本发明涉及细胞钠-氢交换器抑制剂在生产用于治疗和预防由于中枢 神经系统过度兴奋所引起的障碍和紊乱，特别是用于治疗癫痫类型的疾 病、中枢诱导的阵挛性痉挛和强直性痉挛、焦虑症和精神病的药物中的用 途。

近年来，在大量临床前研究中证实，在心脏循环受到限制的情况下， 钠-氢交换器(NHE)抑制剂是能够以很好的方式保护濒危心脏组织免于 死亡的物质。NHE抑制剂对心脏组织的保护作用包括由于循环不足而引 起的损伤的所有表现形式，从心率不齐开始，然后是心肌的高收缩力和暂 时功能丧失，直至心脏组织死亡和与其相关的永久性损伤。

NHE抑制剂的作用机制是它们使增加的钠离子流入减少，钠离子流 入的增加出现在由于细胞内酸化作用所引起的NHE激活而导致的供应不 足的组织中。组织钠过载的情况因此而被延迟。由于钠和钙离子转运在心 脏组织中是相互偶联的，从而还防止了危及生命的心脏细胞钙过载。

与在心脏中的方式相同，本文引用的大部分专利中还记载了NHE抑 制剂对中枢神经系统的保护作用，这种类型的活性化合物以与保护心脏相 同的方式保护CNS防止缺血性疾病。这些疾病的起因是由于循环不足， 从而导致营养、氧、矿物质等供应的不足。这种类型的CNS缺血性损伤 在中枢神经系统梗塞如中风的情况下特别显著。

正如所预期的，在正常循环的情况下，当然观察不到NHE抑制剂的 任何保护作用，因为心脏或CNS未发生缺血性组织损伤。

因此令人惊奇的是，NHE抑制剂除了在循环不足的情况下具有保护 作用外，还对与循环不足状态无关的、出现在正常的非缺血性情况下的 CNS障碍和紊乱具有直接的治疗作用。这些病理学的、非缺血性诱发的 症状基本上是中枢神经系统神经元的过度兴奋所引起的障碍和紊乱，最近 已开始用NHE抑制剂进行治疗。NHE抑制剂通过抑制CNS神经元的机 能亢进而作用于这种类型的障碍和紊乱。

抑制机能亢进性神经元的兴奋度具有重要作用的紊乱包括癫痫类型 的紊乱，例如癫痫大发作、癫痫小发作等。

但是，神经元机能亢进并不仅仅出现于癫痫。在其它中枢诱导的功能 性紊乱如各种精神病中，在大脑各区域的神经元机能亢进也被推测为原因 之一。由于所记载的NHE抑制作用的原理可以独立于触发或疾病而抑制 神经元机能亢进，因此，它不仅适用于治疗癫痫，而且还适用于治疗情感 性精神病和焦虑症。因此，其适应症包括治疗癫痫、情感性精神病和焦虑 症。

用于抗癫痫和抗精神病的NHE抑制剂可单独使用。但是，由于NHE 抑制剂独特的作用机制，还可将NHE抑制剂与基于另一种作用机制的其 它活性化合物联合。因此，例如将NHE抑制剂与具有抗癫痫作用或抗精 神病活性的其它物质或碳酸酐酶抑制剂(如乙酰唑胺)联合，可以得到良好 的治疗方案和治疗结果，这是使用单一化合物无法达到的。

在海马组织切片的CA3神经元模型中，具有抗癫痫和抗精神病治疗 潜力的NHE抑制剂可抑制癫痫样放电。所谓癫痫样放电形式的神经元过 度兴奋是由荷包牡丹碱、咖啡因或低浓度镁所激发的。HOE 642(Na+/H+同工型1的一种阻断剂)对由于这些物质的兴奋作用所引起的癫痫样放电 有显著的抑制作用。

NHE抑制剂对神经元兴奋状态的抑制作用的实验说明：

用海马(豚鼠)CA3神经元的切片标本测试神经元兴奋度的降低。 用8个试验研究cariporide(HOE 642)的兴奋-抑制作用。借助自发的生物 电活动和由荷包牡丹碱、咖啡因或由于缺乏镁所诱发的药理学引发的癫痫 样活动，用细胞内导联评估神经元兴奋度。在0.1-0.5mM cariporide中 浸泡后，自发动作电位的频率和所谓周期性阵发去极化作用的频率明显地 被可逆性地降低了30-80％达45分钟以上。

在“丙酸酯和细胞酸排出机制抑制剂(IAE)对CA3神经元癫痫样活动 的抑制作用”(Eur.J.Physiol.R 153,562页，1997)中已经证实了神经元兴 奋度和Na+/H+交换器抑制作用之间的关系；但是，该文献并未预见或建 议胍类化合物以及类似化合物的作用。

已知可作为NHE抑制剂的活性化合物是胍衍生物，优选酰基胍，这 些化合物记载于以下出版物和专利文献中：Edward J Cragoe,Jr., “DIURETICS,Chemistry,Pharmcology and Medicine”,J.WILEY & Sons(1983),303-341，其它化合物的结构式为： Ⅰ．(HOE 89/F 288-US 5292755) a)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，

其中

R(1)或R(2)是R(6)-S(O)n-或R(7)R(8)N-O2S-；

并且在各种情况下，取代基R(1)或(2)中的另一个是H、F、Cl、Br、 (C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基或苯氧基， 其是未取代的或者被1-3个选自氟、氯、甲基和甲氧基的取代 基取代；

或者在各种情况下，取代基R(1)或R(2)中的另一个是R(6)-S(O)n或

R(7)R(8)N-；

n是0、1或2；

R(6)是(C1-C6)-烷基、(C5-C7)-环烷基、环戊基甲基、环己基甲基或苯 基，

其是未取代的或者被1-3个选自氟、氯、甲基和甲氧基的取代 基取代；

R(7)和R(8)彼此相同或不同，它们是H或(C1-C6)-烷基；

或者

R(7)是苯基-(CH2)m；

m是1-4；

或者

R(7)是苯基，

所述苯基是未取代的或者被1-2个选自氟、氯、甲基和甲氧基 的取代基取代；

或者

R(7)和R(8)结合在一起为直链或支链(C4-C7)-链，

其中该链还可以被O、S或NR(9)间隔；

R(9)是H或甲基；

或者

R(7)和R(8)和与其键合的氮原子一起为二氢吲哚、四氢喹啉或四氢异 喹啉；

R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地是H或(C1-C2)-烷基，

或者

R(3)和R(4)结合在一起为(C2-C4)-亚烷基链；

或者

R(4)和R(5)结合在一起为(C4-C7)-亚烷基链； (HOE 92/F 34-US 5373924) b)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，

其中

R(1)是R(4)-S(O)m或R(5)R(6)N-SO2-；

m是0、1或2；

R(4)和R(5)是C1-C8-烷基、C3-C6-链烯基或-CnH2n-R(7)；

n是0、1、2、3或4；

R(7)是C5-C7-环烷基或苯基，

其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、 甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；

R(8)和R(9)是H或C1-C4-烷基；

或者

R(5)是H；

R(6)是H或C1-C4-烷基，

或者

R(5)和R(6)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被 O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；

R(2)是氢、F、Cl、Br、(C1-C4)-烷基、O-(CH2)mCpF2p+1或-X-R(10)；

m是0或1；

p是1、2或3；

X是O、S或NR(11)；

R(10)是H、C1-C6-烷基、C5-C7-环烷基、环己基甲基、环戊基甲基 或-CnH2n-R(12)；

n是0、1、2、3或4；

R(12)是苯基，

所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、 甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；

R(8)和R(9)是H或C1-C4-烷基；

R(11)是H或C1-C3-烷基；

或者

R(10)和R(11)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；

R(3)如R(1)所定义，或是C1-C6-烷基、硝基、氰基、三氟甲基、F、Cl、 Br、I或-X-R(10)；

X是O、S或NR(11)；

R(10)是H、C1-C6-烷基、C5-C7-环烷基、环己基甲基、环戊基甲基 或-CnH2n-R(12)；

n是0、1、2、3或4；

R(12)是苯基，

所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、 甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；

R(8)和R(9)是H或C1-C4-烷基；

R(11)是C1-C3-烷基；

或者

R(10)和R(11)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替； (HOE 92/F 035 EP-A 556673) c)式Ⅰ的邻位取代的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，

其中

R(1)是F、Cl、Br、I、C1-C6-烷基或-X-R(6)；

X是O、S、NR(7)或Y-ZO；

Y是O或NR(7)；

Z是C或SO；

R(6)是H、C1-C6-烷基、C5-C7-环烷基、环己基甲基、环戊基甲基、 -(CH2)mCpF2p+1或-CnH2n-R(8)；

m是0或1；

p是1-3；

n是0-4；

R(8)是苯基，

所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、 甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；

R(9)和R(10)是H或C1-C4-烷基；

R(7)是H或C1-C3-烷基；

或者

R(6)和R(7)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被 O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；

R(3)是氢或-X-R(6)；

X是O、S、NR(7)或Y-ZO；

R(7)是H或C1-C3-烷基；

Y是O或NR(7)；

其中Y与式Ⅰ的苯基键合，

Z是C或SO；

R(6)是H、C1-C6-烷基、C5-C7-环烷基、环己基甲基、环戊基甲基、 -(CH2)mCpF2p+1或-CnH2n-R(8)；

m是0或1；

p是1-3；

n是0-4；

R(8)是苯基，

所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、 甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；

R(9)和R(10)是H或C1-C4-烷基；

或者

R(6)和R(7)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被 O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；

R(2)和R(4)彼此相同或不同，它们是R(11)-SOq-或R(12)R(13)N-SO2-；

q是0-2；

R(11)是C1-C4-烷基，

其是未取代的或者带有苯基取代基，其中的苯基是未取代的 或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和 NR(9)R(10)的取代基取代；

R(9)和R(10)是H或C1-C4-烷基；

R(12)和R(13)如R(6)和R(7)所定义；

或者R(2)或R(4)基团中的一个是氢或如R(1)所定义；

R(5)是H、甲基、F、Cl或甲氧基， (HOE 92/F 036-US 5364868) d)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，

其中

R(1)或R(2)是氨基-NR(3)R(4)；

R(3)和R(4)彼此相同或不同，它们是H、C1-C6-烷基或C3-C7-环烷 基；

或者

R(3)是苯基-(CH2)p-；

p是0、1、2、3或4；

或者

R(3)是苯基，

其中，各种情况下的苯基是未取代的或者带有1-2个选自氟、氯、 甲基和甲氧基的取代基；

或者

R(3)和R(4)结合在一起为直链或支链C4-C7-亚-甲基链，其中亚甲基 链的一个-CH2-单元可以被O、S或NR(S)代替；

R(5)是H或低级烷基；

在各种情况下取代基R(1)或R(2)中的另一个是H、F、Cl、C1-C4-烷 基、C1-C4-烷氧基、CF3、CmF2m+1-CH2-、苄基或苯氧基；

其中各个苯基是未取代的或者带有1-2个选自甲基、甲氧基、 氟和氯的取代基；

m是1、2或3； (92/F 197 K-NZ 248013) e)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，

其中

R(1)是R(4)-S(O)m或R(5)R(6)N-SO2-；

m是0、1或2；

R(4)和R(5)是C1-C8-烷基、C3-C6-链烯基或-CnH2n-R(7)；

n是0、1、2、3或4；

R(7)是C3-C7-环烷基或苯基，

其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、 甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；

R(8)和R(9)是H或C1-C4-烷基；

或者

R(5)是H；

R(6)是H或C1-C4-烷基；

或者

R(5)和R(6)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被 O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；

R(2)是氢、直链或支链C5-C8-烷基、-CR(13)=CHR(12)或-C≡CR(12)；

R(12)是苯基，

所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、 甲氧基和NR(14)R(15)的取代基取代；

R(14)和R(15)是H或(C1-C4)-烷基；

或者

R(12)是(C1-C9)-杂芳基， 该杂芳基是未取代的或者取代方式与苯基相同，

或者

R(12)是(C1-C6)-烷基，

该基团是未取代的或者被1-3个OH取代，

或者

R(12)是(C3-C8)-环烷基，

R(13)是氢或甲基，

或者

R(12)是(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烷基(C1-C4)-烷基、苯基、 C6H5-(C1-C4)-烷基、萘基、联苯基、1,1-二苯基-(C1-C4)-烷基、 环戊二烯基、吡啶基、吡咯基、呋喃基、噻吩基、噻唑基、噁唑 基、茚基、喹啉基、吲哚基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻 唑基、苯并噁唑基、咪唑基、吡唑基、三唑基、四唑基、异噁唑 基、异噻唑基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、吲唑基、异喹啉基、 2,3-二氮杂萘基、喹喔啉基、喹唑啉基或噌啉基；

R(3)如R(2)所定义；

并且其中的芳族取代基R(2)和R(3)是未取代的或者被1-3个选自F、 Cl、CF3、(C1-C4)-烷基或-烷氧基、或者NR(10)R(11)取代，其中R(10) 和R(11)为氢或(C1-C4)-烷基； (HOE 92/F 303 K-EP-A 589336，NZ 248703) f)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，

其中：

R(1)或R(2)是R(3)-S(O)n-或R(4)R(5)N-SO2-在各种情况下R(1)或R(2)中的另一个取代基是H、OH、F、Cl、Br、 I、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、苄氧基或苯氧基，

其是未取代的或者带有1-3个选自氟、氯、甲基、甲氧基、羟 基或苄氧基的取代基，

R(3)-S(O)n、-NR(4)R(5)或3,4-二氢哌啶 R(3)是C1-C6-烷基、C5-C7-环烷基、环戊基甲基、环己基甲基或苯 基，

其是未取代的或者被1-3个选自氟、氯、甲基和甲氧基的 取代基取代；

R(4)和R(5)彼此相同或不同，它们是H或C1-C6-烷基；

或者

R(4)是苯基-(CH2)m-；

m是1、2、3或4；

或者

R(4)是苯基，

所述苯基是未取代的或者带有1-2个选自氟、氯、甲基和甲氧 基的取代基；

或者

R(4)和R(5)结合在一起为直链或支链C4-C7-链，其中该链还可以被 O、S或NR(6)间隔，

R(6)是H或甲基；

或者

R(4)和R(5)与同其键合的氮原子一起为二氢吲哚、四氢喹啉或四氢异 喹啉；

n是0、1或2； (92/F 304-US 5416094) g)式Ⅰ的异喹啉类化合物及其可药用盐，

其中：

R(1)是氢、烷基、环烷基、芳烷基、链烯基、取代的氨基烷基或芳基或杂 芳基环；

其中各环是未取代的或者被1-3个选自卤素、硝基、氨基、一 (低级烷基)氨基、二(低级烷基)氨基、低级烷基、低级烷氧基、 苄氧基、苯氧基、羟基、三氟甲基的基团取代，

R(2)是氢、卤素、烷基或芳基；

其是未取代的或者被1-3个选自卤素、硝基、氨基、一(低级 烷基)氨基、二(低级烷基)氨基、低级烷基、低级烷氧基、苄氧基、 苯氧基、羟基的基团取代，

G是-N=C{[NR(3)R(4)][NR(5)R(6)]}

X(2)、X(3)和X(4)彼此独立地是氢、卤素、硝基、氨基、烷基、磺酰氨 基、一(低级烷基)氨基、二(低级烷基)氨基、低级烷基、苄氧基、羟 基；

X(1)是氢、氧、硫或NR(7)；

R(7)是氢、烷基、环烷基、芳烷基、链烯基、取代的氨基烷基或芳基 或杂芳基环；

其中所述环是未取代的或者被1-3个选自卤素、硝基、氨 基、一(低级烷基)氨基、二(低级烷基)氨基、低级烷基、低级 烷氧基、苄氧基、苯氧基、羟基、三氟甲基的基团取代， 在这些取代基中，每一烷基链或链烯基链可以被氧、硫或NR(8)间隔；

R(8)是氢、烷基、环烷基、芳烷基、链烯基、取代的氨基烷基或 芳基或杂芳基环；

其中所述环是未取代的或者被1-3个选自卤素、硝 基、氨基、一(低级烷基)氨基、二(低级烷基)氨基、低 级烷基、低级烷氧基、苄氧基、苯氧基、羟基、三氟甲 基的基团取代； (92/F 404-EP 602522,NZ 250438) h)式Ⅰ化合物及其可药用盐，

其中：

R(1)是氢、F、Cl、Br、I、-NO2、-C≡N、-CF3、R(4)-SOm或 R(5)R(6)N-SO2-；

m是0、1或2；

R(4)和R(5)是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯基、-CnH2n-R(7)或CF3；

n是0、1、2、3或4；

R(7)是(C3-C7)-环烷基或苯基，

其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、 甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；

R(8)和R(9)是H或C1-C4-烷基；

或者

R(5)是H；

R(6)是H或(C1-C4)-烷基；

或者

R(5)和R(6)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可 以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；

R(2)是SR(10)、-OR(10)、-NHR(10)、NR(10)R(11)、-CHR(10)R(12)、 -[CR(12)R(13)OR(13′)]、-{C-[CH2-OR(13′)]R(12)R(13)}或 -[CR(17)R(18)]p-(CO)-[CR(19)R(20)]q-R(14)；

R(10)和R(11)彼此相同或不同，它们是 -[CHR(16)]s-(CH2)p-(CHOH)q-(CH2)r-(CHOH)t-R(21)或 (CH2)p-O-(CH2-CH2O)qR(21)，

R(21)是氢、甲基，

p、q、r彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；

s是0或1；

t是1、2、3或4；

R(12)和R(13)彼此相同或不同，它们是氢、(C1-C6)-烷基，或者，它 们与同其相连的碳原子一起为(C3-C8)-环烷基，

R(13＇)是氢或(C1-C4)-烷基；

R(14)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CaH2a-R(15)；

a是0、1、2、3或4；

R(15)是苯基，

所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、 甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；

R(8)和R(9)是氢或(C1-C4)-烷基；

或者

R(15)是(C1-C9)-杂芳基，

所述杂芳基是未取代的或者取代方式与苯基相同；

或者

R(15)是(C1-C6)-烷基，

所述烷基是未取代的或者被1-3个OH取代；

R(16)、R(17)、R(18)、R(19)和R(20)是氢或(C1-C3)-烷基； R(3)如R(1)所定义，

或者

R(3)是(C1-C6)-烷基或-X-R(22)；

X是O、S或NR(16)；

R(16)是氢或(C1-C3)-烷基；

或者

R(22)和R(16)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；

R(22)如R(14)所定义； (HOE 92/F 405-EP 602523,NZ 250437) i)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，

其中：

R(1)是氢、F、Cl、Br、I、-NO2、-C≡N、R(16)-CpH2p-Oq、R(4)-SOm或R(5)R(6)N-SO2-；

m是0、1或2；

p是0或1；

q是0、1、2或3；

R(16)是CrF2r+1；

r是1、2或3；

R(4)和R(5)是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯基、-CnH2n-R(7)或CF3；

n是0、1、2、3或4；

R(7)是(C3-C7)-环烷基或苯基，

其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、 甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；

R(8)和R(9)是H或C1-C4-烷基；

或者

R(5)是H；

R(6)是H或(C1-C4)-烷基；

或者

R(5)和R(6)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可 以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；

R(2)是(C1-C9)-杂芳基，

它通过C或N连接，并且是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、 CF3、甲基、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲基氨基的取代基取 代；

或者

R(2)是SR(10)、-OR(10)、-NR(10)R(11)、-CR(10)R(11)R(12)；

R(10)是-CaH2a-(C1-C9)-杂芳基，

其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、 甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲基氨基的基团取代；

a是0、1或2；

R(11)和R(12)彼此独立地如R(10)所定义或者是氢或(C1-C4)-烷基；

R(3)如R(1)所定义，或者是(C1-C6)-烷基或-X-R(13)；

X是氧、S或NR(14)；

R(14)是H或(C1-C3)-烷基；

R(13)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CbH2b-R(15)；

b是0、1、2、3或4；

或者

R(13)和R(14)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团 可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；

R(15)是苯基，

所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、 甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；

R(8)和R(9)是氢或(C1-C4)-烷基； (HOE 92/F 411-NZ 250450,EP 603650) k)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，

