含山奈酚类似物的组合物
阅读：1054发布：2020-05-26
专利汇可以提供含山奈酚类似物的组合物专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且本 发明 提供以含有山奈酚类似物为特征的、运动效率提高组合物、疲劳减轻组合物和动态视 力 改善组合物。，下面是含山奈酚类似物的组合物专利的具体信息内容。
1.一种运动效率提高组合物，其含有具有式I的山奈酚类似物或其糖苷：
式I中，
R1为-OH或-OCH3；
R2为H或-OH；
R3为H、-OH或-OCH3；
R4为-OH或-OCH3；
R5为H或-OH；以及
R6为H、-OH或-OCH3；
但是，不包括
2.根据权利要求1所述的运动效率提高组合物，其中，该运动效率提高为持久力的提高。
3.根据权利要求1所述的运动效率提高组合物，其中，该运动效率提高为气喘减轻。
4.一种疲劳减轻组合物，其含有具有式I的山奈酚类似物或其糖苷：
式I中，
R1为-OH或-OCH3；
R2为H或-OH；
R3为H、-OH或-OCH3；
R4为-OH或-OCH3；
R5为H或-OH；以及
R6为H、-OH或-OCH3；
但是，不包括
5.一种动态视力改善组合物，其含有具有式I的山奈酚类似物或其糖苷：
式I中，
R1为-OH或-OCH3；
R2为H或-OH；
R3为H、-OH或-OCH3；
R4为-OH或-OCH3；
R5为H或-OH；以及
R6为H、-OH或-OCH3；
但是，不包括
6.根据权利要求1～5中的任一项所述的组合物，其中，该山奈酚类似物的糖苷为：在式I中，
R1、R2、R4和R6中的至少1个独立地选自-OR7、-OR7R8或-OR7R8R9；
R7为葡萄糖残基；以及
R8和R9独立地选自葡萄糖残基、甘露糖残基、半乳糖残基、岩藻糖残基、鼠李糖残基、阿拉伯糖残基、木糖残基、果糖残基、葡萄糖醛酸残基或洋芹糖残基。
7.根据权利要求1～6中的任一项所述的组合物，其中，该山奈酚类似物或其糖苷选自由下述物质和它们的糖苷组成的组中：
8.根据权利要求1～7中的任一项所述的组合物，其中，该山奈酚类似物或其糖苷为山奈酚或山奈酚3-O-葡萄糖苷。
9.根据权利要求1～8中的任一项所述的组合物，其特征在于，按山奈酚类似物换算值计，含有0.1mg～200mg的该山奈酚类似物或其糖苷。
10.根据权利要求1～9中的任一项所述的组合物，其特征在于，按山奈酚类似物换算值计，含有0.5mg～100mg的该山奈酚类似物或其糖苷。
11.根据权利要求1～10中的任一项所述的组合物，其特征在于，该山奈酚类似物或其糖苷按山奈酚类似物换算值计，每次给予0.1mg～200mg。
12.根据权利要求1～11中的任一项所述的组合物，其特征在于，该山奈酚类似物或其糖苷按山奈酚类似物换算值计，每次给予0.5mg～100mg。
13.根据权利要求1～12中的任一项所述的组合物，其特征在于，该山奈酚类似物或其糖苷按山奈酚类似物换算值计，每天给予0.1mg～600mg。
14.根据权利要求1～13中的任一项所述的组合物，其特征在于，该山奈酚类似物或其糖苷按山奈酚类似物换算值计，每天给予0.5mg～200mg。
15.根据权利要求1～14中的任一项所述的组合物，其特征在于，对处于缺氧状态的对象进行给予。
16.根据权利要求1～15中的任一项所述的组合物，其为食品和饮料。
17.根据权利要求1～15中的任一项所述的组合物，其为药物组合物。
含山奈酚类似物的组合物
技术领域
背景技术
[0002] 不仅是进行剧烈训练的运动员，在一般人的日常劳动(例如家务劳动、搬运货物、上下台阶)中运动效率提高、疲劳减轻、动态视力改善也是非常重要的。氧利用是产生能量的指标，在体育运动、日常生活中，要想能够持续“运动”而不感到疲劳、气喘，重要的是提高氧利用效率。
[0003] 一般，安静时的动脉血氧饱和度为96％以上被认为是正常的，但在剧烈运动时会降低至93～88％(非专利文献1)。此外，动脉血氧饱和度(安静时)在20多岁约为97％，但随着年龄增长，该数值会降低，在60多岁约为93％(非专利文献2)。即，不仅是剧烈体育运动时的急剧的氧气状态的降低，而且在一般人的日常生活中，由于年龄增长、劳动、还有恶劣天气(低气压)、呼吸暂停综合征等，也会发生氧气状态的降低。
