专利汇可以提供作为葡糖激酶活化剂的乙酰胺衍生物、其制备方法及医药应用专利检索,专利查询,专利分析的服务。并且本 发明 公开了式(I)的乙酰胺衍生化合物,它们的立体异构体、互变异构体、前药、药学上可接受的盐、多形体、 溶剂 化物和制剂,其用于 预防 、处理、 治疗 、控制发展或 辅助治疗 其中葡糖激酶的活化是有利的 疾病 和/或医学状况。本公开也提供了这些乙酰胺衍 生物 的制备方法。,下面是作为葡糖激酶活化剂的乙酰胺衍生物、其制备方法及医药应用专利的具体信息内容。
1.一种式(I)的化合物
或其立体异构体、互变异构体、前药、药学上可接受的盐、多形体、溶剂化物和制剂,其中,
环A和C的各自独立地为选自芳基、杂芳基或杂环基的单环或双环;
其中芳基和杂芳基任选地由1至4个取代基取代,所述取代基独立地选自如下基团:卤素、单卤代烷基、双卤代烷基、全卤代烷基、单卤代烷氧基、双卤代烷氧基、全卤代烷氧基、氰
6 7 6 6 6 7 6
基、硝基、烷基、烯基、炔基、亚甲二氧基、脒基-NRR、-OR、-S(O)PR、-S(O)PNRR、-NRS(O)
7 6 7 7 6 7 6 6 7 8 9 6 8 9
pR、-NRC(O)R、-OS(O)PR、-NRC(O)OR、-NRC(O)NRR、-(CRR)nC(O)OR、-(CRR)nC(O)
6 7 8 9 6
NRR、-(CRR)nC(O)R、环烷基、环烷基烷基、杂环基、杂环基烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、环烯基、芳基氧基或杂芳基氧基;
杂环基任选地由1至4个取代基取代,所述取代基独立地选自如下基团:卤素、单卤代烷基、双卤代烷基、全卤代烷基、单卤代烷氧基、双卤代烷氧基、全卤代烷氧基、氧代、氰
6 7 6 6 6 7 6
基、硝基、烷基、烯基、炔基、亚甲二氧基、脒基-NRR、-OR、-S(O)PR、-S(O)PNRR、-NRS(O)
7 6 7 P 7 6 7 6 6 7 8 9 6 8 9
PR、-NRC(O)R、-OS(O)R、-NRC(O)OR、-NRC(O)NRR、-(CRR)nC(O)OR、-(CRR)nC(O)
6 7 8 9 6
NRR、-(CRR)nC(O)R、环烷基、环烷基烷基、杂环基、杂环基烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、芳基氧基或杂芳基氧基;
p=0-2;n=0-4;
6 7
R 和R 独立地选自如下基团:氢、烷基、烯基、炔基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷
6 7
基、环烷基、环烷基烷基、杂环基或杂环基烷基,所述基团进一步被取代;或者R 和R 在一起形成饱和的或部分不饱和的且任选地具有选自O、N或S的另外的杂原子的单环或双环,所述环体系进一步任选地由1至4个取代基取代,所述取代基独立地选自卤素、烷基、烯基、炔
6 6 6 7 6 6 7
基、硝基、氰基、-OR、-SR、-NRR、氧代、烷基磺酰基、-COOR、-C(O)NRR、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基或杂芳基烷基,
6 7
其中R 和R 如上所述;
8 9 6 8 9
R 和R 独立地选自氢、氟、OR、烷基、全氟烷基,或者R 和R 在一起形成饱和的或部分不饱和的且任选地具有选自O、N或S的另外的杂原子的单环或双环,所述环体系进一步任选地由1至4个取代基取代,所述取代基独立地选自卤素、烷基、烯基、炔基、硝基、氰基、氧
6 6 6 7 6 6 7
代、-OR、-SR、-NRR、烷基磺酰基、-COOR、-C(O)NRR、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基或杂芳基烷基,
6 7
其中R 和R 如上所述;
6
X代表O、NR、S(O)P,
其中
6
R 如上所述;
p=0-2;
1
R 为环烷基或杂环基,各自任选地由如下基团取代:卤素、单卤代烷基、双卤代烷基或全卤代烷基、单卤代烷氧基、双卤代烷氧基或全卤代烷氧基、氧代、氰基、硝基、烷基、烯基、
6 7 6 6 6 7 6 7 6 7
炔基、亚甲二氧基、脒基-NRR、-OR、-S(O)PR、-S(O)PNRR、-NRS(O)PR、-NRC(O)R、-OS(O)
7 6 7 6 6 7 8 9 6 8 9 6 7 8 9 6
PR、-NRC(O)OR、-NRC(O)NRR、-(CRR)nC(O)OR、-(CRR)nC(O)NRR、-(CRR)nC(O)R、环烷基、环烷基烷基、杂环基、杂环烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、芳基氧基、杂芳基氧基;
2
R 为氢;
3
R 选自氢、烷基或全氟烷基;
环-B为含有1-4个选自N、O或S的杂原子且在环中具有至少一个氮的任选取代的4-12元单环或双环;
4 5
R 和R 独立地选自如下基团:氢、卤素、烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、杂环基、杂环烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、单、二或三取代的卤代烷基、腈、硝基、
6 7 6 6 6 7 6 7 6 7 7 6
氧 代、-NRR、-OR、-S(O)PR、-S(O)PNRR、-NRS(O)pR、-NRC(O)R、-OS(O)PR、-NRC(O)
7 8 9 6 8 9 6 7 8 9 6 7 8 9 6
OR 、-(CRR)nC(O)OR、-(CR R)n(CO)NRR、-(CR R)nS(O)pNRR、-(CR R)nN(R )C(O)
6 8 9 6 8 9 6 7 8 9 6 8 9 6
R、-(CRR)nOR、-C(RR)nNRR、-C(RR)nCO(R)或-S(O)pC(RR)nC(O)OR ;
4 5
其中R 和R 各自任选地由一个或多个取代基取代,所述取代基选自卤素、直链或支链
6
烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环、烷基磺酰基、氧代、硝基、氰基、-COOR、-C(O)
6 7 6 6 6 7
NRR、-OR、-SR 或-NRR ;
其中n=0-4;
6 7 8 9
R、R、R 和R 如上所述;
4 5
除了R 和R 之外,环-B进一步任选地由一个或多个取代基取代,所述取代基选自卤素、直链或支链烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、烷基磺酰基、氧代、硝基、氰
6 6 7 6 6 6 7
基、-COOR、-C(O)NRR、-OR、-SR 或-NRR ;
6 7
其中R 和R 如上所述。
2.根据权利要求1所述的化合物,或其立体异构体、互变异构体、前药、药学上可接受的盐、多形体、溶剂化物和制剂,其中环-A选自
3.根据权利要求1所述的化合物,或其立体异构体、互变异构体、前药、药学上可接受的盐、多形体、溶剂化物和制剂,其中环-B选自
4.根据权利要求1所述的化合物,或其立体异构体、互变异构体、前药、药学上可接受的盐、多形体、溶剂化物和制剂,其中环-C选自
5.根据权利要求1所述的化合物,或其立体异构体、互变异构体、前药、药学上可接受
1
的盐、多形体、溶剂化物和制剂,其中R 选自
6.根据权利要求1所述的化合物,或其立体异构体、互变异构体、前药、药学上可接受的盐、多形体、溶剂化物和制剂,其中环-A选自
环-B选自
环-C为
环A任选地由1至4个取代基取代,所述取代基独立地选自烷基、烯基、炔基、卤素、
6 7 6 6 6 7 6 7 6
单、二或全卤代烷基、腈、硝基、-NRR、-OR、-S(O)PR、-S(O)PNRR、-NRS(O)pR、-NRC(O)
7 7 6 7 8 9 6 8 9 6 7 8 9 6
R、-OS(O)pR、-NRC(O)OR、-(CRR)nC(O)OR、-(CRR)nC(O)NRR、-(CRR)nC(O)R、环烷基、环烷基烷基;
环C任选地由1至4个取代基取代,所述取代基独立地选自烷基、烯基、炔基、卤素、
6 7 6 6 7 6 7 6 7 8 9
单、二或全卤代烷基、腈、硝基、-NRR、-OR、-NRS(O)PR、-NRC(O)R、-NRC(O)OR、-(CRR)
6 8 9 6 7 8 9 6
nC(O)OR、-(CRR)nC(O)NRR、-(CRR)nC(O)R、环烷基、环烷基烷基;其中p=0-2;n=
0-4;
X为O;
1
R 为C3-C6环烷基;
2 3
R 和R 为氢,
4 5 6 8 9 6 8 9 6
R 和R 独立地选自氢、卤素、烷基、烯基、炔基、-OR、-(CRR)nC(O)OR、-(CRR)nOR
8 9 6
或-C(RR)nCO(R),其中n=0-4;
6 7
R 和R 独立地选自氢、烷基、烯基或炔基;
8 9 6
R 和R 独立地选自氢、氟、OR、烷基或全氟烷基。
7.根据权利要求1所述的化合物,该化合物为
2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)-N-噻唑-2-基-乙酰胺,
(+)2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)-N-噻唑-2-基-乙酰胺,
(-)2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)-N-噻唑-2-基-乙酰胺,
N-(5-氯噻唑-2-基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰胺,
(+)N-(5-氯噻唑-2-基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰胺,(-)N-(5-氯噻唑-2-基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰胺,
2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)-N-(5-氟噻唑-2-基)乙酰胺,