其中：

取代基R(1)、R(2)、R(3)或R(4)中的一个是氨基-NR(5)[CnH2n-R(6)]；

R(5)是氢或C(1-6)-烷基；

n是0、1、2、3或4；

R(6)是氢或C(1-4)-烷基；

其中的一个CH2基团可以被1个硫原子或NR(17)基团取代；

R(7)是氢、甲基或乙基；

或者

R(6)是C(3-8)-环烷基或苯基，

其是未取代的或者带有1、2或3个选自F、Cl、Br、甲基、 甲氧基、NR(8)R(9)的取代基；

R(8)和R(9)是氢、甲基或乙基；

或者

R(5)和R(6)与氮原子结合在一起为5-、6-或7-元环，其中1个碳原 子可以被O、S或NR(10)代替；

R(10)是H、C(1-3)-烷基或苄基；

并且在各种情况下取代基R(1)、R(2)、R(3)或R(4)中的其他基团是：

氢、F、Cl、Br、I、CN、CF3、NO2、CF3-O-、 CmF2m+1-CH2-O-或R(11)-CqH2q-Xp-；

m是1、2或3；

q是0、1、2、3或4；

p是0或1；

X是氧或NR(12)；

R(12)是H或C(1-3)-烷基；

R(11)是氢、C(1-6)-烷基、C(3-8)-环烷基或苯基，

其是未取代的或者被1、2或3个选自F、Cl、CH3、 CH3-O-和NR(13)R(14)的取代基取代；

R(13)和R(14)是H、甲基或乙基； (HOE 92/F 422-EP 604852) l)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，

其中

R(1)是R(4)R(5)N-C(X)-；

X是氧、硫或N-R(6)；

R(4)和R(5)彼此相同或不同，它们是氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯 基或-CnH2n-R(7)；

n是0、1、2、3或4；

R(7)是(C5-C7)-环烷基或苯基，

其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲氧基 和(C1-C4)-烷基的取代基取代；

或者

R(4)和(5)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、 S、NH、N-CH3或N-苄基代替；

R(6)如R(4)所定义或是脒；

R(2)是氢、F、Cl、Br、I、(C1-C8)-烷基、1-链烯基或1-链炔基、 (C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烷基(C1-C4)-烷基、苯基、C6H5-(C1-C4)- 烷基、萘基、联苯基、1,1-二苯基-(C1-C4)-烷基、环戊二烯基、吡啶 基、硫代吡啶基、吡咯基、呋喃基、噻吩基、噻唑基、噁唑基、茚 基、喹啉基、吲哚基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯并 噁唑基或-W-R(8)；

W是氧、硫或NR(9)；

R(8)是H、(C1-C6)-烷基、(C5-C7)-环烷基、环己基甲基、环戊 基甲基、-(CH2)mCpF2p+1或-CqH2q-R(10)；

m是0或1；

p是1、2或3；

q是0、1、2、3或4；

R(10)是苯基，

所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、 CF3、甲基、甲氧基和NR(11)R(12)的取代基取代；

R(11)和R(12)是H或(C1-C4)-烷基；

R(9)是H或(C1-C3)-烷基；

或者

R(8)和R(9)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可 以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；

R(3)是H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)-烷基或者如R(2)所定义的-W- R(8)； (93/F 054-NZ 250919,EP-A 612723) m)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，

其中：

R(1)、R(2)、R(3)是氢、F、Cl、Br、I或(C1-C12)-烷基；

取代基R(1)、R(2)或R(3)之一是N3、CN、OH或(C1-C10)-烷氧基，条 件是其余的R(1)、R(2)或R(3)取代基中至少有一个是具有足够亲脂 性的3-12个碳原子的烷基；

或者

取代基R(1)、R(2)或R(3)之一是R(4)-CnH2n-Om-；

m是0或1；

n是0、1、2或3；

R(4)是CpH2p+1-；

p是1、2或3，条件是n是0或1；

或者

R(4)是(C3-C12)-环烷基、苯基、吡啶基、喹啉基或异喹啉基，

其中芳环和杂芳环是未取代的或者被选自F、Cl、CF3、甲基、 甲氧基和NR(5)R(6)的取代基取代；

R(5)和R(6)是氢或(C1-C4)-烷基；

或者取代基R(1)、R(2)或R(3)之一是-C≡CR(5)或-C[R(6)]=CR(5)；

R(5)是苯基，

该苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、 甲氧基、羟基、氨基、甲基氨基和二甲基氨基的取代基取代， (C1-C9)-杂芳基，

该杂芳基是未取代的或者取代方式与苯基相同，

或者

R(5)是(C1-C6)-烷基，

该基团是未取代的或者被1-3个羟基取代；

或者

R(5)是(C3-C8)-环烷基，

R(6)是氢或甲基； (93/F 153-EP-A627413,NZ 260660) o)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，

其中：

R(1)是氢、F、Cl、Br、I、-NO2、-C≡N、Xo-(CH2)p-(CF2)q-CF3、 R(5)-SOm、R(6)-CO-或R(6)R(7)N-SO2-，其中

X是氧、硫或NR(14)；

m是0、1或2；

o是0或1；

p是0、1或2；

q是0、1、2、3、4、5或6；

R(5)和R(6)是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯基、-CnH2n-R(8)或CF3；

n是0、1、2、3或4；

R(8)是(C3-C7)-环烷基或苯基，

其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、 甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；

R(9)和R(10)是氢或C1-C4-烷基；

或者

R(6)是H；

R(7)是氢或(C1-C4)-烷基；

或者

R(6)和R(7)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以 被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基代替；

R(2)是 或 或

Y是氧、-S-或-NR(12)-；

R(11)和R(12)是氢或(C1-C3)-烷基；

h是0或1；

i、j和k彼此独立地是0、1、2、3或4；

但是其中h、i和k不同时为0，

R(3)如R(1)所定义，或者是(C1-C6)-烷基或-X-R(13)；

X是氧、S或NR(14)；

R(14)是H或(C1-C3)-烷基；

R(13)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CbH2b-R(15)；

b是0、1、2、3或4；

或者

R(13)和R(14)合在-起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基

团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；

R(15)是苯基，

所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、 CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；

R(9)和R(10)是H或(C1-C4)-烷基；

R(4)是氢、-OR(16)或-NR(16)R(17)；

R(16)和R(17)彼此独立地是氢或(C1-C3)-烷基； (HOE 93/F 154-EP-A 628543,NZ 260681) p)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，

其中：

R(1)是R(6)-CO或R(7)R(8)N-CO；

R(6)是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或 -CnH2n-R(9)；

n是0、1、2、3或4；

R(9)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，

其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、 CF3、甲基、甲氧基和NR(10)R(11)的取代基取代；

R(10)和R(11)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；

R(7)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或 -CnH2n-R(12)；

n是0、1、2、3或4；

R(12)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，

其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、 CF3、甲基、甲氧基和NR(13)R(14)的取代基取代；

R(13)和R(14)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；

R(8)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；

或者

R(7)和R(8)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以 被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；

R(2)如R(1)所定义，或者是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1- C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或-CnH2nR(15)；

n是0、1、2、3或4；

R(15)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，

其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、 CF3、甲基、甲氧基和NR(16)R(17)的取代基取代；

R(16)和R(17)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；

或者

R(2)是(C1-C9)-杂芳基，

该杂芳基通过C或N连接，并且是未取代的或者被1-3个选自F、 Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲基氨基和二甲基氨基的 取代基取代；

或者

R(2)是SR(18)、-OR(18)、-NR(18)R(19)、-CR(18)R(19)R(20)；

R(18)是-CaH2a-(C1-C9)-杂芳基，

该基团是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、 CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取 代；

a是0、1或2；

R(19)和R(20)彼此独立地如R(18)所定义，或者是氢、(C1-C4)-烷基 或(C1-C4)-全氟烷基；

或者

R(2)是R(21)-SOm或R(22)R(23)N-SO2-；

m是1或2；

R(21)是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、 -CnH2n-R(24)，

n是0、1、2、3或4；

R(24)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，

其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、 CF3、甲基、甲氧基和NR(27)R(28)的取代基取代； R(27)和R(28)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；

R(22)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、 -CnH2n-R(29)，

n是0、1、2、3或4；

R(29)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，

其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、 CF3、甲基、甲氧基和NR(30)R(31)的取代基取代；

R(30)和R(31)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；

R(23)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；

或者

R(22)和R(23)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可 以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；

或者

R(2)是R(33)X-；

X是氧、S、NR(34)、(D=O)A-、NR(34)C=MN(*)R(35)-；

M是氧或S；

A是氧或NR(34)；

D是C或SO；

R(33)是(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-链烯基、(CH2)bCdF2d+1、-CnH2n-R(36),

b是0或1；

d是1、2、3、4、5、6或7；

n是0、1、2、3或4；

R(36)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，

其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、 CF3、甲基、甲氧基和NR(37)R(38)的取代基取代；

R(37)和R(38)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；

R(34)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；

R(35)如R(33)所定义；

或者

R(33)和R(34)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基 团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；

其中A和N(*)与苯甲酰基胍主体结构上的苯核键合；

或者

R(2)是SR(40)、-OR(40)、-NHR(40)、-NR(40)R(41)、-CHR(40)R(42)、 -C[R(42)R(43)OH]、-C≡CR(45)、-CR(46)=CHR(45)、 -[CR(47)R(48)]u-(CO)-[CR(49)R(50)]v-R(44)； R(40)、R(41)彼此相同或不同，它们是 -(CH2)p-(CHOH)q-(CH2)r-(CHOH)t-R(51)或-(CH2)p-O-(CH2CH2O)q-R(51)；

R(51)是氢或甲基；

u是1、2、3或4；

v是0、1、2、3或4；

p、q、r彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；

t是1、2、3或4；

R(42)和R(43)彼此相同或不同，它们是氢或(C1-C6)-烷基；

或者

R(42)和R(43)与同其相连的碳原子一起形成(C3-C8)-环烷基；

R(44)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CeH2e-R(45)；

e是0、1、2、3或4；

R(45)是苯基，

所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、 甲基、甲氧基和NR(52)R(53)的取代基取代，其中 R(52)和R(53)是H或(C1-C4)-烷基，或者 R(45)是(C1-C9)-杂芳基，

该基团是未取代的或者取代方式与苯基相同；

或者

R(45)是(C1-C6)-烷基，

该烷基是未取代的或者被1-3个羟基取代；

R(46)、R(47)、R(48)、R(49)和R(50)是氢或甲基；

或者

R(2)是R(55)-NH-SO2-；

R(55)是R(56)R(57)N-(C=Y)-；

Y是氧、S或N-R(58)；

R(56)和R(57)彼此相同或不同，它们是H、(C1-C8)-烷基、(C3-C6)- 链烯基或-CfH2f-R(59)；

f是0、1、2、3或4；

R(59)是(C5-C7)-环烷基或苯基，

其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲 氧基和(C1-C4)-烷基的取代基取代；

或者

R(56)和R(57)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基 团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；

R(58)如R(56)所定义，或者是脒；

R(3)、R(4)和R(5)彼此相同或不同，它们如R(1)或R(2)所定义； (HOE 93/F 220-EP-A 640593,NZ 264117) q)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，

其中：

R(1)是氢、F、Cl、Br、I、-NO2、-C≡N、Xo-(CH2)p-(CF2)q-CF3、 R(5)-SOm、R(6)-CO-、R(6)R(7)N-CO-或R(6)R(7)N-SO2-，其中

X是氧、-S-或NR(14)；

m是0、1或2；

o是0或1；

p是0、1或2；

q是0、1、2、3、4、5或6；

R(5)和R(6)是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯基、-CnH2n-R(8)或CF3；

n是0、1、2、3或4；

R(8)是(C3-C7)-环烷基、苯基，

其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲 基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代； R(9)和R(10)是H或(C1-C4)-烷基；

或者

R(6)是氢；

R(7)是氢或(C1-C4)-烷基；

或者

R(6)和R(7)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以 被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；

R(2)是

R(11)是(C1-C9)-杂芳基，

该杂芳基通过C或N连接，并且是未取代的或者被1-3 个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲基 氨基、二甲基氨基和苄基的取代基取代；

Y是氧、-S-或NR(12)；

R(12)是H或(C1-C4)-烷基；

R(3)如R(1)所定义；

或者

R(3)是(C1-C6)-烷基或-X-R(13)；

X是氧、-S-或NR(14)；

R(14)是H或(C1-C3)-烷基；

R(13)是氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CbH2b-R(15)；

b是0、1、2、3或4；

或者

R(13)和R(14)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基 团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；

R(15)是苯基，

所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、 CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；

R(9)和R(10)是H或(C1-C4)-烷基；

R(4)是氢、-OR(16)、-NR(16)R(17)或CrF2r+1；

R(16)和R(17)彼此独立地是氢或(C1-C3)-烷基；

r是1、2、3或4； (HOE 93/F 223 K-EP-639573,NZ 264130) r)式Ⅰ的苯并稠合5-元杂环化合物及其可药用盐，

其中：

X是N或CR(6)；

Y是氧、S或NR(7)；

A和B合在一起是一个键；

或者

A和B均是氢，条件是X是CR(6)，并且同时Y为NR(7)；

取代基R(1)至R(6)之一是-CO-N=C(NH2)2基团；

在各种情况下取代基R(1)至R(6)中的其他基团中是氢、F、Cl、Br、I或(C1-C6)-烷基；

取代基R(1)至R(6)中的其他取代基中最多有两个是CN、NO2、N3、 (C1-C4)-烷氧基或CF3；

其他取代基中最多有一个是R(8)-CnH2n-Z-；

n是0-10；

其中亚烷基链-CnH2n-是直链或支链的，并且其中的一个碳原子 可以被氧或硫原子或者被氮原子代替；

R(8)是氢、(C2-C6)-链烯基或(C3-C10)-环烷基，

该基团是未取代的或者被1-4个甲基或羟基取代，或者可以含 有一个乙烯基-CH=CH-，并且其中的一个亚甲基可以被氧或硫 原子或者被氮原子代替；

或者

R(8)是苯基，

所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、Br、 I、CF3、CH3-S(O)s-或R(9)-Wy-的取代基取代；

s是0、1或2；

R(9)是H、甲基、乙基，

W是氧或NR(10)；

R(10)是H或甲基；

y是0或1；

或者

R(8)是CmF2m+1；

m是1-3；

或者

R(8)是1-或2-萘基、吡啶基、喹啉基或异喹啉基；

Z是-CO-、-CH2-或-[CR(11)(OH)]q-；

q是1、2或3；

R(11)是H或甲基；

或者

Z是氧或-NR(12)-；

R(12)是H或甲基；

或者

Z是-S(O)s-；

s是0、1或2；

或者

Z是-SO2-NR(13)-；

R(13)是H或(C1-C4)-烷基；

R(7)是氢、(C1-C10)-烷基、(C2-C10)-链烯基或R(8)-CnH2n-； (HOE 93/F 236-EP-A 638548,NZ 264216) s)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，

其中：

R(1)、R(3)或R(4)是-NR(6)C=XNR(7)R(8)；

X是氧或硫；

R(6)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或 -CnH2n-R(9)；

n是0、1、2、3或4；

R(9)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，

其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、 CF3、甲基、甲氧基和NR(10)R(11)的取代基取代；

R(10)和R(11)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；

R(7)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或 -C0H20-R(12)；

o是0、1、2、3或4；

R(12)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，

其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、 CF3、甲基、甲氧基和NR(13)R(14)的取代基取代；

R(13)和R(14)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；

R(8)如R(7)所定义；

或者

R(7)和R(8)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团 可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；

在各种情况下其余的取代基R(2)、R(3)、R(4)、R(5)或者R(1)、R(2)、 R(4)、R(5)或者R(1)、R(2)、R(3)、R(5)彼此独立地是氢、F、 Cl、Br、I、-Ota(C1-C8)-烷基、-Otb(C3-C8)-链烯基、 -Otc(CH2)bCdF2d+1、-OtdCpH2pR(18)，

或者最多两个基团为CN、NO2、NR(16)R(17)，

b是0或1；

d是1、2、3、4、5、6或7；

ta是0或1；

tb是0或1；

tc是0或1；

td是0或1；

p是0、1、2、3或4；

R(18)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，

其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、 CF3、甲基、甲氧基和NR(19)R(20)的取代基取代；

R(19)和R(20)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；

R(16)是H、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、 -CqH2q-R(21)，

q是0、1、2、3或4；

R(21)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，

其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、 CF3、甲基、甲氧基和NR(22)R(23)的取代基取代；

R(22)和R(23)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；

R(17)是H、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、 -CrH2r-R(24)，

r是0、1、2、3或4；

R(24)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，

其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、 CF3、甲基、甲氧基和NR(25)R(26)的取代基取代；

R(25)和R(26)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；

或者

R(16)和R(17)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可 以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替； (HOE 93/F 249-EP-A 640587,NZ 264282) t)式Ⅰ的二酰基取代的胍及其可药用盐，

其中：

X(1)和X(2)是

T1是0、1、2、3或4；

R(A)和R(B)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、CN、OR(106)、 (C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、Ozk(CH2)zlCzmF2zm+1、 NR(107)R(108)、苯基或苄基，

其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲 基、甲氧基和NR(109)R(110)的取代基取代；

R(109)和R(110)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；

zl是0、1、2、3或4；

zk是0或1；

zm是1、2、3、4、5、6、7或8；

R(106)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、 (C3-C8)-环烷基、苯基或苄基，

其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲 基、甲氧基和NR(111)R(112)的取代基取代；

R(111)和R(112)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；

R(107)和R(108)彼此独立地如R(106)所定义，

或者

R(107)和R(108)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以 被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；

或者

X(1)和X(2)是

T2a和T2b彼此独立地是0、1或2；

其中的双键可以具有(E)-或(Z)-构型；

或者

X(1)和X(2)是

T3是0、1或2；

U、YY和Z彼此独立地是C或N，

其中U、YY、Z可以带有下列取代基数：     U、YY或Z 在环上与双键键合 允许的取代基数     C     有     1     C     无     2     N     有     0     N     无     1

R(D)是氢、(C1-C8)-烷基或(C1-C8)-全氟烷基，

R(U1)、R(U2)、R(Y1)、R(Y2)、R(Z1)、R(Z2)彼此独立地是氢、F、 Cl、Br、I、CN、OR(114)、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、 Ozka(CH2)zlaCzmaF2zma+1、NR(115)R(116)、苯基或苄基，

其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲 基、甲氧基和NR(117)R(118)的取代基取代；

R(117)和R(118)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；

zka是0或1；

zla是0、1、2、3或4；

zma是1、2、3、4、5、6、7或8；

R(114)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、 (C3-C8)-环烷基、苯基或苄基，

其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、 CF3、甲基、甲氧基和NR(119)R(120)的取代基取代；

R(119)和R(120)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；

R(115)和R(116)彼此独立地如R(114)所定义，

或者

R(115)和R(116)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团 可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；

但是，其中不包括U是氮(N)、YY是氮(N)和Z是碳(C)的情况，

R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、和R(105)彼此独立地是氢、F、 Cl、Br、I、-C≡N、Ozoa(CH2)zpa-(CzqaF2zqa+1)、R(110a)-SOzbm、 R(110b)R(110c)N-CO、R(111a)-CO-或R(112a)R(113a)N-SO2-，

其中全氟烷基是直链或支链的，

X是氧、S或NR(114a)；

R(114a)是H或(C1-C3)-烷基；

zoa是0或1；

zbm是0、1或2；

zpa是0、1、2、3或4；

zqa是1、2、3、4、5、6、7或8；

R(110a)、R(110b)、R(111a)和R(112a)彼此独立地是(C1-C8)-烷 基、(C3-C8)-链烯基、-CznNH2zn-R(115a)或(C1-C8)-全氟烷基；

zn是0、1、2、3或4；

R(115a)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，

其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、 CF3、甲基、甲氧基和NR(116a)R(117a)的取代基取代；

R(116a)和R(117a)是H、(C1-C4)-全氟烷基或(C1-C4)- 烷基；

或者

R(110b)、R(111a)和R(112a)是氢；

R(110c)和(113a)彼此独立地是H、(C1-C4)-全氟烷基或(C1-C4)-烷 基；

或者

R(110b)和R(110c)以及R(112a)和R(113a)合在一起为4或5个亚甲 基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N- 苄基代替；

R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此独立地是(C1-C8)-烷 基、-CzalH2zalR(118a)或(C3-C8)-链烯基，

zal是0、1、2、3或4；

R(118a)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，

其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、 CF3、甲基、甲氧基或NR(119a)R(119b)的取代基取代；

