北五味子藤茎或藤茎皮提取物,其制备方法及其用途
专利汇可以提供北五味子藤茎或藤茎皮提取物,其制备方法及其用途专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且本 发明 涉及一种北五味子藤茎或藤茎皮提取物及其制备方法，以及该提取物在制备 治疗 神经衰弱，胃肠炎或溃疡、 肝炎 ，或抗衰老等药物中的应用，其特征在于该提取物至少含30％五味子藤茎总木脂素。通过对北五味子藤茎的研究，找到了一种能够部分替代北五味子果实提取物入药的新的提取物，一方面能够解决北五味子果实紧缺的状况，另一方面也充分利用了五味子藤茎资源，减少了浪费，同时，由于该提取物是对废弃资源的利用，因此生产成本低，经济效益显著。，下面是北五味子藤茎或藤茎皮提取物,其制备方法及其用途专利的具体信息内容。
1.一种北五味子藤茎或藤茎皮提取物，其特征在于含至少30％总木脂素。
2.权利要求1的北五味子藤茎或藤茎皮提取物，其含至少50％总木脂素。
3.一种产品，包括权利要求1～2任一的北五味子藤茎或藤茎皮提取物及药学上可接受的赋 形剂或载体等辅料。
4.一种制备北五味子藤茎或藤茎皮提取物的方法，其特征在于该方法包括以下过程：
a.除去北五味子藤茎或其茎皮中的杂物，然后烘干或晾干，粉碎，用55.0-99.5％的甲 醇、乙醇、乙酸乙酯、丙酮、氯仿中的一种溶剂冷浸或超声或加热回流提取，趁热过滤， 滤液放冷，上清液经浓缩得到粗提物。
b.将得到的粗提物拌少量的硅胶粉或硅藻土，用90-99.5％的乙醇、甲醇或乙酸乙酯、 丙酮、氯仿中的一种溶剂或几种溶剂的混合物超声或加热回流或冷浸、渗漉提取，提取液 回收溶剂得总木脂素浸膏。
c.将总木脂素浸膏超声分散于水中，然后经水蒸汽蒸馏去除所含的挥发油，回收木脂 素得含量不少于30％的总木脂素提取物。
d.将除去挥发油的总木脂素提取物与适量硅胶或硅藻土拌匀，用乙酸乙酯、丙酮、正 己烷、环己烷、二氯甲烷、三氯甲烷、四氯化碳、甲苯或石油醚中的一种或数种混合溶剂 经超声或回流或冷浸、渗漉提取，或者直接将总木脂素提取物拌硅胶，加到装好的硅胶柱 上进行柱层析，用上述溶剂洗脱，分段收集洗脱液，合并木脂素含量高的洗脱液，回收洗 脱液中的溶剂，得含量不少于50％的总木脂素提取物。
5.根据权利要求4所述的制备方法，其进一步纯化步骤包括硅胶柱层析、凝胶或大孔吸附 树脂层析。
6.根据权利要求6所述的纯化方法，其特征在于洗脱所用的溶剂为石油醚、乙醚、正己烷、 环己烷、二氯甲烷、三氯甲烷、乙酸乙酯、甲苯、丙酮、甲醇、乙醇、水中的一种或数种 混合溶剂。
7.根据权利要求3所述的产品，其剂型为片剂、冲剂、胶囊、滴丸或口服液以及皮肤渗透 剂。
8.根据权利要求1～2任一所述的北五味子藤茎或藤茎皮提取物在制备预防或治疗肝炎、神 经衰弱、胃肠病或抗衰老产品中的用途。
9.权利要求1～4或8任一所述的提取物，其中所述的北五味子藤茎或藤茎皮为五味子科五味 子属北五味子(Schisandra chinensis Baill)的藤茎或藤茎皮。
10.根据权利要求3所述的产品，可为功能性食品或药品。
技术领域
本发明涉及一种含有至少30％总木脂素的北五味子藤茎或藤茎皮的提取物，及其其制 备方法，以及该提取物在制备治疗神经衰弱，胃肠病，肝炎，抗衰老等药物中的应用。
背景技术
五味子中的主要有效成分为木脂素，其中重要的成分有五味子醇甲、醇乙、甲素、乙 素、丙素、酚、酯甲等，具有抑制中枢神经、保肝、抗氧化、增强免疫力等作用。以五味 子入药的中成药多为粗制剂，存在有效成分含量低，服用量较大的缺点。如制备五仁醇片 和五仁醇胶囊的五仁醇浸膏中总木脂素的含量仅为10％，加上辅料后制成的制剂其有效物 质的含量更低，同时，大量非活性物质的存在也会引起胃部烧灼等不适等现象。
