一种具有祛痘修复功效的组合物及制备方法 |
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| 申请号 | CN201710741894.3 | 申请日 | 2017-08-25 | 公开(公告)号 | CN107519081A | 公开(公告)日 | 2017-12-29 |
| 申请人 | 杭州惠博士健康产业有限公司; | 发明人 | 贺晓军; 侯如标; 叶轶; 李秋艳; | ||||
| 摘要 | 本 发明 提供一种具有祛痘修复功效的组合物，该组合物包括如下重量比的组分：透明质酸0.1-5.0％； 植物 蔗糖 清膏5.0-30.0％；淡印复配物1.5-9.0％；基质辅料60.0-93.4％；其中，植物蔗糖清膏：由 马 齿苋、新疆紫草、 艾 叶、贯叶连翘、白柳皮、丹参根、黄芩根、金缕梅八种植物调理剂按照一定比例在蔗糖溶液中混合、浓缩成清膏所得；其中，淡印复配物：由烟酰胺、维生素C乙基醚和 水 杨酸按照一定比例混合搭配。本发明从产生痤疮的深层机理方面加快解决痤疮问题，深度修复和滋养受损痤疮 皮肤 ，有效 淡化 痘印痘痕，使痤疮皮肤快速恢复原有色泽和弹性，是一种新型、安全、高效、持久的活性祛痘组合物。该组合物进一步通过添加相关基质辅料，可制成多种剂型的祛痘产品，包括但不限于水剂、面膜、洗剂、乳液、霜、膏、凝胶等。 | ||||||
| 权利要求 | 1.一种具有祛痘修复功效的组合物，该组合物包括如下重量比的组分： |
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| 说明书全文 | 一种具有祛痘修复功效的组合物及制备方法技术领域[0001] 本发明涉及美容日用化工领域，特别涉及一种具有祛痘修复功效的组合物及制备方法。 背景技术[0002] 据报道在外因和内因的影响下，痘痘的发病率正处于逐年上升的趋势。痘痘是痤疮的俗称，而痤疮是由于毛囊内的皮脂腺分泌旺盛而引起障碍，使痤疮丙酸杆菌在缺氧情况下大量繁殖，此菌为毛囊正常菌群组成，它以皮脂为其作用机制，并使之部分转化为游离脂肪酸，同时痤疮丙酸杆菌还可激活补体通路，至少产生两种趋化因子促使炎症发生而引发的一种人类皮肤病，其特征是具有皮脂溢出(鳞状红色皮肤)、粉刺(黑头和白头)、丘疹(针头)、脓疱(青春痘)、结节(大丘疹)和可能的疤痕的皮肤区域。痤疮主要影响毛囊皮脂腺的数目最稠密的皮肤，这些区域包括面部、胸部和背部上部。痤疮最常见发生在青春期并影响超过96％的青少年，其往往持续到成年期。目前，市场上治疗痤疮的产品多添加了化学杀菌剂、激素、收敛剂和抗炎剂等，虽能在短时间内杀菌或消炎，但对皮肤刺激性大，长期使用会增加皮肤的负担，并引起皮肤红肿、化脓或疼痛等过敏症状，而且由于病原菌极易产生耐药性，痤疮很快就会复发，并形成瘢痕或色素沉着。抗生素和激素类物质由于长期使用副作用大，现已被禁用。此外，一些中药祛痘化妆品由于作用机理和成分搭配不明确致使产品起效慢、治疗周期长、多有难闻的气味和颜色，治愈后还会留下黑色或红色印记，也不受消费者的欢迎。因此，研发一种更为安全、高效、持久的祛痘产品尤为迫切。 发明内容[0003] 为解决现有祛痘产品的技术问题，提供一种更为安全、高效、持久的产品及其制备方法，本发明是这样实现的： [0004] 一种具有祛痘修复功效的组合物，该组合物包括如下重量比的组分： [0005] [0006] [0008] 其中，淡印复配物：由烟酰胺、维生素C乙基醚和水杨酸按照一定比例混合搭配。 [0009] 进一步的，植物蔗糖清膏中各成分的马齿苋、新疆紫草、艾叶、贯叶连翘、白柳皮、丹参根、黄芩根、金缕梅、蔗糖按质量比为3～5:0.5～1:1～3:0.5～1:0.5～1:0.5～1:0.5～1:1～2:1～2组成植物蔗糖混合物。 [0010] 进一步的，马齿苋、新疆紫草、艾叶、贯叶连翘、白柳皮、丹参根、黄芩根、金缕梅、蔗糖各成分最佳重量比为3.5:0.5:1.5:0.5:0.5:0.5:0.5:1.0:1.5。 [0011] 进一步的，淡印复配物各成分的烟酰胺、维生素C乙基醚、水杨酸按质量比为1～8:0.5～2:1～4组成淡印复配物。 [0012] 进一步的，淡印复配物各成分的烟酰胺、维生素C乙基醚、水杨酸最佳重量比6：1：2。 [0013] 进一步的，基质辅料包括抗敏剂、去离子水和其他成分，用于产品赋形及其他作用，其中该抗敏剂占组合物重量比为0.1-1.0％。该抗敏剂优选尿囊素、甘草酸二钾、水溶性红没药醇、水溶性维生素E、燕麦β-葡聚糖中的一种或两种以上。 [0014] 制备上述祛痘修复功效组合物的方法，其特征在于，制备步骤包括： [0015] a、取纯度90.0％-99.9％的200-600KD的透明质酸于35-40℃溶于50g的1.0％的氯化钠溶液中,1000-3000r/min搅拌消化3-4h,调pH5.0-5.6，加去离子水至100g混合均匀，制备成浓度范围在4.5％-9.0％的重组人透明质酸溶液，保存备用； [0016] b、取马齿苋、新疆紫草、艾叶、贯叶连翘、白柳皮、丹参根、黄芩根、金缕梅、蔗糖组成植物蔗糖混合物，混合粉碎成1000克粗粉，加10倍量水，水煮2小时，过滤处理，滤渣加8倍量水，水煮1小时，过滤处理；滤渣再加8倍量的水，水煮1小时，过滤处理，滤液合并，于50℃下减压浓缩至相对密度为1.0g/ml的清膏，使用时，加乙醇使含醇量达60％，静置24小时，过滤，滤液减压回收乙醇并浓缩至无醇味，备用； [0017] c、取烟酰胺、维生素C乙基醚、水杨酸组成淡印复配物，先用3-5倍重量的温和增溶剂于80℃溶解水杨酸，增溶后的水杨酸和烟酰胺加入水中混合均匀，降温50℃加入维生素C乙基醚，混合均匀呈透明溶液，备用； [0018] d、取一定浓度的上述透明质酸溶液，温度控制在30-50℃加入淡印复配物1000-2000r/min下搅拌10nim，搅拌均匀后加入植物蔗糖清膏滤液在60-80HZ下超声处理20- 50min，使得溶液混合均匀； [0019] e、将上述溶液按照以下重量比：透明质酸0.1-5.0％；植物蔗糖清膏5.0-30.0％；淡印复配物1.5-9.0％；基质辅料60.0-93.4％配比，然后将上述配置的透明质酸植物蔗糖清膏、淡印复配物缓慢逐滴加入到预先配置的基质辅料剂型中，该基质辅料包括去离子水及0.1-1.0％的抗敏剂，然后轻轻搅拌使其完全分散； [0020] f、调节pH4.5-6.5，备用。 [0021] 本发明的祛痘组合物由透明质酸、植物蔗糖清膏、淡痕复配物按不同质量百分比组成，并添加相关基质辅料做成相关产品。四种主要组分各自的具体成分、功效及相互协同作用原理如下： [0022] 1、透明质酸：是一种小分子酸性粘多糖，具有良好的透皮吸收性，其高效的保湿修复功能，可以润滑和滋养痤疮皮肤。透明质酸为小分子透明质酸，可以直接高效渗透至痤疮皮肤黏膜并且可以在进入皮肤黏膜后，为真皮层胶原蛋白和弹性纤维的合成提供优越的外部环境，帮助痤疮皮肤恢复原有的光滑和弹性，修复痤疮皮肤和黏膜保护屏障，进而起到修复滋养的功效。 [0023] 2、植物蔗糖清膏：由马齿苋、新疆紫草、艾叶、贯叶连翘、白柳皮、丹参根、黄芩根、金缕梅八种植物调理剂按照一定比例在蔗糖溶液中混合、浓缩成清膏所得。马齿苋提取物主要用于抗过敏、抗炎消炎和抗外界对皮肤的各种刺激作用，还有祛痘功能，主要由于马齿苋提取物中含植物多糖和维生素可以营养润滑皮肤和促进上皮细胞的生理功能趋于正常，减少干燥引起的死皮和角质层的生成，氨基酸，可以收缩血管平滑肌，收缩作用兼有的中枢及末梢性，可以舒缓皮肤和抑制干燥引起的皮肤搔痒，黄酮和皂甙可以去自由基和抗氧化、延缓皮肤衰老，生物碱和黄酮可以抗菌及抑制常见致病性皮肤真菌；新疆紫草提取物具有消炎、治血、促进皮肤再生、代谢老旧破损细胞功效，能渗透至皮肤中，去淤、去痘印和暗疮,能收敛肌肤，紧致毛孔使肌肤细腻光滑，抑制毛细血管通透性，促进创伤愈合，淡化色斑,能祛除肌肤角质，平抚有瑕疵肌肤，特别是面疤及青春痘肌肤，有抗皮肤真菌病毒作用；艾叶提取物可以消除雀斑、青春痘、粉刺，艾叶提取液中的挥发性油是痘痘、粉刺的强效杀菌剂，即时杀菌作用和防腐作用，可以有效减少由丙酸痤疮杆菌和其他病原菌引起的痤疮，同时还具有强效的细胞促进作用，可以祛除皮肤痤疮同时不留痕迹；连翘提取物中的皂甙和黄酮醇甙可促进炎性屏障的形成，降低毛细血管通透性，减少炎性渗出，消除青春痘引起的局部红肿，对皮脂腺分泌有一定抑制作用，减少皮肤过度油腻，对油性皮肤有改善肤质功效，长期使用能保持皮肤健康，减少青春痘和毛囊炎的发生；白柳皮提取物中的有效成分水杨酸作为天然阿斯匹林，可以缓解头痛和因发炎导致的疼痛，有祛风利湿，消毒肿痛作用，同时能温和祛除肌肤表面死皮细胞，加速衰老细胞的脱落，增加表皮细胞活力，提高肌肤免疫力，焕发肌肤光彩；丹参根提取物有很强的扩血管作用，对多红血丝、充血性皮炎有很好的疗效，对消除暗斑，雀斑有着极强的协助作用，对防冻，抗裂效果极佳；黄芩根提取物具有抗菌、消炎、抗微生物、镇静之功效，对紫外线吸收能力强，是一种理想的无毒、无害、效果优良的天然防晒物，还具有抗真菌作用，堇色毛癣菌、同心性毛癣菌，许兰氏黄癣菌、奥杜盎氏小芽胞癣菌、羊毛样小芽胞癣菌、红色表皮癣菌、K、W、氏表皮癣菌、星形奴卡氏菌等有不同程度抑菌作用；金缕梅提取物内含多种单宁质可以调节皮脂分泌具保湿及嫩白作用，具有镇静、安抚的效果，对龟裂、晒伤、粉刺有改善效果，有舒缓，收敛，抗菌的效果，因有收敛控油、杀菌的显著疗效，对于青春期少年或是出油状况较严重或长青春痘的皮肤，是不二选择；蔗糖是甜菜、甘蔗和水果中含量极高的小分子湿润剂，有着良好的保湿作用，一定浓度的蔗糖溶液具有渗透作用，可以促进有效成分快速进入痤疮皮肤而起功效作用，同时高浓度的蔗糖溶液还能抑制有害微生物的生长。 [0024] 天然的植物调理剂在蔗糖溶液中浓缩成清膏，其中的活性成分在蔗糖分子的作用下紧密聚集在一起，可以高效的抑制痤疮丙酸杆菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌等细菌及真菌的增殖，从而降低由它们所引起的痤疮炎症的发生；同时植物调理剂中的活性成分还可以促进痤疮皮肤粘膜分泌功效成分，进而抑制炎症和拮抗内毒素的痤疮炎症刺激作用，增强痤疮皮肤免疫力，达到快速祛痘效果；植物调理剂内含多种有效成分可以调节皮脂分泌，结合补水保湿成分可以使痤疮皮肤达到理想的水油平衡状态，同时还能收敛肌肤，紧致毛孔使肌肤细腻光滑；一定浓度的蔗糖清膏具有渗透作用，可以促进有效成分快速进入痤疮皮肤而起功效作用，同时高浓度的蔗糖清膏还能抑制有害微生物的生长，防止痤疮皮肤感染和二次炎症的发生。 [0025] 3、淡印复配物：由烟酰胺、维生素C乙基醚和水杨酸按照一定比例搭配使用，可以有效更新角质，淡化及修复痘痕痘印。烟酰胺是一种水溶性稳定的小分子量物质，可以迅速穿过角质层，可以改善痤疮皮肤的屏障作用，降低经表皮失水率，还可以抑制黑素小体从色素细胞转移到角质形成细胞，抑制黑素输送途径，减少面部红斑、色素沉积，避免痘痕、痘印的产生，还可以促进真皮胶原蛋白和调节真皮中黏多糖的含量，修复痘痕，可以通过减少油脂的分泌，减小毛孔使皮肤纹理细腻光滑；维生素C乙基醚稳定性比维生素C好，刺激性也更小，维生素C衍生物通过皮肤吸收以后转化成维生素C，发挥抗氧化、清除自由基的作用，其美白淡化痘印的机理主要是还原氧化性黑素为无色的还原性黑素，同时也能抑制酪氨酸酶的活性，维生素C衍生物不仅美白作用明显，还可以刺激成纤维细胞合成胶原蛋白，帮助胶原蛋白形成三螺旋结构，帮助修复受损皮肤；水杨酸采用温和增溶技术得到的水溶性水杨酸可以疏通毛孔，把堵塞在毛囊深处的油脂清理干净；可以减轻发炎和红肿的表面症状，是治疗痤疮的有效成分；同时一定浓度的水溶性水杨酸可以帮助皮肤最外层的死皮细胞脱落，有促进角质层新陈代谢的作用。 [0026] 淡印复配物是三种成分按照一定比例复配组成，这样可以快速疏通毛孔使有效成分进入痤疮真皮层，而抑制黑色素的产生和转移，减少面部红斑、色素沉积，淡化和避免痘印的产生；同时复配物还可以促进真皮胶原蛋白和调节真皮中黏多糖的含量，从皮肤深层修复受损组织，有效淡化痘痕；复配物还可以软化角质，帮助皮肤最外层的死皮细胞脱落，有促进角质层新陈代谢的作用，使痘印痘痕快速消失，恢复皮肤原有色泽和的弹性。 [0027] 4、基质辅料：包括抗敏剂、去离子水和其他成分，用于产品赋形及其他作用。 [0028] 5、抗敏剂：优选尿囊素、甘草酸二钾、水溶性红没药醇、水溶性维生素E、燕麦β-葡聚糖中的一种或两种以上；这些成分主要做皮肤调理剂、防护剂使用，能够帮助皮肤抗炎、抗过敏、舒缓并促进细胞修复；成分稳定性好，和皮肤有很好的相容性，降低皮肤炎症，减轻皮肤粉刺，防止暗疮产生，提高皮肤的抗刺激能力。 [0029] 上述几种组分协同功效在于，透明质酸具备提升透皮吸收性、保湿修复功能，为植物蔗糖清膏、淡印复配物作用皮肤提供基础通道，而植物蔗糖清膏核心作用是抑制痤疮丙酸杆菌等细菌及真菌的增殖，减少炎症的发生，增强痤疮皮肤免疫力，达到快速祛痘效果；淡印复配物快速疏通毛孔使植物蔗糖清膏有效成分进入痤疮真皮层，而抑制黑色素的产生和转移。 [0030] 总之，透明质酸加植物蔗糖清膏、淡印复配物的组合物在祛痘方面的协同作用，相比传统单一成分祛痘效果更佳，本发明从产生痤疮的深层机理方面加快解决痤疮问题，深度修复和滋养受损痤疮皮肤，有效淡化痘印痘痕，使痤疮皮肤快速恢复原有色泽和弹性，是一种新型、安全、高效、持久的活性祛痘组合物。该组合物进一步通过添加相关基质辅料，可制成多种剂型的祛痘产品，包括但不限于水剂、面膜、洗剂、乳液、霜、膏、凝胶等。附图说明 [0031] 图1为透皮吸收性实验结果图。 