치환된 안트라[1,9-Cd]피라졸-6(2H)-온류 및 그 제조방법 |
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| 申请号 | KR1019830003410 | 申请日 | 1983-07-23 | 公开(公告)号 | KR1019840005431A | 公开(公告)日 | 1984-11-12 |
| 申请人 | 워너-램버트 캄파니 엘엘씨; | 发明人 | 하워드다니엘홀리스쇼왈터-3; | ||||
| 摘要 | 내용없음 | ||||||
| 权利要求 | 일반식 (라)의 화합물을 일반식 HNRY의 아민과 반응시키며, 필요할 경우 접촉식수소화 반응이나 삼브롬화보론 또는 삼염화 보론과 반응시켜 원하는 벤질기를 제거하는 것으로 구성된 일반식 (가)의 화합물을 제조하는 방법. 식중, X, X' 및 W는 서로 동일 또는 상이하며, H, OH, 1 내지 4개 탄소원자의 알콕시 또는 염소; R는 H 또는 1 내지 6개 탄소원자의 알킬; Y는 H이거나, OR 1 으로 치환가능한 1 내지 6탄소원자의 알킬 또는 ANR 2 R 3 식중, R 1 은 H 또는 1 내지 6개 탄소원자의 알킬; A는 직쇄 또는 분지쇄의 2내지 8개 탄소원자의 알킬렌; R 2 와 R 3 는 서로 동일 또는 상이하며, H이거나 OH로 치환가능한 1 내지 6개 탄소원자의 알킬 또는 NRaRa 식중, Ra는 서로 동일 또는 상이하며, H이거나 OH로 치환가능한 1 내지 3개 탄소원자의 알킬 또는 NRbRb(Rb는 서로 또는 상이하며, H이거나 1 내지 3개 탄소원자의 알킬) R 2 와 R 3 는 결합하여 에틸렌 또는 를 형성할 수 있다. 식중, n과 m은 서로 동일 또는 상이하며 1,2 또는 3이며 단, n과 m의 합이 3 내지 6의 정수이다. B는 직접결합, O,S 또는 NR 4 이다 (R 4 는 H 또는 1 내지 6개 탄소원자의 알킬이다). R과 Y는 결합하여 에틸렌 또는 를 형성할 수 있다. (n,m 및 B는 상기 정의한 바와 같다). Z는 H이거나 N(R 1 ) 2 , SR 1 또는 OR 1 으로 치환 가능한 1 내지 6개 탄소원자의 알킬(R 1 은 서로 동일 또는 상이하며 상기 정의한 바와 같다) 또는 DNR 2 R 3 이다(D는 OH기로 치환 가능한 직쇄 또는 분지쇄의 2 내지 8개 탄소원자의 알킬렌이며 R 2 와 R 3 는 상기 정의한 바와 같다). 단, (1) X,X' 및 W가 H이며 Z가 H일 경우, R과 Y가 결합할때 완전한 피페리딘환을 형성하지 않는다. (2) X,X' 및 W가 H이며 Z가 CH 3 일 경우, R과 Y는 결합할때 완전한 피페리딘환 또는 모르폴린환을 형성하지 않는다. 일반식 (2)의 화합물을 일반식 HNRY의 아민과 반응시키는 것으로 구성된 일반식 (1)의 화합물 제조하는 방법 식중, X 및 X'는 서로 동일 또는 상이하며, H 또는 OH, 1 내지 4개 탄소원자의 알콕시 또는 염소; R은 H 또는 1 내지 6개 탄소원자의 알킬; Y는 H이거나, OR 1 기로 치환가능한 1 내지 6개 탄소원자의 알킬 또는 ANR 2 R 3 이다. 식중, R 1 은 H 또는 1 내지 6개 탄소원자의 알킬; A는 직쇄 또는 분지쇄의 2 내지 8개 탄소원자의 알킬렌; R 2 와 R 3 는 서로 동일 또는 상이하며, H이거나 OH로 치환가능한 1 내지 6개 탄소원자의 알킬 또는 NRaRa이다. 식중, Ra는 서로 동일 또는 상이하며, H이거나 OH로 치환가능한 1 내지 3개 탄소원자의 알킬 또는 NRbRb(Rb는 서로 동일 또는 상이하며 1 내지 3개 탄소원자의 알킬이다). R 2 와 R 3 는 결합하여 알킬렌 또는 를 형성한다. 식중, n과 m은 서로 동일 또는 상이하며 1,2 또는 3이며 단, n과 m의 합이 3 내지 6의 정수이다. B는 직접결합, O,S 또는 NR 4 이다(R 4 는 H 또는 1 내지 6개 탄소원자의 알킬). R과 Y는 결합하여 에틸렌 또는 를 형성한다. (n,m 및 B는 상기 정의한 바와 같다). Z는 H이거나 N(R 1 ) 2 , SR 1 또는 OR 1 기로 치환가능한 1 내지 6개 탄소원자의 알킬(R 1 은 서로 동일 또는 상이하며, 상기 정의한 바와 같다) 또는 DNR 2 R 3 (D는 OH기로 치환가능한 직쇄 또는 분지쇄의 2 내지 8개 탄소원자의 알킬렌이며 R 2 와 R 3 는 상기 정의한 바와 같다). 