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一种治疗胃肠道疾病的药物及其制备方法

阅读：39发布：2023-02-28

专利汇可以提供一种治疗胃肠道疾病的药物及其制备方法专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且本发明提供一种用于治疗胃肠道疾病的滴丸制剂及其制备方法，本发明克服了目前滴丸所用辅料纯天然程度不高、以及目前常用的化学合成辅料不在某些国家的食品添加剂目录中、滴丸口感较差的缺点，是一种天然程度更高、安全性更强、毒副作用更低的药物制剂。，下面是一种治疗胃肠道疾病的药物及其制备方法专利的具体信息内容。

权利要求

1.一种治胃肠道疾病的药物，其特征在于该药物组成为：木香油、适量辅料，其中辅料为木糖醇和淀粉，木糖醇与淀粉的重量之比为1∶0.2～1∶0.3；辅料与木香油的重量之比为1∶0.1～1∶1；取木香油、辅料备用；向辅料中加入木香油，充分混合，混合物在
64℃加热熔融，搅拌均匀，搅拌时间为10～30分钟，保温，在64℃温度下滴制、滴管口径为
1.2～2.5毫米，滴入0℃的甲基硅油中，将滴丸沥尽并擦去冷却液，即得。
2.权利要求1所述的治疗胃肠道疾病的药物，其特征在于辅料与木香油的重量之比为
1∶0.1～1∶0.6。
3.权利要求1所述的治疗胃肠道疾病的药物，其特征在于辅料与木香油的重量之比为
1∶0.2～1∶0.4。
4.权利要求1-3任一所述的治疗胃肠道疾病的药物，包括如下步骤：
(a)取木香油、辅料备用；
(b)取木香油、辅料备用；向辅料中加入木香油，充分混合，混合物在64℃加热熔融，搅拌均匀，搅拌时间为10～30分钟，保温，在64℃温度下滴制、滴管口径为1.2～2.5毫米，滴入0℃的甲基硅油中，将滴丸沥尽并擦去冷却液，即得。

说明书全文

一种治疗胃肠道疾病的药物及其制备方法

技术领域

[0001] 本发明涉及医药领域，具体而言，是涉及以中药为原料制成的治疗胃肠道疾病的药物及其制备方法。

背景技术

[0002] 木香为菊科植物木香Aucklandia lappa Decne.的干燥根。味苦辛，性温，芳香辛烈，含丰富挥发油，归脾、胃、大肠、三焦、胆经。该药物具有行气止痛，健脾消食的功能，主要用于胸脘胀痛，泻痢后重，食积不消，不思饮食等症状的治疗。

[0003] 目前临床上关于木香制剂的药物多为复方制成的丸剂或者片剂，药物起效较慢。滴丸制剂是一种具有高效、速效新型中药制剂，其克服了以往中药制剂的缺点与不足，但目前的滴丸制剂普遍面临以下问题：1、滴丸辅料纯天然程度不高：目前，滴丸基质辅料多为化学合成品，天然程度较低，新的替代基质辅料的寻找、特别是天然程度高的替代基质辅料的寻找及其制备工艺的确定，又是非常困难的事情，因为目前常见可能的天然基质辅料替代品所需的制备条件非常苛刻，辅料温度及其滴丸滴制条件都是影响滴丸制备成型的关键。辅料熔融温度过高则粘性低，可塑性差，辅料熔融温度过低可塑性虽强，但滴丸有易粘丸、变形等缺点，因此，寻找纯天然程度高，且适于替代现有滴丸基质的辅料是非常艰辛的一项工作。2、滴丸出口遇到问题：随着经济的发展，市场越来越国际化，中国也正努力适应这种趋势，目前作为保健食品的中药滴丸制剂，已成功的出口到许多国家，但目前也面临许多问题，因为不同的国家对中药滴丸制剂所选用的辅料的认同有所不同，尤其是工业发达的欧洲，对食品辅料及医药辅料的更为严格，而作为保健食品出口的滴丸制剂所选用的化学合成辅料(如聚乙二醇)并不在某些国家的食品添加剂的目录中，这对中药滴丸制剂走向国际市场非常不利，成为中药进入国际市场的绊脚石，因此，寻找一种或更多的新的、能为国际市场接受的基质辅料尤为重要，也刻不容缓。3、口感及起效速度的缺点：中药及其制剂的口感较差是其一大特点，人们在服用某些药物时对药物所具有的不良味道的恐惧甚至远远胜于对疾病的恐惧，更有甚者，一些患者因为不能克服中药或其制剂的不良口味或气味而放弃中药的治疗，如将药物制成胶囊剂或糖衣片剂虽可改善口感，减少刺激，但崩解速度却延长，不利于药物迅速起效，对某些疾病，特别是需药物迅速起效的疾病不适用。4、滴丸工业化生产的制剂工艺困难：在滴丸制剂辅料的替换过程中，其工业化生产的制剂工艺的确定是非常困难的一件事情，如基质辅料的熔融温度、滴制温度、辅料与药物的配比、滴管口径的比例、冷凝剂等均是影响滴丸的因素，因此，基质的替换且能适于工业化生产是一件耗时、耗费大量资金的工作。

