Use of hydroxy or dihydroxynaphthalenes in production of cosmetic composition or dermatological composition having depigmentation action
专利汇可以提供Use of hydroxy or dihydroxynaphthalenes in production of cosmetic composition or dermatological composition having depigmentation action专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且PURPOSE: To include hydroxy or dihydroxynaphthalene into a cosmetic composition or a dermatological composition having depigmentation action in order to produce these compositions.
CONSTITUTION: This cosmetic composition or dermatological composition contains a compound of the formula [R
1 to R
4 are each H or hydroxyl and at least one or two of R
1 to R
4 are hydroxyl] excluding 1-hydroxynaphthalene, e.g. 2,6-dihydroxynaphthalene in an amount of 0.01-10 wt.%, preferably 0.5-5 wt.% based on total amount of the composition as an active compound. A composition having excellent depigmentation action can be obtained by using the compound of the formula in order to produce a cosmetic composition or a dermatological composition. The composition can be prepared in forms of lotion, cream, milk, gel, face-pack, microsphere, nanosphere and vesicular dispersion.
COPYRIGHT: (C)1995,JPO，下面是Use of hydroxy or dihydroxynaphthalenes in production of cosmetic composition or dermatological composition having depigmentation action专利的具体信息内容。
ローション、クリーム、ミルク、ゲル、美顔用パック、
ミクロ球体もしくはナノ球体またはベシキュラーディスパージョンの形状で提供される請求項１〜５のいずれか１項記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明の主題は、皮膚を白くすることを目的として、または着色斑(pigmentedspot)を処理するために、局所的施与による化粧品組成物もしくは皮膚用組成物にヒドロキシ‐もしくはジヒドロキシナフタレン類を使用することにある。
【０００２】
【従来の技術およびその課題】皮膚の色素沈着の形成、
すなわちメラニン形成の機構は特に複雑であり、概略として以下の主たる段階を含むことが思い出されるであろう：チロシン→→ドパ→→ドパキノン→→ドパ色素(dop
achrome)→→メラニン、この一連の反応に関連する酵素は本質的にチロシナーゼである。
【０００３】色素脱失剤として現今最も広く使用されている物質は、より特にはヒドロキノンおよびその誘導体、とりわけそのエーテル類例えばヒドロキノン モノメチルエーテルである。
【０００４】これらの化合物は、疑いもなく有効であるが、残念なことに副作用があり、これはその使用を扱いにくくし、または危険なものにすらする。
