1.式I的化合物或其药学上可接受的盐、或立体异构体：
A 选自芳基、杂芳基、环烷基C(0-10)烷基、C1-6烷基;
2 3 2 3
R和R 各自独立地选自氢、C1-4 烷基和羟基，其中R和R 可任选地与它们连接的碳一起结合而形成3至6元环;
X1为C;
X2、X3和X4 各自独立地选自O、N、S和C，且条件是形成的环系含有选自O、N和S中的
0、1、2或3个原子;
n为0、1、2、3或4;
m为0、1、2、3或4;
p为0、1、2、3或4;
4
R 选自：
卤素、
氧代(=O)、
C1-10烷基(氧基)0-1(羰基)0-1C0-10烷基、
C1-10杂烷基(氧基)0-1(羰基)0-1C0-10烷基、
C2-10烯基(氧基)0-1(羰基)0-1C0-10烷基、
芳基C0-10烷基(氧基)0-1(羰基)0-1C0-10烷基、
C3-12环烷基C0-10烷基(氧基)0-1(羰基)0-1C0-10烷基、
杂芳基C0-10烷基(氧基)0-1(羰基)0-1C0-10烷基、
(C3-12)杂环烷基C0-10烷基(氧基)0-1(羰基)0-1C0-10烷基、
C0-10烷基(氧基)0-1(羰基)0-1氨基C0-10烷基、
C1-10烷基氨基(羰基)0-1C0-10烷基、
(C1-10)杂烷基(氧基)0-1(羰基)0-1氨基C0-10烷基、
(C1-10)杂烷基氨基(羰基)0-1C0-10烷基、
C3-12环烷基C0-10烷基氨基C0-10烷基、
芳基C0-10烷基氨基C0-10烷基、
杂芳基C0-10烷基氨基C0-10烷基、
(C3-12)杂环烷基C0-10烷基氨基C0-10烷基、
C1-10烷基磺酰基、
C1-10杂烷基磺酰基、
(C3-12)环烷基C0-10烷基磺酰基、
(C3-12)环杂烷基C0-10烷基磺酰基、
杂芳基C0-10烷基磺酰基、
芳基C0-10烷基磺酰基、
-SO2NH2、
-SO2NH(C1-6烷基)、
-SO2N(C1-6烷基)2、
C0-10烷基氨磺酰基、
C1-10杂烷基氨磺酰基、
(C3-12)环烷基C0-10烷基氨磺酰基、
(C3-12)环杂烷基C0-10烷基氨磺酰基、
杂芳基C0-10烷基氨磺酰基、
芳基C0-10烷基氨磺酰基、
C0-10烷基亚砜亚氨基C0-10烷基、
C1-10杂烷基亚砜亚氨基C0-10烷基、
(C3-12)环烷基C0-10烷基亚砜亚氨基C0-10烷基、
(C3-12)环杂烷基C0-10烷基亚砜亚氨基C0-10烷基、
杂芳基C0-10烷基亚砜亚氨基C0-10烷基、
芳基C0-10烷基亚砜亚氨基C0-10烷基、
(C1-10烷基)1-2氨基、
-CO2(C0-10烷基)、
-(C0-10烷基)CO2H、
-SO2CF3、
-SO2CF2H、
-SO2CH2CF3、
C1-10烷基亚磺酰基、
C1-4 酰基氨基C0-10烷基、
羟基、
-(C1-10烷基)OH、
C1-10 烷氧基C0-10烷基、
氰基、
(C1-6烷基)氰基、和
C1-6卤代烷基，
4
其中两个R 与它们各自连接的环原子一起任选地可形成饱和环;
5
R 选自：
卤素、
氧代(=O)、
C1-10烷基(氧基)0-1(羰基)0-1C0-10烷基、
C1-10杂烷基(氧基)0-1(羰基)0-1C0-10烷基、
C2-10烯基(氧基)0-1(羰基)0-1C0-10烷基、
芳基C0-10烷基(氧基)0-1(羰基)0-1C0-10烷基、
C3-12环烷基C0-10烷基(氧基)0-1(羰基)0-1C0-10烷基、
杂芳基C0-10烷基(氧基)0-1(羰基)0-1C0-10烷基、
(C3-12)杂环烷基C0-10烷基(氧基)0-1(羰基)0-1C0-10烷基、
C0-10烷基氨基羰基C0-10烷基、
C0-10烷基(氧基)0-1(羰基)0-1氨基C0-10烷基、
(C1-10)杂烷基(氧基)0-1(羰基)0-1氨基C0-10烷基、
C3-12环烷基C0-10烷基氨基C0-10烷基、
芳基C0-10烷基氨基C0-10烷基、
杂芳基C0-10烷基氨基C0-10烷基、
(C3-12)杂环烷基C0-10烷基氨基C0-10烷基、
(C1-10烷基)1-2 氨基、
-SF5、
C0-10烷基磺酰基、
C1-10杂烷基磺酰基、
(C3-12)环烷基C0-10烷基磺酰基、
(C3-12)环杂烷基C0-10烷基磺酰基、
杂芳基C0-10烷基磺酰基、
芳基C0-10烷基磺酰基、
C0-10烷基氨磺酰基、
C1-10杂烷基氨磺酰基、
(C3-12)环烷基C0-10烷基氨磺酰基、
(C3-12)环杂烷基C0-10烷基氨磺酰基、
杂芳基C0-10烷基氨磺酰基、
C0-10烷基亚砜亚氨基C0-10烷基、
C1-10杂烷基亚砜亚氨基C0-10烷基、
(C3-12)环烷基C0-10烷基亚砜亚氨基C0-10烷基、
(C3-12)环杂烷基C0-10烷基亚砜亚氨基C0-10烷基、
杂芳基C0-10烷基亚砜亚氨基C0-10烷基、
芳基C0-10烷基亚砜亚氨基C0-10烷基、
-SO2NH2、
-SO2NH(C1-6烷基)、
-SO2N(C1-6烷基)2、
芳基C0-10烷基氨磺酰基、
(C0-10烷基)1-2 氨基、
-CO2(C0-10烷基)、
-(C0-10烷基)CO2H、
-SO2CF3、
-SO2CF2H、
-SO2CH2CF3、
C1-10烷基亚磺酰基、
C1-4 酰基氨基C0-10烷基、
羟基、
-(C1-10烷基)OH、
C1-10 烷氧基C0-10烷基、
氰基、
(C1-6烷基)氰基、和
C1-6卤代烷基; 和
4 5 6 6
其中R和R 各自任选地被1、2、3或4 个R取代基取代，和R 独立地选自：
卤素、
C1-10烷基(氧基)0-1(羰基)0-1C0-10烷基、
C1-10杂烷基(氧基)0-1(羰基)0-1C0-10烷基、
C2-10烯基(氧基)0-1(羰基)0-1C0-10烷基、
芳基C0-10烷基(氧基)0-1(羰基)0-1C0-10烷基、
C3-12环烷基C0-10烷基(氧基)0-1(羰基)0-1C0-10烷基、
杂芳基C0-10烷基(氧基)0-1(羰基)0-1C0-10烷基、
(C3-12)杂环烷基C0-10烷基(氧基)0-1(羰基)0-1C0-10烷基、
C1-10烷基(羰基)0-1氧基C0-10烷基、
C2-10烯基(羰基)0-1氧基C0-10烷基、
C1-10杂烷基(羰基)0-1氧基C0-10烷基、
芳基C0-10烷基(羰基)0-1氧基C0-10烷基、
(C3-12)环烷基C0-10烷基(羰基)0-1氧基C0-10烷基、
杂芳基C0-10烷基(羰基)0-1氧基C0-10烷基、
(C3-12)杂环烷基C0-10烷基(羰基)0-1氧基C0-10烷基、
((C0-10)烷基)1-2氨基羰基氧基、
芳基(C0-10)烷基氨基羰基氧基、
-CO2(C0-10烷基)、
-(C0-10烷基)CO2H、
氧代(=O)、
C0-10烷基磺酰基、
C1-10杂烷基磺酰基、
(C3-12)环烷基磺酰基、
(C3-12)环杂烷基磺酰基、
杂芳基磺酰基、
芳基磺酰基、
氨基磺酰基、
-SO2NH2、
-SO2NH(C1-6烷基)、
-SO2N(C1-6烷基)2、
-SO2CF3、
-SO2CF2H、
C1-10烷基亚磺酰基、
氨基、
(C1-10烷基)1-2氨基、
-(氧基)0-1(羰基)0-1N(C0-10烷基)1-2
C1-4 酰基氨基C0-10烷基、
羟基、
(C1-10烷基)OH、
C1-10 烷氧基C0-10烷基、
(C1-10烷基)氰基、
氰基、和
C1-6卤代烷基; 和
6 7 7
R 任选被1、2或3个R 取代基取代，所述R 取代基选自：氢、羟基、(C1-6)烷基、C1-10 烷氧基C0-10烷基、(C1-10烷基)OH、卤素、CO2H、-(C0-6)烷基CN、-O(C=O)C1-C6烷基、NO2、三氟甲氧基、三氟乙氧基、三氟甲基、三氟乙基、 -N-C(O)O(C0-6)烷基、C1-10烷基磺酰基、氧代(O=)、氨基磺酰基、-SO2C1-6烷基、-SO2CF3、-SO2CF2H、-C1-10烷基亚磺酰基、-O(0-1)(C1-10)卤代、-SO2NH2、 -SO2NH(C1-6烷基)、-SO2N(C1-6烷基)2、烷基、氨基(C1-6烷基)0-2和NH2。
5
2.根据权利要求1所述的化合物，其中R 选自： 卤素、氧代(=O)、C1-10烷基(氧
基)0-1(羰基)0-1C0-10烷基、C1-10杂烷基(氧基)0-1(羰基)0-1C0-10烷基、芳基C0-10烷基(氧基)0-1(羰基)0-1C0-10烷基、C3-12环烷基C0-10烷基(氧基)0-1(羰基)0-1C0-10烷基、杂芳基C0-10烷基(氧基)0-1(羰基)0-1C0-10烷基、(C3-12)杂环烷基C0-10烷基(氧基)0-1(羰基)0-1C0-10烷基、C0-10烷基氨基羰基C0-10烷基、C0-10烷基(氧基)0-1(羰基)0-1氨基C0-10烷基、(C1-10)杂烷基(氧基)0-1(羰基)0-1氨基C0-10烷基、-SF5、C0-10烷基磺酰基、C1-10杂烷基磺酰基、(C3-12)环烷基C0-10烷基磺酰基、(C3-12)环杂烷基C0-10烷基磺酰基、C0-10烷基氨磺酰基、(C3-12)环烷基C0-10烷基氨磺酰基、(C3-12)环杂烷基C0-10烷基氨磺酰基、杂芳基C0-10烷基氨磺酰基、C0-10烷基亚砜亚氨基C0-10烷基、C1-10杂烷基亚砜亚氨基C0-10烷基、-SO2NH2、-SO2NH(C1-6烷基)、-SO2N(C1-6烷基)2、芳基C0-10烷基氨磺酰基、(C1-10烷基)1-2氨基、-SO2CF3、-SO2CF2H、-SO2CH2CF3、羟基、-(C1-10烷基)OH、C1-10 烷氧基C0-10烷基、氰基、(C1-6烷基)氰基、和C1-6卤代烷基;其中
5 6
R 任选被0、1、2、3或4 个R取代基取代。
4
3.根据权利要求2所述的化合物，其中 R 选自：卤素、氧代(=O)、C1-10烷基(氧
基)0-1(羰基)0-1C0-10烷基、C1-10杂烷基(氧基)0-1(羰基)0-1C0-10烷基、芳基C0-10烷基(氧基)0-1(羰基)0-1C0-10烷基、C3-12环烷基C0-10烷基(氧基)0-1(羰基)0-1C0-10烷基、杂芳基C0-10烷基(氧基)0-1(羰基)0-1C0-10烷基、(C3-12)杂环烷基C0-10烷基(氧基)0-1(羰基)0-1C0-10烷基、C0-10烷基(氧基)0-1(羰基)0-1氨基C0-10烷基、C1-10烷基氨基(羰基)0-1C0-10烷基、(C1-10)杂烷基(氧基)0-1(羰基)0-1氨基C0-10烷基、(C1-10)杂烷基氨基(羰基)0-1C0-10烷基、C3-12环烷基C0-10烷基氨基C0-10烷基、芳基C0-10烷基氨基C0-10烷基、杂芳基C0-10烷基氨基C0-10烷基、(C3-12)杂环烷基C0-10烷基氨基C0-10烷基、C0-10烷基磺酰基、(C3-12)环烷基C0-10烷基磺酰基、(C3-12)环杂烷基C0-10烷基磺酰基、-SO2NH2、-SO2NH(C1-6烷基)、 -SO2N(C1-6烷基)2、C0-10烷基亚砜亚氨基C0-10烷基、C1-10杂烷基亚砜亚氨基C0-10烷基、(C1-10烷基)1-2氨基、-CO2(C0-10烷基)、-SO2CF3、-SO2CF2H、-SO2CH2CF3、羟基、-(C1-10烷基)OH、C1-10 烷氧基C0-10烷基、氰基、(C1-6
4 6 4
烷基)氰基、和C1-6卤代烷基，其中R 任选被0、1、2、3或4个 R取代基取代，且两个 R 与它们各自连接的环原子一起任选地可形成饱和环。
4
4.根据权利要求3所述的化合物，其中R 选自叔丁基羰基、甲氧基羰基、甲基羰基、环丙基甲基、环丙基甲基羰基、环丙基乙基羰基、环丙基羰基、环丁基羰基、环戊基氧基羰基、异丙基氧基羰基、苯基甲基、苯基丙基、苯基甲基羰基、苯基乙基羰基、苯基氧基羰基、苯基羰基、噁唑基甲基、1,3-噁唑基甲基、吲哚基甲基、1-苯基乙基、吡啶基甲基、环己基羰基、氟代、2,2,2-三氟乙基、乙基、2-羟基乙基、新戊基羰基、新戊基氧基羰基、乙基羰基、乙基氧基羰基、甲氧基甲基羰基(甲基氨基)甲基羰基、2,3-二氢-1H-茚基羰基、吡咯烷基甲基羰基、四氢-2H-吡喃基羰基、四氢-2H-噻喃基氧基羰基、四氢-2H-吡喃基氧基羰基、1-(吡啶基)乙基氧基羰基、金刚烷基羰基、四氢呋喃基氧基羰基、三氟乙基磺酰基、二甲基氨基、叔丁基氧基羰基、甲基、叔丁基氨基羰基、氨基羰基、氮杂环丁烷基、环己基氨基、氧代、羟基、甲基氨基羰基、环丙基磺酰基、甲氧基、苯基氨基、吡啶基、羟基异丙基、羟基乙-2-基、三氟甲基、2-(甲硫基)乙-2-基羰基、甲基磺酰基、乙基羰基、甲基氨基、异丙基氧基羰基、
4 6 4
和羟基异丙基;其中R 任选被0、1、2、3或4 个R取代基取代，且其中两个R 与它们各自连接的环原子一起任选地可形成饱和环。
5
5.根据权利要求4所述的化合物，其中，R 具体选自：甲氧基羰基、叔丁基磺酰基、叔丁基氨磺酰基、叔丁基(甲基)氨磺酰基、叔丁基(乙基)氨磺酰基、五氟硫烷基、甲氧基、二甲基氨基、氧代、氨基、氟代、异丁基、异丙基、氨磺酰基、二甲基氨磺酰基、甲基磺酰基、乙基磺酰基、三氟甲基磺酰基、叔丁基氧基羰基(1-甲基)乙基、二乙基氨磺酰基、乙基氨磺酰基、吡咯烷基磺酰基、甲基、叔丁基氨基甲基、甲基氨基羰基、甲基氨基甲基、乙基、(1-羟基)乙基、哌啶基磺酰基、哌啶基、硫代吗啉基羰基、噻唑烷基羰基、硫代吗啉基甲基、吡咯烷基羰基、哌啶基羰基、乙基氨基羰基、吗啉基羰基、叔丁基、环戊基甲基、环己基、环己基磺酰基、环己基氨磺酰基、环戊基、环戊基磺酰基、苄基、羟基甲基、8-氧杂-3-氮杂双环[3.2.1]辛基、8-氧杂-3-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3羰基、3-氧杂-8-氮杂双环[3.2.1]辛-8-基羰基、乙氧基羰基(二甲基乙-2-基)、羟基、三氟甲基、氮杂环丁烷基磺酰基、环丙基磺酰基、环丙基、氯代、乙基氨基甲基、吡咯烷基甲基、1-吡咯烷-1-基乙基、环丙基甲基、吡唑基甲基、吗啉基磺酰基、异丙基氨基甲基、吡唑基、吡咯烷基、哌嗪基、甲基磺酰基、异丙基磺酰基、异丙基氨磺酰基、甲基氨磺酰基、苄基氨磺酰基、环丙基甲基、环丁基、叔丁基磺酰基、叔丁基氧基羰基、叔丁基氧基羰基甲基、甲氧基甲基、2-氧杂-5-氮杂双环[2.2.1]庚烷-5-羰基、甲氧基乙-2-基、三唑基甲基、1,2,3-三唑基甲基、氨基甲基、乙基氨基甲基、氨基羰基、吗啉基、异丙基、异丙基(甲基)氨磺酰基、磺酰基、氰基、2,2,2-三氟乙基、乙基氨基羰基、叔丁基氨基甲基、异丙基氧基羰基(二甲基乙-2-基)、1,1,1-三氟-3,3-二甲基丁-2-基、(1,1,2-三甲基丙基)磺酰基、(1,1-二甲基丙基)磺酰基、异丙基亚砜亚氨基 甲基磺酰基、乙基羰基、2,3-二氢-1H-茚基，乙基甲基氨磺酰基，新戊基，甲基氨基甲基 二甲基氨基，2-(异丙基氨基)丙烷-2-基、2,2-二甲基丙基、羟基甲基、羟基乙-2-基、叔丁基氧基羰基(2-甲基丙-2-基)、甲氧基、乙基氨基羰基、甲基氨基羰基和甲氧基甲基;且其
