本发明涉及嗜球果伞素杀真菌剂和植物生长调节剂的混合物，以 及涉及将该混合物施用于作物，包括将该混合物叶部施用于棉花上。

棉花上的病害治理典型地是通过作物轮作、收获后破坏植物残余 物或以种子处理形式或借助犁沟施用来施用杀真菌剂进行处理。目前 在棉花上叶部施用杀真菌剂不是常规的农艺学措施，部分原因是缺乏 用于此用途的经注册的杀真菌剂。

植物生长调节剂(PGRs)通常是任何旨在促进或延迟植物或其产 物生长或成熟的速度，或以其它方式改变其发育的物质或这些物质的 混合物。植物生长调节剂(PGRs)影响植物生长和分化。更具体地， 不同的PGRs可以例如降低植物高度、刺激种子发芽、诱导开花、将叶 片颜色变暗、改变植物生长速度，以及改变结果实的时间和效率。

PGRs被看作是现代棉花生产中必不可少的工具。助壮素(IUPAC 名称：N，N-二甲基哌啶)是广泛接受的用于棉花植物的植物生长调 节剂，其典型地以盐的形式叶部施用于棉花植物，所述盐例如甲哌鎓 或助壮素五溴化盐。美国专利号5,478,796；5,627,134；5,650,372； 5,654,255；5,869,424；5,935,906；6,224,734；6,232,270； 6,248,694；6,288,009；6,376,425和6,465,394教导了多种助壮素 制剂及其用于棉花的用途。

发明概述

本发明涉及嗜球果伞素杀真菌剂和植物生长调节剂的混合物，以 及涉及将该混合物施用于作物的应用，包括将该混合物叶部施用于棉 花上的应用。

在一个实施方式中，本发明的混合物允许杀真菌剂和植物生长调 节剂的叶部施用，导致棉花生产的改进，例如改善植物健康，提高棉 花产量和/或改善纤维品质，甚至是在缺乏明显的病害压力情况下。

发明详述

用于本发明混合物中的杀真菌剂包括至少一种嗜球果伞素杀真菌 剂，优选选自下组的至少一种嗜球果伞素杀真菌剂：嘧菌酯 (azoxystrobin)、醚菌胺(dimoxystrobin)、氟嘧菌酯 (fluoxastrobin)、醚菌酯(kresoxim-methyl)、苯氧菌胺 (metominostrobin)、肟醚菌胺(orysastrobin)、啶氧菌酯 (picoxystrobin)、唑菌胺酯(pyraclostrobin)和肟菌酯 (trifloxystrobin)。

