口腔用药制剂
专利汇可以提供口腔用药制剂专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且本 发明 涉及一种 口腔 用药制剂(牙周壹号)。该制剂是由甲硝唑和醋 酸洗 必泰作为活性成分与甘油、羧甲基 纤维 素、 磷酸 氢 钙 、糖精钠、焦磷酸钠、十二醇 硫酸 钠和留兰香精等药用载体组成的。本发明的制剂有糊剂、 水 剂和膜剂等。本发明提供了制备方法。，下面是口腔用药制剂专利的具体信息内容。
1、一种口腔用药制剂(牙周壹号)，其特征在于该制剂是由 甲硝唑和醋酸洗必泰作为活性成份与药用载体组成的，并且 可以按含活性成份0.06-1.3％(重量％)与含药用载体99.4- 98.7％(重量％)的任意比例组成100％的组成，其中活性成份 甲硝唑的含量为0.05-0.8％(重量％)，醋酸洗必泰含量为0. 01-0.5％(重量％)，甲硝唑与醋酸洗必泰可在上述范围内 以任意比例混合使用。
2、根据权利要求1所述的口腔用药制剂(牙周壹号)，其特 征在于其中所述的药用载体有保湿剂甘油、山梨醇或多元醇含 量为12-30％(重量％)、粘合剂羧甲基纤维素或羟丙甲基纤 维素含量为0.5-1.6％(重量％)、摩擦剂磷酸氢钙、氢氧化 铝、碳酸钙或二氧化硅含量为25-50％(重量％)、娇味剂糖 精钠或甜密素含量为0.1-0.3％(重量％)、抗氧剂焦磷酸钠 或焦亚磷酸钠含量为0.05-0.8(重量％)、香料留兰香精含 量为0.1-2％(重量％)、表面活性剂十二醇硫酸钠或吐温 80含量为0.2-2.5％(重量％)、清香剂薄荷油含量为0.05- 0.5％、着色剂为美兰、成膜剂为聚维酮、溶剂为乙醇或蒸馏 水。
3、一种如权利要求1所述的口腔用药制剂(牙周壹号)的制 备方法，其特征在于该方法是将矫味剂和抗氧剂混合溶于1/2 配方量的蒸馏水中，再将甲硝唑和醋酸洗必泰混合溶于1/2配 方量的温热蒸馏水中(70-80℃水温)，合并两液；另取粘合 剂均匀分散在保湿剂液面上，然后把上述合并溶液例入该保湿 剂中，不断搅拌使其膨胀均匀，再依次加入摩擦剂、香料、表 面活性剂，不断搅拌均匀、研磨，最后真空脱气包装。
4、根据权利要求1所述的口腔用药制剂(牙周壹号)，其特 征在于该制剂有糊剂、水剂和膜剂。
本发明涉及一种口腔用药制剂。
牙周病是引起牙齿病损及缺失的主要疾病。目前常用的治 疗牙周病药物如甲硝唑片剂，该药有一定的疗效，但因为是口 服，全身的副作用较大，因此不能长时期应用。此外，牙周病 是一种慢性疾病，易于反复发病，对治疗带来一定的困难。
本发明的目的在于克服上述缺点，研制一种新的口腔用药 制剂，它能直接作用于口腔患病部位，并且患者本人能方便用 药。并不易产生耐药性。
本发明提供了一种口腔用药制剂(又名牙周壹号)。
本发明的口腔用药制剂是由甲硝唑和醋酸洗必泰作为活性 成份与药用载体组成的，并且以含活性成份0.06-1.3％(重 量％)与含药用载体99.4-98.7％(重量％)的任意比例组成 100％的组成。活性成份甲硝唑含量为0.05-0.8％(重量％) ，醋酸洗必泰含量为0.01-0.5％(重量％)，甲硝唑与醋酸 洗必泰可以在上述范围内以任意比例混合使用。药用载体有保 湿剂如甘油、山梨醇或多元醇等含量为12-30％、粘合剂如羧 甲基纤维素或羟丙甲基纤维素。含量为0.5-1.6％、摩擦剂如 磷酸氢钙。氢氧化铝、碳酸钙或二氧化硅等含量为25-50％、 矫味剂如糖精钠或甜密素，含量为0.1-0.3％、抗氧剂如焦磷 酸钠或焦亚磷酸钠含量为0.05-0.8％、香料如留兰香精含量 为为0.1-2％、表面活性剂如十二醇硫酸钠或吐温80含量为 0.2-2.5％、清香剂如薄荷油含为0.05-0.5％、着色剂为美兰、 成膜剂为聚维酮、溶剂为乙醇或蒸馏水。
本发明的口腔用药制剂(牙周壹号牙膏)经上海医科大学 作抑菌检测结果如下： 一、样品名称：1、牙周1号牙膏(样品1) 2、牙周1号牙膏(样品2)经一年存放后取
