具有改善的功效的挤出止汗剂组合物
阅读：474发布：2020-05-13
专利汇可以提供具有改善的功效的挤出止汗剂组合物专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且本公开涉及一种挤出 止汗剂 组合物，其包含：a)固体组分，其包含：包含至少一种高熔点蜡的固体结构剂、包含止汗剂活性剂的粉末；和b)液体组分。固体组分以至少40重量％的量存在于组合物中，固体结构剂以至少30重量％的量存在于组合物中，并且液体组分以至少35重量％的量存在于组合物中。止汗剂活性剂以有效减少受试者出汗的量存在于组合物中。，下面是具有改善的功效的挤出止汗剂组合物专利的具体信息内容。
1.一种挤出止汗剂组合物，所述挤出止汗剂组合物包含：
a)固体组分，所述固体组分包含：
固体结构剂，所述固体结构剂包含至少一种高熔点蜡，
包含止汗剂活性剂的粉末，和
b)液体组分，
其中所述固体组分以至少40重量％的量存在于所述组合物中，
其中所述固体结构剂以至少30重量％的量存在于所述组合物中，
其中所述液体组分以至少35重量％的量存在于所述组合物中，
其中所述止汗剂活性剂以有效减少受试者出汗的量存在于所述组合物中。
2.根据权利要求1所述的挤出止汗剂组合物，其中所述高熔点蜡具有的熔点范围为约
66℃至约71℃。
3.根据权利要求1或权利要求2所述的挤出止汗剂组合物，其中所述高熔点蜡为高熔点石蜡。
4.根据前述权利要求中任一项所述的挤出止汗剂组合物，其中所述固体结构剂以约30重量％至约40重量％的范围内的量存在于所述组合物中。
5.根据前述权利要求中任一项所述的挤出止汗剂组合物，其中所述固体结构剂还包含至少一种选自C16至C18饱和脂肪酸和甘油三酯的脂肪酸。
6.根据权利要求5所述的挤出止汗剂组合物，其中所述甘油三酯包含至少一种选自氢化大豆油和棕榈硬脂的化合物。
7.根据前述权利要求中任一项所述的挤出止汗剂组合物，其中所述液体组分包含植物油。
8.根据权利要求7所述的挤出止汗剂组合物，其中所述植物油包含至少一种选自以下的油：鳄梨油、芥花油、玉米油、椰子油、棉籽油、橄榄油、棕榈油、高油酸向日葵油、中油酸向日葵油、向日葵油、棕榈仁油、红花油和巴巴苏油。
9.根据权利要求1所述的挤出止汗剂组合物，其中所述止汗剂活性剂为四氯羟铝锆甘氨酸络合物，并且其中所述四氯羟铝锆甘氨酸络合物以小于约15重量％的量存在于所述组合物中。
10.根据前述权利要求中任一项所述的挤出止汗剂组合物，其中所述液体组分包含挥发性有机硅。
11.根据权利要求10所述的挤出止汗剂组合物，其中所述挥发性有机硅为辛基聚甲基硅氧烷。
12.根据前述权利要求中任一项所述的挤出止汗剂组合物，其中所述液体组分不包含挥发性有机硅。
13.根据前述权利要求中任一项所述的挤出止汗剂组合物，其中所述液体组分还包含半固体。
14.根据前述权利要求中任一项所述的挤出止汗剂组合物，其中所述固体组分以所述组合物的重量的至多约60％的量存在。
15.根据权利要求1所述的挤出止汗剂组合物，其中所述挤出止汗剂组合物以比对比止汗剂组合物更大的量减少受试者出汗，所述对比止汗剂组合物不是挤出物，或者，所述对比止汗剂组合物不包含：至少40重量％的量的固体组分、至少30重量％的量的包含至少一种高熔点蜡的固体结构剂和至少35重量％的量的液体组分。
具有改善的功效的挤出止汗剂组合物
背景技术
[0001] 止汗剂是受欢迎的个人护理产品，用来防止或消除汗液和体臭。提供此效果的活性剂通常为铝化合物。在施用止汗剂后，铝化合物溶解在腋窝的皮肤表面上的汗水或水分中。溶解后，铝化合物起到形成凝胶的作用，该凝胶在汗腺顶部附近产生小的临时性“塞子”，从而显著减少分泌到皮肤表面的汗水的量。
[0002] 虽然消费者希望得到具有良好气味、易用包装和快干配方的止汗剂产品，但消费者需求层次中最重要的是汗臭和汗湿的持久控制。然而，对于许多敏感个体，止汗剂中高含量的活性剂，常常高达20重量％，可能对皮肤有刺激性。然而，减少活性剂的量以避免该问题可能降低止汗剂的功效。
[0003] 某些活性物，如四氯羟铝锆甘氨酸，通常没有其他活性物那么可能使皮肤发炎。然而，这些较低炎性的化合物可能价格昂贵，因此，含有高含量的这些活性物的止汗剂制造费用高昂。因此，本领域仍然需要包含降低的活性物含量而仍保持其功效并可以合理的成本提供给消费者的止汗剂制剂。发明内容
[0004] 本文提供了具有改善的功效的挤出止汗剂组合物。经用本发明的挤出止汗剂组合物处理的受试者出人意料地比经用本领域已知的止汗剂制剂(包括含有较少活性成分的那些)处理的受试者表现出出汗更多的减少。鉴于其优异的功效，加上降低的止汗剂活性剂含量，本发明的挤出止汗剂组合物很可能比需要较高止汗剂活性剂含量的类似功效的制剂成本要低。