具体实施方式[0032] 为详细说明本发明的技术内容、构造特征、所实现目的及效果，以下结合实施方式并配合附图详予说明。 [0033] 1、具有祛痘修复功效的组合物的成分及制备方法 [0034] 1.1具有祛痘修复功效的组合物成分 [0035] 该组合物包括如下重量比的组分： [0036] [0037] 其中，植物蔗糖清膏：由马齿苋、新疆紫草、艾叶、贯叶连翘、白柳皮、丹参根、黄芩根、金缕梅八种植物调理剂按照一定比例在蔗糖溶液中混合、浓缩成清膏所得；上述九种成分优选的质量比范围为3～5:0.5～1:1～3:0.5～1:0.5～1:0.5～1:0.5～1:1～2:1～2，其中最佳范围为3.5:0.5:1.5:0.5:0.5:0.5:0.5:1.0:1.5。 [0038] 其中，淡印复配物：由烟酰胺、维生素C乙基醚和水杨酸按照一定比例混合搭配。上述三种成分优选的质量比范围为1～8:0.5～2:1～4，其中最佳重量比6：1：2。 [0039] 基质辅料包括抗敏剂、去离子水和其他成分，用于产品赋形及其他作用。其中该抗敏剂占组合物重量比为0.1-1.0％。该抗敏剂优选尿囊素、甘草酸二钾、水溶性红没药醇、水溶性维生素E、燕麦β-葡聚糖中的一种或两种以上。 [0040] 1.2制备方法及具体实施方式 [0041] 该组合物进一步通过添加相关基质辅料，可制成多种剂型的祛痘产品，包括但不限于水剂、面膜、洗剂、乳液、霜、膏、凝胶等。 [0042] 1.2.1实施例一：祛痘精华配方(重量比例) [0043] 透明质酸0.5％、植物蔗糖清膏5.0％、淡印复配物1.5％、尿囊素0.1％、甘草酸二钾0.1％、水溶性VE0.2％、泛醇0.5％、甘油4.0％、羟乙基纤维素0.2％、辛酰羟肟酸0.5％、1,2-己二醇0.5％、EDTA-二钠0.1％，加去离子水至100。 [0044] 制备方法为： [0045] a、取纯度90.0％-99.9％的200-600KD的透明质酸于35℃溶于50g的1.0％的氯化钠溶液中,1000r/min搅拌消化3h,调pH5.5，加去离子水至100g混合均匀，制备成浓度为5.0％的透明质酸溶液，保存备用； [0046] b、按质量比3.5:0.5:1.5:0.5:0.5:0.5:0.5:1.0:1.5分别称取马齿苋、新疆紫草、艾叶、贯叶连翘、白柳皮、丹参根、黄芩根、金缕梅、蔗糖，混合粉碎成1000克粗粉，加10倍量水，水煮2小时，过滤处理，滤渣加8倍量水，水煮1小时，过滤处理；滤渣再加8倍量的水，水煮1小时，过滤处理，滤液合并，于50℃下减压浓缩至相对密度为1.0g/ml的清膏，使用时，加乙醇使含醇量达60％，静置24小时，过滤，滤液减压回收乙醇并浓缩至无醇味，备用； [0047] c、按质量比6：1：2分别称取淡印复配物烟酰胺、维生素C乙基醚、水杨酸，先用3-5倍重量的温和增溶剂于70℃溶解水杨酸，增溶后的水杨酸和烟酰胺加入水中混合均匀，降温50℃加入维生素C乙基醚，混合均匀呈透明溶液，备用； [0048] d、取10.0g上述透明质酸溶液，温度控制在35℃加入1.5g上述淡印复配物在1000r/min下搅拌20nim，搅拌均匀后加入5.0g上述植物蔗糖清膏在60HZ下超声处理25min，使得溶液混合均匀； [0049] e、将上述溶液缓慢逐滴加入到预先用基质辅料(其中包括0.4％的抗敏剂)配置好的剂型中，轻轻搅拌使其完全分散； [0050] f、调节pH4.5，备用。 [0051] 1.2.2实施例二：祛痘面膜配方(重量比例) [0052] 透明质酸1.0％、植物蔗糖清膏15.0％、淡印复配物4.5％、尿囊素0.05％、甘草酸二钾0.1％、水溶性VE 0.2％、燕麦β-葡聚糖0.5％、卡波0.1、泛醇0.5％、甘油4.0％、羟乙基纤维素0.2％、辛酰羟肟酸0.5％、1,2-己二醇0.5％、三乙醇胺0.08％、EDTA-二钠0.1％，加去离子水至100。 [0053] 制备方法： [0054] a、取纯度90.0％-99.9％的200-600KD的透明质酸于38℃溶于50g的1.0％的氯化钠溶液中,1500r/min搅拌消化3.4h,调pH5.5，加去离子水至100g混合均匀，制备成浓度为6.0％的透明质酸溶液，保存备用； [0055] b、按质量比3.5:0.5:1.5:0.5:0.5:0.5:0.5:1.0:1.5分别称取马齿苋、新疆紫草、艾叶、贯叶连翘、白柳皮、丹参根、黄芩根、金缕梅、蔗糖，混合粉碎成1000克粗粉，加10倍量水，水煮2小时，过滤处理，滤渣加8倍量水，水煮1小时，过滤处理；滤渣再加8倍量的水，水煮1小时，过滤处理，滤液合并，于50℃下减压浓缩至相对密度为1.0g/ml的清膏，使用时，加乙醇使含醇量达60％，静置24小时，过滤，滤液减压回收乙醇并浓缩至无醇味，备用； [0056] c、按质量比6：1：2分别称取淡印复配物烟酰胺、维生素C乙基醚、水杨酸，先用3-5倍重量的温和增溶剂于70℃溶解水杨酸，增溶后的水杨酸和烟酰胺加入水中混合均匀，降温50℃加入维生素C乙基醚，混合均匀呈透明溶液，备用； [0057] d、取16.5g上述透明质酸溶液，温度控制在35℃加入4.5g上述淡印复配物在1500r/min下搅拌20nim，搅拌均匀后加入15.0g上述植物蔗糖清膏在70HZ下超声处理 