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取代的异喹啉、异喹啉二酮、异喹啉三酮和二氢异喹啉酮或其各自的盐作为活性剂对抗植物生物胁迫的用途

阅读:183发布:2021-11-23

专利汇可以提供取代的异喹啉、异喹啉二酮、异喹啉三酮和二氢异喹啉酮或其各自的盐作为活性剂对抗植物生物胁迫的用途专利检索,专利查询,专利分析的服务。并且本 发明 涉及通式(I)的取代的异喹啉 酮 、异喹啉二酮、异喹啉三酮和二氢异喹啉酮或其各自的盐用于增强 植物 对非 生物 胁迫的胁迫耐受性,促进植物生长和/或增加植物产量的用途,涉及制备前述化合物的特定方法,其中在通式(I)中的基团对应于 说明书 中所给出的定义,,下面是取代的异喹啉、异喹啉二酮、异喹啉三酮和二氢异喹啉酮或其各自的盐作为活性剂对抗植物生物胁迫的用途专利的具体信息内容。

1.通式(I)的取代的异喹啉、异喹啉二酮、异喹啉三酮和二氢异喹啉酮或其各自的盐用于增强植物对非生物胁迫的耐受性的用途,
其中
Q代表
6 27 5
其中R 至R 各自具有下文定义的含义,并且其中的箭头代表连接至基团N-R 的键,W代表或硫,
1 12 13 12 13 12 13
A 代表N-R 或者基团CHR ,其中在基团N-R 和CHR 中R 和R 各自具有下文定义
的含义,
2 16 16 16
A 代表N(氮)或者基团C-R ,其中在基团C-R 中R 各自具有下文定义的含义,
3 24 24 24
A 代表N(氮)或者基团C-R ,其中在基团C-R 中R 各自具有下文定义的含义,
4 25 25 25
A 代表N(氮)或者基团C—R ,其中在基团C—R 中R 各自具有下文定义的含义,
1 2 3
R、R、R、R4各自独立地代表氢、硝基、基、羟基、卤素、
氰基、氰硫基、异硫氰基、烷基、环烷基、烯基、炔基、芳基、芳基烷基、芳基烯基、芳基炔基、杂芳基、环烷基烷基、环烷基烯基、环烷基炔基、杂芳基烷基、杂芳基烯基、杂芳基炔基、环烯基、烷氧基(烷基)磷酰基、烷硫基(烷基)磷酰基、烷基氨基(烷基)磷酰基、二烷基氨基(烷基)磷酰基、双烷氧基磷酰基、卤代烷基、卤代环烷基、卤代烯基、卤代环烯基、卤代烷基炔基、羟基卤代烷基炔基、羟基烷基炔基、烷氧基烷基炔基、三烷基甲烷基炔基、二烷基(芳基)甲硅烷基炔基、二芳基(烷基)甲硅烷基炔基、烷氧基烷基、烷氧基、卤代烷氧基、环烷氧基、烯氧基烷基、杂芳基烷氧基、芳基烷氧基、烷氧基羰基、芳基烷氧基羰基、环烷氧基羰基、环烷基烷氧基羰基、卤代烷氧基羰基、羟基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、环烷基氨基羰基、环烷基烷基氨基羰基、烷基氨基、烯基氨基、炔基氨基、氢硫基、烷硫基、卤代烷硫基、二烷基氨基、环烷基氨基、烷基羰基氨基、环烷基羰基氨基、卤代烷基羰基氨基、烷氧基羰基氨基、烷氧基羰基烷基氨基、环烷氧基羰基氨基、环烷基烷氧基羰基氨基、芳基烷氧基羰基氨基、烷基氨基羰基氨基、二(烷基)氨基羰基氨基、环烷基氨基羰基氨基、芳基氨基羰基氨基、芳基烷基氨基羰基氨基、芳基氨基羰基烷基羰基氨基、杂芳基氨基羰基氨基、芳基烷基亚氨基氨基、烷基磺酰基氨基、环烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、杂芳基磺酰基氨基、磺酰基卤代烷基氨基、氨基烷基磺酰基、氨基卤代烷基磺酰基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基、芳基磺酰基、烷基亚磺酰基、环烷基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、N,S-二烷基磺酰亚氨基、S-烷基磺酰亚氨基、烷基磺酰基氨基羰基、环烷基磺酰基氨基羰基、环烷基氨基磺酰基、环烷基烷氧基、炔基烷氧基、烯基烷氧基、烯氧基烷氧基、烷氧基烷氧基、烷基氨基烷氧基、二烷基氨基烷氧基、环烷基氨基烷氧基、杂环基-N-烷氧基、芳基氨基羰基烷基羰基氨基、烷基氨基羰基烷基羰基氨基、芳氧基、杂芳氧基、氨基烷基、氨基烯基、烷氧基羰基氨基烷基、三(烷基)甲硅烷基、二(烷基)芳基甲硅烷基、二(烷基)烷基甲硅烷基,
2 3
R 和R 与它们相连的原子一起形成一个完全饱和的、部分饱和的或完全不饱和的5元至7元环,其任选地被杂原子间隔且任选地被进一步取代,
3 4
R 和R 与它们相连的原子一起形成一个完全饱和的、部分饱和的或完全不饱和的5元至7元环,其任选地被杂原子间隔且任选地被进一步取代,
5
R 代表氢、羟基、烷基、环烷基、卤素、烯基烷基、炔基烷基、卤代烷基、烷氧基烷基、炔基、烯基、环烷基烷基、氰基烷基、硝基烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、芳基、烷基氨基、烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、氨基羰基烷基、烷基氨基羰基烷基、二烷基氨基羰基烷基、烷氧基羰基烷基、羟基羰基烷基、烷基羰基、环烷基羰基、卤代烷基羰基、烷氧基羰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、环烷基磺酰基、芳基烷基磺酰基、烯基磺酰基、杂芳基磺酰基、炔基磺酰基、烷基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、环烷基亚磺酰基、烯基亚磺酰基、炔基亚磺酰基、芳基羰基、杂芳基羰基、烷氧基羰基烷基、氰基烷基氨基羰基、炔基氨基羰基、杂环基羰基、杂芳基烷基氨基羰基、烯氧基羰基、环烷基烷氧基羰基、环烷基烷氧基羰基羰基、烷氧基羰基羰基、环烷基烷基氨基羰基、芳基烷基氨基羰基或负电荷,
6
R 代表氢、羟基、硝基、卤素、氨基、烷基、环烷基、烷基羰基、芳基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、环烷基氨基羰基、环烯基氨基羰基、环烷基(烷基)氨基羰基、烷基(烷基)氨基羰基、环烷基烷基氨基羰基、环烷基烷基(烷基)氨基羰基、烷基(炔基)氨基羰基、炔基氨基羰基、芳基氨基羰基、杂芳基氨基羰基、烯基氨基羰基、氰基烷基氨基羰基、芳基烷基氨基羰基、芳基(烷基)氨基羰基、杂芳基(烷基)氨基羰基、杂环基-N-羰基、烷氧基羰基杂环基-N-羰基、烷氧基羰基烷基氨基羰基、羟基羰基杂环基-N-羰基、羟基羰基烷基氨基羰基、环烷氧基羰基杂环基-N-羰基、环烷氧基羰基烷基氨基羰基、烷基氨基羰基烷基氨基羰基、氨基羰基烷基氨基羰基、环烷基氨基羰基烷基氨基羰基、二烷基氨基烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基烷基氨基羰基、烷基氨基羰基烷基氨基羰基、杂环基-N-羰基烷基氨基羰基、环烷基-N-杂环基-N-羰基、烷氧基(烷基)氨基羰基、烷氧基羰基氨基、羟基羰基、烷氧基羰基、环烷氧基羰基、环烷基烷氧基羰基、烷氧基烷氧基羰基、烷氧基羰基烷氧基羰基、烯氧基羰基、炔氧基羰基、羟基羰基烷氧基羰基、卤代烷氧基羰基、芳基(烷基)氨基羰基氨基、芳基氨基羰基氨基、烷基氨基羰基氨基、杂芳基氨基羰基氨基、烷氧基、烷基氨基烷氧基、烷基羰氧基、芳基羰氧基、烯基烷基、炔基烷基、卤代烷基、烷氧基烷基、炔基、烯基、芳基、杂芳基、杂环基、烷氧基羰基烷基、烷基氨基、二烷基氨基、环烷基氨基、芳基烷基氨基,
7
R 代表氢、卤素、氨基、烷基、卤代烷基、环烷基、烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、环烷基羰基、烷氧基羰基、羟基羰基、芳基、杂芳基、芳基羰基烷氧基羰基、烷基羰基烷氧基羰基、环烷基烷氧基羰基、杂芳基烷氧基羰基、杂芳基烷基烷氧基羰基、杂芳基杂芳基烷基烷氧基羰基、芳基烷氧基羰基、烷基羰氧基、芳基氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、环烷基氨基羰基、杂环基-N-羰基、芳基烷基氨基羰基、氰基烷基氨基羰基、烯基氨基羰基、二(烷氧基羰基)烯基氨基、二氰基烯基氨基、烷氧基羰基(氰基)烯基氨基、烷基氨基、芳基氨基、环烷基氨基、芳基(烷基)氨基、二烷基氨基,
8
R 代表氢、烷基、卤代烷基、环烷基、卤素,
9
R 代表氢、烷基、卤代烷基、环烷基、卤素,
10 11
R 、R 各自独立地代表氢、卤素、烷基、环烷基、卤代烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、烷基羰基、芳基烷基羰基、环烷基羰基、环烷基烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、芳基氨基羰基、烷基氨基羰基、炔基、烯基、卤代烯基,
12
R 代表羟基、烷氧基、烯氧基、芳基烷氧基、烷基氨基、芳基氨基、杂芳基氨基、杂芳基羰基氨基、芳基羰基氨基,
13
R 代表氢、烷氧基、烯氧基、芳基、杂芳基、杂芳基氨基、芳基氨基、二烷基氨基烷基氨基、烷基氨基,
14 15
R 、R 各自独立地代表氢、烷基、环烷基、卤代烷基、烷基羰基、环烷基羰基、环烷基烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、烷氧基羰基、羟基羰基、烷氧基、芳基烷基、杂芳基烷基、烷基氨基羰基、烯基氨基羰基、炔基烷基氨基羰基、氰基烷基氨基羰基、环烷基氨基羰基,
16 17 18 19
R 、R 、R 、R 各自独立地代表氢、卤素、硝基、氨基、氰基、氰硫基、异硫氰基、羟基、氢硫基、烷基、环烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷硫基、烷硫基、卤代烷氧基、烷基氨基、杂芳基烷基氨基、芳基烷基氨基、环烷基氨基、烷基羰基氨基、二(烷基)氨基烷基羰基氨基、芳基烷基羰基氨基、环烷基羰基氨基、环烷基烷基羰基氨基、烷基-N-杂环基-N、烷基-N-杂双环烷基-N、二烷基氨基烷基氨基、羟基羰基、烷氧基羰基、烷基氨基羰基、环烷基氨基羰基、芳基烷基氨基羰基、芳基磺酰基氨基、烷基磺酰基氨基、环丙基磺酰基氨基、烷氧基羰基氨基、烷氧基羰基烷基氨基、环烷氧基羰基氨基、环烷基烷氧基羰基氨基、芳基烷氧基羰基氨基、烷基氨基羰基氨基、二(烷基)氨基羰基氨基、环烷基氨基羰基氨基、芳基氨基羰基氨基、芳基烷基氨基羰基氨基、芳基氨基羰基烷基羰基氨基、杂芳基氨基羰基氨基、芳基烷基亚氨基氨基、杂环基-N-羰基、烷氧基羰基杂环基-N-羰基、烷氧基羰基烷基氨基羰基、羟基羰基杂环基-N-羰基、羟基羰基烷基氨基羰基、环烷氧基羰基杂环基-N-羰基、环烷氧基羰基烷基氨基羰基、烷基氨基羰基烷基氨基羰基、氨基羰基烷基氨基羰基、环烷基氨基羰基烷基氨基羰基、二烷基氨基烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基烷基氨基羰基、烷基氨基羰基烷基氨基羰基、杂环基-N-羰基烷基氨基羰基、环烷基-N-杂环基-N-羰基、烷氧基(烷基)氨基羰基,
20 1 22 23
R 、R2、R 、R 各自独立地代表氢、烷基、环烷基、卤代烷基,并且
24 5 26 27
R 、R2、R 、R 各自独立地代表氢、卤素、硝基、烷基、环烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷硫基、烷硫基、卤代烷氧基、烷基氨基、杂芳基烷基氨基、芳基烷基氨基、环烷基氨基、羟基羰基、烷氧基羰基、烷基氨基羰基、环烷基氨基羰基、芳基烷基氨基羰基、芳基、杂芳基、环烷氧基羰基、环烷基烷氧基羰基、烯氧基羰基、烯基氨基羰基、炔氧基羰基、炔基氨基羰基、烯基、炔基、氨基磺酰基、烷基磺酰基氨基、环烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、杂芳基磺酰基氨基、磺酰基卤代烷基氨基、氨基烷基磺酰基、氨基卤代烷基磺酰基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基、芳基磺酰基、烷基亚磺酰基、环烷基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、环烷氧基。
2.权利要求1的用途,其中,在式(I)中,Q代表
6 27 5
其中R 至R 各自具有下文定义的含义,并且其中的箭头代表连接至基团N-R 的键,W代表氧或硫,
1 12 13 12 13 12 13
A 代表N-R 或者基团CHR ,其中在基团N-R 和CHR 中R 和R 各自具有下文定义
的含义,
2 16 16 16
A 代表N(氮)或者基团C-R ,其中在基团C-R 中R 各自具有下文定义的含义,
3 24 24 24
A 代表N(氮)或者基团C-R ,其中在基团C-R 中R 各自具有下文定义的含义,
4 25 25 25
A 代表N(氮)或者基团C-R ,其中在基团C-R 中R 各自具有下文定义的含义,
1 2 3 4
R、R、R、R 各自独立地代表氢、硝基、氨基、羟基、卤素、氰基、氰硫基、异硫氰基、(C1-C8)烷基、(C3-C8)环烷基、(C2-C8)烯基、(C2-C8)炔基、芳基、芳基-(C1-C8)烷基、芳基-(C2-C8)烯基、芳基-(C2-C8)炔基、杂芳基、(C3-C8)环烷基-(C1-C8)烷基、(C3-C8)环烷基-(C2-C8)烯基、(C3-C8)环烷基-(C2-C8)炔基、杂芳基-(C1-C8)烷基、杂芳基-(C2-C8)烯基、杂芳基-(C2-C8)炔基、(C5-C8)环烯基、(C1-C8)烷氧基[(C1-C8)烷基]磷酰基、(C1-C8)烷硫基[(C1-C8)烷基]磷酰基、(C1-C8)烷基氨基[(C1-C8)烷基]磷酰基、双-[(C1-C8)烷基]氨基[(C1-C8)烷基]磷酰基、双-[(C1-C8)烷氧基]磷酰基、(C1-C8)卤代烷基、(C3-C8)卤代环烷基、(C2-C8)卤代烯基、(C3-C8)卤代环烯基、(C1-C8)卤代烷基-(C2-C8)炔基、羟基-(C1-C8)卤代烷基-(C2-C8)炔基、羟基-(C1-C8)烷基-(C2-C8)炔基、(C1-C8)烷氧基-(C1-C8)烷基-(C2-C8)炔基、三-[(C1-C8)烷基]甲硅烷基-(C1-C8)炔基、双-[(C1-C8)烷基]芳基甲硅烷基-(C2-C8)炔基、双-芳基-[(C1-C8)烷基]甲硅烷基-(C1-C8)炔基、(C1-C8)烷氧基-(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、(C1-C8)卤代烷氧基、(C3-C8)环烷氧基、(C2-C8)烯氧基-(C1-C8)烷基、杂芳基-(C1-C8)烷氧基、芳基-(C1-C8)烷氧基、(C1-C8)烷氧基羰基、芳基-(C1-C8)烷氧基羰基、(C3-C8)环烷氧基羰基、(C3-C8)环烷基-(C1-C8)烷氧基羰基、(C1-C8)卤代烷氧基羰基、羟基羰基、氨基羰基、(C1-C8)烷基氨基羰基、(C3-C8)环烷基氨基羰基、(C3-C8)环烷基-(C1-C8)烷基氨基羰基、(C1-C8)烷基氨基、(C2-C8)烯基氨基、(C2-C8)炔基氨基、氢硫基、(C1-C8)烷硫基、(C1-C8)卤代烷硫基、双-(C1-C8)烷基氨基、(C3-C8)环烷基氨基、(C1-C8)烷基羰基氨基、(C3-C8)环烷基羰基氨基、(C1-C8)卤代烷基羰基氨基、(C1-C8)烷氧基羰基氨基、(C1-C8)烷氧基羰基-(C1-C8)烷基氨基、(C3-C8)环烷氧基羰基氨基、(C3-C8)环烷基-(C1-C8)烷氧基羰基氨基、芳基-(C1-C8)烷氧基羰基氨基、(C1-C8)烷基氨基羰基氨基、双-[(C1-C8)烷基]氨基羰基氨基、(C3-C8)环烷基氨基羰基氨基、芳基氨基羰基氨基、芳基-(C1-C8)烷基氨基羰基氨基、芳基氨基羰基-(C1-C8)烷基羰基氨基、杂芳基氨基羰基氨基、芳基-(C1-C8)烷基亚氨基氨基、(C1-C8)烷基磺酰基氨基、(C3-C8)环烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、杂芳基磺酰基氨基、磺酰基-(C1-C8)卤代烷基氨基、氨基-(C1-C8)烷基磺酰基、氨基-(C1-C8)卤代烷基磺酰基、(C1-C8)烷基磺酰基、(C3-C8)环烷基磺酰基、芳基磺酰基、(C1-C8)烷基亚磺酰基、(C3-C8)环烷基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、N,S-二-(C1-C8)烷基磺酰亚氨基、S-(C1-C8)烷基磺酰亚氨基、(C1-C8)烷基磺酰基氨基羰基、(C3-C8)环烷基磺酰基氨基羰基、(C3-C8)环烷基氨基磺酰基、(C3-C8)环烷基-(C1-C8)烷氧基、(C2-C8)炔基-(C1-C8)烷氧基、(C2-C8)烯基-(C1-C8)烷氧基、(C2-C8)烯氧基-(C1-C8)烷氧基、(C1-C8)烷氧基-(C1-C8)烷氧基、(C1-C8)烷基氨基-(C1-C8)烷氧基、双-(C1-C8)烷基氨基-(C1-C8)烷氧基、(C3-C8)环烷基氨基-(C1-C8)烷氧基、杂环基-N-(C1-C8)烷氧基、芳基氨基羰基-(C1-C8)烷基羰基氨基、(C1-C8)烷基氨基羰基-(C1-C8)烷基羰基氨基、芳氧基、杂芳氧基、氨基-(C1-C8)烷基、氨基-(C2-C8)烯基、(C1-C8)烷氧基羰基氨基-(C1-C8)烷基、三-[(C1-C8)烷基]甲硅烷基、双-[(C1-C8)烷基]芳基甲硅烷基、双双叉-[(C1-C8)烷基]-(C1-C8)烷基甲硅烷基,
2 3
R 和R 与它们相连的原子一起形成一个完全饱和的、部分饱和的或完全不饱和的5元至7元环,其任选地被杂原子间隔且任选地被进一步取代,
3 4
R 和R 与它们相连的原子一起形成一个完全饱和的、部分饱和的或完全不饱和的5元至7元环,其任选地被杂原子间隔且任选地被进一步取代,
5
R 代表氢、羟基、(C1-C8)烷基、(C3-C8)环烷基、卤素、(C2-C8)烯基-(C1-C8)烷基、(C2-C8)炔基-(C1-C8)烷基、(C1-C8)卤代烷基、(C1-C8)烷氧基-(C1-C8)烷基、(C2-C8)炔基、(C2-C8)烯基、(C3-C8)环烷基-(C1-C8)烷基、氰基-(C1-C8)烷基、硝基-(C1-C8)烷基、芳基-(C1-C8)烷基、杂芳基-(C1-C8)烷基、芳基、(C1-C8)烷基氨基、(C1-C8)烷基氨基-(C1-C8)烷基、双-[(C1-C8)烷基]氨基-(C1-C8)烷基、氨基羰基-(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基氨基羰基-(C1-C8)烷基、双-[(C1-C8)烷基]氨基羰基-(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基羰基-(C1-C8)烷基、羟基羰基-(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基羰基、(C3-C8)环烷基羰基、(C1-C8)卤代烷基羰基、(C1-C8)烷氧基羰基、(C1-C8)烷基磺酰基、芳基磺酰基、(C3-C8)环烷基磺酰基、芳基-(C1-C8)烷基磺酰基、(C2-C8)烯基磺酰基、杂芳基磺酰基、(C2-C8)炔基磺酰基、(C1-C8)烷基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、(C3-C8)环烷基亚磺酰基、(C2-C8)烯基亚磺酰基、(C2-C8)炔基亚磺酰基、芳基羰基、杂芳基羰基、(C1-C8)烷氧基羰基-(C1-C8)烷基、氰基-(C1-C8)烷基氨基羰基、(C2-C8)炔基氨基羰基、杂环基羰基、杂芳基-(C1-C8)烷基氨基羰基、(C2-C8)烯氧基羰基、(C3-C8)环烷基-(C1-C8)烷氧基羰基、(C3-C8)环烷基-(C1-C8)烷氧基羰基羰基、(C1-C8)烷氧基羰基羰基、(C3-C8)环烷基-(C1-C8)烷基氨基羰基、芳基-(C1-C8)烷基氨基羰基或负电荷,
6
R 代表氢、羟基、硝基、卤素、氨基、(C1-C8)烷基、(C3-C8)环烷基、(C1-C8)烷基羰基、芳基羰基、(C1-C8)烷基氨基羰基、双-(C1-C8)烷基氨基羰基、(C3-C8)环烷基氨基羰基、(C4-C8)环烯基氨基羰基、(C3-C8)环烷基-[(C1-C8)烷基]氨基羰基、(C1-C8)烷基-[(C1-C8)烷基]氨基羰基、(C3-C8)环烷基-(C1-C8)烷基氨基羰基、(C3-C8)环烷基-(C1-C8)烷基[(C1-C8)烷基]氨基羰基、(C1-C8)烷基[(C2-C8)炔基]氨基羰基、(C1-C8)炔基氨基羰基、芳基氨基羰基、杂芳基氨基羰基、(C2-C8)烯基氨基羰基、氰基-(C1-C8)烷基氨基羰基、芳基-(C1-C8)烷基氨基羰基、芳基[(C1-C8)烷基]氨基羰基、杂芳基[(C1-C8)烷基]氨基羰基、杂环基-N-羰基、(C1-C8)烷氧基羰基杂环基-N-羰基、(C1-C8)烷氧基羰基-(C1-C8)烷基氨基羰基、羟基羰基杂环基-N-羰基、羟基羰基-(C1-C8)烷基氨基羰基、(C3-C8)环烷氧基羰基杂环基-N-羰基、(C3-C8)环烷氧基羰基-(C1-C8)烷基氨基羰基、(C1-C8)烷基氨基羰基-(C1-C8)烷基氨基羰基、氨基羰基-(C1-C8)烷基氨基羰基、(C3-C8)环烷基氨基羰基-(C1-C8)烷基氨基羰基、双-(C1-C8)烷基氨基-(C1-C8)烷基氨基羰基、双-(C1-C8)烷基氨基羰基-(C1-C8)烷基氨基羰基、(C1-C8)烷基氨基羰基-(C1-C8)烷基氨基羰基、杂环基-N-羰基-(C1-C8)烷基氨基羰基、(C3-C8)环烷基-N-杂环基-N-羰基、(C1-C8)烷氧基[(C1-C8)烷基]氨基羰基、(C1-C8)烷氧基羰基氨基、羟基羰基、(C1-C8)烷氧基羰基、(C1-C8)环烷氧基羰基、(C1-C8)环烷基-(C1-C8)烷氧基羰基、(C1-C8)烷氧基-(C1-C8)烷氧基羰基、(C1-C8)烷氧基羰基-(C1-C8)烷氧基羰基、(C2-C8)烯氧基羰基、(C2-C8)-(C2-C8)炔氧基羰基、羟基羰基-(C1-C8)烷氧基羰基、(C1-C8)卤代烷氧基羰基、芳基[(C1-C8)烷基]氨基羰基氨基、芳基氨基羰基氨基、(C1-C8)烷基氨基羰基氨基、杂芳基氨基羰基氨基、(C1-C8)烷氧基、(C1-C8)烷基氨基-(C1-C8)烷氧基、(C1-C8)烷基羰氧基、芳基羰氧基、(C2-C8)烯基-(C1-C8)烷基、(C2-C8)炔基-(C1-C8)烷基、(C1-C8)卤代烷基、(C1-C8)烷氧基-(C1-C8)烷基、(C2-C8)炔基、(C2-C8)烯基、芳基、杂芳基、(C1-C8)烷氧基羰基-(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基氨基、双-(C1-C8)烷基氨基、(C3-C8)环烷基氨基、芳基-(C1-C8)烷基氨基,
7
R 代表氢、卤素、氨基、(C1-C8)烷基、(C1-C8)卤代烷基、(C3-C8)环烷基、(C1-C8)烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、(C3-C8)环烷基羰基、(C1-C8)烷氧基羰基、羟基羰基、芳基、杂芳基、芳基羰基-(C1-C8)烷氧基羰基、(C1-C8)烷基羰基-(C1-C8)烷氧基羰基、(C3-C8)环烷基-(C1-C8)烷氧基羰基、杂芳基-(C1-C8)烷氧基羰基、杂芳基杂芳基(C1-C8)烷基-(C1-C8)烷氧基羰基、杂芳基(C1-C8)烷基-(C1-C8)烷氧基羰基、芳基-(C1-C8)烷氧基羰基、(C1-C8)烷基羰氧基、芳基氨基羰基、(C1-C8)烷基氨基羰基、双-(C1-C8)烷基氨基羰基、(C3-C8)环烷基氨基羰基、杂环基-N-羰基、芳基-(C1-C8)烷基氨基羰基、氰基-(C1-C8)烷基氨基羰基、(C2-C8)烯基氨基羰基、双-[(C1-C8)烷氧基羰基]-(C2-C8)烯基氨基、双-氰基-(C1-C8)烯基氨基、(C1-C8)烷氧基羰基(氰基)(C2-C8)烯基氨基、(C1-C8)烷基氨基、芳基氨基、(C3-C8)环烷基氨基、芳基[(C1-C8)烷基]氨基、双-(C1-C8)烷基氢基,
8
R 代表氢、(C1-C8)烷基、(C1-C8)卤代烷基、(C3-C8)环烷基、卤素,
9
R 代表氢、(C1-C8)烷基、(C1-C8)卤代烷基、(C3-C8)环烷基、卤素,
10 11
R 、R 各自独立地代表氢、卤素、(C1-C8)烷基、(C3-C8)环烷基、(C1-C8)卤代烷基、芳基-(C1-C8)烷基、杂芳基-(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基羰基、芳基-(C1-C8)烷基羰基、(C3-C8)环烷基羰基、(C3-C8)环烷基-(C1-C8)烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、芳基氨基羰基、(C1-C8)烷基氨基羰基、(C2-C8)炔基、(C2-C8)烯基、(C2-C8)卤代烯基,
12
R 代表羟基、(C1-C8)烷氧基、(C2-C8)烯氧基、芳基-(C1-C8)烷氧基、(C1-C8)烷基氨基、芳基氨基、杂芳基氨基、杂芳基羰基氨基、芳基羰基氨基,
13
R 代表氢、(C1-C8)烷氧基、(C2-C8)烯氧基、芳基、杂芳基、杂芳基氨基、芳基氨基、双-(C1-C8)烷基氨基-(C1-C8)烷基氨基、(C1-C8)烷基氨基,
14 15
R 、R 各自独立地代表氢、(C1-C8)烷基、(C3-C8)环烷基、(C1-C8)卤代烷基、(C1-C8)烷基羰基、(C3-C8)环烷基羰基、(C3-C8)环烷基-(C1-C8)烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、(C1-C8)烷氧基羰基、羟基羰基、(C1-C8)烷氧基、芳基-(C1-C8)烷基、杂芳基-(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基氨基羰基、(C2-C8)烯基氨基羰基、(C2-C8)炔基-(C1-C8)烷基氨基羰基、氰基-(C1-C8)烷基氨基羰基、(C3-C8)环烷基氨基羰基,
16 17 18 19
R 、R 、R 、R 各自独立地代表氢、卤素、硝基、氨基、氰基、氰硫基、异硫氰基、羟基、氢硫基、(C1-C8)烷基、(C3-C8)环烷基、(C1-C8)烷氧基、(C1-C8)卤代烷基、(C1-C8)卤代烷硫基、(C1-C8)烷硫基、(C1-C8)卤代烷氧基、(C1-C8)烷基氨基、杂芳基-(C1-C8)烷基氨基、芳基-(C1-C8)烷基氨基、(C3-C8)环烷基氨基、(C1-C8)烷基羰基氨基、双-[(C1-C8)烷基]氨基-(C1-C8)烷基羰基氨基、芳基-(C1-C8)烷基羰基氨基、(C3-C8)环烷基羰基氨基、(C3-C8)环烷基-(C1-C8)烷基羰基氨基(C1-C8)烷基-N-条环基-N、(C1-C8)烷基-N-条双环基-N、双-(C1-C8)烷基氨基-(C1-C8)烷基氨基、羟基羰基、(C1-C8)烷氧基羰基、(C1-C8)烷基氨基羰基、(C3-C8)环烷基氨基羰基、芳基-(C1-C8)烷基氨基羰基、芳基磺酰基氨基、(C1-C8)烷基磺酰基氨基、(C3-C8)环烷基磺酰基氨基、(C1-C8)烷氧基羰基氨基、(C1-C8)烷氧基羰基-(C1-C8)烷基氨基、(C3-C8)环烷氧基羰基氨基、(C3-C8)环烷基-(C1-C8)烷氧基羰基氨基、芳基-(C1-C8)烷氧基羰基氨基、(C1-C8)烷基氨基羰基氨基、双-[(C1-C8)烷基]氨基羰基氨基、(C3-C8)环烷基氨基羰基氨基、芳基氨基羰基氨基、芳基-(C1-C8)烷基氨基羰基氨基、芳基氨基羰基-(C1-C8)烷基羰基氨基、杂芳基氨基羰基氨基、芳基-(C1-C8)烷基亚氨基氨基、杂环基-N-羰基、(C1-C8)烷氧基羰基杂环基-N-羰基、(C1-C8)烷氧基羰基-(C1-C8)烷基氨基羰基、羟基羰基杂环基-N-羰基、羟基羰基-(C1-C8)烷基氨基羰基、(C3-C8)环烷氧基羰基杂环基-N-羰基、(C3-C8)环烷氧基羰基-(C1-C8)烷基氨基羰基、(C1-C8)烷基氨基羰基-(C1-C8)烷基氨基羰基、氨基羰基-(C1-C8)烷基氨基羰基、(C3-C8)环烷基氨基羰基-(C1-C8)烷基氨基羰基、双-(C1-C8)烷基氨基-(C1-C8)烷基氨基羰基、双-(C1-C8)烷基氨基羰基-(C1-C8)烷基氨基羰基、(C1-C8)烷基氨基羰基-(C1-C8)烷基氨基羰基、杂环基-N-羰基-(C1-C8)烷基氨基羰基、(C3-C8)环烷基-N-杂环基-N-羰基、(C1-C8)烷氧基[(C1-C8)烷基]氨基羰基,
20 21 22 3
R 、R 、R 、R2 各自独立地代表氢、(C1-C8)烷基、(C3-C8)环烷基、(C1-C8)卤代烷基,并且
24 25 6 27
R 、R 、R2、R 各自独立地代表氢、卤素、硝基、(C1-C8)烷基、(C3-C8)环烷基、(C1-C8)烷氧基、(C1-C8)卤代烷基、(C1-C8)卤代烷硫基、(C1-C8)烷硫基、(C1-C8)卤代烷氧基、(C1-C8)烷基氨基、杂芳基-(C1-C8)烷基氨基、芳基-(C1-C8)烷基氨基、(C3-C8)环烷基氨基、羟基羰基、(C1-C8)烷氧基羰基、(C1-C8)烷基氨基羰基、(C3-C8)环烷基氨基羰基、芳基-(C1-C8)烷基氨基羰基、芳基、杂芳基、(C3-C8)环烷氧基羰基、(C3-C8)环烷基-(C1-C8)烷氧基羰基、(C2-C8)烯氧基羰基、(C2-C8)烯基氨基羰基、(C2-C8)炔氧基羰基、(C2-C8)炔基氨基羰基、(C2-C8)烯基、(C2-C8)炔基、氨基磺酰基、(C1-C8)烷基磺酰基氨基、(C3-C8)环烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、杂芳基磺酰基氨基、磺酰基-(C1-C8)卤代烷基氨基、氨基-(C1-C8)烷基磺酰基、氨基-(C1-C8)卤代烷基磺酰基、(C1-C8)烷基磺酰基、(C3-C8)环烷基磺酰基、芳基磺酰基、(C1-C8)烷基亚磺酰基、(C3-C8)环烷基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、(C3-C8)环烷氧基。
3.权利要求1的用途,其中,在式(I)中,Q代表
6 27 5
其中R 至R 各自具有下文定义的含义,并且其中的箭头代表连接至基团N-R 的键,W代表氧或硫,
1 12 13 12 13 12 13
A 代表N-R 或者基团CHR ,其中在基团N-R 和CHR 中R 和R 各自具有下文定义
的含义,
2 16 16 16
A 代表N(氮)或者基团C-R ,其中在基团C-R 中R 各自具有下文定义的含义,
3 24 24 24
A 代表N(氮)或者基团C-R ,其中在基团C-R 中R 各自具有下文定义的含义,
4 25 25 25
A 代表N(氮)或者基团C-R ,其中在基团C-R 中R 各自具有下文定义的含义,
1 2 3 4
R、R、R、R 各自独立地代表氢、硝基、氨基、羟基、卤素、氰基、氰硫基、异硫氰基、(C1-C7)烷基、(C3-C7)环烷基、(C2-C7)烯基、(C2-C7)炔基、任选取代的苯基、芳基-(C1-C7)烷基、芳基-(C2-C7)烯基、芳基-(C2-C7)炔基、杂芳基、(C3-C7)环烷基-(C1-C7)烷基、(C3-C7)环烷基-(C2-C7)烯基、(C3-C7)环烷基-(C2-C7)炔基、杂芳基-(C1-C7)烷基、杂芳基-(C2-C7)烯基、杂芳基-(C2-C7)炔基、(C5-C7)环烯基、(C1-C7)烷氧基[(C1-C7)烷基]磷酰基、(C1-C7)烷硫基[(C1-C7)烷基]磷酰基、(C1-C7)烷基氨基[(C1-C7)烷基]磷酰基、双-[(C1-C7)烷基]氨基[(C1-C7)烷基]磷酰基、双-[(C1-C7)烷氧基]磷酰基、(C1-C7)卤代烷基、(C3-C7)卤代环烷基、(C2-C7)卤代烯基、(C3-C7)卤代环烯基、(C1-C7)卤代烷基-(C2-C7)炔基、羟基-(C1-C7)卤代烷基-(C2-C7)炔基、羟基-(C1-C7)烷基-(C2-C7)炔基、(C1-C7)烷氧基-(C1-C7)烷基-(C2-C7)炔基、三-[(C1-C7)烷基]甲硅烷基-(C1-C7)炔基、双-[(C1-C7)烷基]芳基甲硅烷基-(C2-C7)炔基、双-芳基-[(C1-C7)烷基]甲硅烷基-(C1-C7)炔基、(C1-C7)烷氧基-(C1-C7)烷基、(C1-C7)烷氧基、(C1-C7)卤代烷氧基、(C3-C7)环烷氧基、(C2-C7)烯氧基-(C1-C7)烷基、杂芳基-(C1-C7)烷氧基、芳基-(C1-C7)烷氧基、(C1-C7)烷氧基羰基、芳基-(C1-C7)烷氧基羰基、(C3-C7)环烷氧基羰基、(C3-C7)环烷基-(C1-C7)烷氧基羰基、(C1-C7)卤代烷氧基羰基、羟基羰基、氨基羰基、(C1-C7)烷基氨基羰基、(C3-C7)环烷基氨基羰基、(C3-C7)环烷基-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C1-C7)烷基氨基、(C2-C7)烯基氨基、(C2-C7)炔基氨基、氢硫基、(C1-C7)烷硫基、(C1-C7)卤代烷硫基、双-(C1-C7)烷基氨基、(C3-C7)环烷基氨基、(C1-C7)烷基羰基氨基、(C3-C7)环烷基羰基氨基、(C1-C7)卤代烷基羰基氨基、(C1-C7)烷氧基羰基氨基、(C1-C7)烷氧基羰基-(C1-C7)烷基氨基、(C3-C7)环烷氧基羰基氨基、(C3-C7)环烷基-(C1-C7)烷氧基羰基氨基、芳基-(C1-C7)烷氧基羰基氨基、(C1-C7)烷基氨基羰基氨基、双-[(C1-C7)烷基]氨基羰基氨基、(C3-C7)环烷基氨基羰基氨基、芳基氨基羰基氨基、芳基-(C1-C7)烷基氨基羰基氨基、芳基氨基羰基-(C1-C7)烷基羰基氨基、杂芳基氨基羰基氨基、芳基-(C1-C7)烷基亚氨基氨基、(C1-C7)烷基磺酰基氨基、(C3-C7)环烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、杂芳基磺酰基氨基、磺酰基-(C1-C7)卤代烷基氨基、氨基-(C1-C7)烷基磺酰基、氨基-(C1-C7)卤代烷基磺酰基、(C1-C7)烷基磺酰基、(C3-C7)环烷基磺酰基、芳基磺酰基、(C1-C7)烷基亚磺酰基、(C3-C7)环烷基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、N,S-二-(C1-C7)烷基磺酰亚氨基、S-(C1-C7)烷基磺酰亚氨基、(C1-C7)烷基磺酰基氨基羰基、(C3-C7)环烷基磺酰基氨基羰基、(C3-C7)环烷基氨基磺酰基、(C3-C7)环烷基-(C1-C7)烷氧基、(C2-C7)炔基-(C1-C7)烷氧基、(C2-C7)烯基-(C1-C7)烷氧基、(C2-C7)烯氧基-(C1-C7)烷氧基、(C1-C7)烷氧基-(C1-C7)烷氧基、(C1-C7)烷基氨基-(C1-C7)烷氧基、双-(C1-C7)烷基氨基-(C1-C7)烷氧基、(C3-C7)环烷基氨基-(C1-C7)烷氧基、杂环基-N-(C1-C7)烷氧基、芳基氨基羰基-(C1-C7)烷基羰基氨基、(C1-C7)烷基氨基羰基-(C1-C7)烷基羰基氨基、任选取代的苯氧基、杂芳氧基、氨基-(C1-C7)烷基、氨基-(C2-C7)烯基、(C1-C7)烷氧基羰基氨基-(C1-C7)烷基、三-[(C1-C7)烷基]甲硅烷基、双-[(C1-C7)烷基]芳基甲硅烷基、双-[(C1-C7)烷基]-(C1-C7)烷基甲硅烷基,
2 3
R 和R 与它们相连的原子一起形成一个完全饱和的、部分饱和的或完全不饱和的5元至7元环,其任选地被杂原子间隔且任选地被进一步取代,
3 4
R 和R 与它们相连的原子一起形成一个完全饱和的、部分饱和的或完全不饱和的5元至7元环,其任选地被杂原子间隔且任选地被进一步取代,
5
R 代表氢、羟基、(C1-C7)烷基、(C3-C7)环烷基、卤素、(C2-C7)烯基-(C1-C7)烷基、(C2-C7)炔基-(C1-C7)烷基、(C1-C7)卤代烷基、(C1-C7)烷氧基-(C1-C7)烷基、(C2-C7)炔基、(C2-C7)烯基、(C3-C7)环烷基-(C1-C7)烷基、氰基-(C1-C7)烷基、硝基-(C1-C7)烷基、芳基-(C1-C7)烷基、杂芳基-(C1-C7)烷基、任选取代的苯基、(C1-C7)烷基氨基、(C1-C7)烷基氨基-(C1-C7)烷基、双-[(C1-C7)烷基]氨基-(C1-C7)烷基、氨基羰基-(C1-C7)烷基、(C1-C7)烷基氨基羰基-(C1-C7)烷基、双-[(C1-C7)烷基]氨基羰基-(C1-C7)烷基、(C1-C7)烷氧基羰基-(C1-C7)烷基、羟基羰基-(C1-C7)烷基、(C1-C7)烷基羰基、(C3-C7)环烷基羰基、(C1-C7)卤代烷基羰基、(C1-C7)烷氧基羰基、(C1-C7)烷基磺酰基、芳基磺酰基、(C3-C7)环烷基磺酰基、芳基-(C1-C7)烷基磺酰基、(C2-C7)烯基磺酰基、杂芳基磺酰基、(C2-C7)炔基磺酰基、(C1-C7)烷基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、(C3-C7)环烷基亚磺酰基、(C2-C7)烯基亚磺酰基、(C2-C7)炔基亚磺酰基、芳基羰基、杂芳基羰基、(C1-C7)烷氧基羰基-(C1-C7)烷基、氰基-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C2-C7)炔基氨基羰基、杂环基羰基、杂芳基-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C2-C7)烯氧基羰基、(C3-C7)环烷基-(C1-C7)烷氧基羰基、(C3-C7)环烷基-(C1-C7)烷氧基羰基羰基、(C1-C7)烷氧基羰基羰基、(C3-C7)环烷基-(C1-C7)烷基氨基羰基、芳基-(C1-C7)烷基氨基羰基或负电荷,
6
R 代表氢、羟基、硝基、卤素、氨基、(C1-C7)烷基、(C3-C7)环烷基、(C1-C7)烷基羰基、芳基羰基、(C1-C7)烷基氨基羰基、双-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C3-C7)环烷基氨基羰基、(C4-C7)环烯基氨基羰基、(C3-C7)环烷基-[(C1-C7)烷基]氨基羰基、(C1-C7)烷基-[(C1-C7)烷基]氨基羰基、(C3-C7)环烷基-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C3-C7)环烷基-(C1-C7)烷基[(C1-C7)烷基]氨基羰基、(C1-C7)烷基[(C2-C7)炔基]氨基羰基、(C1-C7)炔基氨基羰基、芳基氨基羰基、杂芳基氨基羰基、(C2-C7)烯基氨基羰基、氰基-(C1-C7)烷基氨基羰基、芳基-(C1-C7)烷基氨基羰基、芳基[(C1-C7)烷基]氨基羰基、杂芳基[(C1-C7)烷基]氨基羰基、杂环基-N-羰基、(C1-C7)烷氧基羰基杂环基-N-羰基、(C1-C7)烷氧基羰基-(C1-C7)烷基氨基羰基、羟基羰基杂环基-N-羰基、羟基羰基-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C3-C7)环烷氧基羰基杂环基-N-羰基、(C3-C7)环烷氧基羰基-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C1-C7)烷基氨基羰基-(C1-C7)烷基氨基羰基、氨基羰基-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C3-C7)环烷基氨基羰基-(C1-C7)烷基氨基羰基、双-(C1-C7)烷基氨基-(C1-C7)烷基氨基羰基、双-(C1-C7)烷基氨基羰基-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C1-C7)烷基氨基羰基-(C1-C7)烷基氨基羰基、杂环基-N-羰基-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C3-C7)环烷基-N-杂环基-N-羰基、(C1-C7)烷氧基[(C1-C7)烷基]氨基羰基、(C1-C7)烷氧基羰基氨基、羟基羰基、(C1-C7)烷氧基羰基、(C1-C7)环烷氧基羰基、(C1-C7)环烷基-(C1-C7)烷氧基羰基、(C1-C7)烷氧基-(C1-C7)烷氧基羰基、(C1-C7)烷氧基羰基-(C1-C7)烷氧基羰基、(C2-C7)烯氧基羰基、(C2-C7)炔氧基羰基、羟基羰基-(C1-C7)烷氧基羰基、(C1-C7)卤代烷氧基羰基、芳基[(C1-C7)烷基]氨基羰基氨基、芳基氨基羰基氨基、(C1-C7)烷基氨基羰基氨基、杂芳基氨基羰基氨基、(C1-C7)烷氧基、(C1-C7)烷基氨基-(C1-C7)烷氧基、(C1-C7)烷基羰氧基、芳基羰氧基、(C2-C7)烯基-(C1-C7)烷基、(C2-C7)炔基-(C1-C7)烷基、(C1-C7)卤代烷基、(C1-C7)烷氧基-(C1-C7)烷基、(C2-C7)炔基、(C2-C7)烯基、任选取代的苯基、杂芳基、(C1-C7)烷氧基羰基-(C1-C7)烷基、(C1-C7)烷基氨基、双-(C1-C7)烷基氨基、(C3-C7)环烷基氨基、芳基-(C1-C7)烷基氨基,
7
R 代表氢、卤素、氨基、(C1-C7)烷基、(C1-C7)卤代烷基、(C3-C7)环烷基、(C1-C7)烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、(C3-C7)环烷基羰基、(C1-C7)烷氧基羰基、羟基羰基、任选取代的苯基、杂芳基、芳基羰基-(C1-C7)烷氧基羰基、(C1-C7)烷基羰基-(C1-C7)烷氧基羰基、(C3-C7)环烷基-(C1-C7)烷氧基羰基、杂芳基-(C1-C7)烷氧基羰基、杂芳基杂芳基(C1-C7)烷基-(C1-C7)烷氧基羰基、杂芳基(C1-C7)烷基-(C1-C7)烷氧基羰基、芳基-(C1-C7)烷氧基羰基、(C1-C7)烷基羰氧基、芳基氨基羰基、(C1-C7)烷基氨基羰基、双-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C3-C7)环烷基氨基羰基、杂环基-N-羰基、芳基-(C1-C7)烷基氨基羰基、氰基-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C2-C7)烯基氨基羰基、双-[(C1-C7)烷氧基羰基]-(C2-C7)烯基氨基、双-氰基-(C1-C7)烯基氨基、(C1-C7)烷氧基羰基(氰基)(C2-C7)烯基氨基、(C1-C7)烷基氨基、芳基氨基、(C3-C7)环烷基氨基、芳基[(C1-C7)烷基]氨基、双-(C1-C7)烷基氨基,
8
R 代表氢、(C1-C7)烷基、(C1-C7)卤代烷基、(C3-C7)环烷基、卤素,
9
R 代表氢、(C1-C7)烷基、(C1-C7)卤代烷基、(C3-C7)环烷基、卤素,
10 11
R 、R 各自独立地代表氢、卤素、(C1-C7)烷基、(C3-C7)环烷基、(C1-C7)卤代烷基、芳基-(C1-C7)烷基、杂芳基-(C1-C7)烷基、(C1-C7)烷基羰基、芳基-(C1-C7)烷基羰基、(C3-C7)环烷基羰基、(C3-C7)环烷基-(C1-C7)烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、芳基氨基羰基、(C1-C7)烷基氨基羰基、(C2-C7)炔基、(C2-C7)烯基、(C2-C7)卤代烯基,
12
R 代表羟基、(C1-C7)烷氧基、(C2-C7)烯氧基、芳基-(C1-C7)烷氧基、(C1-C7)烷基氨基、芳基氨基、杂芳基氨基、杂芳基羰基氨基、芳基羰基氨基,
13
R 代表氢、(C1-C7)烷氧基、(C2-C7)烯氧基、任选取代的苯基、杂芳基、杂芳基氨基、芳基氨基、双-(C1-C7)烷基氨基-(C1-C7)烷基氨基、(C1-C7)烷基氨基、
14 15
R 、R 各自独立地代表氢、(C1-C7)烷基、(C3-C7)环烷基、(C1-C7)卤代烷基、(C1-C7)烷基羰基、(C3-C7)环烷基羰基、(C3-C7)环烷基-(C1-C7)烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、(C1-C7)烷氧基羰基、羟基羰基、(C1-C7)烷氧基、芳基-(C1-C7)烷基、杂芳基-(C1-C7)烷基、(C1-C7)烷基氨基羰基、(C2-C7)烯基氨基羰基、(C2-C7)炔基-(C1-C7)烷基氨基羰基、氰基-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C3-C7)环烷基氨基羰基,
16 17 18 19
R 、R 、R 、R 各自独立地代表氢、卤素、硝基、氨基、氰基、氰硫基、异硫氰基、羟基、氢硫基、(C1-C7)烷基、(C3-C7)环烷基、(C1-C7)烷氧基、(C1-C7)卤代烷基、(C1-C7)卤代烷硫基、(C1-C7)烷硫基、(C1-C7)卤代烷氧基、(C1-C7)烷基氨基、杂芳基-(C1-C7)烷基氨基、芳基-(C1-C7)烷基氨基、(C3-C7)环烷基氨基、(C1-C7)烷基羰基氨基、双-[(C1-C7)烷基]氨基-(C1-C7)烷基羰基氨基、芳基-(C1-C7)烷基羰基氨基、(C3-C7)环烷基羰基氨基、(C3-C7)环烷基-(C1-C7)烷基羰基氨基(C1-C7)烷基-N-条环基-N、(C1-C7)烷基-N-杂双环基-N、双-(C1-C7)烷基氨基-(C1-C7)烷基氨基、羟基羰基、(C1-C7)烷氧基羰基、(C1-C7)烷基氨基羰基、(C3-C7)环烷基氨基羰基、芳基-(C1-C7)烷基氨基羰基、芳基磺酰基氨基、(C1-C7)烷基磺酰基氨基、(C3-C7)环烷基磺酰基氨基、(C1-C7)烷氧基羰基氨基、(C1-C7)烷氧基羰基-(C1-C7)烷基氨基、(C3-C7)环烷氧基羰基氨基、(C3-C7)环烷基-(C1-C7)烷氧基羰基氨基、芳基-(C1-C7)烷氧基羰基氨基、(C1-C7)烷基氨基羰基氨基、双-[(C1-C7)烷基]氨基羰基氨基、(C3-C7)环烷基氨基羰基氨基、芳基氨基羰基氨基、芳基-(C1-C7)烷基氨基羰基氨基、芳基氨基羰基-(C1-C7)烷基羰基氨基、杂芳基氨基羰基氨基、芳基-(C1-C7)烷基亚氨基氨基、杂环基-N-羰基、(C1-C7)烷氧基羰基杂环基-N-羰基、(C1-C7)烷氧基羰基-(C1-C7)烷基氨基羰基、羟基羰基杂环基-N-羰基、羟基羰基-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C3-C7)环烷氧基羰基杂环基-N-羰基、(C3-C7)环烷氧基羰基-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C1-C7)烷基氨基羰基-(C1-C7)烷基氨基羰基、氨基羰基-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C3-C7)环烷基氨基羰基-(C1-C7)烷基氨基羰基、双-(C1-C7)烷基氨基-(C1-C7)烷基氨基羰基、双-(C1-C7)烷基氨基羰基-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C1-C7)烷基氨基羰基-(C1-C7)烷基氨基羰基、杂环基-N-羰基-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C3-C7)环烷基-N-杂环基-N-羰基、(C1-C7)烷氧基[(C1-C7)烷基]氨基羰基,
20 21 22 23
R 、R 、R 、R 各自独立地代表氢、(C1-C7)烷基、(C3-C7)环烷基、(C1-C7)卤代烷基,
24 25 6 27
R 、R 、R2、R 各自独立地代表氢、卤素、硝基、(C1-C7)烷基、(C3-C7)环烷基、(C1-C7)烷氧基、(C1-C7)卤代烷基、(C1-C7)卤代烷硫基、(C1-C7)烷硫基、(C1-C7)卤代烷氧基、(C1-C7)烷基氨基、杂芳基-(C1-C7)烷基氨基、芳基-(C1-C7)烷基氨基、(C3-C7)环烷基氨基、羟基羰基、(C1-C7)烷氧基羰基、(C1-C7)烷基氨基羰基、(C3-C7)环烷基氨基羰基、芳基-(C1-C7)烷基氨基羰基、任选取代的苯基、杂芳基、(C3-C7)环烷氧基羰基、(C3-C7)环烷基-(C1-C7)烷氧基羰基、(C2-C7)烯氧基羰基、(C2-C7)烯基氨基羰基、(C2-C7)炔氧基羰基、(C2-C7)炔基氨基羰基、(C2-C7)烯基、(C2-C7)炔基、氨基磺酰基、(C1-C7)烷基磺酰基氨基、(C3-C7)环烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、杂芳基磺酰基氨基、磺酰基-(C1-C7)卤代烷基氨基、氨基-(C1-C7)烷基磺酰基、氨基-(C1-C7)卤代烷基磺酰基、(C1-C7)烷基磺酰基、(C3-C7)环烷基磺酰基、芳基磺酰基、(C1-C7)烷基亚磺酰基、(C3-C7)环烷基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、(C3-C7)环烷氧基。
4.对植物的处理,包括以有效增加植物对非生物胁迫因素的耐受性的无毒性的量施用一种或多种权利要求1至3中任一项的式(I)化合物或其各自的盐。
5.权利要求4的处理,其中非生物胁迫条件对应着选自以下条件的一种或多种条件:
干旱、冷和热条件、干燥胁迫、渗透胁迫、涝、高的土壤盐度、高的矿物质暴露、臭氧条件、强光条件、有限的氮营养素利用度、有限的磷营养素利用度。
6.一种或多种权利要求1至3中任一项的式(I)化合物或其各自的盐与一种或多种选自杀虫剂引诱剂杀螨剂、杀真菌剂、线虫剂、除草剂、生长调节剂、安全剂、调节植物成熟的物质和杀细菌剂的活性化合物结合喷雾施用至植物和植物部位的用途。
7.一种或多种权利要求1至3中任一项的式(I)化合物或其各自的盐与肥料结合喷雾施用至植物和植物部位的用途。
8.一种或多种权利要求1至3中任一项的式(I)化合物或其各自的盐施用于转基因栽培种、其种子、或施用于所述栽培种生长的栽培区域的用途。
9.含有一种或多种权利要求1至3中任一项的式(I)化合物或其各自的盐的喷雾溶液用于增强植物对非生物胁迫因素的耐受性的用途。
10.增强选自有用植物、观赏植物、草坪草和树木的植物的胁迫耐受性的方法,该方法包括将权利要求1至3中任一项的式(I)化合物或其各自的盐以足够的、无毒性的量施加到期望达到相应效果的区域,包括施用至植物、植物种子或植物生长的区域。
11.权利要求10的方法,其中在原本相同的生理条件下与未处理的植物相比,经如此处理的植物对非生物胁迫的耐受性增加了至少3%。
12.式(I)的取代的异喹啉酮或其盐
其中
Q代表
其中R6和R7各自具有下文定义的含义,并且其中的箭头代表连接至基团N-R5的键,W代表氧或硫,
1 2 3
R、R、R 各自独立地代表氢、硝基、氨基、羟基、卤素、氰基、(C1-C7)烷基、(C3-C7)环烷基、(C1-C7)卤代烷基、(C1-C7)卤代烷氧基、(C1-C7)烷氧基、氢硫基、(C1-C7)卤代烷硫基、(C1-C7)烷硫基,
4
R 代表苯基或被以下基团单取代或彼此独立地多取代的苯基:卤素、硝基、氰基、氨基、羟基、氢硫基、氰硫基、(C1-C7)烷基、(C2-C7)烯基、(C2-C7)炔基、芳基-(C1-C7)烷基、芳基-(C2-C7)烯基、芳基-(C2-C7)炔基、杂芳基、任选进一步取代的苯基、(C3-C7)环烷基-(C1-C7)烷基、(C3-C7)环烷基-(C2-C7)烯基、(C3-C7)环烷基-(C2-C7)炔基、杂芳基-(C1-C7)烷基、杂芳基-(C2-C7)烯基、杂芳基-(C2-C7)炔基、(C1-C7)烷氧基、(C3-C7)环烷氧基、(C1-C7)烷基羰氧基、(C1-C7)卤代烷基羰氧基、(C3-C7)环烷基羰氧基、芳基羰氧基、(C1-C7)烷基氨基、双-(C1-C7)烷基氨基、(C1-C7)烷基羰基氨基、(C3-C7)环烷基羰基氨基、双-(C1-C7)烷基羰基氨基、(C1-C7)卤代烷基、(C1-C7)卤代烷氧基、(C1-C7)卤代烷硫基、(C1-C7)烷硫基、(C3-C7)卤代环烷基、(C3-C7)环烷基、羟基羰基、(C1-C7)烷氧基羰基、(C1-C7)环烷氧基羰基、(C2-C7)烯氧基羰基、(C3-C7)环烷基-(C1-C7)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C7)烷基氨基羰基、(C3-C7)环烷基氨基羰基、芳基-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C2-C7)烯基氨基羰基、(C2-C7)炔基氨基羰基,
代表噻吩或被以下基团取代的噻吩:卤素、羟基、氢硫基、硝基、氨基、氰基、(C1-C7)烷基、(C1-C7)卤代烷基、(C1-C7)烷氧基、(C1-C7)卤代烷氧基、(C1-C7)烷硫基、(C1-C7)卤代烷硫基、(C3-C7)环烷基、(C1-C7)烷基氨基、双-(C1-C7)烷基氨基、羟基羰基、(C1-C7)烷氧基羰基、(C1-C7)环烷氧基羰基、(C2-C7)烯氧基羰基、(C3-C7)环烷基-(C1-C7)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C7)烷基氨基羰基、(C3-C7)环烷基氨基羰基、芳基-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C2-C7)烯基氨基羰基、(C2-C7)炔基氨基羰基、任选取代的苯基、杂芳基,
代表吡咯或被以下基团取代的吡咯:卤素、羟基、氢硫基、硝基、氨基、氰基、(C1-C7)烷基、(C1-C7)卤代烷基、(C1-C7)烷氧基、(C1-C7)卤代烷氧基、(C1-C7)烷硫基、(C1-C7)卤代烷硫基、(C3-C7)环烷基、(C1-C7)烷基氨基、双-(C1-C7)烷基氨基、羟基羰基、(C1-C7)烷氧基羰基、(C1-C7)环烷氧基羰基、(C2-C7)烯氧基羰基、(C3-C7)环烷基-(C1-C7)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C7)烷基氨基羰基、(C3-C7)环烷基氨基羰基、芳基-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C2-C7)烯基氨基羰基、(C2-C7)炔基氨基羰基、任选取代的苯基、杂芳基,
代表吡唑或被以下基团取代的吡唑:卤素、羟基、氢硫基、硝基、氨基、氰基、(C1-C7)烷基、(C1-C7)卤代烷基、(C1-C7)烷氧基、(C1-C7)卤代烷氧基、(C1-C7)烷硫基、(C1-C7)卤代烷硫基、(C3-C7)环烷基、(C1-C7)烷基氨基、双-(C1-C7)烷基氨基、羟基羰基、(C1-C7)烷氧基羰基、(C1-C7)环烷氧基羰基、(C2-C7)烯氧基羰基、(C3-C7)环烷基-(C1-C7)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C7)烷基氨基羰基、(C3-C7)环烷基氨基羰基、芳基-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C2-C7)烯基氨基羰基、(C2-C7)炔基氨基羰基、任选取代的苯基、杂芳基;
代表呋喃或被以下基团取代的呋喃:卤素、羟基、氢硫基、硝基、氨基、氰基、(C1-C7)烷基、(C1-C7)卤代烷基、(C1-C7)烷氧基、(C1-C7)卤代烷氧基、(C1-C7)烷硫基、(C1-C7)卤代烷硫基、(C3-C7)环烷基、(C1-C7)烷基氨基、双-(C1-C7)烷基氨基、羟基羰基、(C1-C7)烷氧基羰基、(C1-C7)环烷氧基羰基、(C2-C7)烯氧基羰基、(C3-C7)环烷基-(C1-C7)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C7)烷基氨基羰基、(C3-C7)环烷基氨基羰基、芳基-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C2-C7)烯基氨基羰基、(C2-C7)炔基氨基羰基、任选取代的苯基、杂芳基;
代表异噁唑或被以下基团取代的异噁唑:卤素、羟基、氢硫基、硝基、氨基、氰基、(C1-C7)烷基、(C1-C7)卤代烷基、(C1-C7)烷氧基、(C1-C7)卤代烷氧基、(C1-C7)烷硫基、(C1-C7)卤代烷硫基、(C3-C7)环烷基、(C1-C7)烷基氨基、双-(C1-C7)烷基氨基、羟基羰基、(C1-C7)烷氧基羰基、(C1-C7)环烷氧基羰基、(C2-C7)烯氧基羰基、(C3-C7)环烷基-(C1-C7)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C7)烷基氨基羰基、(C3-C7)环烷基氨基羰基、芳基-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C2-C7)烯基氨基羰基、(C2-C7)炔基氨基羰基、任选取代的苯基、杂芳基;
代表噻唑或被以下基团取代的噻唑:卤素、羟基、氢硫基、硝基、氨基、氰基、(C1-C7)烷基、(C1-C7)卤代烷基、(C1-C7)烷氧基、(C1-C7)卤代烷氧基、(C1-C7)烷硫基、(C1-C7)卤代烷硫基、(C3-C7)环烷基、(C1-C7)烷基氨基、双-(C1-C7)烷基氨基、羟基羰基、(C1-C7)烷氧基羰基、(C1-C7)环烷氧基羰基、(C2-C7)烯氧基羰基、(C3-C7)环烷基-(C1-C7)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C7)烷基氨基羰基、(C3-C7)环烷基氨基羰基、芳基-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C2-C7)烯基氨基羰基、(C2-C7)炔基氨基羰基、任选取代的苯基、杂芳基;
代表咪唑或被以下基团取代的咪唑:卤素、羟基、氢硫基、硝基、氨基、氰基、(C1-C7)烷基、(C1-C7)卤代烷基、(C1-C7)烷氧基、(C1-C7)卤代烷氧基、(C1-C7)烷硫基、(C1-C7)卤代烷硫基、(C3-C7)环烷基、(C1-C7)烷基氨基、双-(C1-C7)烷基氨基、羟基羰基、(C1-C7)烷氧基羰基、(C1-C7)环烷氧基羰基、(C2-C7)烯氧基羰基、(C3-C7)环烷基-(C1-C7)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C7)烷基氨基羰基、(C3-C7)环烷基氨基羰基、芳基-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C2-C7)烯基氨基羰基、(C2-C7)炔基氨基羰基、任选取代的苯基、杂芳基;
代表异噻唑或被以下基团取代的异噻唑:卤素、羟基、氢硫基、硝基、氨基、氰基、(C1-C7)烷基、(C1-C7)卤代烷基、(C1-C7)烷氧基、(C1-C7)卤代烷氧基、(C1-C7)烷硫基、(C1-C7)卤代烷硫基、(C3-C7)环烷基、(C1-C7)烷基氨基、双-(C1-C7)烷基氨基、羟基羰基、(C1-C7)烷氧基羰基、(C1-C7)环烷氧基羰基、(C2-C7)烯氧基羰基、(C3-C7)环烷基-(C1-C7)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C7)烷基氨基羰基、(C3-C7)环烷基氨基羰基、芳基-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C2-C7)烯基氨基羰基、(C2-C7)炔基氨基羰基、任选取代的苯基、杂芳基;
代表噁唑或被以下基团取代的噁唑:卤素、羟基、氢硫基、硝基、氨基、氰基、(C1-C7)烷基、(C1-C7)卤代烷基、(C1-C7)烷氧基、(C1-C7)卤代烷氧基、(C1-C7)烷硫基、(C1-C7)卤代烷硫基、(C3-C7)环烷基、(C1-C7)烷基氨基、双-(C1-C7)烷基氨基、羟基羰基、(C1-C7)烷氧基羰基、(C1-C7)环烷氧基羰基、(C2-C7)烯氧基羰基、(C3-C7)环烷基-(C1-C7)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C7)烷基氨基羰基、(C3-C7)环烷基氨基羰基、芳基-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C2-C7)烯基氨基羰基、(C2-C7)炔基氨基羰基、任选取代的苯基、杂芳基,
代表芳基-(C2-C7)烯基、(C2-C7)炔基、芳基-(C2-C7)炔基、(C1-C7)烷基-(C1-C7)炔基、(C3-C7)环烷基-(C1-C7)炔基、(C3-C7)卤代环烷基-(C1-C7)炔基、杂芳基-(C2-C7)炔基、(C1-C7)卤代烷基-(C2-C7)炔基、羟基-(C1-C7)卤代烷基-(C2-C7)炔基、羟基-(C1-C7)烷基-(C2-C7)炔基、(C1-C7)烷氧基-(C1-C7)烷基-(C2-C7)炔基、三-[(C1-C7)烷基]甲硅烷基-(C1-C7)炔基、双-[(C1-C7)烷基]芳基甲硅烷基-(C2-C7)炔基、双-芳基-[(C1-C7)烷基]甲硅烷基-(C1-C7)炔基,
5
R 代表氢、羟基、(C1-C7)烷基、(C3-C7)环烷基、卤素、(C2-C7)烯基-(C1-C7)烷基、(C2-C7)炔基-(C1-C7)烷基、(C1-C7)卤代烷基、(C1-C7)烷氧基-(C1-C7)烷基、(C2-C7)炔基、(C2-C7)烯基、(C3-C7)环烷基-(C1-C7)烷基、氰基-(C1-C7)烷基、硝基-(C1-C7)烷基、芳基-(C1-C7)烷基、杂芳基-(C1-C7)烷基、芳基、(C1-C7)烷基氨基、(C1-C7)烷基氨基-(C1-C7)烷基、双-[(C1-C7)烷基]氨基-(C1-C7)烷基、氨基羰基-(C1-C7)烷基、(C1-C7)烷基氨基羰基-(C1-C7)烷基、双-[(C1-C7)烷基]氨基羰基-(C1-C7)烷基、(C1-C7)烷氧基羰基-(C1-C7)烷基、羟基羰基-(C1-C7)烷基、(C1-C7)烷基羰基、(C3-C7)环烷基羰基、(C1-C7)卤代烷基羰基、(C1-C7)烷氧基羰基、(C1-C7)烷基磺酰基、芳基磺酰基、(C3-C7)环烷基磺酰基、芳基-(C1-C7)烷基磺酰基、(C2-C7)烯基磺酰基、杂芳基磺酰基、(C2-C7)炔基磺酰基、(C1-C7)烷基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、(C3-C7)环烷基亚磺酰基、(C2-C7)烯基亚磺酰基、(C2-C7)炔基亚磺酰基、芳基羰基、杂芳基羰基、(C1-C7)烷氧基羰基-(C1-C7)烷基、氰基-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C2-C7)炔基氨基羰基、杂环基羰基、杂芳基-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C2-C7)烯氧基羰基、(C3-C7)环烷基-(C1-C7)烷氧基羰基、(C3-C7)环烷基-(C1-C7)烷氧基羰基羰基、(C1-C7)烷氧基羰基羰基、(C3-C7)环烷基-(C1-C7)烷基氨基羰基、芳基-(C1-C7)烷基氨基羰基或负电荷,
6
