1.通式A的取代化合物，
其中
X表示O、S或者N-C≡N；
30 31 32
Y表示-NH2；-NHR ；-NR R 或者表示直链或者支链、饱和或者不饱和、未被取代或者至
少被单取代的脂族C1-10残基；
n表示0、1、2、3或者4；
1 2 3 4
R、R、R和R 在所有情形下相互独立地表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CF3；-CN；-NH2；
11
-OH；-SH；-C(=O)-NH2；-S(=O)2-NH2；-C(=O)-NH-OH；-C(=O)-OH；-C(=O)-H；-S(=O)2-OH；-NHR ；-NR
12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22
R ；-OR ；-SR ；-C(=O)-NHR ；-C(=O)-NR R ；-S(=O)2-NHR ；-S(=O)2-NR R ；-C(=O)-OR
23 24 24
；-C(=O)-R ；-S(=O)-R ；-S(=O)2-R 或者表示直链或者支链、饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的脂族C1-10残基；
5
R 表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CF3；-CF2Cl；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(=O)-NH2；-S(=O
11 12 13 14 15
)2-NH2；-C(=O)-NH-OH；-C(=O)-OH；-C(=O)-H；-S(=O)2-OH；-NHR ；-NR R ；-OR ；-SR ；-C(=O)-NH
16 17 18 19 20 21 22 23 24
R ；-C(=O)-NR R ；-S(=O)2-NHR ；-S(=O)2-NR R ；-C(=O)-OR ；-C(=O)-R ；-S(=O)2-R ；-S
24
(=O)-R ；
表示直链或者支链、不饱和或者饱和、未被取代或者至少被单取代的脂族C1-10残基；
或者表示不饱和或者饱和、未被取代或者至少被单取代的任选含有至少一个为环成员
的杂原子的3-、4-、5-、6-、7-、8-或者9-元环脂族残基，在所有情形中，该残基经环脂族残基的环碳原子连接在母体结构上；
6 7 9 10
T表示C-R 和U表示C-R 和V表示C-R 和W表示C-R ；
6 7
R 和R 在所有情况下相互独立地表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CF3；-CF2Cl；-CN；-NH
11
2；-OH；-SH；-C(=O)-NH2；-S(=O)2-NH2；-C(=O)-NH-OH；-C(=O)-OH；-C(=O)-H；-S(=O)2-OH；-NHR ；-N
12 13 14 15 16 17 18 19 20 21
R R ；-OR ；-SR ；-C(=O)-NHR ；-C(=O)-NR R ；-S(=O)2-NHR ；-S(=O)2-NR R ；-C(=O)-OR
22 23 24 24
；-C(=O)-R ；-S(=O)-R ；-S(=O)2-R ；或者表示直链或者支链、饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的脂族C1-10残基；
或者表示未被取代或者至少被单取代的6-或者10-元芳基，其可以经直链或者支链、
取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基或者C2-6亚烯基或者C2-6亚炔基进行连接；
8
R 表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CF3；-CF2Cl；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(=O)-NH2；-S(=O
11 12 13 14 15
)2-NH2；-C(=O)-NH-OH；-C(=O)-OH；-C(=O)-H；-S(=O)2-OH；-NHR ；-NR R ；-OR ；-SR ；-C(=O)-NH
16 17 18 19 20 21 22 23 24
R ；-C(=O)-NR R ；-S(=O)2-NHR ；-S(=O)2-NR R ；-C(=O)-OR ；-C(=O)-R ；-S(=O)-R ；-S
24 27 28 29
(=O)2-R ；-C(=NH)-NH2；-C(=NH)-NH-R ；-N=C(NH2)2；-N=C(NHR )(NHR )；
表示直链或者支链、饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的脂族C1-10残基；
表示不饱和或者饱和、未被取代或者至少被单取代的任选含有至少一个为环成员的杂
原子的3-、4-、5-、6-、7-、8-或者9-元环脂族残基，在所有情形中，该残基可以经环脂族残基的环碳原子连接在母体结构上，并且可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取
代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚
烷基或者C2-6亚烯基或者C2-6亚炔基进行连接；
或者表示未被取代或者至少被单取代的5-～14-元芳基或者杂芳基残基，其可以与饱
和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支
链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基或者C2-6亚烯基或者C2-6亚炔基进行连接；
9
R 表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CF3；-CF2Cl；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(=O)-NH2；-S(=O
11 12 13 14 15
)2-NH2；-C(=O)-NH-OH；-C(=O)-OH；-C(=O)-H；-S(=O)2-OH；-NHR ；-NR R ；-OR ；-SR ；-C(=O)-N
16 17 18 19 20 21 22 23 24
HR ；-C(=O)-NR R ；-S(=O)2-NHR ；-S(=O)2-NR R ；-C(=O)-OR ；-C(=O)-R ；-S(=O)-R ；-
24
S(=O)2-R ；或者表示直链或者支链、饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的脂族C1-10残基；
10
R 表示-SF5；-NO2；-CF3；-CF2Cl；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(=O)-NH2；-S(=O)2-NH2；-C(=O)-N
11 12 13 14 15 16
H-OH；-C(=O)-OH；-C(=O)-H；-S(=O)2-OH；-NHR ；-NR R ；-OR ；-SR ；-C(=O)-NHR ；-C(=O)-
17 18 19 20 21 22 23 24 24
NR R ；-S(=O)2-NHR ；-S(=O)2-NR R ；-C(=O)-OR ；-C(=O)-R ；-S(=O)-R ；-S(=O)2-R ；-C(=
27 28 29
NH)-NH2；-C(=NH)-NH-R ；-N=C(NH2)2；-N=C(NHR )(NHR )；
表示直链或者支链、饱和或者不饱和脂族C1-10残基，在所有情形中，其任选被1、2、3、
4、5、6、7、8或者9个相互独立地选自-CN、-NO2、-OH、-NH2、-SH、-O(C1-5烷基)、-S(C1-5烷基)、-NH(C1-5烷基)、-N(C1-5烷基)(C1-5烷基)、-OCF3和-SCF3的取代基取代；
表示未被取代的C2-10烯基残基或者未被取代的C2-10炔基残基；
表示不饱和或者饱和、未被取代或者至少被单取代的任选含有至少一个为环成员的杂
原子的3-、4-、5-、6-、7-、8-或者9-元环脂族残基，在所有情形中，该残基可以经环脂族残基的环碳原子连接在母体结构上，并且可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取
代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚
烷基进行连接；
或者表示未被取代或者至少被单取代的5-～14-元芳基或者杂芳基残基，其可以与饱
和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支
链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基进行连接；
11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 27 28 29
在所有情况下，R 、R 、R 、R 、R 、R 、R 、R 、R 、R 、R 、R 、R 、R 、R 、R 和R 相互独立地
表示直链或者支链、饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的脂族C1-10残基；
表示不饱和或者饱和、未被取代或者至少被单取代的任选含有至少一个为环成员的杂
原子的3-、4-、5-、6-、7-、8-或者9-元环脂族残基，该残基可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少
被单取代的C1-6亚烷基或者2-～6-元亚杂烷基进行连接；
或者表示未被取代或者至少被单取代的5-～14-元芳基或者杂芳基残基，其可以与饱
和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支
链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基或者2-～6-元亚杂烷基进行连接；
或者
12 13
R 和R ，在所有情况下，与连接它们的作为环成员的氮原子合起来形成饱和或者不饱
和、未被取代或者至少被单取代的任选含有至少一个作为环成员的其它杂原子的4-、5-、
6-、7-、8-或者9-元杂环脂族残基，其可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合；
和
25 26
R 和R 在所有情况下相互独立地表示氢残基；
表示直链或者支链、饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的脂族C1-10残基；
或者表示未被取代或者至少被单取代的5-～14-元芳基或者杂芳基残基，其可以与饱
和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支
链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基或者C2-6亚烯基或者C2-6亚炔基进行连接；
或者表示不饱和或者饱和、未被取代或者至少被单取代的3-、4-、5-、6-、7-、8-或者
9-元环脂族残基，其任选含有至少一个为环成员的杂原子；
25 26
条件是R 和R 不在所有情况下表示氢残基；
或者
25 26
R 和R 在所有情况下与连接它们的为环成员的碳原子合起来形成饱和或者不饱和、
未被取代或者至少被单取代的3-、4-、5-或者6-元环脂族残基；
30 31 32
和R 、R 和R 在所有情况下相互独立地，
表示直链或者支链、饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的脂族C1-10残基；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体，其外消旋物的形式或者立体异构体的混合
物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式。
2.根据权利要求1的通式I的取代化合物，
其中
X表示O、S或者N-C≡N；
n表示0、1、2、3或者4；
R1、R2、R3和R4在所有情形下相互独立地表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CF3；-CN；-NH2；
-OH；-SH；-C(=O)-NH2；-S(=O)2-NH2；-C(=O)-NH-OH；-C(=O)-OH；-C(=O)-H；-S(=O)2-OH；-NHR11；-NR
12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22
R ；-OR ；-SR ；-C(=O)-NHR ；-C(=O)-NR R ；-S(=O)2-NHR ；-S(=O)2-NR R ；-C(=O)-OR
23 24 24
；-C(=O)-R ；-S(=O)-R ；-S(=O)2-R 或者表示直链或者支链、饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的脂族C1-10残基；
5
R 表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CF3；-CF2Cl；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(=O)-NH2；-S(=O
11 12 13 14 15
)2-NH2；-C(=O)-NH-OH；-C(=O)-OH；-C(=O)-H；-S(=O)2-OH；-NHR ；-NR R ；-OR ；-SR ；-C(=O)-NH
16 17 18 19 20 21 22 23 24
R ；-C(=O)-NR R ；-S(=O)2-NHR ；-S(=O)2-NR R ；-C(=O)-OR ；-C(=O)-R ；-S(=O)2-R ；-S
24
(=O)-R ；
表示直链或者支链、不饱和或者饱和、未被取代或者至少被单取代的脂族C1-10残基；
或者表示不饱和或者饱和、未被取代或者至少被单取代的任选含有至少一个为环成员
的杂原子的3-、4-、5-、6-、7-、8-或者9-元环脂族残基，在所有情形中，该残基经环脂族残基的环碳原子连接在母体结构上；
6 7 9 10
T表示C-R 和U表示C-R 和V表示C-R 和W表示C-R ；
6 7
R 和R 相互独立地在所有情形下表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CF3；-CF2Cl；-CN；-NH
11
2；-OH；-SH；-C(=O)-NH2；-S(=O)2-NH2；-C(=O)-NH-OH；-C(=O)-OH；-C(=O)-H；-S(=O)2-OH；-NHR ；-N
12 13 14 15 16 17 18 19 20 21
R R ；-OR ；-SR ；-C(=O)-NHR ；-C(=O)-NR R ；-S(=O)2-NHR ；-S(=O)2-NR R ；-C(=O)-OR
22 23 24 24
；-C(=O)-R ；-S(=O)-R ；-S(=O)2-R ；或者表示直链或者支链、饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的脂族C1-10残基；
或者表示未被取代或者至少被单取代的6-或者10-元芳基，其可以经直链或者支链、
取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基或者C2-6亚烯基或者C2-6亚炔基进行连接；
8
R 表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CF3；-CF2Cl；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(=O)-NH2；-S(=O
11 12 13 14 15
)2-NH2；-C(=O)-NH-OH；-C(=O)-OH；-C(=O)-H；-S(=O)2-OH；-NHR ；-NR R ；-OR ；-SR ；-C(=O)-NH
16 17 18 19 20 21 22 23 24
R ；-C(=O)-NR R ；-S(=O)2-NHR ；-S(=O)2-NR R ；-C(=O)-OR ；-C(=O)-R ；-S(=O)-R ；-S
24 27 28 29
(=O)2-R ；-C(=NH)-NH2；-C(=NH)-NH-R ；-N=C(NH2)2；-N=C(NHR )(NHR )；
表示直链或者支链、饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的脂族C1-10残基；
表示不饱和或者饱和、未被取代或者至少被单取代的任选含有至少一个为环成员的杂
原子的3-、4-、5-、6-、7-、8-或者9-元环脂族残基，在所有情形中，该残基经该环脂族残基的环碳原子连接在母体结构上，并且可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代
的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷
基或者C2-6亚烯基或者C2-6亚炔基进行连接；
或者表示未被取代或者至少被单取代的5-～14-元芳基或者杂芳基残基，其可以与饱
和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支
链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基或者C2-6亚烯基或者C2-6亚炔基进行连接；
9
R 表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CF3；-CF2Cl；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(=O)-NH2；-S(=O
11 12 13 14 15
)2-NH2；-C(=O)-NH-OH；-C(=O)-OH；-C(=O)-H；-S(=O)2-OH；-NHR ；-NR R ；-OR ；-SR ；-C(=O)-N
16 17 18 19 20 21 22 23 24
HR ；-C(=O)-NR R ；-S(=O)2-NHR ；-S(=O)2-NR R ；-C(=O)-OR ；-C(=O)-R ；-S(=O)-R ；-
24
S(=O)2-R ；或者表示直链或者支链、饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的脂族C1-10残基；
10
R 表示-SF5；-NO2；-CF3；-CF2Cl；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(=O)-NH2；-S(=O)2-NH2；-C(=O)-N
11 12 13 14 15 16
H-OH；-C(=O)-OH；-C(=O)-H；-S(=O)2-OH；-NHR ；-NR R ；-OR ；-SR ；-C(=O)-NHR ；-C(=O)-
17 18 19 20 21 22 23 24 24
NR R ；-S(=O)2-NHR ；-S(=O)2-NR R ；-C(=O)-OR ；-C(=O)-R ；-S(=O)-R ；-S(=O)2-R ；-C(=
27 28 29
NH)-NH2；-C(=NH)-NH-R ；-N=C(NH2)2；-N=C(NHR )(NHR )；
表示直链或者支链、饱和或者不饱和脂族C1-10残基，在所有情形中，其任选被1、2、3、
4、5、6、7、8或者9个相互独立地选自-CN、-NO2、-OH、-NH2、-SH、-O(C1-5烷基)、-S(C1-5烷基)、-NH(C1-5烷基)、-N(C1-5烷基)(C1-5烷基)、-OCF3和-SCF3的取代基取代；
表示未被取代的C2-10烯基残基或者未被取代的C2-10炔基残基；
表示不饱和或者饱和、未被取代或者至少被单取代的任选含有至少一个为环成员的杂
原子的3-、4-、5-、6-、7-、8-或者9-元环脂族残基，在所有情形中，该残基经该环脂族残基的环碳原子连接在母体结构上，并且可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代
的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷
基进行连接；
或者表示未被取代或者至少被单取代的5-～14-元芳基或者杂芳基残基，其可以与饱
和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支
链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基进行连接；
11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 27 28 29
在所有情况下，R 、R 、R 、R 、R 、R 、R 、R 、R 、R 、R 、R 、R 、R 、R 、R 和R 相互独立地
表示直链或者支链、饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的脂族C1-10残基；
表示不饱和或者饱和、未被取代或者至少被单取代的任选含有至少一个为环成员的杂
原子的3-、4-、5-、6-、7-、8-或者9-元环脂族残基，该残基可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少
被单取代的C1-6亚烷基或者2-～6-元亚杂烷基进行连接；
或者表示未被取代或者至少被单取代的5-～14-元芳基或者杂芳基残基，其可以与饱
和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支
链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基或者2-～6-元亚杂烷基进行连接；
或者
12 13
R 和R ，在所有情况下，与连接它们的作为环成员的氮原子合起来形成饱和或者不饱
和、未被取代或者至少被单取代的任选含有至少一个作为环成员的其它杂原子的4-、5-、
6-、7-、8-或者9-元杂环脂族残基，其可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合；
和
25 26
R 和R 在所有情况下相互独立地表示氢残基；
表示直链或者支链、饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的脂族C1-10残基；
或者表示未被取代或者至少被单取代的5-～14-元芳基或者杂芳基残基，其可以与饱
和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支
链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基或者C2-6亚烯基或者C2-6亚炔基进行连接；
或者表示不饱和或者饱和、未被取代或者至少被单取代的3-、4-、5-、6-、7-、8-或者
9-元环脂族残基，其任选含有至少一个为环成员的杂原子；
25 26
条件是R 和R 不在所有情况下表示氢残基；
或者
25 26
R 和R 与连接它们的为环成员的碳原子合起来形成饱和或者不饱和、未被取代或者
至少被单取代的3-、4-、5-或者6-元环脂族残基；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体，其外消旋物的形式或者立体异构体的混合
物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式。
3.根据权利要求1或者2的化合物，其特征在于
其中
X表示O、S或者N-C≡N；
n表示0、1、2、3或者4；
1 2 3 4
R、R、R和R 在所有情形下相互独立地表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CF3；-CN；-NH2；
11
-OH；-SH；-C(=O)-NH2；-S(=O)2-NH2；-C(=O)-NH-OH；-C(=O)-OH；-C(=O)-H；-S(=O)2-OH；-NHR ；-NR
12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22
R ；-OR ；-SR ；-C(=O)-NHR ；-C(=O)-NR R ；-S(=O)2-NHR ；-S(=O)2-NR R ；-C(=O)-OR
23 24 24
；-C(=O)-R ；-S(=O)-R ；-S(=O)2-R 或者表示直链或者支链、饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的脂族C1-10残基；
5
R 表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CF3；-CF2Cl；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(=O)-NH2；-S(=O
11 12 13 14 15
)2-NH2；-C(=O)-NH-OH；-C(=O)-OH；-C(=O)-H；-S(=O)2-OH；-NHR ；-NR R ；-OR ；-SR ；-C(=O)-NH
16 17 18 19 20 21 22 23 24
R ；-C(=O)-NR R ；-S(=O)2-NHR ；-S(=O)2-NR R ；-C(=O)-OR ；-C(=O)-R ；-S(=O)2-R ；-S
24
(=O)-R ；
或者表示直链或者支链、饱和或者不饱和的脂族C1-10残基；
或者表示不饱和或者饱和、未被取代或者至少被单取代的任选含有至少一个为环成员
的杂原子的3-、4-、5-、6-、7-、8-或者9-元环脂族残基，在所有情形中，该残基经环脂族残基的环碳原子连接在母体结构上；
6 7 9 10
T表示C-R 和U表示C-R 和V表示C-R 和W表示C-R ；
6 7
R 和R 相互独立地在所有情形下表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CF3；-CF2Cl；-CN；-NH
11
2；-OH；-SH；-C(=O)-NH2；-S(=O)2-NH2；-C(=O)-NH-OH；-C(=O)-OH；-C(=O)-H；-S(=O)2-OH；-NHR ；-N
12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 2
R R ；-OR ；-SR ；-C(=O)-NHR ；-C(=O)-NR R ；-S(=O)2-NHR ；-S(=O)2-NR R ；-C(=O)-OR
2 23 24 24
；-C(=O)-R ；-S(=O)-R ；-S(=O)2-R ；或者表示直链或者支链、饱和或者不饱和的脂族C1-10残基；
或者表示未被取代或者至少被单取代的6-或者10-元芳基，其可以经直链或者支链、
取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基或者C2-6亚烯基或者C2-6亚炔基进行连接；
8
