自甲基或乙基；
X1、X2、X3、X4可相同或不同，分别选自氢、卤素、硝基、氰基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基或C1-C4烷基羰基；
R6选自氢、卤素、氰基、氨基、硝基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或卤代C1-C4烷氧基；
R7、R8、R9、R10可相同或不同，分别选自氢、卤素、氰基、氨基、硝基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或卤代C1-C4烷氧基；
A选自O、S或NH；
或者，通式I-A、I-a、I-B、I-b、I-C、I-c、I-D、I-d、I-E、I-e、I-F、I-f、I-G、I-g、I-H、I-h、I-I、I-i、I-J、I-j、I-K、I-k、I-L、I-l、I-M、I-m、I-N、I-n、I-O、I-o、I-P、I-p、I-Q、I-q、I-R、I-r、I-S、I-s、I-T或I-t与盐酸、硫酸、磷酸、甲酸、乙酸、三氟乙酸、草酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、苯甲酸、邻苯二甲酸、马来酸、山梨酸、苹果酸或柠檬酸形成的盐。
5.根据权利要求4所述的化合物，其特征在于：通式I-A中
R1选自氯、甲基、乙基、CH3CHCl、CH3CHF、CHF2或三氟甲基；
R2选自氢、卤素、羟基、氨基、氰基、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、甲基氨基或乙基氨基；
R3选自氢或甲基；
X1、X4选自氢；X2、X3选自氢或卤素；
R6、R7、R8、R9、R10选自氢、卤素、氰基、甲基、三氟甲基、甲氧基或三氟甲氧基；
A选自NH；
通式I-B中
R1选自氯、甲基、乙基、CH3CHCl、CH3CHF、CHF2或三氟甲基；
R2选自氢、卤素、羟基、氨基、氰基、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、甲基氨基或乙基氨基；
R3选自氢或甲基；
X1、X4选自氢；X2、X3选自氢或卤素；
R6、R7、R9、R10选自氢、卤素、氰基、甲基、三氟甲基、甲氧基或三氟甲氧基；
A选自NH；
通式I-K中
R1选自氯、甲基、乙基、CH3CHCl、CH3CHF、CHF2或三氟甲基；
R2选自氢、卤素、羟基、氨基、氰基、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、甲基氨基或乙基氨基；
R3选自氢或甲基；
X1、X4选自氢；X2、X3选自氢或卤素；
R6、R7、R8、R9、R10选自氢、卤素、氰基、甲基、三氟甲基、甲氧基或三氟甲氧基；
A选自NH；
通式I-L中
R1选自氯、甲基、乙基、CH3CHCl、CH3CHF、CHF2或三氟甲基；
R2选自氢、卤素、羟基、氨基、氰基、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、甲基氨基或乙基氨基；
R3选自氢或甲基；
X1、X4选自氢；X2、X3选自氢或卤素；
R6、R7、R9、R10选自氢、卤素、氰基、甲基、三氟甲基、甲氧基或三氟甲氧基；
A选自NH；
通式I-S中
R1选自氢、氯、甲基、乙基、CH3CHCl、CH3CHF、CHF2或三氟甲基；
R2选自氢、卤素、羟基、氨基、氰基、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、甲基氨基或乙基氨基；
R3选自氢或甲基；
X1、X4选自氢；X2、X3选自氢或卤素；
R6、R7、R9、R10选自氢、卤素、氰基、甲基、三氟甲基、甲氧基或三氟甲氧基；
A选自NH；
通式I-s中
R1选自氢、氯、甲基、乙基、CH3CHCl、CH3CHF、CHF2或三氟甲基；
R2选自氢、卤素、羟基、氨基、氰基、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、甲基氨基或乙基氨基；
R3选自氢或甲基；
X1、X4选自氢；X2、X3选自氢或卤素；
R6、R7、R8、R9、R10选自氢、卤素、氰基、甲基、三氟甲基、甲氧基或三氟甲氧基；
A选自NH；
通式I-T中
R1选自氢、氯、甲基、乙基、CH3CHCl、CH3CHF、CHF2或三氟甲基；
R2选自氢、卤素、羟基、氨基、氰基、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、甲基氨基或乙基氨基；
R3选自氢或甲基；
X1、X4选自氢；X2、X3选自氢或卤素；
R6、R7、R9、R10选自氢、卤素、氰基、甲基、三氟甲基、甲氧基或三氟甲氧基；
A选自NH；
通式I-t中
R1选自氢、氯、甲基、乙基、CH3CHCl、CH3CHF、CHF2或三氟甲基；
R2选自氢、卤素、羟基、氨基、氰基、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、甲基氨基或乙基氨基；
R3选自氢或甲基；
X1、X4选自氢；X2、X3选自氢或卤素；
R6、R7、R8、R9、R10选自氢、卤素、氰基、甲基、三氟甲基、甲氧基或三氟甲氧基；
A选自NH；
或者，通式I-A、I-B、I-K、I-L、I-S、I-s、I-T或I-t化合物与盐酸、硫酸、磷酸、甲酸、乙酸、三氟乙酸、草酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、苯甲酸、邻苯二甲酸、马来酸、山梨酸、苹果酸或柠檬酸形成的盐。
6.根据权利要求5所述的化合物，其特征在于：通式I-A中
R1选自氯、甲基、乙基、CH3CHCl、CH3CHF、CHF2或三氟甲基；
R2选自氢、氯或溴；
R3选自氢或甲基；
X1、X2、X3、X4选自氢；
R6、R7、R8、R9、R10选自氢、卤素或三氟甲基；
A选自NH；
通式I-B中
R1选自氯、甲基、乙基、CH3CHCl、CH3CHF、CHF2或三氟甲基；
R2选自氢、氯或溴；
R3选自氢或甲基；
X1、X2、X3、X4选自氢；
R6、R7、R9、R10选自氢、卤素或三氟甲基；
A选自NH；
通式I-K中
R1选自氯、甲基、乙基、CH3CHCl、CH3CHF、CHF2或三氟甲基；
R2选自氢、氯或溴；
R3选自氢或甲基；
X1、X2、X3、X4选自氢；
R6、R7、R8、R9、R10选自氢、卤素或三氟甲基；
A选自NH；
通式I-L中
R1选自氯、甲基、乙基、CH3CHCl、CH3CHF、CHF2或三氟甲基；
R2选自氢、氯或溴；
R3选自氢或甲基；
X1、X2、X3、X4选自氢；
R6、R7、R9、R10选自氢、卤素或三氟甲基；
A选自NH；
通式I-S中
R1选自氢、氯、甲基、乙基、CH3CHCl、CH3CHF、CHF2或三氟甲基；
R2选自氢、氯、甲基或溴；
R3选自氢或甲基；
X1、X2、X3、X4选自氢；
R6、R7、R9、R10选自氢、卤素、甲基、三氟甲基、甲氧基或三氟甲氧基；
A选自NH；
通式I-T中
R1选自氢、氯、甲基、乙基、CH3CHCl、CH3CHF、CHF2或三氟甲基；
R2选自氢、氯、甲基或溴；
R3选自氢或甲基；
X1、X2、X3、X4选自氢；
R6、R7、R9、R10选自氢、卤素、甲基、三氟甲基、甲氧基或三氟甲氧基；
A选自NH；
通式I-s中
R1选自氢、氯、甲基、乙基、CH3CHCl、CH3CHF、CHF2或三氟甲基；
R2选自氢、氯、甲基或溴；
R3选自氢或甲基；
X1、X2、X3、X4选自氢；
R6、R7、R8、R9、R10选自氢、卤素、甲基、三氟甲基、甲氧基或三氟甲氧基；
A选自NH；
通式I-t中
R1选自氢、氯、甲基、乙基、CH3CHCl、CH3CHF、CHF2或三氟甲基；
R2选自氢、氯、甲基或溴；
R3选自氢或甲基；
X1、X2、X3、X4选自氢；
R6、R7、R8、R9、R10选自氢、卤素、甲基、三氟甲基、甲氧基或三氟甲氧基；
A选自NH；
或者，通式I-A、I-B、I-K、I-L、I-S、I-s、I-T或I-t化合物与盐酸、硫酸、磷酸、甲酸、乙酸、三氟乙酸、草酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、苯甲酸、邻苯二甲酸、马来酸、山梨酸、苹果酸或柠檬酸形成的盐。
7.根据权利要求6所述的化合物，其特征在于：通式I-A中
R1选自氯、甲基、乙基、CH3CHCl、CH3CHF、CHF2或三氟甲基；
R2选自氢或氯；
R3选自氢；
X1、X2、X3、X4选自氢；
R6、R7、R8、R9、R10选自氢、氟、氯、溴、甲基或三氟甲基；
A选自NH；
通式I-B中
R1选自氯、甲基、乙基、CH3CHCl、CH3CHF、CHF2或三氟甲基；
R2选自氢或氯；
R3选自氢；
X1、X2、X3、X4选自氢；
R6、R7、R9、R10选自氢、氟、氯、溴、甲基或三氟甲基；
A选自NH；
通式I-K中
R1选自氯、甲基、乙基、CH3CHCl、CH3CHF、CHF2或三氟甲基；
R2选自氢或氯；
R3选自氢；
X1、X2、X3、X4选自氢；
R6、R7、R8、R9、R10选自氢、氟、氯、溴、甲基或三氟甲基；
A选自NH；
通式I-L中
R1选自氯、甲基、乙基、CH3CHCl、CH3CHF、CHF2或三氟甲基；
R2选自氢或氯；
R3选自氢；
X1、X2、X3、X4选自氢；
R6、R7、R9、R10选自氢、氟、氯、溴、甲基或三氟甲基；
A选自NH；
通式I-S中
R1选自氢、氯、甲基、乙基、CH3CHCl、CH3CHF、CHF2或三氟甲基；
R2选自氢、氯或甲基；
R3选自氢；
X1、X2、X3、X4选自氢；
R6、R7、R9、R10选自氢、氟、氯、溴、甲基或三氟甲基；
A选自NH；
通式I-T中
R1选自氢、氯、甲基、乙基、CH3CHCl、CH3CHF、CHF2或三氟甲基；
R2选自氢、氯或甲基；
R3选自氢；
X1、X2、X3、X4选自氢；
R6、R7、R9、R10选自氢、氟、氯、溴、甲基或三氟甲基；
A选自NH；
或者，通式I-A、I-B、I-K、I-L、I-S或I-T化合物与盐酸、硫酸、磷酸、甲酸、乙酸、三氟乙酸、草酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、苯甲酸、邻苯二甲酸、马来酸、山梨酸、苹果酸或柠檬酸形成的盐。
8.一种根据权利要求1所述的通式I化合物或其盐在农业、林业或卫生领域中用作制备
 杀菌剂、杀虫杀螨剂药物的用途。
9.一种杀菌杀虫杀螨组合物，其特征在于：含有如权利要求1所述的通式I化合物或其
盐作为活性组分，组合物中活性组分的重量百分含量为0.1-99％。
10.一种防治病菌、害虫害螨的方法，其特征在于：将有效量的权利要求9所述的组合物施于所述的病菌、害虫害螨或其生长介质上。

说明书全文

含哌啶的嘧啶类化合物及用途

技术领域

[0001] 本发明属农用杀菌杀虫杀螨剂领域，具体涉及一种新型的含哌啶的嘧啶类化合物及其用途。

背景技术

[0002] 专利WO2008144268A1报道了如下化合物通式及具体化合物作为尾紧张肽受体抑制剂使用。

[0003]

[0004] 专利WO2007079239A2报道了如下化合物通式及具体化合物作为胃促生长素受体调节剂使用。

[0005]

[0006] 专利WO2002062767A1报道了如下化合物通式及具体化合物用来预防或治疗细菌引起的炎症。

[0007]

[0008] 结构如本发明通式I所示的含哌啶的嘧啶类化合物及用途未见报道。

发明内容

[0009] 本发明的目的在于提供一种可以控制多种病菌、害虫害螨的含哌啶的嘧啶类化合物，它可用于农业或其他领域中制备防治病菌和害虫害螨的药物。

[0010] 为实现上述目的，本发明的技术方案如下：

[0011] 本发明提供一种含哌啶的嘧啶类化合物，如通式I所示：

[0012]

[0013] 式中：

[0014] R1选自氢、卤素、C1-C12烷基、C3-C12环烷基、卤代C1-C12烷基、C2-C12烯基、卤代C2-C12烯基、C2-C12炔基、卤代C2-C12炔基、C1-C12烷氧基C1-C12烷基或卤代C1-C12烷氧基C1-C12烷基；

[0015] R2选自氢、卤素、羟基、氨基、氰基、C1-C12烷基、C3-C12环烷基、卤代C1-C12烷基、C2-C12烯基、卤代C2-C12烯基、C2-C12炔基、卤代C2-C12炔基、C1-C12烷氧基、C3-C12环烷氧基、卤代C1-C12烷氧基、C2-C12烯氧基、卤代C2-C12烯氧基、C2-C12炔氧基、卤代C2-C12炔氧基、C1-C12烷基氨基、C3-C12环烷基氨基、卤代C1-C12烷基氨基、C1-C12烷氧基C1-C12烷氧基、卤代C1-C12烷氧基C1-C12烷氧基、C1-C12烷氧基C1-C12烷基氨基或卤代C1-C12烷氧基C1-C12烷基氨基；

[0016] 或，所述R1、R2还可与相连的碳或杂原子组成C3-C8的环；

[0017] R3选自氢、卤素、C1-C12烷基、C1-C12烷氧基、C1-C12烷硫基或C1-C12烷基磺酰基；

[0018] B选自-CH2-，-CH2CH2-，-CH2CH2CH2-，-CHR4-，-CR4R5-，-CHR4CH2-，-CR4R5CH2-，-CH2CR4R5-，-CHR4CHR5-，-CR4R5CHR5-，-CHR4CR4R5-，-CR4R5CR4R5-，-CH2CH2CR4R5-或-CR4R5CH2CH2-；

[0019] R4、R5可相同或不同，选自C1-C12烷基、C3-C12环烷基、C2-C12烯基、C2-C12炔基、卤代C2-C12烯基、卤代C2-C12炔基、C1-C12烷氧基C1-C12烷基、未取代的或被1-5个如下基团进一步取代的芳基C1-C6烷基或杂芳基C1-C6烷基，如下基团为卤素、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或卤代C1-C6烷氧基；

[0020] 或，所述R4、R5还可与相连的碳或杂原子组成C3-C8的环；

[0021] X1、X2、X3、X4可相同或不同，分别选自氢、卤素、硝基、氰基、C1-C12烷基、卤代C1-C12烷基、C3-C12环烷基、C1-C12烷氧基、卤代C1-C12烷氧基、C1-C12烷硫基、卤代C1-C12烷硫基、C2-C12烯基、卤代C2-C12烯基、C2-C12炔基、卤代C2-C12炔基、C3-C12烯氧基、卤代C3-C12烯氧基、C3-C12炔氧基、卤代C3-C12炔氧基、C1-C12烷基亚磺酰基、卤代C1-C12烷基亚磺酰基、C1-C12烷基磺酰基、卤代C1-C12烷基磺酰基、C1-C12烷基羰基、卤代C1-C12烷基羰基、C1-C12烷基羰基氧基、C1-C12烷基羰基氨基、C1-C12烷基磺酰基氧基、C1-C12烷氧基羰基、C1-C12烷氧基羰基C1-C12烷基、C1-C12烷氧基羰基氨基、C1-C12烷氧基C1-C12烷氧基或C1-C12烷氧基羰基C1-C12烷氧基；

[0022] R6选自氢、卤素、羟基、氰基、羧基、氨基、硝基、C1-C12烷基、卤代C1-C12烷基、C1-C12烷氧基、卤代C1-C12烷氧基、C3-C12环烷基、C2-C12烯基、C2-C12炔基、C2-C12烯氧基、卤代C2-C12烯氧基、C2-C12炔氧基、卤代C2-C12炔氧基、C1-C12烷硫基、卤代C1-C12烷硫基、C1-C12烷氧基C1-C12烷基、卤代C1-C12烷氧基C1-C12烷基、C1-C12烷硫基C1-C12烷基、卤代C1-C12烷硫基C1-C12烷基、C1-C12烷基亚磺酰基、卤代C1-C12烷基亚磺酰基、C1-C12烷基磺酰基、卤代C1-C12烷基磺酰基、C1-C12烷基氨基磺酰基、C1-C12烷基氨基、卤代C1-C12烷基氨基、二(C1-C12烷基)氨基、C1-C12烷氧基羰基、二(C1-C12烷基)氨基(C1-C12烷基)、卤代C1-C12烷氧基羰基、CONH2、CONHNH2、CON(C1-C12烷基)NH2、CONHNH(C1-C12烷基)、CONHN(二(C1-C12烷基))、CONHNHCO(C1-C12烷基)、CONHNHCO2(C1-C12烷基)、CONHNH(苯基)、C1-C12烷基氨基羰基、二(C1-C12烷基)氨基羰基、C1-C12烷基磺酰基氨基、C1-C12烷基磺酰基(C1-C12烷基)氨基、卤代C1-C12烷基磺酰基氨基、C1-C12烷氧基氨基、C1-C12烷氧基羰基氨基、C1-C12烷氧基氨基羰基、氰基C1-C12烷基、氰基C1-C12烷氧基、C1-C12烷氧基羰基C1-C12烷基、C1-C12烷基氨基羰基C1-C12烷基或二(C1-C12烷基)氨基羰基C1-C12烷基；

[0023] Q选自N或CR7，W选自N或CR8，Y选自N或CR9，Z选自N或CR10；且，Q、W、Y、Z不同时为N；

[0024] R7、R8、R9、R10可相同或不同，分别选自氢、卤素、羟基、氰基、羧基、氨基、硝基、C1-C12烷基、卤代C1-C12烷基、C1-C12烷氧基、卤代C1-C12烷氧基、C1-C12烷氧基羰基、CONH2、C1-C12烷基氨基羰基或二(C1-C12烷基)氨基羰基；

[0025] A选自O、S或NR11；

[0026] R11选自氢、羟基、甲酰基、C1-C12烷基、卤代C1-C12烷基、C1-C12烷氧基、卤代C1-C12烷氧基、C3-C12环烷基、C1-C12烷硫基、C2-C12烯基硫基、C2-C12烯基、C2-C12炔基、卤代C2-C12烯基、卤代C2-C12炔基、C1-C12烷氧基C1-C12烷基、卤代C1-C12烷氧基C1-C12烷基、C1-C12烷硫基C1-C12烷基、卤代C1-C12烷硫基C1-C12烷基、C1-C12烷基亚磺酰基、卤代C1-C12烷基亚磺酰基、C1-C12烷基磺酰基、卤代C1-C12烷基磺酰基、C1-C12烷基氨基磺酰基、二(C1-C12烷基)氨基磺酰基、C1-C12烷基磺酰基氨基羰基、C1-C12烷基羰基氨基磺酰基、C3-C12环烷基氧基羰基、C1-C12烷基羰基、卤代C1-C12烷基羰基、C1-C12烷氧基羰基、卤代C1-C12烷氧基羰基、C1-C12烷基羰基C1-C12烷基、C1-C12烷氧基羰基C1-C12烷基、C1-C12烷基氨基羰基、二(C1-C12烷基)氨基羰基、C2-C12烯氧基羰基、C2-C12炔氧基羰基、C1-C12烷氧基C1-C12烷氧基羰基、C1-C12烷基氨基硫基、二(C1-C12烷基)氨基硫基、未取代的或被1-5个如下基团进一步取代的芳基羰基C1-C6烷基、芳基羰基、芳氧基羰基、芳基C1-C6烷基氧基羰基、芳基C1-C6烷基、杂芳基羰基C1-C6烷基、杂芳基羰基、杂芳氧基羰基、杂芳基C1-C6烷基氧基羰基或杂芳基C1-C6烷基，如下基团为卤素、硝基、氰基、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或卤代C1-C6烷氧基；

[0027] 或通式I化合物的盐。

[0028] 本发明较为优选的化合物为：通式I中

[0029] R1选自氢、卤素、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、卤代C1-C8烷基、C2-C8烯基、卤代C2-C8烯基、C2-C8炔基、卤代C2-C8炔基、C1-C8烷氧基C1-C8烷基或卤代C1-C8烷氧基C1-C8烷基；

[0030] R2选自氢、卤素、羟基、氨基、氰基、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、卤代C1-C8烷基、C2-C8烯基、卤代C2-C8烯基、C2-C8炔基、卤代C2-C8炔基、C1-C8烷氧基、C3-C8环烷氧基、卤代C1-C8烷氧基、C2-C8烯氧基、卤代C2-C8烯氧基、C2-C8炔氧基、卤代C2-C8炔氧基、C1-C8烷基氨基、C3-C8环烷基氨基、卤代C1-C8烷基氨基、C1-C8烷氧基C1-C8烷氧基、卤代C1-C8烷氧基C1-C8烷氧基、C1-C8烷氧基C1-C8烷基氨基或卤代C1-C8烷氧基C1-C8烷基氨基；

[0031] 或，R1、R2还可与相连的碳或杂原子组成C3-C8的环；

[0032] R3选自氢、卤素、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷硫基或C1-C8烷基磺酰基；

[0033] B选自-CH2-，-CH2CH2-，-CH2CH2CH2-，-CHR4-，-CR4R5-，-CHR4CH2-，-CR4R5CH2-，-CH2CR4R5-，-CHR4CHR5-，-CR4R5CHR5-，-CHR4CR4R5-，-CR4R5CR4R5-，-CH2CH2CR4R5-或-CR4R5CH2CH2-；

[0034] R4、R5可相同或不同，选自C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、卤代C2-C8烯基、卤代C2-C8炔基、C1-C8烷氧基C1-C8烷基、未取代的或被1-3个如下基团进一步取代的芳基C1-C4烷基或杂芳基C1-C4烷基：卤素、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或卤代C1-C4烷氧基；

[0035] 或，R4、R5还可与相连的碳或杂原子组成C3-C8的环；

[0036] X1、X2、X3、X4可相同或不同，分别选自氢、卤素、硝基、氰基、C1-C8烷基、卤代C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C1-C8烷氧基、卤代C1-C8烷氧基、C1-C8烷硫基、卤代C1-C8烷硫基、C2-C8烯基、卤代C2-C8烯基、C2-C8炔基、卤代C2-C8炔基、C3-C8烯氧基、卤代C3-C8烯氧基、C3-C8炔氧基、卤代C3-C8炔氧基、C1-C8烷基亚磺酰基、卤代C1-C8烷基亚磺酰基、C1-C8烷基磺酰基、卤代C1-C8烷基磺酰基、C1-C8烷基羰基、卤代C1-C8烷基羰基、C1-C8烷基羰基氧基、C1-C8烷基羰基氨基、C1-C8烷基磺酰基氧基、C1-C8烷氧基羰基、C1-C8烷氧基羰基C1-C8烷基、C1-C8烷氧基羰基氨基、C1-C8烷氧基C1-C8烷氧基或C1-C8烷氧基羰基C1-C8烷氧基；

