1.一种八臂聚乙二醇衍生物，其特征在于，所述八臂聚乙二醇衍生物的结构如通式
(1)所示：
其中，八臂聚乙二醇衍生物具有8个PEG链，且具有一个八价中心结构CORE8；所述八
价中心结构含有由一个四价中心结构U和四个三价支化结构E1、E2、E3、E4组合而成的核
CORE( )；其中，U为四价中心结构；E1、E2、E3、E4为连接于四价中心结构U的三
价支化结构，且在同一分子中，E1、E2、E3、E4可以彼此相同也可以不同；
L11、L12、L21、L22、L31、L32、L41、L42为连接聚乙二醇链段与CORE的八个端基的二价连接基；
L11、L12、L21、L22、L31、L32、L41、L42各自独立地存在或不存在，且在同一分子中相同；
n1、n2、n3、n4、n5、n6、n7、n8为PEG链段的聚合度，各自独立地选自2至约1000，且在同一分子中可以彼此相同或不同；
n1、n2、n3、n4、n5、n6、n7、n8对应的PEG链段各自独立为多分散性或单分散性；
G为末端支化基团，选自三价或更高价态的连接基，连接PEG链段与末端的功能性基
团；L0为二价连接基，连接PEG链段与末端支化基团G；
g为0或1；整数k为1或2～250；当八个分支链末端的k均大于2时，八个分支链末
端的k可以各自独立地相等或不同；
g＝0时，k＝1，L0、G均不不存在；
g＝1时，G存在，L0可以存在或不存在，k为2～250；
F中含有功能性基团，F的结构为 其中，q、q1各自独立地为0或1；Z1、Z2各
自独立地为二价连接基；R01为能与生物相关物质相互反应的功能性基团；
所述八臂聚乙二醇衍生物可稳定存在或可降解；同一分子中，U、E1、E2、E3、E4、L11、L12、L21、L22、L31、L32、L41、L42、L0、G、(Z2)q-(Z1)q1各自独立地可稳定存在或可降解，且上述任一种与相邻基团形成的连接基各自独立地可稳定存在或可降解。
2.根据权利要求1所述八臂聚乙二醇衍生物，其特征在于，所述Ei(i＝1,2,3,4)中任
两个三价支化中心之间的最大链长DEmax、DEmax与最短链长DEmin的差值dDE、两个分支的长度差dE2，满足以下条件中至少1个：DEmax≤15、dDE≤2、dE2≤1。
3.根据权利要求1所述八臂聚乙二醇衍生物，其特征在于，所述n1、n2、n3、n4、n5、n6、n7、n8对应的PEG分支链均为多分散性，且n1≈n2≈n3≈n4≈n5≈n6≈n7≈n8；数均分子量
选自5～至约500；更优选约11至约500；更优选约22至约500；更优选约30至约250；更
优选约34至约150。
4.根据权利要求1所述八臂聚乙二醇衍生物，其特征在于，所述n1、n2、n3、n4、n5、n6、n7、n8对应的PEG分支链均为多分散性，数均分子量优选约500,600,700,800,900,1000,1500,
2000,2500,3000,3350,3500,4000,5000,5500,6000,6500,7000,7500,8000,8500,9000,95
00,10000,11000,12000,13000,14000,15000,16000,17000,18000,19000或20000Da；更优
选约1000,1500,2000,2500,3000,3350,3500,4000,5000,5500,6000,6500,7000,7500,800
0,8500,9000,9500,10000,11000或12000Da；更优选约1000,1500,2000,3000,3350,3500,
4000,5000,6000,7000,8000,9000或10000Da；更优选约1500,2000,3350,3500,4000,5000
或6000Da。
5.根据权利要求1所述八臂聚乙二醇衍生物，其特征在于，所述n1、n2、n3、n4、n5、n6、n7、n8对应的PEG分支链均为单分散性，且n1＝n2＝n3＝n4＝n5＝n6＝n7＝n8；其EO单元
数选自2～70；更优选3～70；更优选3～70；更优选3～50；更优选3～25。
6.根据权利要求1所述八臂聚乙二醇衍生物，其特征在于，其降解性质选自以下任一
种情况：(a)仅U可降解；
(b)仅U-Ei(i＝1,2,3or 4)的4个连接位置可降解；
(c)仅Ei(i＝1,2,3,4)的四个三价支化结构可降解；
(d)仅在Ei-Li1-O(i＝1,2,3or 4)、Ei-Li2-O(i＝1,2,3or 4)的八个连接位置可降解；
(e)仅在-(Z2)q-(Z1)q1-的位置可降解，含其与PEG侧的相邻基团形成的连接基；
(f)g＝1，且仅在L0的位置可降解；
(g)g＝1，且仅在G内可降解。
7.根据权利要求1所述八臂聚乙二醇衍生物，其特征在于，所述八价中心CORE8(O-)8、
末端选自以下任一种组合：
(1)具有稳定的八价中心和稳定的末端；
(2)具有稳定的八价中心和可降解的末端；
(3)具有可降解的八价中心和稳定的末端；
(4)具有可降解的八价中心和可降解的末端；
其中，g选自0或1；当g＝0时，具有二价末端-O(Z2)q(Z1)q1-；当g＝1时，具有支化
末端-O-L0-G-((Z2)q(Z1)q1-)k；当CORE8(O-)8可降解时，包含1个或更多的可降解的连接基。
8.根据权利要求1所述八臂聚乙二醇衍生物，其特征在于，所述U支化结构或含环状结
构；所述U可稳定存在或可降解。
9.根据权利要求1所述八臂聚乙二醇衍生物，其特征在于，所述E1、E2、E3、E4具有相同
的结构类型，均具有三价原子核、或均具有三价不饱和键核、或均具有三价环状核；E1、E2、E3、E4具有相同的稳定性，均可稳定存在，或均可降解。
10.根据权利要求1所述八臂聚乙二醇衍生物，其特征在于，所述E1、E2、E3、E4具有相
同的结构E0，且E0含有原子CM3、不饱和键CB3、环状结构CC3中任一个三价核结构；其中，CM3选自三价氮原子核、三价碳原子核、三价硅原子核、三价磷原子核中任一种；其中，环状结构选自脂肪族环、芳香族环、糖环、缩合环中任一种。
11.根据权利要求10所述八臂聚乙二醇衍生物，其特征在于，所述E0含有
中任一个三价核结构；
其中，R1为氢原子，或选自以下任一种基团：甲基、乙基、正丙基、异丙基、丁基、戊基、己基、庚基、辛基、壬基、癸基、十一烷基、十二烷基、十三烷基、十四烷基、十五烷基、十六烷基、十七烷基、十八烷基、十九烷基、二十烷基、苄基、取代的C1-20烷基、取代的芳烃基、取代的C1-20开链杂烃基、取代的杂芳烃基；R1优选为氢原子、甲基、乙基、正丙基、异丙基、丁基、戊基、己基、庚基、辛基、壬基、癸基、C1-10卤代烃基、卤代乙酰基或烷氧基取代的C1-10脂肪烃基；
R1最优选为氢原子、甲基或乙基；
其中，R37选自C1-20烃基，更优选C1-20烷基，最优选甲基；
其中，M19为氧原子或硫原子；
其中，M5、M6、M7、M23为成环原子，各自独立地选自碳原子、氮原子、磷原子、硅原子中任一种；M5、M6、M7、M23所在的环状结构为3～50元环，优选3～32元环，更优选3～18元环，更
优选5～18元环；所述环状结构选自以下组中任一种、任一种的被取代形式、或任一种的被
杂化形式：环己烷、呋喃糖环、吡喃糖环、苯、四氢呋喃、吡咯烷、噻唑烷、环己烷、环己烯、四氢吡喃、哌啶、1,4-二氧六环、吡啶、哒嗪、嘧啶、吡嗪、1,3,5-三嗪、1,4,7-三氮杂环壬烷、环三肽、茚、二氢化茚、吲哚、异吲哚、嘌呤、萘、二氢蒽、氧杂蒽、硫代呫吨、二氢菲、10,11-二氢-5H-二苯并[a,d]环庚烷、二苯并环庚烯、5-二苯并环庚烯酮、喹啉、异喹啉、芴、咔唑、亚氨基二苄、萘乙环、二苯并环辛炔、氮杂二苯并环辛炔。
12.根据权利要求10所述八臂聚乙二醇衍生物，其特征在于，所述E0含有以下任一结
构：
其中，Q5为H原子、甲基、乙基或丙基；当Q5位于环上时，可以
是一个或更多个；当大于1个时，可以为相同结构，也可以为两种或两种以上不同结构的组
合。
13.根据权利要求12所述八臂聚乙二醇衍生物，其特征在于，所述E0含有氧基、硫基、
仲氨基、二价叔氨基与羰基中1个、2个或3个相同或不同的二价连接基封端；当参与构成
活性阴离子聚合的引发剂分子时，不含羰基、仲氨基。
14.根据权利要求13所述八臂聚乙二醇衍生物，其特征在于，所述E0选自以下任一结
构：
当构成活性阴离子聚合的引发剂分子时不含羰基、仲氨基的结构。
15.根据权利要求11所述八臂聚乙二醇衍生物，其特征在于，所述E0为氨基酸或其衍
生物的三价骨架结构，但不参与构成活性阴离子聚合的引发剂分子；其中，氨基酸为L-型
或D-型；氨基酸或其衍生物来来源于以下任一种：丝氨酸、苏氨酸、半胱氨酸、络氨酸、羟脯氨酸、天冬氨酸、谷氨酸、天冬酰胺、谷氨酰胺、赖氨酸、精氨酸、瓜氨酸、组氨酸、色氨酸。
16.根据权利要求1所述八臂聚乙二醇衍生物，其特征在于，所述U包含原子CM4、不饱
和键CB4、环状结构CC4中任一个四价核结构，或包含两个三价核结构；其中，CM4选自四价
碳原子核、四价硅原子核、四价磷原子核中任一种；其中，所述环状结构选自以下组中任一
种、任一种的被取代形式、或任一种的被杂化形式：呋喃糖环、吡喃糖环、轮环藤宁、环四肽、四氢呋喃、吡咯烷、噻唑烷、环己烷、苯、环己烯、四氢吡喃、哌啶、1,4-二氧六环、吡啶、哒嗪、嘧啶、吡嗪、茚、二氢化茚、吲哚、异吲哚、嘌呤、萘、二氢蒽、氧杂蒽(呫吨)、硫代呫吨、二氢菲、10,11-二氢-5H-二苯并[a,d]环庚烷、二苯并环庚烯、5-二苯并环庚烯酮、喹啉、异喹
啉、芴、咔唑、亚氨基二苄、四甲基四氢二茚、双嘧哌胺醇骨架、四价三聚乙二醛水合物的环骨架、四价的2,4-位两个羟基被保护的D-山梨糖醇的六元环骨架。
17.根据权利要求1所述八臂聚乙二醇衍生物，其特征在于，所述U含有以下任一种四
价基团U0：
其中，整数j选自2～20；其中，整数j1选自2～20；其中，dj对应单分散结构，且dj
选自1～70；其中，R29选自C3-20亚烷基，具有直链、支链或含环状结构；其中，X1选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、戊基、己基、烯丙基、苄基、三苯甲基、苯基、苄基、硝基苄基、对甲氧基苄基、三氟甲基苄基中任一种；当CORE8(O-)8可稳定存在时，U不为
18.根据权利要求17所述八臂聚乙二醇衍生物，其特征在于，所述U以4个选自氧基、
硫基、仲氨基、二价叔氨基、羰基的相同或不同的二价连接基封端；当构成活性阴离子聚合
的引发剂分子时，以4个选自氧基、硫基、二价叔氨基的相同或不同的二价连接基封端。
19.根据权利要求17所述八臂聚乙二醇衍生物，其特征在于，所述U0与4个选自以下
组的任一种三价支化结构构成CORE8：
20.根据权利要求1所述八臂聚乙二醇衍生物，其特征在于，所述U为
且与4个选自以下组的任一种三价支化结构构成CORE8：
其中，整数j选自2～20；其中，整数j1、j5各自
独立地选自2～20，在同一分子中可以相同或不同。
21.根据权利要求1所述八臂聚乙二醇衍生物，其特征在于，所述CORE8(O-)8不含有
O(CH2CH2O)j3的片段；当EO单元数小于j3时，以单分散形式存在；其中，j3≥10，优选j3≥3，进一步优选j3≥2。
22.根据权利要求10所述八臂聚乙二醇衍生物，其特征在于，所述U选自以下的组：由
二元醇、二元胺、二元硫醇、二元酸、二异氰酸酯、二磺酸酯、二卤代物、二叠氮基化合物、二酰卤化合物、二酰肼化合物、二醛基化合物、双氯甲酸酯、二马来酰亚胺基化合物、二琥珀酰亚胺活性酯基化合物、二氰基化合物、二炔基化合物、二烯基化合物、二醛肟中任一个二官
