专利汇可以提供注射用两面针粉针剂及其制备方法专利检索,专利查询,专利分析的服务。并且本 发明 涉及一种注射用中药制剂,特别是以中药两面针为原料制成的供注射用的 治疗 癌症的注射剂。,下面是注射用两面针粉针剂及其制备方法专利的具体信息内容。
1.一种注射用中药制剂,其特征在于,它是以两面针为原料制成的。
2.权利要求1的制剂是溶液注射剂或冻干粉针剂。
3.权利要求2的制剂是冻干粉针剂。
4.权利要求2的制剂,其中两面针的量为每剂折合成生药为0.1-30g。
5.权利要求2的制剂,其中两面针的量为每剂折合成生药为0.5-10g。
6.权利要求2的制剂,其中两面针的量为每剂折合成生药为1-5g。
7.权利要求3的制剂的制备方法,其特征在于,包括以下步骤,取两面针药材, 粉碎成粗粉,加氨水搅拌,置超临界提取釜提取,从分离釜收集提取物,得乙 醇提取液,回收乙醇得清膏,加入适量注射用水,调PH至4.5-6.0,加热煮沸, 滤过,加水,过滤,分装,冻干。
8.权利要求7的制备方法,其特征在于,超临界提取时,分离釜I压力 11--13Mpar,温度30-35℃;分离釜II压力5-8Mpar,温度30-35℃;连续式 泵入0.8-1.2倍药材量的95%乙醇,提取1-1.5小时。
本发明涉及一种注射用中药制剂,特别是以中药两面针为原料制成的供注射用的 治疗癌症的注射剂。
背景技术:
两面针是2000版《中国药典》一部收载的常用中药,又名入地金牛,为芸香科 植物两面针Zanthoxylum nitidum(Roxb)DC的干燥根。主产于广西、广东、云南、 福建、湖南及台湾等地。具有祛风通络,活血化瘀,消肿止痛的功效。有关的两 面针化学成分和药理作用的研究报道较多。两面针根和根皮中含两面针碱 (nitidine),异崖椒定碱(isofagaridine),氯化两面针碱(nitidinechloride), 二氢两面针碱(dihydronitidine),氧化两面针碱(nitidine),氧化白屈菜红 碱(oxychelerythrine),6-乙氧基白屈菜红碱(6-ethoxychelerythrine),6- 甲氧基-5,6-二氢白屈菜红碱(6-methoxy-5,6-dihydrochelerythrine),α-别 隐品碱(,α-allocryptopine),茵芋碱(skimmianine),7-去甲-6-甲氧基-5, 6-二氢白屈菜红碱(7-demethyl-6-methoxy-5,6-dihydrochelerythrine),6- 乙氧基-5,6-二氢白屈菜红碱(6-ethoxy-5,6-dihydrochelerythrine)等生物 碱,以及1-芝麻脂素等木脂素类成份。现代药理研究表明,两面针具有镇痛、 镇静、解痉、抗菌及抗癌等药理作用。有关两面针的主要成分两面针碱(nitidine) 抗癌作用的报道很多,有报道认为两面针碱(nitidine)为拓扑异构酶I (topoisomerase I)的功能抑制剂,与喜树碱相同,可稳定小牛胸腺拓扑异构 酶I和DNA形成的共价二元配合物,在0.15μml/L-0.3μml/L浓度时既有效; 两面针碱可抑制拓朴异构酶I介导的使PSP64质体DNA超螺旋松开的作用,且比喜 树碱更有效,但与喜树碱不同,两面针碱也能介导B型DNA的展开并与之直接结合 [Sheng-DingFang,et al.Jorg Chem,1993,6(6):5025-5027]。两面针中所含的 其它生物碱亦抗癌作用。
由于肿瘤对人类健康的危害,且在中国已从上世纪70年代的低发性疾病上升为 高发性疾病,近几年来中国每年新增肿瘤病人200万人,死亡130多万人左右, 目前全国肿瘤患者总数估计在450万人左右。由于治疗肿瘤的费用非常昂贵,且 死亡率较高,故开发新型抗肿瘤药物已成为国际国内科研单位和医药企业的重点 课题。
目前国内外尚无两面针的单味成方抗癌制剂上市。