[0037] R6选自氢、卤素、羟基、氰基、羧基、氨基、硝基、C1-C8烷基、卤代C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、卤代C1-C8烷氧基、C3-C8环烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C2-C8烯氧基、卤代C2-C8烯氧基、C2-C8炔氧基、卤代C2-C8炔氧基、C1-C8烷硫基、卤代C1-C8烷硫基、C1-C8烷氧基C1-C8烷基、卤代C1-C8烷氧基C1-C8烷基、C1-C8烷硫基C1-C8烷基、卤代C1-C8烷硫基C1-C8烷基、C1-C8烷基亚磺酰基、卤代C1-C8烷基亚磺酰基、C1-C8烷基磺酰基、卤代C1-C8烷基磺酰基、C1-C8烷基氨基磺酰基、C1-C8烷基氨基、卤代C1-C8烷基氨基、二(C1-C8烷基)氨基、C1-C8烷氧基羰基、二(C1-C8烷基)氨基(C1-C8烷基)、卤代C1-C8烷氧基羰基、CONH2、CONHNH2、CON(C1-C8烷基)NH2、CONHNH(C1-C8烷基)、CONHN(二(C1-C8烷基))、CONHNHCO(C1-C8烷基)、CONHNHCO2(C1-C8烷基)、CONHNH(苯基)、C1-C8烷基氨基羰基、二(C1-C8烷基)氨基羰基、C1-C8烷基磺酰基氨基、C1-C8烷基磺酰基(C1-C8烷基)氨基、卤代C1-C8烷基磺酰基氨基、C1-C8烷氧基氨基、C1-C8烷氧基羰基氨基、C1-C8烷氧基氨基羰基、氰基C1-C8烷基、氰基C1-C8烷氧基、C1-C8烷氧基羰基C1-C8烷基、C1-C8烷基氨基羰基C1-C8烷基或二(C1-C8烷基)氨基羰基C1-C8烷基；

[0038] Q选自N或CR7，W选自N或CR8，Y选自N或CR9，Z选自N或CR10；且，Q、W、Y、Z不同时为N；

[0039] R7、R8、R9、R10可相同或不同，分别选自氢、卤素、羟基、氰基、羧基、氨基、硝基、C1-C12烷基、卤代C1-C12烷基、C1-C12烷氧基、卤代C1-C12烷氧基、C1-C12烷氧基羰基、CONH2、C1-C12烷基氨基羰基或二(C1-C12烷基)氨基羰基；

[0040] A选自O、S或NR11；

[0041] R11选自氢、羟基、甲酰基、C1-C8烷基、卤代C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、卤代C1-C8烷氧基、C3-C8环烷基、C1-C8烷硫基、C2-C8烯基硫基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、卤代C2-C8烯基、卤代C2-C8炔基、C1-C8烷氧基C1-C8烷基、卤代C1-C8烷氧基C1-C8烷基、C1-C8烷硫基C1-C8烷基、卤代C1-C8烷硫基C1-C8烷基、C1-C8烷基亚磺酰基、卤代C1-C8烷基亚磺酰基、C1-C8烷基磺酰基、卤代C1-C8烷基磺酰基、C1-C8烷基氨基磺酰基、二(C1-C8烷基)氨基磺酰基、C1-C8烷基磺酰基氨基羰基、C1-C8烷基羰基氨基磺酰基、C3-C8环烷基氧基羰基、C1-C8烷基羰基、卤代C1-C8烷基羰基、C1-C8烷氧基羰基、卤代C1-C8烷氧基羰基、C1-C8烷基羰基C1-C8烷基、C1-C8烷氧基羰基C1-C8烷基、C1-C8烷基氨基羰基、二(C1-C8烷基)氨基羰基、C2-C8烯氧基羰基、C2-C8炔氧基羰基、C1-C8烷氧基C1-C8烷氧基羰基、C1-C12烷基氨基硫基、二(C1-C8烷基)氨基硫基、未取代的或被1-3个如下基团进一步取代的芳基羰基C1-C6烷基、芳基羰基、芳氧基羰基、芳基C1-C6烷基氧基羰基、芳基C1-C6烷基、杂芳基羰基C1-C6烷基、杂芳基羰基、杂芳氧基羰基、杂芳基C1-C6烷基氧基羰基或杂芳基C1-C6烷基，如下基团为卤素、硝基、氰基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或卤代C1-C4烷氧基；

[0042] 或通式I化合物的盐。

[0043] 本发明进一步优选的化合物为：通式I中

[0044] R1选自氢、卤素、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、卤代C1-C4烷基、C2-C4烯基、卤代C2-C4烯基、C2-C4炔基、卤代C2-C4炔基、C1-C4烷氧基C1-C4烷基或卤代C1-C4烷氧基C1-C4烷基；

[0045] R2选自氢、卤素、羟基、氨基、氰基、C1-C4烷基、C3-C4环烷基、卤代C1-C4烷基、C2-C4烯基、卤代C2-C4烯基、C2-C4炔基、卤代C2-C4炔基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C1-C4烷基氨基或卤代C1-C4烷基氨基；

[0046] 或，R1、R2还可与相连的碳或杂原子组成C3-C8的环；

[0047] R3选自氢、卤素或甲基；

[0048] B选自-CH2-，-CH2CH2-，-CH2CH2CH2-，-CHR4-，-CR4R5-，-CHR4CH2-，-CR4R5CH2-，-CH2CR4R5-，-CH2CH2CR4R5-或-CR4R5CH2CH2-；

[0049] R4、R5选自甲基或乙基；

[0050] X1、X2、X3、X4可相同或不同，分别选自氢、卤素、硝基、氰基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C3-C4环烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、卤代C1-C4烷硫基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基羰基或C1-C4烷氧基C1-C4烷氧基；

[0051] R6选自氢、卤素、羟基、氰基、羧基、氨基、硝基、C1-C8烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C3-C4环烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C2-C4烯氧基、卤代C2-C4烯氧基、C2-C4炔氧基、卤代C2-C4炔氧基、C1-C4烷硫基、卤代C1-C4烷硫基、C1-C4烷氧基C1-C4烷基、卤代C1-C4烷氧基C1-C4烷基、C1-C4烷硫基C1-C4烷基、卤代C1-C4烷硫基C1-C4烷基、C1-C4烷基亚磺酰基、卤代C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、卤代C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基氨基磺酰基、C1-C4烷基氨基、卤代C1-C4烷基氨基、二(C1-C4烷基)氨基、C1-C4烷氧基羰基、二(C1-C4烷基)氨基(C1-C4烷基)、卤代C1-C4烷氧基羰基、CONH2、CONHNH2、CON(C1-C4烷基)NH2、CONHNH(C1-C4烷基)、CONHN(二(C1-C4烷基))、CONHNHCO(C1-C4烷基)、CONHNHCO2(C1-C4烷基)、CONHNH(苯基)、C1-C4烷基氨基羰基、二(C1-C4烷基)氨基羰基、C1-C4烷基磺酰基氨基、C1-C4烷基磺酰基(C1-C4烷基)氨基、卤代C1-C4烷基磺酰基氨基、C1-C4烷氧基氨基、C1-C4烷氧基羰基氨基、C1-C4烷氧基氨基羰基、氰基C1-C4烷基、氰基C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧基羰基C1-C4烷基、C1-C4烷基氨基羰基C1-C4烷基或二(C1-C4烷基)氨基羰基C1-C4烷基；

[0052] Q选自N或CR7，W选自N或CR8，Y选自N或CR9，Z选自N或CR10；且，Q、W、Y、Z不同时为N；

[0053] R7、R8、R9、R10可相同或不同，分别选自氢、卤素、羟基、氰基、羧基、氨基、硝基、C1-C12烷基、卤代C1-C12烷基、C1-C12烷氧基、卤代C1-C12烷氧基、C1-C12烷氧基羰基、CONH2、C1-C12烷基氨基羰基或二(C1-C12烷基)氨基羰基；

[0054] A选自O、S或NH；

[0055] 或通式I化合物与盐酸、硫酸、磷酸、甲酸、乙酸、三氟乙酸、草酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、苯甲酸、邻苯二甲酸、马来酸、山梨酸、苹果酸或柠檬酸形成的盐。

[0056] 本发明更进一步优选的化合物为：通式I中B选自-CH2CH2-，-CH2CH2CH2-，-CH2CR4R5-或-CH2CH2CR4R5-时，化合物结构由I-A、I-a、I-B、I-b、I-C、I-c、I-D、I-d、I-E、I-e、I-F、I-f、I-G、I-g、I-H、I-h、I-I、I-i、I-J、I-j、I-K、I-k、I-L、I-l、I-M、I-m、I-N、I-n、I-O、I-o、I-P、I-p、I-Q、I-q、I-R、I-r、I-S、I-s、I-T或I-t所示：

[0057]

[0058]

[0059]

[0060] R1选自氢、卤素、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、卤代C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C1-C4烷氧基C1-C4烷基或卤代C1-C4烷氧基C1-C4烷基；

[0061] R2选自氢、卤素、羟基、氨基、氰基、C1-C4烷基、C3-C4环烷基、卤代C1-C4烷基、C2-C4烯基、卤代C2-C4烯基、C2-C4炔基、卤代C2-C4炔基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C1-C4烷基氨基或卤代C1-C4烷基氨基；

[0062] R3选自氢或甲基；

[0063] R4、R5选自甲基或乙基；

[0064] X1、X2、X3、X4可相同或不同，分别选自氢、卤素、硝基、氰基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基或C1-C4烷基羰基；

[0065] R6选自氢、卤素、氰基、氨基、硝基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或卤代C1-C4烷氧基；

[0066] R7、R8、R9、R10可相同或不同，分别选自氢、卤素、氰基、氨基、硝基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或卤代C1-C4烷氧基；

[0067] A选自O、S或NH；

[0068] 或者，通式I-A、I-a、I-B、I-b、I-C、I-c、I-D、I-d、I-E、I-e、I-F、I-f、I-G、I-g、I-H、I-h、I-I、I-i、I-J、I-j、I-K、I-k、I-L、I-l、I-M、I-m、I-N、I-n、I-O、I-o、I-P、I-p、I-Q、I-q、I-R、I-r、I-S、I-s、I-T或I-t与盐酸、硫酸、磷酸、甲酸、乙酸、三氟乙酸、草酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、苯甲酸、邻苯二甲酸、马来酸、山梨酸、苹果酸或柠檬酸形成的盐。

[0069] 本发明再进一步优选的化合物为：

[0070] R1选自氯、甲基、乙基、CH3CHCl、CH3CHF、CHF2或三氟甲基；

[0071] R2选自氢、卤素、羟基、氨基、氰基、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、甲基氨基或乙基氨基；

[0072] R3选自氢或甲基；

[0073] X1、X4选自氢；X2、X3选自氢或卤素；

[0074] R6、R7、R8、R9、R10选自氢、卤素、氰基、甲基、三氟甲基、甲氧基或三氟甲氧基；

[0075] A选自NH；

[0076] 通式I-B中

[0077] R1选自氯、甲基、乙基、CH3CHCl、CH3CHF、CHF2或三氟甲基；

[0078] R2选自氢、卤素、羟基、氨基、氰基、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、甲基氨基或乙基氨基；

[0079] R3选自氢或甲基；

[0080] X1、X4选自氢；X2、X3选自氢或卤素；

[0081] R6、R7、R9、R10选自氢、卤素、氰基、甲基、三氟甲基、甲氧基或三氟甲氧基；

[0082] A选自NH；

[0083] 通式I-K中

[0084] R1选自氯、甲基、乙基、CH3CHCl、CH3CHF、CHF2或三氟甲基；

[0085] R2选自氢、卤素、羟基、氨基、氰基、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、甲基氨基或乙基氨基；

[0086] R3选自氢或甲基；

[0087] X1、X4选自氢；X2、X3选自氢或卤素；

[0088] R6、R7、R8、R9、R10选自氢、卤素、氰基、甲基、三氟甲基、甲氧基或三氟甲氧基；

[0089] A选自NH；

[0090] 通式I-L中

[0091] R1选自氯、甲基、乙基、CH3CHCl、CH3CHF、CHF2或三氟甲基；

[0092] R2选自氢、卤素、羟基、氨基、氰基、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、甲基氨基或乙基氨基；

[0093] R3选自氢或甲基；

[0094] X1、X4选自氢；X2、X3选自氢或卤素；

[0095] R6、R7、R9、R10选自氢、卤素、氰基、甲基、三氟甲基、甲氧基或三氟甲氧基；

[0096] A选自NH；

[0097] 通式I-S中

[0098] R1选自氢、氯、甲基、乙基、CH3CHCl、CH3CHF、CHF2或三氟甲基；

[0099] R2选自氢、卤素、羟基、氨基、氰基、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、甲基氨基或乙基氨基；

[0100] R3选自氢或甲基；

[0101] X1、X4选自氢；X2、X3选自氢或卤素；

[0102] R6、R7、R9、R10选自氢、卤素、氰基、甲基、三氟甲基、甲氧基或三氟甲氧基；

[0103] A选自NH；

[0104] 通式I-s中

[0105] R1选自氢、氯、甲基、乙基、CH3CHCl、CH3CHF、CHF2或三氟甲基；

[0106] R2选自氢、卤素、羟基、氨基、氰基、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、甲基氨基或乙基氨基；

[0107] R3选自氢或甲基；

[0108] X1、X4选自氢；X2、X3选自氢或卤素；

[0109] R6、R7、R8、R9、R10选自氢、卤素、氰基、甲基、三氟甲基、甲氧基或三氟甲氧基；

[0110] A选自NH；

[0111] 通式I-T中

[0112] R1选自氢、氯、甲基、乙基、CH3CHCl、CH3CHF、CHF2或三氟甲基；

[0113] R2选自氢、卤素、羟基、氨基、氰基、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、甲基氨基或乙基氨基；

[0114] R3选自氢或甲基；

[0115] X1、X4选自氢；X2、X3选自氢或卤素；

[0116] R6、R7、R9、R10选自氢、卤素、氰基、甲基、三氟甲基、甲氧基或三氟甲氧基；

[0117] A选自NH；

[0118] 通式I-t中

[0119] R1选自氢、氯、甲基、乙基、CH3CHCl、CH3CHF、CHF2或三氟甲基；

[0120] R2选自氢、卤素、羟基、氨基、氰基、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、甲基氨基或乙基氨基；

[0121] R3选自氢或甲基；

[0122] X1、X4选自氢；X2、X3选自氢或卤素；

[0123] R6、R7、R8、R9、R10选自氢、卤素、氰基、甲基、三氟甲基、甲氧基或三氟甲氧基；

[0124] A选自NH；

[0125] 或者，通式I-A、I-B、I-K、I-L、I-S、I-s、I-T或I-t化合物与盐酸、硫酸、磷酸、甲酸、乙酸、三氟乙酸、草酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、苯甲酸、邻苯二甲酸、马来酸、山梨酸、苹果酸或柠檬酸形成的盐。

[0126] 本发明再更进一步优选的化合物为：

[0127] R1选自氯、甲基、乙基、CH3CHCl、CH3CHF、CHF2或三氟甲基；

[0128] R2选自氢、氯或溴；

[0129] R3选自氢或甲基；

[0130] X1、X2、X3、X4选自氢；

[0131] R6、R7、R8、R9、R10选自氢、卤素或三氟甲基；

[0132] A选自NH；

[0133] 通式I-B中

[0134] R1选自氯、甲基、乙基、CH3CHCl、CH3CHF、CHF2或三氟甲基；

[0135] R2选自氢、氯或溴；

[0136] R3选自氢或甲基；

[0137] X1、X2、X3、X4选自氢；

[0138] R6、R7、R9、R10选自氢、卤素或三氟甲基；

[0139] A选自NH；

[0140] 通式I-K中

[0141] R1选自氯、甲基、乙基、CH3CHCl、CH3CHF、CHF2或三氟甲基；

[0142] R2选自氢、氯或溴；

[0143] R3选自氢或甲基；

[0144] X1、X2、X3、X4选自氢；

[0145] R6、R7、R8、R9、R10选自氢、卤素或三氟甲基；

[0146] A选自NH；

[0147] 通式I-L中

[0148] R1选自氯、甲基、乙基、CH3CHCl、CH3CHF、CHF2或三氟甲基；

[0149] R2选自氢、氯或溴；

[0150] R3选自氢或甲基；

[0151] X1、X2、X3、X4选自氢；

[0152] R6、R7、R9、R10选自氢、卤素或三氟甲基；

[0153] A选自NH；

[0154] 通式I-S中

[0155] R1选自氢、氯、甲基、乙基、CH3CHCl、CH3CHF、CHF2或三氟甲基；

[0156] R2选自氢、氯、甲基或溴；

[0157] R3选自氢或甲基；

[0158] X1、X2、X3、X4选自氢；

[0159] R6、R7、R9、R10选自氢、卤素、甲基、三氟甲基、甲氧基或三氟甲氧基；

[0160] A选自NH；

[0161] 通式I-T中

[0162] R1选自氢、氯、甲基、乙基、CH3CHCl、CH3CHF、CHF2或三氟甲基；

[0163] R2选自氢、氯、甲基或溴；

[0164] R3选自氢或甲基；

[0165] X1、X2、X3、X4选自氢；

[0166] R6、R7、R9、R10选自氢、卤素、甲基、三氟甲基、甲氧基或三氟甲氧基；

[0167] A选自NH；

[0168] 通式I-s中

[0169] R1选自氢、氯、甲基、乙基、CH3CHCl、CH3CHF、CHF2或三氟甲基；

[0170] R2选自氢、氯、甲基或溴；

[0171] R3选自氢或甲基；

[0172] X1、X2、X3、X4选自氢；

[0173] R6、R7、R8、R9、R10选自氢、卤素、甲基、三氟甲基、甲氧基或三氟甲氧基；

[0174] A选自NH；

[0175] 通式I-t中

[0176] R1选自氢、氯、甲基、乙基、CH3CHCl、CH3CHF、CHF2或三氟甲基；

[0177] R2选自氢、氯、甲基或溴；

[0178] R3选自氢或甲基；

[0179] X1、X2、X3、X4选自氢；

[0180] R6、R7、R8、R9、R10选自氢、卤素、甲基、三氟甲基、甲氧基或三氟甲氧基；

[0181] A选自NH；

[0182] 或者，通式I-A、I-B、I-K、I-L、I-S、I-s、I-T或I-t化合物与盐酸、硫酸、磷酸、甲酸、乙酸、三氟乙酸、草酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、苯甲酸、邻苯二甲酸、马来酸、山梨酸、苹果酸或柠檬酸形成的盐。

[0183] 本发明最为优选的化合物为：

[0184] R1选自氯、甲基、乙基、CH3CHCl、CH3CHF、CHF2或三氟甲基；

[0185] R2选自氢或氯；

[0186] R3选自氢；

[0187] X1、X2、X3、X4选自氢；

[0188] R6、R7、R8、R9、R10选自氢、氟、氯、溴、甲基或三氟甲基；

[0189] A选自NH；

[0190] 通式I-B中

[0191] R1选自氯、甲基、乙基、CH3CHCl、CH3CHF、CHF2或三氟甲基；

[0192] R2选自氢或氯；

[0193] R3选自氢；

[0194] X1、X2、X3、X4选自氢；

[0195] R6、R7、R9、R10选自氢、氟、氯、溴、甲基或三氟甲基；

[0196] A选自NH；

[0197] 通式I-K中

[0198] R1选自氯、甲基、乙基、CH3CHCl、CH3CHF、CHF2或三氟甲基；

[0199] R2选自氢或氯；

[0200] R3选自氢；

[0201] X1、X2、X3、X4选自氢；

[0202] R6、R7、R8、R9、R10选自氢、氟、氯、溴、甲基或三氟甲基；

[0203] A选自NH；

[0204] 通式I-L中

[0205] R1选自氯、甲基、乙基、CH3CHCl、CH3CHF、CHF2或三氟甲基；

[0206] R2选自氢或氯；

[0207] R3选自氢；

[0208] X1、X2、X3、X4选自氢；

[0209] R6、R7、R9、R10选自氢、氟、氯、溴、甲基或三氟甲基；

[0210] A选自NH；

[0211] 通式I-S中

[0212] R1选自氢、氯、甲基、乙基、CH3CHCl、CH3CHF、CHF2或三氟甲基；

[0213] R2选自氢、氯或甲基；

[0214] R3选自氢；

[0215] X1、X2、X3、X4选自氢；

[0216] R6、R7、R9、R10选自氢、氟、氯、溴、甲基或三氟甲基；

[0217] A选自NH；

[0218] 通式I-T中

[0219] R1选自氢、氯、甲基、乙基、CH3CHCl、CH3CHF、CHF2或三氟甲基；

[0220] R2选自氢、氯或甲基；

[0221] R3选自氢；

[0222] X1、X2、X3、X4选自氢；

[0223] R6、R7、R9、R10选自氢、氟、氯、溴、甲基或三氟甲基；

[0224] A选自NH；

[0225] 或者，通式I-A、I-B、I-K、I-L、I-S或I-T化合物与盐酸、硫酸、磷酸、甲酸、乙酸、三氟乙酸、草酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、苯甲酸、邻苯二甲酸、马来酸、山梨酸、苹果酸或柠檬酸形成的盐。

