取代的1‑环烷基‑2‑氧代四氢喹啉‑6‑基磺酰胺或其盐及其用于增强植物胁迫耐受性的用途
阅读：771发布：2022-12-03
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1.通式(I)的取代的1-环烷基-2-氧代四氢喹啉-6-基磺酰胺或其盐
其中
R1为氢、卤素、氰基、(C1-C8)-烷基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、(C4-C10)-环烯基、(C4-C10)-卤代环烯基、(C1-C10)-卤代烷基、(C2-C8)-卤代烯基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-卤代烷基、芳基、芳基-(C1-C8)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-卤代炔基、(C2-C8)-炔基、(C2-C8)-烯基、杂环基、杂环基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基羰基-(C1-C8)-烷基、羟基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-炔氧基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷硫基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷硫基-(C1-C8)-烷基、芳硫基-(C1-C8)-烷基、杂环硫基-(C1-C8)-烷基、杂芳硫基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷硫基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基亚磺酰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基磺酰基-(C1-C8)-烷基、芳基亚磺酰基-(C1-C8)-烷基、芳基磺酰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基亚磺酰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基磺酰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基羰基、(C3-C8)-环烷基羰基、羟基羰基、(C1-C8)-烷氧基羰基、(C2-C8)-烯氧基羰基、(C2-C8)-炔氧基羰基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷氧基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、杂环基羰基、芳基-(C1-C8)-烷基羰基、(C1-C8)-烷基氨基羰基、(C3-C8)-环烷基氨基羰基、芳基氨基羰基、芳基-(C1-C8)-烷基氨基羰基、杂芳基氨基羰基、杂环基氨基羰基、杂芳基-(C1-C8)-烷基氨基羰基、杂环基-(C1-C8)-烷基氨基羰基、氰基-(C1-C8)-烷基、(C4-C8)-环烯基-(C1-C8)-烷基、硝基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-卤代烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-卤代烷硫基-(C1-C8)-烷基、双-[(C1-C8)-烷基]氨基羰基、(C3-C8)-环烷基-[(C1-C8)-烷基]氨基羰基、芳基-[(C1-C8)-烷基]氨基羰基、芳基-(C1-C8)-烷基-[(C1-C8)-烷基]氨基羰基、(C2-C8)-烯基氨基羰基、(C2-C8)-炔基氨基羰基、杂环基亚磺酰基-(C1-C8)-烷基、杂芳基亚磺酰基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基亚磺酰基-(C1-C8)-烷基、杂环基磺酰基-(C1-C8)-烷基、杂芳基磺酰基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基磺酰基-(C1-C8)-烷基、双-[(C1-C8)-烷基]氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基-[(C1-C8)-烷基]氨基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基-[(C1-C8)-烷基]氨基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基-[(C1-C8)-烷基]氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-炔基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基羰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-炔基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷基-[(C1-C8)-烷基]氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基磺酰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-炔基磺酰基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷基磺酰基-(C1-C8)-烷基、杂环基-(C1-C8)-烷基磺酰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基亚磺酰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-炔基亚磺酰基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷基亚磺酰基-(C1-C8)-烷基、杂环基-(C1-C8)-烷基亚磺酰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯氧基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-炔氧基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、杂环基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、双-[(C1-C8)-烷基]氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基[(C1-C8)-烷基]氨基-(C1-C8)-烷基、氨基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基氨基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-炔基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基氨基-(C1-C8)-烷基、杂芳基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、杂环基氨基-(C1-C8)-烷基、杂环基-(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-卤代烷氧基-(C1-C6)-卤代烷基，
R2、R3、R4独立地为氢、卤素、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-卤代烷基、(C1-C8)-卤代烷氧基、(C1-C8)-烷硫基、(C1-C8)-卤代烷硫基、芳基、芳基-(C1-C8)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C8)-烷基、杂环基、杂环基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、硝基、氨基、羟基、(C1-C8)-烷基氨基、双-[(C1-C8)-烷基]氨基、氢硫基、(C1-C8)-烷基羰基氨基、(C3-C8)-环烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、杂芳基羰基氨基、杂环基羰基氨基、甲酰基、羟基亚氨基甲基、(C1-C8)-烷氧基亚氨基甲基、(C3-C8)-环烷氧基亚氨基甲基、芳氧基亚氨基甲基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷氧基亚氨基甲基、氰硫基、异硫氰基、芳氧基、杂芳氧基、(C3-C8)-环烷氧基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷氧基、芳基-(C1-C8)-烷氧基、(C2-C8)-炔基、(C2-C8)-烯基、芳基-(C1-C8)-炔基、三-[(C1-C8)-烷基]甲硅烷基-(C2-C8)-炔基、双-[(C1-C8)-烷基](芳基)甲硅烷基-(C2-C8)-炔基、双-芳基[(C1-C8)-烷基]甲硅烷基-(C2-C8)-炔基、(C3-C8)-环烷基-(C2-C8)-炔基、芳基-(C2-C8)-烯基、杂芳基-(C2-C8)-烯基、(C3-C8)-环烷基-(C2-C8)-烯基、(C3-C8)-环烷基-(C2-C8)-烷基、(C2-C8)-卤代炔基、(C2-C8)-卤代烯基、(C4-C8)-环烯基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、(C1-C8)-烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、芳基-(C1-C8)-烷基磺酰基氨基、杂芳基磺酰基氨基、杂芳基-(C1-C8)-烷基磺酰基氨基、双-[(C1-C8)-烷基]氨基磺酰基、(C4-C8)-环烯基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、杂芳基亚磺酰基、(C1-C8)-卤代烷基亚磺酰基、(C1-C8)-卤代烷基磺酰基、芳基-(C1-C8)-烷基磺酰基、杂芳基-(C1-C8)-烷基磺酰基、(C1-C8)-烷基氨基磺酰基、(C1-C8)-烷基氨基磺酰基氨基、双-[(C1-C8)-烷基]氨基磺酰基、(C3-C8)-环烷基氨基磺酰基氨基、(C1-C8)-烷氧基羰基、(C2-C8)-烯氧基羰基、(C2-C8)-炔氧基羰基、(C3-C8)-环烷氧基羰基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基、(C1-C8)-烷基氨基羰基、(C3-C8)-环烷基氨基羰基、芳基-(C1-C8)-烷基氨基羰基，
R5为氨基、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-卤代烷基、(C3-C8)-卤代环烷基、(C4-C8)-环烯基、芳基、杂芳基、杂环基、芳基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷基、杂环基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基氨基、芳基氨基、(C3-C8)-环烷基氨基、芳基-(C1-C8)-烷基氨基、杂芳基-(C1-C8)-烷基氨基、杂芳基氨基、杂环基氨基、芳氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、杂芳氧基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、(C2-C8)-烯基氨基、(C2-C8)-炔基氨基、双-[(C1-C8)-烯基]氨基、芳氧基、双-[(C1-C8)-烷基]氨基、芳基-(C2-C8)-烯基、杂芳基-(C2-C8)-烯基、杂环基-(C2-C8)-烯基、芳氧基羰基-(C1-C8)-烷基、杂芳氧基羰基-(C1-C8)-烷基、双[(C1-C8)-烷基]氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷硫基-(C1-C8)-烷基、氰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基磺酰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基磺酰基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基磺酰基氨基-(C1-C8)-烷基、杂芳基磺酰基氨基-(C1-C8)-烷基、杂环基磺酰基氨基-(C1-C8)-烷基、双-[(C1-C8)-烷基]氨基磺酰基-(C1-C8)-烷基，
6
R为氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、氰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、(C3-C8)-环烷基磺酰基、杂环基磺酰基、芳基-(C1-C8)-烷基磺酰基、(C1-C8)-烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、(C3-C8)-环烷基羰基、杂环基羰基、(C1-C8)-烷氧基羰基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基、(C1-C8)-卤代烷基羰基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、(C1-C8)-卤代烷基、卤代-(C2-C8)-炔基、卤代-(C2-C8)-烯基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、氨基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷基磺酰基、杂环基-(C1-C8)-烷基磺酰基、(C4-C8)-环烯基、(C4-C8)-环烯基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯氧基羰基、(C2-C8)-炔氧基羰基、(C1-C8)-烷基氨基羰基、(C3-C8)-环烷基氨基羰基、双-[(C1-C8)-烷基]氨基羰基，
R7、R8独立地为氢、(C1-C8)-烷基、卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、氢硫基、(C1-C8)-烷基氨基、双[(C1-C8)-烷基]氨基、(C3-C8)-环烷基氨基、芳基-(C1-C8)-烷基氨基、杂芳基-(C1-C8)-烷基氨基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、(C1-C8)-卤代烷基、羟基-(C1-C8)-烷基、氰基-(C1-C8)-烷基、硝基-(C1-C8)-烷基、芳基、杂芳基、(C3-C8)-环烷基、(C4-C8)-环烯基、杂环基、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-卤代烷氧基、(C1-C8)-卤代烷硫基、(C1-C8)-烷硫基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷硫基-(C1-C8)-烷基、氨基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、杂环基-(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、杂环基氨基-(C1-C8)-烷基、杂芳基氨基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、杂芳基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、杂环基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C2-C8)-烯基氨基-(C1-C8)-烷基、羟基羰基、(C1-C8)-烷氧基羰基、(C2-C8)-烯氧基羰基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、(C3-C8)-环烷基氨基羰基、芳基-(C1-C8)-烷基氨基羰基、杂芳基氨基羰基、芳基氨基、杂芳基氨基、杂环基氨基、(C2-C8)-烯基氨基、(C2-C8)-炔基氨基、(C1-C8)-烷基亚磺酰基、(C2-C8)-烯基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、杂芳基亚磺酰基、杂环基亚磺酰基、(C3-C8)-环烷基亚磺酰基、(C1-C8)-烷基磺酰基、(C2-C8)-烯基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、杂环基磺酰基、(C3-C8)-环烷基磺酰基、双-[(C1-C8)-烷基]氨基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基(芳基)氨基-(C1-C8)-烷基、杂芳氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、杂环氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基氨基羰基、(C1-C8)-烷基磺酰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基磺酰基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基磺酰基氨基-(C1-C8)-烷基、杂芳基磺酰基氨基-(C1-C8)-烷基、杂环基磺酰基氨基-(C1-C8)-烷基、双-[(C1-C8)-烷基]氨基磺酰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基磺酰基氨基、(C3-C8)-环烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、杂芳基磺酰基氨基、杂环基磺酰基氨基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基，
R9、R10、R11、R12、R13、R14独立地为氢、(C1-C8)-烷基、卤素、氰基、(C1-C8)-卤代烷基、氰基-(C1-C8)-烷基、芳基、杂芳基、(C3-C8)-环烷基、(C4-C8)-环烯基、杂环基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷硫基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-烷硫基、(C1-C8)-卤代烷氧基、(C1-C8)-卤代烷硫基、(C1-C8)-环烷氧基、双-[(C1-C8)-烷基]氨基、(C1-C8)-烷氧基羰基、羟基羰基，
条件是，当R1为氢时，R9、R10、R11、R12、R13和R14基团中的至少一个不为氢，或者R7和R8和与它们键合的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3至10元单环或二环，所述单环或二环任选地被杂原子间隔并且任选地具有其他取代基，或者
R7和R8和与它们键合的碳原子一起形成氧代基团，或者
R7和R8和与它们键合的碳原子一起形成被以下基团取代的肟基：氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷基、芳基、杂芳基、芳基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷基，
R1和R11和与它们键合的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3至10元单环或二环，所述单环或二环任选地被杂原子间隔并且任选地具有其他取代基，
R9和R13和与它们键合的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3至10元单环或二环，所述单环或二环任选地被杂原子间隔并且任选地具有其他取代基，
R11和R12和与它们键合的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3至10元单环或二环，所述单环或二环任选地被杂原子间隔并且任选地具有其他取代基，或者
R11和R12和与它们键合的碳原子一起形成氧代基团，或者
R11和R12和与它们键合的碳原子一起形成被以下基团取代的亚甲基或肟基：氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷基、芳基、杂芳基、芳基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷基，
R13和R14和与它们键合的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3至10元单环或二环，所述单环或二环任选地被杂原子间隔并且任选地具有其他取代基，或者
13 14
R 和R 和与它们键合的碳原子一起形成氧代基团，或者
R13和R14和与它们键合的碳原子一起形成被以下基团取代的亚甲基或肟基：氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷基、芳基、杂芳基、芳基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷基，
W为氧或硫，
n为0、1、2、3、4、5或6，并且
X、Y独立地为氢、(C1-C8)-烷基、卤素、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、(C1-C8)-卤代烷基、羟基-(C1-C8)-烷基、氰基-(C1-C8)-烷基、芳基、杂芳基、(C3-C8)-环烷基、(C4-C8)-环烯基、杂环基、氰基、硝基、羟基、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-烷硫基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷硫基-(C1-C8)-烷基、芳氧基、芳基-(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-卤代烷氧基、(C1-C8)-卤代烷硫基、(C1-C8)-烷基氨基、双-[(C1-C8)-烷基]氨基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基、氨基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、杂环基-(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、杂环基氨基-(C1-C8)-烷基、杂芳基氨基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、杂芳基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、杂环基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C2-C8)-烯基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基磺酰基-(C1-C8)-烷基、杂芳基磺酰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基磺酰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基磺酰基-(C1-C8)-烷基、芳基亚磺酰基-(C1-C8)-烷基、杂芳基亚磺酰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基亚磺酰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基亚磺酰基-(C1-C8)-烷基、双[(C1-C8)-烷基]氨基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基羰基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基、杂芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基、(C3-C8)-环烷氧基羰基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷氧基羰基、(C1-C8)-烷基羰基、(C3-C8)-环烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、杂环基羰基、(C1-C8)-烷基磺酰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基磺酰基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基磺酰基氨基-(C1-C8)-烷基、杂芳基磺酰基氨基-(C1-C8)-烷基、杂环基磺酰基氨基-(C1-C8)-烷基、双-[(C1-C8)-烷基]氨基磺酰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基磺酰基氨基、(C3-C8)-环烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、杂芳基磺酰基氨基、杂环基磺酰基氨基、杂芳氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、杂环氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基，或者
X和Y和与它们键合的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3至10元单环或二环，所述单环或二环任选地被杂原子间隔并且任选地具有其他取代基。
2.权利要求1的取代的1-环烷基-2-氧代四氢喹啉-6-基磺酰胺或其盐，其中
R1为氢、氟、氯、溴、碘、氰基、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-卤代环烷基、(C4-C8)-环烯基、(C4-C8)-卤代环烯基、(C1-C8)-卤代烷基、(C2-C6)-卤代烯基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-卤代烷基、芳基、芳基-(C1-C6)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-卤代炔基、(C2-C6)-炔基、(C2-C6)-烯基、杂环基、杂环基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基-(C1-C6)-烷基、羟基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-炔氧基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷硫基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷硫基-(C1-C6)-烷基、芳硫基-(C1-C6)-烷基、杂环硫基-(C1-C6)-烷基、杂芳硫基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷硫基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基磺酰基-(C1-C6)-烷基、芳基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、芳基磺酰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基磺酰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基、(C3-C6)-环烷基羰基、羟基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C2-C6)-烯氧基羰基、(C2-C6)-炔氧基羰基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷氧基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、杂环基羰基、芳基-(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-烷基氨基羰基、(C3-C6)-环烷基氨基羰基、芳基氨基羰基、芳基-(C1-C6)-烷基氨基羰基、杂芳基氨基羰基、杂环基氨基羰基、杂芳基-(C1-C6)-烷基氨基羰基、杂环基-(C1-C6)-烷基氨基羰基、氰基-(C1-C6)-烷基、(C4-C6)-环烯基-(C1-C6)-烷基、硝基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷硫基-(C1-C6)-烷基、双-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基、(C3-C6)-环烷基-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基、芳基-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基、芳基-(C1-C6)-烷基-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基、(C2-C6)-烯基氨基羰基、(C2-C6)-炔基氨基羰基、杂环基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、杂芳基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、杂环基磺酰基-(C1-C6)-烷基、杂芳基磺酰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷基磺酰基-(C1-C6)-烷基、双-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷基-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-炔基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-炔基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷基-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基磺酰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-炔基磺酰基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷基磺酰基-(C1-C6)-烷基、杂环基-(C1-C6)-烷基磺酰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-炔基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、杂环基-(C1-C6)-烷基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯氧基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-炔氧基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、杂环基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基氨基-(C1-C6)-烷基、双-[(C1-C6)-烷基]氨基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基[(C1-C6)-烷基]氨基-(C1-C6)-烷基、氨基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基氨基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-炔基氨基-(C1-C6)-烷基、芳基氨基-(C1-C6)-烷基、杂芳基氨基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷基氨基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷基氨基-(C1-C6)-烷基、杂环基氨基-(C1-C6)-烷基、杂环基-(C1-C6)-烷基氨基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷氧基-(C1-C6)-卤代烷基，
R2、R3、R4独立地为氢、卤素、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷基、(C1-C6)-卤代烷氧基、(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-卤代烷硫基、芳基、芳基-(C1-C6)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C6)-烷基、杂环基、杂环基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基、硝基、氨基、羟基、(C1-C6)-烷基氨基、双-[(C1-C6)-烷基]氨基、氢硫基、(C1-C6)-烷基羰基氨基、(C3-C6)-环烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、杂芳基羰基氨基、杂环基羰基氨基、甲酰基、羟基亚氨基甲基、(C1-C6)-烷氧基亚氨基甲基、(C3-C6)-环烷氧基亚氨基甲基、芳氧基亚氨基甲基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷氧基亚氨基甲基、氰硫基、异硫氰基、芳氧基、杂芳氧基、(C3-C6)-环烷氧基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷氧基、芳基-(C1-C6)-烷氧基、(C2-C6)-炔基、(C2-C6)-烯基、芳基-(C1-C6)-炔基、三-[(C1-C6)-烷基]甲硅烷基-(C2-C6)-炔基、双-[(C1-C6)-烷基](芳基)甲硅烷基-(C2-C6)-炔基、双-芳基[(C1-C6)-烷基]甲硅烷基-(C2-C6)-炔基、(C3-C6)-环烷基-(C2-C6)-炔基、芳基-(C2-C6)-烯基、杂芳基-(C2-C6)-烯基、(C3-C6)-环烷基-(C2-C6)-烯基、(C3-C6)-环烷基-(C2-C6)-烷基、(C2-C6)-卤代炔基、(C2-C6)-卤代烯基、(C4-C6)-环烯基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、(C1-C6)-烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、芳基-(C1-C6)-烷基磺酰基氨基、杂芳基磺酰基氨基、杂芳基-(C1-C6)-烷基磺酰基氨基、双-[(C1-C6)-烷基]氨基磺酰基、(C4-C6)-环烯基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、杂芳基亚磺酰基、(C1-C6)-卤代烷基亚磺酰基、(C1-C6)-卤代烷基磺酰基、芳基-(C1-C6)-烷基磺酰基、杂芳基-(C1-C6)-烷基磺酰基、(C1-C6)-烷基氨基磺酰基、(C1-C6)-烷基氨基磺酰基氨基、双-[(C1-C6)-烷基]氨基磺酰基、(C3-C6)-环烷基氨基磺酰基氨基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C2-C6)-烯氧基羰基、(C2-C6)-炔氧基羰基、(C3-C6)-环烷氧基羰基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-烷基氨基羰基、(C3-C6)-环烷基氨基羰基、芳基-(C1-C6)-烷基氨基羰基，
R5为氨基、(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷基、(C3-C6)-卤代环烷基、(C4-C6)-环烯基、芳基、杂芳基、杂环基、芳基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷基、杂环基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基氨基、芳基氨基、(C3-C6)-环烷基氨基、芳基-(C1-C6)-烷基氨基、杂芳基-(C1-C6)-烷基氨基、杂芳基氨基、杂环基氨基、芳氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、杂芳氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C2-C6)-烯基氨基、(C2-C6)-炔基氨基、双-[(C1-C6)-烯基]氨基、芳氧基、双-[(C1-C6)-烷基]氨基、芳基-(C2-C6)-烯基、杂芳基-(C2-C6)-烯基、杂环基-(C2-C6)-烯基、芳氧基羰基-(C1-C6)-烷基、杂芳氧基羰基-(C1-C6)-烷基、双[(C1-C6)-烷基]氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷硫基-(C1-C6)-烷基、氰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基磺酰基氨基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基磺酰基氨基-(C1-C6)-烷基、芳基磺酰基氨基-(C1-C6)-烷基、杂芳基磺酰基氨基-(C1-C6)-烷基、杂环基磺酰基氨基-(C1-C6)-烷基、双-[(C1-C6)-烷基]氨基磺酰基-(C1-C6)-烷基，
R6为氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基、氰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、(C3-C6)-环烷基磺酰基、杂环基磺酰基、芳基-(C1-C6)-烷基磺酰基、(C1-C6)-烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、(C3-C6)-环烷基羰基、杂环基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-卤代烷基羰基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-卤代烷基、卤代-(C2-C6)-炔基、卤代-(C2-C6)-烯基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、氨基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷基磺酰基、杂环基-(C1-C6)-烷基磺酰基、(C4-C6)-环烯基、(C4-C6)-环烯基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯氧基羰基、(C2-C6)-炔氧基羰基、(C1-C6)-烷基氨基羰基、(C3-C6)-环烷基氨基羰基、双-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基，
R7、R8独立地为氢、(C1-C6)-烷基、卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、氢硫基、(C1-C6)-烷基氨基、双[(C1-C6)-烷基]氨基、(C3-C6)-环烷基氨基、芳基-(C1-C6)-烷基氨基、杂芳基-(C1-C6)-烷基氨基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-卤代烷基、羟基-(C1-C6)-烷基、氰基-(C1-C6)-烷基、硝基-(C1-C6)-烷基、芳基、杂芳基、(C3-C6)-环烷基、(C4-C6)-环烯基、杂环基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-卤代烷氧基、(C1-C6)-卤代烷硫基、(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷硫基-(C1-C6)-烷基、氨基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基氨基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基氨基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷基氨基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷基氨基-(C1-C6)-烷基、杂环基-(C1-C6)-烷基氨基-(C1-C6)-烷基、杂环基氨基-(C1-C6)-烷基、杂芳基氨基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、芳基氨基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷氧基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷氧基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、芳基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、杂芳基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、杂环基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯氧基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C2-C6)-烯基氨基-(C1-C6)-烷基、羟基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C2-C6)-烯氧基羰基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、(C3-C6)-环烷基氨基羰基、芳基-(C1-C6)-烷基氨基羰基、杂芳基氨基羰基、芳基氨基、杂芳基氨基、杂环基氨基、(C2-C6)-烯基氨基、(C2-C6)-炔基氨基、(C1-C6)-烷基亚磺酰基、(C2-C6)-烯基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、杂芳基亚磺酰基、杂环基亚磺酰基、(C3-C6)-环烷基亚磺酰基、(C1-C6)-烷基磺酰基、(C2-C6)-烯基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、杂环基磺酰基、(C3-C6)-环烷基磺酰基、双-[(C1-C6)-烷基]氨基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基(芳基)氨基-(C1-C6)-烷基、杂芳氧基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、杂环氧基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、芳基氨基羰基、(C1-C6)-烷基磺酰基氨基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基磺酰基氨基-(C1-C6)-烷基、芳基磺酰基氨基-(C1-C6)-烷基、杂芳基磺酰基氨基-(C1-C6)-烷基、杂环基磺酰基氨基-(C1-C6)-烷基、双-[(C1-C6)-烷基]氨基磺酰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基磺酰基氨基、(C3-C6)-环烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、杂芳基磺酰基氨基、杂环基磺酰基氨基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基，
R9、R10、R11、R12、R13、R14独立地为氢、(C1-C6)-烷基、卤素、氰基、(C1-C6)-卤代烷基、氰基-(C1-C6)-烷基、芳基、杂芳基、(C3-C6)-环烷基、(C4-C6)-环烯基、杂环基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷硫基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-卤代烷氧基、(C1-C6)-卤代烷硫基、(C1-C6)-环烷氧基、(C1-C6)-烷氧基羰基、羟基羰基，条件是，当R1为氢时，R9、R10、R11、R12、R13和R14基团中的至少一个不为氢，或者R7和R8和与它们键合的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3至10元单环或二环，所述单环或二环任选地被杂原子间隔并且任选地具有其他取代基，或者
R7和R8和与它们键合的碳原子一起形成氧代基团，或者
R7和R8和与它们键合的碳原子一起形成被以下基团取代的肟基：氢、(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷基、芳基、杂芳基、芳基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷基，
R1和R11和与它们键合的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3至10元单环或二环，所述单环或二环任选地被杂原子间隔并且任选地具有其他取代基，
R9和R13和与它们键合的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3至10元单环或二环，所述单环或二环任选地被杂原子间隔并且任选地具有其他取代基，
R11和R12和与它们键合的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3至10元单环或二环，所述单环或二环任选地被杂原子间隔并且任选地具有其他取代基，或者
R11和R12和与它们键合的碳原子一起形成氧代基团，或者
R11和R12和与它们键合的碳原子一起形成被以下基团取代的亚甲基或肟基：氢、(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷基、芳基、杂芳基、芳基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷基，
R13和R14和与它们键合的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3至10元单环或二环，所述单环或二环任选地被杂原子间隔并且任选地具有其他取代基，或者
R13和R14和与它们键合的碳原子一起形成氧代基团，或者
13 14
R 和R 和与它们键合的碳原子一起形成被以下基团取代的亚甲基或肟基：氢、(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷基、芳基、杂芳基、芳基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷基，或者
W为氧或硫，
n为0、1、2、3或4，以及
X、Y独立地为氢、(C1-C7)-烷基、卤素、(C2-C7)-烯基、(C2-C7)-炔基、(C1-C7)-卤代烷基、羟基-(C1-C7)-烷基、氰基-(C1-C7)-烷基、芳基、杂芳基、(C3-C7)-环烷基、(C4-C7)-环烯基、杂环基、氰基、硝基、羟基、(C1-C7)-烷氧基、(C1-C7)-烷硫基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷硫基-(C1-C7)-烷基、芳氧基、芳基-(C1-C7)-烷氧基、(C1-C7)-卤代烷氧基、(C1-C7)-卤代烷硫基、(C1-C7)-烷基氨基、双-[(C1-C7)-烷基]氨基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷氧基、氨基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、杂环基-(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、杂环基氨基-(C1-C7)-烷基、杂芳基氨基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、杂芳基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、杂环基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C2-C7)-烯基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基磺酰基-(C1-C7)-烷基、杂芳基磺酰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基磺酰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基磺酰基-(C1-C7)-烷基、芳基亚磺酰基-(C1-C7)-烷基、杂芳基亚磺酰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基亚磺酰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基亚磺酰基-(C1-C7)-烷基、双[(C1-C7)-烷基]氨基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基羰基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基、杂芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基、(C3-C7)-环烷氧基羰基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷氧基羰基、(C1-C7)-烷基羰基、(C3-C7)-环烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、杂环基羰基、(C1-C7)-烷基磺酰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基磺酰基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基磺酰基氨基-(C1-C7)-烷基、杂芳基磺酰基氨基-(C1-C7)-烷基、杂环基磺酰基氨基-(C1-C7)-烷基、双-[(C1-C7)-烷基]氨基磺酰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基磺酰基氨基、(C3-C7)-环烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、杂芳基磺酰基氨基、杂环基磺酰基氨基、杂芳氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、杂环氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基，或者
X和Y和与它们键合的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3至10元单环或二环，所述单环或二环任选地被杂原子间隔并且任选地具有其他取代基。
3.权利要求1的通式(I)的取代的1-环烷基-2-氧代四氢喹啉-6-基磺酰胺或其盐，其中R1为氢、氟、氯、溴、碘、氰基、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-卤代环烷基、(C4-C8)-环烯基、(C4-C8)-卤代环烯基、(C1-C8)-卤代烷基、(C2-C6)-卤代烯基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-卤代烷基、芳基、芳基-(C1-C6)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-卤代炔基、(C2-C6)-炔基、(C2-C6)-烯基、杂环基、杂环基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基-(C1-C6)-烷基、羟基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-炔氧基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷硫基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷硫基-(C1-C6)-烷基、芳硫基-(C1-C6)-烷基、杂环硫基-(C1-C6)-烷基、杂芳硫基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷硫基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基磺酰基-(C1-C6)-烷基、芳基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、芳基磺酰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基磺酰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基、(C3-C6)-环烷基羰基、羟基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C2-C6)-烯氧基羰基、(C2-C6)-炔氧基羰基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷氧基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、杂环基羰基、芳基-(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-烷基氨基羰基、(C3-C6)-环烷基氨基羰基、芳基氨基羰基、芳基-(C1-C6)-烷基氨基羰基、杂芳基氨基羰基、杂环基氨基羰基、杂芳基-(C1-C6)-烷基氨基羰基、杂环基-(C1-C6)-烷基氨基羰基、氰基-(C1-C6)-烷基、(C4-C6)-环烯基-(C1-C6)-烷基、硝基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷硫基-(C1-C6)-烷基、双-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基、(C3-C6)-环烷基-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基、芳基-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基、芳基-(C1-C6)-烷基-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基、(C2-C6)-烯基氨基羰基、(C2-C6)-炔基氨基羰基、杂环基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、杂芳基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、杂环基磺酰基-(C1-C6)-烷基、杂芳基磺酰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷基磺酰基-(C1-C6)-烷基、双-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷基-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-炔基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-炔基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷基-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基磺酰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-炔基磺酰基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷基磺酰基-(C1-C6)-烷基、杂环基-(C1-C6)-烷基磺酰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-炔基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、杂环基-(C1-C6)-烷基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯氧基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-炔氧基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、杂环基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基氨基-(C1-C6)-烷基、双-[(C1-C6)-烷基]氨基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基[(C1-C6)-烷基]氨基-(C1-C6)-烷基、氨基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基氨基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-炔基氨基-(C1-C6)-烷基、芳基氨基-(C1-C6)-烷基、杂芳基氨基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷基氨基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷基氨基-(C1-C6)-烷基、杂环基氨基-(C1-C6)-烷基、杂环基-(C1-C6)-烷基氨基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷氧基-(C1-C6)-卤代烷基，
R2、R3、R4独立地为氢、卤素、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷基、(C1-C6)-卤代烷氧基、(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-卤代烷硫基、芳基、芳基-(C1-C6)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C6)-烷基、杂环基、杂环基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基、硝基、氨基、羟基、(C1-C6)-烷基氨基、双-[(C1-C6)-烷基]氨基、氢硫基、(C1-C6)-烷基羰基氨基、(C3-C6)-环烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、杂芳基羰基氨基、杂环基羰基氨基、甲酰基、羟基亚氨基甲基、(C1-C6)-烷氧基亚氨基甲基、(C3-C6)-环烷氧基亚氨基甲基、芳氧基亚氨基甲基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷氧基亚氨基甲基、氰硫基、异硫氰基、芳氧基、杂芳氧基、(C3-C6)-环烷氧基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷氧基、芳基-(C1-C6)-烷氧基、(C2-C6)-炔基、(C2-C6)-烯基、芳基-(C1-C6)-炔基、三-[(C1-C6)-烷基]甲硅烷基-(C2-C6)-炔基、双-[(C1-C6)-烷基](芳基)甲硅烷基-(C2-C6)-炔基、双-芳基[(C1-C6)-烷基]甲硅烷基-(C2-C6)-炔基、(C3-C6)-环烷基-(C2-C6)-炔基、芳基-(C2-C6)-烯基、杂芳基-(C2-C6)-烯基、(C3-C6)-环烷基-(C2-C6)-烯基、(C3-C6)-环烷基-(C2-C6)-烷基、(C2-C6)-卤代炔基、(C2-C6)-卤代烯基、(C4-C6)-环烯基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、(C1-C6)-烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、芳基-(C1-C6)-烷基磺酰基氨基、杂芳基磺酰基氨基、杂芳基-(C1-C6)-烷基磺酰基氨基、双-[(C1-C6)-烷基]氨基磺酰基、(C4-C6)-环烯基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、杂芳基亚磺酰基、(C1-C6)-卤代烷基亚磺酰基、(C1-C6)-卤代烷基磺酰基、芳基-(C1-C6)-烷基磺酰基、杂芳基-(C1-C6)-烷基磺酰基、(C1-C6)-烷基氨基磺酰基、(C1-C6)-烷基氨基磺酰基氨基、双-[(C1-C6)-烷基]氨基磺酰基、(C3-C6)-环烷基氨基磺酰基氨基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C2-C6)-烯氧基羰基、(C2-C6)-炔氧基羰基、(C3-C6)-环烷氧基羰基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-烷基氨基羰基、(C3-C6)-环烷基氨基羰基、芳基-(C1-C6)-烷基氨基羰基，
R5为氨基、(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷基、(C3-C6)-卤代环烷基、(C4-C6)-环烯基、芳基、杂芳基、杂环基、芳基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷基、杂环基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基氨基、芳基氨基、(C3-C6)-环烷基氨基、芳基-(C1-C6)-烷基氨基、杂芳基-(C1-C6)-烷基氨基、杂芳基氨基、杂环基氨基、芳氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、杂芳氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C2-C6)-烯基氨基、(C2-C6)-炔基氨基、双-[(C1-C6)-烯基]氨基、芳氧基、双-[(C1-C6)-烷基]氨基、芳基-(C2-C6)-烯基、杂芳基-(C2-C6)-烯基、杂环基-(C2-C6)-烯基、芳氧基羰基-(C1-C6)-烷基、杂芳氧基羰基-(C1-C6)-烷基、双[(C1-C6)-烷基]氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷硫基-(C1-C6)-烷基、氰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基磺酰基氨基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基磺酰基氨基-(C1-C6)-烷基、芳基磺酰基氨基-(C1-C6)-烷基、杂芳基磺酰基氨基-(C1-C6)-烷基、杂环基磺酰基氨基-(C1-C6)-烷基、双-[(C1-C6)-烷基]氨基磺酰基-(C1-C6)-烷基，
6
R为氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基、氰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、(C3-C6)-环烷基磺酰基、杂环基磺酰基、芳基-(C1-C6)-烷基磺酰基、(C1-C6)-烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、(C3-C6)-环烷基羰基、杂环基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-卤代烷基羰基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-卤代烷基、卤代-(C2-C6)-炔基、卤代-(C2-C6)-烯基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、氨基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷基磺酰基、杂环基-(C1-C6)-烷基磺酰基、(C4-C6)-环烯基、(C4-C6)-环烯基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯氧基羰基、(C2-C6)-炔氧基羰基、(C1-C6)-烷基氨基羰基、(C3-C6)-环烷基氨基羰基、双-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基，
R7、R8独立地为氢、(C1-C6)-烷基、卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、氢硫基、(C1-C6)-烷基氨基、双[(C1-C6)-烷基]氨基、(C3-C6)-环烷基氨基、芳基-(C1-C6)-烷基氨基、杂芳基-(C1-C6)-烷基氨基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-卤代烷基、羟基-(C1-C6)-烷基、氰基-(C1-C6)-烷基、硝基-(C1-C6)-烷基、芳基、杂芳基、(C3-C6)-环烷基、(C4-C6)-环烯基、杂环基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-卤代烷氧基、(C1-C6)-卤代烷硫基、(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷硫基-(C1-C6)-烷基、氨基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基氨基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基氨基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷基氨基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷基氨基-(C1-C6)-烷基、杂环基-(C1-C6)-烷基氨基-(C1-C6)-烷基、杂环基氨基-(C1-C6)-烷基、杂芳基氨基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、芳基氨基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷氧基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷氧基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、芳基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、杂芳基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、杂环基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯氧基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C2-C6)-烯基氨基-(C1-C6)-烷基、羟基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C2-C6)-烯氧基羰基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、(C3-C6)-环烷基氨基羰基、芳基-(C1-C6)-烷基氨基羰基、杂芳基氨基羰基、芳基氨基、杂芳基氨基、杂环基氨基、(C2-C6)-烯基氨基、(C2-C6)-炔基氨基、(C1-C6)-烷基亚磺酰基、(C2-C6)-烯基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、杂芳基亚磺酰基、杂环基亚磺酰基、(C3-C6)-环烷基亚磺酰基、(C1-C6)-烷基磺酰基、(C2-C6)-烯基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、杂环基磺酰基、(C3-C6)-环烷基磺酰基、双-[(C1-C6)-烷基]氨基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基(芳基)氨基-(C1-C6)-烷基、杂芳氧基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、杂环氧基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、芳基氨基羰基、(C1-C6)-烷基磺酰基氨基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基磺酰基氨基-(C1-C6)-烷基、芳基磺酰基氨基-(C1-C6)-烷基、杂芳基磺酰基氨基-(C1-C6)-烷基、杂环基磺酰基氨基-(C1-C6)-烷基、双-[(C1-C6)-烷基]氨基磺酰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基磺酰基氨基、(C3-C6)-环烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、杂芳基磺酰基氨基、杂环基磺酰基氨基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基，
R9、R10、R11、R12、R13、R14独立地为氢、(C1-C6)-烷基、卤素、氰基、(C1-C6)-卤代烷基、氰基-(C1-C6)-烷基、芳基、杂芳基、(C3-C6)-环烷基、(C4-C6)-环烯基、杂环基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷硫基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-卤代烷氧基、(C1-C6)-卤代烷硫基、(C1-C6)-环烷氧基、(C1-C6)-烷氧基羰基、羟基羰基，条件是，当R1为氢时，R9、R10、R11、R12、R13和R14基团中的至少一个不为氢，R7和R8和与它们键合的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3至10元单环或二环，所述单环或二环任选地被杂原子间隔并且任选地具有其他取代基，或者
7 8
R和R和与它们键合的碳原子一起形成氧代基团，或者
R7和R8和与它们键合的碳原子一起形成被以下基团取代的肟基：氢、(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷基、芳基、杂芳基、芳基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷基，
1 11
R 和R 和与它们键合的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3至10元单环或二环，所述单环或二环任选地被杂原子间隔并且任选地具有其他取代基，
R9和R13和与它们键合的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3至10元单环或二环，所述单环或二环任选地被杂原子间隔并且任选地具有其他取代基，
R11和R12和与它们键合的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3至10元单环或二环，所述单环或二环任选地被杂原子间隔并且任选地具有其他取代基，或者
R11和R12和与它们键合的碳原子一起形成氧代基团，或者
R11和R12和与它们键合的碳原子一起形成被以下基团取代的亚甲基或肟基：氢、(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷基、芳基、杂芳基、芳基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷基，
R13和R14和与它们键合的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3至10元单环或二环，所述单环或二环任选地被杂原子间隔并且任选地具有其他取代基，或者
R13和R14和与它们键合的碳原子一起形成氧代基团，或者
R13和R14和与它们键合的碳原子一起形成被以下基团取代的亚甲基或肟基：氢、(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷基、芳基、杂芳基、芳基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷基，或者
W为氧或硫，
n为0、1、2、3或4，以及
X、Y独立地为氢、(C1-C7)-烷基、卤素、(C2-C7)-烯基、(C2-C7)-炔基、(C1-C7)-卤代烷基、羟基-(C1-C7)-烷基、氰基-(C1-C7)-烷基、芳基、杂芳基、(C3-C7)-环烷基、(C4-C7)-环烯基、杂环基、氰基、硝基、羟基、(C1-C7)-烷氧基、(C1-C7)-烷硫基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷硫基-(C1-C7)-烷基、芳氧基、芳基-(C1-C7)-烷氧基、(C1-C7)-卤代烷氧基、(C1-C7)-卤代烷硫基、(C1-C7)-烷基氨基、双-[(C1-C7)-烷基]氨基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷氧基、氨基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、杂环基-(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、杂环基氨基-(C1-C7)-烷基、杂芳基氨基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、杂芳基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、杂环基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C2-C7)-烯基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基磺酰基-(C1-C7)-烷基、杂芳基磺酰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基磺酰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基磺酰基-(C1-C7)-烷基、芳基亚磺酰基-(C1-C7)-烷基、杂芳基亚磺酰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基亚磺酰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基亚磺酰基-(C1-C7)-烷基、双[(C1-C7)-烷基]氨基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基羰基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基、杂芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基、(C3-C7)-环烷氧基羰基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷氧基羰基、(C1-C7)-烷基羰基、(C3-C7)-环烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、杂环基羰基、(C1-C7)-烷基磺酰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基磺酰基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基磺酰基氨基-(C1-C7)-烷基、杂芳基磺酰基氨基-(C1-C7)-烷基、杂环基磺酰基氨基-(C1-C7)-烷基、双-[(C1-C7)-烷基]氨基磺酰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基磺酰基氨基、(C3-C7)-环烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、杂芳基磺酰基氨基、杂环基磺酰基氨基、杂芳氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、杂环氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基或者
X和Y和与它们键合的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3至10元单环或二环，所述单环或二环任选地被杂原子间隔并且任选地具有其他取代基。
4.权利要求1的取代的1-环烷基-2-氧代四氢喹啉-6-基磺酰胺或其盐，以式(Iaa)至(Ibi)描述
并且其中
1
R为氢、氟、氯、溴、碘、氰基、甲基、乙基、异丙基、正丙基、正丁基、1-甲基丙-1-基、2-甲基丙-1-基、叔丁基、正戊基、新戊基、正己基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、螺[2.2]戊-
1-基、螺[2.3]己-1-基、螺[2.3]己-4-基、3-螺[2.3]己-5-基、螺[3.3]庚-1-基、螺[3.3]庚-
2-基、二环[1.1.0]丁烷-1-基、二环[1.1.0]丁烷-2-基、二环[2.1.0]戊烷-1-基、二环[1.1.1]戊烷-1-基、二环[2.1.0]戊烷-2-基、二环[2.1.0]戊烷-5-基、二环[2.1.1]己基、二环[2.2.1]庚-2-基、二环[2.2.2]辛烷-2-基、二环[3.2.1]辛烷-2-基、二环[3.2.2]壬烷-2-基、金刚烷-1-基、金刚烷-2-基、1-甲基环丙基、2-甲基环丙基、2,2-二甲基环丙基、2,3-二甲基环丙基、1,1'-二(环丙基)-1-基、1,1'-二(环丙基)-2-基、2'-甲基-1,1'-二(环丙基)-
2-基、1-氰基丙基、2-氰基丙基、1-甲基环丁基、2-甲基环丁基、3-甲基环丁基、1-氰基环丁基、2-氰基环丁基、3-氰基环丁基、1-烯丙基环丙基、1-乙烯基环丁基、1-乙烯基环丙基、1-乙基环丙基、2-乙基环丙基、1-乙基环丁基、2-乙基环丁基、3-乙基环丁基、4-甲基环己基、
4-甲氧基环己基、4-乙氧基环己基、4-正丙氧基环己基、4-羟基环己基、4-三氟甲基环己基、
