2-氯-4-（甲砜基）-苯基-3-苯甲酰-苯并噻嗪酮-1.1-氧化物除草剂组合物专利检索-叶面除草剂除草剂农药农用化学品和农药专利检索查询-专利查询网

2-氯-4-（甲砜基）-苯基-3-苯甲酰-苯并噻嗪酮-1.1-氧化物 除草剂组合物

阅读：816发布：2020-05-11

专利汇可以提供2-氯-4-（甲砜基）-苯基-3-苯甲酰-苯并噻嗪酮-1.1-氧化物除草剂组合物专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且本发明涉及对-羟苯基丙酮酸双氧化酶（4-hydroxyphenyl-pyruvatedioxygenase，简称HPPD）除草剂组合物。它包括有效活性成分的下式（I）化合物，本发明有效活性成分具有优良的除草活性，给该药加工成对环境友好的可湿性粉剂，水剂，水乳剂，水悬浮剂、可分散油悬浮剂、微囊悬浮剂、水分散粒剂和可溶性粉剂等提供了很好的条件。对我国广泛种植的小麦、玉米、水稻等作物均有较好的选择性，在使用过程中及使用后不易因药剂的移动而造成对上述作物的药害，同时也大为降低了土壤残留对农作物的伤害。，下面是2-氯-4-（甲砜基）-苯基-3-苯甲酰-苯并噻嗪酮-1.1-氧化物除草剂组合物专利的具体信息内容。

权利要求

1.一种对-羟苯基丙酮酸双氧化酶除草剂组合物，其特征在于包括有效活性成分的下式（I）化合物，及其可接受的盐：
（I）
与农业上可接受的载体。
2.按照权利要求1所述的对-羟苯基丙酮酸双氧化酶除草剂组合物，其特征在于所述的组合物中含所述的有效活性成分为：0.l—99％，质量。
3.按照权利要求2所述的对-羟苯基丙酮酸双氧化酶除草剂组合物，其特征在于所述的组合物中含所述的有效活性成分为： 2—90％，质量。
4.权利要求1所述的对-羟苯基丙酮酸双氧化酶除草剂组合物的应用，其特征在于将有效量的权利要求1所述的组合物施于除草场所。
5.按照权利要求4所述的应用，其特征在于应用方法是以常规方法施于要除杂草的作物田中，包括土壤和活性成分叶面处理；或有效量的活性成分化合物（I）应用于播后苗前土表喷雾，或苗后茎叶处理，有效防除禾本科和阔叶类杂草。
6.按照权利要求5所述的应用，其特征在于所述的有效量为0.5-4g活性成分／亩，优选地为 l-3g／亩。
7.一种对-羟苯基丙酮酸双氧化酶除草剂组合物，其特征在于该组合物为4%苯并噻嗪酮可分散油悬浮剂，其质量百分比组成:
苯并噻嗪酮（折百）      　　　　　　　　　　　　 4%
ODE-286                                      　15%
有机膨润土                               　　　1.5%
气相白炭黑　　　　　　　　　　　　　　　　　　2%
柠檬酸　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　 0.6%
油酸甲酯　　　　　　　　　　　　　　　　　　　 76.9%。

说明书全文

2-氯-4-（甲砜基）-苯基-3-苯甲酰-苯并噻嗪酮-1.1-氧化物

除草剂组合物

技术领域

[0001] 本发明涉及对-羟苯基丙酮酸双氧化酶（4-hydroxyphenyl-pyruvatedioxygenase，简称HPPD）除草剂，特别是一种含2-氯-4-（甲砜基）-苯基-3-苯甲酰-苯并噻嗪酮-1.1-氧化物创制除草剂组合物。