R 代表氢、羟基、硝基、卤素、氨基、(C1-C7)烷基、(C3-C7)环烷基、(C1-C7)烷基羰基、芳基羰基、(C1-C7)烷基氨基羰基、双-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C3-C7)环烷基氨基羰基、(C4-C7)环烯基氨基羰基、(C3-C7)环烷基-[(C1-C7)烷基]氨基羰基、(C1-C7)烷基-[(C1-C7)烷基]氨基羰基、(C3-C7)环烷基-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C3-C7)环烷基-(C1-C7)烷基[(C1-C7)烷基]氨基羰基、(C1-C7)烷基[(C2-C7)炔基]氨基羰基、(C1-C7)炔基氨基羰基、芳基氨基羰基、杂芳基氨基羰基、(C2-C7)烯基氨基羰基、氰基-(C1-C7)烷基氨基羰基、芳基-(C1-C7)烷基氨基羰基、芳基[(C1-C7)烷基]氨基羰基、杂芳基[(C1-C7)烷基]氨基羰基、杂环基-N-羰基、(C1-C7)烷氧基羰基杂环基-N-羰基、(C1-C7)烷氧基羰基-(C1-C7)烷基氨基羰基、羟基羰基杂环基-N-羰基、羟基羰基-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C3-C7)环烷氧基羰基杂环基-N-羰基、(C3-C7)环烷氧基羰基-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C1-C7)烷基氨基羰基-(C1-C7)烷基氨基羰基、氨基羰基-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C3-C7)环烷基氨基羰基-(C1-C7)烷基氨基羰基、双-(C1-C7)烷基氨基-(C1-C7)烷基氨基羰基、双-(C1-C7)烷基氨基羰基-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C1-C7)烷基氨基羰基-(C1-C7)烷基氨基羰基、杂环基-N-羰基-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C3-C7)环烷基-N-杂环基-N-羰基、(C1-C7)烷氧基[(C1-C7)烷基]氨基羰基、(C1-C7)烷氧基羰基氨基、羟基羰基、(C1-C7)烷氧基羰基、(C1-C7)环烷氧基羰基、(C1-C7)环烷基-(C1-C7)烷氧基羰基、(C1-C7)烷氧基-(C1-C7)烷氧基羰基、(C1-C7)烷氧基羰基-(C1-C7)烷氧基羰基、(C2-C7)烯氧基羰基、(C2-C7)-(C2-C7)炔氧基羰基、羟基羰基-(C1-C7)烷氧基羰基、(C1-C7)卤代烷氧基羰基、芳基[(C1-C7)烷基]氨基羰基氨基、芳基氨基羰基氨基、(C1-C7)烷基氨基羰基氨基、杂芳基氨基羰基氨基、(C1-C7)烷氧基、(C1-C7)烷基氨基-(C1-C7)烷氧基、(C1-C7)烷基羰氧基、芳基羰氧基、(C2-C7)烯基-(C1-C7)烷基、(C2-C7)炔基-(C1-C7)烷基、(C1-C7)卤代烷基、(C1-C7)烷氧基-(C1-C7)烷基、(C2-C7)炔基、(C2-C7)烯基、芳基、杂芳基、(C1-C7)烷氧基羰基-(C1-C7)烷基、(C1-C7)烷基氨基、双-(C1-C7)烷基氨基、(C3-C7)环烷基氨基、芳基-(C1-C7)烷基氨基,并且
7
R 代表氢、卤素、氨基、(C1-C7)烷基、(C1-C7)卤代烷基、(C3-C7)环烷基、(C1-C7)烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、(C3-C7)环烷基羰基、(C1-C7)烷氧基羰基、羟基羰基、芳基、杂芳基、芳基羰基-(C1-C7)烷氧基羰基、(C1-C7)烷基羰基-(C1-C7)烷氧基羰基、(C3-C7)环烷基-(C1-C7)烷氧基羰基、杂芳基-(C1-C7)烷氧基羰基、杂芳基杂芳基(C1-C7)烷基-(C1-C7)烷氧基羰基、杂芳基(C1-C7)烷基-(C1-C7)烷氧基羰基、芳基-(C1-C7)烷氧基羰基、(C1-C7)烷基羰氧基、芳基氨基羰基、(C1-C7)烷基氨基羰基、双-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C3-C7)环烷基氨基羰基、杂环基-N-羰基、芳基-(C1-C7)烷基氨基羰基、氰基-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C2-C7)烯基氨基羰基、双-[(C1-C7)烷氧基羰基]-(C2-C7)烯基氨基、双-氰基-(C1-C7)烯基氨基、(C1-C7)烷氧基羰基(氰基)(C2-C7)烯基氨基、(C1-C7)烷基氨基、芳基氨基、(C3-C7)环烷基氨基、芳基[(C1-C7)烷基]氨基、双-(C1-C7)烷基氨基。
13.权利要求12的取代的异喹啉,
其中
Q代表
6 7 5
其中R 和R 各自具有下文定义的含义,并且其中的箭头代表连接至基团N-R 的键,W代表氧,
1 2 3
R、R、R 各自独立地代表氢、硝基、氨基、羟基、氟、氯、溴、碘、氰基、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)烷氧基、氢硫基、(C1-C6)卤代烷硫基、(C1-C6)烷硫基,
4
R 代表苯基或被以下基团单取代或彼此独立地多取代的苯基:氟、氯、溴、碘、硝基、氰基、氨基、羟基、氢硫基、氰硫基、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、芳基-(C1-C6)烷基、芳基-(C2-C6)烯基、芳基-(C2-C6)炔基、杂芳基、任选进一步取代的苯基、(C3-C6)环烷基-(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基-(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烷基-(C2-C6)炔基、杂芳基-(C1-C6)烷基、杂芳基-(C2-C6)烯基、杂芳基-(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基、(C1-C6)烷基羰氧基、(C1-C6)卤代烷基羰氧基、(C3-C6)环烷基羰氧基、芳基羰氧基、(C1-C6)烷基氨基、双-(C1-C6)烷基氨基、(C1-C6)烷基羰基氨基、(C3-C6)环烷基羰基氨基、双-(C1-C6)烷基羰基氨基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷硫基、(C1-C6)烷硫基、(C3-C6)卤代环烷基、(C3-C6)环烷基、羟基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基、(C1-C6)环烷氧基羰基、(C2-C6)烯氧基羰基、(C3-C6)环烷基-(C1-C6)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、芳基-(C1-C6)烷基氨基羰基、(C2-C6)烯基氨基羰基、(C2-C6)炔基氨基羰基;
代表噻吩或被以下基团取代的噻吩:氟、氯、溴、碘、氨基、硝基、氰基、羟基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基、杂芳基、任选进一步取代的苯基;
代表吡咯或被以下基团取代的吡咯:氟、氯、溴、碘、氨基、硝基、氰基、羟基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基、杂芳基、任选进一步取代的苯基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基;
代表吡唑或被以下基团取代的吡唑:氟、氯、溴、碘、氨基、硝基、氰基、羟基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基、杂芳基、任选进一步取代的苯基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基;
代表呋喃或被以下基团取代的呋喃:氟、氯、溴、碘、氨基、硝基、氰基、羟基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基、杂芳基、任选进一步取代的苯基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基;
代表异噁唑或被以下基团取代的异噁唑:氟、氯、溴、碘、氨基、硝基、氰基、羟基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基、杂芳基、任选进一步取代的苯基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基;
代表噻唑或被以下基团取代的噻唑:氟、氯、溴、碘、氨基、硝基、氰基、羟基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基、杂芳基、任选进一步取代的苯基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基;
代表咪唑或被以下基团取代的咪唑:氟、氯、溴、碘、氨基、硝基、氰基、羟基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基、杂芳基、任选进一步取代的苯基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基;
代表异噻唑或被以下基团取代的异噻唑:氟、氯、溴、碘、氨基、硝基、氰基、羟基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基、杂芳基、任选进一步取代的苯基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基;
代表噁唑或被以下基团取代的噁唑:氟、氯、溴、碘、氨基、硝基、氰基、羟基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基、杂芳基、任选进一步取代的苯基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基;
代表芳基-(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、芳基-(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷基-(C1-C6)炔基、(C3-C6)环烷基-(C1-C6)炔基、(C3-C6)卤代环烷基-(C1-C6)炔基、杂芳基-(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基-(C2-C6)炔基、羟基-(C1-C6)卤代烷基-(C2-C6)炔基、羟基-(C1-C6)烷基-(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基-(C2-C6)炔基、三-[(C1-C6)烷基]甲硅烷基-(C1-C6)炔基、双-[(C1-C6)烷基]芳基甲硅烷基-(C2-C6)炔基、双-芳基-[(C1-C6)烷基]甲硅烷基-(C1-C6)炔基,
5
R 代表氢、羟基、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、卤素、(C2-C6)烯基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)炔基-(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烷基-(C1-C6)烷基、氰基-(C1-C6)烷基、硝基-(C1-C6)烷基、芳基-(C1-C6)烷基、杂芳基-(C1-C6)烷基、芳基、(C1-C6)烷基氨基、(C1-C6)烷基氨基-(C1-C6)烷基、双-[(C1-C6)烷基]氨基-(C1-C6)烷基、氨基羰基-(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基氨基羰基-(C1-C6)烷基、双-[(C1-C6)烷基]氨基羰基-(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基-(C1-C6)烷基、羟基羰基-(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基羰基、(C3-C6)环烷基羰基、(C1-C6)卤代烷基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基、(C1-C6)烷基磺酰基、芳基磺酰基、(C3-C6)环烷基磺酰基、芳基-(C1-C6)烷基磺酰基、(C2-C6)烯基磺酰基、杂芳基磺酰基、(C2-C6)炔基磺酰基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基亚磺酰基、(C2-C6)烯基亚磺酰基、(C2-C6)炔基亚磺酰基、芳基羰基、杂芳基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基-(C1-C6)烷基、氰基-(C1-C6)烷基氨基羰基、(C2-C6)炔基氨基羰基、杂环基羰基、杂芳基-(C1-C6)烷基氨基羰基、(C2-C6)烯氧基羰基、(C3-C6)环烷基-(C1-C6)烷氧基羰基、(C3-C6)环烷基-(C1-C6)烷氧基羰基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基羰基、(C3-C6)环烷基-(C1-C6)烷基氨基羰基、芳基-(C1-C6)烷基氨基羰基或负电荷,
6
R 代表氢、羟基、硝基、卤素、氨基、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C1-C6)烷基羰基、芳基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、双-(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、(C4-C6)环烯基氨基羰基、(C3-C6)环烷基-[(C1-C6)烷基]氨基羰基、(C1-C6)烷基-[(C1-C6)烷基]氨基羰基、(C3-C6)环烷基-(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基-(C1-C6)烷基[(C1-C6)烷基]氨基羰基、(C1-C6)烷基[(C2-C6)炔基]氨基羰基、(C1-C6)炔基氨基羰基、芳基氨基羰基、杂芳基氨基羰基、(C2-C6)烯基氨基羰基、氰基-(C1-C6)烷基氨基羰基、芳基-(C1-C6)烷基氨基羰基、芳基[(C1-C6)烷基]氨基羰基、杂芳基[(C1-C6)烷基]氨基羰基、杂环基-N-羰基、(C1-C6)烷氧基羰基杂环基-N-羰基、(C1-C6)烷氧基羰基-(C1-C6)烷基氨基羰基、羟基羰基杂环基-N-羰基、羟基羰基-(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷氧基羰基杂环基-N-羰基、(C3-C6)环烷氧基羰基-(C1-C6)烷基氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基-(C1-C6)烷基氨基羰基、氨基羰基-(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基-(C1-C6)烷基氨基羰基、双-(C1-C6)烷基氨基-(C1-C6)烷基氨基羰基、双-(C1-C6)烷基氨基羰基-(C1-C6)烷基氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基-(C1-C6)烷基氨基羰基、杂环基-N-羰基-(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基-N-杂环基-N-羰基、(C1-C6)烷氧基[(C1-C6)烷基]氨基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基氨基、羟基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基、(C1-C6)环烷氧基羰基、(C1-C6)环烷基-(C1-C6)烷氧基羰基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷氧基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基-(C1-C6)烷氧基羰基、(C2-C6)烯氧基羰基、(C2-C6)-(C2-C6)炔氧基羰基、羟基羰基-(C1-C6)烷氧基羰基、(C1-C6)卤代烷氧基羰基、芳基[(C1-C6)烷基]氨基羰基氨基、芳基氨基羰基氨基、(C1-C6)烷基氨基羰基氨基、杂芳基氨基羰基氨基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基氨基-(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基羰氧基、芳基羰氧基、(C2-C6)烯基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)炔基-(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)烯基、芳基、杂芳基、(C1-C6)烷氧基羰基-(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基氨基、双-(C1-C6)烷基氨基、(C3-C6)环烷基氨基、芳基-(C1-C6)烷基氨基,并且
7
R 代表氢、卤素、氨基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)环烷基、(C1-C6)烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、(C3-C6)环烷基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基、羟基羰基、芳基、杂芳基、芳基羰基-(C1-C6)烷氧基羰基、(C1-C6)烷基羰基-(C1-C6)烷氧基羰基、(C3-C6)环烷基-(C1-C6)烷氧基羰基、杂芳基-(C1-C6)烷氧基羰基、杂芳基杂芳基(C1-C6)烷基-(C1-C6)烷氧基羰基、杂芳基(C1-C6)烷基-(C1-C6)烷氧基羰基、芳基-(C1-C6)烷氧基羰基、(C1-C6)烷基羰氧基、芳基氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、双-(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、杂环基-N-羰基、芳基-(C1-C6)烷基氨基羰基、氰基-(C1-C6)烷基氨基羰基、(C2-C6)烯基氨基羰基、双-[(C1-C6)烷氧基羰基]-(C2-C6)烯基氨基、双-氰基-(C1-C6)烯基氨基、(C1-C6)烷氧基羰基(氰基)(C2-C6)烯基氨基、(C1-C6)烷基氨基、芳基氨基、(C3-C6)环烷基氨基、芳基[(C1-C6)烷基]氨基、双-(C1-C6)烷基氨基。
14.用于处理植物的喷雾溶液,含有增强植物对非生物胁迫因素的耐受性的有效量的一种或多种权利要求12或13的取代的异喹啉。

说明书全文

取代的异喹啉、异喹啉二酮、异喹啉三酮和二氢异喹啉酮

或其各自的盐作为活性剂对抗植物生物胁迫的用途

[0001] 本发明涉及取代的异喹啉酮、异喹啉二酮、异喹啉三酮和二氢异喹啉酮或其各自的盐用于增强植物对非生物胁迫的胁迫耐受性、增强植物生长和/或增加植物产量的用途,并且涉及所选择的用于制备以上所提及的化合物的方法。
[0002] 已知某些取代的异喹啉酮可以用作与呼吸障碍(respiratory disorder)有关的活性化合物(参考WO2010039079)。还已经公开了取代的异喹啉酮的抗炎作用(参考US7393955)、组胺-3-拮抗作用(参考US20090069300)和β-分泌酶-抑制作用(参考WO2009044019)。此外,已知取代的异喹啉酮也可以用于癌症治疗、用于中或用于神经退行性疾病(参考WO2002090334、WO2002094790、WO2004031171、WO2004009556、WO2004024694、EP1396488)。此外,也已知稠合的噻唑基-和噁唑基异喹啉酮可以被用作活性化合物用于心血管疾病和退行性疾病和炎症疾病(参考WO2009155402),而菲啶酮和氮杂菲啶酮型的稠合异喹啉酮的制备,及其用作药学活性化合物的用途记载于WO200244183和WO99/1649。
[0003] 已知取代的异喹啉二酮和异喹啉三酮可以作为药用活性化合物用于癌症治疗(参考US7713994)。此外,WO2009118765和WO99/11649记载了某些取代的二氢异喹啉酮的制备。某些取代的异喹啉酮和二氢异喹啉酮对于聚(ADP-核糖)聚合酶家族中的酶的选择性记载于ChemMedChem2008,3,914。此外,已知取代的二氢异喹啉酮和异喹啉二酮可以用作通道阻滞剂(参考2010/017048)。
[0004] 也已知某些被部分饱和的具有5个环原子的杂环取代的异喹啉酮和二氢异喹啉酮可以用作杀虫活性化合物(参考WO2009112275)。
[0005] 然而,迄今为止没有公开在上述引用的专利申请和出版物中记载的取代的异喹啉酮、异喹啉二酮、异喹啉三酮和二氢异喹啉酮用于增加植物对生物胁迫的胁迫耐受性、增加植物生长和/或增加植物产量的用途。
[0006] 已知植物可以特定或非特定的防御机制对自然胁迫条件——如冷、 热、干旱、损伤、病原体攻击(病毒、细菌、真菌、昆虫)等——产生响应,也对除草剂产生响应 [Pflanzenbiochemie,p.393-462,Spektrum Akademischer Verlag,Heidelberg,Berlin,Oxford,Hans W.Heldt,1996.;Biochemistry and Molecular Biology of Plants,p.1102-1203,American Society of Plant Physiologists,Rockville,Maryland,eds.Buchanan,Gruissem,Jones,2000]。
[0007] 已知植物中存在多种蛋白质以及编码所述蛋白质的基因,其参与对非生物胁迫(例如冷、热、干旱、盐、涝)的防御反应。它们中的一些形成部分的信号传导链(例如转录因子、激酶、磷酸酯酶)或导致植物细胞的生理反应(例如离子传输、活性簇的失活)。非生物胁迫反应的信号链基因尤其包括DREB和CBF类转录因子(Jaglo-Ottosen et al.,1998,Science280:104-106)。对于盐分胁迫的反应涉及ATPK和MP2C类的磷酸酯酶。此外,在盐分胁迫的情况中,渗透剂——例如脯酸或蔗糖——的生物合成通常会被激活。这会涉及例如蔗糖合酶和脯氨酸转运蛋白(Hasegawa et al.,2000,Annu Rev Plant Physiol Plant Mol Biol51:463-499)。植物应对冷和干旱的胁迫防御使用一些相同的分子机制。已知其会积累所谓的晚期胚胎富集蛋白(late embryogenesis abundant proteins,LEA蛋白),其包括作为一个重要类别的脱蛋白(Ingram and Bartels,1996,Annu Rev Plant Physiol Plant Mol Biol47:277-403,Close,1997,Physiol Plant100:291-296)。它们是在受胁迫的植物中稳定囊泡、蛋白质和薄膜结构的伴侣蛋白(Bray,1993,Plant Physiol103:1035-1040)。此外,通常诱导脱氢酶,其将氧化胁迫状况中产生的活性氧簇(ROS)去活化(Kirch et al.,2005,Plant Mol Biol57:315-332)。
[0008] 热休克因子(HSF)和热休克蛋白(HSP)在热胁迫的情况下活化,并作为伴侣蛋白起到与脱水蛋白在冷和干旱胁迫情况下起到的类似作用(Yu et al.,2005,Mol Cells19:328-333)。
[0009] 许多植物内源的并且参与胁迫耐受或病原体防御的信号物质是已知的。其实例包括水杨酸、苯甲酸、茉莉酸(jasmonic acid)或乙烯[Biochemistry and Molecular Biology of Plants,p.850-929,American Society of Plant Physiologists,Rockville,Maryland,eds.Buchanan,Gruissem,Jones,2000]。这些物质中的一些或其稳定的合成衍生物和衍生 结构在外部应用于植物或拌种时也是有效的,并且激活了导致植物的胁迫耐受性或病原体耐受性提高的防御反应[Sembdner,and Parthier,1993,Ann.Rev.Plant Physiol.Plant Mol.Biol.44:569-589]。
[0010] 此外已知化学物质可以增加植物对非生物胁迫的耐受性。这些物质可以通过拌种、叶面喷洒或土壤处理施用。例如,用系统获得抗性(SAR)激发子或者脱落酸衍生物处理作物植物而增加对非生物胁迫的耐受性已有记载(Schading and
Wei,WO200028055;Abrams and Gusta,US5201931;Abrams et al.,WO97/23441,Churchill et al.,1998,Plant Growth Regul25:35-45)。 此 外,生 长 调 节 剂 对 作 物 植 物的胁迫耐受 性的作用 已有记载(Morrison and Andrews,1992,J Plant Growth
Regul11:113-117,RD-259027)。在本文中,也已知生长调节性的基磺胺(4-溴-N-(吡啶-2-基甲基)萘-1-磺胺)以与脱落酸相同的方式影响植物种子的萌发(Park
et al.Science2009,324,1068-1071)。 也 已 知 另 一 种 萘基 磺 胺,N-(6- 氨 基 己基)-5-氯代萘-1-磺胺,影响暴露于冷休克的植物中的钙水平(Cholewa et al.Can.J.Botany1997,75,375-382)。
[0011] 在施用杀真菌剂时也发现了类似的效果,所述杀真菌剂特别是来自嗜球果伞素(strobilurins)或琥珀酸脱氢酶抑制剂,并且通常还伴随着产量的增加(Draber et al.,DE3534948,Bartlett et al.,2002,Pest Manag Sci60:309)。同样已知的是,除草剂草甘膦在低剂量下促进一些植物种类的生长(Cedergreen,Env.Pollution2008,156,1099)。
[0012] 在渗透胁迫的情况下,观察到作为施加渗透剂的结果的保护效应,所述渗透剂例如甘氨酸甜菜或其生化前体,例如胆碱衍生物(Chen et al.,2000,Plant Cell Environ23:609-618,Bergmann et al.,DE4103253)。抗氧化剂例如萘酚和黄嘌呤增加植物对非生物胁迫耐受性的效果也已被记载(Bergmann et al.,DD277832,Bergmann et al.,DD277835)。然而,这些物质抗胁迫作用的分子原因基本上是未知的。
[0013] 此外,已知通过对内源聚-ADP-核糖聚合酶(PARP)或聚-(ADP-核糖)糖基水解酶(PARG)的活性进行修饰,植物对非生物胁迫的耐受性可以增加(de Block et al.,The Plant Journal,2004,41,95;Levine et al.,FEBS Lett.1998,440,1;WO0004173;WO04090140)。
[0014] 因此,已知植物具有多种内源反应机制,其可以带来对多种不同的有 害生物和/或自然非生物胁迫的有效防御。
[0015] 由于对于现代的植物处理组合物有着不断增长的生态和经济需求,例如关于其毒性、选择性、施用率、残留物的形成和令人满意的制造方法,因此需要不断开发至少在某些方面优于那些已知组合物的新的植物处理组合物。
[0016] 因此,本发明的一个目标是提供提高植物对非生物胁迫的耐受性、使植物茁壮生长和/或有助于提高植物产量的其它化合物。
[0017] 因此本发明提供通式(I)的取代的异喹啉酮、异喹啉二酮、异喹啉三酮和二氢异喹啉酮或其各自的盐用于增强植物对非生物胁迫的耐受性的用途,
[0018]
[0019] 其中
[0020] Q代表
[0021]
[0022] 或者
[0023] 其中R6至R27各自具有下文所定义的含义,并且其中的箭头表示连 接至基团N-R5的键,
[0024] W代表氧或硫,
[0025] A1代表N-R12或基团CHR13,其中在基团N-R12和CHR13中的R12和R13各自具有如下文所定义的含义,
[0026] A2代表N(氮)或基团C-R16,其中在基团C-R16中R16在各个情况下具有如下文所定义的含义,
[0027] A3代表N(氮)或基团C-R24,其中在基团C-R24中R24在各个情况下具有如下文所定义的含义,
[0028] A4代表N(氮)或基团C-R25,其中在基团C-R25中R25在各个情况下具有如下文所定义的含义,
[0029] R1、R2、R3、R4各自独立地代表氢、硝基、氨基、羟基、卤素、氰基、氰硫基(thiocyanato)、异硫氰基(isothiocyanato)、烷基、环烷基、烯基、炔基、芳基、芳基烷基、芳基烯基、芳基炔基、杂芳基、环烷基烷基、环烷基烯基、环烷基炔基、杂芳基烷基、杂芳基烯基、杂芳基炔基、环烯基、烷氧基(烷基)磷酰基、烷硫基(烷基)磷酰基、烷基氨基(烷基)磷酰基、二烷基氨基(烷基)磷酰基、双烷氧基磷酰基、卤代烷基、卤代环烷基、卤代烯基、卤代环烯基、卤代烷基炔基、羟基卤代烷基炔基、羟基烷基炔基、烷氧基烷基炔基、三烷基甲烷基炔基、二烷基(芳基)甲硅烷基炔基、二芳基(烷基)甲硅烷基炔基、烷氧基烷基、烷氧基、卤代烷氧基、环烷氧基、烯氧基烷基、杂芳基烷氧基、芳基烷氧基、烷氧基羰基、芳基烷氧基羰基、环烷氧基羰基、环烷基烷氧基羰基、卤代烷氧基羰基、羟基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、环烷基氨基羰基、环烷基烷基氨基羰基、烷基氨基、烯基氨基、炔基氨基、氢硫基、烷硫基、卤代烷硫基、二烷基氨基、环烷基氨基、烷基羰基氨基、环烷基羰基氨基、卤代烷基羰基氨基、烷氧基羰基氨基、烷氧基羰基烷基氨基、环烷氧基羰基氨基、环烷基烷氧基羰基氨基、芳基烷氧基羰基氨基、烷基氨基羰基氨基、二(烷基)氨基羰基氨基、环烷基氨基羰基氨基、芳基氨基羰基氨基、芳基烷基氨基羰基氨基、芳基氨基羰基烷基羰基氨基、杂芳基氨基羰基氨基、芳基烷基亚氨基氨基、烷基磺酰基氨基、环烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、杂芳基磺酰基氨基、磺酰基卤代烷基氨基、氨基烷基磺酰基、氨基卤代烷基磺酰基、烷基磺酰基、环烷基磺酰 基、芳基磺酰基、烷基亚磺酰基、环烷基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、N,S-二烷基磺酰亚氨基(N,S-dialkylsulphonimidoyl)、S-烷基磺酰亚氨基、烷基磺酰基氨基羰基、环烷基磺酰基氨基羰基、环烷基氨基磺酰基、环烷基烷氧基、炔基烷氧基、烯基烷氧基、烯氧基烷氧基、烷氧基烷氧基、烷基氨基烷氧基、二烷基氨基烷氧基、环烷基氨基烷氧基、杂环基-N-烷氧基、芳基氨基羰基烷基羰基氨基、烷基氨基羰基烷基羰基氨基、芳氧基、杂芳氧基、氨基烷基、氨基烯基、烷氧基羰基氨基烷基、三(烷基)甲硅烷基、二(烷基)芳基甲硅烷基、二(烷基)烷基甲硅烷基,
[0030] R2和R3与它们相连的原子一起形成一个完全饱和的、部分饱和的或完全不饱和的5元至7元环,其任选地被杂原子间隔且任选地被进一步取代,
[0031] R3和R4与它们相连的原子一起形成一个完全饱和的、部分饱和的或完全不饱和的5元至7元环,其任选地被杂原子间隔且任选地被进一步取代,
[0032] R5代表氢、羟基、烷基、环烷基、卤素、烯基烷基、炔基烷基、卤代烷基、烷氧基烷基、炔基、烯基、环烷基烷基、氰基烷基、硝基烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、芳基、烷基氨基、烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、氨基羰基烷基、烷基氨基羰基烷基、二烷基氨基羰基烷基、烷氧基羰基烷基、羟基羰基烷基、烷基羰基、环烷基羰基、卤代烷基羰基、烷氧基羰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、环烷基磺酰基、芳基烷基磺酰基、烯基磺酰基、杂芳基磺酰基、炔基磺酰基、烷基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、环烷基亚磺酰基、烯基亚磺酰基、炔基亚磺酰基、芳基羰基、杂芳基羰基、烷氧基羰基烷基、氰基烷基氨基羰基、炔基氨基羰基、杂环基羰基、杂芳基烷基氨基羰基、烯氧基羰基、环烷基烷氧基羰基、环烷基烷氧基羰基羰基、烷氧基羰基羰基、环烷基烷基氨基羰基、芳基烷基氨基羰基或负电荷,
[0033] R6代表氢、羟基、硝基、卤素、氨基、烷基、环烷基、烷基羰基、芳基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、环烷基氨基羰基、环烯基氨基羰基、环烷基(烷基)氨基羰基、烷基(烷基)氨基羰基、环烷基烷基氨基羰基、环烷基烷基(烷基)氨基羰基、烷基(炔基)氨基羰基、炔基氨基羰基、芳基氨基羰基、杂芳基氨基羰基、烯基氨基羰基、氰基烷基氨 基羰基、芳基烷基氨基羰基、芳基(烷基)氨基羰基、杂芳基(烷基)氨基羰基、杂环基-N-羰基、烷氧基羰基杂环基-N-羰基、烷氧基羰基烷基氨基羰基、羟基羰基杂环基-N-羰基、羟基羰基烷基氨基羰基、环烷氧基羰基杂环基-N-羰基、环烷氧基羰基烷基氨基羰基、烷基氨基羰基烷基氨基羰基、氨基羰基烷基氨基羰基、环烷基氨基羰基烷基氨基羰基、二烷基氨基烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基烷基氨基羰基、烷基氨基羰基烷基氨基羰基、杂环基-N-羰基烷基氨基羰基、环烷基-N-杂环基-N-羰基、烷氧基(烷基)氨基羰基、烷氧基羰基氨基、羟基羰基、烷氧基羰基、环烷氧基羰基、环烷基烷氧基羰基、烷氧基烷氧基羰基、烷氧基羰基烷氧基羰基、烯氧基羰基、炔氧基羰基、羟基羰基烷氧基羰基、卤代烷氧基羰基、芳基(烷基)氨基羰基氨基、芳基氨基羰基氨基、烷基氨基羰基氨基、杂芳基氨基羰基氨基、烷氧基、烷基氨基烷氧基、烷基羰氧基、芳基羰氧基、烯基烷基、炔基烷基、卤代烷基、烷氧基烷基、炔基、烯基、芳基、杂芳基、杂环基、烷氧基羰基烷基、烷基氨基、二烷基氨基、环烷基氨基、芳基烷基氨基,
[0034] R7代表氢、卤素、氨基、烷基、卤代烷基、环烷基、烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、环烷基羰基、烷氧基羰基、羟基羰基、芳基、杂芳基、芳基羰基烷氧基羰基、烷基羰基烷氧基羰基、环烷基烷氧基羰基、杂芳基烷氧基羰基、杂芳基烷基烷氧基羰基、杂芳基杂芳基烷基烷氧基羰基、芳基烷氧基羰基、烷基羰氧基、芳基氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、环烷基氨基羰基、杂环基-N-羰基、芳基烷基氨基羰基、氰基烷基氨基羰基、烯基氨基羰基、二(烷氧基羰基)烯基氨基、二氰基烯基氨基、烷氧基羰基(氰基)烯基氨基、烷基氨基、芳基氨基、环烷基氨基、芳基(烷基)氨基、二烷基氨基,
[0035] R8代表氢、烷基、卤代烷基、环烷基、卤素,
[0036] R9代表氢、烷基、卤代烷基、环烷基、卤素,
[0037] R10、R11各自独立地代表氢、卤素、烷基、环烷基、卤代烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、烷基羰基、芳基烷基羰基、环烷基羰基、环烷基烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、芳基氨基羰基、烷基氨基羰基、炔基、烯基、卤代烯基,
[0038] R12代表羟基、烷氧基、烯氧基、芳基烷氧基、烷基氨基、芳基氨 基、杂芳基氨基、杂芳基羰基氨基、芳基羰基氨基,
[0039] R13代表氢、烷氧基、烯氧基、芳基、杂芳基、杂芳基氨基、芳基氨基、二烷基氨基烷基氨基、烷基氨基,
[0040] R14、R15各自独立地代表氢、烷基、环烷基、卤代烷基、烷基羰基、环烷基羰基、环烷基烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、烷氧基羰基、羟基羰基、烷氧基、芳基烷基、杂芳基烷基、烷基氨基羰基、烯基氨基羰基、炔基烷基氨基羰基、氰基烷基氨基羰基、环烷基氨基羰基,
[0041] R16、R17、R18、R19各自独立地代表氢、卤素、硝基、氨基、氰基、氰硫基、异硫氰基、羟基、氢硫基、烷基、环烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷硫基、烷硫基、卤代烷氧基、烷基氨基、杂芳基烷基氨基、芳基烷基氨基、环烷基氨基、烷基羰基氨基、二(烷基)氨基烷基羰基氨基、芳基烷基羰基氨基、环烷基羰基氨基、环烷基烷基羰基氨基、烷基-N-杂环基-N、烷基-N-杂双环烷基-N、二烷基氨基烷基氨基、羟基羰基、烷氧基羰基、烷基氨基羰基、环烷基氨基羰基、芳基烷基氨基羰基、芳基磺酰基氨基、烷基磺酰基氨基、环丙基磺酰基氨基、烷氧基羰基氨基、烷氧基羰基烷基氨基、环烷氧基羰基氨基、环烷基烷氧基羰基氨基、芳基烷氧基羰基氨基、烷基氨基羰基氨基、二(烷基)氨基羰基氨基、环烷基氨基羰基氨基、芳基氨基羰基氨基、芳基烷基氨基羰基氨基、芳基氨基羰基烷基羰基氨基、杂芳基氨基羰基氨基、芳基烷基亚氨基氨基、杂环基-N-羰基、烷氧基羰基杂环基-N-羰基、烷氧基羰基烷基氨基羰基、羟基羰基杂环基-N-羰基、羟基羰基烷基氨基羰基、环烷氧基羰基杂环基-N-羰基、环烷氧基羰基烷基氨基羰基、烷基氨基羰基烷基氨基羰基、氨基羰基烷基氨基羰基、环烷基氨基羰基烷基氨基羰基、二烷基氨基烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基烷基氨基羰基、烷基氨基羰基烷基氨基羰基、杂环基-N-羰基烷基氨基羰基、环烷基-N-杂环基-N-羰基、烷氧基(烷基)氨基羰基,
[0042] R20、R21、R22、R23各自独立地代表氢、烷基、环烷基、卤代烷基,并且[0043] R24、R25、R26、R27各自独立地代表氢、卤素、硝基、烷基、环烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷硫基、烷硫基、卤代烷氧基、烷基氨基、杂芳基烷基氨基、芳基烷基氨基、环烷基氨基、羟基羰基、烷氧基 羰基、烷基氨基羰基、环烷基氨基羰基、芳基烷基氨基羰基、芳基、杂芳基、环烷氧基羰基、环烷基烷氧基羰基、烯氧基羰基、烯基氨基羰基、炔氧基羰基、炔基氨基羰基、烯基、炔基、氨基磺酰基、烷基磺酰基氨基、环烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、杂芳基磺酰基氨基、磺酰基卤代烷基氨基、氨基烷基磺酰基、氨基卤代烷基磺酰基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基、芳基磺酰基、烷基亚磺酰基、环烷基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、环烷氧基。
[0044] 通式(I)的化合物可以通过将合适的无机酸有机酸——例如无机酸,例如HCl、HBr、H2SO4、H3PO4或HNO3,或有机酸,例如羧酸如甲酸、乙酸、丙酸、草酸、乳酸或水杨酸或磺酸,例如甲苯磺酸——添加到碱性基团上而形成盐,所述碱性基团例如氨基、烷基氨基、二烷基氨基、哌啶基、吗啉基或吡啶基。因此,这些盐含有所述酸的共轭碱作为阴离子。
[0045] 以去质子化形式存在的合适的取代基,例如,磺酸或羧酸,可以与自身能够质子化的基团例如氨基形成内盐。根据本发明使用的式(I)化合物及其盐在下文称为“通式(I)化合物”。
[0046] 优选通式(I)化合物或其盐的本发明用途,其中
[0047] Q代表
[0048]
[0049] 或6 27 5
[0050] 其中R 至R 各自具有下文所定义的含义,并且其中箭头代表连接至基团N-R 的键,
[0051] W代表氧或硫,1 12 13 12 13 12 13
[0052] A 代表N-R 或者基团CHR ,其中在基团N-R 和CHR 中R 和R 各自具有如下文所定义的含义,2 16 16 16
[0053] A 代表N(氮)或者基团C-R ,其中在基团C-R 中R 各自具有如下文所定义的含义,3 24 24 24
[0054] A 代表N(氮)或者基团C-R ,其中在基团C-R 中R 各自具有如下文所定义的含义,4 25 25 25
[0055] A 代表N(氮)或者基团C-R ,其中在基团C-R 中R 各自具有如下文所定义的含义,1 2 3 4
[0056] R、R、R、R 各自独立地代表氢、硝基、氨基、羟基、卤素、氰基、氰硫基、异硫氰基、(C1-C8)烷基、(C3-C8)环烷基、(C2-C8)烯基、(C2-C8)炔基、芳基、芳基-(C1-C8)烷基、芳基-(C2-C8)烯基、芳基-(C2-C8)炔基、杂芳基、(C3-C8)环烷基-(C1-C8)烷基、(C3-C8)环烷基-(C2-C8)烯基、(C3-C8)环烷基-(C2-C8)炔基、杂芳基-(C1-C8)烷基、杂芳基-(C2-C8)烯基、杂芳基-(C2-C8)炔基、(C5-C8)环烯基、(C1-C8)烷氧基[(C1-C8)烷基]磷酰基、(C1-C8)烷硫基[(C1-C8)烷基]磷酰基、(C1-C8)烷基氨基[(C1-C8)烷基]磷酰基、双-[(C1-C8)烷基]氨基[(C1-C8)烷基]磷酰基、双-[(C1-C8)烷氧基]磷酰基、(C1-C8)卤代烷基、(C3-C8)卤代环烷基、(C2-C8)卤代烯基、(C3-C8)卤代环烯基、(C1-C8)卤代烷基-(C2-C8)炔基、羟基-(C1-C8)卤代烷基-(C2-C8)炔基、羟基-(C1-C8)烷基-(C2-C8)炔基、(C1-C8)烷氧基-(C1-C8)烷基-(C2-C8)炔基、三-[(C1-C8)烷基]甲硅烷基-(C1-C8)炔基、双-[(C1-C8)烷基]芳基甲硅烷基-(C2-C8)炔基、双-芳基-[(C1-C8)烷基]甲硅烷基-(C1-C8)炔基、(C1-C8)烷氧基-(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、(C1-C8)卤代烷氧基、(C3-C8)环烷氧基、(C2-C8)烯氧基-(C1-C8)烷基、杂芳基-(C1-C8)烷氧基、芳基-(C1-C8)烷氧基、(C1-C8)烷氧基羰基、芳基-(C1-C8)烷氧基羰 基、(C3-C8)环烷氧基羰基、(C3-C8)环烷基-(C1-C8)烷氧基羰基、(C1-C8)卤代烷氧基羰基、羟基羰基、氨基羰基、(C1-C8)烷基氨基羰基、(C3-C8)环烷基氨基羰基、(C3-C8)环烷基-(C1-C8)烷基氨基羰基、(C1-C8)烷基氨基、(C2-C8)烯基氨基、(C2-C8)炔基氨基、氢硫基、(C1-C8)烷硫基、(C1-C8)卤代烷硫基、双-(C1-C8)烷基氨基、(C3-C8)环烷基氨基、(C1-C8)烷基羰基氨基、(C3-C8)环烷基羰基氨基、(C1-C8)卤代烷基羰基氨基、(C1-C8)烷氧基羰基氨基、(C1-C8)烷氧基羰基-(C1-C8)烷基氨基、(C3-C8)环烷氧基羰基氨基、(C3-C8)环烷基-(C1-C8)烷氧基羰基氨基、芳基-(C1-C8)烷氧基羰基氨基、(C1-C8)烷基氨基羰基氨基、双-[(C1-C8)烷基]氨基羰基氨基、(C3-C8)环烷基氨基羰基氨基、芳基氨基羰基氨基、芳基-(C1-C8)烷基氨基羰基氨基、芳基氨基羰基-(C1-C8)烷基羰基氨基、杂芳基氨基羰基氨基、芳基-(C1-C8)烷基亚氨基氨基、(C1-C8)烷基磺酰基氨基、(C3-C8)环烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、杂芳基磺酰基氨基、磺酰基-(C1-C8)卤代烷基氨基、氨基-(C1-C8)烷基磺酰基、氨基-(C1-C8)卤代烷基磺酰基、(C1-C8)烷基磺酰基、(C3-C8)环烷基磺酰基、芳基磺酰基、(C1-C8)烷基亚磺酰基、(C3-C8)环烷基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、N,S-二-(C1-C8)烷基磺酰亚氨基、S-(C1-C8)烷基磺酰亚氨基、(C1-C8)烷基磺酰基氨基羰基、(C3-C8)环烷基磺酰基氨基羰基、(C3-C8)环烷基氨基磺酰基、(C3-C8)环烷基-(C1-C8)烷氧基、(C2-C8)炔基-(C1-C8)烷氧基、(C2-C8)烯基-(C1-C8)烷氧基、(C2-C8)烯氧基-(C1-C8)烷氧基、(C1-C8)烷氧基-(C1-C8)烷氧基、(C1-C8)烷基氨基-(C1-C8)烷氧基、双-(C1-C8)烷基氨基-(C1-C8)烷氧基、(C3-C8)环烷基氨基-(C1-C8)烷氧基、杂环基-N-(C1-C8)烷氧基、芳基氨基羰基-(C1-C8)烷基羰基氨基、(C1-C8)烷基氨基羰基-(C1-C8)烷基羰基氨基、芳氧基、杂芳氧基、氨基-(C1-C8)烷基、氨基-(C2-C8)烯基、(C1-C8)烷氧基羰基氨基-(C1-C8)烷基、三-[(C1-C8)烷基]甲硅烷基、双-[(C1-C8)烷基]芳基甲硅烷基、双-[(C1-C8)烷基]-(C1-C8)烷基甲硅烷基,
[0057] R2和R3与它们相连的原子一起形成一个完全饱和的、部分饱和的或完全不饱和的5元至7元环,其任选地被杂原子间隔且任选地被进一步取代,
[0058] R3和R4与它们相连的原子一起形成一个完全饱和的、部分饱和的 或完全不饱和的5元至7元环,其任选地被杂原子间隔且任选地被进一步取代,
[0059] R5代表氢、羟基、(C1-C8)烷基、(C3-C8)环烷基、卤素、(C2-C8)烯基-(C1-C8)烷基、(C2-C8)炔基-(C1-C8)烷基、(C1-C8)卤代烷基、(C1-C8)烷氧基-(C1-C8)烷基、(C2-C8)炔基、(C2-C8)烯基、(C3-C8)环烷基-(C1-C8)烷基、氰基-(C1-C8)烷基、硝基-(C1-C8)烷基、芳基-(C1-C8)烷基、杂芳基-(C1-C8)烷基、芳基、(C1-C8)烷基氨基、(C1-C8)烷基氨基-(C1-C8)烷基、双-[(C1-C8)烷基]氨基-(C1-C8)烷基、氨基羰基-(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基氨基羰基-(C1-C8)烷基、双-[(C1-C8)烷基]氨基羰基-(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基羰基-(C1-C8)烷基、羟基羰基-(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基羰基、(C3-C8)环烷基羰基、(C1-C8)卤代烷基羰基、(C1-C8)烷氧基羰基、(C1-C8)烷基磺酰基、芳基磺酰基、(C3-C8)环烷基磺酰基、芳基-(C1-C8)烷基磺酰基、(C2-C8)烯基磺酰基、杂芳基磺酰基、(C2-C8)炔基磺酰基、(C1-C8)烷基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、(C3-C8)环烷基亚磺酰基、(C2-C8)烯基亚磺酰基、(C2-C8)炔基亚磺酰基、芳基羰基、杂芳基羰基、(C1-C8)烷氧基羰基-(C1-C8)烷基、氰基-(C1-C8)烷基氨基羰基、(C2-C8)炔基氨基羰基、杂环基羰基、杂芳基-(C1-C8)烷基氨基羰基、(C2-C8)烯氧基羰基、(C3-C8)环烷基-(C1-C8)烷氧基羰基、(C3-C8)环烷基-(C1-C8)烷氧基羰基羰基、(C1-C8)烷氧基羰基羰基、(C3-C8)环烷基-(C1-C8)烷基氨基羰基、芳基-(C1-C8)烷基氨基羰基或负电荷,
[0060] R6代表氢、羟基、硝基、卤素、氨基、(C1-C8)烷基、(C3-C8)环烷基、(C1-C8)烷基羰基、芳基羰基、(C1-C8)烷基氨基羰基、双-(C1-C8)烷基氨基羰基、(C3-C8)环烷基氨基羰基、(C4-C8)环烯基氨基羰基、(C3-C8)环烷基-[(C1-C8)烷基]氨基羰基、(C1-C8)烷基-[(C1-C8)烷基]氨基羰基、(C3-C8)环烷基-(C1-C8)烷基氨基羰基、(C3-C8)环烷基-(C1-C8)烷基[(C1-C8)烷基]氨基羰基、(C1-C8)烷基[(C2-C8)炔基]氨基羰基、(C1-C8)炔基氨基羰基、芳基氨基羰基、杂芳基氨基羰基、(C2-C8)烯基氨基羰基、氰基-(C1-C8)烷基氨基羰基、芳基-(C1-C8)烷基氨基羰基、芳基[(C1-C8)烷基]氨基羰基、杂芳基[(C1-C8)烷基]氨基羰基、杂环基-N-羰基、(C1-C8)烷氧基羰基杂环基-N-羰基、(C1-C8)烷氧基羰基-(C1-C8)烷基氨基羰基、羟基羰基杂环基-N-羰基、羟基羰基-(C1-C8)烷基氨基羰基、(C3-C8)环烷 氧基羰基杂环基-N-羰基、(C3-C8)环烷氧基羰基-(C1-C8)烷基氨基羰基、(C1-C8)烷基氨基羰基-(C1-C8)烷基氨基羰基、氨基羰基-(C1-C8)烷基氨基羰基、(C3-C8)环烷基氨基羰基-(C1-C8)烷基氨基羰基、双-(C1-C8)烷基氨基-(C1-C8)烷基氨基羰基、双-(C1-C8)烷基氨基羰基-(C1-C8)烷基氨基羰基、(C1-C8)烷基氨基羰基-(C1-C8)烷基氨基羰基、杂环基-N-羰基-(C1-C8)烷基氨基羰基、(C3-C8)环烷基-N-杂环基-N-羰基、(C1-C8)烷氧基[(C1-C8)烷基]氨基羰基、(C1-C8)烷氧基羰基氨基、羟基羰基、(C1-C8)烷氧基羰基、(C1-C8)环烷氧基羰基、(C1-C8)环烷基-(C1-C8)烷氧基羰基、(C1-C8)烷氧基-(C1-C8)烷氧基羰基、(C1-C8)烷氧基羰基-(C1-C8)烷氧基羰基、(C2-C8)烯氧基羰基、(C2-C8)炔氧基羰基、羟基羰基-(C1-C8)烷氧基羰基、(C1-C8)卤代烷氧基羰基、芳基[(C1-C8)烷基]氨基羰基氨基、芳基氨基羰基氨基、(C1-C8)烷基氨基羰基氨基、杂芳基氨基羰基氨基、(C1-C8)烷氧基、(C1-C8)烷基氨基-(C1-C8)烷氧基、(C1-C8)烷基羰氧基、芳基羰氧基、(C2-C8)烯基-(C1-C8)烷基、(C2-C8)炔基-(C1-C8)烷基、(C1-C8)卤代烷基、(C1-C8)烷氧基-(C1-C8)烷基、(C2-C8)炔基、(C2-C8)烯基、芳基、杂芳基、(C1-C8)烷氧基羰基-(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基氨基、双-(C1-C8)烷基氨基、(C3-C8)环烷基氨基、芳基-(C1-C8)烷基氨基,
[0061] R7代表氢、卤素、氨基、(C1-C8)烷基、(C1-C8)卤代烷基、(C3-C8)环烷基、(C1-C8)烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、(C3-C8)环烷基羰基、(C1-C8)烷氧基羰基、羟基羰基、芳基、杂芳基、芳基羰基-(C1-C8)烷氧基羰基、(C1-C8)烷基羰基-(C1-C8)烷氧基羰基、(C3-C8)环烷基-(C1-C8)烷氧基羰基、杂芳基-(C1-C8)烷氧基羰基、杂芳基杂芳基(C1-C8)烷基-(C1-C8)烷氧基羰基、杂芳基(C1-C8)烷基-(C1-C8)烷氧基羰基、芳基-(C1-C8)烷氧基羰基、(C1-C8)烷基羰氧基、芳基氨基羰基、(C1-C8)烷基氨基羰基、双-(C1-C8)烷基氨基羰基、(C3-C8)环烷基氨基羰基、杂环基-N-羰基、芳基-(C1-C8)烷基氨基羰基、氰基-(C1-C8)烷基氨基羰基、(C2-C8)烯基氨基羰基、双-[(C1-C8)烷氧基羰基]-(C2-C8)烯基氨基、双-氰基-(C1-C8)烯基氨基、(C1-C8)烷氧基羰基(氰基)-(C2-C8)烯基氨基、(C1-C8)烷基氨基、芳基氨基、(C3-C8)环烷基氨基、芳基[(C1-C8)烷基]氨基、双-(C1-C8)烷基氨基,
[0062] R8代表氢、(C1-C8)烷基、(C1-C8)卤代烷基、(C3-C8)环烷基、卤 素,
[0063] R9代表氢、(C1-C8)烷基、(C1-C8)卤代烷基、(C3-C8)环烷基、卤素,
[0064] R10、R11各自独立地代表氢、卤素、(C1-C8)烷基、(C3-C8)环烷基、(C1-C8)卤代烷基、芳基-(C1-C8)烷基、杂芳基-(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基羰基、芳基-(C1-C8)烷基羰基、(C3-C8)环烷基羰基、(C3-C8)环烷基-(C1-C8)烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、芳基氨基羰基、(C1-C8)烷基氨基羰基、(C2-C8)炔基、(C2-C8)烯基、(C2-C8)卤代烯基,
[0065] R12代表羟基、(C1-C8)烷氧基、(C2-C8)烯氧基、芳基-(C1-C8)烷氧基、(C1-C8)烷基氨基、芳基氨基、杂芳基氨基、杂芳基羰基氨基、芳基羰基氨基,
[0066] R13代表氢、(C1-C8)烷氧基、(C2-C8)烯氧基、芳基、杂芳基、杂芳基氨基、芳基氨基、双-(C1-C8)烷基氨基-(C1-C8)烷基氨基、(C1-C8)烷基氨基,
[0067] R14、R15各自独立地代表氢、(C1-C8)烷基、(C3-C8)环烷基、(C1-C8)卤代烷基、(C1-C8)烷基羰基、(C3-C8)环烷基羰基、(C3-C8)环烷基-(C1-C8)烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、(C1-C8)烷氧基羰基、羟基羰基、(C1-C8)烷氧基、芳基-(C1-C8)烷基、杂芳基-(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基氨基羰基、(C2-C8)烯基氨基羰基、(C2-C8)炔基-(C1-C8)烷基氨基羰基、氰基-(C1-C8)烷基氨基羰基、(C3-C8)环烷基氨基羰基,
[0068] R16、R17、R18、R19各自独立地代表氢、卤素、硝基、氨基、氰基、氰硫基、异硫氰基、羟基、氢硫基、(C1-C8)烷基、(C3-C8)环烷基、(C1-C8)烷氧基、(C1-C8)卤代烷基、(C1-C8)卤代烷硫基、(C1-C8)烷硫基、(C1-C8)卤代烷氧基、(C1-C8)烷基氨基、杂芳基-(C1-C8)烷基氨基、芳基-(C1-C8)烷基氨基、(C3-C8)环烷基氨基、(C1-C8)烷基羰基氨基、双-[(C1-C8)烷基]氨基-(C1-C8)烷基羰基氨基、芳基-(C1-C8)烷基羰基氨基、(C3-C8)环烷基羰基氨基、(C3-C8)环烷基-(C1-C8)烷基羰基氨基(C1-C8)烷基-N-杂环基-N、(C1-C8)烷基-N-杂双环基-N、双-(C1-C8)烷基氨基-(C1-C8)烷基氨基、羟基羰基、(C1-C8)烷氧基羰基、(C1-C8)烷基氨基羰基、(C3-C8)环烷基氨基羰基、芳基-(C1-C8)烷基氨基羰基、芳基磺酰基氨基、(C1-C8)烷基磺酰基氨基、(C3-C8)环烷基磺酰基氨基、(C1-C8)烷氧基 羰基氨基、(C1-C8)烷氧基羰基-(C1-C8)烷基氨基、(C3-C8)环烷氧基羰基氨基、(C3-C8)环烷基-(C1-C8)烷氧基羰基氨基、芳基-(C1-C8)烷氧基羰基氨基、(C1-C8)烷基氨基羰基氨基、双-[(C1-C8)烷基]氨基羰基氨基、(C3-C8)环烷基氨基羰基氨基、芳基氨基羰基氨基、芳基-(C1-C8)烷基氨基羰基氨基、芳基氨基羰基-(C1-C8)烷基羰基氨基、杂芳基氨基羰基氨基、芳基-(C1-C8)烷基亚氨基氨基、杂环基-N-羰基、(C1-C8)烷氧基羰基杂环基-N-羰基、(C1-C8)烷氧基羰基-(C1-C8)烷基氨基羰基、羟基羰基杂环基-N-羰基、羟基羰基-(C1-C8)烷基氨基羰基、(C3-C8)环烷氧基羰基杂环基-N-羰基、(C3-C8)环烷氧基羰基-(C1-C8)烷基氨基羰基、(C1-C8)烷基氨基羰基-(C1-C8)烷基氨基羰基、氨基羰基-(C1-C8)烷基氨基羰基、(C3-C8)环烷基氨基羰基-(C1-C8)烷基氨基羰基、双-(C1-C8)烷基氨基-(C1-C8)烷基氨基羰基、双-(C1-C8)烷基氨基羰基-(C1-C8)烷基氨基羰基、(C1-C8)烷基氨基羰基-(C1-C8)烷基氨基羰基、杂环基-N-羰基-(C1-C8)烷基氨基羰基、(C3-C8)环烷基-N-杂环基-N-羰基、(C1-C8)烷氧基[(C1-C8)烷基]氨基羰基,
[0069] R20、R21、R22、R23各自独立地代表氢、(C1-C8)烷基、(C3-C8)环烷基、(C1-C8)卤代烷基,并且
[0070] R24、R25、R26、R27各自独立地代表氢、卤素、硝基、(C1-C8)烷基、(C3-C8)环烷基、(C1-C8)烷氧基、(C1-C8)卤代烷基、(C1-C8)卤代烷硫基、(C1-C8)烷硫基、(C1-C8)卤代烷氧基、(C1-C8)烷基氨基、杂芳基-(C1-C8)烷基氨基、芳基-(C1-C8)烷基氨基、(C3-C8)环烷基氨基、羟基羰基、(C1-C8)烷氧基羰基、(C1-C8)烷基氨基羰基、(C3-C8)环烷基氨基羰基、芳基-(C1-C8)烷基氨基羰基、芳基、杂芳基、(C3-C8)环烷氧基羰基、(C3-C8)环烷基-(C1-C8)烷氧基羰基、(C2-C8)烯氧基羰基、(C2-C8)烯基氨基羰基、(C2-C8)炔氧基羰基、(C2-C8)炔基氨基羰基、(C2-C8)烯基、(C2-C8)炔基、氨基磺酰基、(C1-C8)烷基磺酰基氨基、(C3-C8)环烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、杂芳基磺酰基氨基、磺酰基-(C1-C8)卤代烷基氨基、氨基-(C1-C8)烷基磺酰基、氨基-(C1-C8)卤代烷基磺酰基、(C1-C8)烷基磺酰基、(C3-C8)环烷基磺酰基、芳基磺酰基、(C1-C8)烷基亚磺酰基、(C3-C8)环烷基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、(C3-C8)环烷氧基。
[0071] 特别优选的是通式(I)化合物或其盐的本发明用途,其中
[0072] Q代表
[0073]
[0074] 或6 27 5
[0075] 其中R 至R 各自具有下文所定义的含义,并且其中的箭头代表连接至基团N-R的键,
[0076] W代表氧或硫,1 12 13 12 13 12 13
[0077] A 代表N-R 或者基团CHR ,其中在基团N-R 和CHR 中R 和R 各自具有下文所定义的含义,2 16 16 16
[0078] A 代表N(氮)或者基团C-R ,其中在基团C-R 中R 各自具有下文所定义的含义,3 24 24 24
[0079] A 代表N(氮)或者基团C-R ,其中在基团C-R 中R 各自具有下文所定义的含义,4 25 25 25
[0080] A 代表N(氮)或者基团C-R ,其中在基团C-R 中R 各自具有下文所定义的含义,1 2 3 4
[0081] R、R、R、R 各自独立地代表氢、硝基、氨基、羟基、卤素、氰基、氰硫基、异硫氰基、(C1-C7)烷基、(C3-C7)环烷基、(C2-C7)烯基、(C2-C7)炔基、任选取代的苯基、芳基-(C1-C7)烷基、芳基-(C2-C7)烯基、芳基-(C2-C7)炔基、杂芳基、(C3-C7)环烷基-(C1-C7)烷基、(C3-C7)环烷基-(C2-C7)烯基、(C3-C7)环烷基-(C2-C7)炔基、杂芳基-(C1-C7)烷基、杂芳基-(C2-C7)烯基、杂芳基-(C2-C7)炔基、(C5-C7)环烯基、(C1-C7)烷氧基[(C1-C7)烷基]磷酰基、(C1-C7)烷硫基[(C1-C7)烷基]磷酰基、(C1-C7)烷基氨基[(C1-C7)烷基]磷酰基、双-[(C1-C7)烷基]氨基[(C1-C7)烷基]磷酰基、双-[(C1-C7)烷氧基]磷酰基、(C1-C7)卤代烷基、(C3-C7)卤代环烷基、(C2-C7)卤代烯基、(C3-C7)卤代环烯基、(C1-C7)卤代烷基-(C2-C7)炔基、 羟基-(C1-C7)卤代烷基-(C2-C7)炔基、羟基-(C1-C7)烷基-(C2-C7)炔基、(C1-C7)烷氧基-(C1-C7)烷基-(C2-C7)炔基、三-[(C1-C7)烷基]甲硅烷基-(C1-C7)炔基、双-[(C1-C7)烷基]芳基甲硅烷基-(C2-C7)炔基、双-芳基-[(C1-C7)烷基]甲硅烷基-(C1-C7)炔基、(C1-C7)烷氧基-(C1-C7)烷基、(C1-C7)烷氧基、(C1-C7)卤代烷氧基、(C3-C7)环烷氧基、(C2-C7)烯氧基-(C1-C7)烷基、杂芳基-(C1-C7)烷氧基、芳基-(C1-C7)烷氧基、(C1-C7)烷氧基羰基、芳基-(C1-C7)烷氧基羰基、(C3-C7)环烷氧基羰基、(C3-C7)环烷基-(C1-C7)烷氧基羰基、(C1-C7)卤代烷氧基羰基、羟基羰基、氨基羰基、(C1-C7)烷基氨基羰基、(C3-C7)环烷基氨基羰基、(C3-C7)环烷基-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C1-C7)烷基氨基、(C2-C7)烯基氨基、(C2-C7)炔基氨基、氢硫基、(C1-C7)烷硫基、(C1-C7)卤代烷硫基、双-(C1-C7)烷基氨基、(C3-C7)环烷基氨基、(C1-C7)烷基羰基氨基、(C3-C7)环烷基羰基氨基、(C1-C7)卤代烷基羰基氨基、(C1-C7)烷氧基羰基氨基、(C1-C7)烷氧基羰基-(C1-C7)烷基氨基、(C3-C7)环烷氧基羰基氨基、(C3-C7)环烷基-(C1-C7)烷氧基羰基氨基、芳基-(C1-C7)烷氧基羰基氨基、(C1-C7)烷基氨基羰基氨基、双-[(C1-C7)烷基]氨基羰基氨基、(C3-C7)环烷基氨基羰基氨基、芳基氨基羰基氨基、芳基-(C1-C7)烷基氨基羰基氨基、芳基氨基羰基-(C1-C7)烷基羰基氨基、杂芳基氨基羰基氨基、芳基-(C1-C7)烷基亚氨基氨基、(C1-C7)烷基磺酰基氨基、(C3-C7)环烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、杂芳基磺酰基氨基、磺酰基-(C1-C7)卤代烷基氨基、氨基-(C1-C7)烷基磺酰基、氨基-(C1-C7)卤代烷基磺酰基、(C1-C7)烷基磺酰基、(C3-C7)环烷基磺酰基、芳基磺酰基、(C1-C7)烷基亚磺酰基、(C3-C7)环烷基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、N,S-二-(C1-C7)烷基磺酰亚氨基、S-(C1-C7)烷基磺酰亚氨基、(C1-C7)烷基磺酰基氨基羰基、(C3-C7)环烷基磺酰基氨基羰基、(C3-C7)环烷基氨基磺酰基、(C3-C7)环烷基-(C1-C7)烷氧基、(C2-C7)炔基-(C1-C7)烷氧基、(C2-C7)烯基-(C1-C7)烷氧基、(C2-C7)烯氧基-(C1-C7)烷氧基、(C1-C7)烷氧基-(C1-C7)烷氧基、(C1-C7)烷基氨基-(C1-C7)烷氧基、双-(C1-C7)烷基氨基-(C1-C7)烷氧基、(C3-C7)环烷基氨基-(C1-C7)烷氧基、杂环基-N-(C1-C7)烷氧基、芳基氨基羰基-(C1-C7)烷基羰基氨基、(C1-C7)烷基氨基羰基-(C1-C7)烷基羰基氨基、任选取代的苯氧基、杂芳氧基、氨基-(C1-C7)烷基、氨基-(C2-C7)烯基、(C1-C7)烷氧基羰基氨基 -(C1-C7)烷基、三-[(C1-C7)烷基]甲硅烷基、双-[(C1-C7)烷基]芳基甲硅烷基、双-[(C1-C7)烷基]-(C1-C7)烷基甲硅烷基,