4-氰基环己基、3-甲基环己基、3-甲氧基环己基、3-乙氧基环己基、3-正丙氧基环己基、3-羟基环己基、3-甲氧基环丁基、2-甲氧基环丙基、2-乙氧基环丙基、2-异丙氧基环丙基、1-环丙基环丁基、1-丙-2-烯基环丁基、2-乙基-3-甲基环丁基、1-丙基环丙基、1-甲基-2-丙基环丙基、2-丙基环丙基、1-丙基环丁基、2-丙基环丁基、3-丙基环丁基、1-异丙基环丁基、1-异丙基环丙基、2-异丙基环丙基、3-异丙基环丁基、2-二甲基氨基环丁基、3-二甲基氨基环丁基、
1-丁基环丁基、2-丁基环丁基、1-丁基环丙基、3-丁基环丁基、2-丁基环丙基、1-异丁基环丁基、3-叔丁基环丁基、3,3-二乙基环丁基、2,2-二乙基环丙基、2-亚甲基环丙基、1-甲氧基甲基环丙基、1-异丁基环丙基、环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、环丙基乙基、环丁基乙基、环戊基乙基、环己基乙基、环丙基正丙基、环丁基正丙基、环戊基正丙基、环己基正丙基、三氯甲基、三氯乙基、碘甲基、碘乙基、碘正丙基、溴甲基、溴乙基、溴正丙基、三氟甲基、二氟甲基、氟正丙基、2-氟丙-2-基、1-氟丙-2-基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、
1,1-二氟乙基、3,3,3-三氟丙基、4,4,4-三氟丁基、3,3-二氟丙基、五氟乙基、七氟正丙基、七氟异丙基、九氟正丁基、氯二氟甲基、溴二氟甲基、二氯氟甲基、溴氟甲基、1-氟乙基、2-氟乙基、氟甲基、2,2-二氯-2-氟乙基、2-氯-2,2-二氟乙基、二氟-叔丁基、2-溴-1,1,2-三氟乙基、1,1,2,2-四氟乙基、1,2,2,2-四氟乙基、2-氯-1,1,2-三氟乙基、2-氯-1,1,2,2-四氟乙基、1,2,2,3,3,3-六氟丙基、1-甲基-2,2,2-三氟乙基、1-氯-2,2,2-三氟乙基、2,2,3,3,3-五氟丙基、1,2,2,3,3,4,4,4-八氟丁基、1,1,2,2,3,3,4,4-八氟丁基、乙炔基、乙烯基、烯丙基、炔丙基、正丙氧基二氟甲基、甲氧基二氟甲基、乙氧基二氟甲基、正丁氧基二氟甲基、甲氧基乙氧基二氟甲基、正戊氧基二氟甲基、2-甲基丁氧基二氟甲基、4-甲基戊氧基二氟甲基、正己氧基二氟甲基、异己氧基二氟甲基、烯丙氧基丙氧基二氟甲基、甲氧基丙氧基二氟甲基、环丙基甲氧基二氟甲基、环丁基甲氧基二氟甲基、氰基甲基、氰基乙基、氰基正丙基、氰基正丁基、氰基异丙基、甲氧基甲基、甲氧基乙基、甲氧基正丙基、甲氧基异丙基、甲氧基正丁基、甲氧基正戊基、2-甲氧基-2-甲基丙基、2-甲氧基-1-甲基丙基、乙氧基甲基、乙氧基乙基、乙氧基正丙基、乙氧基异丙基、乙氧基正丁基、乙氧基正戊基、2-乙氧基-2-甲基丙基、
2-乙氧基-1-甲基丙基、正丙氧基甲基、正丙氧基乙基、正丙氧基正丙基、正丙氧基异丙基、正丙氧基正丁基、2-正丙氧基-2-甲基丙基、2-正丙氧基-1-甲基丙基、异丙氧基甲基、异丙氧基乙基、异丙氧基正丙基、异丙氧基异丙基、异丙氧基正丁基、2-异丙氧基2-甲基丙基、2-异丙氧基-1-甲基丙基、甲氧基甲氧基甲基、甲氧基甲氧基乙基、乙氧基甲氧基甲基、乙氧基乙氧基甲基、甲氧基乙氧基甲基、甲氧基乙氧基乙基、甲氧基乙氧基正丙基、甲氧基甲氧基正丙基、甲氧基正丙氧基甲基、三氟甲氧基甲基、三氟甲氧基乙基、三氟甲氧基正丙基、三氟甲氧基异丙基、二氟甲氧基甲基、二氟甲氧基乙基、二氟甲氧基正丙基、二氟甲氧基异丙基、五氟乙氧基甲基、五氟乙氧基乙基、五氟乙氧基正丙基、五氟乙氧基异丙基、1,1,2,2-四氟乙氧基甲基、1,1,2,2-四氟乙氧基乙基、1,1,2,2-四氟乙氧基正丙基、1,1,2,2-四氟乙氧基异丙基、1,2,2,2-四氟乙氧基甲基、1,2,2,2-四氟乙氧基乙基、1,2,2,2-四氟乙氧基正丙基、1,2,2,2-四氟乙氧基异丙基、2,2,2-三氟乙氧基甲基、2,2,2-三氟乙氧基乙基、2,2,2-三氟乙氧基正丙基、2,2,2-三氟乙氧基异丙基、2,2-二氟乙氧基甲基、2,2-二氟乙氧基乙基、2,2-二氟乙氧基正丙基、2,2-二氟乙氧基异丙基、七氟丙氧基甲基、七氟丙氧基乙基、七氟丙氧基正丙基、七氟丙氧基异丙基、三氟甲硫基甲基、三氟甲硫基乙基、三氟甲硫基正丙基、三氟甲硫基异丙基、二氟甲硫基甲基、二氟甲硫基乙基、二氟甲硫基正丙基、二氟甲硫基异丙基、五氟乙硫基甲基、五氟乙硫基乙基、五氟乙硫基正丙基、五氟乙硫基异丙基、1,1,2,
2-四氟乙硫基甲基、1,1,2,2-四氟乙硫基乙基、1,1,2,2-四氟乙硫基正丙基、1,1,2,2-四氟乙硫基异丙基、1,2,2,2-四氟乙硫基甲基、1,2,2,2-四氟乙硫基乙基、1,2,2,2-四氟乙硫基正丙基、1,2,2,2-四氟乙硫基异丙基、2,2,2-三氟乙硫基甲基、2,2,2-三氟乙硫基乙基、2,
2,2-三氟乙硫基正丙基、2,2,2-三氟乙硫基异丙基、2,2-二氟乙硫基甲基、2,2-二氟乙硫基乙基、2,2-二氟乙硫基正丙基、2,2-二氟乙硫基异丙基、七氟丙硫基甲基、七氟丙硫基乙基、七氟丙硫基正丙基、七氟丙硫基异丙基、(C4-C8)-环烯基、(C3-C8)-卤代环烷基、(C2-C6)-卤代烯基、任选取代的苯基、芳基-(C1-C5)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C5)-烷基、杂环基、杂环基-(C1-C5)-烷基、甲基羰基甲基、甲基羰基乙基、乙基羰基甲基、乙基羰基乙基、正丙基羰基甲基、正丙基羰基乙基、异丙基羰基甲基、异丙基羰基乙基、羟基羰基甲基、1-羟基羰基乙-
1-基、1-羟基羰基乙-2-基、羟基羰基正丙基、2-羟基羰基丙-2-基、1-羟基羰基丙-2-基、2-羟基羰基丙-1-基、羟基羰基正丁基、羟基羰基异丁基、甲氧基羰基甲基、1-甲氧基羰基乙-
1-基、1-甲氧基羰基乙-2-基、甲氧基羰基正丙基、2-甲氧基羰基丙-2-基、1-甲氧基羰基丙-
2-基、2-甲氧基羰基丙-1-基、甲氧基羰基正丁基、甲氧基羰基异丁基、乙氧基羰基甲基、1-乙氧基羰基乙-1-基、1-乙氧基羰基乙-2-基、乙氧基羰基正丙基、2-乙氧基羰基丙-2-基、1-乙氧基羰基丙-2-基、2-乙氧基羰基丙-1-基、乙氧基羰基正丁基、乙氧基羰基异丁基、异丙氧基羰基甲基、1-异丙氧基羰基乙-1-基、1-异丙氧基羰基乙-2-基、异丙氧基羰基正丙基、
2-异丙氧基羰基丙-2-基、1-异丙氧基羰基丙-2-基、2-异丙氧基羰基丙-1-基、异丙氧基羰基正丁基、异丙氧基羰基异丁基、正丙氧基羰基甲基、1-正丙氧基羰基乙-1-基、1-正丙氧基羰基乙-2-基、正丙基氧基羰基正丙基、2-正丙氧基羰基丙-2-基、1-正丙氧基羰基丙-2-基、
2-正丙氧基羰基丙-1-基、正丙基氧基羰基正丁基、正丙氧基羰基异丁基、叔丁氧基羰基甲基、叔丁氧基羰基乙基、叔丁氧基羰基正丙基、叔氧丁基羰基异丙基、苄氧基羰基甲基、苄氧基羰基乙基、苄氧基羰基正丙基、苄氧基羰基异丙基、烯丙氧基羰基甲基、烯丙氧基羰基乙基、烯丙氧基羰基正丙基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、正丙氧基羰基、异丙氧基羰基、正丁氧基羰基、叔丁氧基羰基、甲基羰基、乙基羰基、正丙基羰基、异丙基羰基、叔丁基羰基、甲硫基甲基、乙硫基甲基、乙硫基乙基、正丙硫基甲基、正丙硫基乙基、甲硫基乙基、甲硫基正丙基、氨基羰基、甲基氨基羰基、乙基氨基羰基、异丙基氨基羰基、正丙基氨基羰基、环丙基氨基羰基、环丁基氨基羰基、环戊基氨基羰基、烯丙基氨基羰基、炔丙基氨基羰基，
R2、R3、R4独立地为氢、氟、氯、溴、碘、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、甲基、乙基、异丙基、三氟甲基、二氟甲基、五氟乙基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、2,2-二氟乙氧基、3,3,3-三氟乙氧基、甲硫基、乙硫基、三氟甲硫基、任选取代的苯基、苄基、苯基乙基、对氯苯乙基、杂芳基、杂环基、环丙基、环丁基、硝基、羟基、二甲基氨基、二乙基氨基、甲酰基、羟基亚氨基甲基、甲氧基亚氨基甲基、乙氧基亚氨基甲基、环丙基甲氧基甲基、苯氧基、对氯苯氧基、对三氟甲基苯氧基、间氯苯氧基、间三氟甲基苯氧基、2,4-二氯苯氧基、杂芳氧基、苄氧基、乙炔基、丙-1-炔基、(C2-C5)-烯基、苯基乙炔基、对氯苯基乙炔基、对三氟甲基苯基乙炔基、对甲氧基苯基乙炔基、对氟苯基乙炔基、间氯苯基乙炔基、间三氟甲基苯基乙炔基、间甲氧基苯基乙炔基、间氟苯基乙炔基、三甲基甲硅烷基乙炔基、三乙基甲硅烷基乙炔基、三异丙基甲硅烷基乙炔基、2-吡啶基乙炔基、3-吡啶基乙炔基、4-氯-3-吡啶基乙炔基，R5为氨基、甲基、乙基、丙基、1-甲基乙基、丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基和1-乙基-2-甲基丙基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、三氟甲基、二氟甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、3,3,3-三氟丙基、五氟乙基、七氟正丙基、七氟异丙基、九氟正丁基、(C3-C6)-卤代环烷基、(C4-C6)-环烯基、任选取代的苯基、杂芳基、杂环基、芳基-(C1-C5)-烷基、杂芳基-(C1-C5)-烷基、杂环基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、芳基-(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-环烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、杂芳基-(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-环烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、芳基-(C1-C5)-烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基氨基、芳基氨基、(C3-C6)-环烷基氨基、芳基-(C1-C5)-烷基氨基、杂芳基-(C1-C5)-烷基氨基、杂芳基氨基、杂环基氨基、芳氧基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷氧基-(C1-C5)-烷基、杂芳氧基-(C1-C5)-烷基、(C2-C5)-烯基、(C2-C5)-炔基、(C2-C5)-烯基氨基、(C2-C5)-炔基氨基、芳氧基、双-[(C1-C5)-烷基]氨基、芳基-(C2-C5)-烯基、杂芳基-(C2-C5)-烯基、杂环基-(C2-C5)-烯基，
R6为氢、甲基、乙基、异丙基、正丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、新戊基、正己基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、氰基甲基、氰基乙基、氰基正丙基、(C1-C5)-烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、(C3-C6)-环烷基磺酰基、杂环基磺酰基、芳基-(C1-C5)-烷基磺酰基、(C1-C5)-烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、(C3-C6)-环烷基羰基、杂环基羰基、(C1-C5)-烷氧基羰基、芳基-(C1-C5)-烷氧基羰基、(C1-C5)-卤代烷基羰基、(C2-C5)-烯基、(C2-C5)-炔基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、3,3,3-三氟丙基、卤代-(C2-C5)-炔基、卤代-(C2-C5)-烯基、(C1-C5)-烷氧基-(C1-C5)-烷基，
R9、R10、R11、R12、R13、R14独立地为氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、新戊基、氟、氯、溴、碘、氰基、三氟甲基、二氟甲基、五氟乙基、1,1,2,2-二氟乙基、2,2-二氟乙基、3,3,3-三氟乙基、氰基甲基、氰基乙基、氰基正丙基、氰基异丙基、任选取代的苯基、杂芳基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、1-甲基环丙基、2-甲基环丙基、2,2-二甲基环丙基、2,3-二甲基环丙基、1-氰基丙基、2-氰基丙基、1-甲基环丁基、
2-甲基环丁基、3-甲基环丁基、1-氰基环丁基、2-氰基环丁基、3-氰基环丁基、1-烯丙基环丙基、1-乙烯基环丁基、1-乙烯基环丙基、1-乙基环丙基、2-乙基环丙基、1-乙基环丁基、2-乙基环丁基、3-乙基环丁基、4-甲基环己基、4-甲氧基环己基、4-乙氧基环己基、4-正丙氧基环己基、4-羟基环己基、4-三氟甲基环己基、4-氰基环己基、3-甲基环己基、3-甲氧基环己基、
3-乙氧基环己基、3-正丙氧基环己基、3-羟基环己基、3-甲氧基环丁基、2-甲氧基环丙基、2-乙氧基环丙基、2-异丙氧基环丙基、1-环丙基环丁基、1-丙-2-烯基环丁基、2-乙基-3-甲基环丁基、1-丙基环丙基、1-甲基-2-丙基环丙基、2-丙基环丙基、1-丙基环丁基、2-丙基环丁基、3-丙基环丁基、1-异丙基环丁基、1-异丙基环丙基、2-异丙基环丙基、3-异丙基环丁基、
2-二甲基氨基环丁基、3-二甲基氨基环丁基、1-丁基环丁基、2-丁基环丁基、1-丁基环丙基、
3-丁基环丁基、2-丁基环丙基、1-异丁基环丁基、3-叔丁基环丁基、3,3-二乙基环丁基、2,2-二乙基环丙基、(C4-C8)-环烯基、杂环基、甲氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基甲基、乙氧基乙基、甲硫基甲基、乙硫基甲基、甲硫基乙基、乙硫基乙基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、2,2,2-三氟乙氧基、2,2-二氟乙氧基、二氟甲硫基、三氟甲硫基、甲硫基、乙硫基、正丙硫基、异丙硫基、正丁硫基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、1-甲基丙-1-基氧基、2-甲基丙-1-基氧基、叔丁氧基、正戊氧基、环丙氧基、环丁氧基、环戊氧基、环己氧基、甲氧基羰基、羟基羰基、乙氧基羰基、正丙氧基羰基、异丙氧基羰基、叔丁氧羰基、正丁基氧羰基，条件是，当R1为氢时，R9、R10、R11、R12、R13和R14基团中的至少一个不为氢时，或者R1和R11和与它们键合的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3至10元单环或二环，所述单环或二环任选地被杂原子间隔并且任选地具有其他取代基，
R9和R13和与它们键合的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3至10元单环或二环，所述单环或二环任选地被杂原子间隔并且任选地具有其他取代基，
11 12
R 和R 和与它们键合的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3至10元单环或二环，所述单环或二环任选地被杂原子间隔并且任选地具有其他取代基，或者
R11和R12和与它们键合的碳原子一起形成氧代基团，或者
R11和R12和与它们键合的碳原子一起形成被以下基团取代的亚甲基或肟基：氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷基、芳基、杂芳基、芳基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷基，
R13和R14和与它们键合的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3至10元单环或二环，所述单环或二环任选地被杂原子间隔并且任选地具有其他取代基，或者，
R13和R14和与它们键合的碳原子一起形成氧代基团，或者
R13和R14和与它们键合的碳原子一起形成被以下基团取代的亚甲基或肟基：氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷基、芳基、杂芳基、芳基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷基，
n为0、1、2或3，
W为氧或硫，优选氧。
5.一种或多种如权利要求1至4中任一项所述的式(I)的化合物或其盐用于增强植物对非生物胁迫的耐受性的用途。
6.植物处理方法，其包括施用提高植物对非生物胁迫因素的抗性的无毒有效量的一种或多种如权利要求1至4中任一项所述的通式(I)的化合物或其盐。
7.权利要求6的处理方法，其中所述非生物胁迫条件对应于一种或多种选自以下的条件：热、干旱、冷和干旱胁迫、渗透胁迫、水涝、提高的土壤含盐量、提高的矿物暴露、臭氧条件、强光条件、受限制的氮养分的利用度、受限制的磷养分的利用度。
8.一种或多种如权利要求1至4中任一项所述的通式(I)的化合物或其盐的用途，其与一种或多种选自杀昆虫剂、引诱剂、杀螨剂、杀真菌剂、杀线虫剂、除草剂、生长调节剂、安全剂、影响植物成熟的物质和杀细菌剂的活性成分相结合，以喷洒施用于植物和植物部位。
9.一种或多种如权利要求1至4中任一项所述的通式(I)的化合物或其盐的用途，其与肥料相结合以喷洒施用于植物和植物部位。
10.一种或多种如权利要求1至4中任一项所述的通式(I)的化合物或其盐的用途，其施用于基因修饰栽培种、其种子或这些栽培种生长的种植区域。
11.用于处理植物的喷洒溶液，其包含提高植物对非生物胁迫因素的抗性的有效量的一种或多种如权利要求1至4中任一项所述的通式(I)的化合物或其盐。
12.喷洒溶液用于增强植物对非生物胁迫因素的抗性的用途，所述喷洒溶液包含一种或多种如权利要求1至4中任一项所述的通式(I)的化合物或其盐。
13.一种增强植物的胁迫耐受性的方法，所述植物选自有用植物、观赏植物、草坪草类型和树木，所述方法包括将足够且无毒性量的一种或多种如权利要求1至4中任一项所述的通式(I)的化合物或其盐施用至需要相应效果的区域，包括施用于植物、其种子或该植物生长的区域。
14.权利要求13的方法，其中由此处理的植物与在其他均相同的生理条件下的未经处理植物相比，对非生物胁迫的抗性增加了至少3％。
取代的1-环烷基-2-氧代四氢喹啉-6-基磺酰胺或其盐及其用
于增强植物胁迫耐受性的用途
[0002] 已知特定的芳基磺酰胺——例如2-氰基苯磺酰胺——具有杀昆虫特性(参见，例如，EP0033984和WO 2005/035486、WO 2006/056433、WO 2007/060220)。EP 2065370记载了具有特定杂环取代基的2-氰基苯磺酰胺。另外已知特定的芳基和杂芳基取代的磺酰胺可用作抗非生物植物胁迫的活性成分(参见WO 2011/113861)。WO 2012/089721和WO 2012/
089722记载了特定的芳基-、杂芳基-和苄基磺酰胺基羧酸、-羧酸酯、-羧酰胺和-腈在对抗非生物植物胁迫方面的作用。
089722记载了特定的芳基-、杂芳基-和苄基磺酰胺基羧酸、-羧酸酯、-羧酰胺和-腈在对抗非生物植物胁迫方面的作用。
[0003] DE 847006记载了磺酰胺基烷烃羧酸和磺酰胺基烷烃腈的制备。DE 2544859记载了所选择的具有烷基羧基取代基的芳基磺酰胺用作生长调节剂，尤其是用于限制稻和小麦植物的纵向生长的用途，其目的是使与天气相关的倒伏降到最低；而EP 176327记载了某些N-氰基烷基磺酰胺的杀真菌作用。还已知取代的N-磺酰基氨基乙腈可用于防治温血动物中的寄生虫(参见WO 2004/000798)。1-(4-甲基苯基)-N-(2-氧代-1-丙基-1,2,3,4-四氢喹
啉-6-基)甲磺酰胺在拟芥南(Arabidopsis thaliana)和大豆中用于对抗干旱胁迫的用途
记载于Proc.Natl.Acad.Sci.2013,110(29),12132-12137中。CN 104170823也记载了1-(4-甲基苯基)-N-(2-氧代-1-丙基-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基)甲磺酰胺用于增强植物胁迫耐受性的用途。此外，WO 2013/148339记载了1-芳基-N-(2-氧代-1-烷基-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基)甲磺酰胺，其在N-四氢喹啉单元中具有直链或支链的烷基但不具有其他取代基。WO
2013/148339也记载了所讨论的物质对于脱落酸受体的激动作用。WO 2013/148339还要求保护，但没有证实，具有未取代的N-环烷基的(2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基)甲磺酰胺。
相比之下，WO2013/148339未记载具有取代的N-环烷基的(2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-
基)磺酰胺。
啉-6-基)甲磺酰胺在拟芥南(Arabidopsis thaliana)和大豆中用于对抗干旱胁迫的用途
记载于Proc.Natl.Acad.Sci.2013,110(29),12132-12137中。CN 104170823也记载了1-(4-甲基苯基)-N-(2-氧代-1-丙基-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基)甲磺酰胺用于增强植物胁迫耐受性的用途。此外，WO 2013/148339记载了1-芳基-N-(2-氧代-1-烷基-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基)甲磺酰胺，其在N-四氢喹啉单元中具有直链或支链的烷基但不具有其他取代基。WO
2013/148339也记载了所讨论的物质对于脱落酸受体的激动作用。WO 2013/148339还要求保护，但没有证实，具有未取代的N-环烷基的(2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基)甲磺酰胺。
相比之下，WO2013/148339未记载具有取代的N-环烷基的(2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-
基)磺酰胺。
[0004] 还已知取代的芳基磺酰胺(参见，例如WO 2009/105774、WO 2006/124875、WO 96/36595)和取代的杂芳基磺酰胺(参见WO 2009/113600、WO 2007/122219)可用作活性药物成分。WO 2003/007931也记载了取代的萘基磺酰基的药物用途，而Eur.J.Med.Chem.2010,45,
1760记载了萘基磺酰基取代的谷氨酰胺及其抗肿瘤作用。对于癌症干细胞的作用也记载于WO 2013/130603中。此外，已知吡咯烷基取代的芳基磺酰胺可在治疗呼吸系统疾病中用作组织蛋白酶C抑制剂(WO 2009/026197)或在治疗丙型肝炎中用作抗感染剂(WO 2007/
092588)。还记载了多种其他氨基酸的N-芳基磺酰基衍生物的药物用途，例如用作尿激酶抑制剂(参见WO 2000/05214)、用作治疗糖尿病的活性成分(参见WO 2003/091211)、用作镇痛药(参见WO 2008/131947)及用作γ-分泌酶调节剂(参见WO 2010/108067)。
1760记载了萘基磺酰基取代的谷氨酰胺及其抗肿瘤作用。对于癌症干细胞的作用也记载于WO 2013/130603中。此外，已知吡咯烷基取代的芳基磺酰胺可在治疗呼吸系统疾病中用作组织蛋白酶C抑制剂(WO 2009/026197)或在治疗丙型肝炎中用作抗感染剂(WO 2007/
092588)。还记载了多种其他氨基酸的N-芳基磺酰基衍生物的药物用途，例如用作尿激酶抑制剂(参见WO 2000/05214)、用作治疗糖尿病的活性成分(参见WO 2003/091211)、用作镇痛药(参见WO 2008/131947)及用作γ-分泌酶调节剂(参见WO 2010/108067)。
[0005] 还已知特定取代的苯并噁嗪基磺酰胺可用作活性药物成分，例如用作盐皮质激素受体的调节剂(参见JP 2009051830、WO 2007/089034)。DE 19727117记载了脒基苯基丙酰基取代的四氢喹啉作为活性抗血栓形成成分的用途。也记载了2-氧代喹啉衍生物作为活性免疫调节成分的用途(参见JP 07252228)。此外，已知氧代四氢喹啉基磺酰胺可用作Rho激酶抑制剂(参见Eur.J.Med.Chem.2008,43,1730)。
[0006] 已知植物可以特异性或非特异性防御机制应对自然胁迫条件(例如冷、热、干旱胁迫(由干燥和/或缺水引起)、损伤、病原性侵袭(病毒、细菌、真菌、昆虫)等)，以及除草剂[Pflanzenbiochemie[Plant Biochemistry],393-462页,Spektrum Akademischer Verlag,Heidelberg,Berlin,Oxford,Hans W.Heldt,1996.；Biochemistry and Molecular Biology of Plants,1102-1203页,American Society of Plant Physiologists,
Rockville,Maryland,eds.Buchanan,Gruissem,Jones,2000]。
Rockville,Maryland,eds.Buchanan,Gruissem,Jones,2000]。
[0007] 已知植物中的很多蛋白质和编码它们的基因参与了对非生物胁迫(例如冷、热、干旱、盐、水涝)的防御反应。其中一些形成信号传导链的一部分(例如转录因子、激酶、磷酸酯酶)或引起植物细胞的生理响应(例如离子转运、活性氧物种的失活)。所述非生物胁迫反应的信号链基因尤其包括DREB和CBF类转录因子(Jaglo-Ottosen等.,1998,Science 280:104-106)。ATPK和MP2C型磷酸酯酶参与了对盐胁迫的反应。此外，在盐胁迫的情况下，渗透物质例如脯氨酸或蔗糖的生物合成通常被激活。例如，蔗糖合成酶和脯氨酸转运蛋白参与其中(Hasegawa等,2000,Annu Rev Plant Physiol Plant Mol Biol 51:463-499)。植物对冷和干旱的胁迫防御采用一些相同的分子机制。已知有一种被称为晚期胚胎富集蛋白(LEA蛋白质)的积累，其包括作为一个重要的类别的脱水蛋白(Ingram and Bartels,1996,Annu Rev Plant Physiol Plant Mol Biol 47:277-403,Close,1997,Physiol Plant 100:291-
296)。其是在受胁迫的植物中稳定囊泡、蛋白质和膜结构的分子伴侣(chaperone)(Bray,
1993,Plant Physiol103:1035-1040)。此外，通常存在醛脱氢酶的诱导，其使在氧化胁迫的情况下产生的活性氧物种(ROS)失活(Kirch等,2005,Plant Mol Biol 57:315-332)。
296)。其是在受胁迫的植物中稳定囊泡、蛋白质和膜结构的分子伴侣(chaperone)(Bray,
1993,Plant Physiol103:1035-1040)。此外，通常存在醛脱氢酶的诱导，其使在氧化胁迫的情况下产生的活性氧物种(ROS)失活(Kirch等,2005,Plant Mol Biol 57:315-332)。
[0008] 热激因子(HSF)和热激蛋白(HSP)在热胁迫的情况下被激活且作为分子伴侣在此发挥了与脱水蛋白在冷和干旱胁迫的情况下相似的作用(Yu等,2005,Mol Cells 19:328-
333)。
333)。
[0009] 已知许多植物内源性信号物质参与到胁迫耐受或病原体防御中。此处应提及例如水杨酸、苯甲酸、茉莉酸或乙烯(Biochemistry and Molecular Biology of Plants,850-929页,American Society of Plant Physiologists,Rockville,Maryland,
eds.Buchanan,Gruissem,Jones,2000)。其中一些物质或其稳定的合成衍生物和衍生结构在对植物外部施用或拌种时也有效，且可激活防御反应，所述防御反应引起植物的胁迫耐受性或病原体耐受性的提高(Sembdner,and Parthier,1993,Ann.Rev.Plant
Physiol.Plant Mol.Biol.44:569-589)。
eds.Buchanan,Gruissem,Jones,2000)。其中一些物质或其稳定的合成衍生物和衍生结构在对植物外部施用或拌种时也有效，且可激活防御反应，所述防御反应引起植物的胁迫耐受性或病原体耐受性的提高(Sembdner,and Parthier,1993,Ann.Rev.Plant
Physiol.Plant Mol.Biol.44:569-589)。
[0010] 还已知化学物质可增强植物对非生物胁迫的耐受性。这类物质通过拌种、叶面喷洒(leaf spraying)或土壤处理(soil treatment)施用。例如，已记载通过用系统获得抗性(SAR)的诱导子或脱落酸衍生物处理来增强作物植物的非生物胁迫耐受性(Schading和Wei,WO 2000/28055；Abrams和Gusta,US 5201931；Abrams等,WO 97/23441,Churchill等,
1998,Plant Growth Regul 25:35-45)。此外，已记载生长调节剂对作物植物的胁迫耐受性的作用(Morrison和Andrews,1992,J Plant Growth Regul 11:113-117,RD-259027)。在本文中，同样还已知生长调节剂萘基磺酰胺(4-溴-N-(吡啶-2-基甲基)萘-1-磺酰胺)以与脱落酸相同的方式影响植物种子的出芽(Park等Science 2009,324,1068-1071)。此外，在生物化学受体测试中，萘基磺酰胺基羧酸(N-[(4-溴-1-萘基)磺酰基]-5-甲氧基正缬氨酸)显示出与4-溴-N-(吡啶-2-基甲基)萘-1-磺酰胺相当的作用模式(Melcher等Nature
Structural&Molecular Biology 2010,17,1102-1108)。还已知其他的萘基磺酰胺(N-(6-氨基己基)-5-氯萘-1-磺酰胺)对于已经暴露于冷休克的植物中的钙水平具有影响
(Cholewa等Can.J.Botany 1997,75,375-382)。
1998,Plant Growth Regul 25:35-45)。此外，已记载生长调节剂对作物植物的胁迫耐受性的作用(Morrison和Andrews,1992,J Plant Growth Regul 11:113-117,RD-259027)。在本文中，同样还已知生长调节剂萘基磺酰胺(4-溴-N-(吡啶-2-基甲基)萘-1-磺酰胺)以与脱落酸相同的方式影响植物种子的出芽(Park等Science 2009,324,1068-1071)。此外，在生物化学受体测试中，萘基磺酰胺基羧酸(N-[(4-溴-1-萘基)磺酰基]-5-甲氧基正缬氨酸)显示出与4-溴-N-(吡啶-2-基甲基)萘-1-磺酰胺相当的作用模式(Melcher等Nature
Structural&Molecular Biology 2010,17,1102-1108)。还已知其他的萘基磺酰胺(N-(6-氨基己基)-5-氯萘-1-磺酰胺)对于已经暴露于冷休克的植物中的钙水平具有影响
(Cholewa等Can.J.Botany 1997,75,375-382)。
[0011] 在施用杀真菌剂——尤其是来自嗜球果伞素(strobilurin)或琥珀酸脱氢酶抑制剂类的杀真菌剂——时也观察到类似的效果，且通常还伴随着产量的提高(Draber等,DE-
3534948,Bartlett等,2002,Pest Manag Sci 60:309)。同样已知除草剂草甘膦
(glyphosate)在低剂量时刺激了某些植物物种的生长(Cedergreen,Env.Pollution 2008,
156,1099)。
3534948,Bartlett等,2002,Pest Manag Sci 60:309)。同样已知除草剂草甘膦
(glyphosate)在低剂量时刺激了某些植物物种的生长(Cedergreen,Env.Pollution 2008,
156,1099)。
[0012] 在渗透胁迫的情况下，已经观察到由于施用渗透物质例如甜菜碱或其生物化学前体(例如胆碱衍生物)而产生的保护效应(Chen等,2000,Plant Cell Environ 23:609-618,Bergmann等,DE-4103253)。抗氧化剂例如萘酚和黄嘌呤增强植物的非生物胁迫耐受性的作用也有过记载(Bergmann等,DD-277832,Bergmann等,DD-277835)。然而，这些物质的抗胁迫作用的分子原因很大程度上是未知的。
[0013] 还已知植物对非生物胁迫的耐受性可通过改变内源的聚-ADP-核糖聚合酶(PARP)或聚-(ADP-核糖)水解酶(PARG)的活性而提高(de Block等,The Plant Journal,2005,41,
95；Levine等,FEBS Lett.1998,440,1；WO0004173；WO04090140)。
95；Levine等,FEBS Lett.1998,440,1；WO0004173；WO04090140)。
[0014] 因此已知植物具有数种内源性反应机制，所述反应机制可以引起对多种不同的有害生物体和/或天然非生物胁迫的有效防御。由于对现代作物处理组合物的生态上和经济上的需求不断增加(例如对于其毒性、选择性、施用率、残留物的形成以及有利的制备)，不断地需要开发至少在某些方面优于已知物质的新的作物处理组合物。
[0015] 因此，本发明的一个目的是提供这样的化合物，其能进一步增强植物对非生物胁迫的耐受性，促进植物生长和/或有助于植物产量的增加。在本文中，对非生物胁迫的耐受性应当理解为意指例如对冷、热和干旱胁迫(由干燥和/或缺水引起的胁迫)，盐和水涝的耐受性。
[0016] 出人意料地，目前已发现取代的1-环烷基-2-氧代四氢喹啉-6-基磺酰胺可用于增强植物对非生物胁迫的胁迫耐受性，并且可用于增强植物生长和/或增加植物产量。
[0017] 因此，本发明提供通式(I)的取代的1-环烷基-2-氧代四氢喹啉-6-基磺酰胺或其盐
[0018]
[0019] 其中
[0020] R1为氢、卤素、氰基、(C1-C8)-烷基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、(C4-C10)-环烯基、(C4-C10)-卤代环烯基、(C1-C10)-卤代烷基、(C2-C8)-卤代烯基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-卤代烷基、芳基、芳基-(C1-C8)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-卤代炔基、(C2-C8)-炔基、(C2-C8)-烯基、杂环基、杂环基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基羰基-(C1-C8)-烷基、羟基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-炔氧基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷硫基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷硫基-(C1-C8)-烷基、芳硫基-(C1-C8)-烷基、杂环硫基-(C1-C8)-烷基、杂芳硫基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷硫基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基亚磺酰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基磺酰基-(C1-C8)-烷基、芳基亚磺酰基-(C1-C8)-烷基、芳基磺酰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基亚磺酰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基磺酰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基羰基、(C3-C8)-环烷基羰基、羟基羰基、(C1-C8)-烷氧基羰基、(C2-C8)-烯氧基羰基、(C2-C8)-炔氧基羰基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷氧基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、杂环基羰基、芳基-(C1-C8)-烷基羰基、(C1-C8)-烷基氨基羰基、(C3-C8)-环烷基氨基羰基、芳基氨基羰基、芳基-(C1-C8)-烷基氨基羰基、杂芳基氨基羰基、杂环基氨基羰基、杂芳基-(C1-C8)-烷基氨基羰基、杂环基-(C1-C8)-烷基氨基羰基、氰基-(C1-C8)-烷基、(C4-C8)-环烯基-(C1-C8)-烷基、硝基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-卤代烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-卤代烷硫基-(C1-C8)-烷基、双-[(C1-C8)-烷基]氨基羰基、(C3-C8)-环烷基-[(C1-C8)-烷基]氨基羰基、芳基-[(C1-C8)-烷基]氨基羰基、芳基-(C1-C8)-烷基-[(C1-C8)-烷基]氨基羰基、(C2-C8)-烯基氨基羰基、(C2-C8)-炔基氨基羰基、杂环基亚磺酰基-(C1-C8)-烷基、杂芳基亚磺酰基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基亚磺酰基-(C1-C8)-烷基、杂环基磺酰基-(C1-C8)-烷基、杂芳基磺酰基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基磺酰基-(C1-C8)-烷基、双-[(C1-C8)-烷基]氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基-[(C1-C8)-烷基]氨基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基-[(C1-C8)-烷基]氨基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基-[(C1-C8)-烷基]氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-炔基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基羰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-炔基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷基-[(C1-C8)-烷基]氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基磺酰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-炔基磺酰基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷基磺酰基-(C1-C8)-烷基、杂环基-(C1-C8)-烷基磺酰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基亚磺酰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-炔基亚磺酰基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷基亚磺酰基-(C1-C8)-烷基、杂环基-(C1-C8)-烷基亚磺酰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯氧基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-炔氧基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、杂环基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、双-[(C1-C8)-烷基]氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基[(C1-C8)-烷基]氨基-(C1-C8)-烷基、氨基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基氨基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-炔基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基氨基-(C1-C8)-烷基、杂芳基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、杂环基氨基-(C1-C8)-烷基、杂环基-(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-卤代烷氧基-(C1-C6)-卤代烷基，
[0021] R2、R3、R4独立地为氢、卤素、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-卤代烷基、(C1-C8)-卤代烷氧基、(C1-C8)-烷硫基、(C1-C8)-卤代烷硫基、芳基、芳基-(C1-C8)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C8)-烷基、杂环基、杂环基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、硝基、氨基、羟基、(C1-C8)-烷基氨基、双-[(C1-C8)-烷基]氨基、氢硫基(hydrothio)、(C1-C8)-烷基羰基氨基、(C3-C8)-环烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、杂芳基羰基氨基、杂环基羰基氨基、甲酰基、羟基亚氨基甲基、(C1-C8)-烷氧基亚氨基甲基、(C3-C8)-环烷氧基亚氨基甲基、芳氧基亚氨基甲基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷氧基亚氨基甲基、氰硫基、异硫氰基、芳氧基、杂芳氧基、(C3-C8)-环烷氧基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷氧基、芳基-(C1-C8)-烷氧基、(C2-C8)-炔基、(C2-C8)-烯基、芳基-(C1-C8)-炔基、三-[(C1-C8)-烷基]甲硅烷基-(C2-C8)-炔基、双-[(C1-C8)-烷基](芳基)甲硅烷基-(C2-C8)-炔基、双-芳基[(C1-C8)-烷基]甲硅烷基-(C2-C8)-炔基、(C3-C8)-环烷基-(C2-C8)-炔基、芳基-(C2-C8)-烯基、杂芳基-(C2-C8)-烯基、(C3-C8)-环烷基-(C2-C8)-烯基、(C3-C8)-环烷基-(C2-C8)-烷基、(C2-C8)-卤代炔基、(C2-C8)-卤代烯基、(C4-C8)-环烯基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、(C1-C8)-烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、芳基-(C1-C8)-烷基磺酰基氨基、杂芳基磺酰基氨基、杂芳基-(C1-C8)-烷基磺酰基氨基、双-[(C1-C8)-烷基]氨基磺酰基、(C4-C8)-环烯基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、杂芳基亚磺酰基、(C1-C8)-卤代烷基亚磺酰基、(C1-C8)-卤代烷基磺酰基、芳基-(C1-C8)-烷基磺酰基、杂芳基-(C1-C8)-烷基磺酰基、(C1-C8)-烷基氨基磺酰基、(C1-C8)-烷基氨基磺酰基氨基、双-[(C1-C8)-烷基]氨基磺酰基、(C3-C8)-环烷基氨基磺酰基氨基、(C1-C8)-烷氧基羰基、(C2-C8)-烯氧基羰基、(C2-C8)-炔氧基羰基、(C3-C8)-环烷氧基羰基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基、(C1-C8)-烷基氨基羰基、(C3-C8)-环烷基氨基羰基、芳基-(C1-C8)-烷基氨基羰基，
[0022] R5为氨基、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-卤代烷基、(C3-C8)-卤代环烷基、(C4-C8)-环烯基、芳基、杂芳基、杂环基、芳基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷基、杂环基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基氨基、芳基氨基、(C3-C8)-环烷基氨基、芳基-(C1-C8)-烷基氨基、杂芳基-(C1-C8)-烷基氨基、杂芳基氨基、杂环基氨基、芳氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、杂芳氧基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、(C2-C8)-烯基氨基、(C2-C8)-炔基氨基、双-[(C1-C8)-烯基]氨基、芳氧基、双-[(C1-C8)-烷基]氨基、芳基-(C2-C8)-烯基、杂芳基-(C2-C8)-烯基、杂环基-(C2-C8)-烯基、芳氧基羰基-(C1-C8)-烷基、杂芳氧基羰基-(C1-C8)-烷基、双[(C1-C8)-烷基]氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷硫基-(C1-C8)-烷基、氰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基磺酰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基磺酰基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基磺酰基氨基-(C1-C8)-烷基、杂芳基磺酰基氨基-(C1-C8)-烷基、杂环基磺酰基氨基-(C1-C8)-烷基、双-[(C1-C8)-烷基]氨基磺酰基-(C1-C8)-烷基，
[0023] R6为氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、氰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、(C3-C8)-环烷基磺酰基、杂环基磺酰基、芳基-(C1-C8)-烷基磺酰基、(C1-C8)-烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、(C3-C8)-环烷基羰基、杂环基羰基、(C1-C8)-烷氧基羰基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基、(C1-C8)-卤代烷基羰基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、(C1-C8)-卤代烷基、卤代-(C2-C8)-炔基、卤代-(C2-C8)-烯基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、氨基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷基磺酰基、杂环基-(C1-C8)-烷基磺酰基、(C4-C8)-环烯基、(C4-C8)-环烯基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯氧基羰基、(C2-C8)-炔氧基羰基、(C1-C8)-烷基氨基羰基、(C3-C8)-环烷基氨基羰基、双-[(C1-C8)-烷基]氨基羰基，
[0024] R7、R8独立地为氢、(C1-C8)-烷基、卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、氢硫基、(C1-C8)-烷基氨基、双[(C1-C8)-烷基]氨基、(C3-C8)-环烷基氨基、芳基-(C1-C8)-烷基氨基、杂芳基-(C1-C8)-烷基氨基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、(C1-C8)-卤代烷基、羟基-(C1-C8)-烷基、氰基-(C1-C8)-烷基、硝基-(C1-C8)-烷基、芳基、杂芳基、(C3-C8)-环烷基、(C4-C8)-环烯基、杂环基、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-卤代烷氧基、(C1-C8)-卤代烷硫基、(C1-C8)-烷硫基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷硫基-(C1-C8)-烷基、氨基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、杂环基-(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、杂环基氨基-(C1-C8)-烷基、杂芳基氨基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、杂芳基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、杂环基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C2-C8)-烯基氨基-(C1-C8)-烷基、羟基羰基、(C1-C8)-烷氧基羰基、(C2-C8)-烯氧基羰基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、(C3-C8)-环烷基氨基羰基、芳基-(C1-C8)-烷基氨基羰基、杂芳基氨基羰基、芳基氨基、杂芳基氨基、杂环基氨基、(C2-C8)-烯基氨基、(C2-C8)-炔基氨基、(C1-C8)-烷基亚磺酰基、(C2-C8)-烯基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、杂芳基亚磺酰基、杂环基亚磺酰基、(C3-C8)-环烷基亚磺酰基、(C1-C8)-烷基磺酰基、(C2-C8)-烯基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、杂环基磺酰基、(C3-C8)-环烷基磺酰基、双-[(C1-C8)-烷基]氨基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基(芳基)氨基-(C1-C8)-烷基、杂芳氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、杂环氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基氨基羰基、(C1-C8)-烷基磺酰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基磺酰基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基磺酰基氨基-(C1-C8)-烷基、杂芳基磺酰基氨基-(C1-C8)-烷基、杂环基磺酰基氨基-(C1-C8)-烷基、双-[(C1-C8)-烷基]氨基磺酰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基磺酰基氨基、(C3-C8)-环烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、杂芳基磺酰基氨基、杂环基磺酰基氨基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基，
[0025] R9、R10、R11、R12、R13、R14独立地为氢、(C1-C8)-烷基、卤素、氰基、(C1-C8)-卤代烷基、氰基-(C1-C8)-烷基、芳基、杂芳基、(C3-C8)-环烷基、(C4-C8)-环烯基、杂环基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷硫基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-烷硫基、(C1-C8)-卤代烷氧基、(C1-C8)-卤代烷硫基、(C1-C8)-环烷氧基、双-[(C1-C8)-烷基]氨基、(C1-C8)-烷氧基羰基、羟基羰基，
[0026] 条件是，当R1为氢时，R9、R10、R11、R12、R13和R14基团中
[0027] 的至少一个不为氢，或者
[0029] R7和R8和与它们键合的碳原子一起形成氧代(oxo)基团，或者
[0030] R7和R8和与它们键合的碳原子一起形成被以下基团取代的肟基：氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷基、芳基、杂芳基、芳基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷基，
[0031] R1和R11和与它们键合的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3至10元单环或二环，所述单环或二环任选地被杂原子间隔并且任选地具有其他取代基，
[0032] R9和R13和与它们键合的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3至10元单环或二环，所述单环或二环任选地被杂原子间隔并且任选地具有其他取代基，
[0033] R11和R12和与它们键合的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3至10元单环或二环，所述单环或二环任选地被杂原子间隔并且任选地具有其他取代基，或者
[0034] R11和R12和与它们键合的碳原子一起形成氧代基团，或者
[0035] R11和R12和与它们键合的碳原子一起形成被以下基团取代的亚甲基或肟基：氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷基、芳基、杂芳基、芳基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷基，
[0036] R13和R14和与它们键合的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3至10元单环或二环，所述单环或二环任选地被杂原子间隔并且任选地具有其他取代基，或者
[0037] R13和R14和与它们键合的碳原子一起形成氧代基团，或者
[0038] R13和R14和与它们键合的碳原子一起形成被以下基团取代的亚甲基或肟基：氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷基、芳基、杂芳基、芳基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷基，
[0039] W为氧或硫，
[0040] n为0、1、2、3、4、5或6，
[0041] X、Y独立地为氢、(C1-C8)-烷基、卤素、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、(C1-C8)-卤代烷基、羟基-(C1-C8)-烷基、氰基-(C1-C8)-烷基、芳基、杂芳基、(C3-C8)-环烷基、(C4-C8)-环烯基、杂环基、氰基、硝基、羟基、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-烷硫基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷硫基-(C1-C8)-烷基、芳氧基、芳基-(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-卤代烷氧基、(C1-C8)-卤代烷硫基、(C1-C8)-烷基氨基、双-[(C1-C8)-烷基]氨基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基、氨基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、杂环基-(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、杂环基氨基-(C1-C8)-烷基、杂芳基氨基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、杂芳基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、杂环基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C2-C8)-烯基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基磺酰基-(C1-C8)-烷基、杂芳基磺酰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基磺酰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基磺酰基-(C1-C8)-烷基、芳基亚磺酰基-(C1-C8)-烷基、杂芳基亚磺酰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基亚磺酰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基亚磺酰基-(C1-C8)-烷基、双[(C1-C8)-烷基]氨基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基羰基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基、杂芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基、(C3-C8)-环烷氧基羰基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷氧基羰基、(C1-C8)-烷基羰基、(C3-C8)-环烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、杂环基羰基、(C1-C8)-烷基磺酰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基磺酰基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基磺酰基氨基-(C1-C8)-烷基、杂芳基磺酰基氨基-(C1-C8)-烷基、杂环基磺酰基氨基-(C1-C8)-烷基、双-[(C1-C8)-烷基]氨基磺酰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基磺酰基氨基、(C3-C8)-环烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、杂芳基磺酰基氨基、杂环基磺酰基氨基、杂芳氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、杂环氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基，或者
[0042] X和Y和与它们键合的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3至10元单环或二环，所述单环或二环任选地被杂原子间隔并且任选地具有其他取代基。
[0043] 通式(I)的化合物可通过向碱性基团上加成合适的无机酸或有机酸而形成盐，所述无机酸例如HCl、HBr、H2SO4、H3PO4或HNO3，或有机酸例如羧酸如甲酸、乙酸、丙酸、草酸、乳酸或水杨酸，或磺酸如对甲苯磺酸，所述碱性基团为例如氨基、烷基氨基、二烷基氨基、哌啶子基(piperidino)、吗啉代基(morpholino)或吡啶并基(pyridino)。在这种情况下，这些盐将包含酸的共轭碱作为阴离子。去质子化形式的合适的取代基(例如磺酸、特定的磺酰胺或羧酸)能够与本身可质子化的基团如氨基形成内盐。可通过使碱作用于式(I)的化合物而形成盐。合适的碱的实例为有机胺例如三烷基胺、吗啉、哌啶和吡啶，以及铵、碱金属或碱土金属的氢氧化物、碳酸盐和碳酸氢盐，特别是氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠和碳酸氢钾。这些盐为其中酸性氢被农业上适宜的阳离子替换的化合物，例如金属盐，特别是碱金属盐或碱土金属盐，特别是钠盐和钾盐，或者铵盐、与有机胺的盐或季铵盐，例如具有式[NRaRbRcRd]+的阳离子的盐，其中Ra至Rd各自独立地为有机基团，特别是烷基、芳基、芳烷基或烷基芳基。还合适的为烷基锍盐和烷基氧化锍盐，例如(C1-C4)-三烷基锍盐和(C1-C4)-三烷基氧化锍盐。
[0044] 在下文中，将根据本发明使用的式(I)的化合物及其盐称作“通式(I)的化合物”。
[0045] 本发明优选提供通式(I)的化合物，其中
[0046] R1为氢、卤素、氰基、(C1-C7)-烷基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、(C4-C10)-环烯基、(C4-C10)-卤代环烯基、(C1-C10)-卤代烷基、(C2-C7)-卤代烯基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-卤代烷基、芳基、芳基-(C1-C7)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-卤代炔基、(C2-C7)-炔基、(C2-C7)-烯基、杂环基、杂环基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基羰基-(C1-C7)-烷基、羟基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-炔氧基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基氨基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷基氨基羰基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷基氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷硫基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷硫基-(C1-C7)-烷基、芳硫基-(C1-C7)-烷基、杂环硫基-(C1-C7)-烷基、杂芳硫基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷硫基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基亚磺酰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基磺酰基-(C1-C7)-烷基、芳基亚磺酰基-(C1-C7)-烷基、芳基磺酰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基亚磺酰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基磺酰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基羰基、(C3-C7)-环烷基羰基、羟基羰基、(C1-C7)-烷氧基羰基、(C2-C7)-烯氧基羰基、(C2-C7)-炔氧基羰基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷氧基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、杂环基羰基、芳基-(C1-C7)-烷基羰基、(C1-C7)-烷基氨基羰基、(C3-C7)-环烷基氨基羰基、芳基氨基羰基、芳基-(C1-C7)-烷基氨基羰基、杂芳基氨基羰基、杂环基氨基羰基、杂芳基-(C1-C7)-烷基氨基羰基、杂环基-(C1-C7)-烷基氨基羰基、氰基-(C1-C7)-烷基、(C4-C7)-环烯基-(C1-C7)-烷基、硝基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-卤代烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-卤代烷硫基-(C1-C7)-烷基、双-[(C1-C7)-烷基]氨基羰基、(C3-C7)-环烷基-[(C1-C7)-烷基]氨基羰基、芳基-[(C1-C7)-烷基]氨基羰基、芳基-(C1-C7)-烷基-[(C1-C7)-烷基]氨基羰基、(C2-C7)-烯基氨基羰基、(C2-C7)-炔基氨基羰基、杂环基亚磺酰基-(C1-C7)-烷基、杂芳基亚磺酰基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷基亚磺酰基-(C1-C7)-烷基、杂环基磺酰基-(C1-C7)-烷基、杂芳基磺酰基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷基磺酰基-(C1-C7)-烷基、双-[(C1-C7)-烷基]氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基-[(C1-C7)-烷基]氨基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基-[(C1-C7)-烷基]氨基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷基-[(C1-C7)-烷基]氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯基氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-炔基氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯基羰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-炔基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷基氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷基-[(C1-C7)-烷基]氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯基磺酰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-炔基磺酰基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷基磺酰基-(C1-C7)-烷基、杂环基-(C1-C7)-烷基磺酰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯基亚磺酰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-炔基亚磺酰基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷基亚磺酰基-(C1-C7)-烷基、杂环基-(C1-C7)-烷基亚磺酰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯氧基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-炔氧基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、杂环基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、双-[(C1-C7)-烷基]氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基[(C1-C7)-烷基]氨基-(C1-C7)-烷基、氨基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯基氨基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-炔基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基氨基-(C1-C7)-烷基、杂芳基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、杂环基氨基-(C1-C7)-烷基、杂环基-(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-卤代烷氧基-(C1-C6)-卤代烷基，
[0047] R2、R3、R4独立地为氢、卤素、(C1-C7)-烷氧基、(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-卤代烷基、(C1-C7)-卤代烷氧基、(C1-C7)-烷硫基、(C1-C7)-卤代烷硫基、芳基、芳基-(C1-C7)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C7)-烷基、杂环基、杂环基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基、硝基、氨基、羟基、(C1-C7)-烷基氨基、双-[(C1-C7)-烷基]氨基、氢硫基、(C1-C7)-烷基羰基氨基、(C3-C7)-环烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、杂芳基羰基氨基、杂环基羰基氨基、甲酰基、羟基亚氨基甲基、(C1-C7)-烷氧基亚氨基甲基、(C3-C7)-环烷氧基亚氨基甲基、芳氧基亚氨基甲基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷氧基亚氨基甲基、氰硫基、异硫氰基、芳氧基、杂芳氧基、(C3-C7)-环烷氧基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷氧基、芳基-(C1-C7)-烷氧基、(C2-C7)-炔基、(C2-C7)-烯基、芳基-(C1-C7)-炔基、三-[(C1-C7)-烷基]甲硅烷基-(C2-C7)-炔基、双-[(C1-C7)-烷基](芳基)甲硅烷基-(C2-C7)-炔基、双-芳基[(C1-C7)-烷基]甲硅烷基-(C2-C7)-炔基、(C3-C7)-环烷基-(C2-C7)-炔基、芳基-(C2-C7)-烯基、杂芳基-(C2-C7)-烯基、(C3-C7)-环烷基-(C2-C7)-烯基、(C3-C7)-环烷基-(C2-C7)-烷基、(C2-C7)-卤代炔基、(C2-C7)-卤代烯基、(C4-C7)-环烯基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、(C1-C7)-烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、芳基-(C1-C7)-烷基磺酰基氨基、杂芳基磺酰基氨基、杂芳基-(C1-C7)-烷基磺酰基氨基、双-[(C1-C7)-烷基]氨基磺酰基、(C4-C7)-环烯基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、杂芳基亚磺酰基、(C1-C7)-卤代烷基亚磺酰基、(C1-C7)-卤代烷基磺酰基、芳基-(C1-C7)-烷基磺酰基、杂芳基-(C1-C7)-烷基磺酰基、(C1-C7)-烷基氨基磺酰基、(C1-C7)-烷基氨基磺酰基氨基、双-[(C1-C7)-烷基]氨基磺酰基、(C3-C7)-环烷基氨基磺酰基氨基、(C1-C7)-烷氧基羰基、(C2-C7)-烯氧基羰基、(C2-C7)-炔氧基羰基、(C3-C7)-环烷氧基羰基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基、(C1-C7)-烷基氨基羰基、(C3-C7)-环烷基氨基羰基、芳基-(C1-C7)-烷基氨基羰基，
[0048] R5为氨基、(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-卤代烷基、(C3-C7)-卤代环烷基、(C4-C7)-环烯基、芳基、杂芳基、杂环基、芳基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷基、杂环基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基氨基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷基氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基氨基、芳基氨基、(C3-C7)-环烷基氨基、芳基-(C1-C7)-烷基氨基、杂芳基-(C1-C7)-烷基氨基、杂芳基氨基、杂环基氨基、芳氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、杂芳氧基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯基、(C2-C7)-炔基、(C2-C7)-烯基氨基、(C2-C7)-炔基氨基、双-[(C1-C7)-烯基]氨基、芳氧基、双-[(C1-C7)-烷基]氨基、芳基-(C2-C7)-烯基、杂芳基-(C2-C7)-烯基、杂环基-(C2-C7)-烯基、芳氧基羰基-(C1-C7)-烷基、杂芳氧基羰基-(C1-C7)-烷基、双[(C1-C7)-烷基]氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷硫基-(C1-C7)-烷基、氰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基磺酰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基磺酰基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基磺酰基氨基-(C1-C7)-烷基、杂芳基磺酰基氨基-(C1-C7)-烷基、杂环基磺酰基氨基-(C1-C7)-烷基、双-[(C1-C7)-烷基]氨基磺酰基-(C1-C7)-烷基，
[0049] R6为氢、(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基、氰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、(C3-C7)-环烷基磺酰基、杂环基磺酰基、芳基-(C1-C7)-烷基磺酰基、(C1-C7)-烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、(C3-C7)-环烷基羰基、杂环基羰基、(C1-C7)-烷氧基羰基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基、(C1-C7)-卤代烷基羰基、(C2-C7)-烯基、(C2-C7)-炔基、(C1-C7)-卤代烷基、卤代-(C2-C7)-炔基、卤代-(C2-C7)-烯基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、氨基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷基磺酰基、杂环基-(C1-C7)-烷基磺酰基、(C4-C7)-环烯基、(C4-C7)-环烯基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯氧基羰基、(C2-C7)-炔氧基羰基、(C1-C7)-烷基氨基羰基、(C3-C7)-环烷基氨基羰基、双-[(C1-C7)-烷基]氨基羰基，
[0050] R7、R8独立地为氢、(C1-C7)-烷基、卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、氢硫基、(C1-C7)-烷基氨基、双[(C1-C7)-烷基]氨基、(C3-C7)-环烷基氨基、芳基-(C1-C7)-烷基氨基、杂芳基-(C1-C7)-烷基氨基、(C2-C7)-烯基、(C2-C7)-炔基、(C1-C7)-卤代烷基、羟基-(C1-C7)-烷基、氰基-(C1-C7)-烷基、硝基-(C1-C7)-烷基、芳基、杂芳基、(C3-C7)-环烷基、(C4-C7)-环烯基、杂环基、(C1-C7)-烷氧基、(C1-C7)-卤代烷氧基、(C1-C7)-卤代烷硫基、(C1-C7)-烷硫基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷硫基-(C1-C7)-烷基、氨基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、杂环基-(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、杂环基氨基-(C1-C7)-烷基、杂芳基氨基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、杂芳基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、杂环基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C2-C7)-烯基氨基-(C1-C7)-烷基、羟基羰基、(C1-C7)-烷氧基羰基、(C2-C7)-烯氧基羰基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、(C3-C7)-环烷基氨基羰基、芳基-(C1-C7)-烷基氨基羰基、杂芳基氨基羰基、芳基氨基、杂芳基氨基、杂环基氨基、(C2-C7)-烯基氨基、(C2-C7)-炔基氨基、(C1-C7)-烷基亚磺酰基、(C2-C7)-烯基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、杂芳基亚磺酰基、杂环基亚磺酰基、(C3-C7)-环烷基亚磺酰基、(C1-C7)-烷基磺酰基、(C2-C7)-烯基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、杂环基磺酰基、(C3-C7)-环烷基磺酰基、双-[(C1-C7)-烷基]氨基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基(芳基)氨基-(C1-C7)-烷基、杂芳氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、杂环氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基氨基羰基、(C1-C7)-烷基磺酰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基磺酰基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基磺酰基氨基-(C1-C7)-烷基、杂芳基磺酰基氨基-(C1-C7)-烷基、杂环基磺酰基氨基-(C1-C7)-烷基、双-[(C1-C7)-烷基]氨基磺酰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基磺酰基氨基、(C3-C7)-环烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、杂芳基磺酰基氨基、杂环基磺酰基氨基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷氧基，