能化小分子化合物，与2个相同的合适的三价的E0直接或间接组合而成的四价结构；其中，
所述二官能化小分子化合物优为二官能化的烷烃、苯、联苯、烷基取代的苯、烷基取代的联
苯；其中，所述间接组合中所用的间隔基L10的数量为1个或更多个，当含有两个或两个以
上的L10时，可以彼此相同或不同；L10可以含有碳原子，也可不含碳原子；L10可以含有杂原子，也可不含杂原子；L10可以为单个原子形成的亚基，也可为两个或两个以上原子组成的
亚基。
23.根据权利要求1所述八臂聚乙二醇衍生物，其特征在于，所述U被4个相同的二
价氨基酸或其衍生物骨架封端；其中，所述氨基酸或其衍生物骨架源自中性氨基酸、ω-氨
基羧酸；优选源自甘氨酸、丙氨酸、缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、苯丙氨酸、脯氨酸、肌氨酸、H2N(CH2)j1COOH；其中，整数j1选自2～20。
24.根据权利要求1所述八臂聚乙二醇衍生物，其特征在于，所述R01选自：反应性基
团、反应性基团的变化形式、具有治疗靶向性的功能性基团、荧光性功能性基团；其中，所
述变化形式包括反应性基团的前体、以其作为前体的活性形式、被取代的活性形式、被保护
的形式、脱保护形式中任一种变化形式；其中，所述反应性基团的前体指经过氧化、还原、
水合、脱水、电子重排、结构重排、盐络合与解络合、离子化、质子化、去质子化中至少一个过程，可转变为该反应性基团的结构；其中，所述反应性基团的变化形式，指一个反应性基团
经过氧化、还原、水合、脱水、电子重排、结构重排、盐络合与解络合、离子化、质子化、去质子化、被取代、脱保护中至少一个过程后仍具有活性的形式，或经过被保护后的非活性形式。
25.根据权利要求24所述八臂聚乙二醇衍生物，其特征在于，所述R01选自下述类A～
类H的功能性基团及其变化形式构成的组中任一种功能性基团：
类A：活性酯基、活性酯基的类似结构；其中，活性酯包括：琥珀酰亚胺活性酯、对硝基
苯活性酯、邻硝基苯活性酯、苯并三唑活性酯、1,3,5-三氯苯活性酯、1,3,5-三氟苯活性
酯、五氟苯活性酯、咪唑活性酯；其中，活性酯基的类似结构包括：2-硫酮-3-噻唑烷甲酸
酯(四氢噻唑-2-硫酮-N-甲酸酯)、2-硫氧代噻唑烷-3-羧酸酯、2-硫酮吡咯烷-N-羧
酸酯、2-硫酮吡咯烷-N-甲酸酯、2-硫酮苯并噻唑-N-甲酸酯、1-氧代-3-硫氧代异吲哚
啉-N-甲酸酯；
类B：磺酸酯基、亚磺酸酯基、砜基、亚砜基、1,3-二砜基-2-丙基羰基苯基、砜甲基丙烯
酰基；
类C：羟胺、巯基、伯氨基、仲氨基、卤原子、卤代乙酰胺基、四甲基哌啶氧基、二氧杂哌
啶氧基(3,5-二氧-1-环己胺-N-氧基)、铵盐(胺盐)、肼、二硫化物/双硫化合物、酯基、
硫酯基、硫代酯基、碳酸酯基、硫代碳酸酯基、二硫代碳酸酯基、三硫酯基/三硫代碳酸酯、黄原酸酯、过硫代碳酸酯、四硫双酯、O-羰基羟胺、酰胺、酰亚胺、酰肼、磺酰肼、腙、亚胺、烯胺、炔胺、氨基甲酸酯、一硫代氨基甲酸酯、二硫代氨基甲酸酯、氨基甲酸酯、一硫代氨基甲酸酯、二硫代氨基甲酸酯；
类D：羧基、磺酸基、次磺酸基、异羟肟酸、硫代异羟肟酸、黄原酸、酰卤、磺酰氯、醛基、乙二醛、缩醛、半缩醛、水合醛、酮、缩酮、半缩酮、半酮缩醇、酮缩醇、水合酮、原酸、原酸酯、氰酸酯、硫氰酸酯、异腈酸酯、异硫氰酸酯、酯基、氧羰酰卤、恶唑啉、异恶唑啉、硫醛、硫酮、硫缩醛、硫酮水合物、酮缩硫醇、半酮缩醇、硫酯、硫代酯、双硫酯(二硫代酯)、硫代半缩醛、单硫代水合物、二硫代水合物、硫醇水合物、硫代羰基的一硫代羧酸、硫代羟基的一硫代羧
酸、二硫代羧酸、脲基、硫脲基、胍基及其质子化形式、脒基及其质子化形式、酸酐、方酸、方酸酯、半方酸、半方酸酯、N-氨基甲酰基-3-咪唑或N-氨基甲酰基-3-甲基碘化咪唑鎓、亚
氨酸、亚氨酸酯、硝酮、肟、脲、硫脲、假脲；
类E：马来酰亚胺、丙烯酸酯、N-丙烯酰胺、甲基丙烯酸酯、N-甲基丙烯酰胺、被保
护的马来酰亚胺、马来酰胺酸、1,2,4-三唑啉-3,5-二酮、线性的偶氮化合物、环状的偶
氮化合物、环烯烃基；其中，环烯烃基包括环辛烯烃、降冰片烯、7-氧杂-双环[2.2.1]
庚-5-烯-2-基、二环庚二烯/2,5-降冰片二烯、7-氧杂二环庚二烯；
类F：环氧基(缩水甘油醚基)、乙烯基、丙烯基、烯烃基、炔基、炔烃基；
类G，
类Ga：环炔烃基或环炔杂烃基、线性的共轭二烯烃、环状的共轭二烯烃、杂化的环状共
轭二烯烃、1,2,4,5-四嗪基；
类Gb：叠氮基、氧化腈/氰氧化物、氰基、异氰基、醛肟、重氮基、重氮鎓离子、氧化偶氮、腈亚胺、N-氧化醛亚胺、四氮唑、4-乙酰基-2-甲氧基-5-硝基苯氧基及其重氮化形式；其
它可发生1,3-偶极环加成反应官能化基团；
类H：羟基、被保护的羟基、硅氧基、被保护的双羟基、三羟基硅基、被保护的三羟基硅
基；其中，羟基包括醇羟基、酚羟基、烯醇式羟基、半缩醛羟基。
26.根据权利要求24所述八臂聚乙二醇衍生物，其特征在于，所述R01选自下述类I～
类J的功能性基团成的组：
类I：靶向基团及其药物学上可接受的盐；
类J：荧光性基团，包括荧光素、罗丹明、蒽、芘、香豆素、荧光黄3G、咔唑、咪唑、吲哚、茜素紫中任一种及任一种的功能性的衍生物。
27.根据权利要求1所述八臂聚乙二醇衍生物，其特征在于，所述R01选自下述类A～
类J的功能性基团、类A～类H的变化形式、类I-类J的功能性衍生物：
R01包括以下类A～类J中任一种类别中的任一种结构：
类A：
或类B：
或类C：
或类D：
或类E：
或类F：
或类G：
类Ga：
或类Gb：
或类H：
或类I：
或类J：
其中，E02和E03中任一个对应于碳酰基，另一个与OH相连；
其中，M5为成环原子，选自碳原子、氮原子、磷原子、硅原子中任一种；M5所在的环状结
构为3～50元环，优选3～32元环，更优选3～18元环，更优选5～18元环；所述环状结
构选自以下组中任一种、任一种的被取代形式、或任一种的被杂化形式：环己烷、呋喃糖环、吡喃糖环、苯、四氢呋喃、吡咯烷、噻唑烷、环己烷、环己烯、四氢吡喃、哌啶、1,4-二氧六环、吡啶、哒嗪、嘧啶、吡嗪、1,3,5-三嗪、1,4,7-三氮杂环壬烷、环三肽、茚、二氢化茚、吲哚、异吲哚、嘌呤、萘、二氢蒽、氧杂蒽、硫代呫吨、二氢菲、10,11-二氢-5H-二苯并[a,d]环庚烷、二苯并环庚烯、5-二苯并环庚烯酮、喹啉、异喹啉、芴、咔唑、亚氨基二苄、萘乙环、二苯并环辛炔、氮杂二苯并环辛炔；
其中，Y1为连接磺酰基、亚磺酰基、氧基磺酰基或氧基亚磺酰基的离去基团，选自甲基、
乙基、正丙基、异丙基、丁基、戊基、己基、庚基、辛基、壬基、癸基、乙烯基、苯基、苄基、对甲基苯基、4-(三氟甲氧基)苯基、三氟甲基、2,2,2-三氟乙基中任一种；
其中，W为Br或Cl；
其中，W2为I；
其中，
分别为环骨架上含有氮原子、氮鎓离子、双键、偶氮、三键、二硫键、酸酐、二烯的环状结构，所述环状结构选自碳环、杂环、苯并杂环、取代的碳环、取代的杂环或取代的苯并杂环；
其中，M是环上的碳原子、氮原子、磷原子或硅原子；
其中，M8为位于环上的碳原子、氮原子、磷原子或硅原子；M8所在环的成环原子数为4～
32；
其中，M22为位于脂环或脂杂环上的碳原子、氮原子、磷原子或硅原子；M22所在环的成环
原子数为4、5、6、7或8；
其中，R2为连接氧或硫原子的端基或二价连接基，选自氢原子、R21或R3中任一种原子
或基团；
其中，R21为二价连接基，参与成环；R21选自亚甲基、亚乙基、亚丙基、亚丁基、亚戊基、亚己基、亚庚基、亚辛基、亚壬基、亚癸基、1,2-亚苯基、亚苄基、C1-20氧杂亚烷基、C1-20硫杂亚烷基、C1-20氮杂亚烷基、氮杂芳烃基中任一种基团、任一种基团的被取代形式，任两种或任两种以上相同或不同的基团或其被取代形式的组合
其中，R3为连接氧基或硫基的端基，选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、丁基、戊基、己基、庚基、辛基、壬基、癸基、苄基、烯丙基中任一种或任一种的被取代形式；
其中，R4为-(R4)C＝N+＝N—结构中C上的氢原子、取代原子或取代基，选自氢原子、
甲基、乙基、正丙基、异丙基、丁基、戊基、己基、庚基、辛基、壬基、癸基、烯丙基、丙烯基、乙烯基、苯基、甲基苯基、丁基苯基、苄基中任一种原子或基团；
其中，R8、R9、R10、R11、R12各自独立地为双键(-C＝C-)上的氢原子、取代原子或取代基，且在同一分子中，R8、R9、R10、R11、R12可以彼此相同，也可以不同；R8、R9、R10、R11、R12各自独立地选自：氢原子、氟原子、甲基；类E3中，R8为甲基；
其中，R24为连接于二硫键的端基，选自：C1-20烷基、芳基、芳烃基、杂化的苯基；
其中，R27为连接于偶氮的取代基，选自：苯基、取代的苯基或杂化的苯基；
其中，R30为烃基，选自：C1-20烷基、苄基、苯环氢原子被C1-20烃基取代的苄基；
其中，M19、M20、M21各自独立地为氧原子或硫原子，且在同一分子中，可以彼此相同或不
同；
其中，X6为连接于酯基中氧原子的端基，选自羟基保护基或基团LG4；LG4选自C1-20烷
基、芳基、芳烷基、C1-20杂烷基、杂芳基、杂芳烷基、C1-20烷基羰基、芳基羰基、芳烷基羰基、C1-20杂烷基羰基、杂芳基羰基、杂芳烷基羰基、C1-20烷氧基羰基、芳基氧基羰基、芳烷基氧基羰基、C1-20烷硫基羰基、芳基硫基羰基、芳烷基硫基羰基、C1-20烷基氨基羰基、芳基氨基羰基、芳烷基氨基羰基、C1-20杂烷基氧基羰基、杂芳基氧基羰基、杂芳烷基氧基羰基、C1-20杂烷基硫基羰基、杂芳基硫基羰基、杂芳烷基硫基羰基、C1-20杂烷基氨基羰基、杂芳基氨基羰基、杂芳烷基氨基羰基、C1-20烷基硫代羰基、芳基硫代羰基、芳烷基硫代羰基、C1-20杂烷基硫代羰基、杂芳基硫代羰基、杂芳烷基硫代羰基、C1-20烷氧基硫代羰基、芳基氧基硫代羰基、芳烷基氧基硫代羰基、C1-20烷硫基硫代羰基、芳基硫基硫代羰基、芳烷基硫基硫代羰基、C1-20烷基氨基硫代羰基、芳基氨基硫代羰基、芳烷基氨基硫代羰基、C1-20杂烷基氧基硫代羰基、杂芳基氧基硫代羰基、杂芳烷基氧基硫代羰基、C1-20杂烷基硫基硫代羰基、杂芳基硫基硫代羰基、杂芳烷基硫基硫代羰基、C1-20杂烷基氨基硫代羰基、杂芳基氨基硫代羰基、杂芳烷基氨基硫代羰基中任一种基团或任一种基团的被取代形式；其中，取代原子或取代基为氟原子、烷氧基
或硝基；
其中，X11为连接羰基或硫代羰基的端基，选自C1-20烷基；
其中，X12为连接碳酸酯基或硫代碳酸酯基的端基，选自C1-20烃基；
其中，X13为连接硫基的端基，选自：巯基保护基、基团LG2；
其中，LG2选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、戊基、己基、庚基、辛基、壬基、癸基、十一烷基、十二烷基、十三烷基、十四烷基、十五烷基、十六烷基、十七烷基、十八烷基、十九烷基、二十烷基、烯丙基、苄基、三苯甲基、苯基、苄基、甲基苄基、硝基苄基、叔丁基硫基、苄基硫基、2-吡啶基硫基、乙酰基、苯甲酰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、叔丁基氧基羰基、苯氧基羰基、苄氧基羰基、甲硫基羰基、乙硫基羰基、叔丁基硫基羰基、苯硫基羰基、苄硫基羰基、
2-吡啶基羰基、甲基氨基羰基、乙基氨基羰基、叔丁基氨基羰基、苄基氨基羰基、乙基硫代