[0082] R2和R3与它们相连的原子一起形成一个完全饱和的、部分饱和的或完全不饱和的5元至7元环,其任选地被杂原子间隔且任选地被进一步取代,
[0083] R3和R4与它们相连的原子一起形成一个完全饱和的、部分饱和的或完全不饱和的5元至7元环,其任选地被杂原子间隔且任选地被进一步取代,
[0084] R5代表氢、羟基、(C1-C7)烷基、(C3-C7)环烷基、卤素、(C2-C7)烯基-(C1-C7)烷基、(C2-C7)炔基-(C1-C7)烷基、(C1-C7)卤代烷基、(C1-C7)烷氧基-(C1-C7)烷基、(C2-C7)炔基、(C2-C7)烯基、(C3-C7)环烷基-(C1-C7)烷基、氰基-(C1-C7)烷基、硝基-(C1-C7)烷基、芳基-(C1-C7)烷基、杂芳基-(C1-C7)烷基、任选取代的苯基、(C1-C7)烷基氨基、(C1-C7)烷基氨基-(C1-C7)烷基、双-[(C1-C7)烷基]氨基-(C1-C7)烷基、氨基羰基-(C1-C7)烷基、(C1-C7)烷基氨基羰基-(C1-C7)烷基、双-[(C1-C7)烷基]氨基羰基-(C1-C7)烷基、(C1-C7)烷氧基羰基-(C1-C7)烷基、羟基羰基-(C1-C7)烷基、(C1-C7)烷基羰基、(C3-C7)环烷基羰基、(C1-C7)卤代烷基羰基、(C1-C7)烷氧基羰基、(C1-C7)烷基磺酰基、芳基磺酰基、(C3-C7)环烷基磺酰基、芳基-(C1-C7)烷基磺酰基、(C2-C7)烯基磺酰基、杂芳基磺酰基、(C2-C7)炔基磺酰基、(C1-C7)烷基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、(C3-C7)环烷基亚磺酰基、(C2-C7)烯基亚磺酰基、(C2-C7)炔基亚磺酰基、芳基羰基、杂芳基羰基、(C1-C7)烷氧基羰基-(C1-C7)烷基、氰基-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C2-C7)炔基氨基羰基、杂环基羰基、杂芳基-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C2-C7)烯氧基羰基、(C3-C7)环烷基-(C1-C7)烷氧基羰基、(C3-C7)环烷基-(C1-C7)烷氧基羰基羰基、(C1-C7)烷氧基羰基羰基、(C3-C7)环烷基-(C1-C7)烷基氨基羰基、芳基-(C1-C7)烷基氨基羰基或负电荷,
[0085] R6代表氢、羟基、硝基、卤素、氨基、(C1-C7)烷基、(C3-C7)环烷基、(C1-C7)烷基羰基、芳基羰基、(C1-C7)烷基氨基羰基、双-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C3-C7)环烷基氨基羰基、(C4-C7)环烯基氨基羰基、(C3-C7)环烷基-[(C1-C7)烷基]氨基羰基、(C1-C7)烷基-[(C1-C7)烷基]氨基羰基、(C3-C7)环烷基-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C3-C7)环烷基-(C1-C7)烷基 [(C1-C7)烷基]氨基羰基、(C1-C7)烷基[(C2-C7)炔基]氨基羰基、(C1-C7)炔基氨基羰基、芳基氨基羰基、杂芳基氨基羰基、(C2-C7)烯基氨基羰基、氰基-(C1-C7)烷基氨基羰基、芳基-(C1-C7)烷基氨基羰基、芳基[(C1-C7)烷基]氨基羰基、杂芳基[(C1-C7)烷基]氨基羰基、杂环基-N-羰基、(C1-C7)烷氧基羰基杂环基-N-羰基、(C1-C7)烷氧基羰基-(C1-C7)烷基氨基羰基、羟基羰基杂环基-N-羰基、羟基羰基-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C3-C7)环烷氧基羰基杂环基-N-羰基、(C3-C7)环烷氧基羰基-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C1-C7)烷基氨基羰基-(C1-C7)烷基氨基羰基、氨基羰基-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C3-C7)环烷基氨基羰基-(C1-C7)烷基氨基羰基、双-(C1-C7)烷基氨基-(C1-C7)烷基氨基羰基、双-(C1-C7)烷基氨基羰基-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C1-C7)烷基氨基羰基-(C1-C7)烷基氨基羰基、杂环基-N-羰基-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C3-C7)环烷基-N-杂环基-N-羰基、(C1-C7)烷氧基[(C1-C7)烷基]氨基羰基、(C1-C7)烷氧基羰基氨基、羟基羰基、(C1-C7)烷氧基羰基、(C1-C7)环烷氧基羰基、(C1-C7)环烷基-(C1-C7)烷氧基羰基、(C1-C7)烷氧基-(C1-C7)烷氧基羰基、(C1-C7)烷氧基羰基-(C1-C7)烷氧基羰基、(C2-C7)烯氧基羰基、(C2-C7)炔氧基羰基、羟基羰基-(C1-C7)烷氧基羰基、(C1-C7)卤代烷氧基羰基、芳基[(C1-C7)烷基]氨基羰基氨基、芳基氨基羰基氨基、(C1-C7)烷基氨基羰基氨基、杂芳基氨基羰基氨基、(C1-C7)烷氧基、(C1-C7)烷基氨基-(C1-C7)烷氧基、(C1-C7)烷基羰氧基、芳基羰氧基、(C2-C7)烯基-(C1-C7)烷基、(C2-C7)炔基-(C1-C7)烷基、(C1-C7)卤代烷基、(C1-C7)烷氧基-(C1-C7)烷基、(C2-C7)炔基、(C2-C7)烯基、任选取代的苯基、杂芳基、(C1-C7)烷氧基羰基-(C1-C7)烷基、(C1-C7)烷基氨基、双-(C1-C7)烷基氨基、(C3-C7)环烷基氨基、芳基-(C1-C7)烷基氨基,
[0086] R7代表氢、卤素、氨基、(C1-C7)烷基、(C1-C7)卤代烷基、(C3-C7)环烷基、(C1-C7)烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、(C3-C7)环烷基羰基、(C1-C7)烷氧基羰基、羟基羰基、任选取代的苯基、杂芳基、芳基羰基-(C1-C7)烷氧基羰基、(C1-C7)烷基羰基-(C1-C7)烷氧基羰基、(C3-C7)环烷基-(C1-C7)烷氧基羰基、杂芳基-(C1-C7)烷氧基羰基、杂芳基杂芳基(C1-C7)烷基-(C1-C7)烷氧基羰基、杂芳基(C1-C7)烷基-(C1-C7)烷氧基羰基、芳基-(C1-C7)烷氧基羰基、(C1-C7)烷基羰氧基、芳基氨基羰基、(C1-C7)烷基氨基羰基、双-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C3-C7)环烷基氨基羰 基、杂环基-N-羰基、芳基-(C1-C7)烷基氨基羰基、氰基-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C2-C7)烯基氨基羰基、双-[(C1-C7)烷氧基羰基]-(C2-C7)烯基氨基、双-氰基-(C1-C7)烯基氨基、(C1-C7)烷氧基羰基(氰基)-(C2-C7)烯基氨基、(C1-C7)烷基氨基、芳基氨基、(C3-C7)环烷基氨基、芳基[(C1-C7)烷基]氨基、双-(C1-C7)烷基氨基,
[0087] R8代表氢、(C1-C7)烷基、(C1-C7)卤代烷基、(C3-C7)环烷基、卤素,
[0088] R9代表氢、(C1-C7)烷基、(C1-C7)卤代烷基、(C3-C7)环烷基、卤素,
[0089] R10、R11各自独立地代表氢、卤素、(C1-C7)烷基、(C3-C7)环烷基、(C1-C7)卤代烷基、芳基-(C1-C7)烷基、杂芳基-(C1-C7)烷基、(C1-C7)烷基羰基、芳基-(C1-C7)烷基羰基、(C3-C7)环烷基羰基、(C3-C7)环烷基-(C1-C7)烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、芳基氨基羰基、(C1-C7)烷基氨基羰基、(C2-C7)炔基、(C2-C7)烯基、(C2-C7)卤代烯基,
[0090] R12代表羟基、(C1-C7)烷氧基、(C2-C7)烯氧基、芳基-(C1-C7)烷氧基、(C1-C7)烷基氨基、芳基氨基、杂芳基氨基、杂芳基羰基氨基、芳基羰基氨基,
[0091] R13代表氢、(C1-C7)烷氧基、(C2-C7)烯氧基、任选取代的苯基、杂芳基、杂芳基氨基、芳基氨基、双-(C1-C7)烷基氨基-(C1-C7)烷基氨基、(C1-C7)烷基氨基,
[0092] R14、R15各自独立地代表氢、(C1-C7)烷基、(C3-C7)环烷基、(C1-C7)卤代烷基、(C1-C7)烷基羰基、(C3-C7)环烷基羰基、(C3-C7)环烷基-(C1-C7)烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、(C1-C7)烷氧基羰基、羟基羰基、(C1-C7)烷氧基、芳基-(C1-C7)烷基、杂芳基-(C1-C7)烷基、(C1-C7)烷基氨基羰基、(C2-C7)烯基氨基羰基、(C2-C7)炔基-(C1-C7)烷基氨基羰基、氰基-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C3-C7)环烷基氨基羰基,
[0093] R16、R17、R18、R19各自独立地代表氢、卤素、硝基、氨基、氰基、氰硫基、异硫氰基、羟基、氢硫基、(C1-C7)烷基、(C3-C7)环烷基、(C1-C7)烷氧基、(C1-C7)卤代烷基、(C1-C7)卤代烷硫基、(C1-C7)烷硫基、(C1-C7)卤代烷氧基、(C1-C7)烷基氨基、杂芳基-(C1-C7)烷基氨基、芳基-(C1-C7)烷基氨基、(C3-C7)环烷基氨基、(C1-C7)烷基羰基氨基、双 -[(C1-C7)烷基]氨基-(C1-C7)烷基羰基氨基、芳基-(C1-C7)烷基羰基氨基、(C3-C7)环烷基羰基氨基、(C3-C7)环烷基-(C1-C7)烷基羰基氨基(C1-C7)烷基-N-杂环基-N、(C1-C7)烷基-N-杂双环基-N、双-(C1-C7)烷基氨基-(C1-C7)烷基氨基、羟基羰基、(C1-C7)烷氧基羰基、(C1-C7)烷基氨基羰基、(C3-C7)环烷基氨基羰基、芳基-(C1-C7)烷基氨基羰基、芳基磺酰基氨基、(C1-C7)烷基磺酰基氨基、(C3-C7)环烷基磺酰基氨基、(C1-C7)烷氧基羰基氨基、(C1-C7)烷氧基羰基-(C1-C7)烷基氨基、(C3-C7)环烷氧基羰基氨基、(C3-C7)环烷基-(C1-C7)烷氧基羰基氨基、芳基-(C1-C7)烷氧基羰基氨基、(C1-C7)烷基氨基羰基氨基、双-[(C1-C7)烷基]氨基羰基氨基、(C3-C7)环烷基氨基羰基氨基、芳基氨基羰基氨基、芳基-(C1-C7)烷基氨基羰基氨基、芳基氨基羰基-(C1-C7)烷基羰基氨基、杂芳基氨基羰基氨基、芳基-(C1-C7)烷基亚氨基氨基、杂环基-N-羰基、(C1-C7)烷氧基羰基杂环基-N-羰基、(C1-C7)烷氧基羰基-(C1-C7)烷基氨基羰基、羟基羰基杂环基-N-羰基、羟基羰基-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C3-C7)环烷氧基羰基杂环基-N-羰基、(C3-C7)环烷氧基羰基-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C1-C7)烷基氨基羰基-(C1-C7)烷基氨基羰基、氨基羰基-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C3-C7)环烷基氨基羰基-(C1-C7)烷基氨基羰基、双-(C1-C7)烷基氨基-(C1-C7)烷基氨基羰基、双-(C1-C7)烷基氨基羰基-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C1-C7)烷基氨基羰基-(C1-C7)烷基氨基羰基、杂环基-N-羰基-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C3-C7)环烷基-N-杂环基-N-羰基、(C1-C7)烷氧基[(C1-C7)烷基]氨基羰基,
[0094] R20、R21、R22、R23各自独立地代表氢、(C1-C7)烷基、(C3-C7)环烷基、(C1-C7)卤代烷基,并且
[0095] R24、R25、R26、R27各自独立地代表氢、卤素、硝基、(C1-C7)烷基、(C3-C7)环烷基、(C1-C7)烷氧基、(C1-C7)卤代烷基、(C1-C7)卤代烷硫基、(C1-C7)烷硫基、(C1-C7)卤代烷氧基、(C1-C7)烷基氨基、杂芳基-(C1-C7)烷基氨基、芳基-(C1-C7)烷基氨基、(C3-C7)环烷基氨基、羟基羰基、(C1-C7)烷氧基羰基、(C1-C7)烷基氨基羰基、(C3-C7)环烷基氨基羰基、芳基-(C1-C7)烷基氨基羰基、任选取代的苯基、杂芳基、(C3-C7)环烷氧基羰基、(C3-C7)环烷基-(C1-C7)烷氧基羰基、(C2-C7)烯氧基羰基、(C2-C7)烯基氨基羰基、(C2-C7)炔氧基羰基、(C2-C7)炔基氨基羰基、 (C2-C7)烯基、(C2-C7)炔基、氨基磺酰基、(C1-C7)烷基磺酰基氨基、(C3-C7)环烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、杂芳基磺酰基氨基、磺酰基-(C1-C7)卤代烷基氨基、氨基-(C1-C7)烷基磺酰基、氨基-(C1-C7)卤代烷基磺酰基、(C1-C7)烷基磺酰基、(C3-C7)环烷基磺酰基、芳基磺酰基、(C1-C7)烷基亚磺酰基、(C3-C7)环烷基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、(C3-C7)环烷氧基。
[0096] 极特别优选的是通式(I)化合物或其盐的本发明用途,其中
[0097] Q代表
[0098]
[0099] 或
[0100] 其中R6至R27各自具有下文所定义的含义,并且其中箭头代表连接至基团N-R5的键,
[0101] W代表氧,
[0102] A1代表N-R12或者基团CHR13,其中在基团N-R12和CHR13中R12和R13各自具有下文所定义的含义,
[0103] A2代表N(氮)或者基团C-R16,其中在基团C-R16中R16各自具有下文所定义的含义,
[0104] A3代表N(氮)或者基团C-R24,其中在基团C-R24中R24各自具有下文所定义的含义,
[0105] A4代表N(氮)或者基团C-R25,其中在基团C-R25中R25各自具有下文所定义的含义,
[0106] R1、R2、R3、R4各自独立地代表氢、硝基、氨基、羟基、氟、氯、溴、碘、氰基、氰硫基、异硫氰基、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、任选取代的苯基、芳基-(C1-C6)烷基、芳基-(C2-C6)烯基、芳基-(C2-C6)炔基、杂芳基、(C3-C6)环烷基-(C1-C6)烷基、 (C3-C6)环烷基-(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烷基-(C2-C6)炔基、杂芳基-(C1-C6)烷基、杂芳基-(C2-C6)烯基、杂芳基-(C2-C6)炔基、(C5-C6)环烯基、(C1-C6)烷氧基[(C1-C6)烷基]磷酰基、(C1-C6)烷硫基[(C1-C6)烷基]磷酰基、(C1-C6)烷基氨基[(C1-C6)烷基]磷酰基、双-[(C1-C6)烷基]氨基[(C1-C6)烷基]磷酰基、双-[(C1-C6)烷氧基]磷酰基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷基-(C2-C6)炔基、羟基-(C1-C6)卤代烷基-(C2-C6)炔基、羟基-(C1-C6)烷基-(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基-(C2-C6)炔基、三-[(C1-C6)烷基]甲硅烷基-(C1-C6)炔基、双-[(C1-C6)烷基]芳基甲硅烷基-(C2-C6)炔基、双-芳基-[(C1-C6)烷基]甲硅烷基-(C1-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C3-C6)环烷氧基、(C2-C6)烯氧基-(C1-C6)烷基、杂芳基-(C1-C6)烷氧基、芳基-(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基羰基、芳基-(C1-C6)烷氧基羰基、(C3-C6)环烷氧基羰基、(C3-C6)环烷基-(C1-C6)烷氧基羰基、(C1-C6)卤代烷氧基羰基、羟基羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基-(C1-C6)烷基氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基、(C2-C6)烯基氨基、(C2-C6)炔基氨基、氢硫基、(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)卤代烷硫基、双-(C1-C6)烷基氨基、(C3-C6)环烷基氨基、(C1-C6)烷基羰基氨基、(C3-C6)环烷基羰基氨基、(C1-C6)卤代烷基羰基氨基、(C1-C6)烷氧基羰基氨基、(C1-C6)烷氧基羰基-(C1-C6)烷基氨基、(C3-C6)环烷氧基羰基氨基、(C3-C6)环烷基-(C1-C6)烷氧基羰基氨基、芳基-(C1-C6)烷氧基羰基氨基、(C1-C6)烷基氨基羰基氨基、双-[(C1-C6)烷基]氨基羰基氨基、(C3-C6)环烷基氨基羰基氨基、芳基氨基羰基氨基、芳基-(C1-C6)烷基氨基羰基氨基、芳基氨基羰基-(C1-C6)烷基羰基氨基、杂芳基氨基羰基氨基、芳基-(C1-C6)烷基亚氨基氨基、(C1-C6)烷基磺酰基氨基、(C3-C6)环烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、杂芳基磺酰基氨基、磺酰基-(C1-C6)卤代烷基氨基、氨基-(C1-C6)烷基磺酰基、氨基-(C1-C6)卤代烷基磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基磺酰基、芳基磺酰基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、N,S-二-(C1-C6)烷基磺酰亚氨基、S-(C1-C6)烷基磺酰亚氨基、(C1-C6)烷基磺酰基氨基羰基、(C3-C6)环烷基磺酰基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基磺酰基、(C3-C6)环烷基-(C1-C6)烷氧基、(C2-C6) 炔基-(C1-C6)烷氧基、(C2-C6)烯基-(C1-C6)烷氧基、(C2-C6)烯氧基-(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基氨基-(C1-C6)烷氧基、双-(C1-C6)烷基氨基-(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)环烷基氨基-(C1-C6)烷氧基、杂环基-N-(C1-C6)烷氧基、芳基氨基羰基-(C1-C6)烷基羰基氨基、(C1-C6)烷基氨基羰基-(C1-C6)烷基羰基氨基、任选取代的苯氧基、杂芳氧基、氨基-(C1-C6)烷基、氨基-(C2-C6)烯基、(C1-C6)烷氧基羰基氨基-(C1-C6)烷基、三-[(C1-C6)烷基]甲硅烷基、双-[(C1-C6)烷基]芳基甲硅烷基、双-[(C1-C6)烷基]-(C1-C6)烷基甲硅烷基,
[0107] R2和R3与它们相连的原子一起形成一个完全饱和的、部分饱和的或完全不饱和的5元至7元环,其任选地被杂原子间隔且任选地被进一步取代,
[0108] R3和R4与它们相连的原子一起形成一个完全饱和的、部分饱和的或完全不饱和的5元至6元环,其任选地被杂原子间隔且任选地被进一步取代,
[0109] R5代表氢、羟基、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、氟、氯、溴、碘、(C2-C6)烯基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)炔基-(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烷基-(C1-C6)烷基、氰基-(C1-C6)烷基、硝基-(C1-C6)烷基、芳基-(C1-C6)烷基、杂芳基-(C1-C6)烷基、任选取代的苯基、(C1-C6)烷基氨基、(C1-C6)烷基氨基-(C1-C6)烷基、双-[(C1-C6)烷基]氨基-(C1-C6)烷基、氨基羰基-(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基氨基羰基-(C1-C6)烷基、双-[(C1-C6)烷基]氨基羰基-(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基-(C1-C6)烷基、羟基羰基-(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基羰基、(C3-C6)环烷基羰基、(C1-C6)卤代烷基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基、(C1-C6)烷基磺酰基、芳基磺酰基、(C3-C6)环烷基磺酰基、芳基-(C1-C6)烷基磺酰基、(C2-C6)烯基磺酰基、杂芳基磺酰基、(C2-C6)炔基磺酰基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基亚磺酰基、(C2-C6)烯基亚磺酰基、(C2-C6)炔基亚磺酰基、芳基羰基、杂芳基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基-(C1-C6)烷基、氰基-(C1-C6)烷基氨基羰基、(C2-C6)炔基氨基羰基、杂环基羰基、杂芳基-(C1-C6)烷基氨基羰基、(C2-C6)烯氧基羰基、(C3-C6)环烷基-(C1-C6)烷氧基羰基、(C3-C6)环烷基-(C1-C6)烷氧基羰基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基羰基、(C3-C6)环烷基 -(C1-C6)烷基氨基羰基、芳基-(C1-C6)烷基氨基羰基或负电荷,
[0110] R6代表氢、羟基、硝基、氟、氯、溴、碘、氨基、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C1-C6)烷基羰基、芳基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、双-(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、(C4-C6)环烯基氨基羰基、(C3-C6)环烷基-[(C1-C6)烷基]氨基羰基、(C1-C6)烷基-[(C1-C6)烷基]氨基羰基、(C3-C6)环烷基-(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基-(C1-C6)烷基[(C1-C6)烷基]氨基羰基、(C1-C6)烷基[(C2-C6)炔基]氨基羰基、(C1-C6)炔基氨基羰基、芳基氨基羰基、杂芳基氨基羰基、(C2-C6)烯基氨基羰基、氰基-(C1-C6)烷基氨基羰基、芳基-(C1-C6)烷基氨基羰基、芳基[(C1-C6)烷基]氨基羰基、杂芳基[(C1-C6)烷基]氨基羰基、杂环基-N-羰基、(C1-C6)烷氧基羰基杂环基-N-羰基、(C1-C6)烷氧基羰基-(C1-C6)烷基氨基羰基、羟基羰基杂环基-N-羰基、羟基羰基-(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷氧基羰基杂环基-N-羰基、(C3-C6)环烷氧基羰基-(C1-C6)烷基氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基-(C1-C6)烷基氨基羰基、氨基羰基-(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基-(C1-C6)烷基氨基羰基、双-(C1-C6)烷基氨基-(C1-C6)烷基氨基羰基、双-(C1-C6)烷基氨基羰基-(C1-C6)烷基氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基-(C1-C6)烷基氨基羰基、杂环基-N-羰基-(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基-N-杂环基-N-羰基、(C1-C6)烷氧基[(C1-C6)烷基]氨基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基氨基、羟基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基、(C1-C6)环烷氧基羰基、(C1-C6)环烷基-(C1-C6)烷氧基羰基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷氧基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基-(C1-C6)烷氧基羰基、(C2-C6)烯氧基羰基、(C2-C6)炔氧基羰基、羟基羰基-(C1-C6)烷氧基羰基、(C1-C6)卤代烷氧基羰基、芳基[(C1-C6)烷基]氨基羰基氨基、芳基氨基羰基氨基、(C1-C6)烷基氨基羰基氨基、杂芳基氨基羰基氨基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基氨基-(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基羰氧基、芳基羰氧基、(C2-C6)烯基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)炔基-(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)烯基、任选取代的苯基、杂芳基、(C1-C6)烷氧基羰基-(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基氨基、双-(C1-C6)烷基氨基、(C3-C6)环烷基氨基、芳基-(C1-C6)烷基氨基,
[0111] R7代表氢、氟、氯、溴、碘、氨基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代 烷基、(C3-C6)环烷基、(C1-C6)烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、(C3-C6)环烷基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基、羟基羰基、任选取代的苯基、杂芳基、芳基羰基-(C1-C6)烷氧基羰基、(C1-C6)烷基羰基-(C1-C6)烷氧基羰基、(C3-C6)环烷基-(C1-C6)烷氧基羰基、杂芳基-(C1-C6)烷氧基羰基、杂芳基杂芳基(C1-C6)烷基-(C1-C6)烷氧基羰基、杂芳基(C1-C6)烷基-(C1-C6)烷氧基羰基、芳基-(C1-C6)烷氧基羰基、(C1-C6)烷基羰氧基、芳基氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、双-(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、杂环基-N-羰基、芳基-(C1-C6)烷基氨基羰基、氰基-(C1-C6)烷基氨基羰基、(C2-C6)烯基氨基羰基、双-[(C1-C6)烷氧基羰基]-(C2-C6)烯基氨基、双-氰基-(C1-C6)烯基氨基、(C1-C6)烷氧基羰基(氰基)-(C2-C6)烯基氨基、(C1-C6)烷基氨基、芳基氨基、(C3-C6)环烷基氨基、芳基[(C1-C6)烷基]氨基、双-(C1-C6)烷基氨基,[0112] R8代表氢、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)环烷基、氟、氯、溴、碘,[0113] R9代表氢、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)环烷基、氟、氯、溴、碘,[0114] R10、R11各自独立地代表氢、氟、氯、溴、碘、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C1-C6)卤代烷基、芳基-(C1-C6)烷基、杂芳基-(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基羰基、芳基-(C1-C6)烷基羰基、(C3-C6)环烷基羰基、(C3-C6)环烷基-(C1-C6)烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、芳基氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基,[0115] R12代表羟基、(C1-C6)烷氧基、(C2-C6)烯氧基、芳基-(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基氨基、芳基氨基、杂芳基氨基、杂芳基羰基氨基、芳基羰基氨基,
[0116] R13代表氢、(C1-C6)烷氧基、(C2-C6)烯氧基、任选取代的苯基、杂芳基、杂芳基氨基、芳基氨基、双-(C1-C6)烷基氨基-(C1-C6)烷基氨基、(C1-C6)烷基氨基,
[0117] R14、R15各自独立地代表氢、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基羰基、(C3-C6)环烷基羰基、(C3-C6)环烷基-(C1-C6)烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基、羟基羰基、 (C1-C6)烷氧基、芳基-(C1-C6)烷基、杂芳基-(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基氨基羰基、(C2-C6)烯基氨基羰基、(C2-C6)炔基-(C1-C6)烷基氨基羰基、氰基-(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基,
[0118] R16、R17、R18、R19各自独立地代表氢、氟、氯、溴、碘、硝基、氨基、氰基、氰硫基、异硫氰基、羟基、氢硫基、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷硫基、(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)烷基氨基、杂芳基-(C1-C6)烷基氨基、芳基-(C1-C6)烷基氨基、(C3-C6)环烷基氨基、(C1-C6)烷基羰基氨基、双-[(C1-C6)烷基]氨基-(C1-C6)烷基羰基氨基、芳基-(C1-C6)烷基羰基氨基、(C3-C6)环烷基羰基氨基、(C3-C6)环烷基-(C1-C6)烷基羰基氨基(C1-C6)烷基-N-杂环基-N、(C1-C6)烷基-N-杂双环基-N、双-(C1-C6)烷基氨基-(C1-C6)烷基氨基、羟基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、芳基-(C1-C6)烷基氨基羰基、芳基磺酰基氨基、(C1-C6)烷基磺酰基氨基、(C3-C6)环烷基磺酰基氨基、(C1-C6)烷氧基羰基氨基、(C1-C6)烷氧基羰基-(C1-C6)烷基氨基、(C3-C6)环烷氧基羰基氨基、(C3-C6)环烷基-(C1-C6)烷氧基羰基氨基、芳基-(C1-C6)烷氧基羰基氨基、(C1-C6)烷基氨基羰基氨基、双-[(C1-C6)烷基]氨基羰基氨基、(C3-C6)环烷基氨基羰基氨基、芳基氨基羰基氨基、芳基-(C1-C6)烷基氨基羰基氨基、芳基氨基羰基-(C1-C6)烷基羰基氨基、杂芳基氨基羰基氨基、芳基-(C1-C6)烷基亚氨基氨基、杂环基-N-羰基、(C1-C6)烷氧基羰基杂环基-N-羰基、(C1-C6)烷氧基羰基-(C1-C6)烷基氨基羰基、羟基羰基杂环基-N-羰基、羟基羰基-(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷氧基羰基杂环基-N-羰基、(C3-C6)环烷氧基羰基-(C1-C6)烷基氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基-(C1-C6)烷基氨基羰基、氨基羰基-(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基-(C1-C6)烷基氨基羰基、双-(C1-C6)烷基氨基-(C1-C6)烷基氨基羰基、双-(C1-C6)烷基氨基羰基-(C1-C6)烷基氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基-(C1-C6)烷基氨基羰基、杂环基-N-羰基-(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基-N-杂环基-N-羰基、(C1-C6)烷氧基[(C1-C6)烷基]氨基羰基,
[0119] R20、R21、R22、R23各自独立地代表氢、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C1-C6)卤代烷基,
[0120] R24、R25、R26、R27各自独立地代表氢、氟、氯、溴、碘、硝基、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷硫基、(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)烷基氨基、杂芳基-(C1-C6)烷基氨基、芳基-(C1-C6)烷基氨基、(C3-C6)环烷基氨基、羟基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、芳基-(C1-C6)烷基氨基羰基、任选取代的苯基、杂芳基、(C3-C6)环烷氧基羰基、(C3-C6)环烷基-(C1-C6)烷氧基羰基、(C2-C6)烯氧基羰基、(C2-C6)烯基氨基羰基、(C2-C6)炔氧基羰基、(C2-C6)炔基氨基羰基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、氨基磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基氨基、(C3-C6)环烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、杂芳基磺酰基氨基、磺酰基-(C1-C6)卤代烷基氨基、氨基-(C1-C6)烷基磺酰基、氨基-(C1-C6)卤代烷基磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基磺酰基、芳基磺酰基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、(C3-C6)环烷氧基,
[0121] 其中进一步极特别优选可提及的是式(I)化合物,其中
[0122] Q-1代表下文所述的基团Q-1.1至Q-1.98中的一个
[0123]
[0124]
[0125]
[0126]
[0127] Q-2代表下文所述的基团Q-2.1至Q-2.44中的一个
[0128]
[0129]
[0130] Q-3代表下文所述基团Q-3.1至Q-3.20中的一个
[0131]
[0132]
[0133] Q-5代表下文所述基团Q-5.1至Q-5.78中的一个
[0134]
[0135]
[0136]
[0137] Q-6代表下文所述基团Q-6.1至Q-6.13中的一个
[0138]
[0139]
[0140] Q-7代表下文所述基团Q-7.1至Q-7.30中的一个
[0141]
[0142]
[0143] Q-8代表下文所述基团Q-8.1至Q-8.3中的一个
[0144]
[0145] 并且
[0146] Q-9代表下文所述基团Q-9.1至Q-9.15中的一个
[0147]
[0148]
[0149] 上文特别提及的通式(I)的取代的异喹啉酮同样也是现有技术所未知的。因此,本发明的另一个部分是式(I)的取代的异喹啉酮,或其盐,
[0150]
[0151] 其中
[0152] Q代表6 7 5
[0153] 其中R 和R 各自具有下文所定义的含义,并且其中箭头代表连接至基团N-R 的键,
[0154] W代表氧或硫,优选氧,1 2 3
[0155] R、R、R 各自独立地代表氢、硝基、氨基、羟基、卤素、氰基、(C1-C7)烷基、(C3-C7)环烷基、(C1-C7)卤代烷基、(C1-C7)卤代烷氧基、(C1-C7)烷氧基、氢硫基、(C1-C7)卤代烷硫基、(C1-C7)烷硫基,4
[0156] R 代表苯基或被以下取代基单取代或彼此独立地多取代的苯基:卤素、硝基、氰基、氨基、羟基、氢硫基、氰硫基、(C1-C7)烷基、 (C2-C7)烯基、(C2-C7)炔基、芳基-(C1-C7)烷基、芳基-(C2-C7)烯基、芳基-(C2-C7)炔基、杂芳基、任选进一步取代的苯基、(C3-C7)环烷基-(C1-C7)烷基、(C3-C7)环烷基-(C2-C7)烯基、(C3-C7)环烷基-(C2-C7)炔基、杂芳基-(C1-C7)烷基、杂芳基-(C2-C7)烯基、杂芳基-(C2-C7)炔基、(C1-C7)烷氧基、(C3-C7)环烷氧基、(C1-C7)烷基羰氧基、(C1-C7)卤代烷基羰氧基、(C3-C7)环烷基羰氧基、芳基羰氧基、(C1-C7)烷基氨基、双-(C1-C7)烷基氨基、(C1-C7)烷基羰基氨基、(C3-C7)环烷基羰基氨基、双-(C1-C7)烷基羰基氨基、(C1-C7)卤代烷基、(C1-C7)卤代烷氧基、(C1-C7)卤代烷硫基、(C1-C7)烷硫基、(C3-C7)卤代环烷基、(C3-C7)环烷基、羟基羰基、(C1-C7)烷氧基羰基、(C1-C7)环烷氧基羰基、(C2-C7)烯氧基羰基、(C3-C7)环烷基-(C1-C7)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C7)烷基氨基羰基、(C3-C7)环烷基氨基羰基、芳基-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C2-C7)烯基氨基羰基、(C2-C7)炔基氨基羰基,
[0157] 代表噻吩或者被以下基团所取代的噻吩:卤素、羟基、氢硫基、硝基、氨基、氰基、(C1-C7)烷基、(C1-C7)卤代烷基、(C1-C7)烷氧基、(C1-C7)卤代烷氧基、(C1-C7)烷硫基、(C1-C7)卤代烷硫基、(C3-C7)环烷基、(C1-C7)烷基氨基、双-(C1-C7)烷基氨基、羟基羰基、(C1-C7)烷氧基羰基、(C1-C7)环烷氧基羰基、(C2-C7)烯氧基羰基、(C3-C7)环烷基-(C1-C7)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C7)烷基氨基羰基、(C3-C7)环烷基氨基羰基、芳基-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C2-C7)烯基氨基羰基、(C2-C7)炔基氨基羰基、任选取代的苯基、杂芳基,
[0158] 代表吡咯或者被以下基团所取代的吡咯:卤素、羟基、氢硫基、硝基、氨基、氰基、(C1-C7)烷基、(C1-C7)卤代烷基、(C1-C7)烷氧基、(C1-C7)卤代烷氧基、(C1-C7)烷硫基、(C1-C7)卤代烷硫基、(C3-C7)环烷基、(C1-C7)烷基氨基、双-(C1-C7)烷基氨基、羟基羰基、(C1-C7)烷氧基羰基、(C1-C7)环烷氧基羰基、(C2-C7)烯氧基羰基、(C3-C7)环烷基-(C1-C7)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C7)烷基氨基羰基、(C3-C7)环烷基氨基羰基、芳基-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C2-C7)烯基氨基羰基、(C2-C7)炔基氨基羰基、任选取代的苯基、杂芳基,
[0159] 代表吡唑或被以下基团所取代的吡唑:卤素、羟基、氢硫基、硝基、氨基、氰基、(C1-C7)烷基、(C1-C7)卤代烷基、(C1-C7)烷氧基、 (C1-C7)卤代烷氧基、(C1-C7)烷硫基、(C1-C7)卤代烷硫基、(C3-C7)环烷基、(C1-C7)烷基氨基、双-(C1-C7)烷基氨基、羟基羰基、(C1-C7)烷氧基羰基、(C1-C7)环烷氧基羰基、(C2-C7)烯氧基羰基、(C3-C7)环烷基-(C1-C7)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C7)烷基氨基羰基、(C3-C7)环烷基氨基羰基、芳基-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C2-C7)烯基氨基羰基、(C2-C7)炔基氨基羰基、任选取代的苯基、杂芳基,[0160] 代表呋喃或者被以下基团所取代的呋喃:卤素、羟基、氢硫基、硝基、氨基、氰基、(C1-C7)烷基、(C1-C7)卤代烷基、(C1-C7)烷氧基、(C1-C7)卤代烷氧基、(C1-C7)烷硫基、(C1-C7)卤代烷硫基、(C3-C7)环烷基、(C1-C7)烷基氨基、双-(C1-C7)烷基氨基、羟基羰基、(C1-C7)烷氧基羰基、(C1-C7)环烷氧基羰基、(C2-C7)烯氧基羰基、(C3-C7)环烷基-(C1-C7)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C7)烷基氨基羰基、(C3-C7)环烷基氨基羰基、芳基-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C2-C7)烯基氨基羰基、(C2-C7)炔基氨基羰基、任选取代的苯基、杂芳基,
[0161] 代表异噁唑或被以下基团所取代的异噁唑:卤素、羟基、氢硫基、硝基、氨基、氰基、(C1-C7)烷基、(C1-C7)卤代烷基、(C1-C7)烷氧基、(C1-C7)卤代烷氧基、(C1-C7)烷硫基、(C1-C7)卤代烷硫基、(C3-C7)环烷基、(C1-C7)烷基氨基、双-(C1-C7)烷基氨基、羟基羰基、(C1-C7)烷氧基羰基、(C1-C7)环烷氧基羰基、(C2-C7)烯氧基羰基、(C3-C7)环烷基-(C1-C7)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C7)烷基氨基羰基、(C3-C7)环烷基氨基羰基、芳基-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C2-C7)烯基氨基羰基、(C2-C7)炔基氨基羰基、任选取代的苯基、杂芳基,
[0162] 代表噻唑或被以下基团所取代的噻唑:卤素、羟基、氢硫基、硝基、氨基、氰基、(C1-C7)烷基、(C1-C7)卤代烷基、(C1-C7)烷氧基、(C1-C7)卤代烷氧基、(C1-C7)烷硫基、(C1-C7)卤代烷硫基、(C3-C7)环烷基、(C1-C7)烷基氨基、双-(C1-C7)烷基氨基、羟基羰基、(C1-C7)烷氧基羰基、(C1-C7)环烷氧基羰基、(C2-C7)烯氧基羰基、(C3-C7)环烷基-(C1-C7)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C7)烷基氨基羰基、(C3-C7)环烷基氨基羰基、芳基-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C2-C7)烯基氨基羰基、(C2-C7)炔基氨基羰基、任选取代的苯基、杂芳基,
[0163] 代表咪唑或者被以下基团所取代的咪唑:卤素、羟基、氢硫基、硝 基、氨基、氰基、(C1-C7)烷基、(C1-C7)卤代烷基、(C1-C7)烷氧基、(C1-C7)卤代烷氧基、(C1-C7)烷硫基、(C1-C7)卤代烷硫基、(C3-C7)环烷基、(C1-C7)烷基氨基、双-(C1-C7)烷基氨基、羟基羰基、(C1-C7)烷氧基羰基、(C1-C7)环烷氧基羰基、(C2-C7)烯氧基羰基、(C3-C7)环烷基-(C1-C7)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C7)烷基氨基羰基、(C3-C7)环烷基氨基羰基、芳基-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C2-C7)烯基氨基羰基、(C2-C7)炔基氨基羰基、任选取代的苯基、杂芳基,
[0164] 代表异噻唑或者被以下基团所取代的异噻唑:卤素、羟基、氢硫基、硝基、氨基、氰基、(C1-C7)烷基、(C1-C7)卤代烷基、(C1-C7)烷氧基、(C1-C7)卤代烷氧基、(C1-C7)烷硫基、(C1-C7)卤代烷硫基、(C3-C7)环烷基、(C1-C7)烷基氨基、双-(C1-C7)烷基氨基、羟基羰基、(C1-C7)烷氧基羰基、(C1-C7)环烷氧基羰基、(C2-C7)烯氧基羰基、(C3-C7)环烷基-(C1-C7)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C7)烷基氨基羰基、(C3-C7)环烷基氨基羰基、芳基-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C2-C7)烯基氨基羰基、(C2-C7)炔基氨基羰基、任选取代的苯基、杂芳基,[0165] 代表噁唑或者被以下基团所取代的噁唑:卤素、羟基、氢硫基、硝基、氨基、氰基、(C1-C7)烷基、(C1-C7)卤代烷基、(C1-C7)烷氧基、(C1-C7)卤代烷氧基、(C1-C7)烷硫基、(C1-C7)卤代烷硫基、(C3-C7)环烷基、(C1-C7)烷基氨基、双-(C1-C7)烷基氨基、羟基羰基、(C1-C7)烷氧基羰基、(C1-C7)环烷氧基羰基、(C2-C7)烯氧基羰基、(C3-C7)环烷基-(C1-C7)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C7)烷基氨基羰基、(C3-C7)环烷基氨基羰基、芳基-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C2-C7)烯基氨基羰基、(C2-C7)炔基氨基羰基、任选取代的苯基、杂芳基,
[0166] 代表芳基-(C2-C7)烯基、(C2-C7)炔基、芳基-(C2-C7)炔基、(C1-C7)烷基-(C1-C7)炔基、(C3-C7)环烷基-(C1-C7)炔基、(C3-C7)卤代环烷基-(C1-C7)炔基、杂芳基-(C2-C7)炔基、(C1-C7)卤代烷基-(C2-C7)炔基、羟基-(C1-C7)卤代烷基-(C2-C7)炔基、羟基-(C1-C7)烷基-(C2-C7)炔基、(C1-C7)烷氧基-(C1-C7)烷基-(C2-C7)炔基、三-[(C1-C7)烷基]甲硅烷基-(C1-C7)炔基、双-[(C1-C7)烷基]芳基甲硅烷基-(C2-C7)炔基、双-芳基-[(C1-C7)烷基]甲硅烷基-(C1-C7)炔基,
[0167] R5代表氢、羟基、(C1-C7)烷基、(C3-C7)环烷基、卤素、(C2-C7) 烯基-(C1-C7)烷基、(C2-C7)炔基-(C1-C7)烷基、(C1-C7)卤代烷基、(C1-C7)烷氧基-(C1-C7)烷基、(C2-C7)炔基、(C2-C7)烯基、(C3-C7)环烷基-(C1-C7)烷基、氰基-(C1-C7)烷基、硝基-(C1-C7)烷基、芳基-(C1-C7)烷基、杂芳基-(C1-C7)烷基、芳基、(C1-C7)烷基氨基、(C1-C7)烷基氨基-(C1-C7)烷基、双-[(C1-C7)烷基]氨基-(C1-C7)烷基、氨基羰基-(C1-C7)烷基、(C1-C7)烷基氨基羰基-(C1-C7)烷基、双-[(C1-C7)烷基]氨基羰基-(C1-C7)烷基、(C1-C7)烷氧基羰基-(C1-C7)烷基、羟基羰基-(C1-C7)烷基、(C1-C7)烷基羰基、(C3-C7)环烷基羰基、(C1-C7)卤代烷基羰基、(C1-C7)烷氧基羰基、(C1-C7)烷基磺酰基、芳基磺酰基、(C3-C7)环烷基磺酰基、芳基-(C1-C7)烷基磺酰基、(C2-C7)烯基磺酰基、杂芳基磺酰基、(C2-C7)炔基磺酰基、(C1-C7)烷基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、(C3-C7)环烷基亚磺酰基、(C2-C7)烯基亚磺酰基、(C2-C7)炔基亚磺酰基、芳基羰基、杂芳基羰基、(C1-C7)烷氧基羰基-(C1-C7)烷基、氰基-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C2-C7)炔基氨基羰基、杂环基羰基、杂芳基-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C2-C7)烯氧基羰基、(C3-C7)环烷基-(C1-C7)烷氧基羰基、(C3-C7)环烷基-(C1-C7)烷氧基羰基羰基、(C1-C7)烷氧基羰基羰基、(C3-C7)环烷基-(C1-C7)烷基氨基羰基、芳基-(C1-C7)烷基氨基羰基或负电荷,
[0168] R6代表氢、羟基、硝基、卤素、氨基、(C1-C7)烷基、(C3-C7)环烷基、(C1-C7)烷基羰基、芳基羰基、(C1-C7)烷基氨基羰基、双-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C3-C7)环烷基氨基羰基、(C4-C7)环烯基氨基羰基、(C3-C7)环烷基-[(C1-C7)烷基]氨基羰基、(C1-C7)烷基-[(C1-C7)烷基]氨基羰基、(C3-C7)环烷基-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C3-C7)环烷基-(C1-C7)烷基[(C1-C7)烷基]氨基羰基、(C1-C7)烷基[(C2-C7)炔基]氨基羰基、(C1-C7)炔基氨基羰基、芳基氨基羰基、杂芳基氨基羰基、(C2-C7)烯基氨基羰基、氰基-(C1-C7)烷基氨基羰基、芳基-(C1-C7)烷基氨基羰基、芳基[(C1-C7)烷基]氨基羰基、杂芳基[(C1-C7)烷基]氨基羰基、杂环基-N-羰基、(C1-C7)烷氧基羰基杂环基-N-羰基、(C1-C7)烷氧基羰基-(C1-C7)烷基氨基羰基、羟基羰基杂环基-N-羰基、羟基羰基-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C3-C7)环烷氧基羰基杂环基-N-羰基、(C3-C7)环烷氧基羰基-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C1-C7)烷基氨基羰基-(C1-C7)烷基氨基羰基、氨基羰基-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C3-C7)环烷基氨基羰基-(C1-C7)烷基氨基羰基、双-(C1-C7)烷基氨 基-(C1-C7)烷基氨基羰基、双-(C1-C7)烷基氨基羰基-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C1-C7)烷基氨基羰基-(C1-C7)烷基氨基羰基、杂环基-N-羰基-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C3-C7)环烷基-N-杂环基-N-羰基、(C1-C7)烷氧基[(C1-C7)烷基]氨基羰基、(C1-C7)烷氧基羰基氨基、羟基羰基、(C1-C7)烷氧基羰基、(C1-C7)环烷氧基羰基、(C1-C7)环烷基-(C1-C7)烷氧基羰基、(C1-C7)烷氧基-(C1-C7)烷氧基羰基、(C1-C7)烷氧基羰基-(C1-C7)烷氧基羰基、(C2-C7)烯氧基羰基、(C2-C7)-(C2-C7)炔氧基羰基、羟基羰基-(C1-C7)烷氧基羰基、(C1-C7)卤代烷氧基羰基、芳基[(C1-C7)烷基]氨基羰基氨基、芳基氨基羰基氨基、(C1-C7)烷基氨基羰基氨基、杂芳基氨基羰基氨基、(C1-C7)烷氧基、(C1-C7)烷基氨基-(C1-C7)烷氧基、(C1-C7)烷基羰氧基、芳基羰氧基、(C2-C7)烯基-(C1-C7)烷基、(C2-C7)炔基-(C1-C7)烷基、(C1-C7)卤代烷基、(C1-C7)烷氧基-(C1-C7)烷基、(C2-C7)炔基、(C2-C7)烯基、芳基、杂芳基、(C1-C7)烷氧基羰基-(C1-C7)烷基、(C1-C7)烷基氨基、双-(C1-C7)烷基氨基、(C3-C7)环烷基氨基、芳基-(C1-C7)烷基氨基,并且
[0169] R7代表氢、卤素、氨基、(C1-C7)烷基、(C1-C7)卤代烷基、(C3-C7)环烷基、(C1-C7)烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、(C3-C7)环烷基羰基、(C1-C7)烷氧基羰基、羟基羰基、芳基、杂芳基、芳基羰基-(C1-C7)烷氧基羰基、(C1-C7)烷基羰基-(C1-C7)烷氧基羰基、(C3-C7)环烷基-(C1-C7)烷氧基羰基、杂芳基-(C1-C7)烷氧基羰基、杂芳基杂芳基(C1-C7)烷基-(C1-C7)烷氧基羰基、杂芳基(C1-C7)烷基-(C1-C7)烷氧基羰基、芳基-(C1-C7)烷氧基羰基、(C1-C7)烷基羰氧基、芳基氨基羰基、(C1-C7)烷基氨基羰基、双-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C3-C7)环烷基氨基羰基、杂环基-N-羰基、芳基-(C1-C7)烷基氨基羰基、氰基-(C1-C7)烷基氨基羰基、(C2-C7)烯基氨基羰基、双-[(C1-C7)烷氧基羰基]-(C2-C7)烯基氨基、双-氰基-(C1-C7)烯基氨基、(C1-C7)烷氧基羰基(氰基)(C2-C7)烯基氨基、(C1-C7)烷基氨基、芳基氨基、(C3-C7)环烷基氨基、芳基[(C1-C7)烷基]氨基、双-(C1-C7)烷基氨基。
[0170] 本发明进一步优选地提供通式(I)化合物或其盐,其中
[0171] Q代表6 7 5
[0172] 其中R 和R 各自具有下文所定义的含义,并且其中箭头代表连接至基团N-R 的键,
[0173] W代表氧,1 2 3
[0174] R、R、R 各自独立地代表氢、硝基、氨基、羟基、氟、氯、溴、碘、氰基、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)烷氧基、氢硫基、(C1-C6)卤代烷硫基、(C1-C6)烷硫基,4
[0175] R 代表苯基或被以下取代基单取代或彼此独立地多取代的苯基:氟、氯、溴、碘、硝基、氰基、氨基、羟基、氢硫基、氰硫基、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、芳基-(C1-C6)烷基、芳基-(C2-C6)烯基、芳基-(C2-C6)炔基、杂芳基、任选进一步取代的苯基、(C3-C6)环烷基-(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基-(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烷基-(C2-C6)炔基、杂芳基-(C1-C6)烷基、杂芳基-(C2-C6)烯基、杂芳基-(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基、(C1-C6)烷基羰氧基、(C1-C6)卤代烷基羰氧基、(C3-C6)环烷基羰氧基、芳基羰氧基、(C1-C6)烷基氨基、双-(C1-C6)烷基氨基、(C1-C6)烷基羰基氨基、(C3-C6)环烷基羰基氨基、双-(C1-C6)烷基羰基氨基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷硫基、(C1-C6)烷硫基、(C3-C6)卤代环烷基、(C3-C6)环烷基、羟基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基、(C1-C6)环烷氧基羰基、(C2-C6)烯氧基羰基、(C3-C6)环烷基-(C1-C6)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、芳基-(C1-C6)烷基氨基羰基、(C2-C6)烯基氨基羰基、(C2-C6)炔基氨基羰基,
[0176] 代表噻吩或者被以下基团所取代的噻吩:氟、氯、溴、碘、氨基、硝基、氰基、羟基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基、杂芳基、任选进一步取代的苯基,
[0177] 代表吡咯或者被以下基团所取代的吡咯:氟、氯、溴、碘、氨基、 硝基、氰基、羟基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基、杂芳基、任选进一步取代的苯基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基,
[0178] 代表吡唑或者被以下基团所取代的吡唑:氟、氯、溴、碘、氨基、硝基、氰基、羟基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基、杂芳基、任选进一步取代的苯基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基,
[0179] 代表呋喃或者被以下基团所取代的呋喃:氟、氯、溴、碘、氨基、硝基、氰基、羟基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基、杂芳基、任选进一步取代的苯基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基,
[0180] 代表异噁唑或者被以下基团所取代的异噁唑:氟、氯、溴、碘、氨基、硝基、氰基、羟基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基、杂芳基、任选进一步取代的苯基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基;
[0181] 代表噻唑或者被以下基团所取代的噻唑:氟、氯、溴、碘、氨基、硝基、氰基、羟基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基、杂芳基、任选进一步取代的苯基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基,
[0182] 代表咪唑或者被以下基团所取代的咪唑:氟、氯、溴、碘、氨基、硝基、氰基、羟基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基、杂芳基、任选进一步取代的苯基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基,
[0183] 代表异噻唑或者被以下基团所取代的异噻唑:氟、氯、溴、碘、氨基、硝基、氰基、羟基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷 基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基、杂芳基、任选进一步取代的苯基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基,
[0184] 代表噁唑或者被以下基团所取代的噁唑:氟、氯、溴、碘、氨基、硝基、氰基、羟基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基、杂芳基、任选进一步取代的苯基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基,
[0185] 代表芳基-(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、芳基-(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷基-(C1-C6)炔基、(C3-C6)环烷基-(C1-C6)炔基、(C3-C6)卤代环烷基-(C1-C6)炔基、杂芳基-(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基-(C2-C6)炔基、羟基-(C1-C6)卤代烷基-(C2-C6)炔基、羟基-(C1-C6)烷基-(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基-(C2-C6)炔基、三-[(C1-C6)烷基]甲硅烷基-(C1-C6)炔基、双-[(C1-C6)烷基]芳基甲硅烷基-(C2-C6)炔基、双-芳基-[(C1-C6)烷基]甲硅烷基-(C1-C6)炔基,
