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一种贮存稳定、有效的 农药制剂

阅读：426发布：2020-05-12

专利汇可以提供一种贮存稳定、有效的农药制剂专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且一种贮存稳定、有效的农药制剂，其可由用户稀释并含有印楝素 (AZA)和除虫菊酯或拟除虫菊酯 (PYR)，并且任选地是非质子溶剂和非离子的、基本上无水的乳化剂。将足够量的PYR与其分子结构的相对侧上的氮杂A一起提供，从而防止在存在水分的情况下重排AZA的A分子，这将导致氮杂A的水解和分解。在40℃下在密封容器中进行加速老化试验30天时，氮氧化物A的分解率小于10％。PYR与氮杂A的摩尔比优选在0.5-1-105/1的范围内，更优选在1.5/1-7/1的范围内，并且最优选地在3/1-6/1的范围内。当提供溶剂时，根据配方的重量，溶剂应在约70％至约90％的范围内，乳化剂应在约0％至约20％的范围内。，下面是一种贮存稳定、有效的农药制剂专利的具体信息内容。

权利要求

1.一种贮存稳定、有效的农药制剂，其特征在于：含有约3％至约0.01％重量的氮杂氮(AZA+AZAB)，基于农药制剂的重量，约0.01％至约10％重量的拟除虫菊酯(PYR)基于制剂的重量，约70％至约90％。基于配方的重量，与AZI和PYR相容的非离子化非质子溶剂，并从杂环和单、双、多环芳香族溶剂中选出，每个溶剂都含有C2-C25 碳原子，并且该配方不含约0。
在一个密封容器中，在40℃加速老化试验30天后，5％的水和至少约90％的氮杂A仍然存在；
其中基于PYR制剂的重量提供约1％至约3％的重量；含量的氮杂氮和吡喃的量，PYR与氮杂A的摩尔比在约0.5/1-105/1的范围内，并且其中所述制剂不含约0.5％的水，且至少约90％的氮杂A，在密封容器中，在40℃加速老化试验30天后仍然存在。
2.根据权利要求1所述的一种贮存稳定、有效的农药制剂，其特征在于：所述PYR与氮杂A的摩尔比在1.5/1-7/1的范围内。
3.根据权利要求1所述的一种贮存稳定、有效的农药制剂，其特征在于：所述吡喃是联苯菊酯。
4.根据权利要求1所述的一种贮存稳定、有效的农药制剂，其特征在于：所述杂环非质子溶剂含有C2-C20碳原子和1-10个氧原子。
5.根据权利要求4所述的一种贮存稳定、有效的农药制剂，其特征在于：所述杂环溶剂是碳酸亚烷基酯。
6.根据权利要求4所述的一种室贮存稳定、有效的农药制剂，其特征在于：所述杂环溶剂选自四氢呋喃、二恶烷、冠醚、环己酮、环己醇环戊烷、环戊酮、环庚酮、NMP(N-甲基热解酮)、烷基衍生物、非离子型。C聚乙氧基化醇、山梨糖醇单酯、山梨糖醇单月桂酸酯、山梨糖醇单硬脂酸酯、山梨糖醇单油酸酯、山梨糖醇三硬脂酸酯、萘、甲苯、二甲苯、蒽及其烷基衍生物。
7.根据权利要求1所述的一种贮存稳定、有效的农药制剂，其特征在于：所述杂环溶剂具有选自羟基、羧酸、胺、酰胺、酮和内酯的基团中的至少一个支链。

说明书全文

一种贮存稳定、有效的农药制剂

技术领域

[0001] 本发明涉及一种贮存稳定、有效的农药制剂。

背景技术

[0002] 杀虫剂遇到的问题是昆虫宿主对特定杀虫剂的抗性。使用长期使用的杀虫剂的昆虫控制变得越来越困难，因为某些昆虫不再对杀虫剂的正常水平敏感，因此需要更高和更高浓度的毒剂。这不仅是有害的环境，而且，此外，导致更高的治疗成本，越来越少的有效性。除虫菊酯多年来一直是杀虫剂行业的支柱。菊菊酯是菊科植物中的天然杀虫剂，对许多昆虫有很快的杀灭作用。然而，除虫菊酯在大气中相对不稳定，因此，可能不会持续足够长的时间来杀死特定昆虫种群的适当比例。拟除虫菊酯是除虫菊酯的合成版本，通常在数天或数周内与除虫菊酯寿命长短，从而在批准的标签浓度下提供更长时间的控制。除虫菊酯和拟除虫菊酯的作用类似于作用在钠通道上的钠通道，通过钠离子泵使昆虫中的神经元兴奋。杀虫剂阻止钠通道的关闭，从而导致持续的神经脉冲传递、颤抖，最终死亡。由于除虫菊酯的寿命很短，仅在一个更大的程度上，拟除虫菊酯，已经付出了很大的努力，并且资源致力于配制具有除虫菊酯和拟除虫菊酯的镇压性能的组合杀虫剂，但具有更长的有效毒性。