R 表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CF3；-CF2Cl；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(=O)-NH2；-S(=O
11 12 13 14 15
)2-NH2；-C(=O)-NH-OH；-C(=O)-OH；-C(=O)-H；-S(=O)2-OH；-NHR ；-NR R ；-OR ；-SR ；-C(=O)-NH
16 17 18 19 20 21 22 23 24
R ；-C(=O)-NR R ；-S(=O)2-NHR ；-S(=O)2-NR R ；-C(=O)-OR ；-C(=O)-R ；-S(=O)-R ；-S
24 27 28 29
(=O)2-R ；-C(=NH)-NH2；-C(=NH)-NH-R ；-N=C(NH2)2；-N=C(NHR )(NHR )；
或者表示直链或者支链、饱和或者不饱和的脂族C1-10残基；
表示不饱和或者饱和、未被取代或者至少被单取代的任选含有至少一个为环成员的杂
原子的3-、4-、5-、6-、7-、8-或者9-元环脂族残基，在所有情形中，该残基经该环脂族残基的环碳原子连接在母体结构上，并且可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代
的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷
基或者C2-6亚烯基或者C2-6亚炔基进行连接；
或者表示未被取代或者至少被单取代的5-～14-元芳基或者杂芳基残基，其可以与饱
和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支
链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基或者C2-6亚烯基或者C2-6亚炔基进行连接；
9
R 表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CF3；-CF2Cl；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(=O)-NH2；-S(=O
11 12 13 14 15
)2-NH2；-C(=O)-NH-OH；-C(=O)-OH；-C(=O)-H；-S(=O)2-OH；-NHR ；-NR R ；-OR ；-SR ；-C(=O)-NH
16 17 18 19 20 21 22 23 24
R ；-C(=O)-NR R ；-S(=O)2-NHR ；-S(=O)2-NR R ；-C(=O)-OR ；-C(=O)-R ；-S(=O)-R ；-S
24
(=O)2-R ；或者表示直链或者支链、饱和或者不饱和的脂族C1-10残基；
10
R 表示-SF5；-NO2；-CF3；-CF2Cl；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(=O)-NH2；-S(=O)2-NH2；-C(=O)-N
11 12 13 14 15 16
H-OH；-C(=O)-OH；-C(=O)-H；-S(=O)2-OH；-NHR ；-NR R ；-OR ；-SR ；-C(=O)-NHR ；-C(=O)-
17 18 19 20 21 22 23 24 24
NR R ；-S(=O)2-NHR ；-S(=O)2-NR R ；-C(=O)-OR ；-C(=O)-R ；-S(=O)-R ；-S(=O)2-R ；-C(=
27 28 29
NH)-NH2；-C(=NH)-NH-R ；-N=C(NH2)2；-N=C(NHR )(NHR )；
表示直链或者支链、饱和或者不饱和脂族C1-10残基，在所有情形中，其任选被1、2、3、
4、5、6、7、8或者9个相互独立地选自-CN、-NO2、-OH、-NH2、-SH、-O(C1-5烷基)、-S(C1-5烷基)、-NH(C1-5烷基)、-N(C1-5烷基)(C1-5烷基)、-OCF3和-SCF3的取代基取代；
表示未被取代的C2-10烯基残基或者未被取代的C2-10炔基残基；
表示不饱和或者饱和、未被取代或者至少被单取代的3-、4-、5-、6-、7-、8-或者9-元环
脂族残基，在所有情形中，该残基经该环脂族残基的环碳原子连接在母体结构上，并且可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或
者支链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基进行连接；
或者表示未被取代或者至少被单取代的5-～14-元芳基或者杂芳基残基，其可以与饱
和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支
链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基进行连接；
11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 27 28 29
在所有情况下，R 、R 、R 、R 、R 、R 、R 、R 、R 、R 、R 、R 、R 、R 、R 、R 和R 相互独立地
表示直链或者支链、饱和或者不饱和的脂族C1-10残基；
表示不饱和或者饱和、未被取代或者至少被单取代的3-、4-、5-、6-、7-、8-或者9-元环
脂族残基，该残基可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系
统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基或者2-～6-元
亚杂烷基进行连接；
或者表示未被取代或者至少被单取代的5-～14-元芳基或者杂芳基残基，其可以与饱
和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支
链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基或者2-～6-元亚杂烷基进行连接；
或者
12 13
R 和R ，在所有情况下，与连接它们的作为环成员的氮原子合起来形成饱和或者不饱
和、未被取代或者至少被单取代的任选含有至少一个作为环成员的其它杂原子的4-、5-、
6-、7-、8-或者9-元杂环脂族残基，其可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合；
和
25 26
R 和R 在所有情况下相互独立地表示氢残基；
或者表示直链或者支链、饱和或者不饱和的脂族C1-10残基；
表示未被取代或者至少被单取代的5-～14-元芳基或者杂芳基残基，其可以与饱和或
者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、
未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基或者C2-6亚烯基或者C2-6亚炔基进行连接；
或者表示不饱和或者饱和的3-、4-、5-、6-、7-、8-或者9-元环脂族残基；
25 26
条件是R 和R 不在所有情况下表示氢残基；
或者
25 26
R 和R 在所有情况下与连接它们的为环成员的碳原子合起来形成饱和或者不饱和的
3-、4-、5-或者6-元环脂族残基；
其中
除非另有说明，上述脂族C1-10残基在所有情况下可以任选被1、2、3、4、5、6、7、8或者9个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-NH2、-SH、-O(C1-5-烷基)、-S(C1-5-烷基)、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)(C1-5-烷基)、-C(=O)-O-C1-5-烷
基、-O-C(=O)-C1-5-烷基、-O-苯基、苯基、-OCF3和-SCF3；
上述2-～6-元亚杂烷基、C1-6-亚烷基、C2-6-亚烯基和C2-6-亚炔基在所有情况下可以
任选被1、2、3、4、5、6、7、8或者9个相互独立地选自F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-NH2、-SH、-O(C1-5-烷基)、-S(C1-5-烷基)、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)(C1-5-烷基)、-OCF3和-SCF3的取代基取代；
上述亚杂烷基基团在所有情况下任选含有1、2或者3个作为链成员的相互独立地选自
氧、硫和氮（NH）的杂原子；
在所有情况下，上述(杂)环脂族残基可以任选被1、2、3、4或者5个相互独
立地选自以下的取代基取代：-C1-6-亚烷基-OH、=CH2、-O-C1-5-亚烷基-氧杂环丁
基、-C1-5-亚烷基-O-C1-5-亚烷基-氧杂环丁基、-CH2-NH-C1-5-烷基、-CH2-N(C1-5-烷
基)2、-N[C(=O)-C1-5-烷基]-苯基、-CH2-O-C1-5-烷基、氧代（=O）、硫代（=S）、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-烷基、-O-C(=O)-C1-5-烷基、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-C1-5-烷基、-C1-5-烷基、-C(=O)-C1-5-烷基、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-烷基、-NH-C1-5-烷基、-N(C1-5-烷基)2、-NH-苯基、-N(C1-5-烷基)-苯基、环己基、环戊基、(4,5)-二氢异
噁唑基、噻唑基、(1,2,5)-噻二唑基、噻吩(thiophenyl)基、苯乙基、哌啶基、吡咯烷
基、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基，其中在所有情况下，残基氧杂环丁基、(4,5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1,2,5)-噻二唑基、噻吩(thiophenyl)基、苯乙基、-N[C(=O)-C1-5-烷基]-苯基、-NH-苯基、-N(C1-5-烷基)-苯基、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基的环状部分可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-O-CF3、-S-CF3、苯基和-O-苄基的取代基取代；
和上述(杂)环脂族残基在所有情况下可以任选含有1、2或者3个相互独立地选自氧、
氮和硫的（其它）杂原子；
在所有情况下，上述单环或者多环系统的环可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地
选自以下的取代基取代：氧代（=O）、硫代（=S）、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-烷基、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-C1-5- 烷 基、-C1-5- 烷 基、-C(=O)-C1-5- 烷基、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-烷基、-NH-C1-5-烷基、-N(C1-5-烷基)2、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基，其中在所有情况下，残基-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基的环状部分可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-O-CF3、-S-CF3、苯基和-O-苄基的取代基取代，
和上述单环或者多环系统的环在所有情况下为5-、6-或者7-元环并且在所有情况下
可任选含有1、2、3、4或者5个相互独立地选自氧、氮和硫的杂原子作为环成员；
和上述芳基或者杂芳基残基在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互
独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-烷基、-NH
2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-C1-5-烷 基、-C1-5- 烷 基、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5- 烷基、-NH-C1-5- 烷 基、-N(C1-5- 烷 基 )2、-NH-S(=O)2-C1-5- 烷 基、-NH-C(=O)-O-C1-5- 烷基、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-烷基、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-烷基、-C(=O)-N-(C1-5-烷基)2、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基，其中在所有情况下，残基-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基的环状部分可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-O-CF3、-S-CF3、苯基和-O-苄基的取代基取代，和
在所有情况下，上述杂芳基残基任选含有1、2、3、4或者5个相互独立地选自氧、氮和硫
的杂原子作为环成员；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体，其外消旋物的形式或者立体异构体的混合
物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式。
4.根据权利要求1～2任一项的化合物，其特征在于
1 7 9 11 32
n、X、Y、T、U、V、W、R ～R、R 和R ～R 具有如权利要求1中所定义的含义和
8
R表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CF3；-CF2Cl；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(=O)-NH2；-S(=O)2
16 17 18
-NH2；-C(=O)-NH-OH；-C(=O)-OH；-C(=O)-H；-S(=O)2-OH；-C(=O)-NHR ；-C(=O)-NR R ；-S(=O)2-N
19 20 21 22 23 24 24
HR ；-S(=O)2-NR R ；-C(=O)-OR ；-C(=O)-R ；-S(=O)-R ；-S(=O)2-R ；-C(=NH)-NH2；-C(=N
27 28 29
H)-NH-R ；-N=C(NH2)2；-N=C(NHR )(NHR )；
表示饱和或者不饱和、未被取代或至少被单取代的含有1～7个作为链成员的碳原子
的链，其中1、2或者3个碳原子可以被选自氧、硫和氮（NH）的杂原子替换；
表示不饱和或者饱和、未被取代或者至少被单取代的任选含有至少一个为环成员的杂
原子的3-、4-、5-、6-、7-、8-或者9-元环脂族残基，在所有情形中，该残基经该环脂族残基的环碳原子连接在母体结构上，并且可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代
的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷
基或者C2-6亚烯基或者C2-6亚炔基进行连接；
或者表示未被取代或者至少被单取代的5-～14-元芳基或者杂芳基残基，其可以与饱
和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支
链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基或者C2-6亚烯基或者C2-6亚炔基进行连接；
和
10
R 表示-SF5；-NO2；-CF3；-CF2Cl；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(=O)-NH2；-S(=O)2-NH2；-C(=O)-N
16 17 18 19
H-OH；-C(=O)-OH；-C(=O)-H；-S(=O)2-OH；-C(=O)-NHR ；-C(=O)-NR R ；-S(=O)2-NHR ；-S(=
20 21 22 23 24 24 27
O)2-NR R ；-C(=O)-OR ；-C(=O)-R ；-S(=O)-R ；-S(=O)2-R ；-C(=NH)-NH2；-C(=NH)-NH-R ；-
28 29
N=C(NH2)2；-N=C(NHR )(NHR )；
表示饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的含有1～7个作为链成员的碳原
子的链，其中1、2或者3个碳原子可以被选自氧、硫和氮（NH）的杂原子替换，其在不存在作为链成员的任何杂原子时，在所有情况下任选被1、2、3、4、5、6、7、8或者9个相互独立地选自以下的取代基取代：-CN、-NO2、-OH、-NH2、-SH、-O(C1-5烷基)、-S(C1-5烷基）、-NH(C1-5烷基)、-N(C1-5烷基)(C1-5烷基)、-OCF3和-SCF3；
表示不饱和或者饱和、未被取代或者至少被单取代的任选含有至少一个为环成员的杂
原子的3-、4-、5-、6-、7-、8-或者9-元环脂族残基，在所有情形中，该残基经该环脂族残基的环碳原子连接在母体结构上，并且可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代
的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷
基进行连接；
或者表示未被取代或者至少被单取代的5-～14-元芳基或者杂芳基残基，其可以与饱
和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支
链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基进行连接。
5.根据权利要求4的化合物，其特征在于
1 7 9 11 32
n、X、Y、T、U、V、W、R ～R、R 和R ～R 具有如权利要求4中所定义的含义，和
8
R表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CF3；-CF2Cl；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(=O)-NH2；-S(=O)2
16 17 18
-NH2；-C(=O)-NH-OH；-C(=O)-OH；-C(=O)-H；-S(=O)2-OH；-C(=O)-NHR ；-C(=O)-NR R ；-S(=O)2-N
19 20 21 22 23 24 24
HR ；-S(=O)2-NR R ；-C(=O)-OR ；-C(=O)-R ；-S(=O)-R ；-S(=O)2-R ；-C(=NH)-NH2；-C(=N
27 28 29
H)-NH-R ；-N=C(NH2)2；-N=C(NHR )(NHR )；
表示饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的含有5～7个作为链成员的碳原
子的链，其中1、2或者3个碳原子可以被选自氧和硫的杂原子替换；
表示不饱和或者饱和、未被取代或者至少被单取代的任选含有至少一个为环成员的杂
原子的3-、4-、5-、6-、7-、8-或者9-元环脂族残基，在所有情形中，该残基经该环脂族残基的环碳原子连接在母体结构上，并且可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代
的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷
基或者C2-6亚烯基或者C2-6亚炔基进行连接；
或者表示未被取代或者至少被单取代的5-～14-元芳基或者杂芳基残基，其可以与饱
和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支
链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基或者C2-6亚烯基或者C2-6亚炔基进行连接；
和
10
R 表示-SF5；-NO2；-CF3；-CF2Cl；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(=O)-NH2；-S(=O)2-NH2；-C(=O)-N
16 17 18 19
H-OH；-C(=O)-OH；-C(=O)-H；-S(=O)2-OH；-C(=O)-NHR ；-C(=O)-NR R ；-S(=O)2-NHR ；-S(=
20 21 22 23 24 24 27
O)2-NR R ；-C(=O)-OR ；-C(=O)-R ；-S(=O)-R ；-S(=O)2-R ；-C(=NH)-NH2；-C(=NH)-NH-R ；-
28 29
N=C(NH2)2；-N=C(NHR )(NHR )；
表示饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的含有5～7个作为链成员的碳原
子的链，其中1、2或者3个碳原子可以被选自氧和硫的杂原子替换，在不存在作为链成员的任何杂原子时，其在所有情况下任选被1、2、3、4、5、6、7、8或者9个相互独立地选自以下的取代基取代：-CN、-NO2、-OH、-NH2、-SH、-O(C1-5烷基)、-S(C1-5烷基）、-NH(C1-5烷基)、-N(C1-5烷基)(C1-5烷基)、-OCF3和-SCF3；
表示不饱和或者饱和、未被取代或者至少被单取代的任选含有至少一个为环成员的杂
原子的3-、4-、5-、6-、7-、8-或者9-元环脂族残基，在所有情形中，该残基经该环脂族残基的环碳原子连接在母体结构上，并且可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代
的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷
基进行连接；
或者表示未被取代或者至少被单取代的5-～14-元芳基或者杂芳基残基，其可以与饱
和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支
链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基进行连接。
6.根据权利要求1～2任一项的通式B1化合物，
其中
1 2 3 4 5 25 26
U、T、V、X、n、R、R、R、R、R、R 和R 具有如权利要求3中所定义的含义；
D表示CH或者N；
p表示0、1、2或者3；
q表示0、1、2或者3；
K、L和M在所有情况下相互独立地表示H、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-烷基、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-C1-5-烷基、-C1-5-烷基、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-烷基、-NH-C1-5- 烷 基、-N(C1-5- 烷 基 )2、-NH-S(=O)2-C1-5- 烷 基、-NH-C(=O)-O-C1-5- 烷基、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-烷基、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-烷基、-C(=O)-N-(C1-5-烷基)2、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基，其中在所有情况下，残基-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基的环状部分可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-O-CF3、-S-CF3、苯基和-O-苄基的取代基取代；
34 35 36 37
W表示-CN、-NR R 、-C(=O)-R 或者-C(=O)-OR ；
34 35 36 37
和R 、R 、R 和R 在所有情况下相互独立地表示氢或者表示直链或者支链、饱和或者
不饱和的脂族C1-10残基；
表示不饱和或者饱和、未被取代或者至少被单取代的3-、4-、5-、6-、7-、8-或者9-元环
脂族残基，在所有情形中，该残基经该环脂族残基的环碳原子连接在母体结构上，并且可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或
者支链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基或者C2-6亚烯基或者C2-6亚炔基进行连
接；
或者表示未被取代或者至少被单取代的5-～14-元芳基或者杂芳基残基，其可以与饱
和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支
链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基或者C2-6-亚烯基或者C2-6-亚炔基进行连接。
7.根据权利要求6的通式B2化合物，
其中
1 2 3 4 5 25 26
U、T、V、X、n、R、R、R、R、R、R 和R 具有如权利要求3中所定义的含义；
D表示CH或者N；
q表示0、1、2或者3；
K、L和M在所有情况下相互独立地表示H、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-烷基、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-C1-5-烷基、-C1-5-烷基、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-烷基、-NH-C1-5- 烷 基、-N(C1-5- 烷 基 )2、-NH-S(=O)2-C1-5- 烷 基、-NH-C(=O)-O-C1-5- 烷基、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-烷基、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-烷基、-C(=O)-N-(C1-5-烷基)2、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基，其中在所有情况下，残基-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基的环状部分可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-O-CF3、-S-CF3、苯基和-O-苄基的取代基取代；
34 35
