苯并咪唑联苯衍生物及其在制备预防和/或治疗高血压的药物中的用途
专利汇可以提供苯并咪唑联苯衍生物及其在制备预防和/或治疗高血压的药物中的用途专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且本 发明 涉及一种新型的苯并咪唑联苯衍 生物 及其在制备 预防 和/或 治疗 高血压 的药物中的用途。本发明苯并咪唑联苯衍生物是较为理想的血管紧张素II受体拮抗剂，为AT1非竞争性拮抗作用，可作为一种良好的降压药物，具备有效降压作用和靶器官保护作用，而且耐受性良好， 副作用 小。，下面是苯并咪唑联苯衍生物及其在制备预防和/或治疗高血压的药物中的用途专利的具体信息内容。
1.具有式(I)的苯并咪唑联苯衍生物：
式(I)中：
R01、R02、R03、R04、R05、R06、R07、R08、R09、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27独立地为氢或氘；
RN为式(II)，式(III)或式(IV)所表示的基团：
上述的式(II)和(III)中的Ra为H，CnH2n+1，CH2CF3，CH2CF2CnH2n+1，CH2CHFCnH2n+1，CH2C6H5，
CH2C6H4X，CH2C6H3X2，CH2C6H4N，CH2C6H3NX，CH2C6H2NX2，O，OCnH2n+1，OCH2CF3，OCH2CF2CnH2n+1，OCH2C6H5，OCH2C6H4X，OCH2C6H3X2，OCH2C6H4N，OCH2C6H3NX或OCH2C6H2NX2；
或者，Ra为式(a-1)、式(a-2)、式(a-3)、式(a-4)、式(a-5)、式(a-6)、式(a-7)、式
(a-8)、式(a-9)、式(a-10)、式(a-11)、式(a-12)、式(a-13)、式(a-14)之一所表示的基团：
其中，RN1为H，CnH2n+1，CH2CF3，CH2CF2CnH2n+1，CH2CHFCnH2n+1，CH2C6H5，CH2C6H4X，CH2C6H3X2，CH2C6H4N，CH2C6H3NX，CH2C6H2NX2，OCnH2n+1，OCH2CF3，OCH2CF2CnH2n+1，OCH2CHFCnH2n+1，OCH2C6H5，OCH2C6H4X，OCH2C6H3X2，OCH2C6H4N，OCH2C6H3NX，OCH2C6H2NX2或N(CnH2n+1)2；
RN2为H或CnH2n+1；
RN3为H，CnH2n+1，CH2CF3，CH2CF2CnH2n+1，CH2CHFCnH2n+1，CH2C6H5，CH2C6H4X，CH2C6H3X2，CH2C6H4N，CH2C6H3NX，CH2C6H2NX2，COCnH2n+1或COOCnH2n+1；
RN4为H，CnH2n+1，CH2CF3，CH2CF2CnH2n+1，CH2CHFCnH2n+1，CH2C6H5，CH2C6H4X，CH2C6H3X2，CH2C6H4N，CH2C6H3NX，CH2C6H2NX2，COCnH2n+1或COOCnH2n+1；
RN5为H或CnH2n+1；
RN6为H，CnH2n+1，CH2CF3，CH2CF2CnH2n+1，CH2CHFCnH2n+1，CH2C6H5，CH2C6H4X，CH2C6H3X2，CH2C6H4N，CH2C6H3NX或CH2C6H2NX2；
RN7为H或CnH2n+1；
RN8为H，CnH2n+1，CH2CF3，CH2CF2CnH2n+1，CH2CHFCnH2n+1，CH2C6H5，CH2C6H4X，CH2C6H3X2，CH2C6H4N，CH2C6H3NX，CH2C6H2NX2，COCnH2n+1或COOCnH2n+1；
RN9为H，CnH2n+1；
RN10为H，CnH2n+1，CH2CF3，CH2CF2CnH2n+1，CH2CHFCnH2n+1，CH2C6H5，CH2C6H4X，CH2C6H3X2，CH2C6H4N，CH2C6H3NX或CH2C6H2NX2；
RN11，RN12独立地为H或CnH2n+1；
RN13为H，CnH2n+1，CH2CF3，CH2CF2CnH2n+1，CH2CHFCnH2n+1，CH2C6H5，CH2C6H4X，CH2C6H3X2，CH2C6H4N，CH2C6H3NX，CH2C6H2NX2，COCnH2n+1或COOCnH2n+1；
RN14为H或CnH2n+1；
RN15为H，CnH2n+1，CH2CF3，CH2CF2CnH2n+1，CH2CHFCnH2n+1，CH2C6H5，CH2C6H4X，CH2C6H3X2，CH2C6H4N，CH2C6H3NX或CH2C6H2NX2；
RN16、RN17独 立 地 为 H，CnH2n+1，CH2CF3，CH2CF2CnH2n+1，CH2CHFCnH2n+1，CH2C6H5，CH2C6H4X，CH2C6H3X2，CH2C6H4N，CH2C6H3NX或CH2C6H2NX2；
RN18为H或CnH2n+1；