[0186] R5代表氢、羟基、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、卤素、(C2-C6)烯基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)炔基-(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烷基-(C1-C6)烷基、氰基-(C1-C6)烷基、硝基-(C1-C6)烷基、芳基-(C1-C6)烷基、杂芳基-(C1-C6)烷基、芳基、(C1-C6)烷基氨基、(C1-C6)烷基氨基-(C1-C6)烷基、双-[(C1-C6)烷基]氨基-(C1-C6)烷基、氨基羰基-(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基氨基羰基-(C1-C6)烷基、双-[(C1-C6)烷基]氨基羰基-(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基-(C1-C6)烷基、羟基羰基-(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基羰基、(C3-C6)环烷基羰基、(C1-C6)卤代烷基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基、(C1-C6)烷基磺酰基、芳基磺酰基、(C3-C6)环烷基磺酰基、芳基-(C1-C6)烷基磺酰基、(C2-C6)烯基磺酰基、杂芳基磺酰基、(C2-C6)炔基磺酰基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基亚磺酰基、(C2-C6)烯基亚磺酰基、(C2-C6)炔基亚磺酰基、芳基羰基、杂芳基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基-(C1-C6)烷基、氰基-(C1-C6)烷基氨基羰基、(C2-C6)炔基氨基羰基、杂环基羰基、杂芳基-(C1-C6)烷基氨基羰基、(C2-C6)烯氧基羰基、(C3-C6)环烷基-(C1-C6)烷氧基羰基、(C3-C6)环烷基-(C1-C6)烷氧基羰基羰基、 (C1-C6)烷氧基羰基羰基、(C3-C6)环烷基-(C1-C6)烷基氨基羰基、芳基-(C1-C6)烷基氨基羰基或负电荷,
[0187] R6代表氢、羟基、硝基、卤素、氨基、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C1-C6)烷基羰基、芳基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、双-(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、(C4-C6)环烯基氨基羰基、(C3-C6)环烷基-[(C1-C6)烷基]氨基羰基、(C1-C6)烷基-[(C1-C6)烷基]氨基羰基、(C3-C6)环烷基-(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基-(C1-C6)烷基[(C1-C6)烷基]氨基羰基、(C1-C6)烷基[(C2-C6)炔基]氨基羰基、(C1-C6)炔基氨基羰基、芳基氨基羰基、杂芳基氨基羰基、(C2-C6)烯基氨基羰基、氰基-(C1-C6)烷基氨基羰基、芳基-(C1-C6)烷基氨基羰基、芳基[(C1-C6)烷基]氨基羰基、杂芳基[(C1-C6)烷基]氨基羰基、杂环基-N-羰基、(C1-C6)烷氧基羰基杂环基-N-羰基、(C1-C6)烷氧基羰基-(C1-C6)烷基氨基羰基、羟基羰基杂环基-N-羰基、羟基羰基-(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷氧基羰基杂环基-N-羰基、(C3-C6)环烷氧基羰基-(C1-C6)烷基氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基-(C1-C6)烷基氨基羰基、氨基羰基-(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基-(C1-C6)烷基氨基羰基、双-(C1-C6)烷基氨基-(C1-C6)烷基氨基羰基、双-(C1-C6)烷基氨基羰基-(C1-C6)烷基氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基-(C1-C6)烷基氨基羰基、杂环基-N-羰基-(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基-N-杂环基-N-羰基、(C1-C6)烷氧基[(C1-C6)烷基]氨基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基氨基、羟基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基、(C1-C6)环烷氧基羰基、(C1-C6)环烷基-(C1-C6)烷氧基羰基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷氧基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基-(C1-C6)烷氧基羰基、(C2-C6)烯氧基羰基、(C2-C6)-(C2-C6)炔氧基羰基、羟基羰基-(C1-C6)烷氧基羰基、(C1-C6)卤代烷氧基羰基、芳基[(C1-C6)烷基]氨基羰基氨基、芳基氨基羰基氨基、(C1-C6)烷基氨基羰基氨基、杂芳基氨基羰基氨基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基氨基-(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基羰氧基、芳基羰氧基、(C2-C6)烯基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)炔基-(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)烯基、芳基、杂芳基、(C1-C6)烷氧基羰基-(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基氨基、双-(C1-C6)烷基氨基、(C3-C6)环烷基氨基、芳基-(C1-C6)烷基氨基,并且
[0188] R7代表氢、卤素、氨基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)环烷基、(C1-C6)烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、(C3-C6)环烷基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基、羟基羰基、芳基、杂芳基、芳基羰基-(C1-C6)烷氧基羰基、(C1-C6)烷基羰基-(C1-C6)烷氧基羰基、(C3-C6)环烷基-(C1-C6)烷氧基羰基、杂芳基-(C1-C6)烷氧基羰基、杂芳基杂芳基(C1-C6)烷基-(C1-C6)烷氧基羰基、杂芳基(C1-C6)烷基-(C1-C6)烷氧基羰基、芳基-(C1-C6)烷氧基羰基、(C1-C6)烷基羰氧基、芳基氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、双-(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、杂环基-N-羰基、芳基-(C1-C6)烷基氨基羰基、氰基-(C1-C6)烷基氨基羰基、(C2-C6)烯基氨基羰基、双-[(C1-C6)烷氧基羰基]-(C2-C6)烯基氨基、双-氰基-(C1-C6)烯基氨基、(C1-C6)烷氧基羰基(氰基)-(C2-C6)烯基氨基、(C1-C6)烷基氨基、芳基氨基、(C3-C6)环烷基氨基、芳基[(C1-C6)烷基]氨基、双-(C1-C6)烷基氨基。
[0189] 上述概述的或在优选范围内的基团的定义适用于式(I)的终产品和相应地适用于在其各自制备方法中所需的起始材料或中间体。这些基团的定义可以根据需要彼此结合,即,包括所给的优选范围之间的结合。
[0190] 对于本发明的化合物,将阐明上文和下文中所使用的术语。这些术语是本领域技术人员所熟知的,并且具体地具有下文所阐明的定义:
[0191] “烷氧基”是通过氧原子键合的烷基,烯氧基是通过氧原子键合的烯基,炔氧基是通过氧原子键合的炔基,环烷氧基是通过氧原子键合的环烷基,并且环烯氧基是通过氧原子键合的环烯基。
[0192] 术语“芳基”是指优选具有6至14、特别是6至10个环原子的任选取代的单环、双环或多环芳族体系,例如苯基、萘基、蒽基、菲基(phenanthrenyl)等,优选苯基。
[0193] 术语“任选取代的芳基”也包括多环体系,例如四氢萘基、茚基、茚满基、芴基、联苯基,其中键合位点位于芳族体系上。在系统术语中,“芳基”通常也被囊括在术语“任选取代的苯基”中。
[0194] 杂环基团(杂环基)包括至少一个杂环(=碳环中至少一个碳原子被杂原子所替代,优选被选自N、O、S、P、B、Si、Se的杂原子所替代),其为饱和的、不饱和的、部分饱和的或杂芳族的,并且可以未取代或被取代,其中连接点位于环原子上。如果杂环基团或杂环任选地被取代, 则其可以被稠合至其他碳环或杂环。任选取代的杂环基也包括多环体系,例如,8-氮杂-双环[3.2.1]辛烷基或1-氮杂-双环[2.2.1]庚基。在任选取代的杂环基的情况中,也包括螺环体系,例如1-氧杂-5-氮杂螺[2.3]己基。除非有不同的说明,所述杂环优选包括3至9个环原子,特别是3至6个环原子,以及在杂环中包括一个或多个,优选1至4个和特别是1、2或3个杂原子,优选选自N、O和S,但两个氧原子不应直接相邻,例如,含有一个选自N、O、S的杂原子:1-或2-或3-吡咯烷基、3,4-二氢-2H-吡咯-2-或3-基、2,3-二氢-1H-吡咯-1-或2-或3-或4-或5-基;2,5-二氢-1H-吡咯-1-或2-或3-基、1-或
2-或3-或4-哌啶基;2,3,4,5-四氢吡啶-2-或3-或4-或5-基或6-基;1,2,3,6-四氢吡啶-1-或2-或3-或4-或5-或6-基;1,2,3,4-四氢吡啶-1-或2-或3-或4-或5-或
6-基;1,4-二氢吡啶-1-或2-或3-或4-基;2,3-二氢吡啶-2-或3-或4-或5-或6-基;
2,5-二氢吡啶-2-或3-或4-或5-或6-基、1-或2-或3-或4-氮杂环庚基(azepanyl);
2,3,4,5-四氢-1H-氮杂卓(azepin)-1-或2-或3-或4-或5-或6-或7-基;2,3,4,7-四氢-1H-氮杂卓-1-或2-或3-或4-或5-或6-或7-基;2,3,6,7-四氢-1H-氮杂卓-1-或
2-或3-或4-基;3,4,5,6-四氢-2H-氮杂卓-2-或3-或4-或5-或6-或7-基;4,5-二
氢-1H-氮杂卓-1-或2-或3-或4-基;2,5-二氢-1H-氮杂卓-1-或-2-或3-或4-或
5-或6-或7-基;2,7-二氢-1H-氮杂卓-1-或-2-或3-或4-基;2,3-二氢-1H-氮杂
卓-1-或-2-或3-或4-或5-或6-或7-基;3,4-二氢-2H-氮杂卓-2-或3-或4-或5-或
6-或7-基;3,6-二氢-2H-氮杂卓-2-或3-或4-或5-或6-或7-基;5,6-二氢-2H-氮
杂卓-2-或3-或4-或5-或6-或7-基;4,5-二氢-3H-氮杂卓-2-或3-或4-或5-或
6-或7-基;1H-氮杂卓-1-或-2-或3-或4-或5-或6-或7-基;2H-氮杂卓-2-或3-或
4-或5-或6-或7-基;3H-氮杂卓-2-或3-或4-或5-或6-或7-基;4H-氮杂卓-2-或
3-或4-或5-或6-或7-基、2-或3-氧杂环戊基(oxolanyl)(=2-或3-四氢呋喃基);
2,3-二氢呋喃-2-或3-或4-或5-基;2,5-二氢呋喃-2-或3-基、2-或3-或4-氧杂环己基(oxanyl)(=2-或3-或4-四氢吡喃基);3,4-二氢-2H-吡喃-2-或3-或4-或5-或
6-基;3,6-二氢-2H-吡喃-2-或3-或4-或5-或6-基;2H-吡喃-2-或3-或4-或5-或
6-基;4H-吡喃-2-或3-或4-基、2-或3-或4-氧杂环庚基(oxepanyl);2,3,4,5-四氢氧杂卓(oxepin)-2-或3-或4-或5-或6-或7-基;2,3,4,7-四氢氧杂卓-2-或3-或
4-或5-或6-或7-基;2,3,6,7-四氢氧杂卓-2-或3-或4-基;2,3-二氢氧杂卓-2- 或
3-或4-或5-或6-或7-基;4,5-二氢氧杂卓-2-或3-或4-基;2,5-二氢氧杂卓-2-或
3-或4-或5-或6-或7-基;氧杂卓-2-或3-或4-或5-或6-或7-基;2-或3-四氢噻吩
基;2,3-二氢噻吩基-2-或3-或4-或5-基;2,5-二氢噻吩基-2-或3-基;四氢-2H-噻喃-2-或3-或4-基;3,4-二氢-2H-噻喃-2-或3-或4-或5-或6-基;3,6-二氢-2H-噻
喃-2-或3-或4-或5-或6-基;2H-噻喃-2-或3-或4-或5-或6-基;4H-噻喃-2-或
3-或4-基。优选的3元或4元杂环是,例如,1-或2-吖丙啶基、环氧乙烷基、硫杂丙环基、
1-或2-或3-氮杂环丁基、2-或3-氧杂环丁基、2-或3-硫杂环丁基(thietanyl)、1,3-二氧杂环丁-2-基。“杂环基”的其他实例为具有两个选自N、O和S的杂原子的部分地或完全氢化的杂环基,例如1-或2-或3-或4-吡唑烷基;4,5-二氢-3H-吡唑-3-或4-或5-基;
4,5-二氢-1H-吡唑-1-或3-或4-或5-基;2,3-二氢-1H-吡唑-1-或2-或3-或4-或
5-基;1-或2-或3-或4-咪唑烷基;2,3-二氢-1H-咪唑-1-或2-或3-或4-基;2,5-二氢-1H-咪唑-1-或2-或4-或5-基;4,5-二氢-1H-咪唑-1-或2-或4-或5-基;六
氢哒嗪-1-或2-或3-或4-基;1,2,3,4-四氢哒嗪-1-或2-或3-或4-或5-或6-基;
1,2,3,6-四氢哒嗪-1-或2-或3-或4-或5-或6-基;1,4,5,6-四氢哒嗪-1-或3-或
4-或5-或6-基;3,4,5,6-四氢哒嗪-3-或4-或5-基;4,5-二氢哒嗪-3-或4-基;3,4-二氢哒嗪-3-或4-或5-或6-基;3,6-二氢哒嗪-3-或4-基;1,6-二氢哒嗪-1-或3-或
4-或5-或6-基;六氢嘧啶-1-或2-或3-或4-基;1,4,5,6-四氢嘧啶-1-或2-或4-或
5-或6-基;1,2,5,6-四氢嘧啶-1-或2-或4-或5-或6-基;1,2,3,4-四氢嘧啶-1-或
2-或3-或4-或5-或6-基;1,6-二氢嘧啶-1-或2-或4-或5-或6-基;1,2-二氢嘧
啶-1-或2-或4-或5-或6-基;2,5-二氢嘧啶-2-或4-或5-基;4,5-二氢嘧啶-4-或
5-或6-基;1,4-二氢嘧啶-1-或2-或4-或5-或6-基;1-或2-或3-哌嗪基;1,2,3,6-四氢吡嗪-1-或2-或3-或5-或6-基;1,2,3,4-四氢吡嗪-1-或2-或3-或4-或5-或
6-基;1,2-二氢吡嗪-1-或2-或3-或5-或6-基;1,4-二氢吡嗪-1-或2-或3-基;
2,3-二氢吡嗪-2-或3-或5-或6-基;2,5-二氢吡嗪-2-或3-基;1,3-二氧戊环-2-或
4-或5-基;1,3-间二氧杂环戊烯-2-或4-基;1,3-二噁烷-2-或4-或5-基;4H-1,3-二噁英-2-或4-或5-或6-基;1,4-二噁烷-2-或3-或5-或6-基;2,3-二氢-1,4-二噁
英-2-或3-或5-或6-基;1,4-二噁英-2-或3-基;1,2-二硫戊环-3-或4-基;3H-1,2-二硫杂环戊二烯-3-或4-或5-基;1,3-二硫戊环-2-或4-基;1,3-二硫杂环戊二烯-2-或
4-基;1,2-二噻烷-3-或 4-基;3,4-二氢-1,2-二噻英-3-或4-或5-或6-基;3,6-二氢-1,2-二噻英-3-或4-基;1,2-二噻英-3-或4-基;1,3-二噻烷-2-或4-或5-基;
4H-1,3-二噻英-2-或4-或5-或6-基;异噁唑烷-2-或3-或4-或5-基;2,3-二氢异
噁唑-2-或3-或4-或5-基;2,5-二氢异噁唑-2-或3-或4-或5-基;4,5-二氢异噁
唑-3-或4-或5-基;1,3-噁唑烷-2-或3-或4-或5-基;2,3-二氢-1,3-噁唑-2-或
3-或4-或5-基;2,5-二氢-1,3-噁唑-2-或4-或5-基;4,5-二氢-1,3-噁唑-2-或4-或
5-基;1,2-氧氮杂环己(oxazinan)-2-或3-或4-或5-或6-基;3,4-二氢-2H-1,2-噁嗪-2-或3-或4-或5-或6-基;3,6-二氢-2H-1,2-噁嗪-2-或3-或4-或5-或6-基;
5,6-二氢-2H-1,2-噁嗪-2-或3-或4-或5-或6-基;5,6-二氢-4H-1,2-噁嗪-3-或
4-或5-或6-基;2H-1,2-噁嗪-2-或3-或4-或5-或6-基;6H-1,2-噁嗪-3-或4-或
5-或6-基;4H-1,2-噁嗪-3-或4-或5-或6-基;1,3-氧氮杂环己-2-或3-或4-或
5-或6-基;3,4-二氢-2H-1,3-噁嗪-2-或3-或4-或5-或6-基;3,6-二氢-2H-1,3-噁嗪-2-或3-或4-或5-或6-基;5,6-二氢-2H-1,3-噁嗪-2-或4-或5-或6-基;5,6-二
氢-4H-1,3-噁嗪-2-或4-或5-或6-基;2H-1,3-噁嗪-2-或4-或5-或6-基;6H-1,3-噁嗪-2-或4-或5-或6-基;4H-1,3-噁嗪-2-或4-或5-或6-基;吗啉-2-或3-或4-基;
3,4-二氢-2H-1,4-噁嗪-2-或3-或4-或5-或6-基;3,6-二氢-2H-1,4-噁嗪-2-或
3-或5-或6-基;2H-1,4-噁嗪-2-或3-或5-或6-基;4H-1,4-噁嗪-2-或3-基;1,2-氧氮杂环庚(oxazepan)-2-或3-或4-或5-或6-或7-基;2,3,4,5-四氢-1,2-氧氮杂
卓(oxazepin)-2-或3-或4-或5-或6-或7-基;2,3,4,7-四氢-1,2-氧氮杂卓-2-或
3-或4-或5-或6-或7-基;2,3,6,7-四氢-1,2-氧氮杂卓-2-或3-或4-或5-或6-或
7-基;2,5,6,7-四氢-1,2-氧氮杂卓-2-或3-或4-或5-或6-或7-基;4,5,6,7-四
氢-1,2-氧氮杂卓-3-或4-或5-或6-或7-基;2,3-二氢-1,2-氧氮杂卓-2-或3-或
4-或5-或6-或7-基;2,5-二氢-1,2-氧氮杂卓-2-或3-或4-或5-或6-或7-基;
2,7-二氢-1,2-氧氮杂卓-2-或3-或4-或5-或6-或7-基;4,5-二氢-1,2-氧氮杂
卓-3-或4-或5-或6-或7-基;4,7-二氢-1,2-氧氮杂卓-3-或4-或5-或6-或7-基;
6,7-二氢-1,2-氧氮杂卓-3-或4-或5-或6-或7-基;1,2-氧氮杂卓-3-或4-或5-或
6-或7-基;1,3-氧氮杂环庚-2-或3-或4-或5-或6-或7-基;2,3,4,5-四氢-1,3-氧
氮杂卓-2-或3-或4-或5-或6-或7-基;2,3,4,7-四氢-1,3-氧氮杂卓-2-或3-或
4-或5-或6-或7-基;2,3,6,7-四氢-1,3-氧氮杂卓-2-或3-或4-或5-或6-或7-基;
2,5,6,7-四氢-1,3-氧氮杂卓-2-或4-或5-或6-或7- 基;4,5,6,7-四氢-1,3-氧氮杂卓-2-或4-或5-或6-或7-基;2,3-二氢-1,3-氧氮杂卓-2-或3-或4-或5-或6-或
7-基;2,5-二氢-1,3-氧氮杂卓-2-或4-或5-或6-或7-基;2,7-二氢-1,3-氧氮杂
卓-2-或4-或5-或6-或7-基;4,5-二氢-1,3-氧氮杂卓-2-或4-或5-或6-或7-基;
4,7-二氢-1,3-氧氮杂卓-2-或4-或5-或6-或7-基;6,7-二氢-1,3-氧氮杂卓-2-或
4-或5-或6-或7-基;1,3-氧氮杂卓-2-或4-或5-或6-或7-基;1,4-氧氮杂环庚-2-或
3-或5-或6-或7-基;2,3,4,5-四氢-1,4-氧氮杂卓-2-或3-或4-或5-或6-或7-基;
2,3,4,7-四氢-1,4-氧氮杂卓-2-或3-或4-或5-或6-或7-基;2,3,6,7-四氢-1,4-氧氮杂卓-2-或3-或5-或6-或7-基;2,5,6,7-四氢-1,4-氧氮杂卓-2-或3-或5-或
6-或7-基;4,5,6,7-四氢-1,4-氧氮杂卓-2-或3-或4-或5-或6-或7-基;2,3-二
氢-1,4-氧氮杂卓-2-或3-或5-或6-或7-基;2,5-二氢-1,4-氧氮杂卓-2-或3-或5-或
6-或7-基;2,7-二氢-1,4-氧氮杂卓-2-或3-或5-或6-或7-基;4,5-二氢-1,4-氧
氮杂卓-2-或3-或4-或5-或6-或7-基;4,7-二氢-1,4-氧氮杂卓-2-或3-或4-或
5-或6-或7-基;6,7-二氢-1,4-氧氮杂卓-2-或3-或5-或6-或7-基;1,4-氧氮杂
卓-2-或3-或5-或6-或7-基;异噻唑烷-2-或3-或4-或5-基;2,3-二氢异噻唑-2-或
3-或4-或5-基;2,5-二氢异噻唑-2-或3-或4-或5-基;4,5-二氢异噻唑-3-或4-或
5-基;1,3-噻唑烷-2-或3-或4-或5-基;2,3-二氢-1,3-噻唑-2-或3-或4-或5-基;
2,5-二氢-1,3-噻唑-2-或4-或5-基;4,5-二氢-1,3-噻唑-2-或4-或5-基;1,3-噻
嗪烷(thiazinan)-2-或3-或4-或5-或6-基;3,4-二氢-2H-1,3-噻嗪-2-或3-或4-或
5-或6-基;3,6-二氢-2H-1,3-噻嗪-2-或3-或4-或5-或6-基;5,6-二氢-2H-1,3-噻嗪-2-或4-或5-或6-基;5,6-二氢-4H-1,3-噻嗪-2-或4-或5-或6-基;2H-1,3-噻
嗪-2-或4-或5-或6-基;6H-1,3-噻嗪-2-或4-或5-或6-基;4H-1,3-噻嗪-2-或
4-或5-或6-基。“杂环基”的其他实例为具有3个选自N、O和S的杂原子的部分地或完全氢化的杂环基团,例如1,4,2-二噁唑烷-2-或3-或5-基;1,4,2-二噁唑-3-或5-基;
1,4,2-二噁嗪烷(dioxazinan)-2-或-3-或5-或6-基;5,6-二氢-1,4,2-二噁嗪-3-或
5-或6-基;1,4,2-二噁嗪-3-或5-或6-基;1,4,2-二氧氮杂环庚-2-或3-或5-或6-或
7-基;6,7-二氢-5H-1,4,2-二氧氮杂卓-3-或5-或6-或7-基;2,3-二氢-7H-1,4,2-二氧氮杂卓-2-或3-或5-或6-或7-基;2,3-二氢-5H-1,4,2-二氧氮杂卓-2-或3-或5-或
6-或7-基;5H-1,4,2-二氧氮杂卓-3-或5-或6-或7-基;7H-1,4,2-二氧氮杂卓-3-或
5-或6-或7-基。
[0195] 当基础结构被“一个或多个基团”——选自一系列的基团或概括定义的基团——取代时,其在各个情况下包括同时被多个相同的和/或结构不同的基团取代。
[0196] 在部分饱和或完全饱和的氮杂环的情况下,其可以通过碳或氮连接至分子的剩余部分。
[0197] 对于取代的杂环基团,合适的取代基为在下文详述的取代基,并且也包括氧代和硫代基团。作为碳环原子上的取代基的氧代基团例如为杂环中的羰基。因此,也优选地包括内酯和内酰胺。所述氧代基团也可以存在于环杂原子(例如N和S)上,其可以以多种氧化态存在,在这种情况下它们在杂环中形成例如二价基团N(O)、S(O)(也简写为SO)和S(O)2(也简写为SO2)。在–N(O)-和–S(O)-基团的情况下,也包括它们各自的对映异构体。
[0198] 根据本发明,表达“杂芳基”代表杂芳族化合物,即,完全不饱和的芳族杂环化合物,优选具有1至4个、优选1或2个相同或不同的杂原子(优选O、S或N)的5元至7元环。本发明的杂芳基为,例如,1H-吡咯-1-基;1H-吡咯-2-基;1H-吡咯-3-基;
呋喃-2-基;呋喃-3-基;噻吩-2-基;噻吩-3-基、1H-咪唑-1-基;1H-咪唑-2-基;
1H-咪唑-4-基;1H-咪唑-5-基;1H-吡唑-1-基;1H-吡唑-3-基;1H-吡唑-4-基;
1H-吡唑-5-基、1H-1,2,3-三唑-1-基、1H-1,2,3-三唑-4-基、1H-1,2,3-三唑-5-基、
2H-1,2,3-三 唑-2-基、2H-1,2,3-三 唑 -4-基、1H-1,2,4-三 唑-1-基、1H-1,2,4- 三唑-3-基、4H-1,2,4-三唑-4-基、1,2,4-噁二唑-3-基、1,2,4-噁二唑-5-基、1,3,4-噁二唑-2-基、1,2,3-噁二唑-4-基、1,2,3-噁二唑-5-基、1,2,5-噁二唑-3-基、氮杂卓基(azepinyl)、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、吡嗪-2-基、吡嗪-3-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、1,3,5-三嗪-2-基、1,2,4-三嗪-3-基、1,2,4-三嗪-5-基、1,2,4-三嗪-6-基、1,2,3-三嗪-4-基、1,2,3-三嗪-5-基、
1,2,4-、1,3,2-、1,3,6-和1,2,6-噁嗪基、异噁唑-3-基、异噁唑-4-基、异噁唑-5-基、
1,3-噁唑-2-基、1,3-噁唑-4-基、1,3-噁唑-5-基、异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基、1,3-噻唑-2-基、1,3-噻唑-4-基、1,3-噻唑-5-基、氧杂卓基(oxepinyl)、硫杂卓基(thiepinyl)、1,2,4-三唑酮基和1,2,4-二氮杂卓基、2H-1,2,3,4-四唑-5-基、
1H-1,2,3,4-四唑-5-基、1,2,3,4-噁三唑-5-基、1,2,3,4-噻三唑-5-基、1,2,3,5- 噁三唑-4-基、1,2,3,5-噻三唑-4-基。本发明的杂芳基也可以被一个或多个相同或不同的基团所取代。当两个毗邻的碳原子是另一个芳环的一部分时,该体系是稠合杂芳族体系,例如苯并稠合或多环杂芳族化合物(polyannulated heteroaromatics)。优选的实施例为喹啉(例如,喹啉-2-基、喹啉-3-基、喹啉-4-基、喹啉-5-基、喹啉-6-基、喹啉-7-基、喹啉-8-基);异喹啉(例如,异喹啉-1-基、异喹啉-3-基、异喹啉-4-基、异喹啉-5-基、异喹啉-6-基、异喹啉-7-基、异喹啉-8-基);喹喔啉;喹唑啉;噌啉;1,5-二氮杂萘;
1,6-二氮杂萘;1,7-二氮杂萘;1,8-二氮杂萘;2,6-二氮杂萘;2,7-二氮杂萘;酞嗪;吡啶并吡嗪;吡啶并嘧啶;吡啶并哒嗪;蝶啶;嘧啶并嘧啶。杂芳基的实例还包括5元或6元苯并稠环,选自1H-吲哚-1-基、1H-吲哚-2-基、1H-吲哚-3-基、1H-吲哚-4-基、1H-吲哚-5-基、1H-吲哚-6-基、1H-吲哚-7-基、1-苯并呋喃-2-基、1-苯并呋喃-3-基、1-苯并呋喃-4-基、1-苯并呋喃-5-基、1-苯并呋喃-6-基、1-苯并呋喃-7-基、1-苯并噻吩-2-基、1-苯并噻吩-3-基、1-苯并噻吩-4-基、1-苯并噻吩-5-基、1-苯并噻吩-6-基、
1-苯并噻吩-7-基、1H-吲唑-1-基、1H-吲唑-3-基、1H-吲唑-4-基、1H-吲唑-5-基、
1H-吲唑-6-基、1H-吲唑-7-基、2H-吲唑-2-基、2H-吲唑-3-基、2H-吲唑-4-基、2H-吲唑-5-基、2H-吲唑-6-基、2H-吲唑-7-基、2H-异吲哚-2-基、2H-异吲哚-1-基、2H-异吲哚-3-基、2H-异吲哚-4-基、2H-异吲哚-5-基、2H-异吲哚-6-基;2H-异吲哚-7-基、
1H-苯并咪唑-1-基、1H-苯并咪唑-2-基、1H-苯并咪唑-4-基、1H-苯并咪唑-5-基、1H-苯并咪唑-6-基、1H-苯并咪唑-7-基、1,3-苯并噁唑-2-基、1,3-苯并噁唑-4-基、1,3-苯并噁唑-5-基、1,3-苯并噁唑-6-基、1,3-苯并噁唑-7-基、1,3-苯并噻唑-2-基、1,3-苯并噻唑-4-基、1,3-苯并噻唑-5-基、1,3-苯并噻唑-6-基、1,3-苯并噻唑-7-基、1,2-苯并异噁唑-3-基、1,2-苯并异噁唑-4-基、1,2-苯并异噁唑-5-基、1,2-苯并异噁唑-6-基、
1,2-苯并异噁唑-7-基、1,2-苯并异噻唑-3-基、1,2-苯并异噻唑-4-基、1,2-苯并异噻唑-5-基、1,2-苯并异噻唑-6-基、1,2-苯并异噻唑-7-基。
[0199] 术语“卤素”是指,例如,氟、氯、溴或碘。如果该术语是用于基团,则“卤素”是指,例如,氟原子、氯原子、溴原子或碘原子。
[0200] 根据本发明,“烷基”是指任选被单取代或多取代的直链或支链的开链、饱和基。优选的取代基为卤素原子、烷氧基、卤代烷氧基、氰基、 烷硫基、卤代烷硫基、氨基或硝基,特别优选的是甲氧基、甲基、氟代烷基、氰基、硝基、氟、氯、溴或碘。
[0201] “卤代烷基”、“卤代烯基”和“卤代炔基”分别指被相同或不同的卤素原子部分取代或完全取代的烷基、烯基或炔基,例如单卤代烷基,例如CH2CH2Cl、CH2CH2Br、CHClCH3、CH2Cl、CH2F;全卤代烷基,例如,CCl3、CClF2、CFCl2、CF2CClF2、CF2CClFCF3;多卤代烷基,例如,CH2CHFCl、CF2CClFH、CF2CBrFH、CH2CF3;在这里,术语全卤代烷基也包括术语全氟烷基。
[0202] “氟代烷基”,作为卤素-取代的烷基的一个实例提及,意指直链或支链的开链、饱和、氟-取代的烃基,其中至少有一个氟原子位于可能的位置之一。
[0203] “全氟烷基”,作为全卤代烷基的一个实例提及,意指直链或支链的开链、饱和、全氟-取代的烃基,例如CF3、CF2CF3、CF2CF2CF3。
[0204] “部分氟代烷基”,作为部分卤代烷基的一个实例提及,意指被氟单取代或多取代的直链或支链的饱和烃,其中所述氟原子可以作为取代基存在于直链或支链的烃链的一个或多个不同的碳原子上,例如CHFCH3、CH2CH2F、CH2CH2CF3、CHF2、CH2F、CHFCF2CF3。
[0205] “部分氟代卤代烷基”意指被包括至少一个氟原子的不同卤素原子取代的直链或支链的饱和烃,其中任选存在的任何其它卤素原子选自氟、氯或溴、碘。所述卤素原子可以作为取代基存在于直链或支链的烃链的一个或多个不同的碳原子上。部分氟代的卤代烷基也包括被卤素全取代的直链或支链,其中卤素包括至少一个氟原子。
[0206] 卤代烷氧基为,例如,OCF3、OCHF2、OCH2F、OCF2CF3、OCH2CF3和OCH2CH2Cl;情况与卤代烯基和其他卤素-取代的基团等同。
[0207] 本文所述的表达“(C1-C4)烷基”,通过实例的方式提及,是对于具有1至4个碳原子的烷基的根据其碳原子范围的简称,即,包括甲基、乙基、1-丙基、2-丙基、1-丁基、2-丁基、2-甲基丙基或叔丁基。具有更大的具体指出的碳原子范围的一般烷基,例如“(C1-C6)烷基”,相应地也包括具有更多碳原子数的直链或支链烷基,即,根据实例也包括具有5个和6个碳原子的烷基基团。
[0208] 除非具体说明,对于烃基例如烷基、烯基和炔基,包括在复合基团中, 优选低碳骨架,例如具有1至6个碳原子,或在不饱和基团的情况下具有2至6个碳原子。烷基,包括在复合基团如烷氧基、卤代烷基等中,为,例如,甲基、乙基、正丙基或异丙基、正-、异-、叔-或2-丁基、戊基、己基(例如正己基、异己基和1,3-二甲基丁基)、庚基(例如正庚基、1-甲基己基和1,4-二甲基戊基);烯基和炔基基团被定义为对应于烷基的可能的不饱和基团,其中存在至少一个双键或者三键。优选具有一个双键或三键的基团。
[0209] 烯基特别地还包括具有多于一个的双键的直链或支链的开链烃基,例如1,3-丁二烯基和1,4-戊二烯基,但也包括具有一个或多个累积双键的丙二烯基或者累积多烯基团,例如,丙二烯基(1,2-丙二烯基)、1,2-丁二烯基和1,2,3-戊三烯基。烯基为,例如,可任选被其它烷基取代的乙烯基,例如丙-1-烯-1-基、丁-1-烯-1-基、烯丙基、1-甲基丙-2-烯-1-基、2-甲基丙-2-烯-1-基、丁-2-烯-1-基、1-甲基丁-3-烯-1-基和1-甲基丁-2-烯-1-基、2-甲基丙-1-烯-1-基、1-甲基丙-1-烯-1-基、1-甲基丙-2-烯-1-基、2-甲基丙-2-烯-1-基、丁-2-烯-1-基、丁-3-烯-1-基、1-甲基丁-3-烯-1-基或1-甲基丁-2-烯-1-基、戊烯基、2-甲基戊烯基或己烯基。
[0210] 炔基特别地还包括具有多于一个的三键,或是具有一个或多个三键和一个或多个双键的直链或支链的开链烃基,例如1,3-丁三烯基或者3-戊烯-1-炔-1-基。(C2-C6)炔基为,例如,乙炔基、炔丙基、1-甲基丙-2-炔-1-基、2-丁炔基、2-戊炔基或2-己炔基,优选炔丙基、丁-2-炔-1-基、丁-3-炔-1-基或1-甲基丁-3-炔-1-基。
[0211] 术语“环烷基”指的是具有优选3-8个环碳原子的碳环饱和环体系,例如环丙基、环丁基、环戊基或环己基。在任选取代的环烷基的情况下,包括了具有取代基的环状体系,也包括在环烷基上具有双键的取代基,所述取代基例如亚烷基,如亚甲基。在任选取代的环烷基的情况下,也包括多环脂族体系,例如双环[1.1.0]丁-1-基、双环[1.1.0]丁-2-基、双环[2.1.0]戊-1-基、双环[2.1.0]戊-2-基、双环[2.1.0]戊-5-基、双环[2.2.1]庚-2-基(降片基)、双环[2.2.2]辛-2-基、金刚烷-1-基和金刚烷-2-基。术语“(C3-C7)环烷基”是具有3至7个碳原子的环烷基根据其具体指出的碳原子的范围的简称。
[0212] 在取代环烷基的情况下,也包括螺环脂族体系,例如螺[2.2]戊-1-基、 螺[2.3]己-1-基、螺[2.3]己-4-基、3-螺[2.3]己-5-基。
[0213] “环烯基”意指具有优选4至8个碳原子的碳环、非芳族、部分不饱和的环状体系,例如,1-环丁烯基、2-环丁烯基、1-环戊烯基、2-环戊烯基、3-环戊烯基、或1-环己烯基、2-环己烯基、3-环己烯基、1,3-环己二烯基或1,4-环己二烯基,也包括在环烯基上带有双键的取代基,例如亚烷基,例如亚甲基。在任选取代的环烯基的情况下,对于取代环烷基的说明也相应地适用。
[0214] 术语“亚烷基”,例如在(C1-C10)亚烷基的形式中所包括的,意指通过双键连接的直链或支链的开链烃基。对于亚烷基,可能的连接点当然仅存在于两个氢原子可以被双键替代的基础结构上;所述基团为,例如,=CH2、=CH-CH3、=C(CH3)-CH3、=C(CH3)-C2H5或=C(C2H5)-C2H5。亚环烷基是通过双键连接的碳环基团。
[0215] 根据本发明,“芳基磺酰基”代表任选取代的苯基磺酰基或任选取代的多环芳基磺酰基,这里特别是任选取代的萘基磺酰基,例如被卤素、氰基、硝基、烷基、卤代烷基、卤代烷氧基、氨基、烷基氨基、烷基羰基氨基、二烷基氨基或烷氧基所取代。
[0216] 根据本发明,“环烷基磺酰基”——单独存在或是作为化学基团的一部分存在——代表任选取代的环烷基磺酰基,其优选具有3至6个碳原子,例如环丙基磺酰基、环丁基磺酰基、环戊基磺酰基或环己基磺酰基。
[0217] 根据本发明,“烷基磺酰基”——单独存在或是作为化学基团的一部分存在——代表直链或是支链的烷基磺酰基,其优选具有1至8个碳原子或具有1至6个碳原子,例如甲基磺酰基、乙基磺酰基、正丙基磺酰基、异丙基磺酰基、正丁基磺酰基、异丁基磺酰基、仲丁基磺酰基和叔丁基磺酰基。
[0218] 根据本发明,“烷硫基”——单独存在或是作为化学基团的一部分存在——代表直链或是支链的S-烷基,其优选具有1至8个碳原子,特别优选具有1至6个碳原子,例如甲硫基、乙硫基、正丙硫基、异丙硫基、正丁硫基、异丁硫基、仲丁硫基和叔丁硫基。烯硫基是通过硫原子连接的烯基;炔硫基是通过硫原子连接的炔基,环烷硫基是通过硫原子连接的环烷基,并且环烯硫基是通过硫原子连接的环烯基。
[0219] 根据取代基的性质和连接,通式(I)化合物可以立体异构体的形式存 在。式(I)包括由其具体的空间形式所定义的所有可能的立体异构体,例如对映异构体、非对映异构体、Z和E异构体。如果例如存在一个或多个烯基,可存在非对映异构体(Z和E异构体)。如果例如存在一个或多个不对称的碳原子,可存在对映异构体和非对映异构体。立体异构体可通过常规分离方法从制备中获得的混合物中获得。色谱分离法可以分析规模进行以发现对映体过量或非对映体过量,或以制备规模进行以制得检测试样进行生物测试。同样可以使用光学活性的起始材料和/或助剂通过立体选择性的反应选择性地制备立体异构体。
因此本发明也涉及所有被通式(I)所包括但没有以其具体的立体异构形式所展示的立体异构体,以及它们的混合物。
[0220] 取代的异喹啉酮、异喹啉二酮、异喹啉三酮和二氢异喹啉酮及其类似物的合成。
[0221] 取代的异喹啉酮可以通过已知方法制备(参考ChemMedChem2008,3,914;J.Pharmacol.Exp.Ther.2003,305,943;Farmaco2003,58,851;Tetrahedron2009,65,4751;
Heterocycles2009,78,2979;Tetrahedron Lett.2009,50,6476;WO2010039079;
WO2002090334;WO2004031171;WO2004009556;WO2004024694;Tetrahedron2007,63,9437;
J.Heterocyclic Chem.2006,43,1195;Chem.Heterocycl.Comp.2005,41,1102;
Tetrahedron Lett.2005,46,8439;J.Org.Chem.2001,66,8685)。菲啶酮和氮杂菲啶酮的稠合亚组可以通过文献中所述的合成路径制得(参考Tetrahedron2010,66,5008;
Tetrahedron2009,65,10009 ;J.Med.Chem.2003,46,3138 ;Bioorg.Med.
Chem.2006,14,1378;Nucl.Med.Biol.2005,32,437;Tetrahedron2006,62,5862;
Tetrahedron Lett.2008,49,4467;WO200244183),并且吡啶并-、嘧啶并-和吡嗪并咪唑并异喹啉酮的稠合亚组也可以通过已知的合成路径制得(参考J.Heterocycl.
Chem.1987,24,549;J.Comb.Chem.2007,9,982;Bioorg.Med.Chem.2009,17,7537)。 取 代的二氢异喹啉酮也可以通过从文献中已知的方法制得(参考ChemMedChem2008,3,914;
Anti-Cancer Drug Des.1991,7,107;Bioorg.Med.Chem.Lett.2007,17,453;
Synthesis2009,2809,WO2010017048;WO99/11649)。 取 代 的 异 喹 啉 三 酮 和 取 代的异喹啉二酮的合成也使用文献 中所记载的制备方法进行(参考J.Chem Soc.
Chem.Commun.2002,2306;J.Med.Chem.2006,49,1613;WO2004111010;Synth.
Commun.1998,28,3195;US7713994)。使用了并在一些情况下优化了从文献中已知的多种用于构建异喹啉酮、异喹啉二酮、异喹啉三酮和二氢异喹啉酮核心结构的制备方法。所选的详细合成实例详细列在下个部分中。使用的和实验的合成路径从市售可得的或是容易制备的合成结构模开始进行。
[0222] 在由取代的异喹啉开始的取代的异喹啉酮合成中,所述异喹啉首先通过间氯过氧苯甲酸(MCPBA)在合适的非质子溶剂(例如二氯甲烷(DCM))中被转化为相应的异喹啉N-氧化物,其随后通过乙酸酐(Ac2O)在高温下被转化为所需的取代的异喹啉酮(I)a(方案1)。任选被进一步取代的2-氯代异喹啉,可以通过在乙酸中加热被转化为相应的取代的异喹啉酮(I)a。或者,任选被进一步取代的2-甲基苯甲酸酯,可以与N,N-二甲基甲酰胺二甲基乙缩醛(DMF-DMA)在N,N-二甲基甲酰胺(DMF)中反应,得到烯胺中间体,其在湿润的硅胶上形成相应的香豆素衍生物,该香豆素衍生物与氨反应可以获得本发明的异喹啉酮(I)a。取代的异喹啉酮的合成路径如下,使用元素溴和合适的自由基引发剂在合适的非质子溶剂中进行任选被进一步取代的2-甲基苯甲酸酯的侧链溴化,之后在氰化胺的协助下对引入的溴原子进行取代,因为所获得的任选被进一步取代的氰基甲基苯甲酸酯可以与二异丁基氢化(DIBAL-H)在合适的极性非质子溶剂——例如二氯甲烷或者乙腈(MeCN)——中反应,转化成相应的本发明异喹啉酮(I)a(方案1)。
[0223]
[0224] 方案1
[0225] 任选取代的芳基-1,2-二羧酸可以使用醋酸汞、然后使用元素碘,并在合适的醇(例如甲醇或乙醇)和浓硫酸的协助下进行酯化作用,转化为相应的任选被进一步取代的2-碘代苯甲酸酯。通过与合适的末端炔烃(例如芳基炔、杂芳基炔、烷基甲硅烷基炔或烷基炔)进行Sonogashira偶联,使用氯化亚(I)和二氯双-(三苯基膦)钯作为催化剂在合适的溶剂(例如三乙胺或三乙胺和四氢呋喃的混合物)中进行,所述任选被进一步取代的
2-碘代苯甲酸酯可以被转化为相应的炔衍生物。通过将所述的任选被进一步取代的2-炔基苯甲酸酯与硫酸汞和浓硫酸在丙酮中反应,可以环化为相应的香豆素衍生物;该香豆素衍生物可以随后与氨反应而转化为本发明的取代的异喹啉酮I(b)(方案2)。
[0226]
[0227] 方案2
[0228] 通过将任选被进一步取代的2-碘代苯甲酰胺进行环化,所述环化可以用乙酸钯(Pd(OAc)2)、三环己基膦(PCy3)在合适的极性非质子溶剂(例如二甲基乙酰胺)中在高温下进行,同样可以获得取代的异喹啉酮I(c)。任选取代的苯基乙醛或苄基酮与氨基甲酸乙酯的反应导致形成氨基甲酸酯中间体,其可以在高温下进一步反应转化为本发明的取代的1 2 3 4
异喹啉酮I(c)(方案2)。在R、R、R 或R 位置上具有氯、溴或碘取代基的异喹啉酮(I)a-c可以在过渡金属-催化反应的协助下被进一步取代。所选的这类反应的实例示于方案3中。
方案3中的取代基R没有被详细定义,因为其为说明性的反应。所引入的基团上的可能的
1 2 3 4
和优选的取代基来自上文所述的对于取代基R、R、R 或R 的定义。通过Sonogashira偶联,使用氯化亚铜(I)和二氯双-(三苯基膦)钯在合适的溶剂(例如三乙胺(Et3N)或三乙胺和四氢呋喃的混合物)中进行,可以引入例如炔基、芳基炔基、杂芳基炔基、烷基甲硅烷基炔基或烷基炔基,并且形成目标分子(I)d。通过在合适的溶剂体系(例如甲苯和水)中与四-(三苯基膦)钯进行Suzuki偶联,可以制备例如本发明的芳基-、烯基-、环烷基-或杂芳基-取代的异喹啉酮(I)e。
[0229]
[0230] 方案3
[0231] 取代的异喹啉酮可以在碳体系上的钯催化剂的存在下在合适的溶剂(例如乙酸或甲醇)中与氢气反应转化为相应的本发明的二氢异喹啉酮。另一种合成二氢异喹啉酮的方法是通过将甲磺酰基化的茚酮肟进行重排。由市售可得的或是容易制备的任选取代的茚酮开始,通过与羟基胺和乙酸钠在合适的极性质子溶剂(例如甲醇)中反应,并且之后与甲磺酰氯(MsCl)和三乙胺在合适的非质子溶剂(例如二氯甲烷)中反应,可以以高产率制得甲磺酰基化的茚酮肟。这些合成结构模块可以随后在Beckmann重排中被转化为本发明的任选取代的二氢异喹啉酮I(f),该重排反应在某些路易斯酸(例如三氟化(BF3)、四氯化、四氯化锆)和合适的添加剂(例如2,3-二甲基丙腈、甲磺酰氯、环戊基甲基醚)的协助下在非质子溶剂(例如二氯乙烷(DCE))中进行(方案4)。任选取代的二氢肉桂酸可以在二苯基磷酰基叠氮化物(DPPA)和三乙胺的协助下在高温下在合适的非质子溶剂(例如甲苯)中反应,并随后将得到的粗产物与三氟化硼/乙醚络合物反应,转化为本发明的二氢异喹啉酮I(f)。
[0232]
[0233] 方案4
[0234] 任选取代的二氢异喹啉酮I(f)的其他合成路径,是将任选取代的苯乙胺与合适的氯代甲酸烷基酯和三乙胺在合适的非质子溶剂(例如二氯甲烷)中反应,之后用合适的缩合剂(例如聚磷酸、磷酰氯、五氧化二磷或六甲基二硅氧烷(HMDSO))进行缩合(方案4)。
[0235]
[0236] 方案5
[0237] 任选取代的菲啶-6(5H)-酮型缩合异喹啉酮可以起始于2-氯代苯甲腈和2-氟代苯基硼酸,通过两步反应制备。通过将任选被进一步取代的2-氯代苯甲腈与任选被进一步取代的2-氟代苯基硼酸与四-(三苯基膦)钯在添加合适的碱(例如磷酸)的情况下在合适的溶剂体系(例如二甲基甲酰胺)中在微波条件下进行Suzuki偶联,可以制备二芳基中间体,使用氢氧化钾在合适的溶剂(例如叔丁醇)中在微波条件下,可以将该二芳基中间体转化为本发明的任选被进一步取代的菲啶6(5H)-酮(I)g(方 案5)。
[0238] 氮杂菲啶酮型的取代稠合异喹啉酮可以通过类似的合成顺序制备,该合成顺序以氨基氮杂菲啶酮I(h)的制备为实例记载如下。其在第一步中,将任选被进一步取代的2-烷基酰胺苯基硼酸与2,6-二氯-3-硝基吡啶进行Suzuki偶联,使用四-(三苯基膦)钯在添加合适的碱(例如碳酸钾)的情况下在合适的溶剂体系(例如甲苯/乙醇)中在高温下进行。在下一步中,形成的中间体的吡啶部分上的氯原子可以被合适的胺取代,其在二异丙基乙基胺(DIPEA)的协助下在合适的极性非质子溶剂(例如四氢呋喃)中在高温下进行。仍存在的硝基随后被还原,该还原步骤或者是在碳体系上的钯催化剂的存在下在合适的溶剂(例如甲醇或乙酸)中用氢气进行还原,或者是在合适的溶剂中用氯化(II)进行还原。将得到的芳基化二氨基吡啶在二异丙基氨基锂(LDA)的协助下在合适的极性非质子溶剂(例如四氢呋喃(THF))中在低温下(例如在-70℃)进行最终环化,可得到所需的本发明的氨基氮杂菲啶酮I(h)(方案6)。
[0239]
[0240] 方案6
[0241] 任选被进一步取代的咪唑并异喹啉酮型的稠合异喹啉酮I(i)可以通过多组分反应制得,将合适的任选被进一步取代的2-甲酰基苯甲酸烷基酯与叔丁基异腈和合适的任选被进一步取代的杂芳族胺在合适的极性质子溶剂(例如甲醇)中在添加对甲苯磺酸(TsOH)的情况下反应,并且随后进行三氟乙酸-(TFA-)介导的缩合(方案7)。合适的任选被进一步取代的杂芳族胺,除氨基吡啶之外,也例如为相应的氨基嘧啶和氨基吡嗪。
[0242]
[0243] 方案7
[0244] 任选被进一步取代的6,7-二氢-8H-呋喃并[2',3':3,4]环庚[1,2-c]异喹啉-8-酮型的多环异喹啉酮可以由合适的任选被进一步取代的2-甲酰基苯甲酸制得。通过将相应的2-甲酰基苯甲酸烷基酯与任选被进一步取代的呋喃在高氯酸的存在下在合适的极性非质子溶剂(例如二噁烷)中反应,形成了双呋喃基加成中间体,其与合适的胺在合适的极性非质子溶剂(例如二氯甲烷=DCM)中偶联(由例如二环己基碳二亚胺=DCC或氯代甲酸异丁酯所介导),被转化为酰胺中间体,其通过酸-介导的缩合(例如在对甲苯磺酸或结合至大孔聚苯乙烯的对甲苯磺酸的协助下)在合适的非质子溶剂(例如二氯乙烷、苯或甲苯)中在高温下形成所需的本发明的任选被进一步取代的6,7-二氢-8H-呋喃并[2',3':3,4]环庚[1,2-c]异喹啉-8-酮I(k)(方案8)。
[0245]
[0246] 方案8
[0247] 或者,所述双呋喃中间体可以通过酸-介导的缩合(例如在对甲苯磺酸=p-TsOH或结合至大孔聚苯乙烯的对甲苯磺酸=MP-TsOH的协助下)在合适的非质子溶剂(例如二氯乙烷、苯或甲苯)中在高温下转化为相应的呋喃并[2',3':3,4]环庚[1,2-c]异色烯-8(6H)酮。通过在高温下与甲酰胺反应,随后形成本发明相应的任选被进一步取代的6,7-二氢-8H-呋喃并[2',3':3,4]环庚[1,2-c]异喹啉-8-酮I(k)(方案8)。
[0248] 任选被进一步取代的异喹啉三酮可以通过两种不同的合成路径制得,所述合成路径也可以制备任选取代的异喹啉二酮I(l)和3-酰基-4-羟基异喹啉-1(2H)-酮I(q)。任选被进一步取代的苯甲酰胺可以使用氯代乙酰氯在合适的非质子溶剂(例如甲苯)中反应,随后与黄原酸钾在极性非质子溶剂(例如乙腈或甲苯)中进一步反应而转化为中间体,该中间体与叔丁基过氧化物在合适的溶剂(例如1,2-二氯苯)中在高温下反应,形成本发明的所需的任选被进一步取代的异喹啉二酮I(1)。由这些异喹啉二酮,通过用合适的氧化剂(例如二氧化硒)在合适的溶剂(例如二噁烷)中在高温下进行氧化而获得相应的本发明的任选被进一步取代的异喹啉三酮I(m)。
[0249]
[0250] 方案9
[0251] 所述异喹啉三酮与合适的被进一步取代的胺组分(例如与任选进一步被O-取代的羟基胺)在合适的溶剂中反应,可以得到本发明的任选被进一步取代的化合物I(n)(例如任选被进一步取代的异喹啉-1,3,4(2H)-三酮-4-O-烷基肟,或相关化合物)。所述异喹啉二酮I(l)也可以与任选被进一步取代的醛反应,转化为相应的本发明异喹啉二酮I(o),其在4-位置被进一步取代(例如任选被进一步取代的4-亚芳基异喹啉-1,3(2H,4H)-二酮、4-亚烷基异喹啉-1,3(2H,4H)-二酮或4-亚杂芳基异喹啉-1,3(2H,4H)-二酮),本发明异喹啉二酮I(o)在碳上的钯体系催化剂存在下在合适的溶剂中使用氢气可以被氢化,得到本发明的取代的异喹啉二酮I(p)。另一 种制备本发明的任选被进一步取代的异喹啉三酮I(m)的方法,是通过将任选被进一步取代的邻苯二甲酰亚胺与合适的被进一步取代的2-卤代甲基酮在碳酸钾的存在下在合适的极性非质子溶剂(例如乙腈)中反应而进行的。在甲醇中与甲醇钠进一步反应形成3-酰基-4-羟基异喹啉-1(2H)-酮I(q),其在高温下在二甲基亚砜中,或是在硫酸与硝酸的合适混合物中,可以被转化为本发明的任选被进一步取代的异喹啉三酮I(m)。
[0252] 通式(I)化合物的合成实施例
[0253] 在下面给出所选的本发明通式(I)化合物的详细合成实施例。所述的物质编号对1 13
应于表1至9中列出的编号。以下段落中记载的化学实施例中所记录的 H NMR、C NMR和
19 1 13 19
F NMR光谱数据(对于 H NMR而言是400MHz,对于 C NMR而言是150MHz,并且对于 F NMR而言是375MHz,溶剂:CDCl3、CD3OD或d6-DMSO,内标:四甲基硅烷δ=0.00ppm)以Bruker设备获得,并且所列的信号具有下面给出的意义:br=宽峰,s=单峰,d=双峰,t=三重峰,dd=双二重峰,ddd=双重双二重峰,m=多重峰,q=四重峰,quint=五重峰,sext=六重峰,sept=七重峰,dq=双四重峰,dt=双三重峰。在非对映异构体混合物的情况下,记录两个非对映异构体各自的显著信号,或者主要非对映异构体的特征信号。化学基团所用的简称定义如下:Me=CH3、Et=CH2CH3、t-Hex=C(CH3)2CH(CH3)2、t-Bu=C(CH3)3、n-Bu=非支链的丁基、n-Pr=非支链的丙基、c-Hex=环己基。
[0254] 编号I.1-117:3-乙酰基-7-溴-4-羟基异喹啉-1(2H)-酮
[0255]
[0256] 5-溴代异苯并呋喃-1,3-二酮(16.21g,17.4mmol)和甲酰胺(42.5ml,48.2g)的混合物在120℃搅拌3h,冷却到室温后,加到冰水中。所得的无色固体被滤出,并减压浓缩。这得到了以无色固体形式存在的5-溴代邻苯二甲酰亚胺(12.26g,理论值的76%)。1H-NMR(400MHz,d6-DMSO δ,ppm)11.45(br.s,1H),8.01(dd,1H),7.99(d,1H),7.75(d,1H)。
5-溴代邻苯二甲酰亚胺(1.76g,7.8mmol)被溶解在无水乙醇(75ml)中,该混合物被加热至
60℃,然后逐滴加入氢氧化钾的水溶液(4ml,10.5mmol)。在60℃搅拌30min后,在冰浴的协助下将反应混合物迅速冷却,抽滤出所得的沉淀无色固体,用冷乙醇洗涤,并减压干燥。以这个方法,获得了无色固体形式的5-溴代邻苯二甲酰亚胺钾(1.04g,理论值的50%)。 1H
6
-NMR(400MHz,d-DMSOδ,ppm)7.59(dd,1H),7.45(d,1H),7.29(d,1H)。5-溴代邻苯二甲酰亚胺钾(1030mg,3.9mmol)、1-氯代丙酮(361mg,3.9mmol)在无水N,N-二甲基甲酰胺(10ml)中的反应混合物在室温和氮气气氛下搅拌2小时,之后加入水。滤出所得的无色固体并减压浓缩。这样得到了5-溴-2-(2-氧代丙基)异吲哚基-1,3-二酮(770mg,理论值的70%),
1 6
其不经过进一步纯化而用于下一个反应步骤。H-NMR(400MHz,d-DMSOδ,ppm)8.12(d,1H),8.08(dd,1H),7.85(d,1H),4.58(s,2H),2.24(s,3H)。在装配有滴液漏斗和回流冷凝器的已经被加热干燥的三颈圆底烧瓶中,钠(45mg,2.0mmol)在氮气气氛下被溶解在无水甲醇(5ml)中。在钠完全溶解后,将反应溶液加热至回流条件,然后逐滴加入5-溴-2-(2-氧代丙基)异吲哚基-1,3-二酮(500mg,1.8mmol)在无水甲醇中的溶液。将所得的反应溶液在回流下搅拌2小时,然后,冷却至室温后,添加1M盐酸将其pH调整为3。在室温下继续搅拌
30分钟后,滤出沉淀的固体,用水洗涤并在减压下干燥。随后用柱色谱法提纯所得到的浅黄色粗材料(236mg,理论值的47%),得到无色固体形式的3-乙酰基-7-溴-4-羟基异喹
1
啉-1(2H)酮和3-乙酰基-6-溴-4-羟基异喹啉-1(2H)-酮。H-NMR(3-乙酰基-7-溴-4-羟
6
基异喹啉-1(2H)-酮)(400MHz,d-DMSOδ,ppm)12.56(br.s,1H),10.68(br.s,1H),8.36
1
(d,1H),8.10(d,1H),8.07(dd,1H),2.63(s,3H);H-NMR(3-乙酰基-6-溴-4-羟基异喹
6
啉-1(2H)-酮)(400MHz,d-DMSOδ,ppm)12.56(br.s,1H),10.48(br.s,1H),8.28(d,1H),8.18(d,1H),7.95(dd,1H),2.62(s,3H)。
[0257] 编号I.1-212:N-[(1-氧代-1,2-二氢异喹啉-4-基)羰基]甘氨酸甲酯
[0258]
[0259] 将6.00g(29.53mmol)的1-氧代-1,2-二氢异喹啉-4-羧酸甲酯溶解在20ml的甲醇中,然后加入20ml的6N氢氧化钠水溶液。将溶液在80℃加热3h,冷却至室温,然后在冰浴冷却下使用浓盐酸调整至pH=3。用Büchner漏斗滤出得到的沉淀物,然后用冷甲醇洗涤。将滤饼在空气中干燥。这样得到了5.65g(理论值的99%)的所需的1-氧代-1,2-二氢异喹啉-4-羧酸。1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)12.69(br.s,1H),11.78(br.s,1H),8.83(d,1H),8.02(d,1H),7.79(t,1H),7.56(t,1H)。在惰性氮气气氛下,将0.200g(1.057mmol)的1-氧代-1,2-二氢异喹啉-4-羧酸溶解在5ml的二氯甲烷中,添加0.093ml(1.269mmol)的亚硫酰氯和一滴N,N-二甲基甲酰胺,加热沸腾1小时。之后减压去除溶剂,剩余物在惰性氮气气氛中溶解在5ml的二氯甲烷中。于10分钟的时间内向该溶液逐滴加入
0.245mg(2.750mmol)的2-甲氧基-2-氧代乙基氯化铵(oxoethanaminium chloride)和
0.383ml(2.750mmol)三乙胺在5ml二氯甲烷中的溶液。将悬浮液搅拌整夜,然后加入5%浓度的碳酸氢钠溶液。将该溶液用乙酸乙酯萃取,相分离,用硫酸镁干燥有机相,减压除去溶剂。用色谱法提纯粗产物(乙酸乙酯:正庚烷2:1)。这样得到了120mg(理论值的40%)
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所需的N-[(1-氧代-1,2-二氢异喹啉-4-基)羰基]甘氨酸甲酯。H-NMR(400MHz,d-DMSOδ,ppm)11.62(br.s,1H),8.81(t,1H),8.24-8.21(m,2H),7.73(t,1H),7.55-7.52(m,2H),3.99(d,2H),3.68(s,3H)。
[0260] 编号I.1-247:5-[4-(甲基硫烷基)苯基]异喹啉-1(2H)-酮
[0261]
[0262] 将5.45g(26.19mmol)的5-溴代异喹啉溶解在250ml的二氯甲烷中,并且将6.78g(27.50mmol)的3-氯代过氧苯甲酸一水合物在20分钟的时间内每次少许加入。将悬浮液在室温搅拌2小时。用饱和碳酸氢钠溶液萃取该溶液。相分离,将有机相与固体亚硫酸钠一起搅拌,并滤出溶液。用硫酸镁干燥有机相,减压除去溶剂。得到了4.94g(理论值
1 6
的84%)所需的5-溴代异喹啉2-氧化物。H-NMR(400MHz,d-DMSOδ,ppm)9.02(s,1H),8.26(d,1H),7.99-7.90(m,3H),7.58(t,1H)。将5.87g(26.19mmol)的5-溴代异喹啉2-氧化物悬浮在50ml的乙酸酐中,并加热沸腾3小时。冷却后,减压移除溶剂,剩余物溶解在80ml的10%浓度的氢氧化钠水溶液中,然后将混合物在60℃的温度搅拌1小时。使用5%浓度的柠檬酸溶液将冷却的悬浮液调整至pH=6,然后抽滤出晶体并用水洗涤。在真空干燥箱中干燥所得晶体。晶体首先用乙酸乙酯/乙醇研磨,然后用乙腈研磨。之后用甲醇将所述
1
晶体重结晶。这样得到了4.27g(理论值的72%)所需的5-溴代异喹啉-1(2H)-酮。H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)11.55(br.s,1H),8.20(d,1H),8.02(d,1H),7.39(t,1H),7.33(d,1H),6.57(d,1H)。在惰性氮气气氛下,将0.20g(0.89mmol)的5-溴代异喹啉-1(2H)-酮、
0.18g(1.07mmol)的[4-(甲基硫烷基)苯基]硼酸、0.04g(0.06mmol)的二氯化二(三苯基膦)钯和0.370g(2.678mmol)的碳酸钾随后在微波管中悬浮于1.37ml的1,2-二甲氧基乙烷、0.22ml乙醇和0.27ml水中。将该反应器盖上盖子,然后在Biotage Initiator微波炉中在175℃(压最高13bar)搅拌45分钟。冷却后,将该混合物用水稀释并用二氯甲烷萃取。相分离,用硫酸钠干燥有机相,然后减压移除溶剂。在声波浴中将粗产物悬浮在乙腈中,然后抽滤结晶浆液。得到了91mg(理论值的37%)的所需5-[4-(甲基硫烷基)
1 6
苯基]异喹啉-1(2H)-酮。H-NMR(400MHz,d-DMSOδ,ppm)11.32(br.s,1H),8.22(d,1H),
7.61(d,1H),7.54(t,1H),7.39-7.35(m,4H),7.12(t,1H),6.35 (d,1H),2.53(s,3H)。
[0263] 编号I.1-252:在惰性氮气气氛下,制备7-(4-氯-2-氟代苯基)异喹啉-1(2H)-酮,
[0264]
[0265] 将0.20g(0.893mmol) 的7- 溴 代 异 喹 啉-1(2H)- 酮、0.19g(1.071mmol) 的[4-(甲基硫烷基)苯基]硼酸、0.044g(0.062mmol)的二氯化二(三苯基膦)钯和0.370g(2.678mmol)的碳酸钾在微波管中悬浮于1.37ml的1,2-二甲氧基乙烷、0.22ml乙醇和0.27ml水中。将其盖上盖子,然后在Biotage Initiator 微波炉中在175℃(压力最高13bar)搅拌45分钟。冷却后,将该混合物用水稀释并用二氯甲烷萃取。相分离,用硫酸钠干燥有机相,然后减压移除溶剂。在超声波浴中将粗产物悬浮在乙腈中,然后抽滤结晶浆液。这样得到了103mg(40%)所需的7-(4-氯-2-氟代苯基)异喹啉-1(2H)-酮。1H
6
-NMR(400MHz,d-DMSOδ,ppm)8.33(d,1H),7.88(d,1H),7.77(d,1H),7.66(t,1H),7.58(d,
1H),7.43(d,1H),7.23(d,1H),6.60(d,1H)。
[0266] 编号I.2-1:7-甲氧基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮
[0267]
[0268] 在氩气下,将盐酸羟基胺(514mg,40mmol)和乙酸钠(607mg,7.4mmol)首先置于无水甲醇(15ml)中,然后在室温搅拌5分钟后,加入6-甲氧基-1-茚酮(1000mg,6.17mmol)在无水甲醇(10ml)中的溶液。将所得的反应混合物在室温搅拌3小时。减压去除溶剂后,将剩余物溶于二氯甲烷中,并且加入水。水相用二氯甲烷反复萃取,然后用硫酸镁干燥合并的有机相,过滤,并且减压浓缩。无需进一步纯化,所得到的6-甲氧基茚满-1-酮肟(1000mg,5.64mmol)被溶解在二氯甲烷(15ml)中, 加入三乙胺(1.02ml,7.34mmol)并且混合物在氩气下在室温搅拌20分钟。冷却至0℃后,加入甲磺酰氯(840mg,7.34mmol)。将以这种方式得到的反应混合物在室温搅拌4小时,之后加入水。水相用二氯甲烷反复萃取之后,用硫酸镁干燥合并的有机相,过滤,并且减压浓缩。不需进一步纯化,剩余的6-甲氧基茚满-1-酮甲磺酰基肟(1000mg,3.92mmol)在氩气下溶解在二氯乙烷(3ml)中,然后分别逐滴加入三氟化硼醚络合物(0.50ml,3.95mmol)、甲磺酰氯(0.50ml,6.46mmol)和四氯化钛(0.50ml,4.56mmol)。在氩气下,将得到的反应溶液在室温下搅拌6小时,之后冷却至0℃,然后小心地加入水以及饱和碳酸氢钠溶液。用二氯甲烷重复彻底萃取水相之后,用硫酸镁干燥合并的有机相,过滤并减压浓缩。用柱色谱法纯化剩余物(乙酸乙酯/正庚烷梯度),得到无色固体形式的7-甲氧基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮(380mg,理论值的55%)。
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.59(d,1H),7.12(d,1H),7.00(dd,1H),6.30(br.s,1H,NH),3.83(s,3H),3.54(m,2H),2.93(m,2H)。
[0269] 编号I.2-43:N-环丙基-1-氧代-1,2,3,4-四氢异喹啉-4-甲酰胺
[0270]
[0271] 将2.50g(12.30mmol)的1-氧代-1,2-二氢异喹啉-4-羧酸甲酯和1.30g的10%浓度碳负载钯悬浮在高压釜中,然后在70℃和20bar的氢气下将该混合物氢化4小时。排空高压釜,然后滤除催化剂,并减压去除溶剂,通过色谱法(乙酸乙酯:正庚烷2:1)纯化粗产物。这样得到了2.28g(88%)的所需的1-氧代-1,2,3,4-四氢异喹啉-4-羧酸甲酯。1
H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.10(d,1H),7.52(t,1H),7.44(t,1H),7.31(d,1H),6.17(br.s,1H),3.98(dt,1H),3.88(m,1H),3.29(dd,1H),3.71(s,3H)。2.28g(11.11mmol) 的 1- 氧代-1,2,3,4-四氢异喹啉-4-羧酸甲酯被溶解在20ml的四氢呋喃中,并加入20ml的1N氢氧化钠水溶液。将该溶液在室温 搅拌8小时,减压去除溶剂,然后将剩余物溶解在乙酸乙酯和1N盐酸中。相分离,用硫酸镁干燥有机相,然后减压去除溶剂。用这种方法,得到了
1 6
2.12g(理论值的94%)所需的1-氧代-1,2-二氢异喹啉-4-羧酸。 H-NMR(400MHz,d-DMSOδ,ppm)12.65(br.s,1H),7.94(d,1H),7.83(d,1H),7.51(t,1H),7.41-7.35(m,2H),3.