[0004] 为了改变滴丸剂基质辅料长期以化学合成辅料为主的局面，解决目前滴丸基质所面临的纯天然程度低，越来越不能满足人们要求回归自然、服用低毒、无毒副作用的纯天然药物的问题；也可解决中药制剂，特别是滴丸制剂在出口过程中所遇到的一些问题，增强国际市场的竞争能力；本发明通过大量的试验及制剂工艺的研究，发明了一种毒副作用低、疗效显著、价格适中、适应工业化大生产的纯中药滴丸制剂。

发明内容

[0005] 本发明的目的是提供一种以新型天然基质辅料制备的治疗胃肠道疾病的药物。

[0006] 本发明的另一目的是提供一种治疗胃肠道疾病药物制剂的制备方法。

[0007] 本发明药物组分的用量及其辅料的选择也是经过发明人进行大量摸索总结得出的，该药物包括：木香油、辅料，其中辅料包括填充剂和增塑性基质，其中的填充剂辅料选自下述一种或一种以上植物来源的天然辅料：山梨醇、木糖醇、乳糖醇、麦芽糖，以及它们含结晶水化合物；其中的增塑性基质选自下述一种或一种以上的植物来源天然辅料：预胶化淀粉、羧甲基淀粉、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素、阿拉伯胶、海藻酸、糊精、环糊精、琼脂、乳糖。

[0008] 优选的本发明药物组分的辅料为填充剂辅料选自下述一种或一种以上的植物来源天然辅料：木糖醇、乳糖醇；其中的增塑性基质选自下述一种或一种以上的植物来源天然辅料：淀粉、阿拉伯胶；

[0009] 最佳的本发明基质辅料为木糖醇和淀粉，木糖醇与淀粉的重量之比为1∶0.2～1∶0.3；或为乳糖醇和淀粉，乳糖醇与淀粉的重量之比为1∶0.2～1∶0.3；或为木糖醇和阿拉伯胶，木糖醇和阿拉伯胶的重量之比为1∶0.2～1∶0.4。

[0010] 本发明药物组合物中辅料与木香油的重量之比为1∶0.1～1∶1；

[0011] 优选的本发明药物组合物中辅料与木香油的重量之比为1∶0.1～1∶0.6；

[0012] 最佳的本发明药物组合物中辅料与木香油的重量之比为1∶0.2～1∶0.4。

[0013] 本发明药物中基质辅料与药物的用量比可以是制剂学上允许的范围，这里所述的药物可以是原药材也可以是药物有效成分提取物。

[0014] 本发明药物可以采用中药制剂常规方法制备，制成目前常见的任何一种制剂，但是为了使该药物各原料药更好地发挥药效，优选采用如下方法制备成滴丸制剂，但是这不能限制本发明的保护范围。

[0015] 本发明药物的制备方法如下：

[0016] (a)取木香油、辅料备用；

[0017] (b)向适量辅料中加入木香油，充分混合，混合物在45～115℃加热熔融，搅拌均匀，搅拌时间为1～120分钟，保温，在45～95℃温度下滴制、滴管口径为1.0～4.0毫米，滴入-20～25℃的液体石蜡、甲基硅油或植物油中，将滴丸沥尽并擦去冷却液，即得。