北五味子藤茎含有和果实中相类似的木脂素类成分，3年生以上藤茎中木脂素含量与 果实相似，其中藤茎中五味子醇甲、醇乙含量远远高于北五味子果实的含量。五味子醇甲、 醇乙具有很好的镇静安神作用和脑保护作用，因此，北五味子藤茎及其提取物作为镇静安 神药物具有很好的开发前景。但一直以来北五味子只是以果实入药，藤茎只是作为一种民 间用调味品有所使用。近年来，由于五味子人工种植的逐步开展，五味子的人工栽培和半 野生抚育越来越多，种植面积越来越大，由于人工种植要对五味子进行剪枝，其剪枝量约 为五味子架面总枝量的1/3～1/4，以提高其产量，这部分剪掉的枝条除极少部分作调味品 消费外，其余大部分都当作柴草烧掉了，极大的浪费了资源。
一方面是五味子果实价格逐年上涨，资源短缺，另一方面是北五味子藤茎的极大浪费， 十分可惜。因此，开发北五味子藤茎具有丰富的资源，可有效的缓解北五味子果实短缺造 成的药价上涨及因此对医疗事业的影响。另外，由于北五味子藤茎与果实相比，五味子果 实含有较多的非有效物质，例如含大量的有机酸(约20％左右)，在提取高含量木脂素提 取物时，要将五味子果实通过水煮的或水浸泡后搓去果肉的方式除去其中的有机酸，造成 了生产工艺的复杂和成本的增加，而北五味子藤茎由于不含有机酸类物质，因此在提取时 不必再除去有机酸，因此提取更容易，生产成本更低。
发明内容
通过对北五味子藤茎的研究，找到了一种能够部分替代北五味子果实提取物入药的新 的提取物，一方面能够解决北五味子果实紧缺的状况，另一方面也充分利用了五味子藤茎 资源，减少了浪费，同时，由于该提取物是对废弃资源的利用，因此生产成本低，经济效 益显著。
本发明是为了充分利用北五味子藤茎资源，开发的北五味子藤茎提取物及其制剂在制 药领域中的应用，特别是在制备治疗神经衰弱，肝炎，胃肠病及抗衰老等药物中的应用。 本发明一方面涉及一种北五味子藤茎或藤茎皮提取物，其含有至少30％的总木脂素。另一 方面涉及含至少30％总木脂素的五味子藤茎或藤茎皮提取物的制备方法，其包括：
a.除去北五味子藤茎或其茎皮中的杂物，然后烘干或晾干，粉碎，用55.0-99.5％的甲 醇、乙醇、乙酸乙酯、丙酮、氯仿中的一种溶剂冷浸、渗漉或超声或加热回流提取，趁热 过滤，滤液放冷，上清液经浓缩得到粗提物。
b.将得到的粗提物拌少量的硅胶或硅藻土，用90-99.5％的乙醇、甲醇或乙酸乙酯、 丙酮、氯仿中的一种溶剂或几种溶剂的混合物超声或加热回流或冷浸、渗漉提取，提取液 回收溶剂得总木脂素浸膏。
c.将总木脂素浸膏超声分散于水中，然后经水蒸汽蒸馏去除所含的挥发油，回收木脂 素得含量不少于30％的总木脂素提取物。
d.将除去挥发油的总木脂素提取物与适量硅胶或硅藻土拌匀，用乙酸乙酯、正己烷、 环己烷、二氯甲烷、三氯甲烷、四氯化碳、甲苯或石油醚中的一种或数种混合溶剂经超声 或回流或冷浸、渗漉提取，或者直接将总木脂素提取物拌硅胶，加到装好的硅胶柱上进行 柱层析，用上述溶剂洗脱，分段收集洗脱液，合并木脂素含量高的洗脱液，回收洗脱液中 的溶剂，得含量不少于50％的总木脂素提取物。
进一步的，将30％或50％含量的北五味子藤茎或茎皮提取物此五味子硅胶柱层析、氧 化铝柱层析、大孔吸附树脂层析、凝胶柱层析、重结晶或拌硅胶、硅藻土回流等纯化方法 可将总木脂素的含量提高到70％以上。
在质量控制上，可以选用高效液相法、紫外可见分光光度法或薄层扫描法测定木脂素 的含量。
本发明还涉及一种产品，其包括含至少30％总木脂素的北五味子藤茎或藤茎皮提取物 及药学上可以接受的赋形剂或载体。
本发明进一步涉及含有至少30％总木脂素的北五味子藤茎或藤茎皮提取物在制备预 防和/或治疗或缓解疾病或症状的产品中的用途。
根据本发明，本发明提取物中的“％”是重量百分比，所述疾病或症状举例讲有：神 经衰弱、肝炎、肝损伤、胃溃疡、免疫力低下、衰老。
根据本发明，本发明中产品可为功能性食品或药品，所述的五味子为北五味子。
根据本发明，本发明的五味子藤茎或藤茎皮提取物还可与酸枣仁、人参、黄芪等中药 联用。