[0226] 上面给出的通式I化合物的定义中，汇集所用术语一般定义如下：

[0227] 卤素：指氟、氯、溴或碘。烷基：直链或支链烷基，例如甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基叔或丁基。环烷基：取代或未取代的环状烷基，例如环丙基、环戊基或环己基。取代基如甲基、卤素等。卤代烷基：直链或支链烷基，在这些烷基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代，例如，氯甲基、二氯甲基、三氯甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基等。烷氧基：直链或支链烷基，经氧原子键连接到结构上。卤代烷氧基：直链或支链烷氧基，在这些烷氧基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代。例如，氯甲氧基、二氯甲氧基、三氯甲氧基、氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氯氟甲氧基、三氟乙氧基等。烷硫基：直链或支链烷基，经硫原子键连接到结构上。卤代烷硫基：直链或支链烷硫基，在这些烷基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代。例如，氯甲硫基、二氯甲硫基、三氯甲硫基、氟甲硫基、二氟甲硫基、三氟甲硫基、氯氟甲硫基等。氰基烷基：直链或支链烷基，在这些烷基上的氢原子可部分被氰基所取代，例如，CNCH2-、CNCH2CH2-、CCN(CH3)2CH2-、(CN)2CHCH2-等。氰基烷氧基：氰基烷基经氧原子键连接到结构上。如CNCH2O-。烷基氨基：直链或支链烷基，经氮原子键连接到结构上。卤代烷基氨基：直链或支链烷基氨基，在这些烷基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代。二烷基氨基：如(CH3)2N-，(CH3CH2)2N-。二烷基氨基烷基：如(CH3)2NCH2-。烯基：直链或支链烯类，例如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基和不同的丁烯基、戊烯基和己烯基异构体。烯基还包括多烯类，如1,2-丙二烯基和2,4-己二烯基。卤代烯基：直链或支链烯类，在这些烯基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代。炔基：直链或支链炔类，例如乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基和不同的丁炔基、戊炔基和己炔基异构体。炔基还包括由多个三键组成的基团，如2,5-己二炔基。卤代炔基：直链或支链炔类，在这些炔基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代。烯氧基：直链或支链烯类，经氧原子键连接到结构上。卤代烯氧基：直链或支链烯氧基，在这些烯氧基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代。炔氧基：直链或支链炔类，经氧原子键连接到结构上。卤代炔氧基：直链或支链炔氧基，在这些炔氧基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代。烷基亚磺酰基：直链或支链烷基经亚磺酰基(-SO-)连接到结构上，如甲基亚磺酰基。卤代烷基亚磺酰基：直链或支链烷基亚磺酰基，其烷基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代。烷基磺酰基：直链或支链烷基经磺酰基(-SO2-)连接到结构上，如甲基磺酰基。卤代烷基磺酰基：直链或支链烷基磺酰基，其烷基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代。烷基羰基：烷基经羰基连接到结构上，如CH3CO-，CH3CH2CO-。卤代烷基羰基：烷基羰基的烷基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代，如CF3CO-。烷氧基烷基：烷基-O-烷基-，例如CH3OCH2-。卤代烷氧基烷基：烷氧基烷基的烷基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代。如ClCH2CH2OCH2-。烷硫基烷基：烷基-S-烷基-，例如CH3SCH2-。卤代烷硫基烷基：烷硫基烷基的烷基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代，如ClCH2CH2SCH2-、CF3CH2SCH2-等。
烷氧基羰基：烷氧基经羰基连接到结构上。如CH3OCO-，CH3CH2OCO-。卤代烷氧基羰基：直链或支链烷氧基羰基，在这些烷氧基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代。烷基氨基羰基：
如CH3NHCO-，CH3CH2NHCO-。二烷基氨基羰基：如(CH3)2NCO-，(CH3CH2)2NCO-。烷氧基羰基烷基：
如CH3OCOCH2-，CH3CH2OCOCH2-。烷氧基羰基氨基：如CH3OCONH-，CH3CH2OCONH-。烷氧基氨基羰基：如CH3ONHCO-，CH3CH2ONHCO-。烷基氨基羰基烷基：如CH3NHCOCH2-，CH3CH2NHCOCH2-。二烷基氨基羰基烷基：如(CH3)2NCOCH2-，(CH3CH2)2NCOCH2-。烯基硫基：直链或支链烯类，经硫原子键连接到结构上。如CH2＝CHCH2S-。环烷基氧基：取代或未取代的环状烷基，经氧原子键连接到结构上。环烷基氨基：取代或未取代的环状烷基，经氮原子键连接到结构上。环烷基氧基羰基：如环丙氧基羰基、环己氧基羰基等。烯氧基羰基：如CH2＝CHCH2OCO-等。烷氧基氨基：如CH3O NH-。炔氧基羰基：如CH≡CCH2OCO-等。烷氧基烷氧基羰基：如CH3OCH2CH2OCO-等。烷基氨基硫基：如CH3NHS-、C2H5NHS-。二烷基氨基硫基：如(CH3)2NS-、(C2H5)2NS-。烷基羰基烷基：烷基-CO-烷基-。烷基磺酰基氨基：烷基-SO2-NH-。卤代烷基磺酰基氨基：直链或支链烷基磺酰基氨基，在这些烷基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代。烷基磺酰基烷基氨基：烷基-SO2-烷基-NH-。烷基氨基磺酰基：烷基-NH-SO2-。烷基磺酰基氨基羰基：烷基-SO2-NH-CO-。烷基羰基氨基：烷基-CO-NH-。烷基羰基氨基磺酰基：烷基-CO-NH-SO2-。二烷基氨基磺酰基：(烷基)2-N-SO2-。烷基羰基氧基：烷基-CO-O-。烷基磺酰基氧基：烷基-SO2-O-。烷氧基烷基氨基：如CH3O-CH2-NH-。卤代烷氧基烷基氨基：CF3O-CH2-NH-。烷氧基烷氧基：如CH3OCH3O-。卤代烷氧基烷氧基：如CF3OCH3O-。烷氧基羰基烷氧基：如CH3O-CO-CH3O。(杂)芳基羰基烷基、(杂)芳基羰基、(杂)芳氧基羰基、(杂)芳基烷基氧基羰基、(杂)芳基烷基中的芳基部分包括苯基或萘基等。杂芳基是含1个或多个N、O、S杂原子的五元环或六元环。例如呋喃基、吡唑基、噻唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、三嗪基、喹啉基等。(杂)芳基羰基烷基：如PhCOCH2-。(杂)芳氧基羰基：如苯氧基羰基、4-氯苯氧基羰基、4-硝基苯氧基羰基、萘氧基羰基等。芳基烷基氧基羰基：如苄基氧基羰基、4-氯苄基氧基羰基、4-三氟甲基苄基氧基羰基等。(杂)芳基羰基：如苯甲酰基、4-氯苯甲酰基等。(杂)芳基烷基氧基羰基：如PhCH2OCO-、4-Cl-PhCH2OCO-等。(杂)芳基烷基：如苯甲基、苯乙基、对氯苯甲基、2-氯-5-吡啶乙基、2-氯-5-噻唑乙基等。

[0228] 表1至表4分别列举了通式I中R1、R2、R3、R4、R5的部分具体取代基，但它们并非仅限于这些取代基，通式I中其他取代基如前所述。

[0229]

[0230] 表1 R1取代基

[0231]

[0232] 表2 R2取代基

[0233]

[0234]

[0235] 表3 R3取代基

[0236]

[0237] 表4 R4(R5)取代基

[0238]

[0239]

[0240] 本发明的部分化合物可以用表5-表375中列出的具体化合物来说明，但并不限定本发明。表中涉及的通式化合物I-A、I-B、I-C、I-D、I-E、I-F、I-G、I-H、I-I、I-K、I-L、I-S、I-T、I-a、I-b、I-c、I-d、I-e、I-f、I-g、I-h、I-i、I-k、I-l、I-s或I-t中，X1＝X4＝H。

[0241] 通式I-A中，

[0242]

[0243] 当A＝NH，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10为不同的取代基，见表5，代表化合物编号为1—180。

[0244] 表5

[0245]

[0246]

[0247]

[0248]

[0249]

[0250] 表6：当A＝NH，R1＝CH3，R2＝H，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为181-360。

[0251] 表7：当A＝NH，R1＝CH3，R2＝Br，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为361-540。

[0252] 表8：当A＝NH，R1＝CH3，R2＝CH3，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为541-720。

[0253] 表9：当A＝NH，R1＝CH3，R2＝OCH3，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为721-900。

[0254] 表10：当A＝NH，R1＝CH3，R2＝NH2，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为901-1080。

[0255] 表11：当A＝NH，R1＝CH3，R2＝CN，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为1081-1260。

[0256] 表12：当A＝NH，R1＝C2H5，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为1261-1440。

[0257] 表13：当A＝NH，R1＝C2H5，R2＝H，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为1441-1620。

[0258] 表14：当A＝NH，R1＝C2H5，R2＝Br，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为1621-1800。

[0259] 表15：当A＝NH，R1＝C2H5，R2＝CH3，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为1801-1980。

[0260] 表16：当A＝NH，R1＝C2H5，R2＝OCH3，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为1981-2160。

[0261] 表17：当A＝NH，R1＝C2H5，R2＝NH2，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为2161-2340。

[0262] 表18：当A＝NH，R1＝C2H5，R2＝CN，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为2341-2520。

[0263] 表19：当A＝NH，R1＝CHF2，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为2521-2700。

[0264] 表20：当A＝NH，R1＝CHF2，R2＝H，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为2701-2880。

[0265] 表21：当A＝NH，R1＝CHF2，R2＝Br，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致代表化合物编号为2881-3060。

[0266] 表22：当A＝NH，R1＝CHF2，R2＝CH3，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为3061-3240。

[0267] 表23：当A＝NH，R1＝CHF2，R2＝OCH3，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为3241-3420。

[0268] 表24：当A＝NH，R1＝CHF2，R2＝NH2，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为3421-3600。

[0269] 表25：当A＝NH，R1＝CHF2，R2＝CN，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为3601-3780。

[0270] 表26：当A＝NH，R1＝CH3CHCl，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为3781-3960。

[0271] 表27：当A＝NH，R1＝CH3CHCl，R2＝H，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为3961-4140。

[0272] 表28：当A＝NH，R1＝CH3CHCl，R2＝Br，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为4141-4320。

[0273] 表29：当A＝NH，R1＝CH3CHCl，R2＝CH3，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为4321-4500。

[0274] 表30：当A＝NH，R1＝CH3CHCl，R2＝OCH3，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为4501-4680。

[0275] 表31：当A＝NH，R1＝CH3CHCl，R2＝NH2，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为4681-4860。

[0276] 表32：当A＝NH，R1＝CH3CHCl，R2＝CN，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为4861-5040。

[0277] 表33：当A＝NH，R1＝CH3CHF，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为5041-5220。

[0278] 表34：当A＝NH，R1＝CH3CHF，R2＝H，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为5221-5400。

[0279] 表35：当A＝NH，R1＝CH3CHF，R2＝Br，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为5401-5580。

[0280] 表36：当A＝NH，R1＝CH3CHF，R2＝CH3，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为5581-5760。

[0281] 表37：当A＝NH，R1＝CH3CHF，R2＝OCH3，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为5761-5940。

[0282] 表38：当A＝NH，R1＝CH3CHF，R2＝NH2，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为5941-6120。

[0283] 表39：当A＝NH，R1＝CH3CHF，R2＝CN，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为6121-6300。

[0284] 表40：当A＝NH，R1＝R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为6301-6480。

[0285] 表41：当A＝NH，R1＝Cl，R2＝H，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为6481-6660。

[0286] 表42：当A＝NH，R1＝Cl，R2＝Br，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为6661-6840。

[0287] 表43：当A＝NH，R1＝Cl，R2＝CH3，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为6841-7020。

[0288] 表44：当A＝NH，R1＝Cl，R2＝OCH3，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为7021-7200。

[0289] 表45：当A＝NH，R1＝Cl，R2＝NH2，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为7201-7380。

[0290] 表46：当A＝NH，R1＝Cl，R2＝CN，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为7381-7560。

[0291] 表47：当A＝NH，R1＝CF3，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为7561-7740。

[0292] 表48：当A＝NH，R1＝CF3，R2＝H，R3＝X2＝X3＝H时取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为7741-7920。

[0293] 表49：当A＝NH，R1＝CF3，R2＝Br，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为7921-8100。

[0294] 表50：当A＝NH，R1＝CF3，R2＝CH3，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为8101-8280。

[0295] 表51：当A＝NH，R1＝CF3，R2＝OCH3，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为8281-8460。

[0296] 表52：当A＝NH，R1＝CF3，R2＝NH2，R3＝X2＝X3＝H时取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为8461-8640。

[0297] 表53：当A＝NH，R1＝CF3，R2＝CN，R3＝X2＝X3＝H时取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为8821-9000。

[0298] 表54：当A＝NH，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝X2＝H时，X3＝Cl时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为9001-9180。

[0299] 表55：当A＝O，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为9181-9360。

[0300] 表56：当A＝O，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为9361-9540。

[0301] 表57：当A＝O，R1＝CH3CHF，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为9541-9720。

[0302] 表58：当A＝O，R1＝CH3CHCl，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为9721-9900。

[0303] 表59：当A＝S，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为9901-10080。

[0304] 表60：当A＝S，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致代表化合物编号为10081-10260。

[0305] 通式I-B中，

[0306]

[0307] 当A＝NH，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10为不同的取代基，见表61，代表化合物编号为10261-10350。

[0308] 表61

[0309]

[0310]

[0311]

[0312] 表62：当A＝NH，R1＝CH3，R2＝H，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表61一致，代表化合物编号为10351-10440。

[0313] 表63：当A＝NH，R1＝CH3，R2＝Br，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表61一致，代表化合物编号为10441-10530。

[0314] 表64：当A＝NH，R1＝CH3，R2＝CH3，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表61一致，代表化合物编号为10531-10620。

[0315] 表65：当A＝NH，R1＝CH3，R2＝OCH3，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表61一致，代表化合物编号为10621-10710。

[0316] 表66：当A＝NH，R1＝CH3，R2＝NH2，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表61一致，代表化合物编号为10711-10800。

[0317] 表67：当A＝NH，R1＝CH3，R2＝CN，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表61一致，代表化合物编号为10801-10890。

[0318] 表68：当A＝NH，R1＝C2H5，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表61一致，代表化合物编号为10891-10980。

[0319] 表69：当A＝NH，R1＝C2H5，R2＝H，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表61一致，代表化合物编号为10981-11070。

[0320] 表70：当A＝NH，R1＝C2H5，R2＝Br，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表61一致，代表化合物编号为11071-11160。

[0321] 表71：当A＝NH，R1＝C2H5，R2＝CH3，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表61一致，代表化合物编号为11161-11250。

[0322] 表72：当A＝NH，R1＝C2H5，R2＝OCH3，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表61一致，代表化合物编号为11251-11340。

[0323] 表73：当A＝NH，R1＝C2H5，R2＝NH2，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表61一致，代表化合物编号为11341-11430。

[0324] 表74：当A＝NH，R1＝C2H5，R2＝CN，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表61一致，代表化合物编号为11431-11530。

[0325] 表75：当A＝NH，R1＝CH3CHF，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表61一致，代表化合物编号为11521-11610。

[0326] 表76：当A＝NH，R1＝CH3CHF，R2＝H，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表61一致，代表化合物编号为11611-11700。

[0327] 表77：当A＝NH，R1＝CH3CHF，R2＝Br，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表61一致，代表化合物编号为11701-11790。

[0328] 表78：当A＝NH，R1＝CH3CHF，R2＝CH3，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表61一致，代表化合物编号为11791-11880。

[0329] 表79：当A＝NH，R1＝CH3CHF，R2＝OCH3，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表61一致，代表化合物编号为11881-11970。

[0330] 表80：当A＝NH，R1＝CH3CHCl，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表61一致，代表化合物编号为11971-12060。

[0331] 表81：当A＝NH，R1＝CH3CHCl，R2＝H，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表61一致，代表化合物编号为12061-12150。

[0332] 表82：当A＝NH，R1＝CH3CHCl，R2＝Br，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表61一致，代表化合物编号为12151-12240。

[0333] 表83：当A＝NH，R1＝CH3CHCl，R2＝CH3，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表61一致，代表化合物编号为12241-12330。

[0334] 表84：当A＝NH，R1＝CH3CHCl，R2＝OCH3，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表61一致，代表化合物编号为12331-12420。

[0335] 表85：当A＝NH，R1＝CHF2，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表61一致，代表化合物编号为12421-12510。

[0336] 表86：当A＝NH，R1＝CHF2，R2＝H，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表61一致，代表化合物编号为12511-12600。

[0337] 表87：当A＝NH，R1＝CHF2，R2＝Br，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表61一致，代表化合物编号为12601-12690。

[0338] 表88：当A＝NH，R1＝CHF2，R2＝CH3，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表61一致，代表化合物编号为12691-12780。

[0339] 表89：当A＝NH，R1＝CHF2，R2＝OCH3，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表61一致，代表化合物编号为12781-12870。

[0340] 表90：当A＝NH，R1＝CF3，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表61一致，代表化合物编号为12871-12960。

[0341] 表91：当A＝NH，R1＝CF3，R2＝H，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表61一致，代表化合物编号为12961-13050。

[0342] 表92：当A＝NH，R1＝CF3，R2＝Br，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表61一致，代表化合物编号为13051-13140。

[0343] 表93：当A＝NH，R1＝CF3，R2＝CH3，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表61一致，代表化合物编号为13141-13230。

[0344] 表94：当A＝NH，R1＝CF3，R2＝OCH3，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表61一致，代表化合物编号为13231-13320。

[0345] 表95：当A＝NH，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝X2＝H，X3＝Cl时，取代基R6、R7、R9、R10与表61一致，代表化合物编号为13321-13410。

[0346] 表96：当A＝NH，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝X2＝H，X3＝OCH3时，取代基R6、R7、R9、R10与表61一致，代表化合物编号为13411-13500。

[0347] 表97：当A＝NH，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，R3＝X2＝H，X3＝Cl时，取代基R6、R7、R9、R10与表61一致，代表化合物编号为13501-13590。

[0348] 表98：当A＝NH，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，R3＝X2＝H，X3＝OCH3时，取代基R6、R7、R9、R10与表61一致，代表化合物编号为13591-13680。

[0349] 表99：当A＝O，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表61一致，代表化合物编号为13681-13770。

[0350] 表100：当A＝O，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表61一致，代表化合物编号为13771-13860。

[0351] 表101：当A＝S，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表61一致，代表化合物编号为13861-13950。

[0352] 表102：当A＝NH，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝CH3，X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表61一致，代表化合物编号为13951-14040。

[0353] 表103：当A＝NH，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，R3＝CH3，X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表61一致，代表化合物编号为14041-14130。

[0354] 通式I-C中，

[0355]

[0356] 当A＝NH，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R8、R9、R10为不同的取代基，见表104，代表化合物编号为14131-14150。

[0357] 表104

[0358]

[0359]

[0360] 表105：当A＝NH，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R8、R9、R10与表104一致，代表化合物编号为14151-14170。

[0361] 表106：当A＝NH，R1＝CH3CHCl，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R8、R9、R10与表104一致，代表化合物编号为14171-14190。

[0362] 表107：当A＝NH，R1＝CH3CHF，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R8、R9、R10与表104一致，代表化合物编号为14191-14210。

[0363] 表108：当A＝NH，R1＝CHF2，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R8、R9、R10与表104一致，代表化合物编号为14211-14230。

[0364] 表109：当A＝NH，R1＝CF3，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R8、R9、R10与表104一致，代表化合物编号为14231-14250。

[0365] 表110：当A＝NH，R1＝R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R8、R9、R10与表104一致，代表化合物编号为14251-14270。

[0366] 表111：当A＝NH，R1＝ClCH2CH2，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R8、R9、R10与表104一致，代表化合物编号为14271-14290。

[0367] 表112：当A＝NH，R1＝CH3，R2＝H，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R8、R9、R10与表104一致，代表化合物编号为14291-14310。

[0368] 通式I-D中，

[0369]

[0370] 当A＝NH，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R10为不同的取代基，见表113，代表化合物编号为14311-14320。

[0371] 表113

[0372]

[0373]

[0374] 表114：当A＝NH，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R10与表113一致，代表化合物编号为14321-14330。

[0375] 表115：当A＝NH，R1＝CH3CHCl，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R10与表113一致，代表化合物编号为14331-14340。

[0376] 表116：当A＝NH，R1＝CH3CHF，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R10与表113一致，代表化合物编号为14341-14350。

[0377] 表117：当A＝NH，R1＝CHF2，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R10与表113一致，代表化合物编号为14351-14360。

[0378] 表118：当A＝NH，R1＝CF3，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R10与表113一致，代表化合物编号为14361-14370。

[0379] 表119：当A＝NH，R1＝ClCH2CH2，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R10与表113一致，代表化合物编号为14371-14380。

[0380] 通式I-E中，

[0381]

[0382] 当A＝NH，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9为不同的取代基，见表120，代表化合物编号为14381-14386。

[0383] 表120

[0384]编号 R6 R7 R9
14381 H H H
14382 Cl H H
14383 CH3 H H
14384 CH3 CH3 H
14385 OCH3 OCH3 H
14386 Cl Cl H

[0385] 表121：当A＝NH，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9与表120一致，代表化合物编号为14387-14392。

[0386] 表122：当A＝NH，R1＝CH3CHCl，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9与表120一致，代表化合物编号为14393-14398。

[0387] 表123：当A＝NH，R1＝CH3CHF，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9与表120一致，代表化合物编号为14399-14404。

[0388] 表124：当A＝NH，R1＝CHF2，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9与表120一致，代表化合物编号为14405-14410。

[0389] 表125：当A＝NH，R1＝CF3，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9与表120一致，代表化合物编号为14411-14416。

[0390] 表126：当A＝NH，R1＝ClCH2CH2，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9与表120一致，代表化合物编号为14417-14422。

[0391] 通式I-F中，

[0392]

[0393] 当A＝NH，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R10为不同的取代基，见表127，代表化合物编号为14423-14427。

[0394] 表127

[0395]编号 R6 R7 R10
14423 H H H
14424 Cl H H
14425 Cl CH3 H
14426 Cl H Cl
14427 Cl Cl Cl

[0396] 表128：当A＝NH，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R10与表127一致，代表化合物编号为14428-14432。

[0397] 表129：当A＝NH，R1＝CH3CHCl，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R10与表127一致，代表化合物编号为14433-14437。

[0398] 表130：当A＝NH，R1＝CH3CHF，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R10与表127一致，代表化合物编号为14438-14442。

[0399] 表131：当A＝NH，R1＝CHF2，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R10与表127一致，代表化合物编号为14443-14447。

[0400] 表132：当A＝NH，R1＝CF3，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R10与表127一致，代表化合物编号为14448-14452。

[0401] 表133：当A＝NH，R1＝ClCH2CH2，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R10与表127一致，代表化合物编号为14453-14457。

[0402] 通式I-G中，

[0403]

[0404] 当A＝NH，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R8、R9为不同的取代基，见表134，代表化合物编号为14458-14459。

[0405] 表134

[0406]

[0407]

[0408] 表135：当A＝NH，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R8、R9与表134一致，代表化合物编号为14460-14461。

[0409] 表136：当A＝NH，R1＝CH3CHCl，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R8、R9与表134一致，代表化合物编号为14462-14463。

[0410] 表137：当A＝NH，R1＝CH3CHF，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R8、R9与表134一致，代表化合物编号为14464-14465。

[0411] 表138：当A＝NH，R1＝CHF2，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R8、R9与表134一致，代表化合物编号为14466-14467。

[0412] 表139：当A＝NH，R1＝CF3，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R8、R9与表134一致，代表化合物编号为14468-14469。

[0413] 表140：当A＝NH，R1＝ClCH2CH2，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R8、R9与表134一致，代表化合物编号为14470-14471。

[0414] 通式I-H中，

[0415]

[0416] 当A＝NH，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R9、R10为不同的取代基，见表141，代表化合物编号为14472-14473。

[0417] 表141

[0418]编号 R6 R9 R10
14472 H H H
14473 H Cl H

[0419] 表142：当A＝NH，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R9、R10与表141一致，代表化合物编号为14474-14475。

[0420] 表143：当A＝NH，R1＝CH3CHCl，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R9、R10与表141一致，代表化合物编号为14476-14477。

[0421] 表144：当A＝NH，R1＝CH3CHF，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R9、R10与表141一致，代表化合物编号为14478-14479。

[0422] 表145：当A＝NH，R1＝CHF2，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R9、R10与表141一致，代表化合物编号为14480-14481。

[0423] 表146：当A＝NH，R1＝CF3，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R9、R10与表141一致，代表化合物编号为14482-14483。

[0424] 表147：当A＝NH，R1＝ClCH2CH2，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R9、R10与表141一致，代表化合物编号为14484-14485。

[0425] 通式I-I中，

[0426]

[0427] 当A＝NH，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7为不同的取代基，见表148，代表化合物编号为14486-14488。

[0428] 表148

[0429]编号 R6 R7
14486 H H
14487 H Cl
14488 Cl Cl

[0430] 表149：当A＝NH，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7与表148一致，代表化合物编号为14489-14491。

[0431] 表150：当A＝NH，R1＝CH3CHCl，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7与表148一致，代表化合物编号为14492-14494。

[0432] 表151：当A＝NH，R1＝CH3CHF，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7与表148一致，代表化合物编号为14495-14497。

[0433] 表152：当A＝NH，R1＝CHF2，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7与表148一致，代表化合物编号为14498-14500。

[0434] 表153：当A＝NH，R1＝CF3，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7与表148一致，代表化合物编号为14501-14503。

[0435] 表154：当A＝NH，R1＝ClCH2CH2，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7与表148一致，代表化合物编号为14504-14506。

[0436] 通式I-K中，

[0437]

[0438] 表155：当A＝NH，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为14507-14686。

[0439] 表156：当A＝NH，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为14687-14866。

[0440] 表157：当A＝NH，R1＝CH3CHCl，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为14867-15046。

[0441] 表158：当A＝NH，R1＝CH3CHF，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为15047-15226。

[0442] 表159：当A＝NH，R1＝CHF2，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为15227-15406。