[0051] R9、R10、R11、R12、R13、R14独立地为氢、(C1-C7)-烷基、卤素、氰基、(C1-C7)-卤代烷基、氰基-(C1-C7)-烷基、芳基、杂芳基、(C3-C7)-环烷基、(C4-C7)-环烯基、杂环基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷硫基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基、(C1-C7)-烷硫基、(C1-C7)-卤代烷氧基、(C1-C7)-卤代烷硫基、(C1-C7)-环烷氧基、(C1-C7)-烷氧基羰基、羟基羰基，[0052] 条件是，当R1为氢时，R9、R10、R11、R12、R13和R14基团中
[0053] 的至少一个不为氢，或者
[0054] R7和R8和与它们键合的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3至10元单环或二环，所述单环或二环任选地被杂原子间隔并且任选地具有其他取代基，或者
[0055] R7和R8和与它们键合的碳原子一起形成氧代基团，或者
[0056] R7和R8和与它们键合的碳原子一起形成被以下基团取代的肟基：氢、(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷基、芳基、杂芳基、芳基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷基，
[0057] R1和R11和与它们键合的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3至10元单环或二环，所述单环或二环任选地被杂原子间隔并且任选地具有其他取代基，
[0058] R9和R13和与它们键合的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3至10元单环或二环，所述单环或二环任选地被杂原子间隔并且任选地具有其他取代基，
[0059] R11和R12和与它们键合的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3至10元单环或二环，所述单环或二环任选地被杂原子间隔并且任选地具有其他取代基，或者
[0060] R11和R12和与它们键合的碳原子一起形成氧代基团，或者
[0061] R11和R12和与它们键合的碳原子一起形成被以下基团取代的亚甲基或肟基：氢、(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷基、芳基、杂芳基、芳基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷基，
[0062] R13和R14和与它们键合的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3至10元单环或二环，所述单环或二环任选地被杂原子间隔并且任选地具有其他取代基，或者
[0063] R13和R14和与它们键合的碳原子一起形成氧代基团，或者
[0064] R13和R14和与它们键合的碳原子一起形成被以下基团取代的亚甲基或肟基：氢、(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷基、芳基、杂芳基、芳基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷基，
[0065] W为氧或硫，
[0066] n为0、1、2、3、4或5，
[0067] X、Y独立地为氢、(C1-C7)-烷基、卤素、(C2-C7)-烯基、(C2-C7)-炔基、(C1-C7)-卤代烷基、羟基-(C1-C7)-烷基、氰基-(C1-C7)-烷基、芳基、杂芳基、(C3-C7)-环烷基、(C4-C7)-环烯基、杂环基、氰基、硝基、羟基、(C1-C7)-烷氧基、(C1-C7)-烷硫基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷硫基-(C1-C7)-烷基、芳氧基、芳基-(C1-C7)-烷氧基、(C1-C7)-卤代烷氧基、(C1-C7)-卤代烷硫基、(C1-C7)-烷基氨基、双-[(C1-C7)-烷基]氨基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷氧基、氨基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、杂环基-(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、杂环基氨基-(C1-C7)-烷基、杂芳基氨基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、杂芳基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、杂环基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C2-C7)-烯基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基磺酰基-(C1-C7)-烷基、杂芳基磺酰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基磺酰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基磺酰基-(C1-C7)-烷基、芳基亚磺酰基-(C1-C7)-烷基、杂芳基亚磺酰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基亚磺酰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基亚磺酰基-(C1-C7)-烷基、双[(C1-C7)-烷基]氨基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基羰基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基、杂芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基、(C3-C7)-环烷氧基羰基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷氧基羰基、(C1-C7)-烷基羰基、(C3-C7)-环烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、杂环基羰基、(C1-C7)-烷基磺酰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基磺酰基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基磺酰基氨基-(C1-C7)-烷基、杂芳基磺酰基氨基-(C1-C7)-烷基、杂环基磺酰基氨基-(C1-C7)-烷基、双-[(C1-C7)-烷基]氨基磺酰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基磺酰基氨基、(C3-C7)-环烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、杂芳基磺酰基氨基、杂环基磺酰基氨基、杂芳氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、杂环氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基，或者
[0068] X和Y和与它们键合的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3至10元单环或二环，所述单环或二环任选地被杂原子间隔并且任选地具有其他取代基。
[0069] 本发明更优选提供通式(I)的化合物，其中
[0070] R1为氢、氟、氯、溴、碘、氰基、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-卤代环烷基、(C4-C8)-环烯基、(C4-C8)-卤代环烯基、(C1-C8)-卤代烷基、(C2-C6)-卤代烯基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-卤代烷基、芳基、芳基-(C1-C6)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-卤代炔基、(C2-C6)-炔基、(C2-C6)-烯基、杂环基、杂环基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基-(C1-C6)-烷基、羟基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-炔氧基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷硫基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷硫基-(C1-C6)-烷基、芳硫基-(C1-C6)-烷基、杂环硫基-(C1-C6)-烷基、杂芳硫基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷硫基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基磺酰基-(C1-C6)-烷基、芳基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、芳基磺酰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基磺酰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基、(C3-C6)-环烷基羰基、羟基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C2-C6)-烯氧基羰基、(C2-C6)-炔氧基羰基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷氧基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、杂环基羰基、芳基-(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-烷基氨基羰基、(C3-C6)-环烷基氨基羰基、芳基氨基羰基、芳基-(C1-C6)-烷基氨基羰基、杂芳基氨基羰基、杂环基氨基羰基、杂芳基-(C1-C6)-烷基氨基羰基、杂环基-(C1-C6)-烷基氨基羰基、氰基-(C1-C6)-烷基、(C4-C6)-环烯基-(C1-C6)-烷基、硝基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷硫基-(C1-C6)-烷基、双-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基、(C3-C6)-环烷基-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基、芳基-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基、芳基-(C1-C6)-烷基-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基、(C2-C6)-烯基氨基羰基、(C2-C6)-炔基氨基羰基、杂环基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、杂芳基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、杂环基磺酰基-(C1-C6)-烷基、杂芳基磺酰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷基磺酰基-(C1-C6)-烷基、双-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷基-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-炔基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-炔基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷基-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基磺酰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-炔基磺酰基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷基磺酰基-(C1-C6)-烷基、杂环基-(C1-C6)-烷基磺酰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-炔基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、杂环基-(C1-C6)-烷基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯氧基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-炔氧基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、杂环基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基氨基-(C1-C6)-烷基、双-[(C1-C6)-烷基]氨基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基[(C1-C6)-烷基]氨基-(C1-C6)-烷基、氨基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基氨基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-炔基氨基-(C1-C6)-烷基、芳基氨基-(C1-C6)-烷基、杂芳基氨基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷基氨基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷基氨基-(C1-C6)-烷基、杂环基氨基-(C1-C6)-烷基、杂环基-(C1-C6)-烷基氨基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷氧基-(C1-C6)-卤代烷基，
[0071] R2、R3、R4独立地为氢、卤素、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷基、(C1-C6)-卤代烷氧基、(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-卤代烷硫基、芳基、芳基-(C1-C6)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C6)-烷基、杂环基、杂环基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基、硝基、氨基、羟基、(C1-C6)-烷基氨基、双-[(C1-C6)-烷基]氨基、氢硫基、(C1-C6)-烷基羰基氨基、(C3-C6)-环烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、杂芳基羰基氨基、杂环基羰基氨基、甲酰基、羟基亚氨基甲基、(C1-C6)-烷氧基亚氨基甲基、(C3-C6)-环烷氧基亚氨基甲基、芳氧基亚氨基甲基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷氧基亚氨基甲基、氰硫基、异硫氰基、芳氧基、杂芳氧基、(C3-C6)-环烷氧基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷氧基、芳基-(C1-C6)-烷氧基、(C2-C6)-炔基、(C2-C6)-烯基、芳基-(C1-C6)-炔基、三-[(C1-C6)-烷基]甲硅烷基-(C2-C6)-炔基、双-[(C1-C6)-烷基](芳基)甲硅烷基-(C2-C6)-炔基、双-芳基[(C1-C6)-烷基]甲硅烷基-(C2-C6)-炔基、(C3-C6)-环烷基-(C2-C6)-炔基、芳基-(C2-C6)-烯基、杂芳基-(C2-C6)-烯基、(C3-C6)-环烷基-(C2-C6)-烯基、(C3-C6)-环烷基-(C2-C6)-烷基、(C2-C6)-卤代炔基、(C2-C6)-卤代烯基、(C4-C6)-环烯基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、(C1-C6)-烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、芳基-(C1-C6)-烷基磺酰基氨基、杂芳基磺酰基氨基、杂芳基-(C1-C6)-烷基磺酰基氨基、双-[(C1-C6)-烷基]氨基磺酰基、(C4-C6)-环烯基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、杂芳基亚磺酰基、(C1-C6)-卤代烷基亚磺酰基、(C1-C6)-卤代烷基磺酰基、芳基-(C1-C6)-烷基磺酰基、杂芳基-(C1-C6)-烷基磺酰基、(C1-C6)-烷基氨基磺酰基、(C1-C6)-烷基氨基磺酰基氨基、双-[(C1-C6)-烷基]氨基磺酰基、(C3-C6)-环烷基氨基磺酰基氨基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C2-C6)-烯氧基羰基、(C2-C6)-炔氧基羰基、(C3-C6)-环烷氧基羰基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-烷基氨基羰基、(C3-C6)-环烷基氨基羰基、芳基-(C1-C6)-烷基氨基羰基，
[0072] R5为氨基、(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷基、(C3-C6)-卤代环烷基、(C4-C6)-环烯基、芳基、杂芳基、杂环基、芳基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷基、杂环基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基氨基、芳基氨基、(C3-C6)-环烷基氨基、芳基-(C1-C6)-烷基氨基、杂芳基-(C1-C6)-烷基氨基、杂芳基氨基、杂环基氨基、芳氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、杂芳氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C2-C6)-烯基氨基、(C2-C6)-炔基氨基、双-[(C1-C6)-烯基]氨基、芳氧基、双-[(C1-C6)-烷基]氨基、芳基-(C2-C6)-烯基、杂芳基-(C2-C6)-烯基、杂环基-(C2-C6)-烯基、芳氧基羰基-(C1-C6)-烷基、杂芳氧基羰基-(C1-C6)-烷基、双[(C1-C6)-烷基]氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷硫基-(C1-C6)-烷基、氰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基磺酰基氨基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基磺酰基氨基-(C1-C6)-烷基、芳基磺酰基氨基-(C1-C6)-烷基、杂芳基磺酰基氨基-(C1-C6)-烷基、杂环基磺酰基氨基-(C1-C6)-烷基、双-[(C1-C6)-烷基]氨基磺酰基-(C1-C6)-烷基，
[0073] R6为氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基、氰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、(C3-C6)-环烷基磺酰基、杂环基磺酰基、芳基-(C1-C6)-烷基磺酰基、(C1-C6)-烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、(C3-C6)-环烷基羰基、杂环基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-卤代烷基羰基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-卤代烷基、卤代-(C2-C6)-炔基、卤代-(C2-C6)-烯基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、氨基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷基磺酰基、杂环基-(C1-C6)-烷基磺酰基、(C4-C6)-环烯基、(C4-C6)-环烯基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯氧基羰基、(C2-C6)-炔氧基羰基、(C1-C6)-烷基氨基羰基、(C3-C6)-环烷基氨基羰基、双-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基，
[0074] R7、R8独立地为氢、(C1-C6)-烷基、卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、氢硫基、(C1-C6)-烷基氨基、双[(C1-C6)-烷基]氨基、(C3-C6)-环烷基氨基、芳基-(C1-C6)-烷基氨基、杂芳基-(C1-C6)-烷基氨基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-卤代烷基、羟基-(C1-C6)-烷基、氰基-(C1-C6)-烷基、硝基-(C1-C6)-烷基、芳基、杂芳基、(C3-C6)-环烷基、(C4-C6)-环烯基、杂环基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-卤代烷氧基、(C1-C6)-卤代烷硫基、(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷硫基-(C1-C6)-烷基、氨基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基氨基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基氨基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷基氨基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷基氨基-(C1-C6)-烷基、杂环基-(C1-C6)-烷基氨基-(C1-C6)-烷基、杂环基氨基-(C1-C6)-烷基、杂芳基氨基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、芳基氨基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷氧基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷氧基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、芳基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、杂芳基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、杂环基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯氧基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C2-C6)-烯基氨基-(C1-C6)-烷基、羟基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C2-C6)-烯氧基羰基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、(C3-C6)-环烷基氨基羰基、芳基-(C1-C6)-烷基氨基羰基、杂芳基氨基羰基、芳基氨基、杂芳基氨基、杂环基氨基、(C2-C6)-烯基氨基、(C2-C6)-炔基氨基、(C1-C6)-烷基亚磺酰基、(C2-C6)-烯基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、杂芳基亚磺酰基、杂环基亚磺酰基、(C3-C6)-环烷基亚磺酰基、(C1-C6)-烷基磺酰基、(C2-C6)-烯基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、杂环基磺酰基、(C3-C6)-环烷基磺酰基、双-[(C1-C6)-烷基]氨基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基(芳基)氨基-(C1-C6)-烷基、杂芳氧基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、杂环氧基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、芳基氨基羰基、(C1-C6)-烷基磺酰基氨基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基磺酰基氨基-(C1-C6)-烷基、芳基磺酰基氨基-(C1-C6)-烷基、杂芳基磺酰基氨基-(C1-C6)-烷基、杂环基磺酰基氨基-(C1-C6)-烷基、双-[(C1-C6)-烷基]氨基磺酰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基磺酰基氨基、(C3-C6)-环烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、杂芳基磺酰基氨基、杂环基磺酰基氨基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基，
[0075] R9、R10、R11、R12、R13、R14独立地为氢、(C1-C6)-烷基、卤素、氰基、(C1-C6)-卤代烷基、氰基-(C1-C6)-烷基、芳基、杂芳基、(C3-C6)-环烷基、(C4-C6)-环烯基、杂环基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷硫基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-卤代烷氧基、(C1-C6)-卤代烷硫基、(C1-C6)-环烷氧基、(C1-C6)-烷氧基羰基、羟基羰基，[0076] 条件是，当R1为氢时，R9、R10、R11、R12、R13和R14基团中
[0077] 的至少一个不为氢，
[0078] R7和R8和与它们键合的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3至10元单环或二环，所述单环或二环任选地被杂原子间隔并且任选地具有其他取代基，或者
[0079] R7和R8和与它们键合的碳原子一起形成氧代基团，或者
[0080] R7和R8和与它们键合的碳原子一起形成被以下基团取代的肟基：氢、(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷基、芳基、杂芳基、芳基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷基，
[0081] R1和R11和与它们键合的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3至10元单环或二环，所述单环或二环任选地被杂原子间隔并且任选地具有其他取代基，
[0082] R9和R13和与它们键合的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3至10元单环或二环，所述单环或二环任选地被杂原子间隔并且任选地具有其他取代基，
[0083] R11和R12和与它们键合的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3至10元单环或二环，所述单环或二环任选地被杂原子间隔并且任选地具有其他取代基，或者
[0084] R11和R12和与它们键合的碳原子一起形成氧代基团，或者
[0085] R11和R12和与它们键合的碳原子一起形成被以下基团取代的亚甲基或肟基：氢、(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷基、芳基、杂芳基、芳基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷基，
[0086] R13和R14和与它们键合的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3至10元单环或二环，所述单环或二环任选地被杂原子间隔并且任选地具有其他取代基，或者
[0087] R13和R14和与它们键合的碳原子一起形成氧代基团，或者
[0088] R13和R14和与它们键合的碳原子一起形成被以下基团取代的亚甲基或肟基：氢、(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷基、芳基、杂芳基、芳基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷基，或者
[0089] W为氧或硫，
[0090] n为0、1、2、3或4，
[0091] X、Y独立地为氢、(C1-C7)-烷基、卤素、(C2-C7)-烯基、(C2-C7)-炔基、(C1-C7)-卤代烷基、羟基-(C1-C7)-烷基、氰基-(C1-C7)-烷基、芳基、杂芳基、(C3-C7)-环烷基、(C4-C7)-环烯基、杂环基、氰基、硝基、羟基、(C1-C7)-烷氧基、(C1-C7)-烷硫基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷硫基-(C1-C7)-烷基、芳氧基、芳基-(C1-C7)-烷氧基、(C1-C7)-卤代烷氧基、(C1-C7)-卤代烷硫基、(C1-C7)-烷基氨基、双-[(C1-C7)-烷基]氨基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷氧基、氨基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、杂环基-(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、杂环基氨基-(C1-C7)-烷基、杂芳基氨基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、杂芳基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、杂环基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C2-C7)-烯基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基磺酰基-(C1-C7)-烷基、杂芳基磺酰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基磺酰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基磺酰基-(C1-C7)-烷基、芳基亚磺酰基-(C1-C7)-烷基、杂芳基亚磺酰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基亚磺酰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基亚磺酰基-(C1-C7)-烷基、双[(C1-C7)-烷基]氨基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基羰基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基、杂芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基、(C3-C7)-环烷氧基羰基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷氧基羰基、(C1-C7)-烷基羰基、(C3-C7)-环烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、杂环基羰基、(C1-C7)-烷基磺酰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基磺酰基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基磺酰基氨基-(C1-C7)-烷基、杂芳基磺酰基氨基-(C1-C7)-烷基、杂环基磺酰基氨基-(C1-C7)-烷基、双-[(C1-C7)-烷基]氨基磺酰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基磺酰基氨基、(C3-C7)-环烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、杂芳基磺酰基氨基、杂环基磺酰基氨基、杂芳氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、杂环氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基，或者
[0092] X和Y和与它们键合的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3至10元单环或二环，所述单环或二环任选地被杂原子间隔并且任选地具有其他取代基。
[0093] 本发明非常优选提供以式(Iaa)至(Ibi)描述的通式(I)的化合物
[0094]
[0095]
[0096]
[0097]
[0098]
[0099] 并且其中
[0100] R1为氢、氟、氯、溴、碘、氰基、甲基、乙基、异丙基、正丙基、正丁基、1-甲基丙-1-基、2-甲基丙-1-基、叔丁基、正戊基、新戊基、正己基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、螺[2.2]戊-1-基、螺[2.3]己-1-基、螺[2.3]己-4-基、3-螺[2.3]己-5-基、螺[3.3]庚-1-基、螺[3.3]庚-2-基、二环[1.1.0]丁烷-1-基、二环[1.1.0]丁烷-2-基、二环[2.1.0]戊烷-1-基、二环[1.1.1]戊烷-1-基、二环[2.1.0]戊烷-2-基、二环[2.1.0]戊烷-5-基、二环[2.1.1]己基、二环[2.2.1]庚-2-基、二环[2.2.2]辛烷-2-基、二环[3.2.1]辛烷-2-基、二环[3.2.2]壬烷-2-基、金刚烷-1-基、金刚烷-2-基、1-甲基环丙基、2-甲基环丙基、2,2-二甲基环丙基、2,3-二甲基环丙基、1,1'-二(环丙基)-1-基、1,1'-二(环丙基)-2-基、2'-甲基-1,1'-二(环丙基)-
2-基、1-氰基丙基、2-氰基丙基、1-甲基环丁基、2-甲基环丁基、3-甲基环丁基、1-氰基环丁基、2-氰基环丁基、3-氰基环丁基、1-烯丙基环丙基、1-乙烯基环丁基、1-乙烯基环丙基、1-乙基环丙基、2-乙基环丙基、1-乙基环丁基、2-乙基环丁基、3-乙基环丁基、4-甲基环己基、
4-甲氧基环己基、4-乙氧基环己基、4-正丙氧基环己基、4-羟基环己基、4-三氟甲基环己基、
4-氰基环己基、3-甲基环己基、3-甲氧基环己基、3-乙氧基环己基、3-正丙氧基环己基、3-羟基环己基、3-甲氧基环丁基、2-甲氧基环丙基、2-乙氧基环丙基、2-异丙氧基环丙基、1-环丙基、环丁基、1-丙-2-烯基环丁基、2-乙基-3-甲基环丁基、1-丙基环丙基、1-甲基-2-丙基环丙基、2-丙基环丙基、1-丙基环丁基、2-丙基环丁基、3-丙基环丁基、1-异丙基环丁基、1-异丙基环丙基、2-异丙基环丙基、3-异丙基环丁基、2-二甲基氨基环丁基、3-二甲基氨基环丁基、1-丁基环丁基、2-丁基环丁基、1-丁基环丙基、3-丁基环丁基、2-丁基环丙基、1-异丁基环丁基、3-叔丁基环丁基、3,3-二乙基环丁基、2,2-二乙基环丙基、2-亚甲基环丙基、1-甲氧基甲基环丙基、1-异丁基环丙基、环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、环丙基乙基、环丁基乙基、环戊基乙基、环己基乙基、环丙基正丙基、环丁基正丙基、环戊基正丙基、环己基正丙基、三氯甲基、三氯乙基、碘甲基、碘乙基、碘正丙基、溴甲基、溴乙基、溴正丙基、三氟甲基、二氟甲基、氟正丙基、2-氟丙-2-基、1-氟丙-2-基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、1,1-二氟乙基、3,3,3-三氟丙基、4,4,4-三氟丁基、3,3-二氟丙基、五氟乙基、七氟正丙基、七氟异丙基、九氟正丁基、氯二氟甲基、溴二氟甲基、二氯氟甲基、溴氟甲基、1-氟乙基、2-氟乙基、氟甲基、2,2-二氯-2-氟乙基、2-氯-2,2-二氟乙基、二氟-叔丁基、2-溴-1,1,
2-三氟乙基、1,1,2,2-四氟乙基、1,2,2,2-四氟乙基、2-氯-1,1,2-三氟乙基、2-氯-1,1,2,
2-四氟乙基、1,2,2,3,3,3-六氟丙基、1-甲基-2,2,2-三氟乙基、1-氯-2,2,2-三氟乙基、2,
2,3,3,3-五氟丙基、1,2,2,3,3,4,4,4-八氟丁基、1,1,2,2,3,3,4,4-八氟丁基、乙炔基、乙烯基、烯丙基、炔丙基、正丙氧基二氟甲基、甲氧基二氟甲基、乙氧基二氟甲基、正丁氧基二氟甲基、甲氧基乙氧基二氟甲基、正戊氧基二氟甲基、2-甲基丁氧基二氟甲基、4-甲基戊氧基二氟甲基、正己氧基二氟甲基、异己氧基二氟甲基、烯丙氧基丙氧基二氟甲基、甲氧基丙氧基二氟甲基、环丙基甲氧基二氟甲基、环丁基甲氧基二氟甲基、氰基甲基、氰基乙基、氰基正丙基、氰基正丁基、氰基异丙基、甲氧基甲基、甲氧基乙基、甲氧基正丙基、甲氧基异丙基、甲氧基正丁基、甲氧基正戊基、2-甲氧基-2-甲基丙基、2-甲氧基-1-甲基丙基、乙氧基甲基、乙氧基乙基、乙氧基正丙基、乙氧基异丙基、乙氧基正丁基、乙氧基正戊基、2-乙氧基-2-甲基丙基、2-乙氧基-1-甲基丙基、正丙氧基甲基、正丙氧基乙基、正丙氧基正丙基、正丙氧基异丙基、正丙氧基正丁基、2-正丙氧基-2-甲基丙基、2-正丙氧基-1-甲基丙基、异丙氧基甲基、异丙氧基乙基、异丙氧基-正丙基、异丙氧基异丙基、异丙氧基正丁基、2-异丙氧基2-甲基丙基、2-异丙氧基-1-甲基丙基、甲氧基甲氧基甲基、甲氧基甲氧基乙基、乙氧基甲氧基甲基、乙氧基乙氧基甲基、甲氧基乙氧基甲基、甲氧基乙氧基乙基、甲氧基乙氧基正丙基、甲氧基甲氧基正丙基、甲氧基正丙氧基甲基、三氟甲氧基甲基、三氟甲氧基乙基、三氟甲氧基正丙基、三氟甲氧基异丙基、二氟甲氧基甲基、二氟甲氧基乙基、二氟甲氧基正丙基、二氟甲氧基异丙基、五氟乙氧基甲基、五氟乙氧基乙基、五氟乙氧基正丙基、五氟乙氧基异丙基、1,1,
2,2-四氟乙氧基甲基、1,1,2,2-四氟乙氧基乙基、1,1,2,2-四氟乙氧基正丙基、1,1,2,2-四氟乙氧基异丙基、1,2,2,2-四氟乙氧基甲基、1,2,2,2-四氟乙氧基乙基、1,2,2,2-四氟乙氧基正丙基、1,2,2,2-四氟乙氧基异丙基、2,2,2-三氟乙氧基甲基、2,2,2-三氟乙氧基乙基、
2,2,2-三氟乙氧基正丙基、2,2,2-三氟乙氧基异丙基、2,2-二氟乙氧基甲基、2,2-二氟乙氧基乙基、2,2-二氟乙氧基正丙基、2,2-二氟乙氧基异丙基、七氟丙氧基甲基、七氟丙氧基乙基、七氟丙氧基正丙基、七氟丙氧基异丙基、三氟甲硫基甲基、三氟甲硫基乙基、三氟甲硫基正丙基、三氟甲硫基异丙基、二氟甲硫基甲基、二氟甲硫基乙基、二氟甲硫基正丙基、二氟甲硫基异丙基、五氟乙硫基甲基、五氟乙硫基乙基、五氟乙硫基正丙基、五氟乙硫基异丙基、1,
1,2,2-四氟乙硫基甲基、1,1,2,2-四氟乙硫基乙基、1,1,2,2-四氟乙硫基正丙基、1,1,2,2-四氟乙硫基异丙基、1,2,2,2-四氟乙硫基甲基、1,2,2,2-四氟乙硫基乙基、1,2,2,2-四氟乙硫基正丙基、1,2,2,2-四氟乙硫基异丙基、2,2,2-三氟乙硫基甲基、2,2,2-三氟乙硫基乙基、2,2,2-三氟乙硫基正丙基、2,2,2-三氟乙硫基异丙基、2,2-二氟乙硫基甲基、2,2-二氟乙硫基乙基、2,2-二氟乙硫基正丙基、2,2-二氟乙硫基异丙基、七氟丙硫基甲基、七氟丙硫基乙基、七氟丙硫基正丙基、七氟丙硫基异丙基、(C4-C8)-环烯基、(C3-C8)-卤代环烷基、(C2-C6)-卤代烯基、任选取代的苯基、芳基-(C1-C5)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C5)-烷基、杂环基、杂环基-(C1-C5)-烷基、甲基羰基甲基、甲基羰基乙基、乙基羰基甲基、乙基羰基乙基、正丙基羰基甲基、正丙基羰基乙基、异丙基羰基甲基、异丙基羰基乙基、羟基羰基甲基、1-羟基羰基乙-1-基、1-羟基羰基乙-2-基、羟基羰基正丙基、2-羟基羰基丙-2-基、1-羟基羰基丙-
2-基、2-羟基羰基丙-1-基、羟基羰基正丁基、羟基羰基异丁基、甲氧基羰基甲基、1-甲氧基羰基乙-1-基、1-甲氧基羰基乙-2-基、甲氧基羰基正丙基、2-甲氧基羰基丙-2-基、1-甲氧基羰基丙-2-基、2-甲氧基羰基丙-1-基、甲氧羰基正丁基、甲氧基羰基异丁基、乙氧基羰基甲基、1-乙氧基羰基乙-1-基、1-乙氧基羰基乙-2-基、乙氧基羰基正丙基、2-乙氧基羰基丙-2-基、1-乙氧基羰基丙-2-基、2-乙氧基羰基丙-1-基、乙氧基羰基正丁基、乙氧基羰基异丁基、异丙氧基羰基甲基、1-异丙氧基羰基乙-1-基、1-异丙氧基羰基乙-2-基、异丙氧基羰基正丙基、2-异丙氧基羰基丙-2-基、1-异丙氧基羰基丙-2-基、2-异丙氧基羰基丙-1-基、异丙氧基羰基正丁基、异丙氧基羰基异丁基、正丙氧基羰基甲基、1-正丙氧基羰基乙-1-基、1-正丙氧基羰基乙-2-基、正丙基氧基羰基正丙基、2-正丙氧基羰基丙-2-基、1-正丙氧基羰基丙-2-基、2-正丙氧基羰基丙-1-基、正丙基氧基羰基正丁基、正丙氧基羰基异丁基、叔丁氧基羰基甲基、叔丁氧基羰基乙基、叔丁氧基羰基正丙基、叔丁氧基羰基异丙基、苄氧基羰基甲基、苄氧基羰基乙基、苄氧基羰基正丙基、苄氧基羰基异丙基、烯丙氧基羰基甲基、烯丙氧基羰基乙基、烯丙氧基羰基正丙基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、正丙氧基羰基、异丙氧基羰基、正丁氧基羰基、叔丁氧基羰基、甲基羰基、乙基羰基、正丙基羰基、异丙基羰基、叔丁基羰基、甲硫基甲基、乙硫基甲基、乙硫基乙基、正丙基硫基甲基、正丙基硫基乙基、甲硫基乙基、甲硫基正丙基、氨基羰基、甲基氨基羰基、乙基氨基羰基、异丙基氨基羰基、正丙基氨基羰基、环丙基氨基羰基、环丁基氨基羰基、环戊基氨基羰基、烯丙基氨基羰基、炔丙基氨基羰基，
2-基、1-氰基丙基、2-氰基丙基、1-甲基环丁基、2-甲基环丁基、3-甲基环丁基、1-氰基环丁基、2-氰基环丁基、3-氰基环丁基、1-烯丙基环丙基、1-乙烯基环丁基、1-乙烯基环丙基、1-乙基环丙基、2-乙基环丙基、1-乙基环丁基、2-乙基环丁基、3-乙基环丁基、4-甲基环己基、
4-甲氧基环己基、4-乙氧基环己基、4-正丙氧基环己基、4-羟基环己基、4-三氟甲基环己基、
4-氰基环己基、3-甲基环己基、3-甲氧基环己基、3-乙氧基环己基、3-正丙氧基环己基、3-羟基环己基、3-甲氧基环丁基、2-甲氧基环丙基、2-乙氧基环丙基、2-异丙氧基环丙基、1-环丙基、环丁基、1-丙-2-烯基环丁基、2-乙基-3-甲基环丁基、1-丙基环丙基、1-甲基-2-丙基环丙基、2-丙基环丙基、1-丙基环丁基、2-丙基环丁基、3-丙基环丁基、1-异丙基环丁基、1-异丙基环丙基、2-异丙基环丙基、3-异丙基环丁基、2-二甲基氨基环丁基、3-二甲基氨基环丁基、1-丁基环丁基、2-丁基环丁基、1-丁基环丙基、3-丁基环丁基、2-丁基环丙基、1-异丁基环丁基、3-叔丁基环丁基、3,3-二乙基环丁基、2,2-二乙基环丙基、2-亚甲基环丙基、1-甲氧基甲基环丙基、1-异丁基环丙基、环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、环丙基乙基、环丁基乙基、环戊基乙基、环己基乙基、环丙基正丙基、环丁基正丙基、环戊基正丙基、环己基正丙基、三氯甲基、三氯乙基、碘甲基、碘乙基、碘正丙基、溴甲基、溴乙基、溴正丙基、三氟甲基、二氟甲基、氟正丙基、2-氟丙-2-基、1-氟丙-2-基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、1,1-二氟乙基、3,3,3-三氟丙基、4,4,4-三氟丁基、3,3-二氟丙基、五氟乙基、七氟正丙基、七氟异丙基、九氟正丁基、氯二氟甲基、溴二氟甲基、二氯氟甲基、溴氟甲基、1-氟乙基、2-氟乙基、氟甲基、2,2-二氯-2-氟乙基、2-氯-2,2-二氟乙基、二氟-叔丁基、2-溴-1,1,
2-三氟乙基、1,1,2,2-四氟乙基、1,2,2,2-四氟乙基、2-氯-1,1,2-三氟乙基、2-氯-1,1,2,
2-四氟乙基、1,2,2,3,3,3-六氟丙基、1-甲基-2,2,2-三氟乙基、1-氯-2,2,2-三氟乙基、2,
2,3,3,3-五氟丙基、1,2,2,3,3,4,4,4-八氟丁基、1,1,2,2,3,3,4,4-八氟丁基、乙炔基、乙烯基、烯丙基、炔丙基、正丙氧基二氟甲基、甲氧基二氟甲基、乙氧基二氟甲基、正丁氧基二氟甲基、甲氧基乙氧基二氟甲基、正戊氧基二氟甲基、2-甲基丁氧基二氟甲基、4-甲基戊氧基二氟甲基、正己氧基二氟甲基、异己氧基二氟甲基、烯丙氧基丙氧基二氟甲基、甲氧基丙氧基二氟甲基、环丙基甲氧基二氟甲基、环丁基甲氧基二氟甲基、氰基甲基、氰基乙基、氰基正丙基、氰基正丁基、氰基异丙基、甲氧基甲基、甲氧基乙基、甲氧基正丙基、甲氧基异丙基、甲氧基正丁基、甲氧基正戊基、2-甲氧基-2-甲基丙基、2-甲氧基-1-甲基丙基、乙氧基甲基、乙氧基乙基、乙氧基正丙基、乙氧基异丙基、乙氧基正丁基、乙氧基正戊基、2-乙氧基-2-甲基丙基、2-乙氧基-1-甲基丙基、正丙氧基甲基、正丙氧基乙基、正丙氧基正丙基、正丙氧基异丙基、正丙氧基正丁基、2-正丙氧基-2-甲基丙基、2-正丙氧基-1-甲基丙基、异丙氧基甲基、异丙氧基乙基、异丙氧基-正丙基、异丙氧基异丙基、异丙氧基正丁基、2-异丙氧基2-甲基丙基、2-异丙氧基-1-甲基丙基、甲氧基甲氧基甲基、甲氧基甲氧基乙基、乙氧基甲氧基甲基、乙氧基乙氧基甲基、甲氧基乙氧基甲基、甲氧基乙氧基乙基、甲氧基乙氧基正丙基、甲氧基甲氧基正丙基、甲氧基正丙氧基甲基、三氟甲氧基甲基、三氟甲氧基乙基、三氟甲氧基正丙基、三氟甲氧基异丙基、二氟甲氧基甲基、二氟甲氧基乙基、二氟甲氧基正丙基、二氟甲氧基异丙基、五氟乙氧基甲基、五氟乙氧基乙基、五氟乙氧基正丙基、五氟乙氧基异丙基、1,1,
2,2-四氟乙氧基甲基、1,1,2,2-四氟乙氧基乙基、1,1,2,2-四氟乙氧基正丙基、1,1,2,2-四氟乙氧基异丙基、1,2,2,2-四氟乙氧基甲基、1,2,2,2-四氟乙氧基乙基、1,2,2,2-四氟乙氧基正丙基、1,2,2,2-四氟乙氧基异丙基、2,2,2-三氟乙氧基甲基、2,2,2-三氟乙氧基乙基、
2,2,2-三氟乙氧基正丙基、2,2,2-三氟乙氧基异丙基、2,2-二氟乙氧基甲基、2,2-二氟乙氧基乙基、2,2-二氟乙氧基正丙基、2,2-二氟乙氧基异丙基、七氟丙氧基甲基、七氟丙氧基乙基、七氟丙氧基正丙基、七氟丙氧基异丙基、三氟甲硫基甲基、三氟甲硫基乙基、三氟甲硫基正丙基、三氟甲硫基异丙基、二氟甲硫基甲基、二氟甲硫基乙基、二氟甲硫基正丙基、二氟甲硫基异丙基、五氟乙硫基甲基、五氟乙硫基乙基、五氟乙硫基正丙基、五氟乙硫基异丙基、1,
1,2,2-四氟乙硫基甲基、1,1,2,2-四氟乙硫基乙基、1,1,2,2-四氟乙硫基正丙基、1,1,2,2-四氟乙硫基异丙基、1,2,2,2-四氟乙硫基甲基、1,2,2,2-四氟乙硫基乙基、1,2,2,2-四氟乙硫基正丙基、1,2,2,2-四氟乙硫基异丙基、2,2,2-三氟乙硫基甲基、2,2,2-三氟乙硫基乙基、2,2,2-三氟乙硫基正丙基、2,2,2-三氟乙硫基异丙基、2,2-二氟乙硫基甲基、2,2-二氟乙硫基乙基、2,2-二氟乙硫基正丙基、2,2-二氟乙硫基异丙基、七氟丙硫基甲基、七氟丙硫基乙基、七氟丙硫基正丙基、七氟丙硫基异丙基、(C4-C8)-环烯基、(C3-C8)-卤代环烷基、(C2-C6)-卤代烯基、任选取代的苯基、芳基-(C1-C5)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C5)-烷基、杂环基、杂环基-(C1-C5)-烷基、甲基羰基甲基、甲基羰基乙基、乙基羰基甲基、乙基羰基乙基、正丙基羰基甲基、正丙基羰基乙基、异丙基羰基甲基、异丙基羰基乙基、羟基羰基甲基、1-羟基羰基乙-1-基、1-羟基羰基乙-2-基、羟基羰基正丙基、2-羟基羰基丙-2-基、1-羟基羰基丙-
2-基、2-羟基羰基丙-1-基、羟基羰基正丁基、羟基羰基异丁基、甲氧基羰基甲基、1-甲氧基羰基乙-1-基、1-甲氧基羰基乙-2-基、甲氧基羰基正丙基、2-甲氧基羰基丙-2-基、1-甲氧基羰基丙-2-基、2-甲氧基羰基丙-1-基、甲氧羰基正丁基、甲氧基羰基异丁基、乙氧基羰基甲基、1-乙氧基羰基乙-1-基、1-乙氧基羰基乙-2-基、乙氧基羰基正丙基、2-乙氧基羰基丙-2-基、1-乙氧基羰基丙-2-基、2-乙氧基羰基丙-1-基、乙氧基羰基正丁基、乙氧基羰基异丁基、异丙氧基羰基甲基、1-异丙氧基羰基乙-1-基、1-异丙氧基羰基乙-2-基、异丙氧基羰基正丙基、2-异丙氧基羰基丙-2-基、1-异丙氧基羰基丙-2-基、2-异丙氧基羰基丙-1-基、异丙氧基羰基正丁基、异丙氧基羰基异丁基、正丙氧基羰基甲基、1-正丙氧基羰基乙-1-基、1-正丙氧基羰基乙-2-基、正丙基氧基羰基正丙基、2-正丙氧基羰基丙-2-基、1-正丙氧基羰基丙-2-基、2-正丙氧基羰基丙-1-基、正丙基氧基羰基正丁基、正丙氧基羰基异丁基、叔丁氧基羰基甲基、叔丁氧基羰基乙基、叔丁氧基羰基正丙基、叔丁氧基羰基异丙基、苄氧基羰基甲基、苄氧基羰基乙基、苄氧基羰基正丙基、苄氧基羰基异丙基、烯丙氧基羰基甲基、烯丙氧基羰基乙基、烯丙氧基羰基正丙基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、正丙氧基羰基、异丙氧基羰基、正丁氧基羰基、叔丁氧基羰基、甲基羰基、乙基羰基、正丙基羰基、异丙基羰基、叔丁基羰基、甲硫基甲基、乙硫基甲基、乙硫基乙基、正丙基硫基甲基、正丙基硫基乙基、甲硫基乙基、甲硫基正丙基、氨基羰基、甲基氨基羰基、乙基氨基羰基、异丙基氨基羰基、正丙基氨基羰基、环丙基氨基羰基、环丁基氨基羰基、环戊基氨基羰基、烯丙基氨基羰基、炔丙基氨基羰基，
[0101] R2、R3、R4独立地为氢、氟、氯、溴、碘、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、甲基、乙基、异丙基、三氟甲基、二氟甲基、五氟乙基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、2,2-二氟乙氧基、3,3,3-三氟乙氧基、甲硫基、乙硫基、三氟甲硫基、任选取代的苯基、苄基、苯基乙基、对氯苯乙基、杂芳基、杂环基、环丙基、环丁基、硝基、羟基、二甲基氨基、二乙基氨基、甲酰基、羟基亚氨基甲基、甲氧基亚氨基甲基、乙氧基亚氨基甲基、环丙基甲氧基甲基、苯氧基、对氯苯氧基、对三氟甲基苯氧基、间氯苯氧基、间三氟甲基苯氧基、2,4-二氯苯氧基、杂芳氧基、苄氧基、乙炔基、丙-1-炔基、(C2-C5)-烯基、苯基乙炔基、对氯苯基乙炔基、对三氟甲基苯基乙炔基、对甲氧基苯基乙炔基、对氟苯基乙炔基、间氯苯基乙炔基、间三氟甲基苯基乙炔基、间甲氧基苯基乙炔基、间氟苯基乙炔基、三甲基甲硅烷基乙炔基、三乙基甲硅烷基乙炔基、三异丙基甲硅烷基乙炔基、2-吡啶基乙炔基、3-吡啶基乙炔基、4-氯-3-吡啶基乙炔基，
[0102] R5为氨基、甲基、乙基、丙基、1-甲基乙基、丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,
1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基和1-乙基-2-甲基丙基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、三氟甲基、二氟甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、3,3,3-三氟丙基、五氟乙基、七氟正丙基、七氟异丙基、九氟正丁基、(C3-C6)-卤代环烷基、(C4-C6)-环烯基、任选取代的苯基、杂芳基、杂环基、芳基-(C1-C5)-烷基、杂芳基-(C1-C5)-烷基、杂环基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、芳基-(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-环烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、杂芳基-(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-环烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、芳基-(C1-C5)-烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基氨基、芳基氨基、(C3-C6)-环烷基氨基、芳基-(C1-C5)-烷基氨基、杂芳基-(C1-C5)-烷基氨基、杂芳基氨基、杂环基氨基、芳氧基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷氧基-(C1-C5)-烷基、杂芳氧基-(C1-C5)-烷基、(C2-C5)-烯基、(C2-C5)-炔基、(C2-C5)-烯基氨基、(C2-C5)-炔基氨基、芳氧基、双-[(C1-C5)-烷基]氨基、芳基-(C2-C5)-烯基、杂芳基-(C2-C5)-烯基、杂环基-(C2-C5)-烯基，
1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基和1-乙基-2-甲基丙基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、三氟甲基、二氟甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、3,3,3-三氟丙基、五氟乙基、七氟正丙基、七氟异丙基、九氟正丁基、(C3-C6)-卤代环烷基、(C4-C6)-环烯基、任选取代的苯基、杂芳基、杂环基、芳基-(C1-C5)-烷基、杂芳基-(C1-C5)-烷基、杂环基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、芳基-(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-环烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、杂芳基-(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-环烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、芳基-(C1-C5)-烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基氨基、芳基氨基、(C3-C6)-环烷基氨基、芳基-(C1-C5)-烷基氨基、杂芳基-(C1-C5)-烷基氨基、杂芳基氨基、杂环基氨基、芳氧基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷氧基-(C1-C5)-烷基、杂芳氧基-(C1-C5)-烷基、(C2-C5)-烯基、(C2-C5)-炔基、(C2-C5)-烯基氨基、(C2-C5)-炔基氨基、芳氧基、双-[(C1-C5)-烷基]氨基、芳基-(C2-C5)-烯基、杂芳基-(C2-C5)-烯基、杂环基-(C2-C5)-烯基，
[0103] R6为氢、甲基、乙基、异丙基、正丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、新戊基、正己基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、氰基甲基、氰基乙基、氰基正丙基、(C1-C5)-烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、(C3-C6)-环烷基磺酰基、杂环基磺酰基、芳基-(C1-C5)-烷基磺酰基、(C1-C5)-烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、(C3-C6)-环烷基羰基、杂环基羰基、(C1-C5)-烷氧基羰基、芳基-(C1-C5)-烷氧基羰基、(C1-C5)-卤代烷基羰基、(C2-C5)-烯基、(C2-C5)-炔基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、3,3,3-三氟丙基、卤代-(C2-C5)-炔基、卤代-(C2-C5)-烯基、(C1-C5)-烷氧基-(C1-C5)-烷基，
[0104] R9、R10、R11、R12、R13、R14独立地为氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、新戊基、氟、氯、溴、碘、氰基、三氟甲基、二氟甲基、五氟乙基、1,1,2,2-二氟乙基、2,2-二氟乙基、3,3,3-三氟乙基、氰基甲基、氰基乙基、氰基正丙基、氰基异丙基、任选取代的苯基、杂芳基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、1-甲基环丙基、2-甲基环丙基、2,2-二甲基环丙基、2,3-二甲基环丙基、1-氰基丙基、2-氰基丙基、1-甲基环丁基、2-甲基环丁基、3-甲基环丁基、1-氰基环丁基、2-氰基环丁基、3-氰基环丁基、1-烯丙基环丙基、1-乙烯基环丁基、1-乙烯基环丙基、1-乙基环丙基、2-乙基环丙基、1-乙基环丁基、
2-乙基环丁基、3-乙基环丁基、4-甲基环己基、4-甲氧基环己基、4-乙氧基环己基、4-正丙氧基环己基、4-羟基环己基、4-三氟甲基环己基、4-氰基环己基、3-甲基环己基、3-甲氧基环己基、3-乙氧基环己基、3-正丙氧基环己基、3-羟基环己基、3-甲氧基环丁基、2-甲氧基环丙基、2-乙氧基环丙基、2-异丙氧基环丙基、1-环丙基环丁基、1-丙-2-烯基环丁基、2-乙基-3-甲基环丁基、1-丙基环丙基、1-甲基-2-丙基环丙基、2-丙基环丙基、1-丙基环丁基、2-丙基环丁基、3-丙基环丁基、1-异丙基环丁基、1-异丙基环丙基、2-异丙基环丙基、3-异丙基环丁基、2-二甲基氨基环丁基、3-二甲基氨基环丁基、1-丁基环丁基、2-丁基环丁基、1-丁基环丙基、3-丁基环丁基、2-丁基环丙基、1-异丁基环丁基、3-叔丁基环丁基、3,3-二乙基环丁基、
2,2-二乙基环丙基、(C4-C8)-环烯基、杂环基、甲氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基甲基、乙氧基乙基、甲硫基甲基、乙硫基甲基、甲硫基乙基、乙硫基乙基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、2,2,2-三氟乙氧基、2,2-二氟乙氧基、二氟甲硫基、三氟甲硫基、甲硫基、乙硫基、正丙硫基、异丙硫基、正丁硫基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、1-甲基丙-1-基氧基、2-甲基丙-1-基氧基、叔丁氧基、正戊氧基、环丙氧基、环丁氧基、环戊氧基、环己氧基、甲氧基羰基、羟基羰基、乙氧基羰基、正丙氧基羰基、异丙氧基羰基、叔丁氧羰基、正丁基氧羰基，
2-乙基环丁基、3-乙基环丁基、4-甲基环己基、4-甲氧基环己基、4-乙氧基环己基、4-正丙氧基环己基、4-羟基环己基、4-三氟甲基环己基、4-氰基环己基、3-甲基环己基、3-甲氧基环己基、3-乙氧基环己基、3-正丙氧基环己基、3-羟基环己基、3-甲氧基环丁基、2-甲氧基环丙基、2-乙氧基环丙基、2-异丙氧基环丙基、1-环丙基环丁基、1-丙-2-烯基环丁基、2-乙基-3-甲基环丁基、1-丙基环丙基、1-甲基-2-丙基环丙基、2-丙基环丙基、1-丙基环丁基、2-丙基环丁基、3-丙基环丁基、1-异丙基环丁基、1-异丙基环丙基、2-异丙基环丙基、3-异丙基环丁基、2-二甲基氨基环丁基、3-二甲基氨基环丁基、1-丁基环丁基、2-丁基环丁基、1-丁基环丙基、3-丁基环丁基、2-丁基环丙基、1-异丁基环丁基、3-叔丁基环丁基、3,3-二乙基环丁基、
2,2-二乙基环丙基、(C4-C8)-环烯基、杂环基、甲氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基甲基、乙氧基乙基、甲硫基甲基、乙硫基甲基、甲硫基乙基、乙硫基乙基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、2,2,2-三氟乙氧基、2,2-二氟乙氧基、二氟甲硫基、三氟甲硫基、甲硫基、乙硫基、正丙硫基、异丙硫基、正丁硫基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、1-甲基丙-1-基氧基、2-甲基丙-1-基氧基、叔丁氧基、正戊氧基、环丙氧基、环丁氧基、环戊氧基、环己氧基、甲氧基羰基、羟基羰基、乙氧基羰基、正丙氧基羰基、异丙氧基羰基、叔丁氧羰基、正丁基氧羰基，
[0105] 条件是，当R1为氢时，R9、R10、R11、R12、R13和R14基团中
[0106] 的至少一个不为氢，
[0107] R1和R11和与它们键合的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3至10元单环或二环，所述单环或二环任选地被杂原子间隔并且任选地具有其他取代基，
[0108] R9和R13和与它们键合的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3至10元单环或二环，所述单环或二环任选地被杂原子间隔并且任选地具有其他取代基，
[0109] R11和R12和与它们键合的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3至10元单环或二环，所述单环或二环任选地被杂原子间隔并且任选地具有其他取代基，或者
[0110] R11和R12和与它们键合的碳原子一起形成氧代基团，或者
[0111] R11和R12和与它们键合的碳原子一起形成被以下基团取代的亚甲基或肟基：氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷基、芳基、杂芳基、芳基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷基，
[0112] R13和R14和与它们键合的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3至10元单环或二环，所述单环或二环任选地被杂原子间隔并且任选地具有其他取代基，或者，
[0113] R13和R14和与它们键合的碳原子一起形成氧代基团，或者
[0114] R13和R14和与它们键合的碳原子一起形成被以下基团取代的亚甲基或肟基：氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷基、芳基、杂芳基、芳基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷基，
[0115] n为0、1、2或3，
[0116] W为氧或硫，优选氧。
[0117] 本发明尤其优选提供由式(Iaa)、(Iac)、(Iau)、(Iav)、(Iaw)、(Iax)、(Iay)和(Ibi)所描述的通式(I)的化合物
[0118]
[0119]
[0120] 并且其中
[0121] R1为氢、氟、氯、溴、碘、氰基、甲基、乙基、异丙基、正丙基、正丁基、1-甲基丙-1-基、2-甲基丙-1-基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、金刚烷-1-基、金刚烷-2-基、1-甲基环丙基、2-甲基环丙基、2,2-二甲基环丙基、2,3-二甲基环丙基、1-氰基丙基、2-氰基丙基、1-甲基环丁基、2-甲基环丁基、3-甲基环丁基、1-氰基环丁基、2-氰基环丁基、3-氰基环丁基、1-乙基环丙基、2-乙基环丙基、1-乙基环丁基、2-乙基环丁基、3-乙基环丁基、4-甲基环己基、
4-甲氧基环己基、4-乙氧基环己基、4-三氟甲基环己基、4-氰基环己基、3-甲基环己基、3-甲氧基环己基、3-乙氧基环己基、3-甲氧基环丁基、2-甲氧基环丙基、2-乙氧基环丙基、1-环丙基环丁基、2-乙基-3-甲基环丁基、1-丙基环丙基、1-甲基-2-丙基环丙基、2-丙基环丙基、1-丙基环丁基、2-丙基环丁基、3-丙基环丁基、1-异丙基环丁基、1-异丙基环丙基、2-异丙基环丙基、3-异丙基环丁基、三氟甲基、二氟甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、1,1-二氟乙基、3,3,3-三氟丙基、4,4,4-三氟丁基、3,3-二氟丙基、五氟乙基、七氟正丙基、七氟异丙基、乙炔基、乙烯基、烯丙基、炔丙基、氰基甲基、氰基乙基、氰基正丙基、氰基正丁基、氰基异丙基、甲氧基甲基、甲氧基乙基、甲氧基正丙基、乙氧基甲基、乙氧基乙基、甲氧基甲氧基甲基、甲氧基甲氧基乙基、乙氧基甲氧基甲基、乙氧基乙氧基甲基、甲氧基乙氧基甲基、甲氧基乙氧基乙基、三氟甲氧基甲基、三氟甲氧基乙基、三氟甲氧基正丙基、二氟甲氧基甲基、二氟甲氧基乙基、二氟甲氧基正丙基、2,2,2-三氟乙氧基甲基、2,2,2-三氟乙氧基乙基、2,2,2-三氟乙氧基正丙基、2,2-二氟乙氧基甲基、2,2-二氟乙氧基乙基、2,2-二氟乙氧基正丙基、三氟甲硫基甲基、三氟甲硫基乙基、三氟甲硫基正丙基、2,2,2-三氟乙硫基甲基、2,2,2-三氟乙硫基乙基、2,2,2-三氟乙硫基正丙基、任选取代的苯基、苄基、对氯苄基、对氟苄基、对三氟甲基苄基、对甲基苄基、间氯苄基、间氟苄基、间三氟甲基苄基、间甲基苄基、邻氯苄基、邻氟苄基、邻三氟甲基苄基、邻甲基苄基、杂芳基、杂环基，
4-甲氧基环己基、4-乙氧基环己基、4-三氟甲基环己基、4-氰基环己基、3-甲基环己基、3-甲氧基环己基、3-乙氧基环己基、3-甲氧基环丁基、2-甲氧基环丙基、2-乙氧基环丙基、1-环丙基环丁基、2-乙基-3-甲基环丁基、1-丙基环丙基、1-甲基-2-丙基环丙基、2-丙基环丙基、1-丙基环丁基、2-丙基环丁基、3-丙基环丁基、1-异丙基环丁基、1-异丙基环丙基、2-异丙基环丙基、3-异丙基环丁基、三氟甲基、二氟甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、1,1-二氟乙基、3,3,3-三氟丙基、4,4,4-三氟丁基、3,3-二氟丙基、五氟乙基、七氟正丙基、七氟异丙基、乙炔基、乙烯基、烯丙基、炔丙基、氰基甲基、氰基乙基、氰基正丙基、氰基正丁基、氰基异丙基、甲氧基甲基、甲氧基乙基、甲氧基正丙基、乙氧基甲基、乙氧基乙基、甲氧基甲氧基甲基、甲氧基甲氧基乙基、乙氧基甲氧基甲基、乙氧基乙氧基甲基、甲氧基乙氧基甲基、甲氧基乙氧基乙基、三氟甲氧基甲基、三氟甲氧基乙基、三氟甲氧基正丙基、二氟甲氧基甲基、二氟甲氧基乙基、二氟甲氧基正丙基、2,2,2-三氟乙氧基甲基、2,2,2-三氟乙氧基乙基、2,2,2-三氟乙氧基正丙基、2,2-二氟乙氧基甲基、2,2-二氟乙氧基乙基、2,2-二氟乙氧基正丙基、三氟甲硫基甲基、三氟甲硫基乙基、三氟甲硫基正丙基、2,2,2-三氟乙硫基甲基、2,2,2-三氟乙硫基乙基、2,2,2-三氟乙硫基正丙基、任选取代的苯基、苄基、对氯苄基、对氟苄基、对三氟甲基苄基、对甲基苄基、间氯苄基、间氟苄基、间三氟甲基苄基、间甲基苄基、邻氯苄基、邻氟苄基、邻三氟甲基苄基、邻甲基苄基、杂芳基、杂环基，
[0122] R2、R3、R4独立地为氢、氟、氯、溴、碘、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟甲氧基、甲硫基、三氟甲硫基、任选取代的苯基、杂芳基、杂环基、环丙基、环丁基、硝基、羟基，
[0123] R5为氨基、甲基、乙基、丙基、1-甲基乙基、丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,
1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基和1-乙基-2-甲基丙基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、三氟甲基、二氟甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、3,3,3-三氟丙基、五氟乙基、七氟正丙基、七氟异丙基、九氟正丁基、(C3-C6)-卤代环烷基、(C4-C6)-环烯基、任选取代的苯基、杂芳基、芳基-(C1-C5)-烷基、杂芳基-(C1-C5)-烷基、杂环基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、芳基-(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-环烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、杂芳基-(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-环烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、芳基-(C1-C5)-烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基氨基、芳基氨基、(C3-C6)-环烷基氨基、芳基-(C1-C5)-烷基氨基、杂芳基-(C1-C5)-烷基氨基、杂芳基氨基、杂环基氨基、芳氧基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷氧基-(C1-C5)-烷基、杂芳氧基-(C1-C5)-烷基、(C2-C5)-烯基、(C2-C5)-炔基、(C2-C5)-烯基氨基、(C2-C5)-炔基氨基、芳氧基、双-[(C1-C5)-烷基]氨基、芳基-(C2-C5)-烯基、杂芳基-(C2-C5)-烯基、杂环基-(C2-C5)-烯基，
1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基和1-乙基-2-甲基丙基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、三氟甲基、二氟甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、3,3,3-三氟丙基、五氟乙基、七氟正丙基、七氟异丙基、九氟正丁基、(C3-C6)-卤代环烷基、(C4-C6)-环烯基、任选取代的苯基、杂芳基、芳基-(C1-C5)-烷基、杂芳基-(C1-C5)-烷基、杂环基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、芳基-(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-环烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、杂芳基-(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-环烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、芳基-(C1-C5)-烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基氨基、芳基氨基、(C3-C6)-环烷基氨基、芳基-(C1-C5)-烷基氨基、杂芳基-(C1-C5)-烷基氨基、杂芳基氨基、杂环基氨基、芳氧基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷氧基-(C1-C5)-烷基、杂芳氧基-(C1-C5)-烷基、(C2-C5)-烯基、(C2-C5)-炔基、(C2-C5)-烯基氨基、(C2-C5)-炔基氨基、芳氧基、双-[(C1-C5)-烷基]氨基、芳基-(C2-C5)-烯基、杂芳基-(C2-C5)-烯基、杂环基-(C2-C5)-烯基，
[0124] R6为氢、甲基、乙基、异丙基、正丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、新戊基、正己基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、氰基甲基、氰基乙基、氰基正丙基、(C1-C5)-烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、(C3-C6)-环烷基磺酰基、杂环基磺酰基、芳基-(C1-C5)-烷基磺酰基、(C1-C5)-烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、(C3-C6)-环烷基羰基、杂环基羰基、(C1-C5)-烷氧基羰基、芳基-(C1-C5)-烷氧基羰基、(C1-C5)-卤代烷基羰基、(C2-C5)-烯基、(C2-C5)-炔基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、3,3,3-三氟丙基、卤代-(C2-C5)-炔基、卤代-(C2-C5)-烯基、(C1-C5)-烷氧基-(C1-C5)-烷基，
[0125] R9、R10、R11、R12、R13、R14独立地为氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、新戊基、氟、氯、溴、碘、氰基、三氟甲基、二氟甲基、五氟乙基、2,2-二氟乙基、3,3,3-三氟乙基、氰基甲基、氰基乙基、任选取代的苯基、杂芳基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1-甲基环丙基、2-甲基环丙基、2,2-二甲基环丙基、2,3-二甲基环丙基、1-氰基丙基、2-氰基丙基、1-甲基环丁基、2-甲基环丁基、3-甲基环丁基、1-乙基环丙基、2-乙基环丙基、1-乙基环丁基、2-乙基环丁基、3-乙基环丁基、4-甲基环己基、4-甲氧基环己基、4-乙氧基环己基、杂环基、甲氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基甲基、乙氧基乙基、甲硫基甲基、乙硫基甲基、甲硫基乙基、乙硫基乙基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、甲硫基、乙硫基、正丙硫基、异丙硫基、正丁硫基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、环丙氧基、环丁氧基、环戊氧基、环己氧基、甲氧基羰基、羟基羰基、乙氧基羰基、叔丁基氧基羰基，
[0126] 条件是，当R1为氢时，R9、R10、R11、R12、R13和R14基团中的至少一个不为氢，或者[0127] R1和R11和与它们键合的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3至10元单环或二环，所述单环或二环任选地被杂原子间隔并且任选地具有其他取代基，
[0128] R9和R13和与它们键合的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3至10元单环或二环，所述单环或二环任选地被杂原子间隔并且任选地具有其他取代基，
[0129] R11和R12和与它们键合的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3至10元单环或二环，所述单环或二环任选地被杂原子间隔并且任选地具有其他取代基，或者
[0130] R11和R12和与它们键合的碳原子一起形成氧代基团，或者
[0131] R11和R12和与它们键合的碳原子一起形成被以下基团取代的亚甲基或肟基：氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、环丙基、环丙基甲基、环丁基、环丁基甲基、任选取代的苯基、杂芳基、苄基，
[0132] R13和R14和与它们键合的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3至10元单环或二环，所述单环或二环任选地被杂原子间隔并且任选地具有其他取代基，或者
[0133] R13和R14和与它们键合的碳原子一起形成氧代基团，或者
[0134] R13和R14和与它们键合的碳原子一起形成被以下基团取代的亚甲基或肟基：氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、环丙基、环丙基甲基、环丁基、环丁基甲基、任选取代的苯基、杂芳基、苄基，
[0135] n为0、1、2或3，
[0136] W为氧或硫，优选氧。
[0137] 本发明尤其更优选提供由式(Iaa1-Iaa35)、(Iac1-Iac19)、(Iau1-Iac14)、(Iav1-Iav2)和(Iay1-Iay2)所描述的通式(I)的化合物
[0138]
[0139]
[0140]
[0141]
[0142] 并且其中
[0143] R2、R3、R4独立地为氢、氟、氯、溴、碘、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟甲氧基、甲硫基、三氟甲硫基、任选取代的苯基、杂芳基、杂环基、环丙基、环丁基、硝基、羟基，
[0144] R5为氨基、甲基、乙基、丙基、1-甲基乙基、丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,
1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基和1-乙基-2-甲基丙基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、三氟甲基、二氟甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、3,3,3-三氟丙基、五氟乙基、七氟正丙基、七氟异丙基、九氟正丁基、(C3-C6)-卤代环烷基、(C4-C6)-环烯基、任选取代的苯基、杂芳基、杂环基、芳基-(C1-C5)-烷基、杂芳基-(C1-C5)-烷基、杂环基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、芳基-(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-环烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、杂芳基-(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-环烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、芳基-(C1-C5)-烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基氨基、芳基氨基、(C3-C6)-环烷基氨基、芳基-(C1-C5)-烷基氨基、杂芳基-(C1-C5)-烷基氨基、杂芳基氨基、杂环基氨基、芳氧基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷氧基-(C1-C5)-烷基、杂芳氧基-(C1-C5)-烷基、(C2-C5)-烯基、(C2-C5)-炔基、(C2-C5)-烯基氨基、(C2-C5)-炔基氨基、芳氧基、双-[(C1-C5)-烷基]氨基、芳基-(C2-C5)-烯基、杂芳基-(C2-C5)-烯基、杂环基-(C2-C5)-烯基，