和R 和R 在所有情况下相互独立地表示氢或者表示直链或者支链、饱和或者不饱和
的脂族C1-10残基；
表示不饱和或者饱和、未被取代或者至少被单取代的3-、4-、5-、6-、7-、8-或者9-元环
脂族残基，在所有情形中，该残基经该环脂族残基的环碳原子连接在母体结构上，并且可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或
者支链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基或者C2-6亚烯基或者C2-6亚炔基进行连
接；
或者表示未被取代或者至少被单取代的5-～14-元芳基或者杂芳基残基，其可以与饱
和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支
链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基或者C2-6-亚烯基或者C2-6-亚炔基进行连接。
8.根据权利要求1～2任一项的化合物，其特征在于
X表示O、S或者N-C≡N；
n表示0、1、2、3或者4；
1 2 3 4
R、R、R和R 在所有情况下相互独立地表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CN；-CF3；-NH2；
11 1
-OH；-SH；-C(=O)-NH2；-S(=O)2-NH2；-C(=O)-NH-OH；-C(=O)-OH；-C(=O)-H；-S(=O)2-OH；-NHR ；-NR
2 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22
R ；-OR ；-SR ；-C(=O)-NHR ；-C(=O)-NR R ；-S(=O)2-NHR ；-S(=O)2-NR R ；-C(=O)-OR ；
23 24 24
-C(=O)-R ；-S(=O)-R ；-S(=O)2-R ； 或者表示选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、正丁基、仲丁基、异丁基、正戊基、正己基和正庚基的烷基残基；
5
R 表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CF3；-CF2Cl；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(=O)-NH2；-S(=O
11 12 13 14 15
)2-NH2；-C(=O)-NH-OH；-C(=O)-OH；-C(=O)-H；-S(=O)2-OH；-NHR ；-NR R ；-OR ；-SR ；-C(=O)-NH
16 17 18 19 20 21 22 23 24
R ；-C(=O)-NR R ；-S(=O)2-NHR ；-S(=O)2-NR R ；-C(=O)-OR ；-C(=O)-R ；-S(=O)-R ；-S
24
(=O)2-R ；
表示选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、正丁基、仲丁基、异丁基、正戊基、正己基和正庚基的烷基残基；
或者表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环戊烯基、环己烯基、环庚烯
基、咪唑烷基、四氢呋喃基、四氢噻吩基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基(azocanyl)和硫代吗啉基的残基，在所有情况下其经上述
残基的环碳原子连接在母体结构上，并且在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：-CH2-O-CH3、-CH2-O-CH2-CH3、氧代(=O)、硫代(=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、哌啶基、吡咯烷基、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-C(CH3)3、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基，其中在所有情况下残基-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基的环状部分可以被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-S-CF3、苯基和-O-苄基；
6 7 9 10
T表示C-R 和U表示C-R 和V表示C-R 和W表示C-R ；
6 7
R 和R 在所有情况下相互独立地表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CF3；-CF2Cl；-CN；-NH
11 12 13 14
2；-OH；-SH；-C(=O)-NH2；-S(=O)2-NH2；-C(=O)-OH；-C(=O)-H；-S(=O)2-OH；-NHR ；-NR R ；-OR ；-S
15 16 17 18 19 20 21 22 23
R ；-C(=O)-NHR ；-C(=O)-NR R ；-S(=O)2-NHR ；-S(=O)2-NR R ；-C(=O)-OR ；-C(=O)-R ；
24 24
-S(=O)-R ；-S(=O)2-R ； 表示选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、正丁基、仲丁基、异丁基、正戊基、正己基和正庚基的烷基残基或者表示苯基残基，其可以经-(CH=CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基和正戊基；
8
R 表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CF3；-CF2Cl；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(=O)-NH2；-S(=O
11 12 13 14 15
)2-NH2；-C(=O)-NH-OH；-C(=O)-OH；-C(=O)-H；-S(=O)2-OH；-NHR ；-NR R ；-OR ；-SR ；-C(=O)-NH
16 17 18 19 20 21 22 23 24
R ；-C(=O)-NR R ；-S(=O)2-NHR ；-S(=O)2-NR R ；-C(=O)-OR ；-C(=O)-R ；-S(=O)-R ；-S
24 27 28 29
(=O)2-R ；-C(=NH)-NH2；-C(=NH)-NH-R ；-N=C(NH2)2；-N=C(NHR )(NHR )；
表示选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、正丁基、仲丁基、异丁基、正戊基、3-甲基-丁-1-基、4-甲基-戊-1-基、(3,3)-二甲基-丁-1-基、正己基和正庚基的烷基残
基；
表示选自2-甲基-丙烯-1-基、3-甲基-丁-2-烯-1-基、(3,3)-二甲基-丁-1-烯
基、乙烯基、丙烯基、丁烯基、1-辛烯基、1-庚烯基、1-己烯基和1-戊烯基的烯基残基；
表示选自乙炔基、丙炔基、丁炔基、(3,3)-二甲基-丁-1-炔基、4-甲基-戊-1-炔基、
1-己炔基和戊炔基的炔基残基；
表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环戊烯基、环己烯基、环庚烯基、
咪唑烷基、四氢呋喃基、四氢噻吩基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，其在所有情况下经上述残基的环碳原
子或者经-(CH=CH)-、-C≡C-或者-C≡C-CH2-基团连接在母体结构上，并且在所有情
况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：-CN、-CH2-N(CH3)
2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CH2-CH3、氧代(=O)、硫代(=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、哌啶基、吡咯烷基、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-C(CH3)3、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基，其中在所有情况下残基-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、-O-苯基、-O-苄基、苯基
和苄基的环状部分可以被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、
Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-S-CF3、苯基和-O-苄基；
或者表示选自选自以下的残基：四唑基、苯基、萘基、(1,3)-苯并间二氧杂环戊烯基、
(1,4)-苯并二噁烷基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基、吡咯基、吡唑基、吡嗪基、吡喃基、三唑基、吡啶基、咪唑基、吲哚基、异氮杂茚基、苯并[b]呋喃基、(2,3)-二氢噻吩并[3,4-b][1,4]二噁英基、苯并[b]噻吩(thiophenyl)基、苯并噁唑基、苯并异噁唑基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基、哒嗪基、吡嗪基、嘧啶基、吲唑基、喹喔啉基(chinoxalinyl)、喹啉基和异喹啉基，在所有情况下，所述残基可以经-(CH=CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)
2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-NH-C(=O)-O-CH3、-NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O2)-C2H5、-NH-S(=O)2-CH(CH3)2、-NH-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基，其中在所有情况下，残基-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基的环状部分可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-O-CF3、-S-CF3、苯基和-O-苄基的取代基取代；
9
R 表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CF3；-CF2Cl；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(=O)-NH2；-S(=O
11 12 13 14 15
)2-NH2；-C(=O)-NH-OH；-C(=O)-OH；-C(=O)-H；-S(=O)2-OH；-NHR ；-NR R ；-OR ；-SR ；-C(=O)-NH
16 17 18 19 20 21 22 23 24
R ；-C(=O)-NR R ；-S(=O)2-NHR ；-S(=O)2-NR R ；-C(=O)-OR ；-C(=O)-R ；-S(=O)-R ；-S
24
(=O)2-R ；或者表示选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、正丁基、仲丁基、异丁基、正戊基、正己基和正庚基的烷基残基；
10
R 表示-SF5；-NO2；-CF3；-CF2Cl；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(=O)-NH2；-S(=O)2-NH2；-C(=O)-N
11 12 13 14 15 16
H-OH；-C(=O)-OH；-C(=O)-H；-S(=O)2-OH；-NHR ；-NR R ；-OR ；-SR ；-C(=O)-NHR ；-C(=O)-
17 18 19 20 21 22 23 24 24
NR R ；-S(=O)2-NHR ；-S(=O)2-NR R ；-C(=O)-OR ；-C(=O)-R ；-S(=O)-R ；-S(=O)2-R ；-C(=
27 28 29
NH)-NH2；-C(=NH)-NH-R ；-N=C(NH2)2；-N=C(NHR )(NHR )；
表示选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、正丁基、仲丁基、异丁基、正戊基、正己基和正庚基的烷基残基，其在所有情形中任选被1、2、3、4、5、6、7、8或者9个相互独立地选自以下的取代基取代：-CN、-NO2、-OH、-NH2、-SH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-OCF3和-SCF3；
表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环戊烯基、环己烯基、环庚烯基、
咪唑烷基、四氢呋喃基、四氢噻吩基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，其在所有情况下经上述残基的环碳原
子或者经-(CH=CH)-、-C≡C-或者-C≡C-CH2-基团连接在母体结构上，并且在所有情
况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：-CN、-CH2-N(CH3)
2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CH2-CH3、氧代(=O)、硫代(=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、哌啶基、吡咯烷基、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-C(CH3)3、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基，其中在所有情况下残基-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、-O-苯基、-O-苄基、苯基
和苄基的环状部分可以被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、
Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-S-CF3、苯基和-O-苄基；
或者表示选自选自以下的残基：四唑基、苯基、萘基、(1,3)-苯并间二氧杂环戊烯基、
(1,4)-苯并二噁烷基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基、吡咯基、吡唑基、吡嗪基、吡喃基、三唑基、吡啶基、咪唑基、吲哚基、异氮杂茚基、苯并[b]呋喃基、(2,3)-二氢噻吩并[3,4-b][1,4]二噁英基、苯并[b]噻吩(thiophenyl)基、苯并噁唑基、苯并异噁唑基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基、哒嗪基、吡嗪基、嘧啶基、吲唑基、喹喔啉基(chinoxalinyl)、喹啉基和异喹啉基，在所有情况下，所述残基可以经-(CH=CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)
2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-NH-C(=O)-O-CH3、-NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O2)-C2H5、-NH-S(=O)2-CH(CH3)2、-NH-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基，其中在所有情况下残基-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基的环状部分可以被
1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-O-CF3、-S-CF3、苯基和-O-苄基；
11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 27 28 29
在所有情况下，R 、R 、R 、R 、R 、R 、R 、R 、R 、R 、R 、R 、R 、R 、R 、R 和R 相互独立地
表示选自以下的残基：甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、正丁基、仲丁基、异丁基、正戊基、正己基、正庚基、3-戊基、4-庚基、正辛基、正壬基、5-壬基、(2,6)-二甲基-庚-4-基、
3-甲基-丁基、正己基、(3,3)-二甲基丁基、乙烯基、丙烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、2-戊烯基和3-戊烯基；
表示选自2,3-二氢-1H-茚基、环丙基、氧杂环丁基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、
环戊烯基、环己烯基、环庚烯基、咪唑烷基、四氢呋喃基、四氢噻吩基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，其中所述残基可以经-CH2-O-、-CH2-CH2-O-、-CH2-CH2-O-CH2-、-CH2-CH(CH3)-O-CH2、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的
取代基取代：-CH2-O-CH3、-CH2-O-CH2-CH3、氧代(=O)、硫代(=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、哌啶基、吡咯烷基、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-C(CH3)3、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基，其中在所有情况下残基-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、-O-苯基、-O-苄基、苯基
和苄基的环状部分可以被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、
Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-S-CF3、苯基和-O-苄基；
或者表示选自以下的残基：苯基、萘基、(1,3)-苯并间二氧杂环戊烯基、(1,4)-苯并
二噁烷基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基、吡咯基、吡唑基、吡嗪基、吡喃基、三唑基、吡啶基、咪唑基、吲哚基、异氮杂茚基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]噻吩(thiophenyl)基、苯并噁唑基、苯并异噁唑基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基、哒嗪基、吡嗪基、嘧啶基、吲唑基、喹喔啉基(chinoxalinyl)、喹啉基和异喹啉基，在所有情况下，所述残基可以经-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选
自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H
5)2、-N(CH3)(C2H5)、-NH-C(=O)-O-CH3、-NH-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基，其中在所有情况下，残基-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基的环状部分可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-O-CF3、-S-CF3、苯基和-O-苄基的取代基取代；
或者
12 13
R 和R 在所有情况下与连接它们的氮原子合起来形成选自以下的氮原子作为环成
员的残基：3-氮杂-二环[3.1.1]庚基、6-氮杂-螺[2.5]辛基、3-氮杂-二环[3.2.1]
辛基、6-氮杂-二环[3.3.1]庚基、8-氮杂-二环[3.2.1]辛基、1-氧杂-2,8-二氮
杂-螺[4.5]癸-2-烯基、氮杂环辛烷基、异氮杂茚基、吲哚基、(1,2,3,6)-四氢吡啶
基、(4,5,6,7)-四氢异噁唑并[5,4-c]吡啶基、吡咯烷基、哌啶基、(1,3,4,5)-四氢吡
啶并[4,3-b]吲哚基、(3,4)-二氢-1H-异喹啉基、(1,3,4,9)-四氢-[b]-咔啉基、咪
唑烷基、(1,3)-噻唑烷基、哌嗪基、吗啉基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基和硫代吗啉
基，在所有情况下，其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取
代：-CH2-O-CH2-氧杂环丁基、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、=CH2、-O-CH2-氧杂环丁基、(4,5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1,2,5)-噻二唑基、噻吩(thiophenyl)基、苯乙基、-CN、-CH2-N(CH
3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CH2-CH3、氧代(=O)、硫代(=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、哌啶基、吡咯烷基、环己基、环戊基、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-C(CH3)3、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基，
其中在所有情况下残基氧杂环丁基、(4,5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1,2,5)-噻二唑
基、噻吩(thiophenyl)基、苯乙基、-N-[C(=O)-C2H5]-苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、-O-苯基、-O-苄基、苯基
和苄基的环状部分可以被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、
Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-S-CF3、苯基和-O-苄基；
和
25 26
R 和R 在所有情况下相互独立地表示氢残基；
表示选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、正丁基、仲丁基、异丁基、正戊基、正己基和正庚基的烷基残基；
表示选自以下的残基：苯基、萘基、(1,3)-苯并间二氧杂环戊烯基、(1,4)-苯并
二噁烷基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基、吡咯基、吡唑基、吡嗪基、吡喃基、三唑基、吡啶基、咪唑基、吲哚基、异氮杂茚基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]噻吩(thiophenyl)基、
苯并噁唑基、苯并异噁唑基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基、哒嗪基、吡嗪基、嘧啶基、吲唑基、喹喔啉基(chinoxalinyl)、喹啉基和异喹啉基，其中在所有情况下，所述残基可以
经-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基和正戊基；
或者表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环戊烯基和环己烯基的残基；
25 26
条件是R 和R 不在所有情况下表示氢残基；
或者
25 26
R 和R 在所有情况下连同连接它们的碳原子合起来形成碳原子为环成员的选自环丙
基、环丁基、环戊基、环己基、环戊烯基和环己烯基的残基；
其中
除非另有说明，上述烷基、烯基和炔基残基在所有情况下可以任选被1、2、3、4、5、6、7、8或者9个相互独立地选自以下的取代基取代：烯基-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-CH(CH3)2、-O-C(=O)-C(CH3)3、-O-苯基、苯基、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-NH2、-SH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-OCF3和-SCF3；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体，其外消旋物的形式或者立体异构体的混合
物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式。
9.根据权利要求1～2任一项的化合物，其特征在于
X表示O、S或者N-C≡N；
30 31 32
Y表示-NH2；-NHR ；-NR R ；表示选自-CF3、-CH2-CF3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、正丁基、仲丁基和异丁基的烷基；
n表示0、1、2、3或者4；
1 2 3 4
R、R、R 和R 在所有情况下相互独立地表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CN；-NH2；-OH；
11 12 13
-SH；-C(=O)-NH2；-S(=O)2-NH2；-C(=O)-NH-OH；-C(=O)-OH；-C(=O)-H；-S(=O)2-OH；-NHR ；-NR R ；
14 15 24 24
-OR ；-SR ；-S(=O)-R ；-S(=O)2-R 或者表示选自以下的残基：甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、乙基、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、正丙基、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
5 14 15 24 24
R 表示F；Cl；Br；I；-SF5；-OR ；-SR ；-S(=O)-R ；-S(=O)2-R ；