89(t,1H),3.68-3.54(m,2H)。0.200g(1.046mmol)的1-氧代-1,2-二氢异喹啉-4-羧酸被溶解在10ml乙腈中,然后加入0.109ml(1.569mmol)的环丙胺、0.170g(1.255mmol)的1-羟基-1H-苯并三唑和0.221g(1.151mmol)的1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐。将溶液在室温搅拌8小时,用乙酸乙酯稀释,并且有机相先使用饱和碳酸氢钠溶液萃取,再用1N盐酸萃取。相分离,用硫酸镁干燥有机相,并且减压去除溶剂。用色谱法(乙酸乙酯:正庚烷2:1)提纯粗产物,得到0.050g(理论值的18%)的所需的N-环丙基-1-氧
1 6
代-1,2,3,4-四氢异喹啉-4-甲酰胺。H-NMR(400MHz,d-DMSOδ,ppm)8.20(d,1H),7.88-
7.83(m,2H),7.49(t,1H),7.38(t,1H),7.18(d,1H),3.72(t,1H),3.56-3.40(m,2H),2.68(m,1H),0.67-0.62(m,2H),0.44-0.39(m,2H)。
[0272] 编号I.2-58:5-({4-[(三氟甲基)硫烷基]苄基}氧基)-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮
[0273]
[0274] 将166mg(1.017mmol)的5-羟基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)酮、289mg(1.068mmol)的1-(溴代甲基)-4-[(三氟甲基)硫烷基]苯和365mg(2.645mmol)悬浮在3ml乙醇中,并在回流下搅拌6小时。冷却后,将不溶组分滤出,并减压去除溶剂。将剩余物溶解在氯仿和水中。相分离,用硫酸钠干燥有机相,并且减压去除溶剂。用色谱法(乙酸乙酯:正庚烷2:1)提纯粗产物。得到200mg(理论值的54%)的所需的5-({4-[(三氟甲基)硫烷基]苄基}氧基)-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮。1H-NMR(400MHz, d6-DMSOδ,ppm)7.89(br.s,
1H),7.52-7.44(m,4H),7.28(t,1H),7.22(d,1H),5.16(s,2H),3.33(dt,2H),2.84(t,2H)。
[0275] 编号I.3-13:6-氯代异喹啉-1,3(2H,4H)-二酮
[0276]
[0277] 在氩气下,将4-氯代苯甲酰胺(2.50g,16.0mmol)和氯代乙醛(5.12ml,64.3mmol)在无水甲苯中的混合物在105℃的温度下搅拌4小时,冷却到室温后,加入水。滤出沉淀的粗产物,用二乙基醚洗涤并干燥。这样得到了3.58g(理论值的96%)所需的4-氯-N-(2-氯1 6
乙酰基)苯甲酰胺。 H-NMR(400MHz,d-DMSOδ,ppm)11.47(br.s,1H),7.94(d,2H),7.61(d,2H),4.76(s,2H)。将4-氯-N-(2-氯乙酰基)苯甲酰胺(3.20g,13.8mml)和乙基黄原酸钾(2.43g,15.2mmol)共同加入无水乙腈(25ml)中,将得到的反应混合物在室温搅拌2小时。
滤出形成的固体,用水和二异丙醚彻底洗涤,并且减压干燥,得到3.99g(理论值的91%)的
1
所需S-{2-[(4-氯苯甲酰基)氨基]-2-氧代乙基}O-乙基二硫代碳酸酯。H-NMR(400MHz,
6
d-DMSOδ,ppm)11.46(br.s,1H,NH),7.95(d,2H),7.62(d,2H),4.61(q,2H),4.51(s,2H),1.34(t,3H)。在氮气下,S-{2-[(4-氯苯甲酰基)氨基]-2-氧代乙基}O-乙基二硫代碳酸酯(1.27g,4.0mmol)被溶解在1,2-二氯苯(8ml)中,并且将该溶液在180℃加热15分钟。然后缓慢逐滴加入二-叔丁基过氧化物(0.74ml,4.0mmol)在1,2-二氯苯(6ml)中的溶液,然后在回流条件下将得到的反应溶液搅拌6小时。冷却到室温后,滤出沉淀的固体,用己烷洗涤并在减压下彻底干燥。获得所需的淡棕色固体形式的6-氯异喹啉-1,3(2H,4H)-二酮
1 6
(439mg,理论值的56%)。H-NMR(400MHz,d-DMSOδ,ppm)11.35(br.s,1H,NH),8.00(d,1H),7.55-7.49(m,2H),4.03(s,2H)。
[0278] 编号I.4-6:6-氯异喹啉-1,3,4(2H)-三酮
[0279]
[0280] 在氩气下,将6-氯异喹啉-1,3(2H,4H)-二酮(600mg g,3.0mmol)和二氧化硒(357mg,3.2mmol)在无水1,4-二噁烷(20ml)中的混合物在100℃的温度下搅拌3小时。冷却到室温后,将反应混合物减压浓缩。用柱色谱法(乙酸乙酯/正庚烷梯度)纯化剩余物,得到浅黄色固体形式的6-氯异喹啉-1,3,4(2H)-三酮(169mg,理论值的22%)。1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)12.02(br.s,1H,NH),8.12(d,1H),8.01-7.95(m,2H)。
[0281] 编号I.7-1:2-(4-甲基哌嗪-1-基)苯并[c]-1,5-萘啶-6(5H)-酮
[0282]
[0283] 在氩气下,将2,5-二氯-3-硝基吡啶(666mg,3.18mmol)溶解在甲苯(45ml)中,并加入碳酸钾水溶液(2M,3.47ml)。在室温下搅拌5分钟后,加入2-二异丙基氨基羰基苯基硼酸(1000mg,3.81mmol)和四(三苯基膦)钯(0)(110mg,0.09mmol)。在80℃将得到的反应混合物搅拌13小时,然后冷却到室温后,减压浓缩。加入水和乙酸乙酯后,用乙酸乙酯重复萃取水相。用硫酸镁干燥合并的有机相,过滤并减压浓缩。用柱色谱法(乙酸乙酯/正庚烷梯度)纯化剩余物,得到无色固体形式的第一合成中间体2-[6-氯-3-硝基吡啶-2-基]-N,N-二异丙基苯甲酰胺(560mg,理论值的49%)。之后将2-[6-氯-3-硝基吡啶-2-基]-N,N-二异丙基苯甲酰胺(270mg,0.75mmol)溶解在无水四氢呋喃中,并且加入1-甲基哌嗪(0.17ml,1.49mmol)和N,N-二异丙基乙基胺(0.14ml,0.82mmol)。将得到的反应溶液 在65℃搅拌5小时,冷却到室温后加入乙酸乙酯和水,并用乙酸乙酯再重复萃取水相。用硫酸镁干燥合并的有机相,过滤并减压浓缩。不需进一步纯化,将所得的2-[3-(硝基)6-(4-甲基哌嗪-1-基)吡啶-2-基]-N,N-二异丙基苯甲酰胺(300mg,理论值的94%)在氩气下在高压反应器中溶解在甲醇中,并加入碳负载钯(Pd含量10%,水润湿,40mg)。之后通入氢气,并且将该混合物在室温和2bar的压力下搅拌2小时。然后用Celite过滤反应混合物,用甲醇洗涤滤饼,并且将滤液减压浓缩。不需进一步纯化,得到的
2-[3-氨基-6-(4-甲基哌嗪-1-基)吡啶-2-基]-N,N-二异丙基苯甲酰胺(220mg,理论值的79%)被溶解在无水四氢呋喃中,在室温下搅拌5分钟后,冷却至-65℃。之后缓慢地每次少许加入二异丙基氨基锂(179mg,1.67mmol),并在-65℃将得到的反应混合物搅拌10分钟,然后于1小时的时间内暖至室温。小心地加水之后,重复用乙酸乙酯彻底萃取水相。
用硫酸镁干燥合并的有机相,过滤并且减压浓缩。用柱色谱法(乙酸乙酯/正庚烷梯度)提纯剩余物,得到无色固体形式的2-(4-甲基哌嗪-1-基)苯并[c]-1,5-萘啶-6(5H)-酮
1
(90mg,理论值的52%)。H-NMR(400MHz,CD3ODδ,ppm)8.78(d,1H),8.39(s,1H),7.89(dd,
13
1H),7.71(dd,1H),7.60(d,1H),7.10(d,1H),3.72(m,4H),3.32(s,3H),2.65(m,4H); C-NMR(100MHz,CD3ODδ,ppm)163.3,156.9,137.2,134.9,133.9,129.9,128.3,128.0,127.4,12
5.9,124.9,111.5,55.8,46.4,46.2.
[0284] 编号I.7-10:2-乙氧基菲啶-6(5H)-酮
[0285]
[0286] 在氩气下,将5-乙氧基-2-氟代苯基硼酸(300mg,1.63mmol)、磷酸钾(433mg,2.04mmol)和四(三苯基膦)钯(0)(57mg,0.05mmol)溶解在无水 N,N-二
甲基甲酰胺(8ml)中,并且将该混合物在室温搅拌5分钟。 随后加入2-氯苯甲
腈(112mg,0.82mmol),并且将该反应混合物在160℃搅拌4h。冷却到室温后,加入水(>100ml),并且用乙酸乙酯重复彻底地萃取水相。用硫酸镁干燥合并的有机相,过滤并减压浓缩。用柱色谱法(乙酸乙酯/正庚烷梯度)纯化剩余物,得到无色固体形式的5'-乙氧基-2'-氟代联苯-2-甲腈(150mg,理论值的76%)。之后将5'-乙氧基-2'-氟代联苯-2-甲腈(150mg,0.62mmol)溶解在甲醇(5ml)中,加入细粉末状的氢氧化钾(174mg,3.10mmol),并将该混合物在回流条件下搅拌2小时。冷却到室温后,将反应混合物减压浓缩,加入水,滤出所得沉淀固体并干燥。这样得到了无色固体形式的2-乙氧基菲啶-6(5H)-酮(72mg,理论值的46%)。1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.58(br.s,1H,NH),8.56(d,1H),8.32(d,1H),7.86(d,1H),7.82(dd,1H),7.64(dd,1H),7.29(d,1H),7.13(dd,1H),4.17(q,2H),1.
39(t,3H)。
[0287] 编号I.8-9:2,4-二乙基-10-甲氧基-6,7-二氢-8H-呋喃并[2',3':3,4]环庚[1,2-c]异喹啉-8-酮
[0288]
[0289] 在氩气下,将2-甲酰基-5-甲氧基苯甲酸(10mmol)和2-乙基呋喃(40mmol)溶解在无水二噁烷(20ml)中,在室温下搅拌10分钟后,加入浓高氯酸(0.3ml)。随后将得到的反应混合物在60℃搅拌1h,然后倒入水中并搅拌。将得到的沉淀过滤并干燥,得到无色固体形式的2-[二(5-乙基-2-呋喃基)甲基]-5-甲氧基苯甲酸(理论值的60%)。2-[二(5-乙基-2-呋喃基)甲基]-5-甲氧基苯甲酸(10mmol)、二环己基碳二亚胺(2.27g,11mmol)溶解在无水二氯甲烷(90ml)中,并在室温下搅拌10分钟。之后加入氨水(4ml),并将得到的反应混合物在室温搅拌1小时。过滤,减压浓缩,随后用柱色谱法(乙酸乙酯/正庚烷梯度)纯化剩余物,得到无色固 体形式的2-[二(5-乙基-2-呋喃基)甲基]-5-甲氧基苯甲酰胺(982mg,理论值的28%)。在氩气下,将无水1,2-二氯乙烷(10ml)添加到2-[二(5-乙基-2-呋喃基)甲基]-5-甲氧基苯甲酰胺(706mg,2mmol)和结合在大孔聚苯乙烯树脂上的对甲苯磺酸(2mmol)之中。将得到的反应混合物在100℃的温度下搅拌1小时,冷却到室温后通过Celite过滤并减压浓缩。用柱色谱法(乙酸乙酯/正庚烷梯度)纯化剩余物,得到无色固体形式的2,4-二乙基-10-甲氧基-6,7-二氢-8H-呋喃并[2',3':3,4]环1
庚[1,2-c]异喹啉-8-酮(51mg,理论值的8%)。H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.66(br.s,1H,NH),8.31(d,1H),7.68(d,1H),7.38(dd,1H),6.47(s,1H),5.35(t,1H),3.87(s,3H),2.79(q,2H),2.68(m,2H),2.33(q,2H),1.30(t,3H),0.96(t,3H).
[0290] 编号I.9-1:10-氯-1,3-二甲氧基吡啶并[2',1':2,3]咪唑并[4,5-c]异喹啉-5(6H)-酮
[0291]
[0292] 在氩气下,将2-甲酰基-3,5-二甲氧基苯甲酸甲酯(200mg,0.89mmol)和2-氨基-4-氯吡啶(115mg,0.89mmol)溶解在甲醇(5ml)中,在室温下搅拌5分钟后,加入叔丁基异腈(tert-butylisonitrile)(89mg,1.07mmol),继续在室温下继续搅拌10分钟后,加入4-甲苯磺酸一水合物(8mg,0.05mmol)。将得到的反应混合物在室温搅拌6小时,之后减压浓缩,并溶于4ml的三氟乙酸中。以这种方式获得的混合物在50℃搅拌3小时,之后再次浓缩。在得到的剩余物中加入乙醇和水,用饱和碳酸氢钠溶液调整pH为8。干燥并用过滤方式移出得到的沉淀物,得到浅黄色固体形式的10-氯-1,3-二甲氧基吡啶并[2',1':2,3]咪唑并[4,5-c]异喹啉-5(6H)-酮(70mg,理论值的22%)。1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)13.20(br.s,1H,NH),8.83(d,1H),8.02(s,1H),7.49(m,1H),7.39(d,1H),7.15(s,1H),4.10(s,3H),3.96(s,3H).
[0293] 类似于上文给出的制备实施例,并且考虑到制备通式(I)的取代的乙烯基-和炔基环己烯醇及其类似物的一般知识,获得了以下化合物:
[0294] 表1——具有基础结构I.1和以下具体指出的基团定义
[0295]
[0296] 并且其中在下表中基团“Q”的定义对应于上文所述极特别优选的基团“Q-1.1”至“Q-1.98”的定义。
[0297]编号 R1 R2 R3 R4 R5 Q
I.1-1 H H H H H Q-1.1
I.1-2 CH3 H H CH3 H Q-1.1
I.1-3 CH3 H H H H Q-1.1
I.1-4 H CH3 H H H Q-1.1
I.1-5 H H CH3 H H Q-1.1
I.1-6 H H H CH3 H Q-1.1
I.1-7 H CH3 CH3 H H Q-1.1
I.1-8 OCH3 H H OCH3 H Q-1.1
I.1-9 OCH3 H H H H Q-1.1
I.1-10 H OCH3 H H H Q-1.1
I.1-11 H H OCH3 H H Q-1.1
I.1-12 H H H OCH3 H Q-1.1
I.1-13 H OCH3 OCH3 H H Q-1.1
I.1-14 NO2 H H NO2 H Q-1.1
I.1-15 NO2 H H H H Q-1.1
I.1-16 H NO2 H H H Q-1.1
I.1-17 H H NO2 H H Q-1.1
[0298]编号 R1 R2 R3 R4 R5 Q
I.1-18 H H H NO2 H Q-1.1
I.1-19 H NO2 NO2 H H Q-1.1
I.1-20 CF3 CF3 H H H Q-1.1
I.1-21 CF3 H H H H Q-1.1
I.1-22 H CF3 H H H Q-1.1
I.1-23 H H CF3 H H Q-1.1
I.1-24 H H H CF3 H Q-1.1
I.1-25 H CF3 CF3 H H Q-1.1
I.1-26 OCF3 OCF3 H H H Q-1.1
I.1-27 OCF3 H H H H Q-1.1
I.1-28 H OCF3 H H H Q-1.1
I.1-29 H H OCF3 H H Q-1.1
I.1-30 H H H OCF3 H Q-1.1
I.1-31 H OCF3 OCF3 H H Q-1.1
I.1-32 F H H F H Q-1.1
I.1-33 F H H H H Q-1.1
I.1-34 H F H H H Q-1.1
I.1-35 H H F H H Q-1.1
I.1-36 H H H F H Q-1.1
I.1-37 H F F H H Q-1.1
I.1-38 F F H H H Q-1.1
I.1-39 Cl H H Cl H Q-1.1
I.1-40 Cl H H H H Q-1.1
I.1-41 H Cl H H H Q-1.1
I.1-42 H H Cl H H Q-1.1
I.1-43 H H H Cl H Q-1.1
I.1-44 H Cl Cl H H Q-1.1
I.1-45 Cl Cl H H H Q-1.1
[0299]编号 R1 R2 R3 R4 R5 Q
I.1-46 Br H H Br H Q-1.1
I.1-47 Br H H H H Q-1.1
I.1-48 H Br H H H Q-1.1
I.1-49 H H Br H H Q-1.1
I.1-50 H H H Br H Q-1.1
I.1-51 H Br Br H H Q-1.1
I.1-52 Br Br H H H Q-1.1
I.1-53 I H H H H Q-1.1
I.1-54 H I H H H Q-1.1
I.1-55 H H I H H Q-1.1
I.1-56 H H H I H Q-1.1
I.1-57 H OCF3 H OCF3 H Q-1.1
I.1-58 H OCH3 H OCH3 H Q-1.1
I.1-59 H CF3 H CF3 H Q-1.1
I.1-60 H CH3 H CH3 H Q-1.1
I.1-61 H NO2 H NO2 H Q-1.1
I.1-62 H F H F H Q-1.1
I.1-63 H Cl H Cl H Q-1.1
I.1-64 H Br H Br H Q-1.1
I.1-65 H I H I H Q-1.1
I.1-66 SCF3 H H H H Q-1.1
I.1-67 H SCF3 H H H Q-1.1
I.1-68 H H SCF3 H H Q-1.1
I.1-69 H H H SCF3 H Q-1.1
I.1-70 SCH3 H H H H Q-1.1
I.1-71 H SCH3 H H H Q-1.1
I.1-72 H H SCH3 H H Q-1.1
I.1-73 H H H SCH3 H Q-1.1
[0300]
[0301]
[0302]编号 R1 R2 R3 R4 R5 Q
I.1-125 H H H H CH3 Q-1.12
I.1-126 H H H H H Q-1.13
I.1-127 H H H H CH3 Q-1.2
I.1-128 H H H H CH3 Q-1.14
I.1-129 H CH3 H H CH3 Q-1.14
I.1-130 H Cl Cl H CH3 Q-1.14
I.1-131 H H H H H Q-1.15
I.1-132 H H H H H Q-1.16
I.1-133 H H H H CH3 Q-1.15
I.1-134 H H H H H Q-1.14
I.1-135 H CH3 H H H Q-1.2
I.1-136 H CH3 H H H Q-1.3
I.1-137 H CH3 H H H Q-1.16
I.1-138 H CH3 H H H Q-1.15
I.1-139 H CH3 H H H Q-1.14
I.1-140 H Cl Cl H H Q-1.14
I.1-141 H Cl H H H Q-1.16
I.1-142 H Cl H H H Q-1.3
I.1-143 H Cl H H H Q-1.14
I.1-144 H H H H H Q-1.17
I.1-145 H Cl H H H Q-1.2
I.1-146 H Cl Cl H H Q-1.2
I.1-147 H Cl H H H Q-1.18
I.1-148 H Cl Cl H H Q-1.15
I.1-149 H CH3 H H H Q-1.18
I.1-150 H CH3 H H CH3 Q-1.18
I.1-151 H Cl Cl H H Q-1.18
I.1-152 H H H H H Q-1.18
[0303]
[0304]
[0305]
[0306]
[0307]
[0308]
[0309]
[0310]
[0311]
[0312]
[0313] 表2——具有基础结构I.2和下面具体指出的基团定义
[0314]
[0315] 并且其中在下表中基团“Q”的定义对应于上文所述极特别优选的基团“Q-2.1”至“Q-2.44”的定义。
[0316]
[0317]
[0318]
[0319]
[0320]
[0321]
[0322] 表3——具有基础结构I.3和以下具体指出的基团定义
[0323]
[0324] 并且其中在下表中基团“Q”的定义对应于上文所述极特别优选的基团“Q-3.1”至“Q-3.20”的定义。
[0325]
[0326]
[0327]
[0328] 表4——具有基础结构I.4和以下具体指出的基团定义
[0329]
[0330]
[0331]
[0332] 表5——具有基础结构I.5和以下具体指出的基团定义
[0333]
[0334] 并且其中在下表中基团“Q”的定义对应于上文所述极特别优选的基团“Q-5.1”至“Q-5.78”的定义。
[0335]
[0336]
[0337]
[0338]
[0339] 表6——具有基础结构I.6和以下具体指出的基团定义
[0340]
[0341] 并且其中在下表中基团“Q”的定义对应于上文所述极特别优选的基团“Q-6.1”至“Q-6.13”的定义。
[0342]编号 R1 R2 R3 R4 R5 Q
I.6-1 H H H H H Q-6.2
I.6-2 H H H H H Q-6.3
I.6-3 H H H H H Q-6.4
I.6-4 H H H H H Q-6.6
I.6-5 H H H H H Q-6.9
I.6-6 H H H H H Q-6.13
I.6-7 H H H H H Q-6.5
[0343]编号 R1 R2 R3 R4 R5 Q
I.6-8 H CH3 H H H Q-6.2
I.6-9 H CH3 H H H Q-6.3
I.6-10 H CH3 H H H Q-6.4
I.6-11 H CH3 H H H Q-6.6
I.6-12 H CH3 H H H Q-6.9
I.6-13 H CH3 H H H Q-6.13
I.6-14 H CH3 H H H Q-6.5
I.6-15 H OCH3 H H H Q-6.2
I.6-16 H OCH3 H H H Q-6.3
I.6-17 H OCH3 H H H Q-6.4
I.6-18 H OCH3 H H H Q-6.6
I.6-19 H OCH3 H H H Q-6.9
I.6-20 H OCH3 H H H Q-6.13
I.6-21 H OCH3 H H H Q-6.5
I.6-22 H CF3 H H H Q-6.2
I.6-23 H CF3 H H H Q-6.3
I.6-24 H CF3 H H H Q-6.4
I.6-25 H CF3 H H H Q-6.6
I.6-26 H CF3 H H H Q-6.9
I.6-27 H CF3 H H H Q-6.13
I.6-28 H CF3 H H H Q-6.5
I.6-29 H Cl H H H Q-6.2
I.6-30 H Cl H H H Q-6.3
I.6-31 H Cl H H H Q-6.4
I.6-32 H Cl H H H Q-6.6
I.6-33 H Cl H H H Q-6.9
I.6-34 H Cl H H H Q-6.13
I.6-35 H Cl H H H Q-6.5
[0344] 表7——具有基础结构I.7和以下具体指出的基团定义
[0345]
[0346] 并且其中在下表中基团“Q”的定义对应于上文所述极特别优选的基团“Q-7.1”至“Q-7.30”的定义。
[0347]编号 R1 R2 R3 R4 R5 Q
I.7-1 H H H H H Q-7.8
I.7-2 H H H H H Q-7.1
I.7-3 H H H H H Q-7.2
I.7-4 H H H H H Q-7.3
I.7-5 H H H H H Q-7.4
I.7-6 H H H H H Q-7.5
I.7-7 H H H H H Q-7.6
I.7-8 H H H H H Q-7.7
I.7-9 H H H H H Q-7.9
I.7-10 H H H H H Q-7.10
I.7-11 H H H H H Q-7.11
I.7-12 H H H H H Q-7.12
I.7-13 H H H H H Q-7.13
I.7-14 H H H H H Q-7.14
I.7-15 H H H H H Q-7.15
I.7-16 H H H H H Q-7.16
I.7-17 H H H H H Q-7.17
I.7-18 H H H H H Q-7.18
I.7-19 H H H H H Q-7.19
I.7-20 H H H H H Q-7.20
[0348]编号 R1 R2 R3 R4 R5 Q
I.7-21 H H H H H Q-7.26
I.7-22 H H H H H Q-7.27
I.7-23 H CH3 H H H Q-7.1
I.7-24 H CH3 H H H Q-7.2
I.7-25 H CH3 H H H Q-7.3
I.7-26 H CH3 H H H Q-7.4
I.7-27 H CH3 H H H Q-7.5
I.7-28 H CH3 H H H Q-7.6
I.7-29 H CH3 H H H Q-7.7
I.7-30 H CH3 H H H Q-7.9
I.7-31 H CH3 H H H Q-7.10
I.7-32 H CH3 H H H Q-7.11
I.7-33 H CH3 H H H Q-7.12
I.7-34 H CH3 H H H Q-7.13
I.7-35 H CH3 H H H Q-7.14
I.7-36 H CH3 H H H Q-7.15
I.7-37 H CH3 H H H Q-7.16
I.7-39 H CH3 H H H Q-7.17
I.7-40 H CH3 H H H Q-7.18
I.7-41 H CH3 H H H Q-7.19
I.7-42 H CH3 H H H Q-7.20
I.7-43 H CH3 H H H Q-7.21
I.7-44 H CH3 H H H Q-7.22
I.7-45 H OCH3 H H H Q-7.1
I.7-46 H OCH3 H H H Q-7.2
I.7-47 H OCH3 H H H Q-7.3
I.7-48 H OCH3 H H H Q-7.4
I.7-49 H OCH3 H H H Q-7.5
[0349]1 2 3 4 5
编号 R R R R R Q
I.7-50 H OCH3 H H H Q-7.6
I.7-51 H OCH3 H H H Q-7.7
I.7-52 H OCH3 H H H Q-7.9
I.7-53 H OCH3 H H H Q-7.10
I.7-54 H OCH3 H H H Q-7.11
I.7-55 H OCH3 H H H Q-7.12
I.7-56 H OCH3 H H H Q-7.13
I.7-57 H OCH3 H H H Q-7.14
I.7-58 H OCH3 H H H Q-7.15
I.7-59 H OCH3 H H H Q-7.16
I.7-60 H OCH3 H H H Q-7.17
I.7-61 H OCH3 H H H Q-7.18
I.7-62 H OCH3 H H H Q-7.19
I.7-63 H OCH3 H H H Q-7.20
I.7-64 H OCH3 H H H Q-7.21
I.7-65 H OCH3 H H H Q-7.22
I.7-66 H H H H H Q-7.21
I.7-67 H H H H H Q-7.22
I.7-68 H H H H H Q-7.23
I.7-69 H H H H H Q-7.24
I.7-70 H H H H H Q-7.25
I.7-71 H H H H H Q-7.26
[0350] 表8——具有基础结构I.8和以下具体指出的基团定义
[0351]
[0352] 并且其中在下表中基团“Q”的定义对应于上文所述极特别优选的基团“Q-8.1”至“Q-8.3”的定义。
[0353]编号 R1R2 R3 R4 R5 Q
I.8-1 H H H H H Q-8.1
I.8-2 H Cl H H H Q-8.2
I.8-3 H OCH3 H H H Q-8.1
I.8-4 H Br H H H Q-8.1
I.8-5 H F H H H Q-8.1
I.8-6 H F H H H Q-8.2
I.8-7 H Cl H H H Q-8.1
I.8-8 H Br H H H Q-8.2
I.8-9 H OCH3 H H H Q-8.2
I.8-10 H H H H n-Pr Q-8.1
I.8-11 H H H H CH2CH=CH2 Q-8.1
I.8-12 H H H H H Q-8.2
I.8-13 H H H H H Q-8.3
I.8-14 H H F H H Q-8.2
I.8-15 H H Cl H H Q-8.2
I.8-16 H H Br H H Q-8.2
I.8-17 H H OCH3 H H Q-8.2
I.8-18 H H F H H Q-8.1
I.8-19 H H Cl H H Q-8.1
I.8-20 H H Br H H Q-8.1
[0354]编号 R1 R2 R3 R4 R5 Q
I.8-21 H H OCH3 H H Q-8.1
I.8-22 H F H H H Q-8.3
I.8-23 H Cl H H H Q-8.3
I.8-24 H Br H H H Q-8.3
I.8-28 H OCH3 H H H Q-8.3
[0355] 表9——具有基础结构I.9和以下具体指出的基团定义
[0356]
[0357] 并且其中在下表中基团“Q”的定义对应于上文所述极特别优选的基团“Q-9.1”至“Q-9.15”的定义。
[0358]1 2 3 4 5
编号 R R R R R Q
I.9-1 H H H H H Q-9.1
I.9-2 H OCH3 H OCH3 H Q-9.1
I.9-3 H OCH3 H OCH3 H Q-9.2
I.9-4 H OCH3 H OCH3 H Q-9.3
I.9-5 H OCH3 H OCH3 H Q-9.4
I.9-6 H H H H H Q-9.5
I.9-7 H H H H H Q-9.2
I.9-8 H H H H H Q-9.6
I.9-9 H OCH3 H OCH3 H Q-9.6
I.9-10 H OCH3 H OCH3 H Q-9.7
I.9-11 H OCH3 H OCH3 H Q-9.8
I.9-12 H H H H H Q-9.8
I.9-13 H H H H H Q-9.9
[0359]编号 R1 R2 R3 R4 R5 Q
I.9-14 H H H H H Q-9.10
I.9-15 H F H H H Q-9.4
I.9-16 H H H H H Q-9.11
I.9-17 H F H H H Q-9.11
I.9-18 H F H H H Q-9.1
I.9-19 H OCH3 H H H Q-9.4
I.9-20 H OCH3 H H H Q-9.1
I.9-21 H OCH3 H H H Q-9.12
I.9-22 H OCH3 H H H Q-9.11
I.9-23 H OCH3 H H H Q-9.9
I.9-24 H H H H H Q-9.13
I.9-25 OCH3 OCH3 H H H Q-9.3
I.9-26 H H H H H Q-9.14
I.9-27 H H H H H Q-9.3
I.9-28 OCH3 OCH3 H H H Q-9.4
I.9-29 H H H H H Q-9.4
I.9-30 H H H H H Q-9.7
I.9-31 OCH3 OCH3 H H H Q-9.7
I.9-32 OCH3 OCH3 H H H Q-9.1
I.9-33 H Cl H H H Q-9.11
I.9-34 H Cl H H H Q-9.1
I.9-35 H Cl H H H Q-9.7
I.9-36 H Cl H H H Q-9.4
I.9-37 H Br H H H Q-9.11
I.9-38 H Br H H H Q-9.1
I.9-39 H Br H H H Q-9.7
I.9-40 H Br H H H Q-9.4
[0360] 所选的表中实施例的光谱数据:
[0361] 实施例编号I.1-1:
[0362] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)11.33(br.s,1H),8.42(d,1H),7.67(m,1H),7.56(d,1H),7.52(t,1H),7.18(d,1H),6.57(d,1H).
[0363] 实施例编号I.1-48:
[0364] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)10.62(br.s,1H),8.56(s,1H),7.73(d,1H),7.43(d,1H),7.13(d,1H),6.51(d,1H).
[0365] 实施例编号I.1-100:
[0366] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.17(br.s,1H,NH),8.70(d,1H),8.20(br.s,1H,NH),8.12(dd,1H),7.68(dd,1H),7.42(br.s,1H,NH),6.46(s,1H),1.32(s,9H).
[0367] 实施例编号I.1-101:
[0368] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.98(br.s,1H,NH),10.68(br.s,1H,OH),8.17(d,1H),8.06(d,1H),7.88(dd,1H),7.74(dd,1H),6.62(s,1H).
[0369] 实施例编号I.1-102:
[0370] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)10.89(br.s,1H,NH),10.19(br.s,1H,OH),8.24(d,1H),7.87(d,1H),7.79(dd,1H),7.65(dd,1H),7.40(s,1H).
[0371] 实施例编号I.1-103:
[0372] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)12.10(br.s,1H,NH),7.40(d,1H),7.13(d,1H),6.61(s,1H),2.73(s,3H),2.39(s,3H).
[0373] 实施例编号I.1-104:
[0374] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)12.86(br.s,1H),10.62(br.s,1H),8.32(d,1H),8.18(d,1H),7.92(dd,1H),7.82(dd,1H),2.63(s,3H).
[0375] 实施例编号I.1-105:
[0376] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)10.70(br.s,1H,NH),10.51(br.s,1H,OH),8.30(d,1H),8.11(d,1H),7.92(dd,1H),7.79(dd,1H),4.39(q,2H),1.37(t,3H).
[0377] 实施例编号I.1-106:
[0378] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.46(br.s,1H,NH),8.20(d,1H),7.75(m,2H),7.55(dd,1H),6.68(s,1H),3.02(s,3H),2.98(s,3H).
[0379] 实施例编号I.1-109:
[0380] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)10.60(br.s,1H,NH),7.90(d,1H),7.39(dd,1H),7.20(d,1H),6.98(dd,1H),5.54(br.s,2H,NH),5.44(s,1H)
[0381] 实施例编号I.1-110:
[0382] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.42(br.s,1H,NH),8.40(br.s,1H,NH),8.10(d,1H),7.67(m,3H),7.39(dd,1H),6.60(1H,NH),4.52(q,2H),4.18(q,2H),1.27(t,6H).[0383] 实施例编号I.1-112:
[0384] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.71(br.s,1H,NH),8.23(d,1H),7.75(dd,1H),7.55(m,2H),7.51(d,1H),7.47(m,2H),7.19(s,1H).
[0385] 实施例编号I.1-113:
[0386] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.63(br.s,1H,NH),10.95(br.s,1H,NH),8.08(d,1H),7.70(dd,1H),7.61(d,2H),7.55(dd,1H),7.48(d,1H),7.39(d,2H).
[0387] 实施例编号I.1-114:
[0388] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.23(br.s,1H,NH),8.75(d, 1H),8.07(dd,1H),7.34(m,4H),6.82(d,1H),5.88(br.s,2H,NH)
[0389] 实施例编号I.1-116:
[0390] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.88(br.s,1H,NH),7.83(d,1H),7.62(d,1H),7.57(dd,1H),7.46(dd,1H),5.66(dd,1H),1.98(d,3H).
[0391] 实施例编号I.1-127:
[0392] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)13.14(br.s,1H,OH),8.32(d,1H),8.22(d,1H),7.95(m,2H),4.07(s,3H),2.72(s,3H).
[0393] 实施例编号I.1-128:
[0394] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)13.44(br.s,1H,OH),8.31(d,1H),8.32(d,1H),7.93(m,2H),4.11(s,3H),3.57(m,1H),1.23(m,4H).
[0395] 实施例编号I.1-129:
[0396] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)13.47(br.s,1H,OH),8.13(d,1H),8.10(s,1H),7.73(d,1H),4.09(s,3H),3.55(m,1H),2.58(s,2H),1.22(m,2H),1.20(m,2H).
[0397] 实施例编号I.1-130:
[0398] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)13.33(br.s,1H,OH),8.44(s,1H),8.39(s,1H),4.11(s,3H),3.52(m,1H),1.27(m,2H),1.23(m,2H).
[0399] 实施例编号I.1-133:
[0400] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)13.10(br.s,1H,OH),8.31(d,1H),8.23(d,1H),7.94(m,2H),4.07(s,3H),3.28(q,2H),1.19(t,3H).
[0401] 实施例编号I.1-148:
[0402] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)12.13(br.s,1H,OH),11.96(br.s,1H,NH),8.23(s,1H),8.20(s,1H),2.22(q,2H),0.99(t,3H).
[0403] 实施例编号I.1-153:
[0404] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)13.26(br.s,1H,OH),8.31(d,1H),8.22(d,1H),7.91(dd,1H),4.07(s,3H),3.83(m,1H),1.98(m,2H),1.83(m,2H),1.42(m,4H),1.23(m,2H).[0405] 实施例编号I.1-155:
[0406] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)13.41(br.s,1H,OH),8.31(d,1H),8.24(d,1H),7.93(dd,1H),4.10(s,3H),3.57(m,1H),1.26(m,2H),1.22(m,2H).
[0407] 实施例编号I.1-156:
[0408] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)13.23(br.s,1H,OH),8.32(d,1H),8.23(d,1H),7.93(m,2H),4.11(m,1H),4.09(s,3H),1.23(s,6H).
[0409] 实施例编号I.1-174:
[0410] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)9.90(br.s,1H),8.29(d,1H),7.72(d,2H),7.53-7.45(m,4H),7.38(t,1H),6.87(s,1H),2.59(s,3H).
[0411] 实施例编号I.1-175:
[0412] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)12.68(br.s,1H),11.79(br.s,1H),8.84(d,1H),8.23(d,1H),8.03(d,1H),7.78(t,1H),7.54(d,1H).
[0413] 实施例编号I.1-176:
[0414] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.31(br.s,1H),8.41(s,1H),8.02(d,1H),7.81-7.75(m,3H),7.53(d,1H),7.20(d,1H),6.59(d,1H).
[0415] 实施例编号I.1-177:
[0416] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.31(br.s,1H),8.41(s,1H),8.02(d,1H),7.77-7.73(m,3H),7.53-7.48(m,2H),7.41(t,1H),7.19(m,1H),6.59(d,1H).
[0417] 实施例编号I.1-178:
[0418] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.53(br.s,1H),8.23(s,1H),8.02(d,1H),7.40(t,1H),7.32(d,1H),6.65(d,1H).
[0419] 实施例编号I.1-179:
[0420] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.31(br.s,1H),8.43(s,1H),8.03(d,1H),7.89(d,2H),7.78(d,1H),7.48(d,2H),7.20(t,1H),6.60(d,1H).
[0421] 实施例编号I.1-180:
[0422] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.39(br.s,1H),8.68(d,2H),8.55(s,1H),8.13(d,1H),7.83-7.79(m,3H),7.23(t,1H),6.61(d,1H).
[0423] 实施例编号I.1-181:
[0424] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.34(br.s,1H),8.98(s,1H),8.61(d,1H),8.45(s,1H),8.17(d,1H),8.08(d,1H),7.79(d,1H),7.22(t,1H),6.61(t,1H).
[0425] 实施例编号I.1-182:
[0426] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.23(br.s,1H),8.36(s,1H),7.98(d,1H),7.72-7.68(m,3H),7.16(t,1H),7.05(d,2H),6.56(d,1H).
[0427] 实施例编号I.1-183:
[0428] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.31(br.s,1H),8.41(s,1H),8.03(d,1H),7.80-7.70(m,3H),7.52(t,1H),7.47(d,1H),7.20(t,1H),6.61(d,1H).
[0429] 实施例编号I.1-184:
[0430] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.34(br.s,1H),8.19(s,1H),7.76–7.73(m,3H),7.54–7.50(m,2H),7.22(t,1H),6.61(d,1H).
[0431] 实施例编号I.1-185:
[0432] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.33(br.s,1H),8.23(d,1H),7.62(d,1H),7.58-7.39(m,6H),7.13(t,1H),6.33(d,1H).
[0433] 实施例编号I.1-186:
[0434] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.38(br.s,1H),8.71(d,2H),8.31(d,1H),7.66(d,1H),7.57(t,1H),6.98(d,2H),7.18(t,1H),6.31(d,1H).
[0435] 实施例编号I.1-187:
[0436] 1H - N M R ( 4 0 0 M H z , d 6- D M S O δ , p p m ) 1 1 . 3 2 ( b r .s,1H),8.25(d,1H),7.63(d,1H),7.60–7.53(m,3H),7.43(d,2H),7.13(m,1H),6.29(d,1H).
[0437] 实施例编号I.1-188:
[0438] 1H - N M R ( 4 0 0 M H z , d 6- D M S O δ , p p m ) 1 1 . 3 2 ( b r .s,1H),8.27(d,1H),7.62(d,1H),7.57–7.50(m,4H),7.48(s,1H),7.17(t,1H),6.29(d,1H).
[0439] 实施例编号I.1-189:
[0440] 1H - N M R ( 4 0 0 M H z , d 6- D M S O δ , p p m ) 1 1 . 3 2 ( b r .s,1H),8.29(m,1H),7.80(s,1H),7.55–7.51(m,3H),7.42(d,1H),7.12(m,1H),5.88(d,1H).
[0441] 实施例编号I.1-191:
[0442] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)9.84(br.s,1H),8.89(d,1H),8.43(d,1H),8.12(d,1H),7.78(t,1H),7.55(t,1H),5.38(m,1H),1.39(d,6H).
[0443] 实施例编号I.1-193:
[0444] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)11.75(br.s,1H),8.45(d,1H),7.73(t,1H),7.57-7.53(m,2H),7.19(s,1H),3.64-3.18(m,4H),1.37-1.00(m,6H).
[0445] 实施例编号I.1-194:
[0446] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)10.97(br.s,1H),8.44(d,1H),7.72(t,1H),7.61(d,1H),7.56(t,1H),7.23(s,1H),3.74(m,2H),3.33(m,2H),1.70-1.45(m,1H).
[0447] 实施例编号I.1-195:
[0448] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)10.94(br.s,1H),8.44(d,1H),7.71(t,1H),7.58-7.53(m,2H),7.21(s,1H),3.65-2.85(m,5H),1.30-1.02(m,3H).
[0449] 实施例编号I.1-196:
[0450] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)10.60(br.s,1H),8.43(d,1H),7.73(t,1H),7.57-7.52(m,2H),7.21(s,1H),3.28-2.85(m,3H).
[0451] 实施例编号I.1-197:
[0452] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.29-8.21(m,3H),7.72(t,1H),7.53(t,1H),7.48(d,1H),3.60-3.40(m,3H).
[0453] 实施例编号I.1-198:
[0454] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)10.56(br.s,1H),8.43(d,1H),7.79(d,1H),7.73(t,1H),7.55(t,1H),7.42(s,1H),3.57(s,1H),3.40(s,3H).
[0455] 实施例编号I.1-199:
[0456] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.49(br.s,1H),8.23(d,1H),7.75(t,1H),7.57-7.53(m,2H),7.28(d,1H),3.70-3.38(m,8H).
[0457] 实施例编号I.1-200:
[0458] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.54(br.s,1H),8.41(m,1H),8.21-8.14(m,2H),7.71(t,1H),7.53-7.49(m,2H),4.02(d,2H),3.90(m,2H),3.32-3.24(m,2H),1.13(t,3H),1.00(t,3H).
[0459] 实施例编号I.1-201:
[0460] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.50(br.s,1H),8.48(t,1H),8.20(d,1H),8.16(d,1H),7.72(t,1H),7.52-7.49(m,2H),4.08(d,2H),3.75-3.40(m,8H).
[0461] 实施例编号I.1-202:
[0462] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)10.70(br.s,1H),8.91(d,1H),8.44(d,1H),8.20(d,1H),7.79(t,1H),7.56(t,1H),4.39(q,2H),1.41(t,3H).
[0463] 实施例编号I.1-203:
[0464] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)10.15(br.s,1H),8.89(d,1H),8.44(d,1H),8.16(d,1H),7.79(t,1H),7.58(t,1H),4.29(t,2H),1.81(q,2H),1.06(t,3H).
[0465] 实施例编号I.1-204:
[0466] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)9.87(br.s,1H),8.89(d,1H),8.43(d,1H),8.19(d,1H),7.78(t,1H),7.56(t,1H),4.15(d,2H),1.24(m,1H),0.66-0.62(m,2H),0.48-0.45(m,2H).
[0467] 实施例编号I.1-205:
[0468] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)10.70(br.s,1H),8.91(d,1H),8.43(d,1H),8.17(d,1H),7.77(t,1H),7.56(t,1H),5.12(m,1H),1.71-1.65(m,2H),1.33(d,3H),0.98(t,3H).[0469] 实施例编号I.1-206:
[0470] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)10.03(br.s,1H),8.88(d,1H),8.44(d,1H),8.11(d,1H),7.78(t,1H),7.56(t,1H),5.44(m,1H),2.13-1.93(m,2H),1.90-1.63(m,6H).
[0471] 实施例编号I.1-207:
[0472] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)10.92(br.s,1H),8.92(d,1H),8.46(d,1H),8.22(d,1H),7.79(t,1H),7.56(t,1H),4.59(m,1H),1.43(d,3H),1.13(m,1H),0.65-0.40(m,4H).[0473] 实施例编号I.1-208:
[0474] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)10.32(br.s,1H),8.43(d,1H),7.91(d,1H),7.74(t,1H),7.56(t,1H),7.30(s,1H),4.73(m,1H),3.82(s,3H),3.56-3.35(m,2H),2.32(m,1H),2.
12-1.83(m,3H).
[0475] 实施例编号I.1-210:
[0476] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.48(br.s,1H),8.22(d,1H),7.74(t,1H),7.55-7.49(m,2H),7.22(d,1H),3.56-3.29(m,9H),2.54-2.38(m,8H),2.24(m,1H),1.76-1.66(m,
2H),1.54(m,1H),1.23-0.99(m,3H).
[0477] 实施例编号I.1-211:
[0478] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.24(m,1H),8.22-8.19(m,2H),7.67(t,1H),7.50(s,1H),7.48(t,1H),3.19(q,2H),1.55-1.49(m,2H),0.89(t,3H).
[0479] 实施例编号I.1-212:
[0480] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.62(br.s,1H),8.81(t,1H),8.24-8.21(m,2H),7.73(t,1H),7.55-7.52(m,2H),3.99(d,2H),3.68(s,3H).
[0481] 实施例编号I.1-213:
[0482] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.72(d,1H),8.23(d,1H),8.05(d,1H),7.80(t,1H),7.56(t,1H),5.11(m,1H),2.41-2.32(m,2H),2.21-2.13(m,2H)
[0483] 实施例编号I.1-214:
[0484] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.87(t,1H),8.26-8.21(m,2H),7.72(t,1H),7.57(s,1H),7.51(t,1H),7.36-7.32(m,4H),7.24(m,1H),4.44(d,2H).
[0485] 实施例编号I.1-215:
[0486] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.52(br.s,1H),8.33(t,1H),8.21(d,1H),8.18(d,1H),7.72(t,1H),7.51(t,1H),7.43(d,1H),3.06(t,2H),1.81(m,1H),0.89(d,6H).[0487] 实施例编号I.1-216:
[0488] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.51(br.s,1H),8.21(d,1H),8.18(d,1H),8.12(d,1H),7.73(t,1H),7.52(t,1H),7.41(d,1H),3.88(m,1H),1.52-1.44(m,2H),1.12(d,3H),0.87(t,3H)
[0489] 实施例编号I.1-217:
[0490] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.57(br.s,1H),8.33(t,1H),8.22(d,2H),7.72(t,1H),7.53(t,1H),7.43(d,1H),3.25(q,2H),1.12(t,3H).
[0491] 实施例编号I.1-218:
[0492] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.30(br.s,1H),8.44(s,1H),8.08(d,1H),8.03(d,1H),7.71-7.64(m,3H).7.17(t,1H),6.56(d,1H).
[0493] 实施例编号I.1-219:
[0494] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.55(br.s,1H),8.51(t,1H),8.22(d,2H),7.73(t,1H),7.53-7.49(m,2H),5.90(m,1H),5.20(dt,1H),5.10(dt,1H),3.88(m,2H).
[0495] 实施例编号I.1-220:
[0496] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)10.42(br.s,1H),8.44(d,1H),7.71(dd,1H),7.63-7.54(m,2H),7.30(br.s,1H),4.36(t,2H),3.14(s,3H), 1.89(m,2H),1.26(t,3H).
[0497] 实施例编号I.1-221:
[0498] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)10.33(br.s,1H),8.46(d,1H),7.72(t,1H),7.57-7.53(m,2H),7.17(m,1H),3.10-2.68(m,3H),1.69-1.43(m,1H),1.28-1.00(m,6H).
[0499] 实施例编号I.1-222:
[0500] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.53(br.s,1H),8.41(t,1H),8.21(d,2H),7.72(t,1H),7.51(t,1H),7.43(d,1H),2.61(t,2H),1.00(m,1H),0.44-0.40(m,2H),0.24-0.15(m,2H).
[0501] 实施例编号I.1-223:
[0502] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)10.11(br.s,1H),8.46(d,1H),7.72(t,1H),7.61-7.53(m,2H),7.29(br.s,1H),4.29(br.s,2H),3.11(br.s,3H),2.31(t,1H).
[0503] 实施例编号I.1-224:
[0504] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.58(br.s,1H),8.78(t,1H),8.25-8.19(m,2H),7.72(t,1H),7.53-7.47(m,2H),4.02(t,2H),3.12(t,1H).
[0505] 实施例编号I.1-225:
[0506] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.38(br.s,1H),8.18(s,1H),7.79–7.72(m,2H),7.21(t,1H),6.59(d,1H),2.63(s,3H),2.42(s,3H).
[0507] 实施例编号I.1-226:
[0508] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.85(br.s,1H),8.72(d,1H),8.24(d,1H),8.03(d,1H),7.80(t,1H),7.56(t,1H),4.28(t,2H),3.45(t,2H),3.25(s,3H),1.97-1.91(m,2H).[0509] 实施例编号I.1-227:
[0510] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.84(br.s,1H),8.72(d,1H),8.25(d,1H),8.01(d,1H),7.80(t,1H),7.57(t,1H),4.23(t,2H),1.73-1.67(m,2H),1.42-1.25(m,6H),0.87(t,3H)
[0511] 实施例编号I.1-228:
[0512] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)13.01(br.s,1H),11.20(br.s,1H),8.40-8.29(m,2H),8.02(s,1H),7.97(d,1H),7.64(d,1H),7.13(t,1H),6.52(d,1H).
[0513] 实施例编号I.1-229:
[0514] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.83(br.s,1H),8.72(d,1H),8.25(d,1H),8.03(d,1H),7.81(t,1H),7.57(t,1H),4.03(d,2H),2.03(m,1H),0.98(d,6H).
[0515] 实施例编号I.1-230:
[0516] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.36(br.s,1H),8.10(s,1H),7.77-7.70(m,2H),7.21(t,1H),6.59(d,1H),2.43(s,3H),2.24(s,3H).