利用本发明方法得到的北五味子藤茎或藤茎皮提取物含至少30％的总木脂素，进一步 纯化可得到50％或70％以上含量的总木脂素提取物。
利用本发明方法得到的提取物可以用来制备药剂学上所说的各种制剂，如：片剂、颗 粒剂、胶囊剂、滴丸、口服液以及皮肤渗透剂等。利用本发明得到的提取物制备所需药物 的各种剂型时，可以按照药学领域的常规生产方法制备。
具体实施方式
实施例1：
a.取干燥的北五味子藤茎1kg，粉碎，用85％的乙醇10L加热回流提取2次，每次1.5小 时，趁热过滤，滤液放冷，上清液经浓缩得到粗提物浸膏115g。
b.将得到的粗提物拌115克的硅胶，加入渗漉器中，用3L氯仿渗漉，渗漉液回收氯仿 得总木脂素浓浸膏95g。
c.将总木脂素浸膏加1L热水，超声分散于水中，然后水蒸汽蒸馏2小时，除去所含的 挥发油，减压蒸干水分，得到总木脂素含量不少于30％的北五味子藤茎或茎皮总木脂素提 取物干膏73g。
d.将30％含量的总木脂素提取物73g拌入100g硅胶，加于装好100g硅胶的层析柱顶端， 用石油醚∶乙酸乙酯＝5∶1的混合溶剂洗脱，分段收集洗脱液，合并木脂素含量高的洗脱 液，回收洗脱液中的溶剂，得含量不少于50％的木脂素提取物55g。
进一步的，将30％或50％含量的提取物经硅胶柱层析和/或重结晶可将总木脂素的含 量提高到70％以上。
实施例2：
a.取干燥的北五味子藤茎皮1kg，粉碎，用90％的乙醇12L加热回流提取2次，每次2小 时，趁热过滤，滤液放冷，上清液经浓缩得到粗提物浸膏244g。
b.将得到的粗提物拌244g的硅胶，加入渗漉器中，用6L氯仿渗漉，渗漉液回收氯仿得 总木脂素浓浸膏190g。
c.将总木脂素浸膏190g加1.5L热水，超声分散于水中，然后水蒸汽蒸馏1.5小时，除 去所含的挥发油，减压蒸干水分，得到总木脂素含量不少于30％的北五味子藤茎或茎皮总 木脂素提取物干膏133g。
d.将30％含量的总木脂素提取物133g拌入180g硅胶，加于装好200g硅胶的层析柱顶 端，用石油醚∶乙酸乙酯＝5∶1的混合溶剂洗脱，分段收集洗脱液，合并木脂素含量高的 洗脱液，回收洗脱液中的溶剂，得含量不少于50％的总木脂素提取物95g。
进一步的，将30％或50％含量的提取物经硅胶柱层析和/或重结晶可将总木脂素的含 量提高到70％以上。
药理试验例，北五味子藤茎提取物和藤茎皮提取物的镇静催眠作用。
实验材料
1.实验动物：昆明种小鼠，雌雄各半，体重20±2克，由吉林大学公共卫生学院实验动物室 提供。
2.受试药物：实施例1北五味子藤茎提取物(I)，实施例2北五味子藤茎皮提取物(II)， I和II总木脂素含量＞30％。
3.阳性对照药：安定，山东省平原制药厂
2.实验方法与结果
取小鼠40只，雌雄各半，随机分成4组，每组10只。分别为正常对照组、安定片阳性药对 照组、受试药I组、受试药II组，各给药组分别灌胃给予以生药量计5.0g·kg-1的提取物I和 II，4mg·kg-1的安定，空白对照组给予同容积的蒸馏水。给药30min后，腹腔注射戊巴比妥 钠40mg·kg-1，观察并记录各组小鼠睡眠持续时间。与空白对照组比较，北五味子藤茎提取 物I和茎皮提取物II 5.0g·kg-1能明显延长小鼠睡眠时间，表明北五味子藤茎提取物对实验动 物有明显的中枢镇静作用，结果见表1。
表1对戊巴比妥钠所致小鼠睡眠时间的影响 Group Dose/(g kg-1) Sleeping duration/min Control Extract I Extract II Diazepam - 5.000 5.000 0.004 65.2±25.7 98.5±23.6** 120.4±31.2** 140.7±25.5**
**p＜0.01compared with control
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4 治疗肝炎的药物
