1.一种治疗恶性肿瘤的方法，该恶性肿瘤选自由复发性神经胶瘤及进行性继发脑瘤所组成的组，该方法包括给药治疗有效量的己糖醇衍生物，该己糖醇衍生物选自双脱水半乳糖醇、双脱水半乳糖醇的衍生物或类似物、二乙酰双脱水半乳糖醇及二乙酰双脱水半乳糖醇的衍生物或类似物所组成的组。
2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，该恶性肿瘤为复发性神经胶瘤。
3.如权利要求2所述的方法，其特征在于，该复发性神经胶瘤为多形性神经胶母细胞瘤。
4.如权利要求3所述的方法，其特征在于，该多形性神经胶母细胞瘤实质上对替莫唑胺及贝伐单抗的至少一者有抗性。
5.如权利要求1所述的方法，其特征在于，该恶性肿瘤为进行性继发脑瘤。
6.如权利要求5所述的方法，其特征在于，该进行性继发脑瘤为选自乳腺癌、小细胞肺癌及黑色素瘤所组成组的恶性肿瘤转移的脑瘤。
7.如权利要求1所述的方法，其特征在于，该己糖醇衍生物选自双脱水半乳糖醇及双脱水半乳糖醇的衍生物或类似物所组成的组。
8.如权利要求7所述的方法，其特征在于，该己糖醇衍生物为双脱水半乳糖醇的衍生物或类似物。
9.如权利要求8所述的方法，其特征在于，该双脱水半乳糖醇的衍生物或类似物为选自下列所组成组的双脱水半乳糖醇衍生物：(i)双脱水半乳糖醇中两个羟基的一个或两个氢经低级烷基置换的双脱水半乳糖醇衍生物；(ii)附于两个环氧化物环的一个或多个氢经低级烷基置换的双脱水半乳糖醇衍生物；(iii)存在于双脱水半乳糖醇中的附于带有羟基的相同碳原子上的一个或两个甲基经C2-C6低级烷基置换的双脱水半乳糖醇衍生物；及(iv)存在于双脱水半乳糖醇中的附于带有羟基的相同碳原子上的一个或两个甲基经卤基置换该甲基氢而经卤基取代的双脱水半乳糖醇衍生物。
10.如权利要求7所述的方法，其特征在于，该己糖醇衍生物为双脱水半乳糖醇。
11.如权利要求1所述的方法，其特征在于，该己糖醇衍生物选自二乙酰双脱水半乳糖醇及二乙酰双脱水半乳糖醇的衍生物或类似物所组成的组。
12.如权利要求11所述的方法，其特征在于，该己糖醇衍生物为二乙酰双脱水半乳糖醇的衍生物或类似物。
13.如权利要求12所述的方法，其特征在于，该二乙酰双脱水半乳糖醇的衍生物或类似物为选自下列所组成组的二乙酰双脱水半乳糖醇衍生物：(i)乙酰基团部分的一个或两个甲基经C2-C6低级烷基置换的二乙酰双脱水半乳糖醇衍生物；(ii)附于环氧化物环的一个或两个氢经低级烷基置换的二乙酰双脱水半乳糖醇衍生物；(iii)附于带有乙酰基的相同碳原子上的一个或两个甲基经C2-C6低级烷基置换的二乙酰双脱水半乳糖醇衍生物；及(iv)附于带有羟基的相同碳原子上的一个或两个甲基经卤基置换该甲基氢而经卤基取代的二乙酰双脱水半乳糖醇衍生物。
14.如权利要求11所述的方法，其特征在于，该己糖醇衍生物为二乙酰双脱水半乳糖醇。
15.如权利要求1所述的方法，其特征在于，该己糖醇衍生物包含在医药组合物中给药，且该医药组合物除己糖醇衍生物外尚包括至少一种赋形剂、溶剂、填充剂、稀释剂、缓冲剂、防腐剂或添加剂。
16.一种改良给药己糖醇衍生物于治疗选自复发性神经胶瘤及进行性继发脑瘤所组成组的恶性肿瘤的效力及/或降低副作用的方法，该方法包括步骤：
(a)识别至少一种与给药己糖醇衍生物于治疗恶性肿瘤的效力及/或副作用的发生有关的因素或参数；及
(b)修改该因素或参数而改良给药己糖醇衍生物于治疗恶性肿瘤的效力及/或降低副作用。
17.如权利要求16所述的方法，其特征在于，该恶性肿瘤为复发性神经胶瘤。
18.如权利要求17所述的方法，其特征在于，该复发性神经胶瘤为多形性神经胶母细胞瘤。
19.如权利要求18所述的方法，其特征在于，该多形性神经胶母细胞瘤实质上对替莫唑胺及贝伐单抗的至少一者有抗性。
20.如权利要求16所述的方法，其特征在于，该恶性肿瘤为进行性继发脑瘤。
21.如权利要求20所述的方法，其特征在于，该进行性继发脑瘤为选自乳腺癌、小细胞肺癌及黑色素瘤所组成组的恶性肿瘤转移的脑瘤。
22.如权利要求16所述的方法，其特征在于，该因素或参数为选自下列所组成的组：
(1)剂量修改；
(2)给药途径；
(3)给药排程；
(4)疾病阶段的选择；
(5)患者选择；
(6)患者/疾病表现型；
(7)患者/疾病基因型；
(8)治疗前/后的准备；
(9)毒性处理；
(10)药物动力学/药效动力学监测；
(11)药物组合；
(12)化疗增敏作用；
(13)化疗增效作用；
(14)治疗后的患者处理；
(15)替代药品/疗法支持；
(16)原料药产品改良；
(17)稀释剂系；
(18)溶剂系；
(19)赋形剂；
(20)剂型；
(21)药剂组与包装；
(22)药物递送系统；
(23)药物接合型；
(24)化合物类似物；
(25)前药；
(26)多药系统；
(27)生物疗法增强；
(28)生物疗法抗药性调变；
(29)放射线疗法增强；
(30)新颖作用机制；
(31)选择性标靶细胞群体疗法；及
(32)与增强其活性的药剂合用。
23.如权利要求22所述的方法，其特征在于，是经由剂量修改而达到该改良，而该剂量修改为至少一种选自下列所组成组的剂量修改：
(a)几小时至几天的连续静脉输注；
(b)每两周给药；
(c)大于5mg/m2/天的剂量；
(d)以患者耐受度为依据从1mg/m2/天逐步递增剂量；
(e)使用咖啡因调变代谢；
(f)使用异烟肼调变代谢；
(g)经选择及间歇性增加剂量的给药；
(h)经由浓注从5mg/m2/天递增的单次及多剂量给药；
(i)低于30mg/m2的口服剂量；
(j)高于130mg/m2的口服剂量；
(k)口服剂量达40mg/m2经3天，然后18至21天的最低点/恢复期；
(l)较低浓度的延长期间用药(如，21天)；
(m)较高浓度的用药；
(n)最低点/恢复期长于21天的用药；
(o)使用烷化己糖醇衍生物作为单一细胞毒性剂；
(p)立即释放用药；
(q)缓慢释放用药；
(r)控制释放用药；
(s)降低剂量而控制或限制免疫系统功能的降低；
(t)降低剂量而控制或限制骨髓抑制；
(u)1.5mg/m2的剂量(33天周期累积剂量9mg/m2)；
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(v)3.0mg/m的剂量(33天周期累积剂量18mg/m )；
(w)5.0mg/m2的剂量(33天周期累积剂量30mg/m2)；
(x)10mg/m2的剂量(33天周期累积剂量60mg/m2)；
(y)15mg/m2的剂量(33天周期累积剂量90mg/m2)；
2 2
(z)20mg/m的剂量(33天周期累积剂量120mg/m )；
(aa)25mg/m2的剂量(33天周期累积剂量150mg/m2)；
(ab)30mg/m2的剂量(33天周期累积剂量180mg/m2)；