5 6
中R 任选被0、1、2、3或4个 R取代基取代。
6.根据权利要求 5 所述的化合物，其中 A 选自苯基、甲基、乙
基、环丙 基甲 基、环丙 基、环 丁基、异 二氢 吲哚 基、苯 并[d] 噻 唑基、
2,3-二氢-1H-茚基、喹啉基、吡啶基、和
二氢吲哚基。
7.根据权利要求1所述的化合物、或其药学上可接受的盐或立体异构体，其选自：
3-(氰基甲基)-3-(4-氧代-3-(苯基氨基)-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡
啶-1-基)氮杂环丁烷-1-甲酸叔丁酯;
4-(氰基甲基)-4-(4-氧代-3-(苯基氨基)-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡
啶-1-基)哌啶-1-甲酸叔丁酯;
4-(氰基甲基)-4-[3-(乙基氨基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡
啶-1-基]哌啶-1-甲酸叔丁酯;
4-(氰基甲基)-4-{3-[(环丙基甲基)氨基]-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]
吡啶-1-基}哌啶-1-甲酸叔丁酯;
4-(氰基甲基)-4-[3-(环丁基氨基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡
啶-1-基]哌啶-1-甲酸叔丁酯;
3-(氰基甲基)-3-[3-(乙基氨基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡
啶-1-基]氮杂环丁烷-1-甲酸叔丁酯;
4-(氰基甲基)-4-[3-(甲基氨基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡
啶-1-基]哌啶-1-甲酸叔丁酯;
3-(氰基甲基)-3-[3-(环丙基氨基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡
啶-1-基]氮杂环丁烷-1-甲酸叔丁酯;
3-(氰基甲基)-3-(4-氧代-3-((2-(三氟甲基)吡啶-4-基)氨基)-4,5-二氢-1H-吡
唑并[4,3-c]吡啶-1-基)氮杂环丁烷-1-甲酸叔丁酯;
3-(氰基甲基)-3-(3((4(甲氧基羰基)苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并
[4,3-c]吡啶-1-基)氮杂环丁烷-1-甲酸叔丁酯;
3-(氰基甲基)-3-(3-((4-氟苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]
吡啶-1-基)氮杂环丁烷-1-甲酸叔丁酯;
4-(氰基甲基)-4-(3-((4-(N,N-二甲基氨磺酰基)苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)哌啶-1-甲酸叔丁酯;
4-(氰基甲基)-4-[4-氧代-3-({4-[2,2,2-三氟-羟基乙基]苯基}氨基)-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基]哌啶-1-甲酸叔丁酯;
4-(氰基甲基)-4-{4-氧代-3-[(4-氨磺酰基苯基)氨基]-4,5-二氢-1H-吡唑并
[4,3-c]吡啶-1-基}哌啶-1-甲酸叔丁酯;
4-(氰基甲基)-4-(4-氧代-3-{[1-氧代-2-(2,2,2-三氟乙基)-2,3-二氢-1H-异吲
哚-5-基]氨基}-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)哌啶-1-甲酸叔丁酯;
4-(氰基甲基)-3-氟-4-(3-{[4-(甲基磺酰基)苯基]氨基}-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)哌啶-1-甲酸叔丁酯;
4-(氰基甲基)-4-{3-[(2-甲基-1,1-二氧代-2,3-二氢-1,2-苯并异噻唑-5-基)
氨基]-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基}哌啶-1-甲酸叔丁酯;
4-(氰基甲基)-4-(4-氧代-3-{[4-(五氟硫烷基)苯基]氨基}-4,5-二氢-1H-吡唑
并[4,3-c]吡啶-1-基)哌啶-1-甲酸叔丁酯;
4-(氰基甲基)-4-(4-氧代-3-{[4-(三氟甲基)苯基]氨基}-4,5-二氢-1H-吡唑并
[4,3-c]吡啶-1-基)哌啶-1-甲酸叔丁酯;
4-(氰基甲基)-3-氟-4-{3-[(2-甲基-1,1-二氧代-2,3-二氢-1,2-苯并异噻
唑-5-基)氨基]-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基}哌啶-1-甲酸叔
丁酯;
4-(氰基甲基)-3-甲基-4-(3-{[4-(甲基磺酰基)苯基]氨基}-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)哌啶-1-甲酸叔丁酯;
4-(氰基甲基)-4-(4-氧代-3-((1-氧代-2,3-二氢-1H-茚-5-基)氨基)-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)哌啶-1-甲酸叔丁酯;
4-(氰基甲基)-4-(3-{[3-(甲基磺酰基)苯基]氨基}-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑
并[4,3-c]吡啶-1-基)哌啶-1-甲酸叔丁酯;
4-(氰基甲基)-3-氟-4-(3-{[4-(甲基磺酰基)苯基]氨基}-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)哌啶-1-甲酸叔丁酯;
4-(氰基甲基)-4-(3-{[4-(二甲基氨磺酰基)苯基]氨基}-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡
唑并[4,3-c]吡啶-1-基)-3-氟哌啶-1-甲酸叔丁酯;
4-(氰基甲基)-3-氟-4-[4-氧代-3-(苯基氨基)-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡
啶-1-基]哌啶-1-甲酸叔丁酯;
4-(氰基甲基)-3-氟-4-[4-氧代-3-({4-[2,2,2-三氟-1-羟基乙基] 苯基}氨
基)-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基]哌啶-1-甲酸叔丁酯;
4-{3-[(2-叔丁基-1,1-二氧代-2,3-二氢-1,2-苯并异噻唑-5-基)氨基]-4-氧
代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基}-4-(氰基甲基)-3-氟哌啶-1-甲酸叔丁
酯;
4-{3-[(2-叔丁基-1,1-二氧代-2,3-二氢-1,2-苯并异噻唑-5-基)氨基]-4-氧
代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基}-4-(氰基甲基)哌啶-1-甲酸叔丁酯;
4-(氰基甲基)-4-(3-{[1,1-二氧代-2-(2,2,2-三氟乙基)-2,3-二氢-1,2-苯并异噻
唑-5-基]氨基}-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)-3-氟哌啶-1-甲
酸叔丁酯;
4-(氰基甲基)-4-(3-((1,1-二氧代-2-(2,2,2-三氟乙基)-2,3-二氢苯并[d]异噻
唑-5-基)氨基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)哌啶-1-甲酸叔
丁酯;
2-(4-(3-((2-(叔丁基)-1,1-二氧代-2,3-二氢苯并[d]异噻唑-5-基)氨基)-4-氧
代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)-1-(2,2-二氟丙酰基)哌啶-4-基)乙
腈;
2-(3-(4-氧代-3-(苯基氨基)-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)四
氢-2H-吡喃-3-基)乙腈;
4-((1-(3-(氰基甲基)四氢-2H-吡喃-3-基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并
[4,3-c]吡啶-3-基)氨基)-N,N-二甲基苯磺酰胺;
2-(3-(3-((4-(甲基磺酰基)苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]
吡啶-1-基)四氢-2H-吡喃-3-基)乙腈;
5-(氰基甲基)-5-(3-((4-(甲基磺酰基)苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑
并[4,3-c]吡啶-1-基)四氢-2H-吡喃-2-甲酸甲酯;
5-(氰基甲基)-5-(3-((4-(甲基磺酰基)苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑
并[4,3-c]吡啶-1-基)四氢-2H-吡喃-2-甲酸叔丁酯;
5-(3-((2-叔丁基-1,1-二氧代-2,3-二氢苯并[d]异噻唑-5-基)氨基)-4-氧
代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)-5-(氰基甲基)四氢-2H-吡喃-2-甲酸
叔丁酯;
5-(氰基甲基)-5-(3-((4-(N,N-二甲基氨磺酰基)苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)四氢-2H-吡喃-2-甲酸叔丁酯;
5-(氰基甲基)-5-(3-((1,1-二氧代-2-(2,2,2-三氟乙基)-2,3-二氢苯并[d]异
噻唑-5-基)氨基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)四氢-2H-吡
喃-2-甲酸叔丁酯;
3-(氰基甲基)-3-(3-{[4-(甲基磺酰基)苯基]氨基}-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑
并[4,3-c]吡啶-1-基)氮杂环丁烷-1-甲酸叔丁酯;
3-(氰基甲基)-3-{3-[(2-氟吡啶-4-基)氨基]-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并
[4,3-c]吡啶-1-基}氮杂环丁烷-1-甲酸叔丁酯;
3-(氰基甲基)-3-[4-氧代-3-({4-[(三氟甲基)磺酰基]苯基}氨基)-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基]氮杂环丁烷-1-甲酸叔丁酯;
4-(氰基甲基)-4-{3-[(4-氟苯基)氨基]-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]
吡啶-1-基}哌啶-1-甲酸叔丁酯;
4-(氰基甲基)-4-(3-((4-(N,N-二甲基氨磺酰基)-3-甲基苯基)氨基)-4-氧
代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)哌啶-1-甲酸叔丁酯;
5-(3-((4-1-氨基-2,2,2-三氟乙基)苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并
[4,3-c]吡啶-1-基)-5-(氰基甲基)四氢-2H-吡喃-2-甲酸叔丁酯;
5-(氰基甲基)-5-(4-氧代-3-(苯基氨基)-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡
啶-1-基)四氢-2H-吡喃-2-甲酸叔丁酯;
5-(氰基甲基)-5-(3-((2-甲基-1,1-二氧代-2,3-二氢苯并[d]异噻唑-5-基)氨
基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)四氢-2H-吡喃-2-甲酸叔丁
酯;
N-(叔丁基)-4-((1-(4-(氰基甲基)-1-(2,2-二氟丙酰基)哌啶-4-基)-4-氧
代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-3-基)氨基)苯磺酰胺;
2-(1-(2,2-二氟丙酰基)-4-(3-((4-(异丙基磺酰基)苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)哌啶-4-基)乙腈;
N-(叔丁基)-4-((1-(4-(氰基甲基)-1-(2,2-二氟丙酰基)哌啶-4-基)-4-氧
代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-3-基)氨基)-N-甲基苯磺酰胺;
2-(4-(3-((4-(叔丁基磺酰基)苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]