R(119a)和R(119b)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷 基；

或者

R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此独立地是(C1-C9)-杂芳 基，

所述杂芳基通过C或N连接，并且是未取代的或者被1-3个 选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二 甲氨基的取代基取代；

或者

R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此独立地是-C≡C-R(193)；

R(193)是苯基，

所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、 甲氧基或NR(194)R(195)的取代基取代；

R(194)和R(195)是氢或甲基；

或者

R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此独立地是 -Y-对-C6H4-(CO)zh-(CHOH)zi-(CH2)zi-(CHOH)zk-R(123)， -Y-间-C6H4-(CO)zad-(CHOH)zae-(CH2)zaf-(CHOH)zag-R(124)， 或 -Y-邻-C6H4-(CO)zah-(CHOH)zao-(CH2)zap-(CHOH)zak-R(125)，

Y是氧、-S-或-NR(122d)-；

zh、zad、zah彼此独立地是0或1；

zi、zj、zk、zae、zaf、zag、zao、zap和zak彼此独立地是0、 1、2、3或4；

但是，其中

zh、zi和zk不同时为0，

zad、zae和zag不同时为0，并且

zah、zao和zak不同时为0，

R(123)、R(124)、R(125)和R(122d)彼此独立地是氢或(C1-C3)-烷 基；

或者

R(101)、R(102)、R(103)、R(104)和R(105)彼此独立地是SR(129)、- OR(130)、-NR(131)R(132)或CR(133)R(134)R(135)；

R(129)、R(130)、R(131)和R(133)彼此独立地是-CzabH2zab-(C1-C9)- 杂芳基，

其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、 甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；

zab是0、1或2；

R(132)、R(134)和R(135)彼此独立地如R(129)所定义，或者是氢、 (C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；

或者

R(101)、R(102)、R(103)、R(104)和R(105)彼此独立地是-W-对 -(C6H4)-R(196)、-W-间-(C6H4)-R(197)或-W-邻-(C6H4)-R(198)；

R(196)、R(197)和R(198)彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基，

其通过C或N连接，并且是未取代的或者被1-3个选自 F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基、二 甲氨基和苄基的取代基取代；

W是氧、S或NR(136)-；

R(136)是氢或(C1-C4)-烷基；

或者

R(101)、R(102)、R(103)、R(104)和R(105)彼此独立地是 R(146)X(1a)-；

X(1a)是氧、S、NR(147)、(D=O)A-、NR(148)C=MN(*)R(149)-；

M是氧或硫；

A是氧或NR(150)；

D是C或SO；

R(146)是(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-链烯基，(CH2)zbzCzdzF2zdz+1或 -CzxaH2zxa-R(151)；

zbz是0或1；

zdz是1、2、3、4、5、6或7；

zxa是0、1、2、3或4；

R(151)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，

其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、 CF3、甲基、甲氧基或NR(152)R(153)的取代基取代；

R(152)和R(153)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；

R(147)、R(148)和R(150)彼此独立地是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)- 全氟烷基；

R(149)如R(146)所定义，

R(146)和R(147)、或者R(146)和R(148)合在一起为4或5个亚甲基，

其中的一个CH2基团可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基代 替；

其中A和N(*)与链烷酰基主体结构的苯核键合；

或者

R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此独立地是SR(164)、 -OR(165)、-NHR(166)、NR(167)R(168)、-CHR(169)R(170)、 -CR(154)R(155)OH、-C≡CR(156)、-CR(158)=CR(157)或 -[CR(159)R(160)]zu-(C=O)-[CR(161)R(162)]zv-R(163)；

R(164)、R(165)、R(166)、R(167)、R(169)彼此相同或不同，它们 是(CH2)zy-(CHOH)zz-(CH2)zaa-(CHOH)zt-R(171)或 (CH2)zab-O-(CH2-CH2O)zacR(172)，

R(171)和R(172)是氢或甲基；

zu是1、2、3或4；

zv是0、1、2、3或4；

zy、zz、zaa、zab、zac彼此相同或不同，它们是0、1、 2、3或4；

zt是1、2、3或4；

R(168)、R(170)、R(154)、R(155)彼此相同或不同，它们是氢或 (C1-C6)-烷基，

或者

R(169)和R(170)、或者R(154)和R(155)与和其相连的碳原子一起为 (C3-C8)-环烷基；

R(163)是氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CzebH2zeb-R(173)；

zeb是0、1、2、3或4；

R(156)、R(157)和R(173)彼此独立地是苯基，该苯基是未取代 的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和 NR(174)R(175)的取代基取代；

R(174)和R(175)是氢或(C1-C4)-烷基；

或者

R(156)、R(157)和R(173)彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基，其是 未取代的或者取代方式与苯基相同；

R(158)、R(159)、R(160)、R(161)和R(162)是氢或甲基，

或者

R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此独立地是 R(176)-NH-SO2-；

R(176)是R(177)R(178)N-(C=Y＇)-；

Y＇是氧、S或N-R(179)；

R(177)和R(178)彼此相同或不同，它们是氢、(C1-C8)-烷基、 (C3-C6)-链烯基或-CzfaH2zfa-R(180)；

zfa是0、1、2、3或4；

R(180)是(C5-C7)-环烷基或苯基，

其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、 CF3、甲氧基或(C1-C4)-烷基的取代基取代；

或者

R(177)和R(178)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基代替；

R(179)如R(177)所定义，或者是脒，

或者

R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此独立地是 NR(184a)R(185)、OR(184b)、SR(184c)或-CznxH2znx-R(184d)；

znx是0、1、2、3或4；

R(184d)是(C3-C7)-环烷基或苯基，

其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、 甲氧基和NR(116k)R(117k)的取代基取代；

R(116k)和R(117k)是氢或(C1-C4)-烷基；

R(184a)、R(184b)、R(184c)、R(185)彼此独立地是氢、(C1-C8)-烷 基、(C1-C8)-全氟烷基或(CH2)zao-R(184g)；

zao是0、1、2、3或4；

R(184g)是(C3-C7)-环烷基或苯基，

其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲 基、甲氧基和NR(184u)R(184v)的取代基取代；

R(184u)和R(184v)是氢或(C1-C4)-烷基；

或者

R(184a)和R(185)合在一起为4或5个亚甲基，其中的 一个CH2基团可以被氧、硫、NH、N-CH3或N- 苄基代替； (HOE 93/F 254-EP-A 640588,NZ 264307) u)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，

其中：

R(1)是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环 烷基或Xa-(CH2)b-(CF2)c-CF3；

X是氧、硫或NR(5)；

a是0或1；

b是0、1或2；

c是0、1、2或3；

R(5)是H、(C1-C4)-烷基或-CdH2dR(6)；

d是0、1、2、3或4；

R(6)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，

其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、 CF3、甲基、甲氧基和NR(7)R(8)的取代基取代；

R(7)和R(8)彼此独立地是H或(C1-C4)-烷基；

或者

R(1)是-SR(10)、-OR(10)或-CR(10)R(11)R(12)；

R(10)是-CfF2f-(C3-C8)-环烷基、-(C1-C9)-杂芳基或苯基，

其中芳族系统是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、 CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的 取代基取代；

f是0、1或2；

R(11)和R(12)彼此独立地如R(10)所定义，或者是氢或(C1-C4)-烷基；

或者

R(1)是苯基、萘基、联苯基或(C1-C9)-杂芳基，

所述杂芳基通过C或N连接，

并且该基团是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、 CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；

或者

R(1)是SR(13)、-OR(13)、-NHR(13)、NR(13)R(14)、-CHR(13)R(15)、 -C[R(15)R(16)]OH、-C≡CR(18)、-C[R(19)]=CR(18)或 -[CR(20)R(21)]k-(CO)-[CR(22)R(23)R(24)]l；

R(13)和R(14)彼此相同或不同，它们是 -(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)j-R(17)，

R(17)是氢或甲基；

-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)，

g、b、i彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；

j是1、2、3或4；

R(15)和R(16)彼此相同或不同，它们是氢、(C1-C6)-烷基或者它们与 和其相连的碳原子一起为(C3-C8)-环烷基；

R(18)是苯基，

所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、 甲基、甲氧基和NR(25)R(26)的取代基取代；

R(25)和R(26)是氢或(C1-C4)-烷基；

或者

R(18)是(C1-C9)-杂芳基，

所述杂芳基是未取代的或者取代方式与苯基相同；

或者

R(18)是(C1-C6)-烷基，

所述烷基是未取代的或者被1-3个羟基取代；

R(18)是(C3-C8)-环烷基；

R(19)、R(20)、R(21)、R(22)和R(23)是氢或甲基；

k是0、1、2、3或4；

l是0、1、2、3或4；

R(24)是氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CmH2m-R(18)；

m是1、2、3或4；

R(2)和R(3)彼此独立地如R(1)所定义；

R(4)是(C1-C3)-烷基、F、Cl、Br、I、CN或-(CH2)n-(CF2)o-CF3；

n是0或1；

o是0、1或2； (HOE 93/F 436-EP-A 659748,NZ 270264) v)式Ⅰ的酰基胍及其可药用盐

其中：

X是羰基、磺酰基，

R(1)是H、未取代或者被羟基取代的(C1-C8)-烷基， (C3-C8)-环烷基、苯基，

其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧 基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；

R(2)是氢、(C1-C4)-烷基； (HOE 94/F 014 K-EP-A 666252,NZ 270370) w)式Ⅰ的带有全氟烷基的苯基取代的烷基羧酸胍及其可药用盐，

其中：

R(A)是H、F、Cl、Br、I、CN、OR(6)、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)- 环烷基、Or(CH2)aCbF2b+1或NR(7)R(8)；

r是0或1；

a是0、1、2、3或4；

b是1、2、3、4、5、6、7或8；

R(6)是氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-链烯基、(C3-C8)-环烷基、苯基或 苄基，

其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、 CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；

R(9)和R(10)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；

R(7)和R(8)彼此独立地如R(6)所定义；

R(B)独立地如R(A)所定义；

X是1、2或3；

R(A)是H、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、Ot(CH2)dCeF2e+1、F、Cl、 Br、I或CN；

t是0或1；

d是0、1、2、3或4；

e是1、2、3、4、5、6、7或8；

R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地如R(1)所定义；

条件是，

R(1)、R(2)、R(3)、R(4)、R(5)、R(A)和R(B)中的至少一个取代基是 Ot(CH2)dCeF2e+1或Or(CH2)aCbF2b+1， (HOE 94/F 094-EP-A 676395,NZ 270894) x)式Ⅰ的杂芳酰基胍类化合物及其可药用盐，

其中：

HA是SOm、O或NR(5)；

M是0、1或2；

R(5)是氢、(C1-C8)-烷基或-CamH2amR(81)；

am是0、1或2；

R(81)是(C3-C8)-环烷基或苯基，

其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、 CF3、甲基、甲氧基和NR(82)R(83)的取代基取代；

R(82)和R(83)是H或甲基；

或者

R(81)是(C1-C9)-杂芳基，

所述杂芳基通过C和N连接，并且是未取代的或 者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、 羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；

取代基R(1)和R(2)中的一个是-CO-N=C(NH2)2；

并且其中另一个是氢、F、Cl、Br、I、(C1-C3)-烷基、-OR(6)、 CrF2r+1、-CO-N=C(NH2)2或NR(6)R(7)；

R(6)和R(7)彼此独立地是氢或(C1-C3)-烷基；

r是1、2、3或4；

R(3)和R(4)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、-C≡N、-X(CH2)p-(Cq-F2q+1)、 R(8)-SObm、R(9)R(10)N-CO、R(11)-CO-或 R(12)R(13)N-SO2-，

其中全氟烷基是直链或直链的，

X是氧、S或NR(14)；

R(14)是H或(C1-C3)-烷基；

bm是0、1或2；

p是0、1或2；

q是0、1、2、3、4、5或6；

R(8)、R(9)、R(11)和R(12)彼此独立地是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链 烯基、-CnH2n-R(15)、CF3；

n是0、1、2、3或4；

R(15)是(C3-C7)-环烷基或苯基；

其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲 基、甲氧基和NR(16)R(17)的取代基取代；

R(16)和R(17)是H或(C1-C4)-烷基；

或者

R(9)、R(11)和R(12)是氢；

R(10)和R(13)彼此独立地是氢或(C1-C4)-烷基；

或者

R(9)和R(10)以及R(12)和R(13)合在一起为4或5个亚甲基，其中的 一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替， 或者 R(3)和R(4)彼此独立地是(C1-C8)-烷基或-CalH2alR(18)；

al是0、1或2；

R(18)是(C3-C8)-环烷基或苯基；

其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、 甲氧基和NR(19)R(20)的取代基取代；

R(19)和R(20)是H或甲基；

或者

R(3)和R(4)彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基，

所述杂芳基通过C和N连接，并且是未取代的或者被1-3个 选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二 甲氨基的取代基取代；

或者

R(3)和R(4)彼此独立地是 或 或

Y是氧、-S-或-NR(22)-；

h、ad、ah彼此独立地是0或1；

i、j、k、ae、af、ag、ao、ap和ak彼此独立地是0、1、2、 3、4，

但是，其中在各种情况下 h、i和k不同时为0， ad、ae和ag不同时为0， ah、ao和ak不同时为0，

R(23)、R(24)、R(25)和R(22)彼此独立地是氢或(C1-C3)-烷基；

或者

R(3)和R(4)彼此独立地是H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C8)-烷基、 (C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或-CgH2gR(26)；

g是0、1、2、3或4；

R(26)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，

其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、 CF3、甲基、甲氧基和NR(27)R(28)的取代基取代；

R(27)和R(28)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；

或者

R(3)和R(4)彼此独立地是-SR(29)、-OR(30)、-NR(31)R(32)或 -CR(33)R(34)R(35)；

R(29)、R(30)、R(31)和R(33)彼此独立地是-CaH2a-(C1-C9)-杂芳 基，

其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、 甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；

a是0、1或2；

R(32)、R(34)和R(35)彼此独立地如R(29)所定义，或者是H、(C1- C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；

或者

R(3)和R(4)彼此独立地是

R(96)、R(97)和R(98)彼此独立地是-(C1-C9)-杂芳基，

所述杂芳基通过C或N连接，它们是未取代的或者被1-3 个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨 基、二甲氨基或苄基的取代基取代；

W是氧、S或NR(36)-；

R(36)是H或(C1-C4)-烷基；

或者

R(3)和R(4)彼此独立地是R(37)-SOcm或R(38)R(39)N-SO2-；

cm是1或2；

R(37)是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或 -CsH2sR(40)；

s是0、1、2、3或4；

R(40)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，

其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、 CF3、甲基、甲氧基和NR(41)R(42)的取代基取代；

R(41)和R(42)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；

R(38)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或 -CwH2w-R(43)；

w是0、1、2、3或4；

R(43)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，

其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、 CF3、甲基、甲氧基和NR(44)R(45)的取代基取代；

R(44)和R(45)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；

R(39)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；

或者

R(38)和R(39)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可 以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；

或者

R(3)和R(4)彼此独立地是R(46)X(1)-；

X(1)是氧、S、NR(47)、(D=O)A-、NR(48)C=MN(*)R(49)-；

M是氧或S；

A是氧或NR(50)；

D是C或SO；

R(46)是(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-链烯基、(CH2)bCdF2d+1或 -CxH2x-R(51)；

b是0或1；

d是1、2、3、4、5、6或7；

x是0、1、2、3或4；

R(51)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，

其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、 CF3、甲基、甲氧基和NR(52)R(53)的取代基取代；

R(52)和R(53)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；

R(47)、R(48)和R(50)彼此独立地是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)- 全氟烷基；

R(49)如R(46)所定义；

或者

R(46)和R(47)、或者R(46)和R(48)合在一起为4或5个亚甲基，

其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N- 苄基代替；

其中A和N(*)与苯甲酰基胍主体结构的苯核键合；

或者

R(3)和R(4)彼此独立地是SR(64)、-OR(65)、-NHR(66)、NR(67)R(68)、 -CHR(69)R(70)、-C(OH)R(54)R(55)、-C≡CR(56)、 -CR(58)=CHR(57)、-[CR(59)R(60)]u-(CO)-[CR(61)R(62)]v-R(63)；

R(64)、R(65)、R(66)、R(67)和R(69)彼此相同或不同，它们 是-(CH2)y-(CHOH)z-(CH2)aa-(CH2OH)t-R(71)或 -(CH2)ab-O-(CH2-CH2O)ac-R(72)，

R(71)和R(72)是氢或甲基；

u是1、2、3或4；

v是0、1、2、3或4；

y、z、aa彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；

t是1、2、3或4；

R(68)、R(70)、R(54)和R(55)彼此相同或不同，它们是氢、(C1-C6)- 烷基；

或者

R(69)和R(70)、或者R(54)和R(55)与和其相连的碳原子-起为(C3- C8)-环烷基；

R(63)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CeH2e-R(73)；

e是0、1、2、3或4；

R(56)、R(57)和R(73)彼此独立地是苯基，

所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、 甲基、甲氧基和NR(74)R(75)的取代基取代；

R(74)和R(75)是H或(C1-C4)-烷基；

或者

R(56)、R(57)和R(73)彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基， 该杂芳基是未取代的或者取代方式与苯基相同；

R(58)、R(59)、R(60)、R(61)和R(62)是氢或甲基，

或者

R(3)和R(4)彼此独立地是R(76)-NH-SO2-；

R(76)是R(77)R(78)N-(C=Y＇)-；

Y＇是氧、S或N-R(79)；

R(77)和R(78)彼此相同或不同，它们是H、(C1-C8)-烷基、(C3-C6)- 链烯基、-CfH2f-R(80)；

f是0、1、2、3或4；

R(80)是(C5-C7)-环烷基或苯基，

其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲 氧基和(C1-C4)-烷基的取代基取代；

或者

R(77)和R(78)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可 以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；

R(79)如R(77)所定义或者是脒；

或者

R(3)和R(4)彼此独立地是NR(84)R(85)；

R(84)和R(85)彼此独立地是H、(C1-C4)-烷基，或者它们合在一起为 4或5个亚甲基，

其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N- 苄基代替；或者其中一或两个CH2基团可以被 CH-CdmH2dm+1代替， (HOE 94/F 123-EP-A 682017,NZ 272058) y)式Ⅰ的双环杂芳酰基胍类化合物及其可药用盐，

其中：

T、U、V、W、X、Y和Z彼此独立地是氮或碳；

条件是

X和Z不同时为氮，

并且如果T、U、V、W、X、Y和Z是氮，它们不带有取代基，

并且其中不能有4个以上同时为氮，

R(1)和R(2)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、(C1-C3)-烷基、(C1-C3)- 全氟烷基、OR(8)、NR(8)R(9)或C(=O)N=C(NH2)2；

R(8)和R(9)彼此独立地是氢或(C1-C3)-烷基，

或者

R(8)和R(9)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以 被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；

R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、 -C≡N、-Xk-(CH2)p-(CqF2q+1)、R(10a)-SObm、R(10b)R(10c)N-CO、 R(11)-CO-或R(12)R(13)N-SO2-，

其中的全氟烷基是直链或支链的；

X是氧、S或NR(14)；

R(14)是H或(C1-C3)-烷基；

bm是0、1或2；

p是0、1或2；

k是0或1；

q是1、2、3、4、5或6；

R(10a)、R(10b)、R(11)和R(12)彼此独立地是(C1-C8)-烷基、(C3- C6)-链烯基、-CnH2n-R(15)或(C1-C8)-全氟烷基；

n是0、1、2、3或4；

R(15)是(C3-C7)-环烷基或苯基，其是未取代的或者被1-3个选 自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(16)R(17)的取代基 取代；

R(16)和R(17)是H或(C1-C4)-烷基；

或者

R(10b)、R(11)和R(12)是氢；

R(10c)和R(13)彼此独立地是氢或(C1-C4)-烷基；

或者

R(10b)和R(10c)以及R(12)和R(13)合在一起为4或5个亚甲基，其 中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代 替；

或者

R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是(C1-C8)-烷基、-CalH2alR(18)或(C3-C8)-链烯基；

al是0、1或2；

R(18)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代 的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和 NR(19a)R(19b)的取代基取代；

R(19a)和R(16b)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；

或者

R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基，该杂芳基 通过C或N连接，并且是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、 CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基或二甲氨基的取代基取代；