(+)2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)-N-(5-氟噻唑-2-基)乙酰胺,(-)2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)-N-(5-氟噻唑-2-基)乙酰胺,
2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(4-氟苯氧基)-N-噻唑-2-基-乙酰胺,
(+)2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(4-氟苯氧基)-N-噻唑-2-基-乙酰胺,
(-)2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(4-氟苯氧基)-N-噻唑-2-基-乙酰胺,
2-(4-氯苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-N-噻唑-2-基-乙酰胺,
(+)2-(4-氯苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-N-噻唑-2-基-乙酰胺,
(-)2-(4-氯苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-N-噻唑-2-基-乙酰胺,
2-(3-氯-4-氟苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-N-噻唑-2-基-乙酰胺,
(+)2-(3-氯-4-氟-苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基-苯基)-N-噻唑-2-基-乙酰胺,
(-)2-(3-氯-4-氟苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-N-噻唑-2-基-乙酰胺,
N-(5-氯噻唑-2-基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(4-氟苯氧基)乙酰胺,
(+)N-(5-氯噻唑-2-基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(4-氟苯氧基)乙酰胺,
(-)N-(5-氯噻唑-2-基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(4-氟苯氧基)乙酰胺,
2-(4-氯苯氧基)-N-(5-氯噻唑-2-基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)乙酰胺,
(+)2-(4-氯苯氧基)-N-(5-氯噻唑-2-基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)乙酰胺,
(-)2-(4-氯苯氧基)-N-(5-氯噻唑-2-基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)乙酰胺,
2-(3-氯-4-氟苯氧基)-N-(5-氯噻唑-2-基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)乙酰胺,
(+)2-(3-氯-4-氟苯氧基)-N-(5-氯噻唑-2-基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)乙酰
胺,
(-)2-(3-氯-4-氟苯氧基)-N-(5-氯噻唑-2-基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)乙酰
胺,
2-(4-环戊烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)-N-噻唑-2-基-乙酰胺,
(+)2-(4-环戊烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)-N-噻唑-2-基-乙酰胺,
(-)2-(4-环戊烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)-N-噻唑-2-基-乙酰胺,
2-(4-环戊烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)-N-(5-氟噻唑-2-基)乙酰胺,
(+)2-(4-环戊烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)-N-(5-氟噻唑-2-基)乙酰胺,(-)2-(4-环戊烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)-N-(5-氟噻唑-2-基)乙酰胺,
2-(4-氯苯氧基)-2-(4-环戊烷磺酰基苯基)-N-噻唑-2-基-乙酰胺,
(+)2-(4-氯苯氧基)-2-(4-环戊烷磺酰基苯基)-N-噻唑-2-基-乙酰胺,
(-)2-(4-氯苯氧基)-2-(4-环戊烷磺酰基-苯基)-N-噻唑-2-基-乙酰胺,
2-(4-氯苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-N-(5-氟噻唑-2-基)乙酰胺,
(+)2-(4-氯苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-N-(5-氟噻唑-2-基)乙酰胺,
(-)2-(4-氯苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-N-(5-氟噻唑-2-基)乙酰胺,
2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)-N-(5-甲基噻唑-2-基)乙酰胺,(+)2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)-N-(5-甲基噻唑-2-基)乙酰胺,
(-)2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)-N-(5-甲基噻唑-2-基)乙酰胺,
2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)-N-(4-甲基噻唑-2-基)乙酰胺,(+)2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)-N-(4-甲基噻唑-2-基)乙酰胺,
(-)2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)-N-(4-甲基噻唑-2-基)乙酰胺,
2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)-N-[1,3,4]噻二唑-2-基-乙酰胺,(+)2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)-N-[1,3,4]噻二唑-2-基-乙酰胺,
(-)2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)-N-[1,3,4]噻二唑-2-基-乙酰胺,
2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(3,4-二氟苯氧基)-N-噻唑-2-基-乙酰胺,
(+)2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(3,4-二氟苯氧基)-N-噻唑-2-基-乙酰胺,
(-)2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(3,4-二氟苯氧基)-N-噻唑-2-基-乙酰胺,
2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(4-氟苯氧基)-N-(5-氟噻唑-2-基)乙酰胺,
(+)2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(4-氟苯氧基)-N-(5-氟噻唑-2-基)乙酰胺,
(-)2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(4-氟苯氧基)-N-(5-氟噻唑-2-基)乙酰胺,
2-(3-氯-4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)-N-噻唑-2-基-乙酰胺,
(+)2-(3-氯-4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)-N-噻唑-2-基-乙酰胺,(-)2-(3-氯-4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)-N-噻唑-2-基-乙酰胺,
2-(3-氯-4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)-N-(5-氟噻唑-2-基)乙酰胺,
(+)2-(3-氯-4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)-N-(5-氟噻唑-2-基)乙酰胺,
(-)2-(3-氯-4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)-N-(5-氟噻唑-2-基)乙酰胺,
2-(4-环戊烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)-N-吡嗪-2-基-乙酰胺,
(+)2-(4-环戊烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)-N-吡嗪-2-基-乙酰胺,
(-)2-(4-环戊烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)-N-吡嗪-2-基-乙酰胺,
2-(4-氯苯氧基)-2-(4-环戊烷磺酰基苯基)-N-(5-氟噻唑-2-基)-乙酰胺,
(+)2-(4-氯苯氧基)-2-(4-环戊烷磺酰基苯基)-N-(5-氟噻唑-2-基)乙酰胺,
(-)2-(4-氯苯氧基)-2-(4-环戊烷磺酰基苯基)-N-(5-氟噻唑-2-基)乙酰胺,
