技术领域
[0001] 本
发明属于功效
化妆品领域，具体涉及一种纤体纳米脂质体及其制备方法。
背景技术
[0002] 随着人民生活
水平的不断提高，肥胖的人群越来越多。肥胖的根本原因是
能量的摄入超过能量的消耗，当人体进食的热量多于消耗的热量时，多余的热量以脂肪形式储存于体内，当达到一定数值时便成为肥胖者。肥胖不仅影响肥胖者的美观和心理健康，还可以导致多种
疾病，如
高血压、高血脂、动脉硬化、脂肪肝、糖尿病、心肌梗塞等。
[0003] 针对肥胖人群，市面上出现了不同理念的纤体产品，如药物减肥(抑制食欲、增加能量消耗、抑制肠道消化吸收等)、运动减肥、饮茶减肥、中药包外敷减肥、
穴位按压减肥、节食减肥等。以上减肥方法效果各异，有的还会反弹或具有一定的
副作用，比较令人担忧，长期使用可造成内分泌功能紊乱，损害心、肝、肾等脏器功能。所以研发具有纤体功效好，安全、健康的产品是大势所趋，具有很好的市场前景。
[0004] 随着我国化妆品市场的不断发展，市面上也逐渐出现一些瘦身化妆品。由于这些瘦身化妆品使用便捷，深受一些消费者的喜爱。然而令消费者困惑的是这些瘦身化妆品鱼龙混杂，一些商人急功近利的向瘦身产品中添加药物、
激素等。消费者在使用这类瘦身化妆品时，虽然可能获得一定的效果，但长期使用可能会使内分泌紊乱，增加患病的
风险。
[0005] 理论上，通过透皮吸收，一些药物或化妆品原料能够直接或间接促进脂肪分解、抑制脂肪细胞分化、抑制脂肪细胞中游离
脂肪酸的摄入和甘油三酯的合成、促进
皮肤微循环，从而减少脂肪细胞的数量及体积、抑制和消除脂肪堆积达到瘦身的目的。然而，由于皮肤的屏障作用，实际上这些药物或化妆品原料很难通过厚厚的表皮、真皮，作用于其下的脂肪组织。
[0006] 传统的瘦身化妆品是将一些功效
植物提取物添加进微米乳化体系或水中，很容易因外界环境(光照、
氧气、
温度、pH值等)的变化而失去活性，即便稳定的功效
植物提取物也很难穿过厚厚的表皮、真皮，作用于其下的脂肪组织，因此很难达到应有的纤体功效。
[0007] 因此，提高纤体功效成分的安全性、
稳定性、渗透性是纤体类功效化妆品实现其功效亟待解决的难题。
发明内容
[0008] 发明目的：本发明的目的是为了弥补现有纤体化妆品研究技术的不足，提供了一种纤体纳米脂质体，可以同时将具有直接或间接促进脂肪分解、抑制脂肪细胞分化、抑制脂肪细胞中
游离脂肪酸的摄入和甘油三酯的合成、促进皮肤微循环，从而减少脂肪细胞的数量及体积、抑制和消除脂肪堆积的
水溶性和油溶性功效成分包封于纳米脂质体的亲水或疏水基团的夹层中，具有稳定性好、安全性高(不含有激素)、靶向缓释、协同增效、透皮吸收好、滞留时间长、
生物利用度高等特点，从而具有较理想的纤体效果。
[0009] 技术方案：一种纤体纳米脂质体，含有下列重量百分比的各组分：纤体功效成分为0.10-30.00份，磷脂为1.00-10.00份，甾醇为0.10-5.00份，乳化剂为1.00-10.00份，多元醇为2.00-30.00份，余量加水至100份。
[0010] 作为优选，所述纤体功效成分包括直接或间接促进脂肪分解、抑制脂肪细胞分化、抑制脂肪细胞中游离脂肪酸的摄入和甘油三酯的合成、促进皮肤微循环，从而减少脂肪细胞的数量及体积、抑制和消除脂肪堆积的功效成分，可包封于纳米脂质体的亲水或疏水基团的夹层中，选自咖啡因、
氢碘酸TEA盐、肉
碱、糖类同分异构体、月桂酰脯
氨酸、奎奴亚藜籽提取物、芽孢杆菌/大豆
发酵产物提取物、菜蓟叶提取物、黄嘌呤、虞美人花提取物、水飞蓟提取物、莲提取物、咖啡籽提取物、莲叶提取物、苦橙花提取物、金黄洋甘菊提取物中的至少一种。
[0011] 作为优选，所述复合磷脂包括合成和天然来源，选自卵磷脂、二棕榈酰磷脂酰胆碱、大豆卵磷脂、二硬脂酰磷脂酰胆碱、羟基化卵磷脂、甘油
磷酸胆碱、二棕榈酰磷脂酰
乙醇胺中的至少一种。
[0012] 作为优选，所述甾醇包括动物和植物来源，选自胆甾醇、二氢胆甾醇中的至少一种。
[0013] 作为优选，所述乳化剂为非离子
表面活性剂，选自聚山梨醇酯-80、辛酸/癸酸甘油酯类聚甘油-10酯类、聚山梨醇酯-60、PEG-40氢化
蓖麻油、聚甘油-2二异