1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基和1-乙基-2-甲基丙基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、三氟甲基、二氟甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、3,3,3-三氟丙基、五氟乙基、七氟正丙基、七氟异丙基、九氟正丁基、(C3-C6)-卤代环烷基、(C4-C6)-环烯基、任选取代的苯基、杂芳基、杂环基、芳基-(C1-C5)-烷基、杂芳基-(C1-C5)-烷基、杂环基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、芳基-(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-环烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、杂芳基-(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-环烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、芳基-(C1-C5)-烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基氨基、芳基氨基、(C3-C6)-环烷基氨基、芳基-(C1-C5)-烷基氨基、杂芳基-(C1-C5)-烷基氨基、杂芳基氨基、杂环基氨基、芳氧基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷氧基-(C1-C5)-烷基、杂芳氧基-(C1-C5)-烷基、(C2-C5)-烯基、(C2-C5)-炔基、(C2-C5)-烯基氨基、(C2-C5)-炔基氨基、芳氧基、双-[(C1-C5)-烷基]氨基、芳基-(C2-C5)-烯基、杂芳基-(C2-C5)-烯基、杂环基-(C2-C5)-烯基，
[0145] R6为氢、甲基、乙基、异丙基、正丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、新戊基、正己基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、氰基甲基、氰基乙基、氰基正丙基、(C1-C5)-烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、(C3-C6)-环烷基磺酰基、杂环基磺酰基、芳基-(C1-C5)-烷基磺酰基、(C1-C5)-烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、(C3-C6)-环烷基羰基、杂环基羰基、(C1-C5)-烷氧基羰基、芳基-(C1-C5)-烷氧基羰基、(C1-C5)-卤代烷基羰基、(C2-C5)-烯基、(C2-C5)-炔基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、3,3,3-三氟丙基、卤代-(C2-C5)-炔基、卤代-(C2-C5)-烯基、(C1-C5)-烷氧基-(C1-C5)-烷基，
[0146] W为氧或硫，优选氧。
[0147] 本发明非常尤其优选提供由式(Iaa1)、(Iaa3)、(Iaa5)、(Iaa6)、(Iaa7)、(Iaa12)、(Iaa22)、(Iaa26)、(Iaa29)、(Iaa30)、(Iaa33)、(Iaa34)、(Iaa35)、(Iac17)和(Iav1)所描述的通式(I)的化合物
[0148]
[0149] 并且其中
[0150] R2、R3、R4独立地为氢、氟、氯、溴、碘、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟甲氧基、甲硫基、三氟甲硫基、任选取代的苯基、杂芳基、杂环基、环丙基、环丁基、硝基、羟基，
[0151] R5为氨基、甲基、乙基、丙基、1-甲基乙基、丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,
1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基和1-乙基-2-甲基丙基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、三氟甲基、二氟甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、3,3,3-三氟丙基、五氟乙基、七氟正丙基、七氟异丙基、九氟正丁基、(C3-C6)-卤代环烷基、(C4-C6)-环烯基、任选取代的苯基、杂芳基、杂环基、芳基-(C1-C5)-烷基、杂芳基-(C1-C5)-烷基、杂环基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、芳基-(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-环烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、杂芳基-(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-环烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、芳基-(C1-C5)-烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基氨基、芳基氨基、(C3-C6)-环烷基氨基、芳基-(C1-C5)-烷基氨基、杂芳基-(C1-C5)-烷基氨基、杂芳基氨基、杂环基氨基、芳氧基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷氧基-(C1-C5)-烷基、杂芳氧基-(C1-C5)-烷基、(C2-C5)-烯基、(C2-C5)-炔基、(C2-C5)-烯基氨基、(C2-C5)-炔基氨基、芳氧基、双-[(C1-C5)-烷基]氨基、芳基-(C2-C5)-烯基、杂芳基-(C2-C5)-烯基、杂环基-(C2-C5)-烯基，
1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基和1-乙基-2-甲基丙基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、三氟甲基、二氟甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、3,3,3-三氟丙基、五氟乙基、七氟正丙基、七氟异丙基、九氟正丁基、(C3-C6)-卤代环烷基、(C4-C6)-环烯基、任选取代的苯基、杂芳基、杂环基、芳基-(C1-C5)-烷基、杂芳基-(C1-C5)-烷基、杂环基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、芳基-(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-环烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、杂芳基-(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-环烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、芳基-(C1-C5)-烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基氨基、芳基氨基、(C3-C6)-环烷基氨基、芳基-(C1-C5)-烷基氨基、杂芳基-(C1-C5)-烷基氨基、杂芳基氨基、杂环基氨基、芳氧基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷氧基-(C1-C5)-烷基、杂芳氧基-(C1-C5)-烷基、(C2-C5)-烯基、(C2-C5)-炔基、(C2-C5)-烯基氨基、(C2-C5)-炔基氨基、芳氧基、双-[(C1-C5)-烷基]氨基、芳基-(C2-C5)-烯基、杂芳基-(C2-C5)-烯基、杂环基-(C2-C5)-烯基，
[0152] R6为氢、甲基、乙基、异丙基、正丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、新戊基、正己基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、氰基甲基、氰基乙基、氰基正丙基、(C1-C5)-烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、(C3-C6)-环烷基磺酰基、杂环基磺酰基、芳基-(C1-C5)-烷基磺酰基、(C1-C5)-烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、(C3-C6)-环烷基羰基、杂环基羰基、(C1-C5)-烷氧基羰基、芳基-(C1-C5)-烷氧基羰基、(C1-C5)-卤代烷基羰基、(C2-C5)-烯基、(C2-C5)-炔基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、3,3,3-三氟丙基、卤代-(C2-C5)-炔基、卤代-(C2-C5)-烯基、(C1-C5)-烷氧基-(C1-C5)-烷基，
[0153] W为氧。
[0154] 上述通用或优选的基团定义既适用于通式(I)的最终产物，也相应地适用于在每种情况下该制备所需的起始物料或中间体。这些基团定义可根据需要彼此结合，即包括所给的优选范围之间的组合。
[0155] 就本发明的化合物而言，将阐述在上文中以及进一步在下文中所用的术语。这些是为本领域技术人员所熟知的，并且它们尤其具有下文所阐述的定义：
[0156] 根据本发明，“芳基磺酰基”表示任选取代的苯基磺酰基或任选取代的多环芳基磺酰基，此处尤其是任选取代的萘基磺酰基，例如被氟、氯、溴、碘、氰基、硝基、烷基、卤代烷基、卤代烷氧基、氨基、烷基氨基、烷基羰基氨基、二烷基氨基或烷氧基所取代。
[0157] 根据本发明，“环烷基磺酰基”——单独地或作为化学基团的一部分——表示任选取代的环烷基磺酰基，其优选具有3至6个碳原子，例如环丙基磺酰基、环丁基磺酰基、环戊基磺酰基或环己基磺酰基。
[0158] 根据本发明，“烷基磺酰基”——单独地或作为化学基团的一部分——表示直链或支链烷基磺酰基，其优选具有1至8个或1至6个碳原子，例如(但不限于)(C1-C6)-烷基磺酰基如甲基磺酰基、乙基磺酰基、丙基磺酰基、1-甲基乙基磺酰基、丁基磺酰基、1-甲基丙基磺酰基、2-甲基丙基磺酰基、1,1-二甲基乙基磺酰基、戊基磺酰基、1-甲基丁基磺酰基、2-甲基丁基磺酰基、3-甲基丁基磺酰基、1,1-二甲基丙基磺酰基、1,2-二甲基丙基磺酰基、2,2-二甲基丙基磺酰基、1-乙基丙基磺酰基、己基磺酰基、1-甲基戊基磺酰基、2-甲基戊基磺酰基、3-甲基戊基磺酰基、4-甲基戊基磺酰基、1,1-二甲基丁基磺酰基、1,2-二甲基丁基磺酰基、1,3-二甲基丁基磺酰基、2,2-二甲基丁基磺酰基、2,3-二甲基丁基磺酰基、3,3-二甲基丁基磺酰基、1-乙基丁基磺酰基、2-乙基丁基磺酰基、1,1,2-三甲基丙基磺酰基、1,2,2-三甲基丙基磺酰基、1-乙基-1-甲基丙基磺酰基和1-乙基-2-甲基丙基磺酰基。
[0159] 根据本发明，“杂芳基磺酰基”表示任选取代的吡啶基磺酰基、嘧啶基磺酰基、吡嗪基磺酰基或任选取代的多环杂芳基磺酰基，此处尤其是任选取代的喹啉基磺酰基，例如被氟、氯、溴、碘、氰基、硝基、烷基、卤代烷基、卤代烷氧基、氨基、烷基氨基、烷基羰基氨基、二烷基氨基或烷氧基所取代。
[0160] 根据本发明，“烷硫基”——单独地或作为化学基团的一部分——表示直链或支链的S-烷基，其优选具有1至8个或1至6个碳原子，例如(C1-C10)-、(C1-C6)-或(C1-C4)-烷硫基，例如(但不限于)(C1-C6)-烷硫基如甲硫基、乙硫基、丙硫基、1-甲基乙硫基、丁硫基、1-甲基丙硫基、2-甲基丙硫基、1,1-二甲基乙硫基、戊硫基、1-甲基丁硫基、2-甲基丁硫基、3-甲基丁硫基、1,1-二甲基丙硫基、1,2-二甲基丙硫基、2,2-二甲基丙硫基、1-乙基丙硫基、己硫基、1-甲基戊硫基、2-甲基戊硫基、3-甲基戊硫基、4-甲基戊硫基、1,1-二甲基丁硫基、1,2-二甲基丁硫基、1,3-二甲基丁硫基、2,2-二甲基丁硫基、2,3-二甲基丁硫基、3,3-二甲基丁硫基、1-乙基丁硫基、2-乙基丁硫基、1,1,2-三甲基丙硫基、1,2,2-三甲基丙硫基、1-乙基-1-甲基丙硫基和1-乙基-2-甲基丙硫基。
[0161] 根据本发明，烯硫基表示通过硫原子键合的烯基基团，炔硫基表示通过硫原子键合的炔基基团，环烷硫基表示通过硫原子键合的环烷基基团，环烯硫基表示通过硫原子键合的环烯基基团。
[0162] 根据本发明，除非另有说明，烷基亚磺酰基(烷基-S(＝O)-)，表示通过-S(＝O)-键合至骨架上的烷基基团，例如(C1-C10)-、(C1-C6)-或(C1-C4)-烷基亚磺酰基，例如(但不限于)(C1-C6)-烷基亚磺酰基如甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、丙基亚磺酰基、1-甲基乙基亚磺酰基、丁基亚磺酰基、1-甲基丙基亚磺酰基、2-甲基丙基亚磺酰基、1,1-二甲基乙基亚磺酰基、戊基亚磺酰基、1-甲基丁基亚磺酰基、2-甲基丁基亚磺酰基、3-甲基丁基亚磺酰基、1,1-二甲基丙基亚磺酰基、1,2-二甲基丙基亚磺酰基、2,2-二甲基丙基亚磺酰基、1-乙基丙基亚磺酰基、己基亚磺酰基、1-甲基戊基亚磺酰基、2-甲基戊基亚磺酰基、3-甲基戊基亚磺酰基、4-甲基戊基亚磺酰基、1,1-二甲基丁基亚磺酰基、1,2-二甲基丁基亚磺酰基、1,3-二甲基丁基亚磺酰基、2,2-二甲基丁基亚磺酰基、2,3-二甲基丁基亚磺酰基、3,3-二甲基丁基亚磺酰基、1-乙基丁基亚磺酰基、2-乙基丁基亚磺酰基、1,1,2-三甲基丙基亚磺酰基、1,2,2-三甲基丙基亚磺酰基、1-乙基-1-甲基丙基亚磺酰基和1-乙基-2-甲基丙基亚磺酰基。
[0163] 类似地，根据本发明，烯基亚磺酰基和炔基亚磺酰基被分别定义为通过-S(＝O)-键合至骨架上的烯基和炔基基团，例如(C2-C10)-、(C2-C6)-或(C2-C4)-烯基亚磺酰基或(C3-C10)-、(C3-C6)-或(C3-C4)-炔基亚磺酰基。
[0164] 类似地，根据本发明，烯基磺酰基和炔基磺酰基被分别定义为通过-S(＝O)2-键合至骨架上的烯基和炔基基团，例如(C2-C10)-、(C2-C6)-或(C2-C4)-烯基磺酰基或(C3-C10)-、(C3-C6)-或(C3-C4)-炔基磺酰基。
[0165] “烷氧基”表示通过氧原子键合的烷基基团，例如(但不限于)(C1-C6)-烷氧基如甲氧基、乙氧基、丙氧基、1-甲基乙氧基、丁氧基、1-甲基丙氧基、2-甲基丙氧基、1,1-二甲基乙氧基、戊氧基、1-甲基丁氧基、2-甲基丁氧基、3-甲基丁氧基、1,1-二甲基丙氧基、1,2-二甲基丙氧基、2,2-二甲基丙氧基、1-乙基丙氧基、己氧基、1-甲基戊氧基、2-甲基戊氧基、3-甲基戊氧基、4-甲基戊氧基、1,1-二甲基丁氧基、1,2-二甲基丁氧基、1,3-二甲基丁氧基、2,2-二甲基丁氧基、2,3-二甲基丁氧基、3,3-二甲基丁氧基、1-乙基丁氧基、2-乙基丁氧基、1,1,2-三甲基丙氧基、1,2,2-三甲基丙氧基、1-乙基-1-甲基丙氧基和1-乙基-2-甲基丙氧基。烯氧基表示通过氧原子键合的烯基基团，而炔氧基表示通过氧原子键合的炔基基团，例如
(C2-C10)-、(C2-C6)-或(C2-C4)-烯氧基或(C3-C10)-、(C3-C6)-或(C3-C4)-炔氧基。
(C2-C10)-、(C2-C6)-或(C2-C4)-烯氧基或(C3-C10)-、(C3-C6)-或(C3-C4)-炔氧基。
[0166] “环烷氧基”表示通过氧原子键合的环烷基基团，而环烯氧基表示通过氧原子键合的环烯基基团。
[0167] 根据本发明，除非另有不同的定义，“烷基羰基”(烷基-C(＝O)-)代表通过-C(＝O)-键合至骨架上的的烷基基团，例如(C1-C10)-、(C1-C6)-或(C1-C4)-烷基羰基。碳原子的数目在此处指的是在烷基羰基中的烷基基团。
[0168] 类似地，除非另有不同的定义，根据本发明“烯基羰基”和“炔基羰基”分别代表通过-C(＝O)-键合至骨架上的烯基基团或炔基基团，例如(C2-C10)-、(C2-C6)-或(C2-C4)-烯基羰基和(C2-C10)-、(C2-C6)-和(C2-C4)-炔基羰基。碳原子的数目在此处指的是在烯基羰基或炔基羰基中的烯基基团或炔基基团。
[0169] 除非另有不同的定义，烷氧基羰基(烷基-O-C(＝O)-)：烷基基团通过-O-C(＝O)-键合至骨架上，例如(C1-C10)-、(C1-C6)-或(C1-C4)-烷氧基羰基。碳原子的数目在此处指的是在烷氧基羰基中的烷基基团。
[0170] 类似地，除非另有不同的定义，根据本发明“烯氧基羰基”和“炔氧基羰基”分别代表通过-O-C(＝O)-键合至骨架上的烯基基团和炔基基团，例如(C2-C10)-、(C2-C6)-或(C2-C4)-烯氧基羰基和(C3-C10)-、(C3-C6)-和(C3-C4)-炔氧基羰基。碳原子的数目在此处指的是在烯氧基羰基或炔氧基羰基中的烯基基团或炔基基团。
[0171] 根据本发明，除非另有不同的定义，术语“烷基羰基氧基”(烷基-C(＝O)-O-)表示通过羰基氧基(-C(＝O)-O-)的氧原子键合至骨架上的烷基基团，例如(C1-C10)-、(C1-C6)-或(C1-C4)-烷基羰基氧基。碳原子的数目在此处指的是在烷基羰基氧基中的烷基基团。
[0172] 类似地，根据本发明“烯基羰基氧基”和“炔基羰基氧基”被分别定义为通过(-C(＝O)-O-)的氧原子键合至骨架上的烯基基团和炔基基团，例如(C2-C10)-、(C2-C6)-或(C2-C4)-烯基羰基氧基或(C2-C10)-、(C2-C6)-或(C2-C4)-炔基羰基氧基。碳原子的数目在此处指的是在烯基羰基氧基或炔基羰基氧基中的烯基基团或炔基基团。
[0173] 术语“芳基”表示任选取代的具有优选6至14个、尤其是6至10个环碳原子的单环、双环或多环芳族体系，例如苯基、萘基、蒽基、菲基等，优选苯基。
[0174] 术语“任选取代的芳基”还涵盖多环体系，例如四氢萘基、茚基、茚满基、芴基、联苯基，其中键合位点在芳族体系上。在系统性术语中，“芳基”通常也被术语“任选取代的苯基”所涵盖。此处优选的芳基取代基为，例如氢、卤素、烷基、环烷基、环烷基烷基、环烯基、卤代环烷基、烯基、炔基、芳基、芳基烷基、芳基烯基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基、杂环基烷基、烷氧基烷基、烷硫基、卤代烷硫基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、环烷氧基、环烷基烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、烷氧基烷氧基、炔基烷氧基、烯氧基、双烷基氨基烷氧基、三-[烷基]甲硅烷基、双-[烷基]芳基甲硅烷基、双-[烷基]烷基甲硅烷基、三-[烷基]甲硅烷基炔基、芳基炔基、杂芳基炔基、烷基炔基、环烷基炔基、卤代烷基炔基、杂环基-N-烷氧基、硝基、氰基、氨基、烷基氨基、双烷基氨基、烷基羰基氨基、环烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、烷氧基羰基氨基、烷氧基羰基烷基氨基、芳基烷氧基羰基烷基氨基、羟基羰基、烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、环烷基氨基羰基、双烷基氨基羰基、杂芳基烷氧基、芳基烷氧基。
[0175] 杂环基团(杂环基)含有至少一个杂环(＝其中至少一个碳原子已经被杂原子，优选被选自N、O、S、P的杂原子替代的碳环)，其为饱和的、不饱和的、部分饱和的或杂芳族的并且可为未取代的或取代的，在这种情况下的键合位点位于环原子上。如果杂环基基团或杂环为任选被取代的，则其可与其他碳环或杂环稠合。在任选取代的杂环基的情况下，还包括多环体系，例如8-氮杂二环[3.2.1]辛基、8-氮杂二环[2.2.2]辛基或1-氮杂二环[2.2.1]庚基。任选取代的杂环基还包括螺环体系，例如1-氧杂-5-氮杂-螺[2.3]己基。除非另有不同的定义，杂环优选含有3至9个环原子，尤其是3至6个环原子，并且在杂环中含有一个或多个(优选1至4个并且尤其是1、2或3个)杂原子，所述杂原子优选选自N、O和S，但是两个氧原子不应该直接相邻，例如具有一个选自N、O和S的杂原子，1-或2-或3-吡咯烷基、3,4-二氢-2H-吡咯-2-或3-基、2,3-二氢-1H-吡咯-1-或2-或3-或4-或5-基；2,5-二氢-1H-吡咯-1-或2-或
3-基、1-或2-或3-或4-哌啶基；2,3,4,5-四氢吡啶-2-或3-或4-或5-基或6-基；1,2,3,6-四氢吡啶-1-或2-或3-或4-或5-或6-基；1,2,3,4-四氢吡啶-1-或2-或3-或4-或5-或6-基；1,
4-二氢吡啶-1-或2-或3-或4-基；2,3-二氢吡啶-2-或3-或4-或5-或6-基；2,5-二氢吡啶-2-或3-或4-或5-或6-基、1-或2-或3-或4-氮杂环庚基(azepanyl)；2,3,4,5-四氢-1H-氮杂环庚三烯(azepin)-1-或2-或3-或4-或5-或6-或7-基；2,3,4,7-四氢-1H-氮杂环庚三烯-1-或
2-或3-或4-或5-或6-或7-基；2,3,6,7-四氢-1H-氮杂环庚三烯-1-或2-或3-或4-基；3,4,5,
6-四氢-2H-氮杂环庚三烯-2-或3-或4-或5-或6-或7-基；4,5-二氢-1H-氮杂环庚三烯-1-或
2-或3-或4-基；2,5-二氢-1H-氮杂环庚三烯-1-或-2-或3-或4-或5-或6-或7-基；2,7-二氢-
1H-氮杂环庚三烯-1-或-2-或3-或4-基；2,3-二氢-1H-氮杂环庚三烯-1-或-2-或3-或4-或
5-或6-或7-基；3,4-二氢-2H-氮杂环庚三烯-2-或3-或4-或5-或6-或7-基；3,6-二氢-2H-氮杂环庚三烯-2-或3-或4-或5-或6-或7-基；5,6-二氢-2H-氮杂环庚三烯-2-或3-或4-或5-或
6-或7-基；4,5-二氢-3H-氮杂环庚三烯-2-或3-或4-或5-或6-或7-基；1H-氮杂环庚三烯-1-或-2-或3-或4-或5-或6-或7-基；2H-氮杂环庚三烯-2-或3-或4-或5-或6-或7-基；3H-氮杂环庚三烯-2-或3-或4-或5-或6-或7-基；4H-氮杂环庚三烯-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、2-或3-氧杂环戊基(＝2-或3-四氢呋喃基)；2,3-二氢呋喃-2-或3-或4-或5-基；2,5-二氢呋喃-2-或3-基、2-或3-或4-氧杂环己烷基(＝2-或3-或4-四氢吡喃基)；3,4-二氢-2H-吡喃-
2-或3-或4-或5-或6-基；3,6-二氢-2H-吡喃-2-或3-或4-或5-或6-基；2H-吡喃-2-或3-或4-或5-或6-基；4H-吡喃-2-或3-或4-基、2-或3-或4-氧杂环庚基(oxepanyl)；2,3,4,5-四氢氧杂环庚三烯(tetrahydrooxepin)-2-或3-或4-或5-或6-或7-基；2,3,4,7-四氢氧杂环庚三烯-2-或3-或4-或5-或6-或7-基；2,3,6,7-四氢氧杂环庚三烯-2-或3-或4-基；2,3-二氢氧杂环庚三烯-2-或3-或4-或5-或6-或7-基；4,5-二氢氧杂环庚三烯-2-或3-或4-基；2,5-二氢氧杂环庚三烯-2-或3-或4-或5-或6-或7-基；氧杂环庚三烯-2-或3-或4-或5-或6-或7-
基；2-或3-四氢噻吩基；2,3-二氢噻吩-2-或3-或4-或5-基；2,5-二氢噻吩-2-或3-基；四氢-
2H-噻喃-2-或3-或4-基；3,4-二氢-2H-噻喃-2-或3-或4-或5-或6-基；3,6-二氢-2H-噻喃-
2-或3-或4-或5-或6-基；2H-噻喃-2-或3-或4-或5-或6-基；4H-噻喃-2-或3-或4-基。优选的
3元和4元杂环为，例如1-或2-氮丙啶基(aziridinyl)，环氧乙烷基(oxiranyl)，硫杂环丙烷基(thiranyl)，1-或2-或3-氮杂环丁烷基，2-或3-氧杂环丁烷基，2-或3-硫杂环丁烷基，1,
3-二氧杂环丁烷-2-基。“杂环基”的其他实例为部分或全部氢化的具有两个选自N、O和S的杂原子的杂环基团，例如1-或2-或3-或4-吡唑烷基；4,5-二氢-3H-吡唑-3-或4-或5-基；4,
5-二氢-1H-吡唑-1-或3-或4-或5-基；2,3-二氢-1H-吡唑-1-或2-或3-或4-或5-基；1-或2-或3-或4-咪唑烷基；2,3-二氢-1H-咪唑-1-或2-或3-或4-基；2,5-二氢-1H-咪唑-1-或2-或
4-或5-基；4,5-二氢-1H-咪唑-1-或2-或4-或5-基；六氢哒嗪-1-或2-或3-或4-基；1,2,3,4-四氢哒嗪-1-或2-或3-或4-或5-或6-基；1,2,3,6-四氢哒嗪-1-或2-或3-或4-或5-或6-基；
1,4,5,6-四氢哒嗪-1-或3-或4-或5-或6-基；3,4,5,6-四氢哒嗪-3-或4-或5-基；4,5-二氢哒嗪-3-或4-基；3,4-二氢哒嗪-3-或4-或5-或6-基；3,6-二氢哒嗪-3-或4-基；1,6-二氢哒嗪-1-或3-或4-或5-或6-基；六氢嘧啶-1-或2-或3-或4-基；1,4,5,6-四氢嘧啶-1-或2-或4-或5-或6-基；1,2,5,6-四氢嘧啶-1-或2-或4-或5-或6-基；1,2,3,4-四氢嘧啶-1-或2-或3-或4-或5-或6-基；1,6-二氢嘧啶-1-或2-或4-或5-或6-基；1,2-二氢嘧啶-1-或2-或4-或5-或6-基；2,5-二氢嘧啶-2-或4-或5-基；4,5-二氢嘧啶-4-或5-或6-基；1,4-二氢嘧啶-1-或
2-或4-或5-或6-基；1-或2-或3-哌嗪基；1,2,3,6-四氢吡嗪-1-或2-或3-或5-或6-基；1,2,
3,4-四氢吡嗪-1-或2-或3-或4-或5-或6-基；1,2-二氢吡嗪-1-或2-或3-或5-或6-基；1,4-二氢吡嗪-1-或2-或3-基；2,3-二氢吡嗪-2-或3-或5-或6-基；2,5-二氢吡嗪-2-或3-基；1,
3-二氧杂环戊烷(dioxolan)-2-或4-或5-基；1,3-二氧杂环戊烯(dioxol)-2-或4-基；1,3-二氧杂环己烷(dioxan)-2-或4-或5-基；4H-1,3-二氧杂环己二烯(dioxin)-2-或4-或5-或
6-基；1,4-二氧杂环己烷(dioxan)-2-或3-或5-或6-基；2,3-二氢-1,4-二氧杂环己二烯-2-或3-或5-或6-基；1,4-二氧杂环己二烯-2-或3-基；1,2-二硫杂环戊烷(dithiolan)-3-或4-基；3H-1,2-二硫杂环戊烯(dithiol)-3-或4-或5-基；1,3-二硫杂环戊烷-2-或4-基；1,3-二硫杂环戊烯-2-或4-基；1,2-二硫杂环己烷(dithian)-3-或4-基；3,4-二氢-1,2-二硫杂环己二烯(dithiin)-3-或4-或5-或6-基；3,6-二氢-1,2-二硫杂环己二烯-3-或4-基；1,2-二硫杂环己二烯-3-或4-基；1,3-二硫杂环己烷(dithian)-2-或4-或5-基；4H-1,3-二硫杂环己二烯-2-或4-或5-或6-基；异噁唑烷-2-或3-或4-或5-基；2,3-二氢异噁唑-2-或3-或4-或
5-基；2,5-二氢异噁唑-2-或3-或4-或5-基；4,5-二氢异噁唑-3-或4-或5-基；1,3-噁唑烷-
2-或3-或4-或5-基；2,3-二氢-1,3-噁唑-2-或3-或4-或5-基；2,5-二氢-1,3-噁唑-2-或4-或5-基；4,5-二氢-1,3-噁唑-2-或4-或5-基；1,2-噁嗪烷-2-或3-或4-或5-或6-基；3,4-二氢-2H-1,2-噁嗪-2-或3-或4-或5-或6-基；3,6-二氢-2H-1,2-噁嗪-2-或3-或4-或5-或6-
基；5,6-二氢-2H-1,2-噁嗪-2-或3-或4-或5-或6-基；5,6-二氢-4H-1,2-噁嗪-3-或4-或5-或6-基；2H-1,2-噁嗪-2-或3-或4-或5-或6-基；6H-1,2-噁嗪-3-或4-或5-或6-基；4H-1,2-噁嗪-3-或4-或5-或6-基；1,3-噁嗪烷-2-或3-或4-或5-或6-基；3,4-二氢-2H-1,3-噁嗪-2-或3-或4-或5-或6-基；3,6-二氢-2H-1,3-噁嗪-2-或3-或4-或5-或6-基；5,6-二氢-2H-1,3-噁嗪-2-或4-或5-或6-基；5,6-二氢-4H-1,3-噁嗪-2-或4-或5-或6-基；2H-1,3-噁嗪-2-或
4-或5-或6-基；6H-1,3-噁嗪-2-或4-或5-或6-基；4H-1,3-噁嗪-2-或4-或5-或6-基；吗啉-
2-或3-或4-基；3,4-二氢-2H-1,4-噁嗪-2-或3-或4-或5-或6-基；3,6-二氢-2H-1,4-噁嗪-
2-或3-或5-或6-基；2H-1,4-噁嗪-2-或3-或5-或6-基；4H-1,4-噁嗪-2-或3-基；1,2-氧杂氮杂环庚烷(oxazepan)-2-或3-或4-或5-或6-或7-基；2,3,4,5-四氢-1,2-氧杂吖庚因
(oxazepin)-2-或3-或4-或5-或6-或7-基；2,3,4,7-四氢-1,2-氧杂吖庚因-2-或3-或4-或
5-或6-或7-基；2,3,6,7-四氢-1,2-氧杂吖庚因-2-或3-或4-或5-或6-或7-基；2,5,6,7-四氢-1,2-氧杂吖庚因-2-或3-或4-或5-或6-或7-基；4,5,6,7-四氢-1,2-氧杂吖庚因-3-或4-或5-或6-或7-基；2,3-二氢-1,2-氧杂吖庚因-2-或3-或4-或5-或6-或7-基；2,5-二氢-1,2-氧杂吖庚因-2-或3-或4-或5-或6-或7-基；2,7-二氢-1,2-氧杂吖庚因-2-或3-或4-或5-或
6-或7-基；4,5-二氢-1,2-氧杂吖庚因-3-或4-或5-或6-或7-基；4,7-二氢-1,2-氧杂吖庚因-3-或4-或5-或6-或7-基；6,7-二氢-1,2-氧杂吖庚因-3-或4-或5-或6-或7-基；1,2-氧杂吖庚因-3-或4-或5-或6-或7-基；1,3-氧杂氮杂环庚烷-2-或3-或4-或5-或6-或7-基；2,3,
4,5-四氢-1,3-氧杂吖庚因-2-或3-或4-或5-或6-或7-基；2,3,4,7-四氢-1,3-氧杂吖庚因-
2-或3-或4-或5-或6-或7-基；2,3,6,7-四氢-1,3-氧杂吖庚因-2-或3-或4-或5-或6-或7-
基；2,5,6,7-四氢-1,3-氧杂吖庚因-2-或4-或5-或6-或7-基；4,5,6,7-四氢-1,3-氧杂吖庚因-2-或4-或5-或6-或7-基；2,3-二氢-1,3-氧杂吖庚因-2-或3-或4-或5-或6-或7-基；2,5-二氢-1,3-氧杂吖庚因-2-或4-或5-或6-或7-基；2,7-二氢-1,3-氧杂吖庚因-2-或4-或5-或
6-或7-基；4,5-二氢-1,3-氧杂吖庚因-2-或4-或5-或6-或7-基；4,7-二氢-1,3-氧杂吖庚因-2-或4-或5-或6-或7-基；6,7-二氢-1,3-氧杂吖庚因-2-或4-或5-或6-或7-基；1,3-氧杂吖庚因-2-或4-或5-或6-或7-基；1,4-氧杂氮杂环庚烷-2-或3-或5-或6-或7-基；2,3,4,5-四氢-1,4-氧杂吖庚因-2-或3-或4-或5-或6-或7-基；2,3,4,7-四氢-1,4-氧杂吖庚因-2-或
3-或4-或5-或6-或7-基；2,3,6,7-四氢-1,4-氧杂吖庚因-2-或3-或5-或6-或7-基；2,5,6,
7-四氢-1,4-氧杂吖庚因-2-或3-或5-或6-或7-基；4,5,6,7-四氢-1,4-氧杂吖庚因-2-或3-或4-或5-或6-或7-基；2,3-二氢-1,4-氧杂吖庚因-2-或3-或5-或6-或7-基；2,5-二氢-1,4-氧杂吖庚因-2-或3-或5-或6-或7-基；2,7-二氢-1,4-氧杂吖庚因-2-或3-或5-或6-或7-基；
4,5-二氢-1,4-氧杂吖庚因-2-或3-或4-或5-或6-或7-基；4,7-二氢-1,4-氧杂吖庚因-2-或
3-或4-或5-或6-或7-基；6,7-二氢-1,4-氧杂吖庚因-2-或3-或5-或6-或7-基；1,4-氧杂吖庚因-2-或3-或5-或6-或7-基；异噻唑烷-2-或3-或4-或5-基；2,3-二氢异噻唑-2-或3-或4-或5-基；2,5-二氢异噻唑-2-或3-或4-或5-基；4,5-二氢异噻唑-3-或4-或5-基；1,3-噻唑烷-2-或3-或4-或5-基；2,3-二氢-1,3-噻唑-2-或3-或4-或5-基；2,5-二氢-1,3-噻唑-2-或
4-或5-基；4,5-二氢-1,3-噻唑-2-或4-或5-基；1,3-噻嗪烷-2-或3-或4-或5-或6-基；3,4-二氢-2H-1,3-噻嗪-2-或3-或4-或5-或6-基；3,6-二氢-2H-1,3-噻嗪-2-或3-或4-或5-或6-基；5,6-二氢-2H-1,3-噻嗪-2-或4-或5-或6-基；5,6-二氢-4H-1,3-噻嗪-2-或4-或5-或6-基；2H-1,3-噻嗪-2-或4-或5-或6-基；6H-1,3-噻嗪-2-或4-或5-或6-基；4H-1,3-噻嗪-2-或
4-或5-或6-基。“杂环基”的其他实例为部分或全部氢化的具有3个选自N、O和S的杂原子的杂环基团，例如1,4,2-二噁唑烷-2-或3-或5-基；1,4,2-二噁唑-3-或5-基；1,4,2-二噁嗪烷-2-或-3-或5-或6-基；5,6-二氢-1,4,2-二噁嗪-3-或5-或6-基；1,4,2-二噁嗪-3-或5-或
6-基；1,4,2-二氧杂氮杂环庚烷-2-或3-或5-或6-或7-基；6,7-二氢-5H-1,4,2-二氧杂吖庚因(dioxazepin)-3-或5-或6-或7-基；2,3-二氢-7H-1,4,2-二氧杂吖庚因-2-或3-或5-或6-或7-基；2,3-二氢-5H-1,4,2-二氧杂吖庚因-2-或3-或5-或6-或7-基；5H-1,4,2-二氧杂吖庚因-3-或5-或6-或7-基；7H-1,4,2-二氧杂吖庚因-3-或5-或6-或7-基。进一步任选取代的杂环的结构实例也在下面列出：
3-基、1-或2-或3-或4-哌啶基；2,3,4,5-四氢吡啶-2-或3-或4-或5-基或6-基；1,2,3,6-四氢吡啶-1-或2-或3-或4-或5-或6-基；1,2,3,4-四氢吡啶-1-或2-或3-或4-或5-或6-基；1,
4-二氢吡啶-1-或2-或3-或4-基；2,3-二氢吡啶-2-或3-或4-或5-或6-基；2,5-二氢吡啶-2-或3-或4-或5-或6-基、1-或2-或3-或4-氮杂环庚基(azepanyl)；2,3,4,5-四氢-1H-氮杂环庚三烯(azepin)-1-或2-或3-或4-或5-或6-或7-基；2,3,4,7-四氢-1H-氮杂环庚三烯-1-或
2-或3-或4-或5-或6-或7-基；2,3,6,7-四氢-1H-氮杂环庚三烯-1-或2-或3-或4-基；3,4,5,
6-四氢-2H-氮杂环庚三烯-2-或3-或4-或5-或6-或7-基；4,5-二氢-1H-氮杂环庚三烯-1-或
2-或3-或4-基；2,5-二氢-1H-氮杂环庚三烯-1-或-2-或3-或4-或5-或6-或7-基；2,7-二氢-
1H-氮杂环庚三烯-1-或-2-或3-或4-基；2,3-二氢-1H-氮杂环庚三烯-1-或-2-或3-或4-或
5-或6-或7-基；3,4-二氢-2H-氮杂环庚三烯-2-或3-或4-或5-或6-或7-基；3,6-二氢-2H-氮杂环庚三烯-2-或3-或4-或5-或6-或7-基；5,6-二氢-2H-氮杂环庚三烯-2-或3-或4-或5-或
6-或7-基；4,5-二氢-3H-氮杂环庚三烯-2-或3-或4-或5-或6-或7-基；1H-氮杂环庚三烯-1-或-2-或3-或4-或5-或6-或7-基；2H-氮杂环庚三烯-2-或3-或4-或5-或6-或7-基；3H-氮杂环庚三烯-2-或3-或4-或5-或6-或7-基；4H-氮杂环庚三烯-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、2-或3-氧杂环戊基(＝2-或3-四氢呋喃基)；2,3-二氢呋喃-2-或3-或4-或5-基；2,5-二氢呋喃-2-或3-基、2-或3-或4-氧杂环己烷基(＝2-或3-或4-四氢吡喃基)；3,4-二氢-2H-吡喃-
2-或3-或4-或5-或6-基；3,6-二氢-2H-吡喃-2-或3-或4-或5-或6-基；2H-吡喃-2-或3-或4-或5-或6-基；4H-吡喃-2-或3-或4-基、2-或3-或4-氧杂环庚基(oxepanyl)；2,3,4,5-四氢氧杂环庚三烯(tetrahydrooxepin)-2-或3-或4-或5-或6-或7-基；2,3,4,7-四氢氧杂环庚三烯-2-或3-或4-或5-或6-或7-基；2,3,6,7-四氢氧杂环庚三烯-2-或3-或4-基；2,3-二氢氧杂环庚三烯-2-或3-或4-或5-或6-或7-基；4,5-二氢氧杂环庚三烯-2-或3-或4-基；2,5-二氢氧杂环庚三烯-2-或3-或4-或5-或6-或7-基；氧杂环庚三烯-2-或3-或4-或5-或6-或7-
基；2-或3-四氢噻吩基；2,3-二氢噻吩-2-或3-或4-或5-基；2,5-二氢噻吩-2-或3-基；四氢-
2H-噻喃-2-或3-或4-基；3,4-二氢-2H-噻喃-2-或3-或4-或5-或6-基；3,6-二氢-2H-噻喃-
2-或3-或4-或5-或6-基；2H-噻喃-2-或3-或4-或5-或6-基；4H-噻喃-2-或3-或4-基。优选的
3元和4元杂环为，例如1-或2-氮丙啶基(aziridinyl)，环氧乙烷基(oxiranyl)，硫杂环丙烷基(thiranyl)，1-或2-或3-氮杂环丁烷基，2-或3-氧杂环丁烷基，2-或3-硫杂环丁烷基，1,
3-二氧杂环丁烷-2-基。“杂环基”的其他实例为部分或全部氢化的具有两个选自N、O和S的杂原子的杂环基团，例如1-或2-或3-或4-吡唑烷基；4,5-二氢-3H-吡唑-3-或4-或5-基；4,
5-二氢-1H-吡唑-1-或3-或4-或5-基；2,3-二氢-1H-吡唑-1-或2-或3-或4-或5-基；1-或2-或3-或4-咪唑烷基；2,3-二氢-1H-咪唑-1-或2-或3-或4-基；2,5-二氢-1H-咪唑-1-或2-或
4-或5-基；4,5-二氢-1H-咪唑-1-或2-或4-或5-基；六氢哒嗪-1-或2-或3-或4-基；1,2,3,4-四氢哒嗪-1-或2-或3-或4-或5-或6-基；1,2,3,6-四氢哒嗪-1-或2-或3-或4-或5-或6-基；
1,4,5,6-四氢哒嗪-1-或3-或4-或5-或6-基；3,4,5,6-四氢哒嗪-3-或4-或5-基；4,5-二氢哒嗪-3-或4-基；3,4-二氢哒嗪-3-或4-或5-或6-基；3,6-二氢哒嗪-3-或4-基；1,6-二氢哒嗪-1-或3-或4-或5-或6-基；六氢嘧啶-1-或2-或3-或4-基；1,4,5,6-四氢嘧啶-1-或2-或4-或5-或6-基；1,2,5,6-四氢嘧啶-1-或2-或4-或5-或6-基；1,2,3,4-四氢嘧啶-1-或2-或3-或4-或5-或6-基；1,6-二氢嘧啶-1-或2-或4-或5-或6-基；1,2-二氢嘧啶-1-或2-或4-或5-或6-基；2,5-二氢嘧啶-2-或4-或5-基；4,5-二氢嘧啶-4-或5-或6-基；1,4-二氢嘧啶-1-或
2-或4-或5-或6-基；1-或2-或3-哌嗪基；1,2,3,6-四氢吡嗪-1-或2-或3-或5-或6-基；1,2,
3,4-四氢吡嗪-1-或2-或3-或4-或5-或6-基；1,2-二氢吡嗪-1-或2-或3-或5-或6-基；1,4-二氢吡嗪-1-或2-或3-基；2,3-二氢吡嗪-2-或3-或5-或6-基；2,5-二氢吡嗪-2-或3-基；1,
3-二氧杂环戊烷(dioxolan)-2-或4-或5-基；1,3-二氧杂环戊烯(dioxol)-2-或4-基；1,3-二氧杂环己烷(dioxan)-2-或4-或5-基；4H-1,3-二氧杂环己二烯(dioxin)-2-或4-或5-或
6-基；1,4-二氧杂环己烷(dioxan)-2-或3-或5-或6-基；2,3-二氢-1,4-二氧杂环己二烯-2-或3-或5-或6-基；1,4-二氧杂环己二烯-2-或3-基；1,2-二硫杂环戊烷(dithiolan)-3-或4-基；3H-1,2-二硫杂环戊烯(dithiol)-3-或4-或5-基；1,3-二硫杂环戊烷-2-或4-基；1,3-二硫杂环戊烯-2-或4-基；1,2-二硫杂环己烷(dithian)-3-或4-基；3,4-二氢-1,2-二硫杂环己二烯(dithiin)-3-或4-或5-或6-基；3,6-二氢-1,2-二硫杂环己二烯-3-或4-基；1,2-二硫杂环己二烯-3-或4-基；1,3-二硫杂环己烷(dithian)-2-或4-或5-基；4H-1,3-二硫杂环己二烯-2-或4-或5-或6-基；异噁唑烷-2-或3-或4-或5-基；2,3-二氢异噁唑-2-或3-或4-或
5-基；2,5-二氢异噁唑-2-或3-或4-或5-基；4,5-二氢异噁唑-3-或4-或5-基；1,3-噁唑烷-
2-或3-或4-或5-基；2,3-二氢-1,3-噁唑-2-或3-或4-或5-基；2,5-二氢-1,3-噁唑-2-或4-或5-基；4,5-二氢-1,3-噁唑-2-或4-或5-基；1,2-噁嗪烷-2-或3-或4-或5-或6-基；3,4-二氢-2H-1,2-噁嗪-2-或3-或4-或5-或6-基；3,6-二氢-2H-1,2-噁嗪-2-或3-或4-或5-或6-
基；5,6-二氢-2H-1,2-噁嗪-2-或3-或4-或5-或6-基；5,6-二氢-4H-1,2-噁嗪-3-或4-或5-或6-基；2H-1,2-噁嗪-2-或3-或4-或5-或6-基；6H-1,2-噁嗪-3-或4-或5-或6-基；4H-1,2-噁嗪-3-或4-或5-或6-基；1,3-噁嗪烷-2-或3-或4-或5-或6-基；3,4-二氢-2H-1,3-噁嗪-2-或3-或4-或5-或6-基；3,6-二氢-2H-1,3-噁嗪-2-或3-或4-或5-或6-基；5,6-二氢-2H-1,3-噁嗪-2-或4-或5-或6-基；5,6-二氢-4H-1,3-噁嗪-2-或4-或5-或6-基；2H-1,3-噁嗪-2-或
4-或5-或6-基；6H-1,3-噁嗪-2-或4-或5-或6-基；4H-1,3-噁嗪-2-或4-或5-或6-基；吗啉-
2-或3-或4-基；3,4-二氢-2H-1,4-噁嗪-2-或3-或4-或5-或6-基；3,6-二氢-2H-1,4-噁嗪-
2-或3-或5-或6-基；2H-1,4-噁嗪-2-或3-或5-或6-基；4H-1,4-噁嗪-2-或3-基；1,2-氧杂氮杂环庚烷(oxazepan)-2-或3-或4-或5-或6-或7-基；2,3,4,5-四氢-1,2-氧杂吖庚因
(oxazepin)-2-或3-或4-或5-或6-或7-基；2,3,4,7-四氢-1,2-氧杂吖庚因-2-或3-或4-或
5-或6-或7-基；2,3,6,7-四氢-1,2-氧杂吖庚因-2-或3-或4-或5-或6-或7-基；2,5,6,7-四氢-1,2-氧杂吖庚因-2-或3-或4-或5-或6-或7-基；4,5,6,7-四氢-1,2-氧杂吖庚因-3-或4-或5-或6-或7-基；2,3-二氢-1,2-氧杂吖庚因-2-或3-或4-或5-或6-或7-基；2,5-二氢-1,2-氧杂吖庚因-2-或3-或4-或5-或6-或7-基；2,7-二氢-1,2-氧杂吖庚因-2-或3-或4-或5-或
6-或7-基；4,5-二氢-1,2-氧杂吖庚因-3-或4-或5-或6-或7-基；4,7-二氢-1,2-氧杂吖庚因-3-或4-或5-或6-或7-基；6,7-二氢-1,2-氧杂吖庚因-3-或4-或5-或6-或7-基；1,2-氧杂吖庚因-3-或4-或5-或6-或7-基；1,3-氧杂氮杂环庚烷-2-或3-或4-或5-或6-或7-基；2,3,
4,5-四氢-1,3-氧杂吖庚因-2-或3-或4-或5-或6-或7-基；2,3,4,7-四氢-1,3-氧杂吖庚因-
2-或3-或4-或5-或6-或7-基；2,3,6,7-四氢-1,3-氧杂吖庚因-2-或3-或4-或5-或6-或7-
基；2,5,6,7-四氢-1,3-氧杂吖庚因-2-或4-或5-或6-或7-基；4,5,6,7-四氢-1,3-氧杂吖庚因-2-或4-或5-或6-或7-基；2,3-二氢-1,3-氧杂吖庚因-2-或3-或4-或5-或6-或7-基；2,5-二氢-1,3-氧杂吖庚因-2-或4-或5-或6-或7-基；2,7-二氢-1,3-氧杂吖庚因-2-或4-或5-或
6-或7-基；4,5-二氢-1,3-氧杂吖庚因-2-或4-或5-或6-或7-基；4,7-二氢-1,3-氧杂吖庚因-2-或4-或5-或6-或7-基；6,7-二氢-1,3-氧杂吖庚因-2-或4-或5-或6-或7-基；1,3-氧杂吖庚因-2-或4-或5-或6-或7-基；1,4-氧杂氮杂环庚烷-2-或3-或5-或6-或7-基；2,3,4,5-四氢-1,4-氧杂吖庚因-2-或3-或4-或5-或6-或7-基；2,3,4,7-四氢-1,4-氧杂吖庚因-2-或
3-或4-或5-或6-或7-基；2,3,6,7-四氢-1,4-氧杂吖庚因-2-或3-或5-或6-或7-基；2,5,6,
7-四氢-1,4-氧杂吖庚因-2-或3-或5-或6-或7-基；4,5,6,7-四氢-1,4-氧杂吖庚因-2-或3-或4-或5-或6-或7-基；2,3-二氢-1,4-氧杂吖庚因-2-或3-或5-或6-或7-基；2,5-二氢-1,4-氧杂吖庚因-2-或3-或5-或6-或7-基；2,7-二氢-1,4-氧杂吖庚因-2-或3-或5-或6-或7-基；
4,5-二氢-1,4-氧杂吖庚因-2-或3-或4-或5-或6-或7-基；4,7-二氢-1,4-氧杂吖庚因-2-或
3-或4-或5-或6-或7-基；6,7-二氢-1,4-氧杂吖庚因-2-或3-或5-或6-或7-基；1,4-氧杂吖庚因-2-或3-或5-或6-或7-基；异噻唑烷-2-或3-或4-或5-基；2,3-二氢异噻唑-2-或3-或4-或5-基；2,5-二氢异噻唑-2-或3-或4-或5-基；4,5-二氢异噻唑-3-或4-或5-基；1,3-噻唑烷-2-或3-或4-或5-基；2,3-二氢-1,3-噻唑-2-或3-或4-或5-基；2,5-二氢-1,3-噻唑-2-或
4-或5-基；4,5-二氢-1,3-噻唑-2-或4-或5-基；1,3-噻嗪烷-2-或3-或4-或5-或6-基；3,4-二氢-2H-1,3-噻嗪-2-或3-或4-或5-或6-基；3,6-二氢-2H-1,3-噻嗪-2-或3-或4-或5-或6-基；5,6-二氢-2H-1,3-噻嗪-2-或4-或5-或6-基；5,6-二氢-4H-1,3-噻嗪-2-或4-或5-或6-基；2H-1,3-噻嗪-2-或4-或5-或6-基；6H-1,3-噻嗪-2-或4-或5-或6-基；4H-1,3-噻嗪-2-或
4-或5-或6-基。“杂环基”的其他实例为部分或全部氢化的具有3个选自N、O和S的杂原子的杂环基团，例如1,4,2-二噁唑烷-2-或3-或5-基；1,4,2-二噁唑-3-或5-基；1,4,2-二噁嗪烷-2-或-3-或5-或6-基；5,6-二氢-1,4,2-二噁嗪-3-或5-或6-基；1,4,2-二噁嗪-3-或5-或
6-基；1,4,2-二氧杂氮杂环庚烷-2-或3-或5-或6-或7-基；6,7-二氢-5H-1,4,2-二氧杂吖庚因(dioxazepin)-3-或5-或6-或7-基；2,3-二氢-7H-1,4,2-二氧杂吖庚因-2-或3-或5-或6-或7-基；2,3-二氢-5H-1,4,2-二氧杂吖庚因-2-或3-或5-或6-或7-基；5H-1,4,2-二氧杂吖庚因-3-或5-或6-或7-基；7H-1,4,2-二氧杂吖庚因-3-或5-或6-或7-基。进一步任选取代的杂环的结构实例也在下面列出：
[0176]
[0177]
[0178]
[0179] 上文所列出的杂环优选被下述基团取代：例如氢、卤素、烷基、卤代烷基、羟基、烷氧基、环烷氧基、芳氧基、烷氧基烷基、烷氧基烷氧基、环烷基、卤代环烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂环基、烯基、烷基羰基、环烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、烷氧基羰基、羟基羰基、环烷氧基羰基、环烷基烷氧基羰基、烷氧基羰基烷基、芳基烷氧基羰基、芳基烷氧基羰基烷基、炔基、炔基烷基、烷基炔基、三烷基甲硅烷基炔基、硝基、氨基、氰基、卤代烷氧基、卤代烷硫基、烷硫基、氢硫基、羟烷基、氧代、杂芳基烷氧基、芳基烷氧基、杂环基烷氧基、杂环基烷硫基、杂环氧基、杂环硫基、杂芳氧基、二烷基氨基、烷基氨基、环烷基氨基、羟基羰基烷基氨基、烷氧基羰基烷基氨基、芳基烷氧基羰基烷基氨基、烷氧基羰基烷基(烷基)氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、双烷基氨基羰基、环烷基氨基羰基、羟基羰基烷基氨基羰基、烷氧基羰基烷基氨基羰基、芳基烷氧基羰基烷基氨基羰基。
[0180] 当基体结构被基团列表或基团的通用定义基团中的“一个或多个基团”取代时，在每一种情况下，其均包括被多个相同和/或结构不同的基团同时取代。
[0181] 在部分或完全饱和的氮杂环的情况下，其可通过碳或通过氮连接到分子的其余部分。
[0182] 适用于取代杂环基团的取代基为下文进一步指定的取代基，另外也为氧代或硫代。在环碳原子上作为取代基的氧代基团则为例如，在杂环中的羰基。因此，还优选包括内酯和内酰胺。氧代基团也可以出现于环杂原子上，其可以不同的氧化态存在，例如在N和S的情况下，并且在这种情况下，在杂环中形成例如二价-N(O)-、-S(O)-(也简称为SO)和-S
(O)2-(也简称为SO2)基团。在–N(O)-和–S(O)-基团的情况下，在每种情况下均包括两种对映异构体。
(O)2-(也简称为SO2)基团。在–N(O)-和–S(O)-基团的情况下，在每种情况下均包括两种对映异构体。
[0183] 根据本发明，表述“杂芳基”代表杂芳族化合物，即完全饱和的芳族杂环化合物，优选具有1至4个(优选1或2个)相同或不同的杂原子(优选O、S或O)的5至7元环。本发明的杂芳族化合物为例如1H-吡咯-1-基、1H-吡咯-2-基、1H-吡咯-3-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、1H-咪唑-1-基、1H-咪唑-2-基、1H-咪唑-4-基、1H-咪唑-5-基、1H-吡唑-1-基、1H-吡唑-3-基、1H-吡唑-4-基、1H-吡唑-5-基、1H-1,2,3-三唑-1-基、1H-1,2,3-三唑-4-基、1H-1,2,3-三唑-5-基、2H-1,2,3-三唑-2-基、2H-1,2,3-三唑-4-基、1H-1,2,4-三唑-1-基、1H-1,2,4-三唑-3-基、4H-1,2,4-三唑-4-基、1,2,4-噁二唑-3-基、1,2,4-噁二唑-5-基、1,3,4-噁二唑-2-基、1,2,3-噁二唑-4-基、1,2,3-噁二唑-5-基、1,2,5-噁二唑-3-基、氮杂环庚三烯基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、吡嗪-2-基、吡嗪-3-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、1,3,5-三嗪-2-基、1,2,4-三嗪-3-基、1,2,4-三嗪-5-基、1,2,4-三嗪-6-基、1,2,3-三嗪-4-基、1,2,3-三嗪-5-基、1,2,4-、1,3,2-、1,3,
6-和1,2,6-噁嗪基、异噁唑-3-基、异噁唑-4-基、异噁唑-5-基、1,3-噁唑-2-基、1,3-噁唑-
4-基、1,3-噁唑-5-基、异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基、1,3-噻唑-2-基、1,3-噻唑-4-基、1,3-噻唑-5-基、氧杂环庚三烯基、硫杂环庚三烯基、1,2,4-triazolonyl和1,2,4-二氮杂环庚三烯基、2H-1,2,3,4-四唑-5-基、1H-1,2,3,4-四唑-5-基、1,2,3,4-噁三唑-5-基、1,2,3,4-噻三唑-5-基、1,2,3,5-噁三唑-4-基、1,2,3,5-噻三唑-4-基。根据本发明，杂芳基也被一个或多个相同或不同的基团取代。如果两个相邻的碳原子为另一个芳族环的一部分，则该体系为稠合杂芳族体系，例如苯并稠合或多环(polyannulated)的杂芳族化合物。优选实例为喹啉类(例如喹啉-2-基、喹啉-3-基、喹啉-4-基、喹啉-5-基、喹啉-6-基、喹啉-7-基、喹啉-8-基)；异喹啉类(例如异喹啉-1-基、异喹啉-3-基、异喹啉-4-基、异喹啉-5-基、异喹啉-6-基、异喹啉-7-基、异喹啉-8-基)；喹喔啉；喹唑啉；噌啉；1,5-二氮杂萘；1,6-二氮杂萘；1,7-二氮杂萘；1,8-二氮杂萘；2,6-二氮杂萘；2,7-二氮杂萘；酞嗪；吡啶并吡嗪类；吡啶并嘧啶类；吡啶并哒嗪类；蝶啶类；嘧啶并嘧啶类。杂芳基的实例也为选自下述的5-或6-元苯并稠合环：1H-吲哚-1-基、1H-吲哚-2-基、1H-吲哚-3-基、1H-吲哚-4-基、1H-吲哚-
5-基、1H-吲哚-6-基、1H-吲哚-7-基、1-苯并呋喃-2-基、1-苯并呋喃-3-基、1-苯并呋喃-4-基、1-苯并呋喃-5-基、1-苯并呋喃-6-基、1-苯并呋喃-7-基、1-苯并噻吩-2-基、1-苯并噻吩-3-基、1-苯并噻吩-4-基、1-苯并噻吩-5-基、1-苯并噻吩-6-基、1-苯并噻吩-7-基、1H-吲唑-1-基、1H-吲唑-3-基、1H-吲唑-4-基、1H-吲唑-5-基、1H-吲唑-6-基、1H-吲唑-7-基、2H-吲唑-2-基、2H-吲唑-3-基、2H-吲唑-4-基、2H-吲唑-5-基、2H-吲唑-6-基、2H-吲唑-7-基、
2H-异吲哚-2-基、2H-异吲哚-1-基、2H-异吲哚-3-基、2H-异吲哚-4-基、2H-异吲哚-5-基、
2H-异吲哚-6-基、2H-异吲哚-7-基、1H-苯并咪唑-1-基、1H-苯并咪唑-2-基、1H-苯并咪唑-
4-基、1H-苯并咪唑-5-基、1H-苯并咪唑-6-基、1H-苯并咪唑-7-基、1,3-苯并噁唑-2-基、1,
3-苯并噁唑-4-基、1,3-苯并噁唑-5-基、1,3-苯并噁唑-6-基、1,3-苯并噁唑-7-基、1,3-苯并噻唑-2-基、1,3-苯并噻唑-4-基、1,3-苯并噻唑-5-基、1,3-苯并噻唑-6-基、1,3-苯并噻唑-7-基、1,2-苯并异噁唑-3-基、1,2-苯并异噁唑-4-基、1,2-苯并异噁唑-5-基、1,2-苯并异噁唑-6-基、1,2-苯并异噁唑-7-基、1,2-苯并异噻唑-3-基、1,2-苯并异噻唑-4-基、1,2-苯并异噻唑-5-基、1,2-苯并异噻唑-6-基、1,2-苯并异噻唑-7-基。
6-和1,2,6-噁嗪基、异噁唑-3-基、异噁唑-4-基、异噁唑-5-基、1,3-噁唑-2-基、1,3-噁唑-
4-基、1,3-噁唑-5-基、异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基、1,3-噻唑-2-基、1,3-噻唑-4-基、1,3-噻唑-5-基、氧杂环庚三烯基、硫杂环庚三烯基、1,2,4-triazolonyl和1,2,4-二氮杂环庚三烯基、2H-1,2,3,4-四唑-5-基、1H-1,2,3,4-四唑-5-基、1,2,3,4-噁三唑-5-基、1,2,3,4-噻三唑-5-基、1,2,3,5-噁三唑-4-基、1,2,3,5-噻三唑-4-基。根据本发明，杂芳基也被一个或多个相同或不同的基团取代。如果两个相邻的碳原子为另一个芳族环的一部分，则该体系为稠合杂芳族体系，例如苯并稠合或多环(polyannulated)的杂芳族化合物。优选实例为喹啉类(例如喹啉-2-基、喹啉-3-基、喹啉-4-基、喹啉-5-基、喹啉-6-基、喹啉-7-基、喹啉-8-基)；异喹啉类(例如异喹啉-1-基、异喹啉-3-基、异喹啉-4-基、异喹啉-5-基、异喹啉-6-基、异喹啉-7-基、异喹啉-8-基)；喹喔啉；喹唑啉；噌啉；1,5-二氮杂萘；1,6-二氮杂萘；1,7-二氮杂萘；1,8-二氮杂萘；2,6-二氮杂萘；2,7-二氮杂萘；酞嗪；吡啶并吡嗪类；吡啶并嘧啶类；吡啶并哒嗪类；蝶啶类；嘧啶并嘧啶类。杂芳基的实例也为选自下述的5-或6-元苯并稠合环：1H-吲哚-1-基、1H-吲哚-2-基、1H-吲哚-3-基、1H-吲哚-4-基、1H-吲哚-
5-基、1H-吲哚-6-基、1H-吲哚-7-基、1-苯并呋喃-2-基、1-苯并呋喃-3-基、1-苯并呋喃-4-基、1-苯并呋喃-5-基、1-苯并呋喃-6-基、1-苯并呋喃-7-基、1-苯并噻吩-2-基、1-苯并噻吩-3-基、1-苯并噻吩-4-基、1-苯并噻吩-5-基、1-苯并噻吩-6-基、1-苯并噻吩-7-基、1H-吲唑-1-基、1H-吲唑-3-基、1H-吲唑-4-基、1H-吲唑-5-基、1H-吲唑-6-基、1H-吲唑-7-基、2H-吲唑-2-基、2H-吲唑-3-基、2H-吲唑-4-基、2H-吲唑-5-基、2H-吲唑-6-基、2H-吲唑-7-基、
2H-异吲哚-2-基、2H-异吲哚-1-基、2H-异吲哚-3-基、2H-异吲哚-4-基、2H-异吲哚-5-基、
2H-异吲哚-6-基、2H-异吲哚-7-基、1H-苯并咪唑-1-基、1H-苯并咪唑-2-基、1H-苯并咪唑-
4-基、1H-苯并咪唑-5-基、1H-苯并咪唑-6-基、1H-苯并咪唑-7-基、1,3-苯并噁唑-2-基、1,
3-苯并噁唑-4-基、1,3-苯并噁唑-5-基、1,3-苯并噁唑-6-基、1,3-苯并噁唑-7-基、1,3-苯并噻唑-2-基、1,3-苯并噻唑-4-基、1,3-苯并噻唑-5-基、1,3-苯并噻唑-6-基、1,3-苯并噻唑-7-基、1,2-苯并异噁唑-3-基、1,2-苯并异噁唑-4-基、1,2-苯并异噁唑-5-基、1,2-苯并异噁唑-6-基、1,2-苯并异噁唑-7-基、1,2-苯并异噻唑-3-基、1,2-苯并异噻唑-4-基、1,2-苯并异噻唑-5-基、1,2-苯并异噻唑-6-基、1,2-苯并异噻唑-7-基。
[0184] 术语“卤素”表示例如氟、氯、溴或碘。如果该术语用于基团，则“卤素”表示例如氟、氯、溴或碘原子。
[0185] 根据本发明，“烷基”表示任选单取代或多取代的直链或支链的开链饱和烃基。优选的取代基为卤素原子、烷氧基、卤代烷氧基、氰基、烷硫基、卤代烷硫基、氨基或硝基，特别优选甲氧基、甲基、氟代烷基、氰基、硝基、氟、氯、溴或碘。前缀“双”也包括不同烷基基团的组合，例如甲基(乙基)或乙基(甲基)。
[0186] “卤代烷基”、“卤代烯基”和“卤代炔基”分别表示被相同或不同卤素原子部分或完全取代的烷基、烯基和炔基，例如一卤代烷基如CH2CH2Cl、CH2CH2Br、CHClCH3、CH2Cl、CH2F；全卤代烷基如CCl3、CClF2、CFCl2、CF2CClF2、CF2CClFCF3；多卤代烷基如CH2CHFCl、CF2CClFH、CF2CBrFH、CH2CF3；术语全卤代烷基也涵盖术语全氟代烷基。
[0187] 部分氟化的烷基表示被氟一取代或多取代的直链或支链饱和烃，其中所述氟原子可作为在直链或支链烃链的一个或多个不同碳原子上的取代基而存在，例如CHFCH3、CH2CH2F、CH2CH2CF3、CHF2、CH2F、CHFCF2CF3。
[0188] 部分氟化的卤代烷基表示被具有至少一个氟原子的不同卤素原子取代的直链或支链饱和烃，其中任选存在的任何其他的卤素原子选自氟、氯或溴、碘。相应的卤素原子可作为在直链或支链烃链的一个或多个不同碳原子上的取代基而存在。部分氟化的卤代烷基也包括直链或支链被包括至少一个氟原子在内的卤素完全取代。
[0189] 卤代烷氧基为例如OCF3、OCHF2、OCH2F、OCF2CF3、OCH2CF3和OCH2CH2Cl；该情形对于卤代烯基和其他卤素取代的基团适用。
[0190] 此处作为实例提及的表述“(C1-C4)-烷基”为根据所述碳原子的范围对于具有1至4个碳原子的直链或支链烷基的简单标记，即涵盖甲基、乙基、1-丙基、2-丙基、1-丁基、2-丁基、2-甲基丙基或叔丁基。通常的具有更大的特定范围的碳原子的烷基，例如“(C1-C6)-烷基”，也相应地涵盖具有更大的碳原子数目的直链或支链烷基，即根据实例也涵盖具有5和6个碳原子的烷基。
[0191] 除非另有说明，在包含于复合基团(composite radicals)中的烃基例如烷基、烯基和炔基基团的情况下，优选低碳骨架，例如具有1至6个碳原子的碳骨架，或在不饱和基团的情形下具有2至6个碳原子的碳骨架。包含于复合基团(例如烷氧基、卤代烷基等)中的烷基为，例如甲基、乙基、正丙基或异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基或2-丁基、戊基、己基(如正己基，异己基和1,3-二甲基丁基)、庚基(如正庚基，1-甲基己基和1,4-二甲基戊基)；烯基和炔基定义为对应于烷基的可能的不饱和基团，其中存在至少一个双键或三键。优选具有一个双键或三键的基团。
[0192] 术语“烯基”还特别包括具有多于一个双键的直链或支链的开链烃基，如1,3-丁二烯基和1,4-戊二烯基，而且还包括丙二烯基或者具有一个或多个累积双键的累积烯基(cumulenyl radicals)，例如丙二烯基(1,2-丙二烯基)、1,2-丁二烯基和1,2,3-戊三烯基。
烯基表示，例如可任选地被其他的烷基取代的乙烯基，例如(但不限于)(C2-C6)-烯基，如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、
2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1,1-二甲基-2-丙烯基、1,2-二甲基-1-丙烯基、1,2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-1-戊烯基、2-甲基-1-戊烯基、3-甲基-1-戊烯基、4-甲基-1-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、
4-甲基-4-戊烯基、1,1-二甲基-2-丁烯基、1,1-二甲基-3-丁烯基、1,2-二甲基-1-丁烯基、
1,2-二甲基-2-丁烯基、1,2-二甲基-3-丁烯基、1,3-二甲基-1-丁烯基、1,3-二甲基-2-丁烯基、1,3-二甲基-3-丁烯基、2,2-二甲基-3-丁烯基、2,3-二甲基-1-丁烯基、2,3-二甲基-2-丁烯基、2,3-二甲基-3-丁烯基、3,3-二甲基-1-丁烯基、3,3-二甲基-2-丁烯基、1-乙基-1-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、2-乙基-1-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1,1,2-三甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-甲基-2-丙烯基、1-乙基-2-甲基-1-丙烯基和1-乙基-2-甲基-2-丙烯基。
烯基表示，例如可任选地被其他的烷基取代的乙烯基，例如(但不限于)(C2-C6)-烯基，如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、
2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1,1-二甲基-2-丙烯基、1,2-二甲基-1-丙烯基、1,2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-1-戊烯基、2-甲基-1-戊烯基、3-甲基-1-戊烯基、4-甲基-1-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、
4-甲基-4-戊烯基、1,1-二甲基-2-丁烯基、1,1-二甲基-3-丁烯基、1,2-二甲基-1-丁烯基、
1,2-二甲基-2-丁烯基、1,2-二甲基-3-丁烯基、1,3-二甲基-1-丁烯基、1,3-二甲基-2-丁烯基、1,3-二甲基-3-丁烯基、2,2-二甲基-3-丁烯基、2,3-二甲基-1-丁烯基、2,3-二甲基-2-丁烯基、2,3-二甲基-3-丁烯基、3,3-二甲基-1-丁烯基、3,3-二甲基-2-丁烯基、1-乙基-1-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、2-乙基-1-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1,1,2-三甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-甲基-2-丙烯基、1-乙基-2-甲基-1-丙烯基和1-乙基-2-甲基-2-丙烯基。
[0193] 术语“炔基”还特别包括具有多于一个三键或者具有一个或多个三键和一个或多个双键的直链或支链的开链烃基，例如1,3-butatrienyl或3-戊烯-1-炔-1-基。(C2-C6)-炔基为例如乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基、1,1-二甲基-2-丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、1-己炔基、2-己炔基、
3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、1-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-1-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-甲基-1-戊炔基、
4-甲基-2-戊炔基、1,1-二甲基-2-丁炔基、1,1-二甲基-3-丁炔基、1,2-二甲基-3-丁炔基、
2,2-二甲基-3-丁炔基、3,3-二甲基-1-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基和1-乙基-1-甲基-2-丙炔基。
3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、1-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-1-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-甲基-1-戊炔基、
4-甲基-2-戊炔基、1,1-二甲基-2-丁炔基、1,1-二甲基-3-丁炔基、1,2-二甲基-3-丁炔基、
2,2-二甲基-3-丁炔基、3,3-二甲基-1-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基和1-乙基-1-甲基-2-丙炔基。
[0194] 术语“环烷基”意指具有优选3-8个环碳原子的碳环饱和环体系(例如环丙基、环丁基、环戊基或环己基)，其任选具有其他的取代基，优选被以下基团取代：氢、烷基、烷氧基、氰基、硝基、烷硫基、卤代烷硫基、卤素、烯基、炔基、卤代烷基、氨基、烷基氨基、双烷基氨基、烷氧基羰基、羟基羰基、芳基烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、环烷基氨基羰基。在任选取代的环烷基的情形下，包括具有取代基的环体系，也包括环烷基上具有双键的取代基，例如亚烷基如亚甲基。在任选取代的环烷基的情形下，也包括多环脂族体系，例如二环[1.1.0]丁烷-1-基、二环[1.1.0]丁烷-2-基、二环[2.1.0]戊烷-1-基、二环[1.1.1]戊烷-1-基、二环[2.1.0]戊烷-2-基、二环[2.1.0]戊烷-5-基、二环[2.1.1]己基、二环[2.2.1]庚-2-基、二环[2.2.2]辛烷-2-基、二环[3.2.1]辛烷-2-基、二环[3.2.2]壬烷-2-基、金刚烷-1-基和金刚烷-2-基，以及体系例如1,1'-二(环丙基)-1-基、1,1'-二(环丙基)-2-基。术语“(C3-C7)-环烷基”为根据所指定的碳原子范围，对于具有3至7个碳原子的环烷基的简单标记。
[0195] 在取代的环烷基的情形下，螺环脂族体系也包括，例如螺[2.2]戊-1-基、螺[2.3]己-1-基、螺[2.3]己-4-基、3-螺[2.3]己-5-基、螺[3.3]庚-1-基、螺[3.3]庚-2-基。
[0196] “环烯基”表示优选具有4-8个碳原子的碳环、非芳族、部分饱和的环体系，例如1-环丁烯基、2-环丁烯基、1-环戊烯基、2-环戊烯基、3-环戊烯基或1-环己烯基、2-环己烯基、3-环己烯基、1,3-环己二烯基或1,4-环己二烯基，其也包含环烯基上具有双键的取代基，例如亚烷基如亚甲基。在任选取代的环烯基的情形下，用于取代环烷基的阐述也相应地适用。
[0197] 术语“亚烷基”，例如以(C1-C10)-亚烷基的形式，也意指通过双键连接的直链或支链的开链烃基的基团。对于亚烷基的可能的键合位点在性质上只为在基体结构上的两个氢原子可被双键替代的位置；基团为例如，＝CH2、＝CH-CH3、＝C(CH3)-CH3、＝C(CH3)-C2H5或＝C(C2H5)-C2H5。环亚烷基表示通过双键键合的碳环基团。
[0198] 根据取代基的性质及其连接方式，通式(I)的化合物可以作为立体异构体存在。式(I)涵盖由其具体的三维形式限定的所有可能的立体异构体，例如对映异构体、非对映异构体、Z和E异构体。如果例如存在一个或多个烯基，则可能出现非对映异构体(Z和E异构体)。如果例如存在一个或多个不对称的碳原子，则可能出现对映异构体和非对映异构体。立体异构体可通过常规分离方法从制备中所得的混合物中获得。色谱分离法可以分析规模进行以发现对映异构体过量或非对映异构体过量，或者以制备规模进行以制备用于生物测试的测试样品。还可以通过使用立体选择性反应(其采用光学活性起始物料和/或助剂)而选择性制备立体异构体。因此，本发明也涉及通式(I)所涵盖的但没有以其具体的立体异构体形式呈现的所有立体异构体，及其混合物。
[0199] 取代的1-环烷基-2-氧代四氢喹啉-6-基磺酰胺的合成：
[0200] 本发明的通式(I)的1-环烷基-2-氧代四氢喹啉-6-基磺酰胺(任选具有其他的取代基)可通过已知方法制备。所使用和检验的合成路线由市售或易于制备的氧代四氢喹啉基磺酰胺和相应的磺酰氯开始进行。任选具有其他的取代基的氧代四氢喹啉基磺酰胺(A)可由相应取代的苯胺进行制备(方案1)。在这种情形下，可使用合适的碱在合适的极性非质子溶剂中，将任选地具有其他的取代基的苯胺与合适的卤代丙酰卤偶合，并且在随后步骤中，在傅-克(Friedel-Crafts)烷基化中，与合适的路易斯酸反应得到相应取代的氧代四氢喹啉，其中在进一步反应步骤中，首先在合适的极性非质子溶剂中(例如乙腈，或N,N-二甲基甲酰胺，其在以下段落中也缩写为DMF)，借助合适的碱(例如氢化钠、碳酸钾或碳酸铯)引入取代的环烷基基团(具有取代基R1、R9、R10、R11、R12、R13、R14，其中R1、R9、R10、R11、R12、R13和R14如上文所进一步定义)，利用合适的硝化酸(例如浓硝酸)使产物硝化，然后借助合适的还原剂(例如二水合氯化锡(II)、在乙酸中的铁或钯炭催化下的氢气)将硝基转化为相应的氨
基。以这种方式，获得所需的示例性的取代的N-环烷基氧代四氢喹啉基胺(A)(参见US2008/
0234237,J.Med.Chem.1986,29(12),2433和Eur.J.Med.Chem.2008,43,1730,
J.Med.Chem.2011,54,5562)。或者，可通过由氢化三丁基锡和偶氮二(异丁腈)(对应于缩写AIBN)介导的，任选地具有其他取代基的丙烯酸烷基酯和任选地具有其他取代基的邻卤代苯胺的串联反应，获得硝基取代的N-环烷基氧代四氢喹啉(参见Tetrahedron 2009,65,
1982；B.Giese等Org.React.1996,48)。这种环化模式也可通过电催化或光化学方式进行(参见J.Org.Chem.1991,56,3246；J.Am.Chem.Soc.2009,131,5036；Photochem.&
Photobiol.Sci.2009,8,751)。用于制备硝基取代的N-环烷基氧代四氢喹啉的另一种替代方案为，任选地具有其他取代基的茚满酮肟的贝克曼(Beckmann)重排。方案1示出的用于制备任选取代的氧代四氢喹啉基胺(A)的此反应的顺序，其例如但不限于在氧代四氢喹啉基氮上具有4-甲基环己基取代基以及R2、R3、R4、R7、R8＝氢且X和Y＝H且W＝氧。以类似的方式，也可制备其中R7和R8基团都不为氢的氧代四氢喹啉基胺(A)。在这种情形下，可使用取代的丙烯酰氯作为下文所述的合成顺序中的合适的起始物料。
基。以这种方式，获得所需的示例性的取代的N-环烷基氧代四氢喹啉基胺(A)(参见US2008/
0234237,J.Med.Chem.1986,29(12),2433和Eur.J.Med.Chem.2008,43,1730,
J.Med.Chem.2011,54,5562)。或者，可通过由氢化三丁基锡和偶氮二(异丁腈)(对应于缩写AIBN)介导的，任选地具有其他取代基的丙烯酸烷基酯和任选地具有其他取代基的邻卤代苯胺的串联反应，获得硝基取代的N-环烷基氧代四氢喹啉(参见Tetrahedron 2009,65,
1982；B.Giese等Org.React.1996,48)。这种环化模式也可通过电催化或光化学方式进行(参见J.Org.Chem.1991,56,3246；J.Am.Chem.Soc.2009,131,5036；Photochem.&
Photobiol.Sci.2009,8,751)。用于制备硝基取代的N-环烷基氧代四氢喹啉的另一种替代方案为，任选地具有其他取代基的茚满酮肟的贝克曼(Beckmann)重排。方案1示出的用于制备任选取代的氧代四氢喹啉基胺(A)的此反应的顺序，其例如但不限于在氧代四氢喹啉基氮上具有4-甲基环己基取代基以及R2、R3、R4、R7、R8＝氢且X和Y＝H且W＝氧。以类似的方式，也可制备其中R7和R8基团都不为氢的氧代四氢喹啉基胺(A)。在这种情形下，可使用取代的丙烯酰氯作为下文所述的合成顺序中的合适的起始物料。
[0201]
[0202] 方案1.
[0203] 对于其中具有仅通过简单的烷基化而较难引入(如果引入的话)的N-烷基化基团的氧代四氢喹啉基胺，可通过替代合成路线来制备。例如，但不限于下文所述的这些路线。
对于2,2-二甲基环丙基作为N-环烷基基团，该合成例如首先通过使用合适的Pd催化剂(例如Pd2(dba)3)和含磷配体(例如BINAP,t-BuXPhos)的Pd介导的芳基溴化物与2,2-二甲基环丙基胺的偶合来进行(参见Tetrahedron 2001,57,2953,WO2012168350,
Angew.Chem.Int.Ed.2012,51,222；Tetrahedron 2001,57,2953)，或者通过氯化铜(II)介导的2,2-二甲基环丙基胺与三苯基铋的偶合或通过乙酸酮介导的它们之间的反应来制备
(参见Chem.Commun.2011,47,897；J.Med.Chem.2003,46,623)。在本文中，缩写‘dba’代表二亚苄基丙酮，BINAP代表2,2'-双(二苯基膦基)-1,1'-联萘，而t-BuXPhos代表2-二叔丁基膦基-3,4,5,6-四甲基-2′,4′,6′-三异丙基-1,1'-联苯。此后，可在合适的极性非质子溶剂中，使用合适的碱，将任选具有其他取代基的2,2-二甲基环丙基苯胺与合适的任选具有其他取代基的卤代丙酰卤偶合，并且在随后步骤中，在傅-克烷基化中，与合适的路易斯酸(例如三氯化铝或四氯化钛)反应获得相应的N-[2,2-二甲基环丙基]-取代的氧代四氢喹啉，通过使用硝酸硝化以及随后使用合适的还原剂(例如水合氯化锡(II)、在乙酸中的铁或钯炭催化下的氢气)进行还原，使其转化为期望的任选具有其他取代基的N-[2,2-二甲基环丙
基]-取代的氧代四氢喹啉基胺(B)。方案2示出此反应的顺序，其例如但不限于R2、R3、R4＝氢，且R7、R8、X和Y＝H且W＝氧。
对于2,2-二甲基环丙基作为N-环烷基基团，该合成例如首先通过使用合适的Pd催化剂(例如Pd2(dba)3)和含磷配体(例如BINAP,t-BuXPhos)的Pd介导的芳基溴化物与2,2-二甲基环丙基胺的偶合来进行(参见Tetrahedron 2001,57,2953,WO2012168350,
Angew.Chem.Int.Ed.2012,51,222；Tetrahedron 2001,57,2953)，或者通过氯化铜(II)介导的2,2-二甲基环丙基胺与三苯基铋的偶合或通过乙酸酮介导的它们之间的反应来制备
(参见Chem.Commun.2011,47,897；J.Med.Chem.2003,46,623)。在本文中，缩写‘dba’代表二亚苄基丙酮，BINAP代表2,2'-双(二苯基膦基)-1,1'-联萘，而t-BuXPhos代表2-二叔丁基膦基-3,4,5,6-四甲基-2′,4′,6′-三异丙基-1,1'-联苯。此后，可在合适的极性非质子溶剂中，使用合适的碱，将任选具有其他取代基的2,2-二甲基环丙基苯胺与合适的任选具有其他取代基的卤代丙酰卤偶合，并且在随后步骤中，在傅-克烷基化中，与合适的路易斯酸(例如三氯化铝或四氯化钛)反应获得相应的N-[2,2-二甲基环丙基]-取代的氧代四氢喹啉，通过使用硝酸硝化以及随后使用合适的还原剂(例如水合氯化锡(II)、在乙酸中的铁或钯炭催化下的氢气)进行还原，使其转化为期望的任选具有其他取代基的N-[2,2-二甲基环丙
基]-取代的氧代四氢喹啉基胺(B)。方案2示出此反应的顺序，其例如但不限于R2、R3、R4＝氢，且R7、R8、X和Y＝H且W＝氧。
[0204]
[0205] 方案2.
[0206] 对于螺[3.3]庚-2-基和二环[1.1.1]戊-1-基作为本发明的1-环烷基-2-氧代四氢喹啉-6-基磺酰胺(R2、R3、R4＝H,W＝O)中的N-环烷基基团，该合成例如但不限于首先在升高的温度下、在合适的极性非质子溶剂(例如N,N-二甲基甲酰胺，二噁烷)中，通过采用合适的胺碱(例如三乙胺或二异丙基乙胺)使合适的取代的(2E)-3-(2-氟苯基)丙烯酸酯与合适的环烷基胺反应而进行。在随后的步骤中，在合适的极性质子溶剂(例如甲醇、乙醇)中，借助氢和合适的过渡金属催化剂例如(Ph3P)3RhCl，将相应的取代的3-[2-(环烷基氨基)-5-硝基苯基]丙烯酸酯转化为相应的取代的3-[2-(环丁基氨基)-5-硝基苯基]丙酸酯。然后在合适的极性非质子溶剂(例如乙醚、四氢呋喃)中，利用合适的碱(例如氢化钠)，将由此获得的取代的3-[2-(环丁基氨基)-5-硝基苯基]丙酸酯转化为相应的取代的1-环烷基-2-氧代四氢
喹啉。通过使用合适的还原剂(例如水合氯化锡(II)、在乙酸中的铁或钯碳催化下的氢气)将相应的取代的1-环烷基-2-氧代四氢喹啉的硝基的还原，可获得例如任选另外取代的6-氨基-1-(螺[3.3]庚-2-基)-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(C)或者相应地任选另外取代的6-氨
基-1-(二环[1.1.1]戊-1-基)-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(D)(方案3)。在以下方案3中例如但
1 9 10 11 12 13 14
非限制性地示出R、R 、R 、R 、R 、R 和R 和相应的环烷基骨架为螺[3.3]庚-2-基和二环[1.1.1]戊-1-基(n＝1)。R2、R3、R4例如但不限于代表H，并且W例如但不限于代表O。
喹啉。通过使用合适的还原剂(例如水合氯化锡(II)、在乙酸中的铁或钯碳催化下的氢气)将相应的取代的1-环烷基-2-氧代四氢喹啉的硝基的还原，可获得例如任选另外取代的6-氨基-1-(螺[3.3]庚-2-基)-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(C)或者相应地任选另外取代的6-氨
基-1-(二环[1.1.1]戊-1-基)-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(D)(方案3)。在以下方案3中例如但
1 9 10 11 12 13 14
非限制性地示出R、R 、R 、R 、R 、R 和R 和相应的环烷基骨架为螺[3.3]庚-2-基和二环[1.1.1]戊-1-基(n＝1)。R2、R3、R4例如但不限于代表H，并且W例如但不限于代表O。
[0207]
[0208] 方案3.
[0209] 以相同的方式，也可制备6-氨基-1-[1,1'-二(环丙基)-2-基]-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(E)或者相应地任选另外取代的6-氨基-1-[1,1'-二(环丙基)-1-基]-3,4-二氢喹
1 11 12 13 14
啉-2(1H)-酮(F)(方案4)。在以下方案4中例如但非限制性地示出R 、R 、R 、R 和R 和相应的环烷基骨架为1,1'-二(环丙基)-2-基和1,1'-二(环丙基)-1-基(n＝0)。R2、R3、R4例如但不限于代表H，并且W例如但不限于代表O。
1 11 12 13 14
啉-2(1H)-酮(F)(方案4)。在以下方案4中例如但非限制性地示出R 、R 、R 、R 和R 和相应的环烷基骨架为1,1'-二(环丙基)-2-基和1,1'-二(环丙基)-1-基(n＝0)。R2、R3、R4例如但不限于代表H，并且W例如但不限于代表O。
[0210]
[0211] 方案4.
[0212] 以类似的方式，例如也可制备6-氨基-1-(3,3-二氟环丁基)-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(G)(方案5)，但是此处的闭环是在通过酯水解形成酸单元之后，使用合适的偶联试剂(例如1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺和水合1-羟基-1H-苯并三唑)经由分子内的酸-胺偶合反应而进行的。在以下方案5中例如但非限制性地示出R1、R9、R10、R11、R12、R13和R14和相应的环烷基骨架为3,3-二氟环丁基(n＝1)。R2、R3、R4例如但不限于代表H，并且W例如但不限于代表O。
[0213]
[0214] 方案5.
[0215] 通过相应的取代的芳族化合物和杂芳族化合物的直接氯磺化(参见Eur J.Med.Chem.2010,45,1760)，或通过氨基取代的芳族化合物和杂芳族化合物的重氮化及随后的氯磺化(参见WO2005/035486)，可制备芳基-和杂芳基磺酰氯前体。在合适的溶剂中(例如四氢呋喃、乙腈、DMSO或二氯甲烷)，借助合适的碱(例如三乙胺、吡啶或氢氧化钠)，使相应的取代的磺酰氯前体与合适的具有其他取代基的N-环烷基氧代四氢喹啉基胺偶合，得到本发明的取代的氧代四氢喹啉基磺酰胺(例如子类(Iaa))。以下方案6中的R1、R2、R3、R4、R5、R6、R9、R10、R11、R12、R13和R14以及n，具有上述给出的定义。R7、R8、X和Y例如但不限于代表H，并且W例如但不限于代表O。
[0216]
[0217] 方案6.