[0018] 进一步优选的制备方法为：

[0019] 步骤(b)中混合物加热熔融温度为60～85℃，搅拌时间为10～30分钟，滴制温度为60～85℃、滴管口径为1.1～3.5毫米，冷凝剂为0～18℃的液体石蜡或甲基硅油。

[0020] 最佳的制备方法为：

[0021] 步骤(b)中混合物加热熔融温度为64℃，滴制温度为64℃、滴管口径为1.2～2.5毫米，冷凝剂为0℃的甲基硅油。

[0022] 以上组成在生产时可按照相应的比例增大或减少，如大规模生产可以以公斤或以吨为单位，小规模生产也可以以克为单位，重量可以增大或减小，但各组成之间的生药材料重量配比比例不变。

[0023] 本发明的药物在使用时可根据病人的情况确定用法用量，可每日1-3次，每日各生药用量以国家药典用药量为准，不超过药典规定量。

[0024] 本发明所制备的滴丸，除了具有常规滴丸剂优点如制备简单、质量稳定、可使液体药物固体化、给药方便、高效、速效外，其最大的优点在于：

[0025] 1、本发明所选用辅料纯天然程度高：本发明中所使用的基质辅料来源于天然植物或以天然植物来源的基质辅料为主，例如：所选用的基质辅料为木糖醇与淀粉或乳糖醇与淀粉或木糖醇与阿拉伯胶，此基质辅料具有纯天然程度高，毒副作用低，口感好，溶散时限短，起效快，是一种新型基质辅料，可以用来替代目前的化学合成基质辅料，以此种辅料制成的滴丸，可以解决目前滴丸基质所面临的纯天然程度低，越来越不能满足人们要求回归自然、服用低毒、无毒副作用的纯天然药物的问题。

[0026] 2、解决中药出口中的一些问题：本发明药物也可解决中药制剂，特别是滴丸制剂在出口过程中所遇到的一些问题，解决因为不同的国家，尤其是工业发达的欧洲国家对中药滴丸制剂所选用的辅料的不同认定，克服作为保健食品出口的滴丸制剂所选用的辅料聚乙二醇并不在某些国家的食品添加剂目录中的缺陷，提高中药滴丸制剂走向国际市场，增强国际市场的竞争能力。

[0027] 3、解决滴丸口味较差的问题并进一步提高药物起效速度(溶散时限)：以此种基质辅料制成的本发明药物滴丸，可改善中药制剂、特别是目前滴丸制剂口味不佳的缺点，改善口感，更易为患者接受，而且采用本发明药物所选用的辅料制成的滴丸具有更短的溶散时限，使药物起效更快，是一种起效更快的治疗慢性胃肠道疾病的药物。

[0028] 4、更高的安全性及解决滴丸存贮过程中的一些问题：本发明所选用的基质不仅是食品工业中常用的添加剂、营养剂，而且也可作药用，但未见其作为药物基质辅料用，因此，就基质而言绝对安全、无毒副作用，大量试验证明，此辅料制成的滴丸可降低有效成分在贮存过程中的析出、滴丸粘丸、易吸潮变软等缺点，可适宜工业化大生产。

[0029] 为了更好地理解本发明，下面用复方丹参滴丸的溶散时限、重量差异、滴丸软硬度、滴丸粘丸等试验说明本发明的优点。

[0030] 试验例1：溶散时限对比实验例

[0031] 体外试验

[0032] 按照实施例1方法制备的本发明新基质木香油滴丸，通过测定溶散时限等指标，考察其良好的释放效果。

[0033] 1.试验用药：本发明新基质木香油滴丸。

[0034] 2.方法和结果：

[0035] 溶散时限：按《中国药典》该项下方法进行测定，结果如表1。

[0036] 表1三批以新型基质辅料制成的木香油滴丸的溶散时限、重量差异比较[0037] 试验数据显示，新基质木香油滴丸的溶散时限、丸重差异均控制在药典规定范围以内。试验结果说明，以新型辅料制成的木香油滴丸的溶散速度更快，更利于药物在最短的时间发挥作用；新基质木香油滴丸的丸重差异控制在药典规定范围以内，说明此天然基质辅料用于制备滴丸，且可以在工业化中应用。