羰基、苯基甲硫代羰基、甲氧基硫代羰基、乙氧基硫代羰基、叔丁基氧基硫代羰基、苯氧基硫代羰基、苄氧基硫代羰基、甲硫基硫代羰基、乙硫基硫代羰基、叔丁基硫基硫代羰基、苯硫基硫代羰基、苄硫基硫代羰基、甲基氨基硫代羰基、乙基氨基硫代羰基、叔丁基氨基硫代羰基、苄基氨基硫代羰基、C1-10卤代烃基、三氟乙酰基、卤代苯基、卤代苄基、硝基苯基、硝基苄基中任一种基团或任一种基团的被取代形式；其中，取代原子或取代基为氟原子、烷氧基或硝
基；
其中，Q是有助于不饱和键电子的诱导、共轭效应的原子或取代基；当Q处于环上时，
可以是一个或多个；当为多个时，可以为相同结构，也可以为两种或两种以上不同结构的组
合；当为取代基时，Q具有直链结构、含侧基的支链结构或含环状结构；
其中，Q3为H原子或有助于不饱和键电子的诱导、共轭效应的基团，选自氢原子、氟原
子、氯原子、溴原子、碘原子、甲基、乙基、正丙基、异丙基、丁基、戊基、己基、庚基、辛基、壬基、癸基、乙烯基、丙烯基、烯丙基、丙炔基、炔丙基、环丙基、环丙烯基、苯基、苄基、丁基苯基、对甲基苯基、对硝基苯基、邻硝基苯基、对甲氧基苯基、氮杂苯基、甲氧基、乙氧基、苯氧基、苄氧基、甲硫基、乙硫基、苯硫基、苄硫基、三氟甲基、2,2,2-三氟乙基中任一种原子或基团，或任一种基团的被取代形式；
其中，Q5为H原子、甲基、乙基或丙基；当Q5位于环上时，可以是一个或更多个；当大于
1个时，可以为相同结构，也可以为两种或两种以上不同结构的组合；
其中，Q6为氢原子或甲基；Q7为氢原子、甲基、苯基或取代的苯基；同一分子中，Q6和Q7
可以相同或不同；
其中，Q8为咪唑基上的取代原子或取代基，选自H原子、甲基、乙基、丙基、丁基、苯基中
任一种；当Q8可以是一个或更多个；当大于1个时，可以为相同结构，也可以为两种或两种
以上不同结构的组合；
其中，Q11为四氮唑的氮原子上的取代基，选自苯基、取代的苯基、氮杂苯基中任一种；
其中，PG2为巯基保护基，被保护的巯基表示为SPG2，选自硫醚、二硫醚、硅基硫醚、硫代
酯中任一种；
其中，PG3为炔基保护基，选自硅基；
其中，PG4为羟基保护基，被保护的羟基被表示为OPG4，选自醚、硅醚、酯、碳酸酯、磺酸
酯中任一种；
其中，PG5为氨基保护基，被保护的氨基表示为NPG5，选自氨基甲酸酯、酰胺、酰亚胺、
N-烷基胺、N-芳基胺、亚胺、烯胺、咪唑、吡咯、吲哚中任一种；
其中，PG6为双羟基保护基，且PG6与两个氧原子构成五元环或六元环的缩醛结构；PG6
为亚甲基或取代的亚甲基；其中，PG6的取代基为烃基取代基或含杂原子的取代基，选自：亚甲基、1-甲基亚甲基、1,1-二甲基亚甲基、1,1-亚环戊烷基、1,1-亚环己烷基、1-苯基亚甲
基、3,4-二甲基苯基亚甲基；
其中，PG8为原碳酸或原硅酸的保护基。
28.根据权利要求1所述八臂聚乙二醇衍生物，其特征在于，所述L11、L12、L21、L22、L31、L32、L41、L42、L0(g＝1)、Z1、Z2均为二价连接基，且各自独立，在同一分子中L11、L0(g＝1)、Z1、Z2可以彼此相同也可以不同；各自独立地为直链结构、支链结构或含环状结构；各自独
立地具有1～50个非氢原子；其中，非氢原子为C、O、S、N、P、Si或B；非氢原子的个数大于
1时，非氢原子的种类为1种，或2种，或2种以上；非氢原子为碳原子与碳原子、碳原子与杂
原子、杂原子与杂原子中任一种组合；L11、L12、L21、L22、L31、L32、L41、L42、L0(g＝1)、(Z2)q-(Z1)q1中任一个，或任一个与相邻杂原子基团组成的二价连接基，各自独立地为可稳定存在的连
接基STAG或可降解的连接基DEGG。
29.根据权利要求28所述八臂聚乙二醇衍生物，其特征在于，所述STAG在光、热、低温、
酶、氧化还原、酸性、碱性条件、生理条件、体外模拟环境任一条件下可稳定存在；优选在光、热、酶、氧化还原、酸性、碱性任一条件下可稳定存在。
30.根据权利要求28所述八臂聚乙二醇衍生物，其特征在于，所述STAG选自亚烷基、
二价杂烷基、双键、三键、二价二烯基、二价环烷基、二价环烯基、二价环烯烃基、二价环炔烃基、芳环、脂杂环、杂苯环、芳并杂环、杂稠杂环、取代的亚烷基、取代的杂烷基、取代的二价杂烷基、取代的双键、取代的三键、取代的二烯、取代的二价环烷基、取代的二价环烯基、取代的二价环烯烃基、取代的二价环炔烃基、取代的芳环、取代的脂杂环、取代的杂苯环、取代的芳并杂环、取代的杂稠杂环、醚键、硫醚键、脲键、硫脲键、氨基甲酸酯基、硫代氨基甲酸酯基、-P(＝O)-、不含活泼氢的二价硅基、含硼原子的二价连接基、仲氨基、叔氨基、羰基、硫代羰基、酰胺基、硫代酰胺基、磺酰胺基、烯胺基、三氮唑、4,5-二氢异恶唑、氨基酸及其衍生物骨架中任一种二价连接基、任两种或任两种以上基团构成的稳定二价连接基。
31.根据权利要求28所述八臂聚乙二醇衍生物，其特征在于，所述STAG选自以下任一
种结构、任两种或任两种以上结构的组合：
-L7-、-(R5)r1-C(R8) ＝ C(R9)-(R6)r2-、-(R5)r1-C ≡ C-(R6)r2-、-(R5)r1-C(R8)＝
C(R9)-C(R10) ＝ C(R11)-(R6)r2-、-(R5)r1-O-(R6)r2-、-(R5)r1-S-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R18)-C( ＝O)-N(R19)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R18)-C(＝S)-N(R19)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R7)-C(＝O)-O-(R6)r2-、-(R5)r1-O-C( ＝ O)-N(R7)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R7)-C(＝ S)-O-(R6)r2-、-(R5)r1-O-C( ＝S)-N(R7)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R7)-C(＝O)-S-(R6)r2-、-(R5)r1-S-C(＝O)-N(R7)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R7)-C(＝S)-S-(R6)r2-、-(R5)r1-S-C(＝S)-N(R7)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R7)-(R6)r2-、-(R5)r1-C(＝O)-(R6)r2-、-(R5)r1-C(＝S)-(R6)r2-、-(R5)r1-P(＝O)-(R6)r2-、-(R5)r1-(R38)P(＝O)-(R6)r2-、-(R5)r1-(R38O)P( ＝ O)-(R6)r2-、-(R5)r1-P( ＝ S)-(R6)r2-、-(R5)r1-(R38)P( ＝S)-(R6)r2-、-(R5)r1-(R38O)P( ＝ S)-(R6)r2-、-(R5)r1-C( ＝ O)N(R7)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R7)C( ＝ O)-(R6)r2-、-(R5)r1-CH2N(R7)CH2-(R6)r2-、-(R5)r1-NHCH2-(R6)r2-、-(R5)r1-CH2NH-(R6)r2-、-(R5)r1-CH2-N(R7)-CH2-(R6)r2-、-(R5)r1-C(R8) ＝ C(R9)-(R6)r2-、-(R5)r1-C ≡ C-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R7)C(＝O)CH2-S-(R6)r2-、-(R5)r1-S-CH2C(＝O)N(R7)-(R6)r2-、-(R5)r1-S(＝O)2-(R6)r2-、-(R5)r1-S(＝O)-(R6)r2-、-(R5)r1-(R8)C＝C(NR7R39)-(R6)r2-、-(R5)r1-(NR7R39)C＝C(R8)-(R6)r2-、-(R5)r1-M17(R22)-(R6)r2-、 ω-氨基羧酸的骨架、源自氨基酸
骨架或氨基酸衍生物骨架的二价连接基；
其中，r1、r2各自独立地为0或1；
其中，R5、R6可稳定存在，各自独立地选自C1-20亚烃基与C1-20取代的亚烃基；且在同一
分子中，R5、R6可以彼此相同，也可以不同；R5、R6各自独立地为直链结构、支链结构或含环状结构；R5、R6各自独立地选自亚甲基、1,1-亚乙基、1,2-亚乙基、1,3-亚丙基、1,2-亚丙基、异亚丙基、亚丁基、亚戊基、亚己基、亚庚基、亚辛基、亚壬基、亚癸基、亚十一烷基、亚十二烷基、亚十三烷基、亚十四烷基、亚十五烷基、亚十六烷基、亚十七烷基、亚十八烷基、亚十九烷基、亚二十烷基、亚环丙基、亚环己基、亚环辛基、亚环癸基、对苯撑、邻苯撑、间苯撑、亚苄基中任一种亚烃基，或任一种的被取代形式，或任两种或两种以上亚烃基或取代的亚烃基的
组合；
其中，L7为可稳定存在的C1-20亚烃基或C1-20取代的亚烃基；具有直链结构、支链结构或
含环状结构；
其中，R7、R18、R19各自独立地为氢原子、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、戊基、己基、烯丙基、苄基、三苯甲基、苯基、苄基、硝基苄基、对甲氧基苄基或三氟甲基苄基；
其中，R8、R9、R10、R11各自独立地为氢原子或甲基；
其中，R39为连接氮原子的氢原子或取代基，选自氢原子、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、苄基中任一种；
其中，-M17(R22)-为1,1-环状二价连接基，其成环原子数为3、4、5、6、7或8；
其中，M17为位于环上的碳原子、磷原子或硅原子；
其中，R22为二价连接基，参与成环；R22的碳原子数为1～20；R22的结构为直链结构、
含侧基的支链结构或含环状结构；R22可以含有杂原子，也可以不含杂原子；R22选自亚甲基、亚乙基、亚丙基、亚丁基、亚戊基、亚己基、亚庚基、亚辛基、亚壬基、亚癸基、C1-20二价氧杂烷基、C1-20二价硫杂烷基、C1-20二价氮杂烷基、二价氮杂芳烃基中任一种基团、任一种基团的被取代形式、任两种或任两种以上相同或不同的基团或基团被取代形式的组合。
32.根据权利要求28所述八臂聚乙二醇衍生物，其特征在于，所述DEGG在光、热、低温、
酶、氧化还原、酸性、碱性、生理条件、体外模拟环境任一条件下可降解；优选在光、热、酶、氧化还原、酸性、碱性任一条件下可降解。
33.根据权利要求28所述八臂聚乙二醇衍生物，其特征在于，所述DEGG含有二硫键、
乙烯醚键、酯基、硫酯基、硫代酯基、二硫代酯基、碳酸酯基、硫代碳酸酯基、二硫代碳酸酯基、三硫代碳酸酯基、氨基甲酸酯基、硫代氨基甲酸酯基、二硫代氨基甲酸酯基、缩醛、环缩醛、缩硫醛、氮杂缩醛、氮杂环缩醛、氮硫杂缩醛、二硫代缩醛、半缩醛、硫代半缩醛、氮杂半缩醛、缩酮、缩硫酮、氮杂缩酮、氮杂环缩酮、氮硫杂缩酮、亚胺键、腙键、酰腙键、肟键、硫肟醚基、半卡巴腙键、硫代半卡巴腙键、肼基、酰肼基、硫代碳酰肼基、偶氮羰酰肼基、硫代偶氮羰酰肼基、肼基甲酸酯基、肼基硫代甲酸酯基、卡巴肼、硫代卡巴肼、偶氮基、异脲基、异硫脲基、脲基甲酸酯基、硫脲基甲酸酯基、胍基、脒基、氨基胍基、氨基脒基、亚氨酸基、亚氨酸硫酯基、磺酸酯基、亚磺酸酯基、磺酰肼基、磺酰脲基、马来酰亚胺、原酸酯基、磷酸酯基、亚磷酸酯基、次磷酸酯基、膦酸酯基、磷硅烷酯基、硅烷酯基、碳酰胺、硫代酰胺、磺酰胺基、聚酰胺、磷酰胺、亚磷酰胺、焦磷酰胺、环磷酰胺、异环磷酰胺、硫代磷酰胺、乌头酰基、多肽片段、核苷酸及其衍生物骨架、脱氧核苷酸及其衍生物骨架中任一种二价连接基、任两种或任两