RN19、RN20独 立 地 为 H，CnH2n+1，CH2CF3，CH2CF2CnH2n+1，CH2CHFCnH2n+1，CH2C6H5，CH2C6H4X，CH2C6H3X2，CH2C6H4N，CH2C6H3NX或CH2C6H2NX2；
上述的式(IV)中：
Rb为CnH2n+1，CH2CF3，CH2CF2CnH2n+1，CH2CHFCnH2n+1，CH2C6H5，CH2C6H4X，CH2C6H3X2，CH2C6H4N，CH2C6H3NX或CH2C6H2NX2；
或者，Rb为上述的式(a-4)、式(a-5)、式(a-6)、式(a-7)、式(a-8)、式(a-12)、式
(a-13)、式(a-14)之一所表示的基团；
以上化学式中，X代表F，Cl，Br，OCnH2n+1，SCnH2n+1或NCnH2n+1；Y代表CnH2n+1；n代表1-6
之间的整数。
2.根据权利要求1所述的苯并咪唑联苯衍生物，其特征在于：n为2或3。
3.根据权利要求1所述的苯并咪唑联苯衍生物，其特征在于：RN为式(IV)表示的基团，
且Rb为CnH2n+1，其中n定义同权利要求1；或者Rb为式(a-7)表示的基团，且式(a-7)中，Y
代表甲基、乙基，正丙基或异丙基；或者Rb为式(a-6)表示的基团，且式(a-6)中，RN14代表
氢，RN15代表甲基，乙基，正丙基或异丙基；或者Rb为式(a-14)表示的基团，且式(a-14)中，
n为2或3。
4.根据权利要求3所述的苯并咪唑联苯衍生物，其特征在于：所述苯并咪唑联苯衍生
物为下列化合物中的一种：
5.根据权利要求1所述的苯并咪唑联苯衍生物，其特征在于：其为可药用盐形式。
6.权利要求1至5中任一项所述的苯并咪唑联苯衍生物用于制备血管紧张素II拮抗
剂的用途。
7.权利要求1至5中任一项所述的苯并咪唑联苯衍生物在制备预防和/或治疗高血压
的药物中的用途。
8.含有权利要求1至5中任一项所述的苯并咪唑联苯衍生物的药物组合物。
9.根据权利要求8所述的药物组合物，其特征在于：其为血管紧张素II拮抗剂。
苯并咪唑联苯衍生物及其在制备预防和/或治疗高血压的
药物中的用途
技术领域
背景技术
起血管收缩，升高血压。
serpin)。血管紧张素I(Angiotensin I)由肾素作用于血管紧张素原形成。肾素是由肾
球旁细胞分泌的，肾素能催化血管紧张素原亮氨酸与缬氨酸间的肽键水解产生十肽血管紧
张素I。血管紧张素I经血管紧张素转化酶(Angiotensin Converting Emzyme，ACE)剪切
C-末端两个氨基酸残基而形成血管紧张素II(Angiotensin II，AngII)。血管紧张素II是
一种可通过内分泌(endocrine)、自分泌(autocrine)/旁分泌(paracrine)以及胞内分泌
(intracrine)而发挥作用的激素。
硬化，促使肾上腺皮质分泌醛固酮，增加水钠潴留，降低血钾；抑制肾脏肾素释放，促进前列
+
腺素的释放，增加肾小管对Na 的重吸收；使大脑和垂体分泌精氨酸加压素(AVP)和促肾
上腺皮质激素(ACTH)兴奋交感神经释放去甲肾上腺素，使血压升高；对心脏使心肌收缩加
强，引起心室肥厚和重塑；它可使缓激肽分解加快。血管紧张素II对周身每个系统及每个
器官均有作用，但主要对血压和肾功能，它在很短的时间内即可使血管收缩、醛固酮分泌、
缓肽分解加快使血压升高。
位，主要功能有缩血管、潴钠、抑制肾素分泌、激活交感神经系统，与心肌肥大、纤维化、心律
失常等有关，即有心血管、肾脏和中枢神经系统的作用，在心衰的发生发展中起重要作用。
已知的血管紧张素II作用都是通过AT1受体所介导的，刺激心肌组织的细胞生长及正性变
时变力效应、刺激血管平滑肌细胞分裂增殖、收缩血管平滑肌、刺激交感神经增加神经递质
的释放、刺激血管加压素及醛固酮分泌释放、控制摄水及尿钠排泄。
2+
(DG)，从而激活细胞内两条信号传导路，一条是IP3促使细胞内贮存的Ca 释放，从而引起
细胞内游离钙升高，与PG一起激活蛋白激酶(CPKC)，引起细胞的蛋白质合成；另一条信号
传导路是通过蛋白激酶的级联放大，激活丝裂原缴活的蛋白激酶(MAPK)，MAPK进入细胞核
内促进许多原癌基因的表达，进一步促进细胞的分裂和增生。这两条通路之间不仅相互配
合，还同其它分子以更为复杂途径相互作用；激活PLA2产生花生四磷酸；激活PLD产生磷
2+
脂酸和磷脂胆碱；激活电压依从性Ca 通道；激活JAK-STAT通路；抑制腺苷酸环化酶的活
性等。
不引起缓激肽堆积，因此，ATII受体拮抗剂可以是治疗循环系统疾病例如高血压等的有效
药物。
体拮抗剂的用途，所述苯并咪唑联苯衍生物具有优越的安全性且具有强烈且长期的降压作
用，可长期稳定控制血压。
发明内容
团：
物如下：
如下：
衍生物在制备预防或治疗高血压的药物中的用途。
具体实施方式
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