[0005] 更特别地，本公开涉及一种挤出止汗剂组合物，其包含：a)固体组分，固体组分包含：固体结构剂和粉末，固体结构剂包含至少一种高熔点蜡，粉末包含止汗剂活性剂，和b)液体组分，其中固体组分以至少40重量％的量存在于组合物中，其中固体结构剂以至少30重量％的量存在于组合物中，其中液体组分以至少35重量％的量存在于组合物中，并且其中止汗剂活性剂以有效减少受试者出汗的量存在于组合物中。
[0006] 高熔点蜡可具有在约66℃至约71℃的范围内的熔点。高熔点蜡可包含本文公开的任何高熔点蜡，如高熔点石蜡。
[0007] 在一些实施方式中，固体结构剂，如所述至少一种高熔点蜡或所述至少一种高熔点蜡与如本文所述的至少一种脂肪酸和/或如本文所述的至少一种甘油三酯的组合，以至少30重量％至约50重量％的量存在于组合物中，如约31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47、48或49重量％。
[0009] 在一些实施方式中，粉末组分包含如本文所述的惰性填料，例如粘土或除臭剂活性材料。在一些实施方式中，粉末组分中不含滑石。
[0010] 在一些实施方式中，止汗剂活性剂为例如四氯羟铝锆甘氨酸络合物或本文所述的止汗剂活性剂中的任一种。在一些实施方式中，止汗剂活性剂以约15重量％或更少、如约14重量％的量或以如本文所述的另外的量存在于组合物中。
[0011] 在一些实施方式中，液体组分包含植物油，如鳄梨油、芥花油、玉米油、棉籽油、橄榄油、棕榈油、高油酸向日葵油、中油酸向日葵油、向日葵油、棕榈仁油、椰子油、红花油、巴巴苏油以及它们的组合中的至少之一。在其他实施方式中，液体组分包含挥发性有机硅，如辛基聚甲基硅氧烷。在其他实施方式中，液体组分不含挥发性有机硅。
[0012] 在一些实施方式中，液体组分还包含半固体，例如，半固体闭塞剂，如矿脂。
[0013] 在一些实施方式中，组合物中固体组分的量可占组合物的约65重量％，而液体组分以约35重量％的量存在。在一些实施方式中，组合物中固体组分的量可以至多约60重量％的量存在。
[0014] 在一些实施方式中，本公开的挤出止汗剂组合物以比如本文所述的对比止汗剂组合物更大的量减少受试者出汗，所述对比止汗剂组合物，例如，不是挤出物，和/或，所述对比止汗剂组合物不包含：至少40重量％的量的固体组分、至少30重量％的量的包含至少一种高熔点蜡的固体结构剂和至少35重量％的量的液体组分。
[0016] 从详细说明和附图将更全面地理解本公开，其中：
具体实施方式
[0018] 以下对各种所需方面的描述本质上仅是示例性的而决不旨在限制本发明、本发明的应用或用途。
[0019] 通篇使用的范围是用作描述在所述范围内的每个值的简写。范围内的任何值都可以被选为范围终点。另外，本文引用的所有参考文献以引用方式全文并入。如果本公开中的定义与所引用的参考文献中的定义发生冲突，则以本公开为准。
[0021] 本公开涉及一种挤出组合物。如本文所用，“挤出组合物”是指通过迫使成分的混合物通过孔口所形成的组合物，成分的混合物通过孔口产生形成为一定形状的挤出物。在一些实施中，成分的混合物被传送通过一个或多个加热区，通常由螺旋机构传送。一个或多个螺旋状物可由圆柱形机筒内的变速电动机旋转，其中在螺旋状物的外径与机筒的内径之间仅存在小的间隙。采用这种构造，将在机筒壁处和螺旋元件之间产生高剪切，混合物的各种组分在此高剪切作用下而均质化。
[0022] 通常，本公开的挤出组合物为止汗剂或除臭剂组合物，更通常所述挤出组合物为止汗剂。如本文所用，术语“挤出止汗剂组合物”是指含有一种或多种止汗剂活性成分的凝聚性固体物质。通常，挤出止汗剂组合物呈固体棒的形式，其通常被容纳在通常具有圆形或椭圆形横截面的圆筒容器内，该圆筒容器在一端开口，棒可通过该开口伸出。然而，也涵盖其他形状，如片状物、块状物或条。
[0023] 在一些方面，挤出止汗剂组合物是无水的。如本文所用，术语“无水的”是指基本上不含外加水的那些本公开止汗剂实施方式。从制剂的角度来看，这意味着，除了通常伴随着粉末止汗剂活性物的水合水，此类实施方式含不到约5重量％、更通常不到约3重量％、甚至更通常不到约1重量％、最通常零重量％的外加水。
[0024] 本公开的挤出止汗剂组合物涵盖穿透力(产品硬度)值为至少600克力、如至少750克力、如至少800克力、如至少1,400克力、至多约2,000克力的那些。较高的值表示较硬的产品，较低的值表示较软的产品。
