| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 121 | 杀真菌剂三氟甲基烷氨基三唑并嘧啶 | CN98805241.5 | 1998-03-23 | CN1257502A | 2000-06-21 | K·J·皮斯; G·克吕梅尔; H·V·T·科特; A·雷恩格; L·梅; W·普弗雷格; G·阿尔贝特 |
| 一种新颖的通式Ⅰ表示的化合物,式中,R1、R2、Hal和L1～L5的含义如说明书所述,该化合物显现出具有选择性的杀真菌活性。该新颖化合物可与载体及辅料配制成杀真菌组合物。 | ||||||
| 122 | 杀菌剂三氟甲基烷氨基三唑并嘧啶 | CN99120740.8 | 1999-09-24 | CN1250052A | 2000-04-12 | W·普弗恩格; K·-J·皮斯; G·阿尔贝特; P·卡特; A·雷宁; H·V·T·科特 |
| 一种新颖的式Ⅰ族光化合物,(R1,Hal和L1－L5的定义如说明书中所述),其中(S)－对映体至少过量为70%,这种化合物显示出高选择的杀菌活性。用载体和任选佐剂加工该新化合物而制成杀菌组合物。 | ||||||
| 123 | 3－氨基－1－氰基苯基－尿嘧啶 | CN97180458.3 | 1997-11-27 | CN1239954A | 1999-12-29 | R·安德烈; M·W·德鲁斯; M·多林格 |
| 新的式(I)的3－氨基－1－氰基苯基－尿嘧啶,其中R1表示氢或表示在各种情况下可选择取代的烷基、链烯基、链炔基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳烷基、杂环基或杂环基烷基，R2表示氢，氰基或卤素，R3表示氢，卤素或可选择取代的烷基，R4表示可选择取代的烷基，制备这类化合物的方法和它们作为除草剂的用途。 | ||||||
| 124 | 芳氨基稠合的吡啶和嘧啶 | CN97194897.6 | 1997-03-25 | CN1230184A | 1999-09-29 | R·巴克塔瓦特查拉姆; A·G·阿瓦尼蒂斯; J·P·贝克; G·A·卡安; R·J·乔尔瓦特; P·J·基利甘; R·E·奥尔森 |
| 式(Ⅰ)或式(Ⅱ)的促肾上腺皮质激素释放因子(CRF)拮抗剂以及它们在治疗焦虑症、抑郁症及其它精神和神经性疾病中的用途。 | ||||||
| 125 | 2-氨基嘧啶酮的制备方法 | CN90100075.2 | 1990-01-09 | CN1034865C | 1997-05-14 | 卢多·爱德蒙·约瑟芬·肯尼斯; 简·范登贝克; 约瑟夫·马丁·博埃 |
| 具有拮抗5-羟色胺性质和抗组胺性质的2-氨基嘧啶酮衍生物及其制备方法和药物组合物。治疗有与神经递质的释放有关的疾病和/或障碍的患者的方法，特别地用具有4-双(芳基)亚甲基-1-哌啶基取代的2-氨基嘧啶酮衍生物治疗各种睡眠失调的患者的方法；以及用具有4-芳基羰基-1-哌啶基，4-苯并唑基-1-哌啶基，4-苯并唑基-1-哌嗪基或4-吲哚基-1-哌啶基，4-苯并[b]呋喃基-1-哌啶基或4-苯并[b]噻吩基-1-哌啶基取代的2-氨基嘧啶酮衍生物治疗有各种精神疾病和/或障碍的患者的方法。 | ||||||
| 126 | 磺酰氨基苯基尿嘧啶水田除草剂 | CN95120601.X | 1995-12-01 | CN1131509A | 1996-09-25 | 五岛敏男; 伊藤整志; 上野知惠子; 山冈达也; 宇川和博; N·峰岸 |
| 一种适于水田施用的除草剂，其特征在于，所述除草剂含有作为活性成分的一种通式(I)表示的磺酰氨基苯基尿嘧啶。其中R1代表氢或甲基，R2代表C1-5烷基、氟取代C1-2烷基或C3-6环烷基，和其中含有作为活性成分的如上定义的磺酰氨基苯基尿嘧啶和一种或多种其它除草化合物的除草组合物。 | ||||||
| 127 | 2-氨基嘧啶酮衍生物的制备方法 | CN90100077.9 | 1990-01-09 | CN1030452C | 1995-12-06 | 弗朗斯·爱德华·詹森斯; 卢多·爱德蒙·约瑟芬·肯尼斯; 弗朗索瓦·玛丽亚·索门; 安·克里斯汀娜·乔安妮斯·迪尔克 |