(ac)40mg/m2的剂量(33天周期累积剂量240mg/m2)；
(ad)开始为1.5mg/m2及增加至3.0mg/m2的剂量；
(ae)开始为1.5mg/m2，增加至3.0mg/m2，然后增加至5.0mg/m2的剂量；
(af)开始为1.5mg/m2，增加至3.0mg/m2，然后增加至5.0mg/m2，然后增加至10mg/m2的剂量；
(ag)开始为1.5mg/m2，增加至3.0mg/m2，然后增加至5.0mg/m2，然后增加至10mg/m2，然后增加至15mg/m2的剂量；
2 2 2 2
(ah)开始为1.5mg/m ，增加至3.0mg/m ，然后增加至5.0mg/m ，然后增加至10mg/m ，然后增加至15mg/m2，然后增加至20mg/m2的剂量；
(ai)开始为1.5mg/m2，增加至3.0mg/m2，然后增加至5.0mg/m2，然后增加至10mg/m2，然后增加至15mg/m2，然后增加至20mg/m2，然后增加至25mg/m2的剂量；
2 2 2 2
(aj)开始为1.5mg/m ，增加至3.0mg/m ，然后增加至5.0mg/m ，然后增加至10mg/m ，然后增加至15mg/m2，然后增加至20mg/m2，然后增加至25mg/m2，然后增加至30mg/m2的剂量；及(ak)开始为1.5mg/m2，增加至3.0mg/m2，然后增加至5.0mg/m2，然后增加至10mg/m2，然后增加至15mg/m2，然后增加至20mg/m2，然后增加至25mg/m2，然后增加至30mg/m2，然后增加至
2
40mg/m的剂量。
24.如权利要求22所述的方法，其特征在于，是经由给药途径而达到该改良，而该给药途径为至少一种选自下列所组成组的给药途径：
(a)局部给药；
(b)口服给药；
(c)缓慢释放口服递送；
(d)鞘内给药；
(e)动脉内给药；
(f)连续输注；
(g)间歇性输注；
(h)静脉给药，如30分钟静脉给药；
(i)经较长时间输注给药；
(j)经IV推注给药；及
(k)腹膜内给药。
25.如权利要求22所述的方法，其特征在于，是经由给药排程而达到该改良，而该给药排程为至少一种选自下列所组成组的给药排程：
(a)每天给药；
(b)每星期给药；
(c)每星期给药，经3星期；
(d)每两周给药；
(e)每两星期给药，经3星期及1至2星期休息期间；
(f)间歇性增加剂量给药；及
(g)每天给药，经1星期经多星期。
26.如权利要求22所述的方法，其特征在于，是经由疾病阶段的选择而达到该改良，而该疾病阶段的选择为至少一种选自下列所组成组的疾病阶段选择；
(a)用于治疗复发性恶性神经胶瘤；及
(b)用于治疗进行性继发脑瘤。
27.如权利要求22所述的方法，其特征在于，是经由患者选择而达到该改良，而该患者选择为经由选自下列所组成组的准则而进行：
(a)选择疾病症状以高浓度的选自组蛋白脱乙酰酶及鸟氨酸脱羧酶所组成组的代谢酶为特征的患者；
(b)选择对选自血小板减少症及嗜中性白血球减少症所组成组的症状有低或高敏感性的患者；
(c)选择不能耐受GI毒性的患者；及
(d)选择以选自c-Jun、GPCR、信号转导蛋白、VEGF、前列腺专一性基因及蛋白激酶所组成组的基因过度表达或不足表达为特征的患者。
28.如权利要求22所述的方法，其特征在于，是经由患者或疾病表现型分析而达到该改良，而该患者或疾病表现型分析经由选自下列所组成组的方法而进行：
(a)使用诊断工具、诊断技术、诊断试剂盒或诊断检测来确定患者的特别表现型；
(b)使用测量选自下列所组成组的标记的方法：组蛋白脱乙酰酶、鸟氨酸脱羧酶、VEGF、前列腺专一性基因的基因产物的蛋白、jun的基因产物的蛋白、蛋白激酶、桥粒芯蛋白3(desmoglein-3)及凋亡蛋白酶(caspase)衍生的新抗原决定基；
(c)代用品化合物用药；及
(d)低剂量药物预先测试酶的状态。
29.如权利要求22所述的方法，其特征在于，是经由患者或疾病基因型分析而达到该改良，而该患者或疾病基因型分析经由选自下列所组成组的方法而进行：
(a)使用诊断工具、诊断技术、诊断试剂盒或诊断检测来确定患者的特别基因型；
(b)使用基因芯片；
(c)使用基因表达分析；
(d)使用单核苷酸多型性(SNP)分析；及
(e)测量代谢物或代谢酶的浓度。
30.如权利要求22所述的方法，其特征在于，经由治疗前/后的准备而达到该改良，而该治疗前/后的准备为选自下列所组成组的治疗前/后的准备：
(a)使用秋水仙素或其类似物；
(b)使用排尿酸剂；
(c)使用尿酸酶；
(d)非口服使用烟碱酰胺；
(e)使用持续释放型烟碱酰胺；
(f)使用聚ADP核糖聚合酶抑制剂；
(g)使用咖啡因；
(h)使用甲酰四氢叶酸救援；
(i)感染控制；及
(j)使用抗高血压药剂。
31.如权利要求22所述的方法，其特征在于，是经由毒性处理而达到该改良，而该毒性处理为选自下列所组成组的毒性处理的方法：
(a)使用秋水仙素或其类似物；
(b)使用排尿酸剂；
(c)使用尿酸酶；
(d)非口服使用烟碱酰胺；
(e)使用持续释放型烟碱酰胺；
(f)使用聚ADP核糖聚合酶抑制剂；
(g)使用咖啡因；
(h)使用甲酰四氢叶酸救援；
(i)使用持续释放异嘌呤醇；
(j)非口服使用异嘌呤醇；
(k)使用骨髓移植物；
(l)使用血球刺激剂；
(m)使用血液或血小板输注；
(n)选自非格司亭 、G-CSF及GM-CSF所组成组的药剂给药；
(o)应用疼痛处理技术；
(p)消炎剂给药；
(q)液体给药；
(r)皮质类固醇给药；
(s)胰岛素控制药物治疗；
(t)退烧剂给药；
(u)抗恶心治疗给药；
(v)止泻治疗给药；
(w)N-乙酰基半胱氨酸给药；
(x)抗组织胺剂给药；及
(y)减低胃毒性的药剂给药。
32.如权利要求22所述的方法，其特征在于，是经由药物动力学/药效动力学监测而达到该改良，而该药物动力学/药效动力学监测为选自下列所组成组的方法：
(a)血浆浓度的多重测定；及
(b)血中或尿中至少一种代谢物的多重测定。
33.如权利要求22所述的方法，其特征在于，是经由药物组合而达到该改良，而该药物组合为选自下列所组成组的药物组合：
(c)与胸苷酸合成酶抑制剂合用；
(d)与信号转导抑制剂合用；
(e)与顺铂或铂类似物合用；
(f)与烷化剂合用；
(g)与抗-微管蛋白剂合用；
(h)与抗代谢剂合用；
(i)与小蘗碱合用；
(j)与芹菜素合用；
(k)与秋水仙素或其类似物合用；
(l)与染料木素合用；
(m)与依托泊甙合用；
(n)与阿糖胞苷合用；
(o)与喜树碱合用；
(p)与长春花生物碱合用；
(q)与拓朴异构酶抑制剂合用；
(r)与5-氟尿嘧啶合用；
(s)与姜黄素合用；
(t)与NF-κB抑制剂合用；
(u)与迷迭香酸合用；
(v)与米托胍腙(mitoguazone)合用；
(w)与甲异靛(meisoindigo)合用；
