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戒断海洛因成瘾贴剂、制备方法及其应用

阅读：484发布：2020-05-14

专利汇可以提供戒断海洛因成瘾贴剂、制备方法及其应用专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且本发明公开了一种戒断海洛因成瘾贴剂、制备方法及其应用。本发明所述的戒断海洛因成瘾贴剂，包括背衬层、基质层和保护层，所述贴剂的基质层的主要药物有效成分是盐酸纳曲酮，其中，盐酸纳曲酮占所述基质层的30-55wt%，所述基质层包括45-70wt%的成膜缓释载体，所述缓释载体是丙烯酸酯类共聚物。本发明所述的戒断海洛因成瘾贴剂，用于人体腹部肚脐粘贴，以经皮强制自动给药的机理方法，采用抗心瘾治疗法，无副作用，使患者在戒毒过程中可以像正常人一样工作和学习。，下面是戒断海洛因成瘾贴剂、制备方法及其应用专利的具体信息内容。

权利要求

1. 一种戒断海洛因成瘾贴剂，包括背衬层、基质层和保护层，其特征在于，所述贴剂的基质层的主要药物有效成分是盐酸纳曲酮。
2.如权利要求1所述的戒断海洛因成瘾贴剂，其特征在于，盐酸纳曲酮占所述基质层的30-55wt%。
3.如权利要求1或2所述的戒断海洛因成瘾贴剂，其特征在于，所述基质层包括45-70wt%的成膜缓释载体，所述缓释载体是丙烯酸酯类共聚物。
4.如权利要求1或2所述的戒断海洛因成瘾贴剂，其特征在于，所述基质层包括45-70wt%的成膜缓释载体，所述缓释载体是通过将下述成分按重量份计共混，发生聚合反应得到： Ca)甲基丙烯酸甲酯 10-15份； (b)甲基丙烯酸丁酯 10-15份； (c) 二甲基氨乙基丙烯酸酯 20-30份； (d)甲基丙烯酸 O. 5-1份； (e)乙酸三乙基柠檬酸盐 20-30份； (f)丙酮 20-40份； (g)乙醇 10-20份； (h)异丙醇 3-10份。
5.如权利要求1或2所述的戒断海洛因成瘾贴剂，其特征在于，所述背衬层是由聚乙烯膜、聚氯乙烯膜、聚丙烯薄膜、聚对苯二甲酸乙二醇酯膜、织物或铝箔制成的膜构成。
6.如权利要求1或2所述的戒断海洛因成瘾贴剂，其特征在于，所述保护层由硅化纸、聚乙烯膜或聚氯乙烯膜构成。
7. —种权利要求1-6任一项所述的贴剂的制备方法，其特征在于包括以下步骤：将盐酸纳曲酮与粘合剂混合均匀得到基质材料，将所述基质材料涂布在背衬层上，烘干后，再与保护层叠合，分切得到贴剂。
8.如权利要求7所述的制备方法，其特征在于包括以下步骤：所述盐酸纳曲酮的重量占所述基质材料的30-55%。
9.如权利要求7所述的制备方法，其特征在于包括以下步骤： 1)将以下物质按其重量份混合，发生聚合反应制备得到成膜缓释载体： Ca)甲基丙烯酸甲酯 10-15份； (b)甲基丙烯酸丁酯 10-15份； (c) 二甲基氨乙基丙烯酸酯 20-30份； (d)甲基丙烯酸 O. 5-1份； (e)乙酸三乙基柠檬酸盐 20-30份； (f)丙酮 20-40份； (g)乙醇 10-20份； (h)异丙醇 3-10份； 2)取步骤I)制得的成膜缓释载体和盐酸纳曲酮混合，搅拌均匀，得到药物混合溶液，其中所述成膜缓释载体的重量份占所述药物混合溶液的45-70wt%，所述盐酸纳曲酮的重量份占所述药物混合溶液的30-55wt% ；3)将步骤2)药物混合溶液涂覆在背衬层上，烘干后，再与保护层叠合，分切得到贴剂。
10. 一种如权利要求1-6任一项所述的戒断海洛因成瘾贴剂的应用，其特征在于：每片贴剂的盐酸纳曲酮15_17mg，用药量为每片/周。

说明书全文

戒断海洛因成癮贴剂、制备方法及其应用

技术领域

[0001] 本发明涉及一种戒断海洛因成瘾的药物，特别涉及一种戒断海洛因成瘾贴剂、制备方法及其应用。

背景技术

[0002] 吸毒已成为世界公害，全球每年毒品交易额已超过一万亿美元，与全球军火交易额相当，高于全球石油天然气工业的收入。目前，中国正式公布2005年全国强制戒毒29. 8万人次，劳教戒毒7万人，全国吸毒在册人数已达116万，实际人数当数倍于此，而且蔓延趋势在上升。以每人每天0.3克海洛因统计，毒资直接消耗已近2000亿人民币。涉毒人员劳动力丧失、家破人亡、社会犯罪恶化、艾滋病泛滥、国家综合治理举措不堪重负，由此造成的潜在经济损失无法估量。

