口腔护理薄膜
阅读：763发布：2020-09-26
专利汇可以提供口腔护理薄膜专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且一种组合物，将该组合物施加到 牙齿 表面可用于将 口腔 护理物质输送到其上，该组合物为包括所述口腔护理物质的柔性 薄膜 ，所述口腔护理物质分散在成膜有效量的 聚合物 基质中，所述聚合物基质具有亲 水 成分例如乙烯基吡咯烷 酮 (VP)，和疏水成分，例如 醋酸 乙烯基酯(VA)，其重量比选择使得在输送所述口腔护理物质的有效时间内所述薄膜可基本上溶解于唾液中。所述聚合物基质示例性地包括聚(VP/VA)共聚物，其VP/VA的重量比在大约90∶10到大约10∶90。，下面是口腔护理薄膜专利的具体信息内容。
1.一种口腔护理组合物，将该组合物施加到牙齿表面可用于将口腔护理物质输送到其上，该组合物为包括所述口腔护理物质的柔性薄膜，所述口腔护理物质分散在成膜有效量的聚合物基质中，所述聚合物基质具有亲水成分和疏水成分，其重量比选择使得在输送所述口腔护理物质的有效时间内所述薄膜可基本上溶解于唾液中，其中所述口腔护理物质包括增白剂，并且所述聚合物基质占所述组合物重量的25％-90％，所述聚合物基质包含：
(a)聚(乙烯基吡咯烷酮/醋酸乙烯基酯)共聚物，其中所述共聚物中乙烯基吡咯烷酮与醋酸乙烯基酯的重量比为75∶25到20∶80；(b)至少一种选自聚乙烯基吡咯烷酮和聚氧化乙烯的附加聚合物；并且，
其中所述聚(乙烯基吡咯烷酮/醋酸乙烯基酯)共聚物以占组合物重量的0.5％到
70％的量存在。
2.权利要求1的组合物，其包括至少一种口腔护理物质，其总量占组合物重量的
0.01％到80％。
3.权利要求1的组合物，其中所述共聚物中乙烯基吡咯烷酮与醋酸乙烯基酯的重量比为60∶40到30∶70。
4.权利要求1的组合物，其中所述聚(乙烯基吡咯烷酮/醋酸乙烯基酯)共聚物以占组合物重量的20％到65％的量存在。
5.权利要求1的组合物，其中所述聚合物基质进一步包括至少一种选自甲基纤维素、乙基纤维素、卡波姆、聚丙烯酸酯的聚合物。
6.权利要求1的组合物，进一步包括至少一种天然树脂。
7.权利要求1的组合物，进一步包括甜味剂。
8.权利要求1的组合物，其中所述薄膜在5到60分钟内基本上溶解于唾液中。
9.权利要求1的组合物，其中所述薄膜在5到30分钟内基本上溶解于唾液中。
10.权利要求1的组合物，其中所述薄膜在10到30分钟内基本上溶解于唾液中。
11.权利要求1的组合物，其中所述口腔护理物质进一步包括选自由以下物质构成的组：氟离子源、抗微生物剂、脱敏剂、防牙结石剂、亚锡离子源、锌离子源、抗氧化剂、催涎剂、口气清新剂、抗牙斑剂、抗炎剂、牙周病药物、止痛剂和营养物。
12.权利要求1的组合物，其中所述增白剂选自由以下物质构成的组：过氧化合物、二氧化氯、亚氯酸盐和次氯酸盐。
13.权利要求12的组合物，其中所述过氧化合物选自以下物质构成的组：过氧化氢、碱和碱土金属的过氧化物、有机过氧化合物、过氧酸类及其盐类，以及聚合物-过氧化物复合物。
14.权利要求13的组合物，其中所述至少一种过氧化合物是过碳酸钠。
15.权利要求1的组合物，其中所述增白剂是至少一种过氧化合物，其总重量以0.1％到50％的过氧化氢当量的量存在。
16.权利要求1的组合物，其中所述口腔护理物质进一步包括氟离子源，选自以下物质构成的组：氟化物、单氟磷酸盐和氟硅酸盐类。
17.权利要求1的组合物，其中所述口腔护理物质进一步包括抗菌剂，选自以下物质构成的组：三氯生、2，2’-二羟基-5，5’-二溴二苯基醚、8-羟基喹啉及其盐类、铜(II)化合物、锌离子源、邻苯二甲酸及其盐类、海克替啶、奥替尼啶、血根碱、苯扎氯铵、水杨酰替苯胺、度米芬、氯化烷基吡啶 、碘、磺酰胺、bisbiguanides，酚类，哌啶子基衍生物，木兰提取物，葡萄籽提取物，苯酚，百里酚，丁子香酚，薄荷醇，香叶醇，香芹酚，柠檬醛，桉叶醇，儿茶酚，4-烯丙基儿茶酚，己基雷琐辛，卤代双酚类，甲基水杨酸酯和抗生素。
18.权利要求1的组合物，其中所述口腔护理物质进一步包括脱敏剂，选自以下物质构成的组：柠檬酸钾、酒石酸钾、氯化钾、硫酸钾、硝酸钾和硝酸钠。
19.权利要求1的组合物，其中所述柔性薄膜包括多层不同的组合物。
20.权利要求1的组合物，其中所述柔性薄膜包括含有分散于所述聚合物基质中的口腔护理活性物质的第一层，和含有粘合剂的第二层。
21.权利要求1的组合物，进一步包括不溶于唾液中的底层，所述底层包括一种或多种非水溶性的聚合物。
22.一种在美容牙齿增白处理中向牙齿表面输送口腔护理物质的方法，该方法包括在所述表面上以足够的压力设置权利要求1的组合物以提高所述组合物与所述表面的粘附性。
口腔护理薄膜
技术领域
[0002] 已知可以借助一种可去除的柔性材料条带向牙齿表面施加口腔护理物质，例如牙齿增白物质，其中所述弹性材料条带上面涂布有组合物，例如含口腔护理物的凝胶。参见例如Sagel等人的两个专利，美国专利No.5891453和No.6096328。