2-(4-环己烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)-N-噻唑-2-基-乙酰胺,
(+)2-(4-环己烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)-N-噻唑-2-基-乙酰胺,
(-)2-(4-环己烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)-N-噻唑-2-基-乙酰胺,
2-(3-氯-4-环戊烷磺酰基苯基)-N-(5-氯噻唑-2-基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰胺,
(+)2-(3-氯-4-环戊烷磺酰基苯基)-N-(5-氯噻唑-2-基)-2-(2,4-二氟-苯氧基)乙酰胺,
(-)2-(3-氯-4-环戊烷磺酰基苯基)-N-(5-氯噻唑-2-基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰胺,
N-(5-氯噻唑-2-基)-2-(4-环戊烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰胺,
(+)N-(5-氯噻唑-2-基)-2-(4-环戊烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰胺,(-)N-(5-氯噻唑-2-基)-2-(4-环戊烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰胺,
2-[2-(4-环戊烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]噻唑-4-羧酸乙酯,(+)2-[2-(4-环戊烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]噻唑-4-羧酸乙酯,
(-)2-[2-(4-环戊烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]-噻唑-4-羧酸乙酯,
2-(4-环戊烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)-N-[1,3,4]噻二唑-2-基-乙酰胺,(+)2-(4-环戊烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)-N-[1,3,4]噻二唑-2-基-乙酰胺,
(-)2-(4-环戊烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)-N-[1,3,4]噻二唑-2-基-乙酰胺,
2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-N-(5-氟噻唑-2-基)-2-(1H-吲哚-5-基氧基)-乙酰胺,(+)2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-N-(5-氟噻唑-2-基)-2-(1H-吲哚-5-基氧基)乙酰
胺,
(-)2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-N-(5-氟噻唑-2-基)-2-(1H-吲哚-5-基氧基)乙酰
胺,
2-(3-乙酰氨基苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-N-(5-氟噻唑-2-基)乙酰胺,(+)2-(3-乙酰氨基苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-N-(5-氟噻唑-2-基)乙酰
胺,
(-)2-(3-乙酰氨基苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-N-(5-氟噻唑-2-基)乙酰
胺,
N-(5-氯吡啶-2-基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰胺,
(+)N-(5-氯吡啶-2-基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰胺,(-)N-(5-氯吡啶-2-基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰胺,
2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)-N-(1H-吡唑-3-基)乙酰胺,
(+)2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)-N-(1H-吡唑-3-基)乙酰胺,(-)2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)-N-(1H-吡唑-3-基)乙酰胺,
2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)-N-吡啶-2-基-乙酰胺,
(+)2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)-N-吡啶-2-基-乙酰胺,
(-)2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)-N-吡啶-2-基-乙酰胺,
6-[2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]烟酸甲酯,
(+)6-[2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]-烟酸甲酯,
(-)6-[2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]-烟酸甲酯,
{2-[2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]-5-乙氧基-噻
唑-4-基}乙酸乙酯,
(+){2-[2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]-5-乙氧基-噻唑-4-基}乙酸乙酯,
(-){2-[2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]-5-乙氧基-噻唑-4-基}乙酸乙酯,
2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(3-氧代-3,4-二氢-2H-苯并[1,4]噁嗪-7-基氧
基)-N-噻唑-2-基-乙酰胺,
(+)2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(3-氧代-3,4-二氢-2H-苯并[1,4]噁嗪-7-基氧基)-N-噻唑-2-基-乙酰胺,
(-)2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(3-氧代-3,4-二氢-2H-苯并[1,4]噁嗪-7-基氧基)-N-噻唑-2-基-乙酰胺,
2-(3-氯-4-环戊烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)-N-(5-氟-噻唑-2-基)乙
酰胺,
(+)2-(3-氯-4-环戊烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)-N-(5-氟-噻唑-2-基)乙酰胺,
(-)2-(3-氯-4-环戊烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)-N-(5-氟-噻唑-2-基)乙酰胺,
2-(3-氯-4-环戊烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)-N-(1H-吡唑-3-基)乙酰
胺,
(+)2-(3-氯-4-环戊烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)-N-(1H-吡唑-3-基)乙酰胺,
(-)2-(3-氯-4-环戊烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)-N-(1H-吡唑-3-基)乙酰胺,
2-(4-环戊烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)-N-(1-甲基-1H-吡唑-3-基)乙酰胺,
(+)2-(4-环戊烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)-N-(1-甲基-1H-吡唑-3-基)乙酰胺,
(-)2-(4-环戊烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)-N-(1-甲基-1H-吡唑-3-基)乙酰胺,
2-(4-氯-2-氟苯氧基)-N-(5-氯噻唑-2-基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)乙酰胺,
(+)2-(4-氯-2-氟苯氧基)-N-(5-氯噻唑-2-基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)乙酰
胺,
(-)2-(4-氯-2-氟苯氧基)-N-(5-氯噻唑-2-基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)乙酰
胺,
2-(4-氯-2-氟苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-N-噻唑-2-基-乙酰胺,
(+)2-(4-氯-2-氟苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-N-噻唑-2-基-乙酰胺,
(-)2-(4-氯-2-氟苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-N-噻唑-2-基-乙酰胺,