吡啶-1-基)-1-(2,2-二氟丙酰基)哌啶-4-基)乙腈;
4-(3-(3,5-双((1H-吡唑-1-基)甲基)苯基氨基)-4-氧代-4,5-二氢吡唑并
[4,3-c]吡啶-1-基)-4-(氰基甲基)哌啶-1-甲酸叔丁酯;
4-(氰基甲基)-4-(3-(3,5-二甲基苯基氨基)-4-氧代-4,5-二氢吡唑并[4,3-c]吡
啶-1-基)哌啶-1-甲酸叔丁酯;
4-(3-(3,5-双((1H-1,2,3-三唑-1-基)甲基)苯基氨基)-4-氧代-4,5-二氢吡唑
并[4,3-c]吡啶-1-基)-4-(氰基甲基)哌啶-1-甲酸叔丁酯;
4-(3-(3,5-双((2H-1,2,3-三唑-2-基)甲基)苯基氨基)-4-氧代-4,5-二氢吡唑
并[4,3-c]吡啶-1-基)-4-(氰基甲基)哌啶-1-甲酸叔丁酯;
4-(3-(3-((1H-1,2,3-三唑-1-基)甲基)-5-((2H-1,2,3-三唑-2-基)甲基)
苯基氨基)-4-氧代-4,5-二氢吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)-4-(氰基甲基)哌
啶-1-甲酸叔丁酯;
4-(3-(间甲苯氨基)-4-氧代-4,5-二氢吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)-4-(氰基甲基)
哌啶-1-甲酸叔丁酯;
4-(氰基甲基)-4-(3-(异二氢吲哚-5-基氨基)-4-氧代-4,5-二氢吡唑并[4,3-c]
吡啶-1-基)哌啶-1-甲酸叔丁酯;
1,1-二氧代-2,3-二氢-1,2-苯并噻唑-5-基]氨基}-4-氧代-1H,4H,5H-吡唑并
[4,3-c]吡啶-1-基)哌啶-1-甲酸酯;
4-(氰基甲基)-4-(3-{[2-(环丙基甲基)-1,1-二氧代-2,3-二氢-1,2-苯并噻
唑-5-基]氨基}-4-氧代-1H,4H,5H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)哌啶-1- 甲酸叔丁
酯;
4-(氰基甲基)-4-{3-[(2-乙基-1,1-二氧代-2,3-二氢-1,2-苯并噻唑-5-基)氨
基]-4-氧代-1H,4H,5H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基}哌啶-1-甲酸叔丁酯;
4-(氰基甲基)-4-[3-[(2-甲基-1,1-二氧代-2,3-二氢-1,2-苯并噻唑-5-基)氨
基]-4-氧代-1H,4H,5H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基]哌啶-1-甲酸甲酯;
4-{3-[(2-(叔丁基)-1,1-二氧代-2,3-二氢-1,2-苯并噻唑-5-基)氨基]-4-氧
代-1H,4H,5H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基}-4-(氰基甲基)哌啶-1-甲酸甲酯;
4-{3-[(2-乙基-1,1-二氧代-2,3-二氢-1,2-苯并噻唑-5-基)氨基]-4-氧
代-1H,4H,5H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基}-4-(氰基甲基)哌啶-1-甲酸甲酯;
4-(氰基甲基)-4-(3-{[2-(2-甲基丙基)-1,1-二氧代-2,3-二氢-1,2-苯并噻
唑-5-基]氨基}-4-氧代-1H,4H,5H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)哌啶-1-甲酸甲酯;
4-(氰基甲基)-4-(3-{[2-(环丙基甲基)-1,1-二氧代-2,3-二氢-1,2-苯并噻
唑-5-基]氨基}-4-氧代-1H,4H,5H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)哌啶-1-甲酸甲酯;
4-(氰基甲基)-4-(3-{[2-(环戊基甲基)-1,1-二氧代-2,3-二氢-1,2-苯并噻
唑-5-基]氨基}-4-氧代-1H,4H,5H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)哌啶-1-甲酸甲酯;
4-(氰基甲基)-4-[4-氧代-3-({4-[(三氟甲基)磺酰基]苯基}氨基)-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基]哌啶-1-甲酸叔丁酯;
4-(氰基甲基)-4-(3-{[4-(甲基磺酰基)苯基]氨基}-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑
并[4,3-c]吡啶-1-基)哌啶-1-甲酸叔丁酯;
4-(氰基甲基)-4-{3-[(2-氟吡啶-4-基)氨基]-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并
[4,3-c]吡啶-1-基}哌啶-1-甲酸叔丁酯;
4-(1-(1-(氰基甲基)环己基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-3-基
氨基)-N,N-二甲基苯磺酰胺;
2-(1-(3-((2-(叔丁基)-1,1-二氧代-2,3-二氢苯并[d]异噻唑-5-基)氨基)-4-氧
代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)环己基)乙腈;
2-(1-(3-((2-甲基-1,1-二氧代-2,3-二氢苯并[d]异噻唑-5-基)氨基)-4-氧
代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)环己基)乙腈;
4-(氰基甲基)-4-(3-((1,1-二氧代-2,3-二氢苯并[b]噻吩-5-基)氨基)-4-氧
代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)哌啶-1-甲酸叔丁酯;
2-(8-(4-氧代-3-((4-(三氟甲基)苯基)氨基)-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡
啶-1-基)-1,4-二氧杂螺[4.5]癸-8-基)乙腈;
4-({1-[1-(氰基甲基)-2-氟环己基]-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡
啶-3-基}氨基)-N,N-二甲基苯磺酰胺;
{2-氟-1-[4-氧代-3-({4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-甲基乙基]苯基}氨基)-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基]环己基}乙腈
{2-氟-1-[3-({4-[(1-甲基乙基)磺酰基]苯基}氨基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡
唑并[4,3-c]吡啶-1-基]环己基}乙腈;
2-(1-(3-((4-(1-氨基-2,2,2-三氟乙基)苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡
唑并[4,3-c]吡啶-1-基)环戊基)乙腈;
5-(3-((4-(N-(叔丁基)-N-甲基氨磺酰基)苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡
唑并[4,3-c]吡啶-1-基)-5-(氰基甲基)四氢-2H-吡喃-2-甲酸叔丁酯;
5-(氰基甲基)-5-(3-((4-(N-异丙基-N-甲基氨磺酰基)苯基)氨基)-4-氧
代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)四氢-2H-吡喃-2-甲酸叔丁酯;
5-(氰基甲基)-5-(3-((4-(N-乙基-N-甲基氨磺酰基)苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)四氢-2H-吡喃-2-甲酸叔丁酯;
5-(氰基甲基)-5-(3-((1,1-二氧代-2-(2,2,2-三氟乙基)-2,3-二氢苯并[d]异
噻唑-5-基)氨基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)四氢-2H-吡
喃-2-甲酸叔丁酯;
5-(氰基甲基)-5-(3-((4-(N-甲基氨磺酰基)苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡
唑并[4,3-c]吡啶-1-基)四氢-2H-吡喃-2-甲酸叔丁酯;
5-(氰基甲基)-5-(4-氧代-3-((1-氧代-2-(2,2,2-三氟乙基)异二氢吲哚-5-基)
氨基)-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)四氢-2H-吡喃-2-甲酸叔丁酯;
5-(3-((4-((1H-1,2,3-三唑-1-基)甲基)苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡
唑并[4,3-c]吡啶-1-基)-5-(氰基甲基)四氢-2H-吡喃-2-甲酸叔丁酯;
5-(3-((4-((2H-1,2,3-三唑-2-基)甲基)苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡
唑并[4,3-c]吡啶-1-基)-5-(氰基甲基)四氢-2H-吡喃-2-甲酸叔丁酯;
5-(氰基甲基)-5-(3-((4-(异丙基磺酰基)苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡
唑并[4,3-c]吡啶-1-基)四氢-2H-吡喃-2-甲酸叔丁酯;
5-(氰基甲基)-5-(3-((4-(环丙基磺酰基)苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡
唑并[4,3-c]吡啶-1-基)四氢-2H-吡喃-2-甲酸叔丁酯;
5-(3-((2-叔丁基-1-氧代异二氢吲哚-5-基)氨基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑
并[4,3-c]吡啶-1-基)-5-(氰基甲基)四氢-2H-吡喃-2-甲酸叔丁酯;
5-(氰基甲基)-5-(3-((2-环己基-1-氧代异二氢吲哚-5-基)氨基)-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)四氢-2H-吡喃-2-甲酸叔丁酯;
5-(氰基甲基)-5-(3-((2-环戊基-1-氧代异二氢吲哚-5-基)氨基)-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)四氢-2H-吡喃-2-甲酸叔丁酯;
5-(3-((4-(1-氨基-2,2,2-三氟乙基)苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并
[4,3-c]吡啶-1-基)-5-(氰基甲基)四氢-2H-吡喃-2-甲酸叔丁酯;
[3-(3-{[4-(氮杂环丁烷-1-基磺酰基)苯基]氨基}-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑
并[4,3-c]吡啶-1-基)四氢-2H-吡喃-3-基]乙腈;
{3-[3-({4-[(3-甲基氮杂环丁烷-1-基)磺酰基]苯基}氨基)-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基]四氢-2H-吡喃-3-基}乙腈;
{3-[3-({4-[(2,2-二甲基吡咯烷-1-基)磺酰基]苯基}氨基)-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基]四氢-2H-吡喃-3-基}乙腈;
[3-{3-[(4-{[2-甲基氮杂环丁烷-1-基]磺酰基}苯基)氨基]-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基}四氢-2H-吡喃-3-基]乙腈;
{3-[4-氧代-3-({4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-甲基乙基]苯基}氨基)-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基]四氢-2H-吡喃-3-基}乙腈;
3-(4-((1-(3-(氰基甲基)四氢-2H-吡喃-3-基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并
[4,3-c]吡啶-3-基)氨基)苯基)-4,4,4-三氟-3-羟基-2,2-二甲基丁酸乙酯;
2-(3-(3-((4-(3-羟基-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-羰基)-3-甲基苯基)氨基)-4-氧
代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)四氢-2H-吡喃-3-基)乙腈;
2-(3-(3-((4-(3-氟吡咯烷-1-羰基)-3-甲基苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡
唑并[4,3-c]吡啶-1-基)四氢-2H-吡喃-3-基)乙腈;
2-(3-(3-((4-(3-甲氧基吡咯烷-1-羰基)-3-甲基苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)四氢-2H-吡喃-3-基)乙腈;
2-(3-(3-((4-(3-甲氧基吡咯烷-1-羰基)-3-甲基苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)四氢-2H-吡喃-3-基)乙腈;