[0003] 另一种向牙齿表面施加口腔护理物质的方式是以液体或凝胶的形式，其可以应用于所述表面，例如用软质施加器进行涂覆。例如，在Colgate-Palmolive Co.New York，NY销售的Colgate Simply White Night亮白凝胶的包装上，使用者可直接将凝胶薄层施加到牙齿的表面。该凝胶通常例如通过刷牙的方式保持在位置上直到被去除。 [0004] 公开号为No.2003/0124065的美国专利申请公开了据说对去除和防止牙齿色斑很有用的组合物，其包含乙烯基吡咯烷酮/醋酸乙烯基酯共聚物(PVP/VA)，乙烯基吡咯烷酮/醋酸乙烯基酯的重量比为30∶70到90∶10，例如60∶40。
[0005] 上面引用的专利和公开物在此引入作为参考。
[0006] 在本领域，有利的是具有用于口腔护理物质的输送系统，所述物质呈组合物的形式，其可以在牙齿表面保持足够长的时间有效，而这段时间过后也不必机械地去除。 [0007] 发明概述
[0008] 本发明提供了一种组合物，将该组合物施加到牙齿表面可用于将口腔护理物质输送到其上，该组合物为含有所述口腔护理物质的柔性薄膜，所述口腔护理物质分散在成膜有效量的聚合物基质中，所述聚合物基质具有亲水成分和疏水成分，其重量比选择使得在输送所述口腔护理物质的有效时间内所述薄膜可基本上溶解于唾液中。
[0009] 在一种实施方案中，所述聚合物基质包含经聚合的乙烯基吡咯烷酮(VP)和醋酸乙烯基酯(VA)单体，其VP/VA的重量比大约为90∶10到大约10∶90。VP和VA单体可以存在于独立的均聚物的物理混合物中，即分别为聚乙烯基吡咯烷酮(PVP)和聚醋酸乙烯基酯(PVA)，或者它们可以以PVP/VA共聚物的形式共存。在两种情况下，调节较亲水的VP对较疏水的VA单体的重量化使得可以控制溶解时间使口腔护理物质输送效果最佳。 [0010] 本发明还提供了一种向牙齿表面输送口腔护理物质的方法，该方法包括在所述表面上以足够的压力设置上述组合物以提高所述组合物对所述表面的粘附性。
[0011] 详细说明
[0012] 这里“牙齿表面”指天然牙齿的表面或者人造齿系，包括牙冠、牙帽、填料、牙桥、假牙、植牙等的硬表面。
[0013] “适于口腔的”化合物、组合物或载体是指这样的物质，当其不被吞咽下去而在口腔中保持足够的时间以便施加到牙齿表面上，如本文所需那样时，其以本文中所公开的量存在对哺乳动物无害。一般来说，这种化合物、组合物或载体即使不小心吞咽下去也是无害的。
[0014] 为了清楚和方便起见，本文将成分分为活性或载体成分，但不能推论说一种特定的成分必须按照本文中的分类在所述组合物中发挥作用。而且，特殊的成分可能起着多种作用，因而这里公开的成分是作为一种功能种类的示例，并不排除其也可能作为另一种功能种类的示例的可能性。
[0015] 在适用的口腔护理物质或活性物质当中，有用于引起牙齿外观和结构变化、治疗和预防牙斑、牙结石、龋齿、牙洞、脓肿、牙龈发炎和/或出血、牙龈炎、口腔感染和/或通常的发炎症状、牙齿过敏、口臭等的物质，但不仅限于此。因此，本发明的组合物可包含一种或多种活性物质，如增白剂、氟离子源、抗微生物剂、脱敏剂、防牙结石(牙垢控制)剂、亚锡离子源、锌离子源、抗氧化剂、催涎剂、口气清新剂、抗牙斑剂、抗炎剂、牙周病药物、止痛剂和营养物。
[0016] 这里适用的活性物质通常选择以安全而有效的量存在于组合物中。本文中的“安全而有效”的量是指足以提供预期益处的量，例如， 当重复使用本文所述的组合物时，可起到治疗、预防或美容效果，而没有任何不良的副作用，例如毒性、发炎或者过敏反应，具有适当的优点/风险比例。这样安全而且有效的量通常但不是必须落在适合的管理机构所批准的范围之内。在特定情况下安全而有效的量依赖于许多因素，包括所需的特殊的好处或者治疗或设法预防的症状，使用或者给药的特殊对象、组成、使用频率和持续时间等等。存在的口腔护理物质的总量通常占组合物重量的大约0.01％到大约80％，例如大约0.05％到大约60％，大约0.1％到50％，或者大约0.5％到40％。
[0017] 在一个实施方案中，组合物包含适于口腔的增白剂作为口腔护理物质。可以存在一种或多种这样的制剂。合适的增白剂包括过氧化合物、二氧化氯、亚氯酸盐和次氯酸盐(例如碱金属和碱土金属比如锂、钾、钠、镁、钙和钡的亚氯酸盐和次氯酸盐)。 [0018] 合适的过氧化合物包括过氧化氢，碱金属和碱土金属的过氧化物，有机过氧化合-物和过氧酸类及其盐类。任何能传递氢过氧(OOH)离子的适于口腔的化合物都是适用的。过氧化合物可以任选地以聚合物-过氧化物复合物的形式存在，例如聚乙烯基吡咯烷酮-过氧化氢(PVP-H2O2)复合物，或者被封装在聚合物的微球或纳米球中，例如封装在甲基TM
丙烯酸烯丙酯交联聚合物(例如，Amcol Health & BeautySolutions的Poly-Pore )中的过氧化氢。
丙烯酸烯丙酯交联聚合物(例如，Amcol Health & BeautySolutions的Poly-Pore )中的过氧化氢。
[0019] 碱金属和碱土金属的过氧化物包括过氧化锂、过氧化钾、过氧化钠、过氧化镁、过氧化钙和过氧化钡。