2-(4-氯-2-氟苯氧基)-N-(5-氯吡啶-2-基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)乙酰胺,
(+)2-(4-氯-2-氟苯氧基)-N-(5-氯吡啶-2-基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)乙酰
胺,
(-)2-(4-氯-2-氟苯氧基)-N-(5-氯吡啶-2-基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)乙酰
胺,
2-(4-氯-2-氟苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-N-(5-氟噻唑-2-基)乙酰胺,
(+)2-(4-氯-2-氟苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-N-(5-氟噻唑-2-基)乙酰
胺,
(-)2-(4-氯-2-氟苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-N-(5-氟噻唑-2-基)乙酰
胺,
2-(4-氯-2-氟苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-N-(5-甲基噻唑-2-基)乙酰胺,(+)2-(4-氯-2-氟苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-N-(5-甲基噻唑-2-基)乙酰胺,
(-)2-(4-氯-2-氟苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-N-(5-甲基噻唑-2-基)-乙
酰胺,
2-(4-氯-2-氟苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-N-[1,3,4]噻二唑-2-基-乙酰胺,
(+)2-(4-氯-2-氟苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-N-[1,3,4]噻二唑-2-基-乙酰胺,
(-)2-(4-氯-2-氟苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-N-[1,3,4]噻二唑-2-基-乙酰胺,
2-(4-氯-2-氟苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-N-(1H-吡唑-3-基)乙酰胺,
(+)2-(4-氯-2-氟苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-N-(1H-吡唑-3-基)乙酰胺,(-)2-(4-氯-2-氟苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-N-(1H-吡唑-3-基)乙酰胺,
2-(4-氯-2-氟苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-N-(1-甲基-1H-吡唑-3-基)乙
酰胺,
(+)2-(4-氯-2-氟苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-N-(1-甲基-1H-吡唑-3-基)乙酰胺,
(-)2-(4-氯-2-氟苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-N-(1-甲基-1H-吡唑-3-基)乙酰胺,
2-(4-氯-2-氟苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-N-吡嗪-2-基-乙酰胺,
(+)2-(4-氯-2-氟苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-N-吡嗪-2-基-乙酰胺,
(-)2-(4-氯-2-氟苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-N-吡嗪-2-基-乙酰胺,
{2-[2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(4-氟苯氧基)-乙酰氨基]噻唑-4-基}乙酸,
(+){2-[2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(4-氟苯氧基)乙酰氨基]-噻唑-4-基}乙酸,(-){2-[2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(4-氟苯氧基)乙酰氨基]-噻唑-4-基}乙酸,{5-氯-2-[2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)-乙酰氨基]噻唑-4-基}乙酸乙酯,
(+){5-氯-2-[2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)-乙酰氨基]噻
唑-4-基}乙酸乙酯,
(-){5-氯-2-[2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)-乙酰氨基]噻
唑-4-基}乙酸乙酯,
{2-[2-(4-氯苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)乙酰氨基]噻唑-4-基}乙酸乙酯,(+){2-[2-(4-氯苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)乙酰氨基]-噻唑-4-基}乙酸
乙酯,
(-){2-[2-(4-氯苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)乙酰氨基]噻唑-4-基}乙酸乙酯,
{2-[2-(3-氯-4-氟苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)乙酰氨基]-噻唑-4-基}乙
酸乙酯,
(+){2-[2-(3-氯-4-氟苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)乙酰氨基]-噻唑-4-基}乙酸乙酯,
(-){2-[2-(3-氯-4-氟苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-乙酰氨基]噻唑-4-基}乙酸乙酯,
{5-氯-2-[2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(4-氟苯氧基)-乙酰氨基]-噻唑-4-基}
乙酸乙酯,
(+){5-氯-2-[2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(4-氟苯氧基)-乙酰氨基]噻唑-4-基}乙酸乙酯,
(-){5-氯-2-[2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(4-氟苯氧基)乙酰氨基]-噻唑-4-基}乙酸乙酯,
{5-氯-2-[2-(4-氯苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)乙酰氨基]-噻唑-4-基}乙
酸乙酯,
(+){5-氯-2-[2-(4-氯苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)乙酰氨基]噻唑-4-基}
乙酸乙酯,
(-){5-氯-2-[2-(4-氯苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)乙酰氨基]噻唑-4-基}
乙酸乙酯,
{5-氯-2-[2-(3-氯-4-氟苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)乙酰氨基]-噻
唑-4-基}乙酸乙酯,
(+){5-氯-2-[2-(3-氯-4-氟苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)乙酰氨基]噻
唑-4-基}乙酸乙酯,
(-){5-氯-2-[2-(3-氯-4-氟苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-乙酰氨基]噻
唑-4-基}乙酸乙酯,
{5-氯-2-[2-(3-氯-4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]噻
唑-4-基}乙酸乙酯,
(+){5-氯-2-[2-(3-氯-4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]噻唑-4-基}乙酸乙酯,
(-){5-氯-2-[2-(3-氯-4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]噻唑-4-基}乙酸乙酯,
{5-氯-2-[2-(4-环戊烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]噻唑-4-基}乙酸乙酯,
(+){5-氯-2-[2-(4-环戊烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]-噻
唑-4-基}乙酸乙酯,
(-){5-氯-2-[2-(4-环戊烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]噻
唑-4-基}乙酸乙酯,
{2-[2-(3-氯-4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]-噻唑-4-基}乙酸乙酯,
(+){2-[2-(3-氯-4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]噻
唑-4-基}乙酸乙酯,
(-){2-[2-(3-氯-4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]噻
唑-4-基}乙酸乙酯,
