【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は皮膚美白効果が著しく改良された安全性の高い美白化粧料に関する。

【０００２】

【従来の技術】皮膚のしみ、そばかすなどの色素沈着は、ホルモンの異常や紫外線の刺激がきっかけとなって、表皮色素細胞内でのメラニン産生が亢進し、メラニンが表皮に過剰に沈着するために生じる。 しみ、そばかすを防ぐ方法としては、メラニンの生成を抑制する物質であるアスコルビン酸およびその誘導体、プラセンタエキス、ハイドロキノンβ−Ｄ−グルコース（以下、アルブチンと称する。）、コウジ酸、トラネキサム酸およびエラグ酸を配合したクリームやローションを塗布する方法が知られている。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】しかしながら、アスコルビン酸およびその誘導体、プラセンタエキス、アルブチン、コウジ酸、トラネキサム酸およびエラグ酸によって得られる効果は未だ満足のいくものではなかった。

【０００４】

【課題を解決するための手段】本発明者等はこのような事情に鑑み、優れた美白効果を有する美白化粧料を得るべく鋭意研究を重ねた結果、アスコルビン酸およびその誘導体、プラセンタエキス、アルブチン、コウジ酸、トラネキサム酸およびエラグ酸よりなる群から選ばれた一種または二種以上と、ヨウバイヒの抽出物とを併用することにより相乗的な美白効果が得られることを見い出し、本発明を完成するに至った。

【０００５】すなわち、本発明は、アスコルビン酸およびその誘導体、プラセンタエキス、ハイドロキノンβ−
Ｄ−グルコース、コウジ酸、トラネキサム酸およびエラグ酸よりなる群から選ばれた一種または二種以上と、ヨウバイヒの抽出物とを含有することを特徴とする美白化粧料である。

【０００６】以下、本発明の構成について詳述する。 本発明で使用するアスコルビン酸およびその誘導体、プラセンタエキス、アルブチン、コウジ酸、トラネキサム酸およびエラグ酸は、メラニン生成の律速段階であるチロシナーゼの反応を抑制する。

【０００７】本発明で使用するアスコルビン酸の誘導体としては、例えば、Ｌ−アスコルビン酸ナトリウム塩、
Ｌ−アスコルビン酸モノステアレート、Ｌ−アスコルビン酸ジパルミテート、Ｌ−アスコルビン酸リン酸エステルマグネシウム塩、Ｌ−アスコルビン酸リン酸エステルナトリウム塩、Ｌ−アスコルビン酸−２−硫酸エステル等が挙げられる。

【０００８】本発明において、Ｌ−アスコルビン酸およびその誘導体として特に好ましいものは、Ｌ−アスコルビン酸、Ｌ−アスコルビン酸リン酸エステル、Ｌ−アスコルビン酸−２−硫酸エステルまたはそれらの塩である。

【０００９】本発明に係る美白化粧料に配合されるアスコルビン酸およびその誘導体、プラセンタエキス、アルブチン、コウジ酸、トラネキサム酸およびエラグ酸から選ばれた一種または二種以上の配合量は特に限定はないが、一般には美白化粧料全量に対して０．０１〜１０．
０重量％、好ましくは０．１〜７．０重量％配合する。
この配合量が０．０１重量％未満では美白化粧料の美白効果が乏しくなる傾向にあり、逆に１０．０重量％を超えて配合しても効果の増加は実質上望めないし、美白化粧料中への配合も難しくなる傾向にある。

【００１０】本発明に係る美白化粧料に配合されるヨウバイヒの抽出物は、やまもも科ヤマモモ属のヤマモモ（Myricarubra Siebold et Zuccarini（Myricaceae））
の樹皮の抽出物（エキスを含む。）である。 ヨウバイヒの抽出物が美白作用を有していることはすでに知られているが（特開昭６２−１０００６号公報）、従来公知の美白剤であるアスコルビン酸およびその誘導体、プラセンタエキス、アルブチン、コウジ酸、トラネキサム酸およびエラグ酸の一種または二種以上を併用することで、
美白効果が相乗的に向上することを新たに見い出したものである。

【００１１】本発明のヨウバイヒの抽出物は、ヤマモモの樹皮を必要により乾燥した後に、抽出溶媒に一定期間浸漬するか、もしくは加熱還流している抽出溶媒と接触させ、次に濾過し、濃縮して得ることができる。 使用する抽出溶媒としては、限定されるものではないが、水、
メタノール、エタノール、ブタノール等のアルコール類、１，３−ブチレングリコール、グリセリン、プロピレングリコール、スクワラン、アセトン、酢酸エチル等、およびこれらの混合物が挙げられる。