【０００５】このようにヒドロキノンは、その使用は実は２％の濃度に限られるが、特に炎症を起こさせ、メラニン細胞に対して細胞毒性である化合物である。 また、
それの全部のまたは部分的な置換が、多くの著者により意図されてきた。
【０００６】良好な活性を有し、かつあまり炎症を起こさせず、またヒドロキンより安定である、ヒドロキノンのある種の脂肪酸エステル類が、例えば米国特許第4,52
6,179 号明細書において提案された。
【０００７】同様に、特開昭61-27909号公報において他のヒドロキノン誘導体が提案された。 これはヒドロキノンの欠点を持たないが、その有効性は比較的乏しいと判明した。
【０００８】物質が、メラニン形成が普通起こるところの表皮性のメラニン細胞の活力(vitality)に直接作用するときに、および／または、関連する酵素の１つを阻害することによりあるいは合成経路において構造的類似物として挿入されるようになることにより、メラニンの生合成の段階の１つを妨げるときに（合成経路が妨害され得、よって色素脱失効果を生じる）、色素脱失作用を発揮することはよく確立されている。
【０００９】メラニン細胞の高活性に起因する局所的高色素沈着(hyperpigmentation) 、例えば妊娠中にまたはエストロ‐プロゲストゲン避妊法(oestro-progestogen
contraception)に引き続いて生じる特発性黒皮症（「妊娠仮面」もしくはしみ(chloasma)）、良性のメラニン細胞の高活性および増殖に起因する局所的高色素沈着例えば光化学線作用のほくろといわれる老人の着色斑、偶発的高色素沈着例えば光感作および過障害性の瘢痕(post-
lesion cicatrization) 、ならびにある種の白斑(leuco
derma)例えば、傷つけられた皮膚を再着色し損じて、残った普通の皮膚の領域の色素脱失が、皮膚全体に均一な白っぽい色を与えるために完成されたところの白斑(vit
iligo)を処理するために、高い効力を有しかつ無害である局所的色素脱失物質の使用が、最も特に望まれる。
【００１０】種々の物質についての多くの研究の後、非常に驚くべきことに、次のことが観察された。 すなわち、あるヒドロキシ‐もしくはジヒドロキシナフタレン類は色素脱失作用を有し、これは大部分、以下に示すように、チロシナーゼの活性の「イン ビトロ(in vitr
o)」での阻害の試験においてヒドロキノンより大きいことがわかった。
【００１１】本発明の主題はしたがって、色素脱失作用を有する化粧品組成物もしくは皮膚用組成物を製造するためにヒドロキシ‐もしくはジヒドロキシナフタレン類を活性化合物として使用することにあり、該活性化合物は、次式（Ｉ）：
【００１２】
【化２】
上記式中、Ｒ1 〜Ｒ
1 〜Ｒ
4の少なくとも１個かつ多くて２個がヒドロキシル基を表す、に相当するものである。 ただし1-ヒドロキシナフタレンを除く。
【００１３】式（Ｉ）の化合物の中でも、以下の化合物を特に挙げることができる：2-ヒドロキシナフタレン、
1,6-ジヒドロキシナフタレン、1,7-ジヒドロキシナフタレン、2,6-ジヒドロキシナフタレン、および2,7-ジヒドロキシナフタレン。
【００１４】特に好ましい化合物の中で、とりわけ2,6-
ジヒドロキシナフタレンおよび1,6-ジヒドロキシナフタレンを挙げることができる。
【００１５】本発明にかかる色素脱失組成物において、
式（Ｉ）の化合物の濃度は一般的に、組成物全重量に対して０．０１〜１０重量％、好ましくは０．５〜５重量％である。
【００１６】組成物のビヒクルは特に、水性または水性‐アルコール性溶液、水中油系もしくは油中水系のタイプのエマルジョン、乳化されたゲル、あるいは２相系であることができる。
【００１７】好ましくは、本発明にかかる組成物は、ローション、クリーム、ミルク、ゲル、美顔用パック(fac
e-pack) 、ミクロ球体(microsphere) もしくはナノ球体
(nanosphere)またはベシキュラーディスパージョン(ves
icular dispersion)の形状で提供される。 ベシキュラーディスパージョンの場合には、小胞(vesicle) の構成脂質はイオン性もしくは非イオン性のタイプまたはこれらの混合物から成り得る。