{2-[2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]噻唑-4-基}乙酸乙酯,
(+){2-[2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]噻唑-4-基}乙酸乙酯,
(-){2-[2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]噻唑-4-基}乙酸乙酯,
2-[2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]-4-甲基-噻唑-5-羧酸乙酯,
(+)2-[2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]-4-甲基-噻
唑-5-羧酸乙酯,
(-)2-[2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]-4-甲基-噻
唑-5-羧酸乙酯,
{5-氯-2-[2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(3,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]噻唑-4-基}乙酸乙酯,
(+){5-氯-2-[2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(3,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]噻
唑-4-基}乙酸乙酯,
(-){5-氯-2-[2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(3,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]噻
唑-4-基}乙酸乙酯,
{2-[2-(4-环戊烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]噻唑-4-基}乙酸乙酯,
(+){2-[2-(4-环戊烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]噻唑-4-基}乙酸乙酯,
(-){2-[2-(4-环戊烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]-噻唑-4-基}乙酸乙酯,
{5-氯-2-[2-(4-环己烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]-噻唑-4-基}乙酸乙酯,
(+){5-氯-2-[2-(4-环己烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]-噻
唑-4-基}乙酸乙酯,
(-){5-氯-2-[2-(4-环己烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]噻
唑-4-基}乙酸乙酯,
{2-[2-(4-环己烷磺酰基苯基)-2-(2,-二氟苯氧基)乙酰氨基]噻唑-4-基}乙酸
乙酯,
(+){2-[2-(4-环己烷磺酰基苯基)-2-(2,-二氟苯氧基)乙酰氨基]噻唑-4-基}乙酸乙酯,
(-){2-[2-(4-环己烷磺酰基苯基)-2-(2,-二氟苯氧基)乙酰氨基]噻唑-4-基}乙酸乙酯,
{2-[2-(3-氯-4-环戊烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]噻唑-4-基}乙酸乙酯,
(+){2-[2-(3-氯-4-环戊烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)-乙酰氨基]噻
唑-4-基}乙酸乙酯,
(-){2-[2-(3-氯-4-环戊烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]噻
唑-4-基}乙酸乙酯,
{5-氯-2-[2-(3-氯-4-环戊烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]噻
唑-4-基}乙酸,
(+){5-氯-2-[2-(3-氯-4-环戊烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)-乙酰氨基]噻唑-4-基}乙酸,
(-){5-氯-2-[2-(3-氯-4-环戊烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)-乙酰氨基]噻唑-4-基}乙酸,
{5-氯-2-[2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(1H-吲哚-5-基氧基)-乙酰氨基]噻
唑-4-基}乙酸乙酯,
(+){5-氯-2-[2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(1H-吲哚-5-基氧基)乙酰氨基]-噻
唑-4-基}乙酸乙酯,
(-){5-氯-2-[2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(1H-吲哚-5-基氧基)乙酰氨基]-噻
唑-4-基}乙酸乙酯,
{2-[2-(3-乙酰氨基苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-乙酰氨基]-5-氯-噻
唑-4-基}乙酸乙酯,
(+){2-[2-(3-乙酰氨基苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)乙酰氨基]5-氯-噻
唑-4-基}乙酸乙酯,
(-){2-[2-(3-乙酰氨基苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)乙酰氨基]5-氯噻
唑-4-基}乙酸乙酯,
2-[2-(3-氯-4-环戊烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]噻唑-4-羧酸乙酯,
(+)2-[2-(3-氯-4-环戊烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]噻唑-4-羧酸乙酯,
(-)2-[2-(3-氯-4-环戊烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]噻唑-4-羧酸乙酯,
{2-[2-(4-氯-2-氟苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)乙酰氨基]噻唑-4-基}乙
酸乙酯,
(+){2-[2-(4-氯-2-氟苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)乙酰氨基]噻唑-4-基}
乙酸乙酯,
(-){2-[2-(4-氯-2-氟苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)乙酰氨基]噻唑-4-基}
乙酸乙酯,
{5-氯-2-[2-(4-氯-2-氟苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)乙酰氨基]噻
唑-4-基}乙酸乙酯,
(+){5-氯-2-[2-(4-氯-2-氟苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)乙酰氨基]噻
唑-4-基}乙酸乙酯,
(-){5-氯-2-[2-(4-氯-2-氟苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)乙酰氨基]噻
唑-4-基}乙酸乙酯,
2-[2-(4-氯-2-氟苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)乙酰氨基]噻唑-4-羧酸乙
酯,
(+)2-[2-(4-氯-2-氟苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)乙酰氨基]-噻唑-4-羧酸乙酯,
(-)2-[2-(4-氯-2-氟苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)乙酰氨基]噻唑-4-羧酸
乙酯,
{2-[2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]-噻唑-4-基硫基}乙酸乙酯,
(+){2-[2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]-噻唑-4-基硫基}乙酸乙酯,
(-){2-[2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]-噻唑-4-基硫基}乙酸乙酯,
3-{2-[2-(4-环丙烷磺酰基-苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]-噻唑-4-基}丙酸乙酯,
(+)3-{2-[2-(4-环丙烷磺酰基-苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]-噻
唑-4-基}丙酸乙酯,
(-)3-{2-[2-(4-环丙烷磺酰基-苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]-噻
唑-4-基}丙酸乙酯,
{2-[2-(4-环丙烷磺酰基-苯基)-2-(4-氟苯氧基)乙酰氨基]噻唑-4-基}乙酸,
(+){2-[2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(4-氟苯氧基)乙酰氨基]噻唑-4-基}乙酸,(-){2-[2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(4-氟苯氧基)乙酰氨基]噻唑-4-基}乙酸,{5-氯-2-[2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]噻唑-4-基}乙酸,