[0004] 不仅是体育运动时，在一般人的日常生活中也会发生氧气状态的降低，因此需要如下制剂：不仅在通常的氧气状态，而且即使在氧气状态降低的情况下，也能够改善氧利用效率、提高运动效率、使人不易疲劳，或者能够改善动态视力，且日常可以持续安全摄取。
[0006] 针对包含山奈酚的天然类黄酮，进行了着眼于其多样的生理作用的研究，例如可列举出山奈酚对线粒体功能的参与(专利文献1、专利文献2和非专利文献3)、以及山奈酚对细胞能量消耗和甲状腺激素的影响(非专利文献4)，但这些均为关于体外的研究。
[0007] 专利文献3公开了槲皮素对乳酸浓度的影响，但没有使用其他类黄酮的具体内容。
[0008] 现有技术文献
[0009] 专利文献
[0010] 专利文献1：国际公开第2014/171333号
[0011] 专利文献2：日本特开2007-228855号公报
[0012] 专利文献3：日本特表2013-542924号公报
[0013] 非专利文献
[0014] 非专利文献1：Williams JH,Powers SK,Stuart MK(1986)Hemoglobin desaturation in highly trained athletes during heavy exercise.Med Sci Sports Exerc 18:168-173
[0015] 非专利文献2：Wilkins,R.L.et al.Clinical assessment in respiratory care,(2004),Relationship between Age,PaO,and Saturation
[0016] 非专利文献3：M.Montero,C.D.Lobaton,E.Hernandez-Sanmiguel,et al.,Direct activation ofthe mitochondrial calcium uniporter by natural plant flavonoids,Biochem.J.384(2004)19-24.
[0017] 非专利文献4：da-Silva WS,Harney JW,KimBW,Li J,Bianco SD,Crescenzi A,Christoffolete MA,Huang SA,Bianco AC2007 The small polyphenolic molecule kaempferol increases cellular energy expenditure and thyroid hormone activation.Diabetes 56:767-776
[0018] 非专利文献5：Oxygen uptake effciency slope(OUES)：其生理学基础与临床应用,东海大学体育运动医科学杂志11,9-14,1999-03,东海大学
发明内容
[0020] 发明要解决的问题
[0021] 本发明的课题在于提供如下组合物：通过提高氧利用效率(即提高利用氧的能力)，能够抑制运动效率降低或提高运动效率或者能够减轻疲劳，或者能够抑制动态视力降低或改善动态视力，且其不仅在通常的氧气状态下，而且即使在氧气状态降低的情况下也能够发挥这些作用。
[0022] 用于解决问题的方案
[0023] 本发明人等为了解决上述问题而进行了深入研究，结果发现，通过让人经口给予含山奈酚的组合物，在从日常生活水平的轻度运动到相当于剧烈体育运动的大强度运动的广强度范围的运动中，氧利用效率增加，运动效率提高，疲劳感得到减轻，动态视力得到改善，从而完成了本发明。
[0024] 本发明提供下述：
[0025] [1]一种运动效率提高组合物，其含有具有式I的山奈酚类似物或其糖苷：
[0026]
[0027] (式I)
[0028] [式I中，
[0029] R1为-OH或-OCH3；
[0030] R2为H或-OH；
[0031] R3为H、-OH或-OCH3；
[0032] R4为-OH或-OCH3；
[0033] R5为H或-OH；以及
[0034] R6为H、-OH或-OCH3；
[0035] 但是，不包括
[0036] ]。