种以上二价连接基的组合。
34.根据权利要求28所述八臂聚乙二醇衍生物，其特征在于，所述DEGG含有以下
任一种结构、任两种或任两种以上结构的组合：-(R5)r1-S-S-(R6)r2-、-(R5)r1-C(R8)＝
C(R9)-O-(R6)r2-、-(R5)r1-O-C(R9) ＝ C(R8)-(R6)r2-、-(R5)r1-C( ＝ O)-O-(R6)r2-、-(R5)r1-C( ＝ O)-O-(R6)r2-、-(R5)r1-C( ＝ O)-S-(R6)r2-、-(R5)r1-S-C( ＝ O)-(R6)r2-、-(R5)r1-C( ＝ S)-O-(R6)r2-、-(R5)r1-O-C( ＝ S)-(R6)r2-、-(R5)r1-C( ＝ S)-S-(R6)r2-、-(R5)r1-S-C(＝ S)-(R6)r2-、-(R5)r1-O-C(＝ O)-O-(R6)r2-、-(R5)r1-S-C(＝ O)-O-(R6)r2-、-(R5)r1-O-C( ＝ S)-O-(R6)r2-、-(R5)r1-O-C( ＝ O)-S-(R6)r2-、-(R5)r1-S-C( ＝ S)-O-(R6)
r2-、-(R5)r1-O-C( ＝ S)-S-(R6)r2-、-(R5)r1-S-C( ＝ O)-S-(R6)r2-、-(R5)r1-S-C( ＝
S)-S-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R7)-C( ＝ O)-O-(R6)r2-、-(R5)r1-O-C( ＝ O)-N(R7)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R7)-C( ＝ S)-O-(R6)r2-、-(R5)r1-O-C( ＝ S)-N(R7)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R7)-C( ＝O)-S-(R6)r2-、-(R5)r1-S-C( ＝ O)-N(R7)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R7)-C( ＝ S)-S-(R6)r2-、-(R5)r1-S-C( ＝ S)-N(R7)-(R6)r2-、-(R5)r1-CH(OR3)-O-(R6)r2-、-(R5)r1-O-CH(OR3)-(R6)r2-、-(R5)r1-CH(OR3)-S-(R6)r2-、-(R5)r1-S-CH(OR3)-(R6)r2-、-(R5)r1-CH(SR3)-O-(R6)r2-、-(R5)r1-O-CH(SR3)-(R6)r2-、-(R5)r1-CH(SR3)-S-(R6)r2-、-(R5)r1-S-CH(SR3)-(R6)r2-、-(R5)r1-CH(OR3)-N(R7)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R7)-CH(OR3)-(R6)r2-、-(R5)r1-CH(NR18R19)-O-(R6)r2-、-(R5)r1-O-CH(NR18R19)-(R6)r2-、-(R5)r1-CH(NR18R19)-N(R7)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R7)-CH(NR18R19)-(R6)r2-、-(R5)r1-(R18R19N)C(SR3)-(R6)r2-、-(R5)r1-CH(SR3)-N(R7)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R7)-CH(SR3)-(R6)r2-、-(R5)r1-CH(NR18R19)-S-(R6)r2-、-(R5)r1-S-CH(NR18R19)-(R6)r2-、-(R5)r1-CH(OH)-O-(R6)r2-、-(R5)r1-O-CH(OH)-(R6)r2-、-(R5)r1-CH(OH)-S-(R6)r2-、-(R5)r1-S-CH(OH)-(R6)r2-、-(R5)r1-CH(OH)-N(R7)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R7)-CH(OH)-(R6)r2-、-(R5)r1-CR13(OR3)-O-(R6)r2-、-(R5)r1-O-CR13(OR3)-(R6)r2-、-(R5)r1-CR13(OR3)-S-(R6)r2-、-(R5)r1-S-CR13(OR3)-(R6)r2-、-(R5)r1-CR13(SR3)-O-(R6)r2-、-(R5)r1-O-CR13(SR3)-(R6)r2-、-(R5)r1-CR13(SR3)-S-(R6)r2-、-(R5)r1-S-CR13(SR3)-(R6)r2-、-(R5)r1-CR13(OR3)-N(R7)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R7)-CR13(OR3)-(R6)r2-、-(R5)r1-CR13(NR18R19)-O-(R6)r2-、-(R5)r1-O-CR13(NR18R19)-(R6)r2-、-(R5)r1-CR13(NR18R19))-N(R7)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R7)-CR13(NR18R19)-(R6)r2-、-(R5)r1-CR13(SR3)-N(R7)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R7)-CR13(SR3)-(R6)r2-、-(R5)r1-CR13(NR18R19)-S-(R6)r2-、-(R5)r1-S-CR13(NR18R19)-(R6)r2-、-(R5)r1-CR13(OH)-O-(R6)r2-、-(R5)r1-O-CR13(OH)-(R6)r2-、-(R5)r1-CR13(OH)-S-(R6)r2-、-(R5)r1-S-CR13(OH)-(R6)r2-、-(R5)r1-CR13(OH)-N(R7)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R7)-CR13(OH)-(R6)r2-、-(R5)r1-(R15)C ＝ N-(R6)r2-、-(R5)r1-N ＝ C(R15)-(R6)r2-、-(R5)r1-(R15)C＝N-N(R7)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R7)-N＝C(R15)-(R6)r2-、-(R5)r1-(R15)C＝N-N(R7)-C( ＝ O)-(R6)r2-、-(R5)r1-C( ＝ O)-N(R7)-N ＝ C(R15)-(R6)r2-、-(R5)r1-(R15)C ＝N-O-(R6)r2-、-(R5)r1-O-N ＝ C(R15)-(R6)r2-、-(R5)r1-(R15)C ＝ N-S-(R6)r2-、-(R5)r1-S-N ＝C(R15)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R7)-C(＝O)-N(R18)-N＝C-(R6)r2-、-(R5)r1-C＝N-N(R18)-C(＝O)-N(R7)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R7)-C(＝S)-N(R18)-N＝C-(R6)r2-、-(R5)r1-C＝N-N(R18)-C(＝S)-N(R7)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R7)-N(R18)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R7)-N(R18)-C( ＝ O)-(R6)r2-、-(R5)r1-C( ＝ O)-N(R18)-N(R7)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R7)-N(R18)-C( ＝ S)-(R6)r2-、-(R5)r1-C(＝S)-N(R18)-N(R7)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R7)-N(R18)-C(＝O)-N＝N-(R6)r2-、-(R5)r1-N＝N-C( ＝O)-N(R18)-N(R7)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R7)-N(R18)-C(＝ S)-N＝ N-(R6)r2-、-(R5)r1-N ＝ N-C( ＝ S)-N(R18)-N(R7)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R18)-N(R7)-C( ＝ O)-O-(R6)r2-、-(R5)r1-O-C( ＝ O)-N(R7)-N(R18)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R18)-N(R7)-C( ＝ S)-O-(R6)r2-、-(R5)r1-O-C( ＝ S)-N(R7)-N(R18)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R18)-N(R7)-C( ＝ O)-S-(R6)r2-、-(R5)r1-S-C( ＝ O)-N(R7)-N(R18)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R18)-N(R7)-C( ＝ S)-S-(R6)r2-、-(R5)r1-S-C( ＝ S)-N(R7)-N(R18)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R7)-N(R18)-C( ＝ O)-N(R19)-N(R23)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R7)-N(R18)-C( ＝ S)-N(R19)-N(R23)-(R6)r2-、-(R5)r1-N ＝ N-(R6)r2-、-(R5)r1-O-C( ＝ NR18)-N(R7)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R7)-C( ＝ NR18)-O-(R6)r2-、-(R5)r1-O-C( ＝+ +
NH2)-N(R7)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R7)-C(＝NH2)-O-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R7)-C(＝NR18)-S-(R6)+
r2-、-(R5)r1-S-C( ＝ NR18)-N(R7)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R7)-C( ＝ NH2)-S-(R6)r2-、-(R5)+