样。
3、空白牙膏 二、检测方法：
用上海生物制品研究所生产的厌氧分离培养基干粉，按说 明书加水溶解加入维生素K1高压灭菌，冷却至50℃，再加入5 -10％羊血，摇匀倒入灭菌平皿，(厚度为6mm)。每平皿表 面密集划线接种某一种菌株。然后用直径6mm的灭菌破管，在 平板上打孔，挖去琼脂。用注射器细心注入牙膏于孔内，牙膏 量以恰与琼脂平板的表面相平，然后放入厌氧罐中厌菌培养48 -72小时(37℃)。观察。测量与记录牙膏周围抑菌环的直径 大小。 三、检测结果：
表1 3种牙膏对4种厌氧菌抑菌作用
(抑菌环直径、毫米mm) 菌种 空白牙膏 牙周1号牙膏 牙周1号牙膏
(样品1) (样品2) 产黑素类杆菌 19 51 49 牙龈类杆菌 18 53(45-60) 45 核梭杆菌 14 55 53 粘性放线菌 13 22 20
从实验表明本发明的口腔用药制剂对引起牙病(主要是牙 周病)的厌氧菌有显著的抑制作用。
本发明的口腔用药制剂(牙周壹号)经中科院上海药物研 究所作的毒性试验报告如下： 样品名称：牙周壹号 毒性试验项目：灌胃(ig)小白鼠急性毒性试验(LD50测试) 材料和方法：实验动物，昆明种小白鼠40只，体重18-22g， 雌雄各半，每鼠分别灌胃(lg)给于牙周壹号0.7ml(相当于 35g/kg。给药后观察二周。 实验结果：40只小鼠灌胃给于牙周壹号，经二周观察均未见中 毒症状或死亡，小鼠活动正常，按药品毒性分级标准，凡大于 5g/kg均属无毒级物质。
本发明的口腔用药制剂(牙周壹号)经中科院上海药物研 究所作的动物安全性药理试验报告如下： 样品名称：牙周壹号 毒性试验项目：牙周壹号的动物安全性试验 材料和方法：实验动物，昆明种小白鼠，体重18-22g，雌雄 各半，共32只，均分为试验样品组和对照组，每组16只，试验 样品组小鼠灌胃(lg)牙周壹号25g/kg，对照组ig生理盐水 0.5ml。小鼠每3天称重一次，共称6次，观察15天。 实验结果：1、试验样品组16只小鼠均存活。
2、试验样品组16只小鼠体重与对照组一样呈正常
增长(见表)。
表2 牙周壹号的安全性药理试验结果 每鼠 平均 体重 (克) 灌前体重 灌胃后体重 当天 第3天 第6天 第9天 第12天 第15天 样品组 25g/kg 20.2 21.3 24.2 27.7 31.0 33.1 对照组 19.9 23.4 26.3 29.9 32.4 33.9
本发明的口腔用药制剂(牙周壹号)经临床观察结果如下：
病例选择：随机选择门诊病人中尚未使用任何药物治疗的 牙龈炎、牙周炎患者100例，给予牙周壹号，并进行追踪观察。
用药方法：每日早、中、晚刷牙共3次(至少2次)每次 3分钟，两周后复诊。
临床观察指标：对使用牙周壹号的患者，必须在治疗前后 分别记录以下各项指标。
(一)菌斑指数：0-无菌斑；1-近龈缘区的牙面有薄的菌 斑；2-肉眼可见龈缘或邻面中等量的菌斑；3-龈缘或牙面 有大量软垢及菌斑。
(二)牙龈指数：0-牙龈轻度充血、水肿，探诊不出血； 2-牙龈中度炎症、发红、水肿、龈表面发亮，探诊出血；3- 牙龈重度炎症，有明显红肿、水肿、溃疡，且有自动出血倾向。
(三)龈沟出血指数：0-不出血；1-轻探龈沟时出血，龈 外观正常；2-探龈沟时出血，牙龈变红，无肿胀；3-牙龈有 溃疡或其他症状。
表3 疗效评价 项目 例数 有效率(％) 不变 减少 菌斑指数变化 牙龈指数变化 出血指数变化 21 20 9 79 80 91 79 80 91
比较100例患者使用牙周壹号前后的症状，三项检测指标 表明均有好转，牙周壹号减少菌斑的有效率为79％，控制炎症 的有效率为80％，减少龈沟出血尤为显著，有效率达91％。从 而可见，牙周壹号对牙龈炎、牙周炎、牙龈出血等症状疗效显 著，且临床使用一年多来未发现不良反应。
本发明的口腔用药制剂可以有糊剂、膜剂和水剂等多种剂 型。