[0037] [2]根据[1]所述的运动效率提高组合物，其中，该运动效率提高为持久力的提高。
[0038] [3]根据[1]所述的运动效率提高组合物，其中，该运动效率提高为气喘减轻。
[0039] [4]一种疲劳减轻组合物，其含有具有式I的山奈酚类似物或其糖苷：
[0040]
[0041] [式I中，
[0042] R1为-OH或-OCH3；
[0043] R2为H或-OH；
[0044] R3为H、-OH或-OCH3；
[0045] R4为-OH或-OCH3；
[0046] R5为H或-OH；以及
[0047] R6为H、-OH或-OCH3；
[0048] 但是，不包括
[0049] ]。
[0050] [5]一种动态视力改善组合物，其含有具有式I的山奈酚类似物或其糖苷：
[0051]
[0052] [式I中，
[0053] R1为-OH或-OCH3；
[0054] R2为H或-OH；
[0055] R3为H、-OH或-OCH3；
[0056] R4为-OH或-OCH3；
[0057] R5为H或-OH；以及
[0058] R6为H、-OH或-OCH3；
[0059] 但是，不包括
[0060] ]。
[0061] [6]根据[1]～[5]中的任一项所述的组合物，其中，该山奈酚类似物的糖苷为：在式I中，
[0062] R1、R2、R4和R6中的至少1个独立地选自-OR7、-OR7R8或-OR7R8R9；
[0063] R7为葡萄糖残基；以及
[0064] R8和R9独立地选自葡萄糖残基、甘露糖残基、半乳糖残基、岩藻糖残基、鼠李糖残基、阿拉伯糖残基、木糖残基、果糖残基、葡萄糖醛酸残基或洋芹糖残基。
[0065] [7]根据[1]～[6]中的任一项所述的组合物，其中，该山奈酚类似物或其糖苷选自由下述物质和它们的糖苷组成的组中：
[0066]
[0067]
[0068] [8]根据[1]～[7]中的任一项所述的组合物，其中，该山奈酚类似物或其糖苷为山奈酚或山奈酚3-O-葡萄糖苷。
[0069] [9]根据[1]～[8]中的任一项所述的组合物，其特征在于，按山奈酚类似物换算值计，含有0.1mg～200mg的该山奈酚类似物或其糖苷。
[0070] [10]根据[1]～[9]中的任一项所述的组合物，，其特征在于，按山奈酚类似物换算值计，含有0.5mg～100mg的该山奈酚类似物或其糖苷。
[0071] [11]根据[1]～[10]中的任一项所述的组合物，其特征在于，该山奈酚类似物或其糖苷按山奈酚类似物换算值计，每次给予0.1mg～200mg。
[0072] [12]根据[1]～[11]中的任一项所述的组合物，其特征在于，该山奈酚类似物或其糖苷按山奈酚类似物换算值计，每次给予0.5mg～100mg。
[0073] [13]根据[1]～[12]中的任一项所述的组合物，其特征在于，该山奈酚类似物或其糖苷按山奈酚类似物换算值计，每天给予0.1mg～600mg。
[0074] [14]根据[1]～[13]中的任一项所述的组合物，其特征在于，该山奈酚类似物或其糖苷按山奈酚类似物换算值计，每天给予0.5mg～200mg。
[0075] [15]根据[1]～[14]中的任一项所述的组合物，其特征在于，对处于缺氧状态的对象进行给予。
[0076] [16]根据[1]～[15]中的任一项所述的组合物，其为食品和饮料。
[0077] [17]根据[1]～[15]中的任一项所述的组合物，其为药物组合物。
[0078] 进而，本发明提供山奈酚类似物或其糖苷用于制造运动效率提高组合物、疲劳减轻组合物或动态视力改善组合物的用途。
[0079] 进而，本发明提供包括给予山奈酚类似物或其糖苷的、提高运动效率的方法、减轻疲劳的方法或改善动态视力的方法。
[0080] 加之，本发明提供用于提高运动效率、减轻疲劳或改善动态视力的山奈酚类似物或其糖苷。
[0081] 发明的效果
[0082] 本发明的组合物能够提高氧利用效率(利用氧的能力)，由此可以在包括日常的动作和体育运动的所有“运动”中提高其效率，例如能够在减轻气喘的状态或提高持久力的状态下运动。本发明的组合物也可以作为气喘减轻组合物或持久力提高组合物使用。加之，本发明的组合物能够减轻疲劳，可以不感到疲劳地进行体育运动、日常的家务劳动等。进而，本发明的组合物可改善动态视力，例如可有助于提高体育运动中的成绩。附图说明