背景技术

[0002] HPPD 广泛存在于各种有机体内，它在许多生理化合物的生物合成中起着非常重要的作用，并参与植物中质体醌和生育酚的生物合成，同时也参与了大多数生物体中和苯丙氨酸的分解代谢。在有氧条件下，HPPD 催化对-羟苯基丙酮酸（HPPA）转化为尿黑酸（HGA），这个过程包括氧化脱羧芳环羟基化以及羧甲基的1,2 位迁移。尿黑酸的生物合成过程被抑制，导致质体醌和生育酚的生物合成受阻。在高等植物中，生育酚可能是细胞膜的抗氧化剂，是细胞膜的结构组成成分之一；质体醌是光合作用中电子传递的载体，同时质体醌还是八氢番茄红素去饱和酶的关键辅助因子，质体醌的减少使八氢番茄红素去饱和酶的摧毁作用受阻，从而影响类胡萝卜素生物合成，使植物最终出现白化症状而逐渐死亡。HPPD 可将氨基酸酪氨酸转化为质体醌，当HPPD 受到抑制时，会造成植物分生组织中酪氨酸积累和质体醌的衰竭，3 5 天内植物分生组织会出现黄化症状，随之引起枯斑，1 2 周后遍及整~ ~株，植物白化而逐渐死亡。

[0003] 随着这类抑制剂的除草剂品种不断开发和上市，目前上市的有10 多个品种，主要包括三酮类（磺草酮、硝磺草酮、双环磺草酮、环磺酮、苯嗪草酮、tefuryltrione），吡唑类（吡唑特、吡草酮、苄草唑、pyrasulfotole、苯唑草酮）和异噁咪唑类（异噁唑草酮）除草剂。

[0004] 中国专利CN 105294596 B公开了下述一类结构新颖的HPPD除草剂，但未公开其中的所有化合物详细的生物活性测试结果、具体应用对象及应用剂量。

[0005] 其结构通式为：其中：R 1 代表：C1～C5的烷基；R 2 代表：2-NO2，3-NO 2，4-NO 2，2-Br-4-Br，2-Cl-3-Cl，
2-Cl-5-C1，2-Cl-4-F，2-Cl-4-Br，2-F-4-Cl，2-Br-4-F，2-Br-4-Cl，2-Cl-4-NO2，2-Cl-4-CF3，4-SO2 Me。

[0006] 其中下述化合物2-氯-4-（甲砜基）-苯基-3-苯甲酰-苯并噻嗪酮-1.1-氧化物并不包括在其中，经生物测定其同样具有高效的除草活性。其他中文名称：（（2-氯-4-（甲磺酰基）苯基）（4-羟基-1,1-二氧-3,4-二氢-2H-苯并[e] [1,2]噻嗪-3-基）甲酮，英文名称：(2-chloro-4-(methylsulfonyl)phenyl)(4-hydroxy-1,1-dioxido-3,4-dihydro-2H-benzo[e][1,2]thiazin-3-yl)methanone

发明内容

[0007] 本发明的目的在于提供一种2-氯-4-（甲砜基）-苯基-3-苯甲酰-苯并噻嗪酮-1.1-氧化物化合物的除草剂组合物，它对禾本科和阔叶类杂草具有很高的除草活性，该化合物黄色固体mp224-226℃,溶解于大多数有机溶剂,不溶解于水,给该药加工成对环境友好的可溶性粉剂或水剂等剂型提供了很好的条件，可以降低加工成本，为该药的产业化和市场推广带来了广阔的前景。

[0008] 本发明是包含有效活性成分的化合物（I）的除草剂组合物，即：2-氯-4-（甲砜基）-苯基-3-苯甲酰-苯并噻嗪酮-1.1-氧化物的除草剂组合物，化合物（I）的结构为：（I）
化合物（I）的制备方法：参照徐效华，雷康，孙东伟，谢龙观4-羟基-3-苯甲酰基-2-烷基-1,2,-苯并噻嗪-1,1-二氧化物衍生物中国发明专利Zl201510675846.X。

[0009] 本发明还包括农业上可以接受的载体：具体的例如：水、滑石粉、粘土、高岭土、藻硅土、木质素、木质素磺酸钠、十二烷基硫酸钠、烃类、醚类、酮类、芳香烃类、酰胺类以及表面活性剂，乳化剂等。

[0010] 本发明所述的有效活性成分的量是采用本领域专业人员常用的量为准，组合物中含有效活性成分为0.1—99％（质量），优选地为2—90％（质量）。

[0011] 本发明可以制成各种剂型，如可湿性粉剂，水剂，水乳剂，水悬浮剂、可分散油悬浮剂、微囊悬浮剂、水分散粒剂和可溶性粉剂等，还可以加入增效剂、稳定剂或与其它有效活性成分进行复配，可以大大提高组合物的药效和农业上的实用性。

