芳杂环并嘧啶衍生物和类似物及其制备方法和用途
阅读：496发布：2023-02-25
专利汇可以提供芳杂环并嘧啶衍生物和类似物及其制备方法和用途专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且本 发明 的目的是提供一种芳杂环并嘧啶及其类似物的化学合成与制备，所获得的多系列芳杂环并嘧啶的衍 生物 和类似物，具有下列结通式或药用的盐及前药，并提供它们的制备和药理活性实验方法及药理活性。其结构式I中虚线、A环、B环、X1、X2、X3、X4、R1、R2、R3定义见 说明书 。本发明所述的芳杂环并嘧啶衍生物和类似物，包括抗菌和抗 真菌 药理活性和作为抗菌和抗真菌药物的应用，包括与其它已知的抗菌和抗真菌药物配伍使用、包括对细菌感染伴随各种并发症的 治疗 药物配伍使用，如 炎症 、病毒及免疫系统 疾病 等及芳杂环并嘧啶类似物的制备方法。，下面是芳杂环并嘧啶衍生物和类似物及其制备方法和用途专利的具体信息内容。
1.芳杂环并嘧啶类似物，其为以下化合物：
。
2.权利要求1所述化合物在制备抗菌药物中的应用，所述应用指权利要求1的化合物单独使用或与已知的抗菌药物配合使用，权利要求1的化合物给药剂量为0.02mg/kg-250mg/kg；抗菌药物中所述细菌选自：葡萄球菌、肺炎球菌、粪肠球菌、链球菌、牛链球菌、肺炎链球菌、消化链球菌、化脓肺炎链球菌、化脓肺炎链球菌、化脓性链球菌、无乳链球菌、绿色链球菌、牛链球菌、无乳链球菌B、组绿色链球菌、白喉杆菌、破伤风杆菌、丹毒杆菌、炭疽杆菌、破伤风杆菌、蜡样芽孢杆菌、枯草芽胞杆菌、梭状芽孢杆菌、蜡样芽孢杆菌、枯草芽胞杆菌、炭疽杆菌、白喉杆菌、梭状芽孢杆菌、破伤风杆菌、产气荚膜杆菌、产气荚膜杆菌螺旋体、放线菌、结核菌、耐甲氧西林葡萄球菌、耐万古霉素金葡菌、葡萄球菌属诱导型克林霉素耐药、耐万古霉素肠球菌、肠球菌高水平耐氨基糖苷类、耐青霉素肺炎链球菌、多重耐药鲍曼不动杆菌、耐药与多重耐药结核杆菌与结核分枝杆菌、链球菌、粪肠球菌、铜绿假单胞菌、大肠埃希氏菌及鮑氏不動桿菌、耐药流感嗜血杆菌、耐药淋球菌、耐药脑膜炎奈瑟菌、耐药肠杆菌科细菌或耐药铜绿假单胞菌。
3.根据权利要求1所述的化合物在制备治疗细菌导致的疾病药物中的用途，所述疾病为：细菌感染伴随的炎症和炎症疾病、真菌感染和真菌性疾病、病毒感染和病毒性疾病、免疫系统疾病、甲氧西林敏感葡萄球菌感染疾病、溶血性链球菌和肺炎链球菌所致的上、下呼吸道感染疾病、皮肤软组织感染疾病、尿路感染疾病、败血症感染疾病、心内膜炎感染疾病、流感嗜血杆菌感染疾病、奇异变形杆菌感染疾病、大肠埃希菌敏感株所致的尿路感染以及肺炎感染疾病、链球菌属感染疾病、肺炎链球菌感染疾病、流感嗜血杆菌感染疾病、大肠埃希菌感染疾病、奇异变形杆菌中的敏感株所致的呼吸道感染疾病、尿路感染疾病、皮肤软组织感染疾病、败血症疾病、骨、关节感染疾病、腹腔、盆腔感染疾病、溶血性链球菌感染疾病、肺炎球菌感染疾病、敏感金葡菌感染感染疾病、草绿色链球菌和肠球菌所致心内膜炎以及气性坏疽疾病、厌氧菌感染疾病、炭疽病、梅毒病或淋病。
4.根据权利要求1所述的化合物在制备治疗细菌和真菌导致的疾病药物中的用途，其特征为：与青霉素、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林钠、氨苄西林、阿莫西林、海他西林、羧苄西林、磺苄西林、替莫西林、呋苄西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林、替卡西林、美西林、阿帕西林、替卡西林、阿扑西林、仑氨西林、替莫西林、美西林、氟氯西林、舒他西林、匹氨西林、酞氨西林、巴氨西林、羧苄西林、卡茚西林、磺苄西林、呋布西林、头孢曲松、头孢匹罗、头孢呋辛、头孢呋辛酯、头孢噻肟、头孢噻吩、头孢噻啶、头孢硫脒、头孢乙腈、头孢匹林、头孢唑林、头孢甲肟、头孢哌酮、头孢克洛、头孢唑肟、头孢他啶、头孢尼西、头孢地尼、头孢克肟、头孢拉宗、头孢匹胺、头孢咪唑、头孢特仑、头孢泊肟酯、头孢地秦、头孢替安、头孢他美、头孢唑南、头孢丙烯、头孢布烯、头孢吡肟、头孢氨苄、头孢拉定、头孢克罗、头孢曲秦、头孢羟氨苄、头孢孟多、头孢磺啶、头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦、头孢米诺、拉氧头孢、氟氧头孢、头孢卡品酯、头孢唑兰、头孢替安、头孢雷特、头孢克定、头孢噻利、氯碳头孢、氟氧头孢、大环内酯类：地红霉素、罗红霉素、罗地霉素、克拉霉素、氟红霉素、阿奇霉素、罗他霉素、他克美司、红霉素、依托红霉素、克拉霉素、吉他霉素、地红霉素、麦白霉素、柱晶白霉素、麦迪霉素、阿奇霉素、交沙霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、奈替米星、阿司米星、阿贝卡星、异帕米星链霉素、卡拉霉素、庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星、西索米星、新霉素、核糖霉素、巴龙霉素、福提米星、小诺米星、异帕米星、地贝米星、达地米星、大观霉素、链霉素、妥布霉素、卡那霉素、依替米星、地贝卡星、氯霉素、琥珀氯霉素、棕榈氯霉素、甲砜霉素，林可霉素、克林霉素、克林霉素磷酸酯、环孢素、替考拉宁、培洛霉素多粘菌素、多粘霉素、万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁、杆菌肽、多粘菌素B、夫西地酸、米卡霉素，利福布汀、利福喷汀、利福昔明、利福平、利福霉素、利福定、利福喷汀、依诺沙星、托氟沙星、诺氟沙星、环丙沙星、洛美沙星、司氟沙星、培氟沙星、氟罗沙星、替马沙星、沙氟沙星、莫西沙星、特伐沙星、格帕沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、帕楚沙星、芦氟沙星、磺胺异恶唑、磺胺甲恶唑、磺胺嘧啶、磺胺醋酰钠、磺胺嘧啶银、甲氧苄啶、吡哌酸、呋喃妥因、呋喃唑酮，萘啶酸、氨氟沙星、加替沙星、帕珠沙星、曲氟沙星、酸莫西沙星、四环素、甲烯土霉素、米诺环素、金霉素、强力霉素、土霉素、多西环素、美他环素、地美环素、胍甲环素、克拉维酸、舒巴坦、三唑巴坦、亚胺培南、西司他丁、帕尼培南、倍他米隆、美罗培南、头霉素、磺胺米隆、磺胺嘧啶银、磺胺二甲嘧啶、磺胺二甲异嘧啶、碘胺异噁唑、磺胺苯吡唑、磺胺间甲氧嘧啶、碘胺对甲氧嘧啶、碘胺多辛、磺胺脒、磺胺嘧啶、磺胺甲恶唑、磺胺醋酰、磺胺嘧啶锌、磺胺林、琥珀磺胺噻唑、联磺甲氧苄啶、酞磺胺噻唑、硫霉素、克拉维酸、氨曲南、亚胺培南、法罗培南、西司他丁、舒巴坦、三唑巴坦、卡芦莫南、链霉素、新霉素、卡那霉素、阿米卡星、妥布霉素、庆大霉素、西索米星、奈替米星、核糖霉素、阿司米星、地贝卡星、异帕米星、小诺米星、大观霉素、氯霉素、氯霉素棕榈酸酯、甲砜霉素、林可霉素、克林霉素、磷霉素、SV、溴莫普林、奥替尼啶、乌洛托品、孟德立胺、次水杨酸铋、甲硝唑磷酸二钠、舒哌酮、新灭菌、甲硝唑，阿柔比星、表柔比星、佐柔比星、吡柔比星、伊达比星、莫匹罗星、硝咪唑、替硝唑、吡哌酸、呋喃妥因、呋喃唑酮、甲氧苄啶、柳氮磺吡啶、硫康唑、拉诺康唑、齐诺康唑、布康唑、氯康唑、硝酸芬替康唑、舍他康唑、奥昔康唑、联苯苄唑、氟康唑、伊曲康唑、沙康唑、克霉唑、益康唑、噻康唑、咪康唑、酮康唑、萘替芬、布替萘芬、环吡酮、阿莫罗芬、两性霉素B、球红霉素、氟胞嘧啶、特比奈芬、制霉菌素、灰黄霉素或克念菌素配伍使用。
5.根据权利要求1所述的化合物在制备治疗细菌和真菌导致的疾病药物中的用途，其特征为所述药物的给药方式为口服、皮下、静脉内、肌内、腹膜内、透皮、颊、鞘内、颅内或鼻内途径。
芳杂环并嘧啶衍生物和类似物及其制备方法和用途
发明领域
背景技术
[0002] 自1929年，弗来明(Alexander Fleming)发现青霉素以来，大量抗菌药品临床用药表明，所用有效的抗菌药物都有可能出现耐药菌株，而且很多致病菌还会对多种抗菌药
物呈现耐药性，即″多重耐药性″，如产生了称之为“超级细菌”的甲氧西林耐药金黄色葡
萄球菌(MRSA)，耐万古霉素肠球菌(VRE)等。感染“超级细菌”的人数也在越来越多，其蔓
延已构成对人类健康的严重威胁，因此研发出新的对耐药菌具有活性的抗菌药已经是迫在
眉睫。
物呈现耐药性，即″多重耐药性″，如产生了称之为“超级细菌”的甲氧西林耐药金黄色葡
萄球菌(MRSA)，耐万古霉素肠球菌(VRE)等。感染“超级细菌”的人数也在越来越多，其蔓
延已构成对人类健康的严重威胁，因此研发出新的对耐药菌具有活性的抗菌药已经是迫在
眉睫。
[0003] 涉及嘧啶结构的研究多为单环嘧啶，而芳杂环并嘧啶类化合物的专利和报道很少。文献检索发现，有关芳杂环并嘧啶类似物和衍生物的专利和文章与本发明具有抗菌
和抗真菌活性用途的结构式I所表示的化合物结构无关。其它活性研究发明专利：US
20060160831吡咯并嘧啶酮具有抗癌活性、US20030100572吡啶并嘧啶酮具有抗癌活性、
US 7262187五元脂环并嘧啶酮具有抗癌活性、US 6531477吡唑并嘧啶酮具有抗癌活性、
US 20030100572喹啉并氨基嘧啶用于抗癌治疗、20030220345喹啉并氨基嘧啶用于抗癌治
疗、抗癌研究发表文章(文献1：Kano et al.Chemical and Pharmaceutical Bulletin，
7，1959，903)、US 4581171合成含硫芳杂环并嘧啶用于治疗心理疾病、US 20060264624
合成咪唑杂环并嘧啶用于性功能调解、US 4482556异喹啉并嘧啶酮用于抗高血压疾病、
US 5346901合成吡唑并嘧啶酮用于治疗高血压、US 5158952哌啶并嘧啶酮用于治疗心理
疾病、US 4507300哌啶并吡嗪酮用于抗过敏治疗、US6790850五元杂环并氨基取代嘧啶
用于治疗哮喘和免疫系统疾病、US 5008268五元杂环并取代嘧啶用于抗组织胺治疗、US
20070167423苯并氨基嘧啶用于治疗神经系统紊乱、US 7132427苯并氨基嘧啶用于抗癌治
疗，然而对芳杂环并嘧啶类似物和衍生物的抗菌和抗真菌生物活性的专利发明和文章还没
见报道。
和抗真菌活性用途的结构式I所表示的化合物结构无关。其它活性研究发明专利：US
20060160831吡咯并嘧啶酮具有抗癌活性、US20030100572吡啶并嘧啶酮具有抗癌活性、
US 7262187五元脂环并嘧啶酮具有抗癌活性、US 6531477吡唑并嘧啶酮具有抗癌活性、
US 20030100572喹啉并氨基嘧啶用于抗癌治疗、20030220345喹啉并氨基嘧啶用于抗癌治
疗、抗癌研究发表文章(文献1：Kano et al.Chemical and Pharmaceutical Bulletin，
7，1959，903)、US 4581171合成含硫芳杂环并嘧啶用于治疗心理疾病、US 20060264624
合成咪唑杂环并嘧啶用于性功能调解、US 4482556异喹啉并嘧啶酮用于抗高血压疾病、
US 5346901合成吡唑并嘧啶酮用于治疗高血压、US 5158952哌啶并嘧啶酮用于治疗心理
疾病、US 4507300哌啶并吡嗪酮用于抗过敏治疗、US6790850五元杂环并氨基取代嘧啶
用于治疗哮喘和免疫系统疾病、US 5008268五元杂环并取代嘧啶用于抗组织胺治疗、US
20070167423苯并氨基嘧啶用于治疗神经系统紊乱、US 7132427苯并氨基嘧啶用于抗癌治
疗，然而对芳杂环并嘧啶类似物和衍生物的抗菌和抗真菌生物活性的专利发明和文章还没
见报道。
[0004]
[0005] 结构式I
[0006] 在化学结构和合成方面，本发明以结构式I所表示的化合物结构的芳杂环并嘧啶衍生物和类似物A环为杂环，其中杂原子X1与X3或X2形成嘧啶环、该环与A环杂环形成稠
环并且其中杂原子与X3连接的化学结构的专利和报道经系统检索仅见到一项专利：美国专
利，US 4546181合成三唑芳香杂环并嘧啶具有抗癌活性，及报道(见文献1；文献2.：Allen
et al.，Journal of Organic Chemistry，24，1959，787；文献3：Sako，Magoichi，et al，
Chemical and Pharmaceutical Bulletin，42，4，1994，806；文献4：Lewin et al.，J.Gen.
Chem.USSR(Engl.Transl.)，33，1963，2603；文献5：Zhurnal Obshchei Khimii，33，1963，
2673；文献6：Guerret et al.，Bulletin de la Societe Chimique de France，1972，3503，
Brady，Herbst.Journal of OrganicChemistry，24，1959，922，924)，并且它们都没有涉及
抗菌和抗真菌活性及其研究。
环并且其中杂原子与X3连接的化学结构的专利和报道经系统检索仅见到一项专利：美国专
利，US 4546181合成三唑芳香杂环并嘧啶具有抗癌活性，及报道(见文献1；文献2.：Allen
et al.，Journal of Organic Chemistry，24，1959，787；文献3：Sako，Magoichi，et al，
Chemical and Pharmaceutical Bulletin，42，4，1994，806；文献4：Lewin et al.，J.Gen.
Chem.USSR(Engl.Transl.)，33，1963，2603；文献5：Zhurnal Obshchei Khimii，33，1963，
2673；文献6：Guerret et al.，Bulletin de la Societe Chimique de France，1972，3503，
Brady，Herbst.Journal of OrganicChemistry，24，1959，922，924)，并且它们都没有涉及
抗菌和抗真菌活性及其研究。
[0007] 综上说述，在活性研究方面，到目前为止系统检索国内外的专利和文献还没有发现本发明以结构式I所表示的化合物结构的芳杂环并嘧啶衍生物和类似物具有抗菌活性
和抗真菌的发明专利和报道。
和抗真菌的发明专利和报道。
发明内容
[0008] 本发明的目的是提供一种芳杂环并嘧啶及其类似物的化学合成与制备，所获得的多系列芳杂环并嘧啶的衍生物和类似物，具有下列结通式或药用的盐及前药，并提供它们
的制备和药理活性实验方法及药理活性。
的制备和药理活性实验方法及药理活性。
[0009] 本发明的目的是这样实现的，其分子式结构如下：
[0010]
[0011] 结构式I
[0012] 其中结构式I虚线部分为双键、单键或含氧、硫、氮杂环基；A环为3-8元饱和或不饱和的芳香杂环或脂杂环，含1-4个杂原子，B环为含1-4个杂原子的饱和或不饱和的5-8
元杂环；X1、X2、X3、X4可为相同或不同的C、O、S、Se、N或P元素，或者是含有取代的C、O、S、
Se、N、P元素，可以独立的存在或组合存在；R1、R2、R3为取代基，其中含有环基、烃基、糖基、
羟基、氨基酸基、取代O、S、Se、N或P基、含O、S、Se、N或P原子的链烃、环基及上述取代基
之一或其组合。
元杂环；X1、X2、X3、X4可为相同或不同的C、O、S、Se、N或P元素，或者是含有取代的C、O、S、
Se、N、P元素，可以独立的存在或组合存在；R1、R2、R3为取代基，其中含有环基、烃基、糖基、
羟基、氨基酸基、取代O、S、Se、N或P基、含O、S、Se、N或P原子的链烃、环基及上述取代基
之一或其组合。
[0013] 所述的X1、X2、X3或X4为C元素时，可以独立地形成为C＝O，C＝Rb-Ra，CHOH，CHORb，或CHRb，为相同或不同取代基；X1、X2、X3或X4为O元素时，可以独立地形成为-O-，-O＝Rb-Ra
为相同或不同取代基；X1、X2、X3或X4为S元素时，可以独立地形成为二价，四价，六价硫，＝
S＝Rb-Ra为相同或不同取代基；X1、X2、X3或X4为N元素时，为-NH-，＝NH，＝N-Rb-Ra为
相同或不同取代基；X1、X2、X3或X4为P元素时，可以独立地形成为三价膦，五价膦，-PH2，＝
NH，＝PRb-Ra为相同或不同取代基；当X3以杂原子存在时可以和A环中的C、O、S、Se、N、
P元素形成碳-杂键、杂-杂键构成A环；其中Rb和Ra为相同或不同取代基，Rb为含C、N、
P原子，Ra为氢、卤素、羟基、巯基、氰基、羰基、取代羰基、醛基、酮基、硝基、羧基、取代羧基、
羧酸酯基、氨基、取代氨基、烷基、烷氧基、芳基烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、烷硫基、芳基烷硫
基、芳硫基、杂芳硫基、氨基、氨基烷氧基、任意选取的饱和或部分饱和的杂环基、杂环基烷
氧基或杂环基烷基氨基，形成含双键各种取代基，也可以形成新的直链、支链烷烃基或含有
取代基的烷烃基、脂肪烃基、双键或三键的不饱和脂肪烃基、饱和或不饱和脂环基、脂环，脂
杂环、芳香基、芳杂环基和稠杂环基之一或其组合；
为相同或不同取代基；X1、X2、X3或X4为S元素时，可以独立地形成为二价，四价，六价硫，＝
S＝Rb-Ra为相同或不同取代基；X1、X2、X3或X4为N元素时，为-NH-，＝NH，＝N-Rb-Ra为
相同或不同取代基；X1、X2、X3或X4为P元素时，可以独立地形成为三价膦，五价膦，-PH2，＝
NH，＝PRb-Ra为相同或不同取代基；当X3以杂原子存在时可以和A环中的C、O、S、Se、N、
P元素形成碳-杂键、杂-杂键构成A环；其中Rb和Ra为相同或不同取代基，Rb为含C、N、
P原子，Ra为氢、卤素、羟基、巯基、氰基、羰基、取代羰基、醛基、酮基、硝基、羧基、取代羧基、
羧酸酯基、氨基、取代氨基、烷基、烷氧基、芳基烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、烷硫基、芳基烷硫
基、芳硫基、杂芳硫基、氨基、氨基烷氧基、任意选取的饱和或部分饱和的杂环基、杂环基烷
氧基或杂环基烷基氨基，形成含双键各种取代基，也可以形成新的直链、支链烷烃基或含有
取代基的烷烃基、脂肪烃基、双键或三键的不饱和脂肪烃基、饱和或不饱和脂环基、脂环，脂
杂环、芳香基、芳杂环基和稠杂环基之一或其组合；
[0014] 所述取代基为1-12个碳的饱和或不饱和脂肪烃基、1-4个双键或三键的饱和或不饱和脂环基、芳香基以及引入O、S、Se、N或P原子的1-10个碳链烃基、饱和或不饱和3-7元
脂环基、芳环基或稠环基，饱和或不饱和3-7元脂杂环基、芳杂环基或稠杂环基之一或其组
合；
脂环基、芳环基或稠环基，饱和或不饱和3-7元脂杂环基、芳杂环基或稠杂环基之一或其组
合；
[0015] 所述的芳杂环并嘧啶衍生物和类似物，其特征是：所述环基为脂环基、芳环基、脂杂环基或杂芳环基、为3-8元环；所述烃基为脂肪烃基、芳香烃基；所述糖基为D-和L-构
型，其苷键以C-C或C-杂原子键连接；包括1-8个糖基或取代糖基；所述羟基为脂肪烃或芳
香烃类含有一个或多个羟基的多元醇或多元酚基；所述氨基酸基为链烃、环烃、芳香酰或杂
环氨基酸基、或取代了氨基酸基；所述取代O、S、Se、N或P基、含O、S、Se、N或P原子的链
烃、环基分别为羟基、烷氧基、酯基、酰氧基、磷酸氧基、磺酸氧基、芳香氧基或及杂环氧基、
巯基、烷巯基、含巯酯基、芳香巯基或及杂环巯基、含Se醚、含Se脂环、含Se芳香环、含Se杂
环、氨基、伯胺基、仲氨基、叔氨基、季铵盐、酰胺基、肼基、肟基、腙基、含氮脂肪烃基、含氮芳
香烃基、含氮环基、含氮脂环基、含氮芳香环基、含氮芳杂环基、磷化物、磷酸基，磷酸酯、含P
烃基、含P脂环、含P芳香环、含P杂环；
型，其苷键以C-C或C-杂原子键连接；包括1-8个糖基或取代糖基；所述羟基为脂肪烃或芳
香烃类含有一个或多个羟基的多元醇或多元酚基；所述氨基酸基为链烃、环烃、芳香酰或杂
环氨基酸基、或取代了氨基酸基；所述取代O、S、Se、N或P基、含O、S、Se、N或P原子的链
烃、环基分别为羟基、烷氧基、酯基、酰氧基、磷酸氧基、磺酸氧基、芳香氧基或及杂环氧基、
巯基、烷巯基、含巯酯基、芳香巯基或及杂环巯基、含Se醚、含Se脂环、含Se芳香环、含Se杂
环、氨基、伯胺基、仲氨基、叔氨基、季铵盐、酰胺基、肼基、肟基、腙基、含氮脂肪烃基、含氮芳
香烃基、含氮环基、含氮脂环基、含氮芳香环基、含氮芳杂环基、磷化物、磷酸基，磷酸酯、含P
烃基、含P脂环、含P芳香环、含P杂环；
[0016] 所述的芳杂环并嘧啶衍生物和类似物，其特征是：所述1-8个糖基或所述取代糖基包括三碳糖、四碳糖、五碳糖、六碳糖，七碳糖、单糖、二糖、三糖和/或三个以多糖基。所
述三碳糖，四碳糖、五碳糖、六碳糖，七碳糖包括羟基糖、氨基糖、去氧糖、硫酸基糖、及含其
它杂原子糖和/或糖苷。所述取代基还包括取代糖基、含取代多羟基脂肪链烃基、取代多羟
基脂肪环基、取代多羟基芳香烃基、含1-5个取代氨基酸基、取代酰氧基、含1-4个取代磷酸
氧基、取代磺酸氧基、取代烷氧基、取代芳香氧基、取代杂环氧基、含氧、硫、氮或磷原子的取
代链烃、脂环、芳环基或杂环基之一或其组合；
述三碳糖，四碳糖、五碳糖、六碳糖，七碳糖包括羟基糖、氨基糖、去氧糖、硫酸基糖、及含其
它杂原子糖和/或糖苷。所述取代基还包括取代糖基、含取代多羟基脂肪链烃基、取代多羟
基脂肪环基、取代多羟基芳香烃基、含1-5个取代氨基酸基、取代酰氧基、含1-4个取代磷酸
氧基、取代磺酸氧基、取代烷氧基、取代芳香氧基、取代杂环氧基、含氧、硫、氮或磷原子的取
代链烃、脂环、芳环基或杂环基之一或其组合；
[0017] 所述的芳杂环并嘧啶衍生物和类似物，其特征是：所述的R1、R2、R3、X4取代基可以独立地形成为含1-12个相同或不同C、O、S、Se、N或P元素的链烃、4-8元芳环、脂环、芳杂
环、桥环、螺环、金刚烷环或和含有杂原子取代的链烃、4-8元芳环、脂环、芳杂环、脂杂环、桥
杂环、螺杂环、金刚烷杂环，及其它取代的链烃、4-8元芳环、脂环、芳杂环、脂杂环、桥杂环、
螺杂环、金刚烷杂环；R1、R2、R3为相同或不同取代基，为氢、卤素、羟基、巯基、氰基、羰基、取
代羰基、醛基、酮基、硝基、羧基、取代羧基、羧酸酯基、氨基、取代氨基、烷基、烷氧基、芳基烷
氧基、芳氧基、杂芳氧基、烷硫基、芳基烷硫基、芳硫基、杂芳硫基、氨基、氨基烷氧基、任意选
取的饱和或部分饱和的杂环基、杂环基烷氧基或杂环基烷基氨基、任意取代的酰基(RaCO)、
氨基甲酰基(RbRcNCO)、磺酰基(RdSO2)，其中RaRbRc和Rd为相同或不同取代基，为氢、卤
素、羟基、巯基、氰基、羰基、取代羰基、醛基、酮基、硝基、羧基、取代羧基、羧酸酯基、氨基、取
代氨基、烷基、烷氧基、芳基烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、烷硫基、芳基烷硫基、芳硫基、杂芳硫
基、氨基、氨基烷氧基、任意选取的饱和或部分饱和的杂环基、杂环基烷氧基或杂环基烷基
氨基，形成含双键各种取代基＝X5，X5为C、O、S、Se、N或P原子或含C、O、S、Se、N或P元素
的不同取代基；或者R1、R2也可以形成新的环，脂环，芳香环，脂杂环、芳杂环；
环、桥环、螺环、金刚烷环或和含有杂原子取代的链烃、4-8元芳环、脂环、芳杂环、脂杂环、桥
杂环、螺杂环、金刚烷杂环，及其它取代的链烃、4-8元芳环、脂环、芳杂环、脂杂环、桥杂环、
螺杂环、金刚烷杂环；R1、R2、R3为相同或不同取代基，为氢、卤素、羟基、巯基、氰基、羰基、取
代羰基、醛基、酮基、硝基、羧基、取代羧基、羧酸酯基、氨基、取代氨基、烷基、烷氧基、芳基烷
氧基、芳氧基、杂芳氧基、烷硫基、芳基烷硫基、芳硫基、杂芳硫基、氨基、氨基烷氧基、任意选
取的饱和或部分饱和的杂环基、杂环基烷氧基或杂环基烷基氨基、任意取代的酰基(RaCO)、
氨基甲酰基(RbRcNCO)、磺酰基(RdSO2)，其中RaRbRc和Rd为相同或不同取代基，为氢、卤
素、羟基、巯基、氰基、羰基、取代羰基、醛基、酮基、硝基、羧基、取代羧基、羧酸酯基、氨基、取
代氨基、烷基、烷氧基、芳基烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、烷硫基、芳基烷硫基、芳硫基、杂芳硫
基、氨基、氨基烷氧基、任意选取的饱和或部分饱和的杂环基、杂环基烷氧基或杂环基烷基
氨基，形成含双键各种取代基＝X5，X5为C、O、S、Se、N或P原子或含C、O、S、Se、N或P元素
的不同取代基；或者R1、R2也可以形成新的环，脂环，芳香环，脂杂环、芳杂环；
[0018] 所述的芳杂环并嘧啶衍生物和类似物，其特征是：所述取代基中其两个取代基环合形成新的环基为R1、R2取代基形成环形成新环基之一或其组合；
[0019] 所述的芳杂环并嘧啶衍生物和类似物，其特征是：所述的R1、R2、R3或X4还包括H或XRa；其中X为C、O、S、Se、N或P元素，或者是含有取代的C、O、S、Se、N和/或P元素。
[0021] 所述芳杂环并嘧啶衍生物和类似物，具体结构见表1实施例1至实施例536，但不局限于实施例，在芳杂环并嘧啶衍生物和类似物A环形成三元环时，为4-(3-(2，4-二
氟苯基)-4-氢-3，5-二氮双环[4.1.0]己-3-烯-2-氧代)苯甲腈、4-(7-(2，4-二氟
苯基)-2-甲基-5-氧代-2，4-二氮-双环[4.1.0]己-3-烯-3-基)苯甲腈、4-(5-氧
代-7-(4-(三氟甲基)苯基)-2，4-二氮双环[4.1.0]己-3-烯-3基)苯甲腈、7-(2，4-二
氟苯基)-4-(4-三氟甲基)苯基)-3，5-二氮-双环[4.1.0]己-3-烯-2-酮、4，7-双
(4-(三氟甲基)苯基)-3，5-二氮-二环[4.1.0]己-3-烯-2-酮、7-(4-(三氟甲基)苯
基)-4-(6-三氟甲基)吡啶-3-基)-3，5-二氮-双环[4.1.0]己-3-烯-2-酮、4-(2，
4-二氟苯基)-7-(4-(三氟甲基)苯基)-3，5-二氮双环[4.1.0]己-3-烯-2-酮、7-(2，
4-二氟苯基)-4-(4-甲氧基苯基)-3，5-二氮-双环[4.1.0]己-3-烯-2-酮、4-(4-氨基
苯基)-7-(2，4-二氟苯基)-3，5-二氮-双环[4.1.0]己-3-烯-2-酮、4-(7-(2，4-二氟
苯基)-5-氧代-2，4-二氮-双环[4.1.0]己-3-烯-3-基)氨甲基)苯甲腈、4-(7-(2，
4-二氟苯基)-5-氧代-2，4-二氮-双环[4.1.0]己-3-烯-3-基)-N，N-二丙基苯磺酰
胺、4-(7-(2，4-二氯苯基)-5-氧代-2，4-二氮-双环[4.1.0]己-3-烯-3-基)苯甲腈、
4-(4-(4-氰基苯基)-2-氧代-3，5-二氮-二环[4.1.0]己-3-烯-7-基)苯甲酸。
氟苯基)-4-氢-3，5-二氮双环[4.1.0]己-3-烯-2-氧代)苯甲腈、4-(7-(2，4-二氟
苯基)-2-甲基-5-氧代-2，4-二氮-双环[4.1.0]己-3-烯-3-基)苯甲腈、4-(5-氧
代-7-(4-(三氟甲基)苯基)-2，4-二氮双环[4.1.0]己-3-烯-3基)苯甲腈、7-(2，4-二
氟苯基)-4-(4-三氟甲基)苯基)-3，5-二氮-双环[4.1.0]己-3-烯-2-酮、4，7-双
(4-(三氟甲基)苯基)-3，5-二氮-二环[4.1.0]己-3-烯-2-酮、7-(4-(三氟甲基)苯
基)-4-(6-三氟甲基)吡啶-3-基)-3，5-二氮-双环[4.1.0]己-3-烯-2-酮、4-(2，
4-二氟苯基)-7-(4-(三氟甲基)苯基)-3，5-二氮双环[4.1.0]己-3-烯-2-酮、7-(2，
4-二氟苯基)-4-(4-甲氧基苯基)-3，5-二氮-双环[4.1.0]己-3-烯-2-酮、4-(4-氨基
苯基)-7-(2，4-二氟苯基)-3，5-二氮-双环[4.1.0]己-3-烯-2-酮、4-(7-(2，4-二氟
苯基)-5-氧代-2，4-二氮-双环[4.1.0]己-3-烯-3-基)氨甲基)苯甲腈、4-(7-(2，
4-二氟苯基)-5-氧代-2，4-二氮-双环[4.1.0]己-3-烯-3-基)-N，N-二丙基苯磺酰
胺、4-(7-(2，4-二氯苯基)-5-氧代-2，4-二氮-双环[4.1.0]己-3-烯-3-基)苯甲腈、
4-(4-(4-氰基苯基)-2-氧代-3，5-二氮-二环[4.1.0]己-3-烯-7-基)苯甲酸。
[0022] 在A环形成四元环时，为4-(7-(2，4-二氟苯基)-4-氢-8-甲基-1，5-二氮-二环[4，2，0]辛-3-烯-2-氧代-(5-基))苯甲腈、4-(8-(2，4-二氟苯基)-2，7-二甲
基-5-氧代-2，6-二氮-二环[4，2，0]辛-3-烯-(3-基))苯甲腈、4-(7-甲基-5-氧
代-8-(三氟甲基)苯基)-2，6-二氮-二环[4，2，0]辛-3-烯-3-基)苯甲腈、7-(2，4-二
氟苯基)-8-甲基-4-(4-(三氟甲基)苯基)-1，5-二氮-二环[4，2，0]辛-3-烯-2-酮、
8-甲基-4，7-双(4-(三氟甲基)苯基)-1，5-二氮-二环[4，2，0]辛-3-烯-2-酮、8-甲
基-7-(4-(三氟甲基)苯基)-4-(6-三氟甲基)吡啶-3-基)-1，5-二氮-二环[4，2，0]
辛-3-烯-2-酮、4-(2，4-二氟苯基)-8-甲基-7-(4-(三氟甲基)苯基)-1，5-二氮-二环
[4，2，0]辛-3-烯-2-酮、7-(2，4-二氟苯基-4-(4-甲氧基苯基)-8-甲基-1，5-二氮-二
环[4，2，0]辛-3-烯-2-酮、4-(4-氨基苯基)-7-(2，4-二氟苯基)-8-甲基-1，5-二氮-二
环[4，2，0]辛-3-烯-2-酮、4-(8-(2，4-二氟苯基)-7-甲基-5-氧代-2，6-二氮-二
环[4，2，0]辛-3-烯-3-基)氨甲基)苯甲腈、4-(8-(2，4-二氟苯基)-7-甲基-5-氧
代-2，6-二氮-二环[4，2，0]辛-3-烯-3-基)-N，N-二丙基苯磺酰胺、4-(2，4-二氟苯
基)-4-氢-8-乙基-7-(4-(三氟甲基)苯基)-1，5-二氮-二环[4，2，0]辛-3-烯-2-酮、
4-(8-(2，4-二氟苯基)-5-氧代-7-苯基-2，6-二氮-二环[4，2，0]辛-3-烯-3-基)苯
甲腈、7-(2，4-二氟苯基)-8-苯基-4-(4-(三氟甲基)苯基)-1，5-二氮-二环[4，2，0]
辛-3-烯-2酮、4-(7-(环丙基-8-(2，4-二氟苯基)-5-氧代-2，6-二氮-二环[4，2，0]
辛-3-烯-3-基)苯甲腈、4-(8-(2，4-二氟苯基)-5-氧代-7-(三氟甲基)-2，6-二氮-二
环[4，2，0]辛-3-烯-3-基)苯甲腈、4-(8-(2，4-二氟苯基)-7-乙基-5-氧代-2，6-二
氮-二环[4，2，0]辛-3-烯-2-基)苯甲腈、4-(8-(2，4-二氯苯基)-7-甲基-5-氧代-2，
6-二氮-二环[4，2，0]辛-3-烯-3-基)苯甲腈、4-(4-(4-氰基苯基)-8-甲基-2-氧
代-1，5-二氮-二环[4，2，0]辛-3-烯-7-基)苯甲酸。
基-5-氧代-2，6-二氮-二环[4，2，0]辛-3-烯-(3-基))苯甲腈、4-(7-甲基-5-氧
代-8-(三氟甲基)苯基)-2，6-二氮-二环[4，2，0]辛-3-烯-3-基)苯甲腈、7-(2，4-二
氟苯基)-8-甲基-4-(4-(三氟甲基)苯基)-1，5-二氮-二环[4，2，0]辛-3-烯-2-酮、
8-甲基-4，7-双(4-(三氟甲基)苯基)-1，5-二氮-二环[4，2，0]辛-3-烯-2-酮、8-甲
基-7-(4-(三氟甲基)苯基)-4-(6-三氟甲基)吡啶-3-基)-1，5-二氮-二环[4，2，0]
辛-3-烯-2-酮、4-(2，4-二氟苯基)-8-甲基-7-(4-(三氟甲基)苯基)-1，5-二氮-二环
[4，2，0]辛-3-烯-2-酮、7-(2，4-二氟苯基-4-(4-甲氧基苯基)-8-甲基-1，5-二氮-二
环[4，2，0]辛-3-烯-2-酮、4-(4-氨基苯基)-7-(2，4-二氟苯基)-8-甲基-1，5-二氮-二
环[4，2，0]辛-3-烯-2-酮、4-(8-(2，4-二氟苯基)-7-甲基-5-氧代-2，6-二氮-二
环[4，2，0]辛-3-烯-3-基)氨甲基)苯甲腈、4-(8-(2，4-二氟苯基)-7-甲基-5-氧
代-2，6-二氮-二环[4，2，0]辛-3-烯-3-基)-N，N-二丙基苯磺酰胺、4-(2，4-二氟苯
基)-4-氢-8-乙基-7-(4-(三氟甲基)苯基)-1，5-二氮-二环[4，2，0]辛-3-烯-2-酮、
4-(8-(2，4-二氟苯基)-5-氧代-7-苯基-2，6-二氮-二环[4，2，0]辛-3-烯-3-基)苯
甲腈、7-(2，4-二氟苯基)-8-苯基-4-(4-(三氟甲基)苯基)-1，5-二氮-二环[4，2，0]
辛-3-烯-2酮、4-(7-(环丙基-8-(2，4-二氟苯基)-5-氧代-2，6-二氮-二环[4，2，0]
辛-3-烯-3-基)苯甲腈、4-(8-(2，4-二氟苯基)-5-氧代-7-(三氟甲基)-2，6-二氮-二
环[4，2，0]辛-3-烯-3-基)苯甲腈、4-(8-(2，4-二氟苯基)-7-乙基-5-氧代-2，6-二
氮-二环[4，2，0]辛-3-烯-2-基)苯甲腈、4-(8-(2，4-二氯苯基)-7-甲基-5-氧代-2，
6-二氮-二环[4，2，0]辛-3-烯-3-基)苯甲腈、4-(4-(4-氰基苯基)-8-甲基-2-氧
代-1，5-二氮-二环[4，2，0]辛-3-烯-7-基)苯甲酸。
[0023] 在A环形成五元环时，为2-甲基-7-氧代-3-(4-(三氟甲基)苯基)-4，7-二氢吡唑并[1，5-a]嘧啶-6-甲酸乙酯、3-(2，4-二氯苯)-2-甲基-5-(4-(三氟甲基)苯基)
吡唑并[1，5-a]嘧啶-7(4H)-酮、3-(2，4-二氟苯基)-2-苯基4，7-二氢吡唑并[1，5-a]嘧
啶-(7-酮-5-基)苯甲氰、4-(3-(2，4-二氯苯基)-2-乙基-7-氧代-4，7-二氢吡唑并[1，
5-a]嘧啶-5-基)苯甲氰、4-(2-环丙基-3-(2，4-二氯苯基)-7-氧代-4，7-二氢吡唑并
[1，5-a]嘧啶-5-基)苯甲氰、3-(2，4-二氯苯基)-2-甲基-5-(4-(三氟甲基)苯基)吡
唑并[1，5-a]嘧啶-7(4H)-酮、3-(2，4-二氯苯基)-2-甲基-5-(6-(三氟甲基)吡
啶-3-基))吡唑并[1，5-a]嘧啶-7(4H)-酮、3-(2，4-二氯苯基)-2-甲基-5-(4-硝基苯
基)吡唑并[1，5-a]嘧啶-7(4H)-酮、3-(2，4-二氯苯基)-2-甲基-5-(吗啉甲基)吡唑并
[1，5-a]嘧啶并-7(4H)-酮、3-(2，4-二氯苯基)-2-甲基-7-氧代-4，7-d二氢吡唑并[1，
5-a]嘧啶-6-甲酸乙酯、4-(3-(2，4-二氯苯基)-2-甲基-7-氧代-4，7-二氢吡唑并[1，
5-a]嘧啶-5-基)-N，N-二丙基苯甲磺酰胺、4-((3-(2，4-二氯苯基)-2-甲基-7-氧代-4，
7-二氢吡唑[1，5-a]嘧啶-(5-基)氨甲基)苯甲氰、4-(3-(2，4-二氯苯基)-7-oxo-2-(三
氟甲基)-4，7-二氢吡唑并[1，5-a]嘧啶-5-基)苯甲氰、2-环丙基-3-(2，4-二氯苯
基)-7-氧代-4，7-二氢吡唑并[1，5-a]嘧啶-6-甲酸乙酯、3-(2，4-二氯苯基)-2，6-二甲
基--4，7-二氢-5-(4-(三氟甲基)苯基)吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、2-环丙基-3-(2，
4-二氯苯基)-6-甲基-4，7-二氢-5-(4-(三氟甲基)苯基)吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、
3-(2，4-二氯苯基)-6-甲基-2-苯基-4，7-二氢-5-(4-(三氟甲基)苯基)吡唑并[1，
5-a]嘧啶-7-酮、3-(2，4-二氯苯基)-2-乙基-6-甲基-4，7-二氢-5-(4-(三氟甲基)苯
基)吡唑并[1，5-a]嘧啶-7)-酮、2，6-二甲基--4，7-二氢-3，5-双(4-(三氟甲基)苯
基)吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、4-(3-(2，4-二氯苯基)-2，6-二甲基-7-氧代-4，7-二氢
吡唑并[1，5-a]嘧啶-5-基)-N，N-二丙基苯磺酰胺、4-(3-(2，4-二氯苯基)-6-甲基-7-氧
代-2-苯基-4，7-二氢吡唑并[1，5-a]嘧啶-5-基)-N，N-二丙基苯磺酰胺、4-(2-环丙
基-3-(2，4-二氯苯基)-6-甲基-7-氧代-4，7-二氢吡唑并[1，5-a]嘧啶-5-基)苯甲氰、
2-甲基-7-氧代-3-(4-(三氟甲基)苯基)-4，7-二氢吡唑并[1，5-a]嘧啶-6-甲酸乙酯、
4-(3-(2，4-二氯苯)-2，6-二甲基-7-氧代-4，7-二氢吡唑并[1，5-a]嘧啶-5-基)苯甲
氰、3-(2，4-二氯苯)-2-乙基-6-甲基-4，7-二氢-5-(6-(三氟甲基)吡啶-3-基)吡唑
并[1，5-a]嘧啶-7-酮、7-氨基-3-(2，4-二氯苯基)-2-甲基吡唑并[1，5-a]嘧啶-6-腈、
1-亚胺基-2-苯基-4-氢-7-甲基-8-(2，4-二氯苯基)唑并[1，5-1’，2’]嘧啶并[5’，
6’-d]嘧啶-2硫酮、4-(2，6-二甲基-7-氧代-3-(4-(三氟甲基)苯基)-4，7-二氢吡唑并
[1，5-a]嘧啶-5-基)苯甲氰、5-氨基-3-(2，4-二氯苯基)-2-甲基-7-(3-硝基苯基)-4，
7-二氢吡唑并[1，5-a]嘧啶-6-甲氰、3-(2，4-二氯苯基)-4-乙基-7-(3-硝基苯基)茚
酮-1-并[2，3-5′，6′]-1，2，6，7-四氢嘧啶并[2′，3′-b]吡唑、4-亚胺-1，5-二苯
基-4，5-二氢-1H-吡唑[3，4-d]嘧啶-6(7H)-硫酮、6-(2，4-二氯苯基)-4-乙氧基-1-苯
基-1H-吡唑[3，4-d]嘧啶、1，6-二苯基-4-氨基-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶、4-氨基-1-苯
基-1H-吡唑并[3，4-b]嘧啶-5，6-二羧酸乙酯、1，5-二苯基-1H-吡唑[3，4-d]嘧
啶-4(5H)-亚胺、3-(2，4-二氯苯)-5-羟基-2-甲基-6-苯 基吡唑并[1，5-a]嘧
啶-7(4H)-酮、5-羟基-6-苯基-2-(4-(三氟甲基)苯基)吡唑并[1，5-a]嘧啶-7(4H)-酮、
2-(4-三氟甲基苯基)苯并[4，5]咪唑并[2，1-b-]-1，11-二氢嘧啶-4-酮、3-(2，4-二氯
苯基)-6-(4，5-二氢-1H-咪唑-2-基)-2-甲基吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺、4-苯
基-3H-[1，2，5]三氮唑庚烯并[5，4-a]吲哚-1-胺、2-氨基-4，5-二苯基-4H-咪唑-4-醇、
4，5-二苯基-1H-咪唑-2-胺、7-甲基-2，3-二苯基咪唑并[1，2-a]嘧啶-5(8H)-酮、
4-(3-(2，4-二氯苯基)-2-甲基-6-硝基-4，7-二氢吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮-5-基)
苯甲酸、3-(2，4-二氯苯基)-2-甲基-4，7-二氢-6-硝基-5-(4-三氟甲基苯基)吡唑并
[1，5-a]嘧啶-7-酮、4-(3-(2，4-二氯苯基)-7-氢-2，4-二甲基-吡唑并[1，5-a]嘧
啶-7-酮-5-基)苯甲氰、2-甲基-3-(4-(三氟甲基)苯基)-5-(6-(三氟甲基)吡
啶-3-基)-4，7-二氢吡唑[1，5-a]嘧啶-7-酮、3-(2，4-二氟苯基)-4-氢-2-苯
基-5-(4-(三氟甲基)苯基)吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、5-(氯甲基)-3-(2，4-二氯苯
基)-2-甲基吡唑并[1，5-a]嘧啶-7(4H)-酮、3-(2，4-二氯苯基)-2-乙基-4，7-二氢
5-(4-(三氟甲基)苯基)吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、3-(2，4-二氯苯基)-2-甲基-5-(吡
啶-2-基氨基)甲基)吡唑并[1，5-a]嘧啶-7(4H)-酮、3-(2，4-二氯苯基)-6-甲基-7-氧
代-2-苯基-4，7-二氢吡唑并[1，5-a]嘧啶-5-基)苯甲氰、4-(3-(2，4-二氯苯基)-2-乙
基-6-甲基-7-氧代-4，7-二氢吡唑并[1，5-a]嘧啶-5-基)苯甲氰、2，6-二甲基-4，7-二
氢-3-(4-(三氟甲基)苯基)-5-(6-(三氟甲基)吡啶-3-基)吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、
4-(2-环丙基-3-(2，4二氯苯基)-6-甲基-7-氧代-4，7-二氢吡唑并[1，5-a]嘧
啶-5-基)-N，N-二丙基苯磺酰胺、5-氧代-2，3-二苯基-5，8-二氢咪唑并[1，2-a]嘧
啶-6-羧酸、N-(呋喃-2-基亚 甲基)-4-亚胺-1-苯基-1H-吡唑 并[3，4-d]嘧
啶-5(4H)-胺、(Z)-2-(羟甲基)-6-(4-((4-亚胺基-1-苯基-1H-吡唑并[3，4-d]嘧
啶-5(4H)-基亚氨基)甲基)苯氧基)四氢-2H-吡喃-3，4，5-三醇、5-氨基-7-(4-氯苯
基)-3-(2，4-二氯苯基)-2-甲基吡唑并[1，5-a]嘧啶-6-腈、7-氨基-2，3-二苯基咪唑并
[1，2-a]嘧啶-6-氰、7-氨基-2，3-二苯基咪唑并[1，2-a]嘧啶-6-酰胺、5-氯-7-甲基-2，
3-二苯基咪唑并[1，2-a]嘧啶、4-(2，4-二氯苯基)-3-(3-甲氧苯基)-1H-吡唑-5-胺、
4-(3-(2，4-二氯苯基)-2-(3-甲氧苯基)-6-甲基-7-氧代-4，7-二氢吡唑并[1，5-a]嘧
啶-5-基)苯氰、4-(3-(2，4-二氯苯基)-2-羟基-6-甲基-7-氧代-4，7-二氢吡唑并[1，
5-a]嘧啶-5-基)苯氰、3-(2，4-二氯苯基)-2-甲基-5-((金刚烷胺基)亚甲基)吡唑并
[1，5-a]嘧啶并-7(4H)-酮、4-(3-(2，4-二氟苯基)-4-氢-2-甲基-吡唑并[1，5-a]嘧
啶-7-氧代-(5-基))苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-4-氢-2，6-甲基-吡唑并[1，5-a]
嘧啶-7-氧代-(5-基))苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-4-氢-2，4-甲基-吡唑并[1，
5-a]嘧啶-7-氧代-(5-基))苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-7-氢-2，4，6-三甲基-吡
唑并[1，5-a]嘧啶-7-氧代-(5-基))苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-4，7-二氢-2-甲
基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-氧代-6-甲酸乙酯-(5-基))苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯
基)-7-氧代-4，7-二氢-2-甲基-5-羟基吡唑并[1，5-a]嘧啶-6-甲酸乙酯、4-(3-(2，
4-二氟苯基)-4-氢-2-甲基-6-硝基-5-苯基吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、4-(3-(2，4-二
氟苯基)-4-氢-2-甲基-3-H咪唑并[1，2-b]吡唑并-3-氧代)苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟
苯基)-4-氢-2-甲基-6-H咪唑并[1，5-b]吡唑并-6-氧代)苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯
基)-4-氢-2-甲基-吡唑并[5，1-b]喹唑啉-9(4H)-氧代)苯甲腈、4-(2-(2，4-二氟苯
基)-4-氢-[1，2，4]三氮唑并[5，1-b]喹唑啉-9(4H)-氧代)苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯
基)-4-氢-2，4，6-三甲基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-氧代-(5-基)苯甲腈、4-(3-(2，4-二
氟苯基)-4，7-二氢-2，4-二甲基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-(7-酮-6-甲酸乙酯)苯甲腈、
4-(3-(2，4-二氟苯基)-7-氧代-4，7-二氢-2，4-二甲基-5-羟基吡唑并[1，5-a]嘧
啶-6-甲酸乙酯、4-(3-(2，4-二氟苯基)-4-二氢-2，4-二甲基-6-硝基-5-苯基吡唑并
[1，5-a]嘧啶-7-酮、4-(3-(2，4-二氟苯基)-2，4-二甲基-9-氧代-4，9-二氢吡唑并[5，
1-b]喹唑啉-6-基)苯甲腈、4-(2-(2，4-二氟苯基)-4-甲基-9-氧代-4，9-二氢-[1，2，
4]三氮唑并[5，1-b]喹唑啉-6-基)苯甲腈、4-(3-(4-(三氟甲基)苯基)-4-氢-2-甲
基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-氧代-(5-基))苯甲腈、4-(3-(4-(三氟甲基)苯基)-4-氢-2，
6-二甲基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-氧代-(5-基)苯甲腈、4-(3-(4-(三氟甲基)苯
基)-4-氢-2，4-二甲基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-氧代-(5-基)苯甲腈、4-(3-(4-(三氟
甲基)苯基)-4-氢-2，4，6-三甲基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-氧代)-(5-基)苯甲腈、
4-(3-(4-(三氟甲基)苯基)-4，7-二氢-2-甲基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-氧代-6-甲酸
乙酯)苯甲腈、3-(4-(三氟甲基)苯基)-7-氧代-4，7-二氢-2-甲基-5-羟基吡唑并[1，
5-a]嘧啶-6-甲酸乙酯、3-((4-(三氟甲基)苯基)-4-二氢-2-甲基-6-硝基-5-苯基吡
唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、4-(6-甲基-3-氧代-7-(4-(三氟甲基)苯基)-3H-咪唑并[1，
2-b]吡唑-2-基)苯甲腈、4-(-2-甲基-6-氧代-3-(4-(三氟甲基)苯基)-6H-咪唑并
[1，5-b]吡唑-4-基)苯甲腈、4-(-2-甲基-9-氧代-3-(4-(三氟甲基)苯基)-4，9-二氢
吡唑并[5，1-b]喹唑啉-6-基)苯甲腈、4-(9-氧代-2-(4-(三氟甲基)苯基)-4，9-二
氢-[1，2，4]三氮唑并[5，1-b]喹唑啉-6-基)苯甲腈、3-(2，4-二氟苯基)-4-氢-2-甲
基-5-(4-三氟甲基)苯基)吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、3-(2，4-二氟苯基)-4-氢-2，
6-二甲基-5-(4-三氟甲基)苯基)吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、3-(2，4-二氟苯
基)-4-氢-2，4-二甲基-5-(4-三氟甲基)苯基)吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、3-(2，4-二
氟苯基)-4-氢-2，4，6-三甲基-5-(4-三氟甲基)苯基)吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、3-(2，
4-二氟苯基)-4，7-二氢-2-甲基-5-(4-三氟甲基)苯基)吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、
7-(2，4-二氟苯基)-6-甲基-2-(4-(三氟甲基)苯基)-3H-咪唑并[1，2-b]吡唑-3-酮、
3-(2，4-二氟苯基)-2-甲基-4-(4-(三氟甲基)苯基)-6H-咪唑并[1，5-b]吡唑-6-酮、
3-(2，4-二氟苯基)-2-甲基-6-(4-(三氟甲基)苯基)吡唑并[5，1-b]喹唑啉-9(4H)酮、
2-(2，4-二氟苯基)-6-(4-(三氟甲基)苯基)-[1，2，4]三氮唑 并[5，1-b]喹唑
啉-9(4H)-酮、3-((4-三氟甲基)苯基)-4，7-二氢-2-甲基-5-(4-三氟甲基)苯基吡唑
并[1，5-a]嘧啶-7-酮、3-((4-三氟甲基)苯基)-4-氢-2，6-二甲基-5-(4-三氟甲基)
苯基吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、3-((4-三氟甲基)苯基)-4-氢-2，4-二甲基-5-(4-三
氟甲基)苯基吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、3-((4-三氟甲基)苯基)-7-氢-2，4，6-三甲
基-5-(4-三氟甲基)苯基吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、3-((4-三氟甲基)苯基)-4，7-二
氢-2-甲基-5-(4-三氟甲基)苯基吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮-6-甲酸乙酯、6-甲基-2，
7-双(4-(三氟甲基)苯基)-3H-咪唑并[1，2-b]吡唑-3-酮、2-甲基-3，4-双(4-(三氟
甲基)苯基)-6H-咪唑并[1，5-b]吡唑-6-酮、2-甲基-3，6-双(4-(三氟甲基)苯基)吡
唑并[5，1-b]喹唑啉-9(4H)-酮、2，6-双(4-(三氟甲基)苯基)-[1，2，4]三氮唑并[5，
1-b]喹唑啉-9(4H)-酮、2-甲基-3-((4-(三氟甲基)苯基)-5-(4-三氟甲基)吡
啶-3-基)-4，7-二氢吡唑[1，5-a]嘧啶-7-酮、2，6-二甲基-3-((4-(三氟甲基)苯
基)-5-(4-三氟甲基)吡啶-3-基)-4，7-二氢吡唑[1，5-a]嘧啶-7-酮、2，4-二甲
基-3-((4-(三氟甲基)苯基)-5-(4-(三氟甲基)吡啶-3-基)-4，7-二氢吡唑[1，5-a]
嘧啶-7-酮、2，4，6-三甲基-3-((4-(三氟甲基)苯基)-5-(4-(三氟甲基)吡啶-3-基)-4，
7-二氢吡唑[1，5-a]嘧啶-7-酮、2-甲基-3-((4-(三氟甲基)苯基)-5-(4-(三氟甲基)
吡啶-3-基)-4，7-二氢吡唑[1，5-a]嘧啶-7-酮-6-甲酸乙酯、6-基-7-(4-(三氟甲基)
苯基)-5-(6-(三氟 甲基)吡啶-3-基)-3-H-咪 唑并[1，2-b]咪唑-3-酮、2- 甲
基-3-(4-(三氟甲基)苯基)-4-(6-(三氟甲基)吡啶-3-基)-6H-咪唑并[1，5-b]吡
唑-6-酮、2-甲基-3-(4-(三氟甲基)苯基)-6-(6-三氟甲基)吡啶-3-基)吡唑并[5，
1-b]喹唑啉-9(4H)-酮、2-(4-(三氟甲基)苯基)-6-(6-(三氟甲基)吡啶-3-基)-[1，2，
4]三氮唑并[5，1-b]喹唑啉-9(4H)-酮、3-((4-三氟甲基)苯基)-4，7-二氢-2-甲
基-5-(2，4-二氟苯基)吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、3-((4-三氟甲基)苯基)-4，7-二
氢-2，6-二甲基-5-(2，4-二氟苯基)吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、3-((4-三氟甲基)苯
基)-4，7-二氢-2，4-二甲基-5-(2，4-二氟苯基)吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、3-((4-三
氟甲基)苯基)-4，7-二氢-2，4，6-三甲基-5-(2，4-二氟苯基)吡唑并[1，5-a]嘧
啶-7-酮、3-((4-三氟甲基)苯基)-4，7-二氢-2-甲基-5-(2，4-二氟苯基)吡唑并[1，