硬脂酸酯、PEG-20甘油三异硬脂酸酯、山梨醇聚醚-30四油酸酯、花生醇葡糖苷、鲸蜡基PEG/PPG-10/1聚二甲基
硅氧烷、聚甘油-4异硬脂酸酯、聚甘油-10月桂酸酯、硬脂醇聚醚-2、甘油硬脂酸酯
柠檬酸酯、鲸蜡硬脂基葡糖苷、PEG-60氢化蓖麻油中的至少一种。
[0014] 作为优选，所述多元醇选自乙醇、丁二醇、丙二醇、癸二醇、辛甘醇、1,2-戊二醇、1,2-己二醇中的至少一种。
[0015] 本发明还公开了一种纤体纳米脂质体的制备方法，包括如下步骤：
[0016] 1)将多元醇和水混合，加热并搅拌均匀，得水相混合物；
[0017] 2)将磷脂、甾醇和乳化剂混合，搅拌并加热至固体物料
熔化完全，得油相混合物；
[0018] 3)将所述步骤2)的油相混合物加入所述步骤1)所的水相混合物中，再加入纤体功效成分，然后高速均质后得到微米乳化体；
[0019] 4)将所述步骤3)的微米乳化体通过多次高压(300-1200bar)均质或高速微射流处理后得到粒径为10-500nm的
纳米乳化体，即得。
[0020] 本发明的第三个目的是公开了上述纤体纳米脂质体在化妆品中的应用。
[0021] 本发明的有益效果：
[0022] 本发明中的纤体纳米脂质体，可以同时将具有直接或间接促进脂肪分解、抑制脂肪细胞分化、抑制脂肪细胞中游离脂肪酸的摄入和甘油三酯的合成、促进皮肤微循环，从而减少脂肪细胞的数量及体积、抑制和消除脂肪堆积的功效成分包封于纳米脂质体的亲水或疏水基团的夹层中，具有稳定性好、安全性高(不含有激素)、靶向缓释、协同增效、透皮吸收好、滞留时间长、生物利用度高等特点，从而具有较理想的纤体效果。
附图说明
[0023] 图1为大腿上部平均周长变化示意图。
具体实施方式
[0024] 下面通过具体
实施例对本发明进行说明，但本发明并不局限于此。下述实施例中所述原料，如无特殊说明，均可从商业途径获得，下面实施例并非用以限制本发明的
专利范围，凡未脱离本发明所为的等效实施或变更，均应包含于本专利保护范围中。
[0025] 本发明中的制备方法，包括如下步骤：
[0026] 1)将多元醇和水混合，加热并搅拌均匀，得水相混合物；
[0027] 2)将磷脂、甾醇和乳化剂混合，搅拌并加热至固体物料熔化完全，得油相混合物；
[0028] 3)将所述步骤2)的油相混合物加入所述步骤1)所的水相混合物中，再加入纤体功效成分，然后高速均质后得到微米乳化体；
[0029] 4)将所述步骤3)的微米乳化体通过多次高压(300-1200bar)均质或高速微射流处理后得到粒径为10-500nm的纳米乳化体。
[0030] 实施例1
[0031] 本实施例的纤体纳米脂质体由以下重量份数的各组分组成：
[0032] 纤体功效成分：氢碘酸TEA盐0.50份、虞美人花提取物1.00份、黄嘌呤1.00份、糖类同分异构体2.00份、菜蓟叶提取物4.00份；磷脂：甘油磷酸胆碱2.00份、二棕榈酰磷脂酰胆碱3.00份；甾醇：胆甾醇2.00份、二氢胆甾醇2.00份；乳化剂：PEG-20甲基葡糖倍半硬脂酸酯2.00份、PEG-40氢化蓖麻油3.00份；多元醇：丁二醇10.00份、癸二醇3.00份；水64.50份。
[0033] 实施例2
[0034] 本实施例的纤体纳米脂质体由以下重量份数的各组分组成：
[0035] 纤体功效成分：苦橙花提取物5.00份、芽孢杆菌/大豆发酵产物提取物20.00份、莲叶提取物5.00份；磷脂：二硬脂酰磷脂酰胆碱6.00份、大豆卵磷脂4.00份；甾醇：二氢胆甾醇0.10份；乳化剂：聚甘油-10月桂酸酯1.00份；多元醇：1,2-戊二醇2.00份；水66.90份。
[0036] 实施例3
[0037] 本实施例的纤体纳米脂质体由以下重量份数的各组分组成：
[0038] 纤体功效成分：咖啡因0.05份、肉碱0.05份；磷脂：二棕榈酰磷脂酰乙醇胺1.00份；甾醇：胆甾醇5.00份；乳化剂：辛酸/癸酸甘油酯类聚甘油-10酯类7.00份、甘油硬脂酸酯柠檬酸酯3.00份；多元醇：丙二醇25.00份、1,2-己二醇5.00份；水53.90份。
[0039] 对比例1