[0443] 表160：当A＝NH，R1＝CF3，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为15407-15586。

[0444] 表161：当A＝NH，R1＝ClCH2CH2，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为15587-15766。

[0445] 表162：当A＝NH，R1＝R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为15767-15946。

[0446] 表163：当A＝NH，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝＝CH3，X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为15947-16126。

[0447] 通式I-L中，

[0448]

[0449] 表164：当A＝NH，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表61一致，代表化合物编号为16127-16216。

[0450] 表165：当A＝NH，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表61一致，代表化合物编号为16217-16306。

[0451] 表166：当A＝NH，R1＝CH3CHCl，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表61一致，代表化合物编号为16307-16396。

[0452] 表167：当A＝NH，R1＝CH3CHF，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表61一致，代表化合物编号为16397-16486。

[0453] 表168：当A＝NH，R1＝CHF2，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表61一致，代表化合物编号为16487-16576。

[0454] 表169：当A＝NH，R1＝CF3，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表61一致，代表化合物编号为16577-16666。

[0455] 表170：当A＝NH，R1＝ClCH2CH2，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表61一致，代表化合物编号为16667-16756。

[0456] 表171：当A＝NH，R1＝R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表61一致，代表化合物编号为16757-16846。

[0457] 表172：当A＝NH，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝＝CH3，X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表61一致，代表化合物编号为16847-16936。

[0458] 通式I-A中，当A＝NR11，R1＝CH3，R2＝Cl，X2＝X3＝R3＝R6＝R7＝R8＝R10＝H时，R9＝CF3，取代基R11见表173，代表化合物编号为16937-17076。

[0459] 表173

[0460]

[0461]

[0462]

[0463] 表174：通式I-A中，当A＝NR11，R1＝CH3，R2＝Cl，X2＝X3＝R3＝R6＝R7＝R8＝H时，R9＝CF3，R10＝Cl，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为17077-17216。

[0464] 表175：通式I-A中，当A＝NR11，R1＝CH3，R2＝Cl，X2＝X3＝R3＝R6＝R7＝H时，R9＝CF3，R8＝R10＝Cl，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为17217-17356。

[0465] 表176：通式I-A中，当A＝NR11，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，X2＝X3＝R3＝R6＝R7＝R8＝R10＝H时，R9＝CF3，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为17357-17496。

[0466] 表177：通式I-A中，当A＝NR11，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，X2＝X3＝R3＝R6＝R7＝R8＝H时，R9＝CF3，R10＝Cl，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为17497-17636。

[0467] 表178：通式I-A中，当A＝NR11，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，X2＝X3＝R3＝R6＝R7＝H时，R9＝CF3，R8＝R10＝Cl，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为17637-17776。

[0468] 表179：通式I-A中，当A＝NR11，R1＝CH3CHCl，R2＝Cl，X2＝X3＝R3＝R6＝R7＝R8＝R10＝H时，R9＝CF3，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为17777-17916。

[0469] 表180：通式I-A中，当A＝NR11，R1＝CH3CHF，R2＝Cl，X2＝X3＝R3＝R6＝R7＝R8＝H时，R9＝CF3，R10＝Cl，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为17917-18056。

[0470] 表181：通式I-A中，当A＝NR11，R1＝CHF2，R2＝Cl，X2＝X3＝R3＝R6＝R7＝H时，R9＝CF3，R8＝R10＝Cl，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为18057-18196。

[0471] 表182：通式I-A中，当A＝NR11，R1＝CF3，R2＝Cl，X2＝X3＝R3＝H时，R6＝R7＝R8＝R9＝R10＝Cl，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为18197-18336。

[0472] 表183：通式I-B中，当A＝NR11，R1＝CH3，R2＝Cl，X2＝X3＝R3＝R6＝R7＝R10＝H时，R9＝CF3，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为18337-18476。

[0473] 表184：通式I-B中，当A＝NR11，R1＝CH3，R2＝Cl，X2＝X3＝R3＝R6＝R7＝H时，R9＝CF3，R10＝Cl，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为18477-18616。

[0474] 表185：通式I-B中，当A＝NR11，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，X2＝X3＝R3＝R6＝R7＝R10＝H时，R9＝CF3，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为18617-18756。

[0475] 表186：通式I-B中，当A＝NR11，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，X2＝X3＝R3＝R6＝R7＝H时，R9＝CF3，R10＝Cl，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为18757-18896。

[0476] 表187：通式I-B中，当A＝NR11，R1＝CH3CHCl，R2＝Cl，X2＝X3＝R3＝R6＝R7＝R10＝H时，R9＝CF3，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为18897-19036。

[0477] 表188：通式I-B中，当A＝NR11，R1＝CH3CHCl，R2＝Cl，X2＝X3＝R3＝R6＝R7＝H时，R9＝CF3，R10＝Cl，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为19037-19176。

[0478] 表189：通式I-B中，当A＝NR11，R1＝CH3CHF，R2＝Cl，X2＝X3＝R3＝R6＝R7＝R10＝H时，R9＝CF3，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为19177-19316。

[0479] 表190：通式I-B中，当A＝NR11，R1＝CH3CHF，R2＝Cl，X2＝X3＝R3＝R6＝R7＝H时，R9＝CF3，R10＝Cl，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为19317-19456。

[0480] 表191：通式I-B中，当A＝NR11，R1＝CHF2，R2＝Cl，X2＝X3＝R3＝R6＝R7＝R10＝H时，R9＝CF3，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为19457-19596。

[0481] 表192：通式I-B中，当A＝NR11，R1＝CF3，R2＝Cl，X2＝X3＝R3＝R6＝R7＝R10＝H时，R9＝CF3，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为19597-19736。

[0482] 表193：通式I-B中，当A＝NR11，R1＝ClCH2CH2，R2＝Cl，X2＝X3＝R3＝R6＝R7＝R10＝H时，R9＝CF3，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为19737-19876。

[0483] 表194：通式I-E中，当A＝NR11，R1＝CH3，R2＝Cl，X2＝X3＝R3＝R9＝H时，R6＝R7＝Cl，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为19877-20016。

[0484] 表195：通式I-E中，当A＝NR11，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，X2＝X3＝R3＝R9＝H时，R6＝R7＝Cl，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为20017-20156。

[0485] 表196：通式I-E中，当A＝NR11，R1＝CH3CHCl，R2＝Cl，X2＝X3＝R3＝R9＝H时，R6＝R7＝Cl，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为20157-20296。

[0486] 表197：通式I-E中，当A＝NR11，R1＝CH3CHF，R2＝Cl，X2＝X3＝R3＝R9＝H时，R6＝R7＝OCH3，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为20297-20436。

[0487] 表198：通式I-E中，当A＝NR11，R1＝CHF2，R2＝Cl，X2＝X3＝R3＝R9＝H时，R6＝R7＝OCH3，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为20437-20576。

[0488] 表199：通式I-E中，当A＝NR11，R1＝CF3，R2＝Cl，X2＝X3＝R3＝R9＝H时，R6＝R7＝OCH3，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为20577-20716。

[0489] 表200：通式I-F中，当A＝NR11，R1＝CH3，R2＝Cl，X2＝X3＝R3＝R10＝H时，R6＝Cl，R7＝CH3，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为20717-20856。

[0490] 表201：通式I-F中，当A＝NR11，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，X2＝X3＝R3＝R10＝H时，R6＝Cl，R7＝CH3，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为20857-20996。

[0491] 表202：通式I-F中，当A＝NR11，R1＝CHF2，R2＝Cl，X2＝X3＝R3＝R10＝H时，R6＝Cl，R7＝CH3，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为20997-21136。

[0492] 表203：通式I-H中，当A＝NR11，R1＝CH3，R2＝Cl，X2＝X3＝R3＝R6＝R10＝H时，R9＝Cl，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为21137-21276。

[0493] 表204：通式I-H中，当A＝NR11，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，X2＝X3＝R3＝R6＝R10＝H时，R9＝Cl，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为21277-21416。

[0494] 表205：通式I-H中，当A＝NR11，R1＝CHF2，R2＝Cl，X2＝X3＝R3＝R6＝R10＝H时，R9＝Cl，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为21417-21556。

[0495] 表206：通式I-K中，当A＝NR11，R1＝CH3，R2＝Cl，X2＝X3＝R3＝R6＝R7＝R8＝R10＝H时，R9＝CF3，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为21557-21696。

[0496] 表207：通式I-K中，当A＝NR11，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，X2＝X3＝R3＝R6＝R7＝R8＝R10＝H时，R9＝CF3，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为21697-21836。

[0497] 表208：通式I-K中，当A＝NR11，R1＝CH3CHCl，R2＝Cl，X2＝X3＝R3＝R6＝R7＝R8＝R10＝H时，R9＝CF3，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为21837-21976。

[0498] 表209：通式I-K中，当A＝NR11，R1＝CH3CHF，R2＝Cl，X2＝X3＝R3＝R6＝R7＝R8＝R10＝H时，R9＝CF3，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为21977-22116。

[0499] 表210：通式I-K中，当A＝NR11，R1＝CHF2，R2＝Cl，X2＝X3＝R3＝R6＝R7＝R8＝R10＝H时，R9＝CF3，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为22117-22256。

[0500] 表211：通式I-K中，当A＝NR11，R1＝CH3，R2＝Cl，X2＝X3＝R3＝R6＝R7＝R8＝H时，R9＝CN，R10＝F，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为22257-22396。

[0501] 表212：通式I-L中，当A＝NR11，R1＝CH3，R2＝Cl，X2＝X3＝R3＝R6＝R7＝R10＝H时，R9＝CF3，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为22397-22536。

[0502] 表213：通式I-L中，当A＝NR11，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，X2＝X3＝R3＝R6＝R7＝R10＝H时，R9＝CF3，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为22537-22676。

[0503] 表214：通式I-L中，当A＝NR11，R1＝CH3CHCl，R2＝Cl，X2＝X3＝R3＝R6＝R7＝R10＝H时，R9＝CF3，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为22677-22816。

[0504] 表215：通式I-L中，当A＝NR11，R1＝CH3CHF，R2＝Cl，X2＝X3＝R3＝R6＝R7＝R10＝H时，R9＝CF3，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为22817-22956。

[0505] 表216：通式I-L中，当A＝NR11，R1＝CHF2，R2＝Cl，X2＝X3＝R3＝R6＝R7＝R10＝H时，R9＝CF3，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为22957-23096。

[0506] 表217：通式I-L中，当A＝NR11，R1＝CF3，R2＝Cl，X2＝X3＝R3＝R6＝R7＝R10＝H时，R9＝CF3，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为23097-23236。

[0507] 表218：通式I-L中，当A＝NR11，R1＝ClCH2CH2，R2＝Cl，X2＝X3＝R3＝R6＝R7＝R10＝H时，R9＝CF3，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为23237-23376。

[0508] 通式I-S中，

[0509]

[0510] 表219：当A＝NH，R1＝R2＝R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表61一致，代表化合物编号为23377-23466。

[0511] 表220：当A＝NH，R1＝H，R2＝F，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表61一致，代表化合物编号为23467-23556。

[0512] 表221：当A＝NH，R1＝H，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表61一致，代表化合物编号为23557-23646。

[0513] 表222：当A＝NH，R1＝H，R2＝Br，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表61一致，代表化合物编号为23647-23736。

[0514] 表223：当A＝NH，R1＝H，R2＝CH3，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表61一致，代表化合物编号为23737-23826。

[0515] 表224：当A＝NH，R1＝R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表61一致，代表化合物编号为23827-23916。

[0516] 通式I-s中，

[0517]

[0518] 表225：当A＝NH，R1＝R2＝R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为23917-24096。

[0519] 表226：当A＝NH，R1＝H，R2＝F，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为24097-24276。

[0520] 表227：当A＝NH，R1＝H，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为24277-24456。

[0521] 表228：当A＝NH，R1＝H，R2＝Br，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为24457-24636。

[0522] 表229：当A＝NH，R1＝H，R2＝CH3，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为24637-24816。

[0523] 表230：当A＝NH，R1＝R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为24817-24996。

[0524] 通式I-T中，

[0525]

[0526] 表231：当A＝NH，R1＝R2＝R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表61一致，代表化合物编号为24997-25086。

[0527] 表232：当A＝NH，R1＝H，R2＝F，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表61一致，代表化合物编号为25087-25176。

[0528] 表233：当A＝NH，R1＝H，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表61一致，代表化合物编号为25177-25266。

[0529] 表234：当A＝NH，R1＝H，R2＝Br，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表61一致，代表化合物编号为25267-25356。

[0530] 表235：当A＝NH，R1＝H，R2＝CH3，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表61一致，代表化合物编号为25357-25446。

[0531] 表236：当A＝NH，R1＝R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表61一致，代表化合物编号为25447-25536。

[0532] 通式I-t中，

[0533]

[0534] 表237：当A＝NH，R1＝R2＝R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为25537-25716。

[0535] 表238：当A＝NH，R1＝H，R2＝F，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为25717-25896。

[0536] 表239：当A＝NH，R1＝H，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为25897-26076。

[0537] 表240：当A＝NH，R1＝H，R2＝Br，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为26077-26256。

[0538] 表241：当A＝NH，R1＝H，R2＝CH3，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为26257-26436。

[0539] 表242：当A＝NH，R1＝R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为26437-26616。

[0540] 本发明的部分化合物的盐可以用表243中列出的具体化合物的盐来说明，但并不限定本发明。

[0541] 表243部分化合物盐

[0542]

[0543]

[0544] 通式I-a中，

[0545]

[0546] 表244：当A＝NH，R1＝CH3，R2＝Cl，R5＝CH3，R3＝X2＝X3＝R4＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为26643-26822。

[0547] 表245：当A＝NH，R1＝CH3，R2＝H，R5＝CH3，R3＝X2＝X3＝R4＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为26823-27002。

[0548] 表246：当A＝NH，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，R5＝CH3，R3＝X2＝X3＝R4＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为27003-27182。

[0549] 表247：当A＝NH，R1＝CH3CHCl，R2＝Cl，R5＝CH3，R3＝X2＝X3＝R4＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为27183-27362。

[0550] 表248：当A＝NH，R1＝CH3CHF，R2＝Cl，R5＝CH3，R3＝X2＝X3＝R4＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为27363-27542。

[0551] 表249：当A＝NH，R1＝CHF2，R2＝Cl，R5＝CH3，R3＝X2＝X3＝R4＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为27543-27722。

[0552] 通式I-b中，

[0553]

[0554] 表250：当A＝NH，R1＝CH3，R2＝Cl，R5＝CH3，R3＝X2＝X3＝R4＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表61一致，代表化合物编号为27723-27812。

[0555] 表251：当A＝NH，R1＝CH3，R2＝H，R5＝CH3，R3＝X2＝X3＝R4＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表61一致，代表化合物编号为27813-27902。

[0556] 表252：当A＝NH，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，R5＝CH3，R3＝X2＝X3＝R4＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表61一致，代表化合物编号为27903-27992。

[0557] 表253：当A＝NH，R1＝CH3CHCl，R2＝Cl，R5＝CH3，R3＝X2＝X3＝R4＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表61一致，代表化合物编号为27993-28082。

[0558] 表254：当A＝NH，R1＝CH3CHF，R2＝Cl，R5＝CH3，R3＝X2＝X3＝R4＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表61一致，代表化合物编号为28083-28172。

[0559] 表255：当A＝NH，R1＝CHF2，R2＝Cl，R5＝CH3，R3＝X2＝X3＝R4＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表61一致，代表化合物编号为28173-28262。

[0560] 表256：当A＝NH，R1＝CF3，R2＝Cl，R5＝CH3，R3＝X2＝X3＝R4＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表61一致，代表化合物编号为28263-28352。

[0561] 表257：当A＝NH，R1＝CH2Cl，R2＝Cl，R5＝CH3，R3＝X2＝X3＝R4＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表61一致，代表化合物编号为28353-28442。

[0562] 通式I-c中，

[0563]

[0564] 表258：当A＝NH，R1＝CH3，R2＝Cl，R5＝CH3，R3＝X2＝X3＝R4＝H时，取代基R6、R8、R9、R10与表104一致，代表化合物编号为28443-28462。

[0565] 表259：当A＝NH，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，R5＝CH3，R3＝X2＝X3＝R4＝H时，取代基R6、R8、R9、R10与表104一致，代表化合物编号为28463-28482。

[0566] 表260：当A＝NH，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，R5＝CH3，R3＝X2＝X3＝R4＝H时，取代基R6、R8、R9、R10与表104一致，代表化合物编号为28483-28502。

[0567] 表261：当A＝NH，R1＝CH3CHCl，R2＝Cl，R5＝CH3，R3＝X2＝X3＝R4＝H时，取代基R6、R8、R9、R10与表104一致，代表化合物编号为25263-25282。

[0568] 表262：当A＝NH，R1＝CH3CHF，R2＝Cl，R5＝CH3，R3＝X2＝X3＝R4＝H时，取代基R6、R8、R9、R10与表104一致，代表化合物编号为28503-28522。

[0569] 表263：当A＝NH，R1＝CHF2，R2＝Cl，R5＝CH3，R3＝X2＝X3＝R4＝H时，取代基R6、R8、R9、R10与表104一致，代表化合物编号为28523-28542。

[0570] 通式I-d中，

[0571]

[0572] 表264：当A＝NH，R1＝CH3，R2＝Cl，R5＝CH3，R3＝R4＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R10与表113一致，代表化合物编号为28543-28552。

[0573] 表265：当A＝NH，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，R5＝CH3，R3＝R4＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R10与表3113一致，代表化合物编号为28553-28562。

[0574] 表266：当A＝NH，R1＝CH3CHCl，R2＝Cl，R5＝CH3，R3＝R4＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R10与表113一致，代表化合物编号为28563-28572。

[0575] 表267：当A＝NH，R1＝CH3CHF，R2＝Cl，R5＝CH3，R3＝R4＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R10与表113一致，代表化合物编号为28573-28582。

[0576] 表268：当A＝NH，R1＝CHF2，R2＝Cl，R5＝CH3，R3＝R4＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R10与表113一致，代表化合物编号为28583-28592。

[0577] 表269：当A＝NH，R1＝CF3，R2＝Cl，R5＝CH3，R3＝R4＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R10与表113一致，代表化合物编号为28593-28602。

[0578] 通式I-e中，

[0579]

[0580] 表270：当A＝NH，R1＝CH3，R2＝Cl，R5＝CH3，R3＝R4＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9与表120一致，代表化合物编号为28603-28608。

[0581] 表271：当A＝NH，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，R5＝CH3，R3＝R4＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9与表120一致，代表化合物编号为28609-28614。

[0582] 表272：当A＝NH，R1＝CH3CHCl，R2＝Cl，R5＝CH3，R3＝R4＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9与表120一致，代表化合物编号为-28615-28620。

[0583] 表273：当A＝NH，R1＝CH3CHF，R2＝Cl，R5＝CH3，R3＝R4＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9与表120一致，代表化合物编号为28621-28626。

[0584] 表274：当A＝NH，R1＝CHF2，R2＝Cl，R5＝CH3，R3＝R4＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9与表120一致，代表化合物编号为28627-28632。

[0585] 表275：当A＝NH，R1＝CF3，R2＝Cl，R5＝CH3，R3＝R4＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9与表120一致，代表化合物编号为28633-28638。

[0586] 通式I-f中，

[0587]

[0588] 表276：当A＝NH，R1＝CH3，R2＝Cl，R5＝CH3，R3＝R4＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R10与表127一致，代表化合物编号为28639-28643。

[0589] 表277：当A＝NH，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，R5＝CH3，R3＝R4＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R10与表127一致，代表化合物编号为28644-28648。

[0590] 表278：当A＝NH，R1＝CH3CHCl，R2＝Cl，R5＝CH3，R3＝R4＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R10与表127一致，代表化合物编号为28649-28653。

[0591] 表279：当A＝NH，R1＝CH3CHF，R2＝Cl，R5＝CH3，R3＝R4＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R10与表127一致，代表化合物编号为28654-28658。

[0592] 表280：当A＝NH，R1＝CHF2，R2＝Cl，R5＝CH3，R3＝R4＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R10与表127一致，代表化合物编号为28659-28663。

[0593] 表281：当A＝NH，R1＝CF3，R2＝Cl，R5＝CH3，R3＝R4＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R10与表127一致，代表化合物编号为28664-28668。

[0594] 通式I-g中，

[0595]

[0596] 表282：当A＝NH，R1＝CH3，R2＝Cl，R5＝CH3，R3＝R4＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R8、R9与表134一致，代表化合物编号为28669-28670。

[0597] 表283：当A＝NH，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，R5＝CH3，R3＝R4＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R8、R9与表134一致，代表化合物编号为28671-28672。

[0598] 表284：当A＝NH，R1＝CH3CHCl，R2＝Cl，R5＝CH3，R3＝R4＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R8、R9与表134一致，代表化合物编号为28673-28674。

[0599] 表285：当A＝NH，R1＝CH3CHF，R2＝Cl，R5＝CH3，R3＝R4＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R8、R9与表134一致，代表化合物编号为28675-28676。

[0600] 表286：当A＝NH，R1＝CHF2，R2＝Cl，R5＝CH3，R3＝R4＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R8、R9与表134一致，代表化合物编号为28677-28678。

[0601] 表287：当A＝NH，R1＝CF3，R2＝Cl，R5＝CH3，R3＝R4＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R8、R9与表134一致，代表化合物编号为28679-28680。

[0602] 通式I-h中，

[0603]

[0604] 表288：当A＝NH，R1＝CH3，R2＝Cl，R5＝CH3，R3＝R4＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R9、R10与表141一致，代表化合物编号为28681-28682。

[0605] 表289：当A＝NH，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，R5＝CH3，R3＝R4＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R9、R10与表141一致，代表化合物编号为28683-28684。

[0606] 表290：当A＝NH，R1＝CH3CHCl，R2＝Cl，R5＝CH3，R3＝R4＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R9、R10与表141一致，代表化合物编号为28685-28686。

[0607] 表291：当A＝NH，R1＝CH3CHF，R2＝Cl，R5＝CH3，R3＝R4＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R9、R10与表141一致，代表化合物编号为28687-28688。

[0608] 表292：当A＝NH，R1＝CHF2，R2＝Cl，R5＝CH3，R3＝R4＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R9、R10与表141一致，代表化合物编号为28689-28690。

[0609] 表293：当A＝NH，R1＝CF3，R2＝Cl，R5＝CH3，R3＝R4＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R9、R10与表141一致，代表化合物编号为28691-28692。

[0610] 通式I-i中，

[0611]

[0612] 表294：当A＝NH，R1＝CH3，R2＝Cl，R5＝CH3，R3＝R4＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7与表148一致，代表化合物编号为28693-28695。

[0613] 表295：当A＝NH，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，R5＝CH3，R3＝R4＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7与表148一致，代表化合物编号为28696-28698。

[0614] 表296：当A＝NH，R1＝CH3CHCl，R2＝Cl，R5＝CH3，R3＝R4＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7与表148一致，代表化合物编号为28699-28701。

[0615] 表297：当A＝NH，R1＝CH3CHF，R2＝Cl，R5＝CH3，R3＝R4＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7与表148一致，代表化合物编号为28702-28704。

[0616] 表298：当A＝NH，R1＝CHF2，R2＝Cl，R5＝CH3，R3＝R4＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7与表148一致，代表化合物编号为28705-28707。

[0617] 表299：当A＝NH，R1＝CF3，R2＝Cl，R5＝CH3，R3＝R4＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7与表148一致，代表化合物编号为28708-28710。