2-(3-(3-((3-甲基-4-(吗啉-4-羰基)苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑
并[4,3-c]吡啶-1-基)四氢-2H-吡喃-3-基)乙腈;
2-(3-(3-((1-羟基-2,2-二甲基-1-(三氟甲基)-2,3-二氢-1H-茚-5-基)氨
基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)四氢-2H-吡喃-3-基)乙腈;
2-(1-(3-((2-(叔丁基)-1,1-二氧代-2,3-二氢苯并[d]异噻唑-5-基)氨基)-4-氧
代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)环戊基)乙腈;
2-(1-(3-((4-(叔丁基磺酰基)苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]
吡啶-1-基)环戊基)乙腈;
4-((1-(1-(氰基甲基)环戊基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-3-基)
氨基)-N,N-二甲基苯磺酰胺;
4-((1-(1-(氰基甲基)环戊基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-3-基)
氨基)苄腈;
2-(1-(4-氧代-3-((1-氧代-1,3-二氢异苯并呋喃-5-基)氨基)-4,5-二氢-1H-吡
唑并[4,3-c]吡啶-1-基)环戊基)乙腈;
(1-{3-[(3,3-二甲基-1-氧代-1,3-二氢-2-苯并呋喃-5-基)氨基]-4-氧
代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基}环戊基)乙腈;
4-((1-(1-(氰基甲基)环戊基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-3-基)
氨基)苯甲酸叔丁酯;
4-((1-(1-(氰基甲基)环戊基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-3-基)
氨基)-N-甲基苯甲酰胺;
2-(1-(3-((2-异丙基-1-氧代异二氢吲哚-5-基)氨基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡
唑并[4,3-c]吡啶-1-基)环戊基)乙腈;
4-((1-(1-(氰基甲基)环戊基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-3-基)
氨基)-N-异丙基苯磺酰胺;
4-((1-(1-(氰基甲基)环戊基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-3-基)
氨基)-N-甲基苯磺酰胺;
2-(1-(3-((4-(氮杂环丁烷-1-基磺酰基)苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡
唑并[4,3-c]吡啶-1-基)环戊基)乙腈;
2-(1-(3-((4-(乙基磺酰基)苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]
吡啶-1-基)环戊基)乙腈;
N-(叔丁基)-4-((1-(1-(氰基甲基)环戊基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]
吡啶-3-基)氨基)-N-甲基苯磺酰胺;
N-(叔丁基)-4-((1-(1-(氰基甲基)环戊基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]
吡啶-3-基)氨基)-N-乙基苯磺酰胺;
4-((1-(1-(氰基甲基)环戊基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-3-基)
氨基)-N,N-二乙基苯磺酰胺;
2-(4-((1-(1-(氰基甲基)环戊基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡
啶-3-基)氨基)-N-甲基苯基磺酰氨基)-2-甲基丙酸叔丁酯;
2-(1-(4-氧代-3-((1-氧代-2-(2,2,2-三氟乙基)异二氢吲哚-5-基)氨基)-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)环戊基)乙腈;
2-(4-((1-(1-(氰基甲基)环戊基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡
啶-3-基)氨基)-N-甲基苯基磺酰氨基)-2-甲基丙酸乙酯;
2-(5-((1-(1-(氰基甲基)环戊基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡
啶-3-基)氨基)-1-氧代异二氢吲哚-2-基)-2-甲基丙酸叔丁酯;
4-(氰基甲基)-4-(4-氧代-3-((4-(1,1,1-三氟-2-羟基丙烷-2-基)苯基)氨
基)-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)哌啶-1-甲酸甲酯;
4-(氰基甲基)-4-(3-((1-羟基-1-(三氟甲基)-2,3-二氢-1H-茚-5-基)氨
基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)哌啶-1-甲酸甲酯;
4-(氰基甲基)-4-(3-((4-氰基苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]
吡啶-1-基)哌啶-1-甲酸甲酯;
4-(氰基甲基)-4-(3-((4-氟苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]
吡啶-1-基)哌啶-1-甲酸甲酯;
4-(氰基甲基)-4-(4-氧代-3-((4-(三氟甲基)苯基)氨基)-4,5-二氢-1H-吡唑并
[4,3-c]吡啶-1-基)哌啶-1-甲酸甲酯;
4-(氰基甲基)-4-(4-氧代-3-(喹啉-6-基氨基)-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡
啶-1-基)哌啶-1-甲酸甲酯;
4-(氰基甲基)-4-(3-((4-(异丙基磺酰基)苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡
唑并[4,3-c]吡啶-1-基)哌啶-1-甲酸甲酯;
4-(3-((4-(叔丁基磺酰基)苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡
啶-1-基)-4-(氰基甲基)哌啶-1-甲酸甲酯;
2-(2-氟-1-(3-((3-甲基-4-(吗啉-4-羰基)苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡
唑并[4,3-c]吡啶-1-基)环己基)乙腈;
2-(2-氟-1-(3-((2-氟吡啶-4-基)氨基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]
吡啶-1-基)环己基)乙腈;
2-(1-(3-((4-(4,4-二氟哌啶-1-羰基)-3-甲基苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)-2-氟环己基)乙腈;
2-(2-氟-1-(3-((3-甲基-4-(硫代吗啉-4-羰基)苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)环己基)乙腈;
5-(氰基甲基)-5-(3-((3-甲基-4-(噻唑烷-3-羰基)苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)四氢-2H-吡喃-2-甲酸叔丁酯;
5-(氰基甲基)-5-(3-((3-甲基-4-(2-甲基噻唑烷-3-羰基)苯基)氨基)-4-氧
代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)四氢-2H-吡喃-2-甲酸叔丁酯;
5-(氰基甲基)-5-(3-((3-甲基-4-(2-甲基硫代吗啉-4-羰基)苯基)氨基)-4-氧
代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)四氢-2H-吡喃-2-甲酸叔丁酯;
5-(氰基甲基)-5-(3-((4-(3-羟基-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-羰基)-3-甲基苯基)
氨基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)四氢-2H-吡喃-2-甲酸叔
丁酯;
5-(氰基甲基)-5-(4-氧代-3-((4-(1,1,1-三氟-2-羟基-4-异丙氧基-3,3-二甲
基-4-氧代丁烷-2-基)苯基)氨基)-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)四
氢-2H-吡喃-2-甲酸叔丁酯;
5-(氰 基 甲 基)-5-(3-((1- 羟 基 -2,2-二 甲 基 -1-(三 氟 甲 基 )-2,3- 二
氢-1H-茚-5-基)氨基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)四氢-2H-吡
喃-2-甲酸叔丁酯;
5-(氰基甲基)-5-(4-氧代-3-((4-(1,1,1-三氟-2-羟基-3,3-二甲基丁烷-2-基)
苯基)氨基)-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)四氢-2H-吡喃-2-甲酸叔丁
酯;
5-(氰基甲基)-5-(4-氧代-3-((4-(2,2,2-三氟-1-羟基乙基)苯基)氨基)-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)四氢-2H-吡喃-2-甲酸叔丁酯;
5-(氰基甲基)-5-(4-氧代-3-((4-(1,1,1-三氟-2-羟基丙烷-2-基)苯基)氨
基)-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)四氢-2H-吡喃-2-甲酸叔丁酯;
5-(氰基甲基)-5-(4-氧代-3-((4-(1,1,1-三氟-2-甲氧基丙烷-2-基)苯基)氨
基)-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)四氢-2H-吡喃-2-甲酸叔丁酯;
{1-[3-({4-[1-(乙基氨基)-2,2,2-三氟乙基]苯基}氨基)-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基]-2-氟环己基}乙腈;
[2-氟-1-{3-[(4-{1-甲基-1-[(1-甲基乙基)氨基]乙基}苯基)氨基]-4-氧
代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基}环己基]乙腈;
{1-[3-({4-[1-氨基-2,2,2-三氟乙基]苯基}氨基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑
并[4,3-c]吡啶-1-基]-2-氟环己基}乙腈;
[3-{3-[(2-(叔丁基)-1,1-二氧代-2,3-二氢-1,2-苯并异噻唑-5-基)氨基]-4-氧
代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基}四氢-2H-吡喃-3-基]乙腈;
{3-[3-({4-[(1-甲基乙基)磺酰基]苯基}氨基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并
[4,3-c]吡啶-1-基]四氢-2H-吡喃-3-基}乙腈;
4-({1-[3-(氰基甲基)-4-氟四氢-2H-吡喃-3-基]-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并
[4,3-c]吡啶-3-基}氨基)-N,N-二甲基苯磺酰胺;
N-(叔丁基)-4-({1-[3-(氰基甲基)四氢-2H-吡喃-3-基]-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-3-基}氨基)-N-甲基苯磺酰胺;
[3-(3-{[4-(叔丁基磺酰基)苯基]氨基}-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]
吡啶-1-基)四氢-2H-吡喃-3-基]乙腈;
N-(叔丁基)-4-({1-[3-(氰基甲基)四氢-2H-吡喃-3-基]-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-3-基}氨基)苯磺酰胺;
[5-({1-[3-(氰基甲基)四氢-2H-吡喃-3-基]-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并
[4,3-c]吡啶-3-基}氨基)-1,1-二氧代-1,2-苯并异噻唑-2(3H)-基]乙酸叔丁酯;
3-{[4-({1-[3-(氰基甲基)四氢-2H-吡喃-3-基]-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并
[4,3-c]吡啶-3-基}氨基)苯基]磺酰基}-3-甲基丁酸叔丁酯;
{3-[3-({4-[1-氨基-2,2,2-三氟乙基]苯基}氨基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑
并[4,3-c]吡啶-1-基]四氢-2H-吡喃-3-基}乙腈;