或者

R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是 或 或

Y是氧、-S-或-NR(22)-；

h、ad、ah彼此独立地是0或1；

i、j、k、ae、af、ag、ao、ap和ak彼此独立地是0、1、2、 3或4；

但是，其中在各种情况下 h、i和k不同时为0， ad、ae和ag不同时为0，并且 ah、ao和ak不同时为0，

R(23)、R(24)、R(25)和R(22)彼此独立地是氢或(C1-C3)-烷 基；

或者

R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是SR(29)、-OR(30)、 -NR(31)R(32)或-CR(33)R(34)R(35)；

R(29)、R(30)、R(31)和R(33)

彼此独立地是-CaH2a-(C1-C9)-杂芳基，该杂芳基是未取代的或者被1 -3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基或 二甲氨基的取代基取代；

a是0、1或2；

R(32)、R(34)和R(35)

彼此独立地如R(29)所定义，或者是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)- 全氟烷基；

或者

R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是

R(96)、R(97)和R(98)彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基，该杂芳基通过 C或N连接，并且是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、 CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基、二甲氨基或苄基 的取代基取代；

W是氧、S或NR(36)-；

R(36)是H或(C1-C4)-烷基；

或者

R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是R(46)X(1)-；

X(1)是氧、S、NR(47)、(D=O)A-或NR(48)C=MN(*)R(49)-；

M是氧或硫；

A是氧或NR(50)；

D是C或SO；

R(46)是(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-链烯基，(CH2)bCdF2d+1或 CxH2x-R(51)；

b是0或1；

d是1、2、3、4、5、6或7；

x是0、1、2、3或4；

R(51)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，

其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、 CF3、甲基、甲氧基或NR(52)R(53)的取代基取代；

R(52)和R(53)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；

R(47)、R(48)和R(50)彼此独立地是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)- 全氟烷基；

R(49)如R(46)所定义，

R(46)和R(47)、或者R(46)和R(48)合在一起为4或5个亚甲基，

其中的一个CH2基团可以被氧、硫、NH、N-CH3或N- 苄基代替；

其中A和N(*)与杂芳酰基胍主体结构的苯核键合；

或者

R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是SR(64)、-OR(65)、 -NHR(66)、NR(67)R(68)、-CHR(69)R(70)或-CR(54)R(55)OH、 -C≡CR(56)、-CR(58)=CHR(57)或 -[CR(59)R(60)]u-(CO)-[CR(61)R(62)]v-R(63)；

R(64)、R(65)、R(66)、R(67)和R(69)彼此相同或不同，它们是 -(CH2)y-(CHOH)z-(CH2)aa-(CH2OH)t-R(71)或 -(CH2)ab-O-(CH2-CH2O)ac-R(72)，

R(71)和R(72)彼此独立地是氢或甲基；

u是1、2、3或4；

v是0、1、2、3或4；

y、z、aa彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；

t是1、2、3或4；

R(68)、R(70)、R(54)和R(55)彼此相同或不同地是氢或(C1-C6)-烷 基，

或者

R(69)和R(70)、或者R(54)和R(55)与和其相连的碳原子一起为(C3- C8)-环烷基；

R(63)是氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CeH2e-R(73)；

e是0、1、2、3或4；

R(56)、R(57)和R(73)彼此独立地是苯基，该苯基是未取代的或者被 1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(74)R(75)的 取代基取代；

R(74)和R(75)是氢或(C1-C4)-烷基；

或者

R(56)、R(57)和R(73)彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基，该杂芳基是未 取代的或者取代方式与苯基相同；

R(58)、R(59)、R(60)、R(61)和R(62)是氢或甲基，

或者

R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是R(76)-NH-SO2-；

R(76)是R(77)R(78)N-(C=Y＇)-；

Y＇是氧、S或N-R(79)；

R(77)和R(78)彼此相同或不同，它们是氢、(C1-C8)-烷基、(C3- C6)-链烯基或-CfH2f-R(80)；

f是0、1、2、3或4；

R(80)是(C5-C7)-环烷基或苯基，其是未取代的或者被1-3 个选自F、Cl、CF3、甲氧基和(C1-C4)-烷基的取代 基取代；

或者

R(77)和R(78)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基 团可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基代替；

R(79)如R(77)所定义，或者是脒；

或者

R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是NR(84a)R(85)、 OR(84b)、SR(84c)或-CnH2n-R(84d)；

n是0、1、2、3或4；

R(84d)是(C3-C7)-环烷基或苯基，其是未取代的或者被1-3个选自 F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(16)R(17)的取代基取代；

R(16)和R(17)是氢或(C1-C4)-烷基；

R(84a)、R(84b)、R(84c)和R(85)彼此独立地是氢、(C1-C8)-烷基、 (C1-C8)-全氟烷基或(CH2)ax-R(84g)；

ax是0、1、2、3或4；

R(84g)是(C3-C7)-环烷基或苯基，其是未取代的或者被1-3个 选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(84u)R(84v)的取 代基取代；

R(84u)和R(84v)是氢或(C1-C4)-烷基；

或者

R(84a)和R(85)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可 以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基代替； (HOE 94/F 134-EP-A 686627,NZ 272103) z)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，

其中

R(1)是R(6)-S(O)m；

m是0、1或2；

R(6)是具有1、2、3、4、5或6个碳原子的全氟烷基，它是直链 或支链的；

R(2)和R(3)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、具有1、2、3或4 个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基或苯氧基， 其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、甲基和甲氧基的取 代基取代；

或者

R(2)和R(3)彼此独立地是吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基， 其是未取代的或者被1-4个选自F、Cl、Br、I、CN、具 有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的链烷酰基、具有2、 3、4、5、6、7或8个碳原子的烷氧羰基、甲酰基、羧基、 CF3、甲基和甲氧基的取代基取代；

R(4)和R(5)彼此独立地是氢、具有1、2或3个碳原子的烷基、F、Cl、 Br、I、CN、OR(7)、NR(8)R(9)或-(CH2)n-(CF2)o-CF3；

R(7)、R(8)和R(9)彼此独立地是H或具有1、2、3或4个碳原子 的烷基；

n是0或1；

o是0、1或2； (HOE 94/F 168-EP-A 690048,NZ 272373) ab)式Ⅰ的带有全氟烷基的苯基取代的链烯基羧酸胍及其可药用盐，

其中

R(A)是氢、F、Cl、Br、I、CN、OH、OR(6)、(C1-C8)-烷基、 Or(CH2)aCbF2b+1、(C3-C8)-环烷基或NR(7)R(8)；

r是0或1；

a是0、1、2、3或4；

b是1、2、3、4、5、6、7或8；

R(6)是(C1-C8)-烷基、(C1-C4)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、(C3-C8)- 环烷基、苯基或苄基；

其中芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、 甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；

R(9)和R(10)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；

R(7)和R(8)彼此独立地如R(6)所定义；

或者

R(7)和R(8)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被氧、 硫、NH、N-CH3或N-苄基代替；

R(B)如R(A)所定义；

X是0、1或2；

Y是0、1或2；

R(C)是氢、F、Cl、Br、I、CN、OR(12)、(C1-C8)-烷基、 Op(CH2)fCgF2g+1或(C3-C8)-环烷基；

p是0或1；

f是0、1、2、3或4；

g是1、2、3、4、5、6、7或8；

R(12)是(C1-C8)-烷基、(C1-C4)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、(C3-C8)- 环烷基、苯基或苄基；

其中的芳族苯基或苄基是未取代的或者被1-3个选自F、 Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(13)R(14)的取代基取代；

R(13)和R(14)彼此独立地是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全 氟烷基；

R(D)独立地如R(C)所定义；

R(1)是氢、(C1-C8)-烷基、-Ot(CH2)dCeF2e+1、(C3-C8)-环烷基、F、Cl、 Br、I或CN；

t是0或1；

d是0、1、2、3或4；

e是1、2、3、4、5、6、7或8；

R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地如R(1)所定义；

条件是， R(A)、R(B)、R(C)、R(D)、R(1)、R(2)、R(4)或R(5)中至少一个是- Or(CH2)aCbF2b+1、-Op(CH2)fCgF2g+1或-Ot(CH2)dCeF2e+1基团，并且 R(3)不是-Ot(CH2)dCeF2e+1基团； (HOE 94/F 182-EP-A 690048,NZ 272449) ac)式Ⅰ的邻位氨基取代的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，

其中

R(1)是NR(50)R(6)；

R(50)和R(6)彼此独立地是氢、(C1-C8)-烷基或(C1-C8)-全氟烷基；

R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地是R(10)-SOa-、 R(11)R(12)N-CO-、R(13)-CO-或R(14)R(15)N-SO2-；

a是0、1或2；

R(10)、R(11)、R(12)、R(13)、R(14)和R(15)彼此独立地是(C1- C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C6)-链烯基或-CabH2ab-R(16)；

ab是0、1、2、3或4；

R(16)是(C3-C7)-环烷基、苯基，

其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、 甲氧基或NR(17)R(18)的取代基取代；

R(17)和R(18)彼此独立地是H、CF3或(C1-C4)-烷基；

或者

R(11)和R(12)以及R(14)和R(15)合在一起为4或5个亚甲基，

其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基 代替；

或者

R(11)、R(12)、R(14)和R(15)彼此独立地是氢；

或者

R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地是SR(21)、-OR(22)、-NR(23)R(24)或CR(25)R(26)R(27)；

R(21)、R(22)、R(23)和R(25)彼此独立地是-CbH2b-(C1-C9)-杂芳 基，其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、 甲氧基、羟基、氨基、甲氨基或二甲氨基的取代基取代；

b是0、1或2；

R(24)、R(26)和R(27)彼此独立地是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟 烷基；

或者

R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、CN、 -(Xa)dg-CdaH2da+1、-(Xb)dh-(CH2)db-CdeF2de+1、(C3-C8)-链烯基或 -CdfH2dfR(30)；

(Xa)是O、S或NR(33)；

R(33)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；

dg是0或1；

(Xb)是O、S或NR(34)；

R(34)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；

dh是0或1；

da是0、1、2、3、4、5、6、7、8；

db是0、1、2、3、4；

de是0、1、2、3、4、5、6、7；

df是0、1、2、3、4；

R(30)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代 的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和 NR(31)R(32)的取代基取代；

R(31)和R(32)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；

或者

R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地是NR(40)R(41)或 -(Xe)-(CH2)ebR(45)；

R(40)和R(41)彼此独立地是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基或 (CH2)e-R(42)；

e是0、1、2、3或4；

R(42)是(C3-C7)-环烷基、苯基，所述苯基是未取代的或者被1- 3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(43)R(44)的 取代基取代；

R(43)和R(44)彼此独立地是H、CF3或(C1-C4)-烷基；

或者

R(40)和R(41)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可 以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基代替；

(Xe)是O、S或NR(47)；

R(47)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；

eb是0、1、2、3或4；

R(45)是(C3-C7)-环烷基、苯基，其是未取代的或者被1-3个选自F、 Cl、CF3、甲基、甲氧基、NR(50)R(51)和 -(Xfa)-(CH2)ed-(Xfb)R(46)的取代基取代；

Xfa是CH2、O、S或NR(48)；

Xfb是O、S或NR(49)；

ed是1、2、3或4；

R(46)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；

R(48)、R(49)、R(50)和R(51)彼此独立地是H或(C1-C4)-烷基 或(C1-C4)-全氟烷基；

但是，其中R(3)和R(4)不能是氢， (HOE 94/F 265-NZ 272946,EP-A 700904) ad)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，

其中

取代基R(1)、R(2)和R(3)之一是(C1-C9)-杂芳基-N-氧化物，

其通过C或N连接，并且是未取代的或者被1-3个选自F、 Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基或二甲氨基的 取代基取代；

或者

取代基R(1)、R(2)和R(3)之一是-SR(10)、-OR(10)、-NR(10)R(11)或 -CR(10)R(11)R(12)；

R(10)是-CaH2a-(C1-C9)-杂芳基-N-氧化物，

其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、 甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；

a是0、1或2；

R(11)和R(12)彼此独立地如R(10)所定义，它们是氢或(C1-C4)- 烷基；

而在各种情况下取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立地是 (C1-C8)-烷基、(C2-C8)-链烯基或-CmH2mR(14)；

m是0、1或2；

R(14)是(C3-C8)-环烷基或苯基，

其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲 基、甲氧基和NRR(5)R(16)的取代基取代；

R(15)和R(16)是H或甲基；

或者

在各种情况下取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立地是氢、 F、Cl、Br、I、-C≡N、X-(CH2)p-(CqF2q+1)、R(22)-SOu、 R(23)R(24)N-CO、R(25)-CO-或R(26)R(27)N-SO2-，

其中全氟烷基是直链或支链的；

X是一个键、氧、S或NR(28)；

u是0、1或2；

p是0、1或2；

q是0、1、2、3、4、5或6；

R(22)、R(23)、R(25)和R(26)彼此独立地是(C1-C8)-烷基、(C2-C6)- 链烯基、-CnH2n-R(29)或CF3；

n是0、1、2、3或4；

R(28)是氢或(C1-C3)-烷基；

R(29)是(C3-C7)-环烷基或苯基，

其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲 基、甲氧基和NR(30)R(31)的取代基取代；

R(30)和R(31)是H或C1-C4-烷基，

或者

R(23)、R(25)和R(26)也是氢；

R(24)和R(27)彼此独立地是氢或(C1-C4)-烷基；

或者

R(23)和R(24)以及R(26)和R(27)合在一起为4或5个亚甲基，其中 的一个CH2基团可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基代替；

或者

在各种情况下取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立地是 OR(35)或NR(35)R(36)；

R(35)和R(36)彼此独立地是氢或(C1-C6)-烷基；

或者

R(35)和R(36)一起为4-7个亚甲基，其中的一个-CH2-基团可以被 O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；

R(4)和R(5)彼此独立地是H、(C1-C4)-烷基、F、Cl、-OR(32)、 -NR(33)R(34)或CrF2r+1；

R(32)、R(33)和R(34)彼此独立地是氢或(C1-C3)-烷基；

r是1、2、3或4； (HOE 94/F 266-EP-A 702001,NZ 272948) ad)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，

其中

R(1)是氢、F、Cl、Br、I、CN、NO2、OH、(C1-C8)-烷基、(C3- C8)-环烷基、Oa-(CH2)b-(CF2)c-CF3；

a是0或1；

b是0、1或2；

c是0、1、2或3；

或者

R(1)是R(5)-SOm或R(6)R(7)N-SO2-；

m是0、1或2；

R(5)和R(6)彼此独立地是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯基、CF3或 -CnH2n-R(8)；

n是0、1、2、3或4；

R(7)是氢或(C1-C4)-烷基；

R(8)是(C3-C7)-环烷基或苯基，

其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、 甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；

R(9)和R(10)彼此独立地是H或(C1-C4)-烷基；

或者

R(6)是H；

或者R(6)和R(7)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以 被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替，

或者

R(1)是-SR(11)、-OR(11)、或-CR(11)R(12)R(13)；

R(11)是-CpH2p-(C3-C8)-环烷基、-(C1-C9)-杂芳基或苯基，

所述芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、 CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的基团取代；

R(12)、R(13)彼此独立地如R(11)所定义，或者是氢或(C1- C4)-烷基；

p是0、1或2；

或者

R(1)是苯基、萘基、联苯基或(C1-C9)-杂芳基，后者通过C或N连接， 上述基团是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、 CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；

R(2)是-CF2R(14)、-CF[R(15)][R(16)]、-CF[(CF2)q-CF3][R(15)]、 -C[(CF2)r-CF3]=CR(15)R(16)；

R(14)是(C1-C4)-烷基或(C3-C6)-环烷基；

R(15)和R(16)彼此独立地是氢或(C1-C4)-烷基；

q是0、1或2；

r是0、1或2；

R(3)如R(1)所定义；

R(4)是氢、(C1-C3)-烷基、F、Cl、Br、I、CN、-(CH2)s-(CF2)t-CF3；

s是0或1；

t是0、1或2； (HOE 94/F 267-EP-A 700899,NZ 272947) ae)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，

其中：

取代基R(1)、R(2)和R(3)之一是 -Y-4-[(CH2)k-CHR(7)-(C=O)R(8)]-苯基， -Y-3-[(CH2)k-CHR(7)-(C=O)R(8)]-苯基，或者 -Y-2-[(CH2)k-CHR(7)-(C=O)R(8)]-苯基，

其中在各种情况下所述苯基是未取代的或者被1-2个选自F、 Cl、-CF3、甲基、羟基、甲氧基或-NR(37)R(38)的取代基取代；

R(37)和R(38)彼此独立地是氢或-CH3；

Y是一个键、氧、-S-或NR(9)；

R(9)是氢或-(C1-C4)-烷基；

R(7)是-OR(10)或-NR(10)R(11)；

R(10)和R(11)彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基、-(C1-C8)-链烷酰 基、-(C1-C8)-烷氧羰基、苄基、苄氧羰基；

或者

R(10)是三苯甲游基；

R(8)是-OR(12)或-NR(12)R(13)；

R(12)和R(13)彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基或苄基；

k是0、1、2、3或4；

并且在各种情况下R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立地是-(C1- C8)-烷基、-(C2-C8)-链烯基或-(CH2)mR(14)；

m是0、1或2；

R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基，

其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、甲氧 基和-NR(15)R(16)的取代基取代；

R(15)和R(16)是氢或-CH3；

或者

在各种情况下R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立地是 R(18)R(19)N-(C=Y′)-NH-SO2-；

Y′是氧、-S-或-N-R(20)；

R(18)和R(19)彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基、-(C3-C6)-链烯基或- (CH2)t-R(21)；

t是0、1、2、3或4；

R(21)是-(C5-C7)-环烷基或苯基，

其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲 氧基和-(C1-C4)-烷基的取代基取代；

或者

R(18)和R(19)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可 以被氧、-S-、-NH-、-N-CH3或-N-苄基代替；

R(20)如R(18)所定义，或者是脒；

或者

在各种情况下取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立地是氢、 F、Cl、Br、I、-C≡N、X-(CH2)p-(CqF2q+1)、R(22)-SOu-、 R(23)R(24)N-CO-、R(25)-CO-或R(26)R(27)N-SO2-，其中全氟烷基 是直链或支链的；

X是一个键、氧、S或NR(28)；

u是0、1或2；

p是0、1或2；

q是0、1、2、3、4、5或6；

R(22)、R(23)、R(25)和R(26)彼此独立地是-(C1-C8)-烷基、-(C3-C6)- 链烯基、-(CH2)n-R(29)或-CF3；

n是0、1、2、3或4；

R(28)是氢或(C1-C3)-烷基；

R(29)是(C3-C7)-环烷基或苯基，

其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲 基、甲氧基和-NR(30)R(31)的取代基取代；

R(30)和R(31)是H或-(C1-C4)-烷基；

或者

R(23)、R(25)和R(26)是氢；

R(24)和R(27)彼此独立地是氢或-(C1-C4)-烷基；

或者

R(23)和R(24)以及R(26)和R(27)合在一起为4或5个亚甲基，其中 的一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、-N-CH3或-N-苄基代替；

或者

在各种情况下取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立地是 -OR(35)或-NR(35)R(36)；

R(35)和R(36)彼此独立地是氢或-(C1-C6)-烷基；

或者

R(35)和R(36)合在一起为4-7个亚甲基，其中的一个-CH2-基团可 以被O、-S-、-NH-、-N-CH3或-N-苄基代替；

R(4)和R(5)彼此独立地是H、-(C1-C4)-烷基、F、Cl、-OR(32)、 -NR(33)R(34)或-CrF2r+1；

R(32)、R(33)和R(34)彼此独立地是氢或-(C1-C3)-烷基；

r是1、2、3或4； (HOE 94/F 352-EP-A 713684,NZ 280517) af)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，

其中：

R(1)是R(6)-CO或R(7)R(8)N-CO；

R(6)是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或 -CnH2n-R(9)；

n是0、1、2、3或4；

R(9)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，

其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、 CF3、甲基、甲氧基和NR(10)R(11)的取代基取代；

R(10)和R(11)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；

R(7)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或 -CnH2n-R(12)；

n是0、1、2、3或4；

R(12)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，

其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、 CF3、甲基、甲氧基和NR(13)R(14)的取代基取代；

R(13)和R(14)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；

R(8)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；

或者

R(7)和R(8)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以 被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；