[0021] 过氧酸类及其盐类包括有机过氧酸类，如烷基过氧酸类和单过氧化酞酸盐，以及无机过氧酸盐类包括碱金属和碱土金属如锂、钾、钠、镁、钙和钡的过硫酸盐、二过硫酸盐、过碳酸盐、过磷酸盐、过硼酸盐和过硅酸盐。另一种有用的过氧化合物是过焦磷酸钠。 [0022] 根据本发明的实施方案组合物中存在至少一种增白剂，当按照本文所公开的内容应用时，其总量能有效地引起牙齿表面的增白。过氧化合物的总量例如可以以占组合物重量大约0.1％到大约50％的总过氧化氢等价量存在，例如大约1％到大约40％或者大约5％到大约25％。 例如，PVP-H2O2复合物可以以占组合物重量大约5％到大约80％的量存在。例如，过碳酸钠可以以占组合物重量的大约0.1％到大约75％的量存在。
[0023] 在另一个实施方案中，组合物包括适于口腔的氟离子源作为口腔护理物质。可以存在一种或多种这样的制剂。合适的氟离子源包括氟化物、单氟磷酸盐和氟硅酸盐类。可以使用任何适于口腔的这种盐类，包括但不限于碱金属(例如钾、钠)、铵、亚锡和铟盐类等等。通常采用水溶性的并可释放氟化物的盐类。一种或多种可释放氟化物的盐类可任选地以提供总共大约100到大约20,000ppm、大约200到大约5,000ppm、或大约500到大约2,500ppm的氟离子的量存在。在氟化钠作为唯一存在的可释放氟化物的盐类的情况下，组合物中可存在例如大约0.01％到大约5％，大约0.05％到大约1％，或大约0.1％到大约
0.5％重量的氟化钠。
0.5％重量的氟化钠。
[0024] 在另一个实施方案中，组合物包括适于口腔的抗微生物(例如抗细菌)剂作为口腔护理物质。可以存在一种或多种这样的制剂。合适的抗微生物剂包括但不限于三氯生(5-氯-2-(2，4-二氯苯氧基)苯酚)，2，2，-二羟基-5，5’-二溴二苯基醚，8-羟基喹啉及其盐类，铜(II)化合物如氯化铜(II)、氟化铜(II)、硫酸铜(II)和氢氧化铜(II)，锌离子源如柠檬酸锌、硫酸锌、甘氨酸锌和柠檬酸锌钠，邻苯二甲酸及其盐类如邻苯二甲酸镁单钾，海克替啶，奥替尼啶，血根碱，苯扎氯铵，水杨酰替苯胺，度米芬，氯化烷基吡啶 如氯化十六烷基吡啶 (CPC)(包括CPC与锌和/或酶类的结合)、氯化十四烷基吡啶 和氯化N-十四烷基-4-乙基吡啶 ，碘，磺酰胺，bisbiguanides如阿立西定、洗必泰和二葡糖酸洗必泰，酚类(phenolics)，哌啶子基衍生物如地莫匹醇和辛哌醇，木兰提取物，葡萄籽提取物，苯酚，百里酚，丁子香酚，薄荷醇，香叶醇，香芹酚，柠檬醛，桉叶醇，儿茶酚，4-烯丙基儿茶酚，己基雷琐辛，卤代双酚类(bisphenolics)如2，2’-亚甲基双(4-氯-6-溴苯酚)，水杨酸甲酯，抗生素如沃格孟汀、阿莫西林、四环素、强力霉素、二甲胺四环素、甲硝哒唑、新霉素、卡那霉素和氯林霉素等等。有用的抗菌剂的其它示例性列表在Gaffar等人的美国专利No.5776435中有所提供，这里引入作为参考。一种或多种抗微生物剂可任选地以有效的抗菌总量存在，通常占组合物重量的大约0.05％ 到大约10％，例如大约0.1％到大约3％。 [0025] 在另一个实施方案中，组合物包括适于口腔的脱敏剂或防牙齿敏感剂作为口腔护理物质。可以存在一种或多种这种制剂。合适的脱敏剂包括但不限于钾盐，比如柠檬酸钾、酒石酸钾、氯化钾、硫酸钾和硝酸钾。另一种合适的脱敏剂为硝酸钠。也可以使用替代性的或者附加的局部或全身止痛剂，如阿司匹林、可待因、醋胺酚、水杨酸钠或水杨酸三乙醇胺。一种或多种脱敏剂和/或止痛剂可任选地以有效的脱敏和/或止痛量存在，通常占组合物重量的大约0.05％到大约5％，例如大约0.1％到大约3％。
[0026] 在另一个实施方案中，组合物包括适于口腔的防牙结石剂作为口腔护理物质。可以存在一种或多种这种制剂。合适的防牙结石剂包括但不限于磷酸盐类和多磷酸盐类(例如焦磷酸盐类)，聚氨基丙烷磺酸(AMPS)，三水合柠檬酸锌，多肽类如聚天冬氨酸和聚谷氨酸，聚烯烃磺酸盐类，聚烯烃磷酸盐类，二磷酸盐类如氮杂环烷-2，2-二磷酸盐类(例如杂氮环庚烷-2，2-二磷酸)、N-甲基杂氮环戊烷-2，3-二磷酸、乙烷-1-羟基-1，1-二磷酸(EHDP)和乙烷-1-氨基-1，1-二磷酸酯，羧酸膦酰基烷以及任何这些制剂的盐类，例如其碱金属和铵盐类。有用的无机磷酸和多磷酸盐类例如包括磷酸一钠、磷酸二钠和磷酸三钠，三多磷酸钠，四多磷酸盐，焦磷酸单、二、三和四钠，焦磷酸二氢二钠，三偏磷酸钠，六偏磷酸钠等等，其中钠可以任选地替换成钾或铵。其它有用的防牙结石剂包括聚羧酸酯聚合物和聚TM乙烯基甲基醚/马来酸酐(PVME/MA)共聚物，如购自ISP，Wayne，NJ.的Gantrez 牌。一种或多种防牙结石剂可任选地以有效的防牙结石总量存在于组合物中，通常以重量计大约为0.01％到大约50％，例如以重量计大约0.05％到大约25％，或大约0.1％到大约15％。 [0027] 在另一个实施方案中，组合物包括一种适于口腔的亚锡离子源作为口腔护理物质，其用于例如帮助减少牙龈炎、牙斑、牙结石、龋齿或敏感度。可以存在一种或多种这种源。合适的亚锡离子源包括但不限于氟化亚锡，其它的卤化亚锡如二水合氯化亚锡，焦磷酸亚锡，有机亚锡羧酸盐类如甲酸亚锡、乙酸亚锡、葡萄糖酸亚锡、乳酸亚锡、酒石酸亚锡、草酸亚锡和柠檬酸亚锡，乙烯亚锡果绿定等等。一种或多种亚锡离子源可任选地和示例性地以占组合物重量的大约0.01％到 大约10％，例如大约0.1％到大约7％或大约1％到大约