(x)与伊马替尼(imatinib)合用；
(y)与达沙替尼(dasatinib)合用；
(z)与尼洛替尼(nitolinib)合用；
(aa)与表观遗传调变剂合用；
(ab)与转录因子抑制剂合用；
(ac)与紫杉醇合用；
(ad)与高三尖杉酯碱合用；
(ae)与吡哆醛合用；
(af)与锗螺胺合用；
(ag)与咖啡因合用；
(ah)与烟碱酰胺合用；
(ai)与甲基乙二醛双脒腙合用；
(aj)与Rho激酶抑制剂合用；
(ak)与1,2,4-苯并三嗪氧化物合用；
(al)与烷基甘油合用；
(am)与Mer、Ax1或Tyro-3受体激酶抑制剂合用；
(an)与ATR激酶抑制剂合用；
(ao)与Fms激酶、Kit激酶、MAP4K4激酶、TrkA激酶或TrkB激酶的调变剂合用；
(ap)与内昔芬(endozifen)合用；
(aq)与mTOR抑制剂合用；
(ar)与Mnk1a激酶、Mkn1b激酶、Mnk2a激酶或Mnk2b激酶抑制剂合用；
(as)与丙酮酸激酶M2的调变剂合用；
(at)与磷酸肌醇3激酶的调变剂合用；
(au)与半胱氨酸蛋白酶抑制剂合用；
(av)与苯乙双胍合用；
(aw)与Sindbis病毒载体合用；
(ax)与作为Smac拟似物且抑制IAPs以促进细胞凋亡的拟肽物合用；
(ay)与Raf激酶抑制剂合用；
(az)与核运输调变剂合用；
(ba)与酸性神经酰胺酶抑制剂及胆碱激酶抑制剂合用；
(bb)与酪氨酸激酶抑制剂合用；
(bc)与抗CS1抗体合用；
(bd)与蛋白激酶CK2抑制剂合用；
(be)与抗鸟苷酸环化酶C(GCC)抗体合用；
(bf)与组蛋白脱乙酰酶抑制剂合用；
(bg)与大麻素合用；
(bh)与高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂合用；
(bi)与Bcl-2或Bcl-xL抑制剂合用；
(bj)与Stat3路径抑制剂合用；
(bk)与polo样激酶1(Plk1)抑制剂合用；
(bl)与GBPAR1活化剂合用；
(bm)与丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶及聚ADP核糖聚合酶(PARP)活性调变剂合用；
(bn)与紫杉烷合用；
(bo)与二氢叶酸还原酶抑制剂合用；
(bp)与芳香酶抑制剂合用；
(bq)与苯并咪唑系抗肿瘤剂合用；
(br)与O6-甲基鸟嘌呤-DNA甲基转移酶(MGMT)抑制剂合用；
(bs)与CCR9抑制剂合用；
(bt)与酸性神经鞘磷脂酶抑制剂合用；
(bu)与拟肽大环物合用；
(bv)与胆烷酸酰胺合用；
(bw)与经取代氧氮磷杂环己烷合用；
(bx)与抗TWEAK受体抗体合用；
(by)与ErbB3结合蛋白合用；
(bz)与经谷胱甘肽-S-转移酶活化的抗肿瘤化合物合用；
(ca)与经取代的磷酰二胺(phosphorodiamidate)合用；
(cb)与MEKK蛋白激酶抑制剂合用；
(cd)与COX-2抑制剂合用；
(ce)与希美替定(cimetidine)及半胱氨酸衍生物合用；
(cf)与抗IL-6受体抗体合用；
(cg)与抗氧化剂合用；
(ch)与微管蛋白聚合作用的异恶唑抑制剂合用；
(ci)与PARP抑制剂合用；
(cj)与Aurora蛋白激酶抑制剂合用；
(ck)与结合前列腺专一性膜抗原的肽合用；
(cl)与CD19结合剂合用；
(cm)与苯并二氮杂环庚三烯合用；
(cn)与铎样受体(TLR)激动剂合用；
(co)与桥联双环硫酰胺合用；
(cp)与表皮细胞生长因子受体激酶抑制剂合用；
(cq)与具有肌动蛋白结合活性的T2家族核醣核酸酶合用；
(cr)与萜烯苯酸(myrsinoic acid)A或其类似物合用；
(cs)与周期素依赖型激酶抑制剂合用；
(ct)与p53及MDM2间交互作用抑制剂合用；
(cu)与受体酪氨酸激酶MET抑制剂合用；
(cv)与拉戈唑(largazole)或拉戈唑类似物合用；
(cw)与AKT蛋白激酶抑制剂合用；
(cx)与2’-氟-5-甲基-β-L-阿拉伯呋喃糖基尿苷或L-脱氧胸苷合用；
(cy)与HSP90调变剂合用；
(cz)与JAK激酶抑制剂合用；
(da)与PDK1蛋白激酶抑制剂合用；
(db)与PDE4抑制剂合用；
(de)与原致癌基因c-Met酪氨酸激酶抑制剂合用；
(df)与吲哚胺2,3-双加氧酶抑制剂合用；
(dg)与抑制ATDC(TRIM29)表现的药剂合用；
(dh)与细胞核受体及共活化剂肽间交互作用的拟蛋白抑制剂合用；
(di)与XIAP家族蛋白拮抗剂合用；
(dj)与肿瘤标靶超级抗原合用；
(dk)与Pim激酶抑制剂合用；
(dl)与CHK1或CH2激酶抑制剂合用；
(dm)与类血管生成素4蛋白抑制剂合用；
(dn)与Smo拮抗剂合用；
(do)与烟碱乙酰胆碱受体拮抗剂合用；
(dp)与法尼基蛋白转移酶抑制剂合用；
(dq)与腺苷A3受体拮抗剂合用；
(dr)与癌症疫苗合用；
(ds)与JAK2抑制剂合用；及
(dt)与Src抑制剂合用。
34.如权利要求22所述的方法，其特征在于，是经由药物组合而达到该改良，而该药物组合为选自下列者所组成组的药物组合：
(i)与ACE抑制剂合用；
(ii)与腺苷激酶抑制剂合用；
(iii)与肾上腺皮质拮抗剂合用；
(iv)与AKT路径抑制剂合用；
(v)与血管生成抑制剂合用；
(vi)与抑制血管生成类固醇合用；
(vii)与抗雄性素合用；
(viii)与抗雌性素合用；
(ix)与抗高血钙药剂合用；
(x)与细胞凋亡抑制剂合用；
(xi)与ATI受体拮抗剂合用；
(xii)与aurora激酶抑制剂合用；
(xiii)与芳香酶抑制剂合用；
(xiv)与双磷酸盐合用；
(xv)与Bruton’s酪氨酸激酶抑制剂合用；
(xvi)与钙调磷酸酶抑制剂合用；
(xvii)与CaM激酶II抑制剂合用；
(xviii)与CD45酪氨酸磷酸酶抑制剂合用；
(xix)与CDC25磷酸酶抑制剂合用；
(xx)与CHK激酶抑制剂合用；
(xxi)与靶向/减少蛋白或脂质激酶活性的化合物合用；
(xxii)与靶向、减少或抑制蛋白或脂质磷酸酶活性的化合物合用；
(xxiii)与诱导细胞分化过程的化合物合用；
(xxiv)与cRaf激酶抑制剂合用；
(xxv)与周期素依赖型激酶抑制剂合用；
(xxvi)与半胱氨酸蛋白酶抑制剂合用；
(xxvii)与DNA嵌入剂合用；
(xxviii)与DNA股断裂剂合用；
(xxix)与E3结合酶抑制剂合用；
(xxx)与EDG结合剂合用；
(xxxi)与内分泌激素合用；
(xxxii)与法尼基转移酶抑制剂合用；
(xxxiii)与Flk-1激酶抑制剂合用；
(xxxiv)使用Flt-3抑制剂；
(xxxv)与高纳瑞林(gonadorelin)激动剂合用；