R(2)如R(1)所定义，或者是H、OHF、Cl、Br、I、CN、NO2、 (C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或-CnH2nR(15)；

n是0、1、2、3或4；

R(15)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，

其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、 CF3、甲基、甲氧基和NR(16)R(17)的取代基取代；

R(16)和R(17)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；

或者

R(2)是(C1-C9)-杂芳基，

该杂芳基通过C和N连接，并且是未取代的或者被1-3个选自F、 Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代 基取代；

或者

R(2)是SR(18)、-OR(18)、-NR(18)R(19)或-CR(18)R(19)R(20)；

R(18)是-CaH2a-(C1-C9)-杂芳基，

其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、 甲氧基、羟基、氨基、甲氨基、二甲氨基的取代基取代；

a是0、1或2；

R(19)和R(20)彼此独立地如R(18)所定义，或者是氢、(C1-C4)-烷基 或(C1-C4)-全氟烷基；

或者

R(2)是R(21)-SOm或R(22)R(23)N-SO2-；

m是1或2；

R(21)是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或 -CnH2n-R(24)，

n是0、1、2、3或4；

R(24)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，

其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、 CF3、甲基、甲氧基和NR(27)R(28)的取代基取代；

R(27)和R(28)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；

R(22)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或 -CnH2n-R(29)，

n是0、1、2、3或4；

R(29)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，

其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、 CF3、甲基、甲氧基和NR(30)R(31)的取代基取代；

R(30)和R(31)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；

R(23)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；

或者

R(22)和R(23)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可 以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；

或者

R(2)是R(33)X-；

X是氧、S、NR(34)、(D=O)A-或NR(34)C=MN(*)R(35)-；

M是氧或S；

A是氧或NR(34)；

D是C或SO；

R(33)是(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-链烯基、(CH2)bCdF2d+1或 -CnH2n-R(36)，

b是0或1；

d是1、2、3、4、5、6或7；

n是0、1、2、3或4；

R(36)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，

其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、 CF3、甲基、甲氧基和NR(37)R(38)的取代基取代；

R(37)和R(38)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；

R(34)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；

R(35)如R(33)所定义；

或者

R(33)和R(34)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基 团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；

其中A和N(*)与苯甲酰基胍主体结构上的苯核键合；

或者

R(2)是SR(40)、-OR(40)、-NHR(40)、NR(40)R(41)、-CHR(40)R(42)、 -CR(42)R(43)OH、-C≡CR(45)、-CR(46)=CR(45)或 -[CR(47)R(48)]u-(CO)-[CR(49)R(50)]v-R(44)；

R(40)、R(41)彼此独立地是-(CH2)p-(CHOH)q-(CH2)r-(CH2OH)t-R(51)或-(CH2)p-O-(CH2-CH2O)q-R(51)，

R(51)是氢或甲基；

u是1、2、3或4；

v是0、1、2、3或4；

p、q、r彼此独立地是0、1、2、3或4；

t是1、2、3或4；

R(42)和R(43)彼此独立地是氢或(C1-C6)-烷基；

或者

R(42)和R(43)与和其相连的碳原子一起形成(C3-C8)-环烷基；

R(44)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CeH2e-R(45)；

e是0、1、2、3或4；

R(45)是苯基，

所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、 甲基、甲氧基和NR(52)R(53)的取代基取代；

R(52)和R(53)是H或(C1-C4)-烷基；

R(45)是(C1-C9)-杂芳基，

该杂芳基是未取代的或者取代方式与苯基相同；

或者

R(45)是(C1-C6)-烷基，

该烷基是未取代的或者被1-3个羟基取代；

R(46)、R(47)、R(48)、R(49)和R(50)彼此独立地是氢或甲基；

或者

R(2)是R(55)-NH-SO2-；

R(55)是R(56)R(57)N-(C=Y)-；

Y是氧、S或N-R(58)；

R(56)和R(57)彼此独立地是H、(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯基或 -CfH2f-R(59)；

f是0、1、2、3或4；

R(59)是(C5-C7)-环烷基或苯基，

其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲 氧基和(C1-C4)-烷基的取代基取代；

或者

R(56)和R(57)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可 以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；

R(58)如R(56)所定义，或者是脒；

R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地如R(1)或R(2)所定义，但是R(2)、R(3)、 R(4)和R(5)中的至少一个取代基必须是OH； (HOE 95/F 007K-EP-A 723956,NZ 280887) ag)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，

其中：

R(1)、R(2)和R(3)之一是R(6)-A-B-D；

R(6)是碱性的可质子化基团，即氨基-NR(7)R(8)、脒基 R(7)R(8)N-C[=N-R(9)]-或胍基

R(7)、R(8)、R(9)和R(10)彼此独立地是氢或具有1、2、3或 4个碳原子的烷基；

或者

R(7)和R(8)一起为CaH2a；

a是4、5、6或7；

其中，如果a=5、6或7，那么CaH2a中的一个亚甲基可 以被杂原子基O、SOm或NR(11)代替，

或者

R(8)与R(9)或者R(9)与R(10)或者R(7)与R(10)为CaH2a；

a是2、3、4或5；

其中，如果a=3、4或5，那么CaH2a中的一个亚甲 基可以被杂原子基O、SOm或NR(11)代替，

m是0、1或2；

R(11)是氢或甲基；

或者

R(6)是具有1-9个碳原子的碱性杂芳环；

A是CbH2b；

b是1、2、3、4、5、6、7、8、9或10；

其中，在CbH2b中，一个或两个亚甲基可以被选自-O-、 -CO-、-CH[OR(20)]-、-SOm-、-NR(20)-、-NR(20)-CO-、 -NR(20)-CO-NH-、-NR(20)-CO-NH-SO2-

和-SOaa[NR(19)]bb-的基团代替；

并且，在CbH2b中的亚甲基可以被-CH-R(99)代替，其中 R(99)与R(7)一起形成吡咯或哌啶环；

aa是1或2；

bb是0或1；

aa+bb=2；

R(19)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；

R(20)是氢或甲基；

B是亚苯基或亚萘基

R(12)和R(13)彼此独立地是氢、甲基、F、Cl、Br、I、CF3或-SOw-R(14)；

R(14)是甲基或NR(15)R(16)；

R(15)和R(16)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳 原子的烷基；

w是0、1或2；

D是-CdH2d-Xf-；

d是0、1、2、3或4；

X是-O-、-CO-、-CH[OR(21)]-、-SOm-或-NR(21)-；

f是0或1；

R(21)是氢或甲基；

m是0、1或2；

并且在各种情况下取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立地是 氢、F、Cl、Br、I、-CN、-(C1-C8)-烷基、-(C2-C8)-链烯基、 -NR(35)R(36)或R(17)-CgH2g-Zh-；

g是0、1、2、3或4；

h是0或1；

R(35)和R(36)彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原 子的烷基；

或者

R(35)和R(36)合在一起为4-7亚甲基，其中的一个CH2基团可以 被氧、-S-、-NH-、-NCH3或N-苄基代替；

Z是-O-、-CO-、-SOv-、-NR(18)-、-NR(18)-CO-、-NR(18)-CO-NH-或-NR(18)-SO2-；

R(18)是氢或甲基；

v是0、1或2；

R(17)是氢、具有3、5或6个碳原子的环烷基或CkF2k+1-；

k是1、2或3；

或者

R(17)是吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，

所述吡咯基是未取代的或者被1-4个选自F、Cl、Br、I、 -CN、(C2-C8)-链烷酰基、(C2-C8)-烷氧羰基、甲酰基、羧基、 -CF3、甲基和甲氧基的取代基取代；

或者

R(17)是(C3-C8)-环烷基或苯基，

其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、 羟基、甲氧基、-NR(37)R(38)、CH3SO2-和H2NO2S-的取 代基取代；

R(37)和R(38)是H或甲基；

R(4)和R(5)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、 Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)或-CrF2r+1；

R(32)、R(33)和R(34)彼此独立地是氢或具有1、2或3个碳原子的 烷基；

r是1、2、3或4； (HOE 95/F 072-EP-A 738712,NZ 286380) ah)式Ⅰ的茚酰基(indenoyl)胍及其可药用盐，

其中：

R(1)和R(2)彼此独立地是氢、具有1、2、3、4、5、6、7、8、9 或10个碳原子的烷基、具有3、4、5或6个碳原子的环烷基、具 有1、2、3或4个碳原子的O-烷基、具有1、2、3或4个碳原 子的O-C(=O)-烷基或CmH2m-NR(12)R(13)；

R(12)和R(13)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷 基；

m是0、1、2、3或4；

NH-C(=O)-NH2、具有1、2、3或4个碳原子的C(=O)-O-烷基、 C(=O)-NH2、具有1、2、3或4个碳原子的C(=O)-NH-烷基、在 每个烷基中具有1、2、3或4个碳原子的C(=O)-N(烷基)2、具有2、 3、4、5、6、7、8、9或10个碳原子的链烯基、具有2、3、 4、5、6、7、8、9或10个碳原子的链炔基、在烷基中具有1、 2、3或4个碳原子的烷芳基、在链烯基中具有2、3、4、5、6、 7、8、9或10个碳原子的链烯基芳基、在链炔基中具有2、3、4、 5、6、7、8、9或10个碳原子的链炔基芳基、C1-C4-烷基取代 的芳基、C1-C4-烷基杂芳基、C1-C4-链烯基杂芳基、在烷基中具有 1、2、3或4个碳原子的氨基烷芳基、取代的芳基、杂芳基和取代 的杂芳基；

R(3)、R(4)、R(5)和R(6)彼此独立地是氢、具有1、2、3、4、5、6、 7、8、9或10个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7、 8、9或10个碳原子的O-烷基、卤素(例如F、Cl、Br、I)、 OH、芳基、取代芳基、杂芳基、取代杂芳基、O-低级烷基、O-芳 基、O-低级烷芳基、O-取代的芳基、O-低级烷基取代的芳基、O- C(=O)-C1-C4-烷芳基、O-C(=O)-NH-C1-C4-烷基、O-C(=O)-N(C1- C4-烷基)2、NO2、CN、CF3、NH2、NH-C(=O)-C1-C4-烷基、 NH-C(=O)-NH2、COOH、C(=O)-O-C1-C4-烷基、C(=O)-NH2、 C(=O)-NH-C1-C4-烷基、C(=O)-N(C1-C4-烷基)2、C1-C4-COOH、 C1-C4-烷基-C(=O)-O-C1-C4-烷基、SO3H、SO2-烷基、SO2-烷芳 基、SO2-N-(烷基)2、SO2-N-(烷基)(烷芳基)、C(=O)-R(11)、C1- C10-烷基C(=O)-R(11)、C2-C10-链烯基-C(=O)-R(11)、C2-C10-链炔 基-C(=O)-R(11)、NH-C(=O)-C1-C10-烷基-C(=O)-R(11)、O-C1-C11- 烷基-C(=O)-R(11)；

R(11)是C1-C4-烷基、C1-C4-链炔基、芳基、取代芳基、NH2、 NH-C1-C4-烷基、N-(C1-C4-烷基)2、SO3H、SO2-烷基、SO2- 烷芳基、SO2-N-(烷基)2、SO2-N-(烷基)(烷芳基)；

X是O、S或NH；

R(7)、R(8)、R(9)和R(10)彼此独立地是氢、烷基、环烷基、芳基、烷芳 基；

或者

R(8)和R(9)合在一起为5、6或7-元杂环的一部分；

A不存在或者是无毒有机酸或无机酸； (HOE 95/F 109-EP-A 748795,NZ 286583) ai)式Ⅰ的苄氧羰基胍及其可药用盐，

其中：

R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是-Y-[4-R(8)-苯基]、-Y-[3-R(8)-苯基]或- Y-[2-R(8)-苯基]，

其中的苯基在各种情况下是未取代的或者被1-2个选自F、 Cl、-CF3、甲基、羟基、甲氧基和-NR(96)R(97)的取代基取代；

R(96)和R(97)彼此独立地是氢或-CH3；

Y是一个键、CH2、氧、-S-或-NR(9)；

R(9)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；

R(8)是SOa[NR(98)]bNR(99)R(10)；

a是1或2；

b是0或1；

a+b=2；

R(98)、R(99)和R(10)彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基、苄基、 -(C2-C8)-亚烷基-NR(11)R(12)、(C2-C8)-亚烷-NR(13)-(C2- C8)-亚烷基-NR(37)R(38)或(C0-C8)-亚烷基- CR(39)R(40)CR(41)R(42)(C0-C8)-亚烷基-NR(43)R(44)；

R(11)、R(12)、R(13)、R(37)、R(38)、R(43)和R(44)彼 此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基或苄基；

R(39)、R(40)、R(41)和R(42)彼此独立地是氢、-(C1-C8)- 烷基或-(C0-C3)-亚烷基苯基，

其中的苯基是未取代的或者被1-3个选自F、 Cl、-CF3、甲基和甲氧基的取代基取代；

或者

R(99)和R(10)合在一起为4-6亚甲基，其中的一个CH2基团 可以被氧、-S-、-NH、-N-CH3或-N-苄基代替；

或者

R(8)是SOa[NR(98)]bNR(95)-C[=N-R(94)]-NR(93)R(92)；

R(92)、R(93)、R(94)和R(95)彼此独立地是氢或具有1、2、 3或4个碳原子的烷基；

或者    

R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，

所述吡咯基是未取代的或者被1-4个选自F、Cl、Br、I、 -CN、(C2-C8)-链烷酰基、(C2-C8)-烷氧羰基、甲酰基、羧基、 -CF3、甲基、甲氧基的取代基取代；

或者

R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基、-(C2-C8)-链烯基或 -(CH2)mR(14)；

m是0、1或2；

R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基，

其是未取代的或者被1-3个选自F、-Cl、-CF3、甲基、 甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；

R(15)和R(16)是氢或甲基；

或者

R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是-Q-4-[(CH2)k-CHR(17)-(C=O)R(20)]-苯 基、-Q-3-[(CH2)k-CHR(17)-(C=O)R(20)]-苯基或-Q-2-[(CH2)k- CHR(17)-(C=O)R(20)]-苯基，

其中的苯基在各种情况下是未取代的或者被1-2个选自F、 Cl、-CF3、甲基、羟基、甲氧基和-NR(35)R(36)的取代基取代；

R(35)和R(36)彼此独立地是氢或-CH3；

Q是一个键、氧、-S-或-NR(18)；

R(18)是氢或-(C1-C4)-烷基；

R(17)是-OR(21)或-NR(21)R(22)；

R(21)和R(22)彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基、-(C1-C8)-链烷酰 基、-(C1-C8)-烷氧羰基、苄基、苄氧羰基；

或者

R(21)是三苯甲游基；

R(20)是-OR(23)或-NR(23)R(24)；

R(23)、R(24)彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基或苄基；

k是0、1、2、3或4；

或者

R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基，

所述杂芳基通过C或N连接，并且是未取代的或者被1-3个 选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二 甲氨基的取代基取代；

或者

R(1)、R(2)和R(3)是-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)或 -CR(25)R(26)R(27)；

R(25)是-CfH2f-(C1-C9)-杂芳基，

所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、 CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的 取代基取代；

f是0、1或2；

R(26)和R(27)彼此独立地如R(25)所定义，或者它们是氢或(C1- C4)-烷基；

或者

R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基-N-氧化物，

其通过C或N连接，并且是未取代的或者被1-3个选自F、 Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的 取代基取代；

或者

R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是-SR(28)、-OR(28)、-NR(28)R(29)或 -CR(28)R(29)R(30)；

R(28)是-CgH2g-(C1-C9)-杂芳基-N-氧化物，

其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、 甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；

g是0、1或2；

R(29)、R(30)彼此独立地是如R(28)所定义，是氢或(C1-C4)-烷 基；

或者

R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、-C≡N、 T-(CH2)h-(CiF2i+1)、R(31)-SOl、R(32)R(33)N-CO、R(34)-CO-或 R(45)R(46)N-SO2-，其中的全氟烷基是直链或支链的；

T是一个键、氧、-S-或-NR(47)；

l是0、1或2；

h是0、1或2；

i是1、2、3、4、5或6；

R(31)、R(32)、R(34)和R(45)彼此独立地是-(C1-C8)-烷基、-(C3-C6)- 链烯基、(CH2)nR(48)或-CF3；

n是0、1、2、3或4；

R(47)是氢或具有1、2或3个碳原子的烷基；

R(48)是-(C3-C7)-环烷基或苯基，

其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲 基、甲氧基和-NR(49)R(50)的取代基取代；

R(49)和R(50)是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基，

或者

R(32)、R(34)和R(45)是氢；

R(33)和R(46)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷 基；

或者

R(32)和R(33)以及R(45)和R(46)合在一起为4或5个亚甲基，其中 的一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、-NCH3或-N-苄基代替；

或者

R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是R(51)-A-G-D；

R(51)是碱性可质子化基团，即氨基-NR(52)R(53)、脒基 R(52)R(53)N-C[=N-R(54)]-或胍基 R(52)R(53)N-C[=N-R(54)]-NR(55)-；

R(52)、R(53)、R(54)和R(55)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4 个碳原子的烷基；

或者

R(52)和R(53)为CαH2α；

α是4、5、6或7；

其中，如果α=5、6或7，那么CαH2α中的一个碳原子可 以被杂原子基O、SOd或NR(56)代替，

或者

R(53)和R(54)或者R(54)和R(55)或者R(52)和R(55)为CγH2γ；

γ是2、3、4或5；

其中，如果γ=3、4或5，那么CγH2γ中的一个碳原 子可以被杂原子基O、SOd或NR(56)代替，

d是0、1或2；

R(56)是氢或甲基；

或者

R(51)是具有1-9个碳原子的碱性杂芳环；

A是CeH2e；

e是0、1、2、3、4、5、6、7、8、9或10；

其中，CeH2e基团中的一个碳原子可以被一个选自-O-、 -CO-、-CH[OR(57)]-、-SOr-、-NR(57)-、-NR(57)-CO-、 -NR(57)-CO-NH-、-NR(57)-CO-NH-SO2-或-NR(57)-SO2-的 基团代替；

r是0、1或2；

G是亚苯基

R(58)和R(59)彼此独立地是氢、甲基、甲氧基、F、Cl、Br、 I、CF3或-SOs-R(60)；

R(60)是甲基或NR(61)R(62)；

R(61)和R(62)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4 个碳原子的烷基；

D是-CvH2v-Ew-；

v是0、1、2、3或4；

E是-O-、-CO-、-CH[OR(63)]-、-SOaa-或-NR(63)-；

w是0或1；

aa是0或1；

R(63)是氢或甲基；

或者

R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是-CF2R(64)、-CF[R(65)][R(66)]、 -CF[(CF2)q-CF3][R(65)]、-C[(CF2)p-CF3]=CR(65)R(66)；

R(64)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有3、4、5、6 或7个碳原子的环烷基；

R(65)和R(66)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷 基；

q是0、1或2；

p是0、1或2；

或者

R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是-OR(67)或-NR(67)R(68)；

R(67)和R(68)彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原 子的烷基；

或者

R(67)和R(68)合在一起为4、5、6或7个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、-S-、SO2、-NH-、-NCH3或-N-苄基代替；

R(4)和R(5)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、 Cl、-OR(69)、-NR(70)R(71)或-CzF2z+1；

R(69)、R(70)和R(71)彼此独立地是氢或具有1、2或3个碳原子的 烷基；

z是1、2、3或4；

R(6)和R(7)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；

X是氧或NR(72)；

R(72)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基； (HOE 95/F 115-EP 744397,NZ 286622) ak)式Ⅰ的带有氟苯基的链烯基羧酸胍及其可药用盐，

其中

R(6)是氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基或苯基；

所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、 甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；

R(9)和R(10)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；

R(7)独立地如R(6)所定义；

R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地是氢或F；

但是，其中R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)中的至少一个基团必须 是氟； (HOE 95/F 167-NZ 299015) al)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，

其中：

R(1)是R(4)-SOm或R(5)R(6)N-SO2-；

m是1或2；

R(4)和R(5)彼此独立地是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳 原子的烷基、具有3、4、5或6个碳原子的链烯基、CF3或 -CnH2n-R(7)；

n是0、1、2、3或4；

R(6)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；

R(7)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或苯基，

其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、 甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；

R(8)和R(9)是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；

或者

R(5)也是H；

或者

R(5)和R(6)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、 S、NH、N-CH3或N-苄基代替；