表示选自以下的残基：甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、-CH2-CN、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CF3、-CH2-SF3、乙基、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、-CH2-CH2-CN、正丙基、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、异丙基、-CH2-CH2-CH2-CN、-CH2-O-CH2-CH3、-CH2-CH2-SF3、-CH2-CH2-OCF3、-CH(CH3)(O-CH3)、-CH(CH3)(S-CH3)、正丁基、-CF2-CF2-CF2-CF3、-CH2-CH2-CH2-CH2-CN、正丁基、仲丁基、异丁基、-C(CH3)2(CH2OH)和叔丁基；
或者表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环戊烯基和环己烯基的残基，在所有情
况下其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：氧代（=O）、硫代（=S）、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基和正戊基；
6 7 9 10
T表示C-R 和U表示C-R 和V表示C-R 和W表示C-R ；
6 7
R 和R 在所有情况下相互独立地表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C
11 12 13 14
(=O)-NH2；-S(=O)2-NH2；-C(=O)-NH-OH；-C(=O)-OH；-C(=O)-H；-S(=O)2-OH；-NHR ；-NR R ；-OR ；
15 22 24 24
-SR ；-C(=O)-OR ；-S(=O)-R ；-S(=O)2-R ； 表示选自以下的残基：-CH2-OH、甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、乙基、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、正丙基、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基或者表示苯基残基，其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基和正戊基；
8
R 表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(=O)-NH2；-S(=O)2-NH2；-C(=
11 12 13 14 15 22
O)-NH-OH；-C(=O)-OH；-C(=O)-H；-S(=O)2-OH；-NHR ；-NR R ；-OR ；-SR ；-C(=O)-OR ；-S(=O)-
24 24 27 28 29
R ；-S(=O)2-R ；-C(=NH)-NH2；-C(=NH)-NH-R ；-N=C(NH2)2；-N=C(NHR )(NHR )；
或者表示选自以下的残基：甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、乙基、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、正丙基、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、-CH2-CH2-CH2-CF3、-CH2-CH2-CH2-CH2-CF3、-CH2-C(=O)-O-CH3、-CH2-C(=O)-C2H5、-CH2-C(=O)-C(CH3)3、-CH2-O-C(=O)-CH3、-CH2-O-C(=O)-C2H5、-CH2-O-C(=O)-CH(CH3)2、-CH2-O-C(=O)-C(CH3)3、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、3-甲基-丁-1-基、4-甲基-戊-1-基、正戊基、仲戊基、新戊基、正己基、2-甲基-丙烯-1-基、
3-甲基-丁-2-烯-1-基、(3,3)-二甲基-丁-1-基、(3,3)-二甲基-丁-1-烯基、乙烯
基、丙烯基、丁烯基、1-戊烯基、1-辛烯基、1-庚烯基、1-己烯基、(3,3)-二甲基-丁-1-炔基、4-甲基-戊-1-炔基、1-己炔基、乙炔基、丙炔基、丁炔基、戊炔基、-CF=CF2、-CCl=Cl2、-CH2-CF=CF2、-CH2-CCl=CCl2、-C≡C-I、-C≡C-F和-C≡C-Cl；
表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环己烯基、咪唑烷基、四氢呋喃基、四氢噻
吩基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，在所有情况下，其经上述残基的环碳原子连接在母体结构上或者
经-(CH=CH)-、-C≡C-或者-C≡C-CH2-基团连接在母体结构上，并且在所有情况下其可
以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C
2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、氧代（=O）、硫代（=S）、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H
5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH
3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2和-C(=O)-O-C(CH3)3；
或者表示选自以下的残基：(1,3)-苯并间二氧杂环戊烯基、(1,4)-苯并二噁烷基、
四唑基、(2,3)-二氢噻吩并[3,4-b][1,4]二噁英基、苯并[b]呋喃基、苯基、萘基、噻吩
(thiophenyl)基、呋喃基、吡咯基、吡唑基、吡嗪基、吡喃基、三唑基、吡啶基、咪唑基、吲哚基、异氮杂茚基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基、哒嗪基、吡嗪基、嘧啶基、吲唑基、喹喔啉基(chinoxalinyl)、喹啉基和异喹啉基，在所有情况下，其可以经-(CH=CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-NH-C(=O)-O-CH3、-NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O2)-C2H5、-NH-S(=O)2-CH(CH3)2、-NH-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基；
9
R 表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(=O)-NH2；-S(=O)2-NH2；-C(=
11 12 13 14 15 24
O)-NH-OH；-C(=O)-OH；-C(=O)-H；-S(=O)2-OH；-NHR ；-NR R ；-OR ；-SR ；-S(=O)-R ；-S(=O)2-
24
R 或者表示选自以下的残基：甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、乙基、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、正丙基、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
10
R 表示-SF5；-NO2；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(=O)-NH2；-S(=O)2-NH2；-C(=O)-NH-OH；-C(=O)
11 12 13 14 15 22 24
-OH；-C(=O)-H；-S(=O)2-OH；-NHR ；-NR R ；-OR ；-SR ；-C(=O)-OR ；-S(=O)-R ；-S(=O)2-R
24 27 28 29
；-C(=NH)-NH2；-C(=NH)-NH-R ；-N=C(NH2)2；-N=C(NHR )(NHR )；
表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环己烯基、咪唑烷基、四氢呋喃基、四氢噻
吩基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，在所有情况下，其经上述残基的环碳原子连接在母体结构上或者
经-(CH=CH)-、-C≡C-或者-C≡C-CH2-基团连接在母体结构上，并且在所有情况下其可
以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C
2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、氧代（=O）、硫代（=S）、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H
5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH
3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2和-C(=O)-O-C(CH3)3；
或者表示选自选自以下的残基：(1,3)-苯并间二氧杂环戊烯基、(1,4)-苯并二噁烷
基、四唑基、(2,3)-二氢噻吩并[3,4-b][1,4]二噁英基、苯并[b]呋喃基、苯基、萘基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基、吡咯基、吡唑基、吡嗪基、吡喃基、三唑基、吡啶基、咪唑基、吲哚基、异氮杂茚基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基、哒嗪基、吡嗪基、嘧啶基、吲唑基、喹喔啉基(chinoxalinyl)、喹啉基和异喹啉基，在所有情况下，其可以经-(CH=CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-NH-C(=O)-O-CH3、-NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O2)-C2H5、-NH-S(=O)2-CH(CH3)2、-NH-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基；
11 12 13 14 15 22 24 27 28 29
R 、R 、R 、R 、R 、R 、R 、R 、R 和R 在所有情况下相互独立地
表示选自以下的残基：甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、-CH2-CN、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CF3、-CH2-SF3、乙基、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、-CH2-CH2-CN、正丙基、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、异丙基、-CH2-CH2-CH2-CN、-CH2-O-CH2-CH3、-CH2-CH2-SF3、-CH2-CH2-OCF3、-CH(CH3)(O-CH3)、-CH(CH3)(S-CH3)、正丁基、-CF2-CF2-CF2-CF3、-CH2-CH2-CH2-CH2-CN、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、3-戊基、正庚基、4-庚基、正辛基、正壬基、5-壬基、(2,6)-二甲基-庚-4-基、3-甲
基-丁基、正己基、(3,3)-二甲基丁基、-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-O-C2H5、-CH2-CH2-O-苯基、-CH2-CH2-CH2-O-CH3、乙烯基、丙烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、2-戊烯基和3-戊烯基；
表示选自2,3-二氢-1H-茚基、环丙基、氧杂环丁基、环丁基、环戊基、环己基、咪唑烷
基、四氢呋喃基、四氢噻吩基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，在所有情况下其可以经-CH2-O-、-CH2-CH2-O-、-CH2-CH2-O-CH2-、-CH2-CH(CH3)-O-CH2-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：氧代
（=O）、硫代（=S）、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2和-C(=O)-O-C(CH3)3；
或者表示选自苯基、萘基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基、吡咯基、吡唑基、吡嗪基、
吡喃基、三唑基、吡啶基、咪唑基、噻唑基、噁唑基和异噁唑基的残基，在所有情况下其可以经-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-NH-C(=O)-O-CH3、-NH-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基；
或者
12 13
R 和R 在所有情况下与连接它们的氮原子合起来形成氮原子作为环成员的选自以下
的残基：3-氮杂-二环[3.1.1]庚基、6-氮杂-螺[2.5]辛基、3-氮杂-二环[3.2.1]辛基、
6-氮杂-二环[3.3.1]庚基、8-氮杂-二环[3.2.1]辛基、1-氧杂-2,8-二氮杂-螺[4.5]
癸-2-烯基、氮杂环辛烷基、异氮杂茚基、吲哚基、(1,2,3,6)-四氢吡啶基、(4,5,6,7)-四氢异噁唑并[5,4-c]吡啶基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基和硫代吗啉基，在所有情况下，其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选
自以下的取代基取代：-CH2-O-CH2-氧杂环丁基、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、=CH2、-O-CH2-氧杂环丁基、(4,5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1,2,5)-噻二唑基、噻吩(thiophenyl)基、苯
乙基、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CH2-CH3、氧代(=O)、硫代(=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、环己基、环戊基、哌啶基、吡咯烷基、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-C(CH3)3、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基，其中在所有情况下，残基氧杂环丁基、(4,5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1,2,5)-噻二唑基、噻吩(thiophenyl)基、苯乙基、-N-[C(=O)-C2H5]-苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基的环状部分可以被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：-CF3、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-S-CF3、苯基和-O-苄基；
和
25 26
R 和R 在所有情况下相互独立地表示氢残基；
表示选自-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-CH2-OH、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、甲基、乙基和正丙基的烷基残基；
表示选自苯基、萘基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基、吡咯基、吡唑基、吡嗪基、吡喃基、三唑基、吡啶基、咪唑基、吲哚基、异氮杂茚基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基、哒嗪基、吡嗪基、嘧啶基、吲唑基、喹喔啉基(chinoxalinyl)、喹啉基和异喹啉基的残基，其在所有情况下可以经-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、
3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基和正戊基；
或者表示选自环丙基、环丁基、环戊基和环己基的残基；
25 26
条件是R 和R 不在所有情况下表示氢残基；
或者
25 26
R 和R 在所有情况下连同连接它们的碳原子合起来形成所述碳原子为环成员的选自
环丙基、环丁基、环戊基、环己基和环庚基的残基；
30 31 32
和R 、R 和R 在所有情况下相互独立地表示选自-CF3、-CH2-CF3、甲基、乙基、正丙基、
异丙基、叔丁基、正丁基、仲丁基和异丁基的烷基残基；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体，其外消旋物的形式或者立体异构体的混合
物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式。
10.根据权利要求1～2任一项的化合物，其特征在于
X表示O、S或者N-C≡N；
30 31 32
Y表示-NH2；-NHR ；-NR R ；表示选自-CF3、-CH2-CF3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、正丁基、仲丁基和异丁基的烷基；
n表示0、1或者2；
1 3 4
R、R 和R 在所有情况下相互独立地表示H；F；Cl；Br；或者表示选自以下的残基：甲基
、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、乙基、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl和-CFCl-CF2Cl；
2
R 表示F；Cl；Br；I或者表示选自以下的残基：甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、乙基、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、正丙基、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、异丙基、仲丁基、异丁基、叔丁基、-O-CH3、-O-CF3、-O-CCl3、-O-CBr3、-O-CHF2、-O-CH2F、-O-CF2Cl、-O-CCl2F、-O-C2H5、-O-CF2-CH3、-O-CH2-CF3、-O-C2F5、-O-CH2-CCl3、-O-CH2-CBr3、-O-CHF-CF2Cl、-O-CF2-CF2Cl、-O-CFCl-CF2Cl、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CF2-CF2-CF3、-O-CF(CF3)2、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-CF3、-S-CCl3、-S-CBr3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S-CF2Cl、-S-CCl2F、-S-C2H5、-S-CF2-CH3、-S-CH2-CF3、-S-C2F5、-S-CH2-CCl3、-S-CH
2-CBr3、-S-CHF-CF2Cl、-S-CF2-CF2Cl、-S-CFCl-CF2Cl、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CF2-CF2-CF3、-S-CF(CF3)2、-S-CH(CH3)2和-S-C(CH3)3；
5
R 表示F；Cl；Br；I；-SF5；
或者表示选自以下的残基：甲基、乙基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、仲丁基、异丁基、-C(CH3)2(CH2OH)、叔丁基、-O-CF3、-O-CCl3、-O-CBr3、-O-CHF2、-O-CH2F、-O-CF2Cl、-O-CCl2F、-O-CF2-CH3、-O-CH2-CF3、-O-C2F5、-O-CH2-CCl3、-O-CH2-CBr3、-O-CHF-CF2Cl、-O-CF2-CF2Cl、-O-CFCl-CF2Cl、-O-CF2-CF2-CF3、-O-CF(CF3)2、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CF3、-S-CCl3、-S-CBr3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S-CF2Cl、-S-CCl2F、-S-CF2-CH3、-S-CH2-CF3、-S-C2F
5、-S-CH2-CCl3、-S-CH2-CBr3、-S-CHF-CF2Cl、-S-CF2-CF2Cl、-S-CFCl-CF2Cl、-S-CF2-CF2-CF3、-S-CF(CF3)2、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-S(=O)2-CF3、-S(=O)2-CCl3、-S(=O)2-CBr3、-S(=O)2-CHF
2、-S(=O)2-CH2F、-S(=O)2-CF2Cl、-S(=O)2-CCl2F、-S(=O)2-CF2-CH3、-S(=O)2-CH2-CF3、-S(=O)2-C2F
5、-S(=O)2-CH2-CCl3、-S(=O)2-CH2-CBr3、-S(=O)2-CHF-CF2Cl、-S(=O)2-CF2-CF2Cl、-S(=O)2-CFCl-CF2Cl、-S(=O)2-CF2-CF2-CF3、-S(=O)2-CF(CF3)2、-S(=O)2-CH(CH3)2和-S(=O)2-C(CH3)3；
或者表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环戊烯基和环己烯基的残基；
6 7 9 10
T表示C-R 和U表示C-R 和V表示C-R 和W表示C-R ；
6 7
R 和R 在所有情况下相互独立地表示H；F；Cl；Br；I；-NO2；-CN；-C(=O)-OCH3；-C(=O)-OC2H5；或者表示选自-CH2-OH、甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、乙基、正丙基、异丙基、仲丁基、异丁基和叔丁基的残基，或者表示苯基残基，在所有情况下其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基和正戊基；
8 11 12 13 14 15
R 表 示 H；F；Cl；Br；I；-OH；-CN；-NH2；-NO2；-NHR ；-NR R ；-OR ；-SR ；-C(=O)-O
22
R ；
或者表示选自以下的残基：甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、乙基、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、正丙基、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、异丙基、仲丁基、异丁基、叔丁基、-CH2-CH2-CH2-CF3、-CH2-CH2-CH2-CH2-CF3、-CH2-C(=O)-O-CH3、-CH2-C(=O)-C2H5、-CH2-C(=O)-C(CH3)3、-CH2-O-C(=O)-CH3、-CH2-O-C(=O)-C2H5、-CH2-O-C(=O-CH(CH3)2、-CH2-O-C(=O)-C(CH3)3、正丁基、3-甲基-丁-1-基、
4-甲基-戊-1-基、正戊基、正己基、(3,3)-二甲基-丁-1-基、(3,3)-二甲基-丁-1-炔
基、4-甲基-戊-1-炔基、1-己炔基、丙炔基、乙炔基、丁炔基、戊炔基、2-甲基-丙烯-1-基、
3-甲基-丁-2-烯-1-基、1-戊烯基、1-辛烯基、1-庚烯基、1-己烯基和(3,3)-二甲
基-丁-1-烯基；
表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环己烯基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，在所有情况下，其经上述残基的环碳原子连接在母体结构上或者经-(CH=CH)-、-C≡C-或者-C≡C-CH2-基
团连接在母体结构上，并且在所有情况下其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选
自以下的取代基取代：-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、氧代（=O）、硫代（=S）、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基和正戊基；
或者表示选自(1,3)-苯并间二氧杂环戊烯基、(1,4)-苯并二噁烷基、吲哚基、四唑基、
(2,3)-二氢噻吩并[3,4-b][1,4]二噁英基、苯并[b]呋喃基、苯基、萘基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、嘧啶基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基和吡啶基的残基，在所有情况下，其可以经-(CH=CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下，其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O2)-C2H5、-NH-S(=O)2-CH(CH3)2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
9
R 表示H；F；Cl；Br；I；-NO2；-CN；或者表示选自甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、乙基、正丙基、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、异丙基、仲丁基、异丁基和叔丁基的残基；