40min，使得溶液混合均匀； [0058] e、将上述溶液缓慢逐滴加入到预先用基质辅料(其中包括0.85％的抗敏剂)配置好的剂型中，轻轻搅拌使其完全分散； [0059] f、调节pH5.8，备用。 [0060] 1.2.3实施例三：祛痘乳液配方(重量比例) [0061] 透明质酸2.0％、植物蔗糖清膏25.0％、淡印复配物9.0％、尿囊素0.1％、甘草酸二钾0.1％、 [0062] 水溶性VE0.2％、红没药醇0.2％、泛醇0.5％、甘油4.0％、羟乙基纤维素0.2％、丁二醇3.0％、异壬酸异壬酯4.0％、角鲨烷2.0％、甘油聚醚-26 1.0％、聚二甲基硅氧烷1.0％、MONTANOV L 0.6％、SIMULGEL EG 0.5％、卡波0.18％、三乙醇胺0.14％、乙酰壳糖胺 0.1％、对羟基苯乙酮0.3％、1,2-己二醇0.3％、EDTA-二钠0.1％，加去离子水至100。 [0063] 制备方法(技术方案)： [0064] a、取纯度90.0％-99.9％的200-600KD的透明质酸于38℃溶于50g的1.0％的氯化钠溶液中,1500r/min搅拌消化3.4h,调pH5.5，加去离子水至100g混合均匀，制备成浓度为6.0％的透明质酸溶液，保存备用； [0065] b、按质量比3.5:0.5:1.5:0.5:0.5:0.5:0.5:1.0:1.5分别称取马齿苋、新疆紫草、艾叶、贯叶连翘、白柳皮、丹参根、黄芩根、金缕梅、蔗糖，混合粉碎成1000克粗粉，加10倍量水，水煮2小时，过滤处理，滤渣加8倍量水，水煮1小时，过滤处理；滤渣再加8倍量的水，水煮1小时，过滤处理，滤液合并，于50℃下减压浓缩至相对密度为1.0g/ml的清膏，使用时，加乙醇使含醇量达60％，静置24小时，过滤，滤液减压回收乙醇并浓缩至无醇味，备用； [0066] c、按质量比6：1：2分别称取淡印复配物烟酰胺、维生素C乙基醚、水杨酸，先用3-5倍重量的温和增溶剂于70℃溶解水杨酸，增溶后的水杨酸和烟酰胺加入水中混合均匀，降温50℃加入维生素C乙基醚，混合均匀呈透明溶液，备用； [0067] d、取25.0g上述透明质酸溶液，温度控制在50℃加入9.0g上述淡印复配物在1800r/min下搅拌20nim，搅拌均匀后加入25.0g上述植物蔗糖清膏在75HZ下超声处理 48min，使得溶液混合均匀； [0068] e、将上述溶液缓慢逐滴加入到预先用基质辅料(其中包括0.6％的抗敏剂)配置好的剂型中，轻轻搅拌使其完全分散； [0069] f、调节pH6.0，备用。 [0070] 1.2.4实施例四：祛痘洗面奶配方(重量比例) [0071] 透明质酸1.0％、植物蔗糖清膏10.0％、淡印复配物2.5％、尿囊素0.05％、甘草酸二钾0.05％、水溶性VE0.1％、甘油25.0％、肉豆蔻酸17.0％、棕榈酸7.5％、硬脂酸7.3％、氢氧化钾7.2％、LC 3.0％、月桂酸2.0％、羟苯甲酯0.2％、香精0.5％、聚乙二醇-14M 0.1％、EDTA二钠0.1％、瓜儿胶羟丙基三甲基氯化铵0.07％，加去离子水至100。 [0072] 制备方法(技术方案)： [0073] a、取纯度90.0％-99.9％的200-600KD的透明质酸于40℃溶于50g的1.0％的氯化钠溶液中,2500r/min搅拌消化3.0h,调pH5.5，加去离子水至100g混合均匀，制备成浓度为8.5％的透明质酸溶液，保存备用； [0074] b、按质量比3.5:0.5:1.5:0.5:0.5:0.5:0.5:1.0:1.5分别称取马齿苋、新疆紫草、艾叶、贯叶连翘、白柳皮、丹参根、黄芩根、金缕梅、蔗糖，混合粉碎成1000克粗粉，加10倍量水，水煮2小时，过滤处理，滤渣加8倍量水，水煮1小时，过滤处理；滤渣再加8倍量的水，水煮1小时，过滤处理，滤液合并，于50℃下减压浓缩至相对密度为1.0g/ml的清膏，使用时，加乙醇使含醇量达60％，静置24小时，过滤，滤液减压回收乙醇并浓缩至无醇味，备用； [0075] c、按质量比6：1：2分别称取淡印复配物烟酰胺、维生素C乙基醚、水杨酸，先用3-5倍重量的温和增溶剂于70℃溶解水杨酸，增溶后的水杨酸和烟酰胺加入水中混合均匀，降温50℃加入维生素C乙基醚，混合均匀呈透明溶液，备用； [0076] d、取11.8g上述透明质酸溶液，温度控制在35℃加入2.5g上述淡印复配物在1500r/min下搅拌20nim，搅拌均匀后加入10.0g上述植物蔗糖清膏在70HZ下超声处理 