[0517] 实施例编号I.1-231:
[0518] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.89(br.s,1H),8.72(d,1H),8.25(d,1H),8.02(s,1H),7.80(t,1H),7.58(t,1H),4.38(t,2H),3.66(t,2H),3.29(s,3H).
[0519] 实施例编号I.1-232:
[0520] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.88(br.s,1H),8.73(d,1H),8.25(d,1H),8.03(d,1H),7.81(t,1H),7.58(t,1H),4.23(t,2H),1.71-1.66(m,2H),1.45-1.37(m,2H),0.93(t,3H)
[0521] 实施例编号I.1-233:
[0522] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.42(br.s,1H),8.22(d,1H),7.73(t,1H),7.54(t,1H),7.48(d,1H),7.21(d,1H),3.01(br.s,3H), 1.15-0.78(m,1H),0.53-0.02(m,4H).[0523] 实施例编号I.1-235:
[0524] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.82-8.79(m,2H),8.42(d,1H),8.05(t,1H),7.92(t,1H),4.57(t,2H),2.79(t,2H),1.39(s,9H).
[0525] 实施例编号I.1-236:
[0526] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)12.42(br.s,1H),11.89(br.s,1H),8.71(d,1H),8.24(d,1H),7.99(d,1H),7.80(t,1H),7.57(t,1H),4.41(t,2H),2.71(t,2H)
[0527] 实施例编号I.1-237:
[0528] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.55(br.s,1H),8.22(d,1H),7.72(t,1H),7.57(d,1H),7.53(t,1H),7.38(d,1H),3.70(q,2H),3.54(s,3H),1.19(t,3H).
[0529] 实施例编号I.1-238:
[0530] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.52(br.s,1H),8.22(d,1H),7.73(t,1H),7.62(d,1H),7.53(t,1H),7.41(d,1H),3.79(q,2H),3.29(s,3H),0.91(t,3H)
[0531] 实施例编号I.1-239:
[0532] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)12.00(br.s,1H),8.69(d,1H),8.28(d,1H),8.09(d,1H),7.84(t,1H),7.60(t,1H),4.98(q,2H).
[0533] 实施例编号I.1-240:
[0534] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.49(br.s,1H),8.22(d,1H),7.71(t,1H),7.53-7.48(m,2H),7.33(d,1H),2.98(s,3H),2.77(m,1H),0.56-0.43(m,4H).
[0535] 实施例编号I.1-241:
[0536] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.77(br.s,1H),8.58(d,1H),8.46(d,1H),7.66(t,1H),7.44(d,1H),6.97(d,1H).
[0537] 实施例编号I.1-242:
[0538] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.04(br.s,1H),7.39(d,1H),7.13(t,1H),7.01(dt,1H),6.84(d,1H),6.66(d,1H),5.61(br.s,2H).
[0539] 实施例编号I.1-243:
[0540] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.28(br.s,1H),8.21(d,1H),7.53(t,1H),7.33(d,2H),7.12(dt,1H),7.07(d,2H),6.38(d,1H),3.82(s,3H).
[0541] 实施例编号I.1-244:
[0542] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.24(br.s,1H),8.22(d,1H),7.56-7.49(m,2H),7.26(m,1H),7.15(m,1H),7.09-7.04(m,2H),5.99(d,1H),3.65(s,3H).
[0543] 实施例编号I.1-245:
[0544] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.35(br.s,1H),8.30(d,1H),7.66-7.57(m,3H),7.47-7.43(m,2H),7.14(t,1H).6.08(d,1H).
[0545] 实施例编号I.1-246:
[0546] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.35(br.s,1H),8.28(d,1H),7.64(d,1H),7.56-7.48(m,5H),7.15(t,1H),6.28(d,1H).
[0547] 实施例编号I.1-247:
[0548] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.32(br.s,1H),8.22(d,1H),7.61(d,1H),7.54(t,1H),7.39-7.35(m,4H),7.12(t,1H),6.35(d,1H),2.53(s,3H).
[0549] 实施例编号I.1-248:
[0550] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.38(br.s,1H),8.32(d,1H),7.67(d,1H),7.59(m,1H),7.46(m,1H),7.30(m,1H),7.16(t,1H),6.13(d,1H).
[0551] 实施例编号I.1-249:
[0552] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.32(br.s,1H),8.49(m,1H),7.89(d,1H),7.87(s,1H),7.66(d,1H),7.61-7.54(m,3H),7.14(t,1H),6.29(d,1H),2.87(m,1H),0.71-0.66(m,2H),0.59-0.54(m,2H).
[0553] 实施例编号I.1-250:
[0554] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.24(d,1H),8.03(s,1H),7.97-7.89(m,2H),7.66(d,1H),7.15(t,1H),6.31(d,1H).
[0555] 实施例编号I.1-251:
[0556] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.20(br.s,1H,NH),8.21(d,1H),7.53-7.40(m,2H),7.17-7.13(m,2H),7.08-7.03(m,2H),5.98(d,1H),3.66(s,3H).
[0557] 实施例编号I.1-252:
[0558] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.33(d,1H),7.88(d,1H),7.77(d,1H),7.66(t,1H),7.58(d,1H),7.43(d,1H),7.23(d,1H),6.60(d,1H).
[0559] 实施例编号I.1-253:
[0560] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.62(d,1H),8.50(s,1H),8.18(m,1H),8.09(d,1H),7.90(d,1H),7.87-7.75(m,2H),7.59(t,1H),7.19(t,1H),6.61(d,1H),2.86(m,1H),0.7-4-0.66(m,2H),0.62-0.54(m,2H).
[0561] 实施例编号I.1-254:
[0562] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.50(s,1H),8.30(s,1H),8.18(m,1H),8.09(d,1H),7.90(t,1H),7.77(d,1H),7.58(t,1H),7.42(br.s,2H,NH),7.21(d,1H),6.61(d,1H).[0563] 实施例编号I.1-255:
[0564] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.24(s,1H),8.17(d,1H),7.80(d,1H),7.67-7.64(m,1H),7.37-7.35(m,1H),7.18-7.13(m,1H),7.16(dd,1H),6.55(d,1H),3.79(s,3H).[0565] 实施例编号I.2-1:
[0566] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)7.87(br.s,1H,NH),7.83(d,1H),7.49(dd,1H),7.34(dd,1H),7.26(d,1H),2.87(s,2H),1.20(s,6H).
[0567] 实施例编号I.2-2:
[0568] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.15(br.s,1H,NH),7.93(d,1H),7.52(dd,1H),6.68(d,1H),3.52(m,2H),2.86(m,2H).
[0569] 实施例编号I.2-3:
[0570] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)7.89(br.s,1H,NH),7.81(d,1H),7.48(dd,1H),7.33(dd,1H),7.29(d,1H),2.93(s,2H),1.58(m,2H),1.49(m,8H).
[0571] 实施例编号I.2-4:
[0572] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.08(d,1H),7.48(m,1H),7.35(m,1H),7.20(d,1H),6.37(br.s,1H,NH),3.58(m,2H),3.01(m,2H).
[0573] 实施例编号I.2-5:
[0574] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.58(s,1H),6.68(s,1H),6.34(br.s,1H,NH),3.93(s,6H),3.58(m,2H),2.93(m,2H).
[0575] 实施例编号I.2-6:
[0576] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)7.88(br.s,1H,NH),7.82(d,1H),7.47(d,1H),7.33(dd,1H),7.28(d,1H),2.86(s,2H),1.46(q,4H),0.81(t,6H).
[0577] 实施例编号I.2-7:
[0578] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)7.74(br.s,1H,NH),7.49(s,1H),7.02(s,1H),2.88(s,2H),2.24(s,3H),2.23(s,3H),1.17(s,6H).
[0579] 实施例编号I.2-8:
[0580] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.12(br.d,1H,NH),7.91(m,2H),7.74(dd,1H),7.62(d,1H),7.36(s,1H,NH),5.18(d,1H),2.55(s,3H).
[0581] 实施例编号I.2-9:
[0582] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)9.46(br.s,1H,NH),7.84(d,1H),7.52(dd,1H),7.40(d,1H),7.34(dd,1H),3.16(d,1H),3.14(d,1H),1.27(s,6H).
[0583] 实施例编号I.2-10:
[0584] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)7.88(br.s,1H,NH),7.83(d,1H),7.49(dd,1H),7.33(dd,1H),7.29(d,1H),2.93(d,1H),2.89(d,1H),1.49(m,2H),1.15(s,3H),0.85(t,3H).[0585] 实施例编号I.2-11:
[0586] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)12.98(br.s,1H,OH),8.01(d,1H,NH),7.85(d,1H),7.48(dd,1H),7.36(dd,1H),7.31(d,1H),4.23(m,1H),3.20(dd,1H),3.16(dd,1H).[0587] 实施例编号I.2-12:
[0588] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)6.94(s,1H),6.86(s,1H),5.89(br.s,1H,NH),3.44(m,2H),2.91(m,2H),2.68(s,3H),2.32(s,3H).
[0589] 实施例编号I.2-13:
[0590] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.07(d,1H),7.41(dd,1H),7.18 (d,1H),6.26(br.s,1H,NH),3.58(m,2H),2.97(m,2H).
[0591] 实施例编号I.2-14:
[0592] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.78(m,1H),7.18(m,1H),7.14(m,1H),6.33(br.s,1H,NH),3.58(m,2H),2.98(m,2H).
[0593] 实施例编号I.2-15:
[0594] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.00(d,1H),7.32(dd,1H),7.22(d,1H),6.22(br.s,1H,NH),3.58(m,2H),2.99(m,2H).
[0595] 实施例编号I.2-16:
[0596] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)9.12(s,1H,OH),7.93(m,2H),7.74(dd,1H),7.63(dd,1H),7.36(br.d,1H,NH),5.17(d,1H).
[0597] 实施例编号I.2-17:
[0598] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.10(d,1H),7.51(t,1H),7.43(t,1H),7.31(d,1H),6.19(br.s,1H),3.97(m,1H),3.78(m,1H),3.70(s,3H).
[0599] 实施例编号I.2-18:
[0600] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.44-7.36(m,2H),6.89(d,1H),6.71(d,1H),3.91(s,3H),3.49-3.44(m,2H),2.93(t,2H).
[0601] 实施例编号I.2-19:
[0602] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.69(d,1H),7.30(t,1H),7.03(d,1H),6.23(br.s,1H),3.86(s,3H),3.53(dt,2H),2.97(t,2H).
[0603] 实施例编号I.2-20:
[0604] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.96(d,1H),7.31(d,1H),7.26(m,1H),5.78(br.s,1H),3.55(dt,2H),2.92(t,2H),2.30(s,3H).
[0605] 实施例编号I.2-21:
[0606] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.96(d,1H),7.26(dd,1H),7.12(d,1H),5.92(br.m,1H),2.98(m,2H),2.69(m,2H),2.31(s,3H).
[0607] 实施例编号I.2-22:
[0608] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.83(br.s,1H),7.32-7.25(m,2H),6.62(d,1H),2.94(t,2H),2.63(t,2H).
[0609] 实施例编号I.2-23:
[0610] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.47(d,1H),7.29(m,1H),7.08(d,1H),6.32(br.m,1H),3.48(m,2H),2.91(m,2H).
[0611] 实施例编号I.2-24:
[0612] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.93(d,1H),7.17(d,1H),6.61(br.s,1H),3.56(dt,2H),2.95(t,2H),2.48(s,3H).
[0613] 实施例编号I.2-26:
[0614] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.78(s,1H),7.13(s,2H),6.20(br.s,1H),3.56-3.49(m,2H),2.88(t,2H),2.31(s,3H),2.27(s,3H).
[0615] 实施例编号I.2-27:
[0616] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.90(s,1H),7.31(d,1H),7.13(d,1H),3.56(dt,2H),2.98(t,2H),2.68(q,2H),1.23(t,3H).
[0617] 实施例编号I.2-29:
[0618] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)12.40(br.s,1H),8.09(s,1H),7,50(d,1H),7.15(d,1H),3.56(dt,2H),2.97(t,2H),1.32(s,9H).
[0619] 实施例编号I.2-30:
[0620] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.58(d,1H),7.39(d,1H),7.14(m,1H),5.86(br.m,1H),3.53(m,2H),2.95(m,2H),2.32(s,3H).
[0621] 实施例编号I.2-32:
[0622] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.11(s,1H),7.52(d,1H),7.26(d,1H),5.89(br.s,1H),3.29(d,2H),1.32(s,15H).
[0623] 实施例编号I.2-33:
[0624] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.01(s,1H),7.52(s,1H),5.90(br.s,1H),3.58(dt,2H),3.08(t,2H).
[0625] 实施例编号I.2-34:
[0626] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.94(d,1H),7.31(d,1H),7.23(t,1H),6.39(br.s,1H),3.76(dd,1H),3.32-3.28(m,2H),3.32(s,3H),1.29(d,2H).
[0627] 实施例编号I.2-39:
[0628] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)12.77(br.s,1H),7.93(d,1H),7.82(d,1H),7.49(t,1H),7.43-7.41(m,2H),3.89(t,1H),3.68-3.53(m,2H).
[0629] 实施例编号I.2-40:
[0630] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)7.97(m,1H),7.85(d,1H),7.52(t,1H),7.42(t,1H),7.38(d,1H),4.06(t,1H),3.69-3.58(m,5H),3.34(s,3H).
[0631] 实施例编号I.2-41:
[0632] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.10(d,1H),7.52(t,1H),7.43(t,1H),7.32(d,1H),5.87(br.s,1H),4.20-4.14(m,2H),3.96(m,1H),3.85(m,1H),3.77(m,1H),1.21(t,3H).[0633] 实施例编号I.2-42:
[0634] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)7.91-7.84(m,2H),7.47(t,1H),7.39(t,1H),7.17(d,1H),4.32(t,1H),3.78(s,3H),3.55-3.49(m,2H),3.18(s,3H).
[0635] 实施例编号I.2-43:
[0636] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.20(d,1H),7.88-7.83(m,2H),7.49(t,1H),7.38(t,1H),7.18(d,1H),3.72(t,1H),3.56-3.40(m,2H),2.68(m,1H),0.67-0.62(m,2H),0.44--0.39(m,2H).
[0637] 实施例编号I.2-44:
[0638] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)7.91(br.s,1H),7.88(d,1H),7.49(m,1H),7.38(t,1H),7.04(d,1H),4.38(m,1H),3.52-3.25(m,6H),1.17(t,3H).
[0639] 实施例编号I.2-45:
[0640] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)7.98(m,1H),7.84(d,1H),7.53(t,1H),7.42(t,1H),7.38(d,1H),4.90(m,1H),4.01(t,1H),3.68-3.59(m,2H),2.29-2.18(m,2H),1.99-1.84-(m,2H),1.71(m,1H),1.58(m,1H).
[0641] 实施例编号I.2-46:
[0642] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)7.98(m,1H),7.85(d,1H),7.52(t,1H),7.41(t,1H),7.39(d,1H),4.07(t,1H),3.92(d,2H),3.68-3.59(m,2H),1.03(m,1H),0.48-0.45(m,2H),0.23-0.19(m,2H).
[0643] 实施例编号I.2-47:
[0644] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.02(d,1H),7.73(t,1H),7.57-7.54(m,2H),4.70(d,1H),4.39(m,1H),4.13-4.05(m,2H),3.98-3.85(m,4H),1.13(m,1H),1.02(m,1H),0.57--0.53(m,2H),0.19-0.15(m,2H).
[0645] 实施例编号I.2-48:
[0646] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.39(br.s,1H),7.86(d,1H),7.53(t,1H),7.41(t,1H),7.33(d,1H),4.89(m,1H),3.99(m,1H),3.66-3.58(m,2H),1.18(d,3H),1.13(d,3H).[0647] 实施例编号I.2-50:
[0648] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.69(d,1H),7.28(t,1H),6.99(d,1H),5.87(br.s,1H),4.03(t,2H),3.62(t,2H),3.53(dt,2H),2.98(t,2H),2.02-1.99(m,4H),1.57(dt,2H),0.98(t,2H).
[0649] 实施例编号I.2-51:
[0650] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.70(d,1H),7.21(t,1H),6.92(d,1H),5.81(br.s,1H),5.02(br.s,1H).
[0651] 实施例编号I.2-52:
[0652] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.81(d,1H),7.31(t,1H),7.16(d,1H),6.08(br.s,1H),3.51(dt,2H),2.94(t,2H),2.64(s,3H),
[0653] 实施例编号I.2-53:
[0654] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.68(t,1H),7.30-7.26(m,1H),6.98(d,1H),6.27(br.s,1H),4.05-4.00(m,2H),3.63(t,2H),3.55-3.51(m,2H),3.07(t,2H),2.95(t,2H),2.48-2.37(m,3H),1.99(t,2H),1.86-1.78(m,3H),1.74-1.58(m,4H),1.45(m,1H).
[0655] 实施例编号I.2-54:
[0656] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.45(d,1H),7.97(dd,1H),7.91(br.s,1H),7.57(d,1H),7.48(d,1H),7.32(t,1H),7.25(d,1H),5.21(s,2H),3.37-3.29(m,2H),2.85(t,2H).[0657] 实施例编号I.2-55:
[0658] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)7.89(br.s,1H),7.42(d,1H),7.28-7.21(m,6H),7.17(d,1H),4.23(t,2H),3.32(dt,2H),3.07(t,2H),2.73(t,2H).
[0659] 实施例编号I.2-56:
[0660] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)7.90(br.s,1H),7.47(d,1H), 7.28(t,1H),7.23(d,1H),7.05(s,2H),6.96(s,1H),5.07(s,2H),3.33(dt,2H),2.84(t,2H),2.28(s,6H).[0661] 实施例编号I.2-57:
[0662] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)7.89(br.s,1H),7.52-7.44(m,4H),7.28(t,1H),7.22(d,1H),5.16(s,2H),3.33(dt,2H),2.84(t,2H).
[0663] 实施例编号I.2-58:
[0664] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)7.92(br.s,1H),7.77(d,1H),7.65(d,1H),7.49(d,1H),7.31(t,1H),7.23(d,1H),5.27(s,2H),3.33(dt,2H),2.88(t,2H).
[0665] 实施例编号I.2-59:
[0666] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)7.91(br.s,1H),7.71(s,1H),7.66(d,1H),7.51-7.48(m,2H),7.32(t,1H),7.27(d,1H),5.20(s,2H),3.32(dt,2H),2,84(t,2H).
[0667] 实施例编号I.2-60:
[0668] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)7.90(br.s,1H),7.48(d,1H),7.31-7.21(m,5H),7.14(d,1H),5.11(s,2H),3.33(dt,2H),2.85(t,2H),2.31(s,3H).
[0669] 实施例编号I.2-83:
[0670] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.14(br.s,1H,NH),7.64(d,1H),7.62(s,1H),7.25(d,1H),7.19(br.s,1H,NH),6.96(br.m,1H,NH),3.43(m,2H),3.29(m,2H),3.21(m,2H),2.95(m,2H),1.37(s,9H).
[0671] 实施例编号I.2-86:
[0672] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)10.82(br.s,1H,NH),7.92(s,1H),7.63(br.s,1H,NH),7.05(s,1H),3.37(m,2H),2.94(m,2H),2.29(s,3H),2.16(s,3H).
[0673] 实施例编号I.3-1:
[0674] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.29(br.s,1H,NH),8.12(d,1H),7.88(d,1H),7.71(dd,1H),7.40(dd,1H),5.04(s,1H),2.65(s,3H).
[0675] 实施例编号I.3-2:
[0676] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.63(br.s,1H,NH),10.94(br.s,1H,NH),8.09(d,1H),7.69(dd,1H),7.61(m,3H),7.47(dd,1H),7.38(d,2H),5.09(s,1H).
[0677] 实施例编号I.3-3:
[0678] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.60(br.s,1H,NH),8.28(d,1H),8.19(d,1H),7.95(m,2H),7.79(m,3H),7.69(dd,1H),7.65(dd,1H),5.05(s,1H).
[0679] 实施例编号I.3-4:
[0680] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.31(br.s,1H,NH),8.01(d,1H),7.73(dd,1H),7.56(d,1H),7.48(dd,1H),2.38(m,4H),1.91(m,4H).
[0681] 实施例编号I.3-5:
[0682] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.50(br.s,1H,NH),8.04(d,1H),7.76(d,1H),7.67(dd,1H),7.48(dd,1H),3.77(q,4H),3.21(s,2H),3.20(s,2H),0.90(t,6H).
[0683] 实施例编号I.3-6:
[0684] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.63(br.s,1H,NH),10.82(br.s,1H,NH),8.09(d,1H),7.71(d,1H),7.58(m,3H),7.49(dd,1H),7.35(m,2H),7.11(dd,1H),5.10(s,1H).[0685] 实施例编号I.3-7:
[0686] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.61(br.s,1H,NH),10.13 (br.s,1H,NH),8.08(d,1H),7.80(d,1H),7.72(dd,1H),7.61(m,1H),7.53(m,2H),7.49(m,1H),6.88(dd,1H),5.51(s,1H),3.91(s,3H).
[0687] 实施例编号I.3-8:
[0688] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.61(br.s,1H,NH),10.73(br.s,1H,NH),8.08(d,1H),7.71(dd,1H),7.53(dd,1H),7.46(m,3H),7.04(d,2H),5.07(s,1H),2.25(s,3H).[0689] 实施例编号I.3-9:
[0690] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.33(br.s,1H,NH),8.64(br.t,1H,NH),7.46(s,1H),6.92(s,1H),4.66(s,1H),3.84(s,3H),3.83(s,3H),3.11(dq,2H),1.04(t,3H).[0691] 实施例编号I.3-10:
[0692] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.64(br.s,1H,NH),10.77(s,1H,NH),7.58(m,2H),7.54(s,1H),7.41(d,1H),7.35(m,2H),7.29(d,1H),7.12(m,1H),5.01(s,1H),3.84(s,3H).
[0693] 实施例编号I.3-11:
[0694] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.56(br.s,1H,NH),8.08(d,1H),7.73(m,1H),7.69(d,1H),7.52(m,1H),5.04(m,2H),2.93(m,2H),2.86(m,2H),1.89(s,6H).
[0695] 实施例编号I.3-15:
[0696] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.84(br.s,1H,NH),8.07(d,1H),7.45(d,1H),7.46(s,1H),3.91(s,3H),3.86(s,2H).
[0697] 实施例编号I.3-28:
[0698] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.64(br.s,1H,NH),8.02(s,1H),7.97(s,1H),3.90(s,2H).
[0699] 实施例编号I.3-29:
[0700] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.23(br.s,1H,NH),7.90(d,1H),7.28(dd,1H),7.19(d,1H),3.98(s,2H).
[0701] 实施例编号I.3-30:
[0702] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.53(br.s,1H,NH),8.26(m,1H),8.20(m,1H),7.81(m,1H),4.13(s,2H).
[0703] 实施例编号I.3-31:
[0704] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.42(br.s,1H,NH),8.12(d,1H),7.88(dd,1H),7.43(d,1H),4.09(s,2H).
[0705] 实施例编号I.3-32:
[0706] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.35(br.s,1H,NH),8.08(d,1H),7.30(m,2H),4.08(s,2H).
[0707] 实施例编号I.3-33:
[0708] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.56(br.s,1H,NH),8.12(d,1H),7.92(d,1H),7.67(s,1H),3.98(s,2H).
[0709] 实施例编号I.3-36:
[0710] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.33(br.s,1H,NH),7.62(d,1H),7.44(dd,1H),7.30(d,1H),3.87(s,3H),3.74(s,2H).
[0711] 实施例编号I.3-38:
[0712] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.33(br.s,1H,NH),7.89(d,1H),7.52(d,1H),7.38(dd,1H),3.90(s,2H).
[0713] 实施例编号I.3-39:
[0714] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.70(br.s,1H,NH),8.10(m,2H),4.04(s,2H).[0715] 实施例编号I.3-42:
[0716] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.41(br.s,1H,NH),7.88(m,2H),7.54(m,1H),7.26(d,1H),6.81(dd,1H),6.41(d,1H),4.29(m,1H),3.67(m,1H),3.60(m,1H).
[0717] 实施例编号I.4-1:
[0718] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.97(br.s,1H,NH),8.13(d,1H),8.06(d,1H),7.94(dd,1H),7.88(dd,1H).
[0719] 实施例编号I.4-8:
[0720] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)12.07(br.s,1H,NH),8.26(d,1H),7.91(d,1H),7.89(s,1H).
[0721] 实施例编号I.4-9:
[0722] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.91(br.s,1H,NH),8.01(d,1H),7.86(s,1H),7.73(d,1H),2.49(s,3H).
[0723] 实施例编号I.4-10:
[0724] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.99(s,1H,NH),8.20(m,1H),7.76(m,2H).[0725] 实施例编号I.4-11:
[0726] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.99(s,1H,NH),8.03(d,1H),7.54(s,1H),7.42(d,1H),3.96(s,3H)
[0727] 实施例编号I.4-14:
[0728] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.90(br.s,1H,NH),8.06(d,1H),7,81(dd,1H),7.70(d,1H),2.67(s,3H).
[0729] 实施例编号I.5-1:
[0730] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.78(br.s,1H,NH),8.20(d,1H),8.11(d,1H),8.04(m,1H),7.68(s,1H),7.50(m,2H),7.42(m,3H),7.18(m,1H).
[0731] 实施例编号I.5-2:
[0732] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.59(br.s,1H,NH),8.22(d,1H),8.10(d,1H),8.02(s,1H),7.73(m,1H),7.54(m,2H),7.38(m,1H),6.82(m,1H).
[0733] 实施例编号I.5-3:
[0734] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.57(br.s,1H,NH),8.64(s,1H),8.30(d,1H),8.12(d,1H),8.04(m,2H),7.79(m,1H),7.53(m,1H),7.32(m,1H).
[0735] 实施例编号I.5-17:
[0736] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.36(br.s,1H,NH),8.09(d,1H),8.05(m,1H),7.96(s,1H),7.89(d,1H),7.48(m,3H),6.98(m,2H),3.77(m,4H),3.39(m,4H).
[0737] 实施例编号I.5-18:
[0738] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.53(br.s,1H,NH),8.53(s,1H),8.26(d,1H),8.09(d,1H),7.88(d,1H),7.76(dd,1H),7.51(dd,1H),7.06(d,1H),2.58(s,3H).
[0739] 实施例编号I.5-25:
[0740] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.41(br.s,1H,NH),8.19(d,1H),8.12(s,1H),8.08(d,1H),7.86(s,1H),7.73(dd,1H),7.50(dd,1H),3.72(s,3H),2.29(s,3H).
[0741] 实施例编号I.5-30:
[0742] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.54(br.s,1H,NH),9.15(br. s,1H,OH),8.05(d,1H),7.96(s,1H),7.88(m,1H),7.52(m,1H),7.48(m,1H),6.91(s,2H),3.81(s,3H),3.68(s,3H).
[0743] 实施例编号I.5-31:
[0744] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.57(br.s,1H,NH),10.16(br.s,1H,OH),8.08(d,1H),7.92(s,1H),7.74(m,1H),7.51(m,2H),7.33(s,1H),7.18(s,1H),3.88(s,3H).[0745] 实施例编号I.5-32:
[0746] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.56(br.s,1H,NH),8.32(s,1H),8.23(d,1H),8.11(d,1H),7.93(d,1H),7.78(dd,1H),7.53(dd,1H),7.19(d,1H),2.60(s,3H).
[0747] 实施例编号I.5-36:
[0748] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.57(br.s,1H,NH),8.08(d,1H),8.00(s,1H),7.69(m,1H),7.52(m,2H),7.48(m,2H),7.00(m,2H),3.84(s,3H).
[0749] 实施例编号I.5-42:
[0750] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.48(br.s,1H,NH),10.17(br.s,1H,OH),8.07(d,1H),7.94(s,1H),7.73(m,1H),7.50(m,2H),7.34(s,1H),7.18(s,1H),3.92(s,3H).[0751] 实施例编号I.5-43:
[0752] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.45(br.s,1H,NH),8.78(s,1H),8.23(s,1H),8.17(d,1H),8.15(d,1H),7.76(dd,1H),7.49(dd,1H),3.95(s,3H).
[0753] 实施例编号I.5-52:
[0754] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.72/11.51(br.s,1H,NH),8.29/8.21(s,1H),8.10(m,2H),7.78(m,2H),7.75(m,1H),7.70(m,1H), 7.51(m,1H),7.44(m,1H),3.81(s,3H),3.73(s,3H),3.68(s,3H).
[0755] 实施例编号I.5-55:
[0756] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.61(br.s,1H,NH),8.08(m,1H),7.72(m,1H),7.51(m,2H),6.89(s,1H),3.81(s,3H),3.73(s,3H),3.68(s,3H).
[0757] 实施例编号I.5-62:
[0758] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.69(br.s,1H,NH),8.58(s,1H),8.28(d,1H),8.12(m,2H),8.04(d,1H),7.81(dd,1H),7.58(dd,1H).
[0759] 实施例编号I.5-63:
[0760] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.69(br.s,1H,NH),8.57(s,1H),8.30(d,1H),8.18(d,1H),7.86(d,1H),7.79(dd,1H),7.56(dd,1H),7.47(d,1H).
[0761] 实施例编号I.5-65:
[0762] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.69(br.s,1H,NH),8.56(s,1H),8.29(d,1H),8.12(d,1H),7.92(d,1H),7.80(dd,1H),7.56(dd,1H),7.38(d,1H).
[0763] 实施例编号I.5-75:
[0764] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.62(s,1H,NH),8.68(s,1H),8.20(m,1H),8.17(m,1H),8.09(m,2H),7.38(m,1H),7.33(m,1H).
[0765] 实施例编号I.5-77:
[0766] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)14.35(br.s,1H,OH),11.81(s,1H,NH),8.94(s,1H),8.18(d,1H),7.79(d,1H).
[0767] 实施例编号I.5-78:
[0768] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.90(s,1H,NH),8.74(s,1H), 8.17(d,1H),7.80(d,1H),7.49(m,2H),7.42(m,3H),5.58(s,2H).
[0769] 实施例编号I.5-81:
[0770] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.81(br.s,1H,NH),8.82(s,1H),8.66(s,1H),8.29(d,1H),8.15(d,1H),8.09(d,1H),7.83(d,1H),7.34(m,1H).
[0771] 实施例编号I.5-83:
[0772] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.71/11.48(br.s,1H,NH),8.23/8.19(s,1H),8.14(m,1H),7.78(m,1H),7.49(m,3H),7.41(m,2H),7.34(m,1H).
[0773] 实施例编号I.5-84:
[0774] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.83(br.s,1H,NH),8.75(d,1H),8.19(d,1H),7.81(dd,1H),7.72(dd,1H),7.49(m,2H),7.41(m,2H),7.39(m,1H),5.54(s,2H).
[0775] 实施例编号I.5-86:
[0776] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.73(br.s,1H,NH),8.67(s,1H),8.34(d,1H),8.06(m,2H),8.03(s,1H),7.85(d,1H),7.32(d,1H).
[0777] 实施例编号I.5-87:
[0778] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.73(br.s,1H,NH),8.38(s,1H),8.12(d,1H),7.96(m,1H),7.84(s,1H),7.63(d,1H),7.39(d,1H),6.32(d,1H),3.95(s,3H).
[0779] 实施例编号I.6-1:
[0780] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)10.57(br.d,1H,NH),8.31(d,1H),8.19(d,1H),7.91(m,2H),7.82(dd,1H),2.63(s,3H).
[0781] 实施例编号I.6-2:
[0782] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.12(br.d,1H,NH),8.28(d,1H),8.18(d,1H),7.84(m,2H),7.62(m,1H),1.28(s,9H).
[0783] 实施例编号I.6-3:
[0784] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)10.64(br.d,1H,NH),8.30(d,1H),8.12(d,1H),7.88(m,4H),7.76(dd,1H),7.69(dd,1H),7.55(m,2H).
[0785] 实施例编号I.6-4:
[0786] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)9.73(br.s,1H,NH),8.16(d,1H),7.99(m,2H),7.88(d,1H),3.72(s,3H),3.27(s,3H).
[0787] 实施例编号I.6-5:
[0788] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)10.60(br.d,1H,NH),8.30(d,1H),8.11(d,1H),8.02(d,1H),7.90(dd,1H),7.92(dd,1H),4.34(t,2H),1.75(m,2H),1.45(m,2H),0.95(t,3H).[0789] 实施例编号I.6-6:
[0790] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.40(br.s,1H,NH),8.29(d,1H),8.16(d,1H),7.92(dd,1H),7.81(dd,1H),7.42(d,1H),7.35(s,1H),7.17(s,1H),7.12(d,1H),2.35(s,3H),
2.32(s,3H)
[0791] 实施例编号I.7-1:
[0792] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)9.08(br.s,1H,NH),8.52(d,1H),8.27(d,1H),7.79(m,2H),7.59(m,1H),7.21(dd,1H),6.98(d,1H),4.00(s,3H).
[0793] 实施例编号I.7-2:
[0794] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)9.09(br.s,1H,NH),8.53(d,1H),8.30(d,1H),8.23(d,1H),7.81(m,1H),7.61(dd,1H),7.48(m,1H),7.30(m,1H),7.19(d,1H).
[0795] 实施例编号I.7-3:
[0796] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.80(d,1H),8.58(d,1H),8.49(d,1H),8.31(d,1H),7.87(dd,1H),7.78(dd,1H),7.53(d,1H),7.36(d,1H).
[0797] 实施例编号I.7-4:
[0798] 1H-NMR(400MHz,CD3ODδ,ppm)9.26(d,1H),8.58(d,1H),8.44(d,1H),8.35(dd,1H),7.95(dd,1H),7.74(dd,1H),7.49(d,1H).
[0799] 实施例编号I.7-5:
[0800] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.62(br.s,1H,NH),9.79(br.s,1H,NH),8.66(d,1H),8.31(d,1H),8.29(d,1H),7.87(dd,1H),7.79(dd,1H),7.64(dd,1H),7.29(d,1H),3.10(s,2H),2.30(s,6H).
[0801] 实施例编号I.7-6:
[0802] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)9.27(br.s,1H,NH),8.52(m,1H),8.19(m,2H),7.80(m,1H),7.61(dd,1H),7.02(m,1H),6.91(m,1H).
[0803] 实施例编号I.7-7:
[0804] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)11.33(br.s,1H,NH),8.29(d,1H),8.21(d,1H),7.81(dd,1H),7.59(dd,1H),7.48(d,1H),7.10(d,1H),6.81(dd,1H),5.02(br.s,2H,NH).[0805] 实施例编号I.7-8:
[0806] 1H-NMR(400MHz,CD3ODδ,ppm)8.74(d,1H),8.37(d,1H),7.84(dd,1H),7.67(dd,1H),7.58(d,1H),7.05(d,1H),3.68(m,4H),2.62(m,4H),2.38(s,3H).
[0807] 实施例编号I.7-9:
[0808] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)11.73(br.s,1H,NH),8.52(d,1H),8.31(d,1H),8.28(d,1H),7.83(dd,1H),7.68(dd,1H),7.37(m,2H).
[0809] 实施例编号I.7-11:
[0810] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.58(br.s,1H,NH),8.48(d,1H),8.31(d,1H),8.19(s,1H),7.82(m,1H),7.61(dd,1H),7.30(m,1H),7.27(d,1H),2.41(s,3H).
[0811] 实施例编号I.7-12:
[0812] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.91(br.s,1H,NH),8.59(d,1H),8.57(d,1H),8.32(d,1H),7.89(dd,1H),7.71(d,1H),7.68(s,1H),7.54(d,1H).
[0813] 实施例编号I.7-13:
[0814] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.60(br.s,1H,NH),8.51(d,1H),8.35(d,1H),8.22(d,1H),7.87(dd,1H),7.69(dd,1H),7.40(m,1H),7.24(m,1H).
[0815] 实施例编号I.7-14:
[0816] 1H-NMR(400MHz,CD3ODδ,ppm)8.77(d,1H),8.36(d,1H),7.82(dd,1H),7.64(dd,1H),7.43(d,1H),6.70(d,1H),3.63(m,2H),2.80(m,2H),2.71(q,4H),1.12(t,6H).
[0817] 实施例编号I.7-15:
[0818] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)9.81(br.s,1H,NH),8.53(d,1H),8.23(d,1H),7.78(dd,1H),7.58(dd,1H),7.10(d,1H),7.07(s,1H),2.49(s,3H).
[0819] 实施例编号I.7-16:
[0820] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)10.68(br.s,1H,NH),8.77(d,1H),8.51(d,1H),7.81(dd,1H),7.64(dd,1H),7.51(d,1H),6.59(dd,1H),4.83(s,1H),3.72(d,1H),3.60(s,1H),3.48(m,1H),3.08(d,1H),2.79(d,1H),2.44(s,3H),2.07(d,1H),1.93(d,1H).
[0821] 实施例编号I.7-17:
[0822] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)11.28(br.s,1H,NH),8.79(d,1H),8.61(d,1H),8.36(dd,1H),7.90(m,2H),7.72(dd,1H),7.47(dd,1H).
[0823] 实施例编号I.7-18:
[0824] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)11.58(br.s,1H,NH),8.37(d,1H),8.24(m,2H),7.78(dd,1H),7.53(dd,1H),6.88(m,2H),3.82(s,3H).
[0825] 实施例编号I.7-19:
[0826] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)9.51(br.s,1H,NH),9.01(br.t,1H,NH),8.78(d,2H),8.44(d,1H),7.83(dd,1H),7.64(dd,1H),7.38(d,1H),7.23(t,1H),7.20(d,1H),6.80(dd,1H),5.00(s,2H).
[0827] 实施例编号I.7-20:
[0828] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.71(br.s,1H,NH),8.74(s,1H),8.39(d,1H),8.28(d,1H),7.94(d,1H),7.82(dd,1H),7.49(dd,1H),7.20(d,1H).
[0829] 实施例编号I.7-21:
[0830] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)9.10(br.s,1H,NH),8.53(d,1H),8.25(d,1H),7.78(m,2H),7.59(m,1H),7.20(dd,1H),6.94(d,1H),4.21(q,2H),1.54(t,3H).
[0831] 实施例编号I.7-22:
[0832] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)9.01(br.s,1H,NH),8.48(d,1H),8.16(d,1H),7.88(d,1H),7.74(dd,1H),7.53(dd,1H),6.90(d,1H),3.99(s,3H),3.98(s,3H).
[0833] 实施例编号I.7-67:
[0834] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)12.02(br.s,1H,NH),8.71(s, 1H),8.68(d,1H),8.31(d,1H),7.88(m,1H),7.81(d,1H),7.71(dd,1H),7.51(d,1H).
[0835] 实施例编号I.8-1:
[0836] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.66(br.s,1H,NH),8.38(d,1H),8.26(d,1H),7.75(dd,1H),7.51(dd,1H),6.47(s,1H),5.35(t,1H),2.91(m,2H),2.45(s,3H),1.97(s,3H).[0837] 实施例编号I.8-2:
[0838] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.89(br.s,1H,NH),8.37(d,1H),8.18(d,1H),7.82(dd,1H),6.49(s,1H),5.34(t,1H),2.91(m,2H),2.79(q,2H),2.34(q,2H),1.31(t,3H),0.97(t,3H).
[0839] 实施例编号I.8-3:
[0840] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.64(br.s,1H,NH),8.32(d,1H),7.68(d,1H),7.38(dd,1H),6.46(s,1H),5.35(t,1H),3.90(s,3H),2.88(m,2H),2.44(s,3H),1.92(s,3H).[0841] 实施例编号I.8-4:
[0842] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.87(br.s,1H,NH),8.31(m,2H),7.91(dd,1H),6.48(s,1H),5.35(t,1H),2.90(m,2H),2.45(s,3H),1.97(s,3H).
[0843] 实施例编号I.8-5:
[0844] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.82(br.s,1H,NH),8.44(m,1H),7.90(m,1H),7.64(m,1H),6.48(s,1H),5.36(t,1H),2.90(m,2H),2.45(s,3H),1.97(s,3H).
[0845] 实施例编号I.8-6:
[0846] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.83(br.s,1H,NH),8.42(m,1H),7.90(m,1H),7.67(m,1H),6.49(s,1H),5.34(t,1H),2.92(m,2H), 2.78(q,2H),2.36(q,2H),1.30(t,3H),0.98(t,3H).
[0847] 实施例编号I.8-7:
[0848] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.87(br.s,1H,NH),8.38(d,1H),8.18(d,1H),7.80(dd,1H),6.48(s,1H),5.35(t,1H),2.91(m,2H),2.45(s,3H),1.97(s,3H).
[0849] 实施例编号I.8-8:
[0850] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.89(br.s,1H,NH),8.33(d,1H),8.29(d,1H),7.91(dd,1H),6.49(s,1H),5.34(t,1H),2.92(m,2H),2.81(q,2H),2.36(q,2H),1.30(t,3H),0.98(t,3H).
[0851] 实施例编号I.8-10:
[0852] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.34(d,1H),8.29(d,1H),7.75(dd,1H),7.52(dd,1H),6.53(s,1H),5.54(t,1H),3.90(t,2H),2.64(m,2H),2.48(s,3H),2.01(s,3H),1.71(m,2H),1.00(t,3H).
[0853] 实施例编号I.8-11:
[0854] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.38(d,1H),8.29(d,1H),7.77(dd,1H),7.53(dd,1H),6.53(s,1H),6.08(m,1H),5.46(m,1H),5.22(m,1H),5.03(m,1H),3.91(s,2H),2.49(s,3H),2.00(s,3H).
[0855] 实施例编号I.8-12:
[0856] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)11.71(br.s,1H,NH),8.35(d,1H),8.26(d,1H),7.77(dd,1H),7.49(dd,1H),6.53(s,1H),5.35(m,1H),2.82(q,2H),2.70(q,2H),1.33(t,3H),
0.98(t,3H).
[0857] 实施例编号I.9-1:
[0858] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)12.91(br.s,1H,NH),8.66(d,1H),8.36(d,1H),8.28(d,1H),7.89(d,1H),7.68(d,1H),7.59(dd,1H),7.30(d,1H),7.04(dd,1H).
[0859] 实施例编号I.9-2:
[0860] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)12.86(br.s,1H,NH),8.98(d,1H),8.06(d,1H),7.74(dd,1H),7.66(dd,1H),7.43(s,1H),7.23(s,1H),4.16(s,3H),3.98(s,3H).
[0861] 实施例编号I.9-3:
[0862] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)12.96(br.s,1H,NH),8.82(d,1H),8.02(s,1H),7.51(d,1H),7.40(s,1H),7.16(s,1H),4.12(s,3H),3.96(s,3H).
[0863] 实施例编号I.9-4:
[0864] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)12.94(br.s,1H,NH),8.67(d,1H),7.51(d,1H),7.46(s,1H),7.08(s,1H),7.01(dd,1H),4.06(s,3H),3.93(s,3H).
[0865] 实施例编号I.9-5:
[0866] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)12.92(br.s,1H,NH),8.99(s,1H),7.99(d,1H),7.88(d,1H),7.38(s,1H),7.13(s,1H),4.11(s,3H),3.94(s,3H).
[0867] 实施例编号I.9-6:
[0868] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)12.93(br.s,1H,NH),8.51(d,1H),8.33(d,1H),8.31(m,1H),7.86(m,1H),7.60(dd,1H),7.19(m,1H),6.98(m,1H).
[0869] 实施例编号I.9-7:
[0870] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)12.91(br.s,1H,NH),8.68(d,1H),8.34(d,1H),8.28(m,1H),7.88(m,2H),7.61(dd,1H),7.12(dd,1H).
[0871] 实施例编号I.9-8:
[0872] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)12.91(br.s,1H,NH),8.89(d,1H),8.37(d,1H),8.21(m,1H),7.88(d,1H),7.81(dd,1H),7.64(m,2H).
[0873] 实施例编号I.9-9:
[0874] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)10.19(br.s,1H,NH),8.53(d,1H),8.18(d,1H),7.77(dd,1H),6.93(s,1H),6.81(s,1H),3.93(s,3H),3.88(s,3H).
[0875] 实施例编号I.9-10:
[0876] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)12.88(br.s,1H,NH),9.01(d,1H),8.50(d,1H),7.64(dd,1H),7.21(s,1H),6.89(s,1H),4.11(s,3H),3.92(s,3H).
[0877] 实施例编号I.9-11:
[0878] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)12.92(br.s,1H,NH),8.75(d,1H),8.16(s,1H),7.45(s,1H),7.21(m,1H),7.04(d,1H),4.01(s,3H),3.92(s,3H).
[0879] 实施例编号I.9-12:
[0880] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)12.84(br.s,1H,NH),8.62(d,1H),8.35(d,1H),8.32(d,1H),7.88(s,1H),7.79(dd,1H),7.54(dd,1H),7.11(d,1H).
[0881] 实施例编号I.9-13:
[0882] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)12.73(br.s,1H,NH),9.00(m,1H),8.33(d,1H),8.27(m,1H),7.88(dd,1H),7.59(dd,1H),7.51(m,1H),7.43(m,1H).
[0883] 实施例编号I.9-14:
[0884] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)12.77(br.s,1H,NH),8.59(d,1H),8.32(d,1H),8.25(d,1H),7.86(dd,1H),7.58(dd,1H),7.48(s,1H), 7.17(m,1H),1.35(s,9H).
[0885] 实施例编号I.9-15:
[0886] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)12.87(br.s,1H,NH),8.83(s,1H),8.38(m,1H),7.89(m,1H),7.71(d,1H),7.42(dd,1H),7.32(m,1H).
[0887] 实施例编号I.9-16:
[0888] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)12.79(br.s,1H,NH),8.78(m,1H),8.33(d,1H),8.28(d,1H),7.88(dd,1H),7.75(m,1H),7.61(dd,1H),7.39(m,1H).
[0889] 实施例编号I.9-17:
[0890] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)12.91(br.s,1H,NH),8.67(m,1H),8.38(m,1H),7.91(m,1H),7.77(d,1H),7.41(m,2H).
[0891] 实施例编号I.9-18:
[0892] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)12.96(br.s,1H,NH),8.67(d,1H),8.39(m,1H),7.90(m,1H),7.68(d,1H),7.42(m,1H),7.31(m,1H),7.06(m,1H).
[0893] 实施例编号I.9-19:
[0894] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)12.72(br.s,1H,NH),8.81(s,1H),8.19(d,1H),7.78(d,1H),7.68(d,1H),7.50(dd,1H),7.28(m,1H),3.91(s,3H).
[0895] 实施例编号I.9-20:
[0896] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)12.93(br.s,1H,NH),8.48(d,1H),8.11(d,1H),7.79(d,1H),7.48(d,1H),7.30(dd,1H),7.09(m,1H),6.83(dd,1H),3.87(s,3H).
[0897] 实施例编号I.9-21:
[0898] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)12.74(br.s,1H,NH),8.77(s,1H),8.11(d,1H),7.77(d,1H),7.53(s,1H),7.34(dd,1H),3.88(s,3H),2.41(s,3H).
[0899] 实施例编号I.9-22:
[0900] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)12.91(br.s,1H,NH),8.59(m,1H),8.11(d,1H),7.79(d,1H),7.58(m,1H),7.33(dd,1H),7.18(m,1H),3.88(s,3H).
[0901] 实施例编号I.9-23:
[0902] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)12.85(br.s,1H,NH),9.02(s,1H),8.20(d,1H),7.78(d,1H),7.53(m,3H),3.92(s,3H).
[0903] 实施例编号I.9-26:
[0904] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)13.01(br.s,1H,NH),9.12(s,1H),8.61(d,1H),8.36(d,1H),8.32(m,1H),7.92(m,2H),7.68(m,1H).
[0905] 实施例编号I.9-27:
[0906] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)12.97(br.s,1H,NH),6.65(d,1H),8.40(d,1H),8.36(d,1H),7.91(dd,1H),7.64(d,1H),7.50(d,1H),7.04(t,1H).
[0907] 实施例编号I.9-30:
[0908] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)12.92(br.s,1H,NH),9.01(d,1H),8.58(d,1H),8.36(d,1H),8.31(d,1H),7.92(dd,1H),7.64(dd,1H),7.17(dd,1H).
[0909] 实施例编号I.9-31:
[0910] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)12.51(br.s,1H,NH),8.97(d,1H),8.51(m,1H),8.08(m,1H),7.69(m,1H),7.12(m,1H),3.92(s,3H),3.90(s,3H).
[0911] 实施例编号I.9-32:
[0912] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)12.49(br.s,1H,NH),8.61(d,1H),8.02(m,1H),7.78(m,1H),7.61(d,1H),7.24(m,1H),6.99(m,1H),3.92(s,3H),3.82(s,3H).
[0913] 因此,本发明提供至少一种选自通式(I)的任选取代的异喹啉酮、异喹啉二酮、异喹啉三酮和二氢异喹啉酮的化合物或其各自的盐以及这些本发明通式(I)的任选取代的异喹啉酮、异喹啉二酮、异喹啉三酮和二氢异喹啉酮或其各自的盐与下文所定义的农用化学活性化合物的任意混合物用于增强植物对非生物胁迫因素(优选冷胁迫和干旱胁迫,特别优选干旱胁迫)的抗性的用途,以及用于促进植物生长和/或增加植物产量的用途。
[0914] 本发明还提供用于处理植物的喷雾溶液,其包含增强植物对非生物胁迫因素抗性的有效量的至少一种选自通式(I)的任选取代的异喹啉酮、异喹啉二酮、异喹啉三酮和二氢异喹啉酮的化合物或其各自的盐。可与之相对的非生物胁迫条件可包括,例如,热、干旱、冷和干燥胁迫(ariditystress)(由干燥和/或缺水导致的胁迫)、渗透胁迫、水涝、高土壤盐度、高矿物暴露、臭氧条件、强光条件、有限的氮营养素利用度、有限的磷营养素利用度。
[0915] 在一个实施方案中,可以例如将本发明所设计的化合物,即,通式(I)的恰当的任选取代的异喹啉酮、异喹啉二酮、异喹啉三酮和二氢异喹啉酮,通过喷雾施用于待处理的恰当的植物或植物部位。根据本发明的设计,通式(I)化合物或其盐的使用剂量优选为0.00005至3kg/ha,更优选为0.0001至2kg/ha,尤其优选为0.0005至1kg/ha,特别优选为
0.001至0.25kg/ha。在本发明中,如果将脱落酸与通式(I)的取代的异喹啉酮、异喹啉二酮、异喹啉三酮和二氢异喹啉酮同时施用,例如在联合制剂或配方中,脱落酸的添加剂量优选为0.0001至3kg/ha,特别优选0.001至2kg/ha,极特别优选0.005至1kg/ha,尤其优选
0.006至0.25kg/ha。
[0916] 在本发明中,术语“对非生物胁迫的抗性”意指对植物的多种益处。所述有益性质例如以下面所述的改良植物特性证明:在表面积和深度方 面改善根系生长、增加匍匐茎和分蘗枝的形成、匍匐茎与分蘗枝更加强壮且高产、改良芽的生长、增加抗倒伏性、增加芽基部直径、增加叶面积、提高营养物和组分(例如碳水化合物、脂肪、油、蛋白质、维生素、矿物质、精油、染料、纤维)的产率、更好的纤维质量、提早开花、增加花的数量、减少有毒产物(如毒枝菌素)的含量、减少任意种类的残留物或不利组分的量、或更易消化、增加收获材料的储藏稳定性、提高对不利温度的耐受性、提高对干旱和干燥的耐受性、以及提高对由于水涝导致的缺氧的耐受性、提高对土壤和水中的高盐度的耐受性、提高对臭氧胁迫的耐受性、改善与除草剂和其他植物处理组分的相容性、改善吸水性和光合作用的性能、有利的植物性能例如促进成熟、成熟更均匀、对有益动物更大的吸引力、改善授粉、或者本领域技术人员熟知的其他优势。
[0917] 更具体地,通式(I)的一种或多种化合物的本发明的用途在喷雾施用于植物和植物部位时展现出了所述优势。相应的通式(I)的取代的异喹啉酮、异喹啉二酮、异喹啉三酮和二氢异喹啉酮或其各自的盐与包括杀虫剂引诱剂杀螨剂、杀真菌剂、线虫剂、除草剂、生长调节剂、安全剂、影响植物成熟的物质以及杀细菌剂的物质的结合物也可以用于防治本发明上下文中的植物病害。此外,为了增加对非生物胁迫耐受性,将通式(I)的相应的取代的异喹啉酮、异喹啉二酮、异喹啉三酮和二氢异喹啉酮或其各自的盐与基因修饰的栽培种结合使用也是可行的。
[0918] 已知的是,上文进一步所述的对植物的多种益处可以部分地结合,并且可以用通用术语来描述它们。所述术语为,例如,以下名称:植物毒性效应、对胁迫因素的抗性、更少的植物胁迫、植物健康、健康植物、植物健康度(plant fitness)、植物健康状况(plant wellness)、植物概念(plant concept)、健壮效果、胁迫防护、保护性防护、作物健康、作物健康特性、作物健康产物、作物健康管理、作物健康疗法、植物健康、植物健康特性、植物健康产物、植物健康管理、植物健康疗法、绿化效应或返青效应、鲜度、或者本领域技术人员非常熟悉的其他术语。
[0919] 在本发明的上下文中,对非生物胁迫抗性的良好效果应理解为但不限于:
[0920] ·出苗率通常至少提高3%,特别是多于5%,更优选多于10%,
[0921] ·产量通常至少提高3%,特别是多于5%,更优选多于10%,
[0922] ·根发育通常至少提高3%,特别是多于5%,更优选多于10%,
[0923] ·芽的尺寸通常至少增加3%,特别是多于5%,更优选多于10%,
[0924] ·叶面积通常至少增加3%,特别是多于5%,更优选多于10%,
[0925] ·光合作用性能通常至少提高3%,特别是多于5%,更优选多于10%,和/或[0926] ·花形成通常至少提高3%,特别是多于5%,更优选多于10%,
[0927] 这些效果可以单独显示,也可以两种以上的效果结合显示。
[0928] 本发明还提供用于处理植物的喷雾溶液,其包含增强植物对非生物胁迫因素抗性的有效量的至少一种选自通式(I)的取代的异喹啉酮、异喹啉二酮、异喹啉三酮和二氢异喹啉酮的化合物。该喷雾溶液中可以含有其他的常用组分,例如溶剂、制剂助剂,特别是水。其他组分可以包括下文所列的农用化学活性化合物。
[0929] 本发明还提供相应的喷雾溶液用于增强植物对非生物胁迫因素抗性的用途。下文的评述同时适用于通式(I)化合物本身和相应的喷雾溶液的本发明的用途。
[0930] 根据本发明,还发现通式(I)化合物与至少一种下文所定义的肥料结合施用于植物或其生境是可行的。
[0931] 根据本发明,可以与上文详述的通式(I)化合物一起使用的肥料通常为有机和无机含氮化合物,例如尿素、尿素/甲醛缩合产物、氨基酸、铵盐和硝酸铵、钾盐(优选氯化钾硫酸钾、硝酸钾)、磷酸盐和/或亚磷酸盐(优选钾盐和铵盐)。在本文中,应特别提及NPK肥料,即,含有氮、磷和钾的肥料、硝酸铵钙,即,额外含有钙的肥料、或硝硫酸铵(通式为(NH4)2SO4NH4NO3)、磷酸胺和硫酸铵。这些肥料是本领域技术人员已知的;也可参考例如Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry,第五版,A10卷,第323至431页,Verlagsgesellschaft,Weinheim,1987。
[0932] 肥料也可以含有微量营养素(micronutrients)(优选钙、硫、硼、锰、镁、、硼、铜、锌、钼和钴)的盐和植物激素(例如维生素B1和吲哚-3-乙酸)或它们的混合物。根据本发明使用的肥料也可以含有其他盐,例如磷酸一铵(MAP)、磷酸二铵(DAP)、硫酸钾、氯化钾、硫酸镁。次级营 养素或微量元素的合适的量为0.5至5重量%,基于总肥料计。其他可能的成分为作物保护组合物、杀虫剂或杀真菌剂、生长调节剂或它们的混合物。将在下文中更详细地对它们做出解释。
[0933] 所述肥料可以例如以粉末、颗粒、小球、或是密实剂(compactate)的形式使用。然而,所述肥料也可以以液体形式,溶于水性介质中而使用。在这种情况下,稀释的氨水也可以作为氮肥使用。其他可能的肥料成分记载于,例如,Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry,第五版,1987,卷A10,页码363至401,DE-A4128828,DE-A1905834和DE-A19631764。在本发明中,肥料——可以为单一肥料和/或复合肥料的形式(例如,由氮、钾或磷组成)——的常规组成可以在宽范围内改变。通常,1至30重量%的氮(优选5至20重量%)、1至20重量%的钾(优选3至15重量%)和1至20重量%的磷(优选3
至10重量%)是有利的。微量元素的含量通常在ppm范围内,优选为1至1000ppm。
[0934] 在本发明中,可以同时施加肥料与通式(I)化合物。但是,也可以先施加肥料再施加式(I)化合物,或是先施加通式(I)化合物再施加肥料。但是,在非同时施用通式(I)化合物与肥料时,本发明范围内的施加是以功能关系(functional relationship)进行的,特别是在通常24小时的时间内,优选18小时,更优选12小时,特别是6小时,更特别是4小时,甚至更特别是在2小时之内。在本发明的非常具体的实施方案中,本发明式(I)化合物和肥料是在少于1小时,优选少于30分钟,更优选少于15分钟的时间内施用。
[0935] 优选将通式(I)化合物用于选自以下的植物的用途:经济植物、观赏植物、草坪草类、在公众区域与家庭区域用于观赏的常用树木、和林业树木。林业树木包括用于生产木材、纤维、纸张和由树木部位制造的产品的树木。此处使用的术语“经济植物”指的是用于获得食物、动物饲料燃料或用于工业用途的作物植物。
[0936] 经济植物包括例如以下类型的植物:黑小麦、硬质小麦、草坪草、藤本植物、谷物(例如小麦、大麦、黑麦、燕麦、稻、玉米和黍/高粱);甜菜,例如糖用甜菜和饲用甜菜;水果,例如仁果、核果和无核小水果,例如苹果、梨、李子、桃、杏、樱桃和浆果,例如草莓、覆盆子、黑莓;豆类植物,例如菜豆(bean)、扁豆(lentil)、豌豆和大豆;油料作物,例如 油菜、芥末、罂粟、橄榄、向日葵、椰子、蓖麻油植物、可可豆和花生;瓜类蔬菜,例如南瓜(pumpkin/squash)、黄瓜和西瓜;纤维植物,例如花、亚麻、大麻和黄麻;柑橘类水果,例如橘子、柠檬、葡萄柚和柑橘(tangerine);蔬菜,例如菠菜、莴苣、芦笋、甘蓝类、胡萝卜、洋葱、番茄、铃薯和甜椒;樟科(Lauraceae),例如鳄梨、樟属(Cinnamomum)、樟脑、或是其他植物例如烟草、坚果、咖啡、茄子、甘蔗、茶、胡椒、葡萄藤、葎草(hop)、香蕉、橡胶植物和观赏植物,例如花、灌木、落叶树和针叶树(coniferous tree),例如针叶树(conifer)。这个列举并无限制作用。
[0937] 以下植物被认为是特别适合施用本发明方法的目标作物:燕麦、黑麦、黑小麦、硬质小麦、棉花、茄子、草坪草、仁果、核果、无核小水果、玉米、小麦、大麦、黄瓜、烟草、藤本植物、稻、谷物、梨、胡椒、菜豆、大豆、油菜、番茄、甜椒、甜瓜、甘蓝、马铃薯和苹果。
[0938] 可以根据本发明方法改进的树的实例为:冷杉属(Abies sp.)、桉属(Eucalyptus sp.)、杉属(Picea sp.)、松属(Pinus sp.)、七叶树属(Aesculus sp.)、悬铃木属(Platanus sp.)、椴树属(Tilia sp.)、槭属(Acer sp.)、铁杉属(Tsuga sp.)、梣属(Fraxinus sp.)、花楸属(Sorbus sp.)、桦木属(Betula sp.)、山楂属(Crataegus sp.)、榆属(Ulmus sp.)、栎属(Quercus sp.)、山毛榉属(Fagus sp.)、柳属(Salix sp.)、杨属(Populus sp.)。
[0939] 可以根据本发明方法改良的优选的树包括:七叶树属:欧洲七叶树(A.hippocastanum)、小花七叶树(A.pariflora)、红花七叶树(A.carnea);悬铃木属:
悬铃木(P.aceriflora)、一球悬铃木(P.occidentalis)、加州悬铃木(P.racemosa);云杉属:欧洲云杉(P.abies);松属:辐射松(P.radiate)、西黄松(P.ponderosa)、扭叶松(P.contorta)、P.sylvestre、湿地松(P.elliottii)、松白松(P.montecola)、白皮松(P.albicaulis)、多脂松(P.resinosa)、长叶松(P.palustris)、火炬松(P.taeda)、柔松(P.flexilis)、黑材松(P.jeffregi)、短叶松(P.baksiana)、白松(P.strobes);桉属:大桉(E.grandis)、蓝桉(E.globulus)、E.camadentis、亮果桉(E.nitens)、斜叶桉(E.obliqua)、王桉(E.regnans)、弹丸桉(E.pilularus)。
[0940] 可以根据本发明方法改良的特别优选的树包括:松属:辐射松(P.radiate)、西黄松(P.ponderosa)、扭叶松(P.contorta)、P.sylvestre、 白松(P.strobes);桉属:大桉(E.grandis)、蓝桉(E.globulus)和E.camadentis。
[0941] 可以根据本发明方法改良的极特别优选的树包括:七叶树(horse chestnut)、悬铃木科(Platanaceae)、菩提树(linden tree)、枫树(maple tree)。
[0942] 本发明也可以施用于任意草坪草,包括冷季草坪草和暖季草坪草。冷季草坪草的实例为蓝草(早熟禾属(Poa spp.)),例如肯塔基蓝草(Kentucky bluegrass)(草地早熟禾(Poa pratensis L.))、粗茎苗系草(Poa trivialis L.)、加拿大蓝草(Poa compressa L.)、一年生蓝草(Poa annua L.)、高地早熟禾(Poa glaucantha Gaudin)、林地早熟禾(Poa nemoralis L.)和鳞茎早熟禾(Poa bulbosa L.);高羊茅属(Agrostis spp.)例如匍匐剪股颖(Agrostis palustris Huds.)、细纪翦股颖(Agrostis tenuis Sibth.)、绒毛翦股颖(Agrostis canina L.)、剪股颖属草类(Agrostis spp.包括细弱剪股颖(Agrostis tenius Sibth.)、普通剪股颖(Agrostis canina L.)和Agrostis palustris Hud)和小糠草(Agrostis alba L.);
[0943] 羊茅属(Festuca spp.),例如紫羊茅(Festuca rubra L.spp.rubra)、匍匐紫羊茅(Festuca rubra L.)、丘氏紫羊茅(Festuca rubra commutata Gaud.)、羊茅(Festuca ovina L.)、硬羊茅(Festuca longifolia Thuill.)、细叶羊茅(Festuca capillata Lam.)、高羊茅(Festuca arundinacea Schreb.)、草原羊茅(Festuca elanor L.);
[0944] 黑麦草属(Lolium spp.),例如多花黑麦草(Lolium multiflorum Lam.)、多年生黑麦草(Lolium perenne L.)、意大利黑麦草(Lolium multiflorum Lam.);
[0945] 以及冰草属(Agropyron spp.),例如冰草(Agropyron cristatum(L.)Gaertn.)、沙生冰草(Agropyron desertorum(Fisch.)Schult.)和蓝茎冰草(Agropyron smithii Rydb.)。
[0946] 其他的冷季草坪草包括海滨草(Ammophila breviligulata Fern.)、无芒燕麦(Bromus inermis Leyss.)、香蒲属例如梯牧草(Phleum pratense L.)、sand cattail(Phleum subulatum L.)、鸭茅(Dactylis glomerata L.)、碱茅(Puccinellia distans(L.)Parl.),以及洋狗尾草(Cynosurus cristatus L.)。
[0947] 暖季草坪草的例子包括百慕达草(Cynodon spp.L.C.Rich)、结缕草 属(Zoysia spp.Willd.)、圣奥古斯丁草(Stenotaphrum secundatum Walt Kuntze)、假俭草(Eremochloa ophiuroides Munro Hack.)、地毯草(Axonopus affinis Chase)、美洲雀稗(Paspalum notatum Flugge)、隐花狼尾草(Pennisetum clandestinum Hochst.ex Chiov.)、野 草(Buchloe dactyloids(Nutt.)Engelm.)、格 兰 马草 (Bouteloua gracilis(H.B.K.)Lag..ex Griffiths)、海滨雀稗(Paspalum vaginatum Swartz)和垂穗草(Bouteloua curtipendula(Michx.Torr.))。根据本发明,通常优选处理冷季草坪草。特别优选的是蓝草、剪股颖和小糠草、羊茅和黑麦草。尤其优选的是剪股颖。
[0948] 更优选地,根据本发明处理市售的或正被使用的植物栽培种。植物栽培种应被理解为具有新性质("特征")并通过常规育种、突变或在重组DNA技术的协助下获得的植物。相应地,作物植物为可以通过传统育种和最优化方法获得的植物,或通过生物技术和基因工程方法或将以上方法结合获得的植物,包括转基因植物,并包括可以和不可以受育种者权利保护的植物栽培种。
[0949] 因此,本发明的处理方法还可用于处理基因修饰有机体(GMOs),例如植物或种子。遗传修饰植物(或转基因植物)是异源基因被稳定地整合至基因组中的植物。术语“异源基因”主要表示提供或组装于植物外部的基因,并且当它们被引入核基因组、叶绿体基因组或线粒体基因组时,通过表达有益的蛋白质或多肽,或下调或关闭其他存在于植物中的基因(利用例如反义技术、共抑制技术或RNAi技术[RNA干涉]),而给予这些被转变的植物新的或是改进的农艺性质或其它特性。位于基因组中的异源基因也被称作转基因。通过其在植物基因组中的具体位置而定义的转基因被称为转化株系或转基因株系(transgenic event)。
[0950] 优选根据本发明处理的植物和植物栽培种包括所有具有基因材料——其给予这些植物特别有利的有用特性——的植物(无论是否通过育种和/或生物技术手段获得)。
[0951] 也可以根据本发明处理的植物和植物栽培种为对一种或多种非生物胁迫因素具有抗性的植物。所述非生物胁迫条件可以包括,例如,干旱、冷和热条件、由于干燥环境导致的胁迫、渗透胁迫、水涝、高 土壤盐度、高矿物暴露、臭氧条件、强光条件、有限的氮营养素利用度、有限的磷营养素利用度、或避免遮光。
[0952] 也可根据本发明进行处理的植物和植物品种是以提高的产量特性为特征的那些植物。所述植物的产量提高可以是以下因素的结果:例如,改良的植物生理机能,生长和发育,例如水分利用率、水分保留率、改进的氮的利用、提高的碳素同化作用、增强的光合作用、增强的发芽率和加速的成熟。产量还可以通过改进的植物构造来实现(在胁迫和非胁迫条件下),包括提早开花、对杂交种种子生产的开花控制、秧苗活力、植株大小、节间数和节间距、根系生长、种子大小、果实大小、荚果大小、荚数或穗数、每个荚或穗的种子数量、种子质量、增强种子的填充、减少种子的传播、减少荚裂开以及抗倒伏。其他的产量性状包括种子成分,如碳水化合物含量、蛋白质含量、含油量和组成、营养价值、减少抗营养化合物、改善的可加工性和较好的贮存稳定性。
[0953] 可以根据本发明进行处理的植物为已经展现出杂交特性或杂交效应的杂交植物,杂交导致较高的产量、更加茁壮、更加健康和更好的对生物和非生物胁迫因素的抗性。这种植物通常是将一种先天自交雄性不育亲系(母本)与另一种先天自交雄性能育亲系(父本)杂交而制得。杂交种子通常收获自雄性不育植物然后出售给种植者。雄性不育植物有时(例如在玉米中)可以通过去雄(即机械地移去移除雄性生殖器官或雄花)而制得,但是,更通常地,雄性不育性是植物基因组中遗传决定因子的结果。在这种情况下,特别是当从杂交植物上收获的种子是所需产品时,通常有用的是确保充分恢复含有负责雄性不育性的遗传决定因子的杂交植物的雄性能育性。这可以通过保证父本具有适当的育性恢复基因而达到,所述育性恢复基因能够恢复含有负责雄性不育性的遗传决定因子的杂交植物的雄性可育性。负责雄性不育的遗传决定因子可以位于细胞质中。例如在芸苔属种(Brassica species)中的细胞质雄性不育(CMS),描述于(WO92/005251、WO95/009910、WO98/27806、WO05/002324、WO06/021972和US6,229,072)。然而,负责雄性不育的遗传决定因子也可以位于细胞核基因组中。雄性不育植物也可通过植物生物技术方法例如基因工程获得。 一种特别有用的获取雄性不育植物的方法记载于WO89/10396中,其中,例如,在雄蕊中的绒毡层细胞中选择性地表达一种核糖核酸酶例如芽孢杆菌RNA酶(barnase)。可以通过在绒毡层细胞中表达核糖核酸酶抑制剂如芽孢杆菌RNA酶抑制剂(bastar)来恢复能育性(例如WO91/002069)。
[0954] 同样可根据本发明方法处理的植物或植物品种(通过植物生物技术方法如基因工程而获得)是除草剂耐受性植物,即对一种或多种给定的除草剂耐受的植物。这些植物可以通过遗传转化或通过选择含有赋予所述除草剂耐受性的突变的植物而获得.