【００１２】ヨウバイヒの抽出物の配合量は特に限定はないが、一般には、美白化粧料全量に対して０．００１
〜１０．０重量％、好ましくは０．１〜５．０重量％配合する。 この配合量が０．００１重量％未満では美白化粧料の美白効果および美白化粧料の皮膚刺激性を抑制する効果が乏しくなる傾向にあり、逆に１０．０重量％を超えて配合しても効果の増加は実質上望めないし、美白化粧料への配合も難しくなる傾向にある。

【００１３】本発明の美白化粧料には上記した必須成分の他に皮膚化粧料に用いられる他の成分、例えば油分、
湿潤剤、紫外線吸収剤、酸化防止剤、界面活性剤、防腐剤、保湿剤、香料、水、アルコール、増粘剤等を必要に応じて適宜配合することができる。

【００１４】本発明に係る美白化粧料の剤型は任意であり、例えば化粧水などの可溶化系、乳液、クリームなどの乳化系、またはパックなどの任意の剤型をとることができる。

【００１５】

【実施例】次に実施例をあげて本発明を更に詳しく説明するが、本発明の技術的範囲はこれらの実施例に限定されるものでないことはいうまでもない。 なお、以下の実施例において配合量は重量％である。

【００１６】実施例１〜６、比較例１〜７

【００１７】得られた実施例１〜６および比較例１〜７
のローションを用いて、連用によるしみ、そばかすの改善効果を使用テストから判定した。 試験方法および評価方法は以下の通りである。 その結果を表１および表２に併せて示す。

【００１８】（１）美白効果 （試験方法）しみ、そばかすに悩む被試験者を１群２０
名として、実施例１〜６および比較例１〜７の試料ローションを朝タ、３ケ月間、毎日顔面に塗布してもらい、
３ケ月後にその美白効果を調べた。

【００１９】（判定基準） 著効：しみ、そばかすがほとんど目立たなくなった。 有効：しみ、そばかすが非常にうすくなった。 やや有効：しみ、そばかすがややうすくなった。 無効：しみ、そばかすが変化しなかった。

【００２０】（判定） ◎：被験者のうち著効、有効の示す割合（有効率）が８
０％以上。 ○：被験者のうち著効、有効の示す割合（有効率）が５
０％以上，８０％未満。 △：被験者のうち著効、有効の示す割合（有効率）が３
０％以上，５０％未満。 ×：被験者のうち著効、有効の示す割合（有効率）が３
０％未満。

【００２１】

【表１】 ────────────────────────────── 実施例 １ ２ ３ ４ ５ ６ ────────────────────────────── ヨウバイヒエキス 2.0 2.0 2.0 2.0 2.0 2.0 プラセンタエキス 1.0 − − − − − Ｌ−アスコルビン酸リン酸 エステルマグネシウム塩 − 1.0 − − − − アルブチン − − 1.0 − − − コウジ酸 − − − 1.0 − − エラグ酸 − − − − 1.0 − トラネキサム酸 − − − − − 1.0 ────────────────────────────── 美白効果 ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ──────────────────────────────

【００２２】

【表２】 ───────────────────────────────── 比較例 １ ２ ３ ４ ５ ６ ７ ───────────────────────────────── ヨウバイヒエキス − − − − − − 3.0 プラセンタエキス 3.0 − − − − − − Ｌ−アスコルビン酸リン酸 エステルマグネシウム塩 − 3.0 − − − − − アルブチン − − 3.0 − − − − コウジ酸 − − − 3.0 − − − エラグ酸 − − − − 3.0 − − トラネキサム酸 − − − − − 3.0 − ───────────────────────────────── 美白効果 ○ ○ ○ ○ ○ ○ ○ ─────────────────────────────────

【００２３】表１，表２より明らかなように、比較例に比べて、実施例の方が優れた皮膚美白効果を有することが認められた。

【００２４】 実施例７ バニシングクリーム ステアリン酸 ６．０ 重量％ ソルビタンモノステアリン酸エステル ２．０ ポリオキシエチレン（20モル） ソルビタンモノステアリン酸エステル １．５ アルブチン ３．０ Ｌ−アスコルビン酸リン酸エステル マグネシウム塩 ３．０ プロピレングリコール １０．０ ヨウバイヒ抽出物 ５．０ 防腐剤・酸化防止剤 適量 香料 適量 イオン交換水 残余 （製法）イオン交換水にヨウバイヒ抽出物、アルブチン、Ｌ−アスコルビン酸リン酸エステルマグネシウム塩およびプロピレングリコールを加え、加熱して７０℃に保つ（水相）。 他の成分を混合し、加熱融解して７０℃
に保つ（油相）。 水相に油相を加え予備乳化を行い、ホモミキサーで均一に乳化した後、よくかきまぜながら、
３０℃まで冷却する。