[0218] 下文给出了所选择的本发明通式(I)的化合物的具体合成实施例。所提及的实施例编号对应于下表A1至J5中的编号方案。对于下文中描述的化学实施例所报道的1H NMR、
13 19 1 13 19
C NMR和 F NMR的光谱数据(H NMR为400MHz且 C NMR为150MHz且 F NMR为375MHz，溶
剂：CDCl3、CD3OD或d6-DMSO，内标准物：四甲基硅烷δ＝0.00ppm)由Bruker仪器测得，且所列的信号具有以下定义：br＝宽峰、s＝单峰、d＝双峰、t＝三重峰、dd＝双二重峰、ddd＝双二重峰的双重峰、m＝多重峰、q＝四重峰、quint＝五重峰、sext＝六重峰、sept＝七重峰、dq＝双四重峰、dt＝双三重峰。在非对映异构体混合物的情形下，报道了两种非对映异构体中的每一种的明显信号，或报道了主要非对映异构体的特征信号。用于化学基团的缩写定义如下：Me＝CH3、Et＝CH2CH3、t-Hex＝C(CH3)2CH(CH3)2、t-Bu＝C(CH3)3、n-Bu＝直链丁基、n-Pr＝直链丙基、c-Hex＝环己基。
13 19 1 13 19
C NMR和 F NMR的光谱数据(H NMR为400MHz且 C NMR为150MHz且 F NMR为375MHz，溶
剂：CDCl3、CD3OD或d6-DMSO，内标准物：四甲基硅烷δ＝0.00ppm)由Bruker仪器测得，且所列的信号具有以下定义：br＝宽峰、s＝单峰、d＝双峰、t＝三重峰、dd＝双二重峰、ddd＝双二重峰的双重峰、m＝多重峰、q＝四重峰、quint＝五重峰、sext＝六重峰、sept＝七重峰、dq＝双四重峰、dt＝双三重峰。在非对映异构体混合物的情形下，报道了两种非对映异构体中的每一种的明显信号，或报道了主要非对映异构体的特征信号。用于化学基团的缩写定义如下：Me＝CH3、Et＝CH2CH3、t-Hex＝C(CH3)2CH(CH3)2、t-Bu＝C(CH3)3、n-Bu＝直链丁基、n-Pr＝直链丙基、c-Hex＝环己基。
[0219] 编号A1-165:1-(4-氯苯基)-N-[1-(1-甲基环丙基)-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基]甲磺酰胺
[0220]
[0221] 在氩气下将(2E)-3-(2-氟-5-硝基苯基)丙烯酸乙酯(12.50g,52.51mmol)和1-甲基环丙基胺盐酸盐(22.59g,210.03mmol)溶于无水N,N-二甲基乙酰胺(50mL)中，然后加入N,N-二异丙基乙胺(250mL)。在90℃下将所得反应混合物搅拌8h，并且冷却至室温后，加入水和二氯甲烷。随后用二氯甲烷反复萃取水相。将合并的有机相经硫酸镁干燥、过滤且减压浓缩。通过柱色谱纯化所得的粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离出呈无色固体的(2E)-3-{2-[(1-甲基环丙基)氨基]-5-硝基苯基}丙烯酸乙酯(13.97g，理论值的87％)，1H-NMR
(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.28(m,1H),8.16(m,1H),7.62(d,1H),7.07(d,1H),6.45(d,1H),
5.18(br.d,1H,NH),4.29(q,2H),1.58(s,3H),1.37(t,3H),0.89(m,2H),0.83(m,2H)。然后将(2E)-3-{2-[(1-甲基环丙基)氨基]-5-硝基苯基}丙烯酸乙酯(4070mg,14.02mmol)溶于
无水乙醇(75mL)中，并且加入(Ph3P)3RhCl(1297mg,1.40mmol)。在室温下搅拌5min后，通过气体引入装置以恒定的气流将氢气引入反应溶液中9h。通过LCMS监测反应进程。转化完成后，将反应溶液减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，可以分离出呈无色固体的3-{2-[(1-甲基环丙基)氨基]-5-硝基苯基}丙酸乙酯(1460mg，理论值的
35％)。将3-{2-[(1-甲基环丙基)氨基]-5-硝基苯基}丙酸乙酯(1460mg,4.99mmol)溶于无水四氢呋喃(26mL)中，并且在氩气下，将其逐滴加入至冷却至0℃的氢化钠(300mg,
7.49mmol,60％的于油中的悬浮液)于无水四氢呋喃(5mL)中的悬浮液中。在0℃下将所得反应混合物搅拌4h，然后小心地加入水，接着搅拌5min后加入二氯甲烷。随后用二氯甲烷反复萃取水相。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤且减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离出呈无色固体的1-(1-甲基环丙基)-6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(550mg,42％)，1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.18(m,1H),8.04(m,1H),7.43(d,1H),
2.97-2.83(m,2H),2.77-2.73(m,1H),2.62-2.53(m,1H),1.58(s,3H),1.21-1.17(m,1H),
1.11-1.07(m,1H),0.92-0.87(m,1H),0.65-0.58(m,1H)。在下一步骤中，将1-(1-甲基环丙基)-6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(300mg,1.22mmol)与二水合氯化锡(II)(1100mg,
4.87mmol)一起加入到无水乙醇(10mmol)中，并且在氩气下、在60℃温度下将混合物搅拌
5h。冷却至室温后，将反应混合物倒入冰水中，然后用NaOH水溶液调节至pH 12。随后用乙酸乙酯反复萃取水相。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤且减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离出呈高粘度泡沫的6-氨基-1-(1-甲基环丙基)-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(250mg，理论值的95％)，1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.12(d,1H),6.59(m,1H),6.49(m,1H),3.54(br.s,2H,NH),2.82-2.75(m,1H),2.64-2.58(m,2H),2.58-2.47
(m,1H),1.52(s,3H),1.12-1.08(m,1H),1.06-1.02(m,1H),0.79-0.76(m,1H),0.65-0.51
(m,1H)。在氩气下在烘烤圆底烧瓶中将6-氨基-1-(1-甲基环丙基)-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(250mg,1.16mmol)与(4-氯苯基)甲磺酰氯(286mg,1.27mmol)一起溶于无水乙腈(10mL)
中，然后加入吡啶(0.28mL，3.47mmol)，并且在70℃下将混合物搅拌4h。随后将反应混合物减压浓缩，剩余的残余物与稀HCl和二氯甲烷混合，并且水相用二氯甲烷反复萃取。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤且减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离出呈无色固体的1-(4-氯苯基)-N-[1-(1-甲基环丙基)-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基]甲磺酰胺(261mg，理论值的55％)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.37(d,2H),7.29(m,3H),6.99(m,1H),6.93(d,1H),6.11(s,1H,NH),4.31(s,2H),2.90-2.80(m,1H),2.72-
2.65(m,2H),2.59-2.49(m,1H),1.53(s,3H),1.18-1.12(m,1H),1.09-1.04(m,1H),0.90-
0.80(m,1H),0.67-0.59(m,1H)。
(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.28(m,1H),8.16(m,1H),7.62(d,1H),7.07(d,1H),6.45(d,1H),
5.18(br.d,1H,NH),4.29(q,2H),1.58(s,3H),1.37(t,3H),0.89(m,2H),0.83(m,2H)。然后将(2E)-3-{2-[(1-甲基环丙基)氨基]-5-硝基苯基}丙烯酸乙酯(4070mg,14.02mmol)溶于
无水乙醇(75mL)中，并且加入(Ph3P)3RhCl(1297mg,1.40mmol)。在室温下搅拌5min后，通过气体引入装置以恒定的气流将氢气引入反应溶液中9h。通过LCMS监测反应进程。转化完成后，将反应溶液减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，可以分离出呈无色固体的3-{2-[(1-甲基环丙基)氨基]-5-硝基苯基}丙酸乙酯(1460mg，理论值的
35％)。将3-{2-[(1-甲基环丙基)氨基]-5-硝基苯基}丙酸乙酯(1460mg,4.99mmol)溶于无水四氢呋喃(26mL)中，并且在氩气下，将其逐滴加入至冷却至0℃的氢化钠(300mg,
7.49mmol,60％的于油中的悬浮液)于无水四氢呋喃(5mL)中的悬浮液中。在0℃下将所得反应混合物搅拌4h，然后小心地加入水，接着搅拌5min后加入二氯甲烷。随后用二氯甲烷反复萃取水相。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤且减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离出呈无色固体的1-(1-甲基环丙基)-6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(550mg,42％)，1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.18(m,1H),8.04(m,1H),7.43(d,1H),
2.97-2.83(m,2H),2.77-2.73(m,1H),2.62-2.53(m,1H),1.58(s,3H),1.21-1.17(m,1H),
1.11-1.07(m,1H),0.92-0.87(m,1H),0.65-0.58(m,1H)。在下一步骤中，将1-(1-甲基环丙基)-6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(300mg,1.22mmol)与二水合氯化锡(II)(1100mg,
4.87mmol)一起加入到无水乙醇(10mmol)中，并且在氩气下、在60℃温度下将混合物搅拌
5h。冷却至室温后，将反应混合物倒入冰水中，然后用NaOH水溶液调节至pH 12。随后用乙酸乙酯反复萃取水相。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤且减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离出呈高粘度泡沫的6-氨基-1-(1-甲基环丙基)-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(250mg，理论值的95％)，1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.12(d,1H),6.59(m,1H),6.49(m,1H),3.54(br.s,2H,NH),2.82-2.75(m,1H),2.64-2.58(m,2H),2.58-2.47
(m,1H),1.52(s,3H),1.12-1.08(m,1H),1.06-1.02(m,1H),0.79-0.76(m,1H),0.65-0.51
(m,1H)。在氩气下在烘烤圆底烧瓶中将6-氨基-1-(1-甲基环丙基)-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(250mg,1.16mmol)与(4-氯苯基)甲磺酰氯(286mg,1.27mmol)一起溶于无水乙腈(10mL)
中，然后加入吡啶(0.28mL，3.47mmol)，并且在70℃下将混合物搅拌4h。随后将反应混合物减压浓缩，剩余的残余物与稀HCl和二氯甲烷混合，并且水相用二氯甲烷反复萃取。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤且减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离出呈无色固体的1-(4-氯苯基)-N-[1-(1-甲基环丙基)-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基]甲磺酰胺(261mg，理论值的55％)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.37(d,2H),7.29(m,3H),6.99(m,1H),6.93(d,1H),6.11(s,1H,NH),4.31(s,2H),2.90-2.80(m,1H),2.72-
2.65(m,2H),2.59-2.49(m,1H),1.53(s,3H),1.18-1.12(m,1H),1.09-1.04(m,1H),0.90-
0.80(m,1H),0.67-0.59(m,1H)。
[0222] 编号A3-152:N-{1-[1,1'-二(环丙基)-1-基]-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基}-1-(4-甲基苯基)甲磺酰胺
[0223]
[0224] 在氩气下将(2E)-3-(2-氟-5-硝基苯基)丙烯酸乙酯(1000mg,4.18mmol)和1,1'-二(环丙基)-1-胺(508mg,3.80mmol)溶于无水N,N-二甲基甲酰胺(10mL)中，然后加入N,N-二异丙基乙胺(1.32mL,7.60mmol)。在50℃温度下将所得反应混合物搅拌总计16h，并且冷却至室温后，加入水和乙酸乙酯。随后用乙酸乙酯反复萃取水相。将合并的有机相经硫酸镁干燥、过滤且减压浓缩。通过柱色谱纯化所得的粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离出呈无色固体的(2E)-3-{2-[1,1'-二(环丙基)-1-基氨基]-5-硝基苯基}丙烯酸乙酯，1H-NMR
(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.27(d,1H),8.16(m,1H),7.63(d,1H),7.18(d,1H),6.46(d,1H),
5.19(br.s,1H,NH),4.29(q,2H),1.35(t,3H),1.33-1.27(m,1H),0.78(m,4H),0.49(m,2H),
0.18(m,2H)。然后将(2E)-3-{2-[1,1'-二(环丙基)-1-基氨基]-5-硝基苯基}丙烯酸乙酯
(570mg,1.80mmol)溶于无水乙醇(10mL)中，并且加入(Ph3P)3RhCl(167mg,0.18mmol)。在室温下搅拌5min后，通过气体引入装置以恒定的气流将氢气引入反应溶液中约9h。通过LC-MS监测反应进程。转化完成后，将反应溶液减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，可以分离出呈无色固体的3-{2-[1,1'-二(环丙基)-1-基氨基]-5-硝基苯基}丙酸乙酯(200mg，理论值的35％)，1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.07(m,1H),7.94(d,1H),7.11(d,1H),5.40(br.s,1H,NH),4.18(q,2H),2.77(m,2H),2.64(m,2H),1.30-1.24(m,4H),0.76(m,4H),0.46(m,2H),0.17(m,2H)。将3-{2-[1,1'-二(环丙基)-1-基氨基]-5-硝基苯基}丙酸乙酯(200mg,0.63mmol)溶于无水四氢呋喃(8mL)中，并且在氩气下将其逐滴加入至冷却至0℃的氢化钠(38mg,0.94mmol,60％的于油中的悬浮液)于无水四氢呋喃(5mL)中的悬浮
液中。在0℃下将所得反应混合物搅拌1h，然后小心地加入水，接着搅拌5min后加入乙酸乙酯。随后用乙酸乙酯反复萃取水相。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤且减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离出呈无色固体的1-[1,1'-二(环丙基)-
1-基]-6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(90mg,53％)，1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.16(m,
1H),8.04(m,1H),7.53(d,1H),2.93(m,2H),2.78-2.58(m,2H),1.44(m,1H),1.23(m,1H),
1.03(m,1H),0.91-0.82(m,2H),0.60-0.45(m,3H),0.28(m,1H)。在下一步骤中，将1-[1,1'-二(环丙基)-1-基]-6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(90mg,0.33mmol)与二水合氯化锡
(II)(298mg,1.32mmol)一起加入到无水乙醇(5mL)中，并且在氩气下、在80℃温度下将混合物搅拌5h。冷却至室温后，将反应混合物倒入冰水中，然后用NaOH水溶液调节至pH12。随后用乙酸乙酯反复萃取水相。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤且减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离出呈高粘度泡沫的6-氨基-1-[1,1'-二(环丙
基)-1-基]-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(70mg，理论值的87％)，1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)
7.18(m,1H),6.58(m,1H),6.48(d,1H),2.78(m,2H),2.59(m,2H),1.47(m,1H),1.08(m,1H),
0.98(m,1H),0.90-0.81(m,2H),0.60-0.43(m,3H),0.28(m,1H)。在氩气下在烘烤圆底烧瓶中将6-氨基-1-[1,1'-二(环丙基)-1-基]-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(70mg,0.29mmol)与(4-甲基苯基)甲磺酰氯(65mg,0.32mmol)一起溶于无水乙腈(5mL)中，然后加入吡啶(0.05mL,
0.58mmol)，并且在室温下将混合物搅拌8h。随后将反应混合物减压浓缩，剩余的残余物与稀HCl和二氯甲烷混合，并且水相用二氯甲烷反复萃取。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤且减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离出呈无色固体的N-{1-[1,1'-二(环丙基)-1-基]-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基}-1-(4-甲基苯基)甲磺酰
胺(32mg，理论值的27％)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.36(d,1H),7.21(d,2H),7.19(d,
2H),7.01(dd,1H),6.94(d,1H),6.22(s,1H,NH),4.30(s,2H),2.84(m,1H),2.71(m,1H),
2.67(m,1H),2.61(m,1H),2.36(s,3H),1.47(m,1H),1.09(m,1H),0.99(m,1H),0.78(m,1H),
0.62-0.45(m,4H),0.30(m,1H)。
(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.27(d,1H),8.16(m,1H),7.63(d,1H),7.18(d,1H),6.46(d,1H),
5.19(br.s,1H,NH),4.29(q,2H),1.35(t,3H),1.33-1.27(m,1H),0.78(m,4H),0.49(m,2H),
0.18(m,2H)。然后将(2E)-3-{2-[1,1'-二(环丙基)-1-基氨基]-5-硝基苯基}丙烯酸乙酯
(570mg,1.80mmol)溶于无水乙醇(10mL)中，并且加入(Ph3P)3RhCl(167mg,0.18mmol)。在室温下搅拌5min后，通过气体引入装置以恒定的气流将氢气引入反应溶液中约9h。通过LC-MS监测反应进程。转化完成后，将反应溶液减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，可以分离出呈无色固体的3-{2-[1,1'-二(环丙基)-1-基氨基]-5-硝基苯基}丙酸乙酯(200mg，理论值的35％)，1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.07(m,1H),7.94(d,1H),7.11(d,1H),5.40(br.s,1H,NH),4.18(q,2H),2.77(m,2H),2.64(m,2H),1.30-1.24(m,4H),0.76(m,4H),0.46(m,2H),0.17(m,2H)。将3-{2-[1,1'-二(环丙基)-1-基氨基]-5-硝基苯基}丙酸乙酯(200mg,0.63mmol)溶于无水四氢呋喃(8mL)中，并且在氩气下将其逐滴加入至冷却至0℃的氢化钠(38mg,0.94mmol,60％的于油中的悬浮液)于无水四氢呋喃(5mL)中的悬浮
液中。在0℃下将所得反应混合物搅拌1h，然后小心地加入水，接着搅拌5min后加入乙酸乙酯。随后用乙酸乙酯反复萃取水相。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤且减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离出呈无色固体的1-[1,1'-二(环丙基)-
1-基]-6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(90mg,53％)，1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.16(m,
1H),8.04(m,1H),7.53(d,1H),2.93(m,2H),2.78-2.58(m,2H),1.44(m,1H),1.23(m,1H),
1.03(m,1H),0.91-0.82(m,2H),0.60-0.45(m,3H),0.28(m,1H)。在下一步骤中，将1-[1,1'-二(环丙基)-1-基]-6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(90mg,0.33mmol)与二水合氯化锡
(II)(298mg,1.32mmol)一起加入到无水乙醇(5mL)中，并且在氩气下、在80℃温度下将混合物搅拌5h。冷却至室温后，将反应混合物倒入冰水中，然后用NaOH水溶液调节至pH12。随后用乙酸乙酯反复萃取水相。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤且减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离出呈高粘度泡沫的6-氨基-1-[1,1'-二(环丙
基)-1-基]-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(70mg，理论值的87％)，1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)
7.18(m,1H),6.58(m,1H),6.48(d,1H),2.78(m,2H),2.59(m,2H),1.47(m,1H),1.08(m,1H),
0.98(m,1H),0.90-0.81(m,2H),0.60-0.43(m,3H),0.28(m,1H)。在氩气下在烘烤圆底烧瓶中将6-氨基-1-[1,1'-二(环丙基)-1-基]-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(70mg,0.29mmol)与(4-甲基苯基)甲磺酰氯(65mg,0.32mmol)一起溶于无水乙腈(5mL)中，然后加入吡啶(0.05mL,
0.58mmol)，并且在室温下将混合物搅拌8h。随后将反应混合物减压浓缩，剩余的残余物与稀HCl和二氯甲烷混合，并且水相用二氯甲烷反复萃取。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤且减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离出呈无色固体的N-{1-[1,1'-二(环丙基)-1-基]-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基}-1-(4-甲基苯基)甲磺酰
胺(32mg，理论值的27％)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.36(d,1H),7.21(d,2H),7.19(d,
2H),7.01(dd,1H),6.94(d,1H),6.22(s,1H,NH),4.30(s,2H),2.84(m,1H),2.71(m,1H),
2.67(m,1H),2.61(m,1H),2.36(s,3H),1.47(m,1H),1.09(m,1H),0.99(m,1H),0.78(m,1H),
0.62-0.45(m,4H),0.30(m,1H)。
[0225] 编号A9-291:2-(4-氯苯基)-N-[1-(1,2-二甲基环丙基)-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基]乙-1-基磺酰胺
[0226]
[0227] 在氩气下将(2E)-3-(2-氟-5-硝基苯基)丙烯酸乙酯(4.00g,16.72mmol)和1,2-二甲基环丙基胺盐酸盐(4.07g,33.45mmol)溶于无水N,N-二甲基乙酰胺(8mL)中，然后加入N,N-二异丙基乙胺(40mL)。在90℃温度下将所得反应混合物搅拌9h，并且冷却至室温后，加入水和二氯甲烷。随后用二氯甲烷反复萃取水相。将合并的有机相经硫酸镁干燥、过滤且减压浓缩。通过柱色谱纯化所得的粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离出呈无色固体的(2E)-3-
1
{2-[(1,2-二甲基环丙基)氨基]-5-硝基苯基}丙烯酸乙酯(2.37g，理论值的44％)，H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.27(m,1H),8.15(m,1H),7.67(d,1H),7.01(d,1H),6.46(d,1H),
5.04(br.s,1H,NH),4.29(q,2H),1.39(s,3H),1.37(t,3H),1.34(d,3H),1.24(m,1H),1.08
(m,1H),0.94(m,1H)。然后将(2E)-3-{2-[(1,2-二甲基环丙基)氨基]-5-硝基苯基}丙烯酸乙酯(3.01g,9.89mmol)溶于无水乙醇(50mL)中，并且加入(Ph3P)3RhCl(915mg,0.99mmol)。
在室温下搅拌5min后，通过气体引入装置以恒定的气流将氢气引入反应溶液中5h。通过
LCMS监测反应进程。转化完成后，将反应溶液减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，可以分离出呈无色固体的3-{2-[(1,2-二甲基环丙基)氨基]-5-硝基苯
基}丙酸乙酯(2.71g，理论值的85％)。将3-{2-[(1,3-二甲基环丙基)氨基]-5-硝基苯基}丙酸乙酯(2.71g,8.85mmol)溶于无水四氢呋喃(45mL)中，并且在氩气下将其逐滴加入至冷却至0℃的氢化钠(531mg,13.27mmol,60％的于油中的悬浮液)于无水四氢呋喃(5mL)中的悬
浮液中。在0℃下将所得反应混合物搅拌3h，然后小心地加入水，接着搅拌5min后加入二氯甲烷。随后用二氯甲烷反复萃取水相。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤且减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离出呈无色固体的1-(1,2-二甲基环丙基)-6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(1.58g,62％)，1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.16(m,
1H),8.06(m,1H),7.35(d,1H),2.97-2.88(m,2H),2.83-2.75(m,1H),2.63-2.54(m,1H),
1.54(s,3H),1.41-1.37(m,1H),1.28-1.21(m,1H),1.05(d,3H),1.03(m,1H)。在下一步骤
中，将1-(1,2-二甲基环丙基)-6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(1580mg,6.07mmol)与二水合氯化锡(II)(5479mg,24.28mmol)一起加入到无水乙醇(50mmol)中，并且在氩气下、在60℃温度下将混合物搅拌5h。冷却至室温后，将反应混合物倒入冰水中，然后用NaOH水溶液调节至pH 12。随后用乙酸乙酯反复萃取水相。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤且减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离出呈高粘度泡沫的6-氨基-1-(1,2-二甲基环丙基)-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(1380mg，理论值的97％)，1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.05(d,1H),6.59(m,1H),6.51(m,1H),3.62(br.s,2H,NH),2.85-2.76(m,1H),
2.68-2.45(m,3H),1.52(s,3H),1.31-1.26(m,1H),1.24-1.17(m,1H),1.05(d,1H),0.90(m,
1H)。在氩气下在烘烤圆底烧瓶中将6-氨基-1-(1,2-二甲基环丙基)-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(190mg,0.83mmol)与2-(4-氯苯基)乙-1-基磺酰氯(217mg,0.91mmol)一起溶于无水乙腈(10mL)中，然后加入吡啶(0.20mL,2.48mmol)，并且在70℃下将混合物搅拌3h。随后将反应混合物减压浓缩，剩余的残余物与稀HCl和二氯甲烷混合，并且水相用二氯甲烷反复萃取。
将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤且减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离出呈无色固体的2-(4-氯苯基)-N-[1-(1,2-二甲基环丙基)-2-氧代-1,2,
3,4-四氢喹啉-6-基]乙-1-基磺酰胺(254mg，理论值的69％)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)
7.29(d,2H),7.21(d,1H),7.14(d,2H),6.97(m,1H),6.85(m,1H),6.00(s,1H,NH),3.36-
3.31(m,2H),3.17-3.13(m,2H),2.90-2.81(m,1H),2.73-2.67(m,2H),2.58-2.47(m,1H),
1.54(s,3H),1.37-1.11(m,1H),1.29-1.20(m,1H),1.04(d,3H),0.96-0.00(m,1H)。
1
{2-[(1,2-二甲基环丙基)氨基]-5-硝基苯基}丙烯酸乙酯(2.37g，理论值的44％)，H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.27(m,1H),8.15(m,1H),7.67(d,1H),7.01(d,1H),6.46(d,1H),
5.04(br.s,1H,NH),4.29(q,2H),1.39(s,3H),1.37(t,3H),1.34(d,3H),1.24(m,1H),1.08
(m,1H),0.94(m,1H)。然后将(2E)-3-{2-[(1,2-二甲基环丙基)氨基]-5-硝基苯基}丙烯酸乙酯(3.01g,9.89mmol)溶于无水乙醇(50mL)中，并且加入(Ph3P)3RhCl(915mg,0.99mmol)。
在室温下搅拌5min后，通过气体引入装置以恒定的气流将氢气引入反应溶液中5h。通过
LCMS监测反应进程。转化完成后，将反应溶液减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，可以分离出呈无色固体的3-{2-[(1,2-二甲基环丙基)氨基]-5-硝基苯
基}丙酸乙酯(2.71g，理论值的85％)。将3-{2-[(1,3-二甲基环丙基)氨基]-5-硝基苯基}丙酸乙酯(2.71g,8.85mmol)溶于无水四氢呋喃(45mL)中，并且在氩气下将其逐滴加入至冷却至0℃的氢化钠(531mg,13.27mmol,60％的于油中的悬浮液)于无水四氢呋喃(5mL)中的悬
浮液中。在0℃下将所得反应混合物搅拌3h，然后小心地加入水，接着搅拌5min后加入二氯甲烷。随后用二氯甲烷反复萃取水相。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤且减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离出呈无色固体的1-(1,2-二甲基环丙基)-6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(1.58g,62％)，1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.16(m,
1H),8.06(m,1H),7.35(d,1H),2.97-2.88(m,2H),2.83-2.75(m,1H),2.63-2.54(m,1H),
1.54(s,3H),1.41-1.37(m,1H),1.28-1.21(m,1H),1.05(d,3H),1.03(m,1H)。在下一步骤
中，将1-(1,2-二甲基环丙基)-6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(1580mg,6.07mmol)与二水合氯化锡(II)(5479mg,24.28mmol)一起加入到无水乙醇(50mmol)中，并且在氩气下、在60℃温度下将混合物搅拌5h。冷却至室温后，将反应混合物倒入冰水中，然后用NaOH水溶液调节至pH 12。随后用乙酸乙酯反复萃取水相。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤且减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离出呈高粘度泡沫的6-氨基-1-(1,2-二甲基环丙基)-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(1380mg，理论值的97％)，1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.05(d,1H),6.59(m,1H),6.51(m,1H),3.62(br.s,2H,NH),2.85-2.76(m,1H),
2.68-2.45(m,3H),1.52(s,3H),1.31-1.26(m,1H),1.24-1.17(m,1H),1.05(d,1H),0.90(m,
1H)。在氩气下在烘烤圆底烧瓶中将6-氨基-1-(1,2-二甲基环丙基)-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(190mg,0.83mmol)与2-(4-氯苯基)乙-1-基磺酰氯(217mg,0.91mmol)一起溶于无水乙腈(10mL)中，然后加入吡啶(0.20mL,2.48mmol)，并且在70℃下将混合物搅拌3h。随后将反应混合物减压浓缩，剩余的残余物与稀HCl和二氯甲烷混合，并且水相用二氯甲烷反复萃取。
将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤且减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离出呈无色固体的2-(4-氯苯基)-N-[1-(1,2-二甲基环丙基)-2-氧代-1,2,
3,4-四氢喹啉-6-基]乙-1-基磺酰胺(254mg，理论值的69％)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)
7.29(d,2H),7.21(d,1H),7.14(d,2H),6.97(m,1H),6.85(m,1H),6.00(s,1H,NH),3.36-
3.31(m,2H),3.17-3.13(m,2H),2.90-2.81(m,1H),2.73-2.67(m,2H),2.58-2.47(m,1H),
1.54(s,3H),1.37-1.11(m,1H),1.29-1.20(m,1H),1.04(d,3H),0.96-0.00(m,1H)。
[0228] 编号A16-152:N-{1-[1,1'-二(环丙基)-2-基]-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基}-1-(4-甲基苯基)甲磺酰胺
[0229]
[0230] 在氩气下将(2E)-3-(2-氟-5-硝基苯基)丙烯酸乙酯(2000mg,8.36mmol)和1,1'-二(环丙基)-2-胺(739mg,7.60mmol)溶于无水N,N-二甲基甲酰胺(12mL)中，然后加入N,N-二异丙基乙胺(2.65mL,15.20mmol)。在50℃温度下将所得反应混合物搅拌10h，并且冷却至室温后，加入水和乙酸乙酯。随后用乙酸乙酯反复萃取水相。将合并的有机相经硫酸镁干燥、过滤且减压浓缩。通过柱色谱纯化所得的粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离出呈无色固体的(2E)-3-{2-[1,1'-二(环丙基)-2-基氨基]-5-硝基苯基}丙烯酸乙酯(1730mg，理论值的65％)，1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.27(m,1H),8.17(m,1H),7.68/7.60(d,1H),7.07(m,1H),6.47/6.43(d,1H),5.18/5.04(br.s,1H,NH),4.29(q,2H),2.63/2.34(m,1H),1.34
(t,3H),1.31-1.24(m,1H),1.05-0.97(m,1H),0.92-0.86(m,1H),0.87-0.82(m,1H),0.64-
0.45(m,2H),0.27-0.23(m,1H),0.21-0.15(m,1H)。然后将(2E)-3-{2-[1,1'-二(环丙基)-
2-基氨基]-5-硝基苯基}丙烯酸乙酯(1730mg,5.47mmol)溶于无水乙醇(15mL)中，并且加入(Ph3P)3RhCl(400mg,0.43mmol)。在室温下搅拌5min后，通过气体引入装置以恒定的气流将氢气引入反应溶液中9h。通过LCMS监测反应进程。转化完成后，将反应溶液减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，可以分离出呈无色固体的3-{2-[1,1'-二
(环丙基)-2-基氨基]-5-硝基苯基}丙酸乙酯(650mg，理论值的37％)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.09(m,1H),7.93(m,1H),6.98(m,1H),5.22(br.m,1H,NH),4.15(q,2H),2.78(m,
2H),2.66-2.47(m,2H),2.31(m,1H),1.27(t,3H),1.02-0.87(m,2H),0.72-0.67(m,1H),
0.60-0.51(m,2H),0.49-0.42(m,1H),0.24-0.20(m,1H),0.20-0.13(m,1H)。将3-{2-[1,1'-二(环丙基)-2-基氨基]-5-硝基苯基}丙酸乙酯(650mg,2.04mmol)溶于无水四氢呋喃(8mL)中，并且在氩气下将其逐滴加入至冷却至0℃的氢化钠(122mg,3.06mmol,60％的于油中的悬浮液)于无水四氢呋喃(5mL)中的悬浮液中。在0℃下将所得反应混合物搅拌1h，然后小心地加入水，接着搅拌5min后加入乙酸乙酯。随后用乙酸乙酯反复萃取水相。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤且减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离出呈无色固体的1-[1,1'-二(环丙基)-2-基]-6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(480mg,
86％)，1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.18(m,1H),8.05(m,1H),7.41(d,1H),2.91(m,2H),
2.68(m,2H),2.57(m,1H),1.08-0.97(m,2H),0.90-0.83(m,1H),0.69(m,1H),0.58(m,1H),
0.48(m,1H),0.32-0.21(m,2H)。在下一步骤中，将1-[1,1'-二(环丙基)-2-基]-6-硝基-3,
4-二氢喹啉-2(1H)-酮(480mg,1.76mmol)与二水合氯化锡(II)(1591mg,7.05mmol)一起加
入到无水乙醇(5mL)中，并且在氩气下、在80℃温度下将混合物搅拌5h。冷却至室温后，将反应混合物倒入冰水中，然后用NaOH水溶液调节至pH 12。随后用乙酸乙酯反复萃取水相。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤且减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离出呈高粘度泡沫的6-氨基-1-[1,1'-二(环丙基)-2-基]-3,4-二氢喹啉-2
(1H)-酮(410mg，理论值的58％)，1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.08(d,1H),6.58(m,1H),
6.49(m,1H),3.72-3.38(br.s,2H,NH),2.69(m,2H),2.56(m,2H),2.48(m,1H),1.05-0.96
(m,1H),0.92-0.79(m,2H),0.69(m,1H),0.51(m,1H),0.40(m,1H),0.33-0.17(m,2H)。在氩气下在烘烤圆底烧瓶中将6-氨基-1-[1,1'-二(环丙基)-2-基]-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮
(41mg,0.08mmol)与(4-甲基苯基)甲磺酰氯(19mg,0.09mmol)一起溶于无水乙腈(5mL)中，然后加入吡啶(0.01mL,0.17mmol)，并且在室温下将混合物搅拌8h。随后将反应混合物减压浓缩，剩余的残余物与稀HCl和二氯甲烷混合，并且水相用二氯甲烷反复萃取。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤且减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离出呈无色固体的N-{1-[1,1'-二(环丙基)-2-基]-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基}-
1-(4-甲基苯基)甲磺酰胺(11mg，理论值的32％)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.23(d,2H),
7.20(d,2H),7.18(m,1H),6.99(d,1H),6.94(d,1H),6.02(s,1H,NH),4.30(s,2H),2.77(m,
2H),2.60(m,2H),2.48(m,1H),1.08-0.99(m,2H),0.97-0.89(m,1H),0.69(m,1H),0.56(m,
1H),0.44(m,1H),0.31-0.20(m,2H)。
(t,3H),1.31-1.24(m,1H),1.05-0.97(m,1H),0.92-0.86(m,1H),0.87-0.82(m,1H),0.64-
0.45(m,2H),0.27-0.23(m,1H),0.21-0.15(m,1H)。然后将(2E)-3-{2-[1,1'-二(环丙基)-
2-基氨基]-5-硝基苯基}丙烯酸乙酯(1730mg,5.47mmol)溶于无水乙醇(15mL)中，并且加入(Ph3P)3RhCl(400mg,0.43mmol)。在室温下搅拌5min后，通过气体引入装置以恒定的气流将氢气引入反应溶液中9h。通过LCMS监测反应进程。转化完成后，将反应溶液减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，可以分离出呈无色固体的3-{2-[1,1'-二
(环丙基)-2-基氨基]-5-硝基苯基}丙酸乙酯(650mg，理论值的37％)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.09(m,1H),7.93(m,1H),6.98(m,1H),5.22(br.m,1H,NH),4.15(q,2H),2.78(m,
2H),2.66-2.47(m,2H),2.31(m,1H),1.27(t,3H),1.02-0.87(m,2H),0.72-0.67(m,1H),
0.60-0.51(m,2H),0.49-0.42(m,1H),0.24-0.20(m,1H),0.20-0.13(m,1H)。将3-{2-[1,1'-二(环丙基)-2-基氨基]-5-硝基苯基}丙酸乙酯(650mg,2.04mmol)溶于无水四氢呋喃(8mL)中，并且在氩气下将其逐滴加入至冷却至0℃的氢化钠(122mg,3.06mmol,60％的于油中的悬浮液)于无水四氢呋喃(5mL)中的悬浮液中。在0℃下将所得反应混合物搅拌1h，然后小心地加入水，接着搅拌5min后加入乙酸乙酯。随后用乙酸乙酯反复萃取水相。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤且减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离出呈无色固体的1-[1,1'-二(环丙基)-2-基]-6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(480mg,
86％)，1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.18(m,1H),8.05(m,1H),7.41(d,1H),2.91(m,2H),
2.68(m,2H),2.57(m,1H),1.08-0.97(m,2H),0.90-0.83(m,1H),0.69(m,1H),0.58(m,1H),
0.48(m,1H),0.32-0.21(m,2H)。在下一步骤中，将1-[1,1'-二(环丙基)-2-基]-6-硝基-3,
4-二氢喹啉-2(1H)-酮(480mg,1.76mmol)与二水合氯化锡(II)(1591mg,7.05mmol)一起加
入到无水乙醇(5mL)中，并且在氩气下、在80℃温度下将混合物搅拌5h。冷却至室温后，将反应混合物倒入冰水中，然后用NaOH水溶液调节至pH 12。随后用乙酸乙酯反复萃取水相。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤且减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离出呈高粘度泡沫的6-氨基-1-[1,1'-二(环丙基)-2-基]-3,4-二氢喹啉-2
(1H)-酮(410mg，理论值的58％)，1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.08(d,1H),6.58(m,1H),
6.49(m,1H),3.72-3.38(br.s,2H,NH),2.69(m,2H),2.56(m,2H),2.48(m,1H),1.05-0.96
(m,1H),0.92-0.79(m,2H),0.69(m,1H),0.51(m,1H),0.40(m,1H),0.33-0.17(m,2H)。在氩气下在烘烤圆底烧瓶中将6-氨基-1-[1,1'-二(环丙基)-2-基]-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮
(41mg,0.08mmol)与(4-甲基苯基)甲磺酰氯(19mg,0.09mmol)一起溶于无水乙腈(5mL)中，然后加入吡啶(0.01mL,0.17mmol)，并且在室温下将混合物搅拌8h。随后将反应混合物减压浓缩，剩余的残余物与稀HCl和二氯甲烷混合，并且水相用二氯甲烷反复萃取。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤且减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离出呈无色固体的N-{1-[1,1'-二(环丙基)-2-基]-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基}-
1-(4-甲基苯基)甲磺酰胺(11mg，理论值的32％)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.23(d,2H),
7.20(d,2H),7.18(m,1H),6.99(d,1H),6.94(d,1H),6.02(s,1H,NH),4.30(s,2H),2.77(m,
2H),2.60(m,2H),2.48(m,1H),1.08-0.99(m,2H),0.97-0.89(m,1H),0.69(m,1H),0.56(m,
1H),0.44(m,1H),0.31-0.20(m,2H)。
[0231] 编号A26-165:1-(4-氯苯基)-N-[1-(3-甲基环丁基)-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基]甲磺酰胺
[0232]
[0233] 在氩气下将(2E)-3-(2-氟-5-硝基苯基)丙烯酸乙酯(2000mg,8.36mmol)和3-甲基环丁基胺盐酸盐(1017mg,8.36mmol)溶于无水N,N-二甲基甲酰胺(12mL)中，然后加入N,N-二异丙基乙胺(2.65mL,15.20mmol)。在50℃温度下将所得反应混合物搅拌10h，并且冷却至室温后，加入水和乙酸乙酯。随后用乙酸乙酯反复萃取水相。将合并的有机相经硫酸镁干燥、过滤且减压浓缩。通过柱色谱纯化所得的粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离出呈无色固体的(2E)-3-{2-[(3-甲基环丁基)氨基]-5-硝基苯基}丙烯酸乙酯(1620mg，理论值的
64％)，1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.28(m,1H),8.11(m,1H),7.68/7.65(d,1H),6.51(m,
1H),6.47(m,1H),4.84(br.m,1H,NH),4.29(q,2H),4.12/3.83(m,1H),2.70(m,1H),2.54/
2.22(m,1H),2.18(m,2H),1.56(m,1H),1.37(t,3H),1.23/1.14(d,3H)。然后将(2E)-3-{2-[(3-甲基环丁基)氨基]-5-硝基苯基}丙烯酸乙酯(1620mg,15.32mmol)溶于无水乙醇
(15mL)中，并且加入(Ph3P)3RhCl(300mg,0.32mmol)。在室温下搅拌5min后，通过气体引入装置以恒定的气流将氢气引入反应溶液中9h。通过LCMS监测反应进程。转化完成后，将反应溶液减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，可以分离出呈无色固体的
3-{2-[(3-甲基环丁基)氨基]-5-硝基苯基}丙酸乙酯(760mg，理论值的47％)。将3-{2-[(3-甲基环丁基)氨基]-5-硝基苯基}丙酸乙酯(760mg,2.48mmol)溶于无水四氢呋喃(8mL)中，并且在氩气下将其逐滴加入至冷却至0℃的氢化钠(149mg,3.72mmol,60％的于油中的悬浮液)于无水四氢呋喃(5mL)中的悬浮液中。在0℃下将所得反应混合物搅拌1h，然后小心地加入水，接着搅拌5min后加入乙酸乙酯。随后用乙酸乙酯反复萃取水相。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤且减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离出呈无色固体的1-(3-甲基环丁基)-6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(320mg,49％)。在下一步骤中，将1-(3-甲基环丁基)-6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(320mg,1.23mmol)与二水合氯化锡(II)(1110mg,4.92mmol)一起加入到无水乙醇中，并且在氩气下、在80℃温度下将混合物搅拌5h。冷却至室温后，将反应混合物倒入冰水中，然后用NaOH水溶液调节至pH 12。随后用乙酸乙酯反复萃取水相。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤且减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离出呈高粘度泡沫的6-氨基-1-(3-甲基环丁
基)-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(186mg，理论值的66％)。在氩气下在烘烤圆底烧瓶中将6-氨基-1-(3-甲基环丁基)-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(150mg,0.65mmol)与(4-氯苯基)甲磺酰氯(161mg,0.72mmol)一起溶于无水乙腈(5mL)中，然后加入吡啶(0.11mL,1.30mmol)，并且在室温下将混合物搅拌8h。随后将反应混合物减压浓缩，剩余的残余物与稀HCl和二氯甲烷混合，并且水相用二氯甲烷反复萃取。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤且减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离出呈无色固体的1-(4-氯苯基)-N-[1-(3-甲基环丁基)-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基]甲磺酰胺(159mg，理论值的58％)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.34(d,2H),7.27(d,2H),6.98(d,1H),6.91(dd,1H),6.72(d,
1H),6.13(s,1H,NH),4.61/4.24(m,1H),4.31(s,2H),2.81(m,3H),2.53(m,2H),2.42(m,
1H),2.32-2.21(m,2H),2.11/1.72(m,1H),1.24/1.08(d,3H)。
64％)，1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.28(m,1H),8.11(m,1H),7.68/7.65(d,1H),6.51(m,
1H),6.47(m,1H),4.84(br.m,1H,NH),4.29(q,2H),4.12/3.83(m,1H),2.70(m,1H),2.54/
2.22(m,1H),2.18(m,2H),1.56(m,1H),1.37(t,3H),1.23/1.14(d,3H)。然后将(2E)-3-{2-[(3-甲基环丁基)氨基]-5-硝基苯基}丙烯酸乙酯(1620mg,15.32mmol)溶于无水乙醇
(15mL)中，并且加入(Ph3P)3RhCl(300mg,0.32mmol)。在室温下搅拌5min后，通过气体引入装置以恒定的气流将氢气引入反应溶液中9h。通过LCMS监测反应进程。转化完成后，将反应溶液减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，可以分离出呈无色固体的
3-{2-[(3-甲基环丁基)氨基]-5-硝基苯基}丙酸乙酯(760mg，理论值的47％)。将3-{2-[(3-甲基环丁基)氨基]-5-硝基苯基}丙酸乙酯(760mg,2.48mmol)溶于无水四氢呋喃(8mL)中，并且在氩气下将其逐滴加入至冷却至0℃的氢化钠(149mg,3.72mmol,60％的于油中的悬浮液)于无水四氢呋喃(5mL)中的悬浮液中。在0℃下将所得反应混合物搅拌1h，然后小心地加入水，接着搅拌5min后加入乙酸乙酯。随后用乙酸乙酯反复萃取水相。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤且减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离出呈无色固体的1-(3-甲基环丁基)-6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(320mg,49％)。在下一步骤中，将1-(3-甲基环丁基)-6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(320mg,1.23mmol)与二水合氯化锡(II)(1110mg,4.92mmol)一起加入到无水乙醇中，并且在氩气下、在80℃温度下将混合物搅拌5h。冷却至室温后，将反应混合物倒入冰水中，然后用NaOH水溶液调节至pH 12。随后用乙酸乙酯反复萃取水相。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤且减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离出呈高粘度泡沫的6-氨基-1-(3-甲基环丁
基)-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(186mg，理论值的66％)。在氩气下在烘烤圆底烧瓶中将6-氨基-1-(3-甲基环丁基)-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(150mg,0.65mmol)与(4-氯苯基)甲磺酰氯(161mg,0.72mmol)一起溶于无水乙腈(5mL)中，然后加入吡啶(0.11mL,1.30mmol)，并且在室温下将混合物搅拌8h。随后将反应混合物减压浓缩，剩余的残余物与稀HCl和二氯甲烷混合，并且水相用二氯甲烷反复萃取。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤且减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离出呈无色固体的1-(4-氯苯基)-N-[1-(3-甲基环丁基)-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基]甲磺酰胺(159mg，理论值的58％)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.34(d,2H),7.27(d,2H),6.98(d,1H),6.91(dd,1H),6.72(d,
1H),6.13(s,1H,NH),4.61/4.24(m,1H),4.31(s,2H),2.81(m,3H),2.53(m,2H),2.42(m,
1H),2.32-2.21(m,2H),2.11/1.72(m,1H),1.24/1.08(d,3H)。
[0234] 编号A30-178:N-[1-(二环[1.1.1]戊-1-基)-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基]-1-[4-(三氟甲基)苯基]甲磺酰胺
[0235]
[0236] 在氩气下将(2E)-3-(2-氟-5-硝基苯基)丙烯酸乙酯(4000mg,16.7mmol)和二环[1.1.1]戊-1-基胺(1810mg,15.2mmol)溶于无水N,N-二甲基甲酰胺(30mL)中，然后加入N,N-二异丙基乙胺(5.0mL,30.4mmol)。在50℃温度下将所得反应混合物搅拌10h，并且冷却至室温后，加入水和乙酸乙酯。随后用乙酸乙酯反复萃取水相。将合并的有机相经硫酸镁干燥、过滤且减压浓缩。通过柱色谱纯化所得的粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离出呈无色固体的(2E)-3-[5-硝基-2-(二环[1.1.1]戊-1-基氨基)苯基]丙烯酸乙酯(3120mg，理论值的68％)。然后将(2E)-3-[5-硝基-2-(二环[1.1.1]戊-1-基氨基)苯基]丙烯酸乙酯
(3120mg,10.3mmol)溶于无水乙醇(200mL)中，并且加入(Ph3P)3RhCl(477mg,0.52mmol)。在室温下搅拌5min后，通过气体引入装置以恒定的气流将氢气引入反应溶液中10h。通过LCMS监测反应进程。转化完成后，将反应溶液减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，可以分离出呈无色固体的3-[5-硝基-2-(二环[1.1.1]戊-1-基氨基)苯基]丙酸乙酯(2740mg，理论值的88％)。将3-[5-硝基-2-(二环[1.1.1]戊-1-基氨基)苯基]丙酸乙酯(2740mg,9.0mmol)溶于无水四氢呋喃(100mL)中，并且在氩气下、在30分钟内，将其逐滴加入至冷却至0℃的氢化钠(540mg,13.5mmol,60％的于油中的悬浮液)于无水四氢呋喃
(50mL)中的悬浮液中。在0℃下将所得反应混合物搅拌1h，然后小心地加入水，接着搅拌
5min后加入乙酸乙酯。随后用乙酸乙酯反复萃取水相。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤且减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离出呈无色固体的6-硝基-1-(二环[1.1.1]戊-1-基)-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(1520mg,65％)。在下一步骤中，将
6-硝基-1-(二环[1.1.1]戊-1-基)-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(2130mg,8.25mmol)与氯化铵
(4410mg,82.5mmol)和铁粉(1380mg,24.7mmol)一起加入到无水乙醇(150mL)和水(150mL)
中，并且在氩气下、在80℃温度下将混合物搅拌1h。冷却至室温后，将反应混合物通过硅藻土(Celite)过滤，用甲醇充分洗涤并且减压浓缩。将残余物溶于二氯甲烷和水，并且充分萃取。将水相用二氯甲烷反复再萃取。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤且减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离出呈高粘度泡沫的6-氨基-1-(二环
[1.1.1]戊-1-基)-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(1210mg，理论值的64％)。在氩气下在烘烤圆底烧瓶中将6-氨基-1-(二环[1.1.1]戊-1-基)-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(60mg,0.26mmol)与
(4-三氟甲基苯基)甲磺酰氯(65mg,0.29mmol)一起溶于无水乙腈(5mL)中，然后加入吡啶
(0.04mL,0.47mmol)，并且在室温下将混合物搅拌8h。随后将反应混合物减压浓缩，剩余的残余物与稀HCl和二氯甲烷混合，并且水相用二氯甲烷反复萃取。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤且减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离出呈无色固体的N-[1-(二环[1.1.1]戊-1-基)-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基]-1-[4-(三氟甲基)
1
苯基]甲磺酰胺(56mg，理论值的47％)。H-NMR(400MHz,CD3ODδ,ppm)7.64(d,2H),7.53(d,
2H),7.24(d,1H),7.04(dd,1H),6.99(d,1H),4.53(s,2H),2.88(m,2H),2.54(m,1H),2.52
(m,2H),2.42(s,6H)。
(3120mg,10.3mmol)溶于无水乙醇(200mL)中，并且加入(Ph3P)3RhCl(477mg,0.52mmol)。在室温下搅拌5min后，通过气体引入装置以恒定的气流将氢气引入反应溶液中10h。通过LCMS监测反应进程。转化完成后，将反应溶液减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，可以分离出呈无色固体的3-[5-硝基-2-(二环[1.1.1]戊-1-基氨基)苯基]丙酸乙酯(2740mg，理论值的88％)。将3-[5-硝基-2-(二环[1.1.1]戊-1-基氨基)苯基]丙酸乙酯(2740mg,9.0mmol)溶于无水四氢呋喃(100mL)中，并且在氩气下、在30分钟内，将其逐滴加入至冷却至0℃的氢化钠(540mg,13.5mmol,60％的于油中的悬浮液)于无水四氢呋喃
(50mL)中的悬浮液中。在0℃下将所得反应混合物搅拌1h，然后小心地加入水，接着搅拌
5min后加入乙酸乙酯。随后用乙酸乙酯反复萃取水相。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤且减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离出呈无色固体的6-硝基-1-(二环[1.1.1]戊-1-基)-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(1520mg,65％)。在下一步骤中，将
6-硝基-1-(二环[1.1.1]戊-1-基)-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(2130mg,8.25mmol)与氯化铵
(4410mg,82.5mmol)和铁粉(1380mg,24.7mmol)一起加入到无水乙醇(150mL)和水(150mL)
中，并且在氩气下、在80℃温度下将混合物搅拌1h。冷却至室温后，将反应混合物通过硅藻土(Celite)过滤，用甲醇充分洗涤并且减压浓缩。将残余物溶于二氯甲烷和水，并且充分萃取。将水相用二氯甲烷反复再萃取。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤且减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离出呈高粘度泡沫的6-氨基-1-(二环
[1.1.1]戊-1-基)-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(1210mg，理论值的64％)。在氩气下在烘烤圆底烧瓶中将6-氨基-1-(二环[1.1.1]戊-1-基)-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(60mg,0.26mmol)与
(4-三氟甲基苯基)甲磺酰氯(65mg,0.29mmol)一起溶于无水乙腈(5mL)中，然后加入吡啶
(0.04mL,0.47mmol)，并且在室温下将混合物搅拌8h。随后将反应混合物减压浓缩，剩余的残余物与稀HCl和二氯甲烷混合，并且水相用二氯甲烷反复萃取。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤且减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离出呈无色固体的N-[1-(二环[1.1.1]戊-1-基)-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基]-1-[4-(三氟甲基)
1
苯基]甲磺酰胺(56mg，理论值的47％)。H-NMR(400MHz,CD3ODδ,ppm)7.64(d,2H),7.53(d,
2H),7.24(d,1H),7.04(dd,1H),6.99(d,1H),4.53(s,2H),2.88(m,2H),2.54(m,1H),2.52
(m,2H),2.42(s,6H)。
[0237] 编号A33-181:1-(4-氰基苯基)-N-[2-氧代-1-(螺[3.3]庚-2-基)-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基]甲磺酰胺
[0238]
[0239] 在氩气下将(2E)-3-(2-氟-5-硝基苯基)丙烯酸乙酯(1000mg,4.18mmol)和螺[3.3]庚-2-基胺(561mg,3.80mmol)溶于无水N,N-二甲基甲酰胺中，然后加入N,N-二异丙基乙胺(1.32mL,7.60mmol)。在50℃温度下将所得反应混合物搅拌10h，并且冷却至室温后，加入水和乙酸乙酯。随后用乙酸乙酯反复萃取水相。将合并的有机相经硫酸镁干燥、过滤且减压浓缩。通过柱色谱纯化所得的粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离出呈无色固体的(2E)-
3-[5-硝基-2-(螺[3.3]庚-2-基氨基)苯基]丙烯酸乙酯(500mg，理论值的36％)，1H-NMR
(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.26(d,1H),8.11(m,1H),7.67(d,1H),6.51(m,1H),6.47(d,1H),
4.82(br.m,1H,NH),4.29(q,2H),3.88(m,1H),2.60(m,2H),2.12(m,2H),2.01(m,2H),1.95-
1.85(m,4H),1.37(t,3H)。然后将(2E)-3-[5-硝基-2-(螺[3.3]庚-2-基氨基)苯基]丙烯酸乙酯(500mg,1.51mmol)溶于无水乙醇(8mL)中，并且加入(Ph3P)3RhCl(70mg)。在室温下搅拌
5min后，通过气体引入装置以恒定的气流将氢气引入反应溶液中10h。通过LCMS监测反应进程。转化完成后，将反应溶液减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，可以分离出呈无色固体的3-[5-硝基-2-(螺[3.3]庚-2-基氨基)苯基]丙酸乙酯(490mg，理论值的97％)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.04(dd,1H),7.94(d,1H),6.43(d,1H),5.11(br.m,1H,NH),4.28(q,2H),3.87(m,1H),2.81(m,2H),2.67(m,2H),2.58(m,2H),2.11(m,
2H),2.00(m,2H),1.92-1.85(m,4H),1.28(t,3H)。将3-[5-硝基-2-(螺[3.3]庚-2-基氨基)苯基]丙酸乙酯(490mg,1.47mmol)溶于无水四氢呋喃(8mL)中，并且在氩气下将其逐滴加入至冷却至0℃的氢化钠(88mg,2.21mmol,60％的于油中的悬浮液)于无水四氢呋喃(5mL)的
悬浮液中。在0℃下将所得反应混合物搅拌1h，然后小心地加入水，接着搅拌5min后加入乙酸乙酯。随后用乙酸乙酯反复萃取水相。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤且减压浓缩。
通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离出呈无色固体的6-硝基-1-(螺
[3.3]庚-2-基)-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(180mg,43％)，1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.11-
8.07(m,2H),6.84(d,1H),4.29(m,1H),2.92(m,2H),2.74(m,2H),2.61(m,2H),2.12(m,2H),
2.07(m,2H),1.94-1.83(m,4H)。在下一步骤中，将6-硝基-1-(螺[3.3]庚-2-基)-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(180mg,2.44mmol)与二水合氯化锡(II)(567mg,2.52mmol)一起加入到无水乙醇中，并且在氩气下、在80℃温度下将混合物搅拌5h。冷却至室温后，将反应混合物倒入冰水中，然后用NaOH水溶液调节至pH 12。随后用乙酸乙酯反复萃取水相。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤且减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离出呈高粘度泡沫的6-氨基-1-(螺[3.3]庚-2-基)-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(151mg，理论值的94％)，1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)6.59-6.53(m,3H),4.32-3.80(br.s,2H,NH2),4.21(m,1H),2.72(m,2H),2.67(m,2H),2.48(m,2H),2.12-2.06(m,4H),1.93-1.80(m,4H)。在氩气下在烘烤圆底烧瓶中将6-氨基-1-(螺[3.3]庚-2-基)-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(120mg,
0.47mmol)与(4-氰基苯基)甲磺酰氯(111mg,0.52mmol)一起溶于无水乙腈(5mL)中，然后加入吡啶(0.08mL,0.94mmol)，并且在室温下将混合物搅拌8h。随后将反应混合物减压浓缩，剩余的残余物与稀HCl和二氯甲烷混合，并且水相用二氯甲烷反复萃取。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤且减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离出呈无色固体的1-(4-氰基苯基)-N-[2-氧代-1-(螺[3.3]庚-2-基)-1,2,3,4-四氢喹啉-6-
基]甲磺酰胺(185mg，理论值的37％)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.68(d,2H),7.47(d,
2H),7.03(d,1H),6.93(dd,1H),6.74(d,1H),6.25(s,1H,NH),4.37(s,2H),4.24(m,1H),
2.82(m,2H),2.71(m,2H),2.54(m,2H),2.15-2.07(m,4H),1.94-1.74(m,4H).
3-[5-硝基-2-(螺[3.3]庚-2-基氨基)苯基]丙烯酸乙酯(500mg，理论值的36％)，1H-NMR
(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.26(d,1H),8.11(m,1H),7.67(d,1H),6.51(m,1H),6.47(d,1H),
4.82(br.m,1H,NH),4.29(q,2H),3.88(m,1H),2.60(m,2H),2.12(m,2H),2.01(m,2H),1.95-
1.85(m,4H),1.37(t,3H)。然后将(2E)-3-[5-硝基-2-(螺[3.3]庚-2-基氨基)苯基]丙烯酸乙酯(500mg,1.51mmol)溶于无水乙醇(8mL)中，并且加入(Ph3P)3RhCl(70mg)。在室温下搅拌
5min后，通过气体引入装置以恒定的气流将氢气引入反应溶液中10h。通过LCMS监测反应进程。转化完成后，将反应溶液减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，可以分离出呈无色固体的3-[5-硝基-2-(螺[3.3]庚-2-基氨基)苯基]丙酸乙酯(490mg，理论值的97％)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.04(dd,1H),7.94(d,1H),6.43(d,1H),5.11(br.m,1H,NH),4.28(q,2H),3.87(m,1H),2.81(m,2H),2.67(m,2H),2.58(m,2H),2.11(m,
2H),2.00(m,2H),1.92-1.85(m,4H),1.28(t,3H)。将3-[5-硝基-2-(螺[3.3]庚-2-基氨基)苯基]丙酸乙酯(490mg,1.47mmol)溶于无水四氢呋喃(8mL)中，并且在氩气下将其逐滴加入至冷却至0℃的氢化钠(88mg,2.21mmol,60％的于油中的悬浮液)于无水四氢呋喃(5mL)的
悬浮液中。在0℃下将所得反应混合物搅拌1h，然后小心地加入水，接着搅拌5min后加入乙酸乙酯。随后用乙酸乙酯反复萃取水相。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤且减压浓缩。
通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离出呈无色固体的6-硝基-1-(螺
[3.3]庚-2-基)-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(180mg,43％)，1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.11-
8.07(m,2H),6.84(d,1H),4.29(m,1H),2.92(m,2H),2.74(m,2H),2.61(m,2H),2.12(m,2H),
2.07(m,2H),1.94-1.83(m,4H)。在下一步骤中，将6-硝基-1-(螺[3.3]庚-2-基)-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(180mg,2.44mmol)与二水合氯化锡(II)(567mg,2.52mmol)一起加入到无水乙醇中，并且在氩气下、在80℃温度下将混合物搅拌5h。冷却至室温后，将反应混合物倒入冰水中，然后用NaOH水溶液调节至pH 12。随后用乙酸乙酯反复萃取水相。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤且减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离出呈高粘度泡沫的6-氨基-1-(螺[3.3]庚-2-基)-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(151mg，理论值的94％)，1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)6.59-6.53(m,3H),4.32-3.80(br.s,2H,NH2),4.21(m,1H),2.72(m,2H),2.67(m,2H),2.48(m,2H),2.12-2.06(m,4H),1.93-1.80(m,4H)。在氩气下在烘烤圆底烧瓶中将6-氨基-1-(螺[3.3]庚-2-基)-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(120mg,
0.47mmol)与(4-氰基苯基)甲磺酰氯(111mg,0.52mmol)一起溶于无水乙腈(5mL)中，然后加入吡啶(0.08mL,0.94mmol)，并且在室温下将混合物搅拌8h。随后将反应混合物减压浓缩，剩余的残余物与稀HCl和二氯甲烷混合，并且水相用二氯甲烷反复萃取。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤且减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离出呈无色固体的1-(4-氰基苯基)-N-[2-氧代-1-(螺[3.3]庚-2-基)-1,2,3,4-四氢喹啉-6-
基]甲磺酰胺(185mg，理论值的37％)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.68(d,2H),7.47(d,
2H),7.03(d,1H),6.93(dd,1H),6.74(d,1H),6.25(s,1H,NH),4.37(s,2H),4.24(m,1H),
2.82(m,2H),2.71(m,2H),2.54(m,2H),2.15-2.07(m,4H),1.94-1.74(m,4H).
