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直接压片的盐酸奥洛他定片剂配方

阅读：1019发布：2020-05-30

专利汇可以提供直接压片的盐酸奥洛他定片剂配方专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且本发明提供了一种具有快速溶出和良好稳定性的直接压片的盐酸奥洛他定片剂配方。，下面是直接压片的盐酸奥洛他定片剂配方专利的具体信息内容。

权利要求

1.直接压片的盐酸奥洛他定片剂配方，其特征在于，所述片剂配方中各组分的重量百分比为：
其中所述活性成分为平均粒径2-50μm的盐酸奥洛他定；
其中所述稀释剂包含微晶纤维素和水溶性辅料，所述水溶性辅料选自乳糖、甘露醇或其组合，所述微晶纤维素与水溶性辅料的重量比为1:1-1:10；
其中所述崩解剂选自交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠或其组合；
其中所述润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂富马酸钠或其组合。
2.根据权利要求1所述直接压片的盐酸奥洛他定片剂配方，其特征在于，所述片剂配方中各组分的重量百分比为：
其中所述活性成分为平均粒径5-30μm的盐酸奥洛他定；
其中所述稀释剂包含微晶纤维素和水溶性辅料，所述水溶性辅料选自乳糖和甘露醇或其组合，所述微晶纤维素与水溶性辅料的重量比为1:1-1:10；
其中所述崩解剂选自交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠或其组合；
其中所述润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂富马酸钠或其组合。
3.根据权利要求1所述直接压片的盐酸奥洛他定片剂配方，其特征在于，所述片剂配方中各组分的重量百分比为：
其中所述活性成分为平均粒径5-30μm的盐酸奥洛他定；
其中所述稀释剂包含微晶纤维素和水溶性辅料，所述水溶性辅料为乳糖，所述微晶纤维素与水溶性辅料的重量比为1:4；
其中所述崩解剂为交联羧甲基纤维素钠；
其中所述润滑剂为硬脂酸镁。
4.根据权利要求1所述直接压片的盐酸奥洛他定片剂配方，其特征在于，所述片剂配方中各组分的重量百分比为：
其中所述活性成分为平均粒径5-30μm的盐酸奥洛他定；
其中所述稀释剂包含微晶纤维素和水溶性辅料，所述水溶性辅料为甘露醇，所述微晶纤维素与水溶性辅料的重量比为1:5；
其中所述崩解剂为交联聚维酮；
其中所述润滑剂为硬脂酸镁。

说明书全文

直接压片的盐酸奥洛他定片剂配方

技术领域

[0001] 本发明涉及直接压片的盐酸奥洛他定片剂配方，属于医药技术领域。

背景技术

[0002] 盐酸奥洛他定是一种组胺H1受体拮抗剂，其对组胺H1受体具有选择性拮抗作用，并抑制化学递质(白三烯、凝血恶烷、PAF等)的生成和游离，对神经递质速激肽的游离具有抑制作用。盐酸奥洛他定片临床上用于治疗过敏性鼻炎、荨麻疹、瘙痒性皮肤病(湿疹、皮炎、痒疹、皮肤瘙痒症、寻常性银屑病、渗出性多形红斑)，临床上盐酸奥洛他定片需要快速溶出以确保疗效。

[0003] 片剂的制备方法通常包括湿法制粒、干法制粒和直接压片，直接压片由于涉及的制备步骤少，被认为是相对简单的制备方法，更愿意被药品生产商所接受。但是，直接压片通常受限于活性成分的理化性质。

[0004] 由于盐酸奥洛他在水中微溶，而且盐酸盐酸奥洛他定原料药常带有静电，容易吸附于水不溶性辅料上从而阻碍溶出，因此，开发直接压片的盐酸奥洛他定片剂配方，需要解决溶出度的技术难题。此外，盐酸奥洛他定在光、氧化条件下容易发生降解，对片剂配方的稳定性也具有挑战。