或者

R(1)是-Op-(CH2)q-(CF2)r-CF3；

p是0或1；

q是0、1或2；

r是0、1、2或3；

或者

R(1)是-SR(10)、-OR(10)、或-CR(10)R(11)R(12)；

R(10)、R(11)和R(12)彼此独立地是氢、具有1、2、3、4、5、 6、7或8个碳原子的烷基、-CsH2s-(C3-C8)-环烷基或者选自吡 啶基、吡咯基、喹啉基、异喹啉基、咪唑基或苯基的芳族系统；

s是0、1或2；

其中的芳族系统吡啶基、吡咯基、喹啉基、异喹啉基、咪唑 基和苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、 CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的基团取代；

R(2)是-(CH2)u-(CF2)t-CF3；

t是0、1、2或3；

u是0或1；

R(3)是氢或者如R(1)所定义； (HOE 95/F 173-NZ 299052) am)式Ⅰ的取代肉桂酸胍及其可药用盐，

其中

R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)中的至少一个取代基是-Xa-Yb-Ln-U；

X是CR(16)R(17)、O、S或NR(18)；

R(16)、R(17)和R(18)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个 碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；

a是0或1；

Y是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的亚烷基、在亚 烷基中具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的亚烷基 -T、T、在亚烷基中具有1、2、3、4、5、6、7或8个 碳原子的T-亚烷基；

T是NR(20)、O、S或亚苯基，

其中的亚苯基是未取代的或者被1-3个选自F、 Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(21)R(22)的取代基取 代；

R(20)、R(21)和R(22)彼此独立地是氢、具有1、2、 3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳 原子的全氟烷基；

b是0或1；

L是O、S、NR(23)或CkH2k；

k是1、2、3、4、5、6、7、8；

n是0或1；

U是NR(24)R(25)或具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳 原子的含N杂环；

R(24)和R(25)彼此独立地是氢、具有1、2、3、4、5、6、 7或8个碳原子的烷基或具有1、2、3、4、5、6、7 或8个碳原子的全氟烷基；

或者

R(24)和R(25)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基 团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；

其中的含N杂环是N-或C-桥联的，并且是未取代的或者被1- 3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(27)R(28)的取代 基取代；

R(23)、R(27)和R(28)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个 碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；

并且，R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)中的其他取代基在各种情况下彼 此独立地是H、F、Cl、Br、I、CN、-On-CmF2m+1、 -Op-(CH2)s-CqF2q+1或-CrH2rR(10)；

n是0或1；

m是0、1、2、3、4、5、6、7或8；

p是0或1；

q是1、2、3、4、5、6、7或8；

s是0、1、2、3或4；

r是0、1、2、3或4；

R(10)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或苯基，

其中所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、 甲基、甲氧基和NR(11)R(12)的取代基取代；

R(11)和R(12)彼此独立地是H、具有1、2、3或4个碳原子 的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；

R(6)和R(7)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、CN、具有1、2、3、 4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、 7或8个碳原子的全氟烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子 的环烷基或苯基，

其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧 基和NR(14)R(15)的取代基取代；

R(14)和R(15)彼此独立地是H、具有1、2、3或4个碳原子 的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基； (HOE 95/F 220-NZ 299052) an)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，

其中：

取代基R(1)、R(2)和R(3)中至少有一个是R(6)-C(OH)2-；

R(6)是具有1、2或3个碳原子的直链或支链全氟烷基；

并且，R(1)、R(2)和R(3)中的其他取代基彼此独立地是氢、OH、F、 Cl、Br、I、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有 3、4、5或6个碳原子的环烷基、具有1、2、3或4个碳原子的 烷氧基或苯氧基，

其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、甲基和甲氧基的取 代基取代；

或者

R(1)、R(2)和R(3)中的其他取代基彼此独立地是烷基-SOx、 -CR(7)=CR(8)R(9)或-C≡CR(9)；

x是0、1或2；

R(7)是氢或甲基；

R(8)和R(9)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、 具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或苯基，

其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、甲基和甲氧基 的取代基取代；

或者

R(1)、R(2)和R(3)中的其他取代基彼此独立地是苯基、C6H5-(C1-C4)-烷 基、萘基、联苯基、喹啉基、异喹啉基或咪唑基，

其中的喹啉基、异喹啉基或咪唑基通过C或N连接，并且其中 的苯基、C6H5-(C1-C4)-烷基、萘基、联苯基、喹啉基、异 喹啉基和咪唑基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、 CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的 取代基取代；

或者

R(1)、R(2)和R(3)中的其他取代基彼此独立地是-SR(10)、-OR(10)、 -CR(10)R(11)R(12)；

R(10)是-CfF2f-(C3-C8)-环烷基、喹啉基、异喹啉基、吡啶基、咪唑基 或苯基，

其中芳族系统喹啉基、异喹啉基、吡啶基、咪唑基和苯基是 未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧 基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；

f是0、1或2；

R(11)和R(12)彼此独立地是如R(10)所定义，是氢或具有1、2、3 或4个碳原子的烷基；

R(4)和R(5)彼此独立地是氢、具有1、2或3个碳原子的烷基、F、Cl、 Br、I、CN、OR(13)、-NR(14)R(15)、-(CH2)n-(CF2)o-CF3；

R(13)、R(14)和R(15)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原 子的烷基；

n是0或1；

o是0、1或2； (HOE 95/F 253-NZ 299682) ao)式Ⅰ的磺酰亚胺酰胺(sulfonimidamides)及其可药用盐，

其中：

取代基R(1)、R(2)和R(3)中的至少一个是下式的苯甲酰基胍

它是未取代的或者在苯基部分被1-4个选自具有1、2、3、 4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、3、4、5、6、 7或8个碳原子的链烯基、-(CH2)m-R(14)、F、Cl、Br、I、 -C≡N、CF3、R(22)SO2-、R(23)R(24)N-CO-、R(25)-CO-、 R(26)R(27)N-SO2-、-OR(35)、-SR(35)或-NR(35)R(36)的取代基 取代；

m是0、1或2；

R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基，

其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲 基、甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；

R(15)和R(16)彼此独立地是氢或-CH3；

R(22)、R(23)、R(25)和R(26)彼此独立地是具有1、2、3、 4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、3、4、5、 6、7或8个碳原子的链烯基、(CH2)nR(29)或-CF3；

n是0、1、2、3或4；

R(29)是-(C3-C7)-环烷基或苯基，

其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲 基、甲氧基和NR(30)R(31)的取代基取代；

R(30)和R(31)是H或具有1、2、3或4个碳原子的 烷基；

或者

R(23)、R(25)和R(26)是氢；

R(24)和R(27)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子 的烷基；

或者

R(23)和R(24)、以及R(26)和R(27)合在一起为5或6个亚甲基，

其中的一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、-NCH3或-N- 苄基代替；

R(35)和R(36)彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5或6 个碳原子的烷基；

或者

R(35)和R(36)合在一起为4-7个亚甲基，其中的一个CH2基 团可以被氧、-S-、-NH-、-NCH3或-N-苄基代替；

或者

R(35)是苯基，

所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、 -CF3、甲基、甲氧基、SO2R(5)、SO2NR(6)R(7)和 NR(32)R(33)的取代基取代；

R(5)是具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；

R(6)和R(7)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个 碳原子的烷基；

R(32)和R(33)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4 个碳原子的烷基；

或者

R(35)是C1-C9-杂芳基，

所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、 CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨 基的取代基取代；

并且，在各种情况下取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立地 是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、 (CH2)pR(10)；

P是0、1、2、3或4；

R(10)是苯基，

所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、 甲基、甲氧基、-SO2NR(17)R(18)和-SO2R(9)的取代基取代；

R(17)和R(18)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳 原子的烷基；

R(9)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基；

或者在各种情况下取代基R(1)和R(3)中的其他基团是氢，

R(4)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基； (HOE 95/F 265-NZ 299739) ap)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，

其中：

R(1)是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或 NR(7)R(8)；

R(7)和R(8)彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5、6、7或8 个碳原子的烷基；

R(2)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或- SO2R(9)；

R(9)独立地如R(1)所定义；

R(3)是氢、-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)或-CR(25)R(26)R(27)；

R(25)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基 或苯基，

其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、 甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；

或者

R(25)是-(C1-C9)-杂芳基，

所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、 CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的 取代基取代；

R(26)和R(27)彼此独立地如R(25)所定义，或者是氢或具有1、2、 3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基；

R(4)是氢、F、Cl、Br、I、OH、-C≡N、CF3、具有1、2、3、 4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7 或8个碳原子的链烯基或-(CH2)mR(14)；

m是0、1或2；

R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基；

其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、 甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；

R(15)和R(16)彼此独立地是H或-CH3；

R(5)和R(6)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、 Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)或CF3；

R(32)、R(33)和R(34)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原 子的烷基； (HOE 95/F 269 K-EP 774458) aq)式Ⅰ的苯二羧酸缩二胍及其可药用盐，

其中：

R(1)、R(2)、R(3)和R(4)中的一个基团是-CO-N=C(NH2)2基团；

并且，在各种情况下R(1)、R(2)、R(3)和R(4)中的其他基团各自为：

R(1)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、Br、I、 -OR(32)、-NR(33)R(34)或CF3；

R(32)、R(33)和R(34)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原 子的烷基；

R(2)和R(4)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、OH、-CN、CF3、 -CO-N=C(NH2)2、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子 的烷基、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的链烯基或 -(CH2)mR(14)；

m是0、1或2；

R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基；

其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、 甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；

R(15)和R(16)彼此独立地是H或-CH3；

或者

R(2)和R(4)彼此独立地是吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，

所述吡咯基是未取代的或者被1-4个选自F、Cl、Br、I、 -CN、(C2-C8)-链烷酰基、(C2-C8)-烷氧羰基、甲酰基、羧基、 -CF3、甲基、甲氧基的取代基取代；

或者

R(2)和R(4)彼此独立地是R(22)-SO2-、R(23)R(24)N-CO-、R(28)-CO-或R(29)R(30)N-SO2-；

R(22)和R(28)彼此独立地是甲基或-CF3；

R(23)、R(24)、R(29)和R(30)彼此独立地是氢或甲基；

或者

R(2)和R(4)彼此独立地是-OR(35)或-NR(35)R(36)；

R(35)和R(36)彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原 子的烷基；

或者

R(35)和R(36)合在一起为4-7个亚甲基，其中的一个CH2基团可 以被氧、-S-、-NH-、-NCH3或-N-苄基代替；

R(3)是氢、-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)或-CR(25)R(26)R(27)；

R(25)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基 或苯基，

其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、 甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；

或者

R(25)是-(C1-C9)-杂芳基，

所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、 CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的 取代基取代；

R(26)和R(27)彼此独立地如R(25)所定义，或者是氢或具有1、2、 3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基；

R(5)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、Br、I、 X-(CH2)y-CF3或苯基；

其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、甲氧 基和-NR(6)R(7)的取代基取代；

R(6)和R(7)彼此独立地是氢或-CH3；

X是一个键或氧；

y是0、1或2； (HOE 95/F 269 BK-EP 774457) ar)式Ⅰ的苯二羧酸缩二胍及其可药用盐，

其中：

R(1)、R(2)、R(3)和R(5)中的一个基团是-CO-N=C(NH2)2；

并且，R(1)、R(2)、R(3)和R(5)中的其他基团各自为：

R(1)和R(5)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、 Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)或CF3；

R(32)、R(33)和R(34)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原 子的烷基；

R(2)是氢、F、Cl、Br、I、OH、-CN、CF3、-CO-N=C(NH2)2、 具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、3、 4、5、6、7或8个碳原子的链烯基或-(CH2)mR(14)；

m是0、1或2；

R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基；

其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、 甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；

R(15)和R(16)彼此独立地是H或-CH3；

或者

R(2)是R(22)-SO2-、R(23)R(24)N-CO、R(28)-CO-或 R(29)R(30)N-SO2-；

R(22)和R(28)彼此独立地是甲基或-CF3；

R(23)、R(24)、R(29)和R(30)彼此独立地是氢或甲基；

或者

R(2)是-OR(35)或-NR(35)R(36)；

R(35)和R(36)彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原 子的烷基；

或者

R(35)和R(36)合在一起为4-7个亚甲基，其中的一个CH2基团可 以被氧、-S-、-NH-、-NCH3或-N-苄基代替；

R(3)是氢、-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)或-CR(25)R(26)R(27)；

R(25)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基 或苯基，

其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、 甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；

或者

R(25)是-(C1-C9)-杂芳基，

其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、 甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；

R(26)和R(27)彼此独立地如R(25)所定义，或者是氢或具有1、2、 3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基；

R(4)是CF3、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具 有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的链烯基、-(C3-C8)-环烷基 或-(CH2)mR(14)；

m是1或2；

R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基；

其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、 甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；

R(15)和R(16)彼此独立地是H或-CH3；

或者

R(4)是苯基，

所述苯基被2、3、4或5个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧 基和-NR(15)R(16)的取代基取代；

R(15)和R(16)彼此独立地是氢或-CH3； (HOE 96/F 013-EP-A-787717) as)式Ⅰ的二芳基二羧酸缩二胍及其可药用盐，

其中：

R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)中的一个基团是-CO-N=C(NH2)2；

其他基团R(1)和R(5)在各种情况下彼此独立地是氢、具有1、2、3或4 个碳原子的烷基、F、Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)或CF3；

R(32)、R(33)和R(34)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原 子的烷基；

其他基团R(2)和R(4)在各种情况下彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、 OH、-CN、CF3、-CO-N=C(NH2)2、具有1、2、3、4、5、6、 7或8个碳原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子 的链烯基或-(CH2)mR(14)；

m是0、1或2；

R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基；

其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、 甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；

R(15)和R(16)是H或-CH3；

或者

其他基团R(2)和R(4)在各种情况下彼此独立地是吡咯-1-基、吡咯-2-基或 吡咯-3-基，

所述吡咯基是未取代的或者被1-4个选自F、Cl、Br、I、 -CN、(C2-C8)-链烷酰基、(C2-C8)-烷氧羰基、甲酰基、羧基、 -CF3、甲基、甲氧基的取代基取代；

或者

其他基团R(2)和R(4)在各种情况下彼此独立地是R(22)-SO2-、 R(23)R(24)N-CO、R(28)-CO-或R(29)R(30)N-SO2-；

R(22)和R(28)彼此独立地是甲基或-CF3；

R(23)、R(24)、R(29)和R(30)彼此独立地是氢或甲基；

或者

其他基团R(2)和R(4)在各种情况下彼此独立地是-OR(35)或 -NR(35)R(36)；

R(35)和R(36)彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原 子的烷基；

或者

R(35)和R(36)合在一起为4-7个亚甲基，其中的一个CH2基团可 以被氧、-S-、-NH-、-NCH3或-N-苄基代替；

其他基团R(3)在各种情况下是氢、-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)或 -CR(25)R(26)R(27)；

R(25)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基 或苯基，

其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、 甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；

或者

R(25)是-(C1-C9)-杂芳基，

其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、 甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；

R(26)和R(27)彼此独立地如R(25)所定义，或者是氢或具有1、2、 3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基；

R(6)、R(7)、R(8)、R(9)和R(10)中的一个基团是-CO-N=C(NH2)2；

其他基团R(6)和R(10)在各种情况下彼此独立地是氢、具有1、2、3或 4个碳原子的烷基、F、Cl、-OR(132)、-NR(133)R(134)或CF3；

R(132)、R(133)和R(134)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个 碳原子的烷基；

其他基团R(7)和R(9)在各种情况下彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、 OH、-CN、CF3、-CO-N=C(NH2)2、具有1、2、3、4、5、6、 7或8个碳原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子 的链烯基或-(CH2)mmR(114)；

mm是0、1或2；

R(114)是-(C3-C8)-环烷基或苯基；

其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、 甲氧基和-NR(115)R(116)的取代基取代；

R(15)和R(16)是H或-CH3；

或者

其他基团R(7)和R(9)在各种情况下彼此独立地是吡咯-1-基、吡咯-2-基或 吡咯-3-基，

所述吡咯基是未取代的或者被1-4个选自F、Cl、Br、I、 -CN、(C2-C8)-链烷酰基、(C2-C8)-烷氧羰基、甲酰基、羧基、 -CF3、甲基和甲氧基的取代基取代；

或者

其他基团R(7)和R(9)在各种情况下彼此独立地是R(122)-SO2-、 R(123)R(124)N-CO、R(128)-CO-或R(129)R(130)N-SO2-；

R(122)和R(128)彼此独立地是甲基或-CF3；

R(123)、R(124)、R(129)和R(130)彼此独立地是氢或甲基；

或者

其他基团R(7)和R(9)在各种情况下彼此独立地是-OR(135)或 -NR(135)R(136)；

R(135)和R(136)彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5或6个 碳原子的烷基；

或者

R(135)和R(136)合在一起为4-7个亚甲基，其中的一个CH2基团 可以被氧、-S-、-NH-、-NCH3或-N-苄基代替；

其他基团R(8)在各种情况下是氢、-SR(125)、-OR(125)、-NR(125)R(126)或-CR(125)R(126)R(127)；

R(125)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基 或苯基，

其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、 甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；

或者

R(125)是-(C1-C9)-杂芳基，

所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、 CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的 取代基取代；

R(126)和R(127)彼此独立地如R(125)所定义，或者是氢或具有1、 2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基；

A不存在或者是-NR(11)-CO-、-NR(12)-CO-NR(3)-、-NR(17)-CO-NR(18)-SO2-、-NR(19)-SO2-、-SO2-NR(19)-SO2-、-SO2-NR(19)-CO-、 -O-CO-NR(19)-SO2-或-CR(20)=CR(21)-；

R(11)、R(12)、R(13)、R(17)、R(18)、R(19)、R(20)和R(21)彼 此独立地是氢或具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子 的烷基； (HOE 96/F 026-EP-A 790245) at)式Ⅰ的取代噻吩基链烯基羧酸胍及其可药用盐，

其中：

取代基R(1)、R(2)和R(3)中的至少一个是-Op-(CH2)8-CqF2q+1、 R(40)CO-或R(31)SOk-；

p是0或1；

s是0、1、2、3或4；

q是1、2、3、4、5、6、7或8；

k是0、1或2；

R(40)是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具 有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基、具有 3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、或苯基，

其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基和 甲氧基的取代基取代；

R(31)是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具 有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基、具有 3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、或苯基，

其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基和 甲氧基的取代基取代；

或者

R(31)是NR(41)R(42)；

R(41)和R(42)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子 的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基，

或者

R(41)和R(42)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基 团可以被氧、S、NH、NCH3或N-苄基代替；

其他取代基R(1)、R(2)和R(3)在各种情况下彼此独立地是氢、F、Cl、 Br、I、CN、-Ona-CmaH2ma+1或-OgaCraH2raR(10)；

na是0或1；

ma是0、1、2、3、4、5、6、7或8；

ga是0或1；

ra是0、1、2、3或4；

R(10)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或苯基，

所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、 甲基和甲氧基的取代基取代；

R(4)和R(5)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、CN、具有1、2、3、 4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、 7或8个碳原子的全氟烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子 的环烷基、或苯基，

其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧 基和NR(14)R(15)的取代基取代；

R(14)和R(15)彼此独立地是H、具有1、2、3或4个碳原子 的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基； (HOE 96/F 032-EP-A 791577) au)式Ⅰ的邻位取代的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，

其中：

R(2)和R(3)彼此独立地是H、Cl、Br、I、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环 烷基或-OR(5)；

R(5)是(C1-C8)-烷基或-CdH2d-(C3-C8)-环烷基；

d是0、1或2；

其中取代基R(2)和R(3)中的一个是通常氢，但二者不同时为氢； (HOE 96/F 042-EP-A 794171) av)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，

其中：

R(1)是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、具有1、2、3、4、5、 6、7或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8 个碳原子的烷氧基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、 具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷氧基或 Xa-(CH2)b-(CF2)c-CF3；

X是氧、S、NR(5)，

a是0或1；

b是0、1或2；

c是0、1、2或3；

R(5)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或-CdH2dR(6)；

d是0、1、2、3或4；

R(6)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、苯 基、联苯基或萘基，

其中芳族苯基、联苯基或萘基是未取代的或者被1-3 个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(7)R(8)的 取代基取代；