[0025] 如本文所用，术语“产品硬度”或“硬度”反映的是使穿透锥以受控的速率移动到本发明的挤出止汗剂组合物中特定的距离需要多大的力。这些值使用TA-XT2纹理分析仪在27℃、15％相对湿度下测量，该纹理分析仪可得自美国纽约州斯卡斯代尔的Texture Technology Corp.。如本文所用，产品硬度值代表标准的45°角穿透锥以1mm/秒的速率移动通过组合物5mm的距离所需的峰值力。
[0026] 固体组分
[0027] 高熔点蜡固体结构剂
[0028] 本公开的挤出止汗剂组合物包含固体组分和液体组分。固体组分通常包含至少一种固体结构剂和至少一种粉末组分。如本文所用，“结构剂”，
[0030] 本发明组合物的固体结构剂通常包含蜡。如本文所用，术语“蜡”应理解为指亲脂性脂肪族化合物，其在环境温度下为固体并且其表现出可逆的固/液状态变化。通常，蜡具有在约30℃至约205℃的范围内的熔点并且在固态下具有各向异性晶体排列。
[0031] 用作固体结构剂的合适的蜡包括高熔点蜡。如本文所用，“高熔点蜡”是指熔融温度为至少60℃、如至少65℃、至少66℃、至少70℃或至少80℃的蜡。例如，可用于本发明组合物中的高熔点蜡可具有约65℃至约205℃、更通常约65℃至约130℃、甚至更通常约65℃至约104℃的熔点。
[0032] 高熔点蜡可例如从动物蜡、昆虫蜡、植物蜡、矿物蜡、石油蜡和合成蜡中选择。蜡的具体实例包括但不限于巴西棕榈蜡、小烛树蜡、蓖麻蜡、蜂蜡、鲸蜡、微晶蜡、地蜡、白地蜡、聚亚甲基蜡和费托蜡。在一些实施方式中，可使用聚乙烯蜡，如 425(C20-C40醇和聚乙烯)和 550(C30-C50醇和聚乙烯)，其可自例如New
Phase Technologies(美国德克萨斯州糖城市的Baker Hughes，Inc.)商购获得。
Phase Technologies(美国德克萨斯州糖城市的Baker Hughes，Inc.)商购获得。
[0033] 在一些特别期望的实施方式中，固体结构剂包含高熔点石蜡。如本文所用，“高熔点石蜡”为熔融温度为至少60℃的石蜡。通常，高熔点石蜡具有约66℃至约85℃、如约66℃至约71℃的熔融温度。高熔点石蜡可自例如美国纽约州西巴比伦的Strahl&Pitsch Inc.、康涅狄格州沃特敦的Koster Keunen，LLC.和新泽西州罗韦的Frank B.Ross Co.商购获得。
[0034] 高熔点蜡如高熔点石蜡以至少15重量％的总量存在于挤出止汗剂组合物中，如至少19重量％、如至少20重量％，如至少25重量％，如至少27重量％，如至少28重量％、如至少29重量％、如至少30重量％、如至少32重量％、如至少36重量％、如至少38重量％、如至少40重量％，至多约46重量％。通常，高熔点蜡的总量在约19重量％至约29重量％的范围内。在一些实施方式中，高熔点蜡为约30重量％至约40重量％，如约30重量％。
[0035] 脂肪酸结构剂
[0036] 在一些实施方式中，本公开的固体结构剂除本文所述的高熔点蜡之外还包含另外的固体结构剂。此类另外的固体结构剂包括脂肪酸例如饱和脂肪酸、脂肪酸的酯如甘油三酯或其他化妆品可接受的材料。合适的饱和脂肪酸包括任何C16至C18饱和脂肪酸，如硬脂酸和/或棕榈酸。通常，饱和脂肪酸为棕榈酸。组合物中脂肪酸的量可为大于挤出止汗剂组合物的约7重量％到至多45重量％。在其他实施方式中，脂肪酸的量可为至少7重量％、5重量％、8重量％、9重量％、10重量％、11重量％、12重量％、13重量％、14重量％、15重量％、16重量％、17重量％、18重量％、19重量％、20重量％、21重量％、22重量％、23重量％、24重量％、25重量％、28重量％、29重量％、30重量％或40重量％。在某些实施方式中，饱和脂肪酸的量为15重量％至21重量％。在其他实施方式中，饱和脂肪酸的量为挤出止汗剂组合物的16重量％至20重量％。
[0037] 合适的甘油三酯固体结构剂最通常由完全氢化的脂肪获得或衍生，如：(1)植物脂肪和油，包括大豆、玉米、向日葵、高芥酸油菜籽、低芥酸油菜籽、芥花、海甘蓝、白池花、棉籽、橄榄、红花、向日葵和芝麻籽；(2)肉类脂肪，如牛油或猪油；(3)海洋生物油，如鲱鱼、欧洲沙丁鱼、沙丁鱼、鲸鱼或鲱鱼；(4)坚果脂肪和油，如椰子、棕榈树或其级分如棕榈硬脂、棕榈仁、巴巴苏仁或花生、乌柏油；(5)乳脂(milkfat)、乳脂(butterfat)；(6)可可脂和可可脂替代品如非洲酪脂树或印度赤铁树果脂肪；(7)由天然和合成途径制备的结构化甘油三酯脂肪；及(8)由烃源制成的合成甘油三酯。最典型地，甘油三酯为棕榈硬脂和/或氢化植物油如氢化大豆油或它们的组合。组合物中甘油三酯的量可为大于挤出止汗剂组合物的重量的0.001％到至多约40％，如约10重量％、如约15重量％至约29重量％、如约16重量％、如约18重量％、如约20重量％、如约22重量％、如约25重量％、如约27重量％。更通常地，组合物中甘油三酯的量在约10重量％至约20重量％的范围内。