| 具有抗组胺性质和拮抗5-羟色胺性质的2-氨基-嘧啶酮衍生物及其制备方法，含有这些化合物作为活性成分的组合物及治疗患有过敏性疾病的主体的方法。 | ||||||
| 128 | 新的磺酰氨基嘧啶类化合物 | CN94106574.X | 1994-06-27 | CN1106007A | 1995-08-02 | V·布罗; K·布里; J·M·卡萨尔; M·克罗策尔; G·赫思; B·-M·勒夫勒; M·米勒; W·奈德哈特; H·拉穆茨 |
| 通式I化合物(其中R1至R9、Ra、Rb、X、Y、Z、m和n具有说明书中所给出的意义)可用作药物，特别是用于治疗和预防与内皮素活性有关的症状。 | ||||||
| 129 | 一种二氨基嘧啶氮氧化物的合成方法 | CN202410338262.2 | 2024-03-25 | CN118221594B | 2025-02-14 | 施裕华; 于亦忠; 高于; 顾轩宇 |
| 本发明公开了一种二氨基嘧啶氮氧化物的合成方法，该合成方法包括：将乙氧基亚甲基氰乙酰乙酯与胍在反应溶剂中进行合环反应，得到嘧啶骨架中间体，在脱羧试剂和有机溶剂中进行脱羧反应，得到二氨基嘧啶中间体，与氧化剂进行反应，得到二氨基嘧啶氮氧化物。本发明以乙氧基亚甲基氰乙酰乙酯和胍作为原料，依次经过合环反应、水解脱羧反应和氧化反应，以高收率得到二氨基嘧啶氮氧化物，该合成路线新颖，为2,4‑二氨基嘧啶和2,4‑二氨基嘧啶氮氧化物提供新的合成方法，原料价廉易得，成本较低，无需加压等操作，提供了操作简便、步骤简短、反应选择性高和安全性好的合成路线。 | ||||||
| 130 | 二氨基嘧啶类化合物治疗咳嗽的方法 | CN202080032489.4 | 2020-04-29 | CN114007619B | 2024-08-06 | 赵焰平; 王红军; 黄淮; 姜媛媛; 梁会宁; 安然; 兰洲; 王瑾; 周丽莹; 刘亚男 |
| #imgabs0#一种生物医药领域治疗、遏制或减轻咳嗽或咳嗽冲动的方法，其包括向需要其的个体给药治疗有效量的式(I)的二氨基嘧啶类化合物或其药学上可接受的盐、酯、立体异构体、多晶型物、溶剂合物、N‑氧化物、同位素标记的化合物、代谢物或前药。 | ||||||
| 131 | 一种二氢嘧啶氨基水解酶及其应用 | CN202111224455.8 | 2021-10-19 | CN113755539B | 2024-05-28 | 张大龙; 蒙传珍 |
| 本发明提供了一种制备(R)‑3‑(氨甲酰甲基)‑5‑甲基己酸的方法，包括如下步骤：以3‑异丁基戊二酰亚胺为底物，使用二氢嘧啶氨基水解酶SEQ ID NO:1或者SEQ ID NO:3催化开环反应，得到(R)‑3‑(氨甲酰甲基)‑5‑甲基己酸。 | ||||||
| 132 | 2-氨基嘧啶类化合物及其用途 | CN202211399109.8 | 2022-11-09 | CN118005609A | 2024-05-10 | 赵燕芳; 徐思聪; 侯云雷; 陈飞; 韩亮; 文家杰; 佟明辉; 石璇 |
| 本发明涉及通式I所示的2‑氨基嘧啶类化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物或前药，它们的制备方法以及含有所述化合物的药物组合物，其中R1、R2、Ar、X、Y、Z、m、n具有在说明书中给出的含义。本发明还涉及通式Ⅰ的化合物在制备治疗和/或预防恶性血液疾病和炎症性肠病的药物中的用途。 | ||||||
| 133 | 氨基嘧啶化合物及其使用方法 | CN202280021270.3 | 2022-02-25 | CN117136184A | 2023-11-28 | 罗伯特·L·胡德金斯; 丹尼尔·C·班森 |
| 本文公开了式I的经取代的氨基嘧啶化合物：及其药学上可接受的盐，其中Ar、R1和R2具有本文所述的含义；包括此类化合物的药物组合物以及使用此类化合物的方法。 | ||||||
| 134 | 氨基嘧啶的制备方法和其中间体 | CN201880087986.7 | 2018-12-26 | CN112236415B | 2023-11-14 | M.彼得森; K.鲁; B.摩根; D.摩根斯; T.福山 |