5-a]嘧啶-7-酮-6-甲酸乙酯、2-(2，4-二氟苯基)-6-甲基-7-(4-(三氟甲基)苯
基)-3H-咪唑并[1，2-b]吡唑-3-酮、4-(2，4-二氟苯基)-2-甲基-3-(4-(三氟甲基)苯
基)-6H-咪唑并[1，5-b]吡唑-6-酮、6-(2，4-二氟苯基)-2-甲基-3-(4-(三氟甲基)苯
基)吡唑并[5，1-b]喹唑啉-9(4H)-酮、5-(2，4-二氟苯基)-2-(4-(三氟甲基)苯基)-[1，
2，4]三氮唑并[5，1-b]喹唑啉-9(4H)-酮、3-(2，4-二氟苯基)-4，7-二氢-2-甲
基-5-(4-甲氧基)苯基吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、3-(2，4-二氟苯基)-4，7-二氢-2，
6-二甲基-5-(4-甲氧基)苯基吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、3-(2，4-二氟苯基)-4，7-二
氢-2，4-二甲基-5-(4-甲氧基)苯基吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、3-(2，4-二氟苯基)-4，
7-二氢-2，4，6-三甲基-5-(4-甲氧基)苯基吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、3-(2，4-二氟苯
基)-4，7-二氢-2-甲基-5-(4-甲氧基)苯基吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮-6-甲酸乙酯、
7-(2，4-二氟苯基)-5-(4-甲氧基苯基)-6-甲基-3H-咪唑并[1，2-b]吡唑-3-酮、3-(2，
4-二氟苯基)-5-(4-甲氧基苯基)-2-甲基-6H-咪唑并[1，5-b]吡唑-6-酮、3-(2，4-二
氟苯基)-6-(4-甲氧基苯基)-2-甲基吡唑并[5，1-b]喹唑啉-9(4H)-酮、2-(2，4-二氟苯
基)-6-(4-甲氧基苯基)-[1，2，4]三氮唑并[5，1-b]喹唑啉-9(4H)-酮、3-(2，4-二氟苯
基)-4，7-二氢-2-甲基-5-(4-氨基)苯基吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、3-(2，4-二氟苯
基)-4，7-二氢-2，6-二甲基-5-(4-氨基)苯基吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、3-(2，4-二氟
苯基)-4，7-二氢-2，4-二甲基-5-(4-氨基)苯基吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、3-(2，4-二
氟苯基)-4，7-二氢-2，4，6-三甲基-5-(4-氨基)苯基吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、3-(2，
4-二氟苯基)-4，7-二氢-2-甲基-5-(4-氨基)苯基吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮-6-甲酸
乙酯、2-(4-氨基苯基)-7-(2，4-二氟苯基)-6-甲基-3H-咪唑并[1，2-b]吡唑-3-酮、
4-(4-氨基苯基)-3-(2，4-二氟苯基)-2-甲基-6H-咪唑并[1，5-b]吡唑-6-酮、6-(4-氨
基苯基)-3-(2，4-二氟苯基)-2-甲基吡唑并[5，1-b]喹唑啉-9(4H)-酮、6-(4-氨基苯
基)-2-(2，4-二氟苯基)-[1，2，4]三氮唑并[5，1-b]喹唑啉-9(4H)-酮、4-(3-(2，4-二氟
苯基)-2-甲基-7-氧代-4，7-二氢吡唑并[1，5-a]嘧啶-(5-基)氨甲基)苯甲腈、
4-(3-(2，4-二氟苯基)-2，6-二甲基-7-氧代-4，7-二氢吡唑并[1，5-a]嘧啶-(5-基)氨
甲基)苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-2，4-二甲基-7-氧代-4，7-二氢吡唑并[1，5-a]嘧
啶-(5-基)氨甲基)苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-2，4，6-三甲基-7-氧代-4，7-二氢
吡唑并[1，5-a]嘧啶-(5-基)氨甲基)苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-2-甲基-7-氧
代-4，7-二氢吡唑并[1，5-a]嘧啶-(5-基)氨甲基-6-甲酸乙酯)苯甲腈、4-((7-(2，4-二
氟苯基)-6-甲基-3-氧代-3H-咪唑并[1，2-b]吡唑-2-基)氨甲基)苯甲腈、4-((3-(2，
4-二氟苯基)-2-甲基-6-氧代-6H咪唑并[1，5-b]吡唑-4-基)氨甲基)苯甲腈、
4-((3-(2，4-二氟苯基)-2-甲基-9-氧代-4，9-二氢吡唑并[5，1-b]喹唑啉-6-基)氨甲
基)苯甲腈、4-((2-(2，4-二氟苯基)-9-氧代-4，9-二氢-[1，2，4]三氮唑并[5，1-b]喹唑
啉-6-基)氨甲基)苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-2-甲基-7-氧代-4，7-二氢吡唑并
[1，5-a]嘧啶-(5-基)-N，N-二丙基苯磺酰胺、4-(3-(2，4-二氟苯基)-2，6-二甲基-7-氧
代-4，7-二氢吡唑并[1，5-a]嘧啶-(5-基)-N，N-二丙基苯磺酰胺、4-(3-(2，4-二氟苯
基)-2，4-二甲基-7-氧代-4，7-二氢吡唑并[1，5-a]嘧啶-(5-基)-N，N-二丙基苯磺酰
胺、4-(3-(2，4-二氟苯基)-2，4，6-三甲基-7-氧代-4，7-二氢吡唑并[1，5-a]嘧
啶-(5-基)-N，N-二丙基苯磺酰胺、4-(3-(2，4-二氟苯基)-2-甲基-7-氧代-4，7-二氢
吡唑并[1，5-a]嘧啶-(5-基)-N，N-二丙基苯磺酰胺-6-甲酸乙酯、4-(7-(2，4-二氟苯
基)-6-甲基-3-氧代-3H-咪唑并[1，2-b]吡唑-2-基)-N，N-二丙基苯磺酰胺、4-(3-(2，
4-二氟苯基)-2-甲基-6-氧代-6H咪唑并[1，5-b]吡唑-4-基)-N，N-二丙基苯磺酰胺、
4-(3-(2，4-二氟苯基)-2-甲基-9-氧代-4，9-二氢吡唑并[5，1-b]喹唑啉-6-基)-N，
N-二丙基苯磺酰胺、4-(2-(2，4-二氟苯基)-9-氧代-4，9-二氢-[1，2，4]三氮唑并[5，1-b]
喹唑啉-6-基)-N，N-二丙基苯磺酰胺、3-(2，4-二氟苯基)-4-氢-2-乙基-5-(4-三氟甲
基)苯基)吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、3-(2，4-二氟苯基)-4-氢-2-乙基-6-甲
基-5-(4-三氟甲基)苯基)吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、3-(2，4-二氟苯基)-4-氢-2-乙
基-4，6-二甲基-5-(4-三氟甲基)苯基)吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、3-(2，4-二氟苯
基)-4-氢-2-乙基-5-(4-三氟甲基)苯基)吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮-6-甲酸乙酯、
3-(2，4-二氟苯基)-4，7-二氢-2-甲基-5--羟基吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮-6-甲酸乙
酯、3-((2，4-二氟苯基)-4-二氢-2-甲基-6-硝基-5-苯基吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、
3-(2，4-二氟苯基)-4-氢-2-乙基-5-(4-(三氟甲基)苯基)-3-H咪唑并[1，2-b]吡
唑-3-酮、3-(2，4-二氟苯基)-4-氢-2-乙基-5-(4-(三氟甲基苯基)-6-H咪唑并[1，5-b]
吡唑-6-酮、3-(2，4-二氟苯基)-4-氢-2-乙基-5-(4-(三氟甲基苯基)吡唑并[5，1-b]
喹唑 啉-9(4H)酮、3-(2，4-二 氟苯 基)-4，7-二 氢-2-苯 基-吡 唑并[1，5-a] 嘧
啶-7-酮-(5-基))苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-4，7-二氢-2-苯基-6-甲基-吡唑并
[1，5-a]嘧啶-7-氧代-(5-基))苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-4，7-二氢-2-苯基-4-甲
基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-氧代-(5-基))苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-7-氢-2-苯
基-4，6-二甲基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-氧代-(5-基))苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯
基)-4，7-二氢-2-苯基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-氧代-6-甲酸乙酯(5-基))苯甲腈、
4-(3-(2，4-二氟苯基)-7-氧代-4，7-二氢-2-苯基-5-羟基吡唑并[1，5-a]嘧啶-6-甲
酸乙酯、4-(3-(2，4-二氟苯基)-4-氢-2-苯基-6-硝基-5-苯基吡唑并[1，5-a]嘧
啶-7-酮、4-(3-(2，4-二氟苯基)-4-氢-2-苯基-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4(6H)-氧
代-(5-基))苯甲腈、4-(7-(2，4-二氟苯基)-3-氧代-6-苯基-3H-咪唑并[1，2-b]吡
唑-2-基)苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-6-氧代-2-苯基-6H-咪唑并[1，5-b]吡
唑-4-基)苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-9-氧代-2-苯基-4，9-二氢吡唑并[5，1-b]喹
唑啉-6-基)苯甲腈、3-(2，4-二氟苯基)-4，7-二氢-2-苯基-5-(4-(三氟甲基)苯基吡
唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、3-(2，4-二氟苯基)-4，7-二氢-2-苯基-6-甲基-5-(4-三氟甲
基)苯基吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、3-(2，4-二氟苯基)-4，7-二氢-2-苯基-4-甲
基-5-(4-三氟甲基)苯基吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、3-(2，4-二氟苯基)-4，7-二氢-2-苯
基-4，6-二甲基-5-(4-三氟甲基)苯基吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、3-(2，4-二氟苯基)-4，
7-二氢-2-苯基-5-(4-三氟甲基)苯基吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、3-(2，4-二氟苯
基)-7-氧代-4，7-二氢-2-苯基-5-羟基吡唑并[1，5-a]嘧啶-6-甲酸乙酯、3-(2，4-二
氟苯基)-4-二氢-2-苯基-6-硝基-5-苯基吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、7-(2，4-二氟苯
基)-6-苯基-2-(4-(三氟甲基)苯基)-3H-咪唑并[1，2-b]吡唑-3-酮、3-(2，4-二氟苯
基)-2-苯基-4-(4-(三氟甲基)苯基)-6H咪唑并[1，5-b]吡唑-6-酮、3-(2，4-二氟苯
基)-2-苯基-6-(4-(三氟甲基)苯基)吡唑并[5，1-b]喹唑啉-9(4H)-酮、4-(2-环丙
基-3-(2，4-二氟苯基)-7-氧代-4，7-二氢吡唑并[1，5-a]嘧啶-(5-基))苯甲腈、4-(2-环
丙基-3-(2，4-二氟苯基)-6-甲基-7-氧代-4，7-二氢吡唑并[1，5-a]嘧啶-(5-基))苯
甲腈、4-(2-环丙基-3-(2，4-二氟苯基)-4-甲基-7-氧代-4，7-二氢吡唑并[1，5-a]嘧
啶-(5-基))苯甲腈、4-(2-环丙基-3-(2，4-二氟苯基)-4，6-二甲基-7-氧代-4，7-二氢
吡唑并[1，5-a]嘧啶-(5-基)苯甲腈、4-((2-环丙基-3-(2，4-二氟苯基)-7-氧代-4，
7-二氢吡唑并[1，5-a]嘧啶-6-甲酸乙酯-(5-基))苯甲腈、4-(2-环丙基-3-(2，4-二氟
苯基)-7-氧代-4，7-二氢-5-羟基吡唑并[1，5-a]嘧啶-6-甲酸乙酯、4-(2-环丙基-3-(2，
4-二氟苯基)-4-氢-6-硝基-5-苯基吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、4-(6-环丙基-7-(2，
4-二氟苯基)-3-氧代-3H-咪唑并[1，2-b]吡唑-2-基)苯甲腈、4-(2-环丙基-3-(2，
4-二氟苯基)-6-氧代-6H-咪唑并[1，5-b]吡唑-4-基)苯甲腈、4-(2-环丙基-3-(2，
4-二氟苯基)-9-氧代-4，9-二氢吡唑并[5，1-b]喹唑啉-6-基)苯甲腈、4-(3-(2，4-二
氟苯基)-7-氧代-2-三氟甲基)-4，7-二氢吡唑并[1，5-a]嘧啶-(5-基))苯甲腈、
4-(3-(2，4-二氟苯基)-7-氧代-2-三氟甲基)-4，7-二氢吡唑并[1，5-a]嘧啶-(5-基))
苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-7-氧代-2-三氟甲基)-4，7-二氢吡唑并[1，5-a]嘧
啶-(5-基))苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-7-氧代-2-三氟甲基)-4，6-二甲基-4，7-二
氢吡唑并[1，5-a]嘧啶-(5-基))苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-7-氧代-2-三氟甲
基)-4，7-二氢吡唑并[1，5-a]嘧啶-6-甲酸乙酯-(5-基))苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯
基)-7-氧代-2-三氟甲基)-4，7-二氢-5-羟基吡唑并[1，5-a]嘧啶-6-甲酸乙酯、
4-(3-(2，4-二氟苯基)-7-氧代-2-三氟甲基)-4-氢-6-硝基-5-苯基吡唑并[1，5-a]嘧
啶-7-酮、4-(7-(2，4-二氟苯基)-3-氧代-6-(三氟甲基)-3H-咪唑并[1，2-b]吡
唑-2-基)苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-6-氧代-2-(三氟甲基)-6H咪唑并[1，5-b]吡
唑-4-基)苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-9-氧代-2-(三氟甲基)-4，9-二氢吡唑并[5，
1-b]喹唑啉-6-基)苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-2-乙基-7-氧代-4-氢吡唑并[1，
5-a]嘧啶-(5-基))苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-2-乙基-6-甲基-7-氧代-4-氢吡
唑并[1，5-a]嘧啶-(5-基))苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-2-乙基-4-甲基-7-氧
代-4-氢吡唑并[1，5-a]嘧啶-(5-基))苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-2-乙基-4，6-二
甲基-7-氧代-4-氢吡唑并[1，5-a]嘧啶-(5-基))苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-2-乙
基-7-氧代-4，7-二氢吡唑并[1，5-a]嘧啶-6-甲酸乙酯-(5-基))苯甲腈、4-(3-(2，4-二
氟苯基)-2-乙基-7-氧代-4，7-二氢-5-羟基吡唑并[1，5-a]嘧啶-6-甲酸乙酯、4-(3-(2，
4-二氟苯基)-2-乙基-4-氢-6-硝基-5-苯基吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、4-(7-(2，4-二
氟苯基)-6-乙基-3-氧代-3H咪唑并[1，2-b]吡唑-2-基)苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯
基)-2-乙基-6-氧代-6H咪唑并[1，5-b]吡唑-4-基)苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯
基)-2-乙基-9-氧代-4，9-二氢吡唑并[5，1-b]喹唑啉-6-基)苯甲腈、4-(3-(2，4-二氯
苯基)-4-氢-2-甲基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-氧代-(5-基))苯甲腈、4-(3-(2，4-二氯
苯基)-4-氢-2，6-甲基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-氧代-(5-基))苯甲腈、4-(3-(2，4-二
氯苯基)-4-氢-2，4-甲基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-(7-氧代-(5-基))苯甲腈、4-(3-(2，
4-二氯苯基)-7-氢-2，4，6-三甲基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-(7-氧代-(5-基))苯甲腈、
4-(3-(2，4-二氯苯基)-4，7-二氢-2-甲基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-6-甲酸乙酯-7-氧
代-(5-基))苯甲腈、4-(3-(2，4-二氯苯基)-7-氧代-4，7-二氢-2-甲基-5-羟基吡唑并
[1，5-a]嘧啶-6-甲酸乙酯、4-(3-(2，4-二氯苯基)-4-二氢-2-甲基-6-硝基-5-苯基吡
唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、4-(7-(2，4-二氯苯基)-6-甲基-3-氧代-3H-咪唑并[1，2-b]
吡唑-2-基)苯甲腈、4-(3-(2，4-二氯苯基)-2-甲基-6-氧代-6H-咪唑并[1，5-b]吡
唑-4-基)苯甲腈、4-(3-(2，4-二氯苯基)-2-甲基-9-氧代-4，9-二氢吡唑并[5，1-b]喹
唑啉-6-基)苯甲腈、4-(2-(2，4-二氯苯基)-9-氧代-4，9-二氢-[1，2，4]三氮唑并[5，
1-b]喹唑啉-6-基)苯甲腈、4-(3-(4-苯甲酸基)-4-氢-2-甲基-吡唑并[1，5-a]嘧
啶-7-氧代-(5-基))苯甲腈、4-(3-(4-苯甲酸基)-4-氢-2，6-甲基-吡唑并[1，5-a]嘧
啶-7-氧代-(5-基))苯甲腈、4-(3-(4-苯甲酸基)-4-氢-2，4-甲基-吡唑并[1，5-a]嘧
啶-7-氧代-(5-基))苯甲腈、4-(3-(4-苯甲酸基)-7-氢-2，4，6-三甲基-吡唑并[1，
5-a]嘧啶-7-氧代-(5-基))苯甲腈、4-(3-(4-苯甲酸基)-4，7-二氢-2-甲基-吡唑并
[1，5-a]嘧啶-6-甲酸乙酯-7-氧代-(5-基))苯甲腈、4-(3-(4-苯甲酸基)-7-氧代-4，
7-二氢-2-甲基-5-羟基吡唑并[1，5-a]嘧啶-6-甲酸乙酯、4-(3-(4-苯甲酸基)-4-二
氢-2-甲基-6-硝基-5-苯基吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、4-(2-(4-氰基苯基)-6-甲
基-3-氧代-3H-咪唑并[1，2-b]吡唑-7-基)苯甲酸、4-(4-(4-氰基苯基)-2-甲基-6-氧
代-6H-咪唑并[1，5-b]吡唑-3-基)苯甲酸、4-(6-(4-氰基苯基)-2-甲基-9-氧代-吡
唑并[5，1-b]喹唑啉-3-基)苯甲酸、4-(6-(4-氰基苯基)-9-氧代-4，9-二氢-[1，2，4]
三氮唑并[5，1-b]喹唑啉-2-基)苯甲酸、(z)-2-(羟甲基)-6-(4-((4-亚氨基-1-苯
基-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-5(4H)-基亚氨基)甲基)苯氧基)-2H-吡喃-3，4，5-三醇、
(z)-2-(羟甲基)-6-(4-((4-亚氨基-1-(2，4-二氟苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧
啶-5(4H)-基 亚 氨 基 )甲 基 )苯 氧 基)-2H-吡 喃-3，4，5- 三 醇、(z)-2-(羟 甲
基)-6-((4-(4-亚氨基-1-(4-三氟甲基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-5(4H)-基亚氨
基)甲基)苯氧基)-2H-吡喃-3，4，5-三醇、(z)-4-(5-(4-(3，4，5-三羟基-6-(羟甲
基)-6H-吡喃-2-基氧基)亚苄基胺)-4-亚氨基-4，5-二氢吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)
苯甲腈、(z)-4-(5-(4-(3，4，5-三羟基-6-(羟甲基)-6H-吡喃-2-基氧基)亚苄基
胺)-4-亚氨基-4，5-二氢吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)苯甲酸、(z)-4-(5-(4-(3，4，5-三
羟基-6-(羟甲基)-6H-吡喃-2-基氧基)亚苄基胺)-4-亚氨基-4，5-二氢吡唑并[3，4-d]
嘧啶-1-基)苯磺酸、(z)-4-(5-(4-(3，4，5-三羟基-6-(羟甲基)-6H-吡喃-2-基氧基)
亚苄基胺)-4-亚氨基-4，5-二氢吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)-N，N-二丙基苯磺酰胺、
(z)-2-(羟甲基)-6-(4-((4-亚氨基-3-甲基-1-苯基-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-5(4H)-基
亚氨基)甲基)苯氧基)-2H-吡喃-3，4，5-三醇、(z)-2-(羟甲基)-6-(4-((4-亚氨基-3-甲
基-1-(2，4-二氟苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-5(4H)-基亚氨基)甲基)苯氧
基)-2H-吡喃-3，4，5-三醇、(z)-2-(羟甲基)-6-(4-((4-亚氨基-3-甲基-1-(4-三氟甲
基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-5(4H)-基亚氨基)甲基)苯氧基)-2H-吡喃-3，4，
5-三醇、(z)-4-(5-(4-(3，4，5-三羟基氢-6-羟甲基-6H-吡喃-2-基氧基)亚苄基
胺)-4-亚氨基-3-甲基-4，5-二氢吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)苯甲腈、(z)-4-(5-(4-(3，
4，5-三羟基氢-6-羟甲基-6H-吡喃-2-基氧基)亚苄基胺)-4-亚氨基-3-甲基-4，5-二
氢吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)苯甲酸、(z)-4-(5-(4-(3，4，5-三羟基氢-6-羟甲基-6H-吡
喃-2-基氧基)亚苄基胺)-4-亚氨基-3-甲基-4，5-二氢吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)
苯磺酸、(z)-4-(5-(4-(3，4，5-三羟基氢-6-羟甲基-6H-吡喃-2-基氧基)亚苄基
胺)-4-亚氨基-3-甲基-4，5-二氢吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)-N，N-二丙基苯磺酰胺、
(z)-2-(羟甲基)-6-(4-((4-亚氨基-3-环丙基-1-苯基-1H-吡唑并[3，4-d]嘧
啶-5(4H)-基 亚 氨 基 )甲 基 )苯 氧 基)-2H-吡 喃-3，4，5-三 醇、(z)-2-(羟 甲
基 )-6-(4-((4-亚氨 基-3-环丙 基-1-(2，4-二氟 苯基)-1H- 吡唑并[3，4-d] 嘧
啶-5(4H)-基 亚 氨 基 )甲 基 )苯 氧 基)-2H-吡 喃-3，4，5-三 醇、(z)-2-(羟 甲
基)-6-(4-((4-亚氨基-3-环丙基-1-(4-三氟甲基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧
啶-5(4H)-基亚氨基)甲基)苯氧基)-2H-吡喃-3，4，5-三醇、(z)-4-(5-(4-(3，4，5-三
羟基氢-6-羟甲基-6H-吡喃-2-基氧基)亚苄基胺)-4-亚氨基-3-环丙基-4，5-二氢吡
唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)-苯甲腈、(z)-4-(5-(4-(3，4，5-三羟基氢-6-羟甲基-6H-吡
喃-2-基氧基)亚苄基胺)-4-亚氨基-3-环丙基-4，5-二氢吡唑并[3，4-d]嘧
啶-1-基)-苯甲酸、(z)-4-(5-(4-(3，4，5-三羟基氢-6-羟甲基-6H-吡喃-2-基氧基)亚
苄基胺)-4-亚氨基-3-环丙基-4，5-二氢吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)-苯磺酸、
(z)-4-(5-(4-(3，4，5-三羟基氢-6-羟甲基-6H-吡喃-2-基氧基)亚苄基胺)-4-亚氨
基-3-环丙基-4，5-二氢吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)-N，N-二丙基苯磺酰胺、(z)-2-(羟
甲基)-6-(4-((4-亚氨基-3-苯基-1-苯基-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-5(4H)-基亚氨基)
甲基)苯氧基)-2H-吡喃-3，4，5-三醇、(z)-2-(羟甲基)-6-(4-((4-亚氨基-3-苯
基-1-(2，4-二氟苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-5(4H)-基亚氨基)甲基)苯氧
基)-2H-吡喃-3，4，5-三醇、(z)-2-(羟甲基)-6-(4-((4-亚氨基-3-苯基-1-(4-三氟甲
基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-5(4H)-基亚氨基)甲基)苯氧基)-2H-吡喃-3，4，
5-三醇、(z)-4-(5-(4-(3，4，5-三羟基氢-6-羟甲基-6H-吡喃-2-基氧基)亚苄基
胺)-4-亚氨基-3-苯基-4，5-二氢吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)-苯甲腈、(z)-4-(5-(4-(3，
4，5-三羟基氢-6-羟甲基-6H-吡喃-2-基氧基)亚苄基胺)-4-亚氨基-3-苯基-4，5-二
氢吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)-苯甲酸、(z)-4-(5-(4-(3，4，5-三羟基氢-6-羟甲
基-6H-吡喃-2-基氧基)亚苄基胺)-4-亚氨基-3-苯基-4，5-二氢吡唑并[3，4-d]嘧
啶-1-基)-苯磺酸、(z)-4-(5-(4-(3，4，5-三羟基氢-6-羟甲基-6H-吡喃-2-基氧基)亚
苄基胺)-4-亚氨基-3-苯基-4，5-二氢吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)-N，N-二丙基苯磺酰
胺、(z)-4-(1-(4-(3，4，5-三羟基-6-(羟甲基)-6H-吡喃-2-基氧基)亚苄基胺)-6-亚
氨基-1，6-二氢嘌呤-9-基)苯甲腈、(z)-6-2-(羟甲基)-6-(4-((6-亚氨基-9-(4-(三
氟甲基)苯基)-6H-嘌呤-1(9H)-基亚氨基)甲基)苯氧基)-2H-吡喃-3，4，5-三醇、
(z)-6-2-(羟甲基)-6-(4-((6-亚氨基-9-(2，4-二氟基)苯基)-6H-嘌呤-1(9H)-基亚氨
基)甲基)苯氧基)-2H-吡喃-3，4，5-三醇、(z)-4-(1-(4-氨基苄亚基胺)-6-氨基-1，
6-二氢嘌呤-9基)苯甲腈、(z)-4-(1-(4-(三氟甲基)亚苄基胺)-6-亚氨基-1，6-二氢
嘌呤-9基)苯甲腈、(z)-4-(1-(2，4-二氟亚苄基胺)-6-亚氨基-1，6-二氢嘌呤-9-基)
苯甲腈、(z)-4-((6-亚氨基-9-(4-三氟甲基)苯基)-6H-嘌泠-1(9H)-基亚氨基)甲基)
苯甲腈、(z)-N-(4-(三氟甲基)苯亚甲基)-6-亚氨基-9-(4-(三氟甲基)苯基)-6H-嘌
呤-1(9H)-胺、(z)-N-(2，4-(二氟苯亚甲基)-6-亚氨基-9-(4-(三氟甲基)苯基)-6H-嘌
呤-1(9H)-胺、(z)-4-((9-(2，4-二氟苯基)-6-亚氨基-6H-嘌呤-1(9H)-基亚氨基)甲
基)苯甲腈、(z)-N-(4-(三氟甲基)苯亚甲基)-9-(2，4-二氟苯基)-6-亚氨基-6H-嘌
呤-1(9H)-胺、(z)-N-(2，4-二氟苯亚甲基)-9-(2，4-二氟苯基)-6-亚氨基-6H-嘌
呤-1(9H)-胺、(z)-4-(1-(4-(3，4，5-三羟基-6-羟甲基-6H-吡喃-2-基氧基)亚苄基
胺)-6-亚氨基-8-甲基-1，6-二氢吡唑-9-基)苯甲腈、(z)-2-(羟甲基)-6-(4-((6-亚
氨基-8-甲基-9-(4-三氟甲基)苯基)-6H-嘌泠-1(9H)-基亚氨基)甲基)苯氧基)-2H-吡
喃-3，4，5-三醇、(z)-2-(羟甲基)-6-(4-((9-(2，4-二氟苯基)-6-亚氨基-8-甲基-6H-嘌
呤-1(9H)-基亚氨基)甲基)苯氧基)-2H-吡喃-3，4，5-四醇、、(z)-4-(1-(4-(甲氧基苄
亚氨基)-6-氨基-8-甲基-1，6-二氢嘌呤-9-基)苯甲腈、(z)-4-(1-(4-(三氟甲基)亚
苄基胺)-6-亚氨基-8-甲基-1，6-二氢嘌呤-9-基)苯甲腈、(z)-4-(1-(2，4-二氟亚苄
基胺)-6-亚氨基-8-甲基-1，6-二氢嘌呤-9-基)苯甲腈、(z)4-((6-亚氨基-8-甲
基-9-(4-三氟甲基)苯基)-6H-嘌泠-1(9H)-基亚氨基)甲基)苯甲腈、(z)-N-(4-(三
氟甲基)苯亚甲基)-6-亚氨基-8-甲基-9-(4-三氟甲基)苯基)-6H-嘌呤-1(9H)-胺、
(z)-N-(2，4-二氟苯亚甲基)-6-亚氨基-9-(4-三氟甲基)苯基)-6H-嘌呤-1(9H)-胺、
(z)-4-((9-(2，4-二氟苯基)-6-亚氨基-8-甲基-6H-嘌呤-1(9H)-基亚氨基)甲基)苯
甲腈、(z)-N-(4-(三氟甲基)苯亚甲基)-9-(2，4-二氟苯基)-6-亚氨基-8-甲基-6H-嘌
呤-1(9H)-胺、(z)-N-(2，4-二氟苯亚甲基)-9-(2，4-二氟苯基)-6-亚氨基-8-甲
基-6H-嘌呤-1(9H)-胺、4-(6-氨基-2-(4-(3，4，5-三羟基-6-(羟甲基)-6H-吡喃-2-基
氧基)苯基)-9H-嘌呤-9-基)苯甲腈、4-(6-氨基-2-(4-(三氟甲基)苯基)-9H-嘌
呤-9-基)苯甲腈、4-(6-氨基-2-(2，4-二氟苯基)-9H-嘌呤-9-基)苯甲腈、4-(6-氧
代-2-(4-(3，4，5-三羟基-6-(羟甲基)-6H-吡喃-2-基氧基)苯基)-1，6-二氢嘌-呤
9-基)苯甲腈、4-(6-氧代-2-(4-(三氟甲基)苯基)-1，6-二氢嘌呤-9-基)苯甲腈、
4-(2-(2，4-二氟苯基)-6-氧代-1，6-二氢嘌呤-9-基)苯甲腈、-(6-肼基-2-(4-(3，4，
5-三羟基-6-(羟甲基)-6H-吡喃-2-基氧基)苯基)-9-氢嘌-呤9-基)苯甲腈、4-((6-肼
基-2-(4-三氟甲基)苯基)-9-氢嘌-呤9-基)苯甲腈、4-(6-肼基-2-(2，4-二氟苯
基)-9-氢嘌-呤9-基)苯甲腈、4-(4-氨基-6-(4-(3，4，5-三羟基-6-(羟甲基)-6H-吡
喃-2-基氧基)苯基)-1-氢吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)苯甲腈、4-(4-氨基-6-(4-(三
氟甲基)苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)苯甲腈、4-(4-氨基-6-(2，4-二氟苯
基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)苯甲腈、4-(4-氧代-6-(4-(3，4，5-三羟基-6-(羟
甲基)-6H-吡喃-2-基氧基)苯基)-4，5-二氢吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)苯甲腈、
4-(4-氧代-6-(4-(三氟甲基)苯基-4，5-二氢吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)苯甲腈、
4-(6-(2，4-二氟苯基)-4-氧代-4，5-二氢吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)苯甲腈、4-(4-肼
基-6-(4-(3，4，5-三羟基-6-(羟甲基)-6H-吡喃-2-基氧基)苯基)-4-氢吡唑并[3，4-d]
嘧啶-1-基)苯甲腈、4-(5-(肼基)-7-(4-三氟甲基)苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧
啶-1-基))苯甲氰、4-(5-(肼基)-7-(2，4-二氟苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)
苯甲氰、4-(3，4，5-三羟基-6-(羟甲基)-6H-吡喃-2-基氧基)苄基)-肼基-6-甲
基-1-(4-(三氟甲基)苯基)-1-氢吡唑并[3，4-d]嘧啶、4-(4-((3，4，5-三羟基-6-(羟甲
基)-6H-吡喃-2-基氧基)苄基)-肼基)-6-甲基-1-氢吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)苯
甲氰、4-(3，4，5-三羟基-6-(羟甲基)-6H-吡喃-2-基氧基)苄基)-肼基-6-甲基-1-(2，
4-二氟苯基)-1-氢吡唑并[3，4-d]嘧啶、N-(3-二甲氨基)丙基)-7-甲基-2-苯基咪唑
并[1，2-α]嘧啶-5-胺、N-(3-二甲氨基)丙基)-7-甲基-2-(4-(三氟甲基)苯基)咪
唑并[1，2-α]嘧啶-5-胺、4-(5-(3-(二甲氨基)丙胺)-7-甲基咪唑并[1，2-α]嘧啶-2
基)苯甲腈、2-(2，4-二氟苯基)-N-(3-(二甲氨基)丙基)-7-甲基咪唑并[1，2-α]嘧
啶-5-胺、4-(2-甲基-9-(4-(三氟甲基)苯基)-9H-嘌呤-6-基氨基)苯甲腈、4-(9-(4-氰
基苯基)-2-甲基-9H-嘌呤-6-基氨基)苯甲酸、4-(9-(2，4-二氟苯基)-2-甲基-9H-嘌
呤-6-基氨基)苯甲腈、4-(6-甲基-1-(4-(三氟甲基)苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧
啶-4-基氨基)苯甲腈、4-(1-(4-氰基苯基)-6-甲基-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-4-基氨
基)苯甲酸、4-(6-甲基-1-(4-(三氟甲基)苯基)-1H-吡唑[3，4-d]嘧啶-4-基氨基)苯
甲腈、4-(1-(2，4-二氟苯基)-6-甲基-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-4-基氨基)苯甲腈、
4-(7-(2，4-二氟苯基)-5-氧代-2-(4-(三氟甲基)苯基)-5，8-二氢咪唑[1，2-α]嘧
啶-3-基)苯甲腈、3，7-双(2，4-二氟苯基)-2-(4-(三氟甲基)苯基)咪唑并[1，2-α]
嘧啶-5(8H)-酮、4-(3，7-双(2，4-二氟苯基)-5-氧代-5，8-二氢咪唑并[1，2-α]嘧
啶-2-基)苯甲腈、4-(7-(2，4-二氟苯基)-3-(4-甲氧基苯基)-5-氧代-5，8-二氢咪唑并
[1，2-a]嘧啶-2-基)苯甲腈、4-(2，7-双(2，4-二氟苯基)-5-氧代-5，8-二氢咪唑并[1，
2-α]嘧啶-3-基)苯甲腈、2，3，7-三(2，4-二氟苯基)咪唑并[1，2-α]嘧啶-5(8H)-酮、
4-(5-氧代-7-(三氟甲基)-2-(4-(三氟甲基)苯基)-5，8-二氢咪唑并[1，2-α]嘧
啶-3-基)苯甲腈、3-(2，4-二氟苯基)-7-(三氟甲基)-2-(4-(三氟甲基)苯基)咪唑并
[1，2-α]嘧啶-5(8H)-酮、4-(3-(2，4-二氟苯基)-5-氧代-7-(三氟甲基)-5，8-二氢咪
唑并[1，2-α]嘧啶-2-基)苯甲腈、4-(3-(4-甲氧苯基)-5-氧代-7-(三氟甲基)-5，8-二
氢咪唑并[1，2-a]嘧啶-2-基)苯甲腈、4-(2-(2，4-二氟苯基)-5-氧代-7-(三氟甲基)-5，
8-二氢咪唑并[1，2-α]嘧啶-3-基)苯甲腈、2，3-双(2，4-二氟苯基)-7-(三氟甲基)
咪唑并[1，2-α]嘧啶-5(8H)-酮、4-(7-氨基-5-氧代-2-(4-(三氟甲基)苯基)-5，8-二
氢咪唑并[1，2-α]嘧啶-3-基)苯甲腈、7-氨基-3-(2，4-二氟苯基)-2-(4-(三氟甲基)
苯基)咪唑并[1，2-α]嘧啶-5(8H)-酮、4-(7-氨基-3-(2，4-二氟苯基)-5-氧代-5，8-二
氢咪唑并[1，2-α]嘧啶-2-基)苯甲腈、4-(7-氨基-3-(4-甲氧基苯基)-5-氧代-5，8-二
氢咪唑并[1，2-a]嘧啶-2-基)苯甲腈、4-(7-氨基-2-(2，4-二氟苯基)-5-氧代-5，8-二
氢咪唑并[1，2-α]嘧啶-3-基)苯甲腈、7-氨基-2，3-双(2，4-二氟苯基)咪唑并[1，
2-α]嘧啶-5(8H)-酮、7-氨基-3-(2，4-二氟苯基)-2-(4-(三氟甲基)苯基咪唑并[1，
2-α]嘧啶-6-甲酰胺、7-氨基-2-(4-氰基苯基)-3-(2，4-(二氟苯基)咪唑并[1，2-α]
嘧啶-6-甲酰胺、7-氨基-2，3-双(2，4-二氟苯基)咪唑并[1，2-α]嘧啶-6-甲酰胺、
7-氨基-3-(三氟甲基)-2-(4-(三氟甲基)苯基)咪唑并[1，2-α]嘧啶-6-甲酰胺、7-氨
基-2-(4-氰基苯基)-3-(三氟甲基)咪唑并[1，2-α]嘧啶-6-甲酰胺、7-氨基-3-(2，
4-二氟苯基)-3-(三氟甲基)咪唑并[1，2-α]嘧啶-6-甲酰胺、3，7-二氨基-2-(4-(三
氟甲基)苯基)咪唑并[1，2-α]嘧啶-6-甲酰胺、3，7-二氨基-2-(4-(氰基苯基)咪唑并
[1，2-α]嘧啶-6-甲酰胺、3，7-二氨基-2-(2，4-二氟基苯基)咪唑并[1，2-α]嘧啶-6-甲
酰胺、乙基3-(2，4-二氟苯基)-5-氧代-2-(4-(三氟甲基)苯基)-5，8-二氢咪唑并[1，
2-α]嘧啶-6-羧酸乙酯、乙基2-(4-氰基苯基)-3-(2，4-二氟苯基)-5-氧代-5，8-二氢
咪唑并[1，2-α]嘧啶-6-羧酸乙酯、乙基2，3-双(2，4-二氟苯基)-5-氧代-5，8-二氢咪
唑并[1，2-α]嘧啶-6-羧酸乙酯、乙基5-氧代-3-(三氟甲基)-2-(4-(三氟甲基)苯
基)-5，8-二氢咪唑并[1，2-α]嘧啶-6-羧酸乙酯、乙基2-(4-氰基苯基)-5-氧代-3-(三
氟甲基)-5，8-二氢咪唑并[1，2-α]嘧啶-6-羧酸乙酯、乙基2-(2，4-二氟苯基)-5-氧
代-3-(三氟甲基)-5，8-二氢咪唑并[1，2-α]嘧啶-6-羧酸乙酯、乙基3-氨基-5-氧
代-2-(4-(三氟甲基)苯基)-5，8-二氢咪唑并[1，2-α]嘧啶-6-羧酸乙酯、乙基3-氨
基-2-(4-(氰基苯基)-5-氧代-5，8-二氢咪唑并[1，2-α]嘧啶-6-羧酸乙酯、乙基3-氨
基-2-(2，4-二氟苯基)-5-氧代-5，8-二氢咪唑并[1，2-α]嘧啶-6-羧酸乙酯、3-氨
基-2-(2，4-二氟苯基)-5-氧代-5，8-二氢咪唑并[1，2-a]嘧啶-6-羧酸乙酯、4-(3-(2，
4-二氯苯基)-2-金刚烷基-7-氧代-4，7-二氢吡唑并[1，5-a]嘧啶-5-基)苯氰、-(3-金
刚烷基)-2-环丙基-7-氧代-4，7-二氢吡唑并[1，5-a]嘧啶-5-基)苯氰、2-环丙
基-3-(2，4-二氯苯基)-5-金刚烷基吡唑并[1，5-a]嘧啶-7(4H)-酮、4-(3-(2，4-二氯苯
基)-2-((金刚烷基)氨基)-7-氧代-4，7-二氢吡唑并[1，5-a]嘧啶-5-基)苯氰、
4-(3-(金刚烷基)氨基)-2-环丙基-7-氧代-4，7-二氢吡唑并[1，5-a]嘧啶-5-基)苯
氰、2-环丙基-3-(2，4-二氯苯基)-5-((金刚烷基)氨基)吡唑并[1，5-a]嘧啶-7(4H)-酮、
4-(6-金刚烷基-4-氧代-2-(4-(三氟甲基)苯基)-4，7-二氢-3H-环戊烯并[1，5-a]嘧
啶-7-基)苯氰、7-金刚烷基-6-甲基-2-(4-(三氟甲基)苯基)-3H-环戊烯并[d]嘧
啶-4(7)-酮、4-(2-金刚烷基-6-甲基-4-氧代-4，7-二氢-3H-环戊烯并[d]嘧啶-7-基)
苯氰、4-(2-((金刚烷基)氨基)-6-甲基-4-氧代-4，7-二氢-3H-环戊烯并[d]嘧
啶-7-基)苯氰、7-(金刚烷基氨基)-6-甲基-2-(4-(三氟甲基)苯基)-3H-环戊烯并[d]
嘧啶-4(7H)酮、4-(6-(金刚烷基)氨基)-4-氧代-2-(4-(三氟甲基)苯基)4，7-二
氢-3H-环戊烯并[d]嘧啶-7-基)苯氰、3-(2，4-二氟苯基)-6-甲基-2-苯基-5-(6-(三
氟甲基)吡啶)-3-基)吡唑并[1，5-a]嘧啶-7(4H)-酮、4-(2-乙基-6-甲基-7-氧
代-5-(4-三氟甲基)苯基)-4，7-二氢吡唑并[1，5-a]嘧啶-3-基)苯甲腈、6-(2，4-二氟
苯基)-1-苯基-6，7-二氢-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-4(5H)-酮、7-(4-(三氟甲基)苯
基)-1H-苯并[d]咪唑[1，2-a]嘧啶-5(8H)-酮。
吡唑并[1，5-a]嘧啶-7(4H)-酮、3-(2，4-二氟苯基)-2-苯基4，7-二氢吡唑并[1，5-a]嘧
啶-(7-酮-5-基)苯甲氰、4-(3-(2，4-二氯苯基)-2-乙基-7-氧代-4，7-二氢吡唑并[1，
5-a]嘧啶-5-基)苯甲氰、4-(2-环丙基-3-(2，4-二氯苯基)-7-氧代-4，7-二氢吡唑并
[1，5-a]嘧啶-5-基)苯甲氰、3-(2，4-二氯苯基)-2-甲基-5-(4-(三氟甲基)苯基)吡
唑并[1，5-a]嘧啶-7(4H)-酮、3-(2，4-二氯苯基)-2-甲基-5-(6-(三氟甲基)吡
啶-3-基))吡唑并[1，5-a]嘧啶-7(4H)-酮、3-(2，4-二氯苯基)-2-甲基-5-(4-硝基苯
基)吡唑并[1，5-a]嘧啶-7(4H)-酮、3-(2，4-二氯苯基)-2-甲基-5-(吗啉甲基)吡唑并
[1，5-a]嘧啶并-7(4H)-酮、3-(2，4-二氯苯基)-2-甲基-7-氧代-4，7-d二氢吡唑并[1，
5-a]嘧啶-6-甲酸乙酯、4-(3-(2，4-二氯苯基)-2-甲基-7-氧代-4，7-二氢吡唑并[1，
5-a]嘧啶-5-基)-N，N-二丙基苯甲磺酰胺、4-((3-(2，4-二氯苯基)-2-甲基-7-氧代-4，
7-二氢吡唑[1，5-a]嘧啶-(5-基)氨甲基)苯甲氰、4-(3-(2，4-二氯苯基)-7-oxo-2-(三
氟甲基)-4，7-二氢吡唑并[1，5-a]嘧啶-5-基)苯甲氰、2-环丙基-3-(2，4-二氯苯
基)-7-氧代-4，7-二氢吡唑并[1，5-a]嘧啶-6-甲酸乙酯、3-(2，4-二氯苯基)-2，6-二甲
基--4，7-二氢-5-(4-(三氟甲基)苯基)吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、2-环丙基-3-(2，
4-二氯苯基)-6-甲基-4，7-二氢-5-(4-(三氟甲基)苯基)吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、
3-(2，4-二氯苯基)-6-甲基-2-苯基-4，7-二氢-5-(4-(三氟甲基)苯基)吡唑并[1，
5-a]嘧啶-7-酮、3-(2，4-二氯苯基)-2-乙基-6-甲基-4，7-二氢-5-(4-(三氟甲基)苯
基)吡唑并[1，5-a]嘧啶-7)-酮、2，6-二甲基--4，7-二氢-3，5-双(4-(三氟甲基)苯
基)吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、4-(3-(2，4-二氯苯基)-2，6-二甲基-7-氧代-4，7-二氢
吡唑并[1，5-a]嘧啶-5-基)-N，N-二丙基苯磺酰胺、4-(3-(2，4-二氯苯基)-6-甲基-7-氧
代-2-苯基-4，7-二氢吡唑并[1，5-a]嘧啶-5-基)-N，N-二丙基苯磺酰胺、4-(2-环丙
基-3-(2，4-二氯苯基)-6-甲基-7-氧代-4，7-二氢吡唑并[1，5-a]嘧啶-5-基)苯甲氰、
2-甲基-7-氧代-3-(4-(三氟甲基)苯基)-4，7-二氢吡唑并[1，5-a]嘧啶-6-甲酸乙酯、
4-(3-(2，4-二氯苯)-2，6-二甲基-7-氧代-4，7-二氢吡唑并[1，5-a]嘧啶-5-基)苯甲
氰、3-(2，4-二氯苯)-2-乙基-6-甲基-4，7-二氢-5-(6-(三氟甲基)吡啶-3-基)吡唑
并[1，5-a]嘧啶-7-酮、7-氨基-3-(2，4-二氯苯基)-2-甲基吡唑并[1，5-a]嘧啶-6-腈、
1-亚胺基-2-苯基-4-氢-7-甲基-8-(2，4-二氯苯基)唑并[1，5-1’，2’]嘧啶并[5’，
6’-d]嘧啶-2硫酮、4-(2，6-二甲基-7-氧代-3-(4-(三氟甲基)苯基)-4，7-二氢吡唑并
[1，5-a]嘧啶-5-基)苯甲氰、5-氨基-3-(2，4-二氯苯基)-2-甲基-7-(3-硝基苯基)-4，
7-二氢吡唑并[1，5-a]嘧啶-6-甲氰、3-(2，4-二氯苯基)-4-乙基-7-(3-硝基苯基)茚
酮-1-并[2，3-5′，6′]-1，2，6，7-四氢嘧啶并[2′，3′-b]吡唑、4-亚胺-1，5-二苯
基-4，5-二氢-1H-吡唑[3，4-d]嘧啶-6(7H)-硫酮、6-(2，4-二氯苯基)-4-乙氧基-1-苯
基-1H-吡唑[3，4-d]嘧啶、1，6-二苯基-4-氨基-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶、4-氨基-1-苯
基-1H-吡唑并[3，4-b]嘧啶-5，6-二羧酸乙酯、1，5-二苯基-1H-吡唑[3，4-d]嘧
啶-4(5H)-亚胺、3-(2，4-二氯苯)-5-羟基-2-甲基-6-苯 基吡唑并[1，5-a]嘧
啶-7(4H)-酮、5-羟基-6-苯基-2-(4-(三氟甲基)苯基)吡唑并[1，5-a]嘧啶-7(4H)-酮、
2-(4-三氟甲基苯基)苯并[4，5]咪唑并[2，1-b-]-1，11-二氢嘧啶-4-酮、3-(2，4-二氯
苯基)-6-(4，5-二氢-1H-咪唑-2-基)-2-甲基吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺、4-苯
基-3H-[1，2，5]三氮唑庚烯并[5，4-a]吲哚-1-胺、2-氨基-4，5-二苯基-4H-咪唑-4-醇、
4，5-二苯基-1H-咪唑-2-胺、7-甲基-2，3-二苯基咪唑并[1，2-a]嘧啶-5(8H)-酮、
4-(3-(2，4-二氯苯基)-2-甲基-6-硝基-4，7-二氢吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮-5-基)
苯甲酸、3-(2，4-二氯苯基)-2-甲基-4，7-二氢-6-硝基-5-(4-三氟甲基苯基)吡唑并
[1，5-a]嘧啶-7-酮、4-(3-(2，4-二氯苯基)-7-氢-2，4-二甲基-吡唑并[1，5-a]嘧
啶-7-酮-5-基)苯甲氰、2-甲基-3-(4-(三氟甲基)苯基)-5-(6-(三氟甲基)吡
啶-3-基)-4，7-二氢吡唑[1，5-a]嘧啶-7-酮、3-(2，4-二氟苯基)-4-氢-2-苯
基-5-(4-(三氟甲基)苯基)吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、5-(氯甲基)-3-(2，4-二氯苯
基)-2-甲基吡唑并[1，5-a]嘧啶-7(4H)-酮、3-(2，4-二氯苯基)-2-乙基-4，7-二氢
5-(4-(三氟甲基)苯基)吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、3-(2，4-二氯苯基)-2-甲基-5-(吡
啶-2-基氨基)甲基)吡唑并[1，5-a]嘧啶-7(4H)-酮、3-(2，4-二氯苯基)-6-甲基-7-氧
代-2-苯基-4，7-二氢吡唑并[1，5-a]嘧啶-5-基)苯甲氰、4-(3-(2，4-二氯苯基)-2-乙
基-6-甲基-7-氧代-4，7-二氢吡唑并[1，5-a]嘧啶-5-基)苯甲氰、2，6-二甲基-4，7-二
氢-3-(4-(三氟甲基)苯基)-5-(6-(三氟甲基)吡啶-3-基)吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、
4-(2-环丙基-3-(2，4二氯苯基)-6-甲基-7-氧代-4，7-二氢吡唑并[1，5-a]嘧
啶-5-基)-N，N-二丙基苯磺酰胺、5-氧代-2，3-二苯基-5，8-二氢咪唑并[1，2-a]嘧
啶-6-羧酸、N-(呋喃-2-基亚 甲基)-4-亚胺-1-苯基-1H-吡唑 并[3，4-d]嘧
啶-5(4H)-胺、(Z)-2-(羟甲基)-6-(4-((4-亚胺基-1-苯基-1H-吡唑并[3，4-d]嘧
啶-5(4H)-基亚氨基)甲基)苯氧基)四氢-2H-吡喃-3，4，5-三醇、5-氨基-7-(4-氯苯
基)-3-(2，4-二氯苯基)-2-甲基吡唑并[1，5-a]嘧啶-6-腈、7-氨基-2，3-二苯基咪唑并
[1，2-a]嘧啶-6-氰、7-氨基-2，3-二苯基咪唑并[1，2-a]嘧啶-6-酰胺、5-氯-7-甲基-2，
3-二苯基咪唑并[1，2-a]嘧啶、4-(2，4-二氯苯基)-3-(3-甲氧苯基)-1H-吡唑-5-胺、
4-(3-(2，4-二氯苯基)-2-(3-甲氧苯基)-6-甲基-7-氧代-4，7-二氢吡唑并[1，5-a]嘧
啶-5-基)苯氰、4-(3-(2，4-二氯苯基)-2-羟基-6-甲基-7-氧代-4，7-二氢吡唑并[1，
5-a]嘧啶-5-基)苯氰、3-(2，4-二氯苯基)-2-甲基-5-((金刚烷胺基)亚甲基)吡唑并
[1，5-a]嘧啶并-7(4H)-酮、4-(3-(2，4-二氟苯基)-4-氢-2-甲基-吡唑并[1，5-a]嘧