(xxxvi)乙酰肝素酶抑制剂；
(xxxvii)与组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂合用；
(xxxviii)与HSP90抑制剂合用；
(xxxix)与IκBα抑制剂合用；
(xl)与胰岛素受体酪氨酸激酶抑制剂合用；
(xli)与c-Jun N端激酶抑制剂合用；
(xlii)与微管结合剂合用；
(xliii)与促分裂原活化蛋白(MAP)激酶抑制剂合用；
(xliv)与MDM2抑制剂合用；
(xlv)与MEK抑制剂合用；
(xlvi)与甲硫氨酸胺基肽酶抑制剂合用；
(xlvii)与MMP抑制剂合用；
(xlviii)与NGFR酪氨酸激酶抑制剂合用；
(xlix)与p38MAP激酶抑制剂合用；
(l)与p56酪氨酸激酶抑制剂合用；
(li)与PDGFR酪氨酸激酶抑制剂合用；
(lii)与磷脂肌醇3-激酶抑制剂合用；
(liii)与磷酸酶抑制剂合用；
(liv)与铂剂合用；
(lv)与蛋白磷酸酶抑制剂合用；
(lvi)与PKC抑制剂合用；
(lvii)与PKCδ激酶抑制剂合用；
(lviii)与多胺合成抑制剂合用；
(lix)与蛋白酶体抑制剂合用；
(lx)与PTP1B抑制剂合用；
(lxi)与蛋白酪氨酸激酶抑制剂合用；
(lxii)与SRC家族酪氨酸激酶抑制剂合用；
(lxiii)与Syk酪氨酸激酶抑制剂合用；
(lxiv)与Janus(JAK-2及/或JAK-3)酪氨酸激酶抑制剂合用；
(lxv)与Ras致癌性异型体抑制剂合用；
(lxvi)与类视色素合用；
(lxvii)与核苷酸还原酶抑制剂合用；
(lxviii)与RNA聚合酶II延长抑制剂合用；
(lxix)与S-腺苷甲硫氨酸脱羧酶抑制剂合用；
(lxx)与丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂合用；
(lxxi)与靶向、减少或抑制丝氨酸/苏氨酸mTOR激酶的活性或功能的化合物合用；
(lxxii)与体抑素受体拮抗剂合用；
(lxxiii)与端粒酶抑制剂合用；
(lxxiv)与拓朴异构酶抑制剂合用；
(lxxv)与VEGFR酪氨酸激酶抑制剂合用；及
(lxxvi)与RANKL抑制剂合用。
35.如权利要求22所述的方法，其特征在于，是经由化疗增敏作用而达到该改良，而该化疗增敏作用包括使用己糖醇衍生物与选自下列所组成组的药剂组合而作为化疗增敏剂：
(a)拓朴异构酶抑制剂；
(b)伪核苷；
(c)伪核苷酸；
(d)胸苷酸合成酶抑制剂；
(e)信号转导抑制剂；
(f)顺铂或铂类似物；
(g)烷化剂；
(h)抗-微管蛋白剂；
(i)抗代谢剂；
(j)小蘗碱；
(k)芹菜素；
(l)秋水仙素或秋水仙素类似物；
(m)染料木素；
(n)依托泊甙；
(o)阿糖胞苷；
(p)喜树碱；
(q)长春花生物碱；
(r)5-氟尿嘧啶；
(s)姜黄素；
(t)NF-κB抑制剂；
(u)迷迭香酸；及
(v)米托胍腙。
36.如权利要求22所述的方法，其特征在于，是经由化疗增效作用而达到该改良，而该化疗增效作用包括使用己糖醇衍生物与选自下列所组成组的药剂组合而作为化疗增效剂：
(a)伪核苷；
(b)伪核苷酸；
(c)胸苷酸合成酶抑制剂；
(d)信号转导抑制剂；
(e)顺铂或铂类似物；
(f)烷化剂；
(g)抗-微管蛋白剂；
(h)抗代谢剂；
(i)小蘗碱；
(j)芹菜素；
(k)秋水仙素或秋水仙素类似物；
(l)染料木素；
(m)依托泊甙；
(n)阿糖胞苷；
(o)喜树碱；
(p)长春花生物碱；
(q)拓朴异构酶抑制剂；
(r)5-氟尿嘧啶；
(s)姜黄素；
(t)NF-κB抑制剂；
(u)迷迭香酸；
(v)米托胍腙；及
(w)生物治疗剂。
37.如权利要求22所述的方法，其特征在于，是经由治疗后的处理而达到该改良，而该治疗后的处理为选自下列所组成组的方法：
(a)与疼痛处理相关的疗法；
(b)营养支持；
(c)止吐药给药；
(d)抗恶心疗法；
(e)消炎剂给药；
(f)退烧剂给药；及
(g)免疫刺激剂给药。
38.如权利要求22所述的方法，其特征在于，是经由替代药品/治疗后的支持而达到该改良，而该替代药品/治疗后的支持为选自下列所组成组的方法：
(a)催眠；
(b)针炙；
(c)静坐；
(d)合成或经萃取而产生的草药；及
(e)应用人体运动学。
39.如权利要求38所述的方法，其特征在于，替代药品/治疗后的支持为合成或经萃取而产生的草药，而该合成或经萃取而产生的草药选自下列所组成的组：
(a)NF-κB抑制剂；
(b)天然消炎剂；
(c)免疫刺激剂；
(d)抗微生物剂；及
(e)类黄酮、异黄酮或黄酮。
40.如权利要求39所述的方法，其特征在于，该合成或经萃取而产生的草药为NF-κB抑制剂，且该NF-κB抑制剂选自小白菊内酯(parthenolide)、姜黄素及迷迭香酸所组成的组。
41.如权利要求39所述的方法，其特征在于，该合成或经萃取而产生的草药为天然消炎剂，且该天然消炎剂选自大黄酸(rhein)及小白菊内酯所组成的组。
42.如权利要求39所述的方法，其特征在于，该合成或经萃取而产生的草药为免疫刺激剂，且该免疫刺激剂为从紫锥花(Echinacea)中发现或分离出的产物。
43.如权利要求39所述的方法，其特征在于，该合成或经萃取而产生的草药为抗微生物剂，且该抗微生物剂为小蘗碱。
44.如权利要求39所述的方法，其特征在于，该合成或经萃取而产生的草药为类黄酮、异黄酮或黄酮，且该类黄酮或黄酮选自芹菜素、染料木素、染料木苷、6”-O-丙二酰基染料木苷、6”-O-乙酰基染料木苷、大豆黄素、大豆苷、6”-O-丙二酰基大豆苷、6”-O-乙酰基染料木苷、黄豆黄素、黄豆黄苷、6”-O-丙二酰基黄豆黄苷及6-O-乙酰基黄豆黄苷所组成的组。
45.如权利要求22所述的方法，其特征在于，是经由原料药产品改良而达到该改良，而该原料药产品改良为选自下列所组成组的原料药产品改良：
(a)盐形成；
(b)制备成均匀晶体结构；
(c)制备成纯异构体；
(d)增加纯度；
(e)较低残留溶剂含量的制备；及
(f)较低残留重金属含量的制备。
46.如权利要求22所述的方法，其特征在于，是经由使用稀释剂而达到该改良，而该稀释剂为选自下列所组成组的稀释剂：
(a)乳状液；
(b)二甲基亚砜(DMSO)；
(c)N-甲基甲酰胺(NMF)；
(d)二甲基甲酰胺(DMF)；
(e)二甲基乙酰胺(DMA)；
(f)乙醇；
(g)苯甲醇；
(h)含葡萄糖的注射用水；
(i)蓖麻油聚氧乙烯醚；
(j)环糊精；及
(k)PEG。
47.如权利要求22所述的方法，其特征在于，是经由使用溶剂系而达到该改良，而该溶剂系为选自下列所组成组的溶剂系：
(a)乳状液；
(b)DMSO；
(c)NMF；
(d)DMF；
(e)DMA；
(f)乙醇；
(g)苯甲醇；