[0083] 图1示出各运动强度下的氧气用量(VO2)。
[0084] 图2示出递增负荷运动开始后的耗氧效率(VO2/VE)。
[0085] 图3示出递增负荷运动中的各用量的摄氧效率梯度(OUES)。
[0086] 图4示出递增负荷运动中的各用量的最大氧气用量(VO2peak)。
[0087] 图5示出递增负荷运动中的各用量的最大运动负荷量。
[0088] 图6-1是相当于上楼梯时的氧气用量下的运动强度(％HR)与自我感觉运动强度(RPE)。
[0089] 图6-2是相当于慢跑时的氧气用量下的运动强度(％HR)与自我感觉运动强度(RPE)。
[0090] 图7示出递增负荷运动前后的横向动态视力(DVA)。
[0091] 图8示出低氧环境下的各化合物对ATP产生的影响。
[0092] 图9-1示出比目鱼肌(Sol)中的ATP含量。
[0093] 图9-2示出全脑中的ATP含量。
[0094] 图10示出第1次与第2次400m快速跑的计时的变化。
[0095] 图11示出400m快速跑中的呼吸次数。
[0096] 图12是示出快速跑中的运动强度的图表。
[0097] 图13示出呼气肌力量的变化。
[0098] 图14示出心率的变化。
具体实施方式
[0099] 本发明涉及运动效率提高组合物、疲劳减轻组合物或动态视力改善组合物，这些组合物的特征在于含有山奈酚类似物或其糖苷。
[0100] 在本发明的组合物中，山奈酚类似物为具有式I的化合物：
[0101]
[0102] [式I中，
[0103] R1为-OH或-OCH3；
[0104] R2为H或-OH；
[0105] R3为H、-OH或-OCH3；
[0106] R4为-OH或-OCH3；
[0107] R5为H或-OH；以及
[0108] R6为H、-OH或-OCH3；
[0109] 但是，不包括
[0110] ]。
[0111] 本发明的组合物中可以包含山奈酚类似物的糖苷。山奈酚类似物的糖苷由于可以在生物体内转化为其糖苷配基，因此可以具有与糖苷配基同样的活性。
[0112] 在本发明的组合物中，山奈酚类似物的糖苷表示：在该山奈酚类似物中的至少1个以上(优选为1～2个、更优选为1个)羟基上以糖苷键键合有具有1个以上(优选为1～3个、更优选为1个)糖残基的糖链的化合物。作为糖残基的优选的例子，可列举出：葡萄糖残基、甘露糖残基、半乳糖残基、岩藻糖残基、鼠李糖残基、阿拉伯糖残基、木糖残基、果糖残基、葡萄糖醛酸残基或洋芹糖残基。
[0113] 作为进一步优选的山奈酚类似物的糖苷的例子，可列举出如下化合物：式I中，[0114] R1、R2、R4和R6中的至少1个独立地选自-OR7、-OR7R8或-OR7R8R9；
[0115] R7为葡萄糖残基；以及
[0116] R8和R9独立地选自葡萄糖残基、甘露糖残基、半乳糖残基、岩藻糖残基、鼠李糖残基、阿拉伯糖残基、木糖残基、果糖残基、葡萄糖醛酸残基或洋芹糖残基。
[0117] 作为优选的山奈酚类似物和其糖苷的例子，可列举出下述的山奈酚类似物和其糖苷：
[0118] 。
[0119] 作为进一步优选的山奈酚类似物的例子，可列举出山奈酚，作为其糖苷的例子，可列举出山奈酚3-O-葡萄糖苷。
[0120] 在本发明的组合物中，山奈酚类似物或其糖苷可以组合包含山奈酚类似物与山奈酚类似物的糖苷。
[0121] 在本发明的组合物中，山奈酚类似物可以为单一的山奈酚类似物，也可以将多种山奈酚类似物组合。
[0122] 在本发明的组合物中，山奈酚类似物的糖苷可以为单一的山奈酚类似物的糖苷，也可以将多种山奈酚类似物的糖苷组合。
[0123] 本发明的组合物中使用的山奈酚类似物或其糖苷对其形态、制造方法等完全没有限制。例如，在选择山奈酚的情况下，可以直接使用利用公知的方法从已知包含大量山奈酚的植物提取出的物质，也可以使用合成品。该植物来源的山奈酚类似物的糖苷可以直接使用，也可以利用公知的方法(例如利用酶处理)转化为作为其糖苷配基的山奈酚类似物。在制成食品和饮料、药物组合物的情况下，为了配混有效量，优选使用通过浓缩、纯化等操作来提高了含量的物质。该情况下的浓缩方法、纯化方法可以利用公知的方法。