10 11 12 13 14 15 22
R 表示-CN；-OH；-NH2；-NO2；-NHR ；-NR R ；-OR ；-SR ；-C(=O)-OR ；
表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环己烯基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，在所有情况下，其经上述残基的环碳原子连接在母体结构上或者经-(CH=CH)-、-C≡C-或者-C≡C-CH2-基
团连接在母体结构上，并且在所有情况下其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选
自以下的取代基取代：-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、氧代（=O）、硫代（=S）、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基和正戊基；
或者表示选自(1,3)-苯并间二氧杂环戊烯基、(1,4)-苯并二噁烷基、吲哚基、四唑基、
(2,3)-二氢噻吩并[3,4-b][1,4]二噁英基、苯并[b]呋喃基、苯基、萘基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、嘧啶基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基和吡啶基的残基，在所有情况下，其可以经-(CH=CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下，其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O2)-C2H5、-NH-S(=O)2-CH(CH3)2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
11 12 13 14 15 22
R 、R 、R 、R 、R 和R 在所有情况下相互独立地
表示选自以下的残基：甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、3-戊基、正庚基、4-庚基、正辛基、正壬基、5-壬基、(2,6)-二甲基-庚-4-基、3-甲基-丁基、正己基、(3,3)-二甲基丁基、-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-O-C2H5、-CH2-CH2-O-苯基、-CH2-CH2-CH2-O-CH3、乙烯基、丙烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、2-戊烯基和3-戊烯基；
表示选自2,3-二氢-1H-茚基、环丙基、氧杂环丁基、环丁基、环戊基、环己基、吡咯烷
基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，在所有情况下其可以经-CH2-O-、-CH2-CH2-O-、-CH2-CH2-O-CH2-、-CH2-CH(CH3)-O-CH
2-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2和-C(=O)-O-C(CH3)3；
或者表示选自-(CH2)-吡啶基、-(CH2)2-吡啶基、苄基、苯乙基、苯基、萘基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、嘧啶基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基、吡咯基和吡啶基的残基，在所有情况下，其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
或者
12 13
R 和R 在所有情况下与连接它们的氮原子合起来形成氮原子作为环成员的选自以下
的残基：3-氮杂-二环[3.1.1]庚基、6-氮杂-螺[2.5]辛基、3-氮杂-二环[3.2.1]辛基、
6-氮杂-二环[3.3.1]庚基、8-氮杂-二环[3.2.1]辛基、1-氧杂-2,8-二氮杂-螺[4.5]
癸-2-烯基、氮杂环辛烷基、异氮杂茚基、吲哚基、(1,2,3,6)-四氢吡啶基、(4,5,6,7)-四氢异噁唑并[5,4-c]吡啶基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基和硫代吗啉基，在所有情况下，其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：-CH2-O-CH2-氧杂环丁基、-O-CH2-氧杂环丁基、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、=CH2、(4,5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1,2,5)-噻二唑基、噻吩(thiophenyl)基、苯乙
基、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]- 苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CH2-CH3、氧代(=O)、硫代(=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、环己基、环戊基、哌啶基、吡咯烷基、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-C(CH3)3、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基，其中在所有情况下，残基氧杂环丁基、(4,5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1,2,5)-噻二唑基、噻吩(thiophenyl)基、苯乙基、-N-[C(=O)-C2H5]-苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基的环状部分可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：-CF3、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-S-CF3、苯基和-O-苄基；
和
25 26
R 和R 在所有情况下相互独立地表示氢残基；
表示选自-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-CH2-OH、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、甲基、乙基和正丙基的烷基残基或者表示选自苯基、苄基、苯乙基、环丙基、环丁基、环戊基和环己基的残基；
25 26
条件是R 和R 不在所有情况下表示氢残基；
或者
25 26
R 和R 在所有情况下连同连接它们的碳原子合起来形成碳原子为环成员的选自环丙
基、环丁基、环戊基、环己基和环庚基的残基；
30 31 32
和R 、R 和R 在所有情况下相互独立地表示选自-CF3、-CH2-CF3、甲基、乙基、正丙基、
异丙基、叔丁基、正丁基、仲丁基和异丁基的烷基残基；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体，其外消旋物的形式或者立体异构体的混合
物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式。
11.根据权利要求1～2任一项的化合物，其特征在于
X表示O；
30 31 32
Y表示-NH2；-NHR ；-NR R ；表示选自-CF3、-CH2-CF3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、正丁基、仲丁基和异丁基的烷基；
n表示1；
1 3 4
R、R 和R 在所有情况下表示H；
2
R 表示甲基；-O-CH3；F；Cl；Br或者I；
5
R 表示选自以下的残基：甲基、乙基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、-C(CH3)2(CH2OH)、叔丁基、-O-CF3、-O-CCl3、-O-CBr3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CCl3、-S-CBr3、-S-CHF2和-S-CH2F；
10
T表示CH和U表示CH和V表示CH和W表示C-R ；
8 11 12 13 14 15
R 表示H；F；Cl；Br；I；-CN；-OH；-NH2；-NO2；-NHR ；-NR R ；-OR ；-SR ；
或者表示选自以下的残基：甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、乙基、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、正丙基、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、异丙基、仲丁基、异丁基、叔丁基、-CH2-CH2-CH2-CF3、-CH2-CH2-CH2-CH2-CF3、-CH2-C(=O)-O-CH3、-CH2-C(=O)-C2H5、-CH2-C(=O)-C(CH3)3、-CH2-O-C(=O)-CH3、-CH2-O-C(=O)-C2H5、-CH2-O-C(=O-CH(CH3)2、-CH2-O-C(=O)-C(CH3)3、正丁基、3-甲基-丁-1-基、
4-甲基-戊-1-基、正戊基、正戊基、正己基、(3,3)-二甲基-丁-1-基、(3,3)-二甲
基-丁-1-炔基、4-甲基-戊-1-炔基、1-己炔基、戊炔基、丁炔基、丙炔基、乙炔基、2-甲
基-丙烯-1-基、3-甲基-丁-2-烯-1-基、1-戊烯基、1-辛烯基、1-庚烯基、1-己烯基和
(3,3)-二甲基-丁-1-烯基；
表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环己烯基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，在所有情况下，其经上述残基的环碳原子连接在母体结构上或者经-(CH=CH)-、-C≡C-或者-C≡C-CH2-基
团连接在母体结构上，并且在所有情况下其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选
自以下的取代基取代：-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、氧代（=O）、硫代（=S）、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基和正戊基；
或者表示选自四唑基、(1,3)-苯并间二氧杂环戊烯基、(1,4)-苯并二噁烷基、
(2,3)-二氢噻吩并[3,4-b][1,4]二噁英基、苯并[b]呋喃基、吲哚基、苯基、萘基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、嘧啶基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基和吡啶基的残基，在所有情况下，其可以经-(CH=CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有
情况下，其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O2)-C2H5、-NH-S(=O)2-CH(CH3)2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
10 11 12 13 14 15
R 表示-CN；-NH2；-NO2；-NHR ；-NR R ；-OR ；-SR ；
表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环己烯基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，在所有情况下，其经上述残基的环碳原子连接在母体结构上或者经-(CH=CH)-、-C≡C-或者-C≡C-CH2-基
团连接在母体结构上，并且在所有情况下其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选
自以下的取代基取代：-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、氧代（=O）、硫代（=S）、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基和正戊基；
或者表示选自四唑基、(1,3)-苯并间二氧杂环戊烯基、(1,4)-苯并二噁烷基、
(2,3)-二氢噻吩并[3,4-b][1,4]二噁英基、苯并[b]呋喃基、吲哚基、苯基、萘基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、嘧啶基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基和吡啶基的残基，在所有情况下，其可以经-(CH=CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有
情况下，其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O2)-C2H5、-NH-S(=O)2-CH(CH3)2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
11 12 13 14 15
R 、R 、R 、R 和R 在所有情况下相互独立地
表示选自以下的残基：甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、3-戊基、正庚基、4-庚基、正辛基、正壬基、5-壬基、(2,6)-二甲基-庚-4-基、3-甲基-丁基、正己基、(3,3)-二甲基丁基、-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-O-C2H5、-CH2-CH2-O-苯基、-CH2-CH2-CH2-O-CH3、乙烯基、丙烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、2-戊烯基和3-戊烯基；
表示选自2,3-二氢-1H-茚基、氧杂环丁基、哌啶基、吡咯烷基、环丙基、环丁基、环戊基
和环己基的残基，在所有情况下其可以经-CH2-O-、-CH2-CH2-O-、-CH2-CH2-O-CH2-、-CH2-CH(CH3)-O-CH2-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行利连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3的取代基取代；
或者表示选自-(CH2)-吡啶基、-(CH2)2-吡啶基、苄基、苯乙基、苯基、萘基、噻吩
(thiophenyl)基、呋喃基、吡咯基和吡啶基的残基，其在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自-CF3、F、Cl、Br、-O-CH3、-O-C2H5、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的取代基取代；
或者
12 13
R 和R 在所有情况下与连接它们的氮原子合起来形成氮原子作为环成员的选自以
下的残基：3-氮杂-二环[3.1.1]庚基、6-氮杂-螺[2.5]辛基、3-氮杂-二环[3.2.1]
辛基、6-氮杂-二环[3.3.1]庚基、8-氮杂-二环[3.2.1]辛基、1-氧杂-2,8-二氮
杂-螺[4.5]癸-2-烯基、氮杂环辛烷基、异氮杂茚基、吲哚基、(1,2,3,6)-四氢吡啶基、
(4,5,6,7)-四氢异噁唑并[5,4-c]吡啶基、吡咯烷基、哌啶基、(1,2,3,6)-四氢吡啶基、
哌嗪基、吗啉基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基和硫代吗啉基，在所有情况下，其可以任选被1或者2个相互独立地选自以下的取代基取代：-CH2-O-CH2-氧杂环丁基、-O-CH2-氧杂
环丁基、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、=CH2、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CH2-CH3、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、氧代(=O)、硫代(=S)、-OH、F、Cl、Br、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、甲基、乙基、异丙基、正丙基、正丁基、叔丁基、仲丁基、环己基、环戊基、哌啶基、吡咯烷基、-O-苯基、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-C(CH3)3、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、苯基和苄基，其中在所有情况下残基氧杂环丁基、-N-[C(=O)-C2H5]-苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、苯基、-O-苯基和苄基的环状部分可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自-CF3、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、F、Cl、Br、甲基、乙基、异丙基、正丙基、正丁基、叔丁基和仲丁基的取代基取代；
和
25
R 表示选自-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-CH2-OH、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、甲基、乙基和正丙基的烷基残基或者表示选自苯基、苄基、苯乙基、环丙基、环丁基、环戊基和环己基的残基；
26
R 表示氢残基或者表示选自甲基、乙基和正丙基的残基；
或者
25 26
R 和R 在所有情况下连同连接它们的碳原子合起来形成碳原子为环成员的选自环丙
基、环丁基、环戊基、环己基和环庚基的残基；
30 31 32
和R 、R 和R 在所有情况下相互独立地表示选自-CF3、-CH2-CF3、甲基、乙基、正丙基、
异丙基、叔丁基、正丁基、仲丁基和异丁基的烷基残基；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体，其外消旋物的形式或者立体异构体的混合
物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式。
12.根据权利要求1～2任一项的化合物，其特征在于
X表示O或者S；
n表示0、1或者2；
1 3 4
R、R 和R 在所有情况下表示H；
2
R 表示F；Cl；Br；I或者表示选自甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-O-CH3、-O-CF3、-O-CCl3、-O-CBr3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CH3、-S-CF3、-S-CCl3、-S-CBr3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S-CF2Cl和-S-CCl2F的残基；
5
R 表示F；Cl；Br；I；-SF5；
表示选自以下的残基：甲基、乙基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、-C(CH3)2(CH2OH)、叔丁基、-O-CF3、-O-CCl3、-O-CBr3、-O-CHF2、-O-CH2F、-O-CF2Cl、-O-CCl2F、-O-CF2-CH3、-S-CF3、-S-CCl3、-S-CBr3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S-CF2Cl、-S-CCl2F、-S-CF2-CH3、-S(=O)2-CF3、-S(=O)2-CCl3、-S(=O)2-CBr3、-S(=O)2-CHF2、-S(=O)2-CH2F和-S(=O)2-CF2Cl；
或者表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环戊烯基和环己烯基的残基；
6 7 9 10
T表示C-R 和U表示C-R 和V表示C-R 和W表示C-R ；
6 7
R 和R 在所有情况下表示-CF3；苯基；-C(=O)-OCH3；-C(=O)-OC2H5；甲基；-CH2-OH；H；
F；Cl；Br和I；
8 11 12 13 14 15
R 表 示 H；F；Cl；Br；I；-CN；-OH；-NH2；-NO2；-NHR ；-NR R ；-OR ；-SR ；-C(=O)-O
22
R ；
表示选自以下的残基：甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、乙基、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、正丙基、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、异丙基、仲丁基、异丁基、叔丁基、-CH2-CH2-CH2-CF3、-CH2-CH2-CH2-CH2-CF3、-CH2-C(=O)-O-CH3、-CH2-C(=O)-C2H5、-CH2-C(=O)-C(CH3)3、-CH2-O-C(=O)-CH3、-CH2-O-C(=O)-C2H5、-CH2-O-C(=O)-CH(CH3)2、-CH2-O-C(=O)-C(CH3)3、正丁基、正戊基、正己基、(3,3)-二甲基-丁-1-基、4-甲基-戊-1-基、(3,3)-二甲基-丁-1-炔基、4-甲
基-戊-1-炔基、1-己炔基、丙炔基、乙炔基、丁炔基、戊炔基、2-甲基-丙烯-1-基、3-甲
基-丁-2-烯-1-基、1-戊烯基、1-辛烯基、1-庚烯基、1-己烯基和(3,3)-二甲基-丁-1-烯
基；
表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环己烯基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，在所有情况下，其经上述残基的环碳原子连接在母体结构上或者经-(CH=CH)-、-C≡C-或者-C≡C-CH2-基
团连接在母体结构上，并且在所有情况下其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选
自以下的取代基取代：-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、氧代（=O）、硫代（=S）、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基和正戊基；
或者表示选自(1,3)-苯并间二氧杂环戊烯基、(1,4)-苯并二噁烷基、吲哚基、四唑基、
(2,3)-二氢噻吩并[3,4-b][1,4]二噁英基、苯并[b]呋喃基、苯基、萘基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、嘧啶基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基和吡啶基的残基，在所有情况下，其可以经-(CH=CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下，其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O2)-C2H5、-NH-S(=O)2-CH(CH3)2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
9
R 表示-CF3；H；F；Cl；Br或者I；
10 11 12 13 14 15 22
R 表示-CN；-NH2；-NO2；-NHR ；-NR R ；-OR ；-SR ；-C(=O)-OR ；
表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环己烯基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，在所有情况下，其经上述残基的环碳原子连接在母体结构上或者经-(CH=CH)-、-C≡C-或者-C≡C-CH2-基
团连接在母体结构上，并且在所有情况下其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选
自以下的取代基取代：-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、氧代（=O）、硫代（=S）、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基和正戊基；
或者表示选自(1,3)-苯并间二氧杂环戊烯基、(1,4)-苯并二噁烷基、吲哚基、四唑基、
(2,3)-二氢噻吩并[3,4-b][1,4]二噁英基、苯并[b]呋喃基、苯基、萘基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、嘧啶基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基和吡啶基的残基，在所有情况下，其可以经-(CH=CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下，其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O2)-C2H5、-NH-S(=O)2-CH(CH3)2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
11 12 13 14 15 22
R 、R 、R 、R 、R 和R 在所有情况下相互独立地
表示选自以下的残基：甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、正戊
基、3-戊基、正庚基、4-庚基、正辛基、正壬基、5-壬基、(2,6)-二甲基-庚-4-基、3-甲
基-丁基、正己基、(3,3)-二甲基丁基、-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-O-C2H5、-CH2-CH2-O-苯基、-CH2-CH2-CH2-O-CH3、乙烯基、丙烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、2-戊烯基、3-戊烯基和叔丁基；