啶-7-氧代-(5-基))苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-4-氢-2，6-甲基-吡唑并[1，5-a]
嘧啶-7-氧代-(5-基))苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-4-氢-2，4-甲基-吡唑并[1，
5-a]嘧啶-7-氧代-(5-基))苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-7-氢-2，4，6-三甲基-吡
唑并[1，5-a]嘧啶-7-氧代-(5-基))苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-4，7-二氢-2-甲
基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-氧代-6-甲酸乙酯-(5-基))苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯
基)-7-氧代-4，7-二氢-2-甲基-5-羟基吡唑并[1，5-a]嘧啶-6-甲酸乙酯、4-(3-(2，
4-二氟苯基)-4-氢-2-甲基-6-硝基-5-苯基吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、4-(3-(2，4-二
氟苯基)-4-氢-2-甲基-3-H咪唑并[1，2-b]吡唑并-3-氧代)苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟
苯基)-4-氢-2-甲基-6-H咪唑并[1，5-b]吡唑并-6-氧代)苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯
基)-4-氢-2-甲基-吡唑并[5，1-b]喹唑啉-9(4H)-氧代)苯甲腈、4-(2-(2，4-二氟苯
基)-4-氢-[1，2，4]三氮唑并[5，1-b]喹唑啉-9(4H)-氧代)苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯
基)-4-氢-2，4，6-三甲基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-氧代-(5-基)苯甲腈、4-(3-(2，4-二
氟苯基)-4，7-二氢-2，4-二甲基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-(7-酮-6-甲酸乙酯)苯甲腈、
4-(3-(2，4-二氟苯基)-7-氧代-4，7-二氢-2，4-二甲基-5-羟基吡唑并[1，5-a]嘧
啶-6-甲酸乙酯、4-(3-(2，4-二氟苯基)-4-二氢-2，4-二甲基-6-硝基-5-苯基吡唑并
[1，5-a]嘧啶-7-酮、4-(3-(2，4-二氟苯基)-2，4-二甲基-9-氧代-4，9-二氢吡唑并[5，
1-b]喹唑啉-6-基)苯甲腈、4-(2-(2，4-二氟苯基)-4-甲基-9-氧代-4，9-二氢-[1，2，
4]三氮唑并[5，1-b]喹唑啉-6-基)苯甲腈、4-(3-(4-(三氟甲基)苯基)-4-氢-2-甲
基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-氧代-(5-基))苯甲腈、4-(3-(4-(三氟甲基)苯基)-4-氢-2，
6-二甲基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-氧代-(5-基)苯甲腈、4-(3-(4-(三氟甲基)苯
基)-4-氢-2，4-二甲基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-氧代-(5-基)苯甲腈、4-(3-(4-(三氟
甲基)苯基)-4-氢-2，4，6-三甲基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-氧代)-(5-基)苯甲腈、
4-(3-(4-(三氟甲基)苯基)-4，7-二氢-2-甲基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-氧代-6-甲酸
乙酯)苯甲腈、3-(4-(三氟甲基)苯基)-7-氧代-4，7-二氢-2-甲基-5-羟基吡唑并[1，
5-a]嘧啶-6-甲酸乙酯、3-((4-(三氟甲基)苯基)-4-二氢-2-甲基-6-硝基-5-苯基吡
唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、4-(6-甲基-3-氧代-7-(4-(三氟甲基)苯基)-3H-咪唑并[1，
2-b]吡唑-2-基)苯甲腈、4-(-2-甲基-6-氧代-3-(4-(三氟甲基)苯基)-6H-咪唑并
[1，5-b]吡唑-4-基)苯甲腈、4-(-2-甲基-9-氧代-3-(4-(三氟甲基)苯基)-4，9-二氢
吡唑并[5，1-b]喹唑啉-6-基)苯甲腈、4-(9-氧代-2-(4-(三氟甲基)苯基)-4，9-二
氢-[1，2，4]三氮唑并[5，1-b]喹唑啉-6-基)苯甲腈、3-(2，4-二氟苯基)-4-氢-2-甲
基-5-(4-三氟甲基)苯基)吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、3-(2，4-二氟苯基)-4-氢-2，
6-二甲基-5-(4-三氟甲基)苯基)吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、3-(2，4-二氟苯
基)-4-氢-2，4-二甲基-5-(4-三氟甲基)苯基)吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、3-(2，4-二
氟苯基)-4-氢-2，4，6-三甲基-5-(4-三氟甲基)苯基)吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、3-(2，
4-二氟苯基)-4，7-二氢-2-甲基-5-(4-三氟甲基)苯基)吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、
7-(2，4-二氟苯基)-6-甲基-2-(4-(三氟甲基)苯基)-3H-咪唑并[1，2-b]吡唑-3-酮、
3-(2，4-二氟苯基)-2-甲基-4-(4-(三氟甲基)苯基)-6H-咪唑并[1，5-b]吡唑-6-酮、
3-(2，4-二氟苯基)-2-甲基-6-(4-(三氟甲基)苯基)吡唑并[5，1-b]喹唑啉-9(4H)酮、
2-(2，4-二氟苯基)-6-(4-(三氟甲基)苯基)-[1，2，4]三氮唑 并[5，1-b]喹唑
啉-9(4H)-酮、3-((4-三氟甲基)苯基)-4，7-二氢-2-甲基-5-(4-三氟甲基)苯基吡唑
并[1，5-a]嘧啶-7-酮、3-((4-三氟甲基)苯基)-4-氢-2，6-二甲基-5-(4-三氟甲基)
苯基吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、3-((4-三氟甲基)苯基)-4-氢-2，4-二甲基-5-(4-三
氟甲基)苯基吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、3-((4-三氟甲基)苯基)-7-氢-2，4，6-三甲
基-5-(4-三氟甲基)苯基吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、3-((4-三氟甲基)苯基)-4，7-二
氢-2-甲基-5-(4-三氟甲基)苯基吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮-6-甲酸乙酯、6-甲基-2，
7-双(4-(三氟甲基)苯基)-3H-咪唑并[1，2-b]吡唑-3-酮、2-甲基-3，4-双(4-(三氟
甲基)苯基)-6H-咪唑并[1，5-b]吡唑-6-酮、2-甲基-3，6-双(4-(三氟甲基)苯基)吡
唑并[5，1-b]喹唑啉-9(4H)-酮、2，6-双(4-(三氟甲基)苯基)-[1，2，4]三氮唑并[5，
1-b]喹唑啉-9(4H)-酮、2-甲基-3-((4-(三氟甲基)苯基)-5-(4-三氟甲基)吡
啶-3-基)-4，7-二氢吡唑[1，5-a]嘧啶-7-酮、2，6-二甲基-3-((4-(三氟甲基)苯
基)-5-(4-三氟甲基)吡啶-3-基)-4，7-二氢吡唑[1，5-a]嘧啶-7-酮、2，4-二甲
基-3-((4-(三氟甲基)苯基)-5-(4-(三氟甲基)吡啶-3-基)-4，7-二氢吡唑[1，5-a]
嘧啶-7-酮、2，4，6-三甲基-3-((4-(三氟甲基)苯基)-5-(4-(三氟甲基)吡啶-3-基)-4，
7-二氢吡唑[1，5-a]嘧啶-7-酮、2-甲基-3-((4-(三氟甲基)苯基)-5-(4-(三氟甲基)
吡啶-3-基)-4，7-二氢吡唑[1，5-a]嘧啶-7-酮-6-甲酸乙酯、6-基-7-(4-(三氟甲基)
苯基)-5-(6-(三氟 甲基)吡啶-3-基)-3-H-咪 唑并[1，2-b]咪唑-3-酮、2- 甲
基-3-(4-(三氟甲基)苯基)-4-(6-(三氟甲基)吡啶-3-基)-6H-咪唑并[1，5-b]吡
唑-6-酮、2-甲基-3-(4-(三氟甲基)苯基)-6-(6-三氟甲基)吡啶-3-基)吡唑并[5，
1-b]喹唑啉-9(4H)-酮、2-(4-(三氟甲基)苯基)-6-(6-(三氟甲基)吡啶-3-基)-[1，2，
4]三氮唑并[5，1-b]喹唑啉-9(4H)-酮、3-((4-三氟甲基)苯基)-4，7-二氢-2-甲
基-5-(2，4-二氟苯基)吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、3-((4-三氟甲基)苯基)-4，7-二
氢-2，6-二甲基-5-(2，4-二氟苯基)吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、3-((4-三氟甲基)苯
基)-4，7-二氢-2，4-二甲基-5-(2，4-二氟苯基)吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、3-((4-三
氟甲基)苯基)-4，7-二氢-2，4，6-三甲基-5-(2，4-二氟苯基)吡唑并[1，5-a]嘧
啶-7-酮、3-((4-三氟甲基)苯基)-4，7-二氢-2-甲基-5-(2，4-二氟苯基)吡唑并[1，
5-a]嘧啶-7-酮-6-甲酸乙酯、2-(2，4-二氟苯基)-6-甲基-7-(4-(三氟甲基)苯
基)-3H-咪唑并[1，2-b]吡唑-3-酮、4-(2，4-二氟苯基)-2-甲基-3-(4-(三氟甲基)苯
基)-6H-咪唑并[1，5-b]吡唑-6-酮、6-(2，4-二氟苯基)-2-甲基-3-(4-(三氟甲基)苯
基)吡唑并[5，1-b]喹唑啉-9(4H)-酮、5-(2，4-二氟苯基)-2-(4-(三氟甲基)苯基)-[1，
2，4]三氮唑并[5，1-b]喹唑啉-9(4H)-酮、3-(2，4-二氟苯基)-4，7-二氢-2-甲
基-5-(4-甲氧基)苯基吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、3-(2，4-二氟苯基)-4，7-二氢-2，
6-二甲基-5-(4-甲氧基)苯基吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、3-(2，4-二氟苯基)-4，7-二
氢-2，4-二甲基-5-(4-甲氧基)苯基吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、3-(2，4-二氟苯基)-4，
7-二氢-2，4，6-三甲基-5-(4-甲氧基)苯基吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、3-(2，4-二氟苯
基)-4，7-二氢-2-甲基-5-(4-甲氧基)苯基吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮-6-甲酸乙酯、
7-(2，4-二氟苯基)-5-(4-甲氧基苯基)-6-甲基-3H-咪唑并[1，2-b]吡唑-3-酮、3-(2，
4-二氟苯基)-5-(4-甲氧基苯基)-2-甲基-6H-咪唑并[1，5-b]吡唑-6-酮、3-(2，4-二
氟苯基)-6-(4-甲氧基苯基)-2-甲基吡唑并[5，1-b]喹唑啉-9(4H)-酮、2-(2，4-二氟苯
基)-6-(4-甲氧基苯基)-[1，2，4]三氮唑并[5，1-b]喹唑啉-9(4H)-酮、3-(2，4-二氟苯
基)-4，7-二氢-2-甲基-5-(4-氨基)苯基吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、3-(2，4-二氟苯
基)-4，7-二氢-2，6-二甲基-5-(4-氨基)苯基吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、3-(2，4-二氟
苯基)-4，7-二氢-2，4-二甲基-5-(4-氨基)苯基吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、3-(2，4-二
氟苯基)-4，7-二氢-2，4，6-三甲基-5-(4-氨基)苯基吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、3-(2，
4-二氟苯基)-4，7-二氢-2-甲基-5-(4-氨基)苯基吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮-6-甲酸
乙酯、2-(4-氨基苯基)-7-(2，4-二氟苯基)-6-甲基-3H-咪唑并[1，2-b]吡唑-3-酮、
4-(4-氨基苯基)-3-(2，4-二氟苯基)-2-甲基-6H-咪唑并[1，5-b]吡唑-6-酮、6-(4-氨
基苯基)-3-(2，4-二氟苯基)-2-甲基吡唑并[5，1-b]喹唑啉-9(4H)-酮、6-(4-氨基苯
基)-2-(2，4-二氟苯基)-[1，2，4]三氮唑并[5，1-b]喹唑啉-9(4H)-酮、4-(3-(2，4-二氟
苯基)-2-甲基-7-氧代-4，7-二氢吡唑并[1，5-a]嘧啶-(5-基)氨甲基)苯甲腈、
4-(3-(2，4-二氟苯基)-2，6-二甲基-7-氧代-4，7-二氢吡唑并[1，5-a]嘧啶-(5-基)氨
甲基)苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-2，4-二甲基-7-氧代-4，7-二氢吡唑并[1，5-a]嘧
啶-(5-基)氨甲基)苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-2，4，6-三甲基-7-氧代-4，7-二氢
吡唑并[1，5-a]嘧啶-(5-基)氨甲基)苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-2-甲基-7-氧
代-4，7-二氢吡唑并[1，5-a]嘧啶-(5-基)氨甲基-6-甲酸乙酯)苯甲腈、4-((7-(2，4-二
氟苯基)-6-甲基-3-氧代-3H-咪唑并[1，2-b]吡唑-2-基)氨甲基)苯甲腈、4-((3-(2，
4-二氟苯基)-2-甲基-6-氧代-6H咪唑并[1，5-b]吡唑-4-基)氨甲基)苯甲腈、
4-((3-(2，4-二氟苯基)-2-甲基-9-氧代-4，9-二氢吡唑并[5，1-b]喹唑啉-6-基)氨甲
基)苯甲腈、4-((2-(2，4-二氟苯基)-9-氧代-4，9-二氢-[1，2，4]三氮唑并[5，1-b]喹唑
啉-6-基)氨甲基)苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-2-甲基-7-氧代-4，7-二氢吡唑并
[1，5-a]嘧啶-(5-基)-N，N-二丙基苯磺酰胺、4-(3-(2，4-二氟苯基)-2，6-二甲基-7-氧
代-4，7-二氢吡唑并[1，5-a]嘧啶-(5-基)-N，N-二丙基苯磺酰胺、4-(3-(2，4-二氟苯
基)-2，4-二甲基-7-氧代-4，7-二氢吡唑并[1，5-a]嘧啶-(5-基)-N，N-二丙基苯磺酰
胺、4-(3-(2，4-二氟苯基)-2，4，6-三甲基-7-氧代-4，7-二氢吡唑并[1，5-a]嘧
啶-(5-基)-N，N-二丙基苯磺酰胺、4-(3-(2，4-二氟苯基)-2-甲基-7-氧代-4，7-二氢
吡唑并[1，5-a]嘧啶-(5-基)-N，N-二丙基苯磺酰胺-6-甲酸乙酯、4-(7-(2，4-二氟苯
基)-6-甲基-3-氧代-3H-咪唑并[1，2-b]吡唑-2-基)-N，N-二丙基苯磺酰胺、4-(3-(2，
4-二氟苯基)-2-甲基-6-氧代-6H咪唑并[1，5-b]吡唑-4-基)-N，N-二丙基苯磺酰胺、
4-(3-(2，4-二氟苯基)-2-甲基-9-氧代-4，9-二氢吡唑并[5，1-b]喹唑啉-6-基)-N，
N-二丙基苯磺酰胺、4-(2-(2，4-二氟苯基)-9-氧代-4，9-二氢-[1，2，4]三氮唑并[5，1-b]
喹唑啉-6-基)-N，N-二丙基苯磺酰胺、3-(2，4-二氟苯基)-4-氢-2-乙基-5-(4-三氟甲
基)苯基)吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、3-(2，4-二氟苯基)-4-氢-2-乙基-6-甲
基-5-(4-三氟甲基)苯基)吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、3-(2，4-二氟苯基)-4-氢-2-乙
基-4，6-二甲基-5-(4-三氟甲基)苯基)吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、3-(2，4-二氟苯
基)-4-氢-2-乙基-5-(4-三氟甲基)苯基)吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮-6-甲酸乙酯、
3-(2，4-二氟苯基)-4，7-二氢-2-甲基-5--羟基吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮-6-甲酸乙
酯、3-((2，4-二氟苯基)-4-二氢-2-甲基-6-硝基-5-苯基吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、
3-(2，4-二氟苯基)-4-氢-2-乙基-5-(4-(三氟甲基)苯基)-3-H咪唑并[1，2-b]吡
唑-3-酮、3-(2，4-二氟苯基)-4-氢-2-乙基-5-(4-(三氟甲基苯基)-6-H咪唑并[1，5-b]
吡唑-6-酮、3-(2，4-二氟苯基)-4-氢-2-乙基-5-(4-(三氟甲基苯基)吡唑并[5，1-b]
喹唑 啉-9(4H)酮、3-(2，4-二 氟苯 基)-4，7-二 氢-2-苯 基-吡 唑并[1，5-a] 嘧
啶-7-酮-(5-基))苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-4，7-二氢-2-苯基-6-甲基-吡唑并
[1，5-a]嘧啶-7-氧代-(5-基))苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-4，7-二氢-2-苯基-4-甲
基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-氧代-(5-基))苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-7-氢-2-苯
基-4，6-二甲基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-氧代-(5-基))苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯
基)-4，7-二氢-2-苯基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-氧代-6-甲酸乙酯(5-基))苯甲腈、
4-(3-(2，4-二氟苯基)-7-氧代-4，7-二氢-2-苯基-5-羟基吡唑并[1，5-a]嘧啶-6-甲
酸乙酯、4-(3-(2，4-二氟苯基)-4-氢-2-苯基-6-硝基-5-苯基吡唑并[1，5-a]嘧
啶-7-酮、4-(3-(2，4-二氟苯基)-4-氢-2-苯基-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4(6H)-氧
代-(5-基))苯甲腈、4-(7-(2，4-二氟苯基)-3-氧代-6-苯基-3H-咪唑并[1，2-b]吡
唑-2-基)苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-6-氧代-2-苯基-6H-咪唑并[1，5-b]吡
唑-4-基)苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-9-氧代-2-苯基-4，9-二氢吡唑并[5，1-b]喹
唑啉-6-基)苯甲腈、3-(2，4-二氟苯基)-4，7-二氢-2-苯基-5-(4-(三氟甲基)苯基吡
唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、3-(2，4-二氟苯基)-4，7-二氢-2-苯基-6-甲基-5-(4-三氟甲
基)苯基吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、3-(2，4-二氟苯基)-4，7-二氢-2-苯基-4-甲
基-5-(4-三氟甲基)苯基吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、3-(2，4-二氟苯基)-4，7-二氢-2-苯
基-4，6-二甲基-5-(4-三氟甲基)苯基吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、3-(2，4-二氟苯基)-4，
7-二氢-2-苯基-5-(4-三氟甲基)苯基吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、3-(2，4-二氟苯
基)-7-氧代-4，7-二氢-2-苯基-5-羟基吡唑并[1，5-a]嘧啶-6-甲酸乙酯、3-(2，4-二
氟苯基)-4-二氢-2-苯基-6-硝基-5-苯基吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、7-(2，4-二氟苯
基)-6-苯基-2-(4-(三氟甲基)苯基)-3H-咪唑并[1，2-b]吡唑-3-酮、3-(2，4-二氟苯
基)-2-苯基-4-(4-(三氟甲基)苯基)-6H咪唑并[1，5-b]吡唑-6-酮、3-(2，4-二氟苯
基)-2-苯基-6-(4-(三氟甲基)苯基)吡唑并[5，1-b]喹唑啉-9(4H)-酮、4-(2-环丙
基-3-(2，4-二氟苯基)-7-氧代-4，7-二氢吡唑并[1，5-a]嘧啶-(5-基))苯甲腈、4-(2-环
丙基-3-(2，4-二氟苯基)-6-甲基-7-氧代-4，7-二氢吡唑并[1，5-a]嘧啶-(5-基))苯
甲腈、4-(2-环丙基-3-(2，4-二氟苯基)-4-甲基-7-氧代-4，7-二氢吡唑并[1，5-a]嘧
啶-(5-基))苯甲腈、4-(2-环丙基-3-(2，4-二氟苯基)-4，6-二甲基-7-氧代-4，7-二氢
吡唑并[1，5-a]嘧啶-(5-基)苯甲腈、4-((2-环丙基-3-(2，4-二氟苯基)-7-氧代-4，
7-二氢吡唑并[1，5-a]嘧啶-6-甲酸乙酯-(5-基))苯甲腈、4-(2-环丙基-3-(2，4-二氟
苯基)-7-氧代-4，7-二氢-5-羟基吡唑并[1，5-a]嘧啶-6-甲酸乙酯、4-(2-环丙基-3-(2，
4-二氟苯基)-4-氢-6-硝基-5-苯基吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、4-(6-环丙基-7-(2，
4-二氟苯基)-3-氧代-3H-咪唑并[1，2-b]吡唑-2-基)苯甲腈、4-(2-环丙基-3-(2，
4-二氟苯基)-6-氧代-6H-咪唑并[1，5-b]吡唑-4-基)苯甲腈、4-(2-环丙基-3-(2，
4-二氟苯基)-9-氧代-4，9-二氢吡唑并[5，1-b]喹唑啉-6-基)苯甲腈、4-(3-(2，4-二
氟苯基)-7-氧代-2-三氟甲基)-4，7-二氢吡唑并[1，5-a]嘧啶-(5-基))苯甲腈、
4-(3-(2，4-二氟苯基)-7-氧代-2-三氟甲基)-4，7-二氢吡唑并[1，5-a]嘧啶-(5-基))
苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-7-氧代-2-三氟甲基)-4，7-二氢吡唑并[1，5-a]嘧
啶-(5-基))苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-7-氧代-2-三氟甲基)-4，6-二甲基-4，7-二
氢吡唑并[1，5-a]嘧啶-(5-基))苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-7-氧代-2-三氟甲
基)-4，7-二氢吡唑并[1，5-a]嘧啶-6-甲酸乙酯-(5-基))苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯
基)-7-氧代-2-三氟甲基)-4，7-二氢-5-羟基吡唑并[1，5-a]嘧啶-6-甲酸乙酯、
4-(3-(2，4-二氟苯基)-7-氧代-2-三氟甲基)-4-氢-6-硝基-5-苯基吡唑并[1，5-a]嘧
啶-7-酮、4-(7-(2，4-二氟苯基)-3-氧代-6-(三氟甲基)-3H-咪唑并[1，2-b]吡
唑-2-基)苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-6-氧代-2-(三氟甲基)-6H咪唑并[1，5-b]吡
唑-4-基)苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-9-氧代-2-(三氟甲基)-4，9-二氢吡唑并[5，
1-b]喹唑啉-6-基)苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-2-乙基-7-氧代-4-氢吡唑并[1，
5-a]嘧啶-(5-基))苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-2-乙基-6-甲基-7-氧代-4-氢吡
唑并[1，5-a]嘧啶-(5-基))苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-2-乙基-4-甲基-7-氧
代-4-氢吡唑并[1，5-a]嘧啶-(5-基))苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-2-乙基-4，6-二
甲基-7-氧代-4-氢吡唑并[1，5-a]嘧啶-(5-基))苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-2-乙
基-7-氧代-4，7-二氢吡唑并[1，5-a]嘧啶-6-甲酸乙酯-(5-基))苯甲腈、4-(3-(2，4-二
氟苯基)-2-乙基-7-氧代-4，7-二氢-5-羟基吡唑并[1，5-a]嘧啶-6-甲酸乙酯、4-(3-(2，
4-二氟苯基)-2-乙基-4-氢-6-硝基-5-苯基吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、4-(7-(2，4-二
氟苯基)-6-乙基-3-氧代-3H咪唑并[1，2-b]吡唑-2-基)苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯
基)-2-乙基-6-氧代-6H咪唑并[1，5-b]吡唑-4-基)苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯
基)-2-乙基-9-氧代-4，9-二氢吡唑并[5，1-b]喹唑啉-6-基)苯甲腈、4-(3-(2，4-二氯
苯基)-4-氢-2-甲基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-氧代-(5-基))苯甲腈、4-(3-(2，4-二氯
苯基)-4-氢-2，6-甲基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-氧代-(5-基))苯甲腈、4-(3-(2，4-二
氯苯基)-4-氢-2，4-甲基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-(7-氧代-(5-基))苯甲腈、4-(3-(2，
4-二氯苯基)-7-氢-2，4，6-三甲基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-(7-氧代-(5-基))苯甲腈、
4-(3-(2，4-二氯苯基)-4，7-二氢-2-甲基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-6-甲酸乙酯-7-氧
代-(5-基))苯甲腈、4-(3-(2，4-二氯苯基)-7-氧代-4，7-二氢-2-甲基-5-羟基吡唑并
[1，5-a]嘧啶-6-甲酸乙酯、4-(3-(2，4-二氯苯基)-4-二氢-2-甲基-6-硝基-5-苯基吡
唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、4-(7-(2，4-二氯苯基)-6-甲基-3-氧代-3H-咪唑并[1，2-b]
吡唑-2-基)苯甲腈、4-(3-(2，4-二氯苯基)-2-甲基-6-氧代-6H-咪唑并[1，5-b]吡
唑-4-基)苯甲腈、4-(3-(2，4-二氯苯基)-2-甲基-9-氧代-4，9-二氢吡唑并[5，1-b]喹
唑啉-6-基)苯甲腈、4-(2-(2，4-二氯苯基)-9-氧代-4，9-二氢-[1，2，4]三氮唑并[5，
1-b]喹唑啉-6-基)苯甲腈、4-(3-(4-苯甲酸基)-4-氢-2-甲基-吡唑并[1，5-a]嘧
啶-7-氧代-(5-基))苯甲腈、4-(3-(4-苯甲酸基)-4-氢-2，6-甲基-吡唑并[1，5-a]嘧
啶-7-氧代-(5-基))苯甲腈、4-(3-(4-苯甲酸基)-4-氢-2，4-甲基-吡唑并[1，5-a]嘧
啶-7-氧代-(5-基))苯甲腈、4-(3-(4-苯甲酸基)-7-氢-2，4，6-三甲基-吡唑并[1，
5-a]嘧啶-7-氧代-(5-基))苯甲腈、4-(3-(4-苯甲酸基)-4，7-二氢-2-甲基-吡唑并
[1，5-a]嘧啶-6-甲酸乙酯-7-氧代-(5-基))苯甲腈、4-(3-(4-苯甲酸基)-7-氧代-4，
7-二氢-2-甲基-5-羟基吡唑并[1，5-a]嘧啶-6-甲酸乙酯、4-(3-(4-苯甲酸基)-4-二
氢-2-甲基-6-硝基-5-苯基吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、4-(2-(4-氰基苯基)-6-甲
基-3-氧代-3H-咪唑并[1，2-b]吡唑-7-基)苯甲酸、4-(4-(4-氰基苯基)-2-甲基-6-氧
代-6H-咪唑并[1，5-b]吡唑-3-基)苯甲酸、4-(6-(4-氰基苯基)-2-甲基-9-氧代-吡
唑并[5，1-b]喹唑啉-3-基)苯甲酸、4-(6-(4-氰基苯基)-9-氧代-4，9-二氢-[1，2，4]
三氮唑并[5，1-b]喹唑啉-2-基)苯甲酸、(z)-2-(羟甲基)-6-(4-((4-亚氨基-1-苯
基-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-5(4H)-基亚氨基)甲基)苯氧基)-2H-吡喃-3，4，5-三醇、
(z)-2-(羟甲基)-6-(4-((4-亚氨基-1-(2，4-二氟苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧
啶-5(4H)-基 亚 氨 基 )甲 基 )苯 氧 基)-2H-吡 喃-3，4，5- 三 醇、(z)-2-(羟 甲
基)-6-((4-(4-亚氨基-1-(4-三氟甲基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-5(4H)-基亚氨
基)甲基)苯氧基)-2H-吡喃-3，4，5-三醇、(z)-4-(5-(4-(3，4，5-三羟基-6-(羟甲
基)-6H-吡喃-2-基氧基)亚苄基胺)-4-亚氨基-4，5-二氢吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)
苯甲腈、(z)-4-(5-(4-(3，4，5-三羟基-6-(羟甲基)-6H-吡喃-2-基氧基)亚苄基
胺)-4-亚氨基-4，5-二氢吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)苯甲酸、(z)-4-(5-(4-(3，4，5-三
羟基-6-(羟甲基)-6H-吡喃-2-基氧基)亚苄基胺)-4-亚氨基-4，5-二氢吡唑并[3，4-d]
嘧啶-1-基)苯磺酸、(z)-4-(5-(4-(3，4，5-三羟基-6-(羟甲基)-6H-吡喃-2-基氧基)
亚苄基胺)-4-亚氨基-4，5-二氢吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)-N，N-二丙基苯磺酰胺、
(z)-2-(羟甲基)-6-(4-((4-亚氨基-3-甲基-1-苯基-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-5(4H)-基
亚氨基)甲基)苯氧基)-2H-吡喃-3，4，5-三醇、(z)-2-(羟甲基)-6-(4-((4-亚氨基-3-甲
基-1-(2，4-二氟苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-5(4H)-基亚氨基)甲基)苯氧
基)-2H-吡喃-3，4，5-三醇、(z)-2-(羟甲基)-6-(4-((4-亚氨基-3-甲基-1-(4-三氟甲
基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-5(4H)-基亚氨基)甲基)苯氧基)-2H-吡喃-3，4，
5-三醇、(z)-4-(5-(4-(3，4，5-三羟基氢-6-羟甲基-6H-吡喃-2-基氧基)亚苄基
胺)-4-亚氨基-3-甲基-4，5-二氢吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)苯甲腈、(z)-4-(5-(4-(3，
4，5-三羟基氢-6-羟甲基-6H-吡喃-2-基氧基)亚苄基胺)-4-亚氨基-3-甲基-4，5-二
氢吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)苯甲酸、(z)-4-(5-(4-(3，4，5-三羟基氢-6-羟甲基-6H-吡
喃-2-基氧基)亚苄基胺)-4-亚氨基-3-甲基-4，5-二氢吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)
苯磺酸、(z)-4-(5-(4-(3，4，5-三羟基氢-6-羟甲基-6H-吡喃-2-基氧基)亚苄基
胺)-4-亚氨基-3-甲基-4，5-二氢吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)-N，N-二丙基苯磺酰胺、
(z)-2-(羟甲基)-6-(4-((4-亚氨基-3-环丙基-1-苯基-1H-吡唑并[3，4-d]嘧
啶-5(4H)-基 亚 氨 基 )甲 基 )苯 氧 基)-2H-吡 喃-3，4，5-三 醇、(z)-2-(羟 甲
基 )-6-(4-((4-亚氨 基-3-环丙 基-1-(2，4-二氟 苯基)-1H- 吡唑并[3，4-d] 嘧
啶-5(4H)-基 亚 氨 基 )甲 基 )苯 氧 基)-2H-吡 喃-3，4，5-三 醇、(z)-2-(羟 甲
基)-6-(4-((4-亚氨基-3-环丙基-1-(4-三氟甲基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧
啶-5(4H)-基亚氨基)甲基)苯氧基)-2H-吡喃-3，4，5-三醇、(z)-4-(5-(4-(3，4，5-三
羟基氢-6-羟甲基-6H-吡喃-2-基氧基)亚苄基胺)-4-亚氨基-3-环丙基-4，5-二氢吡
唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)-苯甲腈、(z)-4-(5-(4-(3，4，5-三羟基氢-6-羟甲基-6H-吡
喃-2-基氧基)亚苄基胺)-4-亚氨基-3-环丙基-4，5-二氢吡唑并[3，4-d]嘧
啶-1-基)-苯甲酸、(z)-4-(5-(4-(3，4，5-三羟基氢-6-羟甲基-6H-吡喃-2-基氧基)亚
苄基胺)-4-亚氨基-3-环丙基-4，5-二氢吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)-苯磺酸、
(z)-4-(5-(4-(3，4，5-三羟基氢-6-羟甲基-6H-吡喃-2-基氧基)亚苄基胺)-4-亚氨
基-3-环丙基-4，5-二氢吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)-N，N-二丙基苯磺酰胺、(z)-2-(羟
甲基)-6-(4-((4-亚氨基-3-苯基-1-苯基-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-5(4H)-基亚氨基)
甲基)苯氧基)-2H-吡喃-3，4，5-三醇、(z)-2-(羟甲基)-6-(4-((4-亚氨基-3-苯
基-1-(2，4-二氟苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-5(4H)-基亚氨基)甲基)苯氧
基)-2H-吡喃-3，4，5-三醇、(z)-2-(羟甲基)-6-(4-((4-亚氨基-3-苯基-1-(4-三氟甲
基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-5(4H)-基亚氨基)甲基)苯氧基)-2H-吡喃-3，4，
5-三醇、(z)-4-(5-(4-(3，4，5-三羟基氢-6-羟甲基-6H-吡喃-2-基氧基)亚苄基
胺)-4-亚氨基-3-苯基-4，5-二氢吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)-苯甲腈、(z)-4-(5-(4-(3，
4，5-三羟基氢-6-羟甲基-6H-吡喃-2-基氧基)亚苄基胺)-4-亚氨基-3-苯基-4，5-二
氢吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)-苯甲酸、(z)-4-(5-(4-(3，4，5-三羟基氢-6-羟甲
基-6H-吡喃-2-基氧基)亚苄基胺)-4-亚氨基-3-苯基-4，5-二氢吡唑并[3，4-d]嘧
啶-1-基)-苯磺酸、(z)-4-(5-(4-(3，4，5-三羟基氢-6-羟甲基-6H-吡喃-2-基氧基)亚
苄基胺)-4-亚氨基-3-苯基-4，5-二氢吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)-N，N-二丙基苯磺酰
胺、(z)-4-(1-(4-(3，4，5-三羟基-6-(羟甲基)-6H-吡喃-2-基氧基)亚苄基胺)-6-亚
氨基-1，6-二氢嘌呤-9-基)苯甲腈、(z)-6-2-(羟甲基)-6-(4-((6-亚氨基-9-(4-(三
氟甲基)苯基)-6H-嘌呤-1(9H)-基亚氨基)甲基)苯氧基)-2H-吡喃-3，4，5-三醇、
(z)-6-2-(羟甲基)-6-(4-((6-亚氨基-9-(2，4-二氟基)苯基)-6H-嘌呤-1(9H)-基亚氨
基)甲基)苯氧基)-2H-吡喃-3，4，5-三醇、(z)-4-(1-(4-氨基苄亚基胺)-6-氨基-1，
6-二氢嘌呤-9基)苯甲腈、(z)-4-(1-(4-(三氟甲基)亚苄基胺)-6-亚氨基-1，6-二氢
嘌呤-9基)苯甲腈、(z)-4-(1-(2，4-二氟亚苄基胺)-6-亚氨基-1，6-二氢嘌呤-9-基)
苯甲腈、(z)-4-((6-亚氨基-9-(4-三氟甲基)苯基)-6H-嘌泠-1(9H)-基亚氨基)甲基)
苯甲腈、(z)-N-(4-(三氟甲基)苯亚甲基)-6-亚氨基-9-(4-(三氟甲基)苯基)-6H-嘌
呤-1(9H)-胺、(z)-N-(2，4-(二氟苯亚甲基)-6-亚氨基-9-(4-(三氟甲基)苯基)-6H-嘌
呤-1(9H)-胺、(z)-4-((9-(2，4-二氟苯基)-6-亚氨基-6H-嘌呤-1(9H)-基亚氨基)甲
基)苯甲腈、(z)-N-(4-(三氟甲基)苯亚甲基)-9-(2，4-二氟苯基)-6-亚氨基-6H-嘌
呤-1(9H)-胺、(z)-N-(2，4-二氟苯亚甲基)-9-(2，4-二氟苯基)-6-亚氨基-6H-嘌
呤-1(9H)-胺、(z)-4-(1-(4-(3，4，5-三羟基-6-羟甲基-6H-吡喃-2-基氧基)亚苄基
胺)-6-亚氨基-8-甲基-1，6-二氢吡唑-9-基)苯甲腈、(z)-2-(羟甲基)-6-(4-((6-亚
氨基-8-甲基-9-(4-三氟甲基)苯基)-6H-嘌泠-1(9H)-基亚氨基)甲基)苯氧基)-2H-吡
喃-3，4，5-三醇、(z)-2-(羟甲基)-6-(4-((9-(2，4-二氟苯基)-6-亚氨基-8-甲基-6H-嘌
呤-1(9H)-基亚氨基)甲基)苯氧基)-2H-吡喃-3，4，5-四醇、、(z)-4-(1-(4-(甲氧基苄
亚氨基)-6-氨基-8-甲基-1，6-二氢嘌呤-9-基)苯甲腈、(z)-4-(1-(4-(三氟甲基)亚
苄基胺)-6-亚氨基-8-甲基-1，6-二氢嘌呤-9-基)苯甲腈、(z)-4-(1-(2，4-二氟亚苄
基胺)-6-亚氨基-8-甲基-1，6-二氢嘌呤-9-基)苯甲腈、(z)4-((6-亚氨基-8-甲
基-9-(4-三氟甲基)苯基)-6H-嘌泠-1(9H)-基亚氨基)甲基)苯甲腈、(z)-N-(4-(三
氟甲基)苯亚甲基)-6-亚氨基-8-甲基-9-(4-三氟甲基)苯基)-6H-嘌呤-1(9H)-胺、
(z)-N-(2，4-二氟苯亚甲基)-6-亚氨基-9-(4-三氟甲基)苯基)-6H-嘌呤-1(9H)-胺、
(z)-4-((9-(2，4-二氟苯基)-6-亚氨基-8-甲基-6H-嘌呤-1(9H)-基亚氨基)甲基)苯
甲腈、(z)-N-(4-(三氟甲基)苯亚甲基)-9-(2，4-二氟苯基)-6-亚氨基-8-甲基-6H-嘌
呤-1(9H)-胺、(z)-N-(2，4-二氟苯亚甲基)-9-(2，4-二氟苯基)-6-亚氨基-8-甲
基-6H-嘌呤-1(9H)-胺、4-(6-氨基-2-(4-(3，4，5-三羟基-6-(羟甲基)-6H-吡喃-2-基
氧基)苯基)-9H-嘌呤-9-基)苯甲腈、4-(6-氨基-2-(4-(三氟甲基)苯基)-9H-嘌
呤-9-基)苯甲腈、4-(6-氨基-2-(2，4-二氟苯基)-9H-嘌呤-9-基)苯甲腈、4-(6-氧
代-2-(4-(3，4，5-三羟基-6-(羟甲基)-6H-吡喃-2-基氧基)苯基)-1，6-二氢嘌-呤
9-基)苯甲腈、4-(6-氧代-2-(4-(三氟甲基)苯基)-1，6-二氢嘌呤-9-基)苯甲腈、
4-(2-(2，4-二氟苯基)-6-氧代-1，6-二氢嘌呤-9-基)苯甲腈、-(6-肼基-2-(4-(3，4，
5-三羟基-6-(羟甲基)-6H-吡喃-2-基氧基)苯基)-9-氢嘌-呤9-基)苯甲腈、4-((6-肼
基-2-(4-三氟甲基)苯基)-9-氢嘌-呤9-基)苯甲腈、4-(6-肼基-2-(2，4-二氟苯
基)-9-氢嘌-呤9-基)苯甲腈、4-(4-氨基-6-(4-(3，4，5-三羟基-6-(羟甲基)-6H-吡
喃-2-基氧基)苯基)-1-氢吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)苯甲腈、4-(4-氨基-6-(4-(三
氟甲基)苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)苯甲腈、4-(4-氨基-6-(2，4-二氟苯
基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)苯甲腈、4-(4-氧代-6-(4-(3，4，5-三羟基-6-(羟
甲基)-6H-吡喃-2-基氧基)苯基)-4，5-二氢吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)苯甲腈、
4-(4-氧代-6-(4-(三氟甲基)苯基-4，5-二氢吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)苯甲腈、
4-(6-(2，4-二氟苯基)-4-氧代-4，5-二氢吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)苯甲腈、4-(4-肼
基-6-(4-(3，4，5-三羟基-6-(羟甲基)-6H-吡喃-2-基氧基)苯基)-4-氢吡唑并[3，4-d]
嘧啶-1-基)苯甲腈、4-(5-(肼基)-7-(4-三氟甲基)苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧
啶-1-基))苯甲氰、4-(5-(肼基)-7-(2，4-二氟苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)
苯甲氰、4-(3，4，5-三羟基-6-(羟甲基)-6H-吡喃-2-基氧基)苄基)-肼基-6-甲
基-1-(4-(三氟甲基)苯基)-1-氢吡唑并[3，4-d]嘧啶、4-(4-((3，4，5-三羟基-6-(羟甲
基)-6H-吡喃-2-基氧基)苄基)-肼基)-6-甲基-1-氢吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)苯
甲氰、4-(3，4，5-三羟基-6-(羟甲基)-6H-吡喃-2-基氧基)苄基)-肼基-6-甲基-1-(2，
4-二氟苯基)-1-氢吡唑并[3，4-d]嘧啶、N-(3-二甲氨基)丙基)-7-甲基-2-苯基咪唑
并[1，2-α]嘧啶-5-胺、N-(3-二甲氨基)丙基)-7-甲基-2-(4-(三氟甲基)苯基)咪
唑并[1，2-α]嘧啶-5-胺、4-(5-(3-(二甲氨基)丙胺)-7-甲基咪唑并[1，2-α]嘧啶-2
基)苯甲腈、2-(2，4-二氟苯基)-N-(3-(二甲氨基)丙基)-7-甲基咪唑并[1，2-α]嘧
啶-5-胺、4-(2-甲基-9-(4-(三氟甲基)苯基)-9H-嘌呤-6-基氨基)苯甲腈、4-(9-(4-氰
基苯基)-2-甲基-9H-嘌呤-6-基氨基)苯甲酸、4-(9-(2，4-二氟苯基)-2-甲基-9H-嘌
呤-6-基氨基)苯甲腈、4-(6-甲基-1-(4-(三氟甲基)苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧
啶-4-基氨基)苯甲腈、4-(1-(4-氰基苯基)-6-甲基-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-4-基氨
基)苯甲酸、4-(6-甲基-1-(4-(三氟甲基)苯基)-1H-吡唑[3，4-d]嘧啶-4-基氨基)苯
甲腈、4-(1-(2，4-二氟苯基)-6-甲基-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-4-基氨基)苯甲腈、
4-(7-(2，4-二氟苯基)-5-氧代-2-(4-(三氟甲基)苯基)-5，8-二氢咪唑[1，2-α]嘧
啶-3-基)苯甲腈、3，7-双(2，4-二氟苯基)-2-(4-(三氟甲基)苯基)咪唑并[1，2-α]
嘧啶-5(8H)-酮、4-(3，7-双(2，4-二氟苯基)-5-氧代-5，8-二氢咪唑并[1，2-α]嘧
啶-2-基)苯甲腈、4-(7-(2，4-二氟苯基)-3-(4-甲氧基苯基)-5-氧代-5，8-二氢咪唑并
[1，2-a]嘧啶-2-基)苯甲腈、4-(2，7-双(2，4-二氟苯基)-5-氧代-5，8-二氢咪唑并[1，
2-α]嘧啶-3-基)苯甲腈、2，3，7-三(2，4-二氟苯基)咪唑并[1，2-α]嘧啶-5(8H)-酮、
4-(5-氧代-7-(三氟甲基)-2-(4-(三氟甲基)苯基)-5，8-二氢咪唑并[1，2-α]嘧
啶-3-基)苯甲腈、3-(2，4-二氟苯基)-7-(三氟甲基)-2-(4-(三氟甲基)苯基)咪唑并
[1，2-α]嘧啶-5(8H)-酮、4-(3-(2，4-二氟苯基)-5-氧代-7-(三氟甲基)-5，8-二氢咪
唑并[1，2-α]嘧啶-2-基)苯甲腈、4-(3-(4-甲氧苯基)-5-氧代-7-(三氟甲基)-5，8-二
氢咪唑并[1，2-a]嘧啶-2-基)苯甲腈、4-(2-(2，4-二氟苯基)-5-氧代-7-(三氟甲基)-5，
8-二氢咪唑并[1，2-α]嘧啶-3-基)苯甲腈、2，3-双(2，4-二氟苯基)-7-(三氟甲基)
咪唑并[1，2-α]嘧啶-5(8H)-酮、4-(7-氨基-5-氧代-2-(4-(三氟甲基)苯基)-5，8-二
氢咪唑并[1，2-α]嘧啶-3-基)苯甲腈、7-氨基-3-(2，4-二氟苯基)-2-(4-(三氟甲基)
苯基)咪唑并[1，2-α]嘧啶-5(8H)-酮、4-(7-氨基-3-(2，4-二氟苯基)-5-氧代-5，8-二
氢咪唑并[1，2-α]嘧啶-2-基)苯甲腈、4-(7-氨基-3-(4-甲氧基苯基)-5-氧代-5，8-二
氢咪唑并[1，2-a]嘧啶-2-基)苯甲腈、4-(7-氨基-2-(2，4-二氟苯基)-5-氧代-5，8-二
氢咪唑并[1，2-α]嘧啶-3-基)苯甲腈、7-氨基-2，3-双(2，4-二氟苯基)咪唑并[1，
2-α]嘧啶-5(8H)-酮、7-氨基-3-(2，4-二氟苯基)-2-(4-(三氟甲基)苯基咪唑并[1，
2-α]嘧啶-6-甲酰胺、7-氨基-2-(4-氰基苯基)-3-(2，4-(二氟苯基)咪唑并[1，2-α]
嘧啶-6-甲酰胺、7-氨基-2，3-双(2，4-二氟苯基)咪唑并[1，2-α]嘧啶-6-甲酰胺、
7-氨基-3-(三氟甲基)-2-(4-(三氟甲基)苯基)咪唑并[1，2-α]嘧啶-6-甲酰胺、7-氨
基-2-(4-氰基苯基)-3-(三氟甲基)咪唑并[1，2-α]嘧啶-6-甲酰胺、7-氨基-3-(2，
4-二氟苯基)-3-(三氟甲基)咪唑并[1，2-α]嘧啶-6-甲酰胺、3，7-二氨基-2-(4-(三
氟甲基)苯基)咪唑并[1，2-α]嘧啶-6-甲酰胺、3，7-二氨基-2-(4-(氰基苯基)咪唑并
[1，2-α]嘧啶-6-甲酰胺、3，7-二氨基-2-(2，4-二氟基苯基)咪唑并[1，2-α]嘧啶-6-甲
酰胺、乙基3-(2，4-二氟苯基)-5-氧代-2-(4-(三氟甲基)苯基)-5，8-二氢咪唑并[1，
2-α]嘧啶-6-羧酸乙酯、乙基2-(4-氰基苯基)-3-(2，4-二氟苯基)-5-氧代-5，8-二氢
咪唑并[1，2-α]嘧啶-6-羧酸乙酯、乙基2，3-双(2，4-二氟苯基)-5-氧代-5，8-二氢咪
唑并[1，2-α]嘧啶-6-羧酸乙酯、乙基5-氧代-3-(三氟甲基)-2-(4-(三氟甲基)苯
基)-5，8-二氢咪唑并[1，2-α]嘧啶-6-羧酸乙酯、乙基2-(4-氰基苯基)-5-氧代-3-(三
氟甲基)-5，8-二氢咪唑并[1，2-α]嘧啶-6-羧酸乙酯、乙基2-(2，4-二氟苯基)-5-氧
代-3-(三氟甲基)-5，8-二氢咪唑并[1，2-α]嘧啶-6-羧酸乙酯、乙基3-氨基-5-氧
代-2-(4-(三氟甲基)苯基)-5，8-二氢咪唑并[1，2-α]嘧啶-6-羧酸乙酯、乙基3-氨
基-2-(4-(氰基苯基)-5-氧代-5，8-二氢咪唑并[1，2-α]嘧啶-6-羧酸乙酯、乙基3-氨
基-2-(2，4-二氟苯基)-5-氧代-5，8-二氢咪唑并[1，2-α]嘧啶-6-羧酸乙酯、3-氨
基-2-(2，4-二氟苯基)-5-氧代-5，8-二氢咪唑并[1，2-a]嘧啶-6-羧酸乙酯、4-(3-(2，
4-二氯苯基)-2-金刚烷基-7-氧代-4，7-二氢吡唑并[1，5-a]嘧啶-5-基)苯氰、-(3-金