[0124] 本说明书中，“山奈酚类似物换算值”是指，将山奈酚类似物的糖苷的量换算成作为其糖苷配基的山奈酚类似物的量的值。具体而言，可以通过用糖苷的量除以分子量得到的糖苷的摩尔数再乘以糖苷配基的分子量来算出。
[0125] 关于本发明的组合物中(食品和饮料、药物组合物等)包含的山奈酚类似物或其糖苷的量，每次给予时给予的山奈酚类似物或其糖苷的量、以及每天给予的山奈酚类似物或其糖苷的量只要在可发挥目标效果的范围，则没有特别限制，可以根据组合物的形态、给予次数、对象的健康状态等来适当选择。本发明的组合物的给予期只要在可发挥目标效果的范围，则没有特别限制，可以为单次，也可以连续给予。为了持续获得运动效率提高、疲劳减轻或动态视力改善的效果，理想的是长期持续给予本发明的组合物，例如可给予2天、3天、1周、10天、1个月、3个月以上。
[0126] 在本发明的组合物中，虽然也取决于组合物的全部重量，山奈酚类似物或其糖苷按山奈酚类似物换算值计，例如包含0.1mg～200mg、优选为0.5mg～100mg、进一步优选为1mg～30mg、最优选为2mg～10mg。作为该山奈酚类似物换算值的下限值的例子，可列举出：
0.1mg、0.5mg、1mg、2mg和2.5mg，作为上限值的例子，可列举出：200mg、150mg、100mg、50mg、
30mg、25mg、15mg、10mg、5mg、3mg和2.5mg，该山奈酚类似物换算值的优选的范围可通过该上限值与该下限值的组合来表示。
0.1mg、0.5mg、1mg、2mg和2.5mg，作为上限值的例子，可列举出：200mg、150mg、100mg、50mg、
30mg、25mg、15mg、10mg、5mg、3mg和2.5mg，该山奈酚类似物换算值的优选的范围可通过该上限值与该下限值的组合来表示。
[0127] 在本发明的组合物中，山奈酚类似物或其糖苷在每次给予时，按山奈酚类似物换算值计，例如可以给予0.1mg～200mg、优选为0.5mg～100mg、进一步优选为1mg～30mg、最优选为2mg～10mg。作为该山奈酚类似物换算值的下限值的例子，可列举出：0.1mg、0.5mg、1mg、2mg和2.5mg，作为上限值的例子，可列举出：200mg、150mg、100mg、50mg、30mg、25mg、
15mg、10mg、5mg、3mg和2.5mg，该山奈酚类似物换算值的优选的范围可通过该上限值与该下限值的组合来表示。
15mg、10mg、5mg、3mg和2.5mg，该山奈酚类似物换算值的优选的范围可通过该上限值与该下限值的组合来表示。
[0128] 在本发明的组合物中，按山奈酚类似物换算值计，山奈酚类似物或其糖苷每天例如可以给予0.1mg～600mg、优选为0.5mg～200mg、进一步优选为1mg～100mg。作为该山奈酚类似物换算值的下限值的例子，可列举出：0.1mg、0.5mg、1mg、2mg和2.5mg，作为上限值的例子，可列举出：600、300、200mg、150mg、100mg、50mg、30mg、25mg、15mg、10mg、5mg、3mg和2.5mg，该山奈酚类似物换算值的优选的范围可通过该上限值与该下限值的组合来表示。每天可给予的山奈酚类似物或其糖苷可以以1次给予进行给予，也可以分多次(例如为2次、3次、4次和5次)给予。
[0129] 本发明的组合物优选的是，优选制剂化为经口给予制剂，剂型没有特别限定，例如可以为片剂、颗粒剂、胶囊剂、粉剂、咀嚼片、点心糖果类(曲奇饼、饼干、巧克力糖果、薄片、蛋糕、口香糖、冰糖、软糖、包子、羊羹、布丁、果冻、酸奶、冰激凌、雪葩等)、面包、面类、米饭类、谷物食品、饮料(液剂、清凉饮料、碳酸饮料、营养饮料、粉末饮料、果汁饮料、乳饮料、果冻饮料等)、汤(粉末、冻干)、味增汤(粉末、冻干)等通常的食品形态。
[0130] 本发明的组合物可以为食品和饮料或药物组合物，例如可作为功能性标识食品、特定保健用食品、保健食品、营养补充品(supplement)、医疗用食品等食品和饮料利用。