[0240] 编号A38-165:1-(4-氯苯基)-N-[1-(2-甲基环丁基)-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基]甲磺酰胺
[0241]
[0242] 在氩气下将(2E)-3-(2-氟-5-硝基苯基)丙烯酸乙酯(4.20g,17.56mmol)和2-甲基环丁基胺盐酸盐(4.27g,35.12mmol)溶于无水N,N-二甲基乙酰胺(25mL)中，然后加入N,N-二异丙基乙胺(75mL)。在90℃温度下将所得反应混合物搅拌12h，并且冷却至室温后，加入水和二氯甲烷。随后用二氯甲烷反复萃取水相。将合并的有机相经硫酸镁干燥、过滤且减压浓缩。通过柱色谱纯化所得的粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离出呈无色固体的(2E)-3-{2-[(2-甲基环丁基)氨基]-5-硝基苯基}丙烯酸乙酯(4.14g，理论值的74％)，1H-NMR
(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.27(m,1H),8.11(m,1H),7.69/7.65(d,1H),6.60(m,1H),6.49(m,
1H),4.47(br.m,1H,NH),4.30(q,2H),4.12/3.63(m,1H),2.42(m,1H),2.81/2.34(m,1H),
2.18-2.05(m,2H),1.77-1.68(m,1H),1.53-1.42(m,2H),1.37(t,3H),1.23/1.03(d,3H)。然后将(2E)-3-{2-[(2-甲基环丁基)氨基]-5-硝基苯基}丙烯酸乙酯(4.54g,14.92mmol)溶于无水乙醇(75mL)中，并且加入(Ph3P)3RhCl(1.38g,1.49mmol)。在室温下搅拌5min后，通过气体引入装置以恒定的气流将氢气引入反应溶液中8h。通过LCMS监测反应进程。转化完成后，将反应溶液减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，可以分离出呈无色固体的3-{2-[(2-甲基环丁基)氨基]-5-硝基苯基}丙酸乙酯(4.06g，理论值的84％)。将
3-{2-[(2-甲基环丁基)氨基]-5-硝基苯基}丙酸乙酯(4.00g,13.06mmol)溶于无水四氢呋
喃(75mL)中，并且在氩气下将其逐滴加入至冷却至0℃的氢化钠(783mg,19.58mmol,60％的于油中的悬浮液)于无水四氢呋喃(5mL)中的悬浮液中。在0℃下将所得反应混合物搅拌1h，然后小心地加入水，接着搅拌5min后加入乙酸乙酯。随后用乙酸乙酯反复萃取水相。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤且减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离出呈无色固体的1-(2-甲基环丁基)-6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(2.56g,
57％)。在下一步骤中，将1-(2-甲基环丁基)-6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(260mg,
1.00mmol)与二水合氯化锡(II)(902mg,4.00mmol)一起加入到无水乙醇中，并且在氩气下、在60℃温度下将混合物搅拌5h。冷却至室温后，将反应混合物倒入冰水中，然后用NaOH水溶液调节至pH 12。随后用乙酸乙酯反复萃取水相。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤且减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离出呈高粘度泡沫的6-氨基-1-(2-甲基环丁基)-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(223mg，理论值的98％)。在氩气下在烘烤圆底烧瓶中将6-氨基-1-(2-甲基环丁基)-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(130mg,0.56mmol)与
(4-氯苯基)甲磺酰氯(140mg,0.62mmol)一起溶于无水乙腈(10mL)中，然后加入吡啶
(0.14mL,1.69mmol)，并且在70℃温度下将混合物搅拌4h。随后将反应混合物减压浓缩，剩余的残余物与稀HCl和二氯甲烷混合，并且水相用二氯甲烷反复萃取。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤且减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离出呈无色固体的1-(4-氯苯基)-N-[1-(2-甲基环丁基)-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基]甲磺
酰胺(158mg，理论值的66％)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.36(d,2H),7.27(d,2H),6.987-
6.91(m,3H),6.10(s,1H,NH),4.31(s,2H),4.12-4.05(m,1H),3.23-3.18(m,1H),2.88-2.72(m,2H),2.62-2.53(m,2H),2.42(m,1H),2.27-2.19(m,1H),2.08(m,1H),1.39-1.33(m,1H),
1.25/0.89(d,3H)。
(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.27(m,1H),8.11(m,1H),7.69/7.65(d,1H),6.60(m,1H),6.49(m,
1H),4.47(br.m,1H,NH),4.30(q,2H),4.12/3.63(m,1H),2.42(m,1H),2.81/2.34(m,1H),
2.18-2.05(m,2H),1.77-1.68(m,1H),1.53-1.42(m,2H),1.37(t,3H),1.23/1.03(d,3H)。然后将(2E)-3-{2-[(2-甲基环丁基)氨基]-5-硝基苯基}丙烯酸乙酯(4.54g,14.92mmol)溶于无水乙醇(75mL)中，并且加入(Ph3P)3RhCl(1.38g,1.49mmol)。在室温下搅拌5min后，通过气体引入装置以恒定的气流将氢气引入反应溶液中8h。通过LCMS监测反应进程。转化完成后，将反应溶液减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，可以分离出呈无色固体的3-{2-[(2-甲基环丁基)氨基]-5-硝基苯基}丙酸乙酯(4.06g，理论值的84％)。将
3-{2-[(2-甲基环丁基)氨基]-5-硝基苯基}丙酸乙酯(4.00g,13.06mmol)溶于无水四氢呋
喃(75mL)中，并且在氩气下将其逐滴加入至冷却至0℃的氢化钠(783mg,19.58mmol,60％的于油中的悬浮液)于无水四氢呋喃(5mL)中的悬浮液中。在0℃下将所得反应混合物搅拌1h，然后小心地加入水，接着搅拌5min后加入乙酸乙酯。随后用乙酸乙酯反复萃取水相。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤且减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离出呈无色固体的1-(2-甲基环丁基)-6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(2.56g,
57％)。在下一步骤中，将1-(2-甲基环丁基)-6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(260mg,
1.00mmol)与二水合氯化锡(II)(902mg,4.00mmol)一起加入到无水乙醇中，并且在氩气下、在60℃温度下将混合物搅拌5h。冷却至室温后，将反应混合物倒入冰水中，然后用NaOH水溶液调节至pH 12。随后用乙酸乙酯反复萃取水相。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤且减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离出呈高粘度泡沫的6-氨基-1-(2-甲基环丁基)-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(223mg，理论值的98％)。在氩气下在烘烤圆底烧瓶中将6-氨基-1-(2-甲基环丁基)-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(130mg,0.56mmol)与
(4-氯苯基)甲磺酰氯(140mg,0.62mmol)一起溶于无水乙腈(10mL)中，然后加入吡啶
(0.14mL,1.69mmol)，并且在70℃温度下将混合物搅拌4h。随后将反应混合物减压浓缩，剩余的残余物与稀HCl和二氯甲烷混合，并且水相用二氯甲烷反复萃取。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤且减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离出呈无色固体的1-(4-氯苯基)-N-[1-(2-甲基环丁基)-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基]甲磺
酰胺(158mg，理论值的66％)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.36(d,2H),7.27(d,2H),6.987-
6.91(m,3H),6.10(s,1H,NH),4.31(s,2H),4.12-4.05(m,1H),3.23-3.18(m,1H),2.88-2.72(m,2H),2.62-2.53(m,2H),2.42(m,1H),2.27-2.19(m,1H),2.08(m,1H),1.39-1.33(m,1H),
1.25/0.89(d,3H)。
[0243] 编号A39-165:1-(4-氯苯基)-N-[1-(3,3-二氟环丁基)-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基]甲磺酰胺
[0244]
[0245] 在氩气下将(2E)-3-(2-氟-5-硝基苯基)丙烯酸乙酯(3.67g,15.32mmol)和3,3-二氟环丁基胺盐酸盐(4.40g,30.65mmol)溶于无水N,N-二甲基乙酰胺(15mL)中，然后加入N,N-二异丙基乙胺(60mL)。在90℃温度下将所得反应混合物搅拌8h，并且冷却至室温后，加入水和二氯甲烷。随后用二氯甲烷反复萃取水相。将合并的有机相经硫酸镁干燥、过滤且减压浓缩。通过柱色谱纯化所得的粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离出呈无色固体的(2E)-3-{2-[(3,3-二氟环丁基)氨基]-5-硝基苯基}丙烯酸乙酯(4.07g，理论值的77％)，1H-NMR
(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.30(m,1H),8.17(m,1H),7.69(d,1H),6.51-6.47(m,2H),4.84
(br.m,1H,NH),4.31(q,2H),4.03-3.97(m,1H),3.22-3.13(m,2H),2.65-2.55(m,2H),1.36
(t,3H)。然后将(2E)-3-{2-[(3,3-二氟环丁基)氨基]-5-硝基苯基}丙烯酸乙酯(4.07g,
12.47mmol)溶于无水乙醇(100mL)中，并且加入(Ph3P)3RhCl(1.15g,1.25mmol)。在室温下搅拌5min后，通过气体引入装置以恒定的气流将氢气引入反应溶液中4h。通过LCMS监测反应进程。转化完成后，将反应溶液减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，可以分离出呈无色固体的3-{2-[(3,3-二氟环丁基)氨基]-5-硝基苯基}丙酸乙酯
(4.12g，理论值的96％)。将3-{2-[(3,3-二氟环丁基)氨基]-5-硝基苯基}丙酸乙酯(4.12g,
12.55mmol)溶于无水甲醇和水(比例4:1,100mL)的混合物中，加入氢氧化钠溶液(2N,
6.90mL)。在室温下将所得反应混合物搅拌4h，并且在反应结束后浓缩。将剩余的残余物溶于水中并用二氯甲烷洗涤一次。然后将水相用10％HCl酸化，随后用二氯甲烷反复萃取。将有机相经硫酸镁干燥，过滤且浓缩后，可以分离出呈无色固体的3-{2-[(3,3-二氟环丁基)氨基]-5-硝基苯基}丙酸(1.92g,理论值的48％)。将3-{2-[(3,3-二氟环丁基)氨基]-5-硝基苯基}丙酸(1.92g,6.39mmol)、1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(1.35g,
7.03mmol)及水合1-羟基-1H-苯并三唑(1.077g,7.03mmol)相继加入到30mL无水N,N-二甲
基甲酰胺中，并且在室温下搅拌5min后，加入三乙胺(1.96mL,14.07mmol)。在室温下将所得反应混合物搅拌7h，然后小心地加入水和二氯甲烷。水相用二氯甲烷反复萃取。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤且减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离出呈无色固体的1-(3,3-二氟环丁基)-6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(1.87g,
98％)，1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.17(m,1H),8.13(m,1H),6.81(d,1H),4.32(m,1H),
3.32-3.17(m,2H),3.03-2.97(m,2H),2.90-2.77(m,2H),2.70-2.66(m,2H)。在下一步骤中，将1-(3,3-二氟环丁基)-6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(1.84g,6.52mmol)与二水合氯化锡(II)(5.88g,26.08mmol)一起加入到无水乙醇(50mL)中，并且在氩气下、在60℃温度下将混合物搅拌4h。冷却至室温后，将反应混合物倒入冰水中，然后用NaOH(6N)水溶液调节至pH
12。随后用乙酸乙酯反复萃取水相。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤且减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离出呈高粘度泡沫的6-氨基-1-(3,3-二氟环丁基)-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(11.60g,理论值的98％)，1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)
6.55-6.48(m,3H),4.23(m,1H),3.57(br.s,2H,NH2),3.19-3.08(m,2H),2.90-2.80(m,2H),
2.79-2.74(m,2H),2.54-2.50(m,2H)。在氩气下在烘烤圆底烧瓶中将6-氨基-1-(3,3-二氟环丁基)-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(154mg,0.61mmol)与(4-氯苯基)甲磺酰氯(137mg,
0.61mmol)一起溶于无水乙腈(10mL)中，然后加入吡啶(0.15mL,1.83mmol)，并且在70℃温度下将混合物搅拌4h。随后将反应混合物减压浓缩，剩余的残余物与稀HCl和二氯甲烷混合，并且水相用二氯甲烷反复萃取。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤且减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离出呈无色固体的1-(4-氯苯基)-N-[1-(3,3-二氟环丁基)-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基]甲磺酰胺(182mg，理论值的67％)。
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.36(d,2H),7.25(d,2H),7.00(m,1H),6.93(m,1H),6.66(d,
1H),6.12(s,1H,NH),4.32(s,2H),4.28-4.22(m,1H),3.23-3.15(m,2H),2.92-2.80(m,4H),
2.62-2.57(m,2H)。
(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.30(m,1H),8.17(m,1H),7.69(d,1H),6.51-6.47(m,2H),4.84
(br.m,1H,NH),4.31(q,2H),4.03-3.97(m,1H),3.22-3.13(m,2H),2.65-2.55(m,2H),1.36
(t,3H)。然后将(2E)-3-{2-[(3,3-二氟环丁基)氨基]-5-硝基苯基}丙烯酸乙酯(4.07g,
12.47mmol)溶于无水乙醇(100mL)中，并且加入(Ph3P)3RhCl(1.15g,1.25mmol)。在室温下搅拌5min后，通过气体引入装置以恒定的气流将氢气引入反应溶液中4h。通过LCMS监测反应进程。转化完成后，将反应溶液减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，可以分离出呈无色固体的3-{2-[(3,3-二氟环丁基)氨基]-5-硝基苯基}丙酸乙酯
(4.12g，理论值的96％)。将3-{2-[(3,3-二氟环丁基)氨基]-5-硝基苯基}丙酸乙酯(4.12g,
12.55mmol)溶于无水甲醇和水(比例4:1,100mL)的混合物中，加入氢氧化钠溶液(2N,
6.90mL)。在室温下将所得反应混合物搅拌4h，并且在反应结束后浓缩。将剩余的残余物溶于水中并用二氯甲烷洗涤一次。然后将水相用10％HCl酸化，随后用二氯甲烷反复萃取。将有机相经硫酸镁干燥，过滤且浓缩后，可以分离出呈无色固体的3-{2-[(3,3-二氟环丁基)氨基]-5-硝基苯基}丙酸(1.92g,理论值的48％)。将3-{2-[(3,3-二氟环丁基)氨基]-5-硝基苯基}丙酸(1.92g,6.39mmol)、1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(1.35g,
7.03mmol)及水合1-羟基-1H-苯并三唑(1.077g,7.03mmol)相继加入到30mL无水N,N-二甲
基甲酰胺中，并且在室温下搅拌5min后，加入三乙胺(1.96mL,14.07mmol)。在室温下将所得反应混合物搅拌7h，然后小心地加入水和二氯甲烷。水相用二氯甲烷反复萃取。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤且减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离出呈无色固体的1-(3,3-二氟环丁基)-6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(1.87g,
98％)，1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.17(m,1H),8.13(m,1H),6.81(d,1H),4.32(m,1H),
3.32-3.17(m,2H),3.03-2.97(m,2H),2.90-2.77(m,2H),2.70-2.66(m,2H)。在下一步骤中，将1-(3,3-二氟环丁基)-6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(1.84g,6.52mmol)与二水合氯化锡(II)(5.88g,26.08mmol)一起加入到无水乙醇(50mL)中，并且在氩气下、在60℃温度下将混合物搅拌4h。冷却至室温后，将反应混合物倒入冰水中，然后用NaOH(6N)水溶液调节至pH
12。随后用乙酸乙酯反复萃取水相。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤且减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离出呈高粘度泡沫的6-氨基-1-(3,3-二氟环丁基)-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(11.60g,理论值的98％)，1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)
6.55-6.48(m,3H),4.23(m,1H),3.57(br.s,2H,NH2),3.19-3.08(m,2H),2.90-2.80(m,2H),
2.79-2.74(m,2H),2.54-2.50(m,2H)。在氩气下在烘烤圆底烧瓶中将6-氨基-1-(3,3-二氟环丁基)-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(154mg,0.61mmol)与(4-氯苯基)甲磺酰氯(137mg,
0.61mmol)一起溶于无水乙腈(10mL)中，然后加入吡啶(0.15mL,1.83mmol)，并且在70℃温度下将混合物搅拌4h。随后将反应混合物减压浓缩，剩余的残余物与稀HCl和二氯甲烷混合，并且水相用二氯甲烷反复萃取。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤且减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离出呈无色固体的1-(4-氯苯基)-N-[1-(3,3-二氟环丁基)-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基]甲磺酰胺(182mg，理论值的67％)。
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.36(d,2H),7.25(d,2H),7.00(m,1H),6.93(m,1H),6.66(d,
1H),6.12(s,1H,NH),4.32(s,2H),4.28-4.22(m,1H),3.23-3.15(m,2H),2.92-2.80(m,4H),
2.62-2.57(m,2H)。
[0246] 编号B17-166:1-(3-氯苯基)-N-[4,4-二甲基-1-(2-甲基环丙基)-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基]甲磺酰胺
[0247]
[0248] 在氩气下将N-(2-甲基环丙基)苯胺(4.50g,30.57mmol)和无水吡啶(3.21mL,39.74mmol)溶于无水二氯甲烷(60mL)中，并且冷却至温度0℃，然后逐滴加入3,3-二甲基丙烯酰氯(3.74mL,33.62mmol)于无水二氯甲烷(15mL)中的溶液。在室温下将所得反应混合物搅拌4h，随后用10％HCl洗涤，并且将有机相经硫酸镁干燥且减压浓缩。通过柱色谱纯化所得的粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离出呈高粘度的无色油状的N-(3,3-二甲基丙烯酰
基)-N-(2-甲基环丙基)苯胺(6.41g,理论值的82％)，1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.37(m,
2H),7.25(m,1H),7.09(m,2H),5.72(m,1H),2.77(m,1H),2.18(s,3H),1.75(s,3H),1.10(d,
3H),0.95-0.87(m,2H),0.64-58(m,2H)。在氩气下在烘烤圆底烧瓶中将三氯化铝(13.05,
97.83mmol)与无水二氯甲烷(100mL)混合，并且冷却至0℃。之后，将N-(3,3-二甲基丙烯酰基)-N-(2-甲基环丙基)苯胺(6.41g,27.95mmol)溶于无水二氯甲烷(50ml)中并且逐滴加入至初始装料的氯化铝中。将所得反应混合物在0℃下搅拌2h，并且在室温下搅拌4h。转化完成后，将反应溶液与10％HCl混合，并且用二氯甲烷进行反复地充分萃取。将合并的有机相经硫酸镁干燥且减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，可以分离出呈无色固体的4,4-二甲基-1-(2-甲基环丙基)-6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(2.05g,理论值的29％)，1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.24(m,3H),7.09-7.04(m,2H),2.46(s,2H),
2.45(m,1H),1.27(d,3H),1.23(s,6H),1.16-1.10(m,1H),1.03-0.79(m,2H)。将4,4-二甲
基-1-(2-甲基环丙基)-6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(2.05g,8.94mmol)溶于乙酸酐
(50mL)中并且冷却至0℃，并且分批加入三水合硝酸铜(II)(6.05g,25.03mmol)。在0℃下将所得反应混合物搅拌1.5h,，然后小心地加入冰水，接着搅拌5min后加入二氯甲烷。随后用二氯甲烷反复萃取水相。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤且减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离出呈无色固体的4,4-二甲基-1-(2-甲基环丙基)-
6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(1950mg,72％)，1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.19(m,1H),
8.16(m,1H),7.36(d,1H),2.53(s,2H),2.50-2.47(m,1H),1.30(d,3H),1.27(s,6H),1.09-
0.98(m,2H),0.92-0.87(m,1H)。在下一步骤中，将4,4-二甲基-1-(2-甲基环丙基)-6-硝基-
3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(1950mg,7.11mmol)与二水合氯化锡(II)(6416mg,28.43mmol)一
起加入到无水乙醇(50mmol)中，并且在氩气下、在60℃温度下将混合物搅拌5h。冷却至室温后，将反应混合物倒入冰水中，然后用NaOH水溶液调节至pH 12。随后用乙酸乙酯反复萃取水相。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤且减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离出呈高粘度泡沫的6-氨基-4,4-二甲基-1-(2-甲基环丙基)-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(1630mg，理论值的94％)，1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.04(d,1H),6.60(m,1H),6.58(m,1H),3.57(br.s,2H,NH),2.44-2.38(m,3H),1.27(d,3H),1.19(s,6H),
1.03-0.89(m,2H),0.83-0.78(m,1H)。在氩气下在烘烤圆底烧瓶中将6-氨基-4,4-二甲基-
1-(2-甲基环丙基)-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(135mg,0.55mmol)与(3-氯苯基)甲磺酰氯
(124mg,0.55mmol)一起溶于无水乙腈(10mL)中，然后加入吡啶(0.13mL,3.47mmol)，并且在
70℃下将混合物搅拌3h。随后将反应混合物减压浓缩，剩余的残余物与稀HCl和二氯甲烷混合，并且水相用二氯甲烷反复萃取。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤且减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离出呈无色固体的1-(3-氯苯基)-N-[4,
4-二甲基-1-(2-甲基环丙基)-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基]甲磺酰胺(147mg，理论值的60％)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.38-7.24(m,4H),7.21(m,1H),7.12(m,1H),6.95(d,
1H),6.12(s,1H,NH),4.31(s,2H),2.46(s,2H),2.43(m,1H),1.28(d,3H),1.22(s,3H),1.21(s,3H),1.03-0.92(m,2H),0.83-0.78(m,1H)。
基)-N-(2-甲基环丙基)苯胺(6.41g,理论值的82％)，1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.37(m,
2H),7.25(m,1H),7.09(m,2H),5.72(m,1H),2.77(m,1H),2.18(s,3H),1.75(s,3H),1.10(d,
3H),0.95-0.87(m,2H),0.64-58(m,2H)。在氩气下在烘烤圆底烧瓶中将三氯化铝(13.05,
97.83mmol)与无水二氯甲烷(100mL)混合，并且冷却至0℃。之后，将N-(3,3-二甲基丙烯酰基)-N-(2-甲基环丙基)苯胺(6.41g,27.95mmol)溶于无水二氯甲烷(50ml)中并且逐滴加入至初始装料的氯化铝中。将所得反应混合物在0℃下搅拌2h，并且在室温下搅拌4h。转化完成后，将反应溶液与10％HCl混合，并且用二氯甲烷进行反复地充分萃取。将合并的有机相经硫酸镁干燥且减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，可以分离出呈无色固体的4,4-二甲基-1-(2-甲基环丙基)-6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(2.05g,理论值的29％)，1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.24(m,3H),7.09-7.04(m,2H),2.46(s,2H),
2.45(m,1H),1.27(d,3H),1.23(s,6H),1.16-1.10(m,1H),1.03-0.79(m,2H)。将4,4-二甲
基-1-(2-甲基环丙基)-6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(2.05g,8.94mmol)溶于乙酸酐
(50mL)中并且冷却至0℃，并且分批加入三水合硝酸铜(II)(6.05g,25.03mmol)。在0℃下将所得反应混合物搅拌1.5h,，然后小心地加入冰水，接着搅拌5min后加入二氯甲烷。随后用二氯甲烷反复萃取水相。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤且减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离出呈无色固体的4,4-二甲基-1-(2-甲基环丙基)-
6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(1950mg,72％)，1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.19(m,1H),
8.16(m,1H),7.36(d,1H),2.53(s,2H),2.50-2.47(m,1H),1.30(d,3H),1.27(s,6H),1.09-
0.98(m,2H),0.92-0.87(m,1H)。在下一步骤中，将4,4-二甲基-1-(2-甲基环丙基)-6-硝基-
3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(1950mg,7.11mmol)与二水合氯化锡(II)(6416mg,28.43mmol)一
起加入到无水乙醇(50mmol)中，并且在氩气下、在60℃温度下将混合物搅拌5h。冷却至室温后，将反应混合物倒入冰水中，然后用NaOH水溶液调节至pH 12。随后用乙酸乙酯反复萃取水相。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤且减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离出呈高粘度泡沫的6-氨基-4,4-二甲基-1-(2-甲基环丙基)-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(1630mg，理论值的94％)，1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.04(d,1H),6.60(m,1H),6.58(m,1H),3.57(br.s,2H,NH),2.44-2.38(m,3H),1.27(d,3H),1.19(s,6H),
1.03-0.89(m,2H),0.83-0.78(m,1H)。在氩气下在烘烤圆底烧瓶中将6-氨基-4,4-二甲基-
1-(2-甲基环丙基)-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(135mg,0.55mmol)与(3-氯苯基)甲磺酰氯
(124mg,0.55mmol)一起溶于无水乙腈(10mL)中，然后加入吡啶(0.13mL,3.47mmol)，并且在
70℃下将混合物搅拌3h。随后将反应混合物减压浓缩，剩余的残余物与稀HCl和二氯甲烷混合，并且水相用二氯甲烷反复萃取。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤且减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离出呈无色固体的1-(3-氯苯基)-N-[4,
4-二甲基-1-(2-甲基环丙基)-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基]甲磺酰胺(147mg，理论值的60％)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.38-7.24(m,4H),7.21(m,1H),7.12(m,1H),6.95(d,
1H),6.12(s,1H,NH),4.31(s,2H),2.46(s,2H),2.43(m,1H),1.28(d,3H),1.22(s,3H),1.21(s,3H),1.03-0.92(m,2H),0.83-0.78(m,1H)。
[0249] 编号D1-158:N-[4-乙基-4-甲基-1-(4-甲基环己基)-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基]-1-(4-氟苯基)甲磺酰胺
[0250]
[0251] 在微波容器中将4-乙基-4-甲基-6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(1000mg,4.27mmol)溶于无水1,4-二噁烷(10ml)中，并且在室温下加入以下物质：细粉末状的碳酸铯(4180mg,12.82mmol)、4-甲基环己基溴(1450mg,8.24mmol)及细粉末状的碘化钾(71mg,
0.43mmol)。然后在微波仪器中，将所得反应混合物在150℃温度搅拌一小时，并且在冷却至室温后，减压浓缩。将所得残余物溶于乙酸乙酯，加入水，并且反复地用乙酸乙酯对水相进行充分萃取。将合并的有机相用饱和氯化钠溶液洗涤，经硫酸镁干燥且减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离出呈无色固体的4-乙基-4-甲基-1-(4-甲基
1
环己基)-6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(950mg,理论值的67％)，H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.16-8.05(m,2H),7.22(m,1H),4.16(m,1H),2.26(q,2H),2.22(m,2H),1.89-1.62(m,
6H),1.56(d,3H),1.32(s,3H),1.18-1.04(m,3H),0.93(t,3H)。将4-乙基-4-甲基-1-(4-甲基环己基)-6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(800mg,2.42mmol)溶于甲醇，并且加入氯化铵(642mg,12.10mmol)、锌粉(786mg,12.10mmol)和水(0.8ml)。在室温下将所得反应混合物搅拌一小时，然后通过硅藻土过滤，用甲醇洗涤并且减压浓缩。将剩余的残余物溶于乙酸乙酯，加入水，并且反复地用乙酸乙酯对水相进行充分萃取。随后将合并的有机相用饱和氯化钠溶液洗涤、经硫酸镁干燥且减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯
度)，分离出呈无色固体的6-氨基-4-乙基-4-甲基-1-(4-甲基环己基)-3,4-二氢喹啉-2
(1H)-酮(550mg,理论值的87％)，1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)6.96(d,1H),6.58-6.51(m,
2H),4.12(m,1H),3.58(br.s,2H),2.52-2.37(m,4H),1.94-1.58(m,6H),1.56(d,3H),1.20
(s,3H),1.15-1.02(m,3H),0.92(t,3H)。将6-氨基-4-乙基-4-甲基-1-(4-甲基环己基)-3,
4-二氢喹啉-2(1H)-酮(100mg,0.33mmol)溶于二氯甲烷(5mL)中并且冷却至0℃，并且加入吡啶(0.13ml,1.66mmol)和4-氟苯基甲磺酰氯(79mg,0.37mmol)。然后在室温下将所得反应混合物搅拌一小时，随后加入水和二氯甲烷，并且进行充分的萃取。水相反复地用二氯甲烷进行再萃取，并且将合并的有机相经硫酸镁干燥、过滤且减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离出呈无色固体的N-[4-乙基-4-甲基-1-(4-甲基环己基)-
2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基]-1-(4-氟苯基)甲磺酰胺(55mg,理论值的35％)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.27(m,2H),7.14-7.02(m,4H),6.93(s,1H),6.08(br.s,1H,NH),
4.29(s,2H),4.12(m,1H),2.57-2.37(m,4H),1.89-1.58(m,6H),1.24(s,3H),1.15-1.02(m,
3H),0.94(d,3H),0.84(t,3H)。
0.43mmol)。然后在微波仪器中，将所得反应混合物在150℃温度搅拌一小时，并且在冷却至室温后，减压浓缩。将所得残余物溶于乙酸乙酯，加入水，并且反复地用乙酸乙酯对水相进行充分萃取。将合并的有机相用饱和氯化钠溶液洗涤，经硫酸镁干燥且减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离出呈无色固体的4-乙基-4-甲基-1-(4-甲基
1
环己基)-6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(950mg,理论值的67％)，H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.16-8.05(m,2H),7.22(m,1H),4.16(m,1H),2.26(q,2H),2.22(m,2H),1.89-1.62(m,
6H),1.56(d,3H),1.32(s,3H),1.18-1.04(m,3H),0.93(t,3H)。将4-乙基-4-甲基-1-(4-甲基环己基)-6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(800mg,2.42mmol)溶于甲醇，并且加入氯化铵(642mg,12.10mmol)、锌粉(786mg,12.10mmol)和水(0.8ml)。在室温下将所得反应混合物搅拌一小时，然后通过硅藻土过滤，用甲醇洗涤并且减压浓缩。将剩余的残余物溶于乙酸乙酯，加入水，并且反复地用乙酸乙酯对水相进行充分萃取。随后将合并的有机相用饱和氯化钠溶液洗涤、经硫酸镁干燥且减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯
度)，分离出呈无色固体的6-氨基-4-乙基-4-甲基-1-(4-甲基环己基)-3,4-二氢喹啉-2
(1H)-酮(550mg,理论值的87％)，1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)6.96(d,1H),6.58-6.51(m,
2H),4.12(m,1H),3.58(br.s,2H),2.52-2.37(m,4H),1.94-1.58(m,6H),1.56(d,3H),1.20
(s,3H),1.15-1.02(m,3H),0.92(t,3H)。将6-氨基-4-乙基-4-甲基-1-(4-甲基环己基)-3,
4-二氢喹啉-2(1H)-酮(100mg,0.33mmol)溶于二氯甲烷(5mL)中并且冷却至0℃，并且加入吡啶(0.13ml,1.66mmol)和4-氟苯基甲磺酰氯(79mg,0.37mmol)。然后在室温下将所得反应混合物搅拌一小时，随后加入水和二氯甲烷，并且进行充分的萃取。水相反复地用二氯甲烷进行再萃取，并且将合并的有机相经硫酸镁干燥、过滤且减压浓缩。通过柱色谱纯化所得粗产物(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离出呈无色固体的N-[4-乙基-4-甲基-1-(4-甲基环己基)-
2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基]-1-(4-氟苯基)甲磺酰胺(55mg,理论值的35％)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.27(m,2H),7.14-7.02(m,4H),6.93(s,1H),6.08(br.s,1H,NH),
4.29(s,2H),4.12(m,1H),2.57-2.37(m,4H),1.89-1.58(m,6H),1.24(s,3H),1.15-1.02(m,
3H),0.94(d,3H),0.84(t,3H)。
[0252] 类似于上文所述的以及在恰当部分列举的制备实施例，并且考虑到关于通式(I)的取代的1-环烷基氧代四氢喹啉基磺酰胺制备的一般细节，获得下述化合物。
[0253] A1.通式(Iaa)的化合物A1-1至A1-650，其中R1为甲基，R2、R3和R4为氢，n为0，R11、12 13 14 5 6
R 、R 和R 为氢，并且W、R、R对应于下表1中的定义(编号1至650，对应于化合物A1-1至A1-
650)。表1中列出的R5、R6的任意定义中的箭头均代表所述基团连接至核结构(Iaa)的键。
R 、R 和R 为氢，并且W、R、R对应于下表1中的定义(编号1至650，对应于化合物A1-1至A1-
650)。表1中列出的R5、R6的任意定义中的箭头均代表所述基团连接至核结构(Iaa)的键。
[0254]
[0255] 表1
[0256]
[0257]
[0258]
[0259]
[0260]
[0261]
[0262]
[0263]
[0264]
[0265]
[0266]
[0267]
[0268]
[0269]
[0270]
[0271]
[0272]
[0273]
[0274]
[0275]
[0276]
[0277]
[0278]
[0279]
[0280]
[0281]
[0282]
[0283]
[0284]
[0285]
[0286]
[0287]
[0288]
[0289]
[0290]
[0291] A2.以上所示通式(Iaa)的化合物A2-1至A2-650，其中R1为氰基，R2、R3和R4为氢，n为0，R11、R12、R13和R14为氢，并且W、R5、R6对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物A2-1至A2-650)。
[0292] A3.通式(Iaa)的化合物A3-1至A3-650，其中R1为环丙基，R2、R3和R4为氢，n为0，R11、R12、R13和R14为氢，并且W、R5、R6对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物A3-1至A3-650)。
[0293] A4.通式(Iaa)的化合物A4-1至A4-650，其中R1为乙基，R2、R3和R4为氢，n为0，R11、12 13 14 5 6
R 、R 和R 为氢，并且W、R 、R对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物A4-1至A4-650)。
R 、R 和R 为氢，并且W、R 、R对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物A4-1至A4-650)。
[0294] A5.通式(Iaa)的化合物A5-1至A5-650，其中R1为氰基，R3为氟，R2和R4为氢，n为0，R11、R12、R13和R14为氢，并且W、R5、R6对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物A5-1至A5-650)。
[0295] A6.通式(Iaa)的化合物A6-1至A6-650，其中R1为环丙基，R3为氟，R2和R4为氢，n为0，R11、R12、R13和R14为氢，并且W、R5、R6对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物A6-1至A6-650)。
[0296] A7.通式(Iaa)的化合物A7-1至A7-650，其中R1为乙基，R3为氟，R2和R4为氢，n为0，R11、R12、R13和R14为氢，并且W、R5、R6对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物A7-1至A7-650)。
[0297] A8.通式(Iaa)的化合物A8-1至A8-650，其中R1为甲基，R3为氟，R2和R4为氢，n为0，R11、R12、R13和R14为氢，并且W、R5、R6对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物A8-1至A8-650)。
[0298] A9.通式(Iaa)的化合物A9-1至A9-650，其中R1为甲基，R2、R3和R4为氢，n为0，R11为甲基，R12、R13和R14为氢，并且W、R5、R6对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物A9-1至A9-650)。
[0299] A10.通式(Iaa)的化合物A10-1至A10-650，其中R1、R2、R3和R4为氢，n为0，R11和R12为甲基，R13和R14为氢，并且W、R5、R6对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物A10-1至A10-650)。
[0300] A11.通式(Iaa)的化合物A11-1至A11-650，其中R1、R2、R3和R4为氢，n为0，R11为甲12 13 14 5 6
基，R 、R 和R 为氢，并且W、R、R对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物A11-1至A11-650)。
基，R 、R 和R 为氢，并且W、R、R对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物A11-1至A11-650)。
[0301] A12.通式(Iaa)的化合物A12-1至A12-650，其中R1、R2、R3和R4为氢，n为0，R11为甲氧基，R12、R13和R14为氢，并且W、R5、R6对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物A12-1至A12-650)。
[0302] A13.通式(Iaa)的化合物A13-1至A13-650，其中R1、R2、R3和R4为氢，n为0，R11为乙氧基，R12、R13和R14为氢，并且W、R5、R6对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物A13-1至A13-650)。
[0303] A14.通式(Iaa)的化合物A14-1至A14-650，其中R1、R2、R3和R4为氢，n为0，R11为异丙氧基，R12、R13和R14为氢，并且W、R5、R6对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物A14-1至A14-650)。
[0304] A15.通式(Iaa)的化合物A15-1至A15-650，其中R1、R2、R3和R4为氢，n为0，R11为乙基，R12、R13和R14为氢，并且W、R5、R6对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物A15-1至A15-650)。
[0305] A16.通式(Iaa)的化合物A16-1至A16-650，其中R1、R2、R3和R4为氢，n为0，R11为环丙基，R12、R13和R14为氢，并且W、R5、R6对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应化合物A16-1至A16-650)。
[0306] A17.通式(Iaa)的化合物A17-1至A17-650，其中R1、R2、R3和R4为氢，n为0，R11和R12和与它们键合的碳原子一起形成环外(exo)-亚甲基，R13和R14为氢，并且W、R5、R6对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物A17-1至A17-650)。
[0307] A18.通式(Iaa)的化合物A18-1至A18-650，其中R1、R2、R3和R4为氢，n为0，R11和R12和与它们键合的碳原子一起形成螺环丙基环，R13和R14为氢，并且W、R5、R6对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物A18-1至A18-650)。
[0308] A19.通式(Iaa)的化合物A19-1至A19-650，其中R1为氟，R2、R3和R4为氢，n为0，R11、12 13 14 5 6
R 、R 和R 为氢，并且W、R 、R对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物A19-1至A19-650)。
R 、R 和R 为氢，并且W、R 、R对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物A19-1至A19-650)。
[0309] A20.通式(Iaa)的化合物A20-1至A20-650，其中R1、R2、R3和R4为氢，n为0，R11和R13为甲基，R12和R14为氢，并且W、R5、R6对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物A20-1至A20-650)。
[0310] A21.上述通式(Iaa)的化合物A21-1至A21-650，其中R1为氰基，R2、R3和R4为氢，n为1，R9、R10、R11、R12、R13和R14为氢，并且W、R5、R6对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物A21-1至A21-650)。
[0311] A22.通式(Iaa)的化合物A22-1至A22-650，其中R1为甲基，R2、R3和R4为氢，n为1，R9、R10、R11、R12、R13和R14为氢，并且W、R5、R6对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物A22-1至A22-650)。
[0312] A23.通式(Iaa)的化合物A23-1至A23-650，其中R1为乙基，R2、R3和R4为氢，n为1，R9、R10、R11、R12、R13和R14为氢，并且W、R5、R6对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物A23-1至A23-650)。
[0313] A24.通式(Iaa)的化合物A24-1至A24-650，其中R1为氟，R2、R3和R4为氢，n为1，R9、R10、R11、R12、R13和R14为氢，并且W、R5、R6对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物A24-1至A24-650)。
[0314] A25.以上所示通式(Iaa)的化合物A25-1至A25-650，其中R1、R2、R3和R4为氢，n为1，11 9 10 12 13 14 5 6
R 为氟，R 、R 、R 、R 和R 为氢，并且W、R 、R 对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物A25-1至A25-650)。
R 为氟，R 、R 、R 、R 和R 为氢，并且W、R 、R 对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物A25-1至A25-650)。
[0315] A26.通式(Iaa)的化合物A26-1至A26-650，其中R1、R2、R3和R4为氢，n为1，R11为甲基，R9、R10、R12、R13和R14为氢，并且W、R5、R6对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物A26-1至A26-650)。
[0316] A27.通式(Iaa)的化合物A27-1至A27-650，其中R1、R2、R3和R4为氢，n为1，R11为乙基，R9、R10、R12、R13和R14为氢，并且W、R5、R6对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物A27-1至A27-650)。
[0317] A28.通式(Iaa)的化合物A28-1至A28-650，其中R1、R2、R3和R4为氢，n为1，R11和R12为甲基，R9、R10、R13和R14为氢，并且W、R5、R6对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物A28-1至A28-650)。
[0318] A29.通式(Iaa)的化合物A29-1至A29-650，其中R1、R2、R3和R4为氢，n为1，R11和R12和与它们键合的碳原子一起形成螺环丙基环，R9、R10、R13和R14为氢，并且W、R5、R6对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物A29-1至A29-650)。
[0319] A30.通式(Iaa)的化合物A30-1至A30-650，其中R2、R3和R4为氢，n为1，R1和R11和与它们键合的碳原子一起形成额外的环丁基环，R9、R10、R12、R13和R14为氢，从而形成二环[1.1.1]戊-1-基基团，并且W、R5、R6对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物A30-1至A30-650)。
[0320] A31.通式(Iaa)的化合物A31-1至A31-650，其中R2、R3和R4为氢，n为1，R1和R11和与它们键合的碳原子一起形成额外的环丁基环，R12为氟，R9、R10、R13和R14为氢，从而形成3-氟5 6
二环[1.1.1]戊-1-基基团，并且W、R、R 对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物A31-1至A31-650)。
二环[1.1.1]戊-1-基基团，并且W、R、R 对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物A31-1至A31-650)。
[0321] A32.通式(Iaa)的化合物A32-1至A32-650，其中R1、R2、R3和R4为氢，n为1，R11为甲氧基，R9、R10、R12、R13和R14为氢，并且W、R5、R6对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物A32-1至A32-650)。
[0322] A33.通式(Iaa)的化合物A33-1至A33-650，其中R1、R2、R3和R4为氢，n为1，R11和R12和与它们键合的碳原子一起形成螺环丁基环，R9、R10、R13和R14为氢，并且W、R5、R6对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物A33-1至A33-650)。
[0323] A34.通式(Iaa)的化合物A34-1至A34-650，其中R1、R2、R3和R4为氢，n为3，R9在由此形成的环己基环中的2和3位为氢并且4位为甲基，R10、R11、R12、R13和R14为氢，并且W、R5、R6对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物A34-1至A34-650)。
[0324] A35.通式(Iaa)的化合物A35-1至A35-650，其中R1、R2、R3和R4为氢，n为3，R9在由此10 11 12 13 14 5 6
形成的环己基环中的2和3位为氢并且4位为甲氧基，R 、R 、R 、R 和R 为氢，并且W、R、R对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物A35-1至A35-650)。
形成的环己基环中的2和3位为氢并且4位为甲氧基，R 、R 、R 、R 和R 为氢，并且W、R、R对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物A35-1至A35-650)。
[0325] A36.通式(Iaa)的化合物A36-1至A36-650，其中R1、R2、R3和R4为氢，n为3，R10、R11、12 14 9 13
R 和R 为氢，R 和R 和与它们键合的碳原子一起形成额外的环己基环，从而在整体上
(overall)形成金刚烷-2-基基团，并且W、R5、R6对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物A36-1至A36-650)。
R 和R 为氢，R 和R 和与它们键合的碳原子一起形成额外的环己基环，从而在整体上
(overall)形成金刚烷-2-基基团，并且W、R5、R6对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物A36-1至A36-650)。
[0326] A37.通式(Iaa)的化合物A37-1至A37-650，其中R1、R2、R3和R4为氢，n为0，R11为三氟12 13 14 5 6
甲基，R 、R 和R 为氢，并且W、R、R对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物A37-1至A37-650)。
甲基，R 、R 和R 为氢，并且W、R、R对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物A37-1至A37-650)。
[0327] A38.通式(Iaa)的化合物A38-1至A38-650，其中R1、R2、R3和R4为氢，n为1，R9为甲基，R10、R11、R12、R13和R14为氢，并且W、R5、R6对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物A38-1至A38-650)。
[0328] A39.通式(Iaa)的化合物A39-1至A39-650，其中R1、R2、R3和R4为氢，n为1，R11和R12为氢，R9、R10、R13和R14为氢，并且W、R5、R6对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物A39-1至A39-650)。
[0329]
[0330] B1.通式(Iac)的化合物B1-1至B1-650，其中R1为甲基，R2、R3和R4为氢，n为0，R11、R12、R13和R14为氢，并且W、R5、R6对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物B1-1至B1-650)。
[0331] B2.通式(Iac)的化合物B2-1至B2-650，其中R1为氰基，R2、R3和R4为氢，n为0，R11、R12、R13和R14为氢，并且W、R5、R6对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物B2-1至B2-650)。
[0332] B3.通式(Iac)的化合物B3-1至B3-650，其中R1为环丙基，R2、R3和R4为氢，n为0，R11、12 13 14 5 6
R 、R 和R 为氢，并且W、R 、R对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物B3-1至B3-650)。
R 、R 和R 为氢，并且W、R 、R对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物B3-1至B3-650)。
[0333] B4.通式(Iac)的化合物B4-1至B4-650，其中R1为乙基，R2、R3和R4为氢，n为0，R11、R12、R13和R14为氢，并且W、R5、R6对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物B4-1至B4-650)。
[0334] B5.通式(Iac)的化合物B5-1至B5-650，其中R1、R2、R3和R4为氢，n为0，R11和R12为甲基，R13和R14为氢，并且W、R5、R6对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物B5-1至B5-650)。
[0335] B6.通式(Iac)的化合物B6-1至B6-650，其中R1、R2、R3和R4为氢，n为0，R11为环丙基，12 13 14 5 6
R 、R 和R 为氢，并且W、R 、R对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物B6-1至B6-650)。
R 、R 和R 为氢，并且W、R 、R对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物B6-1至B6-650)。
[0336] B7.以上所示通式(Iac)的化合物B7-1至B7-650，其中R1为氰基，R2、R3和R4为氢，n为1，R9、R10、R11、R12、R13和R14为氢，并且W、R5、R6对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物B7-1至B7-650)。
[0337] B8.通式(Iac)的化合物B8-1至B8-650，其中R1为甲基，R2、R3和R4为氢，n为1，R9、R10、R11、R12、R13和R14为氢，并且W、R5、R6对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物B8-1至B8-650)。
[0338] B9.通式(Iac)的化合物B9-1至B9-650，其中R1为乙基，R2、R3和R4为氢，n为1，R9、R10、R11、R12、R13和R14为氢，并且W、R5、R6对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物B9-1至B9-650)。
[0339] B10.通式(Iac)的化合物B10-1至B10-650，其中R1、R2、R3和R4为氢，n为1，R11为甲基，R9、R10、R12、R13和R14为氢，并且W、R5、R6对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物B10-1至B10-650)。
[0340] B11.通式(Iac)的化合物B11-1至B11-650，其中R1、R2、R3和R4为氢，n为1，R11为乙基，R9、R10、R12、R13和R14为氢，并且W、R5、R6对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物B11-1至B11-650)。
[0341] B12.通式(Iac)的化合物B12-1至B12-650，其中R1、R2、R3和R4为氢，n为1，R11和R12为甲基，R9、R10、R13和R14为氢，并且W、R5、R6对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物B12-1至B12-650)。
[0342] B13.通式(Iac)的化合物B13-1至B13-650，其中R2、R3和R4为氢，n为1，R1和R11和与它们键合的碳原子一起形成额外的环丁基环，R9、R10、R12、R13和R14为氢，从而形成二环[1.1.1]戊-1-基基团，并且W、R5、R6对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物B13-1至B13-650)。
[0343] B14.通式(Iac)的化合物B14-1至B14-650，其中R1、R2、R3和R4为氢，n为1，R11和R12和9 10 13 14 5 6
与它们键合的碳原子一起形成螺环丁基环，R 、R 、R 和R 为氢，并且W、R、R 对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应化合物B14-1至B14-
650)。
与它们键合的碳原子一起形成螺环丁基环，R 、R 、R 和R 为氢，并且W、R、R 对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应化合物B14-1至B14-
650)。
[0344] B15.通式(Iac)的化合物B15-1至B15-650，其中R1、R2、R3和R4为氢，n为3，R9在由此10 11 12 13 14 5 6
形成的环己基环中的2和3位为氢并且4位为甲基，R 、R 、R 、R 和R 为氢，并且W、R、R 对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物
B15-1至B15-650)。
形成的环己基环中的2和3位为氢并且4位为甲基，R 、R 、R 、R 和R 为氢，并且W、R、R 对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物
B15-1至B15-650)。
[0345] B16.通式(Iac)的化合物B16-1至B16-650，其中R1、R2、R3和R4为氢，n为3，R10、R11、R12和R14为氢，R9和R13和与它们键合的碳原子一起形成额外的环己基环，从而在整体上形成金刚烷-2-基基团，并且W、R5、R6对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应化合物B16-1至B16-650)。
[0346] B17.通式(Iac)的化合物B17-1至B17-650，其中R1、R2、R3和R4为氢，n为0，R11为甲基，R12、R13和R14为氢，并且W、R5、R6对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物B17-1至B17-650)。
[0347] B18.通式(Iac)的化合物B18-1至B18-650，其中R1、R2、R3和R4为氢，n为0，R11为三氟甲基，R12、R13和R14为氢，并且W、R5、R6对应于表1中为各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应化合物B18-1至B18-650)。
[0348] B19.通式(Iac)的化合物B19-1至B19-650，其中R1、R2、R3和R4为氢，n为1，R11和R12为9 10 13 14 5 6
氟，R 、R 、R 和R 为氢，并且W、R、R 对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物B19-1至B19-650)。
氟，R 、R 、R 和R 为氢，并且W、R、R 对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物B19-1至B19-650)。
[0349]
[0350] C1.通式(Iau)的化合物C1-1至C1-650，其中R1为甲基，R2、R3和R4为氢，n为0，R11、R12、R13和R14为氢，并且W、R5、R6对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物C1-1至C1-650)。
[0351] C2.通式(Iau)的化合物C2-1至C2-650，其中R1为环丙基，R2、R3和R4为氢，n为0，R11、R12、R13和R14为氢，并且W、R5、R6对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物C2-1至C2-650)。
[0352] C3.通式(Iau)的化合物C3-1至C3-650，其中R1为乙基，R2、R3和R4为氢，n为0，R11、R12、R13和R14为氢，并且W、R5、R6对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物C3-1至C3-650)。
[0353] C4.通式(Iau)的化合物C4-1至C4-650，其中R1、R2、R3和R4为氢，n为0，R11和R12为甲基，R13和R14为氢，并且W、R5、R6对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物C4-1至C4-650)。
[0354] C5.通式(Iau)的化合物C5-1至C5-650，其中R1、R2、R3和R4为氢，n为0，R11为环丙基，12 13 14 5 6
R 、R 和R 为氢，并且W、R 、R对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物C5-1至C5-650)。
R 、R 和R 为氢，并且W、R 、R对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物C5-1至C5-650)。
[0355] C6.通式(Iau)的化合物C6-1至C6-650，其中R1为甲基，R2、R3和R4为氢，n为1，R9、R10、R11、R12、R13和R14为氢，并且W、R5、R6对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物C6-1至C6-650)。
[0356] C7.通式(Iau)的化合物C7-1至C7-650，其中R1为乙基，R2、R3和R4为氢，n为1，R9、R10、R11、R12、R13和R14为氢，并且W、R5、R6对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物C7-1至C7-650)。
[0357] C8.通式(Iau)的化合物C8-1至C8-650，其中R1、R2、R3和R4为氢，n为1，R11为甲基，R9、R10、R12、R13和R14为氢，并且W、R5、R6对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物C8-1至C8-650)。
[0358] C9.通式(Iau)的化合物C9-1至C9-650，其中R1、R2、R3和R4为氢，n为1，R11为乙基，R9、R10、R12、R13和R14为氢，并且W、R5、R6对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物C9-1至C9-650)。
[0359] C10.通式(Iau)的化合物C10-1至C10-650，其中R1、R2、R3和R4为氢，n为1，R11和R12为甲基，R9、R10、R13和R14为氢，并且W、R5、R6对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物C10-1至C10-650)。
[0360] C11.通式(Iau)的化合物C11-1至C11-650，其中R2、R3和R4为氢，n为1，R1和R11和与它们键合的碳原子一起形成额外的环丁基环，R9、R10、R12、R13和R14为氢，从而形成二环[1.1.1]戊-1-基基团，并且W、R5、R6对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物C11-1至C11-650)。
[0361] C12.通式(Iau)的化合物C12-1至C12-650，其中R1、R2、R3和R4为氢，n为1，R11和R12和与它们键合的碳原子一起形成螺环丁基环，R9、R10、R13和R14为氢，并且W、R5、R6对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物C12-1至C12-650)。
[0362] C13.通式(Iau)的化合物C13-1至C13-650，其中R1、R2、R3和R4为氢，n为3，R9在由此形成的环己基环中的2和3位为氢并且4位为甲基，R10、R11、R12、R13和R14为氢，并且W、R5、R6对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物C13-1至C13-650)。
[0363] C14.通式(Iac)的化合物C14-1至C14-650，其中R1、R2、R3和R4为氢，n为3，R10、R11、R12和R14为氢，R9和R13和与它们键合的碳原子一起形成额外的环己基环，从而在整体上形成金刚烷-2-基基团，并且W、R5、R6对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物C14-1至C14-650)。
[0364]
[0365] D1.通式(Iav)的化合物D1-1至D1-650，其中R1、R2、R3和R4为氢，n为3，R9在由此形成的环己基环中的2和3位为氢并且4位为甲基，R10、R11、R12、R13和R14为氢，并且W、R5、R6对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物D1-1至D1-650)。
[0366] D2.通式(Iav)的化合物D2-1至D2-650，其中R1、R2、R3和R4为氢，n为3，R10、R11、R12和R14为氢，R9和R13和与它们键合的碳原子一起形成额外的环己基环，以便在整体上形成金刚烷-2-基基团，并且W、R5、R6对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物D2-1至D2-650)。
[0367]
[0368] E1.通式(Iay)的化合物E1-1至E1-650，其中R1、R2、R3和R4为氢，n为3，R9在由此形成的环己基环中的2和3位为氢并且4位为甲基，R10、R11、R12、R13和R14为氢，并且W、R5、R6对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物E1-1至E1-650)。
[0369] E2.通式(Iay)的化合物E2-1至E2-650，其中R1、R2、R3和R4为氢，n为3，R10、R11、R12和R14为氢，R9和R13和与它们键合的碳原子一起形成额外的环己基环，从而在整体上形成金刚5 6
烷-2-基基团，并且W、R 、R 对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物E2-1至E2-650)。
烷-2-基基团，并且W、R 、R 对应于表1中对于相应的各个化合物所列的基团定义中的定义(编号1至650；对应于化合物E2-1至E2-650)。
[0370] 所选择的表格实施例的光谱数据：
[0371] 对于所选择的表格实施例，下文列出的的光谱数据通过常规的1H NMR解析或通过NMR峰列表方法来评估。
[0372] a)常规的1H NMR解析
[0373] 实施例编号A1-45:
[0374] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.88(d,2H),7.79(d,2H),7.19(d,1H),6.90-6.85(m,2H),6.41(s,1H,NH),2.85-2.75(m,1H),2.70-2.63(m,2H),2.56-2.47(m,1H),1.49(s,
3H),1.15-1.10(m,1H),1.08-1.02(m,1H),0.83-0.77(m,1H),0.58-0.54(m,1H).
3H),1.15-1.10(m,1H),1.08-1.02(m,1H),0.83-0.77(m,1H),0.58-0.54(m,1H).
[0375] 实施例编号A1-152:
[0376] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.28(m,1H),7.21(d,2H),7.19(d,2H),6.99(m,1H),6.94(m,1H),6.05(s,1H,NH),4.30(s,2H),2.87-2.81(m,1H),2.72-2.67(m,2H),2.58-2.53(m,1H),1.54(s,3H),1.13(m,1H),1.08(m,1H),0.83(m,1H),0.64-0.60(m,1H).
[0377] 实施例编号A1-158:
[0378] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.35-7.24(m,3H),7.09-7.05(m,2H),6.99-6.94(m,2H),6.10(s,1H,NH),4.31(s,2H),2.88-2.82(m,1H),2.74-2.65(m,2H),2.59-2.50(m,1H),
1.54(s,3H),1.16-1.11(m,1H),1.10-1.04(m,1H),0.88-0.81(m,1H),0.65-0.59(m,1H).
1.54(s,3H),1.16-1.11(m,1H),1.10-1.04(m,1H),0.88-0.81(m,1H),0.65-0.59(m,1H).
[0379] 实施例编号A1-166:
[0380] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.37(m,1H),7.31(m,1H),7.30-7.24(m,2H),7.02(dd,1H),6.93(d,1H),6.15(s,1H,NH),4.31(s,2H),2.88-2.83(m,1H),2.73-2.67(m,2H),
2.58-2.53(m,1H),1.54(s,3H),1.16(m,1H),1.07(m,1H),0.84(m,1H),0.65-0.61(m,1H).
2.58-2.53(m,1H),1.54(s,3H),1.16(m,1H),1.07(m,1H),0.84(m,1H),0.65-0.61(m,1H).
[0381] 实施例编号A1-181:
[0382] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.69(d,2H),7.49(d,2H),7.31(d,1H),7.00-6.97(m,2H),6.16(s,1H,NH),4.38(s,2H),2.90-2.84(m,1H),2.74-2.67(m,2H),2.58-2.53(m,
1H),1.54(s,3H),1.16(m,1H),1.08(m,1H),0.84(m,1H),0.64-0.60(m,1H).
1H),1.54(s,3H),1.16(m,1H),1.08(m,1H),0.84(m,1H),0.64-0.60(m,1H).
[0383] 实施例编号A1-182:
[0384] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.69(m,1H),7.64(m,1H),7.58(m,1H),7.54(m,1H),7.30(d,1H),7.02(dd,1H),6.97(d,1H),6.23(s,1H,NH),4.36(s,2H),2.90-2.83(m,1H),
2.76-2.67(m,2H),2.59-2.50(m,1H),1.54(s,3H),1.18-1.13(m,1H),1.10-1.05(m,1H),
0.89-0.83(m,1H),0.67-0.61(m,1H).
2.76-2.67(m,2H),2.59-2.50(m,1H),1.54(s,3H),1.18-1.13(m,1H),1.10-1.05(m,1H),
0.89-0.83(m,1H),0.67-0.61(m,1H).
[0385] 实施例编号A1-291:
[0386] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.32-7.25(m,3H),7.14(d,2H),7.00(m,1H),6.82(m,1H),6.00(s,1H,NH),3.34-3.30(m,2H),3.16-3.12(m,2H),2.88-2.79(m,1H),2.72-
2.65(m,2H),2.57-2.48(m,1H),1.52(s,3H),1.14(m,1H),1.07(m,1H),0.90-0.78(m,1H),
0.63-0.58(m,1H).
2.65(m,2H),2.57-2.48(m,1H),1.52(s,3H),1.14(m,1H),1.07(m,1H),0.90-0.78(m,1H),
0.63-0.58(m,1H).
[0387] 实施例编号A3-45:
[0388] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.88(d,2H),7.78(d,2H),7.30(m,1H),6.90-6.85(m,2H),6.36(s,1H,NH),2.85-2.78(m,1H),2.73-2.53(m,3H),1.43(m,1H),1.08(m,1H),0.97
(m,1H),0.76(m,1H),0.60-0.44(m,4H),0.25(m,1H).
(m,1H),0.76(m,1H),0.60-0.44(m,4H),0.25(m,1H).
[0389] 实施例编号A3-153:
[0390] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.36(m,1H),7.29(m,1H),7.21(m,1H),7.13-7.10(m,2H),7.00(m,1H),6.93(d,1H),6.11(s,1H,NH),4.31(s,2H),2.90-2.83(m,1H),2.73(m,
1H),2.69-2.58(m,2H),2.35(s,3H),1.48(m,1H),1.11(m,1H),1.02(m,1H),0.80(m,1H),
0.62-0.47(m,4H),0.30(m,1H).
1H),2.69-2.58(m,2H),2.35(s,3H),1.48(m,1H),1.11(m,1H),1.02(m,1H),0.80(m,1H),
0.62-0.47(m,4H),0.30(m,1H).
[0391] 实施例编号A3-158:
[0392] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.37-7.31(m,3H),7.07(m,2H),6.99-6.94(m,2H),6.07(s,1H,NH),4.32(s,2H),2.89-2.82(m,1H),2.77-2.58(m,3H),1.46(m,1H),1.10(m,
1H),1.01(m,1H),0.79(m,1H),0.60-0.47(m,4H),0.30(m,1H).
1H),1.01(m,1H),0.79(m,1H),0.60-0.47(m,4H),0.30(m,1H).
[0393] 实施例编号A3-165:
[0394] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.38-7.34(m,3H),7.30(d,2H),6.99-6.92(m,2H),6.07(s,1H,NH),4.31(s,2H),2.89-2.81(m,1H),2.77-2.58(m,3H),1.47(m,1H),1.10(m,
1H),1.02(m,1H),0.78(m,1H),0.61-0.47(m,4H),0.29(m,1H).
1H),1.02(m,1H),0.78(m,1H),0.61-0.47(m,4H),0.29(m,1H).
[0395] 实施例编号A3-166:
[0396] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.38-7.30(m,5H),7.02(dd,1H),6.92(d,1H),6.13(s,1H,NH),4.31(s,2H),2.88-2.83(m,1H),2.73(m,1H),2.67-2.60(m,2H),1.47(m,1H),
1.10(m,1H),0.99(m,1H),0.79(m,1H),0.61-0.46(m,4H),0.30(m,1H).
1.10(m,1H),0.99(m,1H),0.79(m,1H),0.61-0.46(m,4H),0.30(m,1H).
[0397] 实施例编号A3-181:
[0398] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.70(d,2H),7.48(d,2H),7.38(d,1H),6.99-6.95(m,2H),6.11(s,1H,NH),4.38(s,2H),2.89-2.84(m,1H),2.78-2.58(m,3H),1.47(m,1H),1.11
(m,1H),1.02(m,1H),0.80(m,1H),0.61-0.47(m,4H),0.29(m,1H).
(m,1H),1.02(m,1H),0.80(m,1H),0.61-0.47(m,4H),0.29(m,1H).
[0399] 实施例编号A3-325:
[0400] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.36(d,1H),7.25(d,2H),7.22(d,2H),6.99(dd,1H),6.94(d,1H),6.08(s,1H,NH),4.31(s,2H),2.89-2.82(m,1H),2.74-2.58(m,5H),1.47(m,
1H),1.27(t,3H),1.10(m,1H),1.01(m,1H),0.79(m,1H),0.62-0.47(m,4H),0.30(m,1H).
1H),1.27(t,3H),1.10(m,1H),1.01(m,1H),0.79(m,1H),0.62-0.47(m,4H),0.30(m,1H).
[0401] 实施例编号A10-45:
[0402] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.86(d,2H),7.77(d,2H),7.05(d,1H),6.93(m,1H),6.83(m,1H),6.41(s,1H,NH),2.89-2.75(m,2H),2.71-2.56(m,2H),2.52(m,1H),1.54(s,
3H),1.24(s,3H),1.11-0.88(m,2H).
3H),1.24(s,3H),1.11-0.88(m,2H).
[0403] 实施例编号A10-152:
[0404] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.21(d,2H),7.19(d,2H),7.12(d,1H),6.99-6.93(m,2H),6.09(s,1H,NH),4.30(s,2H),2.89-2.75(m,2H),2.70-2.58(m,2H),2.56(m,1H),2.36
(s,3H),1.54(s,3H),1.28(s,3H),1.11-0.88(m,2H).
(s,3H),1.54(s,3H),1.28(s,3H),1.11-0.88(m,2H).
[0405] 实施例编号A10-165:
[0406] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.36(d,2H),7.30(d,2H),7.14(d,1H),6.98-6.92(m,2H),6.15(s,1H,NH),4.33(s,2H),2.89-2.74(m,2H),2.72-2.58(m,2H),2.56(m,1H),1.57
(s,3H),1.29(s,3H),1.12-0.88(m,2H).
(s,3H),1.29(s,3H),1.12-0.88(m,2H).
[0407] 实施例编号A10-166:
[0408] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.35-7.23(m,4H),7.12(d,1H),6.99-6.93(m,2H),6.13(s,1H,NH),4.31(s,2H),2.89-2.75(m,2H),2.73-2.58(m,2H),2.56(m,1H),1.54(s,
3H),1.27(s,3H),1.12-0.88(m,2H).
3H),1.27(s,3H),1.12-0.88(m,2H).
[0409] 实施例编号A10-181:
[0410] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.69(d,2H),7.48(d,2H),7.15(d,1H),7.02-6.97(m,2H),6.33(s,1H,NH),4.38(s,2H),2.89-2.75(m,2H),2.72-2.58(m,2H),2.56(m,1H),1.54
(s,3H),1.28(s,3H),1.11-0.88(m,2H).
(s,3H),1.28(s,3H),1.11-0.88(m,2H).
[0411] 实施例编号A10-166:
[0412] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.68(m,1H),7.62(m,1H),7.58(m,1H),7.52(m,1H),7.15(d,1H),7.00-6.97(m,2H),6.16(s,1H,NH),4.36(s,2H),2.89-2.78(m,2H),2.74-2.58(m,2H),2.56(m,1H),1.54(s,3H),1.28(s,6H),1.11-0.90(m,2H).
[0413] 实施例编号A11-45:
[0414] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.87(d,2H),7.78(d,2H),7.10(d,1H),6.92-6.87(m,2H),6.48(s,1H,NH),2.77-2.71(m,2H),2.60-2.54(m,2H),2.33(m,1H),1.24(d,3H),0.98-
0.87(m,2H),0.74-0.71(m,1H).
0.87(m,2H),0.74-0.71(m,1H).
[0415] 实施例编号A11-158:
[0416] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.32(m,2H),7.18(m,1H),7.07(m,2H),6.98-6.93(m,2H),6.08(s,1H,NH),4.31(s,2H),2.81-2.77(m,2H),2.62-2.58(m,2H),2.39(m,1H),1.27
(d,3H),1.04-0.88(m,2H),0.82-0.77(m,1H).
(d,3H),1.04-0.88(m,2H),0.82-0.77(m,1H).
[0417] 实施例编号A11-173:
[0418] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.52(m,1H),7.38(m,1H),7.32-7.20(m,2H),7.18(m,1H),7.04-6.99(m,1H),6.92(m,1H),6.12(s,1H,NH),4.30(s,2H),2.82-2.77(m,2H),2.63-
2.58(m,2H),2.39(m,1H),1.27(d,3H),1.04-0.89(m,2H),0.82-0.77(m,1H).
2.58(m,2H),2.39(m,1H),1.27(d,3H),1.04-0.89(m,2H),0.82-0.77(m,1H).
[0419] 实施例编号A11-181:
[0420] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.68(d,2H),7.47(d,2H),7.18(m,1H),7.00-6.96(m,2H),6.12(s,1H,NH),4.38(s,2H),2.82-2.77(m,2H),2.63-2.58(m,2H),2.38(m,1H),1.27
(d,3H),1.04-0.91(m,2H),0.82-0.77(m,1H).
(d,3H),1.04-0.91(m,2H),0.82-0.77(m,1H).
[0421] 实施例编号A11-182:
[0422] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.68(m,1H),7.62(m,1H),7.58(m,1H),7.52(m,1H),7.18(m,1H),7.04-6.96(m,2H),6.13(s,1H,NH),4.36(s,2H),2.83-2.78(m,2H),2.63-2.58(m,2H),2.39(m,1H),1.28(d,3H),1.04-0.91(m,2H),0.82-0.77(m,1H).
[0423] 实施例编号A11-291:
[0424] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.30-7.25(m,2H),7.16-7.10(m,3H),6.98-6.95(m,2H),6.83(m,1H),6.02(s,1H,NH),3.33-3.29(m,2H),3.14-3.10(m,2H),2.78-2.74(m,2H),
2.61-2.58(m,2H),2.37(m,1H),1.26(d,3H),1.02-0.87(m,2H),0.79-0.74(m,1H).
2.61-2.58(m,2H),2.37(m,1H),1.26(d,3H),1.02-0.87(m,2H),0.79-0.74(m,1H).
[0425] 实施例编号A16-45:
[0426] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.87(d,2H),7.77(d,2H),7.18(d,1H),6.91(m,1H),6.89(m,1H),6.37(s,1H,NH),2.73(m,2H),2.58(m,2H),2.44(m,1H),1.04-0.97(m,2H),
0.93-0.88(m,1H),0.64(m,1H),0.54(m,1H),0.43(m,1H),0.27-0.18(m,2H).
0.93-0.88(m,1H),0.64(m,1H),0.54(m,1H),0.43(m,1H),0.27-0.18(m,2H).
[0427] 实施例编号A16-58:
[0428] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.58(m,2H),7.53(m,1H),7.19(d,1H),6.93-6.90(m,2H),6.44(s,1H,NH),2.77(m,2H),2.60(m,2H),2.48(m,1H),1.05-0.98(m,2H),0.97-0.90
(m,1H),0.68(m,1H),0.54(m,1H),0.44(m,1H),0.28-0.19(m,2H).
(m,1H),0.68(m,1H),0.54(m,1H),0.44(m,1H),0.28-0.19(m,2H).
[0429] 实施例编号A16-61:
[0430] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)–非对映异构体1:7.99(m,1H),7.54-7.48(m,2H),7.33(m,1H),7.11(d,1H),6.97-6.92(m,2H),6.89(s,1H,NH),2.70(m,2H),2.52(m,2H),
2.40(m,1H),1.27(m,1H),0.97-0.84(m,2H),0.60(m,1H),0.51(m,1H),0.40(m,1H),0.22-
0.15(m,2H)；Diastereomer 2:7.98(m,1H),7.53-7.48(m,2H),7.35(m,1H),7.11(d,1H),
6.98-6.93(m,3H),2.71(m,2H),2.53(m,2H),2.38(m,1H),0.97-0.90(m,2H),0.88(m,1H),
0.62(m,1H),0.52(m,1H),0.39(m,1H),0.24-0.17(m,2H).
2.40(m,1H),1.27(m,1H),0.97-0.84(m,2H),0.60(m,1H),0.51(m,1H),0.40(m,1H),0.22-
0.15(m,2H)；Diastereomer 2:7.98(m,1H),7.53-7.48(m,2H),7.35(m,1H),7.11(d,1H),
6.98-6.93(m,3H),2.71(m,2H),2.53(m,2H),2.38(m,1H),0.97-0.90(m,2H),0.88(m,1H),
0.62(m,1H),0.52(m,1H),0.39(m,1H),0.24-0.17(m,2H).
[0431] 实施例编号A16-158:
[0432] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.32(m,2H),7.25(m,1H),7.08(m,2H),6.99-6.94(m,2H),6.06(s,1H,NH),4.31(s,2H),2.78(m,2H),2.61(m,2H),2.49(m,1H),1.07-0.99(m,
2H),0.97-0.90(m,1H),0.70(m,1H),0.57(m,1H),0.47(m,1H),0.31-0.22(m,2H).
2H),0.97-0.90(m,1H),0.70(m,1H),0.57(m,1H),0.47(m,1H),0.31-0.22(m,2H).
[0433] 实施例编号A16-164:
[0434] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.23(m,1H),7.04(m,1H),6.97(d,1H),6.89-6.81(m,3H),6.30(s,1H,NH),4.30(s,2H),2.78(m,2H),2.61(m,2H),2.49(m,1H),1.07-0.99(m,
2H),0.97-0.88(m,1H),0.70(m,1H),0.57(m,1H),0.45(m,1H),0.31-0.21(m,2H).
2H),0.97-0.88(m,1H),0.70(m,1H),0.57(m,1H),0.45(m,1H),0.31-0.21(m,2H).
[0435] 实施例编号A16-165:
[0436] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.35(m,2H),7.29(m,2H),7.24(m,1H),6.99(m,1H),6.93(m,1H),6.09(s,1H,NH),4.31(s,2H),2.78(m,2H),2.62(m,2H),2.48(m,1H),1.08-
0.99(m,2H),0.97-0.88(m,1H),0.69(m,1H),0.57(m,1H),0.46(m,1H),0.31-0.21(m,2H).
0.99(m,2H),0.97-0.88(m,1H),0.69(m,1H),0.57(m,1H),0.46(m,1H),0.31-0.21(m,2H).
[0437] 实施例编号A16-175:
[0438] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.24(d,2H),7.55(d,2H),7.28(d,1H),7.04-7.00(m,2H),6.27(s,1H,NH),4.43(s,2H),2.80(m,2H),2.62(m,2H),2.50(m,1H),1.09-0.99(m,
2H),0.97-0.92(m,1H),0.70(m,1H),0.57(m,1H),0.47(m,1H),0.31-0.22(m,2H).
2H),0.97-0.92(m,1H),0.70(m,1H),0.57(m,1H),0.47(m,1H),0.31-0.22(m,2H).
[0439] 实施例编号A16-182:
[0440] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.69(m,1H),7.64(m,1H),7.58(s,1H),7.52(m,1H),7.27(m,1H),7.02(m,1H),6.96(m,1H),6.17(s,1H,NH),4.36(s,2H),2.80(m,2H),2.62(m,
2H),2.49(m,1H),1.10-0.99(m,2H),0.97-0.92(m,1H),0.69(m,1H),0.57(m,1H),0.44(m,
1H),0.31-0.21(m,2H).
2H),2.49(m,1H),1.10-0.99(m,2H),0.97-0.92(m,1H),0.69(m,1H),0.57(m,1H),0.44(m,
1H),0.31-0.21(m,2H).
[0441] 实施例编号A16-291:
[0442] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.29(m,2H),7.24(m,1H),7.12(m,2H),6.97(m,1H),6.83(m,1H),5.99(s,1H,NH),3.32(m,2H),3.14(m,2H),2.74(m,2H),2.59(m,2H),2.48(m,
1H),1.06-0.98(m,2H),0.97-0.88(m,1H),0.67(m,1H),0.54(m,1H),0.44(m,1H),0.29-
0.19(m,2H).
1H),1.06-0.98(m,2H),0.97-0.88(m,1H),0.67(m,1H),0.54(m,1H),0.44(m,1H),0.29-
0.19(m,2H).
[0443] 实施例编号A16-332:
[0444] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.42(d,2H),7.27(d,2H),7.23(m,1H),6.99-6.94(m,2H),6.04(s,1H,NH),4.30(s,2H),2.78(m,2H),2.62(m,2H),2.49(m,1H),1.33(s,9H),
1.08-0.99(m,2H),0.95-0.90(m,1H),0.69(m,1H),0.54(m,1H),0.45(m,1H),0.31-0.22(m,
2H).
1.08-0.99(m,2H),0.95-0.90(m,1H),0.69(m,1H),0.54(m,1H),0.45(m,1H),0.31-0.22(m,
2H).
[0445] 实施例编号A19-152:
[0446] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSO)δ9.63(br.s,1H,NH),7.19(m,1H),7.16(m,4H),7.06(m,1H),6.99(d,1H),4.37(s,2H),2.82(m,2H),2.53(m,2H),2.29(s,3H),0.44(m,2H),0.34(m,
2H).
2H).
[0447] 实施例编号A19-158:
[0448] 1H-NMR(400MHz,CDCl3)δ7.32(m,2H),7.08(m,3H),6.97(m,2H),6.10(br s,1H,NH),4.32(s,2H),2.89(m,2H),2.66(m,2H),0.53(m,2H),0.44(m,2H).
[0449] 实施例编号A26-45:
[0450] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.86(d,2H),7.75(d,2H),6.94(d,1H),6.81(m,1H),6.63(m,1H),6.42(s,1H,NH),4.56/4.12(m,1H),2.80-2.70(m,3H),2.52(m,2H),2.36(m,
1H),2.21(m,2H),2.09/1.69(m,1H),1.23/1.04(d,3H).
1H),2.21(m,2H),2.09/1.69(m,1H),1.23/1.04(d,3H).
[0451] 实施例编号A26-58:
[0452] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.58(m,2H),7.53(m,1H),6.94(d,1H),6.84(m,1H),6.67(m,1H),6.31(br.s,1H,NH),4.58/4.12(m,1H),2.78(m,3H),2.52(m,2H),2.39-2.32
(m,1H),2.22(m,2H),2.09/1.68(m,1H),1.26/1.05(d,3H).
(m,1H),2.22(m,2H),2.09/1.68(m,1H),1.26/1.05(d,3H).
[0453] 实施例编号A26-61:
[0454] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.98(m,1H),7.52(m,1H),7.49(m,1H),7.34(m,1H),6.90(m,1H),6.88(s,1H,NH),6.58(m,1H),4.52/4.09(m,1H),2.74-2.67(m,3H),2.45(m,
2H),2.38-2.30(m,1H),2.17(m,2H),2.07/1.65(m,1H),1.21/1.02(d,3H).
2H),2.38-2.30(m,1H),2.17(m,2H),2.07/1.65(m,1H),1.21/1.02(d,3H).
[0455] 实施例编号A26-152:
[0456] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.20(d,2H),7.18(d,2H),6.99(d,1H),6.92(dd,1H),6.72(d,1H),6.05(s,1H,NH),4.61/4.18(m,1H),4.29(s,2H),2.81(m,3H),2.54(m,2H),
2.43(m,1H),2.28(m,2H),2.12/1.73(m,1H),1.27/1.08(d,3H).
2.43(m,1H),2.28(m,2H),2.12/1.73(m,1H),1.27/1.08(d,3H).
[0457] 实施例编号A26-158:
[0458] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.28(m,2H),7.07(m,2H),6.99(d,1H),6.90(m,1H),6.71(m,1H),6.23(s,1H,NH),4.60/4.17(m,1H),4.30(s,2H),2.81(m,3H),2.53(m,2H),
2.41(m,1H),2.32-2.20(m,2H),2.10/1.72(m,1H),1.24/1.07(d,3H).
2.41(m,1H),2.32-2.20(m,2H),2.10/1.72(m,1H),1.24/1.07(d,3H).
[0459] 实施例编号A26-164:
[0460] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.01(d,1H),6.94(m,1H),6.88-6.81(m,3H),6.72(m,1H),6.14(s,1H,NH),4.61/4.14(m,1H),4.29(s,2H),2.83-2.77(m,3H),2.56(m,2H),2.41
(m,1H),2.32-2.21(m,2H),2.10/1.72(m,1H),1.28/1.07(d,3H).
(m,1H),2.32-2.21(m,2H),2.10/1.72(m,1H),1.28/1.07(d,3H).
[0461] 实施例编号A26-175:
[0462] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.25(d,2H),7.54(d,2H),7.04(d,1H),6.93(m,1H),6.74(m,1H),6.14(s,1H,NH),4.62/4.18(m,1H),4.42(s,2H),2.83(m,3H),2.56(m,2H),
2.41(m,1H),2.24(m,2H),2.12/1.72(m,1H),1.28/1.08(d,3H).
2.41(m,1H),2.24(m,2H),2.12/1.72(m,1H),1.28/1.08(d,3H).
[0463] 实施例编号A26-182:
[0464] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.68(m,1H),7.48(m,1H),7.30(m,1H),7.22(m,1H),7.01(m,1H),6.94(m,1H),6.73(m,1H),6.10(s,1H,NH),4.61/4.13(m,1H),4.37(s,2H),
2.85-2.78(m,3H),2.57(m,2H),2.41(m,1H),2.32-2.22(m,2H),2.11/1.71(m,1H),1.26/
1.07(d,3H).