刚烷基)-2-环丙基-7-氧代-4，7-二氢吡唑并[1，5-a]嘧啶-5-基)苯氰、2-环丙
基-3-(2，4-二氯苯基)-5-金刚烷基吡唑并[1，5-a]嘧啶-7(4H)-酮、4-(3-(2，4-二氯苯
基)-2-((金刚烷基)氨基)-7-氧代-4，7-二氢吡唑并[1，5-a]嘧啶-5-基)苯氰、
4-(3-(金刚烷基)氨基)-2-环丙基-7-氧代-4，7-二氢吡唑并[1，5-a]嘧啶-5-基)苯
氰、2-环丙基-3-(2，4-二氯苯基)-5-((金刚烷基)氨基)吡唑并[1，5-a]嘧啶-7(4H)-酮、
4-(6-金刚烷基-4-氧代-2-(4-(三氟甲基)苯基)-4，7-二氢-3H-环戊烯并[1，5-a]嘧
啶-7-基)苯氰、7-金刚烷基-6-甲基-2-(4-(三氟甲基)苯基)-3H-环戊烯并[d]嘧
啶-4(7)-酮、4-(2-金刚烷基-6-甲基-4-氧代-4，7-二氢-3H-环戊烯并[d]嘧啶-7-基)
苯氰、4-(2-((金刚烷基)氨基)-6-甲基-4-氧代-4，7-二氢-3H-环戊烯并[d]嘧
啶-7-基)苯氰、7-(金刚烷基氨基)-6-甲基-2-(4-(三氟甲基)苯基)-3H-环戊烯并[d]
嘧啶-4(7H)酮、4-(6-(金刚烷基)氨基)-4-氧代-2-(4-(三氟甲基)苯基)4，7-二
氢-3H-环戊烯并[d]嘧啶-7-基)苯氰、3-(2，4-二氟苯基)-6-甲基-2-苯基-5-(6-(三
氟甲基)吡啶)-3-基)吡唑并[1，5-a]嘧啶-7(4H)-酮、4-(2-乙基-6-甲基-7-氧
代-5-(4-三氟甲基)苯基)-4，7-二氢吡唑并[1，5-a]嘧啶-3-基)苯甲腈、6-(2，4-二氟
苯基)-1-苯基-6，7-二氢-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-4(5H)-酮、7-(4-(三氟甲基)苯
基)-1H-苯并[d]咪唑[1，2-a]嘧啶-5(8H)-酮。
[0024] 在A环形成六元环时，为7-氯-2-(4-(三氟甲基)苯基)-4H-苯并[d][1，3]嗪-4-酮、7-氯-2-(4-(三氟甲基)苯基)喹唑啉-4(3H)-酮、7-吗啉-2-(4-(三氟甲基)
苯基)喹唑啉-4(3H)-酮、(z)-2-(吡啶-4-基)-1H-苯并[e][1，2，4]三氮唑庚-5(4H)-酮、
4-N-甲基-5-氢-5-(3-硝基苯基)苯并[7，8]色烯并[2，3-d]嘧啶-5-亚胺、4-N-氨
基-5-氢-5-(3-硝基苯基)苯并[7，8]色烯并[2，3-d]嘧啶-5-亚胺、8-氢-8-(3-硝基
苯基)苯并[7，8]色烯并[2，3-4’，5’]嘧啶并[1’，6’-e]-[1，2，4]三氮 唑、6-甲
基-8-氢-8-(3-硝基苯基)苯并[7，8]色烯并[2，3-4’，5’]嘧啶并[1’，6’-e]-[1，2，4]
三氮唑、4-(2，4-二氯苄亚胺基)-5-氢-5-(3-硝基苯基)苯并[7，8]色烯并[2，3-d]嘧
啶-5-亚胺、6-乙氧酰基-8-氢-8-(3-硝基苯基)苯并[7，8]色烯并[2，3-4’，5’]嘧啶
并[1’，6’-e]-[1，2，4]三氮唑、6-苯胺基-8-氢-8-(3-硝基苯基)苯并[7，8]色烯并[2，
3-4’，5’]嘧啶并[1’，6’-e]-[1，2，4]三氮唑、6-苯基-8-氢-8-(3-硝基苯基)苯并[7，
8]色烯并[2，3-4’，5’]嘧啶并[1’，6’-e]-[1，2，4]三氮唑、N-苯甲酰亚甲基-1H-吲
哚-2-氰、4-苯基-3H-[1，2，5]三氮杂卓并[5，4-a]吲哚-1-胺、7-吗啉基-2-(4-(三氟
甲基)苯基)-4H-苯并[d][1，3]嗪-4-酮、7-苯氧基-2-(4-(三氟甲基)苯基)-4H-苯并
[d][1，3]嗪-4-酮、2-((乙氧基)亚甲基)氨基-4-(3-硝基苯基)-4H-苯并[h]色烯-3-甲
氰、6H-酞嗪[1，2-b]喹唑啉-5，8-二酮、2-(4-氯苯基)-4-氧代-8-苯基-4H-嘧啶并[1，
2-a]嘧啶-3-氰、2-巯基-7-吗啉基-3-苯基喹唑-4(3H)-酮、4-(3-(2，4-二氟苯
基)-4-氢-2-甲基-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4(6H)-氧代)苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯
基)-4-氢-2-甲基-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4(9aH)-氧代)苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯
基)-7-氢-2-甲基-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4-氧代)苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯
基)-4-氢-2，4-二甲基-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4(6H)-氧代)苯甲腈、4-(8-(2，4-二氟苯
基)-1，7-二甲基-4-氧代-4，9-二氢-1氢嘧啶并[1，2-b]哒嗪-2-基)苯甲腈、4-(7-甲
基-4-氧代-8-(4-(三氟甲基)苯基)-4，6-二氢-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-2-基)苯甲
腈、4-(7-甲基-4-氧代-8-(4-(三氟甲基)苯基)-4，9-二氢-1H-嘧啶并[1，2-b]哒
嗪-2-基)苯甲腈、4-(7-甲基-4-氧代-8-(4-(三氟甲基)苯基)-4H-嘧啶并[1，2-b]哒
嗪-2-基)苯甲腈、8-(2，4-二氟苯基)-7-甲基-2-(4-(三氟甲基)苯基)-1H-嘧啶并[1，
2-b]哒嗪-4(6H)-酮、8-(2，4-二氟苯基)-7-甲基-2-(4-(三氟甲基)苯基)-1H-嘧啶并
[1，2-b]哒嗪-4-酮、8-(2，4-二氟苯基)-7-甲基-2-(4-(三氟甲基)苯基)-4H-嘧啶并
[1，2-b]哒嗪-4-酮、7-甲基-2，8-双(4-(三氟甲基)苯基)-1H-嘧啶并[1，2-b]哒
嗪-4(6H)-酮、7-甲基-2，8-双(4-(三氟甲基)苯基)-1H嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4-酮、
7-甲基-2，8-双(4-(三氟甲基)苯基)-4H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4-酮、7-甲基-8-(4-(三
氟甲基)苯基)-5-(6-三氟甲基)吡啶-3-基)-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4(6H)-酮、7-甲
基-8-(4-(三氟甲基)苯基)-2-(6-三氟甲基)吡啶-3-基)-1H-嘧啶并[1，2-b]哒
嗪-4(6H)-酮、7-甲基-8-(4-(三氟甲基)苯基)-2-(6-三氟甲基)吡啶-3-基)-4H-嘧
啶并[1，2-b]哒嗪-4-酮、2-(2，4-二氟苯基)-7-甲基-8-(4-(三氟甲基)苯基)-1H-嘧
啶并[1，2-b]哒嗪-4(6H)-酮、2-(2，4-二氟苯基)-7-甲基-8-(4-(三氟甲基)苯
基)-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4-酮、2-(2，4-二氟苯基)-7-甲基-8-(4-(三氟甲基)苯
基-)-4H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4-酮、8-(2，4-二氟苯基)-2-(4-甲氧基苯基)-7-甲
基-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4(6H)-酮、8-(2，4-二氟苯基)-2-(4-甲氧基苯基)-7-甲
基-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4-酮、8-(2，4-二氟苯基)-2-(4-甲氧基苯基)-7-甲
基-4H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4-酮、2-(4-氨基苯基)-8-(2，4-二氟苯基)-7-甲基-1H-嘧
啶并[1，2-b]哒嗪-4(6H)-酮、2-(4-氨基苯基)-8-(2，4-二氟苯基)-7-甲基-1H-嘧啶并
[1，2-b]哒嗪-4(9aH)-酮、2-(4-氨基苯基)-8-(2，4-二氟苯基)-7-甲基-4H-嘧啶并[1，
2-b]哒嗪-4-酮、4-(8-(2，4-二氟苯基)-7-甲基-4-氧代-4，6-二氢-1H-嘧啶并[1，2-b]
哒嗪-2-基)氨甲基)苯甲腈、4-(8-(2，4-二氟苯基)-7-甲基-4-氧代-4，9-二氢-1H-嘧
啶并[1，2-b]哒嗪-2-基)氨甲基)苯甲腈、4-(8-(2，4-二氟苯基)-7-甲基-4-氧
代-4H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-2-基)氨甲基)苯甲腈、4-(8-(2，4-二氟苯基)-7-甲
基-4-氧代-4，6-二氢-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-2-基)-N，N-二丙基苯磺酰胺、4-(8-(2，
4-二氟苯基)-7-甲基-4-氧代-4，9-二氢-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-2-基)-N，N-二丙
基苯磺酰胺、4-(8-(2，4-二氟苯基)-7-甲基-4-氧代-4H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-2-基)-N，
N-二丙基苯磺酰胺、3-(2，4-二氟苯基)-4-氢-2-乙基-5-(4-(三氟甲基)苯基)嘧啶并
[1，2-b]哒嗪-4(6H)-酮、3-(2，4-二氟苯基)-4-氢-2-乙基-5-(4-(三氟甲基)苯基)
嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4-酮、3-(2，4-二氟苯基)-7-氢-2-乙基-5-(4-(三氟甲基)苯基)
嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4-酮、4-(3-(2，4-二氟苯基)-4-氢-2-苯基-嘧啶并[1，2-b]哒
嗪-4(6H)-氧代-(5-基))苯甲腈、4-(8-(2，4-二氟苯基)-4-氧基-7-苯基-4，9-二
氢-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-2-基)苯甲腈、4-(8-(2，4-二氟苯基)-4-氧代-7-苯
基-4H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-2-基)苯甲腈、8-(2，4-二氟苯基)-7-苯基-2-(4-(三氟甲
基)苯基)-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4(6H)-酮、8-(2，4-二氟苯基)-7-苯基-2-(4-(三
氟甲基)苯基)-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4-酮、8-(2，4-二氟苯基)-7-苯基-2-(4-(三
氟甲基)苯基)-4H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4-酮、4-(7-环丙基-8-(2，4-二氟苯基)-4-氧
代-4，6-二氢-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-2-基)苯甲腈、4-(7-环丙基-8-(2，4-二氟苯
基)-4-氧代-4，9-二氢-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-2-基)苯甲腈、4-(7-环丙基-8-(2，
4-二氟苯基)-4-氧代-4H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-2-基)苯甲腈、4-(8-(2，4-二氟苯
基)-4-氧代-7-(三氟甲基)-4，6二氢-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-2-基)苯甲腈、4-(8-(2，
4-二氟苯基)-4-氧代-7-(三氟甲基)-4，-二氢-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-2-基)苯甲
腈、4-(8-(2，4-二氟苯基)-4-氧代-7-(三氟甲基)-4H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-2-基)苯
甲腈、4-(8-(2，4-二氟苯基)-7-乙基-4-氧代-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-2-基)苯甲腈、
4-(8-(2，4-二氟苯基)-7-乙基-4-氧代-4，9-二氢-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-2-基)苯
甲腈、4-(8-(2，4-二氟苯基)-7-乙基-4-氧代-4H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-2-基)苯甲腈、
4-(8-(2，4-二氯苯基)-7-甲基-4-氧代-4，6-二氢-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-2-基)-苯
甲腈、4-(8-(2，4-二氯苯基)-7-甲基-4-氧代-4，9-二氢-1H-嘧啶并[1，2-b]哒
嗪-2-基)苯甲腈、4-(8-(2，4-二氯苯基)-7-甲基-4-氧代-4H-嘧啶并[1，2-b]哒
嗪-2-基)苯甲腈、4-(2-(4-氰基苯基)-7-甲基-4-氧代-4，6-二氢-1H-嘧啶并[1，2-b]
哒嗪-8-基)苯甲酸、4-(2-(4-氰基苯基)-7-甲基-4-氧代-4，9-二氢-1H-嘧啶并[1，
2-b]哒嗪-8-基)苯甲酸、4-(2-(4-氰基苯基)-7-甲基-4-氧代-4H-嘧啶并[1，2-b]哒
嗪-8-基)苯甲酸、7-氯-2-(4-三氟甲基)苯基)喹唑啉-4(3H)-酮、7-吗啉基-2-(4-(三
氟甲基)苯基)喹唑啉-4(3H)-酮、7-苯氧基-2-(4-(三氟甲基)苯基)喹唑啉-4(3H)-酮、
3-(2，4-二氟苯基)-5-(3-硝基苯基)-8-(三氟甲基)-3H-[2，3-d]嘧啶-4(5H)-亚胺、
3-(3-(2，4-二氟苯基)-4-亚氨基-8-(三氟甲基)-4，5-二氢-3H-色烯并[2，3-d]嘧啶-5
基)-苯胺、3-(2，4-二氟苯基)-4-亚氨基-5-(3-硝基苯基)-4，5-二氢-3H-色烯并[2，
3-d]嘧啶-8-甲腈、5-(3-氨基苯基)-3-(2，4-二氟苯基)-4-亚氨基-4，5-二氢-3H-色
烯并[2，3-d]嘧啶-8-甲腈、3-(2，4-二氟苯基)-6，8-二氟-5-(3-硝基苯基)-3H-色烯并
[2，3-d]嘧啶-4(5H)-亚胺、3-(3-(2，4-二氟苯基)-6，8-二氟-4-亚氨基-4，5-二
氢-3H-色烯并[2，3-d]嘧啶-5基)苯胺、5-(3-硝基苯基)-3，8-双(三氟甲基)-3H-色
烯并[2，3-d]嘧啶-4(5H)-亚胺、3-(4-亚氨基-3，8-双(三氟甲基)-4，5-二氢-3H-色烯
并[2，3-d]嘧啶-5基)苯胺、4-亚氨基-5-(3-硝基苯基)-3-(三氟甲基)-4，5-二
氢-3H-色烯并[2，3-d]嘧啶-8-甲腈、5-(3-氨基苯基)-4-亚氨基-3-(三氟甲基)-4，
5-二氢-3H-色烯并[2，3-d]嘧啶-8-甲腈、6，8-二氟-5-(3-硝基苯基)-3-(三氟甲
基)-3H-色烯并[2，3-d]嘧啶-4(5H)-亚胺、3-(6，8-二氟-4-亚氨基-3-(三氟甲基)-4，
5-二氢-3H-色烯并[2，3-d]嘧啶-5-基)苯胺、4-亚氨基-5-(3-硝基苯基)-8-(三氟甲
基)-4H-色烯并[2，3-d]嘧啶-3(5H)-胺、5-(3-氨基苯基)-4-亚氨基-8-(三氟甲
基)-4H-色烯并[2，3-d]嘧啶-3(5H)-胺、3-氨基-4-亚氨基-5-(3-硝基苯基)-4，5-二
氢-3H-色烯并[2，3-d]嘧啶-8-甲腈、3-氨基-5-(3-氨基苯基)-4-亚氨基-4，5-二
氢-3H-色烯并[2，3-d]嘧啶-8-甲腈、6，8-二氟-4-亚氨基-5-(3-硝基苯基)-4H-色烯
并[2，3-d]嘧啶-3(5H)-胺、5-(3-氨基苯基)-6，8-二氟-4-亚氨基-4H-色烯并[2，3-d]
嘧啶-3(5H)-胺。4-(3-(2，4-二氟苯基)-4-氢-2-甲基-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4(6H)-氧
代)苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-4-氢-2-甲基-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4(9aH)-氧代)
苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-7-氢-2-甲基-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4-氧代)苯甲腈、
4-(3-(2，4-二氟苯基)-4-氢-2，4-二甲基-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4(6H)-氧代)苯甲腈、
4-(8-(2，4-二氟苯基)-1，7-二甲基-4-氧代-4，9-二氢-1氢嘧啶并[1，2-b]哒嗪-2-基)
苯甲腈、4-(7-甲基-4-氧代-8-(4-(三氟甲基)苯基)-4，6-二氢-1H-嘧啶并[1，2-b]哒
嗪-2-基)苯甲腈、4-(7-甲基-4-氧代-8-(4-(三氟甲基)苯基)-4，9-二氢-1H-嘧啶并
[1，2-b]哒嗪-2-基)苯甲腈、4-(7-甲基-4-氧代-8-(4-(三氟甲基)苯基)-4H-嘧啶并
[1，2-b]哒嗪-2-基)苯甲腈、8-(2，4-二氟苯基)-7-甲基-2-(4-(三氟甲基)苯
基)-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4(6H)-酮、8-(2，4-二氟苯基)-7-甲基-2-(4-(三氟甲基)
苯基)-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4-酮、8-(2，4-二氟苯基)-7-甲基-2-(4-(三氟甲基)
苯基)-4H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4-酮、7-甲基-2，8-双(4-(三氟甲基)苯基)-1H-嘧啶
并[1，2-b]哒嗪-4(6H)-酮、7-甲基-2，8-双(4-(三氟甲基)苯基)-1H嘧啶并[1，2-b]
哒嗪-4-酮、7-甲基-2，8-双(4-(三氟甲基)苯基)-4H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4-酮、
7-甲基-8-(4-(三氟甲基)苯基)-5-(6-三氟甲基)吡啶-3-基)-1H-嘧啶并[1，2-b]哒
嗪-4(6H)-酮、7-甲基-8-(4-(三氟甲基)苯基)-2-(6-三氟甲基)吡啶-3-基)-1H-嘧
啶并[1，2-b]哒嗪-4(6H)-酮、7-甲基-8-(4-(三氟甲基)苯基)-2-(6-三氟甲基)吡
啶-3-基)-4H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4-酮、2-(2，4-二氟苯基)-7-甲基-8-(4-(三氟甲
基)苯基)-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4(6H)-酮、2-(2，4-二氟苯基)-7-甲基-8-(4-(三
氟甲基)苯基)-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4-酮、2-(2，4-二氟苯基)-7-甲基-8-(4-(三
氟甲基)苯基-)-4H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4-酮、8-(2，4-二氟苯基)-2-(4-甲氧基苯
基)-7-甲基-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4(6H)-酮、8-(2，4-二氟苯基)-2-(4-甲氧基苯
基)-7-甲基-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4-酮、8-(2，4-二氟苯基)-2-(4-甲氧基苯
基)-7-甲基-4H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4-酮、2-(4-氨基苯基)-8-(2，4-二氟苯基)-7-甲
基-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4(6H)-酮、2-(4-氨基苯基)-8-(2，4-二氟苯基)-7-甲
基-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4(9aH)-酮、2-(4-氨基苯基)-8-(2，4-二氟苯基)-7-甲
基-4H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4-酮、4-(8-(2，4-二氟苯基)-7-甲基-4-氧代-4，6-二
氢-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-2-基)氨甲基)苯甲腈、4-(8-(2，4-二氟苯基)-7-甲
基-4-氧代-4，9-二氢-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-2-基)氨甲基)苯甲腈、4-(8-(2，4-二
氟苯基)-7-甲基-4-氧代-4H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-2-基)氨甲基)苯甲腈、4-(8-(2，
4-二氟苯基)-7-甲基-4-氧代-4，6-二氢-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-2-基)-N，N-二丙
基苯磺酰胺、4-(8-(2，4-二氟苯基)-7-甲基-4-氧代-4，9-二氢-1H-嘧啶并[1，2-b]哒
嗪-2-基)-N，N-二丙基苯磺酰胺、4-(8-(2，4-二氟苯基)-7-甲基-4-氧代-4H-嘧啶并
[1，2-b]哒嗪-2-基)-N，N-二丙基苯磺酰胺、3-(2，4-二氟苯基)-4-氢-2-乙基-5-(4-(三
氟甲基)苯基)嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4(6H)-酮、3-(2，4-二氟苯基)-4-氢-2-乙
基-5-(4-(三氟甲基)苯基)嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4-酮、3-(2，4-二氟苯基)-7-氢-2-乙
基-5-(4-(三 氟 甲 基)苯 基 )嘧 啶 并[1，2-b] 哒 嗪-4-酮、4-(3-(2，4-二 氟 苯
基)-4-氢-2-苯基-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4(6H)-氧代-(5-基))苯甲腈、4-(8-(2，4-二
氟苯基)-4-氧基-7-苯基-4，9-二氢-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-2-基)苯甲腈、4-(8-(2，
4-二氟苯基)-4-氧代-7-苯基-4H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-2-基)苯甲腈、8-(2，4-二氟
苯基)-7-苯基-2-(4-(三氟甲基)苯基)-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4(6H)-酮、8-(2，4-二
氟苯基)-7-苯基-2-(4-(三氟甲基)苯基)-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4-酮、8-(2，4-二
氟苯基)-7-苯基-2-(4-(三氟甲基)苯基)-4H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4-酮、4-(7-环丙
基-8-(2，4-二氟苯基)-4-氧代-4，6-二氢-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-2-基)苯甲腈、
4-(7-环丙基-8-(2，4-二氟苯基)-4-氧代-4，9-二氢-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-2-基)
苯甲腈、4-(7-环丙基-8-(2，4-二氟苯基)-4-氧代-4H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-2-基)苯
甲腈、4-(8-(2，4-二氟苯基)-4-氧代-7-(三氟甲基)-4，6二氢-1H-嘧啶并[1，2-b]哒
嗪-2-基)苯甲腈、4-(8-(2，4-二氟苯基)-4-氧代-7-(三氟甲基)-4，-二氢-1H-嘧啶
并[1，2-b]哒嗪-2-基)苯甲腈、4-(8-(2，4-二氟苯基)-4-氧代-7-(三氟甲基)-4H-嘧
啶并[1，2-b]哒嗪-2-基)苯甲腈、4-(8-(2，4-二氟苯基)-7-乙基-4-氧代-1H-嘧啶并
[1，2-b]哒嗪-2-基)苯甲腈、4-(8-(2，4-二氟苯基)-7-乙基-4-氧代-4，9-二氢-1H-嘧
啶并[1，2-b]哒嗪-2-基)苯甲腈、4-(8-(2，4-二氟苯基)-7-乙基-4-氧代-4H-嘧啶并
[1，2-b]哒嗪-2-基)苯甲腈、4-(8-(2，4-二氯苯基)-7-甲基-4-氧代-4，6-二氢-1H-嘧
啶并[1，2-b]哒嗪-2-基)-苯甲腈、4-(8-(2，4-二氯苯基)-7-甲基-4-氧代-4，9-二
氢-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-2-基)苯甲腈、4-(8-(2，4-二氯苯基)-7-甲基-4-氧
代-4H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-2-基)苯甲腈、4-(2-(4-氰基苯基)-7-甲基-4-氧代-4，
6-二氢-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-8-基)苯甲酸、4-(2-(4-氰基苯基)-7-甲基-4-氧
代-4，9-二氢-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-8-基)苯甲酸、4-(2-(4-氰基苯基)-7-甲
基-4-氧代-4H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-8-基)苯甲酸、7-氯-2-(4-三氟甲基)苯基)喹
唑啉-4(3H)-酮、7-吗啉基-2-(4-(三氟甲基)苯基)喹唑啉-4(3H)-酮、7-苯氧
基-2-(4-(三氟甲基)苯基)喹唑啉-4(3H)-酮、3-(2，4-二氟苯基)-5-(3-硝基苯
基)-8-(三氟甲基)-3H-[2，3-d]嘧啶-4(5H)-亚胺、3-(3-(2，4-二氟苯基)-4-亚氨
基-8-(三氟甲基)-4，5-二氢-3H-色烯并[2，3-d]嘧啶-5基)-苯胺、3-(2，4-二氟苯
基)-4-亚氨基-5-(3-硝基苯基)-4，5-二氢-3H-色烯并[2，3-d]嘧啶-8-甲腈、5-(3-氨
基苯基)-3-(2，4-二氟苯基)-4-亚氨基-4，5-二氢-3H-色烯并[2，3-d]嘧啶-8-甲腈、
3-(2，4-二氟苯基)-6，8-二氟-5-(3-硝基苯基)-3H-色烯并[2，3-d]嘧啶-4(5H)-亚胺、
3-(3-(2，4-二氟苯基)-6，8-二氟-4-亚氨基-4，5-二氢-3H-色烯并[2，3-d]嘧啶-5基)
苯胺、5-(3-硝基苯基)-3，8-双(三氟甲基)-3H-色烯并[2，3-d]嘧啶-4(5H)-亚胺、
3-(4-亚氨基-3，8-双(三氟甲基)-4，5-二氢-3H-色烯并[2，3-d]嘧啶-5基)苯胺、
4-亚氨基-5-(3-硝基苯基)-3-(三氟甲基)-4，5-二氢-3H-色烯并[2，3-d]嘧啶-8-甲
腈、5-(3-氨基苯基)-4-亚氨基-3-(三氟甲基)-4，5-二氢-3H-色烯并[2，3-d]嘧啶-8-甲
腈、6，8-二氟-5-(3-硝基苯基)-3-(三氟甲基)-3H-色烯并[2，3-d]嘧啶-4(5H)-亚胺、
3-(6，8-二氟-4-亚氨基-3-(三氟甲基)-4，5-二氢-3H-色烯并[2，3-d]嘧啶-5-基)苯
胺、4-亚氨基-5-(3-硝基苯基)-8-(三氟甲基)-4H-色烯并[2，3-d]嘧啶-3(5H)-胺、
5-(3-氨基苯基)-4-亚氨基-8-(三氟甲基)-4H-色烯并[2，3-d]嘧啶-3(5H)-胺、3-氨
基-4-亚氨基-5-(3-硝基苯基)-4，5-二氢-3H-色烯并[2，3-d]嘧啶-8-甲腈、3-氨
基-5-(3-氨基苯基)-4-亚氨基-4，5-二氢-3H-色烯并[2，3-d]嘧啶-8-甲腈、6，8-二
氟-4-亚氨基-5-(3-硝基苯基)-4H-色烯并[2，3-d]嘧啶-3(5H)-胺、5-(3-氨基苯基)-6，
8-二氟-4-亚氨基-4H-色烯并[2，3-d]嘧啶-3(5H)-胺、3-(2，4-二氟苯基)-5-(3-硝基
苯基)-8-(三氟甲基)-3H-色烯并[2，3-d]嘧啶-4(5H)-亚胺、3-(3-(2，4-二氟苯
基)-4-亚氨基-8-(三氟甲基)-4，5-二氢-3H-色烯并[2，3-d]嘧啶-5基)苯胺、3-(2，
4-二氟苯基)-4-亚胺基-5-(3-硝基苯基-)-4，5-二氢-3H-色烯并[2，3-d]嘧啶-8-氰、
5-(3-氨基苯基)3-(2，4-二氟苯基)-4-亚胺基-4，5-二氢-3H-色烯并[2，3-d]嘧
啶-8-氰、3-(2，4-二氟苯基)-6，8-二氢-5-(3硝基苯基-)-3H-色烯并[2，3-d]嘧
啶-4(5H)-亚胺、3-(3-(2，4-二氟苯基)-6，8-二氟-4-亚胺-4，5-二氢-3H-色烯并[2，
3-d]嘧啶-5基)苯胺、5-(3-硝基苯基)-3-金刚烷基-8-(三氟甲基)-3H-色烯并[2，3-d]
嘧啶-4(5H)-亚胺、5-(3-氨基苯基)-3-金刚烷基-8-(三氟甲基)-3H-色烯并[2，3-d]嘧
啶-4(5H)-亚胺、5-(3-氨基苯基)-3-金刚烷基-8-氰基-3H-色烯并[2，3-d]嘧
啶-4(5H)-亚胺、5-(3-硝基苯基)-3-金刚烷基-8-氰基-3H-色烯并[2，3-d]嘧
啶-4(5H)-亚胺、5-(3-硝基苯基)-3-金刚烷基-6，8-二氟基-3H-色烯并[2，3-d]嘧
啶-4(5H)-亚胺、5-(3-氨基苯基)-3-金刚烷基-6，8-二氟基-3H-色烯并[2，3-d]嘧
啶-4(5H)-亚胺、5-(3-硝基苯基)-3-氨基-8-三氟甲基-3H-色烯并[2，3-d]嘧
啶-4(5H)-亚胺、5-(3-氨基苯基)-3-氨基-8-三氟甲基-3H-色烯并[2，3-d]嘧
啶-4(5H)-亚胺、5-(3-硝基苯基)-3-氨基-8-氰基-3H-色烯并[2，3-d]嘧啶-4(5H)-亚
胺、5-(3-氨基苯基)-3-氨基-8-氰基-3H-色烯并[2，3-d]嘧啶-4(5H)-亚胺、5-(3-硝
基苯基)-3-氨基-6，8-二氟基-3H-色烯并[2，3-d]嘧啶-4(5H)-亚胺、5-(3-氨基苯
基)-3-氨基-6，8-二氟基-3H-色烯并[2，3-d]嘧啶-4(5H)-亚胺、7-((金刚烷基)氨
基)-6-甲基-2-(4-(三氟甲基)苯基)-3H-环戊烯并[d]嘧啶-4(7)-酮、4-(2-(金刚烷
基)氨基)-6-甲基-4-氧代-4，7-二氢-3H-环戊烯并[d]嘧啶-7-基)苯氰、6-金刚烷
基-7-苯氧基-2-(4-(三氟甲基)苯基)喹唑啉-4(3H)-酮、6-甲基-7-金刚烷
基-2-(4-(三氟甲基)苯基)喹唑啉-4(3H)-酮、6-甲基-7-苯氧基-2-金刚烷基喹唑
啉-4(3H)-酮、6-甲基-7-(金刚烷基氨基)-2-(4-(三氟甲基)苯基)喹唑啉-4(3H)-酮、
6-甲基-7-苯氧基-2-(金刚烷基氨基)苯基)喹唑啉-4(3H)-酮、4-(8-(2，4-二氟苯
基)-7-(金刚烷基)-4-氧代-4，9-二氢-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-2-基)苯氰、4-(8-金
刚烷基)-7-甲基-4-氧代-4，9-二氢-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-2-基)苯氰、4-(8-(2，
4-二氟苯基)-7-((金刚烷基)氨基)-4-氧代-4，9-二氢-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-2-基)
苯氰、4-(8-(金刚烷基氨基)-7-甲基-4-氧代-4，9-二氢-1H-嘧啶并[1，2-b]哒
嗪-2-基)苯氰、8-(2，4-二氟苯基)-2-((金刚烷基)氨基)-7-甲基-1H-嘧啶并[1，2-b]
哒嗪-4(9H)酮。
苯基)喹唑啉-4(3H)-酮、(z)-2-(吡啶-4-基)-1H-苯并[e][1，2，4]三氮唑庚-5(4H)-酮、
4-N-甲基-5-氢-5-(3-硝基苯基)苯并[7，8]色烯并[2，3-d]嘧啶-5-亚胺、4-N-氨
基-5-氢-5-(3-硝基苯基)苯并[7，8]色烯并[2，3-d]嘧啶-5-亚胺、8-氢-8-(3-硝基
苯基)苯并[7，8]色烯并[2，3-4’，5’]嘧啶并[1’，6’-e]-[1，2，4]三氮 唑、6-甲
基-8-氢-8-(3-硝基苯基)苯并[7，8]色烯并[2，3-4’，5’]嘧啶并[1’，6’-e]-[1，2，4]
三氮唑、4-(2，4-二氯苄亚胺基)-5-氢-5-(3-硝基苯基)苯并[7，8]色烯并[2，3-d]嘧
啶-5-亚胺、6-乙氧酰基-8-氢-8-(3-硝基苯基)苯并[7，8]色烯并[2，3-4’，5’]嘧啶
并[1’，6’-e]-[1，2，4]三氮唑、6-苯胺基-8-氢-8-(3-硝基苯基)苯并[7，8]色烯并[2，
3-4’，5’]嘧啶并[1’，6’-e]-[1，2，4]三氮唑、6-苯基-8-氢-8-(3-硝基苯基)苯并[7，
8]色烯并[2，3-4’，5’]嘧啶并[1’，6’-e]-[1，2，4]三氮唑、N-苯甲酰亚甲基-1H-吲
哚-2-氰、4-苯基-3H-[1，2，5]三氮杂卓并[5，4-a]吲哚-1-胺、7-吗啉基-2-(4-(三氟
甲基)苯基)-4H-苯并[d][1，3]嗪-4-酮、7-苯氧基-2-(4-(三氟甲基)苯基)-4H-苯并
[d][1，3]嗪-4-酮、2-((乙氧基)亚甲基)氨基-4-(3-硝基苯基)-4H-苯并[h]色烯-3-甲
氰、6H-酞嗪[1，2-b]喹唑啉-5，8-二酮、2-(4-氯苯基)-4-氧代-8-苯基-4H-嘧啶并[1，
2-a]嘧啶-3-氰、2-巯基-7-吗啉基-3-苯基喹唑-4(3H)-酮、4-(3-(2，4-二氟苯
基)-4-氢-2-甲基-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4(6H)-氧代)苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯
基)-4-氢-2-甲基-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4(9aH)-氧代)苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯
基)-7-氢-2-甲基-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4-氧代)苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯
基)-4-氢-2，4-二甲基-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4(6H)-氧代)苯甲腈、4-(8-(2，4-二氟苯
基)-1，7-二甲基-4-氧代-4，9-二氢-1氢嘧啶并[1，2-b]哒嗪-2-基)苯甲腈、4-(7-甲
基-4-氧代-8-(4-(三氟甲基)苯基)-4，6-二氢-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-2-基)苯甲
腈、4-(7-甲基-4-氧代-8-(4-(三氟甲基)苯基)-4，9-二氢-1H-嘧啶并[1，2-b]哒
嗪-2-基)苯甲腈、4-(7-甲基-4-氧代-8-(4-(三氟甲基)苯基)-4H-嘧啶并[1，2-b]哒
嗪-2-基)苯甲腈、8-(2，4-二氟苯基)-7-甲基-2-(4-(三氟甲基)苯基)-1H-嘧啶并[1，
2-b]哒嗪-4(6H)-酮、8-(2，4-二氟苯基)-7-甲基-2-(4-(三氟甲基)苯基)-1H-嘧啶并
[1，2-b]哒嗪-4-酮、8-(2，4-二氟苯基)-7-甲基-2-(4-(三氟甲基)苯基)-4H-嘧啶并
[1，2-b]哒嗪-4-酮、7-甲基-2，8-双(4-(三氟甲基)苯基)-1H-嘧啶并[1，2-b]哒
嗪-4(6H)-酮、7-甲基-2，8-双(4-(三氟甲基)苯基)-1H嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4-酮、
7-甲基-2，8-双(4-(三氟甲基)苯基)-4H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4-酮、7-甲基-8-(4-(三
氟甲基)苯基)-5-(6-三氟甲基)吡啶-3-基)-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4(6H)-酮、7-甲
基-8-(4-(三氟甲基)苯基)-2-(6-三氟甲基)吡啶-3-基)-1H-嘧啶并[1，2-b]哒
嗪-4(6H)-酮、7-甲基-8-(4-(三氟甲基)苯基)-2-(6-三氟甲基)吡啶-3-基)-4H-嘧
啶并[1，2-b]哒嗪-4-酮、2-(2，4-二氟苯基)-7-甲基-8-(4-(三氟甲基)苯基)-1H-嘧
啶并[1，2-b]哒嗪-4(6H)-酮、2-(2，4-二氟苯基)-7-甲基-8-(4-(三氟甲基)苯
基)-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4-酮、2-(2，4-二氟苯基)-7-甲基-8-(4-(三氟甲基)苯
基-)-4H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4-酮、8-(2，4-二氟苯基)-2-(4-甲氧基苯基)-7-甲
基-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4(6H)-酮、8-(2，4-二氟苯基)-2-(4-甲氧基苯基)-7-甲
基-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4-酮、8-(2，4-二氟苯基)-2-(4-甲氧基苯基)-7-甲
基-4H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4-酮、2-(4-氨基苯基)-8-(2，4-二氟苯基)-7-甲基-1H-嘧
啶并[1，2-b]哒嗪-4(6H)-酮、2-(4-氨基苯基)-8-(2，4-二氟苯基)-7-甲基-1H-嘧啶并
[1，2-b]哒嗪-4(9aH)-酮、2-(4-氨基苯基)-8-(2，4-二氟苯基)-7-甲基-4H-嘧啶并[1，
2-b]哒嗪-4-酮、4-(8-(2，4-二氟苯基)-7-甲基-4-氧代-4，6-二氢-1H-嘧啶并[1，2-b]
哒嗪-2-基)氨甲基)苯甲腈、4-(8-(2，4-二氟苯基)-7-甲基-4-氧代-4，9-二氢-1H-嘧
啶并[1，2-b]哒嗪-2-基)氨甲基)苯甲腈、4-(8-(2，4-二氟苯基)-7-甲基-4-氧
代-4H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-2-基)氨甲基)苯甲腈、4-(8-(2，4-二氟苯基)-7-甲
基-4-氧代-4，6-二氢-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-2-基)-N，N-二丙基苯磺酰胺、4-(8-(2，
4-二氟苯基)-7-甲基-4-氧代-4，9-二氢-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-2-基)-N，N-二丙
基苯磺酰胺、4-(8-(2，4-二氟苯基)-7-甲基-4-氧代-4H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-2-基)-N，
N-二丙基苯磺酰胺、3-(2，4-二氟苯基)-4-氢-2-乙基-5-(4-(三氟甲基)苯基)嘧啶并
[1，2-b]哒嗪-4(6H)-酮、3-(2，4-二氟苯基)-4-氢-2-乙基-5-(4-(三氟甲基)苯基)
嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4-酮、3-(2，4-二氟苯基)-7-氢-2-乙基-5-(4-(三氟甲基)苯基)
嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4-酮、4-(3-(2，4-二氟苯基)-4-氢-2-苯基-嘧啶并[1，2-b]哒
嗪-4(6H)-氧代-(5-基))苯甲腈、4-(8-(2，4-二氟苯基)-4-氧基-7-苯基-4，9-二
氢-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-2-基)苯甲腈、4-(8-(2，4-二氟苯基)-4-氧代-7-苯
基-4H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-2-基)苯甲腈、8-(2，4-二氟苯基)-7-苯基-2-(4-(三氟甲
基)苯基)-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4(6H)-酮、8-(2，4-二氟苯基)-7-苯基-2-(4-(三
氟甲基)苯基)-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4-酮、8-(2，4-二氟苯基)-7-苯基-2-(4-(三
氟甲基)苯基)-4H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4-酮、4-(7-环丙基-8-(2，4-二氟苯基)-4-氧
代-4，6-二氢-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-2-基)苯甲腈、4-(7-环丙基-8-(2，4-二氟苯
基)-4-氧代-4，9-二氢-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-2-基)苯甲腈、4-(7-环丙基-8-(2，
4-二氟苯基)-4-氧代-4H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-2-基)苯甲腈、4-(8-(2，4-二氟苯
基)-4-氧代-7-(三氟甲基)-4，6二氢-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-2-基)苯甲腈、4-(8-(2，
4-二氟苯基)-4-氧代-7-(三氟甲基)-4，-二氢-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-2-基)苯甲
腈、4-(8-(2，4-二氟苯基)-4-氧代-7-(三氟甲基)-4H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-2-基)苯
甲腈、4-(8-(2，4-二氟苯基)-7-乙基-4-氧代-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-2-基)苯甲腈、
4-(8-(2，4-二氟苯基)-7-乙基-4-氧代-4，9-二氢-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-2-基)苯
甲腈、4-(8-(2，4-二氟苯基)-7-乙基-4-氧代-4H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-2-基)苯甲腈、
4-(8-(2，4-二氯苯基)-7-甲基-4-氧代-4，6-二氢-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-2-基)-苯
甲腈、4-(8-(2，4-二氯苯基)-7-甲基-4-氧代-4，9-二氢-1H-嘧啶并[1，2-b]哒
嗪-2-基)苯甲腈、4-(8-(2，4-二氯苯基)-7-甲基-4-氧代-4H-嘧啶并[1，2-b]哒
嗪-2-基)苯甲腈、4-(2-(4-氰基苯基)-7-甲基-4-氧代-4，6-二氢-1H-嘧啶并[1，2-b]
哒嗪-8-基)苯甲酸、4-(2-(4-氰基苯基)-7-甲基-4-氧代-4，9-二氢-1H-嘧啶并[1，
2-b]哒嗪-8-基)苯甲酸、4-(2-(4-氰基苯基)-7-甲基-4-氧代-4H-嘧啶并[1，2-b]哒
嗪-8-基)苯甲酸、7-氯-2-(4-三氟甲基)苯基)喹唑啉-4(3H)-酮、7-吗啉基-2-(4-(三
氟甲基)苯基)喹唑啉-4(3H)-酮、7-苯氧基-2-(4-(三氟甲基)苯基)喹唑啉-4(3H)-酮、
3-(2，4-二氟苯基)-5-(3-硝基苯基)-8-(三氟甲基)-3H-[2，3-d]嘧啶-4(5H)-亚胺、
3-(3-(2，4-二氟苯基)-4-亚氨基-8-(三氟甲基)-4，5-二氢-3H-色烯并[2，3-d]嘧啶-5
基)-苯胺、3-(2，4-二氟苯基)-4-亚氨基-5-(3-硝基苯基)-4，5-二氢-3H-色烯并[2，
3-d]嘧啶-8-甲腈、5-(3-氨基苯基)-3-(2，4-二氟苯基)-4-亚氨基-4，5-二氢-3H-色
烯并[2，3-d]嘧啶-8-甲腈、3-(2，4-二氟苯基)-6，8-二氟-5-(3-硝基苯基)-3H-色烯并
[2，3-d]嘧啶-4(5H)-亚胺、3-(3-(2，4-二氟苯基)-6，8-二氟-4-亚氨基-4，5-二
氢-3H-色烯并[2，3-d]嘧啶-5基)苯胺、5-(3-硝基苯基)-3，8-双(三氟甲基)-3H-色
烯并[2，3-d]嘧啶-4(5H)-亚胺、3-(4-亚氨基-3，8-双(三氟甲基)-4，5-二氢-3H-色烯
并[2，3-d]嘧啶-5基)苯胺、4-亚氨基-5-(3-硝基苯基)-3-(三氟甲基)-4，5-二
氢-3H-色烯并[2，3-d]嘧啶-8-甲腈、5-(3-氨基苯基)-4-亚氨基-3-(三氟甲基)-4，
5-二氢-3H-色烯并[2，3-d]嘧啶-8-甲腈、6，8-二氟-5-(3-硝基苯基)-3-(三氟甲
基)-3H-色烯并[2，3-d]嘧啶-4(5H)-亚胺、3-(6，8-二氟-4-亚氨基-3-(三氟甲基)-4，
5-二氢-3H-色烯并[2，3-d]嘧啶-5-基)苯胺、4-亚氨基-5-(3-硝基苯基)-8-(三氟甲
基)-4H-色烯并[2，3-d]嘧啶-3(5H)-胺、5-(3-氨基苯基)-4-亚氨基-8-(三氟甲
基)-4H-色烯并[2，3-d]嘧啶-3(5H)-胺、3-氨基-4-亚氨基-5-(3-硝基苯基)-4，5-二
氢-3H-色烯并[2，3-d]嘧啶-8-甲腈、3-氨基-5-(3-氨基苯基)-4-亚氨基-4，5-二
氢-3H-色烯并[2，3-d]嘧啶-8-甲腈、6，8-二氟-4-亚氨基-5-(3-硝基苯基)-4H-色烯
并[2，3-d]嘧啶-3(5H)-胺、5-(3-氨基苯基)-6，8-二氟-4-亚氨基-4H-色烯并[2，3-d]
嘧啶-3(5H)-胺。4-(3-(2，4-二氟苯基)-4-氢-2-甲基-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4(6H)-氧
代)苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-4-氢-2-甲基-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4(9aH)-氧代)
苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-7-氢-2-甲基-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4-氧代)苯甲腈、
4-(3-(2，4-二氟苯基)-4-氢-2，4-二甲基-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4(6H)-氧代)苯甲腈、
4-(8-(2，4-二氟苯基)-1，7-二甲基-4-氧代-4，9-二氢-1氢嘧啶并[1，2-b]哒嗪-2-基)
苯甲腈、4-(7-甲基-4-氧代-8-(4-(三氟甲基)苯基)-4，6-二氢-1H-嘧啶并[1，2-b]哒
嗪-2-基)苯甲腈、4-(7-甲基-4-氧代-8-(4-(三氟甲基)苯基)-4，9-二氢-1H-嘧啶并
[1，2-b]哒嗪-2-基)苯甲腈、4-(7-甲基-4-氧代-8-(4-(三氟甲基)苯基)-4H-嘧啶并
[1，2-b]哒嗪-2-基)苯甲腈、8-(2，4-二氟苯基)-7-甲基-2-(4-(三氟甲基)苯
基)-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4(6H)-酮、8-(2，4-二氟苯基)-7-甲基-2-(4-(三氟甲基)
苯基)-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4-酮、8-(2，4-二氟苯基)-7-甲基-2-(4-(三氟甲基)
苯基)-4H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4-酮、7-甲基-2，8-双(4-(三氟甲基)苯基)-1H-嘧啶
并[1，2-b]哒嗪-4(6H)-酮、7-甲基-2，8-双(4-(三氟甲基)苯基)-1H嘧啶并[1，2-b]
哒嗪-4-酮、7-甲基-2，8-双(4-(三氟甲基)苯基)-4H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4-酮、
7-甲基-8-(4-(三氟甲基)苯基)-5-(6-三氟甲基)吡啶-3-基)-1H-嘧啶并[1，2-b]哒
嗪-4(6H)-酮、7-甲基-8-(4-(三氟甲基)苯基)-2-(6-三氟甲基)吡啶-3-基)-1H-嘧
啶并[1，2-b]哒嗪-4(6H)-酮、7-甲基-8-(4-(三氟甲基)苯基)-2-(6-三氟甲基)吡
啶-3-基)-4H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4-酮、2-(2，4-二氟苯基)-7-甲基-8-(4-(三氟甲
基)苯基)-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4(6H)-酮、2-(2，4-二氟苯基)-7-甲基-8-(4-(三