r1-S-C( ＝ NH2)-N(R7)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R18)-C( ＝ O)-N(R7)-C( ＝ O)-O-(R6)r2-、-(R5)r1-O-C(＝O)-N(R7)-C(＝O)-N(R18)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R18)-C(＝S)-N(R7)-C(＝O)-O-(R6)r2-、-(R5)r1-O-C(＝O)-N(R7)-C(＝S)-N(R18)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R18)-C(＝NR7)-N(R19)-(R6)+
r2-、-(R5)r1-N(R18)-C( ＝ NH2)-N(R19)-(R6)r2-、-(R5)r1-C( ＝ NR7)-N(R19)-(R6)r2-、-(R5)+
r1-N(R19)-C( ＝ NR7)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R18)-C( ＝ NH2)-(R6)r2-、-(R5)r1-C( ＝
+
NH2)-N(R18)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R23)-N(R18)-C(＝NR7)-N(R19)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R19)-C(＝+
NR7)-N(R18)-N(R23)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R7)-N(R18)-C( ＝ NH2)-N(R19)-(R6)r2-、-(R5)+
r1-N(R19)-C(＝NH2)-N(R18)-N(R7)-(R6)r2-、-(R5)r1-C(＝NR7)-N(R18)-N(R19)-(R6)r2-、-(R5)+ +
r1-N(R19)-N(R18)-C(＝NR7)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R19)-N(R18)-C(＝NH2)-、-(R5)r1-C(＝NH2)-N(R18)-N(R19)-(R6)r2-、-(R5)r1-C(＝NR7)-O-(R6)r2-、-(R5)r1-O-C(＝NR7)-(R6)r2-、-(R5)+ +
r1-O-C(＝NH2)-(R6)r2-、-(R5)r1-C(＝NH2)-O-(R6)r2-、-(R5)r1-C(＝NR7)-S-(R6)r2-、-(R5)+ +
r1-S-C(＝NR7)-(R6)r2-、-(R5)r1-S-C(＝NH2)-(R6)r2-、-(R5)r1-C(＝NH2)-S-(R6)r2-、-(R5)r1-S( ＝ O)2-O-(R6)r2-、-(R5)r1-O-S( ＝ O)2-(R6)r2-、-(R5)r1-S( ＝ O)-O-(R6)r2-、-(R5)r1-O-S( ＝ O)-(R6)r2-、-(R5)r1-S( ＝ O)2-N(R7)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R7)-S( ＝ O)2-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R19)-S(＝O)2-N(R18)-(R6)r2-、-(R5)r1-S(＝O)2-N(R18)-N(R19)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R19)-N(R18)-S( ＝ O)2-(R6)r2-、-(R5)r1-S( ＝ O)2-N(R18)-C( ＝ O)-N(R7)-(R6)r2-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R7)-C( ＝ O)-N(R18)-S( ＝ O)2-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R7)-(CH2)r3-O-C( ＝O)-、-(R5)r1-N(R7)-(CH2)r3-O-C(＝O)-(R6)r2-、-(R5)r1-O-Si(R41R42)-O-(R6)r2-、原酸酯基、磷酸酯基、亚磷酸酯基、次磷酸酯基、膦酸酯基、磷硅烷酯基、硅烷酯基、碳酰胺、硫代酰胺、磺酰胺基、聚酰胺、磷酰胺、亚磷酰胺、焦磷酰胺、环磷酰胺、异环磷酰胺、硫代磷酰胺、乌头酰基、多肽片段、核苷酸及其衍生物的二价连接基、脱氧核苷酸及其衍生物的二价连接基、
其中，r1、r2各自独立地为0或1；
其中，r3为2、3、4、5或6；
其中，R5、R6各自独立地为可稳定存在的C1-20亚烃基或C1-20取代的亚烃基；且在同一分
子中，R5、R6可以彼此相同，也可以不同；R5、R6各自独立地为直链结构、支链结构或含环状结构；R5、R6各自独立地选自亚甲基、1,1-亚乙基、1,2-亚乙基、1,3-亚丙基、1,2-亚丙基、异亚丙基、亚丁基、亚戊基、亚己基、亚庚基、亚辛基、亚壬基、亚癸基、亚十一烷基、亚十二烷基、亚十三烷基、亚十四烷基、亚十五烷基、亚十六烷基、亚十七烷基、亚十八烷基、亚十九烷基、亚二十烷基、亚环丙基、亚环己基、亚环辛基、亚环癸基、对苯撑、邻苯撑、间苯撑、亚苄基中任一种亚烃基，或任一种的被取代形式，或任两种或两种以上亚烃基或取代的亚烃基的
组合；
其中，R7＝R18＝R19＝R23为氢原子或甲基；
其中，R8＝R9＝R13＝R14＝R15＝H；
其中，R3为甲基、乙基或苄基；
其中，M15为杂原子，选自氧原子、硫原子、氮原子；PG9为对应于M15的保护基；当M15为O
时，PG9对应于羟基保护基PG4，当M15为S时，PG9对应于巯基保护基PG2，当M15为N时，PG9
对应于氨基保护基PG5；
其中，n11为双键的个数，选自0或1～10的自然数；
其中， 为可降解成至少两个独立的片段的环状结构；
其中，R13为仲碳或叔碳上的氢原子、杂原子或取代基，选自：氢原子、氟原子、甲基、乙
基、正丙基、异丙基、丁基、苯基、苄基、丁基苯基、对甲基苯基、三氟甲基、2,2,2-三氟乙基中任一种原子或基团，或其中任一种基团的被取代形式；
其中，R41、R42各自独立地选自C1-20烷基、苯基、苄基、C1-20烷基取代的苯基、C1-20烷基取代的苄基、C1-20烷氧基中任一种；
其中，M5、M6为成环原子，各自独立地选自碳原子、氮原子、磷原子、硅原子中任一种；
M5、M6所在的环状结构为3～50元环；所述环状结构选自以下组中任一种、任一种的被取
代形式、或任一种的被杂化形式：环己烷、呋喃糖环、吡喃糖环、苯、四氢呋喃、吡咯烷、噻唑烷、环己烷、环己烯、四氢吡喃、哌啶、1,4-二氧六环、吡啶、哒嗪、嘧啶、吡嗪、1,3,5-三嗪、
1,4,7-三氮杂环壬烷、环三肽、茚、二氢化茚、吲哚、异吲哚、嘌呤、萘、二氢蒽、氧杂蒽、硫代呫吨、二氢菲、10,11-二氢-5H-二苯并[a,d]环庚烷、二苯并环庚烯、5-二苯并环庚烯酮、
喹啉、异喹啉、芴、咔唑、亚氨基二苄、萘乙环、二苯并环辛炔、氮杂二苯并环辛炔；
其中，M20为氧原子或硫原子；
其中，Q是有助于不饱和键电子的诱导、共轭效应的原子或取代基；当Q处于环上时，
可以是一个或多个；当为多个时，可以为相同结构，也可以为两种或两种以上不同结构的组
合；当为取代基时，Q具有直链结构、含侧基的支链结构或含环状结构。
35.根据权利要求1所述八臂聚乙二醇衍生物，其特征在于，所述g＝1；所述八臂聚
乙二醇衍生物的末端支化基团G具有相同的结构类型，所述G的结构类型为支化、含环状结
构、梳状、树状、超支化类型中任一种；G可降解或可稳定存在。
36.根据权利要求1、10～15所述八臂聚乙二醇衍生物，其特征在于，所述g＝1；
所述k＝2时，G为三价基团；L0-G含有选自以下组中任一结构：E0,
所述k＝3时，G为四价基团；四价的G含有原子CM4、不饱和键CB4、环状结构CC4中任
一个四价核结构，或包含两个三价核结构；L0-G含有以下任一种结构：
其中，X1选
自甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、戊基、己基、烯丙基、苄基、三苯甲基、苯基、苄基、硝基苄基、对甲氧基苄基、三氟甲基苄基中任一种；
所述k≥3时，即G的价态≥4时，k+1价的G含有1个k+1价的核结构，或由2～k-1
个3～k价的低价基团直接连接组合而成或经1个或1个以上的二价间隔基L10间接组合
而成；所述3～k价的低价基团可以相同或不同，其价态可以相同或不同；对于k+1价的核
结构，k≥4且含有k+1价核结构时，该k+1价核结构优选为环状结构；当含有两个或两个
以上的L10时，L10可以彼此相同或不同；所述直接或间接组合而成的k+1(k≥4)价的G，所
述组合方式选自梳状组合方式、树状组合方式、支化组合方式、超支化组合放、环状组合方
式中任一种。
37.根据权利要求36所述八臂聚乙二醇衍生物，其特征在于，所述直接或间接组合而
成的k+1(k≥4)价的G，
其中，树状组合结构选自以下任一种：
其中，d表示树状组合方式的代数，选自2、3、4、5或6；其中，ng表
示树状组合方式的代数；
其中，构成支化或超支化组合结构的多价G的基本单元选自三价G、四价G，且为多价G
与其低价形式的混合式组合；
其中，构成梳状组合结构的多价G的基本单元为三价G、四价G或五价G；由选自以下组
的任一基本单元构成梳状组合结构：多聚甘油、多聚季戊四醇、取代的环氧丙烷、取代的环
氧丙烷与二氧化碳的组、丙烯酸酯及其衍生物、甲基丙烯酸酯及其衍生物、含缩醛结构的基
本单元(如(1→6)β-D吡喃葡萄糖苷)、含羟基或硫基的氨基酸及其衍生物、酸性氨基酸
及其衍生物、碱性氨基酸及其衍生物，或由D-吡喃葡萄糖单元通过β-1,6糖苷键、α-1,6
糖苷键、β-1,4糖苷键、α-1,4糖苷键、β-1,3糖苷键、α-1,3糖苷键中任一种键合形式
进行首尾相连形成的缩醛化葡聚糖，及上述多聚体的被氧化形式；
其中，环状组合方式的多价G选自：环肽或其衍生物的残基、环状单糖或其衍生
物的残基、环状多糖或其衍生物的残基、1,4,7-三叔丁氧羰基-1,4,7,10-四氮杂环
十二烷的骨架、2-羟甲基哌啶-3,4,5-三醇的骨架、6-氨基-4-(羟甲基)-4-环己
基-[4H,5H]-1,2,3-三醇的骨架。
38.根据权利要求31所述八臂聚乙二醇衍生物，其特征在于，所述g＝1；所述L0可稳
定存在，且L0选自以下两类中任一类：(1)包含多个氨基酸的N段和C端首尾相连形成的
寡肽或多肽，所述氨基酸可以相同或不同，但不包括可被体内生物酶降解的多肽片段；(2)
L0含有-(L7O)nj-、-(OL7)nj-、-(R29O)nj-、-(OR29)nj-、-(CH2CH2O)nj-、-(OCH2CH2)nj-中任一种；
其中，R29选自C3-20亚烷基，具有直链、支链或含环状结构；其中，整数nj为单分散结构的重复单元数，选自2～20。
39.根据权利要求 1所述八臂聚乙二醇衍生物，其特征在于，所述
n1≈n2≈n3≈n4≈n5≈n6≈n7≈n8≈n或n1＝n2＝n3＝n4＝n5＝n6＝n7＝n8＝
n，对应通式(5)；所述八臂聚乙二醇衍生物可稳定存在或可降解；同一分子中，U、E1、E2、E3、E4、L11、L12、L21、L22、L31、L32、L41、L42、(Z2)q-(Z1)q1各自独立地可稳定存在或可降解，且任一种与相邻基团形成的连接基各自独立地可稳定存在或可降解。
40.根据权利要求39所述八臂聚乙二醇衍生物，其特征在于，
所述g＝0，对应通式(3)；所述八臂聚乙二醇衍生物可稳定存在或可降解；同一分子