(h)含葡萄糖的注射用水；
(i)蓖麻油聚氧乙烯醚；
(j)PEG；及
(k)盐系。
48.如权利要求22所述的方法，其特征在于，是经由使用赋形剂而达到该改良，而该赋形剂为选自下列所组成组的赋形剂：
(a)甘露醇；
(b)白蛋白；
(c)EDTA；
(d)亚硫酸氢钠；
(e)苯甲醇；
(f)碳酸盐缓冲剂；
(g)磷酸盐缓冲剂；
(h)PEG；
(i)维生素A；
(j)维生素D；
(k)维生素E；
(l)酯酶抑制剂；
(m)细胞色素P450抑制剂；
(n)多药抗药性(MDR)抑制剂；
(o)有机树脂；
(p)清洁剂；
(q)紫苏醇或其类似物。
49.如权利要求22所述的方法，其特征在于，是经由使用剂型而达到该改良，而该剂型为选自下列所组成组的剂型：
(a)锭剂；
(b)胶囊；
(c)局部用凝胶；
(d)局部用乳膏；
(e)贴片；
(f)栓剂；
(g)冷冻干燥填充剂型；
(h)立即释放配方；
(i)缓慢释放配方；
(j)控制释放配方；及
(k)胶囊中的液体。
50.如权利要求22所述的方法，其特征在于，是经由使用药剂试剂盒与包装而达到该改良，该药剂试剂盒与包装为选自使用琥珀色瓶阻挡光线及使用有特殊涂层的瓶塞改良货架期稳定性所组成组的药剂试剂盒与包装。
51.如权利要求22所述的方法，其特征在于，是经由使用药物递送系统而达到该改良，而该药物递送系统为选自下列所组成组的药物递送系统：
(a)口服剂型；
(b)纳米晶体；
(c)纳米粒子；
(d)共溶剂；
(e)浆剂；
(f)糖浆；
(g)生物可蚀性聚合物；
(h)微脂体；
(i)缓慢释放的可注射凝胶；
(j)微球粒；及
(k)有表皮细胞生长因子受体结合肽的标靶组合物。
52.如权利要求22所述的方法，其特征在于，是经由使用药物接合型而达到该改良，而该药物接合型为选自下列所组成组的药物接合型：
(a)聚合物系；
(b)聚乳酸；
(c)聚乙醇酸；
(d)氨基酸；
(e)肽；
(f)多价连接符；
(g)免疫球蛋白；
(h)环糊精聚合物；
(i)改质运铁蛋白；
(j)疏水性或疏水性-亲水性聚合物；
(k)与膦甲酸偏酯的接合物；
(l)与包含带电交联子的细胞结合剂的接合物；及
(m)经由连接符与β-葡萄糖醛酸苷的接合物。
53.如权利要求22所述的方法，其特征在于，是经由使用化合物类似物而达到该改良，而该化合物类似物为选自下列所组成组的化合物类似物：
(a)改变侧链以增加或减少亲油性；
(b)添加附加化学功能以改变选自反应性、电子亲和力及结合能力所组成组的特性；及(c)改变盐形式。
54.如权利要求22所述的方法，其特征在于，是经由使用前药系而达到该改良，而该前药系为选自下列所组成组的前药系：
(a)使用酶敏感酯类；
(b)使用二聚物；
(c)使用希夫碱；
(d)使用吡哆醛复合物；
(e)使用咖啡因复合物；
(f)使用释放一氧化氮前药；
(g)使用有纤维母细胞活化蛋白α-可裂解寡肽的前药；
(h)使用其为与乙酰化或胺甲酰化剂反应的产物的前药；
(i)使用己酸酯接合物前药；
(j)使用聚合物-药剂接合物前药；及
(k)使用历经氧化还原活化作用的前药。
55.如权利要求22所述的方法，其特征在于，是经由使用多药系统而达到该改良，而该多药系统为选自下列所组成组的多药系统：
(a)多药抗药性抑制剂；
(b)专一性药物抗药性抑制剂；
(c)有选择性酶的专一性抑制剂；
(d)信号转导抑制剂；
(e)甲异靛；
(f)伊马替尼；
(g)羟基尿素；
(h)达沙替尼；
(i)卡培拉滨(capecitabine)；
(j)尼洛替尼；
(k)修复抑制剂；及
(l)具非重迭副作用的拓朴异构酶抑制剂。
56.如权利要求22所述的方法，其特征在于，是经由生物疗法增强而达到该改良，且是经由与治疗药剂或技术组合使用作为增敏剂/增效剂而进行该生物疗法增强，而该治疗药剂或技术为选自下列所组成组的治疗药剂或技术：
(a)生物反应改性剂；
(b)细胞激素；
(c)淋巴激素；
(d)治疗抗体；
(e)反义疗法；
(f)基因疗法；
(g)核糖酶；及
(h)RNA干扰。
57.如权利要求22所述的方法，其特征在于，是经由使用生物疗法抗药性调变而达到该改良，而该生物疗法抗药性调变是用于对抗对选自下列所组成组的治疗药剂或技术有抗药性的恶性肿瘤：
(a)生物反应修饰剂；
(b)细胞激素；
(c)淋巴激素；
(d)治疗抗体；
(e)反义疗法；
(f)基因疗法；
(g)核糖酶；及
(h)RNA干扰。
58.如权利要求22所述的方法，其特征在于，是经由使用生物疗法抗药性调变而达到该改良，而该生物疗法抗药性调变是用于对抗与AHI1基因突变或调节异常有关且对选自下列所组成组的治疗药剂或技术有抗药性的恶性肿瘤：
(a)生物反应修饰剂；
(b)细胞激素；
(c)淋巴激素；
(d)治疗抗体；
(e)反义疗法；
(f)基因疗法；
(g)核糖酶；及
(h)RNA干扰。
59.如权利要求22所述的方法，其特征在于，是经由放射线疗法增强而达到该改良，而该放射线疗法增强为选自下列所组成组的放射线疗法增强药剂或技术：
(a)与缺氧细胞增敏剂合用；
(b)与放射线增敏剂/保护剂合用；
(c)与光敏剂合用；
(d)与放射线修复抑制剂合用；
(e)与硫醇耗尽剂合用；
(f)与血管靶向剂合用；
(g)与DNA修复抑制剂合用；
(h)与放射性种粒合用；
(i)与放射性核种合用；
(j)与放射性标记抗体合用；及
(k)与近程治疗法合用。
60.如权利要求22所述的方法，其特征在于，是经由使用新颖作用机制而达到该改良，而该新颖作用机制为选自下列所组成组的标靶或机制的治疗交互作用的新颖作用机制：
(a)聚-ADP核糖聚合酶抑制剂；
(b)影响脉管系统的药剂；
(c)促进血管舒张的药剂；
(d)致癌性标靶剂；
(e)信号转导抑制剂；
(f)诱导EGFR抑制的药剂；
(g)诱导蛋白激酶C抑制的药剂；
(h)诱导磷脂酶C下调的药剂；
(i)诱导jun下调的药剂；
(j)调变组蛋白基因表现的药剂；
(k)调变VEGF表现的药剂；
(l)调变鸟氨酸脱羧酶表现的药剂；
(m)调变jun D表现的药剂；
(n)调变v-jun表现的药剂；
(o)调变GPCRs表现的药剂；
(p)调变蛋白激酶A表现的药剂；
(q)调变蛋白激酶A以外的蛋白激酶表现的药剂；
(r)调变端粒酶表现的药剂；
(s)调变前列腺专一性基因表现的药剂；及
(t)调变组蛋白脱乙酰酶表现的药剂。
61.如权利要求22所述的方法，其特征在于，是经由使用选择性标靶细胞群体疗法而达到该改良，而该选择性标靶细胞群体疗法的用途为选自下列所组成组的用途：
(a)使用于对抗放射线敏感细胞；
(b)使用于对抗放射线抗性细胞；及
(c)使用于对抗能量耗竭细胞。
62.如权利要求22所述的方法，其特征在于，是经由与增强己糖醇衍生物活性的药剂合用而达到该改良，而该增强己糖醇衍生物活性的药剂选自下列所组成的组：