(+){5-氯-2-[2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]噻
唑-4-基}乙酸,
(-){5-氯-2-[2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]-噻
唑-4-基}乙酸,
{2-[2-(4-氯苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)乙酰氨基]噻唑-4-基}乙酸,
(+){2-[2-(4-氯苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)乙酰氨基]噻唑-4-基}乙酸,(-){2-[2-(4-氯苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)乙酰氨基]噻唑-4-基}乙酸,{2-[2-(3-氯-4-氟苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)乙酰氨基]-噻唑-4-基}乙
酸,
(+){2-[2-(3-氯-4-氟苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)乙酰氨基]噻唑-4-基}
乙酸,
(-){2-[2-(3-氯-4-氟苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)乙酰氨基]-噻唑-4-基}乙酸,
{5-氯-2-[2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(4-氟苯氧基)乙酰氨基]噻唑-4-基}乙
酸,
(+){5-氯-2-[2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(4-氟苯氧基)乙酰氨基]噻唑-4-基}
乙酸,
(-){5-氯-2-[2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(4-氟苯氧基)乙酰氨基]-噻唑-4-基}乙酸,
{5-氯-2-[2-(4-氯苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)乙酰氨基]噻唑-4-基}乙
酸,
(+){5-氯-2-[2-(4-氯苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)乙酰氨基]-噻唑-4-基}乙酸,
(-){5-氯-2-[2-(4-氯苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)乙酰氨基]-噻唑-4-基}乙酸,
{5-氯-2-[2-(3-氯-4-氟苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)乙酰氨基]-噻
唑-4-基}乙酸,
(+){5-氯-2-[2-(3-氯-4-氟苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)乙酰氨基]噻
唑-4-基}乙酸,
(-){5-氯-2-[2-(3-氯-4-氟苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)乙酰氨基]噻
唑-4-基}乙酸,
{5-氯-2-[2-(3-氯-4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)-乙酰氨基]噻
唑-4-基}乙酸,
(+){5-氯-2-[2-(3-氯-4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]噻唑-4-基}乙酸,
(-){5-氯-2-[2-(3-氯-4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]噻唑-4-基}乙酸,
{5-氯-2-[2-(4-环戊烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]噻唑-4-基}乙酸,
(+){5-氯-2-[2-(4-环戊烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]噻
唑-4-基}乙酸,
(-){5-氯-2-[2-(4-环戊烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]噻
唑-4-基}乙酸,
{2-[2-(3-氯-4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]噻唑-4-基}乙酸,
(+){2-[2-(3-氯-4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]-噻
唑-4-基}乙酸,
(-){2-[2-(3-氯-4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]噻
唑-4-基}乙酸,
{2-[2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]噻唑-4-基}乙酸,(+){2-[2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]噻唑-4-基}乙酸,
(-){2-[2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]噻唑-4-基}乙酸,
2-[2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]-4-甲基噻唑-5-羧酸,
(+)2-[2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]-4-甲基噻
唑-5-羧酸,
(-)2-[2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]-4-甲基噻
唑-5-羧酸,
{5-氯-2-[2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(3,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]噻唑-4-基}乙酸,
(+){5-氯-2-[2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(3,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]噻
唑-4-基}乙酸,
(-){5-氯-2-[2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(3,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]噻
唑-4-基}乙酸,
{2-[2-(4-环戊烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]噻唑-4-基}乙酸,(+){2-[2-(4-环戊烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]噻唑-4-基}乙酸,
(-){2-[2-(4-环戊烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]噻唑-4-基}乙酸,
{5-氯-2-[2-(4-环己烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]噻唑-4-基}乙酸,
(+){5-氯-2-[2-(4-环己烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]噻
唑-4-基}乙酸,
(-){5-氯-2-[2-(4-环己烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]噻
唑-4-基}乙酸,
{2-[2-(4-环己烷磺酰基苯基)-2-(2,-二氟苯氧基)乙酰氨基]噻唑-4-基}乙酸,(+){2-[2-(4-环己烷磺酰基苯基)-2-(2,-二氟苯氧基)乙酰氨基]噻唑-4-基}乙酸,
(-){2-[2-(4-环己烷磺酰基苯基)-2-(2,-二氟苯氧基)乙酰氨基]噻唑-4-基}乙酸,
{2-[2-(3-氯-4-环戊烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]噻唑-4-基}乙酸,
(+){2-[2-(3-氯-4-环戊烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]-噻
唑-4-基}乙酸,
(-){2-[2-(3-氯-4-环戊烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]噻
唑-4-基}乙酸,
{5-氯-2-[2-(3-氯-4-环戊烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]噻
唑-4-基}乙酸,
(+){5-氯-2-[2-(3-氯-4-环戊烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]噻唑-4-基}乙酸,
(-){5-氯-2-[2-(3-氯-4-环戊烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]噻唑-4-基}乙酸,
{5-氯-2-[2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(1H-吲哚-5-基氧基)乙酰氨基]噻
唑-4-基}乙酸,
(+){5-氯-2-[2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(1H-吲哚-5-基氧基)乙酰氨基]-噻
唑-4-基}乙酸,
(-){5-氯-2-[2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(1H-吲哚-5-基氧基)乙酰氨基]-噻