[0038] 在一些实施方式中，本发明组合物中存在的固体结构剂的量为至少25重量％，如至少50重量％。在一些实施方式中，固体结构剂的量在约30重量％至约40重量％的范围内，如约30重量％、如约34重量％、如约35重量％、如约40重量％、如约45重量％或如约46％。通常，本发明组合物中固体结构剂的量在约29重量％至约45重量％的范围内。更通常地，本发明组合物中固体结构剂的量在约30重量％至约40重量％的范围内。
[0039] 粉末
[0040] 在一些实施方式中，本公开的固体组分包含粉末。如本文所用，“粉末”是指由固体颗粒组成并且不溶解于水或其他溶剂中的组合物或材料。
[0041] 止汗剂活性物
[0042] 在一些实施方式中，本公开的粉末包含止汗剂活性物。可采用任何已知的止汗剂活性物材料。止汗剂活性物包括但不限于水合氯化铝、氯化铝、倍半水合氯化铝、羟基氯化铝锆、上述活性成分与二醇如丙二醇的络合物或加合物(例如，来自新泽西州伯克利高地的Reheis Chemical Inc.的″Rehydrol″II)以及它们的组合。也可以使用已知的铝-锆盐与中性氨基酸(例如甘氨酸)的组合(例如，四氯羟铝锆Gly)。通常，食品与药物管理局(Food and Drug Administration)在《非处方人类使用的止汗剂药物产品的专论(Monograph on Antiperspirant Drug Products for overall-the-counter human use)》(2013年4月1日)中列出的任何I类活性止汗剂成分都是合适的。
[0043] 在其他实施方式中，止汗剂活性物为铝盐和/或铝-锆盐，如上述那些，其进一步由甜菜碱和钙盐稳定。有关经甜菜碱和钙盐稳定的止汗剂盐的更多信息可见于授予Tang等人的美国专利申请公开号2006/0204463，该专利申请以引用方式全文并入本文。在一些实施方案中，甜菜碱为本发明的挤出止汗剂组合物提供抗刺激性质。在其他实施方案中，当铝锆盐与甜菜碱一起使用时，本发明的挤出止汗剂组合物在老化时表现出气味稳定性。
[0044] 在其他实施方式中，止汗剂活性物，如上文所述的那些，选择为具有低的金属与氯化物比率。这些止汗剂活性物的实例可见于授予Chopra等人的美国专利号6,375,937和授予Tang等人的美国专利申请公开号2004/0109833中，这些专利和专利申请以引用方式全文并入本文。
[0045] 在其他实施方式中，止汗剂活性物包含盐，如无甘氨酸、由甜菜碱稳定的铝锆四盐或八盐，其进一步具有在约0.9∶1至约1.3∶1的范围内的金属与氯化物比率，如约0.9∶1至约1.2∶1或约0.9∶1至约1.1∶1。
[0046] 在一些实施方式中，止汗剂活性物包含铝锆四盐，其中Al/Zr原子比在约3.2∶1至约4.1∶1.0的范围内，甜菜碱∶锆摩尔比在约0.2∶1至约3.0∶1、如约0.4∶1至约1.5∶1的范围内。
[0047] 在一些实施方式中，止汗剂活性物包含无甘氨酸的铝锆八盐，其中Al/Zr原子比在约6.2∶1至约10.0∶1的范围内，甜菜碱∶Zr摩尔比在约0.2∶1至约3.0∶1、如约0.4∶1至约1.5∶1的范围内。在含锆的盐的情况下，甜菜碱可在盐的合成过程中引入以最大化此成分所具有的稳定作用(尤其是对于锆物种)。在其他实施方式中，可在合成后与另外的活性相成分一起向无甘氨酸的盐中加入甜菜碱以形成甜菜碱稳定的活性物。
[0048] 具有低的金属与氯化物比率的市售无甘氨酸四盐和八盐的实例分别包括REZALTM AZP 955 CPG和REZALTM AZP 885(均来自新泽西州伯克利高地的Reheis Chemical Company)。这样的市售盐如何制备的描述可见于例如美国专利号7,074,394和6,960,338中，这些专利以引用方式全文并入本文。
[0049] 制备用甜菜碱稳定的含铝、锆和甘氨酸的止汗剂活性物的方法见述于美国专利号7,105,691中。制备用甜菜碱稳定的无甘氨酸止汗剂盐的方法见述于美国专利申请公开号
2004/0198998中。前述每篇出版物都以引用方式全文并入本文。
2004/0198998中。前述每篇出版物都以引用方式全文并入本文。
[0050] 在一些实施方式中，止汗剂活性物为钙盐稳定的止汗剂活性物。钙盐稳定的止汗剂活性物的实例可见于美国专利申请公开号2006/0204463，该专利申请以引用方式全文并入本文。
