专利汇可以提供喹硫平的代谢物专利检索,专利查询,专利分析的服务。并且一种 治疗 焦虑症 、激动、敌对、恐慌、饮食障碍、情感症状、情绪症状、通常与 精神分裂症 有关的阴性和阳性的 精神病 症状、痴呆、焦虑症、 抑郁症 、 情绪障碍 、双极性 精神障碍 、双极性躁狂症、双极性抑郁症、 认知障碍 和神经变性障碍的方法,该方法包括给予有效量的式I化合物或其可药用盐。在本 发明 的另一方面,提供一种药物组合物,该组合物包括有效量的式I化合物或其可药用盐和至少一种可药用载体或稀释剂。,下面是喹硫平的代谢物专利的具体信息内容。
1.一种治疗至少一种与下列疾病有关的症状或病症的方法:精神分裂 症、痴呆、焦虑症、抑郁症、情绪障碍、双极性精神障碍、双极性躁狂症、 双极性抑郁症、认知障碍、精神病和神经变性障碍,该方法包括给药有效 量的具有式11-哌嗪-1-基二苯并[b,f][1,4]硫氮杂环庚三烯的化合物或其可药 用盐于哺乳动物。
2.权利要求1的方法,其中症状或病症包括焦虑症、激动、敌对、恐 慌、饮食障碍、情感症状、情绪症状、阴性和阳性的精神病症状。
3.权利要求1的方法,其中可药用盐是二盐酸盐。
4.一种治疗至少一种与下列疾病有关的症状或病症的方法:精神分裂 症、痴呆、焦虑症、抑郁症、情绪障碍、双极性精神障碍、双极性躁狂症、 双极性抑郁症、认知障碍、精神病和神经变性障碍,该方法包括将有效量 的11-哌嗪-1-基二苯并[b,f][1,4]硫氮杂环庚三烯或其可药用盐的第一组分, 与有效量的选自一种或多种其它的治疗活性剂的第二组分联合给药于哺乳 动物,所述治疗活性剂为苯二氮类、5-HT1A配体、5-HT1B配体、5-HT1D 配体、mGluR2A激动剂、mGluR5拮抗剂、抗精神病药、NK1受体拮抗体、 抗抑郁剂或5-羟色胺再摄取抑制剂。
5.11-哌嗪-1-基二苯并[b,f][1,4]硫氮杂环庚三烯或其可药用盐在治疗精 神分裂症、痴呆、焦虑症、抑郁症、情绪障碍、双极性精神障碍、双极性 躁狂症、双极性抑郁症、认知障碍、精神病、神经变性障碍、焦虑症、激 动、敌对、恐慌、饮食障碍、情感症状、情绪症状、阴性和阳性的精神病 症状中的用途,包括给药有效量的11-哌嗪-1-基二苯并[b,f][1,4]硫氮杂环庚 三烯或其可药用盐于哺乳动物。
6.一种药物组合物,包括有效量的式I化合物或其可药用盐以及至少 一种可药用载体或稀释剂
7.权利要求5的组合物,其中可药用盐是二盐酸盐。
8.治疗至少一种与下列疾病有关的症状或病症的方法:精神分裂症、 痴呆、焦虑症、抑郁症、情绪障碍、双极性精神障碍、双极性躁狂症、双 极性抑郁症、认知障碍、精神病和神经变性障碍,该方法包括给药有效量 的权利要求5的药物组合物于哺乳动物。
9.权利要求7的方法,其中症状或病症包括焦虑症、激动、敌对、恐 慌、饮食障碍、情感症状、情绪症状、阴性的和阳性的精神病症状。
10.权利要求5的药物组合物在制备用于治疗哺乳动物的精神分裂症、 痴呆、焦虑症、抑郁症、情绪障碍、双极性精神障碍、双极性躁狂症、双 极性抑郁症、认知障碍、精神病、神经变性障碍、焦虑症、激动、敌对、 恐慌、饮食障碍、情感症状、情绪症状、阴性的和阳性的精神病症状的药 物中的用途。
11.11-哌嗪-1-基二苯并[b,f][1,4]硫氮杂环庚三烯在制备用于治疗哺乳 动物的精神分裂症、痴呆、焦虑症、抑郁症、情绪障碍、双极性精神障碍、 双极性躁狂症、双极性抑郁症、认知障碍、精神病、神经变性障碍、焦虑 症、激动、敌对、恐慌、饮食障碍、情感症状、情绪症状、阴性和阳性的 精神病症状的药物中的用途。
抗精神病药物开发的目标是开发增加功效和安全性并且有较小的通常 与较老的抗精神病药物治疗有关的副作用的药物。富马酸喹硫平在美国专 利号4,879,288中被描述,其作为参考列入此处。富马酸喹硫平能治疗精神 病的阳性(幻觉、错觉)和阴性的症状(情绪低落、冷漠),并且与较老的药物 相比具有较少的神经病学和内分泌相关的副作用。富马酸喹硫平也与敌对 和攻击行为的减少有关。富马酸喹硫平伴有较少的副作用如EPS、急性张 力障碍、急性运动障碍和迟发性运动障碍。富马酸喹硫平也有助于增强患 者对于治疗的顺应性、机能能力和总体生命质量,而减少复发。P.Weiden 等,Atypical antipsychotic drugs and long-term outcome in schizophrenia,11 J. Clin.Psychiatry,53-60,57(1996)。由于富马酸喹硫平增强的耐受性性质,它 的使用在治疗对抗精神病药的副作用高度敏感的患者(如年老的患者)中是 尤其有利的。富马酸喹硫平的代谢物已经被确定,E.Warawa等Behavioral approach to nondyskinetic dopamine antagonists:identification of Seroquel,44 J. Med.Chem.,372-389(2001)和U.S.4,879,288。在美国专利4,879,288中描述 的一种化合物11-哌嗪-1-基二苯并[b,f][1,4]硫氮杂环庚三烯,目前其已经被 确定为富马酸喹硫平的代谢产物。
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