[0955] 除草剂耐受性植物例如草甘膦(glyphosate)耐受植物,即对除草剂草甘膦或其盐耐受的植物。例如,草甘膦耐受植物可通过用编码5-烯醇丙酮莽草酸-3-磷酸合酶(EPSPS)的基因转化植物中而获得。所述EPSPS基因的实例有鼠伤寒沙氏菌(Salmonella typhimurium)中的AroA基因(突变体CT7)(Comai等人,Science(1983),
221,370-371)、细菌土壤杆菌属(Agrobacterium sp.)细菌的CP4基因(Barry等人,Curr.Topics Plant Physiol.(1992),7,139-145)、编码为矮牵牛(petunia)EPSPS的基因(Shah等人,Science(1986),233,478-481)、编码番茄的EPSPS基因(Gasser等人,J.Biol.Chem.(1988),263,4280-4289)或编码 属(Eleusine)的EPSPS基因(WO01/66704)。也可以是突变EPSPS,例如描述于EP-A0837944、WO00/066746、WO00/066747或WO02/026995。草甘膦耐受植物也可通过表达编码草甘膦氧化还原酶的基因而获取,例如描述于US5,776,760和US5,463,175。草甘膦耐受植物也可通过表达编码草甘膦乙酰转移酶的基因而获得,描述于例如WO02/036782、WO03/092360、WO05/012515和WO07/024782。草甘膦耐受植物也可通过选择含有上述基因的天然突变体的植物而获得,例如描述于WO01/024615或WO03/013226。
[0956] 其他对除草剂具有抗性的植物为,例如对抑制谷氨酰胺合成酶的除草剂例如双丙氨膦(bialaphos)、草丁膦(phosphinothricin)、草铵膦(glufosinate)具有耐受性的植物。这些植物可通过表达抑制可解除除草剂毒性的酶或通过表达一种对抑制有抗性的突变谷氨酰胺合成酶而获得。一种这类有效的解毒酶是,例如,编码草丁膦乙酰转移酶的酶(如 链霉菌(Streptomyces)中的bar或pat蛋白)。表达异源性草丁膦乙酰转移酶的植物描述于例如US5,561,236、US5,648,477、US5,646,024、US5,273,894、US5,637,489、US5,276,268、US5,739,082、US5,908,810和US7,112,665。
[0957] 其他的除草剂耐受植物还有对抑制羟苯基丙酮酸双加氧酶(HPPD)的除草剂有耐受性的植物。羟苯基丙酮酸双加氧酶是催化将对羟苯基丙酮酸盐(HPP)转化为尿黑酸的反应的酶。对HPPD抑制剂具有耐受性的植物,可用编码天然存在的抗性HPPD酶的基因或者用编码突变HPPD酶的基因进行转化,如WO96/038567、WO99/024585和WO99/024586所述。对HPPD抑制剂的耐受性,也可通过用编码某些尽管天然HPPD酶被HPPD抑制剂抑制也能够形成尿黑酸的酶的基因对植物进行转化而获得。这种植物和基因在WO99/034008和WO2002/36787中有描述。植物对HPPD抑制剂的耐受性,除用编码HPPD耐受酶的基因外,也可通过用编码预苯酸脱氢酶的基因转化植物而改进,如WO2004/024928中所述。
[0958] 其他的除草剂抗性植物有耐受乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制剂的植物。已知的ALS抑制剂包括,例如,磺酰脲、咪唑啉酮、三唑并嘧啶类、嘧啶氧基(硫代)苯甲酸酯和/或磺酰基氨基羰基三唑啉酮除草剂。已知ALS酶(也被称为乙酰羟酸合成酶,AHAS)的不同突变赋予了对不同除草剂和除草剂的耐受性,例如在Tranel and Wright,Weed Science(2002),50,700-712,以及在US5,605,011、US5,378,824、US5,141,870和US5,013,659中所述。
磺酰脲耐受性植物和咪唑啉酮耐受性植物的生产描述于US5,605,011、US5,013,659、US5,141,870、US5,767,361、US5,731,180、US5,304,732、US4,761,373、US5,331,107、US5,928,937、和US5,378,824;以及国际公布文本WO96/033270。其他的咪唑啉酮耐受植物,还描述于,例如WO2004/040012、WO2004/106529、WO2005/020673、WO2005/093093、WO2006/007373、WO2006/015376、WO2006/024351和WO2006/060634。其他的磺酰脲耐受植物和咪唑啉酮耐受植物,描述于例如WO2007/024782。
[0959] 其他耐受ALS抑制剂的植物,特别是耐受咪唑啉酮、磺酰脲和/或磺胺基羰基三唑啉酮的植物,可通过诱变、在除草剂存在的情况下 进行细胞培养选择、或者诱变育种而获得。例如,US5,084,082中对大豆、WO97/41218中对稻、US5,773,702和WO99/057965中对甜菜、US5,198,599中对莴苣或WO2001/065922中对向日葵进行的描述。
[0960] 也可根据本发明处理的植物或植物品种(用植物生物技术方法如基因工程获得)是抗昆虫的转基因植物,即可抵抗某些目标昆虫的侵袭的植物。这些植物可通过遗传转化或通过选择含赋予所述昆虫抗性的突变的植物而获得。
[0961] 在本文中,术语“抗昆虫转基因植物”包括含有至少一种含编码以下蛋白的编码序列的转基因的任何植物:
[0962] 1)一种源自苏云金杆菌(Bacillus thuringiensis)的杀昆虫晶体蛋白或是其杀虫部分,例如由Crickmore等人,Microbiology and Molecular Biology Reviews(1998),62,807-813所汇编的,由Crickmore等人(2005)在Bacillus thuringiensis toxin nomenclature (http://www.lifesci.sussex.ac.uk/Home/Neil_Crickmore/Bt/)上更新的杀昆虫晶体蛋白质或其杀虫部分,例如Cry蛋白质类中的蛋白质Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1F、Cry2Ab、Cry3Ae或Cry3Bb或其杀虫部分;或者
[0963] 2)一种在第二种苏云金杆菌晶体蛋白或其部分的存在下具有杀虫活性的来自苏云金杆菌的晶体蛋白或其部分,例如由Cy34和Cy35晶体蛋白组成的二元毒
素 (Moellenbeck 等 人,Nat.Biotechnol.(2001),19,668-72;Schnepf 等 人,Applied Environm.Microb.(2006),71,1765-1774);或者
[0964] 3)一种包含来自苏云金杆菌不同杀虫晶体蛋白部分的杀虫杂合蛋白质,例如上述1)的蛋白质的杂合体,或是上述2)的蛋白质的杂合体,如由玉米株系
MON98034(WO2007/027777)产生的Cry1A.105蛋白;或者
[0965] 4)上面1)到3)中任一项的蛋白质,其中由于一些,特别是1-10种氨基酸被其他的氨基酸所取代和/或由于在克隆或转化过程中引入编码DNA的改变,从而获得对于目标昆虫更高的杀虫活性,和/或扩大受影响的目标昆虫品种的范围,如玉米株系MON863或MON88017中的Cry3Bb1蛋白,或在玉米株系MIR604中的Cry3A蛋白;或者
[0966] 5)一种来自苏云金杆菌或蜡样芽胞杆菌(Bacillus cereus)的杀昆虫分泌性蛋白质,或其杀虫成分,例如在http://www.lifesci.sussex.ac.uk/home/Neil_Crickmore/Bt/vip.html所列的营养期杀虫蛋白(VIP),例如来自VIP3Aa蛋白类的的蛋白质;或者[0967] 6)一种在来自苏云金杆菌或蜡样芽胞杆菌的第二组分泌性蛋白质的存在下具有杀虫活性的来自苏云金杆菌或蜡样芽胞杆菌的分泌性蛋白质,例如由VIP1A和VIP2A蛋白质组成的二元毒素(WO94/21795);或者
[0968] 7)一种包含来自苏云金杆菌或蜡样芽胞杆菌的不同分泌性蛋白质的部分的杀虫杂合蛋白质,例如上面1)的蛋白质杂合体,或是2)的蛋白质的杂合体;或者
[0969] 8)一种上面1)到3)任一项的蛋白质,其中由于一些,特别是1-10种氨基酸被其他的氨基酸取代和/或由于在克隆或转化过程中引入编码DNA的变化(但仍编码一种杀虫蛋白)从而获得更高的对于目标昆虫的杀虫活性、和/或扩大受影响目标昆虫种类的范围,例如棉花株系COT102中的VIP3Aa蛋白。
[0970] 当然,本文使用的抗昆虫转基因植物还包括含有编码上述1-8任一类蛋白质的基因的结合物的任何植物。在一个实施方案中,抗昆虫植物含有一种以上编码上述1-8任一类蛋白质的转基因,通过使用对同一目标昆虫种属具有杀虫性但作用模式不同(例如结合昆虫中不同受体结合位点)的不同蛋白,来扩大受影响的目标昆虫种属的范围或延迟植物的昆虫抗性的发展。
[0971] 还可根据本发明方法处理的植物或植物栽培种(通过植物生物技术方法如基因工程而获得)对非生物胁迫因素具有耐受性。这些植物可通过遗传转化或通过选择含有赋予所述胁迫的突变的植物而获得。特别有用的胁迫耐受性植物包括如下所述:
[0972] a.含有能够降低植物细胞或植物中多(ADP-核糖)聚合酶(PARP)基因的表达和/或活性的转基因植物,如在WO2000/004173或EP04077984.5或EP06009836.5中所述。
[0973] b.含有能够降低植物或植物细胞的PARG编码基因的表达和/或活性的胁迫耐受性增强转基因的植物,例如在WO2004/090140中所述。
[0974] c.含有编码烟酰胺腺嘌呤二核苷酸生物合成补救途径的植物功能酶的胁迫耐受性增强转基因的植物,所述植物功能性酶包括烟酰胺酶、烟酸酯磷酸核糖基转移酶、烟酸单核苷酸腺嘌呤基转移酶、烟酰胺腺嘌呤二核苷酸合成酶或烟酰胺磷酸核糖基转移酶,例如在EP04077624.7或WO2006/133827或PCT/EP07/002433中所述。
[0975] 也可根据本发明处理的植物或植物品种(通过植物生物技术方法如遗传工程而获得)显示出改变的收获产品的数量、质量和/或贮藏稳定性,和/或改变的收获产品的具体成分的性质,例如:
[0976] 1)合成改性淀粉的转基因植物,该改性淀粉的物理化学特性——特别是直链淀粉的含量或是直链淀粉/支链淀粉比、支化程度、平均链长、侧链分布、粘度特性、凝胶抗性、淀粉粒大小和/或淀粉粒形态——与野生型植物细胞或植物中的合成淀粉相比发生了改变,从而使得其能更适于特定的应用。合成改性淀粉的这些转基因植物描述于,例如EP0571427、WO95/004826、EP0719338、WO96/15248、WO96/19581、WO96/27674、WO97/11188、WO97/26362、WO97/32985、WO97/42328、WO97/44472、WO97/45545、WO98/27212、WO98/40503、WO99/58688、WO99/58690、WO99/58654、WO2000/008184、WO2000/008185、WO2000/28052、WO2000/77229、WO2001/12782、WO2001/12826、WO2002/101059、WO2003/071860、WO2004/056999、WO2005/030942、WO2005/030941、WO2005/095632、WO2005/095617、WO2005/095619、WO2005/095618、WO2005/123927、WO2006/018319、WO2006/103107、WO2006/108702、WO2007/009823、WO2000/22140、WO2006/063862、WO2006/072603、WO2002/034923、EP06090134.5、EP06090228.5、EP06090227.7、EP07090007.1、EP07090009.7、WO2001/14569、WO2002/79410、WO2003/33540、WO2004/078983、WO2001/19975、WO95/26407、WO96/34968、WO98/20145、WO99/12950、WO99/66050、WO99/53072、US6,734,341、WO2000/11192、WO98/22604、WO98/32326、WO2001/98509、WO2001/98509、WO2005/002359、US5,824,790、US6,013,861、WO94/004693、WO94/009144、WO94/11520、WO95/35026和WO97/20936。
[0977] 2)合成非淀粉碳水化合物聚合物的转基因植物,或合成与未进行遗传修饰的野生型植物相比具有改变性质的非淀粉碳水化合物聚合物的转基因植物。实例是产生多聚果糖,尤其是产生菊粉型和果聚糖型多聚果糖的植物,如EP0663956、WO96/001904、WO96/021023、WO98/039460和WO99/024593中所述;产生α-1,4-葡聚糖的植物,如WO95/031553、US2002/031826、US6,284,479、US5,712,107、WO97/047806、WO97/047807、WO97/047808以及WO2000/14249中所述;产生α-1,6-支化α-1,4-葡聚糖的植物,如WO2000/73422中所述;以及产生交替糖(alternan)的植物,如WO2000/047727、EP06077301.7、US5,908,975和EP0728213中所述。
[0978] 3)产生透明质酸(hyaluronan)的转基因植物,例如,在WO06/032538、WO2007/039314、WO2007/039315、WO2007/039316、JP2006/304779和WO2005/012529中所述。
[0979] 也可根据本发明处理的植物或植物品种(通过植物生物技术方法如遗传工程而获得)是具有改变的纤维特性的植物,例如棉花植物。这些植物可通过遗传转化或通过选择含有赋予所述改变的纤维特性的突变的植物而获得,并包括:
[0980] a)包含纤维素合成酶基因的改变形式的植物,如棉花植物,如WO98/000549中所述;
[0981] b)包含rsw2或rsw3同源核酸的改变形式的植物,如棉花植物,如WO2004/053219中所述;
[0982] c)具有蔗糖磷酸酯合成酶的增强表达的植物,如棉花植物,如WO2001/017333中所述;
[0983] d)具有蔗糖合酶的增强表达的植物,如棉花植物,如WO02/45485中所述;
[0984] e)其中纤维细胞基部胞间连丝门控的时机(timing)通过例如纤维选择性β-1,3-葡聚糖酶的下调被改变的植物,如棉花植物,如WO2005/017157中所述;
[0985] f)具有反应性改变的——通过例如含nodC的N-乙酰葡糖胺转移酶基因和几丁质合成酶基因的表达而改变——纤维的植物,如棉花植物,如WO2006/136351中所述。
[0986] 也可根据本发明处理的植物或植物栽培种(通过植物生物技术方法如遗传工程而获得)是具有改变的油分布特性的植物,例如油菜和相关的芸苔属(Brassica)植物。这些植物可通过遗传转化或通过选择含有赋予所述改变的油特性的突变的植物而获得,并且包括:
[0987] a)产生具有高油酸含量的油的植物,例如油菜植物,例如US5,969,169、US5,840,946或US6,323,392或US6,063,947中所述;
[0988] b)产生具有低亚麻酸含量的油的植物,例如油菜植物,例如US6,270,828、US6,169,190或US5,965,755中所述;
[0989] c)产生具有低水平的饱和脂肪酸的油的植物,例如油菜植物,例如US5,434,283中所述。
[0990] 可根据本发明处理的特别有用的转基因植物是含有转化株系(transformation event)或转化株系组合的植物,所述植物列于例如许多国家或地区管理机构的数据库中。
[0991] 可根据本发明进行处理的特别有用的转基因植物是含有一种或多种编码一种或多种毒素的基因的植物,这些转基因植物是市售的,商品名为:YIELD (例如玉米、棉花、大豆)、 (例如玉米)、 (例如玉米)、
(例如玉米)、 (例如玉米)、 (棉花)、 (棉花)、
Nucotn (棉花)、 (例如玉米)、 和
(马铃薯)。可提及的除草剂耐受植物的实例为玉米品种、棉花品种和大豆品种,其市售商品名为:Roundup (耐受草甘膦,例如玉米、棉花、大豆)、Liberty (耐受
草丁膦,例如油菜)、 (耐受咪唑啉酮)和 (耐受磺酰脲,例如玉米)。可提及
的除草剂耐受植物(用常规除草剂耐受性方式培育的植物)包括商品名为
(例如玉米)的市售品种。
[0992] 根据本发明使用的式(I)化合物可以转化成常规制剂,例如溶液剂、乳剂、可湿性粉剂、水基悬浮液和油基悬浮剂、粉末剂(powder)、粉剂(dust)、膏剂、可溶性粉剂、可溶性颗粒剂、撒播用颗粒剂、悬乳浓缩剂、经活性化合物浸渍的天然物质、经活性化合物浸渍的合成物质、肥料和聚合物中的微胶囊剂。在本发明中,特别优选以喷雾制剂的方式使用通式(I)化合物。
[0993] 因此,本发明还涉及一种用于增强植物对非生物胁迫抗性的喷雾制剂。在下文中详述一种喷雾制剂:
[0994] 用于喷雾应用的制剂以已知方式制备,例如通过将根据本发明使用的通式(I)化合物与填充剂(即液体溶剂和/或固体载体)混合、任选地使用表面活性剂(即乳化剂和/或分散剂和/或发泡剂)。也可以任选地使用其他的常用添加剂,例如常用填充剂和溶剂或稀释剂、染料、润湿剂、分散剂、乳化剂、消泡剂、防腐剂、二次增稠剂粘合剂、赤霉素和水。所述制剂或者在合适的设备中制备,或者在施用前或施用中制备。
[0995] 所用的助剂可以是适合给予组合物自身和/或从其得到的制剂(例如喷雾液)特定性质(例如特定技术性质和/或特定生物学性质)的物质。常规助剂包括:填充剂、溶剂和载体。
[0996] 合适的填充剂为,例如水、极性和非极性有机化学液体,如芳烃类和非芳烃类(例如石蜡、烷基苯、烷基萘、氯苯)、醇类和多元醇类(其也可任选地被取代、醚化和/或酯化)、酮类(例如丙酮、环己酮)、酯类(包括脂肪和油)以及(聚)醚类、未被取代的和被取代的胺类、酰胺类、内酰胺类(例如N-烷基吡咯烷酮)以及内酯类、砜类和亚砜类(例如二甲亚砜)。
[0997] 如果所用填充剂为水,还可使用例如有机溶剂作为助溶剂。合适的液体溶剂基本上有:芳族化合物,例如二甲苯、甲苯或烷基萘;氯代芳烃和氯代脂族烃,例如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷;脂族烃,例如环己烷或石蜡,如石油馏分、矿物油和植物油;醇,例如丁醇或乙二醇,及其醚和酯;酮,例如丙酮、甲基乙基酮、甲基异丁基酮或环己酮;强极性溶剂,例如二甲亚砜;以及水。
[0998] 可以使用染料例如无机颜料,例如氧化铁、氧化钛和普鲁士蓝,以及有机染料例如茜素染料、偶氮染料和金属酞菁染料,以及微量营养物例如铁、锰、硼、铜、钴、钼和锌的盐。
[0999] 在根据本发明使用的制剂中可以存在的有用湿润剂为所有能够促进润湿并且常规用于活性农用化学制剂的物质。优选使用萘磺酸烷基酯,例如萘磺酸二异丙酯或萘磺酸二异丁酯。
[1000] 在根据本发明使用的制剂中可以存在的有用分散剂和/或乳化剂是所有的常规用于活性农用化学制剂的非离子、阴离子和阳离子分散 剂。优选使用的是非离子或阴离子分散剂,或非离子或阴离子分散剂的混合物。合适的非离子分散剂特别是环氧乙烷/环氧丙烷嵌段共聚物、烷基酚聚乙二醇醚和三苯乙烯基酚聚乙二醇醚、和它们的磷酸化或硫酸化衍生物。合适的阴离子分散剂特别是木质素磺酸盐、聚丙烯酸盐和芳基磺酸盐/甲醛缩合物。
[1001] 在根据本发明使用的制剂中可以存在的消泡剂为通常用于活性农用化学化合物制剂中的所有泡沫抑制物质。优选使用硅酮消泡剂和硬脂酸镁。
[1002] 在根据本发明使用的制剂中可以存在的防腐剂为可为此目的用于农用化学组合物中的所有物质。作为实例,可提及二氯酚和苯甲醇半缩甲醛。
[1003] 在根据本发明使用的制剂中可以存在的二次增稠剂为可为此目的用于农用化学组合物中的所有物质。优选纤维素衍生物、丙烯酸衍生物、黄原胶、改性粘土或细分散的二氧化硅
[1004] 在根据本发明使用的制剂中可以存在的合适粘合剂包括在拌种产品中可用的所有常规粘合剂。作为优选可提及聚乙烯吡咯烷酮、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇和甲基纤维素。可存在于根据本发明使用的制剂中的赤霉素优选为赤霉素A1、A3(=赤霉酸)、A4和A7;特别优选使用赤霉酸。所述赤霉素是已知的(参见R.Wegler“Chemie der Pflanzenschutz-und ”[Chemistry of the CropProtection Compositions and Pesticides],第2卷,Springer Verlag,1970,第401-412页)。
[1005] 其他可能的添加剂为香料、任选改性的矿物油或植物油、蜡和营养物(例如微量营养物),例如铁盐、锰盐、硼盐、铜盐、钴盐、钼盐和锌盐。还可以存在稳定剂,例如冷稳定剂、抗氧化剂、光稳定剂或其他改良化学和/或物理稳定性的制剂。
[1006] 制剂通常含有0.01至98重量%、优选0.5至90重量%的通式(I)化合物。
[1007] 本发明的活性化合物可以以其市售制剂或以由这些制剂制备的使用形式作为与以下活性化合物的混合物存在:例如杀昆虫剂、引诱剂、消毒剂、杀细菌剂、杀螨剂、杀线虫剂、杀真菌剂、生长调节物质、 除草剂、安全剂、肥料或化学信息素
[1008] 此外,式(I)化合物对于植物自身防御的有益效果可以通过以杀昆虫、杀真菌或杀细菌化合物额外处理的方式来支持。
[1009] 施用通式(I)化合物来增强对非生物胁迫抗性的优选次数为以经证明有效的施用率处理土壤、茎和/或叶。
[1010] 式(I)的活性化合物通常也可以以其市售制剂或以由这些制剂制备的与以下活性化合物的混合物的使用形式存在:例如杀昆虫剂、引诱剂、消毒剂、杀螨剂、杀线虫剂、杀真菌剂、杀细菌剂、生长调节物质、影响植物成熟的物质、安全剂或除草剂。特别有益的混合助剂为,例如,在下文中分组列出的不同类型的活性化合物,其顺序不代表优先级:
[1011] 杀真菌剂:
[1012] F1)核酸合成抑制剂,例如,苯霜灵(benalaxyl)、高效苯霜灵(benalaxyl-M)、乙嘧酚磺酸酯(bupirimate)、chiralaxyl、clozylacon、二甲嘧酚(dimethirimol)、乙嘧酚(ethirimol)、呋霜灵(furalaxyl)、恶霜灵(hymexazol)、甲霜灵(metalaxyl)、精甲霜灵(metalaxyl-M)、呋酰胺(ofurace)、噁霜灵(oxadixyl)和喹菌酮(oxolinic acid);
[1013] F2)有丝分裂和细胞分裂抑制剂,例如苯菌灵(benomyl)、多菌灵(carbendazim)、乙霉威(diethofencarb)、麦穗宁(fuberidazole)、氟吡菌胺(fluopicolide)、戊菌隆(pencycuron)、噻菌灵(thiabendazole)、甲基硫菌灵(thiophanate-methyl)、苯酰菌胺(zoxamide)和氯-7-(4-甲基哌啶-1-基)-6-(2,4,6-三氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶;
[1014] F3)呼吸链复合体I/II抑制剂,例如氟嘧菌胺(diflumetorim)、bixafen、啶酰菌胺(boscalid)、萎锈灵(carboxin)、氟嘧菌胺(diflumetorim)、甲呋酰胺(fenfuram)、氟吡菌 胺(fluopyram)、氟 酰胺(flutolanil)、呋 吡菌胺 (furametpyr)、灭锈 胺(mepronil)、氧化萎锈灵(oxycarboxin)、penflufen、吡噻菌胺(penthiopyrad)、噻氟唑菌(thifluzamid)、N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、氟环唑(isopyrazam)、环丙吡菌胺(sedaxan)、3-(二氟甲基)-1-甲基-N-(3',4',5'-三氟联苯-2-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺、3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[2-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、3-(二氟 甲基)-N-[4-氟-2-(1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基)苯基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-[1-(2,4-二氯苯基)-1-甲氧基丙-2-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺和相应的盐;
[1015] F4)呼吸 链复合 体Ⅲ抑 制剂,例 如吲 唑磺菌 胺(amisulbrom)、嘧 菌酯(azoxystrobin)、氰 霜 唑(cyazofamid)、醚 菌 胺(dimoxystrobin)、烯 肟 菌酯(enestrobin)、噁 唑 酮 菌(famoxadon)、咪 唑 菌 酮(fenamidon)、氟 嘧 菌 酯(fluoxastrobin)、醚菌酯(kresoxim-methyl)、苯氧菌胺(metominostrobin)、肟醚菌胺(orysastrobin)、唑菌胺酯(pyraclostrobin)、pyribencarb、啶氧菌酯(picoxystrobin)、肟菌酯(trifloxystrobin)、(2E)-2-(2-{[6-(3-氯-2-甲基苯氧基)-5-氟嘧啶-4-基]氧基}苯基)-2-(甲氧基亚氨基)-N-甲基乙酰胺、(2E)-2-(乙氧基亚氨基)-N-甲基-2-(2-{[({(1E)-1-[3-(三氟甲基)苯基]亚乙基}氨基)氧基]甲基}苯基)乙酰
胺和相应的盐、(2E)-2-(甲氧基亚氨基)-N-甲基-2-{2-[(E)-({1-[3-(三氟甲基)苯基]乙氧基}亚氨基)甲基]苯基乙酰胺、(2E)-2-{2-[({[(1E)-1-(3-{[(E)-1-氟-2-苯基乙烯基]氧基}苯基)亚乙基]氨基}氧基)甲基]苯基}-2-(甲氧基亚氨基)-N-甲
基乙酰胺、(2E)-2-{2-[({[(2E,3E)-4-(2,6-二氯苯基)丁-3-烯-2-亚基]氨基}氧
基)甲基]苯基}-2-(甲氧基亚氨基)-N-甲基乙酰胺、2-氯-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)吡啶-3-甲酰胺、5-甲氧基-2-甲基-4-(2-{[({(1E)-1-[3-(三氟甲基)苯基]亚乙基}氨基)氧基]甲基}苯基)-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-酮、{2-[({环
丙基[(4-甲氧基苯基)亚氨基]甲基}硫烷基)甲基]苯基}-3-甲氧基丙烯酸2-甲酯、N-(3-乙基-3,5,5-三甲基环己基)-3-(甲酰基氨基)-2-羟基苯甲酰胺和相应的盐;
[1016] F5)解偶联剂(decoupler),例如敌螨普(dinocap)、氟啶胺(fluazinam);
[1017] F6)ATP生成抑制剂,例如三苯基乙酸锡(fentin acetate)、三苯锡氯(fentin chloride)、毒菌锡(fentin hydroxide)、硅噻菌胺(silthiofam);
[1018] F7)氨基酸生物合成和蛋白质生物合成抑制剂,例如胺扑灭(andoprim)、灭瘟素(blasticidin-S)、嘧菌环胺(cyprodinil)、春雷霉素(kasugamycin)、春雷霉素水合盐酸盐(kasugamycin hydrochloride hydrate)、嘧菌胺(mepanipyrim)、嘧霉胺(pyrimethanil)
[1019] F8)信号转导抑制剂,例如拌种咯(fenpiclonil)、咯菌腈(fludioxonil)、苯氧喹啉(quinoxyfen)
[1020] F9)脂质和膜合成抑制剂,例如乙菌利(chlozolinate)、异菌脲(iprodione)、腐霉利(procymidone)、乙烯菌核利(vinclozolin)、氨丙膦酸(ampropylfos)、氨丙膦酸钾(potassium-ampropylfos)、敌瘟磷(edifenphos)、异稻瘟净(iprobenfos(IBP))、稻瘟灵(isoprothiolane)、吡菌磷(pyrazophos)、甲基立枯磷(tolclofos-methyl)、联苯、iodocarb、霜霉威(propamocarb)、霜霉威盐酸盐(propamocarb hydrochloride)
[1021] F10)麦甾醇生物合成抑制剂,例如环酰菌胺(fenhexamid)、氧环唑(azaconazole)、联 苯三 唑醇 (bitertanol)、糠 菌唑(bromuconazole)、苄 氯三 唑醇(diclobutrazole)、苯 醚 甲 环 唑 (difenoconazole)、烯 唑 醇 (diniconazole)、烯 唑 醇 M(diniconazole-M)、乙 环 唑(etaconazole)、腈 苯 唑 (fenbuconazole)、氟 喹 唑 (fluquinconazole)、氟 硅 唑 (flusilazole)、粉 唑 醇 (flutriafol)、呋菌 唑 (furconazole)、呋 醚 唑 (furconazole-cis)、己 唑 醇 (hexaconazole)、亚胺 唑 (imibenconazole)、种 菌 唑 (ipconazole)、叶 菌 唑 (metconazole)、腈 菌唑(myclobutanil)、多 效 唑(paclobutrazole)、戊 菌 唑(penconazole)、丙 环 唑(propiconazole)、丙硫菌唑(prothioconazole)、硅氟唑(simeconazole)、螺噁茂胺(spiroxamine)、戊唑醇(tebuconazole)、三唑酮(triadimefon)、三唑醇(triadimenol)、灭菌唑(triticonazole)、烯效唑(uniconazole)、伏立康唑(voriconazole)、抑霉唑(imazalil)、烯菌灵(imazalil sulphate)、恶咪唑(oxpoconazole)、氯苯嘧啶醇(fenarimol)、呋嘧醇(flurprimidole)、氟苯嘧啶醇(nuarimol)、啶斑肟(pyrifenox)、嗪胺灵(triforine)、稻瘟酯(pefurazoate)、咪鲜胺(prochloraz)、氟菌唑(triflumizole)、烯霜苄唑(viniconazole)、4-十二烷基-2,6-二甲基吗啉(aldimorph)、十二环吗
啉(dodemorph)、吗菌灵(dodemorph acetate)、丁苯吗啉(fenpropimorph)、十三吗啉(tridemorph)、苯锈啶(fenpropidin)、萘替芬(naftifine)、稗草丹(pyributicarb)、特比萘芬(terbinafin)、1-(4-氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)环庚醇、1-(2,2-二甲基-2,3-二氢-1H-茚-1-基)-1H-咪唑-5-羧酸甲酯、N'-{5-(二氟甲基)-2-甲
基-4-[3-(三甲基甲硅烷基)丙氧基]苯基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、N-乙基-N-甲基-N'-{2-甲基-5-(三氟甲 基)-4-[3-(三甲基甲硅烷基)丙氧基]苯基}亚氨基甲酰胺和O-{1-[(4-甲氧基苯氧基)甲基]2,2-二甲基丙基}-1H-咪唑-1-硫代甲酸酯;
[1022] F11)细胞壁合成抑制剂,例如苯噻菌胺(benthiavalicarb)、双丙氨膦(bialaphos)、烯酰吗啉(dimethomorph)、氟吗啉(flumorph)、异丙菌胺(iprovalicarb)、多抗霉素(polyoxins)、多氧霉素(polyoxorim)、有效霉素(validamycin A)
[1023] F12)黑色素生物合成抑制剂,例如环丙酰菌胺(capropamide)、双氯氰菌胺(diclocymet)、氰菌胺(fenoxanil)、四氯苯酞(phthalide)、咯喹酮(pyroquilon)、三环唑(tricyclazole)
[1024] F13)抗性诱导剂,例如苯并噻二唑(acibenzolar-S-methyl)、烯丙苯噻唑(probenazole)、噻酰菌胺(tiadinil)
[1025] F14)多 位 点,例 如 敌 菌 丹 (captafol)、克 菌 丹 (captan)、百 菌 清(chlorothalonil)、铜盐,如:氢氧化铜、环烷酸铜、氧氯化铜、硫酸铜、氧化铜、喹啉铜(oxine-copper),以及波尔多液(Bordeaux mixture)、苯氟磺胺(dichlofluanid)、二氰蒽醌(dithianon)、多果定(dodine)、多果定游离碱(dodine free base)、福美铁(ferbam)、灭菌丹(folpet)、氟灭菌丹(fluorofolpet)、双胍盐(guazatine)、双胍辛乙酸盐(guazatine acetate)、双胍辛胺(iminoctadine)、双八胍盐(iminoctadine albesilate)、双胍辛胺乙酸盐(iminoctadine triacetate)、代森锰铜(mancopper)、代森锰锌(mancozeb)、代森锰(maneb)、代森联(metiram、metiram zinc)、丙森锌(propineb)、硫和硫制剂包括多硫化钙、福美双(thiram)、甲苯氟磺胺(tolylfluanid)、代森锌(zineb)、福美锌(ziram)
[1026] F15)未知 机 制,例 如amibromdol、苯噻 硫氰 (benthiazol)、bethoxazin、卡巴西霉素(capsimycin)、香芹酮(carvone)、灭螨猛(chinomethionat)、氯化苦(chloropicrin)、硫杂灵(cufraneb)、环氟菌胺(cyflufenamid)、霜脲氰(cymoxanil)、棉隆(dazomet)、咪菌威(debacarb)、哒菌酮(diclomezine)、双氯酚(dichlorophen)、氯硝胺(dicloran)、野燕枯(difenzoquat)、苯敌快(difenzoquat methyl sulphate)、二苯胺(diphenylamine)、噻唑菌胺(ethaboxam)、嘧菌腙(ferimzone)、氟酰菌胺(flumetover)、磺菌胺(flusulfamide)、氟吡菌胺(fluopicolide)、氟氯菌核利(fluoromide)、三乙膦酸铝(fosetyl-Al)、六 氯苯(hexachlorobenzene)、8-羟基喹啉(8-hydroxyquinoline sulphate)、异菌脲(iprodione)、人间霉素(irumamycin)、异噻菌胺(isotianil)、磺菌威(methasulfocarb)、苯菌酮(metrafenone)、氰土灵(methyl isothiocyanate)、米多霉素(mildiomycin)、多马霉素(natamycin)、福美镍(nickel dimethyldithiocarbamate)、酞 菌 酯(nitrothal-isopropyl)、辛 噻 酮(octhilinone)、oxamocarb、oxyfenthiin、五氯酚(pentachlorophenol)及其盐、2-苯基苯酚及其盐,病花灵(piperalin)、propanosine-sodium、丙氧喹啉(proquinazid)、吡咯菌素(pyrrolnitrin)、五氯硝基苯(quintozene)、叶枯酞(tecloftalam)、四氯硝基苯(tecnazene)、咪唑嗪(triazoxide)、水杨菌胺(trichlamide)、氰菌胺(zarilamid)和2,3,5,6-四氯-4-(甲基磺酰基)吡啶、N-(4-氯-2-硝基苯基)-N-乙基-4-甲基苯磺酰胺、2-氨基-4-甲基-N-苯基-5-噻唑甲酰胺、2-氯-N-(2,3-二氢-1,1,3-三甲基-1H-茚-4-基)-3-吡啶甲酰胺、3-[5-(4-氯苯基)-2,3-二甲基异噁唑烷-3-基]吡啶、顺-1-(4-氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三
唑-1-基)环庚醇、2,4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-4-[[[[1-[3-(三氟甲基)苯基]亚
乙基]氨基]氧基]甲基]苯基]-3H-1,2,3-三唑-3-酮(185336-79-2)、1-(2,3-二
氢-2,2-二甲基-1H-茚-1-基)-1H-咪唑-5-羧酸甲酯、3,4,5-三氯-2,6-吡啶二甲
腈、2-[[[环丙基[(4-甲氧基苯基)亚氨基]甲基]硫]甲基]-α-(甲氧基亚甲基)苯
乙酸甲酯、4-氯-α-丙炔氧基-N-[2-[3-甲氧基-4-(2-丙炔氧基)苯基]乙基]苯乙
酰胺、(2S)-N-[2-[4-[[3-(4-氯苯基)-2-丙炔基]氧基]-3-甲氧基苯基]乙基]-3-甲基-2-[(甲基磺酰基)氨基]丁酰胺、5-氯-7-(4-甲基哌啶-1-基)-6-(2,4,6-三氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶、5-氯-6-(2,4,6-三氟苯基)-N-[(1R)-1,2,2-三甲基丙基][1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺、5-氯-N-[(1R)-1,2-二甲基丙基]-6-(2,4,6-三氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺、N-[1-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙基]-2,4-二氯烟酰胺、N-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)甲基-2,4-二氯烟酰胺、2-丁氧基-6-碘-3-丙基苯并吡喃酮-4-酮、N-{(Z)-[(环丙基甲氧基)亚氨基][6-(二氟甲氧基)-2,3-二氟苯基]甲基}-2-苯乙酰胺、N-(3-乙基-3,5,5-三甲基环己基)-3-甲酰基氨基-2-羟基苯甲酰胺、2-[[[[1-[3-(1-氟-2-苯基乙基)氧基]苯基]亚乙基]氨基]氧基]甲基]-α-(甲氧基亚氨基)-N-甲基-αE-苯乙酰胺、N-{2-[3-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基]乙
基}-2-(三氟甲基)苯甲酰胺、N-(3',4'-二氯-5-氟代联苯 -2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-(6-甲氧基-3-吡啶基)环丙烷甲酰胺、1-[(4-甲氧基苯氧基)甲基]-2,2-二甲基丙基-1H-咪唑-1-羧酸、O-[1-[(4-甲氧基苯氧基)甲基]-2,2-二甲基丙基]-1H-咪唑-1-硫代甲酸、2-(2-{[6-(3-氯-2-甲基苯氧基)-5-氟嘧啶-4-基]氧基}苯基)-2-(甲氧基亚氨基)-N-甲基乙酰胺。
[1027] 杀细菌剂:
[1028] 溴硝醇(bronopol)、双氯酚、三氯甲基吡啶(nitrapyrin)、福美镍、春雷霉素、辛噻酮、呋喃甲酸(furancarboxylic acid)、土霉素(oxytetracycline)、烯丙苯噻唑、链霉素(streptomycin)、叶枯酞、硫酸铜和其他铜制剂。
[1029] 杀昆虫剂/杀螨剂/杀线虫剂:
[1030] I1)乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,例如氨基甲酸酯类,例如,棉铃威(alanycarb)、涕灭威(aldicarb)、噁虫威(bendiocarb)、丙硫克百威(benfuracarb)、丁酮 威(butocarboxim)、丁酮 砜威 (butoxycarboxim)、甲 萘威(carbaryl)、克 百威(carbofuran)、丁硫克百威(carbosulfan)、乙硫苯威(ethiofencarb)、仲丁威(fenobucarb)、伐虫脒(formetanate)、呋线威(furathiocarb)、异丙威(isoprocarb)、甲硫威(methiocarb)、灭多威(methomyl)、速灭威(metolcarb)、杀线威(oxamyl)、抗蚜威(pirimicarb)、残杀威(propoxur)、硫双威(thiodicarb)、久效威(thiofanox)、唑蚜威(triazamate)、混杀威(trimethacarb)、灭除威(XMC)和灭杀威(xylylcarb);或有机磷酸酯类,例如,乙酰甲胺磷(acephate)、甲基吡恶磷(azamethiphos)、保棉磷/益棉磷(aziphos(-methyl,-ethyl))、硫线磷(cadusafos)、氯氧磷(chlorethoxyfos)、毒虫畏(chlorfenvinphos)、氯甲硫磷(chlormephos)、甲基毒死蜱(chlorpyrifos(-methyl))、蝇毒磷(coumaphos)、苯腈磷(cyanofenphos)、甲基内吸磷(demeton-S-methyl)、二嗪 农(diazinon)、敌 敌 畏/DDVP(dichlorvos/DDVP)、百 治 磷(dicrotophos)、乐 果(dimethoate)、甲基毒虫畏(dimethylvinphos)、乙拌磷(disulfoton)、苯硫磷(EPN)、乙硫磷(ethion)、灭线磷(ethoprophos)、伐灭磷(famphur)、苯线磷(fenamiphos)、杀螟硫磷(fenitrothion)、倍硫磷(fenthion)、噻唑酮磷(fosthiazate)、庚烯磷(heptenophos)、异柳磷(isofenphos)、O-(甲氧基氨基硫代磷酰基)水杨酸异丙酯、噁唑啉 (isoxathion)、马拉硫磷(malathion)、灭蚜磷(mecarbam)、甲胺磷(methamidophos)、杀扑磷(methidathion)、速灭磷(mevinphos)、久效磷(monocrotophos)、二溴磷(naled)、氧化乐果(omethoate)、亚砜磷(oxydemeton-methyl)、甲基对硫磷(parathion(-methyl))、稻丰散(phenthoate)、甲拌磷(phorate)、伏杀硫磷(phosalone)、亚胺硫磷(phosmet)、磷 胺(phosphamidon)、辛 硫 磷(phoxim)、甲 基 嘧 啶 磷 (pirimiphos(-methyl))、丙 溴 磷(profenofos)、胺 丙 畏 (propetamphos)、丙 硫 磷 (prothiofos)、吡 唑 硫磷(pyraclofos)、哒 嗪 硫 磷 (pyridaphenthion)、喹 噁 磷 (quinalphos)、治 螟 磷(sulfotep)、丁基嘧啶磷(tebupirimfos)、双硫磷(temephos)、特丁硫磷(terbufos)、杀虫畏(tetrachlorvinphos)、甲基乙拌磷(thiometon)、三唑磷(triazophos)、敌百虫(triclorfon)、蚜灭磷(vamidothion)
[1031] I2)GABA受控氯离子通道拮抗剂,例如有机氯类,例如,氯丹(chlordane)和硫丹(endosulfan(α-));或fiprol(苯基吡唑)类,例如乙虫腈(ethiprole)、氟虫腈(fipronil)、pyrafluprole和pyripole。
[1032] I3)钠通道调节剂/电位门控的钠通道阻断剂,例如拟除虫菊酯类,例如,氟丙菊酯(acrinathrin)、烯丙菊酯(d-顺-反,d-反)(allethrin(d-cis-trans,d-trans))、联苯菊酯(bifenthrin)、生物烯丙菊酯(bioallethrin)、生物烯丙菊酯-S-环戊烯、生物苄呋菊酯(bioresmethrin)、乙氰菊酯(cycloprothrin)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin(β-))、氯氟氰菊酯(cyhalothrin(γ-、λ-))、氯氰菊酯(α-、β-、θ-、ζ-)(cypermethrin(alpha-、beta-、theta-、zeta-))、苯醚氯菊酯[(1R)-反式异构体](cyphenothrin[(1R)-trans-isomers])、溴氰菊酯(deltamethrin)、dimefluthrin、右旋烯炔菊酯[(EZ)-(1R)-异构 体 ](empenthrin[(EZ)-(1R)-isomers])、S- 氰 戊 菊 酯 (esfenvalerate)、醚 菊酯(etofenprox)、甲氰菊酯(fenpropathrin)、氰戊菊酯(fenvalerate)、氟氰戊菊酯(flucythrinate)、氟氯苯菊酯(flumethrin)、氟胺氰菊酯(τ-)(fluvalinate(tau-))、卤醚菊酯(halfenprox)、咪炔菊酯(imiprothrin)、甲氧苄氟菊酯(metofluthrin)、氯菊酯(permethrin)、苯醚菊酯[(1R)-反式异构体](phenothrin[(1R)-trans-isomer])、右旋炔丙菊酯(prallethrin)、丙氟菊酯(profluthrin)、除虫菊酯(pyrethrins(pyrethrum))、苄呋菊酯 (resmethrin)、RU15525、氟硅菊酯(silafluofen)、七氟菊酯(tefluthrin)、胺菊酯[(1R)-异构体](tetramethrin[(1R)-isomers])、四溴菊酯(tralomethrin)、四氟菊酯(transfluthrin)和ZXI8901;或DDT;或甲氧滴滴涕(methoxychlor)。
[1033] I4)烟碱能乙酰胆碱受体激动剂,例如neonicotinoid类,例如啶虫脒(acetamiprid)、噻虫胺(clothianidin)、呋虫胺(dinotefuran)、吡虫啉(imidacloprid)、烯啶虫胺(nitenpyram)、噻虫啉(thiacloprid)、噻虫嗪(thiamethoxam);或烟碱(nicotine)。
[1034] I5)烟酸乙酰胆碱受体调节剂(激动剂),例如多杀霉素(spinosyn)类,例如,spinetoram和多杀菌素(spinosad)。
[1035] I6)氯离子通道活化剂,例如弥拜菌素类
[1036] (avermectins/milbemycins),例 如,阿 维 菌 素(abamectin)、埃 玛 菌 素(emamectin)、甲 氨基 阿维 菌素 苯甲 酸盐(emamectin benzoate)、lepimectin 和milbemectin。
[1037] I7)保幼激素模拟物类,例如,烯虫乙酯(hydroprene)、烯虫炔酯(kinoprene)、烯虫酯(methoprene);或苯氧威(fenoxycarb);吡丙醚(pyriproxifen)。
[1038] I8)未知作用机理或无特定作用机理的活性化合物,例如熏剂,例如溴甲烷和其他烷基卤化物;或氯化苦(chloropicrin)、硫酰氟、硼砂、酒石酸锑钾(tartar emetic)。
[1039] I9)选择性拒食剂类,例如,吡蚜酮(pymetrozine)或氟啶虫酰胺(flonicamid)。
[1040] I10)螨生长抑制剂,例如,四螨嗪(clofentezine)、diflovidazin、噻螨酮(hexythiazox)、乙螨唑(etoxazole)。
[1041] I11)昆虫肠道膜微生物干扰剂类,例如苏云金杆菌以色列亚种(Bacillus thuringiensis subspecies israelensis)、球形芽孢杆菌(Bacillus sphaericus)、苏云金杆菌鲇泽亚种(Bacillus thuringiensis subspecies aizawai)、苏云金杆菌库斯塔克亚种(Bacillus thuringiensis subspecies kurstaki)、苏云金芽抱杆菌拟步甲亚种(Bacillus thuringiensis subspecies tenebrionis)和BT植物蛋白,例如Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1Fa、Cry2Ab、mCry3A、Cry3Ab、Cry3Bb、Cry34/35Ab1。
[1042] I12)氧化磷酸化抑制剂、ATP干扰剂类,例如丁醚脲(diafenthiuron)或有机锡化合物类,例如,三唑锡(azocyclotin)、三环锡(cyhexatin)、苯丁锡(fenbutatin oxide);或炔螨特(propargite);三氯杀螨砜(tetradifon)。
[1043] I13)通过中断H质子梯度起作用的氧化磷酸化解偶联剂,例如虫螨腈(chlorfenapyr)和DNOC。
[1044] I14)烟酸 乙酰胆 碱受体 拮抗剂,例如 杀虫磺(bensultap)、杀螟 丹(cartap(-hydrochloride))、thiocyclam、以及杀虫双(thiosultap(-sodium))。
[1045] I15)几丁质生物合成抑制剂,0型,例如苯甲酰脲类,例如,双三氟虫脲(bistrifluron)、氟 啶 脲(chlorfluazuron)、除 虫 脲(diflubenzuron)、氟 环 脲(flucycloxuron)、氟虫脲(flufenoxuron)、氟铃脲(hexaflumuron)、虱螨脲(lufenuron)、氟酰 脲(novaluron)、多氟 脲(noviflumuron)、氟苯 脲(teflubenzuron)、杀 铃 脲(triflumuron)。
[1046] I16)几丁质生物合成抑制剂,1型,例如噻嗪酮(buprofezin)。
[1047] I17)蜕皮干扰剂,例如灭蝇胺(cyromazine)。
[1048] I18)蜕皮激素激动剂/干扰剂类(disruptor),例如二酰基肼类,例如,环虫酰肼(chromafenozide)、氯虫酰肼(halofenozide)、甲氧虫酰肼(methoxyfenozide)和虫酰肼(tebufenozide)。
[1049] I19)章鱼胺能激动剂类,例如,双甲脒(amitraz)。
[1050] I20)复合物Ⅲ电子转移抑制剂类,例如伏蚁腙
[1051] (hydramethylnone);灭螨醌(acequinocyl);嘧螨酯(fluacrypyrim)。
[1052] I21)复合物I电子转移抑制剂类,例如METI类,例如,喹螨醚(fenazaquin)、唑 螨 酯(fenpyroximate)、嘧 螨 醚 (pyrimidifen)、哒 螨 灵(pyridaben)、吡 螨 胺(tebufenpyrad)、唑虫酰胺(tolfenpyrad);或鱼藤酮(rotenone(Derris))。
[1053] I22)电位门控的钠通道阻断剂,例如茚虫威(indoxacarb);氰氟虫胺(metaflumizone)。
[1054] I23)乙酰辅酶A羧化酶抑制剂,例如特窗酸衍生物,例如螺螨酯(spirodiclofen)和螺甲螨酯(spiromesifen);或特特拉姆酸(tetramic acid)类,例如螺虫乙酯(spirotetramat)。
[1055] I24)复合物IV电子转移抑制剂类,例如膦,例如磷化铝、磷化钙、膦、磷化锌;或氰化物。
[1056] I25)复合物II电子转移抑制剂类,例如cyenopyrafen。
[1057] I26)兰诺定(ryanodine)受体效应物,例如,二酰胺类,例如例如氟虫 酰 胺 (flubendiamide)、 氯 虫 酰 胺 (chlorantraniliprole(Rynaxypyr))、cyantraniliprole(Cyazypyr)和3-溴-N-{2-溴-4-氯-6-[(1-环丙基乙基)氨基甲酰基]苯基}-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-甲酰胺(已知于WO2005/077934)或2-[3,5-二溴-2-({[3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基]羰基}氨基)苯甲酰基]-1,2-二
甲基肼羧酸甲酯(已知于WO2007/043677)、2-[2-({[1-(3-氯吡啶-2-基)-3-{[4-(三氟甲基)-1H-1,2,3-三唑-1-基]甲基}-1H-吡唑-5-基]羰基}氨基)-5-碘-3-甲基苯
甲酰基]-1-甲基肼羧酸甲酯(已知于WO2010131770)。
[1058] 其他具有未知作用机理的活性化合物,例如,印楝素(azadirachtin)、amidoflumet、苯螨特(benzoximate)、联苯肼酯(bifenazate)、灭螨锰(chinomethionat)、冰 晶 石 (cryolite)、丁 氟 螨 酯 (cyflumetofen)、三 氯 杀 螨 醇 (dicofol)、
5-氯-2-[(3,4,4-三氟丁-3-烯-1-基)磺酰基]-1,3-噻唑、flufenerim、啶虫丙醚
(pyridalyl)和pyrifluquinazon;其他的基于芽孢杆菌菌株的制剂(I-1582,BioNeem,Votivo)和以下的已知活性化合物:4-{[(6-溴代吡啶-3-基)甲基](2-氟代乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(已知于WO2007/115644)、4-{[(6-氟代吡啶-3-基)甲基](2,2-二氟代乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(已知于WO2007/115644)、4-{[(2-氯-1,3-噻唑-5-基)
甲基](2-氟代乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(已知于WO2007/115644)、4-{[(6-氯吡
啶-3-基)甲基](2-氟代乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(已知于WO2007/115644)、
4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](2,2-二氟代乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(已知于
WO2007/115644)、4-{[(6-氯-5-氟代吡啶-3-基)甲基](甲基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(已知于WO2007/115643)、4-{[(5,6-二氯吡啶-3-基)甲基](2-氟乙基)氨基}呋
喃-2(5H)-酮(已知于WO2007/115646)、4-{[(6-氯-5-氟吡啶-3-基)甲基](环丙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(已知于WO2007/115643)、4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](环丙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(已知于EP0539588)、4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](甲基)氨基}
4
呋喃-2(5H)-酮(已知于EP0539588)、[1-(6-氯吡啶-3-基) 乙基](甲基)氧-λ-亚硫烷基氨腈(已知于WO2007/149134)及其非对映异构体{[(1R)-1-(6-氯吡啶-3-基)乙基]
6 6
(甲基)氧-λ-亚硫烷基}氨腈和{[(1S)-1-(6-氯吡啶-3-基)乙基](甲基)氧-λ-亚
硫烷基}氨腈(也已知于WO2007/149134)和氟啶虫胺腈(sulfoxaflor)(也已知于
WO2007/149134)、1-[2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)亚磺酰基]苯基]-3-(三氟甲基)-1H-1,2,4-三唑-5-胺(已知于WO2006/043635)、[(3S,4aR,12R,12aS,12bS)-3-[(环丙基羰基)氧基]-6,12-二羟基-4,12b-二甲基-11-氧代-9-(吡啶-3-基)-1,3,4,4a,5,
6,6a,12,12a,12b-十氢-2H,11H-苯并[f]吡喃并[4,3-b]色烯-4-基]甲基环丙烷羧酸酯(已知于WO2006/129714)、2-氰基-3-(二氟甲氧基)-N,N-二甲基苯磺酰胺(已知于WO2006/056433)、2-氰基-3-(二氟甲氧基)-N-甲基苯磺酰胺(已知于WO2006/100288)、
2-氰基-3-(二氟甲氧基)-N-乙基苯磺酰胺(已知于WO2005/035486)、4-(二氟甲氧
基)-N-乙基-N-甲基-1,2-苯并噻唑-3-胺1,1-二氧化物(已知于WO2007/057407)、
N-[1-(2,3-二甲基苯基)-2-(3,5-二甲基苯基)乙基]-4,5-二氢-1,3-噻唑-2-胺(已知于WO2008/104503)、{1'-[(2E)-3-(4-氯苯基)丙-2-烯-1-基]-5-氟螺[吲哚-3,4'-哌啶]-1(2H)-基}(2-氯吡啶-4-基)甲酮(已知于WO2003/106457)、3-(2,5-二甲基苯
基)-4-羟基-8-甲氧基-1,8-二氮杂螺[4.5]癸-3-烯-2-酮(已知于WO2009/049851)、
3-(2,5-二甲基苯基)-8-甲氧基-2-氧代-1,8-二氮杂螺[4.5]癸-3-烯-4-基乙基碳酸酯(已知于WO2009/049851)、4-(丁-2-炔-1-基氧基)-6-(3,5-二甲基哌啶-1-基)-5-氟嘧啶(已知于WO2004/099160)、(2,2,3,3,4,4,5,5-八氟戊基)(3,3,3-三氟丙基)丙二腈(已知于WO2005/063094)、(2,2,3,3,4,4,5,5-八氟戊基)(3,3,4,4,4-五氟丁基)丙二腈(已知于WO2005/063094)、8-[2-(环丙基甲氧基)-4-(三氟甲基)苯氧基]-3-[6-(三氟甲基)哒嗪-3-基]-3-氮杂双环[3.2.1]辛烷(已知于WO2007/040280/282)、2-乙
基-7-甲氧基-3-甲基-6-[(2,2,3,3-四氟-2,3-二氢-1,4-苯并二噁英-6-基)
氧基]喹啉-4-基甲基碳酸酯(已知于JP2008110953)、2-乙基-7-甲氧基-3-甲