[0003]目前有用盐酸纳曲酮戒断海洛因成瘾，常用的方法是皮下植入药物或口服，这些方法的治疗周期长，且费用高。

发明内容

[0004] 综上所述，本发明有必要提供一种使用方便的戒断海洛因成瘾贴剂。

[0005] 进一步地，还有必要提供一种上述戒断海洛因成瘾贴剂的制备方法。

[0006] 进一步地，本发明还有必要提供上述戒断海洛因成瘾贴剂的应用。

[0007] —种戒断海洛因成瘾贴剂，包括背衬层、基质层和保护层，

[0008] 所述贴剂的主要药物有效成分是盐酸纳曲酮。

[0009] 其中，盐酸纳曲酮占所述基质层的30_55wt%。

[0010] 其中，所述的贴剂可以是目前常用的一些常用的粘合剂作为基质层的主体。

[0011] 进一步地，所述基质层包括45_70wt%的成膜缓释载体，所述缓释载体是丙烯酸酯类共聚物。

[0012] 其中，所述基质层包括45_70wt%的成膜缓释载体，所述缓释载体是通过将下述成分按重量份计共混，发生聚合反应得到：

[0013] (a)甲基丙烯酸甲酯 10-15份；

[0014] (b)甲基丙烯酸丁酯 10-15份；

[0015] (c) 二甲基氨乙基丙烯酸酯 20-30份；

[0016] (d)甲基丙烯酸 O. 5-1份；

[0017] (e)乙酸三乙基柠檬酸盐 20-30份；

[0018] (f)丙酮 20-40 份；

[0019] (g)乙醇 10-20 份；

[0020] (h)异丙醇 3-10 份。[0021 ] 其中，所述缓释载体是通过将下述成分按重量份计共混，发生聚合反应得到：

[0022] (a)甲基丙烯酸甲酯 11-14份；[0023] (b)甲基丙烯酸丁酯 11-14份；

[0024] (c) 二甲基氨乙基丙烯酸酯 15-25份；

[0025] (d)甲基丙烯酸 O. 5-1份；

[0026] (e)乙酸三乙基柠檬酸盐 15-25份；

[0027] (f)丙酮 15-35 份；

[0028] (g)乙醇 12-18 份；

[0029] (h)异丙醇 4-8 份。

[0030] 其中，所述贴剂的所述背衬层是由聚乙烯膜、聚氯乙烯膜、聚丙烯薄膜、聚对苯二甲酸乙二醇酯膜、织物或铝箔制成的膜构成。

[0031] 其中，所述保护层由硅化纸、聚乙烯膜或聚氯乙烯膜构成。

[0032] 一种制备如上所述的贴剂的制备方法，包括以下步骤：

[0033] 将盐酸纳曲酮与粘合剂混合均匀得到基质材料，将所述基质材料涂布在背衬层上，烘干后，再与保护层叠合，分切得到贴剂。

[0034] 其中，所述盐酸纳曲酮的重量占所述基质材料的30-55%。

[0035] 一种制备如上所述的贴剂的制备方法，包括以下步骤：

[0036] I)将以下物质按其重量份混合，发生聚合反应制备得到成膜缓释载体：

[0037] (a)甲基丙烯酸甲酯 10-15份；

[0038] (b)甲基丙烯酸丁酯 10-15份；

[0039] (c) 二甲基氨乙基丙烯酸酯 20-30份；

[0040] (d)甲基丙烯酸 O. 5-1份；

[0041] (e)乙酸三乙基柠檬酸盐 20-30份；

[0042] (f)丙酮 20-40 份；

[0043] (g)乙醇 10-20 份；

[0044] (h)异丙醇 3-10 份；

[0045] 2)取步骤I)制得的成膜缓释载体和盐酸纳曲酮混合，搅拌均匀，得到药物混合溶液，其中所述成膜缓释载体的重量份占所述药物混合溶液的45-70wt%，所述盐酸纳曲酮的重量份占所述药物混合溶液的30-55wt% ；

[0046] 3)将步骤2)药物混合溶液涂覆在背衬层上，烘干后，再与保护层叠合，分切得到贴剂。

[0047] 一种如上所述的戒断海洛因成瘾贴剂的应用，每片贴剂的盐酸纳曲酮15_17mg，用药量为每片/周。

[0048] 相较现有技术，本发明所述的戒断海洛因成瘾贴剂，用于人体腹部肚脐粘贴，以经皮强制自动给药的机理方法，采用抗心瘾治疗法，无副作用，使患者在戒毒过程中可以像正常人一样工作和学习。同时由于一张戒断海洛因成瘾贴剂(布）其缓释钠曲酮药剂量达35-50%，一张贴剂的药物释放期能达一周，只需持续13份贴剂，计三个月，已经达到戒毒人员心理康复戒断所需的时间周期，回归于正常的社会活动之中。