[0618] 通式I-k中，

[0619]

[0620] 表300：当A＝NH，R1＝CH3，R2＝Cl，R5＝CH3，R3＝R4＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为28711-28890。

[0621] 表301：当A＝NH，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，R5＝CH3，R3＝R4＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为28891-29070。

[0622] 表302：当A＝NH，R1＝CH3CHCl，R2＝Cl，R5＝CH3，R3＝R4＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为29071-29250。

[0623] 表303：当A＝NH，R1＝CH3CHF，R2＝Cl，R5＝CH3，R3＝R4＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为29251-29430。

[0624] 表304：当A＝NH，R1＝CHF2，R2＝Cl，R5＝CH3，R3＝R4＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为29431-29610。

[0625] 表305：当A＝NH，R1＝CF3，R2＝Cl，R5＝CH3，R3＝R4＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为29611-29790。

[0626] 通式I-l中，

[0627]

[0628] 表306：当A＝NH，R1＝CH3，R2＝Cl，R5＝CH3，R3＝R4＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表61一致，代表化合物编号为29791-29880。

[0629] 表307：当A＝NH，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，R5＝CH3，R3＝R4＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表61一致，代表化合物编号为29881-29970。

[0630] 表308：当A＝NH，R1＝CH3CHF，R2＝Cl，R5＝CH3，R3＝R4＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表61一致，代表化合物编号为29971-30060。

[0631] 表309：当A＝NH，R1＝CHF2，R2＝Cl，R5＝CH3，R3＝R4＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表61一致，代表化合物编号为30061-30150。

[0632] 表310：当A＝NH，R1＝CH3，R2＝Cl，R4＝R5＝CH3，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表61一致，代表化合物编号为30151-30240。

[0633] 表311：当A＝NH，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，R4＝R5＝CH3，R3＝X2＝X3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表61一致，代表化合物编号为30241-30330。

[0634] 表312：通式I-a中，当A＝NR11，R1＝CH3，R2＝Cl，R5＝CH3，X2＝X3＝R3＝R4＝R6＝R7＝R8＝R10＝H时，R9＝CF3，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为30331-30470。

[0635] 表313：通式I-a中，当A＝NR11，R1＝CH3，R2＝Cl，R4＝R5＝CH3，X2＝X3＝R3＝R6＝R7＝R8＝R10＝H时，R9＝CF3，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为30471-30610。

[0636] 表314：通式I-a中，当A＝NR11，R1＝CH3，R2＝Cl，R5＝CH3，X2＝X3＝R3＝R4＝R6＝R7＝R8＝H时，R9＝CN，R10＝F，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为30611-30750。

[0637] 表315：通式I-a中，当A＝NR11，R1＝CH3，R2＝Cl，R4＝R5＝CH3，X2＝X3＝R3＝R6＝R7＝R8＝H时，R9＝CN，R10＝F，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为30751-30890。

[0638] 表316：通式I-a中，当A＝NR11，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，R5＝CH3，X2＝X3＝R3＝R4＝R6＝R7＝R8＝H时，R9＝CN，R10＝F，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为30891-31030。

[0639] 表317：通式I-a中，当A＝NR11，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，R4＝R5＝CH3，X2＝X3＝R3＝R6＝R7＝R8＝H时，R9＝CN，R10＝F，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为31031-31170。

[0640] 表318：通式I-a中，当A＝NR11，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，R5＝CH3，X2＝X3＝R3＝R4＝R6＝R7＝R8＝R10＝H时，R9＝CF3，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为31171-31310。

[0641] 表319：通式I-a中，当A＝NR11，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，R4＝R5＝CH3，X2＝X3＝R3＝R6＝R7＝R8＝R10＝H时，R9＝CF3，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为31311-31450。

[0642] 表320：通式I-a中，当A＝NR11，R1＝CH3CHF，R2＝Cl，R5＝CH3，X2＝X3＝R3＝R4＝R6＝R7＝R8＝H时，R9＝CN，R10＝F，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为31451-31590。

[0643] 表321：通式I-a中，当A＝NR11，R1＝CH3CHF，R2＝Cl，R4＝R5＝CH3，X2＝X3＝R3＝R6＝R7＝R8＝H时，R9＝CN，R10＝F，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为31591-31730。

[0644] 表322：通式I-a中，当A＝NR11，R1＝CH3CHF，R2＝Cl，R5＝CH3，X2＝X3＝R3＝R4＝R6＝R7＝R8＝R10＝H时，R9＝CF3，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为31731-31870。

[0645] 表323：通式I-a中，当A＝NR11，R1＝CH3CHF，R2＝Cl，R4＝R5＝CH3，X2＝X3＝R3＝R6＝R7＝R8＝R10＝H时，R9＝CF3，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为31871-32010。

[0646] 表324：通式I-b中，当A＝NR11，R1＝CH3，R2＝Cl，R5＝CH3，X2＝X3＝R3＝R4＝R6＝R7＝R10＝H时，R9＝CF3，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为32011-32150。

[0647] 表325：通式I-b中，当A＝NR11，R1＝CH3，R2＝Cl，R4＝R5＝CH3，X2＝X3＝R3＝R6＝R7＝R10＝H时，R9＝CF3，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为32151-32290。

[0648] 表326：通式I-b中，当A＝NR11，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，R5＝CH3，X2＝X3＝R3＝R4＝R6＝R7＝R10＝H时，R9＝CF3，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为32291-32430。

[0649] 表327：通式I-b中，当A＝NR11，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，R4＝R5＝CH3，X2＝X3＝R3＝R6＝R7＝R10＝H时，R9＝CF3，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为32431-32570。

[0650] 表328：通式I-b中，当A＝NR11，R1＝CH3CHF，R2＝Cl，R5＝CH3，X2＝X3＝R3＝R4＝R6＝R7＝R10＝H时，R9＝CF3，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为32571-32710。

[0651] 表329：通式I-b中，当A＝NR11，R1＝CH3CHF，R2＝Cl，R4＝R5＝CH3，X2＝X3＝R3＝R6＝R7＝R10＝H时，R9＝CF3，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为32711-32850。

[0652] 表330：通式I-b中，当A＝NR11，R1＝CH3，R2＝Cl，R5＝CH3，X2＝X3＝R3＝R4＝R6＝R7＝H时，R9＝CF3，R10＝Cl，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为32851-32990。

[0653] 表331：通式I-b中，当A＝NR11，R1＝CH3，R2＝Cl，R4＝R5＝CH3，X2＝X3＝R3＝R6＝R7＝H时，R9＝CF3，R10＝Cl，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为32991-33130。

[0654] 表332：通式I-b中，当A＝NR11，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，R5＝CH3，X2＝X3＝R3＝R4＝R6＝R7＝H时，R9＝CF3，R10＝Cl，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为33131-33270。

[0655] 表333：通式I-b中，当A＝NR11，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，R4＝R5＝CH3，X2＝X3＝R3＝R6＝R7＝H时，R9＝CF3，R10＝Cl，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为33271-33410。

[0656] 表334：通式I-b中，当A＝NR11，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，R5＝CH3，X2＝X3＝R3＝R4＝R6＝R7＝H时，R9＝CF3，R10＝Cl，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为33411-33550。

[0657] 表335：通式I-b中，当A＝NR11，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，R4＝R5＝CH3，X2＝X3＝R3＝R6＝R7＝H时，R9＝CF3，R10＝Cl，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为33551-33690。

[0658] 表336：通式I-e中，当A＝NR11，R1＝CH3，R2＝Cl，R5＝CH3，X2＝X3＝R3＝R4＝R9＝H时，R6＝R7＝OCH3，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为33691-33830。

[0659] 表337：通式I-e中，当A＝NR11，R1＝CH3，R2＝Cl，R4＝R5＝CH3，X2＝X3＝R3＝R9＝H时，R6＝R7＝OCH3，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为33831-33970。

[0660] 表338：通式I-e中，当A＝NR11，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，，R5＝CH3，X2＝X3＝R3＝R4＝R9＝H时，R6＝R7＝OCH3，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为33970-34110。

[0661] 表339：通式I-e中，当A＝NR11，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，R4＝R5＝CH3，X2＝X3＝R3＝R9＝H时，R6＝R7＝OCH3，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为34111-34250。

[0662] 表340：通式I-e中，当A＝NR11，R1＝CH3CHF，R2＝Cl，R5＝CH3，X2＝X3＝R3＝R4＝R9＝H时，R6＝R7＝OCH3，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为34251-34390。

[0663] 表341：通式I-e中，当A＝NR11，R1＝CH3CHF，R2＝Cl，R4＝R5＝CH3，X2＝X3＝R3＝R9＝H时，R6＝R7＝OCH3，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为34391-34530。

[0664] 表342：通式I-f中，当A＝NR11，R1＝CH3，R2＝Cl，R5＝CH3，X2＝X3＝R3＝R4＝R10＝H时，R6＝Cl，R7＝CH3，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为34531-34670。

[0665] 表343：通式I-f中，当A＝NR11，R1＝CH3，R2＝Cl，R4＝R5＝CH3，X2＝X3＝R3＝R10＝H时，R6＝Cl，R7＝CH3，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为34671-34810。

[0666] 表344：通式I-f中，当A＝NR11，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，R5＝CH3，X2＝X3＝R3＝R4＝R10＝H时，R6＝Cl，R7＝CH3，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为34811-34950。

[0667] 表345：通式I-f中，当A＝NR11，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，R4＝R5＝CH3，X2＝X3＝R3＝R10＝H时，R6＝Cl，R7＝CH3，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为34951-35090。

[0668] 表346：通式I-f中，当A＝NR11，R1＝CH3CHF，R2＝Cl，，R5＝CH3，X2＝X3＝R3＝R4＝R10＝H时，R6＝Cl，R7＝CH3，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为35091-35230。

[0669] 表347：通式I-f中，当A＝NR11，R1＝CH3CHF，R2＝Cl，R4＝R5＝CH3，X2＝X3＝R3＝R10＝H时，R6＝Cl，R7＝CH3，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为35231-35370。

[0670] 表348：通式I-h中，当A＝NR11，R1＝CH3，R2＝Cl，R5＝CH3，X2＝X3＝R3＝R4＝R6＝R10＝H时，R9＝Cl，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为35371-35510。

[0671] 表349：通式I-h中，当A＝NR11，R1＝CH3，R2＝Cl，R4＝R5＝CH3，X2＝X3＝R3＝R6＝R10＝H时，R9＝Cl，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为35511-35650。

[0672] 表350：通式I-h中，当A＝NR11，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，R5＝CH3，X2＝X3＝R3＝R4＝R6＝R10＝H时，R9＝Cl，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为35651-35790。

[0673] 表351：通式I-h中，当A＝NR11，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，R4＝R5＝CH3，X2＝X3＝R3＝R6＝R10＝H时，R9＝Cl，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为35791-35930。

[0674] 表352：通式I-h中，当A＝NR11，R1＝CH3CHF，R2＝Cl，R5＝CH3，X2＝X3＝R3＝R4＝R6＝R10＝H时，R9＝Cl，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为35931-36070。

[0675] 表353：通式I-h中，当A＝NR11，R1＝CH3CHF，R2＝Cl，R5＝CH3，X2＝X3＝R3＝R4＝R6＝R10＝H时，R9＝Cl，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为36071-36210。

[0676] 表354：通式I-k中，当A＝NR11，R1＝CH3，R2＝Cl，R5＝CH3，X2＝X3＝R4＝R3＝R6＝R7＝R8＝H时，R9＝CN，R10＝F，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为36211-36350。

[0677] 表355：通式I-k中，当A＝NR11，R1＝CH3，R2＝Cl，R4＝R5＝CH3，X2＝X3＝R3＝R6＝R7＝R8＝H时，R9＝CN，R10＝F，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为36351-36490。

[0678] 表356：通式I-k中，当A＝NR11，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，R5＝CH3，X2＝X3＝R3＝R4＝R6＝R7＝R8＝H时，R9＝CN，R10＝F，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为36491-36630。

[0679] 表357：通式I-k中，当A＝NR11，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，R4＝R5＝CH3，X2＝X3＝R3＝R6＝R7＝R8＝H时，R9＝CN，R10＝F，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为36631-36770。

[0680] 表358：通式I-k中，当A＝NR11，R1＝CH3CHF，R2＝Cl，R5＝CH3，X2＝X3＝R3＝R4＝R6＝R7＝R8＝H时，R9＝CN，R10＝F，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为36771-36910。

[0681] 表359：通式I-k中，当A＝NR11，R1＝CH3CHF，R2＝Cl，R4＝R5＝CH3，X2＝X3＝R3＝R6＝R7＝R8＝H时，R9＝CN，R10＝F，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为36911-37050。

[0682] 表360：通式I-k中，当A＝NR11，R1＝CH3，R2＝Cl，R5＝CH3，X2＝X3＝R3＝R4＝R6＝R7＝R8＝R10＝H时，R9＝CF3，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为37051-37190。

[0683] 表361：通式I-k中，当A＝NR11，R1＝CH3，R2＝Cl，R4＝R5＝CH3，X2＝X3＝R3＝R6＝R7＝R8＝R10＝H时，R9＝CF3，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为37191-37330。

[0684] 表362：通式I-k中，当A＝NR11，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，R5＝CH3，X2＝X3＝R3＝R4＝R6＝R7＝R8＝R10＝H时，R9＝CF3，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为37331-37470。

[0685] 表363：通式I-k中，当A＝NR11，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，R4＝R5＝CH3，X2＝X3＝R3＝R6＝R7＝R8＝R10＝H时，R9＝CF3，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为37471-37610。

[0686] 表364：通式I-l中，当A＝NR11，R1＝CH3，R2＝Cl，R5＝CH3，X2＝X3＝R3＝R4＝R6＝R7＝R10＝H时，R9＝CF3，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为37611-37750。

[0687] 表365：通式I-l中，当A＝NR11，R1＝CH3，R2＝Cl，R4＝R5＝CH3，X2＝X3＝R3＝R6＝R7＝R10＝H时，R9＝CF3，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为37751-37890。

[0688] 表366：通式I-l中，当A＝NR11，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，R5＝CH3，X2＝X3＝R3＝R4＝R6＝R7＝R10＝H时，R9＝CF3，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为37891-38030。

[0689] 表367：通式I-l中，当A＝NR11，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，R4＝R5＝CH3，X2＝X3＝R3＝R6＝R7＝R10＝H时，R9＝CF3，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为38031-38170。

[0690] 表368：通式I-l中，当A＝NR11，R1＝CH3CHF，R2＝Cl，R5＝CH3，X2＝X3＝R3＝R4＝R6＝R7＝R10＝H时，R9＝CF3，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为38171-38310。

[0691] 表369：通式I-l中，当A＝NR11，R1＝CH3CHF，R2＝Cl，R4＝R5＝CH3，X2＝X3＝R3＝R6＝R7＝R10＝H时，R9＝CF3，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为38311-38450。

[0692] 表370：通式I-l中，当A＝NR11，R1＝CH3，R2＝Cl，R5＝CH3，X2＝X3＝R3＝R4＝R6＝R7＝H时，R9＝CF3，R10＝Cl，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为38451-38590。

[0693] 表371：通式I-l中，当A＝NR11，R1＝CH3，R2＝Cl，R4＝R5＝CH3，X2＝X3＝R3＝R6＝R7＝H时，R9＝CF3，R10＝Cl，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为38591-38730。

[0694] 表372：通式I-l中，当A＝NR11，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，R5＝CH3，X2＝X3＝R3＝R4＝R6＝R7＝H时，R9＝CF3，R10＝Cl，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为38731-38870。

[0695] 表373：通式I-l中，当A＝NR11，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，R4＝R5＝CH3，X2＝X3＝R3＝R6＝R7＝H时，R9＝CF3，R10＝Cl，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为38871-39010。

[0696] 表374：通式I-l中，当A＝NR11，R1＝CH3CHF，R2＝Cl，R5＝CH3，X2＝X3＝R3＝R4＝R6＝R7＝H时，R9＝CF3，R10＝Cl，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为39011-39150。

[0697] 表375：通式I-l中，当A＝NR11，R1＝CH3CHF，R2＝Cl，R4＝R5＝CH3，X2＝X3＝R3＝R6＝R7＝H时，R9＝CF3，R10＝Cl，取代基R11与表173一致，代表化合物编号为39151-39290。

[0698] 本发明化合物按照以下方法制备，式中各基团除另有说明外定义同前：通式I化合物的制备可分为，当A＝NH时，通式I-1化合物的制备；当A＝NR11(但R11≠H)时，通式I-2化合物的制备；以及当A＝O或S时，通式I-3化合物的制备，具体分别为：

[0699] 第一种情况，当A＝NH时，通式I-1化合物的制备可以采用如下两种方法。

[0700] 方法一：取代的嘧啶氯与对应的取代胺反应，反应式如下。合成方法参照EP0370704、EP0356158、EP0264217、EP0665225、JP10036355、US4985426、WO0058305、WO2007079239、WO2008144268。

[0701]

[0702] 根据上述反应式，通式I-1所代表的化合物可以由通式II所示的取代嘧啶氯与通式III所示的胺在适宜的溶剂中缩合制得。

[0703] 反应在适宜的溶剂中进行，适宜的溶剂可选自苯、甲苯、二甲苯、丙酮、甲乙酮、甲基异丁酮、四氢呋喃、乙腈、二噁烷、N,N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮、二甲亚砜、吡啶、二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷、乙酸甲酯或乙酸乙酯等。反应可以在有碱或无碱存在下进行，当在有碱存在下进行反应时，可加速反应进行。所述的碱可以选自碱金属氢化物、碱金属氢氧化物、碱金属碳酸盐或有机胺类，碱金属氢化物如氢化钠；碱金属氢氧化物，如氢氧化钠或氢氧化钾；碱金属碳酸盐，如碳酸钠或碳酸钾；有机胺类，如吡啶或三乙胺。反应温度可在室温至溶剂沸点温度之间，通常为20～100℃。反应时间为30分钟至20小时，通常1～10小时。

[0704] 通式(II)所示的取代嘧啶氯，部分有市售，或者可以根据US4977264、Journal of the American Chemical Society，79,1455(1957)、Journal of Chemical Society，p.p.3478-3481(1955)中描述的方法合成。

[0705] 通式III所示的胺类化合物或其盐是制备通式I-1化合物的关键中间体，可用如下几种方法制备：具体参照文献US4895849、JP10036355、EP665225、US20070093498、WO2007046809、US5783522A、WO02083647A1、CN1927860A、WO0058305、WO2007079239、WO2008144268、WO03028725A1、WO2003028725、WO2000058305A1、Journal of Medicinal Chemistry(2016),59(19),9124-9139；Organic Syntheses,Coll.Vol.10,p.501(2004)；
Vol.75,p.61(1998)或Organic Syntheses,Coll.Vol.10,p.102(2004)；Vol.75,p.53
(1998)制备，以及下述氰基还原方法制备或以取代的哌啶醇为原料制备；相应原料IV、V、VII有市售。

[0706] (1)氰基还原方法制备：

[0707]

[0708] 式中，L是离去基团，为卤素、甲基磺酸酯或对甲苯磺酸酯，M为比B少一个碳的烷基链。

[0709] 在适当的溶剂中、适当的碱存在下，通式IV与V反应，处理即得VI。具体制备可以参照精细化工，2005,22(12):944-960中描述的方法进行。反应通常在室温至适当的溶剂沸点温度范围内进行，较适宜的反应温度为20～100℃。反应时间为30分钟至20小时，通常1～10小时。适当的溶剂可选自如丙酮、丁酮、四氢呋喃、乙腈、甲苯、二甲苯、苯、N,N-二甲基甲酰胺、二甲亚砜、甲醇或乙醇等。适当的碱可选自如氢氧化钾、氢氧化钠、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、三乙胺、吡啶或氢化钠等。

[0710] 在适当的溶剂中，VI在适当的催化剂和氨水存在下经加氢还原得到III。具体制备可以参照文献J.Am.Chem.Soc,70,3788(1948)；82,681(1960)；82,2386(1960)；Can.J.Chem，49,2990(1971)；J.Org.Chem,37,335(1972)；Organic Syntheses,
Coll.Vol.3,p.229、p.720(1955)，Vol.23,p.71(1943)或Vol.27,p.18(1947)中描述的方法进行。反应通常在室温至溶剂沸点温度范围内进行，较适宜的反应温度为20～100℃。反应时间为30分钟至20小时，通常1～10小时。适宜的溶剂可选自甲醇、乙醇、异丙醇、苯、甲苯、二甲苯、丙酮、甲乙酮、甲基异丁酮、氯仿、二氯甲烷、乙酸甲酯、乙酸乙酯、四氢呋喃、二噁烷、N,N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮或二甲亚砜等。适宜的催化剂可选自雷尼镍、钯碳或氧化铂等。

[0711] (2)以取代的哌啶醇为原料制备胺及其盐：

[0712]

[0713] 式中，L是离去基团，为卤素、甲基磺酸酯或对甲苯磺酸酯。

[0714] 首先，在适宜的溶剂中、适宜碱的存在下，二碳酸二叔丁酯保护的取代胺与相应的哌啶醇VII于0～100℃反应，制得中间体VIII。反应温度优选0～50℃；反应时间为30分钟至20小时，优选0.5～10小时。适宜的溶剂选自苯、甲苯、二甲苯、氯仿、二氯甲烷、丙酮、丁酮、四氢呋喃、乙腈、二噁烷、N,N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮或二甲亚砜等；适宜的碱选自碱金属碳酸盐例如碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸钾或碳酸氢钾。

[0715] 然后，将VIII与V在适宜的溶剂中、适宜碱的存在下，于0～100℃缩合反应得到IX。反应时间30分钟至20小时，优选0.5～10小时。适宜的溶剂选自苯、甲苯、二甲苯、氯仿、二氯甲烷、丙酮、丁酮、四氢呋喃、乙腈、二噁烷、N,N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮或二甲亚砜等；适宜的碱选自碱金属氢化物、碱金属氢氧化物、碱金属碳酸盐或有机胺类，碱金属氢化物例如氢化钠，碱金属氢氧化物例如氢氧化钠或氢氧化钾，碱金属碳酸盐例如碳酸钠或碳酸钾，有机胺类例如吡啶或三乙胺。

[0716] IX在适宜的溶剂中，经适宜的酸脱保护得相应的盐X，再碱化得III。反应温度优选0～50℃；反应时间为30分钟至20小时，优选0.5～10小时。适宜的溶剂选自乙酸乙酯、乙酸甲酯、甲酸甲酯、苯、甲苯、二甲苯、氯仿、二氯甲烷、水、四氢呋喃、乙腈、二噁烷、N,N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮或二甲亚砜等；适宜的酸选自盐酸、三氟乙酸、硫酸、乙酸、丙酸、丁酸、草酸、己二酸、十二烷二酸、月桂酸、硬脂酸、富马酸、马来酸、苯甲酸或苯二甲酸等；所述的碱选自碱金属氢化物、碱金属氢氧化物、碱金属碳酸盐或有机胺类，碱金属氢化物例如氢化钠，碱金属氢氧化物例如氢氧化钠或氢氧化钾，碱金属碳酸盐例如碳酸钠或碳酸钾，有机胺类例如吡啶或三乙胺。具体制备方法参见WO2004093800A。

[0717] 方法二：取代的嘧啶氯与对应的取代哌啶胺反应，然后再与中间体V缩合，即可得到目的物I-1，反应式如下。

[0718]