[0038] 试验例2：本发明新基质木香油滴丸软硬度、滴丸粘丸比较观察

[0039] 按照实施例1方法制备的本发明新基质木香油滴丸3批，分别装于瓷瓶内，并用瓶塞密封好。将其放入底部有饱和Nacl(湿度75％)溶液的干燥器中，再将干燥器放入恒温40℃干燥箱中，定时取样，观察滴丸软硬度、滴丸粘丸等情况，结果见表2。

[0040] 表2：三批以新型基质辅料制成的木香油滴丸性状观察比较

[0041] 试验数据显示，新基质木香油滴丸软硬度变化与滴丸粘丸变化不大。试验结果说明此天然基质辅料可替代目前化学合成辅料用于滴丸的制备，可工业化生产。

具体实施方式

[0042] 实施例1

[0043] (a)取木香油5.0g、木糖醇25.3g、淀粉6.7g备用；

[0044] (b)取木糖醇和淀粉混合均匀，加入上述木香油充分混合，混合物在64℃加热熔融，搅拌均匀，搅拌时间为10～30分钟，保温，在64℃温度下滴制、滴管口径为1.2～2.5毫米，滴入0℃的甲基硅油中，制成1000粒滴丸，将滴丸沥尽并擦去冷却液，即得。

[0045] 实施例2

[0046] (a)取木香油20g、乳糖醇76.9g、淀粉23.1g备用；

[0047] (b)取乳糖醇和淀粉混合均匀，加入上述木香油充分混合，混合物在64℃加热熔融，搅拌均匀，搅拌时间为10～30分钟，保温，在64℃温度下滴制、滴管口径为1.2～2.5毫米，滴入0℃的甲基硅油中，制成4000粒滴丸，将滴丸沥尽并擦去冷却液，即得。

[0048] 实施例3

[0049] (a)取木香油40g、木糖醇71.4g、阿拉伯胶28.g备用；

[0050] (b)取木糖醇和阿拉伯胶混合均匀，加入上述木香油充分混合，混合物在64℃加热熔融，搅拌均匀，搅拌时间为10～30分钟，保温，在64℃温度下滴制、滴管口径为1.2～2.5毫米，滴入0℃的甲基硅油中，制成4000粒滴丸，将滴丸沥尽并擦去冷却液，即得。

[0051] 实施例4

[0052] (a)取木香油6g、木糖醇80g、淀粉20g备用；

[0053] (b)取木糖醇和淀粉混合均匀，加入上述木香油充分混合，混合物在45～70℃加热熔融，搅拌均匀，搅拌时间为10～30分钟，保温，在60～70℃温度下滴制、滴管口径为1.21～2.5毫米，滴入-10～10℃的甲基硅油中，制成4000粒滴丸，将滴丸沥尽并擦去冷却液，即得。

[0054] 实施例5

[0055] (a)取木香油25g、木糖醇62.5g、淀粉37.5g备用；

[0056] (b)取木糖醇与淀粉混合均匀，加入上述木香油，混合物在45～115℃加热熔融，搅拌均匀，搅拌时间为1～30分钟，保温，在45～95℃温度下滴制、滴管口径为1.0～4.0毫米，滴入-20～25℃的植物油中，制成5000粒滴丸，将滴丸沥尽并擦去冷却液，即得。

[0057] 实施例6

[0058] (a)取木香油15g、麦芽糖100g备用；

[0059] (b)取麦芽糖加入上述木香油，混合物在55～75℃加热熔融，搅拌均匀，搅拌时间为5～12分钟，保温，在55～75℃温度下滴制、滴管口径为1.20～3.0毫米，滴入0～15℃的液体石蜡中，制成4000粒滴丸，将滴丸沥尽并擦去冷却液，即得

[0060] 实施例7

[0061] (a)取木香油20g、木糖醇80g、环糊精20g备用；

[0062] (b)取木糖醇和环糊精混合混匀，加入上述木香油，混合物在45～115℃加热熔融，搅拌均匀，搅拌时间为5～20分钟，保温，在58～70℃保温滴制，滴入12℃液体石蜡中，制成滴丸4000 粒滴丸，即得。