단, (1) X와 X'가 H이고 Z가 H인 경우 R과 Y는 결합할때 완전한 피페리딘환을 형성하지 않는다. (2) X와 X'가 H이고, Z가 CH 3 일 경우 R과 Y는 결합할때 완전한 피페리딘환이나 모르폴린환을 형성하지 않는다. 제2항에 있어서, X와 X'가 OH인 것으로 구성된 방법. 제2항에 있어서, X와 X'가 H인 것으로 구성된 방법. 일반식 (5)의 화합물을 일반식 N 2 N-NHZ의 하이드라진과 반응시키는 것으로 구성된 일반식 (3)의 화합물을 제조하는 방법 식중, Q와 Q'는 서로 동일 또는 상이하며, H, OH, 벤질옥시, p-클로로벤질옥시 또는 p-메톡시벤질옥시이다. Z는 H이거나 N(R 1 ) 2 , SR 1 또는 OR 1 으로 치환가능한 1 내지 6개 탄소원자의 알킬 또는 NR 2 R 3 이다. 식중, R 1 은 서로 동일 또는 상이하며, H 또는 1 내지 6개 탄소원자의 알킬; D는 OH기로 치환가능한 직쇄 또는 분지쇄의 2 내지 8개 탄소원자의 알킬렌이며; R 2 와 R 3 는 서로 동일 또는 상이하며, H이거나 OH로 치환가능한 1 내지 6개 탄소원자의 알킬 또는 NRaRa이다. 식중, Ra는 서로 동일 또는 상이하며, H이거나 OH로 치환가능한 1 내지 3개 탄소원자의 알킬 또는 NRbRb(Rb는 서로 동일 또는 상이하며, H이거나 1 내지 3개 탄소원자의 알킬이다). R 2 와 R 3 는 결합하여 에틸렌 를 형성한다. 식중, n과 m은 서로 동일 또는 상이하며 1,2 또는 3이며 단, n과 m의 합이 3 내지 6의 정수이다. B는 직접결합, O, S 또는 NR 4 이다(R 4 는 H 또는 1 내지 6개 탄소원자의 알킬이다). 단, Q=Q'=H일 경우, Z는 H 또는 CH 3 가 아닐 수 있다. 제5항에 있어서, Q와 Q'가 벤질옥시, p-클로로벤질옥시 또는 p-메톡시벤질옥시인 것으로 구성된 방법. 제5항에 있어서, Q와 Q'가 OH인 것으로 구성된 방법. 제5항에 있어서, Q와 Q'가 H인 것으로 구성된 방법. 일반식 (7)의 화합물을 일반식 HNRY의 아민과 반응시키는 것으로 구성된 일반식 (4)의 화합물을 제조하는 방법 식중, R은 H 또는 1 내지 6개 탄소원자의 알킬; Y는 H이거나, OR 1 기로 치환가능한 1 내지 6개 탄소원자의 알킬 또는 ANR 2 R 3 이다. 식중, R 1 은 H 또는 1 내지 6개 탄소원자의 알킬; A는 2 내지 8개 탄소원자의 알킬렌; R 2 와 R 3 는 서로 동일 또는 상이하며, H이거나 OH로 치환 가능한 1 내지 6개 탄소원자의 알킬 또는 NRaRa(Ra는 서로 동일 또는 상이하며, H이거나 OH기로 치환가능한 1 내지 3개 탄소원자의 알킬이다). R 2 와 R 3 는 결합하여 에틸렌 또는 를 형성한다. 식중, n과 m은 서로 동일 또는 상이하며, 1,2 또는 3이며 단, n과 m의 합은 3 내지 6이다. B는 직접결합, O,S 또는 NR 4 (R 4 는 H 또는 1 내지 6개 탄소원자의 알킬). R과 Y는 결합하여 에틸렌 또는 를 형성한다: (n,m 및 B는 상기 정의한 바와 같다). Z는 H이거나 N(R 1 ), SR 1 또는 OH 1 기로 치환가능한 1 내지 6개 탄소원자의 알킬(R 1 은 서로 동일 또는 상이하며 상기 정의한 바와 같다) 또는 DNR 2 R 3 이다(D는 OH기로 치환가능한 2 내지 6개 탄소원자의 알킬렌이며, R 2 와 R 3 는 상기 정의한 바와 같다. 단, (1) Z가 H일 경우, R과 Y는 결합할때 완전한 피페리딘환을 형성하지 않는다. (2) Z가 CH 3 인 경우 R과 Y는 결합할때 완전한 피페리딘환이나 모르폴린환을 형성하지 않는다. ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임. |
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| 说明书全文 |
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