[0719] 通式I-1所代表的化合物可以由通式II所示的取代嘧啶氯与通式VII所示的取代哌啶胺在适宜的溶剂中缩合制得XI，再由XI与中间体V在碱的作用下缩合制得I-1。

[0720] II与VII的缩合反应在适宜的溶剂中进行，适宜的溶剂可选自苯、甲苯、二甲苯、丙酮、甲乙酮、甲基异丁酮、四氢呋喃、乙腈、二噁烷、N,N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮、二甲亚砜、吡啶、二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷、乙酸甲酯或乙酸乙酯等。反应可以在有碱或无碱存在下进行，当在有碱存在下进行反应时，可加速反应进行。所述的碱可以选自碱金属氢化物、碱金属氢氧化物、碱金属碳酸盐或有机胺类，碱金属氢化物，如氢化钠；碱金属氢氧化物，如氢氧化钠或氢氧化钾；碱金属碳酸盐，如碳酸钠或碳酸钾；有机胺类，如吡啶或三乙胺。反应温度可在室温至溶剂沸点温度之间，通常为20～100℃。反应时间为30分钟至20小时，通常1～10小时。

[0721] 制得的XI与V的缩合反应在适宜的溶剂中进行，适宜的溶剂可选自苯、甲苯、二甲苯、丙酮、甲乙酮、甲基异丁酮、四氢呋喃、乙腈、二噁烷、N,N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮、二甲亚砜、吡啶、二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷、乙酸甲酯或乙酸乙酯等。反应在有碱存在下进行，所述的碱可以选自碱金属氢化物、碱金属氢氧化物、碱金属碳酸盐或有机胺类，碱金属氢化物，如氢化钠；碱金属氢氧化物，如氢氧化钠或氢氧化钾；碱金属碳酸盐，如碳酸钠或碳酸钾；有机胺类，如吡啶或三乙胺。反应温度可在室温至溶剂沸点温度之间，通常为20～200℃。反应时间为30分钟至20小时，通常1～10小时。具体制备方法参见JP11049759、EP0370704、EP0196524、US4895849。

[0722] 上述通式I-1化合物的制备方法中所涉及的其他原料如通式IV、V、VII所示的化合物均有市售或自制。

[0723] 第二种情况，当A＝NR11(但R11≠H)时，通式I-2化合物可以参照如下文献制备JP08269021、JP3543411、JP1995-72621、JP1995-96669、JP3511729、JP08291149、EP530149、WO9208704。

[0724] 第三种情况，当A＝O或S时，通式I-3化合物的制备参考专利WO2012075917、EP534341中描述的方法。

[0725] 通式I-2化合物(R11≠H)和通式I-3化合物(A＝O或S)的结构式如下：

[0726]

[0727] 通式I化合物盐的制备方法如下：

[0728] 嘧啶胺成盐的制备：

[0729] 通式I-1化合物与有机酸或无机酸反应得到对应的盐I-1A，通式I-2化合物与有机酸或无机酸反应得到对应的盐I-2A，反应式如下：

[0730]

[0731] 通式I-1或通式I-2所示的化合物与有机酸或无机酸成盐反应通常在室温至溶剂沸点温度范围内进行，较适宜的反应温度为20～100℃。反应时间为30分钟至20小时，通常1～10小时。适宜的溶剂可选自水、甲醇、乙醇、异丙醇、苯、甲苯、二甲苯、丙酮、甲乙酮、甲基异丁酮、氯仿、二氯甲烷、乙酸甲酯、乙酸乙酯、四氢呋喃、二噁烷、N,N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮或二甲亚砜等。

[0732] 可以与本发明的通式I-1或通式I-2化合物成盐的酸包括：羧酸例如乙酸、丙酸、丁酸、草酸、三氟乙酸、己二酸、十二烷二酸、月桂酸、硬脂酸、三氟乙酸、富马酸、马来酸、苹果酸、柠檬酸、苯甲酸、对甲基苯甲酸或苯二甲酸等；磺酸例如甲磺酸、1,3-丙二磺酸、对甲苯磺酸或十二烷基苯磺酸等；以及无机酸例如盐酸、硫酸、硝酸、磷酸或碳酸等，进一步优选盐酸、硫酸、硝酸、磷酸、三氟乙酸、甲磺酸或对甲苯磺酸。

[0733] 此外，通式I化合物中，嘧啶环及其他含氮杂环上的氮也可成盐，制备方法可参考文

[0734] 献DE19647317、JP2001504473、US5925644、WO9822446、ZA9710187等。

[0735] 本发明的通式I化合物对农业或其他领域中的多种病菌、害虫害螨都显示出优异的活性。本通式化合物还克服了同类型化合物毒性较高的缺点，在毒理学方面有了较大的改善。因此，本发明的技术方案还包括通式I化合物在农业、林业或卫生领域中用作制备杀菌剂、杀虫杀螨剂药物的用途。

[0736] 下面提及的病虫害的例子仅用来说明本发明，但绝不限定本发明。

[0737] 通式I化合物可用于防治下列病害：卵菌纲病害，如霜霉病(黄瓜霜霉病、油菜霜霉病、大豆霜霉病、甜菜霜霉病、甘蔗霜霉病、烟草霜霉病、豌豆霜霉病、丝瓜霜霉病、冬瓜霜霉病、甜瓜霜霉病、白菜类霜霉病、菠菜霜霉病、萝卜霜霉病、葡萄霜霉病、葱霜霉病)，白锈菌(油菜白锈病、白菜类白锈病)，猝倒病(油菜猝倒病、烟草猝倒病、番茄猝倒病、辣椒猝倒病、茄子猝倒病、黄瓜猝倒病、棉苗猝倒病)，绵腐病(辣椒绵腐病、丝瓜绵腐病、冬瓜绵腐病)，疫病(蚕豆疫病、黄瓜疫病、南瓜疫病、冬瓜疫病、西瓜疫病、甜瓜疫病、辣椒疫病、韭菜疫病、大蒜疫病、棉花疫病)，晚疫病(马铃薯晚疫病、番茄晚疫病)等；半知菌病害，如枯萎病(甘薯枯萎病、棉花枯萎病、芝麻枯萎病、蓖麻枯萎病、番茄枯萎病、菜豆枯萎病、黄瓜枯萎病、丝瓜枯萎病、南瓜枯萎病、冬瓜枯萎病、西瓜枯萎病、甜瓜枯萎病、辣椒枯萎病、蚕豆枯萎病、油菜枯萎病、大豆枯萎病)，根腐病(辣椒根腐病、茄子根腐病、菜豆根腐病、黄瓜根腐病、苦瓜根腐病、棉黑根腐病、蚕豆根腐病)，立枯病(棉苗立枯病、芝麻立枯病、辣椒立枯病、黄瓜立枯病、白菜立枯病)，炭疽病(高粱炭疽病、棉花炭疽病、红麻炭疽病、黄麻炭疽病、亚麻炭疽病、烟草炭疽病、桑炭疽病、辣椒炭疽病、茄子炭疽病、菜豆炭疽病、黄瓜炭疽病、苦瓜炭疽病、西葫芦炭疽病、冬瓜炭疽病、西瓜炭疽病、甜瓜炭疽病、荔枝炭疽病)，黄萎病(棉花黄萎病、向日葵黄萎病、番茄黄萎病、辣椒黄萎病、茄子黄萎病)，黑星病(西葫芦黑星病、冬瓜黑星病、甜瓜黑星病)，灰霉病(棉铃灰霉病、红麻灰霉病、番茄灰霉病、辣椒灰霉病、菜豆灰霉病、芹菜灰霉病、菠菜灰霉病、猕猴桃灰霉病)，褐斑病(棉花褐斑病、黄麻褐斑病、甜菜褐斑病、花生褐斑病、辣椒褐斑病、冬瓜褐斑病、大豆褐斑病、向日葵褐斑病、豌豆褐斑病、蚕豆褐斑病)，黑斑病(亚麻假黑斑病、油菜黑斑病、芝麻黑斑病、向日葵黑斑病、蓖麻黑斑病、番茄黑斑病、辣椒黑斑病、茄子黑斑病、菜豆黑斑病、黄瓜黑斑病、芹菜黑斑病、胡萝卜黑腐病、胡萝卜黑斑病、苹果黑斑病、花生黑斑病)，斑枯病(番茄斑枯病、辣椒斑枯病、芹菜斑枯病)，早疫病(番茄早疫病、辣椒早疫病、茄子早疫病、马铃薯早疫病、芹菜早疫病)，轮纹病(大豆轮纹病、芝麻轮纹病、菜豆轮纹病)，叶枯病(芝麻叶枯病、向日葵叶枯病、西瓜叶枯病、甜瓜叶枯病)，茎基腐病(番茄茎基腐病、菜豆茎基腐病)，及其他(玉米圆斑病、红麻腰折病、稻瘟病、栗黑鞘病、甘蔗眼斑病、棉铃曲霉病、花生冠腐病、大豆茎枯病、大豆黑点病、甜瓜大斑病、花生网斑病、茶赤叶斑病、辣椒白星病、冬瓜叶斑病、芹菜黑腐病、菠菜心腐病、红麻叶霉病、红麻斑点病、黄麻茎斑病、大豆紫斑病、芝麻叶斑病、蓖麻灰斑病、茶褐色叶斑病、茄子褐色圆星病、菜豆红斑病、苦瓜白斑病、西瓜斑点病、黄麻枯腐病、向日葵根茎腐病、菜豆炭腐病、大豆靶点病、茄子棒孢叶斑病、黄瓜靶斑病、番茄叶霉病、茄子叶霉病、蚕豆赤斑病等)等；担子菌病害，如锈病(小麦条锈病、小麦杆锈病、小麦叶锈病、花生锈病、向日葵锈病、甘蔗锈病、韭菜锈病、葱锈病、栗锈病、大豆锈病)，黑穗病(玉米丝黑穗病、玉米黑粉病、高粱丝黑穗病、高粱散黑穗病、高粱坚黑穗病、高梁柱黑粉病、栗粒黑穗病、甘蔗黑穗病、菜豆锈病)及其他(如小麦纹枯病、水稻纹枯病等)等；子囊菌病害，如白粉病(小麦白粉病、油菜白粉病、芝麻白粉病、向日葵白粉病、甜菜白粉病、茄子白粉病、豌豆白粉病、丝瓜白粉病、南瓜白粉病、西葫芦白粉病、冬瓜白粉病、甜瓜白粉病、葡萄白粉病、蚕豆白粉病)，菌核病(亚麻菌核病、油菜菌核病、大豆菌核病、花生菌核病、烟草菌核病、辣椒菌核病、茄子菌核病、菜豆菌核病、豌豆菌核病、黄瓜菌核病、苦瓜菌核病、冬瓜菌核病、西瓜菌核病、芹菜菌核病)，黑星病(苹果黑星病、梨黑星病)等。特别地，对黄瓜霜霉病、玉米锈病、小麦白粉病、水稻稻瘟病和炭疽病，在较低剂量下仍具有很好的防治效果。

[0738] 通式I化合物可用于防治下列害虫：

[0739] 鞘翅目(Coleoptera)(甲虫)：豆象属种(Acanthoscelides spp.)(象虫)、菜豆象(Acanthoscelides obtectus)(普通豌豆象)、白蜡窄吉丁(Agrilus planipennis)(花曲柳窄吉丁)、金针虫属种(Agriotes spp.)(金针虫)、光肩星天牛(Anoplophora glabripennis)(亚洲长角天牛)、棉铃象属种(Anthonomus spp.)(象甲科)、墨西哥棉铃象(Anthonomus grandis)(棉铃虫)、茧蜂属种(Aphidius spp.)、象甲属种(Apion spp.)(象虫)、甘蔗金龟属种(Apogonia spp.)(蛴螬)、黑绒金龟(Atacnius sprctulus)(黑绒金龟子)、甜菜隐食甲(Atomaria linearis)(小甜菜甲虫(pygmy mangold beetle)、守瓜属种(Aulacophore spp.)、甜菜象(Bothynoderes punctiventris)(甜菜根象虫)、豆象属种(Bruchus spp.)(象虫)、豌豆象(Bruchus pisorum)(豌豆象虫)、Cacoesia属种(Cacoesia spp.)、四纹豆象(Callosobruchus maculatus)(南方豇豆象虫)、黄斑露尾甲(Carpophilus hemipteras)(干果甲虫)、甜菜龟甲(Cassida vittata)、天牛属种(Ccrostcrna spp.),Ccrotoma属种(Ccrotoma spp.)(金滴虫(chrysomcids))、豆叶甲(Cerotoma trifur cata)(豆叶甲虫)、龟象属种(Ceutorhynchus spp.)(象虫)、白菜籽龟象(Ceutorhynchus
assimilis)(白菜象鼻虫(cabbage seedpod weevil))、芜菁龟象(Ceutorhynchus napi)(卷心菜象虫(cabbage curculio))、跳甲属种(Chaetocnema spp.)(金滴虫)、Colaspis属种(Colaspis spp.)(土甲虫)、Conoderus scalaris、Conoderus stigmosus、李象
(Conotrachelus nenuphar)(梅锥象甲),Cotinus nitidis(绿花金龟(Green June
beetle))、石刁柏负泥虫(Crioceris asparagi)(石刁柏甲虫)、锈赤扁谷盗(Cryptolestes ferrugincus)(锈谷甲虫(rusty grainbeetle))、长角扁谷盗(Cryptolestes pusillus)(扁谷盗)、土耳其扁谷盗(Cryptolestes turcicus)(土耳其谷甲虫(Turkish grain
beetle))、Ctenicera属种(Ctenicera spp.)(线虫)、象虫属种(Curculio spp.)(象虫)、圆头犀金龟属种(Cyclocephala spp.)(蛴螬)、密点细枝象(Cylindrocpturus adspersus)(向日葵草象虫(sunflower stem weevil))、芒果剪叶象(Deporaus marginatus)(芒果剪叶象虫(mango leaf-cutting weevil))、火腿皮蠢(Dermestes lardarius)(火腿皮蠢)、白腹皮蠢(Dermestes maculates)(白腹皮蠢)、叶甲属种(Diabrotica spp.)(叶甲)、墨西哥豆瓢虫(Epilachna varivcstis)(墨西哥豆甲虫)、蛀茎象甲(raustinus cubae)、苍白根颈象(Hylobius pales)(好斗象甲(pales weevil))、叶象属种(Hypera spp.)(象虫)、紫苜蓿叶象(Hypera postica)(紫苜蓿象鼻虫)、Hyperdoes属种(Hyperdoes spp.)(阿根廷茎象甲(Hyperodes weevil))、咖啡果小蠢(Hypothenemus hampei)(咖啡果甲虫)、齿小蠢属种(Ips spp.)(棘胫小蠢(engravers))、烟草甲(Lasioderma serricorne)(烟草甲虫)、马铃薯甲虫(Leptinotarsa decemlineata)(科罗拉多马铃薯甲虫)、Liogenys fuscus、
Liogenys suturalis、稻水象甲(Lissorhoptrus oryzophilus)(稻水象甲)、粉蠢属种(Lyctus spp.)(木蠢蛾/粉蠢甲虫(powder post beetles))、Maecolaspis joliveti,
Megascelis属种(Megascelis spp.)、玉米叩甲(Melanotus communis)、露尾甲属种
(Meligethes spp.)、油菜露尾甲(Meligethes aeneus)(花金龟(blossom beetle))、五月金龟子(Melolontha melolontha)(普通欧洲金龟子)、Oberea brevis、线形筒天牛(Oberea linearis)、椰蛀犀金龟(Oryctes rhinoceros)(椰枣甲虫(date palm beetle))、贸易锯谷盗(Oryzaephilus mercator)(市场锯谷盗(merchant grain beetle))、锯谷盗
(Oryzaephilus surinamensis)(锯齿谷甲虫(sawtoothcd grain bcctlc))、喙象甲属种(Otiorhynchus spp.)(象虫)、黑角负泥虫(Oulema melanopus)(橙足负泥虫(cereal
leafbeetle))、水稻负泥虫(Oulema oryzae)、玫瑰短喙象属种(Pantomorus spp.)(象虫)、食叶鳃金龟属种(Phyllophaga spp.)(五月/六月金龟子),Phvllophaga cuyabana、黄条跳甲属种(Phyllotreta spp.)(金滴虫)、苹虎象属种(Phynchites spp.)、日本弧丽金龟(Popillia japonica)(日本金龟子)、大谷蠢(Prostephanus truncates)(大谷长蠢
(larger grain borer))、谷蠢(Rhizopertha dominica)(谷小蛀虫(lesser grain
borer))、根鳃金龟属种(Rhizotrogus spp.)(欧洲金龟子(Eurpoean chafer))、隐喙象属种(Rhynchophorus spp.)(象虫)、小蠢属种(Scolytus spp.)(木蠢蛾)、Shenophorus属种(Shenophorus spp.)(谷象)、豌豆叶象(Sitona lincatus)(豌豆叶象甲(pca leaf
weevil))、米象属种(Sitophilus spp.)(谷象甲)、谷象(Sitophilus granaries)(谷虫(granary weevil))、米象(Sitophilus oryzae)(米象甲(rice weevil))、药材谷盗
(Stegobium paniceum)(药材甲(drugstore beetle))、拟谷盗属种(Tribolium spp.)(面象虫)、赤拟谷盗(Tribolium castaneum)(赤拟谷盗(red flour beetle))、杂拟谷濡
(Tribolium confusum)(杂拟谷盗(confused flour beetle))、花斑皮蠢(Trogoderma variabile)(仓库皮蠢(warehouse beetle))和Zabrus tenebioides。

[0740] 革翅目(Dcrmaptcra)(蠼螋)。

[0741] 脉翅目(Dictyoptera)(蟑螂)：德国小蠊(Blattella germanica)(德国小蠊(German cockroach))、东方蜚蠊(Blatta orientalis)(东方蠊)、宾夕法尼亚木蠊
(Parcoblatta pennylvanica)、美洲大蠊(Periplaneta americana)(美洲蜚痨(American cockroach))、澳洲大蠊(Periplaneta australoasiae)(澳洲大蠊(Australian
cockroach))、褐色大蠊(Pcriplancta brunnca)(褐色大蠊(brown cockroach))、烟色大蠊(Periplaneta fuliginosa)(黑胸大蠊(smokybrown cockroach))、蔗绿蜚蠊(Pyncoselus suninamensis)(蔗蠊(Surinam cockroach))和长须蜚蠊(Supella longipalpa)(褐带蜚蠊(brownbanded cockroach))。

[0742] 双翅目(Diptera)(苍蝇)：伊蚊属种(Aedes spp.)(蚊)、紫苜蓿潜蝇(Agromyza frontella)(紫苜蓿潜蝇(alfalfa blotch leafminer))、潜蝇属种((Agromyza spp.)(潜叶蝇)、按实蝇属种(Anastrepha spp.)(果蝇)、加勒比按实蝇(Anastrepha suspensa)(加勒比按实蝇(Caribbean fruit fly))、疟蚊属种(Anopheles spp.)(蚊)、果实蝇属种(Batrocera spp.)(果蝇)、瓜实蝇(Bactrocera cucurbitae)(瓜蝇)、桔小实蝇
(Bactrocera dorsalis)(桔实蝇)、小条实蝇属种(Ceratitis spp.)(果蝇)、地中海小条实蝇(Ceratitis capitata)(地中海果蝇)、斑虻属种(Chrysops spp.)(鹿虻)、锥蝇属种(Cochliomyia spp.)(旋丽蝇幼虫)、廮蚊属种(Contarinia spp.)(廮蚊)、库蚊属种(Culex spp.)(蚊)、叶廮蚊属种(Dasineura spp.)(廮蚊)、油菜叶廮蚊(Dasineura brassicae)(卷心菜廮蚊)、地种蝇属种(Delia spp.)、灰地种蝇(Delia platura)(根蛆(seedcorn
maggot))、果蝇属种(Drosophila spp.)(醋蝇)、厕蝇属种(Fannia spp.)(家蝇)、黄腹厕蝇(Fannia canicularis)(夏厕蝇(little house fly))、灰腹厕蝇(Fannia scalaris)(灰腹厕蝇)、大马胃蝇(Gasterophilus intestinalis)(马胃蝇)、Gracillia perseae、扰血蝇(Haematobia irritans)(角蝇)、黑蝇属种(Hylemyia spp.)(根蛆(root maggot))、纹皮蝇(Hypoderma lineatum)(普通纹皮蝇(common cattle grub))、斑潜蝇属种(Liriomyza spp.)(潜叶蝇)、甘蓝斑潜蝇(Liriomyza brassica)(蛇行潜叶蝇(serpentine
leafminer))、绵羊虱蝇(Melophagus ovinus)(绵羊蜱)、蝇属种(Musca spp.)(家蝇
(muscid fly))、秋家蝇(Musca autumnalis)(秋家蝇(face fly))、家蝇(Vusca
domestica)(家蝇(house fly))、羊狂蝇(Oestrus ovis)(羊鼻蝇(sheep bot fly))、欧洲麦秆蝇(Oscinella frit)(瑞典麦秆蝇)、甜菜泉蝇(Pegomyia betae)(菠菜潜叶蝇(beet leafminer))、麦蝇属种(Phorbia spp.)、胡萝卜茎蝇(Psila rosae)(胡萝卜锈蝇
(carrotrust fly))、樱桃果蝇(Rhagoletis cerasi)(樱桃果蝇(cherry fruit fly))、苹果实蝇(Rhagoletis pomonella)(苹果蛆(apple maggot))、麦红吸浆虫(Sitodiplosis mosellana)(橙色小麦花蚊(orange wheat blossom midge))、厩螫蝇(stomoxys
calcitruns)(厩螫蝇(stable fly))、牛虻属种(Tahanus spp.)(马蝇)和大蚊属种(Tipula spp.)(大蚊)。

[0743] 半翅目(Hemiptera)(蝽)：拟绿蝽(Acrosternum hilare)(绿蝽(green stink bug))、美洲谷长蝽(Blissus leucopterus)(长蝽(chinch bug))、马铃薯俊盲蝽
(Calocoris norvegicus)(马铃薯盲蝽(potato mirid))、热带臭虫(Cimex hemipterus)(热带臭虫(tropical bed bug))、臭虫(Cimex lectularius)(臭虫(bed hug))、Daghertus fasciatus、Dichelops furcatus、棉黑翅红蝽(Dysdercus suturellus)(棉红蝽(cotton stainer))、Edessa meditabunda、欧扁盾蝽(Eurygaster maura)(谷虫(cereal bug))、Euschistus heros、褐臭蝽(Euschistus servus)(褐蝽(brown stink bug))、安氏角盲蝽(Helopeltis antonii)、茶角盲蝽(Helopeltis theivora)(tea blight plantbug)、蝽属种(Lagynotomus spp.)(蝽)、大稻缘蝽(Leptocorisa oratorius)、异稻缘蝽(Leptocorisa varicornis)、草盲蝽属种(Lygus spp.)(盲蝽(plant bug))、豆荚草盲蝽(Lygus
hesperus)(western tarnished plant bug)、木槿曼粉蝽(Maconellicoccus hirsutus)、Neurocolpus longirostris、稻绿蝽(Nezara viridula)(southern green stink bug)、植盲蝽属种(PhyLocoris spp.)(盲蝽)、加利福尼亚植盲蝽(Phytocoris californicus)、Phytocoris relativus,、Piezodorus guildingi、四线盲蝽(Poecilocapsus lineatus)(fourlined plant bug)、Psallus vaccinicola、Pseudacysta perseae、Scaptocoris castanea和锥蝽属种(Triatoma spp.)(吸血锥鼻虫(bloodsuckingconenose bug)/猎蝽(kissing bug))。