氟甲基)苯基)-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4-酮、2-(2，4-二氟苯基)-7-甲基-8-(4-(三
氟甲基)苯基-)-4H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4-酮、8-(2，4-二氟苯基)-2-(4-甲氧基苯
基)-7-甲基-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4(6H)-酮、8-(2，4-二氟苯基)-2-(4-甲氧基苯
基)-7-甲基-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4-酮、8-(2，4-二氟苯基)-2-(4-甲氧基苯
基)-7-甲基-4H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4-酮、2-(4-氨基苯基)-8-(2，4-二氟苯基)-7-甲
基-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4(6H)-酮、2-(4-氨基苯基)-8-(2，4-二氟苯基)-7-甲
基-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4(9aH)-酮、2-(4-氨基苯基)-8-(2，4-二氟苯基)-7-甲
基-4H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4-酮、4-(8-(2，4-二氟苯基)-7-甲基-4-氧代-4，6-二
氢-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-2-基)氨甲基)苯甲腈、4-(8-(2，4-二氟苯基)-7-甲
基-4-氧代-4，9-二氢-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-2-基)氨甲基)苯甲腈、4-(8-(2，4-二
氟苯基)-7-甲基-4-氧代-4H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-2-基)氨甲基)苯甲腈、4-(8-(2，
4-二氟苯基)-7-甲基-4-氧代-4，6-二氢-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-2-基)-N，N-二丙
基苯磺酰胺、4-(8-(2，4-二氟苯基)-7-甲基-4-氧代-4，9-二氢-1H-嘧啶并[1，2-b]哒
嗪-2-基)-N，N-二丙基苯磺酰胺、4-(8-(2，4-二氟苯基)-7-甲基-4-氧代-4H-嘧啶并
[1，2-b]哒嗪-2-基)-N，N-二丙基苯磺酰胺、3-(2，4-二氟苯基)-4-氢-2-乙基-5-(4-(三
氟甲基)苯基)嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4(6H)-酮、3-(2，4-二氟苯基)-4-氢-2-乙
基-5-(4-(三氟甲基)苯基)嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4-酮、3-(2，4-二氟苯基)-7-氢-2-乙
基-5-(4-(三 氟 甲 基)苯 基 )嘧 啶 并[1，2-b] 哒 嗪-4-酮、4-(3-(2，4-二 氟 苯
基)-4-氢-2-苯基-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4(6H)-氧代-(5-基))苯甲腈、4-(8-(2，4-二
氟苯基)-4-氧基-7-苯基-4，9-二氢-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-2-基)苯甲腈、4-(8-(2，
4-二氟苯基)-4-氧代-7-苯基-4H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-2-基)苯甲腈、8-(2，4-二氟
苯基)-7-苯基-2-(4-(三氟甲基)苯基)-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4(6H)-酮、8-(2，4-二
氟苯基)-7-苯基-2-(4-(三氟甲基)苯基)-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4-酮、8-(2，4-二
氟苯基)-7-苯基-2-(4-(三氟甲基)苯基)-4H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-4-酮、4-(7-环丙
基-8-(2，4-二氟苯基)-4-氧代-4，6-二氢-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-2-基)苯甲腈、
4-(7-环丙基-8-(2，4-二氟苯基)-4-氧代-4，9-二氢-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-2-基)
苯甲腈、4-(7-环丙基-8-(2，4-二氟苯基)-4-氧代-4H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-2-基)苯
甲腈、4-(8-(2，4-二氟苯基)-4-氧代-7-(三氟甲基)-4，6二氢-1H-嘧啶并[1，2-b]哒
嗪-2-基)苯甲腈、4-(8-(2，4-二氟苯基)-4-氧代-7-(三氟甲基)-4，-二氢-1H-嘧啶
并[1，2-b]哒嗪-2-基)苯甲腈、4-(8-(2，4-二氟苯基)-4-氧代-7-(三氟甲基)-4H-嘧
啶并[1，2-b]哒嗪-2-基)苯甲腈、4-(8-(2，4-二氟苯基)-7-乙基-4-氧代-1H-嘧啶并
[1，2-b]哒嗪-2-基)苯甲腈、4-(8-(2，4-二氟苯基)-7-乙基-4-氧代-4，9-二氢-1H-嘧
啶并[1，2-b]哒嗪-2-基)苯甲腈、4-(8-(2，4-二氟苯基)-7-乙基-4-氧代-4H-嘧啶并
[1，2-b]哒嗪-2-基)苯甲腈、4-(8-(2，4-二氯苯基)-7-甲基-4-氧代-4，6-二氢-1H-嘧
啶并[1，2-b]哒嗪-2-基)-苯甲腈、4-(8-(2，4-二氯苯基)-7-甲基-4-氧代-4，9-二
氢-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-2-基)苯甲腈、4-(8-(2，4-二氯苯基)-7-甲基-4-氧
代-4H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-2-基)苯甲腈、4-(2-(4-氰基苯基)-7-甲基-4-氧代-4，
6-二氢-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-8-基)苯甲酸、4-(2-(4-氰基苯基)-7-甲基-4-氧
代-4，9-二氢-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-8-基)苯甲酸、4-(2-(4-氰基苯基)-7-甲
基-4-氧代-4H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-8-基)苯甲酸、7-氯-2-(4-三氟甲基)苯基)喹
唑啉-4(3H)-酮、7-吗啉基-2-(4-(三氟甲基)苯基)喹唑啉-4(3H)-酮、7-苯氧
基-2-(4-(三氟甲基)苯基)喹唑啉-4(3H)-酮、3-(2，4-二氟苯基)-5-(3-硝基苯
基)-8-(三氟甲基)-3H-[2，3-d]嘧啶-4(5H)-亚胺、3-(3-(2，4-二氟苯基)-4-亚氨
基-8-(三氟甲基)-4，5-二氢-3H-色烯并[2，3-d]嘧啶-5基)-苯胺、3-(2，4-二氟苯
基)-4-亚氨基-5-(3-硝基苯基)-4，5-二氢-3H-色烯并[2，3-d]嘧啶-8-甲腈、5-(3-氨
基苯基)-3-(2，4-二氟苯基)-4-亚氨基-4，5-二氢-3H-色烯并[2，3-d]嘧啶-8-甲腈、
3-(2，4-二氟苯基)-6，8-二氟-5-(3-硝基苯基)-3H-色烯并[2，3-d]嘧啶-4(5H)-亚胺、
3-(3-(2，4-二氟苯基)-6，8-二氟-4-亚氨基-4，5-二氢-3H-色烯并[2，3-d]嘧啶-5基)
苯胺、5-(3-硝基苯基)-3，8-双(三氟甲基)-3H-色烯并[2，3-d]嘧啶-4(5H)-亚胺、
3-(4-亚氨基-3，8-双(三氟甲基)-4，5-二氢-3H-色烯并[2，3-d]嘧啶-5基)苯胺、
4-亚氨基-5-(3-硝基苯基)-3-(三氟甲基)-4，5-二氢-3H-色烯并[2，3-d]嘧啶-8-甲
腈、5-(3-氨基苯基)-4-亚氨基-3-(三氟甲基)-4，5-二氢-3H-色烯并[2，3-d]嘧啶-8-甲
腈、6，8-二氟-5-(3-硝基苯基)-3-(三氟甲基)-3H-色烯并[2，3-d]嘧啶-4(5H)-亚胺、
3-(6，8-二氟-4-亚氨基-3-(三氟甲基)-4，5-二氢-3H-色烯并[2，3-d]嘧啶-5-基)苯
胺、4-亚氨基-5-(3-硝基苯基)-8-(三氟甲基)-4H-色烯并[2，3-d]嘧啶-3(5H)-胺、
5-(3-氨基苯基)-4-亚氨基-8-(三氟甲基)-4H-色烯并[2，3-d]嘧啶-3(5H)-胺、3-氨
基-4-亚氨基-5-(3-硝基苯基)-4，5-二氢-3H-色烯并[2，3-d]嘧啶-8-甲腈、3-氨
基-5-(3-氨基苯基)-4-亚氨基-4，5-二氢-3H-色烯并[2，3-d]嘧啶-8-甲腈、6，8-二
氟-4-亚氨基-5-(3-硝基苯基)-4H-色烯并[2，3-d]嘧啶-3(5H)-胺、5-(3-氨基苯基)-6，
8-二氟-4-亚氨基-4H-色烯并[2，3-d]嘧啶-3(5H)-胺、3-(2，4-二氟苯基)-5-(3-硝基
苯基)-8-(三氟甲基)-3H-色烯并[2，3-d]嘧啶-4(5H)-亚胺、3-(3-(2，4-二氟苯
基)-4-亚氨基-8-(三氟甲基)-4，5-二氢-3H-色烯并[2，3-d]嘧啶-5基)苯胺、3-(2，
4-二氟苯基)-4-亚胺基-5-(3-硝基苯基-)-4，5-二氢-3H-色烯并[2，3-d]嘧啶-8-氰、
5-(3-氨基苯基)3-(2，4-二氟苯基)-4-亚胺基-4，5-二氢-3H-色烯并[2，3-d]嘧
啶-8-氰、3-(2，4-二氟苯基)-6，8-二氢-5-(3硝基苯基-)-3H-色烯并[2，3-d]嘧
啶-4(5H)-亚胺、3-(3-(2，4-二氟苯基)-6，8-二氟-4-亚胺-4，5-二氢-3H-色烯并[2，
3-d]嘧啶-5基)苯胺、5-(3-硝基苯基)-3-金刚烷基-8-(三氟甲基)-3H-色烯并[2，3-d]
嘧啶-4(5H)-亚胺、5-(3-氨基苯基)-3-金刚烷基-8-(三氟甲基)-3H-色烯并[2，3-d]嘧
啶-4(5H)-亚胺、5-(3-氨基苯基)-3-金刚烷基-8-氰基-3H-色烯并[2，3-d]嘧
啶-4(5H)-亚胺、5-(3-硝基苯基)-3-金刚烷基-8-氰基-3H-色烯并[2，3-d]嘧
啶-4(5H)-亚胺、5-(3-硝基苯基)-3-金刚烷基-6，8-二氟基-3H-色烯并[2，3-d]嘧
啶-4(5H)-亚胺、5-(3-氨基苯基)-3-金刚烷基-6，8-二氟基-3H-色烯并[2，3-d]嘧
啶-4(5H)-亚胺、5-(3-硝基苯基)-3-氨基-8-三氟甲基-3H-色烯并[2，3-d]嘧
啶-4(5H)-亚胺、5-(3-氨基苯基)-3-氨基-8-三氟甲基-3H-色烯并[2，3-d]嘧
啶-4(5H)-亚胺、5-(3-硝基苯基)-3-氨基-8-氰基-3H-色烯并[2，3-d]嘧啶-4(5H)-亚
胺、5-(3-氨基苯基)-3-氨基-8-氰基-3H-色烯并[2，3-d]嘧啶-4(5H)-亚胺、5-(3-硝
基苯基)-3-氨基-6，8-二氟基-3H-色烯并[2，3-d]嘧啶-4(5H)-亚胺、5-(3-氨基苯
基)-3-氨基-6，8-二氟基-3H-色烯并[2，3-d]嘧啶-4(5H)-亚胺、7-((金刚烷基)氨
基)-6-甲基-2-(4-(三氟甲基)苯基)-3H-环戊烯并[d]嘧啶-4(7)-酮、4-(2-(金刚烷
基)氨基)-6-甲基-4-氧代-4，7-二氢-3H-环戊烯并[d]嘧啶-7-基)苯氰、6-金刚烷
基-7-苯氧基-2-(4-(三氟甲基)苯基)喹唑啉-4(3H)-酮、6-甲基-7-金刚烷
基-2-(4-(三氟甲基)苯基)喹唑啉-4(3H)-酮、6-甲基-7-苯氧基-2-金刚烷基喹唑
啉-4(3H)-酮、6-甲基-7-(金刚烷基氨基)-2-(4-(三氟甲基)苯基)喹唑啉-4(3H)-酮、
6-甲基-7-苯氧基-2-(金刚烷基氨基)苯基)喹唑啉-4(3H)-酮、4-(8-(2，4-二氟苯
基)-7-(金刚烷基)-4-氧代-4，9-二氢-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-2-基)苯氰、4-(8-金
刚烷基)-7-甲基-4-氧代-4，9-二氢-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-2-基)苯氰、4-(8-(2，
4-二氟苯基)-7-((金刚烷基)氨基)-4-氧代-4，9-二氢-1H-嘧啶并[1，2-b]哒嗪-2-基)
苯氰、4-(8-(金刚烷基氨基)-7-甲基-4-氧代-4，9-二氢-1H-嘧啶并[1，2-b]哒
嗪-2-基)苯氰、8-(2，4-二氟苯基)-2-((金刚烷基)氨基)-7-甲基-1H-嘧啶并[1，2-b]
哒嗪-4(9H)酮。
[0025] 在A环形成八元环时，为4-(5-(2，4-二氟苯基)-4-氢-2-甲基-(6Z，8Z，10Z)-1-H-嘧 啶 并[1，2-b][1，2]二 杂 芳 辛-4(11aH)-氧 代) 苯 甲 腈、4-((6Z，8Z，
10E)-10-(2，4-二氟苯基)-1，7-二甲基-4-氧代-4，11-二氢-1H-嘧啶并[1，2-b][1，2]二
杂芳辛-2-基)苯甲腈、4-((-(6Z，8Z，10E)-7-甲基-4-氧代-10-(4-(三氟甲基)苯基)-4，
11-二氢-1-H-嘧啶并[1，2-b][1，2]二杂芳辛-2-基)苯甲腈、(6Z，8Z，10E)-10-(2，4-二
氟苯基)-7-甲基-2-(4-(三氟甲基)苯基)-1H-嘧啶并[1，2-b][1，2]二杂芳辛-4-酮、
(6Z，8Z，10E)-7-甲基-2，10-双(4-(三氟甲基)苯基)-1H-嘧啶并[1，2-b][1，2]二杂
芳辛-4-酮、(6Z，8Z，10E)-7-甲基-10-(4-(三氟甲基)苯基)-2-(6-(三氟甲基)吡
啶-3-基)-1-H-嘧啶并[1，2-b][1，2]二杂芳辛-4-酮、(6Z，8Z，10E)-2-(2，4-二氟苯
基)-7-甲基-10-(4-(三氟甲基)苯基)-1H-嘧啶并[1，2-b][1，2]二杂芳辛-4-酮、(6Z，
8Z，10E)-10-(2，4-二氟苯基)-2-(4-甲氧基苯基)-7-甲基1H-嘧啶并[1，2-b][1，2]二
杂芳辛-4-酮、(6Z，8Z，10E)-2-(4-氨基苯基)-10-(2，4-二氟苯基)-7-甲基-1H-嘧啶
并[1，2-b][1，2]二杂芳辛-4-酮、4-(((6Z，8Z，10E)-10-(2，4-二氟苯基)-7-甲基-4-氧
代-4，11-二氢1H-嘧啶并[1，2-b][1，2]二杂芳辛-2-基)氨甲基)苯甲腈、4-((6Z，8Z，
10E)-10-(2，4-二氟苯基)-7-甲基-4-氧代-4，11-二氢-1H-嘧啶并[1，2-b][1，2]二
杂芳辛-2-基)-N，N-二丙基苯磺酰胺、5-(2，4-二氟苯基)-4-氢-2-乙基-5-(4-(三
氟甲基)苯基)(6Z，8Z，10Z)-1-H-嘧啶并[1，2-b][1，2]二杂芳辛-4-酮、4-((6Z，8Z，
10E)-10-(2，4-二氟苯基)-4-氧代-7-苯基-4，11-二氢-1H-嘧啶并[1，2-b][1，2]二
杂芳辛-2-基)苯甲腈、(6Z，8Z，10E)-10-(2，4-二氟苯基)-7-苯基-2-(4-(三氟甲基)
苯基)-1H-嘧啶并[1，2-b][1，2]二杂芳辛-4-酮、4-((6Z，8Z，10E)-7-环丙基-10-(2，
4-二氟苯基)-4-氧代-4，11-二氢-1H-嘧啶并[1，2-b][1，2]二杂芳辛-2-基)苯甲腈、
4-((6Z，8Z，10E)-10-(2，4-二氟苯基)-4-氧代-7-(三氟甲基)-4，11-二氢-1H-嘧啶
并[1，2-b][1，2]二杂芳辛-2-基)苯甲腈、4-((6Z，8Z，10E)-10-(2，4-二氟苯基)-7-乙
基-4-氧代-4，11-二氢-1H-嘧啶并[1，2-b][1，2]二杂芳辛-2-基)苯甲腈、4-((6Z，8Z，
10E)-10-(2，4-二氯苯基)-7-甲基-4-氧代-4，11-二氢-1H-嘧啶并[1，2-b][1，2]二
杂芳辛-2-基)苯甲腈、4-((6Z，8Z，10E)-2-(4-氰基苯基)-7-甲基-4-氧代-4，11-二
氢-1H-嘧啶并[1，2-b][1，2]二杂芳辛-10-基)苯甲酸。
10E)-10-(2，4-二氟苯基)-1，7-二甲基-4-氧代-4，11-二氢-1H-嘧啶并[1，2-b][1，2]二
杂芳辛-2-基)苯甲腈、4-((-(6Z，8Z，10E)-7-甲基-4-氧代-10-(4-(三氟甲基)苯基)-4，
11-二氢-1-H-嘧啶并[1，2-b][1，2]二杂芳辛-2-基)苯甲腈、(6Z，8Z，10E)-10-(2，4-二
氟苯基)-7-甲基-2-(4-(三氟甲基)苯基)-1H-嘧啶并[1，2-b][1，2]二杂芳辛-4-酮、
(6Z，8Z，10E)-7-甲基-2，10-双(4-(三氟甲基)苯基)-1H-嘧啶并[1，2-b][1，2]二杂
芳辛-4-酮、(6Z，8Z，10E)-7-甲基-10-(4-(三氟甲基)苯基)-2-(6-(三氟甲基)吡
啶-3-基)-1-H-嘧啶并[1，2-b][1，2]二杂芳辛-4-酮、(6Z，8Z，10E)-2-(2，4-二氟苯
基)-7-甲基-10-(4-(三氟甲基)苯基)-1H-嘧啶并[1，2-b][1，2]二杂芳辛-4-酮、(6Z，
8Z，10E)-10-(2，4-二氟苯基)-2-(4-甲氧基苯基)-7-甲基1H-嘧啶并[1，2-b][1，2]二
杂芳辛-4-酮、(6Z，8Z，10E)-2-(4-氨基苯基)-10-(2，4-二氟苯基)-7-甲基-1H-嘧啶
并[1，2-b][1，2]二杂芳辛-4-酮、4-(((6Z，8Z，10E)-10-(2，4-二氟苯基)-7-甲基-4-氧
代-4，11-二氢1H-嘧啶并[1，2-b][1，2]二杂芳辛-2-基)氨甲基)苯甲腈、4-((6Z，8Z，
10E)-10-(2，4-二氟苯基)-7-甲基-4-氧代-4，11-二氢-1H-嘧啶并[1，2-b][1，2]二
杂芳辛-2-基)-N，N-二丙基苯磺酰胺、5-(2，4-二氟苯基)-4-氢-2-乙基-5-(4-(三
氟甲基)苯基)(6Z，8Z，10Z)-1-H-嘧啶并[1，2-b][1，2]二杂芳辛-4-酮、4-((6Z，8Z，
10E)-10-(2，4-二氟苯基)-4-氧代-7-苯基-4，11-二氢-1H-嘧啶并[1，2-b][1，2]二
杂芳辛-2-基)苯甲腈、(6Z，8Z，10E)-10-(2，4-二氟苯基)-7-苯基-2-(4-(三氟甲基)
苯基)-1H-嘧啶并[1，2-b][1，2]二杂芳辛-4-酮、4-((6Z，8Z，10E)-7-环丙基-10-(2，
4-二氟苯基)-4-氧代-4，11-二氢-1H-嘧啶并[1，2-b][1，2]二杂芳辛-2-基)苯甲腈、
4-((6Z，8Z，10E)-10-(2，4-二氟苯基)-4-氧代-7-(三氟甲基)-4，11-二氢-1H-嘧啶
并[1，2-b][1，2]二杂芳辛-2-基)苯甲腈、4-((6Z，8Z，10E)-10-(2，4-二氟苯基)-7-乙
基-4-氧代-4，11-二氢-1H-嘧啶并[1，2-b][1，2]二杂芳辛-2-基)苯甲腈、4-((6Z，8Z，
10E)-10-(2，4-二氯苯基)-7-甲基-4-氧代-4，11-二氢-1H-嘧啶并[1，2-b][1，2]二
杂芳辛-2-基)苯甲腈、4-((6Z，8Z，10E)-2-(4-氰基苯基)-7-甲基-4-氧代-4，11-二
氢-1H-嘧啶并[1，2-b][1，2]二杂芳辛-10-基)苯甲酸。
[0026] 在B形成五元环时，为4-(3-(2，4-二氟苯基)-4-氢-2-甲基-3-H咪唑并[1，2-b]吡唑并-3-氧代)苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-4-氢-2-甲基-6-H咪唑并[1，5-b]吡
唑并-6-氧代)苯甲腈、4-(6-甲基-3-氧代-7-(4-(三氟甲基)苯基)-3H-咪唑并[1，
2-b]吡唑-2-基)苯甲腈、4-(-2-甲基-6-氧代-3-(4-(三氟甲基)苯基)-6H-咪唑并[1，
5-b]吡唑-4-基)苯甲腈、7-(2，4-二氟苯基)-6-甲基-2-(4-(三氟甲基)苯基)-3H-咪
唑并[1，2-b]吡唑-3-酮、3-(2，4-二氟苯基)-2-甲基-4-(4-(三氟甲基)苯基)-6H-咪
唑并[1，5-b]吡唑-6-酮、6-甲基-2，7-双(4-(三氟甲基)苯基)-3H-咪唑并[1，2-b]
吡唑-3-酮、2-甲基-3，4-双(4-(三氟甲基)苯基)-6H-咪唑并[1，5-b]吡唑-6-酮、
6-基-7-(4-(三氟甲基)苯基)-5-(6-(三氟甲基)吡啶-3-基)-3-H-咪唑并[1，2-b]
咪唑-3-酮、2-甲基-3-(4-(三氟甲基)苯基)-4-(6-(三氟甲基)吡啶-3-基)-6H-咪
唑并[1，5-b]吡唑-6-酮、2-(2，4-二氟苯基)-6-甲基-7-(4-(三氟甲基)苯基)-3H-咪
唑并[1，2-b]吡唑-3-酮、4-(2，4-二氟苯基)-2-甲基-3-(4-(三氟甲基)苯基)-6H-咪
唑并[1，5-b]吡唑-6-酮、7-(2，4-二氟苯基)-5-(4-甲氧基苯基)-6-甲基-3H-咪唑并
[1，2-b]吡唑-3-酮、3-(2，4-二氟苯基)-5-(4-甲氧基苯基)-2-甲基-6H-咪唑并[1，
5-b]吡唑-6-酮、2-(4-氨基苯基)-7-(2，4-二氟苯基)-6-甲基-3H-咪唑并[1，2-b]吡
唑-3-酮、4-(4-氨基苯基)-3-(2，4-二氟苯基)-2-甲基-6H-咪唑并[1，5-b]吡唑-6-酮、
4-((7-(2，4-二氟苯基)-6-甲基-3-氧代-3H-咪唑并[1，2-b]吡唑-2-基)氨甲基)苯甲
腈、4-((3-(2，4-二氟苯基)-2-甲基-6-氧代-6H咪唑并[1，5-b]吡唑-4-基)氨甲基)苯
甲腈、4-(7-(2，4-二氟苯基)-6-甲基-3-氧代-3H-咪唑并[1，2-b]吡唑-2-基)-N，N-二丙
基苯磺酰胺、4-(3-(2，4-二氟苯基)-2-甲基-6-氧代-6H咪唑并[1，5-b]吡唑-4-基)-N，
N-二丙基苯磺酰胺、3-(2，4-二氟苯基)-4-氢-2-乙基-5-(4-(三氟甲基)苯基)-3-H咪
唑并[1，2-b]吡唑-3-酮、3-(2，4-二氟苯基)-4-氢-2-乙基-5-(4-(三氟甲基苯基)-6-H
咪唑并[1，5-b]吡唑-6-酮、4-(7-(2，4-二氟苯基)-3-氧代-6-苯基-3H-咪唑并[1，2-b]
吡唑-2-基)苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-6-氧代-2-苯基-6H-咪唑并[1，5-b]吡
唑-4-基)苯甲腈、7-(2，4-二氟苯基)-6-苯基-2-(4-(三氟甲基)苯基)-3H-咪唑并[1，
2-b]吡唑-3-酮、3-(2，4-二氟苯基)-2-苯基-4-(4-(三氟甲基)苯基)-6H咪唑并[1，5-b]
吡唑-6-酮、4-(6-环丙基-7-(2，4-二氟苯基)-3-氧代-3H-咪唑并[1，2-b]吡唑-2-基)
苯甲腈、4-(2-环丙基-3-(2，4-二氟苯基)-6-氧代-6H-咪唑并[1，5-b]吡唑-4-基)苯
甲腈、4-(7-(2，4-二氟苯基)-3-氧代-6-(三氟甲基)-3H-咪唑并[1，2-b]吡唑-2-基)
苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-6-氧代-2-(三氟甲基)-6H咪唑并[1，5-b]吡唑-4-基)
苯甲腈、4-(7-(2，4-二氟苯基)-6-乙基-3-氧代-3H咪唑并[1，2-b]吡唑-2-基)苯甲腈、
4-(3-(2，4-二氟苯基)-2-乙基-6-氧代-6H咪唑并[1，5-b]吡唑-4-基)苯甲腈、4-(7-(2，
4-二氯苯基)-6-甲基-3-氧代-3H-咪唑并[1，2-b]吡唑-2-基)苯甲腈、4-(3-(2，4-二
氯苯基)-2-甲基-6-氧代-6H-咪唑并[1，5-b]吡唑-4-基)苯甲腈、4-(2-(4-氰基苯
基)-6-甲基-3-氧代-3H-咪唑并[1，2-b]吡唑-7-基)苯甲酸、4-(4-(4-氰基苯基)-2-甲
基-6-氧代-6H-咪唑并[1，5-b]吡唑-3-基)苯甲酸。
唑并-6-氧代)苯甲腈、4-(6-甲基-3-氧代-7-(4-(三氟甲基)苯基)-3H-咪唑并[1，
2-b]吡唑-2-基)苯甲腈、4-(-2-甲基-6-氧代-3-(4-(三氟甲基)苯基)-6H-咪唑并[1，
5-b]吡唑-4-基)苯甲腈、7-(2，4-二氟苯基)-6-甲基-2-(4-(三氟甲基)苯基)-3H-咪
唑并[1，2-b]吡唑-3-酮、3-(2，4-二氟苯基)-2-甲基-4-(4-(三氟甲基)苯基)-6H-咪
唑并[1，5-b]吡唑-6-酮、6-甲基-2，7-双(4-(三氟甲基)苯基)-3H-咪唑并[1，2-b]
吡唑-3-酮、2-甲基-3，4-双(4-(三氟甲基)苯基)-6H-咪唑并[1，5-b]吡唑-6-酮、
6-基-7-(4-(三氟甲基)苯基)-5-(6-(三氟甲基)吡啶-3-基)-3-H-咪唑并[1，2-b]
咪唑-3-酮、2-甲基-3-(4-(三氟甲基)苯基)-4-(6-(三氟甲基)吡啶-3-基)-6H-咪
唑并[1，5-b]吡唑-6-酮、2-(2，4-二氟苯基)-6-甲基-7-(4-(三氟甲基)苯基)-3H-咪
唑并[1，2-b]吡唑-3-酮、4-(2，4-二氟苯基)-2-甲基-3-(4-(三氟甲基)苯基)-6H-咪
唑并[1，5-b]吡唑-6-酮、7-(2，4-二氟苯基)-5-(4-甲氧基苯基)-6-甲基-3H-咪唑并
[1，2-b]吡唑-3-酮、3-(2，4-二氟苯基)-5-(4-甲氧基苯基)-2-甲基-6H-咪唑并[1，
5-b]吡唑-6-酮、2-(4-氨基苯基)-7-(2，4-二氟苯基)-6-甲基-3H-咪唑并[1，2-b]吡
唑-3-酮、4-(4-氨基苯基)-3-(2，4-二氟苯基)-2-甲基-6H-咪唑并[1，5-b]吡唑-6-酮、
4-((7-(2，4-二氟苯基)-6-甲基-3-氧代-3H-咪唑并[1，2-b]吡唑-2-基)氨甲基)苯甲
腈、4-((3-(2，4-二氟苯基)-2-甲基-6-氧代-6H咪唑并[1，5-b]吡唑-4-基)氨甲基)苯
甲腈、4-(7-(2，4-二氟苯基)-6-甲基-3-氧代-3H-咪唑并[1，2-b]吡唑-2-基)-N，N-二丙
基苯磺酰胺、4-(3-(2，4-二氟苯基)-2-甲基-6-氧代-6H咪唑并[1，5-b]吡唑-4-基)-N，
N-二丙基苯磺酰胺、3-(2，4-二氟苯基)-4-氢-2-乙基-5-(4-(三氟甲基)苯基)-3-H咪
唑并[1，2-b]吡唑-3-酮、3-(2，4-二氟苯基)-4-氢-2-乙基-5-(4-(三氟甲基苯基)-6-H
咪唑并[1，5-b]吡唑-6-酮、4-(7-(2，4-二氟苯基)-3-氧代-6-苯基-3H-咪唑并[1，2-b]
吡唑-2-基)苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-6-氧代-2-苯基-6H-咪唑并[1，5-b]吡
唑-4-基)苯甲腈、7-(2，4-二氟苯基)-6-苯基-2-(4-(三氟甲基)苯基)-3H-咪唑并[1，
2-b]吡唑-3-酮、3-(2，4-二氟苯基)-2-苯基-4-(4-(三氟甲基)苯基)-6H咪唑并[1，5-b]
吡唑-6-酮、4-(6-环丙基-7-(2，4-二氟苯基)-3-氧代-3H-咪唑并[1，2-b]吡唑-2-基)
苯甲腈、4-(2-环丙基-3-(2，4-二氟苯基)-6-氧代-6H-咪唑并[1，5-b]吡唑-4-基)苯
甲腈、4-(7-(2，4-二氟苯基)-3-氧代-6-(三氟甲基)-3H-咪唑并[1，2-b]吡唑-2-基)
苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-6-氧代-2-(三氟甲基)-6H咪唑并[1，5-b]吡唑-4-基)
苯甲腈、4-(7-(2，4-二氟苯基)-6-乙基-3-氧代-3H咪唑并[1，2-b]吡唑-2-基)苯甲腈、
4-(3-(2，4-二氟苯基)-2-乙基-6-氧代-6H咪唑并[1，5-b]吡唑-4-基)苯甲腈、4-(7-(2，
4-二氯苯基)-6-甲基-3-氧代-3H-咪唑并[1，2-b]吡唑-2-基)苯甲腈、4-(3-(2，4-二
氯苯基)-2-甲基-6-氧代-6H-咪唑并[1，5-b]吡唑-4-基)苯甲腈、4-(2-(4-氰基苯
基)-6-甲基-3-氧代-3H-咪唑并[1，2-b]吡唑-7-基)苯甲酸、4-(4-(4-氰基苯基)-2-甲
基-6-氧代-6H-咪唑并[1，5-b]吡唑-3-基)苯甲酸。
[0027] 芳杂环并嘧啶衍生物和类似物的制备方法为：包括对权利要求1所述的结构I中的A环和B环的环合、X1、X2、X3、X4、R1、R2、R3引入形成芳杂环并嘧啶衍生物和类似物的制备
方法，具体如下：
方法，具体如下：
[0028] 在催化剂的作用下，该催化剂可催化形成C-C键、C-O键、C-S键、C-N键、C-P键，为脱水剂、有机酸或和无机酸及其盐，采用下列其中一种试剂(四氢呋喃、1，4-二氧六环、
乙氰、N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、正己烷、甲苯等)为溶剂或无溶剂反应，反
应温度控制在-40℃至180℃条件下，可形成关键中间体，氨基取代杂环A环及产生环合反
应，形成稠环B环，制备成芳杂环并嘧啶衍生物和类似物，如上所述的芳杂环并嘧啶衍生物
和类似物的制备方法，该方法包括：
乙氰、N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、正己烷、甲苯等)为溶剂或无溶剂反应，反
应温度控制在-40℃至180℃条件下，可形成关键中间体，氨基取代杂环A环及产生环合反
应，形成稠环B环，制备成芳杂环并嘧啶衍生物和类似物，如上所述的芳杂环并嘧啶衍生物
和类似物的制备方法，该方法包括：
[0029] (1)邻氨基含氮杂环的制备：邻氨基含氮杂环是形成目标产物的关键中间体，采用下列其中一种试剂(四氢呋喃、1，4-二氧六环、N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、
甲苯等)为溶剂或无溶剂，反应温度在室温至180℃条件下，采用下列其中一种或多种催化
剂：对甲基苯磺酸、路易斯酸、硫酸、分子筛、氧化铝、硅胶、脱水剂等，该类催化剂可催化形
成C-C键、C-O键、C-S键、C-N键、C-P键，形成含杂原子的邻氨基含氮杂环类似物。
甲苯等)为溶剂或无溶剂，反应温度在室温至180℃条件下，采用下列其中一种或多种催化
剂：对甲基苯磺酸、路易斯酸、硫酸、分子筛、氧化铝、硅胶、脱水剂等，该类催化剂可催化形
成C-C键、C-O键、C-S键、C-N键、C-P键，形成含杂原子的邻氨基含氮杂环类似物。
[0030] (2)芳香环稠嘧啶环的制备：采用邻氨基芳香环为中间体，采用下列其中一种试剂(乙醇、四氢呋喃、1，4-二氧六环、N，N-二甲基甲酰胺、甲苯等)为溶剂或无溶剂，反应温
度在室温至180℃条件下，采用下列其中一种或多种催化剂：对甲基苯磺酸、路易斯酸、硫
酸、分子筛、氧化铝、硅胶、脱水剂等，该类催化剂可催化形成C-C键、C-O键、C-S键、C-N键、
C-P键，产生环合反应形成嘧啶环，得到芳香环稠嘧啶环类似物。
度在室温至180℃条件下，采用下列其中一种或多种催化剂：对甲基苯磺酸、路易斯酸、硫
酸、分子筛、氧化铝、硅胶、脱水剂等，该类催化剂可催化形成C-C键、C-O键、C-S键、C-N键、
C-P键，产生环合反应形成嘧啶环，得到芳香环稠嘧啶环类似物。
[0031] (3)杂环稠嘧啶环合类似物的制备：采用邻氨基含氮杂环为中间体，采用下列其中一种试剂(乙醇、四氢呋喃、1，4-二氧六环、N，N-二甲基甲酰胺、甲苯等)为溶剂或无溶
剂，反应温度在室温至180℃条件下，采用下列其中一种或多种催化剂：对甲基苯磺酸、路
易斯酸、硫酸、分子筛、氧化铝、硅胶、脱水剂等，该类催化剂可催化形成C-C键、C-O键、C-S
键、C-N键、C-P键，产生环合反应形成嘧啶环，得到杂环稠嘧啶环类似物。
剂，反应温度在室温至180℃条件下，采用下列其中一种或多种催化剂：对甲基苯磺酸、路
易斯酸、硫酸、分子筛、氧化铝、硅胶、脱水剂等，该类催化剂可催化形成C-C键、C-O键、C-S
键、C-N键、C-P键，产生环合反应形成嘧啶环，得到杂环稠嘧啶环类似物。
[0032] 本发明所述的芳杂环并嘧啶衍生物和类似物，包括抗菌药理活性和作为抗菌药物的应用，抗真菌药理活性和作为抗真菌药物的应用，包括与其它已知的抗菌、抗真菌和抗病
毒及免疫药物配伍使用，还包括对细菌感染伴随的炎症和炎症疾病、真菌和真菌疾病、病毒
和病毒性疾病以及免疫系统疾病的治疗药物配伍使用、其单独或与已知的下述药物配合使
用的给药剂量为0.02mg/kg-250mg/kg(静脉、肌肉注射、口服、局部用药等给药途径)；各
种方法治疗和途径治疗，其中该细菌为革兰氏阳性菌：葡萄球菌、肺炎球菌、粪肠球菌、链球
菌、牛链球菌，肺炎链球菌、消化链球菌、化脓肺炎链球菌、化脓肺炎链球菌、化脓性链球菌、
无乳链球菌、绿色链球菌、牛链球菌、无乳链球菌B、组绿色链球菌、白喉杆菌、破伤风杆菌、
丹毒杆菌、炭疽杆菌、破伤风杆菌、蜡样芽孢杆菌、枯草芽胞杆菌、梭状芽孢杆菌、蜡样芽孢
杆菌、枯草芽胞杆菌、炭疽杆菌、白喉杆菌、梭状芽孢杆菌、破伤风杆菌、产气荚膜杆菌、产气
荚膜杆菌螺旋体、放线菌、结核菌，其中该细菌为革兰氏阳性耐药菌，耐甲氧西林葡萄球菌、
耐万古霉素金葡菌、葡萄球菌属诱导型克林霉素耐药、耐万古霉素肠球菌、肠球菌高水平耐
氨基糖苷类、耐青霉素肺炎链球菌、多重耐药鲍曼不动杆菌、耐药与多重耐药结核杆菌与结
核分枝杆菌、链球菌、粪肠球菌、铜绿假单胞菌、大肠埃希氏菌及鲍氏不动杆菌等、耐药流感
嗜血杆菌、耐药淋球菌、耐药脑膜炎奈瑟菌、耐药肠杆菌科细菌、耐药铜绿假单胞菌。
毒及免疫药物配伍使用，还包括对细菌感染伴随的炎症和炎症疾病、真菌和真菌疾病、病毒
和病毒性疾病以及免疫系统疾病的治疗药物配伍使用、其单独或与已知的下述药物配合使
用的给药剂量为0.02mg/kg-250mg/kg(静脉、肌肉注射、口服、局部用药等给药途径)；各
种方法治疗和途径治疗，其中该细菌为革兰氏阳性菌：葡萄球菌、肺炎球菌、粪肠球菌、链球
菌、牛链球菌，肺炎链球菌、消化链球菌、化脓肺炎链球菌、化脓肺炎链球菌、化脓性链球菌、
无乳链球菌、绿色链球菌、牛链球菌、无乳链球菌B、组绿色链球菌、白喉杆菌、破伤风杆菌、
丹毒杆菌、炭疽杆菌、破伤风杆菌、蜡样芽孢杆菌、枯草芽胞杆菌、梭状芽孢杆菌、蜡样芽孢
杆菌、枯草芽胞杆菌、炭疽杆菌、白喉杆菌、梭状芽孢杆菌、破伤风杆菌、产气荚膜杆菌、产气
荚膜杆菌螺旋体、放线菌、结核菌，其中该细菌为革兰氏阳性耐药菌，耐甲氧西林葡萄球菌、
耐万古霉素金葡菌、葡萄球菌属诱导型克林霉素耐药、耐万古霉素肠球菌、肠球菌高水平耐
氨基糖苷类、耐青霉素肺炎链球菌、多重耐药鲍曼不动杆菌、耐药与多重耐药结核杆菌与结
核分枝杆菌、链球菌、粪肠球菌、铜绿假单胞菌、大肠埃希氏菌及鲍氏不动杆菌等、耐药流感
嗜血杆菌、耐药淋球菌、耐药脑膜炎奈瑟菌、耐药肠杆菌科细菌、耐药铜绿假单胞菌。
[0033] 其中：所述的芳杂环并嘧啶衍生物和类似物的药理活性和作为抗菌和抗真菌药物的应用，所述细菌和真菌等感染所造成的各种感染还包括对细菌感染伴随的炎症和炎症疾
病、真菌和真菌疾病、病毒和病毒性疾病以及免疫系统疾病的并发症：甲氧西林敏感葡萄球
菌、溶血性链球菌和肺炎链球菌所致的上、下呼吸道感染、皮肤软组织感染、尿路感染、败血
症、心内膜炎等；亦可用于流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、大肠埃希菌敏感株所致的尿路感
染以及肺炎，链球菌属、肺炎链球菌等革兰阳性球菌、以及流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异
变形杆菌等中的敏感株所致的呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、败血症、骨、关节感
染和腹腔、盆腔感染，溶血性链球菌、肺炎球菌、敏感金葡菌等感染；草绿色链球菌和肠球菌
所致心内膜炎以及气性坏疽、厌氧菌感染、炭疽、梅毒、淋病等。
病、真菌和真菌疾病、病毒和病毒性疾病以及免疫系统疾病的并发症：甲氧西林敏感葡萄球
菌、溶血性链球菌和肺炎链球菌所致的上、下呼吸道感染、皮肤软组织感染、尿路感染、败血
症、心内膜炎等；亦可用于流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、大肠埃希菌敏感株所致的尿路感
染以及肺炎，链球菌属、肺炎链球菌等革兰阳性球菌、以及流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异
变形杆菌等中的敏感株所致的呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、败血症、骨、关节感
染和腹腔、盆腔感染，溶血性链球菌、肺炎球菌、敏感金葡菌等感染；草绿色链球菌和肠球菌
所致心内膜炎以及气性坏疽、厌氧菌感染、炭疽、梅毒、淋病等。
[0034] 本发明所述的芳杂环并嘧啶衍生物和类似物及其用途，其中该化合物与至少选白以下一种或其组合已知的抗菌剂、抗真菌剂、抗炎剂或该试剂的可药用盐或前药一起配伍
或联合用药，但不局限于以下药物。其中，包括：β-内酰胺类：青霉素、普鲁卡因青霉素、
苄星青霉素、甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林钠、氨苄西林、阿莫西林、海他西林、
羧苄西林、磺苄西林、替莫西林、呋苄西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林、替卡西林、美西
林、阿帕西林、替卡西林、阿扑西林、仑氨西林、替莫西林、美西林、氟氯西林、舒他西林、匹氨
西林、酞氨西林、巴氨西林、羧苄西林、卡茚西林、磺苄西林、呋布西林、头孢曲松、头孢匹罗、
头孢呋辛、头孢呋辛酯、头孢噻肟、头孢噻吩、头孢噻啶、头孢硫脒、头孢乙腈、头孢匹林、头
孢唑林、头孢甲肟、头孢哌酮、头孢克洛、头孢唑肟、头孢他啶、头孢尼西、头孢地尼、头孢克
肟、头孢拉宗、头孢匹胺、头孢咪唑、头孢特仑、头孢泊肟酯、头孢地秦、头孢替安、头孢他美、
头孢唑南、头孢丙烯、头孢布烯、头孢吡肟、头孢氨苄、头孢拉定、头孢克罗、头孢曲秦、头孢
羟氨苄、头孢孟多、头孢磺啶、头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦、头孢米诺、拉氧头孢、氟氧头
孢、头孢卡品酯、头孢唑兰、头孢替安、头孢雷特、头孢克定、头孢噻利、氯碳头孢、氟氧头孢，
大环内酯类：地红霉素、罗红霉素、罗地霉素、克拉霉素、氟红霉素、阿奇霉素、罗他霉素、他
克美司、红霉素、依托红霉素、克拉霉素、吉他霉素、地红霉素、麦白霉素、柱晶白霉素、麦迪
霉素、阿奇霉素、交沙霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素，氨基糖苷类：奈替米星、阿司米星、阿
贝卡星、异帕米星链霉素、卡拉霉素、庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星、西索米星、
新霉素、核糖霉素、巴龙霉素、福提米星、小诺米星、异帕米星、地贝米星、达地米星、大观霉
素、链霉素、妥布霉素、卡那霉素、依替米星、地贝卡星，酰胺醇类：氯霉素、琥珀氯霉素、棕榈
氯霉素、甲砜霉素，林可霉素、克林霉素、克林霉素磷酸酯，多肽多烯类：环孢素、替考拉宁、
培洛霉素多粘菌素、多粘霉素、万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁、杆菌肽、多粘菌素B、夫
西地酸、米卡霉素，利福霉素类：利福布汀、利福喷汀、利福昔明、利福平、利福霉素、利福定、
利福喷汀，喹诺酮类药物：依诺沙星、托氟沙星、诺氟沙星、环丙沙星、洛美沙星、司氟沙星、
培氟沙星、氟罗沙星、替马沙星、沙氟沙星、莫西沙星、特伐沙星、格帕沙星、氧氟沙星、左氧
氟沙星、帕楚沙星、芦氟沙星、磺胺异恶唑、磺胺甲恶唑、磺胺嘧啶、磺胺醋酰钠、磺胺嘧啶
银、甲氧苄啶、吡哌酸、呋喃妥因、呋喃唑酮、萘啶酸、氨氟沙星、加替沙星、帕珠沙星、曲氟沙
星、酸莫西沙星，四环素类：四环素、甲烯土霉素、米诺环素、金霉素、强力霉素、土霉素、多西
环素、美他环素、地美环素、胍甲环素，β-内酰胺酶抑制剂：克拉维酸、舒巴坦、三唑巴坦，
碳青霉烯类抗生素：亚胺培南、西司他丁、帕尼培南、倍他米隆、美罗培南、头霉素，磺胺类：
磺胺米隆、磺胺嘧啶银、磺胺二甲嘧啶、磺胺二甲异嘧啶、碘胺异恶唑、磺胺苯吡唑、磺胺间
甲氧嘧啶、碘胺对甲氧嘧啶、碘胺多辛、磺胺脒、磺胺嘧啶、磺胺甲恶唑、磺胺醋酰、磺胺嘧啶
锌、磺胺林、琥珀磺胺噻唑、联磺甲氧苄啶、酞磺胺噻唑、硫霉素、克拉维酸、氨曲南、亚胺培
南、法罗培南、西司他丁、舒巴坦、三唑巴坦、卡芦莫南、链霉素、新霉素、卡那霉素、阿米卡
星、妥布霉素、庆大霉素、西索米星、奈替米星、核糖霉素、阿司米星、地贝卡星、异帕米星、小
诺米星、大观霉素、氯霉素、氯霉素棕榈酸酯、甲砜霉素、林可霉素、克林霉素、磷霉素、SV、溴
莫普林、奥替尼啶、乌洛托品、孟德立胺、次水杨酸铋、甲硝唑磷酸二钠、舒哌酮、新灭菌、甲
硝唑、阿柔比星、表柔比星、佐柔比星、吡柔比星、伊达比星、莫匹罗星，硝咪唑、替硝唑、吡哌
酸、呋喃妥因，硝基呋喃类：呋喃唑酮、甲氧苄啶，甲基呋喃类：柳氮磺吡啶，抗真菌类：硫康
唑、拉诺康唑、齐诺康唑、布康唑、氯康唑、硝酸芬替康唑、舍他康唑、奥昔康唑、联苯苄唑、氟
康唑、伊曲康唑、沙康唑、克霉唑、益康唑、噻康唑、咪康唑、酮康唑、萘替芬、布替萘芬、环吡
酮、阿莫罗芬、两性霉素B、球红霉素、氟胞嘧啶、特比奈芬、制霉菌素、灰黄霉素、克念菌素。
或联合用药，但不局限于以下药物。其中，包括：β-内酰胺类：青霉素、普鲁卡因青霉素、
苄星青霉素、甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林钠、氨苄西林、阿莫西林、海他西林、
羧苄西林、磺苄西林、替莫西林、呋苄西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林、替卡西林、美西
林、阿帕西林、替卡西林、阿扑西林、仑氨西林、替莫西林、美西林、氟氯西林、舒他西林、匹氨
西林、酞氨西林、巴氨西林、羧苄西林、卡茚西林、磺苄西林、呋布西林、头孢曲松、头孢匹罗、
头孢呋辛、头孢呋辛酯、头孢噻肟、头孢噻吩、头孢噻啶、头孢硫脒、头孢乙腈、头孢匹林、头
孢唑林、头孢甲肟、头孢哌酮、头孢克洛、头孢唑肟、头孢他啶、头孢尼西、头孢地尼、头孢克
肟、头孢拉宗、头孢匹胺、头孢咪唑、头孢特仑、头孢泊肟酯、头孢地秦、头孢替安、头孢他美、
头孢唑南、头孢丙烯、头孢布烯、头孢吡肟、头孢氨苄、头孢拉定、头孢克罗、头孢曲秦、头孢
羟氨苄、头孢孟多、头孢磺啶、头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦、头孢米诺、拉氧头孢、氟氧头
孢、头孢卡品酯、头孢唑兰、头孢替安、头孢雷特、头孢克定、头孢噻利、氯碳头孢、氟氧头孢，
大环内酯类：地红霉素、罗红霉素、罗地霉素、克拉霉素、氟红霉素、阿奇霉素、罗他霉素、他
克美司、红霉素、依托红霉素、克拉霉素、吉他霉素、地红霉素、麦白霉素、柱晶白霉素、麦迪
霉素、阿奇霉素、交沙霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素，氨基糖苷类：奈替米星、阿司米星、阿
贝卡星、异帕米星链霉素、卡拉霉素、庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星、西索米星、
新霉素、核糖霉素、巴龙霉素、福提米星、小诺米星、异帕米星、地贝米星、达地米星、大观霉
素、链霉素、妥布霉素、卡那霉素、依替米星、地贝卡星，酰胺醇类：氯霉素、琥珀氯霉素、棕榈
氯霉素、甲砜霉素，林可霉素、克林霉素、克林霉素磷酸酯，多肽多烯类：环孢素、替考拉宁、
培洛霉素多粘菌素、多粘霉素、万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁、杆菌肽、多粘菌素B、夫
西地酸、米卡霉素，利福霉素类：利福布汀、利福喷汀、利福昔明、利福平、利福霉素、利福定、
利福喷汀，喹诺酮类药物：依诺沙星、托氟沙星、诺氟沙星、环丙沙星、洛美沙星、司氟沙星、
培氟沙星、氟罗沙星、替马沙星、沙氟沙星、莫西沙星、特伐沙星、格帕沙星、氧氟沙星、左氧
氟沙星、帕楚沙星、芦氟沙星、磺胺异恶唑、磺胺甲恶唑、磺胺嘧啶、磺胺醋酰钠、磺胺嘧啶
银、甲氧苄啶、吡哌酸、呋喃妥因、呋喃唑酮、萘啶酸、氨氟沙星、加替沙星、帕珠沙星、曲氟沙
星、酸莫西沙星，四环素类：四环素、甲烯土霉素、米诺环素、金霉素、强力霉素、土霉素、多西
环素、美他环素、地美环素、胍甲环素，β-内酰胺酶抑制剂：克拉维酸、舒巴坦、三唑巴坦，
碳青霉烯类抗生素：亚胺培南、西司他丁、帕尼培南、倍他米隆、美罗培南、头霉素，磺胺类：
磺胺米隆、磺胺嘧啶银、磺胺二甲嘧啶、磺胺二甲异嘧啶、碘胺异恶唑、磺胺苯吡唑、磺胺间
甲氧嘧啶、碘胺对甲氧嘧啶、碘胺多辛、磺胺脒、磺胺嘧啶、磺胺甲恶唑、磺胺醋酰、磺胺嘧啶
锌、磺胺林、琥珀磺胺噻唑、联磺甲氧苄啶、酞磺胺噻唑、硫霉素、克拉维酸、氨曲南、亚胺培
南、法罗培南、西司他丁、舒巴坦、三唑巴坦、卡芦莫南、链霉素、新霉素、卡那霉素、阿米卡
星、妥布霉素、庆大霉素、西索米星、奈替米星、核糖霉素、阿司米星、地贝卡星、异帕米星、小
诺米星、大观霉素、氯霉素、氯霉素棕榈酸酯、甲砜霉素、林可霉素、克林霉素、磷霉素、SV、溴
莫普林、奥替尼啶、乌洛托品、孟德立胺、次水杨酸铋、甲硝唑磷酸二钠、舒哌酮、新灭菌、甲
硝唑、阿柔比星、表柔比星、佐柔比星、吡柔比星、伊达比星、莫匹罗星，硝咪唑、替硝唑、吡哌
酸、呋喃妥因，硝基呋喃类：呋喃唑酮、甲氧苄啶，甲基呋喃类：柳氮磺吡啶，抗真菌类：硫康
唑、拉诺康唑、齐诺康唑、布康唑、氯康唑、硝酸芬替康唑、舍他康唑、奥昔康唑、联苯苄唑、氟
康唑、伊曲康唑、沙康唑、克霉唑、益康唑、噻康唑、咪康唑、酮康唑、萘替芬、布替萘芬、环吡
酮、阿莫罗芬、两性霉素B、球红霉素、氟胞嘧啶、特比奈芬、制霉菌素、灰黄霉素、克念菌素。
[0036] 图1：抗蜡样芽孢杆菌246图片
[0037] 图2：抗蜡样芽孢杆菌246图片
[0038] 图3：抗枯草芽胞杆菌168图片
[0039] 图4：抗枯草芽胞杆菌168图片
[0040] 图5：抗粪肠球菌51299图片
[0041] 图6：抗粪肠球菌51299图片
[0042] 图7：抗粪肠球菌1513(VRE)图片
[0043] 图8：抗粪肠球菌1513(VRE)图片
[0044] 图9：抗金黄色葡萄球菌43300(MRSA)图片
[0045] 图10：抗金黄色葡萄球菌43300(MRSA)图片
[0046] 图11：抗肺炎链球菌6303(PRSP)图片
[0047] 图12：抗肺炎链球菌6303(PRSP)图片
[0048] 图13：抗化脓肺炎链球菌M2图片
[0049] 图14：抗化脓肺炎链球菌M2图片
[0050] 图15：抗链球菌10342图片
[0051] 图16：抗链球菌10342图片
[0052] 注：图片中竖排序1，2，3，4，5，6，7，8，9，10，11，12，13分别为本实施例化合物3，5，7，8，10，14，21，23，33，38，42，70，78；横排序1，2，3，4，5，6为样品浓度梯度；环为环丙沙星
(阳性对照)，万为万古霉素(阳性对照)，NS为阴性对照(培养基中加盐水)，空为空白对
照。
(阳性对照)，万为万古霉素(阳性对照)，NS为阴性对照(培养基中加盐水)，空为空白对
照。
具体实施方式
[0053] 下面将通过实施例对本发明做进一步说明，但下述的实施例仅仅是本发明其中的例子而已，并不代表本发明所限定的权利范围，该权利范围以权利要求书为准。
[0054] 1.化学合成与制备
[0055] ①邻氨基含氮杂环类似物及衍生物的合成与制备的制备：邻氨基含氮杂环类似物及衍生物为合成芳杂环并嘧啶类似物的重要中间体，采用取代的苯乙腈为原料，和酰氯试
剂反应，经过酰化反应，在氰基邻位引入羰基制成邻位羰基取代的取代苯乙氰化合物和类
似物。该类化合物和肼试剂反应，环合成邻氨基吡唑五元杂环，这就为合成芳杂环并嘧啶类
似物提供了最关键的中间体。采用下列其中一种试剂(四氢呋喃、1，4-二氧六环、N，N-二甲
基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、甲苯等)为溶剂或无溶剂，反应温度在室温至180℃条件下，
采用下列其中一种或多种催化剂：对甲基苯磺酸、路易斯酸、硫酸、分子筛、氧化铝、硅胶、脱
水剂等，该类催化剂可催化形成C-C键、C-O键、C-S键、C-N键、C-P键，形成含杂原子的邻
氨基含氮杂环类似物，反应式如下：
剂反应，经过酰化反应，在氰基邻位引入羰基制成邻位羰基取代的取代苯乙氰化合物和类
似物。该类化合物和肼试剂反应，环合成邻氨基吡唑五元杂环，这就为合成芳杂环并嘧啶类
似物提供了最关键的中间体。采用下列其中一种试剂(四氢呋喃、1，4-二氧六环、N，N-二甲
基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、甲苯等)为溶剂或无溶剂，反应温度在室温至180℃条件下，
采用下列其中一种或多种催化剂：对甲基苯磺酸、路易斯酸、硫酸、分子筛、氧化铝、硅胶、脱
水剂等，该类催化剂可催化形成C-C键、C-O键、C-S键、C-N键、C-P键，形成含杂原子的邻
氨基含氮杂环类似物，反应式如下：
[0056]
[0057] ②芳香环稠嘧啶酮环的制备：采用邻氨基芳香环为中间体，提供环合底物，采用羰基取代的酯类似物作为环合剂，采用下列其中一种试剂(乙醇、四氢呋喃、1，4-二氧六环、
N，N-二甲基甲酰胺、甲苯等)为溶剂或无溶剂，反应温度在室温至180℃条件下，采用下列
其中一种或多种催化剂：对甲基苯磺酸、路易斯酸、硫酸、分子筛、氧化铝、硅胶、脱水剂等，
该类催化剂可催化形成C-C键、C-O键、C-S键、C-N键，产生环合反应形成嘧啶环，得到芳香
环稠嘧啶酮环类似物，反应式如下：
N，N-二甲基甲酰胺、甲苯等)为溶剂或无溶剂，反应温度在室温至180℃条件下，采用下列
其中一种或多种催化剂：对甲基苯磺酸、路易斯酸、硫酸、分子筛、氧化铝、硅胶、脱水剂等，
该类催化剂可催化形成C-C键、C-O键、C-S键、C-N键，产生环合反应形成嘧啶环，得到芳香
环稠嘧啶酮环类似物，反应式如下：
[0058]
[0059] ③杂环稠嘧啶酮环合类似物的制备：采用邻氨基杂环或芳香环酰胺类衍生物为中间体，提供环合底物，采用含有酰氯官能团的类似物作为环合剂，采用下列其中一种试剂
(乙醇、四氢呋喃、1，4-二氧六环、N，N-二甲基甲酰胺、甲苯等)为溶剂或无溶剂，反应温度
在室温至180℃条件下，采用下列其中一种或多种催化剂：对甲基苯磺酸、路易斯酸、硫酸、
分子筛、氧化铝、硅胶、脱水剂等，该类催化剂可催化形成C-C键、C-O键、C-S键、C-N键，产
生环合反应形成嘧啶酮环，得到杂环稠嘧啶酮环类似物，反应式如下：
(乙醇、四氢呋喃、1，4-二氧六环、N，N-二甲基甲酰胺、甲苯等)为溶剂或无溶剂，反应温度
在室温至180℃条件下，采用下列其中一种或多种催化剂：对甲基苯磺酸、路易斯酸、硫酸、
分子筛、氧化铝、硅胶、脱水剂等，该类催化剂可催化形成C-C键、C-O键、C-S键、C-N键，产
生环合反应形成嘧啶酮环，得到杂环稠嘧啶酮环类似物，反应式如下：
[0060]
[0061] ④多杂环稠嘧啶环合类似物的制备：采用丙二氰和三乙氧基甲烷反应所得的产物，2-乙氧基亚甲基丙二氰，进一步与芳香环取代的氨基吡唑反应，得到关键中间体，7-氨