{3-[3-({4-[1-(叔丁基氨基)-2,2,2-三氟乙基]苯基}氨基)-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基]四氢-2H-吡喃-3-基}乙腈;
[3-(3-{[4-(环戊基磺酰基)苯基]氨基}-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]
吡啶-1-基)四氢-2H-吡喃-3-基]乙腈;
{3-[4-氧代-3-({4-[(1,1,2-三甲基丙基)磺酰基]苯基}氨基)-4,5-二氢-1H-吡
唑并[4,3-c]吡啶-1-基]四氢-2H-吡喃-3-基}乙腈;
[3-(3-{[4-(环己基磺酰基)苯基]氨基}-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]
吡啶-1-基)四氢-2H-吡喃-3-基]乙腈;
5-(3-((4-(1-(叔丁基氨基)-2,2,2-三氟乙基)苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)-5-(氰基甲基)四氢-2H-吡喃-2-甲酸叔丁酯;
{3-[3-({4-[(1,1-二甲基丙基)磺酰基]苯基}氨基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑
并[4,3-c]吡啶-1-基]四氢-2H-吡喃-3-基}乙腈;
[3-{3-[(2-环戊基-1-氧代-2,3-二氢-1H-异吲哚-5-基)氨基]-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基}四氢-2H-吡喃-3-基]乙腈;
{3-[4-氧代-3-({4-[2,2,2-三氟-1-吡咯烷-1-基乙基]苯基}氨基)-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基]四氢-2H-吡喃-3-基}乙腈;
{3-[4-氧代-3-({4-[1-吡咯烷-1-基乙基]苯基}氨基)-4,5-二氢-1H-吡唑并
[4,3-c]吡啶-1-基]四氢-2H-吡喃-3-基}乙腈 ;
{3-[3-({4-[(2,2-二甲基环戊基)磺酰基]苯基}氨基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡
唑并[4,3-c]吡啶-1-基]四氢-2H-吡喃-3-基}乙腈;
5-(氰基甲基)-5-(3-((4-(吗啉代磺酰基)苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡
唑并[4,3-c]吡啶-1-基)四氢-2H-吡喃-2-甲酸叔丁酯;
[3-(3-{[4-(吗啉-4-基磺酰基)苯基]氨基}-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并
[4,3-c]吡啶-1-基)四氢-2H-吡喃-3-基]乙腈;
[3-{4-氧代-3-[(4-{2,2,2-三氟-1-[(1-甲基乙基)氨基]乙基}苯基)氨
基]-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基}四氢-2H-吡喃-3-基]乙腈;
5-(氰基甲基)-5-(3-((4-(1-(乙基氨基)-2,2,2-三氟乙基)苯基)氨基)-4-氧
代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)四氢-2H-吡喃-2-甲酸叔丁酯;
5-(氰基甲基)-5-(4-氧代-3-((4-(2,2,2-三氟-1-(异丙基氨基)乙基)苯基)氨
基)-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)四氢-2H-吡喃-2-甲酸叔丁酯;
5-(氰基甲基)-5-(4-氧代-3-((4-(1-(吡咯烷-1-基)乙基)苯基)氨基)-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)四氢-2H-吡喃-2-甲酸叔丁酯;
5-(氰基甲基)-5-(3-((4-(1-(二甲基氨基)-2,2,2-三氟乙基)苯基)氨基)-4-氧
代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)四氢-2H-吡喃-2-甲酸叔丁酯;
5-(氰基甲基)-5-(4-氧代-3-(喹啉-6-基氨基)-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡
啶-1-基)四氢-2H-吡喃-2-甲酸叔丁酯;
5-(氰基甲基)-5-(3-((2-氰基喹啉-6-基)氨基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并
[4,3-c]吡啶-1-基)四氢-2H-吡喃-2-甲酸叔丁酯;
5-(氰基甲基)-5-(3-((2-甲基喹啉-6-基)氨基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并
[4,3-c]吡啶-1-基)四氢-2H-吡喃-2-甲酸叔丁酯;
5-(氰基甲基)-5-(3-((4-(3,5-二甲基-1H-吡唑-1-基)苯基)氨基)-4-氧
代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)四氢-2H-吡喃-2-甲酸叔丁酯;
5-(氰基甲基)-5-(3-((3-甲基-4-(1H-吡唑-1-基)苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)四氢-2H-吡喃-2-甲酸叔丁酯;
5-(氰基甲基)-5-(3-((4-(2,2-二甲基吗啉-4-羰基)-3-甲基苯基)氨基)-4-氧
代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)四氢-2H-吡喃-2-甲酸叔丁酯;
5-(氰基甲基)-5-(4-氧代-3-(喹啉-3-基氨基)-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡
啶-1-基)四氢-2H-吡喃-2-甲酸叔丁酯;
5-(氰基甲基)-5-(3-((2-(二甲基氨基)喹啉-6-基)氨基)-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)四氢-2H-吡喃-2-甲酸叔丁酯;
5-(3-((2-氨基甲酰基喹啉-6-基)氨基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]
吡啶-1-基)-5-(氰基甲基)四氢-2H-吡喃-2-甲酸叔丁酯;
2-(3-(4-氧代-3-((4-(1-(三氟甲基)环丙基)苯基)氨基)-4,5-二氢-1H-吡唑并
[4,3-c]吡啶-1-基)四氢-2H-吡喃-3-基)乙腈;
2-(3-(3-((2-(二甲基氨基)喹啉-6-基)氨基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并
[4,3-c]吡啶-1-基)四氢-2H-吡喃-3-基)乙腈;
2-(3-(3-((2-甲基喹啉-6-基)氨基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡
啶-1-基)四氢-2H-吡喃-3-基)乙腈;
5-(氰基甲基)-5-(3-((2-吗啉代喹啉-6-基)氨基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑
并[4,3-c]吡啶-1-基)四氢-2H-吡喃-2-甲酸叔丁酯;
5-(氰基甲基)-5-(3-((2-(2-甲基吗啉代)喹啉-6-基)氨基)-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)四氢-2H-吡喃-2-甲酸叔丁酯;
5-(3-((2-(8-氧杂-3-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基)喹啉-6-基)氨基)-4-氧
代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)-5-(氰基甲基)四氢-2H-吡喃-2-甲酸
叔丁酯;
5-(氰基甲基)-5-(4-氧代-3-((4-(丙烷-2-基-亚砜亚氨基)苯基)氨基)-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)四氢-2H-吡喃-2-甲酸叔丁酯;
2-(3-(4-氧代-3-((4-(丙烷-2-基亚砜亚氨基)苯基)氨基)-4,5-二氢-1H-吡唑
并[4,3-c]吡啶-1-基)四氢-2H-吡喃-3-基)乙腈;
4-({1-[1-(氰基甲基)-2-氟环己基]-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡
啶-3-基}氨基)-N,N-二甲基苯磺酰胺;
5-(3-((4-(叔丁基磺酰基)苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡
啶-1-基)-5-(氰基甲基)四氢-2H-吡喃-2-甲酸叔丁酯;
5-(氰基甲基)-5-(3-((4-(环丙基磺酰基)苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡
唑并[4,3-c]吡啶-1-基)四氢-2H-吡喃-2-甲酸叔丁酯;
5-(氰基甲基)-5-(3-((4-(异丙基磺酰基)苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡
唑并[4,3-c]吡啶-1-基)四氢-2H-吡喃-2-甲酸叔丁酯;
5-(氰基甲基)-5-(3-((2-(二甲基氨基甲酰基)喹啉-6-基)氨基)-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)四氢-2H-吡喃-2-甲酸叔丁酯;
4-({1-[3-(氰基甲基)四氢呋喃-3-基]-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡
啶-3-基}氨基)苄腈;
[3-{3-[(4-氯苯基)氨基]-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基}四
氢呋喃-3-基]乙腈;
[3-{3-[(4-氯-8-氟喹啉-6-基)氨基]-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡
啶-1-基}四氢呋喃-3-基]乙腈;
[3-{3-[(4-氟喹啉-6-基)氨基]-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡
啶-1-基}四氢呋喃-3-基]乙腈;
2-(3-(3-((2-(叔丁基)-1,1-二氧代-2,3-二氢苯并[d]异噻唑-5-基)氨基)-4-氧
代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)四氢呋喃-3-基)乙腈;
2-(3-(3-((4-(叔丁基磺酰基)苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]
吡啶-1-基)四氢呋喃-3-基)乙腈;
2-(4-(3-((2-(叔丁基)-1,1-二氧代-2,3-二氢苯并[d]异噻唑-5-基)氨基)-4-氧
代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)四氢-2H-吡喃-4-基)乙腈;
2-(4-(3-((4-(叔丁基磺酰基)苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]
吡啶-1-基)四氢-2H-吡喃-4-基)乙腈;
N-(叔丁基)-4-((1-(4-(氰基甲基)四氢-2H-吡喃-4-基)-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-3-基)氨基)-N-甲基苯磺酰胺;
4-((1-(4-(氰基甲基)四氢-2H-吡喃-4-基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并
[4,3-c]吡啶-3-基)氨基)-N,N-二甲基苯磺酰胺;
2-(4-(3-((2-(叔丁基)-1,1-二氧代-2,3-二氢苯并[d]异噻唑-5-基)氨基)-4-氧
代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)-3-氟四氢-2H-吡喃-4-基)乙腈;
2-(3-氟-4-(3-(3-甲基-4-(吗啉-4-羰基)苯基氨基)-4-氧代-4,5-二氢吡唑并
[4,3-c]吡啶-1-基)-四氢-2H-吡喃-4-基)乙腈;
2-(4-(3-((2-(叔丁基)-1-氧代异二氢吲哚-5-基)氨基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡
唑并[4,3-c]吡啶-1-基)-3-氟四氢-2H-吡喃-4-基)乙腈;
2-(3-氟-4-(3-(3-甲基-4-(硫代吗啉-4-羰基)苯基氨基)-4-氧代-4,5-二氢吡
唑并[4,3-c]吡啶-1-基)-四氢-2H-吡喃-4-基)乙腈;
2-(3-氟-4-(4-氧代-3-((4-(2-(三氟甲基)哌啶-2-基)苯基)氨基)-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)四氢-2H-吡喃-4-基)乙腈;
2-(4-(3-((4-(1-(叔丁基氨基)-2,2,2-三氟乙基)苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)-3-氟四氢-2H-吡喃-4-基)乙腈;
2-[4-(3-{[1,1-二氧代-2-(哌啶-4-基)-3H-1,2-苯并噻唑-5-基]氨基}-4-氧