中，U、E1、E2、E3、E4、L11、L12、L21、L22、L31、L32、L41、L42、(Z2)q-(Z1)q1各自独立地可稳定存在或可降解，且任一种与相邻基团形成的连接基各自独立地可稳定存在或可降解；
或所述g＝1，对应通式(4)；所述八臂聚乙二醇衍生物可稳定存在或可降解；同一分
子中，U、E1、E2、E3、E4、L11、L12、L21、L22、L31、L32、L41、L42、L0、G、(Z2)q-(Z1)q1各自独立地可稳定存在或可降解，且任一种与相邻基团形成的连接基各自独立地可稳定存在或可降解。
41.根据权利要求1所述八臂聚乙二醇衍生物，其特征在于，所述k选自1～100，具体
选自 1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、
28、29、30、31、32、33～100；优选1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、
20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32或33～64；更优选1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、
11、12、13、14、15、16、17、18、19或20。
42.根据权利要求 1所述八臂聚乙二醇衍生物，其特征在于，所述
L11,L12,L21,L22,L31,L32,L41,L42均不存在，且n1≈n2≈n3≈n4≈n5≈n6≈n7≈n8或n1＝
n2＝n3＝n4＝n5＝n6＝n7＝n8；所述CORE8选自以下任一结构：
其中，g选自0或1；当g＝0时，分别对应通式(6)、(8)、(10)、(12)、(14)、(16)、(18)、
(20)、(22)、(24)、(26)、(28)，在同一分子中，(Z2)q-(Z1)q1及其与相邻基团形成的连接基各自独立地可稳定存在或可降解；
当g＝1时，分别对应通式(7)、(9)、(11)、(13)、(15)、(17)、(19)、(21)、(23)、(25)、
(27)、(29)，在同一分子中，L0、G、(Z2)q-(Z1)q1各自独立地可稳定存在或可降解，且任一种与相邻基团形成的连接基各自独立地可稳定存在或可降解。
43.根据权利要求1所述八臂聚乙二醇衍生物，其特征在于，所述U选自以下任一结
构：
Ei(i ＝ 1,2,3,4) ＝ E0选自以下结构：
且L11,L12,L21,L22,L31,L32,L41,L42均不 存
在，且n1≈n2≈n3≈n4≈n5≈n6≈n7≈n8或n1＝n2＝n3＝n4＝n5＝n6＝n7＝n8；
其中，整数j选自2～20；其中，R29选自C3-20亚烷基，具有直链、支链或含环状结构；
其中，g为0或1；当g＝0时，同一分子中，(Z2)q-(Z1)q1及其与相邻基团形成的连接基
各自独立地可稳定存在或可降解；当g＝1时，同一分子中，L0、G、(Z2)q-(Z1)q1各自独立地可稳定存在或可降解，且任一种与相邻基团形成的连接基各自独立地可稳定存在或可降解。
44.根据权利要求1所述八臂聚乙二醇衍生物，其特征在于，所述U由烷基二醇与2个
选自 的任一个三价基
团构成四价中心结构，Ei(i＝1,2,3,4)选自
中任一个三价基团，且L11,L12,L21,L22,L31,L32,L41,L42均不存在，且
n1≈n2≈n3≈n4≈n5≈n6≈n7≈n8或n1＝n2＝n3＝n4＝n5＝n6＝n7＝n8；其中，烷
基二醇的结构为-O(CH2)j1O-或-O(R29)j1O-；其中，整数j1选自2～20；其中，R29选自C3-20亚烷基，具有直链、支链或含环状结构；
其中，g为0或1；当g＝0时，同一分子中，(Z2)q-(Z1)q1及其与相邻基团形成的连接基
各自独立地可稳定存在或可降解；当g＝1时，同一分子中，L0、G、(Z2)q-(Z1)q1各自独立地可稳定存在或可降解，且任一种与相邻基团形成的连接基各自独立地可稳定存在或可降解。
45.根据权利要求1所述八臂聚乙二醇衍生物，其特征在于，所述U由-O(CH2CH2O)dj-与
2个选自 的任一个三价
基团构成四价中心结构，Ei(i＝1,2,3,4)选自
中任一个三价基团，且L11,L12,L21,L22,L31,L32,L41,L42均不存在，且
n1≈n2≈n3≈n4≈n5≈n6≈n7≈n8或n1＝n2＝n3＝n4＝n5＝n6＝n7＝n8；其中，
dj为EO单元数，选自1～70，且对应单分散结构；
其中，g为0或1；当g＝0时，同一分子中，(Z2)q-(Z1)q1及其与相邻基团形成的连接基
各自独立地可稳定存在或可降解；当g＝1时，同一分子中，L0、G、(Z2)q-(Z1)q1各自独立地可稳定存在或可降解，且任一种与相邻基团形成的连接基各自独立地可稳定存在或可降解。
46.根据权利要求1所述八臂聚乙二醇衍生物，其特征在于，所述U为四价烃基二
伯胺，Ei(i＝1,2,3,4)＝ 且L11,L12,L21,L22,L31,L32,L41,L42均不存在，且
n1≈n2≈n3≈n4≈n5≈n6≈n7≈n8或n1＝n2＝n3＝n4＝n5＝n6＝n7＝n8；
其中，g为0或1；当g＝0时，同一分子中，(Z2)q-(Z1)q1及其与相邻基团形成的连接基
各自独立地可稳定存在或可降解；当g＝1时，同一分子中，L0、G、(Z2)q-(Z1)q1各自独立地可稳定存在或可降解，且任一种与相邻基团形成的连接基各自独立地可稳定存在或可降解。
47.根据权利要求46所述八臂聚乙二醇衍生物，其特征在于，所述四价烃基二伯
胺选自四价烷基二伯胺，选自NH2(CH2)jNH2或NH2(R29)jNH2，对应于U＝
其中，整数j选自2～20；其中，R29选自C3-20亚烷基，具有直链、支链或含环
状结构。
48.一种权利要求1～47中任一项所述八臂聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其
结构如通式(2)：
其中，g为0或1；EF可表示为ED(结构为 )或EF1(结构为 )，其
中，D不等于E01；其中，D为被修饰的生物相关物质与八臂聚乙二醇衍生物反应后形成的残
基，所述D来自同一种生物相关物质，但允许为不同反应位点与R01反应后生成的残基，且1
个生物相关物质分子仅与1个功能性基团发生反应；L为八臂聚乙二醇衍生物中的功能性
基团与生物相关物质反应后形成的连接基，选自共价连接方式、非共价连接方式中任一种，
其中，非共价连接包括二氢键和多重氢键；E01为R01、被保护的R01、脱保护的R01或被封端的R01；一个分支链的D的数量标记为kD，即功能性基团中实际与生物相关物质发生反应的位
点的个数，满足0≤kD≤k，同一分子中各分支链的D各自独立地相同或不同，且一个八臂聚
乙二醇分子中的D数量总和至少为1；当g＝1时，则G-(EF)k可表示为
所述八臂聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质可稳定存在或可降解；同一分子中，U、
E1、E2、E3、E4、L11、L12、L21、L22、L31、L32、L41、L42、L0、G、(Z2)q-(Z1)q1、(Z2)q-L各自独立地可稳定存在或可降解，且任一种与相邻基团形成的连接基各自独立地可稳定存在或可降解。
49.根据权利要求48所述八臂聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征在于，所
述同一分子中，八个PEG链末端的kD均满足1≤kD≤k，即每个分支链至少连接一个D。
50.根据权利要求48所述八臂聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征在于，所
述同一分子中，八个PEG链末端的kD均满足等于k，即八臂聚乙二醇衍生物分子中所有的末
端反应位点各自独立地连接一个D。
51.根据权利要求48所述八臂聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征在于，所
述通式(2)所示的宏观物质中，D的平均含量大于约75％，优选大于约80％，更优选大于约
85％，更优选大于约90％，更优选大于约94％，最优选等于100％。
52.根据权利要求48所述八臂聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征在于，所
述通式(2)所示的宏观物质中，D的平均含量小于约75％。
53.根据权利要求48所述八臂聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征在于，所
述L为直链结构、支链结构或含环状结构；所述L为二价连接基或三价连接基；任一个L各
自独立地可稳定存在或可降解，且L与相邻杂原子基团的连接基可稳定存在或可降解；所
述区别可稳定存在、可降解的条件选自以下任一种：光、热、酶、氧化还原、酸性、碱性、生理条件或体外模拟环境。
54.根据权利要求53所述八臂聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征在于，所
述同一分子的八个PEG链末端的L具有相同的稳定性，即均可稳定存在或均可降解。
55.根据权利要求54所述八臂聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征在于，所
述八臂聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质的稳定性质选自以下任一种情况：
(1)g＝0，具有稳定的八价中心CORE8(O-)8、稳定的-O-(Z2)q-L-；
(2)g＝0，具有稳定的八价中心CORE8(O-)8、可降解的-O-(Z2)q-L-；
(3)g＝0，具有可降解的八价中心CORE8(O-)8、可降解的-O-(Z2)q-L-；
(4)g＝1，具有稳定的八价中心CORE8(O-)8、稳定的-O-L0-G-(不含G与Z2的连接)、稳
定的-(Z2)q-L-(含G与Z2的连接)；
(5)g＝1，具有稳定的八价中心CORE8(O-)8、可降解的-O-L0-G-(不含G与Z2的连接)、
稳定的-(Z2)q-L-(含G与Z2的连接)；
(6)g＝1，具有稳定的八价中心CORE8(O-)8、稳定的-O-L0-G-(不含G与Z2的连接)、可
降解的-(Z2)q-L-(含G与Z2的连接)；
(7)g＝1，具有可降解的八价中心CORE8(O-)8、稳定的-O-L0-G-(不含G与Z2的连接)、
稳定的-(Z2)q-L-(含G与Z2的连接)；
(8)g＝1，具有可降解的八价中心CORE8(O-)8、可降解的-O-L0-G-(不含G与Z2的连
接)、稳定的-(Z2)q-L-(含G与Z2的连接)；
(9)g＝1，具有可降解的八价中心CORE8(O-)8、稳定的-O-L0-G-(不含G与Z2的连接)、
可降解的-(Z2)q-L-(含G与Z2的连接)；
(10)g＝1，具有稳定的八价中心CORE8(O-)8、可降解的-O-L0-G-(不含G与Z2的连接)、
可降解的-(Z2)q-L-(含G与Z2的连接)；
(11)g＝1，具有可降解的八价中心CORE8(O-)8、可降解的-O-L0-G-(不含G与Z2的连
接)、可降解的-(Z2)q-L-(含G与Z2的连接)；
(12)g＝0，具有稳定的八价中心CORE8(O-)8、稳定的-O-(Z2)q-、可降解的L；
(13)g＝1，具有稳定的八价中心CORE8(O-)8、稳定的-O-L0-G-[(Z2)q-]k、可降解的L；