植物生长调节剂是旨在改变植物或其产物发芽、生长、成熟或发 育的任何物质或物质混合物。植物生长调节剂可以分为亚类，包括但 不限于：抗生长素类(例如降固醇酸(clofibric acid)、2，3，5-三- 碘代苯甲酸)，生长素类(例如4-CPA、2，4-D、2，4-DB、2，4-DEP、2，4- 滴丙酸(dichlorprop)、2，4，5-涕丙酸(fenoprop)、吲哚乙酸(IAA)、 IBA、萘乙酰胺(naphthaleneacetamide)、α-萘乙酸(α -naphthaleneacetic acid)、1-萘酚(1-naphthol)、萘氧基乙酸 (naphthoxyacetic acid)、环烷酸钾(potassium naphthenate)、 环烷酸钠(sodium naphthenate)、2，4，5-T)，细胞分裂素类(例如2iP、 苄氨基嘌呤(benzyladenine)、糠氨基嘌呤(kinetin)、玉米素 (zeatin))，脱叶剂类(例如氰氨化钙(calcium cyanamide)、噻节因 (dimethipin)、茵多酸(endothal)、乙烯利(ethephon)、脱叶亚 磷(merphos)、甲氧隆(metoxuron)、五氯酚(pentachlorophenol)、 噻苯隆(thidiazuron)、脱叶磷(tribufos))，乙烯抑制剂类(例如艾 维激素(aviglycine)、1-甲基环丙烯)，乙烯释放剂类(例如ACC、 乙烯硅(etacelasil)、乙烯利(ethephon)、乙二肟(glyoxime))， 赤霉素类(例如赤霉素(gibberellins)、赤霉酸(gibberellic acid))， 生长抑制剂类(例如脱落酸(abscisic acid)、环丙嘧啶醇(ancymidol)、 双丁乐灵(butralin)、甲萘威(carbaryl)、三丁氯苄鏻(chlorphonium)、 氯苯胺灵(chlorpropham)、调呋酸(dikegulac)、氟节胺(flumetralin)、 增糖胺(fluoridamid)、杀木膦(fosamine)、增甘膦(glyphosine)、 苯嘧丙醇(isopyrimol)、茉莉酸(jasmonic acid)、抑芽丹(maleic hydrazide)、助壮素(mepiquat)、哌壮素(piproctanyl)、茉莉酸 诱导剂(prohydrojasmon)、苯胺灵(propham)、2，3，5-三-碘代苯 甲酸)、形态素类(morphactins)(例如氯芴酸(chlorfluren)、氯甲 丹(chlorflurenol)、dichlorflurenol、芴丁酯(flurenol))，生长 延缓剂/修饰剂类(例如矮壮素(chlormequat)、丁酰肼(daminozide)、 氟嘧醇(flurprimidol)、氟磺酰草胺(mefluidide)、多效唑 (paclobutrazol)、环丙唑醇(cyproconazole)、四环唑(tetcyclacis)、 密康唑(uniconazole))，生长促进剂类(例如油菜素内酯 (brassinolide)、调吡脲(forchlorfenuron)、噁霉灵(hymexazol)、 2-氨基-6-氧嘌呤衍生物、吲哚酮衍生物(indolinone derivates)、 3，4-二取代的马来酰亚胺衍生物和稠合的azepinone衍生物)。该术 语还包括其它的活性成分例如氟草黄(benzofluor)、丁环草磷 (buminafos)、香芹酮(carvone)、苯氰丁酰胺(ciobutide)、杀 雄嗪酸(clofencet)、坐果酸(cloxyfonac)、环丙酸酰胺(cyclanilide)、 放线菌酮(cycloheximide)、epocholeone、吲熟酯(ethychlozate)、 乙烯、哒嗪酮酸(fenridazon)、增产肟(heptopargil)、氯乙亚磺 酸(holosulf)、抗倒胺(inabenfide)、karetazan、砷酸铅(lead arsenate)、磺菌威(methasulfocarb)、调环酸(prohexadione)、 比达农(pydanon)、杀雄啉(sintofen)、抑芽唑(triapenthenol) 和trinexpac-ethyl。优选的植物生长调节剂包括生长延缓剂类、赤 霉素类、生长抑制剂类和生长促进剂。特别优选的植物生长调节剂包 括生长延缓剂类，例如多效唑、环丙唑醇、氟嘧醇和烯效唑。

用于本发明混合物中的植物生长调节剂(PGRs)优选包含至少一种 选自下组的成员：助壮素及其盐类，例如甲哌鎓(mepiquat chloride) 或助壮素五溴化盐(mepiquat pentaborate)，以及chloromequat chloride、氟嘧醇(flurprimidol)、多效唑(paclobutrazol)、烯 效唑(uniconazole)、环丙嘧啶醇(ancymidol)、抗倒酯 (trinexapac-ethyl)、调环酸-Ca(prohexadlone-Ca)和丁酰肼 (daminozide)。PGR的选择可受到待施用作物的影响。在上述化合物 中，当作物为棉花时，包含甲哌鎓和/或助壮素五溴化盐的PGRs是优 选的。

这些化合物是本领域已知的并且描述于The Pesticide Manual(农 药手册)，第12版，British Crop Protection Council或其它易于 获得的资源中。

适用于本发明的舍有甲哌鎓的市售产品包括均可以从Griffin公 司获得的MEPEX植物调节剂和MEPEXPLUS植物生长调节剂，可 以从E.I.DuPont de Nemours获得的DuPontTMMEPEXGIN OUTTM植 物生长调节剂，均可以从BASF公司获得的PIXPlus植物调节剂和 PIXUltra植物调节剂，以及可以从Micro Flo公司获得的Mepichlor 4.2％Liquid。可以从Bayer Crop Science获得的STANCETMSC植 物调节剂包含甲哌鎓和环丙酸酰胺(cyclanilide)的混合物。可以从 BASF公司获得的PENTIATM植物调节剂是市售的含有助壮素五溴化盐的 制剂实例，其适用于本发明。