表示选自2,3-二氢-1H-茚基、哌啶基、吡咯烷基、环丙基、氧杂环丁基、环丁基、环戊基
和环己基的残基，在所有情况下其可以经-CH2-O-、-CH2-CH2-O-、-CH2-CH2-O-CH2-、-CH2-CH(CH3)-O-CH2-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行利连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3的取代基取代；
或者表示选自-(CH2)-吡啶基、-(CH2)2-吡啶基、苄基、苯乙基、苯基、萘基、噻吩
(thiophenyl)基、呋喃基、吡咯基和吡啶基的残基，其在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自-CF3、F、Cl、Br、-O-CH3、-O-C2H5、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的取代基取代；
或者
12 13
R 和R 在所有情况下与连接它们的氮原子合起来形成氮原子作为环成员的选自以下
的残基：3-氮杂-二环[3.1.1]庚基、6-氮杂-螺[2.5]辛基、3-氮杂-二环[3.2.1]辛基、
6-氮杂-二环[3.3.1]庚基、8-氮杂-二环[3.2.1]辛基、1-氧杂-2,8-二氮杂-螺[4.5]
癸-2-烯基、氮杂环辛烷基、异氮杂茚基、吲哚基、(1,2,3,6)-四氢吡啶基、(4,5,6,7)-四氢异噁唑并[5,4-c]吡啶基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基和硫代吗啉基，在所有情况下，其可以任选被1或者2个相互独立地选自以下的取代基
取代：-CH2-O-CH2-氧杂环丁基、-O-CH2-氧杂环丁基、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、=CH2、(4,5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1,2,5)-噻二唑基、噻吩(thiophenyl)基、苯乙基、-CN、-CH2-N(CH
3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CH2-CH3、氧代(=O)、硫代(=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、环己基、环戊基、哌啶基、吡咯烷基、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-C(CH3)3、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基，其中在所有情况下，残基氧杂环丁基、(4,5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1,2,5)-噻二唑基、噻吩(thiophenyl)基、苯乙
基、-N-[C(=O)-C2H5]-苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基的环状部分可以任选被1、2、3、
4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：-CF3、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-S-CF3、苯基和-O-苄基；
和
25 26
R 和R 在所有情况下相互独立地表示氢残基；表示选自-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、-CH2-C
H2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-CH2-OH、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、甲基、乙基和正丙基的烷基残基或者表示选自苯基、苄基、苯乙基、环丙基、环丁基、环戊基和环己基的残基；
25 26
条件是R 和R 不在所有情况下表示氢残基；
或者
25 26
R 和R 在所有情况下连同连接它们的碳原子合起来形成碳原子为环成员的选自环丙
基、环丁基、环戊基、环己基和环庚基的残基；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体，其外消旋物的形式或者立体异构体的混合
物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式。
13.根据权利要求1～2任一项的化合物，其特征在于
X表示O；
n表示1；
1 3 4
R、R 和R 在所有情况下表示H；
2
R 表示甲基；-O-CH3；F；Cl；Br或者I；
5
R 表示选自以下的残基：甲基、乙基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、-C(CH3)2(CH2OH)、叔丁基、-O-CF3、-O-CCl3、-O-CBr3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CCl3、-S-CBr3、-S-CHF2和-S-CH2F；
或者表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环戊烯基和环己烯基的残基；
10
T表示CH和U表示CH和V表示CH和W表示C-R ；
8 11 12 13 14 15
R 表示H；F；Cl；Br；I；-CN；-OH；-NH2；-NO2；-NHR ；-NR R ；-OR ；-SR ；
或者表示选自以下的残基：甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、乙基、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、正丙基、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、异丙基、仲丁基、异丁基、叔丁基、-CH2-CH2-CH2-CF3、-CH2-CH2-CH2-CH2-CF3、-CH2-C(=O)-O-CH3、-CH2-C(=O)-C2H5、-CH2-C(=O)-C(CH3)3、-CH2-O-C(=O)-CH3、-CH2-O-C(=O)-C2H5、-CH2-O-C(=O)-CH(CH3)2、-CH2-O-C(=O)-C(CH3)3、正丁基、3-甲基-丁-1-基、
4-甲基-戊-1-基、正戊基、正戊基、正己基、(3,3)-二甲基-丁-1-基、(3,3)-二甲
基-丁-1-炔基、4-甲基-戊-1-炔基、1-己炔基、丙炔基、乙炔基、丁炔基、戊炔基、2-甲
基-丙烯-1-基、3-甲基-丁-2-烯-1-基、1-戊烯基、1-辛烯基、1-庚烯基、1-己烯基和
(3,3)-二甲基-丁-1-烯基；
表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环己烯基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，在所有情况下，其经上述残基的环碳原子连接在母体结构上或者经-(CH=CH)-、-C≡C-或者-C≡C-CH2-基
团连接在母体结构上，并且在所有情况下其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选
自以下的取代基取代：-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、氧代（=O）、硫代（=S）、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基和正戊基；
或者表示选自选自以下的残基：四唑基、(1,3)-苯并间二氧杂环戊烯基、(1,4)-苯并
二噁烷基、吲哚基、(2,3)-二氢噻吩并[3,4-b][1,4]二噁英基、苯并[b]呋喃基、苯基、萘基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、嘧啶基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基和吡啶基，在所有情况下，其可以经-(CH=CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下，其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O2)-C2H5、-NH-S(=O)2-CH(CH3)2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
10 11 12 13 14 15
R 表示-CN；-NH2；-NO2；-NHR ；-NR R ；-OR ；-SR ；
表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环己烯基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，在所有情况下，其经上述残基的环碳原子连接在母体结构上或者经-(CH=CH)-、-C≡C-或者-C≡C-CH2-基
团连接在母体结构上，并且在所有情况下其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选
自以下的取代基取代：-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、氧代（=O）、硫代（=S）、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基和正戊基；
或者表示选自选自以下的残基：四唑基、(1,3)-苯并间二氧杂环戊烯基、(1,4)-苯并
二噁烷基、吲哚基、(2,3)-二氢噻吩并[3,4-b][1,4]二噁英基、苯并[b]呋喃基、苯基、萘基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、嘧啶基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基和吡啶基，在所有情况下，其可以经-(CH=CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下，其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O2)-C2H5、-NH-S(=O)2-CH(CH3)2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
11 12 13 14 15
R 、R 、R 、R 和R 在所有情况下相互独立地
表示选自以下的残基：甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、3-戊基、正庚基、4-庚基、正辛基、正壬基、5-壬基、(2,6)-二甲基-庚-4-基、3-甲基-丁基、正己基、(3,3)-二甲基丁基、-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-O-C2H5、-CH2-CH2-O-苯基、-CH2-CH2-CH2-O-CH3、乙烯基、丙烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、2-戊烯基和3-戊烯基；
表示选自2,3-二氢-1H-茚基、哌啶基、吡咯烷基、环丙基、氧杂环丁基、环丁基、环戊基
和环己基的残基，在所有情况下其可以经-CH2-O-、-CH2-CH2-O-、-CH2-CH2-O-CH2-、-CH2-CH(CH3)-O-CH2-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行利连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3的取代基取代；
或者表示选自-(CH2)-吡啶基、-(CH2)2-吡啶基、苄基、苯乙基、苯基、萘基、噻吩
(thiophenyl)基、呋喃基、吡咯基和吡啶基的残基，其在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个选自-CF3、F、Cl、Br、-O-CH3、-O-C2H5、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的取代基取代；
或者
12 13
R 和R 在所有情况下与连接它们的氮原子合起来形成氮原子作为环成员的选自以
下的残基：3-氮杂-二环[3.1.1]庚基、6-氮杂-螺[2.5]辛基、3-氮杂-二环[3.2.1]
辛基、6-氮杂-二环[3.3.1]庚基、8-氮杂-二环[3.2.1]辛基、1-氧杂-2,8-二氮
杂-螺[4.5]癸-2-烯基、氮杂环辛烷基、异氮杂茚基、吲哚基、(1,2,3,6)-四氢吡啶基、
(4,5,6,7)-四氢异噁唑并[5,4-c]吡啶基、吡咯烷基、哌啶基、(1,2,3,6)-四氢吡啶基、哌嗪基、吗啉基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基和硫代吗啉基，在所有情况下，其可以任选被
1或者2个相互独立地选自以下的取代基取代：-CH2-O-CH2-氧杂环丁基、-O-CH2-氧杂环丁
基、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、=CH2、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CH2-CH3、-NH2,-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、氧代(=O)、硫代(=S)、-OH、F、Cl、Br、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、甲基、乙基、异丙基、正丙基、正丁基、叔丁基、仲丁基、环己基、环戊基、哌啶基、吡咯烷基、-O-苯基、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-C(CH3)3、-(CH2)-吡啶基、(4,5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1,2,5)-噻二唑基、噻吩(thiophenyl)基、苯乙基、吡啶基、苯基和苄基，其中在所有情况下残基氧杂环丁基、(4,5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1,2,5)-噻二唑基、噻吩(thiophenyl)基、苯 乙基、-N-[C(=O)-C2H5]-苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、-NH- 苯基、-N(CH3)- 苯
基、-N(C2H5)-苯基、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、苯基、-O-苯基和苄基的环状部分可以任选被
1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：-CF3、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、F、Cl、Br、甲基、乙基、异丙基、正丙基、正丁基、叔丁基和仲丁基；
和
25
R 表示选自-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、甲基、乙基和正丙基的烷基残基或者表示选自苄基、
苯基、苯乙基、环丙基、环丁基、环戊基和环己基的残基；
26
R 表示氢残基或者表示选自甲基、乙基和正丙基的残基；
或者
25 26
R 和R 在所有情况下连同连接它们的碳原子合起来形成所述碳原子为环成员的选自
环丙基、环丁基、环戊基和环己基的残基；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体，其外消旋物的形式或者立体异构体的混合
物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式。
14.根据权利要求1～2任一项的通式Id1化合物，
其中
d
X 表示O或者S；
nd表示0、1或者2；
2d
R 表示F；Cl；Br；I或者表示选自甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-O-CH3、-O-CF3、-O-CCl3、-O-CBr3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CH3、-S-CF3、-S-CCl3、-S-CBr3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S-CF2Cl和-S-CCl2F的残基；
5d
R 表示F；Cl；Br；I；-SF5；
表示选自以下的残基：甲基、乙基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、-C(CH3)2-(CH2OH)、叔丁基、-O-CF3、-O-CCl3、-O-CBr3、-O-CHF2、-O-CH2F、-O-CF2Cl、-O-CCl2F、-O-CF
2-CH3、-S-CF3、-S-CCl3、-S-CBr3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S-CF2Cl、-S-CCl2F、-S-CF2-CH3、-S(=O)2-CF3、-S(=O)2-CCl3、-S(=O)2-CBr3、-S(=O)2-CHF2、-S(=O)2-CH2F和-S(=O)2-CF2Cl；
或者表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环戊烯基和环己烯基的残基；
10d 11d 12d 13d 14d 15d 22d
R 表示-CN；-OH；-NH2；-NO2；-NHR 、-NR R ；-OR ；-SR ；-C(=O)-OR ；
表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环己烯基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，在所有情况下，其经上述残基的环碳原子连接在母体结构上或者经-(CH=CH)-、-C≡C-或者-C≡C-CH2-基
团连接在母体结构上，并且在所有情况下其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选
自以下的取代基取代：-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、氧代（=O）、硫代（=S）、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基和正戊基；
或者表示选自四唑基、(1,3)-苯并间二氧杂环戊烯基、(1,4)-苯并二噁烷基、
(2,3)-二氢噻吩并[3,4-b][1,4]二噁英基、苯并[b]呋喃基、吲哚基、苯基、萘基、噁唑
基、噻唑基、咪唑基、嘧啶基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基和吡啶基的残基，其中所述残基在所有情况下可以经-(CH=CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行
连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基
取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O2)-C2H5、-NH-S(=O)2-CH(CH3)2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2-H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
11d 12d 13d 14d 15d 22d
R 、R 、R 、R 、R 和R 在所有情况下相互独立地
表示选自以下的残基：甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、3-戊基、正庚基、4-庚基、正辛基、正壬基、5-壬基、(2,6)-二甲基-庚-4-基、3-甲基-丁基、正己基、(3,3)-二甲基丁基、-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-O-C2H5、-CH2-CH2-O-苯基、-CH2-CH2-CH2-O-CH3、乙烯基、丙烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、2-戊烯基和3-戊烯基；
表示选自2,3-二氢-1H-茚基、哌啶基、吡咯烷基、环丙基、环丁基、氧杂环丁基、环戊基
和环己基的残基，其中所述残基在所有情况下可以经-CH2-O-、-CH2-CH2-O-、-CH2-CH2-O-CH2-、-CH2-CH(CH3)-O-CH2-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2和-C(=O)-O-C(CH3)3的取代基取代；
或者表示选自-(CH2)-吡啶基、-(CH2)2-吡啶基、苯基、萘基、噻吩(thiophenyl)基、呋
喃基、吡咯基和吡啶基的残基，其在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自-CF3、F、Cl、Br、-O-CH3、-O-C2H5、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的取代基取代；
或者
12d 13d
R 和R 在所有情况下与连接它们的氮原子合起来形成氮原子作为环成员的选自以
下的残基：3-氮杂-二环[3.1.1]庚基、6-氮杂-螺[2.5]辛基、3-氮杂-二环[3.2.1]
辛基、6-氮杂-二环[3.3.1]庚基、8-氮杂-二环[3.2.1]辛基、1-氧杂-2,8-二氮
杂-螺[4.5]癸-2-烯基、氮杂环辛烷基、异氮杂茚基、吲哚基、(1,2,3,6)-四氢吡啶基、
(4,5,6,7)-四氢异噁唑并[5,4-c]吡啶基、吡咯烷基、哌啶基、(1,2,3,6)-四氢吡啶基、哌嗪基、吗啉基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基和硫代吗啉基，在所有情况下，其可以任选被
1或者2个相互独立地选自以下的取代基取代：-CH2-O-CH2-氧杂环丁基、-O-CH2-氧杂环丁
基、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、=CH2、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CH2-CH3、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、氧代(=O)、硫代(=S)、-OH、F、Cl、Br、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、甲基、乙基、异丙基、正丙基、正丁基、叔丁基、仲丁基、环己基、环戊基、(4,5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1,2,5)-噻二唑基、噻吩(thiophenyl)基、苯乙基、哌啶基、吡咯烷基、-O-苯基、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-C(CH3)3、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、苯基和苄基，其中在所有情况下，残基氧杂环丁基、-N-[C(=O)-C2H5]-苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、(4,5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1,2,5)-噻二唑基、噻吩(thiophenyl)基、苯乙基、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、苯基、-O-苯基和苄基的环状部分可以任选被
1、2、3、4或者5个相互独立地选自-CF3、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、F、Cl、Br、甲基、乙基、异丙基、正丙基、正丁基、叔丁基和仲丁基的取代基取代；
25d 26d
R 和R 在所有情况下相互独立地表示氢残基；或者表示选自-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、-
CH2-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-CH2-OH、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、甲基、乙基和正丙基的烷基残基；
25d 26d
条件是R 和R 不在所有情况下表示氢残基；
或者
25d 26d
R 和R 在所有情况下连同连接它们的碳原子合起来形成所述碳原子为环成员的选
自环丙基、环丁基、环戊基、环己基和环庚基的残基；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体，其外消旋物的形式或者立体异构体的混合
物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式。
15.根据权利要求14的通式Id化合物，
其中
d 2d 5d 10d
X、nd、R 、R 和R 具有如权利要求14中所定义的含义；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体，其外消旋物的形式或者立体异构体的混合
物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式。
16.根据权利要求1～2任一项的通式Ie1化合物，
其中
ne表示0、1或者2；
R2e表示甲基；-O-CH3；F；Cl；Br或者I；
R10e表示-CN；-OH；-NH2；-NO2；-NHR11e；-NR12eR13e；-OR14e；-SR15e；
表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环己烯基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，在所有情况下，其经上述残基的环碳原子连接在母体结构上或者经-(CH=CH)-、-C≡C-或者-C≡C-CH2-基
团连接在母体结构上，并且在所有情况下其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选