[0051] 其他合适的止汗剂活性物包括硝酸铝水合物与羟基氯化锆和硝酸盐的组合、水合氯化铝锡、收敛性铝盐、收敛性锆盐、水合溴化铝、水合氯化铝、水合二氯化铝、水合倍半氯化铝、氯化羟铝PG、二氯化羟铝PG、倍半氯化羟铝PG、氯化羟铝PEG、二氯化羟铝PEG、倍半氯化羟铝PEG、氯化铝、硫酸铝、水合氯化铝锆、水合三氯化铝锆、水合四氯化铝锆、水合五氯化铝锆、水合八氯化铝锆、四氯羟铝锆丙二醇、三氯羟铝锆Gly、四氯羟铝锆Gly、五氯羟铝锆Gly、八氯羟铝锆Gly、缓冲硫酸铝、氯化羟基乳酸钾铝和钠铝。在一个实施方案中，止汗剂活性物为水合氯化铝。更通常地，止汗剂活性物为铝-锆甘氨酸络合物，如四氯羟铝铝甘氨酸络合物。
[0052] 止汗剂活性物可以有效减少受试者出汗的量引入到根据本公开的组合物中。通常，使用约15重量％至约25重量％的止汗剂活性物来取得有效的制剂，如约18重量％至约25重量％、如约19重量％或如约20重量％。然而，在一些实施方案中，需要不到约15重量％的止汗剂活性物来获得功效，如约14重量％或如约8重量％至约13重量％。
[0053] 除臭剂活性材料
[0054] 在一些实施方式中，本发明组合物的粉末组分包含除臭剂活性材料。合适的除臭剂活性物的实例包括2，4，4′-三氯-2′-羟基二苯醚(三氯生)、苄索氯铵、聚六亚甲基双胍和十六烷基三甲基溴化铵。
[0055] 惰性填料材料
[0056] 在一些实施方式中，粉末组分还包含惰性填料材料，其可充当例如流变改性剂。合适的惰性填料的实例包括玉米淀粉、滑石(硅酸镁)、热解法二氧化硅、粘土，如(新泽西州东温莎的Elementis Specialties Inc.)沸石，一种在湿润时几
乎没有或没有粘性的超吸收剂，如选自聚(2-丙烯酰胺-共-2-丙烯酸)钠盐的淀粉接枝均聚物和共聚物如来自爱荷华州马斯卡廷的Grain Processing Corp.的 A
180、低熔点聚乙烯(熔点在约45℃至约60℃的范围内)及其混合物的超吸收剂。在一些实施方式中，固体组分中不包含滑石。通常，惰性填料材料以约2重量％至约8重量％、如约4重量％至约6重量％的量存在于本公开的组合物中。
乎没有或没有粘性的超吸收剂，如选自聚(2-丙烯酰胺-共-2-丙烯酸)钠盐的淀粉接枝均聚物和共聚物如来自爱荷华州马斯卡廷的Grain Processing Corp.的 A
180、低熔点聚乙烯(熔点在约45℃至约60℃的范围内)及其混合物的超吸收剂。在一些实施方式中，固体组分中不包含滑石。通常，惰性填料材料以约2重量％至约8重量％、如约4重量％至约6重量％的量存在于本公开的组合物中。
[0057] 其他固体组分
[0058] 在一些实施方式中，本公开的固体组分还以任何所需的量包含固体润肤剂、固体表面活性剂和/或其他化妆品合适的固体材料，前提条件是固体的总量不超过如本文所述的本公开组合物的约80重量％、更通常约70重量％、还甚至更通常约65重量％、还甚至更通常约60重量％。例如，在一些实施方式中，固体组分中包含PEG-8二硬脂酸酯。
[0059] 液体组分
[0060] 本发明的固体止汗剂组合物还含有非水性液体组分。如本文所用，“液体”是指在环境温度下为液体的那些材料。在一些实施方式中，液体组分还可包含如下文所述的半固体组分。
[0061] 通常，液体组分充当流化剂。如本文所用，“流化剂”将促进合并时固体结构剂和粉末相共混的容易性及均匀性，从而在加工过程中有效地产生这些配方组分的均匀共混物。在一些实施方式中，本文描述的用于本发明组合物中的液体可具有多功能性，就流化剂来说，还充当质构剂、闭塞剂和/或润肤剂。
[0062] 如本文所用，“质构剂”为提供消费者期望的必要产品应用美学的材料，例如，柔软/光滑的感觉，例如在施用止汗剂棒时，使用时良好的滑动特性等。“润肤剂”是本领域已知的材料类型，赋予皮肤舒缓效果。润肤剂有助于保持皮肤柔软、光滑和柔韧的外观。如本文所用，“闭塞剂”是指通过提供物理屏障以防表皮失水来增加皮肤水分水平的试剂。
[0063] 用于本公开的液体组分中的合适的液体润肤剂包括脂肪族和/或芳族羧酸酯如苯甲酸苄酯、苯甲酸异硬脂酯、C12-C15烷基苯甲酸酯、C10-C15烷基乳酸酯、肉豆蔻酸异丙酯、棕榈酸异丙酯、具有通式RCOOR′的肉豆蔻酸丙酯(其中R和R′可相同或不同，具有2-20个碳原子，并且可以是饱和的、不饱和的或芳族的)；乙氧基化和/或丙氧基化的醇和酸，如PPG-14肉豆蔻醚、PPG-14丁醚、PPG-3肉豆蔻醚、肉豆蔻醇聚醚-3丙酸酯和本领域技术人员已知的类似材料；支链烃如 (来自新泽西州南普莱恩菲尔德的Permethyl Corporation，Presperse，Inc.)以及它们的混合物。通常，使用PPG-14丁醚。液体润肤剂通常在组合物中的量为组合物总重量的至少5％，如约7％，如约15％。在一些实施方式中，液体润肤剂可充当流化剂。