[0005] 本发明人通过大量研究，提出了一种技术方案，通过限定原料药的粒径以及片剂配方中各组分的组成，解决了相关技术难题。

[0006] 有鉴于此，提出本发明。

发明内容

[0007] 本发明的目的在于提供一种直接压片的盐酸奥洛他定片剂配方，该片剂配方具有非常快速的溶出和良好的稳定性。

[0008] 为实现上述目的，本发明采用了以下技术方案：

[0009] 直接压片的盐酸奥洛他定片剂配方，所述片剂配方中各组分的重量百分比为：

[0010]

[0011] 其中所述活性成分为平均粒径2-50μm的盐酸奥洛他定；其中所述稀释剂包含微晶纤维素和水溶性辅料，所述水溶性辅料选自乳糖、甘露醇或其组合，所述微晶纤维素与水溶性辅料的重量比为1:1-1:10；其中所述崩解剂选自交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠或其组合；其中所述润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂富马酸钠或其组合。

[0012] 更优选的，所述直接压片的盐酸奥洛他定片剂配方中各组分的重量百分比为：

[0013]

[0014] 其中所述活性成分为平均粒径5-30μm的盐酸奥洛他定；其中所述稀释剂包含微晶纤维素和水溶性辅料，所述水溶性辅料选自乳糖和甘露醇或其组合，所述微晶纤维素与水溶性辅料的重量比为1:1-1:10；其中所述崩解剂选自交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠或其组合；其中所述润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂富马酸钠或其组合。

[0015] 在一个优选的实施方案中，所述直接压片的盐酸奥洛他定片剂配方中各组分的重量百分比为：

[0016]

[0017] 其中所述活性成分为平均粒径5-30μm的盐酸奥洛他定；其中所述稀释剂包含微晶纤维素和水溶性辅料，所述水溶性辅料为乳糖，所述微晶纤维素与水溶性辅料的重量比为1:4；其中所述崩解剂为交联羧甲基纤维素钠；其中所述润滑剂为硬脂酸镁。

[0018] 在另一个优选的实施方案中，所述直接压片的盐酸奥洛他定片剂配方中各组分的重量百分比为：

[0019]

[0020] 其中所述活性成分为平均粒径5-30μm的盐酸奥洛他定；其中所述稀释剂包含微晶纤维素和水溶性辅料，所述水溶性辅料为甘露醇，所述微晶纤维素与水溶性辅料的重量比为1:5；其中所述崩解剂为交联聚维酮；其中所述润滑剂为硬脂酸镁。

具体实施方式

[0021] 以下具体实施方式用于对本发明的进一步阐述，而不是限制本发明。

[0022] 实施例1：直接压片的盐酸奥洛他定片剂配方

[0023] 本实施例采用了平均粒径为43μm的盐酸奥洛他定，表1列出了片剂的配方信息，以及生产1000片的批量。

[0024] 表1

[0025]成分作用重量百分比(％) 批量(g)
盐酸奥洛他定活性成分 3.0 5.0
微晶纤维素稀释剂 7.7 12.9
乳糖稀释剂 77.3 129.0
低取代羟丙基纤维素崩解剂 5.0 8.4
羧甲基淀粉纳崩解剂 5.0 8.4
硬脂酸镁润滑剂 2.0 3.3

[0026] 将活性成分、稀释剂、崩解剂混合，将混合物过筛，将过筛后的物料混合，加入润滑剂进行总混，将总混物料压制成片剂。

[0027] 实施例2：直接压片的盐酸奥洛他定片剂配方

[0028] 本实施例采用了平均粒径为9μm的盐酸奥洛他定，表2列出了片剂的配方信息，以及生产1000片的批量。

[0029] 表2

[0030]成分作用重量百分比(％) 批量(g)
盐酸奥洛他定活性成分 4.0 5.0
微晶纤维素稀释剂 18.0 22.5
乳糖稀释剂 72.0 90.0
交联羧甲基纤维素钠崩解剂 5.0 6.3
硬脂酸镁润滑剂 1.0 1.2

[0031] 按照实施例1的方法制备片剂。

[0032] 实施例3：直接压片的盐酸奥洛他定片剂配方

[0033] 本实施例采用了平均粒径为50μm的盐酸奥洛他定，表3列出了片剂的配方信息，以及生产1000片的批量。

[0034] 表3

[0035]成分作用重量百分比(％) 批量(g)
盐酸奥洛他定活性成分 3.5 5.0
微晶纤维素稀释剂 42.3 60.4
乳糖稀释剂 42.2 60.4
交联聚维酮崩解剂 5.0 7.2
低取代羟丙基纤维素崩解剂 3.0 4.3
硬脂酸镁润滑剂 1.0 1.4
硬脂富马酸钠润滑剂 3.0 4.3