基-6-[(2,2,3,3-四氟-2,3-二氢-1,4-苯并二噁英-6-基)氧基]喹啉-4-基乙酸
酯(已知于JP2008110953)、PF1364(化学文摘(Chemical Abstracts)No1204776-60-2、已知于JP2010018586)、5-[5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氢-1,2-噁
唑-3- 基]-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯甲腈(已知于WO2007/075459)、5-[5-(2-氯吡啶-4-基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯
甲腈(已知于WO2007/075459)、4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-2-甲基-N-{2-氧代-2-[(2,2,2-三氟乙基)氨基]乙基}苯甲酰胺(已知于
WO2005/085216)。
[1059] 安全剂优选选自以下组:
[1060] S1)式(S1)的化合物
[1061]
[1062] 其中符号和数字具有以下含义:
[1063] nA是0至5的自然数,优选0至3;
[1064] RA1为卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、硝基或(C1-C4)卤代烷基;
[1065]
[1066] WA是一个未取代或取代的二价杂环基团,其选自具有1至3个选自N和O的环杂原子的部分不饱和或芳香族的五元杂环,其中在环中存在至少一个氮原子和最多一个氧原1 4
子,优选地为选自(WA)至(WA)的基团;
[1067] mA为0或1;
[1068] RA2为ORA3、SRA3或NRA3RA4,或为饱和或不饱和的3元至7元杂环,其具有至少1个氮原子且至多3个优选选自O和S的杂原子,其通过氮原子连接至(S1)的羰基,并且为未取3
代的或被选自(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基或任选取代的苯基的基团取代,优选为式ORA、
4 3
NHRA 或N(CH3)2基团,特别是式ORA 基团;
[1069] RA3为氢或取代或未取代的脂族烃基,优选总共具有1至18个碳原子;
[1070] RA4为氢、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基或取代或未取代的苯基;
[1071] RA5为H、(C1-C8)烷基、(C1-C8)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基-(C1-C8) 烷基、氰基或9 9
COORA,其中RA 为氢、(C1-C8)烷基、(C1-C8)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基、(C1-C6)羟基烷基、(C3-C12)环烷基或三-(C1-C4)烷基甲硅烷基;
[1072] RA6、RA7、RA8为相同或不同,各自为氢、(C1-C8)烷基、(C1-C8)卤代烷基、(C3-C12)环烷基或取代或未取代的苯基;
[1073] 优选地:
[1074] a)二氯苯基吡唑啉-3-羧酸(S1a)类化合物,优选化合物例如1-(2,4-二氯苯基)-5-(乙氧基羰基)-5-甲基-2-吡唑啉-3-羧酸、1-(2,4-二氯苯基)-5-(乙氧基羰基)-5-甲基-2-吡唑啉-3-羧酸乙酯(S1-1)("mefenpyr-diethyl")、和WO-A-91/07874中所记载的相关化合物。
[1075] b)二氯苯基吡唑羧酸的衍生物(S1b),优选化合物例如1-(2,4-二氯苯基)-5-甲基吡唑-3-羧酸乙酯(S1-2)、1-(2,4-二氯苯基)-5-异丙基吡唑-3-羧酸乙酯(S1-3)、1-(2,4-二氯苯基)-5-(1,1-二甲基乙基)吡唑-3-羧酸乙酯(S1-4)以及EP-A-333131和EP-A-269806中所记载的相关化合物;
[1076] c)1,5-二苯基吡唑-3-羧酸的衍生物(S1c),优选化合物例如1-(2,4-二氯苯基)-5-苯基吡唑-3-羧酸乙酯(S1-5)、1-(2-氯苯基)-5-苯基吡唑-3-羧酸甲酯(S1-6)和例如记载于EP-A-268554中的相关化合物;
[1077] d)三唑羧酸类化合物(S1d),优选化合物例如解草唑(fenchlorazole(-ethyl ester)),即,1-(2,4-二氯苯基)-5-三氯甲基-(1H)-1,2,4-三唑-3-羧酸乙酯(S1-7)和记载于EP-A-174562和EP-A-346620中的相关化合物;
[1078] e)5-苄基-或5-苯基-2-异噁唑啉-3-羧酸类化合物或5,5-二苯基-2-异噁e
唑啉-3-羧酸类化合物(S1),优选化合物例如5-(2,4-二氯苄基)-2-异噁唑啉-3-羧酸乙酯(S1-8)或5-苯基-2-异噁唑啉-3-羧酸乙酯(S1-9)和记载于WO-A-91/08202中的相关化合物,或5,5-二苯基-2-异噁唑啉-3-羧酸(S1-10)或5,5-二苯基-2-异噁唑啉-3-羧酸乙酯(S1-11)("isoxadifen-ethyl")或5,5-二苯基-2-异噁唑啉-3-羧酸正丙酯(S1-12)或5-(4-氟苯基)-5-苯基-2-异噁唑啉-3-羧酸乙酯(S1-13),记载于专利申请WO-A-95/07897中。
[1079] S2)式(S2)的喹啉衍生物
[1080]
[1081] 其中符号和数字具有以下含义:1
[1082] RB 为卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、硝基或(C1-C4)卤代烷基;
[1083] nB为0至5,优选0至3的自然数;2 3 3 3 4
[1084] RB 为ORB、SRB 或NRBRB,或饱和或不饱和的3元至7元杂环,其具有至少一个氮原子和至多三个优选选自O和S的杂原子,其通过氮原子连接至(S2)中的羰基,并且为未取3
代的或被选自(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基或任选取代的苯基的基团取代,优选为式ORB、
4 3
NHRB 或N(CH3)2的基团,特别为式ORB 的基团;
3
[1085] RB 为氢或优选总共具有1至18个碳原子的未取代或取代的脂族烃;4
[1086] RB 为氢、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基或取代或未取代的苯基;
[1087] TB为未取代或被一个或两个(C1-C4)烷基或被[(C1-C3)烷氧基]羰基取代的(C1或C2)烷二基链;
[1088] 优选地:
[1089] a)8-喹啉氧基乙酸类化合物(S2a),优选为:
[1090] 1-甲基己基(5-氯-8-喹啉氧基)乙酸酯("cloquintocet-mexyl")(S2-1)、1,3-二甲基丁-1-基(5-氯-8-喹啉氧基)乙酸酯(S2-2)、
[1091] 4-烯丙氧基丁基(5-氯-8-喹啉氧基)乙酸酯(S2-3)、1-烯丙氧基丙-2-基(5-氯-8-喹啉氧基)乙酸酯(S2-4)、(5-氯-8-喹啉氧基)乙酸乙酯(S2-5)、(5-氯-8-喹啉氧基)乙酸甲酯(S2-6)、(5-氯-8-喹啉氧基)乙酸烯丙酯(S2-7)、2-(2-亚丙基亚氨氧基)-1-乙基(5-氯-8-喹啉氧基)乙酸酯(S2-8)、2-氧代丙-1-基(5-氯-8-喹啉
氧基)乙酸酯(S2-9)和相关化合物,记载于EP-A-86750、EP-A-94349和EP-A-191736或EP-A-0492366,以及(5-氯-8-喹啉氧基)乙酸(S2-10)、水合物及其盐,例如锂盐、钠盐、钾盐、钙盐、镁盐、铝盐、铁盐、铵盐、季铵盐、锍盐或鏻盐,记载于WO-A-2002/34048。
b
[1092] b)(5-氯-8-喹啉氧基)丙二酸类化合物(S2),优选的化合物例如(5-氯-8-喹啉氧基)丙二酸二乙酯、(5-氯-8-喹啉氧基)丙二酸二烯丙酯、(5-氯-8-喹啉氧基)丙二酸甲基乙酯和相关化合物,记载于EP-A-0582198。
[1093] S3)式(S3)的化合物
[1094]
[1095] 其中符号和数字具有以下含义:
[1096] RC1为(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C2-C4)烯基、(C2-C4)卤代烯基、(C3-C7)环烷基,优选二氯甲基;
[1097] RC2、RC3为相同或不同,各自为氢、(C1-C4)烷基、(C2-C4)烯基、
[1098] (C2-C4)炔基、(C1-C4)卤代烷基、(C2-C4)卤代烯基、(C1-C4)烷基氨基甲酰基-(C1-C4)烷基、(C2-C4)烯基氨基甲酰基-(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基、二氧戊环基-(C1-C4)烷基、噻唑基、呋喃基、呋喃基烷基、噻吩基、哌啶基、取代或未取代2 3
的苯基,或者RC 与RC 共同形成一个取代或未取代的杂环,优选噁唑烷、噻唑烷、哌啶、吗啉、六氢嘧啶或苯并噁嗪环;优选为:二氯乙酰胺类活性化合物,其通常用作萌芽前安全剂(土壤用安全剂),例如烯丙酰草胺“dichlormid”(N,N-二烯丙基-2,2-二氯乙酰胺)(S3-1)、购自Stauffer的"R-29148"(3-二氯乙酰基-2,2,5-三甲基-1,3-噁唑烷)(S3-2)、购自Stauffer"R-28725"(3-二氯乙酰基-2,2-二甲基-1,3-噁唑烷)(S3-3)、解草嗪“benoxacor”(4-二氯乙酰基-3,4-二氢-3-甲基-2H-1,4-苯并噁嗪)(S3-4)、购自PPG Industries的"PPG-1292"(N-烯丙基-N-[(1,3-二氧戊环-2-基)甲基]二氯乙酰胺)(S3-5)、购自Sagro-Chem的"DKA-24"(N-烯丙基-N-[(烯丙基氨基羰基)甲基]二氯乙酰胺)(S3-6)、购自Nitrokemia kemia或Monsanto的"AD-67"或"MON4660"(3-二氯乙酰基-1-氧杂-3-氮杂螺[4,5]癸烷)(S3-7)、购自TRI-Chemical RT的"TI-35"(1-二氯乙酰基氮杂环庚烷)(S3-8)、购自BASF的"diclonon"(dicyclonone)或"BAS145138"或"LAB145138"(S3-9)((RS)-1-二氯乙酰基-3,3,8a-三甲基全氢吡咯并[1,2-a]嘧
啶-6-酮)、"furilazole"或"MON13900" ((RS)-3-二氯乙酰基-5-(2-呋喃基)-2,2-二甲基噁唑烷)(S3-10);和其(R)异构物(S3-11)。
[1099] S4)式(S4)的N-酰基磺酰胺及其盐
[1100]
[1101] 其中符号和数字具有以下含义:
[1102] XD为CH或N;
[1103] RD1为CO-NRD5RD6或NHCO-RD7;
[1104] RD2为卤素、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)卤代烷氧基、硝基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷基磺酰基、(C1-C4)烷氧基羰基或(C1-C4)烷基羰基;
[1105] RD3为氢、(C1-C4)烷基、(C2-C4)烯基或(C2-C4)炔基;
[1106] RD4为卤素、硝基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)卤代烷氧基、(C3-C6)环烷基、苯基、(C1-C4)烷氧基、氰基、(C1-C4)烷硫基、(C1-C4)烷基亚磺酰基、(C1-C4)烷基磺酰基、(C1-C4)烷氧基羰基或(C1-C4)烷基羰基;
[1107] RD5为氢、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C5-C6)环烯基、苯基或3元至6元杂环基,其含有vD个选自氮、氧和硫的杂原子,其中(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C5-C6)环烯基、苯基或3元至6元杂环基被vD个选自下列的取代基所取代:卤素、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C2)烷基亚磺酰基、(C1-C2)烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基、(C1-C4)烷氧基羰基、(C1-C4)烷基羰基和苯基,在环状基团的情况下,也为(C1-C4)烷基和(C1-C4)卤代烷基;
[1108] RD6为氢、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基或(C2-C6)炔基,其中(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基或(C2-C6)炔基被vD个选自下列的取代基所取代:卤素、羟基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基和(C1-C4)烷硫基,或者
[1109] RD5和RD6与它们所连的氮原子一起形成吡咯烷基或哌啶基;
[1110] RD7为氢、(C1-C4)烷基氨基、二-(C1-C4)烷基氨基、(C1-C6)烷基、 (C3-C6)环烷基,其中(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基被vD个选自下列的取代基所取代:卤素、(C1-C4)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基和(C1-C4)烷硫基,在环状基团的情况下,也为(C1-C4)烷基和(C1-C4)卤代烷基;
[1111] nD为0、1或2;
[1112] mD为1或2;
[1113] vD为0、1、2或3;
[1114] 其中,优选N-酰基磺酰胺类化合物,例如下面的式(S4a),其例如已知于WO-A-97/45016
[1115]
[1116] 其中
[1117] RD7为(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基,其中(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基被vD个选自下列的取代基所取代:卤素、(C1-C4)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基和(C1-C4)烷硫基,在环状基团的情况下,也为(C1-C4)烷基和(C1-C4)卤代烷基;
[1118] RD4为卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、CF3;
[1119] mD为1或2;
[1120] vD为0、1、2或3;
[1121] 也优选酰基氨磺酰基苯甲酰胺类,例如下面的式(S4b),其已知于例如WO-A-99/16744,
[1122]
[1123] 其中例如
[1124] RD5=环丙基,(RD4)=2-OMe("cyprosulfamide"、S4-1),
[1125] RD5=环丙基,(RD4)=5-Cl-2-OMe(S4-2),
[1126] RD5=乙基,(RD4)=2-OMe(S4-3),
[1127] RD5=异丙基,(RD4)=5-Cl-2-OMe(S4-4)和
[1128] RD5=异丙基,(RD4)=2-OMe(S4-5)
[1129] 并且优选式(S4c)的N-酰基氨磺酰基苯基脲类,其已知于例如
[1130] EP-A-365484,
[1131]
[1132] 其中
[1133] RD8和RD9各自独立地代表氢、(C1-C8)烷基、(C3-C8)环烷基、(C3-C6)烯基、(C3-C6)炔基,
[1134] RD4为卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、CF3,
[1135] mD为1或2;
[1136] 例如1-[4-(N-2-甲氧基苯甲酰基氨磺酰基l)苯基]-3-甲基脲、1-[4-(N-2-甲氧基苯甲酰基氨磺酰基l)苯基]-3,3-二甲基脲、1-[4-(N-4,5-二甲基苯甲酰基氨磺酰基l)苯基]-3-甲基脲。
[1137] S5)选自羟基芳族化合物和芳族-脂族羧酸衍生物的活性化合物(S5),例如3,4,5-三乙酰氧基苯甲酸乙酯、3,5-二甲氧基-4-羟基苯甲酸、3,5-二羟基苯甲酸、4-羟基水杨酸、4-氟水杨酸、2-羟基肉桂酸、2,4-二氯肉桂酸,记载于WO-A-2004/084631、WO-A-2005/015994、WO-A-2005/016001。
[1138] S6)选自1,2-二氢喹喔啉-2-酮类的活性化合物(S6),例如1-甲基-3-(2-噻吩基)-1,2-二氢喹喔啉-2-酮、1-甲基-3-(2-噻吩基)-1,2-二氢喹喔啉-2-硫酮、1-(2-氨基乙基)-3-(2-噻吩基)-1,2-二氢喹喔啉-2-酮氢氯化物、1-(2-甲基磺酰基氨基乙基)-3-(2-噻吩基)-1,2-二氢喹喔啉-2-酮,记载于WO-A-2005/112630。
[1139] S7)式(S7)的化合物,记载于WO-A-1998/38856,
[1140]
[1141] 其中符号和数字具有以下含义:1 2
[1142] RE、RE 各自独立地为卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)烷基氨基、二(C1-C4)烷基氨基、硝基;3 4
[1143] AE为COORE 或COSRE3 4
[1144] RE、RE 各自独立地代表氢、(C1-C4)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C4)炔基、氰基烷基、(C1-C4)卤代烷基、苯基、硝基苯基、苄基、卤代苄基、吡啶基烷基和烷基铵,1
[1145] nE 为0或12 3
[1146] nE、nE 各自彼此独立地为0、1或2,
[1147] 优选为二苯基甲氧基乙酸、二苯基甲氧基乙酸乙酯、二苯基甲氧基乙酸甲酯(CAS登记号为41858-19-9)(S7-1),
[1148] S8)式(S8)的化合物,记载于WO-A-98/27049,
[1149]
[1150] 其中
[1151] XF为CH或N,
[1152] nF,在XF=N的情况下为0至4的整数,且
[1153] 在XF=CH的情况下为0至5的整数,
[1154] RF1为卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤代烷氧基、硝基、(C1-C4)烷硫基、(C1-C4)烷基磺酰基、(C1-C4)烷氧基羰基、任选取代的苯基、任选取代的苯氧基,
[1155] RF2为氢或(C1-C4)烷基,
[1156] RF3为氢、(C1-C8)烷基、(C2-C4)烯基、(C2-C4)炔基、或芳基,其中上述各个含碳的基团为未取代的,或被一个或多个,优选至多三个相同或不同的选自卤素和烷氧基的基团取代;或其盐,
[1157] 优选化合物,其中
[1158] XF为CH,
[1159] nF为0至2的整数,
[1160] RF1为卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤代烷氧基,[1161] RF2为氢或者(C1-C4)烷基
[1162] RF3为氢、(C1-C8)烷基、(C2-C4)烯基、(C2-C4)炔基、或芳基,其中上述各个含碳的基团为未取代的,或被一个或多个,优选至多三个相同或不同的选自卤素和烷氧基的基团取代,
[1163] 或其盐。
[1164] S9)选自3-(5-四唑基羰基)-2-喹诺酮类的活性化合物(S9),例如1,2-二氢-4-羟基-1-乙基-3-(5-四唑基羰基)-2-喹诺酮(CAS登记号:219479-18-2)、1,2-二氢-4-羟基-1-甲基-3-(5-四唑基羰基)-2-喹诺酮(CAS登记号:95855-00-8),记载于WO-A-1999/000020。
[1165] S10)式(S10a)或(S10b)的化合物,
[1166] 记载于WO-A-2007/023719和WO-A-2007/023764,
[1167]
[1168] 其中
[1169] RG1为卤素、(C1-C4)烷基、甲氧基、硝基、氰基、CF3、OCF3,
[1170] YG、ZG彼此独立地为O或者S,
[1171] nG为0至4的整数,
[1172] RG2为(C1-C16)烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烷基、芳基;苄基、卤代苄基,[1173] RG3为氢或(C1-C6)烷基。
[1174] S11)氧基亚氨基类的活性化合物(S11),其已知为拌种组合物,例如解草腈“oxabetrinil”((Z)-1,3-二氧戊环-2-基-甲氧基亚氨基(苯基)乙腈)(S11-1),其已知为黍/高粱的拌种安全剂,用于抵抗异丙甲草胺(metolachlor)的损害;氟草肟“fluxofenim”(1-(4-氯苯基)-2,2,2-三氟-1-乙酮O-(1,3-二氧戊环-2-基甲基)肟)(S11-2),其已知为黍/高粱的拌种安全剂,用于抵抗异丙甲草胺的损害;以及解草胺腈“cyometrinil”或“CGA-43089”((Z)-氰基甲氧基亚氨基(苯基)乙腈)(S11-3),其已知为黍/高粱的拌种安全剂,用于抵抗异丙甲草胺的损害。
[1175] S12)选自异硫代苯并二氢吡喃酮(isothiochromanone)类的活性化合物(S12),例如[(3-氧代-1H-2-苯并硫代吡喃-4(3H)-亚基)甲氧基]乙酸甲酯(CAS登记号205121-04-6)(S12-1),以及WO-A-1998/13361记载的相关化合物。
[1176] S13)选自组(S13)的一种或多种化合物:“萘酐”(1,8-萘二羧酸酐) (S13-1),其已知为玉米的拌种安全剂,用于对抗硫代氨基甲酸酯类除草剂的损害;解草啶"fenclorim"(4,6-二氯-2-苯基嘧啶)(S13-2),其已知为已播种的稻的安全剂;解草胺"flurazole"(2-氯-4-三氟甲基-1,3-噻唑-5-羧酸苄酯)(S13-3),其已知为黍/高粱的拌种安全剂,用于抵抗甲草胺(alachlor)和异丙甲草胺的损害;购自American Cyanamid的"CL304415"(CAS登记号31541-57-8)(4-羧基-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-4-乙
酸)(S13-4),其已知为玉米的安全剂,用来抵抗咪唑啉酮的损害;购自Nitrokemia的"MG191"(CAS登记号96420-72-3)(2-二氯甲基-2-甲基-1,3-二氧戊环)(S13-5),其已知为玉米的安全剂;购自Nitrokemia的"MG-838"(CAS登记号133993-74-5)(1-氧杂-4-氮杂螺[4.5]癸烷-4-二硫代羧酸2-丙烯酯)(S13-6);乙拌磷"disulfoton"(O,O-二乙基S-2-乙基硫代乙基二硫代磷酸酯)(S13-7);"dietholate"(O,O-二乙基O-苯基硫代磷酸酯)(S13-8);"mephenate"(4-氯苯基甲基氨基甲酸酯)(S13-9)。
[1177] S14)除对有害植物具有除草剂作用之外还对作物植物(例如稻)具有安全剂作用的活性化合物,例如,哌草丹"dimepiperate"或"MY-93"(1-苯基乙基哌啶-1-硫代羧酸S-1-甲酯),其已知为稻的安全剂,用于抵抗除草剂禾草敌(molinate)的损害、杀草隆"daimuron"或"SK23"(1-(1-甲基-1-苯基乙基)-3-对甲苯基脲),其已知为稻的安全剂,用于抵抗除草剂唑吡嘧磺隆(imazosulfuron)的损害、苄草隆"cumyluron"="JC-940"(3-(2-氯苯基甲基)1-(1-甲基-1-苯基乙基)脲,见JP-A-60087254),其已知为稻的安全剂,用于抵抗一些除草剂的损害、苯草酮“methoxyphenone”或"NK049"(3,3'-二甲基-4-甲氧基苯甲酮),其已知为稻的安全剂,用于抵抗一些除草剂的损害、购自Kumiai的"CSB"(1-溴-4-(氯甲基磺酰基)苯),(CAS登记号54091-06-4),其已知为稻的安全剂,用于抵抗一些除草剂的损害。
[1178] S15)式(S15)的化合物或其互变异构体
[1179] 记载于WO-A-2008/131861和WO-A-2008/131860
[1180]
[1181] 其中
[1182] RH1是(C1-C6)卤代烷基,并且
[1183] RH2是氢或者卤素,并且
[1184] RH3、RH4彼此独立地为氢、(C1-C16)烷基、(C2-C16)烯基或(C2-C16)炔基,其中(C1-C16)烷基、(C2-C16)烯基或(C2-C16)炔基为未取代的或被一个或多个选自以下组的基团取代:卤素、羟基、氰基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤代烷氧基、(C1-C4)烷硫基、(C1-C4)烷基氨基、二[(C1-C4)烷基]氨基、[(C1-C4)烷氧基]羰基、[(C1-C4)卤代烷氧基]羰基、未取代或取代的(C3-C6)环烷基、未取代或取代的苯基、未取代或取代的杂环基、或者(C3-C6)环烷基、(C4-C6)环烯基、在环的一侧稠合至4元至6元饱和或不饱和碳环的(C3-C6)环烷基、或者在环的一侧稠合至4元至6元饱和或不饱和碳环的(C4-C6)环烯基,其中后面四个基团各自为未取代的或被一个或多个选自以下的基团取代:卤素、羟基、氰基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤代烷氧基、(C1-C4)烷硫基、(C1-C4)烷基氨基、二[(C1-C4)烷基]氨基、[(C1-C4)烷氧基]羰基、[(C1-C4)卤代烷氧基]羰基、未取代或取代的(C3-C6)环烷基、未取代或取代的苯基、未取代或取代的杂环基。
[1185] 或者
[1186] RH3为(C1-C4)烷氧基、(C2-C4)烯氧基、(C2-C6)炔氧基或者(C2-C4)卤代烷氧基,并且
[1187] RH4为氢或(C1-C4)烷基或
[1188] RH3和RH4与其直接相连的氮原子共同为一个4元至8元杂环,该杂环中除了氮原子外还可以含有其他的环杂原子,优选至多2个选自N、O和S的其他环杂原子,并且其为未取代的或被一个或多个选自以下的基团取代:卤素、氰基、硝基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤代烷氧基和(C1-C4)烷硫基。
[1189] S16)主要用作除草剂但是对作物植物也有安全剂作用的活性化合物,例如(2,4-二氯苯氧基)乙酸(2,4-D)、(4-氯苯氧基)乙酸、(R,S)-2-(4-氯-邻甲苯氧基)丙酸(2甲4氯丙酸(mecoprop))、4-(2,4-二氯苯氧基)丁酸(2,4-DB)、(4-氯-邻甲苯氧基)乙酸(MCPA)、4-(4-氯-邻甲苯氧基)丁酸、4-(4-氯苯氧基)丁酸、3,6-二氯-2-甲氧基苯甲酸(麦 草畏(dicamba))、1-(乙氧基羰基)乙基3,6-二氯-2-甲氧基苯甲酸酯(lactidichlor-ethyl)。
[1190] 影响植物成熟的物质:
[1191] 在混合物制剂或桶混剂中可用于与通式(I)化合物结合的配伍成分(partner)为,例如,基于抑制以下物质的已知活性化合物,例如:1-氨基环丙烷-1-羧酸合酶、1-氨基环丙烷-1-羧酸氧化酶和乙烯受体,例如ETR1、ETR2、ERS1、ERS2或EIN4,其记载于例如 Biotechn.Adv.2006,24,357-367;Bot.Bull.Acad.Sin.199,40,1-7 或 Plant Growth Reg.1993,13,41-46,以及其中所引用的文献。
[1192] 影响植物成熟并且可以与通式(I)化合物结合的已知物质的实例包括以下的活性物质(所述化合物根据国际标准化组织(ISO)指定的“通用名称”或根据化学名或编号命名)并且总是包括所有的使用形式,例如酸、盐、酯和异构体,例如立体异构物和光学异构物。在这个情况下提及一种使用形式,或者在一些情况中,以示例的形式提及多于一种的使用形式。
[1193] 根瘤菌毒素(rhizobitoxine)、2-氨基乙氧基乙烯基甘氨酸(AVG)、甲氧基乙烯基甘氨酸(MVG)、乙烯基甘氨酸、氨基氧基乙酸、西奈芬净(sinefungin)、S-腺苷高半胱氨酸(S-adenosylhomocysteine)、2-酮基-4-甲基硫代丁酸酯、2-(甲氧基)-2-氧代乙基(亚异丙基)氨基氧基乙酸酯、2-(己氧基)-2-氧代乙基(亚异丙基)氨基氧基乙酸酯、2-(异丙氧基)-2-氧代乙基(亚环己基)氨基氧基乙酸酯、腐胺(putrescine)、亚精胺(spermidine)、精胺(spermine)、1,8-二氨基-4-氨基乙基辛烷、L-副刀豆氨酸(L-canaline)、丁酰肼(daminozide)、1-氨基环丙基-1-羧酸甲酯、N-甲基-1-氨基环丙基-1-羧酸、1-氨基环丙基-1-甲酰胺、取代的1-氨基环丙基-1-羧酸衍生物,记载于DE3335514、EP30287、DE2906507或US5123951、1-氨基环丙基-1-异羟肟酸、1-甲基环丙烯、3-甲基环丙烯、1-乙基环丙烯、1-正丙基环丙烯、1-环丙烯基甲醇、香芹酮(carvone)、丁香油酚(eugenol)、环丙-1-烯-1-基乙酸钠、环丙-2-烯-1-基乙酸钠、3-(环丙-2-烯-1-基)丙酸钠、3-(环丙-1-烯-1-基)丙酸钠、茉莉酸(jasmonic acid)、茉莉酸甲酯、茉莉酸乙酯。
[1194] 影响植物健康和萌发的物质:
[1195] 在混合物制剂或桶混剂中可用于与通式(I)化合物结合的配伍成分包括已知的影响植物健康的活性化合物(所述化合物根据国际标准化组织(ISO)指定
的“通用名称”或根据化学名或编号命名,并且总是包括所有的使用形式,例如酸、盐、酯和异构体,例如立体异构物和光学异构物):肌氨酸、苯基丙氨酸、色氨酸、N'-甲基-1-苯基-1-N,N-二乙基氨基甲磺酰胺、记载于WO2010017956的胡萝卜-半乳醛
聚糖(apio-galacturonans)、4-氧代-4-[(2-苯基乙基)氨基]丁酸、4-{[2-(1H-吲哚-3-基)乙基]氨基}-4-氧代丁酸、4-[(3-甲基吡啶-2-基)氨基]-4-氧代丁酸、尿囊素(allantoin)、5-氨基乙酰丙酸、(2S,3R)-2-(3,4-二羟基苯基)-3,4-二氢-2H-色烯-3,5,7-三醇和记载于WO2010122956中的结构相关的儿茶酚、2-羟基-4-(甲基硫烷基)丁酸、(3α,3βR,8αS)-3-({[(2R)-4-甲基-5-氧代-2,5-二氢呋喃-2-基]氧
基}亚甲基)-3,3α,4,8b-四氢-2H-茚并[1,2-b]呋喃-2-酮和记载于EP2248421的
类似的内酯、脱落酸、(2Z,4E)-5-[(1R,6R)-6-乙炔基-1-羟基-2,6-二甲基-4-氧代环己-2-烯-1-基]-3-甲基戊-2,4-二烯酸、(2Z,4E)-5-[(1R,6R)-6-乙炔基-1-羟
基-2,6-二甲基-4-氧代环己-2-烯-1-基]-3-甲基戊-2,4-二烯酸甲酯、4-苯基丁酸、
4-苯基丁酸钠、4-苯基丁酸钾。
[1196] 除草剂或植物生长调节剂
[1197] 在混合物制剂或桶混剂中可用于与通式(I)化合物结合的配伍成分为,例如,基于抑制以下物质的已知活性化合物,例如:乙酰乳酸合酶、乙酰辅酶A羧化酶、纤维素合酶、烯醇丙酮酰莽草酸-3-磷酸合酶、谷氨酰胺合酶、对羟苯基丙酮酸双加氧酶、八氢番茄红素脱氢酶(phytoendesaturase)、光系统I、光系统II、原卟啉原氧化酶(protoporphyrinogen oxidase),记载于例如Weed Research26(1986)441-445或者"The Pesticide Manual",第14版、The British Crop Protection Council and the Royal Soc.of Chemistry,2006和其中所引用的文献。
[1198] 可以与通式(I)化合物结合的已知除草剂或植物生长调节剂的实例 包括以下的活性化合物(所述化合物根据国际标准化组织(ISO)指定的“通用名称”或根据化学名或编号命名),并且总是包括所有的使用形式,例如酸、盐、酯和异构体,例如立体异构物和光学异构物。在这个情况下提及一种使用形式,或者在一些情况中,提及多于一种的使用形式:
[1199] 乙 草 胺 (acetochlor)、 活 化 酯 (acibenzolar)、 苯 并 噻 二唑 (acibenzolar-S-methyl)、三 氟 羧 草 醚 (acifluorfen)、三 氟 羧 草 醚 钠(acifluorfen-sodium)、苯 草 醚(aclonifen)、甲 草 胺(alachlor)、二 丙 烯 草 胺(allidochlor)、禾草灭(alloxydim)、禾草灭钠(alloxydim-sodium)、莠灭净(ametryne)、氨唑草酮(amicarbazone)、先甲草胺(amidochlor)、酰嘧 磺隆(amidosulfuron)、aminocyclopyrachlor、氯氨吡啶酸(aminopyralid)、杀草强(amitrole)、氨基磺酸铵、环丙嘧啶醇(ancymidol)、莎稗磷(anilofos)、磺草灵(asulam)、莠去津(atrazine)、唑啶草酮(azafenidin)、四唑嘧磺隆(azimsulfuron)、叠氮津(aziprotryne)、氟丁酰草胺(beflubutamid)、草除灵(benazolin)、草除灵乙酯(benazolin-ethyl)、bencarbazone、乙丁氟灵(benfluralin)、呋草黄(benfuresate)、地散磷(bensulide)、苄嘧磺隆(bensulfuron)、苄嘧磺隆(bensulfuron-methyl)、灭草松(bentazone)、双苯嘧草酮(benzfendizone)、双环磺草酮(benzobicyclon)、吡草酮(benzofenap)、氟磺胺草(benzofluor)、新燕灵(benzoylprop)、bicyclopyrone、甲羧除草醚(bifenox)、双丙氨膦(bilanafos)、双丙氨膦钠(bilanafos-sodium)、双草醚(bispyribac)、双草醚钠(bispyribac-sodium)、除草定(bromacil)、溴丁酰草胺(bromobutide)、溴酚肟(bromofenoxim)、溴苯腈(bromoxynil)、氯溴隆(bromuron)、特克草(buminafos)、羟草酮(busoxinone)、丁草胺(butachlor)、氟丙嘧草酯(butafenacil)、抑草磷(butamifos)、丁烯草胺(butenachlor)、仲丁灵(butralin)、丁苯草酮(butroxydim)、丁草敌(butylate)、唑草胺(cafenstrole)、双酰草胺(carbetamide)、唑草酯(carfentrazone)、唑草乙酯(carfentrazone-ethyl)、甲氧除草醚(chlomethoxyfen)、草灭畏(chloramben)、炔禾灵(chlorazifop)、炔禾灵丁酯(chlorazifop-butyl)、氯溴隆(chlorbromuron)、氯炔灵(chlorbufam)、伐草克(chlorfenac)、伐草克 钠(chlorfenac-sodium)、燕麦酯(chlorfenprop)、整形醇(chlorflurenol)、整形醇(chlorflurenol-methyl)、氯草敏(chloridazon)、氯嘧磺隆(chlorimuron)、氯嘧磺隆(chlorimuron-ethyl)、矮壮素(chlormequat-chloride)、草枯醚(chlornitrofen)、氯酞酰亚胺(chlorophthalim)、氯酞酸甲酯(chlorthal dimethyl)、绿麦隆(chlorotoluron)、氯磺隆(chlorsulfuron)、吲哚酮草酯(cinidon)、吲哚酮草酯(cinidon-ethyl)、环庚草醚(cinmethylin)、醚磺隆(cinosulfuron)、烯草酮(clethodim)、炔草酸(clodinafop)、炔草酯
[1200] (clodinafop-propargyl)、杀雄嗪酸(clofencet)、异恶草松(clomazone)、氯甲酰草胺(clomeprop)、调果酸(cloprop)、clopyralid、氯酯磺草酸(cloransulam)、氯酯磺草 酸(cloransulam-methyl)、苄 草 隆(cumyluron)、氨 基 氰 (cyanamide)、氰 草 津(cyanazine)、环 丙 酸 酰 胺(cyclanilide)、环 草 敌 (cycloate)、环 丙 嘧 磺 隆(cyclosulfamuron)、噻草酮(cycloxydim)、环莠隆(cycluron)、氰氟草酯(cyhalofop)、氰氟草酯(cyhalofop-butyl)、莎草快(cyperquat)、环丙津(cyprazine)、环唑草胺(cyprazole)、2,4-D、2,4-DB、杀草隆(daimuron/dymron)、茅草枯(dalapon)、丁酰肼(daminozide)、棉隆(dazomet)、正癸醇、甜菜安(desmedipham)、敌草净(desmetryn)、脱甲苯磺酰基吡唑特(DTP)、燕麦敌(diallate)、麦草畏(dicamba)、敌草腈(dichlobenil)、2,4-滴丙酸(dichlorprop)、精2,4-滴丙酸(dichlorprop-P)、氯甲草(diclofop)、禾草灵(diclofop-methyl)、精禾草灵(diclofop-P-methyl)、双氯磺草胺(diclosulam)、乙酰甲草胺(diethatyl)、乙酰甲草胺(diethatyl-ethyl)、枯莠隆(difenoxuron)、野燕枯(difenzoquat)、吡氟酰草胺(diflufenican)、氟吡草腙(diflufenzopyr)、氟吡草腙钠(diflufenzopyr-sodium)、恶唑隆(dimefuron)、调呋酸(dikegulac-sodium)、恶唑隆(dimefuron)、哌 草 丹 (dimepiperate)、二 甲 草 胺 (dimethachlor)、异 戊 乙 净(dimethametryn)、二甲吩草胺(dimethenamid)、精二甲吩草胺(dimethenamid-P)、噻节因(dimethipin)、醚磺隆(dimetrasulfuron)、氨氟灵(dinitramine)、地乐酚(dinoseb)、特乐酚(dinoterb)、双苯酰草胺(diphenamid)、异丙净(dipropetryn)、敌草快(diquat)、敌草快(diquat-dibromide)、氟硫草定(dithiopyr)、敌草隆(diuron)、DNOC、草止津(eglinazine-ethyl)、茵多 酸(endothal)、EPTC、戊草丹(esprocarb)、乙丁烯氟灵(ethalfluralin)、胺苯磺隆(ethametsulfuron)、胺苯磺隆(ethametsulfuron-methyl)、乙烯利(ethephon)、磺噻隆(ethidimuron)、乙嗪草酮(ethiozin)、乙氧呋 草黄
(ethofumesate)、氯氟草醚(ethoxyfen)、氯氟草醚乙酯(ethoxyfen-ethyl)、乙氧嘧磺隆(ethoxysulfuron)、乙氧苯草胺(etobenzanid),F-5331,即N-[2-氯-4-氟-5-[4-(3-氟丙 基 )-4,5- 二 氢 -5-氧 代-1H- 四 唑 -1- 基] 苯 基 ] 乙 磺 酰 胺、F-7967,即
3-[7-氯-5-氟-2-(三氟甲基)-1H-苯并咪唑-4-基]-1-甲基-6-(三氟甲基)嘧
啶-2,4(1H,3H)-二酮、2,4,5-涕丙酸(fenoprop)、噁唑禾草灵(fenoxaprop)、精噁唑禾草灵 (fenoxaprop-P)、噁 唑 禾 草 灵 (fenoxaprop ethyl)、精 噁 唑 禾 草 灵(fenoxaprop-P-ethyl)、fenoxasulfone、四唑酰草胺(fentrazamide)、非草隆(fenuron)、麦草氟(flamprop)、麦草氟-M-异丙酯(flamprop-M-isopropyl)、麦草氟-M-甲酯
(flamprop-M-methyl)、啶嘧磺隆(flazasulfuron)、双氟磺草胺(florasulam)、吡氟禾草灵(fluazifop)、精吡氟禾草灵(fluazifop-P)、吡氟禾草灵丁酯(fluazifop-butyl)、精吡氟 禾 草 灵 丁 酯(fluazifop-P-butyl)、异 丙 吡 草 酯(fluazolate)、氟 酮 磺 隆(flucarbazone)、氟酮磺隆钠(flucarbazone-sodium)、氟吡磺隆(flucetosulfuron)、氯乙 氟 灵(fluchloralin)、氟 噻 草 胺(flufenacet(thiafluamide))、氟 哒 嗪 草 酯(flufenpyr)、氟哒嗪草酯(flufenpyr-ethyl)、氟节胺(flumetralin)、唑嘧磺草胺(flumetsulam)、氟烯草酸(flumiclorac)、氟烯草酸(flumiclorac-pentyl)、丙炔氟草胺(flumioxazin)、炔 草 胺 (flumipropyn)、氟 草 隆 (fluometuron)、三 氟 硝 草 醚(fluorodifen)、乙羧氟草醚(fluoroglycofen)、乙羧氟草醚(fluoroglycofen-ethyl)、氟胺 草 唑 (flupoxam)、flupropacil、四 氟 丙 酸 (flupropanate)、氟 啶 嘧 磺 隆(flupyrsulfuron)、氟啶嘧磺隆(flupyrsulfuron-methyl-sodium)、芴丁酯(flurenol)、芴丁酯(flurenol-butyl)、氟啶草酮(fluridone)、氟咯草酮(flurochloridone)、氟草定(fluroxypyr)、氯氟吡氧乙酸(fluroxypyr-meptyl)、呋嘧醇(flurprimidol)、呋草酮(flurtamone)、氟噻乙草酯(fluthiacet)、氟噻乙草酯(fluthiacet-methyl)、噻唑草酰胺(fluthiamide)、氟磺胺草醚(fomesafen)、甲酰氨磺隆(foramsulfuron)、氯吡脲(forchlorfenuron)、杀木膦(fosamine)、呋氧草醚(furyloxyfen)、 赤霉素(gibberillic acid)、草 铵 磷 (glufosinate)、草 铵 磷 (glufosinate-ammonium)、精 草 铵 磷(glufosinate-P)、 精 草 铵 磷 (glufosinate-P-ammonium)、 精 草 铵 磷 钠(glufosinate-P-sodium)、 草 甘 膦 (glyphosate)、 草 甘 膦 异 丙 铵
(glyphosate-isopropylammonium)、H-9201,即O-(2,4-二甲基-6-硝基苯基)O-乙基异丙基硫代磷酸胺、氟硝磺酰胺(halosafen)、氯吡嘧磺隆(halosulfuron)、氯吡嘧磺隆(halosulfuron-methyl)、氟吡禾灵(haloxyfop)、精氟吡禾灵(haloxyfop-P)、氟吡乙禾灵(haloxyfop-ethoxyethyl)、精氟吡乙禾灵(haloxyfop-P-ethoxyethyl)、氟吡甲禾灵(haloxyfop-methyl)、精氟吡甲禾灵(haloxyfop-P-methyl)、环嗪酮(hexazinone)、HW-02,即1-( 二甲 氧基 磷酰 基)乙 基(2,4-二 氯苯 氧基 )乙酸 酯、咪 草 酸(imazamethabenz)、咪草酸(imazamethabenz-methyl)、甲氧咪草烟(imazamox)、甲氧咪草烟(imazamox-ammonium)、甲咪唑烟酸(imazapic)、咪唑烟酸(imazapyr)、咪唑烟酸-异丙铵(imazapyr-isopropylammonium)、咪 唑 喹 啉 酸(imazaquin)、咪 唑 喹 啉 酸- 铵(imazaquin-ammonium)、咪 唑 乙 烟 酸 (imazethapyr)、咪 唑 乙 烟 酸 - 铵(imazethapyr-ammonium)、唑 吡 嘧 磺 隆 (imazosulfuron)、inabenfide、茚 草 酮(indanofan)、三嗪茚草胺(indaziflam)、吲哚乙酸(IAA)、4-吲哚-3-基丁酸(IBA)、碘甲磺隆(iodosulfuron)、碘甲磺隆钠盐(iodosulfuron-methyl-sodium)、碘苯腈(ioxynil)、ipfencarbazone、丁 脒 酰 胺(isocarbamid)、异 丙 乐 灵 (isopropalin)、异 丙 隆(isoproturon)、异 恶 隆 (isouron)、异 恶 酰 草 胺 (isoxaben)、异 恶 氯 草 酮(isoxachlortole)、异噁唑草酮(isoxaflutole)、异恶草醚(isoxapyrifop)、KUH-043,即
3-({[5-(二氟甲基)-1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-基]甲基}磺酰基)-5,5-二
甲基-4,5-二氢-1,2-噁唑、特 胺灵(karbutilate)、ketospiradox、乳氟禾草 灵(lactofen)、环草定(lenacil)、利谷隆(linuron)、马来酰肼(maleic hydrazide)、MCPA、MCPB、MCPB甲酯、MCPB乙酯和MCPB钠、2甲4氯丙酸(mecoprop)、2甲4氯丙酸钠
(mecoprop-sodium)、2甲4氯丙酸丁氧酯(mecoprop-butotyl)、高2甲4氯丙酸丁氧酯(mecoprop-P-butotyl)、高2甲4氯丙酸二甲铵(mecoprop-P-dimethylammonium)、高2甲
4 氯 丙 酸 2- 乙 基 己 酯 (mecoprop-P-2-ethylhexyl)、高 2 甲 4 氯 丙 酸 钾 (mecoprop-P-potassium)、苯噻酰草胺(mefenacet)、氯磺酰草胺(mefluidide)、甲哌啶(mepiquat chloride)、甲磺胺磺隆(mesosulfuron)、甲磺胺磺隆(mesosulfuron-methyl)、甲基磺草酮(mesotrione)、甲基苯噻隆(methabenzthiazuron)、威百亩(metam)、噁唑酰草胺(metamifop)、苯嗪草酮(metamitron)、吡唑草胺(metazachlor)、metazasulfuron、灭草唑(methazole)、methiopyrsulfuron、methiozolin、苯草酮(methoxyphenone)、甲基杀草隆(methyldymron)、1-甲基环丙烯、异硫氰酸甲酯、吡喃隆(metobenzuron)、溴谷隆(metobromuron)、异丙甲草胺(metolachlor)、S-异丙甲草胺(S-metolachlor)、磺草唑胺(metosulam)、甲氧隆(metoxuron)、嗪草酮(metribuzin)、甲磺隆(metsulfuron)、甲磺隆(metsulfuron-methyl)、禾草敌(molinate)、庚酰草胺(monalide)、甲酰胺硫酸盐(monocarbamide)、甲 酰 胺 硫 酸 盐 (monocarbamide dihydrogensulfate)、绿 谷 隆(monolinuron)、单嘧磺隆(monosulfuron)、单嘧磺隆酯(monosulfuron esters)、灭草隆(monuron)、MT-128,即6-氯-N-[(2E)-3-氯丙-2-烯-1-基]-5-甲基-N-苯基哒嗪-3-胺、MT-5950,即N-[3-氯-4-(1-甲基乙基)苯基]-2-甲基戊酰胺、NGGC-011、萘丙胺
(naproanilide)、敌草胺(napropamide)、萘草胺(naptalam)、NC-310,即4-(2,4-二氯苯甲酰基)-1-甲基-5-苄氧基吡唑、草不隆(neburon)、烟嘧磺隆(nicosulfuron)、氟氯草胺(nipyraclofen)、甲磺乐灵(nitralin)、除草醚(nitrofen)、硝基苯酚钠(异构体混合物)、硝氟草醚(nitrofluorfen)、壬酸、氟草敏(norflurazon)、坪草丹(orbencarb)、嘧苯胺磺隆(orthosulfamuron)、氨磺乐灵(oryzalin)、丙炔恶草酮(oxadiargyl)、恶草酮(oxadiazon)、环氧嘧磺隆(oxasulfuron)、恶嗪草酮(oxaziclomefone)、乙氧氟草醚(oxyfluorfen)、多效 唑(paclobutrazole)、百草 枯(paraquat)、百草 枯(paraquat dichloride)、壬酸(pelargonic acid(nonanoic acid))、二甲戊灵(pendimethalin)、pendralin、五氟磺草胺(penoxsulam)、甲氯酰草胺(pentanochlor)、环戊恶草酮(pentoxazone)、黄草伏(perfluidone)、烯草胺(pethoxamid)、棉胺宁(phenisopham)、甜菜宁(phenmedipham)、甜菜宁乙酯(phenmedipham-ethyl)、picloram、氟吡酰草胺(picolinafen)、唑 啉 草 酯 (pinoxaden)、哌 草 磷 (piperophos)、pirifenop、pirifenop-butyl、丙 草胺(pretilachlor)、氟嘧磺隆(primisulfuron)、氟嘧磺隆(primisulfuron-methyl)、烯丙苯噻唑(probenazole)、氟唑草胺(profluazole)、环丙氰津(procyazine)、氨氟乐灵(prodiamine)、prifluraline、环苯草酮(profoxydim)、调环酸(prohexadione)、调环酸钙(prohexadione-calcium)、茉莉酮(prohydrojasmone)、扑灭通(prometon)、扑草净(prometryn)、毒草胺(propachlor)、敌稗(propanil)、恶草酸(propaquizafop)、扑灭津(propazine)、苯胺灵(propham)、异丙草胺(propisochlor)、丙苯磺隆(propoxycarbazone)、丙苯磺隆钠(propoxycarbazone-sodium)、propyrisulfuron、炔苯酰草胺(propyzamide)、磺亚胺草(prosulfalin)、苄草丹(prosulfocarb)、氟磺隆(prosulfuron)、丙炔草胺(prynachlor)、双唑草腈(pyraclonil)、吡草醚(pyraflufen)、吡 草 醚 (pyraflufen-ethyl)、 磺 酰 草 吡 脱 (pyrasulfotole)、 吡 唑 特(pyrazolynate(pyrazolate))、 吡 嘧 磺 隆 (pyrazosulfuron)、 吡 嘧 磺 隆(pyrazosulfuron-ethyl)、苄草唑(pyrazoxyfen)、丙酯草醚(pyribambenz)、异丙酯草醚(pyribambenz-isopropyl)、丙 酯 草 醚 (pyribambenz-propyl)、嘧 啶 肟 草 醚(pyribenzoxim)、稗草丹(pyributicarb)、pyridafol、哒草特(pyridate)、环酯草醚(pyriftalid)、嘧草醚(pyriminobac)、嘧草醚(pyriminobac-methyl)、pyrimisulfan、嘧草硫醚(pyrithiobac)、嘧草硫醚钠(pyrithiobac-sodium)、pyroxasulfone、甲氧磺草胺(pyroxsulam)、二氯喹啉酸(quinclorac)、喹草酸(quinmerac)、灭藻醌(quinoclamine)、喹禾灵(quizalofop)、喹禾灵乙酯(quizalofop-ethyl)、精喹禾灵(quizalofop-P)、精喹禾灵 乙酯(quizalofop-P-ethyl)、喹禾糠 酯(quizalofop-P-tefuryl)、砜 嘧磺 隆(rimsulfuron)、saflufenacil、仲丁通(secbumeton)、烯禾定(sethoxydim)、环草隆(siduron)、 西 玛 津 (simazine)、 西 草 净 (simetryn)、SN-106279, 即
(2R)-2-({7-[2-氯-4-(三氟甲基)苯氧基]-2-萘基}氧基)丙酸甲酯、磺草酮
(sulcotrione)、草克死(sulfallate(CDEC))、甲磺草胺(sulfentrazone)、甲嘧磺隆(sulfometuron)、甲嘧磺隆(sulfometuron-methyl)、草硫膦(sulfosate(glyphosate-trimesium))、磺酰磺隆(sulfosulfuron)、SYN-523、SYP-249,即1-乙氧基-3-甲基-1-氧代丁-3-烯-2-基5-[2-氯-4-(三氟甲基)苯氧基]-2-硝基苯甲酸酯、SYP-300,即
1-[7-氟-3-氧代 -4-(丙-2-炔-1-基)-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-6-基]-3-丙
基-2-硫代咪唑啉-4,5-二酮、牧草胺(tebutam)、丁噻隆(tebuthiuron)、四氯硝基苯(tecnazene)、tefuryltrione、tembotrione、吡 喃 草 酮 (tepraloxydim)、特 草 定(terbacil)、特草灵(terbucarb)、特丁草胺(terbuchlor)、特丁通(terbumeton)、特丁津(terbuthylazine)、特 丁 净(terbutryn)、噻 吩 草 胺 (thenylchlor)、氟 噻 草 胺(thiafluamide)、噻 氟 隆(thiazafluron)、噻 唑 烟 酸(thiazopyr)、噻 二 唑 草 胺(thidiazimin)、噻苯隆(thidiazuron)、酮脲磺草吩酯(thiencarbazone)、酮脲磺草吩酯(thiencarbazone-methyl)、 噻 吩 磺 隆 (thifensulfuron)、 噻 吩 磺 隆
(thifensulfuron-methyl)、禾草丹(thiobencarb)、仲草丹(tiocarbazil)、topramezone、肟草酮(tralkoxydim)、野麦畏(triallate)、醚苯磺隆(triasulfuron)、三嗪氟草胺(triaziflam)、triazofenamide、苯磺隆(tribenuron)、苯磺隆(tribenuron-methyl)、三氯乙酸(TCA)、triclopyr、灭草环(tridiphane)、草达津(trietazine)、三氟啶磺隆(trifloxysulfuron)、三氟啶磺隆钠(trifloxysulfuron-sodium)、氟乐灵(trifluralin)、氟胺 磺隆(triflusulfuron)、氟 胺磺 隆甲 酯(triflusulfuron-methyl)、三 甲 隆(trimeturon)、抗倒酯(trinexapac)、抗倒乙酯(trinexapac-ethyl)、三氟甲磺隆(tritosulfuron)、tsitodef、烯效唑(uniconazole)、精烯效唑(uniconazole-P)、灭草敌(vernolate)、ZJ-0862,即3,4-二氯-N-{2-[(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)氧基]苄基}苯胺,以及下列化合物:
[1201]
[1202] 将通过以下的生物学实施例详述本发明,但本发明并不限制于此。
[1203] 生物学实施例:
[1204] 将单子叶和双子叶作物植物的种子置于木纤维盆中的砂壤土中,以土壤覆盖,并在温室中在良好的生长条件下栽培。在早叶期(early leaf stage)(BBCH10–BBCH13)处理测试植物。为确保胁迫开始之前供水一致,事先通过提坝灌溉(dam irrigation)供给所述盆栽植物最大量的水,并在施用后,立即转移入塑料嵌入物(insert)中以防止随后过快干燥。然后将配制成可湿性粉剂(WP)、可湿性颗粒剂(WG)、悬浮浓缩剂(SC)或乳液浓缩剂(EC)的本发明化合物以6001/ha的相等的水施用率并添加0.2%润湿剂(agrotin)的水性悬浮液喷洒至植物的绿色部分。施用所述物质后,立即对植物进行胁迫处理(冷或干旱胁迫)。对于冷胁迫处理,将植物保持在以下控制条件下:
[1205] “白天”:在8℃下光照12小时
[1206] “夜晚”:在1℃下无光照12小时。
[1207] 通过在以下条件下缓慢干燥引起干旱胁迫:
[1208] “白天”:在26℃下光照14小时
[1209] “夜晚”:在18℃下无光照10小时。
[1210] 所述各个胁迫期的持续时间主要通过未处理的(=以不含测试化合物的空白制剂处理)胁迫对照植物的状态确定,因而随不同的作物而变化。一旦在未处理的胁迫对照植物上观察到不可逆性损伤就停止(通过再灌溉法或转移到具有良好生长条件的温室中)。对于双子叶作物,例如油菜和大豆,所述干旱胁迫期的持续时间在3至5天之间变化;对于单子叶作物,例如小麦、大麦或玉米,该胁迫期在6至10天之间变化。冷胁迫期的持续时间在12至14天之间变化。
[1211] 所述胁迫期结束后是大约5至7天恢复期,在此期间再次将所述植物保持在温室中良好的生长条件下。为了排除因测试化合物的任何杀真菌作用而对观察到的效果的任何影响,还要确保试验在没有真菌感染和没有感染压力下进行。
[1212] 所述恢复期结束之后,与相同生长期(age)(在干旱胁迫情况下)或相同生长阶段(在冷胁迫情况下)的未处理未胁迫对照组相比,目测评价损害强度。首先以百分比记录损害强度(100%=植物已经死亡, 0%=与对照植物相同)。随后使用这些值通过下式计算测试化合物的效果(=由于物质施用而使损害强度降低的百分比):
[1213]
[1214] EF:效果(%)
[1215] DVus:未处理的受胁迫的对照物的损害值
[1216] DVts:经测试化合物处理的植物的损害值
[1217] 下表A-1和B-1至B-4列出平均值,其各自为相同测试的三次结果的平均值。
[1218] 使用ZEAMX为例,所选的通式(I)化合物在冷胁迫下的效果:
[1219] 表A-1
[1220]
[1221] 使用HORVS、BRSNS、ZEAMX和TRZAS为例,所选的通式(I)化合物在干旱胁迫下的效果:
[1222] 表B-1
[1223]
[1224] 表B-2
[1225]
[1226] 表B-3
[1227]
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