[0064] 然而，更通常地，本发明的挤出止汗剂组合物可包含挥发性有机硅。如本文所用，“挥发性材料”指的是在环境温度下具有可测量的蒸气压的材料，如挥发性有机硅。
[0065] 在一些实施方式中，挥发性有机硅容易扩散，并可充当质构剂，因为它具有清爽“感”并可用来改善本发明组合物中其他材料(例如，植物油)的铺展性。在一些实施方式中，挥发性有机硅可充当流化剂。
[0066] 在某些实施方式中，挥发性有机硅为挥发性环状聚二甲基硅氧烷(环聚二甲基硅氧烷)，例如环戊硅氧烷。可使用各种类型的环聚二甲基硅氧烷。示意性而非限制性地，挥发性有机硅为选自环状聚二甲基硅氧烷的一个或多个成员，如由式I表示的那些：
[0067]
[0068] 其中n为整数，值为3-7、特别是5-6。合适的环聚二甲基硅氧烷的示意性实例有DC-345和DC-245流体，其是密歇根州米德兰的Dow Corning Corporation制造的。
[0069] 在其他实施方式中，本公开的液体组分中使用的挥发性有机硅为辛基聚甲基硅氧烷，其由式II表示：
[0070]
[0071] 辛基聚甲基硅氧烷可自例如Dow Corning Corporation以F2-3196商购获得。
[0072] 在一个实施方式中，组合物中挥发性有机硅的量为大于组合物的0重量％到至多35重量％。在另一个实施方式中，所述量小于组合物的35重量％、小于约30重量％、小于约
25重量％、小于约20重量％、小于约15重量％、小于约10重量％、小于约5重量％、或小于约1重量％。在某些实施方式中，本公开的组合物中不存在挥发性有机硅。
25重量％、小于约20重量％、小于约15重量％、小于约10重量％、小于约5重量％、或小于约1重量％。在某些实施方式中，本公开的组合物中不存在挥发性有机硅。
[0073] 在一些实施方式中，液体组分包含植物油，其可在本发明组合物中充当润肤剂和/或流化剂。术语“植物油”是指自植物获得或通过共混油组分以获得在组成上与植物油基本上相似的油而制得的油。“基本上相似”指的是所制造的油含有至少50重量％(或至少60、约70、约80、约90、约95、约98或约99重量％)的设计以模仿的植物油中存在的组分。
[0074] 可用于本公开的液体组分中的植物油的实例包括但不限于棕榈仁油、鳄梨油、芥花油、玉米油、棉籽油、橄榄油、棕榈油、高油酸向日葵油、中油酸向日葵油、向日葵油、棕榈仁油、红花油、巴巴苏油、椰子油以及它们的组合。通常，棕榈仁油是所选择的油。
[0075] 在某些实施方式中，植物油含有至多40重量％的C12-C14脂肪酸，例如，棕榈仁油。这些油可比不含至少40重量％C12-C14脂肪酸的油提供具有更高强度的棒状止汗剂产品。
[0076] 在其他实施方式中，所述植物油具有低的不饱和量。当不饱合键随时间变为饱和的时，较高的不饱和水平可能导致不希望的气味。在某些实施方式中，油中不饱和组分的量不超过油的约20、约19、约18、约17、约16、约15、约14、约13、约12、约11或约10重量％。选择的油的代表性组成可见于例如美国公开号2011/0076310中，该文献以引用方式全文并入本文。
[0077] 本发明组合物中植物油的量为组合物的至少8重量％、至少9重量％或至少12重量％。在某些实施方式中，所述量为组合物的约18、约20、约28、约30％或约35重量％。在某些实施方式中，组合物中植物油的量大于挥发性有机硅的量。在一个实施方式中，组合物中不存在挥发性有机硅。在其他实施方式中，植物油的量大于植物油和挥发性有机硅(如果存在)的合并重量的约10、约15、约20、约25、约30、约35、约40、约45、约50、约55、约60、约65、约70、约75、约80、约85、约90或约95重量％。在另一个实施方式中，植物油和挥发性有机硅的合并量为至高约35重量％。
[0078] 半固体
[0079] 在一些实施方式中，液体组分还包含在环境温度下为半固体的成分。如本文所用，术语“半固体”和“液体”是指基于粘度区分的流体：半固体为高粘度流体，而液体具有较低的粘度。在这两种类型的流体之间没有明确的分界线。在某些实施方案中，半固体可具有高达数千mPa.s的粘度。半固体可包括糊剂、软膏和凝胶。
[0080] 在一些实施方式中，半固体为闭塞剂。用于本发明的挤出止汗剂组合物中的一种典型的非限制性半固体闭塞剂为矿脂。闭塞剂可以是任何所需的量，前提条件是液体和半固体的总量不超过固体组分的量，如约35重量％至约40重量％的液体组分。