(14)g＝0，具有稳定的八价中心CORE8(O-)8、稳定的-O-(Z2)q-、可降解的L-D；
(15)g＝1，具有稳定的八价中心CORE8(O-)8、稳定的-O-L0-G-[(Z2)q-]k、可降解的L-D。
56.根据权利要求53所述八臂聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征在于，所
述L含有以下任一种可稳定存在的连接基：醚键、硫醚键、脲键、硫脲键、氨基甲酸酯基、硫代氨基甲酸酯基、仲氨基、叔氨基、酰胺基、酰亚胺基、硫代酰胺基、磺酰胺基、烯胺基、三氮唑、异恶唑，或含有以下任一种可降解的连接基：二硫键、乙烯醚键、酯基、硫酯基、硫代酯基、二硫代酯基、碳酸酯基、硫代碳酸酯基、二硫代碳酸酯基、三硫代碳酸酯基、氨基甲酸酯基、硫代氨基甲酸酯基、二硫代氨基甲酸酯基、缩醛、环缩醛、缩硫醛、氮杂缩醛、氮杂环缩醛、氮硫杂缩醛、二硫代缩醛、半缩醛、硫代半缩醛、氮杂半缩醛、缩酮、缩硫酮、氮杂缩酮、氮杂环缩酮、氮硫杂缩酮、亚胺键、腙键、酰腙键、肟键、硫肟醚基、半卡巴腙键、硫代半卡巴腙键、肼基、酰肼基、硫代碳酰肼基、偶氮羰酰肼基、硫代偶氮羰酰肼基、肼基甲酸酯基、肼基硫代甲酸酯基、卡巴肼、硫代卡巴肼、偶氮基、异脲基、异硫脲基、脲基甲酸酯基、硫脲基甲酸酯基、胍基、脒基、氨基胍基、氨基脒基、亚氨酸基、亚氨酸硫酯基、磺酸酯基、亚磺酸酯基、磺酰胺基、磺酰肼基、磺酰脲基、马来酰亚胺、原酸酯基、磷酸酯基、亚磷酸酯基、次磷酸酯基、膦酸酯基、磷硅烷酯基、硅烷酯基、碳酰胺、硫代酰胺、磺酰胺基、磷酰胺、亚磷酰胺、焦磷酰胺、环磷酰胺、异环磷酰胺、硫代磷酰胺、乌头酰基、肽键及硫代酰胺键。
57.根据权利要求56所述八臂聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征在于，所
述L含三氮唑、4,5-二氢异恶唑、醚键、硫醚基、酰胺键、酰亚胺基、亚胺键、仲氨键、叔胺键、脲键、酯基、硫酯基、二硫基、硫代酯基、二硫代酯基、硫代碳酸酯基、磺酸酯基、磺酰胺基、氨基甲酸酯基、硫代氨基甲酸酯基、二硫代氨基甲酸酯基、硫代半缩醛、碳酸酯基中任一种连
接基。
58.根据权利要求48所述八臂聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征在于，所
述PEG链满足n1＝n2＝n3＝n4＝n5＝n6＝n7＝n8＝n，对应于单分散性的PEG链，或满
足n1≈n2≈n3≈n4≈n5≈n6≈n7≈n8≈n，对应多分散性的PEG链，其通式如(41)所
示。
59.根据权利要求58所述八臂聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征在于，所
述kD＝k；g选自0或1；当g＝0时，通式如(42)所示；当g＝1时，通式如(43)所示。
60.根据权利要求48所述八臂聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征在于，所
述生物相关物质选自以下任一种：药物、蛋白质、多肽、寡肽、蛋白模拟物、片段及类似物、酶、抗原、抗体及其片段、受体、小分子药物、核苷、核苷酸、寡核苷酸、反义寡核苷酸、多核苷酸、核酸、适配体、多糖、蛋白多糖、糖蛋白、类固醇、甾类化合物、脂类化合物、激素、维生素、囊泡、脂质体、磷脂、糖脂、染料、荧光物质、靶向因子、细胞因子、神经递质、细胞外基质物质、植物或动物提取物、病毒、疫苗、细胞、囊泡与胶束。
61.根据权利要求48所述八臂聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征在于，所
述生物相关物质选自以下任一种状态：生物相关物质自身、二聚体或多聚体、部分亚基或
片段、前体、激活态、衍生物、异构体、突变体、类似物、模拟物、多晶型物、药物学上可接受的盐、融合蛋白、化学改性物质、基因重组物质中任一种，及任一种的的激动剂、激活剂、活化剂、抑制剂、拮抗剂、调节剂、受体、配体或配基、抗体及其片段、作用酶或酶的底物。
62.根据权利要求48所述八臂聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征在于，所
述生物相关物质为生物相关物质，改性的生物相关物质，或复合的生物相关物质；所述生物
相关物质在与八臂聚乙二醇衍生物结合之前或之后，允许有与其结合的目标分子、附属物
或送载体，形成改性的生物相关物质或复合的生物相关物质。
63.根据权利要求48所述八臂聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征在于，所
述生物相关物质作为药物使用，选自以下任一种：治疗癌症、肿瘤、肝病、肝炎、糖尿病、痛风、风湿、类风湿、老年痴呆、心血管疾病中任一种疾病的药物、抗过敏药物、抗感染剂、抗生素剂、抗病毒剂、抗真菌剂、疫苗、中枢神经系统抑制剂、中枢神经系统刺激剂、精神药物、呼吸道药物、外周神经系统药物、在突触连接位点或神经效应器连接位点起作用的药物、平滑
肌活性药物、组胺能剂、抗组胺能剂、血液和造血系统药物、胃肠道药物、类固醇剂、细胞生长抑制剂、驱肠虫剂、抗疟剂、抗原生动物剂、抗微生物剂、抗炎剂、免疫抑制剂、阿尔茨海默病药物或化合物、显像剂、解毒剂、抗痉挛药、肌肉弛缓药、消炎药、食欲抑制剂、治偏头痛的药剂、肌肉收缩药、抗疟药、止呕剂/止吐药、气管扩张剂、抗血栓药、抗高血压药、抗心律失常药、抗氧化剂、抗哮喘药、利尿剂、脂类调节剂、抗雄激素药、抗寄生物药、抗凝血剂、赘生药剂、低血糖药、营养药剂、添加剂、生长增补剂、抗肠炎药剂、疫苗、抗体、诊断剂、对比剂、催眠药、镇静剂、精神兴奋剂、镇定剂、抗帕金森病药、止痛剂、抗焦虑药物、肌肉感染剂及听觉疾病制剂；其中，抗癌或抗肿瘤药物用于治疗以下任一种疾病：乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、子宫癌、子宫内膜癌、胃肠癌、肠癌、转移性大肠癌、直肠癌、结肠癌、结直肠癌、胃癌、鳞状细胞癌、喉癌、食管癌、食道癌、恶性肿瘤、肺癌、小单元肺癌(小细胞肺癌)、非小细胞肺癌、肝癌、甲状腺癌、肾癌、胆管癌、脑癌、皮肤癌、胰腺癌、前列腺癌、膀胱癌、睾丸癌、鼻咽癌、头颈癌、胆囊和胆管癌、视网膜癌、肾细胞癌、胆囊腺癌、多药耐药性癌症、黑素瘤、淋巴瘤病、非霍奇金淋巴瘤、腺瘤、白血病、慢性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、脑肿瘤、维尔姆斯瘤、脂肉瘤、子宫内膜肉瘤、横纹肌肉瘤、成神经细胞瘤与AIDS相关的癌症中任一种原发或继发
的癌、肉瘤或癌肉瘤。
64.根据权利要求48所述八臂聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征在于，所
述生物相关物质为小分子药物，选自：分子量不超过1000Da的生物相关物质及任一生物相
关物质的小分子拟态物或活性片段；所述小分子药物选自任一种小分子药物、或任一种的
衍生物、或任一种的药物学上可接受的盐。
65.根据权利要求64所述八臂聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征在于，所
述小分子药物的分子量选自以下任一区间任一分子量：0～300Da,300～350Da,350～
400Da,400 ～ 450Da,450 ～ 500Da,500 ～ 550Da,550 ～ 600Da,600 ～ 650Da,650 ～
700Da,700～750Da,750～800Da,800～850Da,850～900Da,900～950Da,950～1000Da。
66.根据权利要求64所述八臂聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征在于，所
述小分子药物选自黄酮类、类萜、类胡萝卜素、皂草苷、类固醇、甾体、醌、蒽醌、氟醌、香豆素、生物碱、卟啉、多元酚、大环内酯物、单内酰环类、苯丙素酚类、蒽环类、氨基配醣中任一种。
67.根据权利要求64所述八臂聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征在于，所
述小分子药物选自以下任一种治疗领域：抗癌药物、抗肿瘤药物、抗肝炎药物、糖尿病治疗
药物、抗感染药、抗生素、抗病毒剂、抗真菌药、疫苗、抗呼吸道药物、抗痉挛药、肌肉弛缓药、消炎药、食欲抑制剂、治偏头痛的药剂、肌肉收缩药、治风湿药、抗疟药、止呕剂、气管扩张剂、抗血栓药、抗高血压药、心血管药、抗心律失常药、抗氧化剂、抗哮喘药、利尿剂、脂类调节剂、抗雄激素药、抗寄生物药、抗凝血剂、赘生药剂、低血糖药、营养药剂和添加剂、生长增补剂、抗肠炎药剂、疫苗、抗体、诊断剂、造影剂、对比剂；优选抗癌或抗肿瘤药物、抗生素、抗病毒剂、抗真菌药物、其它抗癌药物、抗肿瘤药物、抗生素、抗病毒剂、抗真菌药物；更优选抗癌或抗肿瘤药物、抗真菌药物。
68.根据权利要求64所述八臂聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征在于，所
述小分子药物选自以下以下任一类别中任一种小分子药物：
类I：抗癌或抗肿瘤药物，包括：紫杉烷类、紫杉醇及其衍生物、多烯紫杉醇、多西他赛、
喜树碱及其衍生物、伊立替康、SN38、拓扑替康、盐酸拓扑替康、托泊替康、贝洛替康、依沙替康、卢托替康、吉尼替康、二氟替康、卡尼替康、卢比替康、依喜替康、Karenitecin、吉咪替康、吉马替康、伊沙替康、阿非替康、勒托替康、顺铂、奥沙利铂、羟基喜树碱、长春碱、长春新碱、吐根碱、盐酸吐根碱、秋水仙碱、多柔比星、表柔比星、吡柔比星、戊柔比星、阿霉素或盐酸阿霉素、表阿霉素、柔红霉素、道诺霉素、丝裂霉素、阿克拉霉素、伊达霉素、博来霉素、培洛霉素、柔红霉素、光辉霉素、雷帕霉素、争光霉素、链脲霉素、鬼臼毒素、放线菌素D(更生霉素)、美登木素类、阿米卡星、米托蒽醌、全反式维A酸、长春地辛、长春瑞滨、吉西他滨、卡培他滨、克拉曲滨、培美曲塞二钠、替吉奥、来曲唑、阿那曲唑、氟维司群、戈舍瑞林、曲普瑞林、亮丙瑞林、布舍瑞林、替莫唑胺、环磷酰胺、异环磷酰胺、吉非替尼、舒尼替尼、埃罗替尼、埃克替尼、拉帕替尼、索拉非尼、伊马替尼、达沙替尼、尼洛替尼、西罗莫司、依维莫司、巯基嘌呤、甲氨蝶呤、5-氟尿嘧啶、达卡巴嗪、羟基脲、伏立诺他、伊沙匹隆、硼替佐米、阿糖胞苷、依托泊苷、氮杂胞苷、替尼泊苷、普萘洛尔、普鲁卡因、丁卡因、利多卡因、蓓萨罗丁、卡莫司汀(双氯乙基亚硝脲)、苯丁酸氮芥、甲基苄胼、噻替派、托泊替康、厄洛替尼、plitidepsin、雷莫司汀及金雀异黄酮；
类II：抗生素、抗病毒剂、抗真菌药物，包括：大环内酯物、防御素、多粘菌素E甲磺酸、