[0036] 按照实施例1的方法制备片剂。

[0037] 实施例4：直接压片的盐酸奥洛他定片剂配方

[0038] 本实施例采用了平均粒径为17μm的盐酸奥洛他定，表4列出了片剂的配方信息，以及生产1000片的批量。

[0039] 表4

[0040]成分作用重量百分比(％) 批量(g)
盐酸奥洛他定活性成分 5.0 5.0
微晶纤维素稀释剂 14.0 14.0
甘露醇稀释剂 70.0 70.0
交联聚维酮崩解剂 10.0 10.0
硬脂酸镁润滑剂 1.0 1.0

[0041] 按照实施例1的方法制备片剂。

[0042] 实施例5：直接压片的盐酸奥洛他定片剂配方

[0043] 本实施例采用了平均粒径为34μm的盐酸奥洛他定，表5列出了片剂的配方信息，以及生产1000片的批量。

[0044] 表5

[0045]成分作用重量百分比(％) 批量(g)
盐酸奥洛他定活性成分 2.5 2.5
微晶纤维素稀释剂 20.1 20.1
甘露醇稀释剂 60.4 60.4
交联羧甲基纤维素钠崩解剂 2.0 2.0
低取代羟丙基纤维素崩解剂 10.0 10.0
硬脂富马酸钠润滑剂 5.0 5.0

[0046] 按照实施例1的方法制备片剂。

[0047] 实施例6：直接压片的盐酸奥洛他定片剂配方

[0048] 本实施例采用了平均粒径为21μm的盐酸奥洛他定，表6列出了片剂的配方信息，以及生产1000片的批量。

[0049] 表6

[0050]成分作用重量百分比(％) 批量(g)
盐酸奥洛他定活性成分 2.5 2.5
微晶纤维素稀释剂 8.7 8.7
乳糖稀释剂 34.9 34.9
甘露醇稀释剂 34.9 34.9
低取代羟丙基纤维素崩解剂 15.0 15.0
硬脂酸镁润滑剂 2.0 2.0
硬脂富马酸钠润滑剂 2.0 2.0

[0051] 按照实施例1的方法制备片剂。

[0052] 实施例7：直接压片的盐酸奥洛他定片剂配方

[0053] 本实施例采用了平均粒径为2μm的盐酸奥洛他定，表7列出了片剂的配方信息，以及生产1000片的批量。

[0054] 表7

[0055]成分作用重量百分比(％) 批量(g)
盐酸奥洛他定活性成分 3.0 2.5
微晶纤维素稀释剂 30.2 25.0
乳糖稀释剂 60.3 50.1
羧甲淀粉钠崩解剂 6.0 5.0
硬脂酸镁润滑剂 0.5 0.4

[0056] 按照实施例1的方法制备片剂。

[0057] 试验例1：溶出度测定

[0058] 取实施例1-7的片剂，照溶出度与释放度测定法(中国药典2015年版四部通则0931第二法)，以水900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，测定15分钟时的溶出量，结果见表8。各实施例的片剂均15分钟溶出90％以上，均显示非常快速的溶出。

[0059] 表8

[0060]实施例溶出度(％)
实施例1 96.6
实施例2 97.2
实施例3 95.0
实施例4 99.1
实施例5 94.8
实施例6 96.5
实施例7 98.3

[0061] 试验例2：稳定性试验

[0062] 取实施例1-7的片剂，采用铝塑包装，分别于40℃/75％RH和25℃/75％RH条件下放置，40℃/75％RH条件下的放置时间为6个月，25℃/75％RH条件下的放置时间为24个月，分别考察样品的性状、有关物质、溶出度和含量，表9列出了初始和试验末期的考察结果。与初始比较，试验末期各项考察结果均无明显变化，各实施例的片剂均显示良好的稳定性。

[0063] 表9

[0064]

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