[0131] 本发明的组合物除了山奈酚类似物或其糖苷以外，还可添加药学上允许的基剂、载体、可用于食品的添加物等来制剂化为经口给予制剂。本发明的组合物中使用的除山奈酚类似物或其糖苷以外的材料理想的是不损害山奈酚类似物的稳定性，进一步理想的是不损害本发明的组合物的目标效果(例如氧利用效率提高、运动效率提高、疲劳减轻或动态视力改善)。
[0132] 在本发明中“氧利用效率提高”是指利用氧的能力提高。作为具体例子，在本发明实施例记载的耗氧效率(VO2/VE)的增加的基础上，还可列举出规定的运动强度下的氧气用量(VO2)的增加、摄氧效率梯度(OUES的增加)和最大氧气用量(VO2peak)的增加。
[0133] 在本说明书中，“运动”是指活动身体，包括日常的家务劳动、搬运货物、上下台阶、体育运动等所有方式。
[0134] 在本发明中，“运动效率提高”是指在所有运动的场景下可更轻松地活动身体。例如可列举出：可以提高持久力在更轻松的状态下长时间持续运动，或者可以在减轻气喘的状态下更轻松地运动。作为运动效率提高的指标的例子，可列举出规定运动强度下的氧气用量(VO2)的增加、耗氧效率(VO2/VE)的增加、摄氧效率梯度(OUES)的增加、最大氧气用量(VO2peak)的增加、最大运动负荷量的增加、规定氧气用量(VO2)下的运动强度的减小、或自我感觉运动强度的减小(这些用语会在本发明实施例中加以说明)。
[0135] 在为了提高运动效率而给予本发明的组合物的情况下，其用量和给予次数没有特别限定，例如可按上述例示的给予量、给予次数、给予期进行给予。
[0136] 在本发明中，疲劳减轻是指在所有运动的场景下可以以更少的疲劳进行运动。作为疲劳减轻的指标的例子，可列举出运动强度或自我感觉运动强度(这些用语会在本发明实施例中加以说明)减小。
[0137] 在为了减轻疲劳而给予本发明的组合物的情况下，其用量和给予次数没有特别限定，例如可按上述例示的给予量、给予次数、给予期进行给予。
[0138] 在本发明中，动态视力改善是指防止动态视力降低或提高动态视力。
[0139] 在为了改善动态视力而给予本发明的组合物的情况下，其用量和给予次数没有特别限定，例如可按上述例示的给予量、给予次数、给予期进行给予。
[0140] 本发明的组合物可以具有提高氧利用效率(即提高利用氧的能力)的效果。因此，本发明的组合物也可作为氧利用效率提高剂使用。
[0141] 在本发明中，缺氧状态是指体内的氧不足的状态，例如可列举出动脉血氧饱和度小于95％的状态。
[0142] 本发明的组合物对于缺氧状态的对象也可以具有提高氧利用效率的效果，因此对于该缺氧状态的对象，也可有助于运动效率提高、疲劳减轻、动态视力改善。
[0143] 本发明的组合物的给予对象没有特别限定，优选为人。优选在体育运动前后、于屋外工作前后、日常劳动(上下楼梯、家务劳动等)前后、感觉无法摆脱日常疲劳时、想要高效工作时、由于年龄增长而感觉行动迟缓时进行给予。
[0144] 实施例
[0145] 以下，给出制剂例和试验例来对本发明进行说明，但本发明并不限定于这些。
[0146] [制剂例1]曲奇饼(山奈酚含量2.5mg)
[0147]
[0149] 藜麦提取物*：通过酶处理将山奈酚糖苷转化为山奈酚糖苷配基的提取物。
[0150] [制剂例2]胶囊状食品(山奈酚含量2.5mg)
[0151] 乙醇提取酶处理藜麦粉末** 48重量％
[0152] 明胶制胶囊 52重量％
[0153] 合计 100重量％
[0154] 将乙醇提取酶处理藜麦粉末填充到明胶制胶囊中来制作。平均每个胶囊的山奈酚的含量为2.5mg(基于HPLC)。
[0155] 乙醇提取酶处理藜麦粉末**：利用50％乙醇从藜麦粒中提取山奈酚糖苷后，通过酶处理将山奈酚糖苷转化为山奈酚糖苷配基的提取物。
[0156] <试验例1：骑自行车递增负荷运动试验>
[0157] 针对健常成年男性25名，以3用量的含山奈酚的曲奇饼状食品(按山奈酚计包含2.5mg、10mg、25mg)和安慰剂曲奇饼状食品(不含山奈酚)作为试验食品，按交叉法将1天1次连续8天的摄取重复4组。在摄取第1天(单次摄取时)和摄取第8天(连续摄取时)摄取试验食品3小时后，一边对呼出气体进行取样一边实施骑自行车递增负荷运动，算出氧气用量。运动过程中，监测心率和自我感觉运动强度。此外，在运动前后测定动态视力。以下示出各评价项目的细节。
