一种热敏脂质体及其制备方法和应用 |
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| 申请号 | CN201510136786.4 | 申请日 | 2015-03-26 | 公开(公告)号 | CN104785178A | 公开(公告)日 | 2015-07-22 |
| 申请人 | 江南大学; | 发明人 | 钟芳; 周志磊; 梁蓉; 李玥; 徐菲菲; 王一涵; 陈羚; | ||||
| 摘要 | 本 发明 公开一种热敏脂质体及其制备方法和应用，其中，热敏脂质体是采用磷脂作为热敏脂质体膜材，通过制备中加入膜结构调节剂和 相变 调节剂制得；其中，所述磷脂为二棕榈酰磷脂酰胆 碱 和氢化大豆磷脂，两者的摩尔量比为10:0～6:4，且调节相变 温度 范围为35℃～50℃；所述磷脂、膜结构调节剂和相变调节剂的 质量 比为20～40：0～10：5～20。将该脂质体应用于 卷烟 滤嘴中，常温下保持稳定，在卷烟抽吸时快速释放被包埋物质。 | ||||||
| 权利要求 | 1.一种热敏脂质体，其特征在于：采用磷脂作为热敏脂质体膜材，通过制备中加入膜结构调节剂和相变调节剂制得；其中， |
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| 说明书全文 | 一种热敏脂质体及其制备方法和应用技术领域背景技术[0002] 含有风味物质的包埋制剂在卷烟中有着广泛的应用，这些制剂可以添加于烟丝、卷烟纸、滤嘴和水松纸等部位。其中添加于滤嘴中的包埋技术具有独特的优势：避免了芯材在卷烟储存过程中的逸失和燃吸过程中的热解；避免了包埋剂壁材燃烧增加卷烟危害性的风险。添加于滤嘴中的包埋剂可以借助外界条件的变化使囊壳破裂，例如：手指或嘴唇的挤压、温度变化、pH或气压的变化等。国内外烟草公司开发了多种添加于滤嘴中的压敏包埋制剂(依靠消费者手指或者嘴唇挤压使制剂释放包埋物)，目前还未见温敏型包埋制剂在卷烟中应用的报道。 [0003] 脂质体是由磷脂双分子层膜形成的超微球状小囊，磷脂分子具有亲水和亲脂基团，它们在水相中有规则的排列，形成双分子层球型结构，水溶性成分可被包裹在水相中，脂溶性成分可以定位于双分子层脂质膜之间。因此，脂质体可以同时包埋亲水性成分和疏水性成分。目前的报道中温敏脂质体包埋的芯材主要是分子量较大的药物，对于分子量较小的风味物质的包埋还未见报道。 发明内容[0004] 本部分的目的在于概述本发明的实施例的一些方面以及简要介绍一些较佳实施方式。在本部分以及本申请的说明书摘要和发明名称中可能会做些简化或省略以避免使本部分、说明书摘要和发明名称的目的模糊，而这种简化或省略不能用于限制本发明的范围。 [0005] 鉴于上述和/或现有热敏脂质体制剂中存在的问题，提出了本发明。 [0006] 因此，本发明的一个目的是提供一种添加于卷烟滤嘴中的热敏脂质体，其对于有一定水溶性的成分具有较好的包埋效果，也可以同时包埋多种亲水性成分和疏水性成分。 [0007] 为解决上述技术问题，根据本发明的一个方面，本发明提供了如下技术方案：一种热敏脂质体，其采用磷脂作为热敏脂质体膜材，通过制备中加入膜结构调节剂和相变调节剂制得；其中，所述磷脂为二棕榈酰磷脂酰胆碱和氢化大豆磷脂，两者的摩尔量比为10:0～6:4，且调节相变温度范围为35℃～50℃；所述磷脂、膜结构调节剂和相变调节剂的质量比为20～40：0～10：5～20。 [0008] 作为本发明所述的热敏脂质体的一种优选方案，其中：所述膜结构调节剂为胆固醇、β-谷甾醇、豆甾醇、大豆植物甾醇中的一种或几种。 [0009] 作为本发明所述的热敏脂质体的一种优选方案，其中：所述相变调节剂为β-谷固醇、胆酸钠、油酸、柠檬烯、Tween-80、Span-80、KG中的一种或几种。 [0010] 作为本发明所述的热敏脂质体的一种优选方案，其中：所述热敏脂质体制剂还包括芯材，所述芯材包括：风味物质、香精香料、保润剂；所述风味物质为β-紫罗兰酮、β-大马酮、麦芽酚、芳樟醇、茄酮、巨豆三稀酮、香兰素、β苯乙醇中的一种或几种；所述香精香料选自茶树花精油、薄荷精油、柠檬精油、橙花精油、丁香精油、薰衣草精油、艾草精油、玫瑰精油、茉莉香精、苹果香精、菠萝香精、桃子香精中的一种或几种；所述保润剂为丙三醇、丙二醇、透明质酸、微生物多糖中的一种或几种；所述芯材与所述磷脂的质量比为1：2～20。 [0011] 作为本发明所述的热敏脂质体的一种优选方案，其中：所述芯材与所述磷脂的质量比1：4～10。 [0012] 作为本发明所述的热敏脂质体的一种优选方案，其中：所述热敏脂质体制剂还包括保护剂和赋形剂；所述保护剂和赋形剂选自海藻糖、蔗糖、乳糖、右旋糖苷、糊精、变性淀粉、甘露醇、明胶、白蛋白、聚乙二醇中的一种或几种；所述保护剂和赋形剂的添加量为磷脂的1～4倍。 [0013] 本发明的另一个目的是将一种热敏脂质体应用于卷烟滤嘴中，常温下保持稳定，在卷烟抽吸时快速释放被包埋物质。 [0014] 为解决上述技术问题，根据本发明的另一个方面，本发明提供了如下技术方案：一种热敏脂质体的应用，其应用于卷烟滤嘴中，在15℃～25℃时保持稳定，在卷烟抽吸时释放包埋物。 [0015] 本发明的再一个目的是一种热敏脂质体的制备方法。 [0016] 为解决上述技术问题，根据本发明的另一个方面，本发明提供了如下技术方案：一种热敏脂质体的制备方法，其包括，将磷脂、膜结构调节剂、相变调节剂和被包埋物质共溶于乙醇中，旋转蒸发除去乙醇，使脂质在器壁上形成薄膜；加入含有芯材的缓冲液使脂质水化，振摇后制备成大多室脂质体，大多室脂质体通过超声法再分散成所需粒径的小单室脂质体；将分散成所需粒径的小单室脂质体的分散体维持稳定在0℃～2℃之间，调整超声波输出功率至350W～370W，超声3～5min，当分散体从乳白色转变为呈乳光状时45℃～55℃复溶1～3h后置于3℃～5℃条件下22h～24h，离心除去钛粒，即制得热敏脂质体。 [0017] 本发明的有益效果： [0018] 1、可以同时包埋疏水性和亲水性的物质； [0019] 2、对既有一定亲水性又有一定疏水性的成分有较好的包埋效果； [0020] 3、具有热敏性，在常温下保持稳定，达到相变温度时(35～50℃)快速释放包埋物； [0022] 图1为在一个实施例中磷脂酰胆碱与氢化卵磷脂摩尔比4：1时β-紫罗兰酮脂质体的DSC曲线图； [0023] 图2为在一个实施例中磷脂酰胆碱与氢化卵磷脂摩尔比3：2时β-紫罗兰酮脂质体的DSC曲线图； [0024] 图3为在一个实施例中玫瑰精油脂质体的DSC曲线图； [0025] 图4为在一个实施例中菠萝香精脂质体的DSC曲线图； [0026] 图5为在一个实施例中磷脂酰胆碱与氢化卵磷脂摩尔比4：1时热敏脂质体中β-紫罗兰酮的体外释放曲线图； [0027] 图6为在一个实施例中磷脂酰胆碱与氢化卵磷脂摩尔比3：2时热敏脂质体中β-紫罗兰酮的体外释放曲线图； [0028] 图7为在一个实施例中热敏脂质体中玫瑰精油的体外释放曲线图； [0029] 图8为在一个实施例中热敏脂质体中菠萝香精的体外释放曲线图。 具体实施方式[0030] 为使本发明的上述目的、特征和优点能够更加明显易懂，下面通过本发明的具体实施方式做详细的说明。 [0031] 在下面的描述中阐述了很多具体细节以便于充分理解本发明，但是本发明还可以采用其他不同于在此描述的其它方式来实施，本领域技术人员可以在不违背本发明内涵的情况下做类似推广，因此本发明不受下面公开的具体实施例的限制。 [0032] 实施例1 [0033] 包埋β-紫罗兰酮的热敏脂质体(磷脂酰胆碱与氢化卵磷脂摩尔比4：1)[0034] 材料及用量： [0035] 复合磷脂材料200mg；长循环材料30mg；Tween80100mg；β-紫罗兰酮25mg。 [0036] 制备方法： [0037] 按以上用量称取各种材料于圆底烧瓶(250ml)中，加入无水乙醇在50℃下水浴至溶，减压旋转蒸发除去乙醇，形成薄膜。加入PBS缓冲溶液，旋转蒸发水化(50℃)，迅速冷却，于探头式超声仪上冰浴360W超声处理4min。50℃水溶2h后于4℃静置过夜，冷冻离心除去钛颗粒，充入N2密封，即得包埋β-紫罗兰酮的温敏脂质体。加入保护剂后将该脂质体冷冻干燥可以制得粉末化的温敏脂质体。 [0038] 制得的脂质体经纳米粒度分布仪测定其粒径在170nm左右，包封率为41％左右。DSC测定结果显示其相变温度在41℃左右。该脂质体在25℃下可以保持稳定至少1个月，干燥后的粉末脂质体在25℃下保持稳定至少3个月。实验表明在37℃下，β-紫罗兰酮释放较少，从42℃开始，其迅速地释放。 [0039] 实施例2 [0040] 包埋β-紫罗兰酮的热敏脂质体(磷脂酰胆碱与氢化卵磷脂摩尔比3：2)[0041] 分别取复合磷脂材料200mg；Tween80100mg；长循环材料30mg和β-紫罗兰酮50mg。脂质体的制备过程与实例1相同。 [0042] 制得的脂质体经纳米粒度分布仪测定其粒径在170nm左右，包封率为35％左右。DSC测定结果显示其相变温度在43℃左右。该脂质体在25℃下可以保持稳定至少1个月，干燥后的粉末脂质体在25℃下保持稳定至少3个月。实验表明在37℃下，β-紫罗兰酮释放较少，从42℃开始，其迅速地释放。 [0043] 实施例3 [0044] 包埋玫瑰精油的热敏脂质体 [0045] 分别取复合磷脂材料200mg；Tween80100mg；长循环材料30mg和玫瑰精油25mg。脂质体的制备过程与实例1相同。 [0046] 制得的脂质体经纳米粒度分布仪测定其粒径在200nm左右，包封率为45％左右。DSC图谱显示的相变温度在41℃左右。稳定性结果显示，该温敏脂质体在25℃下保持稳定至少1个月，粉末化后在25℃下保持稳定至少3个月。实验表明在37℃下玫瑰精油释放较少，从42℃开始，其迅速地释放。 [0047] 实施例4 [0048] 包埋菠萝香精的热敏脂质体 [0049] 分别取复合磷脂材料200mg；Tween80100mg；长循环材料30mg和菠萝香精20mg。脂质体的制备过程与实例1相同。 [0050] 制得的脂质体经纳米粒度分布仪分析测定其粒径在150nm左右。包封率为40％左右。DSC图谱显示的相变温度在42℃左右。稳定性结果显示，该温敏脂质体在25℃下保持稳定至少1个月，粉末化后在25℃下保持稳定至少3个月。实验表明在37℃下菠萝香精释放较少，从42℃开始，其迅速地释放。 [0051] 由此可见，本发明提供的一种添加于卷烟滤嘴中的热敏脂质体，其对于有一定水溶性的成分具有较好的包埋效果，也可以同时包埋多种亲水性成分和疏水性成分。制备的脂质体具有温度敏感性质，通过选择合适的磷脂与磷脂酰胆碱(或磷脂酰甘油)的复配比例，调节加入脂质膜中的其他脂质成分及其含量，改变脂质体膜的通透性，调节相转变温度到35～50℃。将该脂质体应用于卷烟滤嘴中，常温下保持稳定，在卷烟抽吸时快速释放被包埋物质。 |
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