5％的总量存在。
5％的总量存在。
[0028] 在另一个实施方案中，组合物包括适于口腔的锌离子源作为口腔护理物质，其用于例如，作为抗微生物剂、抗牙结石剂或者口气清新剂。可以存在一种或多种这种源。合适的锌离子源包括但不限于柠檬酸锌、硫酸锌、甘氨酸锌、柠檬酸锌钠等等。一种或多种锌离子源可任选地和示例性地以占组合物重量的大约0.05％到大约3％，例如大约0.1％到大约1％的总量存在。
[0029] 在另一个实施方案中，组合物包括适于口腔的抗氧化剂作为口腔护理物质。一种或多种抗氧化剂可以以有效的抗氧化量存在。合适的抗氧化剂包括但不限于丁基化羟基茴香醚(BHA)、丁基化羟基甲苯(BHT)、维生素A、类胡萝卜素、维生素E、类黄酮、多酚类、抗坏血酸、草本抗氧化剂、叶绿素、褪黑激素等等。
[0030] 在另一个实施方案中，组合物包括适于口腔的催涎剂(唾液刺激剂)作为口腔护理物质，其用于例如改善干燥的口腔。一种或多种这种制剂可以以有效的刺激唾液总量存在。适当的催涎剂包括但不限于食物酸，例如柠檬酸、乳酸、苹果酸、琥珀酸、抗坏血酸、己二酸、延胡索酸和酒石酸。
[0031] 在另一个实施方案中，组合物包括适于口腔的口气清新剂作为口腔护理物质。一种或多种这种制剂可以以有效的口气清新总量存在。合适的口气清新剂包括但不限于锌盐，例如葡萄糖酸锌、柠檬酸锌和氯化锌、α-紫罗兰酮等等。
[0032] 在另一个实施方案中，组合物包括适于口腔的抗牙斑剂，包括菌斑分解剂作为口腔护理物质。一种或多种这种制剂可以以有效的抗牙斑总量存在。合适的抗牙斑剂包括但不限于亚锡、铜、镁和锶盐，二甲基硅酮共聚醇类如十六烷基二甲基硅酮共聚醇，木瓜蛋白酶，葡糖淀粉酶，葡萄糖氧化酶，尿素，乳酸钙，甘油磷酸钙，聚丙烯酸锶和螯合剂例如柠檬酸和酒石酸以及其碱金属盐类。
[0033] 在另一个实施方案中，组合物包括适于口腔的消炎剂作为口腔护理物质。一种或多种这种制剂可以以有效的消炎总量存在。合适的消炎剂包括但不限于甾族试剂如flucinolone和氢化可的松，以及非甾族试剂(NSAID)如酮咯酸、氟比洛芬、布洛芬、萘普生、消炎痛、双氯芬酸、依托度酸、消炎痛、舒林酸、托美汀、酮洛芬、非诺洛芬、 吡罗昔康、萘丁美酮、阿司匹林、双氟尼酸、甲氯胺苯酸盐、甲灭酸、羟保松和苯基保泰松。一种或多种消炎剂可选择性地以有效的消炎量存在于组合物中。
[0034] 在另一个实施方案中，组合物包括适于口腔的营养剂作为口腔护理物质。可以存在一种或多种营养剂。合适的营养剂包括维生素、矿物质和氨基酸。
[0035] 其中分散有口腔护理物质的聚合物基质选择成能提供这样的薄膜，当薄膜与牙齿表面接触时，其在释放口腔护理物质的有效时间内可基本上溶解于唾液中。通过增加聚合物基质中亲水单体的比例，可以缩短薄膜的溶解时间。反之，通过增加聚合物基质中的疏水单体的比例，可以延长薄膜的溶解时间。本领域普通技术人员可以根据本文的公开内容，通过常规的实验来选择适当重量比的合适亲水和疏水单体，以提供适于释放特定口腔护理物质的溶解时间。
[0036] 理想的是，唾液中的溶解时间是大约5到大约60分钟，例如大约5到大约30分钟，大约10到大约30分钟或者大约15到大约25分钟。在特定情况下可以使用较长或较短的溶解时间。
[0037] 为了提供这种溶解时间，亲水与疏水单体的重量比通常大约为90∶10到大约10∶90，例如大约75∶25到大约20∶80，或者大约60∶40到大约30∶70。
[0038] 在一个实施方案中，亲水单体选自由以下物质构成的组：乙烯基吡咯烷酮、乙烯基醇、丙烯酸、甲基丙烯酸、氧化乙烯；而疏水单体选自由以下物质构成的组：甲基丙烯酸甲酯、丙烯酸乙酯、二甲基氨基乙基甲基丙烯酸酯、氧化丙烯、乙烯基己内酰胺、乙酸乙烯基酯、甲基丙烯酰胺和vinylimadazole。
[0039] 本发明在此特别举例说明作为亲水单体的乙烯基吡咯烷酮(VP)和作为疏水单体的乙酸乙烯基酯(VA)。
[0040] 在一个实施方案中，聚合物基质包括聚乙烯基吡咯烷酮(PVP)和聚乙酸乙烯基酯(PVA)的物理混合物，其PVP/PVA的重量比为大约90∶10到大约10∶90，例如大约75∶25到大约20∶80，或者大约60∶40到大约30∶70。这种物理混合物很容易通过PVP和PVA产物来制备，或者可以作为预混合产物制得。例如，BASF的Kollicoat SR 30 D含有重量比大约为10∶90的PVP和PVA；如果需要的话可通过添加适当 量的PVP来上调该比例。