[0158] <1：氧气用量(VO2)的评价>
[0159] 根据吸入气体(大气)中包含的氧气量与呼出气体中包含的氧气量的差算出氧气用量(VO2)(mL/分钟/kg)。
[0160] 在骑自行车递增负荷运动中，脚蹬子的重量接近受试者的极限时，心率(HR)达到最大。将从安静时的心率到最大心率为止的心率增加记为运动强度100％，对各运动强度下的氧气用量(VO2)进行描点。
[0161] 即，例如在运动强度50％HR的情况下，下式中的显示“x”心率时的氧气用量(VO2)为“运动强度50％HR下的氧气用量(VO2)”：
[0162] 100×(x-安静时心率)/(最大心率-安静时心率)＝50％HR。
[0163] 将结果示于图1。
[0164] 如图1所示，在单次摄取后和连续摄取后均确认到，在全部运动强度50％、60％、70％、80％、90％和100％下，摄取山奈酚与不摄取山奈酚的情况相比，氧气用量增加。
[0165] <2：耗氧效率(VO2/VE)的评价>
[0166] 根据下式算出耗氧效率。
[0167] 耗氧效率(VO2/VE)＝氧气用量/换气量
[0168] 如图2所示，在单次摄取后和连续摄取后均确认到，摄取山奈酚与不摄取山奈酚的情况相比，耗氧效率(VO2/VE)增加。
[0169] <3：摄氧效率梯度(OUES)的评价>
[0170] 从递增负荷运动开始时起利用每分钟的换气量和VO2算出摄氧效率梯度(OUES)。具体而言，得到以横轴为“换气量(VE)的log值”、以纵轴为“VO2”描点的直线性的图表，将其一次函数图表的斜率作为OUES。细节参见非专利文献5。
[0171] 如图3所示，在单次摄取后和连续摄取后均确认到，摄取山奈酚与不摄取山奈酚的情况相比，摄氧效率梯度(OUES)增加，在整个递增负荷运动期间可以以良好的效率利用氧。
[0172] <4：最大氧气用量(VO2peak)的评价>
[0173] 如图4所示，在单次摄取后和连续摄取后均确认到，摄取山奈酚与不摄取山奈酚的情况相比，最大氧气用量(VO2peak)(mL/分钟/kg)增加。
[0174] <5：最大运动负荷量的评价>
[0175] 如图5所示，在单次摄取后和连续摄取后均确认到，摄取山奈酚与不摄取山奈酚的情况相比，最大运动负荷量(脚蹬子的重量(watt))增加。
[0176] <6：对日常生活中的运动强度的影响>
[0177] 有报告称上楼梯时和慢跑时的氧气用量(VO2)一般分别为14mL/分钟/kg和24.5mL/分钟/kg。
[0178] 在递增负荷运动中，对氧气用量(VO2)分别相当于上楼梯和慢跑的14mL/分钟/kg和24.5mL/分钟/kg时的运动强度(％HR)以及自我感觉运动强度(RPE)进行评价。
[0179] 氧气用量(VO2)和运动强度(％HR)的算出方法与上述相同。
[0180] 关于自我感觉运动强度(RPE)，按照下述表从递增负荷运动开始时起以1分钟的间隔由受试者进行评价，将各受试者的回答值取平均来算出。
[0181] 如图6-1和6-2所示，在相当于上楼梯时和慢跑时的氧气用量(VO2)这两者下，在单次摄取后和连续摄取后均确认到，摄取山奈酚与不摄取山奈酚的情况相比，运动强度和自我感觉运动强度降低。
[0182]
[0183] 如上述1～6的评价结果所示，通过摄取含山奈酚的食品，在相同运动强度下氧气用量、氧利用效率增加。进而，最大运动负荷量增大。此外，在设想了相同氧气用量下的运动强度的情况下，心率降低，暗示受试者的持久力提高，可轻松运动而不会喘不过气。如此，运动效率提高，因此可认为受试者的疲劳感也减轻。实际上，通过摄取含山奈酚的食品，受试者自我感觉的运动强度降低，气喘、疲劳感减轻。因此，暗示本组合物可以作为气喘减轻组合物和/或持久力提高组合物和/或氧利用提高组合物使用。
[0184] <7：对动态视力的影响>
[0185] 在递增负荷运动前和后(运动后约1分钟以内)测定横向动态视力(DVA)和纵深方向动态视力(KVA)，研究对动态视力的影响。
[0186] (1)横向动态视力(DVA：Dynamic Visual Acuity)的测定
[0187] 测定设备：