代-5H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)-3-氟噁烷-4-基]乙腈;
4-(氰基甲基)-3-氟-4-{3-[(4-{1-甲基-1-[(1-甲基乙基)氨基]乙基}苯基)氨
基]-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基}哌啶-1-甲酸叔丁酯;
5-(氰基甲基)-5-(3-((4-(2-(异丙基氨基)丙烷-2-基)苯基)氨基)-4-氧
代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)四氢-2H-吡喃-2-甲酸叔丁酯;
4-(氰基甲基)-3-氟-4-(3-{[4-(1-甲氧基乙基)苯基]氨基}-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)哌啶-1-甲酸叔丁酯;
4-(氰基甲基)-4-{3-[(4-{1-甲基-1-[(1-甲基乙基)氨基]乙基}苯基)氨
基]-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基}哌啶-1-甲酸叔丁酯;
2-(4-(3-((1,1-二氧代-2-(1-(2,2,2-三氟乙基)哌啶-4-基)-2,3-二氢苯并[d]
异噻唑-5-基)氨基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)-3-氟四
氢-2H-吡喃-4-基)乙腈;
4-(氰基甲基)-3-氟-4-(3-((3-甲基-4-(硫代吗啉-4-羰基)苯基)氨基)-4-氧
代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)哌啶-1-甲酸叔丁酯;
4-(3-((4-(1-苄基-3-(三氟甲基)吡咯烷-3-基)苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)-4-(氰基甲基)哌啶-1-甲酸叔丁酯;
4-(氰基甲基)-4-(4-氧代-3-((4-(3-(三氟甲基)吡咯烷-3-基)苯基)氨
基)-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)哌啶-1-甲酸叔丁酯;
5-(氰基甲基)-5-(4-氧代-3-((4-(3-(三氟甲基)吡咯烷-3-基)苯基)氨
基)-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)四氢-2H-吡喃-2-甲酸叔丁酯;
5-(氰基甲基)-5-(4-氧代-3-((4-(2-(三氟甲基)哌啶-2-基)苯基)氨基)-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)四氢-2H-吡喃-2-甲酸叔丁酯;
4-(氰基甲基)-4-(4-氧代-3-((4-(((2,2,2-三氟乙基)氨基)甲基)苯基)氨
基)-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)哌啶-1-甲酸叔丁酯;
4-(氰基甲基)-4-(3-((4-(N-异丙基氨磺酰基)苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)哌啶-1-甲酸叔丁酯;
4-(3-((4-(N-苄基氨磺酰基)苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]
吡啶-1-基)-4-(氰基甲基)哌啶-1-甲酸叔丁酯;
4-(氰基甲基)-4-(3-((4-(N-(环丙基甲基)氨磺酰基)苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)哌啶-1-甲酸叔丁酯;
4-(氰基甲基)-4-(3-((4-(N-(2-甲氧基乙基)氨磺酰基)苯基)氨基)-4-氧
代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)哌啶-1-甲酸叔丁酯;
4-(氰基甲基)-4-(3-((4-(N-环己基氨磺酰基)苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)哌啶-1-甲酸叔丁酯;
4-(氰基甲基)-4-(4-氧代-3-((4-(哌啶-1-基磺酰基)苯基)氨基)-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)哌啶-1-甲酸叔丁酯;
4-(氰基甲基)-4-(3-((4-(吗啉代磺酰基)苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡
唑并[4,3-c]吡啶-1-基)哌啶-1-甲酸叔丁酯;
4-(氰基甲基)-4-(3-((3-氟-4-(N-异丙基氨磺酰基)苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)哌啶-1-甲酸叔丁酯;
4-(氰基甲基)-4-(3-((4-(N-(环丙基甲基)氨磺酰基)-3-氟苯基)氨基)-4-氧
代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)哌啶-1-甲酸叔丁酯;
(4-{3-[(4-氟苯基)氨基]-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基}哌
啶-4-基)乙腈;
[1-(环丙基羰基)-4-{3-[(4-氟苯基)氨基]-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]
吡啶-1-基}哌啶-4-基]乙腈;
4-({1-[1-苄基-4-(氰基甲基)哌啶-4-基]-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]
吡啶-3-基}氨基)-N,N-二甲基苯磺酰胺;
4-({1-[4-(氰基甲基)-1-(4-甲基苄基)哌啶-4-基]-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑
并[4,3-c]吡啶-3-基}氨基)-N,N-二甲基苯磺酰胺;
4-[(1-{4-(氰基甲基)-1-[4-(三氟甲基)苄基]哌啶-4-基}-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-3-基)氨基]-N,N-二甲基苯磺酰胺;
4-[(1-{4-(氰基甲基)-1-[4-(1-甲基乙基)苄基]哌啶-4-基}-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-3-基)氨基]-N,N-二甲基苯磺酰胺;
4-[(1-{4-(氰基甲基)-1-[4-(1-甲基乙基)苄基]哌啶-4-基}-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-3-基)氨基]-N,N-二甲基苯磺酰胺;
4-[(1-{4-(氰基甲基)-1-[4-(1甲基乙氧基)苄基]哌啶-4-基}-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-3-基)氨基]-N,N-二甲基苯磺酰胺;
4-({1-[4-(氰基甲基)-1-(4-氟苄基)哌啶-4-基]-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并
[4,3-c]吡啶-3-基}氨基)-N,N-二甲基苯磺酰胺;
4-({1-[4-(氰基甲基)-1-(3-氟苄基)哌啶-4-基]-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并
[4,3-c]吡啶-3-基}氨基)-N,N-二甲基苯磺酰胺;
4-({1-[4-(氰基甲基)-1-(2-氟苄基)哌啶-4-基]-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并
[4,3-c]吡啶-3-基}氨基)-N,N-二甲基苯磺酰胺;
4-({1-[4-(氰基甲基)-1-(2,6-二氟苄基)哌啶-4-基]-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡
唑并[4,3-c]吡啶-3-基}氨基)-N,N-二甲基苯磺酰胺;
4-({1-[4-(氰基甲基)-1-(2，3，6-三氟苄基)哌啶-4-基]-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡
唑并[4,3-c]吡啶-3-基}氨基)-N,N-二甲基苯磺酰胺;
4-({1-[4-(氰基甲基)-1-(1,3-噁唑-2-基甲基)哌啶-4-基]-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-3-基}氨基)-N,N-二甲基苯磺酰胺;
4-({1-[4-(氰基甲基)-1-(4-异噁唑-3-基苄基)哌啶-4-基]-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-3-基}氨基)-N,N-二甲基苯磺酰胺;
4-[(1-{4-(氰基甲基)-1-[4-(2-氧代吡咯烷-1-基)苄基]哌啶-4-基}-4-氧
代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-3-基)氨基]-N,N-二甲基苯磺酰胺;
4-({1-[4-(氰基甲基)-1-(3-苯基丙基)哌啶-4-基]-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑
并[4,3-c]吡啶-3-基}氨基)-N,N-二甲基苯磺酰胺;
4-({1-[4-(氰基甲基)-1-(1H-吲哚-4-基甲基)哌啶-4-基]-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-3-基}氨基)-N,N-二甲基苯磺酰胺;
4-((1-(4-(氰基甲基)-1-(1-(2,6-二氟苯基)乙基)哌啶-4-基)-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-3-基)氨基)-N,N-二甲基苯磺酰胺;
4-((1-(4-(氰基甲基)-1-苯乙基哌啶-4-基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并
[4,3-c]吡啶-3-基)氨基)-N,N-二甲基苯磺酰胺;
3-({1-[4-(氰基甲基)-1-(吡啶-3-基甲基)哌啶-4-基]-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡
唑并[4,3-c]吡啶-3-基}氨基)-N,N-二甲基苯磺酰胺;
4-({1-[4-(氰基甲基)-1-丙酰基哌啶-4-基]-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并
[4,3-c]吡啶-3-基}氨基)-N,N-二甲基苯磺酰胺;
4-({1-[4-(氰基甲基)-1-(3,3，3-三氟丙酰基)哌啶-4-基]-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-3-基}氨基)-N,N-二甲基苯磺酰胺;
4-({1-[4-(氰基甲基)-1-(甲氧基乙酰基)哌啶-4-基]-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡
唑并[4,3-c]吡啶-3-基}氨基)-N,N-二甲基苯磺酰胺;
4-({1-[4-(氰基甲基)-1-(N,N-二甲基甘氨酰基)哌啶-4-基]-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-3-基}氨基)-N,N-二甲基苯磺酰胺;
4-({1-[4-(氰基甲基)-1-(2,2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-3-基}氨基)-N,N-二甲基苯磺酰胺;
4-({1-[4-(氰基甲基)-1-(环丙基羰基)哌啶-4-基]-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑
并[4,3-c]吡啶-3-基}氨基)-N,N-二甲基苯磺酰胺;
4-[(1-{4-(氰基甲基)-1-[(3,3-二氟环丁基)羰基]哌啶-4-基}-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-3-基)氨基]-N,N-二甲基苯磺酰胺;
4-({1-[4-(氰基甲基)-1-(环己基羰基)哌啶-4-基]-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑
并[4,3-c]吡啶-3-基}氨基)-N,N-二甲基苯磺酰胺;
4-[(1-{4-(氰基甲基)-1-[三环[3.3.1.13,7]癸-1-基羰基]哌啶-4-基}-4-氧
代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-3-基)氨基]-N,N-二甲基苯磺酰胺;
4-({1-[4-(氰基甲基)-1-(环丙基乙酰基)哌啶-4-基]-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡
唑并[4,3-c]吡啶-3-基}氨基)-N,N-二甲基苯磺酰胺;
4-({1-[4-(氰基甲基)-1-(3-环丙基丙酰基)哌啶-4-基]-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡
唑并[4,3-c]吡啶-3-基}氨基)-N,N-二甲基苯磺酰胺;
4-({1-[4-(氰基甲基)-1-(苯基羰基)哌啶-4-基]-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并