(a)烟碱酰胺；
(b)咖啡因；
(c)汉防己甲素；及
(d)小蘗碱。
63.如权利要求22所述的方法，其特征在于，是经由与对抗骨髓抑制的药剂合用而达到该改良，而该对抗骨髓抑制的药剂为二硫代胺甲酸酯。
64.如权利要求22所述的方法，其特征在于，是经由与增加经取代己糖醇通过血脑屏障能力的药剂合用而达到该改良，而该增加经取代己糖醇通过血脑屏障能力的药剂选自下列所组成的组：
(a)结构式(D-III)的嵌合肽：
式中，(A)A为体抑素、促甲状腺激素释放激素(TRH)、血管加压素、α干扰素、内啡肽、胞壁酰二肽或ACTH 4-9类似物；及(B)B为胰岛素、IGF-I、IGF-II、运铁蛋白、阳离子化(碱性)白蛋白或泌乳素；或结构式(D-III)的嵌合肽中A与B之间的二硫接合键桥经亚式(D-III(a))键桥置换：
A-NH(CH2)2S-S-B(可裂解链结)(D-III(a))
式中使用半胱胺及EDAC作为键桥试剂而形成该键桥；或结构式(D-III)的嵌合肽其A与B之间的二硫接合键桥经亚式(D-III(b))键桥置换：
A-NH＝CH(CH2)3CH＝NH-B(不可裂解链结)(D-III(b))
式中使用戊二醛作为键桥试剂而形成该键桥；
(b)包括抗生物素蛋白或抗生物素蛋白融合蛋白的组合物，该抗生物素蛋白或抗生物素蛋白融合蛋白键结于生物素化的经取代己糖醇衍生物而形成抗生物素蛋白-生物素-药剂复合物，该复合物中包含选自胰岛素、运铁蛋白、抗-受体单株抗体、阳离子化蛋白及凝集蛋白所组成组的蛋白质；
(c)聚乙二醇化且包含经取代己糖醇衍生物的中性微脂体，其中聚乙二醇链与至少一个可传输肽或标靶药剂接合；
(d)结合人胰岛素受体的拟人化鼠源抗体而此人胰岛素受体经由抗生物素蛋白-生物素链结而连接经取代己糖醇衍生物；及
(e)包括第一节段及第二节段的融合蛋白：该第一节段包括抗体可变区，该抗体可变区可识别与该抗体可变区结合后进行抗体受体介导的胞吞作用的细胞的表面抗原，及，该第一节段视需要，进一步包括抗体恒定区的至少一个功能域；及第二节段包括选自抗生物素蛋白、抗生物素蛋白突变蛋白、化学改质抗生物素蛋白衍生物、链霉抗生物素蛋白、链霉抗生物素蛋白突变蛋白及化学改性链霉抗生物素蛋白衍生物所组成组的蛋白质功能域，其中融合蛋白经由与生物素的共价连接而连接经取代己糖醇。
65.如权利要求22所述的方法，其特征在于，该改良给药烷化己糖醇衍生物的效力或降低副作用的方法发挥对癌症干细胞的细胞毒性作用。
66.一种改良次佳给药疗法效力及/或减低副作用的组合物，其特征在于，该次佳给药疗法采用己糖醇衍生物治疗选自复发性神经胶瘤及进行性继发脑瘤所组成组的恶性肿瘤，该组合物包括选自下列所组成组的替代物：
(a)治疗有效量的经改性己糖醇衍生物、或己糖醇衍生物或经改性己糖醇衍生物的衍生物、类似物或前药，其特征在于，该经改性己糖醇衍生物、或经改性己糖醇衍生物的衍生物、类似物或前药对于治疗选自复发性神经胶瘤及进行性继发脑瘤所组成组的恶性肿瘤与未经改性己糖醇衍生物比较具有增加的治疗效力或降低的副作用；
(b)包括下列的组合物：
(i)治疗有效量的己糖醇衍生物、经改性己糖醇衍生物、或己糖醇衍生物或经改性己糖醇衍生物的衍生物、类似物或前药；及
(ii)至少一种另外的治疗药剂、化疗增敏作用治疗药剂、化疗增效作用治疗药剂、稀释剂、赋形剂、溶剂系、药物递送系统、对抗骨髓抑制的药剂，或使该己糖醇衍生物、经改性己糖醇衍生物、或己糖醇衍生物或经改性己糖醇衍生物的衍生物、类似物或前药增加通过血脑屏障能力的药剂，其特征在于，该组合物于治疗选自复发性神经胶瘤及进行性继发脑瘤所组成组的恶性肿瘤上与未经改性己糖醇衍生物比较具有增加的治疗效力或降低的副作用；
(c)经纳入剂型的治疗有效量的己糖醇衍生物、经改性己糖醇衍生物、或己糖醇衍生物或经改性己糖醇衍生物的衍生物、类似物或前药，其特征在于，该经纳入剂型的己糖醇衍生物、经改性己糖醇衍生物、或己糖醇衍生物或经改性己糖醇衍生物的衍生物、类似物或前药对于治疗选自复发性神经胶瘤及进行性继发脑瘤所组成组的恶性肿瘤与未经改性己糖醇衍生物比较具有增加的治疗效力或降低的副作用；
(d)经纳入药剂试剂盒及包装的治疗有效量的己糖醇衍生物、经改性己糖醇衍生物、或己糖醇衍生物或经改性己糖醇衍生物的衍生物、类似物或前药，其特征在于，该经纳入药剂试剂盒及包装的己糖醇衍生物、经改性己糖醇衍生物、或己糖醇衍生物或经改性己糖醇衍生物的衍生物、类似物或前药对于治疗选自复发性神经胶瘤及进行性继发脑瘤所组成组的恶性肿瘤与未经改性己糖醇衍生物比较具有增加的治疗效力或降低的副作用；及(e)历经原料药产品改良的治疗有效量的己糖醇衍生物、经改性己糖醇衍生物、或己糖醇衍生物或经改性己糖醇衍生物的衍生物、类似物或前药，其特征在于，该历经原料药产品改良的己糖醇衍生物、经改性己糖醇衍生物、或己糖醇衍生物或经改性己糖醇衍生物的衍生物、类似物或前药对于治疗选自复发性神经胶瘤及进行性继发脑瘤所组成组的恶性肿瘤与未经改性烷化己糖醇衍生物比较具有增加的治疗效力或降低的副作用。
67.如权利要求66所述的医药组合物，其特征在于，该组合物对于治疗复发性神经胶瘤具有增加的治疗效力或降低的副作用。
68.如权利要求67所述的组合物，其特征在于，该复发性神经胶瘤为多形性神经胶母细胞瘤。
69.如权利要求68所述的组合物，其特征在于，该多形性神经胶母细胞瘤实质上对替莫唑胺及贝伐单抗的至少一者有抗性。
70.如权利要求66所述的医药组合物，其特征在于，该恶性肿瘤为进行性继发脑瘤。
71.如权利要求70所述的医药组合物，其特征在于，该进行性继发脑瘤为选自乳房腺癌、小细胞肺癌及黑色素瘤所组成组的恶性肿瘤转移的脑瘤。
72.如权利要求66所述的医药组合物，其特征在于，该组合物包括包含下列的药物组合：
(i)己糖醇衍生物、经改性己糖醇衍生物、或己糖醇衍生物或经改性己糖醇衍生物的衍生物、类似物或前药；及
(ii)选自下列所组成组的另外治疗药剂：
(a)拓朴异构酶抑制剂；
(b)伪核苷；
(c)伪核苷酸；
(d)胸苷酸合成酶抑制剂；
(e)信号转导抑制剂；
(f)顺铂或铂类似物；
(g)烷化剂；
(h)抗-微管蛋白剂；
(i)抗代谢剂；
(j)小蘗碱；
(k)芹菜素；
(l)氨萘非特(amonafide)；
(m)长春花生物碱；
(n)5-氟尿嘧啶；
(o)姜黄素；
(p)NF-κB抑制剂；
(q)迷迭香酸；
(r)米托胍腙；及
(s)汉防己甲素。
73.如权利要求66所述的医药组合物，其特征在于，该组合物包括：
(a)己糖醇衍生物、经改性己糖醇衍生物、或己糖醇衍生物或经改性己糖醇衍生物的衍生物、类似物或前药；及
(b)选自下列者所组成组的历经化疗增敏作用的治疗药剂：
(i)拓朴异构酶抑制剂；
(ii)伪核苷；
(iii)伪核苷酸；
(iv)胸苷酸合成酶抑制剂；
(v)信号转导抑制剂；