[0081] 如本文所示，本发明的挤出止汗剂组合物包含固体组分、液体组分和任选地半固体组分。通常，固体组分的总量大于液体组分的总量。在其他实施方式中，固体组分大于液体组分与半固体的组合的总量。更通常，固体的总量不超过约70重量％，如约40重量％至约65重量％，如约45重量％、约50重量％或约55重量％。甚至更通常，固体的总量不超过60重量％。在一些实施方式中，液体组分或液体/半固体组分的总量在约30重量％至约45重量％的范围内，如约30重量％至约37重量％、如约35重量％或如约40重量％。
[0082] 在一些实施方式中，本公开的挤出止汗剂组合物比不是挤出物和/或不含有相同成分和/或不以本文所述的量含有固体组分(包括结构剂组分)和液体组分的其他止汗剂组合物更有效。例如，在一些实施方式中，本公开的挤出止汗剂组合物以比对比止汗剂组合物更大的量减少受试者(如人受试者)出汗，所述对比止汗剂组合物不包含：至少40重量％的量的固体组分、至少30重量％的量的包含至少一种高熔点蜡的固体结构剂和至少35重量％的量的液体组分。在一些实施方式中，本公开的挤出止汗剂组合物比对比止汗剂组合物更有效，所述对比止汗剂组合物含的活性成分比本公开的挤出止汗剂组合物少。
[0083] 制备方法
[0084] 本公开的挤出止汗剂组合物可根据本领域已知的方法使用挤出机制备。例如，组合物可如授予Jonas等人的美国专利号7,128,901中所述制备，该文献以引用方式全文并入本文。简言之，美国专利号7,128,901公开了一种方法，其包括将固体结构剂的试剂混合并组合成充分混合的共混物，对该结构剂混合物均质化，并然后将经均质化的固体物质与液体和粉末组分混合。然后对所得含有结构剂、液体和粉末的混合物均质化。随后挤出均质物以获得均匀的、固体的内聚挤出物。然后可将挤出物切割成选定长度的坯料，其后形成单元产品，例如止汗剂棒。
[0085] 混合可通过例如Sigma混合器(孟买的Paresh Engineering Co.)、Agi混合器、Ribbon混合器或能够处理粘性成分并可将粉末和液体加工成相对均匀的物质的任何其他混合器实现。可通过使用轧机研磨或用双螺杆挤出机、单螺杆挤出机或两种类型的挤出机在有或无筛网并且有或无穿孔板的情况下进行均质化。
[0086] 可将挤出物切割成任何所需的长度以形成坯料。坯料可原样使用或经受进一步的步骤。例如，可使坯料经受足以产生更平滑表面的热环境，或者经受足以平滑表面和/或改变批料的质构的微波处理。所述单元的最终形式可原样包装在常规塑料容器中或包装以供消费者使用。
[0087] 实施例
[0088] 实施例1：原型配方
[0089] 制备各种原型配方并评估其减少受试者出汗的能力。每种原型配方含有不同量的固体和液体组分。固体组分包含不同量的高熔点蜡固体结构剂和脂肪酸固体结构剂(高熔点石蜡、氢化大豆油和任选地棕榈硬脂)或仅脂肪酸固体结构剂(硬脂酸)。另外的固体组分成分包括表面活性剂(PEG-8二硬脂酸酯)和粉末，粉末包含止汗剂活性剂(四氯羟铝锆甘氨酸络合物)和任选地滑石。为了确定减少受试者出汗可能需要的止汗剂活性剂的最小量，向原型配方引入范围为8重量％至20重量％的不同量的四氯羟铝锆甘氨酸络合物。
[0090] 原型配方的液体组分包含润肤剂，如植物油(棕榈仁油)和PPG 14丁醚。任选地包含半固体闭塞剂(矿脂)。下表1中提供了用来确定本公开的挤出止汗剂组合物中包含的成分的类型和量的原型配方的实例。表1中的所有成分均以相对于配方的总重量的重量％表示。
[0091] 表1.原型配方的实例
[0092]
[0093]
[0094] 通过1)混合固体和液体组分、然后通过挤出形成棒状产品，或2)通过使用如本领域已知的“热浇”工艺来从每种原型配方制备固体止汗剂组合物。简言之，在热浇工艺中，量为约40重量％至约50重量％的总液体组分和量为总共约20重量％的固体结构剂被合并和加热。然后将粉末组分例如止汗剂活性剂与熔融组分合并并混合。混合后，如本领域常规所做的那样，将组合物浇入棒形模具(例如，分配容器)中，其后组合物硬化成固体。
[0095] 评价本实施例中所述的原型固体止汗剂组合物以及其他根据本公开的原型固体止汗剂组合物以评估例如功效、流变学特性等。下文描述了这些研究的结果。
[0096] 实施例2：汗水减少的评价
[0097] 经由汗水减少方案评价挤出止汗剂棒的功效，这些挤出止汗剂棒使用高熔点石蜡和氢化大豆油作为根据本公开的固体结构剂来制备。比较本发明的挤出止汗剂棒的功效与用硬脂酸结构剂制备的原型和通过热浇法制备的原型止汗剂棒的功效。