基-3-芳香环取代吡唑并[1，5-a]嘧啶-6-甲氰，提供进一步环合底物，采用含有苯基异硫
氰酸酯官能团的类似物作为环合剂，采用下列其中一种试剂(乙醇、四氢呋喃、1，4-二氧六
环、N，N-二甲基甲酰胺、甲苯等)为溶剂或无溶剂，反应温度在室温至180℃条件下，采用
下列其中一种或多种催化剂：对甲基苯磺酸、路易斯酸、硫酸、分子筛、氧化铝、硅胶、脱水剂
等，该类催化剂可催化形成C-C键、C-O键、C-S键、C-N键，产生环合反应形成嘧啶环，得到
多杂环稠嘧啶环类似物，反应式如下：
基-3-芳香环取代吡唑并[1，5-a]嘧啶-6-甲氰，提供进一步环合底物，采用含有苯基异硫
氰酸酯官能团的类似物作为环合剂，采用下列其中一种试剂(乙醇、四氢呋喃、1，4-二氧六
环、N，N-二甲基甲酰胺、甲苯等)为溶剂或无溶剂，反应温度在室温至180℃条件下，采用
下列其中一种或多种催化剂：对甲基苯磺酸、路易斯酸、硫酸、分子筛、氧化铝、硅胶、脱水剂
等，该类催化剂可催化形成C-C键、C-O键、C-S键、C-N键，产生环合反应形成嘧啶环，得到
多杂环稠嘧啶环类似物，反应式如下：
[0062]
[0063] ⑤具有氨基和氰取代基的杂环稠嘧啶环合类似物的制备：采用芳香环取代的氨基吡唑提供环合底物，采用具有取代的苄亚基丙二氰的类似物作为环合剂，采用下列其中一
种试剂(乙醇、四氢呋喃、1，4-二氧六环、N，N-二甲基甲酰胺、甲苯等)为溶剂或无溶剂，
反应温度在室温至180℃条件下，采用下列其中一种或多种催化剂：对甲基苯磺酸、路易斯
酸、硫酸、分子筛、氧化铝、硅胶、脱水剂等，该类催化剂可催化形成C-C键、C-O键、C-N键，
产生环合反应形成嘧啶环，得到具有氨基和氰取代基的杂环稠嘧啶环合类似物，反应式如
下：
种试剂(乙醇、四氢呋喃、1，4-二氧六环、N，N-二甲基甲酰胺、甲苯等)为溶剂或无溶剂，
反应温度在室温至180℃条件下，采用下列其中一种或多种催化剂：对甲基苯磺酸、路易斯
酸、硫酸、分子筛、氧化铝、硅胶、脱水剂等，该类催化剂可催化形成C-C键、C-O键、C-N键，
产生环合反应形成嘧啶环，得到具有氨基和氰取代基的杂环稠嘧啶环合类似物，反应式如
下：
[0064]
[0065] ⑥具有芳酮结构的杂环稠嘧啶酮环合类似物的制备：采用2-氢-茚-1，3-二酮为环合底物，采用含有醛基官能团的类似物和取代氨基吡唑作为环合剂，采用下列其中一
种试剂(乙醇、四氢呋喃、1，4-二氧六环、N，N-二甲基甲酰胺、甲苯等)为溶剂或无溶剂，
反应温度在室温至180℃条件下，采用下列其中一种或多种催化剂：对甲基苯磺酸、路易斯
酸、硫酸、分子筛、氧化铝、硅胶、脱水剂等，该类催化剂可催化形成C-C键、C-O键、C-N键，产
生环合反应形，得到具有芳酮结构的杂环稠嘧啶酮环合类似物，反应式如下：
种试剂(乙醇、四氢呋喃、1，4-二氧六环、N，N-二甲基甲酰胺、甲苯等)为溶剂或无溶剂，
反应温度在室温至180℃条件下，采用下列其中一种或多种催化剂：对甲基苯磺酸、路易斯
酸、硫酸、分子筛、氧化铝、硅胶、脱水剂等，该类催化剂可催化形成C-C键、C-O键、C-N键，产
生环合反应形，得到具有芳酮结构的杂环稠嘧啶酮环合类似物，反应式如下：
[0066]
[0067] ⑦杂环稠-3-芳基嘧啶酮环合类似物的制备：采用芳香环取代的氨基吡唑，得到关键中间体，提供进一步环合底物，采用含有芳香剂取代的醛的类似物作为环合剂，采用下
列其中一种试剂(乙醇、四氢呋喃、1，4-二氧六环、N，N-二甲基甲酰胺、甲苯等)为溶剂
或无溶剂，反应温度在室温至180℃条件下，采用下列其中一种或多种催化剂：对甲基苯磺
酸、路易斯酸、硫酸、分子筛、氧化铝、硅胶、脱水剂等，该类催化剂可催化形成C-C键、C-O
键、C-N键，产生环合反应形成嘧啶环，得到杂环稠-3-芳基嘧啶酮环合类似物，反应式如
下：
列其中一种试剂(乙醇、四氢呋喃、1，4-二氧六环、N，N-二甲基甲酰胺、甲苯等)为溶剂
或无溶剂，反应温度在室温至180℃条件下，采用下列其中一种或多种催化剂：对甲基苯磺
酸、路易斯酸、硫酸、分子筛、氧化铝、硅胶、脱水剂等，该类催化剂可催化形成C-C键、C-O
键、C-N键，产生环合反应形成嘧啶环，得到杂环稠-3-芳基嘧啶酮环合类似物，反应式如
下：
[0068]
[0069] ⑧杂环稠二羧酸酯吡啶环合类似物的制备：采用具有邻氨基氰基取代的吡唑类衍生物为中间体，提供环合底物，采用丁炔二酸酯类似物作为环合剂，采用下列其中一种试剂
(乙醇、四氢呋喃、1，4-二氧六环、N，N-二甲基甲酰胺、甲苯等)为溶剂或无溶剂，反应温度
在室温至180℃条件下，采用下列其中一种或多种催化剂：对甲基苯磺酸、路易斯酸、硫酸、
分子筛、氧化铝、硅胶、脱水剂等，该类催化剂可催化形成C-C键、C-O键、C-N键，产生环合反
应形成吡啶环，得到杂环稠二羧酸酯吡啶环合类似物，反应式如下：
(乙醇、四氢呋喃、1，4-二氧六环、N，N-二甲基甲酰胺、甲苯等)为溶剂或无溶剂，反应温度
在室温至180℃条件下，采用下列其中一种或多种催化剂：对甲基苯磺酸、路易斯酸、硫酸、
分子筛、氧化铝、硅胶、脱水剂等，该类催化剂可催化形成C-C键、C-O键、C-N键，产生环合反
应形成吡啶环，得到杂环稠二羧酸酯吡啶环合类似物，反应式如下：
[0070]
[0071] ⑨杂环稠-2-芳基嘧啶环合类似物的制备：采用具有邻氨基氰基取代的吡唑类衍生物为中间体，其中氨基和三乙氧基甲烷反应获得乙氧亚甲基氨基，以此物提供环合底
物，以芳香剂取代氨基作为环合剂，采用下列其中一种试剂(乙醇、四氢呋喃、1，4-二氧六
环、N，N-二甲基甲酰胺、甲苯等)为溶剂或无溶剂，反应温度在室温至180℃条件下，采用
下列其中一种或多种催化剂：对甲基苯磺酸、路易斯酸、硫酸、分子筛、氧化铝、硅胶、脱水
剂等，该类催化剂可催化形成C-C键、C-O键、C-N键，产生环合反应形成嘧啶环，得到杂环
稠-2-芳基嘧啶环合类似物，反应式如下：
物，以芳香剂取代氨基作为环合剂，采用下列其中一种试剂(乙醇、四氢呋喃、1，4-二氧六
环、N，N-二甲基甲酰胺、甲苯等)为溶剂或无溶剂，反应温度在室温至180℃条件下，采用
下列其中一种或多种催化剂：对甲基苯磺酸、路易斯酸、硫酸、分子筛、氧化铝、硅胶、脱水
剂等，该类催化剂可催化形成C-C键、C-O键、C-N键，产生环合反应形成嘧啶环，得到杂环
稠-2-芳基嘧啶环合类似物，反应式如下：
[0072]
[0073] ⑩5-芳基取代杂环稠羟基嘧啶酮环合类似物的制备：采用氨基吡唑类衍生物为中间体，提供环合底物，采用含有芳香取代的丙二酸二乙酯的类似物作为环合剂，采用下列
其中一种试剂(乙醇、四氢呋喃、1，4-二氧六环、N，N-二甲基甲酰胺、甲苯等)为溶剂或无
溶剂，反应温度在室温至180℃条件下，采用下列其中一种或多种催化剂：对甲基苯磺酸、
路易斯酸、硫酸、分子筛、氧化铝、硅胶、脱水剂等，该类催化剂可催化形成C-C键、C-O键、
C-N键，产生环合反应形成嘧啶酮环，得到5-芳基取代杂环稠羟基嘧啶酮环合类似物，反应
式如下：
其中一种试剂(乙醇、四氢呋喃、1，4-二氧六环、N，N-二甲基甲酰胺、甲苯等)为溶剂或无
溶剂，反应温度在室温至180℃条件下，采用下列其中一种或多种催化剂：对甲基苯磺酸、
路易斯酸、硫酸、分子筛、氧化铝、硅胶、脱水剂等，该类催化剂可催化形成C-C键、C-O键、
C-N键，产生环合反应形成嘧啶酮环，得到5-芳基取代杂环稠羟基嘧啶酮环合类似物，反应
式如下：
[0074]
[0075] (11)邻二芳基取代杂环稠嘧啶环合类似物的制备：采用具有二芳基取代的氨基咪唑类衍生物为中间体，提供环合底物，分别采用含有氧代羧酸酯、乙氧基亚甲基丙二氰、
乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯的类似物作为环合剂，采用下列其中一种试剂(乙醇、四氢呋
喃、1，4-二氧六环、N，N-二甲基甲酰胺、甲苯等)为溶剂或无溶剂，反应温度在室温至180℃
条件下，采用下列其中一种或多种催化剂：对甲基苯磺酸、路易斯酸、硫酸、分子筛、氧化铝、
硅胶、脱水剂等，该类催化剂可催化形成C-C键、C-O键、C-S键、C-N键，产生环合反应形成
嘧啶环，得到邻二芳基取代杂环稠嘧啶环合类似物，反应式如下：
乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯的类似物作为环合剂，采用下列其中一种试剂(乙醇、四氢呋
喃、1，4-二氧六环、N，N-二甲基甲酰胺、甲苯等)为溶剂或无溶剂，反应温度在室温至180℃
条件下，采用下列其中一种或多种催化剂：对甲基苯磺酸、路易斯酸、硫酸、分子筛、氧化铝、
硅胶、脱水剂等，该类催化剂可催化形成C-C键、C-O键、C-S键、C-N键，产生环合反应形成
嘧啶环，得到邻二芳基取代杂环稠嘧啶环合类似物，反应式如下：
[0076]
[0077] (12)6-芳基取代杂环稠嘧啶环合类似物的制备：采用氨基吡唑类衍生物为中间体，提供环合底物，采用芳香取代的丙二酸二乙酯的类似物作为环合剂，采用下列其中一种
试剂(乙醇、四氢呋喃、1，4-二氧六环、N，N-二甲基甲酰胺、甲苯等)为溶剂或无溶剂，反应
温度在室温至180℃条件下，采用下列其中一种或多种催化剂：对甲基苯磺酸、路易斯酸、
硫酸、分子筛、氧化铝、硅胶、脱水剂等，该类催化剂可催化形成C-C键、C-O键、C-N键，产生
环合反应形成嘧啶酮环，得到6-芳基取代杂环稠嘧啶环合类似物，反应式如下：
试剂(乙醇、四氢呋喃、1，4-二氧六环、N，N-二甲基甲酰胺、甲苯等)为溶剂或无溶剂，反应
温度在室温至180℃条件下，采用下列其中一种或多种催化剂：对甲基苯磺酸、路易斯酸、
硫酸、分子筛、氧化铝、硅胶、脱水剂等，该类催化剂可催化形成C-C键、C-O键、C-N键，产生
环合反应形成嘧啶酮环，得到6-芳基取代杂环稠嘧啶环合类似物，反应式如下：
[0078]
[0079] (13)苯并咪唑稠嘧啶酮环合类似物的制备：采用具有取代基的-3-氧代苯丙酸酯类衍生物为中间体，提供环合底物，采用含有氨基咪唑官能团的类似物作为环合剂，采用
下列其中一种试剂(乙醇、四氢呋喃、1，4-二氧六环、N，N-二甲基甲酰胺、甲苯等)为溶
剂或无溶剂，反应温度在室温至180℃条件下，采用下列其中一种或多种催化剂：对甲基苯
磺酸、路易斯酸、硫酸、分子筛、氧化铝、硅胶、脱水剂等，该类催化剂可催化形成C-C键、C-O
键、C-N键，产生环合反应形成嘧啶酮环，得到苯并咪唑稠嘧啶酮环合类似物，反应式如下：
下列其中一种试剂(乙醇、四氢呋喃、1，4-二氧六环、N，N-二甲基甲酰胺、甲苯等)为溶
剂或无溶剂，反应温度在室温至180℃条件下，采用下列其中一种或多种催化剂：对甲基苯
磺酸、路易斯酸、硫酸、分子筛、氧化铝、硅胶、脱水剂等，该类催化剂可催化形成C-C键、C-O
键、C-N键，产生环合反应形成嘧啶酮环，得到苯并咪唑稠嘧啶酮环合类似物，反应式如下：
[0080]
[0081] (14)多环杂环稠氨基嘧啶酮环合类似物的制备：采用含有邻氨基氰基官能团类衍生物为中间体，提供环合底物，分别和三乙氧基甲烷、伯胺的类似物作为环合剂，采用下
列其中一种试剂(乙醇、四氢呋喃、1，4-二氧六环、N，N-二甲基甲酰胺、甲苯等)为溶剂
或无溶剂，反应温度在室温至180℃条件下，采用下列其中一种或多种催化剂：对甲基苯磺
酸、路易斯酸、硫酸、分子筛、氧化铝、硅胶、脱水剂等，该类催化剂可催化形成C-C键、C-O
键、C-S键、C-N键，产生环合反应形成嘧啶环，得到多环杂环稠氨基嘧啶酮环合类似物，反
应式如下：
列其中一种试剂(乙醇、四氢呋喃、1，4-二氧六环、N，N-二甲基甲酰胺、甲苯等)为溶剂
或无溶剂，反应温度在室温至180℃条件下，采用下列其中一种或多种催化剂：对甲基苯磺
酸、路易斯酸、硫酸、分子筛、氧化铝、硅胶、脱水剂等，该类催化剂可催化形成C-C键、C-O
键、C-S键、C-N键，产生环合反应形成嘧啶环，得到多环杂环稠氨基嘧啶酮环合类似物，反
应式如下：
[0082]
[0083] (15)三氮唑稠嘧啶环合类似物的制备：采用邻位具有N-氨基的亚胺基类衍生物为中间体，提供环合底物，分别采用三乙氧基甲烷、乙酰氯、草酸二乙酯、苯基异硫氰酸酯、
苯甲酰氯作为环合剂，采用下列其中一种试剂(乙醇、四氢呋喃、1，4-二氧六环、N，N-二甲
基甲酰胺、甲苯等)为溶剂或无溶剂，反应温度在室温至180℃条件下，采用下列其中一种
或多种催化剂：对甲基苯磺酸、路易斯酸、硫酸、分子筛、氧化铝、硅胶、脱水剂等，该类催化
剂可催化形成C-C键、C-N键，产生环合反应形成三氮唑环，分别得到具有三氮唑的多环杂
环稠嘧啶酮环合类似物，反应式如下：
苯甲酰氯作为环合剂，采用下列其中一种试剂(乙醇、四氢呋喃、1，4-二氧六环、N，N-二甲
基甲酰胺、甲苯等)为溶剂或无溶剂，反应温度在室温至180℃条件下，采用下列其中一种
或多种催化剂：对甲基苯磺酸、路易斯酸、硫酸、分子筛、氧化铝、硅胶、脱水剂等，该类催化
剂可催化形成C-C键、C-N键，产生环合反应形成三氮唑环，分别得到具有三氮唑的多环杂
环稠嘧啶酮环合类似物，反应式如下：
[0084]
[0085] 本发明化合物的可药用盐也在本发明范围内，其酸可通过和碱反应成盐，例如碳酸钠、氢化钠、氢氧化钾、氢氧化铵等。含有氮原子结构具有碱性可通过和酸反应成盐如盐
酸、富马酸、马来酸、琥珀酸、乙酸、柠檬酸、酒石酸、碳酸、磷酸、草酸等。
酸、富马酸、马来酸、琥珀酸、乙酸、柠檬酸、酒石酸、碳酸、磷酸、草酸等。
[0086] 本发明化合物的前药也在本发明范围内。可将本发明药物修饰成前药，增大其水溶性和分子体积，并可降低其毒性。
[0087] 本发明药物化合物可通过任意途径给药。例如口服、非胃肠道、皮下、静脉内、肌内、腹膜内、透皮、颊、鞘内、颅内、鼻内或局部途径进行给药。给药剂量可根据患者体重、年
龄、病情、治疗方式及药物的配伍来决定，其中该有效剂量范围为0.002mg/kg-250mg/kg。
龄、病情、治疗方式及药物的配伍来决定，其中该有效剂量范围为0.002mg/kg-250mg/kg。
[0088] 2.合成与制备举例(实施例及其结构1-536见表1)
[0089] 实施例1的制备
[0090] 于100ml的茄形瓶，依次加入5-甲基-4-(4-(三氟甲基)苯基)-4-氢吡唑-3-胺0.964g，乙醇钠0.55g，乙醇20ml，回流反应10小时，过滤得固体目标产物。IR(KBr，
-1
cm )3446，2986，2933，1701，1617，1595，1557，1468，1326，1261，1191，1164，1108，1070，
1
1009；H NMR(DMSO-d6)δ8.50(s，1H)，8.02(d，J ＝ 8.1Hz，2H)，7.72(d，J ＝ 8.4Hz，2H)，
4.18(q，J＝6.9Hz，2H)，2.50(m，3H)，1.27(t，J＝7.2Hz，3H)。
-1
cm )3446，2986，2933，1701，1617，1595，1557，1468，1326，1261，1191，1164，1108，1070，
1
1009；H NMR(DMSO-d6)δ8.50(s，1H)，8.02(d，J ＝ 8.1Hz，2H)，7.72(d，J ＝ 8.4Hz，2H)，
4.18(q，J＝6.9Hz，2H)，2.50(m，3H)，1.27(t，J＝7.2Hz，3H)。
[0091] 实施例2的制备
[0092] 于25ml的茄形瓶，加入5-甲基-4-(4-(三氟甲基)苯基)-4-氢吡唑-3-胺723mg，二羰基化合物882mg，100℃反应2小时，过滤固体得白色目标产物。IR(KBr，
-1
cm )3434，3055，2774，1691，1632，1585，1571，1521，1494，1448，1326，1172，1129，1065；
1
H NMR(DMSO-d6)δ12.30(s，1H)，7.93(b r，4H)，7.56(s，1H)，7.53(br，2H)，6.10(s，1H)，
2.19(s，3H)。
-1
cm )3434，3055，2774，1691，1632，1585，1571，1521，1494，1448，1326，1172，1129，1065；
1
H NMR(DMSO-d6)δ12.30(s，1H)，7.93(b r，4H)，7.56(s，1H)，7.53(br，2H)，6.10(s，1H)，
2.19(s，3H)。
[0093] 实施例3的制备
[0094] 于25ml茄形瓶，依次加入5-甲基-4-(4-(三氟甲基)苯基)-4-氢吡唑-3-胺482mg，3-(4-(氰基)苯基)-3-氧代丙酸乙酯434mg，甲苯20ml，回流得到白色固体目标
-1
产物。IR(KBr cm )3429，3168，3135，3081，2928，1660，1619，1588，1530，1460，1407，1403，
1
1322，1158，1124，1068，1007，846，808；H NMR(CDCl3)δ8.00-7.66(m，4H)，7.62-7.55(m，
4H)，6.26(s，1H)，2.40(s，3H)。
-1
产物。IR(KBr cm )3429，3168，3135，3081，2928，1660，1619，1588，1530，1460，1407，1403，
1
1322，1158，1124，1068，1007，846，808；H NMR(CDCl3)δ8.00-7.66(m，4H)，7.62-7.55(m，
4H)，6.26(s，1H)，2.40(s，3H)。
[0095] 实施例4的制备
[0096] 于25ml茄形瓶，依次加入2-(2，4-二氯苯基)-3-苯基-1H-吡唑-5-胺608mg，3-(4-(氰基)苯基)-3-氧代丙酸乙酯434mg，甲苯20ml，回流得到白色固体产物。IR(KBr
-1 1
cm )3435，3061，2925，2854，2230，1668，1626，1584，1503，1436，1384，1336，1099，973；H
NMR(CDCl3)δ8.03(d，J＝8.1Hz，2H)，7.90(d，2H，J＝8.1Hz)，7.79(s，1H)，7.42(m，8H)。
-1 1
cm )3435，3061，2925，2854，2230，1668，1626，1584，1503，1436，1384，1336，1099，973；H
NMR(CDCl3)δ8.03(d，J＝8.1Hz，2H)，7.90(d，2H，J＝8.1Hz)，7.79(s，1H)，7.42(m，8H)。
[0097] 实施例5的制备
[0098] 于25ml茄形瓶，依次加入5-乙基-4-(2，4-二氯苯基)-4-氢吡唑-3-胺512mg，3-(4-(氰基)苯基)-3-氧代丙酸乙酯434mg，甲苯20ml，回流得到白色固体产物。IR(KBr
-1
cm )3445，3167，3090，2972，2931，2228，1685，1626，1583，1500，1441，1322，1200，1129，
1
1100，1065，1015，813；H NMR(CDCl3)δ8.02(d，J＝8.4Hz，1H)，7.90(d，J＝ 7.8Hz，2H)，
7.77(s，1H)，7.52(m，5H)，2.55(q，J＝7.8Hz，2H)，1.10(t，J＝7.2Hz，3H)。
-1
cm )3445，3167，3090，2972，2931，2228，1685，1626，1583，1500，1441，1322，1200，1129，
1
1100，1065，1015，813；H NMR(CDCl3)δ8.02(d，J＝8.4Hz，1H)，7.90(d，J＝ 7.8Hz，2H)，
7.77(s，1H)，7.52(m，5H)，2.55(q，J＝7.8Hz，2H)，1.10(t，J＝7.2Hz，3H)。
[0099] 实施例6的制备
[0100] 于25ml茄形瓶，依次加入5-环丙基-4-(2，4-二氯苯基)-4-氢吡唑-3-胺536mg，3-(4-(氰基)苯基)-3-氧代丙酸乙酯434mg，甲苯20ml，回流得到白色固体产物。IR(KBr
-1
cm )3435，3090，2230，1667，1628，1583，1504，1445，1397，1321，1255，1229，1189，1090，
1
995，813；H NMR(CDCl3)δ8.02(d，J＝8.4Hz，2H)，7.90(d，J＝ 8.4Hz，2H)，7.79(d，1H)，
7.55(s，2H)，6.25(s，1H)，4.45(m，1H)，0.91(m，4H)。
-1
cm )3435，3090，2230，1667，1628，1583，1504，1445，1397，1321，1255，1229，1189，1090，
1
995，813；H NMR(CDCl3)δ8.02(d，J＝8.4Hz，2H)，7.90(d，J＝ 8.4Hz，2H)，7.79(d，1H)，
7.55(s，2H)，6.25(s，1H)，4.45(m，1H)，0.91(m，4H)。
[0101] 实施例7的制备
[0102] 于25ml茄形瓶，依次加入5-甲基-4-(2，4-二氯苯基)-4-氢吡唑-3-胺592mg，3-(4-(三氟甲基)苯基)-3-氧代丙酸乙酯520mg，甲苯20ml，回流得到白色固体产物。
-1
IR(KBr cm )3434，3055，2774，1691，1632，1585，1571，1521，1494，1448，1326，1172，1129，
1
1065；H NMR(CDCl3)δ12.30(s，1H)，7.93(m，4H)，7.56(s，1H)，7.53(br，2H)，6.10(s，1H)，
2.19(s，3H)。
-1
IR(KBr cm )3434，3055，2774，1691，1632，1585，1571，1521，1494，1448，1326，1172，1129，
1
1065；H NMR(CDCl3)δ12.30(s，1H)，7.93(m，4H)，7.56(s，1H)，7.53(br，2H)，6.10(s，1H)，
2.19(s，3H)。
[0103] 实施例8的制备
[0104] 于25ml茄形瓶，依次加入5-甲基-4-(2，4-二氯苯基)-4-氢吡唑-3-胺512mg，3-(4-(三氟甲基)吡啶-3-基)-3-氧代丙酸乙酯522mg，甲苯20ml，回流得到白色固体
-1
产物。IR(KBr cm )3433，3164，3065，2953，2849，1697，1675，1633，1607，1585，1519，1497，
1
1447，1407，1376，1336，1240，1183，1143，1093，1076，1028，1005，849，810，H NMR(CDCl3)
δ12.34(s，1H)，9.09(s，1H)，8.40(d，J＝18.0Hz，1H)，8.10(d，J＝18.0Hz，1H)，7.79(d，
1H)，7.54(m，2H)，6.22(s，1H)，2.21(s，3H)。
-1
产物。IR(KBr cm )3433，3164，3065，2953，2849，1697，1675，1633，1607，1585，1519，1497，
1
1447，1407，1376，1336，1240，1183，1143，1093，1076，1028，1005，849，810，H NMR(CDCl3)
δ12.34(s，1H)，9.09(s，1H)，8.40(d，J＝18.0Hz，1H)，8.10(d，J＝18.0Hz，1H)，7.79(d，
1H)，7.54(m，2H)，6.22(s，1H)，2.21(s，3H)。
[0105] 实施例9的制备
[0106] 于25ml茄形瓶，依次加入5-甲基-4-(2，4-二氯苯基)-4-氢吡唑-3-胺512mg，3-(4-硝基)苯基)-3-氧代丙酸乙酯474mg，甲苯20ml，回流得到白色固体目标产物。
-1
IR(KBr cm )3420，3161，3062，2925，2850，1690，1633，1606，1577，1520，1498，1448，1407，
1
1376，1345，1238，1199，1128，1101，1066，1006，853，818；HNMR(CDCl3)δ12.32(s，1H)，
8.37(d，J ＝ 8.1Hz，2H)，8.00(d，J ＝ 8.1Hz，2H)，7.78(s，1H)，7.53(s，2H)，6.14(s，1H)，
2.20(s，3H)。
-1
IR(KBr cm )3420，3161，3062，2925，2850，1690，1633，1606，1577，1520，1498，1448，1407，
1
1376，1345，1238，1199，1128，1101，1066，1006，853，818；HNMR(CDCl3)δ12.32(s，1H)，
8.37(d，J ＝ 8.1Hz，2H)，8.00(d，J ＝ 8.1Hz，2H)，7.78(s，1H)，7.53(s，2H)，6.14(s，1H)，
2.20(s，3H)。
[0107] 实施例10的制备
[0108] 于25ml茄形瓶，依次加入5-甲基-4-(2，4-二氯苯基)-4-氢吡唑-3-胺512mg，3-(4-氰基)苯基)-3-氧代丙酸乙酯434mg，甲苯20ml，回流得到白色固体目标产物。
-1
IR(KBr cm )3435，3160，3067，2924，2232，1693，1628，1582，1551，1519，1502，1445，1412，
1
1394，1372，1336，1206，1127，1101，1066，1006，857，809；H NMR(CDCl3)δ12.22(br，1H)，
8.02(d，J ＝ 8.1Hz，2H)，7.92(d，J ＝ 8.1Hz，2H)，7.77(s，1H)，7.53(s，2H)，6.11(s，1H)，
2.20(s，3H)。
-1
IR(KBr cm )3435，3160，3067，2924，2232，1693，1628，1582，1551，1519，1502，1445，1412，
1
1394，1372，1336，1206，1127，1101，1066，1006，857，809；H NMR(CDCl3)δ12.22(br，1H)，
8.02(d，J ＝ 8.1Hz，2H)，7.92(d，J ＝ 8.1Hz，2H)，7.77(s，1H)，7.53(s，2H)，6.11(s，1H)，
2.20(s，3H)。
[0109] 实施例11的制备
[0110] 于25ml茄形瓶，依次加3-(2，4-二氯苯基)-2-甲基-5-(吗啉甲基)吡唑并[1，5-a]嘧啶并-7(4H)-酮684mg，吗啉180mg，甲苯20ml，回流得到白色固体目标产物。IR(KBr
-1
cm )3415，2958，2928，2858，1679，1622，1586，1557，1505，1455，1376，1332，1208，1115，
1
1068，1007，866，803；H NMR(CDCl3)δ7.69(d，1H)，7.45(m，2H)，7.77(s，1H)，5.74(s，1H)，
4.30(br，1H)，3.57(br，4H)，3.38(m，2H)，2.39(br，4H)，2.16(s，3H)。
-1
cm )3415，2958，2928，2858，1679，1622，1586，1557，1505，1455，1376，1332，1208，1115，
1
1068，1007，866，803；H NMR(CDCl3)δ7.69(d，1H)，7.45(m，2H)，7.77(s，1H)，5.74(s，1H)，
4.30(br，1H)，3.57(br，4H)，3.38(m，2H)，2.39(br，4H)，2.16(s，3H)。
[0111] 实施例12的制备
[0112] 于25ml茄形瓶，依次加5-甲基-4-(2，4-二氯苯基)-4-氢吡唑-3-胺512mg，2-(乙氧次甲基)丙二酸二乙酯432mg，乙醇钠0.55g，乙醇30ml，回流反应12小时，过滤得
-1
固体得目标产物。IR(KBr cm )3410，2950，1701，1606，1570，1549，1496，1442，1356，1325，
1
1280，1196，1122，1101，1066，1026，1007，885；HNMR(CDCl3)δ8.37(s，1H)，7.69(d，1H)，
7.42(m，2H)，3.68(s，3H)，2.18(s，1H)。
-1
固体得目标产物。IR(KBr cm )3410，2950，1701，1606，1570，1549，1496，1442，1356，1325，
1
1280，1196，1122，1101，1066，1026，1007，885；HNMR(CDCl3)δ8.37(s，1H)，7.69(d，1H)，
7.42(m，2H)，3.68(s，3H)，2.18(s，1H)。
[0113] 实施例13的制备
[0114] 于100ml的烧瓶，加入对三氟甲基苯甲酸3.8g，二氯亚砜38g回流反应1小时后，向该瓶中加入4-氯-2-氨基苯甲酸3.114g，吡啶60ml，100℃搅拌12h，过滤得固体目标
-1
产物。IR(KBr cm )3093，1770，1618，1599，1577，1564，1462，1426，1411，1327，1312，1296，
1
1240，1162，1123，1114，1073，1061，1005，911，924；H NMR(CDCl3)δ8.42(d，J ＝ 8.1Hz，
2H)，8.19(d，J＝6.1Hz，1H)，7.75(m，3H)，7.53(br，1H)。
-1
产物。IR(KBr cm )3093，1770，1618，1599，1577，1564，1462，1426，1411，1327，1312，1296，
1
1240，1162，1123，1114，1073，1061，1005，911，924；H NMR(CDCl3)δ8.42(d，J ＝ 8.1Hz，
2H)，8.19(d，J＝6.1Hz，1H)，7.75(m，3H)，7.53(br，1H)。
[0115] 实施例14的制备
[0116] 于100ml烧瓶，加入对三氟甲基苯甲酸1.9g，二氯亚砜15ml，回流1小时后，加入二氯甲烷30ml，4-氯-2-氨基苯甲酰胺1.76g，四氢呋喃20ml，三乙胺2ml，乙醇30ml，回流
-1
反应20分钟析出固体，得目标产物。IR(KBr cm )3447，3178，3088，683，1603，1569，1447，
1
1431，1335，1321，1168，1124，1066，943，913，859，782，694；H NMR(CDCl3)δ12.85(s，1H)，
8.34(d，J＝8.1Hz，2H)，8.14(d，J＝8.4Hz，1H)，7.92(d，J＝6.6Hz，2H)，7.80(br，1H)，
7.57(br，1H)。
-1
反应20分钟析出固体，得目标产物。IR(KBr cm )3447，3178，3088，683，1603，1569，1447，
1
1431，1335，1321，1168，1124，1066，943，913，859，782，694；H NMR(CDCl3)δ12.85(s，1H)，
8.34(d，J＝8.1Hz，2H)，8.14(d，J＝8.4Hz，1H)，7.92(d，J＝6.6Hz，2H)，7.80(br，1H)，
7.57(br，1H)。
[0117] 实施例15的制备
[0118] 取7-氯-2-(4-(三氟甲基)苯基)喹唑啉-4(3H)-酮500mg，加入吗啉3ml，100℃-1
搅12h，过滤得固体目标产物。IR(KBr cm )3444，3149，3084，3046，2957，2926，2861，1651，
1
1602，1504，1448，1379，1332，1321，1243，1218，1151，1123，1057，2861，856；H NMR(CDCl3)
δ8.34(d，J＝8.4Hz，2H)，8.00(d，J＝9.3Hz，1H)，7.92(d，J＝8.4Hz，2H)，7.25(m，1H)，
7.07(d，J＝2.4Hz，1H)，3.77(br，4H)，3.45(br，2H)，3.36(br，2H)。
搅12h，过滤得固体目标产物。IR(KBr cm )3444，3149，3084，3046，2957，2926，2861，1651，
1
1602，1504，1448，1379，1332，1321，1243，1218，1151，1123，1057，2861，856；H NMR(CDCl3)
δ8.34(d，J＝8.4Hz，2H)，8.00(d，J＝9.3Hz，1H)，7.92(d，J＝8.4Hz，2H)，7.25(m，1H)，
7.07(d，J＝2.4Hz，1H)，3.77(br，4H)，3.45(br，2H)，3.36(br，2H)。
[0119] 实施例16的制备
[0120] 于25ml茄形瓶，依次加入5-甲基-4-(2，4-二氯苯基)-4-氢吡唑-3-胺484mg，3-(4-(N，N-二丙基甲磺酰胺基)苯基)-3-氧代丙酸乙酯710mg，甲苯30ml，回流得到白色
-1
固体产物。IR(KBr cm )3447，3164，3089，2965，2932，2974，1686，1629，1584，1498，1447，
1
1339，1188，1157，1100，1093，1005，841，592；H NMR(CDCl3)δ7.93(br，4H)，7.78(s，1H)，
7.53(br，2H)，6.18(s，1)，3.03(m，4H)，2.20(s，3H)，1.49(br，4H)，0.82(t，6H)。
-1
固体产物。IR(KBr cm )3447，3164，3089，2965，2932，2974，1686，1629，1584，1498，1447，
1
1339，1188，1157，1100，1093，1005，841，592；H NMR(CDCl3)δ7.93(br，4H)，7.78(s，1H)，
7.53(br，2H)，6.18(s，1)，3.03(m，4H)，2.20(s，3H)，1.49(br，4H)，0.82(t，6H)。
[0121] 实施例17的制备
[0122] 于50ml烧瓶，依次加入5-(氯甲基)-3-(2，4-二氯苯基)-2-甲基-4，7-二氢吡唑[1，5-a]嘧啶-7-酮684mg，对氨基苯甲氰236mg，甲苯30ml，回流得到白色固体产物。
-1
IR(KBr cm )3435，3081，2888，2216，1672，1628，1610，1585，1527，1449，1375，1338，1325，
1
1176，1100，1070，1009，820，545；H NMR(CDCl3)δ7.81(s，1H)，7.52(m，4H)，6.70(d，J ＝
8.7Hz，2H)，5.62(s，1H)，4.03(s，2H)，2.16(s，3H)。
-1
IR(KBr cm )3435，3081，2888，2216，1672，1628，1610，1585，1527，1449，1375，1338，1325，
1
1176，1100，1070，1009，820，545；H NMR(CDCl3)δ7.81(s，1H)，7.52(m，4H)，6.70(d，J ＝
8.7Hz，2H)，5.62(s，1H)，4.03(s，2H)，2.16(s，3H)。
[0123] 实施例18的制备
[0124] 于25ml茄形瓶，依次加入5-三氟甲基-4-(2，4-二氯苯基)-4-氢吡唑-3-胺592mg，3-(4-(氰基)苯基)-3-氧代丙酸乙酯434mg，甲苯20ml回流得到白色目标产物。
-1
IR(KBr cm )3446，2228，1699，1625，1580，1552，1494，1457，1306，1181，1143，1060，984，
1
819，559；H NMR(CDCl3)δ8.04(d，J＝7.2Hz，2H)，7.90(d，J＝ 6.9Hz，2H)，7.81(s，1H)，
7.55(b r，2H)，6.28(s，1H)。
-1
IR(KBr cm )3446，2228，1699，1625，1580，1552，1494，1457，1306，1181，1143，1060，984，
1
819，559；H NMR(CDCl3)δ8.04(d，J＝7.2Hz，2H)，7.90(d，J＝ 6.9Hz，2H)，7.81(s，1H)，
7.55(b r，2H)，6.28(s，1H)。
[0125] 实施例19的制备
[0126] 于100ml茄形瓶，加入5-环丙基-4-(2，4-二氯苯基)-4-氢吡唑-3-胺1.07g，2-(乙氧次甲基)丙二酸二乙酯432mg，乙醇钠550mg，乙醇30ml，回流反应12小时，过滤得
-1
固体得目标产物。IR(KBr cm )3444，2979，2925，1706，1610，1570，1543，1442，1311，1269，
1
1178，1092，1053，997，795；H NMR(CDCl3)δ8.35(s，1H)，7.68(d，J＝1.5Hz，2H)，7.45(m，
2H)，4.16(q，J＝7.5Hz，2H)，1.66(m，1H)，1.25(m，4H)，0.84(t，J＝7.5Hz，3H)。
-1
固体得目标产物。IR(KBr cm )3444，2979，2925，1706，1610，1570，1543，1442，1311，1269，
1
1178，1092，1053，997，795；H NMR(CDCl3)δ8.35(s，1H)，7.68(d，J＝1.5Hz，2H)，7.45(m，
2H)，4.16(q，J＝7.5Hz，2H)，1.66(m，1H)，1.25(m，4H)，0.84(t，J＝7.5Hz，3H)。
[0127] 实施例20的制备
[0128] 于25ml茄形瓶，依次加入5-甲基-4-(2，4-二氯苯基)-4-氢吡唑-3-胺484mg，2-甲基-3-氧代-3-(4-三氟甲基)苯基)丙酸乙酯544mg，甲苯20ml，回流得到白色目标
-1
产物。IR(KBr cm )3435，3170，3060，2928，2799，1677，1638，1586，1515，1454，1379，1326，
1
1172，1127，1068，1009；H NMR(CDCl3)δ7.91(d，J＝8.4Hz，2H)，7.75(s，1H)，7.72(d，J＝
4.8Hz，2H)，7.47(br，2H)，2.18(s，3H)，1.87(s，3H)。
-1
产物。IR(KBr cm )3435，3170，3060，2928，2799，1677，1638，1586，1515，1454，1379，1326，
1
1172，1127，1068，1009；H NMR(CDCl3)δ7.91(d，J＝8.4Hz，2H)，7.75(s，1H)，7.72(d，J＝
4.8Hz，2H)，7.47(br，2H)，2.18(s，3H)，1.87(s，3H)。
[0129] 实施例21的制备
[0130] 于25ml茄形瓶，依次加入5-环丙基-4-(2，4-二氯苯基)-4-氢吡唑-3-胺536mg，2-甲基-3-氧代-3-(4-三氟甲基)苯基)丙酸乙酯544mg，甲苯20ml回流得到白色目标
-1
产物。IR(KBr cm )3432，3183，3076，2927，1659，1625，1587，1514，1460，1382，1324，1243，
1
1169，1131，1068，1017；H NMR(CDCl3)δ7.91(d，J ＝ 8.1Hz，2H)，7.74(m，3H)，7.50(b r，
2H)，1.85(s，3H)，1.70(m，1H)，0.91(m，4H)。
-1
产物。IR(KBr cm )3432，3183，3076，2927，1659，1625，1587，1514，1460，1382，1324，1243，
1
1169，1131，1068，1017；H NMR(CDCl3)δ7.91(d，J ＝ 8.1Hz，2H)，7.74(m，3H)，7.50(b r，
2H)，1.85(s，3H)，1.70(m，1H)，0.91(m，4H)。
[0131] 实施例22的制备
[0132] 于25ml茄形瓶，依次加入5-苯基-4-(2，4-二氯苯基)-4-氢吡唑-3-胺608mg，2-甲基-3-氧代-3-(4-三氟甲基)苯基)丙酸乙酯544mg，甲苯20ml，回流得到白色目标
-1
产物。IR(KBr cm )3434，3166，3063，2927，1678，1655，1632，1586，1439，1378，1325，1243，
1
1170，1127，1068，1017，H NMR(CDCl3)δ7.93(d，J＝7.8Hz，2H)，7.75(m，3H)，7.44(br，3H)，
7.40(s，1H)，7.37(m，3H)，1.90(s，3H)。
-1
产物。IR(KBr cm )3434，3166，3063，2927，1678，1655，1632，1586，1439，1378，1325，1243，
1
1170，1127，1068，1017，H NMR(CDCl3)δ7.93(d，J＝7.8Hz，2H)，7.75(m，3H)，7.44(br，3H)，
7.40(s，1H)，7.37(m，3H)，1.90(s，3H)。
[0133] 实施例23的制备
[0134] 于25ml茄形瓶，依次加入5-乙基-4-(2，4-二氯苯基)-4-氢吡唑-3-胺484mg，2-甲基-3-氧代-3-(4-三氟甲基)苯基)丙酸乙酯512mg，甲苯20ml，回流得到白色目标
-1
产物。IR(KBr cm )3444，3066，2929，1674，1634，1588，1514，1447，1381，1324，1241，1167，
1
1129，1068，1012，851；H NMR(CDCl3)δ7.91(d，J ＝ 8.1Hz，2H)，7.73(m，3H)，7.46(b r，
2H)，2.57(q，J＝7.5Hz，2H)，1.86(s，3H)，1.09(t，J＝7.5Hz，3H)。
-1
产物。IR(KBr cm )3444，3066，2929，1674，1634，1588，1514，1447，1381，1324，1241，1167，
1
1129，1068，1012，851；H NMR(CDCl3)δ7.91(d，J ＝ 8.1Hz，2H)，7.73(m，3H)，7.46(b r，
2H)，2.57(q，J＝7.5Hz，2H)，1.86(s，3H)，1.09(t，J＝7.5Hz，3H)。
[0135] 实施例24的制备
[0136] 于25ml茄形瓶，依次加入5-甲基-4-(2，4-二氯苯基)-4-氢吡唑-3-胺484mg，2-甲基-3-氧代-3-(4-三氟甲基)苯基)丙酸乙酯544mg，甲苯20ml，回流得到白色固
-1
体 产 物。IR(KBr cm )3434，3051，2927，2859，1683，1634，1620，1591，1535，1466，1380，
1
1324，1165，1131，1068，1012，850；H NMR(CDCl3)δ7.91(d，J ＝ 8.4Hz，2H)，7.77(m，4H)，
7.66(br，2H)，2.18(s，3H)，1.56(s，3H)。
-1
体 产 物。IR(KBr cm )3434，3051，2927，2859，1683，1634，1620，1591，1535，1466，1380，
1
1324，1165，1131，1068，1012，850；H NMR(CDCl3)δ7.91(d，J ＝ 8.4Hz，2H)，7.77(m，4H)，
7.66(br，2H)，2.18(s，3H)，1.56(s，3H)。
[0137] 实施例25的制备
[0138] 于25ml茄形瓶，依次加入5-甲基-4-(2，4-二氯苯基)-4-氢吡唑-3-胺484mg，2-甲基-3-氧代-3-(4-(N，N-二丙基甲磺酰胺基)苯基)丙酸乙酯738mg，甲苯20ml，回
-1
流得到白色固体产物。IR(KBr cm )3435，3060，2972，2931，2875，1679，1637，1584，1502，
1
1458，1378，1339，1163，1098，1010；H NMR(CDCl3)δ7.93(d，J＝8.4Hz，2H)，7.72(m，3H)，
747(br，2H)，3.06(t，4H)，2.18(s，3H)，1.85(s，3H)，1.50(m，4H)，0.82(t，6H)。
-1
流得到白色固体产物。IR(KBr cm )3435，3060，2972，2931，2875，1679，1637，1584，1502，
1
1458，1378，1339，1163，1098，1010；H NMR(CDCl3)δ7.93(d，J＝8.4Hz，2H)，7.72(m，3H)，
747(br，2H)，3.06(t，4H)，2.18(s，3H)，1.85(s，3H)，1.50(m，4H)，0.82(t，6H)。
[0139] 实施例26的制备
[0140] 于25ml茄形瓶，依次加入5-苯基-4-(2，4-二氯苯基)-4-氢吡唑-3-胺608mg，2-甲基-3-氧代-3-(4-(N，N-二丙基甲磺酰胺基)苯基)丙酸乙酯738mg，甲苯20ml，回
-1
流得到白色固体产物。IR(KBr cm )3437，3063，2964，2930，2874，1663，1629，1584，1497，
1
1438，1377，1339，1155，1099，1015；H NMR(CDCl3)δ7.95(d，J＝7.8Hz，2H)，7.73(m，3H)，
7.40(b r，7H)，3.06(t，J＝9.1Hz，4H)，1.88(s，3H)，1.51(m，4H)，0.83(m，6H)。
-1
流得到白色固体产物。IR(KBr cm )3437，3063，2964，2930，2874，1663，1629，1584，1497，
1
1438，1377，1339，1155，1099，1015；H NMR(CDCl3)δ7.95(d，J＝7.8Hz，2H)，7.73(m，3H)，
7.40(b r，7H)，3.06(t，J＝9.1Hz，4H)，1.88(s，3H)，1.51(m，4H)，0.83(m，6H)。
[0141] 实施例27的制备
[0142] 于25ml茄形瓶，依次加入5-环丙基-4-(2，4-二氯苯基)-4-氢吡唑-3-胺436mg，2-甲基-3-氧代-3-(4-氰基)苯基)丙酸乙酯434mg，甲苯20ml，回流得到白色固体产物。
-1
IR(KBr cm )3436，3167，3092，2921，2854，2227，1661，1632，1584，1505，1378，1336，1237，
1
1096，1017；H NMR(CDCl3)δ8.02(d，J＝8.4Hz，2H))，7.71(m，3H)，7.50(br，2H)，1.83(s，
3H)，1.60(m，1H)，0.92(m，4H)。
-1
IR(KBr cm )3436，3167，3092，2921，2854，2227，1661，1632，1584，1505，1378，1336，1237，
1
1096，1017；H NMR(CDCl3)δ8.02(d，J＝8.4Hz，2H))，7.71(m，3H)，7.50(br，2H)，1.83(s，
3H)，1.60(m，1H)，0.92(m，4H)。
[0143] 实施例28的制备
[0144] 于100ml的茄形瓶，依次加入5-苯基-4-(2，4-二氯苯基)-4-氢吡唑-3-胺0.964g，2-甲基-3-氧代-3-(4-氰基)苯基)丙酸乙酯816mg，乙醇钠550mg，乙醇20ml，
-1
回流反应30小时，过滤固体得目标产物。IR(KBr cm )3446，2986，2933，1701，1617，1595，
1
1557，1468，1326，1261，1191，1164，1108，1070，1009；HNMR(CDCl3)δ8.21(s，1H)，7.93(d，J
＝7.8Hz，2H)，7.75(m，3H)，7.55-7.24(m，6H)，2.85(m，3H)。
-1
回流反应30小时，过滤固体得目标产物。IR(KBr cm )3446，2986，2933，1701，1617，1595，
1
1557，1468，1326，1261，1191，1164，1108，1070，1009；HNMR(CDCl3)δ8.21(s，1H)，7.93(d，J
＝7.8Hz，2H)，7.75(m，3H)，7.55-7.24(m，6H)，2.85(m，3H)。
[0145] 实施例29的制备
[0146] 于25ml茄形瓶，依次加入5-甲基-4-(2，4-二氯苯基)-4-氢吡唑-3-胺0.964g，2-甲基-3-氧代-3-(4-氰基)苯基)丙酸乙酯816mg，甲苯20ml，回流反应30小时，过滤
-1
固体得目标产物。IR(KBr cm )3436，3166，3052，2926，2228，1674，1638，1584，1505，1454，
1
1377，1343，1306，1241，1103，1008；H NMR(CDCl3)δ8.01(d，J＝8.4Hz，2H)，7.72(m，3H)，
7.47(br，2H)，2.19(s，3H)，2.18(s，3H)。
-1
固体得目标产物。IR(KBr cm )3436，3166，3052，2926，2228，1674，1638，1584，1505，1454，
1
1377，1343，1306，1241，1103，1008；H NMR(CDCl3)δ8.01(d，J＝8.4Hz，2H)，7.72(m，3H)，
7.47(br，2H)，2.19(s，3H)，2.18(s，3H)。
[0147] 实施例30的制备
[0148] 于25ml茄形瓶，依次加入5-乙基-4-(2，4-二氯苯基)-4-氢吡唑-3-胺0.964g，2-甲基-3-氧代-3-(6-(三氟甲基)吡啶-3-基)丙酸乙酯825mg，甲苯20ml。回流反
-1
应30小时，过滤固体得目标产物。IR(KBr cm )3462，3172，3066，2936，2855，1669，1637，
1
1586，1502，1460，1381，1335，1239，1181，1145，1087，1011，859；H NMR(CDCl3)δ8.92(s，
1H)，8.28(d，J ＝ 6.9Hz，1H)，8.10(d，J ＝ 8.4Hz，1H)，7.73(s，1H)，7.48(s，2H)，2.57(m，
2H)，1.88(s，3H)，1.08(t，J＝6.2Hz，3H)。
-1
应30小时，过滤固体得目标产物。IR(KBr cm )3462，3172，3066，2936，2855，1669，1637，
1
1586，1502，1460，1381，1335，1239，1181，1145，1087，1011，859；H NMR(CDCl3)δ8.92(s，
1H)，8.28(d，J ＝ 6.9Hz，1H)，8.10(d，J ＝ 8.4Hz，1H)，7.73(s，1H)，7.48(s，2H)，2.57(m，
2H)，1.88(s，3H)，1.08(t，J＝6.2Hz，3H)。
[0149] 实施例31的制备
[0150] 于125ml茄形瓶，依次加入5-甲基-4-(2，4-二氯苯基)-4-氢吡唑-3-胺4.36g(0.02mol)，乙氧基亚甲基丙二腈2.85g(0.024mol)，乙醇50ml，50℃反应3小时，滤
-1
饼得白色固体产物目标产物。IR(KBr，cm )3405，3308，3246，3177，2930，2223，1650，1602，
1
1553，1493，1367，1329，1292，1277，1104，1063，1001，857，876，816，797，610，527，507；H
NMR(DMSO-d6)δ8.97(s，2H)，8.28(s，1H)，7.76(s，J＝1.8Hz，1H)，7.52(s，1H)，7.46(d，J＝
8.4Hz，1H)，2.32(s，3H)。
-1
饼得白色固体产物目标产物。IR(KBr，cm )3405，3308，3246，3177，2930，2223，1650，1602，
1
1553，1493，1367，1329，1292，1277，1104，1063，1001，857，876，816，797，610，527，507；H
NMR(DMSO-d6)δ8.97(s，2H)，8.28(s，1H)，7.76(s，J＝1.8Hz，1H)，7.52(s，1H)，7.46(d，J＝
8.4Hz，1H)，2.32(s，3H)。
[0151] 实施例32的制备
[0152] 于100ml的茄形瓶，依次加入邻氨基腈1.27g(4.0mmol)，异硫氰酸苯酯4.86g(36.00mmol)，吡啶30ml，115℃回流反应5小时，过滤固体得目标产物1.150g。产滤
-1
63％。IR(KBr，cm )3429，3352，3147，1621，1577，1550，1496，1456，1385，1333，1306，1285，
1
1260，1143，1101，1067，1005，998，704，691；H NMR(DMSO-d6)δ9.53(br，1H)，9.03(s，1H)，