自以下的取代基取代：-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、氧代（=O）、硫代（=S）、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基和正戊基；
或者表示选自选自以下的残基：四唑基、(1,3)-苯并间二氧杂环戊烯基、(1,4)-苯
并二噁烷基、吲哚基、(2,3)-二氢噻吩并[3,4-b][1,4]二噁英基、苯并[b]呋喃基、苯基、萘基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、嘧啶基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基和吡啶基，其中所述残基在所有情况下可以经-(CH=CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进
行连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代
基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O2)-C2H5、-NH-S(=O)2-CH(CH3)2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2-H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
R11e、R12e、R13e、R14e和R15e在所有情况下相互独立地
表示选自以下的残基：甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、3-戊基、正庚基、4-庚基、正辛基、正壬基、5-壬基、(2,6)-二甲基-庚-4-基、3-甲基-丁基、正己基、(3,3)-二甲基丁基、-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-O-C2H5、-CH2-CH2-O-苯基、-CH2-CH2-CH2-O-CH3、乙烯基、丙烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、2-戊烯基和3-戊烯基；
表示选自氧杂环丁基、2,3-二氢-1H-茚基、哌啶基、吡咯烷基、环丙基、环丁基、环戊基
和环己基的残基，其中所述残基在所有情况下可以经-CH2-O-、-CH2-CH2-O-、-CH2-CH2-O-CH2-、-CH2-CH(CH3)-O-CH2-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3的取代基取代；
或者表示选自-(CH2)-吡啶基、-(CH2)2-吡啶基、苄基、苯乙基、苯基、萘基、噻吩
(thiophenyl)基、呋喃基、吡咯基和吡啶基的残基，其在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自-CF3、F、Cl、Br、-O-CH3、-O-C2H5、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的取代基取代；
或者
12e 13e
R 和R 在所有情况下与连接它们的氮原子合起来形成氮原子作为环成员的选自以
下的残基：3-氮杂-二环[3.1.1]庚基、6-氮杂-螺[2.5]辛基、3-氮杂-二环[3.2.1]
辛基、6-氮杂-二环[3.3.1]庚基、8-氮杂-二环[3.2.1]辛基、1-氧杂-2,8-二氮
杂-螺[4.5]癸-2-烯基、氮杂环辛烷基、异氮杂茚基、吲哚基、(1,2,3,6)-四氢吡啶基、
(4,5,6,7)-四氢异噁唑并[5,4-c]吡啶基、吡咯烷基、哌啶基、(1,2,3,6)-四氢吡啶基、哌嗪基、吗啉基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基和硫代吗啉基，在所有情况下，其可以任选被
1或者2个相互独立地选自以下的取代基取代：-CH2-O-CH2-氧杂环丁基、-O-CH2-氧杂环丁
基、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、=CH2、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CH2-CH3、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、氧代(=O)、硫代(=S)、-OH、F、Cl、Br、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、甲基、乙基、异丙基、正丙基、正丁基、叔丁基、仲丁基、环己基、环戊基、(4,5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1,2,5)-噻二唑基、噻吩(thiophenyl)基、苯乙基、哌啶基、吡咯烷基、-O-苯基、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-C(CH3)3、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、苯基和苄基，其中在所有情况下，残基氧杂环丁基、-N-[C(=O)-C2H5]-苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、(4,5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1,2,5)-噻二唑基、噻吩(thiophenyl)基、苯乙基、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、苯基、-O-苯基和苄基的环状部分可以任选被
1、2、3、4或者5个相互独立地选自-CF3、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、F、Cl、Br、甲基、乙基、异丙基、正丙基、正丁基、叔丁基和仲丁基的取代基取代；
25e 26e
R 和R 在所有情况下相互独立地表示氢残基；或者表示选自-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、-
CH2-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-CH2-OH、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、甲基、乙基和正丙基的烷基残基；
25e 26e
条件是R 和R 不在所有情况下表示氢残基；
或者
25e 26e
R 和R 在所有情况下连同连接它们的碳原子合起来形成所述碳原子为环成员的选
自环丙基、环丁基、环戊基、环己基和环庚基的残基；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体，其外消旋物的形式或者立体异构体的混合
物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式。
17.根据权利要求16的通式Ie的化合物，
其中
10e 2e
ne、R 和R 具有如权利要求16中所定义的含义，
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体，其外消旋物的形式或者立体异构体的混合
物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式。
18.根据权利要求17的化合物，其特征在于
ne表示1；
2e
R 表示F；
10e 11e 12e 13e 14e 15e
R 表示-CN；-OH；-NH2；-NO2；-NHR ；-NR R ；-OR ；-SR ；
表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环己烯基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，在所有情况下，其经上述残基的环碳原子连接在母体结构上或者经-(CH=CH)-、-C≡C-或者-C≡C-CH2-基
团连接在母体结构上，并且在所有情况下其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选
自以下的取代基取代：-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、氧代（=O）、硫代（=S）、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基和正戊基；
或者表示选自选自以下的残基：四唑基、(1,3)-苯并间二氧杂环戊烯基、(1,4)-苯
并二噁烷基、吲哚基、(2,3)-二氢噻吩并[3,4-b][1,4]二噁英基、苯并[b]呋喃基、苯基、萘基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、嘧啶基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基和吡啶基，其中所述残基在所有情况下可以经-(CH=CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进
行连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代
基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O2)-C2H5、-NH-S(=O)2-CH(CH3)2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2-H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
11e 12e 13e 14e 15e
R 、R 、R 、R 和R 在所有情况下相互独立地
表示选自以下的残基：甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、3-戊基、正庚基、4-庚基、正辛基、正壬基、5-壬基、(2,6)-二甲基-庚-4-基、3-甲基-丁基、正己基、(3,3)-二甲基丁基、-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-O-C2H5、-CH2-CH2-O-苯基、-CH2-CH2-CH2-O-CH3、乙烯基、丙烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、2-戊烯基和3-戊烯基；
表示选自氧杂环丁基、2,3-二氢-1H-茚基、哌啶基、吡咯烷基、环丙基、环丁基、环戊基
和环己基的残基，其中所述残基在所有情况下可以经-CH2-O-、-CH2-CH2-O-、-CH2-CH2-O-CH2-、-CH2-CH(CH3)-O-CH2-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3的取代基取代；
或者表示选自-(CH2)-吡啶基、-(CH2)2-吡啶基、苄基、苯乙基、苯基、萘基、噻吩
(thiophenyl)基、呋喃基、吡咯基和吡啶基的残基，其在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自-CF3、F、Cl、Br、-O-CH3、-O-C2H5、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的取代基取代；
或者
12e 13e
R 和R 在所有情况下与连接它们的氮原子合起来形成氮原子作为环成员的选自以
下的残基：3-氮杂-二环[3.1.1]庚基、6-氮杂-螺[2.5]辛基、3-氮杂-二环[3.2.1]
辛基、6-氮杂-二环[3.3.1]庚基、8-氮杂-二环[3.2.1]辛基、1-氧杂-2,8-二氮
杂-螺[4.5]癸-2-烯基、氮杂环辛烷基、异氮杂茚基、吲哚基、(1,2,3,6)-四氢吡啶基、
(4,5,6,7)-四氢异噁唑并[5,4-c]吡啶基、吡咯烷基、哌啶基、(1,2,3,6)-四氢吡啶基、哌嗪基、吗啉基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基和硫代吗啉基，在所有情况下，其可以任选被
1或者2个相互独立地选自以下的取代基取代：-CH2-O-CH2-氧杂环丁基、-O-CH2-氧杂环丁
基、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、=CH2、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CH2-CH3、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、氧代(=O)、硫代(=S)、-OH、F、Cl、Br、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、甲基、乙基、异丙基、正丙基、正丁基、叔丁基、仲丁基、环己基、环戊基、(4,5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1,2,5)-噻二唑基、噻吩(thiophenyl)基、苯乙基、哌啶基、吡咯烷基、-O-苯基、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-C(CH3)3、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、苯基和苄基，其中在所有情况下，残基氧杂环丁基、-N-[C(=O)-C2H5]-苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、(4,5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1,2,5)-噻二唑基、噻吩(thiophenyl)基、苯乙基、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、苯基、-O-苯基和苄基的环状部分可以任选被
1、2、3、4或者5个相互独立地选自-CF3、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、F、Cl、Br、甲基、乙基、异丙基、正丙基、正丁基、叔丁基和仲丁基的取代基取代；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体，其外消旋物的形式或者立体异构体的混合
物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式。
19.根据权利要求1～2任一项的通式If1化合物，
其中
nf表示0、1或者2；
2f
R 表示甲基；-O-CH3；F；Cl；Br或者I；
10f 11f 12f 13f 14f 15f
R 表示-CN；-OH；-NH2；-NO2；-NHR ；-NR R ；-OR ；-SR ；
表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环己烯基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，在所有情况下，其经上述残基的环碳原子连接在母体结构上或者经-(CH=CH)-、-C≡C-或者-C≡C-CH2-基
团连接在母体结构上，并且在所有情况下其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选
自以下的取代基取代：-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、氧代（=O）、硫代（=S）、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基和正戊基；
或者表示选自(1,3)-苯并间二氧杂环戊烯基、(1,4)-苯并二噁烷基、吲哚基、四唑基、
(2,3)-二氢噻吩并[3,4-b][1,4]二噁英基、苯并[b]呋喃基、苯基、萘基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、嘧啶基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基和吡啶基的残基，其中所述残基在所有情况下可以经-(CH=CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所
有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O2)-C2H5、-NH-S(=O)2-CH(CH3)2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
11f 12f 13f 14f 15f
R 、R 、R 、R 和R 在所有情况下相互独立地
表示选自以下的残基：甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、3-戊基、正庚基、4-庚基、正辛基、正壬基、5-壬基、(2,6)-二甲基-庚-4-基、3-甲基-丁基、正己基、(3,3)-二甲基丁基、-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-O-C2H5、-CH2-CH2-O-苯基、-CH2-CH2-CH2-O-CH3、乙烯基、丙烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、2-戊烯基和3-戊烯基；
表示选自氧杂环丁基、2,3-二氢-1H-茚基、哌啶基、吡咯烷基、环丙基、环丁基、环戊基
和环己基的残基，其中所述残基在所有情况下可以经-CH2-O-、-CH2-CH2-O-、-CH2-CH2-O-CH2-、-CH2-CH(CH3)-O-CH2-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3的取代基取代；
或者表示选自-(CH2)-吡啶基、-(CH2)2-吡啶基、苄基、苯乙基、苯基、萘基、噻吩
(thiophenyl)基、呋喃基、吡咯基和吡啶基的残基，其在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自-CF3、F、Cl、Br、-O-CH3、-O-C2H5、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的取代基取代；
或者
12f 13f
R 和R 在所有情况下与连接它们的氮原子合起来形成氮原子作为环成员的选自以
下的残基：3-氮杂-二环[3.1.1]庚基、6-氮杂-螺[2.5]辛基、3-氮杂-二环[3.2.1]
辛基、6-氮杂-二环[3.3.1]庚基、8-氮杂-二环[3.2.1]辛基、1-氧杂-2,8-二氮
杂-螺[4.5]癸-2-烯基、氮杂环辛烷基、异氮杂茚基、吲哚基、(1,2,3,6)-四氢吡啶基、
(4,5,6,7)-四氢异噁唑并[5,4-c]吡啶基、吡咯烷基、哌啶基、(1,2,3,6)-四氢吡啶基、哌嗪基、吗啉基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基和硫代吗啉基，在所有情况下，其可以任选被
1或者2个相互独立地选自以下的取代基取代：-CH2-O-CH2-氧杂环丁基、-O-CH2-氧杂环丁
基、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、=CH2、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CH2-CH3、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、氧代(=O)、硫代(=S)、-OH、F、Cl、Br、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、甲基、乙基、异丙基、正丙基、正丁基、叔丁基、仲丁基、环己基、环戊基、(4,5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1,2,5)-噻二唑基、噻吩(thiophenyl)基、苯乙基、哌啶基、吡咯烷基、-O-苯基、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-C(CH3)3、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、苯基和苄基，其中在所有情况下，残基氧杂环丁基、-N-[C(=O)-C2H5]-苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、(4,5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1,2,5)-噻二唑基、噻吩(thiophenyl)基、苯乙基、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、苯基、-O-苯基和苄基的环状部分可以任选被
1、2、3、4或者5个相互独立地选自-CF3、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、F、Cl、Br、甲基、乙基、异丙基、正丙基、正丁基、叔丁基和仲丁基的取代基取代；
25f 26f
R 和R 在所有情况下相互独立地表示氢残基；
或者表示选自-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-CH2-OH、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、甲基、乙基和正丙基的烷基残基；
25f 26f
条件是R 和R 不在所有情况下表示氢残基；
或者
25f 26f
R 和R 在所有情况下连同连接它们的碳原子合起来形成选自环丙基、环丁基、环戊
基、环己基和环庚基的残基，其中所述碳原子为环成员；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体，其外消旋物的形式或者立体异构体的混合
物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式。
20.根据权利要求19的通式If化合物，
其中
10f 2f
nf、R 和R 具有如权利要求19中所定义的含义；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体，其外消旋物的形式或者立体异构体的混合
物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式。
21.根据权利要求20的化合物，其特征在于
nf表示1；
2f
R 表示F；
10f 11f 12f 13f 14f 15f
R 表示-CN；-OH；-NH2；-NO2；-NHR ；-NR R ；-OR ；-SR ；
表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环己烯基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，在所有情况下，其经上述残基的环碳原子连接在母体结构上或者经-(CH=CH)-、-C≡C-或者-C≡C-CH2-基
团连接在母体结构上，并且在所有情况下其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选
自以下的取代基取代：-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、氧代（=O）、硫代（=S）、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基和正戊基；
或者表示选自(1,3)-苯并间二氧杂环戊烯基、(1,4)-苯并二噁烷基、吲哚基、四唑基、
(2,3)-二氢噻吩并[3,4-b][1,4]二噁英基、苯并[b]呋喃基、苯基、萘基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、嘧啶基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基和吡啶基的残基，其中所述残基在所有情况下可以经-(CH=CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所
有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O2)-C2H5、-NH-S(=O)2-CH(CH3)2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
11f 12f 13f 14f 15f
R 、R 、R 、R 和R 在所有情况下相互独立地
表示选自以下的残基：甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、3-戊基、正庚基、4-庚基、正辛基、正壬基、5-壬基、(2,6)-二甲基-庚-4-基、3-甲基-丁基、正己基、(3,3)-二甲基丁基、-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-O-C2H5、-CH2-CH2-O-苯基、-CH2-CH2-CH2-O-CH3、乙烯基、丙烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、2-戊烯基和3-戊烯基；
表示选自氧杂环丁基、2,3-二氢-1H-茚基、哌啶基、吡咯烷基、环丙基、环丁基、环戊
基和环己基的残基，其中所述残基在所有情况下可以经-CH2-O-、-CH2-CH2-O-、-CH2-CH2-O-CH2-、-CH2-CH(CH3)-O-CH2-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、正己基、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2和-C(=O)-O-C(CH3)3的取代基取代；
或者表示选自-(CH2)-吡啶基、-(CH2)2-吡啶基、苄基、苯乙基、苯基、萘基、噻吩
(thiophenyl)基、呋喃基、吡咯基和吡啶基的残基，其在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自-CF3、F、Cl、Br、-O-CH3、-O-C2H5、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的取代基取代；
或者
12f 13f
R 和R 在所有情况下与连接它们的氮原子合起来形成氮原子作为环成员的选自以
下的残基：3-氮杂-二环[3.1.1]庚基、6-氮杂-螺[2.5]辛基、3-氮杂-二环[3.2.1]
辛基、6-氮杂-二环[3.3.1]庚基、8-氮杂-二环[3.2.1]辛基、1-氧杂-2,8-二氮
杂-螺[4.5]癸-2-烯基、氮杂环辛烷基、异氮杂茚基、吲哚基、(1,2,3,6)-四氢吡啶基、