具体实施方式

[0049] 下面结合一些具体实施方式对本发明成膜缓释载体共聚物及其应用和贴剂及其制备方法做进一步描述。具体实施例为进一步详细说明本发明，非限定本发明的保护范围。

[0050] 本发明实施例中所用的物质均可以在市面上购买得到。

[0051] 实施例1

[0052] 贴剂的制备

[0053] 将丙烯酸酯类共聚物与盐酸纳曲酮按重量比35 ：65搅拌均匀，得到药物混合溶液，将药物混合溶液涂覆在PE背衬层上，烘干后，再与PE保护层叠合，分切得到贴剂，每片贴剂的盐酸纳曲酮的重量为16±lmg/pcs。 [0054] 其中，丙烯酸酯类共聚物的制备方法是

[0055] 配方：丙烯酸35g 交联剂O. 25g

[0056] 丙烯酸丁酯IOg 乳化剂O. 15g

[0057] 苯乙烯 25 增粘剂2. Og

[0058] 乙酸乙烯酯IOg 丙酮 20g

[0059] 制备方法：将去离子水和乳化剂加入有搅拌器、温度计、回流冷凝管和滴料装置的反应釜内，搅拌并加温当温度升至75°C，加入引发剂水溶液，同时滴加丙烯酸、丙烯酸丁酯、苯乙烯和乙酸乙烯酯组成的混合单体。在2小时内滴加完毕，控温在85±2°C。再保温I小时，加入增粘剂和交联剂，在75°C下继续搅拌I小时，然后降温出料。产品即为乳白色粘稠液体。

[0060] 药效实验

[0061] 选择60位海洛因成瘾患者，随机平分为三组，20人一组，分别为第一组、第二组和第三组，用盐酸纳曲酮类药物对患者进行戒除海洛因成瘾的治疗，第一组的用药方式是将实施例所制得的贴剂贴于肚脐处，每周一片，持续用药7周。第二组用现有的皮下植入的方式给药，用药方式，三片糖衣片，一片重量3. 05g，其中盐酸纳曲酮含量50% ;第三组用现有的口服的方式给药，用药方式。试验结果见表I。

[0062]表 I

[0063]

[0064] 成膜缓释载体共聚物的制备

[0065] 按表2所示的重量份取各物质混合，使其发生聚合反应，制备得到成膜缓释载体共聚物。

[0066]表 2

[0067]

[0068] 实施例2

[0069] 取45重量份膜缓释载体A和55重量份盐酸纳曲酮混合，搅拌均匀，得到药物混合溶液，将药物混合溶液涂覆在PE背衬层上，烘干后，再与PE保护层叠合，分切得到贴剂，每片贴剂的盐酸纳曲酮的重量为16mg。

[0070] 实施例3

[0071] 取70重量份膜缓释载体B和30重量份盐酸纳曲酮混合，搅拌均匀，得到药物混合溶液，将药物混合溶液涂覆在PE背衬层上，烘干后，再与PE保护层叠合，分切得到贴剂，每片贴剂的盐酸纳曲酮的重量为16mg。

[0072] 实施例4

[0073] 取50重量份膜缓释载体C和50重量份盐酸纳曲酮混合，搅拌均匀，得到药物混合溶液，将药物混合溶液涂覆在PE背衬层上，烘干后，再与PE保护层叠合，分切得到贴剂，每片贴剂的盐酸纳曲酮的重量为16mg。

[0074] 实施例5

[0075] 取成60重量份膜缓释载体D和40重量份盐酸纳曲酮混合，搅拌均匀，得到药物混合溶液，将药物混合溶液涂覆在PE背衬层上，烘干后，再与PE保护层叠合，分切得到贴剂，每片贴剂的盐酸纳曲酮的重量为16mg。

[0076] 对实施例2-5所得的贴剂进行缓释时间的测试，将每片贴剂贴于人体的肚脐，人体温度为36-37°C，每天测试贴剂上剩余的有效成分含量，得到药物释放情况如表3所示。

[0077]表 3

[0078]

[0079] 药效实验

[0080] 选择40位海洛因成瘾患者，随机平分为A\B\C\D四组，10人一组，分别用实施例2、实施例3、实施例4和实施例5制备得到的盐酸纳曲酮贴剂对患者进行戒除海洛因成瘾的治疗，用药方式是将实施例所制得的贴剂贴于肚脐处，每周一片，持续用药7周。试验结果见表4。

[0081]表 4

[0082]

[0083] 以上所述仅为本发明的实施例，并非因此限制本发明的专利范围，凡是利用本发明说明书内容所作的等效结构或等效流程变换，或直接或间接运用在其他相关的技术领域，均同理包括在本发明的专利保护范围内。

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