R(7)和R(8)独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原 子的烷基；

或者

R(1)是-SR(10)、-OR(10)、-CR(10)R(11)R(12)；

R(10)是在环烷基上具有3、4、5、6、7或8个碳原子的-CfF2f- (C3-C8)-环烷基或苯基，

所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、 CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取 代；

f是0、1或2；

R(11)和R(12)彼此独立地如R(10)所定义，是氢或具有1、2、3或 4个碳原子的烷基；

或者

R(1)是苯基、萘基、联苯基或具有1、2、3、4、5、6、7、8或9 个碳原子的杂芳基，后者通过环碳原子或氮原子连接，

其各种情况下是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、 CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代 基取代，

或者

R(1)是SR(13)、-OR(13)、-NHR(13)、NR(13)R(14)、-CHR(13)R(15)、 -C[R(15)R(16)OH]、-C≡CR(18)、-C[R(19)]=CHR(18)或 -C[R(20)R(21)]k-(CO)-[CR(22)R(23)]l-R(24)；

k是0、1、2、3或4；

l是0、1、2、3或4；

R(13)和R(14)彼此相同或不同，它们是(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)j-R(17)或(CH2)g-O-(CH2-CH2O)hR(24)；

R(17)是氢或甲基，

g、h和i彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；

j是1、2、3或4；

R(15)和R(16)彼此相同或不同，它们是氢、具有1、2、3、4、5 或6个碳原子的烷基，或者它们与和其相连的碳原子一起为具有 3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基；

R(18)是苯基，

所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、 甲基、甲氧基和NR(25)R(26)的取代基取代；

R(25)和R(26)是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；

或者

R(18)是具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的杂芳 基，它们是未取代的或者取代方式与苯基相同；

或者

R(18)是具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基，它们是未取 代的或者被1-3的羟基取代；

或者

R(18)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基；

R(19)、R(20)、R(21)、R(22)和R(23)彼此相同或不同，它们是氢 或甲基；

R(24)是氢、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有3、 4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或-CmH2m-R(18)；

m是1、2、3或4；

R(2)和R(3)如R(1)所定义；

R(4)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基； (HOE 96/F 043-EP-A 794172) aw)式Ⅰ的邻位取代苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，

其中：

R(1)是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、具有1、2、3、4、5、 6、7或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8 个碳原子的烷氧基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、 具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷氧基或 Xa-(CH2)b-(CF2)c-CF3；

X是氧、S、NR(5)，

a是0或1；

b是0、1或2；

c是0、1、2或3；

R(5)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或-CdH2dR(6)；

d是0、1、2、3或4；

R(6)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、苯 基、联苯基或萘基，

其中芳族苯基、联苯基或萘基是未取代的或者被1-3 个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(7)R(8)的 取代基取代；

R(7)和R(8)独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原 子的烷基；

或者

R(1)是-SR(10)、-OR(10)、-CR(10R(11)R(12)；

R(10)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的-CfF2f-环烷基或苯 基，

所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、 CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取 代；

f是0、1或2；

R(11)和R(12)彼此独立地如R(10)所定义，或者是氢或具有1、2、 3或4个碳原子的烷基；

或者

R(1)是苯基、萘基、联苯基或具有1、2、3、4、5、6、7、8或9 个碳原子的杂芳基，后者通过环碳原子或氮原子连接，

它们各自是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、 CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代，

或者

R(1)是SR(13)、-OR(13)、-NHR(13)、NR(13)R(14)、-CHR(13)R(15)、 -C[R(15)R(16)OH]、-C≡CR(18)、-C[R(19)]=CHR(18)、 -C[R(20)R(21)]k-(CO)-[CR(22)R(23)]l-R(24)；

k是0、1、2、3或4；

l是0、1、2、3或4；

R(13)和R(14)彼此相同或不同，它们是(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)j-R(17)或(CH2)g-O-(CH2-CH2OH)hR(24)；

R(17)是氢或甲基，

g、h和i彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；

j是1、2、3或4；

R(15)和R(16)彼此相同或不同，它们是氢、具有1、2、3、4、5或6 个碳原子的烷基，或者它们与和其相连的碳原子一起为具有3、4、 5、6、7或8个碳原子的环烷基；

R(18)是苯基，

所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、 甲基、甲氧基和NR(25)R(26)的取代基取代；

R(25)和R(26)是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；

或者

R(18)是具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的杂芳 基，它们是未取代的或者取代方式与苯基相同；

或者

R(18)是具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基，它们是未取 代的或者被1-3个羟基取代；

或者

R(18)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基；

R(19)、R(20)、R(21)、R(22)和R(23)彼此相同或不同，它们是氢 或甲基；

R(24)是氢、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有3、 4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或-CmH2m-R(18)；

m是1、2、3或4；

取代基R(2)和R(3)之一是羟基；

并且，在各种情况下取代基R(2)和R(3)中的另一个如R(1)所定义；

R(4)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原 子的烷氧基、F、Cl、Br、I或-(CH2)n-(CF2)o-CF3；

n是0或1；

o是0或1； (HOE 96/F 135-EP-A 810207) ax)式Ⅰ的二邻位取代的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，

其中

R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是R(10)-SOa-或R(14)R(15)N-SO2-；

a是0、1或2，

R(10)、R(14)和R(15)彼此独立地是具有1、2、3、4、5、6、 7或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8 个碳原子的全氟烷基、具有3、4、5或6个碳原子的链烯基或 -CabH2ab-R(16)；

ab是0、1、2、3或4；

R(16)是具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基、或者是苯 基，

其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、 甲氧基和NR(17)R(18)的取代基取代；

R(17)和R(18)彼此独立地是H、CF3或具有1、2、3或 4个碳原子的烷基；

或者

R(14)和R(15)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可 以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；

或者

R(14)和R(15)是氢；

或者

R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是SR(21)、-OR(22)、-NR(23)R(24)或 CR(25)R(26)R(27)；

R(21)、R(22)、R(23)和R(25)彼此独立地是-CbH2b-(C1-C9)-杂芳 基，其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、 甲氧基、羟基、氨基、甲氨基或二甲氨基的取代基取代；

b是0、1或2；

R(24)、R(26)和R(27)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原 子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；

或者

R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、CN、-(Xa)dg-CdaH2da+1、-(Xb)dh-(CH2)db-CdeF2de+1、具有3、4、5、6、7或8 个碳原子的链烯基或-CdfH2dfR(30)；

(Xa)是O、S或NR(33)；

R(33)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3 或4个碳原子的全氟烷基；

dg是0或1；

(Xb)是O、S或NR(34)；

R(34)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、 3或4个碳原子的全氟烷基；

dh是0或1；

da是0、1、2、3、4、5、6、7或8；

db是0、1、2、3或4；

de是0、1、2、3、4、5、6或7；

df是0、1、2、3或4；

R(30)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、苯基、联 苯基或萘基，

其中的芳族苯基、联苯基或萘基是未取代的或者被1-3个选自 F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(31)R(32)的取代基取代；

R(31)和R(32)是H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具 有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；

或者

R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是NR(40)R(41)或-(Xe)-(CH2)ebR(45)；

R(40)和R(41)彼此独立地是氢、具有1、2、3、4、5、6、7 或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8 个碳原子的全氟烷基或(CH2)e-R(42)；

e是0、1、2、3或4；

R(42)是具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基或苯基，所 述基团是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲 基、甲氧基或NR(43)R(44)的取代基取代；

R(43)和R(44)彼此独立地是H、CF3或具有1、2、3、 4个碳原子的烷基；

或者

R(40)和R(41)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可 以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基代替；

(Xe)是O、S或NR(47)；

R(47)是氢、具有1、2、3、4个碳原子的烷基或具有1、 2、3、4个碳原子的全氟烷基；

eb是0、1、2、3或4；

R(45)是具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基、或苯基，所述 基团是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲 氧基、NR(50)R(51)和-(Xfa)-(CH2)ed-(Xfb)R(46)的取代基取 代；

Xfa是CH2、O、S或NR(48)；

Xfb是O、S或NR(49)；

R(48)、R(49)、R(50)和R(51)彼此独立地是H、具有1、 2、3、4个碳原子的烷基或具有1、2、3、4个碳 原子的全氟烷基；

ed是1、2、3或4；

R(46)是氢、具有1、2、3、4个碳原子的烷基或具有1、2、 3、4个碳原子的全氟烷基；

或者

R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是-CHR(52)R(53)；

R(52)是-(CH2)g-(CHOH)h-(CH)i-(CHOH)k-R(54)或 -(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(54)；

R(54)是氢或甲基；

g,h,i彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；

k是1、2、3或4；

R(53)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；

或者

R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是-C(OH)R(55)R(56)；

R(55)和R(56)彼此相同或不同，它们是氢或具有1、2、3或4个碳 原子的烷基；

或者

R(55)和R(56)合在一起是具有3、4、5或6个碳原子的环烷基；

或者

R(55)是-CH2OH；

并且

R(4)和R(5)彼此独立地是具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、 2、3或4个碳原子的烷氧基、OH、F、Cl、Br、I、CN、 -On-(CH2)o-(CF2)p-CF3；

n是0或1；

o是0、1或2；

p是0、1或2； (HOE 96/F 136-EP-A 810205) ay)式Ⅰ的取代的1-萘酰基胍类化合物及其可药用盐，

其中

R(2)、R(3)、R(4)、R(5)、R(6)、R(7)和R(8)彼此独立地是H、F、 Cl、Br、I、CN、NO2、CF3、C2F5或XaYbZ；

X是O、S、NR(10)、CR(11)R(12)、C=O、C(=O)NR(10)、 C(=O)O、SO、SO2、SO2NR(10)、OC=O、NR(10)C=O或 NR(10)SO2，

其中，在各种情况下与萘环之间的键是通过左侧的原子连接的；

R(10)、R(11)和R(12)彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5 或6个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基 或具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基；

a是0或1；

Y是具有1、2、3、4、5、6、7或8个CH2基团的亚烷基，

其中的一个CH2基团可被O、S、NR(13)或邻-、对-或间-亚苯 基代替；

R(13)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具 有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5或 6个碳原子的环烷基；

b是0或1；

Z是H、具有1、2、3、4、5、6或7个碳原子的烷基、具有3、 4、5、6或7个碳原子的环烷基、C(=O)R(15)、SO2R(15)、 NR(16)R(17)或苯基，

其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、 甲氧基和NR(21)R(22)的取代基取代；

R(21)和R(22)彼此独立地是H、具有1、2、3或4个碳 原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷 基；

R(15)是N=C(NH2)2、NR(18)R(19)、N(CH2)cNR(18)R(19)、或 OR(20)；

c是2或3；

R(18)和R(19)彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5、6、 7或8个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全 氟烷基；

或者

R(18)和R(19)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以 被O、S、NH、N-CH3或N-苄基或N-(对氯苯基)代替；

R(20)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具 有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5、 6或7个碳原子的环烷基；

R(16)和R(17)彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5、6、7 或8个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；

或者

R(16)和R(17)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被 O、S、NH、N-CH3或N-苄基或N-(对氯苯基)代替；

或者

Z是具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的含氮杂环，

其中的含氮杂环通过N或C连接，是未取代的或者被1-3个选 自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(21)R(22)的取代基 取代；

但是，当R(4)是烷氧基时，取代基R(2)、R(3)、R(4)、R(5)、R(6)、 R(7)和R(8)中至少有一个不是氢； (HOE 96/F 137-EP-A 810206) az)式Ⅰ的取代的2-萘酰基胍类化合物及其可药用盐，

其中

取代基R1、R3、R4、R5、R6、R7和R8中至少有一个是XYaWZ 或X′YaWZ′；

X是O、S、NR(10)或CR(11)R(12)；

R(10)、R(11)和R(12)彼此独立地是H、具有1、2、3、4、 5或6个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的全 氟烷基或具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基；

Y是具有1、2、3、4、5、6、7或8个CH2基团的亚烷基，

其中的一个CH2基团可被O、S、NR(13)或邻-、对-或间-亚苯 基代替；

R(13)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具 有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5或 6个碳原子的环烷基；

a是0或1；

W是CH2、SO2、S(=O)(=NH)，或者当W不是与XYa基团的杂原 子直接相连时，W是O或NR(14)；

R(14)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具 有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5或 6个碳原子的环烷基；

Z是C(=O)R(15)、SO2R(15)，或者当W不是O或NR(14)时，Z是 NR(16)R(17)；

R(15)是N=C(NH2)2、NR(18)R(19)、N(CH2)bNR(18)R(19)或 OR(20)；

b是2或3；

R(18)和R(19)彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5、 6、7或8个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳 原子的全氟烷基；

或者

R(18)和R(19)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基或N-(对氯苯 基)代替；

R(20)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、 具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、 5、6或7个碳原子的环烷基；

R(16)和R(17)彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5、6、 7或8个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全 氟烷基；

或者

R(16)和R(17)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以 被O、S、NH、N-CH3或N-苄基或N-(对氯苯基)代替；

X′是C=O、C(=O)NR(30)、C(=O)O、SO、SO2、SO2NR(3O)、 OC=O、NR(30)C=O或NR(30)SO2，

其中，在各种情况下与萘环之间的键是通过左侧的原子连接 的；

R(30)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具 有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5、 6或7个碳原子的环烷基；

Z′是C(=O)R(15)、SO2R(15)、具有1、2、3、4、5、6、7、 8或9个碳原子的含氮杂环，

其中的含氮杂环通过N或C连接，是未取代的或者被1-3个选 自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(21)R(22)的取代基 取代；

R(21)和R(22)彼此独立地是H、具有1、2、3或4个碳原 子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；

R(15)是N=C(NH2)2、NR(18)R(19)、N(CH2)bNR(18)R(19)或 OR(20)；

R(18)和R(19)彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5、 6、7或8个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳 原子的全氟烷基；

或者

R(18)和R(19)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基或N-(对氯苯 基)代替；

b是2或3；

R(20)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、 具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、 5、6或7个碳原子的环烷基；

或者

当W不是O或NR(14)时，Z′是NR(16)R(17)；

R(16)和R(17)彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5、6、 7或8个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全 氟烷基；

或者

R(16)和R(17)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以 被O、S、NH、N-CH3或N-苄基或N-(对氯苯基)代替；

并且在各种情况下，未被上述定义指定的R1、R3、R4、R5、R6、 R7和R8中的其它取代基彼此独立地是H、F、Cl、Br、I、 CN、NO2、CF3、C2F5或VpQqU；

V是O、S、SO、SO2、NR(60)、OC=O、C=O、 C(=O)NR(60)、C(=O)O或CR(66)R(67)；

R(60)、R(66)和R(67)彼此独立地是H、具有1、2、3、4、 5或6个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的全 氟烷基或具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基；

p是0或1；

Q是具有1、2、3、4、5、6、7或8个CH2基团的亚烷基，

其中的一个CH2基团可被O、S、NR(68)或邻-、对-或间-亚苯 基代替；

R(68)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具 有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5或 6个碳原子的环烷基；

q是0或1；

U是H、具有1、2、3、4、5、6或7个碳原子的烷基、具有3、 4、5、6或7个碳原子的环烷基、C(=O)R(65)、SO2R(65)、 NR(61)R(62)或苯基，

其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、Br、CF3、 甲基、甲氧基和NR(63)R(64)的取代基取代；

R(63)和R(64)彼此独立地是H、具有1、2、3或4个碳 原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷 基；

R(65)是N=C(NH2)2、NR(61)R(62)或OR(60)；

R(61)和R(62)彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5、6、 7或8个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全 氟烷基；

或者

R(61)和R(62)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以 被O、S、NH、N-CH3或N-苄基或N-(对氯苯基)代替；

或者

U是具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的含氮杂环，

其中的含氮杂环通过N或C连接，是未取代的或者被1-3个选 自F、Cl、Br、CF3、甲基、甲氧基和NR(63)R(64)的取 代基取代；

但是，取代基R5、R6、R7和R8中至少有一个不是氢； (96/F 141-EP-A 811610) ba)式Ⅰ的邻位取代苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，

其中：

R(1)是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、具有1、2、3、4、5、 6、7或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8 个碳原子的烷氧基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、 具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷氧基或 Xa-(CH2)b-(CF2)c-CF3；

X是氧、S或NR(9)，

a是0或1；

b是0、1或2；

c是0、1、2或3；

R(9)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或-CdH2dR(6)；

d是0、1、2、3或4；

R(6)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、苯 基、联苯基或萘基，

其中芳族的苯基、联苯基或萘基是未取代的或者被1 -3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(7)R(8)的取代基取代；

R(7)和R(8)独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原 子的烷基；

或者

R(1)是-SR(10)、-OR(10)、-CR(10)R(11)R(12)；

R(10)是在环烷基环上具有3、4、5、6、7或8个碳原子的-CfF2f-环烷基、具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的 杂芳基或苯基，

其中的杂芳基和苯基是未取代的或者被1-3个选自F、 Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨 基的取代基取代；

f是0、1或2；

R(11)和R(12)彼此独立地如R(10)所定义，或是氢或具有1、2、3 或4个碳原子的烷基；

或者

R(1)是苯基、萘基、联苯基或具有1、2、3、4、5、6、7、8或9 个碳原子的杂芳基，后者通过环碳原子或氮原子连接，

它们各自是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、 CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代，

或者

R(1)是SR(13)、-OR(13)、-NHR(13)、NR(13)R(14)、-CHR(13)R(15)、 -C[R(15)R(16)OH]、-C≡CR(18)、-C[R(19)]=CHR(18)、 -C[R(20)R(21)]k-(CO)-[CR(22)R(23)]l-R(24)；

k是0、1、2、3或4；

l是0、1、2、3或4；

R(13)和R(14)彼此相同或不同，它们是(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)kk-R(17)或(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)；

R(17)是氢或甲基，

g、h和i彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；

kk是1、2、3或4；

R(15)和R(16)彼此相同或不同，它们是氢、具有1、2、3、4、5 或6个碳原子的烷基，或者它们与和其相连的碳原子一起为具有 3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基；

R(18)是苯基，

所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、 甲基、甲氧基和NR(25)R(26)的取代基取代；

R(25)和R(26)是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；

或者

R(18)是具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的杂芳 基，它们是未取代的或者取代方式与苯基相同；

或者

R(18)是具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基，它们是未取 代的或者被1-3个羟基取代；

或者

R(18)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基；

R(19)、R(20)、R(21)、R(22)和R(23)彼此相同或不同，它们是氢 或甲基；

R(24)是氢、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有3、 4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或-CmH2m-R(18)；

m是1、2、3或4；

取代基R(2)和R(3)之一是-O-CO-R(27)；

R(27)是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具 有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、苯基、联苯基、 萘基、吡啶基或喹啉基，

其中的苯基、联苯基、萘基、吡啶基或喹啉基是未取代 的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基 和NR(7)R(8)的取代基取代；

R(7)和R(8)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个 碳原子的烷基；

其中，取代基R(2)和R(3)之一通常如R(1)所定义；

R(4)和R(5)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有 1、2、3或4个碳原子的烷氧基、F、Cl、Br、I、CN或 -(CH2)n-(CF2)o-CF3；

n是0或1；

o是0或1； (HOE 96/F 154) bb)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，

其中：

R(1)是R(13)-SOm或R(14)R(15)N-SO2-；

m是1或2；

R(13)是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具 有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基、具有 3、4、5、6、7或8个碳原子的链烯基或-CnH2n-R(16)；

n是0、1、2、3或4；

R(16)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、苯基、 联苯基或萘基，

其中的苯基、联苯基和萘基是未取代的或者被1-3 个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(25)R(26)的取代基取代；

R(25)和R(26)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4 个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的 全氟烷基；

R(14)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、 具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基、具 有3、4、5、6、7或8个碳原子的链烯基或-CnH2n-R(27)；

n是0、1、2、3或4；

R(27)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、苯基、 联苯基或萘基，

其中的苯基、联苯基和萘基是未取代的或者被1-3 个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(28)R(29)的取代基取代；

R(28)和R(29)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4 个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的 全氟烷基；

R(15)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3 或4个碳原子的全氟烷基；

或者

R(14)和R(15)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可 以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；

取代基R(2)和R(3)之一是氢；

取代基R(2)和R(3)中的另一个是CHR(30)R(31)；

R(30)是-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)k-R(32)或 -(CH2)g-O-(CH2CH2O)h-R(24)；