7.79(s，1H)，7.62(t，J＝7.8Hz，1H)，7.54(m，2H)，7.51(m，1H)，7.36(m，2H)，2.32(s，3H)。
-1
63％。IR(KBr，cm )3429，3352，3147，1621，1577，1550，1496，1456，1385，1333，1306，1285，
1
1260，1143，1101，1067，1005，998，704，691；H NMR(DMSO-d6)δ9.53(br，1H)，9.03(s，1H)，
7.79(s，1H)，7.62(t，J＝7.8Hz，1H)，7.54(m，2H)，7.51(m，1H)，7.36(m，2H)，2.32(s，3H)。
[0153] 实施例33的制备
[0154] 于25ml茄形瓶，依次加入5-甲基-4-(三氟甲基苯基)-4-氢吡唑-3-胺0.964g，2-甲基-3-氧代-3-(4-氰基)苯基)丙酸乙酯816mg，甲苯20ml，回流反应30小时，过滤固
-1 -
体得目标产物。IR(KBr，cm )3432，3073，2925.2227cm，1677，1631，1589，1534，1465，1379，
1
1324，1240，1163，1122，1059；1011；HNMR(DMSO-d6)δ8.02(d，J＝7.8Hz，2H)，7.76(d，J＝
8.4Hz，3H)，7.66(J＝7.8Hz，2H)，7.46(br，1H)，2.18(s，3H)，1.85(s，3H)。
-1 -
体得目标产物。IR(KBr，cm )3432，3073，2925.2227cm，1677，1631，1589，1534，1465，1379，
1
1324，1240，1163，1122，1059；1011；HNMR(DMSO-d6)δ8.02(d，J＝7.8Hz，2H)，7.76(d，J＝
8.4Hz，3H)，7.66(J＝7.8Hz，2H)，7.46(br，1H)，2.18(s，3H)，1.85(s，3H)。
[0155] 实施例34的制备
[0156] 于50ml的茄形瓶，依次加入5-甲基-4-(2，4-二氯苯基)-4-氢吡唑-3-胺1.2g，间硝基肉桂腈原料1.0g，20ml无水乙醇，室温搅拌反应12小时，析出固体，过滤得淡黄色目
-1
标纯产物。IR(KBr，cm )3432，3399，3302，3181，2922，2189，1655，1619，1589，1522，1472，
1
1383，1349，1317，1269，1182，1099，1068，1002，728，708；HNMR(DMSO-d6)δ8.25(s，1H)，
8.19(d，J＝6.2Hz，，1H)，7.74(d，J＝6.2Hz，1H)，7.56(t，J＝6.2Hz，1H)，7.46(s，1H)，
7.30(m，1H)，7.19(d，J＝6.2Hz，1H)，5.52(br，2H)，5.42(s，1H)，4.53(m，1H)，2.13(s，3H)。
-1
标纯产物。IR(KBr，cm )3432，3399，3302，3181，2922，2189，1655，1619，1589，1522，1472，
1
1383，1349，1317，1269，1182，1099，1068，1002，728，708；HNMR(DMSO-d6)δ8.25(s，1H)，
8.19(d，J＝6.2Hz，，1H)，7.74(d，J＝6.2Hz，1H)，7.56(t，J＝6.2Hz，1H)，7.46(s，1H)，
7.30(m，1H)，7.19(d，J＝6.2Hz，1H)，5.52(br，2H)，5.42(s，1H)，4.53(m，1H)，2.13(s，3H)。
[0157] 实施例35的制备
[0158] 于125ml的茄形瓶，依次加入5-乙基-4-(2，4-二氯苯基)-4-氢吡唑-3-胺730mg，茚二酮750mg，间硝基苯甲醛1.28g，甲苯40ml，回流反应6小时，将析出的固体过滤
-1
得目标产物。IR(KBr，cm )3435，3218，2965，2927，1661，1611，1572，1528，1490，1463，1438，
1
1350，1319，1227，1190，1101，1075，927，772，758，713；H HNMR(DMSO-d6)δ11.38(s，1H)，
8.14(m，1H)，7.98(br，1H)，7.84(m，1H)，7.74(m，3H)，7.56(m，2H)，7.41(m，2H，)，7.30(br，
1H，)，6.50(s，1H)，2.33(m，2H)，0.91(s，3H)。
-1
得目标产物。IR(KBr，cm )3435，3218，2965，2927，1661，1611，1572，1528，1490，1463，1438，
1
1350，1319，1227，1190，1101，1075，927，772，758，713；H HNMR(DMSO-d6)δ11.38(s，1H)，
8.14(m，1H)，7.98(br，1H)，7.84(m，1H)，7.74(m，3H)，7.56(m，2H)，7.41(m，2H，)，7.30(br，
1H，)，6.50(s，1H)，2.33(m，2H)，0.91(s，3H)。
[0159] 实施例36的制备
[0160] 称取5-氨基-1-苯基-1H-4-腈1.84g(0.01mol)，异硫氰酸苯酯1.35g(0.01mol)于100ml茄形瓶中，加入25ml吡啶，回流20小时，过滤固体得到目标产品。IR(KBr，
-1
cm )3358，3063，1615，1582，1558，1531，1498，1459，1425，1355，1313，1272，1242，1165，
1 1 1
1087，981，943，779；HNMR(DMSO-d6)δ10.41(s，1H)，8.49(br，1H)，8.24～6.70(m，11H)。
-1
cm )3358，3063，1615，1582，1558，1531，1498，1459，1425，1355，1313，1272，1242，1165，
1 1 1
1087，981，943，779；HNMR(DMSO-d6)δ10.41(s，1H)，8.49(br，1H)，8.24～6.70(m，11H)。
[0161] 实施例37的制备
[0162] 于50ml茄形瓶中，依次加入邻氨基腈552mg，乙醇8ml，NaOH 240mg，2，4-二氯苯甲-1 -1
醛630mg，60℃下搅拌反应，将固体过滤得到目标产物。IR(KBr，cm )3084，1590，1566cm ，
-1
1505，1531，1463，1436，1424，1398，1348，1311，1204cm ，1103，1088，933，792，751，681；
1
HNMR(DMSO-d6)δ8.31(d，J＝8.04Hz，2H)，8.25(s，J＝7.5Hz，1H)，7.94(d，J＝8.4Hz，
1H)，7.52(t，3H)，7.38(m，2H)，4.42(q，J＝7.05Hz，2H)，1.53(t，J＝7.11Hz，3H)。
醛630mg，60℃下搅拌反应，将固体过滤得到目标产物。IR(KBr，cm )3084，1590，1566cm ，
-1
1505，1531，1463，1436，1424，1398，1348，1311，1204cm ，1103，1088，933，792，751，681；
1
HNMR(DMSO-d6)δ8.31(d，J＝8.04Hz，2H)，8.25(s，J＝7.5Hz，1H)，7.94(d，J＝8.4Hz，
1H)，7.52(t，3H)，7.38(m，2H)，4.42(q，J＝7.05Hz，2H)，1.53(t，J＝7.11Hz，3H)。
[0163] 实施例38的制备
[0164] 于25ml茄形瓶中依次加入2-氨基-1-苯基-1H-吡唑-4-甲氰1.00g，甲醇钠0.578g，1，4-二氧六环10ml，苯甲腈0.672g，回流18小时，过滤白色固体得目标产物。
-1
IR(KBr，cm )3485，3302，3098，1649，1587，1567，1506，1477，1425，1393，1290，1211，1063，
1
971，933，796，774，761，710，690，628；HNMR(DMSO-d6)δ8.50(m，2H)，8.44(s，1H)，8.40(br，
2H)，7.96(br，2H)，7.66(m，2H)，7.57(m，3H)，7.41(m，1H)。
-1
IR(KBr，cm )3485，3302，3098，1649，1587，1567，1506，1477，1425，1393，1290，1211，1063，
1
971，933，796，774，761，710，690，628；HNMR(DMSO-d6)δ8.50(m，2H)，8.44(s，1H)，8.40(br，
2H)，7.96(br，2H)，7.66(m，2H)，7.57(m，3H)，7.41(m，1H)。
[0165] 实施例39的制备
[0166] 于100ml茄形瓶中，依次加入2-氨基-1-苯基-1H-吡唑-4-甲氰4.0g，碳酸钾6.0g，二甲基亚砜15ml，丁炔二酸二甲酯6.17g，反应5小时，过滤得到目标产物。IR(KBr，
-1
cm )3474，3364，2950，1707，1627，1589，1559，1500，1476，1438，1369，1236，1120，1033，
1
959，777；H NMR(DMSO-d6)δ8.67(s，1H)，8.50(br，1H，)，8.12(br，3H)，7.56(t，J＝7.8Hz，
2H)，7.36(t，J＝7.8Hz，1H)，3.85(s，3H)，3.82(s，3H)。
-1
cm )3474，3364，2950，1707，1627，1589，1559，1500，1476，1438，1369，1236，1120，1033，
1
959，777；H NMR(DMSO-d6)δ8.67(s，1H)，8.50(br，1H，)，8.12(br，3H)，7.56(t，J＝7.8Hz，
2H)，7.36(t，J＝7.8Hz，1H)，3.85(s，3H)，3.82(s，3H)。
[0167] 实施例40的制备
[0168] 于100ml茄形瓶中，依次加入2-(乙氧基甲基)亚胺基-1-苯基-1H-吡唑-4-甲氰吡唑1.20g(0.005mol)，苯胺0.50g(0.005mol)，乙醇15ml，回流反应5小时，抽滤，得白
-1
色针状固体目标产物。IR(KBr，cm )3435，3188，3056，2917，1605，1585，1504，1439，1367，
1
1327，1313，1239，968，923，709；H NMR(DMSO-d6)δ10.23(s，1H，)，8.54(br，2H)，8.21(d，J
＝7.8Hz，2H)，7.94(d，J＝7.8Hz，2H)，7.57(t，2H)，7.41(m，3H)，7.17(m，1H)。
-1
色针状固体目标产物。IR(KBr，cm )3435，3188，3056，2917，1605，1585，1504，1439，1367，
1
1327，1313，1239，968，923，709；H NMR(DMSO-d6)δ10.23(s，1H，)，8.54(br，2H)，8.21(d，J
＝7.8Hz，2H)，7.94(d，J＝7.8Hz，2H)，7.57(t，2H)，7.41(m，3H)，7.17(m，1H)。
[0169] 实施例41的制备
[0170] 于100ml茄形瓶中依次加入苯基丙二酸二乙酯4.88g，5-甲基-4-(2，4-二氯苯基)-4-氢吡唑-3-胺0.964g，三丁胺6ml，110℃反应20min有淡黄色固体析出，过滤得到目
-1
标产物固体。IR(KBr，cm )3434，2956，2931，2870，1639，1615，1592，1560，1501，1440，1348，
1
1374，1307，1258，1170，1101，1065，1006，902；H-NMR(DMSO-d6)δ9.98(br，1H)，9.35(br，
1H)，7.69(d，J＝7.2Hz，2H)，7.63(d，J＝1.8，1H)，7.40(dd，J＝2.4Hz，J＝ 8.4，1H)，
7.34(d，J＝8.4Hz，1H)，7.14(t，J＝7.8，2H)，6.94(t，J＝7.2，1H)，2.05(s，3H)。
-1
标产物固体。IR(KBr，cm )3434，2956，2931，2870，1639，1615，1592，1560，1501，1440，1348，
1
1374，1307，1258，1170，1101，1065，1006，902；H-NMR(DMSO-d6)δ9.98(br，1H)，9.35(br，
1H)，7.69(d，J＝7.2Hz，2H)，7.63(d，J＝1.8，1H)，7.40(dd，J＝2.4Hz，J＝ 8.4，1H)，
7.34(d，J＝8.4Hz，1H)，7.14(t，J＝7.8，2H)，6.94(t，J＝7.2，1H)，2.05(s，3H)。
[0171] 实施例42的制备
[0172] 于100ml干净的茄形瓶中依次加入苯基丙二酸二乙酯0.52g，3-(4-三氟甲基)苯基)-1-H-吡唑-5-胺0.50g，三丁胺3ml，110℃反应1小时，固体经过滤得到目标产物。
-1
IR(KBr，cm )3415，2962，2933，2874，1641，1533，1579，1616，1440，1412，1384，1325，1164，
1
1122，1071，1017，957；HNMR(DMSO-d6)δ10.42(br，1H)，9.04(br，1H)，8.09(s，2H)，7.72(s，
4H)，7.16(s，2H)，6.96(s，1H)，6.02(s，1H)。
-1
IR(KBr，cm )3415，2962，2933，2874，1641，1533，1579，1616，1440，1412，1384，1325，1164，
1
1122，1071，1017，957；HNMR(DMSO-d6)δ10.42(br，1H)，9.04(br，1H)，8.09(s，2H)，7.72(s，
4H)，7.16(s，2H)，6.96(s，1H)，6.02(s，1H)。
[0173] 实施例43的制备
[0174] 于25ml茄形瓶，依次加入2-氨基苯并咪唑0.510g，3-氧代-3-(4-(三氟甲基)苯基)丙酸甲酯1.100g，四氢呋喃20ml，120℃反应5小时，过滤得目标产物。IR(KBr，
-1
cm )3435，3058，2926，1673，1557，1468，1487，1443，1332，1247，1154，1114，1071，1017，
1
991，810；H-NMR(DMSO-d6)δ13.21(br，1H)，8.48(d，J ＝7.8，1H)，8.34(d，J ＝ 7.8，2H)，
7.87(d，J＝8.4，2H)，7.49(m，2H)，7.32(t，J＝7.2，1H)，6.68(s，1H)。
-1
cm )3435，3058，2926，1673，1557，1468，1487，1443，1332，1247，1154，1114，1071，1017，
1
991，810；H-NMR(DMSO-d6)δ13.21(br，1H)，8.48(d，J ＝7.8，1H)，8.34(d，J ＝ 7.8，2H)，
7.87(d，J＝8.4，2H)，7.49(m，2H)，7.32(t，J＝7.2，1H)，6.68(s，1H)。
[0175] 实施例44的制备
[0176] 于25ml干净的茄形瓶，加入3-(2，4-二氯苯基)-6-异氰基-2-甲基吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺1.00g，乙二胺0.208g，对甲苯磺酸0.717g，TMF 20ml，120℃反应5小时，
-1
过滤得目标产物。IR(KBr，cm )3357，3297，2926，2857，1639，1606，1429，1470，1359，1334，
1
1330，1141，1067，1093，1032，1009，991，895；H-NMR(DMSO-d6)δ8.63(br，1H)，8.42(s，1H)，
7.75(d，J＝1.8，1H)，7.50(dd，J＝1.8，J＝7.8，2H)，3.43(t，J＝8.4，3H)，3.17(s，2H)，
1.06(t，J＝7.2，2H)。
-1
过滤得目标产物。IR(KBr，cm )3357，3297，2926，2857，1639，1606，1429，1470，1359，1334，
1
1330，1141，1067，1093，1032，1009，991，895；H-NMR(DMSO-d6)δ8.63(br，1H)，8.42(s，1H)，
7.75(d，J＝1.8，1H)，7.50(dd，J＝1.8，J＝7.8，2H)，3.43(t，J＝8.4，3H)，3.17(s，2H)，
1.06(t，J＝7.2，2H)。
[0177] 实施例45的制备
[0178] 于25ml茄型瓶内加入化合物N-(苯甲酰)甲基-1H-吲哚-2-甲氰1.0g，水合肼-1
10.0ml，100℃反应2小时，过滤固体得到目标产物。IR(KBr，cm )3284，3148，3106，3052，
1632，1503，1460，1406，1373，1325，1295，1266，1218，1188，1150，1122，1108，1055，1014，
1
974，930，900；H-NMR(DMSO-d6)δ8.21(s，1H)，8.23(d，J＝8.4，1H)，7.84(d，J＝7.8，1H)，
7.82(d，J＝7.8，2H)，7.50(t，J＝7.8，2H)，7.43(q，J＝7.2，2H)，7.33(d，J＝7.2，1H)，
7.30(s，1H)，3.89(br，3H)。
10.0ml，100℃反应2小时，过滤固体得到目标产物。IR(KBr，cm )3284，3148，3106，3052，
1632，1503，1460，1406，1373，1325，1295，1266，1218，1188，1150，1122，1108，1055，1014，
1
974，930，900；H-NMR(DMSO-d6)δ8.21(s，1H)，8.23(d，J＝8.4，1H)，7.84(d，J＝7.8，1H)，
7.82(d，J＝7.8，2H)，7.50(t，J＝7.8，2H)，7.43(q，J＝7.2，2H)，7.33(d，J＝7.2，1H)，
7.30(s，1H)，3.89(br，3H)。
[0179] 实施例46的制备
[0180] 于100ml茄型瓶内依次加入靛红酸酐1.19g，异烟肼1.0g，冰乙酸10ml，130℃反应-1
20分钟，冷却至室温，过滤得白色固体目标产物。IR(KBr，cm )3461，3350，3214，3040，1665，
1
1632，1585，1552，1533，1487，1448，1410，1384，1294，1265，1160，1068；HNMR(DMSO-d6)
δ8.79(dd，J＝1.8，J＝5.4，2H)，7.82(d，J＝5.4，2H)，7.61(d，J＝7.2，1H)，7.21(t，J
＝7.2，1H)，6.75(d，J＝7.8，1H)，6.56(t，J＝7.2，1H)，6.42(br，1H)。
20分钟，冷却至室温，过滤得白色固体目标产物。IR(KBr，cm )3461，3350，3214，3040，1665，
1
1632，1585，1552，1533，1487，1448，1410，1384，1294，1265，1160，1068；HNMR(DMSO-d6)
δ8.79(dd，J＝1.8，J＝5.4，2H)，7.82(d，J＝5.4，2H)，7.61(d，J＝7.2，1H)，7.21(t，J
＝7.2，1H)，6.75(d，J＝7.8，1H)，6.56(t，J＝7.2，1H)，6.42(br，1H)。
[0181] 实施例47的制备
[0182] 于250ml茄型瓶，加入盐酸胍16.7g，NaOH 6.8g，苯偶酰30g，甲醇250ml，室-1
温搅拌30分钟。过滤得淡黄色微晶目标产物。IR(KBr.cm )δ3347，3176，2718，1672，
1
1599，1565，1493，1445，1384，1321，1170，1122，1070，1011，955，850，774；H MR(DMSO-d6)
δ7.47-7.12(m，10H)，3.62(br，3H)。
温搅拌30分钟。过滤得淡黄色微晶目标产物。IR(KBr.cm )δ3347，3176，2718，1672，
1
1599，1565，1493，1445，1384，1321，1170，1122，1070，1011，955，850，774；H MR(DMSO-d6)
δ7.47-7.12(m，10H)，3.62(br，3H)。
[0183] 实施例48的制备
[0184] 于250ml茄型瓶，依次加入2-氨基-4，5-二苯基-4H-咪唑-4-醇30.4g，-1
甲醇200ml，5％Pd/C 4.0g，氢气还原24小时，得白色目标产物。IR(KBr，cm )3707，
1
3443，3359，3051，2717，1611，1574，1501，1264，1174，1071，760，697，599；H MR(DMSO-d6)
δ7.42-7.19(m，10H)，3.64(br，3H)。
甲醇200ml，5％Pd/C 4.0g，氢气还原24小时，得白色目标产物。IR(KBr，cm )3707，
1
3443，3359，3051，2717，1611，1574，1501，1264，1174，1071，760，697，599；H MR(DMSO-d6)
δ7.42-7.19(m，10H)，3.64(br，3H)。
[0185] 实施例49的制备
[0186] 于25ml茄型瓶，依次加入二苯基氨基咪唑0.5g，乙酰乙酸乙酯2ml，120℃搅拌-1
4小时，过滤黄色沉淀得固体目标产物。IR(KBr，cm )3444，3055，2924，2853，1681，1649，
1
1614，1599，1580，1439；H-NMR(DMSO-d6)δ7.38(m，7H)，7.21(m，3H)，5.49(s，1H)，2.28(s，
3H)。
4小时，过滤黄色沉淀得固体目标产物。IR(KBr，cm )3444，3055，2924，2853，1681，1649，
1
1614，1599，1580，1439；H-NMR(DMSO-d6)δ7.38(m，7H)，7.21(m，3H)，5.49(s，1H)，2.28(s，
3H)。
[0187] 实施例50的制备
[0188] 于100ml茄形瓶中依次加入3-((乙氧基)甲基亚)胺基-4-(3-硝基苯基)-4H-苯并[h]色烯-3-基氰2.00g，甲胺盐酸盐0.40g，1，4-二氧六环20ml，120℃反应10小时，析
-1
出红色晶体，过滤得目标产物。IR(KBrcm )3431，2950，2857，1660，1616，1585，1572，1533，
1
1423，1393，1376，1348，1280，1263，1223，1117，1085，930，870；HNMR(DMSO-d6)δ12.72(s，
1H)，8.30(d，J ＝ 8.4Hz，1H)，8.23(s，1H)，8.21-8.20(t，J ＝ 1.8Hz，1H)，8.05(d，J ＝
1.2Hz，1H，)，7.93(d，J ＝7.8Hz，1H)，7.72(m，3H)，7.63(t，J＝1.2Hz，1H)，7.55(t，J＝
4.8Hz，1H)，7.34(d，J＝8.4Hz，1H)，5.57(s，1H)，3.57(s，3H)。
-1
出红色晶体，过滤得目标产物。IR(KBrcm )3431，2950，2857，1660，1616，1585，1572，1533，
1
1423，1393，1376，1348，1280，1263，1223，1117，1085，930，870；HNMR(DMSO-d6)δ12.72(s，
1H)，8.30(d，J ＝ 8.4Hz，1H)，8.23(s，1H)，8.21-8.20(t，J ＝ 1.8Hz，1H)，8.05(d，J ＝
1.2Hz，1H，)，7.93(d，J ＝7.8Hz，1H)，7.72(m，3H)，7.63(t，J＝1.2Hz，1H)，7.55(t，J＝
4.8Hz，1H)，7.34(d，J＝8.4Hz，1H)，5.57(s，1H)，3.57(s，3H)。
[0189] 实施例51的制备
[0190] 于100ml茄形瓶中依次加入3-((乙氧基)甲基亚)胺基-4-(3-硝基苯基)-4H-苯并[h]色烯-3-基氰5.00g，乙醇50ml，无水肼12ml，反应1.5小时，得黄色粉末状固体
-1
目标产物。IR(KBr cm )3428，3328，3173，3081，1651，1624，1520，1419，1381，1351，1254，
1
1184，1161，1118，1088，1088，1027，1000，803；HNMR(DMSO-d6)δ8.321(br，1H)，8.271(d，J
＝8.4Hz，1H)，8.164-8.130(br，1H，)，8.030(d，J＝7.8Hz，1H)，7.914(d，J＝7.8Hz，1H)，
7.790(s，1H，)，7.676(m，1H)，7.676(m，1H)，7.608(t，J＝8.4Hz，1H)，7.555(t，J＝7.2Hz，
1H)，7.333(d，J＝7.0Hz，1H)，6.877(s，1H)，5.701(s，2H)，5.591(s，1H)。
-1
目标产物。IR(KBr cm )3428，3328，3173，3081，1651，1624，1520，1419，1381，1351，1254，
1
1184，1161，1118，1088，1088，1027，1000，803；HNMR(DMSO-d6)δ8.321(br，1H)，8.271(d，J
＝8.4Hz，1H)，8.164-8.130(br，1H，)，8.030(d，J＝7.8Hz，1H)，7.914(d，J＝7.8Hz，1H)，
7.790(s，1H，)，7.676(m，1H)，7.676(m，1H)，7.608(t，J＝8.4Hz，1H)，7.555(t，J＝7.2Hz，
1H)，7.333(d，J＝7.0Hz，1H)，6.877(s，1H)，5.701(s，2H)，5.591(s，1H)。
[0191] 实施例52的制备
[0192] 于25ml茄形瓶中加入5-(3-硝基)苯基-4-亚胺基-4H-苯并[7，8]色烯并[2，3-d]嘧啶-3(5H)-胺1.0g，原甲酸三乙酯15ml，回流反应5.5小时，反应完全后，抽滤得白
-1
色粉末目标产物。IR(KBr cm )3444，3080，2924，2854，1619，1602，1536，1506，1444，1420，
1
1397，1379，11348，1333，1298，1256，1102，1023，809，763；H NMR(DMSO-d6)δ9.76(s，1H)，
8.57(s，1H)，8.40-8.37(m，1H)，8.06-8.04(d，J ＝ 9.6Hz，1H)，7.97-7.96(d，J ＝ 8.4Hz，
1H)，7.82(d，J＝7.8Hz，1H)，7.55(t，J＝8.4Hz，2H)，7.67(t，J＝7.2Hz 1H)，7.56(t，J＝
7.8Hz，1H)，7.42(d，J＝8.4Hz，1H)，7.40(m，1H)，6.21(s，1H)
-1
色粉末目标产物。IR(KBr cm )3444，3080，2924，2854，1619，1602，1536，1506，1444，1420，
1
1397，1379，11348，1333，1298，1256，1102，1023，809，763；H NMR(DMSO-d6)δ9.76(s，1H)，
8.57(s，1H)，8.40-8.37(m，1H)，8.06-8.04(d，J ＝ 9.6Hz，1H)，7.97-7.96(d，J ＝ 8.4Hz，
1H)，7.82(d，J＝7.8Hz，1H)，7.55(t，J＝8.4Hz，2H)，7.67(t，J＝7.2Hz 1H)，7.56(t，J＝
7.8Hz，1H)，7.42(d，J＝8.4Hz，1H)，7.40(m，1H)，6.21(s，1H)
[0193] 实施例53的制备
[0194] 于25ml茄形瓶中加入5-(3-硝基)苯基-4-亚胺基-4H-苯并[7，8]色烯并[2，3-d]嘧啶-3(5H)-胺300mg，冰乙酸5ml，乙酰氯256mg，回流反应2小时，抽滤得灰色
-1
固体目标产物。IR(KBr cm )3434，3162，3014，2851，1659，1632，1562，1537，1432，1380，
1
1349，1294，1264，1183，1116，1080，872；H NMR(DMSO-d6)δ9.62(s，1H)，8.39-8.38(d，J＝
8.4Hz，1H)，8.34-8.33(t，J＝1.8Hz，1H)，8.05(m，J＝7.8Hz，1H)，7.97(d，J＝8.4Hz，1H)，
7.82(t，J ＝ 6.6Hz，1H)，7.74(m，2H)，7.66(t，J ＝ 1.2Hz，1H)，7.57(t，J ＝ 7.8Hz，1H)，
7.43(d，J＝8.4Hz，1H)，6.16(s，1H)，2.50(s，3H)
-1
固体目标产物。IR(KBr cm )3434，3162，3014，2851，1659，1632，1562，1537，1432，1380，
1
1349，1294，1264，1183，1116，1080，872；H NMR(DMSO-d6)δ9.62(s，1H)，8.39-8.38(d，J＝
8.4Hz，1H)，8.34-8.33(t，J＝1.8Hz，1H)，8.05(m，J＝7.8Hz，1H)，7.97(d，J＝8.4Hz，1H)，
7.82(t，J ＝ 6.6Hz，1H)，7.74(m，2H)，7.66(t，J ＝ 1.2Hz，1H)，7.57(t，J ＝ 7.8Hz，1H)，
7.43(d，J＝8.4Hz，1H)，6.16(s，1H)，2.50(s，3H)
[0195] 实施例54的制备
[0196] 于125ml茄形瓶中加入5-(3-硝基)苯基-4-亚胺基-4H-苯并[7，8]色烯并[2，3-d]嘧啶-3(5H)-胺2.0g，2，4-二氯苯甲醛1.09g，无水乙醇30ml，加回流，反应5小时，
-1
有固体析出，抽滤得黄色固体粉末目标产物。IR(KBr cm )3412，3362，3070，1645，1571，
1
1526，1446，1380，1345，1239，1180，1097，971，829，805，755；HNMR(DMSO-d6)δ8.33(s，
1H)，8.28(s，1H)，8.15(s，1H)，7.94(d，J ＝ 7.2，1H)，7.76(d，J ＝ 7.8Hz，1H)，7.76(d，J
＝7.8Hz，1H)，7.69(t，J＝7.8Hz，1H)，7.69(t，J＝7.8Hz，1H)，7.64(m，1H)，7.61(m，1H)，
7.56(s，1H)，7.55(d，J ＝ 1.8Hz，1H)，7.32(d，J ＝ 8.4Hz，1H)，6.97(d，J ＝ 8.4Hz，1H)，
6.38(s，1H)，6.33(d，J＝8.4Hz，1H)，5.56(s，1H)。
-1
有固体析出，抽滤得黄色固体粉末目标产物。IR(KBr cm )3412，3362，3070，1645，1571，
1
1526，1446，1380，1345，1239，1180，1097，971，829，805，755；HNMR(DMSO-d6)δ8.33(s，
1H)，8.28(s，1H)，8.15(s，1H)，7.94(d，J ＝ 7.2，1H)，7.76(d，J ＝ 7.8Hz，1H)，7.76(d，J
＝7.8Hz，1H)，7.69(t，J＝7.8Hz，1H)，7.69(t，J＝7.8Hz，1H)，7.64(m，1H)，7.61(m，1H)，
7.56(s，1H)，7.55(d，J ＝ 1.8Hz，1H)，7.32(d，J ＝ 8.4Hz，1H)，6.97(d，J ＝ 8.4Hz，1H)，
6.38(s，1H)，6.33(d，J＝8.4Hz，1H)，5.56(s，1H)。
[0197] 实施例55的制备
[0198] 于25ml茄形瓶中加入5-(3-硝基)苯基-4-亚胺基-4H-苯并[7，8]色烯并[2，3-d]嘧啶-3(5H)-胺1.00g，草酸二乙酯5.0ml，120℃反应5.0小时，得粗产物，经柱
-1
层析得淡黄色固体粉末目标产物。IR(KBr cm )3427，2923，1735，1625，1561，1530，1482，
1
1383，1347，1301，1208，1115，1020，833，764；H NMR(DMSO-d6)δ9.86(s，1H)，8.40(m，2H)，
8.06-8.04(d，J＝1.8Hz，1H)，7.98(d，J＝8.4Hz，1H，)，7.83(d，J＝7.8Hz，1H)，7.77(m，
2H)，7.67(t，J＝7.8Hz，1H)，7.57(t，J＝7.8Hz，1H)，7.47(d，J＝8.4Hz，1H)，6.30(s，1H)，
4.04-4.37(m，2H)，1.34-1.31(t，J＝7.2Hz，3H)。
-1
层析得淡黄色固体粉末目标产物。IR(KBr cm )3427，2923，1735，1625，1561，1530，1482，
1
1383，1347，1301，1208，1115，1020，833，764；H NMR(DMSO-d6)δ9.86(s，1H)，8.40(m，2H)，
8.06-8.04(d，J＝1.8Hz，1H)，7.98(d，J＝8.4Hz，1H，)，7.83(d，J＝7.8Hz，1H)，7.77(m，
2H)，7.67(t，J＝7.8Hz，1H)，7.57(t，J＝7.8Hz，1H)，7.47(d，J＝8.4Hz，1H)，6.30(s，1H)，
4.04-4.37(m，2H)，1.34-1.31(t，J＝7.2Hz，3H)。
[0199] 实施例56的制备
[0200] 于25ml茄形瓶中加入5-(3-硝基)苯基-4-亚胺基-4H-苯并[7，8]色烯并[2，3-d]嘧啶-3(5H)-胺1.00g，1，4-二氧六环10.0ml，异硫氰酸苯酯2.0ml，90℃反应7.0小
-1
时，检测反应完全，过滤得粗品，用乙醇重结晶，得白色固体目标产物。IR(KBr cm )3308，
2924，1605，1570，1530，1448，1398，1377，1345，1273，1261，1235，1180，1119，1085，1235；
1
H NMR(DMSO-d6)δ9.90(s，1H)，9.48(s，1H)，8.40(t，J＝4.8Hz，2H)，8.08(d，J＝1.2Hz，
1H)，7.96(d，J ＝ 4.8Hz，1H)，7.83(d，J ＝ 7.8Hz，1H)，7.73(m，2H)，7.66(t，J ＝ 7.8Hz，
3H)，7.58(t，J＝8.4Hz，1H)，7.45(d，J＝8.4Hz，1H)，7.30(d，J＝7.8Hz，2H)，6.94(t，J＝
7.2Hz，1H)，6.09(s，1H)。
-1
时，检测反应完全，过滤得粗品，用乙醇重结晶，得白色固体目标产物。IR(KBr cm )3308，
2924，1605，1570，1530，1448，1398，1377，1345，1273，1261，1235，1180，1119，1085，1235；
1
H NMR(DMSO-d6)δ9.90(s，1H)，9.48(s，1H)，8.40(t，J＝4.8Hz，2H)，8.08(d，J＝1.2Hz，
1H)，7.96(d，J ＝ 4.8Hz，1H)，7.83(d，J ＝ 7.8Hz，1H)，7.73(m，2H)，7.66(t，J ＝ 7.8Hz，
3H)，7.58(t，J＝8.4Hz，1H)，7.45(d，J＝8.4Hz，1H)，7.30(d，J＝7.8Hz，2H)，6.94(t，J＝
7.2Hz，1H)，6.09(s，1H)。
[0201] 实施例57的制备
[0202] 于125ml茄形瓶中加入5-(3-硝基)苯基-4-亚胺基-4H-苯并[7，8]色烯并[2，3-d]嘧啶-3(5H)-胺3.00g，苯甲酰氯30.0ml，130℃反应2.0小时，冷却放置过夜，抽
-1
滤得固体目标产物。IR(KBr cm )3457，1628，1604，1566，1530，1498，1455，1446-9，1412，
1399，1377，1345，1318，1345，1318，1274，1236，1185，1127，1115，1023，884，810，767，728；
1
H NMR(DMSO-d6)δ9.79(s，1H)，8.49(t，J＝1.8Hz，1H)，8.41(d，J＝8.4Hz，1H)，8.19(m，
2H)，8.07(d，J ＝ 1.2Hz，1H)，7.99(d，J ＝ 8.4Hz，1H)，7.84(m，1H)，7.78(m，1H)，7.68(m，
1H)，7.58(m，5H)，7.44(d，J＝9Hz，1H)，6.285(s，1H)。
-1
滤得固体目标产物。IR(KBr cm )3457，1628，1604，1566，1530，1498，1455，1446-9，1412，
1399，1377，1345，1318，1345，1318，1274，1236，1185，1127，1115，1023，884，810，767，728；
1
H NMR(DMSO-d6)δ9.79(s，1H)，8.49(t，J＝1.8Hz，1H)，8.41(d，J＝8.4Hz，1H)，8.19(m，
2H)，8.07(d，J ＝ 1.2Hz，1H)，7.99(d，J ＝ 8.4Hz，1H)，7.84(m，1H)，7.78(m，1H)，7.68(m，
1H)，7.58(m，5H)，7.44(d，J＝9Hz，1H)，6.285(s，1H)。
[0203] 实施例58的制备
[0204] 于干净的100ml的茄型瓶，分别加入2-吲哚腈(2.48g，0.017mol)，溴代苯乙酮(3.47g，0.017mol)，TBAI(0.090g，0.247mmol)和无水碳酸钾(9.630g，0.070mol)，再加入
25ml丙酮，回流反应2小时，TLC检测，将反应液减压蒸去丙酮，向剩下的反应液中加水，
-1
有固体析出，过滤，用甲醇洗涤几次，得纯品3.132g。IR(KBr，cm )3363，3116，3059，2956，
2918，2224，1684，1621，1595，1578，1520，1480，1451，1430，1402，1372，1345，1317，1226，
1171，1139，988，936。
25ml丙酮，回流反应2小时，TLC检测，将反应液减压蒸去丙酮，向剩下的反应液中加水，
-1
有固体析出，过滤，用甲醇洗涤几次，得纯品3.132g。IR(KBr，cm )3363，3116，3059，2956，
2918，2224，1684，1621，1595，1578，1520，1480，1451，1430，1402，1372，1345，1317，1226，
1171，1139，988，936。
[0205] 实施例59的制备
[0206] 向加有搅拌子且干净的25ml茄型瓶内加入化合物4(1.000g，0.004mol)，再加入10.000ml的水合肼，100℃油浴下回流反应2小时，TLC检测反应完毕，停止反应，将反应液
-1
中析出的固体过滤，用水洗涤几次，得到产物600mg，产率为57％。IR(KBr，cm )3284，3148，
3106，3052，1632，1503，1460，1406，1373，1325，1295，1266，1218，1188，1150，1122，1108，
1
1055，1014，974，930，900；H-NMR(DMSO-d6)8.21(s，1H)，8.23(d，J＝8.4，1H)，7.84(d，J＝
7.8，1H)，7.82(d，J＝7.8，2H)，7.50(t，J＝7.8，2H)，7.43(q，J＝7.2，2H)，7.33(d，J＝
7.2，1H)，7.30(s，1H)。
-1
中析出的固体过滤，用水洗涤几次，得到产物600mg，产率为57％。IR(KBr，cm )3284，3148，
3106，3052，1632，1503，1460，1406，1373，1325，1295，1266，1218，1188，1150，1122，1108，
1
1055，1014，974，930，900；H-NMR(DMSO-d6)8.21(s，1H)，8.23(d，J＝8.4，1H)，7.84(d，J＝
7.8，1H)，7.82(d，J＝7.8，2H)，7.50(t，J＝7.8，2H)，7.43(q，J＝7.2，2H)，7.33(d，J＝
7.2，1H)，7.30(s，1H)。
[0207] 实施例60的制备
[0208] 于50ml的烧瓶，依次加入对4-(3-(2，4-二氯苯基)-2-甲基-4，7-二氢吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮-5-基)苯甲氰1.0g，浓硝酸25ml，搅拌5小时反应完毕，将反应混合
-1
物过滤，甲醇重结晶得目标化合物。IR(KBr，cm )3444，3088，2924，2647，1692，1599，1584，
1
1542，1468，1413，1383，1291，1095，924；HNMR(DMSO)δ7.75(s，1H)，7.69(d，J ＝ 9.0Hz，
2H)，7.51(br，2H)，7.09(d，J＝9.0Hz，2H)，2.18(s，3H)。
-1
物过滤，甲醇重结晶得目标化合物。IR(KBr，cm )3444，3088，2924，2647，1692，1599，1584，
1
1542，1468，1413，1383，1291，1095，924；HNMR(DMSO)δ7.75(s，1H)，7.69(d，J ＝ 9.0Hz，
2H)，7.51(br，2H)，7.09(d，J＝9.0Hz，2H)，2.18(s，3H)。
[0209] 实施例61的制备
[0210] 于50ml的烧瓶，依次加入3-(2，4-二氯苯基)-2-甲基--4，7-二氢-5-(4-三氟甲基苯基)吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮1.0g，浓硝酸25ml，搅拌5小时反应完毕，过滤固
-1
体，无水甲醇重结晶得目标化合物。IR(KBr，cm )3444，3132，2675，2553，1694，1606，1584，
1
1541，1470，141428，1415，1383，1316，1172，1143，1129，1065，1017，924；HNMR(DMSO-d6)，
δ7.97(d，J＝8.4Hz，1H)，7.91(d，J＝7.8Hz，2H)，7.84(d，J＝1.8Hz，1H)，7.68(d，J＝
8.4Hz，2H)，7.64(m，1H)，2.40(s，3H)。
-1
体，无水甲醇重结晶得目标化合物。IR(KBr，cm )3444，3132，2675，2553，1694，1606，1584，
1
1541，1470，141428，1415，1383，1316，1172，1143，1129，1065，1017，924；HNMR(DMSO-d6)，
δ7.97(d，J＝8.4Hz，1H)，7.91(d，J＝7.8Hz，2H)，7.84(d，J＝1.8Hz，1H)，7.68(d，J＝
8.4Hz，2H)，7.64(m，1H)，2.40(s，3H)。
[0211] 实施例62的制备
[0212] 于50毫升的烧瓶，依次加入3-(2，4-二氯苯基)-7-氢-2-甲基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮-5-基)苯甲氰790mg，碘甲烷850mg，碳酸钠636mg，N，N-二甲基甲酰
-1
胺15ml，室温搅拌过夜，过滤固体，柱层析分离得产物。IR(KBr，cm )3435，3087，2924，
2853，2218，1671，1568，1539，1503，1488，1422，1385，1291，1185，1123，1100，941，851，807；
H NMR(DMSO-d6)8.02(d，J＝8.1Hz，2H)，7.67(d，J＝8.7Hz，2H)，7.58(s，J＝1.5Hz，1H)，
7.40(s，2H)，6.49(s，1H)，4.39(s，3H)，2.36(s，3H)。
-1
胺15ml，室温搅拌过夜，过滤固体，柱层析分离得产物。IR(KBr，cm )3435，3087，2924，
2853，2218，1671，1568，1539，1503，1488，1422，1385，1291，1185，1123，1100，941，851，807；
H NMR(DMSO-d6)8.02(d，J＝8.1Hz，2H)，7.67(d，J＝8.7Hz，2H)，7.58(s，J＝1.5Hz，1H)，
7.40(s，2H)，6.49(s，1H)，4.39(s，3H)，2.36(s，3H)。
[0213] 实施例63的制备
[0214] 于25毫升茄形瓶，依次加入5-甲基-4-(4-(三氟甲基)苯基)-4-氢吡唑-3-胺482mg，3-(4-(三氟甲基)吡啶-3-基)-3-氧代丙酸乙酯522mg，甲苯20ml，回流得到白色
-1
固体产物。IR(KBr，cm )3431，3069，3036，2923，2746，1654，1620，1557，1539，1484，1442，
1
1406，1334，1180，1166，1128，1088，1070，936；HNMR(DMSO)δ9.17(s，1H)，8.49(d，J ＝
6.0Hz，1H)，8.08(d，J＝7.8Hz，1H)，7.82(m，4H)，6.12(s，1H)，2.39(s，3H)。
-1
固体产物。IR(KBr，cm )3431，3069，3036，2923，2746，1654，1620，1557，1539，1484，1442，
1
1406，1334，1180，1166，1128，1088，1070，936；HNMR(DMSO)δ9.17(s，1H)，8.49(d，J ＝
6.0Hz，1H)，8.08(d，J＝7.8Hz，1H)，7.82(m，4H)，6.12(s，1H)，2.39(s，3H)。
[0215] 实施例64的制备
[0216] 于25ml干净的茄形瓶，依次加入2-(2，4-二氯苯基)-3-苯基-1H-吡唑-5-胺608mg，3-(4-(三氟甲基)苯基)-3-氧代丙酸乙酯520mg，甲苯20ml，回流得到白色固体
-1
产物。IR(KBr，cm )3434，3166，3063，2927，1678，1655，1632，1586，1439，1378，1325，1243，
1
1170，1127，1068，1017；H NMR(DMSO-d6)7.93(d，J ＝ 7.8Hz，2H)，7.75(m，3H)，7.44(br，
3H)，7.40(s，1H)，7.37(m，3H)，1.90(s，3H)。
-1
产物。IR(KBr，cm )3434，3166，3063，2927，1678，1655，1632，1586，1439，1378，1325，1243，
1
1170，1127，1068，1017；H NMR(DMSO-d6)7.93(d，J ＝ 7.8Hz，2H)，7.75(m，3H)，7.44(br，
3H)，7.40(s，1H)，7.37(m，3H)，1.90(s，3H)。
[0217] 实施例65的制备
[0218] 于25ml茄形瓶，依次加入5-甲基-4-(2，4-二氯苯基)-4-氢吡唑-3-胺512mg，-1
3-氯-3-氧代丙酸乙酯300mg，甲苯20ml回流得到白色固体目标产物。IR(KBr，cm )3432，
3172，3068，2961，2895，1696，1637，1601，1586，1523，1495，1446，1407，1375，1336，1311，
1
1274，1170，1160，1103，1068，1007，861，826；HNMR(DMSO-d6)δ7.80(d，J ＝ 1.8Hz，1H)，
7.55(dd，J＝1.8Hz，J＝8.4Hz，1H)，7.50(d，J＝8.4Hz，1H)，5.96(s，1H)，4.61(s，2H)，
2.17(s，3H)。
3-氯-3-氧代丙酸乙酯300mg，甲苯20ml回流得到白色固体目标产物。IR(KBr，cm )3432，
3172，3068，2961，2895，1696，1637，1601，1586，1523，1495，1446，1407，1375，1336，1311，
1
1274，1170，1160，1103，1068，1007，861，826；HNMR(DMSO-d6)δ7.80(d，J ＝ 1.8Hz，1H)，
7.55(dd，J＝1.8Hz，J＝8.4Hz，1H)，7.50(d，J＝8.4Hz，1H)，5.96(s，1H)，4.61(s，2H)，
2.17(s，3H)。
[0219] 实施例66的制备
[0220] 于25ml茄形瓶，依次加入5-乙基-4-(2，4-二氯苯基)-4-氢吡唑-3-胺512mg，3-(4-(三氟甲基)苯基)-3-氧代丙酸乙酯520mg，甲苯20ml，回流得到白色固体产物。
-1
IR(KBr，cm )3433，3167，3065，2975，2936，2853，1686，1633，1588，1572，1442，1323，1171，
1
1128，1069，1018；HNMR(DMSO-d3)δ7.92(m，4H)，7.77(s，1H)，7.52(m，2H)，6.16(s，1H)，
2.58(q，J＝7.2Hz，2H)，1.09(t，J＝7.2Hz，3H)。
-1
IR(KBr，cm )3433，3167，3065，2975，2936，2853，1686，1633，1588，1572，1442，1323，1171，
1
1128，1069，1018；HNMR(DMSO-d3)δ7.92(m，4H)，7.77(s，1H)，7.52(m，2H)，6.16(s，1H)，
2.58(q，J＝7.2Hz，2H)，1.09(t，J＝7.2Hz，3H)。
[0221] 实施例67的制备
[0222] 于25ml茄形瓶，依次加3-(2，4-二氯苯基)-2-甲基-吡唑并[1，5-a]嘧啶并-7(4H)-酮684mg，邻氨基吡啶164mg，甲苯20ml，回流得到白色固体目标产物。IR(KBr，
-1
cm )3418，2958，2924，2852，1618，1594，1555，1511，1460，1416，1376，1341，1253，1237，
1
1120，1101，1072；HNMR(DMSO-d6)δ8.18(d，J ＝ 6.0Hz，1H)，7.88(m，1H)，7.62(d，J ＝
1.2Hz，1H)，7.40(dd，J＝ 2.4Hz，J ＝8.4Hz，1H)，7.33(d，J ＝ 8.4Hz，1H)，7.06(d，J＝
8.4Hz，1H)，6.93(t，J＝7.2Hz，1H)，5.46(s，1H)，5.11(s，2H)，2.17(s，3H)。
-1
cm )3418，2958，2924，2852，1618，1594，1555，1511，1460，1416，1376，1341，1253，1237，
1
1120，1101，1072；HNMR(DMSO-d6)δ8.18(d，J ＝ 6.0Hz，1H)，7.88(m，1H)，7.62(d，J ＝
1.2Hz，1H)，7.40(dd，J＝ 2.4Hz，J ＝8.4Hz，1H)，7.33(d，J ＝ 8.4Hz，1H)，7.06(d，J＝
8.4Hz，1H)，6.93(t，J＝7.2Hz，1H)，5.46(s，1H)，5.11(s，2H)，2.17(s，3H)。
[0223] 实施例68的制备
[0224] 于100ml的烧瓶，加入7-氯-2-(4-(三氟甲基)苯基)-4H-苯并[d][1，3]嗪-4-酮0.8g，吗啉8ml，搅拌反应1小时后，回收有机项，过滤得固体目标产物。IR(KBr，
-1
cm )3068，3008，2971，2921，2866，1678，1610，1596，1530，1510，1486，1466，1430，1329，
1
1313，1288，1155，1118，1067，1019，1004；HNMR(DMSO，600MHz)δ8.10(d，J ＝ 8.4Hz，2H)，
7.94(d，J ＝ 8.4Hz，2H)，7.69(br，1H)，7.43(d，J ＝ 8.4Hz，1H)，7.39(m，1H)3.58(m，4H)，
3.39(m，4H)。
-1