[4,3-c]吡啶-3-基}氨基)-N,N-二甲基苯磺酰胺;
4-[(1-{1-[(4-氯苯基)羰基]-4-(氰基甲基)哌啶-4-基}-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-3-基)氨基]-N,N-二甲基苯磺酰胺;
4-[(1-{1-[(3-氯苯基)羰基]-4-(氰基甲基)哌啶-4-基}-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-3-基)氨基]-N,N-二甲基苯磺酰胺;
4-[(1-{1-[(2-氯苯基)羰基]-4-(氰基甲基)哌啶-4-基}-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-3-基)氨基]-N,N-二甲基苯磺酰胺;
4-({1-[4-(氰基甲基)-1-{[4-(三氟甲基)苯基]乙酰基}哌啶-4-基]-4-氧
代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-3-基}氨基)-N,N-二甲基苯磺酰胺;
4-({1-[4-(氰基甲基)-1-(3-苯基丙酰基)哌啶-4-基]-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡
唑并[4,3-c]吡啶-3-基}氨基)-N,N-二甲基苯磺酰胺;
4-({1-[4-(氰基甲基)-1-(2,3-二氢-1H-茚-2-基羰基)哌啶-4-基]-4-氧
代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-3-基}氨基)-N,N-二甲基苯磺酰胺;
4-[(1-{4-(氰基甲基)-1-[(2-氧代吡咯烷-1-基)乙酰基]哌啶-4-基}-4-氧
代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-3-基)氨基]-N,N-二甲基苯磺酰胺;
4-({1-[4-(氰基甲基)-1-(四氢-2H-吡喃-4-基羰基)哌啶-4-基]-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-3-基}氨基)-N,N-二甲基苯磺酰胺;
4-({1-[4-(氰基甲基)-1-(4,4，4-三氟丁酰基)哌啶-4-基]-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-3-基}氨基)-N,N-二甲基苯磺酰胺;
4-({1-[4-(氰基甲基)-1-(3-氰基丙酰基)哌啶-4-基]-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡
唑并[4,3-c]吡啶-3-基}氨基)-N,N-二甲基苯磺酰胺;
4-({1-[4-(氰基甲基)-1-(3,3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-3-基}氨基)-N,N-二甲基苯磺酰胺;
4-((1-(4-(氰基甲基)-1-(2-(甲硫基)丙酰基)哌啶-4-基)-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-3-基)氨基)-N,N-二甲基苯磺酰胺;
4-((1-(1-(2-氰基乙酰基)-4-(氰基甲基)哌啶-4-基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡
唑并[4,3-c]吡啶-3-基)氨基)-N,N-二甲基苯磺酰胺;
4-(氰基甲基)-4-(3-((4-(N,N-二甲基氨磺酰基)苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)哌啶-1-甲酸甲酯;
4-(氰基甲基)-4-(3-((4-(N,N-二甲基氨磺酰基)苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)哌啶-1-甲酸苯酯;
4-(氰基甲基)-4-(3-((4-(N,N-二甲基氨磺酰基)苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)哌啶-1-甲酸4-氟苯基酯;
4-(氰基甲基)-4-(3-((4-(N,N-二甲基氨磺酰基)苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)哌啶-1-甲酸新戊酯;
4-(氰基甲基)-4-(3-((4-(N,N-二甲基氨磺酰基)苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)哌啶-1-甲酸乙酯;
4-(氰基甲基)-4-(3-((4-(N,N-二甲基氨磺酰基)苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)哌啶-1-甲酸异丙酯;
4-(氰基甲基)-4-(3-((4-(N,N-二甲基氨磺酰基)苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)哌啶-1-甲酸甲酯;
4-(氰基甲基)-4-(3-((4-(N,N-二甲基氨磺酰基)苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)哌啶-1-甲酸2-甲基环戊酯;
4-(氰基甲基)-4-(3-((4-(N,N-二甲基氨磺酰基)苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)哌啶-1-甲酸2-(甲硫基)乙酯;
4-(氰基甲基)-4-(3-((4-(N,N-二甲基氨磺酰基)苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)哌啶-1-甲酸四氢-2H-噻喃-4-基酯;
4-(氰基甲基)-4-(3-((4-(N,N-二甲基氨磺酰基)苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)哌啶-1-甲酸1-甲氧基丙烷-2-基酯;
4-(氰基甲基)-4-(3-((4-(N,N-二甲基氨磺酰基)苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)哌啶-1-甲酸四氢呋喃-3-基酯;
4-(氰基甲基)-4-(3-((4-(N,N-二甲基氨磺酰基)苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)哌啶-1-甲酸四氢-2H-吡喃-4-基酯;
4-(氰基甲基)-4-(3-((4-(N,N-二甲基氨磺酰基)苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)哌啶-1-甲酸1,1,1-三氟丙烷-2-基酯;
4-(氰基甲基)-4-(3-((4-(N,N-二甲基氨磺酰基)苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)哌啶-1-甲酸1-(吡啶-2-基)乙基酯;
4-(氰基甲基)-4-(3-((4-(N,N-二甲基氨磺酰基)苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)哌啶-1-甲酸1-氰基乙基酯;
4-(氰基甲基)-4-(3-((4-(N,N-二甲基氨磺酰基)苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)哌啶-1-甲酸四氢呋喃-3-基酯;
4-(氰基甲基)-4-(3-((4-(N,N-二甲基氨磺酰基)苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)哌啶-1-甲酸2,2,2-三氟乙基酯;
4-(氰基甲基)-4-(3-(2-氟吡啶-4-基氨基)-4-氧代-4,5-二氢吡唑并[4,3-c]吡
啶-1-基)哌啶-1-甲酸异丙基酯;
4-(氰基甲基)-4-(3-(2-氟吡啶-4-基氨基)-4-氧代-4,5-二氢吡唑并[4,3-c]吡
啶-1-基)哌啶-1-甲酸甲酯;
4-((1-(4-(氰基甲基)-1-((2,2,2-三氟乙基)磺酰基)哌啶-4-基)-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-3-基)氨基)-N,N-二甲基苯磺酰胺;
4-((1-(4-(氰基甲基)-1-(环丙基磺酰基)哌啶-4-基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡
唑并[4,3-c]吡啶-3-基)氨基)-N,N-二甲基苯磺酰胺;
2-(4-(3-((4-(甲基磺酰基)苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]
吡啶-1-基)-1-(4-(三氟甲基)吡啶-2-基)哌啶-4-基)乙腈;
6-(4-(氰基甲基)-4-(3-((4(甲基磺酰基)苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡
唑并[4,3-c]吡啶-1-基)哌啶-1-基)烟腈;
6-(4-(氰基甲基)-4-(3-((4((二氟甲基)磺酰基)苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)哌啶-1-基)烟腈;
2-(4-(3-((4-(甲基磺酰基)苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]
吡啶-1-基)-1-(5(三氟甲基)吡啶-2-基)哌啶-4-基)乙腈;
6-(4-(氰基甲基)-4-(3-((3-甲基-4-(硫代吗啉-4-羰基)苯基)氨基)-4-氧
代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)哌啶-1-基)烟腈;
6-((3R，4R)-4-(氰基甲基)-3-氟-4-(3-((3-甲基-4-(硫代吗啉-4-羰基)苯基)
氨基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)哌啶-1-基)烟腈;
2-(1-(5-碘代吡啶-2-基)-4-(3-((4-(甲基磺酰基)苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)哌啶-4-基)乙腈;
2-(1-(5-溴吡啶-2-基)-4-(3-((4-(甲基磺酰基)苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)哌啶-4-基)乙腈;
2-(4-(3-(3-甲基-4-(硫代吗啉-4-羰基)苯基氨基)-4-氧代-4,5-二氢吡唑并
[4,3-c]吡啶-1-基)-1-(4-(三氟甲基)吡啶-2-基)哌啶-4-基)乙腈;
(R或 S)-2-(4-(4-氧代-3-(4-(2,2,2-三氟-1-羟基乙基)苯基氨基)-4,5-二氢吡
唑并[4,3-c]吡啶-1-基)-1-(4-(三氟甲基)吡啶-2-基)哌啶-4-基)乙腈;
2-(4-(3-(4-(4,4-二氟哌啶-1-羰基)-3-甲基苯基氨基)-4-氧代-4,5-二氢吡唑并
[4,3-c]吡啶-1-基)-1-(4-(三氟甲基)吡啶-2-基)哌啶-4-基)乙腈;
2-(1-(2,2-二氟丙酰基)-4-(3-((4-(甲基磺酰基)苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)哌啶-4-基)乙腈;
2-(4-(3-氟氮杂环丁烷-1-基)-1-(4-氧代-3-((4-(三氟甲基)苯基)氨基)-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)环己基)乙腈;
2-(1-(4-氧代-3-((4-(三氟甲基)苯基)氨基)-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡
啶-1-基)-4-(苯基氨基)环己基)乙腈;
2-(4-羟基-1-(4-氧代-3-((4-(三氟甲基)苯基)氨基)-4,5-二氢-1H-吡唑并
[4,3-c]吡啶-1-基)环己基)乙腈;
2-(1-(3-((4-氯 苯 基 )氨 基 )-4-氧 代-4,5- 二 氢-1H- 吡 唑 并[4,3-c]吡
啶-1-基)-4-(3-氟氮杂环丁烷-1-基)环己基)乙腈;
2-(1-(3-((4-氯 苯 基 )氨 基 )-4-氧 代-4,5- 二 氢-1H- 吡 唑 并[4,3-c]吡
啶-1-基)-4-(3-甲氧基氮杂环丁烷-1-基)环己基)乙腈;
2-(1-(3-((4-氯 苯 基 )氨 基 )-4-氧 代-4,5- 二 氢-1H- 吡 唑 并[4,3-c]吡
啶-1-基)-4-((2,2,2-三氟乙基)氨基)环己基)乙腈;
2-(1-(3-((4-氯 苯 基 )氨 基 )-4-氧 代-4,5- 二 氢-1H- 吡 唑 并[4,3-c]吡
啶-1-基)-4-羟基环己基)乙腈;
2-(1-(3-((4-氯 苯 基 )氨 基 )-4-氧 代-4,5- 二 氢-1H- 吡 唑 并[4,3-c]吡
啶-1-基)-4-(苯基氨基)环己基)乙腈;
2-(4-(3-甲氧基氮杂环丁烷-1-基)-1-(4-氧代-3-((4-(三氟甲氧基)苯基)氨
基)-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)环己基)乙腈;
2-(1-(4-氧代-3-((4-(三氟甲氧基)苯基)氨基)-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]
吡啶-1-基)-4-(苯基氨基)环己基)乙腈;
2-(4-(环己基氨基)-1-(4-氧代-3-((4-(三氟甲氧基)苯基)氨基)-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)环己基)乙腈;
2-(1-(3-((4-氯-3-氟苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡
啶-1-基)-4-(环己基氨基)环己基)乙腈;
2-(1-(3-((4-氯-3-氟苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡
啶-1-基)-4-(3-甲氧基氮杂环丁烷-1-基)环己基)乙腈;
2-(1-(3-((4-氯-3-氟苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡
啶-1-基)-4-(苯基氨基)环己基)乙腈;
2-(1-(3-((4-((二氟甲基)磺酰基)苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并
[4,3-c]吡啶-1-基)-4-(3-氟氮杂环丁烷-1-基)环己基)乙腈;
4-((1-(1-(氰基甲基)-4-(3-氟氮杂环丁烷-1-基)环己基)-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-3-基)氨基)-N,N-二甲基苯磺酰胺;
2-(4-(3-氟氮杂环丁烷-1-基)-1-(3-((2-甲基-1,1-二氧代-2,3-二氢苯并[d]
异噻唑-6-基)氨基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)环己基)乙
腈;
2-(4-(二甲基氨基)-1-(3-((2-甲基-1,1-二氧代-2,3-二氢苯并-[d]异噻
唑-6-基)氨基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)环己基)乙腈;
2-(4-(3-氟氮杂环丁烷-1-基)-1-(3-((2-甲基-1,1-二氧代-2,3-二氢苯并[d]
异噻唑-6-基)氨基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)环己基)乙
腈;
2-(1-(3-((2-(叔丁基)-1,1-二氧代-2,3-二氢苯并[d]异噻唑-5-基)氨基)-4-氧
代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)-4-(二甲基氨基)环己基)乙腈;
4-((1-(1-(氰基甲基)-4-氧代环己基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡
啶-3-基)氨基)-N,N-二甲基苯磺酰胺;
N-(叔丁基)-5-(3-((2-(叔丁基)-1,1-二氧代-2,3-二氢苯并[d]异噻唑-5-基)
氨基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)-5-(氰基甲基)四氢-2H-吡
喃-2-甲酰胺;
N-(叔丁基)-5-{3-[(2-(叔丁基)-1,1-二氧代-2,3-二氢-1,2-苯并异噻唑-5-基)
氨基]-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基}-5-(氰基甲基)-N-甲基四
氢-2H-吡喃-2-甲酰胺;
5-(3-((2-(叔丁基)-1,1-二氧代-2,3-二氢苯并[d]异噻唑-5-基)氨基)-4-氧
代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)-5-(氰基甲基)四氢-2H-吡喃-2-甲酸
异丙酯;
2-(3-(3-((4-(4,4-二氟哌啶-1-羰基)-3-甲基苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)四氢-2H-吡喃-3-基)乙腈;
2-(3-(3-((3-甲基-4-(2-甲基哌啶-1-羰基)苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)四氢-2H-吡喃-3-基)乙腈;
2-(3-(3-((3-甲基-4-(2-甲基哌啶-1-羰基)苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)四氢-2H-吡喃-3-基)乙腈;
2-(3-(3-((4-(4-羟基-4-甲基哌啶-1-羰基)-3-甲基苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)四氢-2H-吡喃-3-基)乙腈;
5-(氰基甲基)-5-(3-((3-甲基-4-(吗啉-4-羰基)苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)四氢-2H-吡喃-2-甲酸叔丁酯;
5-(氰基甲基)-5-(3-((3-甲基-4-(硫代吗啉-4-羰基)苯基)氨基)-4-氧
代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)四氢-2H-吡喃-2-甲酸叔丁酯;
5-(氰基甲基)-5-(3-((3-甲基-4-(吡咯烷-1-羰基)苯基)氨基)-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)四氢-2H-吡喃-2-甲酸叔丁酯;
5-(氰基甲基)-5-(3-((3-甲基-4-(3-甲基吗啉-4-羰基)苯基)氨基)-4-氧
代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)四氢-2H-吡喃-2-甲酸叔丁酯;
5-(氰基甲基)-5-(3-((3-甲基-4-(2-甲基吗啉-4-羰基)苯基)氨基)-4-氧
代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)四氢-2H-吡喃-2-甲酸叔丁酯;
5-(氰基甲基)-5-(3-((4-(2,6-二甲基吗啉-4-羰基)-3-甲基苯基)氨基)-4-氧
代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)四氢-2H-吡喃-2-甲酸叔丁酯;
5-(氰基甲基)-5-(3-((4-(乙基(2,2,2-三氟乙基)氨基甲酰基)-3-甲基苯基)氨
基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)四氢-2H-吡喃-2-甲酸叔丁
酯;
5-(氰基甲基)-5-(3-((3-甲基-4-(甲基(2,2,2-三氟乙基)氨基甲酰基)苯基)氨
基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)四氢-2H-吡喃-2-甲酸叔丁
酯;
5-(3-((4-(2-氧杂-5-氮杂双环[2.2.1]庚烷-5-羰基)-3-甲基苯基)氨基)-4-氧
代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)-5-(氰基甲基)四氢-2H-吡喃-2-甲酸
叔丁酯;
5-(氰基甲基)-5-(3-((2-甲基苯并[d]噻唑-6-基)氨基)-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)四氢-2H-吡喃-2-甲酸叔丁酯;
[1-{3-[(3,3-二甲基-2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-6-基)氨基]-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基}-2-氟环己基]乙腈;
5-(氰基甲基)-5-(3-((3,3-二甲基-2-氧代吲哚啉-6-基)氨基)-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)四氢-2H-吡喃-2-甲酸叔丁酯;
[3-{3-[(3,3-二甲基-2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-6-基)氨基]-4-氧代-4,5-二
氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基}四氢-2H-吡喃-3-基]乙腈;
[3-{3-[(2-甲基-1,3-苯并噻唑-6-基)氨基]-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并
[4,3-c]吡啶-1-基}四氢-2H-吡喃-3-基]乙腈;
5-(氰基甲基)-5-(3-((2-氟吡啶-4-基)氨基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并
[4,3-c]吡啶-1-基)四氢-2H-吡喃-2-甲酸叔丁酯;
5-(氰基甲基)-5-(4-氧代-3-((4-(2,2,2-三氟-1-甲氧基乙基)苯基)氨
基)-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)四氢-2H-吡喃-2-甲酸叔丁酯;
5-(氰基甲基)-5-(4-氧代-3-((4-(2,2,2-三氟-1-甲氧基乙基)苯基)氨
基)-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)四氢-2H-吡喃-2-甲酸叔丁酯;
4-(氰基甲基)-4-(3-((4-(4,4-二氟哌啶-1-羰基)-3 -甲基苯基)氨基)-4-氧
代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)哌啶-1-甲酸叔丁酯;
4-(3-((4-(8-氧杂-3-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-羰基)-3-甲基苯基)氨基)-4-氧
代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)-4-(氰基甲基)哌啶-1-甲酸叔丁酯;
4-(氰基甲基)-4-{3-[(5-甲基-4-{3-氧杂-8-氮杂双环[3.2.1]辛-8-基羰基}环
己-1，3,5-三烯-1-基)氨基]-4-氧代-5H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基}哌啶-1-甲酸
叔丁酯;
4-(氰基甲基)-4-(3-(3-甲基-4-(硫代吗啉-4-羰基)苯基氨基)-4-氧代-4,5-二
氢吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)哌啶-1-甲酸叔丁酯;
4-(氰基甲基)-4-(3-((1,1-二氧代-2-(1-(2,2,2-三氟乙基)哌啶-4-基)-2,3-二
氢苯并[d]异噻唑-5-基)氨基)-4-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)
哌啶-1-甲酸叔丁酯;
4-(氰基甲基)-4-(4-氧代-3-(4-(2-(三氟甲基)哌啶-2-基)苯基氨基)-4,5-二
氢吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)哌啶-1-甲酸叔丁酯;
4-(氰基甲基)-4-(4-氧代-3-(4-(2-(三氟甲基)吡咯烷-2-基)苯基氨基)-4,5-二
氢吡唑并[4,3-c]吡啶-1-基)哌啶-1-甲酸叔丁酯;
4-(氰基甲基)-4-(3-(3-甲基-4-(吗啉-4-羰基)苯基氨基)-4-氧代-4,5-二氢吡
唑并[4,3-c]吡啶-1-基)哌啶-1-甲酸叔丁酯;
5-(3-((4- 氯 苯 基 ) 氨 基 )-4- 氧 代 -4,5- 二 氢 -1H- 吡 唑 并 [4,3-c]吡啶-1-基)-5-(氰基甲基)-N-(甲基磺酰基)四氢-2H-吡喃-2-甲酰胺;
5-(3-((4- 氯 苯 基 ) 氨 基 )-4- 氧 代 -4,5- 二 氢 -1H- 吡 唑 并 [4,3-c]吡啶-1-基)-5-(氰基甲基)-N,N-二甲基四氢-2H-吡喃-2-甲酰胺; 和
2-(3-(3-((4-氯 苯 基 )氨 基 )-4-氧 代-4,5- 二 氢-1H- 吡 唑 并[4,3-c]吡
啶-1-基)-6-(2-羟基丙烷-2-基)四氢-2H-吡喃-3-基)乙腈.
7.药物组合物，其包含权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体。
8.一种用于治疗JAK介导的疾病的方法，该方法包括给予需要其的患者治疗有效量的权利要求1的化合物或其药学上可接受的。
9.治疗可通过抑制Janus激酶JAK1和JAK2而得到改善的哺乳动物的病症的方法，其
中，所述病症选自关节炎、哮喘和阻塞性气道疾病、自身免疫性疾病或障碍、和癌症，所述方法包括给予需要这种治疗的所述哺乳动物治疗有效量的权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体。
10.根据权利要求10所述的方法，其中所述病症是关节炎。
11.根据权利要求10所述的方法，其中所述病症选自类风湿性关节炎、青少年性关节炎，和牛皮癣性关节炎。
12.根据权利要求10所述的方法，其中所述病症是哮喘或阻塞性气道疾病。
13.根据权利要求13所述的方法，其中病症选自：慢性哮喘，晚期哮喘，气道高反应，支气管炎，支气管哮喘，过敏性哮喘，内源性哮喘，外源性哮喘，粉尘性哮喘，经常性气道阻塞，和慢性阻塞性肺病（COPD）和肺气肿。
14.根据权利要求10所述的方法，其中所述病症是自身免疫性疾病或障碍。
15.治疗需要治疗的哺乳动物的哮喘的方法，其包括给予治疗有效量的权利要求1所
述的化合物或其药学上可接受的盐。
16.治疗需要治疗的哺乳动物的关节炎的方法，其包括给予治疗有效量的权利要求1
所述的化合物或其药学上可接受的盐。
17.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体在制备用于治疗通
过Janus激酶JAK1和JAK2的抑制而被改善的疾病或障碍的药物中的应用。
18.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体、和第二活性剂在
制备用于治疗通过Janus激酶JAK1和JAK2的抑制而被改善的疾病或障碍的药物中的应用。