【００２５】 実施例８ 中性クリーム ステアリルアルコール ７．０ 重量％ ステアリン酸 ２．０ 水添ラノリン ２．０ スクワラン ５．０ ２−オクチルドデシルアルコール ６．０ ポリオキシエチレン（２５モル） セチルアルコールエーテル ３．０ グリセリンモノステアリン酸エステル ２．０ プラセンタエキス ０．１ トラネキサム酸 １．０ プロピレングリコール ５．０ ヨウバイヒエキス ０．０１ カンゾウ抽出物 １０．０ 香料 適量 防腐剤・酸化防止剤 適量 イオン交換水 残余 （製法）イオン交換水にヨウバイヒエキス、カンゾウ抽出物、プラセンタエキス、トラネキサム酸およびプロピレングリコールを加え加熱して７０℃に保つ（水相）。
他の成分を混合し、加熱融解して７０℃に保つ（油相）。 水相に油相を加え予備乳化を行い、ホモミキサーで均一に乳化した後、よくかきまぜながら、３０℃まで冷却する。

【００２６】 実施例９ コールドクリーム 固型パラフィン ５．０ 重量％ 蜜ロウ １０．０ ワセリン １５．０ 流動パラフィン ４１．０ グリセリンモノステアリン酸エステル ２．０ ポリオキシエチレン（２０モル） ソルビタンモノラウリン酸エステル ２．０ プラセンタエキス ０．２ 石鹸粉末 ０．１ 硼砂 ０．２ ヨウバイヒエキス １．０ パセリエキス ０．１ イオン交換水 残余 香料 適量 防腐剤・酸化防止剤 適量 （製法）イオン交換水にヨウバイヒエキス、パセリエキス、プラセンタエキス、石鹸粉末および硼砂を加え、加熱溶解して７０℃に保つ（水相）。 他の成分を混合し、
加熱融解して７０℃に保つ（油相）。 水相に油相をかきまぜながら徐々に加え反応を行う。 反応終了後、ホモミキサーで均一に乳化し、乳化後よくかきまぜながら３０
℃まで冷却する。

【００２７】 実施例１０ 乳液 ポリオキシエチレン（20モル） ポリオキシプロピレン（2モル）セチルアルコール １．０ 重量％ シリコーンＫＦ９６（２０ｃｓ）（信越化学社製） ２．０ 流動パラフィン（中粘度） ３．０ プロピレングリコール ５．０ トラネキサム酸 ２．０ アルブチン ３．０ Ｌ−アスコルビン酸−２−硫酸エステル １．０ グリセリン ２．０ エタノール １５．０ カルボキシビニルポリマー ０．３ ヒドロキシプロピルセルロース ０．１ ２−アミノメチルプロパノール ０．１ 防腐剤 適量 アロエエキス ０．５ ヨウバイヒ含水アルコール抽出物 １０．０ イオン交換水 残余 （製法）イオン交換水とエタノールにアロエエキス、ヨウバイヒ含水アルコール抽出物およびトラネキサム酸、
アルブチン、Ｌ−アスコルビン酸−２−硫酸エステルを加温溶解し、更にプロピレングリコール以下の水溶性成分を溶解して、７０℃に保つ（水相）。 他の油性成分を混合し、加熱融解して７０℃に保つ（油相）。 水相に油相を加え、予備乳化を行い、ホモミキサーで均一乳化し、乳化後、よくかきまぜながら、３０℃まで冷却する。

【００２８】 実施例１１ 乳液 ポリオキシエチレン（20モル） ポリオキシプロピレン（2モル）セチルアルコール １．０ 重量％ シリコーンＫＦ９６（２０ｃｓ）（信越化学社製） ２．０ 流動パラフィン（中粘度） ３．０ プロピレングリコール ５．０ Ｌ−アスコルビン酸−２−硫酸エステル ５．０ トラネキサム酸 ２．０ グリセリン ２．０ エタノール １５．０ カルボキシビニルポリマー ０．３ ヒドロキシプロピルセルロース ０．１ ２−アミノメチルプロパノール ０．１ 防腐剤 適量 ヨウバイヒエキス ５．０ マロニエ抽出物 ７．０ イオン交換水 残余 （製法）イオン交換水とエタノールにヨウバイヒエキス、マロニエ抽出物、アスコルビン酸−２−グルコシド、トラネキサム酸を加温溶解し、更にプロピレングリコール以下の水溶性成分を溶解して、７０℃に保つ（水相）。 他の油性成分を混合し、加熱融解して７０℃に保つ（油相）。 水相に油相を加え、予備乳化を行い、ホモミキサーで均一に乳化し、乳化後、よくかきまぜながら、３０℃まで冷却する。

【００２９】実施例７〜１１で得られた皮膚外用剤はいずれも実施例１〜６で行ったのと同じ美白効果試験において、実施例１〜６と同程度の効果が認められた。

【００３０】

【発明の効果】以上説明したように、本発明に係る美白化粧料は、皮膚美白効果が著しく改良された安全性の高い化粧料である。

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