| 本文提供了一种制备氨基嘧啶和其盐的新颖方法。本文还提供了用于此方法的新颖中间体和其制备。 | ||||||
| 135 | 制备氨基嘧啶衍生物的方法 | CN201880048638.9 | 2018-07-25 | CN111315742B | 2023-09-01 | 吴相昊; 具滋奕; 林钟喆; 李性兰; 朱贤; 申优燮; 朴大圭; 朴秀民; 黄允雅 |
| 本发明提供了一种用于制备对蛋白激酶，尤其是对突变表皮生长因子受体的蛋白激酶具有选择性抑制活性的氨基嘧啶衍生物或其药学上可接受的盐的改善的方法。并且另外，本发明提供了可用于所述方法的新型中间体及其制备方法。 | ||||||
| 136 | 2,4-二氨基嘧啶衍生物 | CN201980086260.6 | 2019-12-25 | CN113227080B | 2023-08-15 | 张磊 |
| 本发明涉及一类2,4‑二氨基嘧啶衍生物，其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或立体异构体，及其制备方法以及该类化合物单独或与其他药物联合使用在治疗具有ALK2激酶介导的病理学特征的疾病中的应用 | ||||||
| 137 | 氨基嘧啶类化合物的晶型及其用途 | CN202211663944.8 | 2022-12-23 | CN116354951A | 2023-06-30 | 习宁; 李晓波; 李敏雄; 冯学金 |
| 本发明涉及氨基嘧啶类化合物的晶型及其用途。具体地，本发明涉及(S)‑2‑(1‑((6‑氨基‑5‑(3‑甲基‑1,2,4‑噁二唑‑5‑基)嘧啶‑4‑基)氨基)乙基)‑5‑(3‑羟基丙‑1‑炔‑1‑基)‑3‑苯基喹唑啉‑4(3H)‑酮的晶型或无定型及包含所述的晶型或无定型的药物组合物，进一步涉及它们在制备用于治疗和预防PI3K激酶异常相关的疾病的药物中的用途。 | ||||||
| 138 | 环状2-氨基嘧啶类化合物及其用途 | CN202111321376.9 | 2021-11-09 | CN116102575A | 2023-05-12 | 丁克; 丁健; 陈灏; 谢华; 陆小云; 张弢; 任小梅; 童林江 |
| 本发明涉及化学医药领域，涉及一种具有式(1)所示结构的环状2‑氨基嘧啶类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子及其用途；本发明的化合物可以有效抑制EGFR蛋白激酶耐药突变体(如EGFRT790M和EGFR19del/T790M/C797S)的活性，并可以克服现有第三代选择性EGFRT790M小分子抑制剂Osimertinib(AZD9291)，Olmutinib(HM6171)，Rociletinib(CO‑1686)等诱发的非小细胞肺癌等肿瘤病人的临床耐药。 | ||||||
| 139 | 新型氨基嘧啶类EGFR抑制剂 | CN202180023325.X | 2021-03-19 | CN115515949A | 2022-12-23 | 邓伟; 郑善松; 塞巴斯蒂安·安德烈·坎波斯; 杨莹莹; 田振华; 郑庆梅; 吴国胜; 赵志威; 李磊磊; 付健民; 赵树雍 |
| 本发明提供了作为第四代EGFR(T790M/C797S突变)选择性抑制剂的新型氨基嘧啶类化合物，含有所述化合物的药物组合物、制备所述化合物的有用中间体以及利用本发明化合物治疗细胞增殖性疾病，例如癌症的方法。 | ||||||
| 140 | 作为ALK抑制剂的氨基嘧啶 | CN202210533398.X | 2017-08-28 | CN115043821A | 2022-09-13 | 王少萌; 陈建勇 |
| 本公开提供了由式(I)表示的化合物：和其医药学上可接受的盐、水合物和溶剂化物，其中R1a、R1b、R2a、R2b、R3、R4、R5、R6和R7如说明书中的陈述所定义。本公开还提供了式(I)化合物，其用于治疗响应ALK抑制的病状或病症，例如癌症。 | ||||||
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