【００１８】これらの化粧品組成物もしくは皮膚用組成物はまた、湿潤剤、界面活性剤、角質溶解剤、抗炎症剤、錯化剤、抗酸化剤、防腐剤、香料または日焼け止め剤を含むことができる。
【００１９】これらの組成物は、考えられるタイプの組成物（ゲル、クリーム、ローション等）について普通の施与投与量に対応する量で、局所的に施与される。 例えばクリームの場合には、皮膚１cm 2当たりおよび１日に１〜２回の速度での一施与につき、０．５〜３ｍｇ、特に１〜２ｍｇのクリームが使用される。
【００２０】一般式（Ｉ）の化合物は公知であり、慣用の方法にしたがって製造できる。
【００２１】
【実施例】 「イン ビトロ」での検討一般式（Ｉ）の化合物のいくつかについて、チロシナーゼの活性のインビトロでの阻害の試験において、ヒドロキノンと等モル量で比較する検討を行った。
【００２２】この試験に従えば、チロシンからメラニンへの転化の反応鎖の間に形成されたドパ色素の量を、４
７５nmで可視スペクトルにより監視した。 L-チロシンからL-ドパへのヒドロキシル化反応、次いでL-ドパから触媒的にドパキノン、さらにドパ色素への酸化を促進するために、これらの反応は、還元共基質(reducing cosubs
trate)（例えば少量のL-ドパ）の存在下で、菌類のチロシナーゼによりインビトロで触媒され、非酵素的酸化反応の前の中間体生成物はメラニンの形成をもたらす。
【００２３】したがって、時間経過中に形成されたドパ色素の濃度を、阻害剤の存在下および不存在下で測定する。
【００２４】阻害剤濃度は、反応媒体中のチロシン濃度に対して５０モル％に固定する。
【００２５】阻害効果は、阻害剤なしで得られる量に対する、形成されたドパ色素の最大量（曲線の平坦部(pla
teau) で読んだ４７５nmにおける光学濃度値）の減少によって表す。 実験の工程試薬： Ａ−０．１Ｍのホスフェート緩衝液ｐＨ６．５（１％トゥイーン(Tween) ２０）、 Ｂ−Ａ中の濃度 2×10 -3 Ｍの、L-チロシンの貯蔵溶液、 Ｃ−Ａ中の濃度10 -4 Ｍの、L-ドパの貯蔵溶液、 Ｄ−Ａ中の濃度2400単位／mlの、菌類のチロシナーゼの貯蔵溶液、 Ｅ−Ａ中の濃度10 -2 Ｍの、阻害剤の貯蔵溶液（溶液ＣおよびＤは同じ日に調製する）。
【００２６】結果： −対照キュベット：３mlのＡ、 −試験キュベット：１mlのＢ、０．１mlのＣ、１．８５
mlのＡ＋Ｅ、 −２５℃で均質化しかつ平衡にする、 −０．０５mlのＤを添加、 −すばやく混合し、時間の関数として、４７５nmにおける吸光度を測定することにより動態を観察する。
【００２７】
【表１】
組成物実施例
実施例１：色素脱失クリーム
【００２８】
【表２】 ・2,6-ジヒドロキシナフタレン １ ｇ ・エチレンオキシド１２モルを含む オキシエチレン化されたセチルステアリルアルコール ０．５ｇ ・エチレンオキシド２０モルを含む オキシエチレン化されたセチルステアリルアルコール ０．５ｇ ・グリコール モノステアレート ３ ｇ ・コプラのカプリレートおよびカプレート混合物 ５ ｇ ・架橋したアクリル酸ポリマー 商標「カーボマー 934P (Carbomer 934P)」 の下にグッドリッチ(Goodrich)社より入手 ０．３ｇ ・トリエタノールアミン ０．９ｇ ・エタノール ２５ ｇ ・香料、防腐剤、十分な量 ・水、十分な量 １００ ｇ 実施例２：色素脱失ローション
【００２９】
【表３】 ・2,6-ジヒドロキシナフタレン ３ ｇ ・エタノール ５０ ｇ ・ポリエチレングリコール 400 ３０ ｇ ・エトキシジグリコール ５ ｇ ・グリセリン ５ ｇ ・水、十分な量 １００ ｇ この実施例において、2,6-ジヒドロキシナフタレンを1,
6-ジヒドロキシナフタレン２ｇで置き換えることができる。 実施例３：色素脱失クリーム
【００３０】
【表４】 ・2,6-ジヒドロキシナフタレン ０．５ｇ ・プロピレングリコール １０ ｇ ・ワセリン油 ２０．５ｇ ・ソルビタン イソステアレート ５ ｇ ・コプラのカプリレートおよびカプレート混合物 １ ｇ ・変性したヘクトライトおよびプロピレンカーボネート の混合物、「マイグリオール ゲル(Miglyol Gel) 」 の名前でダイナミット ノベル(Dynamit Nobel) 社 により販売 ５ ｇ ・水、十分な量 １００ ｇ
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