阿托伐他汀钙化合物
专利汇可以提供阿托伐他汀钙化合物专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且本 发明 属于医药技术领域，具体涉及 阿托伐他汀 钙 三 水 合物及其制备方法，本发明还涉及含有上述晶型的 阿托伐他汀钙 三水合物的药物组合物及在制造 治疗 原发性高胆固醇血症、高甘油三酯血症、家族性高胆固醇血症和混和性高脂血症等各种类型的血脂异常的药物中的应用。，下面是阿托伐他汀钙化合物专利的具体信息内容。
1.式（Ⅰ）的阿托伐他汀钙三水合物，
（Ⅰ）
其特征在于：用CuKa射线作为特征X射线粉末测定中，其图谱具有下列
2θ衍射角，D值和相对强度，
谱线号 2θ（度） 晶面间距（d） I/I0
1 5.280 16.7233 88
2 12.380 7.1438 5
3 15.960 5.5485 7
4 18.020 4.9186 100
5 19.000 4.6670 25
6 19.420 4.5670 41
7 19.740 4.4937 14
8 20.400 4.3498 16
9 20.820 4.2630 56
10 21.360 4.1564 72
11 22.620 3.9277 11
12 23.100 3.8471 11
13 23.420 3.7953 12
14 24.380 3.6480 12
15 25.320 3.5146 20
16 25.900 3.4372 15
17 26.780 3.3262 64
18 27.100 3.2877 42
19 27.980 3.1862 29
20 28.980 3.0785 23
21 30.080 2.9684 12
22 30.560 2.9229 11
23 31.660 2.8238 15
24 32.080 2.7878 46
25 32.920 2.7185 24
26 33.820 2.6482 37
27 34.180 2.6211 17
28 35.200 2.5475 10
29 35.820 2.5048 10
30 37.720 2.3829 16
31 38.600 2.3306 18
32 39.920 2.2565 13
33 40.720 2.2140 10
34 41.460 2.1762 16
35 42.040 2.1475 14
36 43.520 2.0778 10
37 44.380 2.0395 11
38 45.400 1.9960 9
39 46.520 1.9506 8
40 47.480 1.9133 11
41 48.280 1.8835 10
42 48.740 1.8668 16
2θ衍射角的误差为0.2。
2.权利要求1所述阿托伐他汀钙三水合物的制备方法，通过将阿托伐他汀钙三水合物在丙酮—乙腈-氨水溶液中加热溶解，分阶段降温得到。
3.权利要求2所述阿托伐他汀钙三水合物的制备方法，其特征在于包括下列步骤：阿托伐他汀钙三水合物加入10-12倍（重量—体积比）丙酮—乙腈-氨水=9：1-0.5：0.3-0.7的混合液中，加热至50℃-55℃，保温20分钟，趁热过滤，滤液35℃-38℃，保温1-2小时；
再自然冷却至室温，保温2-3小时，过滤析出的结晶，经室温自然干燥，得到高纯度上述阿托伐他汀钙三水合物。
4.一种含有权利要求1所述阿托伐他汀钙三水合物与一种或多种药学上可接受的载体组成的组合物。
5.权利要求4所述的组合物，其特征在于该组合物用于制备片剂，胶囊。
6.权利要求1所述阿托伐他汀钙三水合物在制造治疗原发性高胆固醇血症、高甘油三酯血症、家族性高胆固醇血症和混和性高脂血症等各种类型的血脂异常的药物中的应用。
阿托伐他汀钙化合物
技术领域
背景技术
分子量：1209.42
其结构式如下：
由于阿托伐他汀钙大大降低总胆固醇和低密度脂蛋白的含量，活性优于在它之前的所有他汀类药物，且毒副作用小，并影响机体炎症反应、血管内皮功能、血栓形成等病理生理过程，在延缓动脉粥样硬化进展、减少急性心脑血管事件的发生方面发挥着重要作用，因此一经上市就表现出不同凡响的上升势头，2000年后一跃成为全球销售额最高的药物，2004年全球销售收入高达120亿美元。
01822340.0；02813022.7等。阿托伐他汀钙三水合物以无定形形式和结晶形式存在，阿托伐他汀钙三水合物的水溶性小，结晶形式比无定形形式的水溶性更小。在研究过程中，重复上述文献的方法，得到的阿托伐他汀钙三水合物杂质个数较多，杂质总量较高，放大后晶型难以重复。
发明内容
谱线号 2θ（度） 晶面间距（d） I/I0
1 5.280 16.7233 88
2 12.380 7.1438 5
3 15.960 5.5485 7
4 18.020 4.9186 100
5 19.000 4.6670 25
6 19.420 4.5670 41
7 19.740 4.4937 14
8 20.400 4.3498 16
9 20.820 4.2630 56
10 21.360 4.1564 72
11 22.620 3.9277 11
12 23.100 3.8471 11
13 23.420 3.7953 12
14 24.380 3.6480 12
15 25.320 3.5146 20
16 25.900 3.4372 15
17 26.780 3.3262 64
18 27.100 3.2877 42
19 27.980 3.1862 29
20 28.980 3.0785 23
21 30.080 2.9684 12
22 30.560 2.9229 11
23 31.660 2.8238 15
24 32.080 2.7878 46
25 32.920 2.7185 24
26 33.820 2.6482 37
27 34.180 2.6211 17
28 35.200 2.5475 10
29 35.820 2.5048 10
30 37.720 2.3829 16
31 38.600 2.3306 18
32 39.920 2.2565 13
33 40.720 2.2140 10
34 41.460 2.1762 16
35 42.040 2.1475 14
36 43.520 2.0778 10
37 44.380 2.0395 11
38 45.400 1.9960 9
39 46.520 1.9506 8
40 47.480 1.9133 11
41 48.280 1.8835 10
42 48.740 1.8668 16
本发明中2θ值的测定使用光源，精度为±0.2°，因此代表上述所取的值允许有一定合理的误差范围，其误差范围为±0.2°。
具体实施方式：
下面结合实施例对本发明做进一步的说明，使本领域专业技术人员更好的理解本发明。实施例仅为解释性的，决不意味着它以任何方式限制本发明的范围。
滤液35℃-36℃，保温1小时；再自然冷却至室温，保温2小时，过滤析出的结晶，经室温自然干燥，得白色晶体5.56公斤，纯度99.92%，溶剂残留检测符合要求。用卡尔费休法测得的水分为4.44%。
滤液37℃-38℃，保温2小时；再自然冷却至室温，保温3小时，过滤析出的结晶，经室温自然干燥，得白色晶体5.66公斤，纯度99.92%，溶剂残留检测符合要求。用卡尔费休法测得的水分为4.47%。
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