[0041] 在另一个实施方案中，聚合物基质包括乙烯基吡咯烷酮(VP)和乙酸乙烯基酯(VA)单体的共聚物，VP/VA重量比大约为90∶10到大约10∶90，例如大约75∶25到大约20∶80，或者大约60∶40到大约30∶70。这种共聚物这里称为聚(乙烯基吡咯烷酮/乙酸乙烯基酯)或者PVP/VA共聚物。VP和VA的无规和嵌段共聚物都可以使用。 [0042] 适当的PVP/VA共聚物通常平均分子量为大约10,000到大约1,000,000，例如大约20,000到大约200,000或大约27,000到大约70,000。可以采用的PVP/VA产品实例包括BASF的Kollidon VA 64，其VP/VA的重量比为60∶40，以及BASF的Luviskol VA37E，其VP/VA重量比为30∶70。PVP/VA产品可以粉末的形式或者在溶剂，如乙醇中的形式提供，例如其浓度为大约30％到大约60％。如果需要的话聚合物基质中可以存在一种以上的PVP/VA共聚物。例如，为了将VP/VA重量比调节在60∶40到30∶70的范围内以获得最佳溶解速率并因而获得口腔护理物质的最佳输送，可以以任何预期的比例制备60∶40和30∶70的共聚物的混合物(例如，分别是Kollidon VA 64和Luviskol VA37E)。 [0043] PVP/VA共聚物的量可以占组合物重量的大约0.5％到大约70％。通常认为所包含的PVP/VA共聚物的量以重量计至少大约为5％，或至少大约为10％是有用的。合适的是，PVP/VA共聚物的量可以为该组合物重量的大约20％至大约65％。在PVP/VA共聚物是组合物中唯一的成膜材料的情况下，通常认为需要在上述范围内取较高的含量。在PVP/VA共聚物还伴随有其它的成膜聚合物存在时，可以采用较少的含量。
[0044] 聚合物基质作为整体(包括例如，PVP/VA共聚物和任选的其它聚合物材料)以成膜的量存在，通常至少占组合物重量的至少大约20％，至多大约95％。在各实施方案中，聚合物基质构成了组合物重量的大约25％到大约90％，大约30％到大约80％，或大约35％到大约65％。
[0045] 组合物中任选其它聚合物，作为分散有口腔护理物质的聚合物基质的组分或者单独的成分，能够影响组合物的这类性质，如溶解速率、对牙齿表面的粘附性、柔韧性、机械强度、与口腔护理物质的相容性等等，并且可以包括但不限于PVP、聚氧化乙烯、甲基纤维素、乙基 纤维素、卡波姆(羧基乙烯基聚合物)、聚丙烯酸酯等等。这里术语“聚丙烯酸酯”包括具有选自丙烯酸、丙烯酸酯和丙烯酰胺以及甲基丙烯酸、甲基丙烯酸酯和甲基丙烯酰胺的单体单元的聚合物和共聚物。
[0046] 用作任选的其它聚合物的聚丙烯酸酯可用于形成薄膜，优选当由溶液流延在基片上时。在一个实施方案中，聚丙烯酸酯成分包括一种或多种选自丙烯酸、甲基丙烯酸及其组合的第一单体单元，以及一种或多种选自丙烯酸酯、丙烯酰胺及其组合的第二单体单元的共聚物。
[0047] 例如，这种共聚物中的第一单体单元包括甲基丙烯酸或β-甲基丙烯酸。 [0048] 在这种共聚物中用作第二单体单元的丙烯酸酯包括丙烯酸甲酯、丙烯酸乙酯、丙烯酸正丁酯、丙烯酸异丁酯、丙烯酸叔丁酯、2-乙基己基丙烯酸酯、丙烯酸十二烷基酯、丙烯酸十三烷基酯、丙烯酸十六烷基酯、丙烯酸十八烷基酯、丙烯酸环己酯、丙烯酸苯甲基酯、丙烯酸异冰片酯、2-甲氧基乙基丙烯酸酯、2-乙氧基乙基丙烯酸酯、2-苯氧基乙基丙烯酸酯、四氢糠基丙烯酸酯、2-羟乙基丙烯酸酯、2-羟丙基丙烯酸酯、4-羟丁基丙烯酸酯、二甲基氨基乙基丙烯酸酯、缩水甘油基丙烯酸酯、烯丙基丙烯酸酯和1，4-丁二醇丙烯酸酯。二丙烯酸酯单体包括1，4-丁二醇、1，6-己二醇、四甘醇、三丙二醇和乙氧基化双酚A的二丙烯酸酯。三丙烯酸酯单体包括三羟甲基丙烷、乙氧基化、甘油基丙氧基和季戊四醇的三丙烯酸酯。
[0049] 在这种共聚物中用作第二单体单元的甲基丙烯酸酯包括甲基丙烯酸甲酯、甲基丙烯酸乙酯、甲基丙烯酸正丁酯、甲基丙烯酸异丁酯、甲基丙烯酸叔丁酯、2-乙基己基甲基丙烯酸酯、甲基丙烯酸十二烷基酯、甲基丙烯酸十三烷基酯、甲基丙烯酸十六烷基酯、甲基丙烯酸十八烷基酯、甲基丙烯酸环己酯、甲基丙烯酸苯甲酯、甲基丙烯酸异冰片酯、2-甲氧基乙基甲基丙烯酸酯、2-乙氧基乙基甲基丙烯酸酯、2-苯氧基乙基甲基丙烯酸酯、四氢糠基甲基丙烯酸酯、2-羟乙基甲基丙烯酸酯、2-羟丙基甲基丙烯酸酯、二甲基氨基乙基甲基丙烯酸酯、缩水甘油基甲基丙烯酸酯、烯丙基甲基丙烯酸酯、乙二醇甲基丙烯酸酯、三甘醇甲基丙烯酸酯、四甘醇甲基丙烯酸酯、1，3-丁二醇甲基丙烯酸酯、1，6-己二醇甲基丙烯酸酯、三羟甲基丙烷甲基丙烯酸酯、乙氧基乙基甲基丙烯酸酯以及三氟乙基甲基丙烯酸酯。 [0050] 在这种共聚物中用作第二单体单元的丙烯酰胺和甲基丙烯酰胺包括单-和二(C1-30)-烷基丙烯酰胺和甲基丙烯酰胺，例如甲基、乙基、丙基、丁基、戊基、己基等的丙烯酰胺和甲基丙烯酰胺。N取代的丙烯酰胺可包括N-乙基丙烯酰胺、N-叔丁基丙烯酰胺、N-叔辛基丙烯酰胺、N-辛基丙烯酰胺、N-癸基丙烯酰胺、N-十二烷基丙烯酰胺以及相应的N取代的甲基丙烯酰胺。其它的N取代的丙烯酰胺包括N-羟甲基丙烯酰胺、N-异丙基丙烯酰胺、N-甲基丙烯酰胺、N，N’-亚甲基双丙烯酰胺、N-异丁氧基甲基丙烯酰胺、N，N-二甲基丙烯酰胺和2-丙烯酰氨基-2-甲基丙磺酸。