[0188] 动态视力计HI-10Dynamic Vision Tester(兴和株式会社)
[0189] 测定方法：
[0190] 以受试者为中心，测定可看到在圆弧上水平移动的兰多尔特环的最快速度。目标物每旋转一次会自动缓慢減速，在看清兰多尔特环的开口时，受试者按下手边的按键，回答开口的方向(上下左右)。将数字显示的此时的旋转数记载在记录用纸上，作为检查结果。将结果示于图7。
[0191] <试验例2：对低氧环境下的ATP产生的影响>
[0192] 利用马血清得到分化的C2C12骨架肌细胞，添加各种化合物(最终浓度20μM)或者作为阴性对照的二甲基亚砜(DMSO)，用低氧培养箱(3％O2)培养24小时后，使用TOYO B-Net Co.,Ltd.制造的试剂盒(荧光素酶发光法)对细胞中的ATP含量进行定量。
[0193] 活性值以将DMSO添加样品的ATP含量设为100％时的％值表示。
[0194] 将结果示于图8。
[0195] <试验例3：大鼠中的山奈酚或山奈酚3-O-葡萄糖苷的影响>
[0196] 针对9周龄雄性SD大鼠，在每天早上9点经口给予山奈酚(KMP；1.0mg/kg体重)、或山奈酚3-O-葡萄糖苷(K3G；按KMP糖苷配基换算值计为0.1、0.2或1mg/kg体重)，1天1次，连续8天(在氧21％下饲养)。在给予第8天，Cont组在氧21％中暴露1小时后，其他组在氧浓度12％中暴露1小时后，取出比目鱼肌(Sol)、全脑，测定组织中的ATP含量。
[0197] 将结果示于图9-1～-2。
[0198] <试验例4：对400m跑的表现的影响>
[0199] 针对健常成年男性13名，以含山奈酚的胶囊状食品：SNR14(按山奈酚计包含10mg)和安慰剂胶囊状食品：安慰剂(Placebo)(不含山奈酚)作为试验食品，进行单次摄取、2组2期交叉比较试验。
[0200] 在摄取试验食品3小时后，全力快速跑400m，90分钟的间隔后，再次全力快速跑400m。快速跑过程中监测呼吸次数和心率。
[0201] 使用电子式肺活量计Autospiro(MINATO MEDICAL SCIENCE CO.,LTD.)，通过最大口腔内压法在400m快速跑前后测定呼气肌力量。以站立姿势深呼吸3次，吸气至极限后，一边防止气体从鼻子漏出，一边对测定用吹口全力吹气，由此测定呼气肌力量。
[0202] 图10示出表示第1次与第2次400m快速跑的计时的变化的图表。安慰剂食品摄取组中，与第1次相比，第2次平均为-0.11秒，而含山奈酚的食品摄取组平均为-0.77秒。
[0203] 图11示出表示快速跑中的呼吸次数的图表。在第2次快速跑中，与安慰剂食品摄取组相比，含山奈酚的食品摄取组在快速跑中的总呼吸次数显著较低，在每50m的各呼吸数(次/分钟)方面，含山奈酚的食品摄取组也显著较低。
[0204] 图12示出表示快速跑中的运动强度的图表。在第2次快速跑中，与安慰剂食品摄取组相比，含山奈酚的食品摄取组在快速跑中的运动强度显著较低。
[0205] 图13示出表示呼气肌力量的变化的图表。如图13所示，与安慰剂食品摄取组相比，含山奈酚的食品摄取组的呼气肌力量的降低得到显著抑制。
[0206] 图14示出表示心率的变化的图表。如图14所示，与安慰剂食品摄取组相比，含山奈酚的食品摄取组在第1次跑中在200-250m时、在第2次跑中在起跑后-150m时心率显示显著低值。
[0207] 作为快速跑后的感想，与安慰剂食品摄取组相比，来自含山奈酚的食品摄取组的受试者的“轻松”“恢复快”“身体灵活”的评价较多。
[0208] 含山奈酚的食品在伴随“轻松”、“恢复快”等体感的同时可提高运动表现。
[0209] 如试验例4的结果所示，通过摄取含山奈酚的食品，运动强度降低。进而，通过摄取含山奈酚的食品，确认到抑制呼吸肌力量降低和抑制心率上升，因此可认为由气喘改善带来运动效率的提高、疲劳感的减轻。实际上，通过摄取含山奈酚的食品，从受试者自我感觉的感想来看也同样是，运动强度降低，运动效率提高，疲劳感减轻。因此，暗示本组合物可以作为心率上升抑制组合物和/或气喘减轻组合物和/或持久力提高组合物使用。
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