发明内容

[0003] 本发明的目的在于克服现有技术的上述不足而提供一种在运输和储存期间在不同环境温度的条件下表现出货架稳定性，并且在出售前延长货架储存寿命，在运输和储存期间在不同环境温度的条件下表现出货架稳定性，并且在出售前延长货架储存寿命。

[0004] 本发明的技术方案是：含有约3％至约0.01％重量的氮杂氮(AZA+AZAB)，基于农药制剂的重量，约0.01％至约10％重量的拟除虫菊酯(PYR)基于制剂的重量，约70％至约90％。基于配方的重量，与AZI和PYR相容的非离子化非质子溶剂，并从杂环和单、双、多环芳香族溶剂中选出，每个溶剂都含有C2-C25 碳原子，并且该配方不含约0。在一个密封容器中，在40℃加速老化试验30天后，5％的水和至少约90％的氮杂A仍然存在；其中基于PYR制剂的重量提供约1％至约3％的重量；含量的氮杂氮和吡喃的量，PYR与氮杂A的摩尔比在约0.5/
1-105/1的范围内，并且其中所述制剂不含约0.5％的水，且至少约90％的氮杂A，在密封容器中，在40℃加速老化试验30天后仍然存在。

[0005] 所述PYR与氮杂A的摩尔比在1.5/1-7/1的范围内。

[0006] 所述吡喃是联苯菊酯。

[0007] 所述杂环非质子溶剂含有C2-C20碳原子和1-10个氧原子。

[0008] 所述杂环溶剂是碳酸亚烷基酯。

[0009] 所述杂环溶剂选自四氢呋喃、二恶烷、冠醚、环己酮、环己醇环戊烷、环戊酮、环庚酮、NMP(N-甲基热解酮)、烷基衍生物、非离子型。C聚乙氧基化醇、山梨糖醇单酯、山梨糖醇单月桂酸酯、山梨糖醇单硬脂酸酯、山梨糖醇单油酸酯、山梨糖醇三硬脂酸酯、萘、甲苯、二甲苯、蒽及其烷基衍生物。

[0010] 所述杂环溶剂具有选自羟基、羧酸、胺、酰胺、酮和内酯的基团中的至少一个支链。

[0011] 本发明的有益效果在于：运输期间的温度可以从冰点以下到120～130°F以上变化。类似地，产品在销售前后储存的环境的温度可以显著地变化。产品在货架前的货架时间也有很大的差异性和不可预测性。附图说明

[0012] 图1是联苯菊酯与氮杂A在不同摩尔比下的氮杂A分解百分率的曲线图。

具体实施方式

[0013] 图1中，吡喃类杀虫剂多年来一直被用来控制各种昆虫种类。PYRs虽然表现出对昆虫的快速杀伤作用，但由于各种药剂的不稳定性，不能提供持久的控制。这类杀虫剂的使用一直持续下去，因为它们符合环境标准并且是有效的，即使只是短的时间间隔。此外，PYRS的成本效益比是基于代理商的销售价格与使用它们获得的昆虫控制相比合理的。PYRS防止昆虫的钠通道关闭，引起恒定的神经脉冲传递、震颤和最终死亡，因为钠被泵激引起神经元兴奋。AZAS同时起着饲料抑制剂和生长调节剂的作用。这些药物也比PYRS更长，并且以不同的方式发挥作用。在每摩尔成本基础上，AZAS的当前成本高达PYRS购买价格的20-25倍。鉴于这种成本差异，配方不仅是有效的，而且在货架贮存期间，氮杂A含量不能显著劣化，或者在用户购买制剂的时间间隔和农药的实际应用之间。虽然氮杂B的馏分相对稳定，但具有结构式的氮杂A本质上是不稳定的。已观察到两个降解的氮杂A。降解1对应于来自氮杂氮的亲本的氧损失。据推测，AZA A不稳定的主要原因来自碳11的半乙酰基构型。在水和酸的存在下，碳11的羟基可以向上移动。两性碳11的打开和关闭会导致结构变化。当足够量的三元环环PYR被添加到氮杂氮中时，氮杂A被稳定，并且任何导致的分解被最小化，超过90％的最初存在的氮杂氮A，并且通常不超过约5％的损失，当配方在密封容器中进行40℃加速老化试验30天。PYRS与AZA的组合导致与AZA的A的化学络合，与这两种化合物的化学反应相反。由于这种PYR诱导的氮杂酮具有许多具有三元环丙烷环的吡咯烷酮的化学稳定性，因此认为这些吡咯烷酮的三元环结构和由此产生的侧链与氮杂a～p产生良好的相互作用。阿扎A 水解反应的发生。还假定PYRS的独特的三元环丙烷环体系允许PYR与AZA A的络合，这被认为迫使官能团在环丙烷环的至少一侧上络合物，以与防止氮氧化物的AZA分子相互作用。在碳11位点发生的组成。络合的确切程度尚未确定，但进一步认为较小的PYR分子与较大的分子量氮杂a有关，从而通过提供比PYR更大的摩尔重量百分比来防止氮杂A的碳11的打开。氮氧化物A的摩尔百分数。PYR与AZA的A缔合的机会较大，从而阻止了氮杂A的水解和分解。

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