唑-4-基}乙酸,
{2-[2-(3-乙酰氨基苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)乙酰氨基]-5-氯噻
唑-4-基}乙酸,
(+){2-[2-(3-乙酰氨基苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)乙酰氨基]5-氯噻
唑-4-基}乙酸,
(-){2-[2-(3-乙酰氨基苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)乙酰氨基]-5-氯噻
唑-4-基}乙酸,
2-[2-(4-环戊烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]噻唑-4-羧酸,
(+)2-[2-(4-环戊烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]噻唑-4-羧酸,(-)2-[2-(4-环戊烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]噻唑-4-羧酸,{2-[2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]-5-乙氧基-噻
唑-4-基}乙酸,
(+){2-[2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]-5-乙氧基-噻唑-4-基}乙酸,
(-){2-[2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]-5-乙氧基-噻唑-4-基}乙酸,
2-[2-(3-氯-4-环戊烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]噻唑-4-羧
酸,
(+)2-[2-(3-氯-4-环戊烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]噻唑-4-羧酸,
(-)2-[2-(3-氯-4-环戊烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]噻唑-4-羧酸,
{2-[2-(4-氯-2-氟苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)乙酰氨基]-噻唑-4-基}乙
酸,
(+){2-[2-(4-氯-2-氟苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)乙酰氨基]噻唑-4-基}
乙酸,
(-){2-[2-(4-氯-2-氟苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)乙酰氨基]噻唑-4-基}
乙酸,
{5-氯-2-[2-(4-氯-2-氟苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)乙酰氨基]噻
唑-4-基}乙酸,
(+){5-氯-2-[2-(4-氯-2-氟苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)乙酰氨基]噻
唑-4-基}乙酸,
(-){5-氯-2-[2-(4-氯-2-氟苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)乙酰氨基]噻
唑-4-基}乙酸,
2-[2-(4-氯-2-氟苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)乙酰氨基]噻唑-4-羧酸,
(+)2-[2-(4-氯-2-氟苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)乙酰氨基]噻唑-4-羧酸,(-)2-[2-(4-氯-2-氟苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)乙酰氨基]-噻唑-4-羧
酸,
{2-[2-(4-环丙烷磺酰基-苯基)-2-(2,4-二氟-苯氧基)-乙酰氨基]-噻唑-4-基
硫基}-乙酸,
(+){2-[2-(4-环丙烷磺酰基-苯基)-2-(2,4-二氟-苯氧基)-乙酰氨基]-噻唑-4-基硫基}-乙酸,
(-){2-[2-(4-环丙烷磺酰基-苯基)-2-(2,4-二氟-苯氧基)-乙酰氨基]-噻唑-4-基硫基}-乙酸,
3-{2-[2-(4-环丙烷磺酰基-苯基)-2-(2,4-二氟-苯氧基)-乙酰氨基]-噻
唑-4-基}-丙酸,
(+)3-{2-[2-(4-环丙烷磺酰基-苯基)-2-(2,4-二氟-苯氧基)-乙酰氨基]-噻
唑-4-基}-丙酸,
(-)3-{2-[2-(4-环丙烷磺酰基-苯基)-2-(2,4-二氟-苯氧基)-乙酰氨基]-噻
唑-4-基}-丙酸,
(5-氯-2-{2-(2,4-二氟苯氧基)-2-[4-(四氢吡喃-4-磺酰基)苯基]乙酰氨基}噻唑-4-基)乙酸,
(+)(5-氯-2-{2-(2,4-二氟苯氧基)-2-[4-(四氢吡喃-4-磺酰基)苯基]乙酰氨基}噻唑-4-基)乙酸,
(-)(5-氯-2-{2-(2,4-二氟苯氧基)-2-[4-(四氢吡喃-4-磺酰基)苯基]乙酰氨基}噻唑-4-基)乙酸,
(5-氯-2-{2-(4-氯苯氧基)-2-[4-(四氢吡喃-4-磺酰基)苯基]乙酰氨基}噻
唑-4-基)乙酸,
(+)(5-氯-2-{2-(4-氯苯氧基)-2-[4-(四氢吡喃-4-磺酰基)苯基]乙酰氨基}噻
唑-4-基)乙酸,
(-)(5-氯-2-{2-(4-氯苯氧基)-2-[4-(四氢吡喃-4-磺酰基)苯基]乙酰氨基}噻
唑-4-基)乙酸,
2-(4-氯苯氧基)-N-(5-氟噻唑-2-基)-2-[4-(四氢吡喃-4-磺酰基)苯基]乙酰
胺,
(+)2-(4-氯苯氧基)-N-(5-氟噻唑-2-yi)-2-[4-(四氢吡喃-4-磺酰基)苯基]乙酰胺,
(-)2-(4-氯苯氧基)-N-(5-氟噻唑-2-基)-2-[4-(四氢吡喃-4-磺酰基)苯基]乙
酰胺,
2-(2,4-二氟苯氧基)-N-(5-氟噻唑-2-基)-2-[4-(四氢吡喃-4-磺酰基)苯基]乙酰胺,
(+)2-(2,4-二氟苯氧基)-N-(5-氟噻唑-2-基)-2-[4-(四氢吡喃-4-磺酰基)苯基]乙酰胺,
(-)2-(2,4-二氟苯氧基)-N-(5-氟噻唑-2-基)-2-[4-(四氢吡喃-4-磺酰基)苯基]乙酰胺,
(5-氯-2-{2-(2,4-二氟苯氧基)-2-[4-(3-氧代环戊烷磺酰基)苯基]乙酰氨基}噻唑-4-基)乙酸,
(+)(5-氯-2-{2-(2,4-二氟苯氧基)-2-[4-(3-氧代环戊烷磺酰基)苯基]乙酰氨基}噻唑-4-基)乙酸,
(-)(5-氯-2-{2-(2,4-二氟苯氧基)-2-[4-(3-氧代环戊烷磺酰基)苯基]乙酰氨基}噻唑-4-基)乙酸,
2-(2,4-二氟苯氧基)-N-(5-氟噻唑-2-基)-2-[4-(3-氧代环戊烷磺酰基)苯基]乙酰胺,
(+)2-(2,4-二氟苯氧基)-N-(5-氟噻唑-2-基)-2-[4-(3-氧代环戊烷磺酰基)苯基]乙酰胺,
(-)2-(2,4-二氟苯氧基)-N-(5-氟噻唑-2-基)-2-[4-(3-氧代环戊烷磺酰基)苯基]乙酰胺,
2-(4-氯苯氧基)-N-(5-氟噻唑-2-基)-2-[4-(3-氧代环戊烷磺酰基)苯基]乙酰
胺,
(+)2-(4-氯苯氧基)-N-(5-氟噻唑-2-基)-2-[4-(3-氧代环戊烷磺酰基)苯基]乙
酰胺,
(-)2-(4-氯苯氧基)-N-(5-氟噻唑-2-基)-2-[4-(3-氧代环戊烷磺酰基)苯基]乙
酰胺,
(5-氯-2-{2-(4-氯苯氧基)-2-[4-(3-氧代环戊烷磺酰基)苯基]乙酰氨基}噻
唑-4-基)乙酸,
(+)(5-氯-2-{2-(4-氯苯氧基)-2-[4-(3-氧代环戊烷磺酰基)苯基]乙酰氨基}噻
唑-4-基)乙酸,
(-)(5-氯-2-{2-(4-氯苯氧基)-2-[4-(3-氧代环戊烷磺酰基)苯基]乙酰氨基}噻
唑-4-基)乙酸,
5-氯-2-{2-(2,4-二氟苯氧基)-2-[4-(2-哌啶酮-4-磺酰基)苯基]乙酰氨基}噻
唑-4-基)乙酸,
(+)5-氯-2-{2-(2,4-二氟苯氧基)-2-[4-(2-哌啶酮-4-磺酰基)苯基]乙酰氨基}噻唑-4-基)乙酸,
(-)5-氯-2-{2-(2,4-二氟苯氧基)-2-[4-(2-哌啶酮-4-磺酰基)苯基]乙酰氨基}噻唑-4-基)乙酸,
(5-氯-2-{2-(4-氯苯氧基)-2-[4-(2-哌啶酮-4-磺酰基)苯基]乙酰氨基}噻
唑-4-基)乙酸,
(+)(5-氯-2-{2-(4-氯苯氧基)-2-[4-(2-哌啶酮-4-磺酰基)苯基]乙酰氨基}噻
唑-4-基)乙酸,
(-)(5-氯-2-{2-(4-氯苯氧基)-2-[4-(2-哌啶酮-4-磺酰基)苯基]乙酰氨基}噻
唑-4-基)乙酸,
2-(2,4-二氟苯氧基)-N-(5-氟噻唑-2-基)-2-[4-(2-哌啶酮-4-磺酰基)苯基]乙酰胺,
(+)2-(2,4-二氟苯氧基)-N-(5-氟噻唑-2-基)-2-[4-(2-哌啶酮-4-磺酰基)苯基]乙酰胺,
(-)2-(2,4-二氟苯氧基)-N-(5-氟噻唑-2-基)-2-[4-(2-哌啶酮-4-磺酰基)苯基]乙酰胺,
2-(4-氯苯氧基)-N-(5-氟噻唑-2-基)-2-[4-(2-哌啶酮-4-磺酰基)苯基]乙酰
胺,
(+)2-(4-氯苯氧基)-N-(5-氟噻唑-2-基)-2-[4-(2-哌啶酮-4-磺酰基)苯基]乙
酰胺,
(-)2-(4-氯苯氧基)-N-(5-氟噻唑-2-基)-2-[4-(2-哌啶酮-4-磺酰基)苯基]乙
酰胺,
{5-氯-2-[2-[4-(环己-1-烯磺酰基)苯基]-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]噻
唑-4-基}乙酸,
(+){5-氯-2-[2-[4-(环己-1-烯磺酰基)苯基]-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]
噻唑-4-基}乙酸,
(-){5-氯-2-[2-[4-(环己-1-烯磺酰基)苯基]-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]