[0051] 合适的聚丙烯酸酯例如可以包括丙烯酸乙酯和甲基丙烯酸甲酯的共聚物(例如BASF的Kollicoat EMM 30 D，聚(丙烯酸乙酯、甲基丙烯酸甲酯)，2∶1)，以及甲基丙烯酸和丙烯酸乙酯的共聚物(例如，BASF的Kollicoat MAE 30 DP，聚(甲基丙烯酸、丙烯酸乙酯)1∶1)。
[0052] 这里适用的其它聚丙烯酸酯包括聚(2-羟乙基甲基丙烯酸酯)，或者称作聚-HEMA，购自例如Polysciences，Inc.；水溶性丙烯酸共聚物，如Dow Corning的MG 0560，MG-0580，和MG-0607；以及水溶涨性聚丙烯酸酯聚合物，如Rohm Pharma的EudragitTM系列(包括E、L、S、RL、RS和NE)，例如EudragitTM E100。
[0053] 聚丙烯酸酯共聚物还可进一步包括一种或多种第三单体单元，其选自硅氧烷类、C5-12醇的乙烯基酯类以及其组合所构成的组。硅氧烷单体单元包括称为硅氧烷键的硅-氧-硅键，其可以由通过其碳原子而直接与硅原子相连接的烃基所取代。最常见的烃基是烷基，尤其是C1-10 烷基。所得到的硅酮可以是聚合形式的或是缩聚形式的。结合了硅氧烷键的化合物包括但不限于，六甲基二硅氧烷，八甲基三硅氧烷，线性硅氧烷类如聚二甲基硅氧烷和芳香族硅氧烷类。在本文适用物质当中，含硅氧烷的聚合物包括聚(二甲基硅氧烷)-g-聚丙烯酸酯聚合物，如3M Corporation的Silicone“Plus”Polymer VS80TM。适于用作第三单体单元的乙烯基酯类包括戊酸乙烯基酯，己酸乙烯基酯，庚酸乙烯基酯，辛酸乙烯基酯，癸酸乙烯基酯以及十二烷酸乙烯基酯。
[0054] 其它任选的聚合物成分包括醋酸的盐类和酯类。这类盐的非限制性实例有醋酸锌。酯类包括具有烷基、芳基和乙烯基等的酯。在一个实施方案中，聚合物成分包括醋酸乙烯基酯、巴豆酸和新癸酸乙烯基 酯的三元共聚物(例如BASF的LuvisetTM CAN)。其它三元共聚物包括叔丁基丙烯酸酯、甲基丙烯酸和二甲硅酮共聚醇的三元共聚物(例如BASF的LuviflexTM Silk)，N-叔丁基丙烯酰胺、丙烯酸乙酯和丙烯酸的三元共聚物(例如BASF的UltraholdTM Strong)，以及丙烯酸乙酯、丙烯酸叔丁酯和甲基丙烯酸的三元共聚物(例如BASF的LuvimerTM)。
[0055] 用以提高粘附性而任选包括的聚合物通常是醇溶性的，基本上是不溶于水的，并且对口腔护理活性物质(例如过氧化合物)具有稳定性。这种聚合物应当直接依附(即能够牢固粘着)于牙齿或其它的口腔表面。这种聚合物可包括钙复合部分和疏水部分。丙烯酸和甲基丙烯酸单体可示例性地用作钙复合部分。人们相信，但不受理论之约束，这种聚合物可提供固定在牙齿表面的耐唾液薄膜，所述固定例如通过与其Ca2+成分，例如羟基磷灰石的复合而引起与牙齿釉质的额外相互作用。这种复合化据信可提高组合物对牙齿的粘附性。
[0056] 如果包括的话，则额外的聚合物可以存在于所述组合物中，如果有的话不包括任何不溶性的底层，其含量如下(均为重量百分比)：
[0057] PVP：大约0.5％到大约70％；
[0058] 聚氧化乙烯：大约1％到大约90％；
[0059] 甲基纤维素：大约0.1％到大约50％；
[0060] 乙基纤维素：大约0.1％到大约40％；
[0061] 卡波姆：大约0.01％到大约40％；
[0062] 聚丙烯酸酯：大约0.1到大约50％。
[0063] 添加水溶性聚合物如PVP或聚氧化乙烯可以提高对牙齿表面的粘附性，但同时会导致薄膜较快溶解并因而口腔护理物质的释放较快。另一方面，添加较难溶的聚合物如甲基纤维素、乙基纤维素、卡波姆或聚丙烯酸酯可以延迟薄膜的溶解。可以调节这些不同聚合物的相对含量以使得性质达到合乎要求的平衡，例如溶解速率、粘附性、柔韧性和机械强度。
[0064] 任选地，组合物中可以包括低分子量的聚乙二醇(PEG)，例如平均分子量为大约300到大约1000的PEG，如PEG 600，例如作为增塑剂。如果包括的话，组合物中存在的低分子量PEG的含量以重量计在大约0.2％到大约40％，例如大约5％到大约20％。
[0067] 松香：大约0.2％到大约40％；
[0068] 乳香树脂：大约0.5％到大约50％；
[0069] 虫胶：大约0.5％到大约60％。
[0070] 任选地，组合物中可以包括甜味剂。可以存在一种或多种甜味剂。使用甜味剂可以克服口腔护理活性成分如过碳酸钠的令人不悦的，例如苦的味道。可以采用任何适于口腔的天然或人工营养性或非营养性甜味剂，包括但不限于优选葡萄糖、聚右旋葡萄糖、蔗糖、麦芽糖、糊精、干燥转化糖、乳糖、甘露糖、木糖、核糖，果糖、半乳糖、玉米糖浆(包括高果糖玉米糖浆和玉米糖浆粉)、部分水解的淀粉、氢化淀粉水解产物、山梨糖醇、甘露糖醇、木糖醇、麦芽糖醇、异麦芽酮糖醇、三氯蔗糖、阿斯巴甜糖、安赛蜜、纽甜、D-色氨酸、糖精以及盐(糖精钠)、奇异果甜蛋白(thaumatin)、二氢查尔酮、二肽基的浓烈甜味剂、环磺酸盐类(例如甜蜜素)等等。一种或多种甜味剂可以任选地以高度依赖于所选择的特殊甜味剂(类)的总量存在，但通常占组合物重量的大约0.005％到大约10％。