2.85-2.78(m,3H),2.57(m,2H),2.41(m,1H),2.32-2.22(m,2H),2.11/1.71(m,1H),1.26/
1.07(d,3H).
[0465] 实施例编号A26-291:
[0466] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.29(d,2H),7.12(d,2H),6.92(m,1H),6.88(m,1H),6.70(m,1H),6.03(s,1H,NH),4.62/4.15(m,1H),3.32(m,2H),3.13(m,2H),2.79(m,3H),
2.52(m,2H),2.40(m,1H),2.32-2.21(m,2H),2.10/1.70(m,1H),1.27/1.07(d,3H).
2.52(m,2H),2.40(m,1H),2.32-2.21(m,2H),2.10/1.70(m,1H),1.27/1.07(d,3H).
[0467] 实施例编号A26-332:
[0468] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.40(d,2H),7.24(d,2H),7.01(d,1H),6.92(m,1H),6.72(m,1H),6.13(s,1H,NH),4.62/4.17(m,1H),4.30(s,2H),2.81(m,3H),2.54(m,2H),
2.42(m,1H),2.24(m,2H),2.11/1.72(m,1H),1.33(s,9H),1.26/1.07(d,3H).
2.42(m,1H),2.24(m,2H),2.11/1.72(m,1H),1.33(s,9H),1.26/1.07(d,3H).
[0469] 实施例编号A30-35:
[0470] 1H-NMR(400MHz,CD3ODδ,ppm)7.74(d,2H),7.53(d,2H),7.21(d,1H),6.98-6.93(m,2H),2.74(m,2H),2.52(m,1H),2.49-2.43(m,2H),2.38(s,6H).
[0471] 实施例编号A30-37:
[0472] 1H-NMR(400MHz,CD3ODδ,ppm)8.74(d,1H),8.20(d,1H),8.13(d,1H),7.99(d,1H),7.70-7.58(m,2H),7.56(m,1H),7.09(m,1H),6.86-6.82(m,2H),2.62(m,2H),2.48(m,1H),
2.39-2.34(m,2H),2.32(s,6H).
2.39-2.34(m,2H),2.32(s,6H).
[0473] 实施例编号A30-38:
[0474] 1H-NMR(400MHz,CD3ODδ,ppm)7.67(d,2H),7.65(d,2H),7.20(d,1H),6.97-6.93(m,2H),2.76(m,2H),2.52(m,1H),2.48-2.43(m,2H),2.38(s,6H).
[0475] 实施例编号A30-41:
[0476] 1H-NMR(400MHz,CD3ODδ,ppm)7.93(d,2H),7.84(d,2H),7.21(d,1H),6.98-6.93(m,2H),2.74(m,2H),2.52(m,1H),2.48-2.42(m,2H),2.38(s,6H).
[0477] 实施例编号A30-45:
[0478] 1H-NMR(400MHz,CD3ODδ,ppm)7.90(d,2H),7.88(d,2H),7.21(d,1H),6.97-6.93(m,2H),2.74(m,2H),2.52(m,1H),2.47(m,2H),2.38(s,6H).
[0479] 实施例编号A30-50:
[0480] 1H-NMR(400MHz,CD3ODδ,ppm)7.63(d,2H),7.34(d,2H),7.19(d,1H),6.98-6.93(m,2H),2.73(m,2H),2.51(m,1H),2.43(m,2H),2.39(s,6H).
[0481] 实施例编号A30-54:
[0482] 1H-NMR(400MHz,CD3ODδ,ppm)7.71-7.40(m,2H),7.60(m,1H),7.48(m,1H),7.22(d,1H),6.99-6.93(m,2H),2.77(m,2H),2.51(m,1H),2.49-2.43(m,2H),2.38(s,6H).
[0483] 实施例编号A30-60:
[0484] 1H-NMR(400MHz,CD3ODδ,ppm)8.02(d,1H),7.67(d,1H),7.47(m,1H),7.19(d,1H),7.03-6.97(m,2H),2.74(m,2H),2.51(m,1H),2.49-2.42(m,2H),2.36(s,6H).
[0485] 实施例编号A30-70:
[0486] 1H-NMR(400MHz,CD3ODδ,ppm)7.80(d,1H),7.57(m,1H),7.17(m,2H),7.04-6.96(m,3H),3.97(s,3H),2.72(m,2H),2.50(m,1H),2.45-2.39(m,2H),2.35(s,6H).
[0487] 实施例编号A30-152:
[0488] 1H-NMR(400MHz,CD3ODδ,ppm)7.26(d,1H),7.19(d,2H),7.17(d,2H),7.04(m,1H),6.97(m,1H),4.37(s,2H),2.78(m,2H),2.57-2.47(m,3H),2.43(s,6H),2.33(s,3H).
[0489] 实施例编号A30-153:
[0490] 1H-NMR(400MHz,CD3ODδ,ppm)7.28(d,1H),7.20(m,1H),7.18(m,1H),7.12(m,2H),7.03(m,1H),6.98(m,1H),4.38(s,2H),2.78(m,2H),2.57-2.48(m,3H),2.43(s,6H),2.30
(s,3H).
(s,3H).
[0491] 实施例编号A30-158:
[0492] 1H-NMR(400MHz,CD3ODδ,ppm)7.37-7.33(m,2H),7.27(d,1H),7-09-6.99(m,4H),4.42(s,2H),2.79(m,2H),2.56-2.47(m,3H),2.42(s,6H).
[0493] 实施例编号A30-159:
[0494] 1H-NMR(400MHz,CD3ODδ,ppm)7.36(m,1H),7.27(d,1H),7.15-6.99(m,5H),4.44(s,2H),2.79(m,2H),2.57-2.48(m,3H),2.43(s,6H).
[0495] 实施例编号A30-165:
[0496] 1H-NMR(400MHz,CD3ODδ,ppm)7.32(d,2H),7.30(d,2H),7.25(d,1H),7.04(m,1H),6.97(m,1H),4.43(s,2H),2.77(m,2H),2.56-2.48(m,3H),2.43(s,6H).
[0497] 实施例编号A30-166:
[0498] 1H-NMR(400MHz,CD3ODδ,ppm)7.35-7.24(m,5H),7.05(m,1H),6.98(m,1H),4.44(s,2H),2.79(m,2H),2.56-2.48(m,3H),2.43(s,6H).
[0499] 实施例编号A30-168:
[0500] 1H-NMR(400MHz,CD3ODδ,ppm)7.52(m,1H),7.39-7.26(m,3H),7.23(d,1H),7.05(m,1H),6.99(m,1H),4.65(s,2H),2.75(m,2H),2.56-2.45(m,3H),2.41(s,6H).
[0501] 实施例编号A30-176:
[0502] 1H-NMR(400MHz,CD3ODδ,ppm)8.21(m,1H),8.13(m,1H),7.76(m,1H),7.60(m,1H),7.23(d,1H),7.07(m,1H),6.98(m,1H),4.59(s,2H),2.77(m,2H),2.57-2.48(m,3H),2.42
(s,6H).
(s,6H).
[0503] 实施例编号A30-181:
[0504] 1H-NMR(400MHz,CD3ODδ,ppm)7.71(d,2H),7.53(d,2H),7.26(d,1H),7.07-6.99(m,2H),4.53(s,2H),2.79(m,2H),2.56-2.48(m,3H),2.43(s,6H).
[0505] 实施例编号A30-182:
[0506] 1H-NMR(400MHz,CD3ODδ,ppm)7.71-7.60(m,3H),7.53(m,1H),7.25(d,1H),7.05(m,1H),6.99(m,1H),4.53(s,2H),2.80(m,2H),2.56-2.48(m,3H),2.43(s,6H).
[0507] 实施例编号A33-45:
[0508] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.87(d,2H),7.77(d,2H),6.94(m,1H),6.82(dd,1H),6.64(d,1H),6.47(s,1H,NH),4.23-4.17(m,1H),2.77-2.73(m,2H),2.67-2.63(m,2H),
2.51-2.47(m,2H),2.13-2.04(m,4H),1.93-1.82(m,4H).
2.51-2.47(m,2H),2.13-2.04(m,4H),1.93-1.82(m,4H).
[0509] 实施例编号A33-152:
[0510] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.21(d,2H),7.19(d,2H),6.98(d,1H),6.92(dd,1H),6.71(d,1H),6.02(s,1H,NH),4.29(s,2H),4.24(m,1H),2.80(m,2H),2.71(m,2H),2.54(m,
2H),2.37(s,3H),2.15-2.07(m,4H),1.94-1.74(m,4H).
2H),2.37(s,3H),2.15-2.07(m,4H),1.94-1.74(m,4H).
[0511] 实施例编号A33-153:
[0512] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.30-7.18(m,3H),7.11(m,1H),6.97(d,1H),6.91(dd,1H),6.71(d,1H),6.03(s,1H,NH),4.30(s,2H),4.25(m,1H),2.80(m,2H),2.71(m,2H),
2.54(m,2H),2.35(s,3H),2.15-2.07(m,4H),1.94-1.74(m,4H).
2.54(m,2H),2.35(s,3H),2.15-2.07(m,4H),1.94-1.74(m,4H).
[0513] 实施例编号A33-158:
[0514] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.32(m,2H),7.09-7.04(m,2H),6.98(d,1H),6.92(dd,1H),6.71(d,1H),6.08(s,1H,NH),4.31(s,2H),4.26-4.22(m,1H),2.81(m,2H),2.71
(m,2H),2.54(m,2H),2.14-2.05(m,4H),1.93-1.82(m,4H).
(m,2H),2.54(m,2H),2.14-2.05(m,4H),1.93-1.82(m,4H).
[0515] 实施例编号A33-165:
[0516] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.36(d,2H),7.27(d,2H),6.96(m,1H),6.91(m,1H),6.70(d,1H),6.07(br.s,1H,NH),4.31(s,2H),4.24(m,1H),2.80(m,2H),2.70(m,2H),2.54
(m,2H),2.14-2.08(m,4H),1.94-1.82(m,4H).
(m,2H),2.14-2.08(m,4H),1.94-1.82(m,4H).
[0517] 实施例编号A33-166:
[0518] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.38-7.20(m,4H),6.97-6.93(m,2H),6.72(d,1H),6.11(s,1H,NH),4.30(s,2H),4.25(m,1H),2.81(m,2H),2.70(m,2H),2.54(m,2H),2.15-
2.04(m,4H),1.94-1.82(m,4H).
2.04(m,4H),1.94-1.82(m,4H).
[0519] 实施例编号A33-325:
[0520] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.24(d,2H),7.21(d,2H),6.98(m,1H),6.92(dd,1H),6.71(d,1H),6.05(s,1H,NH),4.30(s,2H),4.24(m,1H),2.80(m,2H),2.72-2.64(m,4H),
2.55-2.51(m,2H),2.15-2.05(m,4H),1.96-1.78(m,4H),1.26(t,3H).
2.55-2.51(m,2H),2.15-2.05(m,4H),1.96-1.78(m,4H),1.26(t,3H).
[0521] 实施例编号A33-601:
[0522] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.67(d,2H),7.28(d,2H),6.92(m,1H),6.82(dd,1H),6.61(d,1H),6.36(s,1H,NH),4.23-4.18(m,1H),2.75-2.68(m,4H),2.67-2.61(m,2H),
2.50-2.46(m,2H),2.12-2.05(m,4H),1.93-1.80(m,4H),1.25(t,3H).
2.50-2.46(m,2H),2.12-2.05(m,4H),1.93-1.80(m,4H),1.25(t,3H).
[0523] 实施例编号A37-165:
[0524] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.35(d,2H),7.28(d,2H),7.17(d,1H),6.99-6.96(m,2H),6.13(br.s,1H,NH),4.33(s,2H),3.11(m,1H),2.82-2.77(m,2H),2.67-2.62(m,2H),
1.86-1.79(m,1H),1.69-1.64(m,1H),1.24-1.18(m,1H).
1.86-1.79(m,1H),1.69-1.64(m,1H),1.24-1.18(m,1H).
[0525] 实施例编号A38-152:
[0526] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.20(d,2H),7.18(d,2H),6.99-6.93(m,3H),6.08(br.s,1H,NH),4.30(s,2H),4.12-4.06(m,1H),3.25-3.18(m,1H),2.91-2.73(m,2H),2.64-
2.51(m,2H),2.48-2.41(m,1H),2.37(s,3H),2.26-2.18(m,1H),2.12-2.07(m,1H),1.41-
1.32(m,1H),1.26/0.88(d,3H).
2.51(m,2H),2.48-2.41(m,1H),2.37(s,3H),2.26-2.18(m,1H),2.12-2.07(m,1H),1.41-
1.32(m,1H),1.26/0.88(d,3H).
[0527] 实施例编号A38-166:
[0528] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.48-7.22(m,4H),6.99-6.93(m,3H),6.13(br.s,1H,NH),4.31(s,2H),4.12-4.07(m,1H),3.24-3.17(m,1H),2.91-2.74(m,2H),2.66-2.50(m,2H),2.48-2.38(m,1H),2.27-2.18(m,1H),2.12-2.07(m,1H),1.41-1.32(m,1H),1.25/0.88(d,3H).
[0529] 实施例编号A38-181:
[0530] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.69(d,2H),7.47(d,2H),7.02-6.95(m,3H),6.25(br.s,1H,NH),4.38(s,2H),4.13-4.05(m,1H),3.26-3.17(m,1H),2.92-2.75(m,2H),2.68-
2.50(m,2H),2.48-2.38(m,1H),2.27-2.18(m,1H),2.12-2.07(m,1H),1.41-1.32(m,1H),
1.26/0.88(d,3H).
2.50(m,2H),2.48-2.38(m,1H),2.27-2.18(m,1H),2.12-2.07(m,1H),1.41-1.32(m,1H),
1.26/0.88(d,3H).
[0531] 实施例编号A38-182:
[0532] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.68(m,1H),7.62-7.57(m,2H),7.51(m,1H),7.03-6.93(m,2H),6.75(d,1H),6.39(br.s,1H,NH),4.45/4.11(m,1H),4.36(s,2H),3.24-3.17/
2.93(m,1H),2.96-2.76(m,2H),2.66-2.38(m,4H),2.23/2.03(m,1H),1.41-1.35(m,1H),
1.26/0.89(d,3H).
2.93(m,1H),2.96-2.76(m,2H),2.66-2.38(m,4H),2.23/2.03(m,1H),1.41-1.35(m,1H),
1.26/0.89(d,3H).
[0533] 实施例编号A38-291:
[0534] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.29(d,2H),7.12(d,2H),6.89-6.86(m,2H),6.70(m,1H),6.01(br.s,1H,NH),4.47-4.39(m,1H),3.35-3.31(m,2H),3.15-3.11(m,2H),2.93-
2.88(m,1H),2.84-2.73(m,2H),2.60-2.50(m,2H),2.48-2.39(m,1H),2.05-1.96(m,1H),
1.48-1.25(m,2H),1.26/0.88(d,3H).
2.88(m,1H),2.84-2.73(m,2H),2.60-2.50(m,2H),2.48-2.39(m,1H),2.05-1.96(m,1H),
1.48-1.25(m,2H),1.26/0.88(d,3H).
[0535] 实施例编号A39-152:
[0536] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.21(d,2H),7.19(d,2H),7.02(m,1H),6.93(m,1H),6.66(d,1H),6.11(s,1H,NH),4.30(s,2H),4.28-4.22(m,1H),3.22-3.13(m,2H),2.92-2.80(m,4H),2.61-2.56(m,2H),2.37(s,3H).
[0537] 实施例编号A39-173:
[0538] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.53(m,1H),7.38(m,1H),7.32-7.24(m,2H),7.00(m,1H),6.97(m,1H),6.67(d,1H),6.13(s,1H,NH),4.32(s,2H),4.29-4.22(m,1H),3.23-3.15
(m,2H),2.92-2.79(m,4H),2.61-2.56(m,2H).
(m,2H),2.92-2.79(m,4H),2.61-2.56(m,2H).
[0539] 实施例编号A39-177:
[0540] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.03(m,1H),7.64(m,1H),7.58-7.52(m,2H),7.00(m,1H),6.95(m,1H),6.63(d,1H),6.31(s,1H,NH),4.96(s,2H),4.29-4.21(m,1H),3.23-3.15
(m,2H),2.92-2.77(m,4H),2.61-2.56(m,2H).
(m,2H),2.92-2.77(m,4H),2.61-2.56(m,2H).
[0541] 实施例编号A39-178:
[0542] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.65(d,2H),7.48(d,2H),7.01(m,1H),6.94(m,1H),6.67(d,1H),6.19(s,1H,NH),4.40(s,2H),4.28-4.22(m,1H),3.22-3.13(m,2H),2.92-2.80(m,4H),2.61-2.56(m,2H).
[0543] 实施例编号B17-182:
[0544] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.67(m,1H),7.62(m,1H),7.58(m,1H),7.53-7.48(m,1H),7.21(m,1H),7.12(m,1H),7.00(d,1H),6.20(s,1H,NH),4.36(s,2H),2.47(s,2H),2.43(m,1H),1.28(d,3H),1.24(s,3H),1.23(s,3H),1.04-0.93(m,2H),0.83-0.78(m,1H).
[0545] 实施例编号D1-45:
[0546] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.83(d,2H),7.77(d,2H),7.01(m,1H),6.87(m,1H),6.83(m,1H),6.38(br.s,1H,NH),4.06(m,1H),2.44-2.31(m,4H),1.85-1.62(m,6H),1.14
(s,3H),1.12-1.02(m,3H),0.93(d,3H),0.71(t,3H).
(s,3H),1.12-1.02(m,3H),0.93(d,3H),0.71(t,3H).
[0547] 实施例编号D1-61:
[0548] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)10.44(br.s,1H,NH),8.02(d,1H),7.63(m,2H),7.53(m,1H),7.08(m,1H),6.96-6.90(m,2H),3.96(m,1H),2.38(m,1H),2.29-2.22(m,3H),
1.75(m,2H),1.57(m,2H),1.47-1.33(m,4H),1.04(s,3H),1.01(m,1H),0.87(d,3H),0.56
(t,3H).
1.75(m,2H),1.57(m,2H),1.47-1.33(m,4H),1.04(s,3H),1.01(m,1H),0.87(d,3H),0.56
(t,3H).
[0549] 实施例编号D1-152:
[0550] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.24-7.20(m,4H),7.12(m,2H),6.91(m,1H),6.03(br.s,1H,NH),4.28(s,2H),4.15(m,1H),2.56-2.39(m,4H),2.37(s,3H),1.87-1.55(m,
6H),1.28-1.23(m,2H),1.23(s,3H),1.10(m,1H),0.98-0.82(m,6H).
6H),1.28-1.23(m,2H),1.23(s,3H),1.10(m,1H),0.98-0.82(m,6H).
[0551] 实施例编号D1-165:
[0552] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.36(m,2H),7.24(m,2H),7.08(m,1H),7.04(m,1H),6.92(m,1H),6.11(br.s,1H,NH),4.29(s,2H),4.13(m,1H),2.53-2.38(m,4H),1.88-1.56
(m,6H),1.35-1.23(m,2H),1.22(s,3H),1.13(m,1H),0.98-0.82(m,6H).
(m,6H),1.35-1.23(m,2H),1.22(s,3H),1.13(m,1H),0.98-0.82(m,6H).
[0553] b)NMR峰列表方法：
[0554] 所选择实施例的1H-NMR数据以1H-NMR峰列表的形式表示。对每一个信号峰都以ppm为单位列出了它的δ值，圆括号中为其信号强度。对于不同信号峰的δ值-信号强度值对之间以分号彼此分开来列出。因此一个实例的峰列表的形式为：δ1(强度1)；δ2(强度2)；……；δi(强度i)；……；δn(强度n)。尖峰信号的强度与在NMR光谱输出的实例中以cm计的信号高度相关，并且示出了信号强度的实际比例。对于宽峰信号，示出了几个峰或信号的中值以及其与光谱中最强的信号相比的相对强度。
[0555] 为了校准1H NMR光谱的化学位移，使用四甲基硅烷和/或溶剂的化学位移，特别是在DMSO中测量的光谱情况中。因此在NMR峰列表中，可能但不一定出现四甲基硅烷的峰。
[0556] 1H-NMR峰列表与常规的1H-NMR输出类似，因此通常包含在常规的1H-NMR解析中所列出的所有峰。此外，与常规的1H NMR输出一样，它们可以示出溶剂的信号、目标化合物的立体异构体的信号——其也是本发明的主题的一部分——和/或杂质峰的信号。
[0557] 在溶剂和/或水的δ范围内的化合物信号的报告中，我们的1H-HMR峰列表示出了标准的溶剂峰，例如DMSO-D6中的DMSO峰和水峰，其通常平均具有高的强度。
[0558] 目标化合物的立体异构体的峰和/或杂质峰通常平均具有比目标化合物(例如纯度>90％)的峰更低的强度。
[0559] 这类立体异构体和/或杂质对于具体的制备方法而言可以是典型的。因此，它们的峰可以参考“副产物指纹”帮助识别我们的制备方法的再现性。如果需要，利用已知方法(MestreC、ACD模拟，以及凭经验计算的预期值)计算目标化合物的峰的专业人员可任选使用另外的强度滤波器来分离目标化合物的峰。这种分离与所讨论的常规的1H-NMR解析中拾取相关峰相似。
[0560] 实施例编号A9-45:1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.894(0.7)；7.890(5.0)；7.885(1.9)；7.873(2.5)；7.868(7.7)；7.865(1.6)；7.853(0.7)；7.838(1.6)；7.833(0.7)；7.821(0.9)；7.816(2.5)；7.812(0.6)；7.791(1.4)；7.787(7.7)；7.782(2.5)；7.778(0.9)；7.770(2.0)；7.766(5.3)；7.762(1.1)；7.752(0.7)；7.749(2.6)；7.744(0.9)；7.732(0.7)；7.727(1.7)；7.520(1.7)；7.311(1.5)；7.269(0.9)；7.261(291.3)；7.255(5.2)；7.254(4.9)；7.249(2.0)；7.248(1.8)；7.247(1.8)；7.245(1.6)；7.241(1.3)；7.239(1.2)；7.233(2.0)；
7.227(1.1)；7.212(2.5)；7.166(0.6)；7.156(0.5)；7.128(2.8)；7.106(3.3)；6.997(1.7)；
6.925(2.4)；6.922(2.8)；6.867(1.6)；6.865(1.6)；6.860(1.3)；6.858(1.3)；6.845(1.3)；
6.843(1.4)；6.838(1.2)；6.837(1.2)；6.833(0.6)；6.413(1.1)；4.131(1.2)；4.114(1.2)；
2.827(0.9)；2.814(1.1)；2.788(0.8)；2.776(0.9)；2.713(1.0)；2.708(1.3)；2.700(1.6)；
2.696(2.0)；2.685(1.3)；2.680(0.9)；2.673(1.1)；2.667(2.1)；2.660(2.1)；2.655(1.3)；
2.647(1.0)；2.514(1.2)；2.500(1.3)；2.474(1.5)；2.459(1.7)；2.433(0.8)；2.418(0.6)；
2.046(5.8)；1.593(3.5)；1.543(0.8)；1.492(16.0)；1.473(5.8)；1.428(1.4)；1.394(1.5)；1.347(0.7)；1.331(1.2)；1.325(0.9)；1.316(1.0)；1.310(1.4)；1.294(1.1)；1.278(2.3)；1.260(4.3)；1.242(2.3)；1.228(1.0)；1.210(0.6)；1.196(0.8)；1.188(0.9)；1.184(0.8)；1.174(0.7)；1.030(10.1)；1.014(9.1)；0.925(1.9)；0.911(2.0)；0.903(1.9)；
0.899(0.9)；0.889(1.9)；0.882(2.5)；0.864(1.0)；0.671(3.3)；0.655(3.4)；0.091(1.0)；
0.075(1.7)；0.060(1.0)；0.050(0.6)；0.008(3.0)；0.000(120.1)；-0.009(4.3)；-0.050(1.0)
7.227(1.1)；7.212(2.5)；7.166(0.6)；7.156(0.5)；7.128(2.8)；7.106(3.3)；6.997(1.7)；
6.925(2.4)；6.922(2.8)；6.867(1.6)；6.865(1.6)；6.860(1.3)；6.858(1.3)；6.845(1.3)；
6.843(1.4)；6.838(1.2)；6.837(1.2)；6.833(0.6)；6.413(1.1)；4.131(1.2)；4.114(1.2)；
2.827(0.9)；2.814(1.1)；2.788(0.8)；2.776(0.9)；2.713(1.0)；2.708(1.3)；2.700(1.6)；
2.696(2.0)；2.685(1.3)；2.680(0.9)；2.673(1.1)；2.667(2.1)；2.660(2.1)；2.655(1.3)；
2.647(1.0)；2.514(1.2)；2.500(1.3)；2.474(1.5)；2.459(1.7)；2.433(0.8)；2.418(0.6)；
2.046(5.8)；1.593(3.5)；1.543(0.8)；1.492(16.0)；1.473(5.8)；1.428(1.4)；1.394(1.5)；1.347(0.7)；1.331(1.2)；1.325(0.9)；1.316(1.0)；1.310(1.4)；1.294(1.1)；1.278(2.3)；1.260(4.3)；1.242(2.3)；1.228(1.0)；1.210(0.6)；1.196(0.8)；1.188(0.9)；1.184(0.8)；1.174(0.7)；1.030(10.1)；1.014(9.1)；0.925(1.9)；0.911(2.0)；0.903(1.9)；
0.899(0.9)；0.889(1.9)；0.882(2.5)；0.864(1.0)；0.671(3.3)；0.655(3.4)；0.091(1.0)；
0.075(1.7)；0.060(1.0)；0.050(0.6)；0.008(3.0)；0.000(120.1)；-0.009(4.3)；-0.050(1.0)
[0561] 实施例编号A9-152:1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.260(66.5)；7.254(0.9)；7.253(0.8)；7.2523(0.8)；7.2515(0.7)；7.251(0.7)；7.250(0.6)；7.249(0.6)；7.248(0.5)；7.239(0.8)；7.234(0.6)；7.224(0.7)；7.218(2.2)；7.200(2.4)；7.190(1.3)；7.186(1.1)；
7.178(1.5)；6.976(0.6)；6.969(0.7)；6.962(0.9)；6.959(0.8)；6.058(0.9)；4.306(2.9)；
2.726(0.5)；2.714(0.8)；2.688(1.0)；2.678(0.6)；2.369(4.6)；2.045(0.7)；1.543(16.0)；1.533(4.7)；1.511(1.4)；1.265(0.6)；1.259(0.8)；1.060(2.8)；1.044(2.5)；
0.963(0.5)；0.949(0.6)；0.941(0.5)；0.882(1.0)；0.766(0.7)；0.751(0.7)；0.008(0.8)；
0.000(27.9)；-0.009(1.0)
7.178(1.5)；6.976(0.6)；6.969(0.7)；6.962(0.9)；6.959(0.8)；6.058(0.9)；4.306(2.9)；
2.726(0.5)；2.714(0.8)；2.688(1.0)；2.678(0.6)；2.369(4.6)；2.045(0.7)；1.543(16.0)；1.533(4.7)；1.511(1.4)；1.265(0.6)；1.259(0.8)；1.060(2.8)；1.044(2.5)；
0.963(0.5)；0.949(0.6)；0.941(0.5)；0.882(1.0)；0.766(0.7)；0.751(0.7)；0.008(0.8)；
0.000(27.9)；-0.009(1.0)
[0562] 实施例编号A9-158:1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.340(1.3)；7.327(1.8)；7.319(2.1)；7.311(2.3)；7.293(0.8)；7.278(0.9)；7.261(50.0)；7.259(42.1)；7.258(42.1)；7.211(1.1)；7.201(1.1)；7.181(1.4)；7.090(1.7)；7.069(3.1)；7.059(1.1)；7.048(1.5)；
7.038(0.5)；6.997(0.7)；6.972(4.1)；6.953(1.5)；6.121(2.1)；4.318(6.9)；2.864(0.7)；
2.854(0.7)；2.826(0.6)；2.814(0.6)；2.729(1.3)；2.717(1.8)；2.691(1.8)；2.679(1.3)；
2.560(0.7)；2.545(0.6)；2.519(0.9)；2.504(0.7)；2.044(0.8)；1.549(16.0)；1.547(14.7)；1.530(9.9)；1.506(3.0)；1.467(0.7)；1.433(0.8)；1.352(0.6)；1.346(0.5)；
1.336(0.6)；1.330(0.7)；1.315(0.6)；1.274(0.5)；1.263(1.0)；1.259(1.1)；1.248(0.6)；
1.239(0.7)；1.057(5.2)；1.042(4.7)；0.965(0.9)；0.950(1.0)；0.943(0.9)；0.929(0.8)；
0.881(0.7)；0.762(1.4)；0.746(1.3)；0.175(0.7)；0.160(1.3)；0.145(0.8)；0.000(20.1)；-0.002(17.0)；-0.003(17.7)；-0.008(1.2)
7.038(0.5)；6.997(0.7)；6.972(4.1)；6.953(1.5)；6.121(2.1)；4.318(6.9)；2.864(0.7)；
2.854(0.7)；2.826(0.6)；2.814(0.6)；2.729(1.3)；2.717(1.8)；2.691(1.8)；2.679(1.3)；
2.560(0.7)；2.545(0.6)；2.519(0.9)；2.504(0.7)；2.044(0.8)；1.549(16.0)；1.547(14.7)；1.530(9.9)；1.506(3.0)；1.467(0.7)；1.433(0.8)；1.352(0.6)；1.346(0.5)；
1.336(0.6)；1.330(0.7)；1.315(0.6)；1.274(0.5)；1.263(1.0)；1.259(1.1)；1.248(0.6)；
1.239(0.7)；1.057(5.2)；1.042(4.7)；0.965(0.9)；0.950(1.0)；0.943(0.9)；0.929(0.8)；
0.881(0.7)；0.762(1.4)；0.746(1.3)；0.175(0.7)；0.160(1.3)；0.145(0.8)；0.000(20.1)；-0.002(17.0)；-0.003(17.7)；-0.008(1.2)
[0563] 实施例编号A9-165:1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.519(0.5)；7.367(1.1)；7.351(0.6)；7.346(1.9)；7.335(0.6)；7.311(0.7)；7.293(1.6)；7.287(0.7)；7.276(0.5)；7.271(1.3)；7.260(88.5)；7.252(1.1)；7.246(0.8)；7.212(0.5)；7.203(0.8)；7.180(0.9)；6.996(0.6)；6.959(0.6)；6.951(0.8)；6.948(0.8)；6.083(0.8)；4.317(2.8)；2.690(0.8)；
2.045(1.1)；1.541(16.0)；1.531(4.2)；1.507(1.3)；1.265(0.6)；1.259(1.0)；1.060(2.4)；1.044(2.2)；0.952(0.5)；0.882(1.0)；0.763(0.6)；0.748(0.6)；0.008(1.0)；0.000(35.9)；-0.009(1.4)
2.045(1.1)；1.541(16.0)；1.531(4.2)；1.507(1.3)；1.265(0.6)；1.259(1.0)；1.060(2.4)；1.044(2.2)；0.952(0.5)；0.882(1.0)；0.763(0.6)；0.748(0.6)；0.008(1.0)；0.000(35.9)；-0.009(1.4)
[0564] 实施例编号A9-181:1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.691(1.7)；7.687(0.7)；7.681(0.6)；7.675(0.8)；7.670(2.2)；7.660(0.7)；7.493(1.9)；7.488(0.8)；7.472(1.8)；7.262(39.0)；7.228(1.1)；7.207(1.2)；7.024(0.7)；7.019(1.0)；7.007(0.9)；7.003(0.6)；6.987(0.7)；6.981(0.5)；6.315(0.5)；4.384(4.2)；4.148(1.1)；4.130(3.4)；4.112(3.4)；
4.094(1.2)；2.741(0.6)；2.737(0.6)；2.734(0.7)；2.705(0.7)；2.700(0.7)；2.693(0.6)；
2.566(0.5)；2.525(0.7)；2.044(16.0)；1.566(4.0)；1.534(6.1)；1.510(1.8)；1.437(0.5)；1.291(0.5)；1.277(5.3)；1.264(2.2)；1.259(10.8)；1.246(0.8)；1.241(5.0)；
1.234(0.6)；1.231(0.6)；1.062(3.6)；1.046(3.3)；0.978(0.7)；0.964(0.8)；0.956(0.7)；
0.942(0.6)；0.899(1.1)；0.882(3.8)；0.864(1.5)；0.768(0.9)；0.753(0.9)；0.159(0.7)；
0.000(15.4)；-0.009(0.6)
4.094(1.2)；2.741(0.6)；2.737(0.6)；2.734(0.7)；2.705(0.7)；2.700(0.7)；2.693(0.6)；
2.566(0.5)；2.525(0.7)；2.044(16.0)；1.566(4.0)；1.534(6.1)；1.510(1.8)；1.437(0.5)；1.291(0.5)；1.277(5.3)；1.264(2.2)；1.259(10.8)；1.246(0.8)；1.241(5.0)；
1.234(0.6)；1.231(0.6)；1.062(3.6)；1.046(3.3)；0.978(0.7)；0.964(0.8)；0.956(0.7)；
0.942(0.6)；0.899(1.1)；0.882(3.8)；0.864(1.5)；0.768(0.9)；0.753(0.9)；0.159(0.7)；
0.000(15.4)；-0.009(0.6)
[0565] 实施例编号A9-182:1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.695(1.0)；7.692(1.9)；7.688(1.6)；7.676(1.3)；7.672(2.4)；7.669(2.0)；7.653(0.8)；7.649(1.2)；7.646(1.1)；7.634(1.3)；7.629(2.0)；7.626(1.5)；7.610(0.6)；7.600(1.7)；7.596(2.5)；7.571(0.8)；7.540(1.9)；7.531(0.7)；7.520(3.7)；7.512(0.9)；7.501(1.2)；7.365(0.6)；7.344(0.7)；7.312(1.3)；7.270(0.5)；7.268(1.0)；7.261(183.0)；7.255(2.7)；7.2544(2.3)；7.2535(2.0)；7.253(1.9)；7.252(1.7)；7.251(1.5)；7.2503(1.4)；7.2495(1.3)；7.249(1.2)；7.248(1.2)；7.247(1.1)；7.2463(1.1)；7.2455(1.0)；7.245(1.0)；7.244(1.0)；7.243(1.1)；
7.2423(1.1)；7.2415(1.1)；7.239(1.0)；7.235(2.2)；7.228(0.7)；7.214(3.0)；7.021(1.0)；7.014(1.5)；7.004(0.6)；6.995(4.2)；6.198(2.0)；4.366(9.0)；4.148(0.6)；4.130(1.7)；4.113(1.8)；4.095(0.6)；2.891(0.7)；2.880(0.9)；2.852(0.6)；2.840(0.6)；2.762(0.8)；2.758(0.8)；2.748(1.3)；2.743(1.9)；2.736(1.2)；2.731(0.8)；2.724(0.7)；2.720(0.8)；2.707(1.6)；2.702(1.4)；2.695(1.3)；2.690(1.2)；2.579(1.1)；2.564(1.2)；2.538(1.5)；2.523(1.1)；2.497(0.7)；2.045(8.3)；1.548(16.0)；1.536(14.3)；1.512(4.3)；
1.487(0.5)；1.473(1.2)；1.439(1.2)；1.375(0.7)；1.359(0.9)；1.353(0.8)；1.343(0.8)；
1.337(1.1)；1.321(0.8)；1.277(2.7)；1.266(1.0)；1.259(5.6)；1.252(1.0)；1.247(0.8)；
1.242(2.7)；1.232(0.9)；1.219(0.5)；1.211(0.7)；1.197(0.6)；1.064(8.5)；1.049(7.7)；
0.981(1.6)；0.967(1.8)；0.959(1.6)；0.945(1.5)；0.882(1.5)；0.864(0.6)；0.772(2.1)；
0.756(2.0)；0.184(0.9)；0.168(1.5)；0.153(0.9)；0.008(2.0)；0.000(75.6)；-0.009(2.7)；-0.050(0.7)
7.2423(1.1)；7.2415(1.1)；7.239(1.0)；7.235(2.2)；7.228(0.7)；7.214(3.0)；7.021(1.0)；7.014(1.5)；7.004(0.6)；6.995(4.2)；6.198(2.0)；4.366(9.0)；4.148(0.6)；4.130(1.7)；4.113(1.8)；4.095(0.6)；2.891(0.7)；2.880(0.9)；2.852(0.6)；2.840(0.6)；2.762(0.8)；2.758(0.8)；2.748(1.3)；2.743(1.9)；2.736(1.2)；2.731(0.8)；2.724(0.7)；2.720(0.8)；2.707(1.6)；2.702(1.4)；2.695(1.3)；2.690(1.2)；2.579(1.1)；2.564(1.2)；2.538(1.5)；2.523(1.1)；2.497(0.7)；2.045(8.3)；1.548(16.0)；1.536(14.3)；1.512(4.3)；
1.487(0.5)；1.473(1.2)；1.439(1.2)；1.375(0.7)；1.359(0.9)；1.353(0.8)；1.343(0.8)；
1.337(1.1)；1.321(0.8)；1.277(2.7)；1.266(1.0)；1.259(5.6)；1.252(1.0)；1.247(0.8)；
1.242(2.7)；1.232(0.9)；1.219(0.5)；1.211(0.7)；1.197(0.6)；1.064(8.5)；1.049(7.7)；
0.981(1.6)；0.967(1.8)；0.959(1.6)；0.945(1.5)；0.882(1.5)；0.864(0.6)；0.772(2.1)；
0.756(2.0)；0.184(0.9)；0.168(1.5)；0.153(0.9)；0.008(2.0)；0.000(75.6)；-0.009(2.7)；-0.050(0.7)
[0566] 实施例编号A11-45:1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.871(2.7)；7.866(1.0)；7.854(1.3)；7.849(4.2)；7.845(0.7)；7.778(0.8)；7.775(4.2)；7.769(1.2)；7.758(1.0)；7.753(2.7)；7.260(56.6)；7.100(1.5)；7.078(1.8)；6.913(1.0)；6.907(1.6)；6.895(1.2)；6.889(0.6)；6.874(0.8)；6.867(0.6)；6.485(1.1)；4.131(0.8)；4.114(0.8)；2.757(0.6)；
2.740(1.2)；2.721(1.2)；2.591(1.7)；2.577(0.9)；2.570(1.5)；2.556(0.7)；2.553(0.7)；
2.340(0.7)；2.331(0.7)；2.324(0.7)；2.045(3.7)；1.552(16.0)；1.277(1.2)；1.259(2.3)；1.241(5.6)；1.226(5.7)；0.913(0.8)；0.899(0.9)；0.896(1.1)；0.882(1.5)；0.866(0.5)；0.744(0.5)；0.739(0.6)；0.730(0.9)；0.721(0.6)；0.008(0.7)；0.000(23.5)；-
0.009(0.7)
2.740(1.2)；2.721(1.2)；2.591(1.7)；2.577(0.9)；2.570(1.5)；2.556(0.7)；2.553(0.7)；
2.340(0.7)；2.331(0.7)；2.324(0.7)；2.045(3.7)；1.552(16.0)；1.277(1.2)；1.259(2.3)；1.241(5.6)；1.226(5.7)；0.913(0.8)；0.899(0.9)；0.896(1.1)；0.882(1.5)；0.866(0.5)；0.744(0.5)；0.739(0.6)；0.730(0.9)；0.721(0.6)；0.008(0.7)；0.000(23.5)；-
0.009(0.7)
[0567] 实施例编号A11-152:1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.260(54.2)；7.225(0.6)；7.210(0.8)；7.204(3.0)；7.193(2.5)；7.172(0.5)；7.167(1.1)；7.146(1.3)；7.001(0.6)；
6.996(0.8)；6.973(0.6)；6.945(1.0)；6.939(0.7)；6.074(0.8)；4.298(3.7)；2.772(0.9)；
2.753(0.8)；2.620(1.0)；2.606(0.6)；2.601(1.1)；2.585(0.5)；2.380(0.5)；2.367(5.9)；
2.043(0.9)；1.541(16.0)；1.276(0.5)；1.272(3.4)；1.257(4.0)；0.928(0.6)；0.914(0.6)；0.789(0.6)；0.008(0.6)；0.000(23.6)；-0.009(0.7)
6.996(0.8)；6.973(0.6)；6.945(1.0)；6.939(0.7)；6.074(0.8)；4.298(3.7)；2.772(0.9)；
2.753(0.8)；2.620(1.0)；2.606(0.6)；2.601(1.1)；2.585(0.5)；2.380(0.5)；2.367(5.9)；
2.043(0.9)；1.541(16.0)；1.276(0.5)；1.272(3.4)；1.257(4.0)；0.928(0.6)；0.914(0.6)；0.789(0.6)；0.008(0.6)；0.000(23.6)；-0.009(0.7)
[0568] 实施例编号A11-165:1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.359(1.7)；7.354(0.6)；7.343(0.7)；7.338(2.9)；7.277(2.7)；7.272(0.9)；7.260(49.3)；7.168(1.1)；7.147(1.4)；6.994(0.6)；6.987(0.8)；6.966(0.7)；6.935(1.1)；6.929(0.9)；6.144(0.8)；4.309(4.3)；
2.789(0.5)；2.772(1.0)；2.753(0.9)；2.622(1.2)；2.608(0.7)；2.602(1.2)；2.585(0.6)；
2.386(0.5)；2.377(0.6)；2.369(0.5)；2.043(1.9)；1.544(16.0)；1.276(0.9)；1.272(3.8)；1.257(4.6)；1.241(0.6)；0.946(0.5)；0.929(0.7)；0.915(0.7)；0.899(0.5)；0.882(0.8)；0.784(0.7)；0.008(0.6)；0.000(20.5)；-0.009(0.6)
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2.386(0.5)；2.377(0.6)；2.369(0.5)；2.043(1.9)；1.544(16.0)；1.276(0.9)；1.272(3.8)；1.257(4.6)；1.241(0.6)；0.946(0.5)；0.929(0.7)；0.915(0.7)；0.899(0.5)；0.882(0.8)；0.784(0.7)；0.008(0.6)；0.000(20.5)；-0.009(0.6)
[0569] 实施例编号A11-166:1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.357(0.6)；7.352(0.9)；7.348(0.7)；7.337(1.0)；7.317(1.6)；7.297(0.8)；7.267(0.6)；7.266(0.6)；7.260(52.2)；7.257(1.8)；7.256(1.7)；7.252(0.6)；7.243(0.5)；7.179(0.9)；7.158(1.2)；7.030(0.5)；
7.023(0.6)；6.933(0.9)；6.927(0.7)；6.166(0.8)；4.307(3.6)；2.784(0.8)；2.765(0.7)；
2.626(1.0)；2.612(0.5)；2.607(1.0)；2.590(0.5)；2.043(1.5)；1.543(16.0)；1.276(0.8)；1.273(3.1)；1.258(3.9)；0.933(0.6)；0.919(0.5)；0.792(0.6)；0.008(0.6)；0.000(20.9)；-0.003(1.0)；-0.009(0.6)
7.023(0.6)；6.933(0.9)；6.927(0.7)；6.166(0.8)；4.307(3.6)；2.784(0.8)；2.765(0.7)；
2.626(1.0)；2.612(0.5)；2.607(1.0)；2.590(0.5)；2.043(1.5)；1.543(16.0)；1.276(0.8)；1.273(3.1)；1.258(3.9)；0.933(0.6)；0.919(0.5)；0.792(0.6)；0.008(0.6)；0.000(20.9)；-0.003(1.0)；-0.009(0.6)
[0570] 实施例编号A11-178:1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.650(4.5)；7.630(5.6)；7.519(0.7)；7.483(5.2)；7.463(4.2)；7.260(115.2)；7.210(0.8)；7.180(4.0)；7.158(5.1)；7.009(2.2)；7.002(2.7)；6.996(0.8)；6.987(1.7)；6.981(2.5)；6.956(4.1)；6.950(3.0)；
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1.006(0.9)；0.998(1.3)；0.990(1.1)；0.982(1.3)；0.974(1.1)；0.967(0.9)；0.959(0.7)；
0.946(1.9)；0.930(2.5)；0.916(2.4)；0.899(1.8)；0.882(2.8)；0.864(1.1)；0.804(1.4)；
0.794(1.5)；0.790(1.5)；0.780(2.5)；0.771(1.4)；0.767(1.2)；0.757(1.1)；0.008(1.4)；
0.000(49.4)；-0.009(1.5)
[0571] 实施例编号A11-291:1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.297(1.3)；7.281(0.6)；7.276(1.8)；7.260(52.6)；7.149(0.8)；7.133(1.5)；7.128(1.4)；7.112(1.1)；6.828(0.7)；6.822(0.6)；6.018(0.6)；3.322(0.7)；3.319(0.7)；3.312(0.7)；3.299(0.8)；3.152(0.7)；
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[0572] 实施例编号A37-291:1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.300(2.5)；7.295(0.8)；7.284(1.0)；7.279(3.3)；7.273(0.6)；7.2694(0.5)；7.2686(0.5)；7.268(0.5)；7.267(0.6)；7.266(0.8)；7.2653(1.0)；7.2645(1.3)；7.260(72.8)；7.2564(0.7)；7.2555(0.5)；7.156(1.4)；7.136(2.9)；7.121(0.7)；7.116(2.0)；6.981(0.8)；6.974(0.8)；6.959(0.6)；6.953(0.7)；6.884(1.2)；6.878(1.1)；6.061(1.1)；3.347(0.9)；3.345(0.8)；3.330(1.3)；3.328(1.3)；3.321(1.2)；3.308(1.4)；3.157(1.2)；3.143(0.8)；3.136(1.2)；3.118(0.7)；3.073(0.7)；2.806(0.5)；2.789(1.1)；2.770(1.0)；2.636(1.4)；2.623(0.9)；2.620(0.8)；2.616(1.1)；2.603(0.5)；2.598(0.5)；2.045(0.6)；1.648(0.8)；1.630(0.7)；1.546(16.0)；
0.008(0.9)；0.000(31.1)；-0.009(0.9)
0.008(0.9)；0.000(31.1)；-0.009(0.9)
[0573] 实施例编号A38-45:1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.850(1.6)；7.848(1.0)；7.845(0.7)；7.843(0.6)；7.833(0.7)；7.828(2.4)；7.775(0.6)；7.766(0.5)；7.762(2.5)；7.757(0.8)；7.745(0.6)；7.742(0.9)；7.740(1.5)；7.520(0.7)；7.261(120.0)；7.256(0.5)；7.211(1.0)；6.997(0.6)；6.967(0.7)；6.961(0.7)；6.779(0.5)；6.645(0.9)；6.624(0.7)；
6.372(0.7)；2.522(0.6)；2.508(0.6)；1.546(16.0)；1.221(0.6)；1.205(0.6)；0.841(1.9)；0.823(1.9)；0.008(1.5)；0.000(53.7)；-0.009(1.5)
6.372(0.7)；2.522(0.6)；2.508(0.6)；1.546(16.0)；1.221(0.6)；1.205(0.6)；0.841(1.9)；0.823(1.9)；0.008(1.5)；0.000(53.7)；-0.009(1.5)
[0574] 实施例编号A38-158:1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.124(2.0)；8.118(0.7)；8.110(2.2)；8.101(2.2)；8.093(0.7)；8.088(2.0)；7.519(2.7)；7.350(0.6)；7.317(4.0)；7.311(2.1)；7.304(4.6)；7.295(5.0)；7.287(2.5)；7.282(5.2)；7.260(468.9)；7.255(2.1)；7.254(1.5)；7.253(1.6)；7.250(0.6)；7.210(3.0)；7.166(2.2)；7.161(1.1)；7.145(3.0)；
7.128(0.7)；7.123(2.1)；7.087(1.0)；7.080(5.5)；7.075(1.6)；7.064(2.2)；7.059(8.7)；
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6.939(0.6)；6.902(2.5)；6.895(2.1)；6.880(2.9)；6.874(2.6)；6.715(4.5)；6.693(3.7)；
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7.054(1.6)；7.043(1.7)；7.037(4.2)；7.002(3.7)；6.996(5.9)；6.969(0.6)；6.950(0.7)；
6.939(0.6)；6.902(2.5)；6.895(2.1)；6.880(2.9)；6.874(2.6)；6.715(4.5)；6.693(3.7)；
6.124(4.0)；4.472(0.7)；4.455(1.4)；4.429(1.5)；4.412(0.8)；4.319(16.0)；2.887(0.9)；2.848(1.4)；2.835(1.0)；2.823(1.1)；2.810(1.3)；2.789(1.8)；2.772(1.5)；2.750(0.7)；2.735(0.6)；2.608(0.7)；2.593(0.7)；2.581(2.0)；2.564(2.4)；2.551(3.2)；2.538(2.5)；2.527(1.9)；2.512(1.7)；2.496(0.7)；2.485(0.7)；2.458(0.7)；2.432(0.8)；2.413(0.7)；2.045(1.4)；2.031(1.2)；2.024(1.2)；2.004(1.9)；1.997(0.8)；1.984(1.0)；1.977(1.1)；1.957(0.6)；1.548(3.6)；1.390(1.1)；1.364(1.7)；1.337(1.0)；1.277(0.6)；1.259(1.3)；1.250(2.0)；1.234(1.8)；0.900(12.3)；0.882(12.5)；0.008(5.1)；0.000(202.8)；-
0.009(6.6)；-0.050(1.5)；-0.150(0.7)
[0575] 实施例编号A39-45:1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.875(1.3)；7.874(0.7)；7.858(0.6)；7.853(1.9)；7.783(1.9)；7.778(0.6)；7.761(1.2)；7.2683(0.6)；7.2675(0.6)；7.267(0.7)；7.266(0.9)；7.265(1.1)；7.260(74.5)；7.256(0.7)；7.210(0.5)；6.996(1.0)；6.990(0.6)；6.600(0.7)；6.579(0.7)；2.809(0.7)；2.791(0.6)；2.568(0.6)；2.550(0.7)；2.045(1.4)；1.541(16.0)；1.260(1.0)；0.008(1.0)；0.000(32.3)；-0.009(0.9)[0576] 实施例编号A39-158:1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.319(0.9)；7.305(1.0)；7.297(1.1)；7.283(1.1)；7.268(0.5)；7.267(0.6)；7.266(0.7)；7.265(1.0)；7.261(57.5)；
7.088(1.2)；7.067(2.0)；7.045(1.0)；7.017(0.9)；7.010(1.0)；6.949(0.6)；6.942(0.5)；
6.927(0.7)；6.921(0.6)；6.663(1.2)；6.641(1.1)；6.159(0.9)；4.318(3.8)；2.882(0.6)；
2.855(0.9)；2.838(1.2)；2.820(0.9)；2.598(1.1)；2.584(0.7)；2.580(1.2)；2.563(0.8)；
2.044(1.6)；1.544(16.0)；1.277(0.5)；1.259(1.1)；0.008(0.7)；0.000(23.6)；-0.009(0.7)
7.088(1.2)；7.067(2.0)；7.045(1.0)；7.017(0.9)；7.010(1.0)；6.949(0.6)；6.942(0.5)；
6.927(0.7)；6.921(0.6)；6.663(1.2)；6.641(1.1)；6.159(0.9)；4.318(3.8)；2.882(0.6)；
2.855(0.9)；2.838(1.2)；2.820(0.9)；2.598(1.1)；2.584(0.7)；2.580(1.2)；2.563(0.8)；
2.044(1.6)；1.544(16.0)；1.277(0.5)；1.259(1.1)；0.008(0.7)；0.000(23.6)；-0.009(0.7)
[0577] 实施例编号A39-166:1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.520(0.6)；7.377(0.8)；7.373(1.2)；7.368(1.0)；7.357(2.0)；7.353(3.1)；7.348(2.1)；7.335(3.2)；7.323(0.6)；7.316(5.2)；7.296(2.4)；7.261(97.7)；7.255(1.6)；7.251(3.0)；7.247(2.1)；7.243(2.7)；7.239(4.6)；7.234(3.6)；7.211(0.7)；7.005(2.3)；6.999(3.6)；6.986(2.3)；6.979(1.2)；
6.965(2.2)；6.958(1.7)；6.667(3.7)；6.646(3.2)；6.265(1.5)；4.313(12.8)；4.261(0.8)；4.244(0.7)；4.130(0.9)；4.112(0.9)；3.218(0.6)；3.207(0.5)；3.199(0.9)；3.189(1.1)；3.185(1.0)；3.181(0.9)；3.174(0.8)；3.170(1.0)；3.166(1.1)；3.162(1.0)；3.156(1.0)；3.148(0.7)；3.137(0.7)；3.129(0.6)；2.891(0.5)；2.881(0.8)；2.874(0.7)；2.860(2.7)；2.854(1.4)；2.844(3.9)；2.833(1.7)；2.826(3.2)；2.813(0.9)；2.806(0.8)；2.601(3.3)；2.591(1.0)；2.587(2.0)；2.583(3.7)；2.566(2.4)；2.171(1.1)；2.044(4.2)；1.549(16.0)；1.277(1.2)；1.259(2.5)；1.241(1.2)；0.008(1.1)；0.000(43.0)；-0.009(1.3)[0578] 实施例编号A39-181:1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.699(0.8)；7.695(4.7)；7.690(1.6)；7.679(1.8)；7.674(5.7)；7.670(0.8)；7.520(0.9)；7.476(5.2)；7.471(1.6)；7.460(1.5)；7.455(4.1)；7.311(0.5)；7.261(151.9)；7.256(0.9)；7.255(0.8)；7.254(0.6)；
7.211(1.1)；7.064(2.3)；7.057(2.5)；6.997(1.0)；6.993(1.5)；6.986(1.2)；6.971(1.7)；
6.965(1.4)；6.695(3.0)；6.673(2.7)；6.228(1.7)；4.382(9.7)；4.265(0.6)；4.250(0.6)；
4.148(0.7)；4.130(2.1)；4.112(2.1)；4.094(0.7)；3.204(0.7)；3.194(0.9)；3.186(0.7)；
3.171(0.9)；3.167(0.8)；3.162(0.8)；3.153(0.5)；3.142(0.6)；2.889(0.7)；2.877(1.7)；
2.861(2.9)；2.852(1.5)；2.842(2.7)；2.822(0.6)；2.815(0.6)；2.612(2.6)；2.602(0.9)；
2.598(1.7)；2.593(2.9)；2.577(1.9)；2.044(10.0)；1.546(16.0)；1.277(3.2)；1.259(6.5)；1.241(3.1)；0.882(0.8)；0.008(1.9)；0.000(66.7)；-0.006(0.7)；-0.009(1.9)；-
0.050(0.6)
6.965(2.2)；6.958(1.7)；6.667(3.7)；6.646(3.2)；6.265(1.5)；4.313(12.8)；4.261(0.8)；4.244(0.7)；4.130(0.9)；4.112(0.9)；3.218(0.6)；3.207(0.5)；3.199(0.9)；3.189(1.1)；3.185(1.0)；3.181(0.9)；3.174(0.8)；3.170(1.0)；3.166(1.1)；3.162(1.0)；3.156(1.0)；3.148(0.7)；3.137(0.7)；3.129(0.6)；2.891(0.5)；2.881(0.8)；2.874(0.7)；2.860(2.7)；2.854(1.4)；2.844(3.9)；2.833(1.7)；2.826(3.2)；2.813(0.9)；2.806(0.8)；2.601(3.3)；2.591(1.0)；2.587(2.0)；2.583(3.7)；2.566(2.4)；2.171(1.1)；2.044(4.2)；1.549(16.0)；1.277(1.2)；1.259(2.5)；1.241(1.2)；0.008(1.1)；0.000(43.0)；-0.009(1.3)[0578] 实施例编号A39-181:1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.699(0.8)；7.695(4.7)；7.690(1.6)；7.679(1.8)；7.674(5.7)；7.670(0.8)；7.520(0.9)；7.476(5.2)；7.471(1.6)；7.460(1.5)；7.455(4.1)；7.311(0.5)；7.261(151.9)；7.256(0.9)；7.255(0.8)；7.254(0.6)；
7.211(1.1)；7.064(2.3)；7.057(2.5)；6.997(1.0)；6.993(1.5)；6.986(1.2)；6.971(1.7)；
6.965(1.4)；6.695(3.0)；6.673(2.7)；6.228(1.7)；4.382(9.7)；4.265(0.6)；4.250(0.6)；
4.148(0.7)；4.130(2.1)；4.112(2.1)；4.094(0.7)；3.204(0.7)；3.194(0.9)；3.186(0.7)；
3.171(0.9)；3.167(0.8)；3.162(0.8)；3.153(0.5)；3.142(0.6)；2.889(0.7)；2.877(1.7)；
2.861(2.9)；2.852(1.5)；2.842(2.7)；2.822(0.6)；2.815(0.6)；2.612(2.6)；2.602(0.9)；
2.598(1.7)；2.593(2.9)；2.577(1.9)；2.044(10.0)；1.546(16.0)；1.277(3.2)；1.259(6.5)；1.241(3.1)；0.882(0.8)；0.008(1.9)；0.000(66.7)；-0.006(0.7)；-0.009(1.9)；-
0.050(0.6)
[0579] 实施例编号A39-182:1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.677(0.6)；7.613(0.5)；7.565(0.5)；7.562(0.8)；7.541(0.6)；7.522(0.9)；7.519(0.7)；7.268(0.8)；7.267(0.9)；7.260(88.8)；7.256(1.1)；7.2554(0.7)；7.2545(0.5)；7.210(0.7)；7.038(0.6)；7.031(0.8)；6.996(0.6)；6.984(0.5)；6.695(0.9)；6.673(0.8)；6.191(0.6)；4.365(2.8)；4.131(0.5)；
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4.113(0.5)；2.883(0.6)；2.867(0.8)；2.848(0.6)；2.617(0.7)；2.599(0.8)；2.582(0.6)；
2.045(2.6)；1.540(16.0)；1.277(0.9)；1.259(1.7)；1.241(0.8)；0.008(1.2)；0.005(0.5)；0.004(0.7)；0.000(37.9)；-0.003(1.8)；-0.004(0.7)；-0.009(1.1)
[0580] 实施例编号A39-291:1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.023(0.7)；7.520(0.8)；7.299(2.9)；7.293(20.2)；7.288(7.2)；7.277(8.8)；7.272(27.1)；7.261(137.0)；7.210(0.7)；7.128(22.1)；7.112(6.2)；7.107(16.6)；6.997(0.8)；6.959(5.2)；6.953(6.4)；6.938(5.7)；6.931(7.6)；6.899(11.7)；6.893(9.1)；6.641(12.7)；6.619(11.2)；6.237(7.5)；
4.259(1.8)；4.243(2.8)；4.227(2.9)；4.210(1.8)；4.190(0.5)；4.131(1.5)；4.114(1.5)；
4.096(0.5)；3.346(7.8)；3.328(12.5)；3.321(9.1)；3.307(12.4)；3.210(1.6)；3.202(2.4)；3.191(2.1)；3.183(3.4)；3.174(4.3)；3.150(15.0)；3.137(9.1)；3.130(13.4)；
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0.008(2.2)
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4.096(0.5)；3.346(7.8)；3.328(12.5)；3.321(9.1)；3.307(12.4)；3.210(1.6)；3.202(2.4)；3.191(2.1)；3.183(3.4)；3.174(4.3)；3.150(15.0)；3.137(9.1)；3.130(13.4)；
3.112(8.5)；2.961(6.0)；2.888(5.8)；2.872(2.1)；2.862(3.2)；2.855(2.8)；2.842(10.1)；2.825(14.5)；2.815(6.4)；2.808(11.8)；2.794(3.2)；2.788(3.0)；2.777(1.8)；