[0744] 同翅目(Homoptera)(蚜虫、蚧、粉虱、叶蝉)：豌豆蚜(Acrythosiphonpisum)(豌豆蚜(pea aphid))、球蚜属种(Adelges spp.)(adelgids)、甘蓝粉虱(Aleurodes proletella)(卷心菜粉虱)、螺旋粉虱(Aleurodicus disperses)、丝绒粉虱
(Aleurothrixus flccosus)(棉粉虱(woolly whitefly))、白轮盾蚧属种(Aluacaspis spp.)、Amrasca bigutella bigutella、沫蝉属种(Aphrophora spp.)(叶蝉
(leafhopper))、红圆蚧(Aonidiella aurantii)(加利福尼亚红蚧(California red
scale))、蚜虫属种(Aphis spp.)(蚜虫)、棉蚜(Aphis gossypii)(cotton aphid)、苹果蚜(Aphis pomi)(apple aphid)、茄无网蚜(Aulacorthitm solani)(毛地黄蚜(foxglove aphid))、粉虱属种(Bemisia spp.)(粉虱)、银叶粉虱(Bemisia argentifolii)、甘薯粉虱(Bemisia tabaci)(sweetpotato whitefly)、麦双尾蚜(Brachycolus noxius)(俄罗斯蚜(Russian aphid))、石刁柏小管蚜(Brachycorynclia asparagi)(石刁柏蚜(asparagus aphid))、Brevennia rehi、甘蓝蚜(Brevicoryne brassicae)(卷心菜蚜)、蜡蚧属种
(Ceroplastes spp.)(蚧)、红蜡蚧(Ceroplastes rubens)(red wax scale)、雪盾蚧属种(Chionaspis spp.)(蚧)、圆盾蚧属种(Chrysomphalus spp.)(蚧)、软蜡蚧属种(Coccus spp.)(蚧)、苹粉红劣蚜(Dysaphis plantaginea)(rosy apple aphid)、绿小叶蝉属种(Empoasca spp.)(叶蝉)、苹果棉蚜(Eriosoma lanigerum)(woolly apple aphid)、吹棉蚧(Icerya purchasi)(cottony cushion scale)、芒果黄线叶蝉(Idioscopus nitidulus)(mango leafhopper)、灰飞虱(Laodelphax striatellus)(smaller brown planthopper)、蛎盾蚧属种(Lepidosaphes spp.)、长管蚜属种(Macrosiphum spp.)、大戟长管蚜
(Macrosiphum euphorbiae)(马铃薯蚜(potato aphid))、麦长管蚜(Macrosiphum
granarium)(英国麦蚜(English grain aphid))、蔷薇长管蚜(Macrosiphum rosae)(蔷薇蚜(rose aphid))、四线叶蝉(Macrosteles quadrilineatus)(紫莞叶蝉(aster
leafhopper))、Mahanarva frimbiolata、麦无网长管蚜(Metopolophium dirhodum)(蔷薇麦蚜(rose grain aphid))、Midis longicornis、桃蚜(Myzus persicae)(桃蚜(green peach aphid))、黑尾叶蝉属种(Nephotettix spp.)(叶蝉)、黑尾叶蝉(Nephotettix
cinctipes)(绿叶蝉(green leafhopper))、褐飞虱(Nilaparvata lugens)(brown
planthopper)、糠片盾蚧(Parlatoria pergandii)(chaff scale)、黑檀盾蚧(Parlatoria ziziphi)(ebony scale)、玉米花翅飞虱(Peregrinus maidis)(corn delphacid)、沫蝉属种(Philaenus spp.)(吹沫虫)、葡萄根瘤蚜(Phylloxera vitifoliae)(grape
phylloxera)、去杉球蚧(Physokermes piceae)(spruce bud scale)、臀纹粉蚧属种
(Planococcus spp.)(粉蚧)、粉蚧属种(Pseudococcus spp.)(粉蚧)、菠萝洁粉蚧
(Pscudococcus brcvipcs)(pinc apple mcalybug)、梨园盾蚧(Quadraspidiotus
perniciosus)(圣约瑟虫(San Jose scale))、蚜蚧属种(Rhapalosiphum spp.)(蚜虫)、玉米叶蚜(Rhapalosiphum maida)(玉米蚜(corn leaf aphid))、禾谷缢管蚜(Rhapalosiphum padi)(oatbird-cherry aphid)、珠蜡蚧属种(Saissetia spp.)(蚧)、榄珠蜡蚧(Saissetia oleae)(黑蚧)、麦二叉蚜(Schizaphis graminum)(麦二叉蚜(gr eenbug))、麦长管蚜
(Sitobion avenge)(英国麦蚜)、白背飞虱(Sogatella furcifera)(white-backed
planthopper)、彩斑蚜属种(Therioaphis spp.)(蚜虫)、纹蜡蚧属种(Toumeyella spp.)(蚧)、声蚜属种(Toxoptera spp.)(蚜虫)、白粉虱属种(Trialeurodes spp.)(粉虱)、温室白粉虱(Trialeurodes vaporariorum)(温室粉虱(greenhouse whitefly))、结翅白粉虱(Trialeurodes abutiloneus)(bandedwing whitefly)、尖盾蚧属种(Unaspis spp.)(蚧)、矢尖蛤(Unaspis yanonensis)(箭头蚧(arrowhead scale))和Zulia entreriana。

[0745] 膜翅目(Hymenoptera)(蚂蚁、黄蜂和蜜蜂)：切叶蚁属种(Acromyrrmex spp.)、新疆菜叶蜂(Athalia rosae)、叶蚁属种(Atta spp.)(Ieafcutting ants)、黑蚁属种(Camponotus spp.)(木蚁(carpenter ant))、松叶蜂属种(Diprion spp.)(叶蜂
(sawfly))、蚁属种(Formica spp.)(蚂蚁)、阿根廷蚁(Iridomyrmex humilis)
(Argentineant)、厨蚁属亚种(Monomorium ssp.)、小家蚁(Monomorium minumum)(little black ant)、厨蚁(Monomorium pharaonis)(法老蚁(Pharaoh ant))、新松叶蜂属种
(Neodiprion spp.)(叶蜂)、收获蚁属种(Pogonomyrmex spp.)(收获蚁)、马蜂属种
(Polistes spp.)(胡蜂(paper wasp))、火蚁属种(Solenopsis spp.)(火蚁)、香家蚁
(Tapoinoma sessile)(香家蚁(odorous house ant))、铺道蚁属种(Tetranomorium spp.)(铺道蚁(pavement ant))、黄胡蜂属种(Vespula spp.)(小黄蜂(yellow jacket))和木蜂属种(Xylocopa spp.)(木蜂(carpenter bee))。

[0746] 等翅目(Isoptera)(白蚁)：乳白蚁属种(Coptotcrmcs spp.)、曲颚白蚁(Coptotermes curvignathus)、法国白蚁(Coptotermes frenchii)、家白蚁(Coptotermes formosanus)(Formosan subterranean termite)、角白蚁属种(Cornitermes spp.)(长鼻白蚁(nasute termite))、砂白蚁属种(Cryptotermes spp.)(干木白蚁)、异白蚁属种
(Heterotermes spp.)(沙漠土栖白蚁(desert subterranean termite))、金黄异白蚁
((IIeterotermes aureus)、木白蚁属种(Kalotermes spp.)(干木白蚁)、楹白蚁属种
(Incistitermes spp.)(干木白蚁)、大白蚁属种(Macrotermes spp.)(培菌白蚁(fungus growing termite))、缘木白蚁属种((Marginitermes spp.)(干木白蚁)、锯白蚁属种
(Microcerotermes spp.)(草白蚁(harvester termite))、稻麦小白蚁(Microtermes
obesi)、原角白蚁属种(Procornitermes spp.)、散白蚁属种(Reticulitermes spp.)(土栖白蚁)、Reticulitermes banyulensis、草地散白蚁(Reticulitermes grassei)、黄肢散白蚁(Reticulitermes flavipes)(东方土栖白蚁)、美小黄散白蚁(Reticulitermes
hageni)、西方散白蚁(Reticulitermes hesperus)(西方土栖白蚁)、桑特散白蚁
(Reticulitermes santonensis)、栖北散白蚁(Reticulitermes speratus)、美黑胫散白蚁(Reticulitermes tibialis)、美小黑散白蚁(Reticulitermes virginicus)、长鼻散白蚁属种(Schedorhinotermes spp.)和古白蚁属种(Zootermopsis spp.)(腐木白蚁)。

[0747] 鳞翅目(Lepidoptera)(蛾和蝶)：Achoea janata,褐带卷蛾属种(Adoxophyes spp.)、棉褐带卷蛾(Adoxophyes orana)、地虎属种(Agrotis spp.)(切根虫)、小地蚕((Agrotis ipsilon)(黑切根虫)、棉叶波纹夜蛾(Alabama argillacea)(棉叶虫(cotton leafworm))、Amorbia cuneana,Amyelosis transitella(navel orangeworm)、
Anacamptodes defectaria、棉条麦蛾(Anarsia lineatella)(peach twig borer)、黄麻桥夜峨(Anomis sabulijera)(jute looper)、黎豆夜蛾(Anticarsia gemmatalis)
(velvetbean caterpillar)、果树卷叶蛾(Archips argyrospila)(fruit tree
leafroller)、蔷薇卷叶蛾(Archips rosana)(rose leaf roller)、卷蛾属种(Ar
gyrotaenia spp.)(tortricid moths)、桔带卷蛾(Argyrotaenia citrana)(柑桔卷叶蛾(orange tortrix))、Autographa gamma、Bonagota cranaodcs、稻纵卷叶螟(Borbo
cinnara)(rice leaf folder)、棉叶潜蛾(Bucculatrix thurberiella)(cotton
leafperforator)、细蛾属种(Caloptilia spp.)(潜叶蛾)、Capua reticulana、桃蛀果蛾(Carposina niponensis)(桃果蛾(peach fruit moth))、禾草螟属种(Chilo spp.)、芒果横线尾夜蛾(Chlumetia transversa)(mango shoot borer)、玫瑰色卷蛾(Choristoneura rosaceana)(oblique banded leaf roller)、夜蛾属种(Chrysodeixis spp.)、稻纵卷叶野螟(Cnaphalocerus medinalis)(草地卷叶蛾(grass leafroller))、豆粉蝶属种(Colias spp.)、荔枝爻纹细蛾(Conpomorpha cramerella)、芳香木蠢蛾(Cossus cossus)(木蠢蛾)、草螟属种(Crambus spp.)(Sod webworms)、李小食心虫(Cydia funebrana)(李果蛾(plum fruit moth))、梨小食心虫(Cydia molesta)(东方食心虫(oriental fruit moth))、豌豆蛀荚峨(Cydia nignicana)(pea moth)、苹果蠢蛾(Cydia pomonella)(苹果小卷蛾
(codling moth)),Darna diducta、绢野螟属种(Diaphania spp.)(蛀茎虫(stem borer)),螟属种(Diatr aea spp.)(蛀茎虫(stalk bor er))、小蔗螟(Diatraea saccharalis)
(sugarcane borer)、西南玉米杆草螟(Diatraea graniosella)(southwester corn
borer)、金刚钻属种(Earias spp.)(棉铃虫)、埃及金刚钻(Earias insulata)(Egyptian bollworm)、翠纹金刚钻(Earias vit.ella)(rough northern bollworm)、Ecdytopopha aurantianum、南美玉米苗斑螟(Elasmopalpus lignosellus)(lesser cornstalk borer)、浅褐苹果蛾(Epiphysias postruttana)(light brown apple moth)、粉斑螟属种
(Ephestia spp.)(粉螟)、粉斑螟(Ephestia cautella)(almond moth)、烟草粉斑螟
(Ephestia elutella)(烟草螟(tobbaco moth))、地中海粉螟(Ephestia kuehniella)
(Mediterranean flour moth)、Epimeces属种(Epimeces spp.)、夜小卷蛾(Epinotia aporema)、香蕉弄蝶(Erionota thrax)(banana skipper)、女贞细卷蛾(Eupoecilia
ambiguella)(葡萄浆果蛾(grape berry moth))、原切根虫(Euxoa auxiliaris)(army cutworm)、地老虎属种(Feltia spp.)(切根虫)、角剑夜蛾属种(Gortyna spp.)(蛀茎虫)、东方蛀果蛾(Grapholita molesta)(桃(杏)子食心虫(oriental fruit moth))、三纹螟蛾(Hedylepta indicata)(豆卷叶螟(bean leaf webber))、青虫属种(Helicoverpa spp.)(夜蛾)、棉铃虫(Helicoverpa armigera)(cotton bollworm)、谷实夜蛾(Helicoverpa zea)(玉米螟岭(螟岭虫/棉铃虫))、实夜蛾属种(Heliothis spp.)(夜蛾)、烟芽夜蛾
(Heliothis virescens)(tobacco budworm)、菜心野螟(Hellula undalis)(cabbage
webworm)、Indarbela属种(Indarbela spp.)(根蛀虫)、番茄蠢蛾(Keiferia
lycopersicella)(tomato pinworm)、茄白翅野螟(Leucinodes orbonalis)(eggplant fruit borer)、旋纹潜蛾(Leucoptera malifoliella)、细蛾属种(Lithocollectis spp.),葡萄小卷叶蛾(Lobesia botrana)(grape fruit moth)、Loxagrotis属种(Loxagrotis spp.)(夜蛾)、豆白线切根虫(Loxagrotis albicosta)(western bean cutworm)、舞毒蛾(Lymantria dispar)(gypsy moth)、桃潜蛾(Lyonetiaclerkella)(苹果潜叶蛾(apple leafminer))、油棕榈袋蛾(Mahasena corbetti)(oil palm bagworm)、天幕毛虫属种
(Malacosoma spp.)(tent caterpillars)、甘蓝夜蛾(Mamestra brassicae)(菜行军蛾(cabbage armyworm))、豆荚野螟(Maruca testulalis)(豆野螟)、袋蛾(Metisa plana)(结草虫)、Mythimna unipuncta(true armyworm)、Neoleucinodes elegantalis(小番茄蛀虫(small tomato borer))、三点水螟(Nymphula depunctalis)(稻纵卷叶螟(rice
caseworm))、冬尺蠖(Operophthera brumata)(winter moth)、欧洲玉米螟(Ostrinia nubilalis)(欧洲玉米螟(European corn borer))、Oxydia vesulia、疆褐卷蛾(Pandemis cerasana)(普通葡萄卷叶蛾(common currant tortrix))、苹褐卷蛾(Pandemis heparana)(brown apple tortrix)、非洲达摩凤蝶(Papilio demodocus)、红铃麦蛾(Pectinophora gossypiella)(红铃虫(pink bollworm))、疆夜蛾属种(Peridroma spp.)(切根虫)、杂色地老虎(Peridroma saucia)(variegated cutworm)、咖啡潜叶蛾(Perileucoptera
coffeella)(white coffee leafminer)、马铃薯块茎蛾(Phthorimaea operculella)
(potato tuber moth)、柑桔叶潜蛾(Phyllocnisitis citrella)、细蛾属种
(Phyllonorycter spp.)(潜叶蛾)、菜粉蝶(Pieris rapae)(外来菜青虫(imported
cabbageworm))、首藉绿夜蛾(Plathypena scabra)、印度谷斑蛾(Plodia interpunctella)(Indian meal moth)、菜蛾(Plutella xylostella)(diamondback moth)、葡萄浆果蛾(Polychrosis viteana)(grape berry moth)、桔果巢蛾(Prays endocarps)、油橄榄巢蛾(Prsys oleae)(olive moth)、粘虫属种(Pseudaletia spp.)(夜蛾)、Pseudaletia
unipunctata(行军虫)、大豆夜蛾(Pseudoplusia includens)(soybean looper)、尺蠖(Rachiplusia nu)、三化螟(Scirpophaga incertulas)、蛀茎夜峨属种(Sesamia spp.)(蛀茎虫)、稻蛀茎夜蛾(Sesamia inferens)(pink rice stemborer)、粉茎螟(Sesamia
nonagrioides)、铜斑褐刺蛾(Setora nitens)、麦蛾(Sitotroga cerealella)(Angoumois grain moth)、葡萄长须卷蛾(Sparganothis pilleriana)、灰翅夜蛾属种(Spodoptera spp.)(行军虫)、甜菜夜蛾(Spodoptera exigua)(甜菜行军虫(beet armyworm))、草地贪夜蛾(Spodoptcra fugipcrda)(秋季行军虫(fall armyworm))、南方灰翅夜蛾(Spodoptera oridania)(南方行军虫(southern armyworm))、兴透夜蛾属种(Synanthedon spp.)(根蛀虫)、Thecla basilides、Thermisia gemmatalis、衣蛾(Tineola bisselliella)(webbing clothes moth)、粉斑夜蛾(Trichoplusia ni)(cabbage looper)、番茄斑潜蝇(Tuts
absoluta)、巢蛾属种(Yponomeuta spp.)、咖啡豹蠢蛾(Zeuzeracoffeae)(red branch borer)和Zeuzera pyrina(梨豹蠢蛾(leopard moth))。

[0748] 食毛目((Mallophaga)羽虱(chewing lice))：羊羽虱(Bovicola ovis)(sheep biting louse)、火鸡短角羽虱(Menacanthus stramineus)(雏鸡羽虱(chicken body louse))和鸡羽虱(Menopon gallinea)(普通鸡舍(common hen house))。

[0749] 直翅目(Orthoptera)(蚱蜢、蝗虫和蟋蟀)：黑斑阿纳螽(Anabrus simplex)(摩门螽斯(Mormon cricket))、蝼蛄(Gryllotalpidae)(蝼蛄(mole cricket))、东亚飞蝗(Locusta migratoria)、蚱蜢属种(Melanoplus spp.)(蚱蜢)、纲翅细刺螽(Microcentrum retinerve)(角翅螽斯(angular winged katydid))、Pterophylla属种(Pterophylla
spp.)(螽斯)、chistocerca gregaria、叉尾螽斯(Scudderia furcata)(叉尾灌丛树螽(fork tailed bush katydid))和黑角隆脊蝗(Valanga nigricorni)。

[0750] 虱目(Phthiraptera)(吸吮虱(sucking louse))：吸血虱属种(Haematopinus spp.)(牛虱和猪虱)、绵羊颚虱(Linognathus ovillus)(羊虱(sheep louse))、头虱
(Pediculus humanus capitis)(体虱)、人体虱(Pediculus humanus humanus)(体虱)和阴虱(Pthirus pubis)(阴虱(crab louse))。

[0751] 蚤目(Siphonaptera)(跳蚤)：犬栉首蚤(Ctenocephal ides canis)(dog flea)、猫栉首蚤(Ctenocephalides felis)(cat flea)和人蚤(Pulex irritans)(human flea)。

[0752] 缨翅目(蓟马)：烟褐蓟马(Frankliniella fusca)(tobacco thrip)、西方花蓟马(Frankliniella occidentalis)(western flower thrips)、Frankliniella shultzei、威廉斯花蓟马(Frankliniella williamsi)(玉米蓟马(corn thrip))、温室蓟马(IIeliothrips haemorrhaidalis)(greenhouse thrip)、Riphiphorothrips cruentatus、硬蓟马属种(Scirtothrips spp)、桔梗蓟马(Scirtothrips cirri)(citrus thrip)、茶黄蓟马(Scirtothrips dorsalis)(yellow tea thrips)、Taeniothrips rhopalantennalis和蓟马属种(Thrips spp.)。

[0753] 缨尾目(Thysanura)(蛀虫(bristletail))：衣鱼属种(Lepisma spp.)(蠢虫(silverfish))和小灶衣鱼属种(Thermobia spp.)(小灶鱼)。

[0754] 螨目(Acarina)(螨(mite)和蝉(tick))：伍氏蜂盾螨(Acarapsis woodi)(蜜蜂气管内寄生螨(tracheal mite of honeybee))、粉螨属种(Acarus spp.)(食物螨)、粗脚粉螨(Acarus siro)(谷螨(grain mite))、芒果芽螨(Aceria mangiferae)(mango bud mite)、刺皮瘿螨属种(Aculops spp.)、番茄刺皮瘿螨(Aculops lycopersici)(tomato russet mite)、Aculops pelekasi、桔刺皮瘿螨(Aculus pelekassi)、斯氏刺瘿螨(Aculus schlechtendali)(苹刺瘿螨(apple rust mite))、美洲花蜱(Amblyomma amcricanum)
(lone star tick)、牛蜱属种(Boophilus spp.)(蜱)、卵形短须蜱(Brevipalpus
obovatus)(privet mite)、紫红短须螨(Brevipalpus phoenicis)(red and black flat mite)、脂蜱属种(Demodex spp.)(mange mites)、革蜱属种(Dermacentorspp.)(硬蜱)、美洲狗蜱(Dermacentor variabilis)(american dog tick)、屋尘螨(Dermatophagoides pteronyssinus)(house dust mite)、始叶螨属种(Eotetranycus spp.)、鹅耳枥始叶螨(Eotetranychus carpini)(黄蜘蛛螨(yellow spider mite))、上瘿螨属种(Epitimerus spp.)、瘿螨属种(Eriophyes spp.)、硬蜱属种(工；odes spp.)(蜱)、全爪螨属种
((Metatetranycus spp.)、猫耳螨(Notoedres cati)、小爪螨属种(Oligonychus spp.)、咖啡小爪螨(Oligonychus coffee)、冬青小爪螨(Oligonychus ilicus)(southernred
mite)、全爪螨属种(Panonychus spp.)、桔全爪螨(Panonychus cirri)(桔红蜘蛛(citrus red mite))、苹果全爪螨(Panonychus ulmi)(欧洲红蜘蛛(European red mite))、桔皱叶刺瘿(Phyllocoptruta oleivora)(citrus rust mite)、侧多食跗线螨
(Polyphagotarsonemun latus)(广明螨(broad mite))、血红扇头蜱(Rhipicephalus
sanguineus)(褐狗蜱(brown dog tick))、根螨属种(Rhizoglyphus spp.)(根螨(bulb mite))、疥螨(Sarcoptes scabiei)(itch mite)、鳄梨顶冠瘿螨(Tegolophus
perseaflorae)、叶螨属种(Tetranychus spp.)、二点叶螨(Tetranychus urticae)(二点蜘蛛螨(twospotted spider mite))和狄氏瓦螨(Varroa destructor)(蜜蜂螨)。

[0755] 线虫纲(线虫)：滑刃线虫属种(Aphelenchoides spp.)(芽和叶以及松材线虫(bud and leaf&pine wood nematode))、刺线虫属种(Belonolaimus spp.)(sting nematodes)、小环线虫属种(Criconemella spp.)(ring nematodes)、犬恶丝虫(Dirofilaria immitis)(dog heartworm)、茎线虫属种(Ditylenchus spp.)(茎和球茎线虫)、棘皮线虫属种(Heterodera spp.)(cyst nematode)、玉米胞囊线虫(Heterodera zeae)(corn cyst
nematode)、潜根线虫属种(Hirschmanniella spp.)(root nematodes)、纽带线虫属种(Hoplolaimus spp.)(lance nematodes)、根结线虫属种(Meloidogyne spp.)(根结线虫)、南方根结线虫((Meloidogyne incognita)(根结线虫)、旋盘尾丝虫(Onchocerca
volvulus)(hook-tail worm)、短体线虫属种(PraLylenchus spp.)(腐线虫(lesion
nematode))、穿孔线虫属种(Radopholus spp.)(穿孔线虫(burrowing nematode))和香蕉肾状线虫(Rotylenchus reniformis)(kidney-shaped nematode)。