虽然对可以使用上述混合物的作物没有特别的限制，但优选的作 物包括苹果、谷物、棉花、观赏植物、花生和草皮。

在一个实施方式中，本发明的混合物优选施用于棉花植物的叶。 多次施用嗜球果伞素杀真菌剂和/或植物生长调节剂可能是必需的或 期望的。在一个实施方式中，从首次出现细小花蕾(first pinhead square)至首次开花，将嗜球果伞素杀真菌剂施用至棉花植物上。优 选地，第一次将本发明的杀真菌剂或混合物施用于棉花植物的叶是从 首次出现细小花蕾至首次开花。后续施用本发明的混合物或后续分开 施用杀真菌剂或植物生长调节剂可以视需要进行。若采用后续施用， 则该施用优选隔开大约10至21天的时间。首次出现细小花蕾和首次 开花的时间以及第一次施用植物生长调节剂和后续施用杀真菌剂和/ 或植物生长调节剂之需要的时间会基于多种因素而不同，这些因素包 括区域、气候、害虫压力和棉花品种，并且上述时间可以通过棉花生 产中的普通技术人员易于测得的。

术语“作物”应理解为还包括作为常规育种或基因工程方法的结 果已经变得对如下化合物耐受的作物：除草剂例如溴苯腈 (bromoxynil)、麦草畏(dicamba)、百草枯(paraquat)或除草剂 类(例如PPO抑制剂、HPPD抑制剂、ALS抑制剂，例如氟嘧磺隆 (primisulfuron)、氟磺隆(prosulfuron)和三氟啶磺隆 (trifloxysulfuron)，EPSPS(5-烯醇-pyrovyl-莽草酸酯-3-磷酸酯 -合酶(5-enol-pyrovyl-shikimate-3-phosphate-synthase))抑制剂， GS(谷氨酰氨合成酶)抑制剂)。通过常规育种方法(诱发突变)已 经变得对咪唑啉酮类例如甲氧咪草烟(imazamox)耐受的作物实例为 Clearfield夏季油菜(Canola)。通过基因工程方法已经变得对除 草剂或除草剂类耐受的作物实例包括以商标名RoundupReady、 HerculexI和LibertyLink市售的草甘膦-和草铵膦-耐受玉米品 种。

抗除草剂的棉花品种，例如抗草甘膦、草铵膦和溴苯腈的棉花是 市售的，广泛使用的并且描述于易于获得的资源中。

术语“作物”应理解为还包括已经通过利用重组DNA技术转化以 致能合成一种或多种选择性作用毒素，例如已知的来自于产生毒素的 细菌，尤其是芽孢杆菌属细菌的那些毒素的作物植物。

可以通过这类转基因植物表达的毒素包括例如杀虫蛋白，例如来 自蜡状芽孢杆菌或日本甲虫芽孢杆菌(Bacillus popliae)的杀虫蛋 白；或来自苏云金芽孢杆菌的杀虫蛋白，例如δ-内毒素，如CryIA(b)、 CyIA(c)、CryIF、CryIF(a2)、CryIIA(b)、CryIIIA、CryIIIB(b1)或 Cry9c，或植物性杀虫蛋白(VIP)，例如VIP1，VIP2，VIP3或VEP3A； 或在线虫中定居的细菌的杀虫蛋白，所述细菌例如光杆状菌属 (Photorhabdus spp.)或致病杆菌属(Xenorhabdus spp.)，例如 发光光杆状菌，嗜线虫致病杆菌；由动物产生的毒素，例如蝎毒素、 蜘蛛毒素、黄蜂毒素和其它昆虫特异性的神经毒素；由真菌产生的毒 素，例如链霉菌毒素，植物凝集素(plant lectins)例如豌豆凝集素、 大麦凝集素或雪花莲凝集素；凝集素(agglutinins)；蛋白酶抑制剂， 例如胰蛋白酶抑制剂、丝氨酸蛋白酶抑制剂、patatin、半胱氨酸蛋白 酶抑制剂、木瓜蛋白酶抑制剂；核糖体失活蛋白(RIP)，例如蓖麻毒蛋 白、玉米-RIP、相思豆毒蛋白、软瓜蛋白(luffin)、肥皂草毒蛋白 或异株泻根毒蛋白；类固醇代谢酶，例如3-羟基类固醇氧化酶、脱皮 类固醇-UDP-糖基-转移酶、胆固醇氧化酶、蜕皮激素抑制剂、HMG-COA- 还原酶，离子通道阻断剂例如钠或钙通道阻断剂，保幼激素酯酶，利 尿激素受体，1，2-二苯乙烯合酶，联苄合酶，几丁质酶和葡聚糖酶。