2.766(1.1)；2.757(1.6)；2.587(11.2)；2.569(13.3)；2.552(8.3)；2.046(6.7)；1.572(16.0)；1.277(2.0)；1.260(4.2)；1.242(1.9)；0.881(0.5)；0.008(1.9)；0.000(56.9)；-
0.008(2.2)
[0581] 实施例编号B17-45:1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.872(0.7)；7.868(4.3)；7.867(2.4)；7.863(1.6)；7.852(1.9)；7.847(6.5)；7.843(1.1)；7.776(1.2)；7.772(6.4)；7.767(1.8)；7.755(1.6)；7.752(2.2)；7.751(4.3)；7.747(0.6)；7.270(0.5)；7.269(0.6)；7.268(0.6)；7.267(0.7)；7.2663(0.8)；7.2655(1.1)；7.261(84.9)；7.257(0.7)；7.256(0.5)；7.138(2.0)；7.116(2.5)；6.940(1.4)；6.934(2.0)；6.919(0.6)；6.913(2.7)；6.910(3.3)；
6.904(1.5)；6.510(1.2)；4.131(0.9)；4.114(0.9)；2.422(9.1)；2.392(0.6)；2.383(1.0)；
2.373(1.0)；2.366(1.0)；2.357(0.6)；2.045(4.5)；1.555(16.0)；1.277(1.6)；1.264(0.8)；1.259(3.3)；1.247(6.6)；1.241(2.2)；1.232(8.2)；1.144(11.7)；1.129(11.8)；
0.972(0.6)；0.965(0.6)；0.957(0.7)；0.949(0.5)；0.944(0.6)；0.940(1.1)；0.935(0.8)；
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6.904(1.5)；6.510(1.2)；4.131(0.9)；4.114(0.9)；2.422(9.1)；2.392(0.6)；2.383(1.0)；
2.373(1.0)；2.366(1.0)；2.357(0.6)；2.045(4.5)；1.555(16.0)；1.277(1.6)；1.264(0.8)；1.259(3.3)；1.247(6.6)；1.241(2.2)；1.232(8.2)；1.144(11.7)；1.129(11.8)；
0.972(0.6)；0.965(0.6)；0.957(0.7)；0.949(0.5)；0.944(0.6)；0.940(1.1)；0.935(0.8)；
0.927(1.1)；0.924(1.4)；0.910(1.3)；0.894(0.8)；0.882(1.7)；0.864(0.6)；0.752(0.7)；
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[0582] 实施例编号B17-152:1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.2663(0.6)；7.2655(0.7)；7.265(0.9)；7.264(1.3)；7.263(1.8)；7.260(72.9)；7.256(1.0)；7.255(0.7)；7.254(0.5)；7.221(0.8)；7.210(0.6)；7.206(0.7)；7.201(4.4)；7.188(2.9)；7.180(2.5)；7.168(0.7)；7.100(1.1)；7.094(1.2)；7.079(0.7)；7.072(0.8)；6.947(1.7)；6.941(1.6)；6.080(1.1)；4.296(4.5)；2.460(5.1)；2.429(0.6)；2.420(0.6)；2.412(0.6)；2.366(6.9)；1.541(16.0)；1.275(3.9)；1.260(4.8)；1.209(6.7)；1.199(6.7)；0.970(0.6)；0.954(0.8)；
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[0583] 实施例编号B17-158:1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.327(0.8)；7.313(1.1)；7.305(1.2)；7.292(1.3)；7.260(49.6)；7.212(0.9)；7.204(1.2)；7.182(1.4)；7.085(0.9)；7.064(1.8)；7.047(1.0)；6.965(1.2)；6.959(1.1)；6.082(1.1)；4.313(3.4)；2.462(3.5)；
2.427(0.6)；2.419(0.6)；1.537(16.0)；1.276(3.0)；1.261(3.6)；1.214(5.2)；1.202(5.5)；0.957(0.7)；0.941(0.7)；0.796(0.6)；0.000(21.5)
2.427(0.6)；2.419(0.6)；1.537(16.0)；1.276(3.0)；1.261(3.6)；1.214(5.2)；1.202(5.5)；0.957(0.7)；0.941(0.7)；0.796(0.6)；0.000(21.5)
[0584] 实施例编号B17-173:1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.528(1.0)；7.525(1.2)；7.524(1.3)；7.520(1.3)；7.509(1.2)；7.506(1.5)；7.504(1.5)；7.501(1.3)；7.416(1.7)；7.412(2.9)；7.408(1.7)；7.324(0.7)；7.321(1.0)；7.317(0.8)；7.305(1.4)；7.301(2.0)；7.297(1.3)；7.275(2.6)；7.271(0.6)；7.270(0.6)；7.269(0.7)；7.2684(0.8)；7.2676(0.9)；7.267(1.0)；7.266(1.2)；7.265(1.4)；7.260(98.9)；7.257(4.2)；7.256(4.8)；7.255(4.8)；7.2513(0.7)；7.2506(0.6)；7.250(0.5)；7.236(1.1)；7.218(2.6)；7.210(1.0)；
7.197(4.0)；7.134(2.2)；7.127(2.3)；7.112(1.3)；7.105(1.4)；6.996(0.6)；6.970(3.2)；
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1.023(0.7)；1.016(0.7)；1.008(0.8)；1.000(0.6)；0.977(1.1)；0.960(1.5)；0.946(1.4)；
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1.549(16.0)；1.278(7.6)；1.263(9.9)；1.259(3.6)；1.241(1.9)；1.228(12.7)；1.218(12.8)；1.188(0.7)；1.173(0.8)；1.164(0.7)；1.136(0.8)；1.108(0.6)；1.031(0.5)；
1.023(0.7)；1.016(0.7)；1.008(0.8)；1.000(0.6)；0.977(1.1)；0.960(1.5)；0.946(1.4)；
0.930(0.6)；0.899(0.7)；0.882(2.4)；0.864(0.9)；0.831(0.7)；0.821(0.9)；0.817(1.0)；
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[0585] 实施例编号B17-175:1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.247(1.4)；8.225(1.5)；7.550(1.3)；7.528(1.2)；7.260(49.6)；7.230(0.8)；7.209(1.1)；7.104(0.6)；7.098(0.6)；7.076(0.5)；7.029(1.0)；7.023(0.8)；6.230(0.6)；4.432(2.6)；2.469(2.8)；2.044(2.0)；
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1.543(16.0)；1.279(2.2)；1.277(1.3)；1.264(3.0)；1.259(1.6)；1.241(0.7)；1.225(3.7)；1.209(3.7)；0.882(0.8)；0.008(0.6)；0.000(21.2)；-0.009(0.6)
[0586] 实施例编号B17-176:1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.261(1.2)；8.258(1.4)；8.255(1.4)；8.253(1.4)；8.240(1.3)；8.238(1.4)；8.235(1.5)；8.232(1.4)；8.141(2.0)；8.136(3.2)；8.132(1.8)；7.762(1.4)；7.746(1.4)；7.742(1.8)；7.612(2.3)；7.592(3.4)；7.573(1.8)；7.519(0.8)；7.272(0.5)；7.271(0.6)；7.270(0.7)；7.2693(0.8)；7.2685(0.8)；7.268(0.9)；7.267(1.1)；7.266(1.4)；7.265(1.8)；7.2644(2.5)；7.2636(3.4)；7.260(141.8)；7.2563(1.6)；7.2555(1.1)；7.255(0.9)；7.254(0.7)；7.253(0.6)；7.236(3.2)；
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[0587] 实施例编号B17-177:1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.016(0.6)；8.013(0.6)；7.996(0.6)；7.992(0.6)；7.624(0.5)；7.621(0.5)；7.606(0.6)；7.603(0.6)；7.576(0.6)；7.572(0.8)；7.546(0.5)；7.525(0.5)；7.260(61.0)；7.151(0.7)；7.130(1.1)；7.034(0.6)；7.028(0.8)；7.007(0.8)；7.001(1.2)；6.996(0.9)；6.312(0.6)；4.956(3.5)；2.444(3.5)；
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0.009(0.8)
[0588] 实施例编号B17-178:1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.648(2.8)；7.628(3.6)；7.482(3.3)；7.462(2.6)；7.270(0.5)；7.268(0.8)；7.261(85.6)；7.256(0.5)；7.213(3.1)；7.192(4.3)；7.084(2.3)；7.078(2.4)；7.063(1.6)；7.056(1.9)；6.996(0.8)；6.992(3.8)；
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6.986(3.2)；6.235(1.9)；4.394(8.3)；4.313(0.6)；2.461(10.8)；2.436(0.7)；2.426(1.3)；2.417(1.3)；2.410(1.4)；2.400(0.8)；2.043(1.1)；1.553(16.0)；1.276(8.3)；
1.261(10.2)；1.246(0.8)；1.241(0.6)；1.211(14.2)；1.198(14.2)；1.178(0.8)；1.163(0.9)；1.152(0.7)；1.024(0.6)；1.016(0.8)；1.009(0.7)；1.001(0.9)；0.993(0.7)；0.986(0.6)；0.977(0.6)；0.972(1.4)；0.957(1.3)；0.955(1.7)；0.941(1.6)；0.925(0.7)；0.815(0.8)；0.806(1.0)；0.801(1.0)；0.792(1.6)；0.783(1.0)；0.779(0.8)；0.769(0.8)；0.008(1.0)；0.000(37.2)；-0.009(1.1)
[0589] 实施例编号B17-181:1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.686(3.1)；7.682(1.1)；7.670(1.2)；7.665(3.9)；7.486(0.6)；7.482(3.4)；7.477(1.0)；7.466(1.0)；7.461(2.7)；7.268(0.6)；7.267(0.8)；7.2664(0.9)；7.2656(1.1)；7.265(1.3)；7.264(1.8)；7.263(2.6)；7.261(73.6)；7.2574(1.2)；7.2565(0.7)；7.227(2.0)；7.210(0.6)；7.205(2.8)；7.092(1.4)；7.086(1.6)；7.070(1.0)；7.064(1.3)；7.017(2.5)；7.010(2.0)；6.260(1.1)；4.381(6.2)；4.282(0.5)；4.130(1.2)；4.112(1.2)；2.469(6.9)；2.430(0.8)；2.422(0.9)；2.413(1.0)；2.043(5.6)；1.552(16.0)；1.280(5.5)；1.277(2.8)；1.265(7.2)；1.259(4.4)；
1.241(1.9)；1.226(9.1)；1.211(9.1)；1.195(0.6)；1.180(0.6)；1.007(0.6)；0.978(0.9)；
0.964(0.9)；0.962(1.1)；0.948(1.0)；0.882(1.5)；0.864(0.5)；0.817(0.5)；0.808(0.6)；
0.803(0.7)；0.794(1.0)；0.785(0.7)；0.781(0.5)；0.771(0.5)；0.008(1.0)；0.004(0.6)；
0.003(0.9)；0.002(1.4)；0.000(32.3)；-0.003(1.3)；-0.004(0.9)；-0.009(0.9)
1.241(1.9)；1.226(9.1)；1.211(9.1)；1.195(0.6)；1.180(0.6)；1.007(0.6)；0.978(0.9)；
0.964(0.9)；0.962(1.1)；0.948(1.0)；0.882(1.5)；0.864(0.5)；0.817(0.5)；0.808(0.6)；
0.803(0.7)；0.794(1.0)；0.785(0.7)；0.781(0.5)；0.771(0.5)；0.008(1.0)；0.004(0.6)；
0.003(0.9)；0.002(1.4)；0.000(32.3)；-0.003(1.3)；-0.004(0.9)；-0.009(0.9)
[0590] 实施例编号B17-291:1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.301(1.3)；7.285(0.6)；7.279(1.8)；7.260(48.1)；7.187(0.8)；7.165(1.1)；7.138(1.4)；7.116(1.1)；7.046(0.6)；7.039(0.6)；6.936(1.0)；6.929(0.9)；6.037(0.6)；3.331(0.7)；3.328(0.7)；3.321(0.6)；
3.308(0.8)；3.159(0.7)；3.138(0.6)；2.447(2.9)；1.543(16.0)；1.263(2.4)；1.259(0.7)；1.248(2.7)；1.208(3.9)；1.195(3.9)；0.008(0.6)；0.000(21.3)；-0.009(0.6)[0591] 本发明还提供了至少一种选自通式(I)的取代的1-环烷基-2-氧代四氢喹啉-6-基
磺酰胺的本发明化合物，以及这些本发明的通式(I)的取代的1-环烷基-2-氧代四氢喹啉-
6-基磺酰胺与其他的活性农用化学成分(例如杀真菌剂、杀昆虫剂、除草剂、植物生长调节剂或安全剂)的任意所需混合物，用于增强植物对非生物胁迫因素、优选对干旱胁迫的抗性，以及用于促进植物生长和/或用于增加植物产量的用途。
3.308(0.8)；3.159(0.7)；3.138(0.6)；2.447(2.9)；1.543(16.0)；1.263(2.4)；1.259(0.7)；1.248(2.7)；1.208(3.9)；1.195(3.9)；0.008(0.6)；0.000(21.3)；-0.009(0.6)[0591] 本发明还提供了至少一种选自通式(I)的取代的1-环烷基-2-氧代四氢喹啉-6-基
磺酰胺的本发明化合物，以及这些本发明的通式(I)的取代的1-环烷基-2-氧代四氢喹啉-
6-基磺酰胺与其他的活性农用化学成分(例如杀真菌剂、杀昆虫剂、除草剂、植物生长调节剂或安全剂)的任意所需混合物，用于增强植物对非生物胁迫因素、优选对干旱胁迫的抗性，以及用于促进植物生长和/或用于增加植物产量的用途。
[0592] 本发明还提供了用于处理植物的喷洒溶液，其包含增强植物对非生物胁迫因素的抗性的有效量的至少一种选自本发明的通式(I)的取代的1-环烷基-2-氧代四氢喹啉-6-基磺酰胺的化合物。相关的非生物胁迫条件可以包括，例如热、干旱、冷和干燥胁迫(即由干燥和/或缺水导致的胁迫)、渗透胁迫、水涝、提高的土壤含盐量、提高的矿物暴露、臭氧条件、强光条件、受限制的氮养分的利用度、受限制的磷养分的利用度。
[0593] 在一个实施方案中，可例如将根据本发明设想的化合物，即合适的通式(I)的取代的1-环烷基-2-氧代四氢喹啉-6-基磺酰胺，通过喷洒施用于相应地待处理的植物或植物部位。根据本发明的设想，通式(I)的化合物或其盐的使用剂量优选在0.00005kg/ha和3kg/ha之间，更优选在0.0001kg/ha和2kg/ha之间，特别优选在0.0005kg/ha和1kg/ha之间，尤其优选在0.001kg/ha和0.25kg/ha之间。
[0594] 术语“对非生物胁迫的抗性”在本发明中应理解为意指植物的各种益处。这些优势特性显现在例如以下改善的植物特征中：在表面积和深度方面改善的根部生长、增加匍匐枝和分蘖的形成、使匍匐枝和分蘖更强壮且更高产、改善芽的生长、提高抗倒伏性、增加芽基直径、增加叶面积、提高营养和成分(例如碳水化合物、脂肪、油、蛋白质、维生素、矿物质、基本油脂、染料、纤维)的产量、更好的纤维品质、更早开花、增加花朵数目、降低有毒产物例如真菌毒素的含量、减少任何种类的残留物或不利成分的含量、或更好的可消化性、改善采收材料的贮存稳定性、改善对不利温度的耐受性、改善对干旱和干燥以及由水涝引起的缺氧的耐受性、改善对土壤和水中增加的盐含量的耐受性、提高对臭氧胁迫的耐受性、改善对于除草剂和其他作物处理组合物的相容性、改善水分吸收和光合作用性能、有利的植物特性，例如加速成熟、更均匀的成熟、更能吸引有益动物、改善授粉，或本领域技术人员熟知的其他优点。
[0595] 更具体地，本发明的一种或多种通式(I)的化合物的使用在对植物或植物部位进行喷洒施用时展现出了所述的优点。此外，本发明的通式(I)的取代的1-环烷基-2-氧代四氢喹啉-6-基磺酰胺与基因修饰栽培种的结合使用同样也可用于提高对非生物胁迫的耐受性。
[0596] 上文提及的植物的进一步的各种益处可以已知方式以组分形式结合，并可用通常适用的术语来描述。这些术语有，例如，下述名称：植物强化作用(phytotonic effect)、对胁迫因素的抗性、更少的植物胁迫、植物健康、健康的植物、植物健康度、植物健康状况、植物概念(plant concept)、活力效果(vigor effect)、胁迫屏障、保护屏障、作物健康、作物健康性质、作物健康产品、作物健康管理、作物健康治疗(crop health therapy)、植物健康性质、植物健康产品、植物健康管理、植物健康治疗(plant health therapy)、绿化效应(greening effect)或返青效应(regreening effect)、新鲜度，或本领域技术人员熟知的其他术语。
[0597] 在本发明的上下文中，对非生物胁迫的抗性的良好效果应理解为以下含义，但不受其限制，
[0598] ●出苗率提高至少为通常3％、特别超过5％、优选超过10％，
[0599] ●产量提高至少为通常3％、特别超过5％、优选超过10％，
[0600] ●根系发育提高至少为通常3％、特别超过5％、优选超过10％，
[0601] ●芽大小增加至少为通常3％、特别超过5％、优选超过10％，
[0602] ●叶面积增加至少为通常3％、特别超过5％、优选超过10％，
[0603] ●光合作用性能提高至少为通常3％、特别超过5％、优选超过10％，和/或
[0604] ●花朵发育提高至少为通常3％、特别超过5％、优选超过10％，
[0605] 所述效果可单独出现或者以两种或更多种效果的任意组合出现。
[0606] 本发明还提供了用于处理植物的喷洒溶液，其包含增强植物对非生物胁迫因素的抗性的有效量的至少一种选自本发明的通式(I)的取代1-环烷基-2-氧代四氢喹啉-6-基磺酰胺的化合物。所述喷洒溶液可包含其他的常规成分，例如溶剂、制剂助剂，尤其是水。其他的成分可包括下文具体描述的活性农用化学成分。
[0607] 本发明还提供相应的喷洒溶液用于提高植物对非生物胁迫因素的抗性的用途。下文的说明对本发明的一种或多种通式(I)的化合物自身以及对相应的喷洒溶液的用途均适用。
[0609] 可根据本发明与上文详述的通式(I)的化合物一起使用的肥料通常为有机和无机的含氮化合物，例如尿素、脲/甲醛缩合产物、氨基酸、铵盐和硝酸铵、钾盐(优选氯化物、硫酸盐、硝酸盐)、磷酸盐和/或亚磷酸盐(优选钾盐和铵盐)。在本发明中，应该特别提到NPK肥料，即含氮、磷和钾的肥料；硝酸铵钙，即额外还含有钙的肥料；或硫硝酸铵(通式(NH4)
2SO4NH4NO3)、磷酸铵和硫酸铵。这些肥料通常为本领域技术人员熟知；参见，例如Ullmann’s Encyclopedia of Industrial Chemistry，第五版，卷A 10，323到431页，
Verlagsgesellschaft，Weinheim，1987。
2SO4NH4NO3)、磷酸铵和硫酸铵。这些肥料通常为本领域技术人员熟知；参见，例如Ullmann’s Encyclopedia of Industrial Chemistry，第五版，卷A 10，323到431页，
Verlagsgesellschaft，Weinheim，1987。
[0610] 所述肥料还可以含有微量营养素(优选钙、硫、硼、锰、镁、铁、硼、铜、锌、钼和钴)的盐和植物激素(例如维生素B1和吲哚-3-(III)-乙酸)或其混合物。根据本发明所用的肥料还可以含有其他的盐，例如磷酸二氢铵(MAP)、磷酸氢二铵(DAP)、硫酸钾、氯化钾、硫酸镁。所述次要养分或微量元素的合适用量为0.5至5重量％，基于总的肥料计。其他可能的成分为作物保护试剂，例如杀真菌剂、杀昆虫剂、除草剂、植物生长调节剂或安全剂，或其混合物。其将在下文进一步阐述。
[0611] 所述肥料可以以例如粉末、颗粒、小球(prill)或压缩物(compactates)的形式使用。然而，所述肥料也可以以液态的形式，溶解在水性的介质中使用。在这种情况下，也可以使用稀氨水作为氮肥料。肥料的其他可能成分记载于，例如Ullmann’s Encyclopedia of Industrial Chemistry，第五版，1987，卷A 10，363到401页、DE-A 41 28 828、DE-A 19 05 834和DE-A 196 31 764。在本发明中，所述肥料可以采用单一肥料和/或复合肥料(例如含有氮、钾或磷)的形式，该肥料的一般组成可在较宽的范围内变化。通常，有利的是1至30重量％(优选5至20重量％)的氮含量，1至20重量％(优选3至15重量％)的钾含量和1至20重
量％(优选3至10重量％)的磷含量。微量元素的含量通常在ppm级的范围内，优选在1到
1000ppm的范围。
量％(优选3至10重量％)的磷含量。微量元素的含量通常在ppm级的范围内，优选在1到
1000ppm的范围。
[0612] 在本发明中，所述肥料和一种或多种通式(I)的本发明化合物可以同时施用。然而，也可以首先施用肥料然后施用一种或多种通式(I)的本发明化合物，或首先施用一种或多种通式(I)的化合物然后施用肥料。然而，在不同步施用一种或多种通式(I)的化合物和肥料的情况下，本发明中的施用以一种功能关系实施，尤其通常在24小时期间内、优选18小时、更优选12小时、特别在6小时、更特别在4小时、甚至更特别在2小时内实施。在本发明非常特别的实施方案中，一种或多种本发明的通式(I)的化合物和肥料在少于1小时的时间段内施用，优选少于30分钟，更优选少于15分钟。
[0613] 优选根据本发明将通式(I)的化合物用于选自以下的植物：有用植物、观赏植物、草坪草类型、通常在公共区域和家庭区域用作观赏植物的树木，以及林业树木。林业树木包括用于生产木材、纤维素、纸以及由树木部位制成的产品的树木。此处使用的术语有用植物指的是作为用于获取食物、动物饲料、燃料或用于工业目的植物使用的作物植物。
[0614] 有用植物包括，例如，下述类型的植物：黑小麦、硬质小麦(硬小麦)、草皮、藤本植物、谷物，例如小麦、大麦、黑麦、燕麦、稻、玉米和黍；甜菜，例如糖用甜菜和饲用甜菜；水果，例如仁果、核果和无核果，例如苹果、梨、李子、桃、杏、樱桃和浆果，例如草莓、树莓、黑莓；豆类，例如菜豆、扁豆、豌豆和大豆；油料作物，例如油菜、芥菜、罂粟、橄榄、向日葵、椰子、蓖麻油植物、可可豆和花生；葫芦科植物，例如南瓜(pumpkin/squash)、黄瓜和甜瓜；纤维植物，例如棉花、亚麻、大麻和黄麻；柑橘类水果，例如，橙子、柠檬、葡萄柚和橘子；蔬菜，例如菠菜、莴苣、芦笋、甘蓝属、胡萝卜、洋葱、番茄、马铃薯和灯笼椒；樟科(Lauraceae)，例如鳄梨、樟树(Cinnamomum)、樟脑，或是例如烟草、坚果、咖啡、茄子、甘蔗、茶树、胡椒、葡萄藤、啤酒花、香蕉、胶乳植物和观赏植物，例如花、灌木、落叶树和针叶树。上述列举并不构成任何限制。
[0615] 下列植物被认为是特别适合施用本发明方法的目标作物：燕麦、黑麦、黑小麦、硬质小麦、棉花、茄子、草皮、仁果、核果、无核果、玉米、小麦、大麦、黄瓜、烟草、藤本植物、稻、谷物、梨、胡椒、菜豆、大豆、油菜、番茄、灯笼椒、甜瓜、甘蓝、马铃薯和苹果。
[0616] 可通过本发明方法改进的树木的实例包括：冷杉属(Abies sp.)、桉属(Eucalyptus sp.)、云杉属(Picea sp.)、松属(Pinus sp.)、七叶树属(Aesculus sp.)、悬铃木属(Platanus sp.)、椴树属(Tilia sp.)、槭属(Acer sp.)、铁杉属(Tsuga sp.)、梣属(Fraxinus sp.)、花楸属(Sorbus sp.)、桦木属(Betula sp.)、山楂属(Crataegus sp.)、榆属(Ulmus sp.)、栎属(Quercus sp.)、山毛榉属(Fagus sp.)、柳属(Salix sp.)、杨属
(Populus sp.)。
(Populus sp.)。
[0617] 可通过本发明方法改进的优选的树木包括：七叶树属(Aesculus)树木：欧洲七叶树(A.hippocastanum)、小花七叶树(A.pariflora)、红花七叶树(A.carnea)；悬铃木属(Platanus)树木：英国梧桐(P.aceriflora)、美国梧桐(P.occidentalis)、加州悬铃木
(P.racemosa)；云杉属(Picea)树木：挪威云杉(P.abies)；松属(Pinus)树木：辐射松
(P.radiate)、西黄松(P.ponderosa)、扭叶松(P.contorta)、欧洲赤松(P.sylvestre)、湿地松(P.elliottii)、加州山松(P.montecola)、美国白皮松(P.albicaulis)、多脂松
(P.resinosa)、长叶松(P.palustris)、火炬松(P.taeda)、柔松(P.flexilis)、黑材松
(P.jeffregi)、北美短叶松(P.baksiana)、北美乔松(P.strobes)；桉属(Eucalyptus)树木：
大桉(E.grandis)、蓝桉(E.globulus)、E.camadentis、亮果桉(E.nitens)、斜叶桉
(E.obliqua)、王桉(E.regnans)、弹丸桉(E.pilularus)。
(P.racemosa)；云杉属(Picea)树木：挪威云杉(P.abies)；松属(Pinus)树木：辐射松
(P.radiate)、西黄松(P.ponderosa)、扭叶松(P.contorta)、欧洲赤松(P.sylvestre)、湿地松(P.elliottii)、加州山松(P.montecola)、美国白皮松(P.albicaulis)、多脂松
(P.resinosa)、长叶松(P.palustris)、火炬松(P.taeda)、柔松(P.flexilis)、黑材松
(P.jeffregi)、北美短叶松(P.baksiana)、北美乔松(P.strobes)；桉属(Eucalyptus)树木：
大桉(E.grandis)、蓝桉(E.globulus)、E.camadentis、亮果桉(E.nitens)、斜叶桉
(E.obliqua)、王桉(E.regnans)、弹丸桉(E.pilularus)。
[0618] 可通过本发明方法改进的特别优选的树木包括：松属树木：辐射松、西黄松、扭叶松、欧洲赤松、北美乔松；桉属树木：大桉、蓝桉、E.camadentis。
[0619] 可通过本发明方法改进的尤其优选的树木包括：七叶树、悬铃木、菩提树、枫树。
[0620] 本发明也可以施用于任意所需的草坪草，包括冷季草坪草和暖季草坪草。冷季草坪草的实例为早熟禾属(Poa spp.)，例如草地早熟禾(Poa pratensis L.)、普通早熟禾(Poa trivialis L.)、加拿大早熟禾(Poa compressa L.)、一年生早熟禾(Poa annua L.)、高地早熟禾(Poa glaucantha Gaudin)、林地早熟禾(Poa nemoralis L.)和鳞茎早熟禾
(Poa bulbosa L.)；剪股颖属(Agrostis spp.)，例如匍匐剪股颖(Agrostis palustris Huds.)、细弱剪股颖(Agrostis tenuis Sibth.)、绒毛剪股颖(Agrostis canina L.)、德国南部混合剪股颖(剪股颖属(Agrostis spp.)，包括细弱剪股颖(Agrostis tenuis
Sibth.)、绒毛剪股颖(Agrostis canina L.)和匍匐剪股颖)和小糠草(Agrostis alba L)；
(Poa bulbosa L.)；剪股颖属(Agrostis spp.)，例如匍匐剪股颖(Agrostis palustris Huds.)、细弱剪股颖(Agrostis tenuis Sibth.)、绒毛剪股颖(Agrostis canina L.)、德国南部混合剪股颖(剪股颖属(Agrostis spp.)，包括细弱剪股颖(Agrostis tenuis
Sibth.)、绒毛剪股颖(Agrostis canina L.)和匍匐剪股颖)和小糠草(Agrostis alba L)；
[0621] 羊茅属(Festuca spp.)，例如紫羊茅(Festuca rubra L.spp.rubra)、匍匐紫羊茅(Festuca rubra L.)、丘氏紫羊茅(Festuca rubra commutata Gaud)、野生羊茅(Festuca ovina L.)、硬羊茅(Festuca longifolia Thuill.)、细叶羊茅(Festuca capillata Lam.)、苇状羊茅(Festuca arundinacea Schreb.)和草原羊茅(Festuca elanor L.)；
[0622] 黑麦草属(Lolium spp.)，例如一年生黑麦草(Lolium multiflorum Lam.)、多年生黑麦草(Lolium perenne L.)和意大利黑麦草(Lolium multiflorum Lam.)；
[0623] 以及冰草属(Agropyron spp.)，例如扁穗冰草(Agropyron cristatum(L.)Gaertn)、沙生冰草(Agropyron desertorum(Fisch.)Schult)和蓝茎冰草(Agropyron
smithii Rydb.)。
smithii Rydb.)。
[0624] 其他的冷季草坪草的实例有海滨草(Ammophila breviligulata Fern)、无芒燕麦(Bromus inermis Leyss)、香蒲属例如梯牧草(Phleum pratense L.)、意大利梯牧草(Phleum subulatum L.)、鸭茅(Dactylis glomerata L.)、碱茅(Puccinellia distans
(L.)Parl.)，以及洋狗尾草(Cynosurus cristatus L.)。
(L.)Parl.)，以及洋狗尾草(Cynosurus cristatus L.)。
[0625] 暖季草坪草的实例有狗牙根属(Cynodon spp.L.C.Rich)、结缕草属(Zoysia spp.Willd.)、圣奥古斯丁草(Stenotaphrum secundatum Walt Kuntze)、假俭草
(Eremochloa ophiuroides Munro Hack.)、近缘地毯草(Axonopus affinis Chase)、百喜草(Paspalum notatum Flugge)、铺地狼尾草(Pennisetum clandestinum Hochst.ex
Chiov.)、野牛草(Buchloe dactyloids(Nutt.)Engelm.)、格兰马草(Bouteloua gracilis(H.B.K.)Lag..ex Griffiths)、海滨雀稗(Paspalum vaginatum Swarts)和垂穗草
(Bouteloua curtipendula(Michx.Torr.))。冷季草坪草通常优选用于本发明。特别优选早熟禾属、剪股颖属和小糠草、羊茅属和黑麦草属。尤其优选剪股颖属。
(Eremochloa ophiuroides Munro Hack.)、近缘地毯草(Axonopus affinis Chase)、百喜草(Paspalum notatum Flugge)、铺地狼尾草(Pennisetum clandestinum Hochst.ex
Chiov.)、野牛草(Buchloe dactyloids(Nutt.)Engelm.)、格兰马草(Bouteloua gracilis(H.B.K.)Lag..ex Griffiths)、海滨雀稗(Paspalum vaginatum Swarts)和垂穗草
(Bouteloua curtipendula(Michx.Torr.))。冷季草坪草通常优选用于本发明。特别优选早熟禾属、剪股颖属和小糠草、羊茅属和黑麦草属。尤其优选剪股颖属。
[0626] 特别优选使用本发明的通式(I)的化合物处理各种市售可得的或者通常使用的植物栽培种的植物。植物栽培种应理解为意指具有新的特性(“特征”)并且通过常规培育、突变或者借助重组DNA技术而获得的植物。因此，作物植物可以是可通过常规培育和优化法或通过生物技术和基因工程方法或通过这些方法的结合而获得的植物，包括转基因植物，且包括受或不受植物培育权保护的植物栽培种。
[0627] 因此，本发明的处理方法还可用于处理基因修饰生物体(GMO)，例如植物或种子。基因修饰植物(或转基因植物)是将异源基因稳定地整合至基因组中的植物。表述“异源基因”主要表示在植物体外部提供或组装的基因，并且当它们被引入核基因组、叶绿体基因组或线粒体基因组时，通过表达感兴趣的蛋白质或多肽或通过下调或沉默存在于植物中的其他基因(利用例如反义技术、共抑制技术或RNAi技术[RNA干扰])而赋予这些转化的植物新的或是改进的农学特性或其他特性。位于基因组中的异源基因也被称作转基因。通过其在植物基因组中的具体位置而定义的转基因称为转化株系或转基因株系。
[0628] 优选地用本发明的通式(I)的化合物处理的植物和植物品种包括所有具有赋予这些植物以特别有利、有用的特征的基因材料的植物(无论是否通过培育和/或生物技术的方法获得)。
[0629] 还可用本发明的通式(I)的化合物进行处理的植物和植物品种为对一种或多种非生物胁迫因素具有抗性的那些植物。非生物胁迫条件可包括，例如热、干旱、冷和干燥胁迫、渗透胁迫、水涝、增加的土壤盐度、增加的矿物暴露、臭氧暴露、强光暴露、受限制的氮养分的利用度、受限制的磷养分的利用度或荫蔽。
[0630] 还可用本发明的通式(I)的化合物进行处理的植物和植物栽培种是以提高的产量特性为特征的那些植物。所述植物的提高的产量可以是以下因素的结果：例如，改善的植物生理、生长和发育，例如水分利用率、保水效率；改进的氮的利用、提高的碳素同化作用、增强的光合作用、增加的发芽率和加速的成熟作用。产量还可通过改进的植物构造来实现(在胁迫和非胁迫条件下)，包括提早开花、对杂交种种子生产的开花控制、秧苗活力、植株大小、节间数和节间距、根系生长、种子大小、果实大小、荚果大小、荚数或穗数、每个荚或穗的种子数量、种子质量、增强种子的饱满度、减少种子的传播、减少爆荚以及抗倒伏。其他的产量特征包括种子组成，如碳水化合物含量、蛋白质含量、含油量和油组成、营养价值、抗营养化合物减少、改善的可加工性和改善的贮存稳定性。
[0631] 还可以用本发明的通式(I)的化合物进行处理的植物为已经表达出杂种优势特性或杂种活力的杂交植物，所述杂种优势特征或杂种活力通常引起更高的产量、更高的活力、更好的健康度和对生物和非生物胁迫因素的更好的抗性。这类植物通常是通过一种近交雄性不育亲本系(雌性杂交亲本)与另一种近交雄性能育亲本系(雄性杂交亲本)杂交而制得。
杂交种子通常采收自雄性不育植株然后出售给种植者。雄性不育植物有时(例如在玉米中)可以通过去雄(即机械去除雄性繁殖器官或雄性花朵)而制得；但是，更通常地，雄性不育性是植物基因组中遗传决定因子的结果。在这种情况下，且尤其是当种子是待从杂交植物上采收的所需产品时，确保杂交植株——其含有负责雄性不育的遗传决定因子——中的雄性能育性完全恢复通常是有用的。这可以通过确保雄性杂交亲本具有适当的育性恢复基因而实现，该基因能够恢复含有负责雄性不育性的遗传决定因子的杂种植物的雄性能育性。负责雄性不育性的遗传决定因子可以位于细胞质中。细胞质雄性不育性(CMS)的实例例如对于芸苔属(Brassica species)有记载(WO 92/005251、WO 95/009910、WO 98/27806、WO 05/
002324、WO 06/021972和US 6,229,072)。然而，雄性不育的遗传决定因子也可以位于核基因组中。雄性不育植物也可通过植物生物技术方法例如基因工程获得。一种特别有用的获取雄性不育植物的方法记载于WO 89/10396中，其中，例如，一种核糖核酸酶例如芽孢杆菌RNA酶(barnase)选择性地表达于雄蕊中的绒毡层细胞中。然后可以通过在绒毡层细胞中表达核糖核酸酶抑制剂如芽孢杆菌RNA酶抑制剂(bastar)来恢复能育性(例如，WO 91/
002069)。
杂交种子通常采收自雄性不育植株然后出售给种植者。雄性不育植物有时(例如在玉米中)可以通过去雄(即机械去除雄性繁殖器官或雄性花朵)而制得；但是，更通常地，雄性不育性是植物基因组中遗传决定因子的结果。在这种情况下，且尤其是当种子是待从杂交植物上采收的所需产品时，确保杂交植株——其含有负责雄性不育的遗传决定因子——中的雄性能育性完全恢复通常是有用的。这可以通过确保雄性杂交亲本具有适当的育性恢复基因而实现，该基因能够恢复含有负责雄性不育性的遗传决定因子的杂种植物的雄性能育性。负责雄性不育性的遗传决定因子可以位于细胞质中。细胞质雄性不育性(CMS)的实例例如对于芸苔属(Brassica species)有记载(WO 92/005251、WO 95/009910、WO 98/27806、WO 05/
002324、WO 06/021972和US 6,229,072)。然而，雄性不育的遗传决定因子也可以位于核基因组中。雄性不育植物也可通过植物生物技术方法例如基因工程获得。一种特别有用的获取雄性不育植物的方法记载于WO 89/10396中，其中，例如，一种核糖核酸酶例如芽孢杆菌RNA酶(barnase)选择性地表达于雄蕊中的绒毡层细胞中。然后可以通过在绒毡层细胞中表达核糖核酸酶抑制剂如芽孢杆菌RNA酶抑制剂(bastar)来恢复能育性(例如，WO 91/
002069)。
[0632] 还可以用本发明的通式(I)的化合物处理的植物或植物栽培种(通过植物生物技术方法如基因工程而获得)是除草剂耐受植物，即对一种或多种给定的除草剂耐受的植物。
这类植物可以通过基因转化或通过选择含有赋予所述除草剂耐受性的突变的植物而获得。
这类植物可以通过基因转化或通过选择含有赋予所述除草剂耐受性的突变的植物而获得。
[0633] 除草剂耐受植物有例如草甘膦(glyphosate)耐受植物，即对除草剂草甘膦或其盐耐受的植物。因此，例如草甘膦耐受植物可通过用编码5-烯醇丙酮酰莽草酸-3-磷酸合酶(EPSPS)的基因转化该植物而获得。所述EPSPS基因的实例有鼠伤寒沙门氏菌(Salmonella typhimurium)的AroA基因(突变体CT7)(Comai等，Science(1983)，221，370-371)、农杆菌属属(Agrobacterium sp.)的CP4基因(Barry等，Curr.Topics Plant Physiol.(1992)，7，139-145)、编码矮牵牛(petunia)EPSPS的基因(Shah等.,Science(1986),233,478-481)、编码番茄的EPSPS基因(Gasser等,J.Biol.Chem.(1988),263,4280-4289)或编码蟋蟀草属
(Eleusine)的EPSPS基因(WO 2001/66704)。其也可以是突变EPSPS，例如EP-A 0837944、WO
00/066746、WO 00/066747或WO 02/026995中所述。草甘膦耐受植物也可通过表达编码草甘膦氧化还原酶的基因而获取，例如US 5,776,760和US 5,463,175中所述。草甘膦耐受植物也可通过表达编码草甘膦乙酰转移酶的基因而获得，例如WO 02/036782、WO 03/092360、WO
05/012515和WO 07/024782中所述。草甘膦耐受植物也可通过选择含有上述基因的天然突变体的植物而获得，例如WO 01/024615或WO 03/013226中所述。
(Eleusine)的EPSPS基因(WO 2001/66704)。其也可以是突变EPSPS，例如EP-A 0837944、WO
00/066746、WO 00/066747或WO 02/026995中所述。草甘膦耐受植物也可通过表达编码草甘膦氧化还原酶的基因而获取，例如US 5,776,760和US 5,463,175中所述。草甘膦耐受植物也可通过表达编码草甘膦乙酰转移酶的基因而获得，例如WO 02/036782、WO 03/092360、WO
05/012515和WO 07/024782中所述。草甘膦耐受植物也可通过选择含有上述基因的天然突变体的植物而获得，例如WO 01/024615或WO 03/013226中所述。
[0634] 其他除草剂抗性植物有，例如对抑制谷氨酰胺合成酶的除草剂耐受的植物，所述除草剂为例如双丙氨膦(bialaphos)、草丁膦(phosphinothricin)或草铵膦(glufosinate)。这些植物可通过表达一种可解除除草剂毒性的酶或通过表达一种对抑制有抗性的谷氨酰胺合成酶突变体而获得。这类有效的解毒酶的一个实例为，例如，编码草丁膦乙酰转移酶的酶(如链霉菌属属(Streptomyces)中的bar或pat蛋白)。表达外源草丁膦乙酰转移酶的植物已记载于例如US 5,561,236、US 5,648,477、US 5,646,024、US 5,273,
894、US 5,637,489、US 5,276,268、US 5,739,082、US 5,908,810和US 7,112,665中。
894、US 5,637,489、US 5,276,268、US 5,739,082、US 5,908,810和US 7,112,665中。
[0635] 其他的除草剂耐受植物还有对抑制羟苯基丙酮酸双加氧酶(HPPD)的除草剂耐受的植物。羟苯基丙酮酸双加氧酶是催化对羟基苯丙酮酸(HPP)转化为尿黑酸的反应的酶。耐受HPPD抑制剂的植物可用编码天然存在的抗性HPPD酶的基因或者用编码突变的HPPD酶的
基因进行转化，如WO 96/038567、WO 99/024585和WO 99/024586所述。对HPPD抑制剂的耐受性也可通过用编码某些即便天然HPPD酶被HPPD抑制剂抑制却仍能够形成尿黑酸的酶的基
因对植物进行转化而获得。这种植物和基因在WO 99/034008和WO 2002/36787中有描述。植物对HPPD抑制剂的耐受性，除用编码HPPD耐受酶的基因外，也可通过用编码预苯酸脱氢酶的基因对植物进行转化而改进，如WO 2004/024928中所述。
基因进行转化，如WO 96/038567、WO 99/024585和WO 99/024586所述。对HPPD抑制剂的耐受性也可通过用编码某些即便天然HPPD酶被HPPD抑制剂抑制却仍能够形成尿黑酸的酶的基
因对植物进行转化而获得。这种植物和基因在WO 99/034008和WO 2002/36787中有描述。植物对HPPD抑制剂的耐受性，除用编码HPPD耐受酶的基因外，也可通过用编码预苯酸脱氢酶的基因对植物进行转化而改进，如WO 2004/024928中所述。
[0636] 其他的除草剂抗性植物为耐受乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制剂的植物。已知的ALS抑制剂包括，例如，磺酰脲、咪唑啉酮、三唑并嘧啶、嘧啶氧基(硫代)苯甲酸酯和/或磺酰基氨基羰基三唑啉酮除草剂。已知ALS酶(也被称为乙酰羟酸合成酶，AHAS)的不同突变能赋予对不同除草剂和除草剂类型的耐受性，例如在Tranel and Wright，Weed Science(2002)，50，700-712，以及在US 5,605,011、US 5,378,824、US 5,141,870和US 5,013,659中所述。磺酰脲耐受植物和咪唑啉酮耐受植物的制备描述于US 5,605,011、US 5,013,659、US 5,141,
870、US 5,767,361、US 5,731,180、US 5,304,732、US 4,761,373、US 5,331,107、US 5,
928,937、和US 5,378,824；以及国际公布文本WO 96/033270。其他的咪唑啉酮耐受植物，还描述于，例如WO 2004/040012、WO 2004/106529、WO 2005/020673、WO 2005/093093、WO
2006/007373、WO 2006/015376、WO 2006/024351和WO 2006/060634。其他的磺酰脲耐受植物和咪唑啉酮耐受植物记载于例如WO 2007/024782中。
870、US 5,767,361、US 5,731,180、US 5,304,732、US 4,761,373、US 5,331,107、US 5,
928,937、和US 5,378,824；以及国际公布文本WO 96/033270。其他的咪唑啉酮耐受植物，还描述于，例如WO 2004/040012、WO 2004/106529、WO 2005/020673、WO 2005/093093、WO
2006/007373、WO 2006/015376、WO 2006/024351和WO 2006/060634。其他的磺酰脲耐受植物和咪唑啉酮耐受植物记载于例如WO 2007/024782中。
[0637] 其他耐受ALS抑制剂(尤其是耐受咪唑啉酮、磺酰脲和/或氨磺酰基羰基三唑啉酮)的植物，可通过诱变、通过在除草剂存在的情况下进行细胞培养选择或者通过诱变育种而获得，例如，US 5,084,082中对大豆、WO 97/41218中对稻、US 5,773,702和WO 99/057965中对甜菜、US 5,198,599中对莴苣或WO 2001/065922中对向日葵进行的描述。
[0638] 还可用本发明的通式(I)的化合物进行处理的植物或植物栽培种(用植物生物技术方法例如基因工程获得)是昆虫抗性转基因植物，即可对某些目标昆虫的侵害具有抗性的植物。这些植物可通过基因转化或通过选择含有赋予所述昆虫抗性的突变的植物而获
得。
得。
[0639] 在本文中，术语“昆虫抗性转基因植物”包括含有至少一种含编码以下蛋白的编码序列的转基因的任意植物：
[0640] 1)苏云金杆菌(Bacillus thuringiensis)的杀昆虫晶体蛋白或是其杀昆虫部分，例如符合Crickmore等，Microbiology and Molecular Biology Reviews(1998)，62，807-813的，由Crickmore等(2005)在Bacillus thuringiensis toxin nomenclature(http://www.lifesci.sussex.ac.uk/Home/Neil_Crickmore/Bt/)上更新的杀昆虫晶体蛋白或其杀昆虫部分，例如Cry蛋白类Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1F、Cry2Ab、Cry3Ae或Cry3Bb的蛋白质或其杀昆虫部分；或者
[0641] 2)在苏云金杆菌的第二种其他晶体蛋白质或其部分存在下具有杀昆虫活性的苏云金杆菌的晶体蛋白或其部分，例如由Cy34和Cy35晶体蛋白组成的二元毒素(Moellenbeck等，Nat.Biotechnol.(2001)，19，668-72；Schnepf等，Applied Environm.Microb.(2006)，
71，1765-1774)；或者
71，1765-1774)；或者
[0642] 3)包含来自苏云金杆菌的这两种不同杀昆虫晶体蛋白部分的杂合杀昆虫蛋白，例如上述1)的蛋白质的杂合，或是上述2)的蛋白质的杂合，如由玉米株系MON98034产生的Cry1A.105蛋白(WO 2007/027777)；或者
[0643] 4)上面1)到3)中任一项的蛋白质，其中一些、特别是1至10个氨基酸被其他的氨基酸替代，从而获得对于目标昆虫更高的杀昆虫活性和/或扩大受影响的目标昆虫物种的范围，和/或由于在克隆或转化过程中编码DNA引起的改变，如玉米株系MON863或MON88017中的Cry3Bb1蛋白，或在玉米株系MIR604中的Cry3A蛋白；或者
[0644] 5)苏云金杆菌或蜡样芽胞杆菌(Bacillus cereus)的杀昆虫分泌蛋白，或其杀昆虫部分，例如在以下链接http://www.lifesci.sussex.ac.uk/home/Neil_Crickmore/Bt/vip.html所列的营养性杀昆虫蛋白(VIP)，例如来自VIP3Aa蛋白类的蛋白质；或者
[0645] 6)在来自苏云金杆菌或蜡样芽胞杆菌的第二种分泌蛋白质的存在下具有杀昆虫活性的来自苏云金杆菌或蜡样芽胞杆菌的分泌蛋白质，例如由VIP1A和VIP2A蛋白质组成的二元毒素(WO 94/21795)；或者
[0646] 7)包含来自苏云金杆菌或蜡样芽胞杆菌的不同分泌蛋白质的部分的杀昆虫杂合蛋白，例如上面1)的蛋白质的杂合，或是2)的蛋白质的杂合；或者
[0647] 8)上面1)到3)任一项的蛋白质，其中一些、特别是1至10个氨基酸被其他的氨基酸替代，从而获得对于目标昆虫物种的更高的杀昆虫活性和/或扩大受影响目标昆虫物种的范围和/或由于在克隆或转化过程中编码DNA引起的改变(但仍编码一种杀昆虫蛋白)，例如棉花株系COT102中的VIP3Aa蛋白。
[0648] 当然，本文所用的昆虫抗性的转基因植物还包括含有编码上述1至8类中任一项的蛋白的基因的组合的任何植物。在一个实施方案中，昆虫抗性植物含有多于一种编码上述1至8类中任一项的蛋白的转基因，从而扩大所影响的目标昆虫物种的范围，或通过使用对相同目标昆虫物种具有杀昆虫活性但作用模式不同(例如结合至昆虫中不同受体结合位点)的不同蛋白质来延迟植物的昆虫抗性发展。
[0649] 还可用本发明的通式(I)的化合物进行处理的植物或植物栽培种(通过植物生物技术方法如基因工程获得)对非生物胁迫因素具有耐受性。这类植物可通过基因转化或通过选择含有赋予所述胁迫抗性的突变的植物而获得。特别有用的胁迫耐受性植物包括：
[0650] a.含有能够降低植物细胞或植物中的聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)基因的表达和/或活性的转基因的植物，如在WO 2000/004173或EP 04077984.5或EP 06009836.5中所述；
[0651] b.含有能够降低植物或植物细胞的PARG编码基因的表达和/或活性的增强胁迫耐受性的转基因的植物，例如在WO 2004/090140中所述。
[0652] c.含有编码烟酰胺腺嘌呤二核苷酸补救生物合成途径的植物功能性酶的增强胁迫耐受性的转基因的植物，所述植物功能性酶包括烟酰胺酶、烟酸酯磷酸核糖基转移酶、烟酸单核苷酸腺嘌呤基转移酶、烟酰胺腺嘌呤二核苷酸合成酶或烟酰胺磷酸核糖基转移酶，例如EP 04077624.7或WO 2006/133827或PCT/EP07/002433中记载。
[0653] 还可用本发明的通式(I)的化合物进行处理的植物或植物品种(通过植物生物技术方法如基因工程而获得)显示出改变的采收产品的数量、品质和/或存储稳定性，和/或改变的采收产品的特定成分的性质，例如：
[0654] 1)合成改性淀粉的转基因植物，该改性淀粉的物理化学特性——特别是直链淀粉的含量或直链淀粉/支链淀粉比、支化度、平均链长、侧链分布、粘度特性、凝胶强度、淀粉粒大小和/或淀粉粒形态——与野生型植物细胞或植物中的合成淀粉相比发生了改变，从而使该改性淀粉能更适于特定的应用。合成改性淀粉的这些转基因植物描述于，例如EP 0571427、WO 95/004826、EP 0719338、WO 96/15248、WO 96/19581、WO 96/27674、WO 97/
11188、WO 97/26362、WO 97/32985、WO 97/42328、WO 97/44472、WO 97/45545、WO 98/
27212、WO 98/40503、WO 99/58688、WO 99/58690、WO 99/58654、WO 2000/008184、WO 2000/
008185、WO 2000/28052、WO 2000/77229、WO 2001/12782、WO 2001/12826、WO 2002/
101059、WO 2003/071860、WO 2004/056999、WO 2005/030942、WO 2005/030941、WO 2005/
095632、WO 2005/095617、WO 2005/095619、WO 2005/095618、WO 2005/123927、WO 2006/
018319、WO 2006/103107、WO 2006/108702、WO 2007/009823、WO 2000/22140、WO 2006/
063862、WO 2006/072603、WO 2002/034923、EP 06090134.5、EP 06090228.5、EP
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33540、WO 2004/078983、WO 2001/19975、WO 95/26407、WO 96/34968、WO 98/20145、WO 99/
12950、WO 99/66050、WO 99/53072、US 6.734.341、WO 2000/11192、WO 98/22604、WO 98/
32326、WO 2001/98509、WO 2001/98509、WO 2005/002359、US 5.824.790、US 6.013.861、WO
94/004693、WO 94/009144、WO 94/11520、WO 95/35026和WO 97/20936。
11188、WO 97/26362、WO 97/32985、WO 97/42328、WO 97/44472、WO 97/45545、WO 98/
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33540、WO 2004/078983、WO 2001/19975、WO 95/26407、WO 96/34968、WO 98/20145、WO 99/
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94/004693、WO 94/009144、WO 94/11520、WO 95/35026和WO 97/20936。
[0655] 2)合成非淀粉碳水化合物聚合物的转基因植物，或与未进行基因修饰的野生型植物相比合成的非淀粉碳水化合物聚合物具有改变性质的转基因植物。实例是产生多聚果糖，尤其是产生菊粉型和果聚糖型多聚果糖的植物，如EP 0663956、WO 96/001904、WO 96/
021023、WO 98/039460和WO 99/024593中所述；产生α-1,4-葡聚糖的植物，如WO 95/
031553、US 2002/031826、US 6,284,479、US 5,712,107、WO 97/047806、WO 97/047807、WO
97/047808以及WO 2000/14249中所述；产生α-1,6-支化α-1,4-葡聚糖的植物，如WO 2000/
73422中所述；以及产生交替聚糖(alternan)的植物，如WO 2000/047727、EP 06077301.7、US 5,908,975和EP 0728213中所述。
021023、WO 98/039460和WO 99/024593中所述；产生α-1,4-葡聚糖的植物，如WO 95/
031553、US 2002/031826、US 6,284,479、US 5,712,107、WO 97/047806、WO 97/047807、WO
97/047808以及WO 2000/14249中所述；产生α-1,6-支化α-1,4-葡聚糖的植物，如WO 2000/
73422中所述；以及产生交替聚糖(alternan)的植物，如WO 2000/047727、EP 06077301.7、US 5,908,975和EP 0728213中所述。
[0656] 3)产生透明质酸(hyaluronan)的转基因植物，例如，在WO 06/032538、WO 2007/039314、WO 2007/039315、WO 2007/039316、JP 2006/304779和WO 2005/012529中所述。
[0657] 还可用本发明的通式(I)的化合物进行处理的植物或植物栽培种(通过植物生物技术方法如基因工程而获得)是具有改变的纤维特性的植物，例如棉花植物。这些植物可通过遗传转化或通过选择含有赋予所述改变的纤维特性的突变的植物而获得，并包括：
[0658] a)包含改变型的纤维素合成酶基因的植物，如棉花植物，如WO 98/000549中所述；
[0659] b)包含改变型的rsw2或rsw3同源核酸的植物，如棉花植物，如WO 2004/053219中所述；
[0660] c)蔗糖磷酸酯合成酶的表达增强的植物，如棉花植物，如WO 2001/017333中所述；
[0661] d)蔗糖合成酶的表达增强的植物，如棉花植物，如WO 02/45485中所述；
[0662] e)纤维细胞基部胞间连丝门控时间通过例如纤维选择性β-1,3-葡聚糖酶的下调被改变的植物，如棉花植物，如WO 2005/017157中所述；
[0663] f)通过例如表达包含nodC的N-乙酰葡糖胺转移酶基因和几丁质合成酶基因而具有反应性改变的纤维的植物，如棉花植物，如WO 2006/136351中所述。
[0664] 也可用本发明的通式(I)的化合物进行处理的植物或植物栽培种(通过植物生物技术方法如基因工程而获得)是具有改变的油分布特性的植物，例如油菜和相关的芸苔属(Brassica)植物。这些植物可通过基因转化或通过选择含有赋予所述改变的油特性的突变体的植物而获得，并且包括：
[0665] a)产生具有高油酸含量的油的植物，例如油菜植物，例如US 5,969,169、US 5,840,946或US 6,323,392或US 6,063,947中所述；
[0666] b)产生具有低亚麻酸含量的油的植物，例如油菜植物，例如US 6,270,828、US 6,169,190或US 5,965,755中所述；
[0669] 可用本发明的通式(I)的化合物进行处理的特别有用的转基因植物是例如含有一种或多种编码一种或多种毒素的基因的植物，并且这些植物是以下述商品名市售的转基因植物：YIELD (例如玉米、棉花、大豆)、 (例如玉米)、
(例如玉米)、 (例如玉米)、 (例如玉米)、 (棉花)、
(棉花)、Nucotn (棉花)、 (例如玉米)、 和
(马铃薯)。除草剂耐受植物的实例包括以以下商品名市售的玉米品种、棉花品
种和大豆品种：Roundup (耐受草甘膦，例如玉米、棉花、大豆)、Liberty
(耐受草丁膦，例如油菜)、 (耐受咪唑啉酮)和 (耐受磺酰脲，例如玉米)。可提
及的除草剂抗性植物(用常规除草剂耐受性方式培育的植物)包括名为 (例如
玉米)的市售品种。
(例如玉米)、 (例如玉米)、 (例如玉米)、 (棉花)、
(棉花)、Nucotn (棉花)、 (例如玉米)、 和
(马铃薯)。除草剂耐受植物的实例包括以以下商品名市售的玉米品种、棉花品
种和大豆品种：Roundup (耐受草甘膦，例如玉米、棉花、大豆)、Liberty
(耐受草丁膦，例如油菜)、 (耐受咪唑啉酮)和 (耐受磺酰脲，例如玉米)。可提
及的除草剂抗性植物(用常规除草剂耐受性方式培育的植物)包括名为 (例如
玉米)的市售品种。
[0670] 根据本发明所用的式(I)化合物可转化为常规制剂，例如溶液剂、乳剂、可湿性粉剂、水基和油基悬浮剂、粉末剂(powders)、粉剂(dusts)、膏剂(pastes)、可溶性粉剂、可溶性颗粒剂、用于撒播的颗粒剂、悬乳剂(suspoemulsion concentrates)、经活性成分浸渍的天然化合物、经活性成分浸渍的合成物质、肥料以及包于聚合物中的微胶囊剂。在本发明范围内，尤其优选本发明的通式(I)化合物以喷洒制剂的形式施用。
[0671] 因此，本发明另外还涉及用于增强植物对非生物胁迫的抗性的喷洒制剂。喷洒制剂在下文中详细描述：
[0672] 用于喷洒施用的制剂通过已知方法制备，例如将根据本发明所用的通式(I)的化合物与增量剂(即液态溶剂和/或固体载体)混合，任选地使用表面活性剂(即乳化剂和/或分散剂和/或发泡剂)。还可以任选使用其他的常规添加剂，例如常规的增量剂和溶剂或稀释剂、染料、润湿剂、分散剂、乳剂、消泡剂、防腐剂、二次增稠剂、粘着剂(sticker)、赤霉素和水。所述制剂可在合适的设备中制备或者在施用之前或期间制备。
[0673] 所用的助剂可以是适合用于赋予组合物自身和/或由其得到的制剂(例如喷雾液)以特定的性质例如特定的工艺性质和/或其他特定的生物性质的物质。常规助剂包括：增量剂、溶剂和载体。
[0674] 合适的增量剂有，例如水、极性和非极性的有机化学液体，例如芳族烃类和非芳族烃类(例如石蜡、烷基苯、烷基萘、氯苯)、醇类和多元醇类(如果合适，其也可被取代、被醚化和/或被酯化)、酮类(例如丙酮、环己酮)、酯类(包括脂肪和油)和(聚)醚类、未取代和取代的胺类、酰胺类、内酰胺类(例如N-烷基吡咯烷酮)和内酯类、砜类和亚砜类(例如二甲亚砜)。
[0675] 如果所用增量剂为水，则还可使用例如有机溶剂作为助溶剂。有用的液体溶剂主要包括：芳族化合物，例如二甲苯、甲苯或烷基萘；氯代芳族化合物和氯代脂族烃，例如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷；脂族烃，例如环己烷或石蜡，例如石油馏分、矿物油和植物油；醇，例如丁醇或乙二醇以及其醚和酯；酮，例如丙酮、甲基乙基酮、甲基异丁基酮或环己酮；强极性溶剂，例如二甲基甲酰胺或二甲亚砜；还有水。
[0676] 可使用着色剂，例如无机颜料，如氧化铁、氧化钛和普鲁士蓝；及有机着色剂，例如茜素着色剂、偶氮着色剂和金属酞菁着色剂；及微量营养物质，例如铁盐、锰盐、硼盐、铜盐、钴盐、钼盐和锌盐。
[0677] 可存在于根据本发明所用的制剂中的合适的润湿剂为所有促进润湿并通常用于活性农用化学物质的制剂中的物质。优选使用烷基萘磺酸盐，如二异丙基或二异丁基萘磺酸盐。
[0678] 可存在于根据本发明所用的制剂中的合适的分散剂和/或乳化剂为所有的通常用于活性农用化学成分的制剂中非离子的、阴离子或阳离子的分散剂。优选使用非离子或阴离子分散剂或非离子或阴离子分散剂的混合物。合适的非离子分散剂，特别是环氧乙烷/环氧丙烷嵌段共聚物、烷基苯酚聚乙二醇醚和三苯乙烯基苯酚聚乙二醇醚，以及其磷酸化或硫酸化衍生物。合适的阴离子分散剂特别是木素磺酸盐、聚丙烯酸盐和芳基磺酸盐/甲醛缩合物。
[0680] 可存在于根据本发明所用的制剂中的防腐剂为所有可在农用化学组合物中用于此目的的物质。实例包括二氯芬和苄醇半缩甲醛。
[0682] 可存在于根据本发明所用的制剂中的粘着剂是所有可用于拌种产品的常规粘合剂。优选的实例包括聚乙烯吡咯烷酮、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇和甲基纤维素。可存在于根据本发明所用的制剂中的赤霉素优选赤霉素A1、A3(＝赤霉酸)、A4和A7；尤其优选使用赤霉酸。这些赤霉素是已知的(参见R.Wegler，“Chemie der Pflanzenschutz-und
”，第2卷，Springer Verlag,1970，第401-412页)。
”，第2卷，Springer Verlag,1970，第401-412页)。
[0683] 其他的添加剂可为香料、矿物油或植物油，任选改性的油、蜡类和营养素(包括微量营养素)，例如铁盐、锰盐、硼盐、铜盐、钴盐、钼盐和锌盐。还可额外存在稳定剂，例如冷稳定剂、抗氧化剂、光稳定剂或改善化学和/或物理稳定性的其他制剂。
[0684] 制剂通常含有0.01至98重量％、优选0.5至90重量％的所述通式(I)的化合物。
[0685] 本发明的通式(I)的化合物可以以其市售制剂存在，并且还可以以由这些制剂制备的使用形式作为与其他活性化合物的混合物存在，所述活性化合物为例如杀昆虫剂、引诱剂、消毒剂、杀细菌剂、杀螨剂、杀线虫剂、杀真菌剂、生长调节物质、除草剂、安全剂、肥料或化学信息素。
[0686] 此外，所述式(I)化合物对于植物固有防御的所述积极作用，可以通过另外用杀昆虫、杀真菌或杀细菌活性物质进行处理而支持。
[0687] 为提高对非生物胁迫的抗性，通式(I)的化合物或其盐的优选施用时间是以经许可的施用率处理土壤、茎和/或叶子。
[0688] 本发明的通式(I)的活性成分或其盐通常还可以以其市售制剂以及以由这些制剂制备的使用形式作为与其他活性成分的混合物存在，所述活性成分为例如杀昆虫剂、引诱剂、消毒剂、杀螨剂、杀线虫剂、杀真菌剂、杀细菌剂、生长调节剂、影响植物成熟的物质、安全剂或除草剂。
[0689] 本发明通过下述生物实施例阐述，但本发明并不限于这些实施例。
[0690] 生物实施例：
[0691] 体内分析
[0692] 将单子叶和双子叶作物植物的种子播种于塑料盆中的砂质土壤中，用土壤或砂覆盖，并于温室中在良好的生长条件下培育。在早期的叶子阶段(BBCH10–BBCH13)处理测试植物。为确保胁迫发生前供水均匀，在施用物质之前预先通过堤坝灌溉(dam irrigation)给盆栽植物供水。
[0693] 首先将本发明化合物配制成可湿性粉剂(WP)或溶于溶剂混合物中。用补充有0.2％的润湿剂(例如agrotin)的水进行进一步稀释。将最终的喷洒液以600l/ha的等当量水施用率喷洒到所述植物的绿色部位。施用所述物质后，立即对植物进行胁迫处理。
[0694] 干旱胁迫通过在下述条件下逐渐干燥引起：
[0695] “白天”：在约26-30℃下光照14小时
[0696] “夜晚”：在约18-20℃下无光照10小时
[0697] 各个胁迫阶段的持续时间主要根据受胁迫的对照植物的状态确定。一旦在受胁迫的对照植物中观察到不可逆的损害时就结束胁迫(通过重新灌溉或转移至具有良好生长条件的温室)。
[0698] 胁迫阶段结束后进行大约4-7天的恢复阶段，在恢复阶段中植物再次保持在温室中的良好生长条件下。恢复阶段的持续时间主要根据测试植物达到能够对潜在影响进行可视评分时的状态的时间确定，因此是可变的。
[0699] 一旦达到该时机，则通过以下分类，记录与受胁迫的对照植物相比，经测试物质处理的植物的外观：
[0700] 0 没有积极效果
[0701] + 略有积极效果
[0702] ++ 明显的积极效果
[0703] +++ 强的积极效果
[0704] 为了排除因测试化合物的任何杀真菌或杀昆虫作用而观察到的对效果的任何影响，另外需确保测试在没有真菌感染或昆虫侵染下进行。
[0705] 下表A-1和A-2中报道的数值为至少三次重复测试的结果的平均值。
[0706] 根据下表A-1和A-2示出所选的通式(I)的化合物在干旱胁迫下的效果：
[0707] 表A-1
[0708]
[0709]
[0710] 表A-2
[0711]
[0712]
[0713] 在上表中：
[0714] BRSNS＝芸苔(Brassica napus)
[0715] TRZAS＝小麦(Triticum aestivum)
[0716] 体外分析
[0717] 文献中记载了植物激素脱落酸(ABA)对非生物胁迫下的植物行为的作用和ABA的作用机理(参见Abrams等,WO97/23441,Park等Science,2009,324,1068；Grill等Science,
2009,324,1064；Tanokura等Biophysics,2011,7,123；Schroeder等Plant J.2010,61,
290)。因此，可借助合适的体外测试体系，推导出ABA的作用与在非生物胁迫下的植物的应激反应的相关性。在缺水(干旱胁迫)时，植物产生植物激素脱落酸(ABA)。它连同共调节剂(ABA-受体的调节组分＝RCAR(根据Grill等Science,2009,324,1064)或PYR/PYL(根据
Cutler等Science,2009,324,1068))一起，与磷酸酶(例如ABI1，2C型蛋白磷酸酯，也简写为PP2C)结合并且抑制其活性。因此，“下游”激酶(例如SnRK2)不再去磷酸化。由此活化的这种激酶，通过转录因子的磷酸化(例如AREB/ABF,参见Yoshida等Plant J.2010,61,672)，启动了遗传保护程序以增强干旱胁迫耐受性。
2009,324,1064；Tanokura等Biophysics,2011,7,123；Schroeder等Plant J.2010,61,
290)。因此，可借助合适的体外测试体系，推导出ABA的作用与在非生物胁迫下的植物的应激反应的相关性。在缺水(干旱胁迫)时，植物产生植物激素脱落酸(ABA)。它连同共调节剂(ABA-受体的调节组分＝RCAR(根据Grill等Science,2009,324,1064)或PYR/PYL(根据
Cutler等Science,2009,324,1068))一起，与磷酸酶(例如ABI1，2C型蛋白磷酸酯，也简写为PP2C)结合并且抑制其活性。因此，“下游”激酶(例如SnRK2)不再去磷酸化。由此活化的这种激酶，通过转录因子的磷酸化(例如AREB/ABF,参见Yoshida等Plant J.2010,61,672)，启动了遗传保护程序以增强干旱胁迫耐受性。
[0718] 下文所述的测试法通过共同调节剂RCAR11/PYR1aus拟南芥(Arabidopsis thaliana)来抑制磷酸酶ABI1。为了测定活性，在460nm下测量了4-甲基伞形酮磷酸酯(4-methylumbelliferyl phosphate(MUP))的去磷酸化。体外测试在Greiner 384孔PS微孔板F-well中进行，使用两个对照：a)0.5％二甲亚砜(DMSO)和b)5μM脱落酸(ABA)。此处所述的测试通常是用合适的化学物质在DMSO和水溶液中以浓度范围为0.1μM至100μM的物质浓度来进行。如果需要，将由此得到的物质溶液与来自猪肝(EC 3.1.1.1)的酯酶在室温下搅拌
3h，并且以4000rpm离心30min。将总体积45μl引入到微孔板的各空腔中，其具有以下组成：
3h，并且以4000rpm离心30min。将总体积45μl引入到微孔板的各空腔中，其具有以下组成：
[0719] 1)5μl的物质溶液，即a)DMSO 5％或b)脱落酸溶液或c)相应的通式(I)的实施例化合物溶于5％DMSO。
[0720] 2)20μl的酶缓冲液混合物，其由下述组成：a)40体积％的酶缓冲液(10ml含有等体积比例的500mM Tris-HCl pH 8、500mM NaCl、3.33mM MnCl2、40mM二硫苏糖醇(DTT))，b)4体积％的ABI1稀释液(加入后，蛋白质储备溶液被稀释，从而在测试中得到0.15μg ABI1/孔的最终浓度)，c)4体积％的RCAR11稀释液(将所述稀释液加入酶缓冲液混合物，使酶储备溶液稀释，从而在测试中得到0.30μg酶/孔的最终浓度)，d)5体积％的Tween20(1％)，e)47体积％的二次蒸馏H2O。
[0721] 3)20μl的底物混合物，其由下述组成：a)10体积％的500mM Tris-HCl pH 8，b)10体积％的500mM NaCl，c)10体积％的3.33mM MnCl2，d)5体积％的25mM MUP，5体积％的Tween20(1％)，60体积％的二次蒸馏H2O。
[0722] 在加入前5分钟制备酶缓冲液混合物和底物混合物，并且加热至35℃。在完全移取所有溶液并完成混合后，将所述板在35℃下培育20分钟。最后，在35℃下，使用340/10nm激发滤光片和460nm发射滤光片用BMG Labtech“POLARstar Optima”微板读数器进行相对荧光测量。通式(I)的化合物的功效报道于下表中，其使用脱落酸(5mM)作为对比物质(第38号)，其按照下述分类：++++(抑制率≥90％)、+++(90％＞抑制≥70％)，++(70％＞抑制≥50％)，+(50％＞抑制≥30％)。
[0723] 根据下表B-1，示出在上文所述的体外测试中所选的通式(I)的化合物在所述通式(I)的物质在DMSO和水的溶液中的浓度为5mM下的功效：
[0724] 表B-1
[0725]
[0726]
[0727] 使用其他的通式(I)的化合物也可取得类似的结果，甚至是在将这些化合物施用于不同的植物物种的情况下。
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