40min，使得溶液混合均匀； [0077] e、将上述溶液缓慢逐滴加入到预先用基质辅料(其中包括0.2％的抗敏剂)配置好的剂型中，轻轻搅拌使其完全分散； [0078] f、调节pH8.5，备用。 [0079] 1.2.5实施例五：祛痘凝胶配方(重量比例) [0080] 透明质酸1.2％、植物蔗糖清膏12.0％、淡印复配物3.0％、尿囊素0.1％、甘草酸二钾0.1％、水溶性VE 0.1％、燕麦β-葡聚糖0.7％、卡波0.3、山梨糖醇2.0％、泛醇0.5％、甘油4.0％、羟乙基纤维素0.15％、辛酰羟肟酸0.5％、1,2-己二醇0.5％、三乙醇胺0.3％、EDTA-二钠0.1％，加去离子水至100。 [0081] 制备方法(技术方案)： [0082] a、取纯度90.0％-99.9％的200-600KD的透明质酸于40℃溶于50g的1.0％的氯化钠溶液中,2500r/min搅拌消化3.0h,调pH5.5，加去离子水至100g混合均匀，制备成浓度为8.5％的透明质酸溶液，保存备用； [0083] b、按质量比3.5:0.5:1.5:0.5:0.5:0.5:0.5:1.0:1.5分别称取马齿苋、新疆紫草、艾叶、贯叶连翘、白柳皮、丹参根、黄芩根、金缕梅、蔗糖，混合粉碎成1000克粗粉，加10倍量水，水煮2小时，过滤处理，滤渣加8倍量水，水煮1小时，过滤处理；滤渣再加8倍量的水，水煮1小时，过滤处理，滤液合并，于50℃下减压浓缩至相对密度为1.0g/ml的清膏，使用时，加乙醇使含醇量达60％，静置24小时，过滤，滤液减压回收乙醇并浓缩至无醇味，备用； [0084] c、按质量比6：1：2分别称取淡印复配物烟酰胺、维生素C乙基醚、水杨酸，先用3-5倍重量的温和增溶剂于70℃溶解水杨酸，增溶后的水杨酸和烟酰胺加入水中混合均匀，降温50℃加入维生素C乙基醚，混合均匀呈透明溶液，备用； [0085] d、取14.2g上述透明质酸溶液，温度控制在45℃加入3.0g上述淡印复配物在1600r/min下搅拌20nim，搅拌均匀后加入12.0g上述植物蔗糖清膏在65HZ下超声处理 45min，使得溶液混合均匀； [0086] e、将上述溶液缓慢逐滴加入到预先用基质辅料(其中包括1.0％的抗敏剂)配置好的剂型中，轻轻搅拌使其完全分散； [0087] f、调节pH6.2，备用. [0088] 2、抑菌实验 [0089] 取临床分离痤疮皮肤常见致病菌株大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、痤疮丙酸杆菌少许，分别接种于肉汤培养基中，于37℃下培养18h。(绿脓杆菌肉汤培养基中添加20％的小牛血清)取18h培养的各菌株营养肉汤培养物，将其制成菌悬液用于实验。分别取灭菌试管11支，第1支加入营养肉汤液体培养基9ml，第2-10支加入5ml，第11支加入10ml，分别取样品1ml加入第1支试管，混合均匀后取5ml加入第2支，依次稀释至第10支，第11支不加样品做为对照。每管加入大肠杆菌悬液0.1ml，37℃的温度下培养24h，取出观察细菌生长情况。金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、痤疮丙酸杆菌同上述实验观察生长情况。如试管变浑浊，即表示细菌生长，样品无抑菌作用；如试管清亮则表示细菌生长受到抑制。实验结果如表1所示，本发明祛痘组合物对临床分离菌株大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、痤疮丙酸杆菌均有较强的抑菌作用。 [0090] 表1抑菌实验各祛痘组合物样品成分组成 [0091] [0092] 表2各样品对应抑菌试验中最后清亮的试管编号 [0093] 大肠杆菌 金黄色葡萄球菌 绿脓杆菌 痤疮丙酸杆菌 样品1 7 6 6 7 样品2 5 4 4 5 样品3 2 2 1 2 样品4 4 3 3 3 样品5 2 1 - - 样品6 3 2 1 2 样品7 - - - - [0094] 将按照一定比例稀释后的上述清亮的肉汤试管和对照组转种肉汤琼脂平板，观察24h，无细菌生长的最小浓度即为杀菌浓度，记为C，单位为mg/mL，结果如表3所示，说明本发明祛痘组合物对临床分离常见的痤疮皮肤致病菌株大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、痤疮丙酸杆菌均有较强的杀菌作用，可以有效抑制痤疮丙酸杆菌激活补体通路，降低促炎因子的产生，从而缩短了痤疮炎症反应的周期，使痤疮治愈更加高效；同时通过对比可以看出，本祛痘组合物在抑菌方面各组分还具有协同作用。 [0095] 表3各样品杀菌情况 [0096] [0097] 注：“-”表示无杀菌性。 [0098] 3、研究祛痘组合物的复合配方实验 [0099] 现采用人体实验的方法检测祛痘组合物在人体的生物活性，即抗炎活性和淡化痘印功效，研究透明质酸、淡印复配物、植物蔗糖清膏在消除红肿、疼痛、溃烂等痤疮炎症问题以及淡化痘印痘痕等痤疮皮肤修复和滋养问题的功效。 [0100] 本实验所有病例均为痤疮炎症患者，各样品祛痘组合物成分组成如表4所示，实验组1采用淡印复配物4.5％+植物蔗糖清膏15.0％+透明质酸1.0％组合的样品溶液每天早晚涂抹患处2次；实验组2采用淡印复配物4.5％+透明质酸1.0％组合的样品溶液每天早晚涂抹患处2次；实验组3采用植物蔗糖清膏15.0％+透明质酸1.0％组合的样品溶液每天早晚涂抹患处2次；阳性对照采用1.0％透明质酸的样品溶液每天早晚涂抹患处2次；阴性对照采用生理盐水每天早晚涂抹患处2次；比较五组治疗3天后症状和7天后体征改善情况。 [0101] 表4各实验组样品溶液成分组成情况如下: [0102] [0103] [0104] 痘痘红肿、疼痛、不适、溃烂、流黄液、出血症状疗效评价： [0105] 显效：症状显著改善或消失，患者满意；有效：症状有改善或减轻，患者仍有不适，要求继续治疗；无效：症状无明显减轻，患者不满意。 [0106] 痘痘颜色变化、痘痕痘印变化、探诊出血体征疗效评价： [0107] 显效：痘痘颜色变化、痘印痘痕变化、探诊出血3个体征全部改善；有效：痘痘颜色变化、痘印痘痕变化2个体征有改善，探诊出血不改善；无效：痘痘颜色变化、痘印痘痕变化、探诊出血3个体征均无改善。 [0109] 结果如下： [0110] 如表5所示，第4天症状改善情况：实验组1显效10例，总有效率100％；实验组2显效6例，有效2例，无效2例，总有效率80％，显效率与实验组1比较P<0.01；实验组3显效,8例，有效1例，无效1例，总有效率90％，显效率与实验组1比较P<0.01；阳性对照显效5例，有效2例，无效3例，总有效率70％，显效率与实验组1比较P<0.01。 [0111] 表5第4天各组患者症状改善情况比较如下： [0112]组别 样本数 显效 有效 无效 总有效率(％) 实验组1 10 10 0 0 100 实验组2 10 6 2 2 80 实验组3 10 8 1 1 90 阳性对照 10 5 2 3 70 阴性对照 10 0 0 10 0 [0113] 如表6所示，第8天临床体征改善情况：实验组1显效8例，有效2例，总有效率100％；实验组2显效5例，有效2例，无效3例，总有效率,70％，显效率与实验组1比较P<0.01；实验组 3显效6例，有效2例，无效2例，总有效率90％，显效率与实验组1比较P<0.01；阳性对照显效4例，有效2例，无效4例，总有效率60％，显效率与实验组1比较P<0.01。 [0114] 表6第8天各组患者体征改善情况比较如下： [0115] [0116] [0117] 结论： [0118] 实验组1(淡印复配物4.5％+植物蔗糖清膏15％+透明质酸1.0％组合的样品溶液)明显比实验组2(淡印复配物4.5％+透明质酸1.0％组合的样品溶液)、实验组3(植物蔗糖清膏15％+透明质酸1.0％组合的样品溶液)、阳性对照有效。本发明祛痘组合物用人体实验表明(1)淡印复配物、植物蔗糖清膏和透明质酸三者复配的祛痘组合物对消除红肿、疼痛、溃烂等痤疮炎症问题效果显著；(2)淡印复配物、植物蔗糖清膏和透明质酸三者复配的祛痘组合物在短期内淡化痘印痘痕等痤疮皮肤修复和滋养问题有一定功效，长期使用效果会更佳；(3)淡印复配物、植物蔗糖清膏和透明质酸三者复配的祛痘组合物在解决痤疮炎症问题方面有明显的协同作用。 [0119] 4、研究祛痘组合物复合配方的最佳配比实验 [0120] 分别将配比2.5％、4.5％、9.0％的淡印复配物、5％、15％、25％的植物蔗糖清膏、0.5％、1.0％、2.0％的透明质酸配制成祛痘组合物，其他基质辅料为去离子水，所有成分质量百分比总和100％。