[0040] 本对比例的纳米脂质体由以下重量份数的各组分组成：
[0041] 磷脂：甘油磷酸胆碱2.00份、二棕榈酰磷脂酰胆碱3.00份；甾醇：胆甾醇2.00份、二氢胆甾醇2.00份；乳化剂：PEG-20甲基葡糖倍半硬脂酸酯2.00份、PEG-40氢化蓖麻油3.00份；多元醇：丁二醇10.00份、癸二醇3.00份；水73.00份。
[0042] 与实施例1相比，对比例1不含有任何纤体功效成分。
[0043] 对比例2
[0044] 本对比例的纤体微米乳化体由以下重量份数的各组分组成：
[0045] 纤体功效成分：氢碘酸TEA盐0.50份、虞美人花提取物1.00份、黄嘌呤1.00份、糖类同分异构体2.00份、菜蓟叶提取物4.00份；磷脂：甘油磷酸胆碱2.00份、二棕榈酰磷脂酰胆碱3.00份；甾醇：胆甾醇2.00份、二氢胆甾醇2.00份；乳化剂：PEG-20甲基葡糖倍半硬脂酸酯2.00份、PEG-40氢化蓖麻油3.00份；多元醇：丁二醇10.00份、癸二醇3.00份；水64.50份[0046] 与实施例1相比，对比例2经高速均质后得到微米乳化体不再经过多次高压均质或高速微射流处理。
[0047] 分别将实施例1-3、对比例1-2制备的料体进行性能评估，评估内容包括：1、稳定性测试
[0048] 将实施例1-3、对比例1-2制备的料体按3000RPM/30min离心，并放置在45℃恒温考察箱中3个月，分别在0天、30天、60天、90天时查看料体的性状、粒径及PDI(多分散系数)，具体检测结果如表1所示。
[0049]
[0050]
[0051] 由表1可见，按本发明制备的纳米脂质体(实施例1-3、对比例1)能够通过离心测试，且未见明显变化，具有较好的稳定性，即便放置90天后粒径仍分布在10-100nm之间，且PDI＜0.4，无团聚、分层现象等异常现象，符合实际使用要求。
[0052] 2、安全性测试
[0053] 分别将实施例1-3制备的纤体纳米脂质体进行48小时人体皮肤封闭测试。选择22名年龄分布在24-36岁的健康志愿者，分别将等重(0.05g)的实施例1-3制备的纤体纳米脂质体涂抹在斑贴器上，贴在志愿者背部相同
位置24小时后取下斑贴器，查看皮肤是否有发红或红点等现象并根据评分标准进行打分，48小时后再查看一次，具体结果见表2。
[0054]
[0055] 由表2可见，按本发明制备的纤体纳米脂质体可以通过48小时人体皮肤封闭测试，说明按照本发明制备的纤体纳米脂质体不会对皮肤产生刺激作用。
[0056] 3、抑制脂肪细胞分化测试
[0057] 用PERILIPIN
荧光标定量化抑制3T3-L1前脂肪细胞分化为脂肪细胞来测试抑制脂肪细胞分化的效果。将前脂肪细胞在37℃下分别用稀释20倍后的实施例1-2、对比例1制备的纤体纳米脂质体培养4小时，通过化验G6PDH(脂肪细胞
代谢物，分化中关键的酶)的活性来评价它们的代谢活动，具体结果见表3。
[0058]
[0059] 由表3可见，按本发明制备的纤体纳米脂质体稀释10倍后可以有效抑制脂肪细胞的分化。
[0060] 4、纤体功效测试
[0061] 分别将实施例1和对比例1-2制备的样品按20.00％比例添加入同一膏霜基质中，然后发放给20名23-48岁的健康女性进行双盲测试，要求每天早晚两次按2.00mg/cm2的用量使用在大腿上部，连续使用8周，分别在使用0天、28天、56天时测试同一部位的大腿周长变化并统计出平均变化数值，具体结果见图1。
[0062] 由图1可见，使用含有实施例1制备的纤体纳米脂质体膏霜的女性大腿上部的平均周长减少明显于使用不含任何纤体功效成分的对比例1、不经纳米处理的对比例2的女性大腿周长减少，说明长期使用本发明制备的纤体纳米脂质体能够有效减少大腿周长，具有较好的纤体瘦身效果。
[0063] 应当理解的是，本发明的上述具体实施方式仅仅用于示例性说明或解释本发明的原理，而不构成对本发明的限制。因此，在不偏离本发明的精神和范围的情况下所做的任何
修改、等同替换、改进等，均应包含在本发明的保护范围之内。此外，本发明所附
权利要求旨在涵盖落入所附权利要求范围和边界、或者这种范围和边界的等同形式内的全部变化和修改例。