R(24)和R(32)彼此独立地是氢或甲基；

g、h和i相同或不同，它们是0、1、2、3或4；

k是1、2、3或4；

或者取代基R(2)和R(3)中的另一个是C(OH)R(33)R(34)；

R(31)、R(33)和R(34)相同或不同，它们是氢或具有1、2、3或4 个碳原子的烷基，

或者

R(33)和R(34)合在一起是具有3、4、5或6个碳原子的环烷 基；

或者

R(33)是-CH2OH；

R(4)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原 子的烷氧基、F、Cl、Br、I、CN或-(CH2)n-(CF2)o-CF3；

n是0或1；

o是0或1； (HOE 96/F 202) bc)式Ⅰ的亚二氢化茚基(indanylidine)乙酰基胍类化合物及其可药用盐

其中：

R1、R2、R3、R4、R5和R6彼此独立地是H、C1-C10-烷基；具有 1-6个碳原子的卤代烷基、O-C1-C10-烷基、具有1-6个碳原子 的卤代烷氧基、F、Cl、Br、I、芳基、取代的芳基、杂芳基、 取代的杂芳基、OH、O-低级烷基、O-芳基、O-低级烷芳基、O- 取代的芳基、O-低级烷基取代的芳基、O-C(=O)-C1-C4-烷芳基、 O-C(=O)-NH-C1-C4-烷基、O-C(=O)-N(C1-C4-烷基)2、NO2、 CN、CF3、NH2、NH-C(=O)-C1-C4-烷基、NH-C(=O)-NH2、 COOH、C(=O)-O-C1-C4-烷基、C(=O)-NH2、C(=O)-NH-C1-C4- 烷基、C(=O)-N(C1-C4-烷基)2、C1-C4-COOH、C1-C4-烷基- C(=O)-O-C1-C4-烷基、SO3H、SO2-烷基；SO2-烷芳基、SO2-N- (烷基)2、SO2-N-(烷基)(烷芳基)、C(=O)-R11、C1-C10-烷基- C(=O)-R11、C2-C10-链烯基-C(=O)-R11、C2-C10-链炔基-C(=O)- R11、NH-C(=O)-C1-C10-烷基-C(=O)-R11或O-C1-C11-烷基- C(=O)-R11；

R11是C1-C4-烷基、C1-C4-链炔基、芳基、取代的芳基、NH2、 NH-C1-C4-烷基、N-(C1-C4-烷基)2、SO3H、SO2-烷基；SO2- 烷芳基、SO2-N-(烷基)2、SO2-N-(烷基)(烷芳基)；

X是O、S或NH；

R7、R8、R9和R10彼此独立地是H、烷基、环烷基、芳基、烷 芳基

或者

R8和R9合在一起是5-、6-或7-元杂环； (HOE 96/F 226) bd)式Ⅰ的苯基取代的链烯基羧酸胍及其可药用盐，

其中：

T是

R(A)是氢、F、Cl、Br、I、CN、OH、OR(6)、(C1-C4)-烷基、 Or(CH2)aCbF2b+1、(C3-C8)-环烷基或NR(7)R(8)；

r是0或1；

a是0、1、2、3或4；

b是1、2、3或4；

R(6)是(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-全氟烷基、(C3-C6)-链烯基、(C3-C8)- 环烷基、苯基或苄基；

其中的苯环是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、 CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；

R(9)和R(10)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；

R(7)和R(8)彼此独立地如R(6)所定义；

或者

R(7)和R(8)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被 氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基代替；

R(B)、R(C)和R(D)彼此独立地如R(A)所定义；

x是0、1或2；

y是0、1或2；

R(F)是氢、F、Cl、Br、I、CN、OR(12)、(C1-C8)-烷基、 Op(CH2)fCgF2g+1、(C3-C8)-环烷基或(C1-C9)-杂芳基；

p是0或1；

f是0、1、2、3或4；

g是1、2、3、4、5、6、7或8；

R(12)是(C1-C8)-烷基、(C1-C4)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、(C3- C8)-环烷基、苯基或苄基；

其中的苯环是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、 CF3、甲基、甲氧基和NR(13)R(14)的取代基取代；

R(13)和R(14)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；

R(E)如R(F)所定义；

R(1)如T所定义；

或者

R(1)是氢、-OkCmH2m+1、-On(CH2)pCqF2q+1、F、Cl、Br、I、CN、 -(C=O)-N=C(NH2)2、-SOrR(17)、-SOr2NR(31)R(32)、 -Ou(CH2)vC6H5、-Ou2-(C1-C9)-杂芳基或-SOu2-(C1-C9)-杂芳基；

k是0或1；

m是0、1、2、3、4、5、6、7或8；

n是0或1；

p是0、1、2、3或4；

q是1、2、3、4、5、6、7或8；

r是0、1或2；

r2是0、1或2；

R(31)和R(32)彼此独立地是氢、(C1-C8)-烷基或(C1-C8)-全氟烷基；

或者

R(31)和R(32)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可 以被氧、S、NH、NCH3或N-苄基代替；

R(17)是(C1-C8)-烷基；

u是0或1；

u2是0或1；

v是0、1、2、3或4；

其中的苯核是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲 基、甲氧基、-(CH2)wNR(21)R(22)、NR(18)R(19)和(C1-C9)-杂 芳基的取代基取代；

R(18)、R(19)、R(21)和R(22)彼此独立地是(C1-C4)-烷基或 (C1-C4)-全氟烷基；

w是1、2、3或4；

其中(C1-C9)-杂芳基中的杂芳基是未取代的或者被1-3个选自 F、Cl、CF3、甲基或甲氧基的取代基取代；

R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地如R(1)所定义，

或者

R(1)和R(2)或R(2)和R(3)合在一起是-CH-CH=CH-CH-，

该基团是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧 基、-(CH2)w2NR(24)R(25)、NR(26)R(27)的取代基取代；

R(24)、R(25)、R(26)和R(27)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全 氟烷基；

w2是1、2、3或4；

基团T在分子中出现至少两次，但最多出现三次； (HOE 97/F 082) be)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，

其中：

R(1)是CF3；

取代基R(2)和R(3)之一是氢；

取代基R(2)和R(3)中的另一个是-C(OH)(CH3)-CH2OH、 -CH(CH3)-CH2OH或-C(OH)(CH3)2；

R(4)是甲基、甲氧基、Cl或CF3。 (DE195 02 895,DE44 30 212,EP667 341,DE44 04 183,EP708 088, EP723 963,EP0 694 537,DE44 21 495,EP699 660,EP699 663, EP699 666,DE43 37 611,EP0719 766,WO94/26709,WO96 04 241, EP726 254,US4 251 545,DE35 02 629,WO84/00875,Kumamoto等 ,Pharm.Bull.[1966],7-13；US3 780 027,JP8225513；EP743 301) Ⅱ．同样适宜的是下式化合物

其中：

W、Y和Z是被R(2)或R(3)或R(4)取代的氮原子或碳原子；

R(1)是氢、A、Hal、-CF3、-CH2F、-CHF2、-CH2CF3、-C2F5、-CN、 -NO2、-乙炔基、或X-R′；

A是具有1-6个碳原子的烷基；

Hal是F、Cl、Br或I；

X是氧、S或NR″；

R″是氢、A或具有3-7个碳原子的环亚甲基链；

R′是H、A、HO-A、HOOC-A-、(C3-C7)-环烷基、(C6-C8)-环烷 基烷基、CF3、CH2F、CHF2、CH2-CF3、Ph、-CH2-Ph或 Het；

Ph是苯基、萘基或联苯基，它是未取代的或者被A、OA、 NR′R″、Hal、CF3一取代、二取代或三取代；

Het是具有1-4个氮、氧和/或硫原子的单环或双环饱和、不 饱和或芳族的杂环，

其是取代的或者被Hal、CF3、A、OH、OA、 X-R′、-CN、-NO2和/或羰基氧一取代、二取代或三取 代；

其中Het通过N或亚烷基链CmH2m键合 其中m=0-6；

或者

R′和R″一起为具有4-5个碳原子的亚烷基，其中的一个CH2基团 还可以被氧、S、NH、N-A、N-Ph和N-CH2-Ph代替；

R(2)和R(3)彼此独立地是氢、Hal、A、HO-A、X-R′、-C(=N-OH)-A、A-O-CO-(C1-C4)-烷基、CN、NO2、COOH、卤素取代的A、 尤其是CF3、CH2F、CHF2、C2F5、CH2CF3或S(O)nR″；

R_是A、Ph或-Het；

n是0、1或2；

或者

R(2)和R(3)彼此独立地是SO2NR′R″、Ph或-O-Ph、-O-CH2-Ph、 -CO-A、-CHO、-COOA、-CSNR′R″、CONR′R″、 -CH=CH-COOH、-CH=CH-COOA、茚基、2,3-二氢化茚基、十氢化萘基、 环戊烯基、二氢噻吩基、二氢呋喃基、杂双环基、烷基噻吩基、卤代 噻吩基、卤代烷基噻吩基、酰基噻吩基、卤代呋喃基、卤代烷基呋喃 基或吡咯基；

或者

R(2)和R(3)彼此独立地是R(5)-O-；

R(5)是氢、A、(C1-C6)-链烯基或(C3-C7)-环烷基；

R(4)是Ph、Het、-O-Het、CF3、S(O)nR_、-SO2NR′R″、alk；

或者

取代基R(1)至R(4)中的两个合在一起为-O-CR(6)R(7)-CO-NR(8)-、 或 或

其中R(2)的含义同上；

R(6)、R(7)、R(8)和R(9)彼此独立地是H或A；

或者

R(8)是(C5-C7)-环烷基；

或者

R(9)是氰基；

alk是直链或支链(C1-C8)-烷基或(C3-C8)-环烷基，

其是未取代的或者被A一取代、二取代或三取代；

或者

alk是乙烯基或乙炔基，它是被H、A、Ph或Het取代的。 (DE 4127026,DE 4337609,JP 07025768,Edward J.Cragoe,Jr., DIURETICS[Chemistry,Pharmacology and Medicine],J.Wiley & Sons (1983),303-341), Ⅲ．下式化合物

其中：

X是H、Hal、(Hal)3C-、(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基、取代的苯基、 (C1-C5)-烷基S-或(C1-C5)-烷基SO2-；

Y是NH2或取代氨基；

或者

X和Z一起为-(CH2)4-或1,3-亚丁二烯链；

或者

Z是H、Hal、OH、HS、(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-环烷基、取代的苯基；

或者

Z是氨基-NR(1)R(2)；

R(1)是H、直链或支链任意取代的(C1-C8)-烷基，

所述烷基可以被氧间隔；

或者

R(1)是(C3-C8)-链烯基、(C3-C8)-链炔基、(C3-C7)-环烷基或OH-取代 的苯基或OH-取代的苯基-(C1-C4)-烷基或OH-取代的(C3-C7)-环 烷基；

R(2)是1-吗啉代、氢或直链或支链(C1-C8)-烷基链，

所述烷基链可以被氧或氨基间隔；

其中直链或支链(C1-C8)-烷基链是未取代的或者被含有氮、氧或 硫原子的取代或未取代单环或多环杂环取代；

或者

其中的烷基链被苯基取代，

选择性地被(C1-C4)-烷氧基一取代或多取代，

选择性地被OH、烷氨基、烷基或苯基取代；

或者

被氨基羰基取代

或者

被羟基或(C1-C4)-烷氧基取代，

或者

R(2)是苯基，

该苯基是未取代的或者被烷基、烷氧基、氨基取代，这些取代基 带有：

H、含有氮、氧或硫原子的单环或多环杂环，

该杂环是未取代的或者被H、Hal或(C1-C4)-烷基取 代；

苯基，

该苯基是未取代的或者被选自(C1-C4)-烷基、(C1-C4)- 烷氧基、Hal和OH的取代基取代；

或者

R(2)是1-哌啶子基，

该哌啶子基是未取代的或者在4-位被脂族、脂环族、芳族 或杂芳族羧酸的酰基、(C1-C8)-烷基取代，(C1-C8)-烷基可以 被OH或(C1-C4)-烷氧基或者(C1-C4)-烷氧基取代的苯基取 代；

或者

R(2)是脒基，

该脒基是未取代的或者被苯基取代，

所述苯基是未取代的或者被Hal或烷基取代；

或者

R(2)是脂族、脂环族、芳族或杂芳族羧酸的酰基，

或者

R(2)是(C1-C8)-烷基链，它可以被带有OH、烷氧基或烷基的苯基取 代，

或者

R(1)和R(2)与和其相连的氮原子一起为哌嗪环，

该哌嗪环是未取代的，或者通过(C1-C6)-亚甲基链带有含 氮、氧或硫的单环或多环杂环(DE 4127026和DE 4337609)，

Hal是F、Cl、Br或I。 (EP 708091,EP 622356,JP 5-125085) Ⅳ．同样适宜的是下式的吲哚酰基胍衍生物以及适当的可药用盐，

其中

R(2)是氢、未取代或取代的(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-环烷基、OH、(C1-C6)- 烷基-O-、芳基或-CH2-R(20)；

R(20)是(C2-C6)-链烯基或(C2-C6)-链炔基；

R(1)是1-5个相同或不同的取代基，它们是：

氢、未取代或取代的(C1-C8)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C2-C6)-链炔基、 (C3-C7)-环烷基、卤素、-NO2、(C2-C8)-链烷酰基、具有最多10个碳 原子的芳烷酰基、具有最多11个碳原子的芳酰基、-COOH、(C2- C6)-烷氧羰基、芳基或下述基团之一：-OR(3)、-NR(6)R(7)或 -S(O)nR(40)；

R(3)是氢、(C1-C8)-烷基、取代的(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-环烷基、芳 基或-CH2-R(30)；

R(30)是链烯基或链炔基；

R(6)和R(7)彼此独立地是氢、取代或未取代的(C1-C8)-烷基、(C3-C7)- 环烷基、(C2-C8)-链烷酰基、具有最多10个碳原子的芳烷酰基、 具有最多11个碳原子的芳酰基、芳基或-CH2-R(60)；

R(60)是(C2-C6)-链烯基或(C2-C6)-链炔基；

或者

R(6)和R(7)与氮原子一起为5-7元环胺，它还可以在环上含有其他 杂原子；

n是0、1或2；

R(40)是未取代或取代的(C1-C8)-烷基、芳基、或下式基团

A是氧、-S(O)n-或-NR(50)-；

R(50)是氢或(C1-C8)-烷基；

R′是氢、未取代或取代的(C1-C8)-烷基，

其中环表示饱和的3-8元含氮原子的杂环，

所述取代的烷基带有一个或多个选自卤素、-OH、(C1-C6)-烷氧基、 -CN、-COOH、(C2-C6)-烷氧羰基、(C2-C8)-链烷酰基、具有最多10 个碳原子的芳烷酰基、具有最多11个碳原子的芳酰基、芳基或 -CONR(4)R(5)的取代基， R(4)和R(5)彼此相同或不同，它们是氢或(C1-C8)-烷基；

或者

R(4)和R(5)彼此连接在一起形成5-7元环胺，它还可以在环上含有 其他杂原子；

或者所述取代烷基带有下式基团

其中：

E是氮原子或CH基团；

R″是氢、未取代的或者被羟基或取代的(C1-C8)-烷基或取代的(C1- C8)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、-CN、-COOH、(C2-C6)-烷氧羰基、 (C2-C8)-链烷酰基、具有最多10个碳原子的芳烷酰基、具有最多 11个碳原子的芳酰基、芳基、-NR(6)R(7)、-CONR(4)R(5)； R(4)和R(5)彼此独立地是氢或(C1-C8)-烷基；

其中下式的环系

是含有氮原子的3-8元饱和脂环或杂环，

并且其中所提及的芳基是具有最多10个碳原子的芳基、含1-4个氮原 子的5-或6-元杂芳基、含1-2个氮原子并且杂原子是氧或硫的5-或6- 元杂芳基、或呋喃基，并且其中所提及的芳基可以是未取代的或者被未取 代的(C1-C8)-烷基或取代的(C1-C8)-烷基、卤素、-NO2、(C2-C6)-烷氧羰基、 COOH、-OR(3)、NR(6)R(7)、-CONR(4)R(5)、-SO2NR(6)R(7)或 S(O)nR(40)取代，

其中R(1)和胍基羰基可以在吲哚系的5-或6-元环上的任何所需位置。 (WO95 04052) Ⅴ．同样适宜的还有下式的杂环胍衍生物以及旋光对映体和可药用盐，

其中：

X是-O-、-S-、-NH-、-N[(C1-C4)-烷基]-或-N(苯基)-；

R(1)、R(2)和R(3)是氢、卤素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基-O-、苯基、 苄基；

或者

取代基R(1)、R(2)和R(3)中的两个与苯并系的一侧合在一起为4-6-元碳 环；

R(4)和R(5)彼此独立地是氢、(C1-C12)-烷基、二苯甲基、芳烷基，

其是未取代的或者被一个或多个选自卤素、(C1-C4)-烷基、(C1- C4)-烷基-O-或-CF3、-(CH2)m-CH2-T的取代基取代，

m是0-3；

T是-CO-O-T(1)；

T(1)是氢或(C1-C4)-烷基；

Cy是苯并稠合的不饱和或者二氢-5-元杂环

下式的吡唑或咪唑环

萘基或二氢-或四氢萘基

2-、3-或4-吡啶基

Z是N-或CH；

噻吩基

R(6)是氢、卤素、羟基、(C1-C10)-烷基、(C1-C10)-烷基-O-、苯氧基、 (C1-C10)-烷氧基甲氧基或-(O)nS-R(9)；

R(9)是(C1-C10)-烷基、噻吩基、吡啶基、噻唑基、噻二唑基、咪 唑基、吡唑基或苯基，

其中的每个基团均是未取代的或者被卤素、(C1-C4)-烷 基或(C1-C4)-烷基-O-一取代或二取代；

R(7)和(8)是氢、卤素、羟基、(C1-C10)-烷基、(C1-C10)-烷基-O-、苯 基、苯氧基或(C1-C10)-烷氧基甲氧基；

或者

Cy是苯基，

该苯基是未取代的或者被卤素、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-烷基-O- 一取代或二取代；

或者

Cy是-Gr-Am；

Gr是-R(13)-R(12)-(CH2)q-C[W][W(1)]-(CH2)q’-、R(13)R(14)-或- R(15)-；

R(12)是一个单键、-O-、-(O)nS-、-CO-或-CONH-；

R(13)是一个单键、苯基、噻吩基、吡啶基、噻唑基、噻二唑基、 咪唑基或吡唑基；

R(14)是一个单键或SO2-；

R(15)是(C2-C10)-链烯基或(C2-C10)-链炔基；

W和W(1)彼此独立地是氢、(C1-C4)-烷基；

或者

W和W(1)彼此环合为(C3-C8)-烃环；

q和q′是0-9；

Am是-NR(10)R(11)；

R(10)是氢、(C1-C4)-烷基或苄基；

R(11)是(C1-C4)-烷基、苯基或苄基；

或者

R(10)与R(11)一起为(C3-C10)-亚烷基，

该亚烷基是未取代的或者被-COOH、(C1-C5)-烷氧羰 基、(C2-C4)-羟基-亚烷基或苄基取代；

或者

Am是吡咯基、吡啶基、吡唑基、吗啉基、二氢吡啶基、四氢吡啶基、 奎宁环基、咪唑基、3-氮杂双环[3.2.1]辛基，

它是未取代的或者被(C1-C4)-烷基取代，

或者

Am是氮杂双环[3.2.2]壬基；

或者

Am是下式的哌嗪基

R(16)是氢、(C1-C4)-烷基、(C3-C6)-环烷基、苯基、甲苯基、甲 氧基苯基、卤代苯基、二苯基亚甲基、苄基或吡啶基；

或者

Am是叠氮基-(O)t-(CH2)q-C[W][W(1)]-(CH2)q’-N3；

t是0或1；

其中W和W(1)具有上述定义。 Ⅵ．其它适宜的化合物是例如EP-743301(DE 19517848),EP 758644(DE 19529612),EP 760365(DE 19531138)中记载的胍化合物

其中R1=R2，是H、卤素、烷基、CN、NO2、全氟烷基、SOnCF3；

R3是CH=CH2、CH2-CH=CH2、CH2-CH2-CH=CH2、环烯基、环烯基 烷基；R4是烷基、(取代的)苯基，

或者是例如DE 19548708、WO 9725310、WO 9727183、DE 19601303、EP 787728、JP 8225513、JP 09059245、JP 09067332、 JP 09067340、WO 9711055和EP 743301中记载的化合物。