一种制备雷米普利中间体的方法
专利汇可以提供一种制备雷米普利中间体的方法专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且一种制备雷米普利中间体的新方法，从氰基乙酸乙酯(II)出发制备雷米普利中间体外消旋-2-氮杂双环[3.3.0]辛烷-3- 羧酸 苄酯 盐酸 盐(I)。本 发明 与 现有技术 相比总收率高、操作简单、成本低廉，适合工业化生产。，下面是一种制备雷米普利中间体的方法专利的具体信息内容。
1.一种从氰基乙酸乙酯II出发制备雷米普利中间体外消旋-2-氮杂双环[3.3.0]辛烷-3-羧酸苄酯盐酸盐I的方法，其特征是：
①将化合物II在酸性条件下水解成丙二酸单乙酯单酰胺III，
②将化合物III在碱性条件下与甲醛缩合生成2-亚甲基丙二酸单乙酯单酰胺IV，③将化合物IV在碱性条件下与环戊烯吗啉V发生加成反应得到化合物VI，
④将化合物VI在碱性条件下中发生霍夫曼重排并水解生成化合物VII，
⑤将化合物VII在酸性苄醇溶液中环化并酯化，然后经还原剂还原得到外消旋-2-氮杂双环[3.3.0]辛烷-3-羧酸苄酯盐酸盐I。
2.根据权利要求1所述的一种制备雷米普利中间体的方法，其特征在于：化合物II在酸性条件下水解成丙二酸单乙酯单酰胺III，其中所采用的酸为盐酸、或氢溴酸、或硫酸、或三甲基氯硅烷。
3.根据权利要求1所述的一种制备雷米普利中间体的方法，其特征在于：化合物III在碱性条件下与甲醛缩合生成2-亚甲基丙二酸单乙酯单酰胺IV，其中所采用的碱为三乙胺、或二异丙基乙基胺、或吡啶、或碳酸氢钠、或碳酸钠、或氢氧化钠、或氢氧化钾，所采用的溶剂为水、或甲醇、或乙醇、或四氢呋喃、或二氯甲烷、或甲苯。
4.根据权利要求1所述的一种制备雷米普利中间体的方法，其特征在于：化合物IV在碱性条件下与环戊烯吗啉V发生加成反应得到化合物VI，其中所采用的碱为碳酸钾、或碳酸钠、或碳酸氢钠、或三乙胺；所采用的溶剂为水、或甲醇、或乙醇、或四氢呋喃、或二氯甲烷、或甲苯。
5.根据权利要求1所述的一种制备雷米普利中间体的方法，其特征在于：化合物VI在碱性条件下在次氯酸钠或次溴酸钠作用下发生霍夫曼重排并水解生成化合物VII，水解和重排反应在一锅内进行。
6.根据权利要求1所述的一种制备雷米普利中间体的方法，其特征在于：化合物VII在酸性苄醇溶液中环化并酯化，然后经还原剂还原得到外消旋-2-氮杂双环[3.3.0]辛烷-3-羧酸苄酯盐酸盐I，其中所采用的还原剂为硼氢化钠、或硼氢化钾、或氰基硼氢化钠、或三醋酸硼氢化钠；所采用的溶剂为水、或苄醇、或甲醇、或乙醇、或异丙醇、或他们的混合溶剂。
7.权利要求3所述制备的化合物IV
8.权利要求4所述制备的的化合物VI
一种制备雷米普利中间体的方法
技术领域
100×3毫升乙酸乙酯提取，有机层用100毫升饱和氯化钠溶液洗涤、硫酸镁干燥，过滤、浓缩得到13克α-亚甲基丙二酸单乙酯单酰胺(IV)，收率91％。
| 标题 | 发布/更新时间 | 阅读量 |
|---|---|---|
| 诱食剂 | 2020-08-18 | 2 |
| 一种全局唯一标识符GUID生成方法及装置 | 2020-07-04 | 1 |
| 一种燃煤电厂烟气重金属污染物综合拦控系统 | 2021-01-08 | 3 |
| 大容量交流金属氧化物变阻器 | 2020-12-02 | 1 |
| 一种OLED像素图案蒸镀方法及掩膜板 | 2021-03-30 | 0 |
| 一种同步数字传输网的时钟源选择方法 | 2021-05-14 | 1 |
| 一种童车的轮架总成 | 2021-12-09 | 2 |
| 一种太阳能热气流发电系统 | 2021-08-05 | 1 |
| 一种直线电机悬挂试验台架检测的集成性管理方法 | 2021-09-06 | 0 |
| 传感器供电方法和装置 | 2021-08-15 | 0 |
高效检索全球专利专利汇是专利免费检索,专利查询,专利分析-国家发明专利查询检索分析平台，是提供专利分析，专利查询，专利检索等数据服务功能的知识产权数据服务商。
我们的产品包含105个国家的1.26亿组数据，免费查、免费专利分析。
专利汇分析报告产品可以对行业情报数据进行梳理分析，涉及维度包括行业专利基本状况分析、地域分析、技术分析、发明人分析、申请人分析、专利权人分析、失效分析、核心专利分析、法律分析、研发重点分析、企业专利处境分析、技术处境分析、专利寿命分析、企业定位分析、引证分析等超过60个分析角度，系统通过AI智能系统对图表进行解读，只需1分钟，一键生成行业专利分析报告。