(vi)顺铂或铂类似物；
(vii)烷化剂；
(viii)抗-微管蛋白剂；
(ix)抗代谢剂；
(x)小蘗碱；
(xi)芹菜素；
(xii)秋水仙素或秋水仙素的类似物；
(xiii)染料木素；
(xiv)依托泊甙；
(xv)阿糖胞苷；
(xvi)喜树碱；
(xvii)长春花生物碱；
(xviii)5-氟尿嘧啶；
(xix)姜黄素；
(xx)NF-κB抑制剂；
(xxi)迷迭香酸；及
(xxii)米托胍腙；
其特征在于，该己糖醇衍生物、经改性己糖醇衍生物、或己糖醇衍生物或经改性己糖醇衍生物的衍生物、类似物或前药作为化疗增敏剂。
74.如权利要求66所述的医药组合物，其特征在于，该组合物包括：
(a)己糖醇衍生物、经改性己糖醇衍生物、或己糖醇衍生物或经改性己糖醇衍生物的衍生物、类似物或前药；及
(b)选自下列者所组成组的历经化疗增效作用的治疗药剂：
(i)拓朴异构酶抑制剂；
(ii)伪核苷；
(iii)伪核苷酸；
(iv)胸苷酸合成酶抑制剂；
(v)信号转导抑制剂；
(vi)顺铂或铂类似物；
(vii)烷化剂；
(viii)抗-微管蛋白剂；
(ix)抗代谢剂；
(x)小蘗碱；
(xi)芹菜素；
(xii)秋水仙素或秋水仙素的类似物；
(xiii)染料木素；
(xiv)依托泊甙；
(xv)阿糖胞苷；
(xvi)喜树碱；
(xvii)长春花生物碱；
(xviii)5-氟尿嘧啶；
(xix)姜黄素；
(xx)NF-κB抑制剂；
(xxi)迷迭香酸；
(xxii)米托胍腙；及
(xxiii)汉防己甲素；
其特征在于，该己糖醇衍生物、经改性己糖醇衍生物、或己糖醇衍生物或经改性己糖醇衍生物的衍生物、类似物或前药作为化疗增效剂。
75.如权利要求66所述的医药组合物，其特征在于，该己糖醇衍生物、经改性己糖醇衍生物、或己糖醇衍生物或经改性己糖醇衍生物的衍生物、类似物或前药历经原料药产品改良，该原料药产品改良选自下列所组成的组：
(i)盐形成；
(ii)制备成均匀晶体结构；
(iii)制备成纯异构体；
(iv)增加纯度；
(v)较低残留溶剂含量的制备；及
(vi)较低残留重金属含量的制备。
76.如权利要求66所述的医药组合物，其特征在于，该组合物包括该己糖醇衍生物、经改性己糖醇衍生物、或己糖醇衍生物或经改性己糖醇衍生物的衍生物、类似物或前药及稀释剂，该稀释剂选自下列所组成的组：
(i)乳状液；
(ii)二甲基亚砜(DMSO)；
(iii)N-甲基甲酰胺(NMF)；
(iv)二甲基甲酰胺(DMF)；
(v)二甲基乙酰胺(DMA)；
(vi)乙醇；
(vii)苯甲醇；
(viii)含葡萄糖注射用水；
(ix)蓖麻油聚氧乙烯醚；
(x)环糊精；及
(xi)PEG。
77.如权利要求66所述的医药组合物，其特征在于，该组合物包括该己糖醇衍生物、经改性己糖醇衍生物、或己糖醇衍生物或经改性己糖醇衍生物的衍生物、类似物或前药及溶剂系，该溶剂系选自下列所组成的组：
(i)乳状液；
(ii)DMSO；
(iii)NMF；
(iv)DMF；
(v)DMA；
(vi)乙醇；
(vii)苯甲醇；
(viii)含葡萄糖注射用水；
(ix)蓖麻油聚氧乙烯醚；
(x)PEG；及
(xi)盐系。
78.如权利要求66所述的医药组合物，其特征在于，该组合物包括该己糖醇衍生物、经改性己糖醇衍生物、或己糖醇衍生物或经改性己糖醇衍生物的衍生物、类似物或前药及赋形剂，该赋形剂选自下列所组成的组：
(i)甘露醇；
(ii)白蛋白；
(iii)EDTA；
(iv)亚硫酸氢钠；
(v)苯甲醇；
(vi)碳酸盐缓冲剂；
(vii)磷酸盐缓冲剂；
(viii)PEG；
(ix)维生素A；
(x)维生素D；
(xi)维生素E；
(xii)酯酶抑制剂；
(xiii)细胞色素P450抑制剂；
(xiv)多药抗药性(MDR)抑制剂；
(xv)有机树脂；
(xvi)清洁剂；
(xvii)紫苏醇或其类似物；及
(xviii)通道形成受体的活化剂。
79.如权利要求66所述的医药组合物，其特征在于，该己糖醇衍生物、经改性己糖醇衍生物、或己糖醇衍生物或烷化己糖醇衍生物的衍生物、类似物或前药纳入选自下列所组成组的剂型：
(i)锭剂；
(ii)胶囊；
(iii)局部用凝胶；
(iv)局部用乳膏；
(v)贴片；
(vi)栓剂；
(vii)冷冻干燥填充剂型；
(viii)立即释放配方；
(ix)缓慢释放配方；
(x)控制释放配方；及
(xi)胶囊中的液体。
80.如权利要求66所述的医药组合物，其特征在于，该己糖醇衍生物、经改性己糖醇衍生物、或己糖醇衍生物或经改性己糖醇衍生物的衍生物、类似物或前药纳入选自阻挡光线的琥珀色瓶及有特殊涂层的瓶塞而改良货架期稳定性所组成组的药剂试剂盒与包装。
81.如权利要求66所述的医药组合物，其特征在于，该组合物包括：
(a)该己糖醇衍生物、经改性己糖醇衍生物、或己糖醇衍生物或经改性烷化己糖醇衍生物的衍生物、类似物或前药；及
(b)药物递送系统，其中该药物递送系统选自下列所组成的组：
(i)口服剂型；
(ii)纳米晶体；
(iii)纳米粒子；
(iv)共溶剂；
(v)浆剂；
(vi)糖浆；
(vii)生物可蚀性聚合物；
(viii)微脂体；
(ix)缓慢释放的可注射凝胶；
(x)微球粒；及
(xi)有表皮细胞生长因子受体结合肽的标靶组合物。
82.如权利要求66所述的医药组合物，其特征在于，该组合物包括经改性己糖醇衍生物，而该改性选自下列所组成的组：
(a)改变侧链以增加或减少亲油性；
(b)添加附加化学功能以改变选自反应性、电子亲和力及结合能力所组成组的特性；及(c)改变盐形式。
83.如权利要求66所述的医药组合物，其特征在于，该组合物包括己糖醇衍生物、经改性烷化己糖醇衍生物、或己糖醇衍生物或经改性己糖醇衍生物的衍生物、类似物或前药，而其以选自下列所组成组的药物接合型存在于组合物中：
(i)聚合物系；
(ii)聚乳酸；
(iii)聚乙醇酸；
(iv)氨基酸；
(v)肽；
(vi)多价连接符；
(vii)免疫球蛋白；
(viii)环糊精聚合物；
(ix)改质运铁蛋白；
(x)疏水性或疏水性-亲水性聚合物；
(xi)与膦甲酸偏酯的接合物；
(xii)与包含带电交联子的细胞结合剂的接合物；及
(xiii)经由连接符与β-葡萄糖醛酸苷的接合物。
84.如权利要求66所述的医药组合物，其特征在于，该组合物包括前药系形式的己糖醇衍生物、经改性己糖醇衍生物、或己糖醇衍生物或经改性己糖醇衍生物的衍生物或类似物，该前药系选自下列所组成的组：
(i)酶敏感酯类；
(ii)二聚物；
(iii)希夫碱；
(iv)吡哆醛复合物；
(v)咖啡因复合物；
(vi)释放一氧化氮前药；
(vii)有纤维母细胞活化蛋白α-可裂解寡肽的前药；
(viii)与乙酰化或胺甲酰化剂反应的产物；
(ix)己酸酯接合物；
(x)聚合物-药剂接合物；及
(xi)历经氧化还原活化作用的前药。
