一种吲达帕胺的合成方法
专利汇可以提供一种吲达帕胺的合成方法专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且本 发明 涉及一种吲达帕胺的合成方法，合成步骤包括先将N-胺基-2-甲基吲哚啉 盐酸 盐溶解在非质子 有机 溶剂 中并在搅拌下滴加三乙胺；之后加入4-氯-3-磺酰 氨 基-苯 甲酸 和脱 水 缩合剂并在0～20℃下低温反应2.0～20小时，所得到吲达帕胺粗品再以异丙醇-水精制，得到吲达帕胺产品。本发明方法省去了传统工艺中的氯化亚砜酰氯化反应，提高了安全性；减少了对环境和设备的污染和 腐蚀 性；降低了成本；收率较传统工艺收率可提高十个百分点以上。，下面是一种吲达帕胺的合成方法专利的具体信息内容。
1.一种吲达帕胺的合成方法，其特征在于：合成步骤包括： 1)将N-氨基-2-甲基吲哚啉盐酸盐溶解在非质子有机溶剂中并在搅拌下滴加三乙胺； 2)加入4-氯-3-磺酰氨基-苯甲酸和脱水缩合剂； 所述脱水缩合剂是N，N’-二环己基碳二亚胺或N，N’-二异丙基碳二亚胺。 3)在0～20℃下低温反应2.0～20小时后得到吲达帕胺粗品； 4)以异丙醇-水精制，得到吲达帕胺产品； 上述各物料间存在如下比例关系： N-氨基-2-甲基吲哚啉盐酸盐与非质子有机溶剂的质量比为1∶10～30；N-氨基-2-甲基吲哚啉盐酸盐与三乙胺的质量比为1∶0.9～1.5；4-氯-3-磺酰氨基-苯甲酸与N-氨基-2-甲基吲哚啉盐酸盐的质量比为1∶0.9～1.5；N-氨基-2-甲基吲哚啉盐酸盐与脱水缩合剂的质量比为1∶0.9～1.5。
2、 根据权利要求1所述吲达帕胺的合成方法，其特征在于：非质子有机溶剂是二氯甲垸、氯仿、二氯乙烷、四氢呋喃、乙酸乙酯或它们的混合物。
3、 根据权利要求1所述吲达帕胺的合成方法，其特征在于：N-氨基一2—甲 基吲哚啉盐酸盐与三乙胺的质量比为l: 1〜1.5; 4—氯一3—磺酰氨基一苯甲 酸与N-氨基一2—甲基刚哚啉盐酸盐的质量比为1: 0.9〜1.2; N-氨基一2—甲基吲哚啉盐酸盐与脱水縮合剂的质量比为1: 1〜1.5。
4、 根据权利要求1所述吲达帕胺的合成方法，其特征在于：N-氨基一2—甲 基吲哚啉盐酸盐与三乙胺的质量比为1: 1.2; 4—氯一3—磺酰氨基一苯甲酸 与N-氨基一2—甲基卩引哚啉盐酸盐的质量比为1: 1; N-氨基一2—甲基吲哚啉 盐酸盐与脱水缩合剂的质量比为1: 1。
5、 根据权利要求1所述吲达帕胺的合成方法，其特征在于：反应温度为IO'C,反应时间为5小时。
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