本实验所有病例均为痤疮炎症患者，实验1-27以淡印复配物、植物蔗糖清膏和透明质酸不同配比的祛痘组合物溶液每天早晚涂抹患处2次进行三因素三水平的正交实验，观察治疗后的情况；阳性对照28-30分别采用0.5％、1.0％、2.0％的透明质酸溶液每天早晚涂抹患处2次，观察治疗后的情况；31为阴性对照使用生理盐水每天早晚涂抹患处2次，观察治疗后的情况；每组5个病人，比较治疗3天后症状和7天后体征改善情况。 [0121] 表7正交实验因素表： [0122] [0123] 症状疗效评价、体征疗效评价标准同上。 [0124] 统计学方法：采用SPSS12.0统计学软件进行统计学处理，计量和计数资料组间比较采用t检验和x2检验，以p<0.05为有统计学意义差异。 [0125] 表8第4天各组患者症状改善情况比较如下： [0126] [0127] [0128] 如表8中所示，第4天各实验组患者症状改善情况比较，P>0.05,无差别。 [0129] 表9第8天各组患者体征改善情况比较如下： [0130] [0131] [0132] 如表9中所示，第8天各实验组患者体征改善情况比较，P>0.05,无差别。 [0133] 结论： [0134] 经人体使用实验，结果表明使用2.5％、4.5％、9.0％的淡印复配物、5％、15％、25％的植物蔗糖清膏、0.5％、1.0％、2.0％的透明质酸配制成的祛痘组合物在消除红肿、疼痛、溃烂等痤疮炎症问题以及淡化痘印痘痕等痤疮皮肤修复和滋养问题方面均有一定的功效，但不局限此范围。 [0135] 5、透皮吸收性实验 [0136] 依据体外透皮吸收试验将处理好的鼠皮角质层向上固定于Franz扩散池上，在接收池中加入30％乙醇-生理盐水，置于恒温水浴的智能透皮试验仪中，设定温度(37.0±0.5)℃，转速200r·min－1。平衡1h，排尽接收池内的气泡后加入样品。扩散池供给面积上均匀涂上样品1g，每组平行3次，分别在0、0.1、0.3、0.5、1.0、2.0、4.0、6.0、8.0、10.0、12.0时吸取接收液1mL，并补入同温同体积的接收液。吸取的接收液经过滤后加入试管，再准确加入2mLCTAB试液，自加入时开始计时，轻轻振动摇晃足够长时间，期间尽量避免反应液产生泡沫，静置至接近10min，然后将反应液倒入1cm比色皿中，10min时测定波长在400nm时的吸光度(A400)，根据透明质酸在该波长下的标准曲线得到透明质酸的透皮吸收率。 [0137] 表9各样品成分组成情况如下： [0138] 透明质酸 淡印复配物 植物蔗糖清膏 其他组分 样品一 1.0％ 4.5％ 15％ 至100 样品二 1.0％ - 15％ 至100 样品三 1.0％ 4.5％ - 至100 对照组 1.0％ - - 至100 [0139] 注：“-”表示未添加。 [0140] 结论：如图1，以透明质酸透皮吸收率为纵坐标，时间(t)为横坐标，绘制透明质酸透皮吸收率-时间曲线，见图1，结果显示12h内透明质酸的吸收率为样品一＞样品三＞样品二＞对照组，表明透明质酸、淡印复配物、植物蔗糖清膏三者组成的组合物可显著提高透明质酸的透皮吸收率；结果显示0.5h内皮肤对透明质酸的吸收最快，该祛痘组合物在0.5h内对透明质酸的透皮吸收率影响最显著；实验通过对透明质酸透皮吸收率的研究表明该祛痘组合物具有一定的促渗吸收功效。 [0141] 6、急性经口毒性实验 [0142] 根据检验依据《消毒技术规范》(第三版)第一分册实验技术规范之3.4(卫法监发[1999]第448号)。将动物(普通级NIH小鼠20只，雌雄各半，体重18～22g)供水禁食12小时，蒸馏水为溶剂，受试物(祛痘组合物溶液)设剂量为5500mg/kg，按0.2ml/20g体重用灌胃针头将受试物一次灌给动物。给药后立即观察并记录动物的中毒表现、死亡数和死亡时间，每天观察二次，观察期两周。根据急性毒性分级标准进行毒性分级。实验结果：观察期内，受试小鼠未出现明显症状，无死亡发生。 [0143] 表10受试物对NIH小鼠急性经口毒性试验结果 [0144]性别 剂量(mg/kg) 动物数(只) 死亡数(只) 死亡率(％) 雌 5500 10 0 0 雄 5500 10 0 0 [0145] 结论：本发明祛痘组合物对NIH小鼠的急性经LD50＞5000mg/kg，属实际无毒级。 |
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