[0063] 实施例8

[0064] (a)取木香油30g、木糖醇99g、预胶化淀粉12g备用；

[0065] (b)取木糖醇与预胶化淀粉混合均匀，加入上述木香油，混合物在60～75℃加热熔融，搅拌均匀，搅拌时间为10～60分钟，保温，在55～65℃温度下滴制、滴管口径为1.0～3.5毫米，滴入-20～25℃的植物油中，制成4000粒滴丸，将滴丸沥尽并擦去冷却液，即得。

[0066] 实施例9

[0067] (a)取木香油35g、乳糖醇66g、淀粉34g备用；

[0068] (b)取乳糖醇与淀粉的混合混合，加入上述木香油，混合物在60～85℃加热熔融，搅拌均匀，搅拌时间为10～30分钟，保温，在60～85℃温度下滴制、滴管口径为1.1～3.5毫米，滴入0～18℃的甲基硅油中，制成5000粒滴丸，将滴丸沥尽并擦去冷却液，即得。

[0069] 实施例10

[0070] (a)取木香油40g、木糖醇62.5g、阿拉伯胶37.5g备用；

[0071] (b)取木糖醇和阿拉伯胶的混合混匀，加入上述木香油，混合物在60～85℃加热熔融，搅拌均匀，搅拌时间为10～30分钟，保温，在60～85℃温度下滴制、滴管口径为1.1～3.5毫米，滴入0～18℃的液体石蜡中，制成5000粒滴丸，将滴丸沥尽并擦去冷却液，即得。

[0072] 实施例11

[0073] (a)取木香油45g、木糖醇80g、海藻酸20g备用；

[0074] (b)取木糖醇和海藻酸混合混匀，加入上述木香油，混合物在60～85℃加热熔融，搅拌均匀，搅拌时间为10～30分钟，保温，在60～85℃温度下滴制、滴管口径为1.21～3.5毫米，滴入0～15℃的甲基硅油中，制成3000粒滴丸，将滴丸沥尽并擦去冷却液，即得。

[0075] 实施例12

[0076] (a)取木香油50g、木糖醇166g、羧甲基纤维素钠34g备用；

[0077] (b)取木糖醇和羧甲基纤维素钠混合均匀，加入上述木香油，混合物在60～85℃加热熔融，搅拌均匀，搅拌时间为10～20分钟，保温，在60～75℃温度下滴制、滴管口径为1.5～3.5毫米，滴入10～18℃的液体石蜡中，制成1000粒滴丸，将滴丸沥尽并擦去冷却液，即得。

[0078] 实施例13

[0079] (a)取木香油55g、乳糖醇40g、琼脂10g备用；

[0080] (b)取乳糖醇和琼脂混合均匀，加入上述木香油，混合物在60～70℃加热熔融，搅拌均匀，搅拌时间为10～30分钟，保温，在62～67℃温度下滴制、滴管口径为1.2～2.5毫米，滴入4℃的甲基硅油中，制成3000粒滴丸，将滴丸沥尽并擦去冷却液，即得。

[0081] 实施例14

[0082] (a)取木香油55g、木糖醇85g、阿拉伯胶15g备用；

[0083] (b)取木糖醇和阿拉伯胶混合均匀，加入上述木香油，混合物在55～85℃加热熔融，搅拌均匀，搅拌时间为5～30分钟，保温，在58～68℃温度下滴制、滴管口径为1.21～2.5毫米，滴入0℃的甲基硅油中，制成.3000粒滴丸，将滴丸沥尽并擦去冷却液，即得。

[0084] 实施例15

[0085] (a)取木香油60g、乳糖醇70g、羟丙基甲基纤维素20g备用；

[0086] (b)取乳糖醇和羟丙基甲基纤维素混合，加入上述木香油，充分混合，混合物在64℃加热熔融，搅拌均匀，搅拌时间为10～30分钟，保温，在64℃温度下滴制、滴管口径为
1.2～2.5毫米，滴入0℃的甲基硅油中，制成3000粒滴丸，将滴丸沥尽并擦去冷却液，即得。

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