噻唑-4-基}乙酸,
(5-氯-2-{2-(4-氯苯氧基)-2-[4-(环己-1-烯磺酰基)苯基]乙酰氨基}噻
唑-4-基)-乙酸,
(+)(5-氯-2-{2-(4-氯苯氧基)-2-[4-(环己-1-烯磺酰基)苯基]乙酰氨基}噻
唑-4-基)-乙酸,
(-)(5-氯-2-{2-(4-氯苯氧基)-2-[4-(环己-1-烯磺酰基)苯基]乙酰氨基}噻
唑-4-基)-乙酸,
2-[4-(环己-1-烯磺酰基)苯基]-2-(2,4-二氟苯氧基)-N-(5-氟噻唑-2-基)乙酰胺,
(+)2-[4-(环己-1-烯磺酰基)苯基]-2-(2,4-二氟苯氧基)-N-(5-氟噻唑-2-基)
乙酰胺,
(-)2-[4-(环己-1-烯磺酰基)苯基]-2-(2,4-二氟苯氧基)-N-(5-氟噻唑-2-基)
乙酰胺,
2-(4-氯苯氧基)-2-[4(环己-1-烯磺酰基)苯基]-N-(5-氟噻唑-2-基)乙酰胺,
(+)2-(4-氯苯氧基)-2-[4(环己-1-烯磺酰基)苯基]-N-(5-氟噻唑-2-基)乙酰
胺,
(-)2-(4-氯苯氧基)-2-[4(环己-1-烯磺酰基)苯基]-N-(5-氟噻唑-2-基)乙酰
胺,
(5-氯-2-{2-(2,4-二氟苯氧基)-2-[4-(四氢呋喃-3-磺酰基)苯基]乙酰氨基}噻唑-4-基)-乙酸,
(+)(5-氯-2-{2-(2,4-二氟苯氧基)-2-[4-(四氢呋喃-3-磺酰基)苯基]乙酰氨基}噻唑-4-基)-乙酸,
(-)(5-氯-2-{2-(2,4-二氟苯氧基)-2-[4-(四氢呋喃-3-磺酰基)苯基]乙酰氨基}噻唑-4-基)-乙酸,
(5-氯-2-{2-(4-氯苯氧基)-2-[4-(四氢呋喃-3-磺酰基)苯基]乙酰氨基}噻
唑-4-基)乙酸,
(+)(5-氯-2-{2-(4-氯苯氧基)-2-[4-(四氢呋喃-3-磺酰基)苯基]乙酰氨基}噻
唑-4-基)乙酸,
(-)(5-氯-2-{2-(4-氯苯氧基)-2-[4-(四氢呋喃-3-磺酰基)苯基]乙酰氨基}噻
唑-4-基)乙酸,
2-(2,4-二氟苯氧基)-N-(5-氟噻唑-2-基)-2-[4-(四氢呋喃-3-磺酰基)苯基]乙酰胺,
(+)2-(2,4-二氟苯氧基)-N-(5-氟噻唑-2-基)-2-[4-(四氢呋喃-3-磺酰基)苯基]乙酰胺,
(-)2-(2,4-二氟苯氧基)-N-(5-氟噻唑-2-基)-2-[4-(四氢呋喃-3-磺酰基)苯基]乙酰胺,
2-(4-氯苯氧基)-N-(5-氟噻唑-2-基)-2-[4-(四氢呋喃-3-磺酰基)苯基]乙酰
胺,
(+)2-(4-氯苯氧基)-N-(5-氟噻唑-2-基)-2-[4-(四氢呋喃-3-磺酰基)苯基]乙
酰胺,
(-)2-(4-氯苯氧基)-N-(5-氟噻唑-2-基)-2-[4-(四氢呋喃-3-磺酰基)苯基]乙
酰胺,
{2-[2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]-5-氟噻唑-4-基}乙酸,
(+){2-[2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]-5-氟噻
唑-4-基}乙酸,
(-){2-[2-(4-环丙烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]-5-氟噻
唑-4-基}乙酸,
{2-[2-(4-氯苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)乙酰氨基]-5-氟噻唑-4-基}乙
酸,
(+){2-[2-(4-氯苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)乙酰氨基]-5-氟噻唑-4-基}
乙酸,
(-){2-[2-(4-氯苯氧基)-2-(4-环丙烷磺酰基苯基)乙酰氨基]-5-氟噻唑-4-基}
乙酸,
{2-[2-(4-环戊烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]-5-氟噻唑-4-基}乙酸,
(+){2-[2-(4-环戊烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]-5-氟噻
唑-4-基}乙酸,
(-){2-[2-(4-环戊烷磺酰基苯基)-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酰氨基]-5-氟噻
唑-4-基}乙酸。
8.用于通过葡糖激酶的活化来治疗疾病的根据权利要求1至7任一项所述的式(I)的化合物,或其立体异构体、互变异构体、前药、药学上可接受的盐、多形体、溶剂化物和制剂。
9.用于通过葡糖激酶的抑制解除来治疗疾病的根据权利要求1至7任一项所述的式(I)的化合物,或其立体异构体、互变异构体、前药、药学上可接受的盐、多形体、溶剂化物和制剂。
10.用于预防或治疗高血糖症或糖尿病,特别是II型糖尿病的根据权利要求1至7任一项所述的式(I)的化合物,或其立体异构体、互变异构体、前药、药学上可接受的盐、多形体、溶剂化物和制剂。
11.用于在显示出前糖尿病高血糖症或葡萄糖耐量降低的人体中预防糖尿病,特别是II型糖尿病的根据权利要求1至7任一项所述的式(I)的化合物,或其立体异构体、互变异构体、前药、药学上可接受的盐、多形体、溶剂化物和制剂。
12.用于联合治疗或预防糖尿病和肥胖症的根据权利要求1至7任一项所述的式(I)的化合物,或其立体异构体、互变异构体、前药、药学上可接受的盐、多形体、溶剂化物和制剂。
13.用于治疗或预防肥胖症的根据权利要求1至7任一项所述的式(I)的化合物,或其立体异构体、互变异构体、前药、药学上可接受的盐、多形体、溶剂化物和制剂。
14.用于治疗或预防血脂异常的根据权利要求1至7任一项所述的式(I)的化合物,或其立体异构体、互变异构体、前药、药学上可接受的盐、多形体、溶剂化物和制剂。
15.用于联合治疗或预防糖尿病、肥胖症和血脂异常的根据权利要求1至7任一项所述的式(I)的化合物,或其立体异构体、互变异构体、前药、药学上可接受的盐、多形体、溶剂化物和制剂。
16.用于治疗高血糖症、IGT、X综合征、2型糖尿病、1型糖尿病、血脂异常或高血脂、高血压,用于治疗或预防肥胖症,用于减少食物摄取,用于食欲调节,用于调节进食行为的根据权利要求1至7任一项所述的式(I)的化合物,或其立体异构体、互变异构体、前药、药学上可接受的盐、多形体、溶剂化物和制剂。
17.用于增加如GLP-1和GIP的肠降血糖素的分泌,由此处理与肠降血糖素分泌的调整相关的疾病或紊乱如高血糖症、胰岛素抵抗、葡萄糖耐量降低、肥胖症、胃排空、胃轻瘫、饱腹感、瘦素抵抗、血脂异常、创伤愈合、糖尿病并发症如肾病、视网膜病、神经病和白内障的根据权利要求1至7任一项所述的式(I)的化合物,或其立体异构体、互变异构体、前药、药学上可接受的盐、多形体、溶剂化物和制剂。
18.一种药物组合物,其包含作为活性成分的至少一种根据权利要求1至7任一项所述的式(I)的化合物,或其立体异构体、互变异构体、前药、药学上可接受的盐、多形体和溶剂化物,以及一种或多种药学上可接受的载体或赋形剂。
19.一种药物组合物,其包含作为活性成分的至少一种根据权利要求1至7任一项所述的式(I)的化合物,或其立体异构体、互变异构体、前药、药学上可接受的盐、多形体和溶剂化物,以及一种或多种药学上可接受的治疗活性剂。
20.根据权利要求19所述的药物组合物,其中所述药学上可接受的治疗活性剂选自抗糖尿病剂、抗高血糖剂、抗肥胖症剂、抗高血压剂或抗血脂肪异常剂。
21.根据权利要求19或20所述的药物组合物,其中所述药学上可接受的治疗活性剂选自如选自亚莫利、优降糖、格列美脲、格列吡啶、格列吡嗪的磺酰脲的胰岛素分泌促进剂;如选自那格列奈、瑞格列奈的美格列奈的促胰岛素磺酰脲受体配体;如二甲双胍、苯乙双胍、丁双胍的双胍;如肽或非肽胰高血糖素拮抗剂的胰高血糖素拮抗剂;如阿卡波糖、米格列醇的葡糖苷酶抑制剂;如exendin-4的GLP-1、GLP-1模拟的葡糖敏感的促胰岛素试剂;如曲格列酮、罗格列酮、吡格列酮的胰岛素敏化剂;如西他列汀、维达列汀的二肽肽酶-IV抑制剂;西布曲明、奥利司他、利莫那班;如二甲苯氧庚酸、非诺贝特的纤维酸类;烟酸;如罗伐他汀、阿托伐他汀、辛伐他汀的他汀类;如依泽替米贝的胆固醇吸收抑制剂;如消胆胺的胆汁酸螯合剂;如氢氯噻嗪、甘露醇、吲达帕胺、速尿灵的利尿剂;如卡托普利、依那普利的血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂;如氯沙坦、厄贝沙坦的血管紧张素-II受体I型阻滞剂(ARB);如阿利克仑的凝乳酶抑制剂;如阿替洛尔、美托洛尔的β-肾上腺素能受体阻滞剂;
如氨氯地平、硝苯地平的钙通道阻滞剂;如螺内酯的醛固酮受体拮抗剂;如FAD286的醛固酮合酶抑制剂。
22.一种根据权利要求1至7任一项所述的式(I)的化合物,或其立体异构体、互变异构体、前药、药学上可接受的盐、多形体和溶剂化物的制备方法,所述方法包含:
在合适的酰胺偶联剂的存在下,将式(II)的酸
其中R为氢、烷基或芳基烷基,
与式(III)的化合物反应,
任选进行水解并任选进一步与式NHR6R7的胺偶联以获得式(I)的化合物。
23.根据权利要求1至7任一项所述的式(I)的化合物,其多形体、立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物或前药在制备用于活化葡糖激酶的药物中的用途。
24.一种治疗葡糖激酶活化剂介导的疾病的方法,该方法包括给予需要这种治疗的哺乳动物施用治疗有效量的根据权利要求1至7任一项所述的式(I)的化合物,其多形体、立体异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物或前药。
25.一种联合治疗或预防糖尿病、肥胖症和血脂异常的方法,该方法包括给予需要这种治疗的哺乳动物施用治疗有效量的根据权利要求1至7任一项所述的式(I)的化合物,其多形体、立体异构体、前药、溶剂化物或药学上可接受的盐。
26.一种联合治疗糖尿病和肥胖症的方法,该方法包括给予需要这种治疗的哺乳动物施用治疗有效量的根据权利要求1至7任一项所述的式(I)的化合物,其多形体、立体异构体、前药、溶剂化物或药学上可接受的盐。
应用
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