在本发明中，δ-内毒素，例如CryIA(b)、CryIA(c)、CryIF、 CryIF(a 2)、CryIIA(b)、CryIIIA、CryIIIB(b1)或Cry9c，或植物性 杀虫蛋白(VIP)，例如VIP1、VIP2、VIP3或VIP3A，应当明确地理解 为也包括杂合毒素、截短毒素和经修饰毒素。杂合毒素是通过这些蛋 白质的不同结构域的新组合而重组产生的(参见例如WO 02/15701)。 截短毒素，例如截短的CryIA(b)是已知的。在经修饰毒素的情况中， 天然存在的毒素的一个或多个氨基酸被取代。在该氨基酸取代中，优 选地，非天然存在的蛋白酶识别序列被插入到毒素中，例如对于 CryIIIA055，组织蛋白酶-D-识别序列被插入到CryIIIA毒素中(参见 WO 03/018810)。

这类毒素或能合成这类毒素的转基因植物的实例描述于例如 EP-A-0 374 753，WO 93/07278，WO 95/34656，EP-A-0 427 529， EP-A-451 878和WO 03/052073中。

制备这类转基因植物的方法通常是本领域技术人员已知的，并且 描述于例如上述出版物中。CryI-型脱氧核糖核酸及其制备方法是已知 的，例如已知于WO 95/34656，EP-A-0 367 474，EP-A-0 401 979和 WO 90/13651。

包含在转基因植物中的毒素赋予该植物对有害昆虫的耐受性。这 类昆虫可以以任何分类学组的昆虫出现，但特别地通常在甲虫(鞘翅 目)、双翅昆虫(双翅目)和蝴蝶(鳞翅目)中出现。

含有一种或多种编码杀虫抗性和表达一种或多种毒素的基因的转 基因植物是已知的并且部分是市售的。这类植物的实例为：NuCOTN 33B(表达CryIA(c)毒素的棉花品种)；Bollgard I(表达CryIA(c) 毒素的棉花品种)；Bollgard II(表达CryIA(c)和CryIIA(b)毒素 的棉花品种)；VIPCOT(表达VIP毒素的棉花品种)。

术语“作物”应理解为还包括通过利用重组DNA技术转化，以致 能合成具有选择性作用的抗致病物质(antipathogenic substances)， 例如所谓的“致病相关蛋白质”(PRPs，参见例如EP-A-0 392 225) 的作物植物。这类抗致病物质和能合成这类抗致病物质的转基因植物 的实例已知于例如EP-A-0 392 225、WO 95/33818和EP-A-0 353 191。 生产这类转基因植物的方法通常是本领域技术人员已知的并且描述于 例如上述出版物中。

可以通过这类转基因植物表达的抗致病物质包括例如离子通道阻 断剂，例如钠和钙通道阻断剂，例如病毒性的KP1、KP4或KP6毒素； 1，2-二苯乙烯合酶；联苄合酶；几丁质酶；葡聚糖酶；所谓的“致病 相关蛋白质”(PRPs；参见例如EP-A-0 392 225)；由微生物产生的 抗致病物质，例如肽类抗生素或杂环抗生素(参见例如WO 95/33818) 或参与植物病原防御的蛋白质或多肽因子(所谓的“植物抗病基因”， 描述于WO 03/000906中)。