发明内容:
本发明提供一种由中药两面针制成的抗癌药物制剂,该制剂采用CO2超临界提取、 膜分离、冷冻干燥等现代科技手段,提取精制两面针中的生物碱类抗癌有效成分 再以该有效成分为原料制成供注射用的药物制剂。
本发明的药物制剂具有技术先进、工艺简便易行、抗癌疗效好、无毒副作用、成 本低廉等优点。
本发明的注射用制剂可以是溶液剂,也可以是粉针剂,优选的是粉针剂。
本发明的注射用制剂可以加入药用辅料如助溶剂、表面活性剂、防腐剂、稳定剂 等。
本发明的注射用制剂,每剂中含有两面针的量折合成生药为0.1-30g,如为溶液 剂则为0.1-30g/ml。优选的量为0.5-15g,更优选的量为5-10g。
本发明的注射用制剂,可按以下制备方法制备:
取两面针药材,粉碎成粗粉,加适量氨水搅拌混匀,置超临界提取釜I压力 11-13Mpar,温度30-35℃;分离釜II压力5-8Mpar,温度30-35℃;连续式泵入 0.8-1.2倍药材量的95%乙醇,提取1-1.5小时,从分离釜收集提取物,得乙醇提取 液,回收乙醇得清膏.加入适量注射用水,HCI调PH至4.5-6.0,加热煮沸15-30 分钟,滤过,用注射用水调节至含生药1g/ml的药液,药液超滤(膜分子量1万), 分装,若制成冻干粉针剂,则经过冻干过程即得。
本发明的注射用制剂,具有抑制肿瘤、活血通络、消肿止痛的作用。
具体实施方式:
以下通过实施例进一步说明本发明
实施例1
注射用粉针剂的制备
取两面针药材1000g,粉碎成粗粉,加100ml氨水搅拌混匀,置超临界提取釜中, CO2超临界提取,压力30Mpar,温度40℃;分离釜1压力11MLPar,温度30℃; 分离釜II压力6Mpar,温度30℃;连续式泵入0.8倍药材量的95%乙醇,提取1 小时,从分离釜收集提取物,得乙醇提取液,回收乙醇得清膏150g。加入适量注射 用水,HCI调PH4.5,加热煮沸15分钟,滤过,用注射用水调节至含生药1g/ml的 药液,药液超滤(膜分子量1万),分装成1000瓶,冻干,标签,即得。
实施例2
注射用溶液剂的制备
取两面针药材1000g,粉碎成粗粉,加100ml氨水搅拌混匀,置超临界提取釜中, CO2超临界提取,压力30Mpar,温度40℃;分离釜1压力11MLPar,,温度30℃; 分离釜II压力6Mpar,温度30℃;连续式泵入0.8倍药材量的95%乙醇,提取1 小时,从分离釜收集提取物,得乙醇提取液,回收乙醇得清膏150g。加入适量注射 用水,苯甲酸钠1g,用HCI调PH至4.5,加热煮沸15分钟,滤过,用注射用水调 节至含生药1g/ml的药液,药液超滤(膜分子量1万),分装成1000瓶,标签,即得。
实施例3
MTT(溴化噻唑蓝四唑)试验检测两面针粉针剂对肿瘤细胞的抑制率
将人红白血病细胞(K562)和人肝癌细胞(SMMC-7721)制成5×105/ml悬液,分 别接种96孔板中,100μl/孔,培养24小时后加入100μl/孔不同浓度的按实 施例1的方法制备的注射用粉针水溶液,4.6875,9.375,18.75,37.5,75, 150μg/ml或培养液,每组设3~5个平行孔,37℃,5%CO2培养3~5d后,弃 上清液,每孔加新鲜配制的含0.2μg*ml-1MTT的无血清培养基100μl,继续 培养4h,小心弃上清液,并加入DMSO 100μl溶解MTT甲(formazan)沉淀, 用微型超声振荡器混匀,在MODEL 450型酶标仪上570nm测定吸收度。按下式 计算细胞生长的抑制率并计算IC50:
细胞生长抑制率%=(对照组吸收度-实验组吸收度)/(对照组吸收度)×100
结果:两面针粉针对人红白血病细胞(K562)和人肝癌细胞(SMMC-7721)均显示 较强的体外抑制活性,IC50值分别为10.5和18.2ug/ml。
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