本发明的口腔用药制剂的质量标准如下： 1、鉴别：取本品20克加蒸馏水50ml充分搅匀在水浴中温热， 趁热过滤，滤液浓缩至10ml左右，加氢氧化钠试液2ml，温热 ，即得紫红色溶液；滴加稀盐酸使呈酸性即变成黄色，再滴加 过量氢氧化钠试液，则变成橙红色。呈甲硝唑正反应。 2、含量测定：取本品约5克，精密称定，加盐酸液 (0.1mol/L)，充分溶解，微温玻璃滤器(G4)过滤。在 UV277nm处测定吸收度。
本发明的口腔用药制剂对牙周病的致病细菌有很好的抑制 和杀灭作用，对牙龈炎、牙周炎、牙龈出血、牙龈肿痛、口腔 异味等症状疗效显著，可以局部涂用或刷牙、漱口等，用量每 次1-2克，无不良反应，用药剂量小，使用后能迅速在局部发 挥作用，不产生耐药性，并可按需要反复使用，是一种稳定性 好、价格低廉的口腔用药新制剂。
本发明的另一目的是提供一种本发明的口腔用药制剂(牙 周壹号)的制备方法。该方法是将矫味剂和抗氧剂混合溶于 1/2配方量的蒸馏水中，再将甲硝唑和醋酸洗必泰混合溶于 1/2配方量的温热蒸馏水中(70-80℃水温)，合并两液；另 取粘合剂均匀分散在保湿剂液面上，然后把上述合并溶液倒入 该保湿剂中，不断搅拌，使其膨胀均匀，再依次加入摩擦剂， 香料、表面活性剂，不断搅拌均匀、研磨，最后真空脱气包装。
本发明的制备方法简便易行，宜于规模型的工业化生产。
实例1 制备牙周壹号糊剂60克
组分 重量(％)
甲硝唑 0.06
醋酸洗必泰 0.2
甘油 12
羧甲基纤维素 0.8
磷酸氢钙 20
糖精钠 0.1
焦磷酸钠 0.5
留兰香精 0.8
十二醇硫酸钠 1.8
蒸馏水 加至100ml 方法：按上述处方将糖精钠、焦磷酸钠溶解于适量蒸馏水中， 另取甲硝唑、醋酸洗必泰溶于适量热蒸馏水中，然后合并两液 。把羧甲基纤维素均匀分散在甘油液面上，然后把上述水溶液 加入到甘油液中去使膨胀均匀，不断搅拌，再依次加入磷酸氢 钙、香精、十二醇硫酸钠，不断搅拌均匀，研磨，真空脱气包 装。 实例2 制备牙周壹号糊剂60克
组分 重量(％)
甲硝唑 0.1
醋酸洗必泰 0.04
甘油 15
羧甲基纤维素 1.0
磷酸氢钙 25
糖精钠 0.12
焦磷酸钠 0.5
留兰香精 1.0
十二醇硫酸钠 2.0
蒸馏水 加至100ml
方法同实例1。 实例3 制备牙周壹号糊剂
组分 重量(％)
甲硝唑 0.4
醋酸洗必泰 0.01
甘油 18
羧甲基纤维素 1.2
磷酸氢钙 40
糖精钠 0.14
焦磷酸钠 0.5
留兰香精 1.2
十二醇硫酸钠 2.2
蒸馏水 加至100ml
方法同实例1。 实例4 制备牙周壹号嗽口液
组分 重量(％)
甲硝唑 0.05
醋酸洗必泰 0.01
薄荷油 0.05
吐温80 0.05
糖精钠 0.05
乙醇 1.2
美兰 适量
蒸馏水 加至100ml
方法：取蒸馏水80ml加热至80℃，加入甲硝唑、醋酸洗必 泰和糖精钠使其溶解，另取薄荷油、吐温80加入乙醇中，混合 均匀，两液合并，过滤，加适量美兰及蒸馏水至100ml。 实例5 制备牙周壹号嗽口液
组分 重量(％)
甲硝唑 0.8
醋酸洗必泰 0.5
薄荷油 0.5
吐温80 0.5
糖精钠 0.2
乙醇 24
美兰 适量
蒸馏水 加至100ml
方法同实例4。
实例6 制备牙周壹号膜剂
组分 重量(％)
甲硝唑 0.05
醋酸洗必泰 0.01
糖精钠 0.05
聚维酮 适量
蒸馏水 加至100ml
方法：取蒸馏水50ml加热至80℃，加入甲硝唑、醋酸洗必 泰和糖精钠使其溶解，将聚维酮溶于蒸馏水中，然后两液混和 均匀，蒸馏水加至100ml。
实例7 制备牙周壹号膜剂
组分 重量(％)
甲硝唑 0.8
醋酸洗必泰 0.5
糖精钠 0.2
聚维酮 适量
蒸馏水 加至100ml
方法同实例6。
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