多粘菌素、多粘菌素B、卷曲霉素、杆菌肽、短杆菌肽、两性霉素B、氨基糖苷类抗生素、庆大霉素、草履虫素、妥布霉素、卡那霉素、氨基羟丁基卡那霉素A、新霉素、链霉素、制霉菌素、棘白霉素类、羧苄青霉素、青霉素、青霉素敏感药剂、青霉素G、青霉素V、青霉素酶抵抗剂、青霉烯、羟氨苄青霉素、万古霉素、达托霉素、蒽环霉素、氯霉素、环酯红霉素、黄霉素、竹桃霉素、醋竹桃霉素、克拉霉素、达发新、红霉素、地红霉素、罗红霉素、氮红霉素、阿奇霉素、氟红霉素、交沙霉素、螺旋霉素、麦迪霉素、美地加霉素、白霉素、米欧卡霉素、罗他霉素、多西环素、swinolide A、替考拉宁、兰普拉宁、麦地拉宁、克利斯汀、多粘菌素E甲磺酸、氟代胞嘧啶、咪康唑、益康唑、氟康唑、伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、氟康唑、克霉唑、联苯苄唑、奈替米星、阿米卡星、卡泊芬净、米卡芬净、特比萘芬、氟喹诺酮、洛美沙星、诺氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、曲氟沙星、阿拉曲沙星、莫西沙星、诺氟沙星、格帕沙星、加替沙星、司帕沙星、替马沙星、培氟沙星、氨氟沙星、氟罗沙星、托氟沙星、普卢利沙星、伊洛沙星、帕珠沙星、克林沙星、西他沙星、伊达比星、妥舒沙星、伊洛沙星、替考拉宁、rampolanin、达托霉素、colitimethate、核苷抗病毒药、利巴韦林、抗单假胞菌青霉素、替卡西林、阿洛西林、美洛西林、哌拉西林、革兰氏(染色)阴性微生物活性剂、氨苄西林、海他西林、格拉皮西林、阿莫西林、头孢菌素、单内酰环类、氨曲南、碳青霉烯、亚胺培南、戊烷脒羟乙磺酸盐、伊米配能、美洛培南、喷他脒爱瑟硫脲、沙丁胺醇硫酸盐、利多卡因、奥西那林硫酸盐、氯地米松、二丙酸氯地米松、间羟异丙肾上腺素硫酸盐、二丙酸倍气米松、去炎松乙酰胺、丁地去炎松、布地奈德丙酮化合物、氟替卡松、丙酸氟替卡松、异丙托溴化物、氟尼缩松、色甘酸钠、酒石酸麦角胺、喷他脒、喷他脒羟乙磺酸盐及绿原酸；
类III，包括：细胞松弛素B、氨甲苯酸、对氨马尿酸钠、氨鲁米特、氨基酮戊酸、氨基水
杨酸、帕米膦酸、安吖啶、阿那格雷、阿纳托唑、左咪唑、白消安、卡麦角林、柳菩林、卡铂、西司他丁钠、氯屈膦酸二钠、胺碘酮、恩丹西酮、去乙酰环丙氯地孕酮、甲地孕酮、睾酮、雌莫司汀、依西美坦、氟羟甲基睾丸素、己烯雌酚、非索非那定、氟达拉滨、氟氢可的松、16α-甲基表氢化可的松、氟替卡松、去铁胺、氟他胺、必卡他胺、沙利度胺、L-多巴、甲酰四氢叶酸、赖诺普利、左甲状腺素钠、氮芥气、安宫黄体素、间羟基去甲麻黄碱二酒石酸盐、灭吐灵、美西律、米托坦、烟碱、酒石酸烟碱盐、尼鲁米特、奥曲肽、喷司他丁、pilcamycin、卟吩姆、泼尼松、丙卡巴肼、普鲁氯哌嗪、雷替曲噻、链脲佐菌素、西罗莫司、他可莫司、它莫西芬、替尼泊苷、四氢大麻酚、硫鸟嘌呤、塞替派、多拉司琼、格拉司琼、福莫特罗、富马酸福莫特罗、美法仑、咪达唑仑、阿普唑仑、podophylotoxins、舒马曲坦、低分子量肝素、阿米福汀、卡莫司汀、吉西他汀、洛莫司汀、泰福斯汀、骨关节炎治疗药物、氨多索韦、氰尿蓝/氨基芳酮、氨基己酸、氨基苯乙哌啶酮、氨基乙酰丙酸、甲磺酸丁二醇二酯、氯甲双磷酸/氯甲双磷酸二
钠、L-二羟基苯丙氨酸、lovothyroxine sodium、二氯甲基二乙胺、间羟胺酒石酸氢盐、邻
对二氯苯二氯乙烷、普鲁氯嗪、昂丹司琼、raltitrexed、他克罗姆(tacrolimus)、三苯氧胺、taniposide、四氢大麻醇、氟替卡松、芳酰基腙、舒马普坦、美欧卡霉素、螺他霉素、麦芽米曲霉素、异鼠李素、杨梅素、二氰杨梅素、儿茶素、表儿茶素、根皮苷、阿卡波糖、沙美特罗、昔美酸沙美特罗、纳洛酮、阿片类制剂、苯妥英、西那卡塞及苯海拉明。
69.根据权利要求64所述八臂聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征在于，所
述小分子药物选自SN38、伊立替康、白藜芦醇、斑蝥素及其衍生物、黄杨木碱、雷公藤提取
物、黄酮或类黄酮药物、丹参提取物、水飞蓟提取物中任一种、或任一种的衍生物、或任一种的药物学上可接受的盐。
70.一种权利要求1～47中任一项所述八臂聚乙二醇衍生物的制备方法，该方法涉及
一种八个末端羟基的多分散八臂聚乙二醇(CORE8(PEG-OH)8)的合成，由具有八价中心结构
CORE( )的八羟基小分子引发剂CORE8(OH)8(记为OctaIN)与碱组成共引发体系，
在活性阴离子聚合条件下引发环氧乙烷聚合而合成，其中，CORE8中不存在影响活性阴离子
聚合的基团；其中，八个PEG链的分子量满足n1≈n2≈n3≈n4≈n5≈n6≈n7≈n8；
该方法还包括对八臂聚乙二醇CORE8(PEG-OH)8的末端官能化过程，所述末端官能化选
自末端线性官能化、末端支化官能化中任一种；当g＝0时，进行末端线性官能化，当g＝1
时，进行末端支化官能化。
71.根据权利要求70所述八臂聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征在于，所
述OctaIN的CORE8满足以下任一种条件：
(1)含杂原子的连接基只以醚键形式存在；
(2)含杂原子的连接基只以硫醚键形式存在；
(3)含杂原子的连接基中只存在N原子，选自二价叔氨基、三价叔氨基中任一种或其组
合；
(4)含杂原子的连接基存在至少一种不含活泼氢的硅基，选自三价硅基、二价硅基中任
一种或其组合；
(5)含杂原子的连接基只以醚键、硫醚键两种形式存在；
(6)含杂原子的连接基同时含有氧基和氨基，其中氨基选自三价叔氨基、二价叔氨基或
其组合；
(7)含杂原子的连接基只存在三价硅基、醚键两种形式，所述三价硅基不含活泼氢；
(8)含杂原子的连接基只存在二价硅基、醚键两种形式，所述二价硅基不含活泼氢；
(9)含杂原子的连接基同时含有硫基和氨基，其中氨基选自三价叔氨基、二价叔氨基或
其组合；
(10)含杂原子的连接基只存在三价硅基、硫醚键两种形式，所述三价硅基不含活泼
氢；
(11)含杂原子的连接基只存在二价硅基、硫醚键两种形式，所述二价硅基不含活泼
氢；
(12)含杂原子的连接基只存在三价叔氨基、醚键两种形式；
(13)含杂原子的连接基只存在三价叔氨基、硫醚键两种形式；
(14)含杂原子的连接基含有2种或2种以上的杂原子，选自醚键、硫醚键、双硫键、三价
叔氨基、二价叔氨基、不含活泼氢的二价硅基、不含活泼氢的三价硅基中的合适组合；
(15)含杂原子的连接基含有2种或2种以上的杂原子，选自醚键、硫醚键、三价叔氨基、
二价叔氨基、不含活泼氢的二价硅基、不含活泼氢的三价硅基中的合适组合。
72.根据权利要求70所述八臂聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征在于，所
述OctaIN不含有O(CH2CH2O)j3的片段，该片段为单分散或多分散结构；其中，j3≥10，进一
步优选j3≥3，进一步优选j3≥2。
73.根据权利要求71所述八臂聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征在于，所
述OctaIN含有硫原子时，不形成双硫键。
74.根据权利要求71所述八臂聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征在于，所
述CORE8中含杂原子的连接基只以醚键形式存在；OctaIN通过以下任一方法制备：
(1)以四元醇作为起始原料，通过烷基化反应或脱水缩合反应生成4个醚键而各自连
接含两个被保护羟基的一价基团，进而脱保护使每个醚键各自连接2个裸露的羟基而获
得；其中，烷基化反应除四元醇以外的另一种原料为三元醇中任一个羟基被磺酸酯基或卤
原子所替代、另两个羟基被保护的衍生形式；其中，脱水缩合反应除四元醇以外的另一种原
料可以为三元醇中任两个羟基被保护的、另一个羟基裸露存在的变形形式；
(2)以四元醇作为起始原料，通过烷基化反应或脱水缩合反应生成4个醚键而各自连
接一个环氧基，进而在碱性条件下开环形成八个裸露的羟基而获得；其中，除四元醇以外的
另一种原料，为一端为环氧基、另一端为卤原子或磺酸酯基的试剂，或为一端为环氧基、另
一端为羟基的试剂；
(3)用四磺酸酯或四卤代物作为起始原料，通过含有两个被保护羟基或一个环氧基、且
还有1个裸露羟基的试剂经烷基化反应获得。
75.根据权利要求74所述八臂聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征在于，所
述CORE8中含杂原子的连接基只以醚键形式存在；所述OctaIN选自以下任一种：
76.根据权利要求71所述八臂聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征在于，所
述CORE8中含杂原子的连接基只以硫醚键形式存在；OctaIN通过以下任一方法制备：
(1)以四元硫醇作为起始原料，通过烷基化反应生成4个硫醚键而各自连接含两个被
保护羟基的一价基团，进而脱保护使每个硫醚键各自连接2个裸露的羟基而获得；除四元
刘超醇以外的另一种原料为三元醇中任一个羟基被磺酸酯基或卤原子所替代、另两个羟基
被保护的衍生形式；
(2)以四元硫醇代替四元醇作为起始原料，通过烷基化反应生成4个硫醚键而各自连
接一个环氧基，进而在碱性条件下开环形成八个裸露的羟基而获得；其中，除四元刘硫醇以
外的另一种原料，为一端为环氧基、另一端为卤原子或磺酸酯基的试剂；
(3)以四磺酸酯或四卤代物与含有两个被保护羟基或一个环氧基、且还有1个裸露巯
基的试剂经烷基化反应获得；
(4)从二元硫醇出发，与含2个巯基或2个被保护巯基的三官能化小分子，再与含2个
羟基或2个被保护羟基的三官能化小分子，先后经两个生产成硫醚键的烷基化反应获得。
77.根据权利要求76所述八臂聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征在于，所
述CORE8中含杂原子的连接基只以硫醚键形式存在；所述OctaIN选自以下任一种：
78.根据权利要求71所述八臂聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征在于，所
述CORE8中含杂原子的连接基中只存在N原子；OctaIN通过以下任一方法制备：
(1)由四磺酸酯或四卤代物与四分子含两个被保护羟基的仲胺进行烷基化反应，脱除
羟基保护基后得到；
(2)由含四仲胺与四分子含一个环氧基的卤代物进行烷基化反应，碱性条件下开环后
得到；
(3)通过二伯胺与4分子环氧丙醇发生开环加成得到。
79.根据权利要求78所述八臂聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征在于，所
述所述CORE8中含杂原子的连接基中只存在N原子；所述OctaIN选自以下任一种：
80.一种权利要求1～47中任一项所述八臂聚乙二醇衍生物的制备方法，该方法涉
及涉及一个具有八价中心结构CORE的八官能化小分子化合物OctaSM分子与八个线性双
端官能化PEG衍生物(biLPEG)分子的偶合反应过程，反应得到一种八臂聚乙二醇衍生物
(OctafPEG)；其中，biLPEG为单分散性或多分散性；其中，biLPEG两端的官能团可以相同或
不同；
biLPEG另一端的功能性基团与目标结构相同或不同；当不同时，该方法还包括对八臂
聚乙二醇CORE8(PEG-OH)8的末端官能化过程，所述末端官能化选自末端线性官能化、末端
支化官能化中任一种；当g＝0时，进行末端线性官能化，当g＝1时，进行末端支化官能
化。
81.一种权利要求1～47中任一项所述八臂聚乙二醇衍生物的制备方法，该方法涉及
一个四官能化小分子化合物tetraSM分子与八个线性双端官能化PEG衍生物(biLPEG)分
子的加成反应过程，反应得到一种八臂聚乙二醇衍生物(OctafPEG)；其中，tetraSM为含四
个炔基的小分子化合物，biLPEG参与tetraSM反应的端基为巯基；biLPEG为单分散性或多
分散性；
biLPEG另一端的功能性基团与目标结构相同或不同；当不同时，该方法还包括对八臂
聚乙二醇CORE8(PEG-OH)8的末端官能化过程，所述末端官能化选自末端线性官能化、末端
支化官能化中任一种；当g＝0时，进行末端线性官能化，当g＝1时，进行末端支化官能
化。