[0012] 本发明组合物的应用，它包括将适量的本发明组合物以常规方法施于要除杂草的作物田中，这些方法包括土壤和活性成分叶面处理等。有效量的活性成分化合物（I）还应用于播后苗前土表喷雾，或苗后茎叶处理，可有效防除禾本科和阔叶类杂草。这里所述的量通常0.5-4g活性成分／亩，优选地为 l-3g／亩。本发明使用有效量的化合物（I）对禾本科和阔叶杂草具有很好的活性，可直接使用于大田的田间除草。由于对我国广泛种植的小麦、玉米、水稻等作物均有较好的选择性，此化合物在使用过程中及使用后不易因药剂的移动而造成对上述作物的药害，同时也大为降低了土壤残留对农作物的伤害。

具体实施方式

[0013] 以下结合实施例对本发明进行详细说明，但这些实施例不是对本发明进行限制。实施例中未注明具体条件的实验方法，通常按照常规条件以及手册中所述的条件，或按照制造厂商所建议的条件；所用的设备、材料、试剂等，如无特殊说明，均可从商业途径得到。

[0014] 化合物（I）的制备方法：参照徐效华，雷康，孙东伟，谢龙观4-羟基-3-苯甲酰基-2-烷基-1,2,-苯并噻嗪-1,1-二氧化物衍生物中国发明专利Zl201510675846.X。

[0015] 4%苯并噻嗪酮可分散油悬浮剂配方（OD）（质量百分比）:苯并噻嗪酮（折百）      　　　　　　　　　　　　 4%
ODE-286（阴非离子混合物，广源益农生产）      　　 15%
有机膨润土                               　　　1.5%
气相白炭黑　　　　　　　　　　　　　　　　　　 2%
柠檬酸　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　 0.6%
油酸甲酯　　　　　　　　　　　　　　　　　　　 76.9%。

[0016] 加工方法：将所有原料按比例称量好，搅拌混合均匀，进入砂磨机进行砂磨，当研磨粒度Ｄ90≤５微米，即为合格产品。

[0017] 实施例1：4%苯并噻嗪二酮可分散油悬浮剂水稻移栽田一年生杂草药效试验(安徽江苏两地)表1：水稻田除草剂田间试验方案
序号田间试验药剂用药时期用药方式田间试验剂量克/公顷
1 4%苯并噻嗪二酮可分散油悬浮剂插秧后3-20天喷雾 37.5、50、75、100
安徽:试验安排在安徽省当涂县石桥镇陶村，试验地长年稻麦轮作，其土壤类型为表潜灰泥土，pH值7.1，肥力中等，稻田杂草生长较均匀。试验作物为水稻，品种为籼稻“Y两优
1998”，于2018年6月7日移栽，移栽方式为人工，水管、施肥、病虫害防治按当地习惯方式正常管理。田间分布均匀的杂草有稗草[Echinochloa crusgalli (L．)Beauv．]、千金子[Leptochloachinensis (L.) Nees]、异型莎草[Cyperus difformis L．]、鸭舌草[Monochoria vaginalis(Burm. f.) Presl]、丁香蓼(Ludwigia prostrata)。

[0018] 表2：水稻移栽田一年生杂草药效试验(安徽)表3：不同除草剂剂量对移栽稻田杂草发生数目和干重的影响（药后30天）江苏本试验所在田块草相为稗草、鸭舌草、多花水苋、陌上菜、千金子和丁香蓼，其中稗草、鸭舌草和多花水苋为优势草种
试验表明：苯并噻嗪二酮（I）对稻田的主要杂草稗草，千金子，异型莎草具有很好防效。
稗草，千金子是稻田非常防治杂草，尤其是千金子没有很好的除草剂防治。

[0019] 实施例2：表4：4%苯并噻嗪二酮可分散油悬浮剂玉米田田一年生杂草药效试验(45天)
在河北省廊坊市广阳区万庄镇合顺营中国农科院植保所试验基地开展了玉米田除草试验.于玉米3-5叶期，杂草2-4叶期用药，药后10天目测调查防效，药后30天调查株防效、药后45天调查株防效和鲜重防效、收获时测产。田间草相：本试验所在田块草相为反枝苋、马齿苋、马唐、牛筋草、打碗花、藜、苘麻、狗尾草，其中反枝苋、马齿苋、牛筋草和马唐为优势草种，其他杂草偶有发生。

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