(4,5,6,7)-四氢异噁唑并[5,4-c]吡啶基、吡咯烷基、哌啶基、(1,2,3,6)-四氢吡啶基、哌嗪基、吗啉基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基和硫代吗啉基，在所有情况下，其可以任选被
1或者2个相互独立地选自以下的取代基取代：-CH2-O-CH2-氧杂环丁基、-O-CH2-氧杂环
丁基、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、=CH2、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CH2-CH3、-CH2-O-CH3、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、氧代(=O)、硫代(=S)、-OH、F、Cl、Br、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、甲基、乙基、异丙基、正丙基、正丁基、叔丁基、仲丁基、哌啶基、吡咯烷基、-O-苯基、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-C(CH3)3、-(CH2)-吡啶基、环己基、环戊基、(4,5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1,2,5)-噻二唑基、噻吩(thiophenyl)基、苯乙基、吡啶基、苯基和苄基，其中在所有情况下，残基氧杂环丁基、-N-[C(=O)-C2H5]-苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、(4,5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1,2,5)-噻二唑基、噻吩(thiophenyl)基、苯乙基、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、苯基、-O-苯基和苄基的环状部分可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自-CF3、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、F、Cl、Br、甲基、乙基、异丙基、正丙基、正丁基、叔丁基和仲丁基的取代基取代；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体，其外消旋物的形式或者立体异构体的混合
物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式。
22.根据权利要求1～2任一项的化合物，选自
[3] 2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-哌啶-1-基)-4-(三氟甲基)苄
基)丙酰胺
[30] N-(2-氰基-4-(三氟甲基)苄基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙
酰胺
[31] (S)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-(哌啶-1-基)-4-(三氟甲
基)苄基)丙酰胺
[32] (R)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-(哌啶-1-基)-4-(三氟甲
基)苄基)丙酰胺
[33] 2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-吗啉代-4-(三氟甲基)苄基)
丙酰胺
[34] 2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-(吡咯烷-1-基)-4-(三氟甲基)
苄基)丙酰胺
[35] N-(2-(二甲基氨基)-4-(三氟甲基)苄基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)
苯基)丙酰胺
[36] N-(2-(二乙基氨基)-4-(三氟甲基)苄基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)
苯基)丙酰胺
[37] N-(2-(二丙基氨基)-4-(三氟甲基)苄基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)
苯基)丙酰胺
[38] 2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-羟基-4-(三氟甲基)苄基)丙
酰胺
[39] 2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-甲氧基-4-(三氟甲基)苄基)
丙酰胺
[40] N-(2-丁氧基-4-(三氟甲基)苄基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)
丙酰胺
[41] 2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-异丙氧基-4-(三氟甲基)苄基)
丙酰胺
[42] N-(2-(环戊氧基)-4-(三氟甲基)苄基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯
基)丙酰胺
[43] 2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((5-(三氟甲基)联苯-2-基)甲
基)丙酰胺
[44] 2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((4’-氟-5-(三氟甲基)联
苯-2-基)甲基)丙酰胺
[45] 2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-(吡啶-2-基)-4-(三氟甲基)
苄基)丙酰胺
[46] 2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-(吡啶-3-基)-4-(三氟甲基)
苄基)丙酰胺
[47] 2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-(嘧啶-2-基)-4-(三氟甲基)
苄基)丙酰胺
[48] 2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-(噻唑-2-基)-4-(三氟甲基)
苄基)丙酰胺
[49] 2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-(噁唑-2-基)-4-(三氟甲基)
苄基)丙酰胺
[50] N-(2-(1H-咪唑-2-基)-4-(三氟甲基)苄基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨
基)苯基)丙酰胺
[58] 2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-哌啶-1-基)-4-(三氟甲基)
苯基)丙酰胺
[61] N-(2-氨基-4-(三氟甲基)苄基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙
酰胺
[62] 2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-硝基-4-(三氟甲基)苄基)丙
酰胺
[63] N-(4-叔丁基-2-(哌啶-1-基)苄基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)
丙酰胺
[66] 2-(3-氯-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-(哌啶-1-基)-4-(三氟甲基)
苄基)丙酰胺
[68] 2-(3-溴-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-(哌啶-1-基)-4-(三氟甲基)
苄基)丙酰胺
[69] 2-(3-溴-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-(吡咯烷-1-基)-4-(三氟甲基)
苄基)丙酰胺
[70] N-(4-叔丁基-2-氰基苄基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺
[75] N-(2-氯-4-(三氟甲基)苄基)-2-(3-氟-4- (甲基亚磺酰氨基)苯基)丙
酰胺
[82] 2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-(4-甲基哌啶-1-基)-4-(三氟
甲基)苄基)丙酰胺;
83 (S)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(4-甲基-哌啶-1-基)-4-三
氟甲基-苄基]-丙酰胺
84 (R)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(4-甲基-哌啶-1-基)-4-三
氟甲基-苄基]-丙酰胺
98 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(2-异丁氧基-4-三氟甲基-苄基)-丙
酰胺
99 (R)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(2-异丁氧基-4-三氟甲基-苄
基)-丙酰胺
108 N-(2-丁氧基-4-叔丁基-苄基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰
胺
114 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(2-氟-4-三氟甲基-苄基)-丙酰胺
133 N-(4-叔丁基-2-异丁氧基-苄基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙
酰胺
152 N-[4-叔丁基-2-(2,2-二甲基-丙氧基)-苄基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨
基-苯基)-丙酰胺
153 N-(4-叔丁基-2-戊氧基-苄基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰
胺
154 N-(4-叔丁基-2-环己基氧基-苄基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙
酰胺
155 N-(4-叔丁基-2-环戊氧基-苄基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙
酰胺
174 N-(2-氮杂环庚烷-1-基-4-三氟甲基-苄基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯
基)-丙酰胺
206 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[4-三氟甲基-2-(4-三氟甲基-苄氧
基)-苄基]-丙酰胺
209 N-(2-苄氧基-4-三氟甲基-苄基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙
酰胺
216 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(4-苯基-哌嗪-1-基)-4-三氟甲
基-苄基]-丙酰胺
217 N-(2-氮杂环辛烷-1-基-4-三氟甲基-苄基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯
基)-丙酰胺
218 N-[2-(4,4-二甲基-哌啶-1-基)-4-三氟甲基-苄基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺
酰氨基-苯基)-丙酰胺
229 N-[2-(4-乙基-哌啶-1-基)-4-三氟甲基-苄基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨
基-苯基)-丙酰胺
230 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[4-三氟甲基-2-(4-三氟甲基-哌
啶-1-基)-苄基]-丙酰胺
231 N-[2-(4-苄基-哌啶-1-基)-4-三氟甲基-苄基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨
基-苯基)-丙酰胺
238 N-(2-环己基氧基-4-三氟甲基-苄基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯
基)-丙酰胺
239 (R)-N-(2-环己基氧基-4-三氟甲基-苄基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯
基)-丙酰胺
246 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(4-p-甲苯基-哌嗪-1-基)-4-三
氟甲基-苄基]-丙酰胺
247 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(4-m-甲苯基-哌嗪-1-基)-4-三
氟甲基-苄基]-丙酰胺
248 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-{4-三氟甲基-2-[4-(4-三氟甲基-苯
基)-哌嗪-1-基]-苄基}-丙酰胺
249 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-{2-[4-(4-甲氧基-苯基)-哌
嗪-1-基]-4-三氟甲基-苄基}-丙酰胺
253 2-(3-氟-4-(五氟硫烷基亚磺酰氨基)苯基)-N-p-甲苯基丙酰胺
255 2-(3-氟-4- 甲 基 亚 磺 酰 氨 基-苯 基)-N-{2-[4-(4-氟- 苯 基)- 哌
啶-1-基]-4-三氟甲基-苄基}-丙酰胺
319 N-[2-(4-环己基-哌嗪-1-基)-4-三氟甲基-苄基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰
氨基-苯基)-丙酰胺
320 N-(4'-叔丁基-5-三氟甲基-联苯-2-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨
基-苯基)-丙酰胺
321 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(4'-甲氧基-5-三氟甲基-联苯-2-基
甲基)-丙酰胺
322 N-(3'-氯-5-三氟甲基-联苯-2-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯
基)-丙酰胺
323 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(3'-氟-5-三氟甲基-联苯-2-基甲
基)-丙酰胺
324 N-(3'-氯-4'-氟-5-三氟甲基-联苯-2-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨
基-苯基)-丙酰胺
325 N-(3',4'-二甲氧基-5-三氟甲基-联苯-2-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰
氨基-苯基)-丙酰胺
350 N-(3',5'-二甲氧基-5-三氟甲基-联苯-2-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰
氨基-苯基)-丙酰胺
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体，其外消旋物的形式或者立体异构体的混合
物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式。
23.根据权利要求1或者2的化合物，其特征在于所述异构体是对映异构体或者非对映
异构体。
24.根据权利要求1～2任一项的化合物，其特征在于，在用已经用人类基因VR1转染
的CHO-K21细胞进行的FLIPR测定中，以小于2000 nM的浓度，产生置换50%的、以100 nM
的浓度存在的辣椒素的效果。
25.根据权利要求24的化合物，其特征在于，在用已经用人类基因VR1转染的CHO-K21
细胞进行的FLIPR测定中，以小于1000 nM的浓度，产生置换50%的、以100 nM的浓度存在
的辣椒素的效果。
26.根据权利要求24的化合物，其特征在于，在用已经用人类基因VR1转染的CHO-K21
细胞进行的FLIPR测定中，以小于300 nM的浓度，产生置换50%的、以100 nM的浓度存在
的辣椒素的效果。
27.根据权利要求24的化合物，其特征在于，在用已经用人类基因VR1转染的CHO-K21
细胞进行的FLIPR测定中，以小于100 nM的浓度，产生置换50%的、以100 nM的浓度存在
的辣椒素的效果。
28.根据权利要求24的化合物，其特征在于，在用已经用人类基因VR1转染的CHO-K21
细胞进行的FLIPR测定中，以小于75 nM的浓度，产生置换50%的、以100 nM的浓度存在的
辣椒素的效果。
29.根据权利要求24的化合物，其特征在于，在用已经用人类基因VR1转染的CHO-K21
细胞进行的FLIPR测定中，以小于50 nM的浓度，产生置换50%的、以100 nM的浓度存在的
辣椒素的效果。
30.根据权利要求24的化合物，其特征在于，在用已经用人类基因VR1转染的CHO-K21
细胞进行的FLIPR测定中，以小于10 nM的浓度，产生置换50%的、以100 nM的浓度存在的
辣椒素的效果。
31.制备根据权利要求1～30任一项的化合物的方法，其特征在于，使至少一种通式
II化合物，
其中R5、U、T、V和W具有根据权利要求1～30任一项中的含义，m表示0、1、2或者3
和R表示氢或者表示C1-6烷基残基，在反应介质中，在至少一种还原剂存在下反应，
从而获得至少一种通式III化合物，
5
其中R、U、T、V和W具有根据权利要求1～30任一项中的含义和m表示0、1、2或者
3，和任选对所述化合物进行纯化和/或分离，
和使至少一种通式III化合物在反应介质中，在二苯基磷酰基叠氮化物或者在HN3存
在下进行反应，从而获得至少一种通式IV化合物，
5
其中R、U、T、V和W具有根据权利要求1～30任一项中的含义和m表示0、1、2或者
3，和任选对所述化合物进行纯化和/或分离，
和使至少一种通式IV化合物在反应介质中，在至少一种还原剂存在下进行反应
或者在反应介质中，在催化剂存在下，和在氢气存在下或者在肼存在下进行反应
或者在反应介质中，在三苯基膦存在下进行反应
从而获得至少一种通式V化合物，
5
其中R、U、T、V和W具有根据权利要求1～30任一项中的含义和m表示0、1、2或者
3，和任选对所述化合物进行纯化和/或分离，
或者使至少一种通式VI化合物，
5
其中R、U、T、V和W具有根据权利要求1～30任一项中的含义和m表示0、1、2或者
3，在反应介质中，
在至少一种催化剂存在下，在氢气气氛中，任选在至少一种酸存在下反应，
或者在至少一种选自BH3.S(CH3)2、氢化铝锂和硼氢化钠的还原剂存在下，任选在NiCl2
存在下反应，
从而获得至少一种通式V化合物，任选为相应的盐的形式，和任选对所述化合物进行
纯化和/或分离，
和使至少一种通式V化合物与至少一种通式VII化合物，
其中Y、R1、R2、R3、R4、R25和R26具有根据权利要求1～30任一项中的含义，在反应介质
中，任选在至少一种适宜的偶联剂存在下，任选在至少一种碱存在下反应，
或者与至少一种通式VIII化合物，
1 2 3 4 25 26
其中Y、R、R、R、R、R 和R 具有根据权利要求1～30任一项中的含义，和LG表示
离去基团，在反应介质中，任选在至少一种碱存在下反应，从而获得至少一种通式Ih的化
合物，
其中Y、T、U、V、W、R1、R2、R3、R4、R5、R25和R26具有根据权利要求1～30任一项中的含义和n表示1、2、3或者4，和任选对所述化合物进行纯化和/或分离，
和任选使至少一种通式Ih的化合物在反应介质中与至少一种通式IX的化合物反应，
其中在所有情况下苯基残基被1或者2个相互独立地选自甲氧基、苯氧基、Cl、甲基和
Br的取代基取代，或者与五硫化二磷反应，从而得到至少一种通式Ik的化合物，
1 2 3 4 5 25 26
其中Y、T、U、V、W、R、R、R、R、R、R 和R 具有根据权利要求1～30任一项中的含
义和n表示1、2、3或者4，和任选对所述化合物进行纯化和/或分离。
32.制备至少一种根据权利要求1～30任一项的化合物的方法，其特征在于，使至少一
种通式X化合物，
其中R5、U、T、V和W具有根据权利要求1～30任一项中的含义，与至少一种通式VII
的化合物，
1 2 3 4 25 26
其中Y、R、R、R、R、R 和R 具有根据权利要求1～30任一项中的含义，在反应介质
中，任选在至少一种适宜的偶联剂存在下，任选在至少一种碱存在下反应，
或者与至少一种通式VIII化合物，
1 2 3 4 25 26
其中Y、R、R、R、R、R 和R 具有根据权利要求1～30任一项中的含义，和LG表示
离去基团，在反应介质中，任选在至少一种碱存在下反应，从而获得至少一种通式Im的化
合物，
其中Y、T、U、V、W、R1、R2、R3、R4、R5、R25和R26具有根据权利要求1～30任一项中的含义，和任选对所述化合物进行纯化和/或分离，
和任选使至少一种通式Im的化合物在反应介质中与至少一种通式IX的化合物反应，
其中在所有情况下苯基残基被1或者2个相互独立地选自甲氧基、苯氧基、Cl、甲基和
Br的取代基取代，或者与五硫化二磷反应，从而得到至少一种通式In的化合物，
1 2 3 4 5 25 26
其中Y、T、U、V、W、R、R、R、R、R、R 和R 具有根据权利要求1～30任一项中的含
义，和任选对所述化合物进行纯化和/或分离。
33.根据权利要求31的方法，其中所述催化剂为铂基或者钯基催化剂。
34.根据权利要求33的方法，所述钯基催化剂为钯碳。
35.根据权利要求31或32的方法，其中所述苯基残基在所有情况下被苯氧基残基或者
甲氧基残基取代。
36.根据权利要求31或32的方法，其中所述苯基残基在所有情况下被甲氧基残基在对
位取代。
37.根据权利要求31或32的方法，其中所述还原剂为至少一种选自氢化钠、钠、氢化
钾、氢化铝锂、硼氢化钠和二(异丁基)氢化铝的还原剂。
38.根据权利要求31的方法，其中所述至少一种酸为盐酸。
39.根据权利要求31的方法，其中所述相应的盐为相应的盐酸盐。
40.根据权利要求31或32的方法，其中所述离去基团为氯或者溴原子。
41.含有至少一种根据权利要求1～30任一项的化合物和任选一种或者多种生理学上
可接受的辅助物质的药物。
42.根据权利要求41的药物，用于治疗和/或预防一种或者多种选自以下的疾病：疼
痛。
43.根据权利要求41的药物，用于治疗和/或预防一种或者多种选自以下的疾病：关
节疼痛；痛觉过敏；异常性疼痛；灼痛和偏头痛。
44.根据权利要求41的药物，用于治疗和/或预防一种或者多种选自以下的疾病：抑
郁症；神经病；认知功能障碍。
45.根据权利要求41的药物，用于治疗和/或预防一种或者多种选自以下的疾病：气
道疾病；咳嗽；尿失禁；膀胱过度活化OAB；胃肠道疾病和/或损伤；过敏性肠综合征；中风；
眼刺激；皮肤刺激；神经性皮肤状况；变应性皮肤病；牛皮癣；白癫风；单纯性疱疹；炎症；
瘙痒；骨质疏松症；风湿病；食物摄入病症；药品依赖性；药品滥用；与药品依赖性相关的戒断症状；对药品耐受性的发展；药物依赖性，药物滥用；酒精依赖性；酒精滥用和与酒精依赖性相关的戒断症状；多尿症；抗尿钠排泄；影响心血管系统；增强失眠症；治疗创伤和/或灼伤；治疗严重的(severed)神经；增强性欲；调节运动活性；焦虑(anxiolysis)；局部麻醉和/或抑制不期望的副作用。
46.根据权利要求41的药物，用于治疗和/或预防一种或者多种选自以下的疾病：
十二指肠溃疡；胃溃疡。
47.根据权利要求42的药物，其中疼痛选自剧痛、慢性疼痛、神经性疼痛和内脏疼痛的
疼痛。
48.根据权利要求44的药物，其中所述认知功能障碍为认知缺陷状态。
49.根据权利要求44的药物，其中所述认知功能障碍为记忆疾病。
50.根据权利要求45的药物，其中所述炎症为肠、眼睛、膀胱、皮肤或者鼻粘膜炎症。
51.根据权利要求45的药物，其中所述不期望的副作用选自通过给药辣椒素受体1，即
VR1/TRPV1受体的激动剂引发的体温过高、高血压和支气管收缩的副作用。
52.根据权利要求44的药物，其中所述神经变性疾病选自多发性脑硬化、阿尔茨海默
氏病、帕金森氏症和亨廷顿氏舞蹈病。
53.根据权利要求45的药物，其中所述气道疾病选自哮喘、支气管炎和肺炎。
54.根据权利要求45的药物，其中所述食物摄入病症选自贪食症、低营养条件、食欲不
振和肥胖病。
55.根据权利要求45的药物，其中所述对药品耐受性的发展为对天然或者合成阿片样
物质的耐受性的发展。
56.根据权利要求51的药物，其中所述激动剂选自辣椒素、超强辣素、奥伐尼、
arvanil、SDZ-249665、SDZ-249482、nuvanil和capsavanil。
57.根据权利要求41的药物，其中用于治疗和/或预防一种或者多种选自以下的疾病：
神经损伤；神经变性疾病；和癫痫症。
58.根据权利要求41的药物，用于治疗和/或预防一种或者多种选自以下的疾病：腹
泻；关节炎；骨关节炎；与药品依赖性相关的戒断症状。
59.根据权利要求1～30任一项的至少一种化合物用于生产治疗和/或预防一种或者
多种选自以下的疾病的药物的用途：疼痛。
60.根据权利要求1～30任一项的至少一种化合物用于生产治疗和/或预防一种或者
多种选自以下的疾病的药物的用途：关节疼痛；痛觉过敏；异常性疼痛；灼痛和偏头痛。
61.根据权利要求1～30任一项的至少一种化合物用于生产治疗和/或预防一种或者
多种选自以下的疾病的药物的用途：抑郁症；神经病；认知功能障碍。
62.根据权利要求1～30任一项的至少一种化合物用于生产治疗和/或预防一种或者
多种选自以下的疾病的药物的用途：神经损伤；神经变性疾病；和癫痫症。
63.根据权利要求1～30任一项的至少一种化合物用于生产治疗和/或预防一种或者
多种选自以下疾病的药物的用途：气道疾病；咳嗽；尿失禁；膀胱过度活化OAB；胃肠道疾病和/或损伤；十二指肠溃疡；胃溃疡；过敏性肠综合征；中风；眼刺激；皮肤刺激；神经性皮肤状况；变应性皮肤病；牛皮癣；白癫风；单纯性疱疹；炎症；瘙痒；骨质疏松症；风湿病；
食物摄入病症；药品依赖性；药品滥用；与药品依赖性相关的戒断症状；对药物耐受性的发展；药物依赖性；药物滥用；与药物依赖性相关的戒断症状；酒精依赖性；酒精滥用；多尿症；抗尿钠排泄；影响心血管系统；增强失眠症；治疗创伤和/或灼伤；治疗严重的神经；增强性欲；调节运动活性；焦虑(anxiolysis)；局部麻醉和/或抑制不希望的副作用。
64.根据权利要求1～30任一项的至少一种化合物用于生产治疗和/或预防一种或
者多种选自以下疾病的药物的用途：腹泻；关节炎；骨关节炎；与药品依赖性相关的戒断症状。