除表达毒素，例如用于昆虫抗性的来自苏云金芽孢杆菌(Bt)的 毒素外，转基因棉花植物还可以包括其它的转基因性质，例如其它的 昆虫抗性，对除草剂包括溴苯腈、草甘膦或草铵膦除草剂的抗性，或 对线虫、真菌或病毒的抗性，或者可以在其代谢性质中进行遗传修饰， 引起成分定性和/或定量的变化(例如通过修饰其能量、碳水化合物、 脂肪酸或氮代谢或通过影响这些的代谢物流)。

本发明的一个实施方式是包含含有至少一种嗜球果伞素杀真菌剂 和至少一种植物生长调节剂的浓缩物。在施用前，于例如喷雾桶中将 浓缩物稀释在适宜的载体中，例如水中。

在一个实施方式中，本发明涉及包含a)至少一种嗜球果伞素杀 真菌剂和b)至少一种植物生长调节剂的组合物，其中该组合物是通 过例如在喷雾桶中，将嗜球果伞素杀真菌剂，优选含有至少一种嗜球 果伞素杀真菌剂的经配制的组合物，与植物生长调节剂，优选含有至 少一种植物生长调节剂的经配制的组合物，相组合来获得的。

本文所使用的术语“经配制的组合物”指包含至少一种杀真菌剂 或植物生长调节剂和其它制剂组分例如表面活性剂、辅助剂、稳定剂 等的组合物，优选浓缩物。经配制的组合物包括可以在喷雾桶中稀释 使用的或与其它经配制组合物、其它杀虫活性成分、辅助剂、肥料等 桶混的市售预混物。

本发明的一个实施方式涉及一种处理作物的方法，该方法包括将 含有至少一种嗜球果伞素杀真菌剂和至少一种植物生长调节剂的混合 物施用至所述作物的叶。

本发明的一个实施方式涉及一种处理棉花植物的方法，该方法包 括将含有至少一种嗜球果伞素杀真菌剂和至少一种植物生长调节剂的 混合物施用至所述棉花植物的叶。

本发明还涉及一种改善棉花植物作物的产量和/或纤维品质的方 法，所述方法包括将至少一种嗜球果伞素杀真菌剂和至少一种植物生 长调节剂的混合物施用至所述棉花植物的叶，所述混合物在适宜载体 例如水中形成。

本发明还涉及一种改善棉花作物的产量和/或纤维品质的方法，所 述方法包括通过i)在适宜载体例如水中稀释含有至少一种嗜球果伞 素杀真菌剂和至少一种植物生长调节剂的混合物的浓缩物，使得嗜球 果伞素杀真菌剂和植物生长调节剂各自的最终浓度介于约0.01％和 约30％活性成分(a.i.)之间来形成组合物，并且ii)将所述组合物 施用至棉花植物的叶。

本发明还涉及一种改善棉花植物作物的产量和/或纤维品质的方 法，所述方法包括通过i)在容器例如喷雾桶中，将含有至少一种嗜 球果伞素杀真菌剂的浓缩物和含有至少一种植物生长调节剂的浓缩物 在适宜载体例如水中进行稀释，使得嗜球果伞素杀真菌剂和植物生长 调节剂各自的最终浓度介于约0.01％和约30％活性成分(a.i.)之间 来形成组合物，并且ii)将所述组合物施用至棉花植物的叶。

即使没有由真菌性植物病原体引起的农业显著水平的害物压力， 也可以看出由本发明组合物施用至作物叶所获得的有利之处。

用于本发明组合物中的组分可以以本领域技术人员已知的多种方 法以及以不同的浓度施用至棉花植物的叶。施用该组合物的用量尤其 取决于所需防治的程度以及施用时间和方法。

其它的活性成分例如除草剂、其它的植物生长调节剂、其它的杀 真菌剂、杀昆虫剂、杀螨剂和杀线虫剂可以存在于本发明的浓缩物中， 或者可以作为嗜球果伞素杀真菌剂和植物生长调节剂的桶混物配料来 加入。此外，这些其它的活性成分可以在施用本发明组合物之前或之 后施用至种子、植物、植物场所或植物繁殖材料上。

发明背景