[0098] 使用热室方案对三十六名志愿者评估功效。最初，通过在志愿者的背部上固定吸收垫、使他们经受热室并然后通过重量分析确定垫所吸收的汗水量来获得基线汗水收集值。第二天，将测试产品施用于志愿者的背部，用纱布覆盖并用胶带粘贴。测试产品包括((i)根据本公开的含有高熔点石蜡和14％止汗剂活性剂的三种挤出止汗剂棒，(ii)含有硬脂酸和20％或14％止汗剂活性剂的两种挤出止汗剂棒，和(iii)通过热浇法制备的含有氢化大豆油、棕榈仁油和量为5％至15％的止汗剂活性剂的四种止汗剂棒(“热浇氢化大豆油/PKO”))。也向志愿者的背部施用两种对照止汗剂棒(市售的高效和中效止汗剂棒)。与测试和对照产品部位类似地用纱布覆盖用作对照的未处理部位并用胶带粘贴。二十四小时后，移除纱布，洗涤部位并再次施用测试产品和对照产品。再连续两天再次以上述方式向志愿者的背部上施用测试产品和对照产品。
[0099] 在第三次施用后二十四小时，在志愿者的背部上先前施用测试产品和对照产品的位置处放置吸收垫。也向不经处理的对照部位施用吸收垫。再次使志愿者经受热室，从经处理的对照部位、不经处理的对照部位和测试部位移除吸收垫并通过重量分析确定对照和测试部位处垫所吸收的汗水量。
[0100] 如所预期的，高效对照止汗剂棒(样品J，53.1％)产生比中效对照止汗剂棒(样品K，31.2％)大的汗水减少。参见表2。然而，出人意料的是，本公开的包含高熔点石蜡作为固体结构剂的挤出止汗剂棒比中效对照止汗剂棒表现更好。此外，本公开的挤出止汗剂棒也比仅含硬脂酸作为固体结构剂的挤出止汗剂棒显示出更大的汗水减少。
[0101] 特别地，对本公开的三种含高熔点石蜡的挤出止汗剂棒观察到的汗水减少百分数为50.7％(表2中的样品C)、56.8％(表2中的样品A)和60.1％(表2中的样品B)。此汗水减少百分数显著大于对中效对照观察到的31.2％的汗水减少(p＜0.5)。结果还揭示，向含高熔点石蜡的挤出止汗剂棒配方添加滑石不提高汗水减少百分数(50.7％(样品C，使用滑石的汗水减少)对56.8％(样品A，无滑石)和60.1％(样品B，无滑石))。
[0102] 与经用根据本公开的含有高熔点石蜡的挤出止汗剂棒处理的部位处观察到的高的汗水减少百分数相反，仅含硬脂酸固体结构剂的挤出止汗剂棒表现显著差于中效对照。如表2中所示，对两种含硬脂酸的挤出止汗剂棒观察到的汗水减少百分数仅为18.9％(样品D)和6.7％(样品E)。此汗水减少百分数显著小于对中效对照观察到的31.2％的汗水减少(p＜0.5)。
[0103] 与本公开的挤出止汗剂棒相比，通过热浇法制备的止汗剂棒也显示出差的汗水减少。如表2中明显可见，仅含有15％止汗剂活性剂的热浇棒表现与中效对照打平(31.4％对31.2％)。所有其他热浇氢化大豆油/PKO止汗剂棒表现都显著差于中效对照(p＜0.05)。参见表2，样品I(汗水减少18.5％，10％的活性止汗剂)、样品H(汗水减少16.7％，8％的活性止汗剂)和样品G(汗水增加+1.7％，5％的活性止汗剂)。因此，与热浇氢化大豆油/PKO止汗剂棒相比，本公开的挤出止汗剂棒产生优异的功效。即使当本发明的挤出止汗剂棒包含比热浇氢化大豆油/PKO止汗剂棒少的止汗剂活性剂时，也取得了这种优异的功效。参见表2的样品A-C，其仅含14％的止汗剂活性剂，但其表现出50.7％至60.1％的汗水减少百分数，相比之下，热浇氢化大豆油/PKO样品F含15％的止汗剂活性剂，但仅表现出31.4％的汗水减少。
[0104] 表2
[0105]
[0106]
[0107] *与中效对照差异显著，p＜0.05
[0108] 实施例3.流变性
[0109] 通过测定弹性模量(G′)来评估根据本公开的两种含有高熔点石蜡和15重量％氢化大豆油或20重量％氢化大豆油的挤出止汗剂棒和两种含有15％氢化大豆油或20％氢化大豆油的热浇氢化大豆油/PKO止汗剂棒的流变特性。弹性模量表示样品中的结构程度。使用应力流变仪在环境温度下测定止汗剂棒的G′，该应力流变仪可得自特拉华州纽卡斯尔的TA Instruments。获得样品量为约5克的本发明挤出止汗剂棒或热浇氢化大豆油/PKO止汗剂棒并置于流变仪上的板夹具之间以测量G′，单位为帕斯卡。
[0110] 结果示于图1中。如图1中所示，与根据热浇法制备的止汗剂棒相比，根据本公开的挤出止汗剂棒具有独特的流变学特性。特别地，随着温度在30℃至50℃之间升高，与对通过热浇法制备的止汗剂棒观察到的G′的减小相比，本公开的挤出止汗剂棒显示出快得多的G′的减小。不受理论束缚，但预期本发明的挤出止汗剂组合物的独特流变学可有助于其优异的功效，如实施例2中所示。
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