cm )3068，3008，2971，2921，2866，1678，1610，1596，1530，1510，1486，1466，1430，1329，
1
1313，1288，1155，1118，1067，1019，1004；HNMR(DMSO，600MHz)δ8.10(d，J ＝ 8.4Hz，2H)，
7.94(d，J ＝ 8.4Hz，2H)，7.69(br，1H)，7.43(d，J ＝ 8.4Hz，1H)，7.39(m，1H)3.58(m，4H)，
3.39(m，4H)。
[0225] 实施例69的制备
[0226] 于100ml的烧瓶，加入7-氯-2-(4-(三氟甲基)苯基)-4H-苯并[d][1，3]嗪-4-酮1.88g，氢氧化钾1.20g，苯酚800mg，100ml的二甲基甲酰胺，100℃搅拌反应1
-1
小时后，回收有机项，过滤得固体目标产物。IR(KBr，cm )1662，1638，1579，1523，1506，
1
1440，1425，1366，1329，1244，1163，1125，1068，1016；HNMR(DMSO，600MHz)δ7.93(br，4H)，
7.79(s，1H)，7.48(br，4H)，7.36(br，3H)。
-1
小时后，回收有机项，过滤得固体目标产物。IR(KBr，cm )1662，1638，1579，1523，1506，
1
1440，1425，1366，1329，1244，1163，1125，1068，1016；HNMR(DMSO，600MHz)δ7.93(br，4H)，
7.79(s，1H)，7.48(br，4H)，7.36(br，3H)。
[0227] 实施例70的制备
[0228] 于25ml茄形瓶，依次加入5-苯基-4-(2，4-二氯苯基)-4-氢吡唑-3-胺484mg，2-甲基-3-氧代-3-(4-氰基)苯基)丙酸乙酯544mg，甲苯20ml，回流得到白色固体产物。
-1
IR(KBr，cm )3431，3173，3074，2925，2228，1663，1630，1585，1503，1438，1383，1340，1239，
1
1017；HNMR(DMSO-d6)δ8.03(d，J ＝ 8.4Hz，2H)，7.74(m，3H)，7.45(m，3H)，7.36(m，4H)，
1.88(s，3H)。
-1
IR(KBr，cm )3431，3173，3074，2925，2228，1663，1630，1585，1503，1438，1383，1340，1239，
1
1017；HNMR(DMSO-d6)δ8.03(d，J ＝ 8.4Hz，2H)，7.74(m，3H)，7.45(m，3H)，7.36(m，4H)，
1.88(s，3H)。
[0229] 实施例71的制备
[0230] 于25ml茄形瓶，依次加入5-乙基-4-(2，4-二氯苯基)-4-氢吡唑-3-胺0.964g，2-甲基-3-氧代-3-(4-氰基)苯基)丙酸乙酯816mg，甲苯20ml，回流反应30小时，过滤
-1
固体得目标产物。IR(KBr，cm )3435，3168，3093，2965，2927，2228，1662，1633，1584，1505，
1
1447，1376，1237，1099，1068，1011；HNMR(DMSO，600MHz)δ8.01(d，J＝8.4Hz，2H)，7.71(m，
3H)，7.46(m，2H)，2.56(q，J＝7.8Hz，2H)，1.85(s，3H)，1.08(t，J＝7.8Hz，3H)。
-1
固体得目标产物。IR(KBr，cm )3435，3168，3093，2965，2927，2228，1662，1633，1584，1505，
1
1447，1376，1237，1099，1068，1011；HNMR(DMSO，600MHz)δ8.01(d，J＝8.4Hz，2H)，7.71(m，
3H)，7.46(m，2H)，2.56(q，J＝7.8Hz，2H)，1.85(s，3H)，1.08(t，J＝7.8Hz，3H)。
[0231] 实施例72的制备
[0232] 于25ml茄形瓶，依次加入5-甲基-4-((三氟甲基)苯基)-4-氢吡唑-3-胺0.964g，2-甲基-3-氧代-3-(6-(三氟甲基)吡啶-3-基)丙酸乙酯825mg，甲苯20ml，
-1
回流反应30小时，过滤固体得目标产物。IR(KBr，cm )3436，2925，2854，1685，1634，1590，
1
1536，1455，1382，1335，1324，1170，1144，1087，1011，854；HNMR(DMSO，600MHz)δ8.97(s，
1H)，7.23(m，3H)，8.31(m，1H)，8.10(d，J＝7.8Hz，1H)，7.78(d，J＝7.8Hz，2H)，7.69(d，J
＝7.8Hz，2H)，2.36(s，3H)，1.92(s，3H)。
-1
回流反应30小时，过滤固体得目标产物。IR(KBr，cm )3436，2925，2854，1685，1634，1590，
1
1536，1455，1382，1335，1324，1170，1144，1087，1011，854；HNMR(DMSO，600MHz)δ8.97(s，
1H)，7.23(m，3H)，8.31(m，1H)，8.10(d，J＝7.8Hz，1H)，7.78(d，J＝7.8Hz，2H)，7.69(d，J
＝7.8Hz，2H)，2.36(s，3H)，1.92(s，3H)。
[0233] 实施例73的制备
[0234] 于25ml茄形瓶，依次加入5-环丙基-4-((2，4-二氯苯基)-4-氢吡唑-3-胺536mg，2-甲基-3-氧代-3-(4-(N，N-二丙基甲磺酰胺基)苯基)丙酸乙酯738mg，甲苯
-1
20ml回流得到白色固体产物。IR(KBr，cm )3447，3082，2964，2928，2874，1661，1629，1584，
1
1498，1460，1381，1336，1156，1094，998；HNMR(DMSO)δ7.93(d，J ＝ 7.8Hz，2H)，7.23(m，
3H)，7.50(m，2H)，3.06(t，J ＝ 7.8Hz，4H)，1.83(s，3H)，1.66(m，1H)，1.48(m，4H)，0.95(m，
1H)，0.89(m，3H)，0.82(t，J＝7.8Hz，6H)。
-1
20ml回流得到白色固体产物。IR(KBr，cm )3447，3082，2964，2928，2874，1661，1629，1584，
1
1498，1460，1381，1336，1156，1094，998；HNMR(DMSO)δ7.93(d，J ＝ 7.8Hz，2H)，7.23(m，
3H)，7.50(m，2H)，3.06(t，J ＝ 7.8Hz，4H)，1.83(s，3H)，1.66(m，1H)，1.48(m，4H)，0.95(m，
1H)，0.89(m，3H)，0.82(t，J＝7.8Hz，6H)。
[0235] 实施例74的制备
[0236] 取100ml茄型瓶，加入二苯基氨基咪唑(5g，0.21mol)，乙醇钠2.89g，乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯30ml，95℃反应48h，薄层色谱检测反应完毕，冷却，析出黄色沉
淀，过滤水洗，得淡黄色固体产物，该化合物1.80g，20ml甲醇水溶液，NaOH1.0g，70℃反
-1
应8小时，析出白色固体，过滤白色固体目标产物。IR(KBr，cm )3455，2926，1732，1659，
1
1586，1539(s)，1505，1460，1426，1332，1106，940，822，796，776，760，710，694，558；H
NMR(DMSO-d6)8.58(s，1H)，7.39(m，8H)，7.26(m，4H)。
淀，过滤水洗，得淡黄色固体产物，该化合物1.80g，20ml甲醇水溶液，NaOH1.0g，70℃反
-1
应8小时，析出白色固体，过滤白色固体目标产物。IR(KBr，cm )3455，2926，1732，1659，
1
1586，1539(s)，1505，1460，1426，1332，1106，940，822，796，776，760，710，694，558；H
NMR(DMSO-d6)8.58(s，1H)，7.39(m，8H)，7.26(m，4H)。
[0237] 实施例75的制备
[0238] 于250ml茄形瓶中依次加2-氨基-4-(3-硝基苯基)-4H-苯并[h]色烯-3-甲氰5.0g，原甲酸三乙酯20ml，乙酸酐7ml于250ml，回流30分钟，冷却，析出固体，抽滤，
-1
得黄色固体粉末目标产物。IR(KBr，cm )3447，3061，2956，2208，1750，1655，1617，1575，
1
1529，1472，1445，1395，1349，1298，1272，1184，1148，1115，1095，1081，995；HNMR(DMSO-d6)
δ8.98(s，1H)，8.40(d，J＝8.4Hz，1H)，8.24(m，1H，)，8.17(m，1H)，7.92(d，1H)，7.83(d，J
＝7.8Hz，1H，)，7.676(m，1H)，7.64(m，3H)，7.12(d，J＝8.4Hz，1H)，5.50(s，1H)，4.42(q，J
＝7.2Hz，1H)，2.53(s，1H)，1.37(t，J＝7.2Hz，3H)。
-1
得黄色固体粉末目标产物。IR(KBr，cm )3447，3061，2956，2208，1750，1655，1617，1575，
1
1529，1472，1445，1395，1349，1298，1272，1184，1148，1115，1095，1081，995；HNMR(DMSO-d6)
δ8.98(s，1H)，8.40(d，J＝8.4Hz，1H)，8.24(m，1H，)，8.17(m，1H)，7.92(d，1H)，7.83(d，J
＝7.8Hz，1H，)，7.676(m，1H)，7.64(m，3H)，7.12(d，J＝8.4Hz，1H)，5.50(s，1H)，4.42(q，J
＝7.2Hz，1H)，2.53(s，1H)，1.37(t，J＝7.2Hz，3H)。
[0239] 实施例76的制备
[0240] 于100ml茄形瓶加入糠醛0.68g，乙醇40ml，嘧啶二胺1.13g，60℃反应6小时，反-1
应液中析出固体，过滤得目标产物产物。IR(KBr cm )3458，3076，2912，1558，1499，1445，
1
1363，1330，1306，1230，1126，1110，1096；HNMR(DMSO-d6)8.62(s，1H)，8.49(s，1H)，8.22(d，
J＝7.8Hz，2H)，8.19(s，1H)，7.92(d，J＝1.2Hz，1H)，7.58(t，J＝7.8Hz，2H)，7.38(t，J＝
7.8Hz，1H)，7.05(d，J＝3.0Hz，1H)，6.69(q，J＝1.8Hz，1H)，7.05(d，J＝3.0Hz，1H)。
应液中析出固体，过滤得目标产物产物。IR(KBr cm )3458，3076，2912，1558，1499，1445，
1
1363，1330，1306，1230，1126，1110，1096；HNMR(DMSO-d6)8.62(s，1H)，8.49(s，1H)，8.22(d，
J＝7.8Hz，2H)，8.19(s，1H)，7.92(d，J＝1.2Hz，1H)，7.58(t，J＝7.8Hz，2H)，7.38(t，J＝
7.8Hz，1H)，7.05(d，J＝3.0Hz，1H)，6.69(q，J＝1.8Hz，1H)，7.05(d，J＝3.0Hz，1H)。
[0241] 实施例77的制备
[0242] 于100ml茄形瓶加入乙酰化的4-(3，4，5-三羟基-6-(羟甲基)-四氢-2H-吡喃-2-基氧基)苯甲醛1.46g，4-亚胺基-1-苯基-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-5(4H)-胺
0.60g，乙醇50ml，60℃反应8小时，过滤粗产物，经硅胶柱分离得到目标产物。IR(KBr
-1 1
cm )3379，2924，1592，1504，1444，1424，1363，1305，1237，1082，1039，974，924，715；H
NMR(DMSO-d6)8.66(s，1H)，8.48(s，1H)，8.28(s，1H)，8.23(d，J ＝ 7.8Hz，2H)，7.80(d，J
＝8.4Hz，2H)，7.58(t，J＝7.8Hz，2H)，7.38(t，J＝7.8Hz，1H)，7.15(d，J＝8.4Hz，2H)，
5.22(d，J＝7.8Hz，1H)，3.96(br，1H)，3.74(m，2H)。
0.60g，乙醇50ml，60℃反应8小时，过滤粗产物，经硅胶柱分离得到目标产物。IR(KBr
-1 1
cm )3379，2924，1592，1504，1444，1424，1363，1305，1237，1082，1039，974，924，715；H
NMR(DMSO-d6)8.66(s，1H)，8.48(s，1H)，8.28(s，1H)，8.23(d，J ＝ 7.8Hz，2H)，7.80(d，J
＝8.4Hz，2H)，7.58(t，J＝7.8Hz，2H)，7.38(t，J＝7.8Hz，1H)，7.15(d，J＝8.4Hz，2H)，
5.22(d，J＝7.8Hz，1H)，3.96(br，1H)，3.74(m，2H)。
[0243] 实施例78的制备
[0244] 于125ml的茄形瓶，依次加入5-甲基-4-(2，4-二氯苯基)-4-氢吡唑-3-胺2.42g(0.01mol)，对氯肉桂腈1.89g(0.01mol)，乙醇40ml，75℃反应6小时，产生沉淀经过
-1
滤得目标产物。IR(KBr，cm )3441，3307，2923，2851，2217，1654，1629，1596，1384，13511，
1
1319，1256，1155，1110，1009，831；H NMR(DMSO-d6)δ8.99(br，2H)，7.77(m，3H)，7.58(d，J
＝8.4Hz，2H)，7.51(t，J＝6.9Hz，1H)，2.35(s，3H)。
-1
滤得目标产物。IR(KBr，cm )3441，3307，2923，2851，2217，1654，1629，1596，1384，13511，
1
1319，1256，1155，1110，1009，831；H NMR(DMSO-d6)δ8.99(br，2H)，7.77(m，3H)，7.58(d，J
＝8.4Hz，2H)，7.51(t，J＝6.9Hz，1H)，2.35(s，3H)。
[0245] 实施例79的制备
[0246] 于25ml茄型瓶，加入二苯基氨基咪唑0.5g，乙氧基亚甲基丙二腈0.5g，乙醇5ml，-1
回流4小时，产生淡黄色沉淀，经过滤，得白色微晶目标产物。IR(KBr，cm )3430，3301，
3221，3188，3047，2223，1644，1595，1566，1522，1448，1388，1345，1306，1222，759，709，690；
1
HNMR(DMSO-d6)δ8.43(s，1H)，7.68(m，3H)，7.61(m，2H)，7.42(m，2H)，7.27(m，3H)，3.41(s，
2H)。
回流4小时，产生淡黄色沉淀，经过滤，得白色微晶目标产物。IR(KBr，cm )3430，3301，
3221，3188，3047，2223，1644，1595，1566，1522，1448，1388，1345，1306，1222，759，709，690；
1
HNMR(DMSO-d6)δ8.43(s，1H)，7.68(m，3H)，7.61(m，2H)，7.42(m，2H)，7.27(m，3H)，3.41(s，
2H)。
[0247] 实施例80的制备
[0248] 于25ml茄型瓶，加入7-氨基-2，3-二苯基咪唑并[1，2-a]嘧啶-6-氰0.5g，NaOH-1
0.19g，乙醇2ml，反应3小时后，得白色目标产物。IR(KBr.cm )3456，3279，3118，1683，
1633，1602，1574，1548，1500，1465，1444，1412，1384，1363，1309，1248，1229，1102，1088，
1
1030，971，912，803，775，699，658，524，481；HNMR(DMSO-d6)δ8.71(s，1H)，7.63(m，3H)，
7.58(m，2H)，7.42(m，2H)，7.24(m，3H)，3.41(s，3H)。
0.19g，乙醇2ml，反应3小时后，得白色目标产物。IR(KBr.cm )3456，3279，3118，1683，
1633，1602，1574，1548，1500，1465，1444，1412，1384，1363，1309，1248，1229，1102，1088，
1
1030，971，912，803，775，699，658，524，481；HNMR(DMSO-d6)δ8.71(s，1H)，7.63(m，3H)，
7.58(m，2H)，7.42(m，2H)，7.24(m，3H)，3.41(s，3H)。
[0249] 实施例81的制备
[0250] 于100ml圆底烧瓶，加入7-甲基-2，3-二苯基咪唑并[1，2-a]嘧啶-5(8H)酮-1
5.10g，三氯氧磷12ml，回流4小时，得白色固体目标产物。IR(KBr.cm )3418，2925，1643，
1
1511，1385，1284，1156，1101，1026，772，696，526；HNMR(DMSO-d6)δ7.42(m，3H)，7.39(m，
2H)，7.35(m，2H)，7.24(m，3H)，6.57(s，1H)，1.93(s，3H)。
5.10g，三氯氧磷12ml，回流4小时，得白色固体目标产物。IR(KBr.cm )3418，2925，1643，
1
1511，1385，1284，1156，1101，1026，772，696，526；HNMR(DMSO-d6)δ7.42(m，3H)，7.39(m，
2H)，7.35(m，2H)，7.24(m，3H)，6.57(s，1H)，1.93(s，3H)。
[0251] 实施例82的制备
[0252] 于100ml的茄形瓶，加入上步产物，再加入N-乙酰基-4-(2，4-二氯苯基)-3-(3-甲氧苯基)-1H-吡唑-5-胺，2N盐酸50ml。回流8小时，加入乙酸乙酯萃取3
-1
次每次50ml，合并有机相，减压蒸发出溶剂，得淡黄色固体目标产物。IR(KBr，cm )3439，
3208，2961，1615，1580，1540，1507，1461，1431，1374，1301，1270，1250，1177，1100，1031，
966，866，833，803。
-1
次每次50ml，合并有机相，减压蒸发出溶剂，得淡黄色固体目标产物。IR(KBr，cm )3439，
3208，2961，1615，1580，1540，1507，1461，1431，1374，1301，1270，1250，1177，1100，1031，
966，866，833，803。
[0253] 实施例83的制备
[0254] 于100ml茄形瓶，加入4-(2，4-二氯苯基)-3-(3-甲氧苯基)-1H-吡唑-5-胺334mg，3-(4-氰基苯基)-2-甲基-3-氧代丙酸乙酯280mg，甲苯50ml，回流反应1.5小时，
-1
过滤固体得目标产物。IR(KBr，cm )3164，2928，2227，1655，1630，1585，1504，1435，1384，
1
1335，1246，1175，1099，1060，1033，1017，970，850，833；HNMR(DMSO-d6)δ8.03(d，J ＝
8.4Hz，2H)，7.74(m，3H)，7.45(m，1H)，7.36(m，3H)，6.92(m，2H)，3.75(s，3H)，1.87(s，3H)。
-1
过滤固体得目标产物。IR(KBr，cm )3164，2928，2227，1655，1630，1585，1504，1435，1384，
1
1335，1246，1175，1099，1060，1033，1017，970，850，833；HNMR(DMSO-d6)δ8.03(d，J ＝
8.4Hz，2H)，7.74(m，3H)，7.45(m，1H)，7.36(m，3H)，6.92(m，2H)，3.75(s，3H)，1.87(s，3H)。
[0255] 实施例84的制备
[0256] 于25ml茄形瓶，加入5-氨基-4-(2，4-二氯苯基)-1H-吡唑-3-醇488mg，3-(4-氰基苯基)-2-甲基-3-氧代丙酸乙酯560mg，甲苯50ml，回流反应1.5小时，过滤固体得目标
-1
产物。IR(KBr，cm )3410，3208，3082，2923，2862，2231，1637，1530，1522，1456，1383，1331，
1
1276，1235，1102，1079，1012，849，787；HNMR(DMSO-d6)δ11.87(s，1H)，8.01(d，J＝7.8Hz，
2H)，7.71(d，J＝8.4Hz，2H)，7.66(d，J＝0.6Hz，1H)，7.43(m，2H)，1.84(s，3H)。
-1
产物。IR(KBr，cm )3410，3208，3082，2923，2862，2231，1637，1530，1522，1456，1383，1331，
1
1276，1235，1102，1079，1012，849，787；HNMR(DMSO-d6)δ11.87(s，1H)，8.01(d，J＝7.8Hz，
2H)，7.71(d，J＝8.4Hz，2H)，7.66(d，J＝0.6Hz，1H)，7.43(m，2H)，1.84(s，3H)。
[0257] 实施例85的制备
[0258] 于50ml茄形瓶，加入邻苯二甲酸酐1.53g，邻氨基苯甲酰肼1.42g，吡啶-1
50ml，回流反应4小时，液冷析出固体目标产物。IR(KBr.cm )3194，3085，1687，1669，
1605，1590，1556，1485，1463，1438，1372，1332，1264，1256，1235，1168，1312，111，767；
1
H-NMR(DMSO-d6，)δ12.95(b r，1H)，8.83(d，J ＝ 7.6Hz，1H)，8.30(d，J ＝ 7.6Hz，1H)，
8.20(br，1H)，8.00(m，2H)，7.90(m，2H)，7.60(m，1H)。
50ml，回流反应4小时，液冷析出固体目标产物。IR(KBr.cm )3194，3085，1687，1669，
1605，1590，1556，1485，1463，1438，1372，1332，1264，1256，1235，1168，1312，111，767；
1
H-NMR(DMSO-d6，)δ12.95(b r，1H)，8.83(d，J ＝ 7.6Hz，1H)，8.30(d，J ＝ 7.6Hz，1H)，
8.20(br，1H)，8.00(m，2H)，7.90(m，2H)，7.60(m，1H)。
[0259] 实施例86的制备
[0260] 于250ml茄形瓶，加入2-氨基-6-(4-(氯苯基)-4-氧代4，5-二氢嘧啶-5-氰5.65g，肉桂醛3.66g，冰乙酸40ml，回流反应5小时，有固体析出得目标产物。IR(KBr，
-1
cm )3274，2960，2925，2853，2217，1735，1684，1593，1581，1563，1519，1488，1387，1260，
1
1091，1014，720；HNMR(DMSO-d6)δ7.88(m，2H)，7.63(m，2H)，7.37(m，5H)，6.47(d，J ＝
8.1Hz，1H)，6.22(d，J＝5.4Hz，1H)。
-1
cm )3274，2960，2925，2853，2217，1735，1684，1593，1581，1563，1519，1488，1387，1260，
1
1091，1014，720；HNMR(DMSO-d6)δ7.88(m，2H)，7.63(m，2H)，7.37(m，5H)，6.47(d，J ＝
8.1Hz，1H)，6.22(d，J＝5.4Hz，1H)。
[0261] 实施例87的制备
[0262] 于100ml茄形瓶中加入7-氯-2-巯基-3-苯基喹唑啉-4(3H)-酮5.00g，吗-1
啉10ml，搅拌反应20小时，析出固体，抽滤得目标产物。IR(KBr，cm )3435，3062，2984，
2875，1692，1599，1566，1542，1455，1331，1294，1264，1198，1071，969，914，830，775，697；
1
HNMR(DMSO-d6)δ8.17(d，J＝8.7Hz，1H，Ph-H)，7.67(d，J＝1.2Hz，1H，Ph-H)，7.53(t，J
＝3.9Hz，3H，Ph-H)，7.37～7.26(m，3H，Ph-H)，3.69(br，8H)。
啉10ml，搅拌反应20小时，析出固体，抽滤得目标产物。IR(KBr，cm )3435，3062，2984，
2875，1692，1599，1566，1542，1455，1331，1294，1264，1198，1071，969，914，830，775，697；
1
HNMR(DMSO-d6)δ8.17(d，J＝8.7Hz，1H，Ph-H)，7.67(d，J＝1.2Hz，1H，Ph-H)，7.53(t，J
＝3.9Hz，3H，Ph-H)，7.37～7.26(m，3H，Ph-H)，3.69(br，8H)。
[0263] 实施例88的制备
[0264] 于25ml茄形瓶，依次加5-(氯甲基)3-(2，4-二氯苯基)-2-甲基吡唑并[1，1
5-a]嘧啶并-7(4H)-酮684mg，吗啉302mg，甲苯20ml，回流得到白色固体目标产物。H
NMR(CDCl3)δ7.69(d，1H)，7.45(m，2H)，7.77(s，1H)，5.74(s，1H)，4.30(b r，1H)，3.57(br，
4H)，3.20(m，2H)，2.39(br，4H)，2.16(s，3H)，2，06(m，3H)，1.86(m，6H)，1.74(m，6H)。
5-a]嘧啶并-7(4H)-酮684mg，吗啉302mg，甲苯20ml，回流得到白色固体目标产物。H
NMR(CDCl3)δ7.69(d，1H)，7.45(m，2H)，7.77(s，1H)，5.74(s，1H)，4.30(b r，1H)，3.57(br，
4H)，3.20(m，2H)，2.39(br，4H)，2.16(s，3H)，2，06(m，3H)，1.86(m，6H)，1.74(m，6H)。
[0265] 表1
[0266]
[0267]
[0268]
[0269]
[0270]
[0271]
[0272]
[0273]
[0274]
[0275]
[0276]
[0277]
[0278]
[0279]
[0280]
[0281]
[0282]
[0283]
[0284]
[0285]
[0286]
[0287]
[0288]
[0289]
[0290]
[0291]
[0292]
[0293]
[0294]
[0295]
[0296]
[0297]
[0298]
[0299]
[0300]
[0301]
[0302]
[0303]
[0304]
[0305]
[0306]
[0307]
[0308]
[0309]
[0310]
[0311]
[0312]
[0313] 注射剂制备实例
[0314] 实施例537 处方1
[0315] 称取5.0g化合物7，加入乙醇600ml，搅拌使溶解，溶解后加入600ml1，2-丙二醇和100ml吐温80，搅拌混合均匀，加注射用水至总体积5000ml，用0.22μm滤膜过滤，分装，
100℃热压灭菌30min，检漏，全检，包装，即得5mg/5ml(氨瓶)，共1000支。
100℃热压灭菌30min，检漏，全检，包装，即得5mg/5ml(氨瓶)，共1000支。
[0316] 实施例538 处方2
[0317] 称取8.0g化合物33，加入二甲基亚砜50ml，搅拌使溶解，溶解后加入500ml 1，2-丙二醇和100ml吐温80，搅拌混合均匀，加注射用水至总体积5000ml，用0.22μm滤膜过
滤，分装，100℃热压灭菌30min，检漏，全检，包装，即得8mg/5ml(氨瓶)，共1000支。
滤，分装，100℃热压灭菌30min，检漏，全检，包装，即得8mg/5ml(氨瓶)，共1000支。
[0318] 实施例539 体外抗菌实验实例
[0319] 材料与方法
[0320] 1 标准菌株：蜡样芽孢杆菌2、蜡样芽孢杆菌246、枯草芽胞杆菌82、枯草芽胞杆菌168、粪肠球菌29212、粪肠球菌51299、粪肠球菌19433、粪肠球菌F2518(vre)、粪肠球
菌F631(vre)、粪肠球菌1513(vre)、粪肠球菌583(vre)、金黄色葡萄球菌29231、金黄色葡
萄球菌43300(MRSA)、金黄色葡萄球菌703(MRSA)、金黄色葡萄球菌704(MRSA)、金黄色葡萄
球菌705(MRSA)、肺炎链球菌6303(PRSP)、肺炎链球菌62、肺炎链球菌6301、化脓肺炎链球
菌M2、化脓性链球菌、无乳链球菌B组、绿色链球菌1009、牛链球菌10035、链球菌10342、肺
炎链球菌10351、炭疽杆菌Bacillus 1、白喉杆菌、梭状芽孢杆菌、破伤风杆菌、产气荚膜杆
菌。
菌F631(vre)、粪肠球菌1513(vre)、粪肠球菌583(vre)、金黄色葡萄球菌29231、金黄色葡
萄球菌43300(MRSA)、金黄色葡萄球菌703(MRSA)、金黄色葡萄球菌704(MRSA)、金黄色葡萄
球菌705(MRSA)、肺炎链球菌6303(PRSP)、肺炎链球菌62、肺炎链球菌6301、化脓肺炎链球
菌M2、化脓性链球菌、无乳链球菌B组、绿色链球菌1009、牛链球菌10035、链球菌10342、肺
炎链球菌10351、炭疽杆菌Bacillus 1、白喉杆菌、梭状芽孢杆菌、破伤风杆菌、产气荚膜杆
菌。
[0321] 2 测试样品：化合物3、化合物5、化合物7、化合物8、化合物10、化合物14、化合物21、化合物23、化合物33、化合物38、化合物42、化合物70、化合物78
[0322] 3方法
[0323] (1)灭菌：将所需实验器材及培养液经121℃、30min高压灭菌；无菌间紫外照射30min。
[0324] (2)细菌增菌
[0326] 斜面培养基制备：称取胰蛋白大豆琼脂3.8g于500ml烧杯内，加入100ml蒸馏水，加热充分溶解，移入三角烧瓶内，加棉塞，包扎高压灭菌。稍冷却后，分装于7个试管内，每
试管约10～15ml，倾斜适当角度，冷却备用。
试管约10～15ml，倾斜适当角度，冷却备用。
[0327] 细菌扩增：打开ATCC 4300密封小瓶，用消毒后的小眼科镊夹取少量菌粉块，移入5ml离心管内，加胰蛋白大豆肉汤培养基0.6ml，混合均匀。平均分至7个斜面培养基内，既
80μl/试管，涂布均匀。放入培养箱内，37℃培养24小时。
80μl/试管，涂布均匀。放入培养箱内，37℃培养24小时。
[0328] 菌悬液制备及细菌计数：用培养液将大试管内细菌洗下，移入无菌离心管中。混合均匀，制得菌悬液。移液枪取出一滴进行细菌密度测定。取洁净血细胞计数板一块，在计
数区上盖上一块盖玻片，将所取的菌悬液用生理盐水稀释一定倍数，并吹打均匀，移液枪吸
取少许，从计数板中间平台两侧的沟槽内沿盖玻片的下边缘滴入一滴(不宜过多)，让菌悬
液利用液体的表面张力充满计数区，勿使气泡产生。将培养板置于显微镜下进行细菌计数。
数出16小格的细菌总数，利用以下公式计算菌液浓度：
数区上盖上一块盖玻片，将所取的菌悬液用生理盐水稀释一定倍数，并吹打均匀，移液枪吸
取少许，从计数板中间平台两侧的沟槽内沿盖玻片的下边缘滴入一滴(不宜过多)，让菌悬
液利用液体的表面张力充满计数区，勿使气泡产生。将培养板置于显微镜下进行细菌计数。
数出16小格的细菌总数，利用以下公式计算菌液浓度：
[0329] 细菌密度(个/ml)＝16小格细菌数×104×稀释倍数
[0330] (3)96孔板接种
[0331] 样品的配制：首先将待测药物用少量DMSO充分溶解，然后用培养基配制成所需初始浓度，并依次稀释成各受试梯度。
[0332] 菌液配制：根据菌浓度测定结果，将菌悬液用培养液(TSB)稀释成7
1.07×10cfμ/ml浓度的菌液。
1.07×10cfμ/ml浓度的菌液。
[0333] 加药方案：本实验分为阳性对照组、生理盐水组、空白对照组及各受试药组，其中各受试药组、生理盐水组、空白组均设6个梯度孔，阳性对照组为7个梯度孔。各孔分别依
次加入50μl菌悬液、30μl培养液及20μl各样品溶液。
次加入50μl菌悬液、30μl培养液及20μl各样品溶液。
[0334] 培养及观察：加完样的96孔板置于恒温箱中培养。培养温度为37℃，培养时间为24小时。培养结束于超净台内观察各组菌落生长情况。菌液澄清、无浑浊、孔底部无菌落。
浓度定为该药的最低抑菌浓度(MIC)。
浓度定为该药的最低抑菌浓度(MIC)。
[0335] 结果与结论
[0336] 采用微量稀释法以原液在96孔板的微孔稀释板逐孔稀释药液(第1～10孔)，然后在第1～11孔加入50μL菌液，使第1～10孔中的药液浓度呈倍递减，第12孔加100μL
培养基作空白对照。微孔稀释板震荡混合后，置垫有湿纱布的有盖瓷盘内37℃培养24小
时，在有黑色背景的光源下观察结果。有菌生长呈球型、弥漫性浑浊或底部呈扣子样沉淀，
无菌生长孔所含的最低药物浓度即为最低抑菌浓度。结果见表3。
培养基作空白对照。微孔稀释板震荡混合后，置垫有湿纱布的有盖瓷盘内37℃培养24小
时，在有黑色背景的光源下观察结果。有菌生长呈球型、弥漫性浑浊或底部呈扣子样沉淀，
无菌生长孔所含的最低药物浓度即为最低抑菌浓度。结果见表3。
[0337] 表3 革兰氏阳性菌MIC值(μM)
[0338]合化 83物 5.321 1.451 1.021 5.212 0.541 5.601 5.801 5.511 2.151 5.051 3.061 3.001 3.012 1.512 合化 32物 5.011 2.002 3.011 3.101 2.022 3.031 2.041 2.512 5.08 2.251 5.131 6.182 5.021 6.031 合化 5物 5.01 3.0 40.0 21.0 61.0 03.0 10.2 3.13 2.91 2.53 1.23 13.5 4.312 3.531 合化 41物 52.02 61.03 13.01 5.21 0.51 5.12 5.31 2.221 2.122 2.031 3.021 13.6 5.021 1.521 合化 24物 52.0 32.0 20.0 32.1 5.02 2.12 2.81 2.81 2.12 1.02 3.03 82.0 3.051 0.271 合化 87物 91.5 0.1 35.1 26.1 22.01 2.11 2.01 2.121 2.122 5.251 2.61 43.0 1.221 2.051
合化 8物 56.0 6.2 53.1 66.0 66.0 63.0 5.11 23.0 40.0 61.0 13.0 3.01 06.0 32.1
合化 07物 13.0 23.1 52.1 52.1 5.2 5.2 32.0 55.0 55.0 5.2 52.1 55.0 65.0 52.1 合化 3物 5.2 35.0 0.5 5.2 32.0 55.0 24.0 84.0 33.0 3.1 36.0 22.0 63.0 52.1 合化 01物 13.0 23.1 36.0 36.0 52.1 3.2 20.0 13.0 65.0 16.0 99.0 36.0 32.1 43.0 合化 12物 63.0 55.1 86.0 64.0 23.0 5.01 3.21 5.2 33.0 3.2 11.0 06.0 53.0 24.0 合化 7物 36.0 52.1 20.0 22.0 13.0 5.2 16.0 32.0 36.0 56.0 3.0 0.5 5.2 05.2 合化 33物 52.1 52.1 13.0 52.1 5.2 5.2 0.5 5.2 36.0 0.5 5.2 36.0 55.0 24.0 生微 物 1 2 3 4 5 6 7 * 8 * 9 * 01 * 11 21 * 31 * 41
3.061 3.012 1.521 5.041 6.041 1.651 3.621 0.501 3.101 4.121 2.131 5.631 8.562 5.051 3.061
2.081 2.051 6.032 5.061 2.071 3.002 3.132 5.002 3.012 0.351 1.321 2.551 5.661 5.161 2.08
3.051 2.321 3.501 5.01 3.0 40.0 21.02 61.0 13.0 10.2 33.1 52.1 4.25 1.62 3.05
3.061 3.012 1.052 2.001 6.041 1.021 5.231 0.522 5.521 5.001 5.071 5.301 5.221 2.531 3.061
2.032 3.081 0.302 52.0 32.0 20.0 32.1 55.0 52.1 82.1 5.51 52.1 5.23 23 2.03
3.052 1.221 2.021 91.81 0.51 5.21 5.12 2.53 2.01 5.21 5.31 52.11 6.86 521 3.05
3 6 3 3 5 3 6 5 4 8 13 3
.01 .05 2.1 6.0 5.2 2.1 6.0 5.0 3.0 .01 3.0 0.0 .65 .03 .07
53.0 55.0 40.0 5.01 2.0 36.0 33.1 52.0 32.0 20.0 32.1 55.0 5.21 2.54 2.08
36.0 64.0 23.0 5.01 3.0 40.0 21.0 61.0 13.0 10.2 33.1 52.1 6.52 1.26 3.05
32.0 13.0 40.0 52.0 61.0 13.0 5.2 0.5 54.1 50.1 51.1 53.1 6.53 3.07 3.06
82.0 03.0 33.1 52.0 32.0 20.0 32.1 55.0 55.1 52.1 53.1 52.1 5.31 3.03 2.03
23.0 55.0 12.0 91.0 0.5 5.2 5.2 22.0 53.1 52.2 52.0 52.1 3.08 2.17 3.05
82.0 33.0 03.1 36.0 5.2 52.1 36.0 65.0 3.0 5.01 3.0 40.0 6.53 13.08 3.06 * 51 * 61 * 71 81 91 02 12 22 32 42 52 62 72 82 92
3.021 1.521 2.051 1.121
2.05 6.03 1.221 1.65
2.32 23.55 1.25 5.33
3.021 1.521 2.331 4.121
3.08 10.2 3.12 1.25
1
1.22 2.06 4.05 8.46
6 3 3 8
.05 .16 .02 .13
2. 6. 4.0 3.5
05 03 21 21
2.32 3.55 1.35 1.95
3.02 1.52 2.99 9.55
3.08 10.23 5.88 7.33
1.22 2.05 6.53 5.63
6.05 2.13 5.521 6.35
03 13 23 33
合化 8物 56.0 6.2 53.1 66.0 66.0 63.0 5.11 23.0 40.0 61.0 13.0 3.01 06.0 32.1
合化 07物 13.0 23.1 52.1 52.1 5.2 5.2 32.0 55.0 55.0 5.2 52.1 55.0 65.0 52.1 合化 3物 5.2 35.0 0.5 5.2 32.0 55.0 24.0 84.0 33.0 3.1 36.0 22.0 63.0 52.1 合化 01物 13.0 23.1 36.0 36.0 52.1 3.2 20.0 13.0 65.0 16.0 99.0 36.0 32.1 43.0 合化 12物 63.0 55.1 86.0 64.0 23.0 5.01 3.21 5.2 33.0 3.2 11.0 06.0 53.0 24.0 合化 7物 36.0 52.1 20.0 22.0 13.0 5.2 16.0 32.0 36.0 56.0 3.0 0.5 5.2 05.2 合化 33物 52.1 52.1 13.0 52.1 5.2 5.2 0.5 5.2 36.0 0.5 5.2 36.0 55.0 24.0 生微 物 1 2 3 4 5 6 7 * 8 * 9 * 01 * 11 21 * 31 * 41
3.061 3.012 1.521 5.041 6.041 1.651 3.621 0.501 3.101 4.121 2.131 5.631 8.562 5.051 3.061
2.081 2.051 6.032 5.061 2.071 3.002 3.132 5.002 3.012 0.351 1.321 2.551 5.661 5.161 2.08
3.051 2.321 3.501 5.01 3.0 40.0 21.02 61.0 13.0 10.2 33.1 52.1 4.25 1.62 3.05
3.061 3.012 1.052 2.001 6.041 1.021 5.231 0.522 5.521 5.001 5.071 5.301 5.221 2.531 3.061
2.032 3.081 0.302 52.0 32.0 20.0 32.1 55.0 52.1 82.1 5.51 52.1 5.23 23 2.03
3.052 1.221 2.021 91.81 0.51 5.21 5.12 2.53 2.01 5.21 5.31 52.11 6.86 521 3.05
3 6 3 3 5 3 6 5 4 8 13 3
.01 .05 2.1 6.0 5.2 2.1 6.0 5.0 3.0 .01 3.0 0.0 .65 .03 .07
53.0 55.0 40.0 5.01 2.0 36.0 33.1 52.0 32.0 20.0 32.1 55.0 5.21 2.54 2.08
36.0 64.0 23.0 5.01 3.0 40.0 21.0 61.0 13.0 10.2 33.1 52.1 6.52 1.26 3.05
32.0 13.0 40.0 52.0 61.0 13.0 5.2 0.5 54.1 50.1 51.1 53.1 6.53 3.07 3.06
82.0 03.0 33.1 52.0 32.0 20.0 32.1 55.0 55.1 52.1 53.1 52.1 5.31 3.03 2.03
23.0 55.0 12.0 91.0 0.5 5.2 5.2 22.0 53.1 52.2 52.0 52.1 3.08 2.17 3.05
82.0 33.0 03.1 36.0 5.2 52.1 36.0 65.0 3.0 5.01 3.0 40.0 6.53 13.08 3.06 * 51 * 61 * 71 81 91 02 12 22 32 42 52 62 72 82 92
3.021 1.521 2.051 1.121
2.05 6.03 1.221 1.65
2.32 23.55 1.25 5.33
3.021 1.521 2.331 4.121
3.08 10.2 3.12 1.25
1
1.22 2.06 4.05 8.46
6 3 3 8
.05 .16 .02 .13
2. 6. 4.0 3.5
05 03 21 21
2.32 3.55 1.35 1.95
3.02 1.52 2.99 9.55
3.08 10.23 5.88 7.33
1.22 2.05 6.53 5.63
6.05 2.13 5.521 6.35
03 13 23 33
[0339] 注：带*为耐药菌
[0340] 1.蜡样芽孢杆菌2；2.蜡样芽孢杆菌246；3.枯草芽胞杆菌82；4.枯草芽胞杆菌*
168；5.粪肠球菌29212；6.粪肠球菌51299；7.粪肠球菌19433；8.粪肠球菌F2518(vre)；
* * *
9.粪肠球菌F631(vre)；10.粪肠球菌1513(vre)；11.粪肠球菌583(vre)；12.金黄色葡
* * *
萄球菌29231；13.金黄色葡萄球菌43300(MRSA)；14.金黄色葡萄球菌703(MRSA)；15.金
* *
黄色葡萄球菌704(MRSA)；16.金黄色葡萄球菌705(MRSA)；17.肺炎链球菌6303(PRSP)；
18.肺炎链球菌62；19.肺炎链球菌6301；20.化脓肺炎链球菌M2；21.化脓性链球菌；
22.无乳链球菌B组；23.绿色链球菌1009；24.牛链球菌10035；25.链球菌10342；26.肺
炎链球菌10351；27.炭疽杆菌Bacillus 1；28.白喉杆菌；29.梭状芽孢杆菌；30.破伤风
杆菌；31.产气荚膜杆菌；32.口腔念珠菌；33.皮真菌。
168；5.粪肠球菌29212；6.粪肠球菌51299；7.粪肠球菌19433；8.粪肠球菌F2518(vre)；
* * *
9.粪肠球菌F631(vre)；10.粪肠球菌1513(vre)；11.粪肠球菌583(vre)；12.金黄色葡
* * *
萄球菌29231；13.金黄色葡萄球菌43300(MRSA)；14.金黄色葡萄球菌703(MRSA)；15.金
* *
黄色葡萄球菌704(MRSA)；16.金黄色葡萄球菌705(MRSA)；17.肺炎链球菌6303(PRSP)；
18.肺炎链球菌62；19.肺炎链球菌6301；20.化脓肺炎链球菌M2；21.化脓性链球菌；
22.无乳链球菌B组；23.绿色链球菌1009；24.牛链球菌10035；25.链球菌10342；26.肺
炎链球菌10351；27.炭疽杆菌Bacillus 1；28.白喉杆菌；29.梭状芽孢杆菌；30.破伤风
杆菌；31.产气荚膜杆菌；32.口腔念珠菌；33.皮真菌。
[0341] 结论：
[0342] (1)样品化合物7、化合物21、化合物10、化合物3、化合物70和化合物8对多数革兰氏阳性菌均有效，其中对耐药菌粪肠球菌(VRE)4株、金黄色葡萄球菌(MRSA)4株、肺炎链
球菌6303(PRSP)1株具有明显的抑制作用；对蜡样芽孢杆菌2株、枯草芽胞杆菌2株、粪肠
球菌3株、金黄色葡萄球菌1株、肺炎链球菌5株、无乳链球菌B组、链球菌4株具有明显的
抑制对作用；对炭疽杆菌、白喉杆菌、梭状芽孢杆菌、破伤风杆菌、产气荚膜杆菌各1株等杆
菌无效；对口腔念珠菌、皮真菌等真菌各1株无抑制作用。
球菌6303(PRSP)1株具有明显的抑制作用；对蜡样芽孢杆菌2株、枯草芽胞杆菌2株、粪肠
球菌3株、金黄色葡萄球菌1株、肺炎链球菌5株、无乳链球菌B组、链球菌4株具有明显的
抑制对作用；对炭疽杆菌、白喉杆菌、梭状芽孢杆菌、破伤风杆菌、产气荚膜杆菌各1株等杆
菌无效；对口腔念珠菌、皮真菌等真菌各1株无抑制作用。
[0343] (2)化合物78对蜡样芽孢杆菌2株、枯草芽胞杆菌2株、粪肠球菌3株有明显抑制作用；对耐药的金黄色葡萄球菌(MRSA)、肠球菌(VRE)及肺炎链球菌(PRSP)作用不明显；
对肺炎链球菌4株、无乳链球菌B组、绿色链球菌、牛链球菌、链球菌各1株等链球菌有一定
的抑制作用；对炭疽杆菌Bacillus 1、白喉杆菌、梭状芽孢杆菌、破伤风杆菌、产气荚膜杆
菌等杆菌各1株无效；对口腔念珠菌、皮真菌等真菌各1株无抑制作用。
对肺炎链球菌4株、无乳链球菌B组、绿色链球菌、牛链球菌、链球菌各1株等链球菌有一定
的抑制作用；对炭疽杆菌Bacillus 1、白喉杆菌、梭状芽孢杆菌、破伤风杆菌、产气荚膜杆
菌等杆菌各1株无效；对口腔念珠菌、皮真菌等真菌各1株无抑制作用。
[0344] (3)化合物42和化合物14对蜡样芽孢杆菌2株、枯草芽胞杆菌2株、粪肠球菌2株具有明显的抑制作用；对耐药金黄色葡萄球菌(MRSA)、肠球菌(VRE)及肺炎链球菌(PRSP)
无抑制作用作用；对金黄色葡萄球菌1株有明显抑制作用；对链球菌9株、炭疽杆菌、白喉
杆菌、梭状芽孢杆菌、破伤风杆菌、产气荚膜杆菌各1株无抑制作用；口腔念珠菌、皮真菌各
1株无抑制作用。
无抑制作用作用；对金黄色葡萄球菌1株有明显抑制作用；对链球菌9株、炭疽杆菌、白喉
杆菌、梭状芽孢杆菌、破伤风杆菌、产气荚膜杆菌各1株无抑制作用；口腔念珠菌、皮真菌各
1株无抑制作用。
[0345] (4)化合物5和化合物78对蜡样芽孢杆菌2株、枯草芽胞杆菌2株、粪肠球菌3株有明显抑制作用；对耐药的金黄色葡萄球菌(MRSA)4株有一定的抑制作用；对耐药肠球
菌(VRE)及肺炎链球菌(PRSP)作用不明显；对肺炎链球菌4株、无乳链球菌B组、绿色链球
菌、牛链球菌、链球菌各1株等链球菌有一定的抑制作用；对炭疽杆菌Bacillus 1、白喉杆
菌、梭状芽孢杆菌、破伤风杆菌、产气荚膜杆菌等杆菌各1株无效；对口腔念珠菌、皮真菌等
真菌各1株无效。对链球菌9株、炭疽杆菌、白喉杆菌、梭状芽孢杆菌、破伤风杆菌、产气荚
膜杆菌各1株无抑制作用；口腔念珠菌、皮真菌各1株无抑制作用。
菌(VRE)及肺炎链球菌(PRSP)作用不明显；对肺炎链球菌4株、无乳链球菌B组、绿色链球
菌、牛链球菌、链球菌各1株等链球菌有一定的抑制作用；对炭疽杆菌Bacillus 1、白喉杆
菌、梭状芽孢杆菌、破伤风杆菌、产气荚膜杆菌等杆菌各1株无效；对口腔念珠菌、皮真菌等
真菌各1株无效。对链球菌9株、炭疽杆菌、白喉杆菌、梭状芽孢杆菌、破伤风杆菌、产气荚
膜杆菌各1株无抑制作用；口腔念珠菌、皮真菌各1株无抑制作用。
[0346] (5)样品化合物23和化合物38耐药菌粪肠球菌(VRE)4株、金黄色葡萄球菌(MRSA)4株、肺炎链球菌6303(PRSP)1株无抑制作用；对蜡样芽孢杆菌2株、枯草芽胞杆菌2
株、粪肠球菌3株、金黄色葡萄球菌1株、肺炎链球菌5株、无乳链球菌B组、链球菌4株无抑
制作用；对炭疽杆菌Bacillus 1、白喉杆菌、梭状芽孢杆菌、破伤风杆菌、产气荚膜杆菌各1
株等杆菌无效；对口腔念珠菌、皮真菌等真菌各1株无抑制作用。
株、粪肠球菌3株、金黄色葡萄球菌1株、肺炎链球菌5株、无乳链球菌B组、链球菌4株无抑
制作用；对炭疽杆菌Bacillus 1、白喉杆菌、梭状芽孢杆菌、破伤风杆菌、产气荚膜杆菌各1
株等杆菌无效；对口腔念珠菌、皮真菌等真菌各1株无抑制作用。
[0347] 实施例540.体内抗菌实验实例
[0348] 1.材料
[0349] 测试样品：化合物3、化合物7、化合物21、化合物33、化合物70
[0350] 试验动物：昆明种健康小鼠，体重19～21g，雌雄各半分组，其它组单性别使用，由北京军事医学科学院药物研究所动物中心提供。
[0351] 菌株：MRSA-2152
[0352] 2.方法
[0353] 将小鼠随机分成空白对照组、阳性对照组、受试药品组，每组10只，雌雄各半。按6
小鼠体重0.2ml/10g腹腔接菌(MRSA-2152)，菌浓度为5.0×10cfu/ml，接菌后立即进行尾
静脉注射给药，并于6小时后进行第二次给药。观察30天，记录各组动物的存活期，计算阳
性对照组及样品组的生命延长率：
小鼠体重0.2ml/10g腹腔接菌(MRSA-2152)，菌浓度为5.0×10cfu/ml，接菌后立即进行尾
静脉注射给药，并于6小时后进行第二次给药。观察30天，记录各组动物的存活期，计算阳
性对照组及样品组的生命延长率：
[0354] 生命延长率％＝(受试组生存天数-空白组生存天数)/空白组生存天数×100％
[0355] 3.结果与结论
[0356] 表3动物的平均存活天数及生命延长率
[0357]生理盐水 环丙沙星 化合物3 化合物7 化合物21 化合物33 化合物70
给药剂量
- 20 30 40 50 25 70
(mg/kg)
存活天数
1.3 3.4 4.3 5.6 3.2 3.5 4.6
(天)
生命延长
- 161.5 216.8 330.7 133.2 169.2 253.8
率(％)
给药剂量
- 20 30 40 50 25 70
(mg/kg)
存活天数
1.3 3.4 4.3 5.6 3.2 3.5 4.6
(天)
生命延长
- 161.5 216.8 330.7 133.2 169.2 253.8
率(％)
[0358] 体内试验表明，化合物70、化合物7、化合物21、化合物3和化合物33对MRSA-2152具有一定的抑制作用，给药时生命延长率均超过50％，以上样品可以作为抗MRSA的新药进
一步深入研究。
一步深入研究。
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