[0071] 在一个特别的实施方案中，所述组合物包括重量在大约0.005％到大约5％的糖精钠。
[0072] 任选地，组合物中可以包含香料。可以存在一种或多种香料。利用香料，单独或者与甜味剂相结合，可以克服口腔护理活性物质，如过碳酸钠中令人不悦的，例如苦的味道。可以采用任何适于口腔的天然或人工食用香料，包括但不限于香草醛、鼠尾草、马郁兰、欧芹油、留兰香油、肉桂油、冬青油(甲基水杨酸酯)、薄荷油、丁香油、月桂油、茴香油、桉叶油、柑橘油、果油以及香精类，包括来自柠檬、柑橘、酸橙、葡萄柚、杏、香蕉、葡萄、苹果、草莓、樱桃、菠萝等的香精，来自大豆和坚果的香料，如咖啡、可可、可乐果、花生、杏仁等等，吸附和胶囊化的香料等等。这里的香料还可包括能在口腔中提供香味和/或其它感官影响，包括凉或热的影响的成分。这种成分可 示例性地包括薄荷醇、乙酸薄荷醇、乳酸薄荷醇、樟脑、桉叶油、桉叶醇、茴香脑、丁香酚、肉桂、oxanone、α-紫罗兰酮、propenyl guaiethol、百里酚、芳樟醇、苯甲醛、肉桂醛、N-乙基-对薄荷烷-3-carboxamine、N，2，3-三甲基-2-异丙基丁酰胺、3-(1-薄荷氧基)-丙烷-1，2-二醇、肉桂醛甘油缩醛(CGA)、薄荷酮甘油缩醛(MGA)等等。如果包括的话，存在的一种或多种食用香料的量为大约占组合物重量的0.01％到大约5％，例如大约0.1％到大约2.5％。
[0073] 任选地，组合物中可以包括着色剂。可以存在一种或多种着色剂。这里的着色剂包括色素、染料、色淀以及能赋予特殊光泽或反射率的试剂如珠光剂。着色剂可起到许多作用，包括例如在牙齿表面提供白色或浅色涂层，在组合物有效接触的牙齿表面用作定位指示剂，和/或改善组合物的外观，特别是颜色和/或不透明度，以增强对消费者的吸引力。可以是用任何适于口腔的着色剂，包括但不限于滑石、云母、碳酸镁、碳酸钙、硅酸镁、硅酸镁铝、硅石、矾土、羟基磷灰石、二氧化钛、氧化锌、红、黄、棕和黑色铁氧化物，氰亚铁酸亚铁铵、锰紫、群青、钛酸化云母、氯氧化铋等等。如果包括的话，存在的一种或多种着色剂的总量占组合物重量的大约0.001％到大约20％，例如大约0.01％到大约10％或者大约0.1％到大约5％。在匹配牙齿的外观方面，尤其合适的着色剂例如，能够提供薄膜不透明的白色外观的矾土、羟基磷灰石和二氧化钛。
[0074] 口腔护理活性物质或其它成分可以任选地以胶囊化的形式存在于薄膜组合物中。例如，过氧化合物、氟化物、抗微生物剂、香料和/或着色成分可以是胶囊化的。在薄膜干燥的情况下，胶囊化可以提高这种成分的稳定性，但将其放置于口腔的潮湿环境中时，可以释放这些成分。此外，包囊化可以防止不相容组分相互接触。包囊化还可以对口腔护理活性物质的释放速率和/或时间提供额外的控制手段。
[0075] 如下面所述，溶剂材料如乙醇、乙酸乙酯和水可以在生产过程中以较大程度从组合物中去除，但成品薄膜中可以保留一定量的溶剂。有机溶剂如乙醇或乙酸乙酯的量可以占组合物重量的零到大约15％，更典型地为零到大约5％。水含量可以占薄膜组合物重量的零到大约20％，更典型地为零到大约5％。
[0076] 柔性薄膜可以基本上是均质的，或者可以包括多层不同的组合物。 可以采用两层或多层薄膜，例如，在希望隔离不相容的的成分时(例如，在口腔护理物质与粘合剂不相容时，在两种或多种口腔护理活性物质彼此不相容时，或者在存在口腔护理活性物质和与其不相容的活化剂的情况下)，或者在希望一种或多种口腔护理物质的释放速率不同时。 [0077] 在一个实施方案中，柔性薄膜包括至少两层，其中第一层包括分散于聚合物基质中的口腔护理活性物质，如本文中所述，例如聚合物基质包括PVP/VA共聚物，而第二层包括粘合剂。所述多层可任选地着上不同颜色以帮助使用者在牙齿表面上确切定位薄膜。任选地，组合物进一步包括不溶于唾液中的底层。这种底层通常包括一种或多种非水溶性的聚合物，例如乙基纤维素、聚乙烯或PET(聚对苯二甲酸乙二醇酯)。
[0078] 根据本发明的有用可溶性薄膜可通过任何本领域已知的用于制备聚合物基薄膜的方法来制备，例如流延法。在示例性的方法中，首先将聚合物基质中要包括的材料(例如PVP/VA共聚物和任选的其它聚合物)加入到容器中适量的溶剂或溶剂混合物中，搅拌直到溶解或均匀分散。合适的溶剂包括水、乙醇和乙酸乙酯。然后搅拌加入(一种或多种)口腔护理物质和任选的其它成分如甜味剂，直到溶解或均匀分散。之后将得到的液体流延在加热表面上，在溶剂或溶剂混合物部分或完全气化后，组合物在该表面上形成薄膜。 [0079] 根据本发明的方法应用所述组合物的牙齿表面可以是人类或非人类对象，例如非人类的哺乳动物对象，如宠物，例如狗或者猫。在一个实施方案中，牙齿表面是一颗或者多颗天然牙齿的表面，但本方法也可应用于人造牙齿的表面，例如牙冠、牙帽、填料、牙桥、假牙或植牙。
[0080] 在一个实施方案中，提供了增白牙齿表面的方法，该方法包括在所述表面上设置包含上述增白剂的本发明的薄膜组合物，其中在设置时施加足够的压力以促进薄膜与所述表面的粘附性。