85.如权利要求66所述的医药组合物，其特征在于，治疗药剂为己糖醇衍生物、经改性烷化己糖醇衍生物、或己糖醇衍生物或经改性烷化己糖醇衍生物的衍生物、类似物或前药，及该组合物进一步包括至少一种另外的治疗药剂而形成多药系统，该至少一种另外治疗药剂选自下列所组成的组：
(i)多药抗药性抑制剂；
(ii)专一性药物抗药性抑制剂；
(iii)有选择性酶的专一性抑制剂；
(iv)信号转导抑制剂；
(v)修复酶抑制剂；及
(vi)具非重迭副作用的拓朴异构酶抑制剂。
.如权利要求63所述的医药组合物，其特征在于，该己糖醇衍生物选自双脱水半乳糖醇、双脱水半乳糖醇的衍生物或类似物、二乙酰双脱水半乳糖醇及二乙酰双脱水半乳糖醇的衍生物或类似物所组成的组。
86.如权利要求66所述的医药组合物，其特征在于，该治疗药剂为该己糖醇衍生物、经改性烷化己糖醇衍生物、或己糖醇衍生物或经改性烷化己糖醇衍生物的衍生物、类似物或前药，且该组合物另外包括对抗骨髓抑制的药剂，该对抗骨髓抑制的药剂为二硫代胺甲酸酯。
87.如权利要求66所述的医药组合物，其特征在于，该治疗药剂为己糖醇衍生物、经改性烷化己糖醇衍生物、或己糖醇衍生物或经改性烷化己糖醇衍生物的衍生物、类似物或前药，且该组合物另外包括增加该经取代己糖醇通过血脑屏障能力的药剂，该增加经取代己糖醇通过血脑屏障能力的药剂选自下列所组成的组：
(a)结构式(D-III)的嵌合肽：
式中：(A)A为体抑素、促甲状腺激素释放激素(TRH)、血管加压素、α干扰素、内啡肽、胞壁酰二肽或ACTH 4-9类似物；及(B)B为胰岛素、IGF-I、IGF-II、运铁蛋白、阳离子化(碱性)白蛋白或泌乳素；或结构式(D-III)的嵌合肽中A与B之间的二硫接合键桥经亚式(D-III(a))的键桥置换者：
A-NH(CH2)2S-S-B(可裂解链结)(D-III(a))
式中使用半胱胺及EDAC作为键桥试剂而形成该键桥；或结构式(D-III)的嵌合肽中A与B之间的二硫接合键桥经亚式(D-III(b))的键桥置换：
A-NH＝CH(CH2)3CH＝NH-B(不可裂解链结)(D-III(b))
式中使用戊二醛作为键桥试剂而形成该键桥；
(b)包括抗生物素蛋白或抗生物素蛋白融合蛋白的组合物，该抗生物素蛋白或抗生物素蛋白融合蛋白键结于生物素化的经取代己糖醇衍生物而形成抗生物素蛋白-生物素-药剂复合物，该复合物中包含选自胰岛素、运铁蛋白、抗-受体单株抗体、阳离子化蛋白及凝集蛋白所组成组的蛋白质；
(c)聚乙二醇化且包含经取代己糖醇衍生物的中性微脂体，其聚乙二醇链与至少一个可传输肽或标靶药剂接合；
(d)结合人胰岛素受体的拟人化鼠源抗体而此人胰岛素受体经由抗生物素蛋白-生物素链结而连接经取代己糖醇衍生物；及
(e)包括第一节段及第二节段的融合蛋白：该第一节段包括抗体可变区，该抗体可变区可识别与该抗体可变区结合后进行抗体受体介导的胞吞作用的细胞的表面抗原，及，该第一节段视需要，进一步包括抗体恒定区的至少一个功能域；第二节段包括选自抗生物素蛋白、抗生物素蛋白突变蛋白、化学改质抗生物素蛋白衍生物、链霉抗生物素蛋白、链霉抗生物素蛋白突变蛋白及化学改质链霉抗生物素蛋白衍生物所组成组的蛋白质功能域，且融合蛋白经由与生物素的共价连接而连接经取代己糖醇。
88.如权利要求66所述的医药组合物，其特征在于，该烷化己糖醇衍生物为双脱水半乳糖醇。
89.如权利要求66所述的医药组合物，其特征在于，该烷化己糖醇衍生物为双脱水半乳糖醇的衍生物或类似物。
90.如权利要求89所述的医药组合物，其特征在于，该双脱水半乳糖醇的衍生物或类似物为选自下列所组成组的双脱水半乳糖醇衍生物：(i)双脱水半乳糖醇的两个羟基的一个或两个氢经低级烷基置换的双脱水半乳糖醇衍生物；(ii)附于两个环氧化物环的一个或多个氢经低级烷基置换的双脱水半乳糖醇衍生物；(iii)存在于双脱水半乳糖醇中的附于带有羟基的相同碳原子上的一个或两个甲基经C2-C6低级烷基置换的双脱水半乳糖醇衍生物；
及(iv)存在于双脱水半乳糖醇中的附于带有羟基的相同碳原子上的一个或两个甲基经由用卤基置换甲基的氢而经卤基取代的双脱水半乳糖醇衍生物。
91.如权利要求66所述的医药组合物，其特征在于，该烷化己糖醇衍生物为二乙酰双脱水半乳糖醇。
92.如权利要求66所述的医药组合物，其特征在于，该烷化己糖醇衍生物为二乙酰双脱水半乳糖醇的衍生物或类似物。
93.如权利要求92所述的医药组合物，其特征在于，该二乙酰双脱水半乳糖醇的衍生物或类似物为选自下列所组成组的二乙酰双脱水半乳糖醇衍生物：(i)乙酰基团部分的一个或两个甲基经C2-C6低级烷基置换的二乙酰双脱水半乳糖醇衍生物；(ii)附于环氧化物环的一个或两个氢经低级烷基置换的二乙酰双脱水半乳糖醇衍生物；(iii)附于带有乙酰基的相同碳原子上的一个或两个甲基经C2-C6低级烷基置换的二乙酰双脱水半乳糖醇衍生物；及(iv)附于带有羟基的相同碳原子上的一个或两个甲基经由用卤基置换甲基的氢而经卤基取代的二乙酰双脱水半乳糖醇衍生物。
94.如权利要求66所述的医药组合物，其特征在于，该医药组合物经配制而发挥对抗癌症干细胞的细胞毒性作用。
95.一种试剂盒，包括分离包装的包括用于治疗恶性肿瘤的2种或更多种不同剂量的己糖醇衍生物。
96.如权利要求95所述的试剂盒，其特征在于，该己糖醇衍生物为选自双脱水半乳糖醇及二乙酰双脱水半乳糖醇所组成的组。
97.如权利要求96所述的试剂盒，其特征在于，该己糖醇衍生物为双脱水半乳糖醇。
98.如权利要求97所述的试剂盒，其特征在于，该2种或更多种不同剂量为：
(a)1.5mg/m2及3.0mg/m2；
(b)1.5mg/m2、3.0mg/m2及5.0mg/m2；
(c)1.5mg/m2、3.0mg/m2、5.0mg/m2及10mg/m2；
(d)1.5mg/m2、3.0mg/m2、5.0mg/m2、10mg/m2及15mg/m2；
(e)10mg/m2；(iv)1.5mg/m2、3.0mg/m2、5.0mg/m2、10mg/m2、15mg/m2及20mg/m2；
(f)1.5mg/m2、3.0mg/m2、5.0mg/m2、10mg/m2、15mg/m2、20mg/m2及25mg/m2；
(g)1.5mg/m2、3.0mg/m2、5.0mg/m2、10mg/m2、15mg/m2、20mg/m2、25mg/m2及30mg/m2；及(h)1.5mg/m2、3.0mg/m2、5.0mg/m2、10mg/m2、15mg/m2、20mg/m2、25mg/m2、30mg/m2及40mg/m2。
99.如权利要求95所述的试剂盒，其特征在于，该己糖醇衍生物为医药组合物的形式。
100.如权利要求95所述的试剂盒，其特征在于，该剂量装配于泡罩包装中。
101.如权利要求95所述的试剂盒，其特征在于，该试剂盒另外包括使用说明。