[0756] 综合纲(综合虫类)：白松虫(Scutigerella immaculata)。

[0757] 特别地，对桃蚜、小菜蛾、朱砂叶螨，在较低剂量下仍具有很好的防治效果。

[0758] 由于其积极的特性，上述化合物可有利地用于保护农业和园艺业重要的作物、家畜和种畜，以及人类常去的环境免于病菌、害虫害螨的伤害。

[0759] 为获得理想效果，化合物的用量因各种因素而改变，例如所用化合物、预保护的作物、有害生物的类型、感染程度、气候条件、施药方法、采用的剂型。

[0760] 每公顷10克－5公斤的化合物剂量能提供充分的防治。

[0761] 本发明还包括以通式I化合物作为活性组分的杀菌、杀虫杀螨组合物。该杀菌、杀虫杀螨组合物中活性组分的重量百分含量为0.1-99％。该组合物中还包括农业、林业、卫生上可接受的载体。

[0762] 本发明的组合物可以制剂的形式施用。通式I化合物作为活性组分溶解或分散于载体中或配制成制剂以便作为杀菌、杀虫使用时更易于分散。例如：这些化学制剂可被制成可湿性粉剂、油悬剂、水悬剂、水乳剂、水剂或乳油等。在这些组合物中，至少加入一种液体或固体载体，并且当需要时可以加入适当的表面活性剂。

[0763] 本发明的技术方案还包括防治病菌、害虫害螨的方法：将本发明有效量的杀菌、杀虫杀螨组合物施于所述的病菌、害虫害螨或其生长介质上。通常选择的较为适宜有效量为每公顷10克到1000克，优选有效量为每公顷20克到500克。

[0764] 对于某些应用，例如在农业上可在本发明的杀菌、杀虫杀螨组合物中加入一种或多种其它的杀菌剂、杀虫杀螨剂、除草剂、植物生长调节剂或肥料等，由此可产生附加的优点和效果。

[0765] 本发明的化合物具有广谱杀菌杀虫杀螨活性，对小菜蛾、蚜虫和朱砂叶螨等具有优良的防治效果，特别是对蚜虫和朱砂叶螨防效更好，对黄瓜霜霉病、玉米锈病、小麦白粉病、水稻稻瘟病和炭疽病也有优良的防治效果，在适当的剂量下就可以获得很好的效果。本发明的化合物还具有制备方法简单等特点。

[0766] 应明确的是，在本发明的权利要求所限定的范围内，可进行各种变换和改动。

具体实施方式

[0767] 以下具体实施例用来进一步说明本发明，但本发明绝非仅限于这些例子(除另有注明外，所用原料均有市售)。

[0768] 合成实施例

[0769] 实施例1：中间体4,5-二氯-6-甲基嘧啶的制备

[0770] 1)4-羟基-5-氯-6-甲基嘧啶的制备

[0771]

[0772] 室温搅拌下向11.30g(0.11mol)醋酸甲脒的50ml甲醇溶液中缓慢滴加8.80g(0.16mol)甲醇钠的甲醇溶液，滴毕室温继续搅拌2h。然后向上述溶液中滴加11.17g
(0.068mol)中间体2-氯乙酰乙酸乙酯，继续室温搅拌反应5-7小时，TLC监测反应完毕后，减压蒸除溶剂，用盐酸调pH＝5～6，抽滤得橙黄色固体，水相用(3×50ml)乙酸乙酯萃取，无水硫酸镁干燥、过滤、脱溶。残余物溶于50ml乙酸乙酯中，放置过夜，过滤得橙黄色固体6.48g。
收率66％，熔点181～184℃。

[0773] 2)4,5-二氯-6-甲基嘧啶的制备

[0774]

[0775] 将14.5g(0.1mol)4-羟基-5-氯-6-甲基嘧啶溶于50ml甲苯溶液中，搅拌下向反瓶中滴入50ml三氯氧磷，滴毕升温回流反应5-7小时，TLC监测反应完毕后。减压蒸除甲苯和过量的三氯氧磷，搅拌下将反应物倾入冰水中，水相用(3×50ml)乙酸乙酯萃取，合并有机相，无水硫酸镁干燥、过滤、脱溶。残余物柱层析(洗脱剂为乙酸乙酯与石油醚(沸程60-90℃)，体积比为1:5)分离得黄色液体14.43g，收率88.5％。

[0776] 实施例2：中间体2-(4-(5-(三氟甲基)吡啶-2-氧基)哌啶-1-基)乙胺盐酸盐的制备

[0777] 1)4-(5-(三氟甲基)吡啶-2-氧基)哌啶-1-甲酸叔丁酯的制备

[0778]

[0779] 将2.01g(0.01mol)4-羟基哌啶-1-甲酸叔丁酯和1.82g(0.01mol)2-氯-5-三氟甲基吡啶加入50ml丁酮中，再加入2.76g(0.02mol)碳酸钾，搅拌下加热至回流，反应4-10小时，TLC监测反应完毕后，减压蒸除溶剂，加入(3×50ml)乙酸乙酯萃取，有机相用饱和食盐水50ml洗涤，减压脱溶，残余物柱层析(洗脱剂为乙酸乙酯与石油醚(沸程60-90℃)，体积比为1:5)

[0780] 得白色固体2.80g，收率81.0％，熔点102-103℃。1H NMR(300MHz,CDCl3)δ8.40(s,1H),7.76(dd,1H),6.79(d,1H),5.28(dt,1H),3.76(dd,2H),3.50–2.93(m,2H),2.14–1.85(m,2H),1.84–1.63(m,2H),1.47(s,9H).

[0781] 2)2-(哌啶-4-氧基)-5-(三氟甲基)吡啶盐酸盐的制备

[0782]

[0783] 将3.46g(0.01mol)4-(5-(三氟甲基)吡啶-2-氧基)哌啶-1-甲酸叔丁酯加入50ml乙酸乙酯中，室温搅拌下滴加15ml浓盐酸，固体溶解，继续搅拌4-5小时后有大量固体析出，抽滤，滤饼用10ml乙酸乙酯洗涤得2.37g白色固体，收率84.0％，熔点＞250℃。

[0784] 1H NMR(300MHz,DMSO)δ9.31(s,2H),8.52(s,1H),8.05(d,1H),7.01(d,1H),5.42–5.22(m,1H),3.21(m,2H),3.12(m,2H),2.19(d,2H),1.99(dd,2H).

[0785] 3)2-(4-(5-(三氟甲基)吡啶-2-氧基)哌啶-1-基)乙腈的制备

[0786]

[0787] 将1.51g(0.02mol)氯乙腈和2.83g(0.01mol)2-(哌啶-4-氧基)-5-(三氟甲基)吡啶盐酸盐加入50ml丁酮中，再加入2.76g(0.02mol)碳酸钾，搅拌下加热至回流，反应4-10小时，TLC监测反应完毕后，减压蒸除溶剂，加入(3×50ml)乙酸乙酯萃取，有机相用饱和食盐水50ml洗涤，减压脱溶，残余物柱层析(洗脱剂为乙酸乙酯与石油醚(沸程60-90℃)，体积比为1:5)得白色固体2.28g，收率80.0％，熔点111-112℃。1H NMR(300MHz,CDCl3)δ8.40(s,1H),7.77(d,1H),6.81(d,1H),5.20(s,1H),3.57(s,2H),2.83(s,2H),2.60(d,2H),2.08(s,
2H),1.91(s,2H).

[0788] 4)2-(4-(5-(三氟甲基)吡啶-2-氧基)哌啶-1-基)乙胺的制备

[0789]

[0790] 将2.85g(0.01mol)2-(4-(5-(三氟甲基)吡啶-2-氧基)哌啶-1-基)乙腈、Raney镍(1.0g)、25％氨水10ml和乙醇50ml组成的混合物在氢氛围、室温下搅拌反应3-15小时，TLC监测反应完毕后，滤除Raney镍，减压蒸除溶剂得粘稠状液体，冷却后得白色固体2.30g，收率79.5％。

[0791] 实施例3：中间体3-(4-(5-(三氟甲基)吡啶-2-氧基)哌啶-1-基)丙胺盐酸盐的制备

[0792] 1)3-(4-(5-(三氟甲基)吡啶-2-氧基)哌啶-1-基)丙胺基甲酸叔丁酯的制备

[0793]

[0794] 将2.38g(0.01mol)3-溴丙胺基甲酸叔丁酯和2.83g(0.01mol)2-(哌啶-4-氧基)-5-(三氟甲基)吡啶盐酸盐加入50ml丁酮中，再加入2.76g(0.02mol)碳酸钾，搅拌下加热至回流，反应4-10小时，TLC监测反应完毕后，减压蒸除溶剂，加入(3×50ml)乙酸乙酯萃取，有机相用饱和食盐水50ml洗涤，减压脱溶，残余物柱层析(洗脱剂为乙酸乙酯与石油醚(沸程
60-90℃)，体积比为1:5)得白色固体3.55g，收率88.0％，熔点121-122℃。1H NMR(300MHz,DMSO)δ8.41(s,1H),7.78-7.74(dd,1H),6.79(d,1H),5.50(s,1H),5.18(m,1H),3.22(d,
2H),2.82(m,2H),2.49(m,4H),2.16(m,2H),1.88(m,2H),1.74(m,2H).,1.45(s,9H).

[0795] 2)3-(4-(5-(三氟甲基)吡啶-2-氧基)哌啶-1-基)丙胺盐酸盐的制备

[0796]

[0797] 将4.03g(0.01mol)3-(4-(5-(三氟甲基)吡啶-2-氧基)哌啶-1-基)丙胺基甲酸叔丁酯加入50ml乙酸乙酯中，室温搅拌下滴加15ml浓盐酸，固体溶解，继续搅拌4-5小时后有大量固体析出，抽滤，滤饼用10ml乙酸乙酯洗涤得2.82g白色固体，收率83.0％，熔点＞250℃。

[0798] 1H NMR(300MHz,DMSO)δ11.29(s,1H),8.60(d,1H),8.27(s,2H),8.11(d,1H),7.24–6.94(m,1H),5.35(d,1H),3.53(s,4H),3.40(d,2H),3.17(s,2H),2.95(s,2H),2.29(d,2H),2.15(d,2H).

[0799] 实施例4：化合物10283的制备

[0800]

[0801] 将1.63g(0.01mol)4,5-二氯-6-甲基嘧啶和2.89g(0.01mol)2-(4-(5-(三氟甲基)吡啶-2-氧基)哌啶-1-基)乙胺加入30ml N,N-二甲基甲酰胺中，加入2.76g(0.02mol)碳酸钾，加热至回流，反应3-10小时，TLC监测反应完毕后，减压蒸除溶剂，加入(3×50ml)乙酸乙酯萃取，有机相用饱和食盐水50ml洗涤，减压脱溶，残余物柱层析(洗脱剂为乙酸乙酯与石油醚(沸程60-90℃)，体积比为1:3)得白色固体3.61g，收率87.0％，熔点99-101℃。

[0802] 实施例5：化合物10913的制备

[0803]

[0804] 将1.77g(0.01mol)4,5-二氯-6-乙基嘧啶和2.89g(0.01mol)2-(4-(5-(三氟甲基)吡啶-2-氧基)哌啶-1-基)乙胺加入30ml N,N-二甲基甲酰胺中，加入2.76g(0.02mol)碳酸钾，加热至回流，反应3-10小时，TLC监测反应完毕后，减压蒸除溶剂，加入(3×50ml)乙酸乙酯萃取，有机相用饱和食盐水50ml洗涤，减压脱溶，残余物柱层析(洗脱剂为乙酸乙酯与石油醚(沸程60-90℃)，体积比为1:3)得白色固体3.63g，收率84.5％，熔点117-119℃。

[0805] 实施例6：化合物12443的制备

[0806]

[0807] 将1.99g(0.01mol)4,5-二氯-6-二氟甲基嘧啶和2.89g(0.01mol)2-(4-(5-(三氟甲基)吡啶-2-氧基)哌啶-1-基)乙胺加入30ml N,N-二甲基甲酰胺中，加入2.76g(0.02mol)碳酸钾，加热至回流，反应3-10小时，TLC监测反应完毕后，减压蒸除溶剂，加入(3×50ml)乙酸乙酯萃取，有机相用饱和食盐水50ml洗涤，减压脱溶，残余物柱层析(洗脱剂为乙酸乙酯与石油醚(沸程60-90℃)，体积比为1:3)得白色固体3.81g，收率84.0％，熔点120-122℃。

[0808] 实施例7：化合物16149的制备

[0809]

[0810] 将1.63g(0.01mol)4,5-二氯-6-甲基嘧啶和3.40g(0.01mol)3-(4-(5-(三氟甲基)吡啶-2-氧基)哌啶-1-基)丙胺盐酸盐加入30ml N,N-二甲基甲酰胺中，加入2.76g(0.02mol)碳酸钾，加热至回流，反应3-10小时，TLC监测反应完毕后，减压蒸除溶剂，加入(3×50ml)乙酸乙酯萃取，有机相用饱和食盐水50ml洗涤，减压脱溶，残余物柱层析(洗脱剂为乙酸乙酯与石油醚(沸程60-90℃)，体积比为1:3)得白色固体3.39g，收率79.0％，熔点120-
121℃。

[0811] 实施例8：化合物16239的制备

[0812]

[0813] 1.77g(0.01mol)4,5-二氯-6-乙基嘧啶和3.40g(0.01mol)3-(4-(5-(三氟甲基)吡啶-2-氧基)哌啶-1-基)丙胺盐酸盐加入30ml N,N-二甲基甲酰胺中，加入2.76g(0.02mol)碳酸钾，加热至回流，反应3-10小时，TLC监测反应完毕后，减压蒸除溶剂，加入(3×50ml)乙酸乙酯萃取，有机相用饱和食盐水50ml洗涤，减压脱溶，残余物柱层析(洗脱剂为乙酸乙酯与石油醚(沸程60-90℃)，体积比为1:3)得白色油状物3.69g，收率83.1％，熔点126-128℃。

[0814] 实施例9：化合物24299的制备

[0815]

[0816] 将2.21g(0.01mol)4,5-二氯噻吩[2,3-d]嘧啶和2.89g(0.01mol)2-(4-(5-(三氟甲基)吡啶-2-氧基)哌啶-1-基)乙胺加入30ml N,N-二甲基甲酰胺中，加入2.76g(0.02mol)碳酸钾，加热至回流，反应3-10小时，TLC监测反应完毕后，减压蒸除溶剂，加入(3×50ml)乙酸乙酯萃取，有机相用饱和食盐水50ml洗涤，减压脱溶，残余物柱层析(洗脱剂为乙酸乙酯与石油醚(沸程60-90℃)，体积比为1:3)得白色固体4.03g，收率85.0％，熔点153-155℃。

[0817] 通式I的其他化合物可以用本发明提供的制备方法制得。

[0818] 部分化合物熔点和核磁数据(1HNMR，300MHz,内标TMS，溶剂CDCl3)如下：

[0819] 化合物10283：δ(ppm):8.38(d,1H),8.34(s,1H),7.79–7.70(m,1H),6.77(d,1H),6.33(d,1H),5.19(s,1H),3.61(dd,2H),2.95–2.79(m,2H),2.74(t,2H),2.61–2.47(m,2H),
2.44(s,3H),2.13(dd,2H),1.97–1.78(m,2H).

[0820] 化合物10913：δ(ppm):8.53(s,1H),8.43(s,1H),7.78(dd,1H),6.82(d,1H),5.40(td,1H),4.00–3.86(m,2H),3.58–3.42(m,2H),2.88(q,2H),2.24–2.09(m,2H),2.02–1.87(m,2H),1.65–1.46(m,2H),1.30(d,2H),1.27–1.21(t,3H).

[0821] 化合物11993：δ(ppm):8.53(s,1H),8.41(s,1H),7.79–7.75(dd,1H),6.80(d,1H),6.46(s,1H),5.43(q,1H),5.20(m,1H),3.58–3.63(m,2H),2.83(q,2H),2.73–2.69(m,2H),
2.50–2.43(m,2H),2.13–2.09(m,2H),1.94–1.86(m,4H),1.32(d,3H).

[0822] 化合物12443：δ(ppm):8.55(s,1H),8.41(s,1H),7.79–7.75(dd,1H),6.79(m,2H),6.68(s,1H),5.21(m,1H),3.63(m,2H),2.86(m,2H),2.74(m,2H),2.51(m,2H),2.11(m,2H),
1.90–1.87(m,2H),1.75(m,2H).

[0823] 化合物16149：δ(ppm):8.41(d,1H),8.35(s,1H),7.78–7.74(dd,1H),6.80(d,1H),5.20(t,1H),3.63–3.58(m,2H),2.85(m,2H),2.60(t,2H),2.53–2.39(m,2H),2.13(m,2H),
1.99–1.84(m,4H),1.33(s,3H).

[0824] 化合物16239：δ(ppm):8.40(d,1H),7.78–7.75(m,1H),6.81(d,1H),5.21(t,1H),3.64–3.58(m,2H),2.83-2.75(m,2H),2.60(t,2H),2.46(m,2H),2.14(m,2H),1.96–1.85(m,
4H),1.29(s,3H).

[0825] 化合物24299：δ(ppm):8.42(d,2H),7.81–7.68(m,1H),7.50(s,1H),7.09(d,1H),6.79(d,1H),5.16(s,1H),3.65(s,2H),2.95–2.77(m,2H),2.78–2.63(m,2H),2.54–2.34(m,
2H),2.06(dd,2H),1.83(dd,2H).

[0826] 生物活性测定实施例

[0827] 实施例10杀菌活性测定

[0828] (1)活体保护活性测定

[0829] 测定方法如下：采用活体盆栽测定方法，即将待测化合物样品用少量溶剂(溶剂的种类如丙酮、甲醇、DMF等，并且依据其对样品的溶解能力而选择，溶剂量与喷液量的体积比等于或小于0.05)溶解，用含有0.1％吐温80的水稀释，配制成所需浓度待测液。在作物喷雾机上，将待测液喷施于病害寄主植物上(寄主植物为在温室内培养的标准盆栽苗)，24小时后进行病害接种。依据病害特点，将需要控温保湿培养的病害植物接种后放在人工气候室中培养，待病害完成侵染后，移入温室培养，将不需要保湿培养的病害植物直接在温室内接种并培养。待护活性测试结果如下：

[0830] 对黄瓜霜霉病的活体对照充分发病后(通常为一周时间)进行化合物防病效果评估。

[0831] 部分化合物的活体保护活性：

[0832] 药液浓度为400ppm时，化合物10283、12443、16149、16239、24299等对黄瓜霜霉病防效为100％，化合物11993等对黄瓜霜霉病的防效为80％以上；

[0833] 药液浓度为100ppm时，化合物24299等对黄瓜霜霉病防效为100％，10283、12443等对黄瓜霜霉病的防效为80％以上；

[0834] 药液浓度为25ppm时，化合物24299等对黄瓜霜霉病的防效为100％；

[0835] 药液浓度为6.25ppm时，化合物24299等对黄瓜霜霉病的防效为80％以上；

[0836] 对小麦白粉病的活体保护活性：

[0837] 药液浓度为400ppm时，化合物16239等对小麦白粉病的防效为100％；

[0838] 药液浓度为100ppm时，化合物16239等对小麦白粉病的防效为80％以上；

[0839] 对玉米锈病的活体保护活性：

[0840] 药液浓度为400ppm时，化合物24299等对玉米锈病的防效为100％；

[0841] 药液浓度为100ppm时，化合物24299等对玉米锈病的防效为80％以上。

[0842] (2)离体杀菌活性测定

[0843] 测定方法如下：采用高通量筛选方法，即将待测化合物样品用适合的溶剂(溶剂的种类如丙酮、甲醇、DMF等，并且依据其对样品的溶解能力而选择)溶解，配制成所需浓度待测液。在超净工作环境下，将待测液加入到96孔培养板的微孔中，再将病原菌繁殖体悬浮液加入其中，处理后的培养板放置在恒温培养箱中培养。24小时后进行调查，调查时目测病原菌繁殖体萌发或生长情况，并根据对照处理的萌发或生长情况，评价化合物抑菌活性。

[0844] 部分化合物的离体抑菌活性(以抑制率表示)测试结果如下：

[0845] 对水稻稻瘟病菌的抑制率：

[0846] 药液浓度为25ppm时，化合物10283、24299等对稻瘟病的抑制率为100％；12443[0847] 等对稻瘟病的抑制率为80％以上。

[0848] 对炭疽病菌的抑制率：

[0849] 药液浓度为400ppm时，化合物10913、11993、24299等对炭疽病的抑制率为80％以上。

[0850] 实施例11.杀虫杀螨活性测定

[0851] 用本发明化合物对几种昆虫进行了杀虫活性测定试验。测定方法如下：

[0852] 待测化合物用丙酮/甲醇(1：1)的混合溶剂溶解后，用含有0.1％(wt)吐温80的水稀释至所需的浓度。

[0853] 以小菜蛾、桃蚜和朱砂叶螨为靶标，采用airbrush 喷雾法进行杀虫活性测定。

[0854] (1)对小菜蛾的活性测定

[0855] 测定方法：将甘蓝叶片用打孔器打成直径2cm的叶碟，airbrush喷雾处理的压力为10psi(约合0.7kg/cm2)，每叶碟正反面喷雾，喷液量为0.5ml。阴干后每处理接入10头2龄试虫，每处理3次重复。处理后放入25℃、相对湿度60～70％观察室内培养，72小时后调查存活虫数，计算死亡率。

[0856] 对小菜蛾的部分测试结果如下：

[0857] 药液浓度为600ppm时，化合物10913等对小菜蛾的致死率为100％；

[0858] 药液浓度为100ppm时，化合物10913对小菜蛾的致死率分别为85％以上。

[0859] (2)对桃蚜的活性测定：

[0860] 测定方法：取直径6cm培养皿，皿底覆一层滤纸，并滴加适量自来水保湿。从培养桃蚜的甘蓝植株上剪取大小适宜(直径约3cm)且长有15～30头蚜虫的甘蓝叶片，去除有翅蚜及叶片正面的蚜虫，叶背向上置于培养皿内。airbrush喷雾处理的压力为10psi(约合0.7kg/cm2)，喷液量为0.5ml，每处理3次重复。处理后放入25℃、相对湿度60～70％观察室内培养，48小时后调查存活虫数，计算死亡率。

[0861] 对桃蚜的部分测试结果如下：

[0862] 药液浓度为600ppm时，化合物12443、24299等对桃蚜的致死率为100％；化合物10283等对桃蚜的致死率为95％以上；

[0863] 药液浓度为100ppm时，化合物24299等对桃蚜的致死率为100％；化合物12443等对桃蚜的致死率为90％以上。

[0864] (3)对朱砂叶螨测定：

[0865] 测定方法：取两片真叶菜豆苗，接上朱砂叶螨成螨并调查基数后，用airbrush喷雾器进行整株处理，压力为10psi(约合0.7kg/cm2)，喷液量为0.5ml。每处理3次重复，处理后置于标准观察室，72小时后调查存活螨数，计算死亡率。

[0866] 对朱砂叶螨的部分测试结果如下：

[0867] 药液浓度为600ppm时，化合物10913、24299等对朱砂叶螨的致死率为80％以上；

[0868] 药液浓度为100ppm时，化合物10913等对朱砂叶螨的致死率为80％以上。

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