[0081] 牙齿表面的增白可以在视觉上观察到，例如在色彩对比图、量规或色板的帮助下，例如Browning(2003)，Journal of Esthetic RestorativeDentistry 15 Supp.1，S13-S20中所述，这里引入作为参考。
[0082] 备选地，可通过比色法测得色斑或其抑制程度，例如任何适当的 仪器，如Minolta Chromameter，例如CR-321型(Minolta Corp.，Ramsey，NJ)。所述仪器可以经编程，例如* * *International Committee ofIllumination(CIE)建立的标准测定Hunter Lab值或Lab* * * * *
值。所述Lab 系统提供了三维颜色空间的数值表示法，其中L 表示亮度轴，a 表示红* * *
色-绿色轴，而b 表示黄色-蓝色轴。L 和b 轴通常十分适用于牙齿增白过程，它可以测* *
得相对于未处理的表面的增白效果。增白效果可以通过未处理和处理表面之间的L、a 和* * * *
b 值差异计算得到。ΔE是一个有用的参数，其是L、a 和b 值的差值的平方根之和，利用以下公式计算：
值。所述Lab 系统提供了三维颜色空间的数值表示法，其中L 表示亮度轴，a 表示红* * *
色-绿色轴，而b 表示黄色-蓝色轴。L 和b 轴通常十分适用于牙齿增白过程，它可以测* *
得相对于未处理的表面的增白效果。增白效果可以通过未处理和处理表面之间的L、a 和* * * *
b 值差异计算得到。ΔE是一个有用的参数，其是L、a 和b 值的差值的平方根之和，利用以下公式计算：
[0083] ΔE*＝[(ΔL*)2+(Δa*)2+(Δb*)2]1/2
[0084] 越高的ΔE*值表明增白越明显。
[0085] 在另一个实施方案中，提供了向牙齿表面释放氟化物的方法，该方法包括在所述表面上设置包含上述氟离子源的本发明的薄膜组合物，其中在设置时施加足够的压力以促进薄膜与所述表面的粘附性。
[0086] 而在另一个实施方案中，提供了向牙齿表面释放抗微生物剂的方法，该方法包括在所述表面上设置包含上述抗微生物剂的本发明的薄膜组合物，其中在设置时施加足够的压力以促进薄膜与所述表面的粘附性。
[0087] 而在另一个实施方案中，提供了向牙齿表面释放脱敏剂的方法，该方法包括在所述表面上设置包含上述脱敏剂的本发明的薄膜组合物，其中在设置时施加足够的压力以促进薄膜与所述表面的粘附性。
[0088] 根据上述任何一个实施方案，所述薄膜留在原位直到基本溶解于唾液中。发生该溶解过程所需的时间根据薄膜的精确的组成而有所不同。如果薄膜溶解过于迅速，则所述口腔护理物质可能不足以释放到牙齿表面，取而代之的是从放置薄膜的部位处以相当大的程度溶解于唾液中。因而薄膜应当选择成在将所述口腔护理物质有效释放到牙齿表面的时间内溶解，例如在大约5到大约60分钟，大约5到大约30分钟或大约10到大约30分钟的时间，如上面所指出。
[0089] 如果需要的话，可之后取出所述薄膜残余物，例如通过刷牙的方式。然而，在一些实施方案中，所述薄膜溶解得十分彻底以至没有残 余物留下需要之后去除。
[0090] 所述方法的实践可以由施加构成，如本文中所述，或者可以包括重复实施这种施加。在一种实施方案中，本发明的方法以有规律的间隔重复进行，例如每天两次或一次，每
| 标题 | 发布/更新时间 | 阅读量 |
|---|---|---|
| 牙结石诊断方法 | 2020-05-11 | 560 |
| 一种利用荧光光谱诊断牙结石的系统 | 2020-05-16 | 920 |
| 一种实时诊断牙结石的装置 | 2020-05-17 | 971 |
| 用聚羧酸防止牙结石 | 2020-05-12 | 699 |
| 采用电化学方式清除牙结石的方法及用于该方法的正电极 | 2020-05-22 | 345 |
| 去除牙结石的酸性漱口水及其制备方法 | 2020-05-18 | 947 |
| 快速有效清除牙齿深层死角牙结石牙菌斑的自洗牙牙刷 | 2020-05-20 | 34 |
| 酵素酶中药牙膏 | 2020-05-23 | 128 |
| 牙结石咬除器 | 2020-05-11 | 726 |
| 一种防止牙结石含片 | 2020-05-11 | 431 |
高效检索全球专利专利汇是专利免费检索,专利查询,专利分析-国家发明专利查询检索分析平台，是提供专利分析，专利查询，专利检索等数据服务功能的知识产权数据服务商。
我们的产品包含105个国家的1.26亿组数据，免费查、免费专利分析。
分析报告
专利汇分析报告产品可以对行业情报数据进行梳理分析，涉及维度包括行业专利基本状况分析、地域分析、技术分析、发明人分析、申请人分析、专利权人分析、失效分析、核心专利分析、法律分析、研发重点分析、企业专利处境分析、技术处境分析、专利寿命分析、企业定位分析、引证分析等超过60个分析角度，系统通过AI智能系统对图表进行解读，只需1分钟，一键生成行业专利分析报告。
牙结石热门专利
QQ群二维码
意见反馈
意见反馈